JP2017510554A5 - - Google Patents
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Claims (65)
- 式I:
環Aは、C6−10アリールまたは、炭素並びにN、O、及びSから選択される1、2、3、もしくは4つのヘテロ原子を含む5〜10員のヘテロアリールであり;
環Bは、炭素並びにN、O、及びSから選択される1、2、または3つのヘテロ原子を含む4〜10員のヘテロシクロアルキルであり;
環Cは、(1)C6−10アリール、(2)C3−10シクロアルキル、(3)炭素並びにN、O、及びSから選択される1、2、3、もしくは4つのヘテロ原子を含む5〜10員のヘテロアリール、または(4)炭素並びにN、O、及びSから選択される1、2、3、もしくは4つのヘテロ原子を含む4〜20員のヘテロシクロアルキルであり;
ここで、Lは、Rzが結合している環Bの環形成原子以外の環Bの環形成原子のいずれかにおいて置換され;
Lは、C1−4アルキレン、−C(=O)−、−C(=O)O−、−C(=O)NR7−、O、NR7、−S(O)2−、−S(O)−、または−S(O)2NR7−であり;
R1はそれぞれ独立して、ハロ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ハロアルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−、CN−、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)ORa、NRcC(O)NRcRd、C(=NRe)Rb、C(=NRe)NRcRd、NRcC(=NRe)NRcRd、NRcS(O)Rb、NRcS(O)2Rb、NRcS(O)2NRcRd、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、及びS(O)2NRcRdから選択され、ここで前記C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、及び(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−はそれぞれ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、NO2、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、C(=NRe)NRcRd、NRcC(=NRe)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb、NRcC(O)ORa、NRcC(O)NRcRd、NRcS(O)Rb、NRcS(O)2Rb、NRcS(O)2NRcRd、S(O)Rb、S(O)NRcRd、S(O)2Rb、及びS(O)2NRcRdから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基で任意に置換され;
Rzは、H、ハロ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ハロアルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1Rd1、C(=NRe1)Rb1、C(=NRe1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRe1)NRc1Rd1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)2Rb1、NRc1S(O)2NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、またはS(O)2NRc1Rd1であり、前記C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、及び(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−はそれぞれ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、C(=NRe1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRe1)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)2Rb1、NRc1S(O)2NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、及びS(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、または4つの置換基で任意に置換され;
R2はそれぞれ独立して、ハロ、C1−6アルキル、CN、ORa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、NRc5Rd5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5、及びS(O)2NRc5Rd5から選択され、ここで前記C1−6アルキルは、ハロ、CN、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、C(=NRe5)NRc5Rd5、NRc5C(=NRe5)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)ORa5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5S(O)Rb5、NRc5S(O)2Rb5、NRc5S(O)2NRc5Rd5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5、及びS(O)2NRc5Rd5から独立して選択される1、2、または3つの置換基で任意に置換され;
ここで、R2はそれぞれ、Rzが結合している環Bの環形成原子以外の環Bの環形成原子のいずれかにおいて置換され;
R3はそれぞれ独立して、ハロ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ハロアルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)ORa2、NRc2C(O)NRc2Rd2、C(=NRe2)Rb2、C(=NRe2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRe2)NRc2Rd2、NRc2S(O)Rb2、NRc2S(O)2Rb2、NRc2S(O)2NRc2Rd2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、及びS(O)2NRc2Rd2から選択され、ここで前記C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、及び(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−はそれぞれ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、C(=NRe2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRe2)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)ORa2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2S(O)Rb2、NRc2S(O)2Rb2、NRc2S(O)2NRc2Rd2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、及びS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2、3、または4つの置換基で任意に置換され;
