JP2000509029A - Cox―2阻害剤のプロドラッグとしての置換ベンゼンスルホンアミド誘導体 - Google Patents
Cox―2阻害剤のプロドラッグとしての置換ベンゼンスルホンアミド誘導体Info
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Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1. 式I (式中、Aは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアル ケニル、およびアリールから選択される環置換基であり、Aは、アルキルカルボ ニル、ホルミル、ハロ、アルキル、ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カ ルボキシル、アルコキシ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボキ シアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキルスルホニルオ キシ、アルコキシアルキルオキシアルキル、カルボキシアルコキシアルキル、シ クロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルオキシ、アル キルチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、ア ラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルチオアルキル、アリールカルボニ ル、アラルキルカルボニル、アラルケニル、アルコキシアルキル、アリールチオ アルキル、アリールオキシアルキル、アラルキルチオアルキル、アラルコキシア ルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキル アミノカルボニル、N−アリールアミノカルボニル、N−アルキル−N−アリー ルアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルアルキル、アルキルアミノ、N −アリールアミノ、N−アラルキルアミノ、N−アルキル−N−アラルキルアミ ノ、N−アルキル−N−アリールアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアル キル、N−アリールアミノアルキル、N−アラルキルアミノアルキル、N−アル キル−N−アラルキルアミノアルキル、N−アルキル−N−アリールアミノアル キル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールチオ、アラルキルチオ、アルキ ルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスル ホニル、N−アリールアミノスルホニル、アリールスルホニル、およびN−アル キル−N−アリールアミノスルホニルから選択される1つまたはそれ以上の基で 、 置換可能な位置で随時置換され; R1は、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびアリー ルから選択され、R1は、アルキル、ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、ア ルコキシカルボニル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ハロアルコキシ、ア ミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ニトロ、アルコキシアルキル、アルキ ルスルフィニル、ハロ、アルコキシおよびアルキルチオから選択される1つまた はそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され; R2は、ヒドリドおよびアルコキシカルボニルアルキルから選択され;および R3は、アルキル、カルボキシアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、ヘ テロアリールカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、アルコキ シカルボニルカルボニル、アミノ酸残基、およびアルキルカルボニルアミノアル キルカルボニルから選択され; ただし、Aは、テトラゾリウムでもピリジニウムでもなく;かつ、さらにR3 がアルキルまたはカルボキシアルキルの時、Aは、インダノンではない)の化合 物;または、その薬剤学的に許容される塩。 2. 請求の範囲第1項に記載の化合物であって、Aは、部分的に不飽和のヘテ ロシクリル、5−または6−員環のヘテロアリール、低級シクロアルケニルおよ びフェニルから選択され、Aは、ホルミル、低級アルキルカルボニル、ハロ、低 級アルキル、低級ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、低級 アルコキシ、アミノカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級カルボキシア ルキル、低級シアノアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルキルスル ホニルオキシ、低級アルコキシアルキルオキシアルキル、低級カルボキシアルコ キシアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル 、ヘテロシクリルオキシ、低級アルキルチオ、低級シクロアルキル、フェニル、 5〜6員環ヘテロシクリル、低級シクロアルケニル、低級フェニルアルキル、5 〜6員環ヘテロシクリルアルキル、低級アルキルチオアルキル、フェニルカルボ ニル、低級フェニルアルキルカルボニル、低級フェニルアルケニル、低級アルコ キシアルキル、低級フェニルチオアルキル、低級フェニルオキシアルキル、低級 フェニルアルキルチオアルキル、低級フェニルアルコキシアルキル、低級アルコ キ シカルボニルアルキル、低級アミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミノカ ルボニル、N−フェニルアミノカルボニル、低級N−アルキル−N−フェニルア ミノカルボニル、低級アルキルアミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミノ 、N−フェニルアミノ、低級N−フェニルアルキルアミノ、低級N−アルキル− N−フェンアルキルアミノ、低級N−アルキル−N−フェニルアミノ、低級アミ ノアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級N−フェニルアミノアルキル、 低級N−フェンアルキルアミノアルキル、低級N−アルキル−N−フェンアルキ ルアミノアルキル、低級N−アルキル−N−フェニルアミノアルキル、フェニル オキシ、低級フェニルアルコキシ、低級フェニルチオ、低級フェンアルキルチオ 、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、アミノスルホニル、低 級アルキルアミノスルホニル、N−フェニルアミノスルホニル、フェニルスルホ ニル、および低級N−アルキル−N−フェニルアミノスルホニルから選択される 1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され;R1は、5−また は6−員環ヘテロシクリル、低級シクロアルキル、低級シクロアルケニル、およ びフェニルから選択され、R1は、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、 カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアル キル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニ トロ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコ キシおよび低級アルキルチオから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可 能な位置で随時置換され;R2は、ヒドリドおよび低級アルコキシカルボニルア ルキルから選択され;およびR3は、低級アルキル、低級カルボキシアルキル、 アルカノイル、アロイル、アミノ酸残基、低級アルコキシカルボニル、低級アル コキシアルキルカルボニル、(5〜6員環ヘテロアリール)カルボニル、低級ア ルコキシカルボニルアルキルカルボニル、低級アルコキシカルボニルカルボニル 、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルカルボニルから選択される、上 記化合物;または、その薬剤学的に許容される塩。 3.請求の範囲第2項に記載の化合物であって、Aは、チエニル、オキサゾリ ル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフリル、インデニル 、ベンゾチエニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シクロ ペ ンタジエニル、ベンズインダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、およ びピリジルから選択される基であり、Aは、ホルミル、メチルカルボニル、フル オロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、オキ ソ、シアノ、カルボキシル、メトキシ、アミノカルボニル、メトキシカルボニル 、エトキシカルボニル、カルボキシプロピル、ヒドロキシメチル、シアノメチル 、フェニル、フェニルメチル、メトキシカルボニル、フェニルカルボニル、メト キシメチル、フェニルオキシメチル、アミノカルボニルメチル、カルボキシメチ ル、およびフェニルオキシから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能 な位置で随時置換され;R1は、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、 フリル、チアゾリル、ピリジル、およびフェニルから選択され、R1は、メチル 、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキ シ、ニトロ、メトキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシおよびメチ ルチオから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換さ れ;R2は、ヒドリドまたはエトキシカルボニルメチルであり;およびR3は、メ チル、カルボキシメチル、ホルミル、メチルカルボニル、エチルカルボニル、プ ロピルカルボニル、イソプロピルカルボニル、ブチルカルボニル、tert−ブ チルカルボニル、ペンチルカルボニル、ヒドロキシエチルカルボニル、ベンジル カルボニル、フェニル(ヒドロキシル)メチルカルボニル、メトキシカルボニル 、tert−ブトキシカルボニル、メトキシエチルカルボニル、エトキシメチル カルボニル、メトキシメチルカルボニル、フェニルカルボニル、カルボキシエチ ルカルボニル、カルボキシメチルカルボニル、カルボキシ(1,2−ビス(ヒド ロキシ)エチル))カルボニル、メトキシカルボニルメチルカルボニル、メトキ シカルボニルエチルカルボニル、メトキシカルボニルカルボニル、アミノメチル カルボニル、tert−ブトキシカルボニルアミノメチルカルボニル、およびメ チルカルボニルアミノメチルカルボニルから選択される、上記化合物;または、 その薬剤学的に許容される塩。 4. 以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、請 求の範囲第3項に記載の化合物: N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンア ミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミ ド; N−[[4−[1,5−ジメチル)−3−フェニル−1H−ピラゾール−4−イ ル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[2−(3−ピリジニル)−4−(トリフルオロメチル)−1H− イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド ; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド ; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド ; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド ; N−[[4−[2−(3−クロロ−5−メチルフェニル)−4−(トリフルオロ メチル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド; N−[[4−[3−(3−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール− 4−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 2−メチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ベンズアミド; 2,2−ジメチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール −4−イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ペンタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ヘキサンアミド; 3−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; 2−エトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4−イル)フェニル] スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−6−フルオロ1,5−ジヒドロ−7 −メトキシ[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル]フェ ニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−7−メトキシ−3−(トリフ ルオロメチル)−[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル ]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド; N−[[4−(2−メチル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]フェニル] スルホニル]アセトアミド; [[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル」フェニル ]スルホニル]アミノ]オキソ酢酸メチル; 2−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ホルムアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸1,1−ジメチルエチル; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]グリシン; 2−アミノ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; 2−(アセチルアミノ)−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサ ゾール−4−イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸メチル; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸メチル; N−アセチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル)フェニル]スルホニル]グリシン、エチルエステル; N−[[4−[5−(4−メチルフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 3−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−3−オキソプロパン酸メチル; 4−[5−(3−ブロモ−5−フルオロ−4−メトキシフェニル)−2−(トリ フルオロメチル)オキサゾール−4−イル]−N−メチルベンゼンスルホンアミ ド; N−(1,1−ジメチルエチル)−4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾ リル−4−イル)ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(4−フルオロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピ ラゾール−1−イル]−N−メチルベンゼンスルホンアミド; N−メチル−4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(アセトキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 1,1−ジメチルエチル−N−[2−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイ ソオキサゾール−4−イル)フェニル]スルホニル]アミノ]−2−オキソエチ ル]カルバメート; N−[[4−[2−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)シクロペンテン−1 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 4−[2−(4−フルオロフェニル)−1H−ピロール−1−イル]−N−メチ ルベンゼンスルホンアミド; N−[[4−[3,4−ジメチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル] フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−トリフルオロメチ ルイミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; 4−[2−(4−フルオロフェニル)シクロペンテン−1−イル]−N−メチル ベンゼンスルホンアミド;および N−[[4−(3−フェニル−2,3−ジヒドロ−2−オキソフラン−4−イル) フェニル]スルホニル]プロパンアミド。 5. 式II (式中、Aは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、5−または6−員環のヘテロ アリール、低級シクロアルケニル、およびフェニルから選択される環置換基であ り;Aは、アシル、ハロ、ヒドロキシ、低級アルキル、低級ハロアルキル、オキ ソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、低級アルコキシ、アミノカルボニル、低級 アルコキシカルボニル、低級カルボキシアルキル、低級シアノアルキル、低級ヒ ドロキシアルキル、低級アルキルカルボニルオキシアルキル、およびフェニルか ら選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され; R4は、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびフェニ ルから選択され、R4は、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキ シル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低 級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低 級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシおよ び低級アルキルチオから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置 で随時置換され;および R5は、ヒドリド、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル 、フェニル、低級アラルキル、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシカルボ ニルアルキル、低級アルコキシカルボニル、低級アミノアルキル、低級アルコキ シカルボニルアミノアルキル、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルか ら選択される)の化合物;または、その薬剤学的に許容される塩。 