RU2017104856A - Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых средств - Google Patents

Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых средств Download PDF

Info

Publication number
RU2017104856A
RU2017104856A RU2017104856A RU2017104856A RU2017104856A RU 2017104856 A RU2017104856 A RU 2017104856A RU 2017104856 A RU2017104856 A RU 2017104856A RU 2017104856 A RU2017104856 A RU 2017104856A RU 2017104856 A RU2017104856 A RU 2017104856A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
ring
carbon atoms
optionally
paragraphs
Prior art date
Application number
RU2017104856A
Other languages
English (en)
Inventor
Эндрю ХИТОН
Элеанор АЙФФЕ
Нарендер ПОТТАБАТХИНИ
Питер ГАННИНГ
Original Assignee
Новоджен Лтд
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новоджен Лтд filed Critical Новоджен Лтд
Publication of RU2017104856A publication Critical patent/RU2017104856A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/08—Indoles; Hydrogenated indoles with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/18—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D209/24—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals with an alkyl or cycloalkyl radical attached to the ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings

Claims (90)

1. Соединение формулы (I) или фармацевтически приемлемое лекарственное средство или пролекарство на его основе:
Figure 00000001
(I),
где
R1 и R2 независимо представляют собой H или C1-C6-алкил;
R3 представляет собой N(R7)2 или 3-7-членное карбоциклическое кольцо, где 1-3 атома углерода в кольце необязательно могут быть заменены S, N, O, NH или NR7, и где кольцо необязательно может быть замещено R7;
R4 и R5 независимо представляют собой
Figure 00000002
или 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо, где 1-3 атома углерода в кольце необязательно могут быть заменены S, N, O, NH или NR8, и где кольцо необязательно может быть замещено R8;
R6 представляет собой C1-C6-алкильную группу, C2-C6-алкеновую группу или моноциклическое или бициклическое карбоциклическое кольцо, содержащее 5-10 атомов углерода в кольце, где 1 или 2 атома углерода в кольце необязательно могут быть заменены S, O, N, NH или NR7, и где кольцо необязательно может быть замещено R8, или R6 представляет собой
Figure 00000003
;
X1 представляет собой алкильную группу, содержащую 1-10 атомов углерода, или алкеновую группу, содержащую 2-10 атомов углерода;
X2, X3 и X4 независимо отсутствуют или выбраны из группы, включающей S, O, NH, NH(R7), C(O), C(O)NH, алкильную группу, содержащую 1-10 атомов углерода, алкеновую группу, содержащую 2-10 атомов углерода, CH(R7)CHC(R7)C(O), (CH2)0-5C(R7)C(R7)(CH2)0-5 и 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо, где 1-3 атома углерода в кольце необязательно могут быть заменены S, N, O, NH или NR7;
X5 представляет собой O, NH, NR7 или S;
R7 представляет собой H, C1-C6-алкил, (CH2)1-5OMe, CF3, CN или OCF3; и
R8 представляет собой H, OH, алкил, алкенил, галоген, алкокси, амино, алкиламино, диалкиламино или диоксолановое кольцо, конденсированное с 2 смежными атомами углерода из R4, R5 или R6.
2. Соединение по п. 1, где X1 представляет собой алкильную группу, содержащую 1-10 атомов углерода.
3. Соединение по п. 1 или 2, где R3 представляет собой N(R7)2 или 4-, 5-, 6- или 7-членное карбоциклическое кольцо, где 1-3 атома углерода в кольце необязательно могут быть заменены S, N, O, NH или NR7, и где кольцо необязательно может быть замещено R7.
4. Соединение по п. 3, где карбоциклическое кольцо представляет собой циклоалкильную группу.
5. Соединение по любому из пп. 1, 2, 4, где R1 и R2 независимо представляют собой C1-C6алкил.
6. Соединение по п. 1, где X2, X3 и X4 независимо выбраны из группы, включающей S, O, NH, NHR7, C(O), C(O)NH, алкильную группу, содержащую 1-10 атомов углерода, CH(R7)CHC(R7)C(O), (CH2)0-5C(R7)C(R7)(CH2)0-5 и 5-членное карбоциклическое кольцо, где 1-3 атома углерода в кольце необязательно могут быть заменены S, N, O, NH или NR7.
