RU2016137181A - Противофиброзные пиридиноны - Google Patents
Противофиброзные пиридиноны Download PDFInfo
- Publication number
- RU2016137181A RU2016137181A RU2016137181A RU2016137181A RU2016137181A RU 2016137181 A RU2016137181 A RU 2016137181A RU 2016137181 A RU2016137181 A RU 2016137181A RU 2016137181 A RU2016137181 A RU 2016137181A RU 2016137181 A RU2016137181 A RU 2016137181A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- optionally substituted
- compound
- group
- alkyl
- aryl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D498/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/433—Thidiazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/4365—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system having sulfur as a ring hetero atom, e.g. ticlopidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C225/00—Compounds containing amino groups and doubly—bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton, at least one of the doubly—bound oxygen atoms not being part of a —CHO group, e.g. amino ketones
- C07C225/20—Compounds containing amino groups and doubly—bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton, at least one of the doubly—bound oxygen atoms not being part of a —CHO group, e.g. amino ketones having amino groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the carbon skeleton
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C25/00—Compounds containing at least one halogen atom bound to a six-membered aromatic ring
- C07C25/18—Polycyclic aromatic halogenated hydrocarbons
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
- C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
- C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
- C07D209/32—Oxygen atoms
- C07D209/34—Oxygen atoms in position 2
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
- C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D211/68—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
- C07D211/72—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D211/74—Oxygen atoms
- C07D211/76—Oxygen atoms attached in position 2 or 6
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
- C07D213/63—One oxygen atom
- C07D213/64—One oxygen atom attached in position 2 or 6
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
- C07D213/69—Two or more oxygen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D213/72—Nitrogen atoms
- C07D213/74—Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D213/72—Nitrogen atoms
- C07D213/75—Amino or imino radicals, acylated by carboxylic or carbonic acids, or by sulfur or nitrogen analogues thereof, e.g. carbamates
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D221/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
- C07D221/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D221/04—Ortho- or peri-condensed ring systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D495/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
- C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D513/04—Ortho-condensed systems
Claims (170)
1. Соединение, имеющее структуру формулы (III):
или его фармацевтически приемлемая соль, где
R1 выбран из группы, состоящей из брома, хлора, фтора, -CN, -C(O)R8, -SO2R16, С1-6 алкила, необязательно замещенного одним или более R4, С2-6 алкенила, необязательно замещенного одним или более R4, С2-6 алкинила, необязательно замещенного одним или более R4, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R4, 5-9 членного гетероарила, необязательно замещенного одним или более R4, и С3-10 карбоциклила, необязательно замещенного одним или более R4;
R3 выбран из группы, состоящей из С6-10 арила, 5-10 членного гетероарила, С3-10 карбоциклила и 3-10 членного гетероциклила, каждый из которых замещен по меньшей мере двумя соседними R9;
причем указанные два соседних R9, совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный конденсированный 5-6-членный гетероарил или необязательно замещенный конденсированный 5-6-членный гетероциклил; и при этом R3 дополнительно необязательно замещен дополнительными одним или более R9, независимо выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, необязательно замещенного C1-6 алкилтио, необязательно замещенного С2-8 алкоксиалкила, необязательно замещенного С3-10 карбоциклила, необязательно замещенного С6-10 арила, -OR5, -NR14R15, -C(O)R8, -SO2R16, -CN и -NO2;
кольцо А выбрано из группы, состоящей из 5-6 членного гетероарила, С3-7 карбоциклила и 3-7 членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R4;
каждый R4 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -CN, -ОН, -C(O)R8, -SO2R16, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, необязательно замещенного C1-6 алкокси, необязательно замещенного С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11, 5-10 членного гетероарила, необязательно замещенного одним или более R11, или независимо два R4, присоединенных к одному и тому же атому, совместно представляют собой оксо;
R14 выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного С6-10 арила и -C(O)R8;
R15 выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного С6-10 арила и -C(O)R8;
каждый R8 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11, -NR12R13 и -OR5;
каждый R12 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, и С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11;
каждый R13 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, и С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11;
каждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, необязательно замещенного С2-8 алкоксиалкила, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11, и -(СН2)n-(3-10 членного гетероциклила), необязательно замещенного одним или более R10;
каждый R10 независимо выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила и необязательно
замещенного С2-6 алкинила, или независимо два R10, присоединенных к одному и тому же атому, совместно представляют собой оксо;
каждый R11 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -CN, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила и необязательно замещенного C1-6 алкокси;
каждый R16 независимо выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, C7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11, -NR12R13 и -OR5;
Z выбран из кислорода и серы;
каждый n независимо представляет собой целое число от 0 до 4; и
связи, представленные сплошной и пунктирной линиями, независимо выбраны из группы, состоящей из одинарной связи и двойной связи.
2. Соединение по п. 1, в котором
R3 выбран из группы, состоящей из С6-10 арила или 5-10 членного гетероарила.
3. Соединение по п. 1 или 2, в котором R1 выбран из брома, хлора, фтора, С1-6 алкила, необязательно замещенного одним или более R4, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R4, или 5-9 членного гетероарила, необязательно замещенного одним или более R4.
4. Соединение по п. 3, в котором R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или более R4.
5. Соединение по п. 3, в котором R1 представляет собой 9-членный гетероарил, необязательно замещенный одним или более R4.
6. Соединение по п. 5, в котором R1 представляет собой имидазо[1,2-а]пиридин-ил.
7. Соединение по п. 3, в котором R1 представляет собой 5-6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним или более R4.
8. Соединение по п. 7, в котором R1 выбран из пиридила или пиридазинила, необязательно замещенного одним или более R4.
9. Соединение по п. 7, в котором R1 представляет собой пиразолил или 1-метилпиразолил, необязательно замещенный одним или более R4.
10. Соедиение по любому из пп. 4-7, в котором по меньшей мере один из атомов водорода R1 представляет собой дейтерий.
11. Соединение по п. 10, в котором R1 представляет собой 1-CD3-пиразолил.
12. Соединение по любому из пп. 1-11, в котором R3 выбран из С6-10 арила.
13. Соединение по п. 12, в котором R3 представляет собой фенил.
14. Соединение по п. 12 или 13, в котором два соседних R9 совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный 5-6-членный гетероарил.
15. Соединение по п. 14, в котором указанный 5-6 членный гетероарил выбран из имидазолила или оксазолила.
16. Соединение по любому из пп. 1-15, в котором кольцо А выбрано из 6-членного карбоциклила, 5-членного гетероарила, 6-членного гетероарила, 5-членного гетероциклила или 6-членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R4.
или каждый из которых необязательно замещен одним или более R4; и причем каждый R17 независимо выбран из водорода, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного С3-6 циклоалкила, необязательно замещенного С2-8 алкоксиалкила, необязательно замещенного С-карбокси, ацила, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, или С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11.
20. Соединение по любому из пп. 17-19, в котором R17 выбран из водорода, метила, этила, изопропила, циклопропила, -(CH2)2F, -(CH2)2ОН, -(CH2)2ОСН3, -(СН2)2OC2H5, -(СН2)2OC3H7, -С(O)O-t-Bu, -С(O)СН3 или бензила.
21. Соединение по любому из пп. 16-20, в котором по меньшей мере один атом водорода кольца А представляет собой дейтерий.
23. Соединение по любому из пп. 1-22, в котором R4 выбран из галогена, необязательно замещенного С1-6 алкила или С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11, или два R4, присоединенных к одному и тому же атому, совместно представляют собой оксо.
24. Соединение по п. 23, в котором R4 выбран из фтора, метила, трифторметила, -(СН2)2ОН, бензила, или два R4, присоединенных к одному и тому же атому, совместно представляют собой оксо.
25. Соединение по любому из пп. 16-22, в котором кольцо А является незамещенным.
26. Соединение по любому из пп. 1-25, в котором Z представляет собой кислород.
28. Соединение по п. 1, где указанное соединение выбрано из группы, состоящей из Соединение 727, 728, 733, 734, 737 и 738, представленных в таблице 1.
29. Соединение, имеющее структуру формулы (III):
или его фармацевтически приемлемая соль, где
R1 представляет собой 9-членный гетероарил, необязательно замещенный одним или более R4;
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, С6-10 арила, -(СН2)n-(5-10 членного гетероарила), -(СН2)n-(С3-10 карбоциклила) и 3-10 членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R9;
кольцо А выбрано из группы, состоящей из фенила, 5-6 членного гетероарила, С3-7 карбоциклила и 3-7 членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R4;
каждый R4 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -CN, -ОН, -C(O)R8, -SO2R16, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, необязательно замещенного С1-6 алкокси, необязательно замещенного С6-10 арила, необязательно замещенного
одним или более R11, С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11, 5-10 членного гетероарила, необязательно замещенного одним или более R11, или независимо два R4, присоединенных к одному и тому же атому, совместно представляют собой оксо;
каждый R9 независимо выбран из группы, состоящей из гидрокси, галогена, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, необязательно замещенного С1-6 алкилтио, необязательно замещенного С2-8 алкоксиалкила, необязательно замещенного С3-10 карбоциклила, необязательно замещенного С6-10 арила, -OR5, -NR14R15, -C(O)R8, -SO2R16, -CN и -NO2;
или независимо два соседних R9 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный конденсированный 5-6-членный гетероарил или необязательно замещенный конденсированный 5-6-членный гетероциклил;
R14 выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С6-10 арила и -C(O)R8;
R15 выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного С6-10 арила и -C(O)R8;
каждый R8 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11, -NR12R13 и -OR5;
каждый R12 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, и С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11;
каждый R13 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, и С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11;
каждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, необязательно замещенного С2-8 алкоксиалкила, С6-10 арила,
необязательно замещенного одним или более R11, С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11, и -(СН2)n-(3-10 членного гетероциклила), необязательно замещенного одним или более R10;
каждый R10 независимо выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила и необязательно замещенного С2-6 алкинила или независимо два R10, присоединенных к одному и тому же атому, совместно представляют собой оксо;
каждый R11 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -CN, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила и необязательно замещенного С1-6 алкокси;
каждый R16 независимо выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11, -NR12R13 и -OR5.
Z выбран из кислорода и серы;
каждый n независимо представляет собой целое число от 0 до 4; и
связи, представленные сплошной и пунктирной линиями, независимо выбраны из группы, состоящей из одинарной связи и двойной связи, при условии, что
если R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или более R9, и Z представляет собой О; то кольцо А не может представлять собой необязательно замещенный фенил.
30. Соединение по п. 29, в котором
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, С6-10 арила, 5-10 членного гетероарила, С3-10 карбоциклила и 3-10 членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R9.
31. Соединение по п. 29 или 30, в котором R1 представляет собой имидазо[1,2-а]пиридин-ил.
32. Соединение по любому из пп. 29-31, в котором по меньшей мере один из атомов водорода R1 представляет собой дейтерий.
33. Соединение по любому из пп. 29-32, в котором R3 представляет собой водород.
34. Соединение по любому из пп. 29-32, в котором R3 выбран из С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R9.
35. Соединение по п. 34, в котором R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или более R9.
36. Соединение по п. 34 или 35, в котором R3 является незамещенным.
37. Соединение по п. 34 или 35, в котором R9 выбран из циано, галогена, необязательно замещенного C1-6 алкила или необязательно замещенного С1-6 алкокси.
38. Соединение по п. 37, в котором R9 выбран из циано, фтора, хлора, метила, этила, этокси, метокси, трифторметила, трифторметокси или дифторметокси.
39. Соединение по п. 34 или 35, в котором два соседних R9 совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный конденсированный 5-6 членный гетероарил.
40. Соединение по п. 39, в котором указанный 5-6 членный гетероарил выбран из имидазолила или оксазолила.
41. Соединение по любому из пп. 29-40, в котором кольцо А выбрано из 6-членного карбоциклила, 5-членного гетероарила, 6-членного гетероарила, 5-членного гетероциклила или 6-членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R4.
или каждый из которых необязательно замещен одним или более R4; и причем каждый R17 независимо выбран из водорода, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С3-6 циклоалкила, необязательно замещенного С2-8 алкоксиалкила, необязательно замещенного С-карбокси, ацила, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, или С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11.
45. Соединение по любому из пп. 42-44, в котором R17 выбран из водорода, метила, этила, изопропила, циклопропила, -(CH2)2F, -(СН2)2ОН, -(CH2)2ОСН3, -(СН2)2OC2H5, -(СН2)2OC3H7, -С(O)O-t-Bu, -С(O)СН3 или бензила.
46. Соединение по любому из пп. 41-45, в котором по меньшей мере один атом водорода кольца А представляет собой дейтерий.
48. Соединение по любому из пп. 29-47, в котором R4 выбран из галогена, необязательно замещенного С1-6 алкила или С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11, или два R4, присоединенных к одному и тому же атому, совместно представляют собой оксо.
49. Соединение по п. 48, в котором R4 выбран из фтора, метила, трифторметила, -(СН2)2ОН, бензила, или два R4, присоединенных к одному и тому же атому, совместно представляют собой оксо.
50. Соединение по любому из пп. 41-47, в котором кольцо А является незамещенным.
51. Соединение по любому из пп. 29-50, в котором Z представляет собой кислород.
53. Соединение по п. 29, где указанное соединение выбрано из группы, состоящей из Соединений 723 и 732, представленных в таблице 1.
54. Соединение, имеющее структуру формулы (III):
или его фармацевтически приемлемая соль, где
R1 выбран из группы, состоящей из брома, хлора, фтора, -CN, -C(O)R8, -SO2R16, С1-6 алкила, необязательно замещенного одним или более R4, С2-6 алкенила, необязательно замещенного одним или более R4, С2-6 алкинила, необязательно замещенного одним или более R4, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R4, 5-9-членного гетероарила, необязательно замещенного одним или более R4, С3-10 карбоциклила, необязательно замещенного одним или более R4, и 3-10-членного гетероциклила, необязательно замещенного одним или более R4;
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, С6-10 арила, -(СН2)n-(5-10 членного гетероарила), -(СН2)n-(С3-10 карбоциклила) и 3-10 членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R9;
кольцо А выбрано из группы, состоящей из фенила, 5-6 членного гетероарила, С3-7 карбоциклила и 3-7 членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R4;
каждый R4 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -CN, -ОН, -C(O)R8, -SO2R16, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, необязательно замещенного С1-6 алкокси, необязательно замещенного С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11, 5-10-членного гетероарила, необязательно замещенного одним или более R11, или независимо два R4, присоединенных к одному и тому же атому, совместно представляют собой оксо;
каждый R9 независимо выбран из группы, состоящей из гидрокси, галогена, необязательно замещенного С1-6 алкила. необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, необязательно замещенного C1-6 алкилтио, необязательно замещенного С2-8 алкоксиалкила, необязательно замещенного С3-10 карбоциклила, необязательно замещенного С6-10 арила, -OR5, -NR14R15, -C(O)R8, -SO2R16, -CN и -NO2;
или независимо два соседних R9 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный конденсированный 5-6-членный гетероарил или необязательно замещенный конденсированный 5-6-членный гетероциклил;
R14 выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С6-10 арила и -C(O)R8;
R15 выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного С6-10 арила и -C(O)R8;
каждый R8 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11, -NR12R13 и -OR5;
каждый R12 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, С6-10 арила необязательно замещенного одним или более R11 и С7-14 аралкила необязательно замещенного одним или более R11;
каждый R13 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного C1-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, С6-10 арила необязательно замещенного одним или более R11 и С7-14 аралкила необязательно замещенного одним или более R11;
каждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, необязательно замещенного С2-8 алкоксиалкила, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11, и -(СН2)n-(3-10 членного гетероциклила), необязательно замещенного одним или более R10;
каждый R10 независимо выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила и необязательно замещенного С2-6 алкинила, или независимо два R10, присоединенных к одному и тому же атому, совместно представляют собой оксо;
каждый R11 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -CN, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила и необязательно замещенного С1-6 алкокси;
каждый R16 независимо выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного С2-6 алкенила, необязательно замещенного С2-6 алкинила, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11, -NR12R13 и -OR5;
Z выбран из кислорода и серы:
каждый n независимо представляет собой целое число от 0 до 4; и
связи, представленные сплошной и пунктирной линиями, независимо выбраны из группы, состоящей из одинарной связи и двойной связи, при условии, что
по меньшей мере один из атомов водорода R1 или R3 представляет собой дейтерий.
