JP2016533379A5 - - Google Patents

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JP2016533379A5
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本発明は、対象の増殖性疾患の予防及び／又は治療のための、キナーゼの活性を阻害する化合物を提供する。特定の実施形態において、本発明の化合物は、サイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）の活性を阻害する。特定の実施形態において、本発明の化合物は、サイクリン依存性キナーゼ７（ＣＤＫ７）の活性を阻害する。本発明は、例えば、キナーゼ（例えば、ＣＤＫ（例えば、ＣＤＫ７））の活性の阻害を試験する生物学的プローブとして、並びに、例えば、キナーゼ（例えば、ＣＤＫ（例えば、ＣＤＫ７））の過剰発現及び／又は異常な活性と関連する疾患の予防及び／又は治療における治療用物質として、本明細書に記載される化合物を使用する方法をさらに提供する。特定の実施形態において、疾患は増殖性疾患である。増殖性疾患には、癌（例えば、白血病、メラノーマ、多発性骨髄腫）、良性新生物、血管新生、炎症性疾患、自己炎症性疾患、及び自己免疫疾患があるが、これらに限定されない。特定の実施形態において、癌は、キナーゼ（例えば、ＣＤＫ（例えば、ＣＤＫ７））の過剰発現及び／又は異常な活性と関連している。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）：


（式中：
環Ａは、式（ｉ−１）〜（ｉ−６）：


のいずれか１つの任意選択で置換されているヘテロアリール環であり、
ここで、
Ｖ １ 、Ｖ ２ 、Ｖ ３ 、Ｖ ４ 、Ｖ ５ 、Ｖ ６ 、Ｖ ７ 、Ｖ ８ 、Ｖ ９ 、Ｖ １０ 、Ｖ １１ 、Ｖ １２ 、Ｖ １３ 、Ｖ １４ 、及びＶ １５ の各例は、独立に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ Ａ１ 、Ｃ、又はＣＲ Ａ２ であり；
Ｒ Ａ１ の各例は、水素、任意選択で置換されているアシル、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリール、及び窒素保護基からなる群から独立に選択され；
Ｒ Ａ２ の各例は、水素、ハロゲン、任意選択で置換されているアシル、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリール、−ＣＮ、−ＯＲ Ａ２ａ 、−Ｎ（Ｒ Ａ２ａ ） ２ 、及び−ＳＲ Ａ２ａ からなる群から独立に選択され、ここで、Ｒ Ａ２ａ の各出現は、水素、任意選択で置換されているアシル、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリール、窒素原子に結合している場合の窒素保護基、酸素原子に結合している場合の酸素保護基、及び硫黄原子に結合している場合の硫黄保護基からなる群から独立に選択されるか、又は２つのＲ Ａ２ａ 基は結合して、任意選択で置換されている複素環式環を形成し；且つ
任意選択で、Ｒ Ａ１ 基、Ｒ Ａ２ 基、及びＲ Ａ２ａ 基のいずれか２つは結合して、任意選択で置換されている炭素環式環、任意選択で置換されている複素環式環、任意選択で置換されているアリール環、又は任意選択で置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｒ Ｂ１ は、水素、ハロゲン、任意選択で置換されているアシル、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリール、−ＣＮ、−ＯＲ Ｂ１ａ 、−Ｎ（Ｒ Ｂ１ａ ） ２ 、及び−ＳＲ Ｂ１ａ からなる群から選択され、ここで、Ｒ Ｂ１ａ の各出現は、水素、任意選択で置換されているアシル、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリール、窒素原子に結合している場合の窒素保護基、酸素原子に結合している場合の酸素保護基、及び硫黄原子に結合している場合の硫黄保護基からなる群から独立に選択されるか、又はＲ Ｂ１ とＲ Ｂ２ とは結合して、任意選択で置換されている炭素環式環、任意選択で置換されている複素環式環、任意選択で置換されているアリール環、又は任意選択で置換されているヘテロアリール環を形成し；
Ｗ Ｂ は、Ｎ又はＣＲ Ｂ２ であり、ここで、Ｒ Ｂ２ は、水素、ハロゲン、任意選択で置換されているアシル、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリール、−ＣＮ、−ＯＲ Ｂ２ａ 、−Ｎ（Ｒ Ｂ２ａ ） ２ 、及び−ＳＲ Ｂ２ａ からなる群から選択されるか、又はＲ Ｂ２ とＲ Ｂ１ とは結合して、任意選択で置換されている炭素環式環、任意選択で置換されている複素環式環、任意選択で置換されているアリール環、又は任意選択で置換されているヘテロアリール環を形成し、ここで、Ｒ Ｂ２ａ の各出現は、水素、任意選択で置換されているアシル、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリール、窒素原子に結合している場合の窒素保護基、酸素原子に結合している場合の酸素保護基、及び硫黄原子に結合している場合の硫黄保護基からなる群から独立に選択されるか、又は２つのＲ Ｂ２ａ 基は結合して、任意選択で置換されている複素環式環を形成し；
Ｌ １ は、結合又は任意選択で置換されているＣ １−４ 炭化水素鎖であり、任意選択で、前記任意選択で置換されているＣ １−４ 炭化水素鎖の１つ以上の炭素単位は、独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ Ｌ１ −、−Ｓ（＝Ｏ）−、又は−Ｓ（＝Ｏ） ２ −と交換されており（ここで、Ｒ Ｌ１ は、水素、置換若しくは非置換のＣ １−６ アルキル、又は窒素保護基である）、任意選択で、前記任意選択で置換されているＣ １−４ 炭化水素鎖上の２つの置換基は共に、任意選択で置換されている炭素環式環又は任意選択で置換されている複素環式環を形成し；
Ｌ ２ は、結合又は任意選択で置換されているＣ １−４ 炭化水素鎖であり、任意選択で、前記任意選択で置換されているＣ １−４ 炭化水素鎖の１つ以上の炭素単位は、独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ Ｌ２ −、−Ｓ（＝Ｏ）−、又は−Ｓ（＝Ｏ） ２ −と交換されており（ここで、Ｒ Ｌ２ は、水素、置換若しくは非置換のＣ １−６ アルキル、又は窒素保護基である）、任意選択で、前記任意選択で置換されているＣ １−４ 炭化水素鎖上の２つの置換基は共に、任意選択で置換されている炭素環式環又は任意選択で置換されている複素環式環を形成し；
Ｒ Ｃ の各例は、水素、ハロゲン、任意選択で置換されているアシル、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリール、＝Ｏ、−ＣＮ、−ＯＲ Ｃ１ 、−Ｎ（Ｒ Ｃ１ ） ２ 、及び−ＳＲ Ｃ１ からなる群から独立に選択されるか；又は、２つのＲ Ｃ 基は共に、任意選択で置換されている、炭素環式環、複素環式環、アリール環、又はヘテロアリール環を形成し、ここで、前記置換されている複素環式環若しくは置換されている炭素環式環上の２つの置換基、又は前記置換されている複素環式環若しくは置換されている炭素環式環上の１つの置換基と第三のＲ Ｃ 基とは共に、別の任意選択で置換されている複素環式環又は任意選択で置換されている炭素環式環を形成し；ここで、Ｒ Ｃ１ の各出現は、水素、任意選択で置換されているアシル、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリール、窒素原子に結合している場合の窒素保護基、酸素原子に結合している場合の酸素保護基、及び硫黄原子に結合している場合の硫黄保護基からなる群から独立に選択されるか、又は２つのＲ Ｃ１ 基は結合して、任意選択で置換されている複素環式環を形成し；
ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、又は１０であり；
Ｒ Ｄ の各例は、水素、ハロゲン、任意選択で置換されているアシル、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリール、−ＣＮ、−ＯＲ Ｄ１ 、−Ｎ（Ｒ Ｄ１ ） ２ 、及び−ＳＲ Ｄ１ からなる群から独立に選択され、ここで、Ｒ Ｄ１ の各出現は、水素、任意選択で置換されているアシル、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリール、窒素原子に結合している場合の窒素保護基、酸素原子に結合している場合の酸素保護基、及び硫黄原子に結合している場合の硫黄保護基からなる群から独立に選択されるか、又は２つのＲ Ｄ１ 基は結合して、任意選択で置換されている複素環式環を形成し；
ｐは、０、１、２、３、又は４であり；
Ｒ Ｅ は、式（ｉｉ−１）〜（ｉｉ−２０）：


