TWI404713B - 雜環化合物 - Google Patents

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Shigekazu Fujita
Shinya Ohtsuka
Toshiyuki Hirose
Yosuke Sato
Satoshi Yamada
Keisuke Miyajima
Koji Sakai
Yutaka Kojima
Kazuo Sekiguchi
Yasuo Yanagihara
Takashi Suzuki
Hideo Tanaka
Kazuhisa Sugiyama
Mitsuhiro Okuno
Takumi Sumida
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Otsuka Pharma Co Ltd
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Description

雜環化合物
本發明係關於雜環化合物。
自從含氮芥子油於1940年代，全世界首次臨床用作為抗腫瘤劑以來，已有無數的抗腫瘤藥物被硏發出來。實際上，例如，抗代謝物(諸如，5-氟脲嘧啶)、抗腫瘤抗生素(諸如，阿黴素)、鉑錯合物(諸如，順鉑)、以及植物衍生的靜癌因子(carcinostatics)(諸如，長春地辛(vindesine))已應用於臨床用途。
然而，大多數此等靜癌因子有顯著的副作用，諸如，消化障礙、骨髓功能抑制以及脫毛，因為彼等亦對於正常細胞有細胞毒性。由於副作用，彼等的應用範圍受到限制。此外，在大多數的情況下，治療效果本身係部分且短暫的。
取代此等藥物之新靜癌因子的硏發雖已進行，然而，尚未得到令人滿意的結果。專利文件1、2及3分別揭示了具有纖維性癌症抑制作用、抗腫瘤作用以及STAT3/5活化抑制作用的之某些種類的化合物。然而，本發明之特定化合物是否具有抗腫瘤效果卻是未知的。
引用清單 專利文獻
[專利文件1]　WO/2006/014012
[專利文件2]　WO/2007/066784
[專利文件3]　WO/2008/044667
[專利文件4]　WO/2009/057811
因此，本發明的目標在於提供副作用較小且安全性傑出之具有抗腫瘤效果的化合物。
本案之發明人以達到前述目標為視野，深入地進行了硏究。結果，他們發現到，下文通式(1)所示之化合物以及彼等的鹽類具有極佳的抗增殖活性，副作用較小，且具有傑出的安全性，因此，彼等可用作為醫藥，供治療或預防各種癌症類型。癌症的例子包括：與性類固醇激素有關的癌症(例如，***癌、乳癌、卵巢癌、子宮癌、睪丸癌)、以及固形癌(例如，肺癌、結腸癌、膀胱癌、甲狀腺癌、食道癌、肝癌)。本發明係以該發現為基礎而達成的。
更詳而言之，本發明提供下列項目所示的雜環化合物：
項目1.　下列通式(1)所示的化合物或其鹽類；
[式1]
其中：R1 示苯基或不飽和的雜環，彼等各任意經一或多個取代基所取代，A示低級伸烷基，環X示任意經取代的伸芳基，E示鍵或低級伸烯基，通式(1)之部分結構式
示含有一或多個氮原子之任意經取代的伸雜環烷基，該等氮原子之一連結至相鄰的羰基基團上，其中該伸雜環烷基任意含有另外的雜原子，G示-NH-G2 -、-N(低級烷基)-G2 -、-NH-CH2 -G2 -、-N(低級烷基)-CH2 -G2 -或-CH2 -G2 -，其中，前述G中的G2 係連結至R2 ，G2 -R2 示鍵-R2 、伸苯基-G3 -R2 、伸苯基-G4 -O-R2 、伸苯基-G5 -NH-R2 、伸苯基-G6 -N(低級烷基)-R2 或喹啉二基-O-R2 ，其中前述伸苯基-G3 -R2 、伸苯基-G4 -O-R2 、伸苯基-G5 -NH-R2 以及伸苯基-G6 -N(低級烷基)-R2 中的伸苯基任意經一或多個選自下列種類的一或多個取代基所取代：鹵素以及低級烷基，G3 -R2 示鍵-R2 、-O-低級伸烷基-R2 、低級伸烷基-O-低級伸烷基-R2 或-O-低級伸烷基-CO-R2 ，G4 -O-示鍵-O-、低級伸烷基-O-、低級伸烯基-O-、-O-低級伸烷基-O-或-CO-低級伸烷基-O-，G5 示低級伸烷基，G6 示低級伸烷基，且R2 示芳基或不飽和的雜環，彼等各任意經一或多個取代基所取代。
項目2.　根據項目1的化合物或其鹽類；其中：通式(1)之R1 示苯基、吡啶基、苯並噻唑基或噻唑基，彼等各任意經一或多個取代基所取代，通式(1)之部分結構式
係如下式所示：
，其R3 及R4 係相同或互異，且各自獨立示氫、鹵素、低級烷基或低級烷氧基，通式(1)之部分結構式：
係任意經取代的六氫吡二基、哌啶二基、吡咯啶二基、二氮二基或氧雜二氮二基，且通式(1)之R2 示：
(i)芳基，其可經一或多個選自下列種類的一或多個取代基所取代：鹵素、氰基、硝基、亞甲二氧基、三亞甲基、四亞甲基、吡咯基、低級烷基羰基、低級烷基磺醯基、可經一或多個鹵素所取代的低級烷基、可經一或多個鹵素所取代的低級烷氧基、環低級烷基、低級烷氧基低級烷基、低級烯基、羥基低級烯基、低級烷氧基低級烯基、羥基低級烷基、可經一或多個低級烷基所取代的胺基、以及羥基低級烷氧基，
(ii)不飽和的雜環，其可經一或多個選自下列種類之一或多個取代基所取代：鹵素、可經一或多個鹵素所取代的低級烷基、以及低級烷氧基。
項目3.　根據項目2之化合物或其鹽類；其中：通式(1)之R1 示下式：
，其R5 及R6 係相同或互異的，且各自獨立示：氫、鹵素、氰基、硝基、可經一或多個鹵素所取代的低級烷氧基、或可經一或多個鹵素所取代的低級烷基，通式(1)之部分結構式
示下式：
，其R3 及R4 係相同或互異，且各自獨立示氫、鹵素、低級烷基或低級烷氧基，通式(1)之部分結構式
示下式：
，其R7 示氫或低級烷基(其中G具有與項目1中所記述者相同的定義)。
項目4.　根據項目3之化合物，或其鹽類；其中：通式(1)之R2 示：
(i)苯基，其可經一或多個選自下列種類之一或多個取代基所取代：鹵素、氰基、硝基、亞甲二氧基、三亞甲基、四亞甲基、吡咯基、低級烷基羰基、低級烷基磺醯基、可經一或多個鹵素所取代的低級烷基、可經一或多個鹵素所取代的低級烷氧基、環低級烷基、低級烷氧基低級烷基、低級烯基、羥基低級烯基、低級烷氧基低級烯基、羥基低級烷基、可經一或多個低級烷基所取代的胺基、以及羥基低級烷氧基，
(ii)萘基，
(iii)吡啶基，其可經一或多個選自下列種類之一或多個取代基所取代：鹵素、可經一或多個鹵素所取代的低級烷基、以及低級烷氧基，
(iv)苯並唑基，其可經一或多個鹵素所取代，
(v)苯並噻唑基，其可經一或多個低級烷基所取代，或是
(vi)喹啉基。
項目5.　根據項目4的化合物，或其鹽類；其中：G示-NH-G2 -，-N(低級烷基)-CH2 -G2 -或-CH2 -G2 -，其中，前述G中的G2 係連結至R2 ，G2 -R2 示伸苯基-G3 -R2 、伸苯基-G4 -O-R2 、伸苯基-G5 -NH-R2 、伸苯基-G6 -N(低級烷基)-R2 或喹啉二基-O-R2 ，其中前述伸苯基-G3 -R2 、伸苯基-G4 -O-R2 、伸苯基-G5 -NH-R2 及伸苯基-G6 -N(低級烷基)-R2 中的伸苯基任意經一或多個選自下列種類之一或多個取代基所取代：鹵素及低級烷基(其中，G3 -R2 、G4 -O-、G5 及G6 具有與項目1所記述者相同的定義)。
項目6.　根據項目4之化合物、或其鹽類，其中，通式(1)之G示亞甲基。
項目7.　根據項目1之化合物，其係選自下列：(2E )-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[(1E )-3-(4-甲基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)-1,4-二氮-1-基]丙-2-烯-1-酮，4-{2-[4-({4-[(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}丙-2-烯醯基]六氫吡-1-基}甲基)苯基]乙氧基}苄腈，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-乙氧基苯氧基)乙氧基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(二甲基胺基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[5-{[4-(丙烷-2-基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-1-[4-(4-{2-[(4-氯基苄基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-(3,5-二甲基)-4-{[5-(吡啶-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-乙烯基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[(3S )-4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}-3-甲基六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，4-{[(6-{4-[(E )-3-(2-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}-1,2,5-氧雜二氮-5-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈，(2E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{3-甲基-4-[(1E )-3-(4-甲基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-2-甲基-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(6-氯基吡啶-3-基)甲氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-(3-氯基-5-甲基-4-{[5-(吡啶-3-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(2-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲氧基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氯基-2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2,3-二氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，[6-({5-[(2,3-二氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)萘-2-基][4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]甲酮，4-{[(6-{4-[(E )-3-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈，4-({[6-(2-氟基-4-{(E )-3-側氧基-3-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈，(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-5-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-(4-{4-[2-(3-乙氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-5-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-5-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{2-甲基-4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，4-{[(6-{2-氯基-6-甲基-4-[(E )-3-側氧基-3-{4-[4-(2-{[5-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}乙基)苄基]六氫吡-1-基}丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈，4-{[(6-{4-[(E )-3-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]-3-氟基苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈，4-({[6-(4-{(E )-3-[4-(2-氟基-4-{2-[4-(三氟甲基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}-2,6-二甲基苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈，4-{[(6-{2-氯基-4-[(E )-3-(4-{4-[3-(4-氟基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-6-甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈，4-{[(6-{2-氯基-6-甲基-4-[(E )-3-(4-{4-[3-(4-甲基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈，4-({[6-(2-氯基-4-{(E )-3-[4-(3-氟基-4-{[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}-6-甲基苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈，4-{[(6-{2-氯基-4-[(E )-3-(4-{3-氟基-4-[(4-氟基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-6-甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈，4-({[6-(2,6-二甲基-4-{(E )-3-側氧基-3-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈，(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，4-({[6-(4-{(1E )-3-[4-(4-{(1E )-3-[(5-溴基吡啶-2-基)氧基]丙-1-烯-1-基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}-2-氯基-6-甲基苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈，4-({[6-(2-氯基-4-{(E )-3-[4-(4-{2-[(4-甲氧基苯基)胺基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{[2-(4-甲氧基苯氧基)喹啉-6-基]甲基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯基)乙氧基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，4-{[(6-{4-[(E )-3-{4-[4-(4-氯基苯氧基)苄基]六氫吡-1-基}-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-2-甲基-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丁-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丁-2-烯-1-酮，(E )-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丁-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)丁基]苄基}六氫吡-1-基)-2-甲基丁-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(3-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-1-[4-(4-氯基苄基)六氫吡-1-基]-3-[3-氯基-4-({5-[2-(4-氯基苯基)乙氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，以及(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，或其鹽類。
項目8.　根據項目1之化合物或其鹽類，其係選自下列：(2E )-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[(1E )-3-(4-甲基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)-1,4-二氮-1-基]丙-2-烯-1-酮，4-{2-[4-({4-[(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}丙-2-烯醯基]六氫吡-1-基}甲基)苯基]乙氧基}苄腈，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-乙氧基苯氧基)乙氧基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(二甲基胺基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(丙烷-2-基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-1-[4-(4-{2-[(4-氯基苄基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(吡啶-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-乙烯基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[(3S)-4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}-3-甲基六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，4-{[(6-{4-[(E )-3-(2-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}-1,2,5-氧雜二氮-5-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈，(2E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{3-甲基-4-[(1E )-3-(4-甲基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-2-甲基-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(6-氯基吡啶-3-基)甲氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-(3-氯基-5-甲基-4-{[5-(吡啶-3-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(2-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲氧基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氯基-2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2,3-二氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，[6-({5-[(2,3-二氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)萘-2-基][4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]甲酮鹽酸鹽，4-{[(6-{4-[(E )-3-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽，4-({[6-(2-氟基-4-{(E )-3-側氧基-3-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽，(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-5-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-(4-{4-[2-(3-乙氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-5-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-5-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{2-甲基-4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，4-{[(6-{2-氯基-6-甲基-4-[(E )-3-側氧基-3-{4-[4-(2-{[5-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}乙基)苄基]六氫吡-1-基}丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽，4-{[(6-{4-[(E )-3-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]-3-氟基苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽，4-({[6-(4-{(E )-3-[4-(2-氟基-4-{2-[4-(三氟甲基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}-2,6-二甲基苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽，4-{[(6-{2-氯基-4-[(E )-3-(4-{4-[3-(4-氟基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-6-甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽，4-{[(6-{2-氯基-6-甲基-4-[(E )-3-(4-{4-[3-(4-甲基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽，4-({[6-(2-氯基-4-{(E )-3-[4-(3-氟基-4-{[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}-6-甲基苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽，4-{[(6-{2-氯基-4-[(E )-3-(4-{3-氟基-4-[(4-氟基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-6-甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽，4-({[6-(2,6-二甲基-4-{(E )-3-側氧基-3-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽，(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，4-({[6-(4-{(1E )-3-[4-(4-{(1E )-3-[(5-溴基吡啶-2-基)氧基]丙-1-烯-1-基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}-2-氯基-6-甲基苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽，4-({[6-(2-氯基-4-{(E )-3-[4-(4-{2-[(4-甲氧基苯基)胺基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{[2-(4-甲氧基苯氧基)喹啉-6-基]甲基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯基)乙氧基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，4-{[(6-{4-[(E )-3-{4-[4-(4-氯基苯氧基)苄基]六氫吡-1-基}-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-2-甲基-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丁-2-烯-1-酮氫溴酸鹽，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丁-2-烯-1-酮氫溴酸鹽，(E )-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3，5-二甲基苯基]丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丁-2-烯-1-酮乙二酸鹽，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-2-甲基丁-2-烯-1-酮乙二酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(3-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-1-[4-(4-氯基苄基)六氫吡-1-基]-3-[3-氯基-4-({5-[2-(4-氯基苯基)乙氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，以及(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽。
項目9.　一種藥學組成物，其包含根據項目1之通式(1)所示的化合物或其鹽類，以及藥理上可接受的載劑。
項目10.　一種根據項目9的藥學組成物，其係供預防及/或治療癌症。
項目11.　一種根據項目1之通式(1)所示化合物或其鹽類，其係供用於藥學組成物。
項目12.　一種根據項目1之通式(1)所示化合物或其鹽類的用途，其係用作為藥學組成物。
項目13.　一種根據項目1之通式(1)所示化合物或其鹽類的用途，其供製造藥學組成物。
項目14.　一種預防及/或治療癌症的方法，其包含：將根據項目1之通式(1)所示化合物或其鹽類投藥給病患。
通式(1)內所示個別基團之特定例子示於下文。
「低級烷氧基」的例子包括具有1至6個碳原子之線性或支鏈的烷氧基基團以及具有4至7個碳原子之環烷基烷氧基基團，諸如，甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、環丙基甲氧基、丁氧基、第三丁氧基、戊氧基、以及己氧基基團。
「低級烷基」的例子包括具有1至6個碳原子之線性或支鏈的烷基基團，諸如，甲基、乙基、丙基、異丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、丁基、異丁基、第三丁基、異戊基、戊基、環丙基甲基、以及己基基團。
「環低級烷基」的例子包括具有3至6個碳原子的環烷基基團，諸如，環丙基、環丁基、環戊基、以及環己基。
「鹵素」的例子包括氟、氯、溴、以及碘。
「低級伸烷基」的例子包括具有1至6個碳原子的線性或支鏈伸烷基基團，諸如，亞甲基、伸乙基、1-甲基伸乙基、2-甲基伸乙基、三亞甲基、2-甲基三亞甲基、2,2-二甲基三亞甲基、1-甲基三亞甲基、甲基亞甲基、乙基亞甲基、二甲基亞甲基、四亞甲基、五亞甲基、以及六亞甲基。
「低級伸烯基」的例子包括具有1至3個雙鍵以及2至6個碳原子的線性或支鏈伸烯基基團，諸如，伸乙烯基、1-甲基伸乙烯基、2-甲基伸乙烯基、1,2-二甲基伸乙烯基、1-伸丙烯基、1-甲基-1-伸丙烯基、2-甲基-1-伸丙烯基、2-伸丙烯基、2-伸丁烯基、1-伸丁烯基、3-伸丁烯基、2-伸戊烯基、1-伸戊烯基、3-伸戊烯基、4-伸戊烯基、1,3-伸丁二烯基、1,3-伸戊二烯基、伸2-戊烯-4-炔基、2-伸己烯基、1-伸己烯基、5-伸己烯基、3-伸己烯基、4-伸己烯基、3，3-二甲基-1-伸丙烯基、2-乙基-1-伸丙烯基、1,3,5-伸己三烯基、1,3-伸己二烯基、以及1,4-伸己二烯基。
「不飽和雜環」的例子包括：含有至少一個選自氧、硫及氮之雜原子的不飽和單環或雙環的雜環。較佳之不飽和雜環的例子包括下列(a)至(i)：
(a)含有1至4個氮原子的不飽和3至8員(宜為5或6員)雜單環，例如，吡咯基、吡咯啉基、咪唑基、吡唑基、吡啶基以及其N-氧化物、四氫吡啶基(例如，1,2,3,6-四氫吡啶基)、嘧啶基、吡基、嗒基、***基(例如，4H-1,2,4-***基、1H-1,2,3-***基、2H-1,2,3-***基等)、四唑基(例如，1H-四唑基、2H-四唑基等)、二氫三基(例如，4,5-二氫-1,2,4-三基、2,5-二氫-1,2,4-三基等)等等；
(b)含有1至3個氧原子之不飽和稠合的7至12員雜環，例如，苯並呋喃基、二氫苯並呋喃基(例如，2,3-二氫苯並[b]呋喃基等)、二氫哌喃基、苯並二氧雜環己烷基(例如，1,4-苯並二氧雜環己烷基等)、苯並二氧雜環戊烯基(苯並[1,3]二氧雜環戊烯基等)等等；
(c)含有1至5個氮原子之不飽和稠合的7至12員雜環，例如，去氫喹啉基、吲哚基、二氫吲哚基(例如，2,3-二氫吲哚基等)、異吲哚基、吲哚基、苯並咪唑基、二氫苯並咪唑基(例如，2,3-二氫-1H-苯並[d]咪唑基等)、喹啉基、二氫喹啉基(例如，1,4-二氫喹啉基、1,2-二氫喹啉基等)、四氫喹啉基(1,2,3,4-四氫喹啉基等)、異喹啉基、二氫異喹啉基(例如，3,4-二氫-1H-異喹啉基、1,2-二氫異喹啉基等)、四氫異喹啉基(例如，1,2,3,4-四氫-1H-異喹啉基、5,6,7,8-四氫異喹啉基等)、羥喹啉、二氫羥喹啉(例如，3,4-二氫羥喹啉等)、吲唑基、苯並***基(例如，苯並[d][1,2,3]***基等)、四唑並吡啶基、四唑並嗒基(例如，四唑並[1,5-b]嗒基等)、二氫***並嗒基、咪唑並吡啶基(例如，咪唑並[1,2-a]吡啶基、咪唑並[4,5-c]吡啶基、咪唑並[1,5-a]吡啶基等)、啶基、啈啉基、喹啉基、喹唑啉基、吡唑並吡啶基(例如，吡唑並[2,3-a]吡啶基等)、四氫吡啶並吲哚基(例如，2,3,4,9-四氫-1H-吡啶並[3,4-b]吲哚基等)等等；
(d)含有1至2個氧原子以及1至3個氮原子之3至8員(宜為5或6員)的雜單環，例如，唑基、異唑基、二唑基(例如，1,2,4-二唑基、1,3,4-二唑基、1,2,5-二唑基等)等等；
(e)含有1至2個氧原子以及1至3個氮原子之不飽和稠合的7至12員雜環，例如，苯並唑基、苯並二唑基、苯並異唑基、二氫苯並基(例如，2,3-二氫苯並-1,4-基等)、呋喃並吡啶基(例如，呋喃並[2,3-c]吡啶基、6,7-二氫呋喃並[2,3-c]吡啶基、呋喃並[3,2-c]吡啶基、4,5-二氫呋喃並[3,2-c]吡啶基、呋喃並[2,3-b]吡啶基、6,7-二氫呋喃並[2,3-b]吡啶等)、呋喃並吡咯基(例如，呋喃並[3,2-b]吡咯基等)等等；
(f)含有1至2個硫原子以及1至3個氮原子之不飽和的3至8員(宜為5或6員)雜單環，例如，噻唑基、噻唑啉基、噻二唑基(例如，1,2,4-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基：1,2,5-噻二唑基、1,2,3-噻二唑基等)、異噻唑基等；
(g)含有硫原子之不飽和的3至8員(宜為5或6員)雜單環，例如，噻吩基；
(h)含有1至3個硫原子之不飽和稠合的7至12員雜環，例如，苯並噻吩基(例如，苯並[b]噻吩基等)；
(i)含有1至2個硫原子以及1至3個氮原子之不飽和稠合的7至12員雜環，例如，苯並噻唑基、苯並噻二唑基、噻吩並吡啶基(例如，噻吩並[2,3-c]吡啶基、6,7-二氫噻吩並[2,3-c]吡啶基、噻吩並[3,2-c]吡啶基、4,5-二氫噻吩並[3,2-c]吡啶基、噻吩並[2,3-b]吡啶基、6,7-二氫噻吩並[2,3-b]吡啶基、4,5,6,7-四氫噻吩並[2,3-c]吡啶等)、咪唑並噻唑基(例如，咪唑並[2,1-b]噻唑基等)、二氫咪唑並噻唑基(例如，2,3-二氫咪唑並[2,1-b]噻唑基等)、噻吩並吡基(例如，噻吩並[2,3-b]吡基等)等等；以及類似的基團。
「伸雜環烷基」係指衍生自雜環基(包括經取代的雜環基)的二自由基基團。
含有一或多個氮原子且任意含有另一個雜原子之伸雜環烷基的例子包括下列(j)至(m)：
(j)含有1至4個氮原子之3至8員(宜為5至7員)伸雜環烷基，例如，氮雜環丁烷二基、吡咯啶二基、咪唑啶二基、哌啶二基、吡唑啶二基、六氫吡二基、氮二基、1,4-二氮二基等等；
(k)含有1至2個氧原子以及1至3個氮原子之3至8員(宜為5或6員)伸雜環烷基，例如，嗎福啉二基、氧雜二氮二基等等；
(l)含有1至2個硫原子以及1至3個氮原子之3至8員(宜為5或6員)伸雜環烷基，例如，四氫噻唑二基等；以及類似的基團。
「芳基」的例子包括單環或多環的芳基，諸如，苯基、甲苯基、二甲苯基、以及萘基。
「伸芳基」的例子包括單環或多環的伸芳基，諸如，伸苯基、萘二基、蒽二基、茚二基、菲二基、薁二基、庚苓烯二基(heptalenediyl)等等，其中，較佳者係(C6 -C14 )伸烷基，諸如，伸苯基，萘二基等等。
表1列出用於整個說明書的縮寫。
供製造根據本發明之化合物的方法記載於下文。
通式(1)所示之本發明化合物或其鹽類可輕易地由習於此藝之士，採用根據本說明書之實施例的技術知識製造得。例如，化合物(1)或其鹽類可根據下文之反應式所示的過程製造得。
[反應式1]
[式2]
其中，R1 、R2 、環X、環Y、A、E及G與前文所記載者相同，且Xa示離去基。
Xa之離去基例子包括：鹵素(例如，氟、氯、溴、碘)、任意經鹵化的C1 -C6 烷基磺醯氧基(例如，甲烷磺醯氧基、乙烷磺醯氧基、三氯甲烷磺醯氧基、三氟甲烷磺醯氧基等)、芳基磺醯氧基[例如，任意經1至3個選自C1-6 烷基基團(例如，甲基、乙基等等)、C1-6 烷氧基(例如，甲氧基、乙氧基等等)以及硝基之取代基所取代的C6 -C10 芳基磺醯氧基(例如，苯基磺醯氧基、萘基磺醯氧基)]，以及類似的基團。特定的例子包括：苯基磺醯氧基、間硝基苯基磺醯氧基、對甲苯磺醯氧基以及類似的基團、醯氧基(例如，三氯乙醯氧基、三氟乙醯氧基以及類似的基團)、以及類似的基團。
化合物(2)與化合物(3)的反應係藉由已知之鈀及銅催化的交叉耦合反應來進行的。例如，該反應可在溶劑(例如，甲苯、THF、DMF、NMP以及DMSO)中，在過渡金屬化合物(例如，Pd(OAc)2 、Pd2 (dba)3 以及碘化銅)、鹼性化合物(例如，第三丁醇鈉、K3 PO4 以及Cs2 CO3 )、以及視需要之膦(例如，三氯化鐵/雙螯合磷配位基(xantphos)、BINAP、四氟硼酸鹽、N,N’-二甲基乙二胺、以及L-脯胺酸)存在下，來進行。
該反應通常係於-30至200℃下進行(宜在為約0至180℃)，且一般係在約5分鐘至80小時之間完成。
化合物(2)與化合物(3)可輕易地以商品的形式得到，且亦可根據本身已知的方法或是與下文所提及之實施例類似的方式製造得。
[反應式2]
[式3]
其中，R1 、R2 、環X、環Y、A、E以及G係與前文所記載者相同。
已知之供製造醯胺鍵的方法可應用於化合物(4)與化合物(5)的反應。其特定方法包括：(i)混合的酸酐方法，其中，羧酸(4)係與鹵基羧酸烷酯反應形成混合的酸酐，其接著與胺(5)反應；(ii)活性酯方法，其中，以苯並唑啉-2-硫酮，將羧酸(4)轉化為活性酯(諸如，苯基酯、對硝基苯基酯、N-羥基琥珀醯亞胺酯、或1-羥基苯並***酯)或轉化為活性醯胺，且該活化的酯或醯胺係與胺(5)反應；(iii)碳二醯亞胺方法，其中，在活性劑(諸如，DCC、WSC、或羰基二咪唑)存在下，令羧酸(4)與胺(5)進行縮合反應；以及(iv)其他方法，例如，其中使用脫水劑(諸如，乙酸酐)將羧酸(4)轉化為羧酸酐並且令該羧酸酐與胺(5)反應的方法，其中令羧酸(4)與低級(C1-6 )醇的酯在高壓及高溫下與胺(5)反應的方法，以及其中係令羧酸(4)的醯基鹵(亦即，羧酸鹵化物)與胺(5)反應的方法。
一般而言，混合酸酐方法(i)係在溶劑中、有或無鹼性化合物存在下進行。任何用於習用混合酸酐方法的溶劑皆可使用。可用溶劑之特定例子包括：鹵化烴類，諸如，氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、以及四氯化碳；芳族烴類，諸如，苯、甲苯、以及二甲苯；醚類，諸如，***、二異丙醚、THF、以及二甲氧基乙烷；酯類，諸如，乙酸甲酯、乙酸乙酯、以及乙酸異丙酯；非質子極性溶劑，諸如，DMF、DMSO、以及六甲基磷酸三醯胺；以及彼等之混合物。
可用鹼性化合物的例子包括：有機鹼類，諸如，三乙胺、三甲基胺、吡啶、二甲基苯胺、DIPE A、二甲基胺基吡啶、N-甲基嗎福啉、DBN、DBU以及DABCO；無機鹼類，例如，碳酸鹽類(諸如，碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉、以及碳酸氫鉀)、金屬氫氧化物(諸如，氫氧化鈉、氫氧化鉀、以及氫氧化鈣)、氫化鉀、氫化鈉、鉀、鈉、醯胺鈉以及金屬醇鹽(諸如，甲醇鈉以及乙醇鈉)。
可用於該混合酸酐方法的鹵基羧酸烷酯的例子包括：氯甲酸甲酯、溴甲酸甲酯、氯甲酸乙酯、溴甲酸乙酯、以及氯甲酸異丁酯。在此方法中，羧酸(4)、鹵基羧酸烷基酯、以及胺(5)宜以等莫耳量來使用，但是鹵基羧酸烷基酯以及羧酸(4)亦可各以相對於每莫耳胺(5)為約1至約1.5莫耳的量來使用。
此反應通常係在約-20至約150℃(宜在約10至約50℃)下進行，一般係進行約5分鐘至約30小時。
方法(iii)(其中縮合反應係於活化劑存在下進行)可在適當溶劑中、有或無鹼性化合物存在下進行。可用於此方法的溶劑及鹼性化合物包括：下文提及可用於前文提及為其他方法(iv)之一之其中羧酸鹵化物係與胺(5)反應的方法中的溶劑及鹼性化合物。活化劑的適當量相對於每莫耳化合物(5)，通常為至少1莫耳，且宜為1至5莫耳。當使用WSC作為活化劑時，添加1-羥基苯並***至反應系統中，可讓反應有利地進行。該反應通常係於約-20至約180℃(宜在約0至約150℃)下進行，且一般係於約5分鐘至約90小時內完成。
當採用其中羧酸鹵化物係與胺(5)反應的方法(在前文中提及為其他方法(iv)中之一)時，該反應係在鹼性化合物存在下、溶劑中進行的。
可用之鹼性化合物的例子包括各種各樣已知的鹼性化合物，諸如彼等用於方法(i)中者。
除了可用於混合酸酐方法中的溶劑之外，可用的溶劑還包括：醇類，諸如，甲醇、乙醇、2-丙醇、丙醇、丁醇、3-甲氧基-1-丁醇、2-乙氧乙醇(ethyl cellosolve)、以及2-甲氧乙醇(methyl cellosolve)；乙腈；吡啶；丙酮及水。
羧酸鹵化物與胺(5)的比例並未設限，且可自寬廣的範圍內做適當的選擇。通常，相對於每莫耳胺(5)，可適當地使用，例如，至少約1莫耳(且宜為約1至約5莫耳)羧酸鹵化物。
該反應通常係於約-20至約180℃(且宜為約0至約150℃)下進行，且一般係於約5分鐘至約30小時內完成。
反應式2所示的醯胺鍵形成反應亦可藉令羧酸(4)與胺(5)在作為縮合劑的磷化合物存在下進行，諸如，三苯基膦、二苯基亞膦醯氯、氯化苯基-N-苯基磷醯胺、磷酸氯二乙酯、磷酸氰二乙酯(diethyl cyanophosphate)、疊氮磷酸二苯酯(diphenylphosphoric azide)、雙(2-側氧基-3-唑啶基)次膦醯氯、或類似物。
該反應係在溶劑及可用於該方法中之鹼性化合物存在下進行，其中羧酸鹵化物與胺(5)反應，通常係在約-20至約150℃(且宜為約0至約100℃)下進行，且一般係於約5分鐘至約30小時內完成。相對於每莫耳胺(5)，各縮合劑及羧酸(4)之適當使用量係至少約1莫耳，且宜為約1至約2莫耳。
化合物(4)及化合物(5)可輕易地以商品的形式得到，且亦可根據本身已知之方法或與下文之實施例類似的方式製造得。
[反應式3]
[式4]
其中，R1 、R2 、環X、A、E及G2 係與前文所記載者相同，R8 示-CH2 -Xb或甲醯基，Xb示離去基，環Ya示含有至少二個氮原子之任意經取代的伸雜烷基。
Xb之離去基的例子包括在離去基Xa中所提及者。
「含有至少二個氮原子之任意經取代的伸雜環烷基」的例子包括：咪唑啶二基、吡唑啶二基、六氫吡二基、1,4-二氮二基、氧雜二氮二基(彼等各任意經一或多個低級烷基所取代)、以及類似基團。
(i)當R8 示甲醯基時，化合物(6)與化合物(7)之間的反應，例如，係於適當溶劑中或未使用任何溶劑、在還原劑存在下進行的。
可使用溶劑之例子包括：水；低級(C1-6 )醇類，諸如，甲醇、乙醇、異丙醇、丁醇、第三丁醇、以及乙二醇；脂族酸類，諸如，甲酸、以及乙酸；醚類，諸如，***、THF、二烷、乙二醇二甲醚、以及二乙二醇二甲醚；芳族烴類，諸如，苯、甲苯、以及二甲苯；鹵化的烴類，諸如，二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、以及四氯化碳；乙腈；以及彼等的混合物。
還原劑的例子包括：脂族酸類，諸如，甲酸；脂族酸鹼金屬鹽類，諸如，甲酸鈉；氫化物還原劑，諸如，硼氫化鈉、氰基硼氫化鈉、NaBH(OAc)3 、三甲氧基硼氫化鈉、氫化鋁鋰以及彼等之混合物、或是脂族酸類或脂族酸鹼金屬鹽類與氫化物還原劑的混合物；以及催化性氫化還原劑，諸如，鈀黑、載於碳上的鈀、氧化鉑、鉑黑、以及雷氏鎳。
當使用脂族酸(諸如，甲酸)、或脂族酸鹼金屬鹽(諸如，甲酸鈉)作為還原劑時，適當的反應溫度通常係約室溫至約200℃，且宜為約50至約150℃。該反應一般係於約10分鐘至約10小時內完成。較佳的是，該脂族酸或脂族酸鹼金屬鹽以相對於化合物(6)為大量過量的量來使用。
當使用氫化物還原劑時，適當的反應溫度通常為約-80至約100℃，且宜為約-80至約70℃。該反應一般係於約30分鐘至約60小時內完成。該氫化物還原劑通常係以相對於每莫耳化合物(6)為約1至約20莫耳(且宜為約1至約10莫耳)的量，來使用。詳而言之，當使用氫化鋁鋰作為氫化物還原劑時，宜採用醚(諸如，***、THF、二烷、乙二醇二甲醚、或二乙二醇二甲醚)、或芳族烴(諸如，苯、甲苯、或二甲苯)作為溶劑。將胺(諸如，三甲胺、三乙胺、或DIPE A)、或分子篩(諸如，MS-3A或MS-4A)添加至該反應系統中。
當使用催化性氫化還原劑時，該反應通常係於約-30至約100℃(且宜為約0至約60℃)下、在通常為約大氣壓至約20大氣壓(且宜為約大氣壓至約10大氣壓)的氫氣氛中，或是在氫予體(諸如，甲酸、甲酸銨、環己烯、或肼水合物)存在下，來進行的。該反應通常係於約1至約12小時內完成。該催化性氫化還原劑通常係以約0.1至約40重量%(基於化合物(6))(且宜為約1至約20重量%)的量來使用。
在化合物(6)與化合物(7)的反應中，化合物(7)通常係以相對於每莫耳化合物(6)為至少1莫耳(且宜為1至5莫耳)的量來使用。
化合物(6)可為經水合的化合物，其中水分子係連結至羰基團上。
(ii)當R8 示-CH2 -Xb時，化合物(6)與化合物(7)的反應可在一般的惰性溶劑中或未使用任何溶劑、於有或無鹼性化合物及/或觸媒存在下來進行。
惰性溶劑的例子包括：水；醚類，諸如，二烷、THF、***、二乙二醇二甲醚、以及乙二醇二甲醚；芳族烴類，諸如，苯、甲苯、以及二甲苯；鹵化的烴類，諸如，二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、以及四氫化碳；低級(C1-6 )醇類，諸如，甲醇、乙醇、以及異丙醇；酮類，諸如，丙酮以及甲基乙基酮；極性溶劑，諸如，DMF、DMSO、六甲基磷酸三醯胺、以及乙腈；以及彼等之混合物。
有各種各樣的已知鹼性化合物可用作為該鹼性化合物。如是鹼性化合物的例子包括：無機鹼類，例如，鹼金屬氫氧化物(諸如，氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化銫、以及氫氧化鋰)、鹼金屬碳酸鹽(諸如，碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫、碳酸鋰、碳酸氫鋰、碳酸氫鈉、以及碳酸氫鉀)、鹼金屬(諸如，鈉及鉀)、鈉胺、氫化鈉、及氫化鉀；以及有機鹼類，例如，鹼金屬醇鹽(諸如，甲醇鈉、乙醇鈉、甲醇鉀、以及乙醇鉀)、三乙胺、三丙胺、吡啶、喹啉、DBN、DBU、以及DABCO。此等鹼性化合物可單獨或以二或多者的組合來使用。
觸媒的例子包括鈀化合物，諸如，乙酸鈀、雙(三丁基錫)/雙(二亞苄基乙酮)鈀；碘化銅/2,2’-二吡啶基，雙(二亞苄基乙酮)鈀；碘化銅/二氯化雙(三苯基膦)鈀；參(二亞苄基乙酮)二鈀；R-參(二亞苄基乙酮)-二鈀；S-參(二亞苄基乙酮)二鈀；乙酸鈀(II)；[1,1’-雙(二苯基膦基)-二茂鐵]二氯基鈀(II)；以及Pd(PPh3 )4 。
添加劑(配位體等)可與觸媒一起使用。添加劑的例子包括：諸如BINAP以及2,2-雙(二苯基咪唑亞基)之化合物；二苯並哌喃化合物，諸如，4,5-雙(二苯基膦基)-9,9-二甲基二苯並哌喃；以及硼酸鹽，諸如，四氟硼酸三第三丁基膦；以及彼等之混合物。
視需要，前述反應可藉由將作為反應加速劑之金屬碘化物(諸如，碘化鉀或碘化鈉)添加至反應系統中，來進行。
化合物(7)通常係以相對於每莫耳化合物(6)為至少0.5莫耳(且宜為約0.5至約10莫耳)的量來使用。
相對於每莫耳化合物(6)，鹼性化合物的量通常為0.5至10莫耳(且宜為0.5至6莫耳)。
觸媒大約係以典型的催化量來使用，相對於每莫耳化合物(6)而言，宜為0.0001至1莫耳，且更佳為0.001至0.5莫耳。
該反應通常係於0至250℃(且宜為0至200℃)的溫度下進行，且一般係於約1至約80小時內完成。
化合物(6)及化合物(7)可輕易地以商品的形式取得，且亦可根據本身已知的方法或與下文所提到之實施例類似的方式製造得。
[反應式4]
[式5]
其中，R1 、R2 、R8 、環X、環Y、A、E及G2 與前文所記載者相同，R9 示氫或低級烷基。
化合物(8)與化合物(7)的反應可在和前述反應式3所示之化合物(6)與化合物(7)的反應相同的反應條件下進行。
化合物(8)可輕易地以商品的形式取得，且亦可根據本身已知的方法或與下文所提及之實施例相同的方式製造得。
[反應式5]
[式6]
其中，R1 、R2 、環X、環Y、A、E及G係與前文所記載者相同，Xc示羥基或離去基。
Xc之離去基的例子包括離去基Xa中所敘述者。
(i)當Xc示離去基時，化合物(9)與化合物(10)的反應係於適當的溶劑中或未使用溶劑的情況下、在有或無鹼性化合物存在下進行的。
所使用之惰性溶劑的例子包括：芳族烴類，諸如，苯、甲苯、以及二甲苯；醚類，諸如，***、THF、二烷、乙二醇二甲醚、以及二乙二醇二甲醚；鹵化的烴類，諸如，二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、以及四氯化碳；低級醇類，諸如，甲醇、乙醇、2-丙醇、丁醇、第三丁醇、以及乙二醇；脂肪酸類，諸如，乙酸；酯類，諸如，乙酸乙酯以及乙酸甲酯；酮類，諸如，丙酮以及甲基乙基酮；乙腈；吡啶；DMSO；DMF；NMP；以及六甲基磷酸三醯胺；以及彼等之混合物。
鹼性化合物的例子包括：碳酸鹽，諸如，碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、及碳酸銫；金屬氫氧化物，諸如，氫氧化鈉、氫氧化鉀、及氫氧化鈣；氫化鈉；氫化鉀；鉀；鈉；鈉胺；金屬醇鹽類，諸如，甲醇鈉、乙醇鈉、及正丁醇鈉；以及有機鹼類，諸如，吡啶、咪唑、DIPEA、二甲基胺基吡啶、三乙胺、三甲胺、二甲基苯胺、N-甲基嗎福啉、DBN、DBU、及DABCO；以及彼等之混合物。
當該反應係於鹼性化合物存在下進行時，該鹼性化合物的使用量通常係與化合物(9)等莫耳，且宜為化合物(9)的1至10倍(基於莫耳)。
化合物(10)的使用量通常係至少與化合物(9)等莫耳，且宜為化合物(9)的1至10倍(基於莫耳)。
該反應通常係於-30至200℃(且宜為約0至180℃)下進行，且一般係於約5分鐘至80小時內完成。
可將鹼金屬鹵化物(諸如，碘化鈉或碘化鉀)、以及相轉移觸媒添加至該反應系統中。
相轉移觸媒的例子包括：四級銨鹽類，其經一選自下列的基團所取代：具有1至18個碳原子之線性或支鏈的烷基基團、其中之烷基部分係具有1至6個碳原子之線性或支鏈烷基基團的苯基烷基基團，諸如，氯化四丁基銨、溴化四丁基銨、氟化四丁基銨、碘化四丁基銨、氫氧化四丁基銨、亞硫酸氫四丁基銨、氯化三丁基甲基銨、氯化三丁基苄基銨、氯化四戊基銨、溴化四戊基銨、氯化四己基銨、氯化苄基二甲基辛基銨、氯化甲基三己基銨、氯化苄基二甲基十八基銨、氯化甲基三癸基銨、氯化苄基三丙基銨、氯化苄基三乙基銨、氯化苯基三乙基銨、氯化四乙基銨、氯化四甲基銨；經具有1至18個碳原子之線性或支鏈烷基取代的鏻鹽類，諸如，氯化四丁基鏻；以及經具有1至18個碳原子之線性或支鏈烷基取代的吡啶鹽類，諸如，氯化1-十二基吡啶鹽。該相轉移觸媒可單獨或以二或多者之組合來使用。
一般而言，相轉移觸媒的用量係化合物(9)的0.1至1倍，且宜為化合物(9)的0.1至0.5倍。
(ii)當Xc示羥基時，化合物(9)與化合物(10)的反應係於適當的溶劑中、縮合劑存在下進行的。
溶劑的特定例子包括：鹵化烴類，諸如，氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、以及四氯化碳；芳族烴類，諸如，苯、甲苯及二甲苯；醚類，諸如，***、二異丙醚、THF、以及二甲氧基乙烷；酯類，諸如，乙酸甲酯、乙酸乙酯、及乙酸異丙酯；以及非質子極性溶劑，諸如，DMF、DMSO、以及六甲基磷酸三醯胺；以及彼等之混合物。
所使用之縮合劑的例子包括：偶氮羧酸酯(諸如，偶氮羧酸二乙酯)與磷化合物(諸如，三苯基膦)的混合物。
縮合劑大約係以與化合物(9)至少等莫耳的量來使用，且宜為化合物(9)的1至2倍(基於莫耳)。
化合物(10)大約係以與化合物(9)至少等莫耳的量來使用，且宜為化合物(9)的1至2倍(基於莫耳)。
前述反應通常宜在0至200℃下進行，較佳的是在0至150℃左右，且一般係於約1至10小時內完成。
化合物(9)及化合物(10)可輕易地以商品的形式獲得，且亦可根據本身已知的方法或是與下文所提及實施例類似的方式製造得。
藉由前述程序1至5所得到的化合物可成功地藉由在化合物(1)範圍內的習用方法製備得。
此外，呈有溶劑化物(例如，水合物、乙醇化物等)添加至起始化合物之形式的化合物以及各反應式所顯示的目標化合物包括於各化學式內。
根據本發明之化合物(1)包括立體異構物及光學異構物。
各反應式所表示之起始物化合物以及目標化合物可以適當的鹽形式來使用。
根據前述反應式所得到的各目標化合物可自反應混合物單離出且純化，例如，藉由在反應混合物冷卻後進行單離程序(例如，過濾、濃縮、萃取等)，分離出粗製的反應產物，然後，令該粗製的反應產物進行通用的純化程序(諸如，管柱層析法、再結晶等)。
在本發明的化合物中，具有鹼性基團(一或複數個)者可輕易地與常見的藥學上可接受酸類形成鹽類。如是酸類的例子包括：氫氯酸、氫溴酸、硝酸、硫酸、磷酸以及其他有機酸類、甲烷磺酸、對甲苯磺酸、乙酸、檸檬酸、酒石酸、順丁烯二酸、反丁烯二酸、蘋果酸、乳酸以及其他有機酸類等。
在本發明之化合物中，具有酸性基團(一或複數個)者可輕易地與藥學上可接受的鹼性化合物形成鹽類。如是鹼性化合物的例子包括：氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈣、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀等等。
在本發明之化合物中，一或多種原子可以一或多種同位素原子替換。同位素原子的例子包括：氘(2 H)、氚(3 H)、13 C、14 N、18 O等等。
下文係包含本發明之化合物作為活性成分之藥學製劑的說明。如是藥學製劑係藉由使用通常所採用的稀釋劑或賦形劑(諸如，填料、增量劑、黏合劑、濕潤劑、崩解劑、界面活性劑、潤滑劑等等)，將本發明之化合物調配成為常用的藥學製劑，而得到的。
如是藥學製劑的形式可根據治療用途，自各式各樣的形式中做選擇。典型的例子包括：錠劑、丸劑、粉劑、溶液、懸浮液、乳液、粒劑、囊劑、栓劑、注射劑(溶液、懸浮液等)以及類似的形式。
形成錠劑時，可使用任何各種不同的已知載劑，包括，例如，乳糖、白糖、氯化鈉、葡萄糖、尿素、澱粉、碳酸鈣、高嶺土、晶狀纖維素及其他賦形劑；水、乙醇、丙醇、單糖漿、葡萄糖溶液、澱粉溶液、明膠溶液、羧甲基纖維素、蟲膠、甲基纖維素、磷酸鉀、聚乙烯基吡咯啶酮以及其他黏合劑；乾燥澱粉、藻酸鈉、洋菜粉、昆布糖粉末、碳酸氫鈉、碳酸鈣、聚氧乙烯山梨醇酐的脂族酸酯類、月桂基硫酸鈉、硬脂酸單甘油酯、澱粉、乳糖及其他崩解劑；白糖、硬脂、可可脂、氫化油類以及其他崩解抑制劑；四級銨鹼、月桂基硫酸鈉以及其他吸收促進劑；甘油、澱粉以及其他濕潤劑；澱粉、乳糖、高嶺土、膨潤土、膠體矽酸及其他吸附劑；純化的滑石、硬脂酸酯、硼酸粉末、聚乙二醇以及其他潤滑劑；等等。
視需要，如是錠劑可經一般的塗衣物質加以塗覆，以製備，例如，糖衣錠劑、明膠錠劑、腸衣錠劑、膜衣錠劑、雙或多層錠劑等等。形成丸劑時，可使用任何各種不同的已知載劑，包括，例如，葡萄糖、乳糖、澱粉、可可脂、氫化植物油類、高嶺土、滑石及其他賦形劑；***樹膠粉末、膠黃蓍樹膠粉末、明膠、乙醇及其他黏合劑；昆布糖、洋菜及其他崩解劑；等等。
形成栓劑時，可使用任何各種不同的載劑，包括，例如，聚乙二醇、可可脂、高級醇類、高醇類的酯類、明膠、半合成的甘油酯等等。
形成注射劑時，對溶液、乳液或懸浮液進行滅菌處理且宜使彼等與血液呈等滲透壓。任何各種不同之已知、廣泛使用的稀釋劑皆可用來製備該溶液、乳液或懸浮液。如是稀釋劑的例子包括：水、乙醇、丙二醇、乙氧基化異硬脂醇、聚氧乙基化異硬脂醇、聚氧乙烯山梨醇酐的脂族酸酯類等等。在此情況下，該藥學製劑可含有量足以製備等滲溶液的氯化鈉、葡萄糖或甘油，且可含有一般的增溶劑、緩衝劑、止痛劑等等，且此外，視需要，還可含有著色劑、防腐劑、香料、增甜劑等等，及/或其他藥品。
藥學製劑內的本發明化合物比例沒有設限且可適當地自廣泛的範圍內做選擇。通常，藥學製劑宜含有1至70重量%之比例的本發明化合物。
根據本發明之藥學製劑的投藥途徑並未設限，且該製劑可藉由適合該製劑、病患年齡及性別、疾病的狀況、以及其他條件的途徑來投藥。
例如，錠劑、丸劑、溶液、懸浮液、乳液、粒劑及囊劑可經口投藥。
注射劑係單獨或以與一般注射輸液(諸如，葡萄糖、胺基酸溶液或類似物)混合的形式來非經腸投藥，或是視需要，單獨經肌內、經皮內、經皮下或經腹膜內投藥。栓劑係經直腸內投藥。
藥學製劑的劑量可根據使用方法、病患的年齡及性別、疾病的嚴重程度、以及其他條件，加以適當的選擇，且通常係約0.001至約100 mg/kg(體重)/天，且宜為0.001至50 mg/kg(體重)/天，呈單一或多次劑量的形式。
用於本發明之化合物的製造實施例示於下文，其後接有此等化合物之藥理試驗結果。
參考實施例1
於0℃，將NaBH(OAc)3 (0.83 g)添加至4-(2-{[第三丁基(二甲基)矽烷基]氧基}乙基)苯甲醛(0.70 g)及六氫吡-1-羧酸第三丁酯(0.52 g)的1,2-二氯乙烷(15 mL)溶液中。於室溫下，將產生的混合物攪拌66小時。將飽和的含水碳酸氫鈉添加至該反應混合物內，並且用二氯甲烷予以萃取。用飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鎂乾燥並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=9/1至2/1)，將殘留物純化，得到呈無色油狀物的4-[4-(2-{[第三丁基(二甲基)矽烷基]氧基}乙基)苄基]六氫吡-1-羧酸第三丁酯(0.96 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：-0.02(6H,s)，0.86(9H,s)，1.45(9H,s)，2.36(4H,t,J=4.9 Hz)，2.80(2H,t,J=6.9 Hz)，3.41(4H,t,J=4.9 Hz)，3.47(2H,s)，3.79(2H,t,J=6.9 Hz)，7.15(2H,d,J=7.9 Hz)，7.22(2H,d,J=7.9 Hz)。
下列化合物係依照與參考實施例1相同的方式，採用適當起始物製造得的。
參考實施例2
4-(4-溴基-2-氟基苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.39-2.41(4H,m)，3.41-3.43(4H,m)，3.53(2H,s)，7.20-7.28(3H,m)。
參考實施例3
4-{[4-(2-羥基乙基)苯基]胺基}哌啶-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.30-1.45(2H,m)，1.46(9H,s)，1.80-1.90(1H,m)，1.98-2.05(2H,m)，2.92(2H,t,J=11.9Hz)，2.95-3.08(1H,m)，3.35-3.51(2H,m)，3.75-3.91(3H,m)，3.95-4.11(2H,m)，6.52-6.60(2H,m)，7.00-7.08(2H,m)。
參考實施例4
4-[4-(3-羥基丙基)苄基]六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，1.65(1H,brs)，1.86-1.93(2H,m)，2.37(4H,t,J=5.0 Hz)，2.70(2H,t,J=7.7 Hz)，3.42(4H,t,J=5.0 Hz)，3.47(2H,s)，3.68(2H,t,J=6.2Hz)，7.15(2H,d,J=8.1 Hz)，7.23(2H,d,J=8.1 Hz)。
參考實施例5
4-(3-氟基-4-羥基苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.38-2.40(4H,m)，3.43-3.45(6H,m)，6.85-6.92(2H,m)，7.02(1H,d,J=11.7 Hz)。
參考實施例6
4-{4-[(E)-3-甲氧基丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.38(4H,t,J=5.0 Hz)，3.39(3H,s)，3.42(4H,t,J=5.0 Hz)，3.49(2H,s)，4.09(2H,dd,J=6.1,1.5 Hz)，6.27(1H,dt,J=16.1,6.1 Hz)，6.60(1H,d,J=16.1 Hz)，7.26(2H,d,J=8.3 Hz)，7.34(2H,d,J=8.3 Hz)。
參考實施例7
4-{4-[2-(4-甲基苯基)-2-側氧基乙氧基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.35(4H,t,J=4.9 Hz)，2.43(3H,s)，3.41(4H,t,J=4.9 Hz)，3.43(2H,s)，5.24(2H,s)，6.87-6.90(2H,m)，7.19-7.23(2H,m)，7.28-7.31(2H,m)，7.89-7.92(2H,m)。
參考實施例8
4-(聯苯-4-基甲基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.46(9H,s)，2.41-2.43(4H,m)，3.44-3.45(4H,m)，3.55(2H,s)，7.31-7.47(5H,m)，7.52-7.61(4H,m)。
參考實施例9
4-[4-(4-氯基苯氧基)苄基]六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.46(9H,s)，2.38-2.39(4H,m)，3.42-3.43(4H,m)，3.48(2H,s)，6.92-6.95(4H,m)，7.26-7.29(4H,m)。
參考實施例10
4-{4-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.25(6H,d,J=6.8 Hz)，1.46(9H,s)，2.36-2.40(4H,m)，2.87-2.93(1H,m)，3.42-3.43(4H,m)，3.47(2H,s)，6.94(4H,dd,J=8.5,2.2 Hz)，7.18(2H,d,J=8.5 Hz)，7.25(2H,d,J=9.3 Hz)。
參考實施例11
於室溫、氬氣氛中，將鎂(0.288 g)及I2 (觸媒)添加至(4-溴基苄基氧基)(第三丁基)二甲基矽烷(3.080 g)於THF(20 mL)所形成的溶液中。於50℃下，將該混合物加熱1小時，然後，予以冷卻至室溫。於室溫、氬氣氛中，將1,2-環氧基丙烷(0.77 mL)添加至該混合物中，並且於室溫下，將該混合物攪拌14.5小時，然後，在50℃下，予以加熱1小時，然後冷卻至室溫。將飽和的氯化銨添加至該混合物中，並且用乙酸乙酯予以萃取。用飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=2/1)，將殘留物純化，得到呈無色油狀物的1-[4-({[第三丁基(二甲基)矽烷基]氧基}甲基)苯基]丙烷-2-醇(1.485 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.10(6H,s)，0.94(9H,s)，1.25(3H,d,J=6.1 Hz)，1.48(1H,d,J=3.7 Hz)，2.67(1H,dd,J=13.6,8.1 Hz)，2.79(1H,dd,J=13.6,4.8 Hz)，3.99-4.03(1H,m),4.72(2H,s),7.18(2H,d,J=8.3 Hz)，7.28(2H,d,J=8.3 Hz)。
下文的化合物係依與參考實施例11相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
參考實施例12
2-[4-({[第三丁基(二甲基)矽烷基]氧基}甲基)-2-甲基苯基]乙醇
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.10(6H,s)，0.94(9H,s)，1.35(1H,t,J=6.0 Hz)，2.33(3H,s)，2.88(2H,t,J=6.8 Hz)，3.80-3.85(2H,m)，4.68(2H,s)，7.09-7.14(3H,m)。
參考實施例13
1-[4-(二乙氧基甲基)苯基]丙烷-2-醇
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.24(6H,t,J=7.0 Hz)，1.25(3H,d,J=6.1 Hz)，1.49(1H,brs)，2.69(1H,dd,J=13.6,7.9 Hz)，2.79(1H,dd,J=13.6,4.6 Hz)，3.50-3.67(4H,m)，4.02(1H,brs)，5.48(1H,s)，7.21(2H,d,J=8.3 Hz)，7.42(2H,d,J=8.3 Hz)。
參考實施例14
2-[4-({[第三丁基(二甲基)矽烷基]氧基}甲基)-3-甲基苯基]乙醇
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.10(6H,s)，0.94(9H,s),1.35(1H,t,J=6.1 Hz)，2.26(3H,s)，2.83(2H,t,J=6.5 Hz)，3.82-3.87(2H,m)，4.68(2H,s)，7.00(1H,d,J=1.5 Hz)，7.05(1H,dd,J=7.6,1.5 Hz)，7.35(1H,d,J=7.6 Hz)。
參考實施例15
於0℃下，將TBAF於THF所形成的1.0M溶液(2.32 mL)添加至4-[4-(2-{[第三丁基(二甲基)矽烷基]-氧基}乙基)苄基]六氫吡-1-羧酸第三丁酯(0.96 g)於THF(8 mL)所形成的溶液中。於室溫下，將所產生的混合物攪拌2.5小時。在冷卻至0℃後，用乙酸乙酯及水稀釋該反應混合物。用飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鎂乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(二氯甲烷/甲醇=40/1)，將殘留物純化，得到呈無色油狀物的4-[4-(2-羥基乙基)苄基]六氫吡-1-羧酸第三丁酯(0.55 g)。
1 H-NMR(DMSO-d6)δ：1.38(9H,s)，2.28(4H,t,J=4.9 Hz)，2.69(2H,t,J=6.9 Hz)，3.29(4H,t,J=4.9 Hz)，3.42(2H,s)，3.54-3.62(2H,m)，4.60(1H,t,J=5.3 Hz)，7.13-7.20(4H,m)。
下文的化合物係依與參考實施例15相同的方式，採用適當的起始物製備得的。
參考實施例16
{4-[2-(4-甲基苯氧基)丙基]苯基}甲醇
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.28(3H,d,J=6.1 Hz)，1.56(1H,t,J=6.0 Hz)，2.27(3H,s)，2.81(1H,dd,J=13.7,6.6 Hz)，3.07(1H,dd,J=13.7,6.0 Hz)，4.47-4.55(1H,m)，4.66(2H,d,J=6.0 Hz)，6.79(2H,dt,J=9.0,2.4 Hz)，7.06(2H,d,J=8.1 Hz)，7.23(2H,d,J=8.1 Hz)，7.29(2H,d,J=8.1 Hz)。
參考實施例17
{3-甲基-4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苯基}甲醇
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.55(1H,t,J=5.9 Hz)，2.28(3H,s)，2.38(3H,s)，3.09(2H,t,J=7.3 Hz)，4.11(2H,t,J=7.3 Hz)，4.64(2H,d,J=5.9 Hz)，6.79(2H,dt,J=9.2,2.6 Hz)，7.07(2H,dt,J=9.2,2.6 Hz)，7.15-7.23(3H,m)。
參考實施例18
{3-甲基-4-[(E)-3-(4-甲基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苯基}甲醇
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.61(1H,brs)，2.29(3H,s)，2.35(3H,s)，4.65(2H,d,J=5.6 Hz)，4.69(2H,dd,J=5.8,1.6 Hz)，6.30(1H,dt,J=15.9,5.8 Hz)，6.87(2H,dt,J=9.2,2.6 Hz)，6.92(1H,d,J=15.9 Hz)，7.09(2H,d,J=8.1 Hz)，7.16-7.17(2H,m)，7.47(1H,d,J=8.5 Hz)。
參考實施例19
{2-甲基-4-[(E)-3-(4-甲基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苯基}甲醇
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.48(1H,t,J=5.7 Hz)，2.29(3H,s)，2.35(3H,s)，4.67(2H,dd,J=5.8,1.5 Hz)，4.69(2H,d,J=5.7 Hz)，6.41(1H,dt,J=16.1,5.8 Hz)，6.69(1H,dt,J=16.1,1.5 Hz)，6.86(2H,dt,J=9.3,2.6 Hz)，7.09(2H,dd,J=8.7,0.6 Hz)，7.23-7.25(2H,m)，7.31(1H,d,J=7.6 Hz)。
參考實施例20
在0℃下，將三苯基膦(4.27 g)及DEAD於甲苯中所形成的2.2M溶液(7.40 mL)，添加至4-[4-(2-羥基乙基)苄基]六氫吡-1-羧酸第三丁酯(4.74 g)及對甲酚(1.76 g)的THF(40 mL)溶液中。在室溫下攪拌85小時後，於減壓下，將溶劑移除。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=3/1至1/2)，將殘留物純化，然後用二氯甲烷將濃縮的洗出物稀釋並且用5M氫氧化鈉及飽和的含水氯化鈉予以清洗，令其經無水硫酸鎂乾燥，並且於減壓下進行濃縮，得到呈黃色固體的4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯(3.87 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.26(3H,s)，2.37(4H,t,J=4.9 Hz)，3.07(2H,t,J=6.9 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.48(2H,s)，4.14(2H,t,J=6.9 Hz)，6.79(2H,d,J=8.2 Hz)，7.06(2H,d,J=8.2 Hz)，7.20-7.27(4H,m)。
下文的化合物係依與參考實施例20相同的方式，採用適當的起始物製備得的。
參考實施例21
4-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.37(4H,t,J=4.9 Hz)，3.05(2H,t,J=6.9 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.48(2H,s)，3.76(3H,s)，4.11(2H,t,J=6.9 Hz)，6.79-6.86(4H,m)，7.20-7.27(4H,m)。
參考實施例22
4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.21(6H,d,J=6.9 Hz)，1.45(9H,s)，2.37(4H,t,J=4.9 Hz)，2.85(1H,七重峰,J=6.9 Hz)，3.06(2H,t,J=6.9 Hz)，3.42(4H,t,J=6.9 Hz)，3.48(2H,s)，4.14(2H,t,J=6.9 Hz)，6.81-6.85(2H,m)，7.11-7.14(2H,m)，7.20-7.26(4H,m)。
參考實施例23
4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.29(6H,d,J=5.9 Hz)，1.45(9H,s)，2.38(4H,t,J=4.9 Hz)，3.06(2H,t,J=6.9 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.48(2H,s)，4.14(2H,t,J=6.9 Hz)，4.41(1H,七重峰,J=5.9 Hz)，6.81(4H,s)，7.19-7.30(4H,m)。
參考實施例24
4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.36-2.39(4H,m)，3.04-3.09(2H,m)，3.40-3.44(4H,m)，3.48(2H,s)，4.10-4.16(2H,m)，6.81(2H,d,J=9.2 Hz)，7.18-7.28(6H,m)。
參考實施例25
4-{4-[2-(4-溴基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.37(4H,t,J=5.0 Hz)，3.07(2H,t,J=6.9 Hz)，3.40-3.44(4H,m)，3.48(2H,s)，4.13(2H,t,J=6.9 Hz)，6.77(2H,d,J=8.9 Hz)，7.22(2H,d,J=8.2 Hz)，7.26(2H,d,J=8.2 Hz)，7.35(2H,d,J=8.9 Hz)。
參考實施例26
4-{4-[2-(4-乙氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.38(3H,t,J=6.9 Hz)，1.45(9H,s)，2.38(4H,t,J=4.9 Hz)，3.05(2H,t,J=6.9 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.48(2H,s)，3.96(2H,q,J=6.9 Hz)，4.14(2H,t,J=6.9 Hz)，6.81(4H,s)，7.20-7.30(4H,m)。
參考實施例27
4-{4-[2-(3-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.38(4H,t,J=4.9 Hz)，3.07(2H,t,J=6.9 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.49(2H,s)，4.14(2H,t,J=6.9 Hz)，6.73-6.83(1H,m)，6.85-6.95(2H,m)，7.12-7.32(5H,m)。
參考實施例28
4-{4-[2-(4-氰基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.38(4H,t,J=4.9 Hz)，3.10(2H,t,J=6.9 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.50(2H,s)，4.21(2H,t,J=6.9 Hz)，6.94(2H,d,J=8.9 Hz)，7.20-7.29(4H,m)，7.57(2H,d,J=8.9 Hz)。
參考實施例29
4-{4-[2-(3-乙氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.40(3H,t,J=6.9 Hz)，1.45(9H,s)，2.38(4H,t,J=4.6 Hz)，3.07(2H,t,J=6.9 Hz)，3.42(4H,t,J=4.6 Hz)，3.48(2H,s)，4.00(2H,q,J=6.9 Hz)，4.14(2H,t,J=6.9 Hz)，6.43-6.54(3H,m)，7.15(1H,t,J=8.2 Hz)，7.20-7.30(4H,m)。
參考實施例30
4-{4-[2-(3-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.31(3H,s)，2.38(4H,t,J=4.9 Hz)，3.07(2H,t,J=7.1 Hz)，3.44(4H,t,J=4.9 Hz)，3.48(2H,s)，4.15(2H,t,J=6.9 Hz)，6.69-6.76(3H,m)，7.15(1H,t,J=7.6 Hz)，7.22-7.27(4H,m)。
參考實施例31
4-(4-{2-[3-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.23(6H,d,J=6.9 Hz)，1.45(9H,s)，2.38(4H,t,J=4.9 Hz)，2.86(1H,七重峰,J=6.9 Hz)，3.08(2H,t,J=7.3 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.49(2H,s)，4.16(2H,t,J=7.3 Hz)，6.67-6.85(3H,m)，7.19(1H,d,J=7.6 Hz)，7.23-7.30(4H,m)。
參考實施例32
4-{4-[2-(3,4-二甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.18(3H,s)，2.22(3H,s)，2.38(4H,t,J=4.9 Hz)，3.06(2H,t,J=7.3 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.48(2H,s)，4.13(2H,t,J=7.3 Hz)，6.63(1H,dd,J=8.2,2.6 Hz)，6.71(1H,d,J=2.6 Hz)，7.01(1H,d,J=8.2 Hz)，7.20-7.30(4H,m)。
參考實施例33
4-{4-[2-(3-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.38(4H,t,J=4.9 Hz)，3.08(2H,t,J=7.3 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.48(2H,s)，3.78(3H,s)，4.15(2H,t,J=7.3 Hz)，6.43-6.55(3H,m)，7.16(1H,t,J=8.2 Hz)，7.20-7.30(4H,m)。
參考實施例34
4-{4-[2-(4-第三丁基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.29(9H,s)，1.45(9H,s)，2.37(4H,t,J=4.9 Hz)，3.07(2H,t,J=6.9 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.48(2H,s)，4.15(2H,t,J=6.9 Hz)，6.86-6.80(2H,m)，7.31-7.24(6H,m)。
參考實施例35
4-{4-[2-(4-碘基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.37(4H,t,J=4.9 Hz)，3.06(2H,t,J=7.1 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.48(2H,s)，4.12(2H,t,J=7.1 Hz)，6.66(2H,d,J=6.9 Hz)，7.20-7.27(4H,m)，7.53(2H,d,J=6.9 Hz)。
參考實施例36
4-{4-[2-(4-丁基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.91(3H,t,J=7.3 Hz)，1.26-1.40(2H,m)，1.45(9H,s)，1.50-1.61(2H,m)，2.38(4H,t,J=5.1 Hz)，2.54(2H,t,J=7.6 Hz)，3.07(2H,t,J=7.1 Hz)，3.42(4H,t,J=5.1 Hz)，3.48(2H,s)，4.14(2H,t,J=7.1 Hz)，6.78-6.84(2H,m)，7.04-7.10(2H,m)，7.21-7.27(4H,m)。
參考實施例37
4-(4-{2-[4-(甲基磺醯基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.38(4H,t,J=4.9 Hz)，3.01(3H,s)，3.11(2H,t,J=7.1 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.49(2H,s)，4.23(2H,t,J=7.1 Hz)，7.01(2H,d,J=8.9 Hz)，7.21-7.29(4H,m)，7.84(2H,d,J=8.9 Hz)。
參考實施例38
4-{4-[2-(2-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.19(3H,s)，2.37(4H,t,J=4.9 Hz)，3.10(2H,t,J=6.8 Hz)，3.42(4H,t,J=5.1 Hz)，3.48(2H,s)，4.16(2H,t,J=6.8 Hz)，6.77-6.86(2H,m)，7.08-7.15(2H,m),7.25(4H,s)。
參考實施例39
4-{4-[2-(1,3-苯並二氧雜環戊烯-5-基氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.37(4H,t,J=4.9 Hz)，3.04(2H,t,J=6.9 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.48(2H,s)，4.08(2H,t,J=6.9 Hz)，5.90(2H,s)，6.31(1H,dd,J=8.6,2.3 Hz)，6.47(1H,d,J=2.3 Hz)，6.68(1H,d,J=8.6 Hz)，7.20-7.27(4H,m)。
參考實施例40
4-{4-[2-(2-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.37-2.38(4H,m)，3.14(2H,t,J=6.9 Hz)，3.41-3.43(4H,m)，3.49(2H,s)，4.21(2H，t,J=6.9 Hz)，6.85-6.91(2H,m)，7.15-7.36(6H,m)。
參考實施例41
4-{4-[2-(2,3-二甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.11(3H,s)，2.25(3H,s)，2.37-2.38(4H,m)，3.09(2H,t,J=6.8 Hz)，3.41-3.42(4H,m)，3.48(2H,s)，4.14(2H,t,J=6.8 Hz)，6.68(1H,d,J=8.3 Hz)，6.76(1H,d,J=7.8 Hz)，7.02(1H,t,J=7.8 Hz)，7.21-7.27(4H,m)。
參考實施例42
4-{4-[2-(3,5-二甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.27(6H,s)，2.36-2.40(4H,m)，3.06(2H,t,J=7.1 Hz)，3.40-3.45(4H,m)，3.48(2H,s)，4.13(2H,t,J=7.1 Hz)，6.53(2H,s)，6.59(1H,s)，7.23-7.28(4H,m)。
參考實施例43
4-{4-[2-(喹啉-6-基氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.37-2.38(4H,m)，3.14(2H,t,J=6.8 Hz)，3.41-3.44(4H,m)，3.48(2H,s)，4.26(2H,t,J=6.8 Hz)，7.03(1H,d,J=2.4 Hz)，7.25-7.32(5H,m)，7.36(1H,dd,J=9.3,2.4 Hz)，7.94-8.01(2H,m)，8.73(1H,d,J=3.4 Hz)。
參考實施例44
4-{4-[2-(3,4-二氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.37-2.39(4H,m)，3.07(2H,t,J=7.0 Hz)，3.42-3.43(4H,m)，3.49(2H,s)，4.12(2H,t,J=7.0 Hz)，6.74(1H,dd,J=8.9,2.8 Hz)，6.98(1H,d,J=2.9 Hz)，7.21-7.31(5H,m)。
參考實施例45
4-{4-[2-(4-氟基-3-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.21(3H,d,J=1.7 Hz)，2.37(4H,t,J=4.9 Hz)，3.04(2H,t,J=7.1 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.47(2H,s)，4.08(2H,t,J=7.1 Hz)，6.61-6.69(2H,m)，6.86(1H,t,J=9.0 Hz)，7.20-7.26(4H,m)。
參考實施例46
4-{4-[2-(2,3-二氫-1H-茚-5-基氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.01-2.08(2H,m)，2.36(4H,t,J=4.9 Hz)，2.80-2.86(4H,m)，3.05(2H,t,J=7.1 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.46(2H,s)，4.12(2H,t,J=7.1 Hz)，6.67(1H,dd,J=8.1,2.4 Hz)，6.77(1H,s)，7.08(1H,d,J=8.1 Hz)，7.22-7.25(4H,m)。
參考實施例47
4-{4-[2-(5,6,7,8-四氫萘-2-基氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，1.74-1.77(4H,m)，2.37(4H,t,J=4.9 Hz)，2.68-2.71(4H,m)，3.05(2H,t，J=7.1 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.47(2H,s)，4.12(2H,t,J=7.1 Hz)，6.59-6.61(1H,m)，6.66(1H,dd,J=8.3,2.7 Hz)，6.95(1H,d,J=8.3 Hz)，7.22-7.25(4H,m)。
參考實施例48
4-{4-[2-(萘-2-基氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.36(4H,brs)，3.12(2H,t,J=7.1 Hz)，3.42(4H,brs)，3.46(2H,s)，4.24(2H,t,J=7.1 Hz)，7.10-7.15(2H,m)，7.25-7.32(5H,m)，7.40(1H,t,J=7.0 Hz)，7.66-7.74(3H,m)。
參考實施例49
4-{4-[2-(4-乙醯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.38(4H,t,J=4.9 Hz)，2.55(3H,s)，3.11(2H,t,J=7.1 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.49(2H,s)，4.22(2H,t,J=7.1 Hz)，6.92(2H,d,J=8.3 Hz)，7.22-7.28(4H,m)，7.92(2H,d,J=8.3 Hz)。
參考實施例50
4-(4-{2-[(6-溴基吡啶-3-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.38(4H,t,J=4.9 Hz)，3.09(2H,t,J=6.8 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.49(2H,s)，4.19(2H,t,J=6.8 Hz)，7.08(1H,dd,J=8.5,3.2 Hz)，7.22(2H,d,J=7.8 Hz)，7.27(2H,d,J=7.8 Hz)，7.34(1H,d,J=8.5 Hz)，8.04(1H,d,J=3.2 Hz)。
參考實施例51
4-{4-[2-(吡啶-2-基氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.36(4H,t,J=5.0 Hz)，3.07(2H,t,J=7.1 Hz)，3.42(4H,t,J=5.0 Hz)，3.47(2H,s)，4.51(2H,t,J=7.1 Hz)，6.71(1H,d,J=8.5 Hz)，6.81-6.85(1H,m)，7.24(4H,s)，7.51-7.55(1H,m)，8.13(1H,dd,J=5.1,1.2 Hz)。
參考實施例52
4-(4-{2-[(5-氯基吡啶-2-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.37(4H,t,J=4.9 Hz)，3.05(2H,t,J=7.1 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.47(2H,s)，4.47(2H,t,J=7.1 Hz)，6.66(1H,d,J=8.8 Hz)，7.20-7.27(4H,m)，7.48(1H,dd,J=8.8,2.7 Hz)，8.07(1H,d,J=2.7 Hz)。
參考實施例53
4-(4-{2-[(6-氯基吡啶-3-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.38(4H,t,J=5.0 Hz)，3.09(2H,t,J=7.1 Hz)，3.42(4H,t,J=5.0 Hz)，3.49(2H,s)，4.20(2H,t,J=7.1 Hz)，7.14-7.28(6H,m)，8.03(1H,d,J=2.4 Hz)。
參考實施例54
4-(4-{2-[(5-溴基吡啶-2-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.37(4H,t,J=5.0 Hz)，3.05(2H,t,J=7.1 Hz)，3.42(4H,t,J=5.0 Hz)，3.47(2H,s)，4.47(2H,t,J=7.1 Hz)，6.63(1H,dd,J=8.8,0.7 Hz)，7.20-7.26(4H,m)，7.61(1H,dd,J=8.8,2.7 Hz)，8.16(1H,t,J=1.2 Hz)。
參考實施例55
4-(4-{2-[(6-甲氧基吡啶-3-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.38(4H,brs)，3.06(2H,t,J=7.1 Hz)，3.42(4H,t,J=5.0 Hz)，3.48(2H,s)，3.87(3H,s)，4.19(2H,t,J=7.1 Hz)，6.66(1H,d,J=9.0 Hz)，7.17-7.27(5H,m)，7.79(1H,d,J=2.7 Hz)。
參考實施例56
4-(4-{2-[(6-氯基-1,3-苯並唑-2-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.46(9H,s)，2.32(4H,brs)，3.04(2H,t,J=7.1 Hz)，3.41-3.44(6H,m)，4.02(2H,t,J=7.1 Hz)，6.56(1H,d,J=8.3 Hz)，7.00(1H,dd,J=8.3,2.0 Hz)，7.08-7.12(2H,m)，7.16-7.21(3H,m)。
參考實施例57
4-{4-[2-(1,3-苯並噻唑-2-基氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.46(9H,s)，2.32(4H,t,J=5.0 Hz)，2.99(2H,t,J=7.6 Hz)，3.41(4H,t,J=5.0 Hz)，3.44(2H,s)，4.12(2H,t,J=7.6 Hz)，6.89(1H,d,J=7.8 Hz)，7.08-7.15(3H,m)，7.19-7.23(3H,m)，7.36-7.38(1H,m)。
參考實施例58
4-(4-{2-[(2-甲基-1,3-苯並噻唑-5-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.38(4H,t,J=4.9 Hz)，2.79(3H,s)，3.11(2H,t,J=7.0 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.48(2H,s)，4.23(2H,t,J=7.0 Hz)，6.97(1H,dd,J=8.8,2.4 Hz)，7.23-7.28(4H,m)，7.45(1H,d,J=2.4 Hz)，7.63(1H,d,J=8.8 Hz)。
參考實施例59
4-(4-{2-[4-(2-{[第三丁基(二甲基)矽烷基]氧基}乙基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：-0.01(6H,s)，0.87(9H,s)，1.45(9H,s)，2.38-2.39(4H,m)，2.75(2H,t,J=7.2 Hz)，3.07(2H,t,J=7.1 Hz)，3.41-3.43(4H,m)，3.48(2H,s)，3.75(2H,t,J=7.2 Hz)，4.14(2H,t,J=7.1 Hz)，6.81(2H,d,J=8.5 Hz)，7.10(2H,d,J=8.5 Hz)，7.23-7.25(4H,m)。
參考實施例60
4-{2-氟基-4-[(4-氟基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.41-2.44(4H,m)，3.42-3.43(4H,m)，3.59(2H,s)，5.00(2H,s)，6.87-7.00(4H,m)，7.12(1H,d,J=10.5 Hz)，7.15(1H,d,J=8.1 Hz)，7.36-7.40(1H,m)。
參考實施例61
4-(3-氟基-4-{[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.30(6H,d,J=5.9 Hz)，1.46(9H,s)，2.36-2.40(4H,m)，3.42-3.43(4H,m)，3.49(2H,s)，4.40-4.45(1H,m)，5.05(2H,s)，6.83(2H,d,J=9.3 Hz)，6.90(2H,d,J=9.0 Hz)，7.08(1H,d,J=1.7 Hz)，7.11(1H,s),7.43(1H,t,J =7.7 Hz)。
參考實施例62
4-{3-氟基-4-[(4-氟基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.46(9H,s)，2.38-2.39(4H,m)，3.42-3.44(4H,m)，3.50(2H,s)，5.06(2H,s)，6.90-7.00(4H,m)，7.11(2H,d,J=9.0 Hz)，7.42(1H,t,J=7.6 Hz)。
參考實施例63
4-{3-氟基-4-[(4-丙基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.93(3H,t,J=7.3 Hz)，1.46(9H,s)，1.57-1.64(2H,m)，2.36-2.40(4H,m)，2.52-2.54(2H,m)，3.42-3.43(4H,m)，3.49(2H,s)，5.08(2H,s)，6.90(2H,d,J=8.3 Hz)，7.10(4H,d,J=8.5 Hz)，7.44(1H,t,J=7.6 Hz)。
參考實施例64
4-[4-(2-{[(2-硝基苯基)磺醯基][4-(丙烷-2-基)苯基]胺基}乙基)苄基]六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.24(6H,d,J=6.8 Hz)，2.36(4H,t,J=4.9 Hz)，2.77-2.86(2H,m)，2.91(1H,七重峰,J=6.8 Hz)，3.41(4H,t,J=4.9 Hz)，3.46(2H,s),3.93-4.03(2H,m)，7.07-7.12(4H,m)，7.12-7.24(4H,m)，7.40-7.52(2H,m)，7.55-7.65(2H,m)。
參考實施例65
4-[4-(2-{(4-氟基苯基)[(2-硝基苯基)磺醯基]胺基}乙基)苄基]六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.36(4H,t,J=4.9 Hz)，2.77-2.86(2H,m)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.46(2H,s)，3.96-4.04(2H,m)，6.06-7.05(2H,m)，7.08(2H,d,J=8.1 Hz)，7.01-7.18(2H,m)，7.20(2H,d,J=7.8 Hz)，7.43-7.54(2H,m)，7.58-7.72(2H,m)。
參考實施例66
4-[4-(2-{(4-甲氧基苯基)[(2-硝基苯基)磺醯基]胺基}乙基)苄基]六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )6：1.45(9H,s)，2.36(4H,t,J=4.9 Hz)，2.77-2.86(2H,m)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.46(2H,s)，3.81(3H,s)，3.93-4.00(2H,m)，6.79-6.86(2H,m)，7.06-7.12(4H,m)，7.20(2H,d,J=8.1 Hz)，7.43-7.52(2H,m)，7.56-7.66(2H,m)。
參考實施例67
4-{[4-(2-{[(2-硝基苯基)磺醯基][4-(丙烷-2-基)苯基]胺基}乙基)苯基]胺基}哌啶-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.24(6H,d,J=6.8 Hz)，1.27-1.38(2H,m)，1.46(9H,s)，1.96-2.07(2H,m)，2.67-2.75(2H,m)，2.83-2.98(3H,m)，3.33-3.47(2H,m)，3.87-3.95(2H,m)，3.96-4.12(2H,m)，6.48-6.55(2H,m)，6.92-6.98(2H,m)，7.07-7.12(2H,m)，7.14-7.19(2H,m)，7.41-7.53(2H,m)，7.54-7.66(2H,m)。
參考實施例68
4-({4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苯基}胺基)哌啶-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.26-1.38(2H,m)，1.46(9H,s)，1.98-2.07(2H,m)，2.27(3H,s)，2.86-3.00(4H,m)，3.35-3.45(2H,m)，3.95-4.12(4H,m)，6.53-6.59(2H,m)，6.75-6.83(2H,m)，7.00-7.11(4H,m)。
參考實施例69
4-({4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苯基}胺基)哌啶-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.25-1.39(2H,m)，1.46(9H,s)，1.98-2.08(2H,m)，2.86-3.00(4H,m)，3.35-3.53(2H,m)，3.95-4.15(4H,m)，6.54-6.60(2H,m)，6.79-6.85(2H,m)，6.90-7.00(2H,m)，7.04-7.11(2H,m)。
參考實施例70
4-[2-(4-甲氧基苯基)乙氧基]苯甲醛
1 H-NMR(CDCl3 )δ：3.04-3.09(2H,m)，3.80(3H,s)，4.19-4.24(2H,m)，6.87(2H,d,J=8.6 Hz)，6.99(2H,d,J=8.6 Hz)，7.20(2H,d,J=8.6 Hz)，7.82(2H,d,J=8.6 Hz)，9.87(1H,brs)。
參考實施例71
4-[2-(4-甲基苯基)乙氧基]苯甲醛
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.33(3H,s)，3.09(2H,t,J=7.3 Hz)，4.23(2H,t,J=7.3 Hz)，6.95-7.04(2H,m)，7.10-7.22(4H,m)，7.77-7.88(2H,m)，9.87(1H,s)。
參考實施例72
4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯基]乙氧基}苯甲醛
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.25(6H,d,J=6.9 Hz)，2.89(1H,七重峰,J=6.9 Hz)，3.09(2H,t,J=7.3 Hz)，4.23(2H,t,J=7.3 Hz)，6.95-7.04(2H,m)，7.13-7.27(4H,m)，7.77-7.86(2H,m)，9.87(1H,s)。
參考實施例73
4-[3-(4-氟基苯氧基)丙基]苯甲醛
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.04-2.17(2H,m)，2.90(2H,t,J=7.7 Hz)，3.92(2H,t,J=6.1 Hz)，6.79-6.86(2H,m)，6.92-7.01(2H,m)，7.38(2H,d,J=8.1 Hz)，7.81(2H,d,J=8.2 Hz)，9.98(1H,s)。
參考實施例74
4-{3-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]丙基}苯甲醛
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J=6.9 Hz)，2.06-2.17(2H,m)，2.81-2.93(3H,m)，3.95(2H,t,J=6.1 Hz)，6.82(2H,d,J=8.7 Hz)，7.14(2H,d,J=8.4 Hz)，7.38(2H,d,J=8.1 Hz)，7.81(2H,d,J=8.2 Hz)，9.98(1H,s)。
參考實施例75
4-{[(E)-3-(4-甲醯基苯基)丙-2-烯-1-基]氧基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：4.79(2H,dd,J=5.5,1.6 Hz)，6.55(1H,dt,J=15.8,5.5 Hz)，6.80(1H,d,J=15.8)，7.00-7.03(2H,m)，7.55-7.63(4H,m)，7.85-7.87(2H,m)，10.00(1H,s)。
參考實施例76
1-溴基-4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：3.02(2H,t,J=6.6 Hz)，4.10(2H,t,J=6.6 Hz)，6.76-6.84(2H,m)，6.90-7.00(2H,m)，7.13-7.16(2H,m)，7.40-7.44(2H,m)。
參考實施例77
1-溴基-4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.21(6H,d,J=6.9 Hz)，2.85(1H,七重峰,J=6.9 Hz)，3.03(2H,t,J=6.9 Hz)，4.13(2H,t,J=6.9 Hz)，6.77-6.85(2H,m)，7.09-7.20(4H,m)，7.38-7.47(2H,m)。
參考實施例78
1-溴基-4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：3.02(2H,t,J=6.9 Hz)，3.76(3H,s),4.10(2H,t,J=6.8 Hz)，6.82(4H,s)，7.14-7.17(2H,m)，7.41-7.44(2H,m)。
參考實施例79
1-溴基-4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.28(3H,s)，3.03(2H,t,J=6.9 Hz)，4.12(2H,t,J=6.9 Hz)，6.73-6.83(2H,m)，7.07(2H,d,J=8.2 Hz)，7.15(2H,d,J=8.6 Hz)，7.43(2H,d,J=8.9 Hz)。
參考實施例80
1-溴基-4-[2-(4-乙氧基苯氧基)乙基]苯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.38(3H,t,J=6.9 Hz)，3.01(2H,t,J=6.9 Hz)，3.97(2H,q,J=6.9 Hz)，4.09(2H,t,J=6.9 Hz)，6.81(4H,s)，7.15(2H,d,J=8.2 Hz)，7.42(2H,d,J=8.2 Hz)。
參考實施例81
1-溴基-4-[1-(4-甲基苯氧基)丙烷-2-基]苯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.37(3H,d,J=7.1 Hz)，2.27(3H,s)，3.14-3.23(1H,m)，3.92(1H,dd,J=9.2,7.2 Hz)，4.00(1H,dd,J=9.2,6.3 Hz)，6.76(2H,d,J=8.5 Hz)，7.05(2H,d,J=8.5 Hz)，7.16(2H,d,J=8.5 Hz)，7.44(2H,d,J=8.5 Hz)。
參考實施例82
(E)-3-(4-溴基苯基)丁-2-烯-1-基4-甲基苯基醚
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.10(3H,d,J=1.2 Hz)，2.29(3H,s)，4.68-4.70(2H,m)，6.02-6.06(1H,m)，6.84(2H,dt,J=9.3,2.5 Hz)，7.09(2H,d,J=8.7 Hz)，7.29(2H,dt,J=9.0,2.3 Hz)，7.44(2H,dt,J=9.0,2.3 Hz)。
參考實施例83
2-(4-溴基-2-氟基苯基)乙基4-氯基苯基醚
1 H-NMR(CDCl3 )δ：3.07(2H,t,J=6.7 Hz)，4.12(2H,t,J=6.7 Hz)，6.79(2H,d,J=9.0 Hz)，7.17-7.21(5H,m)。
參考實施例84
第三丁基(二甲基)({4-[2-(4-甲基苯氧基)丙基]苄基}氧基)矽烷
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.09(6H,s)，0.93(9H,s)，1.26(3H,d,J=6.1 Hz)，2.27(3H,s)，2.77(1H,dd,J=13.6,6.8 Hz)，3.08(1H,dd,J=13.6,5.7 Hz)，4.46-4.54(1H,m)，4.71(2H,s)，6.79(2H,d,J=8.3 Hz)，7.06(2H,d,J=8.3 Hz)，7.19(2H,d,J=8.1 Hz)，7.24(2H,d,J=8.1 Hz)。
參考實施例85
第三丁基(二甲基)({3-甲基-4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}氧基)矽烷
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.10(6H,s)，0.94(9H,s),，2.28(3H,s)，2.36(3H,s)，3.08(2H,t,J=7.6 Hz)，4.09(2H,t,J=7.6 Hz)，4.69(2H,s)，6.79(2H,dt,J=9.3,2.6 Hz)，7.05-7.12(4H,m)，7.18(1H,d,J=8.5 Hz)。
參考實施例86
第三丁基(二甲基)({3-甲基4-[(E)-3-(4-甲基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}氧基)矽烷
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.09(6H,s)，0.94(9H,s)，2.29(3H,s)，2.34(3H,s)，4.67-4.69(4H,m)，6.28(1H,dt,J=15.9,5.7 Hz)，6.87(2H,dt,J=9.1,2.5 Hz)，6.92(1H,d,J=15.9 Hz)，7.08-7.13(4H,m)，7.44(1H,d,J=7.8 Hz)。
參考實施例87
第三丁基(二甲基)({2-甲基-4-[(E)-3-(4-甲基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}氧基)矽烷
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.09(6H,s)，0.93(9H,s)，2.25(3H,s)，2.28(3H,s)，4.65(2H,dd,J=6.1,1.2 Hz)，4.68(2H,s)，6.38(1H,dt,J=16.1,6.1 Hz)，6.67(1H,d,J=16.1 Hz)，6.85(2H,d,J=8.8 Hz)，7.08(2H,d,J=8.8 Hz)，7.17(1H,brs),7.22(1H,dd,J=7.9,1.3 Hz)，7.35(1H,d,J=7.9 Hz)。
參考實施例88
1-(二乙氧基甲基)-4-[(E)-3-(4-甲基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.23(6H,t,J=7.1 Hz)，2.29(3H,s)，3.49-3.65(4H,m)，4.67(2H,dd,J=5.9,1.5 Hz)，5.49(1H,s)，6.42(1H,dt,J=16.0,5.9 Hz)，6.72(1H,dt,J=16.0,1.5 Hz)，6.86(2H,dt,J=9.3,2.5 Hz)，7.09(2H,d,J=8.3 Hz)，7.39(2H,d,J=8.5 Hz)，7.43(2H,d,J=8.5 Hz)。
參考實施例89
1-(二乙氧基甲基)-4-[(E)-3-(4-氟基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.24(6H,t,J=7.1 Hz)，3.49-3.65(4H,m)，4.66(2H,dd,J=5.9,1.5 Hz)，5.49(1H,s)，6.40(1H,dt,J=16.1,5.9 Hz)，6.72(1H,d,J=16.1 Hz)，6.87-6.92(2H,m)，6.95-7.00(2H,m)，7.40(2H,d,J=8.3 Hz)，7.44(2H,d,J=8.3 Hz)。
參考實施例90
1-(二乙氧基甲基)-4-[(E)-3-苯氧基丙-1-烯-1-基]苯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.23(6H,t,J=7.1 Hz)，3.49-3.65(4H,m)，4.70(2H,dd,J=5.8,1.5 Hz)，5.49(1H,s)，6.43(1H,dt,J=16.0,5.8 Hz)，6.73(1H,d,J=16.0 Hz)，6.94-6.98(3H,m)，7.27(2H,m),7.39-7.45(4H,m)。
參考實施例91
1-(二乙氧基甲基)-4-[(E)-3-(4-甲氧基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.23(6H,t,J=7.1 Hz)，3.49-3.65(4H,m)，3.77(3H,s)，4.65(2H,dd,J=5.9,1.3 Hz)，5.49(1H,s)，6.41(1H,dt,J=15.9,5.9 Hz)，6.72(1H,d,J=15.9 Hz)，6.82-6.92(4H,m)，7.38-7.44(4H,m)。
參考實施例92
5-({(E)-3-[4-(二乙氧基甲基)苯基]丙-2-烯-1-基}氧基)-2-甲基吡啶
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.23(6H,t,J=7.1 Hz)，2.25(3H,s)，3.49-3.64(4H,m)，4.97(2H,dd,J=6.1,1.5 Hz)，5.49(1H,s)，6.47(1H,dt,J=16.0,6.0 Hz)，6.69-6.75(2H,m)，7.38-7.44(5H,m)，7.96-7.97(1H,m)。
參考實施例93
2-氯基-5-({(E)-3-[4-(二乙氧基甲基)苯基]丙-2-烯-1-基}氧基)吡啶
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.24(6H,t,J=7.1 Hz)，3.50-3.65(4H,m)，4.73(2H,dd,J=5.9,1.5 Hz)，5.50(1H,s)，6.37(1H,dt,J=16.0,5.9 Hz)，6.74(1H,d,J=16.0 Hz)，7.24(2H,d,J=1.9 Hz)，7.40(2H,d,J=8.3 Hz)，7.45(2H,d,J=8.3 Hz)，8.12(1H,t,J=1.9 Hz)。
參考實施例94
5-溴基-2-({(E)-3-[4-(二乙氧基甲基)苯基]丙-2-烯-1-基}氧基)吡啶
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.23(6H,t,J=7.1 Hz)，3.48-3.64(4H,m)，4.96(2H,d,J=6.1 Hz)，5.49(1H,s)，6.43(1H,dt,J=15.9,6.1 Hz)，6.69-6.74(2H,m)，7.38-7.44(4H,m)，7.65(1H,ddd,J=8.8,2.4,0.7 Hz)，8.20(1H,d,J=2.4 Hz)。
參考實施例95
1-(二乙氧基甲基)-4-{(E)-3-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]丙-1-烯-1-基}苯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22-1.25(12H,m)，2.81-2.92(1H,m)，3.49-3.65(4H,m)，4.68(2H,dd,J=5.7,1.2 Hz)，5.49(1H,s)，6.42(1H,dt,J=16.0,5.7 Hz)，6.72(1H,d,J=16.0 Hz)，6.89(2H,dt,J=9.4,2.5 Hz)，7.15(2H,dt,J=9.4,2.5 Hz)，7.39-7.44(4H,m)。
參考實施例96
2-({(E)-3-[4-(二乙氧基甲基)苯基]丙-2-烯-1-基}氧基)-5-甲基吡啶
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.23(6H,t,J=7.1 Hz)，2.25(3H,s)，3.49-3.64(4H,m)，4.97(2H,dd,J=6.1,1.5 Hz)，5.49(1H,s)，6.47(1H,dt,J=16.0,6.0 Hz)，6.69-6.75(2H,m),7.38-7.44(5H,m)，7.96-7.97(1H,m)。
參考實施例97
1-(二乙氧基甲基)-4-(3-苯氧基丙基)苯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.24(6H,t,J=7.1 Hz)，2.07-2.14(2H,m)，2.82(2H,t,J=7.7 Hz)，3.50-3.66(4H,m)，3.96(2H,t,J=6.3 Hz)，5.48(1H,s)，6.88-6.96(3H,m)，7.21(2H,d,J=8.1 Hz)，7.25-7.31(2H,m)，7.39(2H,d,J=8.1 Hz)。
參考實施例98
2-氯基-5-{3-[4-(二乙氧基甲基)苯基]丙氧基}吡啶
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.27(6H,t,J=7.1 Hz)，2.10-2.17(2H,m)，2.84(2H,t,J=7.6 Hz)，3.52-3.69(4H,m)，4.00(2H,t,J=6.2 Hz)，5.50(1H,s)，7.17-7.26(4H,m)，7.43(2H,d,J=8.1 Hz)，8.07(1H,dd,J=3.1,0.6 Hz)。
參考實施例99
1-(二乙氧基甲基)-4-[(E)-2-甲基-3-(4-甲基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.24(6H,t,J=7.1 Hz)，1.96(3H,d,J=1.2 Hz)，2.29(3H,s)，3.50-3.67(4H,m)，4.54(2H,s)，5.50(1H,s)，6.62(1H,brs)，6.87(2H,dt,J=9.1,2.4 Hz)，7.09(2H,d,J=8.3 Hz)，7.29(2H,d,J=8.3 Hz)，7.44(2H,d,J=8.3 Hz)。
參考實施例100
將4-[4-(2-羥基乙基)苄基]六氫吡-1-羧酸第三丁酯(1.44 g)、2-羥基-5-甲基吡啶(0.737 g)、三正丁基膦(1.76 mL)、1,1’-(偶氮基二羰基)二哌啶(1.70 g)、及THF(16.5 mL)混合於20 mL的反應瓶中。將該反應瓶密封，並且使用微波，將該反應混合物加熱至55℃，歷時10分鐘。在減壓下濃縮該反應混合物。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=10/1至3/10)，將殘留物純化，得到呈淡黃色非晶形體的4-(4-{2-[(5-甲基吡啶-2-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯(1.01 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.22(3H,s)，2.37(4H,t,J=4.9 Hz)，3.06(2H,t,J=7.1 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.47(2H,s)，4.46(2H,t,J=7.1 Hz)，6.63(1H,d,J=8.3 Hz)，7.22-7.24(4H,m)，7.36(1H,dd,J=8.5,2.4 Hz)，7.93(1H,s)。
下文的化合物係依與參考實施例100相同的方式，使用適當的起始物製造得的。
參考實施例101
4-(4-{2-[(6-甲基吡啶-3-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.39(4H,t,J =4.9 Hz)，2.48(3H,s)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.42(4H,t,J =4.9 Hz)，3.49(2H,s)，4.18(2H,t,J =7.1 Hz)，7.05-7.11(2H,m)，7.20-7.22(2H,m)，7.24-7.26(2H,m)，8.16(1H,d,J =2.7 Hz)。
參考實施例102
將乙二醇(3.30 mL)及甲苯磺酸(849 mg)添加至4-溴基-2-氟基苯甲醛(10.00 g)的甲苯(99 mL)溶液中，然後，將所產生的混合物回流8小時。將該混合物倒入飽和的含水碳酸氫鈉中，並且用乙酸乙酯予以萃取。用水及飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且予以蒸發。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=99/1至95/5)，將殘留物純化，得到呈無色油狀物的2-(4-溴基-2-氟基苯基)-1,3-二氧雜環戊烷(11.046 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：4.02-4.06(2H,m)，4.11-4.15(2H,m)，6.03(1H,s)，7.25-7.32(2H,m)，7.40-7.42(1H,m)。
參考實施例103
將鎂(406 mg)及碘(I2 )(135 mg)添加至2-(4-溴基-2-氟基苯基)-1,3-二氧雜環戊烷(3.29 g)的THF(40 mL)溶液中，然後，將所產生的混合物回流5小時。冷卻至0℃後，將環氧乙烷(12.5 mL，1.1M，於THF中)添加至該反應混合物中，然後，在50℃下，將所產生的混合物攪拌3小時。將環氧乙烷(12.5 mL，1.1M，於THF中)添加至該反應混合物中，然後，在50℃下，將所產生的混合物攪拌一整夜。將該混合物倒入飽和的含水氯化銨中，並且用乙酸乙酯予以萃取。用水及飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且予以蒸發。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=99/1至4/1)，將殘留物純化，得到一無色油狀物。於0℃下，將DEAD(1.486 mL，2.2M，於甲苯中)添加至該無色油狀物與PPh3 (857 mg)及α,α,α-三氟基對甲酚(530 mg)的THF(10 mL)溶液中，然後將所得混合物在室溫下攪拌過夜。將該反應混合物蒸發，將正己烷/乙酸乙酯(4/1)添加至殘留物中，然後，將該混合物過濾，並且將濾液蒸發。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=1/0至9/1)，將殘留物純化，得到呈無色油狀物的2-(2-氟基-4-{2-[4-(三氟甲基)苯氧基]乙基}苯基)-1,3-二氧雜環戊烷(0.552 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：3.11(2H,t,J=6.7 Hz)，4.03-4.21(6H,m)，6.07(1H,s)，6.93(2H,d,J=8.5 Hz)，7.01(1H,d,J=11.0 Hz)，7.08(1H,d,J=7.8 Hz)，7.46-7.54(3H,m)。
參考實施例104
將4-{4-[2-(4-碘基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯(209 mg)、環丙基三氟硼酸鉀(86 mg)、Pd(OAc)2 (6 mg)、二(1-金剛烷基)-正丁基膦(13 mg)、碳酸銫(391 mg)、及甲苯/水(10：1)(3.3 mL)混合於5 mL反應瓶中。將該反應瓶密封，並且用微波將該反應混合物加熱至130℃，歷時1小時。在通過矽藻土濾墊過濾後，於減壓下，將溶劑移除。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=1/0至0/1)，將殘留物純化，得到呈淡黃色固體的4-{4-[2-(4-環丙基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯(40 mg)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.57-0.62(2H,m)，0.85-0.90(2H,m)，1.45(9H,s)，1.81-1.86(1H,m)，2.37(4H,t,J=5.0 Hz)，3.06(2H,t,J=7.1 Hz)，3.42(4H,t,J=5.0 Hz)，3.47(2H,s)，4.13(2H,t,J=7.1 Hz)，6.78-6.81(2H,m)，6.97-7.00(2H,m)，7.21-7.26(4H,m)。
參考實施例105
於-70℃、氬氣氛中，將正丁基鋰於正己烷中之1.6M溶液(6.80 mL)逐滴地添加至1-溴基-4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苯(3.05 g)的THF(100 mL)溶液中。攪拌30分鐘後，於-70℃下，緩慢地添加DMF(1.20 mL)。攪拌所產生的混合物並且令其緩慢地溫熱至-40℃，歷時3小時。藉由添加飽和的含水氯化銨，將反應混合物淬熄，並且用乙酸乙酯予以萃取。用水、飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=9/1至1/1)，將殘留物純化，得到呈淡黃色固體的4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苯甲醛(1.63 g)。
1 H-NMR(DMSO-d6 )δ：3.13(2H,t,J=6.6 Hz)，4.22(2H,t,J=6.6 Hz)，6.90-6.98(2H,m)，7.05-7.15(2H,m)，7.56(2H,d,J=8.2 Hz)，7.86(2H,d,J=8.2 Hz)，9.98(1H,s)。
下文的化合物係依與參考實施例105相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
參考實施例106
4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苯甲醛
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.24(6H,d,J=6.9 Hz)，2.85(1H,七重峰,J=6.9 Hz)，3.16(2H,t,J=6.6 Hz)，4.20(2H,t,J=6.6 Hz)，6.77-6.88(2H,m)，7.08-7.17(2H,m)，7.42-7.49(2H,m)，7.79-7.87(2H,m)，9.99(1H,s)。
參考實施例107
4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苯甲醛
1 H-NMR(CDCl3 )δ：3.15(2H,t,J=6.8 Hz)，3.76(3H,s)，4.17(2H,t,J=6.8 Hz)，6.81(4H,s)，7.45(2H,d,J=7.9 Hz)，7.82-7.84(2H,m)，9.99(1H,s)。
參考實施例108
4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苯甲醛
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.28(3H,s)，3.16(2H,t,J=6.6 Hz)，4.19(2H,t,J=6.9 Hz)，6.78(2H,d,J=8.6 Hz)，7.07(2H,d,J=8.2 Hz)，7.45(2H,d,J=7.9 Hz)，7.83(2H,d,J=8.2 Hz)，9.99(1H,s)。
參考實施例109
4-[2-(4-乙氧基苯氧基)乙基]苯甲醛
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.38(3H,t,J=6.9 Hz)，3.15(2H,t,J=6.9 Hz)，3.97(2H,q,J=6.9 Hz)，4.17(2H,t,J=6.9 Hz)，6.81(4H,s)，7.45(2H,d,J=8.2 Hz)，7.83(2H,d,J=8.2 Hz)，9.99(1H,s)。
參考實施例110
4-[1-(4-甲基苯氧基)丙烷-2-基]苯甲醛
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.42(3H,d,J=7.1 Hz)，2.27(3H,s)，3.27-3.36(1H,m)，4.01(1H,dd,J=9.2,6.7 Hz)，4.07(1H,dd,J=9.2,6.7 Hz)，6.76(2H,d,J=8.5 Hz)，7.06(2H,d,J=8.5 Hz)，7.45(2H,d,J=8.2 Hz)，7.84(2H,dt,J=8.2,1.7 Hz)，9.99(1H,s)。
參考實施例111
4-[(E)-4-(4-甲基苯氧基)丁-2-烯-2-基]苯甲醛
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.16(3H,d,J=1.0 Hz)，2.30(3H,s)，4.73-4.75(2H,m)，6.17-6.21(1H,m)，6.85(2H,dt,J=9.1,2.4 Hz)，7.10(2H,d,J=8.3 Hz)，7.58(2H,dt,J=8.5,1.8 Hz)，7.84(2H,dt,J=8.5,1.8 Hz)，10.00(1H,s)。
參考實施例112
4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]-3-氟基苯甲醛
1 H-NMR(CDCl3 )δ：3.20(2H,t,J=6.6 Hz)，4.19(2H,t,J=6.6 Hz)，6.80(2H,d,J=8.8 Hz)，7.22(2H,d,J=8.8 Hz)，7.48-7.49(1H,m)，7.56(1H,d,J=9.8 Hz)，7.63(1H,d,J=7.6 Hz)，9.96(1H,d,J=1.5 Hz)。
參考實施例113
於-78℃下，將正丁基鋰(11.31 mL，2.6 M，於己烷中)緩慢地添加至4-(4-溴基-2-氟基苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯(8.445 g)的THF(44 mL)溶液中。於-78℃下，將DMF(1.927 mL)緩慢地添加至該混合物中。在-78℃下攪拌1小時後，然後，於室溫下，將該混合物攪拌一整夜。將該混合物倒入飽和的含水氯化銨中，並且用乙酸乙酯予以萃取。用水及飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且予以蒸發。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=9/1至2/1)，將殘留物純化，得到一無色油狀物。在0℃下，將NaBH4 (0.200 g)添加至該無色油狀物的甲醇(13 mL)溶液中，然後，將所產生的混合物攪拌5小時。將飽和的含水碳酸氫鈉添加至該反應混合物中，並且用乙酸乙酯予以萃取。用飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鎂乾燥，並且於減壓下，進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=3/1至1/1)，將殘留物純化，得到呈無色油狀物的4-[2-氟基-4-(羥基甲基)苄基]六氫吡-1-羧酸第三丁酯(0.500 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，1.70-1.80(1H,m)，2.41-2.42(4H,m)，3.42-3.43(4H,m)，3.58(2H,s)，4.69(2H,s)，7.06-7.12(2H,m)，7.33-7.37(1H,m)。
參考實施例114
在-78℃下，將正丁基鋰(11.48 mL，2.6M，於己烷中)緩慢地添加至4-(4-溴基-2-氟基苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯(5.331 g)的THF(53 mL)溶液中。在-78℃下，將DMF(1.681 mL)緩慢地添加至該混合物中，然後將產生的混合物攪拌2小時。將該混合物倒入飽和的含水氯化銨，並且用乙酸乙酯予以萃取。用水及飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且予以蒸發。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=95/5至67/33)，將殘留物純化，得到一無色油狀物。在0℃下，將NaBH(OAc)3 (5.310 g)添加至該無色油狀物與1-六氫吡羧酸第三丁酯(3.42 g)的二氯甲烷(25 mL)溶液中。於室溫下，將產生的混合物攪拌一整夜。將飽和的含水碳酸氫鈉添加至該反應混合物中，並且用二氯甲烷予以萃取。用飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鎂乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=67/33至33/67)，將殘留物純化，得到一無色油狀物。在0℃下，將TBAF(25.05 mL，1.0 M，於THF中)添加至該無色油狀物的THF(25 mL)溶液中。於室溫下，將產生的混合物攪拌1小時。冷卻至0℃後，用乙酸乙酯及水稀釋該反應混合物。用飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=67/33至1/4)，將殘留物純化，得到呈無色油狀物的4-[3-氟基-4-(羥基甲基)苄基]六氫吡-1-羧酸第三丁酯(2.303 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，1.78-1.80(1H,m)，2.37-2.38(4H,m)，3.42-3.43(4H,m)，3.49(2H,s)，4.74(2H,s)，7.05-7.10(2H,m)，7.33-7.38(1H,m)。
參考實施例115
在室溫、氬氣氛中，將CCl4 (2.3 mL)及PPh3 (1.640 g)添加至{4-[2-(4-甲基苯氧基)丙基]苯基}甲醇(0.725 g)於THF(20 mL)所形成的溶液中。將該混合物回流6.5小時，然後，予以冷卻至室溫，並且於減壓下進行蒸發。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=5/1)，將殘留物純化，得到呈無色油狀物的1-[4-(氯基甲基)苯基]丙烷-2-基4-甲基苯基醚(0.696 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.28(3H,d,J=6.1 Hz)，2.27(3H,s)，2.81(1H，dd,J=13.7,6.6 Hz)，3.07(1H,dd,J=13.7,6.1 Hz)，4.47-4.55(1H,m)，4.57(2H,s)，6.78(2H,dt,J=9.1,2.5 Hz)，7.06(2H,d,J=8.5 Hz)，7.23(2H,d,J=8.3 Hz)，7.31(2H,d,J=8.3 Hz)。
下文的化合物係依與參考實施例115相同的方式，採用適當的起始物製備得的。
參考實施例116
2-[4-(氯基甲基)-2-甲基苯基]乙基4-甲基苯基醚
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.28(3H,s)，2.37(3H,s)，3.09(2H,t,J=7.3 Hz)，4.11(2H,t,J=7.3 Hz)，4.55(2H,s)，6.79(2H,dt,J=9.2,2.6 Hz)，7.07(2H,dd,J=8.8,0.5 Hz)，7.16-7.23(3H,m)。
參考實施例117
2-[4-(氯基甲基)-2-甲基苯基]乙基4-氟基苯基醚
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.37(3H,s)，3.09(2H,t,J=7.2 Hz)，4.09(2H,t,J=7.2 Hz)，4.55(2H,s)，6.79-6.84(2H,m)，6.92-6.99(2H,m)，7.17-7.22(3H,m)。
參考實施例118
(E)-3-[4-(氯基甲基)-2-甲基苯基]丙-2-烯-1-基4-甲基苯基醚
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.29(3H,s)，2.34(3H,s)，4.55(2H,s)，4.69(2H,dd,J=5.9,1.5 Hz)，6.30(1H,dt,J=15.9,5.9 Hz)，6.86(2H,dt,J=9.3,2.5 Hz)，6.91(1H,d,J=15.9 Hz)，7.09(2H,d,J=8.8 Hz)，7.17-7.20(2H,m)，7.46(1H,d,J=7.8 Hz)。
參考實施例119
(E)-3-[4-(氯基甲基)-3-甲基苯基]丙-2-烯-1-基4-甲基苯基醚
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.29(3H,s)，2.42(3H,s)，4.60(2H,s)，4.67(2H,dd,J=5.7,1.6 Hz)，6.41(1H,dt,J=16.0,5.7 Hz)，6.68(1H,d,J=16.0 Hz)，6.85(2H,dt,J=9.2,2.4 Hz)，7.09(2H,d,J=8.8 Hz)，7.21-7.35(3H,m)。
參考實施例120
1-(氯基甲基)-2-甲基-4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.28(3H,s)，2.42(3H,s)，3.04(2H,t,J=7.2 Hz)，4.13(2H,t,J=7.2 Hz)，4.60(2H,s)，6.79(2H,dt,J=9.3,2.6 Hz)，7.06-7.12(4H,m)，7.24(1H,brs)。
參考實施例121
於氮氣氛中，將DIPEA(18.5 mL)添加至六氫吡-1-羧酸第三丁酯(19.8 g)及α,α-二氯基-對二甲苯(18.6 g)的乙腈(250 mL)溶液中。將該反應混合物倒入飽和的含水碳酸氫鈉(600 mL)中並且用乙酸乙酯(900 mL)萃取。用飽和的含水氯化鈉(300 mL)清洗有機層，令其經無水硫酸鎂乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=3/1)，將殘留物純化，得到呈白色粉末的4-[4-(氯基甲基)苄基J六氫吡-1-羧酸第三丁酯(16.3 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.36-2.39(4H,m)，3.40-3.44(4H,m)，3.50(2H,s)，4.58(2H,s)，7.26-7.36(4H,m)。
下文的化合物係依與參考實施例121相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
參考實施例122
4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.28(3H,d,J=6.1 Hz)，1.45(9H,s)， 2.27(3H,s)，2.36(4H,t,J=4.9 Hz)，2.78(1H,dd,J=13.7,6.7 Hz)，3.06(1H,dd,J=13.7,6.1 Hz)，3.41(4H,t,J=4.9 Hz)，3.47(2H,s)，4.47-4.54(1H,m)，6.77(2H,dt,J=9.4,2.6 Hz)，7.05(2H,dd,J=8.7,0.6 Hz)，7.18(2H,d,J=8.3 Hz)，7.22(2H,d,J=8.3 Hz)。
參考實施例123
4-{3-甲基-4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s),，2.28(3H,s)，2.35(3H,s)，2.38(4H,t,J=5.0 Hz)，3.08(2H,t,J=7.4 Hz)，3.41-3.46(6H,m)，4.10(2H,t,J=7.4 Hz)，6.79(2H,dt,J=9.1,2.4 Hz)，7.05-7.11(4H,m)，7.16(1H,d,J=7.6 Hz)。
參考實施例124
4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]-3-甲基苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.35(3H,s)，2.37(4H,t,J=5.0 Hz)，3.07(2H,t,J=7.3 Hz)，3.42(4H,t,J=5.0 Hz)，3.45(2H,s)，4.09(2H,t,J=7.3 Hz)，6.79-6.85(2H,m)，6.92-6.99(2H,m)，7.09-7.17(3H,m)。
參考實施例125
4-{2-甲基-4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.28(3H,s)，2.34(3H,s)，2.37(4H,t,J=4.9 Hz)，3.03(2H,t,J=7.2 Hz)，3.39(4H,t,J=4.9 Hz)，3.43(2H,s)，4.13(2H,t,J=7.2 Hz)，6.80(2H,dt,J=9.2,2.5 Hz)，6.98-7.07(4H,m)，7.17(1H,d,J=7.6 Hz)。
參考實施例126
於室溫下，將4-異丙氧基酚(2.81 g)及碳酸鉀(3.40 g)添加至4-[4-(氯基甲基)苄基]六氫吡-1-羧酸第三丁酯(4.00 g)於DMF(25 mL)所形成的溶液中，然後，將該反應混合物攪拌2天。用水稀釋該反應混合物，並且用乙酸乙酯予以萃取。用水及飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=3/1至1/1)，將殘留物純化，得到呈無色固體的4-(4-{[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯(5.42 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.30(6H,d,J=5.9 Hz)，1.45(9H,s)，2.39(4H,t,J=4.9 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.51(2H,s)，4.42(1H,七重峰,J=5.9 Hz)，4.99(2H,s)，6.80-6.96(4H,m)，7.29-7.43(4H,m)。
下文的化合物係依與參考實施例126相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
參考實施例127
4-{4-[(4-氯基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.38(4H,t,J=4.9 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.51(2H,s)，5.01(2H,s)，6.86-6.93(2H,m)，7.20-7.26(2H,m)，7.31-7.39(4H,m)。
