RU2005107463A - Циклические протеины ингибиторов тирозинкиназы - Google Patents

Циклические протеины ингибиторов тирозинкиназы Download PDF

Info

Publication number
RU2005107463A
RU2005107463A RU2005107463/04A RU2005107463A RU2005107463A RU 2005107463 A RU2005107463 A RU 2005107463A RU 2005107463/04 A RU2005107463/04 A RU 2005107463/04A RU 2005107463 A RU2005107463 A RU 2005107463A RU 2005107463 A RU2005107463 A RU 2005107463A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amino
thiazolecarboxamide
methyl
trimethylphenyl
carbonyl
Prior art date
Application number
RU2005107463/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2312860C2 (ru
Inventor
Джагабандху ДАС (US)
Джагабандху Дас
Рамеш ПАДМАНАБХА (US)
Рамеш Падманабха
Пинг ЧЕН (US)
Пинг Чен
Дерек Дж. НОРРИС (US)
Дерек Дж. Норрис
Артур М.П. ДОВЕЙКО (US)
Артур М.П. Довейко
Джоэл С. БЭРРИШ (US)
Джоэл С. БЭРРИШ
Джон ВИТЯК (US)
Джон ВИТЯК
Original Assignee
Бристол-Маерс Сквибб Компани (Us)
Бристол-Маерс Сквибб Компани
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=22440334&utm_source=***_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2005107463(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Бристол-Маерс Сквибб Компани (Us), Бристол-Маерс Сквибб Компани filed Critical Бристол-Маерс Сквибб Компани (Us)
Publication of RU2005107463A publication Critical patent/RU2005107463A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2312860C2 publication Critical patent/RU2312860C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/56—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00—Carboxylic acid amides
    • C07C233/64—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C07C233/65—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atoms of the carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to carbon atoms of unsubstituted hydrocarbon radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C237/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
    • C07C237/28—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a non-condensed six-membered aromatic ring of the carbon skeleton
    • C07C237/40—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a non-condensed six-membered aromatic ring of the carbon skeleton having the nitrogen atom of the carboxamide group bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C07D213/82—Amides; Imides in position 3
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/38—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/66—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/90—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
    • C07D239/42—One nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/30—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D263/34—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D263/48—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems
    • C07D491/113—Spiro-condensed systems with two or more oxygen atoms as ring hetero atoms in the oxygen-containing ring

Claims (36)

