JP2009511490A5 - - Google Patents
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Claims (41)
- 式I:
の化合物、またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、ここで、A、X、R1、R2、R3、R4、R5、R6、およびR7は、グループA、グループB、グループC、またはグループDにおいて定義されるとおりであり:
(グループA)
Aは、1個、2個、3個または4個の基で必要に応じて置換されたアリーレンであり、該基は、R10、R12、R14、およびR16 から選択され、ここでR10、R12、R14およびR16は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキル、−NHS(O)2R8、−CN、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’および−NR8C(O)R8’であり;
Xは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、またはハロアルコキシであり;
R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、独立して、水素、ハロ、ニトロ、−NR8R8’、−OR8、−NHS(O)2R8、−CN、−S(O)mR8、−S(O)2NR8R8’、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)R8’、−CH2N(R25)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(NO2))、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(CN))、−CH2NR25C(=NH)(R25)、−CH2NR25C(NR25aR25b)=CH(NO2)、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり;ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、1個、2個、3個、4個、5個、6個または7個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−OR8、−NR8R8’、−NR8S(O)2R9、−CN、−S(O)mR9、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’および−NR8C(O)R8’から選択されるか;またはR1とR2とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、R3とR4とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、およびR5とR6とがこれらが結合する炭素と一緒になったもののうちの1つが、C(O)またはC(=NOH)を形成し;
mは、0、1、または2であり;
R7は、水素、ハロまたはアルキルであり;
R8、R8’およびR8”は独立して、水素、ヒドロキシ、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから選択され;ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、1個、2個、3個、4個、または5個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルオキシカルボニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールオキシ、必要に応じて置換されたアリールオキシカルボニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたアリールアルキルオキシ、必要に応じて置換されたアリールアルキルオキシカルボニル、ニトロ、シアノ、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−S(O)nR31(ここでnは、0、1、もしくは2であり、そしてR31は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである)、−NR34SO2R34a(ここでR34は、水素もしくはアルキルであり、そしてR34aは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクロアルキルである)、−SO2NR35R35a(ここでR35は、水素もしくはアルキルであり、そしてR35aは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクロアルキルである)、−NR32C(O)R32a(ここでR32は、水素もしくはアルキルであり、そしてR32aは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルである)、−NR30R30’(ここでR30およびR30’は独立して、水素、アルキル、もしくはヒドロキシアルキルである)、ならびに−C(O)NR33R33a(ここでR33は、水素もしくはアルキルであり、そしてR33aは、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはシクロアルキルである)から独立して選択され;そして
R9は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルであり;ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、1個、2個、3個、4個、または5個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、ハロ、ヒドロキシ、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノから選択され;
R 25 およびR 25b は独立して、水素、アルキル、アルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、または必要に応じて置換されたアリールであり;そして
R 25a は、水素、アルキル、またはアルケニルである;
(グループB)
Aは、1個、2個、3個、4個、または5個の基で必要に応じて置換されたヘテロアリーレンであり、該基は、R10、R12、R14、R16およびR19から選択され、ここでR10、R12、R14およびR16は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキル、アルキルスルホニルアミノ、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、またはアルキルカルボニルアミノであり;ここでR19は、水素、アルキル、またはアルケニルであり;そして各アルキルおよびアルケニルは、単独でかまたはR10、R12、R14、R16、およびR19のうちの別の基の一部としてかのいずれかで、ハロ、ヒドロキシまたはアルコキシで必要に応じて独立して置換されており;
Xは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、またはハロアルコキシであり;
R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、独立して、水素、ハロ、ニトロ、−NR8R8’、−OR8、−NHS(O)2R8、−CN、−S(O)mR8、−S(O)2NR8R8’、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)R8’ 、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、1個、2個、3個、4個、5個、6個または7個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−OR8、−NR8R8’、−NR8S(O)2R9、−CN、−S(O)mR9、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’および−NR8C(O)R8’から選択されるか;またはR1とR2とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、R3とR4とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、およびR5とR6とがこれらが結合する炭素と一緒になったもののうちの1つが、C(O)またはC(=NOH)を形成し;
mは、1または2であり;
R7は、水素、ハロまたはアルキルであり;そして
R8、R8’およびR8”は独立して、水素、ヒドロキシ、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、1個、2個、3個、4個、または5個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、カルボニル、カルボキシエステル、ニトロ、シアノ、−S(O)nR31(ここでnは、0、1、もしくは2であり、そしてR31は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである)、−NR36S(O)2R36a(ここでR36は、水素、アルキル、もしくはアルケニルであり、そしてR36aは、アルキル、アルケニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである)、−S(O)2NR37R37a(ここでR37は、水素、アルキル、もしくはアルケニルであり、そしてR37aは、アルキル、アルケニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである)、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたアリールオキシ、必要に応じて置換されたアリールアルキルオキシ、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−NHC(O)R32(ここでR32は、アルキル、アルケニル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルである)および−NR30R30’(ここでR30およびR30’は独立して、水素、アルキル、もしくはヒドロキシアルキルである)、ならびに−C(O)NHR33(ここでR33は、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはシクロアルキルである)から独立して選択される;
(グループC)
Aは、
であり、ここでR10は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキル、−NHS(O)2R8、−CN、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’および−NR8C(O)R8’であり;
R10aは、水素、アルキル、またはアルケニルであり;
Y1は、=CH−または=N−であり;
Xは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、またはハロアルコキシであり;
R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、独立して、水素、ハロ、ニトロ、−NR8R8’、−OR8、−NHS(O)2R8、−CN、−S(O)mR8、−S(O)2NR8R8’、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)R8’ 、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、1個、2個、3個、4個、5個、6個または7個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−OR8、−NR8R8’、−NR8S(O)2R9、−CN、−S(O)mR9、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’および−NR8C(O)R8’から選択されるか;またはR1とR2とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、R3とR4とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、およびR5とR6とがこれらが結合する炭素と一緒になったもののうちの1つが、C(O)またはC(=NOH)を形成し;
mは、1または2であり;
R7は、水素、ハロまたはアルキルであり;そして
R8、R8’およびR 8” は独立して、水素、ヒドロキシ、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、1個、2個、3個、4個、または5個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、カルボニル、カルボキシエステル、ニトロ、シアノ、−S(O)nR31(ここでnは、0、1、もしくは2であり、そしてR31は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである)、−NR36S(O)2R36a(ここでR36は、水素、アルキル、もしくはアルケニルであり、そしてR36aは、アルキル、アルケニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである)、−S(O)2NR37R37a(ここでR37は、水素、アルキル、もしくはアルケニルであり、そしてR37aは、アルキル、アルケニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである)、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたアリールオキシ、必要に応じて置換されたアリールアルキルオキシ、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−NHC(O)R32(ここでR32は、アルキル、アルケニル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルである)および−NR30R30’(ここでR30およびR30’は独立して、水素、アルキル、もしくはヒドロキシアルキルである)、ならびに−C(O)NHR33(ここでR33は、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはシクロアルキルである)から独立して選択されるか;あるいは
(グループD)
Aは、
であり;
R40およびR40aは独立して、水素またはアルキルであり;
Xは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、またはハロアルコキシであり;
R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、独立して、水素、ハロ、ニトロ、−NR8R8’、−OR8、−NHS(O)2R8、−CN、−S(O)mR8、−S(O)2NR8R8’、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)R8’ 、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、1個、2個、3個、4個、5個、6個または7個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−OR8、−NR8R8’、−NR8S(O)2R9、−CN、−S(O)mR9、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’および−NR8C(O)R8’から選択されるか;またはR1とR2とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、R3とR4とがこれらが結合する炭素と一緒になったもの、およびR5とR6とがこれらが結合する炭素と一緒になったもののうちの1つが、C(O)またはC(=NOH)を形成し;