參考實施例128
4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J=6.9 Hz)，1.45(9H,s)，2.38(4H,t,J=4.9 Hz)，2.86(1H,七重峰,J=6.9 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.51(2H,s)，5.01(2H,s)，6.89-6.94(2H,m)，7.13-7.17(2H,m)，7.32(2H,d,J=8.2 Hz)，7.38(2H,d,J=8.2 Hz)。
參考實施例129
4-(4-{[4-(1H-吡咯-1-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.46(9H,s)，2.39(4H,t,J=5.0 Hz)，3.43(4H,t,J=5.0 Hz)，3.52(2H,s)，5.06(2H,s)，6.31-6.33(2H,m)，6.99-7.04(4H,m)，7.31(2H,d,J=8.9 Hz)，7.35(2H,d,J=8.2 Hz)，7.40(2H,d,J=8.2 Hz)。
參考實施例130
4-{4-[(4-氟基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(DMSO-d6 )δ：1.39(9H,s)，2.29(4H,t,J=4.9 Hz)，3.28-3.31(4H,m)，3.47(2H,s)，5.05(2H,s)，6.98-7.05(2H,m)，7.07-7.15(2H,m)，7.31(2H,d,J=7.9 Hz)，7.39(2H,d,J=7.9 Hz)。
參考實施例131
4-{4-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.38(4H,t,J=4.9 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.51(2H,s)，3.77(3H,s)，4.99(2H,s)，6.75-6.96(4H,m)，7.29-7.43(4H,m)。
參考實施例132
4-{4-[(4-乙氧基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.38(3H,t,J=6.9 Hz)，1.45(9H,s)，2.38(4H,t,J=4.9 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.51(2H,s)，3.97(2H,q,J=6.9 Hz)，4.99(2H,s)，6.70-6.95(4H,m)，7.28-7.43(4H,m)。
參考實施例133
4-{4-[(1,3-苯並二氧雜環戊烯-5-基氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.38(4H,t,J=4.9 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.51(2H,s)，4.96(2H,s)，5.91(2H,s)，6.39(1H,dd,J=8.6,2.3 Hz)，6，56(1H,d,J=2.3 Hz)，6.70(1H,d,J=8.6 Hz)，7.30-7.38(4H,m)。
參考實施例134
4-{4-[2-(4-氟基苯基)-2-側氧基乙氧基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.35(4H,t,J=5.3 Hz)，3.35-3.48(6H,m)，5.20(2H,s)，6.83-6.93(2H,m)，7.12-7.27(4H,m)，8.00-8.10(2H,m)。
參考實施例135
4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙氧基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.36(4H,t,J=4.9 Hz)，3.41(4H,t,J=4.9 Hz)，3.44(2H,s)，4.25-4.30(4H,m)，6.84-6.90(4H,m)，7.21-7.26(4H,m)。
參考實施例136
4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙氧基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ:1.45(9H,s)，2.29(3H,s),2.36(4H,brs)，3.41(4H,t,J=4.9 Hz)，3.45(2H,s)，4.30(4H,s)，6.85(2H,d,J=8.5 Hz)，6.90(2H,d,J=8.5 Hz)，7.09(2H,d,J=8.5 Hz)，7.22(2H,d,J=8.5 Hz)。
參考實施例137
4-{4-[2-(4-乙氧基苯氧基)乙氧基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.38(3H,t,J=7.0 Hz)，1.45(9H,s)，2.35(4H,t,J=4.9 Hz)，3.41(4H,t,J=4.9 Hz)，3.43(2H,s)，3.97(2H,q,J=7.0 Hz)，4.24-4.28(4H,m)，6.81-6.90(6H,m)，7.20-7.22(2H,m)。
參考實施例138
4-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙氧基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.35(4H,t,J=4.9 Hz)，3.40-3.43(6H,m)，3.74(3H,s)，4.23-4.27(4H,m)，6.81-6.84(2H,m)，6.86-6.90(4H,m)，7.21(2H,d,J=8.8 Hz)。
參考實施例139
4-{4-[(1-乙氧基-2-甲基-1-側氧基丙烷-2-基)氧基]-3-氟基苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.29(3H,t,J=7.2 Hz)，1.45(9H,s)，1.57(6H,s)，2.34-2.37(4H,m)，3.41-3.43(6H,m)，4.25(2H,q,J=7.2 Hz)，6.91-6.92(2H,m)，7.07(1H,d,J=12.2 Hz)。
參考實施例140
4-[(4-甲基苯氧基)乙醯基]苯甲酸乙酯
1 H- NMR(CDCl3 )δ：1.42(3H,t,J=7.1 Hz)，2.28(3H,s)，4.42(2H,q,J=7.1 Hz)，5.23(2H,s)，6.82-6.86(2H,m)，7.06-7.10(2H,m)，8.04-8.06(2H,m)，8.14-8.16(2H,m)。
參考實施例141
在0℃下，將氫化鈉(112 mg，60%，於礦油中)添加至4-[4-(2-羥基乙基)苄基]六氫吡-1-羧酸第三丁酯(1.000 g)的DMF(10 mL)溶液中，然後將所產生的混合物攪拌1小時。將2-氟基-6-甲基吡啶(0.419 mL)添加至該混合物中，然後，在70℃下，將產生的混合物攪拌一整夜。將該混合物倒入水中，並且用乙酸乙酯予以萃取。用水及飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鎂乾燥，並且予以蒸發。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=4/1至1/1)，將殘留物純化，得到呈淡黃色非晶形粉末的4-(4-{2-[6-甲基吡啶-2-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯(350 mg)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.37-2.38(4H,m)，2.42(3H,s)，3.06(2H,t,J=7.2 Hz)，3.41-3.42(4H,m)，3.48(2H,s)，4.48(2H,t,J=7.2 Hz)，6.50(1H,d,J=8.1 Hz)，6.69(1H,d,J=7.1 Hz)，7.24-7.26(4H,m)，7.42-7.44(1H,m)。
下文的化合物係依與參考實施例141相同的方式，使用適當的起始物製造得的。
參考實施例142
4-(4-{[4-氟基苄基]氧基}甲基)苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(DMSO-d6 )δ：1.38(9H,s)，2.29(4H,t,J=4.9 Hz)，3.30(4H,t,J=4.9 Hz)，3.46(2H,s)，4.50(2H,s)，4.50(2H,s)，7.14-7.22(2H,m)，7.25-7.33(4H,m)，7.36-7.42(2H,m)。
參考實施例143
4-[4-({[4-(丙烷-2-基)苄基]氧基}甲基)苄基]六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.25(6H,d,J=6.9 Hz)，1.45(9H,s)，2.37(4H,t,J=4.9 Hz)，2.91(1H,七重峰,J=6.9 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.50(2H,s)，4.53(2H,s)，4.53(2H,s)，7.20-7.34(8H,m)。
參考實施例144
4-[4-(2-{[5-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}乙基)苄基]六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.37(4H,t,J=5.1 Hz)，3.08(2H,t,J=7.1 Hz)，3.42(4H,t,J=5.1 Hz)，3.48(2H,s)，4.57(2H,t,J=7.1 Hz)，6.80(1H,d,J=8.9 Hz)，7.21-7.27(4H,m)，7.75(1H,dd,J=8.9,2.5 Hz)，8.42(1H,brs)。
參考實施例145
4-{4-[2-(4-硝基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.38(4H,t,J=4.9 Hz)，3.11-3.14(2H,m)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.49(2H,brs)，4.24-4.27(2H,m)，6.94(2H,d,J=9.3 Hz)，7.23(2H,d,J=8.3 Hz)，7.28(2H,d,J=8.8 Hz)，8.19(2H,d,J=9.3 Hz)。
參考實施例146
於氮氣氛中，將丙烯酸正丁酯(0.158 mL)、N-甲基二環己基胺(0.236 mL)、四氟硼酸三第三丁基鏻(12 mg)、及參(二亞苄基丙酮)二鈀(0)(18 mg)，添加至4-溴基-2-氯基酚(207 mg)的二烷(10 mL)溶液中。將產生的混合物回流一整夜。冷卻後，令反應混合物過濾通過矽藻土並且於減壓下，將濾液濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=4/1至2/1)，將殘留物純化，得到呈無色油狀物的(E)-3-(3-氯基-4-羥基苯基)丙-2-烯酸丁酯(244 mg)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.96(3H,t,J=7.8 Hz)，1.36-1.49(2H,m)，1.62-1.74(2H,m)，4.20(2H,t,J=6.9 Hz)，5.84(1H,s)，6.31(1H,d,J=15.6 Hz)，7.02(1H,d,J=8.2 Hz)，7.36(1H,dd,J=8.7,2.3 Hz)，7.52(1H,d,J=1.8 Hz)，7.55(1H,d,J=16.0 Hz)。
下文的化合物係依與參考實施例146相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
參考實施例147
(E)-3-(4-羥基-3-甲基苯基)丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.96(3H,t,J=7.3 Hz)，1.42-1.46(2H,m)，1.63-1.73(2H,m)，2.26(3H,s)，4.20(2H,t,J=6.6 Hz)，5.01(1H,s)，6.29(1H,d,J=16.2 Hz)，6.77(1H,d,J=8.2 Hz)，7.25-7.32(2H,m)，7.60(1H,d,J=16.2 Hz)。
參考實施例148
(E)-3-(4-羥基-2-甲基苯基)丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.96(3H,t,J=7.3 Hz)，1.37-1.50(2H,m)，1.64-1.74(2H,m)，2.38(3H,s)，4.21(2H,t,J=6.6 Hz)，5.41-5.44(1H,m)，6.26(1H,d,J=15.8 Hz)，6.67-6.71(2H,m)，7.47-7.50(1H,m)，7.91(1H,d,J=15.8 Hz)。
參考實施例149
(E)-3-(3-氟基-4-羥基苯基)丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.96(3H,t,J=7.3 Hz)，1.39-1.48(2H,m)，1.65-1.72(2H,m)，4.20(2H,t,J=6.6 Hz)，5.51(1H,s)，6.30(1H,d,J=16.1 Hz)，6.99-7.03(1H,m)，7.21-7.29(2H,m)，7.57(1H,d,J=16.1 Hz)。
參考實施例150
(E)-3-[4-({[第三丁基(二甲基)矽烷基]氧基}甲基)-2-甲基苯基]丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.10(6H,s)，0.95(9H,s)，0.97(3H,t,J=8.1 Hz)，1.40-1.49(2H,m)，1.66-1.73(2H,m)，2.43(3H,s)，4.21(2H,t,J=6.6 Hz)，4.71(2H,s)，6.35(1H,d,J=15.9 Hz)，7.15-7.18(2H,m)，7.53(1H,d,J=7.8 Hz)，7.96(1H,d,J=15.9 Hz)。
參考實施例151
(E)-3-[4-({[第三丁基(二甲基)矽烷基]氧基}甲基)-3-甲基苯基]丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.11(6H,s)，0.95(9H,s)，0.97(3H,t,J=7.2 Hz)，1.39-1.49(2H,m)，1.65-1.72(2H,m)，2.27(3H,s)，4.20(2H,t,J=6.7 Hz)，4.70(2H,s)，6.41(1H,d,J=16.1 Hz)，7.29(1H,brs)，7.37(1H,dd,J=7.9,1.6 Hz)，7.45(1H,d,J=7.9 Hz)，7.65(1H,d,J=16.1 Hz)。
參考實施例152
在室溫下，將2-氯基-5-硝基吡啶(3.58 g)及碳酸鉀(3.12 g)添加至2-氯基-4-溴基-6-甲基酚(4.90 g)的DMF(30 mL)溶液中。於50℃下攪拌3小時後，於減壓下將溶劑移除。將水添加至殘留物中，並且用乙酸乙酯予以萃取。用水、飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且於減壓下進行濃縮，得到呈棕色固體的2-(4-溴基-2-氯基-6-甲基苯氧基)-5-硝基吡啶(7.59 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.17(3H,s)，7.16(1H,d,J=8.8 Hz)，7.36-7.37(1H,m)，7.48-7.49(1H,m)，8.53(1H,dd,J=8.8,2.8 Hz)，8.98(1H,d,J=2.8 Hz)。
下文的化合物係依與參考實施例152相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
參考實施例153
(E)-3-{3-甲基-4-[(5-硝基吡啶-2-基)氧基]苯基}丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J=7.3 Hz)，1.38-1.52(2H,m)，1.65-1.75(2H,m)，2.18(3H,s)，4.22(2H,q,J=6.6 Hz)，6.42(1H,d,J=15.8 Hz)，7.07-7.11(2H,m)，7.43-7.48(2H,m)，7.67(1H,d,J=16.2 Hz)，8.48-8.53(1H,m)，9.02(1H,d,J=3.0 Hz)。
參考實施例154
(E)-3-{3-甲氧基-4-[(5-硝基吡啶-2-基)氧基]苯基}丙-2-烯酸乙酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.36(3H,t,J=7.1 Hz)，3.78(3H,s)，4.28(2H,q,J=7.2 Hz)，6.42(1H,d,J=16.1 Hz)，7.09(1H,d,J=9.3 Hz)，7.16-7.22(3H,m)，7.68(1H,d,J=16.1 Hz)，8.49(1H,dd,J=9.0,2.7 Hz)，9.00(1H,d,J=2.9 Hz)。
參考實施例155
3,5-二甲氧基-4-[(5-硝基吡啶-2-基)氧基]苯甲醛
1 H-NMR(CDCl3 )δ：3.87(6H,s)，7.17(1H,d,J=9.0 Hz)，7.24(2H,s)，8.50(1H,dd,J=9.0,2.7 Hz)，8.96(1H,d,J=2.7 Hz)，9.96(1H,brs)。
參考實施例156
(E)-3-{2-甲基-4-[(5-硝基吡啶-2-基)氧基]苯基}丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J=7.3 Hz)，1.38-1.51(2H,m)，1.63-1.76(2H,m)，2.46(3H,s)，4.22(2H,t,J=6.9 Hz)，6.36(1H,d,J=15.8 Hz)，7.00-7.08(3H,m)，7.62-7.66(1H,m)，7.94(1H,d,J=15.8 Hz)，8.50(1H,dd,J=8.9,2.6 Hz)，9.05(1H,d,J=2.6 Hz)。
參考實施例157
2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]喹啉-6-羧酸甲酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.30(6H,d,J=6.9 Hz)，2.97(1H,七重峰,J=6.9 Hz)，3.97(3H,s)，7.10-7.22(3H,m)，7.24-7.34(2H,m)，7.81(1H,d,J=8.9 Hz)，8.19(1H,d,J=8.9 Hz)，8.20(1H,dd,J=8.9,2.0 Hz)，8.51(1H,d,J=2.0 Hz)。
參考實施例158
2-(4-甲氧基苯氧基)喹啉-6-羧酸甲酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：3.85(3H,s)，3.97(3H,s)，6.92-7.01(2H,m)，7.12(1H,d,J=8.6 Hz)，7.15-7.22(2H,m)，7.79(1H,d,J=8.9 Hz)，8.18(1H,d,J=8.9 Hz)，8.21(1H,dd,J=8.9,2.0 Hz)，8.50(1H,d,J=1.6 Hz)。
參考實施例159
(E)-3-{3-氯基-4-[(5-硝基吡啶-2-基)氧基]苯基}丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J=7.3 Hz)，1.38-1.51(2H,m)，1.66-1.76(2H,m)，4.23(2H,t,J=6.8 Hz)，6.44(1H,d,J=16.1 Hz)，7.17(1H,d,J=9.8 Hz)，7.26(1H,d,J=8.3 Hz)，7.51(1H,dd,J=8.3,2.0 Hz)，7.64(1H,d,J=16.1 Hz)，7.67(1H,d,J=2.0 Hz)，8.54(1H,dd,J=8.8,2.4 Hz)，9.00(1H,d,J=2.9 Hz)。
參考實施例160
(E)-3-{3-氟基-4-[(5-硝基吡啶-2-基)氧基]苯基}丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J=7.3 Hz)，1.40-1.49(2H,m)，1.67-1.74(2H,m)，4.23(2H,t,J=6.8 Hz)，6.42(1H,d,J=15.6 Hz)，7.17(1H,d,J=9.3 Hz)，7.27(1H,t,J=8.1 Hz)，7.37-7.41(2H,m)，7.64(1H,d,J=16.1 Hz)，8.54(1H,dd,J=9.0,2.7 Hz)，9.01(1H,d,J=2.9 Hz)。
參考實施例161
6-[(5-硝基吡啶-2-基)氧基]萘-2-羧酸乙酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.46(3H,t,J=7.1 Hz)，4.46(2H,q,J=7.2 Hz)，7.14(1H,dd,J=9.0,0.5 Hz)，7.36(1H,dd,J=8.9,2.3 Hz)，7.67(1H,d,J=2.4 Hz)，7.86(1H,d,J=8.8 Hz)，8.04(1H,d,J=9.0 Hz)，8.11(1H,dd,J=8.7,1.6 Hz)，8.53(1H,dd,J=9.0,2.7 Hz)，8.65(1H,d,J=0.5 Hz)，9.05(1H,dd,J=2.9,0.5 Hz)。
參考實施例162
3,5-二甲基-4-[(5-硝基吡啶-2-基)氧基]苯甲醛
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.18(6H,s)，7.15(1H,d,J=9.0 Hz)，7.69(2H,s)，8.54(1H,dd,J=9.0,2.7 Hz)，8.98(1H,d,J=2.7 Hz)，9.98(1H,brs)。
參考實施例163
2-(4-溴基-5-氯基-2-甲基苯氧基)-5-硝基吡啶
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.11(3H,s)，7.09(1H,d,J=9.0 Hz)，7.20(1H,s)，7.56(1H,s)，8.51(1H,dd,J=9.0,2.9 Hz)，9.01(1H,d,J=2.9 Hz)。
參考實施例164
2-(4-溴基-2-氯基-5-甲基苯氧基)-5-硝基吡啶
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.40(3H,s)，7.11-7.14(2H,m)，7.67(1H,s)，8.52(1H,dd,J=9.0,2.7Hz)，9.00(1H,d,J=2.7 Hz)。
參考實施例165
在0℃下，將2-(4-甲氧基苯氧基)喹啉-6-羧酸甲酯(1.22 g)緩慢地添加至LiAlH4 (0.15 g)的THF(39 mL)懸浮液中，然後，在室溫下，將產生的混合物攪拌一整夜。用6M含水HCl將該反應混合物酸化，並且用乙酸乙酯予以萃取。用水及飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且於減壓下進行濃縮，得到呈淡黃色非晶形粉末的[2-(4-甲氧基苯氧基)喹啉-6-基]甲醇(1.11 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.89(1H,brs)，3.84(3H,s)，4.84(2H,s)，6.91-6.99(2H,m)，7.05(1H,d,J=8.6 Hz)，7.13-7.22(2H,m)，7.59(1H,dd,J=8.6,2.0 Hz)，7.73(1H,brs)，7.78(1H,d,J=8.6 Hz)，8.08(1H,d,J=8.6 Hz)。
下文的化合物係依與參考實施例165相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
參考實施例166
{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]喹啉-6-基}甲醇
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.29(6H,d,J=6.9 Hz)，1.65(1H,brs)，2.96(1H,七重峰,J=6.9 Hz)，4.84(2H,s)，7.05(1H,d,J=8.9 Hz)，7.13-7.20(2H,m)，7.24-7.31(2H,m)，7.60(1H,dd,J=8.6,2.0 Hz)，7.71-7.75(1H,m)，7.80(1H,d,J=8.9 Hz)，8.08(1H,d,J=8.9 Hz)。
參考實施例167
1-[4-(羥基甲基)苯基]-2-(4-甲基苯氧基)乙醇
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.63(1H,t,J=5.4 Hz)，2.29(3H,s)，2.77(1H,d,J=2.6 Hz)，3.97(1H,dd,J=9.8,9.0 Hz)，4.08(1H,dd,J=9.8,3.2 Hz)，4.72(2H,d,J=5.4Hz)，5.12(1H,dt,J=9.0,2.6 Hz)，6.80-6.83(2H,m)，7.06-7.10(2H,m)，7.40(2H,d,J=8.1 Hz)，7.46(2H,d,J=8.1 Hz)。
參考實施例168
4-{3-氟基-4-[(1-羥基-2-甲基丙烷-2-基)氧基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.29(6H,s)，1.46(9H,s)，2.33-2.37(5H,m)，3.43-3.44(6H,m)，3.58-3.60(2H,m)，6.99-7.01(2H,m)，7.10(1H,d,J=11.2 Hz)。
參考實施例169
在-20℃、氬氣氛下，將DIBAH(於甲苯中的1M溶液)(10 mL)添加至3-(4-(二乙氧基甲基)苯基)丙烯酸(E)-乙酯(1.400 g)於甲苯(10 mL)所形成的溶液中。在-20℃下，將該混合物攪拌1小時。將甲醇添加至該混合物中，然後，將該混合物加熱至室溫。將水添加至該混合物中，並且用乙酸乙酯萃取該混合物。用飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=1/1)，將殘留物純化，得到呈無色油狀物的(E)-3-[4-(二乙氧基甲基)苯基]丙-2-烯-1-醇(1.120 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.24(6H,t,J=7.1 Hz)，1.42(1H,t,J=6.0 Hz)，3.49-3.65(4H,m)，4.33(2H,td,J=6.0,1.5Hz)，5.49(1H,s)，6.38(1H,dt,J=16.1,6.0 Hz)，6.62(1H,dt,J=16.1,1.5 Hz)，7.38(2H,dd,J=6.6,1.8 Hz)，7.43(2H,dd,J=6.6,1.8 Hz)。
下文的化合物係依與參考實施例169相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
參考實施例170
(E)-3-[4-({[第三丁基(二甲基)矽烷基]氧基}甲基)-2-甲基苯基]丙-2-烯-1-醇
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.10(6H,s)，0.94(9H,s)，1.42(1H,t,J=6.0 Hz)，2.35(3H,s)，4.32-4.36(2H,m)，4.69(2H,s)，6.25(1H,dt,J=15.9,5.8 Hz)，6.81(1H,d,J=15.9 Hz)，7.10-7.13(2H,m)，7.42(1H,d,J=8.1 Hz)。
參考實施例171
(E)-3-[4-({[第三丁基(二甲基)矽烷基]氧基}甲基)-3-甲基苯基]丙-2-烯-1-醇
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.10(6H,s)，0.94(9H,s)，1.40-1.43(1H,m)，2.26(3H,s)，4.30-4.33(2H,m)，4.69(2H,s)，6.34(1H,dt,J=15.9,5.9 Hz)，6.58(1H,dt,J=15.9,1.3 Hz)，7.16(1H,d,J=1.7 Hz)，7.22(1H,dd,J=8.1,1.7 Hz)，7.36(1H,d,J=8.1 Hz)。
參考實施例172
(E)-3-[4-(二乙氧基甲基)苯基]-2-甲基丙-2-烯-1-醇
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.24(6H,t,J=7.0 Hz)，1.50(1H,t,J=6.1 Hz)，1.90(3H,d,J=1.0 Hz)，3.51-3.67(4H,m)，4.19(2H,d,J=6.1 Hz)，5.50(1H,s)，6.52(1H,brs)，7.28(2H,d,J=8.3 Hz)，7.44(2H,d,J=8.3 Hz)。
參考實施例173
將2,2,6,6-四甲基-1-哌啶氧基原子團(61.0 mg)添加至[2-(4-甲氧基苯氧基)-喹啉-6-基]甲醇(1.11 g)以及二乙酸碘苯(1.33 g)的二氯甲烷(38 mL)溶液中，然後在室溫下將所產生的混合物攪拌過夜。藉由添加飽和的含水硫代硫酸鈉及碳酸氫鈉，將該反應混合物淬熄，並且用二氯甲烷予以萃取。用水及飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=10/1至5/1)，將殘留物純化，得到呈無色固體的2-(4-甲氧基苯氧基)喹啉-6-甲醛(1.08 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：3.86(3H,s)，6.92-7.02(2H,m)，7.13-7.23(3H,m),7.85(1H,d,J=8.6 Hz)，8.08(1H,dd,J=8.6,1.6 Hz)，8.23(1H,d,J=8.9 Hz)，8.26(1H,d,J=2.0 Hz)，10.13(1H,s)。
下文的化合物係依與參考實施例173相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
參考實施例174
2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]喹啉-6-甲醛
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.30(6H,d,J=6.9 Hz)，2.98(1H,七重峰,J=6.9 Hz)，7.14-7.22(3H,m)，7.27-7.34(2H,m)，7.88(1H,d,J=8.6 Hz)，8.09(1H,dd,J=8.6,2.0 Hz)，8.24(1H,d,J=8.9 Hz)，8.27(1H,d,J=2.0 Hz)，10.13(1H,s)。
參考實施例175
4-[(4-甲基苯氧基)乙醯基]苯甲醛
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.28(3H,s)，5.23(2H,s)，6.82-6.85(2H,m)，7.07-7.10(2H,m)，7.98-8.01(2H,m)，8.13-8.16(2H,m),10.11(1H,s)。
參考實施例176
在室溫下，將6M HCl(4 mL)添加至1-(二乙氧基甲基)-4-[(E)-3-(4-甲基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苯(1.270 g)於THF(20 mL)所形成的溶液中。於室溫下，將該混合物攪拌0.5小時。將5M氫氧化鈉(4 mL)添加至該混合物中，並且於減壓下，將該混合物蒸發。將飽和的含水碳酸氫鈉添加至殘留物中，並且用乙酸乙酯萃取該混合物。用飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥並且於減壓下進行濃縮，得到呈無色固體的4-[(E)-3-(4-甲基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苯甲醛(0.942 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.30(3H,s)，4.72(2H,dd,J=5.4,1.8 Hz)，6.58(1H,dt,J=16.2,5.4 Hz)，6.80(1H,dt,J=16.2,1.8 Hz)，6.86(2H,dt,J=9.2,2.4 Hz)，7.10(2H,d,J=8.3 Hz)，7.55(2H,d,J=8.3 Hz)，7.84(2H,dt,J=8.3,1.7 Hz)，9.99(1H,s)。
下文的化合物係依與參考實施例176相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
參考實施例177
4-[(E)-3-(4-氟基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苯甲醛
1 H-NMR(CDCl3 )δ：4.70(2H,dd,J=5.4,1.7 Hz)，6.56(1H,dt,J=16.3,5.4 Hz)，6.79(1H,dt,J=16.3,1.7 Hz)，6.88-6.93(2H,m)，6.97-7.03(2H,m)，7.56(2H,d,J=8.3 Hz)，7.85(2H,dt,J=8.3,1.,Hz)，9.99(1H,s)。
參考實施例178
4-[(E)-3-苯氧基丙-1-烯-1-基]苯甲醛
1 H-NMR(CDCl3 )6：4.75(2H,dd,J=5.4,1.7 Hz)，6.59(1H,dt,J=16.1,5.4 Hz)，6.81(1H,d,J=16.1 Hz)，6.95-7.00(3H,m)，7.29-7.39(2H,m)，7.56(2H,d,J=8.3 Hz)，7.83-7.86(2H,m)，9.99(1H,s)。
參考實施例179
4-[(E)-3-(4-甲氧基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苯甲醛
1 H-NMR(CDCl3 )δ：3.78(3H,s)，4.69(2H,dd,J=5.4,1.5 Hz)，6.59(1H,dt,J=16.1,5.4 Hz)，6.79(1H,d,J=16.1 Hz)，6.83-6.93(4H,m)，7.55(2H,d,J=8.3 Hz)，7.83-7.85(2H,m)，9.99(1H,s)。
參考實施例180
4-{(E)-3-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]丙-1-烯-1-基}苯甲醛
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.23(6H,d,J=7.1 Hz)，2.82-2.93(1H,m)，4.72(2H,dd,J=5.3,1.7 Hz)，6.58(1H,dt,J=16.1,5.3 Hz)，6.80(1H,d,J=16.1 Hz)，6.88-6.92(2H,m)，7.15-7.18(2H,m)，7.56(2H,d,J=8.2 Hz)，7.84(2H,d,J=8.2 Hz)，9.99(1H,s)。
參考實施例181
4-{(E)-3-[(6-氯基吡啶-3-基)氧基]丙-1-烯-1-基}苯甲醛
1 H-NMR(CDCl3 )δ：4.78(2H,dd,J=5.3,1.6 Hz)，6.53(1H,dt,J=16.1,5.3 Hz)，6.80(1H,d,J=16.1 Hz)，7.25(2H,d,J=2.0 Hz)，7.56(2H,d,J=8.1 Hz)，7.85-7.87(2H,m)，8.13(1H,t,J=1.8 Hz)，10.00(1H,s)。
參考實施例182
4-{(E)-3-[(5-溴基吡啶-2-基)氧基]丙-1-烯-1-基}苯甲醛
1 H-NMR(CDCl3 )δ：5.01(2H,dd,J=5.7,1.3 Hz)，6.60(1H,dt,J=15.9,5.7 Hz)，6.72-6.79(2H,m)，7.55(2H,d,J=8.2 Hz)，7.68(1H,dd,J=8.8,2.4 Hz)，7.84(2H,d,J=8.2 Hz)，8.21(1H,d,J=2.4 Hz)，9.99(1H,s)。
參考實施例183
4-{(E)-3-[(5-甲基吡吡-2-基)氧基]丙-1-烯-1-基}苯甲醛
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.26(3H,s)，5.02(2H,dd,J=5.6,1.5 Hz)，6.63(1H,dt,J=16.0,5.6 Hz)，6.72(1H,d,J=8.6 Hz)，6.78(1H,d,J=16.0 Hz)，7.42(1H,ddd,J=8.6,2.5,0.5 Hz)，7.55(2H,d,J=8.3 Hz)，7.83(2H,dt,J=8.3,1.7 Hz)，7.96-7.97(1H,m)，9.98(1H,s)。
參考實施例184
4-[(E)-3-羥基丙-1-烯-1-基]苯甲醛
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.68(1H,brs)，4.39(2H,s)，6.53(1H,dt,J=15.9,5.3 Hz)，6.70(1H,dt,J=15.9,1.7 Hz)，7.53(2H,d,J=8.2 Hz)，7.83(2H,dt,J=8.2,1.7 Hz)，9.98(1H,s)。
參考實施例185
4-(3-苯氧基丙基)苯甲醛
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.56-1.58(1H,m)，2.13-2.15(2H,m)，2.91(2H,t,J=7.6 Hz)，3.97(2H,t,J=6.1 Hz)，6.87-6.91(2H,m)，6.93-6.96(1H,m)，7.26-7.31(2H,m)，7.38(2H,d,J=8.2 Hz)，7.81(2H,d,J=8.2 Hz)，9.98(1H,s)。
參考實施例186
4-{3-[(6-氯基吡啶-3-基)氧基]丙基}苯甲醛
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12-2.19(2H,m)，2.91(2H,t,J=7.6Hz)，4.00(2H,t,J=6.1 Hz)，7.16(1H,dd,J=8.8,3.0 Hz)，7.22(1H,d,J=8.8 Hz)，7.37(2H,d,J=8.0 Hz)，7.82(2H,d,J=8.0 Hz)，8.04(1H,d,J=3.0 Hz)，9.98(1H,s)。
參考實施例187
4-[(E)-2-甲基-3-(4-甲基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苯甲醛
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.99(3H,d,J=1.2 Hz)，2.30(3H,s)，4.56(2H,s)，6.68(1H,brs)，6.87(2H,dt,J=9.2,2.6 Hz)，7.10(2H,dd,J=8.7,0.6 Hz)，7.45(2H,d,J=8.3 Hz)，7.85(2H,dt,J=8.3,1.7 Hz),9.99(1H,s)。
參考實施例188
將DEAD於甲苯(8.58 mL)所形成之2.2M溶液添加至3-[4-(二乙氧基甲基)苯基]丙烷-1-醇(3.00 g)、對甲酚(1.63 g)、以及三苯基膦(4.95 g)於THF(25 mL)所形成的溶液中。於室溫下，攪拌2小時後，將水添加至該反應混合物中，並且用乙酸乙酯予以萃取。用飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=1/0至9/1)，將殘留物純化，得到一無色的油狀物(0.751 g)。將6M含水HCl(0.492 mL)添加至該無色油狀物(0.751 g)於THF(30 mL)所形成的溶液中。於室溫下攪拌1小時後，將5M含水氫氧化鈉添加至該反應混合物中，並且於減壓下，將溶劑移除。將飽和的含水碳酸氫鈉添加至殘留物中，並且用乙酸乙酯予以萃取。用飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=9/1至4/1)，將殘留物純化，得到呈無色油狀物的4-[3-(4-甲基苯氧基)丙基]苯甲醛(0.497 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.08-2.15(2H,m)，2.29(3H,s)，2.90(2H,t,J=7.6 Hz)，3.94(2H,t,J=6.1 Hz)，6.79(2H,dt,J=9.2,2.4 Hz)，7.06-7.10(2H,m)，7.38(2H,d,J=8.1 Hz)，7.81(2H,dt,J=8.1,1.7 Hz)，9.98(1H,s)。
下文之化合物係依與參考實施例188相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
參考實施例189
{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]-3-甲基苯基}甲醇
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.54(1H,brs)，2.38(3H,s)，3.09(2H,t,J=7.3 Hz)，4.09(2H,t,J=7.3 Hz)，4.65(2H,s)，6.79-6.84(2H,m)，6.92-6.99(2H,m)，7.15-7.23(3H,m)。
參考實施例190
4-[2-(4-氟基苯氧基)丙基]苯甲醛
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.30(3H,d,J=6.1 Hz)，2.94(1H,dd,J=13.8,5.6 Hz)，3.11(1H,dd,J=13.8,6.7 Hz)，4.46-4.54(1H,m)，6.76-6.81(2H,m)，6.91-6.97(2H,m)，7.41(2H,d,J=8.3 Hz)，7.82(2H,d,J=8.3 Hz)，9.98(1H,s)。
參考實施例191
{2-甲基-4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苯基}甲醇
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.46(1H,brs)，2.28(3H,s)，2.36(3H,s)，3.04(2H,t,J=7.2 Hz)，4.13(2H,t,J=7.2 Hz)，4.68(2H,d,J=4.9 Hz)，6.79(2H,dt,J=9.2,2.6 Hz)，7.07(2H,dd,J=8.8,0.7 Hz)，7.11-7.13(2H,m)，7.29(1H,d,J=7.3 Hz)。
下文的化合物係依與參考實施例1相同的方式，採用適當的起始物製備得的。
參考實施例192
4-{4-[2-(4-甲氧基苯基)乙氧基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.35(4H,t,J=5.0 Hz)，3.00-3.05(2H,m)，3.39-3.43(4H,m)，3.48(2H,s)，3.79(3H,s)，4.09-4.14(2H,m)，6.84(2H,d,J=8.6 Hz)，6.85(2H,d,J=8.6 Hz)，7.20(4H,d,J=8.6 Hz)。
參考實施例193
4-{4-[2-(4-甲基苯基)乙氧基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.44(9H,s)，2.30-2.38(7H,m)，3.04(2H,t,J=7.3 Hz)，3.36-3.45(6H,m)，4.13(2H,t,J=7.3 Hz)，6.79-6.88(2H,m)，7.08-7.25(6H,m)。
參考實施例194
4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯基]乙氧基}苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.24(6H,d,J=6.9 Hz)，1.45(9H,s)，2.35(4H,t,J=4.9 Hz)，2.89(1H,七重峰,J=6.9 Hz)，3.06(2H,t,J=7.3 Hz)，3.36-3.47(6H,m)，4.15(2H,t,J=7.3 Hz)，6.79-6.88(2H,m)，7.15-7.25(6H,m)。
參考實施例195
4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.38(4H,t,J=4.9 Hz)，3.07(2H,t,J=6.9 Hz)，3.41(4H,t,J=4.9 Hz)，3.49(2H,s)，4.14(2H t,J=6.9 Hz)，6.77-6.87(2H,m)，6.90-7.00(2H,m)，7.22(2H,d,J=8.2 Hz)，7.26(2H,d,J=8.2 Hz)。
參考實施例196
4-{4-[3-(4-氟基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.03-2.13(2H,m)，2.37(4H,t,J=5.0 Hz)，2.79(2H,t,J=7.6 Hz)，3.42(4H,t,J=5.1 Hz)，3.48(2H,s)，3.92(2H,t,J=6.3 Hz)，6.78-6.87(2H,m)，6.91-7.01(2H,m)，7.15(2H,d,J=8.2 Hz)，7.23(2H,d,J=8.1 Hz)。
參考實施例197
4-(4-{3-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]丙基}苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J=6.9 Hz)，1.45(9H,s)，2.03-2.13(2H,m)，2.37(4H,t,J=5.0 Hz)，2.79(2H,t,J=7.6 Hz)，2.80-2.93(1H,m)，3.42(4H,t,J=5.0 Hz)，3.47(2H,s)，3.94(2H,t,J=6.3 Hz)，6.83(2H,d,J=8.7 Hz)，7.13(2H,d,J=8.4 Hz)，7.16(2H,d,J=8.2 Hz)，7.22(2H,d,J=8.2 Hz)。
參考實施例198
4-{[2-(4-甲氧基苯氧基)喹啉-6-基]甲基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.41(4H,t,J=4.6 Hz)，3.44(4H,t,J=4.6Hz)，3.63(2H,s)，3.85(3H,s)，6.91-6.99(2H,m)，7.04(1H,d,J=8.6 Hz)，7.12-7.22(2H,m)，7.60(1H,dd,J=8.6,2.0 Hz)，7.63-7.68(1H,m)，7.75(1H,d,J=8.2 Hz)，8.06(1H,d,J=8.9 Hz)。
參考實施例199
4-({2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]喹啉-6-基}甲基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.29(6H,d,J=6.9 Hz)，1.45(9H,s)，2.42(4H,t,J=4.9 Hz)，2.96(1H，七重峰,J=6.9 Hz)，3.44(4H,t,J=4.6 Hz)，3.64(2H,s)，7.04(1H,d,J=8.6 Hz)，7.12-7.20(2H,m)，7.22-7.31(2H,m)，7.55-7.68(2H,m)，7.78(1H,d,J=8.6 Hz)，8.07(1H,d,J=8.9 Hz)。
參考實施例200
4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)-1,4-二氮-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.21(6H,d,J=6.8 Hz)，1.45-1.46(9H,m)，1.75-1.88(2H,m)，2.58-2.66(4H,m)，2.85(1H,七重峰,J=6.8 Hz)，3.07(2H,t,J=7.1 Hz)，3.42-3.51(4H,m)，3.62(2H,s)，4.14(2H,t,J=7.1 Hz)，6.81-6.85(2H,m)，7.11-7.14(2H,m)，7.21-7.27(4H,m)。
參考實施例201
4-{4-[1-(4-甲基苯氧基)丙烷-2-基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.39(3H,d,J=6.8 Hz)，1.45(9H,s)，2.27(3H,s)，2.38(4H,t,J=5.0 Hz)，3.16-3.25(1H,m)，3.42(4H,t,J=5.0 Hz)，3.48(2H,s)，3.91(1H,dd,J=9.3,7.8 Hz)，4.05(1H,dd,J=9.3,6.0 Hz)，6.78(2H,dt,J=9.2,2.6 Hz)，7.05(2H,dd,J=8.7,0.6 Hz)，7.23(2H,d,J=8.3 Hz)，7.26(2H,d,J=8.3 Hz)。
參考實施例202
4-[4-(2-{甲基[4-(丙烷-2-基)苯基]胺基}乙基)苄基]六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J=6.8 Hz)，1.45(9H,s)，2.38(4H,t,J=4.9 Hz)，2.77-2.89(3H,m),2.89(3H,s)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.48(2H,s)，3.49-3.58(2H,m)，6.66-6.71(2H,m)，7.08-7.14(2H,m)，7.14-7.19(2H,m)，7.21-7.26(2H,m)。
參考實施例203
4-(4-{2-[(4-氟基苯基)(甲基)胺基]乙基}苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.37(4H,t,J=4.9 Hz)，2.81(2H,t,J=7.8 Hz)，2.86(3H,s)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.48(2H,s)，3.48-3.55(2H,m)，6.60-6.69(2H,m)，6.90-6.98(2H,m)，7.13(2H,d,J=7.8 Hz)，7.23(2H,d,J=7.8 Hz)。
參考實施例204
4-{4-[(4-甲基苯氧基)乙醯基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.46(9H,s)，2.28(3H,s)，2.39(4H,t,J=5.0 Hz)，3.44(4H,t,J=5.0 Hz)，3.56(2H,s)，5.22(2H,s)，6.83-6.86(2H,m)，7.06-7.10(2H,m)，7.46(2H,d,J=8.3 Hz)，7.95-7.98(2H,m)。
參考實施例205
4-{4-[(E)-3-(4-甲基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.29(3H,s)，2.37(4H,t,J=4.9 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.49(2H,s)，4.67(2H,dd,J=5.8,1.5 Hz)，6.40(1H,dt,J=16.0,5.8 Hz)，6.71(1H,d,J=16.0 Hz)，6.86(2H,dt,J=9.3,2.5 Hz)，7.09(2H,d,J=8.3 Hz)，7.27(2H,d,J=8.1 Hz)，7.36(2H,d,J=8.1 Hz)。
參考實施例206
4-(4-{2-[4-(二甲基胺基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.38-2.39(4H,m)，2.86(6H,s)，3.05(2H,t,J=7.1 Hz)，3.42-3.43(4H,m)，3.48(2H,s)，4.12(2H,t,J=7.1 Hz)，6.73(2H,d,J=9.0 Hz)，6.83(2H,d,J=9.0 Hz)，7.22-7.23(4H,m)。
參考實施例207
(3S)-3-[(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)胺基]吡咯啶-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J=7.1 Hz)，1.45(9H,s)，1.67-1.72(1H,m)，1.98-2.03(1H,m)，2.80-2.87(1H,m)，3.03-3.07(2.5H,m)，3.12-3.16(0.5H,m)，3.32-3.59(5H,m)，3.73-3.76(2H,m)，4.12(2H,t,J=7.1 Hz)，6.79-6.83(2H,m)，7.09-7.13(2H,m)，7.21-7.25(4H,m)。
參考實施例208
(3S)-3-[甲基(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)胺基]吡咯啶-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.21(6H,d,J=7.1 Hz)，1.46(9H,s)，1.81-1.86(1H,m)，2.04-2.10(1H,m)，2.13(3H,s)，2.80-2.87(1H,m)，2.98-3.00(1H,m)，3.06(2H,t,J=7.1 Hz)，3.18-3.23(2H,m)，3.43-3.65(3.5H,m)，3.69-3.72(0.5H,m)，4.13(2H,t,J=7.1 Hz)，6.80-6.84(2H,m)，7.09-7.12(2H,m)，7.22-7.25(4H,m)。
參考實施例209
4-{4-[(E)-3-苯氧基丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.37(4H,t,J=4.9 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.49(2H,s)，4.70(2H,dd,J=5.8,1.5 Hz)，6.41(1H,dt,J=15.9,5.8 Hz)，6.72(1H,d,J=15.9 Hz)，6.94-6.97(3H,m)，7.26-7.32(4H,m)，7.36(2H,d,J=8.3 Hz)。
參考實施例210
4-{4-[(E)-3-(4-氰基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.38(4H,t,J=5.0 Hz)，3.42(4H,t,J=5.0 Hz)，3.50(2H,s)，4.75(2H,dd,J=5.9,1.5 Hz)，6.36(1H,dt,J=16.1,5.9 Hz)，6.72(1H,d,J=16.1 Hz)，6.98-7.02(2H,m)，7.29(2H,d,J=8.2 Hz)，7.36(2H,d,J=8.2 Hz)，7.58-7.61(2H,m)。
參考實施例211
4-{4-[(E)-3-(4-甲氧基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.37(4H,t,J=4.9 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.49(2H,s)，3.77(3H,s)，4.65(2H,dd,J=5.8,1.2 Hz)，6.39(1H,dt,J=15.9,5.8 Hz)，6.70(1H,d,J=15.9 Hz)，6.82-6.92(4H,m)，7.27(2H,d,J=7.6 Hz)，7.36(2H,d,J=7.6 Hz)。
參考實施例212
(2E)-1-(4-{4-[(1E)-3-(4-氟基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)-3-{4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-3,5-二甲基苯基}丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.11(6H,s)，2.48(4H,t,J=5.0 Hz)，3.53(2H,s)，3.65-3.75(4H,m)，4.66(2H,dd,J=5.9,1.3 Hz)，5.96(1H,brs)，6.39(1H,dt,J=15.9,5.9 Hz)，6.70-6.79(3H,m)，6.88-6.92(2H,m)，6.95-7.00(2H,m)，7.22-7.26(3H,m)，7.29(2H,d,J=8.3 Hz)，7.38(2H,d,J=8.3 Hz)，7.59(1H,d,J=15.1 Hz)，7.72(1H,dd,J=3.1,0.6 Hz)。
參考實施例213
4-{4-[(E)-3-(4-氟基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.38(4H,t,J=4.9 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.49(2H,s)，4.66(2H,dd,J=5.7,1.5 Hz)，6.38(1H,dt,J=16.0,5.7 Hz)，6.71(1H,d,J=16.0 Hz)，6.87-6.92(2H,m)，6.95-7.01(2H,m)，7.28(2H,d,J=8.2 Hz)，7.36(2H,d,J=8.2 Hz)。
參考實施例214
4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.28(3H,d,J=6.1 Hz)，1.45(9H,s)，2.37(4H,t,J=5.0 Hz)，2.80(1H,dd,J=13.7,6.6 Hz)，3.04(1H,dd,J=13.7,6.1 Hz)，3.42(4H,t,J=5.0 Hz)，3.47(2H,s)，4.42-4.50(1H,m)，6.77-6.82(2H,m)，6.90-6.96(2H,m)，7.18(2H,d,J=8.1 Hz)，7.23(2H,d,J=8.1 Hz)。
參考實施例215
4-(4-{(E)-3-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]丙-1-烯-1-基}苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.23(6H,d,J=6.8 Hz)，2.37(4H,t,J=4.8 Hz)，2.81-2.92(1H,m)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.49(2H,s)，4.67(2H,dd,J=5.7,1.2 Hz)，6.40(1H,dt,J=16.0,5.7 Hz)，6.71(1H,d,J=16.0 Hz)，6.87-6.91(2H,m)，7.13-7.16(2H,m)，7.26-7.28(2H,m)，7.36(2H,d,J=8.3 Hz)。
參考實施例216
4-(4-{(E)-3-[(6-氯基吡啶-3-基)氧基]丙-1-烯-1-基}苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.46(9H,s)，2.38(4H,t,J=5.0 Hz)，3.42(4H,t,J=5.0 Hz)，3.50(2H,s)，4.73(2H,dd,J=5.9,1.5 Hz)，6.35(1H,dt,J=16.0,5.9 Hz)，6.73(1H,d,J=16.0 Hz)，7.24(2H,d,J=1.9 Hz)，7.29(2H,d,J=8.1 Hz)，7.36(2H,d,J=8.1 Hz)，8.12(1H,t,J=1.9 Hz)。
參考實施例217
4-(4-{(E)-3-[(6-甲基吡啶-3-基)氧基]丙-1-烯-1-基}苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.38(4H,t,J=5.0 Hz)，2.49(3H,s)，3.42(4H,t,J=5.0 Hz)，3.49(2H,s)，4.72(2H,dd,J=5.9,1.5 Hz)，6.38(1H,dt,J=15.9,5.9 Hz)，6.72(1H,d,J=15.9 Hz)，7.07(1H,d,J=8.5 Hz)，7.16(1H,dd,J=8.5,2.8 Hz)，7.28(2H,d,J=8.1 Hz)，7.36(2H,d,J=8.1 Hz)，8.25(1H,d,J=2.8 Hz)。
參考實施例218
4-(4-{(E)-3-[(5-甲基吡啶-2-基)氧基]丙-1-烯-1-基}苄基)-六氫吡-1-羧酸9H-茀-9-基甲酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.25(3H,s)，2.38(4H,brs)，3.48-3.49(6H,m)，4.24(1H,t,J=6.8 Hz)，4.42(2H,d,J=6.8 Hz)，4.97(2H,dd,J=6.1,1.5 Hz)，6.46(1H,dt,J=16.0,6.0 Hz)，6.70-6.74(2H,m)，7.26-7.32(4H,m)，7.37-7.42(5H,m)，7.56(2H,dd,J=7.3,0.7 Hz)，7.76(2H,d,J=7.6 Hz)，7.96-7.97(1H,m)。
參考實施例219
4-(4-{(E)-3-[(5-溴基吡啶-2-基)氧基]丙-1-烯-1-基}苄基)-六氫吡-1-羧酸9H-茀-9-基甲酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.38(4H,s)，3.49-3.50(6H,m)，4.24(1H,t,J=6.7 Hz)，4.43(2H,d,J=6.7 Hz)，4.97(2H,dd,J=6.2,1.5 Hz)，6.44(1H,dt,J=16.0,6.2 Hz)，6.70-6.74(2H,m)，7.28-7.32(4H,m)，7.37-7.42(4H,m)，7.57(2H,dd,J=7.3,0.7 Hz)，7.66(1H,dd,J=8.8,2.6 Hz)，7.76(2H,d,J=7.3 Hz)，8.21(1H,dd,J=2.6,0.7 Hz)。
參考實施例220
4-{4-[(E)-3-羥基丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，1.63(1H,brs)，2.38(4H,t,J=5.0 Hz)，3.42(4H,t,J=5.0 Hz)，3.49(2H,s)，4.32(2H,d,J=5.6 Hz)，6.36(1H,dt,J=15.9,5.6 Hz)，6.61(1H,d,J=15.9 Hz)，7.25-7.27(2H,m)，7.34(2H,d,J=8.1 Hz)。
參考實施例221
4-[4-(3-苯氧基丙基)苄基]六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.06-2.13(2H,m)，2.37(4H,t,J=5.0 Hz)，2.80(2H,t,J=7.7 Hz)，3.42(4H,t,J=5.0 Hz)，3.47(2H,s)，3.97(2H,t,J=6.3 Hz)，6.88-6.95(3H,m)，7.16(2H,d,J=8.1 Hz)，7.22(2H,d,J=8.1 Hz)，7.25-7.30(2H,m)。
參考實施例222
4-(4-{3-[(6-氯基吡啶-3-基)氧基]丙基}苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.A5(9H,s)，2.08-2.15(2H,m)，2.37(4H,t,J=5.0 Hz)，2.79(2H,t,J=7.6 Hz)，3.42(4H,t,J=5.0 Hz)，3.48(2H,s)，3.98(2H,t,J=6.2 Hz)，7.14-7.18(3H,m)，7.21-7.25(3H,m)，8.04(1H,dd,J=3.1,0.6 Hz)。
參考實施例223
4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]-3-氟基苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1H-NMR(CDCl3)δ：1.45(9H,s),2.37-2.38(4H,m),3.10(2H,t,J=7.0 Hz),3.42-3.43(4H,m),3.47(2H,s),4.14(2H,t,J=7.0 Hz),6.81(2H,d,J=8.8 Hz),7.03-7.05(2H,m),7.20-7.23(3H,m)。
參考實施例224
4-{4-[3-(4-甲基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.06-2.11(2H,m)，2.28(3H,s)，2.37(4H,t,J=5.0 Hz)，2.79(2H,t,J=7.7 Hz)，3.42(4H,t,J=5.0 Hz)，3.47(2H,s)，3.93(2H,t,J=6.3 Hz)，6.79(2H,dt,J=9.2,2.6 Hz)，7.05-7.08(2H,m)，7.16(2H,d,J=8.2 Hz)，7.22(2H,d,J=8.2 Hz)。
參考實施例225
於0℃下，將6M HCl(0.775 mL)添加至2-(2-氟基-4-{2-[4-(三氟甲基)-苯氧基]乙基}苯基)-1,3-二氧雜環戊烷(0.552 g)的THF(10 mL)溶液中，然後在室溫下將產生的混合物攪拌5小時。將該反應混合物蒸發，得到一淡黃色油狀物。於0℃下，將NaB(OAc)3 (0.657 g)添加至該淡黃色油狀物與1-六氫吡羧酸第三丁酯(0.375 g)的二氯甲烷(15 mL)溶液中。在室溫下，將產生的混合物攪拌3天。將飽和的含水碳酸氫鈉添加至該反應混合物中，並且用二氯甲烷予以萃取。用飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鎂乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=9/1至4/1)，將殘留物純化，得到呈無色油狀物的4-(2-氟基-4-{2-[4-(三氟甲基)苯氧基]乙基}苄基)-六氫吡-1-羧酸第三丁酯(0.511 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.41-2.42(4H,m)，3.09(2H,t,J=6.7 Hz)，3.42-3.43(4H,m)，3.57(2H,s)，4.20(2H,t,J=6.7 Hz)，6.93-7.04(4H,m)，7.29-7.31(1H,m)，7.53(2H,d,J=8.5 Hz)。
參考實施例226
在室溫下，將巰基乙酸(1.35 mL)及氫氧化鋰(1.63 g)添加至4-[4-(2-{(4-甲氧基苯基)[(2-硝基苯基)磺醯基]胺基}乙基)苄基]六氫吡-1-羧酸第三丁酯於DMF(35 mL)所形成的溶液中，然後，將該反應混合物攪拌一整夜。將巰基乙酸(1.35 mL)及氫氧化鋰(1.63 g)添加至該反應混合物中，並且予以攪拌5小時。用水稀釋該反應混合物，並且用乙酸乙酯予以萃取。用水及飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=1/1至1/2)，將殘留物純化，得到呈淡黃色非晶形體的4-(4-{2-[(4-甲氧基苯基)胺基]乙基}苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯(5.96 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.38(4H,t,J=4.9 Hz)，2.85-2.93(2H,m)，3.45(2H,t,J=7.1 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.48(2H,s)，3.75(3H,s)，6.55-6.61(2H,m)，6.75-6.81(2H,m)，7.16(2H,d,J=8.1 Hz)，7.23-7.30(2H,m)。
下文的化合物係依與參考實施例226相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
參考實施例227
4-[4-(2-{[4-(丙烷-2-基)苯基]胺基}乙基)苄基]六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.20(6H,d,J=6.8 Hz)，1.45(9H,s)，2.38(4H,t,J=4.9 Hz)，2.80(1H,七重峰,J=6.8 Hz)，2.90(2H,t,J=6.8 Hz)，3.37(2H,t,J=7.1 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.48(2H,s)，3.57(1H,brs)，6.52-6.59(2H,m)，7.01-7.08(2H,m)，7.14-7.21(2H,m)，7.22-7.28(2H,m)。
參考實施例228
4-(4-{2-[(4-氟基苯基)胺基]乙基}苄基六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.38(4H,t,J=4.9 Hz)，2.88(2H,t,J=7.1 Hz)，3.34(2H,t,J=7.1 Hz)，3.42(4H,t,J=4.9 Hz)，3.48(2H,s)，6.49-6.57(2H,m)，6.82-6.92(2H,m)，7.13-7.20(2H,m)，7.22-7.27(2H,m)。
參考實施例229
4-{[4-(2-{[4-(丙烷-2-基)苯基]胺基}乙基)苯基]胺基}哌啶-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.20(6H,d,J=6.8 Hz)，1.25-1.39(2H,m)，1.47(9H,s)，1.98-2.08(2H,m)，2.75-2.84(3H,m)，2.92(2H,t,J=11.5 Hz)，3.31(2H,t,J=6.8 Hz)，3.35-3.60(3H,m)，3.95-4.10(2H,m)，6.52-6.60(4H,m)，7.00-7.09(4H,m)。
參考實施例230
將DEAD於甲苯(5.20 mL)所形成的2.2M溶液，添加至3-[4-(二乙氧基甲基)苯基]丙烷-1-醇(2.27 g)、5-羥基-2-甲基吡啶(1.25 g)、及三苯基膦(3.00 g)於THF(19 mL)所形成的溶液中。於室溫下攪拌1小時後，將水添加至該反應混合物中，並且用乙酸乙酯予以萃取。用飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=17/3至13/7)，將殘留物純化，得到一無色油狀物(3.86 g)。將6M含水HCl(1.59 mL)添加至該無色油狀物(3.86 g)於THF(50 mL)所形成的溶液中。於室溫下攪拌30分鐘後，將5M含水氫氧化鈉添加至該反應混合物中，並且於減壓下，將溶劑移除。將飽和的含水碳酸氫鈉添加至殘留物中，並且用乙酸乙酯予以萃取。用飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=3/1至13/7)，將殘留物純化，得到一無色的油狀物(2.93 g)。將六氫吡-1-羧酸第三丁酯(1.95 g)及NaBH(OAc)3 (4.45 g)添加至該無色油狀物(2.93 g)於二氯甲烷(95 mL)所形成的溶液中。於室溫下攪拌37小時後，將飽和的含水碳酸氫鈉添加至該反應混合物中，並且用乙酸乙酯予以萃取。用飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=3/1至1/1)，將殘留物純化，得到呈無色油狀物的4-(4-{3-[(6-甲基吡啶-3-基)氧基]丙基}苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯(1.37 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.06-2.13(2H,m)，2.37(4H,t,J=5.0 Hz)，2.49(3H,s)，2.79(2H,t,J=7.7 Hz)，3.42(4H,t,J=5.0 Hz)，3.47(2H,s)，3.97(2H,t,J=6.3 Hz)，7.04(1H,d,J=8.4 Hz)，7.09(1H,dd,J=8.4,2.9 Hz)，7.15(2H,d,J=8.2 Hz)，7.23(2H,d,J=8.2 Hz)，8.18(1H,dd,J=2.9,0.7 Hz)。
參考實施例231
於室溫下，將6 M HCl(9.49 mL)添加至4-{4-[(2-(4-氟基苯氧基)乙基]-苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯(2.36 g)的乙醇(25 mL)溶液中。於40℃下攪拌3小時後，於減壓下，將溶劑移除。藉由過濾，收集產生的沉澱物，並且將其溶於水中。用5M氫氧化鈉將該溶液鹼化，並且用二氯甲烷予以萃取。用飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鎂乾燥，並且於減壓下進行濃縮，得到呈無色油狀物的1-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡(1.47 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.67(1H,brs)，2.41(4H,m)，2.88(4H,t,J=4.6 Hz)，3.06(2H,t,J=6.9 Hz)，3.47(2H,s)，4.12(2H,t,J=6.9 Hz)，6.78-6.86(2H,m)，6.90-7.00(2H,m)，7.21(2H,d,J=7.9 Hz)，7.27(2H,d,J=7.9 Hz)。
下文的化合物係依與參考實施例231相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
參考實施例232
1-{4-[2-(4-甲氧基苯基)乙氧基]苄基}六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.38(4H,brs)，2.52(1H,brs)，2.87(4H,t,J=5.0 Hz)，3.00-3.05(2H,m)，3.41(2H,s)，3.79(3H,s)，4.12(2H,t,J=7.3 Hz)，6.84(2H,d,J=8.6 Hz)，6.85(2H,d,J=8.6 Hz)，7.18-7.21(4H,m)。
參考實施例233
1-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J=6.9 Hz)，1.68(1H,brs)，2.41(4H,m)，2.81-2.90(5H,m)，3.49(2H,s)，5.01(2H,s)，6.88-6.93(2H,m)，7.13-7.17(2H,m)，7.33(2H,d,J=8.2 Hz)，7.38(2H,d,J=8.2 Hz)。
參考實施例234
1-(4-{[4-(1H-吡咯-1-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.41(4H,brs)，2.87-2.90(4H,m)，3.50(2H,s)，5.06(2H,s)，6.31-6.32(2H,m)，6.99-7.03(4H,m)，7.30(2H,d,J=8.9 Hz)，7.35(2H,d,J=8.9 Hz)，7.39(2H,d,J=8.6 Hz)。
參考實施例235
1-{4-[(4-氟基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡
1 H-NMR(DMSO-d6 )δ：2.26-2.28(5H,m)，2.67(4H,t,J=4.6 Hz)，3.41(2H,s)，5.04(2H,s)，6.98-7.05(2H,m)，7.07-7.15(2H,m)，7.29(2H,d,J=7.9 Hz)，7.38(2H,d，J=7.9 Hz)。
參考實施例236
1-(4-{[(4-氟基苄基)氧基]甲基}苄基)六氫吡
1 H-NMR(DMSO-d6 )δ：2.26-2.36(5H,m)，2.67(4H,t,J=4.9 Hz)，3.40(2H,s)，4.49(2H,s)，4.49(2H,s)，7.14-7.21(2H,m)，7.24-7.31(4H,m)，7.36-7.42(2H,m)。
參考實施例237
1-[4-({[4-(丙烷-2-基)苄基]氧基}甲基)苄基]六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.24(6H,d,J=6.9 Hz)，1.71-1.78(1H,m)，2.41(4H,brs)，2.86-2.96(5H,m)，3.48(2H,s)，4.53(2H,s)，4.53(2H,s)，7.20-7.31(8H,m)。
參考實施例238
1-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.74(1H,brs)，2.41(4H,m)，2.89(4H,t,J=4.9 Hz)，3.05(2H,t,J=7.3 Hz)，3.47(2H,s)，3.76(3H,s)，4.11(2H,t,J=7.3 Hz)，6.79-6.85(4H,m)，7.20-7.28(4H,m)。
參考實施例239
1-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.21(6H,d,J=6.9 Hz)，1.68(1H,brs)，2.41(4H,m)，2.79-2.90(5H,m)，3.06(2H,t,J=6.9 Hz)，3.46(2H,s)，4.14(2H,t,J=6.9 Hz)，6.80-6.85(2H,m)，7.10-7.14(2H,m)，7.20-7.27(4H,m)。
參考實施例240
1-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.67(1H,brs)，2.28(3H,s)，2.41(4H,brs)，2.88(4H,t,J=4.9 Hz)，3.06(2H,t,J=6.9 Hz)，3.47(2H,s)，4.13(2H,t,J=6.9 Hz)，6.79(2H,d,J=8.6 Hz)，7.06(2H,d,J=8.6 Hz)，7.20-7.28(4H,m)。
參考實施例241
1-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.42(4H,brs)，2.52(1H,brs)，2.90(4H,t,J=5.0 Hz)，3.03-3.08(2H,m)，3.47(2H,s)，4.09-4.14(2H,m)，6.85(2H,d,J=9.2 Hz)，7.17-7.22(4H,m)，7.26(2H,d,J=8.2 Hz)。
參考實施例242
1-{4-[2-(4-溴基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.44-2.45(4H,m)，2.91(4H,t,J=5.0 Hz)，3.03-3.09(2H,m)，3.47(2H,s)，4.09-4.14(2H,m)，6.74-6.78(2H,m)，7.21(2H,d,J=7.9 Hz)，7.26(2H,d,J=7.9 Hz)，7.33-7.36(2H,m)。
參考實施例243
1-[4-(2-{[5-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}乙基)苄基]六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.41(4H,brs)，2.89(4H,t,J=4.8 Hz)，3.08(2H,t,J=7.1 Hz)，3.47(2H,s)，4.57(2H,t,J=7.1 Hz)，6.80(1H,d,J=8.6 Hz)，7.20-7.29(4H,m)，7.75(1H,dd,J=9.2,2.6 Hz)，8.41-8.43(1H,m)。
參考實施例244
1-{4-[2-(3-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.59(1H,brs)，2.31(3H,s)，2.34-2.47(4H,m)，2.88(4H,t,J=4.9 Hz)，3.07(2H,t,J=7.3 Hz)，3.47(2H,s)，4.14(2H,t,J=7.3 Hz)，6.66-6.79(3H,m)，7.10-7.30(5H,m)。
參考實施例245
1-(4-{2-[3-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.23(6H,d,J=6.9 Hz)，1.61(1H,brs)，2.30-2.50(4H,m)，2.77-2.96(5H,m)，3.08(2H,t,J=7.3 Hz)，3.47(2H,s)，4.16(2H,t,J=7.3 Hz)，6.71(1H,dd,J=8.2,2.6 Hz)，6.75-6.85(2H,m)，7.14-7.31(5H,m)。
參考實施例246
1-{4-[2-(3-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.85(1H,brs)，2.30-2.58(4H,m)，2.88(4H,t,J=4.9 Hz)，3.07(2H,t,J=7.3 Hz)，3.47(2H,s)，3.77(3H,s)，4.14(2H,t,J=7.3 Hz)，6.44-6.54(3H,m)，7.16(1H,t,J=8.2 Hz)，7.20-7.30(4H,m)。
參考實施例247
1-{4-[2-(3,4-二甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.18(3H,s)，2.22(3H,s)，2.82-2.55(4H,m)，2.90(4H,t,J=4.9 Hz)，3.06(2H,t,J=7.3 Hz)，3.47(2H,s)，4.12(2H,t,J=7.3 Hz)，6.64(1H,dd,J=8.2,2.6 Hz)，6.71(1H,d,J=2.6 Hz)，7.01(1H,d,J=8.2 Hz)，7.15-7.30(4H,m)。
參考實施例248
1-{4-[2-(4-第三丁基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.29(9H,s)，1.76(1H,s)，2.40(4H,brs)，2.88(4H,t,J=4.9 Hz)，3.06(2H,t,J=6.9 Hz)，3.46(2H,s)，4.14(2H,t,J=6.9 Hz)，6.80-6.86(2H,m)，7.20-7.31(6H,m)。
參考實施例249
1-{4-[3-(4-氟基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(1H，s)，2.03-2.13(2H，m)，2.41(4H,brs)，2.78(2H,t,J=7.6 Hz)，2.88(4H,t,J=4.9 Hz)，3.46(2H,s)，3.92(2H,t,J=6.3 Hz)，6.79-6.86(2H,m)，6.91-7.00(2H,m)，7.15(2H,d,J=8.1 Hz)，7.24(2H,d,J=8.1 Hz)。
參考實施例250
1-(4-{3-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]丙基}苄基)六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J=6.9 Hz)，1.45(1H,s)，2.03-2.13(2H,m)，2.41(4H,brs)，2.78(2H,t,J=7.6 Hz)，2.80-2.90(1H,m)，2.88(4H,t,J=4.9 Hz)，3.46(2H,s)，3.94(2H,t,J=6.3 Hz)，6.83(2H,d,J=8.7 Hz)，7.13(2H,d,J=8.7 Hz)，7.15(2H,d,J=8.2 Hz)，7.23(2H,d,J=8.1 Hz)。
參考實施例251
1-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.22(3H,s)，3.04(2H,t,J =6.6 Hz)，3.01-3.80(8H,m)，4.16(2H,t,J =6.8 Hz)，4.33(2H,s)，6.82(2H,d,J =8.6 Hz)，7.07(2H,d,J =8.6 Hz)，7.40(2H,d,J =7.9 Hz)，7.57(2H,d,J =7.6 Hz)，9.67(1H,s)，12.14(1H,s)。
參考實施例252
1-{4-[2-(2-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.47(4H,s)，2.74(1H,s)，2.94(4H,t,J =4.8 Hz)，3.09(2H,t,J =6.8 Hz)，3.48(2H,s),4.16(2H,t,J =6.4 Hz)，6.77-6.86(2H,m)，7.09-7.15(2H,m),7.25(4H,s)。
參考實施例253
1-{4-[2-(4-丁基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.91(3H,t,J =7.3 Hz)，1.26-1.40(2H,m)，1.50-1.61(2H,m)，2.40(4H,s)，2.54(2H,t,J =7.7 Hz)，2.88(4H,t,J =4.9 Hz)，3.06(2H,t,J =7.1 Hz)，3.46(2H,s)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，6.78-6.83(2H,m)，7.04-7.10(2H,m)，7.20-7.28(4H,m)。
參考實施例254
1-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.05(2H,t,J =6.6 Hz)，3.12-3.60(8H,m)，4.19(2H,t,J =6.6 Hz)，4.31(2H,s)，6.90-6.98(2H,m)，7.06-7.15(2H,m)，7.41(2H,d,J =7.9 Hz)，7.56(2H,d,J =7.9 Hz)，9.56(1H,brs)，12.01(1H,brs)。
參考實施例255
1-{4-[2-(1,3-苯並二氧雜環戊烯-5-基氧基)乙基]苄基}六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.59(1H,brs)，2.40(4H,m)，2.88(4H,t,J =4.9 Hz)，3.04(2H,t,J =6.9 Hz)，3.46(2H,s)，4.08(2H,t,J =6.9 Hz)，5.90(2H,s)，6.31(1H,dd,J =8.6,2.6 Hz)，6.48(1H,d,J =2.6 Hz)，6.68(1H,d,J =8.6 Hz)，7.20(2H,d,J =8.2 Hz)，7.27(2H,d,J =8.2 Hz)。
參考實施例256
1-{4-[2-(2-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.09(2H,t,J =6.3 Hz)，3.34-3.52(10H,m)，4.22-4.34(2H,m)，6.93(1H,t,J =7.6 Hz)，7.14(1H,d,J =7.9 Hz)，7.24-7.31(1H,m)，7.38-7.46(3H,m)，7.56(2H,d,J =6.9 Hz)，9.61(2H,s)。
參考實施例257
2-[4-(六氫吡-1-基甲基)苯基]乙醇二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.75(2H,t,J =6.9 Hz)，2.92-3.42(7H,m)，3.62(2H,t,J =6.9 Hz)，4.11-4.45(4H,m)，7.29(2H,d,J =7.3 Hz)，7.52(2H,d,J =5.0 Hz)，9.85(2H,s)，12.20(1H,s)。
參考實施例258
1-{4-[2-(2,3-二甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡二鹽酸鹽
31 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.01(3H,s)，2.18(3H,s)，3.08(2H,t,J =6.3 Hz)，3.21-3.55(8H,m)，4.15(2H,t,J =6.3 Hz)，4.33(2H,s)，6.73(1H,d,J =7.3 Hz)，6.78(1H,d,J =8.3 Hz)，7.01(1H,t,J =7.8 Hz)，7.42(2H,d,J =7.8 Hz)，7.57(2H,d,J =6.8 Hz)，9.65(2H,s)，12.07(1H,s)。
參考實施例259
1-{4-[2-(3,5-二甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.21(6H,s)，3.04(2H,t,J =6.3 Hz)，3.22-3.59(8H,m)，4.15(2H,t,J =6.6 Hz)，4.35(2H,s)，6.53-6.57(3H,m)，7.40(2H,d,J =7.8 Hz)，7.59(2H,d,J =7.8 Hz)，9.80(2H,s),12.00-12.31(1H,m)。
參考實施例260
1-{4-[2-(3-乙氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.29(3H,t,J =6.8 Hz)，2.90-3.80(10H,m)，3.98(2H,q,J =6.8 Hz)，4.19(2H,t,J =6.8 Hz)，4.35(2H,brs)，6.44-6.54(3H,m)，7.15(1H,t,J =8.1 Hz)，7.41(2H,d,J =7.8 Hz)，7.57(2H,d,J =6.6 Hz)，9.65(1H,brs)，12.11(1H,brs)。
參考實施例261
6-{2-[4-(六氫吡-1-基甲基)苯基]乙氧基}喹啉二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.20(2H,t,J =6.6 Hz)，3.31-3.86(8H,m)，4.38(2H,s)，4.43(2H,t,J =6.6 Hz)，7.48(2H,d,J =8.3 Hz)，7.59(2H,dd,J =33.2,7.8 Hz)，7.73-7.80(2H,m)，7.97(1H,dd,J =8.1,5.1 Hz)，8.31(1H,d,J =9.3 Hz)，8.92(1H,d,J =7.8 Hz)，9.08(1H,d,J =4.4 Hz)，9.86(2H,s),12.27(1H,s)。
參考實施例262
1-{4-[2-(4-硝基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.75(4H,t,J =4.9 Hz)，3.12(2H,t,J =6.8 Hz)，3.20-3.22(4H,m)，3.55(2H,s)，4.26(2H,t,J =6.8 Hz)，6.94(2H,d,J =9.2 Hz)，7.24(4H,brs)，8.18(2H,d,J =9.5 Hz)。
參考實施例263
1-{4-[(1,3-苯並二氧雜環戊烯-5-基氧基)甲基]苄基}六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.68(1H,brs)，2.41(4H,brs)，2.88(4H,t,J =4.9 Hz)，3.49(2H,s)，4.96(2H,s)，5.91(2H,s)，6.39(1H,dd,J =8.5,2.4 Hz)，6,56(1H,d,J =2.4 Hz)，6.70(1H,d,J =8.5 Hz)，7.30-7.39(4H,m)。
參考實施例264
1-{4-[2-(3,4-二氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.07(2H,t,J =6.5 Hz)，3.23-3.56(8H,m)，4.26(2H,t,J =6.6 Hz)，4.36(2H,s)，6.97(1H,dd,J =8.9,2.6 Hz)，7.25(1H,d,J =2.4 Hz)，7.41(2H,d,J =7.8 Hz)，7.51(1H,d,J =9.0 Hz)，7.61(2H,d,J =7.6 Hz)，9.92(2H,s)，12.28(1H,s)。
參考實施例265
1-{4-[2-(4-氟基-3-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )6：2.19(3H,d,J =2.0 Hz)，3.04(2H,t,J =6.9 Hz)，3.11-3.61(8H,m)，4.16(2H,t,J =6.9 Hz)，4.34(2H,brs)，6.72-6.77(1H,m)，6.85(1H,dd,J =6.2,3.1 Hz)，7.00-7.04(1H,m)，7.40(2H,d,J =8.1 Hz)，7.57(2H,d,J =6.1 Hz)，9.65(2H,brs)，12.11(1H,brs)。
參考實施例266
1-{4-[2-(3-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.26(3H,s)，3.06(2H,t,J =6.6 Hz)，3.10-3.60(8H,m)，4.18(2H,t,J =6.8 Hz)，4.34(2H,s)，6.71-6.75(3H,m)，7.15(1H,t,J =7.6 Hz)，7.41(2H,d,J =7.8 Hz)，7.57(2H,d,J =7.3 Hz)，9.63(1H,s)，12.10(1H,s)。
參考實施例267
1-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙氧基]苄基}六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )6：2.95-3.61(10H,m)，4.26-4.33(4H,m)，7.00-7.07(4H,m)，7.33-7.37(2H,m)，7.54(2H,brs)，9.53(2H,brs)，11.87(1H,brs)。
參考實施例268
1-[4-(4-氯基苯氧基)苄基]六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.26-3.40(8H,m)，4.35(2H,s)，7.09(4H,dd,J =8.4,5.5 Hz)，7.47(2H,d,J =8.8 Hz)，7.66(2H,d,J =8.1 Hz)，9.71(2H,s)，12.12(1H,s)。
參考實施例269
1-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙氧基]苄基}六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.23(3H,s)，2.93-3.60(10H,m)，4.27-4.33(4H,m)，6.85-6.88(2H,m)，7.08-7.14(4H,m)，7.54-7.56(2H,m)，9.59(2H,brs)，11.92(1H,brs)。
參考實施例270
1-{4-[2-(5,6,7,8,-四氫萘-2-基氧基)乙基]苄基}六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.67-1.70(4H,m)，2.61-2.66(4H,m)，3.03(2H,t,J =6.7 Hz)，3.29-3.45(8H,m)，4.14(2H,t,J =6.7 Hz)，4.34(2H,brs)，6.58-6.61(1H,m)，6.65(1H,dd,J =8.3,2.7 Hz)，6.93(1H,d,J =8.5 Hz)，7.40(2H,d,J =8.1 Hz)，7.56-7.58(2H,m)，9.65(2H,brs)，12.10(1H,brs)。
參考實施例271
1-{4-[2-(2，3-二氫-1H -茚-5-基氧基)乙基]苄基}六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.94-1.99(2H,m)，2.76-2.80(4H,m)，3.04(2H,t,J =6.6 Hz)，3.29-3.44(8H,m)，4.16(2H,t,J =6.6 Hz)，4.34(2H,brs)，6.67(1H,dd,J =8.2,2.3 Hz)，6.80(1H,d,J =2.0 Hz)，7.08(1H,d,J =8.1 Hz)，7.40(2H,d,J =7.3 Hz)，7.58(2H,d,J =7.8 Hz)，9.76(2H,brs)，12.17(1H,brs)。
參考實施例272
1-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)-1,4-二氮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.21(6H,d,J =6.8 Hz)，1.70-1.79(3H,m)，2.63-2.69(4H,m)，2.81-2.91(3H,m)，2.96(2H,t,J =6.1 Hz)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.63(2H,s)，4.14(2H,t,J =7.1 Hz)，6.81-6.85(2H,m)，7.11-7.13(2H,m)，7.22(2H,d,J =8.1 Hz)，7.28(2H,d,J =8.1 Hz)。
參考實施例273
1-(聯苯-4-基甲基)六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.20-3.58(8H,m)，4.40(2H,s)，7.40(1H,t,J =7.2 Hz)，7.49(2H,t,J =7.6 Hz)，7.68-7.78(6H,m)，9.78(2H,s)，12.31(1H,s)。
參考實施例274
1-{4-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]苄基}六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.21(6H,d,J =6.8 Hz)，2.85-2.96(1H,m)，3.16-3.48(8H,m)，4.33(2H,s)，6.98(2H,d,J =8.5 Hz)，7.02(2H,d,J =8.5 Hz)，7.29(2H,d,J =8.3 Hz)，7.61-7.62(2H,m)，9.69(2H,s)，12.07(1H,s)。
參考實施例275
1-{4-[2-(萘-2-基氧基)乙基]苄基}六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.13-3.71(10H,m)，4.32-4.35(4H,m)，7.15(1H,dd,J =8.9,2.6 Hz)，7.32-7.36(2H,m)，7.43-7.47(3H,m)，7.61(2H,d,J =7.1 Hz)，7.79-7.83(3H,m)，9.73(2H,brs)，12.18(1H,brs)。
參考實施例276
1-(4-{2-[(6-溴基吡啶-3-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.08(2H,t,J =6.7 Hz)，3.17-3.47(8H,m)，4.31(2H,t,J =6.7 Hz)，4.36(2H,brs)，7.40-7.42(3H,m)，7.54(1H,d,J =8.5 Hz)，7.59-7.61(2H,m)，8.12(1H,d,J =3.2 Hz)，9.85(2H,brs)，12.26(1H,brs)。
參考實施例277
1-(4-氟基苯基)-2-[4-(六氫吡-1-基甲基)苯氧基]乙酮二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.90-3.70(8H,m)，4.29(2H,s)，5.62(2H,s)，7.05(2H,d,J =8.5 Hz)，7.43(2H,t,J =8.8 Hz)，7.53(2H,d,J =7.6 Hz)，8.10-8.14(2H,m)，9.52(1H,s)，11.82(1H,s)。
參考實施例278
1-(4-{2-[4-(六氫吡-1-基甲基)苯基]乙氧基}苯基)乙酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.46(4H,brs)，2.54(3H,s)，2.93(4H,t,J =4.9 Hz)，2.99(1H,brs)，3.10(2H,t,J =7.1 Hz)，3.48(2H,s)，4.22(2H,t,J =7.1 Hz)，6.90-6.93(2H,m)，7.22-7.28(4H,m)，7.90-7.93(2H,m)。
參考實施例279
1-(4-(2-[(5-氧基吡啶-2-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.06(2H,t,J =6.8 Hz)，3.17-3.56(8H,m)，4.35(2H,s)，4.46(2H,t,J =6.8 Hz)，6.85(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，7.38(2H,d,J =8.1 Hz)，7.59(2H,d,J =7.8 Hz)，7.79(1H,dd,J =8.8,2.7 Hz)，8.20(1H,t,J =1.5 Hz)，9.87(2H,brs)，12.26(1H,brs)。
參考實施例280
1-{4-[2-(吡啶-2-基氧基)乙基]苄基}六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.08(2H,t,J =6.8 Hz)，3.28-3.66(8H,m)，4.37(2H,s)，4.50(2H,t,J =6.8 Hz)，6.86(1H,dd,J =5.0,4.3 Hz)，7.00-7.02(1H,m)，7.40(2H,d,J =8.1 Hz)，7.61(2H,d,J =8.1 Hz)，7.74-7.78(1H,m)，8.15-8.19(1H,m)，9.96(2H,brs)，12.28(1H,brs)。
參考實施例281
1-{4-[2-(4-環丙基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：0.53-0.57(2H,m)，0.82-0.88(2H,m)，1.80-1.87(1H,m)，3.04(2H,t,J =6.7 Hz),3.17-3.50(8H,m),4.16(2H,t,J =6.7 Hz),4.34(2H,brs),6.79-6.83(2H,m)，6.97-6.99(2H,m)，7.40(2H,d,J =7.8 Hz)，7.55(2H,brs)，9.55(2H,brs)，12.03(1H,brs)。
參考實施例282
1-{2-氟基-4-[(4-氟基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.25-3.46(8H,m)，4.31(2H,s)，5.14(2H,s)，7.02-7.07(2H,m)，7.11-7.18(2H,m)，7.36-7.43(2H,m)，7.73(1H,s)，9.56(2H,s)。
參考實施例283
N -甲基-N -{2-[4-(六氫吡-1-基甲基)苯基]乙基}-4-(丙烷-2-基)苯胺
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =7.1 Hz)，1.69(1H,brs)，2.32-2.57(4H,m)，2.77-2.93(10H,m)，3.45-3.55(4H,m)，6.66-6.72(2H,m)，7.08-7.14(2H,m)，7.14-7.19(2H,m)，7.21-7.28(2H,m)。
參考實施例284
1-{3-氟基-4-[(4-丙基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：0.87(3H,t,J =7.3 Hz)，1.53-1.56(2H,m)，2.67-3.35(8H,m)，3.80-3.87(2H,m)，4.32-4.34(2H,m)，5.10(2H,s)，6.93(2H,d,J =8.5 Hz)，7.11(2H,d,J =8.5 Hz)，7.42-7.60(3H,br m)，9.51(2H,s)，12.27(1H,s)。
參考實施例285
1-{3-氟基-4-[(4-氟基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.13-3.48(8H,m)，4.28-4.30(2H,m)，5.13(2H,s)，7.04-7.07(2H,m)，7.13-7.16(2H,m)，7.44-7.46(1H,m)，7.61-7.64(2H,m)，9.44-9.47(2H,m)，12.17-12.20(1H,m)。
參考實施例286
1-(3-氟基-4-{[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.30(6H,d,J =6.1 Hz)，2.40-2.43(4H,m)，2.89-2.90(4H,m)，3.47(2H,s)，4.39-4.45(1H,m)，5.05(2H,s)，6.83(2H,d,J =9.0 Hz)，6.90(2H,d,J =9.0 Hz)，7.10(2H,d,J =9.5 Hz)，7.42(1H,t,J =7.6 Hz)。
參考實施例287
N -{2-[4-(六氫吡-1-基甲基)苯基]乙基}-4-(丙烷-2-基)苯胺三鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.20(6H,d,J =6.8 Hz)，2.91(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.00-4.20(13H,m)，4.37(2H,s)，7.36(4H,t,J =7.8 Hz)，7.43(2H,d,J =7.8 Hz)，7.61(2H,d,J =8.1 Hz)，9.89(2H,brs)，12.27(1H,brs)。
參考實施例288
4-氟基-N -甲基-N -{2-[4-(六氫吡-1-基甲基)苯基]乙基}苯胺三鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )6：2.60-4.60(18H,m)，7.20-7.70(8H,m)，9.88(2H,brs)，12.27(1H,brs)。
參考實施例289
4-氟基-N -{2-[4-(六氫吡-1-基甲基)苯基]乙基}苯胺三鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.98(2H,t,J =8.1 Hz)，3.10-3.60(14H,m)，7.17(4H,brs)，7.36(2H,d,J =8.3 Hz)，7.58(2H,d,J =8.1 Hz)，9.67(2H,brs)，12.11(1H,brs)。
參考實施例290
1-(4-{2-[(6-氯基吡啶-3-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.08(2H,t,J =6.6 Hz)，3.24-3.43(8H,m)，4.30-4.33(4H,m)，7.40-7.43(3H,m)，7.47-7.51(1H,m)，7.57-7.59(2H,m)，8.12(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)，9.72(2H,brs)，12.18(1H,brs)。
參考實施例291
1-(4-{2-[(5-甲基吡啶-2-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.21(3H,s)，3.06(2H,t,J =6.8 Hz)，3.25(2H,brs)，3.41-3.62(4H,m)，4.36-4.47(6H,m)，6.78(1H,d,J =8.5 Hz)，7.39(2H,d,J =8.3 Hz)，7.59-7.61(3H,m)，7.99(1H,dd,J =1.6,0.9 Hz)，9.83(2H,brs)，12.23(1H,brs)。
參考實施例292
1-(4-{2-[(6-甲基吡啶-3-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.61(3H,s)，3.11(2H,t,J =6.7 Hz)，3.24-3.74(8H,m)，4.33(2H,brs)，4.42(2H,t,J =6.7 Hz)，7.42(2H,d,J =8.1 Hz)，7.58-7.60(2H,m)，7.71(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.97-7.99(1H,m)，8.46(1H,d,J =2.7 Hz)，9.65(2H,brs)，11.53(1H,brs)。
參考實施例293
1-(4-甲基苯基)-2-[4-(六氫吡-1-基甲基)苯氧基]乙酮二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.41(3H,s)，2.90-3.65(8H,m)，4.30(2H,brs)，5.59(2H,s)，7.03(2H,d,J =8.8 Hz)，7.39(2H,d,J =7.8 Hz)，7.53(2H,d,J =7.1 Hz)，7.92-7.95(2H,m)，9.58(1H,brs)，11.92(1H,brs)。
參考實施例294
1-(4-{2-[(5-溴基吡啶-2-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.06(2H,t,J =6.8 Hz)，3.40-3.53(8H,m)，4.33(2H,brs)，4.46(2H,t,J =6.8 Hz)，6.81(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，7.38(2H,d,J =7.8 Hz)，7.54-7.56(2H,m)，7.89(1H,dd,J =8.8,2.7 Hz)，8.28(1H,dd,J =2.7,0.5 Hz)，9.59(2H,brs)，12.06(1H,brs)。
參考實施例295
4-甲氧基-N -{2-[4-(六氫吡-1-基甲基)苯基]乙基}苯胺三鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.00-3.70(15H,m)，3.77(3H,s)，4.33(2H,brs)，7.00-7.10(2H,m)，7.35(2H,d,J =8.1 Hz)，7.40-7.51(2H,m)，7.57(2H,d,J =7.6 Hz)，9.64(2H,brs)。
參考實施例296
1-(4-{2-[(6-甲基吡啶-2-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.39(3H,s)，3.07(2H,t,J =6.8 Hz)，3.24-3.27(2H,m)，3.43-3.46(6H,m)，4.37(2H,s)，4.46(2H,t,J =6.8 Hz)，6.66(1H,d,J =8.1 Hz)，6.87(1H,d,J =7.3 Hz)，7.41(2H,d,J =7.8 Hz)，7.60-7.66(3H,m)，9.85(2H,s)，12.25(1H,s)。
參考實施例297
1-(4-{2-[(6-甲氧基吡啶-3-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.05(2H,t,J =6.7 Hz)，3.32-3.57(8H,m)，3.78(3H,s)，4.22(2H,t,J =6.7 Hz)，4.35(2H,brs)，6.75(1H,dd,J =9.0,0.5 Hz)，7.39-7.41(3H,m)，7.58-7.60(2H,m)，7.85(1H,d,J =2.7 Hz)，9.76(2H,brs)，12.20(1H,brs)。
參考實施例298
6-氯基-2-{2-[4-(六氫吡-1-基甲基)苯基]乙氧基}-1,3-苯並唑二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.03(2H,t,J =7.1 Hz)，3.22-3.57(8H,m)，4.07(2H,t,J =7.1 Hz)，4.32(2H,brs)，7.19(1H,d,J =8.3 Hz)，7.24(1H,dd,J =8.3,2.0 Hz)，7.31(2H,d,J =8.1 Hz)，7.51-7.53(3H,m)，9.75(2H,brs)，12.14(1H,brs)。
參考實施例299
2-(4-甲基苯氧基)-1-[4-(六氫吡-1-基甲基)苯基]乙酮二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.23(3H,s)，2.85-3.70(10H,m)，4.42(1H,s)，5.52(2H,s)，6.84-6.87(2H,m)，7.08(2H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，7.80(2H,d,J =8.1 Hz)，8.08(2H,d,J =8.3 Hz)，9.51(1H,brs)，12.32(1H,brs)。
參考實施例300
1-{4-[2-(4-乙氧基苯氧基)乙氧基]苄基}六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.31(3H,t,J =6.9 Hz)，3.18-3.79(8H,m)，3.96(2H,q,J =6.9 Hz)，4.25-4.34(6H,m)，6.85-6.93(4H,m)，7.07(2H,d,J =8.8 Hz)，7.57-7.59(2H,m)，9.70(2H,brs)，12.05(1H,brs)。
參考實施例301
1-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙氧基]苄基}六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.23-3.50(8H,m)，3.70(3H,s)，4.24-4.26(2H,m)，4.30-4.32(4H,m)，6.87-6.92(4H,m),7.06(2H,d,J =8.8 Hz)，7.59(2H,d,J =8.5 Hz)，9.93(2H,brs)，12.20(1H,brs)。
參考實施例302
1-{4-[(E )-3-(4-甲基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.23(3H,s)，3.20-3.43(8H,m)，4.35(2H,brs)，4.70(2H,dd,J =5.6,1.1 Hz)，6.58(1H,dt,J =16.1,5.6 Hz)，6.77(1H,d,J =16.1 Hz)，6.88(2H,dt,J =9.1,2.5 Hz)，7.09(2H,d,J =8.3 Hz)，7.55-7.58(4H,m)，9.60(2H,brs)，12.10(1H,brs)。
參考實施例303
2-{2-[4-(六氫吡-1-基甲基)苯基]乙氧基}-1,3-苯並噻唑二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.99(2H,t,J =7.4 Hz)，3.22-3.43(8H,m)，4.18(2H,t,J =7.4 Hz)，4.30(2H,brs)，7.16-7.20(1H,m)，7.31-7.37(4H,m)，7.53(2H,d,J =6.8 Hz)，7.64(1H,dd,J =7.7,0.9 Hz)，9.70(2H,brs)，12.10(1H,brs)。
參考實施例304
2-甲基-5-{2-[4-(六氫吡-1-基甲基)苯基]乙氧基}-1,3-苯並噻唑二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.77(3H,s)，3.11(2H,t,J =6.6 Hz)，3.29-3.58(8H,m)，4.30(2H,t,J =6.6 Hz)，4.38(2H,brs)，7.03(1H,dd,J =8.8,2.4 Hz)，7.44-7.46(3H,m)，7.62-7.67(2H,m)，7.89(1H,d,J =8.8 Hz)，9.81(2H,brs)，12.18(1H,s)。
參考實施例305
(3S)-N -甲基-N -(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)吡咯啶-3-胺二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.16(6H,d,J =7.1 Hz)，2.33-2.46(2H,m)，2.60(3H,s)，2.78-2.85(1H,m)，3.06(2H,t，J =6.7 Hz)，3.20(1H,brs)，3.47-3.66(3H,m)，3.99-4.02(1H,m)，4.16-4.19(3H,m)，4.44-4.51(1H,m)，6.83-6.86(2H,m)，7.12-7.14(2H,m)，7.41(2H,d,J =8.1 Hz)，7.56-7.58(2H,m)，9.66(1H,brs)，9.77(1H,brs)，11.76(1H,brs)。
參考實施例306
1-{4-[(E )-3-苯氧基丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.40(4H,brs)，2.87(4H,t,J =4.9 Hz)，3.47(2H,s)，4.69(2H,dd,J =5.8,1.2 Hz)，6.40(1H,dt,J =15.9,5.8 Hz)，6.72(1H,d,J =15.9 Hz)，6.93-6.97(3H,m)，7.26-7.32(4H,m)，7.35-7.37(2H,m)。
參考實施例307
N -{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苯基}哌啶-4-胺
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.24-1.37(2H,m)，1.63(1H,brs)，2.01-2.10(2H,m)，2.66-2.76(2H,m)，2.96(2H,t,J =7.3 Hz)，3.11(2H,dt,J =13.2,3.6 Hz)，3.28-3.60(2H,m)，4.06(2H,t,J =7.3 Hz)，6.51-6.61(2H,m)，6.78-6.86(2H,m)，6.90-7.00(2H,m)，7.02-7.09(2H,m)。
參考實施例308
N -[4-(2-{[4-(丙烷-2-基)苯基]胺基}乙基)苯基]哌啶-4-胺
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.20(6H,d,J =6.8 Hz)，1.27-1.39(2H,m)，1.77(1H,brs)，2.03-2.12(2H,m)，2.67-2.85(5H,m)，3.13(2H,dt,J =12.9,3.7 Hz)，3.26-3.68(5H,m)，6.51-6.61(4H,m)，6.99-7.07(4H,m)。
參考實施例309
N -{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苯基}哌啶-4-胺二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.78-1.96(2H,m)，2.02-2.12(2H,m)，2.22(3H,s)，2.90(2H,q,J =11.5 Hz)，3.00(2H,t,J =6.8 Hz)，3.26-3.38(2H,m)，3,40-4.10(3H,m)，4.13(2H,t,J =6.8 Hz)，6.78-6.84(2H,m)，7.04-7.10(2H,m)，7.16-7.44(4H,m)，8.86-8.99(1H,m)，9.16-9.29(1H,m)。
參考實施例310
3-[4-(六氫吡-1-基甲基)苯基]丙烷-1-醇二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.69-1.76(2H,m)，2.64(2H,t,J =7.7 Hz)，3.40-3.57(10H,m)，4.35(2H,s)，7.26-7.31(2H,m)，7.55-7.59(2H,m)，9.85(2H,brs)，2.10(1H,brs)。
參考實施例311
4-({(E )-3-[4-(六氫吡-1-基甲基)苯基]丙-2-烯-1-基}氧基)苄腈二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.41(8H,brs)，4.36(2H,s)，4.86(2H,dd,J =5.7,1.1 Hz)，6.60(1H,dt,J =16.0,5.7 Hz)，6.82(1H,d,J =16.0 Hz)，7.16-7.20(2H,m)，7.57(2H,d,J =8.2 Hz)，7.62(2H,d,J =8.2 Hz)，7.77-7.81(2H,m)，9.73(2H,brs)。
參考實施例312
1-{4-[(E )-3-(4-甲氧基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.40(8H,brs)，3.70(3H,s)，4.34(2H,brs)，4.68(2H,dd,J =5.6,1.1 Hz)，6.58(1H,dt,J =16.1,5.6 Hz)，6.78(1H,d,J =16.1 Hz)，6.85-6.89(2H,m)，6.92-6.96(2H,m)，7.55-7.61(4H,m)，9.62(2H,brs)。
參考實施例313
1-{4-[(E )-3-(4-氟基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.38(8H,brs)，4.32(2H,s)，4.72(2H,dd,J =5.6,1.0 Hz)，6.58(1H,dt,J =16.1,5.6 Hz)，6.79(1H,d,J =16.1 Hz)，7.04-7.99(2H,m)，7.10-7.16(2H,m)，7.56-7.59(4H,m)，9.55(2H,brs)，12.04(1H,brs)。
參考實施例314
1-(4-{(E )-3-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]丙-1-烯-1-基}苄基)六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.17(6H,d,J =7.1 Hz)，2.78-2.88(1H,m)，3.38(8H,brs)，4.32(2H,s)，4.71(2H,d,J =5.2 Hz)，6.59(1H,dt,J =16.0,5.2 Hz)，6.78(1H,d,J =16.0 Hz)，6.91(2H,d,J =8.5 Hz)，7.15(2H,d,J =8.5 Hz)，7.55-7.61(4H,m)，9.58(2H,brs)，12.03(1H,brs)。
參考實施例315
1-(4-{(E )-3-[(6-氯基吡啶-3-基)氧基]丙-1-烯-1-基}苄基)六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.41(8H,brs)，4.36(2H,s)，4.85(2H,dd,J =5.7,1.2 Hz)，6.59(1H,dt,J =16.0,5.7 Hz)，6.82(1H,d,J =16.0 Hz)，7.45(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，7.54-7.64(5H,m)，8.19(1H,d,J =3.2 Hz)，9.74(2H,brs)，12.19(1H,brs)。
參考實施例316
4-{(E )-3-[(6-甲基吡啶-3-基)氧基]丙-1-烯-1-基}苯甲醛
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.50(3H,s)，4.76(2H,dd,J =5.3,1.6 Hz)，6.55(1H,dt,J =16.3,5.3 Hz)，6.80(1H,d,J =16.3 Hz)，7.08(1H,d,J =8.5 Hz)，7.17(1H,dd,J =8.5,2.9 Hz)，7.56(2H,d,J =8.3 Hz)，7.85(2H,dt,J =8.3,1.7 Hz)，8.26(1H,d,J =2.9 Hz)，10.00(1H,s)。
參考實施例317
1-(4-{(E )-3-[(6-甲基吡啶-3-基)氧基]丙-1-烯-1-烯}苄基)六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.59-2.71(3H,m)，3.46(8H,brs)，4.37(2H,s)，4.97(2H,d,J =5.6 Hz)，6.60(1H,dt,J =16.0,5.6 Hz)，6.86(1H,d,J =16.0 Hz)，7.58(2H,d,J =8.3 Hz)，7.63(2H,d,J =8.3 Hz)，7.79(1H,d,J =9.0 Hz)，8.11(1H,dd,J =9.0,2.8 Hz)，8.53(1H,d,J =2.8 Hz)，9.74(2H,brs)，12.12(1H,brs)。
參考實施例318
(E )-3-[4-(六氫吡-1-基甲基)苯基]丙-2-烯-1-醇二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d6 )δ：3.43(8H,brs)，4.14(2H,dd,J =4.8,1.7 Hz)，4.33(2H,s)，6.47(1H,dt,J =16.0,4.8 Hz)，6.59(1H,d,J =16.0 Hz)，7.50(2H,d,J =8.2 Hz)，7.57(2H,d,J =8.2 Hz)，9.61(2H,brs)，11.98(1H,brs)。
參考實施例319
1-[4-(3-苯氧基丙基)苄基]六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.00-2.07(2H,m)，2.78(2H,t,J =7.8 Hz)，3.41(8H,brs)，3.98(2H,t,J =6.3 Hz)，4.31(2H,s)，6.91-6.94(3H,m)，7.26-7.34(4H,m)，7.54(2H,d,J =8.1 Hz)，9.59(2H,brs)，11.91(1H,brs)。
參考實施例320
2-(4-{2-[4-(六氫吡-1-基甲基)苯基]乙氧基}苯基)乙醇二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.64(2H,t,J =7.2 Hz)，3.05(2H,t,J =6.6 Hz)，3.24-3.55(9H,m)，4.19-4.30(5H,m)，6.83(2H,d,J =8.5 Hz)，7.10(2H,d,J =8.5 Hz)，7.40(2H,d,J =7.8 Hz)，7.56-7.59(2H,m)，9.82(2H,s)，12.23(1H,s)。
參考實施例321
1-(4-{3-[(6-氯基吡啶-3-基)氧基]丙基}苄基)六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.01-2.08(2H,m)，2.77(2H,t,J =7.7 Hz)，3.40-3.45(8H,m)，4.07(2H,t,J =6.2 Hz)，4.33(2H,brs)，7.32(2H,d,J =8.0 Hz)，7.42(1H,dd,J =8.8,0.6 Hz)，7.49(1H,dd,J =8.8,3.2 Hz)，7.56(2H,d,J =8.0 Hz)，8.12(1H,dd,J =3.2,0.6 Hz)，9.73(2H,brs)，12.10(1H,brs)。
參考實施例322
1-(4-{3-[(6-甲基吡啶-3-基)氧基]丙基}苄基)六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.04-2.11(2H,m)，2.66(3H,s)，2.79(2H,t,J =7.6 Hz)，3.39-3.47(8H,m)，4.19(2H,t,J =6.2 Hz)，4.35(2H,s)，7.33(2H,d,J =8.2 Hz)，7.58(2H,d,J =8.2 Hz)，7.79(1H,d,J =8.8 Hz)，8.09(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，8.48(1H,d,J =2.9 Hz)，9.93(2H,brs)，12.20(1H,brs)。
參考實施例323
1-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]-3-氟基苄基}六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.07-3.43(10H,m)，4.23-4.31(4H,m)，6.96(2H,d,J =9.0 Hz)，7.31(2H,d,J =9.0 Hz)，7.44-7.49(3H,m)，9.75(2H,s)，12.33(1H,s)。
參考實施例324
1-(2-氟基-4-{2-[4-(三氟甲基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.12(2H,t,J =6.5 Hz)，3.21-3.49(7H,m)，3.95-3.97(1H,m)，4.32-4.34(4H,m)，7.13(2H,d,J =8.5 Hz)，7.29-7.34(2H,m)，7.64(3H,d,J =8.8 Hz)，9.60(2H,s)，12.18-12.20(1H,m)。
參考實施例325
1-{4-[3-(4-甲基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.97-2.04(2H,m)，2.22(3H,s)，2.76(2H,t,J =7.7 Hz)，3.40(8H,brs)，3.93(2H,t,J =6.2 Hz)，4.32(2H,brs)，6.82(2H,d,J =8.5 Hz)，7.07(2H,d,J =8.5 Hz)，7.32(2H,d,J =7.8 Hz)，7.55(2H,d,J =7.8 Hz)，9.70(2H,brs)，12.07(1H,brs)。
參考實施例326
於室溫下，將TFA(10 mL)添加至4-(4-{[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-羧酸第三丁酯(5.42 g)於二氯甲烷(41 mL)所形成的溶液中，然後，將該反應混合物攪拌8小時。用5M含水氫氧化鈉，將該反應混合物鹼化，並且用二氯甲烷予以萃取。用水及飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且於減壓下進行濃縮，得到呈無色固體的1-(4-{[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡(5.73 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.30(6H,d,J =5.9 Hz)，1.73(1H,brs)，2.35-2.47(4H,m)，2.88(4H,t,J =4.9 Hz)，3.49(2H,s)，4.42(1H,七重峰,J =5.9 Hz)，4.98(2H,s)，6.78-6.93(4H,m)，7.29-7.43(4H,m)。
下文的化合物係依與參考實施例326相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
參考實施例327
1-{4-[(4-氯基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.65(1H,brs)，2.42(4H,brs)，2.89(4H,t,J =4.9 Hz)，3.49(2H,s)，5.01(2H,s)，6.86-6.93(2H,m)，7.20-7.26(2H,m)，7.31-7.39(4H,m)。
參考實施例328
1-{4-[2-(4-甲基苯基)乙氧基]苄基}六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.80(1H,brs)，2.33(3H,s)，2.35-2.45(4H,m)，2.87(4H,t,J =4.9 Hz)，3.05(2H,t,J =7.3 Hz)，3.41(2H,s)，4.13(2H,t,J =7.3 Hz)，6.79-6.88(2H,m)，7.08-7.28(6H,m)。
參考實施例329
1-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯基]乙氧基}苄基)六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.24(6H,d,J =6.9 Hz)，1.94(1H,brs)，2.33-2.43(4H,m)，2.80-2.92(5H,m)，3.06(2H,t,J =7.3 Hz)，3.41(2H,s)，4.14(2H,t,J =7.3 Hz)，6.79-6.88(2H,m)，7.15-7.28(6H,m)。
參考實施例330
1-{4-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )6：1.91(1H,brs)，2.35-2.50(4H,m)，2.89(4H,t,J =4.6 Hz)，3.50(2H,s)，3.77(3H,s)，4.99(2H,s)，6.78-6.93(4H,m)，7.30-7.43(4H,m)。
參考實施例331
1-{4-[(4-乙氧基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.39(3H,t,J =6.9 Hz)，2.18(1H,brs)，2.38-2.50(4H,m)，2.90(4H,t,J =4.9 Hz)，3.50(2H,s)，3.98(2H,q,J =6.9 Hz)，4.99(2H,s)，6.78-6.93(4H,m)，7.30-7.43(4H,m)。
參考實施例332
1-(4-{2-[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.29(6H,d,J =5.9 Hz)，1.86(1H,brs)，2.33-2.52(4H,m)，2.88(4H,t,J =4.9 Hz)，3.05(2H,t,J =7.3 Hz)，3.46(2H,s)，4.11(2H,t,J =7.3 Hz)，4.40(1H,七重峰,J =5.9 Hz)，6.81(4H,s)，7.18-7.34(4H,m)。
參考實施例333
1-{4-[2-(4-乙氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.38(3H,t,J =6.9 Hz)，1.69(1H,brs)，2.34-2.50(4H,m)，2.88(4H,t,J =4.9 Hz)，3.05(2H,t,J =6.9 Hz)，3.47(2H,s)，3.97(2H,q,J =6.9 Hz)，4.11(2H,t,J =6.9 Hz)，6.81(4H,s)，7.16-7.30(4H,m)。
參考實施例334
1-{4-[2-(3-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.61(1H,brs)，2.34-2.48(4H,m)，2.88(4H,t,J =4.9 Hz)，3.07(2H,t,J =6.9 Hz)，3.47(2H,s)，4.14(2H,t,J =6.9 Hz)，6.72-6.83(1H,m)，6.85-6.95(2H,m)，7.10-7.30(5H,m)。
參考實施例335
三氟乙酸4-{2-[4-(六氫吡-1-基甲基)苯基]乙氧基}苄腈
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.92-3.14(6H,m)，3.22-3.45(4H,m)，4.01(2H,brs)，4.31(2H,t,J =6.6 Hz)，7.11(2H,d,J =8.2 Hz)，7.38(4H,s)，7.76(2H,d,J =8.2 Hz)，9.03(1H,brs)。
參考實施例336
三氟乙酸1-(4-{2-[4-(甲基磺醯基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.93-3.13(6H,m)，3.15(3H,s)，3.27(4H,brs)，4.04(2H,brs)，4.33(2H,t,J =6.9 Hz)，7.16(2H,d,J =8.9 Hz)，7.39(4H,s)，7.83(2H,d,J =8.9 Hz)，9.09(2H,brs)。
參考實施例337
三氟乙酸1-{4-[2-(4-碘基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.93-3.11(6H,m)，3.32(4H,brs)，3.99(2H,brs)，4.18(2H,t,J =6.9 Hz)，6.78(2H,d,J =8.9 Hz)，7.36(4H,s)，7.58(2H,d,J =8.9 Hz)，8.99(2H,brs)，11.12(1H,brs)。
參考實施例338
6-(六氫吡-1-基甲基)-2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]喹啉酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.29(6H,d,J =6.9 Hz)，1.68(1H,brs)，2.45(4H,brs)，2.90(4H,t,J =4.6 Hz)，2.95(1H,七重峰,J =6.9 Hz)，3.62(2H,s)，7.03(1H,d,J =8.7 Hz)，7.12-7.19(2H,m)，7.24-7.30(2H,m)，7.62(1H,dd,J =6.9,1.8 Hz)，7.67(1H,s)，7.77(1H,d,J =8.7 Hz)，8.07(1H,d,J =8.7 Hz)。
參考實施例339
2-(4-甲氧基苯氧基)-6-(六氫吡-1-基甲基)喹啉酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.58(1H,brs)，2.44(4H,brs)，2.89(4H,t,J =4.5 Hz)，3.61(2H,s)，3.84(3H,s)，6.91-6.99(2H,m)，7.02(1H,d,J =9.2 Hz)，7.13-7.20(2H,m)，7.61(1H,dd,J =8.2 Hz)，7.64-7.69(1H,m)，7.74(1H,d,J =8.7 Hz)，8.06(1H,d,J =9.2 Hz)。
參考實施例340
1-{4-[2-(4-甲基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.27(3H,d,J =6.1 Hz)，2.27(3H,s)，2.40(4H,brs)，2.78(1H,dd,J =13.7,6.6 Hz)，2.88(4H,t,J =4.9 Hz)，3.07(1H,dd,J =13.7,5.9 Hz)，3.45(2H,s)，4.47-4.54(1H,m)，6.78(2H,dt,J =9.4,2.6 Hz)，7.05(2H,dd,J =8.7,0.6 Hz)，7.18(2H,d,J =8.1 Hz)，7.23(2H,d,J =8.1 Hz)。
參考實施例341