1. Циклическое соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль
Figure 00000001
где Q обозначает тиазол, необязательно замещенный R1;
Z обозначает простую связь;
X1 и Х2 вместе образуют =O;
R1 обозначает
(1) водород или R6, где R6 обозначает алкил, алкенил, алкинил, пиклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенил, циклоалкенилалкил, арил, аралкил, гетероцикло или гетероциклоалкил, каждый из которых является незамещенным или замещенным Z1, Z2 и одной или более группами Z3;
(2) -ОН или -OR6;
(3) -SH или -SR6;
(4) -С(O)2Н, -C(O)qR6, или -O-C(O)qR6, где q обозначает 1 или 2;
(5) -SO3Н или -S(O)qR6;
(6) галоид;
(7) циано;
(8) нитро;
(9) -Z4-NR7R8;
(10) -Z4-N(R9)-Z5-NR10R11;
(11) -Z4-N(R12)-Z5-R6;
(12) -Р(O)(OR6)2;
R2 обозначает водород, R6, -Z4-R6 или -Z13-NR7R8;
R3 обозначает -Z4-R6, где Z4 - простая связь и R6 представляет собой (а) арил, необязательно замещенный Z1 и Z2, и замещенный по меньшей мере одной группой Z3, где Z3 представляет собой -Z4-NZ7Z8;
(b) гетероарил, замещенный по меньшей мере одной группой Z3, и необязательно замещенный группами Z1 и Z2;
R4 и R5
(1) каждый независимо, обозначает водород или R6;
(2)-Z4-N(R9)-Z5-NR10R11;
(3) -N(R9)Z4R6; или
(4) вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 3-8-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, незамещенный или замещенный с заместителями Z1, Z2 и Z3, причем этот гетероцикл может, при необходимости, быть конденсирован с бензольным кольцом, которое, в свою очередь, является незамещенным или имеет заместители Z1, Z2 и Z3;
R7, R8, R9, R10, R11 и R12
(1) каждый независимо, обозначает водород или R6;
(2) R7 и R8 могут вместе обозначать алкилен, алкенилен или гетероалкил, образующий 3-8-членный насыщенный или ненасыщенный цикл с атомом азота, с которым они связаны, причем цикл является незамещенным или замещенным с заместителями Z1, Z2 и Z3; или
(3) любые два из R9, R10 и R11 могут вместе обозначать алкилен или алкенилен, образующий 3-8-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо вместе с атомами азота, с которыми они связаны, причем это кольцо является незамещенным или замещенным с заместителями Z1, Z2 и Z3;
R13 обозначает
(1) циано;
(2) нитро;
(3) -NH2;
(4) -NHOалкил;
(5) -ОН;
(6) -NHOарил;
(7) -NHCOOалкил;
(8) -NHCOOарил;
(9) -NHSO2алкил;
(10) -NHSO2арил;
(11) арил;
(12) гетероарил;
(13) -Оалкил; или
(14) -Оарил;
R14 обозначает
(1) -NO2;
(2) -СООалкил; или
(3) -СООарил;
R15 обозначает
(1) водород;
(2) алкил;
(3) арил;
(4) арилалкил; или
(5) циклоалкил;
Z1, Z2 и Z3, каждый независимо, обозначает
(1) Z6, где Z6 обозначает (i) алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенил, циклоалкенилалкил, арил, аралкил, алкиларил, циклоалкиларил, гетероцикло или гетероциклоалкил; (ii) группу (i) которая сама имеет в качестве заместителей один или более одинаковых или различных групп (i); или (iii) группу (i) или (ii), которая имеет в качестве заместителей одну или более следующих групп (2)-(16) значений Z1, Z2 и Z3;
(2) -ОН или -OZ6;
(3) -SH или -SZ6;
(4) -C(O)qH, -C(O)qZ6NH -O-C(O)qZ6;
(5) -SO3Н, -S(O)qZ6; или -S(O)qN(Z9)Z6;
(6) галоид;
(7) циано;
(8) нитро;
(9) -Z4-NZ7Z8;
(10) -Z4-N(Z9)-Z5-NZ7Z8;
(11) -Z4-N(Z10)-Z5-Z6;
(12) -Z4-N(Z10)-Z5-H;
(13) оксо;
(14) -O-C(O)-Z6;
(15) любые два из Z1, Z2 и Z3 могут вместе обозначать алкилен или алкенилен, образующий вместе с атомами, с которым они связаны, 3-8-членный, насыщенный или ненасыщенный цикл; или
(16) любые два из Z1, Z2 и Z3 могут вместе обозначать -O-(СН2)r-O, где r обозначает 1-5, образующие 4-8-членный цикл вместе с атомами, с которыми они связаны;
Z4 и Z5, каждый независимо, обозначает
(1) простую связь;
(2) -Z11-S(O)q-Z12-;
(3) -Z11-C(O)-Z12-;
(4) -Z11-C(S)-Z12-;
(5) -Z11-O-Z12-;
(6) -Z11-S-Z12-;
(7) -Z11-O-C(O)-Z12-; или
(8) -Z11-C(O)-O-Z12-;
Z7, Z8, Z9 и Z10:
(1) каждый независимо, обозначает водород или Z6;
(2) Z7 и Z8 или Z6 и Z10 могут вместе обозначать алкилен или алкенилен, образующий 3-8-членный насыщенный или ненасыщенный цикл вместе с атомами, с которым они связаны, причем этот цикл является незамещенным или замещенным с заместителями Z1, Z2 и Z3; или
(3) Z7 или Z8, вместе с Z9, могут обозначать алкилен или алкенилен, образующий 3-8-членный насыщенный или ненасыщенный цикл вместе с атомами азота, с которым они связаны, причем этот цикл является незамещенным или замещенным с заместителями Z1, Z2 и Z3;
Z11 и Z12, каждый независимо, обозначает
(1) простую связь;
(2) алкилен;
(3) алкенилен; или
(4) алкинилен; и
Z13 обозначает
(1) простую связь;
(2) -Z11-S(O)q-Z12-;
(3) -Z11-C(O)-Z12-;
(4) -Z11-C(S)-Z12-;
(5) -Z11-O-Z12-;
(6) -Z11-S-Z12-;
(7) -Z11-O-C(O)-Z12-;
(8) -Z11-C(O)-O-Z12-;
(9) -C(NR12)-;
(10) -С(CHR14)-; или
(11) -С(С(R14)2)-,
при условии, что указанное соединение не является соединением формулы (v)
Figure 00000002
где R3e обозначает пиридил или пиримидинил, при необходимости, замещенный галогеном или алкилом;
R50 и R51, каждый независимо, обозначает водород, галоген или алкил;
R52 и R53, каждый независимо, обозначает водород, галоген, алкил или галоалкил;
R54 и R56, каждый независимо, обозначает водород, галоген, алкил, нитро или амино;
R55 обозначает водород, галоген, алкил, галоалкил, алкокси, галоалкокси, алкилтио, галоалкилтио или алкоксикарбонил; и
n обозначает ноль или 1.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно не является соединением формулы (xxi)
Figure 00000003
где R2aa обозначает водород или алкил;
R3аа обозначает циклоалкил, арил, гетероцикло или гетероарил;
R4aa обозначает арил или гетероарил; и
R5aa обозначает водород, алкил, алкенил, галоидалкил, галоидалкенил, арил, гетероарил, аралкил или гетероаралкил;
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно не является соединением формулы (xxii)
Figure 00000004
где R1ab обозначает водород, алкил, циклоалкил, арил, аралкил, гетероарил, карбокси, алкоксикарбонил или аралкоксикарбонил;
R2ab обозначает водород, алкил, циклоалкил или гетероарил;
R3ab обозначает водород, алкил, циклоалкил, гетероарил или -C(O)-N(R64)-(CH2)n- R65; при условии, что R2ab и R3ab оба не обозначают водород;
R4ab обозначает водород, алкил или циклоалкил;
R5ab обозначает группу формулы:
Figure 00000005
где А обозначает карбонил или сульфонил;
В обозначает водород, алкил или циклоалкил;
R63 обозначает арил, аралкил, гетероцикл, гетероциклоалкил, гидрокси, водород или алкил;
или R63 обозначает карбокси, карбоксиалкил, алкил -O-СО-, -аралкил -O-СО-, алкил -СО-, аралкил -СО-, гетероалкил -СО-, алкилсульфонил, арилсульфонил или гетероарилсульфонил и k обозначает ноль;
или R63 обозначает альфа-аминокислоту, связанную через аминогруппу, и 1 обозначает ноль, a k обозначает 1;
d, f, g, k, l и m, каждый независимо, обозначает ноль или 1, при этом m не обозначает ноль, когда f или g обозначает 1;
i обозначает ноль или 1, при этом k и l также обозначают ноль, когда i обозначает ноль;
е обозначает 0-3;
h обозначает 0-5;
j обозначает 0-2; и
сумма е, h и j составляет 2-7;
R64 обозначает водород, алкил, циклоалкил или гетероарил;
R65 обозначает водород, алкил, циклоалкил, арил или гетероарил;
n обозначает целое число от 0 до 4;
4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно не является соединением формулы (xxiii)
Figure 00000006
где R66 обозначает гетероцикл.
5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно не является соединением формулы (xxiv) или (xxv)
Figure 00000007
Figure 00000008
6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно не является
(а) соединением формулы (xxvi)
Figure 00000009
где D, Е, F, G и J выбирают из углерода и азота так, чтобы образовывался гетероарильный цикл, известный из уровня техники;
R2ba обозначает водород, алкил, пиклоалкил, алкенил, алкинил, арил, гетероарил, гетероцикло, сульфонил, тригалоидметансульфонил, гидрокси, алкокси и карбокси;
Z обозначает кислород или серу;
А выбирают из кислорода, азота и серы;
В выбирают из азота и серы;
R4ba и R5ba обозначают независимо водород, алкил, циклоалкил, арил, карбонил, карбокси, сульфонил, тригалоидметансульфонил,
или R4ba и R5ba вместе образуют пяти- или шестичленное гетероциклическое кольцо,
в котором гетероарильный цикл, содержащий А и В, при необходимости, является замещенным.
(b) соединением формулы (xxvii)
Figure 00000010
где R2bb обозначает водород или алкил или пиклоалкил;
R3bb обозначает, при необходимости, замещенный фенил;
R4bb обозначает водород или алкил; и
R5bb обозначает замещенный, при необходимости, фенил или пиридил;
(с) соединением формулы (xxviii)
Figure 00000011
где R2bc обозначает водород, алкил или циклоалкил;
R3bc обозначает водород, алкил, арил или аралкил;
или R2bc и R3bc вместе образуют гетероциклическое кольцо;
R4bc обозначает водород или алкил; и
R5bc обозначает арил;
(d) соединением формулы (xxix)
Figure 00000012
где R1bd обозначает алкил, карбокси, гидроксиалкил, галоидалкил, алкилтио, гидроксииминоалкил или алкенил;
R2bd и R3bd независимо обозначают водород, алкил, пиридил, ацил, арил, аралкил или гуанидино; и
R4bd и R5bd вместе образуют ненасыщенное гетероциклическое кольцо;
(е) соединением, где R3 обозначает алкил, алкенил, алкинил, циклоалкилалкил, циклоалкенилалкил или аралкил, когда
(a) Q обозначает пиридин, тиофен, фуран, пиррол, пиразол, тиазол или изотиазол; и
(b) R2 обозначает водород или алкил;
(f) соединением формулы (ххх)
Figure 00000013
где R1be обозначает аралкил;
(g) соединением, в котором R3 обозначает группу формулы
Figure 00000014
где Z обозначает азот или углерод; и
R* и R** независимо обозначают водород, галоген, алкил, галоалкил, алкокси, галоалкокси, алкилтио, аралокси, алкоксиалкил, циклоалкил, алкенил, алкенилокси, алкинил, алкинилокси, алкилтиоалкил или амино; или
(h) соединением, в котором или R2, или R3 обозначает гетероарил.
7. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 обозначает водород, галоид, алкил, арил, алкокси, алкоксикарбонил или арилоксикарбонил.
8. Соединение по п.7, отличающееся тем, что R1 обозначает водород.
9. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R2 обозначает водород.
10. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R3 обозначает -Z4-R6, где Z4 - простая связь.
11. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R2 не является гетероарилом, a R3 обозначает арил, который является незамещенным или имеет заместители Z1, Z2 и одну или более групп Z3.
12. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R4 обозначает водород.
13. Соединение по п.7, отличающееся тем, что R5 обозначает арильную группу, имеющую заместители Z1, Z2 и одну или более групп Z3.
14. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R6 обозначает арил, имеющий в качестве заместителя, по меньшей мере, одну группу Z3, где Z3 обозначает -Z13-NZ7Z8, где Z4 обозначает связь, Z7 обозначает водород или алкил и Z8 обозначает гетероциклозамещенный алкил.
15. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 обозначает водород или алкил, R2 и R4 независимо обозначают водород или алкил и R5 обозначает арил, который является незамещенным или имеет заместители Z1, Z2 и одну или более групп Z3.
16. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R6 обозначает гетероарил, имеющий в качестве заместителя, по меньшей мере, одну группу Z3, где Z3 обозначает -Z4-NZ7Z8, где Z4 обозначает связь, Z7 обозначает водород или алкил и Z8 обозначает гетероциклозамещенный алкил.
17. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R6 является гетероарилом, имеющим в качестве заместителя, по меньшей мере, одну группу Z3, где Z3 обозначает алкил.
18. Соединение по п.17, отличающееся тем, что R1 обозначает водород или алкил, R2 и R4 независимо обозначают водород или алкил, а R5 обозначает арил, незамещенный или с заместителями Z1, Z2 и одной или более групп Z3.
19. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из группы, состоящей из
1,1-Диметилэтиловоый эфир [5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловоый эфир [5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-4-трифторметил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
2-Амино-N-(2,4,6-триметилфенил)-4-трифторметил-5-тиазолкарбоксамид, трифторацетат (1:1),
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-4-фенил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
2-Амино-N-(2,4,6-триметилфенил)-4-фенил-5-тиазолкарбоксамид, трифторацетат (1:1),
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[фениламино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловоый эфир [5-[[(2,4-дихлорфенил]амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
2-Амино-N-(2,4,6-триметилфенил)-4-фенил-5-тиазолкарбоксамид, трифторацетат (1:1),
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(2-метокси-6-метилфенил)-амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [4-метил-5-[[[3-метил-4-(1-метилэтил)фенил]амино]карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [4-метил-5-[[[3-метил-4-(1-метилэтил)фенил]амино]карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [4-метил-5-[[[2-метил-6-(1-метилэтил)фенил]амино]карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(2,4-диметилфенил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [4-метил-5-[[(2-метилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]-карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(2-хлор-6-метилфенил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[[2-(1,1-диметилэтил)-4-метилфенил]амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(2-фуранилметил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[[3-метокси-5-(трифторметил)фенил]-карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(4-циклогексилфенил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(циклогексилметил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(2,3-дигидро-1Н-инденил)-амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[(2,5-дигидро-1Н-пиррол-1-ил)карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[(2,5-дигидро-2,5-диметил-1Н-пиррол-1-ил)карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1-[[2-[[(1,1-диметилэтокси)карбонил]амино-4-метил-5-тиазолил]карбонил-L-пролинамид,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[(4-формил-1-пиперазинил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-(1,4-диокса-8-азаспиро[4.5]декан-8-илкарбонил)-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[3-[(диметиламино)карбонил]-1-пиперидинил]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [4-метил-5-[(октагидро-1-хинолинил)карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
2-[[(1,1-Диметилэтокси)карбонил]амино]-4-метил-5-тиазолкарбоновой кислоты-2-[(1,1-диметилэтокси)карбонил]гидразид,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(4-метоксифенил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [4-метил-5-[[(4-метилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(1,2-диметилпропил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(2,2-диметилпропил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [4-метил-5-[(2-пропиниламино)карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [4-метил-5-[(2-пропиниламино)карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [4-метил-5-[(метилфениламино)карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [4-метил-5-[[(3,4,5-триметоксифенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(2,6-бис(1-метилэтил)-фенил]амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[[3-(1Н-имидазол-1-ил]пропил]амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[[(3,4-дифторфенил)метил]амино]-карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
Метиловый эфир N-[[2-[[(1,1-диметилэтокси)карбонил]амино]-4-метил-5-тиазолил]карбонил]-L-лейцина,
Метиловый эфир 5-[[[2-[[(1,1-диметилэтокси)карбонил]амино]-4-метил-5-тиазолил]карбонил]амино]-4-оксопентановой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[[2-(этилтио)этил]амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[бис(3-метилбутил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[этил(1-метилэтил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты
2-[[(1,1-Диметилэтокси)карбонил]амино]-4-метил-5-тиазолкарбоновой кислоты 2-[[(3,5-дихлорфенил)амино]тиооксометил]гидразид
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[бис(2-этоксиэтил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [4-метил-5-[[(3-[(трифторацетил)амино]-1-пирролидинил]карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(2,6-диметилфенил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
2-[[(2,2-Дихлор-1-метилциклопропил)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(Циклогексилацетил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазол-карбоксамид,
2-[(2,5-Дифторбензоил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазол-карбоксамид,
2-[(5-Бром-2-хлорбензоил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(3-Цианобензоил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[4-(Ацетиламино)бензоил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[3-(трифторметил)бензоил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[2-(2-фенилэтил)бензоил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(3,5-Диметилбензоил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(4-Этенилбензоил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(4-Бутилбензоил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[(4-пентилбензоил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[(2-метил-1-оксогексил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(2-Хлор-6-фторфенил)ацетил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[(2-метилфенил)ацетил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(3-Метоксифенил)ацетил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(3,4-Диметоксифенил)ацетил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(4-Хлорфенил)ацетил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[([1,1Бифенил)-4-илацетил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[(1-оксо-4-фенилбутил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(2-Гидрокси-2-фенил-1-оксопропил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(2-Гидрокси-1-оксогексил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[1-оксо-4-(2-тиенил)-бутил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[(3-тиенилкарбонил)-амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(2-Бензофуранилкарбонил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N-[4-Метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]-4-пиридинкарбоксамид, N-оксид,
6-Хлор-N-[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]-3-пиридинкарбоксамид,
N-[4-Метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]-3-пиридинкарбоксамид,
N-[4-Метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]-3-хинолинкарбоксамид,
4-Метил-2-[[(4-нитрофенил)ацетил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[(2,4,6-трихлорбензоил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[2-[[3-(трифторметил)фенил]амино]бензоил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[4-(4-нитрофенил)-1-оксобутил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[4-(метилсульфонил)бензоил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(4-Гептилбензоил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(2-Дифторфенил)ацетил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
(S)-2-[[2-(Дипропиламино)-1-оксопропил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(2-Бифениленкарбонил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[3-(3-Метоксифенил)-1-оксопропил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-[[(2,4,6-триметилфенил)ацетил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[(1-оксо-6-гептенил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(1,3-Бензодиоксол-5-ил)ацетил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[2-(фенилметокси)фенил]ацетил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[(3-феноксифенил)ацетил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(3,5-Диметоксифенил)ацетил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[4-[4-[Бис(2-хлорэтил)амино]фенил-1-оксобутил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
Метиловый эфир 4-[[4-[[[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]-карбонил]-2-тиазолил]амино]карбонил]фенил]амино]-4-оксобутановой кислоты,
4-Метил-2-[[(фенилсульфонил)ацетил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[2-(Ацетиламино)-1-оксогексил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[4-[(Дипропиламино)сульфонил]бензоил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(4-Циклогексилбензоил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(4-Бром-3-метилбензоил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(2,3-Дифторфенил)ацетил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[4-(1-метилэтил)фенил]ацетил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[4-(1,1-Диметилэтил)циклогексил]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N,N-Диметил-N'-[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]бутандиамид,
2-[(Бензо[b]тиофен-2-илкарбонил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(1-Адамантилкарбонил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(1-Адамантилкарбонил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триометилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[(4-метилциклогексил)карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(1,7-Диоксооктил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[2-(Ацетиламино)-4-(этилтио)-1-оксобутил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
1,5-Диметил-N-[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]-1Н-пиразол-3-карбоксамид,
2-[[[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]амино]карбонил]бензойная кислота,
N-[4-Метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]-6-бензотиазолкарбоксамид,
1-Этил-4-метил-N-[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]-1Н-пиразол-3-карбоксамид,
4-Метил-2-[[3-[(3Н-1,2,3-триазоло[4,5-b]пиридин-3-илокси)метил]бензоил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(2-Фуранилкарбонил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(4-Хлорбензоил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(2,2-Диметил-1-оксопропил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
1,1-Диметилэтиловый эфир [4-метил-5-[[(2-нитрофенил)амино]-карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
Фенилэтиловый эфир [4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]-карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир метил-[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [4-метил-(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
Метиловый эфир [4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [4-этил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]-карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфира[5-[[(2,6-дихлорфенил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
2-Амино-N-(2-метил-6-изопропилфенил)-4-метил-5-тиазолкарбоксамид, трифторацетат (1:1),
2-(Бензоиламино)-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[(фенилацетил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Ацетиламино)ацетил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-6-тиазолкарбоксамид,
2-Амино-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарботиоамид, 2-[(4-Бромбензолил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[(4-нитробензолил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(4-Цианобензоил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[(5-нитро-2-фуранил)карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[(2-тиенилкарбонил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
Метиловый этил 4-[[[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]-карбонил]-2-тиазолил]амино]карбонил]бензойной кислоты,
2-[(5-Изоксазолилкарбонил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(3-Фуранилкарбонил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(2,4-Диметил-5-тиазолил)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(4-Метокси-3-тиенил)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[(5-нитро-3-тиенил)карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[4-[(4-Хлорфенил)тио]-3-тиенил]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(5-Хлор-4-метокси-3-тиенил)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[2-[(4,5-Дигидро-4,4-диметил-2-оксазолил)-3-тиенил]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(2-Ацетил-3-тиенил)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[(метиламино)карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[(фениламино)карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(4-метилфенил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(4-метилфенил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(фенилметил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Циклогексиламино)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(2-Хлорфенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(3-Фторфенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(2,6-Диметилфенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
Фениловый эфир [5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
4-Метил-2-[[[(2-фенилэтил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Гексиламино)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(1,1-Диметилэтил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(3-Фтор-4-метилфенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(4-Метоксифенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Диэтиламино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[Бис(1-метилэтил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[метил(фенилметил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[(метилфениламино)карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Циклогексилметиламино)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(1-фенилэтил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(Циклопропилметил)пропиламино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(2-метилциклогексил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(2-метилциклогексил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(Циклогексилметил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(2,3-Дигидро-1Н-инден-1-ил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(1-нафталенилметил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[Бис(фенилметил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2,6-Диметил-N-[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]-4-морфолинкарбоксамид,
2-Этил-N-[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]-1-пиперидинкарбоксамид,
Этиловый эфир 1-[[[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]-амино]карбонил]-3-пиперидинкарбоновой кислоты,
3,3-Диметил-N-[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]-4-пиперидинкарбоксамид,
Этиловый эфир 1-[[[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]-амино]карбонил]-4-пиперидинкарбоновой кислоты,
4-Метил-2-[[[(3-метил-2-пиридинил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[1-(фенилметил)-4-пиперидинил]амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
Октагидро-N-[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]-1(2Н)-хинолинкарбоксамид,
3,4-Дигидро-N-[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]-2(1Н)-изохинолинкарбоксамид,
2-[[[(1,5-диметилгексил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[1-(метилгептил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[(2-Фторфенил)метил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[(2-Метоксифенил)метил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[(2-Этоксифенил)метил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[(3-Метоксифенил)метил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[(4-Хлорфенил)метил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[(4-Метоксифенил)метил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(2,2-Дифенилэтил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(2-Аминоэтил)фениламино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[2-(3-Метоксифенил)этил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[2-(3,4-Диметоксифенил)этил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[2-(4-Метоксифенил)этил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(3-фенилпропил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[2-(Циклогекс-1-ен-1-ил)этил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[4-(1,1-Диметилэтил)циклогексил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(3-Бутоксипропил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[2-(2-Метоксифенил)этил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[(2-Хлор-4-фторфенил)метил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Гексилметиламино)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[1-(4-Хлорфенил)этил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[2-(3-Хлорфенил)этил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[[2-(2-тиенил)этил]амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[2-(2-Фторфенил)этил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[[2-(2-пиридинилокси)этил]амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[(2-Бром-4,5-диметоксифенил)метил]метиламино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
(Е)-2-[[[(3,7-Диметил-2,6-октадиенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[(2,3-Дигидро-1,4-бензодиоксин-2-ил)метил]амино]карбонил]-амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[3-Метокси-5-(трифторметил)фенил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(4-Циклогексилфенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(1-Антрацениламино)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(4-Хлор-1-нафталенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[(2-нафталениламино)карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(1Н-Индол-5-иламино)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(1,3-Бензодиоксол-5-иламино)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[(2-пиразиниламино)карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(5-Хлор-2-пиридинил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(6-метил-2-пиридинил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(2-метил-4-хинолинил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(2,3-Дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[([1,1'-Бифенил]-2-иламино)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(4-Метокси-2-метилфенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-N-(2,4,б-триметилфенил)-2-[[[(2,4,6-триметилфенил)амино]-карбонил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[2-(2-Гидроксиэтил)фенил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(3-Метоксифенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(4-Метокси[1,1'-бифенил]-3-ил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(3-Ацетилфенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(3-Цианофенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[4-Фтор-2-(трифторметил)фенил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(4-Гексилоксифенил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
Этиловый эфир 4-[[[[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино] карбонил]-2-тиазолил]амино]карбонил]амино]бензойной кислоты,
2-[[[(4-Децилфенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(4-пропилфенил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(3,4,5-триметоксифенил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[[4-[[(5-метил-3-изоксазолил)амино]сульфонил]-фенил]амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-тиазолкарбоксамид,
Бутиловый эфир 4-[[[[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]-карбонил]-2-тиазолил]амино]карбонил]амино]бензойной кислоты,
2-[[(1-Изохинолиниламино)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[[2-[(фенил-метил)тио]фенил]амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[[4-[(5-феноксипентил)окси]фенил]амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[5-(1,1-Диметилпропил)-2-метоксифенил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(1,2-Дигидро-5-аценафтеленил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(3-феноксифенил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[[2-(4-морфолинил)фенил]амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[[2-(1-пиперидинил)фенил]амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(1-Ацетил-2,3-дигидро-1-индол-6-ил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(2-Бром-5-метоксифенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(2,3-Диметил-1Н-индол-5-ил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[[2-[[(1-метилэтил)амино]карбонил]фенил]амино]-карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)тиазолкарбоксамид,
2-[[[(3-Бром-2-метилфенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(4-Метоксибутил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(3,3-Диметилбутил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(2-метоксибутил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(3-метилбутил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(2-Метоксиэтил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[2-(Диметиламино)этил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[[2-(метилио)этил]амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-N-(2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-N-2-нафталенил-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-N-(3-гидрокси-2-нафталенил)-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-N-(2-фтор-5-метилфенил)-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-N-(2,6-диметилфенил)-4-метил- 5-тиазолкарбоксамид,
