RU2012127792A - Пиразолопиримидины и родственные гетероциклы как ск2 ингибиторы - Google Patents
Пиразолопиримидины и родственные гетероциклы как ск2 ингибиторы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012127792A RU2012127792A RU2012127792/04A RU2012127792A RU2012127792A RU 2012127792 A RU2012127792 A RU 2012127792A RU 2012127792/04 A RU2012127792/04 A RU 2012127792/04A RU 2012127792 A RU2012127792 A RU 2012127792A RU 2012127792 A RU2012127792 A RU 2012127792A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- optionally substituted
- compound according
- alkyl
- cancer
- heterocyclyl
- Prior art date
Links
- 0 CN1C(CC(*)=C(*C(N2)=*)C2=O)=C(*)N[C@@]1C(N*)=*C(IN)=* Chemical compound CN1C(CC(*)=C(*C(N2)=*)C2=O)=C(*)N[C@@]1C(N*)=*C(IN)=* 0.000 description 32
- GQYRYCFHJUAKOP-ZDLGFXPLSA-N C=CCOc1cccc(-c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(NC3CC3)c2)c1 Chemical compound C=CCOc1cccc(-c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(NC3CC3)c2)c1 GQYRYCFHJUAKOP-ZDLGFXPLSA-N 0.000 description 1
- ZOCMLGDGZQAJQM-FMCGGJTJSA-N CC(/C(/N1)=C/c2c(N)[n](C(CC(Nc(ccc(C(NC3CNCCC3)=O)c3)c3F)=C)NC3C=C3)nc2)NC1O Chemical compound CC(/C(/N1)=C/c2c(N)[n](C(CC(Nc(ccc(C(NC3CNCCC3)=O)c3)c3F)=C)NC3C=C3)nc2)NC1O ZOCMLGDGZQAJQM-FMCGGJTJSA-N 0.000 description 1
- AINPAHMIZZLYDO-UHFFFAOYSA-N CC(C(C)O)N(C)C Chemical compound CC(C(C)O)N(C)C AINPAHMIZZLYDO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BVEPWTXIDOVMED-CHHVJCJISA-N CC(C)CNC(c1ccc(-c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(NC3CC3)c2)[s]1)=O Chemical compound CC(C)CNC(c1ccc(-c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(NC3CC3)c2)[s]1)=O BVEPWTXIDOVMED-CHHVJCJISA-N 0.000 description 1
- OQOIPBZADVDXLX-NSIKDUERSA-N CC(C)Nc1cc(Nc2cccc(Cl)c2)nc2c(/C=C(/C(N3)=O)\NC3=O)cn[n]12 Chemical compound CC(C)Nc1cc(Nc2cccc(Cl)c2)nc2c(/C=C(/C(N3)=O)\NC3=O)cn[n]12 OQOIPBZADVDXLX-NSIKDUERSA-N 0.000 description 1
- AZQRZFLPMDOWHD-YVLHZVERSA-N CC(C)OCCCNC(c1ccc(-c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(NC3CC3)c2)[s]1)=O Chemical compound CC(C)OCCCNC(c1ccc(-c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(NC3CC3)c2)[s]1)=O AZQRZFLPMDOWHD-YVLHZVERSA-N 0.000 description 1
- JUPHBALCUJINGI-NSIKDUERSA-N CC(C1CC1)Nc1nc2c(/C=C(/C(N3)=O)\NC3=O)cn[n]2c(NCC2CC2)c1 Chemical compound CC(C1CC1)Nc1nc2c(/C=C(/C(N3)=O)\NC3=O)cn[n]2c(NCC2CC2)c1 JUPHBALCUJINGI-NSIKDUERSA-N 0.000 description 1
- FGCPQEWXQJIQLD-LSCVHKIXSA-N CC(CC1)CN1C(c1ccc(-c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(C3(CC4CC4)NC3)c2)[s]1)=O Chemical compound CC(CC1)CN1C(c1ccc(-c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(C3(CC4CC4)NC3)c2)[s]1)=O FGCPQEWXQJIQLD-LSCVHKIXSA-N 0.000 description 1
- HWFMDLRXCCXKHS-WNFQYIGGSA-N CC(c1cc(C2=NC(C3)=C(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)C=NC3C(NC3CC3)=C2)ccc1)O Chemical compound CC(c1cc(C2=NC(C3)=C(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)C=NC3C(NC3CC3)=C2)ccc1)O HWFMDLRXCCXKHS-WNFQYIGGSA-N 0.000 description 1
- CJZZCHXXFUEYAA-UKWGHVSLSA-N CCC(CN1CCCC1)NC(c1cc(-c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(NC3CC3)c2)c[s]1)=O Chemical compound CCC(CN1CCCC1)NC(c1cc(-c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(NC3CC3)c2)c[s]1)=O CJZZCHXXFUEYAA-UKWGHVSLSA-N 0.000 description 1
- GXHQMIBFFXQKHU-ODLFYWEKSA-N CCCCS(Nc1cccc(-c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(NC3CC3)c2)c1)(=O)=O Chemical compound CCCCS(Nc1cccc(-c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(NC3CC3)c2)c1)(=O)=O GXHQMIBFFXQKHU-ODLFYWEKSA-N 0.000 description 1
- UNKAUPGQLAJEEM-ODLFYWEKSA-N CCN(CC)CCNC(c1ccc(-c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(C3(CC4CC4)NC3)c2)[s]1)=O Chemical compound CCN(CC)CCNC(c1ccc(-c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(C3(CC4CC4)NC3)c2)[s]1)=O UNKAUPGQLAJEEM-ODLFYWEKSA-N 0.000 description 1
- QLNUOLQEAOVNDC-NVNXTCNLSA-N CCOCCNc1cc(Nc2cccc(Cl)c2)nc2c(/C=C(/C(N3)=O)\NC3=O)cn[n]12 Chemical compound CCOCCNc1cc(Nc2cccc(Cl)c2)nc2c(/C=C(/C(N3)=O)\NC3=O)cn[n]12 QLNUOLQEAOVNDC-NVNXTCNLSA-N 0.000 description 1
- KLCOGJOUUQJTDZ-CHHVJCJISA-N CN(C(/C(/S1)=C/c(cn[n]2c(NC3CC3)c3)c2nc3Nc2cccc(Cl)c2)=O)C1=O Chemical compound CN(C(/C(/S1)=C/c(cn[n]2c(NC3CC3)c3)c2nc3Nc2cccc(Cl)c2)=O)C1=O KLCOGJOUUQJTDZ-CHHVJCJISA-N 0.000 description 1
- DNOCPONQAVPCHD-NVMNQCDNSA-N CN(C)C(NC(CC1)CCC1Nc1nc2c(/C=C(/C(N3)=O)\NC3=O)cn[n]2c(C2(CC3CC3)NC2)c1)=O Chemical compound CN(C)C(NC(CC1)CCC1Nc1nc2c(/C=C(/C(N3)=O)\NC3=O)cn[n]2c(C2(CC3CC3)NC2)c1)=O DNOCPONQAVPCHD-NVMNQCDNSA-N 0.000 description 1
- PEWJTOALHQWCKX-OCKHKDLRSA-N CN(C)C1CN(Cc2ccc(-c3nc4c(/C=C(/C(N5)=O)\NC5=O)cn[n]4c(NC4CC4)c3)[s]2)CC1 Chemical compound CN(C)C1CN(Cc2ccc(-c3nc4c(/C=C(/C(N5)=O)\NC5=O)cn[n]4c(NC4CC4)c3)[s]2)CC1 PEWJTOALHQWCKX-OCKHKDLRSA-N 0.000 description 1
- VFGBTEYJKUGRQL-YBEGLDIGSA-N CN(C)CCCNC(c1ccc(-c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(NC3CC3)c2)[s]1)=O Chemical compound CN(C)CCCNC(c1ccc(-c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(NC3CC3)c2)[s]1)=O VFGBTEYJKUGRQL-YBEGLDIGSA-N 0.000 description 1
