JP2015509927A5 - - Google Patents
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Claims (20)
- 以下の構造を有する式(I)の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩であって、
Laは、単結合、−CH2−、−CH(OH)−、−C(O)−、−CH2O−、−OCH2−、−SCH2、−CH2S−、−N(R21)−、−N(R21)C(O)−、−C(O)N(R21)−、−N(R21)C(O)N(R21)−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)2−、−N(R21)S(O)2−、または、−S(O)2N(R21)−であり、
Arは、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、あるいは、置換または非置換のヘテロアリールであり、
R3は、随意に置換されたC3−C6アルキル、置換されたシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−(C=O)C1−C6アルキル、−(C=O)OR4、−(C=O)NR4R4、−(C=O)SR4、−G−X、または、
Gは随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、または、随意に置換ヘテロアリールであり、
Xは随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−OR4、−SR4、または−NR4R4であり、
各々のR4はそれぞれ独立して、H、C1−C6アルキル、C1−C6ヘテロアルキル、C3−C6シクロアルキル、またはC2−C6ヘテロシクロアルキルであり、
Yは、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、および、ヘテロアリールの中から選択された随意の置換基であり、
Zは、C(=O)、OC(=O)、N(R21)C(=O)、C(=S)、S(=O)x、OS(=O)x、または、N(R21)S(=O)xであり、ここで、xは1または2であり、
各々のR24はそれぞれ独立して、ハロゲン、−CN、−NO2、−OH、−OCF3、−OCH2F、−OCF2H、−CF3、−SR21、−N(R21)S(=O)2R23、S(=O)2N(R21)(R22)、−S(=O)R23、−S(=O)2R23、−C(=O)R23、−OC(=O)R23、−CO2R21、−N(R21)(R22)、−C(=O)N(R21)(R22)、−N(R21)C(=O)R23、N(R21)C(=O)OR22、−N(R21)C(=O)N(R21)(R22)、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアルコキシ、置換または非置換のヘテロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、あるいは、置換または非置換のシクロアルキルであり、
R21とR22は各々独立して、H、置換または非置換のC1−C6アルキル、あるいは、置換または非置換のC3−C8シクロアルキルであり、
R23は各々独立して、置換または非置換のC1−C6アルキル、あるいは、置換または非置換のC3−C8シクロアルキルであり、
nは0−4であり、
pは0−2であり、
R6はHまたはL−J−Wであり、
R7とR8は独立してHまたはL−J−Wであり、あるいは、ともに取り込まれるR7とR8は単結合を形成し、
LとJは各々独立して、単結合、置換または非置換のC1−C6アルキレン、置換または非置換のC3−C6シクロアルキレン、置換または非置換のC1−C6ヘテロアルキレン、置換または非置換のC2−C7ヘテロシクロアルキレン、置換または非置換のC6−C12アリーレン、置換または非置換のC3−C12ヘテロアリーレン、−CO−、−O−、または、−S−であり、
WはH、ハロゲン、−CN、またはNR25R26であり、
R25とR26は各々独立して、H、置換または非置換のC1−C6アルキル、置換または非置換のC3−C6シクロアルキル、置換または非置換のC1−C6ヘテロアルキル、置換または非置換のC2−C7ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のC6−C12アリール、あるいは、置換または非置換のC3−C12ヘテロアリールであり、あるいは、R25とR26は、それらが付けられる窒素と一緒にヘテロシクロアルキル環を形成する、化合物。 - Laが−O−または−OCH2−であり、Arがフェニルである、請求項1に記載の化合物。
