JP2017510554A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2017510554A5
JP2017510554A5 JP2016551710A JP2016551710A JP2017510554A5 JP 2017510554 A5 JP2017510554 A5 JP 2017510554A5 JP 2016551710 A JP2016551710 A JP 2016551710A JP 2016551710 A JP2016551710 A JP 2016551710A JP 2017510554 A5 JP2017510554 A5 JP 2017510554A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
methyl
alkyl
amino
piperidin
phenylcyclopropyl
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2016551710A
Other languages
English (en)
Other versions
JP6602778B2 (ja
JP2017510554A (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2015/015706 external-priority patent/WO2015123465A1/en
Publication of JP2017510554A publication Critical patent/JP2017510554A/ja
Publication of JP2017510554A5 publication Critical patent/JP2017510554A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP6602778B2 publication Critical patent/JP6602778B2/ja
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Claims (65)

  1. 式I:
    の化合物またはその医薬的に許容される塩であって、
    環Aは、C6−10アリールまたは、炭素並びにN、O、及びSから選択される1、2、3、もしくは4つのヘテロ原子を含む5〜10員のヘテロアリールであり;
    環Bは、炭素並びにN、O、及びSから選択される1、2、または3つのヘテロ原子を含む4〜10員のヘテロシクロアルキルであり;
    環Cは、(1)C6−10アリール、(2)C3−10シクロアルキル、(3)炭素並びにN、O、及びSから選択される1、2、3、もしくは4つのヘテロ原子を含む5〜10員のヘテロアリール、または(4)炭素並びにN、O、及びSから選択される1、2、3、もしくは4つのヘテロ原子を含む4〜20員のヘテロシクロアルキルであり;
    ここで、Lは、Rが結合している環Bの環形成原子以外の環Bの環形成原子のいずれかにおいて置換され;
    Lは、C1−4アルキレン、−C(=O)−、−C(=O)O−、−C(=O)NR−、O、NR、−S(O)−、−S(O)−、または−S(O)NR−であり;
    はそれぞれ独立して、ハロ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ハロアルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−、CN−、NO、OR、SR、C(O)R、C(O)NR、C(O)OR、OC(O)R、OC(O)NR、NR、NRC(O)R、NRC(O)OR、NRC(O)NR、C(=NR)R、C(=NR)NR、NRC(=NR)NR、NRS(O)R、NRS(O)、NRS(O)NR、S(O)R、S(O)NR、S(O)、及びS(O)NRから選択され、ここで前記C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、及び(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−はそれぞれ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、NO、OR、SR、C(O)R、C(O)NR、C(O)OR、OC(O)R、OC(O)NR、C(=NR)NR、NRC(=NR)NR、NR、NRC(O)R、NRC(O)OR、NRC(O)NR、NRS(O)R、NRS(O)、NRS(O)NR、S(O)R、S(O)NR、S(O)、及びS(O)NRから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基で任意に置換され;
    は、H、ハロ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ハロアルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、C(=NRe1)Rb1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、またはS(O)NRc1d1であり、前記C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、及び(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−はそれぞれ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、または4つの置換基で任意に置換され;
    はそれぞれ独立して、ハロ、C1−6アルキル、CN、ORa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5d5、C(O)ORa5、NRc5d5、S(O)Rb5、S(O)NRc5d5、S(O)b5、及びS(O)NRc5d5から選択され、ここで前記C1−6アルキルは、ハロ、CN、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5d5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5d5、C(=NRe5)NRc5d5、NRc5C(=NRe5)NRc5d5、NRc5d5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)ORa5、NRc5C(O)NRc5d5、NRc5S(O)Rb5、NRc5S(O)b5、NRc5S(O)NRc5d5、S(O)Rb5、S(O)NRc5d5、S(O)b5、及びS(O)NRc5d5から独立して選択される1、2、または3つの置換基で任意に置換され;
    ここで、Rはそれぞれ、Rが結合している環Bの環形成原子以外の環Bの環形成原子のいずれかにおいて置換され;
    はそれぞれ独立して、ハロ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ハロアルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−、CN、NO、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2d2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2d2、NRc2d2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)ORa2、NRc2C(O)NRc2d2、C(=NRe2)Rb2、C(=NRe2)NRc2d2、NRc2C(=NRe2)NRc2d2、NRc2S(O)Rb2、NRc2S(O)b2、NRc2S(O)NRc2d2、S(O)Rb2、S(O)NRc2d2、S(O)b2、及びS(O)NRc2d2から選択され、ここで前記C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、及び(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−はそれぞれ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、NO、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2d2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2d2、C(=NRe2)NRc2d2、NRc2C(=NRe2)NRc2d2、NRc2d2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)ORa2、NRc2C(O)NRc2d2、NRc2S(O)Rb2、NRc2S(O)b2、NRc2S(O)NRc2d2、S(O)Rb2、S(O)NRc2d2、S(O)b2、及びS(O)NRc2d2から独立して選択される1、2、3、または4つの置換基で任意に置換され;
    は、ハロ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ハロアルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−、CN、NO、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、NRc3C(O)NRc3d3、C(=NRe3)Rb3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、NRc3S(O)Rb3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、及びS(O)NRc3d3であり、前記C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、及び(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−はそれぞれ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、NO、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3S(O)Rb3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、3、または4つの置換基で任意に置換され;
    及びRはそれぞれ、H、ハロ、CN、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、及び−(C1−4アルキル)−ORa4から独立して選択され;
    は、H、C1−4アルキル、またはC1−4ハロアルキルであり;
    、R、R、R、Ra1、Rb1、Rc1、Rd1、Ra2、Rb2、Rc2、Rd2、Ra3、Rb3、Rc3、及びRd3は、それぞれ独立して、H、C1−6アルキル、C1−4ハロアルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、及び(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−から選択され、ここで前記C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、及び(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−は、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、ハロ、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4d4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4d4、NRc4d4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4d4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRe4)NRc4d4、NRc4C(=NRe4)NRc4d4、S(O)Rb4、S(O)NRc4d4、S(O)b4、NRc4S(O)b4、NRc4S(O)NRc4d4、及びS(O)NRc4d4から独立して選択される1、2、3、4、もしくは5つの置換基で任意に置換され;
    または、任意のRとRはそれらが結合するN原子と一緒になって、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、5〜6員のヘテロアリール、C1−6ハロアルキル、ハロ、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4d4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4d4、NRc4d4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4d4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRe4)NRc4d4、NRc4C(=NRe4)NRc4d4、S(O)Rb4、S(O)NRc4d4、S(O)b4、NRc4S(O)b4、NRc4S(O)NRc4d4、及びS(O)NRc4d4から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換される、4、5、6、もしくは7員のヘテロシクロアルキル基を形成し、そこで前記C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、及び5〜6員のヘテロアリールは、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4d4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4d4、NRc4d4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4d4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRe4)NRc4d4、NRc4C(=NRe4)NRc4d4、S(O)Rb4、S(O)NRc4d4、S(O)b4、NRc4S(O)b4、NRc4S(O)NRc4d4、及びS(O)NRc4d4から独立して選択される、1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換され;
    または、任意のRc1とRd1はそれらが結合するN原子と一緒になって、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、3−7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、5〜6員のヘテロアリール、C1−6ハロアルキル、ハロ、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4d4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4d4、NRc4d4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4d4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRe4)NRc4d4、NRc4C(=NRe4)NRc4d4、S(O)Rb4、S(O)NRc4d4、S(O)b4、NRc4S(O)b4、NRc4S(O)NRc4d4、及びS(O)NRc4d4から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換される、4、5、6、もしくは7員のヘテロシクロアルキル基を形成し、そこで前記C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、及び5〜6員のヘテロアリールは、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4d4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4d4、NRc4d4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4d4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRe4)NRc4d4、NRc4C(=NRe4)NRc4d4、S(O)Rb4、S(O)NRc4d4、S(O)b4、NRc4S(O)b4、NRc4S(O)NRc4d4、及びS(O)NRc4d4から独立して選択される、1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換され;
    または、任意のRc2とRd2はそれらが結合するN原子と一緒になって、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、5〜6員のヘテロアリール、C1−6ハロアルキル、ハロ、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4d4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4d4、NRc4d4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4d4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRe4)NRc4d4、NRc4C(=NRe4)NRc4d4、S(O)Rb4、S(O)NRc4d4、S(O)b4、NRc4S(O)b4、NRc4S(O)NRc4d4、及びS(O)NRc4d4から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換される、4、5、6、もしくは7員のヘテロシクロアルキル基を形成し、そこで前記C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、及び5〜6員のヘテロアリールは、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4d4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4d4、NRc4d4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4d4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRe4)NRc4d4、NRc4C(=NRe4)NRc4d4、S(O)Rb4、S(O)NRc4d4、S(O)b4、NRc4S(O)b4、NRc4S(O)NRc4d4、及びS(O)NRc4d4から独立して選択される、1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換され;
    または、任意のRc3とRd3はそれらが結合するN原子と一緒になって、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、5〜6員のヘテロアリール、C1−6ハロアルキル、ハロ、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4d4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4d4、NRc4d4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4d4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRe4)NRc4d4、NRc4C(=NRe4)NRc4d4、S(O)Rb4、S(O)NRc4d4、S(O)b4、NRc4S(O)b4、NRc4S(O)NRc4d4、及びS(O)NRc4d4から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換される、4、5、6、もしくは7員のヘテロシクロアルキル基を形成し、そこで前記C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、及び5〜6員のヘテロアリールは、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4d4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4d4、NRc4d4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4d4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRe4)NRc4d4、NRc4C(=NRe4)NRc4d4、S(O)Rb4、S(O)NRc4d4、S(O)b4、NRc4S(O)b4、NRc4S(O)NRc4d4、及びS(O)NRc4d4から独立して選択される、1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換され;
    a4、Rb4、Rc4、及びRd4はそれぞれ独立して、H、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C2−4アルケニル、及びC2−4アルキニルから選択され、ここで前記C1−4アルキル、C2−4アルケニル、及びC2−4アルキニルは、OH、CN、アミノ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオ、C1−4アルキルアミノ、ジ(C1−4アルキル)アミノ、C1−4ハロアルキル、及びC1−4ハロアルコキシから独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換され;
    または、任意のRc4とRd4は、それらが結合しているN原子と一緒になって、OH、CN、アミノ、ハロ、C1−6アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオ、C1−4アルキルアミノ、ジ(C1−4アルキル)アミノ、C1−4ハロアルキル、及びC1−4ハロアルコキシから独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換される、3、4、5、6、もしくは7員のヘテロシクロアルキル基を形成し;
    、Re1、Re2、Re3、Re4、及びRe5はそれぞれ独立して、H、C1−4アルキル、及びCNから選択され;
    a5、Rb5、Rc5、Rd5はそれぞれ独立して、H並びに、ハロ、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6d6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6d6、NRc6d6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)NRc6d6、NRc6C(O)ORa6、C(=NRe6)NRc6d6、NRc6C(=NRe6)NRc6d6、S(O)Rb6、S(O)NRc6d6、S(O)b6、NRc6S(Ob6、NRc6S(O)NRc6d6、及びS(O)NRc6d6から独立して選択される1、2、3、4、または5つの置換基で任意に置換されるC1−6アルキルから選択され;
    a6、Rb6、Rc6、及びRd6はそれぞれ独立して、H、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C2−4アルケニル、及びC2−4アルキニルから選択され、ここで前記C1−4アルキル、C2−4アルケニル、及びC2−4アルキニルは、OH、CN、アミノ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオ、C1−4アルキルアミノ、ジ(C1−4アルキル)アミノ、C1−4ハロアルキル、及びC1−4ハロアルコキシから独立して選択される1、2、または3つの置換基で任意に置換され;
    e6は、それぞれ独立して、H、C1−4アルキル、及びCNから選択され;
