JP2015500862A5 - - Google Patents
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Claims (15)
- 式(I)
Xは、H;F;Cl;Br;CN;CH3;CF3;またはC(O)NH2であり;
Rは、H;またはC1−4アルキルであり、ここで、C1−4アルキルは、1つ以上の同一または異なるハロゲンで置換されていてよく;
T0Aは、フェニル、ナフチル、または芳香族5もしくは6員環ヘテロシクリルであり、ここで、T0Aは、1つ以上のR1で置換されていてよく;
各R1は、独立して、ハロゲン;CN;C(O)OR2;OR2;C(O)R2;C(O)N(R2R2a);S(O)2N(R2R2a);S(O)N(R2R2a);S(O)2R2;S(O)R2;N(R2)S(O)2N(R2aR2b);N(R2)S(O)N(R2aR2b);SR2;N(R2R2a);NO2;OC(O)R2;N(R2)C(O)R2a;N(R2)S(O)2R2a;N(R2)S(O)R2a;N(R2)C(O)N(R2aR2b);N(R2)C(O)OR2a;OC(O)N(R2R2a);T1;C1−6アルキル;C2−6アルケニル;またはC2−6アルキニルであり、ここで、C1−6アルキル;C2−6アルケニル;およびC2−6アルキニルは、1つ以上の同一または異なるR3で置換されていてよく;
R2、R2a、R2bは、独立して、H;T1;C1−6アルキル;C2−6アルケニル;およびC2−6アルキニルからなる群より選択され、ここで、C1−6アルキル;C2−6アルケニル;およびC2−6アルキニルは、1つ以上の同一または異なるR3で置換されていてよく;
R3は、ハロゲン;CN;C(O)OR4;OR4;C(O)R4;C(O)N(R4R4a);S(O)2N(R4R4a);S(O)N(R4R4a);S(O)2R4;S(O)R4;N(R4)S(O)2N(R4aR4b);N(R4)S(O)N(R4aR4b);SR4;N(R4R4a);NO2;OC(O)R4;N(R4)C(O)R4a;N(R4)S(O)2R4a;N(R4)S(O)R4a;N(R4)C(O)N(R4aR4b);N(R4)C(O)OR4a;OC(O)N(R4R4a);またはT1であり;
R4、R4a、R4bは、独立して、H;T1;C1−6アルキル;C2−6アルケニル;およびC2−6アルキニルからなる群より選択され、ここで、C1−6アルキル;C2−6アルケニル;およびC2−6アルキニルは、1つ以上の同一または異なるハロゲンで置換されていてよく;
T1は、C3−7シクロアルキル;飽和4から7員環ヘテロシクリル;または飽和7から11員環ヘテロビシクリルであり、ここで、T1は、1つ以上の同一または異なるR10で置換されていてよく;
Y0は、C(R5R5a)であり;
R5、R5aは、独立して、H;および非置換C1−6アルキルからなる群より選択されるか;または、一緒になってオキソ(=O)を形成し;
R5、R5aは、一緒になって、非置換C3−7シクロアルキルを形成してよく;
T0Bは、C3−7シクロアルキル;または飽和4から7員環ヘテロシクリルであり、ここで、T0Bは、1つ以上の同一または異なるR6で置換されていてよく;
R6は、ハロゲン;CN;C(O)OR7;OR7;オキソ(=O);C(O)R7;C(O)N(R7R7a);S(O)2N(R7R7a);S(O)N(R7R7a);S(O)2R7;S(O)R7;N(R7)S(O)2N(R7aR7b);N(R7)S(O)N(R7aR7b);SR7;N(R7R7a);NO2;OC(O)R7;N(R7)C(O)R7a;N(R7)S(O)2R7a;N(R7)S(O)R7a;N(R7)C(O)N(R7aR7b);N(R7)C(O)OR7a;OC(O)N(R7R7a);T2;C1−6アルキル;C2−6アルケニル;またはC2−6アルキニルであり、ここで、C1−6アルキル;C2−6アルケニル;およびC2−6アルキニルは、1つ以上の同一または異なるR11で置換されていてよく;
R7、R7a、R7bは、独立して、H;T2;C1−6アルキル;C2−6アルケニル;およびC2−6アルキニルからなる群より選択され、ここで、C1−6アルキル;C2−6アルケニル;およびC2−6アルキニルは、1つ以上の同一または異なるR8で置換されていてよく;
R8は、ハロゲン;CN;C(O)OR9;OR9;C(O)R9;C(O)N(R9R9a);S(O)2N(R9R9a);S(O)N(R9R9a);S(O)2R9;S(O)R9;N(R9)S(O)2N(R9aR9b);N(R9)S(O)N(R9aR9b);SR9;N(R9R9a);NO2;OC(O)R9;N(R9)C(O)R9a;N(R9)S(O)2R9a;N(R9)S(O)R9a;N(R9)C(O)N(R9aR9b);N(R9)C(O)OR9a;OC(O)N(R9R9a);またはT2であり;
R9、R9a、R9bは、独立して、H;T2;C1−6アルキル;C2−6アルケニル;およびC2−6アルキニルからなる群より選択され、ここで、C1−6アルキル;C2−6アルケニル;およびC2−6アルキニルは、1つ以上の同一または異なるR12で置換されていてよく;
R10は、ハロゲン;CN;C(O)OR13;OR13;前記環が少なくとも部分的に飽和である場合のオキソ(=O);C(O)R13;C(O)N(R13R13a);S(O)2N(R13R13a);S(O)N(R13R13a);S(O)2R13;S(O)R13;N(R13)S(O)2N(R13aR13b);N(R13)S(O)N(R13aR13b);SR13;N(R13R13a);NO2;OC(O)R13;N(R13)C(O)R13a;N(R13)S(O)2R13a;N(R13)S(O)R13a;N(R13)C(O)N(R13aR13b);N(R13)C(O)OR13a;OC(O)N(R13R13a);C1−6アルキル;C2−6アルケニル;またはC2−6アルキニルであり、ここで、C1−6アルキル;C2−6アルケニル;およびC2−6アルキニルは、1つ以上の同一または異なるR14で置換されていてよく;
R13、R13a、R13bは、独立して、H;C1−6アルキル;C2−6アルケニル;およびC2−6アルキニルからなる群より選択され、ここで、C1−6アルキル;C2−6アルケニル;およびC2−6アルキニルは、1つ以上の同一または異なるR14で置換されていてよく;
R11、R12は、独立して、ハロゲン;CN;C(O)OR15;OR15;C(O)R15;C(O)N(R15R15a);S(O)2N(R15R15a);S(O)N(R15R15a);S(O)2R15;S(O)R15;N(R15)S(O)2N(R15aR15b);N(R15)S(O)N(R15aR15b);SR15;N(R15R15a);NO2;OC(O)R15;N(R15)C(O)R15a;N(R15)S(O)2R15a;N(R15)S(O)R15a;N(R15)C(O)N(R15aR15b);N(R15)C(O)OR15a;OC(O)N(R15R15a);およびT2からなる群より選択され;