- R 3 が以下である、請求項2に記載の化合物。
- Zは、C(=O)、NHC(=O)、N(CH 3 )C(=O)、または、S(=O) 2 である、請求項3に記載の化合物。
- R 6 、R 7 、R 8 がHである、請求項4に記載の化合物。
- R 6 がHであり、R 8 が−CNであり、および、R 7 がL−J−Wである、請求項4に記載の化合物。
- R 7 がC 3 −C 6 シクロアルキル、C 6 −C 12 アリール、またはC 3 −C 12 ヘテロアリールである、請求項6に記載の化合物。
- R 6 とR 8 がHであり、および、R 7 がL−J−Wである、請求項4に記載の化合物。
- Lは、単結合、置換または非置換のC 1 −C 6 アルキレン、あるいは、置換または非置換のC 3 −C 6 シクロアルキレンであり、および、Jは単結合、置換または非置換のC 1 −C 6 アルキレン、置換または非置換のC 3 −C 6 シクロアルキレン、置換または非置換のC 1 −C 6 ヘテロアルキレン、置換または非置換のC 2 −C 7 ヘテロシクロアルキレン、置換または非置換のC 6 −C 12 アリーレン、あるいは、置換または非置換のC 3 −C 12 ヘテロアリーレンである、請求項8に記載の化合物。
- Lが単結合であり、Jが−CH 2 −であり、および、WがNR 25 R 26 である、請求項9に記載の化合物。
- R 25 は、H、置換または非置換のC 1 −C 6 アルキル、あるいは、置換または非置換のC 3 −C 6 シクロアルキルであり、R 26 は、置換または非置換のC 1 −C 6 アルキル、置換または非置換のC 3 −C 6 シクロアルキル、置換または非置換のC 1 −C 6 ヘテロアルキル、置換または非置換のC 2 −C 7 ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のC 6 −C 12 アリール、あるいは、置換または非置換のC 3 −C 12 ヘテロアリールである、請求項10に記載の化合物。
- 以下の構造を有する式(II)の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩であって、
L a は単結合、−CH 2 −、−CH(OH)−、−C(O)−、−CH 2 O−、−OCH 2 −、−SCH 2 、−CH 2 S−、−N(R 21 )−、−N(R 21 )C(O)−、−C(O)N(R 21 )−、−N(R 21 )C(O)N(R 21 )−、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O) 2 −、−N(R 21 )S(O) 2 −、または、−S(O) 2 N(R 21 )−であり、
Arは、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、あるいは、置換または非置換のヘテロアリールであり、
R 3 は以下であり、
Zは、C(=O)、OC(=O)、N(R 21 )C(=O)、C(=S)、S(=O) x 、OS(=O) x 、または、N(R 21 )S(=O) x であり、ここで、xは1または2であり、
各々のR 24 はそれぞれ独立して、ハロゲン、−CN、−NO 2 、−OH、−OCF 3 、−OCH 2 F、−OCF 2 H、−CF 3 、−SR 21 、−N(R 21 )S(=O) 2 R 23 、S(=O) 2 N(R 21 )(R 22 )、−S(=O)R 23 、−S(=O) 2 R 23 、−C(=O)R 23 、−OC(=O)R 23 、−CO 2 R 21 、−N(R 21 )(R 22 )、−C(=O)N(R 21 )(R 22 )、−N(R 21 )C(=O)R 23 、N(R 21 )C(=O)OR 22 、−N(R 21 )C(=O)N(R 21 )(R 22 )、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアルコキシ、置換または非置換のヘテロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、あるいは、置換または非置換のシクロアルキルであり、
R 21 とR 22 は各々独立して、H、置換または非置換のC 1 −C 6 アルキル、あるいは、置換または非置換のC 3 −C 8 シクロアルキルであり、
R 23 は、各々独立して置換または非置換のC 1 −C 6 アルキル、あるいは、置換または非置換のC 3 −C 8 シクロアルキルであり、
nは0−4であり、
pは0−2であり、
R 6 とR 8 は独立してHまたはL−Jであり、および、R 7 はT−Wであり、あるいは、
R 6 とR 7 は独立してHまたはL−Jであり、および、R 8 はT−Wであり、あるいは、
