JP2008533032A - 或る種の置換アミド、その製造方法及び使用方法 - Google Patents
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Abstract
Description
− *が付着点を表わし、かつ
− R3が、任意に置換されたピペリジニル、tert−ブチル及びイソプロピルの中から選択され、
− XがCH及びNの中から選択され、
− R1及びR2は、R1及びR2のうちの少なくとも1つが水素であることを条件として、水素、低級アルキル及びハロの中から独立して選択されている、
少なくとも1つの化学物質である。
− *が付着点を表わし、
− R40が水素、ヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、及びヘテロアリールの中から選択され、かつ
− R1及びR2は、R1及びR2のうちの少なくとも1つが水素でないことを条件として、水素、低級アルキル及びハロから独立して選択されている、
少なくとも1つの化学物質である。
− Rが、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール及び任意に置換されたヘテロアリールの中から選択されており、
− Mが、共有結合及び−CH=CH−の中から選択されており、
− Qが、
ここで、R10及びR11は、水素、C1−C6アルキル及びC1−C6ハロアルキルの中から独立して選択されており、
− R12、R13、R14及びR15が各々独立して、
・ 水素、
・ C1−C6アルキル、
・ C1−C6ハロアルキル、
・ フェニル、
・ ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、(C1−C6アルキルオキシ)C1−C6アルコキシ、C1−C6ペルフルオロアルキル、C1−C6ペルフルオロアルコキシ、モノ−(C1−C6アルキル)アミノ、ジ(C1−C6アルキル)アミノ、及びアミノ(C1−C6アルキル)の中から独立して置換基が選択されている、1−、2−又は3−置換フェニルの中から選択された置換フェニル、
・ ヘテロアリール、及び
・ ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、(C1−C6アルキルオキシ)C1−C6アルコキシ、C1−C6ペルフルオロアルキル、C1−C6ペルフルオロアルコキシ、モノ−(C1−C6アルキル)アミノ、ジ(C1−C6アルキル)アミノ、及びアミノ(C1−C6アルキル)の中から独立して置換基が選択されている1−、2−又は3−置換ヘテロアリールの中から選択された置換ヘテロアリール、
の中から選択されており、
− Zが任意に置換されたフェニレン及び任意に置換されたピリジリデンの中から選択されており、
− Wがイミダゾ[1,2−A]ピラジン基以外の任意に置換されたヘテロアリール基であり、
− Dは、構造式2の化合物が、(4−{6−[(4−クロロ−ベンジル)−メチル−アミノ]−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ピペリジン−1−イル−メタノンでないことを条件として、水素以外の水素結合供与体である、
少なくとも1つの化学物質である。
− 本書に記述されている薬学組成物、
− Btk活性の阻害に対する応答性をもつ疾病を患う患者を治療するために組成物を使用するための使用説明書、
を含む包装済み薬学組成物である。
本書に記述されている少なくとも1つの化学物質を有効量だけ患者に投与する段階を含んで成る、Btk活性の阻害に対する応答性をもつ疾病を患う患者を治療するための方法である。
− Rbは、H、任意に置換されたC1−C6アルキル、任意に置換されたアリール及び任意に置換されたヘテロアリールの中から選択され、
− Rcは、水素及び任意に置換されたC1−C4アルキルの中から選択され;そうでなければ、
− Rb及びRcは、それらが結合されている窒素と合わせて、任意にはヘテロシクロアルキル環内にO、N及びSの中から選択された1個又は2個の付加的なヘテロ原子を内含する任意に置換された5員〜7員の窒素含有ヘテロシクロアルキルを形成し、
− ここで各々の置換された基は独立して、C1−C4アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−C1−C4アルキル−、ヘテロアリール−C1−C4アルキル−、C1−C4ハロアルキル、−OC1−C4アルキル、−OC1−C4アルキルフェニル、−C1−C4アルキル−OH、−OC1−C4ハロアルキル、ハロ、−OH、−NH2、−C1−C4アルキル−NH2、−N(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル)、−NH(C1−C4アルキル)、−N(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキルフェニル)、−NH(C1−C4アルキルフェニル)、シアノ、ニトロ、オキソ(ヘテロアリールのための置換基として)、−CO2H、−C(O)OC1−C4アルキル、−CON(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル)、−CONH(C1−C4アルキル)、−CONH2、−NHC(O)(C1−C4アルキル)、−NHC(O)(フェニル)、−N(C1−C4アルキル)C(O)(C1−C4アルキル)、−N(C1−C4アルキル)C(O)(フェニル)、−C(O)C1−C4アルキル、−C(O)C1−C4フェニル、−C(O)C1−C4ハロアルキル、−OC(O)C1−C4アルキル、−SO2(C1−C4アルキル)、−SO2(フェニル)、−SO2(C1−C4ハロアルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−C4アルキル)、−SO2NH(フェニル)、−NHSO2(C1−C4アルキル)、−NHSO2(フェニル)及び−NHSO2(C1−C4ハロアルキル)の中から選択された単数又は複数の置換基で置換されている。
− 例えばベンゼンなどの5員及び6員の炭素環式芳香族環、
− 例えばナフタレン、インダン及びテトラリンといった、少なくとも1つの環が炭素環及び芳香族環である2環式環系、及び
− 例えばフルオレンといったような、少なくとも1つの環が炭素環かつ芳香族環である三環式環系、
を包含する。
例えばアリールは、N、O及びSの中から選択される1つ以上のヘテロ原子を含有する5員〜7員のヘテロシクロアルキル環に融合された5員及び6員の炭素環式芳香族環を内含する。環のうちの1つのみが炭素環式芳香族環であるこのような融合2環式環系については、付着点は、炭素環式芳香族環又はヘテロシクロアルキル環にあり得る。置換ベンゼン誘導体から形成され環原子に自由原子価を有する2価のラジカルは、置換フェニレンラジカルと命名される。自由原子価をもつ炭素原子から1つの水素原子を除去することにより、名前が「−イル」で終わる一価の多環式炭化水素から誘導された2価のラジカルは、対応する一価ラジカルの名前に「−イデン」を加えることにより命名され、例えば2つの付着点をもつナフチル基はナフチリデンと呼ばれる。しかしながら、アリールは、以下で別途定義されるヘテロアリールをいかなる形であれ包含せず又これと重複することはない。従って、単数又は複数の炭素環式芳香族環がヘテロシクロアルキル芳香族環と融合される場合、結果として得られた環系は、本書に定義される通り、アリールではなくヘテロアリールである。
− N、O及びSの中から選択された単数又は複数の、例えば1〜4個の又は一部の実施形態においては1〜3個のヘテロ原子を含有し、残りの環原子が炭素である、5員〜7員の芳香族単環式環、及び
− N、O及びSの中から選択された単数又は複数の、例えば1〜4個の又は一部の実施形態においては1〜3個のヘテロ原子を含有し、残りの環原子が炭素であり、少なくとも1つのヘテロ原子が芳香族環の中に存在している、2環式ヘテロシクロアルキル環、
を包含する。
例えばヘテロアリールは、5員〜7員のシクロアルキル環に融合された5員〜7員のヘテロシクロアルキル芳香族環を内含する。環の1つのみが単数又は複数のヘテロ原子を含有しているこのような融合2環式ヘテロアリール環系については、付着点は、ヘテロ芳香族環又はシクロアルキル環にあり得る。ヘテロアリール基内のS及びO原子の総数が1を上回らない場合、これらのヘテロ原子は互いに隣接していない。一部の実施形態においては、ヘテロアリール基内のS及びO原子の総数は2以下である。一部の実施形態においては、芳香族ヘテロ環内のS及びO原子の総数は1以下である。ヘテロアリールの例としては、(優先順位1が割当てられた連結位置から番号づけして)2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、2,3−ピラジニル、3,4−ピラジニル、2,4−ピリミジニル、3,5−ピリミジニル、2,3−ピラゾリニル、2,4−イミダゾリニル、イソキサゾリニル、オキサゾリニル、チアゾリニル、チアジアゾリニル、テトラゾリル、チエニル、ベンゾチオフェニル、フラニル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリニル、インドリニル、ピリディジニル、トリアゾリル、キノリニル、ピラゾリル及び5,6,7,8−テトラヒドロイソキノリンが含まれるがこれに制限されるわけではない。自由原子価をもつ原子から1つの水素原子を除去することによって、名前が「−イル」で終わる1価ヘテロアリールラジカルから誘導された2価のラジカルは、対応する一価ラジカルの名前に「−イデン」を加えることによって命名され、例えば2つの付着点をもつピリジル基はピリジリデンと呼ばれる。ヘテロアリールは以上で定義づけした通りのアリールを包含せず、又これと重複することもない。
−Ra、−ORb、−O(C1−C2アルキル)O−(例えばメチレンジオキシ−)、−SRb、グアニジン、単数又は複数のグアニジン水素が低級アルキル基で独立して置き換えられているグアニジン、−NRbRc、ハロ、シアノ、ニトロ、−CORb、−CO2Rb、−CONRbRc、−OCORb、−OCO2Ra、−OCONRbRc、−NRcCORb、−NRcCO2Ra、−NRcCONRbRc、−CO2Rb、−CONRbRc、−NRcCORb、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRbRc及び−NRcSO2Ra、の中から独立して選択された置換基により置き換えられているアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールを意味し、式中、
Raは、任意に置換されたC1−C6アルキル、任意に置換されたアリール及び任意に置換されたヘテロアリールの中から選択され、
RbはH、任意に置換されたC1−C6アルキル、任意に置換されたアリール、及び任意に置換されたヘテロアリールであり、
Rcは、水素及び任意に置換されたC1−C4アルキルの中から独立して選択されており、そうでなければ、
Rb及びRc及びそれらが付着している窒素は、任意に置換されたヘテロシクロアルキル基であり、
ここで各々の任意に置換された基は、C1−C4アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−C1−C4アルキル−、ヘテロアリール−C1−C4アルキル−、C1−C4ハロアルキル、−OC1−C4アルキル、−OC1−C4アルキルフェニル、−C1−C4アルキル−OH、−OC1−C4ハロアルキル、ハロ、−OH、−NH2、−C1−C4アルキル−NH2、−N(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル)、−NH(C1−C4アルキル)、−N(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキルフェニル)、−NH(C1−C4アルキルフェニル)、シアノ、ニトロ、(シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリールのための置換基としての)オキソ、−CO2H、−C(O)OC1−C4アルキル、−CON(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル)、−CONH(C1−C4アルキル)、−CONH2、−NHC(O)(C1−C4アルキル)、−NHC(O)(フェニル)、−N(C1−C4アルキル)C(O)(C1−C4アルキル)、−N(C1−C4アルキル)C(O)(フェニル)、−C(O)C1−C4アルキル、−C(O)C1−C4フェニル、−C(O)C1−C4ハロアルキル、−OC(O)C1−C4アルキル、−SO2(C1−C4アルキル)、−SO2(フェニル)、−SO2(C1−C4ハロアルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−C4アルキル)、−SO2NH(フェニル)、−NHSO2(C1−C4アルキル)、−NHSO2(フェニル)及び−NHSO2(C1−C4ハロアルキル)、の中から独立して選択された1個、2個又は3個といったような単数又は複数の置換基で独立して置換されているか又は未置換である。
−Ra、−ORb、−O(C1−C2アルキル)O−(例えばメチレンジオキシ−)、−SRb、グアニジン、単数又は複数のグアニジン水素が低級アルキル基で置き換えられているグアニジン、−NRbRc、ハロ、シアノ、ニトロ、−CORb、−CO2Rb、−CONRbRc、−OCORb、−OCO2Ra、−OCONRbRc、−NRcCORb、−NRcCO2Ra、−NRcCONRbRc、−CO2Rb、−CONRbRc、−NRcCORb、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRbRc及び−NRcSO2Ra、の中から独立して選択された置換基により置き換えられているアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールを意味し、式中、
Raは、任意に置換されたC1−C6アルキル、任意に置換されたアリール及び任意に置換されたヘテロアリールの中から選択され、
Rbは、H、任意に置換されたC1−C6アルキル、任意に置換されたアリール、及び任意に置換されたヘテロアリールであり、
Rcは、水素及び任意に置換されたC1−C4アルキルの中から独立して選択されており、そうでなければ、
Rb及びRc及びそれらが付着している窒素が任意に置換されたヘテロシクロアルキル基であり、
ここで各々の任意に置換された基は、C1−C4アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−C1−C4アルキル−、ヘテロアリール−C1−C4アルキル−、C1−C4ハロアルキル、−OC1−C4アルキル、−OC1−C4アルキルフェニル、−C1−C4アルキル−OH、−OC1−C4ハロアルキル、ハロ、−OH、−NH2、−C1−C4アルキル−NH2、−N(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル)、−NH(C1−C4アルキル)、−N(C1−C4アルキル)(CRc4アルキルフェニル)、−NH(C1−C4アルキルフェニル)、シアノ、ニトロ、(ヘテロアリールのための置換基としての)オキソ、−CO2H、−C(O)OC1−C4アルキル、−CON(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル)、−CONH(C1−C4アルキル)、−CONH2、−NHC(O)(C1−C4アルキル)、−NHC(O)(フェニル)、−N(C1−C4アルキル)C(O)(C1−C4アルキル)、−N(C1−C4アルキル)C(O)(フェニル)、−C(O)C1−C4アルキル、−C(O)C1−C4フェニル、−C(O)C1−C4ハロアルキル、−OC(O)C1−C4アルキル、−SO2(C1−C4アルキル)、−SO2(フェニル)、−SO2(C1−C4ハロアルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−C4アルキル)、−SO2NH(フェニル)、−NHSO2(C1−C4アルキル)、−NHSO2(フェニル)及び−NHSO2(C1−C4ハロアルキル)の中から独立して選択された1個、2個又は3個といったような単数又は複数の置換基で独立して置換されているか又は未置換である。
−Ra、−ORb、−O(C1−C2アルキル)O−(例えばメチレンジオキシ−)、−SRb、グアニジン、単数又は複数のグアニジン水素が低級アルキル基で置き換えられているグアニジン、−NRbRc、ハロ、シアノ、ニトロ、−CORb、−CO2Rb、−CONRbRc、−OCORb、−OCO2Ra、−OCONRbRc、−NRcCORb、−NRcCO2Ra、−NRcCONRbRc、−CO2Rb、−CONRbRc、−NRcCORb、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRbRc及び−NRcSO2Ra、の中から独立して選択された置換基により置き換えられているアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルを意味し、式中、
Raは、任意に置換されたC1−C6アルキル、任意に置換された置換アリール及び任意に置換されたヘテロアリールの中から選択され、
Rbは、H、任意に置換されたC1−C6アルキル、任意に置換されたアリール、及び任意に置換されたヘテロアリールであり、
Rcは、水素及び任意に置換されたC1−C4アルキルの中から独立して選択されており、そうでなければ、
Rb及びRc及びそれらが付着している窒素が任意に置換されたヘテロシクロアルキル基であり、
ここで各々の任意に置換された基は、C1−C4アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−C1−C4アルキル−、ヘテロアリール−C1−C4アルキル−、C1−C4ハロアルキル、−OC1−C4アルキル、−OC1−C4アルキルフェニル、−C1−C4アルキル−OH、−OC1−C4ハロアルキル、ハロ、−OH、−NH2、−C1−C4アルキル−NH2、−N(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル)、−NH(C1−C4アルキル)、−N(C1−C4アルキル)(CRc4アルキルフェニル)、−NH(C1−C4アルキルフェニル)、シアノ、ニトロ、(ヘテロアリールのための置換基としての)オキソ、−CO2H、−C(O)OC1−C4アルキル、−CON(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル)、−CONH(C1−C4アルキル)、−CONH2、−NHC(O)(C1−C4アルキル)、−NHC(O)(フェニル)、−N(C1−C4アルキル)C(O)(C1−C4アルキル)、−N(C1−C4アルキル)C(O)(フェニル)、−C(O)C1−C4アルキル、−C(O)C1−C4フェニル、−C(O)C1−C4ハロアルキル、−OC(O)C1−C4アルキル、−SO2(C1−C4アルキル)、−SO2(フェニル)、−SO2(C1−C4ハロアルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−C4アルキル)、−SO2NH(フェニル)、−NHSO2(C1−C4アルキル)、−NHSO2(フェニル)及び−NHSO2(C1−C4ハロアルキル)、の中から独立して選択された1個、2個又は3個といったような単数又は複数の置換基で独立して置換されているか又は未置換である。
−Ra、−ORb、−O(C1−C2アルキル)O−(例えばメチレンジオキシ−)、−SRb、グアニジン、単数又は複数のグアニジン水素が低級アルキル基で置き換えられているグアニジン、−NRbRc、ハロ、シアノ、ニトロ、−CORb、−CO2Rb、−CONRbRc、−OCORb、−OCO2Ra、−OCONRbRc、−NRcCORb、−NRcCO2Ra、−NRcCONRbRc、−CO2Rb、−CONRbRc、−NRcCORb、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRbRc及び−NRcSO2Ra、の中から独立して選択された置換基により置き換えられているアルキルを意味し、式中、
Raは、任意に置換されたC1−C6アルキル、任意に置換された置換アリール及び任意に置換されたヘテロアリールの中から選択され、
Rbは、H、任意に置換されたC1−C6アルキル、任意に置換されたアリール、及び任意に置換されたヘテロアリールであり、
Rcは、水素及び任意に置換されたC1−C4アルキルの中から選択されており、そうでなければ、
Rb及びRc及びそれらが付着している窒素が任意に置換されたヘテロシクロアルキル基であり、
ここで各々の任意に置換された基は、C1−C4アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−C1−C4アルキル−、ヘテロアリール−C1−C4アルキル−、C1−C4ハロアルキル、−OC1−C4アルキル、−OC1−C4アルキルフェニル、−C1−C4アルキル−OH、−OC1−C4ハロアルキル、ハロ、−OH、−NH2、−C1−C4アルキル−NH2、−N(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル)、−NH(C1−C4アルキル)、−N(C1−C4アルキル)(CRc4アルキルフェニル)、−NH(C1−C4アルキルフェニル)、シアノ、ニトロ、(ヘテロアリールのための置換基としての)オキソ、−CO2H、−C(O)OC1−C4アルキル、−CON(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル)、−CONH(C1−C4アルキル)、−CONH2、−NHC(O)(C1−C4アルキル)、−NHC(O)(フェニル)、−N(C1−C4アルキル)C(O)(C1−C4アルキル)、−N(C1−C4アルキル)C(O)(フェニル)、−C(O)C1−C4アルキル、−C(O)C1−C4フェニル、−C(O)C1−C4ハロアルキル、−OC(O)C1−C4アルキル、−SO2(C1−C4アルキル)、−SO2(フェニル)、−SO2(C1−C4ハロアルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−C4アルキル)、−SO2NH(フェニル)、−NHSO2(C1−C4アルキル)、−NHSO2(フェニル)及び−NHSO2(C1−C4ハロアルキル)、の中から独立して選択された1個、2個又は3個といったような単数又は複数の置換基で独立して置換されているか又は未置換である。一部の実施形態においては、置換アルコキシ基は、「ポリアルコキシ」又は−O−(任意置換アルキレン)−(任意置換アルコキシ)であり、−OCH2CH2OCH3といった基及びポリエチレングリコールといったようなグリコールエーテル残基及び−O(CH2CH2O)xCH3(なお式中、xは2〜20、例えば2〜10、例えば2〜5という整数である)を内含する。もう1つの置換アルコキシ基は、ヒドロキシアルコキシ又は−OCH2(CH2)yOH(なお式中yは1〜10例えば1〜4といった整数である)である。
−Ra、−ORb、−O(C1−C2アルキル)O−(例えばメチレンジオキシ−)、−SRb、グアニジン、単数又は複数のグアニジン水素が低級アルキル基で置き換えられているグアニジン、−NRbRc、ハロ、シアノ、ニトロ、−CORb、−CO2Rb、−CONRbRc、−OCORb、−OCO2Ra、−OCONRbRc、−NRcCORb、−NRcCO2Ra、−NRcCONRbRc、−CO2Rb、−CONRbRc、−NRcCORb、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRbRc及び−NRcSO2Ra、の中から独立して選択された置換基により置き換えられているアルキルを意味し、式中、
Raは、任意に置換されたC1−C6アルキル、任意に置換された置換アリール及び任意に置換されたヘテロアリールの中から選択され、
Rbは、H、任意に置換されたC1−C6アルキル、任意に置換されたアリール、及び任意に置換されたヘテロアリールであり、
Rcは、水素及び任意に置換されたC1−C4アルキルの中から選択されており、そうでなければ、
Rb及びRc及びそれらが付着されている窒素は、任意に置換されたヘテロシクロアルキル基であり、
ここで各々の任意に置換された基は、C1−C4アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−C1−C4アルキル−、ヘテロアリール−C1−C4アルキル−、C1−C4ハロアルキル、−OC1−C4アルキル、−OC1−C4アルキルフェニル、−C1−C4アルキル−OH、−OC1−C4ハロアルキル、ハロ、−OH、−NH2、−C1−C4アルキル−NH2、−N(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル)、−NH(C1−C4アルキル)、−N(C1−C4アルキル)(CRc4アルキルフェニル)、−NH(C1−C4アルキルフェニル)、シアノ、ニトロ、(ヘテロアリールのための置換基としての)オキソ、−CO2H、−C(O)OC1−C4アルキル、−CON(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル)、−CONH(C1−C4アルキル)、−CONH2、−NHC(O)(C1−C4アルキル)、−NHC(O)(フェニル)、−N(C1−C4アルキル)C(O)(C1−C4アルキル)、−N(C1−C4アルキル)C(O)(フェニル)、−C(O)C1−C4アルキル、−C(O)C1−C4フェニル、−C(O)C1−C4ハロアルキル、−OC(O)C1−C4アルキル、−SO2(C1−C4アルキル)、−SO2(フェニル)、−SO2(C1−C4ハロアルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−C4アルキル)、−SO2NH(フェニル)、−NHSO2(C1−C4アルキル)、−NHSO2(フェニル)及び−NHSO2(C1−C4ハロアルキル)、の中から独立して選択された1個、2個又は3個といったような単数又は複数の置換基で独立して置換されているか又は未置換である。
−Ra、−ORb、−O(C1−C2アルキル)O−(例えばメチレンジオキシ−)、−SRb、グアニジン、単数又は複数のグアニジン水素が低級アルキル基で置き換えられているグアニジン、−NRbRc、ハロ、シアノ、ニトロ、−CORb、−CO2Rb、−CONRbRc、−OCORb、−OCO2Ra、−OCONRbRc、−NRcCORb、−NRcCO2Ra、−NRcCONRbRc、−CO2Rb、−CONRbRc、−NRcCORb、−SORa、−SO2Ra、−SO2NRbRc及び−NRcSO2Ra、の中から独立して選択された置換基により置き換えられているアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールを意味し、式中、
Raは、任意に置換されたC1−C6アルキル、任意に置換された置換アリール及び任意に置換されたヘテロアリールの中から選択され、
Rbは、H、任意に置換されたC1−C6アルキル、任意に置換されたアリール、及び任意に置換されたヘテロアリールであり、
Rcは、水素及び任意に置換されたC1−C4アルキルの中から選択されており、そうでなければ、
Rb及びRc及びそれらが付着されている窒素は、任意に置換されたヘテロシクロアルキル基であり、
ここで各々の任意に置換された基は、C1−C4アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール−C1−C4アルキル−、ヘテロアリール−C1−C4アルキル−、C1−C4ハロアルキル、−OC1−C4アルキル、−OC1−C4アルキルフェニル、−C1−C4アルキル−OH、−OC1−C4ハロアルキル、ハロ、−OH、−NH2、−C1−C4アルキル−NH2、−N(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル)、−NH(C1−C4アルキル)、−N(C1−C4アルキル)(CRc4アルキルフェニル)、−NH(C1−C4アルキルフェニル)、シアノ、ニトロ、(ヘテロアリールのための置換基としての)オキソ、−CO2H、−C(O)OC1−C4アルキル、−CON(C1−C4アルキル)(C1−C4アルキル)、−CONH(C1−C4アルキル)、−CONH2、−NHC(O)(C1−C4アルキル)、−NHC(O)(フェニル)、−N(C1−C4アルキル)C(O)(C1−C4アルキル)、−N(C1−C4アルキル)C(O)(フェニル)、−C(O)C1−C4アルキル、−C(O)C1−C4フェニル、−C(O)C1−C4ハロアルキル、−OC(O)C1−C4アルキル、−SO2(C1−C4アルキル)、−SO2(フェニル)、−SO2(C1−C4ハロアルキル)、−SO2NH2、−SO2NH(C1−C4アルキル)、−SO2NH(フェニル)、−NHSO2(C1−C4アルキル)、−NHSO2(フェニル)及び−NHSO2(C1−C4ハロアルキル)、の中から独立して選択された1個、2個又は3個といったような単数又は複数の置換基で独立した置換されているか又は未置換であり、
ここで任意に置換されたアシル、アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、スルフィニル及びスルホニルは本書で定義づけされた通りである。
a) 疾病を予防することすなわち疾病の臨床的症候を発生させないようにすること、
b) 疾病を阻害すること、
c) 臨床的症候の発達を減速させるか又は抑止すること、及び/又は
d) 疾病を緩和させることすなわち臨床的症候の回帰をひき起こすこと。
− *が付着点を表わし、
− R3が、任意に置換されたピペリジニル、tert−ブチル及びイソプロピルの中から選択され、かつ
− XがCH及びNの中から選択され、かつ
− R1及びR2は、R1及びR2のうちの少なくとも1つが水素であることを条件として、水素、低級アルキル及びハロの中から独立して選択されている、
少なくとも1つの化学物質である。
− Rが、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール及び任意に置換されたヘテロアリールの中から選択されており、
− Mが、共有結合及び−CH=CH−の中から選択されており、
− Qが、
ここで、R10及びR11は、水素、C1−C6アルキル及びC1−C6ハロアルキルの中から独立して選択されており、
− R12、R13、R14及びR15が各々独立して、
・ 水素、
・ C1−C6アルキル、
・ C1−C6ハロアルキル、
・ フェニル、
・ ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、(C1−C6アルキルオキシ)C1−C6アルコキシ、C1−C6ペルフルオロアルキル、C1−C6ペルフルオロアルコキシ、モノ−(C1−C6アルキル)アミノ、ジ(C1−C6アルキル)アミノ、及びアミノ(C1−C6アルキル)の中から独立して置換基が選択されている、1−、2−又は3−置換フェニルの中から選択された置換フェニル、
・ ヘテロアリール、及び
・ ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、(C1−C6アルキルオキシ)C1−C6アルコキシ、C1−C6ペルフルオロアルキル、C1−C6ペルフルオロアルコキシ、モノ−(C1−C6アルキル)アミノ、ジ(C1−C6アルキル)アミノ、及びアミノ(C1−C6アルキル)の中から独立して置換基が選択されている1−、2−又は3−置換ヘテロアリールの中から選択された置換ヘテロアリール、
の中から選択されており、
− Zが、任意に置換されたフェニレン及び任意に置換されたピリジリデンの中から選択されており、
− Wが、任意に置換されたヘテロアリール基であり、
− Dは、Wがイミダゾ[1,2−A]ピラジン基でなく、Dが水素でなく、かつ構造式2の化合物が(4−{6−[(4−クロロ−ベンジル)−メチル−アミノ]−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ピペリジン−1−イル−メタノンでないことを条件として、水素結合供与体である、
少なくとも1つの化学物質である。
− フェニル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルファニル、スルホニル、任意に置換されたアミノ、低級アルコキシ、単数又は複数のハロで置換された低級アルキル、単数又は複数のハロで置換された低級アルコキシ、ヒドロキシで置換された低級アルキル、低級アルコキシで置換された低級アルキル、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている1−、2−及び3置換フェニルの中から選択された置換フェニル、
− ピリジル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換ピリジルの中から選択された置換ピリジル、
− ピリミジニル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換ピリジルの中から選択された置換ピリミジニル、
− ピラジニル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換ピリジルの中から選択された置換ピラジニル、
− ピリダジニル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換ピリジルの中から選択された置換ピリダジル、
− オキサゾール−2−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換オキサゾール−2−イルの中から選択された置換オキサゾール−2−イル、
− 2H−ピラゾール−3−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換2H−ピラゾール−3−イルの中から選択された置換2H−ピラゾール−3−イル、
− [1,2,3]チアジアゾール−4−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換[1,2,3]チアジアゾール−4−イルの中から選択された置換[1,2,3]チアジアゾール−4−イル、
− イソキサゾール−5−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換イソキサゾール−5−イルの中から選択された置換イソキサゾール−5−イル、
− 4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−イルの中から選択された置換4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−イル、
− 4,5,6,7−テトラヒドロベンゾフラン−2−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換4,5,6,7−テトラヒドロベンゾフラン−2−イルの中から選択された置換4,5,6,7−テトラヒドロベンゾフラン−2−イル、
− 4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−2−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されており、かつインドール環のアミン窒素が任意に置換された低級アルキル基と任意に置換されている、1−、2−、及び3−置換4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−2−イルの中から選択された置換4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−2−イル、