55. Соединение по п. 54, в котором
R3 выбран из группы, состоящей из С6-10 арила, 5-10 членного гетероарила, С3-10 карбоциклила и 3-10 членного гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен одним или более R9.
56. Соединение по п. 54, в котором R1 выбран из C1-6 алкила, необязательно замещенного одним или более R4, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R4, или 5-9 членного гетероарила, необязательно замещенного одним или более R4.
57. Соединение по п. 55 или 56, в котором по меньшей мере один из атомов водорода R1 представляет собой дейтерий.
58. Соединение по любому из пп. 55-57, в котором R1 представляет собой 5-6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним или более R4.
59. Соединение по п. 58, в котором R1 представляет собой пиридазинил, необязательно замещенный одним или более R4.
60. Соединение по п. 58, в котором R1 представляет собой пиразолил или 1-метилпиразолил, необязательно замещенный одним или более R4.
61. Соединение по п. 60, в котором R1 представляет собой 1-CD3-пиразолил.
62. Соединение по любому из пп. 54-61, в котором R3 представляет собой водород.
63. Соединение по любому из пп. 54-61, в котором R3 выбран из С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R9.
64. Соединение по п. 63, в котором R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или более R9.
65. Соединение по п. 63 или 64, в котором R3 является незамещенным.
66. Соединение по п. 63 или 64, в котором R9 выбран из циано, галогена, необязательно замещенного С1-6 алкила или необязательно замещенного С1-6 алкокси.
67. Соединение по п. 66, в котором R9 выбран из циано, фтора, хлора, метила, этила, этокси, метокси, трифторметила. трифторметокси или дифторметокси.
68. Соединение по п. 63 или 64, в котором два соседних R9 совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный конденсированный 5-6-членный гетероарил.
69. Соединение по п. 68, в котором указанный 5-6-членный гетероарил выбран из имидазолила или оксазолила.
70. Соединение по любому из пп. 54-69, в котором кольцо А выбрано из 6-членного карбоциклила, 5-членного гетероарила, 6-члевного гетероарила, 5-членного гетероциклила или 6-членного гетероциклила. каждый из которых необязательно замещен одним или более R4.
71. Соединение по любому из пп. 54-70, в котором по меньшей мере один атом водорода кольца А представляет собой дейтерий.
или каждый из которых необязательно замещен одним или более R4; и при этом каждый R17 независимо выбран из водорода, необязательно замещенного С1-6 алкила, необязательно замещенного С3-6 циклоалкила, необязательно замещенного С2-8 алкоксиалкила, необязательно замещенного С-карбокси, ацила, С6-10 арила, необязательно замещенного одним или более R11, или С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11.
75. Соединение по любому из пп. 72-74, в котором R17 выбран из водорода, метила, этила, изопропила, циклопропила, -(CH2)2F, -(СН2)2ОН, -(СН2)2ОСН3, -(СН2)2OC2H5, -(СН2)2OC3H7, -С(O)O-t-Bu, -С(O)СН3 или бензила, и при этом один из атомов водорода представляет собой дейтерий.
77. Соединение по любому из пп. 54-76, в котором R4 выбран из галогена, необязательно замещенного С1-6 алкила или С7-14 аралкила, необязательно замещенного одним или более R11, или два R4, присоединенных к одному и тому же атому, совместно представляют собой оксо.
78. Соединение по п. 77, в котором R4 выбран из фтора, метила, трифторметила, -(СН2)2OH, бензила, или два R4, присоединенных к одному и тому же атому, совместно представляют собой оксо.
79. Соединение по любому из пп. 70-76, в котором кольцо А является незамещенным.
80. Соединение по любому из пп. 54-79, в котором Z представляет собой кислород.
81. Соединение по любому из пп. 54-80, в котором связи, представленные сплошной и пунктирной линиями, представляют собой двойные связи, при условии, что, если кольцо А
82. Соединение по п. 54, где указанное соединение выбрано из Соединения 724, представленного в таблице 1.
83. Соединение, выбранное из группы, состоящей из Соединений 710-722, 725, 726, 729-731, 735 и 736, указанных в описании изобретения.
84. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения по любому из пп. 1-83 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, вспомогательное вещество или их комбинацию.
85. Способ лечения фиброзного состояния, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-83, его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 84 нуждающемуся в этом субъекту.
86. Способ по п. 85, включающий идентификацию субъекта как имеющего указанное фиброзное состояние или имеющего риск указанного фиброзного состояния.
87. Способ по п. 85 или 86, где указанное фиброзное состояние выбрано из фиброза легких, фиброза кожи, фиброза поджелудочной железы, фиброза печени и фиброза почек.
88. Способ по п. 87, где указанное фиброзное состояние представляет собой идиопатический фиброз легких.
89. Способ по любому из пп. 85-88, где указанное соединение, его фармацевтически приемлемую соль или фармацевтическую композицию вводят путем ингаляции.
90. Способ по любому из пп. 85-89, где указанный субъект представляет собой человека.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201461974334P | 2014-04-02 | 2014-04-02 | |
US61/974,334 | 2014-04-02 | ||
PCT/US2015/023712 WO2015153683A1 (en) | 2014-04-02 | 2015-03-31 | Anti-fibrotic pyridinones |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2016137181A true RU2016137181A (ru) | 2018-05-10 |
RU2016137181A3 RU2016137181A3 (ru) | 2018-10-08 |
RU2692485C2 RU2692485C2 (ru) | 2019-06-25 |
Family
ID=54241236
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2016137181A RU2692485C2 (ru) | 2014-04-02 | 2015-03-31 | Противофиброзные пиридиноны |
Country Status (9)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US10233195B2 (ru) |
EP (1) | EP3126362B1 (ru) |
JP (3) | JP6525437B2 (ru) |
KR (1) | KR102373700B1 (ru) |
CN (2) | CN110452216B (ru) |
CA (1) | CA2943363A1 (ru) |
MX (1) | MX2016012808A (ru) |
RU (1) | RU2692485C2 (ru) |
WO (1) | WO2015153683A1 (ru) |
Families Citing this family (47)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2015153683A1 (en) * | 2014-04-02 | 2015-10-08 | Intermune, Inc. | Anti-fibrotic pyridinones |
JP6639497B2 (ja) | 2014-11-10 | 2020-02-05 | ジェネンテック, インコーポレイテッド | ブロモドメインインヒビターおよびその使用 |
MA40943A (fr) * | 2014-11-10 | 2017-09-19 | Constellation Pharmaceuticals Inc | Pyrrolopyridines substituées utilisées en tant qu'inhibiteurs de bromodomaines |
MA40940A (fr) | 2014-11-10 | 2017-09-19 | Constellation Pharmaceuticals Inc | Pyrrolopyridines substituées utilisées en tant qu'inhibiteurs de bromodomaines |
WO2016123391A1 (en) | 2015-01-29 | 2016-08-04 | Genentech, Inc. | Therapeutic compounds and uses thereof |
WO2017024408A1 (en) * | 2015-08-11 | 2017-02-16 | Neomed Institute | Aryl-substituted dihydroquinolinones, their preparation and their use as pharmaceuticals |
WO2017024406A1 (en) * | 2015-08-11 | 2017-02-16 | Neomed Institute | N-substituted bicyclic lactams, their preparation and their use as pharmaceuticals |
WO2017024412A1 (en) | 2015-08-12 | 2017-02-16 | Neomed Institute | Substituted benzimidazoles, their preparation and their use as pharmaceuticals |
WO2017066876A1 (en) | 2015-10-21 | 2017-04-27 | Neomed Institute | Substituted imidazopyridines, their preparation and their use as pharmaceuticals |
CN105330598B (zh) * | 2015-12-02 | 2017-11-14 | 新发药业有限公司 | 一种吡非尼酮的制备方法 |
WO2017127930A1 (en) | 2016-01-28 | 2017-08-03 | Neomed Institute | Substituted [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridines, their preparation and their use as pharmaceuticals |
CN105732497B (zh) * | 2016-02-02 | 2019-02-01 | 浙江工业大学 | 2-芳基-4-甲基环并吡啶-1(2h)-酮类衍生物及其合成方法与应用 |
CN105541715B (zh) * | 2016-02-02 | 2019-04-09 | 浙江工业大学 | 多取代吡啶-1(2h)-酮衍生物及其合成方法与应用 |
WO2017174619A1 (en) * | 2016-04-08 | 2017-10-12 | Merck Patent Gmbh | Intermediates and procedures for the synthesis of functional materials |
RU2738844C2 (ru) * | 2016-04-14 | 2020-12-17 | Гуанчжоу Джойо Фарматек Ко., Лтд | Содержащее заместитель, представляющий собой бутан, в гетероциклическом кольце производное пиридона для лечения фиброза и воспалительных заболеваний |
CA3045455A1 (en) * | 2016-11-30 | 2018-06-07 | Genentech, Inc. | Methods of administering anti-fibrotic therapy |
CN106831531B (zh) * | 2017-01-22 | 2018-10-30 | 西安交通大学 | 一种靛红衍生物及其合成方法 |
JP2020516672A (ja) * | 2017-04-18 | 2020-06-11 | セルジーン クオンティセル リサーチ,インク. | 治療用化合物 |
WO2018213211A1 (en) * | 2017-05-15 | 2018-11-22 | The Regents Of The University Of Michigan | Pyrrolo[2,3-c]pyridines and related analogs as lsd-1 inhibitors |
AR112682A1 (es) | 2017-08-17 | 2019-11-27 | Syngenta Participations Ag | Compuestos herbicidas |
CN111278820B (zh) * | 2017-10-13 | 2022-11-08 | 广州嘉越医药科技有限公司 | 一种吡啶酮化合物的晶型、盐型及其制备方法 |
CA3090270A1 (en) * | 2018-02-02 | 2019-08-08 | Genentech, Inc. | Pharmaceutical compound, salts thereof, formulations thereof, and methods of making and using same |
AR114422A1 (es) | 2018-03-30 | 2020-09-02 | Syngenta Participations Ag | Compuestos herbicidas |
EP3849979A1 (en) | 2018-09-12 | 2021-07-21 | Novartis AG | Antiviral pyridopyrazinedione compounds |
AR117990A1 (es) | 2019-02-06 | 2021-09-08 | Syngenta Crop Protection Ag | Compuestos herbicidas |
GB201901617D0 (en) | 2019-02-06 | 2019-03-27 | Syngenta Crop Protection Ag | Herbicidal compounds |
WO2020161138A1 (en) | 2019-02-07 | 2020-08-13 | Syngenta Crop Protection Ag | Pyridazinium compounds for use in controlling unwanted plant growth |
GB201901760D0 (en) | 2019-02-08 | 2019-03-27 | Syngenta Crop Protection Ag | Herbicidal compounds |
GB201901866D0 (en) | 2019-02-11 | 2019-04-03 | Syngenta Crop Protection Ag | Pre-harvest desiccation method |
GB201902064D0 (en) | 2019-02-14 | 2019-04-03 | Syngenta Crop Protection Ag | Herbicidal compounds |
GB201902013D0 (en) | 2019-02-14 | 2019-04-03 | Syngenta Crop Protection Ag | Herbicidal compounds |
JP2022521495A (ja) | 2019-02-15 | 2022-04-08 | シンジェンタ クロップ プロテクション アクチェンゲゼルシャフト | 除草組成物 |
GB201902107D0 (en) | 2019-02-15 | 2019-04-03 | Syngenta Crop Protection Ag | Herbicidal compounds |
AU2020223404A1 (en) | 2019-02-15 | 2021-08-19 | Syngenta Crop Protection Ag | Herbicidal compositions |
WO2020164925A1 (en) | 2019-02-15 | 2020-08-20 | Syngenta Crop Protection Ag | Herbicidal compositions |
CN113453553A (zh) | 2019-02-15 | 2021-09-28 | 先正达农作物保护股份公司 | 除草组合物 |
US20220142162A1 (en) | 2019-02-15 | 2022-05-12 | Syngenta Crop Protection Ag | Herbicidal compositions |
GB201902383D0 (en) | 2019-02-21 | 2019-04-10 | Syngenta Crop Protection Ag | Herbicidal compounds |
GB201903000D0 (en) | 2019-03-06 | 2019-04-17 | Syngenta Crop Protection Ag | Herbicidal compounds |
AR120045A1 (es) | 2019-09-26 | 2022-01-26 | Novartis Ag | Compuestos antivirales de pirazolopiridinona |
JP2023504415A (ja) | 2019-12-04 | 2023-02-03 | イドーシア ファーマシューティカルズ リミテッド | 線維性疾患の治療に使用するためのアゼチジンlpa1受容体アンタゴニストのピルフェニドン及び/又はニンテダニブとの合剤 |
CN116323562A (zh) * | 2020-07-23 | 2023-06-23 | 上海赛岚生物科技有限公司 | 一类具有激酶抑制活性的化合物 |
CN111995623A (zh) * | 2020-08-18 | 2020-11-27 | 上海毕得医药科技有限公司 | 一种7-溴-4-氯-1-甲基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶的合成方法 |
CN114129517A (zh) * | 2020-09-03 | 2022-03-04 | 苏州爱科百发生物医药技术有限公司 | 一种ak3287制剂及其制备方法和应用 |
CN115364097B (zh) * | 2021-05-20 | 2023-07-25 | 广州嘉越医药科技有限公司 | 一种含杂原子环丁烷取代基的吡啶酮衍生物的应用 |
CN116514803A (zh) * | 2022-01-21 | 2023-08-01 | 上海赛岚生物科技有限公司 | 一种激酶抑制剂的盐晶型和自由碱晶型 |
