JP7149076B2 - ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤の薬学的製剤 - Google Patents
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Description
本出願は、2015年3月3日に出願された米国仮出願第62/127,717号及び2015年7月16日に出願された米国仮出願第62/193,518号(これらは参照によりそれらの全体が本明細書に組み込まれる)の利益を主張する。
約5%(w/w)~約20%(w/w)、約8%(w/w)~約15%(w/w)、または約8%(w/w)~約14%(w/w)の量のラクトースと、
約5%(w/w)~約20%(w/w)、約8%(w/w)~約20%(w/w)、または約8%(w/w)~約15%(w/w)の量の微結晶性セルロースと、
約0~約10%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)、または約2%(w/w)~約4%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約2%(w/w)、約0.1%(w/w)~約1.1%(w/w)、または約0.1%(w/w)~約1%(w/w)の量のヒドロキシプロピルセルロースと、を含み、
顆粒外賦形剤は、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)、または約2%(w/w)~約5%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)、約4%(w/w)~約8%(w/w)、または約5%(w/w)~約6%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、
約0.1%(w/w)~約1.5%(w/w)、約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)、または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のコロイド状二酸化ケイ素と、
約0.1%(w/w)~約1.5%(w/w)、約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)、または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のステアリン酸マグネシウムと、を含む、高負荷の固形錠剤製剤である。
約10%(w/w)~約20%(w/w)または約12%(w/w)~約15%(w/w)の量のラクトースと、
約1%(w/w)~約10%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)の量の微結晶性セルロースと、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約1%(w/w)~約3%(w/w)の量のポリビニルピロリドンと、
約1%(w/w)~約10%(w/w)または約3%(w/w)~約7%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0~約2%(w/w)、約0.5%(w/w)~約1.5%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、を含み、
顆粒外賦形剤は、
約0~約5%(w/w)、約1%(w/w)~約3%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0~約10%(w/w)または約0%(w/w)~約4%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、
約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のコロイド状二酸化ケイ素と、
約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のステアリン酸マグネシウムと、を含む、高負荷の固形錠剤製剤である。
a)約69%(w/w)~約71%(w/w)のイブルチニブと、
b)約13%(w/w)~約15%(w/w)のラクトースと、
c)約2%(w/w)~約5%(w/w)の微結晶性セルロースと、
d)約1%(w/w)~約3%(w/w)のポリビニルピロリドンと、
e)約6%(w/w)~約8%(w/w)のクロスカルメロースナトリウムと、
f)約1%(w/w)~約4%(w/w)のラウリル硫酸ナトリウムと、
g)約0.4%(w/w)~約0.6%(w/w)のコロイド状二酸化ケイ素と、
h)約0.4%(w/w)~約0.6%(w/w)のステアリン酸マグネシウムと、を含む、高負荷の固形錠剤製剤である。
a)約70%(w/w)のイブルチニブと、
b)約14%(w/w)のラクトース一水和物と、
c)約5%(w/w)の微結晶性セルロースと、
d)約2%(w/w)のポリビニルピロリドンと、
e)約7%(w/w)のクロスカルメロースナトリウムと、
f)約1%(w/w)のラウリル硫酸ナトリウムと、
g)約0.5%(w/w)のコロイド状二酸化ケイ素と、
h)約0.5%(w/w)のステアリン酸マグネシウムと、を含む、高負荷の固形錠剤製剤である。
a)約70%(w/w)のイブルチニブと、
b)約14%(w/w)のラクトース一水和物と、
c)約2%(w/w)の微結晶性セルロースと、
d)約2%(w/w)のポリビニルピロリドンと、
e)約7%(w/w)のクロスカルメロースナトリウムと、
f)約4%(w/w)のラウリル硫酸ナトリウムと、
g)約0.5%(w/w)のコロイド状二酸化ケイ素と、
h)約0.5%(w/w)のステアリン酸マグネシウムと、を含む、高負荷の固形錠剤製剤である。
a)約70%(w/w)のイブルチニブと、
b)約16%(w/w)のラクトースと、
c)約2%(w/w)のポリビニルピロリドンと、
d)約1%(w/w)のラウリル硫酸ナトリウムと、
e)約10%(w/w)のクロスポビドンと、
f)約0.5%(w/w)のコロイド状二酸化ケイ素と、
g)約0.5%(w/w)のステアリン酸マグネシウムと、を含む、高負荷の固形錠剤製剤である。
a)約59%(w/w)~約61%(w/w)のイブルチニブと、
b)約13%(w/w)~約15%(w/w)のラクトースと、
c)約13%(w/w)~約15%(w/w)の微結晶性セルロースと、
d)約4%(w/w)~約6%(w/w)のクロスカルメロースナトリウムと、
e)約5%(w/w)~約7%(w/w)のラウリル硫酸ナトリウムと、
f)約0.4%(w/w)~約0.6%(w/w)のコロイド状二酸化ケイ素と、
g)約0.4%(w/w)~約0.6%(w/w)のステアリン酸マグネシウムと、を含む、高負荷の固形錠剤製剤である。
a)約59%(w/w)~約61%(w/w)のイブルチニブと、
b)約13%(w/w)~約14%(w/w)のラクトースと、
c)約13%(w/w)~約14%(w/w)の微結晶性セルロースと、
d)約2%(w/w)~約3%(w/w)のクロスカルメロースナトリウム(顆粒内)と、
e)約0.8%(w/w)~約1.2%(w/w)のヒドロキシプロピルセルロースと、
f)約2%(w/w)~約3%(w/w)のクロスカルメロースナトリウム(顆粒外)と、
g)約5.5~約6.5%(w/w)のラウリル硫酸ナトリウムと、
h)約0.4%(w/w)~約0.6%(w/w)のコロイド状二酸化ケイ素と、
i)約0.4%(w/w)~約0.6%(w/w)のステアリン酸マグネシウムと、を含む、高負荷の固形錠剤製剤である。
別の実施形態では、
a)約69%(w/w)~約71%(w/w)のイブルチニブと、
b)約8%(w/w)~約9%(w/w)のラクトースと、
c)約8~約9%(w/w)の微結晶性セルロースと、
d)約2.5~約3.5%(w/w)のクロスカルメロースナトリウム(顆粒内)と、
e)約2.5~約3.5%(w/w)のクロスカルメロースナトリウム(顆粒外)と、
g)約5.5~約6.5%(w/w)のラウリル硫酸ナトリウムと、
h)約0.4%(w/w)~約0.6%(w/w)のコロイド状二酸化ケイ素と、
i)約0.4%(w/w)~約0.6%(w/w)のステアリン酸マグネシウムと、を含む、高負荷の固形錠剤製剤である。
本明細書において言及されるすべての刊行物及び特許出願は、適用可能かつ関連する程度まで参照により本明細書に組み込まれる。
ある特定の実施形態では、個体に、ある量の化合物1を含む本明細書に記載される組成物または錠剤製剤を投与することを含む、治療を必要とする個体における血液学的悪性腫瘍を治療するための方法が、本明細書に開示される。
ある特定の実施形態では、個体に、ある量の化合物1を含む本明細書に記載される組成物または錠剤製剤を投与することを含む、治療を必要とする個体における非ホジキンリンパ腫を治療するための方法が、本明細書に開示される。
ある特定の実施形態では、個体に、ある量の化合物1を含む本明細書に記載される組成物または錠剤製剤を投与することを含む、DLCBLの治療を必要とする個体におけるDLCBLを治療するための方法が、本明細書に開示される。ある特定の実施形態では、個体に、治療上有効な量の化合物1を含む本明細書に記載される組成物または錠剤製剤を投与することを含む、再発性または難治性のDLCBLの治療を必要とする個体における再発性または難治性のDLCBLを治療するための方法が、本明細書にさらに開示される。
ある特定の実施形態では、個体に、ある量の化合物1を含む本明細書に記載される組成物または錠剤製剤を投与することを含む、濾胞性リンパ腫の治療を必要とする個体における濾胞性リンパ腫を治療するための方法が、本明細書に開示される。ある特定の実施形態では、個体に、治療上有効な量の化合物1を含む本明細書に記載される組成物または錠剤製剤を投与することを含む、再発性または難治性の濾胞性リンパ腫の治療を必要とする個体における再発性または難治性の濾胞性リンパ腫を治療するための方法が、本明細書にさらに開示される。