7. Соединение по п. 6, где алкильная группа содержит 1-5 атомов углерода.
8. Соединение по п. 6, где карбоциклическое кольцо представляет собой арильную группу.
9. Соединение по п. 6 или 8, где в карбоциклическом кольце 1 или 2 атома углерода в кольце необязательно могут быть заменены S, N, O, NH или NR7.
10. Соединение по любому из пп. 1, 2, 4, 6-8, где R4 и R5 независимо представляют собой 5- или 6-членную арильную или циклоалкильную группу, где 1-3 атома углерода в кольце необязательно могут быть заменены S, N, O, NH или NR8, и где кольцо необязательно может быть замещено R8.
11. Соединение по любому из пп. 1, 2, 4, 6-8, где R6 представляет собой C1-C6-алкильную группу или моноциклическую или бициклическую арильную группу, содержащую 6-10 атомов углерода в кольце, где 1 или 2 атома углерода в кольце необязательно могут быть заменены S, O, N, NH или NR7, и где кольцо необязательно может быть замещено R8, или R6 представляет собой
Figure 00000003
.
12. Соединение по п. 11, где C1-C6-алкильная группа представляет собой CH3 или CH2CH3.
13. Соединение по любому из пп. 1, 2, 4, 6-8, 12, где соединение формулы (I) или фармацевтически приемлемое лекарственное средство или пролекарство на его основе представляет собой
Figure 00000004
(I),
где
Figure 00000005
.
14. Соединение по любому из пп. 1, 2, 4, 6-8, 12, где как R1, так и R2 представляют собой CH3 или CH2CH3.
15. Соединение по любому из пп. 1, 2, 4, 6-8, 12, где X1 представляет собой алкильную группу, содержащую 1-5 атомов углерода.
16. Соединение по п. 15, где X1 представляет собой CH2, (CH2)2 или (CH2)3.
17. Соединение по любому из пп. 1, 2, 4, 6-8, 12, 16, где R3 представляет собой 4-, 5- или 6-членную циклоалкильную группу.
18. Соединение по п. 17, где R3 представляет собой
Figure 00000006
или
Figure 00000007
.
19. Соединение по п. 17, где R3 представляет собой 6-членную циклоалкильную группу.
20. Соединение по п. 19, где R3 представляет собой
Figure 00000008
.
21. Соединение по любому из пп. 1, 2, 4, 6-8, 12, 16, 18, 19, 20, где X5 представляет собой NH или NR7.
22. Соединение по п. 21, где R7 представляет собой C1-C6-алкил.
23. Соединение по п. 22, где R7 представляет собой CH3 или CH2CH3.
24.Соединение по любому из пп. 1, 2, 4, 6-8, 12, 16, 18, 19, 20, 22, 23, где X2 представляет собой алкильную группу, содержащую 1-10 атомов углерода, O или NH.
25. Соединение по п. 24, где X2 представляет собой (CH2)1-5.
26. Соединение по п. 25, где X2 представляет собой CH2, (CH2)2 или (CH2)3.
27. Соединение по любому из пп. 1, 2, 4, 6-8, 12, 16, 18, 19, 20, 22, 23, 25, 26, где R4 представляет собой 5- или 6-членную арильную группу, где 1-3 атома углерода в кольце необязательно могут быть заменены S, N, O, NH или NR8, и где кольцо необязательно может быть замещено R8.
28     Соединение по п. 27, где R4 представляет собой
Figure 00000009
.
29. Соединение по п. 28, где R8 представляет собой H.
30. Соединение по любому из пп. 1, 2, 4, 6-8, 12, 16, 18, 19, 20, 22, 23, 25, 26, 28, 29, где X3 представляет собой C(O).
31. Соединение по любому из пп. 1, 2, 4, 6-8, 12, 16, 18, 19, 20, 22, 23, 25, 26, 28, 29, где R5 представляет собой 5- или 6-членную циклоалкильную группу, где 1-3 атома углерода в кольце необязательно могут быть заменены S, N, O, NH или NR8, и где кольцо необязательно может быть замещено R8.
32. Соединение по п. 31, где R5 представляет собой
Figure 00000010
.
33. Соединение по любому из пп. 1, 2, 4, 6-8, 12, 16, 18, 19, 20, 22, 23, 25, 26, 28, 29, 32, где X4 представляет собой алкильную группу, содержащую 1-5 атомов углерода.
34. Соединение по п. 33, где X4 представляет собой CH2, (CH2)2 или (CH2)3.
35. Соединение по п. 1, где R6 представляет собой бициклическую арильную группу, содержащую 9 или 10 атомов углерода в кольце, где 1 или 2 атома углерода в кольце необязательно могут быть заменены S, O, N, NH или NR7, и где кольцо необязательно может быть замещено R8.
36. Соединение по п. 35, где R6 выбран из
Figure 00000011
,
Figure 00000012
,
Figure 00000013
и
Figure 00000014
.