6. 請求の範囲第5項に記載の化合物であって、Aは、チエニル、オキサゾリ ル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフリル、インデニル 、ベンゾチエニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シクロ ペンタジエニル、ベンズインダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、お よ びピリジルから選択される環置換基であり、Aは、アシル、ハロ、ヒドロキシ、 低級アルキル、低級ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、低 級アルコキシ、アミノカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級カルボキシ アルキル、低級シアノアルキル、低級アルキルカルボニルオキシアルキル、フェ ニル、および低級ヒドロキシアルキルから選択される1つまたはそれ以上の基で 、置換可能な位置で随時置換され; R4は、5〜6員環ヘテロアリールおよびフェニルから選択され、R4は、低級 アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニ ル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低 級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級アルコキシアルキル、低級ア ルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシおよび低級アルキルチオから選択さ れる1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され;および R5は、ヒドリド、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル 、フェニル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アルコキシカルボニル、 低級アミノアルキル、低級アルコキシカルボニルアミノアルキル、および低級ア ルキルカルボニルアミノアルキルから選択される、上記化合物;または、その薬 剤学的に許容される塩。 7. 請求の範囲第6項に記載の化合物であって、Aは、チエニル、オキサゾリ ル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキ サゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、ベンズイン ダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、およびピリジルから選択される 環置換基であり;Aは、ホルミル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリフ ルオロメチル、オキソ、シアノ、カルボキシル、メトキシ、アミノカルボニル、 メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシメチル、カルボキシプロ ピル、メチルカルボニルオキシメチル、およびヒドロキシメチルから選択される 1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され; R4は、チエニル、ピリジル、およびフェニルから選択され、R4は、メチル、 トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ 、ニトロ、メトキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシおよびメチル チ オから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され; および R5は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、tert−ブ チル、ブチル、ペンチル、メトキシ、tert−ブトキシ、メトキシエチル、エ トキシメチル、メトキシメチル、フェニル、カルボキシエチル、メトキシカルボ ニルメチル、メトキシカルボニルエチル、tert−ブトキシカルボニルアミノ メチル、メトキシカルボニル、アミノメチル、およびメチルカルボニルアミノメ チルから選択される、上記化合物;または、その薬剤学的に許容される塩。 8. 以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、請 求の範囲第7項に記載の化合物: N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンア ミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミ ド; N−[[4−[1,5−ジメチル)−3−フェニル−1H−ピラゾール−4−イ ル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[2−(3−ピリジニル)−4−(トリフルオロメチル)−1H− イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド ; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド ; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド ; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド ; N−[[4−[2−(3−クロロ−5−メチルフェニル)−4−(トリフルオロ メチル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド; N−[[4−[3−(3−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール− 4−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 2−メチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ベンズアミド; 2,2−ジメチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール −4−イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ペンタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ヘキサンアミド; 3−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; 2−エトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4−イル)フェニル] スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−6−フルオロ1,5−ジヒドロ−7 −メトキシ[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル]フェ ニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−7−メトキシ−3−(トリフ ルオロメチル)−[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル ]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド; N−[[4−(2−メチル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]フェニル] スルホニル]アセトアミド; [[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニル] スルホニル]アミノ]オキソ酢酸メチル; 2−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−イ ル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ホルムアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸1,1−ジメチルエチル; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]グリシン; 2−アミノ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; 2−(アセチルアミノ)−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサ ゾール−4−イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸メチル; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸メチル; N−[[4−[5−(4−メチルフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−]−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 3−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−3−オキソプロパン酸メチル; N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(アセトキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 1,1−ジメチルエチル−N−[2−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイ ソオキサゾール−4−イル)フェニル]スルホニル]アミノ]−2−オキソエチ ル]カルバメート; N−[[4−[3,4−ジメチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル] フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−トリフルオロメチ ルイミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[2−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)シクロペンテン−1 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド;および N−[[4−(3−フェニル−2,3−ジヒドロ−2−オキソフラン−4−イル) フェニル]スルホニル]プロパンアミド。 9. 薬剤学的に許容される塩は金属塩である、請求の範囲第5項に記載の化合 物。 10.薬剤学的に許容される塩は、アルカリ金属塩およびアルカリ土類金属塩か ら選択される。請求の範囲第9項に記載の化合物。 11.薬剤学的に許容される塩は、ナトリウム塩およびカリウム塩から選択され る、請求の範囲第11項に記載の化合物。 12.以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、請 求の範囲第11項に記載の化合物: N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンア ミド、ナトリウム塩; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミ ド、ナトリウム塩; N−[[4−[1,5−ジメチル)−3−フェニル−1H−ピラゾール−4−イ ル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(3−ピリジニル)−4−(トリフルオロメチル)−1H− イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩 ; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド 、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド 、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド 、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド 、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(3−クロロ−5−メチルフェニル)−4−(トリフルオロ メチル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド、ナトリウム塩; N−[[4−[3−(3−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール− 4−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; 2−メチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ベンズアミド、ナトリウム塩; 2,2−ジメチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール −4−イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ブタンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ペンタンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ヘキサンアミド、ナトリウム塩; 3−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; 2−エトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4−イル)フェニル] スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4−イル)フェニル] スルホニル]アセトアミド、カリウム塩; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウ ム塩; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド、ナトリウム 塩; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム 塩; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−6−フルオロ1,5−ジヒドロ−7 −メトキシ[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル]フェ ニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−7−メトキシ−3−(トリフ ルオロメチル)−[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル ]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド、ナトリウム塩; N−[[4−(2−メチル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]フェニル] スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; [[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニル] スルホニル]アミノ]オキソ酢酸メチル、ナトリウム塩; 2−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−− イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド、ナトリウム塩; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ホルムアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸1,1−ジメチルエチル、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]グリシン、ナトリウム塩; 2−アミノ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; 2−(アセチルアミノ)−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサ ゾール−4−イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸メチル、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸メチル、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(4−メチルフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム 塩; 3−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−3−オキソプロパン酸メチル、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(アセトキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[3,4−ジメチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル] フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−トリフルオロメチ ルイミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウ ム塩; N−[[4−[2−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)シクロペンテン−1 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩;および N−[[4−(3−フェニル−2,3−ジヒドロ−2−オキソフラン−4−イル) フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩。 13.