mは、1または2であり;
R7は、水素、ハロまたはアルキルであり;そして
R8、R8’およびR 8” は独立して、水素、ヒドロキシ、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、1個、2個、3個、4個、または5個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、カルボニル、カルボキシエステル、ニトロ、シアノ、−S(O)nR31(ここでnは、0、1、もしくは2であり、そしてR31は、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである)、−NR36S(O)2R36a(ここでR36は、水素、アルキル、もしくはアルケニルであり、そしてR36aは、アルキル、アルケニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである)、−S(O)2NR37R37a(ここでR37は、水素、アルキル、もしくはアルケニルであり、そしてR37aは、アルキル、アルケニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールである)、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたアリールオキシ、必要に応じて置換されたアリールアルキルオキシ、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−NHC(O)R32(ここでR32は、アルキル、アルケニル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルである)および−NR30R30’(ここでR30およびR30’は独立して、水素、アルキル、もしくはヒドロキシアルキルである)、ならびに−C(O)NHR33(ここでR33は、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはシクロアルキルである)から独立して選択される、
化合物。 - グループA、グループB、およびグループCから選択される、請求項1に記載の化合物、またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって:
(グループA)
Aは、R10、R12、R14、およびR16から選択される1個または2個の基で必要に応じて置換されたフェニレンであり、ここでR10、R12、R14およびR16は独立して、水素またはハロであり;
Xはハロであり;
R1、R2、R5およびR6は水素であり;
R3は、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシまたはアミノであり;
R4は、水素、−NR8R8’、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)R8’、−CH2N(R25)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(NO2))、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(CN))、−CH2NR25C(=NH)(R25)、−CH2NR25C(NR25aR25b)=CH(NO2)、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールであり;ここで該アルキルは、1個、2個、または3個の基で必要に応じて置換されており、該基は独立して、−OR8、ハロ、ニトロ、−S(O)mR9、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル−NR8R8’、−NR8C(O)R8’、−NR8S(O)2R9、−NR8C(O)OR8’、およびアリールから選択され;ここで該シクロアルキルは、−OR8および−NR8R8’から選択される1個または2個の基で必要に応じて置換されており;ここで該ヘテロシクロアルキルは、アルキルおよび−C(O)OR8から独立して選択される1個または2個の基で必要に応じて置換されており;そして該ヘテロアリールは、−NR8R8’で必要に応じて置換されているか;あるいは
R3とR4とがこれらが結合する炭素と一緒になったものが、C(O)またはC(=NOH)を形成し;
mは0であり;
R7はハロであり;
R8およびR8’は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、およびシクロアルキルから選択され;
ここで該R8アルキルおよびR8’アルキルは、1個、2個、または3個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、ヒドロキシ、−NR30R30’(ここでR30およびR30’は独立して、水素、アルキル、もしくはヒドロキシアルキルである)、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−C(O)NR33R33a(ここでR33は、水素もしくはアルキルであり、そしてR33aは、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはシクロアルキルである)、必要に応じて置換されたアリールオキシ、−S(O)nR31(ここでnは0であり、そしてR31はアルキルである)、カルボキシ、アルコキシカルボニル、および−NR32C(O)R32a(ここでR32は、水素もしくはアルキルであり、そしてR32aは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルである)から選択されるか;あるいは該アルキルは、1個、2個、3個、4個、または5個のハロで必要に応じて置換されており;
ここで該R8ヘテロアリールおよびR8’ヘテロアリールは、アミノおよびアルキルから独立して選択される1個または2個の基で必要に応じて独立して置換されており;
ここで該R8ヘテロシクロアルキルおよびR8’ヘテロシクロアルキルは、1個、2個、または3個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、アルキル、アルコキシカルボニル、必要に応じて置換されたアリールアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、およびヒドロキシアルキルから選択され;
ここで該R8アリールおよびR8’アリールは、1個または2個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、−NR32C(O)R32a(ここでR32は、水素もしくはアルキルであり、そしてR32aは、アルキル、アルケニル、アルコキシ、もしくはシクロアルキルである)、ならびに−NR34SO2R34a(ここでR34は、水素もしくはアルキルであり、そしてR34aは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、もしくはヘテロシクロアルキルである)から選択され;そして
ここで該R8シクロアルキルおよびR8シクロアルキルは、1個、2個、または3個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、カルボキシ、−C(O)NR33R33a(ここでR33は、水素もしくはアルキルであり、そしてR33aは、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはシクロアルキルである)、ならびに必要に応じて置換されたシクロアルキルから選択され;そして
R9は、アルキルまたはアリールである;
(グループB)
Aは、チエン−3,4−ジイル、ベンゾ[d]イソオキサゾール−5,6−ジイル、1H−インダゾール−5,6−ジイル(N1位においてR19で必要に応じて置換されており、ここでR19はアルキルもしくはアルケニルである)、ベンゾ[d]オキサゾール−5,6−ジイル、1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5,6−ジイル(N1位においてR19で必要に応じて置換されており、ここでR19はアルキルもしくはアルケニルである)、1H−ベンゾ[d][1,2,3]トリアゾール−5,6−ジイル(N1位においてR19で必要に応じて置換されており、ここでR19はアルキルもしくはアルケニルである)、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6,7−ジイル、シンノリン−6,7−ジイル、キノリン−6,7−ジイル、ピリジン−3,4−ジイル、1−オキシド−ピリジン−3,4−ジイル、[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピリジン−6,7−ジイル、または2,3−ジヒドロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6,7−ジイルであり;ここでAは、R10、R12、R14、R16およびR19から独立して選択される1個、2個、または3個の基で必要に応じて置換されており、ここでR10、R12、R14およびR16は独立して、水素、アルキル、ハロ、またはアミノであり;そしてR19は、水素またはアルキルであり;
Xはハロであり;
R1、R2、R5およびR6は水素であり;
R3は、水素またはヒドロキシであり;
R4は、−NR8R8’、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはアルキルであり;ここで該アルキルは、−NR8R8’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されており;
R7はハロであり;
R8は、水素またはアルキルであり;そして
R8’は、水素、アルキル、またはシクロアルキルであり;ここで該シクロアルキルは、ヒドロキシおよびアルキルから独立して選択される1個または2個の基で必要に応じて置換されている;
(グループC)
Aは、
であり;
R10は、水素またはハロであり;
R10aは、水素またはアルキルであり;
Y1は、=CH−または=N−であり;
Xはハロであり;
R1、R2、R5およびR6は水素であり;
R3は、水素またはヒドロキシであり;
R4は、−NR8R8’、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはアルキルであり;ここで該アルキルは、−NR8R8’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されており;
R7はハロであり;
R8は、水素またはアルキルであり;そして
R8’は、水素、アルキル、またはシクロアルキルであり;ここで該シクロアルキルは、ヒドロキシおよびアルキルから独立して選択される1個または2個の基で必要に応じて置換されている、
化合物。 - R3が、ハロ、ニトロ、−NR8R8’、−OR8、−NHS(O)2R8、−CN、−S(O)mR8、−S(O)2NR8R8’、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)R8’、−CH2N(R25)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(NO2))、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(CN))、−CH2NR25C(=NH)(R25)、−CH2NR25C(NR25aR25b)=CH(NO2)、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり;ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、1個、2個、3個、4個、5個、6個または7個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−OR8、−NR8R8’、−NR8S(O)2R9、−CN、−S(O)mR9、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’および−NR8C(O)R8’から選択され;そしてR4は、請求項1において定義されたとおりであるか;あるいはR3とR4とがこれらが結合する炭素と一緒になったものが、C(O)またはC(=NOH)を形成する、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物。
- R3およびR4が独立して、ハロ、ニトロ、−NR8R8’、−OR8、−NHS(O)2R8、−CN、−S(O)mR8、−S(O)2NR8R8’、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)R8’、−CH2N(R25)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(NO2))、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(CN))、−CH2NR25C(=NH)(R25)、−CH2NR25C(NR25aR25b)=CH(NO2)、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり;ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルは、1個、2個、3個、4個、5個、6個または7個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−OR8、−NR8R8’、−NR8S(O)2R9、−CN、−S(O)mR9、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’および−NR8C(O)R8’から選択されるか;あるいはR3とR4とがこれらが結合する炭素と一緒になったものが、C(O)またはC(=NOH)を形成する、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物。
- R7がハロである、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物。
- Xがハロである、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物。
- R1、R2、R5、およびR6が水素である、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物。