ある特定の実施形態では、個体に、ある量の化合物1を含む本明細書に記載される組成物または錠剤製剤を投与することを含む、CLLまたはSLLの治療を必要とする個体におけるCLLまたはSLLを治療するための方法が、本明細書に開示される。ある特定の実施形態では、個体に、治療上有効な量の化合物1を含む本明細書に記載される組成物または錠剤製剤を投与することを含む、再発性または難治性のCLLまたはSLLの治療を必要とする個体における再発性または難治性のCLLまたはSLLを治療するための方法が、本明細書にさらに開示される。
ある特定の実施形態では、個体に、ある量の化合物1を含む本明細書に記載される組成物または錠剤製剤を投与することを含む、マントル細胞リンパ腫の治療を必要とする個体におけるマントル細胞リンパ腫を治療するための方法が、本明細書に開示される。ある特定の実施形態では、個体に、治療上有効な量の化合物1を含む本明細書に記載される組成物または錠剤製剤を投与することを含む、再発性または難治性のマントル細胞リンパ腫の治療を必要とする個体における再発性または難治性のマントル細胞リンパ腫を治療するための方法が、本明細書にさらに開示される。
ある特定の実施形態では、個体に、ある量の化合物1を含む本明細書に記載される組成物または錠剤製剤を投与することを含む、辺縁帯B細胞リンパ腫の治療を必要とする個体における辺縁帯B細胞リンパ腫を治療するための方法が、本明細書に開示される。ある特定の実施形態では、個体に、治療上有効な量の化合物1を含む本明細書に記載される組成物または錠剤製剤を投与することを含む、再発性または難治性の辺縁帯B細胞リンパ腫の治療を必要とする個体における再発性または難治性の辺縁帯B細胞リンパ腫を治療するための方法が、本明細書にさらに開示される。
ある特定の実施形態では、個体に、ある量の化合物1を投与することを含む、MALTの治療を必要とする個体におけるMALTを治療するための方法が、本明細書に開示される。ある特定の実施形態では、個体に、治療上有効な量の化合物1を含む本明細書に記載される組成物または錠剤製剤を投与することを含む、再発性または難治性のMALTの治療を必要とする個体における再発性または難治性のMALTを治療するための方法が、本明細書にさらに開示される。
ある特定の実施形態では、個体に、ある量の化合物1を含む本明細書に記載される組成物または錠剤製剤を投与することを含む、節性辺縁帯B細胞リンパ腫の治療を必要とする個体における節性辺縁帯B細胞リンパ腫を治療するための方法が、本明細書に開示される。ある特定の実施形態では、個体に、治療上有効な量の化合物1を含む本明細書に記載される組成物または錠剤製剤を投与することを含む、再発性または難治性の節性辺縁帯B細胞リンパ腫の治療を必要とする個体における再発性または難治性の節性辺縁帯B細胞リンパ腫を治療するための方法が、本明細書にさらに開示される。
ある特定の実施形態では、個体に、ある量の化合物1を含む本明細書に記載される組成物または錠剤製剤を投与することを含む、脾性辺縁帯B細胞リンパ腫の治療を必要とする個体における脾性辺縁帯B細胞リンパ腫を治療するための方法が、本明細書に開示される。ある特定の実施形態では、個体に、治療上有効な量の化合物1を含む本明細書に記載される組成物または錠剤製剤を投与することを含む、再発性または難治性の脾性辺縁帯B細胞リンパ腫の治療を必要とする個体における再発性または難治性の脾性辺縁帯B細胞リンパ腫を治療するための方法が、本明細書にさらに開示される。
ある特定の実施形態では、個体に、ある量の化合物1を含む本明細書に記載される組成物または錠剤製剤を投与することを含む、バーキットリンパ腫の治療を必要とする個体におけるバーキットリンパ腫を治療するための方法が、本明細書に開示される。ある特定の実施形態では、個体に、治療上有効な量の化合物1を含む本明細書に記載される組成物または錠剤製剤を投与することを含む、再発性または難治性のバーキットリンパ腫の治療を必要とする個体における再発性または難治性のバーキットリンパ腫を治療するための方法が、本明細書にさらに開示される。
ある特定の実施形態では、個体に、ある量の化合物1を含む本明細書に記載される組成物または錠剤製剤を投与することを含む、ヴァルデンストレームマクログロブリン血症の治療を必要とする個体におけるヴァルデンストレームマクログロブリン血症を治療するための方法が、本明細書に開示される。ある特定の実施形態では、個体に、治療上有効な量の化合物1を含む本明細書に記載される組成物または錠剤製剤を投与することを含む、再発性または難治性のヴァルデンストレームマクログロブリン血症の治療を必要とする個体における再発性または難治性のヴァルデンストレームマクログロブリン血症を治療するための方法が、本明細書にさらに開示される。
ある特定の実施形態では、個体に、ある量の化合物1を含む本明細書に記載される組成物または錠剤製剤を投与することを含む、骨髄腫の治療を必要とする個体における骨髄腫を治療するための方法が、本明細書に開示される。ある特定の実施形態では、個体に、治療上有効な量の化合物1を含む本明細書に記載される組成物または錠剤製剤を投与することを含む、再発性または難治性の骨髄腫の治療を必要とする個体における再発性または難治性の骨髄腫を治療するための方法が、本明細書にさらに開示される。
ある特定の実施形態では、個体に、ある量の化合物1を含む本明細書に記載される組成物または錠剤製剤を投与することを含む、白血病の治療を必要とする個体における白血病を治療するための方法が、本明細書に開示される。ある特定の実施形態では、個体に、治療上有効な量の化合物1を含む本明細書に記載される組成物または錠剤製剤を投与することを含む、再発性または難治性の白血病の治療を必要とする個体における再発性または難治性の白血病を治療するための方法が、本明細書にさらに開示される。
本明細書に記載されるBtk阻害剤化合物(すなわち、化合物1)は、Btkにおけるシステイン481のアミノ酸配列位置に相同する、チロシンキナーゼのアミノ酸配列位置においてシステイン残基を有するBtk及びキナーゼに対して選択的である。Btk阻害剤化合物は、(例えば、マイケル反応を介して)Btkのシステイン481との共有結合を形成することができる。
-化合物1を有機酸(脂肪酸モノ-及びジカルボン酸、フェニル置換アルカン酸、ヒドロキシルアルカン酸、アルカン二酸、芳香族酸、脂肪酸及び芳香族スルホン酸、アミノ酸等を含む)と反応させることによって形成され、例えば、酢酸、トリフルオロ酢酸、プロピオン酸、グリコール酸、ピルビン酸、シュウ酸、マレイン酸、マロン酸、コハク酸、フマル酸、酒石酸、クエン酸、安息香酸、桂皮酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸、サリチル酸等を含む、酸付加塩。
-化合物1を無機酸(塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸、ヨウ化水素酸、フッ化水素酸、亜リン酸等を含む)と反応させることによって形成される、酸付加塩。
他に定義されない限り、本明細書に使用されるすべての技術的及び科学的用語は、特許請求された事柄が属する分野の当業者により一般的に理解されるものと同一の意味を持つ。前述の概要及び以下の詳細な説明が、例示及び説明的のみのものであり、特許請求されたいかなる事柄も制限しないことを理解されたい。この出願では、単数の使用は、特に別記しない限り、複数を含む。本明細書及び添付の特許請求の範囲で使用されるように、単数形「a」、「an」、及び「the」は、他にその内容が明確に指示しない限り、複数の指示対象を含むということを留意しなければならない。この出願では、「または」の使用は、特に明記しない限り、「及び/または」を意味する。さらに、「含んでいる(including)」という用語の使用は、「含む(include)」、「含む(includes)」、及び「含まれる(included)」といった他の形態と同じく、制限はない。
本明細書に使用される、薬学的組成物または薬学的製剤は、化合物1と、担体、安定剤、希釈剤、分散剤、懸濁化剤、増粘剤、及び/または賦形剤等の他の化学成分との混合物を指す。薬学的組成物は、哺乳動物への化合物の投与を促進する。化合物は、混合物の成分として、単独でまたは1つ以上の治療剤と組み合わせて使用され得る。
約5%(w/w)~約20%(w/w)、約8%(w/w)~約15%(w/w)、または約8%(w/w)~約14%(w/w)の量のラクトースと、
約5%(w/w)~約20%(w/w)、約8%(w/w)~約20%(w/w)、または約8%(w/w)~約15%(w/w)の量の微結晶性セルロースと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)、または約2%(w/w)~約4%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約2%(w/w)、約0.1%(w/w)~約1.1%(w/w)、または約0.1%(w/w)~約1%(w/w)の量のヒドロキシプロピルセルロースと、を含み、
顆粒外賦形剤は、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)、または約2%(w/w)~約5%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)、約4%(w/w)~約8%(w/w)、または約5%(w/w)~約6%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、
約0.1%(w/w)~約1.5%(w/w)、約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)、または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のコロイド状二酸化ケイ素と、
約0.1%(w/w)~約1.5%(w/w)、約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)、または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
約10%(w/w)~約20%(w/w)または約12%(w/w)~約15%(w/w)の量のラクトースと、
約1%(w/w)~約10%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)の量の微結晶性セルロースと、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約1%(w/w)~約3%(w/w)の量のポリビニルピロリドンと、