- BIHJLPKYIPHMPA-MFOYZWKCSA-N CN(C)CCNC(c1ccc(-c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(C3(CC4CC4)NC3)c2)[s]1)=O Chemical compound CN(C)CCNC(c1ccc(-c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(C3(CC4CC4)NC3)c2)[s]1)=O BIHJLPKYIPHMPA-MFOYZWKCSA-N 0.000 description 1
- RTJYTSQWCLQQJH-YVLHZVERSA-N CN(CC1)CCC1NC(c1ccc(-c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(NC3CC3)c2)[s]1)=O Chemical compound CN(CC1)CCC1NC(c1ccc(-c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(NC3CC3)c2)[s]1)=O RTJYTSQWCLQQJH-YVLHZVERSA-N 0.000 description 1
- BESZLGFYFGJYDA-ZSOIEALJSA-N CN(CC1)CCC1Nc1nc2c(/C=C(/C(N3)=O)\NC3=O)cn[n]2c(NC2CC2)c1 Chemical compound CN(CC1)CCC1Nc1nc2c(/C=C(/C(N3)=O)\NC3=O)cn[n]2c(NC2CC2)c1 BESZLGFYFGJYDA-ZSOIEALJSA-N 0.000 description 1
- YKCJCHGQJNIADG-IUXPMGMMSA-N CN(CC1)CCN1C(c1cc(-c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(NC3CC3)c2)c[s]1)N Chemical compound CN(CC1)CCN1C(c1cc(-c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(NC3CC3)c2)c[s]1)N YKCJCHGQJNIADG-IUXPMGMMSA-N 0.000 description 1
- LKUBMBXVSHUYFP-VRVFCAAPSA-N CNC(c1cc(C/C=C/c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(NCC3CC3)c2)ccc1)=O Chemical compound CNC(c1cc(C/C=C/c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(NCC3CC3)c2)ccc1)=O LKUBMBXVSHUYFP-VRVFCAAPSA-N 0.000 description 1
- LFQQFEOMCSMNPF-NSIKDUERSA-N CNC(c1ccc(-c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(C3(CC4CC4)NC3)c2)[s]1)=O Chemical compound CNC(c1ccc(-c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(C3(CC4CC4)NC3)c2)[s]1)=O LFQQFEOMCSMNPF-NSIKDUERSA-N 0.000 description 1
- YYWBFQBRXJRXBK-NWKCLGOQSA-N CS(NC(CC1)CCC1/C=N/c1nc2c(/C=C(/C(N3)=O)\NC3=O)cn[n]2c(NC2CC2)c1)(=O)=O Chemical compound CS(NC(CC1)CCC1/C=N/c1nc2c(/C=C(/C(N3)=O)\NC3=O)cn[n]2c(NC2CC2)c1)(=O)=O YYWBFQBRXJRXBK-NWKCLGOQSA-N 0.000 description 1
- GEQZONQAHWYBOO-CHHVJCJISA-N NC(CC1)CN1C(c1ccc(-c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(NC3CC3)c2)[s]1)=O Chemical compound NC(CC1)CN1C(c1ccc(-c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(NC3CC3)c2)[s]1)=O GEQZONQAHWYBOO-CHHVJCJISA-N 0.000 description 1
- IRRZLACBSRNVDX-BJMVGYQFSA-N NC(c1ccc(-c2nc3c(/C=C(\CC4(C(N5)=O)NC4)/C5=O)cn[n]3c(NC3CC3)c2)[s]1)=O Chemical compound NC(c1ccc(-c2nc3c(/C=C(\CC4(C(N5)=O)NC4)/C5=O)cn[n]3c(NC3CC3)c2)[s]1)=O IRRZLACBSRNVDX-BJMVGYQFSA-N 0.000 description 1
- ILQVTSAQOCHIRH-OCKHKDLRSA-N O=C(/C(/N1)=C/c(cn[n]2c(NC3CC3)c3)c2nc3-c2cc(OCC3CC3)ccc2)NC1=O Chemical compound O=C(/C(/N1)=C/c(cn[n]2c(NC3CC3)c3)c2nc3-c2cc(OCC3CC3)ccc2)NC1=O ILQVTSAQOCHIRH-OCKHKDLRSA-N 0.000 description 1
- YFTFNILDLUMMRL-MFOYZWKCSA-N O=C(/C(/N1)=C/c(cn[n]2c(NC3CC3)c3)c2nc3-c2ccc(CN3CCNCC3)[s]2)NC1=O Chemical compound O=C(/C(/N1)=C/c(cn[n]2c(NC3CC3)c3)c2nc3-c2ccc(CN3CCNCC3)[s]2)NC1=O YFTFNILDLUMMRL-MFOYZWKCSA-N 0.000 description 1
- XQEFJNXNAXDGSD-NSIKDUERSA-N O=C(/C(/N1)=C/c(cn[n]2c(NC3CC3)c3)c2nc3-c2cccnc2)NC1=O Chemical compound O=C(/C(/N1)=C/c(cn[n]2c(NC3CC3)c3)c2nc3-c2cccnc2)NC1=O XQEFJNXNAXDGSD-NSIKDUERSA-N 0.000 description 1
- ZBIARYMSEFBDPZ-PXNMLYILSA-N O=C(/C(/N1)=C/c(cn[n]2c(NC3CCNCC3)c3)c2nc3Nc2cccc(Cl)c2)NC1=O Chemical compound O=C(/C(/N1)=C/c(cn[n]2c(NC3CCNCC3)c3)c2nc3Nc2cccc(Cl)c2)NC1=O ZBIARYMSEFBDPZ-PXNMLYILSA-N 0.000 description 1
- SDJWPVRDKCPOIV-QPEQYQDCSA-N O=C(/C(/N1)=C/c(cn[n]2c(NCC3CC3)c3)c2nc3N(CC2)CCC2(F)F)NC1=O Chemical compound O=C(/C(/N1)=C/c(cn[n]2c(NCC3CC3)c3)c2nc3N(CC2)CCC2(F)F)NC1=O SDJWPVRDKCPOIV-QPEQYQDCSA-N 0.000 description 1
- LKSHEDMEEHFTKV-CHHVJCJISA-N O=C(/C(/N1)=C/c(cn[n]2c(NCC3CC3)c3)c2nc3Nc(cc2)ccc2Cl)NC1=O Chemical compound O=C(/C(/N1)=C/c(cn[n]2c(NCC3CC3)c3)c2nc3Nc(cc2)ccc2Cl)NC1=O LKSHEDMEEHFTKV-CHHVJCJISA-N 0.000 description 1
- QVHLFGRKXWNREZ-JAIQZWGSSA-N O=C(/C(/N1)=C/c(cn[n]2c(NCC3CC3)c3)c2nc3Nc2cc(CN3CCOCC3)ccc2)NC1=O Chemical compound O=C(/C(/N1)=C/c(cn[n]2c(NCC3CC3)c3)c2nc3Nc2cc(CN3CCOCC3)ccc2)NC1=O QVHLFGRKXWNREZ-JAIQZWGSSA-N 0.000 description 1
- ZAMGAZXHXFGZLU-IDUWFGFVSA-N O=C(/C(/N1)=C/c(cn[n]2c(NCc3cnccc3)c3)c2nc3Nc2cccc(Cl)c2)NC1=O Chemical compound O=C(/C(/N1)=C/c(cn[n]2c(NCc3cnccc3)c3)c2nc3Nc2cccc(Cl)c2)NC1=O ZAMGAZXHXFGZLU-IDUWFGFVSA-N 0.000 description 1
- CRNCPYXWRABZJN-GRSHGNNSSA-N O=C(/C(/N1)=C/c(cn[n]2c(SCc3ccccc3)c3)c2nc3-c2cccc(Cl)c2)NC1=O Chemical compound O=C(/C(/N1)=C/c(cn[n]2c(SCc3ccccc3)c3)c2nc3-c2cccc(Cl)c2)NC1=O CRNCPYXWRABZJN-GRSHGNNSSA-N 0.000 description 1
- UYPRDHJWGXOSJZ-CHHVJCJISA-N O=C(c1ccc(-c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(NC3CC3)c2)[s]1)NC1CNCC1 Chemical compound O=C(c1ccc(-c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(NC3CC3)c2)[s]1)NC1CNCC1 UYPRDHJWGXOSJZ-CHHVJCJISA-N 0.000 description 1
- IUDFVYOMBLIDOA-IUXPMGMMSA-N OCC1(CNc2cc(Nc3cccc(Cl)c3)nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]23)CCCC1 Chemical compound OCC1(CNc2cc(Nc3cccc(Cl)c3)nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]23)CCCC1 IUDFVYOMBLIDOA-IUXPMGMMSA-N 0.000 description 1
- HPPUSHYQBOAMHB-ZDLGFXPLSA-N OCCN(CC1)CCC1Nc1cc(Nc2cccc(Cl)c2)nc2c(/C=C(/C(N3)=O)\NC3=O)cn[n]12 Chemical compound OCCN(CC1)CCC1Nc1cc(Nc2cccc(Cl)c2)nc2c(/C=C(/C(N3)=O)\NC3=O)cn[n]12 HPPUSHYQBOAMHB-ZDLGFXPLSA-N 0.000 description 1
- QRUKIJPRRWPKJB-MLPAPPSSSA-N OCCNc1cc(Nc2cccc(Cl)c2)nc2c(/C=C(/C(N3)=O)\NC3=O)cn[n]12 Chemical compound OCCNc1cc(Nc2cccc(Cl)c2)nc2c(/C=C(/C(N3)=O)\NC3=O)cn[n]12 QRUKIJPRRWPKJB-MLPAPPSSSA-N 0.000 description 1