CN117398383A (zh) * | 2022-07-14 | 2024-01-16 | 广州嘉越医药科技有限公司 | 一种吡啶酮衍生物的应用 |
Family Cites Families (525)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE1070639B (de) | 1959-12-10 | Farbenfabriken Bayer Aktiengesellschaft, Levenkusen-Bayerwerk | Verfahren zur Herstellung von Peptiderj | |
CH312530A (de) | 1952-06-20 | 1955-12-31 | Ciba Geigy | Verfahren zur Herstellung eines Pyridazons. |
CH312531A (de) | 1952-06-20 | 1955-12-31 | Ciba Geigy | Verfahren zur Herstellung eines Pyridazons. |
GB788393A (en) | 1953-04-30 | 1958-01-02 | Ciba Ltd | Process for the manufacture of pyridazone compounds |
CH333366A (de) | 1953-09-04 | 1958-10-15 | Ciba Geigy | Verfahren zur Herstellung neuer Pyridazone |
US3014034A (en) | 1959-01-22 | 1961-12-19 | Ciba Pharm Prod Inc | 1, 3-diaryl, 5-amino-pyridazinones |
GB889317A (en) | 1959-01-22 | 1962-02-14 | Ciba Ltd | New phenyl-diazines and a process for their manufacture |
JPS422264Y1 (ru) | 1966-08-10 | 1967-02-10 | ||
US3622340A (en) | 1968-08-12 | 1971-11-23 | Eastman Kodak Co | 4-thiouracil compounds as fog inhibitors |
UST866035I4 (en) | 1969-05-05 | 1969-09-30 | Defensive publication | |
FR2081572B1 (ru) | 1970-03-12 | 1973-04-06 | Rhone Poulenc Sa | |
BE787523A (fr) | 1971-08-13 | 1973-02-12 | Chem Pharmac Fabrik Dr Hermann | Medicament a base de pyridone-2 |
DE2143744A1 (de) | 1971-09-01 | 1973-03-08 | Hoechst Ag | 3,4-dihydro-2h-isochinolin-1-one und verfahren zu ihrer herstellung |
US4042699A (en) | 1972-12-18 | 1977-08-16 | Affiliated Medical Research, Inc. | Method for reducing serum glucose levels |
CA1049411A (en) | 1972-12-18 | 1979-02-27 | Affiliated Medical Research | N-substituted pyridone and general method for preparing pyridones |
JPS4987677A (ru) | 1972-12-18 | 1974-08-22 | ||
US4052509A (en) | 1972-12-18 | 1977-10-04 | Affiliated Medical Research, Inc. | Method for reducing serum uric acid levels |
US3839346A (en) | 1972-12-18 | 1974-10-01 | Affiliated Med Res | N-substituted pyridone and general method for preparing pyridones |
AT333774B (de) | 1974-09-24 | 1976-12-10 | Chemie Linz Ag | Verfahren zur herstellung von 3-phenylpyridazonen |
JPS51128438A (en) | 1975-04-26 | 1976-11-09 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | An antibacterial drug against fish diseases |
DE2557342A1 (de) | 1975-12-19 | 1977-06-30 | Hoechst Ag | Basisch substituierte indolderivate und verfahren zu ihrer herstellung |
US4258052A (en) | 1976-08-17 | 1981-03-24 | Yu Ruey J | Treatment of psoriasis with nicotinamide analogues |
DE2707268A1 (de) | 1977-02-19 | 1978-08-31 | Hoechst Ag | Indol-3-carbaldehyd-oxime und verfahren zu ihrer herstellung |
GB1596887A (en) | 1977-07-15 | 1981-09-03 | Rohm & Haas | 2-pyridone derivatives and their use as plant growth regulators |
JPS557201A (en) | 1978-05-23 | 1980-01-19 | Shionogi & Co Ltd | Derivative of tetrahydrothiopyrano(2,3-b)indole |
GB2042562B (en) | 1979-02-05 | 1983-05-11 | Sandoz Ltd | Stabilising polymers |
DD149666A1 (de) | 1979-06-27 | 1981-07-22 | Karl Gewald | Verfahren zur herstellung von 6-amino-und 6-hydroxy-1-aryl-5-cyan-2(1h)-pyridinonen und-thionen |
JPS5721388A (en) | 1980-07-11 | 1982-02-04 | Nippon Nohyaku Co Ltd | Condensed pyrazole derivative |
JPS5777671A (en) | 1980-10-31 | 1982-05-15 | Yasumitsu Tamura | Preparation of hydroxyindoles ( or 1,4-dihydroisoquinolones) and their intermediate |
US4397854A (en) | 1981-05-14 | 1983-08-09 | Warner-Lambert Company | Substituted 6-phenyl-3(2H)-pyridazinones useful as cardiotonic agents |
US4404203A (en) | 1981-05-14 | 1983-09-13 | Warner-Lambert Company | Substituted 6-phenyl-3(2H)-pyridazinones useful as cardiotonic agents |
US4476307A (en) | 1982-09-20 | 1984-10-09 | Pfizer Inc. | Heteroylidene indolone compounds |
US4473696A (en) | 1982-10-07 | 1984-09-25 | Ici Americas Inc. | Synthesis of 2-substituted-5-methyl-pyridines |
US4645839A (en) | 1982-12-17 | 1987-02-24 | Ici Americas Inc. | Sulphur dehydrogenation process to yield 5-methyl-2-pyridone |
US4650804A (en) | 1984-03-30 | 1987-03-17 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | Quinolizinone compounds and pharmaceutical composition comprising the same, useful as anti-ulcerative and anti-allergic agents |
US4576942A (en) | 1984-07-12 | 1986-03-18 | Usv Pharmaceutical Corp. | Anti-allergic and anti-inflammatory bi- and tri- cyclo-1,4-thiazine derivatives, composition, and method of use therefor |
US4783443A (en) | 1986-03-03 | 1988-11-08 | The University Of Chicago | Amino acyl cephalosporin derivatives |
US5173489A (en) | 1986-04-10 | 1992-12-22 | The Dupont Merck Pharmaceutical Co. | α,α-disubstituted aromatics and heteroaromatics as cognition enhancers |
US4760083A (en) | 1986-04-10 | 1988-07-26 | E. I. Dupont De Nemours & Company | 3,3-disubstituted indolines |
GB8621217D0 (en) | 1986-09-03 | 1986-10-08 | Ici Plc | Chemical compounds |
DE3805746C2 (de) | 1987-03-05 | 2003-04-10 | Clariant Finance Bvi Ltd | 1:2-Chromkomplexfarbstoffe |
JPS63290821A (ja) | 1987-05-25 | 1988-11-28 | Otsuka Pharmaceut Co Ltd | 抗不整脈剤 |
DK641487A (da) | 1987-12-07 | 1989-06-08 | Gluetech Aps | Fremgangsmaade til modificering af polymeroverflader |
DE3807295A1 (de) | 1988-03-05 | 1989-09-14 | Basf Ag | Neue n-heteroaryl-tetrahydrophthalimidverbindungen |
JP2614081B2 (ja) | 1988-05-27 | 1997-05-28 | 大塚化学株式会社 | 光学活性β−ラクタム誘導体の製造法 |
US5167941A (en) | 1988-11-29 | 1992-12-01 | The Dow Chemical Company | Quaternary polyamines as sulfite oxidation inhibitors in amine scrubbing of SO2 |
US5019365A (en) | 1988-11-29 | 1991-05-28 | The Dow Chemical Company | Quaternary polyamines as sulfite oxidation inhibitors |
GB8901836D0 (en) | 1989-01-27 | 1989-03-15 | Sobio Lab | Compounds |
US5047554A (en) | 1989-04-18 | 1991-09-10 | Pfizer Inc. | 3-substituted-2-oxindole derivatives |
US5077142A (en) | 1989-04-20 | 1991-12-31 | Ricoh Company, Ltd. | Electroluminescent devices |
WO1991000863A1 (en) | 1989-07-07 | 1991-01-24 | Pfizer Inc. | Heteroaryl piperazine antipsychotic agents |
JPH0343744A (ja) | 1989-07-12 | 1991-02-25 | Hitachi Chem Co Ltd | 電子写真感光体 |
US5518729A (en) | 1989-11-22 | 1996-05-21 | Margolin; Solomon B. | Compositions and methods for reparation and prevention of fibrotic lesions |
US5310562A (en) | 1989-11-22 | 1994-05-10 | Margolin Solomon B | Composition and method for reparation and prevention of fibrotic lesions |
US5716632A (en) | 1989-11-22 | 1998-02-10 | Margolin; Solomon B. | Compositions and methods for reparation and prevention of fibrotic lesions |
CA2078126A1 (en) | 1990-03-27 | 1991-09-28 | Jerry Leroy Adams | 5-lipoxygenase inhibitors |
DE69131268T2 (de) | 1990-09-21 | 1999-12-30 | Rohm & Haas | Dihydropyridazinone und Pyridazinone als Fungizide |
JPH04223457A (ja) | 1990-12-26 | 1992-08-13 | Konica Corp | ハロゲン化銀写真感光材料 |
WO1992013451A1 (en) | 1991-02-11 | 1992-08-20 | Schering Agrochemicals Limited | Imidazole pesticides |
DK0584222T3 (da) | 1991-05-10 | 1998-02-23 | Rhone Poulenc Rorer Int | Bis-mono- og bicycliske aryl- og heteroarylforbindelser, som inhiberer EGF- og/eller PDGF-receptor-tyrosinkinase |
RU2126255C1 (ru) | 1991-05-15 | 1999-02-20 | Йель Юниверсити | Способ получения противоопухолевого эффекта у млекопитающих |
EP0531578B1 (en) | 1991-09-10 | 1995-12-20 | Agfa-Gevaert N.V. | Thermally transferable fluorescent compounds |
EP0548680B1 (en) | 1991-12-26 | 1998-02-25 | Mitsubishi Chemical Corporation | Beta-oxo-beta-benzenepropanethioamide derivatives |
US5241065A (en) | 1992-02-25 | 1993-08-31 | Schering Corporation | 2,3,4,5-tetrahydro-1h-3-benzazepines having anti-psychotic activity |
WO1993021185A1 (en) | 1992-04-16 | 1993-10-28 | The Du Pont Merck Pharmaceutical Company | Substituted nitrogen containing spiro compounds for use in treating cognitive deficits |
AU4376893A (en) | 1992-05-19 | 1993-12-13 | Immunopharmaceutics, Inc. | Compounds that modulate endothelin activity |
DE4237656A1 (de) | 1992-06-13 | 1993-12-16 | Merck Patent Gmbh | Benzimidazolderivate |
US5457099A (en) | 1992-07-02 | 1995-10-10 | Sawai Pharmaceutical Co., Ltd. | Carbostyril derivatives and antiallergic agent |
CA2099743A1 (en) | 1992-07-02 | 1994-01-03 | Akihiko Ishida | Pyridazinone derivatives and processes for preparing the same |
US5356904A (en) | 1992-10-07 | 1994-10-18 | Merck & Co., Inc. | Carbostyril oxytocin receptor antagonists |
DE4242451A1 (de) | 1992-12-16 | 1994-06-23 | Basf Ag | Verfahren zur Herstellung von 5-Ringheterocyclen |
AU5891494A (en) | 1993-01-29 | 1994-08-15 | Nippon Soda Co., Ltd. | Heterocyclic derivative |
JPH06256187A (ja) | 1993-03-02 | 1994-09-13 | Fujisawa Pharmaceut Co Ltd | キノリジノン化合物またはその塩を含有する鎮咳・去痰剤 |
ATE224712T1 (de) | 1993-05-07 | 2002-10-15 | Solomon B Margolin | Zusammensetzungen und verfahren zur reparatur und vorbeugung fibrotischer verletzungen |
JP3507124B2 (ja) | 1993-05-26 | 2004-03-15 | 塩野義製薬株式会社 | ベンジリデン誘導体の製造法 |
DE4423934A1 (de) | 1993-09-02 | 1995-03-09 | Basf Ag | 3(2H)-Pyridazinon-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und Verwendung |
TW403741B (en) | 1993-10-15 | 2000-09-01 | Takeda Chemical Industries Ltd | Triazine derivative, production and use thereof |
JPH07128793A (ja) | 1993-11-05 | 1995-05-19 | Konica Corp | 染料の固体微粒子分散物および該分散物を含有するハロゲン化銀写真感光材料 |
WO1995013272A1 (fr) | 1993-11-10 | 1995-05-18 | Japan Tobacco Inc. | Derive de chromanne et utilisation therapeutique de ce dernier |
EP0734398B1 (en) | 1993-12-15 | 2002-02-27 | Smithkline Beecham Corporation | Compounds and methods |
JPH07233072A (ja) | 1993-12-28 | 1995-09-05 | Tanabe Seiyaku Co Ltd | 医薬組成物 |
KR100386542B1 (ko) | 1993-12-29 | 2003-10-11 | 후지사와 야꾸힝 고교 가부시키가이샤 | 피라졸로피리딘아데노신길항제 |
JP3781200B2 (ja) | 1994-04-27 | 2006-05-31 | コニカミノルタホールディングス株式会社 | ハロゲン化銀写真感光材料の処理方法 |
JP3261641B2 (ja) | 1994-04-28 | 2002-03-04 | コニカ株式会社 | ハロゲン化銀写真感光材料の処理方法 |
US5466697A (en) * | 1994-07-13 | 1995-11-14 | Syntex (U.S.A.) Inc. | 8-phenyl-1,6-naphthyridin-5-ones |
JPH08134371A (ja) | 1994-11-02 | 1996-05-28 | Konica Corp | 固体微粒子分散物及びハロゲン化銀写真感光材料及び画像形成方法 |
EP0717143A1 (de) | 1994-12-16 | 1996-06-19 | Lignozym GmbH | Mehrkomponentensystem zum Verändern, Abbau oder Bleichen von Lignin, ligninhaltigen Materialien oder ähnlichen Stoffen sowie Verfahren zu seiner Anwendung |
US6323201B1 (en) | 1994-12-29 | 2001-11-27 | The Regents Of The University Of California | Compounds for inhibition of ceramide-mediated signal transduction |
JPH11501911A (ja) | 1995-03-03 | 1999-02-16 | ビー マーゴリン、ソロモン | サイトカイン成長因子の引き起こす疾病の治療 |
US6114353A (en) | 1995-03-03 | 2000-09-05 | Margolin; Solomon B. | Compositions and method for treatment of lymphomas, leukemias, and leiomyomas |
US6090822A (en) | 1995-03-03 | 2000-07-18 | Margolin; Solomon B. | Treatment of cytokine growth factor caused disorders |
TW324008B (en) | 1995-03-13 | 1998-01-01 | Ishihara Sangyo Kaisha | Pyridone sulfonylurea compound, its production process and weed killer containing such compound |
US5635494A (en) | 1995-04-21 | 1997-06-03 | Rohm And Haas Company | Dihydropyridazinones and pyridazinones and their use as fungicides and insecticides |
WO1996033994A1 (fr) | 1995-04-28 | 1996-10-31 | Nippon Soda Co., Ltd. | Derives amino-substitues, leur procede de preparation et herbicide |
DE19520613A1 (de) | 1995-06-06 | 1996-12-12 | Bayer Ag | Phenylpyridazinone |
JPH11509847A (ja) | 1995-07-31 | 1999-08-31 | ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ | ヘテロ環式化合物、それらの調製及び使用 |
WO1997005137A1 (en) | 1995-07-31 | 1997-02-13 | Novo Nordisk A/S | Heterocyclic compounds, their preparation and use |