N-(3-Бром-2,4,6-триметилфенил)-2-[[(бутиламино)карбонил]-амино]-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-N-[2,6-диметил-3-(1-метилэтил)фенил]-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Бром-4,6-диметилфенил)-2-[[(бутиламино)карбонил]амино]-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
Метиловый эфир 3-[[[2-[[(бутиламино)карбонил]амино]-N-метил-5-тиазолил]карбонил]амино]-4-метил-2-тиофенкарбоновой кислоты,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-4-метил-N-(2-метил-6-хинолинил-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-N-[2,6-диметоксифенил)-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-N-(4-метокси-2-нафталенил)-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-N-(2-метил-1-нафталенил)-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-N-[4-(диметиламино)-2,3,5,6-тетраметилфенил]-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-N-(6-метил-5-хинолинил)-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-N-[2-(2-гидроксиэтил)-6-метилфенил]-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-N-(2,6-диметил-3-нитрофенил)-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Бром-3,4,6-триметилфенил)-2-[[(бутиламино)карбонил]амино]-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Ацетил-6-гидроксифенил)-2-[[(бутиламино)карбонил]амино]-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
1,1-Диметилэтиловый эфир [4-[[[2-[[(бутиламино)карбонил]амино]-4-метил-5-тиазолил]карбонил]амино]-2,3,5,6-тетраметилфенил]карбаминовой кислоты,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-N-(2,6-дихлорфенил)-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
N-(4-Амино-2,3,5,6-тетраметилфенил)-2-[[(бутиламино)карбонил]амино]-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
N-[5-(Ацетиламино-2,4-диметилфенил)-2-[[(бутиламино)карбонил]амино]-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
N-(4-Бром-2,6-диметилфенил)-2-[[(бутиламино)карбонил]амино]-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[(метилсульфонил)амино]-N-2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[(фениламино)тиокарбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Этиламино)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамида,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(циклопропилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(1,1-Диметилэтил)амино]карбонил]амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(1,1-Диметилэтокси)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолацетамид,
2-Амино-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолацетамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(4,6-диметил-2-пириданил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(4-этил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(2,6-диметил-4-пиримидинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-(3-пиридазиниламино)-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-4-метил-2-[(2-тиенилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(циклопропилкарбонил)амино]-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-4-метил-2-[(2-фуранилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-4-метил-2-[(3-тиенилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-4-метил-2-[(3-фуранилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
транс-N-(2-Хлор-6-метилфенил)-4-метил-2-[[(2-фенилкцикло-пропил)карбонил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-4-метил-2-[[(2-метилцикло-пропил)карбонил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(2-циклобутилкарбонил)амино]-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(2-пиклопентилкарбонил)амино]-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
2-(Бензоиламино)-N-(2-хлор-6-метилфенил)-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(1-оксопропил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(1-оксобутил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(2-этил-1-оксобутил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[(1-фенилциклопропил)карбонил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[(1-метилциклопропил)карбонил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[(2,2-дихлор-1-метилциклопропил)карбонил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[(2-метилциклопропил)карбонил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[(1-гидроксициклопропил)карбонил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[(2,2,3,3-тетраметилциклопропил)карбонил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[(1-цианоциклопропил)-карбонил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(диклобутилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(циклолентилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(циклогексилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(фенилацетил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(циклогексилацетил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(пиридинилацетил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[(2,5-диметил-1Н-пиррол-3-ил)карбонил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(2-пиридинилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(3-пиридинилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(4-пиридинилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(3-тиенилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(2-тиенилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(2-фуранилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(3-фуранилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
транс-N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[(2-фенилциклопропил)карбонил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(2-метил-1-оксопентил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2-(Бензоиламино)-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(Циклопропилкарбонил)амино]-N-(2,6-диметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(Циклопропилкарбонил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-4,6-диметилфенил)-2-[(циклопропилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
1,1 Диметилэтиловый эфир (4-[2-оксо-2-[(2,4,6-триметилфенил)-амино]этил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
2-Амино-N-(2,4,6-триметилфенил)-4-тиазолацетамид,
2-Метил-5-нитро-N-(2,4,6-триметилфенил)бензамид,
5-Амино-2-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)бензамид,
2-Амино-5-хлор-N-(2,4,6-триметилфенил)-4-пиримидинкарбоксамид,
1,1 Диметилэтиловый эфир [4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]-карбонил]-2-оксазолил]карбаминовой кислоты,
2-Амино-4-(метил)-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-оксазолкарбоксамид, трифторацетат (1:1),
2-Амино-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-пиридинкарбоксамид,
3-Амино-N-(2,4,6-триметилфенил)-4-пиридинкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(4-метил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(6-Амино-2-пиридинил)амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(6-пропил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(6-этил-4-пиримидинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-(2-пиридиниламино)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(6-метил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(5-метил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(4-метил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(3-метил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(5-Бром-3-метил-2-пиридинил)амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(6-Амино-2-пиридинил)амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(5-Бром-2-пиридинил)амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[3-(фенилметокси)-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(5-хлор-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(6-этил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(6-пропил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(3-Бром-5-метил-2-пиридинил)амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(2-Амино-3-пиридинил)амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(3-Амино-2-пиридинил)амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-(4-пиридиниламино)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-(3-пиридиниламино)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(6-хлор-3-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(2-хлор-3-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(6-метокси-3-пирвдинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(3,5-диметил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-(фениламино)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(3-этилфенил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(3,5-диметилфенил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(4,6-диметил-2-пиримидинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(6-этил-4-пиримидинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(6-хлор-2-пиразинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(3-Аминофенил)амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(3-гидроксифенил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(3-Бромфенил)амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2,6-Диметилфенил)-2-(фениламино)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2,6-Диметилфенил)-2-(метилфениламино)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2,6-Диметилфенил)-2-(2-пиридиниламино)-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2,6-Диметилфенил)-2-[(6-метил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2,6-Диметилфенил)-2-[(4-метил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2,6-Диметилфенил)-2-[(4-этил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2,6-Диметилфенил)-2-[(4,6-диметил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(6-Амино-2-пириданил)амино]-N-(2,6-диметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2,6-Диметилфенил)-2-[(6-этил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2,6-Диметилфенил)-2-[(6-пропил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(2-Амино-3-пиридинил)амино]-N-(2,6-диметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(3-Амино-2-пирвдинил)амино]-N-(2,6-диметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(6-Амино-2-метил-4-пиримидинил)амино]-N-(2,6-диметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2,6-Диметилфенил)-2-[[6-(4-морфолинил)-3-пиридазинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(6-Хлор-3-пиридазинил)амино]-N-(2,6-диметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2,6-Диметилфенил)-2-(3-пиридазиниламино)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(3-Аминофенил)амино]-N-(2,6-диметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(3-Бромфенил)амино]-N-(2,6-диметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-(2-Пиридиниламино)-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(6-Метил-2-пиридинил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(5-Метил-2-пиридинил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(4-Метил-2-пиридинил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(3-Метил-2-пиридинил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(5-Бром-2-пиридинил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(5-Хлор-2-пиридинил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(6-Метокси-3-пиридинил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(4-Этил-2-пиридинил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(6-Этил-2-пиридинил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(6-Хлор-3-пиридинил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(2,6-Диметил-4-пиримидинил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(4-Метил-2-пиримидинил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-(2-Пиразиниламино)-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(6-Хлор-2-пиразинил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(3,5-Диметил-2-пиразинил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[2-метил-6-[[2-(4-морфолинил)этил]амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[2-метил-6-[[3-(4-морфолинил)пропил]-амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[2-метил-6-[метил[3-(метиламино)пропил]-амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[2-метил-6-[[2-(тетрагидро-2-оксо-1Н-имидазол-1-ил)этил]амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[2-метил-6-[(2-1Н-имидазол-4-илэтил)амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[2-метил-6-(4-морфолинил-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[[(2R)-1-этил-2-пирролидинил]-метил]амино]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[[(2S)-1-этил-2-пирролидинил]-метил]амино]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[[6-[(2S)-2-Аминокарбонил-1-пирролидинил]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[(2-гидроксиэтил)амино]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[4-(гидроксиметил)-1-пиперидинил]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинил]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
1'-[6-[[5[[(2-Хлор-6-метилфенил)амино]карбонил-2-тиазолил]амино]-2-метил-4-пиримидинил]-4-пиперидинкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[2-метил-6-[(3S)-3-метил-1-пиразинил]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[[6-[3-(Ацетиламино)-1-пирролидинил]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[2-(1-метил-2-пиперидинил)этил]амино]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[2-метил-6-[[(5-метил-2-пиразинил)метил]амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-б-метилфенил)-2-[[2-метил-6-[[2-(1Н-1,2,3-триазол-1-ил)этил]амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[2-(4-морфолинил)этил]амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[2-диметиламино]этил]амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)2-[[6-[[2-тетрагидро-2-оксо-1Н-имидазол-1-ил]этил]амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[метил-[2-(метиламино)этил] амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[2-(1-метил-2-пирролидинил)этил]амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[2-(1-пиперолидинил)этил]амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[(1-этил-2-пирролидинил)метил]амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[(4-пиперидинилметил)амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[[6-[[2-(Ацетилмино)этил]амино]4-пиримидинил]амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[2-(1Н-1,2,3-триазол-1-ил)этил)амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-(4-морфолинил)-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[2-(4-морфолинил)этил]амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[3-(4-морфолинил)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[3-(метиламино)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[(3S)-3-метил-1-пиперазинил]-2-пиперидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[(3-1Н-имидазол-1-илпропил)амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[(2-гидроксиэтил)амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[(2-1Н-имидазол-1-илэтил)амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-(4-морфолинил)-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[2-(4-морфолинил)этил]амино]-2-пиразинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[3-(4-морфолваяил)пропил]амино]-2-пиразинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-(4-морфолинил)-2-пиразинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[(3-гидрокси-1-пирролидинил)-2-пиразинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-(1Н-имидазол-1-ил)-2-пиразинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-хлор-6-метилфенил)-2-[[6-(3-гидрокси-1-пирролидинил)-3-пиридазинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-(1Н-имидазол-1-ил)-3-пиридазинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[3-(метиламино)-2-пиразинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[3-[(3-гидрокси-1-пирролидинил)-2-пиразинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[3-(циклопропиламино)-2-пиразинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[3-(4-морфолинил)-2-пиразинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[3-[[2-(4-морфолинил)этил]амино]-2-пиразинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[[3-[[2-(Ацетиламино)этил]амино]-2-пиразинил]амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-(циклогексиламино)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-(метиламино)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-(циклопропиламино)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(фенилметил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[2-(Ацетиламино)этил]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[(1R)-1-(гидроксиметил)-3-метилбутил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-(метоксиметил)-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-(гидроксиметил)-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-(4-морфолинилметил)-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[[2-(диметиламино)этил]амино]метил]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[[2-(4-морфолинил)этил]амино]метил]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[[3-(4-морфолинил)пропил]амино]-метил]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[[3-(2-оксо-1-пирролидинил)-пропил]амино]метил]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[(2-1Н-имидазол-4-илэтил]амино]метил]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[(3-1Н-имидазол-1-илпропил]-амино]метил]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[[2-(2-пиридинил)этил]амино]метил]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[[2-(3-пиридинил)этил]амино]метил]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-[[6-[[5-[[(2-Хлор-6-метилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]амино]-4-пиримидинил]метил]-4-липеридинкарбоксамид,
2'-[[6-[[[2-(Ацетиламино)этил]амино]метил]-4-пиримидинил]амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-(2-нафталениламино)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-(2-хинолиниламино)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-(3-изохинолиниламино)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-(2-хиноксалиниламино)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-4-метил-2-[[2-метал-6-(4-морфолинил)-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[[2,6-Диметил-4-пиримидинил]амино]-N-фенил-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(2,6-Диметил-4-пиримидинил)метиламино]-N-(2-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(2,6-Диметил-4-пиримидинил)амино]-N-(2-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(3,5-Диметоксифенил)-2-[(2,6-диметил-4-пиримидинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-[2,6-Бис(1-метилэтил)фенил]-2-[(2,6-диметил-4-пиримидинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(2,6-диметил-4-пиримидинил)-метиламино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(2,6-диметил-4-пиримидинил)амино]-N-метил-5-тиазолкарбоксамид,
N,N-(2-Хлор-6-метилфенил)-(4-метоксибензил)-2-[(6-бром-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(6-бром-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[4-(2-фуранилкарбонил-1-пиперазинил]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[[6-[[3-(1Н-Бензилимидазол-1-ил)пропил]амино]-2-пиридинил] амино]-N-(2-Хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[4-(1Н-имидазол-1-ил)бутил]амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[5-(1Н-имидазол-1-ил)пентил]амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[3-(4-метил-1-пиперазинил)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[4-(1Н-имидазол-1-ил)фенил]амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[6-(1Н-имидазол-1-ил)гексил]амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[(3-1Н-имидазол-1-ил-пропил)амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[[6-[[3-(1Н-Имидазол-1-ил)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-N-(4-метоксифенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[[6-[[3-(1Н-Имидазол-1-ил)пропил]амино]-2-пиридинил] амино]-N-(4-феноксифенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(4-Хлорфенил)-2-[[6-[[3-(1H-имидазол-1-ил)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[[6-[[3-(1Н-Имидазол-1-ил)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-N-[1-(фенилметил)-1Н-индазол-5-ил]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Этилфенил)-2-[[6-[[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2,6-Диметоксифенил)-2-[[6-[[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2,4-Диметоксифенил)-2-[[6-[[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[[6-[[3-(1Н-Имидазол-1-ил)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-N-фенил-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[[6-[[3-(1Н-Имидазол-1-ил)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-N-(2-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлорфенил)-2-[[6-[[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2,6-Диэтилфенил)-2-[[6-[[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[[6-[[3-(1Н-Имидазол-1-ил)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-4-метил-N-[1-(фенилметил)-1Н-индазол-5-ил]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[3-[[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил] амино]-фенил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[5-[[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил]амино]-2-нитро фенил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(3,4,5-триметоксифенил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(4-метоксифенил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(3-метоксифенил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(2-метоксифенил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(3,5-диметоксифенил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[4-(диметиламино)фенил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[4-(4-морфолинил)фенил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[3-(карбоксиметил)-фенил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[3-(3-карбоксипропил)-фенил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[4-(карбоксиметил)-фенил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(2-метил-1H-бензимидазол-5-ил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[1-[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил]-1Н-бензимидазол-4-ил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[1-[2-(1Н-имидазол-1-ил)этил]-1Н-индазол-6-ил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[2-[2-(1Н-имидазол-1-ил)этил]-2Н-индазол-6-ил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(1-метил-1Н-бензимидазол-6-ил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(1-метил-1Н-бензимидазол-5-ил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[2-[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил]амино-1Н-бензимидазол-5-ил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[2-(4-морфолинилметил)-1Н-бензимидазол-5-ил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[2-(1Н-имидазол-1-илметил)-1Н-бензимидазол-5-ил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[3-[[5-(1Н-имидазол-1-ил)-2-пиридинил]-амино]фенил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[3-[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропокси] фенил]-амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[4-[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропокси]фенил]-амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[3-[[[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил]амино]-сульфонил]фенил]амино]-5-тиазолкарбоксамид и
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[4-[[[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил]амино]-сульфонил]фенил]амино]-5-тиазолкарбоксамид.
20. Способ лечения нарушений, обусловленных протеинтирозинкиназами, заключающийся во введении нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения формулы по любому из пп.1-19.
Figure 00000015
21. Способ по п.20, отличающийся тем, что обусловленное протеинтирозинкиназами нарушение выбрано из отторжения трансплантата, ревматоидного артрита, рассеянного склероза, воспалительного заболевания кишечника, волчанки, реакции "трансплантат" против "хозяина", опосредуемой Т-клетками повышенной чувствительности, псориаза, зоба Хашимото, синдрома Гийена-Барре, рака, контактного дерматита, аллергического заболевания, астмы, ишемической или реперфузионной травмы, атонического дерматита или аллергического ринита.
22. Способ по п.20, отличающийся тем, что протеинтирозинкиназа представляет собой Lck.
23. Способ по п.20, отличающийся тем, что указанная протеинтирозинкиназа представляет собой Fyn.
24. Способ по п.20, отличающийся тем, что указанная протеинтирозинкиназа представляет собой Lyn.
25. Способ по п.20, отличающийся тем, что указанная протеинтирозинкиназа представляет собой Hck.
26. Способ по п.20, отличающийся тем, что указанная протеинтирозинкиназа представляет собой Fgr.
27. Способ по п.20, отличающийся тем, что указанная протеинтирозинкиназа представляет собой Src.
28. Способ по п.20, отличающийся тем, что указанная протеинтирозинкиназа представляет собой Yes.
29. Способ по п.20, отличающийся тем, что указанная протеинтирозинкиназа представляет собой Blk.
30. Способ по п.20, отличающийся тем, что указанная протеинтирозинкиназа представляет собой HER1.
31. Способ по п.20, отличающийся тем, что указанная протеинтирозинкиназа представляет собой HER2.
32. Способ по п.20, отличающийся тем, что R2 не является гетероарилом, а R3 не является арилом без заместителя или с заместителями Z1, Z2 и одной или более групп Z3.
33. Способ по п.20, отличающийся тем, что указанное соединение формулы I или его соль вводят одновременно или последовательно с противовоспалительным, антипролиферативным, химиотерапевтическим агентом, иммуносупрессором, противораковым, цитотоксическим агентом или ингибитором РТК (ПТК), не являющимся соединением формулы I или его солью.
34. Способ по п.33, отличающийся тем, что указанное соединение формулы I или его соль вводят с одним или более из нижеперечисленного: другой ингибитор ПТК (РТК); циклоспорин A; CTLA4-Ig; антитела, выбираемые из анти-ICAM-3, рецептора анти-IL-2 (Anti-Tac), анти-СD45RВ, анти-СD2, анти-СD3 (ОКТ-3), анти-CD4, анти-CD80, анти-СD86 и моноклонального антитела ОКТ3; агенты, блокирующие взаимодействие между CD40 и gp39; слитые белки, созданные из CD40 и gp39; ингибиторы NF-каппа В-функции; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС); стероиды; соединения золота; антипролиферативные агенты; FK506 (такролимус, Prograf), микофенолат мофетила; цитотоксические лекарственные средства; ингибиторы TNF-α антитела против TNF или растворимый рецептор TNF; рапамицин (сиролимус (sirilimus) или рапамун (Rapamune)); лефлюнимид (leflmiimide); ингибиторы циклооксигеназы-2; паклитаксел; цисплатин, карбоплатин, доксорубицин, карминомицин, даунорубицин, аминоптерин, метотрексат, метоптерин, митомицин С, эктеинасцидин 743, лорфиромицин, 5-флуороурацил, 6-меркаптопурин, гемцитабин, цитозин арабинозид, подофиллотоксин, этопозид, этопозида фосфат, тенипозид, мелфелан, винбластин, винкристин, лейрозидин, эпотилон, виндезин, лейрозин или их производные.
35. Фармацевтическая композиция для лечения обусловленного протеинтирозинкиназами нарушения, содержащая, по меньшей мере, одно соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
36. Соединение формулы II или его фармацевтически приемлемая соль
Figure 00000016
где n обозначает 1;
Х3 обозначает кислород;
А обозначает азот;
В обозначает серу;
R1 обозначает
(1) водород или R6, где R6 обозначает алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенил, циклоалкенилапкил, арил, аралкил, гетероцикло или гетероциклоалкил, каждый из которых является не замещенным или имеет заместители Z1, Z2 и одну или более (предпочтительно, одну или две) групп Z3;
(2) -ОН или -OR6;
(3) -SH или -SR6;
(4) -C(O)2H, -C(O)qR6, или -O-C(O)qR6, где q обозначает 1 или 2;
(5) -SO3Н или -S(O)qR6;
(6) галоид;
(7) циано;
(8) нитро;
(9) -Z4-NR7R8;
(10) -Z4-N(R9)-Z5-NR10R11;
(11) -Z4-N(R12)-Z5-R6;
(12) -P(O)(OR6)2;
R2 представляет собой
(1) водород или R6;
(2) -Z4-R6; или
(3) -Z13-NR7R8;
R3 представляет собой -Z4-R6, где
R4 - простая связь и
R6 представляет собой
(а) арил, замещенный, по меньшей мере, одной группой Z3, где Z3 представляет собой -Z4-NZ7Z8;
(б) гетероарил, замещенный, по меньшей мере, одной группой Z3, и не обязательно замещенный группами Z1 и Z2;
R4 и R5 каждый независимо, обозначает
(1) водород или R6;
(2) -Z4-N(R9)-Z5-NR10R11;
(3) -N(R9)Z4R6; или
(4) вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 3-8-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, незамещенный или замещенный с заместителями Z1, Z2 и Z3, причем этот гетероцикл может, при необходимости, быть конденсирован с бензольным кольцом, которое, в свою очередь, является незамещенным или имеет заместители Z1, Z2 и Z3,
R7, R8, R9, R10, R11 и R12
(1) каждый независимо, обозначает водород или R6;
(2) R7 и R8 могут вместе обозначать алкилен, алкенилен или гетероалкил, образующий 3-8-членный насыщенный или ненасыщенный цикл с атомом азота, с которым они связаны, причем цикл является незамещенным или замещенным с заместителями Z1, Z2 и Z3; или
(3) любые два из R9, R10 и R11 могут вместе обозначать алкилен или алкенилен, образующий 3-8-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо вместе с атомами азота, с которыми они связаны, причем это кольцо является незамещенным или замещенным с заместителями Z1, Z2 и Z3;
R13 обозначает
(1) циано;
(2) нитро;
(3) -NH2;
(4) -NHOалкил;
(5) -ОН;
(6) -NHOарил;
(7) -NHCOOалкил;
(8) -NHCOOарил;
(9) -NHSO2алкил;
(10) -NHSO2арил;
(11) арил;
(12) гетероарил;
(13) -Оалкил; или
(14) -Оарил;
R14 обозначает
(1) -NO2;
(2) -СООалкил; или
(3) -СООарил;
R15 обозначает
(1) водород;
(2) алкил;
(3) арил;
(4) арилалкил; или
(5) циклоалкил;
Z1, Z2 и Z3, каждый независимо, обозначает
(1) водород или Z6, где Z6 обозначает (i) алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенил, пиклоалкенилалкил, арил, аралкил, алкиларил, циклоалкиларил, гетероцикло или гетероциклоарил; (ii) группу (i), которая сама имеет в качестве заместителей один или более одинаковых или различных групп (i); или (iii) группу (i) или (ii), которая имеет в качестве заместителей одну или более следующих групп, (2)-(16), обозначающих Z1, Z2 и Z3;
(2) -ОН или -OZ6;
(3) -SH или -SZ6;
(4) -C(O)qH, -С(O)qZ6 или -O-C(O)qZ6;
(5) -SO3Н, -S(O)qZ6; или -S(O)qN(Z9)Z6;
(6) галоид;
(7) циано;
(8) нитро;
(9) -Z4-NZ7Z8;
(10) -Z4-N(Z9)-Z5-NZ7Z8;
(11) -Z4-N(Z10)-Z5-Z6;
(12) -Z4-N(Z10)-Z5-H;
(13) оксо;
(14) -O-C(O)-Z6;
(15) любые два из Z1, Z2 и Z3 могут вместе обозначать алкилен или алкенилен, образующий вместе с атомами, с которым они связаны, насыщенный или ненасыщенный 3-8 членный цикл; или
(16) любые два из Z1, Z2 и Z3 могут вместе обозначать -O-(СН2)r-O, где г обозначает 1-5, образующие 4-8-членный цикл вместе с атомами, с которыми они связаны;
Z4 и Z5, каждый независимо, обозначает
(1) простую связь;
(2) -Z11-S(O)q-Z12-;
(3) -Z11-C(O)-Z12-;
(4) -Z11-C(S)-Z12-;
(5) -Z11-O-Z12-;
(6) -Z11-S-Z12-;
(7) -Z11-O-C(O)-Z12-; или
(8) -Z11-C(O)-O-Z12-;
Z7, Z8, Z9 и Z10
(1) каждый независимо, обозначает водород или Z6;
(2) Z7 и Z8 или Z9 и Z10 могут вместе обозначать алкилен или алкенилен, образующий 3-8-членный насыщенный или ненасыщенный цикл вместе с атомами, с которым они связаны, причем этот цикл является незамещенным или замещенным с заместителями Z1, Z2 и Z3; или
(3) Z7 или Z8 вместе с Z9 могут обозначать алкилен или алкенилен, образующий 3-8-членный насыщенный или ненасыщенный цикл вместе с атомами азота, с которым они связаны, причем этот цикл является незамещенным или замещенным с заместителями Z1, Z2 и Z3;
Z11 и Z12, каждый независимо, обозначает
(1) простую связь;
(2) алкилен;
(3) алкенилен; или
(4) алкинилен; и
Z13 обозначает
(1) простую связь;
(2) -Z11-S(O)q-Z12-;
(3) -Z11-C(O)-Z12-;
(4) -Z11-C(S)-Z12-;
(5) -Z11-O-Z12-;
(6) -Z11-S-Z12-;
(7) -Z11-O-C(O)-Z12-;
(8) -Z11-C(O)-O-Z12-;
(9) -C(NR12)-;
(10) -C(CHR14)-; или
(11) -C(C(R14)2)-,
при условии, что указанное соединение не является соединением формулы (v)
Figure 00000017
где R3е обозначает пиридил или пиримидинил, при необходимости, замещенный галогеном или алкилом;
R50 и R51, каждый независимо, обозначает водород, галоген или алкил;
R52 и R53, каждый независимо, обозначает водород, галоген, алкил или галоалкил;
R54 и R56, каждый независимо, обозначает водород, галоген, алкил, нитро или амино;
R55 обозначает водород, галоген, алкил, галоалкил, алкокси, галоалкокси, алкилтио, галоалкилтио или алкоксикарбонил; и
n обозначает ноль или 1.
RU2005107463/04A 1999-04-15 2000-04-12 Циклические ингибиторы протеинтирозинкиназ RU2312860C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US12951099P 1999-04-15 1999-04-15
US60/129,510 1999-04-15