約1%(w/w)~約10%(w/w)または約3%(w/w)~約7%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約2%(w/w)、約0.5%(w/w)~約1.5%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、を含み、
顆粒外賦形剤は、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約1%(w/w)~約3%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)または約0%(w/w)~約4%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、
約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のコロイド状二酸化ケイ素と、
約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
約5%(w/w)~約20%(w/w)、約8%(w/w)~約15%(w/w)、または約8%(w/w)~約14%(w/w)の量のラクトースと、
約5%(w/w)~約20%(w/w)、約8%(w/w)~約20%(w/w)、または約8%(w/w)~約15%(w/w)の量の微結晶性セルロースと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)、または約2%(w/w)~約4%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約2%(w/w)、約0.1%(w/w)~約1.1%(w/w)、または約0.1%(w/w)~約1%(w/w)の量のヒドロキシプロピルセルロースと、を含み、
顆粒外賦形剤は、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)、または約2%(w/w)~約5%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)、約4%(w/w)~約8%(w/w)、または約5%(w/w)~約6%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、
約0.1%(w/w)~約1.5%(w/w)、約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)、または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のコロイド状二酸化ケイ素と、
約0.1%(w/w)~約1.5%(w/w)、約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)、または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
約10%(w/w)~約20%(w/w)または約12%(w/w)~約15%(w/w)の量のラクトースと、
約1%(w/w)~約10%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)の量の微結晶性セルロースと、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約1%(w/w)~約3%(w/w)の量のポリビニルピロリドンと、
約1%(w/w)~約10%(w/w)または約3%(w/w)~約7%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約2%(w/w)、約0.5%(w/w)~約1.5%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、を含み、
顆粒外賦形剤は、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約1%(w/w)~約3%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)または約0%(w/w)~約4%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、
約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のコロイド状二酸化ケイ素と、
約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
約5%(w/w)~約20%(w/w)、約8%(w/w)~約15%(w/w)、または約8%(w/w)~約14%(w/w)の量のラクトースと、
約5%(w/w)~約20%(w/w)、約8%(w/w)~約20%(w/w)、または約8%(w/w)~約15%(w/w)の量の微結晶性セルロースと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)、または約2%(w/w)~約4%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約2%(w/w)、約0.1%(w/w)~約1.1%(w/w)、または約0.1%(w/w)~約1%(w/w)の量のヒドロキシプロピルセルロースと、を含み、
顆粒外賦形剤は、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)、または約2%(w/w)~約5%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)、約4%(w/w)~約8%(w/w)、または約5%(w/w)~約6%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、
約0.1%(w/w)~約1.5%(w/w)、約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)、または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のコロイド状二酸化ケイ素と、
約0.1%(w/w)~約1.5%(w/w)、約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)、または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
約10%(w/w)~約20%(w/w)または約12%(w/w)~約15%(w/w)の量のラクトースと、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約1%(w/w)~約3%(w/w)の量のポリビニルピロリドンと、
約1%(w/w)~約10%(w/w)または約3%(w/w)~約7%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約2%(w/w)、約0.5%(w/w)~約1.5%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、を含み、
顆粒外賦形剤は、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約1%(w/w)~約3%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)または約0%(w/w)~約4%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、
約1%(w/w)~約10%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)の量の微結晶性セルロースと、
約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のコロイド状二酸化ケイ素と、
約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
約5%(w/w)~約20%(w/w)、約8%(w/w)~約15%(w/w)、または約8%(w/w)~約14%(w/w)の量のラクトースと、
約5%(w/w)~約20%(w/w)、約8%(w/w)~約20%(w/w)、または約8%(w/w)~約15%(w/w)の量の微結晶性セルロースと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)、または約2%(w/w)~約4%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約2%(w/w)、約0.1%(w/w)~約1.1%(w/w)、または約0.1%(w/w)~約1%(w/w)の量のヒドロキシプロピルセルロースと、を含み、
顆粒外賦形剤は、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)、または約2%(w/w)~約5%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)、約4%(w/w)~約8%(w/w)、または約5%(w/w)~約6%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、
約0.1%(w/w)~約1.5%(w/w)、約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)、または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のコロイド状二酸化ケイ素と、
約0.1%(w/w)~約1.5%(w/w)、約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)、または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
約10%(w/w)~約20%(w/w)または約12%(w/w)~約15%(w/w)の量のラクトースと、