- グループAから選択される、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、ここでAはフェニレンであり;そしてR4は、−NR8R8’(ここでR8は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アリール、シクロアルキルヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり、そしてR8’は、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、シクロアルキルヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルである)、−NHS(O)2R8、−CN、−S(O)mR8、−S(O)2NR8R8’、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)R8’、−CH2N(R25)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(NO2))、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(CN))、−CH2NR25C(=NH)(R25)、−CH2NR25C(NR25aR25b)=CH(NO2)、アルケニル、またはアルキニルであり;ここで該アルケニルおよびアルキニルは、1個、2個、3個、4個、5個、6個または7個の基で必要に応じて置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−OR8、−NR8R8’、−NR8S(O)2R9、−CN、−S(O)mR9、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’および−NR8C(O)R8’から選択されるか;あるいはR3とR4とがこれらが結合する炭素と一緒になったものがC(O)またはC(=NOH)を形成する、化合物。
- R3が、水素、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、またはアルコキシである、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物。
- R4が、水素、−NR8R8’、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)R8’、−CH2N(R25)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(NO2))、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(CN))、−CH2NR25C(=NH)(R25)、−CH2NR25C(NR25aR25b)=CH(NO2)、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールであり;ここで該アルキルが、1個、2個、または3個の−OR8、ハロ、ニトロ、−S(O)mR9、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、−NR8R8’、−NR8C(O)R8’、−NR8S(O)2R9、−NR8C(O)OR8’、アリールで必要に応じて置換されており;ここで該シクロアルキルが、1個または2個の−NR8R8’で必要に応じて置換されており;ここで該ヘテロシクロアルキルが、アルキルおよび−C(O)OR8から独立して選択される1個または2個の基で必要に応じて置換されており;そして該ヘテロアリールが、−NR8R8’で必要に応じて置換されている、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物。
- グループAから選択される、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、ここでAは、R10、R12、R14、およびR16から独立して選択される1個または2個の基で必要に応じて置換されたフェニレンであり、ここでR10、R12、R14およびR16は独立して、水素またはハロである、化合物。
- グループAから選択される、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、ここでAはフェニレンであり;R3は水素であり;そしてR4は、水素、−NR8R8’、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)R8’、アルキル、またはヘテロシクロアルキルであり;ここで該アルキルは、−OR8および−NR8R8’から独立して選択される1個または2個の基で必要に応じて置換されており;そして該ヘテロシクロアルキルは、−NR8R8’で必要に応じて置換されている、化合物。
- グループAから選択される、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、ここでAはフェニレンであり;R3はアルコキシであり;そしてR4は、アルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、ここで該アルキルは、−NR8R8’で置換されている、化合物。
- グループAから選択される、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、ここでAはフェニレンであり;R3はハロであり;そしてR4は、アルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、ここで該アルキルは、−NR8R8’で置換されている、化合物。
- グループAから選択される、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、ここでAはフェニレンであり、そしてR3とR4とがこれらが結合する炭素と一緒になったものがC(O)またはC(=NOH)を形成する、化合物。
- グループAから選択される、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、ここでAはフェニレンであり;R3はヒドロキシであり;そしてR4は、水素、−C(O)NR8R8’、−CH2N(R25)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(NO2))、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(CN))、−CH2NR25C(=NH)(R25)、−CH2NR25C(NR25aR25b)=CH(NO2)、アルキル、アルケニル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールであり;ここで該アルキルは、1個、2個、または3個の基で必要に応じて置換されており、該基は、−OR8、ハロ、ニトロ、−S(O)mR9、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、−NR8R8’、−NR8C(O)R8’、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−NR8S(O)2R9、−NR8C(O)OR8’、およびアリールから選択され;ここで該シクロアルキルは、−NR8R8’および−C(O)NR33R33aから独立して選択される1個または2個の基で必要に応じて置換されており;ここで該ヘテロシクロアルキルは、アルキルおよび−C(O)OR8から独立して選択される1個、2個または3個の基で必要に応じて置換されており;そしてここで該ヘテロアリールは、−NR8R8’で必要に応じて置換されている、化合物。
- グループAから選択される、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、ここでAはフェニレンであり;R7は、ヨードまたはブロモであり;Xは、フルオロまたはクロロであり;そしてR1、R2、R5、およびR6は水素であり;そしてR10、R12、R14、およびR16は独立して、水素またはフルオロである、化合物。
- R10が3−フルオロであり、そしてR12、R14、およびR16が、水素またはハロであるか;R10が3−フルオロであり、R12が4−フルオロであり、そしてR14およびR16が水素であるか;R10が4−フルオロであり、R12が5−フルオロであり、そしてR14およびR16が水素であるか;R10が4−フルオロであり、R12が6−フルオロであり、そしてR14およびR16が水素であるか;またはR12が4−フルオロであり、そしてR10、R14、およびR16が水素である、請求項17に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物。
- グループAから選択される、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、ここでAがフェニレンであり、そしてR3がヒドロキシである、化合物。
- R4が、−C(O)NR8R8’、−CH2N(R25)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(NO2))、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(CN))、−CH2NR25C(=NH)(R25)、−CH2NR25C(NR25aR25b)=CH(NO2)、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールであり;ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルが独立して、1個、2個、3個、または4個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−OR8、−NR8R8’、−NR8S(O)2R9、−CN、−S(O)mR9、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’および−NR8C(O)R8’から選択されるか;あるいは該アルキルが、1個、2個、3個、4個、5個、6個または7個のハロで必要に応じて置換されている、請求項19に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物。
- R4が、アルキル、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールであり;ここで該アルキルが、−NR8R8’で必要に応じて置換されており;該ヘテロシクロアルキルが、アルキルまたは−C(O)OR8で必要に応じて置換されており;そして該ヘテロアリールが、アルキルで必要に応じて置換されている、請求項20に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物。
- R1が、ハロ、ニトロ、−NR8R8’、−OR8、−NHS(O)2R8、−CN、−S(O)mR8、−S(O)2NR8R8’、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’、−NR8C(O)R8’、−CH2N(R25)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(NR25aR25b)、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(NO2))、−CH2NR25C(=NH)(N(R25a)(CN))、−CH2NR25C(=NH)(R25)、または−CH2NR25C(NR25aR25b)=CH(NO2)、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルであり;ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルは、1個、2個、3個、4個、5個、6個または7個の基で必要に応じて独立して置換されており、該基は、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ニトロ、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、−OR8、−NR8R8’、−NR8S(O)2R9、−CN、−S(O)mR9、−C(O)R8、−C(O)OR8、−C(O)NR8R8’、−NR8C(O)NR8’R8’’、−NR8C(O)OR8’および−NR8C(O)R8’から独立して選択され;
R3がヒドロキシであり;そしてR4が、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルが、−NR8R8’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールが、アルキルで必要に応じて置換されている、
請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物。 - グループBから選択される、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、ここでAが、チエン−3,4−ジイル、ベンゾ[d]イソオキサゾール−5,6−ジイル、1H−インダゾール−5,6−ジイル(N1位においてR19で必要に応じて置換されており、ここでR19はアルキルもしくはアルケニルである)、ベンゾ[d]オキサゾール−5,6−ジイル、1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5,6−ジイル(N1位においてR19で必要に応じて置換されており、ここでR19はアルキルもしくはアルケニルである)、1H−ベンゾ[d][1,2,3]トリアゾール−5,6−ジイル(N1位においてR19で必要に応じて置換されており、ここでR19はアルキルもしくはアルケニルである)、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6,7−ジイル、シンノリン−6,7−ジイル、キノリン−6,7−ジイル、ピリジン−3,4−ジイル、1−オキシド−ピリジン−3,4−ジイル、[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピリジン−6,7−ジイル、または2,3−ジヒドロイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6,7−ジイルである、化合物。
- Aがチエン−3,4−ジイルであり;R10およびR12が水素であり;XおよびR7がハロであり;そしてR1、R2、R5、およびR6が水素である、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物。
- R3が、水素またはヒドロキシであり;そしてR4が、−NR8R8’、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはアルキルであり、ここで該アルキルが、−NR8R8’で必要に応じて置換されている、請求項24に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物。
- グループBから選択される、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、ここでAがベンゾ[d]イソオキサゾール−5,6−ジイルであり;R10、R12、およびR14が独立して、水素、ハロ、またはアルキルであり;R1、R2、R5およびR6が水素であり;XおよびR7がハロであり;R3がヒドロキシであり;そしてR4が、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−NR8R8’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。
- 式I(g)または式I(h):
による、請求項23に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、
ここでR10、R12、およびR14は独立して、水素、ハロ、またはアルキルであり;R19は、アルキルまたはアルケニルであり;R1、R2、R5およびR6は水素であり;XおよびR7はハロであり;R3はヒドロキシであり;そしてR4は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−NR8R8’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。 - 式I(n)または式I(o):
による、請求項23に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、