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2001130452A Division RU2260592C9 (ru) 1999-04-15 2000-04-12 Циклические ингибиторы протеинтирозинкиназ

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2005107463A true RU2005107463A (ru) 2006-08-27
RU2312860C2 RU2312860C2 (ru) 2007-12-20

Family

ID=22440334

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005107463/04A RU2312860C2 (ru) 1999-04-15 2000-04-12 Циклические ингибиторы протеинтирозинкиназ
RU2001130452A RU2260592C9 (ru) 1999-04-15 2000-04-12 Циклические ингибиторы протеинтирозинкиназ

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2001130452A RU2260592C9 (ru) 1999-04-15 2000-04-12 Циклические ингибиторы протеинтирозинкиназ

Country Status (27)

Country Link
US (12) US6596746B1 (ru)
EP (3) EP3222619A1 (ru)
JP (1) JP3989175B2 (ru)
KR (2) KR100722344B1 (ru)
CN (2) CN101481359A (ru)
AU (1) AU779089B2 (ru)
BR (2) BRPI0009721B8 (ru)
CA (1) CA2366932C (ru)
CY (2) CY1113312T1 (ru)
CZ (1) CZ302788B6 (ru)
DK (1) DK1169038T3 (ru)
ES (1) ES2391550T3 (ru)
FR (1) FR13C0003I2 (ru)
HK (2) HK1042433B (ru)
HU (1) HUP0202708A3 (ru)
ID (1) ID30460A (ru)
IL (2) IL144910A0 (ru)
LU (1) LU92146I2 (ru)
MX (1) MXPA01010292A (ru)
NO (3) NO322470B1 (ru)
NZ (1) NZ513639A (ru)
PL (1) PL215901B1 (ru)
PT (1) PT1169038E (ru)
RU (2) RU2312860C2 (ru)
TR (1) TR200102969T2 (ru)
WO (1) WO2000062778A1 (ru)
ZA (1) ZA200107204B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2461551C2 (ru) * 2007-10-24 2012-09-20 Астеллас Фарма Инк. Азолкарбоксамидное соединение или его фармацевтически приемлемая соль