- LHKXGWCPNBKTJF-CHHVJCJISA-N Oc1cc(-c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(NC3CC3)c2)ccc1 Chemical compound Oc1cc(-c2nc3c(/C=C(/C(N4)=O)\NC4=O)cn[n]3c(NC3CC3)c2)ccc1 LHKXGWCPNBKTJF-CHHVJCJISA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/53—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/553—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having at least one nitrogen and one oxygen as ring hetero atoms, e.g. loxapine, staurosporine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
Abstract
1. Соединение формулы (II) или (II′):илиили его фармацевтически приемлемая соль, сольват, и/или промедикамент;где:Zи Zнезависимо представляют собой N или CR, или CH;каждый Rнезависимо выбран из гало, -CN, -R, -OR, -S(O)R, -COOR, -CONR, и -NR,где каждый R независимо выбран из Н и необязательно замещенного С1-С4 алкила, или где две R группы, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое необязательно содержит в кольце один или несколько дополнительных гетероатомов, которые выбираются из N, О и S;каждый R, Rи Rнезависимо выбран из Н и необязательно замещенного С1-С10 алкила;Х представляет собой О, S, или NR;Y является О или S, или NR;где Rвыбран из Н, CN, необязательно замещенного С1-С4 алкила, необязательно замещенного С2-С4 алкенила, необязательно замещенного С2-С4 алкинила, необязательно замещенного С1-С4 алкокси и -NRR,Z является О или S;L является связью, -CR=CR-, -C≡C-, -NR-, -O-, -S(O)-, -(CRR)-, -(CRR)-, -NR-, -(CRR)-O-, или -(CRR)-S(O)-;W представляет собой необязательно замещенный С1-С10 алкил, необязательно замещенный С1-С10 гетероалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, -NRR, -OR, -S(O)R, -CONRR, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный карбоциклил, необязательно замещенный С2-С10 алкенил, необязательно замещенный С2-С10 алкинил, или -CRRR;где каждый из Rи Rи Rнезависимо выбран из Н, необязательно замещенного С1-С10 алкила, необязательно замещенного гетероалкила, необязательно замещенного карбоциклила, необязательно замещенного гетероциклила, необязательно замещенного карбоциклилалкила, необязательно замещенного гетероциклилалкила, необязательно зам�
Claims (61)
1. Соединение формулы (II) или (II′):
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, и/или промедикамент;
где:
Z3 и Z4 независимо представляют собой N или CR5, или CH;
каждый R5 независимо выбран из гало, -CN, -R, -OR, -S(O)nR, -COOR, -CONR2, и -NR2,
где каждый R независимо выбран из Н и необязательно замещенного С1-С4 алкила, или где две R группы, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое необязательно содержит в кольце один или несколько дополнительных гетероатомов, которые выбираются из N, О и S;
каждый R2, R3 и R4 независимо выбран из Н и необязательно замещенного С1-С10 алкила;
Х представляет собой О, S, или NR2;
Y является О или S, или NR10;
где R10 выбран из Н, CN, необязательно замещенного С1-С4 алкила, необязательно замещенного С2-С4 алкенила, необязательно замещенного С2-С4 алкинила, необязательно замещенного С1-С4 алкокси и -NR7R8,
Z является О или S;
L является связью, -CR7=CR8-, -C≡C-, -NR7-, -O-, -S(O)n-, -(CR7R8)m-, -(CR7R8)m-, -NR7-, -(CR7R8)m-O-, или -(CR7R8)m-S(O)n-;
W представляет собой необязательно замещенный С1-С10 алкил, необязательно замещенный С1-С10 гетероалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, -NR7R8, -OR7, -S(O)nR7, -CONR7R8, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный карбоциклил, необязательно замещенный С2-С10 алкенил, необязательно замещенный С2-С10 алкинил, или -CR7R8R9;
где каждый из R7 и R8 и R9 независимо выбран из Н, необязательно замещенного С1-С10 алкила, необязательно замещенного гетероалкила, необязательно замещенного карбоциклила, необязательно замещенного гетероциклила, необязательно замещенного карбоциклилалкила, необязательно замещенного гетероциклилалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного арилалкила, необязательно замещенного гетероарила, и необязательно замещенного гетероарилалкила;
или R8 и R9, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют =O (оксо) или =N-OR7 или =N-CN;
или R7 и R8, взятые вместе и расположенные на одном атоме углерода или на соседних связанных атомах (CR7R8)m, либо одни, либо как часть другой группы, образуют 3-8 членное карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо;
или R7 и R8, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенное 5-10-членное гетероциклическое или гетероарильное кольцо, которое необязательно содержит в кольце один или несколько дополнительных гетероатомов, которые выбираются из N, О и S;
при условии, что не более одной группы из R7 и R8 в -NR7R8 выбрано из группы, состоящей из алкокси, алкиламино, диалкиламино и гетероциклила;
каждый n независимо равняется 0, 1 или 2;
каждый m независимо равняется 1, 2, 3 или 4; и
R1A и R1B каждый независимо выбран из Н, необязательно замещенного С1-С10 алкила, необязательно замещенного гетероалкила, необязательно замещенного гетероциклила, необязательно замещенного карбоциклила, необязательно замещенного карбоциклилалкила, необязательно замещенного гетероциклилалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного арилалкила, необязательно замещенного гетероарила, или необязательно замещенного гетероарилалкила;