ここでR7は、ハロまたはアルキルであり;Xはハロであり;R19はアルキルであり;R1、R2、R5およびR6は水素であり;R10、R12、およびR14は独立して、水素またはハロであり;R3はヒドロキシであり;そしてR4は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−NR8R8’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。 - 式I(r):
による、請求項23に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、
ここでR1、R2、R5、およびR6は水素であり;XおよびR7はハロであり;R10およびR12は独立して、水素、ハロ、またはアルキルであり;R14は、水素、ハロ、アルキル、またはアミノであり;R3はヒドロキシであり;そしてR4は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−NR8R8’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。 - 式I(s):
による、請求項23に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、
R1、R2、R5、およびR6は水素であり;XおよびR7はハロであり;R10およびR12は独立して、水素、ハロ、またはアルキルであり;R14は、水素、ハロ、アルキル、またはアミノであり;R3はヒドロキシであり;そしてR4は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−NR8R8’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。 - 式I(u)、式I(v)、式I(w)、または式I(x):
による、請求項23に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、
ここでR1、R2、R5、およびR6は水素であり;XおよびR7はハロであり;R10、R12、およびR14は独立して、水素、ハロ、またはアルキルであり;R3はヒドロキシであり;そしてR4は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−NR8R8’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。 - グループCから選択され、そして式I(y)または式I(z):
による、請求項1に記載の化合物;またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物であって、
ここでR1、R2、R5、およびR6は水素であり;XおよびR7はハロであり;R10は、水素、ハロ、またはアルキルであり;R10aはアルキルであり;R3はヒドロキシであり;そしてR4は、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはヘテロアリールであり、ここで該アルキルは、−NR8R8’で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロアリールは、アルキルで必要に応じて置換されている、化合物。 - 請求項1に記載の化合物、またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤、または希釈剤を含有する、薬学的組成物。
- 疾患、障害、または症候群を処置するための組成物であって、請求項1に記載の化合物、またはその1つの立体異性体もしくは立体異性体の混合物であり、必要に応じてその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物としての化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤、または希釈剤を含有する、組成物。
- 前記疾患が癌である、請求項39に記載の組成物。
- 前記癌が、黒色腫、結腸癌、直腸癌、膵臓癌、乳癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、乳頭状癌および未分化甲状腺癌、子宮内膜癌、または卵巣癌である、請求項40に記載の組成物。
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EP2598660B1 (en) | 2010-07-26 | 2017-03-15 | Biomatrica, INC. | Compositions for stabilizing dna, rna and proteins in blood and other biological samples during shipping and storage at ambient temperatures |
CA2806734A1 (en) | 2010-07-26 | 2012-02-09 | Biomatrica, Inc. | Compositions for stabilizing dna, rna and proteins in saliva and other biological samples during shipping and storage at ambient temperatures |
US9249123B2 (en) | 2010-09-01 | 2016-02-02 | Genentech, Inc. | Pyridinones/pyrazinones, method of making, and method of use thereof |
CN103201277B (zh) | 2010-09-01 | 2015-11-25 | 吉利德康涅狄格有限公司 | 哒嗪酮、其制备方法及使用方法 |
WO2012052745A1 (en) | 2010-10-21 | 2012-04-26 | Centro Nacional De Investigaciones Oncológicas (Cnio) | Combinations of pi3k inhibitors with a second anti -tumor agent |
EP2640366A2 (en) | 2010-11-15 | 2013-09-25 | Exelixis, Inc. | Benzoxazepines as inhibitors of pi3k/mtor and methods of their use and manufacture |
ES2530545T3 (es) | 2010-12-16 | 2015-03-03 | Hoffmann La Roche | Compuestos tricíclicos inhibidores de la PI3K y métodos de uso |
RU2013138835A (ru) | 2011-02-09 | 2015-03-20 | Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг | Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов pi3 киназы |
RU2013143747A (ru) | 2011-03-21 | 2015-04-27 | Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг | Соединения бензоксазепина, селективные в отношении pi3k p110 дельта и способы их применения |
CN102718750B (zh) * | 2011-03-31 | 2015-03-11 | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 | 含吖啶环的氨基吡啶类衍生物及其用途 |
CN103857395A (zh) | 2011-04-01 | 2014-06-11 | 基因泰克公司 | Akt抑制剂化合物和阿比特龙的组合及使用方法 |
JP6147246B2 (ja) | 2011-04-01 | 2017-06-14 | ジェネンテック, インコーポレイテッド | Akt及びmek阻害剤化合物の組み合わせ、及び使用方法 |
ES2907071T3 (es) | 2011-05-19 | 2022-04-21 | Fundacion Del Sector Publico Estatal Centro Nac De Investigaciones Oncologicas Carlos Iii F S P Cnio | Compuestos macrocíclicos como inhibidores de proteína quinasas |
EP2524918A1 (en) | 2011-05-19 | 2012-11-21 | Centro Nacional de Investigaciones Oncológicas (CNIO) | Imidazopyrazines derivates as kinase inhibitors |
RU2013154355A (ru) | 2011-06-03 | 2015-07-20 | Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг | Способ лечения мезотелиомы ингибитором рi3к |
WO2013019906A1 (en) * | 2011-08-01 | 2013-02-07 | Genentech, Inc. | Methods of treating cancer using pd-1 axis binding antagonists and mek inhibitors |
JP6133291B2 (ja) | 2011-08-12 | 2017-05-24 | エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト | ピラゾロ[3,4−c]ピリジン化合物と使用方法 |
JP6120861B2 (ja) | 2011-09-27 | 2017-04-26 | エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト | ピラゾール−4−イル−ヘテロシクリル−カルボキサミド化合物と使用方法 |
AU2012322607B2 (en) | 2011-10-14 | 2017-02-16 | Genentech, Inc. | Pyrrolobenzodiazepines and conjugates thereof |
CN104039340B (zh) * | 2011-10-28 | 2017-04-05 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 治疗黑素瘤的方法及治疗剂组合 |
AR088642A1 (es) | 2011-11-03 | 2014-06-25 | Genentech Inc | Compuestos de piperazina alquilados |
WO2013067264A1 (en) | 2011-11-03 | 2013-05-10 | Genentech, Inc. | 8-fluorophthalazin-1 (2h) - one compounds as inhibitors of btk activity |
CA2852964A1 (en) | 2011-11-03 | 2013-05-10 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Bicyclic piperazine compounds |
UA111756C2 (uk) | 2011-11-03 | 2016-06-10 | Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг | Сполуки гетероарилпіридону та азапіридону як інгібітори тирозинкінази брутона |
EP2592103A1 (en) | 2011-11-08 | 2013-05-15 | Adriacell S.p.A. | Polymer aldehyde derivatives |
SG11201402619VA (en) | 2011-11-23 | 2014-10-30 | Igenica Biotherapeutics Inc | Anti-cd98 antibodies and methods of use thereof |
WO2013082511A1 (en) | 2011-12-02 | 2013-06-06 | Genentech, Inc. | Methods for overcoming tumor resistance to vegf antagonists |
CN103204822B (zh) | 2012-01-17 | 2014-12-03 | 上海科州药物研发有限公司 | 作为蛋白激酶抑制剂的苯并噁唑化合物及其制备方法和用途 |
WO2013113102A1 (en) | 2012-02-01 | 2013-08-08 | The Governors Of The University Of Alberta | USE OF PDGFR-α AS DIAGNOSTIC MARKER FOR PAPILLARY THYROID CANCER |
US20150141470A1 (en) | 2012-05-08 | 2015-05-21 | The Broad Institute, Inc. | Diagnostic and treatment methods in patients having or at risk of developing resistance to cancer therapy |
AU2013273489B9 (en) | 2012-06-08 | 2018-08-23 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Mutant selectivity and combinations of a phosphoinositide 3 Kinase inhibitor compound and chemotherapeutic agents for the treatment of cancer |
EP2867232B1 (en) | 2012-06-27 | 2018-08-08 | F.Hoffmann-La Roche Ag | 5-azaindazole compounds and methods of use |
US9463251B2 (en) | 2012-08-02 | 2016-10-11 | Genentech, Inc. | Anti-ETBR antibodies and immunoconjugates |
MX2015001399A (es) | 2012-08-02 | 2015-09-07 | Genentech Inc | Anticuerpos anti-etbr e inmunoconjugados. |
JP6320382B2 (ja) | 2012-08-13 | 2018-05-09 | ザ ロックフェラー ユニヴァーシティ | メラノーマの処置および診断 |
SG10201708494QA (en) | 2012-08-17 | 2017-11-29 | Hoffmann La Roche | Combination therapies for melanoma comprising administering cobimetinib and vemurafinib |
WO2014033196A1 (en) | 2012-08-30 | 2014-03-06 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Dioxino- and oxazin-[2,3-d]pyrimidine pi3k inhibitor compounds and methods of use |