R15、R15a、R15bは、独立して、H;T2;C1−6アルキル;C2−6アルケニル;およびC2−6アルキニルからなる群より選択され、ここで、C1−6アルキル;C2−6アルケニル;およびC2−6アルキニルは、ハロゲンおよびCNからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されていてよく;
R14は、ハロゲン;CN;C(O)OR16;OR16;C(O)R16;C(O)N(R16R16a);S(O)2N(R16R16a);S(O)N(R16R16a);S(O)2R16;S(O)R16;N(R16)S(O)2N(R16aR16b);N(R16)S(O)N(R16aR16b);SR16;N(R16R16a);NO2;OC(O)R16;N(R16)C(O)R16a;N(R16)S(O)2R16a;N(R16)S(O)R16a;N(R16)C(O)N(R16aR16b);N(R16)C(O)OR16a;またはOC(O)N(R16R16a)であり;
R16、R16a、R16bは、独立して、H;C1−6アルキル;C2−6アルケニル;およびC2−6アルキニルからなる群より選択され、ここで、C1−6アルキル;C2−6アルケニル;およびC2−6アルキニルは、1つ以上の同一または異なるハロゲンで置換されていてよく;
T2は、フェニル;ナフチル;インデニル;インダニル;C3−7シクロアルキル;4〜7員環ヘテロシクリル;または7〜11員環ヘテロビシクリルであり、ここで、T2は、1つ以上の同一または異なるR17で置換されていてよく;
R17は、ハロゲン;CN;C(O)OR18;OR18;前記環が少なくとも部分的に飽和である場合のオキソ(=O);C(O)R18;C(O)N(R18R18a);S(O)2N(R18R18a);S(O)N(R18R18a);S(O)2R18;S(O)R18;N(R18)S(O)2N(R18aR18b);N(R18)S(O)N(R18aR18b);SR18;N(R18R18a);NO2;OC(O)R18;N(R18)C(O)R18a;N(R18)S(O)2R18a;N(R18)S(O)R18a;N(R18)C(O)N(R18aR18b);N(R18)C(O)OR18a;OC(O)N(R18R18a);C1−6アルキル;C2−6アルケニル;またはC2−6アルキニルであり、ここで、C1−6アルキル;C2−6アルケニル;およびC2−6アルキニルは、1つ以上の同一または異なるR19で置換されていてよく;
R18、R18a、R18bは、独立して、H;C1−6アルキル;C2−6アルケニル;およびC2−6アルキニルからなる群より選択され、ここで、C1−6アルキル;C2−6アルケニル;およびC2−6アルキニルは、1つ以上の同一または異なるR19で置換されていてよく;
R19は、ハロゲン;CN;C(O)OR20;OR20;C(O)R20;C(O)N(R20R20a);S(O)2N(R20R20a);S(O)N(R20R20a);S(O)2R20;S(O)R20;N(R20)S(O)2N(R20aR20b);N(R20)S(O)N(R20aR20b);SR20;N(R20R20a);NO2;OC(O)R20;N(R20)C(O)R20a;N(R20)S(O)2R20a;N(R20)S(O)R20a;N(R20)C(O)N(R20aR20b);N(R20)C(O)OR20a;またはOC(O)N(R20R20a)であり;
R20、R20a、R20bは、独立して、H;C1−6アルキル;C2−6アルケニル;およびC2−6アルキニルからなる群より選択され、ここで、C1−6アルキル;C2−6アルケニル;およびC2−6アルキニルは、1つ以上の同一または異なるハロゲンで置換されていてよい。]
の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - R15、R15a、R15bが、独立して、H;T2;C1−6アルキル;C2−6アルケニル;およびC2−6アルキニルからなる群より選択され、ここで、C1−6アルキル;C2−6アルケニル;およびC2−6アルキニルは、1つ以上の同一または異なるハロゲンで置換されていてよい、請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物。
- R1が、非置換C1−4アルキル;またはOR4もしくはハロゲンで置換されたC1−4アルキルである、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物。
- Rが、Hである、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
- Y0が、CH2である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
- T0Bが、ピペリジニル;ピロリジニル;アゼチジニル;モルホリノ;テトラヒドロピラニル;またはシクロヘキシルであり、およびT0Bが、非置換、または1つ以上の同一または異なるR6で置換されている、請求項1〜7のいずれか一項に記載の化合物。
- 以下の化合物:
(R)−1−(2−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)エタノン;
(R)−1−(2−(((5−クロロ−2−((1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)エタノン;
(R)−1−(2−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
(R)−1−(2−(((5−クロロ−2−((1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
(R)−5−クロロ−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−((1−(メチルスルホニル)ピロリジン−2−イル)メチル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−2−(4−((5−クロロ−4−(((1−(メチルスルホニル)ピロリジン−2−イル)メチル)アミノ)ピリミジン−2−イル)アミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)エタノール;
(R)−5−クロロ−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−((1−(ビニルスルホニル)ピロリジン−2−イル)メチル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
(S)−1−(2−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)エタノン;
(S)−1−(2−(((5−クロロ−2−((1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)エタノン;
(S)−1−(2−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