1-{4-[1-(4-甲基苯氧基)丙烷-2-基]苄基}六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.39(3H,d,J =7.1 Hz)，2.27(3H,s)，2.41(4H,brs)，2.88(4H,t,J =4.9 Hz)，3.17-3.25(1H,m)，3.47(2H,s)，3.91(1H,dd,J =9.2,7.8 Hz)，4.05(1H,dd,J =9.2,5.7 Hz)，6.78(2H,d,J =8.8 Hz)，7.05(2H,d,J =8.8 Hz)，7.22(2H,d,J =8.3 Hz)，7.27(2H,d,J =8.3 Hz)。
參考實施例342
1-{4-[(E )-3-甲氧基丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.42(4H,brs)，2.89(4H,t,J =4.9 Hz)，3.39(3H,s)，3.47(2H,s)，4.09(2H,dd,J =6.1,1.5 Hz)，6.26(1H,dt,J =16.1,6.1 Hz)，6.60(1H,d,J =16.1 Hz)，7.27(2H,d,J =8.3 Hz)，7.34(2H,d,J =8.3 Hz)。
參考實施例343
1-{3-甲基-4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.28(3H,s)，2.35(3H,s)，2.40(4H,brs)，2.88(4H,t,J =4.9 Hz)，3.07(2H,t,J =7.4 Hz)，3.43(2H,s)，4.10(2H,t,J =7.4 Hz)，6.79(2H,dt,J =9.3,2.5 Hz)，7.05-7.12(4H,m)，7.16(1H,d,J =7.8 Hz)。
參考實施例344
1-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]-3-甲基苄基}六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.35(3H,s)，2.41(4H,brs)，2.89(4H,t,J =4.9 Hz)，3.07(2H,t,J =7.3 Hz)，3.44(2H,s)，4.09(2H,t,J =7.3 Hz)，6.79-6.85(2H,m)，6.92-7.00(2H,m)，7.09-7.16(3H,m)。
參考實施例345
N ,N -二甲基-4-{2-[4-(六氫吡-1-基甲基)苯基]乙氧基}苯胺
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.39-2.42(4H,m)，2.86-2.88(10H,m)，3.05(2H,t,J =7.2 Hz)，3.46(2H,s)，4.11(2H,t,J =7.2 Hz)，6.72-6.73(2H,m)，6.82-6.84(2H,m)，7.21-7.27(4H,m)。
參考實施例346
1-{4-[2-(4-氟基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.28(3H,d,J =6.1 Hz)，2.39(4H,brs)，2.79(1H,dd,J =13.7,6.6 Hz)，2.88(4H,t,J =4.9 Hz)，3.04(1H,dd,J =13.7,6.1 Hz)，3.46(2H,s)，4.41-4.49(1H,m)，6.77-6.82(2H,m)，6.90-6.96(2H,m)，7.17(2H,d,J =8.1 Hz)，7.24(2H,d,J =8.1 Hz)。
參考實施例347
1-{2-甲基-4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.28(3H,s)，2.35(3H,s)，2.40(4H，brs)，2.85(4H,t,J =4.9 Hz)，3.03(2H,t,J =7.2 Hz)，3.41(2H,s)，4.12(2H,t,J =7.2 Hz)，6.80(2H,dt,J =9.3,2.5 Hz)，7.00-7.08(4H,m)，7.19(1H,d,J =7.6 Hz)。
參考實施例348
2-[2-氟基-4-(六氫吡-1-基甲基)苯氧基]-2-甲基丙烷-1-醇
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.28(6H,s)，1.89-1.93(2H,m)，2.39-2.42(4H,m)，2.89-2.90(4H,m)，3.43(2H,s)，3.59(2H,s)，6.98-7.00(2H,m)，7.10(1H,d,J =12.0 Hz)。
參考實施例349
將哌啶(0.196 mL)添加至4-(4-{(E )-3-[(5-溴基吡啶-2-基)氧基]-丙-1-烯-1-基}苄基)六氫吡-1-羧酸9H -茀-9-基甲酯(0.604 g)於二氯甲烷(10 mL)所形成的溶液中。於室溫下攪拌1小時後，將哌啶(0.784 mL)添加至該反應混合物，並且於室溫下予以攪拌4小時。然後，將飽和的含水氯化銨以及二氯甲烷添加至該反應混合物中。用飽和的含水氯化銨及飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且於減壓下進行濃縮。用***清洗殘留物，得到呈白色粉末的1-(4-{(E )-3-[(5-溴基吡啶-2-基)氧基]丙-1-烯-1-基}苄基)六氫吡(0.282 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.72(4H,t,J =4.8 Hz)，3.19(4H,t,J =4.8 Hz)，3.54(2H,s)，4.96(2H,d,J =6.1 Hz)，6.42(1H,dt,J =15.9,6.1 Hz)，6.68-6.72(2H,m)，7.23-7.26(2H,m)，7.36(2H,d,J =8.1 Hz)，7.65(1H,dd,J =8.7,2.5 Hz)，8.20(1H,d,J =2.5 Hz)。
下文的化合物係依與參考實施例349相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
參考實施例350
1-(4-{(E )-3-[(5-甲基吡啶-2-基)氧基]丙-1-烯-1-基}苄基)六氫吡
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.25(3H,s)，2.74(4H,t,J =4.8 Hz)，3.21(4H,t,J =4.9 Hz)，3.54(2H,s)，4.96(2H,dd,J =6.0,1.2 Hz)，6.45(1H,dt,J =15.9,6.0 Hz)，6.69-6.72(2H,m)，7.23(2H,d,J =8.2 Hz)，7.36(2H,d,J =8.2 Hz)，7.40(1H,ddd,J =8.5,2.4,0.5 Hz)，7.96-7.97(1H,m)。
參考實施例351
於0℃下，將濃HCl(36.6 mL)緩慢地添加至(E )-3-{3-氯基-4-[(5-硝基吡啶-2-基)氧基]苯基}丙-2-烯酸丁酯(45.4 g)及錫粉(57.3 g)的乙醇(500 mL)溶液中，然後，在室溫下，將產生的混合物攪拌1小時。用5M含水氫氧化鈉中和該反應混合物，並且令該混合物於矽藻土上進行過濾。將濾液蒸發並且將水添加至殘留物中，並且用乙酸乙酯萃取該混合物。用水及飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=2/1)，將殘留物純化，得到呈淡黃色固體的(E )-3-{4-[(5-胺基吡啶-2-基)氧基]-3-氯基苯基}丙-2-烯酸丁酯(39.9 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J =7.3 Hz)，1.38-1.50(2H,m)，1.64-1.74(2H,m)，3.58(2H,brs)，4.21(2H,t,J =6.8 Hz)，6.37(1H,d,J =16.1 Hz)，6.85(1H,d,J =7.8 Hz)，7.08-7.15(2H,m)，7.39(1H,dd,J =8.3,2.0 Hz)，7.55-7.67(3H,m)。
下文的化合物係依與參考實施例351相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
參考實施例352
(E )-3-{4-[(5-胺基吡啶-2-基)氧基]-3-甲氧基苯基}丙-2-烯酸乙酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.34(3H,t,J =7.1 Hz)，3.50(2H,s)，3.83(3H,s)，4.27(2H,q,J =7.2 Hz)，6.36(1H,d,J =15.6 Hz)，6.82(1H,d,J =8.8 Hz)，7.03-7.14(4H,m)，7.65(2H,dd,J =9.5,6.6 Hz)。
參考實施例353
(E )-3-{4-[(5-胺基吡啶-2-基)氧基]-3-甲基苯基}丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.96(3H,t,J =7.3 Hz)，1.37-1.51(2H,m)，1.64-1.74(2H,m)，2.24(3H,s)，3.55(2H,brs)，4.20(2H,q,J =6.6 Hz)，6.35(1H,d,J =15.8 Hz)，6.76(1H,d,J =8.6 Hz)，6.93(1H,d,J =8.2 Hz)，7.09(1H,dd,J =8.6,3.0 Hz)，7.31-7.35(1H,m)，7.41(1H,brs)，7.63(1H,d,J =15.8 Hz)，7.69(1H,d,J =3.0 Hz)。
參考實施例354
(E )-3-{4-[(5-胺基吡啶-2-基)氧基]-3-氯基-5-甲基苯基}丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J =7.3 Hz)，1.39-1.48(2H,m)，1.65-1.72(2H,m)，2.19(3H,s)，3.47(2H,brs)，4.20(2H,t,J =6.6 Hz)，6.37(1H,d,J =15.9 Hz)，6.82(1H,d,J =8.5 Hz)，7.10-7.13(1H,m)，7.31-7.32(1H,m)，7.46(1H,d,J =1.7 Hz)，7.56-7.60(2H,m)。
參考實施例355
(E )-3-{4-[(5-胺基吡啶-2-基)氧基]-3,5-二甲氧基苯基}丙-2-烯酸乙酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.35(3H,t,J =7.2 Hz)，3.41(2H,brs)，3.79(6H,s)，4.27(2H,q,J =7.2 Hz)，6.38(1H,d,J =15.9 Hz)，6.82(2H,s)，6.85(1H,d,J =8.8 Hz)，7.08(1H,dd,J =8.5,2.9 Hz)，7.58(1H,d,J =2.9 Hz)，7.64(1H,d,J =15.9 Hz)。
參考實施例356
(E )-3-{4-[(5-胺基吡啶-2-基)氧基]-2-甲基苯基}丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.96(3H,t,J =7.3 Hz)，1.37-1.50(2H,m)，1.64-1.74(2H,m)，2.40(3H,s)，3.58(2H,brs)，4.20(2H,t,J =6.6 Hz)，6.29(1H,d,J =15.8 Hz)，6.80(1H,d,J =8.9 Hz)，6.86-6.90(2H,m)，7.10(1H,dd,J =8.6,3.0 Hz)，7.53-7.56(1H,m)，7.73(1H,dd,J =3.0 Hz)，7.92(1H,d,J =15.8 Hz)。
參考實施例357
6-(4-溴基-2-氯基-6-甲基苯氧基)吡啶-3-胺
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.16(3H,s)，3.46(2H,brs)，6.80(1H,dd,J =8.6,0.5 Hz)，7.10(1H,dd,J =8.8,3.2 Hz)，7.25-7.33(1H,m)，7.43(1H,dd,J =2.3,0.5 Hz)，7.56(1H,dd,J =2.9,0.5 Hz)。
參考實施例358
(E )-3-{4-[(5-胺基吡啶-2-基)氧基]-3-氟基苯基}丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J =7.3 Hz)，1.39-1.49(2H,m)，1.66-1.73(2H,m)，3.54(2H,s)，4.21(2H,t,J =6.6 Hz)，6.36(1H,d,J =16.1 Hz)，6.86(1H,d,J =8.3 Hz)，7.12(1H,dd,J =9.0,2.7 Hz)，7.17(1H,t,J =8.1 Hz)，7.26-7.35(2H,m)，7.59-7.64(2H,m)。
參考實施例359
(E )-3-{4-[(5-胺基吡啶-2-基)氧基]-3,5-二甲基苯基}丙-2-烯酸乙酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.34(3H,t,J =7.1 Hz)，2.12(6H,s)，3.44(2H,brs)，4.26(2H,t,J =7.1 Hz)，6.36(1H,d,J =16.1 Hz)，6.70(1H,d,J =8.8 Hz)，7.08(1H,dd,J =8.6,2.9 Hz)，7.26(2H,s)，7.61-7.65(2H,m)。
參考實施例360
於氫氣氛中，將Pd/C(0.367 g)添加至6-[(5-硝基吡啶-2-基)氧基]萘-2-羧酸乙酯(23.3 g)於乙醇(460 mL)所形成的溶液中。然後，將該反應混合物溫熱至50℃，並且予以攪拌7.5小時。令該反應混物在矽藻土上進行過濾，並且於減壓下，將濾液濃縮。於減壓、60℃下，將殘留的固體乾燥，得到呈淡棕色粉末的6-[(5-胺基吡啶-2-基)氧基]萘-2-羧酸乙酯(19.6 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.44(3H,t,J =7.2 Hz)，3.60(2H,s)，4.43(2H,q,J =7.2 Hz)，6.87(1H,dd,J =8.5,0.5 Hz)，7.14(1H,dd,J =8.5,3.2 Hz)，7.32(1H,dd,J =8.9,2.3 Hz)，7.41(1H,d,J =2.2 Hz)，7.74(1H,d,J =8.5 Hz)，7.76(1H,dd,J =2.9,0.5 Hz)，7.93(1H,d,J =9.0 Hz)，8.03(1H,dd,J =8.5,1.7 Hz)，8.57(1H,s)。
參考實施例361
於0℃下，將5% Pt/C(1.00 g)添加至2-(4-溴基-2-氯基-5-甲基苯氧基)-5-硝基吡啶(10.0 g)於乙酸乙酯(150 mL)所形成的溶液中。於氫氣氛中、室溫下，將該反應混合物攪拌5小時後，使用矽藻土予以過濾，並且於減壓下，將濾液濃縮，得到呈粉紅色固體的6-(4-溴基-2-氯基-5-甲基苯氧基)吡啶-3-胺(9.13 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.33(3H,s)，3.51(2H,brs)，6.80-6.83(1H,m)，7.01(1H,s)，7.10(1H,dd,J =8.5,2.9 Hz)，7.60(1H,s)，7.63-7.64(1H,m)。
下文的化合物係依與參考實施例361相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
參考實施例362
6-(4-溴基-5-氯基-2-甲基苯氧基)吡啶-3-胺
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.16(3H,s)，3.53(2H,brs)，6.76(1H,d,J =8.5 Hz)，7.05(1H,s)，7.08-7.13(1H,m)，7.46(1H,s)，7.66(1H,d,J =2.9 Hz)。
參考實施例363
4-{4-[2-(4-胺基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.45(9H,s)，2.38(4H,t,J =4.9 Hz)，3.02-3.06(2H,m)，3.41-3.43(6H,m)，3.48(2H,brs)，4.07-4.11(2H,m)，6.62(2H,d,J =8.8 Hz)，6.73(2H,d,J =8.8 Hz)，7.22(2H,d,J =8.3 Hz)，7.25(2H,d,J =8.8 Hz)。
參考實施例364
在0℃下，將硫酸(6.92 mL)緩慢地添加至(E )-3-{4-[(5-胺基吡啶-2-基)氧基]-3-氯基苯基}丙-2-烯酸丁酯(30.0 g)的THF(400 mL)溶液中。將該反應混合物攪拌10分鐘後，將亞硝酸正戊酯(17.3 mL)緩慢地添加於其中。然後，於0℃下，將產生的混合物攪拌1小時。藉由過濾法收集產生的沉澱物，並且於減壓下予以乾燥，得到呈淡黃色粉末的重氮鹽。在100℃下，將前述重氮鹽緩慢地添加至乙酸(400 mL)中，然後，在100℃下，將產生的混合物攪拌3小時。冷卻後，將溶劑蒸發並且用5M含水氫氧化鈉將殘留物中和，並且用乙酸乙酯萃取該混合物。用水及飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=2/1)，將殘留物純化，得到呈棕色油狀物的(E )-3-{3-氯基-4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]苯基}丙-2-烯酸丁酯(14.8 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J =7.3 Hz)，1.38-1.50(2H,m)，1.64-1.74(2H,m)，4.21(2H,t,J =6.8 Hz)，6.26(1H,brs)，6.37(1H,d,J =16.1 Hz)，6.90(1H,d,J =8.8 Hz)，7.12(1H,d,J =8.8 Hz)，7.28(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.40(1H,dd,J =8.3,2.0 Hz)，7.54-7.62(2H,m)，7.75(1H,d,J =2.4 Hz)。
下文的化合物係依與參考實施例364相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
參考實施例365
(E )-3-{3-氯基-4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-5-甲基苯基}丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J =7.3 Hz)，1.41-1.46(2H,m)，1.66-1.72(2H,m)，2.19(3H,s)，4.21(2H,t,J =6.6 Hz)，5.59(1H,s)，6.37(1H,d,J =16.2 Hz)，6.87(1H,d,J =8.9 Hz)，7.24-7.31(2H,m)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.56(1H,d,J =15.8 Hz)，7.67(1H,d,J =3.0 Hz)。
參考實施例366
(E )-3-{4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-2-甲基苯基}丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.96(3H,t,J =7.3 Hz)，1.39-1.48(2H,m)，1.65-1.72(2H,m)，2.37(3H,s)，4.21(2H,t,J =6.8 Hz)，6.29(1H,d,J =16.1 Hz)，6.81-6.87(3H,m)，7.24-7.27(1H,m)，7.52-7.54(1H,m)，7.68(1H,brs)，7.83(1H,d,J =3.4 Hz)，7.90(1H,d,J =16.1 Hz)。
參考實施例367
(E )-3-{4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-3-甲氧基苯基}丙-2-烯酸乙酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.35(3H,t,J =7.1 Hz)，3.79(3H,s)，4.27(2H,q,J =7.1 Hz)，6.36(1H,d,J =15.6 Hz)，6.45-6.75(1H,m)，6.83(1H,d,J =8.8 Hz)，7.04-7.13(3H,m)，7.22(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.61-7.73(2H,m)。
參考實施例368
(E )-3-{4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]苯基}丙-2-烯酸乙酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.34(3H,t,J =7.2 Hz)，4.27(2H,q,J =7.2 Hz)，6.35(1H,brs)，6.35(1H,d,J =16.1 Hz)，6.87(1H,d,J =8.8 Hz)，7.06(2H,dt,J =9.2,2.4 Hz)，7.27(1H,dd,J =8.8,3.1 Hz)，7.51(2H,dt,J =9.2,2.4 Hz)，7.65(1H,d,J =16.1 Hz)，7.85(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)。
參考實施例369
(E )-3-{4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-3-甲基苯基}丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.96(3H,t,J =7.3 Hz)，1.39-1.48(2H,m)，1.65-1.72(2H,m)，2.21(3H,s)，4.21(2H,t,J =6.9 Hz)，6.35(1H,d,J =15.6 Hz)，6.77(1H,d,J =8.7 Hz)，6.92(1H,d,J =8.2 Hz)，7.24(1H,dd,J =8.9,3.0 Hz)，7.32(1H,dd,J =8.5,2.1 Hz)，7.40(1,，d,J =1.8 Hz)，7.44(1H,s)，7.62(1H,d,J =16.0 Hz)，7.78(1H,d,J =2.7 Hz)。
參考實施例370
(E )-3-{3-氟基-4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]苯基}丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J =7.3 Hz)，1.39-1.49(2H,m)，1.66-1.73(2H,m)，4.21(2H,t,J =6.7 Hz)，5.20(1H,s)，6.37(1H,d,J =16.1 Hz)，6.93(1H,d,J =8.8 Hz)，7.20(1H,t,J =8.1 Hz)，7.27-7.35(3H,m)，7.61(1H,d,J =15.9 Hz)，7.75(1H,d,J =3.2 Hz)。
參考實施例371
6-(4-溴基-2-氯基-6-甲基苯氧基)吡啶-3-醇
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.15(3H,s)，6.24(1H,brs)，6.84(1H,d,J =8.8 Hz)，7.22-7.29(2H,m)，7.38-7.43(1H,m)，7.63(1H,d,J =3.2 Hz)。
參考實施例372
(E )-3-{4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-3,5-二甲基苯基}丙-2-烯酸乙酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.34(3H,t,J =7.1 Hz)，2.09(6H,s)，4.26(2H,t,J =7.1 Hz)，6.34(1H,d,J =15.9 Hz)，6.66(1H,d,J =8.8 Hz)，7.19-7.26(3H,m)，7.57-7.61(2H,m)，7.66(1H,d,J =2.2 Hz)。
參考實施例373
6-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]萘-2-羧酸乙酯
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.37(3H,t,J =7.1 Hz)，4.38(2H,q,J =7.2 Hz)，7.03(1H,dd,J =8.7,0.6 Hz)，7.33-7.37(2H,m)，7.51(1H,d,J =2.4 Hz)，7.77(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)，7.92-7.98(2H,m)，8.16(1H,d,J =9.3 Hz)，8.61(1H,d,J =0.7 Hz)，9.82(1H,brs)。
參考實施例374
6-(4-溴基-2-氯基-5-甲基苯氧基)吡啶-3-醇
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.30(3H,s)，6.96(1H,d,J =8.8 Hz)，7.23(1H,s)，7.30(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.63(1H,d,J =2.9 Hz)，7.79(1H,s)，9.66(1H,s)。
參考實施例375
6-(4-溴基-5-氯基-2-甲基苯氧基)吡啶-3-醇
1 H-NMR(DMsO-d 6 )δ：2.09(3H,s)，6.95(1H,d,J =8.8 Hz)，7.22(1H,s)，7.30(1H,dd,J =8.8,3.2 Hz)，7.66(1H,d,J =3.2 Hz)，7.71(1H,s)，9.67(1H,s)。
參考實施例376
(E )-3-{4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-3,5-二甲氧基苯基}丙-2-烯酸乙酯
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.27(3H,t,J =7.1 Hz)，3.72(6H,s)，4.20(2H,q,J =7.1 Hz)，6.72(1H,d,J =16.1 Hz)，6.79(1H,d,J =8.8 Hz)，7.14(2H,s),7.21(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.51(1H,d,J =2.7 Hz)，7.64(1H,d,J =16.1 Hz)，9.38(1H,s)。
參考實施例377
於室溫下，將N,N -二環己基甲基胺(0.655 mL)、四氟硼酸三第三丁基膦(34 mg)及參(二亞苄基丙酮)二鈀(0)(40 mg)，添加至2-(4-溴基-2-氯基-6-甲基苯氧基)-5-硝基吡啶(1.00 g)與丙烯酸丁酯(0.480 mL)的1,4-二烷(10 mL)溶液中。於70℃、氮氣氛中，將產生的混合物攪拌4小時。將水添加至該反應混合物中，並且用乙酸乙酯予以萃取。用飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鎂乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=9/1至1/1)，將殘留物純化，得到呈黃色粉末的(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-硝基吡啶-2-基)氧基]苯基}丙-2-烯酸丁酯(1.05 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J =7.3 Hz)，1.39-1.49(2H,m)，1.66-1.73(2H,m)，2.20(3H,s)，4.22(2H,t,J =6.8 Hz)，6.42(1H,d,J =16.1 Hz)，7.17(1H,d,J =9.0 Hz)，7.36-7.37(1H,m)，7.50(1H,d,J =2.0 Hz)，7.59(1H,d,J =16.1 Hz)，8.54(1H,dd,J =9.0,2.9 Hz)，8.98-8.99(1H,m)。
下文的化合物係依與參考實施例377相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
參考實施例378
(E )-3-{5-氯基-4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-2-甲基苯基}丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J =7.6 Hz)，1.39-1.48(2H,m)，1.66-1.73(2H,m)，2.37(3H,s)，4.21(2H,t,J =6.6 Hz)，5.38(1H,brs)，6.32(1H,d,J =15.9 Hz)，6.90(1H,d,J =8.8 Hz)，6.97(1H,s)，7.26-7.29(1H,m)，7.62(1H,s)，7.77(1H,d,J =2.9 Hz)，7.84(1H,d,J =15.9 Hz)。
參考實施例379
(E )-3-{2-氯基-4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-5-甲基苯基}丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J =7.3 Hz)，1.39-1.49(2H,m)，1.66-1.73(2H,m)，2.20(3H,s)，4.22(2H,t,J =6.8 Hz)，5.23-5.30(1H,m)，6.38(1H,d,J =15.9 Hz)，6.87(1H,d,J =8.8 Hz)，7.01(1H,s)，7.28(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.51(1H,s)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)，8.02(1H,d,J =15.9 Hz)。
參考實施例380
於室溫下，將咪唑(1.41 g)及TBDMSCl(2.87 g)添加至6-(4-溴基-2-氯基-6-甲基苯氧基)吡啶-3-醇(5.00 g)的DMF(50 mL)溶液中。於室溫下，將該反應混合物攪拌5小時後，將飽和的含水碳酸氫鈉添加於其中，並且用乙酸乙酯予以萃取。用水、飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=9/1至2/1)，將殘留物純化，得到呈無色油狀物的2-(4-溴基-2-氯基-6-甲基苯氧基)-5-{[第三丁基(二甲基)矽烷基]氧基}吡啶(6.16 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.18(6H,s)，0.97(9H,s)，2.15(3H,s)，6.86(1H,dd,J =8.8,0.7 Hz)，7.21(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.30-7.31(1H,m)，7.43-7.44(1H,m)，7.65-7.67(1H,m)。
參考實施例381
於室溫、氮氣氛中，將聯硼酸頻那醇酯(bis(pinacolato)diboron)(3.03 g)、氯化銅(I)(0.032 g)、4,5-雙(二苯基膦基)-9,9-二甲基二苯並哌喃(0.188 g)及第三丁醇鈉(0.063 g)的THF(15 mL)溶液攪拌30分鐘。依序將丁-2-炔酸2-(三甲基矽烷基)乙酯(2.00 g)及甲醇(0.878 mL)添加至該混合物中。在室溫下攪拌5小時後，令該混合物過濾通過矽藻土濾墊，並且於減壓下，將濾液濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=19/1至9/1)，將殘留物純化，得到呈無色油狀物的(Z)-3-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜環戊烷-2-基)丁-2-烯酸2-(三甲基矽烷基)乙酯(2.86 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.05(9H,s)，0.94-1.06(2H,m)，1.28(12H,s)，2.17(3H,d,J =2.0 Hz)，4.15-4.26(2H,m)，6.42(1H,d,J =1.6 Hz)。
參考實施例382
於氬氣氛、50℃下，將(E )-2-甲基-3-{[(三氟基甲基)磺醯基]氧基}丁-2-烯酸乙酯(2.00 g)、聯硼酸頻那醇酯(2.02 g)、二氯基雙(三苯基膦)鈀(II)(0.15 g)、三苯基膦(0.11 g)及第三丁醇鉀(1.44 g)於甲苯(40 mL)所形成的混合物攪拌2小時。令該混合物過濾通過矽藻土濾墊，並且於減壓下，將濾液濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=99/1至19/1)，將殘留物純化，得到呈無色油狀物的(Z )-2-甲基-3-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜環戊烷-2-基)丁-2-烯酸乙酯(0.91 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.28(12H,s)，1.30(3H,t,J =7.3 Hz)，1.87(3H,q,J =1.6 Hz)，2.10(3H,q,J =1.6 Hz)，4.22(2H,q,J =7.3 Hz)。
參考實施例383
於室溫下，將3,4-二氫-2H -哌喃(4.35 mL)及PPTs(200 mg)添加至6-(4-溴基-2-氯基-6-甲基苯氧基)吡啶-3-醇(5.00 g)於二氯甲烷-THF(70 mL，5：2)所形成的溶液中。於室溫下攪拌95小時後，於減壓下，將溶劑移除。將飽和的含水碳酸氫鈉添加至殘留物中，並且用乙酸乙酯予以萃取。用飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=4/1至1/1)，將殘留物純化，得到呈黃色油狀物的2-(4-溴基-2-氯基-6-甲基苯氧基)-5-(四氫-2H -哌喃-2-基氧基)吡啶(6.30 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.51-2.01(6H,m)，2.16(3H,s)，3.57-3.62(1H,m)，3.86-3.94(1H,m)，5.28(1H,t,J =3.2 Hz)，6.88-6.92(1H,m)，7.30-7.31(1H,m)，7.43-7.52(2H,m)，7.87-7.89(1H,m)。
下文的化合物係依與參考實施例105相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
參考實施例384
3-氯基-5-甲基-4-{[5-(四氫-2H -哌喃-2-基氧基)吡啶-2-基]氧基}苯甲醛
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.58-1.99(6H,m)，2.26(3H,s)，3.58-3.62(1H,m)，3.86-3.92(1H,m)，5.28-5.30(1H,m)，6.96(1H,d,J =9.0 Hz)，7.49(1H,dd,J =9.0,2.9 Hz)，7.70-7.71(1H,m)，7.82(1H,d,J =1.7 Hz)，7.86(1H,d,J =2.9 Hz)，9.92(1H,s)。
參考實施例385
於0℃下，將氫化鈉(60%於礦油內的分散液，8.8 g)添加至膦醯基乙酸三乙酯(44.0 mL)的THF(100 mL)溶液中。攪拌1小時後，將3,5-二甲基-4-[(5-硝基吡啶-2-基)氧基]苯甲醛(54.5 g)的THF(200 mL)溶液添加至該反應混合物中。於室溫下攪拌2小時後，將乙酸乙酯與水添加至該反應混合物中。收集所產生的沉澱物，得到呈白色粉末的(E )-3-{3,5-二甲基-4-[(5-硝基吡啶-2-基)氧基]苯基}丙-2-烯酸乙酯(40.9 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.35(3H,t,J =7.1 Hz)，2.12(6H,s)，4.27(2H,t,J =7.1 Hz)，6.40(1H,d,J =16.1 Hz)，7.09(1H,d,J =9.0 Hz)，7.31(2H,s)，7.64(1H,d,J =15.9 Hz)，8.51(1H,dd,J =9.0,2.2 Hz)，9.01(1H,d,J =2.4 Hz)。
下文的化合物係依與參考實施例385相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
參考實施例386
(E )-3-{3,5-二甲氧基-4-[(5-硝基吡啶-2-基)氧基]苯基}丙-2-烯酸乙酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.36(3H,t,J =7.1 Hz)，3.81(6H,s)，4.29(2H,q,J =7.1 Hz)，6.42(1H,d,J =16.2 Hz)，6.84(2H,s)，7.13(1H,d,J =8.9 Hz)，7.66(1H,d,J =16.2 Hz)，8.48(1H,dd,J =9.1,2.8 Hz)，8.99(1H,d,J =3.0 Hz)。
參考實施例387
(E )-3-(3-氯基-5-甲基-4-{[5-(四氫-2H -哌喃-2-基氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-2-甲基丙-2-烯酸乙酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.35(3H,t,J =7.1 Hz)，1.55-1.74(3H,m)，1.82-1.89(2H,m)，1.91-2.02(1H,m)，2.13(3H,d,J =1.5 Hz)，2.20(3H,s)，3.56-4.64(1H,m)，3.85-3.96(1H,m)，4.27(2H,q,J =7.1 Hz)，5.29(1H,t,J =3.3 Hz)，6.91(1H,dd,J =8.9,0.5 Hz)，7.20(1H,d,J =2.0 Hz)，7.35(1H,d,J =2.1 Hz)，7.46(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.55-7.60(1H,m)，7.91(1H,d,J =2.4 Hz)。
參考實施例388
於室溫下，將對甲苯磺酸(1.14 g)添加至(E )-3-(3-氯基-5-甲基-4-{[5-(四氫-2H -哌喃-2-基氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-2-甲基丙-2-烯酸乙酯(2.58 g)於乙醇(40 mL)所形成的溶液中，然後攪拌該反應混合物1小時。於減壓下，將該反應混合物濃縮。用水稀釋殘留物，並且用乙酸乙酯予以萃取。用水及飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=10/1至2/1)，將殘留物純化，得到呈無色非晶形體的(E )-3-{3-氯基-4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-5-甲基苯基}-2-甲基丙-2-烯酸乙酯(1.98 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.35(3H,t,J =7.1 Hz)，2.13(3H,d,J =1.5 Hz)，2.20(3H,s)，4.27(2H,q,J =7.1 Hz)，4.59(1H,s)，6.90(1H,d,J =8.8 Hz)，7.18-7.22(1H,m)，7.26-7.31(1H,m)，7.35(1H,d,J =2.0 Hz)，7.56-7.59(1H,m)，7.72(1H,d,J =3.2 Hz)。
參考實施例389
於0℃下，將氫化鈉(60%，於油中)(467 mg)添加至(E )-3-{4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-2-甲基苯基}丙-2-烯酸丁酯(3.54 g)的DMF(40 mL)溶液中。攪拌10分鐘後，添加1-(溴基甲基)-4-甲基苯(2.10 g)，並且於室溫下，將所產生的混合物攪拌3.5小時。將飽和的含水氯化銨添加至該反應混合物中，並且用乙酸乙酯予以萃取。用水、飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且於減壓下進行乾燥。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=9/1至3/1)，將殘留物純化，得到呈黃色固體的(E )-3-[2-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯酸丁酯(4.72 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J =7.3 Hz)，1.41-1.47(2H,m)，1.65-1.73(2H,m)，2.36(3H,s)，2.41(3H,s)，4.20(2H,t,J =6.8 Hz)，5.03(2H,s)，6.30(1H,d,J =15.6 Hz)，6.87-6.93(3H,m)，7.20(2H,d,J =7.8 Hz)，7.30(2H,d,J =7.8 Hz)，7.34(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.55-7.57(1H,m)，7.90-7.94(2H,m)。
下文的化合物係依與參考實施例389相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
參考實施例390
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J =7.4 Hz)，1.37-1.51(2H,m)，1.64-1.75(2H,m)，2.20(3H,s)，2.36(3H,s)，4.21(2H,t,J =6.8 Hz)，4.99(2H,s)，6.38(1H,d,J =16.2 Hz)，6.93(1H,d,J =8.9 Hz)，7.19(2H,d,J =8.2 Hz)，7.26-7.38(4H,m)，7.47(1H,d,J =2.0 Hz)，7.58(1H,d,J =16.2 Hz)，7.79(1H,d,J =3.0 Hz)。
參考實施例391
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J =7.4 Hz)，1.38-1.49(2H,m)，1.64-1.75(2H,m)，2.20(3H,s)，4.21(2H,t,J =6.6 Hz)，5.10(2H,s)，6.38(1H,d,J =16.2 Hz)，6.95(1H,d,J =8.9 Hz)，7.02-7.21(2H,m)，7.28-7.35(2H,m)，7.39(1H,dd,J =8.9,3.3 Hz)，7.43-7.50(2H,m)，7.58(1H,d,J =15.8 Hz)，7.82(1H,d,J =3.0 Hz)。
參考實施例392
(E )-2-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J =7.3 Hz)，1.41-1.47(2H,m)，1.64-1.74(2H,m)，2.20(3H,s)，4.21(2H,t,J =6.6 Hz)，5.14(2H,s)，6.38(1H,d,J =15.8 Hz)，6.95(1H,d,J =8.9 Hz)，7.26-7.32(3H,m)，7.38-7.42(2H,m)，7.47-7.61(3H,m)，7.82(1H,d,J =2.6 Hz)。
參考實施例393
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-2-甲基苯基]丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J =7.3 Hz)，1.41-1.47(2H,m)，1.66-1.71(2H,m)，2.42(3H,s)，4.21(2H,t,J =6.8 Hz)，5.18(2H,s)，6.31(1H,d,J =15.6 Hz)，6.86-6.93(3H,m)，7.26-7.33(2H,m)，7.36-7.42(2H,m)，7.52-7.58(2H,m)，7.91-7.96(2H,m)。
參考實施例394
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲氧基苯基]丙-2-烯酸乙酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.32(3H,t,J =7.1 Hz)，3.77(3H,s)，4.25(2H,q,J =7.1 Hz)，5.11(2H,s)，6.38(1H,d,J =16.1 Hz)，6.91(1H,d,J =8.8 Hz)，7.07-7.14(3H,m)，7.21-7.28(2H,m)，7.33-7.37(2H,m)，7.48-7.51(1H,m)，7.65(1H,d,J =16.1 Hz)，7.86(1H,d,J =2.9 Hz)。
參考實施例395
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J =7.3 Hz)，1.37-1.50(2H,m)，1.64-1.75(2H,m)，4.21(2H,t,J =6.8 Hz)，5.17(2H,s)，6.38(1H,d,J =16.1 Hz)，6.98(1H,d,J =9.0 Hz)，7.17(1H,d,J =8.3 Hz)，7.25-7.32(2H,m)，7.37-7.45(3H,m)，7.48-7.55(1H,m)，7.56-7.66(2H,m)，7.88(1H,d,J =3.2 Hz)。
參考實施例396
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯酸乙酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.34(3H,t,J =7.2 Hz)，4.26(2H,q,J =7.2 Hz)，5.18(2H,s)，6.36(1H,d,J =15.9 Hz)，6.93(1H,d,J =8.8 Hz)，7.10(2H,d,J =8.8 Hz)，7.28-7.31(2H,m)，7.37-7.43(2H,m)，7.52-7.54(3H,m)，7.67(1H,d,J =15.9 Hz)，7.96(1H,d,J =2.9 Hz)。
參考實施例397
2-(4-溴基-2-氯基-6-甲基苯氧基)-5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.16(3H,s)，5.14(2H,s)，6.93(1H,d,J =9.0 Hz)，7.26-7.35(3H,m)，7.36-7.42(2H,m)，7.44(1H,d,J =2.4 Hz)，7.49-7.55(1H,m)，7.81(1H,d,J =2.9Hz)。
參考實施例398
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-2-甲基丙-2-烯酸乙酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.35(3H,t,J =7.1 Hz)，2.13(3H,d,J =1.5 Hz)，2.21(3H,s)，4.27(2H,q,J =7.1 Hz)，5.15(2H,s)，6.94(1H,dd,J =9.0,0.5 Hz)，7.17-7.22(1H,m)，7.25-7.33(2H,m)，7.35(1H,d,J =2.2 Hz)，7.37-7.44(2H,m)，7.50-7.55(1H,m)，7.55-7.60(1H,m)，7.83(1H,d,J =2.9 Hz)。
參考實施例399
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丁-2-烯酸2-(三甲基矽烷基)乙酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.07(9H,s)，1.01-1.09(2H,m)，2.21(3H,s)，2.36(3H,s)，2.55(3H,d,J =1.2 Hz)，4.21-4.29(2H,m)，6.09-6.14(1H,m)，6.82-7.45(8H,m)，7.75-7.84(1H,m)。
參考實施例400
2-(4-溴基-2-氯基-6-甲基苯氧基)-5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.16(3H,s)，2.36(3H,s)，4.99(2H,s)，6.91(1H,d,J =8.5 Hz)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.26-7.34(3H,m)，7.35(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.44(1H,dd,J =2.4,0.5 Hz)，7.78(1H,dd,J =8.5,2.9 Hz)。
參考實施例401
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-2-甲基丙-2-烯酸乙酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.35(3H,t,J =7.1 Hz)，2.13(3H,d，J =1.5 Hz)，2.20(3H,s)，2.36(3H,s)，4.27(2H,q,J =7.1 Hz)，4.99(2H,s)，6.91(1H,dd,J =9.0,0.5 Hz)，7.16-7.22(3H,m)，7.27-7.32(2H,m)，7.33-7.37(2H,m)，7.55-7.61(1H,m)，7.80(1H,d,J =2.4 Hz)。
參考實施例402
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J =7.3 Hz)，1.42-1.46(2H,m)，1.66-1.73(2H,m)，2.20(3H,s)，4.21(2H,t,J =6.6 Hz)，5.09(2H,s)，6.38(1H,d,J =15.9 Hz)，6.96(1H,d,J =9.0 Hz)，7.33(1H,s)，7.38(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.47(1H,d,J =1.7 Hz)，7.52(2H,d,J =8.5 Hz)，7.58(1H,d,J =15.9 Hz)，7.64(2H,d,J =8.3 Hz)，7.78(1H,d,J =2.9 Hz)。
參考實施例403
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]丙-2-烯酸乙酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.34(3H,t,J =7.2 Hz)，2.13(6H,s)，4.26(2H,q,J =7.1 Hz)，5.13(2H,s)，6.37(1H,d,J =15.9 Hz)，6.83(1H,d,J =9.0 Hz)，7.26-7.31(4H,m)，7.36(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.38-7.40(1H,m)，7.51-7.53(1H,m)，7.63(1H,d,J =15.9 Hz)，7.84(1H,d,J =2.9 Hz)。
參考實施例404
(E )-3-[3,5-二甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯酸乙酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.34(3H,t,J =7.0 Hz)，2.12(6H,s)，2.35(3H,s)，4.26(2H,q,J =7.0 Hz)，4.98(2H,s)，6.36(1H,d,J =16.1 Hz)，6.81(1H,d,J =8.8 Hz)，7.19(2H,d,J =7.6 Hz)，7.27-7.34(5H,m)，7.63(1H,d,J =15.9 Hz)，7.82(1H,d,J =2.0 Hz)。
參考實施例405
(E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]丙-2-烯酸乙酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.34(3H,t,J =7.1 Hz)，2.12(6H,s)，4.26(2H,q,J =7.1 Hz)，4.99(2H,s)，6.36(1H,d,J =16.1 Hz)，6.83(1H,d,J =9.0 Hz)，7.05-7.09(2H,m)，7.27(2H,brs)，7.32(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.36-7.40(2H,m)，7.63(1H,d,J =16.1 Hz)，7.81(1H,d,J =3.2 Hz)。
參考實施例406
(E )-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]丙-2-烯酸乙酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.34(3H,t,J =7.2 Hz)，2.12(6H,s)，3.81(3H,s)，4.26(2H,q,J =7.2 Hz)，4.95(2H,s)，6.36(1H,d,J =15.9 Hz)，6.81(1H,d,J =8.8 Hz)，6.91(2H,dt,J =9.3,2.4 Hz)，7.27(2H,brs)，7.31-7.34(3H,m)，7.63(1H,d,J =15.9 Hz)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)。
參考實施例407
(E )-3-[4-({5-[(4-氰基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]丙-2-烯酸乙酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.34(3H,t,J =7.1 Hz)，2.12(6H,s)，4.26(2H,q,J =7.1 Hz)，5.09(2H,s)，6.37(1H,d,J =15.9 Hz)，6.85(1H,d,J =9.0 Hz)，7.27(2H,s)，7.34(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.52(2H,d,J =8.3 Hz)，7.63(1H,d,J =15.9 Hz)，7.68(2H,d,J =8.3 Hz)，7.80(1H,d,J =2.9 Hz)。
參考實施例408
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J =7.3 Hz)，1.37-1.50(2H,m)，1.64-1.74(2H,m)，4.21(2H,t,J =6.6 Hz)，5.02(2H,s)，6.38(1H,d,J =15.9 Hz)，6.96(1H,d,J =8.8 Hz)，7.03-7.12(2H,m)，7.16(1H,d,J =8.5 Hz)，7.32-7.46(4H,m)，7.56-7.66(2H,m)，7.85(1H,d,J =3.2 Hz)。
參考實施例409
(E )-3-[5-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基]氧基)-2-甲基苯基]丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J =7.6 Hz)，1.39-1.48(2H,m)，1.66-1.73(2H,m)，2.38(3H,s)，4.21(2H,t,J =7.1 Hz)，5.16(2H,s)，6.32(1H,d,J =15.9 Hz)，6.96(1H,d,J =8.8 Hz)，7.00(1H,s)，7.27-7.32(2H,m)，7.38-7.43(2H,m)，7.51-7.54(1H,m)，7.63(1H,s)，7.84(1H,d,J =15.9 Hz)，7.89(1H,d,J =3.2 Hz)。
參考實施例410
(E )-3-[5-氯基-2-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J =7.3 Hz)，1.39-1.49(2H,m)，1.66-1.73(2H,m)，2.36(3H,s)，2.38(3H,s)，4.21(2H,t,J =6.6 Hz)，5.01(2H,s)，6.32(1H,d,J =15.9 Hz)，6.93(1H,d,J =8.8 Hz)，6.98(1H,s)，7.19(2H,d,J =8.1 Hz)，7.29(2H,d,J =8.1 Hz)，7.36(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.63(1H,s)，7.84(1H,d,J =15.9 Hz)，7.87(1H,d,J =2.9 Hz)。
參考實施例411
(E )-3-[2-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J =7.6 Hz)，1.40-1.49(2H,m)，1.66-1.73(2H,m)，2.20(3H,s)，4.22(2H,t,J =6.9 Hz)，5.17(2H,s)，6.39(1H,d,J =15.9 Hz)，6.91(1H,d,J =8.8 Hz)，7.04(1H,s)，7.26-7.33(2H,m)，7.38-7.42(2H,m)，7.51-7.54(2H,m)，7.92(1H,d,J =3.2 Hz)，8.02(1H,d,J =15.9 Hz)。
參考實施例412
(E )-3-[2-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J =7.3 Hz)，1.41-1.49(2H,m)，1.66-1.73(2H,m)，2.20(3H,s)，2.36(3H,s)，4.21(2H,t,J =6.6 Hz)，5.02(2H,s)，6.38(1H,d,J =15.9 Hz)，6.89(1H,d,J =9.0 Hz)，7.02(1H,s)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.30(2H,d,J =7.8 Hz)，7.35(1H,dd,J =9.0,2.9 Hz)，7.51(1H,s)，7.90(1H,d,J =2.9 Hz)，8.02(1H,d,J =15.9 Hz)。
參考實施例413
(E )-3-[3,5-二甲基-4-({5-[(6-甲基吡啶-2-基)甲氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯酸乙酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.34(3H,t,J =7.1 Hz)，2.12(6H,s)，2.56(3H,s)，4.26(2H,q,J =7.1 Hz)，5.12(2H,s)，6.36(1H,d,J =16.1 Hz)，6.83(1H,d,J =9.0 Hz)，7.09(1H,d,J =7.6 Hz)，7.28-7.30(3H,m)，7.37(1H,dd,J =8.9,2.9 Hz)，7.60-7.64(2H,m)，7.84(1H,d,J =2.9 Hz)。
參考實施例414
(E )-3-[4-({5-[(2-氰基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲氧基苯基]丙-2-烯酸乙酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.38(3H,t,J =7.1 Hz)，3.83(6H,s)，4.30(2H,q,J =7.1 Hz)，5.25(2H,s)，6.41(1H,d,J =15.9 Hz)，6.85(2H,s)，7.00(1H,d,J =8.8 Hz)，7.42(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.45-7.49(1H,m)，7.63-7.69(3H,m)，7.73(1H,d,J =7.8 Hz)，7.85(1H,d,J =2.9 Hz)。
參考實施例415
(E )-3-[4-({5-[(4-氰基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲氧基苯基]丙-2-烯酸乙酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.35(3H,t,J =7.1 Hz)，3.79(6H,s)，4.28(2H,q,J =7.1 Hz)，5.09(2H,s)，6.39(1H,d,J =15.9 Hz)，6.83(2H,s)，6.97(1H,d,J =9.0 Hz)，7.33(1H,dd,J =9.0,2.9 Hz)，7.52(2H,d,J =8.3 Hz)，7.62-7.69(3H,m)，7.77(1H,d,J =2.9 Hz)。
參考實施例416
(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(吡啶-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)丙-2-烯酸乙酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.34(3H,t,J =7.2 Hz)，2.12(6H,s)，4.26(2H,q,J =7.1 Hz)，5.06(2H,s)，6.37(1H,d,J =15.9 Hz)，6.85(1H,d,J =8.8 Hz)，7.27(2H,d,J =4.9 Hz)，7.32-7.36(3H,m)，7.63(1H,d,J =16.1 Hz)，7.80(1H,d,J =2.9 Hz)，8.63(2H,d,J =5.6 Hz)。
參考實施例417
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氰基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J =7.3 Hz)，1.37-1.50(2H,m)，1.64-1.74(2H,m)，4.21(2H,t,J =7.3 Hz)，5.12(2H,s)，6.38(1H,d,J =15.9 Hz)，6.99(1H,dd,J =9.0,0.5 Hz)，7.17(1H,d,J =8.5 Hz)，7.38(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.43(1H,dd,J =8.5,2.2 Hz)，7.51-7.56(2H,m)，7.58-7.65(2H,m)，7.65-7.72(2H,m)，7.83(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)。
參考實施例418
(E )-3-(4-{[5-(1,3-苯並噻唑-6-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}-3,5-二甲氧基苯基)丙-2-烯酸乙酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.35(3H,t,J =7.1 Hz)，3.79(6H,s)，4.28(2H,q,J =7.1 Hz)，5.19(2H,s)，6.38(1H,d,J =15.9 Hz)，6.82(2H,s)，6.96(1H,d,J =9.0 Hz)，7.36(1H,dd,J =8.8,2.7 Hz)，7.55(1H,d,J =8.3 Hz)，7.64(1H,d,J =16.1 Hz)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)，8.03(1H,s)，8.14(1H,d,J =8.5 Hz)，9.01(1H,s)。
參考實施例419
(E )-3-[5-氯基-4-({5-[(4-氰基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-2-甲基苯基]丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J =7.3 Hz)，1.41-1.48(2H,m)，1.67-1.71(2H,m)，2.39(3H,s)，4.21(2H,t,J =6.6 Hz)，5.11(2H,s)，6.32(1H,d,J =15.9 Hz)，6.96-6.98(1H,m)，7.00(1H,s)，7.37(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.52-7.54(2H,m)，7.63(1H,s)，7.66-7.70(2H,m)，7.82-7.86(2H,m)。
參考實施例420
(E )-3-[2-氯基-4-({5-[(4-氰基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J =7.3 Hz)，1.40-1.49(2H,m)，1.66-1.73(2H,m)，2.19(3H,s)，4.22(2H,t,J =6.8 Hz)，5.13(2H,s)，6.39(1H,d,J =15.9 Hz)，6.92(1H,d,J =8.8 Hz)，7.04(1H,s)，7.37(1H,dd,J =8.8,3.2 Hz)，7.52-7.55(3H,m)，7.68-7.70(2H,m)，7.88(1H,d,J =3.2 Hz)，8.02(1H,d,J =15.9 Hz)。
參考實施例421
(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-5-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)丙-2-烯酸乙酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.34(3H,t,J =7.1 Hz)，2.12(6H,s)，4.26(2H,q,J =7.1 Hz)，5.25(2H,d,J =0.7 Hz)，6.37(1H,d,J =15.9 Hz)，6.85(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，7.27(2H,d,J =0.5 Hz)，7.34(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.63(1H,d,J =16.1 Hz)，7.83(1H,dd,J =2.0,0.5 Hz)，7.87(1H,d,J =0.7 Hz)，8.83(1H,d,J =0.7 Hz)。
參考實施例422
(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)丙-2-烯酸乙酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.33(3H,d,J =7.1 Hz)，2.12(6H,s)，4.26(2H,t,J =7.1 Hz)，5.23(2H,s)，6.36(1H,d,J =15.9 Hz)，6.82-6.85(1H,m)，7.27(2H,s)，7.37-7.40(2H,m)，7.63(1H,d,J =15.9 Hz)，7.85-7.86(1H,m)，8.83-8.85(1H,m)。
參考實施例423
(E )-3-{3-氯基-4-[(5-{[4-(二氟甲氧基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]-5-甲基苯基}丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J =7.3 Hz)，1.39-1.49(2H,m)，1.66-1.73(2H,m)，2.20(3H,s)，4.21(2H,t,J =6.6 Hz)，5.01(2H,s)，6.38(1H,d,J =16.1 Hz)，6.51(1H,t,J =73.7 Hz)，6.95(1H,d,J =8.8 Hz)，7.14(2H,d,J =8.5 Hz)，7.33(1H,brs)，7.37(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.41(2H,d,J =8.5 Hz)，7.47(1H,brs)，7.58(1H,d,J =16.1 Hz)，7.78(1H,d,J =2.9 Hz)。
參考實施例424
於氮氣氛中，將2M含水碳酸鉀(2.33 mL)及Pd(PPh3 )4 (81 mg)添加至2-(4-溴基-2-氯基-6-甲基苯氧基)-5-{[第三丁基(二甲基)矽烷基]氧基}吡啶(1.00 g)於1,4-二烷(23.3 mL)所形成的溶液中，然後，於50℃下，將該反應混合物攪拌一整夜。然後，將Pd(PPh3 )4 (81 mg)添加至該反應混合物中，並且於80℃下，予以攪拌6小時。於減壓下，將該反應混合物濃縮，並且用乙酸乙酯予以稀釋。令該混合物在矽藻土上進行過濾，並且於減壓下，將濾液濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=10/1至4/1)，將殘留物純化，得到呈無色油狀物的(E )-3-{4-[(5-{[第三丁基(二甲基)矽烷基]氧基}吡啶-2-基)氧基]-3-氯基-5-甲基苯基}丁-2-烯酸2-(三甲基矽烷基)乙酯(0.630 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.07(9H,s)，0.18(6H,s)，0.97(9H,s)，1.00-1.10(2H,m)，2.20(3H,s)，2.54(3H,d,J =1.2 Hz)，4.22-4.29(2H,m)，6.08-6.13(1H,m)，6.87(1H,dd,J =8.8,0.7 Hz)，7.22(1H,d,J =8.8,2.9 Hz)，7.24-7.30(1H,m)，7.38-7.44(1H,m)，7.69(1H,dd,J =2.9,0.5 Hz)。
下文的化合物係依與參考實施例424相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
參考實施例425
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丁-2-烯酸2-(三甲基矽烷基)乙酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.07(9H,s)，1.01-1.09(2H,m)，2.21(3H,s)，2.55(3H,d,J =1.2 Hz)，4.21-4.29(2H,m)，5.15(2H,s)，6.09-6.12(1H,m)，6.95(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，7.25-7.32(3H,m)，7.36-7.43(3H,m)，7.49-7.55(1H,m)，7.83(1H,d,J =2.7 Hz)。
參考實施例426
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基}-2-甲基丁-2-烯酸乙酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.35(3H,t,J =7.1 Hz)，1.79-1.84(3H,m)，2.18(3H,s)，2.22-2.25(3H,m)，2.36(3H,s)，4.26(2H,q,J =7.1 Hz)，5.00(2H,s)，6.88(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，6.94(1H,dd,J =2.2,0.7 Hz)，7.08(1H,dd,J =2.0,0.5 Hz)，7.19(2H,d,J =7.6 Hz)，7.29(2H,d,J =8.1 Hz)，7.35(1H,dd,J =8.8,3.2 Hz)，7.82(1H,dd,J =3.0,0.5 Hz)。
參考實施例427
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-2-甲基丁-2-烯酸乙酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.35(3H,t,J =7.1 Hz)，1.79-1.84(3H,m)，2.19(3H,s)，2.20-2.25(3H,m)，4.26(2H,q,J =7.1 Hz)，5.15(2H,s)，6.91(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，6.94(1H,dd,J =2.2,0.5 Hz)，7.08(1H,dd,J =2.2,0.5 Hz)，7.25-7.35(2H,m)，7.35-7.43(2H,m)，7.50-7.55(1H,m)，7.85(1H,dd,J =2.9,0.5 Hz)。
參考實施例428
於室溫下，將PPTS(0.296 g)添加至(E )-3-{4-[(5-{[第三丁基(二甲基)矽烷基]氧基}吡啶-2-基)氧基]-3-氯基-5-甲基苯基}丁-2-烯酸2-(三甲基矽烷基)乙酯(0.630 g)於乙醇(12 mL)所形成的溶液中，然後，將該反應混合物攪拌4天。將該反應混合物溫熱至60℃，並且予以攪拌一整夜。在減壓下，將該反應混合物濃縮。用pH 7磷酸鹽緩衝劑，將殘留物稀釋，並且用乙酸乙酯予以稀釋。用水及飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=8/1至2/1)，將殘留物純化，得到呈無色油狀物的(E )-3-{3-氯基-4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-5-甲基苯基}丁-2-烯酸2-(三甲基矽烷基)乙.酯(0.490 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.07(9H,s)，1.01-1.09(2H,m)，2.20(3H,s)，2.54(3H,d,J =1.5 Hz)，4.21-4.29(2H,m)，4.94(1H,s)，6.09-6.12(1H,m)，6.89(1H,d,J =8.8 Hz)，7.26-7.30(2H,m)，7.39(1H,d,J=1.7 Hz)，7.70(1H,dd,J =3.0,0.5 Hz)。
下文的化合物係依與參考實施例20相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
參考實施例429
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[2-(4-氯基苯基)乙氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J =7.3 Hz)，1.41-1.47(2H,m)，1.64-1.74(2H,m)，2.19(3H,s)，3.04(2H,t,J =6.6 Hz)，4.13(2H,t,J =6.4 Hz)，4.21(2H,t,J =6.6 Hz)，6.38(1H,d,J =15.8 Hz)，6.91(1H,d,J =8.9 Hz)，7.18-7.21(2H,m)，7.28-7.31(4H,m)，7.46(1H,d,J =2.0 Hz)，7.58(1H,d,J =15.8 Hz)，7.71(1H,d,J =3.0 Hz)。
參考實施例430
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[2-(4-甲基苯基)乙氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J =7.4 Hz)，1.39-1.46(2H,m)，1.64-1.74(2H,m)，2.19(3H,s)，2.33(3H,s)，3.04(2H,t,J =7.1 Hz)，4.13(2H,t,J =6.9 Hz)，4.21(2H,t,J =6.8 Hz)，6.38(1H,d,J =15.8 Hz)，6.90(1H,d,J =8.9 Hz)，7.12-7.16(4H,m)，7.28-7.32(2H,m)，7.46(1H,d,J =2.0 Hz)，7.58(1H,d,J =15.8 Hz)，7.72(1H,d,J =3.3 Hz)。
參考實施例431
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[2-(3,4-二氯基苯基)乙氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯酸丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.97(3H,t,J =7.3 Hz)，1.37-1.52(2H,m)，1.64-1.74(2H,m)，2.19(3H,s)，3.03(2H,t,J =6.4 Hz)，4.13(2H,t,J =6.6 Hz)，4.21(2H,t,J =6.6 Hz)，6.38(1H,d,J =15.8 Hz)，6.92(1H,d,J =8.9 Hz)，7.10(1H,dd,J =8.2,2.0 Hz)，7.27-7.32(2H,m)，7.36-7.38(2H,m)，7.46(1H,d,J =2.0 Hz)，7.58(1H,d,J =16.2 Hz)，7.71(1H,d,J =3.0 Hz)。
參考實施例432
在室溫下，將5M氫氧化鈉(3.25 mL)添加至(E )-3-[2-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯酸丁酯(4.67 g)的乙醇(50 mL)溶液中。攪拌14小時後，添加5M氫氧化鈉(1.08 mL)及水(25 mL)，然後，將該反應混合物回流2小時。於減壓下，將溶劑移除。將殘留物溶於水，並且於0℃下，用6M HCl予以中和。藉由過濾法，收集所產生的沉澱物，並且予以乾燥，得到呈無色固體的(E )-3-[2-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯酸(4.06 g)。
1 H-NMR(DMSO-d 6 )6：2.30(3H,s)，2.36(3H,s)，5.09(2H,s)，6.37(1H,d,J =15.9 Hz)，6.88(1H,dd,J =8.5,2.7 Hz)，6.94(1H,d,J =2.7 Hz)，7.04(1H,d,J =9.0 Hz)，7.20(2H,d,J =7.8 Hz)，7.34(2H,d,J =7.8 Hz)，7.58(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.72(1H,d,J =8.5 Hz)，7.77(1H,d,J =15.9 Hz)，7.95(1H,d,J =3.2 Hz)，12.39(1H,brs)。
下文的化合物係依與參考實施例432相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
參考實施例433
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[2-(4-氯基苯基)乙氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.10(3H,s)，3.02(2H,t,J =6.6 Hz)，4.20(2H,t,J =6.8 Hz)，6.57(1H,d,J =16.2 Hz)，7.06(1H,d,J =8.9 Hz)，7.34-7.37(4H,m)，7.50-7.55(2H,m)，7.64(1H,d,J =1.6 Hz)，7.73(1H,d,J =3.0 Hz)，7.75(1H,d,J =2.0 Hz)，12.43(1H,brs)。
參考實施例434
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[2-(4-甲基苯基)乙氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.10(3H,s)，2.26(3H,s)，2.97(2H,t,J =6.9 Hz)，4.17(2H,t,J =6.9 Hz)，6.56(1H,d,J =16.2 Hz)，7.06(1H,d,J =8.9 Hz)，7.10(2H,d,J =7.9 Hz)，7.19(2H,d,J =7.9 Hz)，7.49-7.57(2H,m)，7.64(1H,d,J =1.6 Hz)，7.73(1H,d,J =3.0 Hz)，7.75(1H,d,J =2.0 Hz)，12.45(1H,brs)。
參考實施例435
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[2-(3,4-二氯基苯基)乙氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.10(3H,s)，3.04(2H,t,J =6.6 Hz)，4.22(2H,t,J =6.6 Hz)，6.57(1H,d,J =15.8 Hz)，7.07(1H,d,J =8.9 Hz)，7.33(1H,dd,J =8.4,2.1 Hz)，7.51-7.58(3H,m)，7.63-7.64(2H,m)，7.74-7.75(2H,m)，12.45(1H,brs)。
參考實施例436
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.10(3H,s)，2.30(3H,s)，5.05(2H,s)，6.57(1H,d,J =15.8 Hz)，7.09(1H,d,J =8.9 Hz)，7.20(2H,d,J =7.9 Hz)，7.33(2H,d,J =7.9 Hz)，7.52-7.61(2H,m)，7.65(1H,d,J =1.3 Hz)，7.76(1H,d,J =2.0 Hz)，7.80(1H,d,J =3.0 Hz)，12.45(1H,s)。
參考實施例437
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.21(4H,s)，5.11(2H,s)，6.37(1H,d,J =16.2 Hz)，6.97(1H,d,J =8.9 Hz)，7.04-7.22(2H,m)，7.29-7.49(5H,m)，7.64(1H,d,J =15.8 Hz)，7.82(1H,d,J =3.0 Hz)。
參考實施例438
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.22(3H,s)，5.15(2H,s)，6.36(1H,d,J =15.8 Hz)，6.98(1H,d,J =8.9 Hz)，7.26-7.35(3H,m)，7.37-7.44(2H,m)，7.49-7.54(2H,m)，7.64(1H,d,J =15.8 Hz)，7.83(1H,d,J =2.6 Hz)。
參考實施例439
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲氧基苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(CDCl3 )δ：3.82(3H,s)，5.16(2H,s)，6.36(1H,d,J =15.9 Hz)，6.96(1H,d,J =8.8 Hz)，7.11-7.20(3H,m)，7.26-7.32(3H,m)，7.37-7.43(2H,m)，7.51-7.55(1H,m)，7.72(1H,d,J =15.9 Hz)，7.89(1H,d,J =2.9 Hz)。
參考實施例440
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )6：5.19(2H,s)，6.58(1H,d,J =15.9 Hz)，7.14(1H,d,J =8.8 Hz)，7.25(1H,d,J =8.5 Hz)，7.37-7.44(2H,m)，7.48-7.74(5H,m)，7.93(1H,d,J =3.2 Hz)，7.95(1H,d,J =2.0 Hz)。
參考實施例441
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-2-甲基苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.37(3H,s)，5.20(2H,s)，6.38(1H,d,J =15.6 Hz)，6.90(1H,dd,J =8.3,2.4 Hz)，6.96(1H,d,J =2.4 Hz)，7.07(1H,d,J =8.8 Hz)，7.38-7.46(2H,m)，7.51-7.55(1H,m)，7.61-7.65(2H,m)，7.73(1H,d,J =8.3 Hz)，7.82(1H,d,J =15.6 Hz)，8.01(1H,d,J =2.9 Hz)，12.40(1H,brs)。
參考實施例442
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(CDCl3 )δ：5.19(2H,s)，6.37(1H,d,J =15.9 Hz)，6.95(1H,d,J =8.8 Hz)，7.12(2H,dt,J =9.0,2.3 Hz)，7.29-7.32(2H,m)，7.38-7.43(2H,m)，7.52-7.55(1H,m)，7.56(2H,d,J =8.8Hz)，7.76(1H,d,J =15.9 Hz)，7.97(1H,d,J =3.2 Hz)。
參考實施例443
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-2-甲基丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.05(3H,d,J =1.5 Hz)，2.12(3H,s)，2.30(3H,s)，5.05(2H,s)，7.09(1H,dd,J =9.0,0.5 Hz)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.33(2H,d,J =8.1 Hz)，7.38(1H,d,J =2.0 Hz)，7.48(1H,d,J =2.0 Hz)，7.52-7.56(1H,m)，7.58(1H,dd,J =8.8,3.2 Hz)，7.81(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)，12.61(1H,brs)。
參考實施例444
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-2-甲基丁-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.73(3H,d,J =1.7 Hz)，2.11(3H,s)，2.18-2.23(3H,m)，5.17(2H,s)，7.09(1H,d,J =9.0 Hz)，7.12-7.15(1H,m)，7.21(1H,d,J =2.0 Hz)，7.35-7.45(2H,m)，7.48-7.55(1H,m)，7.59-7.66(2H,m)，7.88(1H,d,J =3.2 Hz)，12.51(1H,brs)。
參考實施例445
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-2-甲基丁-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.71-1.75(3H,m)，2.10(3H,s)，2.17-2.22(3H,m)，2.30(3H,s)，5.05(2H,s)，7.06(1H,dd,J =9.0,0.5 Hz)，7.09-7.14(1H,m)，7.17-7.23(3H,m)，7.33(2H,d,J =8.1 Hz)，7.58(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.81(1H,dd,J =2.9,0.5 Hz)，12.55(1H,brs)。
參考實施例446
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-2-甲基丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.05(3H,d,J =1.5 Hz)，2.13(3H,s)，5.17(2H,s)，7.12(1H,dd,J =9.0,0.5 Hz)，7.36-7.46(3H,m)，7.46-7.57(3H,m)，7.58-7.67(2H,m)，7.86(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)，12.62(1H,brs)。
參考實施例447
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.10(3H,s)，5.23(2H,s)，6.58(1H,d,J =16.1 Hz)，7.13(1H,d,J =8.8 Hz)，7.55(1H,d,J =15.9 Hz)，7.62-7.69(4H,m)，7.77-7.79(3H,m)，7.84(1H,d,J =3.2 Hz)，12.49(1H,s)。
參考實施例448
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.04(6H,s)，5.16(2H,s)，6.47(1H,d,J =15.9 Hz)，7.02(1H,d,J =9.0 Hz)，7.39-7.41(2H,m)，7.45(2H,brs)，7.49-7.53(2H,m)，7.60-7.63(2H,m)，7.85(1H,d,J =2.9 Hz)。
參考實施例449
(E )-3-[3,5-二甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.03(6H,s)，2.30(3H,s)，5.04(2H,s)，6.47(1H,d,J =15.9 Hz)，6.98(1H,d,J =8.5 Hz)，7.19(2H,d,J =7.1 Hz)，7.32(2H,d,J =7.1 Hz)，7.43(2H,brs)，7.50(1H,d,J =16.1 Hz)，7.55(1H,d,J =8.8 Hz)，7.80(1H,brs)。
參考實施例450
(E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.13(6H,s)，4.99(2H,s)，6.35(1H,d,J =16.1 Hz)，6.86(1H,d,J =9.0 Hz)，7.04-7.10(2H,m)，7.29(2H,brs)，7.33-7.40(3H,m)，7.68(1H,d,J =16.1 Hz)，7.82(1H,d,J =3.2 Hz)。
參考實施例451
(E )-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.14(6H,s)，3.82(3H,s)，4.96(2H,s)，6.35(1H,d,J =15.9 Hz)，6.85(1H,d,J =9.0 Hz)，6.91(2H,dt,J =9.2,2.4 Hz)，7.29(2H,brs)，7.31-7.36(3H,m)，7.68(1H,d,J =15.9 Hz)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)。
參考實施例452
(E )-3-[4-({5-[(4-氰基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.13(6H,s)，5.10(2H,s)，6.35(1H,d,J =16.1 Hz)，6.89(1H,d,J =8.8 Hz)，7.26-7.29(3H,m)，7.36(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.53(2H,d,J =8.3 Hz)，7.67-7.69(3H,m)，7.80(1H,d,J =2.9 Hz)。
參考實施例453
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：5.12(2H,s)，6.57(1H,d,J =16.1 Hz)，7.12(1H,d,J =8.8 Hz)，7.18-7.28(3H,m)，7.47-7.66(4H,m)，7.69(1H,dd,J =8.5,2.2 Hz)，7.90(1H,d,J =2.9 Hz)，7.95(1H,d,J =2.0 Hz)，12.49(1H,brs)。
參考實施例454
(E )-3-[5-氯基-2-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.30(3H,s)，2.35(3H,s)，5.08(2H,s)，6.51(1H,d,J =15.9 Hz)，7.08(1H,d,J =8.8 Hz)，7.12(1H,s)，7.20(2H,d,J =7.8 Hz)，7.33(2H,d,J =7.8 Hz)，7.59(1H,dd,J =9.0,2.2 Hz)，7.71(1H,d,J =15.9 Hz)，7.87(1H,d,J =2.7 Hz)，7.90(1H,s)，12.48(1H,brs)。
參考實施例455
(E )-3-[5-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-2-甲基苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.35(3H,s)，5.19(2H,s)，6.51(1H,d,J =15.9 Hz)，7.11(1H,d,J =9.0 Hz)，7.14(1H,s)，7.37-7.43(2H,m)，7.50-7.54(1H,m)，7.59-7.66(2H,m)，7.71(1H,d,J =15.9 Hz)，7.91-7.93(2H,m)，12.49(1H,s)。
參考實施例456
(E )-3-[2-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.13(3H,s)，5.20(2H,s)，6.58(1H,d,J =15.9 Hz)，7.11(1H,d,J =8.8 Hz)，7.16(1H,s)，7.37-7.43(2H,m)，7.50-7.54(1H,m)，7.60-7.66(2H,m)，7.82(1H,d,J =15.9 Hz)，7.92(1H,s)，7.96-7.97(1H,m)，12.55(1H,brs)。
參考實施例457
(E )-3-{4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-3,5-二甲基苯基}丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.03(6H,s)，6.45(1H,d,J =15.9 Hz)，6.87(1H,d,J =8.8 Hz)，7.27(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.44(2H,s)，7.52(1H,d,J =15.9 Hz)，7.55(1H,d,J =2.9 Hz)，9.49(1H,s)，12.32(1H,s)。
參考實施例458
(E )-3-{4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-2-甲基苯基}丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.36(3H,s)，6.36(1H,d,J =15.9 Hz)，6.85(1H,dd,J =8.5,2.0 Hz)，6.90(1H,d,J =2.0 Hz)，6.94(1H,d,J =8.8 Hz)，7.30(1H,dd,J =8.7,3.1 Hz)，7.71(1H,d,J =8.5 Hz)，7.75-7.78(2H,m)，9.76(1H,s)，12.37(1H,s)。
參考實施例459
(E )-3-[4-({5-[(4-氰基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲氧基苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.72(6H,s)，5.21(2H,s)，6.61(1H,d,J =15.9 Hz)，6.93(1H,d,J =8.8 Hz)，7.11(2H,s)，7.52(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.58(1H,d,J =15.9 Hz)，7.64(2H,d,J =8.1 Hz)，7.77(1H,d,J =2.9 Hz)，7.87(2H,d,J =8.1 Hz)，12.36(1H,s)。
參考實施例460
(E )-3-[4-({5-[(2-氰基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲氧基苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.73(6H,s)，5.24(2H,s)，6.61(1H,d,J =16.1 Hz)，6.95(1H,d,J =8.8 Hz)，7.11(2H,s)，7.54-7.61(3H,m)，7.72-7.78(2H,m)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)，7.91(1H,d,J =7.6 Hz)，12.35(1H,s)。
參考實施例461
(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(吡啶-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.03(6H,s)，5.18(2H,s)，6.46(1H,d,J =16.1 Hz)，7.02(1H,d,J =9.0 Hz)，7.43-7.45(4H,m)，7.52(1H,d,J =16.1 Hz)，7.60(1H,dd,J =9.0,2.9 Hz)，7.83(1H,d,J =2.9 Hz)，8.58(2H,d,J =5.9 Hz)，12.33(1H,s)。
參考實施例462
(E )-3-[3,5-二甲基-4-({5-[(6-甲基吡啶-2-基)甲氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.03(6H,s)，2.59(3H,s)，5.25(2H,s)，6.46(1H,d,J =15.9 Hz)，7.04(1H,d,J =9.0 Hz)，7.44-7.47(3H,m)，7.52-7.55(2H,m)，7.63(1H,dd,J =9.0,2.9 Hz)，7.85(1H,d,J =2.9 Hz)，8.01(1H,brs)。
參考實施例463
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氰基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：5.25(2H,s)，6.57(1H,d,J =15.9 Hz)，7.13(1H,d,J =9.0 Hz)，7.23(1H,d,J =8.5 Hz)，7.50-7.73(4H,m)，7.84-7.95(5H,m)，12.45(1H,brs)。
參考實施例464
(E )-3-(4-{[5-(1,3-苯並噻唑-6-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}-3,5-二甲氧基苯基)丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.72(6H,s)，5.26(2H,s)，6.61(1H,d,J =15.9 Hz)，6.93(1H,d,J =9.0 Hz)，7.11(2H,s)，7.54(1H,dd,J =9.0,2.9 Hz)，7.59(1H,d,J =15.9 Hz)，7.61-7.63(1H,m)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)，8.10(1H,d,J =8.5 Hz)，8.26(1H,s)，9.41(1H,s)，12.36(1H,s)。
參考實施例465
(E )-3-[2-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.12(3H,s)，2.30(3H,s)，5.09(2H,s)，6.58(1H,d,J =15.9 Hz)，7.08(1H,d,J =8.8 Hz)，7.14(1H,s)，7.20(2H,d,J =8.1 Hz)，7.33(2H,d,J =8.1 Hz)，7.59(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.82(1H,d,J =15.9 Hz)，7.91-7.92(2H,m)，12.57(1H,s)。
參考實施例466
(E )-3-[2-氯基-4-({5-[(4-氰基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.12(3H,s)，5.26(2H,s)，6.59(1H,d,J =15.9 Hz)，7.11(1H,d,J =8.8 Hz)，7.15(1H,s)，7.62-7.66(3H,m)，7.82(1H,d,J =15.9 Hz)，7.88(2H,d,J =8.5 Hz)，7.92(1H,s)，7.94(1H,d,J =2.9 Hz)，12.58(1H,s)。
參考實施例467
(E )-3-[5-氯基-4-({5-[(4-氰基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-2-甲基苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d6 )δ：2.35(3H,s)，5.25(2H,s)，6.51(1H,d,J =15.9 Hz)，7.10-7.13(2H,m)，7.61-7.66(3H,m)，7.71(1H,d,J =15.9 Hz)，7.86-7.90(4H,m)，12.49(1H,s)。
參考實施例468
(E )-3-(3,5-二甲基-4-{{5-(1,3-噻唑-5-基甲氧基)吡啶-2-基}氧基}苯基)丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.03(6H,s)，5.39(2H,d,J =0.5 Hz)，6.46(1H,d,J =16.1 Hz)，7.01(1H,dd,J =9.0,0.5 Hz)，7.46(2H,s)，7.52(1H,d,J =15.9 Hz)，7.60(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.83(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)，8.00(1H,d,J =0.7 Hz)，9.13(1H,d,J =0.7 Hz)，12.35(1H,brs)。
參考實施例469
(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.03(6H,s)，5.22(2H,s)，6.46(1H,d,J =15.9 Hz)，7.01(1H,d,J =9.0 Hz)，7.45(2H,s)，7.52(1H,d,J =15.9 Hz)，7.61(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.83(1H,d,J =2.0 Hz)，7.84(1H,d,J =3.2 Hz)，9.12(1H,d,J =2.0 Hz)，12.33(1H,s)。
參考實施例470
(E )-3-{3-氯基-4-[(5-{[4-(二氟甲氧基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]-5-甲基苯基}丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.10(3H,s)，5.10(2H,s)，6.57(1H,d,J =15.9 Hz)，7.10(1H,d,J =8.8 Hz)，7.20(2H,d,J =8.3 Hz)，7.24(1H,t,J =74.1 Hz)，7.50-7.57(3H,m)，7.60(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.65(1H,brs)，7.75(1H,brs)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)，12.45(1H,s)。
參考實施例471
於0℃下，將氫化鈉(60重量%，於油中，0.60 g)添加至(E )-3-{3-氟基-4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]苯基}丙-2-烯酸丁酯(3.82 g)以及2-氯基苄基氯(1.6 mL)的DMF(40 mL)溶液中，並且於室溫下攪拌3小時。藉由添加飽和的氯化銨(90 mL)，將該反應混合物淬熄，並且用乙酸乙酯予以萃取。用水、飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且進行蒸發。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=19/1至9/1)，將殘留物純化，得到(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-氟基苯基]丙-2-烯酸丁酯(3.53 g)。
將5M氫氧化鈉(6.9 mL)添加該酯的乙醇(40 mL)溶液中，並且於50℃下，予以攪拌2.5小時，然後，將乙醇蒸發。將殘留物溶於水，並且用6M HCl予以酸化。藉由過濾法，收集所產生的沉澱物並且予以乾燥，得到呈白色粉末的(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-氟基苯基]丙-2-烯酸(2.78 g)。
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：5.19(2H,s)，6.57(1H,d,J =16.1 Hz)，7.15(1H,d,J =8.8 Hz)，7.30(1H,t,J =8.3 Hz)，7.37-7.44(2H,m)，7.51-7.57(3H,m)，7.60-7.63(1H,m)，7.65(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.76(1H,dd,J =12.0,2.0 Hz)，7.92(1H,d,J =2.9 Hz)。
下文的化合物係依與參考實施例471相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
參考實施例472
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氯基-2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，5.20(2H,s)，6.58(1H,dd,J =15.9,0.7 Hz)，7.13(1H,d,J =9.0 Hz)，7.28(1H,t,J =7.9 Hz)，7.55(2H,t,J =7.9 Hz)，7.60-7.67(3H,m)，7.77(1H,d,J =1.5 Hz)，7.85(1H,d,J =2.9 Hz)，12.50(1H,s)。
參考實施例473
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2,3-二氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，5.21(2H,s)，6.58(1H,d,J =15.9 Hz)，7.13(1H,d,J =9.0 Hz)，7.23-7.28(1H,m)，7.39(1H,t,J =6.8 Hz)，7.43-7.49(1H,m)，7.55(1H,d,J =16.1 Hz)，7.64-7.67(2H,m)，7.77(1H,d,J =1.7 Hz)，7.85(1H,d,J =3.2 Hz)，12.48(1H,s)。
參考實施例474
(E )-3-[3-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.12(3H,s)，2.31(3H,s)，5.08(2H,s)，6.46(1H,d,J =15.9 Hz)，6.96(1H,d,J =8.3Hz)，7.02(1H,d,J =9.0 Hz)，7.20(2H,d,J =8.1 Hz)，7.33(2H,d,J =8.1 Hz)，7.50-7.59(3H,m)，7.64(1H,d,J =2.0 Hz)，7.88(1H,d,J =3.2 Hz)，12.36(1H,s)。
參考實施例475
(E )-3-[4-({5-[(2,3-二氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲基苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.13(3H,s)，5.23(2H,s)，6.47(1H,d,J =15.9 Hz)，6.99(1H,d,J =8.3 Hz)，7.05(1H,d,J =9.0 Hz)，7.43(1H,t,J =7.9 Hz)，7.51-7.57(2H,m)，7.60-7.68(4H,m)，7.94(1H,d,J =3.2 Hz)，12.24(1H,s)。
參考實施例476
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲基苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.13(3H,s)，5.19(2H,s)，6.47(1H,d,J =16.1 Hz)，6.99(1H,d,J =8.3 Hz)，7.05(1H,d,J =8.8 Hz)，7.37-7.44(2H,m)，7.52-7.58(3H,m)，7.61-7.65(3H,m)，7.93(1H,d,J =2.9 Hz)，12.38(1H,s)。
參考實施例477
6-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)萘-2-羧酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：5.22(2H,s)，7.16(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，7.37-7.45(3H,m)，7.51-7.56(1H,m)，7.60(1H,d,J =2.2 Hz)，7.62-7.66(1H,m)，7.68(1H,dd,J =8.8,3.2 Hz)，7.93(1H,d,J =8.8 Hz)，7.97(1H,dd,J =8.5,1.5 Hz)，8.03(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)，8.15(1H,d,J =9.0 Hz)，8.61(1H,d,J =0.7 Hz)，13.03(1H,brs)。
參考實施例478
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氰基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.21(3H,s)，5.10(2H,s)，6.09-6.33(1H,m)，6.37(1H,d,J =16.1 Hz)，6.96-7.01(1H,m)，7.34(1H,s)，7.38-7.41(1H,m)，7.48-7.54(3H,m)，7.64(1H,d,J =16.1 Hz)，7.68-7.85(3H,m)。
參考實施例479
6-({5-[(2,3-二氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)萘-2-羧酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.36(1H,brs)，5.26(2H,s)，7.15(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，7.24-7.30(1H,m)，7.36(1H,dd,J =8.8,2.4 Hz)，7.39-7.51(2H,m)，7.58(1H,d,J =2.4 Hz)，7.68(1H,dd,J =8.8,3.2 Hz)，7.89(1H,d,J =9.0 Hz)，7.98(1H,dd,J =8.5,1.7 Hz)，8.02(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)，8.12(1H,d,J =9.3 Hz)，8.58(1H,d,J =0.7 Hz)。
參考實施例480
(E )-3-[4-({5-[(2,3-二氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-氟基苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：5.23(2H,s)，6.57(1H,d,J =15.9 Hz)，7.14(1H,d,J =9.0 Hz)，7.23-7.32(2H,m)，7.37-7.41(1H,m)，7.42-7.49(1H,m)，7.54(1H,dd,J =8.2,1.8 Hz)，7.58(1H,d,J =16.1 Hz)，7.66(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.77(1H,dd,J =12.0,2.0 Hz)，7.92(1H,d,J =2.7 Hz)，12.47(1H,brs)。
參考實施例481
(E )-3-[4-({5-[(2,4-二氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-氟基苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：5.14(2H,s)，6.57(1H,d,J =16.1 Hz)，7.11-7.16(2H,m)，7.27-7.34(2H,m)，7.54(1H,dd,J =8.3,1.7 Hz)，7.59(1H,d,J =15.9 Hz)，7.62-7.67(2H,m)，7.77(1H,dd,J =12.0,2.0 Hz)，7.91(1H,d,J =2.9 Hz)，12.46(1H,brs)。
參考實施例482
(E )-3-[4-({5-[(3,4-二氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-氟基苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：5.12(2H,s)，6.57(1H,d,J =15.9 Hz)，7.13(1H,dd,J =9.0,0.5 Hz)，7.27-7.34(2H,m)，7.46(1H,dt,J =14.8,5.4 Hz)，7.52-7.64(4H,m)，7.77(1H,dd,J =12.0,2.0 Hz)，7.89(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)，12.45(1H,brs)。
參考實施例483
(E )-3-[4-({5-[(4-氰基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-氟基苯基]丙-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：5.25(2H,s)，6.56(1H,d,J =16.1 Hz)，7.14(1H,d,J =8.8 Hz)，7.29(1H,t,J =8.3 Hz)，7.50-7.66(5H,m)，7.77(1H,dd,J =12.0,2.0 Hz)，7.87-7.90(3H,m)，12.46(1H,s)。
參考實施例484
於0℃下，將硫酸(1.1 mL)及亞硝酸正戊酯(2.44 g)添加至(E )-3-{4-[(5-胺基吡啶-2-基)氧基]-3-氯基-5-甲基苯基}丙-2-烯酸丁酯(5.00 g)的THF(50 mL)溶液中。攪拌1小時後，藉由過濾法，收集所產生的沉澱物並且於減壓下予以乾燥，得到呈淡棕色粉末的重氮鹽(6.45 g)。
於100-110℃下，將該重氮鹽(6.45 g)的乙酸(50 mL)溶液添加至乙酸(100 mL)中。攪拌1小時後，將乙酸蒸發。於室溫下，將碳酸鉀(9.58 g)添加至殘留物的乙醇(50 mL)溶液中。攪拌過夜後，蒸發乙醇。將水及乙酸乙酯添加至殘留物中，並且用1M HCl將該混合物酸化。用飽和的碳酸氫鈉、飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且予以蒸發。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=7/3至1/1)，將殘留物純化，得到(E )-3-{3-氯基-4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-5-甲基苯基}丙-2-烯酸丁酯(4.73 g)。
將5M氫氧化鈉(2 mL)添加至該酯(4.73 g)的甲醇(10 mL)溶液中，並且於50℃下攪拌1小時，然後將甲醇蒸發。將殘留物溶於水，並且用6M HCl予以酸化。藉由過濾法，收集所產生的沉澱物並且予以乾燥，得到呈淡黃色粉末的(E )-3-{3-氯基-4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-5-甲基苯基}丙-2-烯酸(3.77 g)。
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.10(3H,s)，6.56(1H,d，J =16.2 Hz)，6.96(1H,d,J =8.9 Hz)，7.30(1H,dd,J =8.9,3.0 Hz)，7.52(1H,d,J =10.2 Hz)，7.53(1H,d,J =15.8 Hz)，7.63(1H,d,J =1.6 Hz)，7.74(1H,d,J =2.0 Hz)，9.58(1H,s)，12.45(1H,brs)。
下文的化合物係依與參考實施例15相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
參考實施例485
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丁-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.13(3H,s)，2.45-2.54(3H,m)，5.17(2H,s)，6.14-6.18(1H,m)，7.12(1H,d,J =8.8 Hz)，7.36-7.45(2H,m)，7.48-7.54(2H,m)，7.54-7.58(2H,m)，7.60-7.70(1H,m)，7.85(1H,d,J =2.9 Hz)，12.32(1H,brs)。
參考實施例486
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丁-2-烯酸
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，2.30(3H,s)，2.48(3H,d,J =1.5 Hz)，5.05(2H,s)，6.14-6.18(1H,m)，7.09(1H,dd,J =9.0,0.5 Hz)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.33(2H,d,J =8.1 Hz)，7.47-7.52(1H,m)，7.54-7.57(1H,m)，7.58(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.79(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)，12.31(1H,brs)。
參考實施例487
於室溫下，將HOBT(0.070 g)、WsC(1.310 g)、以及三乙胺(1.905 mL)添加至(E )-3-{4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-3,5-二甲基苯基}丙-2-烯酸(1.300 g)及1-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡鹽酸鹽(2.116 g)的DMF(26 mL)溶液中，然後，於室溫下，將所產生的混合物攪拌一整夜。將該混合物倒入水中，並且用乙酸乙酯予以萃取。用水及飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且進行蒸發。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=1/1至1/0及之後的乙酸乙酯/甲醇=4/1)，將殘留物純化，得到呈淡黃色非晶形粉末的(E )-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-{4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-3,5-二甲基苯基}丙-2-烯-1-酮(2.57 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.09(6H,s)，2.47-2.48(4H,m)，3.07(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.66(2H,m)，3.73-3.76(2H,m)，4.13(2H,t,J =7.0 Hz)，6.70(1H,d,J =8.8 Hz)，6.75(1H,d,J =15.4 Hz)，6.81(2H,d,J =9.0 Hz)，7.21-7.26(10H,m)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.72(1H,d,J =2.7 Hz)。
下文之化合物係依與參考實施例487相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
參考實施例488
(E )-3-{3-氯基-4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-5-甲基苯基}-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.17(3H,s)，2.35(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.50(2H,s)，3.63-3.73(4H,m)，6.39(1H,s)，6.77(1H,d,J =15.5 Hz)，6.86(1H,d,J =8.9 Hz)，7.14-7.20(4H,m)，7.24-7.28(2H,m)，7.41(1H,d,J =2.0 Hz)，7.54(1H,d,J =15.2 Hz)，7.67(1H,d,J =3.0 Hz)。
參考實施例489
(E )-3-{3-氯基-4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-5-甲基苯基}-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.16(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.6 Hz)，3.07(2H,t,J =6.9 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，4.13(2H,t,J =6.9 Hz)，6.78-6.81(4H,m)，6.93-6.96(2H,m)，7.22-7.28(6H,m)，7.38(1H,d,J =2.0 Hz)，7.53(1H,d,J =15.5 Hz)，7.66(1H,d,J =3.0 Hz)。
參考實施例490
(E )-3-{3-氯基-4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-5-甲基苯基}-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.21(6H,d,J =6.9 Hz)，2.18(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.8 Hz)，2.85(1H,七重峰,J =6.9 Hz)，3.08(2H,t,J =6.9 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，4.15(2H,t,J =6.9 Hz)，6.10(1H,s)，6.75-6.88(4H,m)，7.13(2H,d,J =8.9 Hz)，7.26-7.28(6H,m)，7.41(1H,d,J =2.0 Hz)，7.55(1H,d,J =15.2 Hz)，7.68(1H,d,J =3.0 Hz)。
參考實施例491
(E )-3-{3-氯基-4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-5-甲基苯基}-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.18(3H,s)，2.28(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.8 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.65-3.75(4H,m)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.97(1H,s)，6.75-6.81(3H,m)，6.87(1H,d,J =8.9 Hz)，7.07(2H,d,J =8.6 Hz)，7.24-7.29(6H,m)，7.42(1H,s)，7.55(1H,d,J =15.2 Hz)，7.68(1H,d,J =3.0 Hz)。
參考實施例492
(E )-3-{3-氯基-4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-5-甲基苯基}-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.17(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.8 Hz)，3.07(2H,t,J =6.9 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.76(4H,m)，3.70(3H,s)，4.12(2H,t,J =6.9 Hz)，6.76-6.84(5H,m)，7.24-7.27(8H,m)，7.40(1H,d,J =2.0 Hz)，7.54(1H,d,J =15.2 Hz)，7.67(1H,d,J =3.0 Hz)。
參考實施例493
(E )-3-{3-氯基-4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-5-甲基苯基}-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.09(3H,s)，2.35(2H,s)，2.41(2H,s)，3.01(2H,t,J =6.8 Hz)，3.49(2H,s)，3.56(2H,s)，3.72(2H,s)，4.18(2H,t,J =6.8 Hz)，6.94-6.98(3H,m)，7.24-7.32(8H,m)，7.43(1H,d,J =15.4 Hz)，7.55(1H,dd,J =2.9,0.5 Hz)，7.61(1H,d,J =2.0 Hz)，7.81(1H,d,J =2.2 Hz)，9.57(1H,s)。
參考實施例494
4-{(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯醯基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.48(9H,s)，2.20(3H,s)，3.49-3.70(8H,m)，5.14(2H,s)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.94-6.96(1H,m)，7.25-7.32(3H,m)，7.38-7.41(2H,m)，7.47(1H,d,J =2.2 Hz)，7.51-7.53(1H,m)，7.60(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81-7.82(1H,m)。
參考實施例495
4-{(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯醯基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.49(9H,s)，2.20(3H,s)，2.36(3H,s)，3.49-3.72(8H,m)，4.99(2H,s)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.91-6.93(1H,m)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.28-7.30(3H,m)，7.36(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.47(1H,d,J =2.0 Hz)，7.60(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79-7.80(1H,m)。
參考實施例496
(E )-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-{4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-2-甲基苯基}丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.31(3H,s)，2.48-2.50(4H,m)，3.07(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.66(2H,m)，3.75-3.77(2H,m)，4.12-4.14(2H,m)，6.69(1H,d,J =15.4 Hz)，6.79-6.87(5H,m)，6.94-6.96(2H,m)，7.25-7.26(5H,m)，7.48(1H,d,J =8.5 Hz)，7.85-7.89(3H,m)。
參考實施例497
(3R )-4-{(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯醯基}-3-甲基六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ=1.25-1.27(3H,m)，1.48(9H,s)，2.19(3H,s)，2.35(3H,s)，2.90-4.88(7H,m)，4.98(2H,s)，6.77(1H,d,J =15.4 Hz)，6.92(1H,d,J =8.8 Hz)，7.18(2H,d,J =7.8 Hz)，7.27-7.29(3H,m)，7.35(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.46(1H,d,J =2.0 Hz)，7.59(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
參考實施例498
(3S )-4-{(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯醯基}-3-甲基六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ=1.25-1.27(3H,m)，1.48(9H,s)，2.19(3H,s)，2.35(3H,s)，2.89-4.87(7H,m)，4.98(2H,s)，6.77(1H,d,J =15.4 Hz)，6.91-6.93(1H,m)，7.18(2H,d,J =7.8 Hz)，7.28-7.30(3H,m)，7.36(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.46(1H,d,J =2.2 Hz)，7.59(1H,d,J =15.4 Hz)，7.78-7.79(1H,m)。
參考實施例499
(2S )-4-{(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯醯基}-2-甲基六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDC1l )δ：1.16(3H,d,J =6.6 Hz)，1.48(9H,s)，2.20(3H,s)，2.35(3H,s)，2.78(3H,m)，3.79-3.97(2H,m)，4.35-4.62(2H,m)，4.98(2H,s)，6.72-6.83(1H,m)，6.92(1H,d,J =8.8 Hz)，7.18(2H,d,J =7.8 Hz)，7.28-7.30(3H,m)，7.36(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.46(1H,brs)，7.62(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
參考實施例500
5-{(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯醯基}-1,2,5-氧雜二氮-2-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.49(9H,s)，2.20(3H,s)，2.36(3H,s)，3.77-3.90(6H,m)，4.06-4.10(2H,m)，4.99(2H,s)，6.72-6.80(1H,m)，6.92(1H,d,J =8.8 Hz)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.28-7.30(3H,m)，7.36(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.46-7.47(1H,m)，7.61-7.66(1H,m)，7.80(1H,d,J =2.9 Hz)。
參考實施例501
4-{(E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]丙-2-烯醯基}六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.49(9H,s)，2.13(6H,s)，3.49(4H,brs)，3.65-3.69(4H,m)，4.99(2H,s)，6.78(1H,d,J =15.4 Hz)，6.82(1H,dd,J =9.0,0.5 Hz)，7.04-7.10(2H,m)，7.26(2H,brs)，7.32(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.35-7.40(2H,m)，7.64(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)。
參考實施例502
4-[(E )-3-{4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-3,5-二甲基苯基}丙-2-烯醯基]六氫吡-1-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.49(9H,s)，2.12(6H,s)，3.49(4H,brs)，3.65-3.70(4H,m)，6.74-6.79(2H,m)，7.23-7.25(3H,m)，7.62(1H,d,J =15.4 Hz)，7.73(1H,d,J =3.2 Hz)。
參考實施例503
5-{(E )-3-[4-({5-[(4-氰基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]丙-2-烯醯基}-1,2,5-氧雜二氮-2-羧酸第三丁酯
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.49(9H,s)，2.12(6H,s)，3.78-3.90(6H,m)，4.06-4.11(2H,m)，5.09(2H,s)，6.75(1H,t,J =14.9 Hz)，6.85(1H,d,J =9.0 Hz)，7.25-7.27(2H,m)，7.34(1H,dd,J =9.0,3.1 Hz)，7.52(2H,d,J =8.3 Hz)，7.65-7.69(3H,m)，7.79-7.80(1H,m)。
參考實施例504
於室溫、氬氣氛中，將碳酸氫鉀(0.063 g)添加至(E )-3-[4-(氯甲基)-3-甲基苯基]丙-2-烯-1-基4-甲基苯基醚(0.180 g)及(E )-3-{4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-3,5-二甲基苯基}-1-(六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮(0.222 g)於DMF(2 mL)所形成的溶液中。在100℃下，將該混合物攪拌3小時，然後予以冷卻至室溫，並且於減壓下進行蒸發。將飽和的含水碳酸氫鈉添加至殘留物中，並且用乙酸乙酯萃取該混合物。用飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥。藉由矽膠管柱層析法(乙酸乙酯)，將殘留物純化，得到呈無色粉末的(2E )-3-{4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-3,5-二甲基苯基}-1-(4-{2-甲基-4-[(1E )-3-(4-甲基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮(0.286 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.11(6H,s)，2.29(3H,s)，2.37(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.2 Hz)，3.47(2H,s)，3.62(2H,brs)，3.72(2H,brs)，4.67(2H,dd,J =5.8,1.4 Hz)，5.46(1H,brs)，6.40(1H,dt,J =16.0,5.8 Hz)，6.68(1H,dt,J =16.0,1.4 Hz)，6.75(1H,d,J =8.8 Hz)，6.78(1H,d,J =15.4 Hz)，6.86(2H,dt,J =9.3,2.6 Hz)，7.09(2H,d,J =8.3 Hz)，7.20-7.25(6H,m)，7.60(1H,d,J =15.4 Hz)，7.73(1H,d,J =3.2 Hz)。