のいずれか１つのものであり、
Ｌ ３ は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ Ｌ３ａ −、又は任意選択で置換されているＣ １−４ 炭化水素鎖であり、任意選択で、前記炭化水素鎖の１つ以上の炭素単位は、独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ Ｌ３ａ −、−ＮＲ Ｌ３ａ Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ Ｌ３ａ −、−ＳＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ Ｌ３ａ Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ Ｌ３ａ −、トランス−ＣＲ Ｌ３ｂ ＝ＣＲ Ｌ３ｂ −、シス−ＣＲ Ｌ３ｂ ＝ＣＲ Ｌ３ｂ −、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ Ｌ３ａ −、−ＮＲ Ｌ３ａ Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ） ２ −、−Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ） ２ −、−Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ Ｌ３ａ −、又は−ＮＲ Ｌ３ａ Ｓ（＝Ｏ） ２ −と交換されており、ここで、Ｒ Ｌ３ａ は、水素、置換若しくは非置換のＣ １−６ アルキル、又は窒素保護基であり、ここで、Ｒ Ｌ３ｂ の各出現は、水素、ハロゲン、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、及び任意選択で置換されているヘテロアリールからなる群から独立に選択されるか、又は２つのＲ Ｌ３ｂ 基は結合して、任意選択で置換されている炭素環式環又は任意選択で置換されている複素環式環を形成し；
Ｌ ４ は、結合又は任意選択で置換されているＣ １−４ 炭化水素鎖であり；
Ｒ Ｅ１ は、水素、ハロゲン、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリール、−ＣＮ、−ＣＨ ２ ＯＲ Ｅ１ａ 、−ＣＨ ２ Ｎ（Ｒ Ｅ１ａ ） ２ 、−ＣＨ ２ ＳＲ Ｅ１ａ 、−ＯＲ Ｅ１ａ 、−Ｎ（Ｒ Ｅ１ａ ） ２ 、−Ｓｉ（Ｒ Ｅ１ａ ） ３ 、及び−ＳＲ Ｅ１ａ からなる群から選択され、ここで、Ｒ Ｅ１ａ の各出現は、水素、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、及び任意選択で置換されているヘテロアリールからなる群から独立に選択されるか、又は２つのＲ Ｅ１ａ 基は結合して、任意選択で置換されている複素環式環を形成し；
Ｒ Ｅ２ は、水素、ハロゲン、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリール、−ＣＮ、−ＣＨ ２ ＯＲ Ｅ２ａ 、−ＣＨ ２ Ｎ（Ｒ Ｅ２ａ ） ２ 、−ＣＨ ２ ＳＲ Ｅ２ａ 、−ＯＲ Ｅ２ａ 、−Ｎ（Ｒ Ｅ２ａ ） ２ 、及び−ＳＲ Ｅ２ａ からなる群から選択され、ここで、Ｒ Ｅ２ａ の各出現は、水素、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、及び任意選択で置換されているヘテロアリールからなる群から独立に選択されるか、又は２つのＲ Ｅ２ａ 基は結合して、任意選択で置換されている複素環式環を形成し；
Ｒ Ｅ３ は、水素、ハロゲン、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリール、−ＣＮ、−ＣＨ ２ ＯＲ Ｅ３ａ 、−ＣＨ ２ Ｎ（Ｒ Ｅ３ａ ） ２ 、−ＣＨ ２ ＳＲ Ｅ３ａ 、−ＯＲ Ｅ３ａ 、−Ｎ（Ｒ Ｅ３ａ ） ２ 、及び−ＳＲ Ｅ３ａ からなる群から選択され、ここで、Ｒ Ｅ３ａ の各出現は、水素、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、及び任意選択で置換されているヘテロアリールからなる群から独立に選択されるか、又は２つのＲ Ｅ３ａ 基は結合して、任意選択で置換されている複素環式環を形成し；
任意選択で、Ｒ Ｅ１ 及びＲ Ｅ３ 、又はＲ Ｅ２ 及びＲ Ｅ３ 、又はＲ Ｅ１ 及びＲ Ｅ２ は結合して、任意選択で置換されている炭素環式環又は任意選択で置換されている複素環式環を形成し；
Ｒ Ｅ４ は脱離基であり；
Ｒ Ｅ５ はハロゲンであり；
Ｙは、Ｏ、Ｓ、又はＮＲ Ｅ６ であり、ここで、Ｒ Ｅ６ は、水素、置換又は非置換のＣ １−６ アルキル、又は窒素保護基であり；
ａは、１又は２であり；且つ
ｚは、０、１、２、３、４、５、又は６である）
の化合物、又はその薬学的に許容できる塩。
（項目２）
式：


のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
式：


のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、項目１に記載の化合物。
（項目４）
式：


のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、項目１に記載の化合物。
（項目５）
式：


のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、項目１に記載の化合物。
（項目６）
式：


のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、項目１に記載の化合物。
（項目７）
式：


のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、項目１に記載の化合物。
（項目８）
式：


のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、項目１に記載の化合物。
（項目９）
式：


のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、項目１に記載の化合物。
（項目１０）
式：


のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
式：


のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、項目１に記載の化合物。
（項目１２）
式：


のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、項目１に記載の化合物。
（項目１３）
式：


のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、項目１に記載の化合物。
（項目１４）
式：


のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
式：


のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
式：


のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
環Ａが、式：


のものである、項目１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
環Ａが、式：


のものである、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
Ｗ Ｂ がＣＲ Ｂ２ である、項目１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ Ｂ２ が、水素、ハロゲン、置換若しくは非置換のＣ １−６ アルキル、置換若しくは非置換のカルボシクリル、−ＣＮ、−ＯＲ Ｂ２ａ 、又は−Ｎ（Ｒ Ｂ２ａ ） ２ である、項目１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ Ｂ２ が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ Ｂ２ａ 、−Ｎ（Ｒ Ｂ２ａ ） ２ 、非置換のＣ １−６ アルキル、１つ以上のハロゲンにより置換されているＣ １−６ アルキル、又は非置換のカルボシクリルであり、ここで、Ｒ Ｂ２ａ の各例が、独立に、水素、非置換のＣ １−６ アルキル、又は１つ以上のハロゲンにより置換されているＣ １−６ アルキルである、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ Ｂ２ が、水素、ハロゲン、置換若しくは非置換のＣ １−６ アルキル、炭素環式環系中の０、１、若しくは２つの二重結合からなる非置換の３〜６員の単環式カルボシクリル、又は−ＣＮである、項目１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ Ｂ２ が、水素、クロロ、フルオロ、−ＣＨ ３ 、−Ｃ ２ Ｈ ５ 、シクロプロピル、−ＣＦ ３ 、−ＣＮである、項目１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ Ｂ１ が、水素、ハロゲン、置換若しくは非置換のＣ １−６ アルキル、−ＣＮ、−ＯＲ Ｂ１ａ 、又は−Ｎ（Ｒ Ｂ１ａ ） ２ である、項目１〜８又は１７〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ Ｂ１ が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ Ｂ１ａ 、−Ｎ（Ｒ Ｂ１ａ ） ２ 、非置換のＣ １−６ アルキル、又は１つ以上のハロゲンにより置換されているＣ １−６ アルキルであり、ここで、Ｒ Ｂ１ａ の各例が、独立に、水素、非置換のＣ １−６ アルキル、又は１つ以上のハロゲンにより置換されているＣ １−６ アルキルである、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ Ｂ１ が水素である、項目２４に記載の化合物。
（項目２７）
Ｌ １ が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ Ｌ１ −、−ＮＲ Ｌ１ −Ｃ（Ｒ Ｌ１ａ ） ２ −、−Ｃ（Ｒ Ｌ１ａ ） ２ −ＮＲ Ｌ１ −、又は−Ｃ（Ｒ Ｌ１ａ ） ２ −であり、ここで、
Ｒ Ｌ１ の各例が、独立に、水素又は非置換のＣ １−６ アルキルであり；且つ
Ｒ Ｌ１ａ の各例が、独立に、水素、ハロゲン、置換若しくは非置換のＣ １−６ アルキル、−ＣＮ、−ＯＲ Ｌ１ｂ 、又は−Ｎ（Ｒ Ｌ１ｂ ） ２ であり、ここで、Ｒ Ｌ１ｂ の各例が、独立に、水素又は置換若しくは非置換のＣ １−６ アルキルである、項目１〜１０又は１７〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ Ｌ１ａ の各例が、独立に、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ Ｌ１ｂ 、−Ｎ（Ｒ Ｌ１ｂ ） ２ 、非置換のＣ １−６ アルキル、又は１つ以上のハロゲンにより置換されているＣ １−６ アルキルであり、ここで、Ｒ Ｌ１ｂ の各例が、独立に、水素、非置換のＣ １−６ アルキル、又は１つ以上のハロゲンにより置換されているＣ １−６ アルキルである、項目２７に記載の化合物。
（項目２９）
Ｌ １ が−ＮＲ Ｌ１ −である、項目２７に記載の化合物。
（項目３０）
Ｌ １ が−ＮＨ−である、項目２７に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ Ｃ の各例が、独立に、ハロゲン、＝Ｏ、−ＣＮ、−ＯＲ Ｃ１ 、−Ｎ（Ｒ Ｃ１ ） ２ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ Ｃ１ ） ２ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ Ｃ１ 、又は置換若しくは非置換のＣ １−６ アルキルであり、ここで、Ｒ Ｃ１ の各例が、独立に、水素又は置換若しくは非置換のＣ １−６ アルキルであるか、又は２つのＲ Ｃ 基が共に、任意選択で置換されている複素環式環又は任意選択で置換されている炭素環式環を形成し、ここで、前記置換されている複素環式環若しくは置換されている炭素環式環上の２つの置換基、又は前記置換されている複素環式環若しくは置換されている炭素環式環上の１つの置換基と第三のＲ Ｃ 基とが共に、別の任意選択で置換されている複素環式環又は任意選択で置換されている炭素環式環を形成する、項目１〜８又は１７〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ Ｃ の各例が、独立に、ハロゲン、−ＯＲ Ｃ１ 、又は非置換のＣ １−６ アルキルであり、ここで、Ｒ Ｃ１ の各例が、独立に、水素又は置換若しくは非置換のＣ １−６ アルキルであるか、又は２つのＲ Ｃ 基が共に、任意選択で置換されている複素環式環又は任意選択で置換されている炭素環式環を形成し、ここで、前記置換されている複素環式環若しくは置換されている炭素環式環上の２つの置換基、又は前記置換されている複素環式環若しくは置換されている炭素環式環上の１つの置換基と第三のＲ Ｃ 基とが共に、別の任意選択で置換されている複素環式環又は任意選択で置換されている炭素環式環を形成する、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ Ｃ の各例が、独立に、フルオロ若しくは−ＯＨであるか、又は環Ｃ及びＲ Ｃ の全ての例が共に：


を形成し、ここで、「２」と記されている炭素原子がＬ １ に結合し、且つ「３」と記されている炭素原子がＬ ２ に結合する、項目３１に記載の化合物。
（項目３４）
ｎが０である、項目１〜８又は１７〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３５）
Ｌ ２ が、−ＮＲ Ｌ２ Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ Ｌ２ −、−ＮＲ Ｌ２ Ｓ（＝Ｏ） ２
−、−Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ Ｌ２ −、−ＮＲ Ｌ２ （Ｃ １−２ アルキレン）−、−（Ｃ １−２ アルキレン）ＮＲ Ｌ２ −、−ＮＲ Ｌ２ −、−Ｏ（Ｃ １−２ アルキレン）−、又は−（Ｃ １−２ アルキレン）Ｏ−であり、ここで、前記Ｃ １−２ アルキレンが、ハロゲン、＝Ｏ、−ＣＮ、−ＯＲ Ｌ２ 、−Ｎ（Ｒ Ｌ２ ） ２ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ Ｌ２ ） ２ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ Ｌ２ 、又は置換若しくは非置換のＣ １−６ アルキルからなる群から独立に選択される１〜４つの置換基により任意選択で置換されており、ここで、Ｒ Ｌ２ の各例が、独立に、水素、置換若しくは非置換のＣ １−６ アルキル、又は窒素保護基である、項目１〜１０又は１７〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３６）
前記Ｃ １−２ アルキレンが、ハロゲン、＝Ｏ、−ＣＮ、−ＯＲ Ｌ２ 、−Ｎ（Ｒ Ｌ２ ） ２ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ Ｌ２ ） ２ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ Ｌ２ 、非置換のＣ １−６ アルキル、又はハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ Ｌ２ａ 、若しくは−Ｎ（Ｒ Ｌ２ａ ） ２ からなる群から独立に選択される１つ以上の置換基により置換されているＣ １−６ アルキルからなる群から独立に選択される１〜４つの置換基により任意選択で置換されており、ここで、Ｒ Ｌ２ 及びＲ Ｌ２ａ の各例が、独立に、水素、非置換のＣ １−６ アルキル、又は１つ以上のハロゲンにより置換されているＣ １−６ アルキルである、項目３５に記載の化合物。
（項目３７）
Ｌ ２ が、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＳ（＝Ｏ） ２ −、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ ３ ） ３ ）−、−Ｎ（Ｂｏｃ）−ＣＨ ２ −、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ ２ −、−ＮＭｅＣＨ ２ −、−ＯＣＨ ２ −、又は−ＮＨＣＨ（ＣＦ ３ ）−である、項目１〜１０又は１７〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ Ｄ の各例が、独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲ Ｃ１ 、−Ｎ（Ｒ Ｃ１ ） ２ 、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ Ｃ１ ） ２ 、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ Ｃ１ 、置換若しくは非置換のＣ １−６ アルキル、又は置換若しくは非置換のヘテロシクリルであり、ここで、Ｒ Ｃ１ の各例が、独立に、水素又は置換若しくは非置換のＣ １−６ アルキルである、項目１〜８又は１７〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ Ｄ の各例が、独立に、ハロゲン又は置換若しくは非置換のヘテロシクリルである、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ Ｄ の各例が、独立に、フルオロ又はモルホリニルである、項目３８に記載の化合物。
（項目４１）
ｐが０である、項目１〜８又は１７〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ Ｅ が、式：


のものである、項目１〜１２又は１７〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ Ｅ が、式：


のものである、項目４２に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ Ｅ が、式：


のものである、項目４２に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ Ｅ が、式：


のものでない、項目１〜１２又は１７〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４６）
式（Ｉａ）：