(S)−1−(2−(((5−クロロ−2−((1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
(S)−5−クロロ−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−((1−(メチルスルホニル)ピロリジン−2−イル)メチル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
(S)−2−(4−((5−クロロ−4−(((1−(メチルスルホニル)ピロリジン−2−イル)メチル)アミノ)ピリミジン−2−イル)アミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)エタノール;
(S)−5−クロロ−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−((1−(ビニルスルホニル)ピロリジン−2−イル)メチル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
(S)−2−(4−((5−クロロ−4−(((1−(ビニルスルホニル)ピロリジン−2−イル)メチル)アミノ)ピリミジン−2−イル)アミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)エタノール;
1−(3−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)アゼチジン−1−イル)エタノン;
1−(3−(((5−クロロ−2−((1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)アゼチジン−1−イル)エタノン;
5−クロロ−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−((1−(メチルスルホニル)アゼチジン−3−イル)メチル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
2−(4−((5−クロロ−4−(((1−(メチルスルホニル)アゼチジン−3−イル)メチル)アミノ)ピリミジン−2−イル)アミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)エタノール;
(R)−1−(3−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)エタノン;
(R)−1−(3−(((5−クロロ−2−((1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)エタノン;
(R)−1−(3−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
(R)−1−(3−(((5−クロロ−2−((1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
(R)−5−クロロ−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−((1−(メチルスルホニル)ピロリジン−3−イル)メチル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−5−クロロ−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−((1−(ビニルスルホニル)ピロリジン−3−イル)メチル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
(S)−1−(3−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)エタノン;
(S)−1−(3−(((5−クロロ−2−((1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)エタノン;
(S)−1−(3−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
(S)−1−(3−(((5−クロロ−2−((1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
(S)−5−クロロ−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−((1−(メチルスルホニル)ピロリジン−3−イル)メチル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
(S)−5−クロロ−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−((1−(ビニルスルホニル)ピロリジン−3−イル)メチル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
(S)−1−(2−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピペリジン−1−イル)エタノン;
(S)−1−(2−(((5−クロロ−2−((1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピペリジン−1−イル)エタノン;
(S)−1−(2−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピペリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
(S)−1−(2−(((5−クロロ−2−((1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピペリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
(S)−5−クロロ−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−((1−(メチルスルホニル)ピペリジン−2−イル)メチル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
(S)−2−(4−((5−クロロ−4−(((1−(メチルスルホニル)ピペリジン−2−イル)メチル)アミノ)ピリミジン−2−イル)アミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)エタノール;
(S)−5−クロロ−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−((1−(ビニルスルホニル)ピペリジン−2−イル)メチル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−1−(2−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピペリジン−1−イル)エタノン;