約1%(w/w)~約10%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)の量の微結晶性セルロースと、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約1%(w/w)~約3%(w/w)の量のポリビニルピロリドンと、
約1%(w/w)~約10%(w/w)または約3%(w/w)~約7%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約2%(w/w)、約0.5%(w/w)~約1.5%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、を含み、
顆粒外賦形剤は、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約1%(w/w)~約3%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)または約0%(w/w)~約4%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、
約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のコロイド状二酸化ケイ素と、
約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
約5%(w/w)~約20%(w/w)、約8%(w/w)~約15%(w/w)、または約8%(w/w)~約14%(w/w)の量のラクトースと、
約5%(w/w)~約20%(w/w)、約8%(w/w)~約20%(w/w)、または約8%(w/w)~約15%(w/w)の量の微結晶性セルロースと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)、または約2%(w/w)~約4%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約2%(w/w)、約0.1%(w/w)~約1.1%(w/w)、または約0.1%(w/w)~約1%(w/w)の量のヒドロキシプロピルセルロースと、を含み、
顆粒外賦形剤は、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)、または約2%(w/w)~約5%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)、約4%(w/w)~約8%(w/w)、または約5%(w/w)~約6%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、
約0.1%(w/w)~約1.5%(w/w)、約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)、または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のコロイド状二酸化ケイ素と、
約0.1%(w/w)~約1.5%(w/w)、約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)、または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
約10%(w/w)~約20%(w/w)または約12%(w/w)~約15%(w/w)の量のラクトースと、
約1%(w/w)~約10%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)の量の微結晶性セルロースと、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約1%(w/w)~約3%(w/w)の量のポリビニルピロリドンと、
約1%(w/w)~約10%(w/w)または約3%(w/w)~約7%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約2%(w/w)、約0.5%(w/w)~約1.5%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、を含み、
顆粒外賦形剤は、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約1%(w/w)~約3%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)または約0%(w/w)~約4%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、
約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のコロイド状二酸化ケイ素と、
約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
a)約69%(w/w)~約71%(w/w)のイブルチニブと、
b)約13%(w/w)~約15%(w/w)のラクトース一水和物と、
c)約2%(w/w)~約5%(w/w)の微結晶性セルロースと、
d)約1%(w/w)~約3%(w/w)のポリビニルピロリドンと、
e)約6%(w/w)~約8%(w/w)のクロスカルメロースナトリウムと、
f)約1%(w/w)~約4%(w/w)のラウリル硫酸ナトリウムと、
g)約0.4%(w/w)~約0.6%(w/w)のコロイド状二酸化ケイ素と、
h)約0.4%(w/w)~約0.6%(w/w)のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
a)約70%(w/w)のイブルチニブと、
b)約14%(w/w)のラクトース一水和物と、
c)約5%(w/w)の微結晶性セルロースと、
d)約2%(w/w)のポリビニルピロリドンと、
e)約7%(w/w)のクロスカルメロースナトリウムと、
f)約1%(w/w)のラウリル硫酸ナトリウムと、
g)約0.5%(w/w)のコロイド状二酸化ケイ素と、
h)約0.5%(w/w)のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
a)約70%(w/w)のイブルチニブと、
b)約14%(w/w)のラクトース一水和物と、
c)約2%(w/w)の微結晶性セルロースと、
d)約2%(w/w)のポリビニルピロリドンと、
e)約7%(w/w)のクロスカルメロースナトリウムと、
f)約4%(w/w)のラウリル硫酸ナトリウムと、
g)約0.5%(w/w)のコロイド状二酸化ケイ素と、
h)約0.5%(w/w)のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
a)約65%(w/w)~約75%(w/w)、または約70%(w/w)のイブルチニブと、
b)約14%(w/w)~約18%(w/w)、または約16%(w/w)のラクトース一水和物と、
c)約1%(w/w)~約3%(w/w)、または約2%(w/w)のポリビニルピロリドンと、
d)約0.5%(w/w)~約1.5%(w/w)、または約1%(w/w)のラウリル硫酸ナトリウムと、
e)約5%(w/w)~約15%(w/w)、または約10%(w/w)のクロスポビドンと、
f)約0.3%(w/w)~約0.7%(w/w)、または約0.5%(w/w)のコロイド状二酸化ケイ素と、
g)約0.3%(w/w)~約0.7%(w/w)、または約0.5%(w/w)のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
a)約59%(w/w)~約61%(w/w)のイブルチニブと、
b)約13%(w/w)~約15%(w/w)のラクトースと、
c)約13%(w/w)~約15%(w/w)の微結晶性セルロースと、
d)約4%(w/w)~約6%(w/w)のクロスカルメロースナトリウムと、
e)約5%(w/w)~約7%(w/w)のラウリル硫酸ナトリウムと、
f)約0.4%(w/w)~約0.6%(w/w)のコロイド状二酸化ケイ素と、
g)約0.4%(w/w)~約0.6%(w/w)のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
a)約59%(w/w)~約61%(w/w)のイブルチニブと、
b)約13%(w/w)~約14%(w/w)のラクトースと、
c)約13%(w/w)~約14%(w/w)の微結晶性セルロースと、
d)約2%(w/w)~約3%(w/w)のクロスカルメロースナトリウム(顆粒内)と、
e)約0.8%(w/w)~約1.2%(w/w)のヒドロキシプロピルセルロースと、
f)約2%(w/w)~約3%(w/w)のクロスカルメロースナトリウム(顆粒外)と、
g)約5.5~約6.5%(w/w)のラウリル硫酸ナトリウムと、
h)約0.4%(w/w)~約0.6%(w/w)のコロイド状二酸化ケイ素と、
i)約0.4%(w/w)~約0.6%(w/w)のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
a)約69%(w/w)~約71%(w/w)のイブルチニブと、
b)約8%(w/w)~約9%(w/w)のラクトースと、
c)約8~約9%(w/w)の微結晶性セルロースと、
d)約2.5~約3.5%(w/w)のクロスカルメロースナトリウム(顆粒内)と、
e)約2.5~約3.5%(w/w)のクロスカルメロースナトリウム(顆粒外)と、
g)約5.5~約6.5%(w/w)のラウリル硫酸ナトリウムと、
h)約0.4%(w/w)~約0.6%(w/w)のコロイド状二酸化ケイ素と、
i)約0.4%(w/w)~約0.6%(w/w)のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
約5%(w/w)~約20%(w/w)、約8%(w/w)~約15%(w/w)、または約8%(w/w)~約14%(w/w)の量のラクトースと、
約5%(w/w)~約20%(w/w)、約8%(w/w)~約20%(w/w)、または約8%(w/w)~約15%(w/w)の量の微結晶性セルロースと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)、または約2%(w/w)~約4%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約2%(w/w)、約0.1%(w/w)~約1.1%(w/w)、または約0.1%(w/w)~約1%(w/w)の量のヒドロキシプロピルセルロースと、を含み、