（式中：
環Ａは、式：


のものであり；
Ｗ Ｂ はＣＲ Ｂ２ であり、ここで、Ｒ Ｂ２ は、ハロゲン、炭素環式環系中に０、１、若しくは２つの二重結合からなる置換又は非置換の３〜６員の単環式カルボシクリル又は−ＣＮであり；
Ｒ Ｂ１ は水素であり；
Ｌ １ は−ＮＲ Ｌ１ −であり、ここで、Ｒ Ｌ１ は、水素又は非置換のＣ １−６ アルキルであり；
Ｒ Ｃ の各例は、独立に、ハロゲン、−ＯＲ Ｃ１ 、又は置換若しくは非置換のＣ １−６ アルキルであり、ここで、Ｒ Ｃ１ の各例は、独立に、水素又は置換若しくは非置換のＣ １−６ アルキルであるか、又は２つのＲ Ｃ は共に、任意選択で置換されている炭素環式環を形成し；
Ｌ ２ は、−ＮＲ Ｌ２ Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ Ｌ２ −、−ＮＲ Ｌ２ （置換若しくは非置換のＣ １−２ アルキレン）−、又は−ＮＲ Ｌ２ −であり、ここで、Ｒ Ｌ２ の各例は、独立に、水素又は置換若しくは非置換のＣ １−６ アルキルであり；
Ｒ Ｄ の各例は、独立に、ハロゲンであり；
Ｒ Ｅ は、式：


のものであり；
Ｒ Ｅ１ の各例は、独立に、水素、置換若しくは非置換のＣ １−６ アルキル、又は−Ｓｉ（Ｒ Ｅ１ａ ） ３ であり、ここで、Ｒ Ｅ１ａ の各例は、独立に、置換若しくは非置換のＣ １−６ アルキル、又は置換若しくは非置換のフェニルであり；
Ｒ Ｅ２ は、水素又は置換若しくは非置換のＣ １−６ アルキルであり；
Ｒ Ｅ３ は、水素又は置換若しくは非置換のＣ １−６ アルキルであり；
ｎは、０、１、又は２であり；且つ
ｐは、０又は１である）
のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、項目１に記載の化合物。
（項目４７）
Ｗ Ｂ がＣＲ Ｂ２ であり、且つＲ Ｂ２ が、クロロ、シクロプロピル、又は−ＣＮである、項目４６に記載の化合物。
（項目４８）
Ｌ １ が−ＮＨ−である、項目４６又は４７に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ Ｃ の各例が、独立に、フルオロ、−ＯＨ、又は−ＣＨ ３ であるか、又は環Ｃ及びＲ Ｃ の全例が共に、


を形成し、ここで、「２」と記されている炭素原子がＬ １ に結合し、且つ「３」と記されている炭素原子がＬ ２ に結合する、項目４６〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５０）
ｎが、０、１、又は２である、項目４６〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５１）
Ｌ ２ が、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ（Ｃ １−２ アルキレン）−、又は−ＮＨ−である、項目４６〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５２）
Ｒ Ｄ の各例が、独立に、フルオロである、項目４６〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５３）
ｐが、０又は１である、項目４６〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ Ｅ が、式：


のものである、項目４６〜５３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５５）
図１に示される化合物のいずれか１つ、又はその薬学的に許容できる塩である、項目１に記載の化合物。
（項目５６）
式：


のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、項目１に記載の化合物。
（項目５７）
項目１〜５６のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、及び任意選択で、薬学的に許容できる賦形剤を含む医薬組成物。
（項目５８）
増殖性疾患の治療を、それを必要とする対象において行うのに使用するための治療上有効な量の前記化合物を含む、項目５７に記載の医薬組成物。
（項目５９）
増殖性疾患の治療を、それを必要とする対象において行う方法であって、前記対象に、治療上有効な量の項目１〜５６のいずれか一項に記載の化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、又は項目５７若しくは５８に記載の医薬組成物を投与することを含む方法。
（項目６０）
前記対象が哺乳動物である、項目５９に記載の方法。
（項目６１）
前記対象がヒトである、項目６０に記載の方法。
（項目６２）
前記増殖性疾患がサイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）の過剰発現と関連している、項目５９〜６１のいずれか一項に記載の方法。
（項目６３）
前記増殖性疾患がサイクリン依存性キナーゼ７（ＣＤＫ７）の過剰発現と関連している、項目６２に記載の方法。
（項目６４）
前記増殖性疾患が、サイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）の異常な活性と関連している、項目５９〜６３のいずれか一項に記載の方法。
（項目６５）
前記増殖性疾患が、サイクリン依存性キナーゼ７（ＣＤＫ７）の異常な活性と関連している、項目６４に記載の方法。
（項目６６）
前記増殖性疾患が、アポトーシスの阻害と関連している、項目５９〜６５のいずれか一項に記載の方法。
（項目６７）
前記増殖性疾患が癌である、項目５９〜６６のいずれか一項に記載の方法。
（項目６８）
前記増殖性疾患が白血病である、項目６７に記載の方法。
（項目６９）
前記増殖性疾患が慢性リンパ球性白血病（ＣＬＬ）である、項目６７に記載の方法。
（項目７０）
前記増殖性疾患がメラノーマである、項目６７に記載の方法。
（項目７１）
前記増殖性疾患が多発性骨髄腫である、項目６７に記載の方法。
（項目７２）
前記増殖性疾患が骨癌である、項目６７に記載の方法。
（項目７３）
前記増殖性疾患が骨肉腫である、項目６７に記載の方法。
（項目７４）
前記増殖性疾患が乳癌である、項目６７に記載の方法。
（項目７５）
前記増殖性疾患がトリプルネガティブ乳癌（ＴＮＢＣ）である、項目６７に記載の方法。
（項目７６）
前記増殖性疾患がユーイング肉腫である、項目６７に記載の方法。
（項目７７）
前記増殖性疾患が脳癌である、項目６７に記載の方法。
（項目７８）
前記増殖性疾患が神経芽細胞腫である、項目６７に記載の方法。
（項目７９）
前記増殖性疾患が肺癌である、項目６７に記載の方法。
（項目８０）
前記増殖性疾患が小細胞肺癌（ＳＣＬＣ）である、項目６７に記載の方法。
（項目８１）
前記増殖性疾患が非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）である、項目６７に記載の方法。
（項目８２）
前記増殖性疾患が良性新生物である、項目５９〜６６のいずれか一項に記載の方法。
（項目８３）
前記増殖性疾患が血管新生である、項目５９〜６６のいずれか一項に記載の方法。
（項目８４）
前記増殖性疾患が炎症性疾患である、項目５９〜６６のいずれか一項に記載の方法。
（項目８５）
前記増殖性疾患が関節リウマチである、項目８４に記載の方法。
（項目８６）
前記増殖性疾患が自己炎症性疾患である、項目５９〜６６のいずれか一項に記載の方法。
（項目８７）
前記増殖性疾患が自己免疫疾患である、項目５９〜６６のいずれか一項に記載の方法。
（項目８８）
生体試料又は対象中のサイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）の活性を阻害する方法であって、治療上有効な量の項目１〜５６のいずれか一項に記載の化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、又は項目５７若しくは５８に記載の医薬組成物を前記対象に投与すること、或いは前記生体試料を、治療上有効な量の項目１〜５６のいずれか一項に記載の化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、又は項目５７若しくは５８に記載の医薬組成物と接触させることを含む方法。
（項目８９）
前記サイクリン依存性キナーゼがサイクリン依存性キナーゼ７（ＣＤＫ７）である、項目８８に記載の方法。
（項目９０）
前記化合物が、ＣＤＫ７のＣｙｓ３１２を共有結合的に修飾できる、項目６３、６５、又は８９のいずれか一項に記載の方法。
（項目９１）
生体試料又は対象中の転写を阻害する方法であって、治療上有効な量の項目１〜５６のいずれか一項に記載の化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、又は項目５７若しくは５８に記載の医薬組成物を前記対象に投与すること、或いは前記生体試料を、治療上有効な量の項目１〜５６のいずれか一項に記載の化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、又は項目５７若しくは５８に記載の医薬組成物と接触させることを含む方法。
（項目９２）
生体試料又は対象中の細胞成長を阻害する方法であって、治療上有効な量の項目１〜５６のいずれか一項に記載の化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、又は項目５７若しくは５８に記載の医薬組成物を前記対象に投与すること、或いは前記生体試料を、治療上有効な量の項目１〜５６のいずれか一項に記載の化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、又は項目５７若しくは５８に記載の医薬組成物と接触させることを含む方法。
（項目９３）
生体試料又は対象中の細胞のアポトーシスを誘導する方法であって、治療上有効な量の項目１〜５６のいずれか一項に記載の化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、又は項目５７若しくは５８に記載の医薬組成物を前記対象に投与すること、或いは前記生体試料を、治療上有効な量の項目１〜５６のいずれか一項に記載の化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、又は項目５７若しくは５８に記載の医薬組成物と接触させることを含む方法。
（項目９４）
前記対象に、前記化合物、前記その薬学的に許容できる塩、又は前記医薬組成物と組み合わせた治療上有効な量の医薬品を投与することをさらに含む、項目５９〜８７のいずれか一項に記載の方法。
（項目９５）
前記化合物、前記その薬学的に許容できる塩、若しくは前記医薬組成物と組み合わせた治療上有効な量の医薬品を前記対象に投与すること、又は前記生体試料を、前記化合物、前記その薬学的に許容できる塩、若しくは前記医薬組成物と組み合わせた治療上有効な量の医薬品と接触させることをさらに含む、項目８８〜９３のいずれか一項に記載の方法。
（項目９６）
前記医薬品が抗増殖剤である、項目９４又は９５に記載の方法。
（項目９７）
前記医薬品が、サイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）の阻害剤である、項目９４〜９６のいずれか一項に記載の方法。
（項目９８）
前記医薬品が、サイクリン依存性キナーゼ７（ＣＤＫ７）の阻害剤である、項目９７に記載の方法。
（項目９９）
前記医薬品が、ＣＤＫ７のＣｙｓ３１２を共有結合的に修飾できる、項目９８に記載の方法。
（項目１００）
項目１〜５６のいずれか一項に記載の化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、又は項目５７若しくは５８に記載の医薬組成物；及び
前記化合物、若しくは前記その薬学的に許容できる塩、又は前記医薬組成物を対象に投与するための、或いは生体試料を、前記化合物、若しくは前記その薬学的に許容できる塩、又は前記医薬組成物と接触させるための説明書
を含むキット。

Claims (100)

  1. 式（Ｉ）：


    （式中：
    環Ａは、式（ｉ−１）〜（ｉ−６）：


    のいずれか１つの任意選択で置換されているヘテロアリール環であり、
    ここで、
    Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３、Ｖ４、Ｖ５、Ｖ６、Ｖ７、Ｖ８、Ｖ９、Ｖ１０、Ｖ１１、Ｖ１２、Ｖ１３、Ｖ１４、及びＶ１５の各例は、独立に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲＡ１、Ｃ、又はＣＲＡ２であり；
    ＲＡ１の各例は、水素、任意選択で置換されているアシル、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリール、及び窒素保護基からなる群から独立に選択され；
    ＲＡ２の各例は、水素、ハロゲン、任意選択で置換されているアシル、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリール、−ＣＮ、−ＯＲＡ２ａ、−Ｎ（ＲＡ２ａ）２、及び−ＳＲＡ２ａからなる群から独立に選択され、ここで、ＲＡ２ａの各出現は、水素、任意選択で置換されているアシル、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリール、窒素原子に結合している場合の窒素保護基、酸素原子に結合している場合の酸素保護基、及び硫黄原子に結合している場合の硫黄保護基からなる群から独立に選択されるか、又は２つのＲＡ２ａ基は結合して、任意選択で置換されている複素環式環を形成し；且つ
    任意選択で、ＲＡ１基、ＲＡ２基、及びＲＡ２ａ基のいずれか２つは結合して、任意選択で置換されている炭素環式環、任意選択で置換されている複素環式環、任意選択で置換されているアリール環、又は任意選択で置換されているヘテロアリール環を形成し；
    ＲＢ１は、水素、ハロゲン、任意選択で置換されているアシル、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリール、−ＣＮ、−ＯＲＢ１ａ、−Ｎ（ＲＢ１ａ）２、及び−ＳＲＢ１ａからなる群から選択され、ここで、ＲＢ１ａの各出現は、水素、任意選択で置換されているアシル、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリール、窒素原子に結合している場合の窒素保護基、酸素原子に結合している場合の酸素保護基、及び硫黄原子に結合している場合の硫黄保護基からなる群から独立に選択されるか、又はＲＢ１とＲＢ２とは結合して、任意選択で置換されている炭素環式環、任意選択で置換されている複素環式環、任意選択で置換されているアリール環、又は任意選択で置換されているヘテロアリール環を形成し；
    ＷＢは、Ｎ又はＣＲＢ２であり、ここで、ＲＢ２は、水素、ハロゲン、任意選択で置換されているアシル、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリール、−ＣＮ、−ＯＲＢ２ａ、−Ｎ（ＲＢ２ａ）２、及び−ＳＲＢ２ａからなる群から選択されるか、又はＲＢ２とＲＢ１とは結合して、任意選択で置換されている炭素環式環、任意選択で置換されている複素環式環、任意選択で置換されているアリール環、又は任意選択で置換されているヘテロアリール環を形成し、ここで、ＲＢ２ａの各出現は、水素、任意選択で置換されているアシル、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリール、窒素原子に結合している場合の窒素保護基、酸素原子に結合している場合の酸素保護基、及び硫黄原子に結合している場合の硫黄保護基からなる群から独立に選択されるか、又は２つのＲＢ２ａ基は結合して、任意選択で置換されている複素環式環を形成し；
    Ｌ１は、結合又は任意選択で置換されているＣ１−４炭化水素鎖であり、任意選択で、前記任意選択で置換されているＣ１−４炭化水素鎖の１つ以上の炭素単位は、独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＬ１−、−Ｓ（＝Ｏ）−、又は−Ｓ（＝Ｏ）２−と交換されており（ここで、ＲＬ１は、水素、置換若しくは非置換のＣ１−６アルキル、又は窒素保護基である）、任意選択で、前記任意選択で置換されているＣ１−４炭化水素鎖上の２つの置換基は共に、任意選択で置換されている炭素環式環又は任意選択で置換されている複素環式環を形成し；
    Ｌ２は、結合又は任意選択で置換されているＣ１−４炭化水素鎖であり、任意選択で、前記任意選択で置換されているＣ１−４炭化水素鎖の１つ以上の炭素単位は、独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＬ２−、−Ｓ（＝Ｏ）−、又は−Ｓ（＝Ｏ）２−と交換されており（ここで、ＲＬ２は、水素、置換若しくは非置換のＣ１−６アルキル、又は窒素保護基である）、任意選択で、前記任意選択で置換されているＣ１−４炭化水素鎖上の２つの置換基は共に、任意選択で置換されている炭素環式環又は任意選択で置換されている複素環式環を形成し；
    ＲＣの各例は、水素、ハロゲン、任意選択で置換されているアシル、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリール、＝Ｏ、−ＣＮ、−ＯＲＣ１、−Ｎ（ＲＣ１）２、及び−ＳＲＣ１からなる群から独立に選択されるか；又は、２つのＲＣ基は共に、任意選択で置換されている、炭素環式環、複素環式環、アリール環、又はヘテロアリール環を形成し、ここで、前記置換されている複素環式環若しくは置換されている炭素環式環上の２つの置換基、又は前記置換されている複素環式環若しくは置換されている炭素環式環上の１つの置換基と第三のＲＣ基とは共に、別の任意選択で置換されている複素環式環又は任意選択で置換されている炭素環式環を形成し；ここで、ＲＣ１の各出現は、水素、任意選択で置換されているアシル、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリール、窒素原子に結合している場合の窒素保護基、酸素原子に結合している場合の酸素保護基、及び硫黄原子に結合している場合の硫黄保護基からなる群から独立に選択されるか、又は２つのＲＣ１基は結合して、任意選択で置換されている複素環式環を形成し；
    ｎは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、又は１０であり；
    ＲＤの各例は、水素、ハロゲン、任意選択で置換されているアシル、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリール、−ＣＮ、−ＯＲＤ１、−Ｎ（ＲＤ１）２、及び−ＳＲＤ１からなる群から独立に選択され、ここで、ＲＤ１の各出現は、水素、任意選択で置換されているアシル、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリール、窒素原子に結合している場合の窒素保護基、酸素原子に結合している場合の酸素保護基、及び硫黄原子に結合している場合の硫黄保護基からなる群から独立に選択されるか、又は２つのＲＤ１基は結合して、任意選択で置換されている複素環式環を形成し；
    ｐは、０、１、２、３、又は４であり；
    ＲＥは、式（ｉｉ−１）〜（ｉｉ−２０）：


