RU2015118647A - Аминопиримидиновые соединения в качестве ингибиторов содержащих т790м мутантных egfr - Google Patents

Аминопиримидиновые соединения в качестве ингибиторов содержащих т790м мутантных egfr Download PDF

Info

Publication number
RU2015118647A
RU2015118647A RU2015118647A RU2015118647A RU2015118647A RU 2015118647 A RU2015118647 A RU 2015118647A RU 2015118647 A RU2015118647 A RU 2015118647A RU 2015118647 A RU2015118647 A RU 2015118647A RU 2015118647 A RU2015118647 A RU 2015118647A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
paragraphs
compound according
Prior art date
Application number
RU2015118647A
Other languages
English (en)
Inventor
Мэриан Си. БРАЙАН
Брайан ЧАН
Эмили ХЭНАН
Тимоти ХЭФФРОН
Ханс ПЮРКЕЙ
Ричард Леонард ЭЛЛИОТТ
Роберт ХИЛД
Джейми НАЙТ
Майкл ЛЭЙНЧБУРИ
Ейлин М. СЕУАРД
Original Assignee
Дженентек, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Дженентек, Инк. filed Critical Дженентек, Инк.
Publication of RU2015118647A publication Critical patent/RU2015118647A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5355—Non-condensed oxazines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/538—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/541—Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems
    • C07D491/107—Spiro-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/10—Spiro-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Claims (35)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где X представляет собой CR3 или N;
R1 представляет собой C3-C7гетероциклоалкил, гетероарил, арил, -O(C1-C6алкил), -O(C3-C7циклоалкил) или -NRaRb, где указанные C3-C7гетероциклоалкил и гетероарил могут быть дополнительно замещены одной-пятью Rf группами;
R2 представляет собой водород, -(CH2)mарил, -(СН2)m гетероарил, -(СН2)mC4-C7гетероциклоалкил, C1-C6алкил, алкиламино, алкокси или -CH2O(C1-C3алкил);
R3 представляет собой водород, C1-C3алкил, CN, СООН, C3-C7циклоалкил, гетероциклоалкил, -NHC(O)C1-C6алкил, -(CH2)mC(O)NRaRb или гетероарил;
R4 представляет собой водород, C3-C7гетероциклоалкил, C3-C7циклоалкил, C1-C6алкил, -(СН2)mфенил или -(CH2)mгетероарил;
где каждый Ra независимо представляет собой Н или C1-C6алкил; каждый Rb независимо представляет собой Н, C1-C6алкил, алкокси, амино, -(CH2)mC3-C7циклоалкил, -(CH2)mC3-C7гетероциклоалкил или -(CH2)mгетероарил, где указанные C3-C7гетероциклоалкил и гетероарил могут быть дополнительно замещены одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, C1-C3алкила, амино, оксо, амида, сульфонила, сульфоксида, сульфоксиминила, алкокси, CN и ацила; Ra и Rb вместе могут образовывать C3-C7циклоалкильное, C3-C7гетероциклоалкильное или гетероарильное кольцо;
где каждый Rf независимо выбран из группы, состоящей из C1-C3алкила, алкокси, амино, гидроксила, алкиламино, амида, мочевины, оксо, галогена, пиразолила, имидазолила, триазолила, CN, -NHC(O)(C1-C3алкил), ацила, сульфонила, сульфоксида, сульфоксиминила, сульфонамида, амида, -(CH2)mC3-C7гетероциклоалкила, -O(C1-C6алкил), -C(O)ORa;
каждый m независимо представляет собой 0, 1, 2 или 3;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п. 1, где X представляет собой N; или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п. 1, где X представляет собой CR3; или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по любому из пп. 1-3, где R1 представляет собой C3-C7гетероциклоалкил; или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по любому из пп. 1-3, где R1 представляет собой гетероарил; или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по любому из пп. 1-3, где R1 представляет собой -NRaRb; или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по любому из пп. 1-3, где R2 представляет собой C1-C6алкил; или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по любому из пп. 1-3, где R2 представляет собой водород, -(CH2)mарил, гетероарил, C4-C7гетероциклоалкил, алкиламино, алкокси или -(CH2)mO(C1-C3алкил); или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по любому из пп. 1-3, где R4 представляет собой водород или C1-C6алкил.
10. Соединение по любому из пп. 1, 3, где R3 представляет собой водород, C1-C3алкил, гетероарил или -(CH2)mC(O)NRaRb; или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по любому из пп. 1-3, где R1 представляет собой C3-C7гетероциклоалкил, выбранный из группы, состоящей из пиперидинила, пиперизинила, пиразолила и пирролидинила, где указанный C3-C7гетероциклоалкил может быть дополнительно замещен одной-пятью Rf группами, выбранными из C1-C6алкила, алкокси, галогена, гидрокси, сульфонила и сульфонамида; или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по любому из пп. 1-3, где R2 представляет собой водород или C1-C3алкил; или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по п. 10, где R3 представляет собой водород, C1-C3алкил или -C(O)NH2; или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по любому из пп. 1-3, 13, где R4 представляет собой водород или изопропил; Rf представляет собой F, или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по любому из примеров 1-250 или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-15 и фармацевтически приемлемый носитель.
17. Способ лечения злокачественной опухоли, включающий введение нуждающемуся в этом человеку эффективного количества соединения по любому из пп. 1-15 или его фармацевтически приемлемой соли в фармацевтической композиции.
18. Способ по п. 17, при котором указанная злокачественная опухоль представляет собой немелкоклеточную злокачественную опухоль легкого.
19. Применение соединения по любому из пп. 1-15 при получении медикамента для лечения злокачественной опухоли.
20. Применение по п. 19, при котором указанная злокачественная опухоль представляет собой немелкоклеточную злокачественную опухоль легкого.
21. Соединение по пп. 1-15 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в терапии.
22. Способ лечения злокачественной опухоли, включающий совместное введение нуждающемуся в этом человеку комбинации эффективного количества противоопухолевого средства в фармацевтической композиции и соединения по любому из пп. 1-15 или его фармацевтически приемлемой соли в фармацевтической композиции.
23. Способ по п. 22, при котором указанная злокачественная опухоль представляет собой немелкоклеточную злокачественную опухоль легкого.
24. Применение комбинации противоопухолевого средства и соединения по любому из пп. 1-15 или его фармацевтически приемлемой соли при получении медикамента для лечения злокачественной опухоли.
25. Применение по п. 24, при котором указанная злокачественная опухоль представляет собой немелкоклеточную злокачественную опухоль легкого.
RU2015118647A 2012-11-20 2013-11-19 Аминопиримидиновые соединения в качестве ингибиторов содержащих т790м мутантных egfr RU2015118647A (ru)