RS60202B1 (sr) | 2012-09-26 | 2020-06-30 | Hoffmann La Roche | Jedinjenja cikličnog etra pirazol-4-il-heterociklil-karboksamida i postupci primene |
CA2887129A1 (en) | 2012-10-09 | 2014-04-17 | Igenica, Inc. | Anti-c16orf54 antibodies and methods of use thereof |
EP2906298B1 (en) | 2012-10-12 | 2018-10-03 | ADC Therapeutics SA | Pyrrolobenzodiazepine-antibody conjugates |
CA3060520C (en) | 2012-10-12 | 2022-05-17 | Medimmune Limited | Pyrrolobenzodiazepines and conjugates thereof |
EP2906297B1 (en) | 2012-10-12 | 2017-12-06 | ADC Therapeutics SA | Pyrrolobenzodiazepine-antibody conjugates |
ME03486B (me) | 2012-10-12 | 2020-01-20 | Medimmune Ltd | Pirolobenzodiazepini i njihovi konjugati |
PT2906296T (pt) | 2012-10-12 | 2018-06-01 | Medimmune Ltd | Conjugados de pirrolobenzodiazepina-anticorpo |
BR112015008113B1 (pt) | 2012-10-12 | 2022-05-24 | Exelixis, Inc. | Novo processo para preparar compostos para uso no tratamento de câncer |
ES2680153T3 (es) | 2012-10-12 | 2018-09-04 | Adc Therapeutics Sa | Conjugados de anticuerpos anti-PSMA-pirrolobenzodiazepinas |
CA2887899C (en) | 2012-10-12 | 2020-03-31 | Adc Therapeutics Sarl | Pyrrolobenzodiazepine-anti-cd22 antibody conjugates |
LT2906253T (lt) | 2012-10-12 | 2018-10-10 | Adc Therapeutics Sa | Pirolobenzodiazepino-anti-psma antikūno konjugatas |
WO2014074785A1 (en) | 2012-11-08 | 2014-05-15 | Ludwig Institute For Cancer Research Ltd. | Methods of predicting outcome and treating breast cancer |
WO2014078669A1 (en) * | 2012-11-15 | 2014-05-22 | Duquesne University Of The Holy Ghost | Carboxylic acid ester prodrug inhibitors of mek |
TW201441193A (zh) * | 2012-12-06 | 2014-11-01 | Kyowa Hakko Kirin Co Ltd | 吡啶酮化合物 |
US9725703B2 (en) | 2012-12-20 | 2017-08-08 | Biomatrica, Inc. | Formulations and methods for stabilizing PCR reagents |
EA031585B1 (ru) | 2012-12-21 | 2019-01-31 | Медимьюн Лимитед | Пирролобензодиазепины и их конъюгаты |
US9567340B2 (en) | 2012-12-21 | 2017-02-14 | Medimmune Limited | Unsymmetrical pyrrolobenzodiazepines-dimers for use in the treatment of proliferative and autoimmune diseases |
JP2016509045A (ja) | 2013-02-22 | 2016-03-24 | エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト | がんを治療し、薬剤耐性を防止する方法 |
RS58873B1 (sr) | 2013-02-22 | 2019-08-30 | Abbvie Stemcentrx Llc | Antidll3-antitelo-pbd konjugati i njihova upotreba |
US10139415B2 (en) | 2013-02-27 | 2018-11-27 | Daiichi Sankyo Company, Limited | Method for predicting responsiveness to compound inhibiting MAPK signal transduction pathway |
AR096287A1 (es) | 2013-03-13 | 2015-12-23 | Spirogen Sàrl | Pirrolobenzodiacepinas y conjugados |
CA2904044C (en) | 2013-03-13 | 2020-03-31 | Medimmune Limited | Pyrrolobenzodiazepines and conjugates thereof |
CN105209077B (zh) | 2013-03-13 | 2019-06-11 | 麦迪穆有限责任公司 | 吡咯并苯并二氮杂卓以及其结合物 |
JP2016515132A (ja) | 2013-03-14 | 2016-05-26 | ジェネンテック, インコーポレイテッド | Mek阻害剤化合物のher3/egfr阻害剤化合物との組み合わせ及び使用方法 |
JP6458000B2 (ja) | 2013-03-15 | 2019-01-23 | キャンサー リサーチ テクノロジー リミテッド ライアビリティ カンパニー | ガンマグルタミル回路調節のための方法および組成物 |
EP2975936A4 (en) | 2013-03-22 | 2017-03-15 | University of Hawaii | Novel stat3 inhibitors |
SG10201708143QA (en) | 2013-06-06 | 2017-11-29 | Pierre Fabre Médicament | Anti-c10orf54 antibodies and uses thereof |
EP3007556B1 (en) | 2013-06-13 | 2020-05-20 | Biomatrica, INC. | Cell stabilization |
US9326985B2 (en) | 2013-07-03 | 2016-05-03 | Genentech, Inc. | Heteroaryl pyridone and aza-pyridone amide compounds |
CN105848671B (zh) | 2013-08-28 | 2019-12-13 | 艾伯维施特姆森特克斯有限责任公司 | 位点特异性抗体缀合方法和组合物 |
US9532987B2 (en) * | 2013-09-05 | 2017-01-03 | Genentech, Inc. | Use of a combination of a MEK inhibitor and an ERK inhibitor for treatment of hyperproliferative diseases |
WO2015052532A1 (en) | 2013-10-11 | 2015-04-16 | Spirogen Sàrl | Pyrrolobenzodiazepine-antibody conjugates |
WO2015052534A1 (en) | 2013-10-11 | 2015-04-16 | Spirogen Sàrl | Pyrrolobenzodiazepine-antibody conjugates |
GB201317982D0 (en) | 2013-10-11 | 2013-11-27 | Spirogen Sarl | Pyrrolobenzodiazepines and conjugates thereof |
EP3054986B1 (en) | 2013-10-11 | 2019-03-20 | Medimmune Limited | Pyrrolobenzodiazepine-antibody conjugates |
JP6275846B2 (ja) | 2013-12-05 | 2018-02-07 | エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト | 求電子性官能基を有するヘテロアリールピリドン及びアザ−ピリドン化合物 |
EP3095462B1 (en) | 2014-01-15 | 2019-08-14 | Order-Made Medical Research Inc. | Therapeutic pharmaceutical composition employing anti-slc6a6 antibody |
CN104788365B (zh) * | 2014-01-16 | 2018-08-10 | 上海艾力斯医药科技有限公司 | 异烟酰胺衍生物、其制备方法及应用 |
MX2016012007A (es) | 2014-03-18 | 2016-12-05 | Hoffmann La Roche | Compuestos de oxepan-2-il-pirazol-4-il-heterociclil-carboxamida y metodos de uso. |
GB201406767D0 (en) | 2014-04-15 | 2014-05-28 | Cancer Rec Tech Ltd | Humanized anti-Tn-MUC1 antibodies anf their conjugates |
US10266603B2 (en) | 2014-04-18 | 2019-04-23 | The Governors Of The University Of Alberta | Targeted therapy to restore radioactive iodine transport in thyroid cancer |
AU2015249633B2 (en) | 2014-04-25 | 2020-10-15 | Genentech, Inc. | Methods of treating early breast cancer with Trastuzumab-MCC-DM1 and Pertuzumab |
WO2015172073A1 (en) | 2014-05-08 | 2015-11-12 | Cornell University | Bio-adhesive gels and methods of use |
WO2015182734A1 (ja) * | 2014-05-30 | 2015-12-03 | 協和発酵キリン株式会社 | 含窒素複素環化合物 |
EP3154338B1 (en) | 2014-06-10 | 2020-01-29 | Biomatrica, INC. | Stabilization of thrombocytes at ambient temperatures |
EP3169361B1 (en) | 2014-07-15 | 2019-06-19 | F.Hoffmann-La Roche Ag | Compositions for treating cancer using pd-1 axis binding antagonists and mek inhibitors |
US10188746B2 (en) | 2014-09-10 | 2019-01-29 | Medimmune Limited | Pyrrolobenzodiazepines and conjugates thereof |
GB201416112D0 (en) | 2014-09-12 | 2014-10-29 | Medimmune Ltd | Pyrrolobenzodiazepines and conjugates thereof |
MX2017003126A (es) | 2014-09-12 | 2017-08-28 | Genentech Inc | Anticuerpos anti-her2 e inmunoconjugados. |
CN107108724A (zh) | 2014-09-12 | 2017-08-29 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 半胱氨酸改造抗体和缀合物 |
SG11201702079UA (en) | 2014-09-17 | 2017-04-27 | Genentech Inc | Pyrrolobenzodiazepines and antibody disulfide conjugates thereof |
CN107124870A (zh) | 2014-09-17 | 2017-09-01 | 基因泰克公司 | 包含抗her2抗体和吡咯并苯并二氮杂*的免疫缀合物 |
CN111303159A (zh) | 2014-10-02 | 2020-06-19 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 用于治疗由布鲁顿酪氨酸激酶(btk)介导的疾病的吡唑甲酰胺化合物 |
US20170224670A1 (en) | 2014-10-14 | 2017-08-10 | Exelixis, Inc. | Drug Combination to Treat Melanoma |
CA2968447A1 (en) | 2014-11-25 | 2016-06-02 | Adc Therapeutics Sa | Pyrrolobenzodiazepine-antibody conjugates and their use to treat neoplasms |
PL3333191T3 (pl) | 2014-12-11 | 2021-05-04 | Pierre Fabre Médicament | Przeciwciała przeciwko c10orf54 i ich zastosowania |
WO2016095089A1 (en) * | 2014-12-15 | 2016-06-23 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Erk inhibitors |
WO2016095088A1 (en) | 2014-12-15 | 2016-06-23 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Erk inhibitors |
US9980947B2 (en) | 2014-12-18 | 2018-05-29 | Genentech, Inc. | Tetrahydro-pyrido[3,4-b]indole estrogen receptor modulators and uses thereof |
