DK2880035T3 - Hidtil ukendte pyrrolopyrimidinforbindelser som inhibitorer af proteinkinaser - Google Patents
Hidtil ukendte pyrrolopyrimidinforbindelser som inhibitorer af proteinkinaser Download PDFInfo
- Publication number
- DK2880035T3 DK2880035T3 DK13745491.4T DK13745491T DK2880035T3 DK 2880035 T3 DK2880035 T3 DK 2880035T3 DK 13745491 T DK13745491 T DK 13745491T DK 2880035 T3 DK2880035 T3 DK 2880035T3
- Authority
- DK
- Denmark
- Prior art keywords
- alkyl
- certain instances
- hydrogen
- compound
- hydroxyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/04—Artificial tears; Irrigation solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
Claims (18)
1. Forbindelse med formel (VIII):
(VIII) hvor X1 er 0, NH, S, CH2 eller CF2; R1 og R2 er udvalgt uafhængigt blandt hydrogen, halogen, Ci-6alkyl og Ci-6halogenalkyl; R3 er udvalgt blandt halogen, hydroxyl, Ci-6alkyl, Ci-6alkoxy, cyano og nitro; n er et tal fra 0 til 4; R4 er udvalgt blandt hydrogen, Ci-salkyl, C3-7cycloalkyl og -NR22R23; hvor alkyl eller cycloalkyl er usubstitueret eller substitueret med hydroxyl eller amino; og hver R22 og R23 er udvalgt uafhængigt blandt hydrogen og Ci-6alkyl, eller R22 og R23 kan være forbundet til frembringelse af en 3 til 10-leddet ring; R5 er udvalgt blandt hydrogen og Ci-6alkyl; R6 er udvalgt blandt hydrogen, halogen, Ci-salkyl, Ci- 6halogenalkyl, Ci-6alkoxy, Ci-6halogenalkoxy, hydroxyl, cyano og nitro; R7 er udvalgt blandt hydrogen, halogen, Ci-salkyl, Ci- 6halogenalkyl, Ci-6alkoxy, Ci-6halogenalkoxy, hydroxyl, cyano og nitro; R8 er udvalgt blandt hydrogen, halogen, Ci-salkyl, Ci- 6halogenalkyl, Ci-6alkoxy, Ci-6halogenalkoxy, hydroxyl, cyano og nitro; Q er CR9 eller N; hvor R9 er udvalgt blandt hydrogen, halogen, Ci-6alkyl, Ci-6halogenalkyl, Ci-6alkoxy, Ci-ehalogenalkoxy, hydroxyl, cyano og nitro; R11 er udvalgt blandt hydrogen og Ci-6alkyl; R12 er udvalgt blandt hydrogen og Ci-6alkyl; R13 er udvalgt blandt hydrogen, Ci-salkyl, Ci-6acyl, SO2-C1-6alkyl, C3-7cycloalkyl og C6-2oaryl, hvor hver alkyl eller aryl er usubstitueret eller substitueret med hydroxyl, Ci-6alkoxy eller halogen; og -NR18R19 er (a) eller
; hvor R10 er udvalgt blandt hydrogen og Ci-6alkyl; R15 er usubstitueret methyl eller er C2-4alkyl, der er usubstitueret eller substitueret med hydroxy, methoxy eller halogen; og m er 1 eller 2; eller er (b) hvor R19 og R9 sammen danner en 5 eller 6-leddet heteroarylring, eventuelt substitueret med Ci-6alkyl, der er usubstitueret eller substitueret med amino, hydroxyl eller halogen; og R18 er hydrogen eller Ci-ealkyl eller er fraværende for at tilfredsstille valensen for heteroarylringen; forudsat at ingen af R6 eller R7 er methoxy, når -NR18R19 er R10-N N-^- \ f eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf.