(R)−1−(2−(((5−クロロ−2−((1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピペリジン−1−イル)エタノン;
(R)−1−(2−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピペリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
(R)−1−(2−(((5−クロロ−2−((1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピペリジン−1−イル)プロパ−2−エン−1−オン;
(R)−5−クロロ−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−((1−(メチルスルホニル)ピペリジン−2−イル)メチル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−2−(4−((5−クロロ−4−(((1−(メチルスルホニル)ピペリジン−2−イル)メチル)アミノ)ピリミジン−2−イル)アミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)エタノール;
(R)−5−クロロ−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−((1−(ビニルスルホニル)ピペリジン−2−イル)メチル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
5−クロロ−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−((テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メチル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
5−クロロ−N4−(シクロヘキシルメチル)−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−2−(2−((5−クロロ−2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イルアミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)エタノール;
(R)−3−(2−((5−クロロ−2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イルアミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)プロパンニトリル;
(R)−5−クロロ−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−((1−(2−(メチルスルホニル)エチル)ピロリジン−2−イル)メチル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−5−クロロ−N4−((1−(エチルスルホニル)ピロリジン−2−イル)メチル)−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−3−(2−((5−クロロ−2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イルアミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)−3−オキソプロパンニトリル;
(R)−1−(2−((5−クロロ−2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イルアミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)−2−(ジメチルアミノ)エタノン;
(R)−1−(2−((5−クロロ−2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イルアミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)−2−ヒドロキシエタノン;
(R)−5−クロロ−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−((1−(2−(メチルスルホニル)エチル)ピロリジン−3−イル)メチル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−2−(3−((5−クロロ−2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イルアミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)エタノール;
(R)−3−(3−((5−クロロ−2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イルアミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)プロパンニトリル;
(R)−3−(3−((5−クロロ−2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イルアミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)−3−オキソプロパンニトリル;
(R)−1−(3−((5−クロロ−2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イルアミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)−2−(ジメチルアミノ)エタノン;
(R)−5−クロロ−N4−((1−エチルピロリジン−2−イル)メチル)−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
(S)−5−クロロ−N4−((1−エチルピロリジン−2−イル)メチル)−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
5−クロロ−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−((1−メチルピロリジン−2−イル)メチル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−2−(4−(5−クロロ−4−(ピロリジン−2−イルメチルアミノ)ピリミジン−2−イルアミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)−N−メチルアセタミド;