R4は、ハロ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ハロアルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、NRc3C(O)NRc3Rd3、C(=NRe3)Rb3、C(=NRe3)NRc3Rd3、NRc3C(=NRe3)NRc3Rd3、NRc3S(O)Rb3、NRc3S(O)2Rb3、NRc3S(O)2NRc3Rd3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、及びS(O)2NRc3Rd3であり、前記C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、及び(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−はそれぞれ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、C(=NRe3)NRc3Rd3、NRc3C(=NRe3)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3S(O)Rb3、NRc3S(O)2Rb3、NRc3S(O)2NRc3Rd3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、及びS(O)2NRc3Rd3から独立して選択される1、2、3、または4つの置換基で任意に置換され;
R5及びR6はそれぞれ、H、ハロ、CN、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、及び−(C1−4アルキル)−ORa4から独立して選択され;
R7は、H、C1−4アルキル、またはC1−4ハロアルキルであり;
Ra、Rb、Rc、Rd、Ra1、Rb1、Rc1、Rd1、Ra2、Rb2、Rc2、Rd2、Ra3、Rb3、Rc3、及びRd3は、それぞれ独立して、H、C1−6アルキル、C1−4ハロアルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、及び(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−から選択され、ここで前記C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、及び(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−は、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、ハロ、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRe4)NRc4Rd4、NRc4C(=NRe4)NRc4Rd4、S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、NRc4S(O)2NRc4Rd4、及びS(O)2NRc4Rd4から独立して選択される1、2、3、4、もしくは5つの置換基で任意に置換され;
または、任意のRcとRdはそれらが結合するN原子と一緒になって、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、5〜6員のヘテロアリール、C1−6ハロアルキル、ハロ、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRe4)NRc4Rd4、NRc4C(=NRe4)NRc4Rd4、S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、NRc4S(O)2NRc4Rd4、及びS(O)2NRc4Rd4から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換される、4、5、6、もしくは7員のヘテロシクロアルキル基を形成し、そこで前記C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、及び5〜6員のヘテロアリールは、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRe4)NRc4Rd4、NRc4C(=NRe4)NRc4Rd4、S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、NRc4S(O)2NRc4Rd4、及びS(O)2NRc4Rd4から独立して選択される、1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換され;
または、任意のRc1とRd1はそれらが結合するN原子と一緒になって、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、3−7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、5〜6員のヘテロアリール、C1−6ハロアルキル、ハロ、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRe4)NRc4Rd4、NRc4C(=NRe4)NRc4Rd4、S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、NRc4S(O)2NRc4Rd4、及びS(O)2NRc4Rd4から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換される、4、5、6、もしくは7員のヘテロシクロアルキル基を形成し、そこで前記C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、及び5〜6員のヘテロアリールは、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRe4)NRc4Rd4、NRc4C(=NRe4)NRc4Rd4、S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、NRc4S(O)2NRc4Rd4、及びS(O)2NRc4Rd4から独立して選択される、1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換され;
または、任意のRc2とRd2はそれらが結合するN原子と一緒になって、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、5〜6員のヘテロアリール、C1−6ハロアルキル、ハロ、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRe4)NRc4Rd4、NRc4C(=NRe4)NRc4Rd4、S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、NRc4S(O)2NRc4Rd4、及びS(O)2NRc4Rd4から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換される、4、5、6、もしくは7員のヘテロシクロアルキル基を形成し、そこで前記C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、及び5〜6員のヘテロアリールは、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRe4)NRc4Rd4、NRc4C(=NRe4)NRc4Rd4、S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、NRc4S(O)2NRc4Rd4、及びS(O)2NRc4Rd4から独立して選択される、1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換され;
または、任意のRc3とRd3はそれらが結合するN原子と一緒になって、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、5〜6員のヘテロアリール、C1−6ハロアルキル、ハロ、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRe4)NRc4Rd4、NRc4C(=NRe4)NRc4Rd4、S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、NRc4S(O)2NRc4Rd4、及びS(O)2NRc4Rd4から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換される、4、5、6、もしくは7員のヘテロシクロアルキル基を形成し、そこで前記C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、及び5〜6員のヘテロアリールは、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRe4)NRc4Rd4、NRc4C(=NRe4)NRc4Rd4、S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4、NRc4S(O)2Rb4、NRc4S(O)2NRc4Rd4、及びS(O)2NRc4Rd4から独立して選択される、1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換され;