顆粒外賦形剤は、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)、または約2%(w/w)~約5%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)、約4%(w/w)~約8%(w/w)、または約5%(w/w)~約6%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、
約0.1%(w/w)~約1.5%(w/w)、約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)、または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のコロイド状二酸化ケイ素と、
約0.1%(w/w)~約1.5%(w/w)、約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)、または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
約10%(w/w)~約20%(w/w)または約12%(w/w)~約15%(w/w)の量のラクトースと、
約1%(w/w)~約10%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)の量の微結晶性セルロースと、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約1%(w/w)~約3%(w/w)の量のポリビニルピロリドンと、
約1%(w/w)~約10%(w/w)または約3%(w/w)~約7%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約2%(w/w)、約0.5%(w/w)~約1.5%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、を含み、
顆粒外賦形剤は、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約1%(w/w)~約3%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)または約0%(w/w)~約4%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、
約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のコロイド状二酸化ケイ素と、
約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
約5%(w/w)~約20%(w/w)、約8%(w/w)~約15%(w/w)、または約8%(w/w)~約14%(w/w)の量のラクトースと、
約5%(w/w)~約20%(w/w)、約8%(w/w)~約20%(w/w)、または約8%(w/w)~約15%(w/w)の量の微結晶性セルロースと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)、または約2%(w/w)~約4%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約2%(w/w)、約0.1%(w/w)~約1.1%(w/w)、または約0.1%(w/w)~約1%(w/w)の量のヒドロキシプロピルセルロースと、を含み、
顆粒外賦形剤は、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)、または約2%(w/w)~約5%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)、約4%(w/w)~約8%(w/w)、または約5%(w/w)~約6%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、
約0.1%(w/w)~約1.5%(w/w)、約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)、または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のコロイド状二酸化ケイ素と、
約0.1%(w/w)~約1.5%(w/w)、約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)、または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
約10%(w/w)~約20%(w/w)または約12%(w/w)~約15%(w/w)の量のラクトースと、
約1%(w/w)~約10%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)の量の微結晶性セルロースと、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約1%(w/w)~約3%(w/w)の量のポリビニルピロリドンと、
約1%(w/w)~約10%(w/w)または約3%(w/w)~約7%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約2%(w/w)、約0.5%(w/w)~約1.5%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、を含み、
顆粒外賦形剤は、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約1%(w/w)~約3%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)または約0%(w/w)~約4%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、
約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のコロイド状二酸化ケイ素と、
約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
約5%(w/w)~約20%(w/w)、約8%(w/w)~約15%(w/w)、または約8%(w/w)~約14%(w/w)の量のラクトースと、
約5%(w/w)~約20%(w/w)、約8%(w/w)~約20%(w/w)、または約8%(w/w)~約15%(w/w)の量の微結晶性セルロースと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)、または約2%(w/w)~約4%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約2%(w/w)、約0.1%(w/w)~約1.1%(w/w)、または約0.1%(w/w)~約1%(w/w)の量のヒドロキシプロピルセルロースと、を含み、
顆粒外賦形剤は、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)、または約2%(w/w)~約5%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)、約4%(w/w)~約8%(w/w)、または約5%(w/w)~約6%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、
約0.1%(w/w)~約1.5%(w/w)、約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)、または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のコロイド状二酸化ケイ素と、
約0.1%(w/w)~約1.5%(w/w)、約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)、または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
約10%(w/w)~約20%(w/w)または約12%(w/w)~約15%(w/w)の量のラクトースと、
約1%(w/w)~約10%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)の量の微結晶性セルロースと、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約1%(w/w)~約3%(w/w)の量のポリビニルピロリドンと、
約1%(w/w)~約10%(w/w)または約3%(w/w)~約7%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約2%(w/w)、約0.5%(w/w)~約1.5%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、を含み、
顆粒外賦形剤は、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約1%(w/w)~約3%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)または約0%(w/w)~約4%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、
約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のコロイド状二酸化ケイ素と、
約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
約5%(w/w)~約20%(w/w)、約8%(w/w)~約15%(w/w)、または約8%(w/w)~約14%(w/w)の量のラクトースと、