AR003978A1 (es) | 1995-08-25 | 1998-09-30 | Rohm & Haas | Composiciones de acidos grasos y piridazinonas que tienen efectos fungitoxicos sinergicos y metodos para controlar hongos. |
EP0866656B1 (en) | 1995-09-19 | 2007-04-25 | MARGOLIN, Solomon B. | Use of n-substituted pyridones as tumor necrosis factor alpha inhibitors |
US5962478A (en) | 1995-09-19 | 1999-10-05 | Margolin; Solomon B. | Inhibition of tumor necrosis factor α |
DE19535501A1 (de) | 1995-09-25 | 1997-03-27 | Bayer Ag | Pyridonmethidazofarbstoffe |
JPH09249567A (ja) | 1996-01-12 | 1997-09-22 | Otsuka Pharmaceut Co Ltd | 医薬組成物 |
JPH09204932A (ja) | 1996-01-25 | 1997-08-05 | Fujitsu Ltd | リチウム二次電池用電解液及びリチウム二次電池 |
IT1286545B1 (it) | 1996-02-09 | 1998-07-15 | Antonio Guarna | Derivati benzo(c) chinolizinici,loro preparazione ed uso come inibitori delle 5-alfa-riduttasi |
JPH09244235A (ja) | 1996-03-14 | 1997-09-19 | Toshiba Corp | アルカリ現像用レジスト |
ES2182035T3 (es) | 1996-03-29 | 2003-03-01 | Merck Frosst Canada Inc | Derivados del bisarilciclobuteno como inhibidores de ciclooxigenasa. |
GB9607503D0 (en) | 1996-04-11 | 1996-06-12 | Merck Frosst Canada Inc | Bisaryl cyclobutenes derivatives as cyclooxygenase inhibitors |
JPH09319023A (ja) | 1996-05-27 | 1997-12-12 | Fuji Photo Film Co Ltd | 感熱記録材料 |
WO1997047618A1 (en) | 1996-06-10 | 1997-12-18 | Merck & Co., Inc. | Substituted imidazoles having cytokine inhibitory activity |
WO1998013361A1 (en) | 1996-09-26 | 1998-04-02 | Novartis Ag | Herbicidal composition |
US6121251A (en) | 1996-10-11 | 2000-09-19 | Rohm And Haas Company | Dihydropyridazinones and pyridazinones and their use as fungicides and insecticides |
US5977134A (en) | 1996-12-05 | 1999-11-02 | Merck & Co., Inc. | Inhibitors of farnesyl-protein transferase |
DE19754348A1 (de) | 1996-12-11 | 1998-06-18 | Ciba Geigy Ag | Neue Herbizide |
CA2276150A1 (en) | 1996-12-30 | 1998-07-09 | Steven D. Young | Inhibitors of farnesyl-protein transferase |
US5855654A (en) | 1997-01-30 | 1999-01-05 | Rohm And Haas Company | Pyridazinones as marine antifouling agents |
US6117973A (en) | 1997-02-24 | 2000-09-12 | Georgia Tech Research Corp. | PNA monomers with electron donor or acceptor |
DE19708928A1 (de) | 1997-03-05 | 1998-09-10 | Bayer Ag | Substituierte aromatische Aminoverbindungen |
WO1998051772A1 (de) | 1997-05-12 | 1998-11-19 | Call, Krimhild | Enzymatisches bleichsystem mit neuen enzymwirkungsverstärkenden verbindungen |
DE19821263A1 (de) | 1997-05-12 | 1998-11-19 | Call Krimhild | Enzymatisches Bleichsystem mit enzymwirkungsverstärkenden Verbindungen zur Behandlung von Textilien |
DE19726241A1 (de) | 1997-06-20 | 1998-12-24 | Call Krimhild | Erweitertes enzymatisches Multikomponentensystem zur Behandlung von Abwässern, zur Herstellung von Holzverbundstoffen, zum Deinken von Altpapier, Colour stripping von Altpapier, zum Einsatz als Oxidationssystem bei der organischen Synthese und zum Einsatz bei der Kohleverflüssigung |
DE19729061A1 (de) | 1997-07-08 | 1999-01-14 | Agfa Gevaert Ag | Farbfotografisches Aufzeichnungsmaterial |
SE9702651D0 (sv) | 1997-07-09 | 1997-07-09 | Astra Pharma Prod | Novel compounds |
SE9702794D0 (sv) | 1997-07-24 | 1997-07-24 | Astra Pharma Prod | New compounds |
DE19731784A1 (de) | 1997-07-24 | 1999-02-04 | Bayer Ag | Substituierte N-Aryl-N-thioxocarbonyl-sulfonamide |
JPH1149755A (ja) | 1997-07-30 | 1999-02-23 | Nippon Kayaku Co Ltd | 新規含窒素ヘテロ環誘導体およびそれを有効成分とする殺虫殺ダニ組成物 |
ITFI970193A1 (it) | 1997-08-01 | 1999-02-01 | Applied Research Systems | Uso di derivati benzo(c) chinolizinici come regolatori della crescita delle piante e composizioni ad uso agricolo che contengono tali |
EP1007515A1 (en) | 1997-08-22 | 2000-06-14 | Abbott Laboratories | Arylpyridazinones as prostaglandin endoperoxide h synthase biosynthesis inhibitors |
US6307047B1 (en) | 1997-08-22 | 2001-10-23 | Abbott Laboratories | Prostaglandin endoperoxide H synthase biosynthesis inhibitors |
WO1999010332A1 (en) | 1997-08-22 | 1999-03-04 | Abbott Laboratories | Prostaglandin endoperoxide h synthase biosynthesis inhibitors |
AU9309898A (en) | 1997-09-09 | 1999-03-29 | Du Pont Pharmaceuticals Company | Benzimidazolinones, benzoxazolinones, benzopiperazinones, indanones, and derivatives thereof as inhibitors of factor xa |
CN1673219A (zh) | 1997-10-27 | 2005-09-28 | Isk美国有限公司 | 取代的苯化合物、它们的制备方法和含它们的除草剂和脱叶剂组合物 |
JP2001524480A (ja) | 1997-11-21 | 2001-12-04 | アストラゼネカ ユーケイ リミテッド | P2−プリノセプター7−膜貫通(tm)g−タンパク質共役受容体アンタゴニストである新規な化合物 |
US6174901B1 (en) | 1998-12-18 | 2001-01-16 | Amgen Inc. | Substituted pyridine and pyridazine compounds and methods of use |
JPH11180952A (ja) | 1997-12-19 | 1999-07-06 | Maruho Co Ltd | 2−オキシインドール誘導体 |
AU755421B2 (en) | 1997-12-19 | 2002-12-12 | Amgen, Inc. | Substituted pyridine and pyridazine compounds and their pharmaceutical use |
DE19803667A1 (de) | 1998-01-30 | 1999-08-05 | Max Planck Gesellschaft | Verfahren zur Herstellung von 5-Alkoxy (bzw. 5-Aroxy) -2,3-dihydrofuran-2-onen |
FR2774986A1 (fr) | 1998-02-16 | 1999-08-20 | Rhodia Chimie Sa | Utilisation de pyrone(s) ou equivalent pour masquer des isocyanates, procede de masquage, isocyanates ainsi masques, composition en contenant, procede de revetement utilisant ces compositions, revetement aini obtenu |
CA2322994A1 (en) | 1998-03-17 | 1999-09-23 | Solomon B. Margolin | Topical antiseptic compositions and methods |
PL343112A1 (en) | 1998-03-31 | 2001-07-30 | Warner Lambert Co | Quinolones as serine protease inhibitors |
WO1999052878A1 (de) | 1998-04-09 | 1999-10-21 | Bayer Aktiengesellschaft | Substituierte phenylpyridazinone |
AU3536699A (en) | 1998-04-27 | 1999-11-16 | Ihara Chemical Industry Co. Ltd. | 3-arylphenyl sulfide derivatives and insecticides and miticides |
HUP0101595A3 (en) | 1998-04-27 | 2002-12-28 | Inst Curie | 3-(amino- or aminoalkyl)pyridinone derivatives, process for producing them, use of them for producing pharmaceutical compositions suitable for treating hiv related diseases and pharmaceutical compositions |
CA2333947C (en) | 1998-06-01 | 2010-09-21 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | Pyrazolopyridine compounds as adenosine a1 antagonist for male sterility |
FR2779429B1 (fr) | 1998-06-03 | 2000-07-13 | Synthelabo | Derives d'oxindole, leurs preparations et leurs applications en therapeutique |
DE19826671A1 (de) | 1998-06-16 | 1999-12-23 | Hoechst Schering Agrevo Gmbh | 1,3-Oxazolin- und 1,3-Thiazolin-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Schädlingsbekämpfungsmittel |
AU1226099A (en) | 1998-09-18 | 2000-04-10 | Mepha Ag | Topical formulation of alkyl-, phenyl-pyridone |
WO2000025789A1 (en) | 1998-10-29 | 2000-05-11 | Merck & Co., Inc. | A method of treating endometriosis |
JP3043744B1 (ja) | 1999-03-17 | 2000-05-22 | 日本ピラー工業株式会社 | 単結晶SiCの育成方法 |
US6586447B1 (en) | 1999-04-01 | 2003-07-01 | Pfizer Inc | 3,3-disubstituted-oxindole derivatives useful as anticancer agents |
DE19918725A1 (de) | 1999-04-24 | 2000-10-26 | Bayer Ag | Substituierte N-Cyano-sulfonsäureanilide |
US6723711B2 (en) | 1999-05-07 | 2004-04-20 | Texas Biotechnology Corporation | Propanoic acid derivatives that inhibit the binding of integrins to their receptors |
PL205322B1 (pl) | 1999-05-07 | 2010-04-30 | Encysive Pharmaceuticals Inc | Pochodne kwasu propionowego, środek farmaceutyczny i zastosowanie pochodnych kwasu propionowego |
RO121640B1 (ro) | 1999-05-07 | 2008-01-30 | Texas Biotechnology Corporation | Derivaţi de acid propionic ce inhibă legarea integrinelor de receptorii acestora, compoziţie farmaceutică ce îi conţine şi utilizare a acesteia |
US6972296B2 (en) | 1999-05-07 | 2005-12-06 | Encysive Pharmaceuticals Inc. | Carboxylic acid derivatives that inhibit the binding of integrins to their receptors |
WO2001012600A1 (en) | 1999-08-12 | 2001-02-22 | Cor Therapeutics, Inc. | INHIBITORS OF FACTOR Xa |
FR2797629B1 (fr) | 1999-08-19 | 2001-09-21 | Rhodia Chimie Sa | Utilisation de pyrone(s) ou equivalent pour masquer des isocyanates, procede de masquage, isocyanates ainsi masques, composition en contenant, procede de revetement utilisant ces compositions, revetement ainsi obtenu |
AT408223B (de) | 1999-12-27 | 2001-09-25 | Dsm Fine Chem Austria Gmbh | Verfahren zur herstellung von oxindolen |
HUP0204496A3 (en) | 2000-01-20 | 2004-07-28 | Eisai Co Ltd | Novel piperidine compounds and pharmaceutical compositions containing the same and process for preparation the same |
US6777413B2 (en) | 2000-02-01 | 2004-08-17 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | 2-[1H]-quinolone and 2-[1H]-quinoxalone inhibitors of factor Xa |
US20020019395A1 (en) | 2000-02-01 | 2002-02-14 | Bing-Yan Zhu | Indalone and benzimidazolone inhibitors of factor Xa |
US6906063B2 (en) | 2000-02-04 | 2005-06-14 | Portola Pharmaceuticals, Inc. | Platelet ADP receptor inhibitors |
US20020025961A1 (en) | 2000-02-04 | 2002-02-28 | Scarborough Robert M. | Platelet ADP receptor inhibitors |
GB0002740D0 (en) | 2000-02-07 | 2000-03-29 | Novartis Ag | Organic compounds |
WO2001058448A1 (fr) | 2000-02-09 | 2001-08-16 | Shionogi & Co., Ltd. | Inhibiteur d'apoptose |
EP1261338B1 (en) | 2000-02-21 | 2006-06-14 | Cymar, Inc. | Compositions and methods for treatment of epilepsy |
DE60125026T2 (de) | 2000-03-23 | 2007-06-28 | Takeda Pharmaceutical Co. Ltd. | Fluorisochinolinderivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre anwendung |
AU2001249397A1 (en) | 2000-03-24 | 2001-10-08 | Cor Therapeutics, Inc. | Oxindole inhibitors of factor xa |
DE10024938A1 (de) | 2000-05-19 | 2001-11-22 | Bayer Ag | Substituierte Iminoazine |
EP1285902A4 (en) | 2000-05-29 | 2007-04-18 | Shionogi & Co | TRITIUM MARKING PROCESS |
NZ522773A (en) | 2000-06-12 | 2005-06-24 | Eisai Co Ltd | 1,2-dihydropyridine compounds, manufacturing method thereof and use thereof |
DE10034803A1 (de) | 2000-07-18 | 2002-01-31 | Bayer Ag | Substituierte Sulfonsäureanilide |
HUP0700086A2 (en) | 2000-08-11 | 2007-05-29 | Eisai Co Ltd | 2-aminopyridine compounds, use thereof as drugs and pharmaceutical compositions containing them |
US20020049211A1 (en) | 2000-09-06 | 2002-04-25 | Sobolov-Jaynes Susan Beth | Combination treatment for depression and anxiety |
EP1319659B1 (en) | 2000-09-18 | 2009-03-11 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Triazinones and medicinal use thereof |
US7115608B2 (en) | 2000-09-19 | 2006-10-03 | Centre National De La Recherche Schentifique | Pyridinone and pyridinethione derivatives having HIV inhibiting properties |
CN1120151C (zh) | 2000-10-24 | 2003-09-03 | 大连化学工业股份有限公司 | 制备内酰胺的方法 |
CN1474652A (zh) | 2000-10-27 | 2004-02-11 | �ݶ�ũ������˾ | 取代的4,5-二氢-1,2,4-三嗪-6-酮、1,2,4-三嗪-6-酮以及它们作为杀真菌剂和杀虫剂的应用 |
US6670380B2 (en) | 2000-11-20 | 2003-12-30 | Bristol-Myers Squibb Co. | Pyridone inhibitors of fatty acid binding protein and method |
YU52403A (sh) | 2000-12-26 | 2006-03-03 | Dr.Reddy's Research Foundation | Heterociklična jedinjenja koja imaju antibakterijsko dejstvo, postupak za njihovo dobijanje i farmaceutske smeše koje ih sadrže |
US7160912B2 (en) | 2000-12-26 | 2007-01-09 | Dr.Reddy's Laboratories Ltd. | Heterocyclic compounds having antibacterial activity: process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
KR20030070082A (ko) | 2000-12-28 | 2003-08-27 | 시오노기세이야쿠가부시키가이샤 | 칸나비노이드 2형 수용체 친화 작용을 갖는 피리돈 유도체 |
DE60234812D1 (de) | 2001-01-29 | 2010-02-04 | Shionogi & Co | Arzneipräparat, das als wirkstoff 5-methyl-1-phenyl-2-(1h)-pyridon enthält |
