JP2000514806A - プロテインチロシンキナーゼ阻害剤としての縮合複素環式化合物 - Google Patents
プロテインチロシンキナーゼ阻害剤としての縮合複素環式化合物Info
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1.式(I): {式中、XはNまたはCHであり; Yは、W(CH2)、(CH2)W、またはW基であり(ここでWはO、S(O)mであり、mは0、1ま たは2、もしくはNRaであり、Raは水素またはC1-8アルキル基である); R1は、フェニル基、もしくはN、OまたはS(O)mから選択される1〜4個のヘテロ原 子を含有する5または6員の複素環を表し(ここでmは前記定義に同じ)、ただし 環は2個の隣接するOまたはS(O)m原子を含まず、かつ環がヘテロ原子としてNのみ を含む場合、環はキナゾリンまたはキノリン環とC結合し、R1は所望により1以上 のR3基によって置換されていてもよく; R3はそれぞれ独立に、アミノ、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、カルボキ シ、ホルミル、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルバモ イル、ウレイド、グアニジノ、C1-8アルキル、C1-8アルコキシ、C3-8シクロアル コキシル、C4-8アルキルシクロアルコキシ、C1-8アルキルカルボニル、C1-8アル コキシカルボニル、N-C1-4アルキルカルバモイル、N,N-ジ-[C1-4アルキル]カル バモイル、ヒドロキシアミノ、C1-4アルコキシアミノ、C2-4アルカノイルオキシ アミノ、C1-4アルキルアミノ、ジ[C1-4アルキル]アミノ、ジ-[C1-4アルキル]ア ミノ-C1-4アルキレン-(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキルアミノ-C1-4アルキ レン-(C1-4アルキル)アミノ、ヒドロキシ-C1-4アルキレン-(C1-4アルキル)アミ ノ、フェニル、フェノキシ、4-ピリドン-1-イル、ピロリジン-1-イル、イミダゾ ール-1-イル、ピペリジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、チオモルホリノ-1-オ キシド、チオモルホリノ-1,1-ジオキシド、ピペラジン-1-イル、4-C1-4アルキル ピペラジン-1-イル、ジオキソラニル、C1-8アルキルチオ、アリールチオ、C1-4 アルキルスルフィニル、C1-4アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリー ルスルフィニル、ハロゲノ-C1-4アルキル、ヒドロキシ-C1-4アルキル、C2-4アル カノイルオキシ-C1-4アルキル、C1-4アルコキシ-C1-4アルキル、カルボキシ-C1- 4 アルキル、ホルミル-C1-4アルキル、C1-4アルコキシカルボニル-C1-4-アルキル 、カルバモイル-C1-4アルキル、N-C1-4アルキルカルバモイル-C1-4アルキル、N,N -ジ-[C1-4アルキル]カルバモイル-C1-4アルキル、アミノ-C1-4アルキル、C1-4 アルキルアミノ-C1-4アルキル、ジ-[C1-4アルキル]アミノ-C1-4アルキル、フェ ニル-C1-4アルキル、4-ピリドン-1-イル-C1-4アルキル、ピロリジン-1-イル-C1- 4 アルキル、イミダゾール-1-イル-C1-4アルキル、ピペリジノ-C1-4アルキル、モ ルホリノ-C1-4アルキル、チオモルホリノ-C1-4アルキル、チオモルホリノ-1-オ キシド-C1-4アルキル、チオモルホリノ-1,1-ジオキシド-C1-4アルキル、ピペラ ジン-1-イル-C1-4アルキル、4-C1-4アルキルピペラジン-1-イル-C1-4アルキル、 ヒドロキシ-C2-4アルコキシ-C1-4アルキル、C1-4アルコキシ-C2-4アルコキシ-C1 -4 アルキル、ヒドロキシ-C2-4アルキルアミノ-C1-4アルキル、C1-4アルコキシ-C2-4 アルキルアミノ-C1-4アルキル、C1-4アルキルチオ-C1-4アルキル、C1-4アル キルスルフィニル-C1-4アルキル、C1-4アルキルスルホニル-C1-4アルキル、ヒド ロキシ-C2-4アルキルチオ-C1-4アルキル、C1-4アルコキシ-C2-4アルキルチオ-C1 -4 アルキル、フェノキシ-C1-4アルキル、アニリノ-C1-4アルキル、フェニルチオ -C1-4アルキル、シアノ-C1-4アルキル、ハロゲノ-C2-4アルコキシ、ヒドロキシ- C2-4アルコキシ、C2-4アルカノイルオキシ-C2-4アルコキシ、C1-4アルコキシ-C2 -4 アルコキシ、カルボキシ-C1-4アルコキシ、ホルミル-C1-4アルコキシ、C1-4ア ルコキシカルボニル-C1-4アルコキシ、カルバモイル-C1-4アルコキシ、N-C1-4ア ルキルカルバモイル-C1-4アルコキシ、N,N-ジ-[C1-4アルキル]カルバモイル-C1- 4 アルコキシ、アミノ-C2-4アルコキシ、C1-4アルキルアミノ-C2-4アルコキシ、 ジ-[C1-4アルキル]アミノ-C2-4アルコキシ、ジ-[C1-4アルキル-C2-4アルコキシ] アミノ-C2-4アルコキシ、C2-4アルカノイルオキシ、ヒドロキシ-C2-4アルカノイ ルオキシ、C1-4アルコキシ-C2-4アルカノイルオキシ、フェニル-C1-4アルコキシ 、フェノキシ-C2-4アルコキシ、アニリノ-C2-4アルコキシ、フェニルチオ-C2-4 アルコキシ、4-ピリドン-1-イル-C2-4アルコキシ、ピペリジノ-C2-4アルコキシ 、モルホリノ-C2-4アルコキシ、チオモルホリノ-C2-4アルコキシ、チオモルホリ ノ-1-オキシド-C2-4アルコキシ、チオモルホリノ-1,1-ジオキシド-C2-4アルコキ シ、ピペラジン-1-イル-C2-4アルコキシ、4-C1-4アルキルピペラジン-1-イル-C2 -4 アルコキシ、ピロリジン-1-イル-C2-4アルコキシ、イミダゾール-1-イル-C2-4 アルコキシ、ハロゲノ-C2-4アルキルアミノ、ヒドロキシ-C2-4アルキルアミノ、 C2-4アルカノイルオキシ-C2-4アルキルアミノ、C1-4アルコキシ-C2-4アルキルア ミノ、カルボキシ-C1-4アルキルアミノ、C1-4アルコキシカルボニル-C1-4アルキ ルアミノ、カルバモイル-C1-4アルキルアミノ、N-C1-4アルキルカルバモイル-C1 -4 アルキルアミノ、N,N-ジ-[C1-4アルキル]カルバモイル-C1-4アルキルアミノ、 アミノ-C2-4アルキルアミノ、C1-4アルキルアミノ-C2-4アルキルアミノ、ジ-[C1 -4 アルキル]アミノ-C2-4アルキルアミノ、フェニル-C1-4アルキルアミノ、フェ ノキシ-C2-4アルキルアミノ、アニリノ-C2-4アルキルアミノ、4-ピリドン-1-イ ル-C2-4アルキルアミノ、ピロリジン-1-イル-C2-4アルキルアミノ、イミダゾー ル-1-イル-C2-4アルキルアミノ、ピペリジノ-C2-4アルキルアミノ、モルホリノ- C2-4アルキルアミノ、チオモルホリノ-C2-4アルキルアミノ、チオモルホリノ-1- オキシド-C2-4アルキルアミノ、チオモルホリノ-1,1-ジオキシド-C2-4アルキル