− 1H−インドール−2−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されており、かつインドール環のアミン窒素が任意に置換された低級アルキル基と任意に置換されている、1−、2−、及び3−置換1H−インドール−2−イルの中から選択された置換1H−インドール−2−イル、
− ベンゾフラン−2−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換ベンゾフラン−2−イルの中から選択された置換ベンゾフラン−2−イル、
− ベンゾ[b]チオフェン−2−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換ベンゾ[b]チオフェン−2−イルの中から選択された置換ベンゾ[b]チオフェン−2−イルの中から選択されている。
− フェニル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換フェニルの中から選択された置換フェニル、
− ピリジル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換ピリジルの中から選択された置換ピリジル、
− オキサゾール−2−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換オキサゾール−2−イルの中から選択された置換オキサゾール−2−イル、
− 2H−ピラゾール−3−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換2H−ピラゾール−3−イルの中から選択された置換2H−ピラゾール−3−イル、
− [1,2,3]チアジアゾール−4−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換[1,2,3]チアジアゾール−4−イルの中から選択された置換[1,2,3]チアジアゾール−4−イル、
− 4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−イルの中から選択された置換4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−イル、
− イソキサゾール−5−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換イソキサゾール−5−イルの中から選択された置換イソキサゾール−5−イル、
の中から選択されている。
− フェニル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルファニル、スルホニル、任意に置換されたアミノ、低級アルコキシ、単数又は複数のハロで置換された低級アルキル、単数又は複数のハロで置換された低級アルコキシ、ヒドロキシで置換された低級アルキル、低級アルコキシで置換された低級アルキル及びヘテロアリールの中から選択されている1−、2−及び3置換フェニルの中から選択された置換フェニル、
− ピリジル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換ピリジルの中から選択された置換ピリジル、
− ピリミジニル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換ピリジルの中から選択された置換ピリミジニル、
− ピラジニル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換ピリジルの中から選択された置換ピラジニル、
− ピリダジニル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換ピリジルの中から選択された置換ピリダジル、
− オキサゾール−2−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換オキサゾール−2−イルの中から選択された置換オキサゾール−2−イル、
− 2H−ピラゾール−3−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換2H−ピラゾール−3−イルの中から選択された置換2H−ピラゾール−3−イル、
− [1,2,3]チアジアゾール−4−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換[1,2,3]チアジアゾール−4−イルの中から選択された置換[1,2,3]チアジアゾール−4−イル、
− イソキサゾール−5−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換イソキサゾール−5−イルの中から選択された置換イソキサゾール−5−イル、
− 4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−イルの中から選択された置換4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−イル、
− 4,5,6,7−テトラヒドロベンゾフラン−2−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換4,5,6,7−テトラヒドロベンゾフラン−2−イルの中から選択された置換4,5,6,7−テトラヒドロベンゾフラン−2−イル、
− 4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−2−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ及びヘテロアリールの中から選択されており、かつインドール環のアミン窒素が任意に置換された低級アルキル基と任意に置換されている、1−、2−、及び3−置換4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−2−イルの中から選択された置換4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−2−イル、
− 1H−インドール−2−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ及びヘテロアリールの中から選択されており、かつインドール環のアミン窒素が任意に置換された低級アルキル基と任意に置換されている、1−、2−、及び3−置換1H−インドール−2−イルの中から選択された置換1H−インドール−2−イル、
− ベンゾフラン−2−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換ベンゾフラン−2−イルの中から選択された置換ベンゾフラン−2−イル、
− ベンゾ[b]チオフェン−2−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換ベンゾ[b]チオフェン−2−イルの中から選択された置換ベンゾ[b]チオフェン−2−イルの中から選択されている。
− フェニル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換フェニルの中から選択された置換フェニル、
− ピリジル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換ピリジルの中から選択された置換ピリジル、
− オキサゾール−2−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換オキサゾール−2−イルの中から選択された置換オキサゾール−2−イル、
− 2H−ピラゾール−3−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換2H−ピラゾール−3−イルの中から選択された置換2H−ピラゾール−3−イル、
− [1,2,3]チアジアゾール−4−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換[1,2,3]チアジアゾール−4−イルの中から選択された置換[1,2,3]チアジアゾール−4−イル、
− 4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−イルの中から選択された置換4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−イル、
− イソキサゾール−5−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換イソキサゾール−5−イルの中から選択された置換イソキサゾール−5−イル、
の中から選択されている。
− R16は水素、シアノ、任意に置換されたシクロアルキル及び任意に置換された低級アルキルの中から選択され、
− R17、R18、R19、R21、R22及びR23は水素及び任意に置換された低級アルキルの中から選択されており、
− R20は水素、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、任意に置換された低級アルキル、及び任意に置換された低級アルコキシの中から選択されている。
Bは、任意に置換されたフェニレン、任意に置換されたピリジリデン、任意に置換された2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジニル、
*は、基−L−G及び破壊原子価に対する付着点を表わし、
X1は、N及びCR31の中から選択され、
X2は、N及びCR31の中から選択され、
X3は、N及びCR31の中から選択され、ここでX1、X2及びX3のうちの2個以下のものがNであり、
R30は、水素、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、任意に置換された低級アルキル、及び任意に置換された低級アルコキシの中から選択されており、
R31は、水素、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、任意に置換された低級アルキル及び任意に置換された低級アルコキシの中から選択されており、
Lは、任意に置換されたC0−C4アルキレン、−O−任意置換C0−C4アルキレン、−(C0−C4アルキレン)(SO)−、−(C0−C4アルキレン)(SO2)−;及び−(C0−C4アルキレン)(C=O)−の中から選択されており、かつ
Gは、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアミノ、任意に置換されたカルバミミドイル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール及び任意に置換されたヘテロアリールの中から選択されている。
・ 水素、
・ ヒドロキシ、
・ −NR7R8(なお式中、R7及びR8は、水素、任意に置換されたアシル、及び任意に置換された(C1−C6)アルキルの中から独立して選択されているか、そうでなければ、R7及びR8は、それらが結合されている窒素と共に、任意にはさらにN、O及びSの中から選択された1個又は2個の付加的なヘテロ原子を内含する任意に置換された5員又は7員の窒素含有ヘテロシクロアルキルを形成する);
・ 任意に置換された5,6−ジヒドロ−8H−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−7−イル、
・ 低級アルコキシ、及び
・ 1H−テトラゾール−5−イル、
の中から選択されている。
・ 水素、
・ ヒドロキシ、
・ N−メチルエタノールアミノ、
・ 任意に置換されたモルホリン−4−イル、
・ 任意に置換されたピペラジン−1−イル、及び
・ 任意に置換されたホモピペラジン−1−イル、
の中から選択されている。
・ 水素、
・ モルホリン−4−イル、
・ 4−アシル−ピペラジン−1−イル、
・ 4−低級アルキル−ピペラジン−1−イル、
・ 3−オキソ−ピペラジン−1−イル、
・ ホモピペラジン−1−イル、及び
・ 4−低級アルキル−ホモピペラジン−1−イル、
の中から選択される。
− Xは、N及びCHの中から選択され、
− Uは、N及びCR41の中から選択され、
− R41は、水素、ハロ、任意に置換された低級アルキル、任意に置換された低級アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、スルフヒドリル、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、カルボキシ、アミノカルボニル及び任意に置換されたアミノの中から選択され、かつ
− R5は、水素、ハロ、ヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、任意に置換されたアミノ、低級アルコキシ、単数又は複数のハロで置換された低級アルキル、シクロアルキル、単数又は複数のハロで置換された低級アルコキシ、ヒドロキシで置換された低級アルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル及び任意に置換されたヘテロアリールの中から選択されている。
R7及びR8は、水素及び任意に置換された(C1−C6)アルキルの中から独立して選択されているか、そうでなければR7及びR8はそれらが結合している窒素と共に、任意にはさらにN、O及びSの中から選択された1個又は2個の付加的なヘテロ原子を含む任意に置換された5員〜7員の窒素含有ヘテロシクロアルキルを形成する。
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{1−メチル−5−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−{5−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−1−メチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロ−ピリジン−3−イルアミノ}−安息香酸;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{1−メチル−5−[4−(N−メチルエタノールアミン−2−カルボニル)−フェニルアミノ]−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピラジン−3−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{1−メチル−5−[4−([1,4]オキサゼパン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{5−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{1−メチル−5−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−{5−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−1−メチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロ−ピリジン−3−イルアミノ}−安息香酸;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{1−メチル−5−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)フェニルアミノ]−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{1−メチル−5−[4−(N−メチルエタノールアミン−2−カルボニル)−フェニルアミノ]−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピラジン−3−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{1−メチル−5−[4−([1,4]オキサゼパン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−安息香酸;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−安息香酸エチルエステル;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−[1,4]ジアゼパン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{4−メチル−6−[4−(2−ヒドロキシエチル−メチル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{4−エチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{4−エチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−エチル−6−[4−(N−メチルエタノールアミン−2−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{4−エチル−6−[4−(メチル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−フルオロ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4,5−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−安息香酸;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−2−フルオロ−安息香酸;
4−tert−ブチル−N−(3−{3,4−ジメチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{3,4−ジメチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{3,4−ジメチルー6−[4−(2−ヒドロキシエチル−メチル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(1H−インダゾール−6−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(1H−インダゾール−5−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[3−フルオロ−4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−メタンスルホニルアミノカルボニル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{4−メチル−6−[4−(3−アミノプロピル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(1H−イミダゾール−2−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(チオモルフォリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−114−チオモルフォリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(1,1−ジオキソ−116−チオモルフォリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(4−スルファモイル−フェニルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1H−テトラゾル−5−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−安息香酸;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−安息香酸エチルエステル;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−[1,4]ジアゼパン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{4−メチル−6−[4−(2−ヒドロキシエチル−メチル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−エチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−安息香酸;
4−tert−ブチル−N−(3−{4−エチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{4−エチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−エチル−6−[4−(N−メチルエタノールアミン−2−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{4−エチル−6−[4−(メチル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−フルオロ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4,5−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−安息香酸;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−2−フルオロ−安息香酸;
4−tert−ブチル−N−(3−{3,4−ジメチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{3,4−ジメチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{3,4−ジメチル−6−[4−(2−ヒドロキシエチル−メチル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(1H−インダゾール−6−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(1H−インダゾール−5−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{6−[4−(1H−イミダゾール−2−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(5−{6−[4−(1H−イミダゾール−2−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−メタンスルホニルアミノカルボニル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{4−メチル−6−[4−(3−アミノプロピル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(1H−イミダゾール−2−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(チオモルフォリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−lλ4−チオモルフォリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(4−スルファモイル−フェニルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−フルオロ−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(4−スルファモイル−フェニルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−5−[4−メチル−5−オキソ−6−(4−スルファモイル−フェニルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1H−テトラゾル−5−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−4,5−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−安息香酸;
3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−安息香酸;
4−tert−ブチル−N−(3−{3,4−ジメチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[3−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(N,N−bis−(2−ヒドロキシエチル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1H−テトラゾル−5−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−ベンゼンスルフィン酸モルホリン−4−イルエステル;
N−{3−[6−(1H−ベンゾイミダゾール−5−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−6−(4−モルホリン−4−イルメチル−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−シアノ−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(6−ヒドロキシ−ピリジン−3−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(3−オキソ−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(N−メチル−N−(シアノメチル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(6−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−ピリジン−2−イル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(N−(2−メトキシエチル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(N−(2−ジメチルアミノエチル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−フルオロ−3−[4−メチル−6−(4−モルホリン−4−イルメチル−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−6−(4−オキサゾール−2−イル−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−フルオロ−3−[4−メチル−6−(4−オキサゾール−2−イル−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−フルオロ−3−[6−(4−イミダゾール−1−イル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(N,N−bis−(2−メトキシエチル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
N−(3−{6−[4−(4−アセチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[4−(4−アセチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−フルオロ−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(チオモルフォリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{6−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−ブロモ−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−(1−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(4−チオモルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−イミダゾール−1−イルメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−ブロモ−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−([1,4]オキサゼパン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−フルオロ−フェニル]−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−安息香酸;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(4−オキソ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{6−[4−(2−ヒドロキシメチル−モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(N−(2,2−ジメチル−[1,3]ジオキソラン−4−イルメチル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
5−tert−ブチル−チオフェン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−{2−フルオロ−3−[4−メチル−6−(4−モルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(N−(2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−フルオロ−3−[6−(4−イミダゾール−1−イルメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−([1,4]オキサゼパン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(N−(2,3−ジヒドロキシ−プロピル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−フルオロ−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(4−チオモルホリン−4−イルメチル−フェニルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(2−ヒドロキシメチル−モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(1,l−ジオキソ−lλ6−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−フルオロ−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(4−チオモルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{4−エチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−ジメチルアミノ−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(4−オキソ−4H−ピリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−イソプロピル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−(1−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−フルオロ−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(4−ピロリジン−1−イルメチル−フェニルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン4−イルメチル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(1,1−ジオキソ−lλ6−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−N−(2−メトキシ−エチル)−N−メチルアミノカルボニル−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{6−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2,4−ジフルオロ−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−安息香酸;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{6−[4−(4−メトキシ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(ピロリジン―1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−3−フェニル−アクリルアミド;
N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−3−(3−フルオロ−フェニル)−アクリルアミド;
ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
5−ブロモ−チオフェン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
5−ブロモ−チオフェン−2−カルボン酸(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−4−メチルスルファニル−ベンズアミド;
4−エチルスルファニル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
ベンゾフラン−2−カルボン酸(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4,5−ジブロモ−チオフェン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[6−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン−4−イル)−ピリジン−3−イルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2,6−ジフルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−シクロプロピル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[3−フルオロ−4−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−メトキシ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{6−[4−(4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−シクロヘキサンカルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−6−(4−モルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(エチル−メチル−アミノ)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−フルオロ−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−6−(2−モルホリン−4−イル−ピリジン−4−イルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