    mは、0、1、または2であり;
    nは、0、1、2、または3であり;
    pは、0、1、2、または3であり;
    qは、0、1、または2であり;
    ここで、環Bが6員のヘテロシクロアルキルであり、qが0であり、かつLがS(O)である場合、環Cはチエニル以外であり;
    環Bが5〜6員のヘテロシクロアルキルであり、Aがフェニルであり、qが1または2であり、Rがハロ、C1−6アルキル、置換C1−6アルキル、C1−6ハロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、CN、ORa3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、NRc3C(O)Rb3、NRc3S(O)b3、またはS(O)b3である場合、RはHでもC(O)ORa1でもない、前記化合物またはその医薬的に許容される塩。
  2. 環Bが、炭素並びにN、O、及びSから選択される1、2、もしくは3つのヘテロ原子を含む4〜7員の単環式ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  3. 式II:
    を有する請求項1に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩であって、
    Xは、−CH−もしくは−CH−CH−であり;
    Yは、−CH−もしくは−CH−CH−であり;
    はそれぞれ、式IIのX及びYを含む環の、Rが結合している環形成炭素原子以外の環形成炭素原子のいずれかにおいて置換され;
    X及びYがともに−CH−CH−であり、qが0であり、かつLがS(O)である場合、環Cはチエニル以外である、前記化合物またはその医薬的に許容される塩。
  4. 式IIIaもしくはIIIb:
    を有する請求項1に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩であって、
    はそれぞれ、式IIIaに示されるアゼチジン環または式IIIbに示されるピペリジン環の、Rが結合している環形成炭素原子以外の環形成炭素原子のいずれかにおいて置換され;
    式IIIbにおいて、qが0かつLがS(O)の場合、環Cはチエニル以外である、前記化合物またはその医薬的に許容される塩。
  5. 式IIIa:
    を有する、請求項1もしくは4に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  6. 式IIIb:
    を有する、請求項1もしくは4に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  7. qが0である、請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  8. qが1である、請求項1から7のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  9. 環Aがフェニルである、請求項1から8のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  10. nが0である、請求項1から9のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  11. nが1である、請求項1から9のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  12. nが2である、請求項1から9のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  13. がそれぞれ独立して、ハロ及び−O−(C1−6アルキル)から選択される、請求項1から12のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  14. がそれぞれ独立して、F及びメトキシから選択される、請求項1から12のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  15. 及びRがともにHである、請求項1から14のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  16. 及びRがそれぞれ独立して、H及びC1−4アルキルから選択される、請求項1から15のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  17. がHであり、Rがメチルである、請求項1から15のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  18. Lが、−(CH−、−C(=O)−、−C(=O)NR−、もしくは−S(O)−であり、rが1、2、3、もしくは4である、請求項1から17のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  19. Lが、−CH−、−C(=O)−、−C(=O)NH−、もしくは−S(O)−である、請求項1から17のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  20. Lが−CH−である、請求項1から17のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  21. Lが−C(=O)−である、請求項1から17のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  22. Lが−S(O)−である、請求項1から17のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  23. 環Cがフェニルである、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  24. 環Cが単環式C3−7シクロアルキルである、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  25. 環Cがペンチルである、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  26. 環Cがシクロブチルである、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  27. 環Cがシクロプロピルである、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  28. 環Cが、炭素並びにN、O、及びSから選択される1、2、3、もしくは4つのヘテロ原子を含む単環式の5もしくは6員ヘテロアリールである、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  29. 環Cが、炭素並びにN、O、及びSから選択される1、2、3、もしくは4つのヘテロ原子を含む単環式の6員ヘテロアリールである、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  30. 環Cが、炭素並びにN、O、及びSから選択される1、2、3、もしくは4つのヘテロ原子を含む4〜20員のヘテロシクロアルキルである、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  31. 環Cが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリル、ピリダジニル、ピラゾリル、ピリミジニル、フェニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、
    である、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  32. 環Cが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリル、ピリダジニル、ピラゾリル、ピリミジニル、フェニル、ピペリジニル、
    である、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  33. が、C1−6アルキル、ハロ、C1−6ハロアルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、CN、ORa3、NRc3d3、もしくはC(O)ORa3であり、前記C1−6アルキル、C6−10アリール、及びC3−10シクロアルキルがそれぞれ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、NO、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3S(O)Rb3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、3、もしくは4つの置換基で任意に置換される、請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  34. が、ハロ、C1−6ハロアルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、CN、ORa3、もしくはC(O)ORa3であり、前記C6−10アリール及びC3−10シクロアルキルがそれぞれ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、NO、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3S(O)Rb3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、3、もしくは4つの置換基で任意に置換される、請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  35. がC(O)ORa3である、請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  36. がそれぞれ独立して、ハロ、C1−6ハロアルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、CN、ORa2、及びC(O)ORa2から選択され、ここで前記C6−10アリール及びC3−10シクロアルキルがそれぞれ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、NO、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2d2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2d2、C(=NRe2)NRc2d2、NRc2C(=NRe2)NRc2d2、NRc2d2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)ORa2、NRc2C(O)NRc2d2、NRc2S(O)Rb2、NRc2S(O)b2、NRc2S(O)NRc2d2、S(O)Rb2、S(O)NRc2d2、S(O)b2、及びS(O)NRc2d2から独立して選択される1、2、3、もしくは4つの置換基で任意に置換される、請求項1から35のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  37. pが0である、請求項1から36のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  38. pが1である、請求項1から36のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  39. が、H、C1−4アルキル、もしくはC6−10アリール−C1−4アルキル−、もしくは(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−であり、前記C1−4アルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、及び(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−がそれぞれ、CN、ハロ、ORa1、C(O)ORa1、もしくはC1−4シアノアルキルで任意に置換される、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  40. が、H、C1−4アルキル、もしくはC6−10アリール−C1−4アルキル−であり、前記C1−4アルキル及びC6−10アリール−C1−4アルキル−がそれぞれ、CN、ハロ、ORa1、もしくはC1−4シアノアルキルで任意に置換される、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  41. がC1−4アルキルである、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  42. が、フルオロもしくはシアノメチルで置換されたC6−10アリール−C1−4アルキル−である、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  43. が、メトキシもしくはCNで置換されたC1−4アルキルである、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  44. が、メトキシもしくはFで置換された(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−である、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  45. が、H、メチル、シアノメチル、メトキシメチル、4−フルオロフェニルメチル、もしくは4−(シアノメチル)フェニルメチルである、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  46. が、H、メチル、シアノメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、4−フルオロフェニルメチル、3−シアノフェニルメチル、4−シアノフェニルメチル、3−カルボキシフェニルメチル、6−メトキシピリジン−3−イル)メチル、4−シアノ−2−フルオロベンジル、(ベンジルオキシ)メチル、(シクロブチルメトキシ)メチル、(シクロヘキシルオキシ)メチル、(5−フルオロピリジン−2−イル)メチル、4−メトキシフェニルメチル、(2−フルオロフェノキシ)メチル、(3−フルオロフェノキシ)メチル、(2−シアノフェノキシ)メチル、(3−シアノフェノキシ)メチル、(4−シアノフェノキシ)メチル、(4−シアノ−2−フルオロフェノキシ)メチル、(5−フルオロピリジン−2−イル)オキシメチル、(5−フルオロピリミジン−2−イル)オキシメチル、(3−フルオロピリジン−2−イル)オキシメチル、(6−(メチルアミノカルボニル)ピリジン−3−イル)オキシメチル、(6−(メチルアミノカルボニル)ピリジン−2−イル)オキシメチル、もしくは4−(シアノメチル)フェニルメチルである、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  47. が、H、もしくはCNで置換されたC1−4アルキルである、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  48. がシアノメチルである、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  49. がメトキシメチルである、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  50. がHである、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  51. が、ハロ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ハロアルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、C(=NRe1)Rb1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、もしくはS(O)NRc1d1であり、前記C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、及び(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−はそれぞれ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、もしくは4つの置換基で任意に置換される、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  52. mが0である、請求項1から51のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  53. 式Iに示された二置換のシクロプロピル基に関して、トランス配置を有する、請求項1から52のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  54. 4−[(3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−イル)メチル]安息香酸;
    N−{[1−(4−フルオロベンジル)アゼチジン−3−イル]メチル}−trans−2−フェニルシクロプロパナミン;
    4−({4−[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]ピペリジン−1−イル}メチル)安息香酸;
    3−({4−[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]ピペリジン−1−イル}メチル)安息香酸;
    1−(4−フルオロベンジル)−N−(trans−2−フェニルシクロプロピル)ピペリジン−4−アミン;
    4−[(3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−イル)メチル]ベンゾニトリル;
    3−[(3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−イル)メチル]ベンゾニトリル;
    (1−(3−フルオロベンゾイル)−4−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}ピペリジン−4−イル)アセトニトリル;
    (1−(3−フルオロベンジル)−4−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}ピペリジン−4−イル)アセトニトリル;
    (5R)−2−(cis−4−ヒドロキシシクロヘキシル)−7−[(3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]−2,7−ジアザスピロ[4.5]デカン−1−オン;
    (5S)−2−(cis−4−ヒドロキシシクロヘキシル)−7−[(3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]−2,7−ジアザスピロ[4.5]デカン−1−オン;
    1−[(3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]ピペリジン−4−カルボニトリル;
    trans−2−フェニル−N−[(1−{[4−(トリフルオロメチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}アゼチジン−3−イル)メチル]シクロプロパナミン;
    N−({1−[(3−フェノキシピペリジン−1−イル)カルボニル]アゼチジン−3−イル}メチル)−trans−2−フェニルシクロプロパナミン;
    N−({1−[(3−メトキシピペリジン−1−イル)カルボニル]アゼチジン−3−イル}メチル)−trans−2−フェニルシクロプロパナミン;
    4−フェニル−1−[(3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]ピペリジン−4−カルボニトリル;
    4−フェニル−1−[(3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]ピペリジン−4−オール;
    N−({1−[(5−フルオロ−1,2−ジヒドロスピロ[インドール−3,4’−ピペリジン]−1’−イル)カルボニル]アゼチジン−3−イル}メチル)−trans−2−フェニルシクロプロパナミン;
    N−(2−フルオロフェニル)−3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−カルボキサミド;
    N−(3−フルオロフェニル)−3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−カルボキサミド;
    N−(4−フルオロフェニル)−3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−カルボキサミド;
    N−(4−メトキシフェニル)−3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−カルボキサミド;
    N−(3−メトキシフェニル)−3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−カルボキサミド; N−(2−メトキシフェニル)−3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−カルボキサミド;
    4−[(3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]ベンゾニトリル;
    3−[(3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]ベンゾニトリル;
    N−{[1−(3−メトキシベンゾイル)アゼチジン−3−イル]メチル}−trans−2−フェニルシクロプロパナミン;
    N−{[1−(4−フルオロベンゾイル)アゼチジン−3−イル]メチル}−trans−2−フェニルシクロプロパナミン;
    N−{[1−(3−フルオロベンゾイル)アゼチジン−3−イル]メチル}−trans−2−フェニルシクロプロパナミン;及び
    trans−2−フェニル−N−[(1−{[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アゼチジン−3−イル)メチル]シクロプロパナミンから選択される請求項1に記載の化合物、または前記化合物のいずれかの医薬的に許容される塩。
  55. 1−{[4−(4−フルオロベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−(4−フルオロベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    trans−4−{[4−(4−フルオロベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}シクロヘキサナミン;
    1−{[4−(4−フルオロベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}シクロブタナミン;
    1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロペンタンカルボン酸;
    (1R,2S)−N−[(4−(メトキシメチル)−1−{[(2S)−1−メチルピロリジン−2−イル]カルボニル}ピペリジン−4−イル)メチル]−2−フェニルシクロプロパナミン;
    (1R,2S)−N−({4−(メトキシメチル)−1−[(1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
    6−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ピリダジン−3−アミン;