下文的化合物係依與參考實施例231相同的方式,採用適當的起始物製造得的。
參考實施例505
(E )-3-{4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-3,5-二甲基苯基}-1-(六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.11(6H,s)，2.92(4H,t,J =5.1 Hz)，3.65-3.71(4H,m)，6.72(1H,d,J =8.8 Hz)，6.77(1H,d,J =15.4 Hz)，7.21-7.24(3H,m)，7.59(1H,d,J =15.4 Hz)，7.71(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)。
下文的化合物係依與參考實施例326相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
參考實施例506
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.67(1H,s)，2.20(3H,s)，2.91(4H,t,J =5.1 Hz)，3.62-3.70(4H,m)，5.14(2H,s)，6.81(1H,d,J =15.4 Hz)，6.93-6.95(1H,m)，7.25-7.31(3H,m)，7.36-7.42(2H,m)，7.46(1H,d,J =2.2 Hz)，7.50-7.54(1H,m)，7.58(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81-7.82(1H,m)。
參考實施例507
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.36(3H,s)，2.90-2.92(4H,m)，3.63-3.73(4H,m)，4.99(2H,s)，6.81(1H,d,J =15.4 Hz)，6.91(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.28-7.30(3H,m)，7.36(1H,dd,J =8.9,2.9 Hz)，7.46(1H,d,J =2.0 Hz)，7.58(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
參考實施例508
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[(2S )-2-甲基六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.35(3H,d,J =6.6 Hz)，1.59(1H,brs)，2.19(3H,s)，2.35(3H,s)，2.70-4.98(9H,m)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.90-6.92(1H,m)，7.18(2H,d,J =7.6 Hz)，7.28-7.30(3H,m)，7.35(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.46(1H,d,J =2.2 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79-7.80(1H,m)。
參考實施例509
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[(2R )-2-甲基六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.35(3H,d,J =6.4 Hz)，1.64(1H,brs)，2.19(3H,s)，2.35(3H,s)，2.70-4.98(9H,m)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.90-6.93(1H,m)，7.18(2H,d,J =7.8 Hz)，7.28-7.30(3H,m)，7.35(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.46(1H,d,J =2.2Hz)，7.58(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79-7.80(1H,m)。
參考實施例510
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[(3S )-3-甲基六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.13(3H,d,J =5.4 Hz)，1.64(1H,brs)，2.19(3H,s)，2.35-2.43(3.5H,m)，2.77-2.87(3H,m)，3.06-3.09(1H,m)，3.17-3.24(0.5H,m)，3.88-3.98(1H,m)，4.57-4.61(1H,m)，4.98(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.91(1H,d,J =8.8 Hz)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.28-7.30(3H,m)，7.35(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.46(1H,brs)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
參考實施例511
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(1,2,5-氧雜二氮-5-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.36(3H,s)，3.16-3.19(2H,m)，3.76-3.97(6H,m)，4.98(2H,s)，6.74-6.82(1H,m)，6.92(1H,d,J =9.0 Hz)，7.19(2H,d,J =8.1 Hz)，7.28-7.30(3H,m)，7.36(1H,dd,J =9.0,2.9 Hz)，7.45-7.47(1H,m)，7.60-7.66(1H,m)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
參考實施例512
(E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12(6H,s)，2.91(4H,t,J =5.1 Hz)，3.65-3.71(4H,m)，4.99(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.81(1H,dd,J =9.0,0.6 Hz)，7.04-7.10(2H,m)，7.24-7.27(2H,m)，7.32(1H,dd,J =9.0,3.1 Hz)，7.35-7.40(2H,m)，7.62(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,dd,J =3.1,0.6 Hz)。
參考實施例513
4-{[(6-{2,6-二甲基-4-[(E )-3-(1,2,5-氧雜二氮-5-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12(6H,s)，3.18(2H,t,J =5.4 Hz)，3.77-3.97(6H,m)，5.09(2H,s)，5.84(1H,brs)，6.78(1H,t,J =15.4 Hz)，6.84(1H,d,J =9.0 Hz)，7.25-7.26(2H,m)，7.33(1H,dd,J =9.0,3.1 Hz)，7.52(2H,d,J =8.5 Hz)，7.66-7.70(3H,m)，7.80(1H,d,J =2.7 Hz)。
實施例1
於室溫、氬氣氛中，將三乙胺(0.08 mL)、WSC(0.070 g)、及HOBT(0.055 g)添加至(E )-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]丙-2-烯酸(0.122 g)及1-{4-[(E )-3-(4-甲基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡二鹽酸鹽(0.119 g)於DMF(2 mL)所形成的溶液中。於室溫下，將該混合物攪拌14小時，並且於減壓下進行蒸發。將飽和的含水碳酸氫鈉添加至殘留物中，並且用乙酸乙酯萃取該混合物。用飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(乙酸乙酯)，將殘留物純化。令所產生的粉末自乙醇(10 mL)再結晶析出，得到呈無色粉末的(2E )-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[(1E )-3-(4-甲基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮(0.195 g)。
熔點：130-132℃
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12(6H,s)，2.29(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.52(2H,s)，3.65(2H,brs)，3.74(2H,brs)，3.81(3H,s)，4.68(2H,dd,J =5.9,1.5 Hz)，4.95(2H,s)，6.41(1H,dt,J =16.1,5.9Hz)，6.72(1H,d,J =16.1 Hz)，6.78(1H,d,J =15.4 Hz)，6.79(1H,dd,J =8.8,0.7 Hz)，6.86(2H,dt,J =9.3,2.6 Hz)，6.91(2H,dt,J =9.3,2.6 Hz)，7.09(2H,dd,J =8.8,0.7 Hz)，7.25-7.34(7H,m)，7.38(2H,d,J =8.3 Hz)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.82(1H,d,J =2.7 Hz)。
下文的化合物係依與實施例1相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
實施例2
(2E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[(1E )-3-(4-甲基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
熔點：136-138℃
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12(6H,s)，2.29(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.8 Hz)，3.52(2H,s)，3.65-3.74(4H,m)，4.68(2H,dd,J =5.9,1.5 Hz)，4.98(2H,s)，6.41(1H,dt,J =16.0,5.9 Hz)，6.72(1H,d,J =16.0 Hz)，6.78(1H,d,J =15.4 Hz)，6.81(1H,d,J =9.0 Hz)，6.86(2H,dt,J =9.1,2.5 Hz)，7.04-7.10(4H,m)，7.25-7.26(2H,m)，7.29(2H,d,J =8.3 Hz)，7.32(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.36-7.39(4H,m)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例3
(2E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({[5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-(4-{4-[(1E )-3-(4-甲基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
熔點：152℃
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.29(3H,s)，2.36(3H,s)，2.48(4H,t,J =5.1 Hz)，3.53(2H,s)，3.64(2H,brs)，3.74(2H,brs)，4.68(2H,dd,J =5.7,1.3 Hz)，4.98(2H,s)，6.41(1H,dt,J =16.0,5.7 Hz)，6.72(1H,d,J =16.0 Hz)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.86(2H,dt,J =9.2,2.6 Hz)，6.91(1H,d,J =8.8 Hz)，7.09(2H,d,J =8.8 Hz)，7.19(2H,d,J =8.1 Hz)，7.28-7.29(5H,m)，7.33-7.39(3H,m)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例4
(2E )-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[(1E )-3-苯氧基丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.21(6H,s)，2.48(4H,t,J =4.8 Hz)，3.53(2H,s)，3.65-3.74(4H,m)，3.81(3H,s)，4.70(2H,dd,J =5.7,1.3 Hz)，4.94(2H,s)，6.42(1H,dt,J =16.1,5.7 Hz)，6.71-6.80(3H,m)，6.89-6.92(2H,m)，6.94-6.98(3H,m)，7.25(2H,s)，7.28-7.34(7H,m)，7.38(2H,d,J =8.3 Hz)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例5
4-{[(6-{2,6-二甲基-4-[(1E )-3-側氧基-3-(4-{4-[(1E )-3-苯氧基丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.11(6H,s)，2.48(4H,t,J =4.8 Hz)，3.53(2H,s)，3.65-3.74(4H,m)，4.71(2H,dd,J =5.7,1.3 Hz)，5.09(2H,s)，6.43(1H,dt,J =16.1,5.7 Hz)，6.71-6.85(3H,m)，6.94-6.98(3H,m)，7.25-7.34(7H,m)，7.38(2H,d,J =8.1 Hz)，7.51-7.53(2H,m)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.67-7.70(2H,m)，7.79-7.80(1H,m)。
實施例6
(2E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[(1E )-3-苯氧基丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12(6H,s)，2.48(4H,t,J =4.8 Hz)，3.53(2H,s)，3.65-3.74(4H,m)，4.71(2H,d,J =5.7 Hz)，4.98(2H,s)，6.42(1H,dt,J =16.1,5.7 Hz)，6.71-6.82(3H,m)，6.94-6.98(3H,m)，7.04-7.10(2H,m)，7.25-7.33(7H,m)，7.36-7.39(4H,m)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例7
4-{[(6-{2-氯基-4-[(1E )-3-(4-{4-[(1E )-3-(4-甲氧基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-6-甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.18(3H,s)，2.47(4H,t,J =4.9 Hz)，3.51(2H,s)，3.63-3.76(7H,m)，4.64(2H,dd,J =5.8,1.5 Hz)，5.08(2H,s)，6.39(1H,dt,J =16.0,5.8 Hz)，6.70(1H,d,J =16.0 Hz)，6.76-6.85(3H,m)，6.87-6.90(2H,m)，6.94(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，7.26-7.28(3H,m)，7.34-7.37(3H,m)，7.44(1H,d,J =2.2 Hz)，7.50-7.57(3H,m)，7.65-7.68(2H,m)，7.747-7.754(1H,m)。
實施例8
4-{[(2E )-3-{4-[(4-{(2E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氰基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯醯基}六氫吡-1-基)甲基]苯基}丙-2-烯-1-基]氧基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9Hz)，3.54(2H,s)，3.65-3.74(4H,m)，4.76(2H,dd,J =5.8,1.5 Hz)，5.09(2H,s)，6.38(1H,dt,J =15.9,5.8 Hz)，6.74(1H,d,J =15.9 Hz)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.95-7.02(3H,m)，7.29-7.31(3H,m)，7.35-7.39(3H,m)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.51-7.62(5H,m)，7.67-7.69(2H,m)，7.76(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例9
(2E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[(1E )-3-(4-氟基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
熔點：112.7-113.3℃
實施例10
4-({[6-(2-氯基-6-甲基-4-{(1E )-3-側氧基-3-[4-(4-{(1E )-3-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]丙-1-烯-1-基}苄基)六氫吡-1-基]丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.23(6H,d,J =6.8Hz)，2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.8 Hz)，2.81-2.92(1H,m)，3.53(2H,s)，3.64-3.75(4H,m)，4.68(2H,dd,J =5.8,1.5Hz)，5.09(2H,s)，6.42(1H,dt,J =16.0,5.8 Hz)，6.72(1H,d,J =16.0 Hz)，6.80(1H,d,J =15.4Hz)，6.88-6.91(2H,m)，6.95(1H,d,J =8.8 Hz)，7.13-7.17(2H,m)，7.28-7.30(3H,m)，7.35-7.39(3H,m)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.52(2H,d,J =8.5 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.67-7.70(2H,m)，7.77(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例11
4-({[6-(2-氯基-4-{(1E )-3-[4-(4-{(1E )-3-[(6-氯基吡啶-3-基)氧基]丙-1-烯-1-基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}-6-甲基苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =5.0 Hz)，3.54(2H,s)，3.65-3.75(4H,m)，4.74(2H,dd,J =5.9,1.2 Hz)，5.09(2H,s)，6.36(1H,dt,J =15.9,5.9 Hz)，6.73(1H,d,J =15.9 Hz)，6.80(1H,d,J =15.5 Hz)，6.96(1H,d,J =8.8 Hz)，7.238-7.243(2H,m)，7.29-7.31(3H,m)，7.36-7.39(3H,m)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.51-7.53(2H,m)，7.57(1H,d,J =15.5 Hz)，7.67-7.69(2H,m)，7.76(1H,d,J =2.9 Hz)，8.12(1H,t,J =1.8 Hz)。
實施例12
4-({[6-(2-氯基-6-甲基-4-{(1E )-3-[4-(4-{(1E )-3-[(6-甲基吡啶-3-基)氧基]丙-1-烯-1-基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.47-2.49(7H,m)，3.53(2H,s)，3.65-3.74(4H,m)，4.72(2H,dd,J =5.9,1.2 Hz)，5.09(2H,s)，6.39(1H,dt,J =15.9,5.9 Hz)，6.73(1H,d,J =15.9 Hz)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.95(1H,d,J =9.0 Hz)，7.07(1H,d,J =8.5 Hz)，7.17(1H,dd,J =8.5,2.9 Hz)，7.29(3H,d,J =7.6 Hz)，7.35-7.39(3H,m)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.51-7.59(3H,m)，7.68(2H,d,J =8.1 Hz)，7.76(1H,d,J =3.2 Hz)，8.25(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例13
4-({[6-(4-{(1E )-3-[4-(4-{(1E )-3-[(5-溴基吡啶-2-基)氧基]丙-1-烯-1-基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}-2-氯基-6-甲基苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =5.0 Hz)，3.53(2H,s)，3.64-3.75(4H,m)，4.97(2H,dd,J =6.1,1.2 Hz)，5.10(2H,s)，6.44(1H,dt,J =15.9,6.1 Hz)，6.71-6.73(2H,m)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.96(1H,d,J =8.8 Hz)，7.26-7.30(3H,m)，7.36-7.39(3H,m)，7.46(1H,d,J =2.0 Hz)，7.52(2H,d,J =8.1 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.65-7.70(3H,m)，7.77(1H,d,J =2.9 Hz)，8.21(1H,d,J =2.4 Hz)。
實施例14
4-({[6-(2-氯基-6-甲基-4-{(1E )-3-[4-(4-{(1E )-3-[(5-甲基吡啶-2-基)氧基]丙-1-烯-1-基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.25(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.6 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，4.97(2H,dd,J =6.1,1.2 Hz)，5.09(2H,s)，6.46(1H,dt,J =15.9,6.1 Hz)，6.69-6.74(2H,m)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.95(1H,d,J =9.0 Hz)，7.26-7.29(3H,m)，7.35-7.42(4H,m)，7.45(1H,d,J =2.2 Hz)，7.51-7.59(3H,m)，7.68(2H,dt,J =8.2,1.8 Hz)，7.77(1H,d,J =2.9 Hz)，7.96-7.97(1H,m)。
實施例15
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[(4-氯基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
熔點：168.4-169.1℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.09(3H,s)，2.30(3H,s)，2.36-2.42(4H,m)，3.52(2H,s)，3.57(2H,brs)，3.73(2H,brs)，5.05(2H,s)，5.08(2H,s)，7.02-7.09(3H,m)，7.18-7.46(12H,m)，7.56-7.62(2H,m)，7.79-7.83(2H,m)。
實施例16
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[(4-氯基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
熔點：167.1-167.6℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.10(3H,s)，2.39(4H,brs)，3.52(2H,s)，3.56(2H,brs)，3.72(2H,brs)，5.08(2H,s)，5.16(2H,s)，7.03(2H,d,J =8.9 Hz)，7.11(1H,d,J =8.9 Hz)，7.26-7.53(11H,m)，7.60-7.66(3H,m)，7.84-7.85(2H,m)。
實施例17
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )6：1.22(6H,d,J =6.8 Hz)，2.19(3H,s)，2.49(4H,t,J =4.9 Hz)，2.86(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.54(2H,s)，3.64(2H,brs)，3.74(2H,brs)，5.03(2H,s)，5.14(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.6 Hz)，6.91-6.95(3H,m)，7.15(2H,d,J =8.8 Hz)，7.26-7.41(9H,m)，7.45-7.47(1H,m)，7.50-7.54(1H,m)，7.57(1H,D,J =15.6 Hz)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例18
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.8 Hz)，2.19(3H,s)，2.35(3H,s)，2.49(4H,t,J =4.9 Hz)，2.86(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.54(2H,s)，3.64(2H,brs)，3.74(2H,brs)，4.98(2H,s)，5.03(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.6 Hz)，6.90-6.93(3H,m)，7.13-7.20(4H,m)，7.28-7.30(3H,m)，7.33-7.37(3H,m)，7.40(2H,d,J =7.8 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.6 Hz)，7.79(1H,d,J =3.4 Hz)。
實施例19
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[(4-氟基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
熔點：152.3-153.9℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.10(3H,s)，2.35-2.43(4H,m)，3.52(2H,s)，3.56(2H,brs)，3.73(2H,brs)，5.06(2H,s)，5.16(2H,s)，6.99-7.04(2H,m)，7.10-7.15(3H,m)，7.27-7.45(8H,m)，7.49-7.55(1H,m)，7.59-7.65(3H,m)，7.83-7.85(2H,m)。
實施例20
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[(4-氟基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
熔點：153.2-153.9℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.09(3H,s)，2.30(3H,s)，2.35-2.43(4H,m)，3.52(2H,s)，3.56(2H,brs)，3.72(2H,brs)，5.05(2H,s)，5.06(2H,s)，7.00-7.14(5H,m)，7.19(2H,d，J =8.1 Hz)，7.27-7.35(5H,m)，7.40-7.45(3H,m)，7.58(1H,dd,J =8.6,3.2 Hz)，7.62(1H,d,J =1.7 Hz)，7.79(1H,d,J =3.2 Hz)，7.82(1H,d,J =1.7 Hz)。
實施例21
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-2-甲基苯基]-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.31(6H,d,J =6.1 Hz)，2.41(3H,s)，2.49(4H,brs)，3.54(2H,s)，3.64(2H,brs)，3.75(2H,brs)，4.42(1H,七重峰,J =6.1 Hz)，5.00(2H,s)，5.17(2H,s)，6.71(1H,d,J =15.4 Hz)，6.81-6.86(2H,m)，6.88-6.93(5H,m)，7.26-7.43(8H,m)，7.51-7.54(2H,m)，7.90(1H,d,J =15.4 Hz)，7.95(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例22
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲氧基苯基]-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.31(6H,d,J =6.1 Hz)，2.51-2.53(4H,m)，3.57(2H,s)，3.65-3.67(2H,m)，3.75-3.77(2H,m)，3.81(3H,s)，4.40-4.45(1H,m)，5.00(2H,s)，5.15(2H,s)，6.76-6.93(6H,m)，7.05-7.19(3H,m)，7.26-7.40(8H,m)，7.50-7.54(1H,m)，7.64(1H,d,J =15.4 Hz)，7.87(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例23
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氯基-2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.31(6H,d,J =6.1 Hz)，2.19(3H,s)，2.49(4H,t,J =5.0 Hz)，3.55(2H,s)，3.65(2H,s)，3.75(2H,s)，4.42(1H,七重峰,J =6.1 Hz)，5.00(2H,s)，5.11(2H,s)，6.79-6.85(3H,m)，6.88-6.92(2H,m)，6.95(1H,d,J =8.8 Hz)，7.12(1H,td,J =7.8,1.0 Hz)，7.29(1H,d,J =2.0 Hz)，7.33-7.41(7H,m)，7.46(1H,d,J =2.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.80(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例24
(E )-1-(4-{4-[(1,3-苯並二氧雜環戊烯-5-基氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯-1-酮
熔點：149.0-151.2℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.09(3H,s)，2.30(3H,s)，2.35-3.42(4H,m)，3.52(2H,s)，3.56(2H,brs)，3.72(2H,brs)，5.00(2H,s)，5.05(2H,s)，5.95(2H,s)，6.44(1H,dd,J =8.3,2.7 Hz)，6.70(1H,d,J =2.7 Hz)，6.81(1H,d,J =8.3 Hz)，7.07(1H,d,J =9.0 Hz)，7.19(2H,d,J =8.1 Hz)，7.27-7.34(5H,m)，7.38-7.45(3H,m)，7.58(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.62(1H,d,J =1.7 Hz)，7.79(1H,d,J =3.2 Hz)，7.82(1H,d,J =1.7 Hz)。
實施例25
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.23(6H,d,J =7.1 Hz)，2.49(4H,t,J =4.8 Hz)，2.83-2.90(1H,m)，3.54(2H,s)，3.65-3.75(4H,m)，5.03(2H,s)，5.18(2H,s)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.91-6.94(3H,m)，7.09(2H,d,J =8.5 Hz)，7.15(2H,d,J =8.5 Hz)，7.28-7.42(8H,m)，7.51-7.54(3H,m)，7.65(1H,d,J =15.4 Hz)，7.95(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例26
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-氟基苯基]-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.31(6H,d,J =6.1 Hz)，2.49(4H,t,J =4.8 Hz)，3.55(2H,s)，3.64(2H,s)，3.75(2H,s)，4.42(1H,七重峰,J =6.1 Hz)，5.00(2H,s)，5.16(2H,s)，6.78-6.93(5H,m)，6.97(1H,d,J =8.8 Hz)，7.19(1H,t,J =8.1 Hz)，7.26-7.41(10H,m)，7.52(1H,t,J =4.6 Hz)，7.61(1H,d,J =15.1 Hz)，7.86(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例27
(E )-3-[2-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.8 Hz)，2.36(3H,s)，2.40(3H,s)，2.48(4H,brs)，2.86(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.54(2H,s)，3.63-3.75(4H,m)，5.02(4H,s)，6.71(1H,d,J =15.1 Hz)，6.86-6.93(5H,m)，7.13-7.17(2H,m)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.29-7.35(5H,m)，7.40(2H,d,J =8.3 Hz)，7.51-7.53(1H,m)，7.88-7.93(2H,m)。
實施例28
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{[(4-氟基苄基)氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.48(4H,t, J =4.9 Hz)，3.54(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，4.53(2H,s)，4.54(2H,s)，5.14(2H,s)，6.80(1H,d, J =15.4 Hz)，6.94(1H,d, J =8.8 Hz)，7.02-7.06(2H,m)，7.26-7.41(11H,m)，7.46(1H,brs)，7.51-7.53(1H,m)，7.57(1H,d, J =15.4 Hz)，7.81(1H,d, J =2.9 Hz)。
實施例29
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{[(4-氟基苄基)氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCL3 )δ：2.18(3H,s)，2.35(3H,s)，2.48(4H,t, J =4.9 Hz)，3.54(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，4.53(2H,s)，4.54(2H,s)，4.98(2H,s)，6.79(1H,d, J =15.4 Hz)，6.91(1H,d, J =8.8 Hz)，7.01-7.07(2H,m)，7.19(2H,d, J =7.8 Hz)，7.28-7.37(10H,m)，7.45(1H,d, J =2.0 Hz)，7.57(1H,d, J =15.4 Hz)，7.79(1H,d, J =3.2 Hz)。
實施例30
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-{4-[4-({[4-(丙烷-2-基)苄基]氧基}甲基)苄基]六氫吡-1-基}丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.24(6H,d,J =7.1 Hz)，2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.90(1H,七重峰,J =7.1 Hz)，3.53(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，4.53(2H,s)，4.54(2H,s)，5.14(2H,s)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.94(1H,d,J =8.8 Hz)，7.21(2H,d,J =8.1 Hz)，7.27-7.41(11H,m)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.50-7.53(1H,m)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例31
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-{4-[4-({[4-(丙烷-2-基)苄基]氧基}甲基)苄基]六氫吡-1-基}丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.24(6H,d,J =6.8 Hz)，2.18(3H,s)，2.35(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.90(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.53(2H,s)，3.63-3.74(4H,m)，4.53(2H,s)，4.54(2H,s)，4.98(2H,s)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.91(1H,d,J =8.8 Hz)，7.17-7.36(14H,m)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例32
4-{[(6-{2-氯基-4-[(E )-3-(4-{2-氟基-4-[(4-氟基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-6-甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.54-2.58(4H,m)，3.64-3.68(4H,m)，3.74-3.77(2H,m)，5.01(2H,s)，5.09(2H,s)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.88-7.01(5H,m)，7.12-7.18(2H,m)，7.28(1H,s)，7.35-7.40(2H,m)，7.45(1H,s)，7.51-7.58(3H,m)，7.68(2H,d,J =8.1 Hz)，7.77(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例33
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{2-氟基-4-[(4-氟基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.18(3H,s)，2.35(3H,s)，2.54-2.58(4H,m)，3.65-3.68(4H,m)，3.74-3.77(2H,m)，4.98(2H,s)，5.00(2H,s)，6.78(1H,d,J =15.1 Hz)，6.88-6.92(3H,m)，6.96-7.00(2H,m)，7.12-7.20(4H,m)，7.26-7.30(3H,m)，7.34-7.40(2H,m)，7.44(1H,d,J =1.2 Hz)，7.55(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例34
4-{[(6-{2-氯基-4-[(E )-3-(4-{3-氟基-4-[(4-丙基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-6-甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.93(3H,t,J =7.3 Hz)，1.56-1.66(2H,m)，2.19(3H,s)，2.48-2.49(4H,m)，2.52-2.54(2H,m)，3.53(2H,s)，3.64-3.66(2H,m)，3.74-3.77(2H,m)，5.09(4H,s)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.91(2H,d,J =8.5 Hz)，6.95(1H,d,J =8.8 Hz)，7.08-7.13(4H,m)，7.29(1H,s)，7.37(1H,dd,J =9.0,2.9 Hz)，7.44-7.48(2H,m)，7.52(2H,d,J =8.1 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.68(2H,d,J =8.3 Hz)，7.77(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例35
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{3-氟基-4-[(4-氟基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
熔點：133.0-133.4℃
實施例36
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{3-氟基-4-[(4-氟基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.20(3H,s)，2.48-2.49(4H,m)，3.53(2H,s)，3.64-3.67(2H,m)，3.74-3.77(2H,m)，5.07(2H,s)，5.14(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.90-7.01(5H,m)，7.12(2H,d,J =9.3 Hz)，7.26-7.31(3H,m)，7.38-7.46(4H,m)，7.50-7.53(1H,m)，7.58(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例37
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{3-氟基-4-[(4-丙基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.93(3H,t,J =7.3 Hz)，1.56-1.64(2H,m)，2.19(3H,s)，2.35(3H,s)，2.48-2.49(4H,m)，2.53(2H,t,J =7.7 Hz)，3.53(2H,s)，3.64-3.66(2H,m)，3.74-3.76(2H,m)，4.98(2H,s)，5.09(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.91(3H,d,J =8.1 Hz)，7.10(2H,d,J =5.9 Hz)，7.12(2H,d,J =6.1 Hz)，7.18(2H,d,J =7.8 Hz)，7.27-7.30(3H,m)，7.35(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.43-7.48(2H,m)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例38
4-{[(6-{2-氯基-4-[(E )-3-(4-{3-氟基-4-[(4-氟基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-6-甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.48-2.50(4H,m)，3.54(2H,s)，3.64-3.67(2H,m)，3.74-3.77(2H,m)，5.08(2H,s)，5.09(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.90-7.01(5H,m)，7.12(2H,d,J =9.3 Hz)，7.29(1H,s)，7.37(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.42-7.47(2H,m)，7.52(2H,d,J =8.1 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.68(2H,d,J =8.1 Hz)，7.76(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例39
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(3-氟基-4-{[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.31(6H,d,J =5.9 Hz)，2.20(3H,s)，2.48-2.49(4H,m)，3.53(2H,s)，3.64-3.67(2H,m)，3.74-3.77(2H,m)，4.39-4.46(1H,m)，5.06(2H,s)，5.14(2H,s)，6.78-6.85(3H,m)，6.91(2H,d,J =9.0 Hz)，6.94(1H,d,J =9.0 Hz)，7.11(2H,d,J =9.0 Hz)，7.27-7.31(3H,m)，7.38-7.41(2H,m)，7.43-7.48(2H,m)，7.50-7.53(1H,m)，7.58(1H,d,J =15.4 Hz)，7.82(1H,d,J =2.7 Hz)。
實施例40
4-({[6-(2-氯基-4-{(E )-3-[4-(3-氟基-4-{[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}-6-甲基苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.31(6H,d,J =6.1 Hz)，2.19(3H,s)，2.48-2.49(4H,m)，3.53(2H,s)，3.64-3.66(2H,m)，3.74-3.76(2H,m)，4.39-4.45(1H,m)，5.06(2H,s)，5.09(2H,s)，6.78-6.86(3H,m)，6.91(2H,d,J =9.3 Hz)，6.95(1H,d,J =9.0 Hz)，7.10(1H,s)，7.12(1H,s)，7.29(1H,s)，7.37(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.43-7.47(2H,m)，7.52(2H,d,J =8.3 Hz)，7.57(1H,d,J =15.1 Hz)，7.68(2H,d,J =8.3 Hz)，7.76(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例41
(E )-3-[5-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-2-甲基苯基]-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.8 Hz)，2.37(3H,s)，2.50(4H,t,J =4.9 Hz)，2.86(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.55(2H,s)，3.65-3.75(4H,m)，5.03(2H,s)，5.16(2H,s)，6.73(1H,d,J =15.4 Hz)，6.91-6.96(3H,m)，6.99(1H,s)，7.15(2H,d,J =8.5 Hz)，7.26-7.35(4H,m)，7.38-7.41(4H,m)，7.51-7.53(1H,m)，7.59(1H,s)，7.83(1H,d,J =15.4 Hz)，7.88(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例42
4-{[(6-{4-[(E )-3-(4-{4-[(4-氯基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.11(6H,s)，2.48-2.49(4H,m)，3.55(2H,s)，3.64-3.67(2H,m)，3.73-3.76(2H,m)，5.03(2H,s)，5.09(2H,s)，6.78(1H,d,J =15.4 Hz)，6.84(1H,d,J =8.8 Hz)，6.90(2H,d,J =9.0 Hz)，7.23-7.25(4H,m)，7.31-7.40(5H,m)，7.52(2H,d,J =8.1 Hz)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.68(2H,d,J =8.1 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例43
4-({[6-(2,6-二甲基-4-{(E )-3-側氧基-3-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.31(6H,d,J =6.1 Hz)，2.11(6H,s)，2.47-2.50(4H,m)，3.54(2H,s)，3.64-3.66(2H,m)，3.73-3.76(2H,m)，4.41-4.43(1H,m)，5.00(2H,s)，5.09(2H,s)，6.78(1H,d,J =15.4 Hz)，6.82-6.84(3H,m)，6.90(2H,d,J =9.0 Hz)，7.25-7.26(2H,m)，7.31-7.35(3H,m)，7.40(2H,d,J =8.1 Hz)，7.52(2H,d,J =8.3 Hz)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.68(2H,d,J =8.3 Hz)，7.80(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例44
(E )-3-[2-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.8 Hz)，2.19(3H,s)，2.48-2.50(4H,m)，2.86(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.55(2H,s)，3.64-3.75(4H,m)，5.03(2H,s)，5.17(2H,s)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.89-6.93(3H,m)，7.03(1H,s)，7.13-7.17(2H,m)，7.27-7.42(8H,m)，7.46(1H,s)，7.51-7.54(1H,m)，7.91-7.95(2H,m)。
實施例45
(E )-3-[2-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.16(6H,d,J =6.8 Hz)，2.12(3H,s)，2.30(3H,s)，2.37-2.43(4H,m)，2.82(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.52(2H,s)，3.57-3.72(4H,m)，5.04(2H,s)，5.08(2H,s)，6.90-6.93(2H,m)，7.07(1H,d,J =9.0 Hz)，7.11(1H,s)，7.12-7.16(2H,m)，7.20(2H,d,J =7.8 Hz)，7.27(1H,d,J =15.4 Hz)，7.32-7.34(4H,m)，7.40(2H,d,J =7.8 Hz)，7.59(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.75(1H,d,J =15.4 Hz)，7.91(1H,d,J =3.2 Hz)，7.97(1H,s)。
實施例46
(E )-3-[5-氯基-2-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.8 Hz)，2.36(3H,s)，2.37(3H,s)，2.49(4H,t,J =4.9 Hz)，2.86(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.55(2H,s)，3.65-3.75(4H,m)，5.01(2H,s)，5.03(2H,s)，6.72(1H,d,J =15.4 Hz)，6.90-6.94(3H,m)，6.97(1H,s)，7.13-7.17(2H,m)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.29(2H,d,J =7.8 Hz)，7.33-7.37(3H,m)，7.40(2H,d,J =8.3 Hz)，7.59(1H,s)，7.81-7.87(2H,m)。
實施例47
4-({[6-(5-氯基-2-甲基-4-{(E )-3-側氧基-3-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.8 Hz)，2.19(3H,s)，3.49(4H,brs)，2.86(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.55(2H,s)，3.64-3.75(4H,m)，5.03(2H,s)，5.12(2H,s)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.90-6.93(3H,m)，7.03(1H,s)，7.13-7.17(2H,m)，7.33-7.41(5H,m)，7.46(1H,s)，7.53(2H,d,J =8.3 Hz)，7.68-7.70(2H,m)，7.87(1H,d,J =3.2 Hz)，7.93(1H,d,J =15.4 Hz)。
實施例48
4-({[6-(2-氯基-5-甲基-4-{(E )-3-側氧基-3-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.8 Hz)，2.37(3H,s)，2.49(4H,t,J =4.9 Hz)，2.86(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.55(2H,s)，3.64-3.75(4H,m)，5.03(2H,s)，5.11(2H,s)，6.73(1H,d,J =15.4 Hz)，6.90-6.93(2H,m)，6.95-6.99(2H,m)，7.13-7.17(2H,m)，7.33-7.41(5H,m)，7.51-7.53(2H,m)，7.59(1H,s)，7.67-7.70(2H,m)，7.81-7.85(2H,m)。
實施例49
(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.8 Hz)，2.12(6H,s)，2.49(4H,t,J =4.9 Hz)，2.86(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.54(2H,s)，3.65-3.75(4H,m)，5.03(2H,s)，5.23(2H,s)，6.77-6.83(2H,m)，6.90-6.94(2H,m)，7.13-7.18(2H,m)，7.25(2H,s)，7.33-7.42(6H,m)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.86(1H,d,J =2.9 Hz)，8.83(1H,d,J =2.2 Hz)。
實施例50
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-2-甲基-1-[4-(4-{[4-丙烷-2-基]苯氧基}甲基)苄基]六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )6：1.22(6H,d,J =6.8 Hz)，2.11(3H,d,J =1.5 Hz)，2.18(3H,s)，2.36(3H,s)，2.46(4H,brs)，2.86(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.55(2H,s)，3.61(4H,brs)，4.99(2H,s)，5.03(2H,s)，6.41(2H,s)，6.88-6.95(3H,m)，7.09(1H,d,J =1.7 Hz)，7.11-7.21(4H,m)，7.24-7.42(7H,m)，7.80(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例51
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丁-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.8 Hz)，2.19(3H,s)，2.22(3H,d,J =1.0 Hz)，2.36(3H,s)，2.45(4H,dt,J =17.6,4.9 Hz)，2.87(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.50-3.58(4H,m)，3.72(2H,t,J =4.9 Hz)，4.99(2H,s)，5.03(2H,s)，6.24(1H,d,J =1.2 Hz)，6.89-6.95(3H,m)，7.11-7.21(4H,m)，7.24-7.31(3H,m)，7.31-7.43(6H,m)，7.80(1H,d,J =2.7 Hz)。
實施例52
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.30(6H,d,J =6.4 Hz)，2.20(3H,s)，2.49(4H,t,J =4.9 Hz)，3.55(2H,s)，3.59-3.79(4H,m)，4.42(1H,七重峰,J =6.4 Hz)，5.00(2H,s)，5.14(2H,s)，6.77-6.86(3H,m)，6.88-6.97(3H,m)，7.24-7.42(9H,m)，7.46(1H,d,J =2.0 Hz)，7.49-7.54(1H,m)，7.57(1H,d,J =15.1 Hz)，7.81(1H,d,J =3.4 Hz)。
實施例53
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.20(3H,s)，2.49(4H,t,J =4.9 Hz)，3.55(2H,s)，3.60-3.80(7H,m)，5.01(2H,s)，5.14(2H,s)，6.77-6.87(3H,m)，6.89-6.97(3H,m)，7.24-7.42(9H,m)，7.46(1H,d,J =2.0 Hz)，7.49-7.54(1H,m)，7.57(1H,d,J =15.1 Hz)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例54
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[(4-乙氧基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.39(3H,t,J =6.8 Hz)，2.20(3H,s)，2.49(4H,t,J =4.9 Hz)，3.55(2H,s)，3.60-3.82(4H,m)，3.98(2H,q,J =6.8 Hz)，5.00(2H,s)，5.14(2H,s)，6.78-6.86(3H,m)，6.88-6.98(3H,m)，7.24-7.42(9H,m)，7.46(1H,d,J =2.0 Hz)，7.48-7.54(1H,m)，7.57(1H,d,J =15.1 Hz)，7.81(1H,d,J =3.4 Hz)。
實施例55
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.30(6H,d,J =6.1 Hz)，2.49(4H,t,J =4.9 Hz)，3.55(2H,s)，3.60-3.80(4H,m)，4.42(1H,七重峰,J =6.1 Hz)，5.00(2H,s)，5.16(2H,s)，6.77-6.86(3H,m)，6.88-6.92(2H,m)，6.97(1H,dd,J =9.0,0.5 Hz)，7.15(1H,d,J =8.5 Hz)，7.27-7.38(4H,m)，7.37-7,43(5H,m)，7.48-7.55(1H,m)，7.56-7.64(2H,m)，7.88(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例56
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{[4-(1H-吡咯-1-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.20(3H,s)，2.50(4H,t,J =4.9 Hz)，3.56(2H,s)，3.60-3.80(4H,m)，5.08(2H,s)，5.14(2H,s)，6.32(2H,t,J =2.2 Hz)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.94(1H,d,J =8.8 Hz)，6.99-7.06(4H,m)，7.25-7.33(5H,m)，7.36-7.44(6H,m)，7.46(1H,d,J =2.0 Hz)，7.49-7.54(1H,m)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例57
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-2-甲基-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.8 Hz)，2.11(3H,d,J =1.7 Hz)，2.19(3H,s)，2.46(4H,brs)，2.87(1H,七重峰,J =7.1 Hz)，3.55(2H,s)，3.62(4H,brs)，5.03(2H,s)，5.14(2H,s)，6.41(1H,d,J =1.5 Hz)，6.86-6.96(3H,m)，7.10(1H,d,J =2.0 Hz)，7.11-7.18(2H,m)，7.24-7.42(9H,m)，7.49-7.56(1H,m)，7.83(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例58
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-2-甲基-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丁-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.8 Hz)，1.80(3H,d,J =1.5 Hz)，1.96(3H,d,J =1.5 Hz)，2.17(3H,s)，2.36(3H,s)，2.40-2.56(4H,m)，2.87(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.52(2H,t,J =4.9 Hz)，3.55(2H,s)，3.73(2H,brs)，4.99(2H,s)，5.03(2H,s)，6.86-6.94(3H,m)，6.98(1H,d,J =1.5 Hz)，7.09-7.21(5H,m)，7.24-7.42(7H,m)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例59
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-2-甲基-1-[4-(4-{[4-丙烷-2-基]苯氧基}甲基)苄基]六氫吡-1-基]丁-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.8 Hz)，1.80(3H,d,J =1.5 Hz)，1.96(3H,d,J =1.5 Hz)，2.18(3H,s)，2.40-2.56(4H,m)，2.87(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.52(2H,t,J =4.9 Hz)，3.55(2H,s)，3.73(2H,brs)，5.03(2H,s)，5.15(2H,s)，6.88-6.94(3H,m)，6.95-7.00(1H,m)，7.11(1H,d,J =2.2 Hz)，7.13-7.18(2H,m)，7.24-7.43(8H,m)，7.50-7.55(1H,m)，7.84(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例60
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丁-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =7.1 Hz)，2.20(3H,s)，2.23(3H,d,J =0.7 Hz)，2.40-2.51(4H,m)，2.87(1H,七重峰,J =7.1 Hz)，3.50-3.57(4H,m)，3.72(2H,brs)，5.03(2H,s)，5.14(2H,s)，6.24(1H,d,J =1.2 Hz)，6.90-6.97(3H,m)，7.12-7.18(2H,m)，7.24-7.42(10H,m)，7.49-7.55(1H,m)，7.83(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例61
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(3,4-二氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.47-2.49(4H,m)，3.08(2H,t,J =7.0 Hz)，3.53(2H,s)，3.63-3.66(2H,m)，3.73-3.76(2H,m)，4.13(2H,t,J =7.0 Hz)，5.10(2H,s)，6.74(1H,dd,J =8.9,2.8 Hz)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.94(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，6.98(1H,d,J =2.9 Hz)，7.06-7.11(1H,m)，7.17(1H,td,J =7.5,1.1 Hz)，7.22-7.33(7H,m)，7.39(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.45-7.49(2H,m)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,t,J =1.6 Hz)。
實施例62
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(3,4-二氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.36(3H,s)，2.47-2.49(4H,m)，3.08(2H,t,J =7.0 Hz)，3.53(2H,s)，3.63-3.66(2H,m)，3.73-3.76(2H,m)，4.13(3H,t,J =7.0 Hz)，4.98(2H,s)，6.74(1H,dd,J =8.9,2.8 Hz)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.92(1H,d,J =8.8 Hz)，6.98(1H,d,J =2.9 Hz)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.23(2H,d,J =8.1 Hz)，7.26-7.31(6H,m)，7.36(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =2.2 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例63
(E )-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[2-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯-1-酮
熔點：124.5-124.8℃
實施例64
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[2-(4-氯基苯基)乙氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.9 Hz)，2.18(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.85(1H,七重峰,J =6.9Hz)，3.04-3.08(4H,m)，3.52(2H,s)，3.65-3.74(4H,m)，4.13-4.15(4H,m)，6.78-6.83(3H,m)，6.90(1H,d,J =8.9 Hz)，7.13(2H,d,J =8.9 Hz)，7.19(2H,d,J =8.6 Hz)，7.25-7.29(8H,m)，7.45(1H,d,J =1.6 Hz)，7.56(1H,d,J =15.5 Hz)，7.71(1H,d,J =3.3 Hz)。
實施例65
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[2-(4-甲基苯基)乙氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.18(3H,s)，2.33(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.03(2H,t,J =6.9 Hz)，3.08(2H,t,J =6.9 Hz)，3.52(2H,s)，3.65-3.74(4H,m)，4.12(2H,t,J =6.9 Hz)，4.13(2H,t,J =6.9 Hz)，6.78-6.83(3H,m)，6.88-6.99(3H,m)，7.12-7.16(4H,m)，7.22-7.30(6H,m)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.5 Hz)，7.72(1H,d,J =3.0 Hz)。
實施例66
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(2-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.19(3H,s)，2.36(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.11(2H,t,J =6.8Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，4.17(2H,t,J =6.6 Hz)，4.98(2H,s)，6.77-6.88(3H,m)，6.91(1H,d,J =8.9 Hz)，7.10-7.20(4H,m)，7.26-7.31(7H,m)，7.36(1H,dd,J =8.9,3.0 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.2 Hz)，7.79(1H,d,J =3.0 Hz)。
實施例67
(E )-1-(4-{4-[2-(4-丁基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.91(3H,t,J =7.4 Hz)，1.26-1.40(2H,m)，1.50-1.61(2H,m)，2.19(3H,s)，2.36(3H,s)，2.46-2.57(6H,m)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，4.15(2H,t,J =6.9 Hz)，4.98(2H,s)，6.77-6.83(3H,m)，6.91(1H,d,J =8.9 Hz)，7.05-7.10(2H,m)，7.19(2H,d,J =7.9 Hz)，7.23-7.31(7H,m)，7.36(1H,dd,J =8.9,3.0 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.5 Hz)，7.79(1H,d,J =3.0 Hz)。
實施例68
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[3-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.23(6H,d,J =6.9 Hz)，2.19(3H,s)，2.46-2.50(4H,m)，2.81-2.91(1H,m)，3.09(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.62-3.66(2H,m)，3.72-3.76(2H,m)，4.17(2H,t,J =7.1 Hz)，5.13(2H,s)，6.68-6.75(1H,m)，6.76-6.85(3H,m)，6.94(1H,d,J =8.9 Hz)，7.16-7.28(8H,m)，7.36-7.61(5H,m)，7.81(1H,d,J =2.6 Hz)。
實施例69
(E )-1-(4-{4-[2-(1,3-苯並二氧雜環戊烯-5-基氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.05(2H,t,J =6.9 Hz)，3.52(2H,s)，3.64(2H,brs)，3.74(2H,brs)，4.09(2H,t,J =6.9 Hz)，5.14(2H,s)，5.90(2H,s)，6.31(1H,dd,J =8.7,2.3 Hz)，6.48(1H,d,J =2.3 Hz)，6.69(1H,d,J =8.7 Hz)，6.80(1H,d,J =15.6 Hz)，6.94(1H,d,J =9.2 Hz)，7.22-7.32(7H,m)，7.38-7.41(2H,m)，7.45(1H,d,J =1.8 Hz)，7.52(1H,m)，7.57(1H,d,J =15.6 Hz)，7.81(1H,d,J =2.7 Hz)。
實施例70
(E )-1-(4-{4-[2-(1,3-苯並二氧雜環戊烯-5-基氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.35(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.05(2H,t,J =6.9 Hz)，3.52(2H,s)，3.64(2H,brs)，3.74(2H,brs)，4.09(2H,t,J =6.9 Hz)，4.98(2H,s)，5.90(2H,s)，6.31(1H,dd,J =8.7,2.3 Hz)，6.48(1H,d,J =2.3 Hz)，6.68(1H,d,J =8.7 Hz)，6.79(1H,d,J =15.6 Hz)，6.91(1H,d,J =9.2 Hz)，7.19(2H,d,J =9.2 Hz)，7.22-7.30(7H,m)，7.35(1H,dd,J =9.2,3.2 Hz)，7.45(1H,d,J =2.3 Hz)，7.56(1H,d,J =15.6 Hz)，7.79(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例71
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(3,4-二甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.18(3H,s)，2.19(3H,s)，2.22(3H,s)，2.49-2.52(4H,m)，3.07(2H,t,J =6.9 Hz)，3.55(2H,s)，3.64-3.67(2H,m)，3.74-3.77(2H,m)，4.13(2H,t,J =6.9 Hz)，5.13(2H,s)，6.64(1H,dd,J =8.2,2.3 Hz)，6.71(1H,d,J =1.8 Hz)，6.80(1H,d,J =15.1 Hz)，6.94(1H,d,J =8.7 Hz)，7.01(1H,d,J =8.2 Hz)，7.23-7.31(7H,m)，7.37-7.58(5H,m)，7.81(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例72
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(3-7氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.50-2.53(4H,m)，3.09(2H,t,J =7.1 Hz)，3.55(2H,s)，3.65-3.67(2H,m)，3.73-3.79(5H,m)，4.16(2H,t,J =7.1 Hz)，5.14(2H,s)，6.45-6.52(3H,m)，6.79(1H,d,J =15.1 Hz)，6.95(1H,d,J =8.7 Hz)，7.17(1H,t,J =8.2 Hz)，7.24-7.30(7H,m)，7.37-7.46(3H,m)，7.51-7.58(2H,m)，7.82(1H,d,J =2.7 Hz)。
實施例73
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(2-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.47-2.50(4H,m)，3.15(2H,t,J =6.9 Hz)，3.53(2H,s)，3.63-3.66(2H,m)，3.73-3.76(2H,m)，4.22(2H,t,J =6.9 Hz)，5.14(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.1 Hz)，6.85-6.91(2H,m)，6.95(1H,d,J =9.2 Hz)，7.18(1H,t,J =7.1 Hz)，7.26-7.32(7H,m)，7.33-7.42(3H,m)，7.45(1H,s)，7.51-7.59(2H,m)，7.81(1H,d,J =2.7 Hz)。
實施例74
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-碘基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
熔點：125.8-126.2℃
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.36(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.06-3.10(2H,m)，3.52(2H,s)，3.65(2H,brs)，3.74(2H,brs)，4.11-4.15(2H,m)，4.98(2H,brs)，6.67(2H,d,J =8.8 Hz)，6.80(1H,d,J =15.6 Hz)，6.92(1H,d,J =8.8 Hz)，7.19(2H,d,J =8.3 Hz)，7.24(2H,d,J =7.8 Hz)，7.26-7.28(3H,m)，7.29(2H,d,J =7.8 Hz)，7.34-7.37(1H,m)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.54(2H,d,J =8.8 Hz)，7.55-7.59(1H,m)，7.78(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例75
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-碘基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.06-3.10(2H,m)，3.52(2H,s)，3.64(2H,brs)，3.74(2H,brs)，4.11-4.15(2H,m)，5.14(2H,brs)，6.67(2H,d,J =8.8 Hz)，6.80(1H,d,J =15.1 Hz)，6.95(1H,d,J =8.8 Hz)，7.22-7.32(7H,m)，7.38-7.41(2H,m)，7.46(1H,d,J =2.0 Hz)，7.51-7.59(4H,m)，7.81(1H,d,J =3.4 Hz)。
實施例76
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.20(3H,s)，2.47-2.50(4H,m)，3.08(2H,t,J =6.8 Hz)，3.53(2H,s)，3.64-3.66(2H,m)，3.73-3.76(2H,m)，4.14(2H,t,J =6.8 Hz)，5.14(2H,s)，6.76-6.85(3H,m)，6.95(1H,d,J =8.8 Hz)，7.21-7.29(9H,m)，7.38-7.59(5H,m)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例77
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(3-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.47-2.49(4H,m)，3.08(2H,t,J =6.8 Hz)，3.52(2H,s)，3.63-3.65(2H,m)，3.73-3.76(2H,m)，4.15(2H,t,J =6.8 Hz)，5.13(2H,s)，6.76-6.83(2H,m)，6.88-6.95(3H,m)，7.17(1H,t,J =8.3 Hz)，7.22-7.30(7H,m)，7.37-7.41(2H,m)，7.45(1H,s)，7.50-7.53(1H,m)，7.57(1H,d,J =15.6 Hz)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例78
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(喹啉-6-基氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.47-2.51(4H,m)，3.17(2H,t,J =7.1 Hz)，3.53(2H,s)，3.64-3.66(2H,m)，3.73-3.76(2H,m)，4.30(2H,t,J =7.1 Hz)，5.13(2H,s)，6.81(1H,d,J =15.1 Hz)，6.94(1H,d,J =8.8 Hz)，7.06(1H,d,J =2.9 Hz)，7.26-7.41(11H,m)，7.45-7.61(3H,m)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)，7.98-8.03(2H,m)，8.74-8.78(1H,m)。
實施例79
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(2,3-二甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12(3H,s)，2.19(3H,s)，2.25(3H,s)，2.47-2.48(4H,m)，3.10(2H,t,J =7.2 Hz)，3.52(2H,s)，3.63-3.65(2H,m)，3.73-3.76(2H,m)，4.15(2H,t,J =7.2 Hz)，5.14(2H,s)，6.68(1H,d,J =8.3 Hz)，6.76(1H,d,J =7.6 Hz)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.94(1H,d,J =8.8 Hz)，7.02(1H,t,J =7.9 Hz)，7.25-7.31(7H,m)，7.38-7.41(2H,m)，7.45-7.59(3H,m)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例80
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(3-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.31(3H,s)，2.47-2.48(4H,m)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.63-3.65(2H,m)，3.73-3.75(2H,m)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.13(2H,s)，6.68-6.83(4H,m)，6.94(1H,d,J =9.0 Hz)，7.15(1H,t,J =7.7 Hz)，7.22-7.30(7H,m)，7.36-7.41(2H,m)，7.44-7.60(3H,m)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例81
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(3,5-二甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.27(6H,s)，2.48-2.49(4H,m)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.63-3.65(2H,m)，3.73-3.76(2H,m)，4.14(2H,t,J =7.1 Hz)，5.13(2H,s)，6.53(2H,s)，6.59(1H,s)，6.80(1H,d,J =15.6 Hz)，6.94(1H,d,J =8.8 Hz)，7.26-7.31(7H,m)，7.38-7.59(5H,m)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例82
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-氟基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =7.1 Hz)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.85(1H,七重峰,J =7.1 Hz)，3.08(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.64(2H,s)，3.75(2H,s)，4.15(2H,t,J =7.2 Hz)，5.16(2H,s)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.83(2H,d,J =8.8 Hz)，6.97(1H,d,J =9.0 Hz)，7.13(2H,d,J =8.8 Hz)，7.19(1H,t,J =8.1 Hz)，7.24-7.35(8H,m)，7.38-7.41(2H,m)，7.50-7.53(1H,m)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.86(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例83
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲氧基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.8 Hz)，2.55-2.56(4H,m)，2.82-2.87(1H,m)，3.07(2H,t,J =7.0 Hz)，3.59(2H,s)，3.67-3.69(2H,m)，3.76-3.79(2H,m)，3.80(3H,s)，4.14(3H,t,J =6.3 Hz)，5.15(2H,s)，6.77(1H,d,J =15.4 Hz)，6.83(2H,d,J =8.5 Hz)，6.91(1H,d,J =8.8 Hz)，7.06-7.15(5H,m)，7.22-7.32(6H,m)，7.34-7.42(2H,m)，7.49-7.54(1H,m)，7.63(1H,d,J =15.4 Hz)，7.87(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例84
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲氧基苯基]-1-(4-{4-[2-(3-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.31(3H,s)，2.52-2.54(4H,m)，3.08(2H,t,J =7.0 Hz)，3.56(2H,s)，3.66-3.68(2H,m)，3.75-3.78(2H,m)，3.80(3H,s)，4.15(2H,t,J =7.0 Hz)，5.15(2H,s)，6.68-6.80(4H,m)，6.92(1H,d,J =8.8 Hz)，7.06-7.18(4H,m)，7.25-7.32(6H,m)，7.33-7.42(2H,m)，7.50-7.53(1H,m)，7.63(1H,d,J =15.4 Hz)，7.87(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例85
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲氧基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.46-2.49(4H,m)，3.07(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.66(2H,m)，3.73-3.76(2H,m)，3.80(3H,s)，4.12(2H,t,J =7.0 Hz)，5.14(2H,s)，6.77-6.84(3H,m)，6.89-6.97(3H,m)，7.07-7.15(3H,m)，7.23-7.30(6H,m)，7.33-7.41(2H,m)，7.49-7.54(1H,m)，7.64(1H,d,J =15.4 Hz)，7.86(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例86
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲氧基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.28(3H,s)，2.48-2.49(4H,m)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.66(2H,m)，3.74-3.76(2H,m)，3.81(3H,s)，4.14(2H,t,J =7.1 Hz)，5.15(2H,s)，6.76-6.82(3H,m)，6.92(1H,d,J =8.8 Hz)，7.06-7.10(4H,m)，7.13-7.16(1H,m)，7.24-7.31(6H,m)，7.34-7.41(2H,m)，7.50-7.54(1H,m)，7.64(1H,d,J =15.4 Hz)，7.87(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例87
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-2-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.40(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.6 Hz)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.63(2H,brs)，3.75(2H,brs)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，5.17(2H,s)，6.71(1H,d,J =15.1 Hz)，6.80-6.85(2H,m)，6.89-6.99(5H,m)，7.23-7.33(6H,m)，7.36-7.42(2H,m)，7.51-7.53(2H,m)，7.90(1H,d,J =15.1 Hz)，7.94(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例88
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-2-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.27(3H,s)，2.40(3H,s)，2.48(4H,brs)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.51(2H,s)，3.63(2H,brs)，3.75(2H,brs)，4.14(2H,t,J =7.1 Hz)，5.17(2H,s)，6.71(1H,d,J =15.1 Hz)，6.79(2H,d,J =8.8 Hz)，6.89-6.91(3H,m)，7.06(2H,d,J =8.8 Hz)，7.22-7.42(8H,m)，7.51-7.53(2H,m)，7.90(1H,d,J =15.1 Hz)，7.94(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例89
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-2-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.21(6H,d,J =6.8 Hz)，2.40(3H,s)，2.48(4H,brs)，2.85(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.51(2H,s)，3.63(2H,brs)，3.75(2H,brs)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.17(2H,s)，6.71(1H,d,J =15.1 Hz)，6.83(2H,d,J =8.5 Hz)，6.89-6.91(3H,m)，7.13(2H,d,J =8.5 Hz)，7.22-7.42(8H,m)，7.51-7.53(2H,m)，7.90(1H,d,J =15.1 Hz)，7.94(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例90
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氯基-2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
熔點：127.3-128.5℃
實施例91
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氯基-2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.8 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.53(2H,s)，3.65(2H,s)，3.74(2H,s)，4.13(2H,t,J =7.2 Hz)，5.11(2H,s)，6.78-6.85(3H,m)，6.93-6.99(3H,m)，7.12(1H,td,J =7.9,1.1 Hz)，7.23-7.29(5H,m)，7.36-7.41(3H,m)，7.46(1H,d,J =2.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.80(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例92
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氯基-2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.8 Hz)，2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.85(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64(2H,s)，3.74(2H,s)，4.15(2H,t,J =7.0 Hz)，5.10(2H,s)，6.78-6.85(3H,m)，6.95(1H,d,J =9.0 Hz)，7.09-7.15(3H,m)，7.24-7.29(5H,m)，7.37-7.40(3H,m)，7.46(1H,d,J =1.7 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.80(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例93
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2,3-二氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[(2-(4-甲基苯氧基)乙基)苄基]六氫吡-1-基}丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.28(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.65(2H,s)，3.75(2H,s)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.11(2H,s)，6.78-6.82(3H,m)，6.95(1H,d,J =8.8 Hz)，7.07(2H,d,J =8.8 Hz)，7.09-7.19(2H,m)，7.22-7.29(6H,m)，7.38(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.46(1H,d,J =1.7 Hz)，7.57(1H,d,J =15.1 Hz)，7.81(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例94
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2,3-二氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.8 Hz)，2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.85(1H,七重峰,J =7.1 Hz)，3.08(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.65(2H,s)，3.75(2H,s)，4.16(2H,d,J =7.1 Hz)，5.11(2H,s)，6.78-6.85(3H,m)，6.95(1H,d,J =9.0 Hz)，7.10-7.17(4H,m)，7.22-7.29(6H,m)，7.38(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.46(1H,d,J =1.7 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例95
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =7.1 Hz)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.80-2.90(1H,m)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64(2H,brs)，3.74(2H,brs)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.18(2H,s)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.83(2H,d,J =8.5 Hz)，6.92(1H,d,J =9.0 Hz)，7.08(2H,d,J =8.8 Hz)，7.13(2H,d,J =8.8 Hz)，7.23-7.31(6H,m)，7.37-7.42(2H,m)，7.51-7.54(3H,m)，7.65(1H,d,J =15.4 Hz)，7.95(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例96
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲氧基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.47-2.48(4H,m)，3.08(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.66(2H,m)，3.73-3.76(2H,m)，3.80(3H,s)，4.13(2H,t,J =7.0 Hz)，5.14(2H,s),6.76-6.83(3H,m)，6.92(1H,d,J =8.8 Hz)，7.07-7.16(3H,m)，7.20-7.31(8H,m)，7.34-7.41(2H,m)，7.50-7.53(1H,m)，7.64(1H,d,J =15.4 Hz)，7.86(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例97
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(3,4-二氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.47-2.49(4H,m)，3.08(2H,t,J =6.8 Hz)，3.52(2H,s)，3.63-3.66(2H,m)，3.73-3.76(2H,m)，4.13(2H,t,J =6.8 Hz)，5.14(2H,s)，6.72-6.83(2H,m)，6.93-6.99(2H,m)，7.22-7.32(8H,m)，7.37-7.47(3H,m)，7.50-7.53(1H,m)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例98
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.36(3H,s)，2.47-2.49(4H,m)，3.08(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.63-3.66(2H,m)，3.73-3.76(2H,m)，4.14(2H,t,J =7.0 Hz)，4.98(2H,s)，6.77-6.85(3H,m)，6.92(1H,d,J =9.0 Hz)，7.17-7.30(11H,m)，7.36(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,s)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例99
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-硝基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.48(4H,brs)，3.14(2H,t,J =6.8 Hz)，3.53(2H,s)，3.65(2H,brs)，3.74(2H,brs)，4.27(2H,d,J =6.8 Hz)，5.14(2H,brs)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.95(2H,d,J =9.0 Hz)，7.24-7.32(9H,m)，7.38-7.41(2H,m)，7.46(1H,d,J =1.7 Hz)，7.51-7.53(1H,m)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)，8.19(2H,d,J =9.0 Hz)。
實施例100
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-硝基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.36(3H,s)，2.48(4H,brs)，3.14(2H,t,J =6.8 Hz)，3.53(2H,s)，3.65(2H,brs)，3.74(2H,brs)，4.27(2H,d,J =6.8 Hz)，4.98(2H,brs)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.92(1H,d,J =8.8 Hz)，6.94(2H,d,J =9.3 Hz)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.25(2H,d,J =7.8 Hz)，7.28-7.30(5H,m)，7.36(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.45(1H,d,J =2.2 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)，8.19(2H,d,J =9.3 Hz)。
實施例101
(E )-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[3-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.21(3H,s)，2.36(3H,s)，2.48(4H,t,J =5.0 Hz)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.60-3.85(7H,m)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，5.01(2H,s)，6.76-6.86(6H,m)，6.97(1H,d,J =8.3 Hz)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.23-7.35(8H,m)，7.40(1H,s)，7.63(1H,d,J =15.4 Hz)，7.88(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例102
(E )-3-[3-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.21(3H,s)，2.28(3H,s)，2.36(3H,s)，2.48(4H,t,J =5.0 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.65(2H,s)，3.74(2H,s)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.01(2H,s)，6.76-6.82(3H,m)，6.84(1H,dd,J =8.9,0.6 Hz)，6.97(1H,d,J =8.3 Hz)，7.07(2H,dd,J =8.7,0.6 Hz)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.23-7.35(8H,m)，7.40(1H,d,J =2.0 Hz)，7.63(1H,d,J =15.4 Hz)，7.88(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)。
實施例103
(E )-3-[3-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =7.1 Hz)，2.21(3H,s)，2.36(3H,s)，2.48(4H,t,J =5.0 Hz)，2.85(1H,七重峰,J =7.1 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.65(2H,s)，3.74(2H,s)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.01(2H,s)，6.78(1H,d,J =15.4 Hz)，6.82-6.85(3H,m)，6.97(1H,d,J =8.3 Hz)，7.11-7.15(2H,m)，7.19(2H,d,J =7.6 Hz)，7.23-7.35(8H,m)，7.40(1H,s)，7.63(1H,d,J =15.4 Hz)，7.88(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例104
(E )-3-[4-({5-[(2,3-二氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.8 Hz)，2.21(3H,s)，2.48(4H,t,J =5.0 Hz)，2.85(1H,七重峰,J =7.1 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.65(2H,s)，3.75(2H,s)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.16(2H,s)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.82-6.85(2H,m)，6.88(1H,d,J =8.8 Hz)，6.99(1H,d,J =8.3 Hz)，7.11-7.15(2H,m)，7.23-7.27(5H,m)，7.34-7.37(2H,m)，7.41(1H,d,J =2.0 Hz)，7.45(2H,d,J =7.8 Hz)，7.63(1H,d,J =15.4 Hz)，7.89(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例105
(E )-3-[4-({5-[(2,3-二氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.21(3H,s)，2.28(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.65(2H,s)，3.74(2H,s)，4.14(2H,t,J =7.0 Hz)，5.16(2H,s)，6.77-6.81(3H,m)，6.88(1H,d,J =8.8 Hz)，6.99(1H,d,J =8.3 Hz)，7.07(2H,d,J =8.5 Hz)，7.23-7.28(5H,m)，7.34-7.37(2H,m)，7.41(1H,s)，7.45(2H,d,J =7.8 Hz)，7.63(1H,d,J =15.4 Hz)，7.89(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例106
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.22(3H,s)，2.28(3H,s)，2.48(4H,t,J =5.1 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.65-3.74(4H,m)，4.14(2H,t,J =7.1 Hz)，5.16(2H,s)，6.76-6.81(3H,m)，6.87(1H,d,J =8.8 Hz)，6.98(1H,d,J =8.3 Hz)，7.07(2H,d,J =8.8 Hz)，7.23-7.32(6H,m)，7.34-7.42(4H,m)，7.50-7.55(1H,m)，7.63(1H,d,J =15.6 Hz)，7.91(1H,d,J =3.4 Hz)。
實施例107
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.22(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.65-3.74(4H,m)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，5.16(2H,s)，6.77-6.89(4H,m)，6.92-6.99(3H,m)，7.23-7.30(6H,m)，7.32-7.42(4H,m)，7.51-7.54(1H,m)，7.63(1H,d,J =15.1 Hz)，7.90(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例108
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.8 Hz)，2.22(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.85(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.65(2H,s)，3.75(2H,s)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.16(2H,s)，6.79(1H,d,J =15.1 Hz)，6.82-6.88(3H,m)，6.98(1H,d,J =8.3 Hz)，7.11-7.15(2H,m)，7.24-7.32(5H,m)，7.34-7.41(5H,m)，7.50-7.55(1H,m)，7.63(1H,d,J =15.1 Hz)，7.91(1H,d,J =3.4 Hz)。
實施例109
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(3-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.22(3H,s)，2.32(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.09(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.65(2H,s)，3.75(2H,s)，4.16(2H,t,J =7.1 Hz)，5.16(2H,s)，6.70-6.81(4H,m)，6.87(1H,d,J =8.8 Hz)，6.98(1H,d,J =8.3 Hz)，7.15(1H,t,J =7.8 Hz)，7.24-7.41(10H,m)，7.51-7.54(1H,m)，7.63(1H,d,J =15.1 Hz)，7.91(1H,d,J =3.4 Hz)。
實施例110
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-氟基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.28(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.64(2H,s)，3.75(2H,s)，4.15(2H,t,J =7.2 Hz)，5.16(2H,s)，6.77-6.84(3H,m)，6.97(1H,d,J =9.0 Hz)，7.07(2H,d,J =8.5 Hz)，7.15-7.45(11H,m)，7.47-7.56(1H,m)，7.60(1H,d,J =2.9 Hz)，7.86(1H,d,J =15.4 Hz)。
實施例111
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-氟基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.64(2H,s)，3.75(2H,s)，4.13(2H,t,J =7.2 Hz)，5.16(2H,s)，6.77-6.84(3H,m)，6.93-6.98(3H,m)，7.19(1H,t,J =8.1 Hz)，7.23-7.35(8H,m)，7.38-7.41(2H,m)，7.50-7.53(1H,m)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.86(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例112
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-氟基苯基]-1-(4-{4-[2-(3-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.32(3H,s)，2.48(4H,t,J =5.0 Hz)，3.09(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64(2H,s)，3.75(2H,s)，4.16(2H,t,J =7.1 Hz)，5.16(2H,s)，6.69-6.77(3H,m)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.97(1H,d,J =9.,Hz)，7.13-7.21(2H,m)，7.24-7.35(8H,m)，7.38-7.41(2H,m)，7.50-7.53(1H,m)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.86(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例113
(E )-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[2-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯-1-酮
熔點：124.3-125.0℃
1 H-NMR(CDCl3 )δ：3.26(3H,s)，2.40(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.52-3.63(4H,m)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，5.02(2H,s)，6.70(1H,d,J =15.1 Hz)，6.80-6.99(7H,m)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.23-7.35(7H,m)，7.50-7.53(1H,m)，7.88-7.93(2H,m)。
實施例114
(E )-3-[2-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.27(3H,s)，2.36(3H,s)，2.40(3H,s)，2.47(4H,t,J =4.6 Hz)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.51(2H,s)，3.63-3.74(4H,m)，4.14(2H,t,J =7.1 Hz)，5.02(2H,s)，6.70(1H,d,J =15.1 Hz)，6.78-6.81(2H,m)，6.86-6.91(3H,m)，7.05-7.07(2H,m)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.23-7.28(4H,m)，7.30(2H,d,J =8.1 Hz)，7.33(1H,dd,J =8.8,3.2 Hz)，7.05-7.53(1H,m)，7.90(1H,d,J =15.1 Hz)，7.92(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例115
(E )-3-[2-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.21(6H,d,J =7.1 Hz)，2.36(3H,s)，2.40(3H,s)，2.47(4H,brs)，2.85(1H,七重峰,J =7.1 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.51(2H,s)，3.63-3.74(4H,m)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.02(2H,s)，6.70(1H,d,J =15.1 Hz)，6.81-6.85(2H,m)，6.86-6.91(3H,m)，7.11-7.14(2H,m)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.23-7.35(7H,m)，7.50-7.53(1H,m)，7.88-7.93(2H,m)。
實施例116
(E )-1-(4-{4-[2-(4-乙醯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.55(3H,s)，3.12(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，4.24(2H,t,J =7.1 Hz)，5.14(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.1 Hz)，6.91-6.95(3H,m)，7.24-7.31(7H,m)，7.38-7.41(2H,m)，7.45-7.46(1H,m)，7.50-7.53(1H,m)，7.57(1H,d,J =15.1 Hz)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)，7.91(2H,d,J =8.3 Hz)。
實施例117
(E )-1-(4-{4-[2-(4-乙醯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.18(3H,s)，2.35(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.55(3H,s)，3.12(2H,t,J =7.1 Hz)，3.53(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，4.98(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.90-6.94(3H,m)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.24-7.30(7H,m)，7.35(1H,dd,J =8.8,3.2 Hz)，7.45(1H,d,J =2.2 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =3.2 Hz)，7.90-7.94(2H,m)。
實施例118
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.29(3H,d,J =6.1 Hz)，2.19(3H,s)，2.28(3H,s)，2.36(3H,s)，2.47(4H,t,J =5.0 Hz)，2.80(1H,dd,J =13.7,6.6 Hz)，3.07(1H,dd,J =13.7,5.9 Hz)，3.51(2H,s)，3.64(2H,brs)，3.74(2H,brs)，4.48-4.55(1H,m)，4.98(2H,s)，6.76-6.81(3H,m)，6.91(1H,d,J =9.0Hz)，7.06(2H,dd,J =8.7,0.6 Hz)，7.18-7.30(9H,m)，7.35(1H,dd,J =9.0,3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =3.1 Hz)。
實施例119
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[1-(4-甲基苯氧基)丙烷-2-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.40(3H,d,J =7.1 Hz)，2.19(3H,s)，2.27(3H,s)，2.36(3H,s)，2.48(4H,t,J =5.0 Hz)，3.18-3.27(1H,m)，3.52(2H,s)，3.64(2H,brs)，3.74(2H,brs)，3.93(1H,dd,J =9.3,7.8 Hz)，4.06(1H,dd,J =9.3,5.9 Hz)，4.98(2H,s)，6.76-6.82(3H,m)，6.91(1H,d,J =9.0 Hz)，7.06(2H,d,J =8.3 Hz)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.23-7.30(7H,m)，7.35(1H,dd,J =9.0,3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =2.2 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =3.1 Hz)。
實施例120
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[1-(4-甲基苯氧基)丙烷-2-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.40(3H,d,J =7.1 Hz)，2.19(3H,s)，2.27(3H,s)，2.49(4H,t,J =5.1 Hz)，3.20-3.25(1H,m)，3.52(2H,s)，3.65(2H,brs)，3.74(2H,brs)，3.93(1H,dd,J =9.3,7.7 Hz)，4.06(1H,dd,J =9.3,5.9 Hz)，5.14(2H,s)，6.78(2H,d,J =8.5 Hz)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.94(1H,d,J =9.0 Hz)，7.06(2H,d,J =8.1 Hz)，7.22-7.32(7H,m)，7.38-7.41(2H,m)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.51-7.53(1H,m)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.82(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例121
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.28(3H,d,J =6.1 Hz)，2.19(3H,s)，2.27(3H,s)，2.47(4H,t,J =5.0 Hz)，2.80(1H,dd,J =13.7,6.3 Hz)，3.07(1H,dd,J =13.7,5.9 Hz)，3.51(2H,s)，3.64(2H,brs)，3.74(2H,brs)，4.48-4.55(1H,m)，5.14(2H,s)，6.77-6.81(3H,m)，6.94(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，7.06(2H,dd,J =8.7,0.6 Hz)，7.20(2H,d,J =8.1 Hz)，7.24(2H,d,J =8.1 Hz)，7.27-7.31(3H,m)，7.38-7.41(2H,m)，7.45(1H,d,J =2.2 Hz)，7.51-7.53(1H,m)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,d,J =2.7 Hz)。
實施例122
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)-1，4-二氮-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.20-1.26(6H,m)，1.91-1.93(2H,m)，2.19-2.21(3H,m)，2.63-2.67(2H,m)，2.72-2.76(2H,m)，2.80-2.89(1H,m)，3.05-3.10(2H,m)，3.62(2H,s)，3.67-3.77(4H,m)，4.12-4.17(2H,m)，5.14(2H,s)，6.74-6.86(3H,m)，6.94(1H,d,J =8.8 Hz)，7.11-7.15(2H,m)，7.22-7.32(7H,m)，7.37-7.41(2H,m)，7.44-7.48(1H,m)，7.50-7.55(1H,m)，7.58-7.64(1H,m)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例123
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)-1,4-二氮-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.20-1.23(6H,m)，1.88-1.96(2H,m)，2.19-2.20(3H,m)，2.35(3H,s)，2.63-2.67(2H,m)，2.72-2.76(2H,m)，2.80-2.89(1H,m)，3.05-3.10(2H,m)，3.62(2H,s)，3.66-3.77(4H,m)，4.09-4.17(2H,m)，4.98(2H,s)，6.74-6.86(3H,m)，6.91(1H,d,J =8.8 Hz)，7.11-7.14(2H,m)，7.16-7.30(9H,m)，7.35(1H,dd,J =8.8,3.2 Hz)，7.45(1H,dd,J =8.5,2.2 Hz)，7.58-7.63(1H,m)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例124
4-({[6-(2-氯基-6-甲基-4-{(E )-3-側氧基-3-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =7.1 Hz)，2.19(3H,s)，2.47-2.49(4H,m)，2.81-2.88(1H,m)，3.08(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.63-3.65(2H,m)，3.73-3.75(2H,m)，4.15(2H,t,J =7.0 Hz)，5.09(2H,s)，6.78-6.84(3H,m)，6.95(1H,d,J =8.8 Hz)，7.13(2H,d,J =8.5 Hz)，7.25-7.27(4H,m)，7.27-7.30(1H,m)，7.37(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,s)，7.52(2H,d,J =8.1 Hz)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.68(2H,d,J =8.3 Hz)，7.76(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例125
4-{[(6-{2-氯基-6-甲基-4-[(E )-3-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.27(3H,s)，2.47-2.48(4H,m)，3.07(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.63-3.65(2H,m)，3.73-3.75(2H,m)，4.14(2H,t,J =7.0 Hz)，5.08(2H,s)，6.78-6.82(3H,m)，6.95(1H,d,J =8.8 Hz)，7.06(2H,d,J =8.5 Hz)，7.25-7.29(5H,m)，7.36(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,s)，7.51(2H,d,J =8.1 Hz)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.67(2H,d,J =8.1 Hz)，7.76(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例126
[6-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)萘-2-基][4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]甲酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.21(6H,d,J =6.8 Hz)，2.41-2.54(4H,m)，2.84(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.49-3.83(4H,m)，3.52(2H,s)，4.14(2H,t,J =7.1 Hz)，5.19(2H,s)，6.81-6.84(2H,m)，6.96(1H,d,J =9.0 Hz)，7.10-7.14(2H,m)，7.22-7.33(7H,m)，7.39-7.42(2H,m)，7.47(1H,dd,J =8.3,1.5 Hz)，7.49(1H,d,J =2.2 Hz)，7.52-7.55(1H,m)，7.76(1H,d,J =8.5 Hz)，7.85-7.88(2H,m)，7.96(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例127
[6-({5-[(2,3-二氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)萘-2-基][4-(4-{2-[4-丙烷-2-基]苯氧基}乙基)苄基]六氫吡-1-基]甲酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.21(6H,d,J =6.8 Hz)，2.41-2.53(4H,m)，2.84(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.48(2H,brs)，3.52(2H,s)，3.83(2H,brs)，4.14(2H,t,J =7.1 Hz)，5.16(2H,s)，6.81-6.84(2H,m)，6.95-7.00(1H,m)，7.09-7.18(4H,m)，7.23-7.27(5H,m)，7.32(1H,dd,J =8.9,2.3 Hz)，7.40(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.47(1H,dd,J =8.4,1.6 Hz)，7.49(1H,d,J =2.2Hz)，7.77(1H,d,J =8.5 Hz)，7.86-7.89(2H,m)，7.95(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)。
實施例128
(E )-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[1-(4-甲基苯氧基)丙烷-2-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.40(3H,d,J =6.8 Hz)，2.12(6H,s)，2.27(3H,s)，2.48(4H,t,J =5.0 Hz)，3.18-3.29(1H,m)，3.52(2H,s)，3.66(2H,brs)，3.74(2H,brs)，3.81(3H,s)，3.92(1H,dd,J =9.3,7.7 Hz)，4.06(1H,dd,J =9.3,5.9 Hz)，4.95(2H,s)，6.76-6.80(4H,m)，6.91(2H,dt,J =9.1,2.7 Hz)，7.06(2H,d,J =8.5 Hz)，7.23-7.34(9H,m)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.82(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例129
