JP2000515136A - プロテインチロシンキナーゼ阻害剤としての二環式ヘテロ芳香族化合物 - Google Patents
プロテインチロシンキナーゼ阻害剤としての二環式ヘテロ芳香族化合物Info
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1.式(I): {式中、XはNまたはCHであり; Yは、W(CH2)、(CH2)W、またはW基であり(ここでWはO、S(O)mであり、mはO、1ま たは2、もしくはNRaであり、Raは水素またはC1-8アルキル基である); R1は、N、OまたはS(O)mから選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する5または6 員の複素環を表し(ここでmは前記定義に同じ)、ただし環は2個の隣接するOま たはS(O)m原子を含まず、この環は(a)カルバモイル、ウレイド、グアニジノ、C5 -8 アルキル、C5-8アルコキシ、C3-8シクロアルコキシル、C4-8アルキルシクロア ルコキシ、C5-8アルキルカルボニル、C5-8アルコキシカルボニル、N-C1-4アルキ ルカルバモイル、N,N-ジ-[C1-4アルキル]カルバモイル、ヒドロキシアミノ、C1- 4 アルコキシアミノ、C2-4アルカノイルオキシアミノ、フェニル、フェノキシ、4 -ピリドン-1-イル、ピロリジン-1-イル、イミダゾール-1-イル、ピペリジノ、モ ルホリノ、チオモルホリノ、チオモルホリノ-1-オキシド、チオモルホリノ-1,1- ジオキシド、ピペラジン-1-イル、4-C1-4アルキルピペラジン-1-イル、ジオキソ ラニル、C1-8アルキルチオ、アリールチオ、C1-4アルキルスルフィニル、C1-4ア ルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリールスルフィニル、ハロゲノ-C1- 4 アルキル、ヒドロキシ-C1-4アルキル、C2-4アルカノイルオキシ-C1-4アルキル 、C1-4アルコキシ-C1-4アルキル、カルボキシ-C1-4アルキル、ホルミル-C1-4 アルキル、C1-4アルコキシカルボニル-C1-4-アルキル、カルバモイル-C1-4アル キル、N-C1-4アルキルカルバモイル-C1-4アルキル、N,N-ジ-[C1-4アルキル]カル バモイル-C1-4アルキル、アミノ-C1-4アルキル、C1-4アルキルアミノ-C1-4アル キル、ジ-[C1-4アルキル]アミノ-C1-4アルキル、ジ-[C1-4アルキル]アミノ-C1-4 アルキレン-(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキルアミノ-C1-4アルキレン-(C1-4 アルキル)アミノ、ヒドロキシ-C1-4アルキレン-(C1-4アルキル)アミノ、フェニ ル-C1-4アルキル、4-ピリドン-1-イル-C1-4アルキル、ピロリジン-1-イル-C1-4 アルキル、イミダゾール-1-イル-C1-4アルキル、ピペリジノ-C1-4アルキル、モ ルホリノ-C1-4アルキル、チオモルホリノ-C1-4アルキル、チオモルホリノ-1-オ キシド-C1-4アルキル、チオモルホリノ-1,1-ジオキシド-C1-4アルキル、ピペラ ジン-1-イル-C1-4アルキル、4-C1-4アルキルピペラジン-1-イル-C1-4アルキル、 ヒドロキシ-C2-4アルコキシ-C1-4アルキル、C1-4アルコキシ-C2-4アルコキシ-C1 -4 アルキル、ヒドロキシ-C2-4アルキルアミノ-C1-4アルキル、C1-4アルコキシ-C2-4 アルキルアミノ-C1-4アルキル、C1-4アルキルチオ-C1-4アルキル、ヒドロキ シ-C2-4アルキルチオ-C1-4アルキル、C1-4アルコキシ-C2-4アルキルチオ-C1-4ア ルキル、フェノキシ-C1-4アルキル、アニリノ-C1-4アルキル、フェニルチオ-C1- 4 アルキル、シアノ-C1-4アルキル、ハロゲノ-C2-4アルコキシ、ヒドロキシ-C2-4 アルコキシ、C2-4アルカノイルオキシ-C2-4アルコキシ、C1-4アルコキシ-C2-4ア ルコキシ、カルボキシ-C1-4アルコキシ、ホルミル-C1-4アルコキシ、C1-4アルコ キシカルボニル-C1-4アルコキシ、カルバモイル-C1-4アルコキシ、N-C1-4アルキ ルカルバモイル-C1-4アルコキシ、N,N-ジ-[C1-4アルキル]カルバモイル-C1-4ア ルコキシ、アミノ-C2-4アルコキシ、C1-4アルキルアミノ-C2-4アルコキシ、ジ-[ C1-4アルキル-C2-4アルコキシ]アミノ-C2-4アルコキシ、ジ-[C1-4アルキル]アミ ノ-C2-4アルコキシ、C2-4アルカノイルオキシ、ヒドロキシ-C2-4アルカノイルオ キシ、C1-4アルコキシ-C2-4アルカノイルオキシ、フェニル-C1-4アルコキシ、 フェノキシ-C2-4アルコキシ、アニリノ-C2-4アルコキシ、フェニルチオ-C2-4ア ルコキシ、4-ピリドン-1-イル-C2-4アルコキシ、ピペリジノ-C2-4アルコキシ、 モルホリノ-C2-4アルコキシ、チオモルホリノ-C2-4アルコキシ、チオモルホリノ -1-オキシド-C2-4アルコキシ、チオモルホリノ-1,1-ジオキシド-C2-4アルコキシ 、ピペラジン-1-イル-C2-4アルコキシ、4-C1-4アルキルピペラジン-1-イル-C2-4 アルコキシ、ピロリジン-1-イル-C2-4アルコキシ、イミダゾール-1-イル-C2-4ア ルコキシ、ハロゲノ-C2-4アルキルアミノ、ヒドロキシ-C2-4アルキルアミノ、C2 -4 アルカノイルオキシ-C2-4アルキルアミノ、C1-4アルコキシ-C2-4アルキルアミ ノ、カルボキシ-C1-4アルキルアミノ、C1-4アルコキシカルボニル-C1-4アルキル アミノ、カルバモイル-C1-4アルキルアミノ、N-C1-4アルキルカルバモイル-C1-4 アルキルアミノ、N,N-ジ-[C1-4アルキル]カルバモイル-C1-4アルキルアミノ、ア ミノ-C2-4アルキルアミノ、C1-4アルキルアミノ-C2-4アルキルアミノ、ジ-[C1-4 アルキル]アミノ-C2-4アルキルアミノ、フェニル-C1-4アルキルアミノ、フェノ キシ-C2-4アルキルアミノ、アニリノ-C2-4アルキルアミノ、4-ピリドン-1-イル- C2-4アルキルアミノ、ピペリジノ-C2-4アルキルアミノ、モルホリノ-C2-4アルキ ルアミノ、チオモルホリノ-C2-4アルキルアミノ、チオモルホリノ-1-オキシド-C2-4 アルキルアミノ、チオモルホリノ-1,1-ジオキシド-C2-4アルキルアミノ、ピ ペラジン-1-イル-C2-4アルキルアミノ、4-C1-4アルキルピペラジン-1-イル-C2-4 アルキルアミノ、ピロリジン-1-イル-C2-4アルキルアミノ、イミダゾール-1-イ ル-C2-4アルキルアミノ、フェニルチオ-C2-4アルキルアミノ、C2-4アルカノイル アミノ、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C1-4アルキルスルホニルアミノ、C1 -4 アルキルスルフィニルアミノ、ベンズアミド、ベンゼンスルホンアミド、3-フ ェニルウレイド、2-オキソピロリジン-1-イル、2,5-ジオキソピロリジン-1-イル 、ハロゲノ-C2-4アルカノイルアミノ、ヒドロキシ-C2-4アルカノイルアミノ、ヒ ドロキシ-C2-4アルカノイル-(C1-4アルキル)-アミノ、C1-4アルコキシ-C2-4アル カノ イルアミノ、カルボキシ-C2-4アルカノイルアミノ、C1-4アルコキシカルボニル- C2-4アルカノイルアミノ、カルバモイル-C2-4アルカノイルアミノ、N-C1-4アル キルカルバモイル-C2-4アルカノイルアミノ、N,N-ジ-[C1-4アルキル]カルバモイ ル-C2-4アルカノイルアミノ、アミノ-C2-4アルカノイルアミノ、C1-4アルキルア ミノ-C2-4アルカノイルアミノまたはジ-[C1-4アルキル]アミノ-C2-4アルカノイ ルアミノから独立して選択され;かつ、ここで該ベンズアミドまたはベンゼンス ルホンアミド置換基、もしくはR1置換基のいずれかのアニリノ、フェノキシまた はフェニル基は所望により1個または2個のハロゲノ、C1-4アルキルまたはC1-4ア ルコキシ置換基を有していてもよく;かつ、ここで複素環を含有するいずれの置 換基がその環に所望により1個または2個のハロゲノ、C1-4アルキルまたはC1-4ア