    (1R,2S)−N−({4−(メトキシメチル)−1−[(1−メチルピペリジン−4−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
    (1R,2S)−N−({4−(メトキシメチル)−1−[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
    (1R,2S)−N−({4−(メトキシメチル)−1−[(4−メチルピペラジン−1−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
    1−{[4−メチル−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−メチル−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    (1R,2S)−N−({4−メチル−1−[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
    (1R,2S)−N−({4−メチル−1−[(1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
    5−{[4−メチル−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ピリミジン−2−アミン;
    6−{[4−メチル−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ピリダジン−3−アミン;
    4−{[4−メチル−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}−1H−ピラゾール−3−アミン;
    1−{[4−メチル−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}シクロペンタナミン;
    5−{[4−メチル−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}ピリミジン−2−アミン;
    1−{[4−[4−(シアノメチル)ベンジル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸から選択される、請求項1に記載の化合物、または前記化合物のいずれか1つの医薬的に許容される塩。
  56. (1R,2S)−N−({4−(メトキシメチル)−1−[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
    (1R,2S)−N−({4−(メトキシメチル)−1−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
    (1R,2S)−N−({4−(メトキシメチル)−1−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
    (1R,2S)−N−({4−(メトキシメチル)−1−[(1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
    (1R,2S)−N−({4−(メトキシメチル)−1−[(4−メトキシピペリジン−1−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
    (1R,2S)−N−{[1−{[1−(2−メトキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルボニル}−4−(メトキシメチル)ピペリジン−4−イル]メチル}−2−フェニルシクロプロパナミン;
    (3R)−1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ピペリジン−3−オール;
    (3S)−1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ピペリジン−3−オール;
    (3S)−1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ピロリジン−3−オール;
    (cis−4−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}シクロヘキシル)メタノール;
    (trans−4−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}シクロヘキシル)メタノール;
    1−{[4−({[(1R,2S)−2−(2−フルオロフェニル)シクロプロピル]アミノ}メチル)−4−(メトキシメチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−({[(1R,2S)−2−(3,4−ジフルオロフェニル)シクロプロピル]アミノ}メチル)−4−(メトキシメチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−({[(1R,2S)−2−(4−フルオロフェニル)シクロプロピル]アミノ}メチル)−4−(メトキシメチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−(3−シアノベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−(3−シアノベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−(4−シアノ−2−フルオロベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−(4−シアノベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−(4−メトキシベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−(4−メトキシベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−(エトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−(エトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}アゼチジン−3−オール;
    1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}シクロプロパンカルボニトリル;
    1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ピペリジン−4−オール;
    1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[2−(2−メトキシフェニル)シクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[2−(4−メトキシフェニル)シクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−(メトキシメチル)−4−(1−{[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}エチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−[({6−[(メチルアミノ)カルボニル]ピリジン−2−イル}オキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−[({6−[(メチルアミノ)カルボニル]ピリジン−3−イル}オキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−[(2−シアノフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−[(2−シアノフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−[(2−フルオロフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−[(2−フルオロフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−[(3−シアノフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−[(3−シアノフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−[(3−フルオロフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−[(3−フルオロフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−[(4−シアノ−2−フルオロフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−[(4−シアノ−2−フルオロフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−[(4−シアノフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−[(4−シアノフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−[(5−フルオロピリジン−2−イル)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−[(5−フルオロピリジン−2−イル)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−[(6−メトキシピリジン−3−イル)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−[(ベンジルオキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−[(ベンジルオキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−[(シクロブチルメトキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−[(シクロブチルメトキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−[(シクロヘキシルオキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−[(シクロヘキシルオキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−[4−(シアノメチル)ベンジル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−{[(3−フルオロピリジン−2−イル)オキシ]メチル}−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−{[(5−フルオロピリジン−2−イル)オキシ]メチル}−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−{[(5−フルオロピリミジン−2−イル)オキシ]メチル}−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    2−(3−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}−1H−ピラゾール−1−イル)エタノール;
    2−(4−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}−1H−ピラゾール−1−イル)エタノール;
    3−(3−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}−1H−ピラゾール−1−イル)プロパンニトリル;
    3−(4−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}−1H−ピラゾール−1−イル)プロパンニトリル;
    3−{[1−(3−メトキシベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−4−イル]メチル}安息香酸;
    3R)−1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ピロリジン−3−オール;
    4−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}安息香酸;及び
    trans−4−{[4−(3−シアノベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロヘキサンカルボン酸から選択される請求項1に記載の化合物、または前記化合物のいずれかの医薬的に許容される塩。
  57. 請求項1から56のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、及び少なくとも1つの医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
  58. さらに別の治療薬を含む、請求項57に記載の医薬組成物。
  59. 請求項1から56のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩を含む、医薬。
  60. LSD1の阻害に用いるための、
    請求項57もしくは58に記載の医薬組成物、または請求項59に記載の医薬。
  61. の治療に用いるための、請求項57もしくは58に記載の医薬組成物、または請求項59に記載の医薬。
  62. 前記がんが、血液がんである、請求項61に記載の医薬組成物または医薬
  63. 前記血液がんが、急性リンパ性白血病(ALL)、急性骨髄性白血病(AML)、急性前骨髄球性白血病(APL)、慢性リンパ球性白血病(CLL)、慢性骨髄性白血病(CML)、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、マントル細胞リンパ腫、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、原発性骨髄線維症(PMF)、真性赤血球増加症(PV)、本態性血小板血症(ET)、骨髄異形成症候群(MDS)、または多発性骨髄腫から選択される、請求項62に記載の医薬組成物または医薬
  64. 前記がんが、非上皮性悪性腫瘍、肺がん、消化管がん、泌尿生殖器系がん、肝臓がん、骨がん、神経系のがん、婦人科がん、または皮膚がんである、請求項61に記載の医薬組成物または医薬
  65. イルス疾患またはベータグロビン症の治療に用いるための、請求項57もしくは58に記載の医薬組成物、または請求項59に記載の医薬
JP2016551710A 2014-02-13 2015-02-12 Lsd1阻害剤としてのシクロプロピルアミン類 Active JP6602778B2 (ja)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201461939488P 2014-02-13 2014-02-13
US61/939,488 2014-02-13
US201462061283P 2014-10-08 2014-10-08
US62/061,283 2014-10-08
PCT/US2015/015706 WO2015123465A1 (en) 2014-02-13 2015-02-12 Cyclopropylamines as lsd1 inhibitors

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2019185892A Division JP6883635B2 (ja) 2014-02-13 2019-10-09 Lsd1阻害剤としてのシクロプロピルアミン類

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2017510554A JP2017510554A (ja) 2017-04-13
JP2017510554A5 true JP2017510554A5 (ja) 2018-03-29
JP6602778B2 JP6602778B2 (ja) 2019-11-06

Family

ID=52589819

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2016551710A Active JP6602778B2 (ja) 2014-02-13 2015-02-12 Lsd1阻害剤としてのシクロプロピルアミン類
JP2019185892A Active JP6883635B2 (ja) 2014-02-13 2019-10-09 Lsd1阻害剤としてのシクロプロピルアミン類

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2019185892A Active JP6883635B2 (ja) 2014-02-13 2019-10-09 Lsd1阻害剤としてのシクロプロピルアミン類

Country Status (31)

Country Link
US (4) US9670210B2 (ja)
EP (2) EP3105218B1 (ja)
JP (2) JP6602778B2 (ja)
KR (1) KR102421235B1 (ja)
CN (2) CN111454188A (ja)
AU (2) AU2015217073B2 (ja)
CA (1) CA2939082C (ja)
CL (1) CL2016002027A1 (ja)
CR (2) CR20160396A (ja)
CY (1) CY1122415T1 (ja)
DK (1) DK3105218T3 (ja)
EC (1) ECSP16073190A (ja)
ES (2) ES2901711T3 (ja)
HR (1) HRP20192167T1 (ja)
HU (1) HUE046273T2 (ja)
IL (2) IL247134B (ja)
LT (1) LT3105218T (ja)
ME (1) ME03654B (ja)
MX (2) MX2016010395A (ja)
MY (1) MY183499A (ja)
PE (1) PE20161573A1 (ja)
PH (1) PH12016501601A1 (ja)
PL (1) PL3105218T3 (ja)
PT (1) PT3105218T (ja)
RS (1) RS59559B1 (ja)
SG (3) SG11201606689VA (ja)
SI (1) SI3105218T1 (ja)
TW (2) TWI685483B (ja)
UA (1) UA126541C2 (ja)
WO (1) WO2015123465A1 (ja)
ZA (1) ZA201606275B (ja)

Families Citing this family (47)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BR112016002496B1 (pt) 2013-08-06 2022-07-12 Imago Biosciences Inc. Composto e composição farmacêutica
US9346776B2 (en) 2014-02-13 2016-05-24 Takeda Pharmaceutical Company Limited Fused heterocyclic compound
ES2672797T3 (es) 2014-02-13 2018-06-18 Incyte Corporation Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1
US9428470B2 (en) 2014-02-13 2016-08-30 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic compound
CA2939082C (en) 2014-02-13 2022-06-07 Incyte Corporation Cyclopropylamines as lsd1 inhibitors
US9527835B2 (en) 2014-02-13 2016-12-27 Incyte Corporation Cyclopropylamines as LSD1 inhibitors
ME03580B (me) 2014-02-13 2020-07-20 Incyte Corp Ciklopropilamini kao lsd1 inhibitori
WO2016007722A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Triazolopyridines and triazolopyrazines as lsd1 inhibitors
WO2016007731A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Imidazopyridines and imidazopyrazines as lsd1 inhibitors
TW201613925A (en) 2014-07-10 2016-04-16 Incyte Corp Imidazopyrazines as LSD1 inhibitors
WO2016007727A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Triazolopyridines and triazolopyrazines as lsd1 inhibitors
KR102626978B1 (ko) 2015-02-12 2024-01-18 이마고 바이오사이언시즈 인코포레이티드 질환 치료를 위한 kdm1a 저해제
TWI714567B (zh) 2015-04-03 2021-01-01 美商英塞特公司 作為lsd1抑制劑之雜環化合物
US20180284095A1 (en) 2015-06-12 2018-10-04 Oryzon Genomics, S.A. Biomarkers associated with lsd1 inhibitors and uses thereof
WO2017013061A1 (en) 2015-07-17 2017-01-26 Oryzon Genomics, S.A. Biomarkers associated with lsd1 inhibitors and uses thereof
CR20180152A (es) * 2015-08-12 2018-08-09 Incyte Corp Sales de un inhibidor de lsd1
US10059668B2 (en) 2015-11-05 2018-08-28 Mirati Therapeutics, Inc. LSD1 inhibitors
WO2017116558A1 (en) * 2015-12-29 2017-07-06 Mirati Therapeutics, Inc. Lsd1 inhibitors
EP3397756B1 (en) 2015-12-30 2023-03-08 Novartis AG Immune effector cell therapies with enhanced efficacy
KR20230042756A (ko) 2016-03-15 2023-03-29 오리존 지노믹스 에스.에이. 고형 종양의 치료에 사용하기 위한 lsd1 억제제의 조합물
CN107200706A (zh) * 2016-03-16 2017-09-26 中国科学院上海药物研究所 一类氟取代的环丙胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途
JP2019512546A (ja) 2016-03-16 2019-05-16 オリゾン・ゲノミクス・ソシエダッド・アノニマ Kdm1a標的会合を決定するための方法、およびそれに有用な化学プローブ
MX2018012901A (es) * 2016-04-22 2019-06-06 Incyte Corp Formulaciones de inhibidor de demetilasa 1 especifica para lisina (lsd1).
