JP7000357B2 - 免疫調節剤としての複素環化合物 - Google Patents

免疫調節剤としての複素環化合物 Download PDF

Info

Publication number
JP7000357B2
JP7000357B2 JP2018566514A JP2018566514A JP7000357B2 JP 7000357 B2 JP7000357 B2 JP 7000357B2 JP 2018566514 A JP2018566514 A JP 2018566514A JP 2018566514 A JP2018566514 A JP 2018566514A JP 7000357 B2 JP7000357 B2 JP 7000357B2
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
alkyl
cycloalkyl
aryl
haloalkyl
cancer
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Active
Application number
JP2018566514A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2019523231A (ja
Inventor
シャオ・カイジオン
フォンレイ・ジャン
ウー・リアンシン
ウェンチン・ヤオ
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Incyte Corp
Original Assignee
Incyte Corp
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Incyte Corp filed Critical Incyte Corp
Publication of JP2019523231A publication Critical patent/JP2019523231A/ja
Priority to JP2021209731A priority Critical patent/JP7394824B2/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP7000357B2 publication Critical patent/JP7000357B2/ja
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D515/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen, oxygen, and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D515/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen, oxygen, and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D515/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems

Description

本出願は、薬学的に活性な化合物に関する。本開示は、化合物、ならびにそれらの組成物及び使用方法を提供する。該化合物は、ＰＤ－１／ＰＤ－Ｌ１タンパク質／タンパク質相互作用を調節し、感染性疾患及びがんを含めた様々な疾患の治療に有用である。
免疫系は、がんなどの疾患の制御及び根絶に重要な役割を果たす。しかし、がん細胞は、自身の増殖に有利になるように免疫系を逃れるまたは抑えるための戦略を開発することが多い。かかる一機序は、免疫細胞上で発現する共刺激及び共抑制分子の発現を変化させることである（Ｐｏｓｔｏｗ ｅｔ ａｌ，Ｊ．Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｏｎｃｏｌｏｇｙ ２０１５，１－９）。ＰＤ－１などの抑制免疫チェックポイントのシグナル伝達をブロックすることは、有望で有効な治療様式であることが判明している。
プログラム細胞死１（ＰＤ－１）は、ＣＤ２７９としても知られ、活性化Ｔ細胞、ナチュラルキラーＴ細胞、Ｂ細胞、及びマクロファージ上で発現する細胞表面受容体である（Ｇｒｅｅｎｗａｌｄ ｅｔ ａｌ，Ａｎｎｕ．Ｒｅｖ．Ｉｍｍｕｎｏｌ ２００５，２３：５１５－５４８；Ｏｋａｚａｋｉ ａｎｄ Ｈｏｎｊｏ，Ｔｒｅｎｄｓ Ｉｍｍｕｎｏｌ ２００６，（４）：１９５－２０１）。それは、内因性の負のフィードバック系として、Ｔ細胞の活性化を防止し、それによって自己免疫を低下させ、自己寛容を促進するように機能する。加えて、ＰＤ－１は、がん及びウイルス感染症のような疾患における抗原特異的Ｔ細胞応答の抑制に重大な役割を果たすことも知られている（Ｓｈａｒｐｅ ｅｔ ａｌ，Ｎａｔ Ｉｍｍｕｎｏｌ ２００７ ８，２３９－２４５；Ｐｏｓｔｏｗ ｅｔ ａｌ，Ｊ．Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｏｎｃｏｌ ２０１５，１－９）。
ＰＤ－１の構造は、細胞外免疫グロブリン可変領域様ドメイン、それに続く膜貫通領域及び細胞内ドメインからなる（Ｐａｒｒｙ ｅｔ ａｌ，Ｍｏｌ Ｃｅｌｌ Ｂｉｏｌ ２００５，９５４３－９５５３）。細胞内ドメインは、免疫受容体チロシン依存性抑制モチーフ及び免疫受容体チロシン依存性スイッチモチーフに位置する２つのリン酸化部位を含有し、そのことから、ＰＤ－１は、Ｔ細胞受容体を介するシグナルを負に制御することが示唆される。ＰＤ－１には、２つのリガンド、すなわちＰＤ－Ｌ１及びＰＤ－Ｌ２があり（Ｐａｒｒｙ ｅｔ ａｌ，Ｍｏｌ Ｃｅｌｌ Ｂｉｏｌ ２００５，９５４３－９５５３；Ｌａｔｃｈｍａｎ ｅｔ ａｌ，Ｎａｔ Ｉｍｍｕｎｏｌ ２００１，２，２６１－２６８）、それらはその発現パターンが異なる。ＰＤ－Ｌ１タンパク質は、マクロファージ及び樹状細胞上ではリポ多糖及びＧＭ－ＣＳＦ処理に応答して上方制御され、Ｔ細胞及びＢ細胞上ではＴ細胞受容体及びＢ細胞受容体でシグナル伝達されると上方制御される。ＰＤ－Ｌ１は、ほとんどすべての腫瘍細胞上でも高度に発現され、その発現はＩＦＮ－γ処理後にさらに増大する（Ｉｗａｉ ｅｔ ａｌ、ＰＮＡＳ２００２、９９（１９）：１２２９３－７；Ｂｌａｎｋ ｅｔ ａｌ，Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ ２００４，６４（３）：１１４０－５）。実際に、腫瘍のＰＤ－Ｌ１の発現状態は、複数の腫瘍型で予測されることが示されている（Ｗａｎｇ ｅｔ ａｌ，Ｅｕｒ Ｊ Ｓｕｒｇ Ｏｎｃｏｌ ２０１５；Ｈｕａｎｇ ｅｔ ａｌ，Ｏｎｃｏｌ Ｒｅｐ ２０１５；Ｓａｂａｔｉｅｒ ｅｔ ａｌ，Ｏｎｃｏｔａｒｇｅｔ ２０１５，６（７）：５４４９－５４６４）。ＰＤ－Ｌ２の発現は、対照的に、より限定されており、主に樹状細胞によって発現される（Ｎａｋａｅ ｅｔ ａｌ，Ｊ Ｉｍｍｕｎｏｌ ２００６，１７７：５６６－７３）。ＰＤ－１が、そのリガンドであるＰＤ－Ｌ１及びＰＤ－Ｌ２とＴ細胞上で結合すると、Ｔ細胞受容体が活性化されるときに誘導されるＩＬ－２及びＩＦＮ－γの産生ならびに細胞増殖を抑制するシグナルが伝達される（Ｃａｒｔｅｒ ｅｔ ａｌ，Ｅｕｒ Ｊ Ｉｍｍｕｎｏｌ ２００２，３２（３）：６３４－４３；Ｆｒｅｅｍａｎ ｅｔ ａｌ，Ｊ Ｅｘｐ Ｍｅｄ ２０００，１９２（７）：１０２７－３４）。その機序は、ＳＨＰ－２またはＳＨＰ－１ホスファターゼを動員してＳｙｋ及びＬｃｋリン酸化などのＴ細胞受容体のシグナル伝達を抑制することを含む（Ｓｈａｒｐｅ ｅｔ ａｌ，Ｎａｔ Ｉｍｍｕｎｏｌ ２００７，８，２３９－２４５）。ＰＤ－１シグナル伝達軸が活性化すると、ＮＦ－κＢ及びＡＰ１経路の活性化ならびにＩＬ－２、ＩＦＮ－γ、及びＴＮＦなどのサイトカインの産生に必要な、ＰＫＣ－θ活性化ループのリン酸化も減弱する（Ｓｈａｒｐｅ ｅｔ ａｌ，Ｎａｔ Ｉｍｍｕｎｏｌ ２００７，８，２３９－２４５；Ｃａｒｔｅｒ ｅｔ ａｌ，Ｅｕｒ Ｊ Ｉｍｍｕｎｏｌ ２００２，３２（３）：６３４－４３；Ｆｒｅｅｍａｎ ｅｔ ａｌ，Ｊ Ｅｘｐ Ｍｅｄ ２０００，１９２（７）：１０２７－３４）。
前臨床動物試験からの幾つかの証拠によって、ＰＤ－１及びそのリガンドが免疫応答を負に制御するこがを示されている。ＰＤ－１欠損マウスは、ループス様糸球体腎炎及び拡張心筋症を発症することが示されている（Ｎｉｓｈｉｍｕｒａ ｅｔ ａｌ，Ｉｍｍｕｎｉｔｙ １９９９，１１：１４１－１５１；Ｎｉｓｈｉｍｕｒａ ｅｔ ａｌ，Ｓｃｉｅｎｃｅ ２００１，２９１：３１９－３２２）。慢性感染のＬＣＭＶモデルを使用して、ＰＤ－１／ＰＤ－Ｌ１相互作用は、ウイルス特異的ＣＤ８Ｔ細胞のエフェクター機能の活性化、拡大及び獲得を抑制することが示されている（Ｂａｒｂｅｒ ｅｔ ａｌ，Ｎａｔｕｒｅ ２００６，４３９，６８２－７）。これらのデータを合わせると、Ｔ細胞応答を増強するまたは「救済する」ための、ＰＤ－１を介する抑制シグナル伝達カスケードをブロックする治療手段の開発が裏付けられる。したがって、ＰＤ－１／ＰＤ－Ｌ１タンパク質／タンパク質相互作用をブロックする新規な化合物の必要性が存在する。
本開示は、とりわけ、式（Ｉ）の化合物：
Figure 0007000357000001
 または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体を提供し、ここでは、構成要素の変数は、本明細書で定義される。
本開示は、本開示の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体と、少なくとも１種の薬学的に許容される担体または賦形剤とを含む薬学的組成物をさらに提供する。
本開示は、本開示の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体を個体に投与することを含む、ＰＤ－１／ＰＤ－Ｌ１タンパク質／タンパク質相互作用を調節するまたは抑制する方法をさらに提供する。
本開示は、患者における疾患または障害を治療する方法であって、該患者に治療的有効量の本開示の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体を投与することを含む方法をさらに提供する。
Ｉ．化合物
本開示は、式（Ｉ）の化合物：
Figure 0007000357000002
 または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体を提供する（式中：
（ｉ）Ｇ１はＮＲ６であり、Ｇ２はＣＲ７Ｒ７であり；または
（ｉｉ）Ｇ１はＣＲ６Ｒ６であり、Ｇ２はＮＲ７であり；
Ｘ１は、ＮまたはＣＲ１であり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＲ２であり；
Ｘ３は、ＮまたはＣＲ３であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ４、またはＣＲ４であり；
Ｙ１及びＹ２は各々独立に、ＮまたはＣであり、但し、Ｙ１及びＹ２が同時にＮでないことを条件とし；
Ｃｙは、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、これらは各々、１～５個の独立に選択されるＲ８置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３は各々独立に、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ３～１０シクロアルキル、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ６～１０アリール、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲ１０、Ｃ１～４ハロアルキル、Ｃ１～４ハロアルコキシ、ＮＨ２、－ＮＨＲ１０、－ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（＝ＮＲ１０）Ｒ１０、Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、及びＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０から選択され、ここでは、各Ｒ１０は独立に、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、Ｃ１～４アルコキシ、Ｃ３～１０シクロアルキル、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ６～１０アリール、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ１０の、Ｃ１～４アルキル、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、Ｃ１～４アルコキシ、Ｃ３～１０シクロアルキル、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ６～１０アリール、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲｄ置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は各々独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１４員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから選択され、ここでは、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８の、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１４員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１、２、３、４、または５個のＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、Ｃｙ環上の２個の隣接するＲ８置換基は、それらが結合する原子と一緒になって、縮合フェニル環、縮合５、６、もしくは７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５もしくは６員ヘテロアリール環、または縮合Ｃ３～６シクロアルキル環を形成し、ここでは、縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、及び縮合５または６員ヘテロアリール環は各々、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１～４個のヘテロ原子を環員子として有し、ここでは、縮合フェニル環、縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５または６員ヘテロアリール環、及び縮合Ｃ３～６シクロアルキル環は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、同一の炭素原子に結合した２個のＲ５置換基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３～６シクロアルキル環、または４、５、６もしくは７員ヘテロシクロアルキル環を形成し、ここでは、Ｃ３～６シクロアルキル環、及び４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ９は、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１４員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ（＝ＮＲ１１）Ｒ１１、Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１１であり、ここでは、Ｒ９の、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１４員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキルは各々、１、２、または３個のＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒ１１は独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒ１１の、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１、２、または３個のＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒａは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒａの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１、２、または３個のＲｄ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒｂ置換基は独立に、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから選択され；ここでは、Ｒｂの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１～３個の独立に選択されるＲｄ置換基で任意選択によりさらに置換されており；
各Ｒｃは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒｃの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｇ、ＯＲｇ、ＳＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇから独立に選択される１、２、または３個のＲｆ置換基で任意選択により置換されており；ここでは、Ｒｆの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、フェニル、Ｃ３～６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、ＮＨＯＲｏ、ＯＲｏ、ＳＲｏ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＨＲｏ、ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｏ、Ｃ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏから独立に選択される１、２、または３個のＲｎ置換基で任意選択により置換されており、ここでは、Ｒｎの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、フェニル、Ｃ３～６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３個のＲｑ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒｄは独立に、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、ハロ、Ｃ６～１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｅ、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから選択され、ここでは、Ｒｄの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ６～１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１～３個の独立に選択されるＲｆ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒｅは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒｅの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲｆ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒｇは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒｇの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｒ、ＯＲｒ、ＳＲｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒｒ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｒ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＨＲｒ、ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＯＲｒ、Ｃ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒから独立に選択される１～３個のＲｐ置換基で任意選択により置換されており、ここでは、Ｒｐの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１、２、または３個のＲｑ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲａ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～１０シクロアルキル、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、５～６員ヘテロアリール、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＨＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉから独立に選択される１、２、または３個のＲｈ置換基で任意選択により置換されており、ここでは、Ｒｈの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～１０シクロアルキル、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、５～６員ヘテロアリール、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、Ｃ１～４アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、ハロ、Ｃ１～４ハロアルキル、Ｃ１～４ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから独立に選択される１、２、または３個のＲｊ置換基で任意選択により置換されており、ここでは、Ｒｊの、Ｃ１～４アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、Ｃ１～４ハロアルキル、及びＣ１～４ハロアルコキシは各々、１、２、または３個のＲｑ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、４～１０員ヘテロシクロアルキルの同一の炭素原子に結合した２個のＲｈ基は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、Ｃ３～６シクロアルキル、またはＯ、Ｎ、もしくはＳから選択される１～２個のヘテロ原子を環員子として有する４～６員ヘテロシクロアルキルを形成し；
各ＲｉまたはＲｋは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、ＲｉまたはＲｋの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１～３個の独立に選択されるＲｐ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｃ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｅ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｇ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｉ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｋ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｏ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｒ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
各ＲｏまたはＲｒは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、５または６員ヘテロアリール、Ｃ１～４ハロアルキル、Ｃ２～４アルケニル、及びＣ２～４アルキニルから選択され、ここでは、Ｒｉ、Ｒｋ、Ｒｏ、またはＲｒの、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、５または６員ヘテロアリール、Ｃ２～４アルケニル、及びＣ２～４アルキニルは各々、１、２、または３個のＲｑ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒｑは独立に、ＯＨ、ＣＮ、－ＣＯＯＨ、ＮＨ２、ハロ、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ１～６アルキルチオ、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、ＮＨＲ１２、及びＮＲ１２Ｒ１２から選択され、ここでは、Ｒｑの、Ｃ１～６アルキル、フェニル、Ｃ３～６シクロアルキル、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び５～６員ヘテロアリールは各々、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、－ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１～４アルコキシ、Ｃ１～４ハロアルキル、Ｃ１～４ハロアルコキシ、フェニル、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルで任意選択により置換されており、各Ｒ１２は独立にＣ１～６アルキルであり；
Figure 0007000357000003
 は、環Ａを芳香族に保つための単結合または二重結合であり；
下付き文字ｎは、１、２、３、または４の整数である。
幾つかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体である（式中：
（ｉ）Ｇ１はＮＲ６であり、Ｇ２はＣＲ７Ｒ７であり；または
（ｉｉ）Ｇ１はＣＲ６Ｒ６であり、Ｇ２はＮＲ７であり；
Ｘ１は、ＮまたはＣＲ１であり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＲ２であり；
Ｘ３は、ＮまたはＣＲ３であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ４、またはＣＲ４であり；
Ｙ１及びＹ２は各々独立に、ＮまたはＣであり、但し、Ｙ１及びＹ２が同時にＮでないことを条件とし；
Ｃｙは、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、これらは各々、１～５個の独立に選択されるＲ８置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３は各々独立に、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ３～１０シクロアルキル、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ６～１０アリール、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲ１０、Ｃ１～４ハロアルキル、Ｃ１～４ハロアルコキシ、ＮＨ２、－ＮＨＲ１０、－ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（＝ＮＲ１０）Ｒ１０、Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、及びＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０から選択され、ここでは、各Ｒ１０は独立に、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、Ｃ１～４アルコキシ、Ｃ３～１０シクロアルキル、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ６～１０アリール、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ１０の、Ｃ１～４アルキル、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、Ｃ１～４アルコキシ、Ｃ３～１０シクロアルキル、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ６～１０アリール、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲｄ置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は各々独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１４員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから選択され、ここでは、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８の、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１４員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１、２、３、４、または５個のＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、Ｃｙ環上の２個の隣接するＲ８置換基は、それらが結合する原子と一緒になって、縮合フェニル環、縮合５、６、もしくは７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５もしくは６員ヘテロアリール環、または縮合Ｃ３～６シクロアルキル環を形成し、ここでは、縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、及び縮合５または６員ヘテロアリール環は各々、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１～４個のヘテロ原子を環員子として有し、ここでは、縮合フェニル環、縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５または６員ヘテロアリール環、及び縮合Ｃ３～６シクロアルキル環は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、同一の炭素原子に結合した２個のＲ５置換基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３～６シクロアルキル環、または４、５、６もしくは７員ヘテロシクロアルキル環を形成し、ここでは、Ｃ３～６シクロアルキル環、及び４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ９は、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１４員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ（＝ＮＲ１１）Ｒ１１、Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１１であり、ここでは、Ｒ９の、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１４員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキルは各々、１、２、または３個のＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒ１１は独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒ１１の、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１、２、または３個のＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒａは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒａの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１、２、または３個のＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒｂ置換基は独立に、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから選択され；ここでは、Ｒｂの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１～３個の独立に選択されるＲｄ置換基で任意選択によりさらに置換されており；
各Ｒｃは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒｃの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｇ、ＯＲｇ、ＳＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇから独立に選択される１、２、または３個のＲｆ置換基で任意選択により置換されており；ここでは、Ｒｆの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、フェニル、Ｃ３～６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、ＮＨＯＲｏ、ＯＲｏ、ＳＲｏ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＨＲｏ、ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｏ、Ｃ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏから独立に選択される１、２、または３個のＲｎ置換基で任意選択により置換されており、ここでは、Ｒｎの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、フェニル、Ｃ３～６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３個のＲｑ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒｄは独立に、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、ハロ、Ｃ６～１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｅ、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから選択され、ここでは、Ｒｄの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ６～１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１～３個の独立に選択されるＲｆ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒｅは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒｅの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲｆ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒｇは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒｇの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｒ、ＯＲｒ、ＳＲｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒｒ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｒ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＨＲｒ、ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＯＲｒ、Ｃ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒから独立に選択される１～３個のＲｐ置換基で任意選択により置換されており、ここでは、Ｒｐの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１、２、または３個のＲｑ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲａ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～１０シクロアルキル、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、５～６員ヘテロアリール、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＨＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉから独立に選択される１、２、または３個のＲｈ置換基で任意選択により置換されており、ここでは、Ｒｈの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～１０シクロアルキル、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、５～６員ヘテロアリール、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、Ｃ１～４アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、ハロ、Ｃ１～４ハロアルキル、Ｃ１～４ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから独立に選択される１、２、または３個のＲｊ置換基で任意選択により置換されており、ここでは、Ｒｊの、Ｃ１～４アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、Ｃ１～４ハロアルキル、及びＣ１～４ハロアルコキシは各々、１、２、または３個のＲｑ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、４～１０員ヘテロシクロアルキルの同一の炭素原子に結合した２個のＲｈ基は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、Ｃ３～６シクロアルキル、またはＯ、Ｎ、もしくはＳから選択される１～２個のヘテロ原子を環員子として有する４～６員ヘテロシクロアルキルを形成し；
各ＲｉまたはＲｋは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、ＲｉまたはＲｋの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１～３個の独立に選択されるＲｐ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｃ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｅ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５，６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｇ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５，６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｉ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５，６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｋ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５，６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｏ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５，６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｒ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５，６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
各ＲｏまたはＲｒは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、５または６員ヘテロアリール、Ｃ１～４ハロアルキル、Ｃ２～４アルケニル、及びＣ２～４アルキニルから選択され、ここでは、ＲｏまたはＲｒの、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、５または６員ヘテロアリール、Ｃ２～４アルケニル、及びＣ２～４アルキニルは各々、１、２、またはＲｑ個の置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒｑは独立に、ＯＨ、ＣＮ、－ＣＯＯＨ、ＮＨ２、ハロ、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ１～６アルキルチオ、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、ＮＨＲ１２、及びＮＲ１２Ｒ１２から選択され、ここでは、Ｒｑの、Ｃ１～６アルキル、フェニル、Ｃ３～６シクロアルキル、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び５～６員ヘテロアリールは各々、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、－ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１～４アルコキシ、Ｃ１～４ハロアルキル、Ｃ１～４ハロアルコキシ、フェニル、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルで任意選択により置換されており、各Ｒ１２は独立にＣ１～６アルキルであり；
Figure 0007000357000004
 は、環Ａを芳香族に保つための単結合または二重結合であり；
下付き文字ｎは、１、２、３、または４の整数である。
幾つかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体である（式中：
（ｉ）Ｇ１はＮＲ６であり、Ｇ２はＣＲ７Ｒ７であり；または
（ｉｉ）Ｇ１はＣＲ６Ｒ６であり、Ｇ２はＮＲ７であり；
Ｘ１は、ＮまたはＣＲ１であり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＲ２であり；
Ｘ３は、ＮまたはＣＲ３であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ４、またはＣＲ４であり；
Ｙ１及びＹ２は各々独立に、ＮまたはＣであり、但し、Ｙ１及びＹ２が同時にＮでないことを条件とし；
Ｃｙは、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、これらは各々、１～５個の独立に選択されるＲ８置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３は各々独立に、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ３～１０シクロアルキル、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ６～１０アリール、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲ１０、Ｃ１～４ハロアルキル、Ｃ１～４ハロアルコキシ、ＮＨ２、－ＮＨＲ１０、－ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（＝ＮＲ１０）Ｒ１０、Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、及びＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０から選択され、ここでは、各Ｒ１０は独立に、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、Ｃ１～４アルコキシ、Ｃ３～１０シクロアルキル、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ６～１０アリール、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ１０の、Ｃ１～４アルキル、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、Ｃ１～４アルコキシ、Ｃ３～１０シクロアルキル、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ６～１０アリール、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲｄ置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は各々独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１４員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから選択され、ここでは、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８の、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１４員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１、２、３、４、または５個のＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、Ｃｙ環上の２個の隣接するＲ８置換基は、それらが結合する原子と一緒になって、縮合フェニル環、縮合５、６、もしくは７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５もしくは６員ヘテロアリール環、または縮合Ｃ３～６シクロアルキル環を形成し、ここでは、縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、及び縮合５または６員ヘテロアリール環は各々、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１～４個のヘテロ原子を環員子として有し、ここでは、縮合フェニル環、縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５または６員ヘテロアリール環、及び縮合Ｃ３～６シクロアルキル環は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、同一の炭素原子に結合した２個のＲ５置換基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３～６シクロアルキル環、または４、５、６もしくは７員ヘテロシクロアルキル環を形成し、ここでは、Ｃ３～６シクロアルキル環、及び４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ９は、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１４員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ（＝ＮＲ１１）Ｒ１１、Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１１であり、ここでは、Ｒ９の、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１４員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキルは各々、１、２、または３個のＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒ１１は独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒ１１の、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１、２、または３個のＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒａは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒａの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１、２、または３個のＲｄ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒｂ置換基は独立に、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから選択され；ここでは、Ｒｂの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１～３個の独立に選択されるＲｄ置換基で任意選択によりさらに置換されており；
各Ｒｃは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒｃの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｇ、ＯＲｇ、ＳＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇから独立に選択される１、２、または３個のＲｆ置換基で任意選択により置換されており；ここでは、Ｒｆの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ＣＣ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、フェニル、Ｃ３～６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、ＮＨＯＲｏ、ＯＲｏ、ＳＲｏ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＨＲｏ、ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｏ、Ｃ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏから独立に選択される１、２、または３個のＲｎ置換基で任意選択により置換されており、ここでは、Ｒｎの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、フェニル、Ｃ３～６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３個のＲｑ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒｄは独立に、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、ハロ、Ｃ６～１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｅ、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから選択され、ここでは、Ｒｄの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ６～１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１～３個の独立に選択されるＲｆ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒｅは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒｅの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲｆ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒｇは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒｇの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｒ、ＯＲｒ、ＳＲｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒｒ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｒ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＨＲｒ、ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＯＲｒ、Ｃ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒから独立に選択される１～３個のＲｐ置換基で任意選択により置換されており、ここでは、Ｒｐの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１、２、または３個のＲｑ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲａ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～１０シクロアルキル、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、５～６員ヘテロアリール、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＨＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉから独立に選択される１、２、または３個のＲｈ置換基で任意選択により置換されており、ここでは、Ｒｈの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～１０シクロアルキル、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、５～６員ヘテロアリール、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、Ｃ１～４アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、ハロ、Ｃ１～４ハロアルキル、Ｃ１～４ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから独立に選択される１、２、または３個のＲｊ置換基で任意選択により置換されており、ここでは、Ｒｊの、Ｃ１～４アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、Ｃ１～４ハロアルキル、及びＣ１～４ハロアルコキシは各々、１、２、または３個のＲｑ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、４～１０員ヘテロシクロアルキルの同一の炭素原子に結合した２個のＲｈ基は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、Ｃ３～６シクロアルキル、またはＯ、Ｎ、もしくはＳから選択される１～２個のヘテロ原子を環員子として有する４～６員ヘテロシクロアルキルを形成し；
各ＲｉまたはＲｋは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、ＲｉまたはＲｋの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１～３個の独立に選択されるＲｐ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｃ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｅ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５，６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｇ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５，６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｉ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、もしくは３個の独立に選択されるＲｈ置換基、または１、２、もしくは３個の独立に選択されるＲｑ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｋ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、もしくは３個の独立に選択されるＲｈ置換基、または１、２、もしくは３個の独立に選択されるＲｑ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｏ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、もしくは３個の独立に選択されるＲｈ置換基、または１、２、もしくは３個の独立に選択されるＲｑ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｒ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、もしくは３個の独立に選択されるＲｈ置換基、または１、２、もしくは３個の独立に選択されるＲｑ置換基で任意選択により置換されており；
各ＲｏまたはＲｒは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、５または６員ヘテロアリール、Ｃ１～４ハロアルキル、Ｃ２～４アルケニル、及びＣ２～４アルキニルから選択され、ここでは、ＲｏまたはＲｒの、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、５または６員ヘテロアリール、Ｃ２～４アルケニル、及びＣ２～４アルキニルは各々、１、２、またはＲｑ個の置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒｑは独立に、ＯＨ、ＣＮ、－ＣＯＯＨ、ＮＨ２、ハロ、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ１～６アルキルチオ、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、ＮＨＲ１２、及びＮＲ１２Ｒ１２から選択され、ここでは、Ｒｑの、Ｃ１～６アルキル、フェニル、Ｃ３～６シクロアルキル、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び５～６員ヘテロアリールは各々、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、－ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１～４アルコキシ、Ｃ１～４ハロアルキル、Ｃ１～４ハロアルコキシ、フェニル、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルで任意選択により置換されており、各Ｒ１２は独立にＣ１～６アルキルであり；
Figure 0007000357000005
 は、環Ａを芳香族に保つための単結合または二重結合であり；
下付き文字ｎは、１、２、３、または４の整数である。
幾つかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体である（式中：
（ｉ）Ｇ１はＮＲ６であり、Ｇ２はＣＲ７Ｒ７であり；または
（ｉｉ）Ｇ１はＣＲ６Ｒ６であり、Ｇ２はＮＲ７であり；
Ｘ１は、ＮまたはＣＲ１であり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＲ２であり；
Ｘ３は、ＮまたはＣＲ３であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ４、またはＣＲ４であり；
Ｙ１及びＹ２は各々独立に、ＮまたはＣであり、但し、Ｙ１及びＹ２が同時にＮでないことを条件とし；
Ｃｙは、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、これらは各々、１～５個の独立に選択されるＲ８置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３は各々独立に、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１～４アルコキシ、Ｃ１～４ハロアルキル、Ｃ１～４ハロアルコキシ、ＮＨ２、－ＮＨ－Ｃ１～４アルキル、－Ｎ（Ｃ１～４アルキル）２、ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（＝ＮＲ１０）Ｒ１０、Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、及びＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０から選択され、ここでは、各Ｒ１０は独立に、Ｈ及びＣ１～４アルキルから選択され、該Ｃ１～４アルキルは、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、及びＣ１～４アルコキシから独立に選択される１または２個の基で任意選択により置換されており；ここでは、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３の、Ｃ１～４アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、及びＣ１～４アルコキシは各々、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、及びＣ１～４アルコキシから独立に選択される１または２個の置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は各々独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１４員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから選択され、ここでは、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８の、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１４員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１、２、３、４、または５個のＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、Ｃｙ環上の２個の隣接するＲ８置換基は、それらが結合する原子と一緒になって、縮合フェニル環、縮合５、６、もしくは７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５もしくは６員ヘテロアリール環、または縮合Ｃ３～６シクロアルキル環を形成し、ここでは、縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、及び縮合５または６員ヘテロアリール環は各々、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１～４個のヘテロ原子を環員子として有し、ここでは、縮合フェニル環、縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５または６員ヘテロアリール環、及び縮合Ｃ３～６シクロアルキル環は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、同一の炭素原子に結合した２個のＲ５置換基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３～６シクロアルキル環、または４、５、６もしくは７員ヘテロシクロアルキル環を形成し、ここでは、Ｃ３～６シクロアルキル環、及び４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ９は、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１４員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ（＝ＮＲ１１）Ｒ１１、Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１１であり、ここでは、Ｒ９の、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１４員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキルは各々、１、２、または３個のＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒ１１は独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒ１１の、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１、２、または３個のＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒａは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒａの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１、２、または３個のＲｄ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒｂ置換基は独立に、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから選択され；ここでは、Ｒｂの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１～３個の独立に選択されるＲｄ置換基で任意選択によりさらに置換されており；
各Ｒｃは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒｃの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｇ、ＯＲｇ、ＳＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇから独立に選択される１、２、または３個のＲｆ置換基で任意選択により置換されており；ここでは、Ｒｆの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、フェニル、Ｃ３～６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、ＮＨＯＲｏ、ＯＲｏ、ＳＲｏ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＨＲｏ、ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｏ、Ｃ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏから独立に選択される１、２、または３個のＲｎ置換基で任意選択により置換されており、ここでは、Ｒｎの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、フェニル、Ｃ３～６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３個のＲｑ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒｄは独立に、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、ハロ、Ｃ６～１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｅ、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから選択され、ここでは、Ｒｄの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ６～１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１～３個の独立に選択されるＲｆ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒｅは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒｅの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲｆ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒｇは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒｇの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｒ、ＯＲｒ、ＳＲｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒｒ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｒ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＨＲｒ、ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＯＲｒ、Ｃ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒから独立に選択される１～３個のＲｐ置換基で任意選択により置換されており、ここでは、Ｒｐの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は、１、２、または３個のＲｑ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲａ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～１０シクロアルキル、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、５～６員ヘテロアリール、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＨＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉから独立に選択される１、２、または３個のＲｈ置換基で任意選択により置換されており；ここでは、Ｒｈの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～１０シクロアルキル、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、５～６員ヘテロアリール、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、Ｃ１～４アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、ハロ、Ｃ１～４ハロアルキル、Ｃ１～４ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから独立に選択される１、２、または３個のＲｊ置換基によって任意選択により置換されており；
あるいは、４～１０員ヘテロシクロアルキルの同一の炭素原子に結合した２個のＲｈ基は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、Ｃ３～６シクロアルキル、またはＯ、Ｎ、もしくはＳから選択される１～２個のヘテロ原子を環員子として有する４～６員ヘテロシクロアルキルを形成し；
あるいは、任意の２個のＲｃ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｅ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｇ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｉ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｋ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｏ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｒ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒｉ、Ｒｋ、Ｒｏ、またはＲｒは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、５または６員ヘテロアリール、Ｃ１～４ハロアルキル、Ｃ２～４アルケニル、及びＣ２～４アルキニルから選択され、ここでは、Ｒｉ、Ｒｋ、Ｒｏ、またはＲｒの、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、５または６員ヘテロアリール、Ｃ２～４アルケニル、及びＣ２～４アルキニルは各々、１、２、または３個のＲｑ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒｑは独立に、ＯＨ、ＣＮ、－ＣＯＯＨ、ＮＨ２、ハロ、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ１～６アルキルチオ、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、ＮＨＲ１２、及びＮＲ１２Ｒ１２から選択され、ここでは、Ｒｑの、Ｃ１～６アルキル、フェニル、Ｃ３～６シクロアルキル、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び５～６員ヘテロアリールは各々、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、－ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１～４アルコキシ、Ｃ１～４ハロアルキル、Ｃ１～４ハロアルコキシ、フェニル、Ｃ３～１０シクロアルキル、及び４～６員ヘテロシクロアルキルで任意選択により置換されており、各Ｒ１２は独立にＣ１～６アルキルであり；
Figure 0007000357000006
 は、環Ａを芳香族に保つための単結合または二重結合であり；
下付き文字ｎは、１、２、３、または４の整数である。
幾つかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体である（式中：
（ｉ）Ｇ１はＮＲ６であり、Ｇ２はＣＲ７Ｒ７であり；または
（ｉｉ）Ｇ１はＣＲ６Ｒ６であり、Ｇ２はＮＲ７であり；
Ｘ１は、ＮまたはＣＲ１であり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＲ２であり；
Ｘ３は、ＮまたはＣＲ３であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ４、またはＣＲ４であり；
Ｙ１及びＹ２は各々独立に、ＮまたはＣであり、但し、Ｙ１及びＹ２が同時にＮでないことを条件とし；
Ｃｙは、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、これらは各々、１～５個の独立に選択されるＲ８置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３は各々独立に、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１～４アルコキシ、Ｃ１～４ハロアルキル、Ｃ１～４ハロアルコキシ、ＮＨ２、－ＮＨ－Ｃ１～４アルキル、－Ｎ（Ｃ１～４アルキル）２、ＮＨＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（＝ＮＲ１０）Ｒ１０、Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（＝ＮＲ１０）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、及びＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０から選択され、ここでは、各Ｒ１０は独立に、Ｈ及びＣ１～４アルキルから選択され、該Ｃ１～４アルキルは、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、及びＣ１～４アルコキシから独立に選択される１または２個の基で任意選択により置換されており；ここでは、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３の、Ｃ１～４アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、及びＣ１～４アルコキシは各々、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、及びＣ１～４アルコキシから独立に選択される１または２個の置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は各々独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１４員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから選択され、ここでは、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８の、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１４員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１、２、３、４、または５個のＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、Ｃｙ環上の２個の隣接するＲ８置換基は、それらが結合する原子と一緒になって、縮合フェニル環、縮合５、６、もしくは７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５もしくは６員ヘテロアリール環、または縮合Ｃ３～６シクロアルキル環を形成し、ここでは、縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、及び縮合５または６員ヘテロアリール環は各々、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１～４個のヘテロ原子を環員子として有し、ここでは、縮合フェニル環、縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５または６員ヘテロアリール環、及び縮合Ｃ３～６シクロアルキル環は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、同一の炭素原子に結合した２個のＲ５置換基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３～６シクロアルキル環、または４、５、６もしくは７員ヘテロシクロアルキル環を形成し、ここでは、Ｃ３～６シクロアルキル環、及び４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ９は、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１４員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ（＝ＮＲ１１）Ｒ１１、Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＲ１１）ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１１であり、ここでは、Ｒ９の、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１４員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキルは各々、１、２、または３個のＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒ１１は独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒ１１の、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１、２、または３個のＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒａは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒａの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１、２、または３個のＲｄ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒｂ置換基は独立に、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから選択され；ここでは、Ｒｂの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１～３個の独立に選択されるＲｄ置換基で任意選択によりさらに置換されており；
各Ｒｃは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒｃの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｇ、ＯＲｇ、ＳＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇから独立に選択される１、２、または３個のＲｆ置換基で任意選択により置換されており；ここでは、Ｒｆの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、フェニル、Ｃ３～６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、ＮＨＯＲｏ、ＯＲｏ、ＳＲｏ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＨＲｏ、ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｏ、Ｃ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏから独立に選択される１、２、または３個のＲｎ置換基で任意選択により置換されており、ここでは、Ｒｎの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、フェニル、Ｃ３～６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３個のＲｑ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒｄは独立に、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、ハロ、Ｃ６～１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｅ、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから選択され、ここでは、Ｒｄの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ６～１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１～３個の独立に選択されるＲｆ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒｅは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒｅの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲｆ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒｇは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒｇの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｒ、ＯＲｒ、ＳＲｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒｒ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｒ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＨＲｒ、ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＯＲｒ、Ｃ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒから独立に選択される１～３個のＲｐ置換基で任意選択により置換されており、ここでは、Ｒｐの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は、１、２、または３個のＲｑ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲａ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～１０シクロアルキル、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、５～６員ヘテロアリール、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＨＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉから独立に選択される１、２、または３個のＲｈ置換基で任意選択により置換されており；ここでは、Ｒｈの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～１０シクロアルキル、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、５～６員ヘテロアリール、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、Ｃ１～４アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、ハロ、Ｃ１～４ハロアルキル、Ｃ１～４ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから独立に選択される１、２、または３個のＲｊ置換基によって任意選択により置換されており；