GB201506402D0 (en) | 2015-04-15 | 2015-05-27 | Berkel Patricius H C Van And Howard Philip W | Site-specific antibody-drug conjugates |
GB201506411D0 (en) | 2015-04-15 | 2015-05-27 | Bergenbio As | Humanized anti-axl antibodies |
GB201506389D0 (en) | 2015-04-15 | 2015-05-27 | Berkel Patricius H C Van And Howard Philip W | Site-specific antibody-drug conjugates |
WO2016196373A2 (en) | 2015-05-30 | 2016-12-08 | Genentech, Inc. | Methods of treating her2-positive metastatic breast cancer |
WO2016205176A1 (en) | 2015-06-15 | 2016-12-22 | Genentech, Inc. | Antibodies and immunoconjugates |
AR105483A1 (es) * | 2015-06-30 | 2017-10-11 | Exelixis Inc | Sal de fumarato cristalina de (s)-[3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-yodofenilamino)fenil][3-hidroxi-3-(piperidin-2-il)azetidin-1-il]-metanona |
MX2017016163A (es) | 2015-06-30 | 2018-08-15 | Genentech Inc | Comprimidos de liberación inmediata que contienen un fármaco y procesos para formar los comprimidos. |
AR105238A1 (es) | 2015-07-02 | 2017-09-20 | Hoffmann La Roche | Compuestos de benzoxacepina oxazolidinona y métodos de uso |
CN107995911B (zh) | 2015-07-02 | 2020-08-04 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 苯并氧氮杂*噁唑烷酮化合物及其使用方法 |
WO2017033113A1 (en) | 2015-08-21 | 2017-03-02 | Acerta Pharma B.V. | Therapeutic combinations of a mek inhibitor and a btk inhibitor |
CN108350605A (zh) | 2015-09-04 | 2018-07-31 | 台湾浩鼎生技股份有限公司 | 聚糖阵列以及使用方法 |
KR102124715B1 (ko) | 2015-11-03 | 2020-06-18 | 제넨테크, 인크. | 암의 치료를 위한 bcl-2 억제제 및 mek 억제제의 조합물 |
WO2017087280A1 (en) | 2015-11-16 | 2017-05-26 | Genentech, Inc. | Methods of treating her2-positive cancer |
CA3004348A1 (en) | 2015-11-19 | 2017-05-26 | Genentech, Inc. | Methods of treating cancer using b-raf inhibitors and immune checkpoint inhibitors |
CN108700498B (zh) | 2015-12-08 | 2021-07-13 | 生物马特里卡公司 | 降低红细胞沉降速率 |
CN105330643B (zh) * | 2015-12-09 | 2017-12-05 | 苏州明锐医药科技有限公司 | 卡比替尼的制备方法 |
GB201601431D0 (en) | 2016-01-26 | 2016-03-09 | Medimmune Ltd | Pyrrolobenzodiazepines |
GB201602356D0 (en) | 2016-02-10 | 2016-03-23 | Medimmune Ltd | Pyrrolobenzodiazepine Conjugates |
GB201602359D0 (en) | 2016-02-10 | 2016-03-23 | Medimmune Ltd | Pyrrolobenzodiazepine Conjugates |
JP6577143B2 (ja) | 2016-02-29 | 2019-09-18 | エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft | ブルトンチロシンキナーゼの阻害剤を含む剤形組成物 |
US11883404B2 (en) | 2016-03-04 | 2024-01-30 | Taiho Pharmaceuticals Co., Ltd. | Preparation and composition for treatment of malignant tumors |
TWI782906B (zh) | 2016-03-04 | 2022-11-11 | 日商大鵬藥品工業股份有限公司 | 惡性腫瘤治療用製劑及組合物 |
US10980894B2 (en) | 2016-03-29 | 2021-04-20 | Obi Pharma, Inc. | Antibodies, pharmaceutical compositions and methods |
BR112018070097A2 (pt) | 2016-03-29 | 2019-02-12 | Obi Pharma, Inc. | anticorpo, hibridoma, composição farmacêutica, método para tratar câncer em um indivíduo, método para inibir a proliferação de células cancerígenas, método para diagnosticar o câncer em um indivíduo, método para tratar um paciente humano, método para fazer imagens de um indivíduo, conjugado de fármaco-anticorpo (adc), método para tratar câncer, anticorpo biespecífico e método para preparar uma população de anticorpos homogêneos |
JP2019518426A (ja) | 2016-04-15 | 2019-07-04 | ジェネンテック, インコーポレイテッド | がんの診断及び治療方法 |
SG11201809024UA (en) | 2016-04-22 | 2018-11-29 | Obi Pharma Inc | Cancer immunotherapy by immune activation or immune modulation via globo series antigens |
GB201607478D0 (en) | 2016-04-29 | 2016-06-15 | Medimmune Ltd | Pyrrolobenzodiazepine Conjugates |
CN106045969B (zh) * | 2016-05-27 | 2019-04-12 | 湖南欧亚药业有限公司 | 一种卡比替尼的合成方法 |
CN109311876B (zh) | 2016-06-16 | 2022-05-03 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 杂芳基***受体调节剂及其用途 |
WO2017216280A1 (en) | 2016-06-16 | 2017-12-21 | F. Hoffmann-La Roche Ag | TETRAHYDRO-PYRIDO[3,4-b]INDOLE ESTROGEN RECEPTOR MODULATORS AND USES THEREOF |
CN110072545A (zh) | 2016-07-27 | 2019-07-30 | 台湾浩鼎生技股份有限公司 | 免疫原性/治疗性聚糖组合物及其用途 |
CN106220607B (zh) * | 2016-07-27 | 2018-09-18 | 成都百事兴科技实业有限公司 | 一种s-3-(哌啶-2-基)-氮杂环丁烷-3-醇的合成方法 |
KR102528998B1 (ko) | 2016-07-29 | 2023-05-03 | 오비아이 파머 인코퍼레이티드 | 인간 항체, 제약 조성물 및 방법 |
WO2018031865A1 (en) | 2016-08-12 | 2018-02-15 | Genentech, Inc. | Combination therapy with a mek inhibitor, a pd-1 axis inhibitor, and a vegf inhibitor |
CA3038671A1 (en) | 2016-09-29 | 2018-04-05 | Genentech, Inc. | Combination therapy with a mek inhibitor, a pd-1 axis inhibitor, and a taxane |
GB201617466D0 (en) | 2016-10-14 | 2016-11-30 | Medimmune Ltd | Pyrrolobenzodiazepine conjugates |
TWI822055B (zh) | 2016-11-21 | 2023-11-11 | 台灣浩鼎生技股份有限公司 | 共軛生物分子、醫藥組成物及方法 |
HUE056289T2 (hu) | 2017-02-08 | 2022-02-28 | Adc Therapeutics Sa | Pirrolobenzodiazepin-antitest konjugátumok |
KR20200032243A (ko) | 2017-02-08 | 2020-03-25 | 에이디씨 테라퓨틱스 에스에이 | 피롤로벤조디아제핀-항체 컨주게이트 |
GB201702031D0 (en) | 2017-02-08 | 2017-03-22 | Medlmmune Ltd | Pyrrolobenzodiazepine-antibody conjugates |
CN106866624B (zh) * | 2017-02-27 | 2017-12-26 | 济宁医学院 | 一种卡比替尼的化学合成方法 |
WO2018187478A1 (en) | 2017-04-04 | 2018-10-11 | University Of Miami | Biomarkers indicative of prostate cancer and treatment thereof |
PT3612537T (pt) | 2017-04-18 | 2022-08-29 | Medimmune Ltd | Conjugados de pirrolobenzodiazepina |
BR112019021680A2 (pt) | 2017-04-20 | 2020-05-12 | Adc Therapeutics Sa | Terapia de combinação com conjugado anticorpo-fármaco anti-cd25?? |
EP3612234B1 (en) | 2017-04-20 | 2024-03-13 | ADC Therapeutics SA | Combination therapy with an anti-axl antibody-drug conjugate |
CA3064681A1 (en) | 2017-06-14 | 2018-12-20 | Adc Therapeutics Sa | Dosage regimes for the administration of an anti-cd25 adc |
UA127900C2 (uk) | 2017-06-14 | 2024-02-07 | Ейдісі Терапьютікс Са | Схема дозування для введення adc до cd19 |
DK3668874T3 (da) | 2017-08-18 | 2022-02-14 | Medimmune Ltd | Pyrrolobenzodiazepin-konjugater |
CA3073073A1 (en) | 2017-09-08 | 2019-03-14 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Diagnostic and therapeutic methods for cancer |
WO2019158579A1 (en) | 2018-02-13 | 2019-08-22 | Vib Vzw | Targeting minimal residual disease in cancer with rxr antagonists |
GB201803342D0 (en) | 2018-03-01 | 2018-04-18 | Medimmune Ltd | Methods |
WO2019181876A1 (ja) | 2018-03-19 | 2019-09-26 | 大鵬薬品工業株式会社 | アルキル硫酸ナトリウムを含む医薬組成物 |
CA3093723A1 (en) | 2018-03-21 | 2019-09-26 | Colorado State University Research Foundation | Cancer vaccine compositions and methods of use thereof |
CN111902773A (zh) | 2018-03-26 | 2020-11-06 | 富士胶片株式会社 | 感光性树脂组合物及其制造方法、抗蚀剂膜、图案形成方法以及电子器件的制造方法 |
GB201806022D0 (en) | 2018-04-12 | 2018-05-30 | Medimmune Ltd | Pyrrolobenzodiazepines and conjugates thereof |
MX2020012418A (es) | 2018-05-23 | 2021-04-28 | Adc Therapeutics Sa | Adyuvante molecular. |
TW202035444A (zh) | 2018-06-27 | 2020-10-01 | 台灣浩鼎生技股份有限公司 | 用於糖蛋白工程的糖苷合成酶變體及其使用方法 |
GB201811364D0 (en) | 2018-07-11 | 2018-08-29 | Adc Therapeutics Sa | Combination therapy |
CN112740043A (zh) | 2018-07-20 | 2021-04-30 | 皮埃尔法布雷医药公司 | Vista受体 |
EP3843748A1 (en) | 2018-08-31 | 2021-07-07 | ADC Therapeutics SA | Combination therapy |
WO2020079581A1 (en) | 2018-10-16 | 2020-04-23 | Novartis Ag | Tumor mutation burden alone or in combination with immune markers as biomarkers for predicting response to targeted therapy |