N−(3−{6−[4−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−フルオロ−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[4−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−ヒドロキシメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(4−ピリジン−4−イル−フェニルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−フルオロ−3−[4−メチル−6−(4−メチルアミノメチル−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(3−エチル−1−メチル−ウレイドメチル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−フルオロ−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(3−ヒドロキシメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(4−ピリジン−3−イオ−フェニルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[2−フルオロ−3−(6−{4−[(メタンスルホニル−メチル−アミノ)−メチル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキシ−ピリジン−3−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−N−メチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[4−(4−アセチル−[1,4]ジアゼパン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−メタンスルホニル−[l,4]ジアゼパン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−エチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
1−(4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−フェニル)−ピペリジン−3−カルボン酸アミド;
l−(4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}フェニル)−ピロリジン−2−カルボン酸アミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(ピリジン−4−イルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(1−オキシ−ピリジン−3−イルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(1−オキシ−ピリジン−4−イルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(1,4−ジオキサ−8−アザ−スピロ[4.5]デス−8−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−カルバミミドイルメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{4−シクロプロピル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(3−ジメチルアミノメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(N−(ピリジン−4−イルメチル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ニコチンアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキシ−ピリジン−4−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(1−エチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロ−ピリジン−4−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{4−シアノ−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(N−(ピペリジン−4−イル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−6−(3−モルホリン−4−イルメチル−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−1λ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−ヒドロキシ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−6−(3−ニトロ−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(ピペリジン−4−イルオキシ)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(3−ヒドロキシ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(N−(2−ピリジン−4−イル−エチル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(2−メチル−チアゾール−4−イル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
6−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−6−(4−モルホリン−4−イルメチル−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ニコチンアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(N−(3−アミノ−フェニル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
N−(3−{6−[4−(4−アミノ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(1−エチル−ピペリジン−4−イルオキシ)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
N−(3−{6−[4−(2−アミノ−ピリジン−4−イルメトキシ)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{4−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−1−カルボニル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(2−モルホリン−4−イル−アセチル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
5−tert−ブチル−ピリジン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(ピリジン−4−イルオキシ)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(ピリジン−4−イルオキシ)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{4−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−[3−(6−{4−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ニコチンアミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−6−tert−ブチル−ニコチンアミド;
3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−5’−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
N−{3−[6−(2−アミノ−ピリジン−4−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
5−tert−ブチル−ピリジン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
5−tert−ブチル−ピリジン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4−ヨード−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−ベンジルアミノ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(N−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[2−メチル−3−(4−メチル−5−オキソ−6−{4−[(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−メチル]−フェニルアミノ}−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
テトラヒドロ−フラン−2−カルボン酸(3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[3−(シクロヘキサンカルボニル−アミノ)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−4−フルオロ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
5,6−ジヒドロ−4H−シクロペンタ[b]チオフェン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[1−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−2−オキソ−1,2−ジヒドロ−ピリジン−4−イルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(1−メチル−ピペリジン−4−イルオキシ)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
6−tert−ブチル−N−[3−(6−{4−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−1−カルボニル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ニコチンアミド;
4−(6−{3−[(6−tert−ブチル−ピリジン−3−カルボニル)−アミノ]−2−メチル−フェニル}−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ)−安息香酸;
ベンゾ[b]チオフェン−5−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
6−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−[1,4]ジアゼパン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[3−(ピリジン−3−イルオキシ)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[3−(ピリジン−3−イルオキシ)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
4,4−ジメチル−クロマン−7−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
6−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{6−[4−(2−ヒドロキシメチル−モルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[3−(ピリジン−4−イルオキシ)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[3−(ピリジン−4−イルオキシ)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
6−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(2−ヒドロキシメチル−モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ニコチンアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{6−[4−(2−ヒドロキシメチル−モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−[1,4]ジアゼパン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
6−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ニコチンアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{6−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
N−{3−[6−(4−アミノ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[4−(4−アミノ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−6−tert−ブチル−ニコチンアミド;
4−(6−{3−[(6−tert−ブチル−ピリジン−3−カルボニル)−アミノ]−2−フルオロ−フェニル}−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ)−安息香酸;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(ピリジン−3−イルメトキシ)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(ピリジン−3−イルオキシ)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(ピリジン−3−イルオキシ)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−エチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(N−(ヒドロキシ)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−[3−(6−{4−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−カルバモイル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ニコチンアミド;
6−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(シアノメチル−メチル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ニコチンアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(3−オキソ−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
N−(3−{6−[4−(4−エチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−エチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ニコチンアミド;
N−{2−メチル−3−[4−メチル−6−(4−モルホリン−4−イルメチル−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(N−(1−アミノ−エチリデン))−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(3−シクロプロピルアミノメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(3−ピペリジン−1−イルメチル−フェニルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{3−[(シアノメチル−メチル−アミノ)−メチル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
l−(3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−ベンジル)−ピペリジン−4−カルボン酸アミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{3−[(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−メチル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[3−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イルメチル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[3−(2−ヒドロキシメチル−モルホリン−4−イルメチル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
テトラヒドロ−フラン−2−カルボン酸(4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−フェニル)−アミド;
テトラヒドロ−フラン−3−カルボン酸(4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ} −フェニル)−アミド;
3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,3’]ビピリジニル−6’−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
6−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
6−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(1,1−ジオキソ−116−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−フルオロ−フェニル)−ニコチンアミド;
2−tert−ブチル−ピリミジン−5−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
6−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(ピリジン−3−イルメトキシ)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
N−(3−{6−[4−(4−アミノ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−フルオロ−フェニル)−6−tert−ブチル−ニコチンアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
5−tert−ブチル−ピラジン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
6−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{6−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
N−(3−{6−[4−(4−エチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
6−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−エチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−フルオロ−フェニル)−ニコチンアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(4−オキソ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
N−(3−{6−[4−(3−アミノ−プロピルカルバモイル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−フルオロ−フェニル)−6−tert−ブチル−ニコチンアミド;
N−(3−{6−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ニコチンアミド;
5−tert−ブチル−ピリジン−2−カルボン酸(2−フルオロ−3−{6−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
N−{3−[5−(3−アミノ−フェニルアミノ)−1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
テトラヒドロ−フラン−2−カルボン酸(3−{5−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−1−メチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロ−ピリジン−3−イルアミノ}−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[1,4−ジメチル−5−(4−モルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{5−[4−(1,l−ジオキソ−116−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(カルバモイルメチル−メチル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ニコチンアミド;
6−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−ヒドロキシカルバモイル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ニコチンアミド;
N−(3−{6−[4−(4−アミノ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−(1−ピペリジニル)−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−ベンゾヒドロキサム酸;
5−tert−ブチル−ピリジン−2−カルボン酸(3−{6−[4−(1,1−ジオキソ−lλ6−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
5−tert−ブチル−ピラジン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
5−tert−ブチル−ピリジン−2−カルボン酸(3−{6−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−4−(4−メチル−ピペリジン−1−イル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−6−(5−メチル−1H−ピラゾール−3−イルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(3−オキソ−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
4−(1−ピペリジニル)−N−(3−{4−メチル−6−[4−(2−ヒドロキシエチル−メチル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(1H−ピラゾール−3−イルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−フェニル)−イソニコチンアミド;
5−tert−ブチル−ピラジン−2−カルボン酸(3−{6−[4−(1,1−ジオキソ−lλ6−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
テトラヒドロ−フラン−2−カルボン酸(3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−フルオロ−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−フェニル)−アミド;
5−tert−ブチル−ピリジン−2−カルボン酸(3−{6−[4−(カルバモイルメチル−メチル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−4−(3−メチル−ピペリジン−1−イル)−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−アセチルアミノ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
テトラヒドロ−フラン−3−カルボン酸(3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−フェニル)−アミド;
チアゾール−4−カルボン酸(3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−フェニル)−アミド;
(3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−フェニル)−カルバミン酸エチルエステル;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[3−(2−メトキシ−アセチルアミノ)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
5−tert−ブチル−ピリミジン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4−(イソプロピル−メチル−アミノ)−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
N−[2−メチル−3−(4−メチル−5−オキソ−6−{4−[(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−メチル]−フェニルアミノ}−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−フェニル]−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−{[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−メチル}−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
N−[3−(6−{4−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−1−カルボニル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
1−(4−{4−メチル−6−[2−メチル−3−(4−ピペリジン−1−イル−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−フェニル)−ピペリジン−4−カルボン酸アミド;
N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[2−フルオロ−3−(4−メチル−6−{3−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−アセチルアミノ]−フェニルアミノ}−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−フルオロ−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
5−tert−ブチル−ピリジン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
テトラヒドロ−フラン−2−カルボン酸(3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−フェニル)−アミド;
テトラヒドロ−フラン−2−カルボン酸[3−(6−{2−メチル−3−[(4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボニル)−アミノ]−フェニル}−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ)−フェニル]−アミド;
酢酸3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−フェニルエステル;
N−(2−メチル−3−{6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−2−イルメトキシ)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−ピリダジン−3−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−6−イルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−イミダゾール−1−イル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[3−(3−メトキシ−プロピオニルアミノ)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
フラン−2−カルボン酸(3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{4−[2−(4−エチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
(3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−フェニル)−カルバミン酸テトラヒドロ−フラン−3−イルエステル;
テトラヒドロ−フラン−2−カルボン酸(3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−フェニル)−アミド;
テトラヒドロ−フラン−2−カルボン酸(3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−フェニル)−アミド;
N−{3−[6−(5−アミノ−ピリジン−3−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(1H−インドール−5−イルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[3−(2−ヒドロキシ−アセチルアミノ)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−シクロプロピルアミノ−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−ヒドロキシ−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[3−(2−エトキシ−アセチルアミノ)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−4−メチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[3−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピオニルアミノ)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
テトラヒドロ−ピラン−4−カルボン酸(3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(4−チオモルホリン4−イルメチル−フェニルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−4−クロロ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−4−(2−メチル−ピペリジン−1−イル)−ベンズアミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(3−{6−[4−(1,1−ジオキソ−lλ6−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(3−ジメチルアミノ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(ピペリジン−4−イルメトキシ)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{4−[(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−メチル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−シクロプロピルアミノメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{4−[(カルバモイルメチル−アミノ)−メチル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
4−(4−メトキシメトキシ−ピペリジン−1−イル)−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−(2−アミノ−アセチルアミノ)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
アゼチジン−2−カルボン酸(3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−フェニル)−アミド;
テトラヒドロ−フラン−2−カルボン酸(5−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−2−メチル−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(1−メチル−ピペリジン−2−イルメトキシ)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
5−[2−(4−メトキシ−フェニル)−ベンゾオキサゾール−7−イル]−1−メチル−3−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−1H−ピラジン−2−オン;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(1H−インドール−5−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−アミノメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(1−エチル−ピペリジン−4−イルメトキシ)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(1−ピリジン−4−イルメチル−1H−インドール−6−イルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−フラン−2−イル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−イルメチル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
6−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸{3−[6−(3−アミノ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−アミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−2−ヒドロキシ−安息香酸;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−3−ニトロ−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
5−エチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4−アゼチジン−1−イル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−3−メトキシ−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
1,4,4−トリメチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリン−7−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4−(1−メトキシ−1−メチル−エチル)−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−(2,2−ジメチル−プロピオニル)−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[3−メトキシ−4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−2−メトキシ−N−(3−メトキシ−プロピル)−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−アクリロイルアミノ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(1H−インドール−4−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−エチルアミノメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−ジエチルアミノメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{4−[(イソプロピル−メチル−アミノ)−メチル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(2−メチル−ピペリジン−1−イルメチル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[2−メチル−3−(4−メチル−5−オキソ−6−{4−[2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−エチル]−フェニルアミノ}−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
5−アミノ−2−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−N−シクロプロピル−ベンズアミド;
5−アミノ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{2−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−4−イルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[3−メトキシ−4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−2−メトキシ−N−メチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[3−メトキシ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−4−モルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−{3−[6−(4−アミノ−2−ピペリジン−1−イルメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
(4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−ベンジルアミノ)−酢酸;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{4−[(シクロプロピルメチル−アミノ)−メチル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(ピペリジン−3−イルメトキシ)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(1,1−ジオキソ−lλ6−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−6−イルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{4−[2−(4−エチル−ピペラジン−1−イル)−エチル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{4−[2−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−エチル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−{2−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−エチル}−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
2−アミノ−4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−メチル−ベンズアミド;
4−[2−(2−メトキシ−エトキシ)−1,1−ジメチル−エチル]−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−(3−メトキシメトキシ−ピペリジン−1−イル)−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−ヒドロキシメチル−3−メトキシ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(1H−インドール−6−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(4−エチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
2−アミノ−4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−N−(2−ジメチルアミノ−エチル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−6−(4−モルホリン−4−イル−3−ニトロ−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−4−モルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
2−アミノ−4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−N−(2−diエチルアミノ−エチル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{4−エチル−6−[4−(フェニル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{4−エチル−6−[4−(2−メチル−フェニル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−シクロプロピルアミノメチル−3−メトキシ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−シクロプロピルアミノメチル−3−メトキシ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(1−オキソ−lλ4−チオモルフォリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−(1−メチル−シクロブチル)−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
N−{3−[6−(4−{[Bis−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ]−メチル}−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{3−[2−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−エチル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[3−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{3−[2−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)−エチル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{3−[2−(4−エチル−ピペラジン−1−イル)−エチル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−6−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
N−(3−{6−[4−(4−アミノメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
2−アミノ−4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−安息香酸;
5−(3−アミノ−2−メチル−フェニル)−1−メチル−3−(4−モルホリン−4−イル−3−ニトロ−フェニルアミノ)−1H−ピラジン−2−オン;
5−tert−ブチル−ピリジン−2−カルボン酸{3−[6−(3−アミノ−4−モルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−アミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸{3−[6−(3−アミノ−4−モルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−アミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−4−モルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−4−メチルスルファニル−ベンズアミド;
5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(3−{6−[3−アミノ−4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(チオモルフォリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
2−アミノ−4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−N−ピリジン−3−イル−ベンズアミド;
N−(5−{6−[3−アミノ−4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
2−アミノ−4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−N−(2−メトキシエチル)−N−メチル−ベンズアミド;
オクタヒドロ−イソキノリン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−6−tert−ブチル−ニコチンアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−フルオロ−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−4−メトキシ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
1−(2−アミノ−4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−フェニル)−ピペリジン−4−カルボン酸アミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−4−モルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−フルオロ−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[4−(4−アミノメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[4−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−ペンタフルオロエチル−ベンズアミド;
5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸{2−メチル−3−[4−メチル−6−(4−モルホリン−4−イルメチル−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−アミド;
5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(3−{6−[3−アミノ−4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−フルオロ−フェニル)−アミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−4−[1,4]オキサゼパン−4−イル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(3−{6−[3−アミノ−4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(3−メトキシ−4−モルホリン−4−イルメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(3−{6−[3−アミノ−4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
N−[3−(6−{3−アミノ−4−[(2−メトキシエチル)−メチル−アミノ]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−、エチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−2−メチル−安息香酸メチルエステル;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−2−メチル−安息香酸;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(3−{6−[3−アミノ−4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−フルオロ−フェニル)−アミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸[2−メチル−3−(4−メチル−5−オキソ−6−{4−[(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−メチル]−フェニルアミノ}−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−フェニル]−アミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−6−(4−[1,4]オキサゼパン−4−イルメチル−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸{3−[6−(4−ヒドロキシメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−アミド;
5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸[3−(6−{4−[(カルバモイルメチル−アミノ)−メチル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−アミド;
5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(3−{6−[3−アミノ−4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
1−(2−アミノ−4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−フェニル)−4−ヒドロキシ−ピリジニウム;
N−[3−(6−{3−アミノ−4−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;及び
5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−1λ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−6−(4−[1,4]オキサゼパン−4−イルメチル−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸{3−[6−(4−ヒドロキシメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−アミド;
5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸[3−(6−{4−[(カルバモイルメチル−アミノ)−メチル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−アミド;
5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(3−{6−[3−アミノ−4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(3−{6−[3−アミノ−4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
1−(2−アミノ−4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−フェニル)−4−ヒドロキシ−ピリジニウム;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(3−{6−[3−アミノ−4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(3−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−4−ピペリジン−1−イル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−(2−ヒドロキシー1,1−ジメチル−エチル)−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(3−{6−[3−アミノ−4−(3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(3−{6−[3−アミノ−4−(4−エチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(3−{6−[3−アミノ−4−(3−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(4−メチル−[1,4]ジアゼパン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(2−ヒドロキシメチル−モルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(3−{6−[3−アミノ−4−(2−ヒドロキシメチル−モルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸[3−(6−{3−アミノ−4−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−カルバモイル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−アミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[3−ニトロ−4−(ピリジン−3−イルオキシ)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
N−[3−(6−{3−アミノ−4−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペリジン−1−イル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(ピリジン−3−イルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−アミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(3−フルオロ−4−モルホリン−4−イルメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(4−シアノ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
1−[2−アミノ−4−(4−メチル−6−{2−メチル−3−[(4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボニル)−アミノ]−フェニル}−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ)−フェニル]−ピペリジン−3−カルボン酸アミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(3−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(3−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;及び
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(ピリジン−4−イルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−アミド、
及びその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体、プロドラッグ及び混合物の中から選択された少なくとも1つの化学物質である。
− 湿疹、アレルギー性鼻炎又は鼻感冒、花粉症、気管支喘息、じんましん(urticaria, hives)及び食品アレルギー及びその他のアトピー性身体条件を含めた(これに制限されるわけではない)アレルギー性疾患;
− 乾癬、クローン病、過敏性腸症候群、シューグレン症候群、組織移植片拒絶、及び移植器官の超急性拒絶、喘息、全身性エリテマトーデス(及び付随する糸球体腎炎)、皮膚筋炎、多発性硬化症、強皮症、脈管炎(ANCA−関連性及びその他の脈管炎)、自己免疫性溶血性及び血小板減少性状態、グットパスチャー症候群(及び付随する糸球体腎炎及び肺出血)、アテローム性動脈硬化症、関節リウマチ、慢性特発性血小板減少性紫斑病(ITP)、アジソン病、パーキンソン病、アルツハイマー病、糖尿病、敗血性ショック、重症筋無力症などを含めた(ただしこれに制限されるわけではない)自己免疫疾患及び/又は炎症性疾患、
− 日光皮膚炎、炎症性骨盤疾患、炎症性腸疾患、尿道炎、静脈洞炎、肺炎、脳炎、髄膜炎、心筋炎、腎炎、骨髄炎、筋炎、肝炎、胃炎、腸炎、皮膚炎、歯肉炎、虫垂炎、膵炎及び胆嚢炎を含めた(ただしこれに制限されるわけではない)急性炎症反応、及び
− B細胞リンパ腫、(ホジキン及び非ホジキンリンパ腫を含めた)リンパ腫、ヘアリー細胞白血病、多発性骨髄腫、慢性及び急性骨髄性白血病及び慢性及び急性リンパ性白血病を含めた(ただしこれに制限されるわけではない)癌。
4−tert−ブチル−N−(3−{5−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド
3,5−ジブロモ−1−メチル−2(1H)ピラジノン(1)
磁気撹拌器及び還流凝縮器の備わった250mL入りの三つ首丸底フラスコに1,2−ジクロロベンゼン(100mL)及び臭化オキサリル(60.6g;281mmol)を投入した。溶液に対してメチルアミノアセトニトリル(7.01g;65.8mmol)を添加し、反応を80℃まで窒素下で加熱した。18時間後、結果として得た混合物を室温まで冷却し、減圧下で蒸発させ、結果として得た残渣をフラッシュクロマトグラフィにより精製して、オフホワイトの固体として3,5−ジブロモ−1−メチル−2(1H)ピラジノン(1)(2.87g、16%)を得た:mp94〜95℃;MS(ESI+)m/z267(M+H)。
5−ブロモ−3−(4−フルオロ−3−ニトロ−フェニルアミノ)−1−メチル−lH−ピラジン−2−オン(1)
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボニルクロリド(1):
4−(6−ブロモ−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ)−安息香酸エチルエステル(1)
5−ブロモ−3−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−フェニルアミノ]−1−メチル−lH−ピラジン−2−オン(1)
例3A〜E中に記述されているものと類似の手順を用いて、以下の化合物を調製した。
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{8−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−6−イル}−フェニル)−ベンズアミドの合成
ステップ1: 2−(2−メチル−3−ニトロ−フェニル)−5,5−ジメチル[1,3,2]ジオキサボリナン
6−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[8−(4−モルホリン−4−イルメチル−フェニルアミノ)−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−6−イル]−フェニル}−ニコチンアミドの合成
4−(6−ブロモ−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−8−イルアミノ)−安息香酸(4.0g、12.0mmol)、ベンゾトリアゾール−1−イルオキシトリス(ジメチルアミノ)ホスホニウムヘキサフルオロホスファート(6.0g;13.6mmol)、及びジイソプロピルエチルアミン(6mL;34.4mmol)の混合物を、ジメチルアセトアミド(50mL)中に溶解させ、20分間室温で撹拌する。モルホリン(5mL;57mmol)を添加し、混合物を16時間室温で撹拌する。
[4−(6−ブロモ−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−8−イルアミノ)−フェニル]−モルホリン−4−イル−メタノン(500mg;1.24mmol)、3−(5,5−ジメチル−[1,3,2]ジオキサボリナン−2−イル)−2−メチル−フェニルアミン(340mg;1.6mmol)、パラジウムテトラキス(トリフェニルホスフィン)(200mg;0.17mmol)、1Mの炭酸ナトリウム(10mL)及びDME(25mL)の混合物を、16時間密封された試験管内にて95℃で加熱する。
{4−[6−(3−アミノ−2−メチル−フェニル)−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−8−イルアミノ]−フェニル}−モルホリン−4−イル−メタノン(350mg;0.82mmol)を、窒素下室温で無水THF(50mL)中に溶解させる。固体水素化アルミニウムリチウム(0.5g)を撹拌中の反応に分量で添加し、反応を2時間窒素下で還流に付す。反応を氷浴中で0℃まで冷却し、水(0.5mL)、次に15%NaOH(aq)(0.5mL)、そして最後にさらなる水(5mL)を滴下により添加することで注意深く急冷する。反応を15分間0℃で撹拌し、次にセライトを通してスラリーをろ過してアルミニウム塩を除去する。ろ液を水と酢酸エチルの間で分割し、酢酸エチル層を水(1×50mL)及び塩水(1×50mL)で洗浄し、次に無水硫酸ナトリウム上で乾燥させかつ真空内で濃縮させて、黄褐色の固体として[6−(3−アミノ−2−メチル−フェニル)−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−8−イル]−(4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル)−アミン(300mg)を得るが、この固体はさらなるステップにおいて使用するのに充分な純度を有する。
4−アミノベンゾニトリル(220mg;1.89mmol)及び6,8−ジブロモ−イミダゾ[1,2−a]ピラジン(500mg;1.81mmol)の混合物をDMF(1mL)中でスラリー化し、20分間140℃まで加熱する。反応を冷却させ、浴が75℃に達した時点で酢酸エチル(40mL)を添加し、大型の固形塊が微細粉末に崩壊するまでスラリーを撹拌する。粉末の4−(6−ブロモ−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−8−イルアミノ)−ベンゾニトリルをろ過し、ジエチルエーテル(2×50mL)で洗浄し、橙色/黄褐色の微細固体(600mg)になるまで真空下で乾燥させる。
4−(6−ブロモ−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−8−イルアミノ)−ベンゾニトリル(1.02g;3.27mmol)の溶液を、エチレングリコール、ジメチルエーテル(DME;60mL)中でスラリー化し、室温で撹拌しながら15分間反応を通して窒素ガスをバブリングする。
無水THF(25mL)中の4−[6−(3−アミノ−2−メチル−フェニル)−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−8−イルアミノ]−ベンゾニトリル(380mg;1.12mmol)及びジイソプロピルエチルアミン(187mg;1.45mmol)の溶液を、窒素下室温で撹拌する。次に5mLの無水THF中の4−tert−ブチル−ベンゾイルクロリド(230mg;1.17mmol)の溶液を、撹拌中の反応溶液に滴下により添加する。30分後、混合物を酢酸エチル(75mL)と水(75mL)の間で分割し、水層を酢酸エチル(2×50mL)で抽出する。有機層をプールし、塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させる。その後ろ液を真空内で濃縮させ、粗製油を最小量のCH2Cl2中に溶解させる。ジエチルエーテルを添加し、結果として得た沈殿物をろ過し、ジエチルエーテルで洗浄して、明橙色の固体として4−tert−ブチル−N−{3−[8−(4−シアノ−フェニルアミノ)−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−6−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド(450mg)を得る。
4−tert−ブチル−N−{3−[8−(4−シアノ−フェニルアミノ)−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−6−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミドを、200mLのエタノール(200プルーフ)中でスラリー化し、反応を氷浴中で0℃まで冷却した。次に反応を塩化水素ガスで飽和させ、撹拌しながら16時間にわたり室温まで漸進的に温まらせる。溶媒を真空内で除去し、結果として得た黄褐色の固体4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−8−イルアミノ}−ベンズイミド酸エチルエステルヒドロクロリド(500mg)をさらなる精製無く使用する。
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−8−イルアミノ}−ベンズイミド酸エチルエステルヒドロクロリド(150mg;0.26mmol)を、ガラス製圧力反応容器内でメタノール(1mL)中に溶解させ、THF中のメチルアミン溶液を添加する(2.0N;2mL)。反応を2時間50℃まで加熱し、次に真空内で濃縮させる。油を2mLのCH2Cl2中に溶解させ、ジエチルエーテル(20mL)を添加して、透明な明黄褐色の固体として4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{8−[4−(N−メチルカルバミミドイル)−フェニルアミノ]−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−6−イル}−フェニル)−ベンズアミド(140mg)を沈殿させる。