あるいは、４～１０員ヘテロシクロアルキルの同一の炭素原子に結合した２個のＲｈ基は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、Ｃ３～６シクロアルキル、またはＯ、Ｎ、もしくはＳから選択される１～２個のヘテロ原子を環員子として有する４～６員ヘテロシクロアルキルを形成し；
あるいは、任意の２個のＲｃ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｅ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｇ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｉ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、もしくは３個の独立に選択されるＲｈ置換基、または１、２、もしくは３個の独立に選択されるＲｑ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｋ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、もしくは３個の独立に選択されるＲｈ置換基、または１、２、もしくは３個の独立に選択されるＲｑ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｏ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、もしくは３個の独立に選択されるＲｈ置換基、または１、２、もしくは３個の独立に選択されるＲｑ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲｒ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、該ヘテロシクロアルキル基は、１、２、もしくは３個の独立に選択されるＲｈ置換基、または１、２、もしくは３個の独立に選択されるＲｑ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒｉ、Ｒｋ、Ｒｏ、またはＲｒは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、５または６員ヘテロアリール、Ｃ１～４ハロアルキル、Ｃ２～４アルケニル、及びＣ２～４アルキニルから選択され、ここでは、Ｒｉ、Ｒｋ、Ｒｏ、またはＲｒの、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、５または６員ヘテロアリール、Ｃ２～４アルケニル、及びＣ２～４アルキニルは各々、１、２、または３個のＲｑ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒｑは独立に、ＯＨ、ＣＮ、－ＣＯＯＨ、ＮＨ２、ハロ、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ１～６アルキルチオ、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、ＮＨＲ１２、及びＮＲ１２Ｒ１２から選択され、ここでは、Ｒｑの、Ｃ１～６アルキル、フェニル、Ｃ３～６シクロアルキル、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び５～６員ヘテロアリールは各々、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、－ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１～４アルコキシ、Ｃ１～４ハロアルキル、Ｃ１～４ハロアルコキシ、フェニル、Ｃ３～１０シクロアルキル、及び４～６員ヘテロシクロアルキルで任意選択により置換されており、各Ｒ１２は独立にＣ１～６アルキルであり；
Figure 0007000357000007
 は、環Ａを芳香族に保つための単結合または二重結合であり；
下付き文字ｎは、１、２、３、または４の整数である。
幾つかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（ＩＩ）：
Figure 0007000357000008
 を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体である。
幾つかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（ＩＩＩ）：
Figure 0007000357000009
 を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体である。
幾つかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（ＩＶ）：
Figure 0007000357000010
 を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体である。
幾つかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（Ｖ）：
Figure 0007000357000011
 を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体である。
幾つかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（ＶＩ）：
Figure 0007000357000012
 を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体である。
幾つかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式（ＶＩＩ）：
Figure 0007000357000013
 を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体である。
幾つかの実施形態では、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３は各々独立に、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１～４アルコキシ、Ｃ１～４ハロアルキル、Ｃ１～４ハロアルコキシ、ＮＨ２、－ＮＨ－Ｃ１～４アルキル、－Ｎ（Ｃ１～４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、及びＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０から選択され、ここでは、各Ｒ１０は独立に、Ｈ及びＣ１～４アルキルから選択され、該Ｃ１～４アルキルは、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、及びＣ１～４アルコキシから独立に選択される１または２個の基で任意選択により置換されており；ここでは、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３の、Ｃ１～４アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、及びＣ１～４アルコキシは各々、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、及びＣ１～４アルコキシから独立に選択される１または２個の置換基で任意選択により置換されている。
幾つかの実施形態では、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３は各々独立に、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１～４アルコキシ、Ｃ１～４ハロアルキル、Ｃ１～４ハロアルコキシ、ＮＨ２、－ＮＨ－Ｃ１～４アルキル、及び－Ｎ（Ｃ１～４アルキル）２から選択される。
幾つかの実施形態では、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３は各々独立に、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１～４アルコキシ、Ｃ１～４ハロアルキル、またはＣ１～４ハロアルコキシから選択される。
幾つかの実施形態では、Ｒ１はＨ、Ｒ２はＨまたはハロ、Ｒ３はＨである。
幾つかの実施形態では、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３は、Ｈである。
幾つかの実施形態では、Ｃｙは、フェニル、５もしくは６員ヘテロアリール、Ｃ３～６シクロアルキル、または５もしくは６員ヘテロシクロアルキルであり、これらは各々、１～５個の独立に選択されるＲ８置換基で任意選択により置換されており；あるいは、Ｃｙ環上の２個の隣接するＲ８置換基は、それらが結合する原子と一緒になって、縮合フェニル環、縮合５、６、もしくは７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５もしくは６員ヘテロアリール環、または縮合Ｃ３～６シクロアルキル環を形成し、ここでは、縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、及び縮合５または６員ヘテロアリール環は各々、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１～４個のヘテロ原子を環員子として有し、ここでは、縮合フェニル環、縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５または６員ヘテロアリール環、及び縮合Ｃ３～６シクロアルキル環は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲｂ置換基で任意選択により置換されている。
幾つかの実施形態では、Ｃｙは、１～５個のＲ８置換基で任意選択により置換されているフェニルである。幾つかの実施形態では、Ｃｙは、１～５個の独立に選択されるＲ８置換基で任意選択により置換されている５または６員ヘテロアリールである。幾つかの実施形態では、Ｃｙは、１～５個の独立に選択されるＲ８置換基で任意選択により置換されているＣ３～６シクロアルキルである。幾つかの実施形態では、Ｃｙは、１～５個の独立に選択されるＲ８置換基で任意選択により置換されている５または６員ヘテロシクロアルキルである。
幾つかの実施形態では、Ｃｙは、フェニル、２－チオフェニル、３－チオフェニル、２－ピリジル、３－ピリジル、４－ピリジル、３，６－ジヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル、１，３－ベンゾジオキシン－５－イル、２－メチルインダゾール－６－イル、または１－メチルインダゾール－４－イルであり、これらは各々、１～５個のＲ８置換基で任意選択により置換されている。
幾つかの実施形態では、Ｒ９は、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１１であり、ここでは、Ｒ９の、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、及びＣ１～６ハロアルコキシは各々、１、２、または３個のＲｂ置換基で任意選択により置換されている。
幾つかの実施形態では、Ｒ９は、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＯ２、またはＮＨ２であり、ここでは、Ｒ９の、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、及びＣ１～６ハロアルコキシは各々、１、２、または３個のＲｂ置換基で任意選択により置換されている。
幾つかの実施形態では、Ｒ９は、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＯ２、及びＮＨ２である。
幾つかの実施形態では、Ｒ９は、ハロ、Ｃ１～６アルキル、またはＣＮである。
幾つかの実施形態では、Ｒ９は、ＣＨ３、ＣＮ、またはハロである。幾つかの実施形態では、Ｒ９はＣＨ３である。他の実施形態では、Ｒ９はＣＮである。さらにある実施形態では、Ｒ９は、Ｆ、Ｃｌ、またはＢｒなどのハロである。
幾つかの実施形態では、Ｚは、Ｓ、ＣＲ４、ＮＲ４、またはＮであり、Ｒ４は独立に、ＨまたはＣ１～６アルキルである。幾つかの実施形態では、Ｚは、Ｓ、ＣＨ、ＮＣＨ３、またはＮである。ある実施形態では、ＺはＳである。他の実施形態では、ＺはＣＨである。幾つかの実施形態では、Ｚは、ＮＣＨ３などのＮ（Ｃ１～６アルキル）である。さらに他の実施形態では、ＺはＮである。
幾つかの実施形態では、Ｙ１はＣまたはＮであり、Ｙ２はＣである。
幾つかの実施形態では、Ｙ１はＣであり、Ｙ２はＮである。
幾つかの実施形態では、部分：
Figure 0007000357000014
 は、以下：
Figure 0007000357000015
 から選択される。
例えば、部分：
Figure 0007000357000016
 は、
Figure 0007000357000017
 であり得る。
部分：
Figure 0007000357000018
 は、
Figure 0007000357000019
 であり得る。
部分：
Figure 0007000357000020
 は、
Figure 0007000357000021
 であり得る。
部分：
Figure 0007000357000022
 は、
Figure 0007000357000023
 であり得る。
部分：
Figure 0007000357000024
 は、
Figure 0007000357000025
 であり得る。
部分：
Figure 0007000357000026
 は、
Figure 0007000357000027
 であり得る。
部分：
Figure 0007000357000028
 は、
Figure 0007000357000029
 であり得る。
幾つかの実施形態では、（ｉ）Ｙ１はＮであり、Ｙ２はＣであり、ＺはＮであり；（ｉｉ）Ｙ１はＮであり、Ｙ２はＣであり、ＺはＣＲ４であり；（ｉｉｉ）Ｙ１はＣであり、Ｙ２はＮであり、ＺはＮであり；（ｉｖ）Ｙ１はＣであり、Ｙ２はＮであり、ＺはＣＲ４であり；（ｖ）Ｙ１はＣであり、Ｙ２はＣであり、ＺはＳであり；または（ｖｉ）Ｙ１はＣであり、Ｙ２はＣであり、ＺはＯである。
幾つかの実施形態では、Ｙ１はＮであり、Ｙ２はＣであり、ＺはＮである。ある実施形態では、Ｙ１はＮであり、Ｙ２はＣであり、ＺはＣＲ４である。ある実施形態では、Ｙ１はＣであり、Ｙ２はＮであり、ＺはＮである。幾つかの実施形態では、Ｙ１はＣであり、Ｙ２はＮであり、ＺはＣＲ４である。幾つかの実施形態では、Ｙ１はＣであり、Ｙ２はＣであり、ＺはＳである。さらに幾つかの実施形態では、Ｙ１はＣであり、Ｙ２はＣであり、ＺはＯである。
幾つかの実施形態では、Ｒ５はＨである。
幾つかの実施形態では、Ｇ１はＮＲ６であり、Ｇ２はＣＲ７Ｒ７である。幾つかの実施形態では、Ｇ１はＣＲ６Ｒ６であり、Ｇ２はＮＲ７である。幾つかの実施形態では、Ｒ６は、Ｈ、または１、２、もしくは３個のＲｂ置換基で任意選択により置換されているＣ１～６アルキルである。幾つかの実施形態では、Ｒ７は、Ｈ、または１、２、もしくは３個のＲｂ置換基で任意選択により置換されているＣ１～６アルキルである。
幾つかの実施形態では、Ｒｂ置換基は独立に、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから選択され；ここでは、Ｒｂの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、及びＣ１～６ハロアルコキシは各々、１～３個の独立に選択されるＲｄ置換基で任意選択によりさらに置換されている。
幾つかの実施形態では、Ｒｂ置換基は独立に、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、及びＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃから選択され；ここでは、Ｒｂの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、及びＣ１～６ハロアルコキシは各々、１～３個の独立に選択されるＲｄ置換基で任意選択によりさらに置換されている。
幾つかの実施形態では、Ｒｂ置換基は独立に、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、及びＣ（Ｏ）ＯＲｃから選択される。
幾つかの実施形態では、Ｒｂ置換基は独立に、Ｃ１～６アルキル、ＣＮ、ＯＨ、及びＣ（Ｏ）ＯＲｃから選択される。ある実施形態では、Ｒｂは、メチルなどのＣ１～６アルキルである。ある実施形態では、ＲｂはＣＮである。他の実施形態では、ＲｂはＯＨである。幾つかの実施形態では、Ｒｂは、Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１～６アルキル）などのＣ（Ｏ）ＯＲｃである。
幾つかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体である（式中：
（ｉ）Ｇ１はＮＲ６であり、Ｇ２はＣＲ７Ｒ７であり；または
（ｉｉ）Ｇ１はＣＲ６Ｒ６であり、Ｇ２はＮＲ７であり；
Ｘ１は、ＮまたはＣＲ１であり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＲ２であり；
Ｘ３は、ＮまたはＣＲ３であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ４、またはＣＲ４であり；
Ｙ１及びＹ２は各々独立に、ＮまたはＣであり、但し、Ｙ１及びＹ２が同時にＮでないことを条件とし；
Ｃｙは、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、これらは各々、１～５個の独立に選択されるＲ８置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３は各々独立に、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１～４アルコキシ、Ｃ１～４ハロアルキル、Ｃ１～４ハロアルコキシ、ＮＨ２、－ＮＨ－Ｃ１～４アルキル、－Ｎ（Ｃ１～４アルキル）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、ＮＲ１０Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１０、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、及びＳ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１０から選択され、ここでは、各Ｒ１０は独立に、Ｈ及びＣ１～４アルキルから選択され、該Ｃ１～４アルキルは、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、及びＣ１～４アルコキシから独立に選択される１または２個の基で任意選択により置換されており；ここでは、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３の、Ｃ１～４アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、及びＣ１～４アルコキシは各々、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、及びＣ１～４アルコキシから独立に選択される１または２個の置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は各々独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから選択され、ここでは、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８の、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、及びＣ２～６アルキニルは各々、１、２、３、４、または５個のＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、Ｃｙ環上の２個の隣接するＲ８置換基は、それらが結合する原子と一緒になって、縮合フェニル環、縮合５、６、もしくは７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５もしくは６員ヘテロアリール環、または縮合Ｃ３～６シクロアルキル環を形成し、ここでは、縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、及び縮合５または６員ヘテロアリール環は各々、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１～４個のヘテロ原子を環員子として有し、ここでは、縮合フェニル環、縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５または６員ヘテロアリール環、及び縮合Ｃ３～６シクロアルキル環は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ９は、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲ１１、ＳＲ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＨＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、ＮＲ１１Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１１、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１１、またはＳ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１１であり、ここでは、Ｒ９の、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、及びＣ１～６ハロアルコキシは各々、１、２、または３個のＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒ１１は独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、及びＣ２～６アルキニルから選択され；
各Ｒａは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、及びＣ２～６アルキニルから選択され；
各Ｒｂ置換基は独立に、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから選択され；ここでは、Ｒｂの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、及びＣ１～６ハロアルコキシは各々、１～３個の独立に選択されるＲｄ置換基で任意選択によりさらに置換されており；
各Ｒｃは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、及びＣ２～６アルキニルから選択され、ここでは、Ｒｃの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、及びＣ２～６アルキニルは各々、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｇ、ＳＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇから独立に選択される１、２、または３個のＲｆ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒｄは独立に、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから選択され；
各Ｒｅは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され；
各Ｒｇは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され；
Figure 0007000357000030
 は、環Ａを芳香族に保つための単結合または二重結合であり；
下付き文字ｎは、１、２、３、または４の整数である。
幾つかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体である（式中：
（ｉ）Ｇ１はＮＲ６であり、Ｇ２はＣＲ７Ｒ７であり；または
（ｉｉ）Ｇ１はＣＲ６Ｒ６であり、Ｇ２はＮＲ７であり；
Ｘ１は、ＮまたはＣＲ１であり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＲ２であり；
Ｘ３は、ＮまたはＣＲ３であり；
Ｚは、Ｓ、Ｎ、ＮＲ４、またはＣＲ４であり；
Ｙ１及びＹ２は各々独立に、ＮまたはＣであり、但し、Ｙ１及びＹ２が同時にＮでないことを条件とし；
Ｃｙは、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、これらは各々、１～５個の独立に選択されるＲ８置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３は各々独立に、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１～４アルコキシ、Ｃ１～４ハロアルキル、Ｃ１～４ハロアルコキシ、ＮＨ２、－ＮＨ－Ｃ１～４アルキル、及び－Ｎ（Ｃ１～４アルキル）２から選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は各々独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、及びＣ（Ｏ）ＯＲａから選択され、ここでは、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８の、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、及びＣ２～６アルキニルは各々、１、２、３、４、または５個のＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、Ｃｙ環上の２個の隣接するＲ８置換基は、それらが結合する原子と一緒になって、縮合フェニル環、縮合５、６、もしくは７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５もしくは６員ヘテロアリール環、または縮合Ｃ３～６シクロアルキル環を形成し、ここでは、縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、及び縮合５または６員ヘテロアリール環は各々、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１～４個のヘテロ原子を環員子として有し、ここでは、縮合フェニル環、縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５または６員ヘテロアリール環、及び縮合Ｃ３～６シクロアルキル環は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ９は、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＯ２、またはＮＨ２であり、ここでは、Ｒ９の、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、及びＣ１～６ハロアルコキシは各々、１、２、または３個のＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒａは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、及びＣ２～６アルキニルから選択され；
各Ｒｂ置換基は独立に、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、及びＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃから選択され；ここでは、Ｒｂの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、及びＣ１～６ハロアルコキシは各々、１～３個の独立に選択されるＲｄ置換基で任意選択によりさらに置換されており；
各Ｒｃは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、及びＣ２～６アルキニルから選択され；
各Ｒｄは独立に、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、及びＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅから選択され；
各Ｒｅは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、及びＣ２～６アルキニルから選択され；
Figure 0007000357000031
 は、環Ａを芳香族に保つための単結合または二重結合であり；
下付き文字ｎは、１または２の整数である。
幾つかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体である（式中：
（ｉ）Ｇ１はＮＲ６であり、Ｇ２はＣＲ７Ｒ７であり；または
（ｉｉ）Ｇ１はＣＲ６Ｒ６であり、Ｇ２はＮＲ７であり；
Ｘ１は、ＮまたはＣＲ１であり；
Ｘ２は、ＮまたはＣＲ２であり；
Ｘ３は、ＮまたはＣＲ３であり；
Ｚは、Ｓ、Ｎ、ＮＲ４、またはＣＲ４であり；
Ｙ１及びＹ２は各々独立に、ＮまたはＣであり、但し、Ｙ１及びＹ２が同時にＮでないことを条件とし；
Ｃｙは、フェニル、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、これらは各々、１～５個の独立に選択されるＲ８置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３は各々独立に、Ｈ、Ｃ１～４アルキル、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１～４アルコキシ、Ｃ１～４ハロアルキル、またはＣ１～４ハロアルコキシから選択され；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は各々独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、及びＣ（Ｏ）ＯＲａから選択され、ここでは、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８の、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、及びＣ２～６アルキニルは各々、１または２個のＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、Ｃｙ環上の２個の隣接するＲ８置換基は、それらが結合する原子と一緒になって、縮合５、６、もしくは７員ヘテロシクロアルキル環、または縮合５もしくは６員ヘテロアリール環を形成し、ここでは、縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、及び縮合５または６員ヘテロアリール環は各々、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１～４個のヘテロ原子を環員子として有し、ここでは、縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、及び縮合５または６員ヘテロアリール環は各々、１または２個の独立に選択されるＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ９は、ハロ、Ｃ１～６アルキル、またはＣＮであり；
各Ｒａは、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、及びＣ２～６アルキニルから選択され；
各Ｒｂ置換基は独立に、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、及びＣ（Ｏ）ＯＲｃから選択され；
各Ｒｃは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、及びＣ２～６アルキニルから選択され；
Figure 0007000357000032
 は、環Ａを芳香族に保つための単結合または二重結合であり；
下付き文字ｎは、１または２の整数である。
幾つかの実施形態では、式（Ｉ）または本明細書に開示する通りの任意の部分式の化合物は、Ｃｙがフェニルであるとき、Ｒ８は、１～５個の独立に選択されるＲｂ置換基で任意選択により置換されている４－アミノピペリジン－１－イルではない。
幾つかの実施形態では、式（Ｉ）または本明細書に開示する通りの任意の部分式の化合物は、Ｃｙがフェニルであるとき、Ｒ８は、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒａではなく、ここでは、Ｒａは、５もしくは６員ヘテロアリール、または２－ピリドン－３－イルであり、これらは各々、１～５個の独立に選択されるＲｄ置換基で任意選択により置換されている。
幾つかの実施形態では、式（Ｉ）または本明細書に開示する通りの任意の部分式の化合物は、Ｃｙがフェニルであるとき、Ｒ８は、１～５個の独立に選択されるＲｄ置換基で任意選択により置換されている（１０員二環式ヘテロアリール）－ＮＨ－ではない。
明瞭にするために別々の実施形態の文脈で記載する本発明のある特徴は、単一の実施形態に組み合わせて提供することもできる（そのとき、実施形態は、あたかも多数項引用形式で書かれているように組み合わせられることが意図される）ことがさらに認識される。逆に、簡潔にするために単一の実施形態の文脈で記載する本発明の様々な特徴は、別々にまたは任意の適切な部分的組み合わせで提供することもできる。よって、式（Ｉ）の化合物の実施形態として記載する特徴は、任意の適切な組み合わせで組み合わせることができるとして考えている。
本明細書の様々な箇所で、化合物のある特徴が、群または範囲で開示されている。かかる開示は、かかる群及び範囲の構成員のありとあらゆる個々の部分的組み合わせを含むことが明確に意図される。例えば、「Ｃ１～６アルキル」という用語は、（限定するものではないが）メチル、エチル、Ｃ３アルキル、Ｃ４アルキル、Ｃ５アルキル、及びＣ６アルキルを個々に開示することが明確に意図される。
「ｎ員（の）」（ｎは整数である）という用語は、典型的には、環形成原子の数がｎである部分における環形成原子の数を示す。例えば、ピペリジニルは、６員ヘテロシクロアルキル環の例であり、ピラゾリルは、５員ヘテロアリール環の例であり、ピリジルは、６員ヘテロアリール環の例であり、１，２，３，４－テトラヒドロ－ナフタレンは、１０員シクロアルキル基の例である。
本明細書の様々な箇所で、二価の連結基を定義する変数が記載されていることがある。各連結置換基は、連結置換基の順方向の形態と逆方向の形態の両方を含むことが明確に意図される。例えば、－ＮＲ（ＣＲ’Ｒ”）ｎ－は、－ＮＲ（ＣＲ’Ｒ”）ｎ－と－（ＣＲ’Ｒ”）ｎＮＲ－の両方を含み、該形態の各々を個々に開示することが意図される。構造が連結基を必要とする場合、その基について列記されるマーカッシュ形式の変数は、連結基であることが理解される。例えば、構造が連結基を必要とし、その変数についてマーカッシュ群の定義が「アルキル」または「アリール」を列記するならば、「アルキル」または「アリール」は、連結するアルキレン基またはアリーレン基をそれぞれ表すことが理解される。
「置換されている」という用語は、原子または原子群が、別の基に結合した「置換基」として、形式上、水素と置き換わることを意味する。「置換されている」という用語は、特に示さない限り、任意のレベルの置換、例えば、一置換、二置換、三置換、四置換、または五置換（かかる置換が許容される場合）を指す。置換基は独立に選択され、置換は、任意の化学的に利用可能な位置であってもよい。所与の原子での置換は、原子価によって制限されることが理解されるはずである。所与の原子で置換されると化学的に安定な分子となることが理解されるはずである。「任意選択により置換されている」という語句は、非置換または置換を意味する。「置換されている」という用語は、水素原子が除去され、置換基によって置き換えられることを意味する。単一の二価の置換基、例えばオキソは、２個の水素原子と置き換わることができる。
「Ｃｎ～ｍ」という用語は、端点を含む範囲を示し、式中、ｎ及びｍは整数であり、炭素の数を示す。例として、Ｃ１～４、Ｃ１～６などが挙げられる。
単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「アルキル」という用語は、直鎖状でも分岐状でもよい飽和炭化水素基を指す。「Ｃｎ～ｍアルキル」という用語は、ｎ～ｍ個の炭素原子を有するアルキル基を指す。アルキル基は、形式上、１つのＣ－Ｈ結合が化合物の残部へのアルキル基の結合点に置き換えられたアルカンに相当する。幾つかの実施形態では、アルキル基は、１～６個の炭素原子、１～４個の炭素原子、１～３個の炭素原子、または１～２個の炭素原子を含有する。アルキル部分の例として、化学基、例えば、メチル、エチル、ｎ－プロピル、イソプロピル、ｎ－ブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、イソブチル、ｓｅｃ－ブチル；高級同族体、例えば、２－メチル－１－ブチル、ｎ－ペンチル、３－ペンチル、ｎ－ヘキシル、１，２，２－トリメチルプロピルなどが挙げられるが、これらに限定されない。
単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「アルケニル」という用語は、１つ以上の二重炭素－炭素結合を有するアルキル基に相当する、直鎖状または分岐状炭化水素基を指す。アルケニル基は、形式上、１つのＣ－Ｈ結合が化合物の残部へのアルケニル基の結合点に置き換えられたアルケンに相当する。「Ｃｎ～ｍアルケニル」という用語は、ｎ～ｍ個の炭素を有するアルケニル基を指す。幾つかの実施形態では、アルケニル部分は、２～６個、２～４個、または２～３個の炭素原子を含有する。アルケニル基の例として、エテニル、ｎ－プロペニル、イソプロペニル、ｎ－ブテニル、ｓｅｃ－ブテニルなどが挙げられるが、これらに限定されない。
単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「アルキニル」という用語は、１つ以上の三重炭素－炭素結合を有するアルキル基に相当する、直鎖状または分岐状炭化水素基を指す。アルキニル基は、形式上、１つのＣ－Ｈ結合が化合物の残部へのアルキニル基の結合点に置き換えられたアルキンに相当する。「Ｃｎ～ｍアルキニル」という用語は、ｎ～ｍ個の炭素を有するアルキニル基を指す。アルキニル基の例として、エチニル、プロピン－１－イル、プロピン－２－イルなどが挙げられるが、これらに限定されない。幾つかの実施形態では、アルキニル部分は、２～６個、２～４個、または２～３個の炭素原子を含有する。
単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「アルキレン」という用語は、二価のアルキル連結基を指す。アルキレン基は、形式上、２つのＣ－Ｈ結合が化合物の残部へのアルキレン基の結合点で置き換えられたアルカンに相当する。「Ｃｎ～ｍアルキレン」という用語は、ｎ～ｍ個の炭素原子を有するアルキレン基を指す。アルキレン基の例として、エタン－１，２－ジイル、プロパン－１，３－ジイル、プロパン－１，２－ジイル、ブタン－１，４－ジイル、ブタン－１，３－ジイル、ブタン－１，２－ジイル、２－メチル－プロパン－１，３－ジイルなどが挙げられるが、これらに限定されない。
単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「アルコキシ」という用語は、式－Ｏ－アルキルの基を指し、ここでは、アルキル基は上で定義した通りである。「Ｃｎ～ｍアルコキシ」という用語は、そのアルキル基がｎ～ｍ個の炭素を有する、アルコキシ基を指す。アルコキシ基の例として、メトキシ、エトキシ、プロポキシ（例えば、ｎ－プロポキシ、及びイソプロポキシ）、ｔ－ブトキシなどが挙げられる。幾つかの実施形態では、アルキル基は、１～６個、１～４個、または１～３個の炭素原子を有する。
「アミノ」という用語は、式－ＮＨ２の基を指す。
単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「カルボニル」という用語は、－Ｃ（＝Ｏ）－基を指し、これはＣ（Ｏ）と書かれていることもある。
「シアノ」または「ニトリル」という用語は、式－Ｃ≡Ｎの基を指し、これは－ＣＮと書かれていることもある。
単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「ハロ」または「ハロゲン」という用語は、フルオロ、クロロ、ブロモ、及びヨードを指す。幾つかの実施形態では、「ハロ」は、Ｆ、Ｃｌ、またはＢｒから選択されるハロゲン原子を指す。幾つかの実施形態では、ハロ基はＦである。
「ハロアルキル」という用語は、本明細書で使用される場合、水素原子の１個以上がハロゲン原子で置き換えられているアルキル基を指す。「Ｃｎ～ｍハロアルキル」という用語は、ｎ～ｍ個の炭素原子及び少なくとも１個から｛２（ｎ～ｍ）＋１｝個までのハロゲン原子を有するＣｎ～ｍアルキル基を指し、該ハロゲン原子は同一であっても異なっていてもよい。幾つかの実施形態では、ハロゲン原子はフルオロ原子である。幾つかの実施形態では、ハロアルキル基は、１～６個または１～４個の炭素原子を有する。ハロアルキル基の例として、ＣＦ３、Ｃ２Ｆ５、ＣＨＦ２、ＣＣｌ３、ＣＨＣｌ２、Ｃ２Ｃｌ５などが挙げられる。幾つかの実施形態では、ハロアルキル基はフルオロアルキル基である。
単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「ハロアルコキシ」という用語は、式－Ｏ－ハロアルキルの基を指し、ここでは、ハロアルキル基は上で定義した通りである。「Ｃｎ～ｍハロアルコキシ」という用語は、そのハロアルキル基がｎ～ｍ個の炭素を有する、ハロアルコキシ基を指す。ハロアルコキシ基の例として、トリフルオロメトキシなどが挙げられる。幾つかの実施形態では、ハロアルコキシ基は、１～６個、１～４個、または１～３個の炭素原子を有する。
「オキソ」という用語は、二価の置換基としての酸素原子を指し、それは、炭素に結合しているときはカルボニル基を形成し、あるいはヘテロ原子に結合しているときはスルホキシドもしくはスルホン基またはＮ－オキシド基を形成する。幾つかの実施形態では、複素環基は、１または２個のオキソ（＝Ｏ）置換基で任意選択により置換されていてもよい。
「スルフィド」という用語は、二価の置換基としてのイオウ原子を指し、それは、炭素に結合しているときはチオカルボニル基（Ｃ＝Ｓ）を形成する。
「芳香族」という用語は、芳香族性（すなわち、（４ｎ＋２）個の非局在化π（パイ）電子を有する（ｎは整数））を有する１個以上の多価不飽和環を有する炭素環またはヘテロ環を指す。
単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「アリール」という用語は、単環式であっても多環式（例えば、２個の縮合環を有する）であってもよい芳香族炭化水素基を指す。「Ｃｎ～ｍアリール」という用語は、ｎ～ｍ個の環炭素原子を有するアリール基を指す。アリール基として、例えば、フェニル、ナフチルなどが挙げられる。幾つかの実施形態では、アリール基は、６個～約１０個の炭素原子を有する。幾つかの実施形態では、アリール基は６個の炭素原子を有する。幾つかの実施形態では、アリール基は１０個の炭素原子を有する。幾つかの実施形態では、アリール基はフェニルである。幾つかの実施形態では、アリール基はナフチルである。
単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「ヘテロアリール」または「ヘテロ芳香族」という用語は、イオウ、酸素、及び窒素から選択される少なくとも１個のヘテロ原子の環員子を有する、単環式または多環式の芳香族ヘテロ環を指す。幾つかの実施形態では、ヘテロアリール環は、窒素、イオウ、及び酸素から独立に選択される１、２、３、または４個のヘテロ原子の環員子を有する。幾つかの実施形態では、ヘテロアリール部分において環を形成する任意のＮは、Ｎ－オキシドであり得る。幾つかの実施形態では、ヘテロアリールは、炭素原子と、窒素、イオウ、及び酸素から独立に選択される１、２、３、または４個のヘテロ原子の環員子とを含む、５～１４個の環原子を有する。幾つかの実施形態では、ヘテロアリールは、炭素原子と、窒素、イオウ、及び酸素から独立に選択される１、２、３、または４個のヘテロ原子の環員子とを含む、５～１０個の環原子を有する。幾つかの実施形態では、ヘテロアリールは、５～６個の環原子を有し、窒素、イオウ、及び酸素から独立に選択される１または２個のヘテロ原子の環員子を有する。幾つかの実施形態では、ヘテロアリールは、５員または６員ヘテロアリール環である。他の実施形態では、ヘテロアリールは、８員、９員、または１０員縮合二環式ヘテロアリール環である。ヘテロアリール基の例として、ピリジニル（ピリジル）、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピラゾリル、アゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、フラニル、チオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル（１，２－、１，３－、１，４－、１，５－、１，６－、１，７－、１，８－、２，３－、及び２，６－ナフチリジンが含まれる）、インドリル、インダゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、ベンズイソオキサゾリル、イミダゾ［１，２－ｂ］チアゾリル、プリニルなどが挙げられるが、これらに限定されない。
５員ヘテロアリール環は、５個の環原子を有するヘテロアリール基であって、１個以上（例えば、１、２、または３個）の環原子が独立に、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択されるヘテロアリール基である。例示的な５員環ヘテロアリールとして、チエニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３－トリアゾリル、テトラゾリル、１，２，３－チアジアゾリル、１，２，３－オキサジアゾリル、１，２，４－トリアゾリル、１，２，４－チアジアゾリル、１，２，４－オキサジアゾリル、１，３，４－トリアゾリル、１，３，４－チアジアゾリル、及び１，３，４－オキサジアゾリルが挙げられる。
６員ヘテロアリール環は、６個の環原子を有するヘテロアリール基であって、１個以上（例えば、１、２、または３個）の環原子が独立に、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択されるヘテロアリール基である。例示的な６員環ヘテロアリールは、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、トリアジニル、及びピリダジニルである。
単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「シクロアルキル」という用語は、環化アルキル及びアルケニル基を含む、非芳香族の炭化水素環系（単環式、二環式、または多環式）を指す。「Ｃｎ～ｍシクロアルキル」という用語は、ｎ～ｍ個の環員子炭素原子を有するシクロアルキルを指す。シクロアルキル基は、単環式または多環式（例えば、２、３、または４個の縮合環を有する）基及びスピロ環を含むことができる。シクロアルキル基は、３、４、５、６、または７個の環形成炭素を有することができる（Ｃ３～７）。幾つかの実施形態では、シクロアルキル基は、３～６個の環員子、３～５個の環員子、または３～４個の環員子を有する。幾つかの実施形態では、シクロアルキル基は単環式である。幾つかの実施形態では、シクロアルキル基は、単環式または二環式である。幾つかの実施形態では、シクロアルキル基はＣ３～６単環式シクロアルキル基である。シクロアルキル基の環形成炭素原子は、任意選択により酸化されてオキソまたはスルフィド基を形成してもよい。シクロアルキル基には、シクロアルキリデンも含まれる。幾つかの実施形態では、シクロアルキルは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである。シクロアルキルの定義には、シクロアルキル環に縮合した（すなわち、共通の結合を有する）１個以上の芳香族環を有する部分、例えば、シクロペンタン、シクロヘキサンなどのベンゾまたはチエニル誘導体も含まれる。縮合芳香族環を含有するシクロアルキル基は、縮合芳香族環の環形成原子を含めた任意の環形成原子を通して結合することができる。シクロアルキル基の例として、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプタトリエニル、ノルボルニル、ノルピニル、ノルカルニル（ｎｏｒｃａｒｎｙｌ）、ビシクロ［１．１．１］ペンタニル、ビシクロ［２．１．１］ヘキサニルなどが挙げられる。幾つかの実施形態では、シクロアルキル基は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである。
単独でまたは他の用語と組み合わせて用いられる「ヘテロシクロアルキル」という用語は、非芳香族の環または環系であって、任意選択により１個以上のアルケニレン基を環構造の一部として含有してもよく、窒素、イオウ、酸素、及びリンから独立に選択される少なくとも１個のヘテロ原子の環員子を有し、４～１０個の環員子、４～７個の環員子、または４～６個の環員子を有する、非芳香族の環または環系を指す。「ヘテロシクロアルキル」という用語には、単環式の４、５、６、及び７員ヘテロシクロアルキル基が含まれる。ヘテロシクロアルキル基は、単環式または二環式（例えば、２個の縮合または架橋環を有する）環系を含むことができる。幾つかの実施形態では、ヘテロシクロアルキル基は、窒素、イオウ、及び酸素から独立に選択される１、２、または３個のヘテロ原子を有する単環式基である。ヘテロシクロアルキル基の環形成炭素原子及びヘテロ原子は、任意選択により酸化されてオキソもしくはスルフィド基、または他の酸化された連結（例えば、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）またはＳ（Ｏ）２、Ｎ－オキシドなど）を形成してもよく、あるいは窒素原子は四級化されてもよい。ヘテロシクロアルキル基は、環形成炭素原子または環形成ヘテロ原子を通して結合することができる。幾つかの実施形態では、ヘテロシクロアルキル基は、０～３個の二重結合を含有する。幾つかの実施形態では、ヘテロシクロアルキル基は、０～２個の二重結合を含有する。ヘテロシクロアルキルの定義には、ヘテロシクロアルキル環に縮合した（すなわち、共通の結合を有する）１個以上の芳香族環を有する部分、例えば、ピペリジン、モルホリン、アゼピンなどのベンゾまたはチエニル誘導体も含まれる。縮合芳香族環を含有するヘテロシクロアルキル基は、縮合芳香族環の環形成原子を含めた任意の環形成原子を通して結合することができる。ヘテロシクロアルキル基の例として、アゼチジニル、アゼパニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、ベンゾジオキシニル、モルホリノ、３－オキサ－９－アザスピロ［５．５］ウンデカニル、１－オキサ－８－アザスピロ［４．５］デカニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキソピペラジニル、ピラニル、ピロリジニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、１，２，３，４－テトラヒドロキノリニル、トロパニル、及びチオモルホリノが挙げられる。
ある箇所では、定義または実施形態は、特定の環（例えば、アゼチジン環、ピリジン環など）を指す。特に示さない限り、これらの環は、原子の原子価を超えないことを条件として、任意の環員子と結合することができる。例えば、アゼチジン環は、アゼチジン－３－イル環が３位で結合しているように、環の任意の位置で結合してもよい。
本明細書に記載する化合物は、不斉であり得る（例えば、１個以上の立体中心を有する）。特に示さない限り、鏡像異性体及びジアステレオ異性体などのすべての立体異性体が意図される。不斉に置換された炭素原子を含有する本発明の化合物は、光学活性体またはラセミ体に単離することができる。光学的に不活性な出発物質からどのようにして光学活性体を調製するかについての方法は当技術分野で公知であり、ラセミ混合物の分割による方法、または立体選択的合成による方法などがある。オレフィン、Ｃ＝Ｎ二重結合などの多くの幾何異性体も、本明細書に記載する化合物に存在することができ、すべてのかかる安定な異性体が本発明において企図される。本発明の化合物のシス及びトランス幾何異性体は、異性体の混合物としてまたは分離された異性体として記載され、これらは単離されていることもある。
化合物のラセミ混合物の分割は、当技術分野で公知の数多くの方法のいずれかで実施することができる。一方法として、光学活性な塩形成有機酸であるキラル分割酸を使用する分別再結晶が挙げられる。分別再結晶法に適切な分割剤は、例えば、光学活性な酸、例えば、Ｄ及びＬ体の酒石酸、ジアセチル酒石酸、ジベンゾイル酒石酸、マンデル酸、リンゴ酸、乳酸、または様々な光学活性なカンファースルホン酸、例えばβ－カンファースルホン酸である。分別結晶法に適切な他の分割剤として、立体異性的に純粋な形態のα－メチルベンジルアミン（例えば、Ｓ及びＲ体、またはジアステレオ異性的に純粋な形態）、２－フェニルグリシノール、ノルエフェドリン、エフェドリン、Ｎ－メチルエフェドリン、シクロヘキシルエチルアミン、１，２－ジアミノシクロヘキサンなどが挙げられる。
ラセミ混合物の分割は、光学活性分割剤（例えば、ジニトロベンゾイルフェニルグリシン）を充填したカラムで溶出することによっても実施することができる。適切な溶出溶媒の組成は、当業者であれば決定することができる。
幾つかの実施形態では、本発明の化合物は、（Ｒ）－立体配置を有する。他の実施形態では、該化合物は、（Ｓ）－立体配置を有する。２つ以上のキラル中心を有する化合物において、化合物中のキラル中心は各々独立に、特に示さない限り、（Ｒ）または（Ｓ）であり得る。
本発明の化合物は、互変異性体も含む。互変異性体は、プロトンの同時移動と共に単結合が隣接する二重結合と交換されることによって生じる。互変異性体には、同一の実験式及び全電荷を有する異性プロトン化状態であるプロトトロピー互変異性体が含まれる。プロトトロピー互変異性体の例として、ケトン－エノール対、アミド－イミド酸対、ラクタム－ラクチム対、エナミン－イミン対、ならびに複素環系の２つ以上の位置を占めることができる環状形態、例えば、１Ｈ－及び３Ｈ－イミダゾール、１Ｈ－、２Ｈ－、及び４Ｈ－１，２，４－トリアゾール、１Ｈ－及び２Ｈ－イソインドール、及び１Ｈ－及び２Ｈ－ピラゾールが挙げられる。互変異性体は、平衡であっても、または適正な置換によって１つの形態に立体的に固定されていてもよい。
本発明の化合物は、中間体または最終化合物に存在する原子のすべての同位体も含むことができる。同位体には、同一の原子番号を有するが質量数が異なる原子が含まれる。例えば、水素の同位体には、三重水素及び重水素が含まれる。本発明の化合物の１個以上の構成原子は、天然または非天然の存在比で、原子の同位体で置き換えるまたは置換することができる。幾つかの実施形態では、該化合物は、少なくとも１個の重水素原子を含む。例えば、本開示の化合物の１個以上の水素原子は、重水素で置き換えるまたは置換することができる。幾つかの実施形態では、該化合物は、２つ以上の重水素原子を含む。幾つかの実施形態では、該化合物は、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、または１２個の重水素原子を含む。同位体を有機化合物に含ませる合成方法は、当技術分野で公知である。
「化合物」という用語は、図示した構造のすべての立体異性体、幾何異性体、互変異性体、及び同位体を含むことを意味する。この用語はまた、どのように調製されたのかに関わらず、例えば、合成によって調製されたのか、生物学的プロセス（例えば、代謝または酵素による変換）を通して調製されたのかに関わらず、本発明の化合物またはそれらの組み合わせを指すことを意味する。
すべての化合物及び薬学的に許容されるその塩は、水及び溶媒などの他の物質と共に存在しても（例えば、水和物及び溶媒和物）、単離されていてもよい。固体であるとき、本明細書に記載する化合物及びその塩は、様々な形態で存在してもよく、例えば、水和物を含めた溶媒和物の形態を取ってもよい。該化合物は、多形体または溶媒和物などの任意の固体形態であってもよく、したがって、特に明白に示さない限り、本明細書における化合物及びその塩への言及は、化合物の任意の固体形態を包含するとして理解されるべきである。
幾つかの実施形態では、本発明の化合物またはその塩は、実質的に単離されている。「実質的に単離されている」とは、該化合物が、それが形成または検出された環境から少なくとも部分的にまたは実質的に分離されていることを意味する。部分的な分離として、例えば、本発明の化合物が濃厚化された組成物を挙げることができる。実質的な分離として、少なくとも約５０重量％、少なくとも約６０重量％、少なくとも約７０重量％、少なくとも約８０重量％、少なくとも約９０重量％、少なくとも約９５重量％、少なくとも約９７重量％、または少なくとも約９９重量％の本発明の化合物またはその塩を含有する組成物が挙げられる。
「薬学的に許容される」という語句は、健全な医学的判断の範囲内で、過度の毒性、刺激、アレルギー反応、または他の問題もしくは合併症を伴うことなくヒト及び動物の組織に接触させて使用するのに適した、妥当な利益／リスク比に見合う、化合物、材料、組成物、及び／または剤形を指すために本明細書で使用される。
本明細書で使用される「周囲温度」及び「室温」という表現は、当技術分野で理解されており、一般に、反応が実施される部屋の温度に近い温度、例えば反応温度を指し、例えば約２０℃～約３０℃の温度である。
本発明はまた、本明細書に記載する化合物の薬学的に許容される塩を含む。「薬学的に許容される塩」という用語は、開示する化合物の誘導体であって、既存の酸または塩基の部分がその塩の形態に変換されることによって親化合物が修飾された誘導体を指す。薬学的に許容される塩の例として、アミンなどの塩基性残基の鉱酸または有機酸塩；カルボン酸などの酸性残基のアルカリまたは有機塩；などが挙げられるが、これらに限定されない。本発明の薬学的に許容される塩には、例えば、非毒性の無機または有機酸から形成される、親化合物の非毒性塩が含まれる。本発明の薬学的に許容される塩は、塩基性または酸性部分を含有する親化合物から、従来の化学的方法によって合成することができる。一般に、かかる塩は、水もしくは有機溶媒中またはこの２つの混合物中で（一般に、エーテル、酢酸エチル、アルコール（例えば、メタノール、エタノール、イソプロパノール、またはブタノール）、またはアセトニトリル（ＭｅＣＮ）のような非水性媒体が好ましい）、遊離酸または塩基の形態のこれらの化合物を、化学量論量の適正な塩基または酸と反応させることによって調製することができる。適切な塩の一覧は、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，１７ｔｈ Ｅｄ．，（Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｅａｓｔｏｎ，１９８５），ｐ．１４１８，Ｂｅｒｇｅ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ．，１９７７，６６（１），１－１９及びＳｔａｈｌ ｅｔ ａｌ．，Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓａｌｔｓ：Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ，Ｓｅｌｅｃｔｉｏｎ，ａｎｄ Ｕｓｅ，（Ｗｉｌｅｙ，２００２）に見出すことができる。幾つかの実施形態では、本明細書に記載する化合物には、Ｎ－オキシドの形態が含まれる。
ＩＩ．合成
本発明の化合物（その塩を含む）は、公知の有機合成技法を使用して調製することができ、下のスキームにおけるものなどの数多くの可能な合成経路のいずれかによって合成することができる。
本発明の化合物を調製するための反応は、有機合成の当業者であれば容易に選択することができる適切な溶媒中で実施することができる。適切な溶媒は、反応が実施される温度（例えば、溶媒の凍結温度から溶媒の沸騰温度の範囲内であり得る温度）で、出発物質（反応物）、中間体、または生成物と実質的に非反応性であることができる。所与の反応は、１種の溶媒中または２種以上の溶媒の混合物中で実施することができる。当業者であれば、特定の反応ステップに応じて、特定の反応ステップに適した溶媒を選択することができる。
本発明の化合物の調製は、様々な化学基の保護及び脱保護を含むことができる。保護及び脱保護の必要性、ならびに適正な保護基の選択は、当業者であれば容易に決定することができる。保護基の化学については、例えば、Ｋｏｃｉｅｎｓｋｉ，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ，（Ｔｈｉｅｍｅ，２００７）；Ｒｏｂｅｒｔｓｏｎ，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ Ｇｒｏｕｐ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，（Ｏｘｆｏｒｄ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ Ｐｒｅｓｓ，２０００）；Ｓｍｉｔｈ ｅｔ ａｌ．，Ｍａｒｃｈ’ｓ Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ：Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ，ａｎｄ Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ，６ｔｈ Ｅｄ．（Ｗｉｌｅｙ，２００７）；Ｐｅｔｕｒｓｓｉｏｎ ｅｔ ａｌ．，“Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｃａｒｂｏｈｙｄｒａｔｅ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，” Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｅｄｕｃ．，１９９７，７４（１１），１２９７；及びＷｕｔｓ ｅｔ ａｌ．，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，４ｔｈ Ｅｄ．，（Ｗｉｌｅｙ，２００６）に記載されている。
反応は、当技術分野で公知の任意の適切な方法によってモニタリングすることができる。例えば、生成物の形成は、分光手段、例えば、核磁気共鳴分光法（例えば、１Ｈまたは１３Ｃ）、赤外分光法、分光光度法（例えば、ＵＶ－可視）、質量分析によって、またはクロマトグラフ法、例えば、高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）、もしくは薄層クロマトグラフィー（ＴＬＣ）によってモニタリングすることができる。
下のスキームは、本発明の化合物の調製に関する一般的な指針を提供する。当業者であれば、有機化学の一般知識を使用してスキームに示す調製を改変または最適化して、様々な本発明の化合物を調製できることが理解されよう。
式（Ｉ）の化合物は、例えば、スキーム１～３に図示するようなプロセスを使用して調製することができる。
式１－７の化合物は、スキーム１に示すプロセスを使用して合成することができる。ハロ置換芳香族アミン１－１を適切なカップリング試薬１－２（この場合、Ｍは、例えば－Ｂ（ＯＨ）２である）と標準条件下でパラジウム触媒クロスカップリング反応させると（例えばパラジウム触媒及び適切な塩基の存在下での、鈴木カップリング反応など）、化合物１－３を生成することができる。芳香族アミン１－３を、ＨＡＴＵなどの（これらに限定されない）カップリング試薬を使用して式１－４の酸と反応させると、アミド１－５を得ることができ、これを酸性条件（例えば、塩酸またはトリフルオロ酢酸）下で脱保護すると、アミン１－６を得ることができる。Ｒ７基を、ハロゲン化アルキルでの直接的アルキル化またはアルデヒドもしくはケトンでの還元的アルキル化のいずれかによって導入すると、式１－７の所望の生成物を得ることができる。
Figure 0007000357000033
代替的に、式２－７の化合物は、スキーム２に示すプロセスを使用して合成することができる。ハロ置換芳香族アミン２－１を式２－２のエステルと適切な塩基（これらに限定されないが、カリウムｔｅｒｔ－ブトキシドまたは水素化ナトリウムなど）の存在下で反応させると、アミド２－３を得ることができる。化合物２－３中のＢｏｃ保護基を、酸性条件（例えば、塩酸またはトリフルオロ酢酸）下で除去すると、式２－４の遊離アミンを得ることができる。化合物２－４を適切なカップリング試薬２－５（この場合、Ｍは、例えば－Ｂ（ＯＨ）２）と標準条件下でクロスカップリングさせる（例えばパラジウム触媒及び適切な塩基の存在下での、鈴木カップリング反応など）ことによってＣｙ環を導入すると、式２－６の化合物を得ることができる。最後に、Ｒ７基を、ハロゲン化アルキルでの直接的アルキル化またはアルデヒドもしくはケトンでの還元的アルキル化のいずれかによって導入すると、式２－７の所望の生成物を得ることができる。
Figure 0007000357000034
式３－３のエステルは、スキーム３に示すプロセスを使用して合成することができる。化合物３－１中の遊離アミン基をＢｏｃで保護すると、式３－２の化合物が得ることができる。化合物３－２を、強塩基（これらに限定されないが、ｎ－ブチルリチウムまたはリチウムビス（トリメチルシリル）アミドなど）によって脱保護すると、対応するアリールリチウム中間体が生じることができ、それをクロロホルメートまたは二酸化炭素とさらに反応させると、式３－３の所望のエステルまたは酸を得ることができる。
Figure 0007000357000035
式４の化合物は、適正な出発物質を使用して、スキーム１－３で述べた合成プロトコルによって合成することができる。
Figure 0007000357000036
ＩＩＩ．化合物の使用
本開示の化合物は、ＰＤ－１／ＰＤ－Ｌ１タンパク質／タンパク質相互作用の活性を抑制することができ、よってＰＤ－１の活性に関連する疾患及び障害、ならびにＰＤ－Ｌ１（ＰＤ－１及びＢ７－１（ＣＤ８０）などの他のタンパク質とのその相互作用を含む）に関連する疾患及び障害の治療に有用である。有利なことに、本開示の化合物は、より良い有効性ならびに好適な安全性及び毒性プロファイルを動物試験で実証している。ある実施形態では、本開示の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは立体異性体は、ワクチン接種に対する応答の強化を含む、がんまたは慢性感染症における免疫を強化する、刺激する及び／または増大させるための治療的投与に有用である。幾つかの実施形態では、本開示は、ＰＤ－１／ＰＤ－Ｌ１タンパク質／タンパク質相互作用を抑制するまたはブロックするための方法を提供する。該方法は、個体または患者に、式（Ｉ）もしくは本明細書に記載する通りの式のいずれかの化合物、または特許請求の範囲のいずれかに列挙する及び本明細書に記載する通りの化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩または立体異性体を投与することを含む。本開示の化合物は、がんまたは感染症を含めた疾患または障害を治療するために、単独で、他の薬剤もしくは療法と組み合わせて、またはアジュバントもしくはネオアジュバントとして使用することができる。本明細書に記載する使用のために、本開示の化合物のいずれを（その実施形態のいずれも含む）使用してもよい。
本開示の化合物は、ＰＤ－１／ＰＤ－Ｌ１タンパク質／タンパク質相互作用を抑制し、結果的にＰＤ－１経路をブロックする。ＰＤ－１をブロックすれば、ヒトを含めた哺乳動物における、がん細胞及び感染性疾患に対する免疫応答を強化することができる。幾つかの実施形態では、本開示は、がん性腫瘍の増殖が抑制されるように式（Ｉ）の化合物またはその塩もしくは立体異性体を使用する、インビボでの個体または患者の治療を提供する。式（Ｉ）もしくは本明細書に記載する通りの式のいずれかの化合物、または特許請求の範囲のいずれかに列挙する及び本明細書に記載する通りの化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩または立体異性体は、がん性腫瘍の増殖を抑制するために使用することができる。代替的に、式（Ｉ）もしくは本明細書に記載する通りの式のいずれかの化合物、または特許請求の範囲のいずれかに列挙する及び本明細書に記載する通りの化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩または立体異性体は、下に記載するように、他の薬剤または標準的ながん治療と併用して使用することができる。一実施形態では、本開示は、インビトロで腫瘍細胞の増殖を抑制するための方法を提供する。該方法は、式（Ｉ）もしくは本明細書に記載する通りの式のいずれかの化合物、または特許請求の範囲のいずれかに列挙する及び本明細書に記載する通りの化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩または立体異性体に、インビトロで腫瘍細胞を接触させることを含む。別の実施形態では、本開示は、個体または患者における腫瘍細胞の増殖を抑制するための方法を提供する。該方法は、それを必要とする個体または患者に、治療的有効量の、式（Ｉ）もしくは本明細書に記載する通りの式のいずれかの化合物、または特許請求の範囲のいずれかに列挙する及び本明細書に記載する通りの化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩または立体異性体を投与することを含む。
幾つかの実施形態では、本明細書で提供されるのは、がんを治療するための方法である。該方法は、それを必要とする患者に、治療的有効量の、式（Ｉ）もしくは本明細書に記載する通りの式のいずれかの化合物、または特許請求の範囲のいずれかに列挙する及び本明細書に記載する通りの化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩を投与することを含む。がんの例として、本開示の化合物を使用することによってその増殖を抑制することができるもの、及び典型的に免疫療法に応答するがんが挙げられる。
幾つかの実施形態では、本開示は、患者における免疫応答を強化する、刺激する、及び／または増大させるための方法を提供する。該方法は、それを必要とする患者に、治療的有効量の、式（Ｉ）もしくは本明細書に記載する通りの式のいずれかの化合物、または特許請求の範囲のいずれかに列挙する及び本明細書に記載する通りの化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩を投与することを含む。
本開示の化合物を使用して治療可能ながんの例として、骨癌、膵癌、皮膚癌、頭頸部癌、皮膚または眼球内悪性黒色腫、子宮癌、卵巣癌、直腸癌、肛門部癌、胃癌、精巣癌、子宮癌、卵管癌、子宮内膜癌、子宮体癌、子宮頸癌、膣癌、外陰部癌、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、食道癌、小腸癌、内分泌系癌、甲状腺癌、副甲状腺癌、副腎癌、軟部組織肉腫、尿道癌、陰茎癌、慢性または急性白血病（急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、急性リンパ芽球性白血病、慢性リンパ球性白血病が含まれる）、小児の固形腫瘍、リンパ球性リンパ腫、膀胱癌、腎臓または尿道の癌、腎盂癌、中枢神経系（ＣＮＳ）新生物、原発性ＣＮＳリンパ腫、腫瘍血管新生、脊髄軸腫瘍、脳幹神経膠腫、下垂体腺腫、カポジ肉腫、類表皮癌、扁平上皮癌、Ｔ細胞リンパ腫、アスベストに誘発されるものを含めた環境に誘発される癌、及び前記癌の組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。本開示の化合物は、転移性癌、とりわけＰＤ－Ｌ１を発現する転移性癌の治療にも有用である。
幾つかの実施形態では、本開示の化合物で治療可能ながんとして、黒色腫（例えば、転移性悪性黒色腫）、腎癌（例えば、明細胞癌）、前立腺癌（例えば、ホルモン不応性前立腺腺癌）、乳癌、結腸癌、及び肺癌（例えば、非小細胞肺癌）が挙げられる。加えて、本開示には、本開示の化合物を使用してその増殖を抑制することができる不応性または再発性悪性腫瘍が含まれる。
幾つかの実施形態では、本開示の化合物を使用して治療可能ながんとして、固形腫瘍（例えば、前立腺癌、結腸癌、食道癌、子宮内膜癌、卵巣癌、子宮癌、腎癌、肝癌、膵癌、胃癌、乳癌、肺癌、頭頚部癌、甲状腺癌、神経膠芽細胞腫、肉腫、膀胱癌など）、血液癌（例えば、リンパ腫、白血病、例えば、急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性リンパ球性白血病（ＣＬＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、ＤＬＢＣＬ、マントル細胞リンパ腫、非ホジキンリンパ腫（再発性または不応性ＮＨＬ及び再発濾胞性を含む）、ホジキンリンパ腫、または多発性骨髄腫）、及び前記癌の組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。
本開示の化合物でのＰＤ－１経路のブロックは、ウイルス、細菌、真菌、及び寄生虫感染症などの感染症を治療するために使用することもできる。本開示は、ウイルス感染症などの感染症を治療するための方法を提供する。該方法は、それを必要とする患者に、治療的有効量の、式（Ｉ）もしくは本明細書に記載する通りの式のいずれかの化合物、または特許請求の範囲のいずれかに列挙する及び本明細書に記載する通りの化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩を投与することを含む。本開示の方法によって治療可能な感染症を引き起こすウイルスの例として、ヒト免疫不全ウイルス、ヒトパピローマウイルス、インフルエンザ、Ａ、Ｂ、Ｃ、及びＤ型肝炎ウイルス、アデノウイルス、ポックスウイルス、単純ヘルペスウイルス、ヒトサイトメガロウイルス、重症急性呼吸器症候群ウイルス、エボラウイルス、ならびに麻疹ウイルスが挙げられるが、これらに限定されない。幾つかの実施形態では、本開示の方法によって治療可能な感染症を引き起こすウイルスとして、肝炎（Ａ、Ｂ、またはＣ型）、ヘルペスウイルス（例えば、ＶＺＶ、ＨＳＶ－１、ＨＡＶ－６、ＨＳＶ－ＩＩ、及びＣＭＶ、エプスタイン・バーウイルス）、アデノウイルス、インフルエンザウイルス、フラビウイルス、エコーウイルス、ライノウイルス、コクサッキーウイルス、コルノウイルス（ｃｏｒｎｏｖｉｒｕｓ）、呼吸器系合胞体ウイルス、流行性耳下腺炎ウイルス、ロタウイルス、麻疹ウイルス、風疹ウイルス、パルボウイルス、牛痘ウイルス、ＨＴＬＶウイルス、デング熱ウイルス、パピローマウイルス、軟属腫ウイルス、ポリオウイルス、狂犬病ウイルス、ＪＣウイルス、及びアルボウイルス脳炎ウイルスが挙げられるが、これらに限定されない。
本開示は、細菌感染症を治療するための方法を提供する。該方法は、それを必要とする患者に、治療的有効量の、式（Ｉ）もしくは本明細書に記載する通りの式のいずれかの化合物、または特許請求の範囲のいずれかに列挙する及び本明細書に記載する通りの化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩を投与することを含む。本開示の方法によって治療可能な感染症を引き起こす病原性細菌の非限定的な例として、ｃｈｌａｍｙｄｉａ、ｒｉｃｋｅｔｔｓｉａｌ細菌、ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉａ、ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｉ、ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｉ、ｐｎｅｕｍｏｎｏｃｏｃｃｉ、ｍｅｎｉｎｇｏｃｏｃｃｉ、及びｃｏｎｏｃｏｃｃｉ、ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ、ｐｒｏｔｅｕｓ、ｓｅｒｒａｔｉａ、ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ、ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ、ｄｉｐｈｔｈｅｒｉａ、ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ、ｂａｃｉｌｌｉ、ｃｈｏｌｅｒａ、ｔｅｔａｎｕｓ、ｂｏｔｕｌｉｓｍ、ａｎｔｈｒａｘ、ｐｌａｇｕｅ、ｌｅｐｔｏｓｐｉｒｏｓｉｓ、及びライム病原因菌が挙げられる。
本開示は、真菌感染症を治療するための方法を提供する。該方法は、それを必要とする患者に、治療的有効量の、式（Ｉ）もしくは本明細書に記載する通りの式のいずれかの化合物、または特許請求の範囲のいずれかに列挙する及び本明細書に記載する通りの化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩を投与することを含む。本開示の方法によって治療可能な感染症を引き起こす病原性真菌の非限定的な例として、Ｃａｎｄｉｄａ（ａｌｂｉｃａｎｓ、ｋｒｕｓｅｉ、ｇｌａｂｒａｔａ、ｔｒｏｐｉｃａｌｉｓなど）、Ｃｒｙｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｎｅｏｆｏｒｍａｎｓ、Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ（ｆｕｍｉｇａｔｕｓ、ｎｉｇｅｒなど）、Ｇｅｎｕｓ Ｍｕｃｏｒａｌｅｓ（ｍｕｃｏｒ、ａｂｓｉｄｉａ、ｒｈｉｚｏｐｈｕｓ）、Ｓｐｏｒｏｔｈｒｉｘ ｓｃｈｅｎｋｉｉ、Ｂｌａｓｔｏｍｙｃｅｓ ｄｅｒｍａｔｉｔｉｄｉｓ、Ｐａｒａｃｏｃｃｉｄｉｏｉｄｅｓ ｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ、Ｃｏｃｃｉｄｉｏｉｄｅｓ ｉｍｍｉｔｉｓ、及びＨｉｓｔｏｐｌａｓｍａ ｃａｐｓｕｌａｔｕｍが挙げられる。
本開示は、寄生虫感染症を治療するための方法を提供する。該方法は、それを必要とする患者に、治療的有効量の、式（Ｉ）もしくは本明細書に記載する通りの式のいずれかの化合物、または特許請求の範囲のいずれかに列挙する及び本明細書に記載する通りの化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩を投与することを含む。本開示の方法によって治療可能な感染症を引き起こす病原性寄生虫の非限定的な例として、Ｅｎｔａｍｏｅｂａ ｈｉｓｔｏｌｙｔｉｃａ、Ｂａｌａｎｔｉｄｉｕｍ ｃｏｌｉ、Ｎａｅｇｌｅｒｉａｆｏｗｌｅｒｉ、Ａｃａｎｔｈａｍｏｅｂａ種、Ｇｉａｒｄｉａ ｌａｍｂｉａ、Ｃｒｙｐｔｏｓｐｏｒｉｄｉｕｍ種、Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓ ｃａｒｉｎｉｉ、Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ ｖｉｖａｘ、Ｂａｂｅｓｉａ ｍｉｃｒｏｔｉ、Ｔｒｙｐａｎｏｓｏｍａ ｂｒｕｃｅｉ、Ｔｒｙｐａｎｏｓｏｍａ ｃｒｕｚｉ、Ｌｅｉｓｈｍａｎｉａ ｄｏｎｏｖａｎｉ、Ｔｏｘｏｐｌａｓｍａ ｇｏｎｄｉ、及びＮｉｐｐｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓが挙げられる。
「個体」または「患者」という用語は互換的に使用され、哺乳動物、好ましくは、マウス、ラット、他の齧歯類、ウサギ、イヌ、ネコ、ブタ、ウシ、ヒツジ、ウマ、または霊長類、最も好ましくはヒトを含めた任意の動物を指す。
「治療的有効量」という語句は、組織、系、動物、個体、またはヒトにおいて、研究者、獣医師、医師、または他の臨床医に求められる生物学的または医学的応答を引き出す活性化合物または医薬品の量を指す。
本明細書で使用される場合、「治療すること」または「治療」という用語は、（１）疾患を抑制すること；例えば、疾患、状態、または障害の病状または総体症状を感じているまたは示している個体において、疾患、状態、または障害を抑制すること（すなわち、病状及び／または総体症状のさらなる発症を抑止すること）；及び（２）疾患を改善すること；例えば、疾患、状態、または障害の病状または総体症状を感じているまたは示している個体において、疾患、状態、または障害を改善すること（すなわち、病状及び／または総体症状を後退させること）、例えば、疾患の重症度を低下させること；の１つ以上を指す。
幾つかの実施形態では、本発明の化合物は、本明細書で言及した疾患のいずれかの予防するまたは発症のリスクを低減させること；例えば、疾患、状態、または障害を被り易い可能性があるが、疾患の病状または総体症状をまだ感じていないまたは示していない個体において、疾患、状態、または障害を予防するまたは発症のリスクを低減させることに有用である。
併用療法
がん細胞の増殖及び生存は、複数のシグナル伝達経路の影響を受ける場合がある。よって、かかる状態を治療するために、活性を調節する標的に異なる選好を示す、異なる酵素／タンパク質／受容体阻害薬を組み合わせることが有用である。２つ以上のシグナル伝達経路（または所与のシグナル伝達経路に含まれる２種以上の生体分子）を標的にすれば、細胞集団に生じる薬物耐性の可能性及び／または治療の毒性が低減する可能性がある。
本開示の化合物は、がんまたは感染症などの疾患を治療するために、１つ以上の他の酵素／タンパク質／受容体阻害薬と組み合わせて使用することができる。がんの例として、固形腫瘍及び液性腫瘍、例えば血液癌が挙げられる。感染症の例として、ウイルス感染症、細菌感染症、真菌感染症、または寄生虫感染症が挙げられる。例えば、本開示の化合物は、がんを治療するために、次のキナーゼの１つ以上の阻害薬と組み合わせることができる：Ａｋｔ１、Ａｋｔ２、Ａｋｔ３、ＴＧＦ－βＲ、ＰＫＡ、ＰＫＧ、ＰＫＣ、ＣａＭ－キナーゼ、ホスホリラーゼキナーゼ、ＭＥＫＫ、ＥＲＫ、ＭＡＰＫ、ｍＴＯＲ、ＥＧＦＲ、ＨＥＲ２、ＨＥＲ３、ＨＥＲ４、ＩＮＳ－Ｒ、ＩＧＦ－１Ｒ、ＩＲ－Ｒ、ＰＤＧＦαＲ、ＰＤＧＦβＲ、ＣＳＦＩＲ、ＫＩＴ、ＦＬＫ－ＩＩ、ＫＤＲ／ＦＬＫ－１、ＦＬＫ－４、ｆｌｔ－１、ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ２、ＦＧＦＲ３、ＦＧＦＲ４、ｃ－Ｍｅｔ、Ｒｏｎ、Ｓｅａ、ＴＲＫＡ、ＴＲＫＢ、ＴＲＫＣ、ＦＬＴ３、ＶＥＧＦＲ／Ｆｌｔ２、Ｆｌｔ４、ＥｐｈＡ１、ＥｐｈＡ２、ＥｐｈＡ３、ＥｐｈＢ２、ＥｐｈＢ４、Ｔｉｅ２、Ｓｒｃ、Ｆｙｎ、Ｌｃｋ、Ｆｇｒ、Ｂｔｋ、Ｆａｋ、ＳＹＫ、ＦＲＫ、ＪＡＫ、ＡＢＬ、ＡＬＫ、及びＢ－Ｒａｆ。幾つかの実施形態では、本開示の化合物は、がんまたは感染症などの疾患を治療するために、次の阻害薬の１つ以上と組み合わせることができる。がんまたは感染症を治療するために本開示の化合物と組み合わせることができる阻害薬の非限定的な例として、ＦＧＦＲ阻害薬（ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ２、ＦＧＦＲ３、またはＦＧＦＲ４、例えば、ＩＮＣＢ５４８２８、ＩＮＣＢ６２０７９、及びＩＮＣＢ６３９０４）、ＪＡＫ阻害薬（ＪＡＫ１及び／またはＪＡＫ２、例えば、ルキソリチニブ、バリシチニブ、またはＩＮＣＢ３９１１０）、ＩＤＯ阻害薬（例えば、エパカドスタット及びＮＬＧ９１９）、ＬＳＤ１阻害薬（例えば、ＩＮＣＢ５９８７２及びＩＮＣＢ６０００３）、ＴＤＯ阻害薬、ＰＩ３Ｋ－デルタ阻害薬（例えば、ＩＮＣＢ５０７９７及びＩＮＣＢ５０４６５）、ＰＩ３Ｋ－ガンマ阻害薬、例えば、ＰＩ３Ｋ－ガンマ選択的阻害薬、Ｐｉｍ阻害薬、ＣＳＦ１Ｒ阻害薬、ＴＡＭ受容体チロシンキナーゼ（Ｔｙｒｏ－３、Ａｘｌ、及びＭｅｒ）、血管新生阻害薬、インターロイキン受容体阻害薬、ブロモ及び特異的末端ファミリーメンバー阻害薬（例えば、ブロモドメイン阻害薬またはＢＥＴ阻害薬、例えば、ＩＮＣＢ５４３２９及びＩＮＣＢ５７６４３）、及びアデノシン受容体アンタゴニスト、またはそれらの組み合わせが挙げられる。
本開示の化合物は、１つ以上の免疫チェックポイント阻害薬と組み合わせて使用することができる。例示的な免疫チェックポイント阻害薬として、ＣＤ２７、ＣＤ２８、ＣＤ４０、ＣＤ１２２、ＣＤ９６、ＣＤ７３、ＣＤ４７、ＯＸ４０、ＧＩＴＲ、ＣＳＦ１Ｒ、ＪＡＫ、ＰＩ３Ｋデルタ、ＰＩ３Ｋガンマ、ＴＡＭ、アルギナーゼ、ＣＤ１３７（４－１ＢＢとしても公知である）、ＩＣＯＳ、Ａ２ＡＲ、Ｂ７－Ｈ３、Ｂ７－Ｈ４、ＢＴＬＡ、ＣＴＬＡ－４、ＬＡＧ３、ＴＩＭ３、ＶＩＳＴＡ、ＰＤ－１、ＰＤ－Ｌ１、及びＰＤ－Ｌ２などの免疫チェックポイント分子に対する阻害薬が挙げられる。幾つかの実施形態では、免疫チェックポイント分子は、ＣＤ２７、ＣＤ２８、ＣＤ４０、ＩＣＯＳ、ＯＸ４０、ＧＩＴＲ、及びＤ１３７から選択される刺激チェックポイント分子である。幾つかの実施形態では、免疫チェックポイント分子は、Ａ２ＡＲ、Ｂ７－Ｈ３、Ｂ７－Ｈ４、ＢＴＬＡ、ＣＴＬＡ－４、ＩＤＯ、ＫＩＲ、ＬＡＧ３、ＰＤ－１、ＴＩＭ３、及びＶＩＳＴＡから選択される抑制チェックポイント分子である。幾つかの実施形態では、本明細書で提供される化合物は、ＫＩＲ阻害薬、ＴＩＧＩＴ阻害薬、ＬＡＩＲ１阻害薬、ＣＤ１６０阻害薬、２Ｂ４阻害薬、及びＴＧＦＲベータ阻害薬から選択される１つ以上の薬剤と組み合わせて使用することができる。
幾つかの実施形態では、免疫チェックポイント分子の阻害薬は、抗ＰＤ１抗体、抗ＰＤ－Ｌ１抗体、または抗ＣＴＬＡ－４抗体である。
幾つかの実施形態では、免疫チェックポイント分子の阻害薬は、ＰＤ－１の阻害薬、例えば、抗ＰＤ－１モノクローナル抗体である。幾つかの実施形態では、抗ＰＤ－１モノクローナル抗体は、ニボルマブ、ペムブロリズマブ（ＭＫ－３４７５としても公知である）、ピジリズマブ、ＳＨＲ－１２１０、ＰＤＲ００１、またはＡＭＰ－２２４である。幾つかの実施形態では、抗ＰＤ－１モノクローナル抗体は、ニボルマブまたはペムブロリズマブである。幾つかの実施形態では、抗ＰＤ１抗体はペムブロリズマブである。幾つかの実施形態では、抗ＰＤ－１抗体はＳＨＲ－１２１０である。