CA3022561A1 (en) * 2016-05-09 2017-11-16 Sridharan Rajagopal Cyclopropyl-amide compounds as dual lsd1/hdac inhibitors
CN107459476B (zh) * 2016-06-03 2022-06-24 中国科学院上海药物研究所 反吲哚啉环丙胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途
US11390590B2 (en) 2016-08-16 2022-07-19 Imago Biosciences, Inc. Methods and processes for the preparation of KDM1A inhibitors
EP3535420A1 (en) 2016-11-03 2019-09-11 Oryzon Genomics, S.A. Biomarkers for determining responsiveness to lsd1 inhibitors
US20190256929A1 (en) 2016-11-03 2019-08-22 Oryzon Genomics, S.A. Pharmacodynamic biomarkers for personalized cancer care using epigenetic modifying agents
EP3575285A4 (en) * 2017-01-24 2020-08-12 Medshine Discovery Inc. LSD1 INHIBITOR AND MANUFACTURING METHOD AND APPLICATION OF IT
CN106860453A (zh) * 2017-02-17 2017-06-20 杨燕 一种治疗溃疡性结肠炎的药物组合物
WO2018213211A1 (en) 2017-05-15 2018-11-22 The Regents Of The University Of Michigan Pyrrolo[2,3-c]pyridines and related analogs as lsd-1 inhibitors
SG11202000077RA (en) 2017-08-03 2020-02-27 Oryzon Genomics Sa Methods of treating behavior alterations
US11685782B2 (en) 2017-10-23 2023-06-27 Children's Medical Center Corporation Methods of treating cancer using LSD1 inhibitors in combination with immunotherapy
WO2019217972A1 (en) 2018-05-11 2019-11-14 Imago Biosciences, Inc. Kdm1a inhibitors for the treatment of disease
WO2019222069A1 (en) 2018-05-15 2019-11-21 The Regents Of The University Of Michigan Imidazo[4,5-c]pyridine compounds as lsd-1 inhibitors
WO2020047198A1 (en) 2018-08-31 2020-03-05 Incyte Corporation Salts of an lsd1 inhibitor and processes for preparing the same
WO2020113094A1 (en) 2018-11-30 2020-06-04 Nuvation Bio Inc. Pyrrole and pyrazole compounds and methods of use thereof
WO2020188089A1 (en) 2019-03-20 2020-09-24 Oryzon Genomics, S.A. Methods of treating attention deficit hyperactivity disorder using kdm1a inhibitors such as the compound vafidemstat
BR112021016064A2 (pt) 2019-03-20 2021-10-05 Oryzon Genomics, S.A. Métodos de tratamento do transtorno de personalidade borderline
EP3994280A1 (en) 2019-07-05 2022-05-11 Oryzon Genomics, S.A. Biomarkers and methods for personalized treatment of small cell lung cancer using kdm1a inhibitors
WO2021058024A1 (zh) * 2019-09-29 2021-04-01 南京明德新药研发有限公司 Lsd1抑制剂
JP2023536207A (ja) * 2020-04-21 2023-08-24 アイディーエンス カンパニー リミテッド フタラジノン誘導体及びその中間体を調製するプロセス
JP2024513260A (ja) 2021-04-08 2024-03-22 オリゾン ジェノミックス ソシエダッド アノニマ 骨髄癌処置のためのlsd1阻害剤の組み合わせ
WO2023067058A1 (en) 2021-10-20 2023-04-27 Queen Mary University Of London Sequential treatments and biomarkers to reverse resistance to kinase inhibitors
GB202115017D0 (en) 2021-10-20 2021-12-01 Univ London Queen Mary Sequential treatments and biomarkers to reverse resistance to kinase inhibitors
WO2023217758A1 (en) 2022-05-09 2023-11-16 Oryzon Genomics, S.A. Methods of treating malignant peripheral nerve sheath tumor (mpnst) using lsd1 inhibitors
WO2023217784A1 (en) 2022-05-09 2023-11-16 Oryzon Genomics, S.A. Methods of treating nf1-mutant tumors using lsd1 inhibitors

Family Cites Families (321)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL7013068A (ja) 1969-09-17 1971-03-19
US4537889A (en) 1982-12-27 1985-08-27 Eli Lilly And Company Inotropic agents
US4625040A (en) 1984-09-24 1986-11-25 Pennwalt Corporation N-(phenyl) or N-(phenylcyclopropyl)-2,5-dihydro-2-oxo-4[(substituted phenyl)amino]-3-furancarboxamide derivatives
US4614810A (en) * 1984-09-24 1986-09-30 Pennwalt Corporation 4,5-dihydro-4-oxo-2-[(2-trans-phenylcyclopropyl)amino]-3-furancarboxylic acids and derivatives thereof
FR2607813B1 (fr) 1986-12-05 1989-03-31 Montpellier I Universite Alkylamino-8 imidazo (1,2-a) pyrazines et derives, leur preparation et leur application en therapeutique
JPH032778Y2 (ja) 1986-12-15 1991-01-24
AU622330B2 (en) 1989-06-23 1992-04-02 Takeda Chemical Industries Ltd. Condensed heterocyclic compounds having a nitrogen atom in the bridgehead for use as fungicides
JP2844351B2 (ja) 1989-07-13 1999-01-06 株式会社科薬 安定なポリミキシン系抗生物質水性溶液
IL96432A0 (en) 1989-11-30 1991-08-16 Schering Ag Pesticidal compositions containing pyridine derivatives and novel pyridine derivatives
FR2662163A1 (fr) 1990-05-16 1991-11-22 Lipha Nouvelles 8-amino-1,2,4-triazolo(4,3-a) pyrazines, procedes de preparation et medicaments les contenant.
DK0649425T3 (da) 1992-06-17 1999-09-27 Upjohn Co Pyridino-, pyrrolidino- og azepino-substituerede oximer, som er anvendelige som anti-atherosklerose- og anti-hypercholester
JP2923139B2 (ja) 1992-10-05 1999-07-26 三井化学株式会社 製 剤
DE4327027A1 (de) 1993-02-15 1994-08-18 Bayer Ag Imidazoazine
FR2711993B1 (fr) 1993-11-05 1995-12-01 Rhone Poulenc Rorer Sa Médicaments contenant des dérivés de 7H-imidazol[1,2-a]pyrazine-8-one, les nouveaux composés et leur préparation.
US5932223A (en) 1996-09-26 1999-08-03 Merck & Co., Inc. Rotavirus vaccine formulations
AU9651198A (en) 1997-11-11 1999-05-31 Ono Pharmaceutical Co. Ltd. Fused pyrazine compounds
JP2000319277A (ja) 1999-05-11 2000-11-21 Ono Pharmaceut Co Ltd 縮合ピラジン化合物およびその化合物を有効成分とする薬剤
JP2000319278A (ja) 1999-05-11 2000-11-21 Ono Pharmaceut Co Ltd 縮合ピラジン化合物およびその化合物を有効成分とする薬剤
JP4032566B2 (ja) 1999-06-21 2008-01-16 東レ株式会社 発光素子
JP4041624B2 (ja) 1999-07-21 2008-01-30 三井化学株式会社 有機電界発光素子
JP2001057292A (ja) 1999-08-20 2001-02-27 Toray Ind Inc 発光素子
RS50303B (sr) 1999-09-28 2009-09-08 Panacea Biotec Limited, Farmaceutska kompozicija nimesulida sa kontrolisanim oslobađanjem
SE9903611D0 (sv) 1999-10-06 1999-10-06 Astra Ab Novel compounds III
DE19948434A1 (de) 1999-10-08 2001-06-07 Gruenenthal Gmbh Substanzbibliothek enthaltend bicyclische Imidazo-5-amine und/oder bicyclische Imidazo-3-amine
JP4409680B2 (ja) 1999-10-18 2010-02-03 株式会社ヤクルト本社 三環性縮合イミダゾール誘導体
WO2001083481A1 (fr) 2000-04-27 2001-11-08 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Derives d'imidazopyridine
US6403588B1 (en) 2000-04-27 2002-06-11 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Imidazopyridine derivatives
CZ303572B6 (cs) 2000-06-28 2012-12-12 Smithkline Beecham P. L. C. Jemne rozmelnený prostredek a zpusob jeho prípravy
AR029538A1 (es) 2000-07-06 2003-07-02 Wyeth Corp Composiciones farmaceuticas de agentes estrogenicos
HUP0301801A2 (hu) 2000-07-14 2003-09-29 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Imidazo[1,2-a]pirazin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
DE10050663A1 (de) 2000-10-13 2002-04-18 Gruenenthal Gmbh Verwendung von substituierten Imidazo[1,2-a]pyridin-, -pyrimidin- und pyrazin-3-yl-amin-Derivaten zur Herstellung von Medikamenten zur NOS-Inhibierung
AU2001295992A1 (en) 2000-10-24 2002-05-06 Sankyo Company Limited Imidazopyridine derivatives
JP2002205992A (ja) 2000-11-08 2002-07-23 Takeda Chem Ind Ltd 二環式トリアゾロン誘導体およびそれを含有する除草剤
US6936608B2 (en) 2000-11-10 2005-08-30 Merck Sharp & Dohme Ltd. Imidazo-triazine derivatives as ligands for GABA receptors
US20040058938A1 (en) 2000-12-13 2004-03-25 Oliver Cullmann Use of substituted imidazoazines, novel imidazoazines, methods for the production thereof, and agents containing these compounds
EP1217000A1 (en) 2000-12-23 2002-06-26 Aventis Pharma Deutschland GmbH Inhibitors of factor Xa and factor VIIa
TWI312347B (en) 2001-02-08 2009-07-21 Eisai R&D Man Co Ltd Bicyclic nitrogen-containing condensed ring compounds
WO2002072549A1 (en) 2001-03-12 2002-09-19 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Functionalized heterocycles as modulators of chemokine receptor function and methods of use therefor
AR035543A1 (es) 2001-06-26 2004-06-16 Japan Tobacco Inc Agente terapeutico para la hepatitis c que comprende un compuesto de anillo condensado, compuesto de anillo condensado, composicion farmaceutica que lo comprende, compuestos de benzimidazol, tiazol y bifenilo utiles como intermediarios para producir dichos compuestos, uso del compuesto de anillo con
IL159811A0 (en) 2001-07-13 2004-06-20 Neurogen Corp Heteroaryl substituted fused bicyclic heteroaryl compounds as gabaa receptor ligands
US6921762B2 (en) 2001-11-16 2005-07-26 Amgen Inc. Substituted indolizine-like compounds and methods of use
CA2473740A1 (en) 2002-01-18 2003-07-31 David Solow-Cordero Methods of treating conditions associated with an edg receptor
US20050113283A1 (en) 2002-01-18 2005-05-26 David Solow-Cordero Methods of treating conditions associated with an EDG-4 receptor
AU2003255845A1 (en) 2002-08-22 2004-03-11 Piramed Limited Phosphadidylinositol 3,5-biphosphate inhibitors as anti-viral agents
UA80296C2 (en) 2002-09-06 2007-09-10 Biogen Inc Imidazolopyridines and methods of making and using the same
AU2003304398A1 (en) 2002-10-16 2005-02-25 Board Of Regents, The University Of Texas System Methods and compositions for increasing the efficacy of biologically-active ingredients
JP2006514043A (ja) 2002-12-20 2006-04-27 ファルマシア・コーポレーション マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ−活性化タンパク質キナーゼ−2を阻害する化合物
WO2004072081A1 (en) 2003-02-10 2004-08-26 Cellular Genomics, Inc. Certain 8-heteroaryl-6-phenyl-imidazo[1,2-a]pyrazines as modulators of kinase activity
US7157460B2 (en) 2003-02-20 2007-01-02 Sugen Inc. Use of 8-amino-aryl-substituted imidazopyrazines as kinase inhibitors
US7186832B2 (en) 2003-02-20 2007-03-06 Sugen Inc. Use of 8-amino-aryl-substituted imidazopyrazines as kinase inhibitors
GB0303910D0 (en) 2003-02-20 2003-03-26 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
BRPI0408332A (pt) 2003-03-14 2006-03-21 Ono Pharmaceutical Co derivados heterocìclicos contendo nitrogênio e medicamentos contendo os mesmos como ingrediente ativo