DE10108995A1 (de) | 2001-02-23 | 2002-09-05 | Abbott Gmbh & Co Kg | Substituierte Pyrimidinon-Derivate als Liganden von Integrinrezeptoren |
JPWO2002085858A1 (ja) | 2001-04-20 | 2004-08-12 | 旭硝子株式会社 | 精製されたピペリジン誘導体の製造方法 |
DE60218458T2 (de) | 2001-05-08 | 2007-11-15 | Kudos Pharmaceuticals Ltd. | Isochinolinon derivate als parp inhibitoren |
WO2002098853A2 (en) | 2001-06-01 | 2002-12-12 | The Regents Of The University Of California | Inhibitors of cell proliferation, angiogenesis, fertility, and muscle contraction |
JP2002371078A (ja) | 2001-06-12 | 2002-12-26 | Sankyo Co Ltd | キノリン誘導体及びキノロン誘導体 |
JP4180254B2 (ja) | 2001-06-29 | 2008-11-12 | 独立行政法人科学技術振興機構 | 窒素含有6員環の製造方法 |
JP2003021901A (ja) | 2001-07-05 | 2003-01-24 | Fuji Photo Film Co Ltd | 感光性平版印刷版の光重合方法 |
WO2003014087A1 (fr) | 2001-08-06 | 2003-02-20 | Asahi Glass Company, Limited | Procede de preparation de 5-methyl-1-phenyl-2(1h)-pyridinone |
WO2003035650A1 (fr) | 2001-09-25 | 2003-05-01 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Inhibiteur d'entree |
GB0124848D0 (en) | 2001-10-16 | 2001-12-05 | Celltech R&D Ltd | Chemical compounds |
TWI301834B (en) | 2001-10-22 | 2008-10-11 | Eisai R&D Man Co Ltd | Pyrimidone compound and pharmaceutical composition including the same |
TWI330183B (ru) | 2001-10-22 | 2010-09-11 | Eisai R&D Man Co Ltd | |
CN1257901C (zh) | 2001-11-08 | 2006-05-31 | 中国科学院上海药物研究所 | 一类四氢喹啉酮哌啶类化合物及其制备方法和用途 |
US7030141B2 (en) | 2001-11-29 | 2006-04-18 | Christopher Franklin Bigge | Inhibitors of factor Xa and other serine proteases involved in the coagulation cascade |
GB0129260D0 (en) | 2001-12-06 | 2002-01-23 | Eisai London Res Lab Ltd | Pharmaceutical compositions and their uses |
GB0129391D0 (en) | 2001-12-07 | 2002-01-30 | Syngenta Participations Ag | Microbiocidal n-phenyl-n-[4-(4-pyridyl)-2-pyrimidin-2-yl]-amine derivatives |
JP2005170790A (ja) | 2002-01-09 | 2005-06-30 | Ajinomoto Co Inc | N−アルキルスルフォニル置換アミド誘導体 |
US20040142932A1 (en) | 2002-01-18 | 2004-07-22 | Michael Hepperle | Substituted pyridazinones |
GEP20063937B (en) | 2002-02-14 | 2006-10-10 | Pharmacia Corp | Substituted pyridinones as modulators of p38 map kinase |
JP2003238611A (ja) | 2002-02-18 | 2003-08-27 | Japan Polyolefins Co Ltd | オレフィン類重合用触媒成分、オレフィン類重合用触媒及びポリオレフィン類の製造方法 |
WO2003070277A1 (fr) | 2002-02-19 | 2003-08-28 | Shionogi & Co., Ltd. | Antiprurigineux |
JP2003261535A (ja) | 2002-03-08 | 2003-09-19 | Mitsubishi Chemicals Corp | 2−ヒドロキシ−5−メチルピリジンの製造方法 |
BR0308429A (pt) | 2002-03-14 | 2005-01-11 | Bayer Healthcare Ag | Aroilpiridinonas monocìclicas como agentes antiinflamatórios |
WO2003082265A2 (en) | 2002-04-02 | 2003-10-09 | Fujisawa Pharmaceutical Co | Pharmaceutical composition for treating or preventing virus infectious diseases |
GB0210127D0 (en) | 2002-05-02 | 2002-06-12 | Merck Sharp & Dohme | Therapeutic agents |
CA2484631A1 (en) | 2002-05-13 | 2003-11-27 | Merck & Co., Inc. | Phenyl substituted imidazopyridines and phenyl substituted benzimidazoles |
CN1218942C (zh) | 2002-06-11 | 2005-09-14 | 中南大学湘雅医学院 | 抗纤维化吡啶酮化合物及其生产工艺方法 |
US6921821B2 (en) | 2002-06-12 | 2005-07-26 | Abbott Laboratories | Antagonists of melanin concentrating hormone receptor |
US20040006135A1 (en) | 2002-06-19 | 2004-01-08 | Pfizer Inc. | Combination treatment for depression and anxiety |
GB0214268D0 (en) | 2002-06-20 | 2002-07-31 | Celltech R&D Ltd | Chemical compounds |
GB0215293D0 (en) | 2002-07-03 | 2002-08-14 | Rega Foundation | Viral inhibitors |
AU2003249244A1 (en) | 2002-07-15 | 2004-02-02 | Combinatorx, Incorporated | Methods for the treatment of neoplasms |
EP1542978B1 (en) | 2002-07-22 | 2011-04-13 | Orchid Research Laboratories Limited | Novel bio-active molecules |
MXPA05000983A (es) | 2002-07-24 | 2005-08-18 | Kyorin Seiyaku Kk | Derivados de 4-(aril substituido)-5-hidroxiisoquinolinona. |
GB0218630D0 (en) | 2002-08-10 | 2002-09-18 | Tanabe Seiyaku Co | Novel compounds |
BR0313459A (pt) | 2002-08-13 | 2005-06-21 | Warner Lambert Co | Derivados monocìclicos como inibidores de metaloproteinases de matriz |
WO2004019863A2 (en) | 2002-08-28 | 2004-03-11 | Intermune, Inc. | Combination therapy for treatment of fibrotic disorders |
CA2498111A1 (en) | 2002-09-11 | 2004-03-25 | Merck & Co., Inc. | Dihydroxypyridopyrazine-1,6-dione compounds useful as hiv integrase inhibitors |
CH696420A5 (de) | 2002-09-13 | 2007-06-15 | Mepha Ag | Neue stabile Zubereitungen von Alkyl-, Phenyl-Pyridonen für topische Anwendung. |
EP1400243A1 (en) | 2002-09-19 | 2004-03-24 | Tanabe Seiyaku Co., Ltd. | Calcium-activated K channel activator |
GB0222743D0 (en) | 2002-10-01 | 2002-11-06 | Celltech R&D Ltd | Chemical compounds |
US20040077635A1 (en) | 2002-10-02 | 2004-04-22 | Qiao Jennifer X. | Lactam-containing diaminoalkyl, beta-aminoacids, alpha-aminoacids and derivatives thereof as factor Xa inhibitors |
AU2003274652A1 (en) | 2002-10-23 | 2004-05-13 | Obetherapy Biotechnology | Compounds, compositions and methods for modulating fat metabolism |
US6930117B2 (en) | 2002-11-09 | 2005-08-16 | The Procter & Gamble Company | N-alkyl-4-methyleneamino-3-hydroxy-2-pyridones |
PE20040844A1 (es) | 2002-11-26 | 2004-12-30 | Novartis Ag | Acidos fenilaceticos y derivados como inhibidores de la cox-2 |
JP4542743B2 (ja) | 2002-12-26 | 2010-09-15 | Kdl株式会社 | ピリドン誘導体の溶液状医薬組成物 |
US7202257B2 (en) | 2003-12-24 | 2007-04-10 | Deciphera Pharmaceuticals, Llc | Anti-inflammatory medicaments |
US7144911B2 (en) | 2002-12-31 | 2006-12-05 | Deciphera Pharmaceuticals Llc | Anti-inflammatory medicaments |
US20040142950A1 (en) | 2003-01-17 | 2004-07-22 | Bunker Amy Mae | Amide and ester matrix metalloproteinase inhibitors |
US7582641B2 (en) | 2003-01-31 | 2009-09-01 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Gyrase inhibitors and uses thereof |
US7618974B2 (en) | 2003-01-31 | 2009-11-17 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Gyrase inhibitors and uses thereof |
AR042956A1 (es) | 2003-01-31 | 2005-07-13 | Vertex Pharma | Inhibidores de girasa y usos de los mismos |
US7569591B2 (en) | 2003-01-31 | 2009-08-04 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Gyrase inhibitors and uses thereof |
US20040157738A1 (en) | 2003-02-12 | 2004-08-12 | Ishihara Sangyo Kaisha, Ltd. | Novel oxygen containing fused cyclic derivatives and herbicidal, desiccant and defoliate compositions containing them |
CL2004000234A1 (es) | 2003-02-12 | 2005-04-15 | Biogen Idec Inc | Compuestos derivados 3-(piridin-2-il)-4-heteroaril-pirazol sustituidos, antagonistas de aik5 y/o aik4; composicion farmaceutica y uso del compuesto en el tratamiento de desordenes fibroticos como esclerodermia, lupus nefritico, cicatrizacion de herid |
JP2006517976A (ja) | 2003-02-14 | 2006-08-03 | スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション | 新規化合物 |
US7012088B2 (en) | 2003-02-24 | 2006-03-14 | Pharmacia & Upjohn Company | Indolone oxazolidinones and derivatives thereof |
JP2006521381A (ja) | 2003-02-28 | 2006-09-21 | デック−テク インコーポレーティッド | 診断および治療のための共鳴調節物質 |
WO2005013917A2 (en) | 2003-02-28 | 2005-02-17 | Intermune, Inc. | Combination therapy for treating alphavirus infection and liver fibrosis |
JP2004269469A (ja) | 2003-03-12 | 2004-09-30 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | ピリミジン誘導体又はその塩 |
EP1613607B1 (de) | 2003-04-08 | 2013-01-09 | Basf Se | Benzolsulfonamid-derivate als herbizide oder desikkante/defoliante verbindungen |
JP4089491B2 (ja) | 2003-04-14 | 2008-05-28 | コニカミノルタホールディングス株式会社 | 重合開始剤、重合組成物、ラジカル発生方法、平版印刷版材料および平版印刷版の作製方法 |
WO2004103296A2 (en) | 2003-05-16 | 2004-12-02 | Intermune, Inc. | Methods of treating idiopathic pulmonary fibrosis |
WO2004105684A2 (en) | 2003-05-16 | 2004-12-09 | Intermune, Inc. | Combination therapy for proliferative disorders |
US20070032457A1 (en) | 2003-05-16 | 2007-02-08 | Blatt Lawrence M | Combination therapy for cancer treatment |
JP2004359641A (ja) | 2003-06-06 | 2004-12-24 | Ono Pharmaceut Co Ltd | Ccr5活性化剤 |
US20080025986A1 (en) | 2003-06-06 | 2008-01-31 | Ozes Osman N | Methods of Treating Tnf-Mediated Disorders |
EP1641804A1 (en) | 2003-06-20 | 2006-04-05 | Celltech R & D Limited | Thienopyridone derivatives as kinase inhibitors |
CA2528603A1 (en) | 2003-06-20 | 2004-12-29 | Celltech R & D Limited | Thienopyridone derivatives as kinase inhibitors |
JP2005013152A (ja) | 2003-06-27 | 2005-01-20 | Asahi Kasei Corp | 細胞分化抑制剤及びこれを用いた細胞培養方法、培養液、培養された細胞 |
WO2005000818A1 (en) | 2003-06-27 | 2005-01-06 | Warner-Lambert Company Llc | 5-substituted-4-`(substituted phenyl)!amino!-2-pyridone deviatives for use as mek inhibitors |
KR101160698B1 (ko) | 2003-06-27 | 2012-06-28 | 아사히 가세이 가부시키가이샤 | 세포 분화 억제제, 이것을 이용하는 세포 배양 방법, 배양 배지 및 배양된 세포주 |
US20060025337A1 (en) | 2003-07-01 | 2006-02-02 | President And Fellows Of Harvard College | Sirtuin related therapeutics and diagnostics for neurodegenerative diseases |
CA2529510A1 (en) | 2003-07-01 | 2005-01-13 | President And Fellows Of Harvard College | Compositions for manipulating the lifespan and stress response of cells and organisms |
WO2005007632A1 (en) | 2003-07-18 | 2005-01-27 | Pharmacia Corporation | Substituted pyridazinones as inhibitors of p38 |
CA2534649A1 (en) | 2003-08-01 | 2005-02-10 | Genelabs Technologies, Inc. | Bicyclic imidazol derivatives against flaviviridae |
NL1026826C2 (nl) | 2003-08-13 | 2007-01-04 | Pharmacia Corp | Gesubstitueerde pyridinonen. |
WO2005023246A1 (en) | 2003-09-04 | 2005-03-17 | Aventis Pharmaceuticals Inc. | Substituted indoles as inhibitors of poly (adp-ribose) polymerase (parp) |
US20050065144A1 (en) | 2003-09-08 | 2005-03-24 | Syrrx, Inc. | Dipeptidyl peptidase inhibitors |
SE0302486D0 (sv) | 2003-09-18 | 2003-09-18 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
SE0302487D0 (sv) | 2003-09-18 | 2003-09-18 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
DE10345648A1 (de) | 2003-10-01 | 2005-04-21 | Studiengesellschaft Kohle Mbh | Verfahren zur Herstellung von TMC-69-6H und verwandten Pyridonderivaten und deren Verwendung als Phosphatase-Inhibitoren |
US7407973B2 (en) | 2003-10-24 | 2008-08-05 | Intermune, Inc. | Use of pirfenidone in therapeutic regimens |
WO2005039598A1 (en) | 2003-10-24 | 2005-05-06 | Intermune, Inc. | Method of treating alcoholic liver disease |
JP4170198B2 (ja) | 2003-11-14 | 2008-10-22 | 一丸ファルコス株式会社 | 化粧料組成物 |
CA2545813C (en) | 2003-11-14 | 2011-01-04 | Shanghai Genomics, Inc. | The derivatives of pyridone and use thereof |
WO2005051301A2 (en) | 2003-11-19 | 2005-06-09 | Array Biopharma Inc. | Heterocyclic inhibitors of mek and methods of use thereof |
US7517994B2 (en) | 2003-11-19 | 2009-04-14 | Array Biopharma Inc. | Heterocyclic inhibitors of MEK and methods of use thereof |
US7732616B2 (en) | 2003-11-19 | 2010-06-08 | Array Biopharma Inc. | Dihydropyridine and dihydropyridazine derivatives as inhibitors of MEK and methods of use thereof |
US20070105890A1 (en) | 2003-11-26 | 2007-05-10 | Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd | Novel condensed imidazole derivative |
EP1707208A4 (en) | 2003-12-05 | 2010-03-17 | Ono Pharmaceutical Co | PROMOTER OF BLOOD FLOW IN THE TISSUES OF THE HORSE TAIL |
DE10358004A1 (de) | 2003-12-11 | 2005-07-14 | Abbott Gmbh & Co. Kg | Ketolactam-Verbindungen und ihre Verwendung |
US20070191336A1 (en) | 2003-12-24 | 2007-08-16 | Flynn Daniel L | Anti-inflammatory medicaments |