ルコキシ置換基を有していてもよく;かつ、ここで複素環を含有するいずれの置 換基がその環に所望により1個または2個のオキソまたはチオキソ置換基を有して いてもよい1以上の基によるか; もしくは(b)M1-M2-M3-M4、M1-M5またはM1-M2-M3'-M6 (ここで、 M1はC1-4アルキル基を表し、ここで所望によりCH2基はCO基で置換されていても よく; M2はNR12またはCR12R13を表し、ここでR12およびR13はそれぞれ独立に、Hまたは C1-4アルキル基を表し; M3はC1-4アルキル基を表し; M3'はC1-4アルキル基を表すか、または存在せず、 M4はCN、NR12S(O)mR13、S(O)mNR14R15、CONR14R15、S(O)mR13またはCO2R13を表 し、ここでR12、R13およびmは前記定義に同じであり、R14およびR15はそれぞれ 独立に、HまたはC1-4アルキル基を表し、あるいはR14およびR15はそれらが結合 した窒素原子と一緒になって、所望によりN、OまたはS(O)mから選択される1個ま たは2個のヘテロ原子をさらに含有してもよい5または6員環を表し、この環にお いて存在するいずれの窒素原子も所望によりC1-4アルキル基で置換されていても よく、かつ、この環は所望により1個または2個のオキソまたはチオオキソ置換基 を有していてもよく; M5はNR14R15基を表し、ここでR14およびR15は前記定義に同じであるか、もしく はM5は基 (式中、tは2〜4を表し、R16はOH、OC1-4アルキルまたはNR14R15を表す)を表し ;かつ、 M6はC3-6シクロアルキル基、NR14R15基(ここでR14およびR15は前記定義に同じ )、またはN、OまたはSから選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する5または6 員複素環系を表す)から独立して選択される1以上の基のいずれかで置換されて おり; かつ、R1は所望によりさらに1個または2個のハロゲノ、C1-4アルキルまたはC1-4 アルコキシ基で置換されてもよく: R2は、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、C1-4アルキルおよびC1-4アルコキ シからなる群より選択され; R5はそれぞれ独立に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコ キシ、C1-4アルキルアミノ、ジ-[C1-4アルキル]アミノ、C1-4アルキルチオ、C1- 4 アルキルスルフィニル、C1-4アルキルスルホニル、C1-4アルキルカルボニル、C1-4 アルキルカルバモイル、ジ-[C1-4アルキル]カルバモイル、カルバモイル、C1 -4 アルコキシカルボニル、シアノ、ニトロおよびトリフルオロメチルからなる群 より選択され、かつnは1、2または3であり; R3はZR4基であり、ここでZは(CH2)p基(pは0、1または2である)を介してR4と結 合しており、かつ、ZはV(CH2)、V(CF2)、(CH2)V、(CF2)V、V(CRR')、V(CHR)また はV基(RおよびR'はそれぞれC1-4ルキルである)を表し、かつここでVは0、1ま たは2個の炭素原子、カルボニル、ジカルボニル、CH(OH)、CH(CN)、スルホンア ミド、アミド、O、S(O)mまたはNRb(Rbは水素であるか、またはRbはC1-4アルキ ルである)を含有するヒドロカルボイル基であり;かつ、R4は所望により置換さ れていてもよいC3-6シクロアルキルであるか、もしくは所望により置換されてい てもよい5、6、7、8、9または10員の炭素環または複素環部分であり; あるいはR3はZR4基であり、ここでZはNRbであり、かつ、NRbおよびR4はともに所 望により置換されていてもよい5、6、7、8、9または10員の炭素環または複素環 部分を形成し;は、同一であっても異なっていてもよく、N、OまたはS(O)m(mは前記定義に同じ )から選択される1〜5個のヘテロ原子を含有する融合した5、6または7員の複素 環を表し、この複素環はピリジンまたはピリミジン環内の結合を含めて総数1、2 または3個の二重結合を含有する、ただしこの複素環はプリンの一部を形成する ことはなく、かつこの縮合複素環は2個の隣接するOまたはS(O)m原子は含まない }で示される化合物、またはその塩もしくは溶媒化合物。 