式III (式中、R6は、ヒドロキシル、低級アルキル、カルボキシル、ハロ、低級カル ボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アラルキル、低級ア ルコキシアルキル、低級アルコキシアルキルオキシアルキル、低級アラルコキシ アルキル、低級ハロアルキル、低級ヒドロキシルアルキル、低級アリール(ヒド ロキシルアルキル)、低級ハロアルキルスルホニルオキシ、低級アルコキシアル キルオキシアルキル、低級カルボキシアルコキシアルキル、低級シクロアルキル アルキル、およびシクロアルキルから選択され; R7は、ヒドリド、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル 、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハ ロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級ア ルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシ、および 低級アルキルチオから選択される1つまたはそれ以上の基であり; R8は、ヒドリド、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル 、フェニル、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低 級アルコキシカルボニル、低級アミノアルキル、低級アルコキシカルボニルアミ ノアルキル、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルから選択される)の 化合物;または、その薬剤学的に許容される塩。 14.請求の範囲第13項に記載の化合物であって、R6は、低級アルキル、低 級ハロアルキル、および低級ヒドロキシルアルキルから選択され;R7は、ヒド リド、低級アルキル、ハロ、および低級アルコキシから選択される1つまたはそ れ以上の基であり;および、R8は、低級アルキル、フェニル、および低級アミ ノアルキルから選択される、上記化合物;または、その薬剤学的に許容される塩 。 15.請求の範囲第14項に記載の化合物であって、R8は、メチル、ジフルオ ロメチル、およびヒドロキシメチルから選択され;R7は、ヒドリド、メチル、 フルオロ、クロロ、ブロモ、およびメトキシから選択される1つまたはそれ以上 の基であり;R8は、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、tert−ブ チル、ブチル、ペンチル、フェニル、およびアミノメチルから選択される、上記 化合物;または、その薬剤学的に許容される塩。 16.以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、請 求の範囲第15項に記載の化合物: N−[[4−[3−(3−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール− 4−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 2−メチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ルスルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ベンズアミド; 2,2−ジメチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール −4−イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ペンタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ヘキサンアミド; N−[[4−[5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−(5−ヒドロキシメチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イ ル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]グリシン;および N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド。 17.薬剤学的に許容される塩は、アルカリ金属塩およびアルカリ土類金属塩か ら選択される。請求の範囲第13項に記載の化合物。 18.薬剤学的に許容される塩は、ナトリウム塩およびカリウム塩から選択され る、請求の範囲第17項に記載の化合物。 19.以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、請 求の範囲第18項に記載の化合物: N−[[4−[5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]アセトアミド、カリウム塩; N−[[4−[3−(3−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール− 4−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; 2−メチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ベンズアミド、ナトリウム塩; 2,2−ジメチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール −4−イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ブタンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ペンタンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ヘキサンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(2−メチル−4−フェニルイソオキサゾール−5−イル]フェニ ル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−ヒドロキシメチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イ ル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]グリシン、ナトリウム塩;および N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩。 20.治療上有効量の化合物を含んでなる薬剤組成物であって、 該化合物は、式I (式中、Aは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアル ケニル、およびアリールから選択される環置換基であり、Aは、アルキルカルボ ニル、ホルミル、ハロ、アルキル、ハロアルキル、オキシ、シアノ、ニトロ、カ ルボキシル、アルコキシ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボキ シアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキルスルホニルオ キシ、アルコキシアルキルオキシアルキル、カルボキシアルコキシアルキル、シ クロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルオキシ、アル キルチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、ア ラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルチオアルキル、アリールカルボニ ル、アラルキルカルボニル、アラルケニル、アルコキシアルキル、アリールチオ アルキル、アリールオキシアルキル、アラルキルチオアルキル、アラルコキシア ルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキル アミノカルボニル、N−アリールアミノカルボニル、N−アルキル−N−アリー ルアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルアルキル、アルキルアミノ、N −アリールアミノ、N−アラルキルアミノ、N−アルキル−N−アラルキルアミ ノ、N−アルキル−N−アリールアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアル キル、N−アリールアミノアルキル、N−アラルキルアミノアルキル、N−アル キル−N−アラルキルアミノアルキル、N−アルキル−N−アリールアミノアル キル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールチオ、アラルキルチオ、アルキ ルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスル ホニル、N−アリールアミノスルホニル、アリールスルホニル、およびN−アル キル−N−アリールアミノスルホニルから選択される1つまたはそれ以上の基で 、置換可能な位置で随時置換され; R1は、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびアリー ルから選択され、R1は、アルキル、ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、ア ルコキシカルボニル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ハロアルコキシ、ア ミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ニトロ、アルコキシアルキル、アルキ ルスルフィニル、ハロ、アルコキシおよびアルキルチオから選択される1つまた はそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され; R2は、ヒドリドおよびアルコキシカルボニルアルキルから選択され;および R3は、アルキル、カルボキシアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、ヘ テロアリールカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、アルコキ シカルボニルカルボニル、アミノ酸残基、およびアルキルカルボニルアミノアル キルカルボニルから選択される)の化合物群、または、その薬剤学的に許容され る塩から選択される、上記組成物。 21.請求の範囲第20項に記載の組成物であって、Aは、部分的に不飽和のヘ テロシクリル、5−または6−員環のヘテロアリール、低級シクロアルケニルお よびフェニルから選択され、Aは、ホルミル、低級アルキルカルボニル、ハロ、 低級アルキル、低級ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、低 級アルコキシ、アミノカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級カルボキシ アルキル、低級シアノアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルキルス ルホニルオキシ、低級アルコキシアルキルオキシアルキル、低級カルボキシアル コキシアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルケニル、低級アルキニ ル、ヘテロシクリルオキシ、低級アルキルチオ、低級シクロアルキル、フェニル 、5〜6員環ヘテロシクリル、低級シクロアルケニル、低級フェニルアルキル、 5〜6員環ヘテロシクリルアルキル、低級アルキルチオアルキル、フェニルカル ボニル、低級フェニルアルキルカルボニル、低級フェニルアルケニル、低級アル コキシアルキル、低級フェニルチオアルキル、低級フェニルオキシアルキル、低 級フェニルアルキルチオアルキル、低級フェニルアルコキシアルキル、低級アル コキシカルボニルアルキル、低級アミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミ ノカルボニル、N−フェニルアミノカルボニル、低級N−アルキル−N−フェニ ルアミノカルボニル、低級アルキルアミノカルボニルアルキル、低級アルキルア ミノ、N−フェニルアミノ、低級N−フェニルアルキルアミノ、低級N−アルキ ル−N−フェンアルキルアミノ、低級N−アルキル−N−フェニルアミノ、低級 アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級N−フェニルアミノアルキ ル、低級N−フェンアルキルアミノアルキル、低級N−アルキル−N−フェンア ルキルアミノアルキル、低級N−アルキル−N−フェニルアミノアルキル、フェ ニルオキシ、低級フェニルアルコキシ、低級フェニルチオ、低級フェンアルキル チオ、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、アミノスルホニル 、低級アルキルアミノスルホニル、N−フェニルアミノスルホニル、フェニルス ルホニル、および低級N−アルキル−N−フェニルアミノスルホニルから選択さ れる1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され;R1は、5− または6−員環ヘテロシクリル、低級シクロアルキル、低級シクロアルケニル、 およびフェニルから選択され、R1は、低級アルキル、低級ハロアルキル、シア ノ、カ ルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキ ル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニト ロ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキ シおよび低級アルキルチオから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能 な位置で随時置換され;R2は、ヒドリドおよび低級アルコキシカルボニルアル キルから選択され;およびR3は、低級アルキル、低級カルボキシアルキル、ア ルカノイル、アロイル、アミノ酸残基、低級アルコキシカルボニル、低級アルコ キシアルキルカルボニル、(5〜6員環ヘテロアリール)カルボニル、低級アル コキシカルボニルアルキルカルボニル、低級アルコキシカルボニルカルボニル、 および低級アルキルカルボニルアミノアルキルカルボニルから選択される;また は、その薬剤学的に許容される塩である、上記組成物。 22.請求の範囲第21項に記載の組成物であって、Aは、チエニル、オキサゾ リル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフリル、インデニ ル、ベンゾチエニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シク ロペンタジエニル、ベンズインダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、 およびピリジルから選択される基であり、Aは、ホルミル、メチルカルボニル、 フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、 オキソ、シアノ、カルボキシル、メトキシ、アミノカルボニル、メトキシカルボ ニル、エトキシカルボニル、カルボキシプロピル、ヒドロキシメチル、シアノメ チル、フェニル、フェニルメチル、メトキシカルボニル、フェニルカルボニル、 メトキシメチル、フェニルオキシメチル、アミノカルボニルメチル、カルボキシ メチル、およびフェニルオキシから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換 可能な位置で随時置換され;R1は、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリ ル、フリル、チアゾリル、ピリジル、およびフェニルから選択され、R1は、メ チル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、トリフルオロメ トキシ、ニトロ、メトキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシおよび メチルチオから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置 換され;R2は、ヒドリドまたはエトキシカルボニルメチルであり;およびR3は 、メチル、カルボキシメチル、ホルミル、メチルカルボニル、エチルカルボニ ル、プロピルカルボニル、イソプロピルカルボニル、ブチルカルボニル、ter t−ブチルカルボニル、ペンチルカルボニル、ヒドロキシエチルカルボニル、ベ ンジルカルボニル、フェニル(ヒドロキシル)メチルカルボニル、メトキシカル ボニル、tert−ブトキシカルボニル、メトキシエチルカルボニル、エトキシ メチルカルボニル、メトキシメチルカルボニル、フェニルカルボニル、カルボキ シエチルカルボニル、カルボキシメチルカルボニル、カルボキシ(1,2−ビス (ヒドロキシ)エチル))カルボニル、メトキシカルボニルメチルカルボニル、 メトキシカルボニルエチルカルボニル、メトキシカルボニルカルボニル、アミノ メチルカルボニル、tert−ブトキシカルボニルアミノメチルカルボニル、お よびメチルカルボニルアミノメチルカルボニルから選択される;または、その薬 剤学的に許容される塩である、上記組成物。 23.