アミノ、ピペラジン-1-イル-C2-4アルキルアミノ、4-(C1-4アルキル)ピペラジン -1-イル -C2-4アルキルアミノ、フェニルチオ-C2-4アルキルアミノ、C2-4アルカノイルア ミノ、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C1-4アルキルスルホニルアミノ、C1-4 アルキルスルフィニルアミノ、ベンズアミド、ベンゼンスルホンアミド、3-フェ ニルウレイド、2-オキソピロリジン-1-イル、2,5-ジオキソピロリジン-1-イル、 ハロゲノ-C2-4アルカノイルアミノ、ヒドロキシ-C2-4アルカノイルアミノ、ヒド ロキシ-C2-4アルカノイル-(C1-4アルキル)-アミノ、C1-4アルコキシ-C2-4アルカ ノイルアミノ、カルボキシ-C2-4アルカノイルアミノ、C1-4アルコキシカルボニ ル-C2-4アルカノイルアミノ、カルバモイル-C2-4アルカノイルアミノ、N-C1-4ア ルキルカルバモイル-C2-4アルカノイルアミノ、N,N-ジ-[C1-4アルキル]カルバモ イル-C2-4アルカノイルアミノ、アミノ-C2-4アルカノイルアミノ、C1-4アルキル アミノ-C2-4アルカノイルアミノまたはジ-[C1-4アルキル]アミノ-C2-4アルカノ イルアミノよりなる群から選択され;該ベンズアミドまたはベンゼンスルホンア ミド置換基もしくはR3置換基上のアニリノ、フェノキシまたはフェニル基は、所 望により1個または2個のハロゲノ、C1-4アルキルまたはC1-4アルコキシ置換基を 有していてもよく、複素環を含有する置換基はいずれも所望により該環上に1個 または2個のハロゲノ、C1-4アルキルまたはC1-4アルコキシ置換基を有していて もよく;かつ、複素環を含有するは置換基はいずれも所望により該環上に1個ま たは2個のオキソまたはチオオキソ置換基を有していてもよく; もしくはR3はM1-M2-M3-M4、M1-M5またはM1-M2-M3'-M6から選択される基を表し、 ここで、 M1はC1-4アルキル基を表し、ここで所望によりCH2基はCO基で置換されていても よく; M2はNR12またはCR12R13を表し、ここでR12およびR13はそれぞれ独立に、Hまたは C1-4アルキル基を表し; M3はC1-4アルキル基を表し; M3'はC1-4アルキル基を表すか、または存在せず、 M4はCN、NR12S(O)mR13、S(O)mNR14R15、CONR14R15、S(O)mR13またはCO2R13を表 し、ここでR12、R13およびmは前記定義に同じであり、R14およびR15はそれぞれ 独立に、HまたはC1-4アルキル基を表し、あるいはR14およびR15はそれらが結合 した窒素原子とともに、所望によりN、OまたはS(O)mから選択される1個または2 個のヘテロ原子をさらに含有してもよい5または6員環を表し、この環において存 在する窒素原子はいずれも所望によりC1-4アルキル基で置換されていてもよく、 かつ、この環は所望により1個または2個のオキソまたはチオオキソ置換基を有し ていてもよく; M5はNR14R15基を表し、ここでR14およびR15は前記定義に同じであるか、もしく はM5は基(式中、tは2〜4を表し、R16はOH、OC1-4アルキルまたはNR14R15を表す)を表し ; かつ、 M6はC3-6シクロアルキル基、NR14R15基(ここでR14およびR15は前記定義に同じ )、またはN、OまたはSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する5または6 員複素環系を表し; かつ、pは0〜3であるか;もしくはpは2または3である場合、2個の隣接するR3基 はともに所望により置換されていてもよいメチレンジオキシまたはエチレンジオ キシ基を形成し; R2は、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、C1-4アルキルおよびC1-4アルコキ シからなる群より選択され; Uは、フェニル、あるいは1個以上の炭素原子が所望によりN、OおよびS(O)mから 独立して選択されるヘテロ原子で置換されていてもよい5〜10員の単環または二 環系を表し、ここでmは0、1または2であり、かつUは少なくとも1個の独立して選 択されるR6基で置換され、また所望により少なくとも1個の独立して選択されるR4 基で置換されていてもよく; R4はそれぞれ独立に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコ キシ、C1-4アルキルアミノ、ジ-[C1-4アルキル]アミノ、C1-4アルキルチオ、C1- 4 アルキルスルフィニル、C1-4アルキルスルホニル、C1-4アルキルカルボニル、C1-4 アルキルカルバモイル、ジ-[C1-4アルキル]カルバモイル、カルバモイル、C1 -4 アルコキシカルボニル、シアノ、ニトロまたはトリフルオロメチルであり; R6はそれぞれ独立にZR7基であり、ここでZは(CH2)p基(pは0、1または2である) を介してR7と結合しており、かつ、ZはV(CH2)、V(CF2)、(CH2)V、(CF2)V、V(CRR ')、V(CHR)またはV基(RおよびR'はそれぞれC1-4アルキルである)を表し、かつ Vは0、1または2個の炭素原子、カルボニル、ジカルボニル、CH(OH)、CH(CN)、ス ルホンアミド、アミド、O、S(O)mまたはNRb(Rbは水素であるか、またはRbはC1- 4 アルキルである)を含有するヒドロカルボイル基であり;かつ、R7は所望によ り置換されていてもよいC3-6シクロアルキルであるか;または所望により置換さ れていてもよい5、6、7、8、9または10員の炭素環または複素環部分であり; あるいはR6はZR7基であり、ここでZはNRbであり、かつ、NRbおよびR7はともに所 望により置換されていてもよい5、6、7、8、9または10員の炭素環または複素環 部分を形成する}で示される化合物、またはその塩もしくは溶媒化合物。 2.R3が、複素環を含有する置換基がいずれも該環上に1個または2個のオキソま たはチオオキソ置換基を有することを除いては、またC1-4アルキルスルフィニル -C1-4アルキルまたはC1-4アルキルスルホニル-C1-4アルキルを除いては、請求項 1の定義に同じであり;R14およびR15が、それらが結合した窒素原子とともにな って5-または6-員環を表し、かつ、該環が1個または2個のオキソまたはチオオキ ソ置換基を有することを除いては、請求項1の定義に同じであり;ただし、R3が 4-ピリドン-1-イル、4-ピリドン-1-イル-C1-4アルキル、4-ピリドン-1-イル-C2- 4 アルコキシ、4-ピリドン-1-イル-C2-4アルキルアミノ、2-オキソピロリジン-1- イルまたは2,5-ジオキソピロリジン-1-イルを表す場合は除かれる、請求項1に 記載の化合物。 3.XがNである、請求項1または請求項2に記載の化合物。 