Families Citing this family (289)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU756699B2 (en) * 1996-12-03 2003-01-23 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Synthesis of epothilones, intermediates thereto, analogues and uses thereof
US20020058286A1 (en) * 1999-02-24 2002-05-16 Danishefsky Samuel J. Synthesis of epothilones, intermediates thereto and analogues thereof
RU2312860C2 (ru) 1999-04-15 2007-12-20 Бристол-Маерс Сквибб Компани Циклические ингибиторы протеинтирозинкиназ
US7125875B2 (en) 1999-04-15 2006-10-24 Bristol-Myers Squibb Company Cyclic protein tyrosine kinase inhibitors
US6114365A (en) * 1999-08-12 2000-09-05 Pharmacia & Upjohn S.P.A. Arylmethyl-carbonylamino-thiazole derivatives, process for their preparation, and their use as antitumor agents
BR0013899A (pt) 1999-09-10 2003-07-08 Merck & Co Inc Composto, composição farmacêutica, processos de tratamento ou prevenção de câncer, de uma doença em que a angiogênese esteja implicada, da vascularização retinal, da retinopatia diabética, da degeneração macular relacionada a idade, de doenças inflamatórias, de uma doença ou condições dependentes da tirosina quinase, de patologias associadas com ossos, e, processos para produzir uma composição farmacêutica, e de reduzir ou prevenir dano tecidual em seguida a um evento isquêmico cerebral
EP1257536A1 (en) 2000-01-27 2002-11-20 Cytovia, Inc. Substituted nicotinamides and analogs as activators of caspases and inducers of apoptosis and the use thereof
GB0001930D0 (en) * 2000-01-27 2000-03-22 Novartis Ag Organic compounds
US7427689B2 (en) * 2000-07-28 2008-09-23 Georgetown University ErbB-2 selective small molecule kinase inhibitors
JP2004509863A (ja) * 2000-09-21 2004-04-02 ブリストル−マイヤーズ　スクイブ　カンパニー コルチコトロピン放出因子のインヒビターとしての置換アゾール誘導体
US20020137755A1 (en) 2000-12-04 2002-09-26 Bilodeau Mark T. Tyrosine kinase inhibitors
SI1347971T1 (sl) * 2000-12-21 2006-06-30 Bristol Myers Squibb Co Tiazolilni inhibitorji tirozin kinaz Tec druzine
ATE318812T1 (de) 2000-12-21 2006-03-15 Bristol Myers Squibb Co Thiazolyl-inhibitoren von tyrosinkinasen der tec- familie
US7105682B2 (en) 2001-01-12 2006-09-12 Amgen Inc. Substituted amine derivatives and methods of use
US7102009B2 (en) 2001-01-12 2006-09-05 Amgen Inc. Substituted amine derivatives and methods of use
FR2820136A1 (fr) * 2001-01-26 2002-08-02 Aventis Pharma Sa Nouveaux derives de l'uree, leur procede de preparation, leur application a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et nouvelle utilisation
JP2005500294A (ja) * 2001-06-19 2005-01-06 ブリストル−マイヤーズ　スクイブ　カンパニー ホスホジエステラーゼ７に対するピリミジン阻害剤
JP2004535437A (ja) 2001-06-22 2004-11-25 メルク　エンド　カムパニー　インコーポレーテッド チロシンキナーゼ阻害剤
AUPR688101A0 (en) * 2001-08-08 2001-08-30 Luminis Pty Limited Protein domains and their ligands
CN1523991A (zh) 2001-08-10 2004-08-25 ��˹��ŵ�� 单独的c-Src抑制剂或其与STI571的组合用于治疗白血病的用途
US7638522B2 (en) 2001-08-13 2009-12-29 Janssen Pharmaceutica N.V. Salt of 4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethylphenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino] benzonitrile
JO3429B1 (ar) 2001-08-13 2019-10-20 Janssen Pharmaceutica Nv مشتقات برميدينات مثبطة فيروس الايدز
US8101629B2 (en) 2001-08-13 2012-01-24 Janssen Pharmaceutica N.V. Salt of 4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethylphenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile
US7265134B2 (en) * 2001-08-17 2007-09-04 Merck & Co., Inc. Tyrosine kinase inhibitors
US6677487B2 (en) 2001-08-30 2004-01-13 Pharmacia Corporation α-haloenamine reagents
JP2005506350A (ja) 2001-10-18 2005-03-03 ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド サイトカイン阻害薬としての１，４−二置換ベンゾ−縮合尿素化合物
US7183288B2 (en) 2001-11-01 2007-02-27 Herwig Josephus Margareta Janssen, legal representative Amide derivatives as glycogen synthase kinase 3-β inhibitors
EP1448556A1 (en) 2001-11-01 2004-08-25 Janssen Pharmaceutica N.V. Heteroaryl amines as glycogen synthase kinase 3beta inhibitors (gsk3 inhibitors)
CN100349876C (zh) * 2001-11-30 2007-11-21 辛塔医药品有限公司 嘧啶化合物
US6693097B2 (en) 2001-11-30 2004-02-17 Synta Pharmaceuticals Corp. Pyrimidine compounds
DE60329910D1 (de) * 2002-03-29 2009-12-17 Novartis Vaccines & Diagnostic Substituierte benzazole und ihre verwendung als raf-kinase-hemmer
US8299108B2 (en) 2002-03-29 2012-10-30 Novartis Ag Substituted benzazoles and methods of their use as inhibitors of raf kinase
KR101169964B1 (ko) 2002-05-23 2012-08-06 와이엠 바이오사이언시즈 오스트레일리아 피티와이 엘티디 키나아제 저해제
AUPS251402A0 (en) * 2002-05-23 2002-06-13 Cytopia Pty Ltd Kinase inhibitors
NZ537156A (en) * 2002-05-23 2007-06-29 Cytopia Pty Ltd Kinase inhibitors
WO2003099773A1 (en) 2002-05-24 2003-12-04 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Ccr9 inhibitors and methods of use thereof
GB0215676D0 (en) 2002-07-05 2002-08-14 Novartis Ag Organic compounds
US6872724B2 (en) 2002-07-24 2005-03-29 Merck & Co., Inc. Polymorphs with tyrosine kinase activity
WO2004012746A2 (en) * 2002-08-02 2004-02-12 The Regents Of The University Of California New uses for inhibitors of inosine monophosphate dehydrogenase
AU2003282231A1 (en) * 2002-08-09 2004-02-25 Pfizer Inc. Antiproliferative 2-(heteroaryl)-aminothiazole compounds, pharmaceutical compositions and methods for their use
CN101481356B (zh) 2002-08-09 2012-07-11 詹森药业有限公司 制备4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苄腈的方法
US7649006B2 (en) 2002-08-23 2010-01-19 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Synthesis of epothilones, intermediates thereto and analogues thereof
WO2004018478A2 (en) * 2002-08-23 2004-03-04 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Synthesis of epothilones, intermediates thereto, analogues and uses thereof
JP2006515742A (ja) 2002-08-27 2006-06-08 ブリストル−マイヤーズ　スクイブ　カンパニー 乳癌細胞でのプロテインチロシンキナーゼおよび／またはプロテインチロシンキナーゼ経路と相互作用および／またはモデュレートする化合物の活性を予測するためのポリヌクレオチドの同定
US7537891B2 (en) 2002-08-27 2009-05-26 Bristol-Myers Squibb Company Identification of polynucleotides for predicting activity of compounds that interact with and/or modulate protein tyrosine kinases and/or protein tyrosine kinase pathways in breast cells
AU2003285007A1 (en) * 2002-10-30 2004-06-07 Merck & Co., Inc. Kinase inhibitors
US7227035B2 (en) 2002-11-18 2007-06-05 Chemocentryx Bis-aryl sulfonamides
CN101077867B (zh) 2002-11-18 2012-10-10 坎莫森特里克斯公司 芳基磺酰胺
US7420055B2 (en) 2002-11-18 2008-09-02 Chemocentryx, Inc. Aryl sulfonamides
US7741519B2 (en) 2007-04-23 2010-06-22 Chemocentryx, Inc. Bis-aryl sulfonamides
ATE479667T1 (de) 2003-02-06 2010-09-15 Bristol Myers Squibb Co Als kinaseinhibitoren geeignete verbindungen auf thiazolylbasis
EP1597237B1 (en) 2003-02-07 2016-07-27 Janssen Pharmaceutica NV Pyrimidine derivatives for the prevention of HIV infection
JP2006517234A (ja) * 2003-02-10 2006-07-20 アムジエン・インコーポレーテツド バニロイド受容体リガンドおよび治療におけるこれらのリガンドの使用
CL2004000303A1 (es) 2003-02-20 2005-04-08 Tibotec Pharm Ltd Compuestos derivados de pirimidinas y triazinas; proceso de preparacion; composicion farmaceutica; y su uso para inhibir la replicacion del vih.
US7893096B2 (en) 2003-03-28 2011-02-22 Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. Use of small molecule compounds for immunopotentiation
US7427683B2 (en) 2003-04-25 2008-09-23 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. c-fms kinase inhibitors
US20050113566A1 (en) * 2003-04-25 2005-05-26 Player Mark R. Inhibitors of C-FMS kinase
US7790724B2 (en) 2003-04-25 2010-09-07 Janssen Pharmaceutica N.V. c-fms kinase inhibitors
US7429603B2 (en) 2003-04-25 2008-09-30 3-Dimensional Pharmaceuticals, Inc. C-fms kinase inhibitors
BRPI0410905A (pt) 2003-06-03 2006-06-27 Novartis Ag inibidores de p-38
CA2526455C (en) 2003-06-26 2012-10-09 Novartis Ag 5-membered heterocycle-based p38 kinase inhibitors
TWI372050B (en) 2003-07-03 2012-09-11 Astex Therapeutics Ltd (morpholin-4-ylmethyl-1h-benzimidazol-2-yl)-1h-pyrazoles
US20050009891A1 (en) * 2003-07-09 2005-01-13 Lee Francis Y. Combination of SRC Kinase inhibitors and chemotherapeutic agents for the treatment of proliferative diseases
WO2005012304A2 (en) 2003-07-16 2005-02-10 Janssen Pharmaceutica N.V. Triazolopyrimidine derivatives as glycogen synthase kinase 3 inhibitors
PL1651612T3 (pl) 2003-07-22 2012-09-28 Astex Therapeutics Ltd Związki 3,4-pochodne 1h-pirazolu i ich zastosowanie jako kinazy zależne od cyklin (cdk) i modulatory kinazy syntazy glikogenu-3 (gsk-3)
US7169800B2 (en) 2003-09-24 2007-01-30 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Imidazole compositions useful as inhibitors of protein kinases
EP1669348A4 (en) 2003-09-30 2009-03-11 Eisai R&D Man Co Ltd NEW ANTIPILIC AGENT CONTAINING A HETEROCYCLIC COMPOUND
EP1682126B1 (en) 2003-10-16 2009-07-01 Novartis Vaccines and Diagnostics, Inc. Substituted benzazoles and use thereof as inhibitors of raf kinase
US7338951B2 (en) 2003-11-10 2008-03-04 Synta Pharmaceuticals Corp. Pyridine compounds
JP4851337B2 (ja) 2003-11-10 2012-01-11 シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション ヘテロアリールヒドラゾン化合物
CA2545340A1 (en) 2003-11-10 2005-05-26 Synta Pharmaceuticals, Corp. Fused heterocyclic compounds
EP1689739B1 (en) * 2003-12-03 2016-03-30 YM BioSciences Australia Pty Ltd Azole-based kinase inhibitors
CN1878767B (zh) * 2003-12-03 2010-05-05 西托匹亚研究有限公司 唑基激酶抑制剂
EP2233174B1 (en) * 2004-01-21 2016-07-20 Emory University Compositions and use of tyrosine kinase inhibitors to treat pathogenic infection
AU2005210474B2 (en) * 2004-01-30 2011-07-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-Binding cassette transporters
NZ548884A (en) * 2004-01-30 2010-06-25 Ab Science 2-(3-substituted-aryl)amino-4-aryl-thiazoles as tyrosine kinase inhibitors
CN1980909B (zh) * 2004-02-06 2010-08-25 布里斯托尔-迈尔斯·斯奎布公司 作为激酶抑制剂的2-氨基噻唑-5-芳香族甲酰胺的制备方法
TWI338004B (en) * 2004-02-06 2011-03-01 Bristol Myers Squibb Co Process for preparing 2-aminothiazole-5-aromatic carboxamides as kinase inhibitors
US7491725B2 (en) 2004-02-06 2009-02-17 Bristol-Myers Squibb Company Process for preparing 2-aminothiazole-5-aromatic carboxamides as kinase inhibitors
US20050215795A1 (en) * 2004-02-06 2005-09-29 Bang-Chi Chen Process for preparing 2-aminothiazole-5-aromatic carboxamides as kinase inhibitors
US7652146B2 (en) * 2004-02-06 2010-01-26 Bristol-Myers Squibb Company Process for preparing 2-aminothiazole-5-carboxamides useful as kinase inhibitors
CA2556239A1 (en) 2004-02-11 2005-08-25 Amgen Inc. Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
US7384968B2 (en) * 2004-04-01 2008-06-10 Pfizer Inc. Thiazole-amine compounds for the treatment of neurodegenerative disorders
BRPI0510095A (pt) * 2004-04-20 2007-10-16 Transtech Pharma Inc tiazol substituìdo e derivados de pirimidina como moduladores de receptores de melanocortina
US7550499B2 (en) * 2004-05-12 2009-06-23 Bristol-Myers Squibb Company Urea antagonists of P2Y1 receptor useful in the treatment of thrombotic conditions
EP1768662A2 (en) 2004-06-24 2007-04-04 Novartis Vaccines and Diagnostics, Inc. Small molecule immunopotentiators and assays for their detection
SG156650A1 (en) * 2004-07-16 2009-11-26 Sunesis Pharmaceuticals Inc Thienopyrimidines useful as aurora kinase inhibitors
US7410988B2 (en) 2004-08-13 2008-08-12 Genentech, Inc. 2-Amido-thiazole-based compounds exhibiting ATP-utilizing enzyme inhibitory activity, and compositions, and uses thereof
EP1794157B1 (en) 2004-09-22 2014-02-26 H. Lundbeck A/S 2-acylaminothiazole derivatives
US20060069101A1 (en) * 2004-09-27 2006-03-30 Kim Kyoung S Prodrugs of protein tyrosine kinase inhibitors
US7645755B2 (en) * 2004-10-22 2010-01-12 Janssen Pharmaceutical N.V. Inhibitors of c-fms kinase
US7662837B2 (en) * 2004-10-22 2010-02-16 Janssen Pharmaceutica N.V. Inhibitors of c-fms kinase
TW200628156A (en) * 2004-11-04 2006-08-16 Bristol Myers Squibb Co Combination of a SRC kinase inhibitor and a BCR-ABL inhibitor for the treatment of proliferative diseases
WO2006053109A1 (en) 2004-11-10 2006-05-18 Synta Pharmaceuticals Corp. Heteroaryl compounds
AU2005304393B2 (en) 2004-11-10 2012-09-27 Synta Pharmaceuticals Corp. IL-12 modulatory compounds
WO2006053112A1 (en) 2004-11-10 2006-05-18 Synta Pharmaceuticals Corp. Process for preparing trisubstituted pyrimidine compounds
SE0402763D0 (sv) * 2004-11-11 2004-11-11 Astrazeneca Ab Nitro indazole derivatives
SE0402762D0 (sv) * 2004-11-11 2004-11-11 Astrazeneca Ab Indazole sulphonamide derivatives
WO2006060194A1 (en) 2004-11-19 2006-06-08 Synta Pharmaceuticals Corp. Pyrimidine compounds and uses thereof
EP1819330A1 (en) * 2004-12-01 2007-08-22 Devgen N.V. 5-carboxamido substitued thiazole derivatives that interact with ion channels, in particular with ion channels from the kv family
RU2416610C2 (ru) 2004-12-30 2011-04-20 Астекс Терапьютикс Лимитед Фармацевтические соединения
WO2006078621A2 (en) * 2005-01-19 2006-07-27 Bristol-Myers Squibb Company 2-phenoxy-n- (1, 3 , 4-thiadizol-2-yl) pyridin-3-amine derivatives and related compounds as p2y1 receptor inhibitors for the treatment of thromboembolic disorders
US8404718B2 (en) 2005-01-21 2013-03-26 Astex Therapeutics Limited Combinations of pyrazole kinase inhibitors
US20080161251A1 (en) 2005-01-21 2008-07-03 Astex Therapeutics Limited Pharmaceutical Compounds
ES2552338T3 (es) 2005-01-21 2015-11-27 Astex Therapeutics Limited Compuestos farmacéuticos
AR054425A1 (es) 2005-01-21 2007-06-27 Astex Therapeutics Ltd Sales de adicion de piperidin 4-il- amida de acido 4-(2,6-dicloro-benzoilamino) 1h-pirazol-3-carboxilico.
PE20061394A1 (es) * 2005-03-15 2006-12-15 Bristol Myers Squibb Co Metabolitos de n-(2-cloro-6-metilfenil)-2-[[6-[4-(2-hidroxietil)-1-piperazinil]-2-metil-4-pirimidinil]amino]-5-tiazolcarboxamidas
EP1864980A4 (en) 2005-03-30 2010-08-18 Eisai R&D Man Co Ltd A PYRIDINE DERIVATIVE ANTIPILIC AGENT
US20060235006A1 (en) * 2005-04-13 2006-10-19 Lee Francis Y Combinations, methods and compositions for treating cancer
US7674912B2 (en) 2005-04-25 2010-03-09 H. Lundbeck A/S Pro-drugs of N-thiazol-2-yl-benzamide derivatives
FR2885129B1 (fr) 2005-04-29 2007-06-15 Proskelia Sas Nouveaux derives de l'ureee substituee parun thiazole ou benzothiazole, leur procede de preparation, leur application a titre de medicaments, les compositions pharmaceutiques les renfermant et utilisation.
HUE026040T2 (en) * 2005-05-05 2016-05-30 Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland Formulations of SRC / ABL inhibitor
US20060281788A1 (en) * 2005-06-10 2006-12-14 Baumann Christian A Synergistic modulation of flt3 kinase using a flt3 inhibitor and a farnesyl transferase inhibitor
EP3725299A1 (en) 2005-06-24 2020-10-21 Duke University A direct drug delivery system based on thermally responsive biopolymers
KR20080027890A (ko) * 2005-06-27 2008-03-28 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 혈전성 증상의 치료에 유용한 ｐ2ｙ1 수용체의 ｎ-연결헤테로시클릭 길항제
US7816382B2 (en) 2005-06-27 2010-10-19 Bristol-Myers Squibb Company Linear urea mimics antagonists of P2Y1 receptor useful in the treatment of thrombotic condition
EP1899299B1 (en) * 2005-06-27 2010-10-20 Bristol-Myers Squibb Company C-linked cyclic antagonists of p2y1 receptor useful in the treatment of thrombotic conditions
US7714002B2 (en) * 2005-06-27 2010-05-11 Bristol-Myers Squibb Company Carbocycle and heterocycle antagonists of P2Y1 receptor useful in the treatment of thrombotic conditions
EP1919885B1 (en) * 2005-08-05 2010-04-28 Brystol-Myers Squibb Company Preparation of 2-amino-thiazole-5-carboxylic-acid derivatives
EP1937270A1 (en) * 2005-09-21 2008-07-02 Brystol-Myers Squibb Company Oral administration of n-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-[[6-4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazinyl]-2-methyl-4-pyrimidinyl]amino]-1,3-thiazole-5-carboxamide and salts thereof
US20070123539A1 (en) 2005-10-20 2007-05-31 University Of South Florida Treatment of Restenosis and Stenosis with Dasatinib
TWI385169B (zh) 2005-10-31 2013-02-11 Eisai R&D Man Co Ltd 經雜環取代之吡啶衍生物及含有彼之抗真菌劑
DK1951684T3 (en) * 2005-11-01 2016-10-24 Targegen Inc BIARYLMETAPYRIMIDIN kinase inhibitors
ES2372540T3 (es) 2005-11-01 2012-01-23 Array Biopharma, Inc. Activadores de glucocinasa.
US20100029676A1 (en) * 2005-11-04 2010-02-04 Sawyers Charles L T315a and f317i mutations of bcr-abl kinase domain
EP1951906B1 (en) * 2005-11-10 2010-12-22 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Moesin, caveolin 1 and yes associated protein 1 as predictive markers of response to dasatinib in breast cancers
US20100286090A1 (en) * 2005-11-14 2010-11-11 Bristol-Myers Squibb Company Treatment of Multiple Myeloma
US20070149523A1 (en) * 2005-11-14 2007-06-28 Jan Ehlert Thiazole Analogues and Uses Thereof
EP1955073A2 (en) * 2005-11-15 2008-08-13 Brystol-Myers Squibb Company Methods of identifying and treating individuals exhibiting mdr-1 overexpression with protein tyrosine kinase inhibitors and combinations thereof
US7705009B2 (en) * 2005-11-22 2010-04-27 Hoffman-La Roche Inc. 4-aminopyrimidine-5-thione derivatives
ATE450262T1 (de) 2005-11-25 2009-12-15 Galapagos Sas Harnstoff-derivate als calcium-rezeptor- modulatoren
ATE529536T1 (de) * 2005-12-01 2011-11-15 Bristol Myers Squibb Co Verfahren zur identifizierung und behandlung von komplexe karyotypen zeigenden individuen
NZ570103A (en) * 2006-01-26 2011-11-25 Foldrx Pharmaceuticals Inc Compounds and methods for modulating protein trafficking
WO2007095124A2 (en) * 2006-02-10 2007-08-23 Transtech Pharma, Inc. Benzazole derivatives, compositions, and methods of use as aurora kinase inhibitors
US20070213378A1 (en) * 2006-03-10 2007-09-13 Lymphosign Inc. Compounds for modulating cell proliferation, compositions and methods related thereto
US20070219370A1 (en) * 2006-03-15 2007-09-20 Bristol-Myers Squibb Company Process for preparing n-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazinyl]-2-methyl-4-pyrimidinyl]amino] -5-thiazolecarboxamide and related metabolites thereof
US20090306094A1 (en) * 2006-03-17 2009-12-10 Bristol-Myers Squibb Company Methods Of Identifying And Treating Individuals Exhibiting Mutant Bcr/Abl Kinase Polypeptides
EP2009005A4 (en) 2006-04-19 2010-06-02 Astellas Pharma Inc AZOLECARBOXAMIDE DERIVATIVE
MX2008013533A (es) 2006-04-20 2009-01-15 Janssen Pharmaceutica Nv Compuestos heterociclicos como inhibidores de c-fms cinasa.