(E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[1-(4-甲基苯氧基)丙烷-2-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.40(3H,d,J =7.1 Hz)，2.12(6H,s)，2.27(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.6 Hz)，3.18-3.27(1H,m)，3.52(2H,s)，3.66(2H,brs)，3.75(2H,brs)，3.91-3.95(1H,m)，4.06(1H,dd,J =9.2,6.2 Hz)，4.99(2H,s)，6.77-6.82(4H,m)，7.05-7.09(4H,m)，7.24-7.33(7H,m)，7.36-7.39(2H,m)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例130
(E )-3-[3,5-二甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12(6H,s)，2.35(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.6 Hz)，3.08(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.65(2H,brs)，3.74(2H,brs)，4.13(2H,t,J =7.0 Hz)，4.98(2H,s)，6.76-6.84(4H,m)，6.95(2H,t,J =8.5 Hz)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.24-7.33(9H,m)，7.60(1H,d,J =15.4 Hz)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例131
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12(6H,s)，2.48(4H,s)，3.07(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.65(2H,brs)，3.76(5H,brs)，4.12(2H,q,J =6.8 Hz)，5.13(2H,s)，6.76-6.83(6H,m)，7.26-7.29(8H,m)，7.36(1H,dd,J =9.0,2.7 Hz)，7.39-7.41(1H,m)，7.51-7.52(1H,m)，7.60(1H,d,J =15.1 Hz)，7.84(1H,d,J =2.4 Hz)。
實施例132
(E )-3-[3,5-二甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12(6H,s)，2.35(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.6 Hz)，3.05-08(2H,m)，3.52(3H,s)，3.65(2H,brs)，3.76(4H,brs)，4.11-4.15(2H,m)，4.98(2H,s)，6.76-6.86(5H,m)，7.18(2H,d,J =7.8 Hz)，7.24-7.33(10H,m)，7.60(1H,d,J =15.4 Hz)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例133
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12(6H,s)，2.48(4H,t,J =4.6 Hz)，3.07(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.65(2H,brs)，3.74(2H,brs)，4.13(2H,t,J =7.0 Hz)，5.13(2H,s)，6.78(1H,d,J =15.6 Hz)，6.80-6.84(3H,m)，6.93-6.97(2H,m)，7.23-7.31(8H,m)，7.34-7.37(1H,m)，7.38-7.40(1H,m)，7.51-7.53(1H,m)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.84(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例134
(E )-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.28(3H,d,J =6.1 Hz)，2.12(6H,s)，2.27(3H,s)，2.47(4H,t,J =4.9 Hz)，2.80(1H,dd,J =13.8,6.5 Hz)，3.07(1H,dd,J =13.8,6.1 Hz)，3.50(2H,s)，3.65(2H,brs)，3.74(2H,brs)，3.81(3H,s)，4.48-4.55(1H,m)，4.95(2H,s)，6.76-6.80(4H,m)，6.91(2H,dt,J =9.2,2.3 Hz)，7.06(2H,d,J =8.8 Hz)，7.19-7.34(9H,m)，7.60(1H,d,J =15.4 Hz)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例135
(E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.29(3H,d,J =6.1 Hz)，2.12(6H,s)，2.28(3H,s)，2.47(4H,t,J =4.9 Hz)，2.80(1H,dd,J =13.7,6.6 Hz)，3.07(1H,dd,J =13.7,6.1 Hz)，3.51(2H,s)，3.65(2H,brs)，3.74(2H,brs)，4.48-4.56(1H,m)，4.98(2H,s)，6.76-6.82(4H,m)，7.04-7.10(4H,m)，7.19-7.28(6H,m)，7.32(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.36-7.39(2H,m),7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例136
(E )-3-[5-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-2-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.27(3H,s)，2.37(3H,s)，2.49(4H,t,J =4.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.65-3.75(4H,m)，4.14(2H,t,J =7.1 Hz)，5.16(2H,s)，6.72(1H,d,J =15.1 Hz)，6.78-6.81(2H,m)，6.95-6.96(1H,m)，6.99(1H,s)，7.05-7.08(1H,m)，7.23-7.32(7H,m)，7.37-7.41(2H,m)，7.51-7.53(1H,m)，7.58(1H,s)，7.83(1H,d,J =15.1 Hz)，7.88-7.89(1H,m)。
實施例137
(E )-3-[5-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-2-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.21(6H,d,J =7.1 Hz)，2.37(3H,s)，2.49(4H,t,J =4.9 Hz)，2.85(1H,七重峰,J =7.1 Hz)。3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.65-3.74(4H,m)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.16(2H,s)，6.72(1H,d,J =15.4 Hz)，6.82-6.84(2H,m)，6.95(1H,d,J =8.8 Hz)，6.99(1H,s)，7.11-7.14(2H,m)，7.23-7.32(6H,m)，7.37-7.41(2H,m)，7.51-7.53(1H,m)，7.58(1H,s)，7.83(1H,d,J =15.4 Hz)，7.88(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例138
(E )-3-[5-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-2-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.27(3H,s)，2.49(4H,brs)，3.07(2H,t,J =6.8 Hz)，3.52(2H,s)，3.65-3.74(4H,m)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，5.16(2H,s)，6.72(1H,d,J =15.4 Hz)，6.81-6.84(2H,m)，6.93-6.99(4H,m)，7.23-7.31(6H,m)，7.38-7.40(2H,m)，7.50-7.53(1H,m)，7.58(1H,s)，7.83(1H,d,J =15.4 Hz)，7.88(1H,d,J =2.7 Hz)。
實施例139
(E )-3-[5-氯基-2-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.21(6H,d,J =6.8 Hz)，2.35(3H,s)，2.36(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.85(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.01(2H,s)，6.72(1H,d,J =15.1 Hz)，6.81-6.85(2H,m)，6.91-6.93(1H,m)，6.97(1H,s)，7.11-7.14(2H,m)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.23-7.30(6H,m)，7.34-7.37(1H,m)，7.58(1H,s)，7.83(1H,d,J =15.1 Hz)，7.86(1H,d,J =2.7 Hz)。
實施例140
(E )-3-[5-氯基-2-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.27(3H,s)，2.35(3H,s)，2.36(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，4.14(2H,t,J =7.1 Hz)，5.10(2H,s)，6.72(1H,d,J =15.1 Hz)，6.78-6.81(2H,m)，6.91-6.94(1H,m)，6.97(1H,s)，7.05-7.08(2H,m)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.23-7.30(6H,m)，7.35(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.58(1H,s)，7.82(1H,d,J =15.1 Hz)，7.86(1H,d,J =2.7 Hz)。
實施例141
(E )-3-[5-氯基-2-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.30(3H,s)，2.32(3H,s)，2.35-2.40(4H,m)，3.00(2H,t,J =6.8 Hz)，3.48(2H,s)，3.56-3.72(4H,m)，4.16(2H,t,J =6.8 Hz)，5.07(2H,s)，6.91-6.96(2H,m)，7.05-7.12(4H,m)，7.18-7.29(7H,m)，7.33(2H,d,J =8.1 Hz)，7.56-7.64(2H,m)，7.86-7.87(1H,m)，8.01(1H,s)。
實施例142
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.30(6H,d,J =6.1 Hz)，2.19(3H,s)，2.49(4H,d,J =4.6 Hz)，3.07(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.64(2H,brs)，3.74(2H,brs)，4.10-4.15(2H,m)，4.38-4.44(1H,m)，5.14(2H,s)，6.70-6.82(5H,m)，6.94(1H,d,J =9.0 Hz)，7.23-7.31(7H,m)，7.38-7.41(2H,m)，7.45(1H,s)，7.51-7.53(1H,m)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例143
(E )-3-[3,5-二甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.30(6H,d,J =6.1 Hz)，2.12(6H,s)，2.35(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.6 Hz)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.65(2H,brs)，3.74(2H,brs)，4.12(2H,t,J =7.1 Hz)，4.38-4.44(1H,m)，4.98(2H,s)，6.76-6.82(6H,m)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.24-7.33(9H,m)，7.61(1H,d,J =15.1 Hz)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例144
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.30(6H,d,J =6.1 Hz)，2.19(3H,s)，2.36(3H,s)，2.49(4H,d,J =4.4 Hz)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64(2H,brs)，3.74(2H,brs)，4.12(2H,t,J =7.0 Hz)，4.38-4.44(1H,m)，4.98(2H,s)，6.78-6.82(5H,m)，6.92(1H,d,J =8.8 Hz)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.23-7.31(7H,m)，7.35(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,s)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例145
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.30(6H,d,J =5.9 Hz)，2.12(6H,s)，2.48(4H,t,J =4.6 Hz)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.65(2H,brs)，3.74(2H,brs)，4.12(2H,t,J =7.1 Hz)，4.38-4.44(1H,m)，5.13(2H,s)，6.77-6.83(6H,m)，7.25-7.31(8H,m)，7.35(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.39-7.41(1H,m)，7.51-7.53(1H,m)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.84(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例146
4-{[(6-{4-[(E )-3-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.11(6H,s)，2.47-2.48(4H,m)，3.08(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.66(2H,m)，3.73-3.75(2H,m)，4.14(3H,t,J =7.0 Hz)，5.09(2H,s)，6.79-6.82(4H,m)，7.20-7.28(8H,m)，7.33(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.52(2H,d,J =8.1 Hz)，7.60(1H,d,J =15.4 Hz)，7.68(2H,d,J =8.1 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例147
(E )-3-[2-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.65-3.74(4H,m)，4.13(2H,t,J =4.9 Hz)，5.17(2H,s)，6.76-6.84(3H,m)，6.89-6.97(3H,m)，7.03(1H,s)，7.23-7.32(6H,m)，7.37-7.42(2H,m)，7.45(1H,s)，7.51-7.53(1H,m)，7.90-7.94(2H,m)。
實施例148
(E )-3-[2-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.12(3H,s)，2.21(3H,s)，2.30(3H,s)，2.35-2.42(4H,m)，2.99(2H,t,J =6.8 Hz)，3.49(2H,s)，3.57-3.71(4H,m)，4.13(2H,t,J =6.8 Hz)，5.08(2H,s)，6.79-6.83(2H,m)，7.05-7.08(3H,m)，7.11(1H,s)，7.20(2H,d,J =7.8 Hz)，7.24-7.29(5H,m)，7.33(2H,d,J =7.8 Hz)，7.59(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.75(1H,d,J =15.4 Hz)，7.90(1H,d,J =3.2 Hz)，7.97(1H,s)。
實施例149
(E )-3-[2-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.12(3H,s)，2.30(3H,s)，2.35-2.41(4H,m)，3.00(2H,t,J =6.8 Hz)，3.49(2H,s)，3.57-3.71(4H,m)，4.16(2H,t,J =6.8 Hz)，5.08(2H,s)，6.91-6.96(2H,m)，7.06-7.12(4H,m)，7.20(2H,d,J =7.8 Hz)，7.24-7.29(5H,m)，7.33(2H,d,J =7.8 Hz)，7.59(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.75(1H,d,J =15.4 Hz)，7.90-7.91(1H,m)，7.97(1H,s)。
實施例150
(E )-3-[2-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.27(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，4.14(2H,t,J =7.1 Hz)，5.17(2H,s)，6.76-6.81(3H,m)，6.89-6.91(1H,m)，7.03-7.07(3H,m)，7.23-7.33(6H,m)，7.37-7.42(2H,m)，7.45(1H,s)，7.51-7.53(1H,m)，7.90-7.94(2H,m)。
實施例151
(E )-3-[2-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.21(6H,d,J =6.8 Hz)，2.19(3H,s)，2.36(3H,s),2.48(4H,t,J=4.9 Hz)，2.85(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.02(2H,s)，6.78(1H,d,J =15.4 Hz)，6.83(2H,d,J =8.3 Hz)，6.87(1H,d,J =8.8 Hz)，7.01(1H,s)，7.12(2H,d,J =8.5 Hz)，7.19(2H,d,J =8.1 Hz)，7.23-7.31(6H,m)，7.34(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.44(1H,s)，7.89-7.94(2H,m)。
實施例152
(E )-3-[2-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.21(6H,d,J =6.8 Hz)，2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.85(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.17(2H,s)，6.76-6.85(3H,m)，6.89-6.91(1H,m)，7.03(1H,s)，7.11-7.15(2H,m)，7.23-7.32(6H,m)，7.37-7.42(2H,m)，7.45(1H,s)，7.51-7.54(1H,m)，7.90-7.94(2H,m)。
實施例153
4-{[(6-{4-[(E )-3-(4-{4-[2-(3,5-二甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.11(6H,s)，2.27(6H,s)，2.47-2.48(4H,m)，3.07(2H,t,J =7.0 Hz)，3.51(2H,s)，3.64-3.66(2H,m)，3.73-3.75(2H,m)，4.14(2H,t,J =7.0 Hz)，5.08(2H,s)，6.53(2H,s)，6.58(1H,s)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.83(1H,d,J =8.9 Hz)，7.25-7.27(6H,m)，7.33(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.51(2H,d,J =8.3 Hz)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.67(2H,d,J =8.3 Hz)，7.79(1H,d,J =3.1 Hz)。
實施例154
4-{[(6-{2,6-二甲基-4-[(E )-3-側氧基-3-(4-{4-[2-(喹啉-6-基氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.11(6H,s)，2.47-2.49(4H,m)，3.17(2H,t,J =7.0 Hz)，3.53(2H,s)，3.64-3.67(2H,m)，3.73-3.75(2H,m)，4.30(2H,t,J =7.0 Hz)，5.08(2H,s)，6.79(1H,d,J =15.1 Hz)，6.83(1H,d,J =9.0 Hz)，7.06(1H,d,J =2.4 Hz)，7.25(2H,s)，7.29-7.34(6H,m)，7.37(1H,dd,J =9.3,2.9 Hz)，7.51(2H,d,J =8.1 Hz)，7.61(1H,d,J =15.1 Hz)，7.67(2H,d,J =8.1 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)，7.98-8.00(2H,m)，8.75(1H,dd,J =4.2,1.2 Hz)。
實施例155
2-({[6-(2,6-二甲氧基-4-{(E )-3-側氧基-3-[4-(4-{2-[3-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.23(6H,d,J =6.8 Hz)，2.49(4H,s)，2.83-2.90(1H,m)，3.09(2H,t,J =7.1 Hz)，3.53(2H,s)，3.66(2H,brs)，3.76(2H,brs)，3.80(4H,s)，4.17(2H,t,J =7.0 Hz)，5.22(2H,s)，6.72(1H,d,J =8.1 Hz)，6.76-6.83(5H,m)，6.97(1H,d,J =8.8 Hz)，7.19(1H,t,J =7.9 Hz)，7.26-7.27(6H,m)，7.38(1H,dd,J =9.0,2.9 Hz)，7.42-7.46(1H,m)，7.60-7.64(3H,m)，7.70(1H,d,J =7.8 Hz)，7.82(1H,d,J =2.7 Hz)。
實施例156
2-{[(6-{4-[(E )-3-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲氧基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.49(4H,brs)，3.08(2H,t,J =7.0 Hz)，3.53(2H,s)，3.66(2H,brs)，3.76(2H,brs)，3.80(6H,s)，4.13(2H,t,J =7.0 Hz)，5.22(2H,s)，6.76-6.84(5H,m)，6.93-6.98(3H,m)，7.26(4H,brs)，7.38(1H,dd,J =9.0,2.9 Hz)，7.43-7.46(1H,m)，7.60-7.64(3H,m)，7.70(1H,d,J =7.8 Hz)，7.82(1H,d,J =2.7 Hz)。
實施例157
4-{[(6-{4-[(E )-3-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲氧基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.49(4H,brs)，3.08(2H,t，J =7.0 Hz)，3.53(2H,s)，3.66(2H,brs)，3.76(2H,brs)，3.79(6H,s)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，5.08(2H,s)，6.77(1H,d,J =15.4 Hz)，6.79(2H,s)，6.82(2H,dd,J =9.0,4.4 Hz)，6.93-6.97(3H,m)，7.23-7.29(4H,m)，7.32(1H,dd,J =9.0,2.9 Hz)，7.52(2H,d,J =8.3 Hz)，7.61(1H,d,J =15.1 Hz)，7.67(2H,d,J =8.3 Hz)，7.77(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例158
4-({[6-(2,6-二甲氧基-4-{(E )-3-側氧基-3-[4-(4-{2-[3-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.23(6H,d,J =6.8 Hz)，2.49(4H,s)，2.82-2.88(1H,m)，3.09(2H,t,J =7.1 Hz)，3.53(2H,s)，3.66(2H,brs)，3.76(2H,brs)，3.79(4H,s)，4.17(2H,t,J =7.1 Hz)，5.08(2H,s)，6.72(1H,d,J =8.1 Hz)，6.76-6.83(5H,m)，6.96(1H,d,J =9.0 Hz)，7.19(1H,t,J =7.8 Hz)，7.26-7.27(4H,m)，7.32(1H,dd,J =9.0,2.9 Hz)，7.52(2H,d,J =8.1 Hz)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.67(2H,d,J =8.1 Hz)，7.77(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例159
(E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{3-甲基-4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12(6H,s)，2.28(3H,s)，2.37(3H,s)，2.48(4H,t,J =5.0 Hz)，3.09(2H,t,J =7.4 Hz)，3.49(2H,s)，3.65-3.74(4H,m)，4.11(2H,t,J =7.4 Hz)，4.98(2H,s)，6.76-6.82(4H,m)，7.05-7.12(6H,m)，7.18(1H,d,J =7.6 Hz)，7.25-7.26(2H,m)，7.32(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.36-7.39(2H,m)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,d,J =3.1 Hz)。
實施例160
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{3-甲基-4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.28(3H,s)，2.36(3H,s)，2.37(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.09(2H,t,J =7.3 Hz)，3.49(2H,s)，3.65-3.74(4H,m)，4.12(2H,t,J =7.3 Hz)，4.98(2H,s)，6.78-6.81(3H,m)，6.91(1H,dd,J =8.9,0.6 Hz)，7.06-7.12(4H,m)，7.17-7.20(3H,m)，7.28-7.30(3H,m)，7.35(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =2.2 Hz)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,dd,J =3.1,0.6 Hz)。
實施例161
(E )-1-(4-{4-[2-(3,4-二甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(吡啶-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12(6H,s)，2.18(3H,s)，2.22(3H,s)，2.47-2.49(4H,m)，3.07(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.66(2H,m)，3.73-3.76(2H,m)，4.14(2H,t,J =7.0 Hz)，5.05(2H,s)，6.64(1H,dd,J =8.1,2.4 Hz)，6.71(1H,d,J =2.0 Hz)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.83(1H,d,J =9.0 Hz)，7.01(1H,d,J =8.3 Hz)，7.26-7.27(6H,m)，7.32-7.35(3H,m)，7.61(1H,d,J =15.1 Hz)，7.80(1H,d,J =2.9 Hz)，8.62(2H,d,J =5.6 Hz)。
實施例162
4-{[(6-{5-氯基-2-甲基-4-[(E )-3-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.18(3H,s)，2.27(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，4.14(2H,t,J =7.1 Hz)，5.12(2H,s)，6.77-6.81(3H,m)，6.90-6.92(1H,m)，7.03(1H,s)，7.05-7.08(2H,m)，7.23-7.28(4H,m)，7.36(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.45(1H,s)，7.53(2H,d,J =8.5 Hz)，7.68-7.70(2H,m)，7.87(1H,d,J =3.2 Hz)，7.92(1H,d,J =15.4 Hz)。
實施例163
4-{[(6-{2-氯基-4-[(E )-3-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-5-甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.37(3H,s)，2.49(4H,t,J =4.9 Hz)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.53(2H,s)，3.65-3.75(4H,m)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，5.11(2H,s)，6.73(1H,d,J =15.4 Hz)，6.80-6.85(2H,m)，6.92-6.99(4H,m)，7.23-7.28(4H,m)，7.36(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.52(2H,d,J =8.5 Hz)，7.58(1H,s)，7.67-7.70(2H,m)，7.81-7.85(2H,m)。
實施例164
4-{[(6-{5-氯基-4-[(E )-3-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2-甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.18(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，5.12(2H,s)，6.77-6.85(3H,m)，6.90-6.99(3H,m)，7.03(1H,s)，7.23-7.28(4H,m)，7.36(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.45(1H,s)，7.52-7.54(2H,m)，7.68-7.71(2H,m)，7.87(1H,d,J =3.2 Hz)，7.92(1H,d,J =15.4 Hz)。
實施例165
4-({[6-(2-氯基-5-甲基-4-{(E )-3-側氧基-3-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.21(6H,d,J =7.1 Hz)，2.37(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.85(1H,七重峰,J =7.1 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.75(4H,m)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.11(2H,s)，6.73(1H,d,J =15.4 Hz)，6.81-6.85(2H,m)，6.96(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，6.99(1H,s)，7.11-7.14(2H,m)，7.23-7.28(4H,m)，7.36(1H,dd,J =8.8,3.2 Hz)，7.51-7.53(2H,m)，7.58(1H,s)，7.67-7.70(2H,m)，7.81-7.85(2H,m)。
實施例166
4-({[6-(5-氯基-2-甲基-4-{(E )-3-側氧基-3-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.21(6H,d,J =6.8 Hz)，2.18(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.85(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.75(4H,m)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.12(2H,s)，6.77-6.85(3H,m)，6.90-6.92(1H,m)，7.03(1H,s)，7.11-7.14(2H,m)，7.23-7.28(4H,m)，7.36(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.45(1H,s)，7.52-7.54(2H,m)，7.68-7.71(2H,m)，7.86-7.87(1H,m)，7.92(1H,d,J =15.4 Hz)。
實施例167
4-{[(6-{2-氯基-5-甲基-4-[(E )-3-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.27(3H,s)，2.37(3H,s)，2.49(4H,t,J =4.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.75(4H,m)，4.14(2H,t,J =7.1 Hz)，5.11(2H,s)，6.73(1H,d,J =15.1 Hz)，6.78-6.81(2H,m)，6.96(1H,d,J =8.8 Hz)，6.99(1H,s)，7.05-7.08(2H,m)，7.23-7.28(4H,m)，7.36(1H,dd,J =8.8,3.2 Hz)，7.52(2H,d,J =8.1 Hz)，7.58(1H,s)，7.67-7.69(2H,m)，7.81-7.85(2H,m)。
實施例168
(E )-1-(4-{4-[2-(2-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[3,5-二甲基-4-({5-[(6-甲基吡啶-2-基)甲氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.11(6H,s)，2.47-2.48(4H,m)，2.55(3H,s)，3.14(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.66(2H,m)，3.73-3.75(2H,m)，4.21(2H,t,J=7.0 Hz)，5.12(2H,s)，6.78-6.81(2H,m)，6.85-6.89(2H,m)，7.08(1H,d,J =7.8 Hz)，7.16-7.18(1H,m)，7.24-7.30(7H,m)，7.33-7.37(2H,m)，7.58-7.63(2H,m)，7.84(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例169
(E )-1-(4-{4-[2-(3-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(吡啶-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.11(6H,s)，2.47-2.49(4H,m)，3.08(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.67(2H,m)，3.73-3.75(2H,m)，4.15(2H,t,J =7.0 Hz)，5.05(2H,s)，6.79-6.83(3H,m)，6.89-6.91(2H,m)，7.16-7.18(1H,m)，7.25-7.27(6H,m)，7.32-7.35(3H,m)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.80(1H,d,J =2.9 Hz)，8.62(2H,d,J =5.9 Hz)。
實施例170
(E )-3-(4-{[5-(1,3-苯並噻唑-6-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}-3,5-二甲氧基苯基-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.30(6H,d,J =6.1 Hz)，2.49(4H,s)，3.07(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.65(2H,brs)，3.75(2H,brs)，3.79(6H,s)，4.12(2H,t,J =7.0 Hz)，4.41(1H,七重峰,J =6.1 Hz)，5.18(2H,s)，6.75-6.79(3H,m)，6.81(4H,s)，6.95(1H,d,J =8.8 Hz)，7.26(4H,brs)，7.35(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.54(1H,d,J =8.5 Hz)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)，8.02(1H,s)，8.14(1H,d,J =8.5 Hz)，9.01(1H,s)。
實施例171
(E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]-3-甲基苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12(6H,s)，2.37(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.8 Hz)，3.09(2H,t,J =7.3 Hz)，3.49(2H,s)，3.66-3.73(4H,m)，4.10(2H,t,J =7.3 Hz)，4.99(2H,s)，6.76-6.85(4H,m)，6.93-7.00(2H,m)，7.05-7.13(4H,m)，7.18(1H,d,J =7.6 Hz)，7.25-7.26(2H,m)，7.32(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.36-7.39(2H,m)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,d,J =3.1 Hz)。
實施例172
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]-3-甲基苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.36(3H,s)，2.37(3H,s)，2.48(4H,t,J =5.0 Hz)，3.09(2H,t,J =7.3 Hz)，3.49(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，4.10(2H,t,J =7.3 Hz)，4.99(2H,s)，6.78-6.84(3H,m)，6.90-7.00(3H,m)，7.10-7.13(2H,m)，7.17-7.20(3H,m)，7.28-7.30(3H,m)，7.35(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =2.2 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =3.1 Hz)。
實施例173
(E )-3-(4-{[5-(1,3-苯並噻唑-6-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}-3,5-二甲氧基苯基)-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.49(4H,t,J =4.8 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.53(2H,s)，3.66(2H,brs)，3.75(2H,brs)，3.79(6H,s)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，5.18(2H,s)，6.75-6.79(3H,m)，6.81-6.84(2H,m)，6.93-6.98(3H,m)，7.24(2H,d,J =8.1 Hz)，7.27(2H,d,J =8.1 Hz)，7.35(1H,dd,J =9.0,2.9 Hz)，7.54(1H,d,J =8.5 Hz)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)，8.02(1H,s)，8.14(1H,d,J =8.5 Hz)，9.01(1H,s)。
實施例174
(E )-1-(4-{4-[2-(4-第三丁基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[4-({5-[(3,4-二氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-氟基苯基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.29(9H,s)，2.48(4H,t,J =5.0 Hz)，3.08(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.63-3.74(4H,m)，4.16(2H,t,J =7.1 Hz)，4.99(2H,s)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.82-6.86(2H,m)，6.96(1H,dd,J =9.0,0.5 Hz)，7.10-7.37(13H,m)，7.60(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,dd,J =3.1,0.6 Hz)。
實施例175
4-({[6-(2,6-二甲基-4-{(E )-3-[4-(4-{2-[(6-甲基吡啶-2-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.11(6H,s)，2.43(3H,s)，2.47-2.48(4H,m)，3.08(2H,t,J =7.2 Hz)，3.51(2H,s)，3.64-3.66(2H,m)，3.73-3.75(2H,m)，4.49(2H,t,J =7.2 Hz)，5.09(2H,s)，6.51(1H,d,J =8.3 Hz)，6.69-6.70(1H,m)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.83(1H,d,J =8.9 Hz)，7.25-7.26(6H,m)，7.33(1H,dd,J =8.9,2.9 Hz)，7.43-7.45(1H,m)，7.52(2H,d,J =8.1 Hz)，7.60(1H,d,J =15.4 Hz)，7.68(2H,d,J =8.1 Hz)，7.80(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例176
(E )-3-[4-({5-[(3,4-二氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-氟基苄基]-1-(4-{4-[(4-甲基苯氧基)乙醯基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
熔點：152.9-154.3℃
實施例177
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[(4-甲基苯氧基)乙醯基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.20(3H,s)，2.28(3H,s)，2.50(4H,t,J =5.0 Hz)，3.60(2H,s)，3.67-3.76(4H,m)，5.14(2H,s)，5.22(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.83-6.87(2H,m)，6.95(1H,dd,J =9.0,0.5 Hz)，7.08(2H,dd,J =8.7,0.6 Hz)，7.25-7.32(3H,m)，7.38-7.41(2H,m)，7.46-7.53(4H,m)，7.58(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,dd,J =2.9,0.5 Hz)，7.97-8.00(2H,m)。
實施例178
(E )-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]-3-甲基苄基}六氫吡-1-基)-3-[4-([5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基]氧基)-3,5-二甲基苯基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12(6H,s)，2.37(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.09(2H,t,J =7.3 Hz)，3.49(2H,s)，3.66(2H,brs)，3.74(2H,brs)，3.81(3H,s)，4.10(2H,t,J =7.3 Hz)，4.95(2H,s)，6.76-6.85(4H,m)，6.89-7.00(4H,m)，7.10-7.13(2H,m)，7.18(1H,d,J =7.8 Hz)，7.25-7.26(2H,m)，7.30-7.34(3H,m)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例179
4-{[(6-{2-氟基-4-[(E )-3-(4-{4-[(4-甲基苯氧基)乙醯基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
熔點：137.1-137.9℃
實施例180
4-({[6-(2-氟基-4-{(E )-3-側氧基-3-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =7.1 Hz)，2.48(4H,t,J =5.0 Hz)，2.85(1H,七重峰,J =7.1 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.63-3.74(4H,m),4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.11(2H,s)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.82-6.85(2H,m)，6.97(1H,dd,J =8.9,0.6 Hz)，7.11-7.15(2H,m)，7.19(1H,t,J =8.1 Hz)，7.23-7.38(7H,m)，7.51-7.54(2H,m)，7.60(1H,d,J =15.4 Hz)，7.67-7.70(2H,m)，7.81(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)。
實施例181
(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )6：2.12(6H,s)，2.27(3H,s)，2.46-2.49(4H,m)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.65-3.74(4H,m)，4.14(2H,t,J =7.1 Hz)，5.22(2H,s)，6.76-6.83(4H,m)，7.05-7.08(2H,m)，7.23-7.28(6H,m)，7.36-7.41(2H,m)，7.60(1H,d,J =15.4 Hz)，7.86(1H,d,J =3.2 Hz)，8.83(1H,d,J =2.2 Hz)。
實施例182
(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12(6H,s)，2.47(4H,t,J =4.9 Hz)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.65-3.74(4H,m)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，5.22(2H,s)，6.76-6.84(4H,m)，6.92-6.97(2H,m)，7.23-7.28(6H,m)，7.36-7.40(2H,m)，7.60(1H,d,J =15.4 Hz)，7.86(1H,d,J =2.9 Hz)，8.83-8.84(1H,m)。
實施例183
(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.21(6H,d,J =6.8 Hz)，2.12(6H,s)，2.47(4H,t,J =4.9 Hz)，2.85(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.51(2H,s)，3.65-3.74(4H,m)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.22(2H,s)，6.77-6.85(4H,m)，7.11-7.15(2H,m)，7.23-7.28(6H,m)，7.36-7.41(2H,m)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.86(1H,dd,J =3.2,2.7 Hz)，8.83(1H,d,J =2.0 Hz)。
實施例184
(E )-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{3-甲基-4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 F-NMR(CDCl3 )δ：2.12(6H,s)，2.28(3H,s)，2.37(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.09(2H,t,J =7.4 Hz)，3.49(2H,s)，3.66(2H,brs)，3.75(2H,brs)，3.81(3H,s)，4.11(2H,t,J =7.4 Hz)，4.95(2H,s)，6.76-6.82(4H,m)，6.91(2H,dt,J =9.1,2.4 Hz)，7.06-7.13(4H,m)，7.18(1H,d,J =7.6 Hz)，7.25-7.26(2H,m)，7.30-7.34(3H,m)，7.61(1H,d,J =15.1 Hz)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例185
4-{[(6-{4-[(E )-3-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]-3-甲基苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.11(6H,s)，2.37(3H,s)，2.48(4H,t,J =5.0 Hz)，3.09(2H,t,J =7.3 Hz)，3.65(2H,brs)，3.75(2H,brs)，4.10(2H,t,J =7.3 Hz)，5.09(2H,s)，6.76-6.85(4H,m)，6.93-6.98(2H,m)，7.10-7.13(2H,m)，7.18(1H,d,J =7.6 Hz)，7.25-7.26(4H,m)，7.33(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.52(2H,d,J =8.5 Hz)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.68(2H,d,J =8.5 Hz)，7.79(1H,d,J =3.1 Hz)。
實施例186
(E )-3-{3-氯基-4-[(5-{[4-(二氟基甲氧基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]-5-甲基苯基}-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.28(3H,s)，2.47-2.49(4H,m)，3.06-3.09(2H,m)，3.52(2H,s)，3.64(2H,brs)，3.74(2H,brs)，4.11-4.16(2H,m)，5.00(2H,s)，6.51(1H,t,J =73.8 Hz)，6.80(1H,d,J =15.3 Hz)，6.80(2H,d,J =8.3 Hz)，6.93(1H,d,J =8.8 Hz)，7.07(2H,d,J =8.3 Hz)，7.14(2H,d,J =8.3 Hz)，7.26(4H,brs)，7.28(1H,brs)，7.36(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.40(2H,d,J =8.3 Hz)，7.45(1H,brs)，7.56(1H,d,J =15.3 Hz)，7.78(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例187
(E )-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.29(3H,d,J =6.1 Hz)，2.12(6H,s)，2.46(4H,t,J =4.9 Hz)，2.81(1H,dd,J =13.7,6.3 Hz)，3.05(1H,dd,J =13.7,6.1 Hz)，3.51(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，3.81(3H,s)，4.43-4.51(1H,m)，4.95(2H,s)，6.76-6.82(4H,m)，6.90-6.96(4H,m)，7.19(2H,d,J =8.1 Hz)，7.24-7.26(4H,m)，7.30-7.34(3H,m)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.82(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例188
(E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.29(3H,d,J =6.1 Hz)，2.12(6H,s)，2.47(4H,t,J =5.0 Hz)，2.81(1H,dd,J =13.7,6.3 Hz)，3.05(1H,dd,J =13.7,6.1 Hz)，3.51(2H,s)，3.65(2H,brs)，3.74(2H,brs)，4.43-4.51(1H,m)，4.98(2H,s)，6.76-6.82(4H,m)，6.91-6.95(2H,m)，7.05-7.09(2H,m)，7.19(2H,d,J =8.1 Hz)，7.24-7.26(4H,m)，7.32(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.36-7.40(2H,m)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,d,J =3.1 Hz)。
實施例189
(E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{2-甲基-4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12(6H,s)，2.28(3H,s)，2.36(3H,s)，2.47(4H,t,J =5.0 Hz)，3.04(2H,t,J =7.2 Hz)，3.47(2H,s)，3.63(2H,brs)，3.71(2H,brs)，4.14(2H,t,J =7.2 Hz)，4.99(2H,s)，6.79(1H,d,J =15.6 Hz)，6.79-6.82(2H,m)，7.05-7.09(5H,m)，7.19(1H,d,J =7.3 Hz)，7.25-7.26(4H,m)，7.32(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.36-7.39(2H,m)，7.61(1H,d,J =15.6 Hz)，7.81(1H,d,J =3.1 Hz)。
實施例190
(E )-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{2-甲基-4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12(6H,s)，2.28(3H,s)，2.37(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.04(2H,t,J =7.3 Hz)，3.47(2H,s)，3.63(2H,brs)，3.71(2H,brs)，3.81(3H,s)，4.14(2H,t,J =7.3 Hz)，4.95(2H,s)，6.77-6.82(3H,m)，6.91(2H,dt,J =9.3,2.4 Hz)，7.06-7.09(3H,m)，7.19(1H,d,J =7.6 Hz)，7.25-7.26(4H,m)，7.30-7.34(3H,m)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.82(1H,d,J =2.7 Hz)。
實施例191
4-({[6-(2-氯基-4-{(E )-3-[4-(4-{2-[4-(2-羥基乙基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}-6-甲基苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.74-1.76(1H,m)，2.19(3H,s)，2.47-2.49(4H,m)，2.80(2H,t,J =6.5 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.63-3.65(2H,m)，3.73-3.75(2H,m)，3.81(2H,t,J =6.5 Hz)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.09(2H,s)，6.80-6.84(3H,m)，6.95(1H,d,J =8.8 Hz)，7.13(2H,d,J =8.3 Hz)，7.25-7.27(5H,m)，7.36-7.38(1H,m)，7.45-7.58(4H,m)，7.68(2H,d,J =8.1 Hz)，7.76(1H,d,J =2.7 Hz)。
實施例192
4-{[(6-{2-氯基-6-甲基-4-[(E )-3-側氧基-3-{4-[4-(2-{[5-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}乙基)苄基]六氫吡-1-基}丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =5.0 Hz)，3.09(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，4.58(2H,t,J =7.1 Hz)，5.09(2H,s)，6.79(1H,d,J =5.1 Hz)，6.82(1H,d,J =1.5 Hz)，6.96(1H,dd,J =9.0,0.5 Hz)，7.24-7.29(5H,m)，7.37(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =2.2 Hz)，7.51-7.59(3H,m)，7.68(2H,dt,J =8.2,1.7 Hz)，7.74-7.77(2H,m)，8.42-8.43(1H,m)。
實施例193
4-{[(6-{4-[(E )-3-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]-3-氟基苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.11(6H,s)，2.47-2.48(4H,m)，3.11(2H,t,J =7.0 Hz)，3.51(2H,s)，3.65-3.67(2H,m)，3.73-3.76(2H,m)，4.15(2H,t,J =7.0 Hz)，5.09(2H,s)，6.79-6.82(4H,m)，7.04-7.07(2H,m)，7.21-7.25(5H,m)，7.33(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.52(2H,d,J =8.1 Hz)，7.61(1H,d,J =15.1 Hz)，7.68(2H,d,J =8.1 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例194
4-({[6-(4-{(E )-3-[4-(2-氟基-4-{2-[4-(三氟甲基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}-2,6-二甲基苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.11(6H,s)，2.51-2.53(4H,m)，3.10(2H,t,J =6.7 Hz)，3.61(2H,s)，3.65-3.67(2H,m)，3.73-3.76(2H,m)，4.21(2H,t,J =6.7 Hz)，5.09(2H,s)，6.78-6.83(2H,m)，6.96-7.03(4H,m)，7.27-7.32(4H,m)，7.52-7.53(4H,m)，7.60(1H,d,J =15.1 Hz)，7.67(2H,d,J =8.1 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例195
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-2-甲基-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.10(3H,d,J =1.5 Hz)，2.18(3H,s)，2.28(3H,s)，2.36(3H,s)，2.45(4H,brs)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.54-3.75(4H,brs)，4.14(2H,t,J =7.1 Hz)，4.99(2H,s)，6.41(1H,d,J =1.5 Hz)，6.77-6.93(2H,m)，6.90(1H,dd,J =9.0,0.5 Hz)，7.02-7.11(3H,m)，7.18(2H,d,J =7.6 Hz)，7.22-7.31(7H,m)，7.35(1H,dd,J =9.0,2.9 Hz)，7.80(1H,dd,J =2.9,0.5 Hz)。
實施例196
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丁-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.21(6H,d,J =6.8 Hz)，2.19(3H,s)，2.22(3H,d,J =1.2 Hz)，2.36(3H,s)，2.44(4H,dt,J =17.3,4.9 Hz)，2.85(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.51(2H,s)，3.53(2H,t,J =4.9 Hz)，3.72(2H,t,J =4.9 Hz)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，4.99(2H,s)，6.23(1H,d,J =1.0 Hz)，6.80-6.88(2H,m)，6.91(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，7.09-7.15(2H,m)，7.18(2H,d,J =7.8 Hz)，7.22-7.31(7H,m)，7.32-7.39(2H,m)，7.80(1H,d,J =2.4 Hz)。
實施例197
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丁-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.22(3H,d,J =1.2 Hz)，2.28(3H,s)，2.36(3H,s)，2.44(4H,dt,J =17.1,4.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.51(2H,s)，3.53(2H,t,J =4.9 Hz)，3.72(2H,t,J =4.9 Hz)，4.14(2H,t,J =7.1 Hz)，4.98(2H,s)，6.23(1H,d,J =1.2 Hz)，6.76-6.82(2H,m)，6.91(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，7.04-7.09(2H,m)，7.18(2H,d,J =7.8 Hz)，7.21-7.31(7H,m)，7.33-7.39(2H,m)，7.80(1H,dd,J =2.9,0.5 Hz)。
實施例198
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丁-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.22(3H,d,J =1.2 Hz)，2.36(3H,s)，2.44(4H,dt,J =16.7,4.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.53(2H,t,J =4.9 Hz)，3.72(2H,t,J =4.9 Hz)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，4.99(2H,s)，6.23(1H,d,J =1.0 Hz)，6.79-6.87(2H,m)，6.89-7.01(3H,m)，7.16-7.31(9H,m)，7.32-7.39(2H,m)，7.80(1H,dd,J =2.9,0.5 Hz)。
實施例199
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(3-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.32(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.599-3.80(4H,m)，4.16(2H,t,J =7.1 Hz)，5.16(2H,s)，6.67-6.84(4H,m)，6.97(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，7.12-7.18(2H,m)，7.24-7.32(6H,m)，7.36-7.42(3H,m)，7.48-7.55(1H,m)，7.58-7.63(2H,m)，7.87(1H,d,J =2.7 Hz)。
實施例200
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.59-3.80(4H,m)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，5.16(2H,s)，6.78-6.86(3H,m)，6.91-7.00(3H,m)，7.15(1H,d,J =8.3 Hz)，7.22-7.34(6H,m)，7.36-7.43(3H,m)，7.48-7.55(1H,m)，7.56-7.63(2H,m)，7.87(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例201
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.21(6H,d,J =7.1 Hz)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.85(1H,七重峰,J =7.1 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.60-3.80(4H,m)，4.15(2H,t,J =7,1 Hz)，5.16(2H,s)，6.77-6.88(3H,m)，6.97(1H,d,J =8.5 Hz)，7.10-7.18(3H,m)，7.23-7.33(6H,m)，7.37-7.44(3H,m)，7.49-7.56(1H,m)，7.66-7.64(2H,m)，7.87(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例202
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.28(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.60-3.80(4H,m)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.16(2H,s)，6.77-6.84(3H,m)，6.97(1H,d,J =9.0 Hz)，7.04-7.10(2H,m)，7.15(1H,d,J =8.5 Hz)，7.23-7.33(6H,m)，7.37-7.43(3H,m)，7.48-7.55(1H,m)，7.56-7.64(2H,m)，7.88(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例203
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(3-乙氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.40(3H,t,J =7.1 Hz)，2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.60-3.80(4H,m)，4.00(2H,q,J =7.1 Hz)，4.14(2H,q,J =7.7 Hz)，5.14(2H,s)，6.43-6.52(3H,m)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.94(1H,d,J =8.8 Hz)，7.10-7.60(13H,m)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例204
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-2-甲基丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.09-2.13(3H,m)，2.18(3H,s)，2.36(3H,s)，2.45(4H,brs)，3.07(2H,t,J =6.8 Hz)，3.52(2H,s)，3.62(4H,brs)，4.13(2H,q,J =7.1 Hz)，4.99(2H,s)，6.41(1H,brs)，6.79-6.86(2H,m)，6.88-6.99(3H,m)，7.09(1H,s)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.24-7.32(7H,m)，7.32-7.38(1H,m)，7.80(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例205
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-2-甲基-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.21(6H,d,J =6.8 Hz)，2.10(3H,d,J =1.7 Hz)，2.18(3H,s)，2.45(4H,brs)，2.85(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.61(4H,brs)，4.15(2H,t,J =7.3 Hz)，5.14(2H,s)，6.39-6.43(1H,m)，6.80-6.86(2H,m)，6.93(1H,dd,J =9.0,0.5 Hz)，7.06-7.15(3H,m)，7.24-7.32(7H,m)，7.37-7.42(2H,m)，7.49-7.55(1H,m)，7.83(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)。
實施例206
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-2-甲基丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.11(3H,d,J =1.7 Hz)，2.18(3H,s)，2.45(4H,brs)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.62(4H,brs)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，5.14(2H,s)，6.39-6.43(1H,m)，6.79-6.86(2H,m)，6.91-7.00(3H,m)，7.08-7.11(1H,m)，7.24-7.32(7H,m)，7.36-7.42(2H,m)，7.49-7.55(1H,m)，7.83(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例207
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-2-甲基-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.10(3H,d,J =1.5 Hz)，2.18(3H,s)，2.28(3H,s)，2.45(4H,brs)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.62(4H,brs)，4.14(2H,t,J =7.1 Hz)，5.14(2H,s)，6.39-6.43(1H,m)，6.77-6.83(2H,m)，6.93(1H,d,J =9.0 Hz)，7.03-7.12(3H,m)，7.24-7.32(7H,m)，7.36-7.42(2H,m)，7.49-7.56(1H,m)，7.83(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例208
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-2-甲基-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丁-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.10(3H,d,J =1.5 Hz)，2.18(3H,s)，2.28(3H,s)，2.45(4H,brs)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.62(4H,brs)，4.14(2H,t,J =7.1 Hz)，5.14(2H,s)，6.39-6.43(1H,m)，6.77-6.83(2H,m)，6.93(1H,d,J =9.0 Hz)，7.03-7.12(3H,m)，7.24-7.32(7H,m)，7.36-7.42(2H,m)，7.49-7.56(1H,m)，7.83(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例209
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-2-甲基-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丁-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.80(3H,d,J =1.5 Hz)，1.95(3H,d,J =1.5 Hz)，2.17(3H,s)，2.28(3H,s)，2.36(3H,s)，2.40-2.55(4H,m)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.49-3.54(4H,m)，3.73(2H,brs)，4.14(2H,t,J =7.1 Hz)，4.99(2H,s)，6.76-6.82(2H,m)，6,88(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，6.96-6.99(1H,m)，7.00-7.08(2H,m)，7.10(1H,d,J =1.7 Hz)，7.15-7.32(8H,m)，7.35(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.81(1H,d,J =2.7 Hz)。
實施例210
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-2-甲基丁-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.80(3H,d,J =1.5 Hz)，1.95(3H,d,J =1.5 Hz)，2.17(3H,s)，2.36(3H,s)，2.40-2.56(4H,m)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.49-3.55(4H,m)，3.73(2H,brs)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，4.99(2H,s)，6.79-6.86(2H,m)，6.88(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，6.91-7.00(3H,m)，7.10(1H,d,J =1.5 Hz)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.24-7.32(6H,m)，7.35(1H,dd,J =8.8,3.2 Hz)，7.81(1H,dd,J =2.9,0.5 Hz)。
實施例211
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-2-甲基丁-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.80(3H,d,J =1.5 Hz)，1.96(3H,d,J =1.5 Hz)，2.18(3H,s)，2.40-2.55(4H,m)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.49-3.55(4H,m)，3.73(2H,brs)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，5.15(2H,s)，6.79-6.86(2H,m)，6.89-7.00(4H,m)，7.11(1H,d,J =2.0 Hz)，7.24-7.32(6H,m)，7.36-7.43(2H,m)，7.49-7.55(1H,m)，7.84(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例212
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-2-甲基-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丁-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.21(6H,d,J =6.8 Hz)，1.80(3H,d,J =1.5 Hz)，1.96(3H,d,J =1.5 Hz)，2.17(3H,s)，2.38-2.56(4H,m)，2.85(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.49-3.55(4H,m)，3.74(2H,brs)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.15(2H,s)，6.80-6.87(2H,m)，6.91(1H,d,J =8.8 Hz)，6.98(1H,d,J =1.5 Hz)，7.09-7.16(3H,m)，7.24-7.32(6H,m)，7.35-7.43(2H,m)，7.49-7.55(1H,m)，7.84(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例213
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-2-甲基-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丁-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.80(3H,d,J =1.5 Hz)，1.95(3H,d,J =1.5 Hz)，2.18(3H,s)，2.28(3H,s)，2.38-2.55(4H,m)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.49-3.55(4H,m)，3.73(2H,brs)，4.14(2H,t,J =7.1 Hz)，5.25(2H,s)，6.78-6.82(2H,m)，6.91(1H,d,J =8.8 Hz)，6.96-6.99(1H,m)，7.03-7.09(2H,m)，7.10(1H,d,J =2.0 Hz)，7.24-7.32(6H,m)，7.35-7.43(2H,m)，7.49-7.55(1H,m)，7.84(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例214
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丁-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.22(3H,d,J =1.0 Hz)，2.28(3H,s)，2.44(4H,dt,J =17.3,4.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.49-3.56(4H,m)，3.66-3.76(2H,m)，4.14(2H,t,J =7.1 Hz)，5.14(2H,s)，6.24(1H,d,J =1.0 Hz)，6.76-6.82(2H,m)，6.94(1H,d,J =9.0 Hz)，7.06(2H,d,J =8.3 Hz)，7.23-7.32(7H,m)，7.34-7.42(3H,m)，7.49-7.55(1H,m)，7.82(1H,d,J =2.7 Hz)。
實施例215
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丁-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.22(3H,d,J =0.7 Hz)，2.44(4H,dt,J =16.8,5.1 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.49-3.56(4H,m)，3.66-3.77(2H,m)，4.14(2H,t,J =7.1 Hz)，5.14(2H,s)，6.24(1H,s)，6.79-6.85(2H,m)，6.94(1H,d,J =9.0 Hz)，7.20-7.32(9H,m)，7.34-7.42(3H,m)，7.50-7.55(1H,m)，7.82(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例216
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丁-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.22(3H,d,J =1.0 Hz)，2.44(4H,dt,J =16.6,4.5 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.49-3.57(4H,m)，3.68-3.76(2H,m)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，5.14(2H,s)，6.24(1H,d,J =1.2 Hz)，6.80-6.87(2H,m)，6.91-7.00(3H,m)，7.20-7.32(7H,m)，7.34-7.42(3H,m)，7.49-7.54(1H,m)，7.82(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例217
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丁-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.22(3H,d,J =1.0 Hz)，2.44(4H,dt,J =16.4,4.6 Hz)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.49-3.57(4H,m)，3.68-3.74(2H,m)，3.76(3H,s)，4.12(2H,t,J =7.1 Hz)，5.14(2H,s)，6.24(1H,s)，6.79-6.87(4H,m)，6.94(1H,d,J =8.8 Hz)，7.34-7.43(7H,m)，7.34-7.42(3H,m)，7.49-7.55(1H,m)，7.82(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例218
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丁-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.21(6H,d,J =6.8 Hz)，2.19(3H,s)，2.22(3H,d,J =1.0 Hz)，2.40-2.50(4H,m)，2.85(1H,七重峰,J =7.1 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.49-3.56(4H,m)，3.68-3.75(2H,m)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.14(2H,s)，6.23(1H,d,J =1.2 Hz)，6.80-6.86(2H,m)，6.94(1H,d,J =9.0 Hz)，7.10-7.16(2H,m)，7.20-7.32(7H,m)，7.34-7.42(3H,m)，7.49-7.54(1H,m)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例219
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.60-3.80(4H,m)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，5.01(2H,s)，6.77-6.86(3H,m)，6.90-7.00(3H,m)，7.02-7.10(2H,m)，7.15(1H,d,J =8.5 Hz)，7.22-7.32(4H,m)，7.32-7.42(4H,m)，7.56-7.63(2H,m)，7.84(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例220
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.21(6H,d,J =6.8 Hz)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.85(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.60-3.80(4H,m)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.01(2H,s)，6.77-6.87(3H,m)，6.95(1H,d,J =8.8 Hz)，7.03-7.17(5H,m)，7.22-7.29(4H,m)，7.34-7.42(4H,m)，7.56-7.63(2H,m)，7.84(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例221
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.28(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.60-3.80(4H,m)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.01(2H,s)，6.76-6.84(3H,m)，6.95(1H,dd,J =9.0,0.5 Hz)，7.03-7.11(4H,m)，7.15(1H,d,J =8.3 Hz)，7.22-7.30(4H,m)，7.33-7.42(4H,m)，7.56-7.62(2H,m)，7.84(1H,d,J =2.7 Hz)。
實施例222
4-{[(6-{2-氯基-4-[(E )-3-(4-{4-[2-(3-乙氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.39(3H,t,J =7.1 Hz)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.60-3.80(4H,m)，4.00(2H,q,J =7.1 Hz)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.11(2H,s)，6.44-6.51(3H,m)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.97(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，7.11-7.18(2H,m)，7.22-7.30(4H,m)，7.34-7.42(2H,m)，7.49-7.55(2H,m)，7.56-7.62(2H,m)，7.67-7.71(2H,m)，7.82(1H,dd,J =2.9,0.5 Hz)。
實施例223
4-{[(6-{2-氯基-4-[(E )-3-(4-{4-[2-(3-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.09(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.60-3.80(4H,m)，3.78(3H,s)，4.16(2H,t,J =7.1 Hz)，5.11(2H,s)，6.45-6.53(3H,m)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.97(1H,dd,J =9.0,0.5 Hz)，7.13-7.20(2H,m)，7.22-7.30(4H,m)，7.34-7.42(2H,m)，7.50-7.55(2H,m)，7.56-7.62(2H,m)，7.64-7.72(2H,m)，7.82(1H,dd,J =2.9,0.5 Hz)。
實施例224
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(3-乙氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.40(3H,t,J =7.1 Hz)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.60-3.80(4H,m)，4.00(2H,q,J =7.1 Hz)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.01(2H,s)，6.44-6.51(3H,m)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.95(1H,d,J =8.8 Hz)，7.02-7.11(2H,m)，7.11-7.18(2H,m)，7.22-7.30(4H,m)，7.33-7.42(4H,m)，7，56-7.63(2H,m)，7.84(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例225
(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-5-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-(4-{4-[2-(3-乙氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.40(3H,t,J =7.1 Hz)，2.11(6H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.60-3.80(4H,m)，4.00(2H,q,J =7.1 Hz)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.25(2H,d,J =0.7 Hz)，6.44-6.51(3H,m)，6.78(1H,d,J =15.4 Hz)，6.83(1H,d,J =9.0 Hz)，7.15(1H,t,J =8.1 Hz)，7.23-7.29(6H,m)，7.33(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.60(1H,d,J =15.4 Hz)，7.83(1H,d,J =2.9 Hz)，7.87(1H,d,J =0.7 Hz)，8.83(1H,d,J =0.5 Hz)。
實施例226
(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-5-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.21(6H,d,J =6.8 Hz)，2.11(6H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.85(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，2.60-3.80(4H,m)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.25(2H,s)，6.78(1H,d,J =15.4 Hz)，6.81-6.86(3H,m)，7.10-7.16(2H,m)，7.23-7.30(6H,m)，7.33(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.60(1H,d,J =15.4 Hz)，7.83(1H,d,J =3.2 Hz)，7.87(1H,s)，8.83(1H,s)。
實施例227
(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-5-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.11(6H,s)，2.28(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.60-3.80(4H,m)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.25(2H,d,J =0.7 Hz)，6.75-6.85(4H,m)，7.04-7.10(2H,m)，7.24-7.30(6H,m)，7.33(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.60(1H,d,J =15.4 Hz)，7.83(1H,d,J =2.7 Hz)，7.87(1H,d,J =0.7 Hz)，8.83(1H,d,J =0.5 Hz)。
實施例228
(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-5-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12(6H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.60-3.80(4H,m)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，5.25(2H,d,J =0.7 Hz)，6.78(1H,d,J =15.4 Hz)，6.81-6.86(3H,m)，6.92-6.99(2H,m)，7.22-7.30(6H,m)，7.33(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.60(1H,d,J =15.4 Hz)，7.80-7.85(1H,m)，7.87(1H,d,J =0.7 Hz)，8.83(1H,d,J =0.7 Hz)。
實施例229
(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-5-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.29(6H,d,J =5.9 Hz)，2.11(6H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.60-3.80(4H,m)，4.12(2H,t,J =7.1 Hz)，4.41(1H,七重峰,J =5.9 Hz)，5.25(2H,d,J =0.7 Hz)，6.78(1H,d,J =15.4 Hz)，6.81-6.85(5H,m)，7.24-7.30(6H,m)，7.33(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.60(1H,d,J =15.4 Hz)，7.83(1H,d,J =3.2 Hz)，7.87(1H,d,J =0.7 Hz)，8.83(1H,d,J =0.5 Hz)。
實施例230
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[3-(4-氟基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
熔點：132.9-133.6℃
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.07-2.11(2H,m)，2.18(3H,s)，2.35(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.80(2H,t,J =7.3 Hz)，3.51(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，3.92(2H,t,J =6.4 Hz)，4.98(2H,s)，6.77-6.85(3H,m)，6.90-6.99(3H,m)，7.16-7.20(4H,m)，7.23-7.30(5H,m)，7.34-7.37(1H,m)，7.45(1H,d,J =2.2 Hz)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79-7.80(1H,m)。
實施例231
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{3-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]丙基}苄基)六氫吡-1基]丙-2-烯-1-酮
熔點：108.6-109.2℃
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.8 Hz)，2.07-2.11(2H,m)，2.18(3H,s)，2.35(3H,s)，2.47(4H,t,J =4.9 Hz)，2.80(2H,t,J =7.6 Hz)，2.85(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.51(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，3.95(2H,t,J =6.4 Hz)，4.98(2H,s)，6.77-6.85(3H,m)，6.91(1H,d,J =9.0 Hz)，7.11-7.15(2H,m)，7.17-7.20(4H,m)，7.23-7.30(5H,m)，7.35(1H,dd,J =9.0,2.9 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例232
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[3-(4-氟基苯氧基)苄基]六氫吡-1-基}丙-2-烯-1-酮
熔點：110.6-112.3℃
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.07-2.11(2H,m)，2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.80(2H,t,J =7.3 Hz)，3.51(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，3.92(2H,t,J =6.4 Hz)，5.14(2H,s)，6.78-6.85(3H,m)，6.93-6.99(3H,m)，7.17(2H,d,J =8.3 Hz)，7.23-7.32(5H,m)，7.37-7.41(2H,m)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.50-7.53(1H,m)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81-7.82(1H,m)。
實施例233
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{3-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]丙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.8 Hz)，2.07-2.11(2H,m)，2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.80(2H,t,J =7.6 Hz)，2.85(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.51(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，3.95(2H,t,J =6.4 Hz)，5.14(2H,s)，6.78-6.85(3H,m)，6.94(1H,d,J =9.0 Hz)，7.13(2H,d,J =8.8 Hz)，7.18(2H,d,J =7.8 Hz)，7.23-7.31(5H,m)，7.37-7.40(2H,m)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.50-7.53(1H,m)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例234
4-{[(6-{2-氯基-6-甲基-4-[(E )-3-側氧基-3-{4-[4-(3-苯氧基丙基)苄基]六氫吡-1-基}丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.11(2H,tt,J =6.9,6.9 Hz)，2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.8 Hz)，2.81(2H,t,J =6.9 Hz)，3.51(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，3.97(2H,t,J =6.9 Hz)，5.09(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.89-6.96(4H,m)，7.18(2H,d,J =7.8 Hz)，7.23-7.30(5H,m)，7.37(1H,ddd,J =8.9,3.1,1.0 Hz)，7.45(1H,s)，7.51-7.58(3H,m)，7.68(2H,d,J =7.8 Hz)，7.76(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例235
4-{[(6-{2-氯基-4-[(E )-3-(4-{4-[3-(4-氟基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-6-甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.06-2.13(2H,m)，2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.80(2H,t,J =7.6 Hz)，3.52(2H,s)，3.65-3.75(4H,m)，3.93(2H,t,J =6.2 Hz)，5.10(2H,s)，6.78-6.85(3H,m)，6.93-7.00(3H,m)，7.18(2H,d,J =8.2 Hz)，7.25(2H,d,J =8.2 Hz)，7.29(1H,d,J =2.0 Hz)，7.37(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.45(1H,d,J =2.2 Hz)，7.52(2H,dd,J =7.9,0.6 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.69(2H,dt,J =8.2,1.7 Hz)，7.77(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)。
實施例236
4-({[6-(2-氯基-4-{(E )-3-[4-(4-{3-[(6-氯基吡啶-3-基)氧基]丙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}-6-甲基苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.09-2.16(2H,m)，2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.81(2H,t,J =7.6 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，3.99(2H,t,J =6.2 Hz)，5.09(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.95(1H,d,J =8.8 Hz)，7.15-7.18(3H,m)，7.21-7.26(3H,m)，7.29(1H,d,J =1.5 Hz)，7.37(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.52(2H,d,J =8.3 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.67-7.69(2H,m)，7.76(1H,d,J =3.2 Hz)，8.03(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例237
4-({[6-(2-氯基-6-甲基-4-{(E )-3-[4-(4-{3-[(6-甲基吡啶-3-基)氧基]丙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.07-2.14(2H,m)，2.19(3H,s)，2.47-2.49(7H,m)，2.81(2H,t,J =7.6 Hz)，3.51(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，3.98(2H,t,J =6.2 Hz)，5.09(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.95(1H,dd,J =8.9,0.6 Hz)，7.05(1H,d,J =8.3 Hz)，7.09(1H,dd,J =8.5,2.9 Hz)，7.17(2H,d,J =8.1 Hz)，7.24(2H,d,J =8.3 Hz)，7.29(1H,t,J =1.1 Hz)，7.37(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =2.2 Hz)，7.51-7.59(3H,m)，7.68(2H,dt,J =8.2,1.8 Hz)，7.76(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)，8.18(1H,dd,J =2.9,0.7 Hz)。
實施例238
4-{[(6-{2-氯基-6-甲基-4-[(E )-3-(4-{4-[3-(4-甲基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.05-2.12(2H,m)，2.19(3H,s)，2.28(3H,s)，2.48(4H,t,J =5.0 Hz)，2.80(2H,t,J =7.6 Hz)，3.51(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，3.94(2H,t,J =6.2 Hz)，5.09(2H,s)，6.78-6.82(3H,m)，6.95(1H,d,J =9.0 Hz)，7.07(2H,d,J =8.4 Hz)，7.18(2H,d,J =8.1 Hz)，7.24(2H,d,J =8.1 Hz)，7.29(1H,d,J =1.7 Hz)，7.37(1H,dd,J =8.9,3.2 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.51-7.58(3H,m)，7.68(2H,dt,J =8.4,1.7 Hz)，7.77(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例239
4-({[6-(2-氯基-6-甲基-4-{(E )-3-側氧基-3-[4-(4-{3-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]丙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(3H,s)，1.23(3H,s)，2.06-2.13(2H,m)，2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.78-2.91(3H,m)，3.51(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，3.95(2H,t,J =6.3 Hz)，5.09(2H,s)，6.78-6.85(3H,m)，6.95(1H,dd,J =9.0,0.5 Hz)，7.13(2H,dt,J =9.4,2.4 Hz)，7.18(2H,d,J =8.1 Hz)，7.24(2H,d,J =8.1 Hz)，7.29(1H,d,J =2.0 Hz)，7.37(1H,dd,J =9.0,3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.51-7.59(3H,m)，7.68(2H,dt,J =8.3,1.7 Hz)，7.77(1H,dd,J =3.1,0.5 Hz)。
實施例240
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-({4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苯基}胺基)哌啶-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.36-1.49(2H,m)，2.10-2.21(5H,m)，2.28(3H,s)，2.36(3H,s)，2.93-3.07(3H,m)，3.22-3.60(3H,m)，4.00-4.11(3H,m)，4.50-4.64(1H,m)，4.98(2H,s)，6.56-6.62(2H,m)，6.76-6.82(2H,m)，6.83(1H,d,J =15.4 Hz)，6.92(1H,dd,J =9.0,0.5 Hz)，7.20-7.12(4H,m)，7.18(2H,d,J =7.8 Hz)，7.24-7.31(3H,m)，7.35(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.46(1H,d,J =2.2 Hz)，7.57(1H,d,J =15.1 Hz)，7.79(1H,dd,J =2.9,0.5 Hz)。
實施例241
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡應-2-基}氧基)苯基]-1-[4-({4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苯基}胺基)哌啶-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.34-1.48(2H,m)，2.10-2.20(5H,m)，2.35(3H,s)，2.92-3.07(3H,m)，3.20-3.39(1H,m)，3.42-3.60(2H,m)，4.00-4.11(3H,m)，4.48-4.64(1H,m)，4.98(2H,s)，6.56-6.62(2H,m)，6.78-6.88(3H,m)，6.90-6.99(3H,m)，7.06-7.12(2H,m)，7.18(2H,d,J =7.8 Hz)，7.26-7.31(3H,m)，7.35(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.46(1H,d,J =2.2 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,dd,J =2.4,0.5 Hz)。
實施例242
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-{4-[4-(2-{[4-(丙烷-2-基)苯基]胺基}乙基)苄基]六氫吡-1-基}丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.20(6H,d,J =6.8 Hz)，2.19(3H,s)，2.35(3H,s)，2.49(4H,t,J =4.9 Hz)，2.80(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，2.90(2H,t,J =7.1 Hz)，3.38(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.60-3.82(5H,m)，4.98(2H,s)，6.54-6.60(2H,m)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.91(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，7.01-7.08(2H,m)，7.16-7.22(4H,m)，7.25-7.30(5H,m)，7.35(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)。
實施例243
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-{4-[4-(2-{[4-(丙烷-2-基)苯基]胺基}乙基)苄基]六氫吡-1-基}丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.20(6H,d,J =7.1 Hz)，2.19(3H,s)，2.49(4H,t,J =4.9 Hz)，2.80(1H,七重峰,J =7.1 Hz)，2.91(2H,t,J =7.1 Hz)，3.38(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.52-3.80(5H,m)，5.14(2H,s)，6.54-6.60(2H,m)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.94(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，7.01-7.08(2H，m)，7.16-7.22(2H,m)，7.22-7.32(5H,m)，7.36-7.42(2H,m)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.48-7.54(1H,m)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)。
實施例244
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-{4-[4-(2-{甲基[4-(丙烷-2-基)苯基]胺基}乙基)苄基]六氫吡-1-基}丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =7.1 Hz)，2.19(3H,s)，2.35(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.76-2.90(6H,m)，3.49-3.56(4H,m)，3.60-3.80(4H,m)，4.98(2H,s)，6.66-6.72(2H,m)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.91(1H,dd,J =9.0,0.5 Hz)，7.08-7.14(2H,m)，7.15-7.21(4H,m)，7.24-7.32(5H,m)，7.35(1H,dd,J =8.8,3.2 Hz)，7.45(1H,d,J =2.2 Hz)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.78(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)。
實施例245
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[(4-氟基苯基)(甲基)胺基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.47(4H,t,J =4.9 Hz)，2.78-2.90(5H,m)，3.48-3.55(4H,m)，3.60-3.80(4H,m)，5.14(2H,s)，6.60-6.67(2H,m)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.90-6.98(3H,m)，7.15(2H,d,J =8.1 Hz)，7.22-7.31(5H,m)，7.36-7.42(2H,m)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.49-7.55(1H,m)，7.56(1H,d,J =15.1 Hz)，7.81(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例246
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[(4-氟基苯基)胺基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.49(4H,t,J =4.9 Hz)，2.90(2H,t,J =7.1 Hz)，3.36(2H,t,J =7.1 Hz)，3.50-3.80(7H,m)，5.14(2H,s)，6.51-6.56(2H,m)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.85-6.91(2H,m)，6.94(1H,d,J =9.0 Hz)，7.18(2H,d,J =8.1 Hz)，7.24-7.31(5H,m)，7.35-7.41(2H,m)，7.45(1H,d,J =1.7 Hz)，7.49-7.54(1H,m)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例247
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[(4-氟基苯基)(甲基)胺基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.36(3H,s)，2.47(4H,t,J =4.9 Hz)，2.78-2.90(5H,m)，3,47-3.55(4H,m)，3.60-3.80(4H,m)，4.98(2H,s)，6.60-6.66(2H,m)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.88-6.98(3H,m)，7.12-7.21(4H,m)，7.20-7.32(5H,m)，7.35(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例248
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[(4-氟基苯基)胺基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.35(3H,s)，2.49(4H,t,J =4.9 Hz)，2.90(2H,t,J =6.8 Hz)，3.36(2H,t,J =6.8 Hz)，3.50-3.80(7H,m)，4.98(2H,s)，6.50-6.58(2H,m)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.84-6.94(3H,m)，7.18(4H,d,J =7.8 Hz)，7.24-7.31(5H,m)，7.35(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.45(1H,d,J =1.7 Hz)，7.56(1H,d,J =15.1 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例249
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[(4-氟基苯基)胺基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.49(4H,t,J =4.9 Hz)，2.90(2H,t,J =6.8 Hz)，3.36(2H,t,J =7.1 Hz)，3.49-3.80(7H,m)，5.01(2H,s)，6.50-6.58(2H,m)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.84-6.92(2H,m)，6.95(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，7.04-7.11(2H,m)，7.15(1H,d,J =8.3 Hz)，7.18(2H,d,J =8.1 Hz)，7.24-7.30(2H,m)，7.33-7.42(4H,m)，7.56-7.63(2H,m)，7.84(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)。
實施例250
4-({[6-(2-氯基-4-{(E )-3-[4-(4-{2-[(4-氟基苯基)胺基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.49(4H,t,J =4.9 Hz)，2.90(2H,t,J =6.8 Hz)，3.36(2H,t,J =7.1 Hz)，3.49-3.80(7H,m)，5.11(2H,s)，6.50-6.57(2H,m)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.85-6.92(2H,m)，6.97(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，7.12-7.21(3H,m)，7.24-7.30(2H,m)，7.33-7.43(2H,m)，7.49-7.55(2H,m)，7.57-7.62(2H,m)，7.66-7.71(2H,m)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例251
4-({[6-(2-氯基-4-{(E )-3-[4-(4-{2-[(4-甲氧基苯基)胺基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.49(4H,t,J =4.9 Hz)，2.90(2H,t,J =6.8 Hz)，3.36(2H,t,J =7.1 Hz)，3.43(1H,brs)，3.52(2H,s)，3.60-3.80(7H,m)，5.11(2H,s)，6.55-6.61(2H,m)，6.75-6.84(3H,m)，6.97(1H,d,J =8.8 Hz)，7.15(1H,d,J =8.3 Hz)，7.18(2H,d,J =8.1 Hz)，7.24-7.30(2H,m)，7.35-7.42(2H,m)，7.52(2H,d,J =15.6 Hz)，7.55-7.63(2H,m)，7.66-7.71(2H,m)，7.82(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例252
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[(4-甲氧基苯基)胺基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.49(4H,t,J =4.9 Hz)，2.90(2H,t,J =6.8 Hz)，3.36(2H,t,J =7.1 Hz)，3.40-3.60(3H,m)，3.60-3.80(7H,m)，5.01(2H,s)，6.56-6.62(2H,m)，6.75-6.84(3H,m)，6.95(1H,d,J =9.0Hz)，7.04-7.11(2H,m)，7.15(1H,d,J =8.5 Hz)，7.18(2H,d,J =8.1 Hz)，7.24-7.30(2H,m)，7.33-7.42(4H,m)，7.56-7.63(2H,m)，7.84(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例253
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[(4-甲氧基苯基)胺基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.36(3H,s)，2.49(4H,t,J =4.9 Hz)，2.90(2H,t,J =6.8 Hz)，3.36(2H,t,J =7.1 Hz)，3.40-3.50(3H,m)，3.60-3.80(7H,m)，4.98(2H,s)，6.56-6.61(2H,m)，6.76-6.82(3H,m)，6.91(1H,d,J =8.8 Hz)，7.18(4H,d,J =8.1 Hz)，7.24-7.31(5H,m)，7.35(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.45(1H,d,J =2.2 Hz)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例254
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基-1-(4-{[4-(2-{[4-(丙烷-2-基)苯基]胺基}乙基)苯基]胺基}哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.20(6H,d,J =6.8 Hz)，1.32-1.48(2H,m)，2.10-2.22(5H,m)，2.35(3H,s)，2.75-2.85(3H,m)，2.90-3.10(1H,m)，3.22-3.38(3H,m)，3.41-3.60(3H,m)，4.00-4.11(1H,m)，4.49-4.67(1H,m)，4.98(2H,s)，6.53-6.62(4H,m)，6.84(1H,d,J =15.4 Hz)，6.92(1H,d,J =8.8 Hz)，7.01-7.08(4H,m)，7.18(2H,d,J =7.8 Hz)，7.26-7.31(3H,m)，7.35(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.46(1H,d,J =2.2 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例255
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{[2-(4-甲氧基苯氧基)喹啉-6-基]甲基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.52(4H,t,J =5.0 Hz)，3.60-3.80(6H,m)，3.85(3H,s)，5.14(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.6 Hz)，6.91-6.98(3H,m)，7.05(1H,d,J =8.7 Hz)，7.13-7.21(2H,m)，7.22-7.32(2H,m)，7.36-7.42(2H,m)，7.46(1H,d,J =1.8 Hz)，7.48-7.69(4H,m)，7.76(1H,d,J =8.2 Hz)，7.81(1H,d,J =3.2 Hz)，8.02(1H,s)，8.07(1H,d,J =8.7 Hz)。
實施例256
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-({2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]喹啉-6-基}甲基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.29(6H,d,J =6.9 Hz)，2.53(4H,t,J =5.0 Hz)，2.96(1H,七重峰,J =6.9 Hz)，3.60-3.82(6H,m)，5.14(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.6 Hz)，6.94(1H,d,J =8.7 Hz)，7.05(1H,d,J =8.7 Hz)，7.12-7.19(2H,m)，7.24-7.32(5H,m)，7.36-7.42(2H,m)，7.46(1H,d,J =1.8 Hz)，7.49-7.54(1H,m)，7.57(1H,d,J =15.6 Hz)，7.63(1H,dd,J =8.7,1.8 Hz)，7.67(1H,s)，7.76-7.84(2H,m)，8.08(1H,d,J =8.7 Hz)。
實施例257
4-([(6-{2-氯基-4-[(E )-3-(4-{[2-(4-甲氧基苯氧基)喹啉-6-基]甲基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.52(4H,t,J =4.9 Hz)，3.60-3.80(6H,m)，3.84(3H,s)，5.11(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.6 Hz)，6.92-6.99(3H,m)，7.04(1H,d,J =8.8 Hz)，7.12-7.20(3H,m)，7.34-7.42(2H,m)，7.49-7.55(2H,m)，7.57-7.64(3H,m)，7.65-7.71(3H,m)，7.76(1H,d,J =8.8 Hz)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)，8.07(1H,d,J =8.8 Hz)。
實施例258
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯基)-2-側氧基乙氧基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.46(4H,t,J =4.9 Hz)，3.47(2H,s)，3.63-3.73(4H,m)，5.14(2H,s)，5.22(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.88-6.92(2H,m)，6.95(1H,d,J =8.8 Hz)，7.15-7.21(2H,m)，7.23-7.32(5H,m)，7.38-7.41(2H,m)，7.45(1H,d,J =2.2 Hz)，7.51-7.53(1H,m)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)，8.04-8.09(2H,m)。
實施例259
(E )-3-[4-({5-[(3,4-二氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-氟基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯基)-2-側氧基乙氧基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
熔點：117.5-118.4℃
實施例260
(E )-3-[4-({5-[(2,3-二氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯基)-2-側氧基乙氧基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.21(3H,s)，2.43-2.46(7H,m)，3.47(2H,s)，3.63-3.73(4H,m)，5.16(2H,s)，5.25(2H,s)，6.78(1H,d,J =15.4 Hz)，6.87-6.92(3H,m)，6.98(1H,d,J =8.3 Hz)，7.21-7.27(3H,m)，7.30(2H,d,J =8.1 Hz)，7.34-7.37(2H,m)，7.41(1H,d,J =2.0 Hz)，7.45(2H,d,J =8.1 Hz)，7.63(1H,d,J =15.4 Hz)，7.89-7.93(3H,m)。
實施例261