WO2004089416A2 (en) 2003-04-11 2004-10-21 Novo Nordisk A/S Combination of an 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitor and an antihypertensive agent
ATE455547T1 (de) 2003-04-11 2010-02-15 High Point Pharmaceuticals Llc Pharmazeutische verwendungen von kondensierten 1, 2,4-triazolen
EP1622616B1 (en) 2003-04-24 2011-06-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitors of akt activity
SE0301653D0 (sv) 2003-06-05 2003-06-05 Astrazeneca Ab Novel compounds
EP2287166A3 (en) 2003-07-14 2011-06-22 Arena Pharmaceuticals, Inc. Fused-aryl and heteroaryl derivatives as modulators of metabolism and the prophylaxis and treatment of disorders related thereto
US7538120B2 (en) 2003-09-03 2009-05-26 Array Biopharma Inc. Method of treating inflammatory diseases
US7705052B2 (en) * 2003-09-12 2010-04-27 Merck Serono Sa Sulfonamide derivatives for the treatment of diabetes
JP2005089352A (ja) 2003-09-16 2005-04-07 Kissei Pharmaceut Co Ltd 新規なイミダゾ[1,5−a]ピラジン誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途
ATE369370T1 (de) 2003-10-10 2007-08-15 Pfizer Prod Inc Substituierte 2h-(1,2,4)triazolo(4,3-a)pyrazine als gsk-3-inhibitoren
US7419978B2 (en) 2003-10-22 2008-09-02 Bristol-Myers Squibb Company Phenyl-aniline substituted bicyclic compounds useful as kinase inhibitors
US7714009B2 (en) 2003-10-31 2010-05-11 Takeda Pharmaceutical Company Limited Nitrogen-containing fused heterocyclic compounds
JPWO2005063241A1 (ja) 2003-12-26 2007-07-19 小野薬品工業株式会社 ミトコンドリアベンゾジアゼピン受容体介在性疾患の予防および/または治療剤
WO2005077948A1 (ja) 2004-02-16 2005-08-25 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. 抗真菌作用複素環化合物
US7306631B2 (en) 2004-03-30 2007-12-11 The Procter & Gamble Company Keratin dyeing compounds, keratin dyeing compositions containing them, and use thereof
WO2005103003A2 (en) * 2004-04-26 2005-11-03 Pfizer Inc. Pyrrolopyridine derivatives and their use as hiv-integrase inhibitors
WO2005107713A2 (en) 2004-05-11 2005-11-17 Egalet A/S Swellable dosage form comprising gellan gum
WO2006131003A1 (en) 2005-06-09 2006-12-14 Oncalis Ag Angiogenesis inhibitors
WO2006015263A2 (en) 2004-07-29 2006-02-09 Threshold Pharmaceuticals, Inc. Lonidamine analogs
WO2006018727A2 (en) 2004-08-18 2006-02-23 Pharmacia & Upjohn Company Llc Triazolopyridine compounds useful for the treatment of inflammation
JP2008511669A (ja) 2004-09-02 2008-04-17 スミスクライン ビーチャム コーポレーション 化合物
US7524860B2 (en) 2004-10-07 2009-04-28 Pfizer Inc. Antibacterial agents
WO2006057946A2 (en) 2004-11-22 2006-06-01 Threshold Pharmaceuticals, Inc. Tubulin binding anti cancer agents and prodrugs thereof
WO2006058752A1 (en) 2004-12-01 2006-06-08 Laboratoires Serono S.A. [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine derivatives for the treatment of hyperproliferative diseases
WO2006073938A2 (en) 2004-12-30 2006-07-13 East Carolina University Method for the synthesis of 3-substituted indolizine and benzoindolizine compounds
US7456289B2 (en) 2004-12-31 2008-11-25 National Health Research Institutes Anti-tumor compounds
EP1856110B1 (en) 2005-02-22 2011-06-22 Pfizer Inc. Oxyindole derivatives as 5ht4 receptor agonists
ITBO20050123A1 (it) 2005-03-07 2005-06-06 Alfa Wassermann Spa Formulazioni farmaceutiche gastroresistenti contenenti rifaximina
WO2006113704A2 (en) 2005-04-18 2006-10-26 Neurogen Corporation Subtituted heteroaryl cb1 antagonists
US7572807B2 (en) 2005-06-09 2009-08-11 Bristol-Myers Squibb Company Heteroaryl 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
US7579360B2 (en) 2005-06-09 2009-08-25 Bristol-Myers Squibb Company Triazolopyridine 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
US7572808B2 (en) 2005-06-17 2009-08-11 Bristol-Myers Squibb Company Triazolopyridine cannabinoid receptor 1 antagonists
US7452892B2 (en) 2005-06-17 2008-11-18 Bristol-Myers Squibb Company Triazolopyrimidine cannabinoid receptor 1 antagonists
US7632837B2 (en) 2005-06-17 2009-12-15 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic heterocycles as cannabinoid-1 receptor modulators
TWI255587B (en) 2005-07-04 2006-05-21 Quanta Comp Inc Multi-frequency planar antenna
TW200800213A (en) 2005-09-02 2008-01-01 Abbott Lab Novel imidazo based heterocycles
EP1931641B1 (en) 2005-09-09 2010-08-25 Schering Corporation NOVEL 4-CYANO, 4-AMINO, AND 4-AMINOMETHYL DERIVATIVES OF PYRAZOLO[1,5-a]PYRIDINES, PYRAZOLO[1,5-c]PYRIMIDINES AND 2H-INDAZOLE COMPOUNDS AND 5-CYANO, 5-AMINO, AND 5-AMINOMETHYL DERIVATIVES OF IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINES, AND IMIDAZO[1,5-a]PYRAZINES COMPOUNDS AS CYCLIN DEPENDENT KINASE INHI
EP1945644A2 (en) 2005-11-10 2008-07-23 Schering Corporation Imidazopyrazines as protein kinase inhibitors
US8022054B2 (en) 2005-11-28 2011-09-20 Marinus Pharmaceuticals Liquid ganaxolone formulations and methods for the making and use thereof
EP1968977B1 (en) 2005-12-27 2011-12-14 F. Hoffmann-La Roche AG Aryl-isoxazol-4-yl-imidazo[1,5-a]pyridine derivatives
WO2007074491A1 (en) 2005-12-28 2007-07-05 Universita Degli Studi Di Siena HETEROTRICYCLIC AMIDE DERIVATIVES AS NEUROKININ-l (NKl) RECEPTOR LIGANDS
PE20070978A1 (es) 2006-02-14 2007-11-15 Novartis Ag COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE FOSFATIDILINOSITOL 3-QUINASAS (PI3Ks)
KR20080104351A (ko) 2006-03-31 2008-12-02 노파르티스 아게 유기 화합물
US20090175852A1 (en) 2006-06-06 2009-07-09 Schering Corporation Imidazopyrazines as protein kinase inhibitors
TW200808802A (en) 2006-06-06 2008-02-16 Schering Corp Imidazopyrazines as protein kinase inhibitors
CN101351454A (zh) 2006-06-22 2009-01-21 马林克罗特公司 吡嗪衍生物及其在肾脏监测中的用途
US9216963B2 (en) 2006-06-22 2015-12-22 Medibeacon Inc. Pyrazine derivatives with extended conjugation and methods of using the same in optical applications
KR20090031544A (ko) 2006-06-29 2009-03-26 쉐링 코포레이션 치환된 비사이클릭 및 트리사이클릭 트롬빈 수용체 길항제
WO2008005423A1 (en) 2006-07-03 2008-01-10 Cambrex Charles City, Inc. Improved method of making sufentanil
US7501438B2 (en) 2006-07-07 2009-03-10 Forest Laboratories Holdings Limited Pyridoimidazole derivatives
PE20080403A1 (es) 2006-07-14 2008-04-25 Amgen Inc Derivados heterociclicos fusionados y metodos de uso
US8198448B2 (en) 2006-07-14 2012-06-12 Amgen Inc. Fused heterocyclic derivatives and methods of use
US8217177B2 (en) 2006-07-14 2012-07-10 Amgen Inc. Fused heterocyclic derivatives and methods of use
BRPI0713187A2 (pt) 2006-07-20 2012-10-16 Mehmet Kahraman método de inibir rho-quinase, método de tratamento de doença mediada por rho-quinase, composto e composição farmacêutica
US7563797B2 (en) 2006-08-28 2009-07-21 Forest Laboratories Holding Limited Substituted imidazo(1,2-A)pyrimidines and imidazo(1,2-A) pyridines as cannabinoid receptor ligands
DE102006041292A1 (de) 2006-09-01 2008-03-06 Henkel Kgaa Wasserstoffperoxid-Aktivierung mit N-Heterocyclen
WO2008037607A1 (de) 2006-09-25 2008-04-03 Basf Se Carbonylgruppen-enthaltende heterocyclische verbindungen und deren verwendung zur bekämpfung von phytopathogenen pilzen
WO2008045393A2 (en) 2006-10-11 2008-04-17 Amgen Inc. Imidazo- and triazolo-pyridine compounds and methods of use therof
US20100143481A1 (en) 2006-11-08 2010-06-10 Dinesh Shenoy Method of preparing solid dosage forms of multi-phasic pharmaceutical compositions
US8039627B2 (en) 2006-11-08 2011-10-18 Neurocrine Biosciences, Inc. Substituted 3-isobutyl-9,10-dimethoxy-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-2H-pyrido[2,1-A]isoquinolin-2-ol compounds and methods relating thereto
WO2008056176A1 (en) 2006-11-10 2008-05-15 Scottish Biomedical Limited Pyrazolopyrimidines as phosphodiesterase inhibitors
ES2689444T3 (es) 2006-11-22 2018-11-14 Incyte Holdings Corporation Imidazotriazinas e imidazopirimidinas como inhibidores de la quinasa
JP2010511018A (ja) 2006-12-01 2010-04-08 ガラパゴス・ナムローゼ・フェンノートシャップ 変性疾患及び炎症性疾患の治療に有用なトリアゾロピリジン化合物
EP2063867A2 (en) 2006-12-22 2009-06-03 Combinatorx, Incorporated Pharmaceutical compositions for treatment of parkinson's disease and related disorders
JP5612860B2 (ja) 2007-03-09 2014-10-22 プロビオドルグ エージー グルタミニルシクラーゼ阻害剤としてのイミダゾ[1,5−a]ピリジン誘導体
DE102007012645A1 (de) 2007-03-16 2008-09-18 Bayer Healthcare Ag Substituierte Imidazo- und Triazolopyrimidine
EP1972628A1 (en) 2007-03-21 2008-09-24 Schwarz Pharma Ag Indolizines and aza-analog derivatives thereof as CNS active compounds
US8829190B2 (en) 2007-04-16 2014-09-09 Leo Pharma A/S Triazolopyridines as phosphodiesterase inhibitors for treatment of dermal diseases
CN101687873A (zh) 2007-04-17 2010-03-31 百时美施贵宝公司 具有稠合杂环的11β-羟基类固醇Ⅰ型脱氢酶抑制剂
WO2008141249A1 (en) 2007-05-10 2008-11-20 Acadia Pharmaceuticals Inc. Imidazol (1,2-a)pyridines and related compounds with activity at cannabinoid cb2 receptors
WO2008143240A1 (ja) 2007-05-21 2008-11-27 Toray Industries, Inc. 特定の有機酸を含有する経口製剤並びに経口製剤の溶出性及び化学的安定性の改善方法
US8648069B2 (en) 2007-06-08 2014-02-11 Abbvie Inc. 5-substituted indazoles as kinase inhibitors
BRPI0811065A2 (pt) 2007-06-08 2014-12-02 Abbott Lab Indazóis 5-heteroaril substituídos como inibidores de quinase
AR066958A1 (es) 2007-06-14 2009-09-23 Schering Corp Imidazopirazinas como inhibidores de proteina quinasa
CL2008001839A1 (es) 2007-06-21 2009-01-16 Incyte Holdings Corp Compuestos derivados de 2,7-diazaespirociclos, inhibidores de 11-beta hidroxil esteroide deshidrogenasa tipo 1; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; utiles para tratar la obesidad, diabetes, intolerancia a la glucosa, diabetes tipo ii, entre otras enfermedades.