約5%(w/w)~約20%(w/w)、約8%(w/w)~約20%(w/w)、または約8%(w/w)~約15%(w/w)の量の微結晶性セルロースと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)、または約2%(w/w)~約4%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約2%(w/w)、約0.1%(w/w)~約1.1%(w/w)、または約0.1%(w/w)~約1%(w/w)の量のヒドロキシプロピルセルロースと、を含み、
顆粒外賦形剤は、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)、または約2%(w/w)~約5%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)、約4%(w/w)~約8%(w/w)、または約5%(w/w)~約6%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、
約0.1%(w/w)~約1.5%(w/w)、約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)、または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のコロイド状二酸化ケイ素と、
約0.1%(w/w)~約1.5%(w/w)、約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)、または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
約10%(w/w)~約20%(w/w)または約12%(w/w)~約15%(w/w)の量のラクトースと、
約1%(w/w)~約10%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)の量の微結晶性セルロースと、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約1%(w/w)~約3%(w/w)の量のポリビニルピロリドンと、
約1%(w/w)~約10%(w/w)または約3%(w/w)~約7%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約2%(w/w)、約0.5%(w/w)~約1.5%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、を含み、
顆粒外賦形剤は、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約1%(w/w)~約3%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)または約0%(w/w)~約4%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、
約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のコロイド状二酸化ケイ素と、
約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
約5%(w/w)~約20%(w/w)、約8%(w/w)~約15%(w/w)、または約8%(w/w)~約14%(w/w)の量のラクトースと、
約5%(w/w)~約20%(w/w)、約8%(w/w)~約20%(w/w)、または約8%(w/w)~約15%(w/w)の量の微結晶性セルロースと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)、または約2%(w/w)~約4%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約2%(w/w)、約0.1%(w/w)~約1.1%(w/w)、または約0.1%(w/w)~約1%(w/w)の量のヒドロキシプロピルセルロースと、を含み、
顆粒外賦形剤は、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)、または約2%(w/w)~約5%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)、約4%(w/w)~約8%(w/w)、または約5%(w/w)~約6%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、
約0.1%(w/w)~約1.5%(w/w)、約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)、または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のコロイド状二酸化ケイ素と、
約0.1%(w/w)~約1.5%(w/w)、約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)、または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
約10%(w/w)~約20%(w/w)または約12%(w/w)~約15%(w/w)の量のラクトースと、
約1%(w/w)~約10%(w/w)、約2%(w/w)~約5%(w/w)の量の微結晶性セルロースと、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約1%(w/w)~約3%(w/w)の量のポリビニルピロリドンと、
約1%(w/w)~約10%(w/w)または約3%(w/w)~約7%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約2%(w/w)、約0.5%(w/w)~約1.5%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、を含み、
顆粒外賦形剤は、
約0%(w/w)~約5%(w/w)、約1%(w/w)~約3%(w/w)の量のクロスカルメロースナトリウムと、
約0%(w/w)~約10%(w/w)または約0%(w/w)~約4%(w/w)の量のラウリル硫酸ナトリウムと、
約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のコロイド状二酸化ケイ素と、
約0.4%(w/w)~約0.8%(w/w)または約0.5%(w/w)~約0.6%(w/w)の量のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
a)約69%(w/w)~約71%(w/w)のイブルチニブと、
b)約13%(w/w)~約15%(w/w)のラクトースと、
c)約2%(w/w)~約5%(w/w)の微結晶性セルロースと、
d)約1%(w/w)~約3%(w/w)のポリビニルピロリドンと、
e)約6%(w/w)~約8%(w/w)のクロスカルメロースナトリウムと、
f)約1%(w/w)~約4%(w/w)のラウリル硫酸ナトリウムと、
g)約0.4%(w/w)~約0.6%(w/w)のコロイド状二酸化ケイ素と、
h)約0.4%(w/w)~約0.6%(w/w)のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
a)約70%(w/w)のイブルチニブと、
b)約14%(w/w)のラクトースと、
c)約5%(w/w)の微結晶性セルロースと、
d)約2%(w/w)のポリビニルピロリドンと、
e)約7%(w/w)のクロスカルメロースナトリウムと、
f)約1%(w/w)のラウリル硫酸ナトリウムと、
g)約0.5%(w/w)のコロイド状二酸化ケイ素と、
h)約0.5%(w/w)のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
a)約70%(w/w)のイブルチニブと、
b)約14%(w/w)のラクトースと、
c)約2%(w/w)の微結晶性セルロースと、
d)約2%(w/w)のポリビニルピロリドンと、
e)約7%(w/w)のクロスカルメロースナトリウムと、
f)約4%(w/w)のラウリル硫酸ナトリウムと、
g)約0.5%(w/w)のコロイド状二酸化ケイ素と、
h)約0.5%(w/w)のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
a)約65%(w/w)~約75%(w/w)、または約70%(w/w)のイブルチニブと、
b)約14%(w/w)~約18%(w/w)、または約16%(w/w)のラクトース一水和物と、
c)約1%(w/w)~約3%(w/w)、または約2%(w/w)のポリビニルピロリドンと、
d)約0.5%(w/w)~約1.5%(w/w)、または約1%(w/w)のラウリル硫酸ナトリウムと、
e)約5%(w/w)~約15%(w/w)、または約10%(w/w)のクロスポビドンと、
f)約0.3%(w/w)~約0.7%(w/w)、または約0.5%(w/w)のコロイド状二酸化ケイ素と、
g)約0.3%(w/w)~約0.7%(w/w)、または約0.5%(w/w)のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
a)約59%(w/w)~約61%(w/w)のイブルチニブと、
b)約13%(w/w)~約15%(w/w)のラクトースと、
c)約13%(w/w)~約15%(w/w)の微結晶性セルロースと、
d)約4%(w/w)~約6%(w/w)のクロスカルメロースナトリウムと、
e)約5%(w/w)~約7%(w/w)のラウリル硫酸ナトリウムと、
f)約0.4%(w/w)~約0.6%(w/w)のコロイド状二酸化ケイ素と、
g)約0.4%(w/w)~約0.6%(w/w)のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
いくつかの実施形態では、錠剤の総重量は、約934mgである。
a)約59%(w/w)~約61%(w/w)のイブルチニブと、
b)約13%(w/w)~約14%(w/w)のラクトースと、
c)約13%(w/w)~約14%(w/w)の微結晶性セルロースと、
d)約2%(w/w)~約3%(w/w)のクロスカルメロースナトリウム(顆粒内)と、
e)約0.8%(w/w)~約1.2%(w/w)のヒドロキシプロピルセルロースと、
f)約2%(w/w)~約3%(w/w)のクロスカルメロースナトリウム(顆粒外)と、