2. Forbindelse ifølge krav 1, hvor forbindelsen er en forbindelse med formel (la) eller (Ib):
(la),
(Ib) hvor R1 og R2 er udvalgt uafhængigt blandt hydrogen, halogen, Ci-ealkyl og Ci-6halogenalkyl; R3 er udvalgt blandt halogen, hydroxyl, Ci-ealkyl, Ci-ealkoxy, cyano og nitro; n er et tal fra 0 til 4; R4 er udvalgt blandt hydrogen, Ci-salkyl, C3-7cycloalkyl og - NR22R23 ; hvor alkyl eller cycloalkyl er usubstitueret eller substitueret med hydroxyl eller amino; og hver R22 og R23 er udvalgt uafhængigt blandt hydrogen og Ci-6alkyl, eller R22 og R23 kan være forbundet til frembringelse af en 3 til 10-leddet ring; R5 er udvalgt blandt hydrogen og Ci-6alkyl; R5 er udvalgt blandt hydrogen, halogen, Ci-ealkyl, Ci- 6halogenalkyl, C2-6alkoxy, Ci-6halogenalkoxy, hydroxyl, cyano og nitro; R7 er udvalgt blandt hydrogen, halogen, Ci-ealkyl, Ci- 6halogenalkyl, C2-6alkoxy, Ci-6halogenalkoxy, hydroxyl, cyano og nitro; R8 er udvalgt blandt hydrogen, halogen, Ci-ealkyl, Ci- 6halogenalkyl, Ci-6alkoxy, Ci-6halogenalkoxy, hydroxyl, cyano og nitro; Q er CR9 eller N; hvor R9 er udvalgt blandt hydrogen, halogen, Ci-6alkyl, Ci-6halogenalkyl, Ci-6alkoxy, Ci-6halogenalkoxy, hydroxyl, cyano og nitro; R10 er udvalgt blandt hydrogen og Ci-6alkyl; a er 1 eller 2; ring A er en aromatisk ring; R20 og R21 er udvalgt uafhængigt blandt hydrogen og Ci-6alkyl; hvor alkyl er usubstitueret eller substitueret med amino, hydroxyl eller halogen; hvor R21 kan være fraværende, når det er nødvendigt for at tilfredsstille valensen; R11 er udvalgt blandt hydrogen og Ci-6alkyl; R12 er udvalgt blandt hydrogen og Ci-6alkyl; og R13 er udvalgt blandt hydrogen, Ci-galkyl, Ci-6acyl, SO2-C1-6alkyl, C3-7cycloalkyl og C6-2oaryl, hvor hver alkyl eller aryl er usubstitueret eller substitueret med hydroxyl, Ci-6alkoxy eller halogen; eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf.
3. Forbindelse ifølge krav 1, hvor forbindelsen er en forbindelse med formel (II):
(II) hvor R1 og R2 er udvalgt uafhængigt blandt hydrogen, halogen, Ci-6alkyl og Ci-6halogenalkyl; R3 er udvalgt blandt halogen, hydroxyl, Ci-6alkyl, Ci-6alkoxy, cyano og nitro; n er et tal fra 0 til 4; R4 er udvalgt blandt hydrogen, Ci-salkyl, C3-7cycloalkyl og -NR22R23; hvor alkyl eller cycloalkyl er usubstitueret eller substitueret med hydroxyl eller amino; og hver R22 og R23 er udvalgt uafhængigt blandt hydrogen og Ci-6alkyl, eller R22 og R23 kan være forbundet til frembringelse af en 3 til 10-leddet ring; R5 er udvalgt blandt hydrogen og Ci-6alkyl; R5 er udvalgt blandt hydrogen, halogen, Ci-galkyl, Ci-6halogenalkyl, C2-6alkoxy, Ci-6halogenalkoxy, hydroxyl, cyano og nitro; R7 er udvalgt blandt hydrogen, halogen, Ci-ealkyl, Ci-6halogenalkyl, C2-6alkoxy, Ci-6halogenalkoxy, hydroxyl, cyano og nitro; R8 er udvalgt blandt hydrogen, halogen, Ci-ealkyl, Ci-6halogenalkyl, Ci-6alkoxy, Ci-6halogenalkoxy, hydroxyl, cyano og nitro; Q er CR9 eller N; hvor R9 er udvalgt blandt hydrogen, halogen, Ci-6alkyl, Ci-6halogenalkyl, Ci-6alkoxy, Ci-6halogenalkoxy, hydroxyl, cyano og nitro; R10 er udvalgt blandt hydrogen og Ci-Galkyl; R11 er udvalgt blandt hydrogen og Ci-6alkyl; R12 er udvalgt blandt hydrogen og Ci-6alkyl; og R13 er udvalgt blandt hydrogen, C:-6alkyl og C6-2oaryl, hvor hver alkyl eller aryl er usubstitueret eller substitueret med hydroxyl, Ci-6alkoxy eller halogen; eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf.
