RU2016143236A - Двойные агонисты рецепторов glp-1/глюкагона, являющиеся производными от эксендина-4 - Google Patents
Двойные агонисты рецепторов glp-1/глюкагона, являющиеся производными от эксендина-4 Download PDFInfo
- Publication number
- RU2016143236A RU2016143236A RU2016143236A RU2016143236A RU2016143236A RU 2016143236 A RU2016143236 A RU 2016143236A RU 2016143236 A RU2016143236 A RU 2016143236A RU 2016143236 A RU2016143236 A RU 2016143236A RU 2016143236 A RU2016143236 A RU 2016143236A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- ethoxy
- carboxy
- amino acid
- acid residue
- residue selected
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- C07K14/575—Hormones
- C07K14/605—Glucagons
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/22—Hormones
- A61K38/2271—Neuropeptide Y
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/22—Hormones
- A61K38/26—Glucagons
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/22—Hormones
- A61K38/28—Insulins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
- A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Zoology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Immunology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Claims (168)
1. Пептидное соединение, имеющее формулу (I):
H2N-His-X2-X3-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-X14-X15-Glu-Glu-Ala-X19-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Aib-X28-X29-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-R1 (I),
причем
X2 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из D-Ser и Ser,
X3 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Gln и His,
X14 представляет собой аминокислотный остаток с функционализированной группой -NH2 боковой цепи, выбранный из группы, состоящей из Lys, Orn, Dab или Dap, где группа -NH2 боковой цепи функционализирована с помощью -Z-C(O)-R5, где
Z представляет собой линкер во всех стереоизомерных формах и
R5 представляет собой фрагмент, содержащий не более 50 атомов углерода и гетероатомов, выбранных из N и O,
X15 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Glu и Asp,
X19 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Ala и Val,
X28 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Ala, Lys и Ser,
X29 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Thr, D-Ala и Gly,
R1 представляет собой NH2 или OH,
или его соль или сольват.
2. Соединение по п. 1,
где R1 представляет собой NH2,
или его соль или сольват.
3. Соединение по любому из пп. 1-2,
где пептидное соединение характеризуется относительной активностью, составляющей по меньшей мере 0,1% по сравнению с относительной активностью природного глюкагона в отношении рецептора глюкагона.
4. Соединение по любому из пп. 1-3, где пептидное соединение проявляет относительную активность, составляющую по меньшей мере 0,1% по сравнению с относительной активностью GLP-1(7-36)-амида в отношении рецептора GLP-1.
5. Соединение по любому из пп. 1-4, где
X14 представляет собой Lys, где группа -NH2 боковой цепи функционализирована группой -Z-C(O)R5, где
Z представляет собой группу, выбранную из γE, γE-γE, AEEAc-AEEAc-γE и AEEAc-AEEAc-AEEAc, и
R5 представляет собой группу, выбранную из пентадеканила, гептадеканила или 16-карбокси-гексадеканила.
6. Соединение по любому из пп. 1-5, где
X14 представляет собой Lys, где группа -NH2 боковой цепи функционализирована группой -Z-C(O)R5, где
Z представляет собой группу, выбранную из γE, γE-γE, AEEAc-AEEAc-γE и AEEAc-AEEAc-AEEAc, и
R5 представляет собой группу, выбранную из пентадеканила или гептадеканила.
7. Соединение по любому из пп. 1-6, где
X2 представляет собой D-Ser,
X3 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Gln и His,
X14 представляет собой Lys, где группа -NH2 боковой цепи функционализирована с помощью (S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-октадеканоиламино-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутириламино)-бутирила-, (2-{2-[2-(2-{2-[(4S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутириламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-этокси}-этокси)-ацетила, (2-{2-[2-(2-{2-[(4S)-4-карбокси-4-октадеканоиламино-бутириламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-этокси}-этокси)-ацетила, [2-(2-{2-[2-(2-{2-[2-(2-октадеканоиламино-этокси)-этокси]-ацетиламино}-этокси)-этокси]-ацетиламино}-этокси)-этокси]-ацетила-,
X15 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Glu и Asp,
X19 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Ala и Val,
X28 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Ala, Lys и Ser,
X29 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Thr, D-Ala и Gly,
R1 представляет собой NH2,
или его соль или сольват.
8. Соединение по любому из пп. 1-7, где
X2 представляет собой D-Ser,
X3 представляет собой His,
X14 представляет собой Lys, где группа -NH2 боковой цепи функционализирована с помощью (S)-4-карбокси-4-октадеканоиламино-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутириламино)-бутирила-,
X15 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Glu и Asp,
X19 представляет собой Ala,
X28 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Ala и Lys,
X29 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из D-Ala и Gly,
R1 представляет собой NH2,
или его соль или сольват.
9. Соединение по любому из пп. 1-7, где
X2 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из D-Ser и Ser,
X3 представляет собой Gln,
X14 представляет собой Lys, где группа -NH2 боковой цепи функционализирована с помощью (S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-октадеканоиламино-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутириламино)-бутирила-, (2-{2-[2-(2-{2-[(4S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутириламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-этокси}-этокси)-ацетила, (2-{2-[2-(2-{2-[(4S)-4-карбокси-4-октадеканоиламино-бутириламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-этокси}-этокси)-ацетила, [2-(2-{2-[2-(2-{2-[2-(2-октадеканоиламино-этокси)-этокси]-ацетиламино}-этокси)-этокси]-ацетиламино}-этокси)-этокси]-ацетила-,
X15 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Glu и Asp,
X19 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Ala и Val,
X28 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Ala, Lys и Ser,
X29 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Thr, D-Ala и Gly,
R1 представляет собой NH2,
или его соль или сольват.
10. Соединение по любому из пп. 1-7, где
X2 представляет собой D-Ser,
X3 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Gln и His,
X14 представляет собой Lys, где группа -NH2 боковой цепи функционализирована с помощью (S)-4-карбокси-4-октадеканоиламино-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутириламино)-бутирила-,
X15 представляет собой Glu,
X19 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Ala и Val,
X28 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Ala и Lys,
X29 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из D-Ala и Gly,
R1 представляет собой NH2,
или его соль или сольват.
11. Соединение по любому из пп. 1-7, где
X2 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из D-Ser и Ser,
X3 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Gln и His,
X14 представляет собой Lys, где группа -NH2 боковой цепи функционализирована с помощью (S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-октадеканоиламино-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутириламино)-бутирила-, (2-{2-[2-(2-{2-[(4S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутириламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-этокси}-этокси)-ацетила, (2-{2-[2-(2-{2-[(4S)-4-карбокси-4-октадеканоиламино-бутириламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-этокси}-этокси)-ацетила, [2-(2-{2-[2-(2-{2-[2-(2-октадеканоиламино-этокси)-этокси]-ацетиламино}-этокси)-этокси]-ацетиламино}-этокси)-этокси]-ацетила-,
X15 представляет собой Asp,
X19 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Ala и Val,
X28 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Ala, Lys и Ser,
X29 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Thr, D-Ala и Gly,
R1 представляет собой NH2,
или его соль или сольват.
12. Соединение по любому из пп. 1-7, где
X2 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из D-Ser и Ser,
X3 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Gln и His,
X14 представляет собой Lys, где группа -NH2 боковой цепи функционализирована с помощью (S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-октадеканоиламино-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутириламино)-бутирила-, (2-{2-[2-(2-{2-[(4S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутириламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-этокси}-этокси)-ацетила, (2-{2-[2-(2-{2-[(4S)-4-карбокси-4-октадеканоиламино-бутириламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-этокси}-этокси)-ацетила, [2-(2-{2-[2-(2-{2-[2-(2-октадеканоиламино-этокси)-этокси]-ацетиламино}-этокси)-этокси]-ацетиламино}-этокси)-этокси]-ацетила-,
X15 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Glu и Asp,
X19 представляет собой Ala,
X28 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Ala, Lys и Ser,
X29 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Thr, D-Ala и Gly,
R1 представляет собой NH2,
или его соль или сольват.
13. Соединение по любому из пп. 1-7, где
X2 представляет собой D-Ser,
X3 представляет собой Gln,
X14 представляет собой Lys, где группа -NH2 боковой цепи функционализирована с помощью (S)-4-карбокси-4-октадеканоиламино-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутириламино)-бутирила-,
X15 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Glu и Asp,
X19 представляет собой Val,
X28 представляет собой Ala,
X29 представляет собой Gly,
R1 представляет собой NH2,
или его соль или сольват.
14. Соединение по любому из пп. 1-7, где
X2 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из D-Ser и Ser,
X3 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Gln и His,
X14 представляет собой Lys, где группа -NH2 боковой цепи функционализирована с помощью (S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-октадеканоиламино-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутириламино)-бутирила-, (2-{2-[2-(2-{2-[(4S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутириламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-этокси}-этокси)-ацетила, (2-{2-[2-(2-{2-[(4S)-4-карбокси-4-октадеканоиламино-бутириламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-этокси}-этокси)-ацетила, [2-(2-{2-[2-(2-{2-[2-(2-октадеканоиламино-этокси)-этокси]-ацетиламино}-этокси)-этокси]-ацетиламино}-этокси)-этокси]-ацетила-,
X15 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Glu и Asp,
X19 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Ala и Val,
X28 представляет собой Ala,
X29 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из D-Ala и Gly,
R1 представляет собой NH2,
или его соль или сольват.
15. Соединение по любому из пп. 1-7, где
X2 представляет собой D-Ser,
X3 представляет собой Gln,
X14 представляет собой Lys, где группа -NH2 боковой цепи функционализирована с помощью (S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутириламино)-бутирила-,
X15 представляет собой Asp,
X19 представляет собой Ala,
X28 представляет собой Ser,
X29 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Thr и Gly,
R1 представляет собой NH2,
или его соль или сольват.
16. Соединение по любому из пп. 1-7, где
X2 представляет собой D-Ser,
X3 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Gln и His,
X14 представляет собой Lys, где группа -NH2 боковой цепи функционализирована с помощью (S)-4-карбокси-4-октадеканоиламино-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутириламино)-бутирила-,
X15 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Glu и Asp,
X19 представляет собой Ala,
X28 представляет собой Lys,
X29 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из D-Ala и Gly,
R1 представляет собой NH2,
или его соль или сольват.
17. Соединение по любому из пп. 1-7, где
X2 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из D-Ser и Ser,
X3 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Gln и His,
X14 представляет собой Lys, где группа -NH2 боковой цепи функционализирована с помощью (S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-октадеканоиламино-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутириламино)-бутирила-, (2-{2-[2-(2-{2-[(4S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутириламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-этокси}-этокси)-ацетила, (2-{2-[2-(2-{2-[(4S)-4-карбокси-4-октадеканоиламино-бутириламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-этокси}-этокси)-ацетила, [2-(2-{2-[2-(2-{2-[2-(2-октадеканоиламино-этокси)-этокси]-ацетиламино}-этокси)-этокси]-ацетиламино}-этокси)-этокси]-ацетила-,
X15 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Glu и Asp,
X19 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Ala и Val,
X28 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Ala, Lys и Ser,
X29 представляет собой Gly,
R1 представляет собой NH2,
или его соль или сольват.
18. Соединение по любому из пп. 1-7, где
X2 представляет собой D-Ser,
X3 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Gln и His,
X14 представляет собой Lys, где группа -NH2 боковой цепи функционализирована с помощью (S)-4-карбокси-4-октадеканоиламино-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутириламино)-бутирила-,
X15 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Glu и Asp,
X19 представляет собой Ala,
X28 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Ala и Lys,
X29 представляет собой D-Ala,
R1 представляет собой NH2,
или его соль или сольват.
19. Соединение по любому из пп. 1-7, где
X2 представляет собой D-Ser,
X3 представляет собой Gln,
X14 представляет собой Lys, где группа -NH2 боковой цепи функционализирована с помощью (S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутириламино)-бутирила-,
X15 представляет собой Asp,
X19 представляет собой Ala,
X28 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Ala и Ser,
X29 представляет собой аминокислотный остаток, выбранный из Gly и D-Ala,
R1 представляет собой NH2,
или его соль или сольват.
20. Соединение по любому из пп. 1-19, выбранное из соединений с SEQ ID NO: 6-27, а также их солей или сольватов.