US20090004281A1 (en) 2007-06-26 2009-01-01 Biovail Laboratories International S.R.L. Multiparticulate osmotic delivery system
KR20100049073A (ko) 2007-07-18 2010-05-11 노파르티스 아게 비시클릭 헤테로아릴 화합물 및 키나제 억제제로서의 그의 용도
BRPI0814874A2 (pt) 2007-07-31 2019-09-24 Schering Corp combinação de agente antimitótico e inibidor da aurora quinase como tratamento anticâncer.
WO2009017954A1 (en) 2007-08-01 2009-02-05 Phenomix Corporation Inhibitors of jak2 kinase
AU2008287421A1 (en) 2007-08-10 2009-02-19 Glaxosmithkline Llc Nitrogen containing bicyclic chemical entities for treating viral infections
US20090047336A1 (en) 2007-08-17 2009-02-19 Hong Kong Baptist University novel formulation of dehydrated lipid vesicles for controlled release of active pharmaceutical ingredient via inhalation
FR2920090A1 (fr) 2007-08-24 2009-02-27 Oreal Composition tinctoriale comprenant une base d'oxydation aminopyrazolopyridine particuliere, un coupleur et un tensioactif particulier.
FR2920091A1 (fr) 2007-08-24 2009-02-27 Oreal Composition tinctoriale comprenant une base d'oxydation aminopyrazolopyridine, un coupleur et un polyol particulier.
KR20090022616A (ko) 2007-08-31 2009-03-04 한올제약주식회사 베실산클로피도그렐 함유 경구투여용 약제
US8119658B2 (en) 2007-10-01 2012-02-21 Bristol-Myers Squibb Company Triazolopyridine 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
GB0719803D0 (en) 2007-10-10 2007-11-21 Cancer Rec Tech Ltd Therapeutic compounds and their use
MY150059A (en) 2007-10-11 2013-11-29 Astrazeneca Ab Pyrrolo [2,3-d] pyrimidin derivatives as protein kinase b inhibitors
WO2009048993A2 (en) 2007-10-12 2009-04-16 Novartis Ag Compositions comprising sphingosine 1 phosphate (s1p) receptor modulators
JP5520831B2 (ja) 2007-12-19 2014-06-11 アムジエン・インコーポレーテツド Pi3キナーゼの阻害薬
PL2231662T3 (pl) 2007-12-19 2011-11-30 Genentech Inc 8-anilinoimidazopirydyny oraz ich zastosowanie jako czynników przeciwnowotworowych i/lub przeciwzapalnych
KR100988233B1 (ko) 2007-12-26 2010-10-18 한미홀딩스 주식회사 클로피도그렐 1,5-나프탈렌 다이술폰산 염 또는 이의수화물의 약학 조성물 및 제제
ES2602577T3 (es) 2008-03-11 2017-02-21 Incyte Holdings Corporation Derivados de azetidina y ciclobutano como inhibidores de JAK
KR20150140418A (ko) 2008-03-12 2015-12-15 인트라-셀룰라 써래피스, 인코퍼레이티드. 치환된 헤테로사이클 융합 감마-카볼라인 고체
EP2265603B1 (en) 2008-03-13 2014-05-07 The General Hospital Corporation Inhibitors of the bmp signaling pathway
US8637542B2 (en) 2008-03-14 2014-01-28 Intellikine, Inc. Kinase inhibitors and methods of use
EP2444403A1 (en) 2008-04-18 2012-04-25 Shionogi Co., Ltd. Heterocyclic compound having inhibitory activity on PI3K
DE102008023801A1 (de) 2008-05-15 2009-11-19 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Substituierte Imidazo- und Triazolopyrimidine, Imidazo- und Pyrazolopyrazine und Imidazotriazine
US8349210B2 (en) 2008-06-27 2013-01-08 Transitions Optical, Inc. Mesogenic stabilizers
WO2010010187A1 (en) 2008-07-25 2010-01-28 Galapagos Nv Novel compounds useful for the treatment of degenerative and inflammatory diseases
WO2010010184A1 (en) 2008-07-25 2010-01-28 Galapagos Nv [1, 2, 4] triazolo [1, 5-a] pyridines as jak inhibitors
WO2010010188A1 (en) 2008-07-25 2010-01-28 Galapagos Nv Novel compounds useful for the treatment of degenerative and inflammatory diseases.
WO2010010189A1 (en) 2008-07-25 2010-01-28 Galapagos Nv Novel compounds useful for the treatment of degenerative and inflammatory diseases
UY32049A (es) 2008-08-14 2010-03-26 Takeda Pharmaceutical Inhibidores de cmet
TR200806298A2 (tr) 2008-08-22 2010-03-22 Bi̇lgi̇ç Mahmut Farmasötik formülasyon
US20120021519A1 (en) 2008-09-19 2012-01-26 Presidents And Fellows Of Harvard College Efficient induction of pluripotent stem cells using small molecule compounds
JP2010070503A (ja) 2008-09-19 2010-04-02 Daiichi Sankyo Co Ltd 抗真菌作用2−アミノトリアゾロピリジン誘導体
US8703778B2 (en) 2008-09-26 2014-04-22 Intellikine Llc Heterocyclic kinase inhibitors
EP2361242B1 (en) 2008-10-17 2018-08-01 Oryzon Genomics, S.A. Oxidase inhibitors and their use
WO2010048149A2 (en) 2008-10-20 2010-04-29 Kalypsys, Inc. Heterocyclic modulators of gpr119 for treatment of disease
US20120010188A1 (en) 2008-12-04 2012-01-12 Promimagen Ltd. Imidazopyridine Compounds
US8450321B2 (en) 2008-12-08 2013-05-28 Gilead Connecticut, Inc. 6-(1H-indazol-6-yl)-N-[4-(morpholin-4-yl)phenyl]imidazo-[1,2-A]pyrazin-8-amine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as a SYK inhibitor
WO2010084160A1 (en) 2009-01-21 2010-07-29 Oryzon Genomics S.A. Phenylcyclopropylamine derivatives and their medical use
CA2749933A1 (en) 2009-02-04 2010-08-12 Supernus Pharmaceuticals, Inc. Formulations of desvenlafaxine
EP2393813B1 (en) 2009-02-04 2013-07-31 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Cyclic inhibitors of 11 ß-hydroxysteroid dehydrogenase 1 useful for the treatment of diseases related to elevated level of cortisol
TR200900878A2 (tr) 2009-02-05 2010-08-23 Bi̇lgi̇ç Mahmut Tek bir dozaj formunda kombine edilen farmasötik formülasyonlar
TR200900879A2 (tr) 2009-02-05 2010-08-23 Bi̇lgi̇ç Mahmut Aktif maddelerin tek bir dozaj formunda kombine edildiği farmasötik bileşimler
ES2435804T3 (es) 2009-02-13 2013-12-23 Bayer Intellectual Property Gmbh Pirimidinas condensadas como inhibidores de Akt
WO2010104307A2 (ko) 2009-03-07 2010-09-16 주식회사 메디젠텍 세포핵에서 세포질로의 gsk3의 이동을 억제하는 화합물을 함유하는 세포핵에서 세포질로의 gsk3 이동에 의해 발생되는 질환의 치료 또는 예방용 약학적 조성물
WO2010107404A1 (en) 2009-03-16 2010-09-23 Mahmut Bilgic Stable pharmaceutical combinations
WO2010108059A1 (en) 2009-03-20 2010-09-23 Incyte Corporation Substituted pyrimidine derivatives as antagonists of the histamine h4 receptor
CA2755132C (en) 2009-03-31 2018-02-13 Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. Indolizine derivative and use thereof for medical purposes
EP2419429B1 (en) 2009-04-16 2014-03-26 Centro Nacional de Investigaciones Oncológicas (CNIO) Imidazopyrazines as inhibitors of protein kinases
TWI461426B (zh) 2009-05-27 2014-11-21 Merck Sharp & Dohme (二氫)咪唑並異〔5,1-a〕喹啉類
KR20120035183A (ko) 2009-06-10 2012-04-13 선오비온 파마슈티컬스 인코포레이티드 히스타민 h3 역 작용제 및 길항제, 및 이의 사용 방법
US8686009B2 (en) 2009-06-25 2014-04-01 Alkermes Pharma Ireland Limited Prodrugs of NH-acidic compounds
MX2012002066A (es) 2009-08-17 2012-03-29 Intellikine Inc Compuestos heterociclicos y usos de los mismos.
US9708255B2 (en) 2009-08-18 2017-07-18 Robert A. Casero (bis)urea and (bis)thiourea compounds as epigenic modulators of lysine-specific demethylase 1 and methods of treating disorders
EP2473495A1 (en) 2009-09-18 2012-07-11 Almac Discovery Limited Pharmaceutical compounds
MX338041B (es) 2009-09-25 2016-03-30 Oryzon Genomics Sa Inhibidores de demetilasa-1 especificos de lisina y su uso.