JP5331681B2 (ja) 2006-04-20 2013-10-30 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ ｃ−ｆｍｓキナーゼの阻害剤
US8697716B2 (en) 2006-04-20 2014-04-15 Janssen Pharmaceutica Nv Method of inhibiting C-KIT kinase
EP2016067B1 (en) * 2006-04-28 2012-08-08 Syngenta Participations AG Insecticidal compounds
WO2007138110A2 (en) * 2006-06-01 2007-12-06 Devgen N.V. Compounds that interact with ion channels, in particular with ion channels from the kv family
MX2009000110A (es) * 2006-06-28 2009-01-23 Glaxo Group Ltd Derivados de piperazinilo utiles en el tratamiento de enfermedades mediadas por el receptor grp38.
GB0613674D0 (en) * 2006-07-10 2006-08-16 Proskelia Sas Derivatives of urea and related diamines, methods for their manufacture, and uses therefor
KR20090077914A (ko) * 2006-09-11 2009-07-16 쿠리스 인코퍼레이션 항증식제로서의 다작용성 소분자
WO2008033746A2 (en) * 2006-09-11 2008-03-20 Curis, Inc. Tyrosine kinase inhibitors containing a zinc binding moiety
EP2251042A3 (en) 2006-09-22 2012-05-02 Novartis AG Method of optimizing the treatment of philadelphia-positive leukemia with abl tyrosine kinase inhibitors
EP2073807A1 (en) 2006-10-12 2009-07-01 Astex Therapeutics Limited Pharmaceutical combinations
US8916552B2 (en) 2006-10-12 2014-12-23 Astex Therapeutics Limited Pharmaceutical combinations
US7960569B2 (en) * 2006-10-17 2011-06-14 Bristol-Myers Squibb Company Indole antagonists of P2Y1 receptor useful in the treatment of thrombotic conditions
CN101578275A (zh) 2006-10-31 2009-11-11 先灵公司 苯胺基哌嗪衍生物及其使用方法
CA2668255A1 (en) 2006-10-31 2008-05-08 Schering Corporation Anilinopiperazine derivatives and methods of use thereof
EP2078002B1 (en) 2006-10-31 2013-08-28 Merck Sharp & Dohme Corp. 2-aminothiazole-4-carboxylic amides as protein kinase inhibitors
US7858782B2 (en) 2006-12-15 2010-12-28 Abraxis Bioscience, Llc Triazine derivatives and their therapeutical applications
CN101323629B (zh) * 2007-02-16 2011-08-17 江苏正大天晴药业股份有限公司 4-{6-[5-(2-氯-6-甲基苯胺甲酰基)-噻唑-2-氨基]-2-甲基嘧啶-4}-哌嗪-1-甲基磷酸二乙酯
TW200906825A (en) * 2007-05-30 2009-02-16 Scripps Research Inst Inhibitors of protein kinases
WO2008153959A1 (en) 2007-06-07 2008-12-18 Intra-Cellular Therapies, Inc. Novel heterocycle compounds and uses thereof
JP5559043B2 (ja) * 2007-06-07 2014-07-23 イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッド 新規ヘテロ環化合物およびその使用
MY154668A (en) * 2007-07-19 2015-07-15 Lundbeck & Co As H 5-membered heterocyclic amides and related compounds
US20090076025A1 (en) * 2007-09-14 2009-03-19 Protia, Llc Deuterium-enriched dasatinib
MX2010002772A (es) * 2007-09-21 2010-03-31 Array Biopharma Inc Derivados de piridin-2-il-amino-1,2,4-tiadiazol como activadores de glucocinasa para el tratamiento de diabetes mellitus.
JO3240B1 (ar) * 2007-10-17 2018-03-08 Janssen Pharmaceutica Nv c-fms مثبطات كيناز
PL2508523T5 (pl) 2007-10-23 2020-08-10 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Odmiany polimorficzne dasatynibu i sposób ich wytwarzania
EP2062578A1 (en) 2007-11-12 2009-05-27 Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale (Inserm) Novel use of chemical compounds for the treatment of AIDS
ES2396366T3 (es) * 2007-12-10 2013-02-21 Concert Pharmaceuticals Inc. Inhibidores heterocíclicos de quinasas
WO2009094556A2 (en) * 2008-01-25 2009-07-30 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Identification of predictive markers of response to dasatinib in human colon cancer
CN102046595B (zh) * 2008-03-27 2014-03-05 格吕伦塔尔有限公司 取代的4-氨基环己烷衍生物
DE102008031036A1 (de) 2008-06-30 2009-12-31 Dömling, Alexander, Priv.-Doz. Dr. Dasatinib zur Anwendung in der Organtransplantation
KR20110051214A (ko) * 2008-07-30 2011-05-17 닛토덴코 가부시키가이샤 약물 담체
WO2010025142A1 (en) * 2008-08-29 2010-03-04 Transtech Pharma, Inc. Substituted aminothiazole derivatives, pharmaceutical compositions, and methods of use
AU2009314391B2 (en) 2008-10-29 2012-08-30 The Chemours Company Fc, Llc. Treatment of tailings streams
US20100113520A1 (en) * 2008-11-05 2010-05-06 Principia Biopharma, Inc. Kinase knockdown via electrophilically enhanced inhibitors
CA2745265A1 (en) * 2008-12-01 2010-06-10 James Turkson Drug composition cytotoxic for pancreatic cancer cells
US8530492B2 (en) 2009-04-17 2013-09-10 Nektar Therapeutics Oligomer-protein tyrosine kinase inhibitor conjugates
WO2010120388A1 (en) 2009-04-17 2010-10-21 Nektar Therapeutics Oligomer-protein tyrosine kinase inhibitor conjugates
WO2010139981A2 (en) * 2009-06-03 2010-12-09 Generics [Uk] Limited Processes for preparing crystalline forms
CA2765030C (en) 2009-06-09 2015-10-27 California Capital Equity, Llc Triazine derivatives and their therapeutical applications
AU2010258964B2 (en) 2009-06-09 2014-09-11 Nantbio, Inc. Benzyl substituted triazine derivatives and their therapeutical applications
US10640457B2 (en) 2009-12-10 2020-05-05 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Histone acetyltransferase activators and uses thereof
CN101812060B (zh) * 2010-02-02 2011-08-17 南京卡文迪许生物工程技术有限公司 一种简捷制备高纯度达沙替尼的新方法以及中间体化合物
CN101845045A (zh) * 2010-02-02 2010-09-29 南京卡文迪许生物工程技术有限公司 一种新的达沙替尼合成方法
EP2359813A1 (en) 2010-02-04 2011-08-24 Ratiopharm GmbH Pharmaceutical composition comprising N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazinyl]-2-methyl-4-pyrimidinyl]amino]-5-thiazolecarboxamid
CN101948467B (zh) * 2010-05-17 2012-07-25 苏州波锐生物医药科技有限公司 噻唑酰胺类化合物及其在制备抗恶性肿瘤药物中的用途
AU2011254550B2 (en) 2010-05-21 2013-11-07 Noviga Research Ab Novel pyrimidine derivatives
AU2011284341A1 (en) 2010-07-30 2013-02-21 Ranbaxy Laboratories Limited N-Methylformamide solvate of dasatinib
WO2012060847A1 (en) 2010-11-07 2012-05-10 Targegen, Inc. Compositions and methods for treating myelofibrosis
CA2822621C (en) * 2010-12-22 2020-12-15 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Histone acetyltransferase modulators and uses thereof
KR101892574B1 (ko) 2011-01-21 2018-08-28 썬 파마 어드밴스트 리서치 컴패니 리미티드 디아릴아세틸렌 히드라지드 함유 티로신 키나제 억제제
WO2012118599A1 (en) 2011-02-28 2012-09-07 Emory University C-abl tyrosine kinase inhibitors useful for inhibiting filovirus replication
BR112013023050A8 (pt) 2011-03-09 2018-09-25 G Pestell Richard antagonista de ccr5, método para determinar se um indivíduo humano tendo câncer de próstata está sofrendo de ou sob o risco de desenvolver metástase, para identificar um antagonista de ccr5, método para determinar se um indivíduo humano tendo câncer de próstata está sofrendo de ou sob o risco de desenvolver metástase, para identificar um composto candidato, para produzir in vitro células epiteliais primárias, para diagnosticar câncer de próstata, para selecionar um tratamento para um indivíduo tendo um câncer/tumor de próstata, linhagem de célula, e, modelo animal
CA2830129C (en) 2011-03-24 2016-07-19 Chemilia Ab Novel pyrimidine derivatives
PT2717883T (pt) 2011-05-02 2017-04-19 Stichting Vumc Proteção contra disfunção de barreira endotelial através de inibição do gene relacionado com abl de tirosina quinase (arg)
CA2834604A1 (en) 2011-05-10 2012-11-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Aminopyrimidines as syk inhibitors
WO2012154518A1 (en) 2011-05-10 2012-11-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Bipyridylaminopyridines as syk inhibitors
US9120785B2 (en) 2011-05-10 2015-09-01 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyridyl aminopyridines as Syk inhibitors
CN102898424A (zh) * 2011-07-29 2013-01-30 江苏奥赛康药业股份有限公司 达沙替尼新的多晶型物及其制备方法
WO2013065063A1 (en) 2011-11-03 2013-05-10 Cadila Healthcare Limited Anhydrous form of dasatinib, process for its preparation and its use
US10531655B2 (en) 2011-12-02 2020-01-14 The Regents Of The University Of California Reperfusion protection solution and uses thereof
WO2013157019A2 (en) 2012-04-20 2013-10-24 Shilpa Medicare Ltd. Process for preparing dasatinib monohydrate
MX2014013758A (es) 2012-05-11 2015-02-05 Abbvie Inc Derivados de tiazolcarboxamida para usarse como inhibidores de nampt.
CA2873743C (en) 2012-05-14 2022-12-06 Prostagene, Llc Using modulators of ccr5 for treating cancer
EP2861589B1 (en) * 2012-06-15 2017-05-17 Basf Se Multicomponent crystals comprising dasatinib and selected cocrystal formers
CA2880236C (en) 2012-07-27 2022-09-13 Antonius Martinus Gustave Bunt Efflux inhibitor compositions and methods of treatment using the same
JOP20180012A1 (ar) 2012-08-07 2019-01-30 Janssen Pharmaceutica Nv عملية السلفنة باستخدام نونافلوروبوتانيسولفونيل فلوريد
EP2882757B1 (en) 2012-08-07 2016-10-05 Janssen Pharmaceutica, N.V. Process for the preparation of heterocyclic ester derivatives
ES2779748T3 (es) 2012-08-23 2020-08-19 Janssen Biopharma Inc Compuestos para el tratamiento de infecciones víricas por paramixovirus
ES2731833T3 (es) 2012-09-10 2019-11-19 Principia Biopharma Inc Compuestos pirazolopirimidínicos comos inhibidores de cinasas
CN103788085B (zh) * 2012-10-31 2016-09-07 复旦大学 2-（喹唑啉-4-氨基）-5-噻唑甲酰胺类衍生物及其生物药物用途
CZ306598B6 (cs) 2012-12-06 2017-03-22 Zentiva, K.S. Způsob přípravy a čištění nových i známých polymorfů a solvátů dasatinibu
US9365526B2 (en) 2012-12-31 2016-06-14 Sun Pharmaceutical Industries Limited Process for the preparation of dasatinib and its intermediates
US9242969B2 (en) 2013-03-14 2016-01-26 Novartis Ag Biaryl amide compounds as kinase inhibitors
CN104151321B (zh) * 2013-05-15 2016-09-07 复旦大学 N-(2-氯-6-甲基苯基)-2[(2-甲基嘧啶-4-基)氨基]噻唑-5-甲酰胺化合物及其制备方法和用途
HUE034829T2 (en) * 2013-05-23 2018-03-28 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Heterocyclic derivatives
CN104225611B (zh) * 2013-06-18 2017-06-30 天津键凯科技有限公司 达沙替尼与非线性构型聚乙二醇的结合物
AR096654A1 (es) * 2013-06-20 2016-01-27 Ab Science Derivados de benzimidazol como inhibidores selectivos de proteína quinasa
WO2015011578A1 (en) * 2013-07-22 2015-01-29 Shilpa Medicare Limited Dasatinib glucuronate salt and process for preparation thereof
RU2662805C2 (ru) 2013-07-25 2018-07-31 Басф Се Соли дасатиниба в кристаллической форме
US9884857B2 (en) 2013-07-25 2018-02-06 Basf Se Salts of dasatinib in amorphous form
TWI636047B (zh) 2013-08-14 2018-09-21 英商卡爾維斯塔製藥有限公司 雜環衍生物
CN103588758A (zh) * 2013-11-04 2014-02-19 南京大学 一类含1,4-苯并二噁烷骨架的硝基咪唑衍生物的合成、制备及其在抗癌药物中的应用
US9636340B2 (en) 2013-11-12 2017-05-02 Ayyappan K. Rajasekaran Kinase inhibitors
IN2013MU03610A (ru) 2013-12-18 2015-04-24 Dharmesh Mahendrabhai Shah
CZ306732B6 (cs) 2013-12-19 2017-05-31 Zentiva, K.S. Způsob přípravy bezvodé polymorfní formy N-6 Dasatinibu
US20170216286A1 (en) 2014-01-28 2017-08-03 Mayo Foundation For Medical Education And Research Killing senescent cells and treating senescence-associated conditions using a src inhibitor and a flavonoid
SG11201606858RA (en) 2014-02-21 2016-09-29 Principia Biopharma Inc Salts and solid form of a btk inhibitor
CA2882438A1 (en) 2014-03-11 2015-09-11 Cerbios-Pharma Sa Process and intermediates for the preparation of dasatinib
HU231013B1 (hu) 2014-05-26 2019-11-28 Egis Gyógyszergyár Zrt. Dasatinib sók
WO2016001025A1 (en) 2014-06-30 2016-01-07 Basf Se Multicomponent crystals of dasatinib with menthol or vanillin
CN104119292A (zh) * 2014-07-23 2014-10-29 天津市炜杰科技有限公司 一种达沙替尼中间体的制备方法
KR20170042608A (ko) 2014-08-26 2017-04-19 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤 2-아미노티아졸 유도체 또는 그의 염
UY36294A (es) 2014-09-12 2016-04-29 Novartis Ag Compuestos y composiciones como inhibidores de quinasa
WO2016059220A1 (en) 2014-10-16 2016-04-21 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Tcr-activating agents for use in the treatment of t-all
GB201421085D0 (en) 2014-11-27 2015-01-14 Kalvista Pharmaceuticals Ltd New enzyme inhibitors
GB201421083D0 (en) 2014-11-27 2015-01-14 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Enzyme inhibitors
MA41197B1 (fr) 2014-12-18 2021-01-29 Principia Biopharma Inc Traitement de le pemphigus
CR20170420A (es) 2015-03-13 2017-10-03 Forma Therapeutics Inc Compuestos y composiciones de alfa-cinamida como inhibidores de hdac8
CN104788445B (zh) * 2015-04-10 2017-06-23 山东新时代药业有限公司 一种达沙替尼中间体的合成方法
CN104974222B (zh) * 2015-06-14 2020-06-02 深圳市康尔诺生物技术有限公司 作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂的偶联肽化合物
US20180305350A1 (en) 2015-06-24 2018-10-25 Principia Biopharma Inc. Tyrosine kinase inhibitors
CN106749223B (zh) * 2015-11-25 2019-12-20 中国科学院广州生物医药与健康研究院 酪氨酸激酶抑制剂及其制备方法和用途
CN106866684B (zh) * 2015-12-10 2020-06-09 吴耀东 用于***的大环衍生物
WO2017108605A1 (en) 2015-12-22 2017-06-29 Synthon B.V. Pharmaceutical composition comprising amorphous dasatinib
TWI620748B (zh) * 2016-02-05 2018-04-11 National Health Research Institutes 氨基噻唑化合物及其用途
US10722484B2 (en) 2016-03-09 2020-07-28 K-Gen, Inc. Methods of cancer treatment
WO2017168454A2 (en) * 2016-04-02 2017-10-05 Sun Pharma Advanced Research Company Limited Novel compounds as btk inhibitors
KR102424709B1 (ko) 2016-05-31 2022-07-22 칼비스타 파마슈티컬즈 리미티드 혈장 칼리크레인 저해제로서 피라졸 유도체
GB201609607D0 (en) 2016-06-01 2016-07-13 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Polymorphs of N-(3-Fluoro-4-methoxypyridin-2-yl)methyl)-3-(methoxymethyl)-1-({4-((2-oxopy ridin-1-yl)methyl)phenyl}methyl)pyrazole-4-carboxamide and salts
GB201609603D0 (en) 2016-06-01 2016-07-13 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Polymorphs of N-[(6-cyano-2-fluoro-3-methoxyphenyl)Methyl]-3-(methoxymethyl)-1-({4-[(2-ox opyridin-1-YL)Methyl]phenyl}methyl)pyrazole-4-carboxamide
IL263815B (en) 2016-06-29 2022-07-01 Principia Biopharma Inc Modified release formulations of 2-[3-[4-amino-3-(2-fluoro-4-phenoxy-phenyl)pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-1-yl]piperidine-1-carbonyl]-4 -Methyl-4-[4-(Oxtan-3-yl)piperazin-1-yl)pent-2-ananitrile
WO2018002958A1 (en) 2016-06-30 2018-01-04 Sun Pharma Advanced Research Company Limited Novel hydrazide containing compounds as btk inhibitors
JP2019524716A (ja) 2016-07-14 2019-09-05 ファイザー・インク バニン１酵素の阻害薬としての新規のピリミジンカルボキサミド
WO2018078392A1 (en) 2016-10-29 2018-05-03 Cipla Limited Polymorphs of dasatinib
US10800771B2 (en) 2016-12-01 2020-10-13 Natco Pharma Limited Process for the preparation of dasatinib polymorph
WO2018111893A1 (en) * 2016-12-13 2018-06-21 Princeton Drug Discovery Inc Protein kinase inhibitors
CN106674150A (zh) * 2016-12-28 2017-05-17 上海应用技术大学 具有抗肿瘤活性的达沙替尼衍生物及其应用
IT201700006157A1 (it) 2017-01-20 2018-07-20 Cerbios Pharma Sa Co-cristalli di un composto antitumorale
IT201700006145A1 (it) 2017-01-20 2018-07-20 Cerbios Pharma Sa Co-cristallo di un composto antitumorale
US11040973B2 (en) 2017-03-29 2021-06-22 Purdue Research Foundation Inhibitors of kinase networks and uses thereof
EP3388430A1 (en) 2017-04-10 2018-10-17 Technische Universität München Compound, compound for use in the treatment of a pathological condition, a pharmaceutical composition and a method for preparing said compound
EP3391907B8 (en) 2017-04-20 2020-03-04 iOmx Therapeutics AG Intracellular kinase sik3 associated with resistance against anti-tumour immune responses, and uses thereof
MX2020000185A (es) 2017-07-07 2021-01-29 Biocon Ltd Formas polimorficas de dasatinib.
RU2674443C1 (ru) * 2017-11-16 2018-12-10 Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Белгородский государственный национальный исследовательский университет" (НИУ "БелГУ") Способ ингибирования нуклеарного фактора каппа В с использованием 5-гидрокисиникотинат 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата калия в культуре клеток
GB201719881D0 (en) 2017-11-29 2018-01-10 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Solid forms of plasma kallikrein inhibitor and salts thereof
PL3716952T3 (pl) 2017-11-29 2022-05-02 Kalvista Pharmaceuticals Limited Postacie dawkowania zawierające inhibitor kalikreiny osoczowej
CA3090545A1 (en) 2018-02-28 2019-09-06 University Of Southern California Compositions and methods for modulating inflammatory and degenerative disorder
WO2019238817A1 (en) * 2018-06-13 2019-12-19 University Of Dundee Bifunctional molecules for targeting rpn11
JP2021533181A (ja) * 2018-06-13 2021-12-02 アンフィスタ セラピューティクス リミテッド ＵｃｈＬ５を標的化するための二機能性分子
WO2019238886A1 (en) * 2018-06-13 2019-12-19 University Of Dundee Bifunctional molecules for targeting usp14
EP3806858A4 (en) 2018-06-15 2022-03-09 Handa Pharmaceuticals, Inc. SALTS OF KINASE INHIBITORS AND ASSOCIATED COMPOSITIONS
CN108929273A (zh) * 2018-06-27 2018-12-04 合肥医工医药有限公司 一种咪唑乙基香草酸醚钠盐的制备方法
WO2020092650A1 (en) * 2018-10-30 2020-05-07 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Compositions and methods for modulating t cell exhaustion
BR112021011894A2 (pt) 2018-12-21 2021-09-08 Daiichi Sankyo Company, Limited Composição farmacêutica
CN109438437B (zh) * 2018-12-24 2020-07-17 深圳市第二人民医院 一类含噻唑环的抗癌化合物
KR102503349B1 (ko) 2019-05-14 2023-02-23 프로벤션 바이오, 인코포레이티드 제1형 당뇨병을 예방하기 위한 방법 및 조성물
US20220306608A1 (en) * 2019-07-29 2022-09-29 Ascentage Phaarma (Suzhou) Co., Ltd. Novel tricyclic compounds as bcr-abl inhibitors
WO2021028645A1 (en) 2019-08-09 2021-02-18 Kalvista Pharmaceuticals Limited Plasma kallikrein inhibitors
CN112409349A (zh) * 2019-08-20 2021-02-26 湖南华纳大药厂股份有限公司 激酶抑制剂及其制备、药物组合物和用途
CN112402422A (zh) * 2019-08-20 2021-02-26 湖南华纳大药厂股份有限公司 氟取代的2-氨基噻唑-5-芳香族甲酰胺的用途
GB201913124D0 (en) 2019-09-11 2019-10-23 Seald As Compositions and methods for treatment of cholangiocarcinoma
GB201913121D0 (en) 2019-09-11 2019-10-23 Seald As Compositions and methods for treatment of cholangiocarcinoma
GB201913122D0 (en) 2019-09-11 2019-10-23 Seald As Compositions and methods for treatment of cholangiocarcinoma
GB201913123D0 (en) 2019-09-11 2019-10-23 Seald As Compositions and methods for treatment of cholangiocarcinoma
EP4093379A1 (en) 2020-01-24 2022-11-30 Nanocopoeia LLC Amorphous solid dispersions of dasatinib and uses thereof
WO2021228983A1 (en) 2020-05-13 2021-11-18 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) A pharmaceutical composition comprising an arsenic compound, an inductor of type-1 ifn and a protein kinase inhibitor for treating cancer
KR20220054066A (ko) * 2020-10-23 2022-05-02 (주)메디톡스 단백질 키나제 저해제 및 그의 용도
WO2023081923A1 (en) 2021-11-08 2023-05-11 Frequency Therapeutics, Inc. Platelet-derived growth factor receptor (pdgfr) alpha inhibitors and uses thereof
KR20230149753A (ko) * 2022-04-20 2023-10-27 (주)메디톡스 단백질 키나제 저해제 및 그의 용도
US20230355678A1 (en) 2022-05-05 2023-11-09 Immatics US, Inc. Methods for improving t cell efficacy