化合物は、以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択 される、請求の範囲第22項に記載の組成物: N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンア ミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミ ド; N−[[4−[1,5−ジメチル)−3−フェニル−1H−ピラゾール−4−イ ル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[2−(3−ピリジニル)−4−(トリフルオロメチル)−1H− イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド ; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド ; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド ; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド ; N−[[4−[2−(3−クロロ−5−メチルフェニル)−4−(トリフルオロ メチル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド; N−[[4−[3−(3−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール− 4−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 2−メチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ベンズアミド; 2,2−ジメチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール −4−イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ペンタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ヘキサンアミド; 3−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; 2−エトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4−イル)フェニル] スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−6−フルオロ1,5−ジヒドロ−7 −メトキシ[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル]フェ ニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−7−メトキシ−3−(トリフ ルオロメチル)−[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル ]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド; N−[[4−(2−メチル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]フェニル] スルホニル]アセトアミド; [[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニル] スルホニル]アミノ]オキソ酢酸メチル; 2−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ホルムアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸1,1−ジメチルエチル; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]グリシン; 2−アミノ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; 2−(アセチルアミノ)−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサ ゾール−4−イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸メチル; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸メチル; N−アセチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル)フェニル]スルホニル]グリシン、エチルエステル; N−[[4−[5−(4−メチルフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 3−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−3−オキソプロパン酸メチル; 4−[5−(3−ブロモ−5−フルオロ−4−メトキシフェニル)−2−(トリ フルオロメチル)オキサゾール−4−イル]−N−メチルベンゼンスルホンアミ ド; N−(1,1−ジメチルエチル)−4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾ リル−4−イル)ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(4−フルオロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピ ラゾール−1−イル]−N−メチルベンゼンスルホンアミド; N−メチル−4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(アセトキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 1,1−ジメチルエチル−N−[2−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイ ソオキサゾール−4−イル)フェニル]スルホニル]アミノ]−2−オキソエチ ル]カルバメート; N−[[4−[2−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)シクロペンテン−1 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 4−[2−(4−フルオロフェニル)−1H−ピロール−1−イル]−N−メチ ルベンゼンスルホンアミド; N−[[4−[3,4−ジメチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル] フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−トリフルオロメチ ルイミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; 4−[2−(4−フルオロフェニル)シクロペンテン−1−イル]−N−メチル ベンゼンスルホンアミド;および N−[[4−(3−フェニル−2,3−ジヒドロ−2−オキソフラン−4−イル) フェニル]スルホニル]プロパンアミド。 24.治療上有効量の化合物を含んでなる薬剤組成物であって、 該化合物は、式II (式中、Aは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、5−または6−員環のヘテロ アリール、低級シクロアルケニル、およびフェニルから選択される環置換基であ り;Aは、アシル、ハロ、ヒドロキシ、低級アルキル、低級ハロアルキル、オキ ソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、低級アルコキシ、アミノカルボニル、低級 アルコキシカルボニル、低級カルボキシアルキル、低級シアノアルキル、低級ヒ ドロキシアルキル、低級アルキルカルボニルオキシアルキル、およびフェニルか ら選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され; R4は、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびフェニ ルから選択され、R4は、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキ シル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低 級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低 級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシおよ び低級アルキルチオから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置 で随時置換され;および R5は、ヒドリド、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル 、フェニル、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低 級アルコキシカルボニル、低級アミノアルキル、低級アルコキシカルボニルアミ ノアルキル、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルから選択される)の 化合物の群、または、その薬剤学的に許容される塩から選択される、上記組成物 。 25.請求の範囲第24項に記載の組成物であって、Aは、チエニル、オキサゾ リル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフリル、インデニ ル、ベンゾチエニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シク ロペンタジエニル、ベンズインダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、 およびピリジルから選択される環置換基であり、Aは、アシル、ハロ、ヒドロキ シ、低級アルキル、低級ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル 、低級アルコキシ、アミノカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級カルボ キシアルキル、低級シアノアルキル、低級アルキルカルボニルオキシアルキル、 フェニル、および低級ヒドロキシアルキルから選択される1つまたはそれ以上の 基で、置換可能な位置で随時置換され; R4は、5〜6員環ヘテロアリールおよびフェニルから選択され、R4は、低級 アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニ ル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低 級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級アルコキシアルキル、低級ア ルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシおよび低級アルキルチオから選択さ れる1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され;および R5は、ヒドリド、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル 、フェニル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アルコキシカルボニル、 低 級アミノアルキル、低級アルコキシカルボニルアミノアルキル、および低級アル キルカルボニルアミノアルキルから選択される;または、その薬剤学的に許容さ れる塩である、上記組成物。 26.請求の範囲第25項に記載の化合物であって、Aは、チエニル、オキサゾ リル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオ キサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、ベンズイ ンダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、およびピリジルから選択され る環置換基であり;Aは、ホルミル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリ フルオロメチル、オキソ、シアノ、カルボキシル、メトキシ、アミノカルボニル 、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシメチル、カルボキシプ ロピル、メチルカルボニルオキシメチル、およびヒドロキシメチルから選択され る1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され; R4は、チエニル、ピリジル、およびフェニルから選択され、R4は、メチル、 トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ 、ニトロ、メトキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシおよびメチル チオから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され ;および R5は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、tert−ブ チル、ブチル、ペンチル、メトキシ、tert−ブトキシ、メトキシエチル、エ トキシメチル、メトキシメチル、フェニル、カルボキシエチル、メトキシカルボ ニルメチル、メトキシカルボニルエチル、tert−ブトキシカルボニルアミノ メチル、メトキシカルボニル、アミノメチル、およびメチルカルボニルアミノメ チルから選択される;または、その薬剤学的に許容される塩である、上記組成物 。 27.化合物は、以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択 される、請求の範囲第26項に記載の組成物: N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンア ミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミ ド; N−[[4−[1,5−ジメチル)−3−フェニル−1H−ピラゾール−4−イ ル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[2−(3−ピリジニル)−4−(トリフルオロメチル)−1H− イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド ; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド ; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド ; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド ; N−[[4−[2−(3−クロロ−5−メチルフェニル)−4−(トリフルオロ メチル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド; N−[[4−[3−(3−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール− 4−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 2−メチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ベンズアミド; 2,2−ジメチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール −4−イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ペンタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ヘキサンアミド; 3−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; 2−エトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4−イル)フェニル] スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−6−フルオロ1,5−ジヒドロ−7 −メトキシ[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル]フェ ニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−7−メトキシ−3−(トリフ ルオロメチル)−[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル ]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド; N−[[4−(2−メチル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]フェニル] スルホニル]アセトアミド; [[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニル] スルホニル]アミノ]オキソ酢酸メチル; 2−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−− イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ホルムアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸1,1−ジメチルエチル; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]グリシン; 2−アミノ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; 2−(アセチルアミノ)−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサ ゾール−4−イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸メチル; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸メチル; N−[[4−[5−(4−メチルフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 3−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−3−オキソプロパン酸メチル; N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(アセトキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 1,1−ジメチルエチル−N−[2−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイ ソオキサゾール−4−イル)フェニル]スルホニル]アミノ]−2−オキソエチ ル]カルバメート; N−[[4−[3,4−ジメチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル] フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−トリフルオロメチ ルイミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[2−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)シクロペンテン−1 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド;および N−[[4−(3−フェニル−2,3−ジヒドロ−2−オキソフラン−4−イル) フェニル]スルホニル]プロパンアミド。 28.薬剤学的に許容される塩は金属塩である、請求の範囲第24項に記載の組 成物。 29.薬剤学的に許容される塩は、アルカリ金属塩およびアルカリ土類金属塩か ら選択される。請求の範囲第28項に記載の組成物。 30.薬剤学的に許容される塩は、ナトリウム塩およびカリウム塩から選択され る、請求の範囲第28項に記載の組成物。 31.