(R)−2−(4−(5−クロロ−4−(ピロリジン−2−イルメチルアミノ)ピリミジン−2−イルアミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)−N,N−ジメチルアセタミド;
(S)−2−(4−(5−クロロ−4−(ピロリジン−2−イルメチルアミノ)ピリミジン−2−イルアミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)−N−メチルアセタミド;
(S)−2−(4−(5−クロロ−4−(ピロリジン−2−イルメチルアミノ)ピリミジン−2−イルアミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)−N,N−ジメチルアセタミド;
(R)−2−(4−(5−クロロ−4−((1−(メチルスルホニル)ピロリジン−2−イル)メチルアミノ)ピリミジン−2−イルアミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)−N−メチルアセタミド;
(R)−2−(4−(5−クロロ−4−((1−(メチルスルホニル)ピロリジン−2−イル)メチルアミノ)ピリミジン−2−イルアミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)−N,N−ジメチルアセタミド;
(S)−2−(4−(5−クロロ−4−((1−(メチルスルホニル)ピロリジン−2−イル)メチルアミノ)ピリミジン−2−イルアミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)−N,N−ジメチルアセタミド;
(R)−5−フルオロ−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−(ピロリジン−2−イルメチル)ピリミジン−2,4−ジアミン 塩酸塩;
(S)−5−フルオロ−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−(ピロリジン−2−イルメチル)ピリミジン−2,4−ジアミン 塩酸塩;
(R)−5−メチル−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−(ピロリジン−2−イルメチル)ピリミジン−2,4−ジアミン 塩酸塩;
(S)−5−メチル−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−(ピロリジン−2−イルメチル)ピリミジン−2,4−ジアミン 塩酸塩;
(R)−5−フルオロ−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−((1−(メチルスルホニル)ピロリジン−2−イル)メチル)ピリミジン−2,4−ジアミン 塩酸塩;
(S)−5−フルオロ−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−((1−(メチルスルホニル)ピロリジン−2−イル)メチル)ピリミジン−2,4−ジアミン 塩酸塩;
(R)−5−メチル−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−((1−(メチルスルホニル)ピロリジン−2−イル)メチル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
(S)−5−メチル−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−((1−(メチルスルホニル)ピロリジン−2−イル)メチル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
5−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)−1−メチルピロリジン−2−オン;
(S)−2−(4−((5−クロロ−4−((ピロリジン−3−イルメチル)アミノ)ピリミジン−2−イル)アミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)エタノール;
(R)−5−クロロ−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−((1−(3,3,3−トリフルオロプロピル)ピロリジン−2−イル)メチル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
(S)−3−(2−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)プロパンニトリル;
(S)−5−クロロ−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−((1−(2−(メチルスルホニル)エチル)ピロリジン−2−イル)メチル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−2−(4−((4−(((1−(2−シアノエチル)ピロリジン−2−イル)メチル)アミノ)ピリミジン−2−イル)アミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)−N−イソプロピルアセタミド;
(R)−N−イソプロピル−2−(4−((4−(((1−(2−(メチルスルホニル)エチル)ピロリジン−2−イル)メチル)アミノ)ピリミジン−2−イル)アミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)アセタミド;
(R)−2−(4−((5−クロロ−4−(((1−(メチルスルホニル)ピロリジン−3−イル)メチル)アミノ)ピリミジン−2−イル)アミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)エタノール;
(R)−4−(2−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)−4−オキソブタンニトリル;
5−クロロ−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−((4−(2−(メチルスルホニル)エチル)モルホリン−3−イル)メチル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−2−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)−N−エチルピロリジン−1−カルボキシアミド;
(R)−2−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)−N−シクロプロピルピロリジン−1−カルボキシアミド;
3−((2S,4S)−2−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)−4−フルオロピロリジン−1−イル)プロパンニトリル;
5−クロロ−N4−(((2S,4S)−4−フルオロ−1−(2−(メチルスルホニル)エチル)ピロリジン−2−イル)メチル)−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