g)約5.5~約6.5%(w/w)のラウリル硫酸ナトリウムと、
h)約0.4%(w/w)~約0.6%(w/w)のコロイド状二酸化ケイ素と、
i)約0.4%(w/w)~約0.6%(w/w)のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
a)約69%(w/w)~約71%(w/w)のイブルチニブと、
b)約8%(w/w)~約9%(w/w)のラクトースと、
c)約8~約9%(w/w)の微結晶性セルロースと、
d)約2.5~約3.5%(w/w)のクロスカルメロースナトリウム(顆粒内)と、
e)約2.5~約3.5%(w/w)のクロスカルメロースナトリウム(顆粒外)と、
g)約5.5~約6.5%(w/w)のラウリル硫酸ナトリウムと、
h)約0.4%(w/w)~約0.6%(w/w)のコロイド状二酸化ケイ素と、
i)約0.4%(w/w)~約0.6%(w/w)のステアリン酸マグネシウムと、を含む。
いくつかの実施形態では、哺乳動物に投与される化合物1の量は、300mg/日~1000mg/日である。いくつかの実施形態では、哺乳動物に投与される化合物1の量は、420mg/日~840mg/日である。いくつかの実施形態では、哺乳動物に投与される化合物1の量は、約420mg/日、約560mg/日、または約840mg/日である。いくつかの実施形態では、哺乳動物に投与される化合物1の量は、約420mg/日である。いくつかの実施形態では、哺乳動物に投与される化合物1の量は、約560mg/日である。いくつかの実施形態では、化合物1のAUC0~24は、約150~約3500ng*h/mLである。いくつかの実施形態では、化合物1のAUC0~24は、約500~約1100ng*h/mLである。いくつかの実施形態では、化合物1は、経口投与される。いくつかの実施形態では、化合物1は、1日1回、1日2回、または1日3回投与される。いくつかの実施形態では、化合物1は、毎日投与される。いくつかの実施形態では、化合物1は、1日1回投与される。いくつかの実施形態では、化合物1は、1日おきに投与される。いくつかの実施形態では、化合物1は、維持療法である。
場合によっては、別の治療剤と組み合わせて化合物1を投与することが適切である。
本明細書に記載される使用の治療方法で使用するために、キット及び製品もまた、本明細書に記載される。このようなキットは、バイアル、チューブ等の1つ以上の容器を収容するために区分化される、担体、パッケージ、または容器を備え、容器(複数を含む)のそれぞれは、本明細書に記載される方法で使用される別個の要素のうちの1つを含む。好適な容器は、例えば、瓶、バイアル、注射器、及び試験管を含む。一実施形態では、容器は、ガラスまたはプラスチック等の様々な材料から形成される。
高いせん断混合器に、表1A~1F中に記載されるW/Wの割合で、イブルチニブと、ラクトース一水和物、任意に、微結晶性セルロース、及び任意に、クロスカルメロースナトリウム及びヒドロキシプロピルセルロース等の顆粒内成分と、を充填する。次いで、これらの成分を混合し、水(または結合剤水溶液)を徐々に添加した。一旦造粒したら、湿式顆粒を、乾燥減量(LOD)が1.5%未満になるまで60℃の吸入温度で流動床乾燥機において乾燥させた。次いで、乾燥させた造粒材料を、0.04インチのスクリーンが装備されているコミルを通過させた。次いで、クロスカルメロースナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、及びコロイド状二酸化ケイ素等の顆粒外成分を、ミキサー中で顆粒と20分間混合した。ステアリン酸マグネシウムをミキサーに充填した。最終混合物をさらに2分間ブレンドした。次いで、最終ブレンドを取り出し、錠剤に圧縮した。錠剤は、使用されるまで室温で保存する。
イブルチニブ、微結晶性セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、及び任意に、ステアリン酸マグネシウムは、1000ミクロンの篩を通過させた。次いで、混合物を10分間ブレンドした。予めブレンドしたものをローラー圧縮機に充填し、0.6kN/cmで圧縮した。得られたリボンを、0.8mmのスクリーンが装備されている振動ミルを通過させた。次いで、粉砕した顆粒を、顆粒外成分:微結晶性セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、及び任意に、ステアリン酸マグネシウムと組み合わせて、10分間ブレンドした。次いで、ブレンドを、単一ステーションの手動プレスを用いて錠剤に圧縮した。
即時放出の錠剤製剤を、実施例1からの手順後に、表3中に示される成分を用いて調製した。
カプセル剤製剤Aを製造するプロセスは、指示された量の成分を計量し、一緒に混合し、適切な大きさのカプセルに添加し、カプセルを閉口するステップを含む。カプセルは、使用されるまで室温で保存される。
カプセル中のイブルチニブ(製剤A)対異なる湿式造粒(実施例1における製剤W8、W10、及びW11にそれぞれ対応する、製剤B、C、及びD)ならびに乾式造粒(実施例2における製剤D1及びD5にそれぞれ対応する、製剤E及びF)の錠剤製剤の薬物動態は、ラテン方格交差法において投与される140mgのイブルチニブ製剤の単回経口投与後の絶食雄ビーグル犬において研究された。湿式造粒(製剤B、C、及びD)ならびに乾燥造粒(製剤E及びF)錠剤は、群のそれぞれにおける内部対照としてカプセル剤を用いた2つの並列群において研究された。錠剤製剤組成及び薬物負荷を表4中に示す。
これは、健常成人における単一施設非盲検ランダム化交差の単回用量研究である。書面によるインフォームドコンセントを提供した後に、対象を、21日(-21日目~-2日目)内にスクリーニングした。
目的:この研究の目的は、B細胞慢性リンパ球性白血病/小リンパ球性リンパ腫/びまん性高分化型リンパ球性リンパ腫に罹患している患者において、高負荷の錠剤の化合物1(420mg/日)を経口投与する際の安全かつ最適な用量を確立することである。
この試験の主な目的は、マントル細胞リンパ腫(MCL)を持つ再発性/難治性の対象における、化合物1の有効性を評価することである。第2の目的は、この集団における化合物1の固定された毎日の投薬レジメン(錠剤の形態で560mg/日)の安全性を評価することである。
目的:この臨床調査研究の目標は、リツキシマブと組み合わせた化合物1が慢性リンパ球性白血病(CLL)及び小リンパ球性リンパ腫(SLL)を制御するのを支援することができるか否かを、知ることである。この組み合わせの安全性も研究されるであろう。
Claims (34)
- イブルチニブと1つ以上の薬学的に許容される賦形剤とを含む即時放出の高負荷の固形錠剤製剤であって、
a)約69%w/w~約71%w/wのイブルチニブと、
b)約13%w/w~約15%w/wのラクトース一水和物と、
c)約2%w/w~約5%w/wの微結晶性セルロースと、
d)約1%w/w~約3%w/wのポリビニルピロリドンと、
e)約6%w/w~約8%w/wのクロスカルメロースナトリウムと、
f)約1%w/w~約4%w/wのラウリル硫酸ナトリウムと、
g)約0.4%w/w~約0.6%w/wのコロイド状二酸化ケイ素と、
h)約0.4%w/w~約0.6%w/wのステアリン酸マグネシウムと、を含む、
即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。 - イブルチニブと1つ以上の薬学的に許容される賦形剤とを含む即時放出の高負荷の固形錠剤製剤であって、
a)約70%w/wのイブルチニブと、
b)約14%w/wのラクトース一水和物と、
c)約5%w/wの微結晶性セルロースと、
d)約2%w/wのポリビニルピロリドンと、
e)約7%w/wのクロスカルメロースナトリウムと、
f)約1%w/wのラウリル硫酸ナトリウムと、
g)約0.5%w/wのコロイド状二酸化ケイ素と、
h)約0.5%w/wのステアリン酸マグネシウムと、を含む、
即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。 - イブルチニブと1つ以上の薬学的に許容される賦形剤とを含む即時放出の高負荷の固形錠剤製剤であって、
a)約70%w/wのイブルチニブと、
b)約14%w/wのラクトース一水和物と、
c)約2%w/wの微結晶性セルロースと、
d)約2%w/wのポリビニルピロリドンと、
e)約7%w/wのクロスカルメロースナトリウムと、
f)約4%w/wのラウリル硫酸ナトリウムと、
g)約0.5%w/wのコロイド状二酸化ケイ素と、
h)約0.5%w/wのステアリン酸マグネシウムと、を含む、
即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。 - イブルチニブと1つ以上の薬学的に許容される賦形剤とを含む即時放出の高負荷の固形錠剤製剤であって、
a)約65%w/w~約75%w/wのイブルチニブと、
b)約14%w/w~約18%w/wのラクトース一水和物と、
c)約1%w/w~約3%w/wのポリビニルピロリドンと、
d)約0.5%w/w~約1.5%w/wのラウリル硫酸ナトリウムと、
e)約5%w/w~約15%w/wのクロスポビドンと、
f)約0.3%w/w~約0.7%w/wのコロイド状二酸化ケイ素と、
g)約0.3%w/w~約0.7%w/wのステアリン酸マグネシウムと、を含む、
即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。 - イブルチニブと1つ以上の薬学的に許容される賦形剤とを含む即時放出の高負荷の固形錠剤製剤であって、
a)約59%w/w~約61%w/wのイブルチニブと、
b)約13%w/w~約15%w/wのラクトースと、
c)約13%w/w~約15%w/wの微結晶性セルロースと、
d)約4%w/w~約6%w/wのクロスカルメロースナトリウムと、
e)約5%w/w~約7%w/wのラウリル硫酸ナトリウムと、
f)約0.4%w/w~約0.6%w/wのコロイド状二酸化ケイ素と、
g)約0.4%w/w~約0.6%w/wのステアリン酸マグネシウムと、を含む、
即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。 - イブルチニブと1つ以上の薬学的に許容される賦形剤とを含む即時放出の高負荷の固形錠剤製剤であって、
a)約59%w/w~約61%w/wのイブルチニブと、