37. Соединение по п. 35 или  36, где R8 выбран из H, алкокси, галогена и диоксоланового кольца, конденсированного с двумя смежными атомами углерода из R6.
38. Соединение по п. 37, где R8 представляет собой алкокси.
39. Соединение по п. 38, где R8 представляет собой OCH3 или OCH2CH3.
40. Соединение по п. 37, где R8 представляет собой галоген.
41. Соединение по п. 40, где R8 представляет собой фтор.
42. Соединение по любому из пп. 1, 2, 4, 6-8, 12, 16, 18, 19, 20, 22, 23, 25, 26, 28, 29, 32, 34-36, 38-41, где соединение выбрано из группы, включающей
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
.
43. Фармацевтическая композиция для лечения или предупреждения пролиферативного заболевания, где композиция включает в себя соединение по любому из пп. 1-42.
44. Фармацевтическая композиция по п. 43, где пролиферативное заболевание представляет собой рак.
45. Способ лечения или предупреждения пролиферативного заболевания, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-42.
46. Способ по п. 45, где пролиферативное заболевание представляет собой рак.
47. Применение соединения по любому из пп. 1-42 для лечения или предупреждения пролиферативного заболевания.
48. Применение по п. 47, где пролиферативное заболевание представляет собой рак.
49. Применение соединения по любому из пп. 1-42 или фармацевтической композиции по п. 43 в изготовлении лекарственного препарата для лечения или предупреждения пролиферативного заболевания.
50. Применение по п. 49, где пролиферативное заболевание представляет собой рак.
51. Фармацевтическая композиция для предупреждения рецидива солидной опухоли, где композиция включает в себя соединение по любому из пп. 1-42.
52. Способ предупреждения рецидива солидной опухоли, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-42.
53. Применение соединения по любому из пп. 1-42 для предупреждения рецидива солидной опухоли.
54. Применение соединения по любому из пп. 1-42 или фармацевтической композиции по п. 51 в изготовлении лекарственного препарата для предупреждения рецидива солидной опухоли.
55. Фармацевтическая композиция для лечения воспалительного заболевания или нарушения, где композиция включает в себя соединение по любому из пп. 1-42.
56. Фармацевтическая композиция по п. 55, где воспалительное заболевание или нарушение выбрано из остеоартрита, воспалительного заболевания кишечника, язвенного проктита, дистального колита, аутоиммунных нарушений, астмы и заболеваний с вовлечением воспаления легких, а также сердечно-сосудистых нарушений.
57. Способ лечения воспалительного заболевания или нарушения, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-42.
58. Способ по п. 57, где воспалительное заболевание или нарушение выбрано из остеоартрита, воспалительного заболевания кишечника, язвенного проктита, дистального колита, аутоиммунных нарушений, астмы и заболеваний с вовлечением воспаления легких, а также сердечно-сосудистых нарушений.
59. Применение соединения по любому из пп. 1-42 для лечения воспалительного заболевания или нарушения.
60. Применение по п. 59, где воспалительное заболевание или нарушение выбрано из остеоартрита, воспалительного заболевания кишечника, язвенного проктита, дистального колита, аутоиммунных нарушений, астмы и заболеваний с нарушений.
61. Применение соединения по любому из пп. 1-42 или фармацевтической композиции по п. 55 в изготовлении лекарственного препарата для лечения воспалительного заболевания или нарушения.
62. Применение по п. 61, где воспалительное заболевание или нарушение выбрано из остеоартрита, воспалительного заболевания кишечника, язвенного проктита, дистального колита, аутоиммунных нарушений, астмы и заболеваний с вовлечением воспаления легких, а также сердечно-сосудистых нарушений.
RU2017104856A 2014-07-16 2015-07-16 Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых средств RU2017104856A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201462025207P 2014-07-16 2014-07-16
US62/025,207 2014-07-16
PCT/AU2015/050400 WO2016008011A1 (en) 2014-07-16 2015-07-16 Functionalised and substituted indoles as anti-cancer agents