или R1A и R1B, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенный 5-8-членный моноциклический или 5-10-членный бициклический гетероарил или гетероциклическое кольцо, содержащее в кольце до двух дополнительных гетероатомов, которые выбираются из N, О и S.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что является соединением формулы (II).
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что является соединением формулы (II′).
4. Соединение по п.1, в котором Z3 является N.
5. Соединение по п.1, в котором Z4 является СН.
6. Соединение по п.1, в котором Z3 является СН.
7. Соединение по п.1, в котором Z4 является N.
8. Соединение по п.1, в котором R3 и R4 оба являются Н.
9. Соединение по п.1, в котором R2 является Н, -СН3, гало, ОСН3, или CF3.
10. Соединение по п.1, в котором Y является О или S.
11. Соединение по п.1, в котором Z является О.
12. Соединение по п.1, в котором Х является NH.
13. Соединение по п.1, в котором Х является О или S.
14. Соединение по п.1, в котором необязательно замещенный карбоциклил является необязательно замещенным С3-С8 циклоалкилом;
необязательно замещенный карбоциклилалкил является необязательно замещенным С4-С10 циклоалкилалкилом; и
необязательно замещенный гетероалкил является необязательно замещенным С1-С6 алкокси, необязательно замещенным С1-С6 алкиламино, или необязательно замещенным С1-С6 диалкиламино.
15. Соединение по п.1, в котором L является связью или NH.
16. Соединение по п.1, в котором W представляет собой необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный фенилалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, или необязательно замещенный гетероциклил.
17. Соединение по любому из пп.1-3, в котором
-L-W является -NHR7, -OR7, или -S(O)nR7;
n равняется 0, 1, или 2; и
R7 представляет собой необязательно замещенный С1-С10 алкил, необязательно замещенный гетероалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный арилалкил, необязательно замещенный гетероарилалкил, необязательно замещенный карбоциклил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный карбоциклилалкил, или необязательно замещенный гетероциклилалкил.
18. Соединение по любому из пп.1-3, в котором
-L-W является -NR7R8; и
R7 и R8, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенный гетероциклил, который необязательно содержит в кольце один или несколько дополнительных гетероатомов.
19. Соединение по любому из пп.1-3, в котором
-L-W представляет собой необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный карбоциклил, или необязательно замещенный гетероциклил.
20. Соединение по п.1, в котором R1A является Н, и R1B представляет собой необязательно замещенный С1-С10 алкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный арилалкил, или необязательно замещенное 5-6-членное арильное кольцо, содержащее в кольце до двух гетероатомов.
21. Соединение по п.1, отличающееся тем, что имеет структурную формулу (IIa) или (IIa′):
где R2 является Н, СН3 или CF3;
Z3 и Z4 каждый независимо представляет собой N или CR5, или СН;
где каждый R5 независимо выбран из гало, -CN, -R, -OR, -S(O)nR, -COOR, -CONR2, и -NR2,
где каждый R независимо выбран из Н и необязательно замещенного С1-С4 алкила, или две группы R, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит в кольце один или несколько дополнительных гетероатомов, которые выбираются из N, О и S;
R4 является Н, CH3 или CF3;
Х является О, S или NH;
Y является О или S;
R1B выбран из Н, необязательно замещенного С1-С10 алкила, необязательно замещенного гетероалкила, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного циклоалкилалкила, необязательно замещенного гетероциклилалкила, необязательно замещенного арилалкила, или необязательно замещенного гетероарила;
L является связью, -NR7-, -O-, -S(O)n-, (CR7R8)m, или -(CR7R8)m-NR7-;
m равняется 1, 2, 3, или 4;
n является 0, 1, или 2;
W выбран из необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, и -NR7R8,
где каждый R7 и R8 независимо выбран из Н, необязательно замещенного С1-С6 алкокси, необязательно замещенного С1-С6 алкиламино, необязательно замещенного С1-С6 диалкиламино, необязательно замещенного гетероциклила, необязательно замещенного С1-С10 алкила, необязательно замещенного С3-С8 циклоалкила, необязательно замещенного С4-С10 циклоалкилалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного арилалкила, необязательно замещенного гетероарила, и необязательно замещенного гетероарилалкила;
и R7 и R8, взятые вместе и расположенные на одном атоме углерода или на соседних соединенных атомах углерода (CR7R8)m, либо одни, либо как часть другой группы, образуют 3-8-членное кольцо, которое содержит в кольце один или несколько гетероатомов;
или R7 и R8, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенную 5-10-членную гетероциклическую или гетероарильную кольцевую систему, которая необязательно содержит в кольце дополнительный гетероатом, который выбрана из N, О и S; и
при условии, что не более одной группы из R7 и R8 в -NR7R8 выбрано из группы, состоящей из алкокси, алкиламино, диалкиламино и гетероциклила.