b)約13%w/w~約14%w/wのラクトースと、
c)約13%w/w~約14%w/wの微結晶性セルロースと、
d)約2%w/w~約3%w/wのクロスカルメロースナトリウム(顆粒内)と、
e)約0.8%w/w~約1.2%w/wのヒドロキシプロピルセルロースと、
f)約2%w/w~約3%w/wのクロスカルメロースナトリウム(顆粒外)と、
g)約5.5%w/w~約6.5%w/wのラウリル硫酸ナトリウムと、
h)約0.4%w/w~約0.6%w/wのコロイド状二酸化ケイ素と、
i)約0.4%w/w~約0.6%w/wのステアリン酸マグネシウムと、を含む、
即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。 - イブルチニブと1つ以上の薬学的に許容される賦形剤とを含む即時放出の高負荷の固形錠剤製剤であって、
a)約69%w/w~約71%w/wのイブルチニブと、
b)約8%w/w~約9%w/wのラクトースと、
c)約8%w/w~約9%w/wの微結晶性セルロースと、
d)約2.5%w/w~約3.5%w/wのクロスカルメロースナトリウム(顆粒内)と、
e)約2.5%w/w~約3.5%w/wのクロスカルメロースナトリウム(顆粒外)と、
g)約5.5%w/w~約6.5%w/wのラウリル硫酸ナトリウムと、
h)約0.4%w/w~約0.6%w/wのコロイド状二酸化ケイ素と、
i)約0.4%w/w~約0.6%w/wのステアリン酸マグネシウムと、を含む、
即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。 - 絶食状態の健康なヒトの大人の集団に560mgのイブルチニブを送達するのに十分な量での1以上の固形錠剤製剤の経口投与は、約465ng*h/mL+/-248ng*h/mLの平均AUC 0-∞ をもたらす、請求項1-4のいずれか1項に記載の即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。
- イブルチニブと1つ以上の薬学的に許容される賦形剤とを含む即時放出の高負荷の固形錠剤製剤であって、
前記固形錠剤製剤が約60%w/w~約75%w/wのイブルチニブを含み、賦形剤が、
ラクトース、スクロース、デキストロース、デキストレート、マルトデキストリン、マンニトール、キシリトール、ソルビトール、シクロデキストリン、リン酸カルシウム、硫酸カルシウム、デンプン、化工デンプン、セルロース、微結晶性セルロース、微小セルロース、及びタルクからなる群から選択される、1つ以上の希釈剤、
天然デンプン、プレゼラチン化デンプン、デンプンナトリウム、メチル結晶性セルロース、メチルセルロース、クロスカルメロース、クロスカルメロースナトリウム、架橋カルボキシメチルセルロースナトリウム、架橋カルボキシメチルセルロース、架橋クロスカルメロース、架橋デンプン、架橋ポリマー、架橋ポリビニルピロリドン、アルギン酸ナトリウム、粘土、及びゴムからなる群から選択される、1つ以上の崩壊剤、
ヒドロキシプロピルセルロース及びポリビニルピロリドンからなる群から選択される、1つ以上の結合剤、
コロイド状二酸化ケイ素、並びに
ステアリン酸マグネシウム
を含む、
即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。 - 1つ以上の崩壊剤が、クロスカルメロースナトリウムおよびクロスポビドンからなる群から選択される、請求項9に記載の即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。
- 希釈剤が微結晶性セルロースである、請求項9に記載の即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。
- 結合剤がポリビニルピロリドンである、請求項9に記載の即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。
- 賦形剤が微結晶性セルロース、クロスポビドン、ポリビニルピロリドン、クロスカルメロースナトリウム、コロイド状二酸化ケイ素、及びステアリン酸マグネシウムを含む、請求項9に記載の即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。
- コロイド状二酸化ケイ素が約0.1%w/w~約1.5%w/wの量で存在する、請求項9に記載の即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。
- ステアリン酸マグネシウムが約0.01%w/w~約5%w/wの量で存在する、請求項9に記載の即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。
- ステアリン酸マグネシウムが約0.01%w/w~約2%w/wの量で存在する、請求項9に記載の即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。
- ステアリン酸マグネシウムが約0.1%w/w~約0.7%w/wの量で存在する、請求項9に記載の即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。
- イブルチニブと1つ以上の薬学的に許容される賦形剤とを含む即時放出の高負荷の固形錠剤製剤であって、
前記固形錠剤製剤が約60%w/w~約75%w/wのイブルチニブを含み、賦形剤が、
約1%w/w~約20%w/wの量の微結晶セルロースと、
約1%w/wから約10%w/wの量のクロスカルメロースナトリウムと、
約5%w/w~約15%w/wの量のクロスポビドンと、
約1%w/w~約5%w/wの量のポリビニルピロリドンと、
約0%w/w~約10%w/wの量のラウリル硫酸ナトリウムと、
約0.1%w/w~約1.5%w/wの量のコロイド状二酸化ケイ素と、
約0.01%w/w~約5%w/wの量のステアリン酸マグネシウムと、
を含む、即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。 - 微結晶性セルロースが約1%w/w~約10%w/wの量で存在する、請求項18に記載の即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。
- 微結晶性セルロースが約5%w/w~約20%w/wの量で存在する、請求項18に記載の即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。
- 微結晶性セルロースが約8%w/w~約20%w/wの量で存在する、請求項18に記載の即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。
- 微結晶性セルロースが約8%w/w~約15%w/wの量で存在する、請求項18に記載の即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。
- クロスカルメロースナトリウムが約5%w/w~約10%w/wの量で存在する、請求項18に記載の即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。
- ポリビニルピロリドンが、約1%w/w~約3%w/wの量で存在する、請求項18に記載の即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。
- ラウリル硫酸ナトリウムが約0.5%w/w~約5%w/wの量で存在する、請求項18に記載の即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。
- コロイド状二酸化ケイ素が、約0.4%w/w~約0.8%w/wの量で存在する、請求項18に記載の即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。
- ステアリン酸マグネシウムが、約0.1%w/w~約1.5%w/wの量で存在する、請求項18に記載の即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。
- ステアリン酸マグネシウムが約0.01%w/w~約2%w/wの量で存在する、請求項18に記載の即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。
- ステアリン酸マグネシウムが、約0.1%w/w~約0.7%w/wの量で存在する、請求項18に記載の即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。
- 微結晶性セルロースが約1%w/w~約10%w/wの量で存在し、クロスカルメロースナトリウムが約5%w/w~約10%w/wの量で存在し、ポリビニルピロリドンが約1%w/w~約3%w/wの量で存在し、そして、ステアリン酸マグネシウムが約0.01%w/w~約5%w/wの量で存在する、請求項18に記載の即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。
- イブルチニブが、約140mg、約280mg、約420mg、または約560mgの量で存在する、請求項18に記載の即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。
- イブルチニブと1つ以上の薬学的に許容される賦形剤とを含む即時放出の高負荷の固形錠剤製剤であって、
前記固形錠剤製剤は、約60%w/w~約75%w/wのイブルチニブを含み、
賦形剤は、顆粒内賦形剤及び顆粒外賦形剤を含み、前記顆粒内賦形剤は、微結晶性セルロース及びポリビニルピロリドンを含み、前記顆粒外賦形剤は、クロスカルメロースナトリウム、コロイド状二酸化ケイ素、及びステアリン酸マグネシウムを含む、
即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。 - 顆粒外賦形剤は微結晶性セルロースをさらに含む、請求項32に記載の即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。
- イブルチニブが、約140mg、約280mg、約420mg、または約560mgの量で存在する、請求項2に記載の即時放出の高負荷の固形錠剤製剤。
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