4. Forbindelse ifølge krav 1, hvor X1 er 0 eller NH.
5. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 4, hvor R1 og R2 hver er hydrogen.
6. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 5, hvor n er 0.
7. Forbindelse ifølge krav 1, hvor -NR18R19 er
8. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 7, hvor R10 er methyl.
9. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 8, hvor Q er CR9.
10. Forbindelse ifølge krav 9, hvor R9 er hydrogen eller fluor.
11. Forbindelse ifølge krav 1, hvor forbindelsen er udvalgt fra gruppen, der består af:
og farmaceutisk acceptable salte deraf.
12. Forbindelse ifølge krav 1, hvor forbindelsen er en forbindelse med formel (VII):
(VII) hvor R1 og R2 er udvalgt uafhængigt blandt hydrogen, halogen, Ci- 6alkyl og Ci-6halogenalkyl; R8 er udvalgt blandt halogen, Ci-6alkyl, Ci-6halogenalkyl, Ci-6alkoxy, Ci-6halogenalkoxy, hydroxyl, cyano og nitro; R10 er Ci-ealkyl; og R13 er hydrogen eller Ci-6alkyl; eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf.
13. Farmaceutisk sammensætning, der omfatter (a) mindst én forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 12 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf og (b) et farmaceutisk acceptabelt bæremateriale eller excipiens.
14. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 12 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf eller farmaceutisk sammensætning ifølge krav 13 til anvendelse til behandling eller forebyggelse af en proliferationsforstyrrelse, cancer, en tumor, en inflammationssygdom, en autoimmunsygdom, psoriasis, øjentørhed eller en immunologisk relateret sygdom.
15. Forbindelse eller farmaceutisk sammensætning til anvendelse ifølge krav 14, hvor proliferationsforstyrrelsen er udvalgt fra gruppen, der består af sarkom, epidermoid cancer, fibrosarkom, cervikal cancer, gastrisk karcinom, hudcancer, leukæmi, lymfom, lungecancer, ikke-småcellet lungecancer, coloncancer, CNS-cancer, melanom, ovariecancer, nyrecancer, prostatacancer, brystcancer, levercancer, hoved- og halscancere og pancreascancer.
16. Forbindelse ifølge krav 1, hvor forbindelsen er N- (3-((2-((3-fluor-4-(4-methylpiperazin-l-yl)phenyl)amino)-7H-pyrrolo [2,3-d]pyrimidin-4-yl)oxy)phenyl)acrylamid eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf.
17. Forbindelse ifølge krav 16, hvor forbindelsen er N-(3-((2-((3-fluor-4-(4-methylpiperazin-l-yl)phenyl)amino)-7H-pyrrolo[2,3—d]pyrimidin-4-yl)oxy)phenyl)acrylamid-hydrochloridsalt eller maleatsalt.