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{8−[4−(N−メチルカルバミミドイル)−フェニルアミノ]−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−6−イル}−フェニル)−ベンズアミド(100mg;0.19mmol)を、ガラス製圧力反応容器内でメタノール(1mL)中に溶解させ、THF中のメチルアミンの溶液を添加する(2.0N;5mL)。反応を16時間60℃まで加熱し、次に真空内で濃縮させる。結果として得た油を2mLのCH2Cl2中に溶解させ、ジエチルエーテル(20mL)を添加し、4−tert−ブチル−N−(3−{8−[4−(N,N’−ジメチル−カルバミミドイル)−フェニルアミノ]−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−6−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド(80mg)を沈殿させる。溶離剤として(90:9:1)(CH2Cl2:メタノール:水酸化アンモニウム)を用いた勾配シリカフラッシュクロマトグラフィにより白色の固体として純粋物質(60mg)を得る。
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−8−イルアミノ}−ベンズイミド酸エチルエステルヒドロクロリド(150mg;0.26mmol)をガラス製圧力反応容器内でメタノール(5mL)中に溶解させ、エチレンジアミン(100mg;余剰)を添加する。反応を16時間60℃まで加熱し、次に真空内で濃縮させる。油を2mLのCH2Cl2中に溶解させ、ジエチルエーテル(20mL)を添加して、明黄褐色の固体として4−tert−ブチル−N−(3−{8−[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イル)−フェニルアミノ]−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−6−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド(100mg)を沈殿させる。溶離剤として(90:9:1)(CH2Cl2:メタノール:水酸化アンモニウム)を用いた勾配シリカフラッシュクロマトグラフィにより、白色固体として純粋物質(50mg)を得る。
4−アミノベンゾニトリル(220mg;1.89mmol)及び6,8−ジブロモ−イミダゾ[1,2−a]ピラジン(500mg;1.81mmol)の混合物を、DMF(1mL)中でスラリー化し、20分間140℃まで加熱する。反応を冷却させ、浴が75℃に達した時点で、酢酸エチル(40mL)を添加し、大型の固形塊が微細粉末に崩壊するまでスラリーを撹拌する。粉末4−(6−ブロモ−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−8−イルアミノ)−ベンゾニトリルをろ過し、ジエチルエーテル(2×50mL)で洗浄し、微細な橙色/黄褐色の固体(600mg)になるまで真空下で乾燥させる。
4−(6−ブロモ−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−8−イルアミノ)−ベンゾニトリル(1.02g;3,27mmol)の溶液を、エチレングリコール、ジメチルエーテル(DME;60mL)中でスラリー化し、室温で撹拌しながら15分間反応を通して窒素ガスをバブリングする。
無水THF(25mL)中の4−[6−(3−アミノ−2−メチル−フェニル)−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−8−イルアミノ]−ベンゾニトリル(380mg;1.12mmol)及びジイソプロピルエチルアミン(187mg;1.45mmol)の溶液を、室温で窒素下にて撹拌する。5mLの無水THF中の4−tert−ブチル−ベンゾイルクロリド(230mg;1.17mmol)の溶液を、撹拌中の反応溶液に滴下により添加する。30分後、混合物を酢酸エチル(75mL)と水(75mL)の間で分割し、水層を酢酸エチル(2×50mL)で抽出する。有機層をプールし、塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥させる。次にろ液を真空内で濃縮させ、粗製油を最小量のCH2Cl2中に溶解させる。ジエチルエーテルを添加し、結果として得た沈殿物をろ過し、ジエチルエーテルで洗浄して、明橙色の固体として4−tert−ブチル−N−{3−[8−(4−シアノ−フェニルアミノ)−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−6−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド(450mg)を得る。
4−tert−ブチル−N−{3−[8−(4−シアノ−フェニルアミノ)−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−6−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミドを、200mLのエタノール(200プルーフ)中でスラリー化し、反応を氷浴中で0℃まで冷却する。次に反応を塩化水素ガスで飽和させ、撹拌しながら16時間にわたり室温まで漸進的に温まらせる。溶媒を真空内で除去し、結果として得た黄褐色の固体4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−8−イルアミノ}−ベンズイミド酸エチルエステルヒドロクロリド(500mg)をさらなる精製無く使用する。
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{8−[4−(N−メチルカルバミミドイル)−フェニルアミノ]−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−6−イル}−フェニル)−ベンズアミド(100mg;0.19mmol)を、ガラス製圧力反応容器内でメタノール(1mL)中に溶解させ、THF中のメチルアミン溶液を添加する(2.0N;5mL)。反応を16時間60℃まで加熱し、次に真空内で濃縮させる。結果として得た油を2mLのCH2Cl2中に溶解させ、ジエチルエーテル(20mL)を添加して、4−tert−ブチル−N−(3−{8−[4−(N,N’−ジメチル−カルバミミドイル)−フェニルアミノ]−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−6−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド(80mg)を沈殿させる。溶離剤として(90:9:1)(CH2Cl2:メタノール:水酸化アンモニウム)を用いた勾配シリカフラッシュクロマトグラフィにより、白色固体として純粋物質(60mg)を得る。
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−8−イルアミノ}−ベンズイミド酸エチルエステルヒドロクロリド(150mg;0.26mmol)をガラス製圧力反応容器内でメタノール(5mL)中に溶解させ、エチレンジアミン(100mg;余剰)を添加する。反応を16時間60℃まで加熱し、次に真空内で濃縮させる。油を2mLのCH2Cl2中に溶解させ、ジエチルエーテル(20mL)を添加して、明黄褐色の固体として4−tert−ブチル−N−(3−{8−[4−(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イル)−フェニルアミノ]−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−6−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド(100mg)を沈殿させる。溶離剤として(90:9:1)(CH2Cl2:メタノール:水酸化アンモニウム)を用いた勾配シリカフラッシュクロマトグラフィにより白色固体として純粋物質(50mg)を得る。
例12
以上の例11中に記述されているものと類似の手順を用いて以下の化合物を調製した。
生化学的Btk検定
本出願の中で開示された化合物をテストするために使用可能である1つの標準的な生化学Btkキナーゼ検定のための一般化された手順は以下の通りである。
ラモス細胞Btk検定
本出願中で開示された化合物をテストするのに使用可能である標準的細胞Btkキナーゼ検定のためのもう1つの一般化された手順は、以下の通りである。
B細胞増殖検定
本出願中で開示されている化合物をテストするのに使用可能な標準的細胞B細胞増殖検定のための一般化された手順は、以下の通りである。
T細胞増殖検定
本出願中で開示されている化合物をテストするのに使用可能な標準的細胞T細胞増殖検定のための一般化された手順は、以下の通りである。
CD86阻害検定
本出願中で開示されている化合物をテストするのに使用可能なB細胞活性の阻害についての標準的検定のための一般化された手順は、以下の通りである。
B−ALL細胞生存検定
以下に記すのは、生存細胞数を測定するためのXTT読取りを用いた標準B−ALL 細胞生存研究の手順である。この検定は、培養中のB−ALL細胞生存を阻害する能力について、本出願中で開示された化合物をテストするために使用可能である。使用可能な1つのヒトB細胞急性リンパ芽球性白血病系列は、ATCCから入手可能なヒトPre−B−細胞ALL系列であるSUP−B15である。
Claims (115)
- XがCHである、請求項1に記載の少なくとも1つの化学物質。
- XがNである、請求項1に記載の少なくとも1つの化学物質。
- R1及びR2が独立して水素、メチル及びフレオロの中から選択されている、請求項1〜4のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質。
- R1がメチル及びフルオロの中から選択され、R2が水素である、請求項5に記載の少なくとも1つの化学物質。
- R2がメチル及びフルオロの中から選択され、R1が水素である、請求項5に記載の少なくとも1つの化学物質。
- R1及びR2が独立してメチル及びフルオロの中から選択されている、請求項5に記載の少なくとも1つの化学物質。
- R40が水素及び低級アルキルの中から選択される、請求項3〜8のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質。
-
− Rが、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール及び任意に置換されたヘテロアリールの中から選択されており、
− Mが共有結合及び−CH=CH−の中から選択されており、
− Qが
ここで、R10及びR11は、水素、C1−C6アルキル及びC1−C6ハロアルキルの中から独立して選択されており、
− R12、R13、R14及びR15が各々独立して、
・ 水素、
・ C1−C6アルキル、
・ C1−C6ハロアルキル、
・ フェニル、
・ ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、(C1−C6アルキルオキシ)C1−C6アルコキシ、C1−C6ペルフルオロアルキル、C1−C6ペルフルオロアルコキシ、モノ−(C1−C6アルキル)アミノ、ジ(C1−C6アルキル)アミノ、及びアミノ(C1−C6アルキル)の中から独立して置換基が選択されている、1−、2−又は3−置換フェニルの中から選択された置換フェニル、
・ ヘテロアリール、及び
・ ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、(C1−C6アルキルオキシ)C1−C6アルコキシ、C1−C6ペルフルオロアルキル、C1−C6ペルフルオロアルコキシ、モノ−(C1−C6アルキル)アミノ、ジ(C1−C6アルキル)アミノ、及びアミノ(C1−C6アルキル)の中から独立して置換基が選択されている1−、2−又は3−置換ヘテロアリールの中から選択された置換ヘテロアリール、
の中から選択されており、
− Zが任意に置換されたフェニレン及び任意に置換されたピリジリデンの中から選択されており、
− Wがイミダゾ[1,2−A]ピラジン基以外の任意に置換されたヘテロアリール基であり、
− Dは、構造式2の化合物が(4−{6−[(4−クロロ−ベンジル)−メチル−アミノ]−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ピペリジン−1−イル−メタノンでないことを条件として、水素以外の水素結合供与体である、
少なくとも1つの化学物質。 - Zが、各々が任意に置換された低級アルキル、任意に置換された低級アルコキシ、ハロ及びヒドロキシの中から選択された基で任意に置換されているオルトフェニレン、メタ−フェニレン、パラ−フェニレン、オルト−ピリジリデン、メタ−ピリジリデン及びパラ−ピリジリデンの中から選択されている、請求項10に記載の少なくとも1つの化学物質。
- Zが、メタフェニレン及び任意に置換された低級アルキル、任意に置換された低級アルコキシ、ハロ及びヒドロキシの中から選択された基で置換されたメタフェニレンの中から選択されている、請求項11に記載の少なくとも1つの化学物質。
- Zが、メタフェニレン及び低級アルキル及びハロの中から選択された基で置換されたメタフェニレンの中から選択されている、請求項12に記載の少なくとも1つの化学物質。
- Zがメタフェニレン及びメチル及びハロの中から選択された基で置換されたメタフェニレンの中から選択されている、請求項13に記載の少なくとも1つの化学物質。
- Mが共有結合である、請求項10〜14のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質。
- Mが−CH=CH−である、請求項10〜14のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質。
- XがCHである、請求項17に記載の少なくとも1つの化学物質。
- XがNである、請求項17に記載の少なくとも1つの化学物質。
- R1及びR2が独立して水素、メチル及びフレオロの中から選択されている、請求項17〜19のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質。
- R1がメチル及びフルオロの中から選択され、R2が水素である、請求項20に記載の少なくとも1つの化学物質。
- R1及びR2が独立してメチル及びフルオロの中から選択されている、請求項20に記載の少なくとも1つの化学物質。
- Wが、水素結合受容体をさらに含む任意に置換されたヘテロアリール基である、請求項10〜22のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質。
-
− R16が水素、シアノ、任意に置換されたシクロアルキル及び任意に置換された低級アルキルの中から選択され、
− R17、R18、R19、R21、R22及びR23が水素及び任意に置換された低級アルキルの中から選択されており、
− R20が水素、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、任意に置換された低級アルキル、及び任意に置換された低級アルコキシの中から選択されている、請求項10〜22のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質。 - R17、R18、R19、R21及びR22が独立して水素及び低級アルキルの中から選択されている、請求項24に記載の少なくとも1つの化学物質。
- R20が水素である、請求項24又は25に記載の少なくとも1つの化学物質。
- Dが−NHR9であり、ここでR9が任意に置換されたアリール及び任意に置換されたヘテロアリールの中から選択されている、請求項10〜27のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質。
- Dが−N(H)−B−L−Gであり、ここで
Bが任意に置換されたフェニレン、任意に置換されたピリジリデン、任意に置換された2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジニル、
ここで
*は基−L−G及び破壊原子価に対する付着点を表わし、
X1がN及びCR31の中から選択され、
X2がN及びCR31の中から選択され、
X3がN及びCR31の中から選択され、ここでX1、X2及びX3のうちの2個以下のものがNであり、
R30は、水素、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、任意に置換された低級アルキル、及び任意に置換された低級アルコキシの中から選択されており、
R31は、水素、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、任意に置換された低級アルキル及び任意に置換された低級アルコキシの中から選択されており、
Lは、任意に置換されたC0−C4アルキレン、−O−任意置換C0−C4アルキレン、−(C0−C4アルキレン)(SO)−、−(C0−C4アルキレン)(SO2)−及び−(C0−C4アルキレン)(C=O)−の中から選択されており、かつ
Gが、水素、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアミノ、任意に置換されたカルバミミドイル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール及び任意に置換されたヘテロアリールの中から選択されている、請求項10〜27のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質。 - Bがパラ−フェニレン及びメタ−フェニレンの中から選択されている、請求項34に記載の少なくとも1つの化学物質。
- Bがメタ−フェニレンである、請求項35に記載の少なくとも1つの化学物質。
- R12、R13、R14及びR15が各々水素、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル及びフェニルの中から独立して選択される、請求項10〜37のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質。
- R13が水素及びC1−C6アルキルの中から選択される、請求項38に記載の少なくとも1つの化学物質。
- Rが、
− フェニル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルファニル、スルホニル、任意に置換されたアミノ、低級アルコキシ、単数又は複数のハロで置換された低級アルキル、単数又は複数のハロで置換された低級アルコキシ、ヒドロキシで置換された低級アルキル、低級アルコキシで置換された低級アルキル、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている1−、2−及び3−置換フェニルの中から選択された置換フェニル、
− ピリジル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換ピリジルの中から選択された置換ピリジル、
− ピリミジニル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換ピリジルの中から選択された置換ピリミジニル、
− ピラジニル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換ピリジルの中から選択された置換ピラジニル、
− ピリダジニル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換ピリジルの中から選択された置換ピリダジル、
− オキサゾール−2−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換オキサゾール−2−イルの中から選択された置換オキサゾール−2−イル、
− 2H−ピラゾール−3−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換2H−ピラゾール−3−イルの中から選択された置換2H−ピラゾール−3−イル、
− [1,2,3]チアジアゾール−4−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換[1,2,3]チアジアゾール−4−イルの中から選択された置換[1,2,3]チアジアゾール−4−イル、
− イソキサゾール−5−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換イソキサゾール−5−イルの中から選択された置換イソキサゾール−5−イル、
− 4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−イルの中から選択された置換4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−イル、
− 4,5,6,7−テトラヒドロベンゾフラン−2−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換4,5,6,7−テトラヒドロベンゾフラン−2−イルの中から選択された置換4,5,6,7−テトラヒドロベンゾフラン−2−イル、
− 4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−2−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されており、かつインドール環のアミン窒素が任意に置換された低級アルキル基と任意に置換されている、1−、2−、及び3−置換4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−2−イルの中から選択された置換4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−2−イル、
− 1H−インドール−2−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されており、かつインドール環のアミン窒素が任意に置換された低級アルキル基と任意に置換されている、1−、2−、及び3−置換1H−インドール−2−イルの中から選択された置換1H−インドール−2−イル、
− ベンゾフラン−2−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換ベンゾフラン−2−イルの中から選択された置換ベンゾフラン−2−イル、
− ベンゾ[b]チオフェン−2−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換ベンゾ[b]チオフェン−2−イルの中から選択された置換ベンゾ[b]チオフェン−2−イル、
の中から選択されている、請求項10〜39のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質。 - Rが、
− フェニル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換フェニルの中から選択された置換フェニル、
− ピリジル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換ピリジルの中から選択された置換ピリジル、
− オキサゾール−2−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換オキサゾール−2−イルの中から選択された置換オキサゾール−2−イル、
− 2H−ピラゾール−3−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換2H−ピラゾール−3−イルの中から選択された置換2H−ピラゾール−3−イル、
− 4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−イルの中から選択された置換4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−イル、
− [1,2,3]チアジアゾール−4−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換[1,2,3]チアジアゾール−4−イルの中から選択された置換[1,2,3]チアジアゾール−4−イル、
− イソキサゾール−5−イル、
− 置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、1−、2−、及び3−置換イソキサゾール−5−イルの中から選択された置換イソキサゾール−5−イル、
の中から選択されている請求項40に記載の少なくとも1つの化学物質。 - Rが4、5、6、7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−イル及び、1−、2−及び3−置換4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−イルの中から選択された置換4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−イルの中から選択され、ここで置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ及びヘテロアリールの中から選択されている、請求項41に記載の少なくとも1つの化学物質。
- Rが4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−イル及び1−、2−及び3−置換4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−イルの中から選択された置換4,5,6,7−テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン−2−イルの中から選択され、ここで置換基が低級アルキルである、請求項42に記載の少なくとも1つの化学物質。
- Rが1−、2−及び3−置換フェニルの中から選択された置換フェニルであり、ここで置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルファニル、スルホニル、任意に置換されたアミノ、低級アルコキシ、単数又は複数のハロで置換された低級アルキル、ヒドロキシで置換された低級アルキル、低級アルコキシで置換された低級アルキル、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択された置換フェニルである、請求項43に記載の少なくとも1つの化学物質。
- Rが1−、2−及び3−置換フェニルの中から選択された置換フェニルであり、ここで置換基が独立してヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、ハロ、低級アルコキシ、任意に置換されたピペリジニル及びヘテロアリールの中から選択されている、請求項44に記載の少なくとも1つの化学物質。
- Rが4−低級アルキル−フェニル−である、請求項45に記載の少なくとも1つの化学物質。
- Rが4−tert−ブチル−フェニルである、請求項46に記載の少なくとも1つの化学物質。
- Rが4−イソ−プロピル−フェニルである、請求項46に記載の少なくとも1つの化学物質。
- Rが任意に置換されたピペリジニルで置換されたフェニルである、請求項45に記載の少なくとも1つの化学物質。
-
− XはN及びCHの中から選択され、
− UはN及びCR41の中から選択され、
− R41は、水素、ハロ、任意に置換された低級アルキル、任意に置換された低級アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、スルフヒドリル、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、カルボキシ、アミノカルボニル及び任意に置換されたアミノ、の中から選択されており、
− R5が、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、任意に置換されたアミノ、低級アルコキシ、単数又は複数のハロで置換された低級アルキル、単数又は複数のハロで置換された低級アルコキシ、ヒドロキシで置換された低級アルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル及び任意に置換されたヘテロアリールの中から選択されている、
請求項32に記載の少なくとも1つの化学物質。 -
− XはN及びCHの中から選択され、
− UはN及びCR41の中から選択され、
− R41は、水素、ハロ、任意に置換された低級アルキル、任意に置換された低級アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、スルフヒドリル、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、カルボキシ、アミノカルボニル及び任意に置換されたアミノの中から選択されており、
− R5が、水素、ハロ、ヒドロキシ、低級アルキル、スルファニル、スルホニル、任意に置換されたアミノ、低級アルコキシ、シクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、ヒドロキシで置換された低級アルキル、単数又は複数のハロで置換された低級アルキル、単数又は複数のハロで置換された低級アルコキシ、ヒドロキシで置換された低級アルキル及び任意に置換されたヘテロアリールの中から選択されている、
請求項33に記載の少なくとも1つの化学物質。 - Lが任意に置換されたC0−C4アルキレン、−O−任意置換C0−C4アルキレン、−(C0−C4アルキレン)(SO2)−;及び−(C0−C4アルキレン)(C=O)−の中から選択されている、請求項29〜51のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質。
- Lが、共有結合、−(C=O)−、−CH2−、−CH2(C=O)−、−SO2−、及び−CH(CH3)(C=O)−の中から選択されている、請求項52に記載の少なくとも1つの化学物質。
- Lが−(C=O)−、−CH2−、−CH2(C=O)−、−SO2−、及び−CH(CH3)(C=O)−の中から選択されている、請求項53に記載の少なくとも1つの化学物質。
- 基G−C(O)−(CH2)f−が環の3位に付着されている、請求項54〜58のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質。
- 基G−C(O)−(CH2)f−が環の4位に付着されている、請求項54〜58のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質。
- Gが、
・ 水素、
・ ヒドロキシ、
・ −NR7R8(なお式中、R7及びR8は、水素、任意に置換されたアシル、及び任意に置換された(C1−C6)アルキルの中から独立して選択されているか;そうでなければ、R7及びR8は、それらが結合されている窒素と共に、任意にはさらにN、O及びSの中から選択された1個又は2個の付加的なヘテロ原子を内含する任意に置換された5員又は7員の窒素含有ヘテロシクロアルキルを形成する)、
・ 任意に置換された5,6−ジヒドロ−8H−イミダゾ[1,2−a]ピラジン−7−イル、
・ 低級アルコキシ、及び
・ 1H−テトラゾール−5−イル、
の中から選択されている、請求項29〜60のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質。 - Gが、
・ 水素、
・ ヒドロキシ、
・ N−メチルエタノールアミノ、
・ 任意に置換されたモルホリン−4−イル、
・ 任意に置換されたピペラジン−1−イル、及び
・ 任意に置換されたホモピペラジン−1−イル、
の中から選択されている、請求項61に記載の少なくとも1つの化学物質。 - Gが、
・ 水素、
・ モルホリン−4−イル、
・ 4−アシル−ピペラジン−1−イル、
・ 4−低級アルキル−ピペラジン−1−イル、
・ 3−オキソ−ピペラジン−1−イル、
・ ホモピペラジン−1−イル、及び
・ 4−低級アルキル−ホモピペラジン−1−イル、
の中から選択される、請求項62に記載の少なくとも1つの化学物質。 - R7及びR8が、それらが結合されている窒素と共に、任意に置換されたモルホリン−4−イル及び任意に置換されたピペラジン−1−イル環の中から選択された5員から7員の窒素含有ヘテロシクロアルキルを形成する、請求項64又は65に記載の少なくとも1つの化学物質。
- R7及びR8が、それらが結合されている窒素と共に、モルホリン−4−イル、4−アシル−ピペラジン−1−イル及び4−低級アルキル−ピペラジン−1−イルの中から選択された5から7員の窒素含有ヘテロシクロアルキルを形成する、請求項66に記載の少なくとも1つの化学物質。
-
− XはN及びCHの中から選択され、
− R5が、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、任意に置換されたアミノ、低級アルコキシ、単数又は複数のハロで置換された低級アルキル、単数又は複数のハロで置換された低級アルコキシ、ヒドロキシで置換された低級アルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル及び任意に置換されたヘテロアリールの中から選択されており、
− R4が水素、任意に置換された低級アルキル、任意に置換された低級アルコキシ、ハロ及びヒドロキシの中から選択されており、
− R16が水素、シアノ、任意に置換されたシクロアルキル及び任意に置換された低級アルキルの中から選択されており、かつ
− R22が水素及び任意に置換された低級アルキルの中から選択されている、
請求項29に記載の少なくとも1つの化学物質。 -
− XはN及びCHの中から選択され;
− R5が、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、任意に置換されたアミノ、低級アルコキシ、単数又は複数のハロで置換された低級アルキル、単数又は複数のハロで置換された低級アルコキシ、ヒドロキシで置換された低級アルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル及び任意に置換されたヘテロアリールの中から選択されており、
− R4が水素、任意に置換された低級アルキル、任意に置換された低級アルコキシ、ハロ及びヒドロキシの中から選択されており、
− R16が水素、シアノ、任意に置換されたシクロアルキル及び任意に置換された低級アルキルの中から選択されており、かつ
− R22が水素及び任意に置換された低級アルキルの中から選択されている、
請求項29に記載の少なくとも1つの化学物質。 -
− XはN及びCHの中から選択され;
− R5が、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、任意に置換されたアミノ、低級アルコキシ、単数又は複数のハロで置換された低級アルキル、単数又は複数のハロで置換された低級アルコキシ、ヒドロキシで置換された低級アルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル及び任意に置換されたヘテロアリールの中から選択されており、
− R4が水素、任意に置換された低級アルキル、任意に置換された低級アルコキシ、ハロ及びヒドロキシの中から選択されており、