Ra4、Rb4、Rc4、及びRd4はそれぞれ独立して、H、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C2−4アルケニル、及びC2−4アルキニルから選択され、ここで前記C1−4アルキル、C2−4アルケニル、及びC2−4アルキニルは、OH、CN、アミノ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオ、C1−4アルキルアミノ、ジ(C1−4アルキル)アミノ、C1−4ハロアルキル、及びC1−4ハロアルコキシから独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換され;
または、任意のRc4とRd4は、それらが結合しているN原子と一緒になって、OH、CN、アミノ、ハロ、C1−6アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオ、C1−4アルキルアミノ、ジ(C1−4アルキル)アミノ、C1−4ハロアルキル、及びC1−4ハロアルコキシから独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換される、3、4、5、6、もしくは7員のヘテロシクロアルキル基を形成し;
Re、Re1、Re2、Re3、Re4、及びRe5はそれぞれ独立して、H、C1−4アルキル、及びCNから選択され;
Ra5、Rb5、Rc5、Rd5はそれぞれ独立して、H並びに、ハロ、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6Rd6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6Rd6、NRc6Rd6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)NRc6Rd6、NRc6C(O)ORa6、C(=NRe6)NRc6Rd6、NRc6C(=NRe6)NRc6Rd6、S(O)Rb6、S(O)NRc6Rd6、S(O)2Rb6、NRc6S(O2Rb6、NRc6S(O)2NRc6Rd6、及びS(O)2NRc6Rd6から独立して選択される1、2、3、4、または5つの置換基で任意に置換されるC1−6アルキルから選択され;
Ra6、Rb6、Rc6、及びRd6はそれぞれ独立して、H、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C2−4アルケニル、及びC2−4アルキニルから選択され、ここで前記C1−4アルキル、C2−4アルケニル、及びC2−4アルキニルは、OH、CN、アミノ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオ、C1−4アルキルアミノ、ジ(C1−4アルキル)アミノ、C1−4ハロアルキル、及びC1−4ハロアルコキシから独立して選択される1、2、または3つの置換基で任意に置換され;
Re6は、それぞれ独立して、H、C1−4アルキル、及びCNから選択され;
mは、0、1、または2であり;
nは、0、1、2、または3であり;
pは、0、1、2、または3であり;
qは、0、1、または2であり;
ここで、環Bが6員のヘテロシクロアルキルであり、qが0であり、かつLがS(O)2である場合、環Cはチエニル以外であり;
環Bが5〜6員のヘテロシクロアルキルであり、Aがフェニルであり、qが1または2であり、R4がハロ、C1−6アルキル、置換C1−6アルキル、C1−6ハロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、CN、ORa3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、NRc3C(O)Rb3、NRc3S(O)2Rb3、またはS(O)2Rb3である場合、RZはHでもC(O)ORa1でもない、前記化合物またはその医薬的に許容される塩。 - 環Bが、炭素並びにN、O、及びSから選択される1、2、もしくは3つのヘテロ原子を含む4〜7員の単環式ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- 式II:
Xは、−CH2−もしくは−CH2−CH2−であり;
Yは、−CH2−もしくは−CH2−CH2−であり;
R2はそれぞれ、式IIのX及びYを含む環の、Rzが結合している環形成炭素原子以外の環形成炭素原子のいずれかにおいて置換され;
X及びYがともに−CH2−CH2−であり、qが0であり、かつLがS(O)2である場合、環Cはチエニル以外である、前記化合物またはその医薬的に許容される塩。 - 式IIIaもしくはIIIb:
R2はそれぞれ、式IIIaに示されるアゼチジン環または式IIIbに示されるピペリジン環の、Rzが結合している環形成炭素原子以外の環形成炭素原子のいずれかにおいて置換され;
式IIIbにおいて、qが0かつLがS(O)2の場合、環Cはチエニル以外である、前記化合物またはその医薬的に許容される塩。 - 式IIIa:
- 式IIIb:
- qが0である、請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- qが1である、請求項1から7のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- 環Aがフェニルである、請求項1から8のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- nが0である、請求項1から9のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- nが1である、請求項1から9のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- nが2である、請求項1から9のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- R1がそれぞれ独立して、ハロ及び−O−(C1−6アルキル)から選択される、請求項1から12のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- R1がそれぞれ独立して、F及びメトキシから選択される、請求項1から12のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- R5及びR6がともにHである、請求項1から14のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- R5及びR6がそれぞれ独立して、H及びC1−4アルキルから選択される、請求項1から15のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- R5がHであり、R6がメチルである、請求項1から15のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- Lが、−(CH2)r−、−C(=O)−、−C(=O)NR7−、もしくは−S(O)2−であり、rが1、2、3、もしくは4である、請求項1から17のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- Lが、−CH2−、−C(=O)−、−C(=O)NH−、もしくは−S(O)2−である、請求項1から17のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- Lが−CH2−である、請求項1から17のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- Lが−C(=O)−である、請求項1から17のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- Lが−S(O)2−である、請求項1から17のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- 環Cがフェニルである、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- 