4-{[(6-{2-氟基-4-[(E )-3-(4-{4-[2-(4-甲基苯基)-2-側氧基乙氧基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
熔點：140.3-141.4℃
實施例262
(E )-1-[4-(4-氯基苄基)六氫吡-1-基]-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[2-(4-甲基苯基)乙氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯-1-酮
熔點：142.2-142.9℃
實施例263
(E )-1-[4-(4-氯基苄基)六氫吡-1-基]-3-[3-氯基-4-({5-[2-(3,4-二氯基苯基)乙氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.18(3H,s)，2.47(4H,t,J =4.9 Hz)，3.03(2H,t,J =6.4 Hz)，3.50(2H,s)，3.65-3.74(4H,m)，4.13(2H,t,J =6,4 Hz)，6.79(1H,d,J =15.5 Hz)，6.91(1H,d,J =8.9 Hz)，7.10(1H,dd,J =8.2,2.0 Hz)，7.28-7.32(6H,m)，7.37-7.38(2H,m)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.2 Hz)，7.71(1H,d,J =3.0 Hz)。
實施例264
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-{4-[4-(2-羥基乙基)苄基]六氫吡-1-基}丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.40-1.43(1H,m)，2.20(3H,s)，2.47-2.50(4H,m)，2.88(2H,t,J =6.6 Hz)，3.52(2H,s)，3.63-3.66(2H,m)，3.73-3.76(2H,m)，3.85-3.90(2H,m)，5.14(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.6 Hz)，6.95(1H,d,J =8.8 Hz)，7.19-7.32(7H,m)，7.38-7.59(5H,m)，7.81(1H,d，J =2.9 Hz)。
實施例265
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-{4-[4-(4-氯基苯氧基)苄基]六氫吡-1-基}丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.47-2.51(4H,m)，3.52(2H,s)，3.64-3.67(2H,m)，3.74-3.77(2H,m)，5.13(2H,s)，6.81(1H,d,J =15.4 Hz)，6.92-6.99(5H,m)，7.25-7.31(7H,m)，7.38-7.40(2H,m)，7.46(1H,d,J =1.5 Hz)，7.50-7.53(1H,m)，7.58(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例266
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-{4-[4-(4-氯基苯氧基)苄基]六氫吡-1-基}丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.35(3H,s)，2.48-2.49(4H,m)，3.52(2H,s)，3.64-3.67(2H,m)，3.74-3.76(2H,m)，4.98(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.91-6.97(5H,m)，7.17-7.20(2H,m)，7.26-7.30(7H,m)，7.36(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.46(1H,d,J =1.2 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例267
(E )-1-[4-(聯苯-4-基甲基)六氫吡-1-基]-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.52-2.53(4H,m)，3.59(2H,s)，3.66-3.68(2H,m)，3.76-3.78(2H,m)，5.14(2H,s)，6.81(1H,d,J =15.4 Hz)，6.94(1H,d,J =9.0 Hz)，7.25-7.47(11H,m)，7.50-7.62(6H,m)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例268
(E )-1-[4-(聯苯-4-基甲基)六氫吡-1-基]-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.35(3H,s)，2.52-2.53(4H,m)，3.59(2H,s)，3.65-3.68(2H,m)，3.76-3.78(2H,m)，4.98(2H,s)，6.81(1H,d,J =15.4 Hz)，6.91(1H,d,J =8.8 Hz)，7.18(2H,d,J =7.8 Hz)，7.26-7.46(10H,m)，7.55-7.62(5H,m)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例269
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )6：1.25(6H,d,J =6.8 Hz)，2.19(3H,s)，2.35(3H,s)，2.48-2.49(4H,m)，2.87-2.94(1H,m)，3.51(2H,s)，3.64-3.66(2H,m)，3.74-3.76(2H,m)，4.98(2H,s)，6.81(1H,d,J =15.4 Hz)，6.90-6.98(5H,m)，7.17-7.21(4H,m)，7.25-7.30(5H,m)，7.35(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.46(1H,d,J =1.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例270
4-{[(6-{2-氯基-6-甲基-4-[(E )-3-側氧基-3-(4-{4-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]苄基}六氫吡-1-基)丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.25(6H,d,J =6.8 Hz)，2.19(3H,s)，2.53-2.57(4H,m)，2.88-2.93(1H,m)，3.57(2H,s)，3.66-3.69(2H,m)，3.76-3.78(2H,m)，5.09(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.92-6.97(5H,m)，7.19(2H,d,J =8.3 Hz)，7.24-7.30(3H,m)，7.37(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =1.5 Hz)，7.52(2H,d,J =8.1 Hz)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.68(2H,d,J =8.1 Hz)，7.77(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例271
(E )-3-[4-({5-[(2,4-二氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-氟基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯基]乙氧基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.8 Hz)，2.48(4H,t,J =5.0 Hz)，2.85(1H,七重峰,J =7.1 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.63-3.75(4H,m)，4.15(2H,t,J =7.0 Hz)，5.06(2H,s)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.82-6.88(3H,m)，6.88-6.93(1H,m)，6.96(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，7.11-7.15(2H,m)，7.19(1H,t,J =8.1 Hz)，7.23-7.30(5H,m)，7.33(1H,dd,J =11.4,2.1 Hz)，7.37(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.41-7.47(1H,m)，7.60(1H,d,J =15.4 Hz)，7.84(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)。
實施例272
(E )-3-[4-({5-[(2,3-二氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-氟基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯基]乙氧基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =7.1 Hz)，2.48(4H,t,J =5.0 Hz)，2.85(1H,七重峰,J =7.1 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，4.15(2H,t,J =7.0 Hz)，5.13(2H,s)，6.79(1H,d,J =15.6 Hz)，6.82-6.85(2H,m)，6.97(1H,d,J =9.0 Hz)，7.08-7.30(11H,m)，7.33(1H,dd,J =11.2,2.0 Hz)，7.38(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.60(1H,d,J =15.4 Hz)，7.85(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例273
4-({[6-(2-氯基-4-{(E )-3-[4-(4-氯基苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}-6-甲基苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.46-2.47(4H,m)，3.50(2H,s)，3.63-3.66(2H,m)，3.73-3.75(2H,m)，5.09(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.96(1H,d,J =9.0 Hz)，7.26-7.32(5H,m)，7.37(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =1.2 Hz)，7.52(2H,d,J =8.1 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.68(2H,d,J =8.3 Hz)，7.76(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例274
4-({[6-(2-氯基-6-甲基-4-{(E )-3-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.34(3H,s)，2.47-2.48(4H,m)，3.50(2H,s)，3.64-3.68(2H,m)，3.71-3.73(2H,m)，5.09(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.95(1H,d,J =8.8 Hz)，7.14(2H,d,J =7.8 Hz)，7.21(2H,d,J =7.8 Hz)，7.29(1H,s)，7.37(1H,dd,J =9.0,2.9 Hz)，7.47-7.55(4H,m)，7.67(2H,d,J =8.1 Hz)，7.76(1H,d,J =2.7 Hz)。
實施例275
(2E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[(1E )-3-甲氧基丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.36(3H,s)，2.48(4H,t,J =5.0 Hz)，3.39(3H,s)，3.52(2H,s)，3.64(2H,brs)，3.73(2H,brs)，4.10(2H,dd,J =6.1,1.5 Hz)，4.98(2H,s)，6.28(1H,dt,J =16.1,6.1 Hz)，6.61(1H,d,J =16.1 Hz)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.91(1H,dd,J =8.9,0.6 Hz)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.27-7.30(5H,m)，7.34-7.37(3H,m)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,dd,J =3.2,0.6 Hz)。
實施例276
4-({[6-(2,6-二甲基-4-{(E )-3-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.11(6H,s)，2.35(3H,s)，2.47-2.48(4H,m)，3.50(2H,s)，3.63-3.66(2H,m)，3.72-3.75(2H,m)，5.09(2H,s)，6.78(1H,d,J =15.4 Hz)，6.83(1H,d,J =8.8 Hz)，7.14(2H,d,J =7.8 Hz)，7.21(2H,d,J =8.1 Hz)，7.25-7.26(2H,m)，7.33(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.52(2H,d,J =8.1 Hz)，7.60(1H,d,J =15.4 Hz)，7.68(2H,d,J =8.1 Hz)，7.80(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例277
4-{[(6-{4-[(E )-3-{4-[4-(4-氯基苯氧基)苄基]六氫吡-1-基}-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12(6H,s)，2.48-2.49(4H,m)，3.52(2H,s)，3.65-3.68(2H,m)，3.74-3.76(2H,m)，5.09(2H,s)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.84(1H,d,J =8.8 Hz)，6.94-6.96(4H,m)，7.25-7.35(7H,m)，7.52(2H,d,J =8.1 Hz)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.68(2H,d,J =8.1 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例278
(2E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[(1E )-3-甲氧基丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12(6H,s)，2.48(4H,t,J =4.8 Hz)，3.39(3H,s)，3.52(2H,s)，3.65(2H,brs)，3.73(2H,brs)，4.10(2H,dd,J =6.0,1.3 Hz)，4.98(2H,s)，6.28(1H,dt,J =15.9,6.0 Hz)，6.61(1H,d,J =15.9 Hz)，6.78(1H,d,J =15.4 Hz)，6.81(1H,d,J =8.8 Hz)，7.04-7.09(2H,m)，7.24-7.39(9H,m)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例279
4-({[6-(4-{(E )-3-[4-(聯苯-4-基甲基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}-2,6-二甲基苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )6：2.11(6H,s)，2.52-2.53(4H,m)，3.58(2H,s)，3.66-3.69(2H,m)，3.75-3.78(2H,m)，5.08(2H,s)，6.79-6.83(2H,m)，7.25(2H,s)，7.31-7.36(2H,m)，7.39-7.46(4H,m)，7.52(2H,d,J =8.3 Hz)，7.58-7.61(5H,m)，7.68(2H,d,J =8.1 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例280
4-{[(6-{4-[(E )-3-{4-[4-(2-羥基乙基)苄基]六氫吡-1-基}-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.40-1.41(1H,m)，2.11(6H,s)，2.47-2.49(4H,m)，2.87(2H,t,J =6.5 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.66(2H,m)，3.73-3.75(2H,m)，3.87-3.88(2H,m)，5.09(2H,s)，6.78(1H,d,J =15.4 Hz)，6.84(1H,d,J =8.9 Hz)，7.20(2H,d,J =8.1 Hz)，7.26-7.28(4H,m)，7.33(1H,dd,J =8.9,2.9 Hz)，7.52(2H,d,J =8.1 Hz)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.68(2H,d,J =8.1 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例281
(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(吡啶-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-{4-[4-(2-羥基乙基)苄基]六氫吡-1-基}丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.42-1.45(1H,m)，2.12(6H,s)，2.47-2.49(4H,m)，2.88(2H,t,J =6.5 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.66(2H,m)，3.73-3.75(2H,m)，3.87-3.88(2H,m)，5.06(2H,s)，6.78(1H,d,J =15.4 Hz)，6.84(1H,d,J =8.8 Hz)，7.20(2H,d,J =8.1 Hz)，7.26-7.28(4H,m)，7.33-7.34(3H,m)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.80(1H,d,J =2.9 Hz)，8.62(2H,d,J =5.9 Hz)。
實施例282
(2E )-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[(1E )-3-甲氧基丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12(6H,s)，2.48(4H,t,J =5.0 Hz)，3.39(3H,s)，3.52(2H,s)，3.66(2H,brs)，3.74(2H,brs)，3.81(3H,s)，4.10(2H,dd,J =6.2,1.5 Hz)，4.95(2H,s)，6.28(1H,dt,J =15.9,6.2 Hz)，6.61(1H,d,J =15.9 Hz)，6.76-6.80(2H,m)，6.91(2H,dt,J =9.1,2.4 Hz)，7.24-7.37(9H,m)，7.61(1H,d,J =15.1 Hz)，7.82(1H,d,J =2.7 Hz)。
實施例283
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲氧基苯基]-1-{4-[4-(2-羥基乙基)苄基]六氫吡-1-基}丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.15-2.18(1H,m)，2.46-2.48(4H,m)，2.85(2H,t,J =6.7 Hz)，3.50(2H,s)，3.63-3.65(2H,m)，3.72-3.75(2H,m)，3.79(3H,s)，3.84(2H,t,J =6.7 Hz)，5.14(2H,s)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.90-6.91(1H,m)，7.08-7.14(3H,m)，7.19(2H,d,J =8.1 Hz)，7.26-7.29(4H,m)，7.34-7.40(2H,m)，7.50-7.52(1H,m)，7.63(1H,d,J =15.4 Hz)，7.86-7.86(1H,m)。
實施例284
(E )-3-{3-氯基-4-[(5-([4-(二氟基甲氧基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]-5-甲基苯基}-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.35(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.51(2H,s)，3.64(2H,brs)，3.74(2H,brs)，5.01(2H,s)，6.51(1H,t,J =73.8 Hz)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.93(1H,d,J =8.8 Hz)，7.13-7.15(4H,m)，7.21(2H,d,J =7.8 Hz)，7.29(1H,brs)，7.36(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.41(2H,d,J =8.5 Hz)，7.45(1H,brs)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.78(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例285
(E )-3-{3-氯基-4-[(5-{[4-(二氟基甲氧基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]-5-甲基苯基}-1-{4-[4-(丙烷-2-基氧基)苄基]六氫吡-1-基}丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.34(6H,d,J =6.1 Hz)，2.19(3H,s)，2.47(4H,brs)，3.47(2H,s)，3.64(2H,brs)，3.74(2H,brs)，4.54(1H,七重峰,J =6.1 Hz)，5.00(2H,s)，6.51(1H,t,J =73.8 Hz)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.85(2H,d,J =8.3 Hz)，6.93(1H,d,J =8.8 Hz)，7.14(2H,d,J =8.3 Hz)，7.21(2H,d,J =8.3 Hz)，7.29(1H,brs)，7.36(1H,dd,J =8.8,2.7 Hz)，7.40(2H,d,J =8.3 Hz)，7.45(1H,brs)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.78(1H,d,J =2.7 Hz)。
實施例286
4-{[(6-{2-氯基-4-[(E )-3-{4-[4-(3-羥基丙基)苄基]六氫吡-1-基}-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-6-甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.33(1H,brs)，1.87-1.94(2H,m)，2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =5.0 Hz)，2.71(2H,t,J =7.8 Hz)，3.51(2H,s)，3.64-3.74(6H,m)，5.09(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.95(1H,dd,J =9.0,0.5 Hz)，7.17(2H,d,J =8.1 Hz)，7.23-7.29(3H,m)，7.37(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =2.2 Hz)，7.51-7.58(3H,m)，7.67-7.70(2H,m)，7.76-7.77(1H,m)。
實施例287
4-{[(6-{2-氯基-4-[(1E )-3-(4-{4-[(1E )-3-羥基丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-6-甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-N MR(CDCl3 )δ：1.52(1 H,brs)，2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.53(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，4.33(2H,d,J =5.7 Hz)，5.09(2H,s)，6.37(1H,dt,J =16.0,5.7 Hz)，6.62(1H,d,J =16.0 Hz)，6.80(1H,d,J =15.6 Hz)，6.96(1H,d,J =8.8 Hz)，7.26-7.29(3H,m)，7.35-7.39(3H,m)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.51-7.59(3H,m)，7.68(2H,d,J =8.1 Hz)，7.77(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例288
4-{[(6-{2-氯基-4-[(E )-3-(4-{3-氟基-4-[(1-羥基-2-甲基丙烷-2-基)氧基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-6-甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.30(6H,s)，2.19(3H,s)，2.47-2.49(5H,m)，3.49(2H,s)，3.60(2H,s)，3.65-3.67(2H,m)，3.74-3.77(2H,m)，5.09(2H,s)，6.81(1H,d,J =15.4 Hz)，6.94-7.05(3H,m)，7.12(1H,d,J =11.0 Hz)，7.28-7.29(1H,m)，7.36-7.38(1H,m)，7.44-7.47(1H,m)，7.53-7.57(3H,m)，7.68(2H,d,J =8.1 Hz)，7.76(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例289
在0℃下，將DEPC(0.073 mL)及三乙胺(0.165 mL)添加至(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}丙-2-烯酸(139 mg)及三氟乙酸4-{2-[4-(六氫吡-1-基甲基)苯基]乙氧基}苄腈(131 mg)於DMF(6 mL)所形成的溶液中。於0℃下攪拌1小時後，將水添加至該反應混合物中，並且用乙酸乙酯予以萃取。用飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鎂乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(乙酸乙酯)，將殘留物純化，得到呈淡黃色非晶形體的4-{2-[4-({4-[(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}丙-2-烯醯基]六氫吡-1-基}甲基)苯基]乙氧基}苄腈(195 mg)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.48(4H,brs)，3.11(2H,t,J =7.1 Hz)，3.53(2H,s)，3.65-3.74(4H,m)，4.21(2H,t,J =7.1 Hz)，5.09(2H,s)，6.81(1H,d,J =15.4 Hz)，6.92-6.95(3H,m)，7.25-7.29(5H,m)，7.37(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.51-7.59(5H,m)，7.64(2H,d,J =8.1 Hz)，7.78(1H,d,J =3.2 Hz)。
下文的化合物係依與實施例289相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
實施例290
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(2,3-二氫-1H -茚-5-基氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.02-2.08(2H,m)，2.19(3H,s)，2.36(3H,s)，2.48(4H,t,J =5.0 Hz)，2.81-2.88(4H,m)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，4.14(2H,t,J =7.1 Hz)，4.98(2H,s)，6.69(1H,dd,J =8.1,2.4 Hz)，6.79-6.81(2H,m)，6.92(1H,d,J =9.0 Hz)，7.10(1H,d,J =8.1 Hz)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.23-7.28(7H,m,J =8.6 Hz)，7.35(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例291
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.18(3H,s)，2.26(3H,s)，2.47(4H,brs)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.50(2H,s)，3.63-3.74(4H,m)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，5.06(2H,s)，6.79-6.82(3H,m)，6.94(1H,d,J =8.8 Hz)，7.05(2H,d,J =8.5 Hz)，7.24-7.27(5H,m)，7.35(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,s)，7.50(2H,d,J =8.3 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.62(2H,d,J =8.1 Hz)，7.77(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例292
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.18(3H,s)，2.47(4H,t,J =4.9 Hz)，3.07(2H,t,J =7.0 Hz)，3.51(2H,s)，3.63-3.74(4H,m)，4.12(2H,t,J =7.0 Hz)，5.07(2H,s)，6.79-6.83(3H,m)，6.94(1H,d,J =9.0 Hz)，7.20-7.26(7H,m)，7.36(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =1.7 Hz)，7.51(2H,d,J =8.1 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.63(2H,d,J =8.1 Hz)，7.77(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例293
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(4-碘基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.18(3H,s)，2.47(4H,t,J =4.9 Hz)，3.06(2H,t,J =7.1 Hz)，3.51(2H,s)，3.63-3.74(4H,m)，4.12(2H,t,J =7.1 Hz)，5.07(2H,s)，6.64-6.67(2H,m)，6.81(1H,d,J =15.4 Hz)，6.94(1H,d,J =8.8 Hz)，7.22-7.28(5H,m)，7.36(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.50-7.52(4H,m)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.63(2H,d,J =8.3 Hz)，7.77(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例294
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.21(6H,d,J =7.1 Hz)，2.18(3H,s)，2.47(4H,t,J =4.9 Hz)，2.81-2.88(1H,m)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.51(2H,s)，3.63-3.74(4H,m)，4.14(2H,t,J =7.1 Hz)，5.06(2H,s)，6.80-6.83(3H,m)，6.94(1H,d,J =9.0 Hz)，7.12(2H,d,J =8.8 Hz)，7.25-7.27(5H,m)，7.36(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.45(1H,d,J =1.7 Hz)，7.50(2H,d,J =8.1 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.63(2H,d,J =8.1 Hz)，7.77(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例295
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(5,6,7,8-四氫萘-2-基氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.74-1.76(4H,m)，2.18(3H,s)，2.47(4H,t,J =4.9 Hz)，2.67-2.71(4H,m)，3.06(2H,t,J =7.1 Hz)，3.51(2H,s)，3.63-3.74(4H,m)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，5.06(2H,s)，6.61(1H,s)，6.66(1H,dd,J =8.3,2.4 Hz)，6.81(1H,d,J =15.4 Hz)，6.93-6.95(2H,m)，7.25-7.27(5H,m)，7.36(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,s)，7.50(2H,d,J =8.1 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.63(2H,d,J =8.3 Hz)，7.77(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例296
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(萘-2-基氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.18(3H,s)，2.46(4H,brs)，3.15(2H,t,J =7.1 Hz)，3.51(2H,s)，3.61-3.74(4H,m)，4.27(2H,t,J =7.1 Hz)，5.04(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.93(1H,d,J =8.8 Hz)，7.12-7.15(2H,m)，7.28-7.35(7H,m)，7.38-7.42(1H,m)，7.45-7.49(3H,m)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.62(2H,d,J =8.1 Hz)，7.67-7.74(3H,m)，7.77(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例297
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙氧基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.18(3H,s)，2.28(3H,s)，2.45(4H,brs)，3.47(2H,s)，3.62-3.73(4H,m)，4.27-4.30(4H,brs)，5.06(2H,s)，6.81-6.84(3H,m)，6.91-6.94(3H,m)，7.08(2H,d,J =8.5 Hz)，7.23(2H,d,J =9.0 Hz)，7.29(1H,s)，7.36(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.47-7.50(3H,m)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.63(2H,d,J =8.1 Hz)，7.77(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例298
(E )-1-[4-(4-{2-[(6-溴基吡啶-3-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.10(2H,t,J =6.8 Hz)，3.52(2H,s)，3.65-3.74(4H,m)，4.19(2H,t,J =6.8 Hz)，5.08(2H,s)，6.81(1H,d,J =15.4 Hz)，6.95(1H,d,J =9.0 Hz)，7.07(1H,dd,J =8.5,3.2 Hz)，7.23-7.30(5H,m)，7.33(1H,d,J =8.5 Hz)，7.37(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.52(2H,d,J =8.1 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.64(2H,d,J =8.1 Hz)，7.78(1H,d,J =2.9 Hz)，8.03(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例299
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(4-乙氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.37(3H,t,J =7.1 Hz)，2.18(3H,s)，2.47(4H,t,J =4.9 Hz)，3.06(2H,t,J =7.1 Hz)，3.51(2H,s)，3.63-3.74(4H,m)，3.96(2H,q,J =7.1 Hz)，4.11(2H,t,J =7.1 Hz)，5.07(2H,s)，6.79-6.83(5H,m)，6.94(1H,d,J =8.8 Hz)，7.23-7.28(5H,m)，7.36(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,s)，7.51(2H,d,J=8.1 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.63(2H,d,J =8.3 Hz)，7.77(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例300
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-[4-(4-{2-[4-(甲基磺醯基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.47(4H,brs)，3.01(3H,s)，3.12(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.65-3.74(4H,m)，4.25(2H,t,J =7.1 Hz)，5.09(2H,s)，6.83(1H,d,J =15.4 Hz)，6.95(1H,d,J =8.8 Hz)，6.99-7.01(2H,m)，7.24-7.30(5H,m)，7.38(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.46(1H,d,J =2.0 Hz)，7.52(2H,d,J =7.8 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.64(2H,d,J =8.1 Hz)，7.78(1H,d,J =2.7 Hz)，7.83-7.85(2H,m)。
實施例301
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(4-氟基-3-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.18(3H,s)，2.22(3H,d,J =1.7 Hz)，2.47(4H,t,J =4.9 Hz)，3.06(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，4.10(2H,t,J =7.0 Hz)，5.07(2H,s)，6.62-6.66(1H,m)，6.68-6.71(1H,m)，6.81(1H,d,J =15.4 Hz)，6.87(1H,t,J =9.0 Hz)，6.94(1H,d,J =9.0 Hz)，7.23-7.28(5H,m)，7.36(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =1.7 Hz)，7.51(2H,d,J =8.1 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.63(2H,d,J =8.1 Hz)，7.77(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例302
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙氧基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.46(4H,t,J =4.9 Hz)，3.48(2H,s)，3.63-3.73(4H,m)，4.27-4.31(4H,m)，5.08(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.87-6.95(5H,m)，7.21-7.25(4H,m)，7.29(1H,s)，7.36(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =2.2 Hz)，7.51(2H,d,J =8.1 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.63(2H,d,J =8.1 Hz)，7.78(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例303
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯基)乙氧基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.18(3H,s)，2.32(3H,s)，2.45(4H,t,J =4.9 Hz)，3.05(2H,t,J =7.1 Hz)，3.46(2H,s)，3.62-3.73(4H,m)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，5.07(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.85(2H,d,J =8.8 Hz)，6.94(1H,d,J =9.0 Hz)，7.12(2H,d,J =7.8 Hz)，7.16-7.24(4H,m)，7.28(1H,s)，7.36(1H,dd,J =8.9，3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.51(2H,d,J =8.1 Hz)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.63(2H,d,J =8.1 Hz)，7.77(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例304
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯基)乙氧基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.18(3H,s)，2.45(4H,t,J =4.9 Hz)，3.03(2H,t,J =7.1 Hz)，3.46(2H,s)，3.62-3.73(4H,m)，3.78(3H,s)，4.12(2H,t,J =7.1 Hz)，5.07(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.82-6.87(4H,m)，6.94(1H,d,J =8.8 Hz)，7.18-7.25(4H,m)，7.28(1H,s)，7.36(1H,dd,J =8.8,3.2 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.51(2H,d,J =8.1 Hz)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.63(2H,d,J =8.3 Hz)，7.77(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例305
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-[4-(4-{2-[(5-氯基吡啶-2-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.47(4H,t,J =5.0 Hz)，3.06(2H,t,J =7.1 Hz)，3.51(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，4.49(2H,t,J =7.1 Hz)，5.08(2H,s)，6.67(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，6.81(1H,d,J =15.4 Hz)，6.94(1H,d,J =9.0 Hz)，7.22-7.29(5H,m)，7.36(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.48-7.53(3H,m)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.64(2H,d,J =8.1 Hz)，7.78(1H,d,J =2.7 Hz)，8.07(1H,dd,J =2.7,0.5 Hz)。
實施例306
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(4-環丙基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.57-0.61(2H,m)，0.85-0.90(2H,m)，1.80-1.86(1H,m)，2.19(3H,s)，2.47(4H,t,J =5.0 Hz)，3.06(2H,t,J =7.1 Hz)，3.51(2H,s)，3.63-3.74(4H,m)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，5.07(2H,s)，6.78-6.82(3H,m)，6.94(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，6.97-7.00(2H,m)，7.23-7.28(5H,m)，7.36(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.51(2H,d,J =8.1 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.63(2H,d,J =8.1 Hz)，7.78(1H,d,J =2.7 Hz)。
實施例307
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(吡啶-2-基氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.18(3H,s)，2.47(4H,t,J =5.0 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.51(2H,s)，3.63-3.74(4H,m)，4.52(2H,t,J =7.1 Hz)，5.08(2H,s)，6.70-6.73(1H,m)，6.79-6.85(2H,m)，6.94(1H,dd,J =9.0,0.5 Hz)，7,26-7.29(5H,m)，7.36(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =2.2 Hz)，7.50-7.59(4H,m)，7.63(2H,d,J =8.3 Hz)，7.78(1H,d,J =2.7 Hz)，8.12-8.14(1H,m)。
實施例308
(E )-1-(4-{4-[2-(4-溴基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.18(3H,s)，2.47(4H,t,J =5.0 Hz)，3.07(2H,t,J =7.0 Hz)，3.51(2H,s)，3.63-3.74(4H,m)，4.12(2H,t,J =7.0 Hz)，5.07(2H,s)，6.73-6.80(3H,m)，6.94(1H,d,J =8.8 Hz)，7.22-7.28(5H,m)，7.32-7.37(3H,m)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.51(2H,d,J =8.1 Hz)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.63(2H,d,J =8.1 Hz)，7.77(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例309
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[(5-甲基吡啶-2-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.18(3H,s)，2.22(3H,s)，2.34(3H,s)，2.47(4H,t,J =5.0 Hz)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.50(2H,s)，3.63-3.74(4H,m)，4.47(2H,t,J =7.1 Hz)，4.97(2H,s)，6.63(1H,d,J =8.3 Hz)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.90(1H,d,J =8.8 Hz)，7.18(2H,d,J =8.1 Hz)，7.25-7.29(7H,m)，7.33-7.38(2H,m)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)，7.94(1H,d,J =2.4 Hz)。
實施例310
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[(6-氯基吡啶-3-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.18(3H,s)，2.35(3H,s)，2.48(4H,brs)，3.10(2H,t,J =6.7 Hz)，3.52(2H,s)，3.65-3.74(4H,m)，4.20(2H,t,J =6.7 Hz)，4.98(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.91(1H,d,J =8.8 Hz)，7.14-7.29(11H,m)，7.35(1H,dd,J =8.2,2.3 Hz)，7.45(1H,s)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =2.2 Hz)，8.03(1H,d,J =2.0 Hz)。
實施例311
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[(6-甲基吡啶-3-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.35(3H,s)，2.47-2.49(7H,m)，3.09(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，4.19(2H,t,J =7.0 Hz)，4.98(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.91(1H,d,J =4.6 Hz)，7.04(1H,d,J =8.3 Hz)，7.09(1H,dd,J =8.4,2.8 Hz)，7.18(2H,d,J =7.6 Hz)，7.23-7.29(7H,m)，7.35(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =2.7 Hz)，8.18(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例312
(E )-1-[4-(4-{2-[(5-溴基吡啶-2-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.18(3H,s)，2.34(3H,s)，2.47(4H,t,J =4.9 Hz)，3.06(2H,t,J =7.1 Hz)，3.51(2H,s)，3.63-3.74(4H,m)，4.48(2H,t,J =7.1 Hz)，4.97(2H,s)，6.63(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.91(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，7.18(2H,d,J =7.8 Hz)，7.22-7.29(7H,m)，7.34(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =2.2 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.61(1H,dd,J =8.8,2.7 Hz)，7.79(1H,d,J =2.7 Hz)，8.16(1H,dd,J =2.6,0.6 Hz)。
實施例313
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[(6-甲氧基吡啶-3-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.18(3H,s)，2.35(3H,s)，2.47(4H,t,J =5.0 Hz)，3.07(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，3.87(3H,s)，4.16(2H,t,J =7.0 Hz)，4.97(2H,s)，6.66(1H,d,J =8.8 Hz)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.91(1H,d,J =9.0 Hz)，7.17-7.20(3H,m)，7.23-7.29(7H,m)，7.35(1H,dd,J =8.9,3.2 Hz)，7.45(1H,d,J =2.2 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(2H,t,J =3.2 Hz)。
實施例314
(E )-1-[4-(4-{2-[(6-氯基-1,3-苯並唑-2-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.18(3H,s)，2.34(3H,s)，2.38-2.40(4H,m)，3.04(2H,t,J =7.1 Hz)，3.47(2H,s)，3.63-3.73(4H,m)，4.01(2H,t,J =7.1 Hz)，4.97(2H,s)，6.57(1H,d,J =8.3 Hz)，6.82(1H,d,J =15.4 Hz)，6.91(1H,d,J =8.8 Hz)，7.01(1H,dd,J =8.3,2.0 Hz)，7.12(2H,d,J =8.1 Hz)，7.16-7.22(5H,m)，7.27-7.29(3H,m)，7.35(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.44(1H,d,J =2.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.78(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例315
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-乙氧基苯氧基)乙氧基]苄基)六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.38(3H,t,J =7.0 Hz)，2.18(3H,s)，2.35(3H,s)，2.46(4H,t,J =5.0 Hz)，3.48(2H,s)，3.66-3.73(4H,m)，3.97(2H,q,J =7.0 Hz)，4.26-4.29(4H,m)，4.97(2H,s)，6.78-6.92(8H,m)，7.18(2H,d,J =8.1 Hz)，7.22-7.29(5H,m)，7.35(1H,dd,J =8.8,3.2 Hz)，7.45(1H,d,J =2.2 Hz)，7.56(1H,d,J =15.1 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例316
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲氧苯氧-基)乙氧基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.36(3H,s)，2.48(4H,brs)，3.50(2H,brs)，3.68-3.74(7H,m)，4.27-4.32(4H,m)，4.99(2H,s)，6.77-6.84(3H,m)，6.92-6.97(5H,m)，7.19(2H,d,J =8.1 Hz)，7.24-7.30(5H,m)，7.36(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.46(1H,d,J =1.7 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.80(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例317
(E )-1-(4-{4-[2-(1，3-苯並噻唑-2-基氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.18(3H,s)，2.34(3H,s)，2.43(4H,brs)，3.02(2H,t,J =7.3 Hz)，3.49(2H,s)，3.64-3.72(4H,m)，4.14(2H,t,J =7.3 Hz)，4.97(2H,s)，6.81(1H,d,J =15.4 Hz)，6.89-6.93(2H,m)，7.12-7.18(5H,m)，7.21-7.29(6H,m)，7.35(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.40(1H,dd,J =7.8,1.2 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.78(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例318
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[(2-甲基-1,3-苯並噻唑-5-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.18(3H,s)，2.35(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.80(3H,s)，3.13(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，4.25(2H,t,J =7.0 Hz)，4.98(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.91(1H,d,J =9.3 Hz)，6.98(1H,dd,J =8.8,2.4 Hz)，7.18(2H,d,J =7.8 Hz)，7.28-7.29(7H,m)，7.35(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.43-7.46(2H,m)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.64(1H,d,J =8.8 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例319
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-{(3S )-3-[甲基(4-(2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)胺基]吡咯啶-1-基}丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.21(6H,d,J =6.9 Hz)，1.86-2.03(1H,m)，2.17-2.19(7H,m)，2.34(3H,s)，2.81-2.88(1H,m)，3.02-3.08(2.5H,m)，3.15-3.17(0.5H,m)，3.40-3.64(4H,m)，3.82-3.91(1.5H,m)，3.99-4.02(0.5H,m)，4.14(2H,t,J =7.1 Hz)，4.96(2H,s)，6.64(1H,dd,J =15.4,8.8 Hz)，6.81-6.84(2H,m)，6.91(1H,dd,J =8.8,2.4 Hz)，7.12(2H,dd,J =8.5,2.2 Hz)，7.17(2H,d，J =7.8 Hz)，7.22-7.30(7H,m)，7.33-7.36(1H,m)，7.47(1H,d,J =1.7 Hz)，7.61(1H,dd,J =15.4,4.9 Hz)，7.78-7.80(1H,m)。
實施例320
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-環丙基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.58-0.61(2H,m)，0.86-0.89(2H,m)，1.81-1.86(1H,m)，2.18(3H,s)，2.35(3H,s)，2.47(4H,t,J =5.0 Hz)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.51(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，4.98(2H,s)，6.78-6.82(3H,m)，6.91(1H,d,J =9.0 Hz)，6.98-7.00(2H,m)，7.18(2H,d,J =7.8 Hz)，7.23-7.29(7H,m)，7.35(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =2.2 Hz)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例321
於室溫下，將N,N -二甲基-4-{2-[4-(六氫吡-1-基甲基)苯基]乙氧基}苯胺(191 mg)、DCC(151 mg)、以及DMAP(5.96 mg)，添加至(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯酸(200 mg)的二氯甲烷(5 mL)溶液中，然後，將產生的混合物攪拌一整夜。將該混合物蒸發。將乙酸乙酯添加至殘留物中，然後，進行過濾，並且將濾液蒸發。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=1/1至1/0，然後，乙酸乙酯/甲醇=4/1)，將殘留物純化，得到呈淡棕色非晶形粉末的(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(二甲基胺基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮(184 mg)。
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.09(3H,s)，2.30(3H,s)，2.34-2.36(2H,m)，2.40-2.42(2H,m)，2.78(6H,s)，2.97(2H,t,J =7.0 Hz)，3.32(2H,s)，3.49(2H,s)，3.55-3.57(2H,m)，3.70-3.73(2H,m)，4.08(2H,t,J =7.0 Hz)，5.05(2H,s)，6.67-6.69(2H,m)，6.79-6.81(2H,m)，7.07(1H,d,J =9.3 Hz)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.24-7.34(7H,m)，7.43(1H,d,J =15.4 Hz)，7.57-7.59(1H,m)，7.62-7.62(1H,m)，7.79-7.82(2H,m)。
實施例322
於0℃下，將氫化鈉(60重量%，於油中，42 mg)添加至(E )-3-{3-氯基-4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-5-甲基苯基}-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮(479 mg)與4-甲基苄基溴(155 mg)的DMF(5 mL)溶液中，並且予以攪拌1小時。藉由添加飽和的含水氯化銨(10 mL)，將該反應混合物淬熄，並且用乙酸乙酯予以萃取。用水、飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且進行蒸發。藉由矽膠管柱層析法(乙酸乙酯/甲醇=1/0至9/1)，將殘留物純化，得到(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮(480 mg)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.18(3H,s)，2.28(3H,s)，2.36(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.60-3.80(4H,m)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，4.98(2H,s)，6.76-6.84(3H,m)，6.91(1H,d,J =8.8 Hz)，7.06(2H,d,J =8.8 Hz)，7.18(2H,d,J =8.3 Hz)，7.23-7.29(7H,m)，7.35(1H,ddd,J =9.0,3.2,0.7 Hz)，7.45(1H,d,J =1.7 Hz)，7.56(1H,d,J =15.1 Hz)，7.79(1H,d,J =3.2 Hz)。
下文的化合物係依與實施例322相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
實施例323
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.36(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.8 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.53(2H,s)，3.60-3.80(4H,m)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，4.99(2H,s)，6.75-6.87(3H,m)，6.88-6.99(3H,m)，7.17-7.31(9H,m)，7.35(1H,dd,J =8.9,3.3 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.56(1H,d,J =15.5 Hz)，7.79(1H,d,J =3.0 Hz)。
實施例324
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.53(2H,s)，3.60-3.80(4H,m)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，5.00(2H,s)，6.77-6.87(3H,m)，6.90-7.01(3H,m)，7.21-7.38(10H,m)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.2 Hz)，7.77(1H,d,J =3.0 Hz)。
實施例325
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.9 Hz)，2.19(3H,s)，2.36(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.8 Hz)，2.85(1H,七重峰,J =6.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.65-3.73(4H,m)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，4.98(2H,s)，6.79-6.84(3H,m)，6.91(1H,d,J =8.9 Hz)，7.11-7.30(11H,m)，7.35(1H,dd,J =8.9,3.3 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.56(1H,d,J =15.2 Hz)，7.79(1H,d,J =3.0 Hz)。
實施例326
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.9 Hz)，2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.85(1H,七重峰,J =6.9 Hz)，3.08(2H,t,J =6.9 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.00(2H,s)，6.77-6.86(3H,m)，6.93(1H,d,J =8.9 Hz)，7.13(2H,d,J =8.6 Hz)，7.28-7.34(10H,m)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.5 Hz)，7.77(1H,d,J =3.0 Hz)。
實施例327
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.65-3.74(4H,m)，4.13(2H,t,J =6.9 Hz)，5.09(2H,s)，6.79-6.83(3H,m)，6.92-6.99(3H,m)，7.24-7.27(5H,m)，7.37(1H,dd,J =8.9,3.0 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.53-7.57(3H,m)，7.65(2H,d,J =7.9 Hz)，7.78(1H,d,J =3.0 Hz)。
實施例328
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.08(2H,t,J =6.9 Hz)，3.53(2H,s)，3.59-3.83(4H,m)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，4.99(2H,s)，6.65-6.87(3H,m)，6.90-6.99(3H,m)，7.02-7.11(2H,m)，7.20-7.30(5H,m)，7.31-7.41(3H,m)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.5 Hz)，7.78(1H,d,J =3.0 Hz)。
實施例329
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(丙烷-2-基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.25(6H,d,J =6.9 Hz)，2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.91(1H,七重峰,J =6.9 Hz)，3.08(2H,t,J =6.9 Hz)，3.52(2H,s)，3.65-3.74(4H,m)，4.13(2H,t,J =6.9 Hz)，4.99(2H,s)，6.76-6.85(3H,m)，6.93-6.96(3H,m)，7.28-7.34(10H,m)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.5 Hz)，7.80(1H,d,J =3.0 Hz)。
實施例330
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.28(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.8 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，4.99(2H,s)，6.78-6.81(3H,m)，6.93(1H,d,J =8.9 Hz)，7.04-7.10(4H,m)，7.27-7.28(5H,m)，7.35-7.39(3H,m)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.5 Hz)，7.78(1H,d,J =3.0 Hz)。
實施例331
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.9 Hz)，2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.85(1H,七重峰,J =6.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.58-3.82(4H,m)，4.15(2H,t,J =6.9 Hz)，4.99(2H,s)，6.72-6.87(3H,m)，6.93(1H,d,J =8.9 Hz)，7.01-7.18(4H,m)，7.22-7.29(5H,m)，7.32-7.41(3H,m)，7.45(1H,d,J =1.6 Hz)，7.57(1H,d,J =15.5 Hz)，7.78(1H,d,J =3.0 Hz)。
實施例332
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-{[5-(吡啶-3-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.20(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.53(2H,s)，3.65-3.74(4H,m)，4.13(2H,t,J =6.9 Hz)，5.05(2H,s)，6.81-6.83(3H,m)，6.93-6.97(3H,m)，7.23-7.31(5H,m)，7.35-7.38(2H,m)，7.46(1H,d,J =2.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.5 Hz)，7.75(1H,d,J =7.9 Hz)，7.80(1H,d,J =3.0 Hz)，8.60(1H,dd,J =4.8,1.5 Hz)，8.66(1H,d,J =2.0 Hz)。
實施例333
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-{[5-(吡啶-2-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.8 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.53(2H,s)，3.65-3.74(4H,m)，4.13(2H,t,J =6.9 Hz)，5.17(2H,s)，6.79(1H,d,J =9.2 Hz)，6.80-6.85(2H,m)，6.92-6.99(3H,m)，7.25-7.27(6H,m)，7.41(1H,dd,J =8.9,3.0 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.50(1H,d,J =7.9 Hz)，7.57(1H,d,J =15.5 Hz)，7.73(1H,td,J =7.7,1.8 Hz)，7.82(1H,d,J =3.0 Hz)，8.59(1H,d,J =4.6 Hz)。
實施例334
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.36(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.55-3.83(7H,m)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，4.98(2H,s)，6.77-6.87(5H,m)，6.92(1H,d,J =8.9 Hz)，7.19(2H,d,J =7.9 Hz)，7.23-7.31(7H,m)，7.36(1H,dd,J =8.9,3.3 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.5 Hz)，7.79(1H,d,J =3.3 Hz)。
實施例335
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(6-氯基吡啶-3-基)甲氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.53(2H,s)，3.65-3.74(4H,m)，4.13(2H,t,J =6.9 Hz)，5.03(2H,s)，6.78-6.85(3H,m)，6.94-6.98(3H,m)，7.24-7.28(5H,m)，7.35-7.39(2H,m)，7.46(1H,d,J =2.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.5 Hz)，7.73(1H,dd,J =8.2,2.6 Hz)，7.78(1H,d,J =3.0 Hz)，8.43(1H,d,J =2.3 Hz)。
實施例336
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-{[5-(吡啶-3-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.9 Hz)，2.05(2H,s)，2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.79-2.91(1H,m)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.65(2H,s)，3.74(2H,s)，4.12(3H,t,J =10.7 Hz)，5.05(2H,s)，6.73-6.89(3H,m)，6.90-6.99(1H,m)，7.08-7.18(2H,m)，7.27-7.42(0H,m)，7.43-7.48(1H,m)，7.52-7.62(1H,m)，7.75(1H,dt,J =7.8,1.9 Hz)，7.80(2H,d,J =3.0 Hz)，8.60(2H,dd,J =4.9,1.6 Hz)，8.66(2H,d,J =1.3 Hz)。
實施例337
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(6-氯基吡啶-3-基)甲氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.20-1.25(6H,m)，2.19(3H,s)，2.47-2.51(4H,m)，2.82-2.88(1H,m)，3.08(2H,t,J =6.9Hz),3.53(2H,s)，3.65-3.71(4H,m)，4.07-4.18(2H,m)，5.03(2H,s)，6.81-6.86(3H,m)，6.95(1H,d,J =9.2 Hz)，7.13(2H,d,J =8.2 Hz)，7.24-7.28(3H,m)，7.34-7.39(3H,m)，7.47(1H,d,J =2.0 Hz)，7.56(1H,d,J =15.5 Hz)，7.73-7.78(2H,m)，8.42(1H,d,J =2.0 Hz)。
實施例338
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-{[5-(吡啶-2-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.9 Hz)，2.19(3H,s)，2.47-2.49(4H,m)，2.80-2.90(1H,m)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64(2H,s)，3.74(2H,s)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.17(2H,s)，6.77-6.95(4H,m)，7.11-7.15(2H,m)，7.22-7.27(6H,m)，7.40-7.44(2H,m)，7.51-7.57(2H,m)，7.72-7.75(1H,m)，7.82(1H,d,J =3.0 Hz)，8.58-8.60(1H,m)。
實施例339
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.47-2.49(4H,m)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.65(2H,s)，3.74(2H,s)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，5.14(2H,s)，6.75-6.87(3H,m)，6.90-7.01(3H,m)，7.22-7.26(3H,m)，7.28-7.32(3H,m)，7.35-7.43(2H,m)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.48-7.61(3H,m)，7.79-7.84(1H,m)。
實施例340
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(2-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.20(3H,s)，2.36(3H,s)，2.47-2.49(4H,m)，3.08(2H,t,J =6.9 Hz)，3.53(2H,s)，3.63-3.66(2H,m)，3.72-3.76(2H,m)，4.13(2H,t,J =6.9 Hz)，5.01(2H,s)，6.77-6.89(3H,m)，6.89-7.00(3H,m)，7.14-7.25(4H,m)，7.25-7.27(3H,m)，7.27-7.31(1H,m)，7.34-7.41(2H,m)，7.46(1H,d,J =2.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.5 Hz)，7.82(1H,d,J =2.6 Hz)。
實施例341
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.47-2.49(4H,m)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.53(2H,s)，3.63-3.67(2H,m)，3.72-3.76(2H,m)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，5.10(2H,s)，6.77-6.99(6H,m)，7.02-7.23(3H,m)，7.23-7.27(2H,m)，7.29-7.49(6H,m)，7.57(1H,d,J =15.2 Hz)，7.82(1H,d,J =3.0 Hz)。
實施例342
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.28(3H,s)，2.47-2.49(4H,m)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.63-3.66(2H,m)，3.72-3.76(2H,m)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.10(2H,s)，6.80(3H,dd,J =11.9,3.3 Hz)，6.94(1H,d,J =8.9 Hz)，7.03-7.20(4H,m)，7.21-7.41(7H,m)，7.43-7.51(2H,m)，7.57(1H,d,J =15.5 Hz)，7.82(1H,d,J =3.0 Hz)。
實施例343
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.28(3H,s)，2.47-2.49(4H,m)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.63-3.66(2H,m)，3.72-3.76(2H,m)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.14(2H,s)，6.79-6.81(3H,m)，6.94(1H,d,J =8.9 Hz)，7.07(2H,d,J =8.2 Hz)，7.23-7.32(7H,m)，7.39-7.44(3H,m)，7.53-7.57(2H,m)，7.81(1H,d,J =3.0 Hz)。
實施例344
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(2-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.20(3H,s)，2.28(3H,s)，2.36(3H,s)，2.47-2.49(4H,m)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.63-3.66(2H,m)，3.72-3.76(2H,m)，4.14(2H,t,J =7.1 Hz)，5.01(2H,s)，6.76-6.85(3H,m)，6.93(1H,d,J =8.9 Hz)，7.07(2H,d,J =8.2 Hz)，7.20-7.29(8H,m)，7.33-7.41(2H,m)，7.46(1H,d,J =2.3 Hz)，7.57(1H,d,J =15.5 Hz)，7.82(1H,d,J =3.0 Hz)。
實施例345
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(6-甲基吡啶-2-基)甲氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.9 Hz)，2.19(3H,s)，2.47-2.49(4H,m)，2.56(3H,s)，2.80-2.90(1H,m)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.62-3.66(2H,m)，3.72-3.76(2H,m)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.13(2H,s)，6.77-6.86(3H,m)，6.93(1H,d,J =8.9 Hz)，7.08-7.15(3H,m)，7.22-7.27(4H,m)，7.27-7.34(2H,m)，7.40(1H,dd,J =8.9,3.0 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.54-7.64(2H,m)，7.81(1H,d,J =3.0 Hz)。
實施例346
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.9 Hz)，2.19(3H,s)，2.47-2.49(4H,m)，2.80-2.90(1H,m)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.63-3.66(2H,m)，3.72-3.76(2H,m)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.10(2H,s)，6.74-6.87(3H,m)，6.93(1H,d,J =8.9 Hz)，7.05-7.19(4H,m)，7.22-7.27(3H,m)，7.29-7.41(4H,m)，7.42-7.51(2H,m)，7.57(1H,d,J =15.2 Hz)，7.81(1H,d,J =3.0 Hz)。
實施例347
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(2-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.9 Hz)，2.20(3H,s)，2.36(3H,s)，2.45-2.53(4H,m)，2.80-2.90(1H,m)，3.08(2H,t,J =6.9 Hz)，3.52(2H,s)，3.63-3.67(2H,m)，3.72-3.76(2H,m)，4.15(2H,t,J =6.9 Hz)，5.01(2H,s)，6.75-6.86(3H,m)，6.93(1H,d,J =8.9 Hz)，7.13(2H,d,J =8.2 Hz)，7.19-7.30(8H,m)，7.33-7.42(2H,m)，7.46(1H,s)，7.57(1H,d,J =15.5 Hz)，7.82(1H,d,J =3.0 Hz)。
實施例348
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.46-2.50(4H,m)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.63-3.66(2H,m)，3.73-3.78(5H,m)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，5.14(2H,s)，6.76-6.85(5H,m)，6.94(1H,d,J =8.9 Hz)，7.23-7.32(7H,m)，7.37-7.60(5H,m)，7.81(1H,d,J =2.6 Hz)。
實施例349
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.8 Hz)，2.19(3H,s)，2.48-2.49(4H,m)，2.82-2.89(1H,m)，3.08(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.63-3.66(2H,m)，3.73-3.76(2H,m)，3.84(3H,s)，4.15(2H,t,J =7.0 Hz)，5.08(2H,s)，6.78-6.85(3H,m)，6.89-6.92(2H,m)，6.97(1H,t,J =7.4 Hz)，7.13(2H,d,J =8.5 Hz)，7.21-7.33(6H,m)，7.37-7.42(2H,m)，7.45(1H,s)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例350
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基-4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.8 Hz)，2.19(3H,s)，2.48-2.49(4H,m)，2.81-2.89(1H,m)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.63-3.66(2H,m)，3.73-3.75(2H,m)，4.15-4.18(2H,m)，5.09(2H,s)，6.77-6.85(3H,m)，6.95(1H,d,J =8.8 Hz)，7.02(1H,td,J =8.3,2.4 Hz)，7.11-7.18(3H,m)，7.23-7.30(5H,m)，7.38(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45-7.51(2H,m)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.80(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例351
2-({[6-(2-氯基-6-甲基-4-{(E )-3-側氧基-3-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.8 Hz)，2.19(3H,s)，2.47-2.49(4H,m)，2.81-2.88(1H,m)，3.08(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.63-3.66(2H,m)，3.73-3.76(2H,m)，4.15(2H,t,J =7.0 Hz)，5.22(2H,s)，6.77-6.86(3H,m)，6.96(1H,d,J =8.8 Hz)，7.13(2H,d,J =8.5 Hz)，7.20-7.29(5H,m)，7.41-7.47(3H,m)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.64(2H,d,J =4.2 Hz)，7.71(1H,d,J =7.6 Hz)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例352
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.8 Hz)，2.19(3H,s)，2.48-2.49(4H,m)，2.81-2.89(1H,m)，3.08(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.63-3.66(2H,m)，3.73-3.76(2H,m)，4.14-4.18(2H,m)，5.03(2H,s)，6.78-6.85(3H,m)，6.94(1H,d,J =8.8 Hz)，6.98-7.05(1H,m)，7.10-7.18(4H,m)，7.23-7.30(5H,m)，7.31-7.39(2H,m)，7.45(1H,s)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.78(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例353
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(3-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.8 Hz)，2.19(3H,s)，2.36(3H,s)，2.47-2.49(4H,m)，2.80-2.89(1H,m)，3.08(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.63-3.65(2H,m)，3.73-3.76(2H,m)，4.15(2H,t,J =7.0 Hz)，4.99(2H,s)，6.77-6.85(3H,m)，6.92(1H,d,J =9.0 Hz)，7.11-7.16(3H,m)，7.18-7.29(8H,m)，7.37(1H,dd,J =9.0,2.9 Hz)，7.45(1H,s)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.80(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例354
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.8 Hz)，2.19(3H,s)，2.47-2.49(4H,m)，2.81-2.89(1H,m)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.63-3.65(2H,m)，3.73-3.75(2H,m)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.00(2H,s)，6.78-6.86(3H,m)，6.94(1H,d,J =9.0 Hz)，7.13(2H,d,J =8.5 Hz)，7.24-7.32(8H,m)，7.36(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.41(1H,s)，7.45-7.46(1H,m)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.77(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例355
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.9 Hz)，2.20(3H,s)，2.41-2.54(4H,m)，2.79-2.91(1H,m)，3.08(2H,t,J =6.9 Hz)，3.52(2H,s)，3.63-3.67(2H,m)，3.72-3.76(2H,m)，4.16(2H,t,J =6.9 Hz)，5.14(2H,s)，6.77-6.85(3H,m)，6.94(1H,d,J =8.9 Hz)，7.13(2H,d,J =8.6 Hz)，7.25-7.31(7H,m)，7.36-7.62(5H,m)，7.82(1H,d,J =2.6 Hz)。
實施例356
(2E )-1-(4-{4-[(1E )-3-(4-氟基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]丙-2-烯-1-酮
熔點：136-137℃
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12(6H,s)，2.48(4H,t,J =4.9Hz)，3.53(2H,s)，3.66(2H,brs)，3.74(2H,brs)，3.81(3H,s)，4.67(2H,dd,J =5.9,1.3 Hz)，4.95(2H,s)，6.39(1H,dt,J =15.9,5.9 Hz)，6.72(1H,d,J =15.9 Hz)，6.78(1H,d,J =15.4 Hz)，6.79(1H,d,J =8.8 Hz)，6.88-6.93(4H,m)，6.95-7.00(2H,m)，7.25-7.26(2H,m)，7.28-7.34(5H,m)，7.38(2H,d,J =8.1 Hz)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例357
(2E )-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{2-甲基-4-[(1E )-3-(4-甲基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12(6H,s)，2.29(3H,s)，2.37(3H,s)，2.47(4H,t,J =4.9 Hz)，3.47(2H,s)，3.62-3.75(4H,m)，3.81(3H,s)，4.67(2H,dd,J =5.7,1.3 Hz)，4.95(2H,s)，6.40(1H,dt,J =16.1,5.7 Hz)，6.68(1H,d,J =16.1 Hz)，6.77-6.80(2H,m)，6.86(2H,dt,J =9.2,2.4 Hz)，6.91(2H,dt,J =9.2,2.4 Hz)，7.09(2H,d,J =8.8 Hz)，7.21-7.22(3H,m)，7.25-7.26(2H,m)，7.30-7.34(3H,m)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例358
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(丙烷-2-基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.24(6H,d,J =6.9 Hz)，2.18(3H,s)，2.34(3H,s)，2.46(4H,t,J =4.9 Hz)，2.91(1H,七重峰,J =6.9 Hz)，3.49(2H,s)，3.60-3.82(4H,m)，4.97(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.5 Hz)，6.91(1H,d,J =8.9 Hz)，7.09-7.39(10H,m)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.56(1H,d,J =15.5 Hz)，7.79(1H,d,J =3.0 Hz)。
實施例359
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.35(3H,s)，2.35(3H,s)，2.47(4H,t,J =4.9 Hz)，3.50(2H,s)，3.64-3.73(4H,m)，4.98(2H,s)，6.79(1H,d,J =15.5 Hz)，6.91(1H,dd,J =4.5,2.2 Hz)，7.13-7.23(6H,m)，7.27-7.29(3H,m)，7.35(1H,dd,J =8.9,3.3 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.56(1H,d,J =15.5 Hz)，7.79(1H,d,J =2.6 Hz)。
實施例360
於室溫下，將3-氟基-4-甲基苄基溴(144 mg)及碳酸鉀(134 mg)添加至(E )-3-{3-氯基-4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-5-甲基苯基}-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮(400 mg)的溶液中，然後，將該反應混合物攪拌4小時。用水稀釋該反應混合物，並且用乙酸乙酯予以萃取。用水及飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(乙酸乙酯)，將殘留物純化，得到呈無色非晶體的(E )-3-{3-氯基-4-({5-[(3-氟基-4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮(430 mg)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.27(3H,d,J =1.7 Hz)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.64(2H,s)，3.74(2H,s)，4.14(2H,t,J =7.0 Hz)，4.98(2H,s)，6.78-6.84(3H,m)，6.93(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，7.16-7.29(10H,m)，7.35(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =2.2 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.77(1H,d,J =3.2 Hz)。
下文的化合物係依與實施例360相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
實施例361
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-2-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.23(3H,s)，2.29(3H,d,J =1.7 Hz)，2.31(3H,s)，2.51(4H,t,J =4.9 Hz)，3.11(2H,t,J =7.1 Hz)，3.55(2H,s)，3.67(2H,s)，3.77(2H,s)，4.18(2H,t,J =7.1 Hz)，5.04(2H,s)，6.81-6.85(3H,m)，6.97(1H,dd,J =9.0,0.5 Hz)，7.03-7.12(3H,m)，7.17-7.23(2H,m)，7.26-7.32(5H,m)，7.40(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.49(1H,d,J =2.2 Hz)，7.60(1H,d,J =15.4 Hz)，7.83(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例362
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-2-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.8 Hz)，2.20(3H,s)，2.27(3H,d,J =2.0 Hz)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.81(1H,七重峰,J =7.1 Hz)，3.08(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.64(2H,s)，3.74(2H,s)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.01(2H,s)，6.78-6.85(3H,m)，6.94(1H,d,J =8.8 Hz)，7.00-7.07(1H,m)，7.11-7.20(4H,m)，7.24-7.29(5H,m)，7.37(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.46(1H,d,J =1.7 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.80(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例363
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-2-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.20(3H,s)，2.27(3H,d,J =2.0 Hz)，2.49(4H,t,J =4.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.53(2H,s)，3.65(2H,s)，3.75(2H,s)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，5.01(2H,s)，6.78-6.85(3H,m)，6.91-6.99(3H,m)，7.00-7.07(1H,m)，7.15-7.18(2H,m)，7.24-7.30(5H,m)，7.37(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.46(1H,d,J =2.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例364
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-2-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.20(3H,s)，2.27(3H,d,J =2.0 Hz)，2.48(4H,t,J =5.0 Hz)，3.08(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.65(2H,s)，3.74(2H,s)，4.14(2H,t,J =7.0 Hz)，5.01(2H,s)，6.78-6.84(3H,m)，6.95(1H,dd,J =8.9,0.6 Hz)，7.00-7.05(1H,m)，7.15-7.29(9H,m)，7.37(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.46(1H,d,J =2.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.80(1H,dd,J =3.1,0.6 Hz)。
實施例365
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-5-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.35(3H,s)，2.48(4H,t,J =5.0 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.53(2H,s)，3.65(2H,s)，3.74(2H,s)，4.14(2H,d,J =7.1 Hz)，4.98(2H,s)，6.78-6.85(4H,m)，6.91-6.98(5H,m)，7.23-7.29(5H,m)，7.36(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.77(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例366
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.27(3H,d,J =1.7 Hz)，2.48(4H,t,J =4.8 Hz)，3.08(2H,t,J =7.0 Hz)，3.53(2H,s)，3.64(2H,s)，3.74(2H,s)，4.13(2H,t,J =7.0 Hz)，4.98(2H,s)，6.78-6.85(3H,m)，6.92-7.00(3H,m)，7.05-7.07(2H,m)，7.18(1H,t,J =7.7 Hz)，7.23-7.29(5H,m)，7.35(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =2.2 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.77(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)。
實施例367
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.27(3H,d,J =1.7 Hz)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.60-3.80(7H,m)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，4.98(2H,s)，6.78-6.86(5H,m)，6.93(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，7.05-7.07(2H,m)，7.16-7.20(1H,m)，7.24-7.29(5H,m)，7.35(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.77(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)。
實施例368
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-5-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫比-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.35(3H,s)，2.48(4H,t,J =5.0 Hz)，3.08(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.64(2H,s)，3.74(2H,s)，4.14(2H,t,J =7.0 Hz)，4.98(2H,s)，6.78-6.85(4H,m)，6.91-6.95(2H,m)，6.98(1H,s)，7.20-7.29(7H,m)，7.36(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.77(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例369
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-5-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.36(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.58-3.80(7H,m)，4.13(2H,t,J =6.6 Hz)，4.98(2H,s)，6.78-6.85(6H,m)，6.90-7.00(1H,m)，6.98(1H,s)，7.23-7.29(6H,m)，7.36(1H,dd,J =8.8,3.2 Hz)，7.45(1H,d,J =1.7 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.77(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例370
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.18(3H,d,J =4.9 Hz)，2.27-2.28(6H,m)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64(2H,s)，3.75(2H,s)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，4.98(2H,s)，6.78-6.82(3H,m)，6.93(1H,d,J =8.8 Hz)，7.05-7.08(4H,m)，7.18(1H,t,J =7.7 Hz)，7.24-7.29(5H,m)，7.35(1H,dd,J =8.9,3.1Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.77(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例371
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =7.1 Hz)，2.19(3H,s)，2.27(3H,d,J =1.7 Hz)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.85(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64(2H,s)，3.74(2H,s)，4.15(2H,t,J =7.0 Hz)，4.98(2H,s)，6.78-6.85(3H,m)，6.93(1H,dd,J =9.0,0.5 Hz)，7.05-7.07(2H,m)，7.11-7.15(2H,m)，7.18(1H,t,J =7.9 Hz)，7.24-7.29(5H,m)，7.35(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.77(1H,d,J =2.7 Hz)。
實施例372
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-5-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.28(3H,s)，2.35(3H,d,J =0.5 Hz)，2.48(4H,t,J =5.0 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64(2H,s)，3.74(2H,s)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，4.98(2H,s)，6.78-6.85(4H,m)，6.91-6.98(3H,m)，7.07(2H,dd,J =8.7,0.6 Hz)，7.23-7.29(5H,m)，7.36(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =2.2 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.77-7.78(1H,m)。
實施例373
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-5-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =7.1 Hz)，2.19(3H,s)，2.35(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，2.85(1H,七重峰,J =7.1 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64(2H,s)，3.74(2H,s)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，4.98(2H,s)，6.78-6.85(4H,m)，6.91-6.98(1H,m)，6.98(1H,s)，7.13(2H,d,J =8.3 Hz)，7.24-7.29(6H,m)，7.36(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.77(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例374
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(2-硝基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.20(3H,s)，2.47-2.49(4H,m)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64(2H,brs)，3.76(5H，brs)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，5.46(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.6 Hz)，6.82(2H,d,J =9.6 Hz)，6.84(2H,d,J =9.6 Hz)，6.96(1H,d,J =9.0 Hz)，7.26(4H,s)，7.28(1H,s)，7.41(1H,dd,J =9.0,2.9 Hz)，7.45(1H,s)，7.51(1H,t,J =7.8 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.68-7.72(1H,m)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)，7.86(1H,d,J =7.6 Hz)，8.16(1H,d,J =8.1 Hz)。
實施例375
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(2-硝基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =6.8 Hz)，2.19(3H,s)，2.48(4H,s)，2.85(1H,qq,J =6.8,6.8 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64(2H,s)，3.74(2H,s)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.46(2H,s)，6.78-6.84(3H,m)，6.96(1H,d,J =9.0 Hz)，7.13(2H,d,J =8.5 Hz)，7.26(4H,s)，7.29(1H,s)，7.41(1H,dd,J =9.0,2.9 Hz)，7.45(1H,s)，7.51(1H,t,J =7.7 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.69-7.72(1H,m)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)，7.86(1H,d,J =7.8 Hz)，8.16(1H,d,J =8.1 Hz)。
實施例376
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-硝基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.28(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.6 Hz)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64(2H,brs)，3.74(2H,brs)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.14(2H,s)，6.80(2H,d,J =8.5 Hz)，6.80(1H,d,J =15.1 Hz)，6.96(1H,d,J =9.0 Hz)，7.07(2H,d,J =8.3 Hz)，7.26(4H,s)，7.29(1H,s)，7.38(1H,dd,J =9.0,2.9 Hz)，7.45(1H,s)，7.57(1H,d,J =15.1 Hz)，7.59(2H,d,J =8.5 Hz)，7.78(1H,d,J =2.9 Hz)，8.25(2H,d,J =8.5 Hz)。
實施例377
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-硝基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.22(6H,d,J =7.1 Hz)，2.19(3H,s)，2.47-2.49(4H,m)，2.82-2.88(1H,m)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,brs)，3.64(2H,brs)，3.74(2H,brs)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.14(2H,s)，6.78-6.84(3H,m)，6.96(1H,d,J =8.8 Hz)，7.13(2H,d,J =8.5 Hz)，7.26(4H,s)，7.29(1H,s)，7.38(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.45(1H,s)，7.54-7.60(3H,m)，7.78(1H,d,J =2.9 Hz)，8.25(2H,d,J =8.8 Hz)。
實施例378
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(2-硝基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.28(3H,s)，2.48(4H,s)，3.08(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64(2H,brs)，3.74(2H,brs)，4.15(2H,t,J =7.1 Hz)，5.46(2H,s)，6.80(2H,d,J =8.5 Hz)，6.80(1H,d,J =14.9 Hz)，6.96(1H,d,J =8.8 Hz)，7.07(2H,d,J =8.3 Hz)，7.26(4H,s)，7.28(1H,s)，7.41(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.45(1H,s)，7.49-7.53(1H,m)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.70(1H,t,J =7.3 Hz)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)，7.86(1H,d,J =7.8 Hz)，8.16(1H,d,J =8.1 Hz)。
實施例379
(E )-3-[4-({5-[(3-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-2-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.40(3H,s)，2.46-2.49(4H,m)，3.07(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.62-3.65(2H,m)，3.73-3.76(2H,m)，4.13(2H,t,J =7.0 Hz)，5.06(2H,s)，6.71(1H,d,J =15.1 Hz)，6.81-6.84(2H,m)，6.88-6.97(5H,m)，7.02(1H,td,J =8.4,2.0 Hz)，7.13-7.17(2H,m)，7.23-7.28(2H,m)，7.34-7.36(2H,m)，7.52-7.53(1H,m)，7.89-7.91(2H,m)。
實施例380
(E )-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[4-({5-[(2-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-2-甲基苯基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.40(3H,s)，2.46-2.49(4H,m)，3.07(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.62-3.65(2H,m)，3.73-3.76(2H,m)，3.85(3H,s)，4.13(2H,t,J =7.0 Hz)，5.12(2H,s)，6.70(1H,d,J =15.1 Hz)，6.81-6.99(9H,m)，7.23-7.33(5H,m)，7.36(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.42(1H,d,J =7.1 Hz)，7.51-7.52(1H,m)，7.90(1H,d,J =15.1 Hz)，7.95(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例381
(E )-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[2-甲基-4-({5-[(3-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.36(3H,s)，2.40(3H,s)，2.46-2.48(4H,m)，3.07(2H,t,J =7.0 Hz)，3.51(2H,s)，3.62-3.64(2H,m)，3.73-3.76(2H,m)，4.12(2H,t,J =7.0 Hz)，5.02(2H,s)，6.71(1H,d,J =15.1 Hz)，6.80-6.84(2H,m)，6.86-6.97(5H,m)，7.14(1H,d,J =7.3 Hz)，7.19-7.28(7H,m)，7.34(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.51-7.52(1H,m)，7.90-7.92(2H,m)。
實施例382
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基-4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12(6H,s)，2.47-2.48(4H,m)，3.08(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.66(2H,m)，3.73-3.75(2H,m)，4.14(2H,t,J =7.0 Hz)，5.07(2H,s)，6.79-6.81(4H,m)，7.01(1H,td,J =8.3,2.4 Hz)，7.15(1H,dd,J =8.3,2.4 Hz)，7.22-7.26(8H,m)，7.34(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.49(1H,dd,J =8.5,6.1 Hz)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.83(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例383
(E )-3-[4-({5-[(3-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12(6H,s)，2.47-2.48(4H,m)，3.07(2H,t,J =7.0 Hz)，3.52(2H,s)，3.64-3.66(2H,m)，3.73-3.75(2H,m)，4.13(2H,t,J =7.0 Hz)，4.99(2H,s)，6.78-6.81(4H,m)，7.20-7.34(12H,m)，7.40(1H,s)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.80(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例384
於0℃下，將氫化鈉(35.9 mg，60%，於礦油中)添加至(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(吡啶-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-{4-[4-(2-羥基乙基)苄基]六氫吡-1-基}丙-2-烯-1-酮(400 mg)的DMF(5 mL)溶液中，然後，將所產生的混合物攪拌1小時。於0℃下，將4-氯基苄基氯(0.093 mL)添加至該混合物中，然後，於室溫下，將所產生的混合物攪拌3小時。將該混合物倒入飽和的含水氯化銨中，並且用乙酸乙酯予以萃取。用水及飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且予以蒸發。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=1/1至1/0，然後，乙酸乙酯/甲醇=4/1)，將殘留物純化，得到呈淡黃色非晶形粉末的(E )-1-[4-(4-{2-[(4-氯基苄基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(吡啶-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)丙-2-烯-1-酮(91 mg)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12(6H,s)，2.48-2.50(4H,m)，2.92(2H,t,J =7.0 Hz)，3.53(2H,s)，3.67-3.69(4H,m)，3.73-3.76(2H,m)，4.49(2H,s)，5.06(2H,s)，6.78(1H,d,J =15.4 Hz)，6.84(1H,d，J =8.8 Hz)，7.18-7.35(13H,m)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.80(1H,d,J =2.9 Hz)，8.62(2H,d,J =5.6 Hz)。
下文的化合物係依與實施例384相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
實施例385
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[(4-甲基苄基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.34(3H,s)，2.47-2.48(4H,m)，2.92(2H,t,J =7.2 Hz)，3.51(2H,s)，3.63-3.70(4H,m)，3.73-3.75(2H,m)，4.49(2H,s)，5.14(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.94(1H,d,J =9.0 Hz)，7.12-7.15(2H,m)，7.18-7.31(9H,m)，7.38-7.41(2H,m)，7.45(1H,s)，7.49-7.54(1H,m)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例386
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[(4-氟基苄基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.34(3H,s)，2.47-2.48(4H,m)，2.92(2H,t,J =7.2 Hz)，3.51(2H,s)，3.63-3.70(4H,m)，3.73-3.75(2H,m)，4.49(2H,s)，5.14(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.94(1H,d,J =9.0 Hz)，7.12-7.15(2H,m)，7.18-7.31(9H,m)，7.38-7.41(2H,m)，7.45(1H,s)，7.49-7.54(1H,m)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例387
(E )-1-[4-(4-{2-[(4-氯基苄基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.47-2.49(4H,m)，2.92(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.61-3.71(2H,m)，3.73-3.75(2H,m)，4.49(2H,s)，5.14(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.94(1H,d,J =9.0 Hz)，7.18-7.31(11H,m)，7.38-7.41(2H,m)，7.45(1H,d,J =1.2 Hz)，7.50-7.54(1H,m)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例388
(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(吡啶-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-[4-(4-{2-[(4-氟基苄基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.11(6H,s)，2.48-2.50(4H,m)，2.92(2H,t,J =7.0 Hz)，3.53(2H,s)，3.67-3.69(4H,m)，3.73-3.76(2H,m)，4.48(2H,s)，5.05(2H,s)，6.78(1H,d,J =15.4 Hz)，6.83(1H,d,J =9.0 Hz)，6.99-7.02(2H,m)，7.18-7.20(2H,m)，7.25-7.27(6H,m)，7.33-7.34(3H,m)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.80(1H,d,J =2.9 Hz)，8.62(2H,d,J =5.9 Hz)。