幾つかの実施形態では、免疫チェックポイント分子の阻害薬は、ＰＤ－Ｌ１の阻害薬、例えば、抗ＰＤ－Ｌ１モノクローナル抗体である。幾つかの実施形態では、抗ＰＤ－Ｌ１モノクローナル抗体は、ＢＭＳ－９３５５５９、ＭＥＤＩ４７３６、ＭＰＤＬ３２８０Ａ（ＲＧ７４４６として公知である）、またはＭＳＢ００１０７１８Ｃである。幾つかの実施形態では、抗ＰＤ－Ｌ１モノクローナル抗体は、ＭＰＤＬ３２８０ＡまたはＭＥＤＩ４７３６である。
幾つかの実施形態では、免疫チェックポイント分子の阻害薬は、ＣＴＬＡ－４の阻害薬、例えば、抗ＣＴＬＡ－４抗体である。幾つかの実施形態では、抗ＣＴＬＡ－４抗体はイピリムマブである。
幾つかの実施形態では、免疫チェックポイント分子の阻害薬は、ＬＡＧ３の阻害薬、例えば、抗ＬＡＧ３抗体である。幾つかの実施形態では、抗ＬＡＧ３抗体は、ＢＭＳ－９８６０１６またはＬＡＧ５２５である。
幾つかの実施形態では、免疫チェックポイント分子の阻害薬は、ＧＩＴＲの阻害薬、例えば、抗ＧＩＴＲ抗体である。幾つかの実施形態では、抗ＧＩＴＲ抗体は、ＴＲＸ５１８またはＭＫ－４１６６である。
幾つかの実施形態では、免疫チェックポイント分子の阻害薬は、ＯＸ４０の阻害薬、例えば、抗ＯＸ４０抗体またはＯＸ４０Ｌ融合タンパク質である。幾つかの実施形態では、抗ＯＸ４０抗体はＭＥＤＩ０５６２である。幾つかの実施形態では、ＯＸ４０Ｌ融合タンパク質はＭＥＤＩ６３８３である。
本開示の化合物は、がんなどの疾患を治療するために、１つ以上の薬剤と組み合わせて使用することができる。幾つかの実施形態では、該薬剤は、アルキル化剤、プロテアソーム阻害薬、副腎皮質ステロイド、または免疫調節剤である。アルキル化剤の例として、シクロホスファミド（ＣＹ）、メルファラン（ＭＥＬ）、及びベンダムスチンが挙げられる。幾つかの実施形態では、プロテアソーム阻害薬はカルフィルゾミブである。幾つかの実施形態では、副腎皮質ステロイドはデキサメタゾン（ＤＥＸ）である。幾つかの実施形態では、免疫調節剤は、レナリドマイド（ＬＥＮ）またはポマリドミド（ＰＯＭ）である。
本開示の化合物は、さらに、がんを治療する他の方法、例えば、化学療法、放射線療法、腫瘍標的療法、補助療法、免疫療法、または手術による方法と組み合わせて使用することができる。免疫療法の例として、サイトカイン治療（例えば、インターフェロン、ＧＭ－ＣＳＦ、Ｇ－ＣＳＦ、ＩＬ－２）、ＣＲＳ－２０７免疫療法、がんワクチン、モノクローナル抗体、養子Ｔ細胞移入、腫瘍溶解性ウイルス療法、及びサリドマイドまたはＪＡＫ１／２阻害薬などを含めた免疫調節性小分子が挙げられる。該化合物は、化学療法剤などの、１つ以上の抗がん剤と組み合わせて使用することができる。化学療法剤の例として、アバレリックス、アルデスロイキン、アレムツズマブ、アリトレチノイン、アロプリノール、アルトレタミン、アナストロゾール、三酸化二ヒ素、アスパラギナーゼ、アザシチジン、ベバシズマブ、ベキサロテン、バリシチニブ、ブレオマイシン、ボルテゾムビ（ｂｏｒｔｅｚｏｍｂｉ）、ボルテゾミブ、ブスルファン静脈注射、ブスルファン経口薬、カルステロン、カペシタビン、カルボプラチン、カルムスチン、セツキシマブ、クロラムブシル、シスプラチン、クラドリビン、クロファラビン、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン、ダルテパリンナトリウム、ダサチニブ、ダウノルビシン、デシタビン、デニロイキン、デニロイキンジフチトクス、デクスラゾキサン、ドセタキセル、ドキソルビシン、プロピオン酸ドロモスタノロン、エクリズマブ、エピルビシン、エルロチニブ、エストラムスチン、リン酸エトポシド、エトポシド、エキセメスタン、クエン酸フェンタニル、フィルグラスチム、フロクスウリジン、フルダラビン、フルオロウラシル、フルベストラント、ゲフィチニブ、ゲムシタビン、ゲムツズマブオゾガマイシン、酢酸ゴセレリン、酢酸ヒストレリン、イブリツモマブチウキセタン、イダルビシン、イホスファミド、メシル酸イマチニブ、インターフェロンアルファ２ａ、イリノテカン、ラパチニブジトシレート、レナリドマイド、レトロゾール、ロイコボリン、酢酸ロイプロリド、レバミソール、ロムスチン、メクロレタミン（ｍｅｃｌｏｒｅｔｈａｍｉｎｅ）、酢酸メゲストロール、メルファラン、メルカプトプリン、メトトレキサート、メトキサレン、マイトマイシンＣ、ミトタン、ミトキサントロン、ナンドロロンフェンプロピオネート、ネララビン、ノフェツモマブ、オキサリプラチン、パクリタキセル、パミドロネート、パニツムマブ、ペガスパルガーゼ、ペグフィルグラスチム、ペメトレキセド二ナトリウム、ペントスタチン、ピポブロマン、プリカマイシン、プロカルバジン、キナクリン、ラスブリカーゼ、リツキシマブ、ルキソリチニブ、ソラフェニブ、ストレプトゾシン、スニチニブ、スニチニブマレアート、タモキシフェン、テモゾロミド、テニポシド、テストラクトン、サリドマイド、チオグアニン、チオテパ、トポテカン、トレミフェン、トシツモマブ、トラスツズマブ、トレチノイン、ウラシルマスタード、バルルビシン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビノレルビン、ボリノスタット、及びゾレドロネートのいずれかが挙げられる。
他の抗がん剤（複数可）として、抗体療法、例えば、トラスツズマブ（Ｈｅｒｃｅｐｔｉｎ）、共刺激分子に対する抗体、例えば、ＣＴＬＡ－４（例えば、イピリムマブ）、４－１ＢＢ、ＰＤ－１及びＰＤ－Ｌ１に対する抗体、またはサイトカインに対する抗体（ＩＬ－１０、ＴＧＦ－βなど）が挙げられる。がんまたは感染症、例えば、ウイルス、細菌、真菌、及び寄生虫感染症を治療するために本開示の化合物と組み合わせて使用することができるＰＤ－１及び／またはＰＤ－Ｌ１に対する抗体の例として、ニボルマブ、ペムブロリズマブ、ＭＰＤＬ３２８０Ａ、ＭＥＤＩ－４７３６、及びＳＨＲ－１２１０が挙げられるが、これらに限定されない。
本開示の化合物はさらに、１種以上の抗炎症剤、ステロイド、免疫抑制剤、または治療抗体と組み合わせて使用することができる。
式（Ｉ）もしくは本明細書に記載する通りの式のいずれかの化合物、または特許請求の範囲のいずれかに列挙する及び本明細書に記載する通りの化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩は、別の免疫原性作用物質、例えば、がん細胞、精製された腫瘍抗原（組み換えタンパク質、ペプチド、及び炭水化物分子が含まれる）、細胞、及び免疫刺激サイトカインをコードする遺伝子を形質移入された細胞と組み合わせることができる。使用することができる腫瘍ワクチンの非限定的な例として、黒色腫抗原のペプチド、例えば、ｇｐ１００、ＭＡＧＥ抗原、Ｔｒｐ－２、ＭＡＲＴＩ及び／またはチロシナーゼのペプチド、あるいは、サイトカインＧＭ－ＣＳＦを発現するように形質移入された腫瘍細胞が挙げられる。
式（Ｉ）もしくは本明細書に記載する通りの式のいずれかの化合物、または特許請求の範囲のいずれかに列挙する及び本明細書に記載する通りの化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩は、がんを治療するためにワクチン接種プロトコルと組み合わせて使用することができる。幾つかの実施形態では、腫瘍細胞は、ＧＭ－ＣＳＦを発現するように形質導入される。幾つかの実施形態では、腫瘍ワクチンは、ヒトのがんに関係するウイルス、例えば、ヒトパピローマウイルス（ＨＰＶ）、肝炎ウイルス（ＨＢＶ及びＨＣＶ）、及びカポジ肉腫関連ヘルペスウイルス（Ｋａｐｏｓｉ’ｓ Ｈｅｒｐｅｓ Ｓａｒｃｏｍａ Ｖｉｒｕｓ）（ＫＨＳＶ）由来のタンパク質を含む。幾つかの実施形態では、本開示の化合物は、腫瘍特異性抗原、例えば、腫瘍組織それ自体から単離された熱ショックタンパク質と組み合わせて使用することができる。幾つかの実施形態では、式（Ｉ）もしくは本明細書に記載する通りの式のいずれかの化合物、または特許請求の範囲のいずれかに列挙する及び本明細書に記載する通りの化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩は、樹状細胞免疫と組み合わせて強力な抗腫瘍応答を活性化することができる。
本開示の化合物は、ＦｅアルファまたはＦｅガンマ受容体を発現するエフェクター細胞を腫瘍細胞に標的化させる二重特異性大環状ペプチドと組み合わせて使用することができる。本開示の化合物は、宿主免疫応答性を活性化させる大環状ペプチドと組み合わせることもできる。
本開示の化合物は、造血系由来の種々の腫瘍を治療するために骨髄移植と組み合わせて使用することができる。
式（Ｉ）もしくは本明細書に記載する通りの式のいずれかの化合物、または特許請求の範囲のいずれかに列挙する及び本明細書に記載する通りの化合物、あるいは薬学的に許容されるその塩は、病原体、毒素、及び自己抗原に対する免疫応答を刺激するためにワクチンと組み合わせて使用することができる。この治療手段が特に有用であり得る病原体の例として、有効なワクチンが現在存在しない病原体、または従来のワクチンが完全に有効とは言えない病原体が挙げられる。これらとして、ＨＩＶ、肝炎（Ａ、Ｂ、及びＣ型）、インフルエンザ、ヘルペス、Ｇｉａｒｄｉａ、マラリア、Ｌｅｉｓｈｍａｎｉａ、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ Ａｅｒｕｇｉｎｏｓａが挙げられるが、これらに限定されない。
本開示の方法によって治療可能な感染症を引き起こすウイルスとして、ヒトパピローマウイルス、インフルエンザ、Ａ、Ｂ、Ｃ、またはＤ型肝炎ウイルス、アデノウイルス、ポックスウイルス、単純ヘルペスウイルス、ヒトサイトメガロウイルス、重症急性呼吸器症候群ウイルス、エボラウイルス、麻疹ウイルス、ヘルペスウイルス（例えば、ＶＺＶ、ＨＳＶ－１、ＨＡＶ－６、ＨＳＶ－ＩＩ、及びＣＭＶ、エプスタイン・バーウイルス）、フラビウイルス、エコーウイルス、ライノウイルス、コクサッキーウイルス、コルノウイルス、呼吸器系合胞体ウイルス、流行性耳下腺炎ウイルス、ロタウイルス、麻疹ウイルス、風疹ウイルス、パルボウイルス、牛痘ウイルス、ＨＴＬＶウイルス、デング熱ウイルス、パピローマウイルス、軟属腫ウイルス、ポリオウイルス、狂犬病ウイルス、ＪＣウイルス、及びアルボウイルス脳炎ウイルスが挙げられるが、これらに限定されない。
本開示の方法によって治療可能な感染症を引き起こす病原性細菌として、ｃｈｌａｍｙｄｉａ、ｒｉｃｋｅｔｔｓｉａｌ細菌、ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉａ、ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｉ、ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｉ、ｐｎｅｕｍｏｎｏｃｏｃｃｉ、ｍｅｎｉｎｇｏｃｏｃｃｉ、及びｃｏｎｏｃｏｃｃｉ、ｋｌｅｂｓｉｅｌｌａ、ｐｒｏｔｅｕｓ、ｓｅｒｒａｔｉａ、ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ、ｌｅｇｉｏｎｅｌｌａ、ｄｉｐｈｔｈｅｒｉａ、ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ、ｂａｃｉｌｌｉ、ｃｈｏｌｅｒａ、ｔｅｔａｎｕｓ、ｂｏｔｕｌｉｓｍ、ａｎｔｈｒａｘ、ｐｌａｇｕｅ、ｌｅｐｔｏｓｐｉｒｏｓｉｓ、及びライム病原因菌が挙げられるが、これらに限定されない。
本開示の方法によって治療可能な感染症を引き起こす病原性真菌として、Ｃａｎｄｉｄａ（ａｌｂｉｃａｎｓ、ｋｒｕｓｅｉ、ｇｌａｂｒａｔａ、ｔｒｏｐｉｃａｌｉｓなど）、Ｃｒｙｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｎｅｏｆｏｒｍａｎｓ、Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ（ｆｕｍｉｇａｔｕｓ、ｎｉｇｅｒなど）、Ｇｅｎｕｓ Ｍｕｃｏｒａｌｅｓ（ｍｕｃｏｒ、ａｂｓｉｄｉａ、ｒｈｉｚｏｐｈｕｓ）、Ｓｐｏｒｏｔｈｒｉｘ ｓｃｈｅｎｋｉｉ、Ｂｌａｓｔｏｍｙｃｅｓ ｄｅｒｍａｔｉｔｉｄｉｓ、Ｐａｒａｃｏｃｃｉｄｉｏｉｄｅｓ ｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓ、Ｃｏｃｃｉｄｉｏｉｄｅｓ ｉｍｍｉｔｉｓ、及びＨｉｓｔｏｐｌａｓｍａ ｃａｐｓｕｌａｔｕｍが挙げられるが、これらに限定されない。
本開示の方法によって治療可能な感染症を引き起こす病原性寄生虫として、Ｅｎｔａｍｏｅｂａ ｈｉｓｔｏｌｙｔｉｃａ、Ｂａｌａｎｔｉｄｉｕｍ ｃｏｌｉ、Ｎａｅｇｌｅｒｉａｆｏｗｌｅｒｉ、Ａｃａｎｔｈａｍｏｅｂａ種、Ｇｉａｒｄｉａ ｌａｍｂｉａ、Ｃｒｙｐｔｏｓｐｏｒｉｄｉｕｍ種、Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓ ｃａｒｉｎｉｉ、Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ ｖｉｖａｘ、Ｂａｂｅｓｉａ ｍｉｃｒｏｔｉ、Ｔｒｙｐａｎｏｓｏｍａ ｂｒｕｃｅｉ、Ｔｒｙｐａｎｏｓｏｍａ ｃｒｕｚｉ、Ｌｅｉｓｈｍａｎｉａ ｄｏｎｏｖａｎｉ、Ｔｏｘｏｐｌａｓｍａ ｇｏｎｄｉ、及びＮｉｐｐｏｓｔｒｏｎｇｙｌｕｓ ｂｒａｓｉｌｉｅｎｓｉｓが挙げられるが、これらに限定されない。
２種以上の医薬品が患者に投与されるとき、それらは、同時に、別々に、逐次的に、または組み合わせて（例えば、３種以上の薬剤の場合）投与することができる。
ＩＶ．製剤、剤形、及び投与
医薬品として用いられるとき、本開示の化合物は、薬学的組成物の形態で投与することができる。よって、本開示は、式（Ｉ）もしくは本明細書に記載する通りの式のいずれかの化合物、特許請求の範囲のいずれかに列挙する及び本明細書に記載する通りの化合物、または薬学的に許容されるその塩、あるいはそれらの実施形態のいずれかと、少なくとも１種の薬学的に許容される担体または賦形剤とを含む組成物を提供する。これらの組成物は、医薬分野で周知の方式で調製することができ、局所治療が指示されているのかまたは全身的治療が指示されているのかに応じて、また治療すべき場所に応じて、種々の経路によって投与することができる。投与は、局所（経皮、表皮、眼、ならびに鼻腔内、膣、及び直腸送達を含めた粘膜へのものが含まれる）、肺（例えば、ネブライザーによるものを含めた、粉末またはエアロゾルの吸入または吹送によるもの；気管内、または鼻腔内）、経口、または非経口であってもよい。非経口投与には、静脈内、動脈内、皮下、腹腔内、または筋肉内への注射もしくは注入；あるいは頭蓋内、例えば髄腔内または脳室内への投与が含まれる。非経口投与は、単回ボーラス用量の形態であることができ、または、例えば、連続的な注入ポンプによるものであってもよい。局所投与用の薬学的組成物及び製剤として、経皮貼付剤、軟膏剤、ローション剤、クリーム剤、ゲル剤、滴下剤、坐剤、スプレー剤、液剤、及び散剤を挙げることができる。従来の医薬担体、水性、粉末、または油性基剤、増粘剤などが必要であるか、または望ましいこともある。
本発明はまた、活性成分として本開示の化合物または薬学的に許容されるその塩を、１種以上の薬学的に許容される担体または賦形剤と組み合わせて含有する、薬学的組成物を含む。幾つかの実施形態では、該組成物は局所投与に適している。本発明の組成物を作製する際に、活性成分は、典型的には、賦形剤と混合されるか、賦形剤によって希釈されるか、または、例えば、カプセル、サシェ、紙、もしくは他の容器の形態のような担体内に封入される。賦形剤が希釈剤としての役割を果たすとき、それは、活性成分のビヒクル、担体、または媒体として機能する、固体、半固体、または液体材料であり得る。よって、該組成物は、錠剤、丸剤、散剤、ロゼンジ剤、サシェ剤、カシェ剤、エリキシル剤、懸濁剤、乳剤、液剤、シロップ剤、エアロゾル剤（固体としてまたは液体媒体中）、例えば最大１０重量％の活性化合物を含有する軟膏剤、軟及び硬カプセル剤、坐剤、滅菌注射剤、ならびに滅菌包装散剤の形態であり得る。
製剤を調製する際に、活性化合物を粉砕して適正な粒子径にした後で、他の成分と組み合わせることができる。活性化合物が実質的に不溶性ならば、それを粉砕して２００メッシュ未満の粒子径にすることができる。活性化合物が実質的に水溶性ならば、粉砕によって粒子径を調整して、例えば約４０メッシュにして、製剤中に実質的に均一に分布させることができる。
本発明の化合物は、湿式粉砕などの公知の粉砕手順を使用して粉砕して、錠剤及び他の製剤タイプの形成に適した粒子径を得てもよい。本発明の化合物の微粉（ナノ粒子）調製物は、当技術分野で公知のプロセスによって調製することができる。例えば、ＷＯ２００２／０００１９６を参照されたい。
適切な賦形剤の幾つかの例として、ラクトース、デキストロース、スクロース、ソルビトール、マンニトール、デンプン、アカシアゴム、リン酸カルシウム、アルギネート、トラガカント、ゼラチン、ケイ酸カルシウム、微結晶性セルロース、ポリビニルピロリドン、セルロース、水、シロップ、及びメチルセルロースが挙げられる。製剤は、滑沢剤、例えば、タルク、ステアリン酸マグネシウム、及び鉱物油；湿潤剤；乳化剤及び懸濁化剤；保存剤、例えば、安息香酸メチル及びヒドロキシ安息香酸プロピル；甘味剤；ならびに香味剤を追加的に含むことができる。本発明の組成物は、当技術分野で公知の手順を使用して、患者への投与後に活性成分が即時放出、徐放、または遅延放出されるように製剤化することができる。
幾つかの実施形態では、薬学的組成物は、ケイ化微結晶性セルロース（ＳＭＣＣ）と、本明細書に記載する少なくとも１種の化合物または薬学的に許容されるその塩とを含む。幾つかの実施形態では、ケイ化微結晶性セルロースは、約９８％（ｗ／ｗ）の微結晶性セルロース及び約２％（ｗ／ｗ）の二酸化ケイ素を含む。
幾つかの実施形態では、該組成物は、本明細書に記載する少なくとも１種の化合物または薬学的に許容されるその塩と、少なくとも１種の薬学的に許容される担体または賦形剤とを含む徐放性組成物である。幾つかの実施形態では、該組成物は、本明細書に記載する少なくとも１種の化合物または薬学的に許容されるその塩と、微結晶性セルロース、乳糖一水和物、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、及びポリエチレンオキシドから選択される少なくとも１種の構成成分とを含む。幾つかの実施形態では、該組成物は、本明細書に記載する少なくとも１種の化合物または薬学的に許容されるその塩と、微結晶性セルロース、乳糖一水和物、及びヒドロキシプロピルメチルセルロースとを含む。幾つかの実施形態では、該組成物は、本明細書に記載する少なくとも１種の化合物または薬学的に許容されるその塩と、微結晶性セルロース、乳糖一水和物、及びポリエチレンオキシドとを含む。幾つかの実施形態では、該組成物は、ステアリン酸マグネシウムまたは二酸化ケイ素をさらに含む。幾つかの実施形態では、微結晶性セルロースは、Ａｖｉｃｅｌ ＰＨ１０２（商標）である。幾つかの実施形態では、乳糖一水和物は、Ｆａｓｔ－ｆｌｏ ３１６（商標）である。幾つかの実施形態では、ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２２０８ Ｋ４Ｍ（例えば、Ｍｅｔｈｏｃｅｌ Ｋ４ Ｍ Ｐｒｅｍｉｅｒ（商標））及び／またはヒドロキシプロピルメチルセルロース２２０８ Ｋ１００ＬＶ（例えば、Ｍｅｔｈｏｃｅｌ Ｋ００ＬＶ（商標））である。幾つかの実施形態では、ポリエチレンオキシドは、ポリエチレンオキシドＷＳＲ １１０５（例えば、Ｐｏｌｙｏｘ ＷＳＲ １１０５（商標））である。
幾つかの実施形態では、該組成物の生成に湿式造粒プロセスが使用される。幾つかの実施形態では、該組成物の生成に乾式造粒プロセスが使用される。
該組成物は単位剤形に製剤化することができ、各投薬量は、約５～約１，０００ｍｇ（１ｇ）、より一般には約１００ｍｇ～約５００ｍｇの活性成分を含有する。幾つかの実施形態では、各投薬量は、約１０ｍｇの活性成分を含有する。幾つかの実施形態では、各投薬量は、約５０ｍｇの活性成分を含有する。幾つかの実施形態では、各投薬量は、約２５ｍｇの活性成分を含有する。「単位剤形」という用語は、ヒト被検者及び他の哺乳動物に対する単位投薬量として適切な物理的に別個の単位であって、各々が、所望の治療効果を生じるように計算された所定量の活性材料を適切な医薬賦形剤と併せて含有する単位を指す。
薬学的組成物の製剤化に使用される構成成分は、高純度のものであり、有害となる可能性のある混入物を実質的に含まない（例えば、少なくともＮａｔｉｏｎａｌ Ｆｏｏｄグレード、一般的には少なくとも分析用グレード、より典型的には少なくとも医薬品グレード）。特にヒトの消費に関しては、該組成物は、好ましくは、アメリカ食品医薬品局の適用可能な規則に規定される通りの優良製造規範標準の下で製造または製剤化される。例えば、適切な製剤は、無菌及び／または実質的に等張性であることができ、及び／またはアメリカ食品医薬品局のすべての優良製造規範規制を完全に順守することができる。
活性化合物は、広い投薬量範囲にわたって有効であることができ、一般に治療的有効量で投与される。しかし、実際に投与される化合物の量は、通常、治療しようとする状態、選択される投与経路、投与される実際の化合物、個々の患者の年齢、体重、及び応答、患者の症状の重症度などを含めた、関連する状況に従って、医師によって決定されることとなることが理解されよう。
本発明の化合物の治療量は、例えば、治療がなされる具体的な用途、化合物の投与方式、患者の健康及び状態、ならびに処方医師の判断に従って変動し得る。薬学的組成物中の本発明の化合物の比率または濃度は、投薬量、化学的特性（例えば、疎水性）、及び投与経路を含めた幾つもの因子に応じて変動し得る。例えば、本発明の化合物は、非経口投与用に、水性生理的緩衝液中に約０．１～約１０％ｗ／ｖの該化合物が含有されるように供給されてもよい。幾つかの典型的な用量範囲は、１日当たりに体重１ｋｇにつき約１μｇ～約１ｇである。幾つかの実施形態では、用量範囲は、１日当たりに体重１ｋｇにつき約０．０１ｍｇ～約１００ｍｇである。投薬量は、疾患または障害のタイプ及び進行の度合い、個々の患者の全体的な健康状態、選択された化合物の相対的な生物学的有効性、賦形剤の製剤形態、及びその投与経路のような変数に応じて変動すると思われる。有効用量は、インビトロまたは動物モデル試験系から導いた用量－応答曲線から外挿することができる。
錠剤などの固体組成物を調製するために、主要な活性成分は医薬賦形剤と混合されて、本発明の化合物の均質な混合物を含有する固体の予備製剤組成物を形成する。これらの予備製剤組成物を均質と言うとき、活性成分は典型的には組成物全体に均等に分散されているので、組成物を有効な単位剤形、例えば、錠剤、丸剤、及びカプセル剤に等しく容易に細分することができる。この固体の予備製剤は、次いで、例えば約０．１～約１０００ｍｇの本発明の活性成分を含有する上記のタイプの単位剤形に細分される。
本発明の錠剤または丸剤は、持効性の利点を与える剤形となるように、コーティングまたは配合されてもよい。例えば、錠剤または丸剤は、内剤構成成分及び外剤構成成分を含むことができ、後者は前者を包み込む形態となる。２つの構成成分は、腸溶性層で隔てられてもよく、それは、胃での分解に抵抗し、内部構成成分を十二指腸まで無傷で通過させるか、放出を遅延させる役割を果たす。かかる腸溶性層またはコーティングに種々の材料を使用することができ、かかる材料として、幾つものポリマー酸、ならびにポリマー酸とシェラック、セチルアルコール、及び酢酸セルロースのような材料との混合物が挙げられる。
本発明の化合物及び組成物を経口または注射による投与用に組み込むことができる液体形態として、水性液剤、適切には着香シロップ剤、水性または油性懸濁剤、及び綿実油、ゴマ油、ヤシ油、またはピーナッツ油などの食用油を含む着香乳剤、ならびにエリキシル剤及び同様の医薬ビヒクルが挙げられる。
吸入または吹送用組成物として、薬学的に許容される水性もしくは有機溶媒またはそれらの混合物中の液剤及び懸濁剤、ならびに散剤が含まれる。液体または固体組成物は、上記の通りの適切な薬学的に許容される賦形剤を含有してもよい。幾つかの実施形態では、該組成物は、局所または全身作用のために口または鼻呼吸経路によって投与される。組成物は、不活性ガスを使用して噴霧することができる。噴霧された液剤は、噴霧デバイスから直接吸気されてもよく、または噴霧デバイスをフェイスマスク、テント、もしくは間欠的陽圧呼吸機に取り付けることもできる。液剤、懸濁剤、または散剤組成物は、製剤を適正な方式で送達するデバイスから経口または経鼻投与することができる。
局所製剤は、１種以上の従来の担体を含有することができる。幾つかの実施形態では、軟膏剤は、水と、例えば、流動パラフィン、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、プロピレングリコール、白色ワセリンなどから選択される１種以上の疎水性担体とを含有することができる。クリーム剤の担体組成物は、水をグリセロール及び１種以上の他の構成成分（例えば、グリセリンモノステアレート、ＰＥＧ－グリセリンモノステアレート、及びセチルステアリルアルコール）と組み合わせたものをベースにすることができる。ゲル剤は、イソプロピルアルコール及び水を、適切には他の構成成分、例えば、グリセロール、ヒドロキシエチルセルロースなどと組み合わせて使用して製剤化することができる。幾つかの実施形態では、局所製剤は、少なくとも約０．１ｗｔ％、少なくとも約０．２５ｗｔ％、少なくとも約０．５ｗｔ％、少なくとも約１ｗｔ％、少なくとも約２ｗｔ％、または少なくとも約５ｗｔ％の本発明の化合物を含有する。局所製剤は、選択された適応症、例えば、乾癬または他の皮膚状態の治療のために、任意選択により使用説明書を伴う、例えば１００ｇのチューブに適切に包装することができる。
患者に投与される化合物または組成物の量は、何が投与されているのか、予防または療法などの投与の目的、患者の状態、投与方式などに応じて変動することとなる。治療用途では、組成物は、疾患及びその合併症の症状を治癒させるまたは少なくとも部分的に抑止するのに十分な量で、既に疾患に罹患している患者に投与することができる。有効用量は、治療されている疾患の状態に応じて、ならびに疾患の重症度、患者の年齢、体重、及び全身状態などの因子に応じた主治医の判断によって左右されることとなる。
患者に投与される組成物は、上記の薬学的組成物の形態であり得る。これらの組成物は、従来の滅菌技法によって滅菌することができ、または滅菌ろ過されてもよい。水性液剤は、そのまま使用するように包装するか、または凍結乾燥し、凍結乾燥製剤を投与前に滅菌水性担体と合わせることもできる。化合物調製物のｐＨは、典型的には３～１１の間、より好ましくは５～９の間、最も好ましくは７～８の間となる。前述の賦形剤、担体、または安定剤のあるものを使用すると、薬学的な塩が形成されることが理解されよう。
本発明の化合物の治療量は、例えば、治療がなされる具体的な用途、化合物の投与方式、患者の健康及び状態、ならびに処方医師の判断に従って変動し得る。薬学的組成物中の本発明の化合物の比率または濃度は、投薬量、化学的特性（例えば、疎水性）、及び投与経路を含めた幾つもの因子に応じて変動し得る。例えば、本発明の化合物は、非経口投与用に、水性生理的緩衝液中に約０．１～約１０％ｗ／ｖの該化合物が含有されるように供給されてもよい。幾つかの典型的な用量範囲は、１日当たりに体重１ｋｇにつき約１μｇ～約１ｇである。幾つかの実施形態では、用量範囲は、１日当たりに体重１ｋｇにつき約０．０１ｍｇ～約１００ｍｇである。投薬量は、疾患または障害のタイプ及び進行の度合い、個々の患者の全体的な健康状態、選択された化合物の相対的な生物学的有効性、賦形剤の製剤形態、及びその投与経路のような変数に応じて変動すると思われる。有効用量は、インビトロまたは動物モデル試験系から導いた用量－応答曲線から外挿することができる。
Ｖ．標識化合物及びアッセイ方法
本開示の化合物はさらに、正常及び異常組織における生物学的プロセスの研究に有用であり得る。よって、本発明の別の態様は、標識された本発明の化合物（放射性標識、蛍光標識など）に関し、これは、画像処理技術だけでなく、インビトロとインビボの両方におけるアッセイにおいても、ヒトを含めた組織試料においてＰＤ－１またはＰＤ－Ｌ１タンパク質の位置を突き止め、定量化するために、また標識化合物に阻害結合させることによってＰＤ－Ｌ１リガンドを同定するために有用であると思われる。したがって、本発明は、かかる標識化合物を含有するＰＤ－１／ＰＤ－Ｌ１結合アッセイを含む。
本発明はさらに、同位体で置換された本開示の化合物をさらに含む。「同位体で置換された」化合物とは、１種以上の原子が、典型的には天然に見出される（すなわち、天然に存在する）原子質量または質量数と異なる原子質量または質量数を有する原子で置き換えられているまたは置換されている、本発明の化合物である。「放射性標識」とは、放射性である少なくとも１種の同位体（例えば、放射性核種）が組み込まれた化合物であることが理解されるはずである。本発明の化合物に組み込まれてもよい適切な放射性核種として、３Ｈ（三重水素についてはＴとも表記される）、１１Ｃ、１３Ｃ、１４Ｃ、１３Ｎ、１５Ｎ、１５Ｏ、１７Ｏ、１８Ｏ、１８Ｆ、３５Ｓ、３６Ｃｌ、８２Ｂｒ、７５Ｂｒ、７６Ｂｒ、７７Ｂｒ、１２３Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、及び１３１Ｉが挙げられるが、これらに限定されない。本発明の放射性標識化合物に組み込まれる放射性核種は、その放射性標識化合物の特定の用途に左右される。例えば、インビトロでのＰＤ－Ｌ１タンパク質の標識及び競合アッセイの場合、３Ｈ、１４Ｃ、８２Ｂｒ、１２５Ｉ、１３１Ｉ、または３５Ｓを組み込んだ化合物が、一般に最も有用であろう。放射線による画像処理用途の場合、１１Ｃ、１８Ｆ、１２５Ｉ、１２３Ｉ、１２４Ｉ、１３１Ｉ、７５Ｂｒ、７６Ｂｒまたは７７Ｂｒが、一般に最も有用であろう。幾つかの実施形態では、放射性核種は、３Ｈ、１４Ｃ、１２５Ｉ、３５Ｓ、及び８２Ｂｒからなる群から選択される。放射性同位体を有機化合物中に組み込むための合成方法は、当技術分野で公知である。
具体的には、標識された本発明の化合物は、化合物を同定及び／または評価するためのスクリーニングアッセイに使用することができる。例えば、標識された新たな合成または同定化合物（すなわち、被検化合物）は、そのＰＤ－Ｌ１タンパク質への結合能を、標識の追跡によって、ＰＤ－Ｌ１タンパク質に接触させたときのその濃度の変動をモニタリングすることによって評価することができる。例えば、被検化合物（標識済み）を、ＰＤ－Ｌ１タンパク質に結合することが公知の別の化合物（すなわち、標準化合物）の結合を低減させるその能力に関して、評価することができる。したがって、標準化合物と競合してＰＤ－Ｌ１タンパク質に結合する被検化合物の能力は、その結合親和性と直接相関する。逆に、幾つかの他のスクリーニングアッセイでは、標準化合物が標識され、被検化合物が標識されない。したがって、標準化合物と被検化合物との間の競合を評価するために、標識された標準化合物の濃度がモニタリングされ、それによって被検化合物の相対的な結合親和性が確認される。
ＶＩ．キット
本開示はまた、例えば、ＰＤ－１及びＢ７－１（ＣＤ８０）などの他のタンパク質とのその相互作用を含めたＰＤ－Ｌ１の活性に関連する疾患または障害、例えばがんまたは感染症の治療または予防に有用な医薬キットを含み、これは、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその実施形態のいずれかを含む薬学的組成物を含有する１つ以上の容器を含む。当業者には容易に認識されるように、かかるキットは、例えば、１種以上の薬学的に許容される担体を有する容器、追加の容器などの様々な従来の医薬キット構成要素の１つ以上をさらに含むことができる。投与しようとする構成成分の量、投与のためのガイドライン、及び／または構成成分を混合するためのガイドラインを示す、挿入物またはラベルとしての使用説明書も、キットに含まれてもよい。
本発明を、具体例によってさらに詳しく説明する。以下の実施例は、例示を目的として提供されるものであり、いかなる形であっても本発明を限定することを意図するものではない。当業者であれば、本質的に同じ結果が生じるように変更または修正することができる種々の重要性の低いパラメータを容易に理解するであろう。実施例の化合物は、本明細書に記載する少なくとも１つのアッセイに従って、ＰＤ－１／ＰＤ－Ｌ１タンパク質／タンパク質相互作用の活性を抑制することが見出されている。
本発明の化合物の実験手順を以下に示す。調製される化合物の幾つかのＯｐｅｎ Ａｃｃｅｓｓ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｖｅ ＬＣＭＳ Ｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎを、Ｗａｔｅｒｓの質量分析計直結（ｍａｓｓ ｄｉｒｅｃｔｅｄ）分別システムで行った。これらのシステムの操作のための基本的な器具の設定、プロトコル、及び制御ソフトウェアは、文献に詳しく記載されている。例えば、Ｂｌｏｍ，“Ｔｗｏ－Ｐｕｍｐ Ａｔ Ｃｏｌｕｍｎ Ｄｉｌｕｔｉｏｎ Ｃｏｎｆｉｇｕｒａｔｉｏｎ ｆｏｒ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｖｅ ＬＣ－ＭＳ”，Ｋ．Ｂｌｏｍ，Ｊ．Ｃｏｍｂｉ．Ｃｈｅｍ．，２００２，４，２９５－３０１；Ｂｌｏｍ ｅｔ ａｌ．，“Ｏｐｔｉｍｉｚｉｎｇ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｖｅ ＬＣ－ＭＳ Ｃｏｎｆｉｇｕｒａｔｉｏｎｓ ａｎｄ Ｍｅｔｈｏｄｓ ｆｏｒ Ｐａｒａｌｌｅｌ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ Ｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ”，Ｊ．Ｃｏｍｂｉ．Ｃｈｅｍ．，２００３，５，６７０－８３；及びＢｌｏｍ ｅｔ ａｌ．，“Ｐｒｅｐａｒａｔｉｖｅ ＬＣ－ＭＳ Ｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ：Ｉｍｐｒｏｖｅｄ Ｃｏｍｐｏｕｎｄ Ｓｐｅｃｉｆｉｃ Ｍｅｔｈｏｄ Ｏｐｔｉｍｉｚａｔｉｏｎ”，Ｊ．Ｃｏｍｂｉ．Ｃｈｅｍ．，２００４，６，８７４－８８３を参照されたい。
実施例１
Ｎ－［２－シアノ－３－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）フェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000037
 ステップ１：２－アミノ－６－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）ベンゾニトリル
Figure 0007000357000038
 ２－アミノ－６－ブロモベンゾニトリル（１．５ｇ、７．６ｍｍｏｌ）（Ａｒｋ Ｐｈａｒｍ、カタログ＃ＡＫ－３６３５０）、２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イルボロン酸（１．４ｇ、７．６ｍｍｏｌ）（Ｃｏｍｂｉ－Ｂｌｏｃｋｓ、カタログ＃ＢＢ－８３１１）、［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］ジクロロパラジウム（ＩＩ）のジクロロメタンとの錯体（１：１）（０．３ｇ、０．４ｍｍｏｌ）、Ｎａ２ＣＯ３（２．４ｇ、２２．８ｍｍｏｌ）の、１，４－ジオキサン（３０．０ｍＬ）及び水（４．０ｍＬ）中混合物を、窒素でパージした。反応混合物を、激しく撹拌しながら４時間１００℃に加熱した。室温に冷却した後、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液で反応を停止し、酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、ろ過し、減圧下で濃縮した。残留物を、ヘキサン中５０％の酢酸エチルで溶出するシリカゲルカラムのフラッシュクロマトグラフィーによって精製すると、所望の生成物が得られた（１．７ｇ、８８％）。ＬＣＭＳのＣ１５Ｈ１３Ｎ２Ｏ２ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ２５３．１；実測値 ２５３．１。
ステップ２：ｔｅｒｔ－ブチル２－（｛［２－シアノ－３－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）フェニル］アミノ｝カルボニル）－６，７－ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－５（４Ｈ）－カルボキシレート
Figure 0007000357000039
 ステップ１からの２－アミノ－６－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）ベンゾニトリル（３１ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）を、５－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボン酸（３０ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）（Ｊ＆Ｗ Ｐｈａｒｍｌａｂ、カタログ＃９０Ｒ０４２３）、Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’－テトラメチル－Ｏ－（７－アザベンゾトリアゾール－１－イル）ウロニウムヘキサフルオロホスフェート（６０ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）、及びＮ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン（５５μＬ、０．３２ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１．０ｍＬ）中溶液に添加した。反応混合物を室温で２４時間撹拌した。飽和ＮａＨＣＯ３水溶液で反応を停止し、酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、ろ過し、減圧下で濃縮した。粗生成物を、さらなる精製をせずに次のステップに使用した。ＬＣＭＳのＣ２７Ｈ２７Ｎ４Ｏ５Ｓ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ５１９．２；実測値 ５１９．２。
ステップ３：Ｎ－［２－シアノ－３－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）フェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ－［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
ステップ２からの粗生成物をメタノール（０．５ｍＬ）に溶解させ、次いで１，４－ジオキサン（０．５ｍＬ）中４．０Ｍ塩化水素で処理した。５０℃で２時間撹拌した後、反応混合物を濃縮し、分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣＭＳのＣ２２Ｈ１９Ｎ４Ｏ３Ｓ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ４１９．１；実測値 ４１９．２。
実施例２
Ｎ－（２－シアノビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000040
 ステップ１：ｔｅｒｔ－ブチル２－｛［（３－ブロモ－２－シアノフェニル）アミノ］カルボニル｝－６，７－ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－５（４Ｈ）－カルボキシレート
Figure 0007000357000041
 カリウムｔｅｒｔ－ブトキシド（０．１５ｇ、１．３ｍｍｏｌ）を、５－ｔｅｒｔ－ブチル２－エチル６，７－ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２，５（４Ｈ）－ジカルボキシレート（０．２６ｇ、０．８８ｍｍｏｌ）（Ａｕｒｕｍ Ｐｈａｒｍａｔｅｃｈ、カタログ＃Ｚ－３８８４）、及び２－アミノ－６－ブロモベンゾニトリル（０．１７ｇ、０．８８ｍｍｏｌ）（Ａｒｋ Ｐｈａｒｍ、カタログ＃ＡＫ－３６３５０）のテトラヒドロフラン（４ｍＬ）中溶液に添加した。室温で３時間撹拌した後、反応混合物を水で反応停止し、酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、ろ過し、減圧下で濃縮した。粗生成物を、さらなる精製をせずに次のステップに使用した。ＬＣＭＳのＣ１９Ｈ２０ＢｒＮ４Ｏ３Ｓ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ４６３．０；実測値 ４６３．１。
ステップ２：Ｎ－（３－ブロモ－２－シアノフェニル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000042
 ステップ１からの粗生成物をメタノール（２．０ｍＬ）に溶解させ、次いで１，４－ジオキサン（２．０ｍＬ）中４．０Ｍ塩化水素で処理した。５０℃で２時間撹拌した後、反応混合物を飽和Ｎａ２ＣＯ３水溶液で中和し、酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、ろ過し、減圧下で濃縮した。残留物をジクロロメタン中５％のメタノールで溶出するシリカゲルカラムのフラッシュクロマトグラフィーによって精製すると、所望の生成物が得られた（２ステップで０．２０ｇ、６１％）。ＬＣＭＳのＣ１４Ｈ１２ＢｒＮ４ＯＳ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ３６３．０；実測値 ３６３．１。
ステップ３：Ｎ－（２－シアノビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
ステップ２からのＮ－（３－ブロモ－２－シアノフェニル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド（８．０ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）、フェニルボロン酸（５．３ｍｇ、０．０４ｍｍｏｌ）、ジクロロ［１，１’－ビス（ジシクロヘキシルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）（０．７ｍｇ、０．００１ｍｍｏｌ）、及びＮａ２ＣＯ３（７．０ｍｇ、０．０７ｍｍｏｌ）の、ｔｅｒｔ－ブチルアルコール（０．１５ｍＬ）及び水（０．１５ｍＬ）中混合物を、窒素でパージした。反応混合物を、激しく撹拌しながら１００℃に２時間加熱した。室温に冷却した後、混合物をメタノールで希釈し、分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２０Ｈ１７Ｎ４ＯＳ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ３６１．１；実測値 ３６１．２。
実施例３
Ｎ－［２－シアノ－３－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－４－イル）フェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000043
 この化合物は、実施例２に記載したものと同様の手順を使用して、ステップ３において１－メチル－１Ｈ－インダゾール－４－ボロン酸ピナコールエステル（Ａｌｄｒｉｃｈ、カタログ＃：７２５３２３）をフェニルボロン酸に代えて調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２２Ｈ１９Ｎ６ＯＳ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ４１５．１；実測値 ４１５．２。
実施例４
Ｎ－（２－シアノ－２’－フルオロビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000044
 この化合物は、実施例２に記載したものと同様の手順を使用して、ステップ３において（２－フルオロフェニル）ボロン酸（Ａｌｄｒｉｃｈ、カタログ＃：４４５２２３）をフェニルボロン酸に代えて調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２０Ｈ１６ＦＮ４ＯＳ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ３７９．１；実測値 ３７９．２。
実施例５
Ｎ－（２－シアノ－２’－フルオロ－３’－メトキシビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000045
 この化合物は、実施例２に記載したものと同様の手順を使用して、ステップ３において（２－フルオロ－３－メトキシフェニル）ボロン酸（Ｃｏｍｂｉ－Ｂｌｏｃｋｓ、カタログ＃：ＢＢ－２４６０）をフェニルボロン酸に代えて調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２１Ｈ１８ＦＮ４Ｏ２Ｓ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ４０９．１；実測値 ４０９．２。
実施例６
Ｎ－［２－シアノ－３－（２，３－ジヒドロ－１－ベンゾフラン－６－イル）フェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000046
 この化合物は、実施例２に記載したものと同様の手順を使用して、ステップ３において２，３－ジヒドロ－１－ベンゾフラン－６－イルボロン酸（Ａｒｋ Ｐｈａｒｍ、カタログ＃：ＡＫ１４３６３７）をフェニルボロン酸に代えて調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２２Ｈ１９Ｎ４Ｏ２Ｓ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ４０３．１；実測値 ４０３．２。
実施例７
Ｎ－（２－シアノ－３－シクロヘキサ－１－エン－１－イルフェニル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000047
 この化合物は、実施例２に記載したものと同様の手順を使用して、ステップ３においてシクロヘキサ－１－エン－１－イルボロン酸ピナコールエステル（Ａｌｄｒｉｃｈ、カタログ＃：６５０２７７）をフェニルボロン酸に代えて調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２０Ｈ２１Ｎ４ＯＳ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ３６５．１；実測値 ３６５．２。
実施例８
Ｎ－（２－シアノ－３－シクロヘキシルフェニル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000048
 実施例７からのＮ－（２－シアノ－３－シクロヘキサ－１－エン－１－イルフェニル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド（４．０ｍｇ、０．０１ｍｍｏｌ）及び１０％Ｐｄ／Ｃ（５．０ｍｇ）のメタノール（０．５ｍＬ）中懸濁液を、水素雰囲気下（１気圧）、室温で２時間撹拌した。触媒をろ別した後で、ろ液をメタノールで希釈し、分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２０Ｈ２３Ｎ４ＯＳ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ３６７．２；実測値 ３６７．２。
実施例９
Ｎ－（２－シアノ－２’，６’－ジフルオロビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000049
 実施例２、ステップ２からのＮ－（３－ブロモ－２－シアノフェニル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド（８．０ｍｇ、０．０２２ｍｍｏｌ）、２，６－ジフルオロフェニルボロン酸（６．２ｍｇ、０．０２６ｍｍｏｌ）（Ａｌｄｒｉｃｈ、カタログ＃：４７０７９１）、ジシクロヘキシル（２’，４’，６’－トリイソプロピルビフェニル－２－イル）ホスフィン－（２’－アミノビフェニル－２－イル）（クロロ）パラジウム（１：１）（３．５ｍｇ、０．００４４ｍｍｏｌ）、及びＫ３ＰＯ４（１２ｍｇ、０．０５５ｍｍｏｌ）の、テトラヒドロフラン（０．４ｍＬ）及び水（０．０５ｍＬ）中混合物を、窒素でパージした。反応混合物を、激しく撹拌しながら室温で２時間撹拌した。室温に冷却した後、混合物をメタノールで希釈し、分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２０Ｈ１５Ｆ２Ｎ４ＯＳ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ３９７．１；実測値 ３９７．２。
実施例１０
Ｎ－［２－シアノ－３－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）フェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロピラゾロ［１，５－ａ］ピラジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000050
 この化合物は、実施例１に記載したものと同様の手順を使用して、ステップ２において５－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）－４，５，６，７－テトラヒドロピラゾロ［１，５－ａ］ピラジン－２－カルボン酸（ＡｓｔａＴｅｃｈ、カタログ＃：７４７２０）を５－（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボン酸に代えて調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２２Ｈ２０Ｎ５Ｏ３ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ４０２．２；実測値 ４０２．２。
実施例１１
Ｎ－［２－シアノ－３－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）フェニル］－５－（２－ヒドロキシエチル）－４，５，６，７－テトラヒドロピラゾロ［１，５－ａ］ピラジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000051
 実施例１０からのＮ－［２－シアノ－３－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）フェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロピラゾロ［１，５－ａ］ピラジン－２－カルボキサミド（５．０ｍｇ、０．０１ｍｍｏｌ）、２－ヨードエタノール（６．４ｍｇ、０．０４ｍｍｏｌ）、及びＫ２ＣＯ３（８．６ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（０．１ｍＬ）中混合物を、室温で３時間撹拌した。反応混合物を水で希釈し、酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、ろ過し、減圧下で濃縮した。残留物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２４Ｈ２４Ｎ５Ｏ４ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ４４６．２；実測値 ４４６．３。
実施例１２
Ｎ－［２－シアノ－３－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）フェニル］－１－メチル－４，５，６，７－テトラヒドロ－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000052
 ステップ１：ｔｅｒｔ－ブチル１－メチル－１，４，６，７－テトラヒドロ－５Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－５－カルボキシレート
Figure 0007000357000053
 １－メチル－４，５，６，７－テトラヒドロ－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン（８０ｍｇ、０．６０ｍｍｏｌ）（Ａｃｃｅｌａ、カタログ＃：ＳＹ０３２４７６）、二炭酸ジ－ｔｅｒｔ－ブチル（１４０ｍｇ、０．６６ｍｍｏｌ）、及びトリエチルアミン（０．１０ｍＬ、０．７２ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（４．０ｍＬ）中溶液を、室温で１時間撹拌した。飽和ＮａＨＣＯ３水溶液で反応を停止し、酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、ろ過し、減圧下で濃縮した。粗生成物を、さらなる精製をせずに次のステップに使用した。ＬＣＭＳのＣ１２Ｈ２０Ｎ３Ｏ２ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ２３８．２；実測値 ２３８．２。
ステップ２：５－ｔｅｒｔ－ブチル２－メチル１－メチル－６，７－ジヒドロ－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－２，５（４Ｈ）－ジカルボキシレート
Figure 0007000357000054
 ヘキサン中ｎ－ブチルリチウム（２．５Ｍ、０．２９ｍＬ、０．７２ｍｍｏｌ）を、ステップ１からの粗生成物のテトラヒドロフラン（３．０ｍＬ）中冷（－７８℃）溶液に添加した。反応混合物を－７８℃で３０分間撹拌した後、クロロギ酸メチル（４６μＬ、０．６０ｍｍｏｌ）を添加した。－７８℃で１時間撹拌した後、反応混合物を放置して室温まで温めた。次いで、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液で反応を停止し、酢酸エチルで抽出し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、ろ過し、減圧下で濃縮した。粗生成物を、さらなる精製をせずに次のステップに使用した。ＬＣＭＳのＣ１４Ｈ２２Ｎ３Ｏ４ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ２９６．２；実測値 ２９６．３。
ステップ３：ｔｅｒｔ－ブチル２－（｛［２－シアノ－３－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）フェニル］アミノ｝カルボニル）－１－メチル－１，４，６，７－テトラヒドロ－５Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－５－カルボキシレート
Figure 0007000357000055
 カリウムｔｅｒｔ－ブトキシド（５２ｍｇ、０．５０ｍｍｏｌ）を、ステップ２からの粗生成物及び実施例１、ステップ１からの２－アミノ－６－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）ベンゾニトリル（２５ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（０．５ｍＬ）中溶液に添加した。室温で３時間撹拌した後、反応混合物を水で反応停止し、酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、ろ過し、減圧下で濃縮した。粗生成物を、さらなる精製をせずに次のステップに使用した。ＬＣＭＳのＣ２８Ｈ３０Ｎ５Ｏ５ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ５１６．２；実測値 ５１６．２。
ステップ４：Ｎ－［２－シアノ－３－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）フェニル］－１－メチル－４，５，６，７－テトラヒドロ－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
ステップ３からの粗生成物をメタノール（０．２ｍＬ）に溶解させ、次いで１，４－ジオキサン中４．０Ｍ塩化水素（０．２ｍＬ）で処理した。５０℃で２時間撹拌した後、反応物を飽和Ｎａ２ＣＯ３水溶液で中和し、酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で脱水し、ろ過し、減圧下で濃縮した。残留物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２３Ｈ２２Ｎ５Ｏ３ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ４１６．２；実測値 ４１６．３。
実施例１３
Ｎ－（２－シアノ－３－（２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン－６－イル）フェニル）－５－（２－ヒドロキシエチル）－１－メチル－４，５，６，７－テトラヒドロ－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000056
 この化合物は、実施例１１に記載したものと同様の手順を使用して、実施例１２からのＮ－［２－シアノ－３－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）フェニル］－１－メチル－４，５，６，７－テトラヒドロ－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミドから出発して調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２５Ｈ２６Ｎ５Ｏ４ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ４６０．２；実測値 ４６０．３。
実施例１４
Ｎ－［２－シアノ－３－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）フェニル］－５，６，７，８－テトラヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピラジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000057
 この化合物は、実施例１２に記載したものと同様の手順を使用して、ステップ１において５，６，７，８－テトラヒドロ－［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピラジン（Ａｒｋ Ｐｈａｒｍ、カタログ＃：ＡＫ－２５６３０）を１－メチル－４，５，６，７－テトラヒドロ－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジンに代えて調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２１Ｈ１９Ｎ６Ｏ３ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ４０３．２；実測値 ４０３．２。
実施例１５
Ｎ－（２，３’－ジシアノ－２’－フルオロビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000058
 この化合物は、実施例２に記載したものと同様の手順を使用して、ステップ３において（３－シアノ－２－フルオロフェニル）ボロン酸（Ｃｏｍｂｉ－Ｂｌｏｃｋｓ、カタログ＃：ＢＢ－５００８）をフェニルボロン酸に代えて調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２１Ｈ１５ＦＮ５ＯＳ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ４０４．１；実測値 ４０４．２。
実施例１６
Ｎ－（２－シアノ－３’－メトキシビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロチアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000059
 この化合物は、実施例２に記載したものと同様の手順を使用して、ステップ３において３－メトキシフェニルボロン酸（Ａｌｄｒｉｃｈ、カタログ＃：４４１６８６）をフェニルボロン酸に代えて調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２１Ｈ１９Ｎ４Ｏ２Ｓ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ３９１．１；実測値 ３９１．２。
実施例１７
Ｎ－（２－シアノ－３’－フルオロ－５’－メトキシビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000060
 この化合物は、実施例２に記載したものと同様の手順を使用して、ステップ３において（３－フルオロ－５－メトキシフェニル）ボロン酸（Ｃｏｍｂｉ－Ｂｌｏｃｋｓ、カタログ＃：ＢＢ－２７７５）をフェニルボロン酸に代えて調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２１Ｈ１８ＦＮ４Ｏ２Ｓ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ４０９．１；実測値 ４０９．２。
実施例１８
Ｎ－（２’－クロロ－２－シアノビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000061
 この化合物は、実施例２に記載したものと同様の手順を使用して、ステップ３において（２－クロロフェニル）ボロン酸（Ａｌｄｒｉｃｈ、カタログ＃：４４５２１５）をフェニルボロン酸に代えて調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２０Ｈ１６ＣｌＮ４ＯＳ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ３９５．１；実測値 ３９５．１。
実施例１９
Ｎ－（２－シアノ－２’－フルオロ－３’－メトキシビフェニル－３－イル）－５，６，７，８－テトラヒドロイミダゾ［１，２－ａ］ピラジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000062
 この化合物は、実施例２に記載したものと同様の手順を使用して、ステップ１においてエチル５，６，７，８－テトラヒドロイミダゾ［１，２－ａ］ピラジン－２－カルボキシレート（ＡｓｔａＴｅｃｈ、カタログ＃：ＳＣ２７４１）を５－ｔｅｒｔ－ブチル２－エチル６，７－ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２，５（４Ｈ）－ジカルボキシレートに、ステップ３において（２－フルオロ－３－メトキシフェニル）ボロン酸（Ｃｏｍｂｉ－Ｂｌｏｃｋｓ、カタログ＃：ＢＢ－２４６０）をフェニルボロン酸に代えて調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２１Ｈ１９ＦＮ５Ｏ２ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ３９２．２；実測値 ３９２．３。
実施例２０
Ｎ－［３－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）－２－メチルフェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000063
 ステップ１：３－（２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン－６－イル）－２－メチルアニリン
Figure 0007000357000064
 この化合物は、実施例１、ステップ１に記載したものと同様の手順を使用して、３－ブロモ－２－メチルアニリン（４６０ｍｇ、２．５ｍｍｏｌ）（Ｃｏｍｂｉ－Ｂｌｏｃｋｓ、カタログ＃：ＡＮ－１３２１）から出発して調製した。残留物をヘキサン中３０％の酢酸エチルで溶出するシリカゲルカラムのフラッシュクロマトグラフィーによって精製すると、所望の生成物が得られた（５０２ｍｇ、８３％）。ＬＣＭＳのＣ１５Ｈ１６ＮＯ２ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ２４２．１；実測値 ２４２．２。
ステップ２：ｔｅｒｔ－ブチル２－（３－（２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン－６－イル）－２－メチルフェニルカルバモイル）－６，７－ジヒドロチアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－５（４Ｈ）－カルボキシレート
Figure 0007000357000065
 この化合物は、実施例２、ステップ１に記載したものと同様の手順を使用して、ステップ１からの３－（２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン－６－イル）－２－メチルアニリンを２－アミノ－６－ブロモベンゾニトリルに代えて調製した。粗生成物を、さらなる精製をせずに次のステップに使用した。ＬＣＭＳのＣ２７Ｈ３０Ｎ３Ｏ５Ｓ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ５０８．２；実測値 ５０８．２。
ステップ３：Ｎ－［３－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）－２－メチルフェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
この化合物は、実施例２、ステップ２に記載したものと同様の手順を使用して、ステップ２からのｔｅｒｔ－ブチル２－（３－（２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン－６－イル）－２－メチルフェニルカルバモイル）－６，７－ジヒドロチアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－５（４Ｈ）－カルボキシレートから出発して調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２２Ｈ２２Ｎ３Ｏ３Ｓ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ４０８．１；実測値 ４０８．２。
実施例２１
Ｎ－（２’－フルオロ－３’－メトキシ－２－メチルビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000066
 この化合物は、実施例２に記載したものと同様の手順を使用して、ステップ１において３－ブロモ－２－メチルアニリンを２－アミノ－６－ブロモベンゾニトリルに、ステップ３において（２－フルオロ－３－メトキシフェニル）ボロン酸をフェニルボロン酸に代えて調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２１Ｈ２１ＦＮ３Ｏ２Ｓ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ３９８．１；実測値 ３９８．２。
実施例２２
Ｎ－（２’－フルオロ－３’－メトキシ－２－メチルビフェニル－３－イル）－１－メチル－４，５，６，７－テトラヒドロ－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000067
 この化合物は、実施例１、ステップ１の２－アミノ－６－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）ベンゾニトリルを合成する手順と同様のものを使用して調製した２’－フルオロ－３’－メトキシ－２－メチルビフェニル－３－アミンから出発して、実施例１２に記載したものと同様の手順を使用して調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２２Ｈ２４ＦＮ４Ｏ２ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ３９５．２；実測値 ３９５．３。
実施例２３
Ｎ－［２－メチル－３－（１－メチル－１Ｈ－インドール－４－イル）フェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000068
 この化合物は、実施例２に記載したものと同様の手順を使用して、ステップ１において３－ブロモ－２－メチルアニリンを２－アミノ－６－ブロモベンゾニトリルに代えて、ステップ３において（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－４－イル）ボロン酸（Ｃｏｍｂｉ－Ｂｌｏｃｋｓ；カタログ＃ＢＢ－９０１７）をフェニルボロン酸に代えて調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２２Ｈ２２Ｎ５ＯＳ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ４０４．２；実測値 ４０４．３。
実施例２４
Ｎ－［２’－フルオロ－３’－（ヒドロキシメチル）－２－メチルビフェニル－３－イル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000069
 この化合物は、実施例２に記載したものと同様の手順を使用して、ステップ１において３－ブロモ－２－メチルアニリンを２－アミノ－６－ブロモベンゾニトリルに、ステップ３において［２－フルオロ－３－（ヒドロキシメチル）フェニル］ボロン酸（Ｃｏｍｂｉ－Ｂｌｏｃｋｓ、カタログ＃：ＢＢ－６５７９）をフェニルボロン酸に代えて調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２１Ｈ２１ＦＮ３Ｏ２Ｓ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ３９８．１；実測値 ３９８．２。
実施例２５
Ｎ－［３－（１Ｈ－インダゾール－４－イル）－２－メチルフェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000070
 この化合物は、実施例２に記載したものと同様の手順を使用して、ステップ１において３－ブロモ－２－メチルアニリンを２－アミノ－６－ブロモベンゾニトリルに、ステップ３においてインダゾール－４－ボロン酸塩酸塩（Ａｌｄｒｉｃｈ、カタログ＃：７０９３７９）をフェニルボロン酸に代えて調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２１Ｈ２０Ｎ５ＯＳ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ３９０．１；実測値 ３９０．２。
実施例２６
Ｎ－（２－メチルビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000071
 この化合物は、実施例２に記載したものと同様の手順を使用して、ステップ１において３－ブロモ－２－メチルアニリンを２－アミノ－６－ブロモベンゾニトリルに代えて調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２０Ｈ２０Ｎ３ＯＳ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ３５０．１；実測値 ３５０．２。
実施例２７
５－（２－ヒドロキシエチル）－Ｎ－（２－メチルビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロチアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000072
 この化合物は、実施例１１に記載したものと同様の手順を使用して、実施例２６からのＮ－（２－メチルビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミドから出発して調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２２Ｈ２４Ｎ３Ｏ２Ｓ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ３９４．２；実測値 ３９４．２。
実施例２８
２－（２－（２－メチルビフェニル－３－イルカルバモイル）－６，７－ジヒドロチアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－５（４Ｈ）－イル）酢酸
Figure 0007000357000073
 グリオキサル酸一水和物（９．９ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）を、実施例２６からのＮ－（２－メチルビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド（１７ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）及びＮ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン（１９μＬ、０．１１ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（０．５ｍＬ）中溶液に添加した。室温で１５分間撹拌した後、ナトリウムトリアセトキシボロヒドリド（３３ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を室温で２時間撹拌した。溶媒を減圧下で除去し、残留物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２２Ｈ２２Ｎ３Ｏ３Ｓ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ４０８．１；実測値 ４０８．２。
実施例２９
Ｎ－［２－メチル－３－（２－メチル－２Ｈ－インダゾール－６－イル）フェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000074
 この化合物は、実施例２に記載したものと同様の手順を使用して、ステップ１において３－ブロモ－２－メチルアニリンを２－アミノ－６－ブロモベンゾニトリルに、ステップ３において２－メチル－２Ｈ－インダゾール－６－イルボロン酸ピナコールエステル（Ｃｏｍｂｉ－Ｂｌｏｃｋｓ、カタログ＃：ＰＮ－９１３１）をフェニルボロン酸に代えて調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２２Ｈ２２Ｎ５ＯＳ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ４０４．２；実測値 ４０４．２。
実施例３０
Ｎ－（２’－シアノ－２－メチルビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000075
 この化合物は、実施例２に記載したものと同様の手順を使用して、ステップ１において３－ブロモ－２－メチルアニリンを２－アミノ－６－ブロモベンゾニトリルに、ステップ３において２－シアノフェニルボロン酸（Ａｌｄｒｉｃｈ、カタログ＃：５２１３９６）をフェニルボロン酸に代えて調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２１Ｈ１９Ｎ４ＯＳ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ３７５．１；実測値 ３７５．２。
実施例３１
Ｎ－［２’－（シアノメチル）－２－メチルビフェニル－３－イル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000076
 この化合物は、実施例２に記載したものと同様の手順を使用して、ステップ１において３－ブロモ－２－メチルアニリンを２－アミノ－６－ブロモベンゾニトリルに、ステップ３において２－（シアノメチル）フェニルボロン酸（Ｃｏｍｂｉ－Ｂｌｏｃｋｓ、カタログ＃：ＢＢ－２１３６）をフェニルボロン酸に代えて調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２２Ｈ２１Ｎ４ＯＳ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ３８９．１；実測値 ３８９．２。
実施例３２
Ｎ－（２－クロロ－２’－フルオロ－３’－メトキシビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000077
 ステップ１：ｔｅｒｔ－ブチル ２－（３－ブロモ－２－クロロフェニルカルバモイル）－６，７－ジヒドロチアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－５（４Ｈ）－カルボキシレート
Figure 0007000357000078
 この化合物は、実施例２、ステップ１に記載したものと同様の手順を使用して、３－ブロモ－２－クロロアニリン（２０６ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）（ＡｓｔａＴｅｃｈ、カタログ＃：ＣＬ９０６８）及び５－ｔｅｒｔ－ブチル２－エチル６，７－ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２，５（４Ｈ）－ジカルボキシレート（３１２ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）から出発して調製した。粗生成物を、さらなる精製をせずに次のステップに使用した。ＬＣＭＳのＣ１８Ｈ２０ＢｒＣｌＮ３Ｏ３Ｓ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ４７２．０；実測値 ４７２．０。
ステップ２：Ｎ－（３－ブロモ－２－クロロフェニル）－４，５，６，７－テトラヒドロチアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000079
 この化合物は、実施例２、ステップ２に記載したものと同様の手順を使用して、ステップ１からのｔｅｒｔ－ブチル２－（３－ブロモ－２－クロロフェニルカルバモイル）－６，７－ジヒドロチアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－５（４Ｈ）－カルボキシレートから出発して調製した。残留物をジクロロメタン中５％のメタノールで溶出するシリカゲルカラムのフラッシュクロマトグラフィーによって精製すると、所望の生成物が得られた（２ステップで２３８ｍｇ、６４％）。ＬＣＭＳのＣ１３Ｈ１２ＢｒＣｌＮ３ＯＳ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ３７２．０；実測値 ３７２．０。
ステップ３：Ｎ－（２－クロロ－２’－フルオロ－３’－メトキシビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Ｎ－（３－ブロモ－２－クロロフェニル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド（１０．０ｍｇ、０．０２７ｍｍｏｌ）、（２－フルオロ－３－メトキシフェニル）ボロン酸（５．０２ｍｇ、０．０３０ｍｍｏｌ）、Ｋ３ＰＯ４（１１ｍｇ、０．０５４ｍｍｏｌ）、及びテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（３．１ｍｇ、０．００２７ｍｍｏｌ）の、１，４－ジオキサン（０．１５ｍＬ）及び水（１０μＬ）中混合物を、１００℃で１時間撹拌した。室温に冷却した後、混合物をメタノールで希釈し、分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２０Ｈ１８ＣｌＦＮ３Ｏ２Ｓ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ４１８．１；実測値 ４１８．２。
実施例３３
Ｎ－（２－クロロビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000080
 この化合物は、実施例３２に記載したものと同様の手順を使用して、ステップ３においてフェニルボロン酸を（２－フルオロ－３－メトキシフェニル）ボロン酸に代えて調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ１９Ｈ１７ＣｌＮ３ＯＳ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ３７０．１；実測値 ３７０．２。
実施例３４
Ｎ－［２－クロロ－３－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）フェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000081
 この化合物は、実施例３２に記載したものと同様の手順を使用して、ステップ３において２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イルボロン酸を（２－フルオロ－３－メトキシフェニル）ボロン酸に代えて調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２１Ｈ１９ＣｌＮ３Ｏ３Ｓ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ４２８．１；実測値 ４２８．２。
実施例３５
Ｎ－（２－クロロ－３－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－４－イル）フェニル）－４，５，６，７－テトラヒドロチアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000082
 この化合物は、実施例３２に記載したものと同様の手順を使用して、ステップ３において１－メチル－１Ｈ－インダゾール－４－ボロン酸（Ｃｏｍｂｉ－Ｂｌｏｃｋｓ；カタログ＃ＢＢ－９０１７）を（２－フルオロ－３－メトキシフェニル）ボロン酸に代えて調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２１Ｈ１９ＣｌＮ５ＯＳ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ４２４．１；実測値 ４２４．２。
実施例３６
Ｎ－［３－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）－５－フルオロ－２－メチルフェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000083
 この化合物は、実施例２０に記載したものと同様の手順を使用して、ステップ１において３－ブロモ－５－フルオロ－２－メチルアニリン（Ａｒｋ Ｐｈａｒｍ、カタログ＃：ＡＫ－８２４６７）を３－ブロモ－２－メチルアニリンに代えて調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２２Ｈ２１ＦＮ３Ｏ３Ｓ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ４２６．１；実測値 ４２６．２。
実施例３７
Ｎ－［２－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）－３－メチルピリジン－４－イル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000084
 この化合物は、実施例２０に記載したものと同様の手順を使用して、ステップ１において２－クロロ－３－メチルピリジン－４－アミン（ＡｓｔａＴｅｃｈ、カタログ＃：２５６６４）を３－ブロモ－２－メチルアニリンに代えて調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２１Ｈ２１Ｎ４Ｏ３Ｓ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ４０９．１；実測値 ４０９．２。
実施例３８
Ｎ－［５－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）－４－メチルピリジン－３－イル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000085
 この化合物は、実施例２０に記載したものと同様の手順を使用して、ステップ１において５－ブロモ－４－メチルピリジン－３－アミン（ＡｓｔａＴｅｃｈ、カタログ＃：３６１６９）を３－ブロモ－２－メチルアニリンに代えて調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２１Ｈ２１Ｎ４Ｏ３Ｓ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ４０９．１；実測値 ４０９．２。
実施例３９
Ｎ－（２－シアノ－２’－フルオロ－３’－メトキシビフェニル－３－イル）－１－メチル－４，５，６，７－テトラヒドロ－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000086
 この化合物は、実施例１２、ステップ３～４に記載したものと同様の手順を使用して、実施例１２、ステップ２からの５－ｔｅｒｔ－ブチル２－メチル１－メチル－６，７－ジヒドロ－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－２，５（４Ｈ）－ジカルボキシレート、及び実施例１、ステップ１における２－アミノ－６－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）ベンゾニトリルの合成と同様の手順を使用して調製された３－アミノ－２’－フルオロ－３’－メトキシビフェニル－２－カルボニトリルから出発して調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２２Ｈ２１ＦＮ５Ｏ２ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ４０６．２；実測値 ４０６．２。
実施例４０
Ｎ－（２－シアノ－２’－フルオロ－３’－メトキシビフェニル－３－イル）－５－（２－ヒドロキシエチル）－１－メチル－４，５，６，７－テトラヒドロ－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000087
 この化合物は、実施例１１に記載したものと同様の手順を使用して、実施例３９からのＮ－（２－シアノ－２’－フルオロ－３’－メトキシビフェニル－３－イル）－１－メチル－４，５，６，７－テトラヒドロ－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミドから出発して調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２４Ｈ２５ＦＮ５Ｏ３ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ４５０．２；実測値 ４５０．２。
実施例４１
（２－｛［（２－シアノ－２’－フルオロ－３’－メトキシビフェニル－３－イル）アミノ］カルボニル｝－１－メチル－１，４，６，７－テトラヒドロ－５Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－５－イル）酢酸
Figure 0007000357000088
 この化合物は、実施例２８に記載したものと同様の手順を使用して、実施例３９からのＮ－（２－シアノ－２’－フルオロ－３’－メトキシビフェニル－３－イル）－１－メチル－４，５，６，７－テトラヒドロ－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミドから出発して調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２４Ｈ２３ＦＮ５Ｏ４ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ４６４．２；実測値 ４６４．２。
実施例４２