環Cが単環式C3−7シクロアルキルである、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- 環Cがペンチルである、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- 環Cがシクロブチルである、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- 環Cがシクロプロピルである、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- 環Cが、炭素並びにN、O、及びSから選択される1、2、3、もしくは4つのヘテロ原子を含む単環式の5もしくは6員ヘテロアリールである、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- 環Cが、炭素並びにN、O、及びSから選択される1、2、3、もしくは4つのヘテロ原子を含む単環式の6員ヘテロアリールである、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- 環Cが、炭素並びにN、O、及びSから選択される1、2、3、もしくは4つのヘテロ原子を含む4〜20員のヘテロシクロアルキルである、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- 環Cが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリル、ピリダジニル、ピラゾリル、ピリミジニル、フェニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、
- 環Cが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリル、ピリダジニル、ピラゾリル、ピリミジニル、フェニル、ピペリジニル、
- R4が、C1−6アルキル、ハロ、C1−6ハロアルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、CN、ORa3、NRc3Rd3、もしくはC(O)ORa3であり、前記C1−6アルキル、C6−10アリール、及びC3−10シクロアルキルがそれぞれ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、C(=NRe3)NRc3Rd3、NRc3C(=NRe3)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3S(O)Rb3、NRc3S(O)2Rb3、NRc3S(O)2NRc3Rd3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、及びS(O)2NRc3Rd3から独立して選択される1、2、3、もしくは4つの置換基で任意に置換される、請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- R4が、ハロ、C1−6ハロアルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、CN、ORa3、もしくはC(O)ORa3であり、前記C6−10アリール及びC3−10シクロアルキルがそれぞれ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、C(=NRe3)NRc3Rd3、NRc3C(=NRe3)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3S(O)Rb3、NRc3S(O)2Rb3、NRc3S(O)2NRc3Rd3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、及びS(O)2NRc3Rd3から独立して選択される1、2、3、もしくは4つの置換基で任意に置換される、請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- R4がC(O)ORa3である、請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- R3がそれぞれ独立して、ハロ、C1−6ハロアルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、CN、ORa2、及びC(O)ORa2から選択され、ここで前記C6−10アリール及びC3−10シクロアルキルがそれぞれ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、C(=NRe2)NRc2Rd2、NRc2C(=NRe2)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)ORa2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2S(O)Rb2、NRc2S(O)2Rb2、NRc2S(O)2NRc2Rd2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2、及びS(O)2NRc2Rd2から独立して選択される1、2、3、もしくは4つの置換基で任意に置換される、請求項1から35のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- pが0である、請求項1から36のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- pが1である、請求項1から36のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- Rzが、H、C1−4アルキル、もしくはC6−10アリール−C1−4アルキル−、もしくは(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−であり、前記C1−4アルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、及び(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−がそれぞれ、CN、ハロ、ORa1、C(O)ORa1、もしくはC1−4シアノアルキルで任意に置換される、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- Rzが、H、C1−4アルキル、もしくはC6−10アリール−C1−4アルキル−であり、前記C1−4アルキル及びC6−10アリール−C1−4アルキル−がそれぞれ、CN、ハロ、ORa1、もしくはC1−4シアノアルキルで任意に置換される、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- RzがC1−4アルキルである、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- Rzが、フルオロもしくはシアノメチルで置換されたC6−10アリール−C1−4アルキル−である、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- Rzが、メトキシもしくはCNで置換されたC1−4アルキルである、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- Rzが、メトキシもしくはFで置換された(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−である、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- Rzが、H、メチル、シアノメチル、メトキシメチル、4−フルオロフェニルメチル、もしくは4−(シアノメチル)フェニルメチルである、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- Rzが、H、メチル、シアノメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、4−フルオロフェニルメチル、3−シアノフェニルメチル、4−シアノフェニルメチル、3−カルボキシフェニルメチル、6−メトキシピリジン−3−イル)メチル、4−シアノ−2−フルオロベンジル、(ベンジルオキシ)メチル、(シクロブチルメトキシ)メチル、(シクロヘキシルオキシ)メチル、(5−フルオロピリジン−2−イル)メチル、4−メトキシフェニルメチル、(2−フルオロフェノキシ)メチル、(3−フルオロフェノキシ)メチル、(2−シアノフェノキシ)メチル、(3−シアノフェノキシ)メチル、(4−シアノフェノキシ)メチル、(4−シアノ−2−フルオロフェノキシ)メチル、(5−フルオロピリジン−2−イル)オキシメチル、(5−フルオロピリミジン−2−イル)オキシメチル、(3−フルオロピリジン−2−イル)オキシメチル、(6−(メチルアミノカルボニル)ピリジン−3−イル)オキシメチル、(6−(メチルアミノカルボニル)ピリジン−2−イル)オキシメチル、もしくは4−(シアノメチル)フェニルメチルである、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- Rzが、H、もしくはCNで置換されたC1−4アルキルである、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- Rzがシアノメチルである、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- Rzがメトキシメチルである、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- RzがHである、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- Rzが、ハロ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ハロアルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1Rd1、C(=NRe1)Rb1、C(=NRe1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRe1)NRc1Rd1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)2Rb1、NRc1S(O)2NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、もしくはS(O)2NRc1Rd1であり、前記C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、及び(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−はそれぞれ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、C(=NRe1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRe1)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)2Rb1、NRc1S(O)2NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、及びS(O)2NRc1Rd1から独立して選択される1、2、3、もしくは4つの置換基で任意に置換される、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- mが0である、請求項1から51のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- 式Iに示された二置換のシクロプロピル基に関して、トランス配置を有する、請求項1から52のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
- 4−[(3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−イル)メチル]安息香酸;
N−{[1−(4−フルオロベンジル)アゼチジン−3−イル]メチル}−trans−2−フェニルシクロプロパナミン;
4−({4−[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]ピペリジン−1−イル}メチル)安息香酸;
3−({4−[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]ピペリジン−1−イル}メチル)安息香酸;
1−(4−フルオロベンジル)−N−(trans−2−フェニルシクロプロピル)ピペリジン−4−アミン;
4−[(3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−イル)メチル]ベンゾニトリル;
3−[(3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−イル)メチル]ベンゾニトリル;
(1−(3−フルオロベンゾイル)−4−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}ピペリジン−4−イル)アセトニトリル;
(1−(3−フルオロベンジル)−4−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}ピペリジン−4−イル)アセトニトリル;
(5R)−2−(cis−4−ヒドロキシシクロヘキシル)−7−[(3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]−2,7−ジアザスピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5S)−2−(cis−4−ヒドロキシシクロヘキシル)−7−[(3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]−2,7−ジアザスピロ[4.5]デカン−1−オン;
1−[(3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]ピペリジン−4−カルボニトリル;
trans−2−フェニル−N−[(1−{[4−(トリフルオロメチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}アゼチジン−3−イル)メチル]シクロプロパナミン;
N−({1−[(3−フェノキシピペリジン−1−イル)カルボニル]アゼチジン−3−イル}メチル)−trans−2−フェニルシクロプロパナミン;
N−({1−[(3−メトキシピペリジン−1−イル)カルボニル]アゼチジン−3−イル}メチル)−trans−2−フェニルシクロプロパナミン;
4−フェニル−1−[(3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]ピペリジン−4−カルボニトリル;
4−フェニル−1−[(3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]ピペリジン−4−オール;
N−({1−[(5−フルオロ−1,2−ジヒドロスピロ[インドール−3,4’−ピペリジン]−1’−イル)カルボニル]アゼチジン−3−イル}メチル)−trans−2−フェニルシクロプロパナミン;
N−(2−フルオロフェニル)−3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−カルボキサミド;
N−(3−フルオロフェニル)−3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−カルボキサミド;
N−(4−フルオロフェニル)−3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−カルボキサミド;
N−(4−メトキシフェニル)−3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−カルボキサミド;
N−(3−メトキシフェニル)−3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−カルボキサミド; N−(2−メトキシフェニル)−3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−カルボキサミド;
4−[(3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]ベンゾニトリル;
3−[(3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]ベンゾニトリル;
N−{[1−(3−メトキシベンゾイル)アゼチジン−3−イル]メチル}−trans−2−フェニルシクロプロパナミン;
N−{[1−(4−フルオロベンゾイル)アゼチジン−3−イル]メチル}−trans−2−フェニルシクロプロパナミン;
N−{[1−(3−フルオロベンゾイル)アゼチジン−3−イル]メチル}−trans−2−フェニルシクロプロパナミン;及び