4.YがNRb、NRb (CH2)、または(CH2)NRbであり、好ましくはYがNRbであり、かつ 、Rbが好ましくは水素またはメチルである、請求項1〜3のいずれか1項に記載 の化合物。 5.R1が、所望によりアミノ、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシ-C1-4 アルキル、ホルミル、カルボキシ、シアノ、ニトロ、C1-8アルキル、C1-8アルコ キシ、C1-8アルキルチオ、C1-8アルキルスルフィニル、C1-8アルキルスルホニル 、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、ジオキソラニルまたはヒドロキ シ-C1-4アルコキシ−(C1-4アルキル)-アミノからなる群より選択される1個以上 のR1基によって置換された、請求項1で定義した5または6員複素環である、請求 項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。 6.R1が、C1-4アルキル、C1-4アルキルアミノ-C1-4アルキル、ジ(C1-4アルキル )アミノ-C1-4アルキル、ホルミル、カルボキシ、C1-4アルコキシカルボニル、ジ オキソアニールまたはトリフルオロメチルからなる群より選択される1個以上のR3 基によって置換された、前記で定義した5または6員複素環である、請求項1〜 4のいずれか1項に記載の化合物。 7.R1が、C1-4アルキルスルフィニル-C1-4アルキルまたはC1-4アルキルスルホ ニル-C1-4アルキル基から選択される1個以上のR3基によって置換された、前記で 定義した5または6員複素環である、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物 。 8.R1が、請求項1または請求項2で定義したM1-M2-M3-M4、M1-M5またはM1-M2- M3'-M6から選択されるR3基で置換された、請求項1で定義した5または6員複素環 であり;かつ、p=0である、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。 9.R1が、ピペリドニル-メチル、ピロリドニル-メチルまたはジオキソイミダゾ リジニル-メチルから選択されるR3基で置換された、前記で定義した5または6員 複素環である、請求項4〜8のいずれか1項に記載の化合物。 10.M1がCH2、CO、CH2CH2またはCH2COを表し;M2がNR12を表し、ここでR12は請 求項1の定義に同じであり;M3がCH2、CH2CH2またはプロピルを表し;M3'がCH2 、エチル、プロピル、イソプロピルを表すか、または存在せず;M4がSOR13、SO2 R13、NR12SO2R13、SO2NR14R15、CO2R13またはCONR14R15を表し、ここでR12およ びR13は請求項1の定義に同じであり、また、R14およびR15はそれぞれ独立にHま たはC1-4アルキルを表し;M5が、NR14R15基を表し、ここで、R14およびR15はそ れらが結合した窒素原子とともに、所望によりNまたはOから選択されるヘテロ原 子をさらに含有してもよい6員環を表し、この環において存在する窒素原子はい ずれも所望によりC1-4アルキル基で置換されていてもよく;もしくはM5は基(式中、tは2または3を表し、R16はOH、NH2、N(C1-4アルキル)2またはOC1-4アル キルを表し;さらに好ましくはR16はNH2またはN(CH3)2を表す)を表し;もしく はM5はNR14R15基を表し、ここで、R14およびR15はそれぞれ独立に水素またはC1- 4 アルキル、さらに好ましくは水素、メチル、エチルまたはイソプロピルを表し ; かつ、M6はNR14R15基を表し、ここで、R14およびR15はそれぞれ独立にC1-4アル キル、さらに好ましくはメチルを表すか、もしくはR14およびR15はそれらが結合 した窒素原子とともに、所望によりNまたはOから選択されるヘテロ原子をさらに 含有してもよい5または6員環を(この環において存在する窒素原子はいずれも所 望によりC1-4アルキル基で置換されていてもよい)、好ましくはメチル基を表し ; またはM6はNまたはOから選択される1個または2個のヘテロ原子を含有する5また は6員複素環系を表す、請求項4〜8のいずれか1項に記載の化合物。 11.M2-M3-M4がα-アミノカルボン酸またはそのメチルエステルもしくはアミド を表すか;もしくはM2-M3-M4がβ-またはγ-アミノスルフィン酸またはスルホン 酸、またはそのメチルエステルを表す、請求項1〜4、8または10のいずれか 1項に記載の化合物。 12.M2-M3-M4がメチルスルホニルエチルアミノ、メチルスルフィニルエチルア ミノ、メチルスルホニルエチル(メチルアミノ)、メチルスルフィニルエチル( メチルアミノ)、メチルスルホニルプロピルアミノ、メチルスルフィニルプロピ ルアミノ、メチルスルホンアミドエチルアミノ、アミノスルホニルエチルアミノ 、メチルアミノスルホニルエチルアミノ、サルコシンアミド、グリシン、グリシ ンアミド、グリシンメチルエステルまたはアセチルアミノエチルアミノ基を表す 、請求項1〜4、8、10または11のいずれか1項に記載の化合物。 13.M1-M5がピペラジニル-メチル、メチルピペラニジル-メチル、ピペリジニル -メチル、ピリジルメチル、プロリンアミドメチル、N,N-ジメチルプロリンアミ ド-メチル、イソプロピルアセトアミドまたはN-モルホリノアセトアミド基を表 す、請求項1〜4、8または10のいずれか1項に記載の化合物。 14.M1-M5がピペリドニル-メチル、ピロリジノニル-メチルまたはジオキソイミ ダゾリジニル-メチル基を表す、請求項1〜4、8または9のいずれか1項に記 載の化合物。 15.M2-M3'-M6がピリジルアミノ、シクロプロピルアミノ、N-(ピペリジン-4-イ ル)-N-メチルアミノ、N,N-ジメチルアミノプロプ-2-イルアミノ、N-(2-ジメチル アミノエチル)-N-エチルアミノまたはテトラヒドロフラノメチルアミノ基、好ま しくはピリジルアミノ基を表す、請求項1〜4、8または10のいずれか1項に 記載の化合物。 16.R1がフラン、ジヒドロフラン、チオフェン、イミダゾール、テトラゾール 、トリアゾール、ピリジン、ピロール、ピリミジン、イソキサゾールまたはオキ サジアゾールからなる群より選択される、請求項1〜15のいずれか1項に記載 の化合物。 17.R1がオキサジアゾリジノン環である、請求項1または3〜15のいずれか 1項に記載の化合物。 18.R1がフラン、イミダゾール、オキサジアゾール(特に1,3,4-オキサジアゾ ールおよび1,2,4-オキサジアゾール)およびトリアゾール(特に1,2,3-トリアゾ ールおよび1,3,4-トリアゾール)からなる群より選択される、請求項16に記載 の化合物。 19.R6がベンジル、フルオロベンジル、ジフルオロベンジル、ベンジルオキシ 、フルオロベンジルオキシ、ピリジルメチル、フェニル、ベンゼンスルホニル、 フェノキシまたはフルオロフェノキシである、請求項1〜18のいずれか1項に 記載の化合物。 