化合物は、以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択 される、請求の範囲第30項に記載の組成物: N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンア ミド、ナトリウム塩; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミ ド、ナトリウム塩; N−[[4−[1,5−ジメチル)−3−フェニル−1H−ピラゾール−4−イ ル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(3−ピリジニル)−4−(トリフルオロメチル)−1H− イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩 ; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド 、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド 、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド 、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド 、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(3−クロロ−5−メチルフェニル)−4−(トリフルオロ メチル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド、ナトリウム塩; N−[[4−[3−(3−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール− 4−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; 2−メチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ベンズアミド、ナトリウム塩; 2,2−ジメチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール −4−イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ブタンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ペンタンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ヘキサンアミド、ナトリウム塩; 3−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; 2−エトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4−イル)フェニル ]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4−イル)フェニル ]スルホニル]アセトアミド、カリウム塩; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウ ム塩; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド、ナトリウム 塩; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム 塩; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−6−フルオロ1,5−ジヒドロ−7 −メトキシ[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル]フェ ニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−7−メトキシ−3−(トリフ ルオロメチル)−[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル ]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド、ナトリウム塩; N−[[4−(2−メチル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]フェニル] スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; [[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニル] スルホニル]アミノ]オキソ酢酸メチル、ナトリウム塩; 2−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−− イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド、ナトリウム塩; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ホルムアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸1,1−ジメチルエチル、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]グリシン、ナトリウム塩; 2−アミノ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; 2−(アセチルアミノ)−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサ ゾール−4−イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸メチル、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸メチル、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(4−メチルフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム 塩; 3−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−3−オキソプロパン酸メチル、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(アセトキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[3,4−ジメチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル ]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−トリフルオロメチ ルイミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウ ム塩; N−[[4−[2−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)シクロペンテン−1 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩;および N−[[4−(3−フェニル−2,3−ジヒドロ−2−オキソフラン−4−イル) フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩。 32.有効量の化合物を含んでなる薬剤組成物であって、化合物は、式III (式中、R6は、ヒドロキシル、低級アルキル、カルボキシル、ハロ、低級カル ボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アラルキル、低級ア ルコキシアルキル、低級アルコキシアルキルオキシアルキル、低級アラルコキシ アルキル、低級ハロアルキル、低級ヒドロキシルアルキル、低級アリール(ヒド ロキシルアルキル)、低級ハロアルキルスルホニルオキシ、低級アルコキシアル キルオキシアルキル、低級カルボキシアルコキシアルキル、低級シクロアルキル アルキル、およびシクロアルキルから選択され; R7は、ヒドリド、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル 、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハ ロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級ア ルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシ、および 低級アルキルチオから選択される1つまたはそれ以上の基であり; R8は、ヒドリド、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル 、フェニル、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低 級アルコキシカルボニル、低級アミノアルキル、低級アルコキシカルボニルアミ ノアルキル、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルから選択される)の 化合物の群、または、その薬剤学的に許容される塩から選択される、上記組成物 。 33.請求の範囲第32項に記載の組成物であって、R6は、低級アルキル、低 級ハロアルキル、および低級ヒドロキシルアルキルから選択され;R7は、ヒド リド、低級アルキル、ハロ、および低級アルコキシから選択される1つまたはそ れ以上の基であり;および、R8は、低級アルキル、フェニル、および低級アミ ノアルキルから選択される;または、その薬剤学的に許容される塩である、上記 組成物。 34.請求の範囲第33項に記載の組成物であって、R8は、メチル、ジフルオ ロメチル、およびヒドロキシメチルから選択され;R7は、ヒドリド、メチル、 フルオロ、クロロ、ブロモ、およびメトキシから選択される1つまたはそれ以上 の基であり;R8は、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、tert−ブ チル、ブチル、ペンチル、フェニル、およびアミノメチルから選択される;また は、その薬剤学的に許容される塩である、上記組成物。 35.請求の範囲第34項に記載の組成物であって、化合物は、以下の群の化合 物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、上記組成物: N−[[4−[3−(3−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール− 4−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 2−メチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ルスルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ベンズアミド; 2,2−ジメチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール −4−イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ペンタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ヘキサンアミド; N−[[4−[5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−(5−ヒドロキシメチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イ ル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]グリシン;および N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド。 36.薬剤学的に許容される塩は、アルカリ金属塩およびアルカリ土類金属塩か ら選択される。請求の範囲第32項に記載の組成物。 37.薬剤学的に許容される塩は、ナトリウム塩およびカリウム塩から選択され る、請求の範囲第36項に記載の組成物。 38.請求の範囲第37項に記載の組成物であって、化合物は、以下の群の化合 物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、上記組成物: N−[[4−[5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]アセトアミド、カリウム塩; N−[[4−[3−(3−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール− 4−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; 2−メチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ベンズアミド、ナトリウム塩; 2,2−ジメチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール −4−イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ブタンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ペンタンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ヘキサンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(2−メチル−4−フェニルイソオキサゾール−5−イル]フェニ ル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−ヒドロキシメチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イ ル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]グリシン、ナトリウム塩;および N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩。 39.炎症の治療方法であって、そのような炎症または炎症関連疾患を有するか または罹りやすい対象に、治療上有効量の式I (式中、Aは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアル ケニル、およびアリールから選択される環置換基であり、Aは、アルキルカルボ ニル、ホルミル、ハロ、アルキル、ハロアルキル、オキシ、シアノ、ニトロ、カ ルボキシル、アルコキシ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボキ シアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキルスルホニルオ キシ、アルコキシアルキルオキシアルキル、カルボキシアルコキシアルキル、シ クロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルオキシ、アル キルチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、ア ラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルチオアルキル、アリールカルボニ ル、アラルキルカルボニル、アラルケニル、アルコキシアルキル、アリールチオ アルキル、アリールオキシアルキル、アラルキルチオアルキル、アラルコキシア ルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキル アミノカルボニル、N−アリールアミノカルボニル、N−アルキル−N−アリー ルアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルアルキル、アルキルアミノ、N −アリールアミノ、N−アラルキルアミノ、N−アルキル−N−アラルキルアミ ノ、N−アルキル−N−アリールアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアル キル、N−アリールアミノアルキル、N−アラルキルアミノアルキル、N−アル キル−N−アラルキルアミノアルキル、N−アルキル−N−アリールアミノアル キル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールチオ、アラルキルチオ、アルキ ルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスル ホニル、N−アリールアミノスルホニル、アリールスルホニル、およびN−アル キル−N−アリールアミノスルホニルから選択される1つまたはそれ以上の基で 、置換可能な位置で随時置換され; R1は、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびアリー ルから選択され、R1は、アルキル、ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、ア ルコキシカルボニル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ハロアルコキシ、ア ミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ニトロ、アルコキシアルキル、アルキ ルスルフィニル、ハロ、アルコキシおよびアルキルチオから選択される1つまた はそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され; R2は、ヒドリドおよびアルコキシカルボニルアルキルから選択され;および R3は、アルキル、カルボキシアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、ヘ テロアリールカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、アルコキ シカルボニルカルボニル、アミノ酸残基、およびアルキルカルボニルアミノアル キルカルボニルから選択される)の化合物、または、その薬剤学的に許容される 塩を、投与することを特徴とする、上記方法。 40.請求の範囲第39項に記載の方法であって、Aは、部分的に不飽和のヘテ ロシクリル、5−または6−員環のヘテロアリール、低級シクロアルケニルおよ びフェニルから選択され、Aは、ホルミル、低級アルキルカルボニル、ハロ、低 級アルキル、低級ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、低級 アルコキシ、アミノカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級カルボキシア ルキル、低級シアノアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルキルスル ホニルオキシ、低級アルコキシアルキルオキシアルキル、低級カルボキシアルコ キシアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル 、ヘテロシクリルオキシ、低級アルキルチオ、低級シクロアルキル、フェニル、 5〜6員環ヘテロシクリル、低級シクロアルケニル、低級フェニルアルキル、5 〜6員環ヘテロシクリルアルキル、低級アルキルチオアルキル、フェニルカルボ ニル、低級フェニルアルキルカルボニル、低級フェニルアルケニル、低級アルコ キ シアルキル、低級フェニルチオアルキル、低級フェニルオキシアルキル、低級フ ェニルアルキルチオアルキル、低級フェニルアルコキシアルキル、低級アルコキ シカルボニルアルキル、低級アミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミノカ ルボニル、N−フェニルアミノカルボニル、低級N−アルキル−N−フェニルア ミノカルボニル、低級アルキルアミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミノ 、N−フェニルアミノ、低級N−フェニルアルキルアミノ、低級N−アルキル− N−フェンアルキルアミノ、低級N−アルキル−N−フェニルアミノ、低級アミ ノアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級N−フェニルアミノアルキル、 低級N−フェンアルキルアミノアルキル、低級N−アルキル−N−フェンアルキ ルアミノアルキル、低級N−アルキル−N−フェニルアミノアルキル、フェニル オキシ、低級フェニルアルコキシ、低級フェニルチオ、低級フェンアルキルチオ 、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、アミノスルホニル、低 級アルキルアミノスルホニル、N−フェニルアミノスルホニル、フェニルスルホ ニル、および低級N−アルキル−N−フェニルアミノスルホニルから選択される 1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され;R1は、5−また は6−員環ヘテロシクリル、低級シクロアルキル、低級シクロアルケニル、およ びフェニルから選択され、R1は、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、 カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアル キル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニ トロ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコ キシおよび低級アルキルチオから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可 能な位置で随時置換され;R2は、ヒドリドおよび低級アルコキシカルボニルア ルキルから選択され;およびR3は、低級アルキル、低級カルボキシアルキル、 アルカノイル、アロイル、アミノ酸残基、低級アルコキシカルボニル、低級アル コキシアルキルカルボニル、(5〜6員環ヘテロアリール)カルボニル、低級ア ルコキシカルボニルアルキルカルボニル、低級アルコキシカルボニルカルボニル 、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルカルボニルから選択される;ま たは、その薬剤学的に許容される塩である、上記方法。 