2.R1が、複素環を含有する置換基がいずれも該環上に1個または2個のオキソま たはチオオキソ置換基を有することを除いては、またR14およびR15が、それらが 結合した窒素原子と一緒になって、5-または6-員環を表し、かつ、該環が1個ま たは2個のオキソまたはチオオキソ置換基を有することを除いては、前記定義に 同じであり;ただし、R1が4-ピリドン-1-イル、4-ピリドン-1-イル-C1-4アルキ ル、4-ピリドン-1-イル-C2-4アルコキシ、4-ピリドン-1-イル-C2-4アルキルアミ ノ、2-オキソピロリジン-1-イルまたは2,5-ジオキソピロリジン-1-イルで置換さ れた5または6員複素環を表す場合は除かれる、請求項1に記載の化合物。 3.XがNである、請求項1または請求項2に記載の化合物。 4.YがNRb、NRb(CH2)、または(CH2)NRbであり、好ましくはYがNRbであり、かつ 、Rbが好ましくは水素またはメチルである、請求項1〜3のいずれか1項に記載 の化合物。 5.R1が、ジオキソラニルまたはヒドロキシ-C1-4アルキル、C1-4アルキルアミ ノ-C1-4アルキルまたはジ(C1-4アルキル)アミノ-C1-4アルキルから選択される1 以上の基で置換され、かつ所望によりさらに1以上のC1-4アルキル基で置換され てもよい、前記に定義した5または6員複素環である、請求項1〜4のいずれか1 項に記載の化合物。 6.R1が、請求項1または請求項2で定義したM1-M2-M3-M4、M1-M5またはM1-M2- M3'-M6から選択されるR3基で置換された、請求項1で定義した5または6員複素環 である、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。 7.M1がCH2、CO、CH2CH2またはCH2COを表し;M2がNR12を表し、ここでR12は請 求項1の定義に同じであり;M3がCH2、CH2CH2またはプロピルを表し;M3'がCH2、 エチル、プロピル、イソプロピルを表すか、または存在せず;M4がSOR13、SO2R1 3 、NR12SO2R13、CO2R13またはCONR14R15を表し、ここでR12およびR13は請求項1 の定義に同じであり、また、R14およびR15はそれぞれ独立にHまたはC1-4アルキ ルを表し;M5が、NR14R15基を表し、ここで、R14およびR15はそれらが結合した 窒素原子と一緒になって、所望によりNまたはOから選択されるヘテロ原子をさら に含有してもよい6員環を表し、この環において存在する窒素原子はいずれも所 望によりC1-4アルキル基で置換されていてもよく;もしくはM5は基 (式中、tは2または3を表し、R16は0H、NH2、N(C1-4アルキル)2またはOC1-4アル キルを表し;さらに好ましくはR16はNH2またはN(CH3)2を表す)を表し;もしく はM5はNR14R15基を表し、ここで、R14およびR15はそれぞれ独立に水素またはC1- 4 アルキル、さらに好ましくは水素、メチル、エチルまたはイソプロピルを表し ;かつ、M6はNR14R15基を表し、ここで、R14およびR15はそれぞれ独立にC1-4ア ルキル、さらに好ましくはメチルを表すか、もしくはR14およびR15はそれらが結 合した窒素原子と一緒になって、所望によりNまたはOから選択されるヘテロ原子 をさらに含有してもよい5または6員環を(この環において存在する窒素原子はい ずれも所望によりC1-4アルキル基で置換されていてもよい)、好ましくはメチル 基を表し;またはM6はNまたはOから選択される1個または2個のヘテロ原子を含有 する5または6員複素環系を表す、請求項1〜4または6のいずれか1項に記載の 化合物。 8.M2-M3-M4がα-アミノカルボン酸またはそのメチルエステルもしくはアミド を表すか;もしくはM2-M3-M4がβ-またはγ-アミノスルフィン酸またはスルホン 酸、またはそのメチルエステルを表す、請求項1〜4、6または7のいずれか1 項に記載の化合物。 