22. Соединение по п.21, в котором каждый из R2, R4 и R5 является Н.
23. Соединение по п.21 или 22, в котором Х является NH, и Y является О.
24. Соединение по п.21, в котором R1B является С3-С8 циклоалкилом или С4-С8 циклоалкилалкилом.
25. Соединение по п.21, в котором Z3 является N или СН.
26. Соединение по п.21, в котором Z4 является N или СН.
27. Соединение по п.21, в котором Z3 и Z4 оба являются N или Z3 и Z4 оба являются СН.
28. Соединение по п.21, в котором L является NH.
29. Соединение по п.21, в котором W представляет собой необязательно замещенный фенил или необязательно замещенный тиенил.
30. Соединение по п.21, в котором W представляет собой необязательно замещенный фенилалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, или необязательно замещенный гетероциклил.
31. Соединение по любому из пп.21 и 22, в котором
-L-W является -NHR7, -OR7, или -S(O)nR7;
n равняется 0, 1, или 2; и
R7 представляет собой необязательно замещенный С1-С10 алкил, необязательно замещенный гетероалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный арилалкил, необязательно замещенный гетероарилалкил, необязательно замещенный карбоциклил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный карбоциклилалкил, или необязательно замещенный гетероциклилалкил.
32. Соединение по любому из пп.21 и 22, в котором
-L-W является -NR7R8; и
R7 и R8, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенный гетероциклил, который необязательно содержит в кольце один или несколько дополнительных гетероатомов.
33. Соединение по любому из пп.21 и 22, в котором
-L-W представляет собой необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный карбоциклил, или необязательно замещенный гетероциклил.
34. Соединение по п.21, отличающееся тем, что имеет структурную формулу (II-Th) или (II-Th′):
где RTh выбран из Н, гало, необязательно замещенного С1-С6 алкила, CN, S(O)0-2R, -SO2NR2, COOR, CONR2, и C(O)R,
где каждый R независимо представляет собой Н, гало, CN, или необязательно замещенный остаток, который выбран из группы, состоящей из С1-С6 алкила, С1-С6 алкокси, С1-С6 алкиламино ди(С1-С6)алкиламино, С3-С8 циклоалкила, С4-С10 циклоалкилалкила, С5-С8 гетероциклила, С6-С10 гетероциклилалкила, арила, арилалкила, С5-С6 гетероалкила, и С6-С10 гетероалкилалкила; и
две R, расположенные на одном и том же атоме или соседних соединенных атомах, могут образовывать необязательно замещенное гетероциклическое кольцо, которое может содержать в кольце дополнительный гетероатом, который выбран из N, О и S;
или его фармацевтически приемлемая соль.
35. Соединение по п.34, в котором Y является О, и Х является NH или S.
36. Соединение по п.34 или 35, в котором R2 и R4 каждый является Н.
37. Соединение по п.34, в котором RTH является CONR2.
38. Соединение по п.21, в котором R1B является циклопропилом или циклопропилметилом.
39. Соединение по п.1, отличающееся тем, что имеет структурную Формулу (IIb) или (IIb′):
где R2 и R4 независимо являются Н, CH3 или CF3;
Z4 является N или СН;
-L-W является -NR8AR7, -NHR7, -OR7, или -S(O)nR7;
n равняется 0, 1, или 2; и
R7 представляет собой необязательно замещенный С1-С10 алкил, необязательно замещенный гетероалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный арилалкил, необязательно замещенный гетероарилалкил, необязательно замещенный карбоциклил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный карбоциклилалкил, или необязательно замещенный гетероциклилалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный карбоциклил, или необязательно замещенный гетероциклил; или
R7 и R8A, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенный гетероциклил, который необязательно содержит в кольце один или несколько дополнительных гетероатомов.
40. Соединение по п.1, отличающееся тем, что имеет структурную формулу (IIc):
где Х является О, S, или NR2;
R3 является -(CH2)-XC;
XC является гидроксилом или группой, имеющей структурную формулу (а), (b), (с), или (d):
L1 и L2 каждый независимо является ковалентной связью, -O-, или -NR3a-;
R1a и R2a каждый независимо представляет собой водород, алкил, гетероалкил, гетероарил, гетероциклили, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероарилалкил, гетероциклилалкил, -алкилен-С(O)-О-R4a, или -алкилен-О-С(O)-О-R4a; и
R3a и R4a каждый независимо представляет собой водород, алкил, гетероалкил, циклилалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероциклилалкил, или гетероарилалкил;
L3 является ковалентной связью или алкиленом;
Y является OR5a, NR5aR6a, или C(O)OR7a, при условии, что когда Y является C(O)OR7a, L3 не является ковалентной связью; и
R5a, R6a, и R7a каждый независимо представляет собой алкил, арилалкил, арил, гетероалкил, алкилгетероарил, гетероциклил, или гетероарил; или, как альтернатива, R5a и R6a, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклильное кольцо, содержащее один или несколько дополнительных гетероатомов, которые выбираются, независимо, из N, О, и S.
42. Соединение по п.40 или 41, в котором R2 и R4 являются водородом.
43. Соединение по п.40, в котором R1B представляет собой необязательно замещенный С1-С10 алкил, циклоалкил или циклоалкилалкил.
44. Соединение по п.40, в котором -L-W является -OR7 или -NR7R8.
45. Соединение по п.44, в котором R7 представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил; и R8 является Н.
46. Соединение по п.45, в котором R8 представляет собой необязательно замещенный фенил.
47. Соединение по п.41, в котором L3 представляет собой ковалентную связь; и Y является OR5a или NR5aR6a.
48. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно выбрано из группы, состоящей из
, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,
, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , и .
49. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-48; и по крайней мере один фармацевтически приемлемый наполнитель.
50. Фармацевтическая композиция по п.49, которая также содержит один или несколько дополнительных терапевтических агентов.
51. Фармацевтическая композиция по п.50, в которой одним или несколькими дополнительными терапевтическими агентами являются противораковые агенты.
52. Способ модуляции активности казеин киназы 2 и/или активности Pim киназы в клетке, включающий контактирование данной клетки с соединением по любому из пп.1-48, или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом, и/или промедикаментом.
53. Способ лечения состояния или заболевания, связанного с активностью казеин киназы 2 и/или активности Pim киназы у пациента, включающий введение данному пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-48, или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, и/или промедикамента.