ATE388146T1 (de) | 2004-01-29 | 2008-03-15 | Pfizer | 1-isopropyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3- carbonsäureamidderivate mit agonistischer wirkung am 5-ht4-rezeptor |
JP2005255675A (ja) | 2004-02-09 | 2005-09-22 | Tanabe Seiyaku Co Ltd | 医薬組成物 |
GB0402812D0 (en) | 2004-02-09 | 2004-03-10 | Tanabe Seiyaku Co | Novel compounds |
WO2005090294A2 (en) | 2004-02-20 | 2005-09-29 | Japan Science And Technology Agency | PROCESS OF MAKING α-AMINOOXYKETONE/α-AMINOOXYALDEHYDE AND α-HYDROXYKETONE/α-HYDROXYALDEHYDE COMPOUNDS AND A PROCESS OF MAKING REACTION PRODUCTS FROM CYCLIC α,ß-UNSATURATED KETONE SUBSTRATES AND NITROSO SUBSTRATES |
JPWO2005085200A1 (ja) | 2004-03-05 | 2008-01-17 | 萬有製薬株式会社 | ピリドン誘導体 |
PE20060285A1 (es) | 2004-03-30 | 2006-05-08 | Aventis Pharma Inc | Piridonas sustituidas como inhibidores de pol(adp-ribosa)-polimerasa (parp) |
EP1732541A4 (en) | 2004-04-07 | 2008-03-05 | Takeda Pharmaceutical | CYCLIC COMPOUNDS |
CA2567574C (en) | 2004-04-08 | 2013-01-08 | Targegen, Inc. | Benzotriazine inhibitors of kinases |
TWI326282B (en) | 2004-04-28 | 2010-06-21 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corp | Heterocyclic compound |
WO2005105743A1 (ja) | 2004-04-28 | 2005-11-10 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | 含窒素複素環化合物およびその医薬用途 |
DE102004028973A1 (de) | 2004-06-16 | 2006-01-05 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Substituierte Tetrahydro-2H-isochinolin-1-on-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Medikament |
KR101195801B1 (ko) | 2004-06-18 | 2012-11-05 | 밀레니엄 파머슈티컬스 인코퍼레이티드 | Xa 인자 억제제 |
US7696352B2 (en) | 2004-06-18 | 2010-04-13 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Factor Xa inhibitors |
MY148809A (en) | 2004-07-06 | 2013-05-31 | Eisai R&D Man Co Ltd | Crystals of 1,2-dihydropyridine compound and their production process |
WO2006011024A2 (en) | 2004-07-19 | 2006-02-02 | Glenmark Pharmaceuticals Ltd. | New tricyclic compounds useful for the treatment of inflammatory and allergic disorders: process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
US20090054358A1 (en) | 2004-07-19 | 2009-02-26 | The John Hopkins University | Flt3 inhibitors for immune suppression |
BRPI0514094A (pt) | 2004-08-02 | 2008-05-27 | Osi Pharm Inc | composto, composição, e, método de tratamento de distúrbio hiperproliferativo |
CA2578628A1 (en) | 2004-08-31 | 2006-03-09 | Biogen Idec Ma Inc. | Pyrimidinylpyrazoles as tgf-beta inhibitors |
GB0420722D0 (en) | 2004-09-17 | 2004-10-20 | Addex Pharmaceuticals Sa | Novel allosteric modulators |
JP5156378B2 (ja) | 2004-09-22 | 2013-03-06 | ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ | MDM2とp53の間の相互作用の阻害剤 |
US20060069260A1 (en) | 2004-09-28 | 2006-03-30 | Huiping Zhang | Preparation of N-aryl pyridones |
JP4223457B2 (ja) | 2004-10-06 | 2009-02-12 | 本田技研工業株式会社 | 車両の電動ステアリング装置 |
WO2006038734A1 (en) | 2004-10-08 | 2006-04-13 | Astellas Pharma Inc. | Pyridazinone derivatives cytokines inhibitors |
JP2008515980A (ja) | 2004-10-12 | 2008-05-15 | デコード ジェネティクス イーエイチエフ | 閉塞性動脈疾患のためのアリールスルホンアミドぺリ置換二環式化合物 |
TW200843761A (en) | 2004-10-28 | 2008-11-16 | Shionogi & Co | 3-carbamoyl-2-pyridone derivatives |
JP4973191B2 (ja) | 2004-11-10 | 2012-07-11 | 小野薬品工業株式会社 | 含窒素複素環化合物およびその医薬用途 |
JP2006142666A (ja) | 2004-11-19 | 2006-06-08 | Mitsubishi Chemicals Corp | 光学記録媒体用色素 |
WO2006055918A2 (en) | 2004-11-19 | 2006-05-26 | Pharmacopeia Drug Discovery, Inc. | One-dimensional qsar models |
JP2008520732A (ja) | 2004-11-23 | 2008-06-19 | ワイス | ゴナドトロピン放出ホルモン受容体アンタゴニスト |
CA2587178A1 (en) | 2004-11-24 | 2006-06-01 | Laboratoires Serono S.A. | Novel 4-arylamino pyridone derivatives as mek inhibitors for the treatment of hyperproliferative disorders |
ATE543803T1 (de) | 2004-11-24 | 2012-02-15 | Vertex Pharma | 3-ä2-(3-azylamino-2-oxo-2h-pyridin-1- yl)acetylaminoü-4-oxopentansäurederivate und deren verwendung als caspase-inhibitoren |
JP2008521805A (ja) | 2004-11-30 | 2008-06-26 | アーテシアン セラピューティクス, インコーポレイテッド | β−アドレナリン作用性受容体およびホスホジエステラーゼに対する阻害活性を有する強心性化合物 |
US8158652B2 (en) | 2004-12-01 | 2012-04-17 | Msd K.K. | Substituted pyridone derivative |
AU2005316396A1 (en) | 2004-12-17 | 2006-06-22 | Anadys Pharmaceuticals, Inc. | Pyridazinone compounds |
CN101098859B (zh) | 2004-12-23 | 2013-03-06 | 浙江海正药业股份有限公司 | 嘧啶酮类化合物及其制备和用途 |
US20060148842A1 (en) | 2004-12-29 | 2006-07-06 | Scialdone Mark A | Nepetalactams and N-substituted derivatives thereof |
EP1831175A1 (en) | 2004-12-29 | 2007-09-12 | E.I.Du pont de nemours and company | Dihydronepetalactams and n-substituted derivatives thereof |
JP2008527002A (ja) | 2005-01-13 | 2008-07-24 | サートリス ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド | 神経変性障害および血液凝固障害を予防および処置するための新規組成物 |
CA2595486A1 (en) | 2005-01-20 | 2006-07-27 | Sirtris Pharmaceuticals, Inc. | Use of sirtuin-activating compounds for treating flushing and drug induced weight gain |
US7582634B2 (en) | 2005-02-18 | 2009-09-01 | Wyeth | 7-substituted imidazo[4,5-c]pyridine antagonists of gonadotropin releasing hormone receptor |
US7534796B2 (en) | 2005-02-18 | 2009-05-19 | Wyeth | Imidazo[4,5-b]pyridine antagonists of gonadotropin releasing hormone receptor |
CN1676518B (zh) | 2005-03-17 | 2010-05-12 | 南开大学 | 4-取代苯基哒嗪类化合物及除草活性 |
RS51822B (en) | 2005-04-04 | 2012-02-29 | Eisai R. &D. Management Co. Ltd. | DIHYDROPYRIDINE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES AND Dementia |
EP1875912A4 (en) | 2005-04-08 | 2008-06-04 | Eisai R&D Man Co Ltd | MEANS OF TREATING UNWILLING MOVEMENTS |
CN1846699A (zh) | 2005-04-13 | 2006-10-18 | 中南大学湘雅医院 | 1-(取代苯基)-5-甲基-2-(1h) 吡啶酮(i)化合物用于制备抗除肾间质纤维化外其他器官纤维化或组织纤维化药物的应用 |
JO2787B1 (en) | 2005-04-27 | 2014-03-15 | امجين إنك, | Alternative amide derivatives and methods of use |
EA013239B1 (ru) | 2005-04-28 | 2010-04-30 | Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх | Новые соединения для лечения воспалительных заболеваний |
ES2600460T3 (es) * | 2005-05-10 | 2017-02-09 | Intermune, Inc. | Derivados de piridona-2-ona como moduladores del sistema de proteína cinasa activada por estrés |
ZA200709593B (en) * | 2005-05-10 | 2009-06-24 | Intermune Inc | Pyridone derivatives for modulating stress-activated protein kinase system |
GB0511190D0 (en) | 2005-06-01 | 2005-07-06 | Sterix Ltd | Use |
AU2006255009B2 (en) | 2005-06-07 | 2011-10-27 | Pharmacopeia L.L.C. | Azinone and diazinone V3 inhibitors for depression and stress disorders |
CN101193908B (zh) | 2005-06-08 | 2012-04-11 | 诺瓦提斯公司 | 有机化合物 |
AU2006254758B2 (en) | 2005-06-10 | 2012-04-05 | Merck Patent Gmbh | Oxindoles as kinase inhibitors |
WO2006138418A2 (en) | 2005-06-14 | 2006-12-28 | President And Fellows Of Harvard College | Improvement of cognitive performance with sirtuin activators |
JP2008543836A (ja) | 2005-06-15 | 2008-12-04 | ニューヨーク ブラッド センター | 複素環置換フェニルフランおよび関連化合物を含む抗ウイルス組成物 |
EP1898897A2 (en) | 2005-07-07 | 2008-03-19 | Sirtris Pharmaceuticals, Inc. | Methods and related compositions for treating or preventing obesity, insulin resistance disorders, and mitochondrial-associated disorders |
WO2007006591A2 (fr) | 2005-07-13 | 2007-01-18 | Bayer Cropscience Sa | Dihalogenation d'hydroxipyridones n,o-disubstituees et leurs utilisations |
JP2007063268A (ja) | 2005-08-05 | 2007-03-15 | Tanabe Seiyaku Co Ltd | 医薬組成物 |
JP2007056213A (ja) | 2005-08-26 | 2007-03-08 | Fujifilm Corp | 焼結含油軸受油用組成物、並びにそれを用いた軸受け装置及び摺動部材 |
TW200745034A (en) | 2005-09-01 | 2007-12-16 | Astellas Pharma Inc | New compounds |
JP2007080544A (ja) * | 2005-09-09 | 2007-03-29 | Citizen Electronics Co Ltd | 照明装置 |
NZ591443A (en) | 2005-09-22 | 2013-04-26 | Intermune Inc | Granule formation of pirfenidone and pharmaceutically acceptable excipients |
WO2007037543A1 (ja) | 2005-09-29 | 2007-04-05 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | ビアリールアミド誘導体 |
RU2008112691A (ru) | 2005-10-03 | 2009-10-10 | Оно Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp) | Азотсодержащее гетероциклическое соединение и его фармацевтическое применение |
WO2007044796A2 (en) | 2005-10-11 | 2007-04-19 | Nps Pharmaceuticals, Inc. | Pyridazinone compounds as calcilytics |
CA2626789A1 (en) | 2005-10-21 | 2007-04-26 | Exelixis, Inc. | Pyrimidinones as casein kinase ii (ck2) modulators |
JP2007145819A (ja) | 2005-10-28 | 2007-06-14 | Tanabe Seiyaku Co Ltd | 医薬組成物 |
WO2007053610A2 (en) | 2005-11-01 | 2007-05-10 | The Regents Of The University Of California | Methods of treating atrial fibrillation wtih pirfenidone |
KR101007489B1 (ko) | 2005-11-18 | 2011-01-12 | 에프. 호프만-라 로슈 아게 | 아자인돌-2-카복스아마이드 유도체 |
WO2007058392A1 (ja) | 2005-11-21 | 2007-05-24 | Japan Tobacco Inc. | ヘテロ環化合物およびその医薬用途 |
JP2009517390A (ja) | 2005-11-23 | 2009-04-30 | インターミューン インコーポレイテッド | ストレス活性化プロテインキナーゼ系を調節する方法 |
CA2630884A1 (en) | 2005-11-30 | 2007-06-07 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Inhibitors of c-met and uses thereof |
US7618982B2 (en) * | 2005-12-19 | 2009-11-17 | Nerviano Medical Sciences S.R.L. | Heteroarylpyrrolopyridinones active as kinase inhibitors |
US20090088574A1 (en) | 2005-12-21 | 2009-04-02 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Crystal of 1,2-dihydropyridine compound (type iv) |
CA2634056C (en) | 2005-12-21 | 2014-06-10 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Amorphous form of 1,2-dihydropyridine compound |
US7709501B2 (en) | 2005-12-23 | 2010-05-04 | Amgen Inc. | Vanilloid receptor ligands and their use in treatments |
UY30117A1 (es) | 2006-01-31 | 2007-06-29 | Tanabe Seiyaku Co | Compuesto amina trisustituido |
EP1982978B1 (en) | 2006-02-02 | 2014-08-27 | Kumiai Chemical Industry Co., Ltd. | Pyridone derivative and herbicide |
TW200803855A (en) | 2006-02-24 | 2008-01-16 | Kalypsys Inc | Quinolones useful as inducible nitric oxide synthase inhibitors |
US7728031B2 (en) | 2006-02-24 | 2010-06-01 | Abbott Laboratories | Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole derivatives |
WO2007104034A2 (en) | 2006-03-08 | 2007-09-13 | Takeda San Diego, Inc. | Glucokinase activators |
EP2004193A2 (en) | 2006-03-13 | 2008-12-24 | Merck & Co., Inc. | Ophthalmic compositions for treating ocular hypertension |
CN100396669C (zh) | 2006-03-15 | 2008-06-25 | 浙江省医学科学院 | 一种抗纤维化药物吡非尼酮的制备方法 |
JP5162574B2 (ja) | 2006-03-22 | 2013-03-13 | ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ | Mdm2及びp53間の相互作用のインヒビターとしての環式アルキルアミン誘導体 |
US20090264428A1 (en) | 2006-04-05 | 2009-10-22 | Baldwin John J | Renin Inhibitors |
US20090275581A1 (en) | 2006-04-05 | 2009-11-05 | Baldwin John J | Renin inhibitors |
EP2010225A4 (en) | 2006-04-13 | 2010-04-21 | Cornell Res Foundation Inc | METHODS AND COMPOSITIONS FOR TARGETING C-REL |
WO2007127475A2 (en) | 2006-04-28 | 2007-11-08 | Northwestern University | Pyridazines for demyelinating diseases and neuropathic pain |
EP2015750A2 (en) | 2006-04-28 | 2009-01-21 | Northwestern University | Compositions and treatments using pyridazine compounds and cholinesterase inhibitors |
AU2007246869B2 (en) | 2006-05-04 | 2012-10-18 | Macrophage Pharma Limited | p38 MAP kinase inhibitors |
EA015942B1 (ru) | 2006-05-05 | 2011-12-30 | Милленниум Фамэсьютикэлс, Инк. | Замещенные имидазолы, композиция на их основе, способ профилактики или лечения нежелательного тромбообразования с их помощью и способ ингибирования коагуляции образцов крови |
WO2007139150A1 (ja) | 2006-05-30 | 2007-12-06 | The University Of Tokushima | TNFα阻害物質を含有してなる抗インフルエンザウイルス剤 |
WO2007146712A2 (en) | 2006-06-09 | 2007-12-21 | Kemia, Inc. | Therapy using cytokine inhibitors |