9.M2-M3-M4がメチルスルホニルエチルアミノ、メチルスルフィニルエチルアミ ノ、メチルスルホニルプロピルアミノ、メチルスルフィニルプロピルアミノ、メ チルスルホンアミドエチルアミノ、サルコシンアミド、グリシン、グリシンアミ ドまたはグリシンメチルエステル基を表す、請求項1〜4または6〜8のいずれ か1項に記載の化合物。 10.M1-M5がピペラジニル-メチル、メチルピペラニジル-メチル、ピペリジニル -メチル、ピロリンアミドメチル、N,N-ジメチルプロリンアミド-メチル、イソプ ロピルアセトアミドまたはN-モルホリノアセトアミド基を表す、請求項1〜4、 6または7のいずれか1項に記載の化合物。 11.M2-M3'-M6がピリジルアミノ基を表す、請求項1〜4、6または7のいずれ か1項に記載の化合物。 12.R1がフラン、イミダゾール、テトラゾール、トリアゾール、ピロリジン、 ピペラジン、ピペリジンおよびオキサジアゾールからなる群より選択される、請 求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物。 13.R1がフラン、イミダゾールおよびオキサジアゾール、好ましくはフランか ら選択される、請求項12記載の化合物。 14.R3がベンジル、フルオロベンジル、ベンジルオキシ、フルオロベンジルオ キシ、ピリジルメチル、フェニル、ベンゼンスルホニル、フェノキシまたはフル オロフェノキシである、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物。 15.Uが を表す、請求項1〜14のいずれか1項記載の化合物。 16.炭素環または複素環部分に対する、また所望により置換された他の基に対 する任意の置換基として、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフ ルオロメトキシ、ニトロ、アミノ、シアノ、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルチオ 、C1-4アルキルカルボニル、カルボン酸およびC1-4アルコキシカルボキシルが含 まれる、請求項1〜15のいずれか1項に記載の化合物。 17.XがNを表し;Uがピリジン環を表し;かつ、R1がピリドピリミジン環系の6 位のある、請求項1〜4のいすれか1項に記載の化合物。 18.請求項1〜5または17のいずれか1項に記載の式(I){式中、XはNを表し ;Uはピリジン環を表し;YはNRaを表し、ここでRaは水素またはC1-4アルキルで あり;R1はフラン、チオフェン、ピロール、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、 オキサゾール、イソキサゾール、オキサジアゾール、イミダゾール、テトラゾー ル、トリアゾール、ジオキソラン、もしくは所望によりヒドロキシ-C1-4アルキ ル、ヒドロキシ-C1-4アルカノイル(C1-4アルキル)アミノ、1,3-ジオキソラン-2- イル、C1-4アルキルアミノ-C1-4アルキルまたはジ(C1-4アルキル)アミノ-C1-4ア ルキルから選択される1個以上の基で置換され、さらに所望により1個以上のC1-4 アルキル基で置換されていてもよい、部分的にまたは完全に水素化されたこれら の基のいずれか、好ましくはフラン、オキサジアゾールまたはイミダゾールの誘 導体を表し;R2は水素を表し;R5は水素またはメチルを表し;nは1であり;かつ 、R3はフェニル、ベンジル、α-メチルベンジル、フルオロベンジル、ベンゼン スルホニル、フェノキシ、フルオロフェノキシ、ベンジルオキシまたはフルオロ ベンジルオキシを表す}で示される化合物、またはその塩もしくは溶媒化合物。 19.