(S)−4−(2−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)−4−オキソブタンニトリル;
(R)−4−(2−(((2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)−4−オキソブタンニトリル;
(R)−2−(4−((4−(((1−(3−シアノプロパノイル)ピロリジン−2−イル)メチル)アミノ)ピリミジン−2−イル)アミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)−N−イソプロピルアセタミド;
(R)−3−(2−(((2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)−3−オキソプロパンニトリル;
(R)−2−(4−((4−(((1−(2−シアノアセチル)ピロリジン−2−イル)メチル)アミノ)ピリミジン−2−イル)アミノ)−1H−ピラゾール−1−イル)−N−イソプロピルアセタミド;
(R)−4−(2−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)ブタンニトリル;
(R)−5−クロロ−N4−((1−(シクロプロピルスルホニル)ピロリジン−2−イル)メチル)−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−2−(2−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)−N−(シアノメチル)アセタミド;
N4−(((2S,4S)−4−フルオロ−1−(2−(メチルスルホニル)エチル)ピロリジン−2−イル)メチル)−5−メチル−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
3−((2S,4S)−4−フルオロ−2−(((5−メチル−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)プロパンニトリル;
2−((2S,4S)−4−フルオロ−2−(((5−メチル−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)アセトニトリル;
3−((2S,4S)−4−フルオロ−2−(((5−メチル−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)−3−オキソプロパンニトリル;
4−((2S,4S)−4−フルオロ−2−(((5−メチル−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)−4−オキソブタンニトリル;
(S)−5−メチル−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−((1−(2−(メチルスルホニル)エチル)ピロリジン−2−イル)メチル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
(S)−3−(2−(((5−メチル−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)プロパンニトリル;
(R)−5−メチル−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−((1−(2−(メチルスルホニル)エチル)ピロリジン−2−イル)メチル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−3−(2−(((5−メチル−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)プロパンニトリル;
(R)−3−(2−(((5−メチル−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)−3−オキソプロパンニトリル;
4−((2S,4S)−2−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)−4−フルオロピロリジン−1−イル)−4−オキソブタンニトリル;
(R)−4−(3−(((5−メチル−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)−4−オキソブタンニトリル;
(R)−3−(2−(((5−フルオロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)プロパンニトリル;
(R)−3−(2−(((5−フルオロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)−3−オキソプロパンニトリル;
(R)−4−(2−(((5−フルオロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)−4−オキソブタンニトリル;
3−((R)−2−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)テトラヒドロチオフェン 1,1−ジオキシド;
(R)−N2−(1−(2,2−ジフルオロエチル)−1H−ピラゾール−4−イル)−5−メチル−N4−((1−(2−(メチルスルホニル)エチル)ピロリジン−2−イル)メチル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−3−(2−(((2−((1−(2,2−ジフルオロエチル)−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)−5−メチルピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)プロパンニトリル;
(R)−3−(2−(((2−((1−(2,2−ジフルオロエチル)−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)−5−メチルピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)−3−オキソプロパンニトリル;
(S)−5−クロロ−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−((1−(3−(メチルスルホニル)プロピル)ピロリジン−2−イル)メチル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
N2−(1−(2,2−ジフルオロエチル)−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−(((2S,4S)−4−フルオロ−1−(2−(メチルスルホニル)エチル)ピロリジン−2−イル)メチル)−5−メチルピリミジン−2,4−ジアミン;