18. Kombination af en forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 12 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf og et andet profylaktisk eller terapeutisk middel til anvendelse til behandling eller forebyggelse af en proliferationsforstyrrelse, en cancer, en tumor, en inflammationssygdom, en autoimmunsygdom, psoriasis, øjentørhed eller en immunologisk relateret sygdom hos et individ.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201261680231P | 2012-08-06 | 2012-08-06 | |
| US13/843,554 US9034885B2 (en) | 2012-01-13 | 2013-03-15 | EGFR modulators and uses thereof |
| US201361814147P | 2013-04-19 | 2013-04-19 | |
| US13/917,514 US8685988B2 (en) | 2012-08-06 | 2013-06-13 | EGFR modulators and uses thereof |
| PCT/US2013/050163 WO2014025486A1 (en) | 2012-08-06 | 2013-07-11 | Novel pyrrolopyrimidine compounds as inhibitors of protein kinases |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DK2880035T3 true DK2880035T3 (da) | 2017-03-06 |
Family
ID=50068479
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DK13745491.4T DK2880035T3 (da) | 2012-08-06 | 2013-07-11 | Hidtil ukendte pyrrolopyrimidinforbindelser som inhibitorer af proteinkinaser |
Country Status (22)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (2) | EP2880035B9 (da) |
| JP (2) | JP6215938B2 (da) |
| KR (1) | KR102181365B1 (da) |
| CN (2) | CN103748096B (da) |
| AU (1) | AU2013300106B2 (da) |
| BR (1) | BR112015002709B1 (da) |
| CA (1) | CA2881275C (da) |
| CY (1) | CY1120844T1 (da) |
| DK (1) | DK2880035T3 (da) |
| ES (2) | ES2733576T3 (da) |
| HK (1) | HK1210471A1 (da) |
| HR (1) | HRP20170311T1 (da) |
| HU (1) | HUE031955T2 (da) |
| IN (1) | IN2015DN00914A (da) |
| LT (1) | LT2880035T (da) |
| MX (1) | MX361992B (da) |
| NZ (1) | NZ629807A (da) |
| PT (1) | PT2880035T (da) |
| RU (2) | RU2018104702A (da) |
| SG (1) | SG11201500872SA (da) |
| WO (1) | WO2014025486A1 (da) |
| ZA (2) | ZA201500762B (da) |
Families Citing this family (45)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| PL3409278T3 (pl) | 2011-07-21 | 2021-02-22 | Sumitomo Pharma Oncology, Inc. | Heterocykliczne inhibitory kinazy białkowej |
| EP2802568A1 (en) | 2012-01-13 | 2014-11-19 | Acea Biosciences, Inc. | Heterocyclic compounds and uses as anticancer agents. |
| US9034885B2 (en) | 2012-01-13 | 2015-05-19 | Acea Biosciences Inc. | EGFR modulators and uses thereof |
| US9464089B2 (en) | 2012-01-13 | 2016-10-11 | Acea Biosciences Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
| TW201441227A (zh) | 2013-01-16 | 2014-11-01 | Signal Pharm Llc | 經取代吡咯并嘧啶化合物、其組合物及其治療方法 |
| ES2738493T3 (es) * | 2013-03-14 | 2020-01-23 | Tolero Pharmaceuticals Inc | Inhibidores de JAK2 y ALK2 y métodos para su uso |
| JP6564771B2 (ja) * | 2013-07-11 | 2019-08-21 | エイシア バイオサイエンシーズ インコーポレイテッド | キナーゼ阻害剤としてのピリミジン誘導体 |
| WO2015127234A1 (en) * | 2014-02-20 | 2015-08-27 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Use of ibrutinib to treat egfr mutant cancer |
| KR20170024120A (ko) | 2014-07-14 | 2017-03-06 | 시그날 파마소티칼 엘엘씨 | 치환된 피롤로피리미딘 화합물을 사용한 암의 치료방법, 이의 조성물 |