CN113473978A (zh) * | 2018-11-20 | 2021-10-01 | 恩福莱克逊治疗有限公司 | 用于治疗皮肤疾病氰基芳烃-苯胺化合物 |
JP2022513089A (ja) * | 2018-11-20 | 2022-02-07 | エヌフレクション セラピューティクス インコーポレイテッド | 皮膚癌の処置のためのアリールアニリンおよびヘテロアリールアニリン化合物 |
JP2022510586A (ja) * | 2018-11-20 | 2022-01-27 | エヌフレクション セラピューティクス インコーポレイテッド | 皮膚障害の処置のためのチエニル-アニリン化合物 |
WO2020109251A1 (en) | 2018-11-29 | 2020-06-04 | Adc Therapeutics Sa | Dosage regime |
WO2020127573A1 (en) | 2018-12-19 | 2020-06-25 | Adc Therapeutics Sa | Pyrrolobenzodiazepine resistance |
GB201820725D0 (en) | 2018-12-19 | 2019-01-30 | Adc Therapeutics Sarl | Pyrrolobenzodiazepine resistance |
EP3903828A4 (en) | 2018-12-21 | 2022-10-05 | Daiichi Sankyo Company, Limited | COMBINATION OF AN ANTIBODY-DRUG CONJUGATE AND A KINASE INHIBITOR |
WO2020187674A1 (en) | 2019-03-15 | 2020-09-24 | Sandoz Ag | Crystalline (s)-[3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)phenyl][3-hydroxy-3-(piperidin-2-yl)azetidin-1-yl]methanone hemisuccinate |
US20220143049A1 (en) | 2019-03-21 | 2022-05-12 | Onxeo | A dbait molecule in combination with kinase inhibitor for the treatment of cancer |
RS63715B1 (sr) | 2019-03-29 | 2022-11-30 | Medimmune Ltd | Jedinjenja i njihovi konjugati |
TWI735210B (zh) | 2019-04-26 | 2021-08-01 | 中國醫藥大學 | Adam9抑制劑作為免疫調節劑之用途 |
GB201908128D0 (en) | 2019-06-07 | 2019-07-24 | Adc Therapeutics Sa | Pyrrolobenzodiazepine-antibody conjugates |
CA3142664A1 (en) | 2019-06-10 | 2020-12-17 | Adc Therapeutics Sa | Combination therapy comprising an anti-cd25 antibody drug conjugate and a further agent |
SG11202113092WA (en) | 2019-06-10 | 2021-12-30 | Adc Therapeutics Sa | Combination therapy comprising an anti-cd19 antibody drug conjugate and a pi3k inhibitor or a secondary agent |
US20220289763A1 (en) | 2019-07-22 | 2022-09-15 | Lupin Limited | Macrocyclic Compounds as Sting Agonists and Methods and Uses Thereof |
GB201912059D0 (en) | 2019-08-22 | 2019-10-09 | Bergenbio As | Combaination therapy of a patient subgroup |
WO2021080608A1 (en) | 2019-10-25 | 2021-04-29 | Medimmune, Llc | Branched moiety for use in conjugates |
EP4054579A1 (en) | 2019-11-08 | 2022-09-14 | Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM) | Methods for the treatment of cancers that have acquired resistance to kinase inhibitors |
GB201917254D0 (en) | 2019-11-27 | 2020-01-08 | Adc Therapeutics Sa | Combination therapy |
US11174220B2 (en) | 2019-12-13 | 2021-11-16 | Inspirna, Inc. | Metal salts and uses thereof |
CN111170990B (zh) * | 2020-01-16 | 2021-01-05 | 广州科锐特生物科技有限公司 | 一种3-哌啶-2-基-氮杂环丁烷-3-醇衍生物的制备方法 |
WO2021148581A1 (en) | 2020-01-22 | 2021-07-29 | Onxeo | Novel dbait molecule and its use |
TW202140076A (zh) | 2020-01-22 | 2021-11-01 | 英商梅迪繆思有限公司 | 化合物及其軛合物 |
AU2021210570A1 (en) | 2020-01-22 | 2022-09-01 | Medimmune Limited | Compounds and conjugates thereof |
GB202004189D0 (en) | 2020-03-23 | 2020-05-06 | Bergenbio As | Combination therapy |
EP4134081A4 (en) | 2020-04-10 | 2024-05-01 | Taiho Pharmaceutical Co Ltd | CANCER THERAPY USING 3,5-DISUBSTITUTED ALCYNYL BENZENE COMPOUND AND MEK INHIBITOR |
WO2021211984A1 (en) | 2020-04-16 | 2021-10-21 | Regeneron Pharmaceuticals, Inc. | Diels-alder conjugation methods |
GB202006072D0 (en) | 2020-04-24 | 2020-06-10 | Bergenbio Asa | Method of selecting patients for treatment with cmbination therapy |
EP3915576A1 (en) | 2020-05-28 | 2021-12-01 | Fundació Privada Institut d'Investigació Oncològica de Vall-Hebron | Chimeric antigen receptors specific for p95her2 and uses thereof |
EP3939999A1 (en) | 2020-07-14 | 2022-01-19 | Fundación del Sector Público Estatal Centro Nacional de Investigaciones Oncológicas Carlos III (F.S.P. CNIO) | Interleukin 11 receptor alpha subunit (il11ra) neutralizing antibodies and uses thereof |
GB202011993D0 (en) | 2020-07-31 | 2020-09-16 | Adc Therapeutics Sa | ANTI-IL 13Ra2 antibodies |
GB202012161D0 (en) | 2020-08-05 | 2020-09-16 | Adc Therapeutics Sa | Combination therapy |
MX2023001865A (es) | 2020-08-14 | 2023-05-09 | Guangzhou Lupeng Pharmaceutical Company Ltd | Composiciones de forma de dosificación que comprenden un inhibidor de btk y mutantes de este. |
GB202015226D0 (en) | 2020-09-25 | 2020-11-11 | Adc Therapeutics S A | Pyrrol obenzodiazepine-antibody conugates and uses thereof |
GB202015916D0 (en) | 2020-10-07 | 2020-11-18 | Adc Therapeutics Sa | Combination therapy |
US20230372528A1 (en) | 2020-10-16 | 2023-11-23 | University Of Georgia Research Foundation, Inc. | Glycoconjugates |
GB202102396D0 (en) | 2021-02-19 | 2021-04-07 | Adc Therapeutics Sa | Molecular adjuvant |
US20240173329A1 (en) | 2021-03-09 | 2024-05-30 | Genentech, Inc. | Belvarafenib for use in treatment of brain cancers |
CN117321418A (zh) | 2021-03-18 | 2023-12-29 | 诺华股份有限公司 | 癌症生物标志物及其使用方法 |
CN117561062A (zh) | 2021-04-06 | 2024-02-13 | 基因泰克公司 | 使用贝伐拉非尼和考比替尼或使用贝伐拉非尼、考比替尼和阿特珠单抗的组合疗法 |
GB202107709D0 (en) | 2021-05-28 | 2021-07-14 | Adc Therapeutics S A | Combination therapy |
GB202107706D0 (en) | 2021-05-28 | 2021-07-14 | Adc Therapeutics S A | Combination therapy |
GB202107713D0 (en) | 2021-05-28 | 2021-07-14 | Medimmune Ltd | Combination therapy |
IL307964A (en) | 2021-06-09 | 2023-12-01 | Chugai Pharmaceutical Co Ltd | Combined treatment for cancer |
AU2022302769A1 (en) | 2021-06-29 | 2024-02-08 | Adc Therapeutics Sa | Combination therapy using antibody-drug conjugates |
WO2023057545A1 (en) | 2021-10-06 | 2023-04-13 | Microquin Ltd. | Substituted chalcones |
AU2022383040A1 (en) | 2021-11-04 | 2024-03-07 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Novel use of quinazolinone compound for the treatment of cancer |
WO2023111213A1 (en) | 2021-12-16 | 2023-06-22 | Rdp Pharma Ag | Cell penetrating polypeptides (cpps) and their use in human therapy |
TW202342018A (zh) | 2022-03-04 | 2023-11-01 | 美商奇奈特生物製藥公司 | Mek激酶抑制劑 |
WO2023178266A2 (en) * | 2022-03-17 | 2023-09-21 | SpringWorks Therapeutics Inc. | Fluorinated phenylamino compounds and pharmaceutical compositions |
EP4253418A1 (en) | 2022-03-29 | 2023-10-04 | Fundació Privada Institut d'Investigació Oncològica de Vall-Hebron | Immune cells expressing chimeric antigen receptors and bispecific antibodies and uses thereof |
GB202209285D0 (en) | 2022-06-24 | 2022-08-10 | Bergenbio Asa | Dosage regimen for AXL inhibitor |
WO2024033381A1 (en) | 2022-08-10 | 2024-02-15 | Vib Vzw | Inhibition of tcf4/itf2 in the treatment of cancer |
WO2024105144A1 (en) | 2022-11-18 | 2024-05-23 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Quinazolinone compound as braf inhibitor for the treatment of advanced solid cancer or metastases |
Family Cites Families (62)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4510139A (en) | 1984-01-06 | 1985-04-09 | Sterling Drug Inc. | Substituted aminobenzamides and their use as agents which inhibit lipoxygenase activity |
US5155110A (en) | 1987-10-27 | 1992-10-13 | Warner-Lambert Company | Fenamic acid hydroxamate derivatives having cyclooxygenase and 5-lipoxygenase inhibition |
JPH03192592A (ja) | 1989-12-21 | 1991-08-22 | Matsushita Electric Ind Co Ltd | 磁気テープ記録再生装置 |