Ｎ－（２－シアノ－３－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－４－イル）フェニル）－１－メチル－４，５，６，７－テトラヒドロ－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド
Figure 0007000357000089
 この化合物は、実施例１２、ステップ３～４に記載したものと同様の手順を使用して、実施例１２、ステップ２からの５－ｔｅｒｔ－ブチル２－メチル１－メチル－６，７－ジヒドロ－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－２，５（４Ｈ）－ジカルボキシレート、及び実施例１、ステップ１の２－アミノ－６－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）ベンゾニトリル合成と同様の手順を使用して調製された２－アミノ－６－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－４－イル）ベンゾニトリルから出発して調製した。反応混合物を分取ＨＰＬＣ（ｐＨ＝２、アセトニトリル／水＋ＴＦＡ）によって精製すると、所望の生成物がＴＦＡの塩として得られた。ＬＣ－ＭＳのＣ２３Ｈ２２Ｎ７Ｏ （Ｍ＋Ｈ）＋に対する計算値： ｍ／ｚ ＝ ４１２．２；実測値 ４１２．２。
実施例Ａ．ＰＤ－１／ＰＤ－Ｌ１時間分解蛍光（ＨＴＲＦ）結合アッセイ
このアッセイは、標準的な黒色３８４ウェルポリスチレンプレート中で、２０μＬの最終容量で行った。阻害薬を最初にＤＭＳＯで段階希釈し、次いで他の反応構成成分を添加する前にプレートウェルに添加した。アッセイにおけるＤＭＳＯの最終濃度は１％であった。アッセイは、２５℃で、０．０５％のＴｗｅｅｎ－２０及び０．１％のＢＳＡを有するＰＢＳ緩衝液（ｐＨ７．４）中で実施した。Ｃ－末端にＨｉｓタグを有する組み換えヒトＰＤ－Ｌ１タンパク質（１９－２３８）をＡｃｒｏＢｉｏｓｙｓｔｅｍｓから購入した（ＰＤ１－Ｈ５２２９）。Ｃ－末端にＦｃタグを有する組み換えヒトＰＤ－１タンパク質（２５－１６７）もＡｃｒｏＢｉｏｓｙｓｔｅｍｓから購入した（ＰＤ１－Ｈ５２５７）。ＰＤ－Ｌ１及びＰＤ－１タンパク質をアッセイ緩衝液で希釈し、１０μＬをプレートウェルに添加した。プレートを遠心分離し、タンパク質を阻害薬と共に４０分間プレインキュベートした。インキュベーションに続いて、Ｆｃに特異的なユーロピウムクリプテート標識抗ヒトＩｇＧ（ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ－ＡＤ０２１２）及びＳｕｒｅＬｉｇｈｔ（登録商標）－Ａｌｌｏｐｈｙｃｏｃｙａｎｉｎに（ＡＰＣ、ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ－ＡＤ００５９Ｈ）にコンジュゲートした抗Ｈｉｓ抗体を補充したＨＴＲＦ検出用緩衝液１０μＬを添加した。遠心分離した後、プレートを２５℃で６０分間インキュベートし、その後ＰＨＥＲＡｓｔａｒ ＦＳプレートリーダーで読み取った（６６５ｎｍ／６２０ｎｍ比）。アッセイにおける最終濃度は、ＰＤ１が－３ｎＭ、ＰＤ－Ｌ１が１０ｎＭ、ユーロピウム抗ヒトＩｇＧが１ｎＭ、及び抗Ｈｉｓ－Ａｌｌｏｐｈｙｃｏｃｙａｎｉｎが２０ｎＭであった。ＩＣ５０の決定は、ＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍ ５．０ソフトウェアを使用して、阻害薬濃度の対数に対して対照の活性の割合（％）を曲線適合させることによって行った。
実施例１～４２で例示した通りの本開示の化合物は、以下の範囲のＩＣ５０値を示した：＋＝ＩＣ５０≦１００ｎＭ；＋＋＝１００ｎＭ＜ＩＣ５０≦５００ｎＭ；＋＋＋＝５００ｎＭ＜ＩＣ５０≦１００００ｎＭ
実施例の化合物について、実施例Ａに記載するＰＤ－１／ＰＤ－Ｌ１時間分解蛍光（ＨＴＲＦ）結合アッセイを使用して得られたデータを表１に示す。
Figure 0007000357000090
Figure 0007000357000091
本明細書に記載するものに加えて、本発明の様々な改変が前述の記載から当業者には明らかであろう。かかる改変も添付の特許請求の範囲内であることが意図される。本出願に引用されるそれぞれの参考文献（すべての特許、特許出願、及び刊行物が含まれるが、これらに限定するものではない）は、参照によりその全体が本明細書に組み込まれている。
また、本願は下記の態様も包含する。
［態様１］
式（Ｉ）の化合物：
Figure 0007000357000092
 または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体（式中：
（ｉ）Ｇ １ はＮＲ ６ であり、Ｇ ２ はＣＲ ７ Ｒ ７ であり；または
（ｉｉ）Ｇ １ はＣＲ ６ Ｒ ６ であり、Ｇ ２ はＮＲ ７ であり；
Ｘ １ は、ＮまたはＣＲ １ であり；
Ｘ ２ は、ＮまたはＣＲ ２ であり；
Ｘ ３ は、ＮまたはＣＲ ３ であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ ４ 、またはＣＲ ４ であり；
Ｙ １ 及びＹ ２ は各々独立に、ＮまたはＣであり、但し、Ｙ １ 及びＹ ２ が同時にＮでないことを条件とし；
Ｃｙは、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、これらは各々、１～５個の独立に選択されるＲ ８ 置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ １ 、Ｒ ２ 、及びＲ ３ は各々独立に、Ｈ、Ｃ １～４ アルキル、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ２～４ アルケニル、Ｃ ２～４ アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲ １０ 、Ｃ １～４ ハロアルキル、Ｃ １～４ ハロアルコキシ、ＮＨ ２ 、－ＮＨＲ １０ 、－ＮＲ １０ Ｒ １０ 、ＮＨＯＲ １０ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ １０ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １０ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ １０ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ １０ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １０ 、ＮＲ １０ Ｃ（Ｏ）Ｒ １０ 、ＮＲ １０ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １０ 、ＮＲ １０ Ｃ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １０ 、Ｃ（＝ＮＲ １０ ）Ｒ １０ 、Ｃ（＝ＮＲ １０ ）ＮＲ １０ Ｒ １０ 、ＮＲ １０ Ｃ（＝ＮＲ １０ ）ＮＲ １０ Ｒ １０ 、ＮＲ １０ Ｓ（Ｏ）Ｒ １０ 、ＮＲ １０ Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １０ 、ＮＲ １０ Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ １０ Ｒ １０ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ １０ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １０ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １０ 、及びＳ（Ｏ） ２ ＮＲ １０ Ｒ １０ から選択され、ここでは、各Ｒ １０ は独立に、Ｈ、Ｃ １～４ アルキル、Ｃ ２～４ アルケニル、Ｃ ２～４ アルキニル、Ｃ １～４ アルコキシ、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－から選択され、ここでは、Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ３ 、及びＲ １０ の、Ｃ １～４ アルキル、Ｃ ２～４ アルケニル、Ｃ ２～４ アルキニル、Ｃ １～４ アルコキシ、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲ ｄ 置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、及びＲ ８ は各々独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ １～６ ハロアルコキシ、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１４員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－、ＣＮ、ＮＯ ２ 、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、ＮＨＯＲ ａ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ａ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ａ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ａ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ａ 、ＮＨＲ ａ 、ＮＲ ａ Ｒ ａ 、ＮＲ ａ Ｃ（Ｏ）Ｒ ａ 、ＮＲ ａ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ 、ＮＲ ａ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ａ 、Ｃ（＝ＮＲ ａ ）Ｒ ａ 、Ｃ（＝ＮＲ ａ ）ＮＲ ａ Ｒ ａ 、ＮＲ ａ Ｃ（＝ＮＲ ａ ）ＮＲ ａ Ｒ ａ 、ＮＲ ａ Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ ａ Ｒ ａ 、ＮＲ ａ Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ ａ Ｒ ａ 、ＮＲ ａ Ｓ（Ｏ）Ｒ ａ 、ＮＲ ａ Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ａ 、ＮＲ ａ Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ ａ Ｒ ａ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ａ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ａ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ａ 、及びＳ（Ｏ） ２ ＮＲ ａ Ｒ ａ から選択され、ここでは、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、及びＲ ８ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１４員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－は各々、１、２、３、４、または５個のＲ ｂ 置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、前記Ｃｙ環上の２個の隣接するＲ ８ 置換基は、それらが結合する原子と一緒になって、縮合フェニル環、縮合５、６、もしくは７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５もしくは６員ヘテロアリール環、または縮合Ｃ ３～６ シクロアルキル環を形成し、ここでは、前記縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、及び縮合５または６員ヘテロアリール環は各々、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１～４個のヘテロ原子を環員子として有し、ここでは、前記縮合フェニル環、縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５または６員ヘテロアリール環、及び縮合Ｃ ３～６ シクロアルキル環は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲ ｂ 置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、同一の炭素原子に結合した２個のＲ ５ 置換基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ ３～６ シクロアルキル環、または４、５、６もしくは７員ヘテロシクロアルキル環を形成し、ここでは、前記Ｃ ３～６ シクロアルキル環、及び４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲ ｂ 置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ ９ は、ハロ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ １～６ ハロアルコキシ、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１４員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－、ＣＮ、ＮＯ ２ 、ＯＲ １１ 、ＳＲ １１ 、ＮＨ ２ 、ＮＨＲ １１ 、ＮＲ １１ Ｒ １１ 、ＮＨＯＲ １１ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ １１ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ １１ Ｒ １１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ １１ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ １１ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ １１ Ｒ １１ 、ＮＲ １１ Ｃ（Ｏ）Ｒ １１ 、ＮＲ １１ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １１ 、ＮＲ １１ Ｃ（Ｏ）ＮＲ １１ Ｒ １１ 、Ｃ（＝ＮＲ １１ ）Ｒ １１ 、Ｃ（＝ＮＲ １１ ）ＮＲ １１ Ｒ １１ 、ＮＲ １１ Ｃ（＝ＮＲ １１ ）ＮＲ １１ Ｒ １１ 、ＮＲ １１ Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ １１ Ｒ １１ 、ＮＲ １１ Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ １１ Ｒ １１ 、ＮＲ １１ Ｓ（Ｏ）Ｒ １１ 、ＮＲ １１ Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １１ 、ＮＲ １１ Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ １１ Ｒ １１ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ １１ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ １１ Ｒ １１ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １１ 、またはＳ（Ｏ） ２ ＮＲ １１ Ｒ １１ であり、ここでは、Ｒ ９ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ １～６ ハロアルコキシ、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１４員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキルは各々、１、２、または３個のＲ ｂ 置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒ １１ は独立に、Ｈ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－から選択され、ここでは、Ｒ １１ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－は各々、１、２、または３個のＲ ｂ 置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒ ａ は独立に、Ｈ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－から選択され、ここでは、Ｒ ａ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－は各々、１、２、または３個のＲ ｄ 置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒ ｂ 置換基は独立に、ハロ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ １～６ ハロアルコキシ、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ ２ 、ＮＯ ２ 、ＮＨＯＲ ｃ 、ＯＲ ｃ 、ＳＲ ｃ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ｃ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｃ Ｒ ｃ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｃ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ｃ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ｃ Ｒ ｃ 、Ｃ（＝ＮＲ ｃ ）ＮＲ ｃ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｃ Ｃ（＝ＮＲ ｃ ）ＮＲ ｃ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｃ Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ ｃ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｃ Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ ｃ Ｒ ｃ 、ＮＨＲ ｃ 、ＮＲ ｃ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｃ Ｃ（Ｏ）Ｒ ｃ 、ＮＲ ｃ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｃ 、ＮＲ ｃ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｃ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｃ Ｓ（Ｏ）Ｒ ｃ 、ＮＲ ｃ Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｃ Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ ｃ Ｒ ｃ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ｃ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ｃ Ｒ ｃ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｃ 、及びＳ（Ｏ） ２ ＮＲ ｃ Ｒ ｃ から選択され；ここでは、Ｒ ｂ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ １～６ ハロアルコキシ、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－は各々、１～３個の独立に選択されるＲ ｄ 置換基で任意選択によりさらに置換されており；
各Ｒ ｃ は独立に、Ｈ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－から選択され、ここでは、Ｒ ｃ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－は各々、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ １～６ ハロアルコキシ、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲ ｇ 、ＯＲ ｇ 、ＳＲ ｇ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ｇ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｇ Ｒ ｇ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｇ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ｇ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ｇ Ｒ ｇ 、ＮＨＲ ｇ 、ＮＲ ｇ Ｒ ｇ 、ＮＲ ｇ Ｃ（Ｏ）Ｒ ｇ 、ＮＲ ｇ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｇ Ｒ ｇ 、ＮＲ ｇ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｇ 、Ｃ（＝ＮＲ ｇ ）ＮＲ ｇ Ｒ ｇ 、ＮＲ ｇ Ｃ（＝ＮＲ ｇ ）ＮＲ ｇ Ｒ ｇ 、ＮＲ ｇ Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ ｇ Ｒ ｇ 、ＮＲ ｇ Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ ｇ Ｒ ｇ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ｇ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ｇ Ｒ ｇ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｇ 、ＮＲ ｇ Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｇ 、ＮＲ ｇ Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ ｇ Ｒ ｇ 、及びＳ（Ｏ） ２ ＮＲ ｇ Ｒ ｇ から独立に選択される１、２、または３個のＲ ｆ 置換基で任意選択により置換されており；ここでは、Ｒ ｆ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－は各々、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、フェニル、Ｃ ３～６ シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、ＮＨＯＲ ｏ 、ＯＲ ｏ 、ＳＲ ｏ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ｏ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｏ Ｒ ｏ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｏ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ｏ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ｏ Ｒ ｏ 、ＮＨＲ ｏ 、ＮＲ ｏ Ｒ ｏ 、ＮＲ ｏ Ｃ（Ｏ）Ｒ ｏ 、ＮＲ ｏ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｏ Ｒ ｏ 、ＮＲ ｏ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｏ 、Ｃ（＝ＮＲ ｏ ）ＮＲ ｏ Ｒ ｏ 、ＮＲ ｏ Ｃ（＝ＮＲ ｏ ）ＮＲ ｏ Ｒ ｏ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ｏ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ｏ Ｒ ｏ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｏ 、ＮＲ ｏ Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｏ 、ＮＲ ｏ Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ ｏ Ｒ ｏ 、及びＳ（Ｏ） ２ ＮＲ ｏ Ｒ ｏ から独立に選択される１、２、または３個のＲ ｎ 置換基で任意選択により置換されており、ここでは、Ｒ ｎ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、フェニル、Ｃ ３～６ シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３個のＲ ｑ 置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒ ｄ は独立に、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、ハロ、Ｃ ６～１０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－、ＣＮ、ＮＨ ２ 、ＮＨＯＲ ｅ 、ＯＲ ｅ 、ＳＲ ｅ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ｅ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｅ Ｒ ｅ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｅ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ｅ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ｅ Ｒ ｅ 、ＮＨＲ ｅ 、ＮＲ ｅ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｅ Ｃ（Ｏ）Ｒ ｅ 、ＮＲ ｅ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｅ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｅ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝ＮＲ ｅ ）ＮＲ ｅ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｅ Ｃ（＝ＮＲ ｅ ）ＮＲ ｅ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｅ Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ ｅ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｅ Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ ｅ Ｒ ｅ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ｅ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ｅ Ｒ ｅ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｅ Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｅ Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ ｅ Ｒ ｅ 、及びＳ（Ｏ） ２ ＮＲ ｅ Ｒ ｅ から選択され、ここでは、Ｒ ｄ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－は各々、１～３個の独立に選択されるＲ ｆ 置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒ ｅ は独立に、Ｈ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－から選択され、ここでは、Ｒ ｅ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲ ｆ 置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒ ｇ は独立に、Ｈ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－から選択され、ここでは、Ｒ ｇ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－は各々、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ １～６ ハロアルコキシ、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲ ｒ 、ＯＲ ｒ 、ＳＲ ｒ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ｒ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｒ Ｒ ｒ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｒ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ｒ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ｒ Ｒ ｒ 、ＮＨＲ ｒ 、ＮＲ ｒ Ｒ ｒ 、ＮＲ ｒ Ｃ（Ｏ）Ｒ ｒ 、ＮＲ ｒ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｒ Ｒ ｒ 、ＮＲ ｒ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｒ 、Ｃ（＝ＮＲ ｒ ）ＮＲ ｒ Ｒ ｒ 、ＮＲ ｒ Ｃ（＝ＮＲ ｒ ）ＮＲ ｒ Ｒ ｒ 、ＮＲ ｒ Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ ｒ Ｒ ｒ 、ＮＲ ｒ Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ ｒ Ｒ ｒ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ｒ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ｒ Ｒ ｒ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｒ 、ＮＲ ｒ Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｒ 、ＮＲ ｒ Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ ｒ Ｒ ｒ 、及びＳ（Ｏ） ２ ＮＲ ｒ Ｒ ｒ から独立に選択される１～３個のＲ ｐ 置換基で任意選択により置換されており、ここでは、Ｒ ｐ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ １～６ ハロアルコキシ、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－は各々、１、２、または３個のＲ ｑ 置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲ ａ 置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記ヘテロシクロアルキル基は、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール、５～６員ヘテロアリール、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ １～６ ハロアルコキシ、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲ ｉ 、ＳＲ ｉ 、ＮＨＯＲ ｉ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ｉ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｉ Ｒ ｉ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｉ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ｉ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ｉ Ｒ ｉ 、ＮＨＲ ｉ 、ＮＲ ｉ Ｒ ｉ 、ＮＲ ｉ Ｃ（Ｏ）Ｒ ｉ 、ＮＲ ｉ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｉ Ｒ ｉ 、ＮＲ ｉ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｉ 、Ｃ（＝ＮＲ ｉ ）ＮＲ ｉ Ｒ ｉ 、ＮＲ ｉ Ｃ（＝ＮＲ ｉ ）ＮＲ ｉ Ｒ ｉ 、ＮＲ ｉ Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ ｉ Ｒ ｉ 、ＮＲ ｉ Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ ｉ Ｒ ｉ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ｉ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ｉ Ｒ ｉ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｉ 、ＮＲ ｉ Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｉ 、ＮＲ ｉ Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ ｉ Ｒ ｉ 、及びＳ（Ｏ） ２ ＮＲ ｉ Ｒ ｉ から独立に選択される１、２、または３個のＲ ｈ 置換基で任意選択により置換されており、ここでは、Ｒ ｈ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール、５～６員ヘテロアリール、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－は各々、Ｃ １～４ アルキル、Ｃ ３～６ シクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール、５または６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ２～４ アルケニル、Ｃ ２～４ アルキニル、ハロ、Ｃ １～４ ハロアルキル、Ｃ １～４ ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨＯＲ ｋ 、ＯＲ ｋ 、ＳＲ ｋ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ｋ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｋ Ｒ ｋ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｋ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ｋ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ｋ Ｒ ｋ 、ＮＨＲ ｋ 、ＮＲ ｋ Ｒ ｋ 、ＮＲ ｋ Ｃ（Ｏ）Ｒ ｋ 、ＮＲ ｋ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｋ Ｒ ｋ 、ＮＲ ｋ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｋ 、Ｃ（＝ＮＲ ｋ ）ＮＲ ｋ Ｒ ｋ 、ＮＲ ｋ Ｃ（＝ＮＲ ｋ ）ＮＲ ｋ Ｒ ｋ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ｋ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ｋ Ｒ ｋ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｋ 、ＮＲ ｋ Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｋ 、ＮＲ ｋ Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ ｋ Ｒ ｋ 、及びＳ（Ｏ） ２ ＮＲ ｋ Ｒ ｋ から独立に選択される１、２、または３個のＲ ｊ 置換基で任意選択により置換されており、ここでは、Ｒ ｊ の、Ｃ １～４ アルキル、Ｃ ３～６ シクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール、５または６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ２～４ アルケニル、Ｃ ２～４ アルキニル、Ｃ １～４ ハロアルキル、及びＣ １～４ ハロアルコキシは各々、１、２、または３個のＲ ｑ 置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、前記４～１０員ヘテロシクロアルキルの同一の炭素原子に結合した２個のＲ ｈ 基は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、Ｃ ３～６ シクロアルキル、またはＯ、Ｎ、もしくはＳから選択される１～２個のヘテロ原子を環員子として有する４～６員ヘテロシクロアルキルを形成し；
各Ｒ ｉ またはＲ ｋ は独立に、Ｈ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－から選択され、ここでは、Ｒ ｉ またはＲ ｋ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－は各々、１～３個の独立に選択されるＲ ｐ 置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲ ｃ 置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲ ｈ 置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲ ｅ 置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲ ｈ 置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲ ｇ 置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲ ｈ 置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲ ｉ 置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲ ｈ 置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲ ｋ 置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲ ｈ 置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲ ｏ 置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲ ｈ 置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲ ｒ 置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲ ｈ 置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒ ｏ またはＲ ｒ は独立に、Ｈ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ３～６ シクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、５または６員ヘテロアリール、Ｃ １～４ ハロアルキル、Ｃ ２～４ アルケニル、及びＣ ２～４ アルキニルから選択され、ここでは、Ｒ ｏ またはＲ ｒ の、Ｃ １～４ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ３～６ シクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、５または６員ヘテロアリール、Ｃ ２～４ アルケニル、及びＣ ２～４ アルキニルは各々、１、２、または３個のＲ ｑ 置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒ ｑ は独立に、ＯＨ、ＣＮ、－ＣＯＯＨ、ＮＨ ２ 、ハロ、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ アルコキシ、Ｃ １～６ ハロアルコキシ、Ｃ １～６ アルキルチオ、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ３～６ シクロアルキル、ＮＨＲ １２ 、及びＮＲ １２ Ｒ １２ から選択され、ここでは、Ｒ ｑ の、Ｃ １～６ アルキル、フェニル、Ｃ ３～６ シクロアルキル、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び５～６員ヘテロアリールは各々、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、－ＣＯＯＨ、ＮＨ ２ 、Ｃ １～４ アルコキシ、Ｃ １～４ ハロアルキル、Ｃ １～４ ハロアルコキシ、フェニル、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルで任意選択により置換されており、各Ｒ １２ は独立にＣ １～６ アルキルであり；
Figure 0007000357000093
 は、環Ａを芳香族に保つための単結合または二重結合であり；
前記下付き文字ｎは、１、２、３、または４の整数である。
［態様３２］
態様１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体（式中：
（ｉ）Ｇ １ はＮＲ ６ であり、Ｇ ２ はＣＲ ７ Ｒ ７ であり；または
（ｉｉ）Ｇ １ はＣＲ ６ Ｒ ６ であり、Ｇ ２ はＮＲ ７ であり；
Ｘ １ は、ＮまたはＣＲ １ であり；
Ｘ ２ は、ＮまたはＣＲ ２ であり；
Ｘ ３ は、ＮまたはＣＲ ３ であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ ４ 、またはＣＲ ４ であり；
Ｙ １ 及びＹ ２ は各々独立に、ＮまたはＣであり、但し、Ｙ １ 及びＹ ２ が同時にＮでないことを条件とし；
Ｃｙは、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、これらは各々、１～５個の独立に選択されるＲ ８ 置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ １ 、Ｒ ２ 、及びＲ ３ は各々独立に、Ｈ、Ｃ １～４ アルキル、Ｃ ３～６ シクロアルキル、Ｃ ２～４ アルケニル、Ｃ ２～４ アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ １～４ アルコキシ、Ｃ １～４ ハロアルキル、Ｃ １～４ ハロアルコキシ、ＮＨ ２ 、－ＮＨ－Ｃ １～４ アルキル、－Ｎ（Ｃ １～４ アルキル） ２ 、ＮＨＯＲ １０ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ １０ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １０ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ １０ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ １０ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １０ 、ＮＲ １０ Ｃ（Ｏ）Ｒ １０ 、ＮＲ １０ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １０ 、ＮＲ １０ Ｃ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １０ 、Ｃ（＝ＮＲ １０ ）Ｒ １０ 、Ｃ（＝ＮＲ １０ ）ＮＲ １０ Ｒ １０ 、ＮＲ １０ Ｃ（＝ＮＲ １０ ）ＮＲ １０ Ｒ １０ 、ＮＲ １０ Ｓ（Ｏ）Ｒ １０ 、ＮＲ １０ Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １０ 、ＮＲ １０ Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ １０ Ｒ １０ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ １０ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １０ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １０ 、及びＳ（Ｏ） ２ ＮＲ １０ Ｒ １０ から選択され、ここでは、各Ｒ １０ は独立に、Ｈ及びＣ １～４ アルキルから選択され、前記Ｃ １～４ アルキルは、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、及びＣ １～４ アルコキシから独立に選択される１または２個の基で任意選択により置換されており；ここでは、Ｒ １ 、Ｒ ２ 、及びＲ ３ の、Ｃ １～４ アルキル、Ｃ ３～６ シクロアルキル、Ｃ ２～４ アルケニル、Ｃ ２～４ アルキニル、及びＣ １～４ アルコキシは各々、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、及びＣ １～４ アルコキシから独立に選択される１または２個の置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、及びＲ ８ は各々独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ １～６ ハロアルコキシ、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１４員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－、ＣＮ、ＮＯ ２ 、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、ＮＨＯＲ ａ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ａ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ａ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ａ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ａ 、ＮＨＲ ａ 、ＮＲ ａ Ｒ ａ 、ＮＲ ａ Ｃ（Ｏ）Ｒ ａ 、ＮＲ ａ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ 、ＮＲ ａ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ａ 、Ｃ（＝ＮＲ ａ ）Ｒ ａ 、Ｃ（＝ＮＲ ａ ）ＮＲ ａ Ｒ ａ 、ＮＲ ａ Ｃ（＝ＮＲ ａ ）ＮＲ ａ Ｒ ａ 、ＮＲ ａ Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ ａ Ｒ ａ 、ＮＲ ａ Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ ａ Ｒ ａ 、ＮＲ ａ Ｓ（Ｏ）Ｒ ａ 、ＮＲ ａ Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ａ 、ＮＲ ａ Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ ａ Ｒ ａ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ａ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ａ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ａ 、及びＳ（Ｏ） ２ ＮＲ ａ Ｒ ａ から選択され、ここでは、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、及びＲ ８ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１４員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－は各々、１、２、３、４、または５個のＲ ｂ 置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、前記Ｃｙ環上の２個の隣接するＲ ８ 置換基は、それらが結合する原子と一緒になって、縮合フェニル環、縮合５、６、もしくは７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５もしくは６員ヘテロアリール環、または縮合Ｃ ３～６ シクロアルキル環を形成し、ここでは、前記縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、及び縮合５または６員ヘテロアリール環は各々、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１～４個のヘテロ原子を環員子として有し、ここでは、前記縮合フェニル環、縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５または６員ヘテロアリール環、及び縮合Ｃ ３～６ シクロアルキル環は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲ ｂ 置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、同一の炭素原子に結合した２個のＲ ５ 置換基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ ３～６ シクロアルキル環、または４、５、６もしくは７員ヘテロシクロアルキル環を形成し、ここでは、Ｃ ３～６ シクロアルキル環、及び４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲ ｂ 置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ ９ は、ハロ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ １～６ ハロアルコキシ、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１４員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－、ＣＮ、ＮＯ ２ 、ＯＲ １１ 、ＳＲ １１ 、ＮＨ ２ 、ＮＨＲ １１ 、ＮＲ １１ Ｒ １１ 、ＮＨＯＲ １１ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ １１ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ １１ Ｒ １１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ １１ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ １１ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ １１ Ｒ １１ 、ＮＲ １１ Ｃ（Ｏ）Ｒ １１ 、ＮＲ １１ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １１ 、ＮＲ １１ Ｃ（Ｏ）ＮＲ １１ Ｒ １１ 、Ｃ（＝ＮＲ １１ ）Ｒ １１ 、Ｃ（＝ＮＲ １１ ）ＮＲ １１ Ｒ １１ 、ＮＲ １１ Ｃ（＝ＮＲ １１ ）ＮＲ １１ Ｒ １１ 、ＮＲ １１ Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ １１ Ｒ １１ 、ＮＲ １１ Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ １１ Ｒ １１ 、ＮＲ １１ Ｓ（Ｏ）Ｒ １１ 、ＮＲ １１ Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １１ 、ＮＲ １１ Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ １１ Ｒ １１ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ １１ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ １１ Ｒ １１ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １１ 、またはＳ（Ｏ） ２ ＮＲ １１ Ｒ １１ であり、ここでは、Ｒ ９ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ １～６ ハロアルコキシ、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１４員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキルは各々、１、２、または３個のＲ ｂ 置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒ １１ は独立に、Ｈ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－から選択され、ここでは、Ｒ １１ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－は各々、１、２、または３個のＲ ｂ 置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒ ａ は独立に、Ｈ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－から選択され、ここでは、Ｒ ａ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－は各々、１、２、または３個のＲ ｄ 置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒ ｂ 置換基は独立に、ハロ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ １～６ ハロアルコキシ、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ ２ 、ＮＯ ２ 、ＮＨＯＲ ｃ 、ＯＲ ｃ 、ＳＲ ｃ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ｃ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｃ Ｒ ｃ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｃ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ｃ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ｃ Ｒ ｃ 、Ｃ（＝ＮＲ ｃ ）ＮＲ ｃ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｃ Ｃ（＝ＮＲ ｃ ）ＮＲ ｃ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｃ Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ ｃ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｃ Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ ｃ Ｒ ｃ 、ＮＨＲ ｃ 、ＮＲ ｃ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｃ Ｃ（Ｏ）Ｒ ｃ 、ＮＲ ｃ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｃ 、ＮＲ ｃ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｃ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｃ Ｓ（Ｏ）Ｒ ｃ 、ＮＲ ｃ Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｃ Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ ｃ Ｒ ｃ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ｃ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ｃ Ｒ ｃ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｃ 、及びＳ（Ｏ） ２ ＮＲ ｃ Ｒ ｃ から選択され；ここでは、Ｒ ｂ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ １～６ ハロアルコキシ、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－は各々、１～３個の独立に選択されるＲ ｄ 置換基で任意選択によりさらに置換されており；
各Ｒ ｃ は独立に、Ｈ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－から選択され、ここでは、Ｒ ｃ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－は各々、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲ ｇ 、ＯＲ ｇ 、ＳＲ ｇ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ｇ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｇ Ｒ ｇ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｇ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ｇ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ｇ Ｒ ｇ 、ＮＨＲ ｇ 、ＮＲ ｇ Ｒ ｇ 、ＮＲ ｇ Ｃ（Ｏ）Ｒ ｇ 、ＮＲ ｇ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｇ Ｒ ｇ 、ＮＲ ｇ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｇ 、Ｃ（＝ＮＲ ｇ ）ＮＲ ｇ Ｒ ｇ 、ＮＲ ｇ Ｃ（＝ＮＲ ｇ ）ＮＲ ｇ Ｒ ｇ 、ＮＲ ｇ Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ ｇ Ｒ ｇ 、ＮＲ ｇ Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ ｇ Ｒ ｇ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ｇ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ｇ Ｒ ｇ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｇ 、ＮＲ ｇ Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｇ 、ＮＲ ｇ Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ ｇ Ｒ ｇ 、及びＳ（Ｏ） ２ ＮＲ ｇ Ｒ ｇ から独立に選択される１、２、または３個のＲ ｆ 置換基で任意選択により置換されており；ここでは、Ｒ ｆ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－は各々、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、フェニル、Ｃ ３～６ シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、ＮＨＯＲ ｏ 、ＯＲ ｏ 、ＳＲ ｏ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ｏ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｏ Ｒ ｏ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｏ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ｏ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ｏ Ｒ ｏ 、ＮＨＲ ｏ 、ＮＲ ｏ Ｒ ｏ 、ＮＲ ｏ Ｃ（Ｏ）Ｒ ｏ 、ＮＲ ｏ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｏ Ｒ ｏ 、ＮＲ ｏ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｏ 、Ｃ（＝ＮＲ ｏ ）ＮＲ ｏ Ｒ ｏ 、ＮＲ ｏ Ｃ（＝ＮＲ ｏ ）ＮＲ ｏ Ｒ ｏ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ｏ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ｏ Ｒ ｏ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｏ 、ＮＲ ｏ Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｏ 、ＮＲ ｏ Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ ｏ Ｒ ｏ 、及びＳ（Ｏ） ２ ＮＲ ｏ Ｒ ｏ から独立に選択される１、２、または３個のＲ ｎ 置換基で任意選択により置換されており、ここでは、Ｒ ｎ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、フェニル、Ｃ ３～６ シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３個のＲ ｑ 置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒ ｄ は独立に、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、ハロ、Ｃ ６～１０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－、ＣＮ、ＮＨ ２ 、ＮＨＯＲ ｅ 、ＯＲ ｅ 、ＳＲ ｅ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ｅ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｅ Ｒ ｅ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｅ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ｅ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ｅ Ｒ ｅ 、ＮＨＲ ｅ 、ＮＲ ｅ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｅ Ｃ（Ｏ）Ｒ ｅ 、ＮＲ ｅ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｅ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｅ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｅ 、Ｃ（＝ＮＲ ｅ ）ＮＲ ｅ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｅ Ｃ（＝ＮＲ ｅ ）ＮＲ ｅ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｅ Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ ｅ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｅ Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ ｅ Ｒ ｅ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ｅ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ｅ Ｒ ｅ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｅ Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｅ Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ ｅ Ｒ ｅ 、及びＳ（Ｏ） ２ ＮＲ ｅ Ｒ ｅ から選択され、ここでは、Ｒ ｄ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－は各々、１～３個の独立に選択されるＲ ｆ 置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒ ｅ は独立に、Ｈ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－から選択され、ここでは、Ｒ ｅ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲ ｆ 置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒ ｇ は独立に、Ｈ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－から選択され、ここでは、Ｒ ｇ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－は各々、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲ ｒ 、ＯＲ ｒ 、ＳＲ ｒ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ｒ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｒ Ｒ ｒ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｒ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ｒ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ｒ Ｒ ｒ 、ＮＨＲ ｒ 、ＮＲ ｒ Ｒ ｒ 、ＮＲ ｒ Ｃ（Ｏ）Ｒ ｒ 、ＮＲ ｒ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｒ Ｒ ｒ 、ＮＲ ｒ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｒ 、Ｃ（＝ＮＲ ｒ ）ＮＲ ｒ Ｒ ｒ 、ＮＲ ｒ Ｃ（＝ＮＲ ｒ ）ＮＲ ｒ Ｒ ｒ 、ＮＲ ｒ Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ ｒ Ｒ ｒ 、ＮＲ ｒ Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ ｒ Ｒ ｒ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ｒ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ｒ Ｒ ｒ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｒ 、ＮＲ ｒ Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｒ 、ＮＲ ｒ Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ ｒ Ｒ ｒ 、及びＳ（Ｏ） ２ ＮＲ ｒ Ｒ ｒ から独立に選択される１～３個のＲ ｐ 置換基で任意選択により置換されており、ここでは、Ｒ ｐ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－は、１、２、または３個のＲ ｑ 置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲ ａ 置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記ヘテロシクロアルキル基は、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール、５～６員ヘテロアリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲ ｉ 、ＳＲ ｉ 、ＮＨＯＲ ｉ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ｉ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｉ Ｒ ｉ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｉ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ｉ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ｉ Ｒ ｉ 、ＮＨＲ ｉ 、ＮＲ ｉ Ｒ ｉ 、ＮＲ ｉ Ｃ（Ｏ）Ｒ ｉ 、ＮＲ ｉ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｉ Ｒ ｉ 、ＮＲ ｉ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｉ 、Ｃ（＝ＮＲ ｉ ）ＮＲ ｉ Ｒ ｉ 、ＮＲ ｉ Ｃ（＝ＮＲ ｉ ）ＮＲ ｉ Ｒ ｉ 、ＮＲ ｉ Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＲ ｉ Ｒ ｉ 、ＮＲ ｉ Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＲ ｉ Ｒ ｉ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ｉ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ｉ Ｒ ｉ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｉ 、ＮＲ ｉ Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｉ 、ＮＲ ｉ Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ ｉ Ｒ ｉ 、及びＳ（Ｏ） ２ ＮＲ ｉ Ｒ ｉ から独立に選択される１、２、または３個のＲ ｈ 置換基で任意選択により置換されており；ここでは、Ｒ ｈ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール、５～６員ヘテロアリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－は各々、Ｃ １～４ アルキル、Ｃ ３～６ シクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール、５または６員ヘテロアリール、Ｃ ２～４ アルケニル、Ｃ ２～４ アルキニル、ハロ、Ｃ １～４ ハロアルキル、Ｃ １～４ ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨＯＲ ｋ 、ＯＲ ｋ 、ＳＲ ｋ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ｋ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｋ Ｒ ｋ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｋ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ｋ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ｋ Ｒ ｋ 、ＮＨＲ ｋ 、ＮＲ ｋ Ｒ ｋ 、ＮＲ ｋ Ｃ（Ｏ）Ｒ ｋ 、ＮＲ ｋ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｋ Ｒ ｋ 、ＮＲ ｋ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｋ 、Ｃ（＝ＮＲ ｋ ）ＮＲ ｋ Ｒ ｋ 、ＮＲ ｋ Ｃ（＝ＮＲ ｋ ）ＮＲ ｋ Ｒ ｋ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ｋ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ｋ Ｒ ｋ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｋ 、ＮＲ ｋ Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｋ 、ＮＲ ｋ Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ ｋ Ｒ ｋ 、及びＳ（Ｏ） ２ ＮＲ ｋ Ｒ ｋ から独立に選択される１、２、または３個のＲ ｊ 置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、前記４～１０員ヘテロシクロアルキルの同一の炭素原子に結合した２個のＲ ｈ 基は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、Ｃ ３～６ シクロアルキル、またはＯ、Ｎ、もしくはＳから選択される１～２個のヘテロ原子を環員子として有する４～６員ヘテロシクロアルキルを形成し；
あるいは、任意の２個のＲ ｃ 置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲ ｈ 置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲ ｅ 置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲ ｈ 置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲ ｇ 置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲ ｈ 置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲ ｉ 置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲ ｈ 置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲ ｋ 置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲ ｈ 置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲ ｏ 置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲ ｈ 置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、任意の２個のＲ ｒ 置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲ ｈ 置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒ ｉ 、Ｒ ｋ 、Ｒ ｏ 、またはＲ ｒ は独立に、Ｈ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ３～６ シクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、５または６員ヘテロアリール、Ｃ １～４ ハロアルキル、Ｃ ２～４ アルケニル、及びＣ ２～４ アルキニルから選択され、ここでは、Ｒ ｉ 、Ｒ ｋ 、Ｒ ｏ 、またはＲ ｒ の、Ｃ １～４ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ３～６ シクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、５または６員ヘテロアリール、Ｃ ２～４ アルケニル、及びＣ ２～４ アルキニルは各々、１、２、または３個のＲ ｑ 置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒ ｑ は独立に、ＯＨ、ＣＮ、－ＣＯＯＨ、ＮＨ ２ 、ハロ、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ アルコキシ、Ｃ １～６ ハロアルコキシ、Ｃ １～６ アルキルチオ、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ３～６ シクロアルキル、ＮＨＲ １２ 、及びＮＲ １２ Ｒ １２ から選択され、ここでは、Ｒ ｑ の、Ｃ １～６ アルキル、フェニル、Ｃ ３～６ シクロアルキル、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び５～６員ヘテロアリールは各々、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、－ＣＯＯＨ、ＮＨ ２ 、Ｃ １～４ アルコキシ、Ｃ １～４ ハロアルキル、Ｃ １～４ ハロアルコキシ、フェニル、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、及び４～６員ヘテロシクロアルキルで任意選択により置換されており、各Ｒ １２ は独立にＣ １～６ アルキルであり；
Figure 0007000357000094
 は、環Ａを芳香族に保つための単結合または二重結合であり；
前記下付き文字ｎは、１、２、３、または４の整数である。
［態様３３］
式（ＩＩ）：
Figure 0007000357000095
 を有する態様１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
［態様３４］
式（ＩＩＩ）：
Figure 0007000357000096
 を有する態様１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
［態様３５］
式（ＩＶ）：
Figure 0007000357000097
 を有する態様１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
［態様３６］
式（Ｖ）：
Figure 0007000357000098
 を有する態様１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
［態様３７］
式（ＶＩ）：
Figure 0007000357000099
 を有する態様１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
［態様３８］
式（ＶＩＩ）：
Figure 0007000357000100
 を有する態様１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
［態様３９］
Ｒ １ 、Ｒ ２ 、及びＲ ３ は各々独立に、Ｈ、Ｃ １～４ アルキル、Ｃ ２～４ アルケニル、Ｃ ２～４ アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ １～４ アルコキシ、Ｃ １～４ ハロアルキル、またはＣ １～４ ハロアルコキシから選択される、態様１～８のいずれか１つに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
［態様４０］
Ｒ １ はＨ、Ｒ ２ はＨまたはハロ、Ｒ ３ はＨである、態様１～８のいずれか１つに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
［態様４１］
Ｃｙは、フェニル、５もしくは６員ヘテロアリール、Ｃ ３～６ シクロアルキル、または５もしくは６員ヘテロシクロアルキルであり、これらは各々、１～５個の独立に選択されるＲ ８ 置換基で任意選択により置換されており；あるいは、前記Ｃｙ環上の２個の隣接するＲ ８ 置換基は、それらが結合する原子と一緒になって、縮合フェニル環、縮合５、６、もしくは７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５もしくは６員ヘテロアリール環、または縮合Ｃ ３～６ シクロアルキル環を形成し、ここでは、前記縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、及び縮合５または６員ヘテロアリール環は各々、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１～４個のヘテロ原子を環員子として有し、ここでは、前記縮合フェニル環、縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５または６員ヘテロアリール環、及び縮合Ｃ ３～６ シクロアルキル環は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲ ｂ 置換基で任意選択により置換されている、態様１～１０のいずれか１つに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
［態様４２］
Ｃｙは、フェニル、２－チオフェニル、３－チオフェニル、２－ピリジル、３－ピリジル、４－ピリジル、３，６－ジヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル、１，３－ベンゾジオキシン－５－イル、２－メチルインダゾール－６－イル、または１－メチルインダゾール－４－イルであり、これらは各々、１～５個のＲ ８ 置換基で任意選択により置換されている、態様１～１０のいずれか１つに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
［態様４３］
Ｒ ９ は、ハロ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ １～６ ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、及びＮＨ ２ である、態様１～１２のいずれか１つに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
［態様４４］
Ｒ ９ は、ハロ、Ｃ １～６ アルキル、またはＣＮである、態様１～１２のいずれか１つに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
［態様４５］
Ｒ ９ は、ＣＨ ３ 、ＣＮ、またはハロである、態様１～１２のいずれか１つに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
［態様４６］
Ｚは、Ｓ、ＣＲ ４ 、ＮＲ ４ 、またはＮであり、Ｒ ４ は独立に、ＨまたはＣ １～６ アルキルである、態様１～１５のいずれか１つに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
［態様４７］
Ｚは、Ｓ、ＣＨ、ＮＣＨ ３ 、またはＮである、態様１～１５のいずれか１つに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
［態様４８］
Ｙ １ はＣまたはＮであり、Ｙ ２ はＣである、態様１～１７のいずれか１つに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
［態様４９］
Ｙ １ はＣであり、Ｙ ２ はＮである、態様１～１７のいずれか１つに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
［態様５０］
前記部分：
Figure 0007000357000101
 は、以下：
Figure 0007000357000102