41.請求の範囲第40項に記載の方法であって、Aは、チエニル、オキサゾリ ル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフリル、インデニル 、ベンゾチエニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シクロ ペンタジエニル、ベンズインダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、お よびピリジルから選択される基であり、Aは、ホルミル、メチルカルボニル、フ ルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、オ キソ、シアノ、カルボキシル、メトキシ、アミノカルボニル、メトキシカルボニ ル、エトキシカルボニル、カルボキシプロピル、ヒドロキシメチル、シアノメチ ル、フェニル、フェニルメチル、メトキシカルボニル、フェニルカルボニル、メ トキシメチル、フェニルオキシメチル、アミノカルボニルメチル、カルボキシメ チル、およびフェニルオキシから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可 能な位置で随時置換され;R1は、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル 、フリル、チアゾリル、ピリジル、およびフェニルから選択され、R1は、メチ ル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、トリフルオロメト キシ、ニトロ、メトキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシおよびメ チルチオから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換 され;R2は、ヒドリドまたはエトキシカルボニルメチルであり;およびR3は、 メチル、カルボキシメチル、ホルミル、メチルカルボニル、エチルカルボニル、 プロピルカルボニル、イソプロピルカルボニル、ブチルカルボニル、tert− ブチルカルボニル、ペンチルカルボニル、ヒドロキシエチルカルボニル、ベンジ ルカルボニル、フェニル(ヒドロキシル)メチルカルボニル、メトキシカルボニ ル、tert−ブトキシカルボニル、メトキシエチルカルボニル、エトキシメチ ルカルボニル、メトキシメチルカルボニル、フェニルカルボニル、カルボキシエ チルカルボニル、カルボキシメチルカルボニル、カルボキシ(1,2−ビス(ヒ ドロキシ)エチル))カルボニル、メトキシカルボニルメチルカルボニル、メト キシカルボニルエチルカルボニル、メトキシカルボニルカルボニル、アミノメチ ルカルボニル、tert−ブトキシカルボニルアミノメチルカルボニル、および メチルカルボニルアミノメチルカルボニルから選択される;または、その薬剤学 的に許容される塩である、上記方法。 42.化合物は、以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択 される、請求の範囲第41項に記載の方法: N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンア ミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミ ド; N−[[4−[1,5−ジメチル)−3−フェニル−1H−ピラゾール−4−イ ル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[2−(3−ピリジニル)−4−(トリフルオロメチル)−1H− イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド ; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド ; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド ; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド ; N−[[4−[2−(3−クロロ−5−メチルフェニル)−4−(トリフルオロ メチル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド; N−[[4−[3−(3−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール− 4−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 2−メチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ベンズアミド; 2,2−ジメチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール −4−イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ペンタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ヘキサンアミド; 3−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; 2−エトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4−イル)フェニル] スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−6−フルオロ1,5−ジヒドロ−7 −メトキシ[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル]フェ ニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−7−メトキシ−3−(トリフ ルオロメチル)−[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル ]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド; N−[[4−(2−メチル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]フェニル] スルホニル]アセトアミド; [[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニル] スルホニル]アミノ]オキソ酢酸メチル; 2−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ホルムアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸1,1−ジメチルエチル; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]グリシン; 2−アミノ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; 2−(アセチルアミノ)−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサ ゾール−4−イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸メチル; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸メチル; N−アセチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル)フェニル]スルホニル]グリシン、エチルエステル; N−[[4−[5−(4−メチルフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 3−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−3−オキソプロパン酸メチル; 4−[5−(3−ブロモ−5−フルオロ−4−メトキシフェニル)−2−(トリ フルオロメチル)オキサゾール−4−イル]−N−メチルベンゼンスルホンアミ ド; N−(1,1−ジメチルエチル)−4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾ リル−4−イル)ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(4−フルオロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピ ラゾール−1−イル]−N−メチルベンゼンスルホンアミド; N−メチル−4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(アセトキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 1,1−ジメチルエチル−N−[2−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイ ソオキサゾール−4−イル)フェニル]スルホニル]アミノ]−2−オキソエチ ル]カルバメート; N−[[4−[2−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)シクロペンテン−1 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 4−[2−(4−フルオロフェニル)−1H−ピロール−1−イル]−N−メチ ルベンゼンスルホンアミド; N−[[4−[3,4−ジメチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−トリフルオロメチ ルイミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; 4−[2−(4−フルオロフェニル)シクロペンテン−1−イル]−N−メチル ベンゼンスルホンアミド;および N−[[4−(3−フェニル−2,3−ジヒドロ−2−オキソフラン−4−イル) フェニル]スルホニル]プロパンアミド。 43.炎症の治療方法であって、そのような炎症または炎症関連疾患を有するか または罹りやすい対象に、治療上有効量の式II (式中、Aは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、5−または6−員環のヘテロ アリール、低級シクロアルケニル、およびフェニルから選択される環置換基であ り;Aは、アシル、ハロ、ヒドロキシ、低級アルキル、低級ハロアルキル、オキ ソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、低級アルコキシ、アミノカルボニル、低級 アルコキシカルボニル、低級カルボキシアルキル、低級シアノアルキル、低級ヒ ドロキシアルキル、低級アルキルカルボニルオキシアルキル、およびフェニルか ら選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され; R4は、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびフェニ ルから選択され、R4は、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキ シル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低 級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低 級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシおよ び低級アルキルチオから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置 で随時置換され;および R5は、ヒドリド、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル 、フェニル、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低 級アルコキシカルボニル、低級アミノアルキル、低級アルコキシカルボニルアミ ノアルキル、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルから選択される)の 化合物の群、または、その薬剤学的に許容される塩を、投与することを特徴とす る、上記方法。 44.請求の範囲第43項に記載の方法であって、Aは、チエニル、オキサゾリ ル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフリル、インデニル 、ベンゾチエニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シクロ ペンタジエニル、ベンズインダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、お よびピリジルから選択される環置換基であり、Aは、アシル、ハロ、ヒドロキシ 、低級アルキル、低級ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、 低級アルコキシ、アミノカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級カルボキ シアルキル、低級シアノアルキル、低級アルキルカルボニルオキシアルキル、フ ェニル、および低級ヒドロキシアルキルから選択される1つまたはそれ以上の基 で、置換可能な位置で随時置換され; R4は、5〜6員環ヘテロアリールおよびフェニルから選択され、R4は、低級 アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニ ル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低 級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級アルコキシアルキル、低級ア ルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシおよび低級アルキルチオから選択さ れる1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され;および R5は、ヒドリド、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル 、フェニル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アルコキシカルボニル、 低級アミノアルキル、低級アルコキシカルボニルアミノアルキル、および低級ア ルキルカルボニルアミノアルキルから選択される;または、その薬剤学的に許容 される塩である、上記方法。 45.請求の範囲第44項に記載の化合物であって、Aは、チエニル、オキサゾ リル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオ キサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、ベンズイ ンダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、およびピリジルから選択され る環置換基であり;Aは、ホルミル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリ フルオロメチル、オキソ、シアノ、カルボキシル、メトキシ、アミノカルボニル 、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシメチル、カルボキシプ ロピル、メチルカルボニルオキシメチル、およびヒドロキシメチルから選択され る 1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され; R4は、チエニル、ピリジル、およびフェニルから選択され、R4は、メチル、 トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ 、ニトロ、メトキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシおよびメチル チオから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され ;および R5は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、tert−ブ チル、ブチル、ペンチル、メトキシ、tert−ブトキシ、メトキシエチル、エ トキシメチル、メトキシメチル、フェニル、カルボキシエチル、メトキシカルボ ニルメチル、メトキシカルボニルエチル、tert−ブトキシカルボニルアミノ メチル、メトキシカルボニル、アミノメチル、およびメチルカルボニルアミノメ チルから選択される;または、その薬剤学的に許容される塩である、上記方法。 46.