Applications Claiming Priority (7)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201261728487P 2012-11-20 2012-11-20
US61/728,487 2012-11-20
US201361784494P 2013-03-14 2013-03-14
US61/784,494 2013-03-14
US201361866164P 2013-08-15 2013-08-15
US61/866,164 2013-08-15
PCT/US2013/070788 WO2014081718A1 (en) 2012-11-20 2013-11-19 Aminopyrimidine compounds as inhibitors of t790m containing egfr mutants

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2015118647A true RU2015118647A (ru) 2017-01-10

Family

ID=49681225

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015118647A RU2015118647A (ru) 2012-11-20 2013-11-19 Аминопиримидиновые соединения в качестве ингибиторов содержащих т790м мутантных egfr

Country Status (10)

Country Link
US (1) US9890152B2 (ru)
EP (2) EP2922851B8 (ru)
JP (1) JP6430390B2 (ru)
KR (1) KR20150087850A (ru)
CN (1) CN104955824B (ru)
BR (1) BR112015011456A2 (ru)
CA (1) CA2891655A1 (ru)
MX (1) MX2015006152A (ru)
RU (1) RU2015118647A (ru)
WO (1) WO2014081718A1 (ru)

Families Citing this family (47)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2771594C (en) 2009-08-20 2018-05-01 Karus Therapeutics Limited Tricyclic heterocyclic compounds as phosphoinositide 3-kinase inhibitors
GB201204125D0 (en) 2012-03-08 2012-04-25 Karus Therapeutics Ltd Compounds
EP2818472A1 (en) * 2013-06-27 2014-12-31 Max-Planck-Gesellschaft zur Förderung der Wissenschaften e.V. Imidazo[4,5-c]pyridine and pyrrolo[3,2-c]pyridine compounds as G-protein-coupled receptor kinase 5 (GRK5) modulators
WO2014210354A1 (en) 2013-06-28 2014-12-31 Genentech, Inc. Azaindazole compounds as inhibitors of t790m containing egfr mutants
WO2015054317A1 (en) * 2013-10-07 2015-04-16 Kadmon Corporation, Llc Rho kinase inhibitors
TWI659021B (zh) 2013-10-10 2019-05-11 亞瑞克西斯製藥公司 Ｋｒａｓ ｇ１２ｃ之抑制劑
EP3099672A4 (en) * 2014-01-31 2017-09-20 ONO Pharmaceutical Co., Ltd. Fused imidazole compounds
GB201402431D0 (en) 2014-02-12 2014-03-26 Karus Therapeutics Ltd Compounds
US9394281B2 (en) 2014-03-28 2016-07-19 Calitor Sciences, Llc Substituted heteroaryl compounds and methods of use
CN105085489B (zh) * 2014-11-05 2019-03-01 益方生物科技（上海）有限公司 嘧啶或吡啶类化合物、其制备方法和医药用途
US11312690B2 (en) 2015-07-24 2022-04-26 University Of Lousville Research Foundation, Inc. Compounds, compositions, methods for treating diseases, and methods for preparing compounds
GB201514754D0 (en) 2015-08-19 2015-09-30 Karus Therapeutics Ltd Compounds
GB201514758D0 (en) 2015-08-19 2015-09-30 Karus Therapeutics Ltd Formulation
GB201514751D0 (en) 2015-08-19 2015-09-30 Karus Therapeutics Ltd Compounds
GB201514760D0 (en) 2015-08-19 2015-09-30 Karus Therapeutics Ltd Compounds and method of use
WO2017044434A1 (en) 2015-09-11 2017-03-16 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Substituted heteroaryl compounds and methods of use
WO2017114351A1 (en) * 2015-12-27 2017-07-06 Chongqing Fochon Pharmaceutical Co., Ltd. Certain protein kinase inhibitors
CN107266451B (zh) * 2016-04-07 2021-12-31 上海医药工业研究院 瑞布昔利布中间体的制备方法
US10994015B2 (en) 2016-12-23 2021-05-04 Arvinas Operations, Inc. EGFR proteolysis targeting chimeric molecules and associated methods of use