3−((2S,4S)−2−(((2−((1−(2,2−ジフルオロエチル)−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)−5−メチルピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)−4−フルオロピロリジン−1−イル)プロパンニトリル;
4−((2S,4S)−2−(((2−((1−(2,2−ジフルオロエチル)−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)−5−メチルピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)−4−フルオロピロリジン−1−イル)−4−オキソブタンニトリル;
(S)−N2−(1−(2,2−ジフルオロエチル)−1H−ピラゾール−4−イル)−5−メチル−N4−((1−(2−(メチルスルホニル)エチル)ピロリジン−2−イル)メチル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
(S)−3−(2−(((2−((1−(2,2−ジフルオロエチル)−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)−5−メチルピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)−3−オキソプロパンニトリル;
(S)−4−(2−(((2−((1−(2,2−ジフルオロエチル)−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)−5−メチルピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)−4−オキソブタンニトリル;
(R)−N−(2−(2−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)エチル)メタンスルホンアミド;
(R)−N2−(1−(2,2−ジフルオロエチル)−1H−ピラゾール−4−イル)−5−メチル−N4−((1−(2−(メチルスルホニル)エチル)ピロリジン−3−イル)メチル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
(R)−3−(3−(((2−((1−(2,2−ジフルオロエチル)−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)−5−メチルピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)プロパンニトリル;
(R)−3−(3−(((2−((1−(2,2−ジフルオロエチル)−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)−5−メチルピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)−3−オキソプロパンニトリル;
(R)−4−(3−(((2−((1−(2,2−ジフルオロエチル)−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)−5−メチルピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)−4−オキソブタンニトリル;
(R)−2−(2−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピロリジン−1−イル)アセトニトリル;
5−クロロ−N4−(((2S,4S)−4−フルオロ−1−(3−(メチルスルホニル)プロピル)ピロリジン−2−イル)メチル)−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
4−((2S,4S)−2−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)−4−フルオロピロリジン−1−イル)ブタンニトリル;
3−(3−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピペリジン−1−イル)−3−オキソプロパンニトリル;
(S)−3−(3−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピペリジン−1−イル)−3−オキソプロパンニトリル;
(S)−4−(3−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピペリジン−1−イル)−4−オキソブタンニトリル;
(R)−3−(3−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピペリジン−1−イル)−3−オキソプロパンニトリル;
(R)−4−(3−(((5−クロロ−2−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ)ピリミジン−4−イル)アミノ)メチル)ピペリジン−1−イル)−4−オキソブタンニトリル;および、
(R)−5−クロロ−N4−((1−(2−(イソプロピルスルホニル)エチル)ピロリジン−2−イル)メチル)−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン
からなる群より選択される、請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - 薬学的に許容されるキャリアと一緒に、請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは同位体誘導体を含んでなり、所望に応じて1つ以上のその他の医薬組成物と組み合わされてよい、医薬組成物。
- 請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは同位体誘導体を含んでなる、医薬。
- JAKに関連する疾患もしくは障害を治療または予防するための、請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは同位体誘導体を含んでなる、医薬。
- 免疫性、炎症性、自己免疫性、もしくはアレルギー性の障害もしくは疾病、または移植拒絶反応、または移植片対宿主病を治療または予防するための、請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは同位体誘導体を含んでなる、医薬。
- 増殖性疾患を治療または予防するための、請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは同位体誘導体を含んでなる、医薬。
- JAKに関連する疾患もしくは障害の治療または予防のための医薬の製造のための、請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは同位体誘導体の使用。
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