20.Uがフェニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリ ニル、1H-インダゾリル、2,3-ジヒドロ-1H-インダゾリル、1H-ベンズイミダゾリ ル、2,3-ジヒドロ-1H-ベンズイミダゾリルまたは1H-ベンゾトリアゾリル基を表 す、請求項1〜19のいずれか1項に記載の化合物。 21.Uがフェニルまたは1H-インダゾリル基を表す、請求項20記載の化合物。 22.炭素環または複素環部分に対する、また所望により置換された他の基に対 する任意の置換基として、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフ ルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、シアノ、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルチオ 、C1-4アルキルカルボニル、カルボン酸およびC1-4アルコキシカルボキシルが含 まれる、請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物。 23.請求項1〜6のいずれか1項に記載の式(I){式中、XはNを表し;YはNRaを 表し、ここでRaは水素またはC1-4アルキルであり;R1はフラン、チオフェン、ピ ロール、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、イミダゾール、オキサゾール、イソ キサゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、トリアゾール、ジオキソラン、 もしくは所望によりハロ、トリフルオロメチル、C1-4アルキル、カルボキシ、C1 -4 アルコキシカルボニル、ホルミル、ヒドロキシ-C1-4アルキル、1,3-ジオキソ ラン-2-イル、アミノ、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4アルキル)アミノ、ヒドロ キシ-C1-4アルカノイル-(C1-4アルキル)-アミノ、C1-4アルキルアミノ-C1-4アル キルまたはジ(C1-4アルキル)アミノ-C1-4アルキルから選択される1個以上のR3 基によって置換されていてもよい、これらの基のいずれかの部分的にまたは完全 に水素化された誘導体を表し;pは0であり;R2は水素を表し;R4は水素、ハロま たはメチルを表し;Uはフェニル、インドリル、ベンズイミダゾリルまたはイン ダゾリル、さらに好ましくはフェニルまたはインダゾリルを表し;かつ、R6はフ ェニル、ベンジル、α-メチルベンジル、フルオロベンジル、ジフルオロベンジ ル、ピリジルメチル、ベンゼンスルホニル、フェノキシ、フルオロフェノキシ、 ベンジルオキシまたはフルオロベンジルオキシを表す}で示される化合物または その塩もしくは溶媒化合物。 24.請求項1〜4、8〜13または15のいずれか1項に記載の式(I){式中、 XはNを表し;YはNRaを表し、ここでRaは水素またはC1-4アルキルであり;R1はフ ラン、チオフェン、ピロール、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、イミダゾール 、 オキサゾール、イソキサゾール、オキサジアゾール、テトラゾール、トリアゾー ル、ジオキソラン、もしくは所望によりメチルスルホニルエチルアミノメチル、 メチルスルホニルエチルアミノ-カルボニル、メチルスルフィニルエチルアミノ- メチル、メチルスルフィニルエチルアミノ-カルボニル、メチルスルホニルプロ ピルアミノ-メチル、メチルスルフィニルプロピルアミノ-メチル、メチルスルホ ニルプロピルアミノ-カルボニル、メチルスルフィニルプロピルアミノ-カルボニ ル、メチルスルホニルエチル-(メチルアミノ)-メチル、メチルスルホニルエチル -(メチルアミノ)-カルボニル、メチルスルフィニルエチル-(メチルアミノ)-メチ ル、メチルスルフィニルエチル-(メチルアミノ)-カルボニル、メチルスルホニル プロピル-(メチルアミノ)-メチル、メチルスルフィニルプロピル-(メチルアミノ )-メチル、メチルスルホニルプロピル-(メチルアミノ)-カルボニル、メチルスル フィニルプロピル-(メチルアミノ)-カルボニル、メチルスルホンアミドエチルア ミノ-メチル、メチルスルホンアミドプロピルアミノ-メチル、アミノスルホニル エチルアミノメチル、メチルアミノスルホニルエチルアミノメチル、サルコシン アミドメチル、グリシニルメチル、グリシンアミドメチル、グリシニルメチルメ チルエステル、アセチルアミノエチルアミノメチル、ピペラジニルメチル、メチ ルピペラジニルメチル、ピペリジニルメチル、ピリジルメチル、N-(プロリンア ミド)メチル、(N,N-ジメチル-プロリンアミド)メチル、ピリジルアミノメチル、 シクロプロピルアミノメチル、N-(ピペリジン-4-イル)-N-メチルアミノメチル、 N,N-ジメチルアミノプロプ-2-イルアミノメチル、N-(2-ジメチルアミノエチル)- N-エチルアミノメチル、イソプロピルアセトアミド、N-モルホリニルアセトアミ ドまたはテトラヒドロフラノメチルアミノメチルから選択されるR3基で置換され ていてもよく、さらに所望により1個以上のC1-4アルキル基によって置換されて いてもよいこれらの基のいずれかの部分的にまたは完全に水素化された誘導体を 表し;pは0であり;R2は水素を表し;R4は水素、ハロまたはメチルを表し;Uは フェニル、インドリル、ベンズイミダゾリルまたはインダゾリル、さらに好まし くはフェニルまたはインダゾリルを表し;かつ、R6はフェニル、ベンジル、α- メチルベンジル、フルオロベンジル、ジフルオロベンジル、ピリジルメチル、ベ ンゼンスルホニル、フェノキシ、フルオロフェノキシ、ベンジルオキシまたはフ ルオロベンジルオキシを表す}で示される化合物またはその塩もしくは溶媒化合 物。 25.請求項23または請求項24に記載の式(I){式中、XはNを表し;YはNRaを 表し、ここでRaは水素またはC1-4アルキルであり;R1はフラン、ジヒドロフラン 、チオフェン、ピリジン、ピロール、ピリミジン、イソキサゾール、トリアゾー ル、テトラゾール、イミダゾールまたはオキサジアゾール環、好ましくはC1-4ア ルキル、C1-4アルキルアミノ-C1-4アルキル、ジ(C1-4アルキル)アミノ-C1-4アル キル、ホルミル、カルボキシ、C1-4アルコキシカルボニル、ジオキソラニル、ト リフルオロメチル、メチルスルホニルエチルアミノメチル、メチルスルホニルエ チルアミノ-カルボニル、メチルスルホニルエチル(メチルアミノ)-メチル、メチ ルスルホンアミドエチルアミノ-メチル、アミノスルホニルエチルアミノ-メチル 、メチルアミノスルホニルエチルアミノ-メチル、N,N-ジメチルアミノプロプ-2- イルアミノメチル、N-(2-ジメチルアミノエチル)-N-エチルアミノメチル、ピリ ジルアミノメチル、テトラヒドロフラノメチルアミノメチル、ピペラジニルメチ ル、メチルピペラジニルメチル、ピペリジニルメチル、ピリジルメチル、N-(プ ロリンアミド)メチルまたは(N,N-ジメチル-プロリンアミド)メチルから選択され るR3基で置換されたフラン、イミダゾール、オキサジアゾールおよびトリアゾー ルを表し;pは0であり;R2は水素を表し;R4は水素またはハロを表し;Uはフェ ニルまたはインダゾリルを表し;かつ、R6はベンジル、フルオロベンジル、ジフ ルオロベンジル、ピリジルメチル、ベンゼンスルホニル、フェノキシ、ベンジル オキシまたはフルオロベンジルオキシを表す}で示される化合物またはその塩も しくは 溶媒化合物。 