PT3568396T (pt) * 2017-01-11 2021-02-09 Leo Pharma As Novos derivados de amino-imidazopiridina como inibidores da cinase janus e sua utilização farmacêutica
EP3573971A1 (en) 2017-01-26 2019-12-04 Araxes Pharma LLC 1-(3-(6-(3-hydroxynaphthalen-1-yl)benzofuran-2-yl)azetidin-1yl)prop-2-en-1-one derivatives and similar compounds as kras g12c modulators for treating cancer
EP3573954A1 (en) 2017-01-26 2019-12-04 Araxes Pharma LLC Fused bicyclic benzoheteroaromatic compounds and methods of use thereof
US11358959B2 (en) 2017-01-26 2022-06-14 Araxes Pharma Llc Benzothiophene and benzothiazole compounds and methods of use thereof
WO2018140600A1 (en) 2017-01-26 2018-08-02 Araxes Pharma Llc Fused hetero-hetero bicyclic compounds and methods of use thereof
EP3573970A1 (en) 2017-01-26 2019-12-04 Araxes Pharma LLC 1-(6-(3-hydroxynaphthalen-1-yl)quinazolin-2-yl)azetidin-1-yl)prop-2-en-1-one derivatives and similar compounds as kras g12c inhibitors for the treatment of cancer
JOP20180011A1 (ar) 2017-02-16 2019-01-30 Gilead Sciences Inc مشتقات بيرولو [1، 2-b]بيريدازين
GB201705263D0 (en) * 2017-03-31 2017-05-17 Probiodrug Ag Novel inhibitors
TW201900633A (zh) 2017-05-25 2019-01-01 美商亞瑞克西斯製藥公司 Kras之共價抑制劑
WO2018218069A1 (en) 2017-05-25 2018-11-29 Araxes Pharma Llc Quinazoline derivatives as modulators of mutant kras, hras or nras
CN111217797B (zh) * 2017-06-30 2021-02-05 北京泰德制药股份有限公司 Rho相关蛋白激酶抑制剂、包含其的药物组合物及其制备方法和用途
JP2021506848A (ja) * 2017-12-18 2021-02-22 エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト Ｅ３ユビキチンリガーゼ部分を持つｅｇｆｒを有する二官能性阻害剤
TW201945357A (zh) 2018-02-05 2019-12-01 瑞士商赫孚孟拉羅股份公司 化合物
WO2019162323A1 (en) 2018-02-21 2019-08-29 Boehringer Ingelheim International Gmbh New benzimidazole compounds and derivatives as egfr inhibitors
TW202136268A (zh) 2018-07-13 2021-10-01 美商基利科學股份有限公司 吡咯并[1,2-b]嗒𠯤衍生物
EP3829580A1 (en) * 2018-08-01 2021-06-09 Araxes Pharma LLC Heterocyclic spiro compounds and methods of use thereof for the treatment of cancer
CN114007698B (zh) 2019-06-24 2024-01-09 勃林格殷格翰国际有限公司 作为egfr抑制剂的大环化合物和衍生物
AU2020372712A1 (en) * 2019-10-30 2022-06-16 Janssen Sciences Ireland Unlimited Company Synthesis of 3-nitro-N-(2,2,2-trifluoroethyl)-4-pyridinamine
CN113004252B (zh) * 2019-12-20 2023-06-09 江苏先声药业有限公司 一种芳基并咪唑类衍生物及其用途
AR121044A1 (es) 2019-12-23 2022-04-13 Blueprint Medicines Corp Inhibidores de egfr
JP2023550591A (ja) 2020-11-02 2023-12-04 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ＥＧＦＲ阻害薬としての置換１Ｈ－ピラゾロ［４，３－ｃ］及び誘導体
CA3210395A1 (en) * 2021-03-02 2022-09-09 Nathanael S. Gray Covalent egfr inhibitors and methods of use thereof
CN117858872A (zh) 2021-06-22 2024-04-09 缆图药品公司 用于治疗癌症的杂环egfr抑制剂
WO2023283130A1 (en) 2021-07-04 2023-01-12 Newave Pharmaceutical Inc. Isoquinoline derivatives as mutant egfr modulators and uses thereof
CN116478136A (zh) * 2022-01-17 2023-07-25 苏州浦合医药科技有限公司 2-哌啶基或2-吡唑基取代的嘧啶化合物作为egfr抑制剂
WO2023146786A1 (en) * 2022-01-28 2023-08-03 Bridgene Biosciences, Inc. Imidazopyridine inhibitors of tyrosine kinase
WO2023211238A1 (ko) * 2022-04-29 2023-11-02 보로노이 주식회사 헤테로아릴 유도체 화합물 및 이의 용도
WO2023241618A1 (zh) * 2022-06-14 2023-12-21 南京明德新药研发有限公司 氨基嘧啶类化合物及其应用