實施例389
(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(吡啶-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-[4-(4-{2-[(4-甲基苄基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.11(6H,s)，2.33(3H,s)，2.47-2.48(4H,m)，2.91(2H,t,J =7.1 Hz)，3.51(2H,s)，3.66-3.68(4H,m)，3.73-3.75(2H,m)，4.49(2H,s)，5.04(2H,s)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.83(1H,d,J =9.0 Hz)，7.13(2H,d,J =7.8 Hz)，7.18-7.26(8H,m)，7.32-7.35(3H,m)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.80(1H,d,J =2.9 Hz)，8.62(2H,d,J =5.6 Hz)。
實施例390
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(環丙基甲氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：0.18-0.22(2H,m)，0.51-0.56(2H,m)，1.04-1.10(1H,m)，2.19(3H,s)，2.46-2.49(4H,m)，2.91(2H,t,J =7.3 Hz)，3.30(2H,d,J =6.8 Hz)，3.51(2H,s)，3.65-3.67(4H,m)，3.73-3.75(2H,m)，5.14(2H,s)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.94(1H,d,J =8.8 Hz)，7.18-7.32(7H,m)，7.37-7.42(2H,m)，7.46(1H,s)，7.51-7.53(1H,m)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例391
於室溫下，將碳酸鉀(291 mg)添加至(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮(0.70 g)與4-乙烯基苄基氯(240 μL)的DMF(7 mL)溶液中。於室溫下攪拌36小時後，將水添加至該反應混合物中，並且用乙酸乙酯進行萃取。用水、飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=1/1至0/1，然後乙酸乙酯/甲醇=19/1)，將殘留物純化，得到呈無色粉末的(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-乙烯基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮(0.73 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.53(2H,s)，3.64-3.74(4H,m)，5.14(2H,s)，5.24(1H,d,J =11.0 Hz)，5.74(1H,d,J =17.6 Hz)，6.71(1H,dd,J =17.6,11.0 Hz)，6.80(1H,d,J =15.4 Hz)，6.94(1H,d,J =9.3 Hz)，7.26-7.31(5H,m)，7.37-7.41(4H,m)，7.45(1H,brs)，7.51-7.53(1H,m)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例392
於室溫下，將三乙醯氧基硼氫化鈉(323 mg)添加至(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[(3S )-3-甲基六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮(0.50 g)與4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苯甲醛(298 mg)的二氯甲烷(5 mL)溶液中。於室溫下，將產生的混合物攪拌三天。將飽和的含水碳酸氫鈉加至該反應混合物中，並且用二氯甲烷予以萃取。用飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=1/1至0/1)，將殘留物純化，得到呈黃色粉末的(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[(3S )-4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}-3-甲基六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮(451 mg)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.19(3H,d,J =6.1 Hz)，2.13-2.19(4H,m)，2.35(3H,s)，2.51-2.54(1H,m)，2.73-2.76(1H,m)，2.94-3.41(5H,m)，3.75-3.79(1H,m)，3.94-4.26(4H,m)，4.98(2H,s)，6.75-6.86(3H,m)，6.90-7.00(3H,m)，7.18(2H,d,J =8.1 Hz)，7.22-7.30(7H,m)，7.35(1H,dd,J =8.9,2.9 Hz)，7.43-7.47(1H,m)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
下文的化合物係依與實施例392相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
實施例393
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[(2S )-2-甲基-4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.37(3H,brs)，2.03-2.09(1H,m)，2.18-2.20(4H,m)，2.27(3H,s)，2.35(3H,s)，2.69-4.98(13H,m)，6.76-6.82(3H,m)，6.98-6.92(1H,m)，7.04-7.08(2H,m)，7.18(2H,d,J =7.8 Hz)，7.23-7.30(7H,m)，7.35(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.44(1H,d,J =2.0 Hz)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.78-7.79(1H,m)。
實施例394
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[(2S )-4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}-2-甲基六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.37(3H,brs)，2.04-2.10(1H,m)，2.18-2.21(4H,m)，2.35(3H,s)，2.69-4.98(13H,m)，6.76-6.85(3H,m)，6.90-6.99(3H,m)，7.18(2H,d,J =7.8 Hz)，7.22-7.31(7H,m)，7.35(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例395
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[(2R )-4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}-2-甲基六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.37(3H,brs)，2.03-2.10(1H,m)，2.18-2.20(4H,m)，2.35(3H,s)，2.69-4.98(13H,m)，6.76-6.85(3H,m)，6.90-6.99(3H,m)，7.18(2H,d,J =7.8 Hz)，7.22-7.29(7H,m)，7.35(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.45(1H,d,J =2.2 Hz)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例396
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[(2R )-2-甲基-4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.37(3H,brs)，2.03-2.09(1H,m)，2.18-2.20(4H,m)，2.28(3H,s)，2.35(3H,s)，2.69-4.98(13H,m)，6.76-6.82(3H,m)，6.91(1H,d,J =8.8 Hz)，7.06(2H,d,J =8.3 Hz)，7.18(2H,dJ =7.8 Hz)，7.23-7.31(7H,m)，7.35(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.45(1H,d,J =2.0 Hz)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例397
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[(3S )-3-甲基-4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫圓-1-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.18(3H,d,J =5.9 Hz)，2.11-2.19(4H,m)，2.27(3H,s)，2.35(3H,s)，2.51-2.53(1H,m)，2.73-2.76(1H,m)，2.94-3.41(5H,m)，3.74-3.78(1H,m)，3.93-4.27(4H,m)，4.98(2H,s)，6.75-6.82(3H,m)，6.91(1H,d,J =9.0 Hz)，7.04-7.08(2H,m)，7.18(2H,d,J =7.8 Hz)，7.22-7.30(7H,m)，7.35(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.43-7.46(1H,m)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例398
(2E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[(1E )-3-(4-氟基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
熔點：142-144℃
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.36(3H,s)，2.48(4H,t,J =5.0 Hz)，3.53(2H,s)，3.64(2H,brs)，3.74(2H,brs)，4.66(2H,dd,J =5.9,1.5 Hz)，4.98(2H,s)，6.39(1H,dt,J =16.0,5.9 Hz)，6.72(1H,d,J =16.0 Hz)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.87-6.93(3H,m)，6.95-7.01(2H,m)，7.19(2H,d,J =7.6 Hz)，7.28-7.30(5H,m)，7.34-7.39(3H,m)，7.45(1H,d,J =2.2 Hz)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.79(1H,dd,J =2.9,0.5 Hz)。
實施例399
(2E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[(1E )-3-(4-氟基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
熔點：101-104℃
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12(6H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.53(2H,s)，3.66(2H,brs)，3.74(2H,brs)，4.67(2H,dd,J =5.8,1.3 Hz)，4.99(2H,s)，6.39(1H,dt,J =16.0,5.8 Hz)，6.72(1H,d,J =16.0 Hz)，6.76-6.82(2H,m)，6.87-6.92(2H,m)，6.95-7.00(2H,m)，7.04-7.10(2H,m)，7.25-7.33(5H,m)，7.36-7.39(4H,m)，7.61(1H,d,J =15.6 Hz)，7.81(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例400
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[2-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)-1,2,5-氧雜二氮-5-基]丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(DMSO-d 6 70℃下)δ：1.16(6H,d,J =6.8 Hz)，2.10(3H,s)，2.30(3H,s)，2.78-2.85(1H,m)，2.90-3.00(4H,m)，3.63-3.70(4H,m)，3.83-3.85(4H,m)，4.13-4.16(2H,m)，5.05(2H,s)，6.81-6.84(2H,m)，7.02(1H,d,J =9.0 Hz)，7.10-7.12(2H,m)，7.17-7.32(9H,m)，7.44(1H,d,J =15.1 Hz)，7.54-7.57(2H,m)，7.75(1H,brs)，7.78(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例401
4-{[(6-{4-[(E )-3-(2-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}-1,2,5-氧雜二氮-5-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.11(3H,s)，2.12(3H,s)，2.96-3.08(4H,m)，3.70-3.86(8H,m)，4.09-4.14(2H,m)，5.08(2H,s)，6.71-6.85(4H,m)，6.94(2H,t,J =8.4 Hz)，7.21-7.35(7H,m)，7.52(2H,d,J =8.1 Hz)，7.63-7.69(3H,m)，7.79(1H,d,J =2.2 Hz)。
實施例402
4-{[(6-{4-[(E )-3-(2-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}-1,2,5-氧雜二氮-5-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.11(3H,s)，2.12(3H,s)，2.96-3.08(4H,m)，3.70-3.86(11H,m)，4.09-4.15(2H,m)，5.08(2H,s)，6.75(1H,t,J =15.8 Hz)，6.82-6.85(5H,m)，7.21-7.24(4H,m)，7.28-7.35(3H,m)，7.52(2H,d,J =8.3 Hz)，7.64-7.69(3H,m)，7.80(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例403
(2E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[(2E )-4-(4-甲基苯氧基)丁-2-烯-2-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12(6H,s)，2.14(3H,d,J =1.5 Hz)，2.29(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.53(2H,s)，3.65(2H,brs)，3.73(2H,brs)，4.72(2H,d,J =6.3 Hz)，4.99(2H,s)，6.05-6.08(1H,m)，6.78(1H,d,J =15.4 Hz)，6.81(1H,d,J =9.0 Hz)，6.85(2H,dt,J =9.3,2.5 Hz)，7.05-7.10(4H,m)，7.25-7.33(5H,m)，7.36-7.41(4H,m)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,d,J =3.2 Hz)。
實施例404
(2E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[(1E )-2-甲基-3-(4-甲基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.98(3H,d,J =1.2 Hz)，2.12(6H,s)，2.29(3H,s)，2.49(4H,t,J =4.9 Hz)，3.53(2H,s)，3.66(2H,brs)，3.75(2H,brs)，4.54(2H,s)，4.98(2H,s)，6.61(1H,brs)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.81(1H,dd,J =9.0,0.5 Hz)，6.87(2H,dt,J =9.1,2.4 Hz)，7.04-7.10(4H,m)，7.25-7.33(7H,m)，7.36-7.40(2H,m)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)。
實施例405
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-乙氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：1.38(3H,t,J =7.1 Hz)，2.19(3H,s)，2.48(4H,brs)，3.07(2H,t,J =7.1 Hz)，3.52(2H,s)，3.64(2H,brs)，3.74(2H,brs)，3.97(2H,q,J =7.1 Hz)，4.12(2H,t,J =7.1 Hz)，5.14(2H,s)，6.78-6.82(5H,m)，6.94(1H,d,J =9.0 Hz)，7.23-7.31(7H,m)，7.38-7.41(2H,m)，7.45(1H,brs)，7.51-7.53(1H,m)，7.57(1H,d,J =15.4 Hz)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例406
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯基)乙氧基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.19(3H,s)，2.46(4H,t,J =4.6 Hz)，3.04(2H,t,J =7.1 Hz)，3.47(2H,s)，3.63(2H,brs)，3.73(2H,brs)，3.80(3H,s)，4.13(2H,t,J =7.1 Hz)，5.14(2H,s)，6.79(1H,d,J =15.4 Hz)，6.86(4H,d,J =8.4 Hz)，6.94(1H,d,J =8.8 Hz)，7.20(2H,d,J =8.4 Hz)，7.21(2H,d,J =8.4 Hz)，7.26-7.31(3H,m)，7.38-7.41(2H,m)，7.45(1H,brs)，7.51-7.53(1H,m)，7.56(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)。
實施例407
於室溫、氬氣氛中，將DIPEA(0.13 mL)添加至(E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮(0.328 g)與(E )-3-[4-(氯基甲基)-2-甲基苯基]丙-2-烯-1-基4-甲基苯基醚(0.204 g)於DMF(2 mL)所形成的溶液中。於室溫下，將該混合物攪拌20.5小時，然後，於50℃下予以加熱1小時，然後，予以冷卻至室溫，並且於減壓下進行蒸發。將飽和的含水碳酸氫鈉添加至殘留物中，並且用乙酸乙酯萃取該混合物。用飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(乙酸乙酯)，將殘留物純化，得到呈無色油狀物的(2E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{3-甲基-4-[(1E )-3-(4-甲基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮(0.370 g)。
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12(6H,s)，2.29(3H,s)，2.34(3H,s)，2.48(4H,t,J =4.9 Hz)，3.49(2H,s)，3.66-3.75(4H,m)，4.69(2H,dd,J =5.8,1.3 Hz)，4.98(2H,s)，6.29(1H,dt,J =15.9,5.8 Hz)，6.78(1H,d,J =15.4 Hz)，6.81(1H,d,J =9.0 Hz)，6.87(2H,dt,J =9.3,2.6 Hz)，6.92(1H,d,J =15.9 Hz)，7.05-7.13(6H,m)，7.25(2H,brs)，7.32(1H,dd,J =9.0,3.1 Hz)，7.36-7.39(2H,m)，7.44(1H,d,J =7.8 Hz)，7.61(1H,d,J =15.4 Hz)，7.81(1H,d,J =3.1 Hz)。
實施例408
於50℃下，將6M HCl(0.86 mL)添加至(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮(3.410 g)於乙醇(50 mL)所形成的溶液中。於室溫下，將該混合物攪拌16小時。收集所產生的沉澱物，並且令其自乙醇(300 mL)及水(100 mL)結晶析出，得到呈無色粉末的(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽(3.060 g)。
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.10(3H,s)，2.30(3H,s)，3.06-3.58(6H,m)，3.07(2H,t,J =6.7 Hz)，4.22(2H,t,J =6.7 Hz)，4.33(2H,brs)，4.53-4.57(2H,m)，5.06(2H,s)，6.96(2H,dt,J =9.9,2.9 Hz)，7.09(1H,d,J =9.0 Hz)，7.20(2H,d,J =7.8 Hz)，7.27-7.34(5H,m)，7.42-7.52(5H,m)，7.59(1H,dd,J =9.0,3.1 Hz)，7.63(1H,d,J =2.0 Hz)，7.79(1H,d,J =3.1 Hz)，7.84(1H,d,J =2.0 Hz)，10.82(1H,s)。
下文之化合物係依與實施例408相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
實施例409
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(3,4-二氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：186.6-189.0℃
實施例410
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(3,4-二氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：215.1-215.5℃
實施例411
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-2-甲基-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：134.7-136.4℃
實施例412
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[(4-甲基苄基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：200.7-201.4℃
實施例413
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[(4-氟基苄基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：183.8-184.2℃
實施例414
(E )-1-[4-(4-{2-[(4-氯基苄基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：189.4-190.5℃
實施例415
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-2-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：175.1-176.7℃
實施例416
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-2-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：192.8-193.8℃
實施例417
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-2-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：175.1-176.7℃
實施例418
(E )-3-[2-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-(2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：180.2-182.7℃(分解)
實施例419
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-5-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：196.6-198.0℃
實施例420
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-5-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：185.2-186.4℃
實施例421
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-5-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：207.4-207.9℃
實施例422
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-5-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：199.8-201.6℃
實施例423
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-5-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：186.7-187.8℃
實施例424
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：224.7-225.8℃
實施例425
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：207.9-208.3℃
實施例426
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：225.4-225.9℃
實施例427
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：224.7-224.8℃
實施例428
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：219.8-220.2℃
實施例429
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：224.4-228.8℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.10(3H,s)，2.80-3.80(8H,m)，4.19(2H,t,J =6.6 Hz)，4.32(2H,brs)，4.45-4.63(2H,m)，5.11(2H,s)，6.90-6.98(2H,m)，7.05-7.15(3H,m)，7.29(1H,d,J =15.5 Hz)，7.39-7.57(9H,m)，7.58-7.65(2H,m)，7.80(1H,d,J =3.3 Hz)，7.84(1H,d,J =1.6 Hz)，11.08(1H,brs)。
實施例430
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：227.1-227.2℃
實施例431
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：201.9-202.6℃
實施例432
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：232.1-232.7℃
實施例433
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[2-(4-氯基苯基)乙氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：180.1-181.1℃
實施例434
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(丙烷-2-基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：225.9-226.5℃
實施例435
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：214.3-216.2℃
實施例436
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：231.5-231.8℃
實施例437
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[2-(4-甲基苯基)乙氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：228.9-229.5℃
實施例438
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.16(6H,d,J =6.9 Hz)，2.11(3H,s)，2.82(1H,七重峰,J =6.9 Hz)，2.90-3.50(7H,m)，3.55(1H,brs)，4.18(2H,t,J =6.6 Hz)，4.33(2H,brs)，4.45-4.62(2H,m)，5.09(2H,s)，6.80-6.88(2H,m)，7.06-7.16(3H,m)，7.18-7.32(3H,m)，7.40-7.55(7H,m)，7.56-7.65(2H,m)，7.80(1H,d,J =3.0 Hz)，7.84(1H,d,J =1.6 Hz)，10.83(1H,brs)。
實施例439
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(6-氯基吡啶-3-基)甲氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：230.5-230.6℃
實施例440
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：225.1-226.6℃
實施例441
(E )-3-(3-氯基-5-甲基-4-{[5-(吡啶-2-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：240.5-241.0℃
實施例442
(E )-3-(3-氯基-5-甲基-4-{[5-(吡啶-3-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：227.7-229.3℃
實施例443
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(6-氯基吡啶-3-基)甲氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：214.8-215.3℃
實施例444
(E )-3-(3-氯基-5-甲基-4-{[5-(吡啶-2-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：180.9-182.0℃
實施例445
(E )-3-(3-氯基-5-甲基-4-{[5-(吡啶-3-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：166.4-167.7℃
實施例446
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(6-甲基吡啶-2-基)甲氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )6：1.15(6H,d,J =6.9 Hz)，2.11(3H,s)，2.76-2.87(1H,m)，3.00-3.11(4H,m)，3.35-3.38(7H,m)，4.18(2H,t,J =6.8 Hz)，4.32(2H,brs)，4.52-4.57(2H,brm)，5.16(2H,s)，6.84(2H,d,J =8.6 Hz)，7.07-7.18(3H,m)，7.21-7.70(11H,m)，7.71-7.89(3H,m)，10.73(1H,s)。
實施例447
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：224.0-224.5℃
實施例448
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(2-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：210.3-210.6℃
實施例449
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：211.9-214.0℃
實施例450
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(2-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，2.22(3H,s)，2.32(3H,s)，2.89-3.40(8H,m)，4.17(2H,t,J =6.8 Hz)，4.30-4.34(2H,m)，4.51-4.56(2H,m)，5.10(2H,s)，6.77-6.85(2H,m)，7.01-7.14(4H,m)，7.19-7.33(4H,m)，7.39-7.56(6H,m)，7.62-7.66(2H,m)，7.81-7.87(2H,m)，11.25(1H,s)。
實施例451
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，2.22(3H,s)，3.03-3.59(8H,m)，4.17(2H,t,J =6.8 Hz)，4.31-4.34(2H,m)，4.51-4.56(2H,m)，5.15(2H,s)，6.80-6.84(2H,m)，7.07-7.12(3H,m)，7.21-7.33(3H,m)，7.44-7.63(9H,m)，7.83-7.85(2H,m)，11.06-11.10(1H,m)。
實施例452
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.12(3H,s)，2.22(3H,s)，2.94-3.60(8H,m)，4.17(2H,t,J =6.6 Hz)，4.31-4.35(2H,m)，4.52-4.57(2H,m)，5.17(2H,s)，6.79-6.84(2H,m)，7.10(3H,dd,J =14.0,8.7 Hz)，7.30(1H,d,J =15.2 Hz)，7.37-7.54(8H,m)，7.59-7.69(3H,m)，7.82-7.87(2H,m)，10.93-10.97(1H,m)。
實施例453
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：218.0-218.2℃
實施例454
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：188.0-189.5℃
實施例455
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(2-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：168.4-169.8℃
實施例456
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(2-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：200.7-201.9℃
實施例457
(E )-1-(4-{4-[2-(4-丁基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：176.0-177.8℃
實施例458
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，3.05(2H,t,J =6.4 Hz)，3.14-3.62(6H,m)，3.68(3H,s)，4.15(2H,t,J =6.4 Hz)，4.31-4.34(2H,m)，4.52-4.57(2H,m)，5.17(2H,s)，6.85(4H,s)，7.12(1H,d,J =8.9 Hz)，7.27-7.54(9H,m)，7.60-7.68(3H,m)，7.83-7.86(2H,m)，10.84(1H,s)。
實施例459
(E )-1-(4-{4-[2-(1,3-苯並二氧雜環戊烯-5-基氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：182.0-182.5℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，3.01-3.63(8H,m)，4.13(2H,t,J =6.6 Hz)，4.32(2H,brs)，4.51-4.57(2H,m)，5.17(2H,s)，5.94(2H,s)，6.36(1H,dd,J =8.6,2.6 Hz)，6.63(1H,d,J =2.6 Hz)，6.79(1H,d,J =8.6 Hz)，7.12(1H,d,J =8.9 Hz)，7.28-7.67(12H,m)，7.84-7.85(2H,m)，11.36(1H,brs)。
實施例460
(E )-1-(4-{4-[2-(1,3-苯並二氧雜環戊烯-5-基氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：229.5-231.3℃(分解)
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.10(3H,s)，2.30(3H,s)，3.01-3.58(8H,m)，4.13(2H,t,J =6.6 Hz)，4.32(2H,brs)，4.51-4.57(2H,m)，5.05(2H,s)，5.94(2H,s)，6.36(1H,dd,J =8.6,2.6 Hz)，6.62(1H,d,J =2.6 Hz)，6.79(1H,d,J =8.6 Hz)，7.09(1H,d,J =8.9 Hz)，7.18-7.63(12H,m)，7.78-7.84(2H,m)，11.01(1H,brs)。
實施例461
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基-1-[4-(4-{2-[3-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：210.3-210.9℃
實施例462
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(3,4-二甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.12(6H,s)，2.16(3H,s)，3.04-3.05(3H,m)，3.13-3.67(5H,m)，4.15(2H,t,J =6.6 Hz)，4.33(2H,s)，4.54(2H,d,J =11.9 Hz)，5.17(2H,s)，6.64(1H,d,J =8.2 Hz)，6.73(1H,s)，7.01(1H,d,J =8.2 Hz)，7.13(1H,d,J =8.7 Hz)，7.31(1H,d,J =15.6 Hz)，7.38-7.53(8H,m)，7.61-7.67(3H,m)，7.83-7.87(2H,m)，11.26(1H,s)。
實施例463
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(3-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.12(3H,s)，2.99-3.19(4H,m)，3.46-3.57(4H,m)，3.72(3H,s)，4.20(2H,t,J =6.6 Hz)，4.32-4.35(2H,m)，4.53-4.56(2H,m)，5.17(2H,s)，6.45-6.54(3H,m)，7.12-7.19(2H,m)，7.31(1H,d,J =15.1 Hz)，7.38-7.54(8H,m)，7.60-7.68(3H,m)，7.83-7.87(2H,m)，10.94(1H,s)。
實施例464
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(2-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，2.97-3.19(4H,m)，3.35-3.61(4H,m)，4.26-4.37(4H,m)，4.53-4.56(2H,m)，5.17(2H,s)，6.94(1H,t,J =7.6 Hz)，7.11-7.17(2H,m)，7.26-7.33(2H,m)，7.38-7.53(9H,m)，7.61-7.67(3H,m)，7.84-7.86(2H,m)，11.00(1H,s)。
實施例465
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-碘基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：214.2-214.7℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，3.05-4.53(14H,m)，5.17(2H,s)，6.79(2H,d,J =8.8 Hz)，7.13(1H,d,J =8.8 Hz)，7.31(1H,d,J =15.6 Hz)，7.40-7.43(4H,m)，7.48-7.53(4H,m)，7.58(2H,d,J =8.3 Hz)，7.61-7.67(3H,m)，7.84-7.85(2H,m)，10.92(1H,brs)。
實施例466
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，3.00-3.16(4H,m)，3.33-3.60(4H,m)，4.21(2H,t,J =6.6 Hz)，4.32(2H,s)，4.53(2H,s)，5.17(2H,s)，6.96(2H,d,J =8.8 Hz)，7.13(1H,d,J =8.8 Hz)，7.28-7.34(3H,m)，7.37-7.55(8H,m)，7.60-7.68(3H,m)，7.83-7.86(2H,m)，10.99(1H,s)。
實施例467
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(喹啉-6-基氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )6：2.11(3H,s)，2.96-3.22(4H,m)，3.32-3.76(4H,m)，4.32-4.35(2H,m)，4.42(2H,t,J =6.6 Hz)，4.53-4.56(2H,m)，5.17(2H,s)，7.13(1H,d,J =8.8 Hz)，7.31(1H,d,J =15.1 Hz)，7.38-7.43(2H,m)，7.48-7.53(4H,m)，7.57-7.71(7H,m)，7.83-7.89(3H,m)，8.19(1H,d,J =9.3 Hz)，8.77(1H,d,J =8.3 Hz)，9.01(1H,d,J =4.4 Hz)，11.39(1H,s)。
實施例468
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(3-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，3.07-3.08(2H,m)，3.17-3.68(6H,m)，4.25(2H,t,J =6.6 Hz)，4.32-4.34(2H,m)，4.53-4.55(2H,m)，5.17(2H,s)，6.91(1H,d,J =6.3 Hz)，6.96-7.03(2H,m)，7.13(1H,d,J =8.8 Hz)，7.28-7.32(2H,m)，7.38-7.54(8H,m)，7.61-7.67(3H,m)，7.82-7.86(2H,m)，10.47(1H,s)。
實施例469
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(3-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.12(3H,s)，2.26(3H,s)，2.99-3.11(4H,m)，3.18-3.65(4H,m)，4.19(2H,t,J =6.6 Hz)，4.31-4.34(2H,m)，4.53-4.56(2H,m)，5.17(2H,s)，6.70-6.77(3H,m)，7.11-7.16(2H,m)，7.31(1H,d,J =15.4 Hz)，7.38-7.44(4H,m)，7.47-7.58(4H,m)，7.60-7.67(3H,m)，7.84-7.87(2H,m)，11.32(1H,s)。
實施例470
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(3,5-二甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.12(3H,s)，2.21(6H,s)，3.00-3.07(4H,m)，3.25-3.63(4H,m)，4.16(2H,t,J =6.6 Hz)，4.30-4.33(2H,m)，4.53-4.56(2H,m)，5.17(2H,s)，6.53-6.56(3H,m)，7.12(1H,d,J =8.8 Hz)，7.31(1H,d,J =15.4 Hz)，7.38-7.44(4H,m)，7.47-7.57(4H,m)，7.60-7.67(3H,m)，7.84-7.86(2H,m)，11.38(1H,s)。
實施例471
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(2,3-二甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )6：2.00(3H,s)，2.12(3H,s)，2.18(3H,s)，2.97-3.67(8H,m)，4.16(2H,t,J =6.3 Hz)，4.31-4.34(2H,m)，4.53-4.56(2H,m)，5.17(2H,s)，6.73(1H,d,J =7.3 Hz)，6.78(1H,d,J =8.1 Hz)，7.00(1H,t,J =7.8 Hz)，7.13(1H,d,J =9.0 Hz)，7.31(1H,d,J =15.4 Hz)，7.38-7.48(5H,m)，7.51-7.58(3H,m)，7.60-7.68(3H,m)，7.84-7.87(2H,m)，11.30(1H,s)。
實施例472
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(3-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：201.2-202.5℃
實施例473
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：197.0-199.5℃
實施例474
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：185.6-186.3℃
實施例475
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：193.5-195.8℃
實施例476
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-2-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.36(3H,s)，3.04-3.57(8H,m)，4.19(2H,t,J =6.6 Hz)，4.32(2H,brs)，4.48-4.57(2H,m)，5.20(2H,s)，6.91-6.97(4H,m)，7.05-7.12(4H,m)，7.38-7.44(4H,m)，7.51-7.55(3H,m)，7.61-7.65(2H,m)，7，74(1H,d,J =15.1 Hz)，7.81(1H,d,J =9.0 Hz)，7.99(1H,d,J =3.2 Hz)，10.98(1H,brs)。
實施例477
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-2-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.21(3H,s)，2.35(3H,s)，3.03-3.54(8H,m)，4.16(2H,t,J =6.6 Hz)，4.32(2H,brs)，4.48-4.56(2H,m)，5.20(2H,s)，6.81(2H,m)，6.93-6.96(2H,m)，7.05-7.12(4H,m)，7.38-7.44(4H,m)，7.49-7.54(3H,m)，7.61-7.65(2H,m)，7.74(1H,d,J =15.1 Hz)，7.81(1H,d,J =9.0 Hz)，7.99(1H,d,J =3.2 Hz)，10.79(1H,brs)。
實施例478
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-2-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：209.6-212.0℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.15(6H,d,J =6.9 Hz)，2.35(3H,s)，2.81(1H,七重峰,J =6.9 Hz)，3.03-3.56(8H,m)，4.17(2H,t,J =6.6 Hz)，4.32-4.53(4H,m)，5.20(2H,s)，6.81-6.87(2H,m)，6.93-6.96(2H,m)，7.04-7.14(4H,m)，7.37-7.44(4H,m)，7.50-7.55(3H,m)，7.61-7.66(2H,m)，7.74(1H,d,J =15.5 Hz)，7.79-7.83(1H,m)，7.99(1H,d,J =3.0 Hz)，10.91(1H,brs)。
實施例479
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲氧基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：194.9-197.8℃
實施例480
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲氧基苯基]-1-(4-{4-[2-(3-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.26(3H,s)，3.06(2H,t,J =6.5 Hz)，3.14-3.67(6H,m)，3.75(3H,s)，4.19(2H,t,J =6.5 Hz)，4.31-4.34(2H,m)，4.52-4.55(2H,m)，5.17(2H,s)，6.70-6.76(3H,m)，6.99(1H,d,J =8.8 Hz)，7.09-7.17(2H,m)，7.25(1H,d,J =15.4 Hz)，7.31(1H,d,J =8.1 Hz)，7.39-7.44(4H,m)，7.49-7.62(7H,m)，7.86(1H,d,J =2.9 Hz)，11.07(1H,s)。
實施例481
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲氧基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：196.7-198.7℃
實施例482
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲氧基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：203.4-205.7℃
實施例483
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(3-乙氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：209.8-211.0℃
實施例484
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氯基-2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：181.4-182.0℃
實施例485
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氯基-2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：228.9-229.4℃
實施例486
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.15(6H,d,J =7.1 Hz)，2.78-2.85(1H,m)，2.99-3.60(6H,m)，3.06(2H,t,J =6.6 Hz)，4.17(2H,t,J =6.6 Hz)，4.32(2H,brs)，4.53(2H,brs)，5.21(2H,s)，6.84(2H,d,J =8.8 Hz)，7.07-7.14(5H,m)，7.21(1H,d,J =15.4 Hz)，7.40-7.43(4H,m)，7.52-7.56(4H,m)，7.62-7.67(2H,m)，7.75(2H,d,J =8.5 Hz)，8.00(1H,d,J =3.2 Hz)，11.28(1H,brs)。
實施例487
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2,3-二氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，2.22(3H,s)，2.95-3.60(8H,m)，4.17(2H,t,J =6.6 Hz)，4.33(2H,s)，4.53(2H,s)，5.21(2H,s)，6.82(2H,d,J =8.5 Hz)，7.07(2H,d,J =8.5 Hz)，7.13(1H,d,J =8.8 Hz)，7.23-7.32(2H,m)，7.38-7.51(7H,m)，7.64-7.68(2H,m)，7.84-7.86(2H,m)，10.71(1H,s)。
實施例488
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2,3-二氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-丙烷-2-基]苯氧基}乙基)苄基]六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：180.1-181.7℃
實施例489
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-硝基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：200.9-202.3℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.10(3H,s)，2.30(3H,s)，3.11-4.53(14H,m)，5.05(2H,s)，7.09(1H,d,J =9.0 Hz)，7.16(2H,d,J =8.6 Hz)，7.20(2H,d,J =7.8 Hz)，7.30(1H,d,J =15.4 Hz)，7.33(2H,d,J =7.8 Hz)，7.44(2H,d,J =7.8 Hz)，7.49(1H,d,J =15.4 Hz)，7.54(2H,d,J =7.3Hz)，7.58-7.61(1H,m)，7.63(1H,brs)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)，7.84(1H,brs)，8.20(2H,d,J =8.3 Hz)，11.09(1H,brs)。
實施例490
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-硝基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：194.8-195.2℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，3.11-4.53(14H,m)，5.17(2H,s)，7.12(1H,d,J =9.0 Hz)，7.16(2H,d,J =9.0 Hz)，7.30(1H,d,J =15.4 Hz)，7.39-7.47(5H,m)，7.51-7.55(3H,m)，7.61-7.67(3H,m)，7.84-7.85(2H,m)，8.20(2H,d,J =9.0 Hz)，10.98(1H,brs)。
實施例491
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(環丙基甲氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：200.2-202.1℃
實施例492
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{2-[2-(3,4-二氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：199.2-200.2℃
實施例493
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲氧基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：218.8-219.2℃
實施例494
(E )-3-[3-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.15(6H,d,J =7.1 Hz)，2.13(3H,s)，2.30(3H,s)，2.81(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，2.90-3.70(8H,m)，4.18(2H,t,J =6.6 Hz)，4.32(2H,s)，4.52(2H,s)，5.08(2H,s)，6.82-6.86(2H,m)，6.98(1H,d,J =8.3 Hz)，7.01(1H,d,J =9.0 Hz)，7.11-7.15(2H,m)，7.17-7.21(3H,m)，7.33(2H,d,J =8.1 Hz)，7.43(2H,d,J =8.1 Hz)，7.49-7.59(5H,m)，7.68(1H,d,J =1.7 Hz)，7.87(1H,d,J =3.2 Hz)，10.67(1H,brs)。
實施例495
(E )-3-[3-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基]氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：227.6-228.7℃
實施例496
(E )-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[3-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：216.2-216.9℃
實施例497
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：171.1-172.6℃
實施例498
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基-4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：194.6-197.5℃
實施例499
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：186.5-186.8℃
實施例500
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(3-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：179.1-179.9℃
實施例501
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基]六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.15(6H,d,J =6.8 Hz)，2.11(3H,s)，2.79-2.84(1H,m)，2.99-3.64(8H,m)，4.18(2H,t,J =6.6 Hz)，4.31-4.34(2H,m)，4.52-4.55(2H,m)，5.13(2H,s)，6.84(2H,d,J =8.5 Hz)，7.10-7.15(3H,m)，7.30(1H,d,J =15.4 Hz)，7.40-7.48(6H,m)，7.50-7.56(3H,m)，7.61-7.65(2H,m)，7.81(1H,d,J =2.7 Hz)，7.85(1H,s)，11.13(1H,s)。
實施例502
2-({[6-(2-氯基-6-甲基-4-{(E )-3-側氧基-3-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽
熔點：180.7-181.2℃
實施例503
(E )-3-[4-({5-[(2,3-二氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.14(3H,s)，2.22(3H,s)，2.90-3.60(8H,m)，4.17(2H,t,J =6.7 Hz)，4.33(2H,s)，4.54(2H,s)，5.23(2H,s)，6.80-6.83(2H,m)，6.99-7.08(4H,m)，7.20(1H,d,J =15.1 Hz)，7.41-7.56(7H,m)，7.60(1H,dd,J =7.6,1.5 Hz)，7.64(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.67(2H,dd,J =8.1,1.5 Hz)，7.93(1H,d,J =3.2 Hz)，10.56(1H,brs)。
實施例504
(E )-3-[4-({5-[(2,3-二氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：171.3-172.3℃
實施例505
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.14(3H,s)，2.22(3H,s)，2.90-3.70(8H,m)，4.17(2H,t,J =6.6 Hz)，4.32(2H,s)，4.53(2H,s)，5.19(2H,s)，6.80-6.83(2H,m)，7.00(1H,d,J =8.3 Hz)，7.06(3H,t,J =8.8 Hz)，7.21(1H,d,J =15.1 Hz)，7.38-7.43(4H,m)，7.49-7.56(5H,m)，7.60-7.65(2H,m)，7.69(1H,d,J =2.0 Hz)，7.92(1H,d,J =3.4 Hz)，10.91(1H,brs)。
實施例506
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：192.9-194.6℃
實施例507
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：178.2-178.9℃
實施例508
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(3-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：174.5-174.9℃
實施例509
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-氟基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：203.1-203.8℃
實施例510
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-氟基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：205.4-206.0℃
實施例511
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-氟基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：196.6-197.3℃
實施例512
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-氟基苯基]-1-(4-{4-[2-(3-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：184.2-186.2℃
實施例513
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，2.22(3H,s)，2.80-3.80(8H,m)，4.17(2H,t,J =6.8 Hz)，4.32(2H,brs)，4.51-4.56(2H,m)，5.09(2H,s)，6.82(2H,d,J =8.6 Hz)，7.09(3H,t,J =8.9 Hz)，7.19-7.26(2H,m)，7.30(1H,d,J =15.5 Hz)，7.41-7.55(8H,m)，7.60-7.63(2H,m)，7.81(1H,d,J =3.0 Hz)，7.85(1H,d,J =1.6 Hz)，11.15(1H,brs)。
實施例514
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-2-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：176.8-177.7℃
實施例515
(E )-3-[2-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：212.6-212.9℃(分解)
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.21(3H,s)，2.31(3H,s)，2.35(3H,s)，3.03-3.45(8H,m)，4.16(2H,t,J =6.6 Hz)，4.32(2H,brs)，4.52(2H,brs)，5.09(2H,s)，6.80-6.83(2H,m)，6.91-6.93(2H,m)，7.01-7.12(4H,m)，7.20(2H,d,J =7.8 Hz)，7.34(2H,d,J =7.8 Hz)，7.41-7.43(2H,m)，7.49-7.51(2H,m)，7.57-7.60(1H,m)，7.74(1H,d,J =15.1 Hz)，7.79(1H,d,J =9.5 Hz)，7.93-7.94(1H,m)，10.76(1H,brs)。
實施例516
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(4-碘基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，3.05-3.15(5H,m)，3.39-3.57(3H,m)，4.20(2H,t,J =6.6 Hz)，4.32-4.35(2H,m)，4.52-4.56(2H,m)，5.24(2H,s)，6.77-6.81(2H,m)，7.12(1H,d,J =8.8 Hz)，7.30(1H,d,J =15.4 Hz)，7.41-7.53(5H,m)，7.56-7.59(2H,m)，7.62-7.69(4H,m)，7.78(2H,d,J =8.3 Hz)，7.83(1H,d,J =3.2 Hz)，7.85(1H,d,J =1.5 Hz)，10.97(1H,brs)。
實施例517
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.10(3H,s)，2.22(3H,s)，3.04-3.15(5H,m)，3.35-3.56(3H,m)，4.17(2H,t,J =6.6 Hz)，4.33(2H,brs)，4.52-4.56(2H,m)，5.24(2H,s)，6.82(2H,d,J =8.8 Hz)，7.07(2H,d,J =8.8 Hz)，7.12(1H,d,J =9.0 Hz)，7.30(1H,d,J =15.4 Hz)，7.42-7.53(5H,m)，7.62-7.69(4H,m)，7.78(2H,d,J =8.3 Hz)，7.83(1H,d,J =3.2 Hz)，7.85(1H,d,J =1.7 Hz)，10.89(1H,brs)。
實施例518
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，3.01-3.19(3H,m)，3.34-3.62(5H,m)，4.22(2H,t,J =6.6 Hz)，4.31-4.33(2H,m)，4.52-4.56(2H,m)，5.24(2H,s)，6.95-6.98(2H,m)，7.12(1H,d,J =9.0 Hz)，7.29-7.33(3H,m)，7.41-7.56(5H,m)，7.62-7.69(4H,m)，7.78(2H,d,J =8.1 Hz)，7.83(1H,d,J =2.9 Hz)，7.85(1H,s)，11.30(1H,brs)。
實施例519
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.15(6H,d,J =6.8 Hz)，2.10(3H,s)，2.78-2.85(1H,m)，3.04-3.08(5H,m)，3.35-3.55(3H,m)，4.18(2H,t,J =6.7 Hz)，4.34(2H,brs)，4.52-4.56(2H,m)，5.24(2H,s)，6.84(2H,d,J =8.5 Hz)，7.11-7.14(3H,m)，7.30(1H,d,J =15.1 Hz)，7.42-7.52(5H,m)，7.62-7.67(4H,m)，7.78(2H,d,J =8.1 Hz)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)，7.85(1H,s)，10.80(1H,s)。
實施例520
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(5,6,7,8-四氫萘-2-基氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.68-1.70(4H,m)，2.10(3H,s)，2.61-2.66(4H,m)，3.03-3.15(5H,m)，3.35-3.54(3H,m)，4.15(2H,t,J =6.6 Hz)，4.33(2H,brs)，4.51-4.54(2H,m)，5.24(2H,s)，6.60-6.66(2H,m)，6.93(1H,d,J =8.3 Hz)，7.12(1H,d,J =8.8 Hz)，7.30(1H,d,J =15.4 Hz)，7.41-7.51(5H,m)，7.62-7.68(4H,m)，7.77(2H,d,J =8.3 Hz)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)，7.85(1H,s)，10.73(1H,brs)。
實施例521
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(萘-2-基氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.10(3H,s)，3.11-3.18(5H,m)，3.42-3.53(3H,m)，4.33-4.36(4H,m)，4.53-4.56(2H,m)，5.24(2H,s)，7.11-7.16(2H,m)，7.29-7.35(3H,m)，7.45-7.53(6H,m)，7.62-7.69(4H,m)，7.77-7.85(7H,m)，10.64(1H,brs)。
實施例522
(E )-1-[4-(4-{2-[(6-溴基吡啶-3-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，3.07-3.11(5H,m)，3.36-3.54(3H,m)，4.30-4.33(4H,m)，4.52-4.54(2H,m)，5.24(2H,s)，7.12(1H,d,J =8.8 Hz)，7.30(1H,d,J =15.6 Hz)，7.39-7.55(7H,m)，7.62-7.69(4H,m)，7.77(2H,d,J =8.3 Hz)，7.82(1H,d,J =3.2 Hz)，7.85(1H,s)，8.11(1H,d,J =2.9 Hz)，10.70(1H,brs)。
實施例523
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(4-乙氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.28(3H,t,J =7.1 Hz)，2.11(3H,s)，3.01-3.15(5H,m)，3.35-3.56(3H,m)，3.93(2H,q,J =7.1 Hz)，4.14(2H,t,J =6.6 Hz)，4.33(2H,brs)，4.52-4.56(2H,m)，5.24(2H,s)，6.81-6.86(4H,m)，7.12(1H,d,J =9.0 Hz)，7.30(1H,d,J =15.4 Hz)，7.41-7.53(5H,m)，7.63-7.69(4H,m)，7.77(2H,d,J =8.1 Hz)，7.83(1H,d,J =3.2 Hz)，7.85(1H,d,J =1.7 Hz)，10.93(1H,brs)。
實施例524
(E )-1-(4-{4-[2-(4-乙醯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-(4-甲基苄基)氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.10(3H,s)，2.30(3H,s)，2.50(3H,s)，3.00-3.61(8H,m)，4.30-4.34(4H,m)，4.52-4.55(2H,m)，5.05(2H,s)，7.04(2H,d,J =9.0 Hz)，7.09(1H,d,J =9.0 Hz)，7.19(2H,d,J =8.1 Hz)，7.28-7.34(3H,m)，7.43-7.63(7H,m)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)，7.84-7.85(1H,m)，7.91(2H,d,J =8.8 Hz)，11.25(1H,brs)。
實施例525
4-{2-[4-({4-[(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}丙-2-烯醯基]六氫吡-1-基}甲基)苯基]乙氧基}苄腈鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，3.00-3.18(5H,m)，3.42-3.60(3H,m)，4.31-4.34(4H,m)，4.52-4.56(2H,m)，5.24(2H,s)，7.11-7.14(3H,m)，7.31(1H,d，J =15.4 Hz)，7.43-7.55(5H,m)，7.62-7.69(4H,m)，7.75-7.79(4H,m)，7.83(1H,d,J =3.2 Hz)，7.85(1H,s)，11.19(1H,brs)。
實施例526
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(4-氟基-3-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，2.19(3H,d,J =1.7 Hz)，3.02-3.08(5H,m)，3.39-3.56(3H,m)，4.17(2H,t,J =6.6 Hz)，4.34(2H,brs)，4.52-4.55(2H,m)，5.24(2H,s)，6.72-6.76(1H,m)，6.83-6.86(1H,m)，7.02(1H,t,J =9.2 Hz)，7.12(1H,d,J =8.8 Hz)，7.30(1H,d,J =15.4 Hz)，7.42-7.52(5H,m)，7.64-7.68(4H,m)，7.77(2H,d,J =8.1 Hz)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)，7.84(1H,s)，10.83(1H,brs)。
實施例527
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-硝基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：193.6-194.8℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，2.22(3H,s)，3.04-4.55(14H,m)，5.29(2H,s)，6.82(2H,d,J =8.5 Hz)，7.07(2H,d,J =8.3 Hz)，7.12(1H,d,J =9.0 Hz)，7.29(1H,d,J =15.4 Hz)，7.42(2H,d,J =7.3 Hz)，7.47-7.51(3H,m)，7.63-7.66(2H,m)，7.73(2H,d,J =8.5 Hz)，7.83-7.84(2H,m)，8.27(2H,d,J =8.5 Hz)，11.08(1H,s)。
實施例528
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-硝基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：221.7-222.9℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.15(6H,d,J =7.1 Hz)，2.10(3Hms)，2.81(1Hm七重峰mJ =6.8 Hz)，3.05-4.53(14H,m)，5.29(2H,s)，6.84(2H,d,J =8.5 Hz)，7.12(2H,d,J =9.3 Hz)，7.13(1H,d,J =8.5 Hz)，7.29(1H,d,J =15.4 Hz)，7.44-7.49(5H,m)，7.63-7.66(2H,m)，7.73(2H,d,J =8.5 Hz)，7.83-7.84(2H,m)，8.27(2H,d,J =8.5 Hz)，10.61(1H,brs)。
實施例529
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(2-硝基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：175.7-176.6℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，2.22(3H,s)，3.04-4.53(14H,m)，5.47(2H,s)，6.81(2H,d,J =8.5 Hz)，7.07(2H,d,J =8.3 Hz)，7.11(1H,d,J =8.8 Hz)，7.29(1H,d,J =15.4 Hz)，7.42-7.51(5H,m)，7.62-7.66(3H,m)，7.80-7.84(4H,m)，8.13(1H,d,J =8.1 Hz)，10.57(1H,brs)。
實施例530
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(2-硝基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：182.3-184.5℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.15(6H,d,J =6.8 Hz)，2.11(3H,s)，2.81(1H,qq,J =6.8,6.8 Hz)，3.05-4.53(14H,m)，5.47(2H,s)，6.84(2H,d,J =8.5 Hz)，7.11(1H,d,J =8.5 Hz)，7.13(2H,d,J =8.3 Hz)，7.29(1H,d,J =15.4 Hz)，7.42-7.51(5H,m)，7.63-7.66(3H,m)，7.80-7.84(4H,m)，8.13(1H,d,J =8.1 Hz)，10.45(1H,brs)。
實施例531
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(2-硝基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：156.6-159.1℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，3.03-4.55(17H,m)，5.47(2H,s)，6.84(2H,d,J =9.3 Hz)，6.87(2H,d,J =9.5 Hz)，7.11(1H,d,J =9.0 Hz)，7.30(1H,d,J =15.4 Hz)，7.42(2H,d,J =7.8 Hz)，7.49(1H,d,J =15.6 Hz)，7.53(2H,d,J =7.6 Hz)，7.62-7.66(3H,m)，7.78-7.84(4H,m)，8.13(1H,d,J =8.3 Hz)，11.09(1H,s)。
實施例532
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-[4-(4-{2-[(5-氯基吡啶-2-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，3.03-3.15(5H,m)，3.34-3.57(3H,m)，4.32(2H,brs)，4.46-4.55(4H,m)，5.24(2H,s)，6.85(1H,d,J =9.0 Hz)，7.12(1H,d,J =8.8 Hz)，7.30(1H,d,J =15.4 Hz)，7.41(2H,d,J =7.6 Hz)，7.47-7.53(3H,m)，7.62-7.69(4H,m)，7.76-7.85(5H,m)，8.21(1H,d,J =2.7 Hz)，10.97(1H,brs)。
實施例533
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[1-(4-甲基苯氧基)丙烷-2-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.32(3H,d,J =7.1 Hz)，2.11(3H,s)，2.21(3H,s)，3.06-3.59(7H,m)，4.02(1H,dd,J =9.5,6.8 Hz)，4.07(1H,dd,J =9.5,6.8 Hz)，4.32(2H,brs)，4.52-4.55(2H,m)，5.17(2H,s)，6.79(2H,dt,J =9.2,2.4 Hz)，7.06(2H,d,J =8.1 Hz)，7.12(1H,d,J =9.0 Hz)，7.30(1H,d,J =15.4 Hz)，7.39-7.66(11H,m)，7.84-7.85(2H,m)，11.02(1H,brs)。
實施例534
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.20(3H,d,J =6.1 Hz)，2.10(3H,s)，2.21(3H,s)，2.30(3H,s)，2.85-3.59(6H,m)，2.87(1H,dd,J =13.7,5.6 Hz)，2.98(1H,dd,J =13.7,6.6 Hz)，4.31(2H,brs)，4.51-4.54(2H,m)，4.61-4.68(1H,m)，5.05(2H,s)，6.80(2H,dt,J =9.0,2.4 Hz)，7.05(2H,d,J =8.1 Hz)，7.08(1H,d,J =8.9 Hz)，7.20(2H,d,J =7.8 Hz)，7.27-7.52(8H,m)，7.59(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.62(1H,d,J =1.7 Hz)，7.79(1H,d,J =3.1 Hz)，7.83(1H,d,J =1.7 Hz)，11.14(1H,brs)。
實施例535
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[1-(4-甲基苯氧基)丙烷-2-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.32(3H,d,J =7.1 Hz)，2.10(3H,s)，2.21(3H,s)，2.30(3H,s)，3.06-3.56(7H,m)，4.02(1H,dd,J =9.6,6.8 Hz)，4.07(1H,dd,J =9.6,7.0 Hz)，4.33(2H,brs)，4.52-4.55(2H,m)，5.05(2H,s)，6.79(2H,dt,J =9.3,2.5 Hz)，7.05-7.10(3H,m)，7.20(2H,d,J =7.8 Hz)，7.29(1H,d,J =15.6 Hz)，7.33(2H,d,J =8.1 Hz)，7.43-7.53(5H,m)，7.59(1H,dd,J =8.9,3.2 Hz)，7.62(1H,d,J =1.7 Hz)，7.78(1H,d,J =3.2 Hz)，7.84(1H,d,J =1.7 Hz)，10.82(1H,brs)。
實施例536
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(吡啶-2-基氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，3.00-3.39(7H,m)，3.63(1H,brs)，4.32(2H,brs)，4.48-4.55(4H,m)，5.24(2H,s)，6.81(1H,d,J =8.3 Hz)，6.97-6.99(1H,m)，7.12(1H,d,J =9.0 Hz)，7.30(1H,d,J =15.4 Hz)，7.39-7.56(5H,m)，7.62-7.73(5H,m)，7.77(2H,d,J =8.3 Hz)，7.82-7.85(2H,m)，8.16(1H,dd,J =5.0,1.3 Hz)，11.41(1H,brs)。
實施例537
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(4-環丙基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：0.53-0.57(2H,m)，0.84-0.88(2H,m)，1.80-1.87(1H,m)，2.11(3H,s)，3.00-3.07(5H,m)，3.38-3.63(3H,m)，4.17(2H,t,J =6.6 Hz)，4.33(2H,brs)，4.51-4.53(2H,m)，5.24(2H,s)，6.80-6.83(2H,m)，6.97-6.99(2H,m)，7.12(1H,d,J =9.3 Hz)，7.30(1H,d,J =15.4 Hz)，7.43-7.51(5H,m)，7.62-7.68(4H,m)，7.77(2H,d,J =8.1 Hz)，7.83(1H,d,J =2.7 Hz)，7.84(1H,d,J =2.0 Hz)，10.87(1H,brs)。
實施例538
4-({[6-(2-氯基-6-甲基-4-{(E )-3-側氧基-3-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽
熔點：219.4-221.0℃
實施例539
4-{[(6-{2-氯基-6-甲基-4-[(E )-3-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.10(3H,s)，2.22(3H,s)，2.98-3.13(5H,m)，3.35-3.41(2H,m)，3.52-3.54(1H,m)，4.17(2H,t,J =6.6 Hz)，4.32-4.34(2H,m)，4.53-4.55(2H,m)，5.23(2H,s)，6.81(2H,d,J =8.3 Hz)，7.09(3H,dd,J =18.9,8.7 Hz)，7.29(1H,d,J =15.1 Hz)，7.42-7.51(5H,m)，7.62-7.66(4H,m)，7.81-7.84(2H,m)，7.88(2H,d,J =8.3 Hz)，10.64(1H,s)。
實施例540
(E )-1-(4-{4-[2-(4-溴基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，3.01-3.08(4H,m)，3.32-3.47(3H,m)，3.58(1H,brs)，4.21(2H,t,J =6.6 Hz)，4.33(2H,brs)，4.51-4.53(2H,m)，5.24(2H,s)，6.89-6.93(2H,m)，7.12(1H,d,J =9.0 Hz)，7.30(1H,d,J =15.4 Hz)，7.42-7.53(7H,m)，7.62-7.69(4H,m)，7.77(2H,d,J =8.1 Hz)，7.83(1H,d,J =2.9 Hz)，7.84(1H,d,J =2.0 Hz)，10.97(1H,brs)。
實施例541
[6-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)萘-2-基][4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]甲酮鹽酸鹽
熔點：198.1-199.8℃
實施例542
[6-({5-[(2,3-二氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)萘-2-基][4-(4-{2-[4-丙烷-2-基]苯氧基}乙基)苄基]六氫吡-1-基]甲酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.15(6H,d,J =7.1 Hz)，2.81(1H,七重峰,J =7.1 Hz)，3.05(2H,t,J =6.7 Hz)，3.14-3.16(2H,m)，3.24-3.70(4H,m)，3.71-4.88(2H,m)，4.17(2H,t,J =6.6 Hz)，4.29-4.35(2H,m)，5.26(2H,s)，6.81-6.85(2H,m)，7.10-7.15(3H,m)，7.24-7.30(1H,m)，7.36-7.55(8H,m)，7.60(1H,d,J =2.4 Hz)，7.68(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.94(1H,d,J =8.5 Hz)，8.00(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)，8.04(2H,d,J =9.0 Hz)，10.83(1H,brs)。
實施例543
(E)-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[1-(4-甲基苯氧基)丙烷-2-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.32(3H,d,J =7.1 Hz)，2.03(6H,s)，2.21(3H,s)，3.04-3.60(7H,m)，3.75(3H,s)，4.02(1H,dd,J =9.5,6.8 Hz)，4.07(1H,dd,J =9.5,6.8 Hz)，4.32(2H,brs)，4.53(2H,brs)，5.01(2H,s)，6.79(2H,dt,J =9.2,2.4 Hz)，6.94(2H,dt,J =9.2,2.4 Hz)，6.99(1H,d,J =9.1 Hz)，7.06(2H,d,J =8.3 Hz)，7.19(1H,d,J =15.4 Hz)，7.37(2H,dt,J =9.1,2.9 Hz)，7.42-7.50(5H,m)，7.54-7.57(3H,m)，7.78(1H,d,J =2.9 Hz)，11.19(1H,brs)。
實施例544
(E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[1-(4-甲基苯氧基)丙烷-2-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.32(3H,d,J =7.1 Hz)，2.03(6H,s)，2.21(3H,s)，3.03-3.60(7H,m)，4.02(1H,dd,J =9.4,6.7 Hz)，4.07(1H,dd,J =9.4,6.7 Hz)，4.32(2H,brs)，4.53(2H,brs)，5.08(2H,s)，6.79(2H,dt,J =9.3,2.5 Hz)，7.00(1H,d,J =9.0 Hz)，7.06(2H,d,J =8.1 Hz)，7.17-7.25(3H,m)，7.42-7.60(10H,m)，7.80(1H,d,J =2.7 Hz)，11.15(1H,brs)。
實施例545
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[(5-甲基吡啶-2-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.10(3H,s)，2.20(3H,s)，2.30(3H,s)，3.01-3.08(4H,m)，3.33-3.58(4H,m)，4.32(2H,brs)，4.44(2H,t,J =6.8 Hz)，4.51-4.53(2H,m)，5.06(2H,s)，6.69(1H,d,J =8.3 Hz)，7.09(1H,d,J =9.0 Hz)，7.20(2H,d,J =7.8 Hz)，7.27-7.34(3H,m)，7.40(2H,d,J =7.6 Hz)，7.47-7.53(4H,m)，7.58-7.63(2H,m)，7.79(1H,d,J =3.2 Hz)，7.84(1H,s)，7.96(1H,s)，10.80(1H,brs)。
實施例546
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：196.3-196.9℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.04(6H,s)，3.05-4.53(14H,m)，5.16(2H,s)，6.95(2H,dd,J =7.3,4.4 Hz)，7.02(1H,d,J =9.0 Hz)，7.10(2H,t,J =8.3 Hz)，7.19(1H,d,J =15.4 Hz)，7.39-7.43(4H,m)，7.46-7.53(6H,m)，7.61-7.63(2H,m)，7.84(1H,brs)，11.24(1H,brs)。
實施例547
(E )-3-[3,5-二甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：212.1-212.5℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.03(6H,s)，2.30(3H,s)，3.03-4.53(17H,m)，5.04(2H,s)，6.82-6.88(4H,m)，6.99(1H,d,J =8.8 Hz)，7.17-7.20(3H,m)，7.32(2H,d,J =7.8 Hz)，7.42(2H,d,J =7.6 Hz)，7.47(2H,d,J =7.6 Hz)，7.49(2H,d,J =7.6 Hz)，7.52(1H,d,J =7.6 Hz)，7.55-7.58(1H,m)，7.79(1H,d,J =2.4 Hz)，10.90(1H,s)。
實施例548
(E )-3-[3,5-二甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：221.1-221.5℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.03(6H,s)，2.30(3H,s)，3.05-4.53(14H,m)，5.04(2H,s)，6.94(2H,dd,J =9.0,4.4 Hz)，6.99(1H,d,J =9.0 Hz)，7.10(2H,t,J =8.8 Hz)，7.17-7.20(3H,m)，7.32(2H,d,J =7.8 Hz)，7.43(2H,d,J =7.6 Hz)，7.47(2H,d,J =7.6 Hz)，7.49(2H,d,J =7.6 Hz)，7.51-7.58(3H,m)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)，10.95(1H,s)。
實施例549
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：172.6-173.8℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.04(6H,s)，3.03-4.53(17H,m)，5.16(2H,s)，6.84(2H,d,J =9.8 Hz)，6.87(2H,d,J =9.8 Hz)，7.02(1H,d,J =9.0 Hz)，7.19(1H,d,J =15.4 Hz)，7.39-7.43(4H,m)，7.46-7.55(6H,m)，7.61-7.62(2H,m)，7.84(1H,d,J =2.2 Hz)，11.23(1H,s)。
實施例550
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[(6-氯基吡啶-3-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d6 )δ：2.10(3H,s)，2.30(3H,s)，3.03-3.15(5H,m)，3.30-3.48(2H,m)，3.58(1H,brs)，4.30-4.34(4H,m)，4.52-4.55(2H,m)，5.05(2H,s)，7.09(1H,d,J =9.0 Hz)，7.20(2H,d,J =7.8 Hz)，7.27-7.34(3H,m)，7.41-7.54(7H,m)，7.59(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.63(1H,s)，7.79(1H,d,J =3.2 Hz)，7.84(1H,d,J =1.5 Hz)，8.11(1H,d,J =3.2 Hz)，11.01(1H,brs)。
實施例551
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：218.2-219.3℃
實施例552
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：179.6-180.7℃
實施例553
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：211.1-212.3℃
實施例554
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：187.3-189.2℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.21(6H,d,J =5.9 Hz)，2.10(3H,s)，2.30(3H,s)，3.04-4.52(14H,m)，5.05(2H,s)，6.83(4H,brs)，7.09(1H,d,J =9.0 Hz)，7.20(2H,d,J =7.8 Hz)，7.27-7.34(3H,m)，7.42(2H,d,J =7.8 Hz)，7.47-7.51(3H,m)，7.59(1H,dd,J =9.0,2.9 Hz)，7.63(1H,brs)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)，7.84(1H,brs)，10.83(1H,brs)。
實施例555
(E )-3-[3,5-二甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：168.5-169.2℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.21(6H,d,J =5.9 Hz)，2.03(6H,s)，2.30(3H,s)，3.04-4.52(15H,m)，5.04(2H,s)，6.83(4H,brs)，6.99(1H,d,J =8.8 Hz)，7.16-7.20(3H,m)，7.32(2H,d,J =7.6 Hz)，7.42(2H,d,J =7.6 Hz)，7.46-7.57(6H,m)，7.78(1H,brs)，11.00(1H,brs)。
實施例556
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：184.2-187.5℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.21(6H,d,J =6.1 Hz)，2.04(6H,s)，3.03-4.52(15H,m)，5.16(2H,s)，6.83(4H,brs)，7.02(1H,d,J =8.8 Hz)，7.19(1H,d,J =15.4 Hz)，7.39-7.43(4H,m)，7.46-7.51(4H,m)，7.54(2H,d,J =8.5 Hz)，7.60-7.63(2H,m)，7.84(1H,d,J =2.9 Hz)，11.23(1H,brs)。
實施例557
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：163.2-163.9℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.21(6H,d,J =5.9 Hz)，2.11(3H,s)，3.03-4.52(15H,m)，5.17(2H,s)，6.83(4H,brs)，7.12(1H,d,J =8.8 Hz)，7.30(1H,d,J =15.4 Hz)，7.39-7.43(4H,m)，7.47-7.53(4H,m)，7.60-7.67(3H,m)，7.84(2H,brs)，11.02(1H,brs)。
實施例558
4-{[(6-{4-[(E )-3-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽
熔點：219.7-220.7℃
實施例559
4-{[(6-{2-氯基-4-[(E )-3-(4-{4-[2-(3-乙氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽
熔點：217.3-219.0℃
實施例560
4-{[(6-{2-氯基-4-[(E )-3-(4-{4-[2-(3-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽
熔點：186.1-187.6℃
實施例561
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(3-乙氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：213.2-214.6℃
實施例562
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[(6-甲基吡啶-3-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.10(3H,s)，2.30(3H,s)，2.59(3H,s)，3.04-3.56(8H,m)，4.32-4.43(4H,m)，4.51-4.54(2H,m)，5.06(2H,s)，7.09(1H,d,J =9.0 Hz)，7.20(2H,d,J =7.6 Hz)，7.28-7.34(3H,m)，7.43-7.49(3H,m)，7.55-7.68(5H,m)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)，7.84(1H,d,J =1.5 Hz)，7.95(1H,brs)，8.45(1H,s)，11.33(1H,brs)。
實施例563
(E )-1-[4-(4-{2-[(5-溴基吡啶-2-基)氧基)乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.10(3H,s)，2.30(3H,s)，3.00-3.09(4H,m)，3.38-3.47(3H,m)，3.58(1H,brs)，4.32(2H,brs)，4.45-4.52(4H,m)，5.06(2H,s)，6.80(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，7.09(1H,d,J =8.8 Hz)，7.20(2H,d,J =7.8 Hz)，7.28-7.34(3H,m)，7.40(2H,d,J =8.1 Hz)，7.47-7.53(3H,m)，7.59(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.63(1H,s)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)，7.84(1H,d,J =2.0 Hz)，7.89(1H,dd,J =8.8,2.4 Hz)，8.28(1H,dd,J =2.6,0.6 Hz)，11.00(1H,brs)。
實施例564
(E )-3-[4-({5-[(3-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-2-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：209.6-210.0℃
實施例565
(E )-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[2-甲基-4-({5-[(3-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：194.2-195.2℃
實施例566
(E )-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[4-({5-[(2-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-2-甲基苯基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：182.8-182.9℃
實施例567
4-{[(6-{4-[(E )-3-(4-{4-[2-(3,5-二甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.03(6H,s)，2.21(6H,s)，3.04-3.06(4H,m)，3.19-3.21(1H,m)，3.33-3.36(2H,m)，3.61-3.63(1H,m)，4.16(2H,t,J =6.6 Hz)，4.31-4.33(2H,m)，4.51-4.54(2H,m)，5.22(2H,s)，6.54-6.55(3H,m)，7.01(1H,d,J =9.0 Hz)，7.19(1H,d,J =15.4 Hz)，7.41-7.43(2H,m)，7.47-7.49(3H,m)，7.54-7.56(2H,m)，7.60(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.64(2H,d,J =8.3 Hz)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)，7.87(2H,d,J =8.3 Hz)，11.37(1H,brs)。
實施例568
4-{[(6-{2,6-二甲基-4-[(E )-3-側氧基-3-(4-{4-[2-(喹啉-6-基氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )6：2.03(6H,s)，3.02-3.04(2H,m)，3.18-3.20(3H,m)，3.32-3.35(2H,m)，3.63-3.65(1H,m)，4.31-4.34(2H,m)，4.41(2H,t,J =6.6 Hz)，4.51-4.54(2H,m)，5.22(2H,s)，7.01(1H,d,J =9.0 Hz)，7.19(1H,d,J =15.4 Hz)，7.47-7.49(5H,m)，7.56-7.65(7H,m)，7.77(1H,s)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)，7.87(2H,d,J =8.3 Hz)，8.12(1H,d,J =8.3 Hz)，8.64(1H,s)，8.94(1H,s)，11.30(1H,s)。
實施例569
4-({[6-(2,6-二甲氧基-4-{(E )-3-側氧基-3-[4-(4-{2-[3-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽
熔點：136.8-140.2℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.17(6H,d,J =6.8 Hz)，2.80-2.87(1H,m)，3.05-4.57(20H,m)，5.22(2H,s)，6.73-6.75(1H,m)，6.77(1H,s)，6.80(1H,d,J =7.8 Hz)，6.93(1H,d,J =9.0 Hz)，7.13(2H,s)，7.18(1H,t,J =7.8 Hz)，7.25(1H,d,J =15.4 Hz)，7.43(2H,d,J =7.8 Hz)，7.51-7.57(4H,m)，7.64(2H,d,J =8.1 Hz)，7.77(1H,d,J =2.9 Hz)，7.87(2H,d,J =8.3 Hz)，11.23(1H,s)。
實施例570
2-({[6-(2,6-二甲氧基-4-{(E )-3-側氧基-3-[4-(4-{2-[3-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽
熔點：154.9-157.7℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.17(6H,d,J =7.1 Hz)，2.80-2.87(1H,m)，3.05-4.57(20H,m)，5.24(2H,s)，6.74(1H,d,J =8.1 Hz)，6.77(1H,s)，6.80(1H,d,J =7.8 Hz)，6.95(1H,d,J =9.0 Hz)，7.14(2H,s)，7.18(1H,t,J =7.8 Hz)，7.26(1H,d,J =15.4 Hz)，7.43(2H,d,J =7.8 Hz)，7.54-7.60(5H,m)，7.72-7.78(2H,m)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)，7.92(1H,d,J =7.8 Hz)，11.30(1H,s)。
實施例571
2-{[(6-{4-[(E )-3-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲氧基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽
熔點：136.8-137.1℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.05-4.57(20H,m)，5.24(2H,s)，6.93-6.96(3H,m)，7.10(2H,t,J =8.8 Hz)，7.14(2H,s)，7.26(1H,d,J =15.4 Hz)，7.42(2H,d,J =7.8 Hz)，7.54-7.61(5H,m)，7.72-7.78(2H,m)，7.81(1H,d,J =2.9 Hz)，7.92(1H,d,J =7.6 Hz)，11.29(1H,s)。
實施例572
4-{[(6-{4-[(E )-3-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲氧基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽
熔點：142.0-143.6℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.05-4.57(20H,m)，5.22(2H,s)，6.92-6.96(3H,m)，7.08-7.13(4H,m)，7.25(1H,d,J =15.4 Hz)，7.42(2H,d,J =7.8 Hz)，7.51-7.57(4H,m)，7.64(2H,d,J =8.1 Hz)，7.77(1H,d,J =2.9 Hz)，7.87(2H,d,J =8.1 Hz)，11.31(1H,s)。
實施例573
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基-4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：178.3-180.6℃
實施例574
(E )-1-(4-{4-[2-(3,4-二甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(吡啶-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：186.7-189.5℃
實施例575
(E )-3-[4-({5-[(3-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：186.9-189.4℃
實施例576
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{3-甲基-4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.10(3H,s)，2.22(3H,s)，2.30(3H,s)，2.35(3H,s)，3.00-3.58(6H,m)，3.05(2H,t,J =6.8 Hz)，4.15(2H,t,J =6.8 Hz)，4.28(2H,brs)，4.52-4.55(2H,m)，5.06(2H,s)，6.82(2H,dt,J =9.2,2.6 Hz)，7.06-7.10(3H,m)，7.20(2H,d,J =7.6 Hz)，7.28-7.39(6H,m)，7.49(1H,d,J =15.4 Hz)，7.59(1H,dd,J =8.9,3.2 Hz)，7.63(1H,d,J =2.0 Hz)，7.79(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)，7.84(1H,d,J =2.0 Hz)，10.99(1H,brs)。
實施例577
(E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{3-甲基-4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.03(6H,s)，2.22(3H,s)，2.35(3H,s)，3.00-3.57(6H,m)，3.05(2H,t,J =6.8 Hz)，4.15(2H,t,J =6.8 Hz)，4.28(2H,brs)，4.53(2H,brs)，5.08(2H,s)，6.82(2H,dt,J =9.3,2.6 Hz)，7.00(1H,dd,J =9.0,0.5 Hz)，7.06-7.08(2H,m)，7.17-7.25(3H,m)，7.33-7.39(3H,m)，7.46-7.52(5H,m)，7.58(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.80(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)，10.96(1H,brs)。
實施例578
(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(吡啶-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-[4-(4-{2-[(4-甲基苄基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.04(6H,s)，2.28(3H,s)，2.88(2H,t,J =6.6 Hz)，3.01-3.03(2H,m)，3.30-3.32(3H,m)，3.63-3.65(3H,m)，4.29-4.32(2H,m)，4.44(2H,s)，4.50-4.52(2H,m)，5.44(2H,s)，7.06(1H,d，J =9.0 Hz)，7.14-7.20(5H,m)，7.33(2H,d,J =7.8 Hz)，7.46-7.50(3H,m)，7.54(2H,d,J =8.1 Hz)，7.66(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.87(1H,d,J =2.9 Hz)，7.98(2H,d,J =6.1 Hz)，8.88(2H,d,J =6.1 Hz)，11.67(1H,s)。
實施例579
(E )-1-(4-{4-[2-(3-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(吡啶-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.04(6H,s)，3.06-3.08(4H,m)，3.31-3.33(3H,m)，3.64-3.66(1H,m)，4.25(2H,t,J =6.6 Hz)，4.30-4.33(2H,m)，4.51-4.53(2H,m)，5.44(2H,s)，6.92(1H,dd,J =8.3,1.7 Hz)，6.98-7.08(3H,m)，7.20(1H,d,J =15.4 Hz)，7.29(1H,t,J =8.1 Hz)，7.43-7.48(5H,m)，7.57(2H,d,J =8.1 Hz)，7.65(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.87(1H,d,J =2.9 Hz)，7.96(2H,d,J =6.1 Hz)，8.87(2H,d,J =6.3 Hz)，11.63(1H,s)。
實施例580
(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(吡啶-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-[4-(4-{2-[(4-氟基苄基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H- NMR(DMSO-d 6 )δ：2.04(6H,s)，2.90(2H,t,J =6.6Hz)，2.94-3.01(2H,m)，3.16-3.19(1H,m)，3.31-3.34(2H,m)，3.61-3.68(3H,m)，4.30-4.32(2H,m)，4.47(2H,s)，4.50-4.53(2H,m)，5.40(2H,s)，7.05(1H,d,J =9.0 Hz)，7.15-7.20(3H,m)，7.30-7.35(4H,m)，7.48-7.51(5H,m)，7.64(1H,dd,J =9.0,2.9 Hz)，7.86-7.89(3H,m)，8.82-8.85(2H,m)，11.23(1H,s)。
實施例581
(E )-1-[4-(4-{2-[(4-氯基苄基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(吡啶-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.04(6H,s)，2.90(2H,t,J =6.5 Hz)，3.01-3.03(2H,m)，3.17-3.19(1H,m)，3.31-3.34(2H,m)，3.61-3.69(3H,m)，4.30-4.32(2H,m)，4.47-4.55(4H,m)，5.40(2H,s)，7.05(1H,d,J =8.8 Hz)，7.19(1H,d,J =15.4 Hz)，7.28-7.52(11H,m)，7.64(1H,dd,J =9.0,2.9 Hz)，7.86-7.89(3H,m)，8.83(2H,d,J =5.9 Hz)，11.20(1H,s)。
實施例582
(E )-1-(4-{4-[3-(2-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[3,5-二甲基-4-({5-[(6-甲基吡啶-2-基)甲氧基]啶啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.04(6H,s)，2.63(3H,s)，3.01-3.04(2H,m)，3.11(2H,t,J =6.5 Hz)，3.19-3.21(1H,m)，3.33-3.35(2H,m)，3.60-3.62(1H,m)，4.28-4.31(4H,m)，4.51-4.53(2H,m)，5.30(2H,s)，6.94(1H,t,J =7.1 Hz)，7.04(1H,d,J =9.0 Hz)，7.17-7.20(2H,m)，7.26-7.30(1H,m)，7.40(1H,dd,J =7.9,1.3 Hz)，7.46-7.48(5H,m)，7.55-7.57(3H,m)，7.65(2H,d,，J =8.9,3.1 Hz)，7.85(1H,d,J =2.9 Hz)，8.10(1H,s)，11.39(1H,s)。
實施例583
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[(6-甲氧基吡啶-3-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.10(3H,s)，2.30(3H,s)，3.00-3.17(5H,m)，3.34-3.47(2H,m)，3.57(1H,brs)，3.78(3H,s)，4.23(2H,t,J =6.6 Hz)，4.33(2H,brs)，4.51-4.53(2H,m)，5.06(2H,s)，6.75(1H,d,J =8.8 Hz)，7.09(1H,d,J =9.0 Hz)，7.20(2H,d,J =7.8 Hz)，7.27-7.32(3H,m)，7.38(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.42-7.53(5H,m)，7.59(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.63(1H,s)，7.79(1H,d,J =3.2 Hz)，7.84-7.85(2H,m)，10.92(1H,brs)。
實施例584
(E )-3-(4-{[5-(1,3-苯並噻唑-6-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}-3,5-二甲氧基苯基)-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：133.1-134.4℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：3.05-4.57(20H,m)，5.26(2H,s)，6.92-6.96(3H,m)，7.10(2H,t,J =8.8 Hz)，7.12(2H,s)，7.25(1H,d,J =15.4 Hz)，7.43(2H,d,J =7.6 Hz)，7.53-7.57(4H,m)，7.61(1H,d,J =8.3 Hz)，7.80(1H,d,J =2.9 Hz)，8.10(1H,d,J =8.3 Hz)，8.26(1H,s)，9.41(1H,s)，11.12(1H,s)。
實施例585
(E )-3-(4-{[5-(1,3-苯並噻唑-6-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}-3,5-二甲氧基苯基)-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：133.4-135.1℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.21(6H,d,J =5.9 Hz)，3.03-4.57(21H,m)，5.26(2H,s)，6.82(2H,d,J =9.8 Hz)，6.84(2H,d,J =9.8 Hz)，6.92(1H,d,J =9.0 Hz)，7.13(2H,s)，7.25(1H,d,J =15.4 Hz)，7.42(2H,d,J =7.8 Hz)，7.53-7.57(4H,m)，7.62(1H,d,J =7.3 Hz)，7.80(1H,d,J =2.9 Hz)，8.10(1H,d,J =8.3 Hz)，8.26(1H,s)，9.41(1H,s)，11.23(1H,s)。
實施例586
(E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]-3-甲基苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.03(6H,s)，2.36(3H,s)，3.04-3.57(6H,m)，3.06(2H,t,J =6.8 Hz)，4.17(2H,t,J =6.8 Hz)，4.28(2H,brs)，4.53(2H,brs)，5.08(2H,s)，6.92-6.97(2H,m)，7.00(1H,d,J =8.9 Hz)，7.07-7.14(2H,m)，7.17-7.25(3H,m)，7.36-7.38(3H,m)，7.46-7.52(5H,m)，7.58(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.80(1H,d,J =3.1 Hz)，10.91(1H,brs)。
實施例587
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]-3-甲基苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.10(3H,s)，2.30(3H,s)，2.36(3H,s)，3.06(2H,t,J =6.8 Hz)，3.06-3.55(6H,m)，4.17(2H,t,J =6.8 Hz)，4.29(2H,brs)，4.52-4.56(2H,m)，5.05(2H,s)，6.92-6.97(2H,m)，7.08-7.14(3H,m)，7.20(2H,d,J =7.8 Hz)，7.28-7.37(6H,m)，7.49(1H,d,J =15.4 Hz)，7.59(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.63(1H,d,J =1.7 Hz)，7.79(1H,d,J =3.1 Hz)，7.84(1H,d,J =1.7 Hz)，10.81(1H,brs)。
實施例588
(E )-1-[4-(4-{2-[(6-氯基-1,3-苯並唑-2-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.10(3H,s)，2.30(3H,s)，3.03-3.37(6H,m)，3.41-3.56(2H,m)，4.09(2H,t,J =6.8 Hz)， 4.30(2H,brs)，4.50-4.53(2H,m)，5.05(2H,s)，7.09(1H,d,J =9.3 Hz)，7.17-7.22(4H,m)，7.29-7.33(5H,m)，7.45-7.51(4H,m)，7.59(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.63(1H,d,J =2.0 Hz)，7.79(1H,d,J =2.7 Hz)，7.84(1H,d,J =2.0 Hz)，10.87(1H,brs)。
實施例589
(E )-1-(4-{4-[2-(4-第三丁基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[4-({5-(3,4-二氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-氟基苯基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.24(9H,d,J =3.9 Hz)，2.90-3.45(7H,m)，3.52(1H,s)，4.18(2H,t,J =6.6 Hz)，4.33(2H,brs)，4.53(2H,brs)，5.12(2H,s)，6.82-6.86(2H,m)，7.13(1H,d,J =9.3 Hz)，7.26-7.33(5H,m)，7.43-7.57(8H,m)，7.63(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.83(1H,dd,J =12.0,2.0 Hz)，7.87(1H,d,J =2.4 Hz)，10.58(1H,brs)。
實施例590
4-({[6-(2,6-二甲基-4-{(E )-3-[4-(4-{2-[(6-甲基吡啶-2-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.03(6H,s)，2.37(3H,s)，3.05-3.07(4H,m)，3.15-3.18(1H,m)，3.34-3.36(2H,m)，3.58-3.60(1H,m)，4.31-4.34(2H,m)，4.45(2H,t,J =6.7 Hz)，4.51-4.54(2H,m)，5.22(2H,s)，6.57(1H,d,J =8.1 Hz)，6.82(1H,d,J =7.1 Hz)，7.01(1H,d,J =9.0 Hz)，7.19(1H,d,J =15.4 Hz)，7.41(2H,d,J =7.6 Hz)，7.51-7.61(9H,m)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)，7.87(2H,d,J =8.1 Hz)，11.14(1H,s)。
實施例591
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[(4-甲基苯氧基)乙醯基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.12(3H,s)，2.23(3H,s)，2.90-3.70(7H,m)，4.47-4.54(3H,m)，5.17(2H,s)，5.53(2H,s)，6.84-6.88(2H,m)，7.07-7.13(3H,m)，7.31(1H,d,J =15.4 Hz)，7.37-7.44(2H,m)，7.48-7.54(2H,m)，7.60-7.67(3H,m)，7.77(2H,d,J =5.9 Hz)，7.84-7.86(2H,m)，8.11(2H,d,J =8.1 Hz)，11.07(1H,brs)。
實施例592
(E )-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]-3-甲基苄基}六氫吡-1-基)-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.03(6H,s)，2.36(3H,s)，3.06(2H,t,J =6.8 Hz)，3.06-3.51(6H,m)，3.75(3H,s)，4.17(2H,t,J =6.8 Hz)，4.28(2H,brs)，4.53(2H,brs)，5.01(2H,s)，6.92-7.00(5H,m)，7.07-7.14(2H,m)，7.19(1H,d,J =15.4 Hz)，7.35-7.38(5H,m)，7.46-7.50(3H,m)，7.56(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.78(1H,d,J =3.2 Hz)，10.82(1H,brs)。
實施例593
4-({[6-(2-氟基-4-{(E )-3-側氧基-3-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.15(6H,d,J =6.8 Hz)，2.81(1H,七重峰,J =7.1 Hz)，2.90-3.65(8H,m)，4.18(2H,t,J =6.7 Hz)，4.33(2H,brs)，4.53(2H,brs)，5.26(2H,s)，6.82-6.86(2H,m)，7.11-7.15(3H,m)，7.27-7.32(2H,m)，7.42-7.58(6H,m)，7.62-7.66(3H,m)，7.83(1H,dd,J =12.2,2.0 Hz)，7.87-7.89(3H,m)，10.71(1H,brs)。
實施例594
(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-5-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-(4-{4-[2-(3-乙氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：190.4-191.8℃
實施例595
(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-5-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：199.2-200.9℃
實施例596
(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-5-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：207.0-207.2℃
實施例597
(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-5-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：216.7-216.9℃
實施例598
(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-5-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：177.7-178.6℃
實施例599
(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.03(6H,s)，3.04-3.58(8H,m)，4.19(2H,t,J =6.8 Hz)，4.32(2H,brs)，4.52(2H,brs)，5.22(2H,s)，6.91-6.97(2H,m)，7.00(1H,d,J =9.0 Hz)，7.07-7.14(2H,m)，7.19(1H,d,J =15.4 Hz)，7.41-7.56(7H,m)，7.62(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.81(1H,d,J =2.0 Hz)，7.83(1H,d,J =3.2 Hz)，8.13(1H,d,J =2.0 Hz)，10.97(1H,brs)。
實施例600
(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.15(6H,d,J =6.8 Hz)，2.03(6H,s)，2.81(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.04-3.60(8H,m)，4.17(2H,t,J =6.8 Hz)，4.32(2H,brs)，4.52(2H,brs)，5.22(2H,s)，6.82-6.87(2H,m)，7.00(1H,d,J =9.0 Hz)，7.11-7.15(2H,m)，7.19(1H,d,J =15.4 Hz)，7.41-7.55(7H,m)，7.62(1H,dd,J =8.8,3.2 Hz)，7.81(1H,d,J =2.0 Hz)，7.84(1H,d,J =3.2 Hz)，9.13(1H,d,J =2.0 Hz)，11.16(1H,brs)。
實施例601
(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DSMO-d 6 )δ：2.03(6H,s)，2.21(3H,s)，3.03-3.61(8H,m)，4.16(2H,t,J =6.8 Hz)，4.32(2H,brs)，4.52(2H,brs)，5.22(2H,s)，6.79-6.84(2H,m)，7.00(1H,d,J =8.8 Hz)，7.06(2H,d,J =8.3 Hz)，7.14(1H,d,J =15.6 Hz)，7.40-7.56(7H,m)，7.62(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.81(1H,d,J =2.0 Hz)，7.84(1H,d,J =2.9 Hz)，9.13(1H,d,J =2.0 Hz)，11.25(1H,brs)。