54. Способ по п.53, отличающийся тем, что указанное состояние или заболевание выбрано из группы, состоящей из рака, сосудистого заболевания, воспаления, патогенной инфекции, иммунологического заболевания, нейродегенеративного заболевания и их комбинации.
55. Способ по п.54, отличающийся тем, что указанный рак представляет собой колоректальный рак, рак молочной железы, рак легких, рак печени, рак поджелудочной железы, рак лимфатических узлов, рак ободочной кишки, рак предстательной железы, рак мозга, рак головы и шеи, рак кожи, рак печени, рак почек, рак крови и сердца.
56. Способ по п.53, включающий введение пациенту соединения по любому из пп.1-48, или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, и/или промедикамента, в комбинации с одним или несколькими дополнительными терапевтическими агентами.
57. Способ по п.56, отличающийся тем, что одним или несколькими дополнительными терапевтическим агентами являются противораковые агенты.
58. Способ ингибирования клеточной пролиферации, который включает контактирование клеток с соединением по любому из пп.1-48, или его фармацевтически приемлемой солью, сольватом, и/или промедикаментом, в количестве, эффективном для ингибирования пролиферации данных клеток.
59. Способ по п.58, отличающийся тем, что указанные клетки находятся в раковой клеточной линии или в опухоли у субъекта.
60. Способ по п.59, отличающийся тем, что указанная раковая клеточная линия представляет собой клеточную линия рака молочной железы, рака предстательной железы, рака поджелудочной железы, рака легких, гемопоэтического рака, колоректального рака, рака кожи, рака яичника.
61. Способ ингибирования ангиогенеза у субъекта, который включает введение данному субъекту соединения по любому из пп.1-48, или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, и/или промедикамента, в количестве, эффективном для ингибирования указанного ангиогенеза.
Applications Claiming Priority (5)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US26680109P | 2009-12-04 | 2009-12-04 | |
US61/266,801 | 2009-12-04 | ||
US35416510P | 2010-06-11 | 2010-06-11 | |
US61/354,165 | 2010-06-11 | ||
PCT/US2010/056712 WO2011068667A1 (en) | 2009-12-04 | 2010-11-15 | Pyrazolopyrimidines and related heterocycles as ck2 inhibitors |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2012127792A true RU2012127792A (ru) | 2014-08-10 |
RU2607453C2 RU2607453C2 (ru) | 2017-01-10 |
Family
ID=44115232
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2012127792A RU2607453C2 (ru) | 2009-12-04 | 2010-11-15 | Пиразолопиримидины и родственные гетероциклы как ск2 ингибиторы |
Country Status (14)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US8575177B2 (ru) |
EP (1) | EP2509602B9 (ru) |
JP (1) | JP5802676B2 (ru) |
KR (1) | KR101851130B1 (ru) |
CN (1) | CN102762208A (ru) |
AU (1) | AU2010326268B2 (ru) |
BR (1) | BR112012013508A2 (ru) |
CA (1) | CA2782684C (ru) |
ES (1) | ES2629170T3 (ru) |
IL (1) | IL220086B (ru) |
PL (1) | PL2509602T3 (ru) |
RU (1) | RU2607453C2 (ru) |
SG (1) | SG181507A1 (ru) |
WO (1) | WO2011068667A1 (ru) |
Families Citing this family (46)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP5824040B2 (ja) * | 2010-06-01 | 2015-11-25 | バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツングBayer Intellectual Property GmbH | 置換イミダゾピラジン |
MX2020004501A (es) | 2010-06-03 | 2021-11-09 | Pharmacyclics Llc | El uso de inhibidores de la tirosina quinasa de bruton (btk). |
WO2012170827A2 (en) * | 2011-06-08 | 2012-12-13 | Cylene Pharmaceuticals, Inc. | Pyrazolopyrimidines and related heterocycles as ck2 inhibitors |
EP2723746A1 (en) | 2011-06-22 | 2014-04-30 | Vertex Pharmaceuticals Inc. | Compounds useful as inhibitors of atr kinase |
IN2014DN09528A (ru) * | 2012-04-27 | 2015-07-17 | Nippon Steel & Sumitomo Metal Corp | |
SG10201805807PA (en) | 2012-06-26 | 2018-08-30 | Del Mar Pharmaceuticals | Methods for treating tyrosine-kinase-inhibitor-resistant malignancies in patients with genetic polymorphisms or ahi1 dysregulations or mutations employing dianhydrogalactitol, diacetyldianhydrogalactitol, dibromodulcitol, or analogs or derivatives thereof |
TW201414737A (zh) * | 2012-07-13 | 2014-04-16 | 必治妥美雅史谷比公司 | 作爲激酶抑制劑之咪唑并三□甲腈 |
BR112015001690A2 (pt) | 2012-07-24 | 2017-11-07 | Pharmacyclics Inc | mutações associadas com a resistência a inibidores da tirosina quinase de bruton (btk) |
US9340546B2 (en) | 2012-12-07 | 2016-05-17 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compounds useful as inhibitors of ATR kinase |
WO2014110574A1 (en) | 2013-01-14 | 2014-07-17 | Incyte Corporation | Bicyclic aromatic carboxamide compounds useful as pim kinase inhibitors |
EA035929B1 (ru) | 2013-01-15 | 2020-09-02 | Инсайт Холдингс Корпорейшн | ТИАЗОЛКАРБОКСАМИДЫ И ПИРИДИНКАРБОКСАМИДЫ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ Pim-КИНАЗЫ |
EP2970288A1 (en) | 2013-03-15 | 2016-01-20 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compounds useful as inhibitors of atr kinase |
WO2014143240A1 (en) | 2013-03-15 | 2014-09-18 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Fused pyrazolopyrimidine derivatives useful as inhibitors of atr kinase |
EP2970289A1 (en) | 2013-03-15 | 2016-01-20 | Vertex Pharmaceuticals Inc. | Compounds useful as inhibitors of atr kinase |
KR20160061911A (ko) | 2013-04-08 | 2016-06-01 | 데니스 엠. 브라운 | 최적하 투여된 화학 화합물의 치료 효과 |
CN103360399B (zh) * | 2013-08-02 | 2016-03-02 | 北京大学 | 6-芳基取代-咪唑-[1,2-b]哒嗪类衍生物,其制备方法及用途 |