    のいずれか１つのものであり、
    Ｌ３は、結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＬ３ａ−、又は任意選択で置換されているＣ１−４炭化水素鎖であり、任意選択で、前記炭化水素鎖の１つ以上の炭素単位は、独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＳＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＬ３ａＣ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲＬ３ａ−、トランス−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、シス−ＣＲＬ３ｂ＝ＣＲＬ３ｂ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲＬ３ａ−、−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｏ−、−ＯＳ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＬ３ａ−、又は−ＮＲＬ３ａＳ（＝Ｏ）２−と交換されており、ここで、ＲＬ３ａは、水素、置換若しくは非置換のＣ１−６アルキル、又は窒素保護基であり、ここで、ＲＬ３ｂの各出現は、水素、ハロゲン、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、及び任意選択で置換されているヘテロアリールからなる群から独立に選択されるか、又は２つのＲＬ３ｂ基は結合して、任意選択で置換されている炭素環式環又は任意選択で置換されている複素環式環を形成し；
    Ｌ４は、結合又は任意選択で置換されているＣ１−４炭化水素鎖であり；
    ＲＥ１は、水素、ハロゲン、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリール、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲＥ１ａ、−ＣＨ２Ｎ（ＲＥ１ａ）２、−ＣＨ２ＳＲＥ１ａ、−ＯＲＥ１ａ、−Ｎ（ＲＥ１ａ）２、−Ｓｉ（ＲＥ１ａ）３、及び−ＳＲＥ１ａからなる群から選択され、ここで、ＲＥ１ａの各出現は、水素、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、及び任意選択で置換されているヘテロアリールからなる群から独立に選択されるか、又は２つのＲＥ１ａ基は結合して、任意選択で置換されている複素環式環を形成し；
    ＲＥ２は、水素、ハロゲン、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリール、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲＥ２ａ、−ＣＨ２Ｎ（ＲＥ２ａ）２、−ＣＨ２ＳＲＥ２ａ、−ＯＲＥ２ａ、−Ｎ（ＲＥ２ａ）２、及び−ＳＲＥ２ａからなる群から選択され、ここで、ＲＥ２ａの各出現は、水素、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、及び任意選択で置換されているヘテロアリールからなる群から独立に選択されるか、又は２つのＲＥ２ａ基は結合して、任意選択で置換されている複素環式環を形成し；
    ＲＥ３は、水素、ハロゲン、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、任意選択で置換されているヘテロアリール、−ＣＮ、−ＣＨ２ＯＲＥ３ａ、−ＣＨ２Ｎ（ＲＥ３ａ）２、−ＣＨ２ＳＲＥ３ａ、−ＯＲＥ３ａ、−Ｎ（ＲＥ３ａ）２、及び−ＳＲＥ３ａからなる群から選択され、ここで、ＲＥ３ａの各出現は、水素、任意選択で置換されているアルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアルキニル、任意選択で置換されているカルボシクリル、任意選択で置換されているヘテロシクリル、任意選択で置換されているアリール、及び任意選択で置換されているヘテロアリールからなる群から独立に選択されるか、又は２つのＲＥ３ａ基は結合して、任意選択で置換されている複素環式環を形成し；
    任意選択で、ＲＥ１及びＲＥ３、又はＲＥ２及びＲＥ３、又はＲＥ１及びＲＥ２は結合して、任意選択で置換されている炭素環式環又は任意選択で置換されている複素環式環を形成し；
    ＲＥ４は脱離基であり；
    ＲＥ５はハロゲンであり；
    Ｙは、Ｏ、Ｓ、又はＮＲＥ６であり、ここで、ＲＥ６は、水素、置換又は非置換のＣ１−６アルキル、又は窒素保護基であり；
    ａは、１又は２であり；且つ
    ｚは、０、１、２、３、４、５、又は６である）
    の化合物、又はその薬学的に許容できる塩。
  2. 式：


    のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の化合物。
  3. 式：


    のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の化合物。
  4. 式：


    のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の化合物。
  5. 式：


    のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の化合物。
  6. 式：


    のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の化合物。
  7. 式：


    のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の化合物。
  8. 式：


    のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の化合物。
  9. 式：


    のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の化合物。
  10. 式：


    のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の化合物。
  11. 式：


    のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の化合物。
  12. 式：


    のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の化合物。
  13. 式：


    のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の化合物。
  14. 式：


    のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の化合物。
  15. 式：


    のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の化合物。
  16. 式：


    のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の化合物。
  17. 環Ａが、式：


    のものである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
  18. 環Ａが、式：


    のものである、請求項１７に記載の化合物。
  19. ＷＢがＣＲＢ２である、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
  20. ＲＢ２が、水素、ハロゲン、置換若しくは非置換のＣ１−６アルキル、置換若しくは非置換のカルボシクリル、−ＣＮ、−ＯＲＢ２ａ、又は−Ｎ（ＲＢ２ａ）２である、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
  21. ＲＢ２が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲＢ２ａ、−Ｎ（ＲＢ２ａ）２、非置換のＣ１−６アルキル、１つ以上のハロゲンにより置換されているＣ１−６アルキル、又は非置換のカルボシクリルであり、ここで、ＲＢ２ａの各例が、独立に、水素、非置換のＣ１−６アルキル、又は１つ以上のハロゲンにより置換されているＣ１−６アルキルである、請求項２０に記載の化合物。
  22. ＲＢ２が、水素、ハロゲン、置換若しくは非置換のＣ１−６アルキル、炭素環式環系中の０、１、若しくは２つの二重結合からなる非置換の３〜６員の単環式カルボシクリル、又は−ＣＮである、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
  23. ＲＢ２が、水素、クロロ、フルオロ、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、シクロプロピル、−ＣＦ３、−ＣＮである、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
  24. ＲＢ１が、水素、ハロゲン、置換若しくは非置換のＣ１−６アルキル、−ＣＮ、−ＯＲＢ１ａ、又は−Ｎ（ＲＢ１ａ）２である、請求項１〜８又は１７〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
  25. ＲＢ１が、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲＢ１ａ、−Ｎ（ＲＢ１ａ）２、非置換のＣ１−６アルキル、又は１つ以上のハロゲンにより置換されているＣ１−６アルキルであり、ここで、ＲＢ１ａの各例が、独立に、水素、非置換のＣ１−６アルキル、又は１つ以上のハロゲンにより置換されているＣ１−６アルキルである、請求項２４に記載の化合物。
  26. ＲＢ１が水素である、請求項２４に記載の化合物。
  27. Ｌ１が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＬ１−、−ＮＲＬ１−Ｃ（ＲＬ１ａ）２−、−Ｃ（ＲＬ１ａ）２−ＮＲＬ１−、又は−Ｃ（ＲＬ１ａ）２−であり、ここで、
    ＲＬ１の各例が、独立に、水素又は非置換のＣ１−６アルキルであり；且つ
    ＲＬ１ａの各例が、独立に、水素、ハロゲン、置換若しくは非置換のＣ１−６アルキル、−ＣＮ、−ＯＲＬ１ｂ、又は−Ｎ（ＲＬ１ｂ）２であり、ここで、ＲＬ１ｂの各例が、独立に、水素又は置換若しくは非置換のＣ１−６アルキルである、請求項１〜１０又は１７〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
  28. ＲＬ１ａの各例が、独立に、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲＬ１ｂ、−Ｎ（ＲＬ１ｂ）２、非置換のＣ１−６アルキル、又は１つ以上のハロゲンにより置換されているＣ１−６アルキルであり、ここで、ＲＬ１ｂの各例が、独立に、水素、非置換のＣ１−６アルキル、又は１つ以上のハロゲンにより置換されているＣ１−６アルキルである、請求項２７に記載の化合物。
  29. Ｌ１が−ＮＲＬ１−である、請求項２７に記載の化合物。
  30. Ｌ１が−ＮＨ−である、請求項２７に記載の化合物。
  31. ＲＣの各例が、独立に、ハロゲン、＝Ｏ、−ＣＮ、−ＯＲＣ１、−Ｎ（ＲＣ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ１、又は置換若しくは非置換のＣ１−６アルキルであり、ここで、ＲＣ１の各例が、独立に、水素又は置換若しくは非置換のＣ１−６アルキルであるか、又は２つのＲＣ基が共に、任意選択で置換されている複素環式環又は任意選択で置換されている炭素環式環を形成し、ここで、前記置換されている複素環式環若しくは置換されている炭素環式環上の２つの置換基、又は前記置換されている複素環式環若しくは置換されている炭素環式環上の１つの置換基と第三のＲＣ基とが共に、別の任意選択で置換されている複素環式環又は任意選択で置換されている炭素環式環を形成する、請求項１〜８又は１７〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
  32. ＲＣの各例が、独立に、ハロゲン、−ＯＲＣ１、又は非置換のＣ１−６アルキルであり、ここで、ＲＣ１の各例が、独立に、水素又は置換若しくは非置換のＣ１−６アルキルであるか、又は２つのＲＣ基が共に、任意選択で置換されている複素環式環又は任意選択で置換されている炭素環式環を形成し、ここで、前記置換されている複素環式環若しくは置換されている炭素環式環上の２つの置換基、又は前記置換されている複素環式環若しくは置換されている炭素環式環上の１つの置換基と第三のＲＣ基とが共に、別の任意選択で置換されている複素環式環又は任意選択で置換されている炭素環式環を形成する、請求項３１に記載の化合物。
  33. ＲＣの各例が、独立に、フルオロ若しくは−ＯＨであるか、又は環Ｃ及びＲＣの全ての例が共に：


    を形成し、ここで、「２」と記されている炭素原子がＬ１に結合し、且つ「３」と記されている炭素原子がＬ２に結合する、請求項３１に記載の化合物。
  34. ｎが０である、請求項１〜８又は１７〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
  35. Ｌ２が、−ＮＲＬ２Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ２−、−ＮＲＬ２Ｓ（＝Ｏ）２
    −、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲＬ２−、−ＮＲＬ２（Ｃ１−２アルキレン）−、−（Ｃ１−２アルキレン）ＮＲＬ２−、−ＮＲＬ２−、−Ｏ（Ｃ１−２アルキレン）−、又は−（Ｃ１−２アルキレン）Ｏ−であり、ここで、前記Ｃ１−２アルキレンが、ハロゲン、＝Ｏ、−ＣＮ、−ＯＲＬ２、−Ｎ（ＲＬ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＬ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＬ２、又は置換若しくは非置換のＣ１−６アルキルからなる群から独立に選択される１〜４つの置換基により任意選択で置換されており、ここで、ＲＬ２の各例が、独立に、水素、置換若しくは非置換のＣ１−６アルキル、又は窒素保護基である、請求項１〜１０又は１７〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
  36. 前記Ｃ１−２アルキレンが、ハロゲン、＝Ｏ、−ＣＮ、−ＯＲＬ２、−Ｎ（ＲＬ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＬ２）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＬ２、非置換のＣ１−６アルキル、又はハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲＬ２ａ、若しくは−Ｎ（ＲＬ２ａ）２からなる群から独立に選択される１つ以上の置換基により置換されているＣ１−６アルキルからなる群から独立に選択される１〜４つの置換基により任意選択で置換されており、ここで、ＲＬ２及びＲＬ２ａの各例が、独立に、水素、非置換のＣ１−６アルキル、又は１つ以上のハロゲンにより置換されているＣ１−６アルキルである、請求項３５に記載の化合物。
  37. Ｌ２が、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３）−、−Ｎ（Ｂｏｃ）−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−ＮＨＣＨ２−、−ＮＭｅＣＨ２−、−ＯＣＨ２−、又は−ＮＨＣＨ（ＣＦ３）−である、請求項１〜１０又は１７〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
  38. ＲＤの各例が、独立に、ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＲＣ１、−Ｎ（ＲＣ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＲＣ１）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲＣ１、置換若しくは非置換のＣ１−６アルキル、又は置換若しくは非置換のヘテロシクリルであり、ここで、ＲＣ１の各例が、独立に、水素又は置換若しくは非置換のＣ１−６アルキルである、請求項１〜８又は１７〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
  39. ＲＤの各例が、独立に、ハロゲン又は置換若しくは非置換のヘテロシクリルである、請求項３８に記載の化合物。
  40. ＲＤの各例が、独立に、フルオロ又はモルホリニルである、請求項３８に記載の化合物。
  41. ｐが０である、請求項１〜８又は１７〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
  42. ＲＥが、式：


    のものである、請求項１〜１２又は１７〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
  43. ＲＥが、式：


    のものである、請求項４２に記載の化合物。
  44. ＲＥが、式：


    のものである、請求項４２に記載の化合物。
  45. ＲＥが、式：


    のものでない、請求項１〜１２又は１７〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
  46. 式（Ｉａ）：


    （式中：
    環Ａは、式：


    のものであり；
    ＷＢはＣＲＢ２であり、ここで、ＲＢ２は、ハロゲン、炭素環式環系中に０、１、若しくは２つの二重結合からなる置換又は非置換の３〜６員の単環式カルボシクリル又は−ＣＮであり；
    ＲＢ１は水素であり；
    Ｌ１は−ＮＲＬ１−であり、ここで、ＲＬ１は、水素又は非置換のＣ１−６アルキルであり；
    ＲＣの各例は、独立に、ハロゲン、−ＯＲＣ１、又は置換若しくは非置換のＣ１−６アルキルであり、ここで、ＲＣ１の各例は、独立に、水素又は置換若しくは非置換のＣ１−６アルキルであるか、又は２つのＲＣは共に、任意選択で置換されている炭素環式環を形成し；
    Ｌ２は、−ＮＲＬ２Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ２−、−ＮＲＬ２（置換若しくは非置換のＣ１−２アルキレン）−、又は−ＮＲＬ２−であり、ここで、ＲＬ２の各例は、独立に、水素又は置換若しくは非置換のＣ１−６アルキルであり；
    ＲＤの各例は、独立に、ハロゲンであり；
    ＲＥは、式：


    のものであり；
    ＲＥ１の各例は、独立に、水素、置換若しくは非置換のＣ１−６アルキル、又は−Ｓｉ（ＲＥ１ａ）３であり、ここで、ＲＥ１ａの各例は、独立に、置換若しくは非置換のＣ１−６アルキル、又は置換若しくは非置換のフェニルであり；
    ＲＥ２は、水素又は置換若しくは非置換のＣ１−６アルキルであり；
    ＲＥ３は、水素又は置換若しくは非置換のＣ１−６アルキルであり；
    ｎは、０、１、又は２であり；且つ
    ｐは、０又は１である）
    のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の化合物。
  47. ＷＢがＣＲＢ２であり、且つＲＢ２が、クロロ、シクロプロピル、又は−ＣＮである、請求項４６に記載の化合物。
  48. Ｌ１が−ＮＨ−である、請求項４６又は４７に記載の化合物。
  49. ＲＣの各例が、独立に、フルオロ、−ＯＨ、又は−ＣＨ３であるか、又は環Ｃ及びＲＣの全例が共に、