21. Соединение по любому из пп. 1-19, выбранное из соединений с SEQ ID NO: 6-22 и 24-27, а также их солей или сольватов.
22. Соединение по любому из пп. 1-21 для применения в медицине, в частности для лечения человека.
23. Соединение для применения по п. 22, которое присутствует в качестве активного средства в фармацевтической композиции вместе с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым носителем.
24. Соединение для применения по п. 22 или 23 вместе с по меньшей мере одним дополнительным терапевтически активным средством, где дополнительное терапевтически активное средство выбрано из группы инсулина и производных инсулина, GLP-1, аналогов GLP-1 и агонистов рецептора GLP-1, связанных с полимером GLP-1 и аналогов GLP-1, двойных агонистов GLP1/глюкагона, двойных агонистов GLP1/GIP, PYY3-36 или его аналогов, панкреатического полипептида или его аналогов, агонистов рецептора глюкагона, агонистов или антагонистов рецептора GIP, антагонистов или обратных агонистов грелина, ксенина и его аналогов, ингибиторов DDP4, ингибиторов SGLT2, двойных ингибиторов SGLT2/SGLT1, бигуанидов, тиазолидиндионов, двойных агонистов PPAR, сульфонилмочевин, меглитинидов, ингибиторов альфа-глюкозидазы, амилина и аналогов амилина, агонистов GPR119, агонистов GPR40, агонистов GPR120, агонистов GPR142, системных агонистов TGR5 или агонистов TGR5 с низким уровнем поглощения, циклосета, ингибиторов 11-бета-HSD, активаторов глюкокиназы, ингибиторов DGAT, ингибиторов протеин-тирозинфосфатазы 1, ингибиторов глюкозо-6-фосфатазы, ингибиторов фруктозо-1,6-бисфосфатазы, ингибиторов гликогенфосфорилазы, ингибиторов фосфоенолпируват-карбоксикиназы, ингибиторов киназы гликогенсинтазы, ингибиторов киназы пируватдегидрогеназы, альфа2-антагонистов, антагонистов CCR-2, модуляторов глюкозного транспортера-4, агонистов рецептора соматостатина 3 типа, ингибиторов HMG-CoA-редуктазы, фибратов, никотиновой кислоты и ее производных, агонистов рецептора никотиновой кислоты 1 типа, агонистов или модуляторов PPAR-(альфа, гамма или альфа/гамма), агонистов PPAR-дельта, ингибиторов ACAT, ингибиторов абсорбции холестерина, веществ, связывающих желчные кислоты, ингибиторов IBAT, ингибиторов MTP, модуляторов PCSK9, активаторов рецепторов LDL, относящихся к селективным ß-агонистам печеночных рецепторов тиреоидных гормонов, соединений, повышающих уровень HDL, модуляторов липидного метаболизма, ингибиторов PLA2, средств, повышающих уровень ApoA-I, агонистов рецепторов тиреоидных гормонов, ингибиторов синтеза холестерина, омега-3 жирных кислот и их производных, активных веществ для лечения ожирения, таких как сибутрамин, тезофензин, орлистат, антагонисты рецептора CB-1, антагонисты MCH-1, агонисты и частичные агонисты рецептора MC4, антагонисты NPY5 или NPY2, агонисты NPY4, бета-3-агонисты, лептин или лептиномиметики, агонисты рецептора 5HT2c или комбинации бупропион/налтрексон (CONTRAVE), бупропион/зонисамид (EMPATIC), бупропион/фентермин или прамлинтид/метрелептин, QNEXA (фентермин+топирамат), ингибиторы липазы, ингибиторы ангиогенеза, антагонисты H3, ингибиторы AgRP, тройные ингибиторы захвата моноаминов (норэпинефрина и ацетилхолина), ингибиторы MetAP2, состав для назального применения блокатора кальциевых каналов дилтиазема, антисмысловая молекула, направленная против продуцирования рецептора 4 типа фактора роста фибробластов, пептид-1, целенаправленно воздействующий на прохибитин, лекарственных средств для воздействия на высокое кровяное давление, хроническую сердечную недостаточность или атеросклероз, таких как антагонисты рецептора ангиотензина II, ингибиторы ACE, ингибиторы ECE, диуретики, бета-блокаторы, антагонисты кальция, гипотензивные средства центрального действия, антагонисты альфа-2-адренергического рецептора, ингибиторы нейтральной эндопептидазы, ингибиторы агрегации тромбоцитов.
25. Соединение для применения по любому из пп. 22-24 для лечения нарушения толерантности к глюкозе, инсулинорезистентности, преддиабета, повышенного уровня глюкозы натощак, гипергликемии, сахарного диабета 2-го типа, гипертензии, дислипидемии, артериосклероза, ишемической болезни сердца, заболевания периферических артерий, инсульта или любой комбинации компонентов этих отдельных заболеваний.
26. Соединение для применения по любому из пп. 22-24 для контроля аппетита, питания и потребления калорий, увеличения расхода энергии, предупреждения прибавления в весе, стимуляции снижения веса тела, снижения избыточного веса тела и в целом для лечения ожирения, в том числе патологического ожирения.
27. Соединение для применения по любому из пп. 22-26 для лечения или предупреждения гипергликемии, сахарного диабета 2-го типа, ожирения.
28. Соединение для применения по любому из пп. 22-27 для одновременного лечения сахарного диабета и ожирения.
29. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по любому из пп. 1-21 или физиологически приемлемую соль или сольват любого из них.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP14305502.8 | 2014-04-07 | ||
EP14305502 | 2014-04-07 | ||
PCT/EP2015/057417 WO2015155140A1 (en) | 2014-04-07 | 2015-04-02 | Dual glp-1 / glucagon receptor agonists derived from exendin-4 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2016143236A true RU2016143236A (ru) | 2018-05-07 |
RU2016143236A3 RU2016143236A3 (ru) | 2018-11-28 |
Family
ID=50513190
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2016143236A RU2016143236A (ru) | 2014-04-07 | 2015-04-02 | Двойные агонисты рецепторов glp-1/глюкагона, являющиеся производными от эксендина-4 |
Country Status (15)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US9758561B2 (ru) |
EP (1) | EP3129396B1 (ru) |
JP (1) | JP6535025B2 (ru) |
KR (1) | KR20160143724A (ru) |
CN (1) | CN106459170B (ru) |
AR (1) | AR099976A1 (ru) |
AU (1) | AU2015243611C1 (ru) |
BR (1) | BR112016023039A2 (ru) |
CA (1) | CA2944821A1 (ru) |
IL (1) | IL248013A0 (ru) |
MX (1) | MX2016013248A (ru) |
RU (1) | RU2016143236A (ru) |
SG (1) | SG11201607863UA (ru) |
TW (1) | TW201625670A (ru) |
WO (1) | WO2015155140A1 (ru) |
Families Citing this family (22)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
UA116217C2 (uk) | 2012-10-09 | 2018-02-26 | Санофі | Пептидна сполука як подвійний агоніст рецепторів glp1-1 та глюкагону |
JP2016503771A (ja) | 2012-12-21 | 2016-02-08 | サノフイ | エキセンジン−4誘導体 |
EP3080149A1 (en) | 2013-12-13 | 2016-10-19 | Sanofi | Dual glp-1/glucagon receptor agonists |
TW201609796A (zh) | 2013-12-13 | 2016-03-16 | 賽諾菲公司 | 非醯化之艾塞那肽-4(exendin-4)胜肽類似物 |
WO2015086729A1 (en) | 2013-12-13 | 2015-06-18 | Sanofi | Dual glp-1/gip receptor agonists |
EP3080150B1 (en) | 2013-12-13 | 2018-08-01 | Sanofi | Exendin-4 peptide analogues as dual glp-1/gip receptor agonists |
RU2016137264A (ru) | 2014-02-21 | 2018-03-26 | МЕДИММЬЮН, ЭлЭлСи | Слияния антитела к pcsk9~glp-1 и способы применения |
TW201625670A (zh) | 2014-04-07 | 2016-07-16 | 賽諾菲公司 | 衍生自exendin-4之雙重glp-1/升糖素受體促效劑 |
TW201625669A (zh) * | 2014-04-07 | 2016-07-16 | 賽諾菲公司 | 衍生自艾塞那肽-4(Exendin-4)之肽類雙重GLP-1/升糖素受體促效劑 |
TW201625668A (zh) | 2014-04-07 | 2016-07-16 | 賽諾菲公司 | 作為胜肽性雙重glp-1/昇糖素受體激動劑之艾塞那肽-4衍生物 |
US9932381B2 (en) | 2014-06-18 | 2018-04-03 | Sanofi | Exendin-4 derivatives as selective glucagon receptor agonists |
WO2016168388A2 (en) | 2015-04-14 | 2016-10-20 | Palatin Technologies, Inc. | Therapies for obesity, diabetes and related indications |
AR105319A1 (es) | 2015-06-05 | 2017-09-27 | Sanofi Sa | Profármacos que comprenden un conjugado agonista dual de glp-1 / glucagón conector ácido hialurónico |
AR105284A1 (es) | 2015-07-10 | 2017-09-20 | Sanofi Sa | Derivados de exendina-4 como agonistas peptídicos duales específicos de los receptores de glp-1 / glucagón |
TW201821434A (zh) | 2016-10-10 | 2018-06-16 | 法商賽諾菲公司 | 製備包含親脂性修飾的離胺酸側鏈的肽的方法 |
TW201833132A (zh) * | 2016-12-02 | 2018-09-16 | 法商賽諾菲公司 | 作為肽類glp1/升糖素/gip三重受體激動劑之新穎化合物 |
CN109010310B (zh) * | 2018-08-16 | 2019-05-24 | 中山万汉制药有限公司 | 包含奥利司他与glp-1受体激动剂的组合物及其用途 |
WO2021182877A1 (ko) * | 2020-03-11 | 2021-09-16 | 동아에스티 주식회사 | 당뇨 및 이에 동반하는 대사 질환의 예방 또는 치료를 위한 약학적 조성물 |
JP2023534131A (ja) * | 2020-07-22 | 2023-08-08 | ノヴォ ノルディスク アー/エス | 経口送達に好適なglp-1受容体およびgip受容体共作動薬 |
CN112759640B (zh) * | 2020-12-09 | 2023-09-08 | 江苏师范大学 | 一类glp-1/胃泌素受体双重激动剂及其应用 |
CN116710462A (zh) | 2021-01-20 | 2023-09-05 | 维京治疗公司 | 用于治疗代谢病症和肝病的组合物和方法 |
TW202330584A (zh) | 2022-01-20 | 2023-08-01 | 丹麥商諾佛 儂迪克股份有限公司 | 前藥及其用途 |
Family Cites Families (418)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
NZ250844A (en) | 1993-04-07 | 1996-03-26 | Pfizer | Treatment of non-insulin dependant diabetes with peptides; composition |
US6284727B1 (en) | 1993-04-07 | 2001-09-04 | Scios, Inc. | Prolonged delivery of peptides |
US5424286A (en) | 1993-05-24 | 1995-06-13 | Eng; John | Exendin-3 and exendin-4 polypeptides, and pharmaceutical compositions comprising same |
US5641757A (en) | 1994-12-21 | 1997-06-24 | Ortho Pharmaceutical Corporation | Stable 2-chloro-2'-deoxyadenosine formulations |
DK0966297T4 (da) | 1996-08-08 | 2013-03-18 | Amylin Pharmaceuticals Llc | Regulering af gastrointestinal motilitet |
PT944648E (pt) | 1996-08-30 | 2007-06-26 | Novo Nordisk As | Derivados do glp-1. |
US6458924B2 (en) | 1996-08-30 | 2002-10-01 | Novo Nordisk A/S | Derivatives of GLP-1 analogs |
ATE304864T1 (de) | 1997-01-07 | 2005-10-15 | Amylin Pharmaceuticals Inc | Verwendung von exedinen und deren antagonisten zur verminderung der lebensmittelaufnahme |