26.(4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-フラン-2-イル-キナゾリン-4-イル)-ア ミン; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(チオフェン-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-ア ミン; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(ピリジン-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミ ン; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(ピリミジン-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-ア ミン; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(5-(1,3-ジオキソラン-2-イル)-フラン-2-イ ル-キナゾリン-4-イル)-アミン; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル)-キナゾ リン-4-イル)-アミン; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(2,3-ジヒドロフラン-5-イル)-キナゾリン-4- イル)-アミン; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(3-メチル-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-キナ ゾリン-4-イル)-アミン; 5-(4-(4-ベンジルオキシ-フェニルアミノ)-キナゾリン-6-イル)-フラン-2-カル ボアルデヒド; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(5-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-フラ ン-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (S)-1-(5-(4-(4-ベンジルオキシ-フェニルアミノ)-キナゾリン-6-イル)-フラン- 2-イルメチル)-ピロリジン-2-カルボン酸アミド; N2-(5-(4-(4-ベンジルオキシ-フェニルアミノ)-キナゾリン-6-イル)-フラン-2- イルメチル)-N1,N1-ジメチル-プロパン-1,2-ジアミン; N-(5-(4-(4-ベンジルオキシ-フェニルアミノ)-キナゾリン-6-イル)-フラン-2-イ ルメチル)-N-エチル-N',N'-ジメチル-エタン-1,2-ジアミン; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(5-(ピリジン-3-イルアミノメチル)-フラン-2 -イル)キナゾリン-4-イル)-アミン; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(5-(((テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)- アミノ)-メチル)-フラン-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イル)-(6-(5-(1,3)-ジオキソラン-2-イル-フラ ン-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; 5-(4-(1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イルアミノ)-キナゾリン-6-イル)-フラン -2-カルボアルデヒド; (S)-1-(5-(4-(1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イルアミノ)-キナゾリン-6-イル) -フラン-2-イルメチル)-ピロリジン-2-カルボン酸アミド; (1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イル)-(6-(5-((2-メタンスルホニル-エチルア ミノ)-メチル)-フラン-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (4-フェノキシ-フェニル)-(6-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)キナ ゾリン-4-イル)-アミン; (1-(2-フルオロベンジル)-1H-インダゾール-5-イル)-(6-(5-メチル-1,3,4-オキ サジアゾール-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (1-(3-フルオロベンジル)-1H-インダゾール-5-イル)-(6-(5-メチル-1,3,4-オキ サジアゾール-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (1-ピリジン-2-イルメチル)-1H-インダゾール-5-イル)-(6-(5-メチル-1,3,4-オ キサジアゾール-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (1-(2,3-ジフルオロベンジル)-1H-インダゾール-5-イル)-(6-(5-メチル-1,3,4- オキサジアゾール-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (3-クロロ-4-(2-フルオロ-ベンジルオキシ)-フェニル)-(6-(5-メチル-1,3,4-オ キサジアゾール-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (3-クロロ-4-(3-フルオロ-ベンジルオキシ)-フェニル)-(6-(5-メチル-1,3,4-オ キサジアゾール-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)- キナゾリン-4-イル)-アミン; (4-(2-フルオロ-ベンジルオキシ)-フェニル)-(6-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾ ル-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (4-(3-フルオロ-ベンジルオキシ)-フェニル)-(6-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾ ール-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (4-ベンゼンスルホニル-フェニル)-(6-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イ ル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (1-(3,5-ジフルオロ-ベンジル)-1H-インダゾール-5-イル)-(6-(5-メチル-1,3,4- オキサジアゾール-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (4-(4-フルオロ-ベンジルオキシ)-フェニル)-(6-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾ ール-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (4-(2-フルオロ-ベンジルオキシ)-フェニル)-(6-(5-トリフルオロメチル-1,3,4- オキサジアゾール-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (4-(3-フルオロ-ベンジルオキシ)-フェニル)-(6-(5-トリフルオロメチル-1,3,4- オキサジアゾール-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (4-(4-フルオロ-ベンジルオキシ)-フェニル)-(6-(5-トリフルオロメチル-1,3,4- オキサジアゾール-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イル)-(6-(5-トリフルオロメチル-1,3,4-オキ サジアゾール-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (4-ピリジン-3-イルメトキシ)-フェニル)-(6-(5-トリフルオロメチル-1,3,4-オ キサジアゾール-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イル)-(6-(3-メチル-3H-インダゾール-4-イル) -キナゾリン-4-イル)-アミン; (1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イル)-(6-(1-メチル-1H-インダゾール-2-イル) キナゾリン-4-イル)-アミン; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(1H-テトラゾール-5-イル)-キナゾリン-4-イ ル)-アミン; (1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イル)-(6-(5-メチル-1,3,4-オキサジアゾール- 2-イル)-キナゾリン-4-イルO-アミン; (1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イル)-(6-(5-メチル-1,3,4-トリアゾール-2-イ ル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (S)-1-(2-(4-(4-ベンジルオキシ-フェニルアミノ)-キナゾリン-6-イル)-3-メチ ル-3H-イミダゾール-4-イルメチル)-ピロリジン-2-カルボン酸アミド; (1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イル)-(6-(5-メタンスルホニルメチル-1,3,4- オキサジアゾール-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(1-メチルピリジニウム-2-イル)キナゾリン-4 -イル)-アミン;クロリド; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(2,3-ジメチル-3H-イミダゾール-4-イル)-キ ナゾリン-4-イル)-アミン; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(-6-(3-メチルイソキサゾール-5-イル)-キナゾリ ン-4-イル)-アミン; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(5-(((2-メタンスルホニル-エチル)-メチル- アミノ)-メチル)-フラン-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; N-(2-((5-(4-(4-ベンジルオキシ-フェニルアミノ)-キナゾリン-6-イル)-フラン- 2-イルメチル)-アミノ)-エチル)-メタンスルホンアミド; 2-((5-(4-(4-ベンジルオキシ-フェニルアミノ)-キナゾリン-6-イル)-フラン-2- イルメチル)-アミノ)-エタンスルホン酸アミド; 5-(4-(4-ベンジルオキシ-フェニルアミノ)-キナゾリン-6-イル)-フラン-2-カル ボン酸メチルエステル; 5-(4-(4-ベンジルオキシ-フェニルアミノ)-キナゾリン-6-イル)-フラン-2-カル ボン酸; 5-[4-(4-ベンジルオキシ-フェニルアミノ)-キナゾリン-6-イル]-フラン-2-カル ボン酸(2-メタンスルホニル-エチル)アミド; 2-((5-(4-(4-ベンジルオキシ-フェニルアミノ)-キナゾリン-6-イル)-フラン-2- イルメチル)-アミノ)-エタンスルホン酸メチルアミド; (1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イル)-(6-(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール- 5-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)- キナゾリン-4-イル)-アミン; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(5-(2-ジメチルアミノ-エチル)-1,2,4-オキサ ジアゾール-3-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(5-(ジメチルアミノメチル)-1,2,4-オキサジ アゾール-3-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イル)-(6-(5-(((2-メタンスルホニル-エチル)- アミノ)-メチル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン ; (1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イル)-(6-(5-メタンスルホニルメチル-1,2,4- オキサジアゾール-3-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イル)-(6-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール- 3-イル)-キナゾリン-4-イルO-アミン; (1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イル)-6-(5-(ピリジン-3-イルメチル)-1,2,4- オキサジアゾール-3-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イル)-(6-(1-メチルピロール-2-イル)-キナゾ リン-4-イル)-アミン; 5-(4-(1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イル)-キナゾリン-6-イル)-1-メチル-ピ ロール-2-カルボアルデヒド; 1-(3-(4-(1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イルアミノ)-キナゾリン-6-イル)-1,2 ,4-オキサジアゾール-5-イルメチル)-ピペリジン-4-オン; 1-(3-(4-(1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イルアミノ)-キナゾリン-6-イル)-1,2 ,4-オキサジアゾール-5-イルメチル)-ピロリジン-2-オン; 1-(3-(4-(1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イルアミノ)-キナゾリン-6-イル)-1,2 ,4-オキサジアゾール-5-イルメチル)-イミダゾリジン-2,5-ジオン; 3-(4-(1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イルアミノ)-キナゾリン-6-イル)-4H-1,2 ,4-オキサジアゾリジン-3-オン; (1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イル)-(6-(5-((2-メタンスルホニル-エチル-ア ミノ)-メチル)-1-メチル-ピロール-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(1-(3-N,N-ジメチルアミノプロピル)-イミダ ゾール-5-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (1-ベンジル-1H-インダゾリル)-(6-(1-(3-N,N-ジメチルアミノプロピル)-イミダ ゾール-5-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(1-(3-N,N-ジメチルアミノプロピル)-イミダ ゾール-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (1-ベンジル-1H-インダゾリル)-(6-(1-(3-N,N-ジメチルアミノプロピル)-イミダ ゾール-5-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(5-トリフルオロメチル-1,3,4-オキサジアゾ ール-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (1-(2-フルオロ-ベンジル)-1H-インダゾリル-5-イル)-(6-(5-トリフルオロメチ ル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (1-(3-フルオロ-ベンジル)-1H-インダゾール-5-イル)-(6-(5-トリフルオロメチ ル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (1-(4-フルオロ-ベンジル)-1H-インダゾール-5-イル)-(6-(5-トリフルオロメチ ル-1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イル)-(7-(5-メチル-[1,3,4]オキサジアゾール -2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イル)-(7-(3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル) -キナゾリン-4-イル)-アミン; (1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イル)-[7-(フラン-2-イル)-キナゾリン-4-イル ]-アミン; (1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イル)-[7-(5-(1,3-ジオキソラン-2-イル)-フラ ン-2-イル)-キナゾリン-4-イル]-アミン; 5-[4-(1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イルアミノ)-キナゾリン-7-イル]-フラン -2-カルボアルデヒド; (1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イル)-[7-{5-[(2-メタンスルホニル-エチルア ミノ)-メチル]-フラン-2-イル}-キナゾリン-4-イル]-アミン; (S)-1-{5-[4-(1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イルアミノ)-キナゾリン-7-イル] -フラン-2-イル-メチル}-ピロリジン-2-カルボン酸アミド; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(3-メチル-[1,2]オキサゾール-4-イル)-キナ ゾリン-4-イル)-アミン; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(4-(1,3-ジオキソラン-2-イル)-3-メチル-3H- イミダゾール-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; 2-(4-(4-ベンジルオキシ-フェニルアミノ)-キナゾリン-6-イル)-3-メチル-3H-イ ミダゾール-4-カルボアルデヒド; から選択される、請求項1または請求項2に記載の化合物およびその塩または溶 媒化合物、特に医薬上許容されるその塩または溶媒化合物。 27.