R 7 とR 8 は独立してHまたはL−Jであり、および、R 6 はT−Wであり、あるいは、
一緒に取り込まれたR 7 とR 8 は単結合を形成し、および、R 6 はT−Wであり、
Lは単結合、置換または非置換のC 1 −C 6 アルキレン、置換または非置換のC 3 −C 6 シクロアルキレン、置換または非置換のC 1 −C 6 ヘテロアルキレン、置換または非置換のC 2 −C 7 ヘテロシクロアルキレン、置換または非置換のC 6 −C 12 アリーレン、置換または非置換のC 3 −C 12 ヘテロアリーレン、−CO−、−O−、または−S−であり、
Jは、置換または非置換のC 1 −C 6 アルキル、置換または非置換のC 3 −C 6 シクロアルキル、置換または非置換のC 1 −C 6 ヘテロアルキル、置換または非置換のC 2 −C 7 ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のC 6 −C 12 アリール、NR 27 R 28 、あるいは、置換または非置換のC 3 −C 12 ヘテロアリールであり、
Tは、単結合、置換または非置換のC 1 −C 6 アルキレン、置換または非置換のC 3 −C 6 シクロアルキレン、置換または非置換のC 1 −C 6 ヘテロアルキレン、置換または非置換のC 2 −C 7 ヘテロシクロアルキレン、置換または非置換のC 6 −C 12 アリーレン、置換または非置換のC 3 −C 12 ヘテロアリーレン、あるいは、−S−であり、
Wは、NR 25 R 26 、−CN、置換または非置換のC 3 −C 6 シクロアルキル、あるいは、置換または非置換のC結合C 2 −C 7 ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のC 6 −C 12 アリール、あるいは、置換または非置換のC 3 −C 12 ヘテロアリールであり、
R 25 は、H、置換または非置換のC 1 −C 6 アルキル、置換または非置換のC 3 −C 6 シクロアルキル、置換または非置換のC 1 −C 6 ヘテロアルキル、置換または非置換のC 2 −C 7 ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のC 6 −C 12 アリール、あるいは、置換または非置換のC 3 −C 12 ヘテロアリールであり、
R 26 は、置換または非置換のC 3 −C 6 シクロアルキル、置換または非置換のC 1 −C 6 ヘテロアルキル、置換または非置換のC 2 −C 7 ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のC 6 −C 12 アリール、あるいは、置換または非置換のC 3 −C 12 ヘテロアリールであり、
R 27 とR 28 はそれぞれ独立して、H、置換または非置換のC 1 −C 6 アルキル、置換または非置換のC 3 −C 6 シクロアルキル、置換または非置換のC 1 −C 6 ヘテロアルキル、置換または非置換のC 2 −C 7 ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のC 6 −C 12 アリール、あるいは、置換または非置換のC 3 −C 12 ヘテロアリールであり、あるいは、R 27 とR 28 は、それらが付けられる窒素と一緒に、ヘテロシクロアルキル環を形成する、化合物。 - L a が−O−であり、Arがフェニルであり、および、ZがC(=O)、NHC(=O)、N(CH 3 )C(=O)、または、S(=O) 2 である、請求項12に記載の化合物。
- R 6 とR 8 がHであり、R 7 がT−Wであり、Tが単結合、置換または非置換のC 1 −C 6 アルキレン、あるいは、置換または非置換のC 3 −C 6 シクロアルキレンである、請求項13に記載の化合物。
- Tが−CH 2 −であり、WがNR 25 R 26 である、請求項14に記載の化合物。
- 以下の構造を有する式(III)の化合物、または、その薬学的に許容可能な塩であって、
Aはアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、
R 20 はH、ハロゲン、−CN、−CF 3 、−NO 2 、−OH、置換または非置換のC 1 −C 6 アルキル、−N(R 21 )C(=O)R 23 、−C(=O)N(R 21 )(R 22 )、−O−(C 1 −C 6 アルキル)−O−アルキレン−OR 21 、−CO 2 H、−O−アルキレン−CO 2 H、−O−アルキレン−C(=O)N(R 21 )(R 22 )、または、−N(R 21 )C(=O)N(R 21 )(R 22 )であり、