EP2486002B1 (en) 2009-10-09 2019-03-27 Oryzon Genomics, S.A. Substituted heteroaryl- and aryl- cyclopropylamine acetamides and their use
WO2011050245A1 (en) 2009-10-23 2011-04-28 Yangbo Feng Bicyclic heteroaryls as kinase inhibitors
US8541404B2 (en) 2009-11-09 2013-09-24 Elexopharm Gmbh Inhibitors of the human aldosterone synthase CYP11B2
US8614315B2 (en) 2009-12-25 2013-12-24 Mahmut Bilgic Cefdinir and cefixime formulations and uses thereof
EP2526102B1 (en) 2010-01-22 2017-03-08 Fundación Centro Nacional de Investigaciones Oncológicas Carlos III Inhibitors of PI3 kinase
US20130085133A1 (en) 2010-02-08 2013-04-04 Sourthern Research Institute Office of Commercialization and Intellectual Prop. Anti-viral treatment and assay to screenfor anti-viral agent
US9616058B2 (en) 2010-02-24 2017-04-11 Oryzon Genomics, S.A. Potent selective LSD1 inhibitors and dual LSD1/MAO-B inhibitors for antiviral use
US9186337B2 (en) 2010-02-24 2015-11-17 Oryzon Genomics S.A. Lysine demethylase inhibitors for diseases and disorders associated with Hepadnaviridae
TW201200518A (en) 2010-03-10 2012-01-01 Kalypsys Inc Heterocyclic inhibitors of histamine receptors for the treatment of disease
SG10201502109VA (en) 2010-03-18 2015-05-28 Pasteur Institut Korea Anti-infective compounds
ES2551407T3 (es) 2010-03-18 2015-11-18 Bayer Intellectual Property Gmbh Imidazopirazinas
BR112012025101B1 (pt) 2010-04-02 2021-08-31 Ogeda S.A. Compostos antagonistas seletivos de receptor nk-3, composição farmacêutica e medicamento compreendendo os mesmos
KR101794020B1 (ko) 2010-04-19 2017-11-06 오리존 지노믹스 에스.에이. 라이신 특이적 디메틸라아제-1 억제제 및 이의 용도
ES2564352T3 (es) 2010-04-20 2016-03-22 Università Degli Studi Di Roma "La Sapienza" Derivados de tranilcipromina como inhibidores de la histona-desmetilasa LSD1 y/o LSD2
JPWO2011136264A1 (ja) 2010-04-28 2013-07-22 第一三共株式会社 [5,6]複素環化合物
MA34300B1 (fr) 2010-05-13 2013-06-01 Amgen Inc Composés azotés hétérocycliques convenant comme inhibiteurs de la pde10
US20130131057A1 (en) 2010-05-13 2013-05-23 Centro Nacional De Investigaciones Oncologicas (Cnio New bicyclic compounds as pi3-k and mtor inhibitors
CN102247321A (zh) 2010-05-20 2011-11-23 上海亚盛医药科技有限公司 一种阿朴棉子酚酮自乳化药物传递***及其制备方法
EP2575808A1 (en) 2010-05-28 2013-04-10 Mahmut Bilgic Combination of antihypertensive agents
CN102295642B (zh) 2010-06-25 2016-04-06 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺衍生物、其制备方法及用途
EP2588197B1 (en) 2010-07-02 2014-11-05 Gilead Sciences, Inc. Fused heterocyclic compounds as ion channel modulators
ES2552841T3 (es) 2010-07-12 2015-12-02 Bayer Intellectual Property Gmbh Imidazo[1,2-a]pirimidinas y -piridinas sustituidas
WO2012009475A1 (en) 2010-07-14 2012-01-19 Oregon Health & Science University Methods of treating cancer with inhibition of lysine-specific demethylase 1
CN101987081B (zh) 2010-07-16 2012-08-08 钟术光 一种控释制剂
CN101987082B (zh) 2010-07-16 2013-04-03 钟术光 固体制剂及其制备方法
WO2012016133A2 (en) 2010-07-29 2012-02-02 President And Fellows Of Harvard College Ros1 kinase inhibitors for the treatment of glioblastoma and other p53-deficient cancers
US9181198B2 (en) 2010-07-29 2015-11-10 Oryzon Genomics S.A. Arylcyclopropylamine based demethylase inhibitors of LSD1 and their medical use
WO2012013727A1 (en) 2010-07-29 2012-02-02 Oryzon Genomics S.A. Cyclopropylamine derivatives useful as lsd1 inhibitors
US9527805B2 (en) 2010-09-10 2016-12-27 Robert A. Casero Small molecules as epigenetic modulators of lysine-specific demethylase 1 and methods of treating disorders
CN102397552B (zh) 2010-09-10 2016-06-08 广州自远生物科技有限公司 一种含喹诺酮类的药物复合制剂及其制备方法和应用
JP5906191B2 (ja) 2010-09-29 2016-04-20 キッセイ薬品工業株式会社 (アザ)インドリジン誘導体及びその医薬用途
US20130303545A1 (en) 2010-09-30 2013-11-14 Tamara Maes Cyclopropylamine derivatives useful as lsd1 inhibitors
WO2012047852A2 (en) 2010-10-07 2012-04-12 The J. David Gladstone Institutes Compositions and methods for modulating immunodeficiency virus transcription
AU2011318398B2 (en) 2010-10-18 2015-09-10 E. I. Du Pont De Nemours And Company Nematocidal sulfonamides
EP2444084A1 (en) 2010-10-21 2012-04-25 Centro Nacional de Investigaciones Oncológicas (CNIO) Use of PI3K inibitors for the treatment of obesity
WO2012052745A1 (en) 2010-10-21 2012-04-26 Centro Nacional De Investigaciones Oncológicas (Cnio) Combinations of pi3k inhibitors with a second anti -tumor agent
TWI557123B (zh) 2010-10-21 2016-11-11 梅迪維新技術公司 結晶型(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-9-(1-甲基-1H-1,2,4-***-5-基)-8,9-二氫-2H-吡啶并[4,3,2-de]呔-3(7H)-酮甲苯磺酸鹽
WO2012071469A2 (en) 2010-11-23 2012-05-31 Nevada Cancer Institute Histone demethylase inhibitors and uses thereof for treatment o f cancer
WO2012072713A2 (en) 2010-11-30 2012-06-07 Oryzon Genomics, S.A. Lysine demethylase inhibitors for diseases and disorders associated with flaviviridae
CA2818903C (en) 2010-12-14 2021-03-23 Electrophoretics Limited 5-(1,3-benzoxazol-2-yl)-4-(pyridin-4-yl)pyrimidin-2-amine and its use as a casein kinase 1delta inhibitor
UY33805A (es) 2010-12-17 2012-07-31 Boehringer Ingelheim Int ?Derivados de dihidrobenzofuranil-piperidinilo, aza-dihidrobenzofuranilpiperidinilo y diaza-dihidrobenzofuranil-piperidinilo, composiciones farmacéuticas que los contienen y usos de los mismos?.
EP2651950A1 (en) 2010-12-17 2013-10-23 Bayer Intellectual Property GmbH 6 substituted imidazopyrazines for use as mps-1 and tkk inhibitors in the treatment of hyperproliferative disorders
EP2651945A1 (en) 2010-12-17 2013-10-23 Bayer Intellectual Property GmbH 6-substituted imidazopyrazines for use as mps-1 and tkk inhibitors in the treatment of hyperproliferative disorders
JP5824065B2 (ja) 2010-12-17 2015-11-25 バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツングBayer Intellectual Property GmbH 過剰増殖性障害の治療におけるmps−1およびtkk阻害剤として使用するための6置換イミダゾピラジン
WO2012080232A1 (en) 2010-12-17 2012-06-21 Bayer Pharma Aktiengesellschaft 2-substituted imidazopyrazines for use as mps-1 and tkk inhibitors in the treatment of hyperproliferative disorders
WO2012088438A1 (en) 2010-12-22 2012-06-28 Eutropics Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods useful for treating diseases
TWI617559B (zh) 2010-12-22 2018-03-11 江蘇恆瑞醫藥股份有限公司 2-芳基咪唑并[1,2-b]嗒.2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶,和2-苯基咪唑并[1,2-a]吡衍生物
US20140038953A1 (en) 2011-01-21 2014-02-06 The General Hospital Corporation Compositions and methods for cardiovascular disease
BRPI1100101B1 (pt) 2011-01-28 2020-10-20 Universidade De São Paulo Usp anel oito articulado
US20140163041A1 (en) 2011-02-08 2014-06-12 Oryzon Genomics S.A. Lysine demethylase inhibitors for myeloproliferative or lymphoproliferative diseases or disorders
EP2712315B1 (en) 2011-02-08 2021-11-24 Oryzon Genomics, S.A. Lysine demethylase inhibitors for myeloproliferative disorders
US9127000B2 (en) 2011-02-23 2015-09-08 Intellikine, LLC. Heterocyclic compounds and uses thereof
US9464065B2 (en) 2011-03-24 2016-10-11 The Scripps Research Institute Compounds and methods for inducing chondrogenesis
EP2688568B1 (en) 2011-03-25 2019-06-19 Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited Cyclopropylamines as lsd1 inhibitors
WO2012147890A1 (ja) 2011-04-27 2012-11-01 持田製薬株式会社 新規アゾール誘導体
EP2524918A1 (en) 2011-05-19 2012-11-21 Centro Nacional de Investigaciones Oncológicas (CNIO) Imidazopyrazines derivates as kinase inhibitors
WO2012156537A2 (en) 2011-05-19 2012-11-22 Oryzon Genomics, S.A. Lysine demethylase inhibitors for thrombosis and cardiovascular diseases
WO2012156531A2 (en) 2011-05-19 2012-11-22 Oryzon Genomics, S.A. Lysine demethylase inhibitors for inflammatory diseases or conditions
RU2013156437A (ru) 2011-06-07 2015-07-20 СПАЙ Груп Лтд. Композиция и способы улучшения стабильности и продления срока хранения чувствительных пищевых добавок и пищевых продуктов из них
CA2839767A1 (en) 2011-06-20 2012-12-27 Incyte Corporation Azetidinyl phenyl, pyridyl or pyrazinyl carboxamide derivatives as jak inhibitors
TW201311149A (zh) 2011-06-24 2013-03-16 Ishihara Sangyo Kaisha 有害生物防治劑
EP2548877A1 (en) 2011-07-19 2013-01-23 MSD Oss B.V. 4-(5-Membered fused pyridinyl)benzamides as BTK-inhibitors
AU2012293223B2 (en) 2011-08-09 2017-03-02 Takeda Pharmaceutical Company Limited Cyclopropaneamine compound
HUE050962T2 (hu) 2011-08-15 2021-01-28 Univ Utah Res Found Hiszton demetiláz inhibitor szubsztituált (E)-N'-(1-feniletilidén)-benzohidrazid származékok
US9289415B2 (en) 2011-09-01 2016-03-22 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Treatment of cancer
JP6067019B2 (ja) 2011-09-02 2017-01-25 プロメガ コーポレイションPromega Corporation 代謝的に活性な細胞の酸化還元状態を評価するための化合物及び方法、ならびにnad(p)/nad(p)hを測定するための方法
JP2015531401A (ja) 2011-10-10 2015-11-02 ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット イミダゾピラジノン骨格を有するpde9i
CN107266345B (zh) 2011-10-20 2021-08-17 奥瑞泽恩基因组学股份有限公司 作为lsd1抑制剂的(杂)芳基环丙胺化合物
RS58475B1 (sr) 2011-10-20 2019-04-30 Oryzon Genomics Sa Jedinjenja (hetero)aril ciklopropilamina kao lsd1 inhibitori
CL2014000988A1 (es) 2011-10-20 2014-11-03 Oryzon Genomics Sa Compuestos derivados de (aril o heteroaril) ciclopropilamida, inhibidores de lsd1; procedimiento para prepararlos; composicion farmaceutica que los comprende; y metodo para tratar o prevenir cancer, una enfermedad neurologica, una infeccion viral y la reactivacion viral despues de la latencia.