SG11201601259YA (en) | 2013-08-23 | 2016-03-30 | Incyte Corp | Furo- and thieno-pyridine carboxamide compounds useful as pim kinase inhibitors |
CN103570728B (zh) * | 2013-11-12 | 2015-12-30 | 山东大学 | 一种取代吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物及其制备方法与应用 |
HUE046727T2 (hu) | 2013-12-06 | 2020-03-30 | Vertex Pharma | Az ATR-kináz inhibitoraként használható vegyület, 2-amino-6-fluoro-N-[5-fluoro-piridin-3-IL]-pirazolo-[1,5-A]-pirimidin-3-karboxamid, ennek elõállítása, különbözõ szilárd formái és ezek radioaktív nyomjelzett származékai |
ES2702126T3 (es) * | 2013-12-10 | 2019-02-27 | Bristol Myers Squibb Co | Compuestos de imidazopiridazina útiles como moduladores de respuestas a IL-12, IL-23 y/o IFN alfa |
TWI534148B (zh) * | 2014-02-13 | 2016-05-21 | 生華生物科技股份有限公司 | 吡唑並嘧啶前藥及其使用方法 |
GB201403093D0 (en) | 2014-02-21 | 2014-04-09 | Cancer Rec Tech Ltd | Therapeutic compounds and their use |
WO2015181747A1 (en) * | 2014-05-28 | 2015-12-03 | Novartis Ag | Novel pyrazolo pyrimidine derivatives and their use as malt1 inhibitors |
AU2015271030B2 (en) | 2014-06-05 | 2019-05-16 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Radiolabelled derivatives of a 2-amino-6-fluoro-n-[5-fluoro-pyridin-3-yl]- pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-carboxamide compound useful as ATR kinase inhibitor, the preparation of said compound and different solid forms thereof |
PL3157566T3 (pl) | 2014-06-17 | 2019-10-31 | Vertex Pharma | Metoda leczenia nowotworu przy użyciu kombinacji inhibitorów chk1 i atr |
US9580418B2 (en) | 2014-07-14 | 2017-02-28 | Incyte Corporation | Bicyclic aromatic carboxamide compounds useful as Pim kinase inhibitors |
WO2016010897A1 (en) | 2014-07-14 | 2016-01-21 | Incyte Corporation | Bicyclic heteroaromatic carboxamide compounds useful as pim kinase inhibitors |
CN105457029A (zh) * | 2014-09-29 | 2016-04-06 | 中国科学院上海巴斯德研究所 | 抑制酪蛋白激酶2活性在促进i型干扰素表达的应用 |
AU2015360416A1 (en) * | 2014-12-10 | 2017-06-08 | Massachusetts Institute Of Technology | Fused 1,3-azole derivatives useful for the treatment of proliferative diseases |
MY190895A (en) * | 2015-01-23 | 2022-05-18 | Glaxosmithkline Ip Dev Ltd | Pyrazolo [3,4-d] pyrimidin derivative and its use for the treatment of leishmaniasis |
US9540347B2 (en) | 2015-05-29 | 2017-01-10 | Incyte Corporation | Pyridineamine compounds useful as Pim kinase inhibitors |
TWI734699B (zh) | 2015-09-09 | 2021-08-01 | 美商英塞特公司 | Pim激酶抑制劑之鹽 |
JP7187308B2 (ja) | 2015-09-30 | 2022-12-12 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | Dna損傷剤とatr阻害剤との組み合わせを使用する、がんを処置するための方法 |
TW201718546A (zh) | 2015-10-02 | 2017-06-01 | 英塞特公司 | 適用作pim激酶抑制劑之雜環化合物 |
RU2018132559A (ru) | 2016-02-16 | 2020-03-17 | Массачусетс Инститьют Оф Текнолоджи | Связывающие молекулы для max в качестве модуляторов myc и их применения |
EP3474855B1 (en) * | 2016-06-24 | 2022-01-26 | Polaris Pharmaceuticals, Inc. | Ck2 inhibitors, compositions and methods thereof |
CN107188901A (zh) * | 2017-05-27 | 2017-09-22 | 无锡捷化医药科技有限公司 | 一种(3‑(3‑(二甲氨基)丙氧基)苯基)硼酸的制备方法 |
AU2018308038B2 (en) | 2017-07-28 | 2022-02-03 | Yuhan Corporation | Improved process for preparing aminopyrimidine derivatives |
CA3070621A1 (en) | 2017-07-28 | 2019-01-31 | Nimbus Lakshmi, Inc. | Tyk2 inhibitors and uses thereof |
GB201715194D0 (en) | 2017-09-20 | 2017-11-01 | Carrick Therapeutics Ltd | Compounds and their therapeutic use |
TW201924683A (zh) | 2017-12-08 | 2019-07-01 | 美商英塞特公司 | 用於治療骨髓增生性贅瘤的低劑量組合療法 |
US11071727B2 (en) | 2018-01-26 | 2021-07-27 | Northwestern University | Therapeutic targeting of proteolytic cleavage of the mixed lineage leukemia gene product (MLL1) by taspase1 using kinase inhibitors |
KR20210068597A (ko) | 2018-10-30 | 2021-06-09 | 크로노스 바이오, 인코포레이티드 | Cdk9 활성을 조절하기 위한 화합물, 조성물 및 방법 |
KR102337404B1 (ko) * | 2020-01-03 | 2021-12-10 | 연세대학교 산학협력단 | 조직 재생용 조성물 |
KR20230004549A (ko) * | 2020-03-30 | 2023-01-06 | 센화 바이오사이언시즈 인코포레이티드 | Rna 바이러스 감염증, 특히, covid-19를 치료하기 위한 항바이러스성 화합물 및 방법 |
BR112023004249A2 (pt) * | 2020-09-15 | 2023-04-04 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corp | Sal composto de triazina, forma cristalina do mesmo e método de produção do mesmo |
Family Cites Families (17)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5624677A (en) | 1995-06-13 | 1997-04-29 | Pentech Pharmaceuticals, Inc. | Controlled release of drugs delivered by sublingual or buccal administration |
TWI238064B (en) * | 1995-06-20 | 2005-08-21 | Takeda Chemical Industries Ltd | A pharmaceutical composition for prophylaxis and treatment of diabetes |
JP2005513026A (ja) * | 2001-11-15 | 2005-05-12 | インサイト サン ディエゴ インコーポレイテッド | 高コレステロール血症、異脂肪血症および他の代謝障害;癌、および他の疾患を治療するn−置換複素環 |
US7206308B2 (en) * | 2001-12-22 | 2007-04-17 | International Business Machines Corporation | Method of providing a non-blocking routing network |
MXPA04010288A (es) * | 2002-04-19 | 2005-05-17 | Cellular Genomics Inc | Imidazo[1,2-a]pirazin-8-ilaminas, y metodos para su fabricacion y usos. |
WO2004006916A1 (en) * | 2002-07-10 | 2004-01-22 | Applied Research Systems Ars Holding Nv | Use of compounds for increasing spermatozoa motility |
US7846925B2 (en) * | 2002-07-10 | 2010-12-07 | Merck Serono Sa | Azolidinone-vinyl fused-benzene derivatives |
US7205308B2 (en) * | 2002-09-04 | 2007-04-17 | Schering Corporation | Trisubstituted 7-aminopyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors |
AU2003298571B2 (en) * | 2002-09-04 | 2006-10-19 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines compounds as cyclin dependent kinase inhibitors |
EP1551396A1 (en) | 2002-09-26 | 2005-07-13 | Pintex Pharmaceuticals, Inc. | Pin1-modulating compounds and methods of use thereof |
KR20050115252A (ko) * | 2003-02-28 | 2005-12-07 | 데이진 화-마 가부시키가이샤 | 피라졸로[1,5-a]피리미딘 유도체 |
TW200536536A (en) * | 2004-02-25 | 2005-11-16 | Schering Corp | Pyrazolotriazines as kinase inhibitors |
JP5209311B2 (ja) * | 2004-09-03 | 2013-06-12 | メルク セローノ ソシエテ アノニム | ピリジンメチレンアゾリジノン及びホスホイノシチド阻害剤としてのその使用 |
JP2009544723A (ja) * | 2006-07-24 | 2009-12-17 | スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション | Pi3キナーゼ阻害剤としてのチオゾリジンジオン誘導体 |
FR2907120B1 (fr) * | 2006-10-12 | 2013-01-11 | Sanofi Aventis | Nouveaux derives imidazolones,leur preparation a titre de medicaments,compositions pharmaceutiques,utilisation comme inhibiteurs de proteines kinases notamment cdc7 |
JP5394404B2 (ja) * | 2008-02-06 | 2014-01-22 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー | キナーゼ阻害剤として有用な置換イミダゾピリダジン類 |
RU2011151835A (ru) * | 2009-05-20 | 2013-06-27 | Сайлин Фармасьютикалс, Инк. | Пиразолопиримидины и родственные гетероциклы как ингибиторы киназ |
-
2010
- 2010-11-15 CN CN2010800630542A patent/CN102762208A/zh active Pending
- 2010-11-15 RU RU2012127792A patent/RU2607453C2/ru active
- 2010-11-15 BR BR112012013508A patent/BR112012013508A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2010-11-15 KR KR1020127017450A patent/KR101851130B1/ko active IP Right Grant
- 2010-11-15 AU AU2010326268A patent/AU2010326268B2/en active Active
- 2010-11-15 PL PL10834934T patent/PL2509602T3/pl unknown
- 2010-11-15 EP EP10834934.1A patent/EP2509602B9/en active Active
- 2010-11-15 SG SG2012041034A patent/SG181507A1/en unknown
- 2010-11-15 WO PCT/US2010/056712 patent/WO2011068667A1/en active Application Filing
- 2010-11-15 US US12/946,759 patent/US8575177B2/en active Active
- 2010-11-15 JP JP2012542060A patent/JP5802676B2/ja active Active
- 2010-11-15 CA CA2782684A patent/CA2782684C/en active Active
- 2010-11-15 ES ES10834934.1T patent/ES2629170T3/es active Active
-
2012
- 2012-05-31 IL IL220086A patent/IL220086B/en active IP Right Grant
-
2013
- 2013-09-13 US US14/026,591 patent/US9303033B2/en active Active
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
BR112012013508A2 (pt) | 2019-09-24 |
US20140094448A1 (en) | 2014-04-03 |
WO2011068667A1 (en) | 2011-06-09 |
PL2509602T3 (pl) | 2017-08-31 |
EP2509602B9 (en) | 2017-11-01 |
EP2509602B1 (en) | 2017-01-25 |
SG181507A1 (en) | 2012-07-30 |
RU2607453C2 (ru) | 2017-01-10 |
KR101851130B1 (ko) | 2018-04-23 |
US8575177B2 (en) | 2013-11-05 |
AU2010326268A1 (en) | 2012-07-26 |
EP2509602A1 (en) | 2012-10-17 |
JP2013512903A (ja) | 2013-04-18 |
ES2629170T3 (es) | 2017-08-07 |
JP5802676B2 (ja) | 2015-10-28 |
US20110152240A1 (en) | 2011-06-23 |
AU2010326268B2 (en) | 2016-11-03 |
EP2509602A4 (en) | 2013-10-09 |
CA2782684C (en) | 2018-09-04 |
US9303033B2 (en) | 2016-04-05 |
IL220086A0 (en) | 2012-09-24 |
CA2782684A1 (en) | 2011-06-09 |
CN102762208A (zh) | 2012-10-31 |
KR20130067486A (ko) | 2013-06-25 |
IL220086B (en) | 2018-02-28 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2012127792A (ru) | Пиразолопиримидины и родственные гетероциклы как ск2 ингибиторы | |
JP2013512903A5 (ru) | ||
ES2928169T3 (es) | Derivados de 4-(3H-indol-5-il)-N-(piridin-2-il)pirimidin-2-amina como inhibidores de proteína cinasa, y método de preparación y uso médico de los mismos | |
JP6527534B2 (ja) | ヒストンメチルトランスフェラーゼ及びdnaメチルトランスフェラーゼの二重阻害剤としての新規化合物 | |
ES2660831T3 (es) | Derivados de imidazol condensados útiles como inhibidores de IDO | |
RU2012144751A (ru) | Гетероциклические соединения, эффективные для ингибирования киназы | |
RU2015143542A (ru) | Ингибиторы jak2 и alk2 и способы их использования | |
JP2016519673A5 (ru) | ||
JP2016513737A5 (ru) | ||
RU2015118647A (ru) | Аминопиримидиновые соединения в качестве ингибиторов содержащих т790м мутантных egfr | |
RU2014141579A (ru) | Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз | |
RU2012117398A (ru) | Бензоксазепиновые ингибиторы pi3 и способы применения | |
RU2015106434A (ru) | Производные типа азаиндазола или диазаиндазола для лечения боли | |
RU2006130000A (ru) | Органические соединения | |
RU2008125040A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛ-ИЗОКСАЗОЛ-4-ИЛ-ИМИДАЗО[1.5-a]ПИРИДИНА | |
RU2014115847A (ru) | Пирролопиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли | |
RU2006128426A (ru) | Производные тиофенав в качестве ингибиторов снк 1 | |
RU2012104700A (ru) | Азабициклосоединение и его соль | |
RU2015151886A (ru) | Ингибиторы киназ | |
RU2014136339A (ru) | Замещенные пролины/пиперидины как антагонисты орексиновых рецепторов | |
RU2008126245A (ru) | Комбинация ингибитора асне и антагониста 5-нт для лечения когнитивной дисфункции | |
RU2007112675A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1,5-a]ТРИАЗОЛО[1,5-d]БЕНЗОДИАЗЕПИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КОГНИТИВНЫХ РАССТРОЙСТВ | |
RU2008114048A (ru) | Комбинации, включающие ингибитор рецептора сэфр (сосудистого эндотелиального фактора роста) и агент, увеличивающий проницаемость | |
RU2013144571A (ru) | Алинзамещенные хиназолины и способы их применения | |
RU2013148146A (ru) | Производные адамантила |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
PD4A | Correction of name of patent owner |