    を形成し、ここで、「２」と記されている炭素原子がＬ１に結合し、且つ「３」と記されている炭素原子がＬ２に結合する、請求項４６〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
  50. ｎが、０、１、又は２である、請求項４６〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
  51. Ｌ２が、−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ（Ｃ１−２アルキレン）−、又は−ＮＨ−である、請求項４６〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
  52. ＲＤの各例が、独立に、フルオロである、請求項４６〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
  53. ｐが、０又は１である、請求項４６〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
  54. ＲＥが、式：


    のものである、請求項４６〜５３のいずれか一項に記載の化合物。
  55. 図１に示される化合物のいずれか１つ、又はその薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の化合物。
  56. 式：


    のもの、又はその薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の化合物。
  57. 請求項１〜５６のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容できる塩、及び任意選択で、薬学的に許容できる賦形剤を含む医薬組成物。
  58. 増殖性疾患の治療を、それを必要とする対象において行うのに使用するための治療上有効な量の前記化合物を含む、請求項５７に記載の医薬組成物。
  59. 増殖性疾患の治療を、それを必要とする対象において行うための組成物であって、治療上有効な量の請求項１〜５６のいずれか一項に記載の化合物若しくはその薬学的に許容できる塩、又は請求項５７若しくは５８に記載の医薬組成物を含む、組成物。
  60. 前記対象が哺乳動物である、請求項５９に記載の組成物。
  61. 前記対象がヒトである、請求項６０に記載の組成物。
  62. 前記増殖性疾患がサイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）の過剰発現と関連している、請求項５９〜６１のいずれか一項に記載の組成物。
  63. 前記増殖性疾患がサイクリン依存性キナーゼ７（ＣＤＫ７）の過剰発現と関連している、請求項６２に記載の組成物。
  64. 前記増殖性疾患が、サイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）の異常な活性と関連している、請求項５９〜６３のいずれか一項に記載の組成物。
  65. 前記増殖性疾患が、サイクリン依存性キナーゼ７（ＣＤＫ７）の異常な活性と関連している、請求項６４に記載の組成物。
  66. 前記増殖性疾患が、アポトーシスの阻害と関連している、請求項５９〜６５のいずれか一項に記載の組成物。
  67. 前記増殖性疾患が癌である、請求項５９〜６６のいずれか一項に記載の組成物。
  68. 前記増殖性疾患が白血病である、請求項６７に記載の組成物。
  69. 前記増殖性疾患が慢性リンパ球性白血病（ＣＬＬ）である、請求項６７に記載の組成物。
  70. 前記増殖性疾患がメラノーマである、請求項６７に記載の組成物。
  71. 前記増殖性疾患が多発性骨髄腫である、請求項６７に記載の組成物。
  72. 前記増殖性疾患が骨癌である、請求項６７に記載の組成物。
  73. 前記増殖性疾患が骨肉腫である、請求項６７に記載の組成物。
  74. 前記増殖性疾患が乳癌である、請求項６７に記載の組成物。
  75. 前記増殖性疾患がトリプルネガティブ乳癌（ＴＮＢＣ）である、請求項６７に記載の組成物。
  76. 前記増殖性疾患がユーイング肉腫である、請求項６７に記載の組成物。
  77. 前記増殖性疾患が脳癌である、請求項６７に記載の組成物。
  78. 前記増殖性疾患が神経芽細胞腫である、請求項６７に記載の組成物。
  79. 前記増殖性疾患が肺癌である、請求項６７に記載の組成物。
  80. 前記増殖性疾患が小細胞肺癌（ＳＣＬＣ）である、請求項６７に記載の組成物。
  81. 前記増殖性疾患が非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）である、請求項６７に記載の組成物。
  82. 前記増殖性疾患が良性新生物である、請求項５９〜６６のいずれか一項に記載の組成物。
  83. 前記増殖性疾患が血管新生である、請求項５９〜６６のいずれか一項に記載の組成物。
  84. 前記増殖性疾患が炎症性疾患である、請求項５９〜６６のいずれか一項に記載の組成物。
  85. 前記増殖性疾患が関節リウマチである、請求項８４に記載の組成物。
  86. 前記増殖性疾患が自己炎症性疾患である、請求項５９〜６６のいずれか一項に記載の組成物。
  87. 前記増殖性疾患が自己免疫疾患である、請求項５９〜６６のいずれか一項に記載の組成物。
  88. 生体試料又は対象中のサイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）の活性を阻害するための組成物であって、治療上有効な量の請求項１〜５６のいずれか一項に記載の化合物若しくはその薬学的に許容できる塩、又は請求項５７若しくは５８に記載の医薬組成物を含み、前記組成物が前記対象に投与されること、或いは前記生体試料と接触させられることを特徴とする、組成物。
  89. 前記サイクリン依存性キナーゼがサイクリン依存性キナーゼ７（ＣＤＫ７）である、請求項８８に記載の組成物。
  90. 前記化合物が、ＣＤＫ７のＣｙｓ３１２を共有結合的に修飾できる、請求項６３、６５、又は８９のいずれか一項に記載の組成物。
  91. 生体試料又は対象中の転写を阻害するための組成物であって、治療上有効な量の請求項１〜５６のいずれか一項に記載の化合物若しくはその薬学的に許容できる塩、又は請求項５７若しくは５８に記載の医薬組成物を含み、前記組成物が前記対象に投与されること、或いは前記生体試料と接触させられることを特徴とする、組成物。
  92. 生体試料又は対象中の細胞成長を阻害するための組成物であって、治療上有効な量の請求項１〜５６のいずれか一項に記載の化合物若しくはその薬学的に許容できる塩、又は請求項５７若しくは５８に記載の医薬組成物を含み、前記組成物が前記対象に投与されること、或いは前記生体試料と接触させられることを特徴とする、組成物。
  93. 生体試料又は対象中の細胞のアポトーシスを誘導するための組成物であって、治療上有効な量の請求項１〜５６のいずれか一項に記載の化合物若しくはその薬学的に許容できる塩、又は請求項５７若しくは５８に記載の医薬組成物を含み、前記組成物が前記対象に投与されること、或いは前記生体試料と接触させられることを特徴とする、組成物。
  94. 前記組成物が治療上有効な量の医薬品と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項５９〜８７のいずれか一項に記載の組成物。
  95. 前記組成物が治療上有効な量の医薬品と組み合わせて前記対象に投与されること、又は前記生体試料と接触させられることを特徴とする、請求項８８〜９３のいずれか一項に記載の組成物。
  96. 前記医薬品が抗増殖剤である、請求項９４又は９５に記載の組成物。
  97. 前記医薬品が、サイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）の阻害剤である、請求項９４〜９６のいずれか一項に記載の組成物。
  98. 前記医薬品が、サイクリン依存性キナーゼ７（ＣＤＫ７）の阻害剤である、請求項９７に記載の組成物。
  99. 前記医薬品が、ＣＤＫ７のＣｙｓ３１２を共有結合的に修飾できる、請求項９８に記載の組成物。
  100. 請求項１〜５６のいずれか一項に記載の化合物、若しくはその薬学的に許容できる塩、又は請求項５７若しくは５８に記載の医薬組成物；及び
    前記化合物、若しくは前記その薬学的に許容できる塩、又は前記医薬組成物を対象に投与するための、或いは生体試料を、前記化合物、若しくは前記その薬学的に許容できる塩、又は前記医薬組成物と接触させるための説明書
    を含むキット。
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