各々のR 21 は独立して、H、置換または非置換のC 1 −C 6 アルキル、あるいは、置換または非置換のC 3 −C 8 シクロアルキルであり、
各々のR 22 は独立して、H、置換または非置換のC 1 −C 6 アルキル、あるいは、置換または非置換のC 3 −C 8 シクロアルキルであり、
各々のR 23 は独立して、置換または非置換のC 1 −C 6 アルキル、あるいは、置換または非置換のC 3 −C 8 シクロアルキルであり、
各々のR 24 はそれぞれ独立して、ハロゲン、−CN、−NO 2 、−OH、−OCF 3 、−OCH 2 F、−OCF 2 H、−CF 3 、−SR 21 、−N(R 21 )S(=O) 2 R 23 、S(=O) 2 N(R 21 )(R 22 )、−S(=O)R 23 、−S(=O) 2 R 23 、−C(=O)R 23 、−OC(=O)R 23 、−CO 2 R 21 、−N(R 21 )(R 22 )、−C(=O)N(R 21 )(R 22 )、−N(R 21 )C(=O)R 23 、N(R 21 )C(=O)OR 22 、−N(R 21 )C(=O)N(R 21 )(R 22 )、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアルコキシ、置換または非置換のヘテロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、あるいは、置換または非置換のシクロアルキルであり、
pは0−2であり、
nは0−4であり、
R 3 は、随意に置換されたアルキル、随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−(C=O)C 1 −C 6 アルキル、−(C=O)OR 4 、−(C=O)NR 4 R 4 、−(C=O)SR 4 、−G−X、あるいは、以下であり、
Xは随意に置換されたシクロアルキル、随意に置換されたヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたヘテロアリール、−OR 4 、−SR 4 、または−NR 4 R 4 であり、
各々のR 4 はそれぞれ独立して、H、C 1 −C 6 アルキル、C 2 −C 6 ヘテロアルキル、C 3 −C 6 シクロアルキル、または、C 2 −C 6 ヘテロシクロアルキルであり、
Yは、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、および、ヘテロアリールの中から選択された随意の置換基であり、
Zは、C(=O)、OC(=O)、N(R 21 )C(=O)、C(=S)、S(=O) x 、OS(=O) x 、または、N(R 21 )S(=O) x であり、ここで、xは1または2であり、
R 6 はHまたはL−J−Wであり、
R 7 とR 8 は独立してHまたはL−J−Wであり、あるいは、一緒に取り込まれるR 7 とR 8 は、単結合を形成し、
LとJはそれぞれ独立して、単結合、置換または非置換のC 1 −C 6 アルキレン、置換または非置換のC 3 −C 6 シクロアルキレン、置換または非置換のC 1 −C 6 ヘテロアルキレン、置換または非置換のC 2 −C 7 ヘテロシクロアルキレン、置換または非置換のC 6 −C 12 アリーレン、置換または非置換のC 3 −C 12 ヘテロアリーレン、−CO−、−O−、または−S−であり、
WはH、−CN、またはNR 25 R 26 であり、
R 25 とR 26 はそれぞれ独立して、H、置換または非置換のC 1 −C 6 アルキル、置換または非置換のC 3 −C 6 シクロアルキル、置換または非置換のC 1 −C 6 ヘテロアルキル、置換または非置換のC 2 −C 7 ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のC 6 −C 12 アリール、あるいは、置換または非置換のC 3 −C 12 ヘテロアリールであり、あるいは、R 25 とR 26 は、それらが付けられる窒素と一緒にヘテロシクロアルキル環を形成する、化合物。 - Aがフェニルであり、R 3 が以下であり、
- 以下の構造を有する化合物、または、その薬学的に許容可能な塩。
- 治療上有効な量の請求項1、12、および16のいずれかの化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグ、ならびに、薬学的に許容可能な賦形剤を含む医薬組成物。
- 哺乳動物の自己免疫疾患を処置する際に使用される、請求項1、12、および16のいずれかの化合物と、請求項19に記載の組成物。
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