化合物は、以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択 される、請求の範囲第45項に記載の方法: N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンア ミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミ ド; N−[[4−[1,5−ジメチル)−3−フェニル−1H−ピラゾール−4−イ ル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[2−(3−ピリジニル)−4−(トリフルオロメチル)−1H− イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド ; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド ; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド ; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド ; N−[[4−[2−(3−クロロ−5−メチルフェニル)−4−(トリフルオロ メチル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド; N−[[4−[3−(3−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール− 4−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 2−メチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ベンズアミド; 2,2−ジメチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール −4−イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ペンタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ヘキサンアミド; 3−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; 2−エトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4−イル)フェニル] スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−6−フルオロ1,5−ジヒドロ−7 −メトキシ[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル]フェ ニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−7−メトキシ−3−(トリフ ルオロメチル)−[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル ]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド; N−[[4−(2−メチル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]フェニル] スルホニル]アセトアミド; [[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニル] スルホニル]アミノ]オキソ酢酸メチル; 2−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−イ ル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−− 4−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ホルムアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸1,1−ジメチルエチル; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]グリシン; 2−アミノ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; 2−(アセチルアミノ)−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサ ゾール−4−イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸メチル; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸メチル; N−[[4−[5−(4−メチルフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 3−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−3−オキソプロパン酸メチル; N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(アセトキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 1,1−ジメチルエチル−N−[2−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイ ソオキサゾール−4−イル)フェニル]スルホニル]アミノ]−2−オキソエチ ル]カルバメート; N−[[4−[3,4−ジメチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル] フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−トリフルオロメチ ルイミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[2−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)シクロペンテン−1 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド;および N−[[4−(3−フェニル−2,3−ジヒドロ−2−オキソフラン−4−イル) フェニル]スルホニル]プロパンアミド。 47.薬剤学的に許容される塩は金属塩である、請求の範囲第43項に記載の方 法。 48.薬剤学的に許容される塩は、アルカリ金属塩およびアルカリ土類金属塩か ら選択される。請求の範囲第47項に記載の方法。 49.薬剤学的に許容される塩は、ナトリウム塩およびカリウム塩から選択され る、請求の範囲第48項に記載の方法。 50.化合物は、以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択 される、請求の範囲第49項に記載の方法: N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンア ミド、ナトリウム塩; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミ ド、ナトリウム塩; N−[[4−[1,5−ジメチル)−3−フェニル−1H−ピラゾール−4−イ ル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(3−ピリジニル)−4−(トリフルオロメチル)−1H− イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩 ; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド 、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド 、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド 、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド 、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(3−クロロ−5−メチルフェニル)−4−(トリフルオロ メチル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド、ナトリウム塩; N−[[4−[3−(3−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール− 4−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; 2−メチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ベンズアミド、ナトリウム塩; 2,2−ジメチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール −4−イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ブタンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ペンタンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ヘキサンアミド、ナトリウム塩; 3−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; 2−エトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4−イル)フェニル] スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4−イル)フェニル] スルホニル]アセトアミド、カリウム塩; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウ ム塩; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド、ナトリウム 塩; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム 塩; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−6−フルオロ1,5−ジヒドロ−7 −メトキシ[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル]フェ ニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−7−メトキシ−3−(トリフ ルオロメチル)−[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル ]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド、ナトリウム塩; N−[[4−(2−メチル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]フェニル] スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; [[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニル] スルホニル]アミノ]オキソ酢酸メチル、ナトリウム塩; 2−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−− イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド、ナトリウム塩; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ホルムアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸1,1−ジメチルエチル、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]グリシン、ナトリウム塩; 2−アミノ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; 2−(アセチルアミノ)−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサ ゾール−4−イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸メチル、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸メチル、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(4−メチルフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム 塩; 3−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−3−オキソプロパン酸メチル、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(アセトキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[3,4−ジメチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル] フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−トリフルオロメチ ルイミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウ ム塩; N−[[4−[2−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)シクロペンテン−1 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩;および N−[[4−(3−フェニル−2,3−ジヒドロ−2−オキソフラン−4−イル) フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩。 51.炎症の治療方法であって、そのような炎症または炎症関連疾患を有するか または罹りやすい対象に、治療上有効量の式III (式中、R6は、ヒドロキシル、低級アルキル、カルボキシル、ハロ、低級カル ボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アラルキル、低級ア ルコキシアルキル、低級アルコキシアルキルオキシアルキル、低級アラルコキシ アルキル、低級ハロアルキル、低級ヒドロキシルアルキル、低級アリール(ヒド ロキシルアルキル)、低級ハロアルキルスルホニルオキシ、低級アルコキシアル キルオキシアルキル、低級カルボキシアルコキシアルキル、低級シクロアルキル アルキル、およびシクロアルキルから選択され; R7は、ヒドリド、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル 、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハ ロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級ア ルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシ、および 低級アルキルチオから選択される1つまたはそれ以上の基であり; R8は、ヒドリド、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル 、フェニル、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低 級 アルコキシカルボニル、低級アミノアルキル、低級アルコキシカルボニルアミノ アルキル、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルから選択される)の化 合物の群、または、その薬剤学的に許容される塩を、投与することを特徴とする 、上記方法。 52.請求の範囲第51項に記載の方法であって、R6は、低級アルキル、低級 ハロアルキル、および低級ヒドロキシルアルキルから選択され;R7は、ヒドリ ド、低級アルキル、ハロ、および低級アルコキシから選択される1つまたはそれ 以上の基であり;および、R8は、低級アルキル、フェニル、および低級アミノ アルキルから選択される;または、その薬剤学的に許容される塩である、上記方 法。 53.請求の範囲第52項に記載の方法であって、R8は、メチル、ジフルオロ メチル、およびヒドロキシメチルから選択され;R7は、ヒドリド、メチル、フ ルオロ、クロロ、ブロモ、およびメトキシから選択される1つまたはそれ以上の 基であり;R8は、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、tert−ブチ ル、ブチル、ペンチル、フェニル、およびアミノメチルから選択される;または 、その薬剤学的に許容される塩である、上記方法。 54.請求の範囲第53項に記載の方法であって、化合物は、以下の群の化合物 およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、上記方法: N−[[4−[3−(3−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール− 4−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 2−メチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ルスルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ベンズアミド; 2,2−ジメチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール −4−イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ペンタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ヘキサンアミド; N−[[4−[5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−(5−ヒドロキシメチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イ ル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]グリシン;および N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド。 55.薬剤学的に許容される塩は、アルカリ金属塩およびアルカリ土類金属塩か ら選択される。請求の範囲第51項に記載の方法。 56.薬剤学的に許容される塩は、ナトリウム塩およびカリウム塩から選択され る、請求の範囲第55項に記載の方法。 57.請求の範囲第56項に記載の方法であって、化合物は、以下の群の化合物 およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、上記方法: N−[[4−[5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]アセトアミド、カリウム塩; N−[[4−[3−(3−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール− 4−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; 2−メチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ベンズアミド、ナトリウム塩; 2,2−ジメチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール −4−イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ブタンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ペンタンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ヘキサンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(2−メチル−4−フェニルイソオキサゾール−5−イル]フェニ ル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−ヒドロキシメチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イ ル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]グリシン、ナトリウム塩;および N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩。 58.症状は炎症である、請求の範囲第39項に記載の方法。 59.症状は炎症関連疾患である、請求の範囲第39項に記載の方法。 60.炎症関連疾患は疼痛である、請求の範囲第59項に記載の方法。 61.疼痛は癌が関係している、請求の範囲第60項に記載の方法。 62.疼痛は歯痛である、請求の範囲第60項に記載の方法。 63.化合物は静脈内投与される、請求の範囲第60項に記載の方法。 64.化合物は筋肉内投与される、請求の範囲第60項に記載の方法。
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Cited By (3)
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JP2005516927A (ja) * | 2001-12-13 | 2005-06-09 | アボット・ラボラトリーズ | 癌治療用のキナーゼ阻害剤としての3−(フェニル−アルコキシ)−5−(フェニル)−ピリジン誘導体および関連化合物 |
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Families Citing this family (277)
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AU5886296A (en) | 1995-06-02 | 1996-12-18 | G.D. Searle & Co. | Heterocyclo substituted hydroxamic acid derivatives as cyclo oxygenase-2 and 5-lipoxygenase inhibitors |