から選択される、態様１～１５のいずれか１つに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
［態様５１］
（ｉ）Ｙ １ はＮであり、Ｙ ２ はＣであり、ＺはＮであり；（ｉｉ）Ｙ １ はＮであり、Ｙ ２ はＣであり、ＺはＣＲ ４ であり；（ｉｉｉ）Ｙ １ はＣであり、Ｙ ２ はＮであり、ＺはＮであり；（ｉｖ）Ｙ １ はＣであり、Ｙ ２ はＮであり、ＺはＣＲ ４ であり；（ｖ）Ｙ １ はＣであり、Ｙ ２ はＣであり、ＺはＳであり；または（ｖｉ）Ｙ １ はＣであり、Ｙ ２ はＣであり、ＺはＯである、態様１～１５のいずれか１つに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
［態様５２］
Ｒ ５ はＨである、態様１～２１のいずれか１つに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
［態様５３］
Ｇ １ はＮＲ ６ であり、Ｇ ２ はＣＲ ７ Ｒ ７ である、態様１～２２のいずれか１つに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
［態様５４］
Ｇ １ はＣＲ ６ Ｒ ６ であり、Ｇ ２ はＮＲ ７ である、態様１～２２のいずれか１つに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
［態様５５］
Ｒ ６ は、Ｈ、または１、２、もしくは３個のＲ ｂ 置換基で任意選択により置換されているＣ １～６ アルキルである、態様２３または２４に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
［態様５６］
Ｒ ７ は、Ｈ、または１、２、もしくは３個のＲ ｂ 置換基で任意選択により置換されているＣ １～６ アルキルである、態様２３または２４に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
［態様５７］
各Ｒ ｂ 置換基は独立に、ハロ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ １～６ ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ ２ 、ＯＲ ｃ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ｃ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｃ Ｒ ｃ 、及びＣ（Ｏ）ＯＲ ｃ から選択される、態様１～２６のいずれか１つに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
［態様５８］
各Ｒ ｂ 置換基は独立に、Ｃ １～６ アルキル、ＣＮ、ＯＨ、及びＣ（Ｏ）ＯＲ ｃ から選択される、態様１～２６のいずれか１つに記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
［態様５９］
態様１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体（式中：
（ｉ）Ｇ １ はＮＲ ６ であり、Ｇ ２ はＣＲ ７ Ｒ ７ であり；または
（ｉｉ）Ｇ １ はＣＲ ６ Ｒ ６ であり、Ｇ ２ はＮＲ ７ であり；
Ｘ １ は、ＮまたはＣＲ １ であり；
Ｘ ２ は、ＮまたはＣＲ ２ であり；
Ｘ ３ は、ＮまたはＣＲ ３ であり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ ４ 、またはＣＲ ４ であり；
Ｙ １ 及びＹ ２ は各々独立に、ＮまたはＣであり、但し、Ｙ １ 及びＹ ２ が同時にＮでないことを条件とし；
Ｃｙは、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、これらは各々、１～５個の独立に選択されるＲ ８ 置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ １ 、Ｒ ２ 、及びＲ ３ は各々独立に、Ｈ、Ｃ １～４ アルキル、Ｃ ３～６ シクロアルキル、Ｃ ２～４ アルケニル、Ｃ ２～４ アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ １～４ アルコキシ、Ｃ １～４ ハロアルキル、Ｃ １～４ ハロアルコキシ、ＮＨ ２ 、－ＮＨ－Ｃ １～４ アルキル、－Ｎ（Ｃ １～４ アルキル） ２ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ １０ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １０ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ １０ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ １０ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １０ 、ＮＲ １０ Ｃ（Ｏ）Ｒ １０ 、ＮＲ １０ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １０ 、ＮＲ １０ Ｓ（Ｏ）Ｒ １０ 、ＮＲ １０ Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １０ 、ＮＲ １０ Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ １０ Ｒ １０ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ １０ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ １０ Ｒ １０ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １０ 、及びＳ（Ｏ） ２ ＮＲ １０ Ｒ １０ から選択され、ここでは、各Ｒ １０ は独立に、Ｈ及びＣ １～４ アルキルから選択され、前記Ｃ １～４ アルキルは、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、及びＣ １～４ アルコキシから独立に選択される１または２個の基で任意選択により置換されており；ここでは、Ｒ １ 、Ｒ ２ 、及びＲ ３ の、Ｃ １～４ アルキル、Ｃ ３～６ シクロアルキル、Ｃ ２～４ アルケニル、Ｃ ２～４ アルキニル、及びＣ １～４ アルコキシは各々、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、及びＣ １～４ アルコキシから独立に選択される１または２個の置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、及びＲ ８ は各々独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ １～６ ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ａ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ａ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ａ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ａ 、ＮＨＲ ａ 、ＮＲ ａ Ｒ ａ 、ＮＲ ａ Ｃ（Ｏ）Ｒ ａ 、ＮＲ ａ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ 、ＮＲ ａ Ｓ（Ｏ）Ｒ ａ 、ＮＲ ａ Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ａ 、ＮＲ ａ Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ ａ Ｒ ａ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ａ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ａ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ａ 、及びＳ（Ｏ） ２ ＮＲ ａ Ｒ ａ から選択され、ここでは、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、及びＲ ８ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、及びＣ ２～６ アルキニルは各々、１、２、３、４、または５個のＲ ｂ 置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、前記Ｃｙ環上の２個の隣接するＲ ８ 置換基は、それらが結合する原子と一緒になって、縮合フェニル環、縮合５、６、もしくは７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５もしくは６員ヘテロアリール環、または縮合Ｃ ３～６ シクロアルキル環を形成し、ここでは、前記縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、及び縮合５または６員ヘテロアリール環は各々、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１～４個のヘテロ原子を環員子として有し、ここでは、前記縮合フェニル環、縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５または６員ヘテロアリール環、及び縮合Ｃ ３～６ シクロアルキル環は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲ ｂ 置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ ９ は、ハロ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ １～６ ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、ＯＲ １１ 、ＳＲ １１ 、ＮＨ ２ 、ＮＨＲ １１ 、ＮＲ １１ Ｒ １１ 、ＮＨＯＲ １１ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ １１ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ １１ Ｒ １１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ １１ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ １１ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ １１ Ｒ １１ 、ＮＲ １１ Ｃ（Ｏ）Ｒ １１ 、ＮＲ １１ Ｃ（Ｏ）ＯＲ １１ 、ＮＲ １１ Ｃ（Ｏ）ＮＲ １１ Ｒ １１ 、ＮＲ １１ Ｓ（Ｏ）Ｒ １１ 、ＮＲ １１ Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １１ 、ＮＲ １１ Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ １１ Ｒ １１ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ １１ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ １１ Ｒ １１ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ １１ 、またはＳ（Ｏ） ２ ＮＲ １１ Ｒ １１ であり、ここでは、Ｒ ９ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ １～６ ハロアルキル、及びＣ １～６ ハロアルコキシは各々、１、２、または３個のＲ ｂ 置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒ １１ は独立に、Ｈ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、及びＣ ２～６ アルキニルから選択され；
各Ｒ ａ は独立に、Ｈ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、及びＣ ２～６ アルキニルから選択され；
各Ｒ ｂ 置換基は独立に、ハロ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ １～６ ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ ２ 、ＮＯ ２ 、ＮＨＯＲ ｃ 、ＯＲ ｃ 、ＳＲ ｃ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ｃ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｃ Ｒ ｃ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｃ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ｃ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ｃ Ｒ ｃ 、ＮＨＲ ｃ 、ＮＲ ｃ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｃ Ｃ（Ｏ）Ｒ ｃ 、ＮＲ ｃ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｃ 、ＮＲ ｃ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｃ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｃ Ｓ（Ｏ）Ｒ ｃ 、ＮＲ ｃ Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｃ 、ＮＲ ｃ Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ ｃ Ｒ ｃ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ｃ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ｃ Ｒ ｃ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｃ 、及びＳ（Ｏ） ２ ＮＲ ｃ Ｒ ｃ から選択され；ここでは、Ｒ ｂ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、及びＣ １～６ ハロアルコキシは各々、１～３個の独立に選択されるＲ ｄ 置換基で任意選択によりさらに置換されており；
各Ｒ ｃ は独立に、Ｈ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、及びＣ ２～６ アルキニルから選択され、ここでは、Ｒ ｃ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、及びＣ ２～６ アルキニルは各々、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲ ｇ 、ＳＲ ｇ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ｇ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｇ Ｒ ｇ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｇ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ｇ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ｇ Ｒ ｇ 、ＮＨＲ ｇ 、ＮＲ ｇ Ｒ ｇ 、ＮＲ ｇ Ｃ（Ｏ）Ｒ ｇ 、ＮＲ ｇ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｇ Ｒ ｇ 、ＮＲ ｇ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｇ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ｇ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ｇ Ｒ ｇ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｇ 、ＮＲ ｇ Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｇ 、ＮＲ ｇ Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ ｇ Ｒ ｇ 、及びＳ（Ｏ） ２ ＮＲ ｇ Ｒ ｇ から独立に選択される１、２、または３個のＲ ｆ 置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒ ｄ は独立に、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＨ ２ 、ＯＲ ｅ 、ＳＲ ｅ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ｅ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｅ Ｒ ｅ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｅ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ｅ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ｅ Ｒ ｅ 、ＮＨＲ ｅ 、ＮＲ ｅ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｅ Ｃ（Ｏ）Ｒ ｅ 、ＮＲ ｅ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｅ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｅ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｅ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ｅ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ｅ Ｒ ｅ 、Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｅ Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ｅ 、ＮＲ ｅ Ｓ（Ｏ） ２ ＮＲ ｅ Ｒ ｅ 、及びＳ（Ｏ） ２ ＮＲ ｅ Ｒ ｅ から選択され；
各Ｒ ｅ は独立に、Ｈ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－から選択され；
各Ｒ ｇ は独立に、Ｈ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ ６～１０ アリール－Ｃ １～４ アルキル－、Ｃ ３～１０ シクロアルキル－Ｃ １～４ アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ １～４ アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ １～４ アルキル－から選択され；
Figure 0007000357000103
 は、環Ａを芳香族に保つための単結合または二重結合であり；
前記下付き文字ｎは、１、２、３、または４の整数である。
［態様６０］
態様１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体（式中：
（ｉ）Ｇ １ はＮＲ ６ であり、Ｇ ２ はＣＲ ７ Ｒ ７ であり；または
（ｉｉ）Ｇ １ はＣＲ ６ Ｒ ６ であり、Ｇ ２ はＮＲ ７ であり；
Ｘ １ は、ＮまたはＣＲ １ であり；
Ｘ ２ は、ＮまたはＣＲ ２ であり；
Ｘ ３ は、ＮまたはＣＲ ３ であり；
Ｚは、Ｓ、Ｎ、ＮＲ ４ 、またはＣＲ ４ であり；
Ｙ １ 及びＹ ２ は各々独立に、ＮまたはＣであり、但し、Ｙ １ 及びＹ ２ が同時にＮでないことを条件とし；
Ｃｙは、Ｃ ６～１０ アリール、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、これらは各々、１～５個の独立に選択されるＲ ８ 置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ １ 、Ｒ ２ 、及びＲ ３ は各々独立に、Ｈ、Ｃ １～４ アルキル、Ｃ ３～６ シクロアルキル、Ｃ ２～４ アルケニル、Ｃ ２～４ アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ １～４ アルコキシ、Ｃ １～４ ハロアルキル、Ｃ １～４ ハロアルコキシ、ＮＨ ２ 、－ＮＨ－Ｃ １～４ アルキル、及び－Ｎ（Ｃ １～４ アルキル） ２ から選択され；
Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、及びＲ ８ は各々独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ １～６ ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、ＯＲ ａ 、ＳＲ ａ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ａ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ａ 、及びＣ（Ｏ）ＯＲ ａ から選択され、ここでは、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、及びＲ ８ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、及びＣ ２～６ アルキニルは各々、１、２、３、４、または５個のＲ ｂ 置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、前記Ｃｙ環上の２個の隣接するＲ ８ 置換基は、それらが結合する原子と一緒になって、縮合フェニル環、縮合５、６、もしくは７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５もしくは６員ヘテロアリール環、または縮合Ｃ ３～６ シクロアルキル環を形成し、ここでは、前記縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、及び縮合５または６員ヘテロアリール環は各々、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１～４個のヘテロ原子を環員子として有し、ここでは、前記縮合フェニル環、縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５または６員ヘテロアリール環、及び縮合Ｃ ３～６ シクロアルキル環は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲ ｂ 置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ ９ は、ハロ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ １～６ ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、またはＮＨ ２ であり、ここでは、Ｒ ９ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ １～６ ハロアルキル、及びＣ １～６ ハロアルコキシは各々、１、２、または３個のＲ ｂ 置換基で任意選択により置換されており；
各Ｒ ａ は独立に、Ｈ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、及びＣ ２～６ アルキニルから選択され；
各Ｒ ｂ 置換基は独立に、ハロ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ １～６ ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ ２ 、ＮＯ ２ 、ＯＲ ｃ 、ＳＲ ｃ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ｃ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｃ Ｒ ｃ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｃ 、ＮＨＲ ｃ 、ＮＲ ｃ Ｒ ｃ 、及びＮＲ ｃ Ｃ（Ｏ）Ｒ ｃ から選択され；ここでは、Ｒ ｂ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、及びＣ １～６ ハロアルコキシは各々、１～３個の独立に選択されるＲ ｄ 置換基で任意選択によりさらに置換されており；
各Ｒ ｃ は独立に、Ｈ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、及びＣ ２～６ アルキニルから選択され；
各Ｒ ｄ は独立に、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＨ ２ 、ＯＲ ｅ 、ＳＲ ｅ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ｅ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｅ Ｒ ｅ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｅ 、ＮＨＲ ｅ 、ＮＲ ｅ Ｒ ｅ 、及びＮＲ ｅ Ｃ（Ｏ）Ｒ ｅ から選択され；
各Ｒ ｅ は独立に、Ｈ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、及びＣ ２～６ アルキニルから選択され；
Figure 0007000357000104
 は、環Ａを芳香族に保つための単結合または二重結合であり；
前記下付き文字ｎは、１または２の整数である。
［態様６１］
態様１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体（式中：
（ｉ）Ｇ １ はＮＲ ６ であり、Ｇ ２ はＣＲ ７ Ｒ ７ であり；または
（ｉｉ）Ｇ １ はＣＲ ６ Ｒ ６ であり、Ｇ ２ はＮＲ ７ であり；
Ｘ １ は、ＮまたはＣＲ １ であり；
Ｘ ２ は、ＮまたはＣＲ ２ であり；
Ｘ ３ は、ＮまたはＣＲ ３ であり；
Ｚは、Ｓ、Ｎ、ＮＲ ４ 、またはＣＲ ４ であり；
Ｙ １ 及びＹ ２ は各々独立に、ＮまたはＣであり、但し、Ｙ １ 及びＹ ２ が同時にＮでないことを条件とし；
Ｃｙは、フェニル、Ｃ ３～１０ シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、または４～１０員ヘテロシクロアルキルであり、これらは各々、１～５個の独立に選択されるＲ ８ 置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ １ 、Ｒ ２ 、及びＲ ３ は各々独立に、Ｈ、Ｃ １～４ アルキル、Ｃ ２～４ アルケニル、Ｃ ２～４ アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ １～４ アルコキシ、Ｃ １～４ ハロアルキル、またはＣ １～４ ハロアルコキシから選択され；
Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、及びＲ ８ は各々独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、Ｃ ２～６ アルキニル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ １～６ ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＯ ２ 、ＯＲ ａ 、及びＣ（Ｏ）ＯＲ ａ から選択され、ここでは、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ 、及びＲ ８ の、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、及びＣ ２～６ アルキニルは各々、１または２個のＲ ｂ 置換基で任意選択により置換されており；
あるいは、前記Ｃｙ環上の２個の隣接するＲ ８ 置換基は、それらが結合する原子と一緒になって、縮合５、６、もしくは７員ヘテロシクロアルキル環、または縮合５もしくは６員ヘテロアリール環を形成し、ここでは、前記縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、及び縮合５または６員ヘテロアリール環は各々、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１～４個のヘテロ原子を環員子として有し、ここでは、前記縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、及び縮合５または６員ヘテロアリール環は各々、１または２個の独立に選択されるＲ ｂ 置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ ９ は、ハロ、Ｃ １～６ アルキル、またはＣＮであり；
各Ｒ ａ は独立に、Ｈ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、及びＣ ２～６ アルキニルから選択され；
各Ｒ ｂ 置換基は独立に、ハロ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ １～６ ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ ２ 、ＯＲ ｃ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ｃ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ｃ Ｒ ｃ 、及びＣ（Ｏ）ＯＲ ｃ から選択され；
各Ｒ ｃ は独立に、Ｈ、Ｃ １～６ アルキル、Ｃ １～６ ハロアルキル、Ｃ ２～６ アルケニル、及びＣ ２～６ アルキニルから選択され；
Figure 0007000357000105
 は、環Ａを芳香族に保つための単結合または二重結合であり；
前記下付き文字ｎは、１または２の整数である。
［態様６２］
以下から選択される、態様１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体：
Ｎ－［２－シアノ－３－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）フェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－（２－シアノビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－［２－シアノ－３－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－４－イル）フェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－（２－シアノ－２’－フルオロビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－（２－シアノ－２’－フルオロ－３’－メトキシビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－［２－シアノ－３－（２，３－ジヒドロ－１－ベンゾフラン－６－イル）フェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－（２－シアノ－３－シクロヘキサ－１－エン－１－イルフェニル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－（２－シアノ－３－シクロヘキシルフェニル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－（２－シアノ－２’，６’－ジフルオロビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－［２－シアノ－３－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）フェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロピラゾロ［１，５－ａ］ピラジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－［２－シアノ－３－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）フェニル］－５－（２－ヒドロキシエチル）－４，５，６，７－テトラヒドロピラゾロ［１，５－ａ］ピラジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－［２－シアノ－３－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）フェニル］－１－メチル－４，５，６，７－テトラヒドロ－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－（２－シアノ－３－（２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン－６－イル）フェニル）－５－（２－ヒドロキシエチル）－１－メチル－４，５，６，７－テトラヒドロ－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－［２－シアノ－３－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）フェニル］－５，６，７，８－テトラヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ａ］ピラジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－（２，３’－ジシアノ－２’－フルオロビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－（２－シアノ－３’－メトキシビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロチアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－（２－シアノ－３’－フルオロ－５’－メトキシビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－（２’－クロロ－２－シアノビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－（２－シアノ－２’－フルオロ－３’－メトキシビフェニル－３－イル）－５，６，７，８－テトラヒドロイミダゾ［１，２－ａ］ピラジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－［３－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）－２－メチルフェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－（２’－フルオロ－３’－メトキシ－２－メチルビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－（２’－フルオロ－３’－メトキシ－２－メチルビフェニル－３－イル）－１－メチル－４，５，６，７－テトラヒドロ－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－［２－メチル－３－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－４－イル）フェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－［２’－フルオロ－３’－（ヒドロキシメチル）－２－メチルビフェニル－３－イル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－［３－（１Ｈ－インダゾール－４－イル）－２－メチルフェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－（２－メチルビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
５－（２－ヒドロキシエチル）－Ｎ－（２－メチルビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロチアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
２－（２－（２－メチルビフェニル－３－イルカルバモイル）－６，７－ジヒドロチアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－５（４Ｈ）－イル）酢酸；
Ｎ－［２－メチル－３－（２－メチル－２Ｈ－インダゾール－６－イル）フェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－（２’－シアノ－２－メチルビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－［２’－（シアノメチル）－２－メチルビフェニル－３－イル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－（２－クロロ－２’－フルオロ－３’－メトキシビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－（２－クロロビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－［２－クロロ－３－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）フェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－（２－クロロ－３－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－４－イル）フェニル）－４，５，６，７－テトラヒドロチアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－［３－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）－５－フルオロ－２－メチルフェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－［２－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）－３－メチルピリジン－４－イル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－［５－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）－４－メチルピリジン－３－イル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－（２－シアノ－２’－フルオロ－３’－メトキシビフェニル－３－イル）－１－メチル－４，５，６，７－テトラヒドロ－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
Ｎ－（２－シアノ－２’－フルオロ－３’－メトキシビフェニル－３－イル）－５－（２－ヒドロキシエチル）－１－メチル－４，５，６，７－テトラヒドロ－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
（２－｛［（２－シアノ－２’－フルオロ－３’－メトキシビフェニル－３－イル）アミノ］カルボニル｝－１－メチル－１，４，６，７－テトラヒドロ－５Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－５－イル）酢酸；及び
Ｎ－（２－シアノ－３－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－４－イル）フェニル）－１－メチル－４，５，６，７－テトラヒドロ－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド。
［態様６３］
態様１～３２のいずれか１つに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体と、少なくとも１種の薬学的に許容される担体または賦形剤とを含む、薬学的組成物。
［態様６４］
態様１～３２のいずれか１つに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体を患者に投与することを含む、ＰＤ－１／ＰＤ－Ｌ１相互作用を抑制する方法。
［態様６５］
ＰＤ－１／ＰＤ－Ｌ１相互作用の抑制に関連する疾患または障害を治療する方法であって、それを必要とする患者に、治療的有効量の態様１～３２のいずれか１つに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体を投与することを含む、前記方法。
［態様６６］
患者における免疫応答を強化する、刺激する、及び／または増大させる方法であって、それを必要とする患者に、治療的有効量の態様１～３２のいずれか１つに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは立体異性体を投与することを含む、前記方法。

Claims (31)

  1. 式（ＩＩ）の化合物：
    Figure 0007000357000106
     またはその薬学的に許容される塩（式中：
    （ｉ）Ｇ１はＮＲ６であり、Ｇ２はＣＲ７Ｒ７であり；または
    （ｉｉ）Ｇ１はＣＲ６Ｒ６であり、Ｇ２はＮＲ７であり；
    部分：
    Figure 0007000357000107
     は、以下：
    Figure 0007000357000108
     および
    Figure 0007000357000109
     から選択され；
    Ｃｙは、１～５個の独立に選択されるＲ ８ 置換基で任意選択により置換されているフェニルであり；
    Ｒ１ はＨであり、Ｒ２ はＨまたはハロであり、Ｒ３はＨであり；
    Ｒ４、Ｒ５ 、及びＲ８は各々独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１４員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、ＮＨＯＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（＝ＮＲａ）Ｒａ、Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから選択され、ここでは、Ｒ４、Ｒ５ 、及びＲ８の、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１４員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１４員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１、２、３、４、または５個のＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
    あるいは、前記Ｃｙ環上の２個の隣接するＲ８置換基は、それらが結合する原子と一緒になって、縮合フェニル環、縮合５、６、もしくは７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５もしくは６員ヘテロアリール環、または縮合Ｃ３～６シクロアルキル環を形成し、ここでは、前記縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、及び縮合５または６員ヘテロアリール環は各々、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１～４個のヘテロ原子を環員子として有し、ここでは、前記縮合フェニル環、縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５または６員ヘテロアリール環、及び縮合Ｃ３～６シクロアルキル環は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
    あるいは、同一の炭素原子に結合した２個のＲ５置換基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３～６シクロアルキル環、または４、５、６もしくは７員ヘテロシクロアルキル環を形成し、ここでは、前記Ｃ３～６シクロアルキル環、及び４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
    Ｒ ６ は、Ｈ、または、非置換または１、２もしくは３個のＲ ｂ 置換基で置換されているＣ １～６ アルキルであり；
    Ｒ ７ は、Ｈ、または、非置換または１、２もしくは３個のＲ ｂ 置換基で置換されているＣ １～６ アルキルであり；
    Ｒ９は、ハロ、Ｃ１～６アルキル、またはＣＮであり；
    各Ｒａは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒａの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１、２、または３個のＲｄ置換基で任意選択により置換されており；
    各Ｒｂ置換基は独立に、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから選択され；ここでは、Ｒｂの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１～３個の独立に選択されるＲｄ置換基で任意選択によりさらに置換されており；
    各Ｒｃは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒｃの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｇ、ＯＲｇ、ＳＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｃ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＲｇ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇから独立に選択される１、２、または３個のＲｆ置換基で任意選択により置換されており；ここでは、Ｒｆの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、フェニル、Ｃ３～６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、ＮＨＯＲｏ、ＯＲｏ、ＳＲｏ、Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｏ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＨＲｏ、ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）Ｒｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（Ｏ）ＯＲｏ、Ｃ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、ＮＲｏＣ（＝ＮＲｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）Ｒｏ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｏＲｏ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２Ｒｏ、ＮＲｏＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｏＲｏから独立に選択される１、２、または３個のＲｎ置換基で任意選択により置換されており、ここでは、Ｒｎの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、フェニル、Ｃ３～６シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルは、１、２、または３個のＲｑ置換基で任意選択により置換されており；
    各Ｒｄは独立に、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、ハロ、Ｃ６～１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ＣＮ、ＮＨ２、ＮＨＯＲｅ、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｃ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＲｅ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから選択され、ここでは、Ｒｄの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ６～１０アリール、５～１０員ヘテロアリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１～３個の独立に選択されるＲｆ置換基で任意選択により置換されており；
    各Ｒｅは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒｅの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲｆ置換基で任意選択により置換されており；
    各Ｒｇは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、Ｒｇの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、ハロ、ＣＮ、ＮＨＯＲｒ、ＯＲｒ、ＳＲｒ、Ｃ（Ｏ）Ｒｒ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｒ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＨＲｒ、ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）Ｒｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（Ｏ）ＯＲｒ、Ｃ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＲｒ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｒＲｒ、ＮＲｒＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）Ｒｒ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｒＲｒ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２Ｒｒ、ＮＲｒＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｒＲｒから独立に選択される１～３個のＲｐ置換基で任意選択により置換されており、ここでは、Ｒｐの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１、２、または３個のＲｑ置換基で任意選択により置換されており；
    あるいは、任意の２個のＲａ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、７、８、９、または１０員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記ヘテロシクロアルキル基は、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～１０シクロアルキル、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、５～６員ヘテロアリール、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｉ、ＳＲｉ、ＮＨＯＲｉ、Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｉ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＨＲｉ、ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）Ｒｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（Ｏ）ＯＲｉ、Ｃ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＯＨ）ＮＲｉＲｉ、ＮＲｉＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）Ｒｉ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｉＲｉ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２Ｒｉ、ＮＲｉＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｉＲｉから独立に選択される１、２、または３個のＲｈ置換基で任意選択により置換されており、ここでは、Ｒｈの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～１０シクロアルキル、４～７員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、５～６員ヘテロアリール、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～６員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、（４～７員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、Ｃ１～４アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、ハロ、Ｃ１～４ハロアルキル、Ｃ１～４ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＨＯＲｋ、ＯＲｋ、ＳＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＨＲｋ、ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、ＮＲｋＣ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＮＲｋＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｋＲｋから独立に選択される１、２、または３個のＲｊ置換基で任意選択により置換されており、ここでは、Ｒｊの、Ｃ１～４アルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、５または６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ２～４アルキニル、Ｃ１～４ハロアルキル、及びＣ１～４ハロアルコキシは各々、１、２、または３個のＲｑ置換基で任意選択により置換されており；
    あるいは、前記４～１０員ヘテロシクロアルキルの同一の炭素原子に結合した２個のＲｈ基は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、Ｃ３～６シクロアルキル、またはＯ、Ｎ、もしくはＳから選択される１～２個のヘテロ原子を環員子として有する４～６員ヘテロシクロアルキルを形成し；
    各ＲｉまたはＲｋは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され、ここでは、ＲｉまたはＲｋの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－は各々、１～３個の独立に選択されるＲｐ置換基で任意選択により置換されており；
    あるいは、任意の２個のＲｃ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
    あるいは、任意の２個のＲｅ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
    あるいは、任意の２個のＲｇ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
    あるいは、任意の２個のＲｏ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
    あるいは、任意の２個のＲｒ置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記ヘテロシクロアルキル基は、１、２、または３個の独立に選択されるＲｈ置換基で任意選択により置換されており；
    各ＲｏまたはＲｒは独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、５または６員ヘテロアリール、Ｃ１～４ハロアルキル、Ｃ２～４アルケニル、及びＣ２～４アルキニルから選択され、ここでは、ＲｏまたはＲｒの、Ｃ１～４アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ６～１０アリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、５または６員ヘテロアリール、Ｃ２～４アルケニル、及びＣ２～４アルキニルは各々、１、２、または３個のＲｑ置換基で任意選択により置換されており；
    各Ｒｑは独立に、ＯＨ、ＣＮ、－ＣＯＯＨ、ＮＨ２、ハロ、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、Ｃ１～６アルキルチオ、フェニル、５～６員ヘテロアリール、４～６員ヘテロシクロアルキル、Ｃ３～６シクロアルキル、ＮＨＲ１２、及びＮＲ１２Ｒ１２から選択され、ここでは、Ｒｑの、Ｃ１～６アルキル、フェニル、Ｃ３～６シクロアルキル、４～６員ヘテロシクロアルキル、及び５～６員ヘテロアリールは各々、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、－ＣＯＯＨ、ＮＨ２、Ｃ１～４アルコキシ、Ｃ１～４ハロアルキル、Ｃ１～４ハロアルコキシ、フェニル、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～６員ヘテロアリール、及び４～６員ヘテロシクロアルキルで任意選択により置換されており、各Ｒ１２は独立にＣ１～６アルキルであり；
    前記下付き文字ｎは、１、２、３、または４の整数である）。
  2. 式（ＩＩＩ）：
    Figure 0007000357000110
     を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  3. 式（Ｖ）：
    Figure 0007000357000111
     を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  4. Ｃｙが、フェニル、２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル、２－メチルインダゾール－６－イル、または１－メチルインダゾール－４－イルであり、ここで、
    前記フェニルは、非置換であるか、または１～５個の独立に選択されるＲ ８ 置換基で置換されており、
    前記２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル、２－メチルインダゾール－６－イル、および１－メチルインダゾール－４－イルは、フェニル部分が、非置換であるか、または１～３個の独立に選択されるＲ ８ 置換基で置換されており、その他の部分が、非置換であるか、または１、２もしくは３個の独立に選択されるＲ ｂ 置換基で置換されている、
    請求項１～３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  5. Ｒ９ が、ＣＨ３、ＣＮ、またはハロである、請求項１～４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  6. Ｒ５ がＨである、請求項１～５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  7. Ｇ１ がＮＲ６であり、Ｇ２はＣＲ７Ｒ７である、請求項１～６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  8. Ｇ１ がＣＲ６Ｒ６であり、Ｇ２はＮＲ７である、請求項１～６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  9. 各Ｒｂ置換基が独立に、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、及びＣ（Ｏ）ＯＲｃから選択される、請求項１～８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  10. 各Ｒｂ置換基が独立に、Ｃ１～６アルキル、ＣＮ、ＯＨ、及びＣ（Ｏ）ＯＲｃから選択される、請求項１～８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  11. Ｒ ４ 、Ｒ５ 、及びＲ８ が、各々独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＨＲａ、ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＳ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２Ｒａ、ＮＲａＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）Ｒａ、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲａ、Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲａＲａから選択され、ここでは、Ｒ４、Ｒ５ 、及びＲ８の、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、及びＣ２～６アルキニルは各々、１、２、３、４、または５個のＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
    あるいは、前記Ｃｙ環上の２個の隣接するＲ８置換基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合フェニル環、縮合５、６、もしくは７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５もしくは６員ヘテロアリール環、または縮合Ｃ３～６シクロアルキル環を形成し、ここでは、前記縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、及び縮合５または６員ヘテロアリール環は各々、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１～４個のヘテロ原子を環員子として有し、ここでは、前記縮合フェニル環、縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５または６員ヘテロアリール環、及び縮合Ｃ３～６シクロアルキル環は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
    各Ｒａ が、独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、及びＣ２～６アルキニルから選択され；
    各Ｒｂ置換基が、独立に、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＮＨＯＲｃ、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２Ｒｃ、ＮＲｃＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｃ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃから選択され；ここでは、Ｒｂの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、及びＣ１～６ハロアルコキシは各々、１～３個の独立に選択されるＲｄ置換基で任意選択によりさらに置換されており；
    各Ｒｃ が、独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、及びＣ２～６アルキニルから選択され、ここでは、Ｒｃの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、及びＣ２～６アルキニルは各々、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、ハロ、ＣＮ、ＯＲｇ、ＳＲｇ、Ｃ（Ｏ）Ｒｇ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｇ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＨＲｇ、ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）Ｒｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、ＮＲｇＣ（Ｏ）ＯＲｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｇＲｇ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２Ｒｇ、ＮＲｇＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｇＲｇから独立に選択される１、２、または３個のＲｆ置換基で任意選択により置換されており；
    各Ｒｄ が、独立に、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、ＮＲｅＣ（Ｏ）ＯＲｅ、Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、Ｓ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｅ、ＮＲｅＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ、及びＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅから選択され；
    各Ｒｅ が、独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され；
    各Ｒｇ が、独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ６～１０アリール、Ｃ３～１０シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ６～１０アリール－Ｃ１～４アルキル－、Ｃ３～１０シクロアルキル－Ｃ１～４アルキル－、（５～１０員ヘテロアリール）－Ｃ１～４アルキル－、及び（４～１０員ヘテロシクロアルキル）－Ｃ１～４アルキル－から選択され；
    前記下付き文字ｎが、１、２、３、または４の整数である、
    請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  12. Ｒ ４ 、Ｒ５ 、及びＲ８ が、各々独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、ＳＲａ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、及びＣ（Ｏ）ＯＲａから選択され、ここでは、Ｒ４、Ｒ５ 、及びＲ８の、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、及びＣ２～６アルキニルは各々、１、２、３、４、または５個のＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
    あるいは、前記Ｃｙ環上の２個の隣接するＲ８置換基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合フェニル環、縮合５、６、もしくは７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５もしくは６員ヘテロアリール環、または縮合Ｃ３～６シクロアルキル環を形成し、ここでは、前記縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、及び縮合５または６員ヘテロアリール環は各々、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１～４個のヘテロ原子を環員子として有し、ここでは、前記縮合フェニル環、縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、縮合５または６員ヘテロアリール環、及び縮合Ｃ３～６シクロアルキル環は各々、１、２、または３個の独立に選択されるＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
    各Ｒａ が、独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、及びＣ２～６アルキニルから選択され；
    各Ｒｂ置換基が、独立に、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＯ２、ＯＲｃ、ＳＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、ＮＨＲｃ、ＮＲｃＲｃ、及びＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｃから選択され；ここでは、Ｒｂの、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、及びＣ１～６ハロアルコキシは各々、１～３個の独立に選択されるＲｄ置換基で任意選択によりさらに置換されており；
    各Ｒｃ が、独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、及びＣ２～６アルキニルから選択され；
    各Ｒｄ が、独立に、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、ハロ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＲｅ、ＳＲｅ、Ｃ（Ｏ）Ｒｅ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｅ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、ＮＨＲｅ、ＮＲｅＲｅ、及びＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｅから選択され；
    各Ｒｅ が、独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、及びＣ２～６アルキニルから選択され；
    前記下付き文字ｎが、１または２の整数である、
    請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  13. Ｒ ４ 、Ｒ５ 、及びＲ８ が、各々独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、Ｃ２～６アルキニル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、及びＣ（Ｏ）ＯＲａから選択され、ここでは、Ｒ４、Ｒ５ 、及びＲ８の、Ｃ１～６アルキル、Ｃ２～６アルケニル、及びＣ２～６アルキニルは各々、１または２個のＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
    あるいは、前記Ｃｙ環上の２個の隣接するＲ８置換基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合５、６、もしくは７員ヘテロシクロアルキル環、または縮合５もしくは６員ヘテロアリール環を形成し、ここでは、前記縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、及び縮合５または６員ヘテロアリール環は各々、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１～４個のヘテロ原子を環員子として有し、ここでは、前記縮合５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環、及び縮合５または６員ヘテロアリール環は各々、１または２個の独立に選択されるＲｂ置換基で任意選択により置換されており；
    各Ｒａ が、独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、及びＣ２～６アルキニルから選択され；
    各Ｒｂ置換基が、独立に、ハロ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６ハロアルコキシ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、及びＣ（Ｏ）ＯＲｃから選択され；
    各Ｒｃ が、独立に、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ２～６アルケニル、及びＣ２～６アルキニルから選択され；
    前記下付き文字ｎが、１または２の整数である）
    請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
  14. 以下から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
    Ｎ－［２－シアノ－３－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）フェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    Ｎ－（２－シアノビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    Ｎ－［２－シアノ－３－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－４－イル）フェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    Ｎ－（２－シアノ－２’－フルオロビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    Ｎ－（２－シアノ－２’－フルオロ－３’－メトキシビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    Ｎ－［２－シアノ－３－（２，３－ジヒドロ－１－ベンゾフラン－６－イル）フェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    Ｎ－（２－シアノ－２’，６’－ジフルオロビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    Ｎ－［２－シアノ－３－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）フェニル］－１－メチル－４，５，６，７－テトラヒドロ－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    Ｎ－（２－シアノ－３－（２，３－ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン－６－イル）フェニル）－５－（２－ヒドロキシエチル）－１－メチル－４，５，６，７－テトラヒドロ－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    Ｎ－（２，３’－ジシアノ－２’－フルオロビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    Ｎ－（２－シアノ－３’－メトキシビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロチアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    Ｎ－（２－シアノ－３’－フルオロ－５’－メトキシビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    Ｎ－（２’－クロロ－２－シアノビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    Ｎ－［３－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）－２－メチルフェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    Ｎ－（２’－フルオロ－３’－メトキシ－２－メチルビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    Ｎ－（２’－フルオロ－３’－メトキシ－２－メチルビフェニル－３－イル）－１－メチル－４，５，６，７－テトラヒドロ－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    Ｎ－［２－メチル－３－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－４－イル）フェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    Ｎ－［２’－フルオロ－３’－（ヒドロキシメチル）－２－メチルビフェニル－３－イル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    Ｎ－［３－（１Ｈ－インダゾール－４－イル）－２－メチルフェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    Ｎ－（２－メチルビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    ５－（２－ヒドロキシエチル）－Ｎ－（２－メチルビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロチアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    ２－（２－（２－メチルビフェニル－３－イルカルバモイル）－６，７－ジヒドロチアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－５（４Ｈ）－イル）酢酸；
    Ｎ－［２－メチル－３－（２－メチル－２Ｈ－インダゾール－６－イル）フェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    Ｎ－（２’－シアノ－２－メチルビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    Ｎ－［２’－（シアノメチル）－２－メチルビフェニル－３－イル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    Ｎ－（２－クロロ－２’－フルオロ－３’－メトキシビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    Ｎ－（２－クロロビフェニル－３－イル）－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    Ｎ－［２－クロロ－３－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）フェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    Ｎ－（２－クロロ－３－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－４－イル）フェニル）－４，５，６，７－テトラヒドロチアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    Ｎ－［３－（２，３－ジヒドロ－１，４－ベンゾジオキシン－６－イル）－５－フルオロ－２－メチルフェニル］－４，５，６，７－テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    Ｎ－（２－シアノ－２’－フルオロ－３’－メトキシビフェニル－３－イル）－１－メチル－４，５，６，７－テトラヒドロ－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    Ｎ－（２－シアノ－２’－フルオロ－３’－メトキシビフェニル－３－イル）－５－（２－ヒドロキシエチル）－１－メチル－４，５，６，７－テトラヒドロ－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド；
    （２－｛［（２－シアノ－２’－フルオロ－３’－メトキシビフェニル－３－イル）アミノ］カルボニル｝－１－メチル－１，４，６，７－テトラヒドロ－５Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－５－イル）酢酸；及び
    Ｎ－（２－シアノ－３－（１－メチル－１Ｈ－インダゾール－４－イル）フェニル）－１－メチル－４，５，６，７－テトラヒドロ－１Ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－２－カルボキサミド。
  15. 請求項１～１４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、少なくとも１種の薬学的に許容される担体または賦形剤とを含む、薬学的組成物。
  16. 請求項１～１４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、ＰＤ－１／ＰＤ－Ｌ１相互作用を抑制するための医薬。
  17. ＰＤ－１／ＰＤ－Ｌ１相互作用の抑制に関連する疾患または障害を治療するための医薬であって、請求項１～１４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、前記医薬。
  18. 疾患または障害が感染症であり、該感染症がウイルス感染症である、請求項１７に記載の医薬。
  19. 疾患または障害が癌である、請求項１７に記載の医薬。
  20. 癌が、骨癌、膵癌、皮膚癌、頭頸部癌、皮膚または眼球内悪性黒色腫、子宮癌、卵巣癌、直腸癌、肛門部癌、胃癌、精巣癌、卵管癌、子宮内膜癌、子宮体癌、子宮頸癌、膣癌、外陰部癌、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、食道癌、小腸癌、内分泌系癌、甲状腺癌、副甲状腺癌、副腎癌、軟部組織肉腫、尿道癌、陰茎癌、慢性または急性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、急性リンパ芽球性白血病、慢性リンパ球性白血病、小児の固形腫瘍、リンパ球性リンパ腫、膀胱癌、腎臓または尿道の癌、腎盂癌、中枢神経系（ＣＮＳ）新生物、原発性ＣＮＳリンパ腫、腫瘍血管新生、脊髄軸腫瘍、脳幹神経膠腫、下垂体腺腫、カポジ肉腫、類表皮癌、扁平上皮癌、Ｔ細胞リンパ腫、アスベストに誘発されるものを含めた環境に誘発される癌、黒色腫、転移性悪性黒色腫、腎癌、腎明細胞癌、前立腺癌、ホルモン不応性前立腺腺癌、乳癌、結腸癌、肺癌、非小細胞肺癌、固形腫瘍、前立腺癌、食道癌、子宮内膜癌、肝癌、膵癌、胃癌、頭頚部癌、甲状腺癌、神経膠芽細胞腫、肉腫、膀胱癌、血液癌、リンパ腫、白血病、急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性リンパ球性白血病（ＣＬＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、ＤＬＢＣＬ、マントル細胞リンパ腫、非ホジキンリンパ腫、再発性または不応性ＮＨＬ、再発濾胞性リンパ腫、ホジキンリンパ腫、及び多発性骨髄腫から選択される、請求項１９に記載の医薬。
  21. 癌がＰＤ－Ｌ１を発現する転移性癌である、請求項１９に記載の医薬。
  22. 癌が肺癌である、請求項１９に記載の医薬。
  23. 癌が非小細胞肺癌である、請求項１９に記載の医薬
  24. 癌が腎臓の癌である、請求項１９に記載の医薬。
  25. 癌が肝癌である、請求項１９に記載の医薬。
  26. 癌が黒色腫である、請求項１９に記載の医薬。
  27. 癌が膀胱の癌である、請求項１９に記載の医薬。
  28. 癌が尿道の癌である、請求項１９に記載の医薬。
  29. 癌が腎癌である、請求項１９に記載の医薬。
  30. 癌が腎明細胞癌である、請求項１９に記載の医薬。
  31. 患者における免疫応答を強化する、刺激する、及び／または増大させるための医薬であって、請求項１～１４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、前記医薬。
JP2018566514A 2016-06-20 2017-06-19 免疫調節剤としての複素環化合物 Active JP7000357B2 (ja)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2021209731A JP7394824B2 (ja) 2016-06-20 2021-12-23 免疫調節剤としての複素環化合物