− R16が水素、シアノ、任意に置換されたシクロアルキル及び任意に置換された低級アルキルの中から選択されており、かつ
− R22が水素及び任意に置換された低級アルキルの中から選択されている、
請求項29に記載の少なくとも1つの化学物質。 -
− XはN及びCHの中から選択され;
− R5が、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、スルホニル、任意に置換されたアミノ、低級アルコキシ、単数又は複数のハロで置換された低級アルキル、単数又は複数のハロで置換された低級アルコキシ、ヒドロキシで置換された低級アルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル及び任意に置換されたヘテロアリールの中から選択されており、
− R4が水素、任意に置換された低級アルキル、任意に置換された低級アルコキシ、ハロ及びヒドロキシの中から選択されており、
− R16が水素、シアノ、任意に置換されたシクロアルキル及び任意に置換された低級アルキルの中から選択されており、かつ
− R22が水素及び任意に置換された低級アルキルの中から選択されている、
請求項29に記載の少なくとも1つの化学物質。 - Lが共有結合であり、Gが水素である、請求項68〜71のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質。
- fが0である、請求項55〜72のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質。
- UがCR41である、請求項50〜67のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質。
- R5が水素、任意に置換されたピペリジニル及び低級アルキルの中から選択されている、請求項50〜74のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質。
- R5が水素、任意に置換されたピペリジニル、iso−プロピル及びtertブチルの中から選択されている、請求項75に記載の少なくとも1つの化学物質。
- R5がtert−ブチルである、請求項75に記載の少なくとも1つの化学物質。
- R22が水素及びメチルの中から選択されている、請求項30〜77のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質。
- R22が水素である、請求項78に記載の少なくとも1つの化学物質。
- Btk活性のインビトロ生化学検定において10マイクロモル以下のIC50を示す、請求項10〜79のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質。
- Btk活性のインビトロ生化学検定において1マイクロモル以下のIC50を示す、請求項80に記載の少なくとも1つの化学物質。
- Btk活性のインビトロ生化学検定において0.1マイクロモル以下のIC50を示す、請求項81に記載の少なくとも1つの化学物質。
- B細胞活性の阻害についての検定において、10マイクロモル以下のIC50を示す、請求項10〜82のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質。
- B細胞活性の阻害についての検定において1マイクロモル以下のIC50を示す、請求項83に記載の少なくとも1つの化学物質。
- B細胞活性の阻害についての検定において500ナノモル以下のIC50を示す、請求項84に記載の少なくとも1つの化学物質。
- B細胞増殖の阻害についての検定においてそれが示すIC50値に比べて少なくとも3倍大きいIC50値をT細胞増殖の阻害についての検定において示す、請求項10〜85のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質。
- B細胞増殖の阻害についての検定においてそれが示すIC50値に比べて少なくとも5倍大きいIC50値をT細胞増殖の阻害についての検定において示す、請求項86に記載の少なくとも1つの化学物質。
- B細胞増殖の阻害についての検定においてそれが示すIC50値に比べて少なくとも10倍大きいIC50値をT細胞増殖の阻害についての検定において示す、請求項87に記載の少なくとも1つの化学物質。
- B−ALL細胞生存検定において10マイクロモル以下のIC50を示す、請求項10〜88のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質。
- 構造式1の化合物が、
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{1−メチル−5−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−{5−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−1−メチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロ−ピリジン−3−イルアミノ}−安息香酸;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{1−メチル−5−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{1−メチル−5−[4−(N−メチルエタノールアミン−2−カルボニル)−フェニルアミノ]−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピラジン−3−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{1−メチル−5−[4−([1,4]オキサゼパン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{5−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{1−メチル−5−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−{5−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−1−メチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロ−ピリジン−3−イルアミノ}−安息香酸;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{1−メチル−5−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)フェニルアミノ]−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{1−メチル−5−[4−(N−メチルエタノールアミン−2−カルボニル)−フェニルアミノ]−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピラジン−3−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{1−メチル−5−[4−([1,4]オキサゼパン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{5−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−安息香酸;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−安息香酸エチルエステル;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−[1,4]ジアゼパン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{4−メチル−6−[4−(2−ヒドロキシエチル−メチル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−エチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−安息香酸;
4−tert−ブチル−N−(3−{4−エチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{4−エチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−エチル−6−[4−(N−メチルエタノールアミン−2−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{4−エチル−6−[4−(メチル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−フルオロ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4,5−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−安息香酸;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−2−フルオロ−安息香酸;
4−tert−ブチル−N−(3−{3,4−ジメチル−6−[4−(メチル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{3,4−ジメチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{3,4−ジメチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{3,4−ジメチルー6−[4−(2−ヒドロキシエチル−メチル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(1H−インダゾール−6−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(1H−インダゾール−5−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[3−フルオロ−4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{6−[4−(1H−イミダゾール−2−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−メタンスルホニルアミノカルボニル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{4−メチル−6−[4−(3−アミノプロピル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(1H−イミダゾール−2−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(チオモルフォリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−114−チオモルフォリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(1,1−ジオキソ−116−チオモルフォリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(4−スルファモイル−フェニルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−フルオロ−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(4−スルファモイル−フェニルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1H−テトラゾル−5−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−安息香酸;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−安息香酸エチルエステル;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−[1,4]ジアゼパン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{4−メチル−6−[4−(2−ヒドロキシエチル−メチル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−エチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−安息香酸;
4−tert−ブチル−N−(3−{4−エチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{4−エチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−エチル−6−[4−(N−メチルエタノールアミン−2−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{4−エチル−6−[4−(メチル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−フルオロ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4,5−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−安息香酸;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−2−フルオロ−安息香酸;
4−tert−ブチル−N−(3−{3,4−ジメチル−6−[4−(メチル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{3,4−ジメチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{3,4−ジメチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{3,4−ジメチル−6−[4−(2−ヒドロキシエチル−メチル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(1H−インダゾール−6−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(1H−インダゾール−5−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[3−フルオロ−4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{6−[4−(1H−イミダゾール−2−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(5−{6−[4−(1H−イミダゾール−2−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−メタンスルホニルアミノカルボニル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{4−メチル−6−[4−(3−アミノプロピル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(1H−イミダゾール−2−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(チオモルフォリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−lλ4−チオモルフォリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルフォリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(4−スルファモイル−フェニルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−フルオロ−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(4−スルファモイル−フェニルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−5−[4−メチル−5−オキソ−6−(4−スルファモイル−フェニルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1H−テトラゾル−5−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−4,5−ジメチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−安息香酸;
3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−安息香酸;
4−tert−ブチル−N−(3−{3,4−ジメチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[3−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(N,N−bis−(2−ヒドロキシエチル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(N,N−bis−(2−ヒドロキシエチル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1H−テトラゾル−5−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−ベンゼンスルフィン酸モルホリン−4−イルエステル;
N−{3−[6−(1H−ベンゾイミダゾール−5−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−6−(4−モルホリン−4−イル−メチル−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−シアノ−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(6−ヒドロキシ−ピリジン−3−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−エチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(3−オキソ−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(N−メチル−N−(シアノメチル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(6−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−ピリジン−2−イル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(N−(2−メトキシエチル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(N−(2−ジメチルアミノエチル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−フルオロ−3−[4−メチル−6−(4−モルホリン−4−イル−メチル−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−6−(4−オキサゾール−2−イル−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−フルオロ−3−[4−メチル−6−(4−オキサゾール−2−イル−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−イミダゾール−1−イル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−フルオロ−3−[6−(4−イミダゾール−1−イル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(N,N−bis−(2−メトキシエチル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
N−(3−{6−[4−(4−アセチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[4−(4−アセチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−フルオロ−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(チオモルフォリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{6−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−ブロモ−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−1λ4−チオモルフォリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−(1−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(4−チオモルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−イミダゾール−1−イルメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−ブロモ−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−([1,4]オキサゼパン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−フルオロ−フェニル]−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−安息香酸;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(4−オキソ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{6−[4−(4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{6−[4−(2−ヒドロキシメチル−モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(N−(2,2−ジメチル−[1,3]ジオキソラン−4−イルメチル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
5−tert−ブチル−チオフェン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−{2−フルオロ−3−[4−メチル−6−(4−モルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(N−(2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−フルオロ−3−[6−(4−イミダゾール−1−イルメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−([1,4]オキサゼパン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(N−(2,3−ジヒドロキシ−プロピル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−フルオロ−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(4−チオモルホリン−4−イルメチル−フェニルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(2−ヒドロキシメチル−モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(1,l−ジオキソ−lλ6−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−フルオロ−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(4−チオモルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{4−エチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−ジメチルアミノ−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(4−オキソ−4H−ピリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−イソプロピル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−(1−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−フルオロ−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(4−ピロリジン−1−イルメチル−フェニルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(2−ヒドロキシメチル−モルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン4−イルメチル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(1,1−ジオキソ−lλ6−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−N−(2−メトキシ−エチル)−N−メチルアミノカルボニル−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{6−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2,4−ジフルオロ−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−安息香酸;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{6−[4−(4−メトキシ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(N−メチル−N−エチルアミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(ピロリジン―1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−3−フェニル−アクリルアミド;
N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−3−(3−フルオロ−フェニル)−アクリルアミド;
ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
5−ブロモ−チオフェン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
5−ブロモ−チオフェン−2−カルボン酸(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−4−メチルスルファニル−ベンズアミド;
N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−4−メチルスルファニル−ベンズアミド;
4−エチルスルファニル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
ベンゾフラン−2−カルボン酸(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4,5−ジブロモ−チオフェン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[6−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン−4−イル)−ピリジン−3−イルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2,6−ジフルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−シクロプロピル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(3−フルオロ−4−チオモルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[3−フルオロ−4−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−メトキシ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{6−[4−(4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−シクロヘキサンカルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−6−(4−モルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(エチル−メチル−アミノ)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(エチル−メチル−アミノ)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−フルオロ−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−6−(2−モルホリン−4−イル−ピリジン−4−イルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
N−(3−{6−[4−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−フルオロ−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[4−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−ヒドロキシメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(4−ピペリジン−1−イル−フェニルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(4−ピリジン−4−イル−フェニルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−フルオロ−3−[4−メチル−6−(4−メチルアミノメチル−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(3−エチル−1−メチル−ウレイドメチル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−フルオロ−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(3−ヒドロキシメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(4−ピリジン−3−イオ−フェニルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[2−フルオロ−3−(6−{4−[(メタンスルホニル−メチル−アミノ)−メチル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキシ−ピリジン−3−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
l−(4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−フェニル)−ピペリジン−4−カルボン酸アミド;
4−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−N−メチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[4−(4−アセチル−[1,4]ジアゼパン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−メタンスルホニル−[l,4]ジアゼパン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−エチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
1−(4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−フェニル)−ピペリジン−3−カルボン酸アミド;