WO1995026956A1 (fr) | 1994-04-01 | 1995-10-12 | Shionogi & Co., Ltd. | Derive d'oxime et bactericide le contenant en tant qu'ingredient actif |
WO1997012613A1 (en) | 1995-10-05 | 1997-04-10 | Warner-Lambert Company | Method for treating and preventing inflammation and atherosclerosis |
US6251943B1 (en) | 1997-02-28 | 2001-06-26 | Warner-Lambert Company | Method of treating or preventing septic shock by administering a MEK inhibitor |
HUP0003731A3 (en) | 1997-07-01 | 2002-11-28 | Warner Lambert Co | 4-bromo or 4-iodo phenylamino benzhydroxamic acid derivatives and their use as mek inhibitors |
EP0993437B1 (en) * | 1997-07-01 | 2006-11-08 | Warner-Lambert Company Llc | 2-(4-bromo or 4-iodo phenylamino) benzoic acid derivatives and their use as mek inhibitors |
US6974878B2 (en) | 2001-03-21 | 2005-12-13 | Symyx Technologies, Inc. | Catalyst ligands, catalytic metal complexes and processes using same |
KR20010101203A (ko) | 1998-12-15 | 2001-11-14 | 로즈 암스트롱, 크리스틴 에이. 트러트웨인 | Mek 저해제의 이식 조직 거부를 예방하기 위한 용도 |
JP2002532415A (ja) * | 1998-12-16 | 2002-10-02 | ワーナー−ランバート・カンパニー | Mek阻害剤による関節炎の治療 |
YU45401A (sh) | 1998-12-22 | 2004-07-15 | Warner-Lambert Company | Antikancerogena kombinacija |
KR20000047461A (ko) | 1998-12-29 | 2000-07-25 | 성재갑 | 트롬빈 억제제 |
WO2000040237A1 (en) | 1999-01-07 | 2000-07-13 | Warner-Lambert Company | Antiviral method using mek inhibitors |
EP1140062B1 (en) | 1999-01-07 | 2005-04-06 | Warner-Lambert Company LLC | Treatment of asthma with mek inhibitors |
BR9916857A (pt) * | 1999-01-13 | 2001-12-04 | Warner Lambert Co | 4 heteroaril diarilaminas |
EP1144394B1 (en) | 1999-01-13 | 2005-08-24 | Warner-Lambert Company LLC | 1-heterocycle substituted diarylamines |
KR20020002370A (ko) | 1999-01-13 | 2002-01-09 | 로즈 암스트롱, 크리스틴 에이. 트러트웨인 | 벤조헤테로사이클 및 mek 억제제로서의 그의 용도 |
CA2348236A1 (en) | 1999-01-13 | 2000-07-20 | Stephen Douglas Barrett | 4-arylamino, 4-aryloxy, and 4-arylthio diarylamines and derivatives thereof as selective mek inhibitors |
DE69928286T2 (de) | 1999-01-13 | 2006-07-13 | Warner-Lambert Co. Llc | Benzenesulfonamid-derivative und ihre verwendung als mek-inhibitoren |
CN1365277A (zh) | 1999-07-16 | 2002-08-21 | 沃尼尔·朗伯公司 | 使用mek抑制剂治疗慢性疼痛的方法 |
HUP0202623A3 (en) | 1999-07-16 | 2003-03-28 | Warner Lambert Co | Method for treating chronic pain using mek inhibitors |
AU6068600A (en) | 1999-07-16 | 2001-02-05 | Warner-Lambert Company | Method for treating chronic pain using mek inhibitors |
JP2003504399A (ja) | 1999-07-16 | 2003-02-04 | ワーナー−ランバート・カンパニー | Mek阻害剤を用いる慢性疼痛の治療方法 |
WO2001019788A2 (en) | 1999-09-17 | 2001-03-22 | Cor Therapeutics, Inc. | BENZAMIDES AND RELATED INHIBITORS OF FACTOR Xa |
MXPA02008103A (es) | 2000-03-15 | 2002-11-29 | Warner Lambert Co | Diarilaminas sustituidas con 5-amida como inhibidores mek. |
AR033517A1 (es) | 2000-04-08 | 2003-12-26 | Astrazeneca Ab | Derivados de piperidina, proceso para su preparacion y uso de estos derivados en la fabricacion de medicamentos |
YU2503A (sh) | 2000-07-19 | 2006-05-25 | Warner-Lambert Company | Oksigenovani estri 4-jodo fenilamino benzhidroksamskih kiselina |
IL149462A0 (en) | 2001-05-09 | 2002-11-10 | Warner Lambert Co | Method of treating or inhibiting neutrophil chemotaxis by administering a mek inhibitor |
DE10141266A1 (de) | 2001-08-21 | 2003-03-06 | Syntec Ges Fuer Chemie Und Tec | Elektrolumineszierende Derivate der 2,5-Diamino-terephthalsäure und deren Verwendung in organischen Leuchtdioden |
JP2003192592A (ja) | 2001-10-17 | 2003-07-09 | Sankyo Co Ltd | 医薬組成物 |
JP2005507411A (ja) | 2001-10-31 | 2005-03-17 | ファイザー・プロダクツ・インク | 下肢静止不能症候群の治療における、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト。 |
JP2005515253A (ja) | 2002-01-23 | 2005-05-26 | ワーナー−ランバート・カンパニー、リミテッド、ライアビリティ、カンパニー | N−(4−置換フェニル)−アントラニル酸ヒドロキサメートエステル |
DOP2003000556A (es) | 2002-01-23 | 2003-10-31 | Warner Lambert Co | Esteres hidroxamato de acido n-(4-fenil-sustituido)-antranilico. |
EP1482944A4 (en) | 2002-03-13 | 2006-04-19 | Array Biopharma Inc | NZ ALKYL BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS MEK INHIBITORS |
US7235537B2 (en) | 2002-03-13 | 2007-06-26 | Array Biopharma, Inc. | N3 alkylated benzimidazole derivatives as MEK inhibitors |
CN101486682B (zh) | 2002-03-13 | 2013-08-14 | 阵列生物制药公司 | 作为mek抑制剂的n3烷基化苯并咪唑衍生物 |
AU2003238915B2 (en) | 2002-06-11 | 2008-02-21 | Merck & Co., Inc. | (halo-benzo carbonyl)heterobicyclic p38 kinase inhibiting agents |
GB0214268D0 (en) * | 2002-06-20 | 2002-07-31 | Celltech R&D Ltd | Chemical compounds |
US20050004186A1 (en) | 2002-12-20 | 2005-01-06 | Pfizer Inc | MEK inhibiting compounds |
WO2004078116A2 (en) | 2003-03-03 | 2004-09-16 | Array Biopharma, Inc. | P38 inhibitors and methods of use thereof |
JP2005162727A (ja) | 2003-03-18 | 2005-06-23 | Sankyo Co Ltd | スルファミド誘導体及びその医薬組成物 |
TW200505834A (en) | 2003-03-18 | 2005-02-16 | Sankyo Co | Sulfamide derivative and the pharmaceutical composition thereof |
GB0308185D0 (en) * | 2003-04-09 | 2003-05-14 | Smithkline Beecham Corp | Novel compounds |
AU2004249495A1 (en) * | 2003-06-20 | 2004-12-29 | Ucb Pharma S.A. | Thienopyridone derivatives as kinase inhibitors |
WO2005000818A1 (en) | 2003-06-27 | 2005-01-06 | Warner-Lambert Company Llc | 5-substituted-4-`(substituted phenyl)!amino!-2-pyridone deviatives for use as mek inhibitors |
WO2005007616A1 (en) * | 2003-07-23 | 2005-01-27 | Warner-Lambert Company Llc | Diphenylamino ketone derivatives as mek inhibitors |
US20050049276A1 (en) * | 2003-07-23 | 2005-03-03 | Warner-Lambert Company, Llc | Imidazopyridines and triazolopyridines |
DE602004023207D1 (de) * | 2003-07-24 | 2009-10-29 | Warner Lambert Co | Benzimidazol-derivate als mek-hemmer |
US7144907B2 (en) | 2003-09-03 | 2006-12-05 | Array Biopharma Inc. | Heterocyclic inhibitors of MEK and methods of use thereof |
US7538120B2 (en) | 2003-09-03 | 2009-05-26 | Array Biopharma Inc. | Method of treating inflammatory diseases |
EP1674452A4 (en) | 2003-09-19 | 2007-10-10 | Chugai Pharmaceutical Co Ltd | NOVEL 4-PHENYLAMINO-BENZALDOXIME DERIVATIVE AND ITS USE AS MEK INHIBITOR |
US7517994B2 (en) | 2003-11-19 | 2009-04-14 | Array Biopharma Inc. | Heterocyclic inhibitors of MEK and methods of use thereof |
SI1682138T1 (sl) | 2003-11-19 | 2011-04-29 | Array Biopharma Inc | HETEROCIKLIÄŚNI INHIBITORJI MEK-a |
KR100773650B1 (ko) * | 2003-12-08 | 2007-11-05 | 에프. 호프만-라 로슈 아게 | 신규한 싸이아졸 유도체 |
TWI361066B (en) | 2004-07-26 | 2012-04-01 | Chugai Pharmaceutical Co Ltd | 5-substituted-2-phenylamino benzamides as mek inhibitors |
AR050084A1 (es) | 2004-07-27 | 2006-09-27 | Novartis Ag | Derivados de bencimidazolona como inhibidores de hsp90 |
EP1802579B1 (en) * | 2004-10-20 | 2013-11-20 | Merck Serono SA | Derivatives of 3-arylaminopyridine |
WO2006061712A2 (en) | 2004-12-10 | 2006-06-15 | Pfizer Inc. | Use of mek inhibitors in treating abnormal cell growth |
US7547782B2 (en) * | 2005-09-30 | 2009-06-16 | Bristol-Myers Squibb Company | Met kinase inhibitors |
ATE504565T1 (de) * | 2005-10-07 | 2011-04-15 | Exelixis Inc | Azetidine als mek-inhibitoren bei der behandlung proliferativer erkrankungen |
JP2010500994A (ja) * | 2006-08-16 | 2010-01-14 | エグゼリクシス, インコーポレイテッド | Pi3kおよびmekモジュレーターを使用する方法 |
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