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201662352485P 2016-06-20 2016-06-20
US62/352,485 2016-06-20
US201662396353P 2016-09-19 2016-09-19
US62/396,353 2016-09-19
PCT/US2017/038120 WO2017222976A1 (en) 2016-06-20 2017-06-19 Heterocyclic compounds as immunomodulators

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2021209731A Division JP7394824B2 (ja) 2016-06-20 2021-12-23 免疫調節剤としての複素環化合物

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JP2019523231A JP2019523231A (ja) 2019-08-22
JP7000357B2 true JP7000357B2 (ja) 2022-01-19

Family

ID=59258383

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2018566514A Active JP7000357B2 (ja) 2016-06-20 2017-06-19 免疫調節剤としての複素環化合物
JP2021209731A Active JP7394824B2 (ja) 2016-06-20 2021-12-23 免疫調節剤としての複素環化合物

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2021209731A Active JP7394824B2 (ja) 2016-06-20 2021-12-23 免疫調節剤としての複素環化合物

Country Status (30)

Country Link
US (4) US20170362253A1 (ja)
EP (2) EP3472167B1 (ja)
JP (2) JP7000357B2 (ja)
KR (1) KR20190035694A (ja)
CN (1) CN109890819B (ja)
AU (2) AU2017281285C1 (ja)
BR (1) BR112018076534A2 (ja)
CA (1) CA3028685A1 (ja)
CL (1) CL2018003701A1 (ja)
CO (1) CO2019000386A2 (ja)
DK (1) DK3472167T3 (ja)
EC (1) ECSP19003773A (ja)
ES (1) ES2927984T3 (ja)
HR (1) HRP20221030T1 (ja)
HU (1) HUE060256T2 (ja)
IL (1) IL263825B (ja)
LT (1) LT3472167T (ja)
MD (1) MD3472167T2 (ja)
MX (2) MX2018016273A (ja)
MY (1) MY197280A (ja)
PE (1) PE20190731A1 (ja)
PH (1) PH12018502710A1 (ja)
PL (1) PL3472167T3 (ja)
PT (1) PT3472167T (ja)
RS (1) RS63673B1 (ja)
SG (2) SG10202012828TA (ja)
SI (1) SI3472167T1 (ja)
TW (1) TWI771305B (ja)
UA (1) UA125391C2 (ja)
WO (1) WO2017222976A1 (ja)

Families Citing this family (147)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2012088266A2 (en) 2010-12-22 2012-06-28 Incyte Corporation Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of fgfr3
IL289834B1 (en) 2012-06-13 2024-03-01 Incyte Holdings Corp Conversion of tricyclic compounds as FGFR inhibitors
SG10201708520YA (en) 2013-04-19 2017-12-28 Incyte Corp Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US10851105B2 (en) 2014-10-22 2020-12-01 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
MX2017010673A (es) 2015-02-20 2018-03-21 Incyte Corp Heterociclos biciclicos como inhibidores de receptores del factor de crecimiento fibroblastico (fgfr).
TW201718581A (zh) 2015-10-19 2017-06-01 英塞特公司 作為免疫調節劑之雜環化合物
TWI763641B (zh) 2015-11-19 2022-05-11 美商英塞特公司 作為免疫調節劑之雜環化合物
TWI767896B (zh) 2015-12-22 2022-06-21 美商英塞特公司 作為免疫調節劑之雜環化合物
US20170320875A1 (en) 2016-05-06 2017-11-09 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
EP3464279B1 (en) 2016-05-26 2021-11-24 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
AU2017281285C1 (en) 2016-06-20 2022-05-12 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
KR102401963B1 (ko) 2016-06-27 2022-05-25 케모센트릭스, 인크. 면역조절제 화합물
US20180016260A1 (en) 2016-07-14 2018-01-18 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
MA46045A (fr) 2016-08-29 2021-04-28 Incyte Corp Composés hétérocycliques utilisés comme immunomodulateurs
IL265921B1 (en) 2016-10-14 2024-01-01 Prec Biosciences Inc Transgenic meganonucleases specific for recognition sequences in the hepatitis B virus genome
SG10202106743QA (en) * 2016-12-22 2021-08-30 Incyte Corp Tetrahydro imidazo[4,5-c]pyridine derivatives as pd-l1 internalization inducers
US20180179201A1 (en) 2016-12-22 2018-06-28 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
MA47120A (fr) 2016-12-22 2021-04-28 Incyte Corp Dérivés pyridine utilisés en tant qu'immunomodulateurs
TWI808955B (zh) 2016-12-22 2023-07-21 美商英塞特公司 作為免疫調節劑之雜環化合物
JOP20180040A1 (ar) 2017-04-20 2019-01-30 Gilead Sciences Inc مثبطات pd-1/pd-l1
US11130740B2 (en) 2017-04-25 2021-09-28 Arbutus Biopharma Corporation Substituted 2,3-dihydro-1H-indene analogs and methods using same
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
US10919852B2 (en) 2017-07-28 2021-02-16 Chemocentryx, Inc. Immunomodulator compounds
CN111225665B (zh) 2017-08-08 2023-12-08 凯莫森特里克斯股份有限公司 大环免疫调节剂
JP7098748B2 (ja) 2017-12-20 2022-07-11 インスティチュート オブ オーガニック ケミストリー アンド バイオケミストリー エーエスシーアール，ヴイ．ヴイ．アイ． Ｓｔｉｎｇアダプタータンパク質を活性化するホスホン酸結合を有する２’３’環状ジヌクレオチド
US10966999B2 (en) 2017-12-20 2021-04-06 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 3′3′ cyclic dinucleotides with phosphonate bond activating the sting adaptor protein
JP7033343B2 (ja) 2018-02-05 2022-03-10 アビスコ セラピューティクス カンパニー リミテッド バイアリール誘導体、その製造方法および薬学上の使用
EP4227302A1 (en) 2018-02-13 2023-08-16 Gilead Sciences, Inc. Pd-1/pd-l1 inhibitors
WO2019165043A2 (en) 2018-02-22 2019-08-29 Chemocentryx, Inc. Indane-amines as pd-l1 antagonists
JP7050165B2 (ja) 2018-02-26 2022-04-07 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ｈｂｖ複製阻害剤としての置換ピロリジン化合物
CN112384515A (zh) 2018-02-27 2021-02-19 因赛特公司 作为a2a/a2b抑制剂的咪唑并嘧啶和***并嘧啶
ES2940750T3 (es) 2018-03-30 2023-05-11 Incyte Corp Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores
JP2021520342A (ja) * 2018-04-03 2021-08-19 ベータ ファーマシューティカルズ カンパニー リミテッド 免疫調節物質、組成物及びそれらの方法
WO2019195181A1 (en) 2018-04-05 2019-10-10 Gilead Sciences, Inc. Antibodies and fragments thereof that bind hepatitis b virus protein x
CN111954675A (zh) 2018-04-06 2020-11-17 捷克共和国有机化学与生物化学研究所 3’3’-环二核苷酸
TW202005654A (zh) 2018-04-06 2020-02-01 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 ２，２，─環二核苷酸
TWI818007B (zh) 2018-04-06 2023-10-11 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 2'3'-環二核苷酸
US11142750B2 (en) 2018-04-12 2021-10-12 Precision Biosciences, Inc. Optimized engineered meganucleases having specificity for a recognition sequence in the Hepatitis B virus genome
KR102591947B1 (ko) 2018-04-19 2023-10-25 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Pd-1/pd-l1 억제제
US20190359645A1 (en) 2018-05-03 2019-11-28 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 2'3'-cyclic dinucleotides comprising carbocyclic nucleotide
CR20200590A (es) 2018-05-04 2021-04-26 Incyte Corp Formas sólidas de un inhibidor de fgfr y procesos para prepararlas
US11174257B2 (en) 2018-05-04 2021-11-16 Incyte Corporation Salts of an FGFR inhibitor
PE20211918A1 (es) * 2018-05-11 2021-09-28 Incyte Corp Derivados de tetrahidro-imidazo[4,5-c]piridin como inmunomoduladores de pd-l1
MX2020012376A (es) 2018-05-18 2021-03-09 Incyte Corp Derivados de pirimidina fusionados como inhibidores de los receptores de adenosina a2a/a2b.
TW202017569A (zh) 2018-05-31 2020-05-16 美商佩樂敦治療公司 用於抑制cd73之組合物及方法
PT3820572T (pt) 2018-07-13 2023-11-10 Gilead Sciences Inc Inibidores pd-1/pd-l1
WO2020028097A1 (en) 2018-08-01 2020-02-06 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of (r)-11-(methoxymethyl)-12-(3-methoxypropoxy)-3,3-dimethyl-8-0x0-2,3,8,13b-tetrahydro-1h-pyrido[2,1-a]pyrrolo[1,2-c] phthalazine-7-c arboxylic acid
WO2020068729A1 (en) 2018-09-25 2020-04-02 Incyte Corporation Pyrazolo[4,3-d]pyrimidine compounds as alk2 abd/or fgfr modulators
US11066404B2 (en) 2018-10-11 2021-07-20 Incyte Corporation Dihydropyrido[2,3-d]pyrimidinone compounds as CDK2 inhibitors
AU2019366355B2 (en) 2018-10-24 2022-10-13 Gilead Sciences, Inc. PD-1/PD-L1 inhibitors
CN113227089A (zh) 2018-10-31 2021-08-06 吉利德科学公司 作为hpk1抑制剂的取代的6-氮杂苯并咪唑化合物
TWI721624B (zh) 2018-10-31 2021-03-11 美商基利科學股份有限公司 經取代之6-氮雜苯并咪唑化合物
EP3875458A4 (en) 2018-11-02 2022-08-24 Shanghai Maxinovel Pharmaceuticals Co., Ltd. DIPHENYLIKE COMPOUNDS, INTERMEDIATE PRODUCTS THEREOF, PREPARATION PROCESS THEREOF, PHARMACEUTICAL COMPOSITION THEREOF AND USES THEREOF
MX2021007426A (es) 2018-12-20 2021-09-08 Incyte Corp Compuestos de imidazopiridazina e imidazopiridina como inhibidores de cinasa-2 de tipo receptor de activina.
TWI829857B (zh) 2019-01-29 2024-01-21 美商英塞特公司 作為a2a / a2b抑制劑之吡唑并吡啶及***并吡啶
WO2020156564A1 (zh) * 2019-02-02 2020-08-06 南京明德新药研发有限公司 作为pd-l1免疫调节剂的乙烯基吡啶甲酰胺基化合物
SG11202108702XA (en) 2019-02-15 2021-09-29 Incyte Corp Cyclin-dependent kinase 2 biomarkers and uses thereof
WO2020168197A1 (en) 2019-02-15 2020-08-20 Incyte Corporation Pyrrolo[2,3-d]pyrimidinone compounds as cdk2 inhibitors
WO2020180959A1 (en) 2019-03-05 2020-09-10 Incyte Corporation Pyrazolyl pyrimidinylamine compounds as cdk2 inhibitors
EP3935065A1 (en) 2019-03-07 2022-01-12 Institute of Organic Chemistry and Biochemistry ASCR, V.V.I. 3'3'-cyclic dinucleotide analogue comprising a cyclopentanyl modified nucleotide as sting modulator
CN113543851A (zh) 2019-03-07 2021-10-22 捷克共和国有机化学与生物化学研究所 2’3’-环二核苷酸及其前药
KR20210137518A (ko) 2019-03-07 2021-11-17 인스티튜트 오브 오가닉 케미스트리 앤드 바이오케미스트리 에이에스 씨알 브이.브이.아이. 3'3'-사이클릭 다이뉴클레오티드 및 이의 프로드럭
US11628162B2 (en) 2019-03-08 2023-04-18 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an FGFR inhibitor
CA3134171A1 (en) 2019-03-22 2020-10-01 Guangzhou Maxinovel Pharmaceuticals Co., Ltd. Small-molecule inhibitor of pd-1/pd-l1, pharmaceutical composition thereof with pd-l1 antibody, and application of same
WO2020205560A1 (en) 2019-03-29 2020-10-08 Incyte Corporation Sulfonylamide compounds as cdk2 inhibitors
TW202210480A (zh) 2019-04-17 2022-03-16 美商基利科學股份有限公司 類鐸受體調節劑之固體形式
TWI751517B (zh) 2019-04-17 2022-01-01 美商基利科學股份有限公司 類鐸受體調節劑之固體形式
US11440914B2 (en) 2019-05-01 2022-09-13 Incyte Corporation Tricyclic amine compounds as CDK2 inhibitors
US11447494B2 (en) 2019-05-01 2022-09-20 Incyte Corporation Tricyclic amine compounds as CDK2 inhibitors
BR112021022659A2 (pt) 2019-05-15 2022-03-29 Chemocentryx Inc Compostos triarílicos para o tratamento de doenças pd-l1
WO2020237025A1 (en) 2019-05-23 2020-11-26 Gilead Sciences, Inc. Substituted exo-methylene-oxindoles which are hpk1/map4k1 inhibitors
EP3986392A4 (en) 2019-06-20 2023-07-12 ChemoCentryx, Inc. COMPOUNDS FOR TREATMENT OF PD-L1 DISEASES
WO2021007269A1 (en) 2019-07-09 2021-01-14 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
WO2021007386A1 (en) 2019-07-10 2021-01-14 Chemocentryx, Inc. Indanes as pd-l1 inhibitors
US20220257619A1 (en) 2019-07-18 2022-08-18 Gilead Sciences, Inc. Long-acting formulations of tenofovir alafenamide
TW202115059A (zh) 2019-08-09 2021-04-16 美商英塞特公司 Ｐｄ—１／ｐｄ—ｌ１抑制劑之鹽
KR20220064369A (ko) 2019-08-14 2022-05-18 인사이트 코포레이션 Cdk2 저해제로서의 이미다졸릴 피리디미딘일아민 화합물
EP4017476A1 (en) 2019-08-19 2022-06-29 Gilead Sciences, Inc. Pharmaceutical formulations of tenofovir alafenamide
JP2022549375A (ja) 2019-09-30 2022-11-24 インサイト・コーポレイション 免疫調節剤としてのピリド［３，２－ｄ］ピリミジン化合物
JP7398556B2 (ja) 2019-09-30 2023-12-14 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ｈｂｖワクチン及びｈｂｖを治療する方法
WO2021067374A1 (en) 2019-10-01 2021-04-08 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
CR20220170A (es) 2019-10-11 2022-10-10 Incyte Corp Aminas bicíclicas como inhibidoras de la cdk2
JP2022552324A (ja) 2019-10-14 2022-12-15 インサイト・コーポレイション Ｆｇｆｒ阻害剤としての二環式複素環
WO2021076728A1 (en) 2019-10-16 2021-04-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
AU2020368392A1 (en) 2019-10-16 2022-04-21 Chemocentryx, Inc. Heteroaryl-biphenyl amines for the treatment of PD-L1 diseases
WO2021076691A1 (en) 2019-10-16 2021-04-22 Chemocentryx, Inc. Heteroaryl-biphenyl amides for the treatment of pd-l1 diseases
PE20230407A1 (es) 2019-11-11 2023-03-07 Incyte Corp Sales y formas cristalinas de un inhibidor de pd-1/pd-l1
WO2021093817A1 (zh) * 2019-11-15 2021-05-20 杭州和正医药有限公司 免疫调节化合物、组合物及其应用
BR112022010664A2 (pt) 2019-12-04 2022-08-16 Incyte Corp Derivados de um inibidor de fgfr
US11897891B2 (en) 2019-12-04 2024-02-13 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as FGFR inhibitors
WO2021113765A1 (en) 2019-12-06 2021-06-10 Precision Biosciences, Inc. Optimized engineered meganucleases having specificity for a recognition sequence in the hepatitis b virus genome
CN110950886A (zh) * 2019-12-13 2020-04-03 苏州莱克施德药业有限公司 一种合成1-甲基-咪唑-2-甲酸甲酯衍生物的方法
US20230105212A1 (en) 2020-01-03 2023-04-06 Shanghai Hansoh Biomedical Co., Ltd. Biphenyl derivative inhibitor, preparation method therefor and use thereof
EP4085060A1 (en) 2020-01-03 2022-11-09 Incyte Corporation Combination therapy comprising a2a/a2b and pd-1/pd-l1 inhibitors
EP4089091A4 (en) * 2020-01-07 2024-03-20 Abbisko Therapeutics Co Ltd DOUBLE BONDED BIPHENYL FLUORINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREOF AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
CA3163216A1 (en) 2020-01-10 2021-07-15 Incyte Corporation Tricyclic compounds as inhibitors of kras
WO2021146424A1 (en) 2020-01-15 2021-07-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
WO2021150613A1 (en) 2020-01-20 2021-07-29 Incyte Corporation Spiro compounds as inhibitors of kras
WO2021147940A1 (zh) * 2020-01-21 2021-07-29 上海华汇拓医药科技有限公司 一种pd-1/pd-l1抑制剂及其制备方法和用途
TW202140487A (zh) 2020-02-06 2021-11-01 美商英塞特公司 Ｐｉ３ｋ抑制劑之鹽及固體形式以及其製備方法
KR20230017165A (ko) 2020-03-06 2023-02-03 인사이트 코포레이션 Axl/mer 및 pd-1/pd-l1 억제제를 포함하는 병행 요법
TW202200161A (zh) 2020-03-20 2022-01-01 美商基利科學股份有限公司 4’-c-經取代-2-鹵基-2’-去氧腺苷核苷之前藥及其製造與使用方法
IL297165A (en) 2020-04-16 2022-12-01 Incyte Corp Soysag tricyclic CRS inhibitors
CA3181538A1 (en) 2020-05-05 2021-11-11 Teon Therapeutics, Inc. Cannabinoid receptor type 2 (cb2) modulators and uses thereof
WO2021231526A1 (en) 2020-05-13 2021-11-18 Incyte Corporation Fused pyrimidine compounds as kras inhibitors
BR112022025191A2 (pt) 2020-06-12 2023-03-07 Incyte Corp Compostos de imidazopiridazina com atividade de inibidores de alk2
WO2021257857A1 (en) 2020-06-19 2021-12-23 Incyte Corporation Naphthyridinone compounds as jak2 v617f inhibitors
WO2021257863A1 (en) 2020-06-19 2021-12-23 Incyte Corporation Pyrrolotriazine compounds as jak2 v617f inhibitors
AU2021300429A1 (en) 2020-07-02 2023-02-16 Incyte Corporation Tricyclic urea compounds as JAK2 V617F inhibitors
US11767323B2 (en) 2020-07-02 2023-09-26 Incyte Corporation Tricyclic pyridone compounds as JAK2 V617F inhibitors
WO2022046989A1 (en) 2020-08-27 2022-03-03 Incyte Corporation Tricyclic urea compounds as jak2 v617f inhibitors
WO2022047093A1 (en) 2020-08-28 2022-03-03 Incyte Corporation Vinyl imidazole compounds as inhibitors of kras
EP4212511A1 (en) 2020-09-09 2023-07-19 Guangzhou Maxinovel Pharmaceuticals Co., Ltd. Aromatic ethylene compound and preparation method therefor, and intermediate, pharmaceutical composition, and application thereof
WO2022072783A1 (en) 2020-10-02 2022-04-07 Incyte Corporation Bicyclic dione compounds as inhibitors of kras
US11866434B2 (en) 2020-11-06 2024-01-09 Incyte Corporation Process for making a PD-1/PD-L1 inhibitor and salts and crystalline forms thereof
US11780836B2 (en) 2020-11-06 2023-10-10 Incyte Corporation Process of preparing a PD-1/PD-L1 inhibitor
TW202233615A (zh) 2020-11-06 2022-09-01 美商英塞特公司 Ｐｄ—１／ｐｄ—ｌ１抑制劑之結晶形式
US11919908B2 (en) 2020-12-21 2024-03-05 Incyte Corporation Substituted pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds as JAK2 V617F inhibitors
KR20230157940A (ko) 2020-12-29 2023-11-17 인사이트 코포레이션 A2a/a2b 저해제, pd-1/pd-l1 저해제 및 항-cd73 항체를포함하는 병용 요법
WO2022182839A1 (en) 2021-02-25 2022-09-01 Incyte Corporation Spirocyclic lactams as jak2 v617f inhibitors
WO2022204112A1 (en) 2021-03-22 2022-09-29 Incyte Corporation Imidazole and triazole kras inhibitors
EP4323405A1 (en) 2021-04-12 2024-02-21 Incyte Corporation Combination therapy comprising an fgfr inhibitor and a nectin-4 targeting agent
TW202310852A (zh) 2021-05-13 2023-03-16 美商基利科學股份有限公司 ＴＬＲ８調節化合物及抗ＨＢＶ ｓｉＲＮＡ療法之組合
US11939331B2 (en) 2021-06-09 2024-03-26 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as FGFR inhibitors
CA3220155A1 (en) 2021-06-09 2022-12-15 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
TW202317200A (zh) 2021-06-11 2023-05-01 美商基利科學股份有限公司 Ｍｃｌ－１抑制劑與抗體藥物接合物之組合
KR20240019283A (ko) 2021-06-11 2024-02-14 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Mcl-1 저해제와 항암제의 병용
WO2022271677A1 (en) 2021-06-23 2022-12-29 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
AU2022299051A1 (en) 2021-06-23 2023-12-07 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
CA3222439A1 (en) 2021-06-23 2022-12-29 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
CN117396478A (zh) 2021-06-23 2024-01-12 吉利德科学公司 二酰基甘油激酶调节化合物
CA3224674A1 (en) 2021-07-07 2023-01-12 Pei Gan Tricyclic compounds as inhibitors of kras
CA3224841A1 (en) 2021-07-14 2023-01-19 Zhenwu Li Tricyclic compounds as inhibitors of kras
US20230174555A1 (en) 2021-08-31 2023-06-08 Incyte Corporation Naphthyridine compounds as inhibitors of kras
WO2023034530A1 (en) 2021-09-02 2023-03-09 Teon Therapeutics, Inc. Methods of improving growth and function of immune cells
WO2023049697A1 (en) 2021-09-21 2023-03-30 Incyte Corporation Hetero-tricyclic compounds as inhibitors of kras
US20230143938A1 (en) 2021-10-01 2023-05-11 Incyte Corporation Pyrazoloquinoline kras inhibitors
US11939328B2 (en) 2021-10-14 2024-03-26 Incyte Corporation Quinoline compounds as inhibitors of KRAS
WO2023081730A1 (en) 2021-11-03 2023-05-11 Teon Therapeutics, Inc. 4-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxamide derivatives as cannabinoid cb2 receptor modulators for the treatment of cancer
WO2023091746A1 (en) 2021-11-22 2023-05-25 Incyte Corporation Combination therapy comprising an fgfr inhibitor and a kras inhibitor
WO2023097211A1 (en) 2021-11-24 2023-06-01 The University Of Southern California Methods for enhancing immune checkpoint inhibitor therapy
AR128043A1 (es) 2021-12-22 2024-03-20 Incyte Corp Sales y formas sólidas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
WO2023178285A1 (en) 2022-03-17 2023-09-21 Incyte Corporation Tricyclic urea compounds as jak2 v617f inhibitors
US20230399342A1 (en) 2022-06-08 2023-12-14 Incyte Corporation Tricyclic triazolo compounds as dgk inhibitors
US20240101557A1 (en) 2022-07-11 2024-03-28 Incyte Corporation Fused tricyclic compounds as inhibitors of kras g12v mutants
WO2024015372A1 (en) 2022-07-14 2024-01-18 Teon Therapeutics, Inc. Adenosine receptor antagonists and uses thereof

Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2010540452A (ja) 2007-09-20 2010-12-24 シージーアイ ファーマシューティカルズ，インコーポレイティド 置換アミド、その製造方法、及びその使用方法
WO2013157021A1 (en) 2012-04-20 2013-10-24 Advinus Therapeutics Limited Bicyclic compounds, compositions and medicinal applications thereof
JP2014520866A (ja) 2011-07-19 2014-08-25 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション Ｂｔｋ阻害薬
WO2015034820A1 (en) 2013-09-04 2015-03-12 Bristol-Myers Squibb Company Compounds useful as immunomodulators
WO2015160641A2 (en) 2014-04-14 2015-10-22 Bristol-Myers Squibb Company Compounds useful as immunomodulators