JP5213852B2 (ja) | 2006-06-15 | 2013-06-19 | シャンハイ ゲノミックス インク | 放射線肺障害の予防及び治療のためのピリドン系誘導体の使用 |
GB0612428D0 (en) | 2006-06-22 | 2006-08-02 | Prolysis Ltd | Antibacterial agents |
GB0724349D0 (en) | 2007-12-13 | 2008-01-30 | Prolysis Ltd | Antibacterial agents |
ES2436028T3 (es) | 2006-06-23 | 2013-12-26 | Radius Health, Inc. | Tratamiento de síntomas vasomotores con moduladores selectivos de receptores de estrógeno |
MX2009000661A (es) | 2006-07-19 | 2009-03-27 | Univ Georgia Res Found | Piridinon-diceto-acidos: inhibidores de replicacion de vih en terapia de combinacion. |
DE602007006835D1 (de) * | 2006-07-20 | 2010-07-08 | Amgen Inc | Substituierte pyridonverbindungen und anwendungsverfahren |
MX2009000884A (es) | 2006-07-25 | 2009-06-05 | Cephalon Inc | Derivados de piridizinona. |
JP4747985B2 (ja) | 2006-08-02 | 2011-08-17 | コニカミノルタオプト株式会社 | 光学フィルム、それを用いた偏光板及び液晶表示装置 |
AU2007279550B2 (en) | 2006-08-02 | 2012-08-09 | Lg Life Sciences Ltd. | Caspase inhibitors based on pyridazinone scaffold |
WO2008022979A1 (en) | 2006-08-25 | 2008-02-28 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | New pyridone derivatives with mch antagonistic activity and medicaments comprising these compounds |
CN100516126C (zh) | 2006-09-06 | 2009-07-22 | 北京理工大学 | 一种离子液体 |
PE20080839A1 (es) | 2006-09-11 | 2008-08-23 | Cgi Pharmaceuticals Inc | Determinadas amidas sustituidas, metodo de elaboracion y metodo de uso de las mismas |
JP2008076948A (ja) | 2006-09-25 | 2008-04-03 | Konica Minolta Medical & Graphic Inc | 感光性平版印刷版材料 |
PT2089364E (pt) | 2006-11-08 | 2013-08-26 | Bristol Myers Squibb Co | Compostos de piridinona |
KR20080045538A (ko) | 2006-11-20 | 2008-05-23 | 에스케이케미칼주식회사 | 피리딘 화합물을 포함하는 염증 및 면역질환 치료용 약제조성물 |
CN1962642A (zh) | 2006-11-21 | 2007-05-16 | 南开大学 | 具有除草活性的三氟甲基苯基哒嗪类衍生物及制备方法 |
GB0624105D0 (en) | 2006-12-01 | 2007-01-10 | Sterix Ltd | Use |
JP5290192B2 (ja) | 2006-12-05 | 2013-09-18 | ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ | Mch−1に媒介される疾患における使用のための新規な置換されたジアザ−スピロ−ピリジノン誘導体 |
CN101636386A (zh) | 2006-12-14 | 2010-01-27 | 安斯泰来制药有限公司 | 用作crth2拮抗剂和抗过敏剂的多环酸化合物 |
WO2008076562A1 (en) | 2006-12-14 | 2008-06-26 | Eli Lilly And Company | 5- [4- (azetidin-3-yl0xy) -phenyl] -2-phenyl-5h-thiaz0l0 [5,4-c] pyridin-4-0ne derivatives and their use as mch receptor antagonists |
WO2008079787A2 (en) | 2006-12-20 | 2008-07-03 | Takeda San Diego, Inc. | Glucokinase activators |
WO2008080056A2 (en) | 2006-12-21 | 2008-07-03 | Sloan-Kettering Institute For Cancer Research | Pyridazinones and furan-containing compounds |
JP2010513519A (ja) | 2006-12-22 | 2010-04-30 | ミレニアム・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド | キナーゼインヒビター活性を有するある種のピラゾリン誘導体 |
BRPI0720862A2 (pt) * | 2006-12-27 | 2014-02-25 | Sanofi Aventis | Derivados de isoquinolina e isoquinolinona substituídos como inibidores de rho-cinase |
WO2008091555A2 (en) * | 2007-01-22 | 2008-07-31 | Gtx, Inc. | Nuclear receptor binding agents |
US9623021B2 (en) | 2007-01-22 | 2017-04-18 | Gtx, Inc. | Nuclear receptor binding agents |
CN101235030A (zh) | 2007-01-30 | 2008-08-06 | 中南大学 | 1-取代-5-三氟甲基-2-(1h)吡啶酮化合物、制备方法及其用途 |
EP2114898A2 (en) | 2007-02-16 | 2009-11-11 | Amgen Inc. | Nitrogen-containing heterocyclyl ketones and their use as c-met inhibitors |
DE102007007751A1 (de) | 2007-02-16 | 2008-08-21 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Neue substituierte Arylsulfonylglycine, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel |
WO2008106202A1 (en) | 2007-02-27 | 2008-09-04 | Housey Gerard M | Theramutein modulators |
JP5134834B2 (ja) | 2007-03-01 | 2013-01-30 | 東ソー株式会社 | 5,5−二置換−3−ピロリン−2−オン誘導体の製造方法 |
TW200900065A (en) | 2007-03-07 | 2009-01-01 | Janssen Pharmaceutica Nv | 3-cyano-4-(4-pyridinyloxy-phenyl)-pyridin-2-one derivatives |
EP2073799A4 (en) | 2007-03-12 | 2009-08-19 | Vm Discovery Inc | NOVEL ACTIVE SUBSTANCES FROM CALCIUMIONAL CHANNEL MODULATORS |
GB0722769D0 (en) | 2007-11-21 | 2008-01-02 | Biolipox Ab | New compounds |
PE20081882A1 (es) | 2007-03-15 | 2008-12-27 | Schering Corp | Derivados de piridazinona utiles como inhibidores de glucano sintasa |
CA2680398A1 (en) | 2007-03-20 | 2008-09-25 | Curis, Inc. | Raf kinase inhibitors containing a zinc binding moiety |
WO2008121407A1 (en) | 2007-03-30 | 2008-10-09 | The Regents Of The University Of California | In vivo imaging of sulfotransferases |
US8283351B2 (en) | 2007-04-02 | 2012-10-09 | Institute For Oneworld Health | Cyclic and acyclic hydrazine derivatives compositions including them and uses thereof |
PT2137184E (pt) | 2007-04-03 | 2013-08-01 | Array Biopharma Inc | Compostos imidazo[1,2-a]piridina como inibidores do receptor de tirosina quinase |
US20100130471A1 (en) | 2007-04-05 | 2010-05-27 | Baldwin John J | Renin Inhibitors |
WO2008124575A1 (en) | 2007-04-05 | 2008-10-16 | Smithkline Beecham Corporation | Renin inhibitors |
US20100129933A1 (en) | 2007-04-26 | 2010-05-27 | Forschungszentrum Karlsruhe Gmbh | Method for detecting the binding between mdm2 and the proteasome |
TW200904421A (en) | 2007-05-03 | 2009-02-01 | Astellas Pharma Inc | New compounds |
US8969386B2 (en) | 2007-05-09 | 2015-03-03 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of CFTR |
US8178091B2 (en) | 2007-05-21 | 2012-05-15 | University Of Washington | Compositions and methods for the treatment of respiratory disorders |
MX2007006349A (es) | 2007-05-29 | 2009-02-18 | Cell Therapy And Technology S | Nuevo proceso de sintesis para la obtencion de 5-metil-1-fenil-2-(ih)-piridona, composicion y uso de la misma. |
WO2008147169A2 (es) | 2007-05-29 | 2008-12-04 | Cell Therapy Technology, S.A. De C.V. | Microemolsion conteniendo pirfenidona |
US7928111B2 (en) | 2007-06-08 | 2011-04-19 | Senomyx, Inc. | Compounds including substituted thienopyrimidinone derivatives as ligands for modulating chemosensory receptors |
US9603848B2 (en) | 2007-06-08 | 2017-03-28 | Senomyx, Inc. | Modulation of chemosensory receptors and ligands associated therewith |
DE102007028406A1 (de) | 2007-06-20 | 2008-12-24 | Bayer Healthcare Ag | Substituierte Oxazolidinone und ihre Verwendung |
NZ599643A (en) | 2007-06-20 | 2013-11-29 | Auspex Pharmaceuticals Inc | Substituted N-aryl pyridinones as fibrotic inhibitors |
US20100168174A1 (en) | 2007-07-13 | 2010-07-01 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Combination of AMPA Receptor Antagonists and Acetylcholinesterase Inhibitors for the Treatment of Neuropathic Pain |
EP2164487A1 (en) | 2007-07-13 | 2010-03-24 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Ampa receptor antagonists and zonisamide for neuropathic pain |
JP2010533127A (ja) | 2007-07-13 | 2010-10-21 | コミッサリア ア レネルジー アトミーク エ オ ゼネルジ ザルタナテイヴ | 神経因性疼痛のためのampa受容体アンタゴニストおよびアルドースレダクターゼ阻害剤 |
PE20090449A1 (es) | 2007-07-17 | 2009-04-18 | Bristol Myers Squibb Co | Agonistas de receptor acoplado a proteina g gpr119 de piridona |
DE102007035333A1 (de) | 2007-07-27 | 2009-01-29 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Neue substituierte Arylsulfonylglycine, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel |
EP2174547B1 (en) | 2007-08-10 | 2017-01-18 | Kumiai Chemical Industry CO., LTD. | Pest control agent composition and pest controlling method |
MX2007009796A (es) | 2007-08-14 | 2009-02-25 | Cell Therapy And Technology S | Gel conteniendo pirfenidona. |
CN101371833A (zh) | 2007-08-23 | 2009-02-25 | 中南大学 | 1-芳基-2(1h)-吡啶酮类化合物在制备治疗皮肤瘙痒药物中的应用 |
WO2009029625A1 (en) | 2007-08-27 | 2009-03-05 | Kalypsys, Inc. | 4- [heterocyclyl-methyl] -8-fluoro-quinolin-2-ones useful as nitric oxide synthase inhibitors |
WO2009035598A1 (en) | 2007-09-10 | 2009-03-19 | Concert Pharmaceuticals, Inc. | Deuterated pirfenidone |
TW200927731A (en) | 2007-09-14 | 2009-07-01 | Ortho Mcneil Janssen Pharm | 1,3-disubstituted-4-phenyl-1H-pyridin-2-ones |
WO2009039773A1 (fr) | 2007-09-19 | 2009-04-02 | Central South University | Nouvelle utilisation thérapeutique d'une aryl-2(1h)-pyridone substituée en position 1 |
WO2009054544A1 (en) | 2007-10-26 | 2009-04-30 | Eisai R & D Management Co., Ltd. | Ampa receptor antagonists for parkinson's disease and movement disorders |
WO2009054543A1 (en) | 2007-10-26 | 2009-04-30 | Eisai R & D Management Co., Ltd. | Ampa receptor antagonists and zonisamide for parkinson's disease and movement disorders |
CN101842359A (zh) | 2007-10-31 | 2010-09-22 | 日产化学工业株式会社 | 哒嗪酮化合物和p2x7受体抑制剂 |
JP5479105B2 (ja) | 2007-11-05 | 2014-04-23 | 国立大学法人佐賀大学 | 新規ユビキリン結合性小分子 |
US20120149698A1 (en) | 2007-11-22 | 2012-06-14 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Nouvel compounds |
EP2227233B1 (en) | 2007-11-30 | 2013-02-13 | Newlink Genetics | Ido inhibitors |
US8609413B2 (en) | 2007-12-11 | 2013-12-17 | Research Development Foundation | Neurons, astrocytes and oligodendrocytes differentiated from a mammalian pluripotent or neural stem cells exposed to a pyridine deriviative |
JP2011507799A (ja) | 2007-12-26 | 2011-03-10 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | 癲癇のためのampa受容体アンタゴニストおよびゾニサミド |
US20100297181A1 (en) | 2007-12-26 | 2010-11-25 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | AMPA Receptor Antagonists for Epilepsy, Mental Disorders or Deficits in Sensory Organ |
ES2531396T3 (es) | 2008-01-23 | 2015-03-13 | Bristol Myers Squibb Co | Proceso para preparar compuestos de piridinona |
MX2010008382A (es) | 2008-01-30 | 2010-11-25 | Cephalon Inc | Derivados de piperidina espirociclicos substituidos, como ligandos de receptores de histamina-3 (h3). |
EP2257171B1 (en) | 2008-02-25 | 2016-02-10 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Tetrahydro-1h-pyrrolo-fused pyridones |
US8093210B2 (en) | 2008-03-07 | 2012-01-10 | Solanan, Inc. | Treatment of sepsis with 5-ethyl-1-phenyl-2(1H)-pyridone |
US8349864B2 (en) | 2008-03-25 | 2013-01-08 | New Mexico Technical Research Foundation | Pyrano [3,2-C] pyridones and related heterocyclic compounds as pharmaceutical agents for treating disorders responsive to apoptosis, antiproliferation or vascular disruption, and the use thereof |
US20090246198A1 (en) | 2008-03-31 | 2009-10-01 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Mapk/erk kinase inhibitors and methods of use thereof |
WO2009124119A2 (en) | 2008-04-01 | 2009-10-08 | The Trustes of Columbia University in the City of New York | Phosphodiesterase inhibitors and uses thereof |
WO2009124553A2 (en) | 2008-04-09 | 2009-10-15 | Neurokey A/S | Use of hypothermia inducing drugs |
WO2009135299A1 (en) | 2008-05-05 | 2009-11-12 | Merck Frosst Canada Ltd. | 3, 4 - substituted piperidine derivatives as renin inhibitors |
EP2328586A2 (en) | 2008-05-20 | 2011-06-08 | Cephalon, Inc. | Substituted pyridazinone derivatives as histamine-3 (h3) receptor ligands |
CA2726588C (en) | 2008-06-03 | 2019-04-16 | Karl Kossen | Compounds and methods for treating inflammatory and fibrotic disorders |
BRPI0914772A2 (pt) | 2008-06-25 | 2015-10-20 | Envivo Pharmaceuticals Inc | compostos heterocíclicos 1,2-dissubstituídos |
SG192439A1 (en) | 2008-06-27 | 2013-08-30 | Novartis Ag | Organic compounds |
CA2730511C (en) | 2008-07-11 | 2013-06-11 | Robert Epple | 4-phenoxymethylpiperidines as modulators of gpr119 activity |
TW201006821A (en) | 2008-07-16 | 2010-02-16 | Bristol Myers Squibb Co | Pyridone and pyridazone analogues as GPR119 modulators |
US20110166124A1 (en) | 2008-07-23 | 2011-07-07 | Mccormick Kevin D | Tricyclic spirocycle derivatives and methods of use |