l−(4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}フェニル)−ピロリジン−2−カルボン酸アミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(ピリジン−4−イルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(1,l−ジオキソ−lλ6−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−エチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(1−オキシ−ピリジン−3−イルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(1−オキシ−ピリジン−4−イルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(1,4−ジオキサ−8−アザ−スピロ[4.5]デス−8−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−カルバミミドイルメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{4−シクロプロピル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(3−ジメチルアミノメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(N−(ピリジン−4−イルメチル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(N−(ピリジン−3−イルメチル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ニコチンアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキシ−ピリジン−4−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(1−エチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロ−ピリジン−4−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{4−シアノ−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(N−(ピペリジン−4−イル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−6−(3−モルホリン−4−イルメチル−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−1λ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(N−(1−エチル−ピペリジン−4−イル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−ヒドロキシ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−6−(3−ニトロ−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−メタンスルホニル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(ピペリジン−4−イルオキシ)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(3−ヒドロキシ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(N−(2−ピリジン−4−イル−エチル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(2−メチル−チアゾール−4−イル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
6−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−6−(4−モルホリン−4−イルメチル−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ニコチンアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(N−(3−アミノ−フェニル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
N−(3−{6−[4−(4−アミノ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(1−エチル−ピペリジン−4−イルオキシ)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
N−{3−[6−(ベンゾチアゾール−6−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[4−(2−アミノ−ピリジン−4−イルメトキシ)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{4−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−1−カルボニル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(2−モルホリン−4−イル−アセチル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
5−tert−ブチル−ピリジン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(ピリジン−4−イルオキシ)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(ピリジン−4−イルオキシ)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{4−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−[3−(6−{4−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ニコチンアミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−6−tert−ブチル−ニコチンアミド;
3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−5’−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
N−{3−[6−(2−アミノ−ピリジン−4−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(N,N−bis−(2−メトキシ−エチル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
5−tert−ブチル−ピリジン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
5−tert−ブチル−ピリジン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4−ヨード−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−ベンジルアミノ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(N−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[2−メチル−3−(4−メチル−5−オキソ−6−{4−[(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−メチル]−フェニルアミノ}−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−4−ピロリジン−1−イル−ベンズアミド;
テトラヒドロ−フラン−2−カルボン酸(3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[3−(シクロヘキサンカルボニル−アミノ)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−4−フルオロ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
5,6−ジヒドロ−4H−シクロペンタ[b]チオフェン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[1−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−2−オキソ−1,2−ジヒドロ−ピリジン−4−イルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(1−メチル−ピペリジン−4−イルオキシ)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
6−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−エチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ニコチンアミド;
6−tert−ブチル−N−[3−(6−{4−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−1−カルボニル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ニコチンアミド;
4−(6−{3−[(6−tert−ブチル−ピリジン−3−カルボニル)−アミノ]−2−メチル−フェニル}−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ)−安息香酸;
ベンゾ[b]チオフェン−5−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
6−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−[1,4]ジアゼパン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[3−(ピリジン−3−イルオキシ)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[3−(ピリジン−3−イルオキシ)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
4,4−ジメチル−クロマン−7−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
6−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(2−ヒドロキシメチル−モルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ニコチンアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{6−[4−(2−ヒドロキシメチル−モルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[3−(ピリジン−4−イルオキシ)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[3−(ピリジン−4−イルオキシ)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
6−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(2−ヒドロキシメチル−モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ニコチンアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{6−[4−(2−ヒドロキシメチル−モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−[1,4]ジアゼパン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
6−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ニコチンアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{6−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−6−(4−ニトロ−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
N−{3−[6−(4−アミノ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[4−(4−アミノ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−6−tert−ブチル−ニコチンアミド;
4−(6−{3−[(6−tert−ブチル−ピリジン−3−カルボニル)−アミノ]−2−フルオロ−フェニル}−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ)−安息香酸;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(ピリジン−3−イルメトキシ)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(ピリジン−3−イルオキシ)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(ピリジン−3−イルオキシ)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
6−tert−ブチル−N−[2−フルオロ−3−(6−{4−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−フェニル]−ニコチンアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−エチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(N−(ヒドロキシ)アミノカルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−[3−(6−{4−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−カルバモイル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ニコチンアミド;
6−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(シアノメチル−メチル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ニコチンアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(3−オキソ−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
N−(3−{6−[4−(4−エチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
6−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−エチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ニコチンアミド;
N−{2−メチル−3−[4−メチル−6−(4−モルホリン−4−イルメチル−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(N−(1−アミノ−エチリデン))−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(3−シクロプロピルアミノメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(3−ピペリジン−1−イルメチル−フェニルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{3−[(シアノメチル−メチル−アミノ)−メチル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
l−(3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−ベンジル)−ピペリジン−4−カルボン酸アミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(3−{[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−メチル}−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{3−[(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−メチル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[3−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イルメチル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[3−(2−ヒドロキシメチル−モルホリン−4−イルメチル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
テトラヒドロ−フラン−2−カルボン酸(4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−フェニル)−アミド;
テトラヒドロ−フラン−3−カルボン酸(4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ} −フェニル)−アミド;
3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,3’]ビピリジニル−6’−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
6−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
N−(3−{6−[4−(1,1−ジオキソ−116−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(1,1−ジオキソ−116−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−フルオロ−フェニル)−ニコチンアミド;
2−tert−ブチル−ピリミジン−5−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
6−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(ピリジン−3−イルメトキシ)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
N−(3−{6−[4−(4−アミノ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−フルオロ−フェニル)−6−tert−ブチル−ニコチンアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
5−tert−ブチル−ピラジン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
6−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{6−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[4−(4−エチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−フルオロ−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ニコチンアミド;
6−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−エチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−フルオロ−フェニル)−ニコチンアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(4−オキソ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
N−(3−{6−[4−(3−アミノ−プロピルカルバモイル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−フルオロ−フェニル)−6−tert−ブチル−ニコチンアミド;
N−(3−{6−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ニコチンアミド;
4−アゼパン−1−イル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
5−tert−ブチル−ピリジン−2−カルボン酸(2−フルオロ−3−{6−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
N−{3−[5−(3−アミノ−フェニルアミノ)−1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
テトラヒドロ−フラン−2−カルボン酸(3−{5−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−1−メチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロ−ピリジン−3−イルアミノ}−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[1,4−ジメチル−5−(4−モルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{5−[4−(1,l−ジオキソ−116−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−ピリジン−3−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(カルバモイルメチル−メチル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ニコチンアミド;
6−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−ヒドロキシカルバモイル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ニコチンアミド;
5−tert−ブチル−ピリジン−2−カルボン酸(3−{6−[4−(4−エチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
N−(3−{6−[4−(4−アミノ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−(1−ピペリジニル)−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−ベンゾヒドロキサム酸;
5−tert−ブチル−ピリジン−2−カルボン酸(3−{6−[4−(1,1−ジオキソ−lλ6−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
5−tert−ブチル−ピラジン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
5−tert−ブチル−ピリジン−2−カルボン酸(3−{6−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−4−(4−メチル−ピペリジン−1−イル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−6−(5−メチル−1H−ピラゾール−3−イルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
5−tert−ブチル−ピリジン−2−カルボン酸(3−{6−[4−(2−ヒドロキシメチル−モルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(3−オキソ−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
4−(1−ピペリジニル)−N−(3−{4−メチル−6−[4−(2−ヒドロキシエチル−メチル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(1H−ピラゾール−3−イルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−フェニル)−イソニコチンアミド;
5−tert−ブチル−ピラジン−2−カルボン酸(3−{6−[4−(1,1−ジオキソ−lλ6−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
テトラヒドロ−フラン−2−カルボン酸(3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−フルオロ−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−フェニル)−アミド;
5−tert−ブチル−ピリジン−2−カルボン酸(3−{6−[4−(カルバモイルメチル−メチル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(3−{6−[4−(カルバモイルメチル−メチル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−4−(3−メチル−ピペリジン−1−イル)−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−アセチルアミノ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
テトラヒドロ−フラン−3−カルボン酸(3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−フェニル)−アミド;
チアゾール−4−カルボン酸(3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−フェニル)−アミド;
(3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−フェニル)−カルバミン酸エチルエステル;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[3−(2−メトキシ−アセチルアミノ)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
5−tert−ブチル−ピリミジン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4−(イソプロピル−メチル−アミノ)−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(1,1−ジオキソ−lλ6−チオモルホリン−4−イルメチル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
N−[2−メチル−3−(4−メチル−5−オキソ−6−{4−[(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−メチル]−フェニルアミノ}−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−フェニル]−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−{[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−メチル}−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
N−[3−(6−{4−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−1−カルボニル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
1−(4−{4−メチル−6−[2−メチル−3−(4−ピペリジン−1−イル−ベンゾイルアミノ)−フェニル]−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−フェニル)−ピペリジン−4−カルボン酸アミド;
5−tert−ブチル−ピラジン−2−カルボン酸(3−{6−[4−(4−アミノ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[2−フルオロ−3−(4−メチル−6−{3−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−アセチルアミノ]−フェニルアミノ}−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−フルオロ−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
5−tert−ブチル−ピリジン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
テトラヒドロ−フラン−2−カルボン酸(3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−フェニル)−アミド;
テトラヒドロ−フラン−2−カルボン酸[3−(6−{2−メチル−3−[(4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボニル)−アミノ]−フェニル}−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ)−フェニル]−アミド;
テトラヒドロ−フラン−2−カルボン酸(5−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−2−フルオロ−フェニル)−アミド;
酢酸3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−フェニルエステル;
N−(2−メチル−3−{6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−2−イルメトキシ)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
6−tert−ブチル−ピリダジン−3−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−6−イルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−イミダゾール−1−イル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[3−(3−メトキシ−プロピオニルアミノ)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
フラン−2−カルボン酸(3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−フェニル)−アミド;
6−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(1,1−ジオキソ−lλ6−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ニコチンアミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{4−[2−(4−エチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
(3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−フェニル)−カルバミン酸テトラヒドロ−フラン−3−イルエステル;
テトラヒドロ−フラン−2−カルボン酸(3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−フェニル)−アミド;
テトラヒドロ−フラン−2−カルボン酸(3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−フェニル)−アミド;
N−{3−[6−(5−アミノ−ピリジン−3−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(1H−インドール−5−イルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
ピロリジン−2−カルボン酸(3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[3−(2−ヒドロキシ−アセチルアミノ)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−シクロプロピルアミノ−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−ヒドロキシ−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[3−(2−エトキシ−アセチルアミノ)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−4−メチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[3−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピオニルアミノ)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
テトラヒドロ−ピラン−4−カルボン酸(3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(4−チオモルホリン4−イルメチル−フェニルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−4−クロロ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−4−(2−メチル−ピペリジン−1−イル)−ベンズアミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(3−{6−[4−(1,1−ジオキソ−lλ6−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(3−ジメチルアミノ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(ピペリジン−4−イルメトキシ)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{4−[(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−メチル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
(3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−フェニル)−カルバミン酸フェニルエステル;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−シクロプロピルアミノメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{4−[(カルバモイルメチル−アミノ)−メチル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
4−(4−メトキシメトキシ−ピペリジン−1−イル)−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−(2−アミノ−アセチルアミノ)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
アゼチジン−2−カルボン酸(3−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−フェニル)−アミド;