請求項1〜4または17のいずれか1項に記載の式(I){式中、XはNを表し ;Uはピリジン環を表し;YはNRaを表し、ここでRaは水素またはC1-4アルキルで あり;R1はフラン、チオフェン、ピロール、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、 オキサゾール、イソキサゾール、オキサジアゾール、イミダゾール、テトラゾー ル、トリアゾール、ジオキソラン、もしくはメチルスルホニルエチルアミノメチ ル、 メチルスルホニルエチルアミノ-カルボニル、メチルスルフィニルエチルアミノ- メチル、メチルスルフィニルエチルアミノ-カルボニル、メチルスルホニルプロ ピルアミノ-メチル、メチルスルフィニルプロピルアミノ-メチル、メチルスルホ ニルプロピルアミノ-カルボニル、メチルスルフィニルプロピルアミノ-カルボニ ル、メチルスルホニルエチル-(メチルアミノ)-メチル、メチルスルホニルエチル -(メチルアミノ)-カルボニル、メチルスルフィニルエチル-(メチルアミノ)-メチ ル、メチルスルフィニルエチル-(メチルアミノ)-カルボニル、メチルスルホニル プロピル-(メチルアミノ)-メチル、メチルスルフィニルプロピル-(メチルアミノ )-メチル、メチルスルホニルプロピル-(メチルアミノ)-カルボニル、メチルスル フィニルプロピル-(メチルアミノ)-カルボニル、メチルスルホンアミドエチルア ミノ-メチル、メチルスルホンアミドプロピルアミノ-メチル、サルコシンアミド メチル、グリシニルメチル、グリシンアミドメチル、グリシニルメチルメチルエ ステル、アセチルアミノエチルアミノメチル、ピペラジニルメチル、メチルピペ ラジニルメチル、ピペリジニルメチル、N-(プロリンアミド)メチル、(N,N-ジメ チル-プロリンアミド)メチル、ピリジルアミノメチル、シクロプロピルアミノメ チル、N-(ピペリジン-4-イル)-N-メチルアミノメチル、N,N-ジメチルアミノプロ プ-2-イルアミノメチル、N-(2-ジメチルアミノエチル)-N-エチルアミノメチル、 イソプロピルアセトアミド、N-モルホリニルアセトアミドまたはテトラヒドロフ ラノメチルアミノメチルから選択される1個以上の基で置換され、さらに所望に より1個以上のC1-4アルキル基で置換されていてもよい、これらの基のいずれか 、好ましくはフラン、オキサジアゾールまたはイミダゾールの部分的にまたは完 全に水素化された誘導体を表し;R2は水素を表し;R5は水素またはメチルを表し ;nは1であり;かつ、R3はフェニル、ベンジル、α-メチルベンジル、フルオロ ベンジル、ベンゼンスルホニル、フェノキシ、フルオロフェノキシ、ベンジルオ キシまたはフルオロベンジルオキシを表す}で示される化合物、またはその塩も し くは溶媒化合物。 20.請求項18または請求項19に記載の式(I){式中、XはNを表し;Uはピリ ジン環を表し;YはNRaを表し、ここでRaは水素またはC1-4アルキルであり;R1は ヒドロキシ-C1-4アルキル、1,3-ジオキソラン-2-イル、C1-4アルキルアミノ-C1- 4 アルキル、またはジ(C1-4アルキル)アミノ-C1-4アルキル、メチルスルホニルエ チルアミノメチル、メチルスルフィニルエチルアミノ-メチル、メチルスルホニ ルプロピルアミノ-メチル、メチルスルホニルエチル-(メチルアミノ)-メチル、 メチルスルホンアミドエチルアミノ-メチル、サルコシンアミドメチル、グリシ ニルメチル、グリシニルメチルメチルエステル、アセチルアミノエチルアミノメ チル、ピペラジニルメチル、メチルピペラニジルメチル、ピペリジニルメチル、 N-(プロリンアミド)メチル、(N,N-ジメチル-プロリンアミド)メチルおよびピリ ジルアミノメチルから選択される基で置換されたフラン、オキサジアゾールまた はイミダゾール、好ましくはフランを表し;R2は水素を表し;R5は水素またはメ チルを表し;nは1であり;かつ、R3はフルオロベンジルオキシ、ベンゼンスルホ ニルまたはベンジルアキシ、好ましくはベンジルオキシを表す}で示される化合 物、またはその塩もしくは溶媒化合物。 21.