| NZ629796A (en) | 2014-07-14 | 2015-12-24 | Signal Pharm Llc | Amorphous form of 4-((4-(cyclopentyloxy)-5-(2-methylbenzo[d]oxazol-6-yl)-7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-yl)amino)-3-methoxy-n-methylbenzamide, compositions thereof and methods of their use |
| EP3778604A1 (en) | 2015-02-13 | 2021-02-17 | Dana Farber Cancer Institute, Inc. | Lrrk2 inhibitors and methods of making and using the same |
| JP2018104290A (ja) * | 2015-04-28 | 2018-07-05 | アステラス製薬株式会社 | ピラジンカルボキサミド化合物を有効成分とする医薬組成物 |
| WO2016173438A1 (zh) | 2015-04-29 | 2016-11-03 | 南京明德新药研发股份有限公司 | 稠环或三环芳基嘧啶化合物用作激酶抑制剂 |
| WO2017011720A1 (en) * | 2015-07-16 | 2017-01-19 | Signal Pharmaceuticals, Llc | Solod forms 4-((4-(cyclopentyloxy)-5-(2-methylbenzo[d] oxazol-6-yl)17h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-yl)amino)-3-methoxy-n-methylbenzamide, compositions thereof and methods of their use |
| MX2018004332A (es) * | 2015-10-09 | 2019-01-10 | Acea Therapeutics Inc | Sales farmaceuticas, formas fisicas y composiciones de inhibidores de pirrolopirimidina cinasa, y metodos para fabricar las mismas. |
| CN105646496B (zh) * | 2016-01-20 | 2018-07-20 | 华侨大学 | 一种7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物、其合成方法及应用 |
| CN107540661A (zh) * | 2016-06-24 | 2018-01-05 | 正大天晴药业集团股份有限公司 | 作为egfr抑制剂的苯胺嘧啶化合物的结晶 |
| CN107663207B (zh) * | 2016-07-27 | 2021-07-30 | 南京圣和药业股份有限公司 | 一种egfr激酶抑制剂的甲磺酸盐结晶及制备方法 |
| CN107663208B (zh) * | 2016-07-27 | 2021-10-15 | 南京圣和药业股份有限公司 | 一种新型egfr激酶抑制剂的药用盐及其制备方法与用途 |
| CN107955019B (zh) * | 2016-10-17 | 2021-09-14 | 广东众生药业股份有限公司 | 一种egfr抑制剂的盐型、晶型及其制备方法 |
| CN106749266B (zh) * | 2016-11-14 | 2019-01-22 | 山东大学 | 吡咯并[2,3-d]嘧啶类化合物的高效制备方法 |
| CN108299419B (zh) * | 2017-01-11 | 2022-04-26 | 南京圣和药业股份有限公司 | 一种新型egfr激酶抑制剂的几种新晶型及其制备方法 |
| CN110072865B (zh) * | 2017-02-08 | 2022-02-11 | 中国医药研究开发中心有限公司 | 吡咯并芳杂环类化合物及其制备方法和医药用途 |
| JP2020516682A (ja) * | 2017-04-07 | 2020-06-11 | エイシア セラピューティクス， インコーポレイテッド | ピロロピリミジンキナーゼの薬学的な塩、物理的形態および組成物、ならびにその作製方法 |
| CN109422751B (zh) * | 2017-09-03 | 2022-04-22 | 上海美志医药科技有限公司 | 一类具有降解酪氨酸蛋白激酶jak3活性的化合物 |
| US11709156B2 (en) | 2017-09-18 | 2023-07-25 | Waters Technologies Corporation | Use of vapor deposition coated flow paths for improved analytical analysis |
| US11709155B2 (en) | 2017-09-18 | 2023-07-25 | Waters Technologies Corporation | Use of vapor deposition coated flow paths for improved chromatography of metal interacting analytes |
| KR102577242B1 (ko) * | 2017-12-28 | 2023-09-11 | 주식회사 대웅제약 | 카이네이즈 저해제로서의 아미노-메틸피페리딘 유도체 |
| KR102577241B1 (ko) * | 2017-12-28 | 2023-09-11 | 주식회사 대웅제약 | 카이네이즈 저해제로서의 아미노-플루오로피페리딘 유도체 |
| RS63515B1 (sr) | 2017-12-28 | 2022-09-30 | Daewoong Pharmaceutical Co Ltd | Derivat oksi-fluoropiperidina kao inhibitor kinaze |
| US11013741B1 (en) | 2018-04-05 | 2021-05-25 | Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, Inc. | AXL kinase inhibitors and use of the same |