テトラヒドロ−フラン−2−カルボン酸(5−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−2−メチル−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
1−メチル−3−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−(2−フェニル−ベンゾオキサゾール−7−イル)−1H−ピラジン−2−オン;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(1−メチル−ピペリジン−2−イルメトキシ)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
5−[2−(4−メトキシ−フェニル)−ベンゾオキサゾール−7−イル]−1−メチル−3−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−1H−ピラジン−2−オン;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(1H−インドール−5−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−アミノメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(1−エチル−ピペリジン−4−イルメトキシ)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(1−ピリジン−4−イルメチル−1H−インドール−6−イルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−フラン−2−イル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−(2−メトキシ−1,1−ジメチル−エチル)−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−イルメチル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
6−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸{3−[6−(3−アミノ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−アミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−2−ヒドロキシ−安息香酸;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−3−ニトロ−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
5−エチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4−アゼチジン−1−イル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−3−メトキシ−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−2−メトキシ−安息香酸;
1,4,4−トリメチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリン−7−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4−(1−メトキシ−1−メチル−エチル)−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−(2,2−ジメチル−プロピオニル)−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[3−メトキシ−4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−2−メトキシ−N−(3−メトキシ−プロピル)−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−アクリロイルアミノ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(1H−インドール−4−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{4−[(2−メトキシ−エチルアミノ)−メチル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−エチルアミノメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−ジエチルアミノメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{4−[(イソプロピル−メチル−アミノ)−メチル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(2−メチル−ピペリジン−1−イルメチル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[2−メチル−3−(4−メチル−5−オキソ−6−{4−[2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−エチル]−フェニルアミノ}−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−フェニル]−ベンズアミド;
5−アミノ−2−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−N−シクロプロピル−ベンズアミド;
5−アミノ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
2−アミノ−N−{3−[6−(ベンゾチアゾール−6−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{2−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ピリジン−4−イルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[3−メトキシ−4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−2−メトキシ−N−メチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[3−メトキシ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−4−モルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−{3−[6−(4−アミノ−2−ピペリジン−1−イルメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
(4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−ベンジルアミノ)−酢酸;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{4−[(シクロプロピルメチル−アミノ)−メチル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−4−チオモルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(ピペリジン−3−イルメトキシ)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(1,1−ジオキソ−lλ6−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−6−イルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{4−[2−(4−エチル−ピペラジン−1−イル)−エチル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{4−[2−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−エチル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−{2−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−エチル}−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{6−[4−(2−ジエチルアミノ−エチル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
2−アミノ−4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−メチル−ベンズアミド;
4−[2−(2−メトキシ−エトキシ)−1,1−ジメチル−エチル]−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−(3−メトキシメトキシ−ピペリジン−1−イル)−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−ヒドロキシメチル−3−メトキシ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(1H−インドール−6−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(4−エチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
2−アミノ−4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−N−(2−ジメチルアミノ−エチル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[6−(4−モルホリン−4−イル−3−ニトロ−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−6−(4−モルホリン−4−イル−3−ニトロ−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−4−モルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
2−アミノ−4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−N−(2−diエチルアミノ−エチル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{4−エチル−6−[4−(フェニル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(3−{4−エチル−6−[4−(2−メチル−フェニル−カルバモイル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−シクロプロピルアミノメチル−3−メトキシ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(4−シクロプロピルアミノメチル−3−メトキシ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(3−{2−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−エチル}−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(1−オキソ−lλ4−チオモルフォリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−(1−メチル−シクロブチル)−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
N−{3−[6−(4−{[Bis−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ]−メチル}−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{3−[2−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−エチル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[3−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{3−[2−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)−エチル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−[3−(6−{3−[2−(4−エチル−ピペラジン−1−イル)−エチル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−{2−[Bis−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ]−エチル}−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジン−6−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
N−(3−{6−[4−(4−アミノメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
2−アミノ−4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−安息香酸;
5−(3−アミノ−2−メチル−フェニル)−1−メチル−3−(4−モルホリン−4−イル−3−ニトロ−フェニルアミノ)−1H−ピラジン−2−オン;
5−tert−ブチル−ピリジン−2−カルボン酸{3−[6−(3−アミノ−4−モルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−アミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸{3−[6−(3−アミノ−4−モルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−アミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−4−モルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−4−メチルスルファニル−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−4−シクロプロピルアミノメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(3−{6−[3−アミノ−4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(チオモルフォリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
2−アミノ−4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−N−ピリジン−3−イル−ベンズアミド;
N−(5−{6−[3−アミノ−4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
2−アミノ−4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−N−(2−メトキシエチル)−N−メチル−ベンズアミド;
オクタヒドロ−イソキノリン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−6−tert−ブチル−ニコチンアミド;
N−{3−[6−(2−アミノ−インダン−5−イルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−フルオロ−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−4−メトキシ−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(1−オキソ−lλ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(4−エチル−ピペラジン−1−イルメチル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
1−(2−アミノ−4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−フェニル)−ピペリジン−4−カルボン酸アミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−4−モルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−フルオロ−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(4−エチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[4−(4−アミノメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[4−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−ペンタフルオロエチル−ベンズアミド;
5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸{2−メチル−3−[4−メチル−6−(4−モルホリン−4−イルメチル−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−アミド;
5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(3−{6−[3−アミノ−4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−フルオロ−フェニル)−アミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−4−[1,4]オキサゼパン−4−イル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(3−{6−[3−アミノ−4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
N−[3−(6−{3−アミノ−4−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(3−メトキシ−4−モルホリン−4−イルメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(3−{6−[3−アミノ−4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
N−[3−(6−{3−アミノ−4−[(2−メトキシエチル)−メチル−アミノ]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−、エチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−2−メチル−安息香酸メチルエステル;
4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピリジン−2−イルアミノ}−2−メチル−安息香酸;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(3−{6−[3−アミノ−4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−フルオロ−フェニル)−アミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−6−(3−メチル−4−モルホリン−4−イル−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸[2−メチル−3−(4−メチル−5−オキソ−6−{4−[(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−メチル]−フェニルアミノ}−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−フェニル]−アミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−6−(4−[1,4]オキサゼパン−4−イルメチル−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸{3−[6−(4−ヒドロキシメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−アミド;
5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸[3−(6−{4−[(カルバモイルメチル−アミノ)−メチル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−アミド;
5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(3−{6−[3−アミノ−4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(3−{6−[3−アミノ−4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
1−(2−アミノ−4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−フェニル)−4−ヒドロキシ−ピリジニウム;
N−[3−(6−{3−アミノ−4−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−5−オキソ−6−[4−(1−オキソ−1λ4−チオモルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−アミド;
5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸[2−メチル−3−(4−メチル−5−オキソ−6−{4−[(テトラヒドロ−ピラン−4−イルアミノ)−メチル]−フェニルアミノ}−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−フェニル]−アミド;
4−tert−ブチル−N−{2−メチル−3−[4−メチル−6−(4−[1,4]オキサゼパン−4−イルメチル−フェニルアミノ)−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−ベンズアミド;
5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸{3−[6−(4−ヒドロキシメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−アミド;
5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸[3−(6−{4−[(カルバモイルメチル−アミノ)−メチル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−アミド;
5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(3−{6−[3−アミノ−4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(3−{6−[3−アミノ−4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
1−(2−アミノ−4−{6−[3−(4−tert−ブチル−ベンゾイルアミノ)−2−メチル−フェニル]−4−メチル−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ}−フェニル)−4−ヒドロキシ−ピリジニウム;
N−[3−(6−{3−アミノ−4−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−ピペリジン−1−イル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(3−{6−[3−アミノ−4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(3−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−{3−[6−(3−アミノ−4−ピペリジン−1−イル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4−(2−ヒドロキシー1,1−ジメチル−エチル)−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
1−[2−アミノ−4−(4−メチル−6−{2−メチル−3−[(4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボニル)−アミノ]−フェニル}−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ)−ベンゾイル]−ピペリジン−4−カルボン酸アミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(3−{6−[3−アミノ−4−(3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(3−{6−[3−アミノ−4−(4−エチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(3−{6−[3−アミノ−4−(3−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(4−メチル−[1,4]ジアゼパン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(2−ヒドロキシメチル−モルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
1−[2−アミノ−4−(4−メチル−6−{2−メチル−3−[(4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボニル)−アミノ]−フェニル}−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ)−フェニル]−ピペリジン−4−カルボン酸アミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸(3−{6−[3−アミノ−4−(2−ヒドロキシメチル−モルホリン−4−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−アミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸[3−(6−{3−アミノ−4−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−カルバモイル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−アミド;
4−tert−ブチル−N−(2−メチル−3−{4−メチル−6−[3−ニトロ−4−(ピリジン−3−イルオキシ)−フェニルアミノ]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−フェニル)−ベンズアミド;
N−[3−(6−{3−アミノ−4−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペリジン−1−イル]−フェニルアミノ}−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル)−2−メチル−フェニル]−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(ピリジン−3−イルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−アミド;
4−tert−ブチル−N−{3−[6−(3−フルオロ−4−モルホリン−4−イルメチル−フェニルアミノ)−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−2−メチル−フェニル}−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(4−メトキシ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(4−シアノ−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
1−[2−アミノ−4−(4−メチル−6−{2−メチル−3−[(4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボニル)−アミノ]−フェニル}−3−オキソ−3,4−ジヒドロ−ピラジン−2−イルアミノ)−フェニル]−ピペリジン−3−カルボン酸アミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(3−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;
N−(3−{6−[3−アミノ−4−(3−メチル−ピペラジン−1−イル)−フェニルアミノ]−4−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル}−2−メチル−フェニル)−4−tert−ブチル−ベンズアミド;及び
4,5,6,7−テトラヒドロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸{2−メチル−3−[4−メチル−5−オキソ−6−(ピリジン−4−イルアミノ)−4,5−ジヒドロ−ピラジン−2−イル]−フェニル}−アミド、
の中から選択されている、請求項10に記載の少なくとも1つの化学物質。 - 担体、アジュバント及び賦形剤の中から選択された少なくとも1つの薬学的に受容可能なビヒクルと共に請求項10〜90のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質を含む薬学組成物。
- 注射流体、エアロゾル、クリーム、ジェル、錠剤、丸薬、カプセル、シロップ、点眼薬、及び経皮パッチの中から選択された形態で処方される、請求項91に記載の薬学組成物。
- − 請求項91又は92に記載の薬学組成物、
− Btk活性の阻害に対する応答性をもつ疾病を患う患者を治療するために組成物を使用するための使用説明書、
を含む包装済み薬学組成物。 - Btk活性の阻害に対する応答性をもつ疾病が癌である、請求項93に記載の包装済み薬学組成物。
- Btk活性の阻害に対する応答性をもつ疾病が、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、炎症性疾患及び急性炎症反応の中から選択されている、請求項93に記載の包装済み薬学組成物。
- 請求項10〜90のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質を有効量だけ患者に投与する段階を含んで成る、Btk活性の阻害に対する応答性をもつ疾病を患う患者を治療するための方法。
- 患者がヒトである、請求項96に記載の方法。
- 患者がネコ及びイヌの中から選択されている、請求項96に記載の方法。
- Btk活性の阻害に対する応答性をもつ疾病が癌である、請求項96〜98のいずれか1項に記載の方法。
- Btk活性の阻害に対する応答性をもつ疾病がB細胞リンパ腫及び白血病である、請求項99に記載の方法。
- 前記少なくとも1つの化学物質の有効量が、静脈内、筋内及び非経口の中から選択された方法により投与される、請求項96〜100のいずれか1項に記載の方法。
- 前記少なくとも1つの化学物質の有効量が経口投与される、請求項96〜100のいずれか1項に記載の方法。
- 請求項10〜90のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質を有効量だけ患者に対し投与する段階を含む、癌、自己免疫疾患、炎症性疾患、急性炎症反応及びアレルギー性疾患の中から選択された疾病を患う患者の治療方法。
- 患者がヒトである、請求項103に記載の方法。
- 患者がネコ及びイヌの中から選択されている、請求項103に記載の方法。
- 前記少なくとも1つの化学物質の有効量が、静脈内、筋内及び非経口の中から選択された方法により投与される、請求項104〜106のいずれか1項に記載の方法。
- 前記少なくとも1つの化学物質の有効量が経口投与される、請求項103〜105のいずれか1項に記載の方法。
- 化学療法に対する癌細胞の感応性を増大させるための方法において、化学療法薬に対する癌細胞の感応性を増大させるのに充分な量の、請求項10〜90のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質を、化学療法薬による化学療法を受けている患者に対し投与する段階を含む方法。
- 投薬ミスを削減し、Btk活性の阻害に対する応答性をもつ疾患について治療を受けている患者の治療的コンプライアンスを増強させる方法において、請求項93に記載の包装済み薬学調製物を提供する段階を含み、使用説明書には薬学組成物に関する禁忌及び薬害反応情報が付加的に含まれている方法。
- ATP加水分解を阻害するための方法において、インビトロでATP加水分解レベルを検出可能な形で減少させるのに充分な量で請求項10〜90のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質とBtkを発現する細胞を接触させる段階を含んで成る方法。
- 細胞が哺乳動物の体内に存在する請求項110に記載の方法。
- 哺乳動物がヒトである、請求項111に記載の方法。
- 哺乳動物がネコ及びイヌの中から選択されている、請求項111に記載の方法。
- 試料中のBtkの存在を決定するための方法において、Btk活性の検出を可能にする条件下で請求項10〜90のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質と試料を接触させる段階及びそこから試料中のBtkの有無を決定する段階を含む方法。
- インビトロでB細胞活性を検出可能な形で減少させるのに充分な量で、請求項10〜90のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化学物質とBtkを発現する細胞を接触させる段階を含んで成る、B細胞活性の阻害方法。
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