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2017104856A true RU2017104856A (ru) 2018-08-16

Family

ID=55077744

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017104856A RU2017104856A (ru) 2014-07-16 2015-07-16 Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых средств

Country Status (16)

Country Link
US (1) US20170152226A1 (ru)
EP (1) EP3169683A4 (ru)
JP (1) JP2017520612A (ru)
KR (1) KR20170031097A (ru)
CN (1) CN106661005A (ru)
AU (3) AU2015227454B2 (ru)
BR (1) BR112017000714A2 (ru)
CA (1) CA2952557A1 (ru)
CL (1) CL2017000054A1 (ru)
CO (1) CO2017000065A2 (ru)
IL (1) IL250074A0 (ru)
MX (1) MX2017000613A (ru)
PH (1) PH12016502607A1 (ru)
RU (1) RU2017104856A (ru)
SG (1) SG11201610195UA (ru)
WO (1) WO2016008011A1 (ru)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20170166555A1 (en) * 2013-11-25 2017-06-15 Novogen Limited Functionalised and substituted indoles as anti-cancer agents
JOP20190024A1 (ar) 2016-08-26 2019-02-19 Gilead Sciences Inc مركبات بيروليزين بها استبدال واستخداماتها
KR101862765B1 (ko) 2017-04-21 2018-05-30 한국화학연구원 N-아릴사이클릭아민 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 유로텐신-ⅱ 수용체 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
CN111148743B (zh) 2017-10-06 2023-12-15 福马治疗有限公司 抑制泛素特异性肽酶30
JP7050165B2 (ja) 2018-02-26 2022-04-07 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ｈｂｖ複製阻害剤としての置換ピロリジン化合物
JP2021520342A (ja) * 2018-04-03 2021-08-19 ベータ ファーマシューティカルズ カンパニー リミテッド 免疫調節物質、組成物及びそれらの方法
EA202190960A1 (ru) 2018-10-05 2021-06-28 Форма Терапьютикс, Инк. Конденсированные пирролины, которые действуют как ингибиторы убиквитин-специфической протеазы 30 (usp30)
CA3121202A1 (en) 2018-11-30 2020-06-04 Nuvation Bio Inc. Pyrrole and pyrazole compounds and methods of use thereof
CN110128415B (zh) * 2019-05-31 2022-03-25 沈阳药科大学 用作免疫调节剂的吲哚啉类化合物及其制备方法
CN110229091B (zh) * 2019-06-21 2022-11-22 天津科技大学 具有白三烯a4水解酶抑制作用的1，5-二取代吲哚衍生物及应用
CN113121429A (zh) * 2020-01-15 2021-07-16 鲁南制药集团股份有限公司 一种c-Met激酶抑制剂及其制备方法和应用
CN113149897B (zh) * 2021-03-24 2023-10-31 福建省中科生物股份有限公司 一种2,6-取代-4-氧基萜酚吡啶类化合物及其制备方法和用途
WO2023049953A1 (en) * 2021-09-30 2023-04-06 TroBio Therapeutics Pty Ltd Substituted indole compounds and the use thereof