實施例602
(E )-1-(4-{4-[2-(1，3-苯並噻唑-2-基氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，2.30(3H,s)，2.95-3.03(4H,m)，3.17-3.58(4H,m)，4.20(2H,t,J =7.1 Hz)，4.29(2H,brs)，4.52(2H,brs)，5.05(2H,s)，7.09(1H,d,J =9.0 Hz)，7.15-7.21(3H,m)，7.28-7.34(7H,m)，7.44-7.46(2H,m)，7.50(1H,d,J =15.4 Hz)，7.58-7.64(3H,m)，7.79(1H,d,J =3.2 Hz)，7.85(1H,d,J =2.0 Hz)，10.97(1H,brs)。
實施例603
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[(2-甲基-1，3-苯並噻唑-5-基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.10(3H,s)，2.30(3H,s)，2.76(3H,s)，3.11-3.13(5H,m)，3.36-3.57(3H,m)，4.29-4.33(4H,m)，4.52-4.55(2H,m)，5.05(2H,s)，7.02(1H,dd,J =8.7,2.6 Hz)，7.09(1H,d,J =9.0 Hz)，7.20(2H,d,J =7.8 Hz)，7.28-7.34(3H,m)，7.45-7.55(6H,m)，7.59(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.63(1H,s)，7.79(1H,d,J =3.2 Hz)，7.84(1H,d,J =1.7 Hz)，7.87(1H,d,J =8.8 Hz)，10.98(1H,brs)。
實施例604
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-{(3S )-3-[甲基(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)胺基]吡咯啶-1-基}丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.15(6H,d,J =7.1 Hz)，2.11(3H,s)，2.30(3H,s)，2.33-2.47(2H,m)，2.61(3H,s)，2.78-2.85(1H,m)，3.07(2H,t,J =6.7 Hz)，3.35-3.44(1H,m)，3.72-3.99(4H,m)，4.16-4.20(3H,m)，4.42-4.49(1H,m)，5.05(2H,s)，6.84-6.85(2H,m)，7.05-7.12(4H,m)，7.20(2H,d,J =7.8 Hz)，7.33(2H,d,J =7.3 Hz)，7.48-7.65(7H,m)，7.79(1H,d,J =3.2 Hz)，7.81-7.83(1H,m)，10.75(0.5H,brs)，10.96(0.5H,brs)。
實施例605
4-{[(6-{4-[(E )-3-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]-3-甲基苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.03(6H,s)，2.36(3H,s)，3.00-3.56(6H,m)，3.06(2H,t,J =6.8 Hz)，4.17(2H,t,J =6.8 Hz)，4.28(2H,brs)，4.53(2H,brs)，5.22(2H,s)，6.92-6.97(2H,m)，7.02(1H,d,J =9.3 Hz)，7.07-7.14(2H,m)，7.19(1H,d,J =15.4 Hz)，7.36-7.38(3H,m)，7.46-7.50(3H,m)，7.60(1H,d,，J =9.3,3.2 Hz)，7.64(2H,d,J =8.3 Hz)，7.82(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)，7.88(2H,dt,J =8.3,1.8 Hz)，10.90(1H,brs)。
實施例606
(E )-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{3-甲基-4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.03(6H,s)，2.22(3H,s)，2.35(3H,s)，3.01-3.57(6H,m)，3.05(2H,t,J =6.8 Hz)，3.75(3H,s)，4.15(2H,t,J =6.8 Hz)，4.28(2H,brs)，4.53(2H,brs)，5.01(2H,s)，6.82(2H,dt,J =9.3,2.5 Hz)，6.94(2H,dt,J =9.3,2.5 Hz)，6.99(1H,d,J =9.0 Hz)，7.07(2H,d,J =8.1 Hz)，7.19(1H,d,J =15.4 Hz)，7.35-7.38(5H,m)，7.46-7.50(3H,m)，7.56(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.78(1H,d,J =3.2 Hz)，10.92(1H,brs)。
實施例607
(E )-3-{3-氯基-4-[(5-{[4-(二氟基甲氧基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]-5-甲基苯基}-1-(4-{4-{2-(4-甲基苯氧基)乙基}苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：206.1-206.4℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.10(3H,s)，2.22(3H,s)，3.04-4.55(14H,m)，5.10(2H,s)，6.80-7.41(1H,m)，6.82(2H,d,J =8.2 Hz)，7.07(2H,d,J =8.2 Hz)，7.10(1H,d,J =9.0 Hz)，7.20(2H,d,J =8.5 Hz)，7.30(1H,d,J =15.4 Hz)，7.43-7.52(7H,m)，7.61(1H,dd,J =9.0,2.9Hz)，7.63(1H,brs)，7.80(1H,d,J =2.9 Hz)，7.84(1H,brs)，11.04(1H,brs)。
實施例608
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.15(6H,d,J =6.9 Hz)，2.12(3H,s)，2.81(1H,七重峰,J =6.9 Hz)，2.90-3.18(4H,m)，3.20-3.47(3H,m)，3.60-3.80(1H,m)，4.18(2H,t,J =6.9 Hz)，4.34(2H,brs)，4.56(2H,d,J =13.7 Hz)，5.18(2H,s)，6.82-6.88(2H,m)，7.09-7.16(3H,m)，7.33(1H,d,J =15.6 Hz)，7.36-7.45(4H,m)，7.47-7.55(2H,m)，7.57-7.68(5H,m)，7.86(2H,d,J =2.7 Hz)，11.89(1H,brs)。
實施例609
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-環丙基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：0.53-0.57(2H,m)，0.84-0.88(2H,m)，1.80-1.87(1H,m)，2.10(3H,s)，2.30(3H,s)，3.00-3.16(5H,m)，3.31-3.75(3H,m)，4.17(2H,t,J =6.6 Hz)，4.32(2H,brs)，4.52-4.54(2H,m)，5.05(2H,s)，6.80-6.83(2H,m)，6.96-6.99(2H,m)，7.09(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，7.20(2H,d,J =7.8 Hz)，7.29-7.32(3H,m)，7.41-7.43(2H,m)，7.47-7.52(3H,m)，7.59(1H,dd,J =9.0,2.1Hz)，7.63(1H,d,J =2.0 Hz)，7.78(1H,d,J =3.4 Hz)，7.84(1H,d,J =2.0 Hz)，10.81(1H,brs)。
實施例610
(E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{2-甲基-4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ=2.04(6H,s)，2.22(3H,s)，2.42(3H,s)，3.01(2H,t,J =6.8 Hz)，3.19-3.63(6H,m)，4.16(2H,t,J =6.8 Hz)，4.34(2H,brs)，4.54(2H,brs)，5.08(2H,s)，6.82(2H,dt,J =9.3,2.6 Hz)，7.00(1H,d,J =9.3 Hz)，7.07(2H,d,J =8.1 Hz)，7.18-7.26(5H,m)，7.47-7.53(5H,m)，7.55(1H,d,J =7.8 Hz)，7.58(1H,dd,J =9.3,3.2 Hz)，7.80(1H,d,J =3.2 Hz)，10.52(1H,brs)。
實施例611
(E )-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{2-甲基-4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.04(6H,s)，2.22(3H,s)，2.42(3H,s)，3.01(2H,t,J =6.8 Hz)，3.18-3.62(6H,m)，3.75(3H,s)，4.16(2H,t,J =6.8 Hz)，4.34(2H,brs)，4.54(2H,brs)，5.01(2H,s)，6.82(2H,dt,J =9.3,2.5 Hz)，6.94(2H,dt,J =9.3,2.5 Hz)，6.99(1H,d,J =9.0 Hz)，7.07(2H,d,J =8.1 Hz)，7.18-7.26(3H,m)，7.37(2H,dt,J =9.0,2.3 Hz)，7.47-7.58(5H,m)，7.78(1H,d,J =2.9 Hz)，10.59(1H,brs)。
實施例612
4-({[6-(2-氯基-4-{(E )-3-[4-(4-{2-[4-(2-羥基乙基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}-6-甲基苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽
熔點：198.5-198.8℃
實施例613
4-{[(6-{2-氯基-6-甲基-4-[(E )-3-側氧基-3-{4-[4-(2-{[5-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}乙基)苄基]六氫吡-1-基}丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽
熔點：193.7-194.2℃
實施例614
4-{[(6-{4-[(E )-3-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]-3-氟基苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽
熔點：240.5-243.5℃
實施例615
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-乙氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：161.0-163.1℃
1 H-NMR(DMSO-d6 )δ：1.28(3H,t,J =6.8 Hz)，2.11(3H,s)，3.03-4.56(16H,m)，5.17(2H,s)，6.82(2H,d,J =9.5 Hz)，6.85(2H,d,J =9.5 Hz)，7.12(1H,d,J =9.0 Hz)，7.30(1H,d,J =15.4 Hz)，7.39-7.43(4H,m)，7.47-7.51(4H,m)，7.60-7.67(3H,m)，7.84-7.85(2H,m)，10.87(1H,brs)。
實施例616
4-({[6-(4-{(E )-3-[4-(2-氟基-4-{2-[4-(三氟甲基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}-2,6-二甲基苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.04(6H,s)，3.05-3.20(4H,m)，3.40-3.43(3H,m)，3.61-3.63(1H,m)，4.33-4.37(4H,m)，4.53-4.56(2H,m)，5.22(2H,s)，7.01(1H,d,J =8.8 Hz)，7.14-7.20(3H,m)，7.31-7.35(2H,m)，7.46-7.49(3H,m)，7.60-7.64(5H,m)，7.70-7.73(1H,m)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)，7.88(2H,d,J =8.1 Hz)，11.34(1H,s)。
實施例617
4-{[(6-{2-氯基-6-甲基-4-[(E )-3-側氧基-3-{4-[4-(3-苯氧基丙基)苄基]六氫吡-1-基}丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.11(2H,tt,J =6.9,6.9 Hz)，2.19(3H,s)，2.72(2H,brs)，2.85(2H,t,J =6.9 Hz)，3.46(2H,brs)，3.67(1H,brs)，3.97(2H,t,J =6.9 Hz)，4.15-4.23(4H,m)，4.78(1H,brs)，5.09(2H,s)，6.70(1H,d,J =15.3 Hz)，6.89(2H,d,J =8.1 Hz)，6.93-6.98(2H,m)，7.26-7.32(5H,m)，7.38(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.45(1H,s)，7.52(4H,d,J =7.8 Hz)，7.60(1H,d,J =15.3 Hz)，7.68(2H,d,J =7.8 Hz)，7.75(1H,d,J =2.9 Hz)，13.52(1H,brs)。
實施例618
4-{[(6-{2-氯基-4-[(E )-3-(4-{4-[3-(4-氟基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-6-甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽
熔點：166.2-166.7℃
實施例619
4-({[6-(2-氯基-4-{(E )-3-[4-(4-{3-[(6-氯基吡啶-3-基)氧基]丙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}-6-甲基苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽
熔點：168.5-170.0℃
實施例620
4-({[6-(2-氯基-6-甲基-4-{(E )-3-[4-(4-{3-[(6-甲基吡啶-3-基)氧基]丙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.04-2.10(5H,m)，2.59(3H,s)，2.79(2H,t,J =7.6 Hz)，3.38(6H,brs)，4.16(2H,t,J =6.2 Hz)，4.31(2H,brs)，4.53(2H,brs)，5.23(2H,s)，7.12(1H,d,J =9.0 Hz)，7.30(1H,d,J =15.4 Hz)，7.35(2H,d,J =8.1 Hz)，7.47-7.53(3H,m)，7.62-7.69(5H,m)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)，7.84(1H,d,J =2.0 Hz)，7.88(2H,dt,J =8.3,1.8 Hz)，7.93(1H,d,J =8.5 Hz)，8.43(1H,d,J =2.9 Hz)，11.24(1H,brs)。
實施例621
4-{[(6-{2-氯基-6-甲基-4-[(E )-3-(4-{4-[3-(4-甲基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽
熔點：193.0-194.8℃
實施例622
4-({[6-(2-氯基-6-甲基-4-{(E )-3-側氧基-3-[4-(4-{3-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]丙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽
熔點：197.8-198.7℃
實施例623
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：204.9-206.2℃
實施例624
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.12(3H,s)，2.80-3.80(6H,m)，3.69(3H,s)，4.25-4.45(2H,m)，4.46-4.62(2H,m)，5.08(2H,s)，5.17(2H,s)，6.83-6.90(2H,m)，6.92-6.99(2H,m)，7.12(1H,d,J =9.0 Hz)，7.27-7.57(7H,m)，7.59-7.69(5H,m)，7.82-7.89(2H,m)，11.28(1H,brs)。
實施例625
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[(4-乙氧基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：194.7-197.0℃
實施例626
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：203.8-204.4℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.16(6H,d,J =6.9 Hz)，2.10(3H,s)，2.30(3H,s)，2.82(1H,七重峰,J =6.9 Hz)，3.11-3.57(6H,m)，4.36-4.57(4H,m)，5.05(2H,s)，5.11(2H,s)，6.91-6.96(2H,m)，7.07-7.34(8H,m)，7.46-7.63(7H,m)，7.78(1H,d,J =3.0 Hz)，7.84(1H,d,J =1.6 Hz)，10.98(1H,brs)。
實施例627
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：209.6-212.0℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.16(6H,d,J =6.8 Hz)，2.11(3H,s)，2.82(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.02-3.59(6H,m)，4.35-4.38(2H,m)，4.53-4.57(2H,m)，5.11(2H,s)，5.17(2H,s)，6.93(2H,d,J =7.8 Hz)，7.11-7.17(3H,m)，7.29-7.67(12H,m)，7.84-7.85(2H,m)，11.06(1H,brs)。
實施例628
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-氟基苯基]-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.22(6H,d,J =5.9 Hz)，2.90-3.60(6H,m)，4.37(2H,s)，4.44-4.50(1H,m)，4.54(2H,s)，5.07(2H,s)，5.19(2H,s)，6.83-6.87(2H,m)，6.91-6.95(2H,m)，7.15(1H,d,J =8.8 Hz)，7.28-7.34(2H,m)，7.38-7.44(2H,m)，7.52-7.63(8H,m)，7.66(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.85(1H,dd,J =12.1,1.8 Hz)，7.91(1H,d,J =2.9 Hz)，10.76(1H,s)。
實施例629
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：207.7-208.0℃
實施例630
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{[4-(1H -吡咯-1-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：199.9-201.6℃
實施例631
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲氧基苯基]-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：196.2-196.4℃
實施例632
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-2-甲基苯基]-1-[4-(4-{[4-丙烷-2-基氧基)苯氧基]甲基}苄基]六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：182.5-183.2℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.22(6H,d,J =6.2 Hz)，2.36(3H,s)，3.04-3.59(6H,m)，4.35-4.51(5H,m)，5.07(2H,s)，5.20(2H,s)，6.82-6.96(6H,m)，7.04-7.14(2H,m)，7.37-7.66(9H,m)，7.72-7.83(2H,m)，7.99(1H,d,J =3.0 Hz)，11.11(1H,brs)。
實施例633
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.16(6H,d,J =6.8 Hz)，2.79-2.86(1H,m)，3.03-3.56(6H,m)，4.36(2H,brs)，4.53(2H,brs)，5.11(2H,s)，5.21(2H,s)，6.93(2H,dt,J =9.4,2.5 Hz)，7.07-7.12(3H,m)，7.16(2H,dt,J =9.4,2.5 Hz)，7.21(1H,d,J =15.4 Hz)，7.38-7.45(2H,m)，7.51-7.67(8H,m)，7.75(2H,d,J =8.5 Hz)，8.00(1H,d,J =3.2 Hz)，10.91(1H,brs)。
實施例634
(E )-3-[2-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：189.6-190.9℃(分解)
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.16(6H,d,J =6.8 Hz)，2.31(3H,s)，2.35(3H,s)，2.82(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.09-3.52(6H,m)，4.36(2H,brs)，4.53(2H,brs)，5.09(2H,s)，5.11(2H,s)，6.92-6.94(4H,m)，7.03(1H,d,J =8.8 Hz)，7.10(1H,d,J =15.1 Hz)，7.15(2H,d,J =8.5 Hz)，7.20(2H,d,J =8.3 Hz)，7.34(2H,d,J =8.3 Hz)，7.53-7.60(5H,m)，7.74(1H,d,J =15.1 Hz)，7.79-7.81(1H,m)，7.94(1H,d,J =3.2 Hz)，10.73(1H,brs)。
實施例635
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-2-甲基-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丁-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：181.4-182.3℃
實施例636
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{[4-氟基苄基)氧基]甲基}苄基]六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.10(3H,s)，2.30(3H,s)，2.97-3.62(6H,m)，4.34-4.36(2H,m)，4.52-5.57(6H,m)，5.05(2H,s)，7.09(1H,d,J =9.0 Hz)，7.17-7.22(4H,m)，7.28-7.34(3H,m)，7.38-7.51(5H,m)，7.57-7.63(4H,m)，7.78(1H,d,J =2.9 Hz)，7.84(1H,d,J =1.7 Hz)，11.08(1H,brs)。
實施例637
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{[(4-氟基苄基)氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，2.97-3.65(6H,m)，4.34-4.36(2H,m)，4.52-4.57(6H,m)，5.17(2H,s)，7.12(1H,d,J =8.8 Hz)，7.16-7.22(2H,m)，7.31(1H,d,J =15.4 Hz)，7.37-7.54(8H,m)，7.58-7.67(5H,m)，7.84-7.86(2H,m)，11.28(1H,brs)。
實施例638
4-{[(6-{2-氯基-4-[(E )-3-(4-{2-氟基-4-[(4-氟基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-6-甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，3.09-3.22(3H,m)，3.41-3.46(2H,m)，3.60-3.62(1H,m)，4.40-4.42(2H,m)，4.54-4.56(2H,m)，5.15(2H,s)，5.23(2H,s)，7.03-7.06(2H,m)，7.10-7.17(3H,m)，7.31(1H,d,J =15.4 Hz)，7.38-7.43(2H,m)，7.49(1H,d,J =15.4 Hz)，7.62-7.67(4H,m)，7.76-7.90(5H,m)，11.29(1H,s)。
實施例639
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{2-氟基-4-[(4-氟基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.10(3H,s)，2.30(3H,s)，3.12-3.14(2H,m)，3.43-3.46(2H,m)，3.54-3.56(2H,m)，4.41-4.43(2H,m)，4.55-4.57(2H,m)，5.05(2H,s)，5.15(2H,s)，7.02-7.21(7H,m)，7.28-7.32(2H,m)，7.34(1H,s)，7.39-7.44(2H,m)，7.49(1H,d,J =15.4 Hz)，7.59(1H,dd,J =8.9,3.1 Hz)，7.63(1H,s)，7.71(1H,s)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)，7.84(1H,s)，10.78(1H,s)。
實施例640
4-({[6-(2-氯基-4-{(E )-3-[4-(3-氟基-4-{[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}-6-甲基苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽
熔點：141.8-141.9℃
實施例641
4-{[(6-{2-氯基-4-[(E )-3-(4-{3-氟基-4-[(4-氟基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-6-甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽
熔點：218.0-220.5℃
實施例642
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(3-氟基-4-{[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：176.7-176.9℃
實施例643
4-{[(6-{2-氯基-4-[(E )-3-(4-{3-氟基-4-[(4-丙基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-6-甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：0.87(3H,t,J =7.2 Hz)，1.53-1.56(2H,m)，2.10(3H,s)，3.09-3.12(3H,m)，3.35-3.57(5H,m)，4.39-4.41(2H,m)，4.53-4.55(2H,m)，5.13(2H,s)，5.23(2H,s)，6.94(2H,d,J =8.5 Hz)，7.12(3H,d,J =8.5 Hz)，7.30(1H,d,J =15.4 Hz)，7.39-7.54(3H,m)，7.62-7.67(5H,m)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)，7.84(1H,s)，7.88(2H,d,J =8.1 Hz)，10.71(1H,s)。
實施例644
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{3-氟基-4-[(4-氟基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.12(3H,s)，3.00-3.18(3H,m)，3.35-3.60(3H,m)，4.38-4.40(2H,m)，4.53-4.57(2H,m)，5.15(2H,s)，5.17(2H,s)，7.04-7.08(2H,m)，7.10-7.17(3H,m)，7.30(1H,d,J =15.4 Hz)，7.38-7.53(6H,m)，7.60-7.67(4H,m)，7.83-7.86(2H,m)，11.01(1H,s)。
實施例645
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{3-氟基-4-[(4-丙基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：0.87(3H,t,J =7.3 Hz)，1.50-1.60(2H,m)，2.10(3H,s)，2.30(3H,s)，3.03-3.09(2H,m)，3.20-3.23(1H,m)，3.37-3.47(3H,m)，3.62-3.65(2H,m)，4.37-4.40(2H,m)，4.53-4.56(2H,m)，5.06(2H,s)，5.13(2H,s)，6.94(2H,d,J =8.3 Hz)，7.07-7.15(3H,m)，7.20(2H,d,J =7.8 Hz)，7.28-7.35(3H,m)，7.45-7.52(2H,m)，7.58-7.63(4H,m)，7.79(1H,d,J =2.9 Hz)，7.84(1H,s)，11.52(1H,s)。
實施例646
4-{[(6-{4-[(E )-3-(4-{4-[(4-氯基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽
熔點：213.9-214.8℃
實施例647
4-({[6-(2,6-二甲基-4-{(E )-3-側氧基-3-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽
熔點：216.2-219.2℃
實施例648
(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.16(6H,d,J =6.8 Hz)，2.04(6H,s)，2.82(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.04-3.60(6H,m)，4.36(2H,brs)，4.53(2H,brs)，5.11(2H,s)，5.22(2H,s)，6.91-6.95(2H,m)，7.00(1H,d,J =8.8 Hz)，7.14-7.22(3H,m)，7.46-7.55(5H,m)，7.60-7.64(3H,m)，7.81(1H,d,J =2.0 Hz)，7.84(1H,d,J =2.9 Hz)，9.13(1H,d,J =2.0 Hz)，11.23(1H,brs)。
實施例649
(2E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[(1E )-3-苯氧基丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：207.4-207.6℃
實施例650
4-{[(6-{2,6-二甲基-4-[(1E )-3-側氧基-3-(4-{4-[(1E )-3-苯氧基丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽
1 H-NMR(CDCl3 )δ：2.12(6H,s)，2.72(2H,brs)，3.45-3.66(3H,m)，4.15(4H,brs)，4.72-4.78(3H,m)，5.09(2H,s)，6.48(1H,dt,J =16.1,5.5 Hz)，6.68(1H,d,J =15.1 Hz)，6.75(1H,d,J =16.1 Hz)，6.86(1H,d,J =9.0 Hz)，6.95-7.00(3H,m)，7.25-7.36(5H,m)，7.47-7.70(9H,m)，7.78(1H,d,J =2.7 Hz)，13.58(1H,brs)。
實施例651
(2E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲苯基]-1-(4-{3-甲基-4-[(1E )-3-(4-甲基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.03(6H,s)，2.23(3H,s)，2.33(3H,s)，3.07-3.52(6H,m)，4.30(2H,brs)，4.53(2H,brs)，4.73(2H,dd,J =5.7,1.1 Hz)，5.08(2H,s)，6.43(1H,dt,J =15.9,5.7 Hz)，6.89(2H,dt,J =9.3,2.5 Hz)，6.98(1H,d,J =15.9 Hz)，7.00(1H,d,J =9.0 Hz)，7.10(2H,dd,J =8.7,0.6 Hz)，7.17-7.25(3H,m)，7.37(2H,brs)，7.46-7.52(5H,m)，7.58(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.63(1H,d,J =8.3 Hz)，7.80(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)，10.59(1H,brs)。
實施例652
4-{[(6-{2-氯基-4-[(1E )-3-(4-{4-[(1E )-3-(4-甲氧基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-6-甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽
熔點：188.2-189.1℃
實施例653
4-{[(2E )-3-{4-[(4-{(2E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氰基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯醯基}六氫吡-1-基)甲基]苯基}丙-2-烯-1-基]氧基}苄腈鹽酸鹽
熔點：210.4-212.2℃
實施例654
(2E )-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{2-甲基-4-[(1E )-3-(4-甲基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.04(6H,s)，2.23(3H,s)，2.43(3H,s)，3.15-3.57(6H,m)，3.75(3H,s)，4.36(2H,brs)，4.55(2H,brs)，4.70(2H,d,J =5.4 Hz)，5.01(2H,s)，6.57(1H,dt,J =15.6,5.4 Hz)，6.73(1H,d,J =15.6 Hz)，6.88(2H,dt,J =9.2,2.4 Hz)，6.94(2H,dt,J =9.2,2.4 Hz)，6.99(1H,d,J =9.0 Hz)，7.09(2H,d,J =8.1 Hz)，7.20(1H,d,J =15.6 Hz)，7.35-7.38(2H,m)，7.48-7.51(5H,m)，7.56(2H,dd,J =9.0,3.1 Hz)，7.78(1H,d,J =3.1 Hz)，10.34(1H,brs)。
實施例655
4-({[6-(2-氯基-4-{(1E )-3-[4-(4-{(1E )-3-[(6-氯基吡啶-3-基)氧基]丙-1-烯-1-基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}-6-甲基苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽
熔點：204.7-206.2℃
實施例656
4-({[6-(2-氯基-6-甲基-4-{(1E )-3-[4-(4-{(1E )-3-[(6-甲基吡啶-3-基)氧基]丙-1-烯-1-基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽
熔點：162.7-163.3℃
實施例657
4-({[6-(4-{(1E )-3-[4-(4-{(1E )-3-[(5-溴基吡啶-2-基)氧基]丙-1-烯-1-基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}-2-氯基-6-甲基苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽
熔點：145.0-145.8℃
實施例658
4-({[6-(2-氯基-6-甲基-4-{(1E )-3-[4-(4-{(1E )-3-[(5-甲基吡啶-2-基)氧基]丙-1-烯-1-基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽
熔點：169.5-170.0℃
實施例659
(2E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[(2E )-4-(4-甲基苯氧基)丁-2-烯-2-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.04(6H,s)，2.12(3H,s)，2.23(3H,s)，3.04-3.60(6H,m)，4.35(2H,brs)，4.53(2H,brs)，4.75(2H,d,J =6.3 Hz)，5.08(2H,s)，6.10(1H,t,J =6.3 Hz)，6.88(2H,dt,J =9.2,2.4 Hz)，7.00(1H,d,J =9.0 Hz)，7.09(2H,d,J =8.3 Hz)，7.17-7.25(3H,m),7.46-7.52(5H,m)，7.55-7.60(5H,m)，7.80(1H,d,J =3.2 Hz)，11.21(1H,s)。
實施例660
(2E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[(1E )-2-甲基-3-(4-甲基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.93(3H,s)，2.03(6H,s)，2.23(3H,s)，3.06-3.57(6H,m)，4.35(2H,brs)，4.53(2H,brs)，4.58(2H,s)，5.08(2H,s)，6.64(1H,brs)，6.90(2H,dt,J =9.2,2.4 Hz)，7.00(1H,d,J =8.8 Hz)，7.09(2H,d,J =8.3 Hz)，7.17-7.24(3H,m)，7.40(2H,d,J =8.1 Hz)，7.46-7.52(5H,m)，7.56-7.60(3H,m)，7.80(1H,d,J =2.9 Hz)，10.95(1H,brs)。
實施例661
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-{4-[4-(2-{[4-(丙烷-2-基)苯基]胺基}乙基)苄基]六氫吡-1-基}丙-2-烯-1-酮二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.19(6H,d,J =6.8 Hz)，2.10(3H,s)，2.30(3H,s)，2.70-4.00(13H,m)，4.20-4.40(2H,m)，4.45-4.62(2H,m)，5.56(2H,s)，7.08(1H,dd,J =8.8,0.5 Hz)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.25-7.35(7H,m)，7.37(2H,d,J =8.1 Hz)，7.48(1H,d,J =15.4 Hz)，7.54-7.62(3H,m)，7.63(1H,d,J =2.0 Hz)，7.78(1H,dd,J =3.1,0.5 Hz)，7.84(1H,d,J =2.0 Hz)，11.59(1H,brs)。
實施例662
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-{4-[4-(2-{[4-(丙烷-2-基)苯基]胺基}乙基)苄基]六氫吡-1-基}丙-2-烯-1-酮二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )6：1.19(6H,d,J =6.8 Hz)，2.11(3H,s)，2.70-4.00(13H,m)，4.24-4.40(2H,m)，4.45-4.61(2H,m)，5.17(2H,s)，7.11(1H,d,J =9.5 Hz)，7.25-7.69(16H,m)，7.82-7.88(2H,m)，11.57(1H,brs)。
實施例663
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-{4-[2-{甲基[4-(丙烷-2-基)苯基]胺基}乙基]苄基}六氫吡-1-基}丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：184.2-186.2℃
實施例664
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[(4-氟基苯基)(甲基)胺基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮二鹽酸鹽
熔點：204.6-208.5℃
實施例665
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[(4-氟基苯基)胺基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮二鹽酸鹽
熔點：206.3-207.8℃
實施例666
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[(4-氟基苯基)(甲基)胺基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮二鹽酸鹽
熔點：200.3-202.4℃
實施例667
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[(4-氟基苯基)胺基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮二鹽酸鹽
熔點：193.7-194.9℃
實施例668
4-({[6-(2-氯基-4-{(E )-3-[4-(4-{2-[(4-氟基苯基)胺基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈二鹽酸鹽
熔點：211.2-211.9℃
實施例669
4-({[6-(2-氯基-4-{(E )-3-[4-(4-{2-[(4-甲氧基苯基)胺基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈二鹽酸鹽
熔點：219.5-222.3℃
實施例670
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[(4-甲氧基苯基)胺基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮二鹽酸鹽
熔點：219.5-221.3℃
實施例671
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[(4-甲氧基苯基)胺基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮二鹽酸鹽
熔點：217.5-218.4℃
實施例672
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-({4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苯基}胺基)哌啶-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：191.3-192.5℃
實施例673
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{[4-(2-{[4-(丙烷-2-基)苯基]胺基}乙基)苯基]胺基}哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮二鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.19(6H,d,J =6.8 Hz)，1.45-1.71(2H,m)，1.90-2.06(2H,m)，2.10(3H,s)，2.30(3H,s)，2.72(1H,t,J =12.0 Hz)，2.91(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，2.98-3.07(2H,m)，3.13(1H,t,J =12.2 Hz)，3.30-4.00(7H,m)，4.32-4.58(2H,m)，5.06(2H,s)，7.08(1H,dd,J =9.0,0.5 Hz)，7.19(2H,d,J =7.8 Hz)，7.28-7.47(12H,m)，7.59(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.63(1H,d,J =2.0 Hz)，7.79(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)，7.83(1H,d,J =2.0 Hz)。
實施例674
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-({4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苯基}胺基)哌啶-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：171.7-174.5℃
實施例675
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{[2-(4-甲氧基苯氧基)喹啉-6-基]甲基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：228.0-228.9℃
實施例676
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-({2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]喹啉-6-基}甲基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.25(6H,d,J =6.8 Hz)，2.11(3H,s)，2.96(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.00-3.80(6H,m)，4.42-4.64(4H,m)，5.17(2H,s)，7.12(1H,d,J =8.8 Hz)，7.15-7.20(2H,m)，7.25-7.55(8H,m)，7.59-7.69(3H,m)，7.72(1H,d,J =8.8 Hz)，7.82-7.90(3H,m)，8.12(1H,brs)，8.43(1H,d,J =8.8 Hz)，11.22(1H,brs)。
實施例677
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙氧基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，2.23(3H,s)，2.99-3.13(3H,m)，3.40-3.54(3H,m)，4.28-4.33(6H,m)，4.53-4.56(2H,m)，5.24(2H,s)，6.87(2H,d,J =8.5 Hz)，7.07-7.14(5H,m)，7.31(1H,d,J =15.4 Hz)，7.49-7.52(3H,m)，7.64-7.67(4H,m)，7.78(2H,d,J =8.1 Hz)，7.83(1H,d,J =3.2 Hz)，7.85(1H,s)，10.99(1H,brs)。
實施例678
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯基)-2-側氧基乙氧基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：190.3-191.9℃
實施例679
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙氧基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，3.02-3.14(3H,m)，3.34-3.55(3H,m)，4.30-4.34(6H,m)，4.52-4.56(2H,m)，5.24(2H,s)，7.00-7.04(2H,m)，7.07-7.12(3H,m)，7.28-7.37(3H,m)，7.47-7.51(3H,m)，7.62-7.68(4H,m)，7.77(2H,d,J =8.3 Hz)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)，7.84(1H,d,J =1.5 Hz)，10.80(1H,brs)。
實施例680
4-{[(6-{2-氯基-4-[(E )-3-(4-{[2-(4-甲氧基苯氧基)喹啉-6-基]甲基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽
熔點：232.0-234.1℃
實施例681
(E )-3-[4-({5-[(2,3-二氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯基)-2-側氧基乙氧基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：178.9-181.1℃
實施例682
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：227.6-228.9℃
實施例683
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-{4-[4-(4-氯基苯氧基)苄基]六氫吡-1-基}丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：227.1-228.0℃
實施例684
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-{4-[4-(4-氯基苯氧基)苄基]六氫吡-1-基}丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：221.4-221.6℃
實施例685
(E )-1-[4-(聯苯-4-基甲基)六氫吡-1-基]-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：228.3-230.2℃
實施例686
(E )-1-[4-(聯苯-4-基甲基)六氫吡-1-基]-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：225.0-227.1℃
實施例687
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯基)乙氧基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，2.27(3H,s)，3.00-3.14(5H,m)，3.39-3.55(3H,m)，4.19(2H,t,J =6.8 Hz)，4.27(2H,brs)，4.52-4.55(2H,m)，5.24(2H,s)，7.02(2H,d,J =8.5 Hz)，7.12(3H,d,J =8.8 Hz)，7.21(2H,d,J =7.8 Hz)，7.29(1H,d,J =15.6 Hz)，7.47-7.51(3H,m)，7.62-7.68(4H,m)，7.77(2H,d,J =8.3 Hz)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)，7.84(1H,d,J =1.7 Hz)，10.80(1H,brs)。
實施例688
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯基)乙氧基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，2.97-3.12(5H,m)，3.33-3.54(3H,m)，3.72(3H,s)，4.17(2H,t,J =6.8 Hz)，4.28(2H,brs)，4.52-4.55(2H,m)，5.24(2H,s)，6.86-6.89(2H,m)，7.02(2H,d,J =8.5 Hz)，7.12(1H,d,J =8.8 Hz)，7.23-7.27(2H,m)，7.29(1H,d,J =15.4 Hz)，7.45-7.51(3H,m)，7.62-7.68(4H,m)，7.77(2H,d,J =8.3 Hz)，7.82(1H,d,J =2.9 Hz)，7.84(1H,d,J =2.0 Hz)，10.71(1H,brs)。
實施例689
4-{[(6-{2-氯基-6-甲基-4-[(E )-3-側氧基-3-(4-{4-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]苄基}六氫吡-1-基)丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.21(6H,d,J =6.8 Hz)，2.11(3H,s)，2.87-2.94(1H,m)，3.01-3.17(2H,m)，3.36-3.39(2H,m)，3.55-3.58(2H,m)，4.31-4.34(2H,m)，4.53-4.56(2H,m)，5.23(2H,s)，6.99(2H,d,J =8.5 Hz)，7.05(2H,d,J =8.3 Hz)，7.12(1H,d,J =9.0 Hz)，7.28-7.33(3H,m)，7.49(1H,d,J =15.4 Hz)，7.56(2H,d,J =8.3 Hz)，7.62-7.66(4H,m)，7.81-7.89(4H,m)，10.90(1H,s)。
實施例690
(E )-3-[4-({5-[(2,3-二氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-氟基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯基]乙氧基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：196.5-197.4℃
實施例691
(E )-3-[4-({5-[(2,4-二氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-氟基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯基]乙氧基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：195.2-198.7℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.16(6H,d,J =6.8 Hz)，2.82(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，2.90-3.65(8H,m)，4.18(2H,t,J =6.7 Hz)，4.32(2H,brs)，4.52(2H,brs)，5.14(2H,s)，6.84(2H,d,J =8.8 Hz)，7.12-7.17(4H,m)，7.27-7.34(3H,m)，7.43(2H,d,J =7.8 Hz)，7.50-7.56(4H,m)，7.60-7.66(2H,m)，7.83(1H,dd,J =12.1,1.8 Hz)，7.89(1H,d,J =3.2 Hz)，10.76(1H,brs)。
實施例692
4-{[(6-{4-[(E )-3-{4-[4-(4-氯基苯氧基)苄基]六氫吡-1-基}-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽
熔點：231.9-233.7℃
實施例693
4-({[6-(4-{(E )-3-[4-(聯苯-4-基甲基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}-2,6-二甲基苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽
熔點：231.3-231.5℃
實施例694
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯基)乙氧基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：200.2-200.3℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，2.96-4.55(17H,m)，5.17(2H,s)，6.87(2H,d,J =8.5 Hz)，7.02(2H,d,J =8.1 Hz)，7.12(1H,d,J =8.8 Hz)，7.24(2H,d,J =8.5 Hz)，7.30(1H,d,J =15.4 Hz)，7.39-7.42(2H,m)，7.46-7.53(4H,m)，7.60-7.67(3H,m)，7.84-7.84(2H,m)，10.83(1H,brs)。
實施例695
(E )-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]-3-[2-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：224.8-225.5℃(分解)
實施例696
(E )-1-[4-(4-氯基苄基)六氫吡-1-基]-3-[2-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：222.2-224.2℃(分解)
實施例697
(E )-1-[4-(4-氯基苄基)六氫吡-1-基]-3-[3-氯基-4-({5-[2-(3,4-二氯基苯基)乙氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：218.3-218.5℃
實施例698
4-({[6-(2-氯基-6-甲基-4-{(E )-3-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽
熔點：152.0-152.1℃
實施例699
4-({[6-(2-氯基-4-{(E )-3-[4-(4-氯基苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}-6-甲基苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽
熔點：223.7-223.8℃
實施例700
(2E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[(1E )-3-甲氧基丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.10(3H,s)，2.30(3H,s)，3.06-3.57(6H,m)，3.29(3H,s)，4.06(2H,dd,J =5.5,1.3 Hz)，4.34(2H,brs)，4.52-4.55(2H,m)，5.05(2H,s)，6.45(1H,dt,J =16.1,5.5 Hz)，6.64(1H,d,J =16.1 Hz)，7.09(1H,d,J =9.3 Hz)，7.20(2H,d,J =7.8 Hz)，7.28-7.34(3H,m)，7.49(1H,d,J =15.4 Hz)，7.52-7.57(4H,m)，7.59(1H,dd,J =9.3,3.2 Hz)，7.63(1H,d,J =2.0 Hz)，7.79(1H,d,J =3.2 Hz)，7.84(1H,d,J =2.0 Hz)，10.93(1H,brs)。
實施例701
4-({[6-(2,6-二甲基-4-{(E )-3-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽
熔點：224.7-226.0℃
實施例702
(E )-3-{3-氯基-4-[(5-{[4-(二氟基甲氧基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]-5-甲基苯基}-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：216.1-216.5℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，2.34(3H,s)，3.05-4.56(10H,m)，5.11(2H,s)，7.10(1H,d,J =8.8 Hz)，7.21(2H,d,J =7.8 Hz)，7.26(1H,t,J =74.0 Hz)，7.26-7.33(3H,m)，7.48-7.53(5H,m)，7.60-7.64(2H,m)，7.81(1H,brs)，7.85(1H,brs)，11.62(1H,brs)。
實施例703
4-{[(6-{2-氯基-4-[(E )-3-{4-[4-(3-羥基丙基)苄基]六氫吡-1-基}-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-6-甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽
熔點：191.6-193.1℃
實施例704
4-{[(6-{2-氯基-4-[(1E )-3-(4-{4-[(1E )-3-羥基丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-6-甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，3.04-3.61(6H,m)，4.15(2H,dd,J =4.6,1.5 Hz)，4.32(2H,brs)，4.54(2H,brs)，5.23(2H,s)，6.48(1H,dt,J =16.0,4.8 Hz)，6.60(1H,dt,J =16.0,1.5 Hz)，7.12(1H,dd,J =9.0,0.5 Hz)，7.30(1H,d,J =15.4 Hz)，7.47-7.56(5H,m)，7.62-7.66(4H,m)，7.82(1H,dd,J =3.2,0.5 Hz)，7.84(1H,d,J =2.0 Hz)，7.88(2H,dt,J =8.3,1.7 Hz)，11.12(1H,brs)。
實施例705
4-{[(6-{2-氯基-4-[(E )-3-(4-{3-氟基-4-[(1-羥基-2-甲基丙烷-2-基)氧基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-6-甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽
熔點：170.2-170.5℃
實施例706
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-2-甲基-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丁-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
熔點：205.5-206.5℃
實施例707
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丁-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
熔點：147.6-149.7℃
實施例708
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丁-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
熔點：156.5-158.2℃
實施例709
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-2-甲基-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丁-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
熔點：197.8-198.4℃
實施例710
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-2-甲基-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丁-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
熔點：196.4-197.6℃
實施例711
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丁-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
熔點：155.5-157.0℃
實施例712
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丁-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
熔點：142.2-144.1℃
實施例713
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丁-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
熔點：144.3-145.8℃
實施例714
(E )-1-(4-{4-[2-(4-乙醯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，2.51(3H,s)，3.05-3.44(8H,m)，4.31-4.57(6H,m)，5.17(2H,s)，7.03(2H,d,J =8.8 Hz)，7.12(1H,d,J =9.0 Hz)，7.29-7.53(9H,m)，7.60-7.67(3H,m)，7.83-7.85(2H,m)，7.92(2H,d,J =8.8 Hz)，9.87(1H,brs)。
實施例715
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.21(3H,d,J =6.1 Hz)，2.12(3H,s)，2.21(3H,s)，2.89(1H,dd,J =13.9,5.4 Hz)，2.98(1H,dd,J =13.9,6.6 Hz)，3.05-3.46(6H,m)，4.35(2H,brs)，4.54-4.56(2H,m)，4.61-4.69(1H,m)，5.17(2H,s)，6.79(2H,dt,J =9.2,2.4 Hz)，7.05(2H,d,J =8.1 Hz)，7.12(1H,d,J =9.5 Hz)，7.30(1H,d,J =15.4 Hz)，7.37-7.53(8H,m)，7.60-7.67(3H,m)，7.84(1H,d,J =3.2 Hz)，7.85(1H,d,J =2.0 Hz)，9.85(1H,brs)。
實施例716
(E )-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.21(3H,d,J =6.1 Hz)，2.03(6H,s)，2.21(3H,s)，2.89(1H,dd,J =13.8,5.7 Hz)，2.99(1H,dd,J =13.8,6.6 Hz)，3.05-3.39(6H,m)，3.76(3H,s)，4.35(2H,brs)，4.55(2H,brs)，4.62-4.67(1H,m)，5.01(2H,s)，6.79(2H,dt,J =9.3,2.6 Hz)，6.94(2H,dt,J =9.3,2.6 Hz)，6.99(1H,d,J =9.0 Hz)，7.05(2H,d,J =8.3 Hz)，7.19(1H,d,J =15.4 Hz)，7.35-7.50(9H,m)，7.56(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.78(1H,d,J =3.2 Hz)，9.87(1H,brs)。
實施例717
(E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.21(3H,d,J =6.1 Hz)，2.04(6H,s)，2.21(3H,s)，2.89(1H,dd,J =13.8,5.7 Hz)，2.99(1H,dd,J =13.8,6.7 Hz)，3.06-3.47(6H,m)，4.35(2H,brs)，4.53-4.56(2H,m)，4.61-4.69(1H,m)，5.08(2H,s)，6.79(2H,dt,J =9.0,2.4 Hz)，7.00(1H,d,J =9.3 Hz)，7.05(2H,d,J =8.1 Hz)，7.17-7.25(3H,m)，7.39(2H,d,J =8.3 Hz)，7.44-7.52(7H,m)，7.58(1H,dd,J =9.3,3.2 Hz)，7.80(1H,d,J =3.2 Hz)，9.90(1H,brs)。
實施例718
(E )-3-[5-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-2-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.34(3H,s)，3.05-3.41(8H,m)，4.20(2H,t,J =6.4 Hz)，4.37(2H,brs)，4.55-4.58(2H,m)，5.19(2H,s)，6.92-6.95(2H,m)，7.08-7.14(4H,m)，7.24(1H,d,J =15.1 Hz)，7.38-7.53(7H,m)，7.61-7.70(3H,m)，7.91-7.92(1H,m)，8.02(1H,s)，9.92(1H,brs)。
實施例719
(E )-3-[5-氯基-2-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.15(6H,d,J =6.8 Hz)，2.30(3H,s)，2.33(3H,s)，2.81(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.05-3.63(8H,m)，4.18(2H,t,J =6.6 Hz)，4.37(2H,brs)，4.55-4.58(2H,m)，5.08(2H,s)，6.82-6.85(2H,m)，7.07-7.14(4H,m)，7.19-7.25(3H,m)，7.33(2H,d,J =8.1 Hz)，7.43-7.48(4H,m)，7.59(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.68(1H,d,J =15.1 Hz)，7.86(1H,d,J =3.2 Hz)，8.01(1H,s)，9.93(1H,brs)。
實施例720
(E )-3-[5-氯基-2-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.21(3H,s)，2.30(3H,s)，2.33(3H,s)，3.04-3.60(8H,m)，4.17(2H,t,J =6.6 Hz)，4.36(2H,brs)，4.55-4.58(2H,m)，5.08(2H,s)，6.79-6.83(2H,m)，7.06-7.12(4H,m)，7.19-7.25(3H,m)，7.33(2H,d,J =7.8 Hz)，7.43-7.48(4H,m)，7.59(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.67(1H,d,J =15.4 Hz)，7.86(1H,d,J =3.2 Hz)，8.01(1H,s)，9.93(1H,brs)。
實施例721
(E )-3-[2-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.15(3H,s)，2.21(3H,s)，3.04-3.42(8H,m)，4.17(2H,t,J =6.6 Hz)，4.35(2H,brs)，4.55(2H,brs)，5.20(2H,s)，6.80-6.82(2H,m)，7.08(2H,d,J =8.1 Hz)，7.11(1H,d,J =9.3 Hz)，7.16(1H,s)，7.29(1H,d,J =15.1 Hz)，7.36-7.44(6H,m)，7.51-7.53(1H,m)，7.61-7.67(2H,m)，7.80(1H,d,J =15.1 Hz)，7.95-7.96(2H,m)，9.83(1H,brs)。
實施例722
(E )-3-[2-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.15(6H,d,J =7.1 Hz)，2.14(3H,s)，2.30(3H,s)，2.81(1H,七重峰,J =7.1 Hz)，3.05-3.56(8H,m)，4.18(2H,t,J =6.6 Hz)，4.36-4.55(4H,m)，5.09(2H,s)，6.82-6.85(2H,m)，7.08(1H,d,J =8.8 Hz)，7.11-7.14(3H,m)，7.20(2H,d,J =7.8 Hz)，7.29(1H,d,J =15.1 Hz)，7.33(2H,d,J =7.8 Hz)，7.45(4H,brs)，7.60(1H,dd,J =8.8,2.9 Hz)，7.80(1H,d,J =15.1 Hz)，7.90-7.91(1H,m)，7.96(1H,s)，9.86(1H,brs)。
實施例723
(E )-3-[2-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.15(6H,d,J =6.8 Hz)，2.15(3H,s)，2.81(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.05-3.38(8H,m)，4.18(2H,t,J =6.4 Hz)，4.36-4.55(4H,m)，5.20(2H,s)，6.82-6.84(2H,m)，7.10-7.16(4H,m)，7.29(1H,d,J =15.4 Hz)，7.38-7.54(7H,m)，7.61-7.67(2H,m)，7.80(1H,d,J =15.4 Hz)，7.95-7.96(2H,m)，9.84(1H,brs)。
實施例724
(E )-3-[2-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.15(3H,s)，3.05-3.48(8H,m)，4.20(2H,t,J =6.6 Hz)，4.36-4.55(4H,m)，5.20(2H,s)，6.92-6.96(2H,m)，7.07-7.16(4H,m)，7.29(1H,d,J =15.1 Hz)，7.37-7.54(7H,m)，7.61-7.68(2H,m)，7.80(1H,d,J =15.1 Hz)，7.95-7.96(2H,m)，9.87(1H,brs)。
實施例725
(E )-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.22(3H,d,J =5.9 Hz)，2.03(6H,s)，2.90(1H,dd,J =13.9,5.4 Hz)，2.99(1H,dd,J =13.9,6.6 Hz)，3.05-3.38(6H,m)，3.76(3H,s)，4.35(2H,brs)，4.56(2H,brs)，4.62-4.71(1H,m)，5.01(2H,s)，6.90-6.96(4H,m)，6.99(1H,d,J =9.3 Hz)，7.05-7.12(2H,m)，7.19(1H,d,J =15.4 Hz)，7.35-7.50(9H,m)，7.57(1H,dd,J =9.3,3.2 Hz)，7.78(1H,d,J =3.2 Hz)，9.88(1H,brs)。
實施例726
(E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.22(3H,d,J =6.1 Hz)，2.03(6H,s)，2.90(1H,dd,J =13.9,5.6 Hz)，2.99(1H,dd,J =13.9,6.7 Hz)，3.04-3.39(6H,m)，4.35(2H,brs)，4.55(2H,brs)，4.62-4.70(1H,m)，5.08(2H,s)，6.89-6.94(2H,m)，7.01(1H,d,J =9.0 Hz)，7.05-7.11(2H,m)，7.17-7.26(3H,m)，7.39-7.52(9H,m)，7.59(1H,dd,J =9.0,3.2 Hz)，7.80(1H,d,J =3.2 Hz)，9.85(1H,brs)。
實施例727
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-2-甲基-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
熔點：197.0-199.1℃
實施例728
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丁-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
熔點：166.7-168.8℃
實施例729
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-2-甲基-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
熔點：211.3-211.9℃
實施例730
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{3-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]丙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.16(6H,d,J =6.8 Hz)，1.99-2.05(2H,m)，2.11(3H,s)，2.76-3.48(9H,m)，3.94(2H,t,J =6.4 Hz)，4.36(2H,brs)，4.54-4.57(2H,m)，5.17(2H,s)，6.82-6.85(2H,m)，7.11-7.14(3H,m)，7.29-7.53(9H,m)，7.59-7.67(3H,m)，7.83-7.86(2H,m)，9.88-9.96(1H,m)。
實施例731
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-2-甲基-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丁-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
熔點：200.5-202.1℃
實施例732
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丁-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
熔點：167.3-168.9℃
實施例733
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-{4-[4-({[4-(丙烷-2-基)苄基]氧基}甲基)苄基]六氫吡-1-基}丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )6：1.19(6H,d,J =6.8 Hz)，2.10(3H,s)，2.30(3H,s)，2.85-3.48(7H,m)，4.38(2H,brs)，4.52-4.56(6H,m)，5.05(2H,s)，7.08(1H,d,J =9.0 Hz)，7.18-7.24(4H,m)，7.27-7.33(5H,m)，7.46-7.51(5H,m)，7.58-7.62(2H,m)，7.78(1H,d,J =2.9 Hz)，7.84(1H,d,J =1.7 Hz)，9.89(1H,brs)。
實施例734
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-{4-({[4-(丙烷-2-基)苄基]氧基}甲基)苄基]六氫吡-1-基}丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.19(6H,d,J =6.8 Hz)，2.11(3H,s)，2.85-3.54(7H,m)，4.39(2H,brs)，4.52-4.56(6H,m)，5.17(2H,s)，7.12(1H,d,J =9.0 Hz)，7.22-7.32(5H,m)，7.37-7.32(8H,m)，7.60-7.66(3H,m)，7.83-7.85(2H,m)，9.93(1H,brs)。
實施例735
(E )-3-[5-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-2-甲基苯基]-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.16(6H,d,J =6.8 Hz)，2.34(3H,s)，2.83(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.06-3.60(6H,m)，4.40(2H,brs)，4.55-4.58(2H,m)，5.12(2H,s)，5.19(2H,s)，6.91-6.95(2H,m)，7.11-7.17(4H,m)，7.24(1H,d,J =15.1 Hz)，7.37-7.44(2H,m)，7.50-7.70(8H,m)，7.91-7.92(1H,m)，8.02(1H,s)，9.92(1H,brs)。
實施例736
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[(4-氟基苯基)胺基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮二氫溴酸鹽
熔點：194.9-196.6℃
實施例737
(E )-3-[5-氯基-2-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.16(6H,d,J =6.8 Hz)，2.30(3H,s)，2.33(3H,s)，2.83(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.07-3.40(6H,m)，4.40-4.58(4H,m)，5.08(2H,s)，5.12(2H,s)，6.91-6.95(2H,m)，7.07-7.25(7H,m)，7.33(2H,d,J =8.1 Hz)，7.53-7.61(5H,m)，7.68(1H,d,J =15.1 Hz)，7.86-7.87(1H,m)，8.01(1H,s)，9.91(1H,brs)。
實施例738
(E )-3-[2-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )6：1.16(6H,d,J =6.8 Hz)，2.15(3H,s)，2.83(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.09-3.58(6H,m)，4.41-4.57(4H,m)，5.12(2H,s)，5.20(2H,s)，6.93(2H,d,J =8.6 Hz)，7.10-7.17(4H,m)，7.31(1H,d,J =15.4 Hz)，7.38-7.44(2H,m)，7.50-7.68(7H,m)，7.81(1H,d,J =15.4 Hz)，7.95(1H,d,J =3.2 Hz)，7.98(1H,s)，9.97(1H,brs)。
實施例739
4-({[6-(2-氯基-5-甲基-4-{(E )-3-側氧基-3-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈氫溴酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.16(6H,d,J =6.8 Hz)，2.34(3H,s)，2.83(1H,七重峰,J =6.8 Hz)，3.06-3.63(6H,m)，4.41-4.58(4H,m)，5.12(2H,s)，5.26(2H,s)，6.91-6.95(2H,m)，7.10-7.18(4H,m)，7.24(1H,d,J =15.1 Hz)，7.56(4H,s)，7.61-7.70(4H,m)，7.87-7.90(3H,m)，8.02(1H,s)，10.00(1H,brs)。
實施例740
(2E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[(1E )-3-甲氧基丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.03(6H,s)，3.05-3.52(6H,m)，3.30(3H,s)，4.06(2H,dd,J =5.5,1.3 Hz)，4.37(2H,brs)，4.55(2H,brs)，5.08(2H,s)，6.46(1H,dt,J =16.4,5.5 Hz)，6.65(1H,d,J =16.4 Hz)，7.01(1H,d,J =8.8 Hz)，7.18-7.25(3H,m)，7.46-7.52(7H,m)，7.57-7.60(3H,m)，7.80(1H,d,J =3.2 Hz)，9.87(1H,brs)。
實施例741
4-{[(6-{4-[(E )-3-{4-[4-(2-羥基乙基)苄基]六氫吡-1-基}-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈氫溴酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.03(6H,s)，2.77(2H,t,J =7.0 Hz)，3.05-3.07(3H,m)，3.39-3.41(3H,m)，3.63(2H,t,J =7.0 Hz)，4.34-4.37(2H,m)，4.55-4.57(2H,m)，5.22(2H,s)，7.02(1H,d,J =8.8 Hz)，7.20(1H,d,J =15.4 Hz)，7.34(2H,d,J =7.8 Hz)，7.43-7.50(5H,m)，7.60-7.64(3H,m)，7.82-7.88(3H,m)，9.90(1H,s)。
實施例742
(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(吡啶-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-{4-[4-(2-羥基乙基)苄基]六氫吡-1-基}丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.04(6H,s)，2.77(2H,t,J =6.8 Hz)，3.08-3.10(3H,m)，3.38-3.41(3H,m)，3.63(2H,t,J =6.8 Hz)，4.36-4.38(2H,m)，4.54-4.56(2H,m)，5.45(2H,s)，7.06(1H,d,J =9.0 Hz)，7.21(1H,d,J =15.4 Hz)，7.34(2H,d,J =8.1 Hz)，7.46-7.49(5H,m)，7.66(1H,dd,J =8.9,2.9 Hz)，7.87(1H,d,J =2.9 Hz)，7.98(2H,d,J =6.3 Hz)，8.89(2H,d,J =6.3 Hz)，10.03(1H,s)。
實施例743
(2E )-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[(1E )-3-甲氧基丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.03(6H,s)，3.06-3.42(6H,m)，3.30(3H,s)，3.75(3H,s)，4.06(2H,dd,J =5.6,1.2 Hz)，4.37(2H,brs)，4.56(2H,brs)，5.01(2H,s)，6.46(1H,dt,J =15.9,5.6 Hz)，6.65(1H,d,J =15.9 Hz)，6.94(2H,dt,J =9.4,2.6 Hz)，6.99(1H,d,J =9.0 Hz)，7.20(1H,d,J =15.4 Hz)，7.37(2H,dt,J =9.4,2.6 Hz)，7.47-7.50(5H,m)，7.55-7.59(3H,m)，7.78(1H,d,J =3.2 Hz)，9.91(1H,brs)。
實施例744
(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲氧基苯基]-1-{4-[4-(2-羥基乙基)苄基]六氫吡-1-基}丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
熔點：206.8-207.6℃
實施例745
(E )-3-{3-氯基-4-[(5-{[4-(二氟基甲氧基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]-5-甲基苯基}-1-{4-[4-(丙烷-2-基氧基)苄基]六氫吡-1-基}丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
熔點：176.7-178.2℃
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：1.28(6H,d,J =6.1 Hz)，2.11(3H,s)，3.03-4.57(10H,m)，4.66(1H,七重峰,J =6.1 Hz)，5.10(2H,s)，7.01(2H,d,J =8.5 Hz)，7.11(1H,d,J =8.8 Hz)，7.20(2H,d,J =8.3 Hz)，7.24(1H,t,J =74.0 Hz)，7.30(1H,d,J =15.1 Hz)，7.41-7.52(5H,m)，7.60-7.63(2H,m)，7.80(1H,d,J =2.9 Hz)，7.84(1H,brs)，9.75(1H,brs)。
實施例746
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丁-2-烯-1-酮乙二酸鹽
熔點：211.3-211.7℃
實施例747
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-2-甲基丙-2-烯-1-酮乙二酸鹽
熔點：196.8-197.0℃
實施例748
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-2-甲基-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮乙二酸鹽
熔點：198.6-198.8℃
實施例749
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-2-甲基丙-2-烯-1-酮乙二酸鹽
熔點：201.4-201.6℃
實施例750
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-2-甲基-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮乙二酸鹽
熔點：199.2-199.6℃
實施例751
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-2-甲基丁-2-烯-1-酮乙二酸鹽
熔點：236.1-236.6℃
實施例752
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-2-甲基丁-2-烯-1-酮乙二酸鹽
熔點：234.4-235.2℃
實施例753
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-2-甲基-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丁-2-烯-1-酮乙二酸鹽
熔點：233.5-233.9℃
實施例754
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丁-2-烯-1-酮乙二酸鹽
熔點：174.1-175.0℃
實施例755
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丁-2-烯-1-酮乙二酸鹽
熔點：167.3-169.4℃
實施例756
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-乙烯基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮(2Z)-丁-2-烯二酸鹽
1 H-NMR(DMSO-d 6 )δ：2.11(3H,s)，2.93-4.05(10H,m)，5.17(2H,s)，5.31(1H,d,J =11.0 Hz)，5.88(1H,d,J =17.6 Hz)，6.11(2H,s)，6.76(1H,dd,J =17.6,11.0 Hz)，7.11(1H,d,J =9.0 Hz)，7.29(1H,d,J=15.4 Hz)，7.37-7.55(8H,m)，7.60-7.66(3H,m)，7.83-7.85(2H,m)。
實施例757
於室溫下，將1-{4-[2-(3-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡(190 mg)、HOBT(89 mg)及WSC(112 mg)添加至(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丙-2-烯酸(212 mg)於DMF(7.0 mL)所形成的溶液中，然後，將該反應混合物攪拌一整夜。用飽和的含水碳酸氫鈉將該反應混合物鹼化，用乙酸乙酯予以萃取。用水及飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=1/4至0/1，然後，甲醇/乙酸乙酯=1/9)，將殘留物純化，得到呈無色非晶形物的(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(3-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮(387 mg)。於室溫下，將6M含水氯化氫(0.088 mL)添加至該非晶形物(387 mg)於乙酸乙酯(7.0 mL)所形成的溶液中，然後，將該反應混合物攪拌30分鐘。對該反應混合物進行過濾，並且令粗製的晶體自乙醇-水再結晶析出，得到呈無色粉末的(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(3-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽(333 mg)。
熔點：201.5-202.0℃
下文的化合物係依與實施例757相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
實施例758
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-2-甲基-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮乙二酸鹽
熔點：193.3-193.5℃
實施例759
(E )-1-[4-(4-氯基苄基)六氫吡-1-基]-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-2-甲基丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
熔點：212.4-213.0℃
實施例760
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丁-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
熔點：188.2-188.5℃
實施例761
(E )-1-[4-(4-氯基苄基)六氫吡-1-基]-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]丁-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
熔點：194.5-195.2℃
實施例762
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[2-(4-氯基苯基)乙氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：217.7-218.4℃
實施例763
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[2-(4-氯基苯基)乙氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-甲氧基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：192.9-193.4℃
實施例764
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[2-(4-氯基苯基)乙氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-{4-[4-(三氟甲氧基)苄基]六氫吡-1-基}丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：202.4-203.2℃
實施例765
(E )-1-[4-(4-氯基苄基)六氫吡-1-基]-3-[3-氯基-4-({5-[2-(4-氯基苯基)乙氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：220.0-220.9℃
實施例766
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[2-(4-甲基苯基)乙氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：219.7-220.0℃
實施例767
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[2-(3,4-二氯基苯基)乙氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：208.3-209.7℃
實施例768
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-2-甲基-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：194.2-195.0℃
實施例769
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-2-甲基-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
熔點：205.8-205.9℃
實施例770
(E )-1-[4-(4-氯基苄基)六氫吡-1-基]-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-2-甲基丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
熔點：209.3-209.6℃
實施例771
(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-2-甲基-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丁-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
熔點：228.2-228.5℃
實施例772
(E )-1-[4-(4-氯基苄基)六氫吡-1-基]-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-2-甲基丁-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
熔點：227.5-228.3℃
實施例773
(E )-1-[4-(4-氯基苄基)六氫吡-1-基]-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-2-甲基丁-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
熔點：242.4-243.1℃
實施例774
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-2-甲基-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丁-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
熔點：240.4-240.9℃
實施例775
(E )-1-[4-(4-氯基苄基)六氫吡-1-基]-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丁-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
熔點：205.8-206.5℃
實施例776
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丁-2-烯-1-酮氫溴酸鹽
熔點：156.4-158.6℃
實施例777
於0℃下，將氫化鈉(41.6 mg，60%，於礦油中)添加至(E )-3-{3-氯基-4-[(5-羥基吡啶-2-基)氧基]-5-甲基苯基}-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮(479 mg)及對氯基苄基氯(129 mg)於DMF(5.0 mL)所形成的溶液中。然後，於室溫下，將該反應混合物攪拌一整夜。藉由添加飽和的含水氯化銨，將該反應混合物淬熄，並且用乙酸乙酯予以萃取。用水及飽和的含水氯化鈉清洗有機層，令其經無水硫酸鈉乾燥，並且於減壓下進行濃縮。藉由矽膠管柱層析法(正己烷/乙酸乙酯=1/0至9/1)，將殘留物純化，得到呈無色非晶形物的(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮(507 mg)。於室溫下，將6M含水氯化氫(0.129 mL)添加至該非晶形物(507 mg)於乙醇(10 mL)所形成的溶液中，然後，將該反應混合物攪拌3小時。對該反應混合物進行過濾，並且於50℃、減壓下，將沉澱物乾燥，得到呈無色晶體的(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽(486 mg)。
熔點：220.1-220.3℃
下文的化合物係依與實施例777相同的方式，採用適當的起始物製造得的。
實施例778
(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：227.1-228.2℃
實施例779
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：223.9-224.5℃
實施例780
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3,4-二氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：218.7-220.1℃
實施例781
(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽
熔點：223.1-224.0℃
藥理試驗 對於癌細胞的抗增殖效果(活體外)
藉由依照Singh AK,et al.(Cancer Lett. 1996 Oct 1；107(1)：109-15)的WST-8分析法，測啶由LNCaP.FGC(LNCaP-Bic)所培養之抗白卡羅他邁(bicalutamide)人類***癌細胞系(Hobisch A，et al. Prostate. 2006；66(4)：413-20)的生長抑制作用。在此方法中，LNCaP-Bic細胞細播種於在96孔微量盤內的RPMI 1640培養基(含有10%胎牛血清)內，並且在5%二氧化碳存在下，於37℃下培養24小時。然後，添加受試化合物並且將細胞另外培養5天。培養後，添加15μL體積的WST-8(2-(2-甲氧基-4-硝基苯基)-3-(4-硝基苯基)-5-(2,4-二次磺醯)-2H -四唑鎓，單鈉鹽)。在此次的培養之後，藉由添加15μL的1% SDS(十二基硫酸鈉)，停止顏色反應並且在450 nm之測量波長以及630 nm的參考波長下，測定光學密度，並且計算差異。各孔內的細胞生長活性係定義為：將不含細胞之對照孔內的OD(450 nm及630 nm的吸收差異)由試驗孔內者扣除而決定之數值。
受試化合物之50%抑制濃度(IC50 (nM))係藉由將含有受試化合物之孔內的細胞生長活性與不含受試化合物之對照組者進行比較而決定的。
於人類***(實質癌)細胞系(LNCaP.FGC)(van Bokhoven A,et al. Prostate. 2003;57(3):205-25.)上的生長抑制作用亦係藉由前述方法測定得的。
於人類***(腺癌)細胞系(VcaP)(Korenchuk S,et al. In Vivo. 2001;15(2):163-8.)上的生長抑制作用亦係藉由前述方法測定得的。
於人類***(實質癌)細胞系(DU 145)(van Bokhoven A,et al. Prostate. 2003;57(3):205-25.)上的生長抑制作用亦係藉由前述方法測定得的。
於人類***(實質癌)細胞系(PC-3)(van Bokhoven A,et al. Prostate. 2003;57(3):205-25.)上的生長抑制作用亦係藉由前述方法測定得的。
結果示於表2。
藉由基於Skehan P. et al.(J Natl Cancer Inst. 1990 Jul 4;82(13):1107-12)之方法的磺醯羅丹明B方法(sulforhodamine B method)，測定人類乳癌細胞系(MDA-MB-468)上的生長抑制作用。在此硏究中，MDA-MB-468細胞係播種於在96孔微量盤內的DMEM培養基(含10%胎牛血清)中。於5%二氧化碳存在下、37℃下培養24小時後，添加受試化合物並且將該細胞另外培養5天。培養後，添加三氯乙酸溶液，形成10%的最終濃度並且令細胞於4℃下靜置1小時以固著。然後，用水清洗細胞以去除培養基及三氯乙酸，並且於空氣中乾燥。將乾燥的細胞儲存於4℃下，直到用磺醯羅丹明B加以染色為止。於各孔中，添加含有0.4%磺醯羅丹明B的1%乙酸溶液並且於室溫下靜置20至30分鐘。在丟棄上清液後，用1%乙酸溶液清洗各孔，並且添加10 mM Tris(參-羥基胺基甲烷)溶液，同時進行攪拌，以洗提被吸收至細胞內的染料。然後，在492 nm之測量波長以及690 nm的參考波長下，測定光學密度，並且計算差異。各孔內的細胞生長活性係定義為：將不含細胞之對照孔內的OD(492 nm及690 nm的吸收差異)由試驗孔內者扣除而決定之數值。
受試化合物之50%抑制濃度(IC50 (nM))係藉由將含有受試化合物之孔內的細胞生長活性與不含受試化合物之對照組者進行比較而決定的。
結果示於表3。
人類肝癌細胞系(HuH-7)上的生長抑制作用亦係藉由前述方法測定得的。
結果示於表4。
對於***癌細胞，LNCaP-Bic的抗腫瘤效果(活體內)
將人類***癌細胞(LNCaP-Bic)移植至無毛小鼠(6隻雄鼠/組)，並且檢測本發明對於彼等之生長的抑制效果。在此硏究中，含有基底膜基質(matrigel)的腫瘤細胞懸浮液係以0.12 mL/活體(2.4×106 細胞/活體)，接種於右腋窩區域的皮下空間，以製備帶有腫瘤的小鼠。當腫瘤的直徑長成5 mm以上時，根據腫瘤的體積，將動物分組。以在5%***樹膠內的懸浮液形式，將受試化合物經口投藥，每天一次，連續14天。對照組係接受5%***樹膠。在最後一次投藥的隔天，進行腫瘤體積的測量。取出腫瘤並且用電子秤測量腫瘤的濕重。治療組之腫瘤重量與對照組者的比例(T/C%)係計算為效果的指數。
T/C%=(治療組的平均腫瘤重量/對照組的平均腫瘤重量) x 100。
結果示於表5。
在***麻醉的情況下，由後大靜脈收集經肝素凝固的血液(heparinized blood)。使用ELISA測量PSA的血漿濃度。治療組的PSA血漿濃度與對照組者的比例(T/C%)計算為效果的指數。
T/C%=(治療組的平均PSA血漿濃度/對照組的平均血漿濃度) x 100。
結果示於表6。

Claims (14)

  1. 一種下列通式(1)所示的化合物或其鹽類；[式1] 其中：R1 示苯基或不飽和的雜環，彼等各任意經一或多個取代基所取代，A示低級伸烷基，環X示任意經取代的伸芳基，E示鍵或低級伸烯基，該通式(1)之部分結構式 示含有一或多個氮原子之任意經取代的伸雜環烷基，該等氮原子之一連結至相鄰的羰基基團上，其中該伸雜環烷基任意含有另外的雜原子，G示-NH-G2 -、-N(低級烷基)-G2 -、-NH-CH2 -G2 -、-N(低級烷基)-CH2 -G2 -或-CH2 -G2 -，其中，前述G中的G2 係連結至R2 ，G2 -R2 示鍵-R2 、伸苯基-G3 -R2 、伸苯基-G4 -O-R2 、伸苯基-G5 -NH-R2 、伸苯基-G6 -N(低級烷基)-R2 或喹啉二基-O-R2 ，其中前述伸苯基-G3 -R2 、伸苯基-G4 -O-R2 、伸苯基-G5 -NH-R2 以及伸苯基-G6 -N(低級烷基)-R2 中的伸苯基任意經一或多個選自下列種類的一或多個取代基所取代：鹵素以及低級烷基，G3 -R2 示鍵-R2 、-O-低級伸烷基-R2 、低級伸烷基-O-低級伸烷基-R2 或-O-低級伸烷基-CO-R2 ，G4 -O-示鍵-O-、低級伸烷基-O-、低級伸烯基-O-、-O-低級伸烷基-O-或-CO-低級伸烷基-O-，G5 示低級伸烷基，G6 示低級伸烷基，且R2 示芳基或不飽和的雜環，彼等各任意經一或多個取代基所取代。
  2. 如申請專利範圍第1項之化合物或其鹽類，其中：通式(1)之R1 示苯基、吡啶基、苯並噻唑基或噻唑基，彼等各任意經一或多個取代基所取代，該通式(1)之部分結構式 係如下式所示： ，其R3 及R4 係相同或互異，且各自獨立示氫、鹵素、低級烷基或低級烷氧基，該通式(1)之部分結構式： 係任意經取代的六氫吡二基、哌啶二基、吡咯啶二基、二氮二基或氧雜二氮二基，且該通式(1)之R2 示：(i)芳基，其可經一或多個選自下列種類的一或多個取代基所取代：鹵素、氰基、硝基、亞甲二氧基、三亞甲基、四亞甲基、吡咯基、低級烷基羰基、低級烷基磺醯基、可經一或多個鹵素所取代的低級烷基、可經一或多個鹵素所取代的低級烷氧基、環低級烷基、低級烷氧基低級烷基、低級烯基、羥基低級烯基、低級烷氧基低級烯基、羥基低級烷基、可經一或多個低級烷基所取代的胺基、以及羥基低級烷氧基，(ii)不飽和的雜環，其可經一或多個選自下列種類之一或多個取代基所取代：鹵素、可經一或多個鹵素所取代的低級烷基、以及低級烷氧基。
  3. 如申請專利範圍第2項之化合物或其鹽類；其中：該通式(1)之R1 示下式： ，其R5 及R6 係相同或互異的，且各自獨立示：氫、鹵素、氰基、硝基、可經一或多個鹵素所取代的低級烷氧基、或可經一或多個鹵素所取代的低級烷基，該通式(1)之部分結構式 示下式： ，其R3 及R4 係相同或互異，且各自獨立示氫、鹵素、低級烷基或低級烷氧基，該通式(1)之部分結構式 示下式： ，其R7 示氫或低級烷基(其中G具有與申請專利範圍第1項中所記述者相同的定義)。
  4. 如申請專利範圍第3項之化合物或其鹽類；其中：該通式(1)之R2 示：(i)苯基，其可經一或多個選自下列種類之一或多個取代基所取代：鹵素、氰基、硝基、亞甲二氧基、三亞甲基、四亞甲基、吡咯基、低級烷基羰基、低級烷基磺醯基、可經一或多個鹵素所取代的低級烷基、可經一或多個鹵素所取代的低級烷氧基、環低級烷基、低級烷氧基低級烷基、低級烯基、羥基低級烯基、低級烷氧基低級烯基、羥基低級烷基、可經一或多個低級烷基所取代的胺基、以及羥基低級烷氧基，(ii)萘基，(iii)吡啶基，其可經一或多個選自下列種類之一或多個取代基所取代：鹵素、可經一或多個鹵素所取代的低級烷基、以及低級烷氧基，(iv)苯並唑基，其可經一或多個鹵素所取代，(v)苯並噻唑基，其可經一或多個低級烷基所取代，或是(vi)喹啉基。
  5. 如申請專利範圍第4項之化合物或其鹽類；其中：G示-NH-G2 -，-N(低級烷基)-CH2 -G2 -或-CH2 -G2 -，其中，前述G中的G2 係連結至R2 ，G2 -R2 示伸苯基-G3 -R2 、伸苯基-G4 -O-R2 、伸苯基-G5 -NH-R2 、伸苯基-G6 -N(低級烷基)-R2 或喹啉二基-O-R2 ，其中前述伸苯基-G3 -R2 、伸苯基-G4 -O-R2 、伸苯基-G5 -NH-R2 及伸苯基-G6 -N(低級烷基)-R2 中的伸苯基任意經一或多個選自下列種類之一或多個取代基所取代：鹵素及低級烷基(其中，G3 -R2 、G4 -O-、G5 及G6 具有與申請專利範圍第1項所記述者相同的定義)。
  6. 如申請專利範圍第4項之化合物或其鹽類，其中該通式(1)之G示亞甲基。
  7. 如申請專利範圍第1項之化合物，其係選自下列所組成之群組：(2E )-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[(1E )-3-(4-甲基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)-1,4-二氮-1-基]丙-2-烯-1-酮，4-{2-[4-({4-[(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}丙-2-烯醯基]六氫吡-1-基}甲基)苯基]乙氧基}苄腈，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-乙氧基苯氧基)乙氧基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(二甲基胺基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[5-{[4-(丙烷-2-基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-1-[4-(4-{2-[(4-氯基苄基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-(3,5-二甲基)-4-{[5-(吡啶-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-乙烯基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[(3S )-4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}-3-甲基六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，4-{[(6-{4-[(E )-3-(2-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}-1,2,5-氧雜二氮-5-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈，(2E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{3-甲基-4-[(1E )-3-(4-甲基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-2-甲基-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(6-氯基吡啶-3-基)甲氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-(3-氯基-5-甲基-4-{[5-(吡啶-3-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(2-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲氧基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氯基-2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2,3-二氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，[6-({5-[(2,3-二氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)萘-2-基][4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]甲酮，4-{[(6-{4-[(E )-3-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈，4-({[6-(2-氟基-4-{(E )-3-側氧基-3-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈，(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-5-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-(4-{4-[2-(3-乙氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-5-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-5-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{2-甲基-4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，4-{[(6-{2-氯基-6-甲基-4-[(E )-3-側氧基-3-{4-[4-(2-{[5-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}乙基)苄基]六氫吡-1-基}丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈，4-{[(6-{4-[(E )-3-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]-3-氟基苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈，4-({[6-(4-{(E )-3-[4-(2-氟基-4-{2-[4-(三氟甲基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}-2,6-二甲基苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈，4-{[(6-{2-氯基-4-[(E )-3-(4-{4-[3-(4-氟基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-6-甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈，4-{[(6-{2-氯基-6-甲基-4-[(E )-3-(4-{4-[3-(4-甲基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈，4-({[6-(2-氯基-4-{(E )-3-[4-(3-氟基-4-{[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}-6-甲基苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈，4-{[(6-{2-氯基-4-[(E )-3-(4-{3-氟基-4-[(4-氟基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-6-甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈，4-({[6-(2,6-二甲基-4-{(E )-3-側氧基-3-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈，(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，4-({[6-(4-{(1E )-3-[4-(4-{(1E )-3-[(5-溴基吡啶-2-基)氧基]丙-1-烯-1-基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}-2-氯基-6-甲基苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈，4-({[6-(2-氯基-4-{(E )-3-[4-(4-{2-[(4-甲氧基苯基)胺基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{[2-(4-甲氧基苯氧基)喹啉-6-基]甲基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯基)乙氧基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，4-{[(6-{4-[(E )-3-{4-[4-(4-氯基苯氧基)苄基]六氫吡-1-基}-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-2-甲基-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丁-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丁-2-烯-1-酮，(E )-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丁-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)丁基]苄基}六氫吡-1-基)-2-甲基丁-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(3-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-1-[4-(4-氯基苄基)六氫吡-1-基]-3-[3-氯基-4-({5-[2-(4-氯基苯基)乙氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，以及(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，或彼等之鹽類。
  8. 如申請專利範圍第1項之化合物或其鹽類，其係選自下列所組成之群組：(2E )-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{4-[(1E )-3-(4-甲基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)-1,4-二氮-1-基]丙-2-烯-1-酮，4-{2-[4-({4-[(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}丙-2-烯醯基]六氫吡-1-基}甲基)苯基]乙氧基}苄腈，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-乙氧基苯氧基)乙氧基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(二甲基胺基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(丙烷-2-基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-1-[4-(4-{2-[(4-氯基苄基)氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(吡啶-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-乙烯基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-[(3S)-4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}-3-甲基六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮，4-{[(6-{4-[(E )-3-(2-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}-1,2,5-氧雜二氮-5-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈，(2E )-3-[4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{3-甲基-4-[(1E )-3-(4-甲基苯氧基)丙-1-烯-1-基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-2-甲基-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氟基-4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(6-氯基吡啶-3-基)甲氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-(3-氯基-5-甲基-4-{[5-(吡啶-3-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(2-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲氧基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(3-氯基-2-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2,3-二氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，[6-({5-[(2,3-二氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)萘-2-基][4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]甲酮鹽酸鹽，4-{[(6-{4-[(E )-3-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽，4-({[6-(2-氟基-4-{(E )-3-側氧基-3-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽，(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-5-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-(4-{4-[2-(3-乙氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-5-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-5-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-{2-[4-(丙烷-2-基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]-1-(4-{2-甲基-4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，4-{[(6-{2-氯基-6-甲基-4-[(E )-3-側氧基-3-{4-[4-(2-{[5-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}乙基)苄基]六氫吡-1-基}丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽，4-{[(6-{4-[(E )-3-(4-{4-[2-(4-氯基苯氧基)乙基]-3-氟基苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽，4-({[6-(4-{(E )-3-[4-(2-氟基-4-{2-[4-(三氟甲基)苯氧基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}-2,6-二甲基苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽，4-{[(6-{2-氯基-4-[(E )-3-(4-{4-[3-(4-氟基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-6-甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽，4-{[(6-{2-氯基-6-甲基-4-[(E )-3-(4-{4-[3-(4-甲基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽，4-({[6-(2-氯基-4-{(E )-3-[4-(3-氟基-4-{[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}-6-甲基苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽，4-{[(6-{2-氯基-4-[(E )-3-(4-{3-氟基-4-[(4-氟基苯氧基)甲基]苄基}六氫吡-1-基)-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-6-甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽，4-({[6-(2,6-二甲基-4-{(E )-3-側氧基-3-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基氧基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽，(E )-3-(3,5-二甲基-4-{[5-(1,3-噻唑-4-基甲氧基)吡啶-2-基]氧基}苯基)-1-[4-(4-{[4-(丙烷-2-基)苯氧基]甲基}苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，4-({[6-(4-{(1E )-3-[4-(4-{(1E )-3-[(5-溴基吡啶-2-基)氧基]丙-1-烯-1-基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}-2-氯基-6-甲基苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽，4-({[6-(2-氯基-4-{(E )-3-[4-(4-{2-[(4-甲氧基苯基)胺基]乙基}苄基)六氫吡-1-基]-3-側氧基丙-1-烯-1-基}苯氧基)吡啶-3-基]氧基}甲基)苄腈鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(2-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{[2-(4-甲氧基苯氧基)喹啉-6-基]甲基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-{3-氯基-5-甲基-4-[(5-{[4-(三氟甲基)苄基]氧基}吡啶-2-基)氧基]苯基}-1-(4-{4-[2-(4-甲氧基苯基)乙氧基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，4-{[(6-{4-[(E )-3-{4-[4-(4-氯基苯氧基)苄基]六氫吡-1-基}-3-側氧基丙-1-烯-1-基]-2,6-二甲基苯氧基}吡啶-3-基)氧基]甲基}苄腈鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-2-甲基-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丁-2-烯-1-酮氫溴酸鹽，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丁-2-烯-1-酮氫溴酸鹽，(E )-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)丙基]苄基}六氫吡-1-基)-3-[4-({5-[(4-甲氧基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-3,5-二甲基苯基]丙-2-烯-1-酮氫溴酸鹽，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丁-2-烯-1-酮乙二酸鹽，(E )-3-[3-氯基-5-甲基-4-({5-[(4-甲基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(4-氟基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)-2-甲基丁-2-烯-1-酮乙二酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)苯基]-1-(4-{4-[2-(3-甲氧基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-1-[4-(4-氯基苄基)六氫吡-1-基]-3-[3-氯基-4-({5-[2-(4-氯基苯基)乙氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-(4-{4-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]苄基}六氫吡-1-基)丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氟基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽，以及(E )-3-[3-氯基-4-({5-[(4-氯基苄基)氧基]吡啶-2-基}氧基)-5-甲基苯基]-1-[4-(4-甲基苄基)六氫吡-1-基]丙-2-烯-1-酮鹽酸鹽。
  9. 一種藥學組成物，其包含申請專利範圍第1項之通式(1)所示化合物或其鹽類，以及藥理上可接受的載劑。
  10. 如申請專利範圍第9項之藥學組成物，其係供預防及/或治療癌症。
  11. 如申請專利範圍第1項之通式(1)所示化合物或其鹽類，其係用於藥學組成物。
  12. 一種申請專利範圍第1項之通式(1)所示化合物或其鹽類的用途，其係用作為藥學組成物。
  13. 一種申請專利範圍第1項之通式(1)所示化合物或其鹽類的用途，其係用於製造藥學組成物。
  14. 一種供預防及/或治療癌症的藥學組成物，其包含申請專利範圍第1項之通式(1)所示化合物或其鹽類，以及藥理上可接受的載劑。
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