trans−2−フェニル−N−[(1−{[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アゼチジン−3−イル)メチル]シクロプロパナミンから選択される請求項1に記載の化合物、または前記化合物のいずれかの医薬的に許容される塩。 - 1−{[4−(4−フルオロベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
1−{[4−(4−フルオロベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
trans−4−{[4−(4−フルオロベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}シクロヘキサナミン;
1−{[4−(4−フルオロベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}シクロブタナミン;
1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロペンタンカルボン酸;
(1R,2S)−N−[(4−(メトキシメチル)−1−{[(2S)−1−メチルピロリジン−2−イル]カルボニル}ピペリジン−4−イル)メチル]−2−フェニルシクロプロパナミン;
(1R,2S)−N−({4−(メトキシメチル)−1−[(1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
6−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ピリダジン−3−アミン;
(1R,2S)−N−({4−(メトキシメチル)−1−[(1−メチルピペリジン−4−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
(1R,2S)−N−({4−(メトキシメチル)−1−[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
(1R,2S)−N−({4−(メトキシメチル)−1−[(4−メチルピペラジン−1−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
1−{[4−メチル−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
1−{[4−メチル−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
(1R,2S)−N−({4−メチル−1−[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
(1R,2S)−N−({4−メチル−1−[(1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
5−{[4−メチル−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ピリミジン−2−アミン;
6−{[4−メチル−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ピリダジン−3−アミン;
4−{[4−メチル−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}−1H−ピラゾール−3−アミン;
1−{[4−メチル−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}シクロペンタナミン;
5−{[4−メチル−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}ピリミジン−2−アミン;
1−{[4−[4−(シアノメチル)ベンジル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸から選択される、請求項1に記載の化合物、または前記化合物のいずれか1つの医薬的に許容される塩。 - (1R,2S)−N−({4−(メトキシメチル)−1−[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
(1R,2S)−N−({4−(メトキシメチル)−1−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
(1R,2S)−N−({4−(メトキシメチル)−1−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
(1R,2S)−N−({4−(メトキシメチル)−1−[(1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
(1R,2S)−N−({4−(メトキシメチル)−1−[(4−メトキシピペリジン−1−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
(1R,2S)−N−{[1−{[1−(2−メトキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルボニル}−4−(メトキシメチル)ピペリジン−4−イル]メチル}−2−フェニルシクロプロパナミン;
(3R)−1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ピペリジン−3−オール;
(3S)−1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ピペリジン−3−オール;
(3S)−1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ピロリジン−3−オール;
(cis−4−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}シクロヘキシル)メタノール;
(trans−4−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}シクロヘキシル)メタノール;
1−{[4−({[(1R,2S)−2−(2−フルオロフェニル)シクロプロピル]アミノ}メチル)−4−(メトキシメチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
1−{[4−({[(1R,2S)−2−(3,4−ジフルオロフェニル)シクロプロピル]アミノ}メチル)−4−(メトキシメチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
1−{[4−({[(1R,2S)−2−(4−フルオロフェニル)シクロプロピル]アミノ}メチル)−4−(メトキシメチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
1−{[4−(3−シアノベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
1−{[4−(3−シアノベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
1−{[4−(4−シアノ−2−フルオロベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
1−{[4−(4−シアノベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
1−{[4−(4−メトキシベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
1−{[4−(4−メトキシベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
1−{[4−(エトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
1−{[4−(エトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}アゼチジン−3−オール;
1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}シクロプロパンカルボニトリル;
1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ピペリジン−4−オール;