Family Cites Families (130)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3505055A (en) * 1966-12-07 1970-04-07 Uniroyal Inc Method of controlling plant growth with carboxamidothiazoles
US3725427A (en) 1966-12-07 1973-04-03 Uniroyal Ltd Certain 2,4-dimethyl-5-carboxamido-thiazoles
US3709992A (en) 1966-12-07 1973-01-09 Us Rubber Co Fungicidal use of certain carboxamidothiazoles
DE2128699A1 (de) 1971-06-09 1973-01-25 Bayer Ag Thiazylharnstoffe, verfahren zu ihrer herstellung und ihre fungizide verwendung
US3796800A (en) * 1971-11-22 1974-03-12 Uniroyal Inc Anti-inflammatory triazole compositions and methods for using same
US3896223A (en) 1971-11-22 1975-07-22 Uniroyal Inc Anti-inflammatory thiazole compositions and methods for using same
US3879531A (en) 1972-07-17 1975-04-22 Uniroyal Inc 2-aminothiazoles compositions and methods for using them as psychotherapeutic agents
US3932633A (en) 1972-12-04 1976-01-13 Uniroyal Inc. Novel o-triazenobenzamides, in treating aggressive behavior
JPS57183768A (en) 1981-05-06 1982-11-12 Kanto Ishi Pharma Co Ltd 4-methyl-5-(o-carboxyphenyl)carbamoylthiazole derivative and its preparation
DE3205638A1 (de) 1982-02-17 1983-08-25 Hoechst Ag, 6230 Frankfurt Trisubstituierte pyrimidin-5-carbonsaeuren und deren derivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als schaedlingsbekaempfungsmittel
DE3220118A1 (de) * 1982-05-28 1983-12-01 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Alkylenverbrueckte guanidinothiazolderivate, verfahren zu ihrer herstellung sowie ihre verwendung als arzneimittel
US4649146A (en) 1983-01-31 1987-03-10 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Thiazole derivatives and pharmaceutical composition comprising the same
US4727073A (en) 1984-10-01 1988-02-23 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Pyrimidine derivatives and composition of the same
JPS62123180A (ja) * 1985-11-21 1987-06-04 Otsuka Pharmaceut Factory Inc ｐ−アミノフエノ−ル誘導体
JPS6339868A (ja) * 1986-08-04 1988-02-20 Otsuka Pharmaceut Factory Inc ジ低級アルキルフエノ−ル誘導体
US4837242A (en) * 1987-01-20 1989-06-06 Sumitomo Chemical Company, Limited Thiazoles and pyrazoles as fungicides
JP2552494B2 (ja) 1987-04-08 1996-11-13 ヘキストジャパン株式会社 イミダゾチアジアジン誘導体及びその製造法
GB8717068D0 (en) * 1987-07-20 1987-08-26 Fujisawa Pharmaceutical Co Nitric ester derivative
US4877441A (en) * 1987-11-06 1989-10-31 Sumitomo Chemical Company Ltd. Fungicidal substituted carboxylic acid derivatives
HU202728B (en) 1988-01-14 1991-04-29 Eszakmagyar Vegyimuevek Synergetic fungicide and acaricide compositions containing two or three active components
US4970318A (en) 1988-05-24 1990-11-13 Pfizer Inc. Aromatic and heterocyclic carboxamide derivatives as antineoplastic agents
JPH02129171A (ja) 1988-11-08 1990-05-17 Nissan Chem Ind Ltd ピラゾールカルボキサニリド誘導体及び有害生物防除剤
JPH02275857A (ja) 1989-01-13 1990-11-09 Yoshitomi Pharmaceut Ind Ltd ピリジン誘導体
US5539122A (en) 1989-05-23 1996-07-23 Abbott Laboratories Retroviral protease inhibiting compounds
US5064825A (en) 1989-06-01 1991-11-12 Merck & Co., Inc. Angiotensin ii antagonists
JP2550442B2 (ja) 1989-06-30 1996-11-06 イー・アイ・デュポン・ドゥ・ヌムール・アンド・カンパニー 置換イミダゾール
TW205041B (ru) 1989-08-07 1993-05-01 Fujisawa Pharmaceutical Co
DE3934197A1 (de) 1989-10-13 1991-04-18 Bayer Ag Thiazolcarbonsaeureamid-derivate
JPH04316559A (ja) 1990-11-28 1992-11-06 Nissan Chem Ind Ltd ピラゾールカルボキサニリド誘導体及び殺菌剤
HU219131B (hu) 1991-10-18 2001-02-28 Monsanto Co. Módszer és fungicid készítmény növények torsgombabetegségének gátlására és a hatóanyagok
DE4138042C2 (de) 1991-11-19 1993-10-14 Biotechnolog Forschung Gmbh Epothilone, deren Herstellungsverfahren sowie diese Verbindungen enthaltende Mittel
JPH05345780A (ja) 1991-12-24 1993-12-27 Kumiai Chem Ind Co Ltd ピリミジンまたはトリアジン誘導体及び除草剤
US5521184A (en) 1992-04-03 1996-05-28 Ciba-Geigy Corporation Pyrimidine derivatives and processes for the preparation thereof
HUT63941A (en) 1992-05-15 1993-11-29 Hoechst Ag Process for producing 4-alkyl-substituted pyrimidine-5-carboxanilide derivatives, and fungicidal compositions comprising same
IL105939A0 (en) 1992-06-11 1993-10-20 Rhone Poulenc Agriculture Herbicidal compounds and compositions
DE4231517A1 (de) 1992-09-21 1994-03-24 Basf Ag Carbonsäureanilide, Verfahren zu ihrer Herstellung und sie enthaltende Mittel zur Bekämpfung von Schadpilzen
HRP921338B1 (en) 1992-10-02 2002-04-30 Monsanto Co Fungicides for the control of take-all disease of plants
EP0603595A1 (de) 1992-12-04 1994-06-29 Hoechst Aktiengesellschaft Faserreaktive Farbstoffe, Verfahren zu deren Herstellung und ihre Verwendung
EP0693480A4 (en) 1993-04-07 1996-09-25 Nissan Chemical Ind Ltd PYRAZOLIC DERIVATIVE
US5514643A (en) * 1993-08-16 1996-05-07 Lucky Ltd. 2-aminothiazolecarboxamide derivatives, processes for preparing the same and use thereof for controlling phytopathogenic organisms
US5728693A (en) 1993-12-29 1998-03-17 E. I. Du Pont De Nemours And Company Arthropodicidal oxadiazine-thiadiazine-or triazine-carboxanilides
IL112249A (en) 1994-01-25 2001-11-25 Warner Lambert Co Pharmaceutical compositions containing di and tricyclic pyrimidine derivatives for inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family and some new such compounds
US5582167A (en) * 1994-03-02 1996-12-10 Thomas Jefferson University Methods and apparatus for reducing tracheal infection using subglottic irrigation, drainage and servoregulation of endotracheal tube cuff pressure
US5922751A (en) 1994-06-24 1999-07-13 Euro-Celtique, S.A. Aryl pyrazole compound for inhibiting phosphodiesterase IV and methods of using same
MX9700068A (es) 1994-06-24 1997-12-31 Euro Celtique Sa Compuestos y metodo para inhibir a la fosfodiesterasa iv.
US6080772A (en) * 1995-06-07 2000-06-27 Sugen, Inc. Thiazole compounds and methods of modulating signal transduction
US5811428A (en) 1995-12-18 1998-09-22 Signal Pharmaceuticals, Inc. Pyrimidine carboxamides and related compounds and methods for treating inflammatory conditions
CA2230894A1 (en) 1995-09-01 1997-03-13 Signal Pharmaceuticals, Inc. Pyrimidine carboxamides and related compounds and methods for treating inflammatory conditions
ES2206607T3 (es) 1995-11-17 2004-05-16 Gesellschaft Fur Biotechnologische Forschung Mbh (Gbf) Derivados de epotilones, preparacion y utilizacion.
US5677097A (en) 1996-01-18 1997-10-14 Fuji Xerox Co., Ltd. Electrophotographic photoreceptor
US6011029A (en) 1996-02-26 2000-01-04 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of farnesyl protein transferase
CA2250231A1 (en) 1996-04-03 1997-10-09 Robert P. Gomez Inhibitors of farnesyl-protein transferase
DE59712968D1 (de) 1996-11-18 2008-10-30 Biotechnolog Forschung Gmbh Epothilone E und F
AU756699B2 (en) 1996-12-03 2003-01-23 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Synthesis of epothilones, intermediates thereto, analogues and uses thereof
US6380394B1 (en) 1996-12-13 2002-04-30 The Scripps Research Institute Epothilone analogs
US6441186B1 (en) 1996-12-13 2002-08-27 The Scripps Research Institute Epothilone analogs
US6187797B1 (en) * 1996-12-23 2001-02-13 Dupont Pharmaceuticals Company Phenyl-isoxazoles as factor XA Inhibitors
WO1998028282A2 (en) * 1996-12-23 1998-07-02 Du Pont Pharmaceuticals Company OXYGEN OR SULFUR CONTAINING 5-MEMBERED HETEROAROMATICS AS FACTOR Xa INHIBITORS
PT975638E (pt) 1997-02-25 2002-12-31 Biotechnolog Forschung Mbh Gbf Epothilons modificados nas cadeias laterais
CA2302438A1 (en) 1997-05-19 1998-11-26 Sugen, Inc. Heteroarylcarboxamide compounds active against protein tyrosine kinase related disorders
US6514977B1 (en) 1997-05-22 2003-02-04 G.D. Searle & Company Substituted pyrazoles as p38 kinase inhibitors
GB9801231D0 (en) 1997-06-05 1998-03-18 Merck & Co Inc A method of treating cancer
US5896223A (en) * 1997-06-13 1999-04-20 Tigliev; George S. Optical system having an unlimited depth of focus
WO1998056376A1 (en) * 1997-06-13 1998-12-17 Sugen, Inc. Novel heteroaryl compounds for the modulation of protein tyrosine enzyme related cellular signal transduction
HRP980334A2 (en) * 1997-06-19 1999-04-30 Mimi Lifen Quan INHIBITORS OF FACTOR Xa WITH A NEUTRAL P1 SPECIFICITY GROUP
US6093742A (en) 1997-06-27 2000-07-25 Vertex Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of p38
WO1999002224A1 (en) 1997-07-07 1999-01-21 Lewis Robert D Statistical analysis and feedback system for sports employing a projectile
US6605599B1 (en) 1997-07-08 2003-08-12 Bristol-Myers Squibb Company Epothilone derivatives
JPH1180137A (ja) 1997-07-10 1999-03-26 Nissan Chem Ind Ltd カルバモイルテトラゾールおよび除草剤
EP1001951B1 (de) 1997-07-16 2002-09-25 Schering Aktiengesellschaft Thiazolderivate, verfahren zur herstellung und verwendung
CA2299608A1 (en) 1997-08-09 1999-02-18 Schering Aktiengesellschaft New epothilone derivatives, method for producing same and their pharmaceutical use
ES2267873T3 (es) 1997-10-27 2007-03-16 Agouron Pharmaceuticals, Inc. Derivados de 4-aminotiazol, su preparacion y uso como inhibidores de kinasas dependientes de ciclina.
US6022884A (en) 1997-11-07 2000-02-08 Amgen Inc. Substituted pyridine compounds and methods of use
HUP0102101A3 (en) * 1997-11-10 2002-11-28 Bristol Myers Squibb Co Protein tyrosine kinase inhibitor benzothiazole derivatives and pharmaceutical compositions containing them
US6040321A (en) 1997-11-12 2000-03-21 Bristol-Myers Squibb Company Aminothiazole inhibitors of cyclin dependent kinases
KR100574454B1 (ko) 1997-12-04 2006-04-27 브리스톨-마이어즈 스퀴브 컴페니 옥시라닐 에포틸론을 환원시켜 올레핀계 에포틸론을 제조하는 방법
US6365749B1 (en) 1997-12-04 2002-04-02 Bristol-Myers Squibb Company Process for the preparation of ring-opened epothilone intermediates which are useful for the preparation of epothilone analogs
AU1507199A (en) 1997-12-15 1999-07-05 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Novel pyrimidine-5-carboxamide derivatives
JPH11180965A (ja) 1997-12-24 1999-07-06 Nissan Chem Ind Ltd 新規カルバモイルテトラゾリノンおよび除草剤
EP0928793B1 (en) 1998-01-02 2002-05-15 F. Hoffmann-La Roche Ag Thiazole derivatives
EP0928790B1 (en) * 1998-01-02 2003-03-05 F. Hoffmann-La Roche Ag Thiazole derivatives
JP2002504540A (ja) 1998-02-25 2002-02-12 スローン−ケッタリング インスティトゥート フォア キャンサー リサーチ エポチロンの合成、その中間体およびそのアナログ
CA2319493A1 (en) 1998-03-18 1999-09-23 Regine Bohacek Heterocyclic signal transduction inhibitors, compositions containing them
US6498257B1 (en) 1998-04-21 2002-12-24 Bristol-Myers Squibb Company 2,3-olefinic epothilone derivatives
US6380395B1 (en) 1998-04-21 2002-04-30 Bristol-Myers Squibb Company 12, 13-cyclopropane epothilone derivatives
EP1075467B1 (en) 1998-05-05 2005-03-30 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyrazole derivatives as p-38 map kinase inhibitors
MY132496A (en) 1998-05-11 2007-10-31 Vertex Pharma Inhibitors of p38
UA60365C2 (ru) 1998-06-04 2003-10-15 Пфайзер Продактс Інк. Производные изотиазола, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения гиперпролиферативного заболевания у млекопитающего
DE19826988A1 (de) 1998-06-18 1999-12-23 Biotechnolog Forschung Gmbh Epothilon-Nebenkomponenten
WO1999067253A2 (en) 1998-06-22 1999-12-29 Novartis Ag Desmethyl epothilones
AU5036999A (en) 1998-06-30 2000-01-17 Schering Aktiengesellschaft Epothilon derivatives, their preparation process, intermediate products and their pharmaceutical use
WO2000002871A1 (en) 1998-07-10 2000-01-20 Merck & Co., Inc. Novel angiogenesis inhibitors
GB2323595A (en) 1998-07-29 1998-09-30 Zeneca Ltd Preparation of 2-Mercaptothiazole
CA2337755C (en) 1998-09-18 2008-07-29 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of p38
JP3244672B2 (ja) 1998-10-13 2002-01-07 住友製薬株式会社 イソキサゾール誘導体からなる医薬
AU760219B2 (en) * 1998-10-22 2003-05-08 F. Hoffmann-La Roche Ag Thiazole-derivatives
GB9823873D0 (en) 1998-10-30 1998-12-30 Pharmacia & Upjohn Spa 2-ureido-thiazole derivatives,process for their preparation,and their use as antitumour agents
GB9823871D0 (en) 1998-10-30 1998-12-23 Pharmacia & Upjohn Spa 2-Amino-thiazole derivatives, process for their preparation, and their use as antitumour agents
GB9828511D0 (en) 1998-12-24 1999-02-17 Zeneca Ltd Chemical compounds
DE69926542T2 (de) 1998-12-25 2006-04-27 Teikoku Hormone Mfg. Co., Ltd. Aminopyrazolderivate
WO2000047558A1 (fr) 1999-02-10 2000-08-17 Welfide Corporation Composes amide et leur utilisation medicinale
KR100342044B1 (ko) 1999-04-14 2002-06-27 김순택 녹색발광 형광체 조성물 및 이를 이용하여 제조된 음극선관
RU2312860C2 (ru) 1999-04-15 2007-12-20 Бристол-Маерс Сквибб Компани Циклические ингибиторы протеинтирозинкиназ
US7125875B2 (en) 1999-04-15 2006-10-24 Bristol-Myers Squibb Company Cyclic protein tyrosine kinase inhibitors
UA71971C2 (en) 1999-06-04 2005-01-17 Agoron Pharmaceuticals Inc Diaminothiazoles, composition based thereon, a method for modulation of protein kinases activity, a method for the treatment of diseases mediated by protein kinases
WO2001010865A1 (fr) 1999-08-06 2001-02-15 Takeda Chemical Industries, Ltd. INHIBITEURS DE p38MAP KINASE
US6114365A (en) 1999-08-12 2000-09-05 Pharmacia & Upjohn S.P.A. Arylmethyl-carbonylamino-thiazole derivatives, process for their preparation, and their use as antitumor agents
MY133159A (en) 1999-08-13 2007-10-31 Vertex Pharma Inhibitors of c-jun n-terminal kinases (jnk) and other protein kinases
BR0013899A (pt) 1999-09-10 2003-07-08 Merck & Co Inc Composto, composição farmacêutica, processos de tratamento ou prevenção de câncer, de uma doença em que a angiogênese esteja implicada, da vascularização retinal, da retinopatia diabética, da degeneração macular relacionada a idade, de doenças inflamatórias, de uma doença ou condições dependentes da tirosina quinase, de patologias associadas com ossos, e, processos para produzir uma composição farmacêutica, e de reduzir ou prevenir dano tecidual em seguida a um evento isquêmico cerebral
MXPA02007099A (es) 2000-01-19 2004-08-23 Alteon Inc Compuestos de tiazola, imidazola y oxazola y tratamientos de desordenes asociados con la maduracion de la proteina.
WO2001056567A1 (en) * 2000-02-04 2001-08-09 Novo Nordisk A/S 2,4-diaminothiazole derivatives and their use as glycogen synthase kinase-3 (gsk-3) inhibitors
WO2002030357A2 (en) 2000-10-11 2002-04-18 Chemocentryx, Inc. Compounds and methods for modulating ccr4 function
WO2002030358A2 (en) 2000-10-11 2002-04-18 Tularik Inc. Modulation of ccr4 function
US20020137755A1 (en) 2000-12-04 2002-09-26 Bilodeau Mark T. Tyrosine kinase inhibitors
EP1353676A4 (en) 2000-12-29 2006-05-31 Alteon Inc METHOD FOR THE TREATMENT OF FIBROUS OR OTHER INDICATIONS
JP2002338537A (ja) 2001-05-16 2002-11-27 Mitsubishi Pharma Corp アミド化合物およびその医薬用途
US7144903B2 (en) 2001-05-23 2006-12-05 Amgen Inc. CCR4 antagonists
WO2002094798A1 (fr) 2001-05-23 2002-11-28 Nippon Soda Co.,Ltd. Preparation de composes thiazole
JP4011359B2 (ja) 2002-02-15 2007-11-21 株式会社ニフコ カップホルダ装置
US20050009891A1 (en) 2003-07-09 2005-01-13 Lee Francis Y. Combination of SRC Kinase inhibitors and chemotherapeutic agents for the treatment of proliferative diseases
US7491725B2 (en) 2004-02-06 2009-02-17 Bristol-Myers Squibb Company Process for preparing 2-aminothiazole-5-aromatic carboxamides as kinase inhibitors
US7652146B2 (en) * 2004-02-06 2010-01-26 Bristol-Myers Squibb Company Process for preparing 2-aminothiazole-5-carboxamides useful as kinase inhibitors
TW200628156A (en) * 2004-11-04 2006-08-16 Bristol Myers Squibb Co Combination of a SRC kinase inhibitor and a BCR-ABL inhibitor for the treatment of proliferative diseases
US20060235006A1 (en) * 2005-04-13 2006-10-19 Lee Francis Y Combinations, methods and compositions for treating cancer
HUE026040T2 (en) * 2005-05-05 2016-05-30 Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland Formulations of SRC / ABL inhibitor
EP1937270A1 (en) * 2005-09-21 2008-07-02 Brystol-Myers Squibb Company Oral administration of n-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-[[6-4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazinyl]-2-methyl-4-pyrimidinyl]amino]-1,3-thiazole-5-carboxamide and salts thereof
JP4316559B2 (ja) 2005-11-30 2009-08-19 株式会社ナノクリエート 導光板及びその製造方法
US8554512B2 (en) 2006-06-13 2013-10-08 Nike, Inc. Athletic performance data system and method
US7678998B2 (en) 2007-05-21 2010-03-16 Cicoil, Llc Cable assembly
US8897586B2 (en) 2012-06-15 2014-11-25 Comcast Cable Communications, Llc Dynamic generation of a quantization matrix for compression of a digital object