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1028964A1 (en) * 1997-11-11 2000-08-23 Pfizer Products Inc. Thienopyrimidine and thienopyridine derivatives useful as anticancer agents
EP1218360B1 (en) * 1999-10-07 2008-05-28 Amgen Inc., Triazine kinase inhibitors
US6881737B2 (en) * 2001-04-11 2005-04-19 Amgen Inc. Substituted triazinyl acrylamide derivatives and methods of use
DE10139416A1 (de) * 2001-08-17 2003-03-06 Aventis Pharma Gmbh Aminoalkyl substituierte aromatische Bicyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
GB0206215D0 (en) * 2002-03-15 2002-05-01 Novartis Ag Organic compounds
DE10306250A1 (de) * 2003-02-14 2004-09-09 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Substituierte N-Arylheterozyklen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
EA017007B1 (ru) * 2007-01-08 2012-09-28 Сувен Лайф Сайенсиз Лимитед Соединения 5-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индола и их применение в качестве лигандов 5-ht
PT2488486T (pt) * 2009-10-13 2019-11-05 Ligand Pharm Inc Compostos de moléculas pequenas de mimética de fator de crescimento hematopoiético e utilizações dos mesmos
US9145412B2 (en) * 2012-11-02 2015-09-29 Acetylon Pharmaceuticals, Inc. Selective HDAC1 and HDAC2 inhibitors
US20170166555A1 (en) * 2013-11-25 2017-06-15 Novogen Limited Functionalised and substituted indoles as anti-cancer agents

Also Published As

Publication number Publication date
CO2017000065A2 (es) 2017-05-19
AU2015227454A1 (en) 2016-02-04
JP2017520612A (ja) 2017-07-27
KR20170031097A (ko) 2017-03-20
EP3169683A4 (en) 2017-11-22
MX2017000613A (es) 2017-04-27
IL250074A0 (en) 2017-03-30
CN106661005A (zh) 2017-05-10
SG11201610195UA (en) 2017-01-27
PH12016502607A1 (en) 2017-04-24
AU2015227454B2 (en) 2016-02-25
AU2016200541A1 (en) 2016-02-18
BR112017000714A2 (pt) 2018-01-09
CA2952557A1 (en) 2016-01-21
CL2017000054A1 (es) 2017-06-23
EP3169683A1 (en) 2017-05-24
AU2017254894A1 (en) 2017-11-23
WO2016008011A1 (en) 2016-01-21
US20170152226A1 (en) 2017-06-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017104856A (ru) Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых средств
RU2016122731A (ru) Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых агентов
RU2018138828A (ru) Уменьшение массы опухоли путем введения ccr1 антагонистов в комбинации с pd-1 ингибиторами или pd-l1 ингибиторами
RU2018105549A (ru) Производные бензодиазепина как ингибиторы rsv
JP2013510123A5 (ru)
EA201891049A1 (ru) Изоиндолиновые, азаизоиндолиновые, дигидроинденоновые и дигидроазаинденоновые ингибиторы mnk1 и mnk2
RU2016140420A (ru) Производное 1,3-бензодиоксола
EA201891553A1 (ru) Ингибиторы syk
RU2015143542A (ru) Ингибиторы jak2 и alk2 и способы их использования
EA201790088A1 (ru) Ингибиторы syk
RU2017136715A (ru) Производное имидазоизоиндола, способ его получения и медицинское применение
EA201390766A1 (ru) БЕНЗОКСАЗЕПИНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ PI3K/mTOR И СПОСОБЫ ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ И ПОЛУЧЕНИЯ
EA200601350A1 (ru) Азотсодержащие гетероциклические производные и их фармацевтические применения
EA201590581A1 (ru) Соединения бис-(фторалкил)-1,4-бензодиазепинона и их пролекарства
EA201101507A1 (ru) Способы лечения солидных опухолей
JP2016513130A5 (ru)
EA201390401A1 (ru) ПИРАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ENaC БЛОКАТОРОВ
RU2016126503A (ru) Аналоги кортистатина, их синтез и применения
EA201590183A1 (ru) Производные азаиндола, выступающие в качестве ингибиторов pi3k
EA201592287A1 (ru) Замещенные тетрагидрокарбазольные и карбазолкарбоксамидные соединения
EA201200472A1 (ru) Сульфонамиды в качестве ингибиторов белков семейства bcl-2, предназначенные для лечения рака
RU2013122898A (ru) Похоксимовые конъюгаты, применимые для лечения связанных с hsp90 патологий, композиция и способ лечения с их помощью
RU2014145285A (ru) Ингибиторы протеинкиназ
RU2018142988A (ru) Производные пиридиндикарбоксамида в качестве ингибиторов бромодомена
RU2014123031A (ru) Ингибиторы киназы