US7312196B2 (en) | 1997-01-08 | 2007-12-25 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Formulations for amylin agonist peptides |
US6410511B2 (en) | 1997-01-08 | 2002-06-25 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Formulations for amylin agonist peptides |
US6723530B1 (en) | 1997-02-05 | 2004-04-20 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Polynucleotides encoding proexendin, and methods and uses thereof |
NZ502592A (en) | 1997-08-08 | 2002-03-28 | Amylin Pharmaceuticals Inc | Exendin agonist peptides and their use in the treatment of type I and II diabetes |
US7157555B1 (en) | 1997-08-08 | 2007-01-02 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Exendin agonist compounds |
US7223725B1 (en) | 1997-11-14 | 2007-05-29 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Exendin agonist compounds |
ES2297902T5 (es) | 1997-11-14 | 2013-07-09 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Compuestos novedosos agonistas de exendina |
US7220721B1 (en) | 1997-11-14 | 2007-05-22 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Exendin agonist peptides |
MXPA00004670A (es) | 1997-11-14 | 2003-07-14 | Amylin Pharmaceuticals Inc | Compuestos agonistas de exendina novedosos. |
ES2316161T3 (es) | 1998-01-09 | 2009-04-01 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Formulaciones para peptidos agonistas de amilina con insulina. |
US6703359B1 (en) | 1998-02-13 | 2004-03-09 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Inotropic and diuretic effects of exendin and GLP-1 |
AU3247799A (en) | 1998-02-27 | 1999-09-15 | Novo Nordisk A/S | Glp-1 derivatives of glp-1 and exendin with protracted profile of action |
IL138214A0 (en) | 1998-03-09 | 2001-10-31 | Zealand Pharmaceuticals As | Pharmacolgically active peptide conjugates having a reduced tendency towards enzymatic hydrolysis |
AU2612599A (en) | 1998-03-13 | 1999-10-11 | Novo Nordisk A/S | Stabilized aqueous peptide solutions |
US6998387B1 (en) | 1998-03-19 | 2006-02-14 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Human appetite control by glucagon-like peptide receptor binding compounds |
CA2334872C (en) | 1998-06-12 | 2014-08-19 | Bionebraska, Inc. | Use of exendin-4 to treat impaired glucose tolerance |
JP4624558B2 (ja) | 1998-08-10 | 2011-02-02 | ザ ガバメント オブ ザ ユナイテッド ステイツ オブ アメリカ, アズ レプレゼンテッド バイ ザ セクレタリー, デパートメント オブ ヘルス アンド ヒューマン サービシーズ | GLP−1またはExendin−4による、非インスリン産生細胞のインスリン産生細胞への分化、およびその使用 |
WO2000015224A1 (en) | 1998-09-17 | 2000-03-23 | Eli Lilly And Company | Protein formulations |
US7259136B2 (en) | 1999-04-30 | 2007-08-21 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for treating peripheral vascular disease |
US6284725B1 (en) | 1998-10-08 | 2001-09-04 | Bionebraska, Inc. | Metabolic intervention with GLP-1 to improve the function of ischemic and reperfused tissue |
US6429197B1 (en) | 1998-10-08 | 2002-08-06 | Bionebraska, Inc. | Metabolic intervention with GLP-1 or its biologically active analogues to improve the function of the ischemic and reperfused brain |
CA2358107C (en) | 1998-12-22 | 2011-08-23 | Eli Lilly And Company | Shelf-stable formulation of glucagon-like peptide-1 |
ES2244416T5 (es) | 1999-01-14 | 2020-01-03 | Amylin Pharmaceuticals Llc | Formulaciones novedosas de agonistas de la exendina y métodos de administración de los mismos |
US7399489B2 (en) | 1999-01-14 | 2008-07-15 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Exendin analog formulations |
NZ512657A (en) | 1999-01-14 | 2004-01-30 | Amylin Pharmaceuticals Inc | Glucagon suppression |
US20030087820A1 (en) | 1999-01-14 | 2003-05-08 | Young Andrew A. | Novel exendin agonist formulations and methods of administration thereof |
US6451974B1 (en) | 1999-03-17 | 2002-09-17 | Novo Nordisk A/S | Method of acylating peptides and novel acylating agents |
BR0009040A (pt) | 1999-03-17 | 2001-12-18 | Novo Nordisk As | Método para acilar um grupo amino de um peptìdeoou de uma proteìna, e, composto |
US6924264B1 (en) | 1999-04-30 | 2005-08-02 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Modified exendins and exendin agonists |
NZ514916A (en) | 1999-04-30 | 2004-06-25 | Amylin Pharmaceuticals Inc | Exendins and exendin agonists linked to polyethylene glycol polymers |
US6887470B1 (en) | 1999-09-10 | 2005-05-03 | Conjuchem, Inc. | Protection of endogenous therapeutic peptides from peptidase activity through conjugation to blood components |
DK1180121T3 (da) | 1999-05-17 | 2004-03-01 | Conjuchem Inc | Langtidsvirkende insulinotrope peptider |
US6514500B1 (en) | 1999-10-15 | 2003-02-04 | Conjuchem, Inc. | Long lasting synthetic glucagon like peptide {GLP-!} |
US6849714B1 (en) | 1999-05-17 | 2005-02-01 | Conjuchem, Inc. | Protection of endogenous therapeutic peptides from peptidase activity through conjugation to blood components |
US6482799B1 (en) | 1999-05-25 | 2002-11-19 | The Regents Of The University Of California | Self-preserving multipurpose ophthalmic solutions incorporating a polypeptide antimicrobial |
US6506724B1 (en) | 1999-06-01 | 2003-01-14 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Use of exendins and agonists thereof for the treatment of gestational diabetes mellitus |
US6344180B1 (en) | 1999-06-15 | 2002-02-05 | Bionebraska, Inc. | GLP-1 as a diagnostic test to determine β-cell function and the presence of the condition of IGT and type II diabetes |
US6528486B1 (en) | 1999-07-12 | 2003-03-04 | Zealand Pharma A/S | Peptide agonists of GLP-1 activity |
US6972319B1 (en) | 1999-09-28 | 2005-12-06 | Bayer Pharmaceuticals Corporation | Pituitary adenylate cyclase activating peptide (PACAP)receptor 3 (R3) agonists and their pharmacological methods of use |
GB9930882D0 (en) | 1999-12-30 | 2000-02-23 | Nps Allelix Corp | GLP-2 formulations |
PT1246638E (pt) | 2000-01-10 | 2004-12-31 | Amylin Pharmaceuticals Inc | Utilizacao de exendinas e seus agonistas para o tratamento da ipertrigliceridemia |
WO2001068112A2 (en) | 2000-03-14 | 2001-09-20 | Goeke Burkhard | Effects of glucagon-like peptide-1 (7-36) on antro-pyloro-duodenal motility |
US20020061838A1 (en) | 2000-05-17 | 2002-05-23 | Barton Holmquist | Peptide pharmaceutical formulations |
DE60134403D1 (de) | 2000-05-19 | 2008-07-24 | Amylin Pharmaceuticals Inc | Behandlung des akuten koronaren syndroms mit glp-1 |
AU2001284985A1 (en) | 2000-08-18 | 2002-03-04 | Emisphere Technologies, Inc. | Compounds and compositions for delivering active agents |
US7507714B2 (en) | 2000-09-27 | 2009-03-24 | Bayer Corporation | Pituitary adenylate cyclase activating peptide (PACAP) receptor 3 (R3) agonists and their pharmacological methods of use |
DE60142351D1 (de) | 2000-10-20 | 2010-07-22 | Amylin Pharmaceuticals Inc | Behandlung von hypoaktivem myokard und diabetischer herzmyopathie mit einem glp-1 peptid |
SI1355942T1 (sl) | 2000-12-07 | 2009-02-28 | Lilly Co Eli | Glp-1 fuzijski proteini |
CA2431173A1 (en) | 2000-12-13 | 2002-06-20 | Eli Lilly And Company | Chronic treatment regimen using glucagon-like insulinotropic peptides |
GB2371227A (en) | 2001-01-10 | 2002-07-24 | Grandis Biotech Gmbh | Crystallisation - resistant aqueous growth hormone formulations |
US6573237B2 (en) | 2001-03-16 | 2003-06-03 | Eli Lilly And Company | Protein formulations |
CN1162446C (zh) | 2001-05-10 | 2004-08-18 | 上海华谊生物技术有限公司 | 促胰岛素分泌肽衍生物 |
JP2005506956A (ja) | 2001-06-01 | 2005-03-10 | イーライ・リリー・アンド・カンパニー | 長時間作用性glp−1製剤 |
JP5562510B2 (ja) | 2001-06-28 | 2014-07-30 | ノヴォ ノルディスク アー/エス | 修飾glp−1の安定な処方剤 |
EP1485707B1 (en) | 2001-07-16 | 2009-01-14 | caprotec bioanalytics GmbH | Capture compounds, collections thereof and methods for analyzing the proteome and complex compositions |
AU2002317599B2 (en) | 2001-07-31 | 2008-04-03 | The Government Of The United States Of America As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services | GLP-1 exendin-4 peptide analogs and uses thereof |
JP2005508895A (ja) | 2001-08-28 | 2005-04-07 | イーライ・リリー・アンド・カンパニー | Glp−1および基礎インスリンの予備混合物 |
US7179788B2 (en) | 2001-10-19 | 2007-02-20 | Eli Lilly And Company | Biphasic mixtures of GLP-1 and insulin |
CA2471363C (en) | 2001-12-21 | 2014-02-11 | Human Genome Sciences, Inc. | Albumin fusion proteins |
EP1463752A4 (en) | 2001-12-21 | 2005-07-13 | Human Genome Sciences Inc | ALBUMIN FUSION PROTEINS |
US7105489B2 (en) | 2002-01-22 | 2006-09-12 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Methods and compositions for treating polycystic ovary syndrome |
MXPA04008068A (es) | 2002-02-20 | 2004-11-26 | Lilly Co Eli | Metodo para administrar moleculas de glp-1. |
SI1478394T1 (sl) | 2002-02-27 | 2008-12-31 | Immunex Corp | STABILIZIRAN TNFR-Fc SESTAVEK Z ARGININOM |
DE60325847D1 (de) | 2002-03-11 | 2009-03-05 | Caprotec Bioanalytics Gmbh | Verbindungen und verfahren für die analyse des proteoms |
US7141240B2 (en) | 2002-03-12 | 2006-11-28 | Cedars-Sinai Medical Center | Glucose-dependent insulin-secreting cells transfected with a nucleotide sequence encoding GLP-1 |
JP2005535569A (ja) | 2002-04-04 | 2005-11-24 | ノボ・ノルデイスク・エー/エス | Glp−1アゴニスト及び心臓血管合併症 |
US6861236B2 (en) | 2002-05-24 | 2005-03-01 | Applied Nanosystems B.V. | Export and modification of (poly)peptides in the lantibiotic way |
EP1515749B1 (en) | 2002-06-14 | 2012-08-15 | Novo Nordisk A/S | Combined use of a modulator of cd3 and a glp-1 compound |