| CA3095580A1 (en) | 2018-04-13 | 2019-10-17 | Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, Inc. | Pim kinase inhibitors for treatment of myeloproliferative neoplasms and fibrosis associated with cancer |
| CN108530450B (zh) * | 2018-05-03 | 2021-03-30 | 赖建智 | 具有egfr抑制活性的化合物、制备方法及其在疾病治疗中的应用 |
| CA3103995A1 (en) | 2018-07-26 | 2020-01-30 | Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, Inc. | Methods for treating diseases associated with abnormal acvr1 expression and acvr1 inhibitors for use in the same |
| EP3613738A1 (en) * | 2018-08-23 | 2020-02-26 | Lead Discovery Center GmbH | 4-substituted pyrrolo[2,3-b]pyridine as erbb modulators useful for treating cancer |
| WO2020167990A1 (en) | 2019-02-12 | 2020-08-20 | Tolero Pharmaceuticals, Inc. | Formulations comprising heterocyclic protein kinase inhibitors |
| CN111747950B (zh) * | 2019-03-29 | 2024-01-23 | 深圳福沃药业有限公司 | 用于治疗癌症的嘧啶衍生物 |
| CN110407840A (zh) * | 2019-08-15 | 2019-11-05 | 重庆化工职业学院 | 一种艾维替尼的制备方法 |
| US20230357248A1 (en) * | 2019-11-13 | 2023-11-09 | Medshine Discovery Inc. | Pyrrolopyrimidine compound as btk inhibitor and use thereof |
| US11918936B2 (en) | 2020-01-17 | 2024-03-05 | Waters Technologies Corporation | Performance and dynamic range for oligonucleotide bioanalysis through reduction of non specific binding |
| WO2021147952A1 (zh) * | 2020-01-21 | 2021-07-29 | 江苏先声药业有限公司 | 嘧啶并吡咯类化合物 |
| CN111848631B (zh) * | 2020-08-28 | 2022-04-19 | 四川大学华西医院 | 一种靶向EGFR突变的吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物及其制备方法和用途 |
| WO2022140246A1 (en) | 2020-12-21 | 2022-06-30 | Hangzhou Jijing Pharmaceutical Technology Limited | Methods and compounds for targeted autophagy |
| CN114957248B (zh) * | 2022-05-09 | 2023-12-29 | 南开大学 | 一种吡咯并嘧啶化合物及其制备方法、药物组合物和应用 |
| CN115611989B (zh) * | 2022-10-09 | 2023-08-01 | 武汉理工大学 | 机械活化淀粉衍生物抑制剂的优化制备方法及应用 |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5563905A (en) | 1992-09-24 | 1996-10-08 | Hughes Aircraft Company | Network communication system having time-sliced protocol |
| US7468255B2 (en) | 2002-12-20 | 2008-12-23 | Acea Biosciences | Method for assaying for natural killer, cytotoxic T-lymphocyte and neutrophil-mediated killing of target cells using real-time microelectronic cell sensing technology |
| US7732127B2 (en) | 2002-12-20 | 2010-06-08 | Acea Biosciences, Inc. | Dynamic monitoring of cell adhesion and spreading using the RT-CES system |
| WO2005047482A2 (en) | 2003-11-12 | 2005-05-26 | Xiao Xu | Real time electronic cell sensing systems and applications for cell-based assays |
| US7560269B2 (en) | 2002-12-20 | 2009-07-14 | Acea Biosciences, Inc. | Real time electronic cell sensing system and applications for cytotoxicity profiling and compound assays |
| CN100487133C (zh) | 2002-07-20 | 2009-05-13 | 艾森生物(杭州)有限公司 | 基于阻抗的检测装置和方法 |
| US7470533B2 (en) | 2002-12-20 | 2008-12-30 | Acea Biosciences | Impedance based devices and methods for use in assays |
| ATE549333T1 (de) * | 2005-09-21 | 2012-03-15 | 4Sc Ag | Neue sulfonylpyrrole als hdac-inhibitoren |