Family Cites Families (354)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3272781A (en) 1963-08-07 1966-09-13 American Potash & Chem Corp Boroureas of phosphinoborine polymers
FR1425700A (fr) 1965-02-22 1966-01-24 Basf Ag Composés formant des complexes métalliques et procédé pour les préparer et les utiliser
US4208328A (en) 1978-04-27 1980-06-17 General Electric Company Alkyl 3,5-dihydroxy-4-(2-benzothiazolyl)benzoates
US4789711A (en) 1986-12-02 1988-12-06 Ciba-Geigy Corporation Multifunctional epoxide resins
DE3828535A1 (de) 1988-08-23 1990-03-08 Basf Ag Benzimidazol-2-carbonsaeureanilide, ihre verwendung als lichtschutzmittel fuer organisches material und mit diesen aniliden stabilisiertes organisches material
US5077164A (en) 1989-06-21 1991-12-31 Minolta Camera Kabushiki Kaisha Photosensitive member containing an azo dye
DE69421982T2 (de) 1993-09-20 2000-03-30 Fuji Photo Film Co Ltd Positiv arbeitende Photoresistzusammensetzung
JP3461397B2 (ja) 1995-01-11 2003-10-27 富士写真フイルム株式会社 ポジ型フオトレジスト組成物
JP2001505585A (ja) 1996-12-16 2001-04-24 藤沢薬品工業株式会社 新規アミド化合物およびそれらの一酸化窒素シンターゼ阻害剤としての用途
JPH10316853A (ja) 1997-05-15 1998-12-02 Sumitomo Bakelite Co Ltd 半導体多層配線用層間絶縁膜樹脂組成物及び該絶縁膜の製造方法
JP2001519345A (ja) 1997-10-02 2001-10-23 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド プレニルタンパク質トランスフェラーゼの阻害剤
AU2745899A (en) 1998-03-05 1999-09-20 Nissan Chemical Industries Ltd. Anilide compounds and herbicide
JP2000128986A (ja) 1998-10-28 2000-05-09 Sumitomo Bakelite Co Ltd ポリベンゾオキサゾール前駆体及びポリベンゾオキサゾール
JP2000128984A (ja) 1998-10-28 2000-05-09 Sumitomo Bakelite Co Ltd ポリベンゾオキサゾール前駆体及び樹脂
JP2000128987A (ja) 1998-10-28 2000-05-09 Sumitomo Bakelite Co Ltd ポリベンゾオキサゾール前駆体及びポリベンゾオキサゾール
US6297351B1 (en) 1998-12-17 2001-10-02 Sumitomo Bakelite Company Limited Polybenzoxazole resin and precursor thereof
HUP0104987A3 (en) 1998-12-18 2002-09-30 Axys Pharmaceuticals Inc South Benzimidazole or indole derivatives protease inhibitors, and pharmaceutical compositions containing them
JP2000212281A (ja) 1999-01-27 2000-08-02 Sumitomo Bakelite Co Ltd ポリベンゾオキサゾ―ル前駆体及びポリベンゾオキサゾ―ル樹脂
AU6000900A (en) 1999-07-23 2001-02-13 Astrazeneca Uk Limited Carbazole derivatives and their use as neuropeptide y5 receptor ligands
JP2001114893A (ja) 1999-10-15 2001-04-24 Sumitomo Bakelite Co Ltd ポリベンゾオキサゾール樹脂およびその前駆体
US6372907B1 (en) 1999-11-03 2002-04-16 Apptera Corporation Water-soluble rhodamine dye peptide conjugates
JP2001163975A (ja) 1999-12-03 2001-06-19 Sumitomo Bakelite Co Ltd ポリベンゾオキサゾール樹脂及びその前駆体
NZ514403A (en) 1999-12-27 2002-10-25 Japan Tobacco Inc Fused-ring compounds and use thereof as drugs
EP1257551B1 (de) 2000-02-01 2007-09-05 Abbott GmbH & Co. KG Heterozyklische verbindungen und deren anwendung als parp-inhibitoren
US6521618B2 (en) 2000-03-28 2003-02-18 Wyeth 3-cyanoquinolines, 3-cyano-1,6-naphthyridines, and 3-cyano-1,7-naphthyridines as protein kinase inhibitors
AU2001249679A1 (en) 2000-03-31 2001-10-15 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Phenyl-substituted imidazopyridines
EP1278734A2 (en) 2000-04-24 2003-01-29 Merck Frosst Canada & Co. Method of treatment using phenyl and biaryl derivatives as prostaglandin e inhibitors and compounds useful therefore
AU1560802A (en) 2000-06-28 2002-01-08 Smithkline Beecham Plc Wet milling process
WO2002014321A1 (en) 2000-08-11 2002-02-21 The Regents Of The University Of California Use of stat-6 inhibitors as therapeutic agents
EP1343785A2 (de) 2000-12-13 2003-09-17 Basf Aktiengesellschaft Verwendung von substituierten imidazoazinen, neue imidazoazine, verfahren zu deren herstellung, sowie sie enthaltende mittel
ES2245380T3 (es) 2000-12-15 2006-01-01 Glaxo Group Limited Pirazolopiridinas.
SE0100567D0 (sv) 2001-02-20 2001-02-20 Astrazeneca Ab Compounds
ATE297910T1 (de) 2001-03-14 2005-07-15 Lilly Co Eli Retinoid x rezeptormodulatoren
EP1372643A1 (en) 2001-03-30 2004-01-02 Smithkline Beecham Corporation Pyrazolopyridines, process for their preparation and use as therapeutic compounds
WO2002083672A1 (en) 2001-04-10 2002-10-24 Smithkline Beecham Corporation Antiviral pyrazolopyridine compounds
JP2002316966A (ja) 2001-04-19 2002-10-31 Ueno Seiyaku Oyo Kenkyusho:Kk ビナフトール誘導体およびその製法
ES2242028T3 (es) 2001-04-27 2005-11-01 Smithkline Beecham Corporation Derivados de pirazolo(1,5-a)piridina.
AR035543A1 (es) 2001-06-26 2004-06-16 Japan Tobacco Inc Agente terapeutico para la hepatitis c que comprende un compuesto de anillo condensado, compuesto de anillo condensado, composicion farmaceutica que lo comprende, compuestos de benzimidazol, tiazol y bifenilo utiles como intermediarios para producir dichos compuestos, uso del compuesto de anillo con
DE60220525T2 (de) 2001-09-07 2008-02-07 Smithkline Beecham Corp. Pyrazolo-pyridine für die behandlung von herpes-ansteckungen
TWI320039B (en) 2001-09-21 2010-02-01 Lactam-containing compounds and derivatives thereof as factor xa inhibitors
WO2003031587A2 (en) 2001-10-09 2003-04-17 The Regents Of The University Of California Use of stat-6 inhibitors as therapeutic agents
MXPA04003419A (es) 2001-10-09 2004-07-08 Upjohn Co Tetrahidro y hexahidro-carbazoles sustituidos con arilsulfonilo como ligandos del receptor 5-ht-6.
EP1456652A4 (en) 2001-11-13 2005-11-02 Dana Farber Cancer Inst Inc IMMUNOCELL ACTIVATION MODULATING SUBSTANCES AND USE METHOD THEREFOR
JP4024579B2 (ja) 2002-01-22 2007-12-19 住友ベークライト株式会社 プラスチック光導波路用材料及び光導波路
EP1497282A2 (en) 2002-04-11 2005-01-19 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of serine protease, particularly hepatitis c virus ns3-ns4 protease
AU2003227437A1 (en) 2002-04-23 2003-11-10 Shionogi And Co., Ltd. PYRAZOLO(1,5-a)PYRIMIDINE DERIVATIVE AND NAD(P)H OXIDASE INHIBITOR CONTAINING THE SAME
WO2004007472A1 (ja) 2002-07-10 2004-01-22 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Ｃｃｒ４アンタゴニストおよびその医薬用途
WO2004006906A2 (en) 2002-07-15 2004-01-22 Combinatorx, Incorporated Methods for the treatment of neoplasms
JP2004059761A (ja) 2002-07-30 2004-02-26 Sumitomo Bakelite Co Ltd ポリベンゾオキサゾール樹脂、その前駆体及びこれらを用いた光導波路材料並びに光導波路
US20050260126A1 (en) 2002-08-30 2005-11-24 Yukitsuka Kudo Diagnostic probes and remedies for diseases with accumulation of prion protein, and stains for prion protein
JP2004091369A (ja) * 2002-08-30 2004-03-25 Sumitomo Pharmaceut Co Ltd 新規ビフェニル化合物
EP1546148A1 (en) 2002-10-03 2005-06-29 SmithKline Beecham Corporation Therapeutic compounds based on pyrazolopyridine derivatives
EP1551842A1 (en) 2002-10-15 2005-07-13 Smithkline Beecham Corporation Pyradazine compounds as gsk-3 inhibitors
US7488802B2 (en) 2002-12-23 2009-02-10 Wyeth Antibodies against PD-1
KR100624406B1 (ko) 2002-12-30 2006-09-18 삼성에스디아이 주식회사 비페닐 유도체 및 이를 채용한 유기 전계 발광 소자
US7320989B2 (en) 2003-02-28 2008-01-22 Encysive Pharmaceuticals, Inc. Pyridine, pyrimidine, quinoline, quinazoline, and naphthalene urotensin-II receptor antagonists
US7078419B2 (en) 2003-03-10 2006-07-18 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Cytokine inhibitors
AR043633A1 (es) 2003-03-20 2005-08-03 Schering Corp Ligandos de receptores de canabinoides
JP4595288B2 (ja) 2003-03-25 2010-12-08 住友ベークライト株式会社 ポリベンゾオキサゾール樹脂、その前駆体及びこれらを用いた光導波路材料並びに光導波路
DK1620429T3 (da) 2003-04-11 2009-05-18 Glenmark Pharmaceuticals Sa Nye heterocykliske forbindelser anvendelige til behandling af inflammatoriske og allergiske sygdomme, fremgangsmåder til deres fremstilling og farmaceutiske sammensætninger indeholdende disse
JP2005002330A (ja) 2003-05-19 2005-01-06 Sumitomo Electric Ind Ltd 光学樹脂材料、光学素子、光モジュール、フッ素化ポリマー前駆体及びフッ素化ポリマー
CL2004001120A1 (es) 2003-05-19 2005-04-15 Irm Llc Compuestos derivados de amina sustituidas con heterociclos, inmunosupresores; composicion farmaceutica; y uso para tratar enfermedades mediadas por interacciones de linfocito, tales como enfermedades autoinmunes, inflamatorias, infecciosas, cancer.
WO2005014599A1 (en) 2003-06-04 2005-02-17 Cellular Genomics, Inc. Imidazo[1,2-a]pyrazin-8-ylamines and method of inhibition of bruton’s tyrosine kinase by such compounds
US20060183746A1 (en) 2003-06-04 2006-08-17 Currie Kevin S Certain imidazo[1,2-a]pyrazin-8-ylamines and method of inhibition of Bruton's tyrosine kinase by such compounds
WO2005005429A1 (en) 2003-06-30 2005-01-20 Cellular Genomics, Inc. Certain heterocyclic substituted imidazo[1,2-a]pyrazin-8-ylamines and methods of inhibition of bruton’s tyrosine kinase by such compounds
WO2005004863A1 (en) 2003-07-11 2005-01-20 Merck Patent Gmbh Benzimidazole carboxamides as raf kinase inhibitors
EP1644335A4 (en) 2003-07-11 2008-06-04 Bristol Myers Squibb Co TETRAHYDROQUINOLINE DERIVATIVES COMPRISING MODULATORS OF CANNABINOID RECEPTORS
JPWO2005012221A1 (ja) 2003-08-04 2006-09-14 小野薬品工業株式会社 ジフェニルエーテル化合物、その製造方法および用途
WO2005014543A1 (ja) 2003-08-06 2005-02-17 Japan Tobacco Inc. 縮合環化合物及びそのｈｃｖポリメラーゼ阻害剤としての利用
US7504401B2 (en) 2003-08-29 2009-03-17 Locus Pharmaceuticals, Inc. Anti-cancer agents and uses thereof
AU2004270733B2 (en) 2003-09-11 2011-05-19 Itherx Pharma, Inc. Cytokine inhibitors
EP1673343A4 (en) 2003-10-08 2008-09-10 Irm Llc COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
JPWO2005040135A1 (ja) 2003-10-24 2007-03-08 小野薬品工業株式会社 抗ストレス薬およびその医薬用途
WO2005047290A2 (en) 2003-11-11 2005-05-26 Cellular Genomics Inc. Imidazo[1,2-a] pyrazin-8-ylamines as kinase inhibitors
JP2007534652A (ja) 2003-12-23 2007-11-29 ビーエーエスエフ　アクチェンゲゼルシャフト ３−トリフルオロメチルピコリン酸アニリドおよび殺菌剤としてのその使用
US20070149547A1 (en) 2004-02-12 2007-06-28 Celine Bonnefous Bipyridyl amides as modulators of metabotropic glutamate receptor-5
WO2005077948A1 (ja) 2004-02-16 2005-08-25 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. 抗真菌作用複素環化合物
GB0403864D0 (en) 2004-02-20 2004-03-24 Ucl Ventures Modulator
JP2005248082A (ja) 2004-03-05 2005-09-15 Sumitomo Electric Ind Ltd ポリベンゾオキサゾール樹脂前駆体の製造方法およびポリベンゾオキサゾール樹脂の製造方法
CN1930159A (zh) 2004-03-08 2007-03-14 北卡罗来纳大学查珀尔希尔分校 作为抗原生动物药的新的双阳离子咪唑并[1,2－a]吡啶和5,6,7,8－四氢－咪唑并[1,2－a]吡啶化合物
AU2005221140A1 (en) 2004-03-08 2005-09-22 Amgen Inc. Therapeutic modulation of PPAR (gamma) activity
JP2007531753A (ja) 2004-03-31 2007-11-08 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ 非イミダゾール系複素環式化合物
JP2005290301A (ja) 2004-04-02 2005-10-20 Sumitomo Electric Ind Ltd ポリベンゾオキサゾール樹脂前駆体の製造方法およびポリベンゾオキサゾール樹脂の製造方法
JP2007536217A (ja) 2004-04-06 2007-12-13 ザ プロクター アンド ギャンブル カンパニー ケラチン染色化合物、それらを含有するケラチン染色組成物、及びそれらの使用
CN1946703A (zh) 2004-04-20 2007-04-11 特兰斯泰克制药公司 取代的噻唑和嘧啶衍生物作为黑素细胞皮质激素受体调节剂
DE102004021716A1 (de) 2004-04-30 2005-12-01 Grünenthal GmbH Substituierte Imidazo[1,2-a]pyridin-Verbindungen und Arzneimittel enthaltend substituierte Imidazo[1,2-a]pyridin-Verbindungen
JP4865702B2 (ja) 2004-05-03 2012-02-01 ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド サイトカイン阻害剤
PE20060748A1 (es) 2004-09-21 2006-10-01 Smithkline Beecham Corp Derivados de indolcarboxamida como inhibidores de quinasa ikk2
EP1793819A2 (en) 2004-09-23 2007-06-13 Wyeth a Corporation of the State of Delaware Carbazole and cyclopentaindole derivatives to treat infection with hepatitis c virus
WO2006044687A2 (en) 2004-10-15 2006-04-27 Takeda San Diego, Inc. Kinase inhibitors
MX2007005643A (es) 2004-11-10 2008-03-13 Cgi Pharmaceuticals Inc Ciertas imidazo [1,2-a] pirazin-8-ilaminas, metodo para su elaboracion y metodo de uso de las mismas.
DE102004054665A1 (de) 2004-11-12 2006-05-18 Bayer Cropscience Gmbh Substituierte bi- und tricyclische Pyrazol-Derivate Verfahren zur Herstellung und Verwendung als Herbizide und Pflanzenwachstumsregulatoren
AU2006218403A1 (en) 2005-03-03 2006-09-08 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. Fused heterocyclic compounds and their use as sirtuin modulators
BRPI0608252A2 (pt) 2005-03-10 2010-04-06 Cgi Pharmaceuticals Inc entidades quìmicas, composições farmacêuticas compreendendo as mesmas, métodos utilizando as referidas entidades quìmicas e uso das referidas entidades quìmicas
JP2006290883A (ja) 2005-03-17 2006-10-26 Nippon Nohyaku Co Ltd 置換ヘテロ環カルボン酸アニリド誘導体、その中間体及び農園芸用薬剤並びにその使用方法
DK2161336T4 (en) 2005-05-09 2017-04-24 Ono Pharmaceutical Co Human monoclonal antibodies for programmed death 1 (PD-1) and methods for treating cancer using anti-PD-1 antibodies alone or in combination with other immunotherapies
BRPI0610863A2 (pt) 2005-05-20 2010-08-03 Array Biopharma Inc compostos inibidores de raf e métodos para sua utilização
EP1907424B1 (en) 2005-07-01 2015-07-29 E. R. Squibb & Sons, L.L.C. Human monoclonal antibodies to programmed death ligand 1 (pd-l1)
US20080220968A1 (en) 2005-07-05 2008-09-11 Ge Healthcare Bio-Sciences Ab [1, 2, 4] Triazolo [1, 5-A] Pyrimidine Derivatives as Chromatographic Adsorbent for the Selective Adsorption of Igg
WO2007034282A2 (en) 2005-09-19 2007-03-29 Pfizer Products Inc. Diaryl-imidazole compounds condensed with a heterocycle as c3a receptor antagonists
US7723336B2 (en) 2005-09-22 2010-05-25 Bristol-Myers Squibb Company Fused heterocyclic compounds useful as kinase modulators
US20070078136A1 (en) 2005-09-22 2007-04-05 Bristol-Myers Squibb Company Fused heterocyclic compounds useful as kinase modulators
ES2476027T3 (es) 2005-10-25 2014-07-11 Shionogi & Co., Ltd. Derivados de aminodihidrotriazina
CA2630562C (en) 2005-11-22 2013-12-31 Merck & Co., Inc. Tricyclic compounds useful as inhibitors of kinases
WO2007067711A2 (en) 2005-12-08 2007-06-14 Amphora Discovery Corporation Certain chemical entities, compositions, and methods for modulating trpv1
US20090281120A1 (en) 2005-12-12 2009-11-12 Ono Pharmaceutical Co., Ltd Bicyclic heterocyclic compound
US20090281075A1 (en) 2006-02-17 2009-11-12 Pharmacopeia, Inc. Isomeric purinones and 1h-imidazopyridinones as pkc-theta inhibitors
WO2007096764A2 (en) 2006-02-27 2007-08-30 Glenmark Pharmaceuticals S.A. Bicyclic heteroaryl derivatives as cannabinoid receptor modulators
JPWO2007102531A1 (ja) 2006-03-08 2009-07-23 武田薬品工業株式会社 併用薬
EP2004643A1 (en) 2006-03-31 2008-12-24 Novartis AG Organic compounds
WO2008118122A2 (en) 2006-05-08 2008-10-02 Molecular Neuroimaging, Llc Compounds and amyloid probes thereof for therapeutic and imaging uses
AU2007257959A1 (en) 2006-06-09 2007-12-21 Kemia, Inc. Therapy using cytokine inhibitors
US20080280891A1 (en) 2006-06-27 2008-11-13 Locus Pharmaceuticals, Inc. Anti-cancer agents and uses thereof
JP2009544625A (ja) 2006-07-20 2009-12-17 メーメット・カーラマン Ｒｈｏキナーゼのベンゾチオフェン阻害剤
DE102006035018B4 (de) 2006-07-28 2009-07-23 Novaled Ag Oxazol-Triplett-Emitter für OLED-Anwendungen
WO2008021745A2 (en) 2006-08-16 2008-02-21 Itherx Pharmaceuticals, Inc. Hepatitis c virus entry inhibitors
TWI389895B (zh) 2006-08-21 2013-03-21 Infinity Discovery Inc 抑制ｂｃｌ蛋白質與結合夥伴間之交互作用的化合物及方法
US7563797B2 (en) 2006-08-28 2009-07-21 Forest Laboratories Holding Limited Substituted imidazo(1,2-A)pyrimidines and imidazo(1,2-A) pyridines as cannabinoid receptor ligands
US7838523B2 (en) 2006-09-11 2010-11-23 Cgi Pharmaceuticals, Inc. Certain substituted amides, method of making, and method of use thereof
BRPI0716804A2 (pt) 2006-09-11 2013-11-05 Matrix Lab Ltd Derivados de dibenzofuranco como inibidores de pde-4 e pde-10
PE20081370A1 (es) 2006-09-11 2008-11-28 Cgi Pharmaceuticals Inc Determinadas amidas sustituidas, metodo de elaboracion y metodo de uso de las mismas
WO2008033858A2 (en) 2006-09-11 2008-03-20 Cgi Pharmaceuticals, Inc. Kinase inhibitors, and methods of using and identifying kinase inhibitors
PE20080839A1 (es) 2006-09-11 2008-08-23 Cgi Pharmaceuticals Inc Determinadas amidas sustituidas, metodo de elaboracion y metodo de uso de las mismas
FR2906250B1 (fr) 2006-09-22 2008-10-31 Sanofi Aventis Sa Derives de 2-aryl-6phenyl-imidazo(1,2-a) pyridines, leur preparation et leur application en therapeutique
WO2008057254A2 (en) 2006-10-27 2008-05-15 Wyeth Tricyclic compounds as matrix metalloproteinase inhibitors
PL2089364T3 (pl) 2006-11-08 2013-11-29 Bristol Myers Squibb Co Związki pirydynonu
GB0623209D0 (en) 2006-11-21 2007-01-03 F2G Ltd Antifungal agents
WO2008064317A1 (en) 2006-11-22 2008-05-29 University Of Medicine And Dentistry Of New Jersey Lipophilic opioid receptor active compounds
WO2008064318A2 (en) 2006-11-22 2008-05-29 University Of Medicine And Dentistry Of New Jersey Peripheral opioid receptor active compounds
JP2010513253A (ja) 2006-12-14 2010-04-30 ベーリンガー インゲルハイム インテルナショナール ゲーエムベーハー 炎症の治療に有用なベンゾオキサゾール類
ES2415863T3 (es) 2006-12-22 2013-07-29 Incyte Corporation Heterociclos sustituidos como inhibidores de Janus Quinasas
EP1964840A1 (en) 2007-02-28 2008-09-03 sanofi-aventis Imidazo[1,2-a]pyridines and their use as pharmaceuticals
EP1964841A1 (en) 2007-02-28 2008-09-03 sanofi-aventis Imidazo[1,2-a]azine and their use as pharmaceuticals
US8338437B2 (en) 2007-02-28 2012-12-25 Methylgene Inc. Amines as small molecule inhibitors
JP2008218327A (ja) 2007-03-07 2008-09-18 Hitachi Ltd 電解質、電解質膜、それを用いた膜電極接合体、燃料電池電源及び燃料電池電源システム
JP2010120852A (ja) * 2007-03-09 2010-06-03 Daiichi Sankyo Co Ltd 新規なジアミド誘導体
BRPI0809106A2 (pt) 2007-03-22 2014-08-26 Astrazeneca Ab Derivados de quinolina para o tratamento de doenças inflamatórias
JP5383483B2 (ja) 2007-04-24 2014-01-08 塩野義製薬株式会社 アルツハイマー症治療用医薬組成物
JP5383484B2 (ja) 2007-04-24 2014-01-08 塩野義製薬株式会社 環式基で置換されたアミノジヒドロチアジン誘導体
WO2008134553A1 (en) 2007-04-26 2008-11-06 Xenon Pharmaceuticals Inc. Methods of using bicyclic compounds in treating sodium channel-mediated diseases
US20110206607A1 (en) 2007-05-10 2011-08-25 Roger Olsson Imidazol (1,2-a)pyridines and related compounds with activity at cannabinoid cb2 receptors
PL2170959T3 (pl) 2007-06-18 2014-03-31 Merck Sharp & Dohme Przeciwciała przeciwko ludzkiemu receptorowi programowanej śmierci PD-1
WO2009027733A1 (en) 2007-08-24 2009-03-05 Astrazeneca Ab (2-pyridin-3-ylimidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl) urea derivatives as antibacterial agents
DE602008006209D1 (de) 2007-09-20 2011-05-26 Amgen Inc 1-(4-(4-benzylbenzamid)-benzyl)-azetidin-3-carboxylsäurederivate und entsprechende verbindungen als s1p-rezeptor-modulatoren zur behandlung von immunerkrankungen
DE102007048716A1 (de) 2007-10-11 2009-04-23 Merck Patent Gmbh Imidazo[1,2-a]pyrimidinderivate
TW200932219A (en) 2007-10-24 2009-08-01 Astellas Pharma Inc Oxadiazolidinedione compound
JP2011500778A (ja) 2007-10-25 2011-01-06 アストラゼネカ・アクチエボラーグ ピリジン及びピラジン誘導体−０８３
US7868001B2 (en) 2007-11-02 2011-01-11 Hutchison Medipharma Enterprises Limited Cytokine inhibitors
WO2009062059A2 (en) 2007-11-08 2009-05-14 Pharmacopeia, Inc. Isomeric purinones and 1h-imidazopyridinones as pkc-theta inhibitors
JP5489296B2 (ja) 2007-12-13 2014-05-14 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション Ｊａｎｕｓキナーゼの阻害剤
RU2364597C1 (ru) 2007-12-14 2009-08-20 Андрей Александрович Иващенко ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ Hh-СИГНАЛЬНОГО КАСКАДА, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С АББЕРАНТНОЙ АКТИВНОСТЬЮ Hh СИГНАЛЬНОЙ СИСТЕМЫ
EP2230913B1 (en) 2007-12-19 2017-10-18 Syngenta Participations AG Insecticidal compounds
US8492379B2 (en) 2007-12-21 2013-07-23 The University Of Sydney Translocator protein ligands
EP2219646A4 (en) 2007-12-21 2010-12-22 Univ Rochester METHOD FOR MODIFYING THE LIFETIME OF EUKARYOTIC ORGANISMS
SI2233474T1 (sl) 2008-01-18 2015-11-30 Eisai R&D Management Co., Ltd. Kondenziran derivat aminodihidrotiazina
JP5381718B2 (ja) 2008-01-31 2014-01-08 コニカミノルタ株式会社 ハロ多環芳香族化合物及びその製造方法
EP2257552A1 (en) 2008-02-26 2010-12-08 Novartis AG Heterocyclic compounds as inhibitors of cxcr2
EP2095818A1 (en) 2008-02-29 2009-09-02 AEterna Zentaris GmbH Use of LHRH antagonists at non-castrating doses
US8168757B2 (en) 2008-03-12 2012-05-01 Merck Sharp & Dohme Corp. PD-1 binding proteins
FR2928921B1 (fr) 2008-03-21 2010-04-23 Sanofi Aventis Derives polysubstitues de 2-aryl-6-phenyl-imidazo°1,2-a!pyridines, leur preparation et leur application en therapeutique
FR2928922B1 (fr) 2008-03-21 2010-04-23 Sanofi Aventis Derives de 2-aryl-6-phenyl-imidazo°1,2-a!pyridines polysubstitues, leur preparation et leur application en therapeutique
FR2928924B1 (fr) 2008-03-21 2010-04-23 Sanofi Aventis Derives polysubstitues de 6-heteroaryle-imidazo°1,2-a! pyridines, leur preparation et leur application en therapeutique
JP5432982B2 (ja) 2008-03-31 2014-03-05 武田薬品工業株式会社 アポトーシスシグナル調節キナーゼ１阻害剤
KR101034351B1 (ko) 2008-05-14 2011-05-16 한국화학연구원 신규 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를유효성분으로 함유하는 이상세포 성장 질환의 예방 및치료용 약학적 조성물
AU2009249186B2 (en) 2008-05-19 2014-05-22 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Imidazo [1, 2-a] pyridine compounds as GABA-A receptor modulators
EP2297144A1 (en) 2008-05-29 2011-03-23 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. Imidazopyridine and related analogs as sirtuin modulators
ES2566339T3 (es) 2008-06-05 2016-04-12 Glaxo Group Limited Derivados de 4-carboxamida indazol útiles como inhibidores de PI3-quinasas
WO2010011837A1 (en) 2008-07-24 2010-01-28 Bristol-Myers Squibb Company Fused heterocyclic compounds useful as kinase modulators
US9540322B2 (en) 2008-08-18 2017-01-10 Yale University MIF modulators
US9643922B2 (en) 2008-08-18 2017-05-09 Yale University MIF modulators
JP2011231017A (ja) 2008-09-09 2011-11-17 Nissan Chem Ind Ltd 光学活性エポキシ化合物及び光学活性スルホキシド化合物の製造方法、並びに該方法に用いる配位子、錯体及び該錯体の製造方法
KR101814408B1 (ko) 2008-09-26 2018-01-04 다나-파버 캔서 인스티튜트 인크. 인간 항-ｐｄ-１, ｐｄ-ｌ１, 및 ｐｄ-ｌ2 항체 및 그의 용도
EP2365970B1 (en) 2008-11-12 2018-03-21 Gilead Connecticut, Inc. Pyridazinones and their use as btk inhibitors
JP2012510983A (ja) 2008-12-04 2012-05-17 プロキシマジェン エルティーディー イミダゾピリジン化合物
PL2376535T3 (pl) 2008-12-09 2017-09-29 F.Hoffmann-La Roche Ag Przeciwciała ANTY-PD-L1 i ich zastosowanie do nasilania działania limfocytów T
EP2376491B1 (en) 2008-12-19 2015-03-04 Cephalon, Inc. Pyrrolotriazines as alk and jak2 inhibitors
ES2490867T3 (es) 2008-12-19 2014-09-04 Bristol-Myers Squibb Company Inhibidores de carbazol y carbolina quinasas
PE20110819A1 (es) 2008-12-19 2011-11-02 Bristol Myers Squibb Co Compuestos de carbazol carboxamida utiles como inhibidores de cinasa
JP5624275B2 (ja) 2008-12-22 2014-11-12 ユー・ディー・シー アイルランド リミテッド 有機電界発光素子
WO2010075376A2 (en) 2008-12-23 2010-07-01 Abbott Laboratories Anti-viral compounds
WO2010074284A1 (ja) 2008-12-26 2010-07-01 味の素株式会社 ピラゾロピリミジン化合物
ES2629337T3 (es) 2009-02-09 2017-08-08 Inserm - Institut National De La Santé Et De La Recherche Médicale Anticuerpos contra PD-1 y anticuerpos contra PD-L1 y usos de los mismos
JP2010202530A (ja) 2009-02-27 2010-09-16 Tokyo Institute Of Technology 含ヘテロ芳香族化合物および光学材料
WO2010104306A2 (ko) 2009-03-07 2010-09-16 주식회사 메디젠텍 세포핵에서 세포질로의 ｇｓｋ３의 이동을 억제하는 화합물을 함유하는 세포핵에서 세포질로의 ｇｓｋ３ 이동에 의해 발생되는 질환의 치료 또는 예방용 약학적 조성물
JP5680054B2 (ja) 2009-04-02 2015-03-04 メルク セローノ ソシエテ アノニム ジヒドロオロテート脱水素酵素阻害剤
KR20120034613A (ko) 2009-04-16 2012-04-12 센트로 내셔널 드 인베스티가시오네스 온콜로지카스 (씨엔아이오) 키나아제 억제제로서 사용을 위한 이미다조피라진
US8338441B2 (en) 2009-05-15 2012-12-25 Gilead Sciences, Inc. Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
US8993604B2 (en) 2009-06-30 2015-03-31 Siga Technologies, Inc. Treatment and prevention of dengue virus infections
EP2448410A4 (en) 2009-06-30 2013-12-18 Siga Technologies Inc TREATMENT AND PREVENTION OF INFECTIONS WITH THE DENGUE VIRUS
TWI491606B (zh) 2009-07-13 2015-07-11 Gilead Sciences Inc 調節細胞凋亡信號之激酶的抑制劑
JP2011057661A (ja) 2009-08-14 2011-03-24 Bayer Cropscience Ag 殺虫性カルボキサミド類
UA108363C2 (uk) 2009-10-08 2015-04-27 Похідні імінотіадіазиндіоксиду як інгібітори bace, композиція на їх основі і їх застосування
US9095596B2 (en) 2009-10-15 2015-08-04 Southern Research Institute Treatment of neurodegenerative diseases, causation of memory enhancement, and assay for screening compounds for such
MX2012004340A (es) 2009-10-16 2012-11-23 Rib X Pharmaceuticals Inc Compuestos antimicrobianos y metodos para fabricar y utilizar los mismos.
WO2011050245A1 (en) 2009-10-23 2011-04-28 Yangbo Feng Bicyclic heteroaryls as kinase inhibitors
JP2013512251A (ja) 2009-11-24 2013-04-11 アンプリミューン、インコーポレーテッド Ｐｄ−ｌ１／ｐｄ−ｌ２の同時阻害
JPWO2011078221A1 (ja) 2009-12-24 2013-05-09 味の素株式会社 イミダゾピリダジン化合物
WO2011082400A2 (en) * 2010-01-04 2011-07-07 President And Fellows Of Harvard College Modulators of immunoinhibitory receptor pd-1, and methods of use thereof
US20130085133A1 (en) 2010-02-08 2013-04-04 Sourthern Research Institute Office of Commercialization and Intellectual Prop. Anti-viral treatment and assay to screenfor anti-viral agent
TW201136919A (en) 2010-03-02 2011-11-01 Merck Sharp & Amp Dohme Corp Inhibitors of hepatitis C virus NS5B polymerase
MX2012010187A (es) 2010-03-04 2012-10-03 Merck Sharp & Dohme Inhibidores de catecol o-metil transferasa y su uso en el tratamiento de transtornos psicoticos.
BR112012023576B1 (pt) 2010-03-18 2022-08-23 Institut Pasteur Korea Compostos anti-infecciosos e composições compreendendo os mesmos
US8410117B2 (en) 2010-03-26 2013-04-02 Hoffmann-La Roche Inc. Imidazopyrimidine derivatives
EP2582668B1 (en) 2010-06-16 2016-01-13 Bristol-Myers Squibb Company Carboline carboxamide compounds useful as kinase inhibitors
JP2013532153A (ja) 2010-06-18 2013-08-15 ザ ブリガム アンド ウィメンズ ホスピタル インコーポレイテッド 慢性免疫病に対する免疫治療のためのｔｉｍ−３およびｐｄ−１に対する二重特異性抗体
US8907053B2 (en) 2010-06-25 2014-12-09 Aurigene Discovery Technologies Limited Immunosuppression modulating compounds
CN102295642B (zh) 2010-06-25 2016-04-06 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺衍生物、其制备方法及用途
EP2402345A1 (en) 2010-06-29 2012-01-04 Basf Se Pyrazole fused bicyclic compounds
CN101891895B (zh) 2010-07-28 2011-11-30 南京航空航天大学 基于桥联双水杨醛结构的苯并噻唑类金属配位聚合物及其制法及应用
WO2012016133A2 (en) 2010-07-29 2012-02-02 President And Fellows Of Harvard College Ros1 kinase inhibitors for the treatment of glioblastoma and other p53-deficient cancers
US8633200B2 (en) 2010-09-08 2014-01-21 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
CN101993415B (zh) 2010-09-15 2013-08-14 北京韩美药品有限公司 作为Hedgehog通路抑制剂的化合物以及包含该化合物的药物组合物及其应用
EP2624837A4 (en) 2010-10-04 2014-03-26 Inst Hepatitis & Virus Res NEW HEMMER OF THE SECRETION OF HEPATITIS B VIRUS ANTIGENES
EP2444084A1 (en) 2010-10-21 2012-04-25 Centro Nacional de Investigaciones Oncológicas (CNIO) Use of PI3K inibitors for the treatment of obesity
WO2012052745A1 (en) 2010-10-21 2012-04-26 Centro Nacional De Investigaciones Oncológicas (Cnio) Combinations of pi3k inhibitors with a second anti -tumor agent
US20140243324A1 (en) 2010-11-18 2014-08-28 Ligand Pharmaceuticals Incorporated Use of hematopoietic growth factor mimetics
AR084308A1 (es) 2010-12-17 2013-05-08 Syngenta Participations Ag Compuestos insecticidas derivados de triazol
TWI617559B (zh) 2010-12-22 2018-03-11 江蘇恆瑞醫藥股份有限公司 ２－芳基咪唑并［１，２－ｂ］嗒．２－苯基咪唑并［１，２－ａ］吡啶，和２－苯基咪唑并［１，２－ａ］吡衍生物
SG191844A1 (en) 2011-01-04 2013-08-30 Novartis Ag Indole compounds or analogues thereof useful for the treatment of age-related macular degeneration (amd)
WO2012100342A1 (en) 2011-01-27 2012-08-02 Université de Montréal Pyrazolopyridine and pyrazolopyrimidine derivatives as melanocortin-4 receptor modulators
WO2012125886A1 (en) 2011-03-17 2012-09-20 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolopyridazine jak3 inhibitors and their use for the treatment of inflammatory and autoimmune diseases
WO2012129562A2 (en) 2011-03-24 2012-09-27 The Scripps Research Institute Compounds and methods for inducing chondrogenesis
BR112013026341A2 (pt) 2011-04-13 2019-09-24 Merck Sharp & Dohe Corp composto, composição farmacêutica, e, método para tratar, prevenir e/ou atrasar o início de uma doença ou patologia
CN102796103A (zh) 2011-05-23 2012-11-28 南京英派药业有限公司 6-（芳基甲酰）咪唑并[1,2-a]嘧啶和6-（芳基甲酰）[1,2,4]***并[4,3-a]嘧啶作为Hedgehog抑制剂及其应用
JP6007417B2 (ja) 2011-05-31 2016-10-12 レセプトス エルエルシー 新規ｇｌｐ−１受容体安定剤および調節剤
GB201109763D0 (en) 2011-06-10 2011-07-27 Ucl Business Plc Compounds
WO2012175991A1 (en) 2011-06-24 2012-12-27 Pharminox Limited Fused pentacyclic anti - proliferative compounds
ES2548414T3 (es) 2011-07-08 2015-10-16 Novartis Ag Novedosos derivados de pirrolo pirimidina
WO2013033901A1 (en) 2011-09-08 2013-03-14 Merck Sharp & Dohme Corp. Heterocyclic-substituted benzofuran derivatives and methods of use thereof for the treatment of viral diseases
WO2013040528A1 (en) 2011-09-16 2013-03-21 Microbiotix, Inc. Antimicrobial compounds
US9351973B2 (en) 2011-09-22 2016-05-31 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyrazolopyridyl compounds as aldosterone synthase inhibitors
JP6040677B2 (ja) 2011-09-29 2016-12-07 東洋インキＳｃホールディングス株式会社 太陽電池封止材用樹脂組成物
CN103987710A (zh) 2011-10-13 2014-08-13 诺华股份有限公司 新的*嗪衍生物及它们在治疗疾病中的应用
JP2014530872A (ja) 2011-10-20 2014-11-20 グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーＧｌａｘｏＳｍｉｔｈＫｌｉｎｅ ＬＬＣ サーチュイン調節因子としての置換された二環式アザ複素環およびアナログ
US20150126530A1 (en) 2011-10-21 2015-05-07 Torrent Pharmaceuticals Limited Novel Substituted Imidazopyrimidines as Gpbar1 Receptor Modulators
WO2013120040A1 (en) 2012-02-10 2013-08-15 Children's Medical Center Corporation Targeted pathway inhibition to improve muscle structure, function and activity in muscular dystrophy
US9034882B2 (en) 2012-03-05 2015-05-19 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
CN104169260A (zh) 2012-03-09 2014-11-26 卡尔那生物科学株式会社 新三嗪衍生物
KR20150002573A (ko) 2012-04-20 2015-01-07 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 벤조티아졸-6-일 아세트산 유도체 및 ｈｉｖ 감염을 치료하기 위한 이의 용도
US20150105433A1 (en) 2012-04-27 2015-04-16 The Uab Research Foundation TREATING VIRAL INFECTIONS HAVING VIRAL RNAs TRANSLATED BY A NON-IRES MEDIATED MECHANISM
CN104379567A (zh) 2012-06-18 2015-02-25 住友化学株式会社 稠合杂环化合物
WO2014007228A1 (ja) 2012-07-03 2014-01-09 小野薬品工業株式会社 ソマトスタチン受容体作動活性を有する化合物およびその医薬用途
CA2877550C (en) 2012-07-13 2020-09-08 Ucb Biopharma Sprl Imidazopyridine derivatives as modulators of tnf activity
GB201212513D0 (en) 2012-07-13 2012-08-29 Ucb Pharma Sa Therapeutic agents
JP2015178457A (ja) 2012-07-25 2015-10-08 杏林製薬株式会社 ピラゾロピリジン誘導体、またはその薬理学的に許容される塩
ES2666353T3 (es) 2012-09-06 2018-05-04 Bristol-Myers Squibb Company Inhibidores de JAK3 de imidazopiridazina y su uso para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y autoinmunitarias
EA031622B1 (ru) 2012-09-26 2019-01-31 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Содержащие циклическую эфирную группу пиразол-4-ил-гетероциклил-карбоксамидные соединения и способы их применения
WO2014061693A1 (ja) 2012-10-17 2014-04-24 塩野義製薬株式会社 新規非芳香族炭素環又は非芳香族複素環誘導体
WO2014081878A2 (en) 2012-11-21 2014-05-30 Stategics, Inc. Substituted triazolo-pyrimidine compounds for modulating cell proliferation, differentiation and survival
JP6037804B2 (ja) 2012-12-03 2016-12-07 富士フイルム株式会社 ガス分離膜
MX2015009057A (es) 2013-01-15 2015-10-05 Incyte Corp Compuestos de tiazolcarboxamidas y piridinacarboxamida utiles como inhibidores de cinasa pim.
WO2014114532A1 (en) 2013-01-22 2014-07-31 F. Hoffmann-La Roche Ag Fluoro-[1,3]oxazines as bace1 inhibitors
CN103933036B (zh) 2013-01-23 2017-10-13 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 2‑芳基咪唑并[1,2‑α]吡啶‑3‑乙酰胺衍生物在制备防治PTSD的药物中的用途
US9657082B2 (en) 2013-01-31 2017-05-23 Thomas Jefferson University PD-L1 and PD-L2-based fusion proteins and uses thereof
JP5642323B1 (ja) 2013-02-27 2014-12-17 持田製薬株式会社 新規ピラゾール誘導体
AP2015008716A0 (en) 2013-03-08 2015-09-30 Amgen Inc Perfluorinated cyclopropyl fused 1,3-oxazin-2-amine compounds as beta-secretase inhibitors and methods of use
CN104045552B (zh) 2013-03-13 2019-06-11 江苏先声药业有限公司 作为神经保护剂的药用化合物
EP2971007A4 (en) 2013-03-13 2017-03-22 Australian Nuclear Science And Technology Organisation Transgenic non-human organisms with non-functional tspo genes
JP6603649B2 (ja) 2013-03-14 2019-11-06 キュラデブ ファーマ プライベート リミテッド キヌレニン経路の阻害剤
EP2970274B1 (en) 2013-03-14 2017-03-01 VIIV Healthcare UK (No.5) Limited Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
EP2968265A4 (en) 2013-03-14 2016-12-28 Celtaxsys Inc INHIBITORS OF THE LEUKOTRIEN A4 HYDROLASE
EP2968304B1 (en) 2013-03-14 2018-10-10 The Trustees of Columbia University in the City of New York 4-phenylpiperidines, their preparation and use
US9308236B2 (en) 2013-03-15 2016-04-12 Bristol-Myers Squibb Company Macrocyclic inhibitors of the PD-1/PD-L1 and CD80(B7-1)/PD-L1 protein/protein interactions
WO2014181287A1 (en) 2013-05-09 2014-11-13 Piramal Enterprises Limited Heterocyclyl compounds and uses thereof
DK3013337T3 (en) 2013-06-26 2019-02-25 Abbvie Inc PRIMARY CARBOXAMIDES AS BTK INHIBITORS
JP6677637B2 (ja) 2013-07-02 2020-04-08 シンジェンタ パーティシペーションズ アーゲー 有害生物防除的に活性な、硫黄含有置換基を有する二環式または三環式複素環
SG10201800325PA (en) 2013-07-17 2018-02-27 Otsuka Pharma Co Ltd Cyanotriazole compounds
BR112016001457A2 (pt) 2013-07-25 2017-08-29 Dana Farber Cancer Inst Inc Inibidores de fatores de transcrição e usos dos mesmos
EP2835375A1 (en) 2013-08-09 2015-02-11 Fundació Institut Català d'Investigació Química Bis-salphen compounds and carbonaceous material composites comprising them
KR101715090B1 (ko) 2013-08-28 2017-03-13 한국화학연구원 신규한 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 및 이를 유효성분으로 함유하는 인플루엔자 바이러스 감염으로 인한 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
PL3363790T3 (pl) 2013-09-06 2020-07-27 Aurigene Discovery Technologies Limited Pochodne 1,2,4-oksadiazolu jako immunomodulatory
JP2016532711A (ja) 2013-09-06 2016-10-20 オーリジーン ディスカバリー テクノロジーズ リミテッドＡｕｒｉｇｅｎｅ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ Ｌｉｍｉｔｅｄ 免疫調節剤としての１，３，４−オキサジアゾール及び１，３，４−チアジアゾールの誘導体
WO2015036927A1 (en) 2013-09-10 2015-03-19 Aurigene Discovery Technologies Limited Immunomodulating peptidomimetic derivatives
JP6336870B2 (ja) 2013-09-30 2018-06-06 日本ポリプロ株式会社 ビフェノール化合物及びそれを用いるオレフィン重合用触媒並びにオレフィン重合体の製造方法
FR3012140B1 (fr) 2013-10-18 2016-08-26 Arkema France Unite et procede pour la purification de methacrylate de methyle brut
GB201321733D0 (en) 2013-12-09 2014-01-22 Ucb Pharma Sa Therapeutic agents
GB201321736D0 (en) 2013-12-09 2014-01-22 Ucb Pharma Sa Therapeutic agents
GB201321743D0 (en) 2013-12-09 2014-01-22 Ucb Pharma Sa Therapeutic agents
GB201321746D0 (en) 2013-12-09 2014-01-22 Ucb Pharma Sa Therapeutic agents
WO2015095337A2 (en) 2013-12-18 2015-06-25 The Rockefeller University PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINECARBOXAMIDE DERIVATIVES FOR TREATING COGNITIVE IMPAIRMENT
MX2016008653A (es) 2014-01-03 2016-09-26 Bayer Animal Health Gmbh Nuevas pirazolil-heteroarilamidas como agentes plaguicidas.
US20160356794A1 (en) 2014-02-10 2016-12-08 Merck Sharp & Dohme Corp. Antibodies that bind to human tau and assay for quantifying human tau using the antibodies
CN112250673A (zh) 2014-02-25 2021-01-22 艾其林医药公司 用于治疗补体介导疾病的芳基、杂芳基和杂环化合物
US9394365B1 (en) 2014-03-12 2016-07-19 Yeda Research And Development Co., Ltd Reducing systemic regulatory T cell levels or activity for treatment of alzheimer's disease
JP6490464B2 (ja) 2014-03-26 2019-03-27 三井化学株式会社 遷移金属化合物、オレフィン重合用触媒およびオレフィン系重合体の製造方法
JP6554117B2 (ja) 2014-04-04 2019-07-31 イオメット ファーマ リミテッド 医療で使用されるインドール誘導体
US20170244049A1 (en) 2014-05-14 2017-08-24 President And Fellows Of Harvard College Organic light-emitting diode materials
CN106065009B (zh) 2014-06-28 2019-03-01 广东东阳光药业有限公司 作为丙型肝炎抑制剂的化合物及其在药物中的应用
CN104211726B (zh) 2014-08-11 2017-06-16 中南民族大学 非茂类三齿双核钛配合物、制备方法及用途
EP3193608A4 (en) 2014-09-17 2018-05-02 Epizyme, Inc. Carm1 inhibitors and uses thereof
KR20170090408A (ko) 2014-09-19 2017-08-07 매카이 메디컬 파운데이션 더 프레즈비티리언 처치 인 타이완 매카이 메모리얼 호스피탈 벤조-헤테로시클릭 화합물 및 이의 적용
BR112017006305B1 (pt) 2014-10-06 2024-02-20 Merck Patent Gmbh Compostos heteroarila, seus usos, e composição farmacêutica
AU2015360416A1 (en) 2014-12-10 2017-06-08 Massachusetts Institute Of Technology Fused 1,3-azole derivatives useful for the treatment of proliferative diseases
JP6853619B2 (ja) 2015-01-16 2021-03-31 大塚製薬株式会社 シアノトリアゾール化合物の医薬用途
DE112016000383A5 (de) 2015-01-20 2017-10-05 Cynora Gmbh Organische Moleküle, insbesondere zur Verwendung in optoelektronischen Bauelementen
US10071998B2 (en) 2015-01-20 2018-09-11 Merck Sharp & Dohme Corp. Iminothiadiazine dioxides bearing an amine-linked substituent as BACE inhibitors, compositions, and their use
WO2016156282A1 (en) 2015-04-02 2016-10-06 Bayer Cropscience Aktiengesellschaft Novel triazole compounds for controlling phytopathogenic harmful fungi
WO2017035405A1 (en) 2015-08-26 2017-03-02 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Amino compounds for treatment of immune and inflammatory disorders
US10745382B2 (en) 2015-10-15 2020-08-18 Bristol-Myers Squibb Company Compounds useful as immunomodulators
TW201718581A (zh) 2015-10-19 2017-06-01 英塞特公司 作為免疫調節劑之雜環化合物
WO2017070320A1 (en) 2015-10-21 2017-04-27 University Of Pittsburgh - Of The Commonwealth System Of Higher Education Phenyl indole allosteric inhibitors of p97 atpase
US9603950B1 (en) 2015-10-25 2017-03-28 Institute Of Nuclear Energy Research Compounds of imaging agent with HDAC inhibitor for treatment of Alzheimer syndrome and method of synthesis thereof
KR101717601B1 (ko) 2015-11-10 2017-03-20 한국화학연구원 신규한 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 및 이를 유효성분으로 함유하는 인플루엔자 바이러스 감염으로 인한 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
TWI763641B (zh) 2015-11-19 2022-05-11 美商英塞特公司 作為免疫調節劑之雜環化合物
MA44075A (fr) 2015-12-17 2021-05-19 Incyte Corp Dérivés de n-phényl-pyridine-2-carboxamide et leur utilisation en tant que modulateurs des interactions protéine/protéine pd-1/pd-l1
WO2017107052A1 (en) 2015-12-22 2017-06-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Soluble guanylate cyclase stimulators
BR112018012926B1 (pt) 2015-12-22 2022-08-16 Syngenta Participations Ag Derivados de pirazol ativos em termos pesticidas, composição pesticida, método para controle de pragas, método para a proteção de material de propagação vegetal do ataque por pragas e material de propagação vegetal revestido
EA036205B1 (ru) 2015-12-22 2020-10-14 Синтон Б.В. Фармацевтическая композиция, содержащая аморфный леналидомид и антиоксидант
SG10202111399YA (en) 2015-12-22 2021-11-29 Immatics Biotechnologies Gmbh Peptides and combination of peptides for use in immunotherapy against breast cancer and other cancers
TWI767896B (zh) 2015-12-22 2022-06-21 美商英塞特公司 作為免疫調節劑之雜環化合物
KR101653560B1 (ko) 2016-02-02 2016-09-12 한국화학연구원 신규한 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 및 이를 유효성분으로 함유하는 인플루엔자 바이러스 감염으로 인한 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
CN109414410B (zh) 2016-04-22 2022-08-12 因赛特公司 Lsd1抑制剂的制剂
US20170320875A1 (en) 2016-05-06 2017-11-09 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
EP3464279B1 (en) 2016-05-26 2021-11-24 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
EP3472168B1 (en) 2016-06-20 2024-01-10 Novartis AG Crystalline forms of triazolopyrimidine compound
MX2018016295A (es) 2016-06-20 2019-09-16 Elanco Us Inc Interferon porcino pegilado y metodos de utilizacion del mismo.
AU2017281285C1 (en) 2016-06-20 2022-05-12 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
WO2017223239A1 (en) 2016-06-21 2017-12-28 X4 Pharmaceuticals, Inc. Cxcr4 inhibitors and uses thereof
US20180016260A1 (en) 2016-07-14 2018-01-18 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
CA3030773A1 (en) 2016-08-03 2018-02-08 Arising International, Inc. Symmetric or semi-symmetric compounds useful as immunomodulators
MA46045A (fr) 2016-08-29 2021-04-28 Incyte Corp Composés hétérocycliques utilisés comme immunomodulateurs
JP7184756B6 (ja) 2016-08-30 2022-12-20 テトラフェース ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド テトラサイクリン化合物および処置方法
MX2019007156A (es) 2016-12-21 2019-09-05 Acerta Pharma Bv Inhibidores de imidazopirazina de la tirosina cinasa de bruton.
TWI795381B (zh) 2016-12-21 2023-03-11 比利時商健生藥品公司 作為ｍａｌｔ１抑制劑之吡唑衍生物
MA47120A (fr) 2016-12-22 2021-04-28 Incyte Corp Dérivés pyridine utilisés en tant qu'immunomodulateurs
WO2018119440A1 (en) 2016-12-22 2018-06-28 Calithera Biosciences, Inc. Compositions and methods for inhibiting arginase activity
WO2018119263A1 (en) 2016-12-22 2018-06-28 Incyte Corporation Heterocyclic compounds derivatives as pd-l1 internalization inducers
TWI808955B (zh) 2016-12-22 2023-07-21 美商英塞特公司 作為免疫調節劑之雜環化合物
US20180179202A1 (en) 2016-12-22 2018-06-28 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
SG10202106743QA (en) 2016-12-22 2021-08-30 Incyte Corp Tetrahydro imidazo[4,5-c]pyridine derivatives as pd-l1 internalization inducers
US20180179201A1 (en) 2016-12-22 2018-06-28 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
JOP20180040A1 (ar) 2017-04-20 2019-01-30 Gilead Sciences Inc مثبطات pd-1/pd-l1
US10919852B2 (en) 2017-07-28 2021-02-16 Chemocentryx, Inc. Immunomodulator compounds
CN111225665B (zh) 2017-08-08 2023-12-08 凯莫森特里克斯股份有限公司 大环免疫调节剂
CN109400522B (zh) 2017-08-18 2023-04-28 上海轶诺药业有限公司 一种具有pd-l1抑制活性的化合物、其制备方法及用途
ES2940750T3 (es) 2018-03-30 2023-05-11 Incyte Corp Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores
JP2021520342A (ja) 2018-04-03 2021-08-19 ベータ ファーマシューティカルズ カンパニー リミテッド 免疫調節物質、組成物及びそれらの方法
KR102591947B1 (ko) 2018-04-19 2023-10-25 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Pd-1/pd-l1 억제제
PE20211918A1 (es) 2018-05-11 2021-09-28 Incyte Corp Derivados de tetrahidro-imidazo[4,5-c]piridin como inmunomoduladores de pd-l1
AU2019366355B2 (en) 2018-10-24 2022-10-13 Gilead Sciences, Inc. PD-1/PD-L1 inhibitors
EP3875458A4 (en) 2018-11-02 2022-08-24 Shanghai Maxinovel Pharmaceuticals Co., Ltd. DIPHENYLIKE COMPOUNDS, INTERMEDIATE PRODUCTS THEREOF, PREPARATION PROCESS THEREOF, PHARMACEUTICAL COMPOSITION THEREOF AND USES THEREOF
US11596692B1 (en) 2018-11-21 2023-03-07 Incyte Corporation PD-L1/STING conjugates and methods of use
MX2021009246A (es) 2019-01-31 2021-09-08 Betta Pharmaceuticals Co Ltd Inmunomoduladores, composiciones y metodos de los mismos.
GB201911210D0 (en) 2019-08-06 2019-09-18 Amlo Biosciences Ltd Clinical management of oropharyngeal squamous cell carcinoma
TW202115059A (zh) 2019-08-09 2021-04-16 美商英塞特公司 Ｐｄ—１／ｐｄ—ｌ１抑制劑之鹽
WO2021053207A1 (en) 2019-09-20 2021-03-25 Transgene Combination of a poxvirus encoding hpv polypeptides and il-2 with an anti-pd-l1 antibody
JP2022549375A (ja) 2019-09-30 2022-11-24 インサイト・コーポレイション 免疫調節剤としてのピリド［３，２－ｄ］ピリミジン化合物
PE20230407A1 (es) 2019-11-11 2023-03-07 Incyte Corp Sales y formas cristalinas de un inhibidor de pd-1/pd-l1
US20230181605A1 (en) 2020-05-04 2023-06-15 Beyondspring Pharmaceuticals, Inc. Triple combination therapy for enhancing cancer cell killing in cancers with low immunogenicity
TW202233615A (zh) 2020-11-06 2022-09-01 美商英塞特公司 Ｐｄ—１／ｐｄ—ｌ１抑制劑之結晶形式
US11866434B2 (en) 2020-11-06 2024-01-09 Incyte Corporation Process for making a PD-1/PD-L1 inhibitor and salts and crystalline forms thereof
US11780836B2 (en) 2020-11-06 2023-10-10 Incyte Corporation Process of preparing a PD-1/PD-L1 inhibitor
US20220193050A1 (en) 2020-12-18 2022-06-23 Incyte Corporation Oral formulation for a pd-l1 inhibitor
WO2023049831A1 (en) 2021-09-24 2023-03-30 Incyte Corporation Treatment of human papillomavirus-associated cancers by pd-l1 inhibitors

Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2010540452A (ja) 2007-09-20 2010-12-24 シージーアイ ファーマシューティカルズ，インコーポレイティド 置換アミド、その製造方法、及びその使用方法
JP2014520866A (ja) 2011-07-19 2014-08-25 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション Ｂｔｋ阻害薬
WO2013157021A1 (en) 2012-04-20 2013-10-24 Advinus Therapeutics Limited Bicyclic compounds, compositions and medicinal applications thereof
WO2015034820A1 (en) 2013-09-04 2015-03-12 Bristol-Myers Squibb Company Compounds useful as immunomodulators
WO2015160641A2 (en) 2014-04-14 2015-10-22 Bristol-Myers Squibb Company Compounds useful as immunomodulators

Also Published As

Publication number Publication date
TW201800409A (zh) 2018-01-01
BR112018076534A2 (pt) 2019-04-02
WO2017222976A1 (en) 2017-12-28
ES2927984T3 (es) 2022-11-14
AU2021250978A1 (en) 2021-11-11
AU2017281285A1 (en) 2019-01-31
CN109890819B (zh) 2022-11-22
KR20190035694A (ko) 2019-04-03
SI3472167T1 (sl) 2022-11-30
PE20190731A1 (es) 2019-05-23
LT3472167T (lt) 2022-11-10
MX2018016273A (es) 2019-07-04
US20170362253A1 (en) 2017-12-21
RS63673B1 (sr) 2022-11-30
EP3472167B1 (en) 2022-08-03
CA3028685A1 (en) 2017-12-28
US20210317139A1 (en) 2021-10-14
CN109890819A (zh) 2019-06-14
MD3472167T2 (ro) 2023-02-28
SG10202012828TA (en) 2021-01-28
SG11201811414TA (en) 2019-01-30
JP7394824B2 (ja) 2023-12-08
EP4137489A1 (en) 2023-02-22
PH12018502710A1 (en) 2019-04-15
AU2017281285B2 (en) 2021-11-04
US20190040082A1 (en) 2019-02-07
AU2017281285C1 (en) 2022-05-12
TWI771305B (zh) 2022-07-21
EP3472167A1 (en) 2019-04-24
IL263825B (en) 2022-08-01
AU2021250978B2 (en) 2023-11-09
US11873309B2 (en) 2024-01-16
HRP20221030T1 (hr) 2022-11-11
HUE060256T2 (hu) 2023-02-28
CL2018003701A1 (es) 2019-04-05
DK3472167T3 (da) 2022-09-05
US20190062345A1 (en) 2019-02-28
UA125391C2 (uk) 2022-03-02
MX2022000789A (es) 2022-02-14
CO2019000386A2 (es) 2019-04-30
JP2019523231A (ja) 2019-08-22
IL263825A (en) 2019-01-31
ECSP19003773A (es) 2019-04-30
PL3472167T3 (pl) 2022-12-19
MY197280A (en) 2023-06-09
JP2022058400A (ja) 2022-04-12
PT3472167T (pt) 2022-11-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP7000357B2 (ja) 免疫調節剤としての複素環化合物
US11407749B2 (en) Heterocyclic compounds as immunomodulators
US11465981B2 (en) Heterocyclic compounds as immunomodulators
JP7328995B2 (ja) Ｐｄ－ｌ１免疫調節剤としてのテトラヒドロ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン誘導体
US10793565B2 (en) Heterocyclic compounds as immunomodulators
JP6911031B2 (ja) 免疫調節剤としての複素環化合物
EP4223369A1 (en) Immunomodulator compounds and methods of use
US20210017175A1 (en) Heterocyclic compounds as immunomodulators
JP2022518936A (ja) Ａ２ａ／ａ２ｂ阻害剤としてのピラゾロピリジン及びトリアゾロピリジン

Legal Events

Date Code Title Description
A621 Written request for application examination

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621

Effective date: 20200617

A131 Notification of reasons for refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131

Effective date: 20210511

A977 Report on retrieval

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007

Effective date: 20210506

A601 Written request for extension of time

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601

Effective date: 20210806

A601 Written request for extension of time

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601

Effective date: 20211008

A521 Request for written amendment filed

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523

Effective date: 20211111

TRDD Decision of grant or rejection written
A01 Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model)

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01

Effective date: 20211207

A61 First payment of annual fees (during grant procedure)

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61

Effective date: 20211223

R150 Certificate of patent or registration of utility model

Ref document number: 7000357

Country of ref document: JP

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150