US20040037826A1 (en) | 2002-06-14 | 2004-02-26 | Michelsen Birgitte Koch | Combined use of a modulator of CD3 and a GLP-1 compound |
DE10227232A1 (de) | 2002-06-18 | 2004-01-15 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Saure Insulinzubereitungen mit verbesserter Stabilität |
ATE432289T1 (de) | 2002-07-04 | 2009-06-15 | Zealand Pharma As | Glp-1 und behandlungsmethode für diabetes |
CN1668332A (zh) | 2002-07-09 | 2005-09-14 | 桑多斯股份公司 | 包含苯酚的含高浓度人生长激素的液体制剂 |
US20070065469A1 (en) | 2002-07-09 | 2007-03-22 | Michael Betz | Liquid formulations with high concentration of human growth hormone (high) comprising glycine |
US20080260838A1 (en) | 2003-08-01 | 2008-10-23 | Mannkind Corporation | Glucagon-like peptide 1 (glp-1) pharmaceutical formulations |
JP4828940B2 (ja) | 2002-08-01 | 2011-11-30 | マンカインド コーポレイション | 細胞輸送組成物およびこれらの使用 |
US20040038865A1 (en) | 2002-08-01 | 2004-02-26 | Mannkind Corporation | Cell transport compositions and uses thereof |
US7407955B2 (en) | 2002-08-21 | 2008-08-05 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co., Kg | 8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions |
UA84275C2 (ru) | 2002-08-21 | 2008-10-10 | Бёрингер Ингельхайм Фарма Гмбх & Ко. Кг | 8-[3-аминопиперидин-1-ил]ксантины, способ их получения и их применение как лекарственных средств |
RU2376314C2 (ru) | 2002-10-02 | 2009-12-20 | Зилэнд Фарма А/С | Стабилизированные соединения эксендина-4 |
US6969702B2 (en) | 2002-11-20 | 2005-11-29 | Neuronova Ab | Compounds and methods for increasing neurogenesis |
US20050209142A1 (en) | 2002-11-20 | 2005-09-22 | Goran Bertilsson | Compounds and methods for increasing neurogenesis |
AU2003280117B2 (en) | 2002-11-20 | 2009-09-10 | Newron Sweden Ab | Compounds and methods for increasing neurogenesis |
JP2006514035A (ja) | 2002-12-17 | 2006-04-27 | アミリン・ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド | 心不整脈の予防および治療 |
US20040209803A1 (en) | 2002-12-19 | 2004-10-21 | Alain Baron | Compositions for the treatment and prevention of nephropathy |
US7790681B2 (en) | 2002-12-17 | 2010-09-07 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Treatment of cardiac arrhythmias with GLP-1 receptor ligands |
CA2521784C (en) | 2003-04-08 | 2012-03-27 | Yeda Research And Development Co. Ltd. | Reversible pegylated drugs |
WO2004089985A1 (en) | 2003-04-11 | 2004-10-21 | Novo Nordisk A/S | Stable pharmaceutical compositions |
US7259234B2 (en) | 2003-05-15 | 2007-08-21 | Trustees Of Tufts College | Stable analogs of peptide and polypeptide therapeutics |
US7947261B2 (en) | 2003-05-23 | 2011-05-24 | Nektar Therapeutics | Conjugates formed from polymer derivatives having particular atom arrangements |
NZ541374A (en) | 2003-05-23 | 2008-09-26 | Nektar Therapeutics Al Corp | PEG derivatives having an amidocarbonate linkage |
WO2005000222A2 (en) | 2003-05-30 | 2005-01-06 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Novel methods and compositions for enhanced transmucosal delivery of peptides and proteins |
ES2375056T3 (es) | 2003-06-03 | 2012-02-24 | Novo Nordisk A/S | Composiciones pept�?dicas farmacéuticas estabilizadas. |
EP1633391B1 (en) | 2003-06-03 | 2011-10-19 | Novo Nordisk A/S | Stabilized pharmaceutical peptide compositions |
ATE541582T1 (de) | 2003-06-03 | 2012-02-15 | Novo Nordisk As | Stabilisierte pharmazeutische glp-1 peptid zusammensetzungen |
PL1633390T3 (pl) | 2003-06-03 | 2012-06-29 | Novo Nordisk As | Stabilizowane kompozycje farmaceutyczne peptydu glp-1 |
US8921311B2 (en) | 2003-08-01 | 2014-12-30 | Mannkind Corporation | Method for treating hyperglycemia |
EP1660531A2 (en) | 2003-08-05 | 2006-05-31 | Novo Nordisk A/S | Novel insulin derivatives |
WO2005019261A1 (en) | 2003-08-21 | 2005-03-03 | Novo Nordisk A/S | Separation of polypeptides comprising a racemized amino acid |
US20060247167A1 (en) | 2003-09-01 | 2006-11-02 | Novo Nordisk A/S | Stable formulations of peptides |
WO2005021022A2 (en) | 2003-09-01 | 2005-03-10 | Novo Nordisk A/S | Stable formulations of peptides |
EP1667724A2 (en) | 2003-09-19 | 2006-06-14 | Novo Nordisk A/S | Albumin-binding derivatives of therapeutic peptides |
US20060287221A1 (en) | 2003-11-13 | 2006-12-21 | Novo Nordisk A/S | Soluble pharmaceutical compositions for parenteral administration comprising a GLP-1 peptide and an insulin peptide of short time action for treatment of diabetes and bulimia |
ES2373660T3 (es) | 2003-11-13 | 2012-02-07 | Novo Nordisk A/S | Composición farmacéutica que comprende un análogo insulinotrópico de glp-1 (7-37), insulina asp(b28) y un tensioactivo. |
US20050106214A1 (en) | 2003-11-14 | 2005-05-19 | Guohua Chen | Excipients in drug delivery vehicles |
US20050281879A1 (en) | 2003-11-14 | 2005-12-22 | Guohua Chen | Excipients in drug delivery vehicles |
KR101243648B1 (ko) | 2003-11-20 | 2013-03-14 | 노보 노르디스크 에이/에스 | 제조 및 주사 장치용에 최적인 프로필렌 글리콜 함유펩티드 제제 |
WO2005081619A2 (en) | 2003-11-20 | 2005-09-09 | Neuronova Ab | Compounds and methods for increasing neurogenesis |
WO2005054291A1 (en) | 2003-12-03 | 2005-06-16 | Novo Nordisk A/S | Single-chain insulin |
ES2815927T3 (es) | 2003-12-10 | 2021-03-31 | Nektar Therapeutics | Composiciones que comprenden dos poblaciones diferentes de conjugados de polímero-agente activo |
US20050143303A1 (en) | 2003-12-26 | 2005-06-30 | Nastech Pharmaceutical Company Inc. | Intranasal administration of glucose-regulating peptides |
US20060210614A1 (en) | 2003-12-26 | 2006-09-21 | Nastech Pharmaceutical Company Inc. | Method of treatment of a metabolic disease using intranasal administration of exendin peptide |
US8076288B2 (en) | 2004-02-11 | 2011-12-13 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Hybrid polypeptides having glucose lowering activity |
AU2005211755B2 (en) | 2004-02-11 | 2012-03-15 | Amylin Pharmaceuticals, Llc | Hybrid polypeptides with selectable properties |
WO2006083254A1 (en) | 2004-02-11 | 2006-08-10 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Amylin family peptides and methods for making and using them |
AU2005211776B2 (en) | 2004-02-11 | 2012-02-02 | Amylin Pharmaceuticals, Llc | Pancreatic polypeptide family motifs and polypeptides comprising the same |
US7399744B2 (en) | 2004-03-04 | 2008-07-15 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Methods for affecting body composition |
MXPA06011924A (es) | 2004-04-15 | 2007-06-11 | Alkermes Inc | Dispositivo de liberacion continua base polimeros. |
US7456254B2 (en) | 2004-04-15 | 2008-11-25 | Alkermes, Inc. | Polymer-based sustained release device |
US20060110423A1 (en) | 2004-04-15 | 2006-05-25 | Wright Steven G | Polymer-based sustained release device |
US20090069226A1 (en) | 2004-05-28 | 2009-03-12 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Transmucosal delivery of peptides and proteins |
WO2005117584A2 (en) | 2004-05-28 | 2005-12-15 | Amylin Pharmaceuticals, Inc | Improved transmucosal delivery of peptides and proteins |
EP2316446A1 (en) | 2004-06-11 | 2011-05-04 | Novo Nordisk A/S | Counteracting drug-induced obesity using GLP-1 agonists |
CA2580313C (en) | 2004-07-19 | 2016-03-15 | Biocon Limited | Insulin-oligomer conjugates, formulations and uses thereof |
KR20070039593A (ko) | 2004-07-21 | 2007-04-12 | 암브룩스, 인코포레이티드 | 비천연적으로 코딩된 아미노산을 이용한 생합성 폴리펩티드 |
JP2008509153A (ja) | 2004-08-03 | 2008-03-27 | バイオレクシス ファーマシューティカル コーポレイション | Glp−1を含むトランスフェリン融合タンパク質用いた併用療法 |
EP1789434B1 (en) | 2004-08-31 | 2013-11-20 | Novo Nordisk A/S | Use of tris(hydroxymethyl) aminomethane for the stabilization of peptides, polypeptides and proteins |
DE102004043153B4 (de) | 2004-09-03 | 2013-11-21 | Philipps-Universität Marburg | Erfindung betreffend GLP-1 und Exendin |
WO2006029634A2 (en) | 2004-09-17 | 2006-03-23 | Novo Nordisk A/S | Pharmaceutical compositions containing insulin and insulinotropic peptide |
EP2452670A1 (en) | 2004-10-01 | 2012-05-16 | Ramscor, Inc. | Conveniently implantable sustained release drug compositions |
JP5107713B2 (ja) | 2004-10-07 | 2012-12-26 | ノヴォ ノルディスク アー/エス | 遅延性のエキセンディン−4化合物 |
US7595294B2 (en) | 2004-10-08 | 2009-09-29 | Transition Therapeutics, Inc. | Vasoactive intestinal polypeptide pharmaceuticals |
AU2005295756B2 (en) | 2004-10-13 | 2012-02-02 | Isis Parmaceuticals, Inc. | Antisense modulation of PTP1B expression |
US7442682B2 (en) | 2004-10-19 | 2008-10-28 | Nitto Denko Corporation | Transepithelial delivery of peptides with incretin hormone activities |
JP5248113B2 (ja) | 2004-11-12 | 2013-07-31 | ノヴォ ノルディスク アー/エス | ペプチドの安定な処方 |
CN101056650A (zh) | 2004-11-12 | 2007-10-17 | 诺和诺德公司 | 促胰岛素肽的稳定制剂 |
CA2586771A1 (en) | 2004-11-12 | 2006-05-18 | Novo Nordisk A/S | Stable formulations of insulinotropic peptides |
US20090214534A1 (en) | 2004-12-02 | 2009-08-27 | Steve Holmes | Bispecific Domain Antibodies Targeting Serum Albumin And GLP-1 Or PYY |
JP5743371B2 (ja) | 2004-12-13 | 2015-07-01 | アミリン・ファーマシューティカルズ, リミテッド・ライアビリティ・カンパニーAmylin Pharmaceuticals, Llc | 膵臓ポリペプチドファミリーモチーフ、ポリペプチドおよびこれらを含む方法 |
ATE494012T1 (de) | 2004-12-21 | 2011-01-15 | Nektar Therapeutics | Stabilisierte polymer-thiol-reagenzien |
CN101044162B (zh) | 2004-12-22 | 2010-10-27 | 伊莱利利公司 | Glp-1类似物融合蛋白质制剂 |
US20070021336A1 (en) | 2004-12-24 | 2007-01-25 | Christen Anderson | Use of GLP-1 and agonists thereof to prevent cardiac myocyte apoptosis |
CN100540565C (zh) | 2005-01-14 | 2009-09-16 | 无锡宏创医药科技有限公司 | 修饰的Exendins及其应用 |