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5559235A (en) 1991-10-29 1996-09-24 Glaxo Wellcome Inc. Water soluble camptothecin derivatives
US5342947A (en) 1992-10-09 1994-08-30 Glaxo Inc. Preparation of water soluble camptothecin derivatives
US5681835A (en) 1994-04-25 1997-10-28 Glaxo Wellcome Inc. Non-steroidal ligands for the estrogen receptor
US5491237A (en) 1994-05-03 1996-02-13 Glaxo Wellcome Inc. Intermediates in pharmaceutical camptothecin preparation
GB9716557D0 (en) 1997-08-06 1997-10-08 Glaxo Group Ltd Benzylidene-1,3-dihydro-indol-2-one derivatives having anti-cancer activity
EP1317449B1 (en) * 2000-09-15 2006-05-31 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors
US7547779B2 (en) 2003-10-06 2009-06-16 Glaxo Group Limited Preparation of 1,6-disubstituted azabenzimidazoles as kinase inhibitors
CN1942190A (zh) 2004-02-20 2007-04-04 阿斯利康(瑞典)有限公司 用作***释放激素(GnRH)拮抗剂的吡咯衍生物
US8084448B2 (en) 2006-03-31 2011-12-27 Novartis Ag Organic compounds
SI2206707T1 (sl) 2007-10-24 2014-11-28 Astellas Pharma Inc. Azolkarboksamidna spojina ali njena sol
WO2011036576A1 (en) 2009-09-23 2011-03-31 Pfizer Inc. Gpr 119 modulators
WO2011079231A1 (en) * 2009-12-23 2011-06-30 Gatekeeper Pharmaceutical, Inc. Compounds that modulate egfr activity and methods for treating or preventing conditions therewith
WO2011106276A1 (en) 2010-02-25 2011-09-01 Merck Sharp & Dohme Corp. Task channel antagonists
KR20130116358A (ko) 2011-02-09 2013-10-23 에프. 호프만-라 로슈 아게 Pi3 키나아제 억제제로서 헤테로사이클릭 화합물