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2461551C2 (ru) * 2007-10-24 2012-09-20 Астеллас Фарма Инк. Азолкарбоксамидное соединение или его фармацевтически приемлемая соль

Also Published As

Publication number Publication date
PL351126A1 (en) 2003-03-24
US7153856B2 (en) 2006-12-26
CZ302788B6 (cs) 2011-11-09
HK1042433B (zh) 2012-12-14
US20040024208A1 (en) 2004-02-05
PL215901B1 (pl) 2014-02-28
CA2366932C (en) 2009-08-25
JP3989175B2 (ja) 2007-10-10
KR20070020153A (ko) 2007-02-16
ZA200107204B (en) 2002-12-02
HK1042433A1 (en) 2002-08-16
EP1169038A1 (en) 2002-01-09
AU4233800A (en) 2000-11-02
BRPI0009721B8 (pt) 2021-11-23
CN1348370A (zh) 2002-05-08
NZ513639A (en) 2004-02-27
AU779089B2 (en) 2005-01-06
EP2308833A3 (en) 2011-09-28
PT1169038E (pt) 2012-10-26
KR100710100B1 (ko) 2007-04-23
LU92146I2 (fr) 2013-04-05
DK1169038T3 (da) 2012-11-26
FR13C0003I1 (ru) 2013-02-01
US6979694B2 (en) 2005-12-27
HUP0202708A3 (en) 2004-12-28
EP2308833A2 (en) 2011-04-13
NO2007005I1 (no) 2007-03-27
EP3222619A1 (en) 2017-09-27
BRPI0009721B1 (pt) 2018-11-21
BR0009721A (pt) 2002-02-13
RU2260592C9 (ru) 2017-04-07
NO20014970D0 (no) 2001-10-12
RU2312860C2 (ru) 2007-12-20
US20160264537A1 (en) 2016-09-15
EP1169038B9 (en) 2013-07-10
US8716323B2 (en) 2014-05-06
US20050261305A1 (en) 2005-11-24
US7189854B2 (en) 2007-03-13
JP2002542193A (ja) 2002-12-10
US20190210986A1 (en) 2019-07-11
NO322470B1 (no) 2006-10-09
US7091223B2 (en) 2006-08-15
CN101481359A (zh) 2009-07-15
US20150158830A1 (en) 2015-06-11
NO2007005I2 (ru) 2008-12-01
CY2013005I2 (el) 2015-11-04
TR200102969T2 (tr) 2002-08-21
US9382219B2 (en) 2016-07-05
CZ20013677A3 (cs) 2002-06-12
KR100722344B1 (ko) 2007-05-29
CY1113312T1 (el) 2015-11-04
US20060079563A1 (en) 2006-04-13
IL144910A (en) 2007-07-24
US20040073026A1 (en) 2004-04-15
WO2000062778A1 (en) 2000-10-26
ES2391550T3 (es) 2012-11-27
US20040077875A1 (en) 2004-04-22
NO20014970L (no) 2001-12-10
US6596746B1 (en) 2003-07-22
RU2260592C2 (ru) 2005-09-20
US20050288303A1 (en) 2005-12-29
CA2366932A1 (en) 2000-10-26
US20140206691A1 (en) 2014-07-24
CY2013005I1 (el) 2015-11-04
NO2019016I1 (no) 2019-04-05
KR20010108500A (ko) 2001-12-07
US20180016247A1 (en) 2018-01-18
ID30460A (id) 2001-12-06
HUP0202708A2 (hu) 2002-12-28
MXPA01010292A (es) 2002-10-23
US8993567B2 (en) 2015-03-31
EP1169038A4 (en) 2004-10-13
IL144910A0 (en) 2002-06-30
EP1169038B1 (en) 2012-08-08
HK1244797A1 (zh) 2018-08-17
FR13C0003I2 (fr) 2015-11-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005107463A (ru) Циклические протеины ингибиторов тирозинкиназы
RU2001130452A (ru) Циклические ингибиторы протеинтирозинкиназ
US20040054186A1 (en) Cyclic protein tyrosine kinase inhibitors
RU2454405C2 (ru) Производные 3-пиридинкарбоксамида и 2-пиразинкарбоксамида в качестве агентов, повышающих уровень лвп-холестерина
JP2007523905A5 (ru)
RU2000114635A (ru) Бензотиазольные ингибиторы протеинтирозинкиназ
RU2017124425A (ru) Производные 2,4-диоксо-хиназолин-6-сульфонамида в качестве ингибиторов parg
RU2018145045A (ru) Соединения бензолсульфонамида и их применение в качестве терапевтических средств
RU2019117556A (ru) Индазольные производные, пригодные в качестве ингибиторов диацилглицерид o-ацилтрансферазы 2
JPWO2021048809A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20140521