US8716221B2 (en) | 2005-01-14 | 2014-05-06 | Wuxi Grandchamp Pharmaceutical Technology Co., Ltd. | Modified exendins and uses thereof |
WO2006082588A2 (en) | 2005-02-07 | 2006-08-10 | Pharmalight Inc. | Method and device for ophthalmic administration of active pharmaceutical ingredients |
AU2006213607A1 (en) | 2005-02-11 | 2006-08-17 | Amylin Pharmaceuticals, Llc | GIP analog and hybrid polypeptides with selectable properties |
US8263545B2 (en) | 2005-02-11 | 2012-09-11 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | GIP analog and hybrid polypeptides with selectable properties |
WO2006097535A2 (en) | 2005-03-18 | 2006-09-21 | Novo Nordisk A/S | Peptide agonists of the glucagon family with secretin like activity |
US8946149B2 (en) | 2005-04-11 | 2015-02-03 | Amylin Pharmaceuticals, Llc | Use of exendin and analogs thereof to delay or prevent cardiac remodeling |
JP4979686B2 (ja) | 2005-04-24 | 2012-07-18 | ノボ・ノルデイスク・エー/エス | 注入デバイス |
EP1888118B1 (en) | 2005-05-25 | 2016-08-17 | Novo Nordisk A/S | Polypeptide formulations stabilized with ethylenediamine |
CN101217940B (zh) | 2005-06-06 | 2013-03-27 | 卡穆鲁斯公司 | Glp-1类似物制剂 |
GB0511986D0 (en) | 2005-06-13 | 2005-07-20 | Imp College Innovations Ltd | Novel compounds and their effects on feeding behaviour |
KR101349808B1 (ko) | 2005-06-13 | 2014-02-13 | 임페리얼 이노베이션스 리미티드 | 섭취행동에 관한 신규 화합물들 및 이들의 효능 |
PL2279758T3 (pl) | 2005-06-16 | 2015-07-31 | Nektar Therapeutics | Koniugaty mające degradowalne połączenie oraz odczynniki polimerowe użyteczne w wytwarzaniu takich koniugatów |
US20070092482A1 (en) | 2005-08-04 | 2007-04-26 | Bossard Mary J | Conjugates of a G-CSF moiety and a polymer |
US8278420B2 (en) | 2005-08-06 | 2012-10-02 | Qinghua Wang | Composition and method for prevention and treatment of type I diabetes |
AU2006279680B2 (en) | 2005-08-11 | 2012-12-06 | Amylin Pharmaceuticals, Llc | Hybrid polypeptides with selectable properties |
HUE064811T2 (hu) | 2005-08-19 | 2024-04-28 | Amylin Pharmaceuticals Llc | Extendin diabétesz kezelésében és testtömeg csökkentésében történõ alkalmazásra |
KR20160022404A (ko) | 2005-09-14 | 2016-02-29 | 맨카인드 코포레이션 | 활성제에 대한 결정질 미립자 표면의 친화력의 증가를 기반으로 하는 약물 제제화의 방법 |
AU2006292377B2 (en) | 2005-09-20 | 2011-03-03 | Emisphere Technologies, Inc. | Use of a DPP-IV inhibitor to reduce hypoglycemic events |
WO2007047834A2 (en) | 2005-10-18 | 2007-04-26 | Biocon Limited | Oral peptide conjugates for metabolic diseases |
US20070099820A1 (en) | 2005-10-19 | 2007-05-03 | Smartcells, Inc. | Polymer-drug conjugates |
WO2007056362A2 (en) | 2005-11-07 | 2007-05-18 | Indiana University Research And Technology Corporation | Glucagon analogs exhibiting physiological solubility and stability |
WO2007053946A1 (en) | 2005-11-09 | 2007-05-18 | Conjuchem Biotechnologies Inc. | Method of treating diabetes and/or obesity with reduced nausea side effects using an insulinotropic peptide conjugated to albumin |
CA2632903C (en) | 2005-12-02 | 2015-11-24 | Vianova Labs, Inc. | Treatment of cancer and other diseases |
MX2008007075A (es) | 2005-12-02 | 2008-11-12 | Mdrna Inc | Formulacion farmaceutica para incrementar la permeabilidad epitelial por peptido regulador de glucosa. |
RU2008124109A (ru) | 2005-12-08 | 2010-01-20 | МДРНА, Инк. (US) | Чресслизистая доставка стабилизированных композиций эксендина |
US8293869B2 (en) | 2005-12-16 | 2012-10-23 | Nektar Therapeutics | Polymer conjugates of GLP-1 |
US8841255B2 (en) | 2005-12-20 | 2014-09-23 | Duke University | Therapeutic agents comprising fusions of vasoactive intestinal peptide and elastic peptides |
US20130172274A1 (en) | 2005-12-20 | 2013-07-04 | Duke University | Methods and compositions for delivering active agents with enhanced pharmacological properties |
US8334257B2 (en) | 2005-12-20 | 2012-12-18 | Duke University | Methods and compositions for delivering active agents with enhanced pharmacological properties |
WO2007084460A2 (en) | 2006-01-18 | 2007-07-26 | Qps, Llc | Pharmaceutical compositions with enhanced stability |
WO2007092772A2 (en) | 2006-02-03 | 2007-08-16 | Medimmune, Inc. | Protein formulations |
US7704953B2 (en) | 2006-02-17 | 2010-04-27 | Mdrna, Inc. | Phage displayed cell binding peptides |
CN101432025B (zh) | 2006-03-21 | 2012-04-04 | 安米林药品公司 | 肽-肽酶抑制剂结合物及其使用方法 |
CA2648440A1 (en) | 2006-04-13 | 2007-10-25 | Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifiques S.A.S. . | Pharmaceutical compositions of hglp-1, exendin-4 and analogs thereof |
KR101438839B1 (ko) | 2006-04-14 | 2014-10-02 | 맨카인드 코포레이션 | 글루카곤 유사 펩타이드 1 (glp-1) 약제학적 제제 |
PE20110235A1 (es) | 2006-05-04 | 2011-04-14 | Boehringer Ingelheim Int | Combinaciones farmaceuticas que comprenden linagliptina y metmorfina |
WO2007133778A2 (en) | 2006-05-12 | 2007-11-22 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Methods to restore glycemic control |
US20100022457A1 (en) | 2006-05-26 | 2010-01-28 | Bristol-Myers Squibb Company | Sustained release glp-1 receptor modulators |
WO2007139941A2 (en) | 2006-05-26 | 2007-12-06 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Composition and methods for treatment of congestive heart failure |
WO2007148345A2 (en) | 2006-06-21 | 2007-12-27 | Biocon Limited | A method of producing biologically active polypeptide having insulinotropic activity |
PL2494959T3 (pl) | 2006-07-05 | 2015-06-30 | Foamix Pharmaceuticals Ltd | Nośnik ze spienialnego kwasu dikarboksylowego oraz kompozycje farmaceutyczne z nośnikiem |
CN101511868B (zh) | 2006-07-24 | 2013-03-06 | 比奥雷克西斯制药公司 | 毒蜥外泌肽融合蛋白 |
US7928186B2 (en) | 2006-08-02 | 2011-04-19 | Phoenix Pharmaceuticals, Inc. | Cell permeable bioactive peptide conjugates |
WO2008016729A1 (en) | 2006-08-04 | 2008-02-07 | Nastech Pharmaceutical Company Inc. | Compositions for intranasal delivery of human insulin and uses thereof |
PL2359808T3 (pl) | 2006-08-09 | 2013-10-31 | Intarcia Therapeutics Inc | Osmotyczne systemy dostawcze i zespoły tłokowe |
EP2057188B1 (en) | 2006-08-17 | 2013-07-31 | Amylin Pharmaceuticals, LLC | Dpp-iv resistant gip hybrid polypeptides with selectable properties |
US8497240B2 (en) | 2006-08-17 | 2013-07-30 | Amylin Pharmaceuticals, Llc | DPP-IV resistant GIP hybrid polypeptides with selectable properties |
EP2057189B1 (en) * | 2006-08-25 | 2013-03-06 | Novo Nordisk A/S | Acylated exendin-4 compounds |
CN102827284B (zh) | 2006-11-14 | 2015-07-29 | 上海仁会生物制药股份有限公司 | 带有聚乙二醇基团的Exendin或其类似物及其制剂和用途 |
WO2008073448A2 (en) | 2006-12-12 | 2008-06-19 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Pharmaceutical formulations and methods for making the same |
TWI428346B (zh) | 2006-12-13 | 2014-03-01 | Imp Innovations Ltd | 新穎化合物及其等對進食行為影響 |
US20090098130A1 (en) | 2007-01-05 | 2009-04-16 | Bradshaw Curt W | Glucagon-like protein-1 receptor (glp-1r) agonist compounds |
EP2124974B1 (en) | 2007-01-05 | 2017-03-15 | Indiana University Research and Technology Corporation | Glucagon analogs exhibiting enhanced solubility in physiological ph buffers |
RU2432361C2 (ru) | 2007-01-05 | 2011-10-27 | КовЭкс Текнолоджиз Айэлэнд Лимитед | Соединения агонисты рецептора глюкагоноподобного белка-1 (glp-1r) |
CN101663317A (zh) | 2007-01-05 | 2010-03-03 | CovX科技爱尔兰有限公司 | 胰高血糖素样蛋白-1受体glp-1r激动剂化合物 |
WO2008098212A2 (en) | 2007-02-08 | 2008-08-14 | Diobex, Inc. | Extended release formulations of glucagon and other peptides and proteins |
EP2111414B1 (en) | 2007-02-15 | 2014-07-02 | Indiana University Research and Technology Corporation | Glucagon/glp-1 receptor co-agonists |
US8420598B2 (en) | 2007-04-20 | 2013-04-16 | B & L Delipharm Corp. | Mono modified exendin with polyethylene glycol or its derivatives and uses thereof |
CA2683610C (en) | 2007-04-23 | 2013-01-08 | Intarcia Therapeutics, Inc. | Suspension formulations of insulinotropic peptides and uses thereof |
US8236760B2 (en) | 2007-04-27 | 2012-08-07 | Cedars-Sinsai Medical Center | Use of GLP-1 receptor agonists for the treatment of short bowel syndrome |
US7829664B2 (en) | 2007-06-01 | 2010-11-09 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Modified nucleotide sequence encoding glucagon-like peptide-1 (GLP-1), nucleic acid construct comprising same for production of glucagon-like peptide-1 (GLP-1), human cells comprising said construct and insulin-producing constructs, and methods of use thereof |
AU2008258548B2 (en) | 2007-06-08 | 2014-07-10 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Long-acting transient polymer conjugates of exendin |
ATE520714T1 (de) | 2007-06-15 | 2011-09-15 | Zealand Pharma As | Glucagonanaloga |
EA201070121A1 (ru) | 2007-07-10 | 2010-06-30 | Эли Лилли Энд Компани | Лекарственная форма, содержащая слитый белок glp-1-fc |
WO2009020802A2 (en) | 2007-08-03 | 2009-02-12 | Eli Lilly And Company | Treatment for obesity |
CN101366692A (zh) | 2007-08-15 | 2009-02-18 | 江苏豪森药业股份有限公司 | 一种稳定的艾塞那肽制剂 |
CN101896499B (zh) | 2007-08-30 | 2014-02-12 | 库尔Dm股份有限公司 | 使用前胰岛肽及其类似物的组合物和方法 |
ES2532116T3 (es) | 2007-09-05 | 2015-03-24 | Novo Nordisk A/S | Péptidos derivados con A-B-C-D y sus usos terapéuticos |
WO2009035540A2 (en) | 2007-09-07 | 2009-03-19 | Ipsen Pharma S.A.S. | Analogues of exendin-4 and exendin-3 |
WO2009055740A2 (en) | 2007-10-24 | 2009-04-30 | Mannkind Corporation | Method of preventing adverse effects by glp-1 |
US8785396B2 (en) | 2007-10-24 | 2014-07-22 | Mannkind Corporation | Method and composition for treating migraines |