(4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-フラン-2-イル-キナゾリン-4-イル)-ア ミン; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル)-キナゾ リン-4-イル)-アミン; (4-(4-フルオローベンジルオキシ)-フェニル)-(6-(5-メチル-1,3,4-オキサジア ゾール-2-イル)キナゾリン-4-イル)-アミン; (1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イル)-(6-(5-メチル-1,3,4-トリアゾール-2-イ ル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)- キナゾリン-4-イル)-アミン; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(5-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-フラ ン-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (S)-1-(5-(4-(4-ベンジルオキシ-フェニルアミノ)-キナゾリン-6-イル)-フラン- 2-イルメチル)-ピロリジン-2-カルボン酸アミド; (S)-1-(5-(4-(1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イルアミノ)-キナゾリン-6-イル) -フラン-2-イルメチル)-ピロリジン-2-カルボン酸アミド; (1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イル)-(6-(5-((2-メタンスルホニル-エチルア ミノ)メチル)-フラン-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(5-(((2-メタンスルホニル-エチル)-メチル- アミノ)-メチル)-フラン-2-イル)-キナゾリン-4-イル)-アミン; N-(2-((5-(4-(4-ベンジルオキシ-フェニルアミノ)-キナゾリン-6-イル)-フラン- 2-イルメチル)-アミノ)-エチル)-メタンスルホンアミド; 1-(3-(4-(1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イルアミノ)-キナゾリン-6-イル)-1,2 ,4-オキサジアゾール-5-イルメチル)-ピペリジン-4-オン; 1-(3-(4-(1-ベンジル-1H-インダゾール-5-イルアミノ)-キナゾリン-6-イル)-1,2 ,4-オキサジアゾール-5-イルメチル)-ピペリジン-2-オン; から選択される、請求項26記載の化合物およびその塩または溶媒化合物、特に 医薬上許容されるその塩または溶媒化合物。 28.1以上の医薬上許容される担体、希釈剤または賦形剤とともに、少なくと も1種の式(I)の化合物または医薬上許容されるその塩もしくは溶媒化合物を含 んでなる医薬組成物。 29.単位投与形態であり、かつ、式(I)の化合物または医薬上許容されるその塩 もしくは溶媒化合物を70〜700mgの量で含んでなる、請求項28記載の医薬組成 物。 30.治療に使用される式(I)の化合物または医薬上許容されるその塩もしくは溶 媒化合物。 31.異常なタンパク質チロシンキナーゼ活性が介在する疾患の治療における式( I)で示される化合物または医薬上許容されるその塩もしくは溶媒化合物の使用。 32.癌および悪性腫瘍の治療における式(I)の化合物または医薬上許容されるそ の塩もしくは溶媒化合物の使用。 33.乾癬の治療における(I)の化合物または医薬上許容されるその塩もしくは溶 媒化合物の使用。 34.ヒトまたは動物験体に有効量の式(I)の化合物または医薬上許容されるその 塩もしくは溶媒化合物を投与する、異常なタンパク質チロシンキナーゼ活性が介 在する疾患を患うヒトまたは動物験体の治療方法。 35.(a)式(II) {式中、X、pおよびR2は請求項1の定義に同じであり、かつ、L、L'およびL"は 適切な脱離基である}の化合物と、式(III) UYH (III) {式中、UおよびYは請求項1の定義に同じである}の化合物とを反応させて、式 (IV) の化合物を製造し、 続いて(b)適切な試薬と反応させて脱離基L'の置換によりフェニル環上にR1基を 置換し;次いで、(c)pが0以外である場合、適切な試薬と反応させて脱離基L"の 置換によりフェニル環上にR3基を置換し、さらに所望により、(d)続いてそれに よって得られた式(I)の化合物を適切な試薬により、式(I)の別の化合物へと変換 する工程を含んでなる、請求項1または請求項2で定義した式(I)の化合物の製 造方法。 36.請求項35で定義した式(II)の化合物を適切に反応させて、それぞれの脱 離基の置換によってフェニル環上にR1およびR3基を置換し、次いでそれによって 得られた式(V) の生成物を請求項35で定義した式(III)の化合物と反応させ、続いて所望によ り、それによって得られた式(I)化合物を式(I)の別の化合物へと変換させる、請 求項1または請求項2で定義した式(I)の化合物の製造方法。 37.式(V) の化合物を、式(VI) の化合物を適切な試薬と反応させてフェニル環上にR3基およびR1基を置換して式 (VII) の化合物を製造し、続いて反応させて脱離基Lを組み込むことにより製造する、 請求項36記載の方法。 38.(a)請求項35で定義した式(IV)の化合物を適切な試薬と反応させて、(p は0以外である場合)L'基またはL"基のいずれかを適切に機能化したZ基で置換し た化合物を製造し; 続いて(b)Z基を、適切な試薬によってL'が置換されているR1基か、またはL"が置 換されているR3基に変換し;(c)適切な試薬と反応させて、R3およびR1の他方を 、存在するならばそれぞれ残存している脱離基L"およびL'の置換によりフェニル 環上に置換し、次いで所望により、(d)続いてそれによって得られた式(I)の化合 物を適切な試薬により式(I)の別の化合物に変換する工程を含んでなる、請求項 1または請求項2で定義した式(I)の化合物の製造方法。 39.(a)請求項35で定義した式(II)の化合物を適切な試薬と反応させて、(p は0以外である場合)L'基またはL"基のいずれかを適切に機能化したZ基で置換し た化合物を製造し; 続いて(b)Z基を、適切な試薬によってL'が置換されているR3基か、またはL"が置 換されているR1基に変換し;(c)適切な試薬と反応させて、R1およびR3の他方を 、存在するならばそれぞれ残存している脱離基L"およびL'の置換によりフェニル 環上に置換し、(d)それによって得られた生成物を請求項35で定義した式(III) の化合物と反応させ、所望により、(e)続いてそれによって得られた式(I)の化合 物を適切な試薬により式(I)の別の化合物に変換する工程を含んでなる、請求項 1または請求項2で定義した式(I)の化合物の製造方法。 40.請求項35〜37のいずれか1項で定義された式(II)、(III)、(IV)、(V) 、(VI)および(VII)(式中、X、Y、U、R1、R2およびpは請求項1〜25のいずれ か 1項の定義に同じである)で示される化合物。
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