(4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(5-ピペリジン-1-イルメチル)-フラン-2 -イル)-ピリド[3,4-d]ピリミジン-4-イル)-アミン; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(5-(4-メチル-ピペラジン-1-イルメチル)-フ ラン-2-イル)ピリド[3,4-d]ピリミジン-4-イル)-アミン; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(5-((2-メタンスルホニル-エチルアミノ)メチ ル)-フラン-2-イル)-ピリド[3,4-d]ピリミジン-4-イル)-アミン; ((5-(4-(4-ベンジルオキシ-フェニルアミノ)-ピリド[3,4-d]ピリミジン-6-イル) -フラン-2-イルメチル)-アミノ-酢酸メチルエステル; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(5-(ピリジン-3-イルアミノメチル)-フラン-2 -イル)-ピリド[3,4-d]ピリミジン-4-イル)-アミン; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(5-(ジメチルアミノメチル)-フラン-2-イル)- ピリド[3,4-d]ピリミジン-4-イル)-アミン; (2S)-1-(5-(4-(4-ベンジルオキシ-フェニルアミノ)-ピリド[3,4-d]ピリミジン-6 -イル)-フラン-2-イルメチル)-ピロリジン-2-カルボン酸アミド; 2-((5-(4-(4-ベンジルオキシ-フェニルアミノ)-ピリド[3,4-d]ピリミジン-6-イ ル)-フラン-2-イルメチル)-メチルアミノ)-アセトアミド; N-(2-((5-(4-(4-ベンジルオキシ-フェニルアミノ)-ピリド[3,4-d]ピリミジン-6- イル)-フラン-2-イルメチル)-アミノ)-エチル)-アセトアミド; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(5-((2-メタンスルフィニル-エチルアミノ)- メチル)-フラン-2-イル)-ピリド[3,4-d]ピリミジン-4-イル)-アミン; ((5-(4-(4-ベンジルオキシ-フェニルアミノ)-ピリド[3,4-d]ピリミジン-6-イル) -フラン-2-イルメチル)-アミノ)-酢酸; (5-(4-(4-ベンジルオキシ-フェニルアミノ)-ピリド[3,4-d]ピリミジン-6-イル)- フラン-2-イル)-メタノール; (2R)-1-{5-[4-(4-ベンジルオキシ-フェニルアミノ)-ピリド[3,4-d]ピリミジン-6 -イル]-フラン-2-イルメチル}-ピロリジン-2-カルボン酸アミド; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(5-((3-メタンスルホニル-プロピルアミノ)メ チル)-フラン-2-イル)-ピリド[3,4-d]ピリミジン-4-イル)-アミン; (4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(5-(((2-メタンスルホニル-エチル)-メチル- アミノ)-メチル)-フラン-2-イル)-ピリド[3,4-d]ピリミジン-4-イル)-アミン; (2S)-1-{-5-[4-(4-ベンジルオキシ-フェニルアミノ)-ピリド[3,4-d]ピリミジン- 6-イル]-フラン-2-イルメチル}-ピロリジン-2-カルボン酸ジメチルアミド; N-(2-((5-(4-(4-ベンジルオキシ-フェニルアミノ)-ピリド[3,4-d]ピリミジン-6- イル)-フラン-2-イルメチル)-アミノ)-エチル)-メタンスルホンアミド; (4-ベンジルオキシフェニル)-(6-(5-(1,3-ジオキソラン-2-イル-フラン-2-イル) -ピリド[3,4-d]ピリミジン-4-イル)-アミンから選択される、請求項1または請 求項2に記載の化合物およびその塩または溶媒化合物、特に医薬上許容されるそ の塩または溶媒化合物。 22.(4-ベンジルオキシ-フェニル)-(6-(5-((2-メタンスルホニル-エチルアミノ )メチル)-フラン-2-イル)-ピリド[3,4-d]ピリミジン-4-イル)-アミン; (2S)-1-(5-(4-(4-ベンジルオキシ-フェニルアミノ)-ピリド[3,4-d]ピリミジン-6 -イル)-フラン-2-イルメチル)-ピロリジン-2-カルボン酸アミド; (2R)-1-{5-[4-(4-ベンジルオキシ-フェニルアミノ)-ピリド[3,4-d]ピリミジン-6 -イル]-フラン-2-イルメチル}-ピロリジン-2-カルボン酸アミド; (2S)-1-{5-[4-(4-ベンジルオキシ-フェニルアミノ)-ピリド[3,4-d]ピリミジン-6 -イル]-フラン-2-イルメチル}-ピロリジン-2-カルボン酸ジメチルアミドから選 択される、請求項21記載の化合物およびその塩または溶媒化合物、特に医薬上 許容されるその塩または溶媒化合物。 