WO2009055742A2 (en) | 2007-10-24 | 2009-04-30 | Mannkind Corporation | Delivery of active agents |
ES2509883T3 (es) | 2007-10-30 | 2014-10-20 | Indiana University Research And Technology Corporation | Antagonistas de glucagón |
WO2009058734A1 (en) | 2007-10-30 | 2009-05-07 | Indiana University Research And Technology Corporation | Compounds exhibiting glucagon antagonist and glp-1 agonist activity |
MX2010005245A (es) | 2007-11-16 | 2010-06-01 | Novo Nordisk As | Composiciones farmaceuticas que comprenden peptidos glp-1 o exendin-4 y un peptido de insulina basal. |
WO2009067268A1 (en) | 2007-11-23 | 2009-05-28 | Michael Rothkopf | Methods of enhancing diabetes resolution |
CN101444618B (zh) | 2007-11-26 | 2012-06-13 | 杭州九源基因工程有限公司 | 含有艾塞那肽的药物制剂 |
JP2011506442A (ja) | 2007-12-11 | 2011-03-03 | コンジュケム バイオテクノロジーズ インコーポレイテッド | インスリン分泌性ペプチド結合体の製剤 |
WO2009099763A1 (en) | 2008-01-30 | 2009-08-13 | Indiana University Research And Technology Corporation | Ester-based peptide prodrugs |
BRPI0906643A2 (pt) | 2008-02-01 | 2019-09-10 | Ascendis Pharma As | profármaco compreendendo um conjugado fármaco-ligante |
EP2565272A3 (en) | 2008-02-06 | 2013-07-03 | Biocon Limited | Fermentation medias and processes thereof |
WO2009114959A1 (zh) | 2008-03-20 | 2009-09-24 | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 | 可注射用缓释药物制剂及其制备方法 |
CA2720864C (en) | 2008-04-07 | 2017-07-04 | National Institute Of Immunology | Compositions useful for the treatment of diabetes and other chronic disorder |
US8999383B2 (en) | 2008-05-07 | 2015-04-07 | Merrion Research Iii Limited | Compositions of GnRH related compounds and processes of preparation |
EP2303313B1 (en) | 2008-05-21 | 2015-10-28 | Amylin Pharmaceuticals, LLC | Exendins to lower cholestrol and triglycerides |
EP2288918A1 (en) | 2008-05-23 | 2011-03-02 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Glp-1 receptor agonist bioassays |
US8485180B2 (en) | 2008-06-13 | 2013-07-16 | Mannkind Corporation | Dry powder drug delivery system |
EP3281663B8 (en) | 2008-06-13 | 2022-09-21 | MannKind Corporation | Breath powered dry powder inhaler for drug delivery |
EA019203B9 (ru) | 2008-06-17 | 2014-03-31 | Индиана Юниверсити Рисерч Энд Текнолоджи Корпорейшн | Коагонисты глюкагонового рецептора/glp-1-рецептора |
KR20110039230A (ko) | 2008-06-17 | 2011-04-15 | 인디애나 유니버시티 리서치 앤드 테크놀로지 코퍼레이션 | 생리학적 pH 완충액에서 강화된 용해도 및 안정성을 나타내는 글루카곤 유사체 |
US9062124B2 (en) | 2008-06-17 | 2015-06-23 | Indiana University Research And Technology Corporation | GIP-based mixed agonists for treatment of metabolic disorders and obesity |
WO2009153960A1 (ja) | 2008-06-17 | 2009-12-23 | 大塚化学株式会社 | 糖鎖付加glp-1ペプチド |
EP3412300A1 (en) | 2008-06-27 | 2018-12-12 | Duke University | Therapeutic agents comprising elastin-like peptides |
EP2303247A4 (en) | 2008-07-21 | 2012-08-01 | Syneron Medical Ltd | TRANSDERMALES SYSTEM FOR THE EXTENDED RELEASE OF INCRETINS AND INCRETIN MIMETIC PEPTIDES |
WO2010013012A2 (en) | 2008-08-01 | 2010-02-04 | Lund University Bioscience Ab | Novel polypeptides and uses thereof |
CN101670096B (zh) | 2008-09-11 | 2013-01-16 | 杭州九源基因工程有限公司 | 含有艾塞那肽的药物制剂 |
MX344293B (es) | 2008-10-17 | 2016-12-13 | Sanofi Aventis Deutschland | Combinacion de una insulina y un agonista de glp-1. |
HUE031900T2 (en) | 2008-12-10 | 2017-08-28 | Glaxosmithkline Llc | Pharmaceutical compositions containing Albiglutide |
EP2370461B1 (en) | 2008-12-15 | 2013-10-02 | Zealand Pharma A/S | Glucagon analogues |
AU2008365556A1 (en) | 2008-12-15 | 2011-07-21 | Zealand Pharma A/S | Glucagon analogues |
US8680049B2 (en) | 2008-12-15 | 2014-03-25 | Zealand Pharma A/S | Glucagon analogues |
EA020537B1 (ru) | 2008-12-15 | 2014-11-28 | Зилэнд Фарма А/С | Аналоги глюкагона |
TWI489992B (zh) | 2008-12-19 | 2015-07-01 | 印地安那大學研究及技術公司 | 醯胺系胰高血糖素超級家族之胜肽前驅藥物 |
CN101538323B (zh) | 2009-01-13 | 2012-05-09 | 深圳翰宇药业股份有限公司 | 一种纯化艾塞那肽的方法 |
WO2010096052A1 (en) | 2009-02-19 | 2010-08-26 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Oxyntomodulin analogs |
TWI528982B (zh) | 2009-03-04 | 2016-04-11 | 曼凱公司 | 改良的乾粉藥物輸送系統 |
DK2403569T3 (da) | 2009-03-05 | 2014-07-21 | Sanofi Aventis Deutschland | Lægemiddelafgivelsesanordning med tilbagetrækkelig nål |
US8642544B2 (en) | 2009-04-01 | 2014-02-04 | Amylin Pharmaceuticals, Llc | N-terminus conformationally constrained GLP-1 receptor agonist compounds |
WO2010118034A2 (en) | 2009-04-06 | 2010-10-14 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Cyclic peptide analogues for non-invasive imaging of pancreatic beta-cells |
KR101183262B1 (ko) | 2009-04-22 | 2012-09-14 | (주)알테오젠 | 체내 지속성을 유지함으로 체내 반감기가 증가된 단백질 또는 펩티드 융합체, 및 이를 이용하여 체내 반감기를 증가시키는 방법 |
CN101870728A (zh) | 2009-04-23 | 2010-10-27 | 派格生物医药(苏州)有限公司 | 新型Exendin变体及其缀合物 |
CN101559041B (zh) | 2009-05-19 | 2014-01-15 | 中国科学院过程工程研究所 | 粒径均一的多肽药物缓释微球或微囊制剂及制备方法 |
DK2432527T3 (da) | 2009-05-20 | 2019-12-16 | Sanofi Aventis Deutschland | System, der omfatter en lægemiddeladministrationsanordning og en patron forsynet med en prop, og fremgangsmåde til identificering af patronen |
WO2010133675A1 (en) | 2009-05-20 | 2010-11-25 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | A bung for drug containing cartridges in drug delivery devices |
EP2435061A4 (en) | 2009-05-28 | 2013-03-27 | Amylin Pharmaceuticals Inc | DAMPING GLP-1 RECEPTOR AGONIST COMPOUNDS |
CN102802657A (zh) | 2009-06-11 | 2012-11-28 | 诺沃-诺迪斯克有限公司 | 用于治疗2型糖尿病的glp-1和fgf21组合 |
MX2011013625A (es) | 2009-06-16 | 2012-01-20 | Univ Indiana Res & Tech Corp | Compuestos glucagon activo de receptor de gip. |
IN2012DN00248A (ru) | 2009-07-02 | 2015-05-01 | Angiochem Inc | |
AU2010272944B2 (en) | 2009-07-13 | 2015-11-19 | Zealand Pharma A/S | Acylated glucagon analogues |
CN101601646B (zh) | 2009-07-22 | 2011-03-23 | 南京凯瑞尔纳米生物技术有限公司 | 治疗糖尿病的鼻腔滴剂及其制备方法 |
WO2011011675A1 (en) | 2009-07-23 | 2011-01-27 | Zelos Therapeutics, Inc. | Pharmaceutically acceptable formulations/compositions for peptidyl drugs |
SG178193A1 (en) | 2009-07-31 | 2012-03-29 | Sanofi Aventis Deutschland | Prodrugs comprising an insulin linker conjugate |
WO2011017835A1 (en) | 2009-08-11 | 2011-02-17 | Nanjing University | Preparation method of protein or peptide nanoparticles for in vivo drug delivery by unfolding and refolding |
CN101993485B (zh) | 2009-08-20 | 2013-04-17 | 重庆富进生物医药有限公司 | 促胰岛素分泌肽类似物同源二聚体及其用途 |
US20120148586A1 (en) | 2009-08-27 | 2012-06-14 | Joyce Ching Tsu Chou | Glucagon-like protein-1 receptor (glp-1r) agonists for treating autoimmune disorders |
US20120276098A1 (en) | 2009-09-30 | 2012-11-01 | Bruce Hamilton | Drug fusions and conjugates with extended half life |
US20110097386A1 (en) | 2009-10-22 | 2011-04-28 | Biodel, Inc. | Stabilized glucagon solutions |
EP2490708B1 (en) | 2009-10-22 | 2013-03-27 | Biodel Inc. | Stabilized glucagon solutions |
US9610329B2 (en) | 2009-10-22 | 2017-04-04 | Albireo Pharma, Inc. | Stabilized glucagon solutions |
CA2778890A1 (en) | 2009-10-30 | 2011-05-05 | Otsuka Chemical Co., Ltd. | Glycosylated form of antigenic glp-1 analogue |
EP2496249B1 (en) | 2009-11-03 | 2016-03-09 | Amylin Pharmaceuticals, LLC | Glp-1 receptor agonist for use in treating obstructive sleep apnea |
PT2498802E (pt) | 2009-11-13 | 2015-04-13 | Sanofi Aventis Deutschland | Composição farmacêutica que compreende um agonista de glp-1, uma insulina e metionina |
BR112012011403B8 (pt) | 2009-11-13 | 2021-05-25 | Sanofi Aventis Deutschland | composição farmacêutica líquida compreendendo um agonista glp-1 e metionina e uso da mesma |
CN102753539B (zh) | 2009-12-15 | 2015-09-09 | 新陈代谢解决方案开发公司 | 治疗代谢性疾病的ppar-节制的噻唑烷二酮盐 |
RU2570424C2 (ru) | 2009-12-15 | 2015-12-10 | МЕТАБОЛИК СОЛЮШНЗ ДЕВЕЛОПМЕНТ КОМПАНИ, ЭлЭлСи | Рапп-поддерживающие тиазолидиндионы и их комбинации для лечения нейродегенеративных заболеваний |
EP2512475A1 (en) | 2009-12-15 | 2012-10-24 | Metabolic Solutions Development Company LLC | Ppar-sparing thiazolidinediones and combinations for the treatment of obesity and other metabolic diseases |
WO2011084456A1 (en) | 2009-12-15 | 2011-07-14 | Metabolic Solutions Development Company | Ppar-sparing thiazolidinediones and combinations for the treatment of diabetes mellitus and other metabolic diseases |
WO2011080102A2 (en) | 2009-12-16 | 2011-07-07 | Novo Nordisk A/S | Glp-1 analogues and derivatives |
EP2512503A4 (en) | 2009-12-18 | 2013-08-21 | Univ Indiana Res & Tech Corp | COAGONISTS OF GLUCAGON / GLP-1 RECEPTOR |
WO2011075623A1 (en) | 2009-12-18 | 2011-06-23 | Latitude Pharmaceuticals, Inc. | One - phase gel compos ition compri s ing phos pholi pids |
CN101798588B (zh) | 2009-12-21 | 2015-09-09 | 上海仁会生物制药股份有限公司 | Glp-1受体激动剂生物学活性测定方法 |
AR079345A1 (es) | 2009-12-22 | 2012-01-18 | Lilly Co Eli | Analogo peptidico de oxintomodulina |
AR079344A1 (es) | 2009-12-22 | 2012-01-18 | Lilly Co Eli | Analogo peptidico de oxintomodulina, composicion farmaceutica que lo comprende y uso para preparar un medicamento util para tratar diabetes no insulinodependiente y/u obesidad |
NZ601167A (en) | 2010-01-20 | 2014-12-24 | Zealand Pharma As | Treatment of cardiac conditions |
MX2012008603A (es) | 2010-01-27 | 2013-01-25 | Univ Indiana Res & Tech Corp | Conjugados de antagonista de glucagon-agonista de gip y composiciones para el tratamiento de desordenes metabolicos y obesidad. |
US9775949B2 (en) | 2010-02-01 | 2017-10-03 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Cartridge holder, drug delivery device and method for securing a cartridge in a cartridge holder |