AU2009283195A1 (en) | 2008-08-18 | 2010-02-25 | Yale University | MIF modulators |
JP2012500850A (ja) | 2008-08-25 | 2012-01-12 | グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー | プロリルヒドロキシラーゼ阻害剤 |
WO2010029299A1 (en) | 2008-09-12 | 2010-03-18 | Biolipox Ab | Pyrimidinone derivaties for use as medicaments |
WO2010044885A2 (en) | 2008-10-17 | 2010-04-22 | Whitehead Institute For Biomedical Research | Soluble mtor complexes and modulators thereof |
US8703962B2 (en) | 2008-10-24 | 2014-04-22 | Purdue Pharma L.P. | Monocyclic compounds and their use as TRPV1 ligands |
WO2010048716A1 (en) | 2008-10-29 | 2010-05-06 | Pacific Therapeutics Ltd. | Composition and method for treating fibrosis |
US7635707B1 (en) | 2008-11-10 | 2009-12-22 | Intermune, Inc. | Pirfenidone treatment for patients with atypical liver function |
WO2010065755A1 (en) | 2008-12-04 | 2010-06-10 | Concert Pharmaceuticals, Inc. | Deuterated pyridinones |
RU2016116516A (ru) | 2008-12-08 | 2018-12-07 | Мандифарма Интернэшнл Корпорейшн Лимитед | Композиции ингибиторов тирозинкиназных рецепторов белков |
US20110237622A1 (en) | 2008-12-10 | 2011-09-29 | Merck Frosst Canada Ltd. | Renin inhibitors |
AU2009325128B2 (en) | 2008-12-11 | 2015-01-29 | Shionogi & Co., Ltd. | Synthesis of carbamoylpyridone HIV integrase inhibitors and intermediates |
CA2772760A1 (en) | 2008-12-23 | 2010-07-01 | President And Fellows Of Harvard College | Small molecule inhibitors of necroptosis |
KR101634625B1 (ko) | 2009-01-07 | 2016-06-30 | 헨켈 아이피 앤드 홀딩 게엠베하 | 과산화수소 복합체 및 이의 혐기성 접착제의 경화 시스템에서의 용도 |
CN102292124A (zh) | 2009-01-26 | 2011-12-21 | 英特芒尼公司 | 用于治疗急性心肌梗死和相关疾患的方法 |
US20110288090A1 (en) | 2009-02-02 | 2011-11-24 | Armstrong Donna J | Inhibitors of AKT Activity |
EP3006031A1 (en) | 2009-02-05 | 2016-04-13 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Pyridazinone compounds |
EP2406233B1 (en) | 2009-03-09 | 2013-11-13 | Bristol-Myers Squibb Company | Aza pyridone analogs useful as melanin concentrating hormone receptor-1 antagonists |
US8563583B2 (en) | 2009-03-09 | 2013-10-22 | Bristol-Myers Squibb Company | Pyridone analogs useful as melanin concentrating hormone receptor-1 antagonists |
WO2010107816A2 (en) | 2009-03-16 | 2010-09-23 | Promega Corporation | Nucleic acid binding dyes and uses therefor |
WO2010108652A1 (en) | 2009-03-27 | 2010-09-30 | Ardea Biosciences Inc. | Dihydropyridin sulfonamides and dihydropyridin sulfamides as mek inhibitors |
PT2601840T (pt) | 2009-04-20 | 2017-04-03 | Marrone Bio Innovations Inc | Agentes químicos e biológicos para controlo de moluscos |
US8367836B2 (en) | 2009-04-27 | 2013-02-05 | Elan Pharmaceuticals, Inc. | Pyridinone antagonists of alpha-4 integrins |
JP2012131708A (ja) | 2009-04-28 | 2012-07-12 | Nissan Chem Ind Ltd | 4位置換ピリダジノン化合物及びp2x7受容体阻害剤 |
MX2011011735A (es) | 2009-05-04 | 2011-11-29 | Plexxikon Inc | Compuestos y metodos para la inhibicion de renina, e indicaciones para ello. |
SG176053A1 (en) | 2009-05-15 | 2011-12-29 | Intermune Inc | Methods of treating hiv patients with anti-fibrotics |
WO2010135470A1 (en) | 2009-05-19 | 2010-11-25 | Intermune, Inc. | Pifenidone derivatives for treating bronchial asthma |
KR101478133B1 (ko) | 2009-05-25 | 2014-12-31 | 센트럴 사우스 유니버시티 | 1-(치환된 벤질기)-5-트리플루오로메틸-2-(1h)피리돈 화합물 및 그 염의 제조방법 및 용도 |
CN102149682B (zh) | 2009-05-25 | 2012-12-05 | 中南大学 | 1-(取代芳基)-5-三氟甲基-2-(1h)吡啶酮化合物及其盐的制备方法及其用途 |
WO2010141592A2 (en) | 2009-06-02 | 2010-12-09 | Marquette University | Chemical fragment screening and assembly utilizing common chemistry for nmr probe introduction and fragment linkage |
WO2010141539A1 (en) | 2009-06-03 | 2010-12-09 | Glaxosmithkline Llc | Bis-pyridylpyridones as melanin-concentrating hormone receptor 1 antagonists |
US20120071459A1 (en) | 2009-06-03 | 2012-03-22 | Glaxosmithkline Llc | Bis-pyridylpyridones as melanin-concentrating hormone receptor 1 antagonists |
WO2010141540A1 (en) | 2009-06-03 | 2010-12-09 | Glaxosmithkline Llc | Bis-pyridylpyridones as melanin-concentrating hormone receptor 1 antagonists |
TWI434833B (zh) | 2009-06-03 | 2014-04-21 | Intermune Inc | 用於合成吡非尼酮(pirfenidone)的改良方法 |
WO2010141538A1 (en) | 2009-06-03 | 2010-12-09 | Glaxosmithkline Llc | Bis-pyridylpyridones as melanin-concentrating hormone receptor 1 antagonists |
WO2011055270A1 (en) | 2009-11-04 | 2011-05-12 | Wyeth Llc | Indole based receptor crth2 antagonists |
US8084475B2 (en) | 2009-12-04 | 2011-12-27 | Intermune, Inc. | Pirfenidone therapy and inducers of cytochrome P450 |
TW201143768A (en) | 2009-12-15 | 2011-12-16 | Lundbeck & Co As H | Pyridone derivatives as NK3 antagonists |
WO2011077711A1 (ja) | 2009-12-22 | 2011-06-30 | 興和株式会社 | 新規な2-ピリドン誘導体及びこれを含有する医薬 |
US9099961B2 (en) * | 2010-04-19 | 2015-08-04 | Rf Micro Devices, Inc. | Output impedance compensation of a pseudo-envelope follower power management system |
AU2011242683A1 (en) | 2010-04-23 | 2012-12-13 | Kineta, Inc. | Anti-viral compounds |
ES2792799T3 (es) | 2010-06-28 | 2020-11-12 | Merck Patent Gmbh | [1,8]naftiridinas 2,4-diaril-sustituidas como inhibidores de quinasas para su uso contra el cáncer |
WO2012035078A1 (en) | 2010-09-16 | 2012-03-22 | Novartis Ag | 17α-HYDROXYLASE/C17,20-LYASE INHIBITORS |
CN102020651B (zh) | 2010-11-02 | 2012-07-18 | 北京赛林泰医药技术有限公司 | 6-芳基氨基吡啶酮甲酰胺mek抑制剂 |
US8859573B2 (en) | 2010-12-06 | 2014-10-14 | Glaxo Group Limited | Pyrimidinone and pyridinone compounds for use in the treatment of diseases or conditions mediated by Lp-PLA2 |
KR101928505B1 (ko) | 2011-01-28 | 2018-12-12 | 에스케이바이오팜 주식회사 | 피리돈 유도체 및 이를 포함하는 약학적 조성물 |
KR101925971B1 (ko) | 2011-01-28 | 2018-12-06 | 에스케이바이오팜 주식회사 | 피리돈 유도체 및 이를 포함하는 약학적 조성물 |
US10105356B2 (en) | 2011-01-31 | 2018-10-23 | Avalyn Pharma Inc. | Aerosol pirfenidone and pyridone analog compounds and uses thereof |
US10092552B2 (en) | 2011-01-31 | 2018-10-09 | Avalyn Pharma Inc. | Aerosol pirfenidone and pyridone analog compounds and uses thereof |
WO2012107831A1 (en) | 2011-02-11 | 2012-08-16 | Signa S.A. De C.V. | Method of making a pyridone compound, 5-ethyl-1-phenyl-2-(1h)-pyridone, and intermediates thereof |
FI20115234A0 (fi) | 2011-03-08 | 2011-03-08 | Biotie Therapies Corp | Uusia pyridatsinoni- ja pyridoniyhdisteitä |
CN103561741A (zh) | 2011-03-08 | 2014-02-05 | 奥斯拜客斯制药有限公司 | 取代的n-芳基吡啶酮 |
US20150164874A1 (en) | 2011-05-25 | 2015-06-18 | Intermune, Inc. | Pirfenidone and anti-fibrotic therapy in selected patients |
CN102816175B (zh) | 2011-06-09 | 2015-12-16 | 上海汇伦生命科技有限公司 | 一种杂环并吡啶酮类化合物,其中间体、制备方法和用途 |
WO2012175514A1 (en) | 2011-06-21 | 2012-12-27 | Bayer Intellectual Property Gmbh | Pyridinone derivatives and pharmaceutical compositions thereof |
MX2011007675A (es) | 2011-07-19 | 2012-07-11 | Cell Therapy And Technology S A De C V | Procedimiento para la fabricacion de una composicion farmaceutica en forma de tabletas de liberacion prolongada conteniendo pirfenidona y su aplicacion en la regresion de la insuficiencia renal cronica, contractura capsular mamaria y fibrosis hepatica humanas. |
JPWO2013018685A1 (ja) | 2011-07-29 | 2015-03-05 | 東レ株式会社 | ラクタム誘導体及びその医薬用途 |
EP2744496A4 (en) | 2011-08-16 | 2015-04-08 | Baker Idi Heart And Diabetes Inst Holdings Ltd | FORMULATIONS WITH TAXED RELEASE |
US9085578B2 (en) * | 2012-02-20 | 2015-07-21 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Heterocyclic compound |
EP2817308B1 (en) * | 2012-02-23 | 2016-09-07 | AbbVie Inc. | Pyridopyrimidinone inhibitors of kinases |
SI2820009T1 (en) | 2012-03-01 | 2018-05-31 | Array Biopharma, Inc. | Serine / Threonine kinase inhibitors |
WO2013142390A1 (en) | 2012-03-21 | 2013-09-26 | Gtx, Inc. | Aldo-keto reductase subfamily 1c3 (akr1c3) inhibitors |
MX346763B (es) | 2012-03-28 | 2017-03-31 | Cell Therapy And Tech S A De C V | Composición tópica semisólida conteniendo pirfenidona y dialil óxido de disulfuro modificado (odd-m) para eliminar o prevenir el acné. |
JP6186434B2 (ja) | 2012-07-18 | 2017-08-23 | サンシャイン・レイク・ファーマ・カンパニー・リミテッドSunshine Lake Pharma Co.,Ltd. | 窒素複素環誘導体及びその医薬品への応用 |
WO2014018668A2 (en) | 2012-07-24 | 2014-01-30 | Genoa Pharmaceuticals, Inc. | Aerosol pirfenidone and pyridone analog compounds and uses thereof |
AR092742A1 (es) | 2012-10-02 | 2015-04-29 | Intermune Inc | Piridinonas antifibroticas |
US20140094456A1 (en) | 2012-10-02 | 2014-04-03 | Intermune, Inc. | Anti-fibrotic pyridinones |
WO2014125408A2 (en) * | 2013-02-12 | 2014-08-21 | Aurigene Discovery Technologies Limited | Substituted 1h-pyrrolopyridinone derivatives as kinase inhibitors |
WO2015153683A1 (en) * | 2014-04-02 | 2015-10-08 | Intermune, Inc. | Anti-fibrotic pyridinones |
JP6256187B2 (ja) | 2014-05-14 | 2018-01-10 | 株式会社デンソー | 判定帰還型等化器 |
-
2015
- 2015-03-31 WO PCT/US2015/023712 patent/WO2015153683A1/en active Application Filing
- 2015-03-31 US US15/128,061 patent/US10233195B2/en active Active
- 2015-03-31 CA CA2943363A patent/CA2943363A1/en active Pending
- 2015-03-31 MX MX2016012808A patent/MX2016012808A/es unknown
- 2015-03-31 CN CN201910488875.3A patent/CN110452216B/zh active Active
- 2015-03-31 KR KR1020167030537A patent/KR102373700B1/ko active IP Right Grant
- 2015-03-31 RU RU2016137181A patent/RU2692485C2/ru active
- 2015-03-31 JP JP2016558311A patent/JP6525437B2/ja active Active
- 2015-03-31 CN CN201580029019.1A patent/CN106459042B/zh active Active
- 2015-03-31 EP EP15772368.5A patent/EP3126362B1/en active Active
-
2019
- 2019-01-16 US US16/249,024 patent/US10544161B2/en active Active
- 2019-02-06 JP JP2019019681A patent/JP6745926B2/ja active Active
-
2020
- 2020-05-15 JP JP2020085698A patent/JP2020128418A/ja active Pending
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
EP3126362A4 (en) | 2017-08-16 |
MX2016012808A (es) | 2017-01-05 |
KR102373700B1 (ko) | 2022-03-11 |
JP2017512784A (ja) | 2017-05-25 |
CN110452216B (zh) | 2022-08-26 |
EP3126362A1 (en) | 2017-02-08 |
RU2016137181A3 (ru) | 2018-10-08 |
CN110452216A (zh) | 2019-11-15 |
JP2020128418A (ja) | 2020-08-27 |
WO2015153683A8 (en) | 2016-10-13 |
US20170121345A1 (en) | 2017-05-04 |
JP2019070047A (ja) | 2019-05-09 |
EP3126362B1 (en) | 2022-01-12 |
US20190144467A1 (en) | 2019-05-16 |
JP6525437B2 (ja) | 2019-06-05 |
RU2692485C2 (ru) | 2019-06-25 |
BR112016022715A2 (pt) | 2017-08-15 |
KR20160138289A (ko) | 2016-12-02 |
CN106459042B (zh) | 2019-06-28 |
US10233195B2 (en) | 2019-03-19 |
CN106459042A (zh) | 2017-02-22 |
US10544161B2 (en) | 2020-01-28 |
CA2943363A1 (en) | 2015-10-08 |
WO2015153683A1 (en) | 2015-10-08 |
JP6745926B2 (ja) | 2020-08-26 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2016137181A (ru) | Противофиброзные пиридиноны | |
JP2016515560A5 (ru) | ||
JP2019509276A5 (ru) | ||
JP2010539110A5 (ru) | ||
JP2017517538A5 (ru) | ||
JP2016518328A5 (ru) | ||
JP2017511360A5 (ru) | ||
JP2015514808A5 (ru) | ||
JP2016500661A5 (ru) | ||
JP2013502431A5 (ru) | ||
JP2016526540A5 (ru) | ||
JP2016520131A5 (ru) | ||
JP2013545785A5 (ru) | ||
JP2013527175A5 (ru) | ||
JP2010523522A5 (ru) | ||
JP2014521662A5 (ru) | ||
JP2013209405A5 (ru) | ||
RU2018112312A (ru) | Пиридинондикарбоксамиды для применения в качестве ингибиторов бромодомена | |
JP2013520443A5 (ru) | ||
RU2013144571A (ru) | Алинзамещенные хиназолины и способы их применения | |
RU2017104856A (ru) | Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых средств | |
JP2016528273A5 (ru) | ||
EA201791816A1 (ru) | Ингибиторы kv1.3 и их применение в медицине | |
JP2020511547A5 (ru) | ||
JP2020532545A5 (ru) |