1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[2−(2−メトキシフェニル)シクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[2−(4−メトキシフェニル)シクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
1−{[4−(メトキシメチル)−4−(1−{[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}エチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
1−{[4−[({6−[(メチルアミノ)カルボニル]ピリジン−2−イル}オキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
1−{[4−[({6−[(メチルアミノ)カルボニル]ピリジン−3−イル}オキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
1−{[4−[(2−シアノフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
1−{[4−[(2−シアノフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
1−{[4−[(2−フルオロフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
1−{[4−[(2−フルオロフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
1−{[4−[(3−シアノフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
1−{[4−[(3−シアノフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
1−{[4−[(3−フルオロフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
1−{[4−[(3−フルオロフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
1−{[4−[(4−シアノ−2−フルオロフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
1−{[4−[(4−シアノ−2−フルオロフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
1−{[4−[(4−シアノフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
1−{[4−[(4−シアノフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
1−{[4−[(5−フルオロピリジン−2−イル)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
1−{[4−[(5−フルオロピリジン−2−イル)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
1−{[4−[(6−メトキシピリジン−3−イル)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
1−{[4−[(ベンジルオキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
1−{[4−[(ベンジルオキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
1−{[4−[(シクロブチルメトキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
1−{[4−[(シクロブチルメトキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
1−{[4−[(シクロヘキシルオキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
1−{[4−[(シクロヘキシルオキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
1−{[4−[4−(シアノメチル)ベンジル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
1−{[4−{[(3−フルオロピリジン−2−イル)オキシ]メチル}−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
1−{[4−{[(5−フルオロピリジン−2−イル)オキシ]メチル}−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
1−{[4−{[(5−フルオロピリミジン−2−イル)オキシ]メチル}−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
2−(3−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}−1H−ピラゾール−1−イル)エタノール;
2−(4−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}−1H−ピラゾール−1−イル)エタノール;
3−(3−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}−1H−ピラゾール−1−イル)プロパンニトリル;
3−(4−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}−1H−ピラゾール−1−イル)プロパンニトリル;
3−{[1−(3−メトキシベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−4−イル]メチル}安息香酸;
3R)−1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ピロリジン−3−オール;
4−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}安息香酸;及び
trans−4−{[4−(3−シアノベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロヘキサンカルボン酸から選択される請求項1に記載の化合物、または前記化合物のいずれかの医薬的に許容される塩。 - 請求項1から56のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、及び少なくとも1つの医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
- さらに別の治療薬を含む、請求項57に記載の医薬組成物。
- 請求項1から56のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩を含む、医薬。
- LSD1の阻害に用いるための、
請求項57もしくは58に記載の医薬組成物、または請求項59に記載の医薬。 - がんの治療に用いるための、請求項57もしくは58に記載の医薬組成物、または請求項59に記載の医薬。
- 前記がんが、血液がんである、請求項61に記載の医薬組成物または医薬。
- 前記血液がんが、急性リンパ性白血病(ALL)、急性骨髄性白血病(AML)、急性前骨髄球性白血病(APL)、慢性リンパ球性白血病(CLL)、慢性骨髄性白血病(CML)、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、マントル細胞リンパ腫、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、原発性骨髄線維症(PMF)、真性赤血球増加症(PV)、本態性血小板血症(ET)、骨髄異形成症候群(MDS)、または多発性骨髄腫から選択される、請求項62に記載の医薬組成物または医薬。
- 前記がんが、非上皮性悪性腫瘍、肺がん、消化管がん、泌尿生殖器系がん、肝臓がん、骨がん、神経系のがん、婦人科がん、または皮膚がんである、請求項61に記載の医薬組成物または医薬。
- ウイルス疾患またはベータグロビン症の治療に用いるための、請求項57もしくは58に記載の医薬組成物、または請求項59に記載の医薬。
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