23.1以上の医薬上許容される担体、希釈剤または賦形剤とともに、少なくと も1種の式(I)の化合物または医薬上許容されるその塩もしくは溶媒化合物を含 んでなる医薬組成物。 24.単位投与形態であり、かつ、式(I)の化合物または医薬上許容されるその塩 もしくは溶媒化合物を70〜700mg含んでなる、請求項23記載の医薬組成物。 25.治療に使用される式(I)の化合物または医薬上許容されるその塩もしくは溶 媒化合物。 26.異常なタンパク質チロシンキナーゼ活性が介在する疾患の治療における式( I)の化合物または医薬上許容されるその塩もしくは溶媒化合物の使用。 27.癌および悪性腫瘍の治療における式(I)の化合物または医薬上許容されるそ の塩もしくは溶媒化合物の使用。 28.乾癬の治療における(I)の化合物または医薬上許容されるその塩もしくは溶 媒化合物の使用。 29.ヒトまたは動物験体に有効量の式(I)の化合物または医薬上許容されるその 塩もしくは溶媒化合物を投与する、異常なタンパク質チロシンキナーゼ活性が介 在する疾患を患うヒトまたは動物験体の治療方法。 30.(a)式(II) {式中、U、XおよびR2は請求項1の定義に同じであり、かつ、LおよびL'は好適 な脱離基である}の化合物と、式(III){式中、Y、R3、R5およびnは請求項1の定義に同じである}の化合物とを反応さ せて、式(IV) の化合物を製造し、 続いて(b)好適な試薬と反応させて脱離基L'の置換によりU環上にR1基を置換し; 次いで、所望により、(c)それによって得られた式(I)の化合物を好適な試薬によ り式(I)の別の化合物へと変換する工程を含んでなる、請求項1または請求項2 で定義した式(I)の化合物の製造方法。 31.請求項30で定義した式(II)の化合物を好適な試薬と反応させて、脱離基L 'の置換によりU環上にR1基を置換し、次いでそれによって得られた式(V) の生成物を請求項30で定義した式(III)の化合物と反応させ、続いて所望によ り、それによって得られた式(I)の化合物を式(I)の別の化合物へと変換させる、 請求項1または請求項2で定義した式(I)の化合物の製造方法。 32.式(V)の化合物を、式(VI) の化合物を好適な試薬と反応させてU環上にR1基を置換して、式(VII) の化合物を製造し、続いて反応させて脱離基Lを導入することにより製造しても よい、請求項31記載の方法。 33.(a)請求項30で定義した式(IV)の化合物を好適な試薬と反応させて、L'基 を好適に機能化したZ基で置換した化合物を製造し; 続いて(b)Z基を、好適な試薬によりR1基に変換し; 次いで所望により、(c)それにより得られた式(I)の化合物を好適な試薬により式 (I)の別の化合物へと変換する工程を含んでなる、請求項1または請求項2で定 義した式(I)の化合物の製造方法。 34.(a)請求項30で定義した式(II)の化合物を好適な試薬と反応させて、L'基 を好適に機能化したZ基で置換した化合物を製造し; 続いて(b)Z基を、好適な試薬によりR1基に変換し; (c)得られた生成物を請求項30で定義した式(III)の化合物と反応させ; 次いで所望により、(d)それによって得られた式(I)の化合物を好適な試薬により 式(I)の別の化合物に変換する工程を含んでなる、請求項1または請求項2で定 義した式(I)の化合物の製造方法。 35.請求項30〜32のいずれか1項で定義された式(II)、(III)、(IV)、(V) 、(VI)および(VII)(式中、X、Y、U、R1、R2、R3、R5およびnは請求項1〜20 の いずれか1項の定義に同じである)で示される化合物。
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