ITMI20111971A1 (it) 2011-10-28 2013-04-29 Mesogenics Srl Inibitori dell'enzima lsd-1 per l'induzione del differenziamento osteogenico
EP2785183B1 (en) 2011-11-14 2018-12-19 Merck Sharp & Dohme Corp. Triazolopyridinone pde10 inhibitors
EP2787990A4 (en) 2011-12-05 2015-09-02 Univ Brandeis TREATMENT OF AMYLOID DOSE BY MEANS OF COMPOUNDS THAT REGULATE THE STABILIZATION OF RETROMERS
US20150051202A1 (en) 2012-03-07 2015-02-19 Merck Patent Gmbh Triazolopyrazine derivatives
CN102579381B (zh) 2012-03-30 2013-07-10 河南中帅医药科技发展有限公司 盐酸胍法辛缓释制剂及其制备方法
GB201205669D0 (en) 2012-03-30 2012-05-16 Agency Science Tech & Res Bicyclic heterocyclic derivatives as mnk2 and mnk2 modulators and uses thereof
CN103373996A (zh) 2012-04-20 2013-10-30 山东亨利医药科技有限责任公司 作为crth2受体拮抗剂的二并环衍生物
ME03300B (me) * 2012-06-13 2019-07-20 Incyte Holdings Corp Supsтituisana triciklična jedinjenja као inhibiтori fgfr
WO2014002051A2 (en) 2012-06-28 2014-01-03 Novartis Ag Complement pathway modulators and uses thereof
CN102772444A (zh) 2012-07-06 2012-11-14 周明千 中药超微破壁口服片剂饮片的加工方法
GB201212513D0 (en) 2012-07-13 2012-08-29 Ucb Pharma Sa Therapeutic agents
KR102092988B1 (ko) 2012-09-28 2020-03-25 벤더르빌트 유니버시티 선택성 bmp 저해제로써 융합된 헤테로 고리 화합물들
EA201590693A1 (ru) 2012-10-05 2015-08-31 Ригель Фармасьютикалс, Инк. Ингибиторы gdf-8
US9751885B2 (en) 2012-10-12 2017-09-05 Takeda Pharmaceutical Company Limited Cyclopropanamine compound and use thereof
US9757379B2 (en) 2012-11-14 2017-09-12 The Board Of Regents Of The University Of Texas System Inhibition of HIF-2α heterodimerization with HIF1β (ARNT)
JP6238908B2 (ja) 2012-11-28 2017-11-29 京都府公立大学法人 リシン構造を有するlsd1選択的阻害薬
EP2925307B1 (en) 2012-11-30 2020-10-28 McCord, Darlene E. Hydroxytyrosol and oleuropein compositions for induction of dna damage, cell death and lsd1 inhibition
EP2740474A1 (en) 2012-12-05 2014-06-11 Instituto Europeo di Oncologia S.r.l. Cyclopropylamine derivatives useful as inhibitors of histone demethylases kdm1a
CN104994864B (zh) 2012-12-19 2018-05-29 沃克哈特有限公司 包含人胰岛素或其类似物或衍生物的稳定水性组合物
CN103054869A (zh) 2013-01-18 2013-04-24 郑州大学 含***基的氨基二硫代甲酸酯化合物在制备以lsd1为靶标药物中的应用
CN103933036B (zh) 2013-01-23 2017-10-13 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 2‑芳基咪唑并[1,2‑α]吡啶‑3‑乙酰胺衍生物在制备防治PTSD的药物中的用途
US20150376198A1 (en) 2013-02-18 2015-12-31 The Scripps Research Institute Modulators of vasopressin receptors with therapeutic potential
US8558008B2 (en) 2013-02-28 2013-10-15 Dermira, Inc. Crystalline glycopyrrolate tosylate
WO2014164867A1 (en) 2013-03-11 2014-10-09 Imago Biosciences Kdm1a inhibitors for the treatment of disease
CN105283552A (zh) 2013-03-13 2016-01-27 澳大利亚核科学和技术组织 具有非功能性tspo基因的转基因非人类生物体
US20140343118A1 (en) 2013-03-14 2014-11-20 Duke University Methods of treatment using arylcyclopropylamine compounds
CA2903312A1 (en) 2013-03-14 2014-09-25 Epizyme, Inc. Combination therapy for treating cancer
WO2014194280A2 (en) 2013-05-30 2014-12-04 The Board of Regents of the Nevada System of Higher Education on behalf of the University of Novel suicidal lsd1 inhibitors targeting sox2-expressing cancer cells
ES2739814T3 (es) 2013-06-19 2020-02-04 Univ Utah Res Found Compuestos de (3-(5-cloro-2-hidroxifenil)-1-benzoil-1H-pirazol sustituidos como inhibidores de histona desmetilasa
CN105473576B (zh) 2013-06-21 2018-10-30 迈奥卡迪亚公司 针对心脏病症的嘧啶二酮化合物
US9186391B2 (en) 2013-08-29 2015-11-17 Musc Foundation For Research Development Cyclic peptide inhibitors of lysine-specific demethylase 1
WO2015031564A2 (en) 2013-08-30 2015-03-05 University Of Utah Substituted-1h-benzo[d]imidazole series compounds as lysine-specfic demethylase 1 (lsd1) inhibitors
US9770514B2 (en) 2013-09-03 2017-09-26 ExxPharma Therapeutics LLC Tamper-resistant pharmaceutical dosage forms
JP2016531151A (ja) 2013-09-13 2016-10-06 バイエル ファーマ アクチエンゲゼルシャフト レファメチニブを含有する医薬組成物
KR101568724B1 (ko) 2013-11-13 2015-11-12 서울대학교산학협력단 신규한 화합물, 이의 생산 방법, 및 히스톤 디메틸라제 저해제로서 이의 용도
HUE061252T2 (hu) 2013-12-11 2023-05-28 Celgene Quanticel Res Inc Lizinspecifikus demetiláz-1 inhibítorok
US9428470B2 (en) 2014-02-13 2016-08-30 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic compound
ME03580B (me) 2014-02-13 2020-07-20 Incyte Corp Ciklopropilamini kao lsd1 inhibitori
US9346776B2 (en) 2014-02-13 2016-05-24 Takeda Pharmaceutical Company Limited Fused heterocyclic compound
ES2672797T3 (es) 2014-02-13 2018-06-18 Incyte Corporation Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1
US9527835B2 (en) 2014-02-13 2016-12-27 Incyte Corporation Cyclopropylamines as LSD1 inhibitors
CA2939082C (en) 2014-02-13 2022-06-07 Incyte Corporation Cyclopropylamines as lsd1 inhibitors
WO2015145145A1 (en) 2014-03-24 2015-10-01 Cipla Limited Pharmaceutical composition comprising lapatinib
CN103893163B (zh) 2014-03-28 2016-02-03 中国药科大学 2-([1,1′-联苯]-4-基)2-氧代乙基4-((3-氯-4-甲基苯基)氨基)-4-氧代丁酸酯在制备lsd1抑制剂药物中的应用
US9902722B2 (en) 2014-04-02 2018-02-27 Bristol-Myers Squibb Company Biaryl kinase inhibitors
WO2015155297A1 (en) 2014-04-11 2015-10-15 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. Pharmaceutical combinations of dabigatran and h2-receptor antagonists
UA122205C2 (uk) 2014-04-11 2020-10-12 Такеда Фармасьютікал Компані Лімітед Сполука циклопропанаміну та її застосування
EP2933002A1 (en) 2014-04-11 2015-10-21 Sanovel Ilac Sanayi ve Ticaret A.S. Pharmaceutical combinations of dabigatran and proton pump inhibitors
CN103961340B (zh) 2014-04-30 2019-06-25 南通中国科学院海洋研究所海洋科学与技术研究发展中心 一类lsd1抑制剂及其应用
BR112016028219B1 (pt) 2014-05-30 2022-12-06 Istituto Europeo Di Oncologia S.R.L Composto ou composição farmacêutica para uso no tratamento ou prevenção do câncer, de uma doença infecciosa, ou de uma doença designada por aberração de metabolismo de energia celular em um indivíduo, processo para obtenção de um composto de fórmula (i) e uso do composto ou composição farmacêutica na fabricação de um medicamento para uso no tratamento ou prevenção do câncer, de uma doença infecciosa, ou de uma doença designada por aberração de metabolismo de energia celular em um indivíduo
CN104119280B (zh) 2014-06-27 2016-03-16 郑州大学 含氨基类脲与端炔结构单元的嘧啶衍生物、制备方法及应用
WO2016007731A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Imidazopyridines and imidazopyrazines as lsd1 inhibitors
TW201613925A (en) 2014-07-10 2016-04-16 Incyte Corp Imidazopyrazines as LSD1 inhibitors
WO2016007727A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Triazolopyridines and triazolopyrazines as lsd1 inhibitors
WO2016007722A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Triazolopyridines and triazolopyrazines as lsd1 inhibitors
GB201417828D0 (en) 2014-10-08 2014-11-19 Cereno Scient Ab New methods and compositions
CN104173313B (zh) 2014-08-25 2017-05-17 杭州朱养心药业有限公司 利伐沙班片剂药物组合物
JP6653116B2 (ja) 2014-08-27 2020-02-26 日本ケミファ株式会社 オルメサルタンのプロドラッグ製剤
EA035185B1 (ru) 2014-10-08 2020-05-12 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Производные спиродиамина в качестве ингибиторов альдостеронсинтазы
JP2018510198A (ja) 2015-04-03 2018-04-12 ミュタビリスMutabilis 複素環式化合物及びそれらの細菌感染症の予防または治療のための使用
TWI714567B (zh) 2015-04-03 2021-01-01 美商英塞特公司 作為lsd1抑制劑之雜環化合物
AU2016243937A1 (en) 2015-04-03 2017-11-23 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase for the treatment of cancer
CR20180152A (es) 2015-08-12 2018-08-09 Incyte Corp Sales de un inhibidor de lsd1
CN112656772B (zh) 2015-10-15 2022-05-20 浙江东日药业有限公司 利伐沙班药物组合物
WO2017116558A1 (en) 2015-12-29 2017-07-06 Mirati Therapeutics, Inc. Lsd1 inhibitors
JPWO2017130933A1 (ja) 2016-01-25 2018-11-29 国立大学法人 熊本大学 神経変性疾患治療剤
MX2018012901A (es) 2016-04-22 2019-06-06 Incyte Corp Formulaciones de inhibidor de demetilasa 1 especifica para lisina (lsd1).
US20200054643A1 (en) 2017-01-18 2020-02-20 Vanderbilt University Fused heterocyclic compounds as selective bmp inhibitors
JP7111733B2 (ja) 2017-03-16 2022-08-02 江蘇恒瑞医薬股▲ふん▼有限公司 ヘテロアリール[4,3-c]ピリミジン-5-アミン誘導体、その製造方法、およびその医薬の使用
EP3818063A1 (en) 2018-07-05 2021-05-12 Incyte Corporation Fused pyrazine derivatives as a2a / a2b inhibitors
WO2020047198A1 (en) 2018-08-31 2020-03-05 Incyte Corporation Salts of an lsd1 inhibitor and processes for preparing the same

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2017510554A5 (ja)
JP2017510555A5 (ja)
RU2018115722A (ru) N-СУЛЬФОНИЛИРОВАННЫЕ ПИРАЗОЛО[3,4-b]ПИРИДИН-6-КАРБОКСАМИДЫ И СПОСОБ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
JP5263304B2 (ja) アミノピラジン誘導体及び医薬
JP2018529743A5 (ja)
HRP20192033T1 (hr) Ciklopropilamini kao lsd1 inhibitori
JP2017506659A5 (ja)
JP2016536333A5 (ja)
IL288243B2 (en) Heteroaryl-substituted pyridines and methods of use
JP2012501312A5 (ja)
EA032609B1 (ru) Соединения аминопиримидинила в качестве ингибиторов jak
RU2014139601A (ru) Ингибиторы серин/треониновых киназ
JP2019523233A5 (ja)
SI2790705T1 (en) Use of activity inhibitors or PI3K function
RU2018142987A (ru) Положительные аллостерические модуляторы мускаринового ацетилхолинового рецептора m4
JP2011500806A5 (ja)
RU2010106974A (ru) Ариловые эфиры пирролидина в качестве антагонистов рецепторов nk3
JP2015524798A5 (ja)
JP2014521711A5 (ja)
JP2015500332A5 (ja)
KR20120118459A (ko) Jak 억제제로서의 이미다조피리딘 유도체
JP2012515761A5 (ja)
HUE033177T2 (en) Pyrazine is a carboxamide compound
JP2005529092A5 (ja)
JP2015500862A5 (ja)