WO2011109784A1 (en) | 2010-03-05 | 2011-09-09 | Conjuchem, Llc | Formulation of insulinotropic peptide conjugates |
AR080592A1 (es) | 2010-03-26 | 2012-04-18 | Lilly Co Eli | Peptido con actividad para el gip-r y glp-1-r, formulacion famaceutica que lo comprende, su uso para preparar un medicamento util para el tratamiento de diabetes mellitus y para inducir la perdida de peso |
EP2552950A1 (en) | 2010-03-26 | 2013-02-06 | Novo Nordisk A/S | Novel glucagon analogues |
ES2661228T3 (es) | 2010-05-13 | 2018-03-28 | Indiana University Research And Technology Corporation | Péptidos de la superfamilia de glucagón que muestran actividad de receptor nuclear de hormona |
EP2568993A4 (en) | 2010-05-13 | 2014-02-19 | Univ Indiana Res & Tech Corp | GLUCAGON SUPERFAMILY PEPTIDES EXPRESSING G PROTEIN-COUPLED RECEPTOR ACTIVITY |
AU2011202239C1 (en) | 2010-05-19 | 2017-03-16 | Sanofi | Long-acting formulations of insulins |
CN103003303A (zh) | 2010-05-20 | 2013-03-27 | 葛兰素集团有限公司 | 改进的抗-血清白蛋白结合变体 |
WO2011156407A2 (en) | 2010-06-09 | 2011-12-15 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Glp-1 receptor agonists to treat pancre-atitis |
CN101891823B (zh) | 2010-06-11 | 2012-10-03 | 北京东方百泰生物科技有限公司 | 一种Exendin-4及其类似物融合蛋白 |
US8636711B2 (en) | 2010-06-14 | 2014-01-28 | Legacy Emanuel Hospital & Health Center | Stabilized glucagon solutions and uses therefor |
BR112012033060A2 (pt) | 2010-06-21 | 2018-02-27 | Mannkind Corp | métodos de sistema de liberação de fármaco em pó seco |
AR081975A1 (es) | 2010-06-23 | 2012-10-31 | Zealand Pharma As | Analogos de glucagon |
WO2011162830A2 (en) | 2010-06-24 | 2011-12-29 | Biousian Biosystems, Inc. | Glucagon-like peptide-1 glycopeptides |
WO2011163012A2 (en) | 2010-06-24 | 2011-12-29 | Indiana University Research And Technology Corporation | Amide based glucagon superfamily peptide prodrugs |
WO2011163473A1 (en) | 2010-06-25 | 2011-12-29 | Indiana University Research And Technology Corporation | Glucagon analogs exhibiting enhanced solubility and stability in physiological ph buffers |
US20120046225A1 (en) | 2010-07-19 | 2012-02-23 | The Regents Of The University Of Colorado, A Body Corporate | Stable glucagon formulations for the treatment of hypoglycemia |
US20130137645A1 (en) | 2010-07-19 | 2013-05-30 | Mary S. Rosendahl | Modified peptides and proteins |
MX2013001131A (es) | 2010-07-28 | 2013-10-17 | Amylin Pharmaceuticals Llc | Compuestos agonistas del receptor del peptido similar al glucagon tipo 1 que tienen regiones estabilizadas. |
CN102397558B (zh) | 2010-09-09 | 2013-08-14 | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 | Exendin-4类似物的定位聚乙二醇化修饰物及其用途 |
EP2438930A1 (en) | 2010-09-17 | 2012-04-11 | Sanofi-Aventis Deutschland GmbH | Prodrugs comprising an exendin linker conjugate |
EA201390450A1 (ru) | 2010-09-28 | 2013-07-30 | Амилин Фармасьютикалс, Ллк. | Полипептиды с увеличенной продолжительностью действия |
EP2635296B1 (en) | 2010-11-03 | 2014-12-24 | Arecor Limited | Novel composition comprising glucagon |
MX340112B (es) | 2010-11-09 | 2016-06-27 | Mannkind Corp | Composicion que comprende un agonista de receptor de serotonina y una dicetopiperazina para el tratamiento de migrañas. |
EP2460552A1 (en) | 2010-12-06 | 2012-06-06 | Sanofi-Aventis Deutschland GmbH | Drug delivery device with locking arrangement for dose button |
CN102552883B (zh) * | 2010-12-09 | 2014-02-19 | 天津药物研究院 | 一种多肽复合物、药物组合物、其制备方法和应用 |
HUE036066T2 (hu) | 2010-12-16 | 2018-06-28 | Novo Nordisk As | GLP-1 agonistát és N-(8-(2-hidroxibenzoil)amino)kaprilsav sóját tartalmazó szilárd készítmények |
PE20140186A1 (es) * | 2010-12-22 | 2014-02-13 | Univ Indiana Res & Tech Corp | Analogos de glucagon que presentan actividad de receptor de gip |
EP2654767A4 (en) | 2010-12-22 | 2014-05-21 | Amylin Pharmaceuticals Inc | GLP-1 RECEPTOR AGONISTS FOR ISLAND CELL TRANSPLANTATION |
CN102532301B (zh) | 2010-12-31 | 2014-09-03 | 上海医药工业研究院 | 一类新型的Exendin-4类似物及其制备方法 |
US20120208755A1 (en) | 2011-02-16 | 2012-08-16 | Intarcia Therapeutics, Inc. | Compositions, Devices and Methods of Use Thereof for the Treatment of Cancers |
CN102100906A (zh) | 2011-02-18 | 2011-06-22 | 深圳翰宇药业股份有限公司 | 一种艾塞那肽的药用制剂及其制备方法 |
AU2012225268B2 (en) | 2011-03-10 | 2016-10-20 | Xeris Pharmaceuticals, Inc. | Stable formulations for parenteral injection of peptide drugs |
CN102718858B (zh) | 2011-03-29 | 2014-07-02 | 天津药物研究院 | 胰高血糖素样肽-1类似物单体、二聚体及其制备方法与应用 |
CN102718868A (zh) | 2011-03-30 | 2012-10-10 | 上海华谊生物技术有限公司 | 定点单取代聚乙二醇化Exendin类似物及其制备方法 |
DK2694095T3 (en) | 2011-04-05 | 2018-05-28 | Longevity Biotech Inc | COMPOSITIONS COMPREHENSIVE GLUCAGON ANALOGS AND METHODS FOR PREPARING AND USING THE SAME |
WO2012140647A2 (en) | 2011-04-11 | 2012-10-18 | Yeda Research And Development Co. Ltd | Albumin binding probes and drug conjugates thereof |
WO2012150503A2 (en) | 2011-05-03 | 2012-11-08 | Zealand Pharma A/S | Glu-glp-1 dual agonist signaling-selective compounds |
CN102766204B (zh) | 2011-05-05 | 2014-10-15 | 天津药物研究院 | 胰高血糖素样肽-1突变体多肽及其制备方法和其应用 |
US10471127B2 (en) | 2011-05-18 | 2019-11-12 | Mederis Diabetes, Llc | Peptide pharmaceuticals for insulin resistance |
JP2014521594A (ja) | 2011-05-25 | 2014-08-28 | アミリン・ファーマシューティカルズ,リミテッド・ライアビリティ・カンパニー | 長持続期間デュアルホルモンコンジュゲート |
UA113626C2 (xx) | 2011-06-02 | 2017-02-27 | Композиція для лікування діабету, що містить кон'югат інсуліну тривалої дії та кон'югат інсулінотропного пептиду тривалої дії | |
JP5914641B2 (ja) | 2011-06-10 | 2016-05-11 | ベイジン・ハンミ・ファーマシューティカル・カンパニー・リミテッドBeijing Hanmi Pharmaceutical Co., Ltd. | グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチドのアナログ、医薬組成物及びその使用 |
SG195258A1 (en) | 2011-06-10 | 2013-12-30 | Hanmi Science Co Ltd | Novel oxyntomodulin derivatives and pharmaceutical composition for treating obesity comprising the same |
AU2012271359B2 (en) | 2011-06-17 | 2016-05-19 | Halozyme, Inc. | Stable formulations of a hyaluronan-degrading enzyme |
PE20181268A1 (es) | 2011-06-17 | 2018-08-03 | Hanmi Science Co Ltd | Un conjugado que comprende oxintomodulina y un fragmento de inmunoglobulina, y el uso del mismo |
GEP20176629B (en) | 2011-06-22 | 2017-02-27 | Indiana Unversity Research And Tech Corporation | Glucagon/glp-1 receptor co-agonists |
MX2013015168A (es) | 2011-06-22 | 2014-03-31 | Univ Indiana Res & Tech Corp | Co-agonista del receptor de glucagon/glp-1. |
WO2012177929A2 (en) | 2011-06-24 | 2012-12-27 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Methods for treating diabetes with extended release formulations of glp-1 receptor agonists |
KR101357117B1 (ko) | 2011-06-28 | 2014-02-06 | 비앤엘델리팜 주식회사 | 폴리에틸렌글라이콜 또는 이의 유도체로 페길화된 엑센딘-4 유사체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 당뇨병 예방 또는 치료용 약학적 조성물 |
US9944687B2 (en) | 2011-07-04 | 2018-04-17 | Imperial Innovations Limited | Compounds and their effects on feeding behaviour |
US9382304B2 (en) | 2011-07-08 | 2016-07-05 | Amylin Pharmaceuticals, Llc | Engineered polypeptides having enhanced duration of action with reduced immunogenicity |
MX2014001190A (es) | 2011-08-10 | 2014-05-12 | Adocia | Solucion inyectable de al menos insulina basal. |
CN104023784B (zh) | 2011-08-24 | 2018-05-25 | 费斯生物制药公司 | 供持续释放的活性剂制剂 |
CN103189389B (zh) | 2011-09-03 | 2017-08-11 | 深圳市健元医药科技有限公司 | 新的glp‑ⅰ类似物及其制备方法和用途 |
EP2758426B1 (en) | 2011-09-23 | 2019-08-07 | Novo Nordisk A/S | Novel glucagon analogues |
CA2851690C (en) | 2011-10-28 | 2022-07-26 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Treatment protocol of diabetes type 2 |
CN102363633B (zh) | 2011-11-16 | 2013-11-20 | 天津拓飞生物科技有限公司 | 胰高血糖素样肽-1突变体多肽及其制备方法、药物组合物和其应用 |
KR20140097151A (ko) | 2011-11-17 | 2014-08-06 | 인디애나 유니버시티 리서치 앤드 테크놀로지 코퍼레이션 | 글루코코르티코이드 수용체 활성을 나타내는 글루카곤 슈퍼패밀리 펩티드 |
EP3446692A1 (en) | 2011-11-29 | 2019-02-27 | Jurox Pty. Ltd. | Methods of preserving injectable pharmaceutical compositions comprising a cyclodextrin and a hydrophobic drug |
EP2791160B1 (en) | 2011-12-16 | 2022-03-02 | ModernaTX, Inc. | Modified mrna compositions |
TWI560202B (en) | 2011-12-22 | 2016-12-01 | Pfizer | Anti-diabetic compounds |
MX2014007120A (es) | 2011-12-23 | 2015-03-05 | Boehringer Ingelheim Int | Analogos de glucagon. |
WO2013101749A1 (en) | 2011-12-29 | 2013-07-04 | Latitude Pharmaceuticals, Inc. | Stabilized glucagon nanoemulsions |
CN107583039A (zh) | 2012-01-09 | 2018-01-16 | 阿道恰公司 | Ph为7且至少含pi为5.8至8.5之基础胰岛素和取代共聚(氨基酸)的可注射溶液 |
WO2013148871A1 (en) | 2012-03-28 | 2013-10-03 | Amylin Pharmaceuticals, Llc | Engineered polypeptides |
WO2013148966A1 (en) | 2012-03-28 | 2013-10-03 | Amylin Pharmaceuticals, Llc | Transmucosal delivery of engineered polypeptides |
AU2013243951A1 (en) | 2012-04-02 | 2014-10-30 | Moderna Therapeutics, Inc. | Modified polynucleotides for the production of secreted proteins |
WO2013151666A2 (en) | 2012-04-02 | 2013-10-10 | modeRNA Therapeutics | Modified polynucleotides for the production of biologics and proteins associated with human disease |
CN102649947A (zh) | 2012-04-20 | 2012-08-29 | 无锡和邦生物科技有限公司 | 一种用于测定glp-1及其功能类似物生物活性的细胞株及其应用 |
US20150111246A1 (en) | 2012-04-24 | 2015-04-23 | Astrazeneca Pharmaceuticals Lp | Site-specific enzymatic modification of exendins and analogs thereof |
US20130289241A1 (en) | 2012-04-26 | 2013-10-31 | Shanghai Ambiopharm, Inc. | Method for preparing exenatide |