| US9908884B2 (en) * | 2009-05-05 | 2018-03-06 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | EGFR inhibitors and methods of treating disorders |
| US20110207736A1 (en) * | 2009-12-23 | 2011-08-25 | Gatekeeper Pharmaceuticals, Inc. | Compounds that modulate egfr activity and methods for treating or preventing conditions therewith |
-
2013
- 2013-07-11 CA CA2881275A patent/CA2881275C/en active Active
- 2013-07-11 RU RU2018104702A patent/RU2018104702A/ru not_active Application Discontinuation
- 2013-07-11 AU AU2013300106A patent/AU2013300106B2/en active Active
- 2013-07-11 DK DK13745491.4T patent/DK2880035T3/da active
- 2013-07-11 ES ES16202341T patent/ES2733576T3/es active Active
- 2013-07-11 LT LTEP13745491.4T patent/LT2880035T/lt unknown
- 2013-07-11 BR BR112015002709-1A patent/BR112015002709B1/pt active IP Right Grant
- 2013-07-11 EP EP13745491.4A patent/EP2880035B9/en active Active
- 2013-07-11 NZ NZ629807A patent/NZ629807A/en not_active IP Right Cessation
- 2013-07-11 WO PCT/US2013/050163 patent/WO2014025486A1/en active Application Filing
- 2013-07-11 HU HUE13745491A patent/HUE031955T2/en unknown
- 2013-07-11 EP EP16202341.0A patent/EP3170825B1/en active Active
- 2013-07-11 IN IN914DEN2015 patent/IN2015DN00914A/en unknown
- 2013-07-11 PT PT137454914T patent/PT2880035T/pt unknown
- 2013-07-11 SG SG11201500872SA patent/SG11201500872SA/en unknown
- 2013-07-11 MX MX2015001715A patent/MX361992B/es active IP Right Grant
- 2013-07-11 RU RU2015107831A patent/RU2645672C2/ru active
- 2013-07-11 KR KR1020157006007A patent/KR102181365B1/ko active IP Right Grant
- 2013-07-11 ES ES13745491.4T patent/ES2618007T3/es active Active
- 2013-07-11 JP JP2015526540A patent/JP6215938B2/ja active Active
- 2013-07-11 CN CN201380001359.4A patent/CN103748096B/zh active Active
- 2013-07-11 CN CN201710229308.7A patent/CN107266453B/zh active Active
-
2015
- 2015-02-02 ZA ZA2015/00762A patent/ZA201500762B/en unknown
- 2015-11-16 HK HK15111282.7A patent/HK1210471A1/xx unknown
-
2016
- 2016-01-29 ZA ZA2016/00648A patent/ZA201600648B/en unknown
-
2017
- 2017-01-17 JP JP2017005935A patent/JP2017061581A/ja not_active Withdrawn
- 2017-02-23 HR HRP20170311TT patent/HRP20170311T1/hr unknown
- 2017-03-02 CY CY171100274T patent/CY1120844T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DK2880035T3 (da) | Hidtil ukendte pyrrolopyrimidinforbindelser som inhibitorer af proteinkinaser | |
| US10596174B2 (en) | Pyrrolopyrimidine compounds as inhibitors of protein kinases | |
| US11007197B2 (en) | EGFR modulators and uses thereof | |
| EP3392245A1 (en) | Novel egfr and alk dual inhibitor | |
| EP3398950B1 (en) | Novel kinase inhibitor against wild-type egfr and mutated egfr | |
| US9586965B2 (en) | Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds as inhibitors of protein kinases | |
| WO2014025128A1 (ko) | Ｎ2,ｎ4-비스(4-(피페라진-1-일)페닐)피리미딘-2,4-디아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 | |
| AU2015274285C1 (en) | Pyrimidine compounds and methods using the same | |
| CN117024363A (zh) | 环烯烃取代的杂芳环类化合物及其用途 | |
| CN111848634A (zh) | 嘧啶并[5,4-b]吡呤化合物、其光学异构体、制备方法及用途 |