Also Published As

Publication number Publication date
EP2922851B1 (en) 2017-07-26
EP3181564B1 (en) 2019-09-18
EP2922851A1 (en) 2015-09-30
CN104955824B (zh) 2017-09-22
JP2016500075A (ja) 2016-01-07
CN104955824A (zh) 2015-09-30
CA2891655A1 (en) 2014-05-30
WO2014081718A1 (en) 2014-05-30
JP6430390B2 (ja) 2018-11-28
BR112015011456A2 (pt) 2017-07-11
MX2015006152A (es) 2016-01-20
US9890152B2 (en) 2018-02-13
US20160016948A1 (en) 2016-01-21
EP3181564A1 (en) 2017-06-21
KR20150087850A (ko) 2015-07-30
EP2922851B8 (en) 2017-09-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015118647A (ru) Аминопиримидиновые соединения в качестве ингибиторов содержащих т790м мутантных egfr
RU2014115847A (ru) Пирролопиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли
RU2015107803A (ru) Производные дигидроксипиримидинкарбоновой кислоты и их применение в лечении, облегчении или предотвращении вирусного заболевания
JP2019517487A5 (ru)
JP2017528498A5 (ru)
RU2018103907A (ru) Хиральные диарильные макроциклы в качестве модуляторов протеинкиназ
JP2017511360A5 (ru)
JP2019518741A5 (ru)
RU2017145026A (ru) Соединение, ингибирующее brk
JP2014503567A5 (ru)
JP2013512903A5 (ru)
KR20190041471A (ko) 케모카인 수용체 조절제 및 이의 용도
JP2016513737A5 (ru)
RU2012110246A (ru) Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора
JP2014528467A5 (ru)
JP2014500295A5 (ru)
RU2013108865A (ru) Производные хинолина и содержащие их ингибиторы melk
RU2016134751A (ru) Соединения
JP2011509309A5 (ru)
JP2018516963A5 (ru)
RU2016122731A (ru) Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых агентов
EA201791727A1 (ru) 7-бензил-4-(2-метилбензил)-2,4,6,7,8,9-гексагидроимидазо[1,2-а]пиридо[3,4-е]пиримидин-5(1н)-он, его аналоги и соли и способы их применения в терапии
JP2014518544A5 (ru)
RU2018127728A (ru) Слитые трициклические гетероциклические соединения в качестве ингибиторов интегразы вич
RU2013144571A (ru) Алинзамещенные хиназолины и способы их применения

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20180119