US8901484B2 (en) | 2012-04-27 | 2014-12-02 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Quantification of impurities for release testing of peptide products |
WO2013182217A1 (en) | 2012-04-27 | 2013-12-12 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Quantification of impurities for release testing of peptide products |
CA2872315A1 (en) | 2012-05-03 | 2013-11-07 | Zealand Pharma A/S | Glucagon-like-peptide-2 (glp-2) analogues |
EP2664374A1 (en) | 2012-05-15 | 2013-11-20 | F. Hoffmann-La Roche AG | Lysin-glutamic acid dipeptide derivatives |
CN103421094A (zh) * | 2012-05-24 | 2013-12-04 | 上海医药工业研究院 | 一种具有epo类似活性的多肽化合物 |
WO2013177565A1 (en) | 2012-05-25 | 2013-11-28 | Amylin Pharmaceuticals, Llc | Insulin-pramlintide compositions and methods for making and using them |
CA2875743A1 (en) * | 2012-06-14 | 2013-12-19 | Sanofi | Exendin-4 peptide analogues |
CA2877127A1 (en) * | 2012-06-21 | 2013-12-27 | Indiana University Research And Technology Corporation | Analogs of glucagon exhibiting gip receptor activity |
SG11201500218VA (en) | 2012-07-12 | 2015-03-30 | Mannkind Corp | Dry powder drug delivery systems and methods |
CA2878991C (en) | 2012-07-23 | 2021-12-07 | Zealand Pharma A/S | Glucagon analogues |
AR094821A1 (es) | 2012-07-25 | 2015-09-02 | Hanmi Pharm Ind Co Ltd | Formulación líquida de un conjugado de péptido insulinotrópico de acción prolongada |
AR092862A1 (es) | 2012-07-25 | 2015-05-06 | Hanmi Pharm Ind Co Ltd | Formulacion liquida de insulina de accion prolongada y un peptido insulinotropico y metodo de preparacion |
KR101968344B1 (ko) | 2012-07-25 | 2019-04-12 | 한미약품 주식회사 | 옥신토모듈린 유도체를 포함하는 고지혈증 치료용 조성물 |
US20150258198A1 (en) | 2012-08-14 | 2015-09-17 | Wockhardt Limited | Pharmaceutical microparticulate compositions of polypeptides |
US20150224176A1 (en) | 2012-08-14 | 2015-08-13 | Wockhardt Limited | Pharmaceutical microparticulate compositions of polypeptides |
CN102816244A (zh) | 2012-08-23 | 2012-12-12 | 无锡和邦生物科技有限公司 | 一种Exendin-4肽与人血清白蛋白HSA的融合蛋白及其制备方法 |
CN102827270A (zh) | 2012-09-13 | 2012-12-19 | 无锡和邦生物科技有限公司 | 一种聚乙二醇化艾塞那肽衍生物及其用途 |
EP2895506A1 (en) | 2012-09-17 | 2015-07-22 | Imperial Innovations Limited | Peptide analogues of glucagon and glp1 |
TWI608013B (zh) | 2012-09-17 | 2017-12-11 | 西蘭製藥公司 | 升糖素類似物 |
UA116217C2 (uk) * | 2012-10-09 | 2018-02-26 | Санофі | Пептидна сполука як подвійний агоніст рецепторів glp1-1 та глюкагону |
KR101993393B1 (ko) | 2012-11-06 | 2019-10-01 | 한미약품 주식회사 | 옥신토모듈린 유도체를 포함하는 당뇨병 또는 비만성 당뇨병 치료용 조성물 |
AR093387A1 (es) | 2012-11-06 | 2015-06-03 | Hanmi Pharm Ind Co Ltd | Formulacion liquida de un conjugado de proteina que comprende oxintomodulina y un fragmento de inmunoglobulina |
US11065304B2 (en) | 2012-11-20 | 2021-07-20 | Mederis Diabetes, Llc | Peptide pharmaceuticals for insulin resistance |
TWI617574B (zh) | 2012-12-11 | 2018-03-11 | 梅迪繆思有限公司 | 用於治療肥胖之升糖素與glp-1共促效劑 |
JP2016503771A (ja) | 2012-12-21 | 2016-02-08 | サノフイ | エキセンジン−4誘導体 |
CN103908657A (zh) | 2012-12-31 | 2014-07-09 | 复旦大学附属华山医院 | 胰升糖素样肽-1类似物在制备眼科疾病药物中的用途 |
KR20150131213A (ko) | 2013-03-14 | 2015-11-24 | 인디애나 유니버시티 리서치 앤드 테크놀로지 코퍼레이션 | 인슐린-인크레틴 접합체들 |
US9714277B2 (en) | 2013-03-14 | 2017-07-25 | Medimmune Limited | Pegylated glucagon and GLP-1 co-agonists for the treatment of obesity |
WO2014152460A2 (en) | 2013-03-15 | 2014-09-25 | Indiana University Research And Technology Corporation | Prodrugs with prolonged action |
AU2014255608B2 (en) | 2013-04-18 | 2018-01-25 | Novo Nordisk A/S | Stable, protracted GLP-1/glucagon receptor co-agonists for medical use |
JP2014227368A (ja) | 2013-05-21 | 2014-12-08 | 国立大学法人帯広畜産大学 | 糖尿病および高血糖状態の処置のためのグルカゴンアナログ |
CN103304660B (zh) | 2013-07-12 | 2016-08-10 | 上海昂博生物技术有限公司 | 一种利拉鲁肽的合成方法 |
CN103405753B (zh) | 2013-08-13 | 2016-05-11 | 上海仁会生物制药股份有限公司 | 稳定的促胰岛素分泌肽水针药物组合物 |
US9988429B2 (en) | 2013-10-17 | 2018-06-05 | Zealand Pharma A/S | Glucagon analogues |
AR098065A1 (es) | 2013-10-17 | 2016-04-27 | Zealand Pharma As | Análogos de glucagón acilados |
EA035688B1 (ru) | 2013-11-06 | 2020-07-27 | Зилэнд Фарма А/С | Соединения, которые представляют собой тройные агонисты глюкагона, glp-1 и gip |
TW201609798A (zh) | 2013-12-13 | 2016-03-16 | 賽諾菲公司 | Exendin-4胜肽類似物 |
EP3080149A1 (en) | 2013-12-13 | 2016-10-19 | Sanofi | Dual glp-1/glucagon receptor agonists |
TW201609796A (zh) | 2013-12-13 | 2016-03-16 | 賽諾菲公司 | 非醯化之艾塞那肽-4(exendin-4)胜肽類似物 |
EP3080150B1 (en) | 2013-12-13 | 2018-08-01 | Sanofi | Exendin-4 peptide analogues as dual glp-1/gip receptor agonists |
EP3080155A1 (en) | 2013-12-13 | 2016-10-19 | Sanofi | Exendin-4 peptide analogues as dual glp-1/glucagon receptor agonists |
WO2015086729A1 (en) | 2013-12-13 | 2015-06-18 | Sanofi | Dual glp-1/gip receptor agonists |
CN103665148B (zh) | 2013-12-17 | 2016-05-11 | 中国药科大学 | 一种可口服给药的降糖多肽及其制法和用途 |
CN103980358B (zh) | 2014-01-03 | 2016-08-31 | 杭州阿诺生物医药科技股份有限公司 | 一种制备利拉鲁肽的方法 |
SG11201604708VA (en) | 2014-01-09 | 2016-07-28 | Sanofi Sa | Stabilized glycerol free pharmaceutical formulations of insulin analogues and/or insulin derivatives |
WO2015104314A1 (en) | 2014-01-09 | 2015-07-16 | Sanofi | Stabilized pharmaceutical formulations of insulin analogues and/or insulin derivatives |
TW201625669A (zh) | 2014-04-07 | 2016-07-16 | 賽諾菲公司 | 衍生自艾塞那肽-4(Exendin-4)之肽類雙重GLP-1/升糖素受體促效劑 |
TW201625668A (zh) | 2014-04-07 | 2016-07-16 | 賽諾菲公司 | 作為胜肽性雙重glp-1/昇糖素受體激動劑之艾塞那肽-4衍生物 |
TW201625670A (zh) | 2014-04-07 | 2016-07-16 | 賽諾菲公司 | 衍生自exendin-4之雙重glp-1/升糖素受體促效劑 |
US9932381B2 (en) | 2014-06-18 | 2018-04-03 | Sanofi | Exendin-4 derivatives as selective glucagon receptor agonists |
CN104926934B (zh) | 2014-09-23 | 2016-11-09 | 蒋先兴 | 胃泌酸调节素类似物 |
-
2015
- 2015-04-01 TW TW104110620A patent/TW201625670A/zh unknown
- 2015-04-02 KR KR1020167030679A patent/KR20160143724A/ko unknown
- 2015-04-02 CN CN201580030149.7A patent/CN106459170B/zh active Active
- 2015-04-02 EP EP15713898.3A patent/EP3129396B1/en active Active
- 2015-04-02 MX MX2016013248A patent/MX2016013248A/es unknown
- 2015-04-02 JP JP2016559953A patent/JP6535025B2/ja active Active
- 2015-04-02 BR BR112016023039A patent/BR112016023039A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2015-04-02 RU RU2016143236A patent/RU2016143236A/ru not_active Application Discontinuation
- 2015-04-02 AU AU2015243611A patent/AU2015243611C1/en not_active Ceased
- 2015-04-02 CA CA2944821A patent/CA2944821A1/en not_active Abandoned
- 2015-04-02 WO PCT/EP2015/057417 patent/WO2015155140A1/en active Application Filing
- 2015-04-02 SG SG11201607863UA patent/SG11201607863UA/en unknown
- 2015-04-06 US US14/679,770 patent/US9758561B2/en active Active
- 2015-04-07 AR ARP150101048A patent/AR099976A1/es unknown
-
2016
- 2016-09-22 IL IL248013A patent/IL248013A0/en unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
SG11201607863UA (en) | 2016-10-28 |
EP3129396A1 (en) | 2017-02-15 |
MX2016013248A (es) | 2017-02-23 |
CN106459170A (zh) | 2017-02-22 |
AR099976A1 (es) | 2016-08-31 |
JP2017517483A (ja) | 2017-06-29 |
US9758561B2 (en) | 2017-09-12 |
AU2015243611B2 (en) | 2018-11-08 |
WO2015155140A1 (en) | 2015-10-15 |
KR20160143724A (ko) | 2016-12-14 |
US20150322128A1 (en) | 2015-11-12 |
TW201625670A (zh) | 2016-07-16 |
BR112016023039A2 (pt) | 2017-10-17 |
RU2016143236A3 (ru) | 2018-11-28 |
CN106459170B (zh) | 2020-08-04 |
CA2944821A1 (en) | 2015-10-15 |
AU2015243611C1 (en) | 2019-02-14 |
AU2015243611A1 (en) | 2016-10-20 |
IL248013A0 (en) | 2016-11-30 |
JP6535025B2 (ja) | 2019-06-26 |
EP3129396B1 (en) | 2019-03-06 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2016143236A (ru) | Двойные агонисты рецепторов glp-1/глюкагона, являющиеся производными от эксендина-4 | |
RU2016141925A (ru) | Двойные пептидные агонисты рецепторов glp-1/глюкагона, являющиеся производными эксендина-4 | |
RU2016142018A (ru) | Производные эксендина-4 в качестве двойных пептидных агонистов рецепторов glp-1/глюкагона | |
HRP20180092T1 (hr) | Dvostruki glp1/gip ili trostruki glp1/gip/glukagon agonisti | |
JP2015532297A5 (ru) | ||
HRP20171726T1 (hr) | Derivati eksendin-4 kao dvostruki glp1/glukagon agonisti | |
JP2016503771A5 (ru) | ||
JP2016503770A5 (ru) | ||
JP2016503772A5 (ru) | ||
RU2019120203A (ru) | Новые соединения в качестве пептидных агонистов рецепторов glp1/глюкагона/gip | |
JP2016506401A5 (ru) | ||
JP6054742B2 (ja) | アシル化グルカゴン類似体 | |
JP2018528931A5 (ru) | ||
JP2014504597A (ja) | アシル化グルカゴン類似体とインスリン類似体の組合せ物 | |
RU2017101377A (ru) | Производные эксендина-4 в качестве селективных агонистов рецепторов глюкагона | |
TW201609800A (zh) | 做為雙重glp-1/升糖素受體促效劑之艾塞那肽-4胜肽類似物 | |
KR20130086339A (ko) | 글루카곤 유사체 | |
CA2965560A1 (en) | Compositions and peptides having dual glp-1r and glp-2r agonist activity | |
US11773150B2 (en) | Antibody peptide conjugates that have agonist activity at both the glucagon and glucagon-like peptide 1 receptors | |
JP7443315B2 (ja) | アシル化オキシントモジュリンペプチド類似体 | |
WO2017074798A2 (en) | Long-acting co-agonists of the glucagon and glp-1 receptors | |
AU2016324119A1 (en) | Long-acting adrenomedullin derivative | |
EP4081243A1 (en) | Stapled triazole co-agonists of the glucagon and glp-1 receptors | |
Cases | Glucagon-like peptide 1 (GLP-1) receptor agonists in the management of the patient with type 2diabetes mellitus and chronic kidney disease: an approach for the nephrologist | |
KR20240055069A (ko) | 효력있는 선택적 gip 수용체 작용제로서의 신규 펩티드 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20190702 |