US5908858A (en) * | 1996-04-05 | 1999-06-01 | Sankyo Company, Limited | 1,2-diphenylpyrrole derivatives, their preparation and their therapeutic uses |
EE03685B1 (et) * | 1996-04-12 | 2002-04-15 | G.D. Searle & Co. | Asendatud benseensulfoonamiidi derivaadid kui COX-2 inhibiitorite eelravimid |
US6586458B1 (en) | 1996-08-16 | 2003-07-01 | Pozen Inc. | Methods of treating headaches using 5-HT agonists in combination with long-acting NSAIDs |
US8022095B2 (en) | 1996-08-16 | 2011-09-20 | Pozen, Inc. | Methods of treating headaches using 5-HT agonists in combination with long-acting NSAIDs |
DE69808607T2 (de) * | 1997-04-03 | 2003-06-26 | G.D. Searle & Co., Chicago | Verfahren zur verwendung von cyclooxygenase-2 hemmern zur behandlung und vorbeugung der demenz |
US20040072889A1 (en) * | 1997-04-21 | 2004-04-15 | Pharmacia Corporation | Method of using a COX-2 inhibitor and an alkylating-type antineoplastic agent as a combination therapy in the treatment of neoplasia |
RS49982B (sr) | 1997-09-17 | 2008-09-29 | Euro-Celtique S.A., | Sinergistička analgetička kombinacija analgetičkog opijata i inhibitora ciklooksigenaze-2 |
US6887893B1 (en) * | 1997-12-24 | 2005-05-03 | Sankyo Company, Limited | Methods and compositions for treatment and prevention of tumors, tumor-related disorders and cachexia |
US6136804A (en) * | 1998-03-13 | 2000-10-24 | Merck & Co., Inc. | Combination therapy for treating, preventing, or reducing the risks associated with acute coronary ischemic syndrome and related conditions |
EP1061908A4 (en) * | 1998-03-13 | 2007-01-24 | Merck & Co Inc | COMBINATION THERAPY AND COMPOSITION FOR ACUTE CORONARY MIXING SYNDROME AND ASSOCIATED CONDITIONS |
EP1085845A2 (en) | 1998-06-08 | 2001-03-28 | Advanced Medicine, Inc. | Multibinding inhibitors of cyclooxygenase-2 |
AR024222A1 (es) * | 1998-10-16 | 2002-09-25 | Palau Pharma Sa | Imidazoles con actividad antiinflamatoria un procedimiento para su preparacion y composiciones farmaceuticas que lo contienen |
DE69922688T2 (de) * | 1998-11-02 | 2005-12-01 | Merck & Co. Inc. | Zusammensetzungen aus einem 5ht1b/1d agonisten und einem selektiven cox-2 hemmer zur behandlung von migräne |
AU1398899A (en) * | 1998-11-12 | 2000-06-05 | Algos Pharmaceutical Corporation | Cox-2 inhibitors in combination with centrally acting analgesics |
US20040122011A1 (en) * | 1998-12-23 | 2004-06-24 | Pharmacia Corporation | Method of using a COX-2 inhibitor and a TACE inhibitors as a combination therapy |
US6649645B1 (en) | 1998-12-23 | 2003-11-18 | Pharmacia Corporation | Combination therapy of radiation and a COX-2 inhibitor for treatment of neoplasia |
US20030119895A1 (en) * | 1998-12-23 | 2003-06-26 | Pharmacia Corporation | Methods using a combination of a 3-heteroaryl-2-indolinone and a cyclooxygenase-2 inhibitor for the treatment of neoplasia |
US20030013739A1 (en) * | 1998-12-23 | 2003-01-16 | Pharmacia Corporation | Methods of using a combination of cyclooxygenase-2 selective inhibitors and thalidomide for the treatment of neoplasia |
AU3596500A (en) * | 1999-02-19 | 2000-09-04 | Pozen, Inc. | Formulation of 5-ht agonists with cox-2 inhibitors |
US20010024664A1 (en) * | 1999-03-19 | 2001-09-27 | Obukowicz Mark G. | Selective COX-2 inhibition from edible plant extracts |
US6323226B1 (en) | 1999-10-19 | 2001-11-27 | Texas Heart Institute | Treatment of heart disease with cox-2 inhibitors |
CA2362815A1 (en) * | 1999-12-08 | 2001-06-14 | Pharmacia Corporation | Cyclooxygenase-2 inhibitor compositions having rapid onset of therapeutic effect |
SK9032002A3 (en) * | 1999-12-22 | 2003-03-04 | Pharmacia Corp | Dual-release compositions of a cyclooxygenase-2 inhibitor |
NZ519781A (en) * | 1999-12-23 | 2004-04-30 | Nitromed Inc | Nitrosated and nitrosylated cyclooxygenase-2 inhibitors, compositions and methods of use |
CN102010324B (zh) | 2000-02-16 | 2014-04-02 | 布里格姆及妇女医院股份有限公司 | 阿司匹林触发的脂质介体 |
CA2401697A1 (en) * | 2000-03-03 | 2001-09-07 | Pfizer Products Inc. | Pyrazole ether derivatives as anti-inflammatory/analgesic agents |
US20070072861A1 (en) * | 2000-03-27 | 2007-03-29 | Barbara Roniker | Method of using cyclooxygenase-2 inhibitors in the prevention of cardiovascular disorders |
ES2166710B1 (es) * | 2000-04-25 | 2004-10-16 | J. URIACH & CIA, S.A. | Nuevos compuestos heterociclicos con actividad antiinflamatoria. |
WO2001081333A2 (en) * | 2000-04-25 | 2001-11-01 | Pharmacia Corporation | Regioselective synthesis of 3,4-di(carbocyclyl or heterocyclyl)thiophenes |
AU5754701A (en) * | 2000-07-13 | 2002-01-30 | Pharmacia Corp | Method of using cox-2 inhibitors in the treatment and prevention of ocular cox-2mediated disorders |
EP1303265B1 (en) | 2000-07-20 | 2007-07-11 | Lauras AS | Use of cox-2 inhibitors as immunostimulants in the treatment of hiv or aids |
US20030219461A1 (en) * | 2000-09-12 | 2003-11-27 | Britten Nancy J. | Parenteral combination therapy for infective conditions |
AU2001295038A1 (en) * | 2000-09-18 | 2002-03-26 | Merck & Co., Inc. | Treatment of inflammation with a combination of a cyclooxygenase-2 inhibitor and an integrin alpha-V antagonist |
AU2002213467A8 (en) * | 2000-10-11 | 2009-07-30 | Chemocentryx Inc | Modulation of ccr4 function |
WO2002047707A2 (en) * | 2000-12-15 | 2002-06-20 | Pharmacia Corporation | Selective cox-2 inhibition from non-edible plant extracts |
EP1401460A2 (en) * | 2000-12-15 | 2004-03-31 | Pharmacia Corporation | Selective cox-2 inhibition from plant extracts |
JP4092203B2 (ja) | 2000-12-21 | 2008-05-28 | ニトロメッド,インク. | 新規のシクロオキシゲナーゼ2選択的阻害剤としての置換アリール化合物、組成物、および使用方法 |
US7115565B2 (en) * | 2001-01-18 | 2006-10-03 | Pharmacia & Upjohn Company | Chemotherapeutic microemulsion compositions of paclitaxel with improved oral bioavailability |
US20030008870A1 (en) * | 2001-02-02 | 2003-01-09 | Joel Krasnow | Method of using a cyclooxygenase-2 inhibitor and sex steroids as a combination therapy for the treatment and prevention of dysmenorrhea |
AU2002306868A1 (en) * | 2001-03-28 | 2002-10-15 | Pharmacia Corporation | Therapeutic combinations for cardiovascular and inflammatory indications |
ITMI20010733A1 (it) | 2001-04-05 | 2002-10-05 | Recordati Chem Pharm | Uso di inibitori dell'isoenzina cox-2 per il trattamento dell'incontinenza urinaria |
US20030105144A1 (en) | 2001-04-17 | 2003-06-05 | Ping Gao | Stabilized oral pharmaceutical composition |
US6673818B2 (en) | 2001-04-20 | 2004-01-06 | Pharmacia Corporation | Fluoro-substituted benzenesulfonyl compounds for the treatment of inflammation |
US7144903B2 (en) * | 2001-05-23 | 2006-12-05 | Amgen Inc. | CCR4 antagonists |
US20030153801A1 (en) * | 2001-05-29 | 2003-08-14 | Pharmacia Corporation | Compositions of cyclooxygenase-2 selective inhibitors and radiation for inhibition or prevention of cardiovascular disease |
TNSN03127A1 (fr) * | 2001-05-31 | 2005-12-23 | Pharmacia Corp | Composition d'inhibiteur de cyclo-oxygenase-2-selectif, apte a la penetration dermique |
US20060167074A1 (en) * | 2001-06-19 | 2006-07-27 | Norbert Muller | Methods and compositions for the treatment of psychiatric disorders |
DE10129320A1 (de) * | 2001-06-19 | 2003-04-10 | Norbert Mueller | Verwendung von COX-2 Inhibitoren zur Behandlung von Schizophrenie, wahnhaften Störungen, affektiven Störungen oder Ticstörungen |
UA80682C2 (en) * | 2001-08-06 | 2007-10-25 | Pharmacia Corp | Orally deliverable stabilized oral suspension formulation and process for the incresaing physical stability of thixotropic pharmaceutical composition |
US20040067992A1 (en) * | 2001-08-10 | 2004-04-08 | Pharmacia Corporation | Compositions of a cyclooxygenase-2 selective inhibitor and a carbonic anhydrase inhibitor for the treatment of neoplasia |
JP2005501083A (ja) * | 2001-08-10 | 2005-01-13 | ファルマシア・コーポレーション | 炭酸脱水酵素阻害剤 |
US20050101563A1 (en) * | 2001-08-14 | 2005-05-12 | Pharmacia Corporation | Method and compositions for the treatment and prevention of pain and inflammation |
US20030114416A1 (en) * | 2001-08-14 | 2003-06-19 | Pharmacia Corporation | Method and compositions for the treatment and prevention of pain and inflammation with a cyclooxygenase-2 selective inhibitor and chondroitin sulfate |
AR038957A1 (es) | 2001-08-15 | 2005-02-02 | Pharmacia Corp | Terapia de combinacion para el tratamiento del cancer |
JP2005506982A (ja) * | 2001-09-10 | 2005-03-10 | スージェン・インコーポレーテッド | キナーゼ阻害剤としての3−(4,5,6,7−テトラヒドロインドール−2−イルメチリデン)−2−インドリノン誘導体 |
US20030114483A1 (en) * | 2001-09-18 | 2003-06-19 | Pharmacia Corporation | Compositions of chromene cyclooxygenase-2 selective inhibitors and acetaminophen for treatment and prevention of inflammation, inflammation-mediated disorders and pain |
WO2003024400A2 (en) | 2001-09-18 | 2003-03-27 | Onconova Therapeutics, Inc. | Process for the preparation of 1,5-diarylpyrazoles |
US6906196B2 (en) * | 2001-09-18 | 2005-06-14 | Onconova Therapeutics, Inc. | Processes for the preparation of 1,5-diaryl-3-substituted-pyrazoles |
US20030236308A1 (en) * | 2001-09-18 | 2003-12-25 | Pharmacia Corporation | Compositions of cyclooxygenase-2 selective inhibitors and acetaminophen for treatment and prevention of inflammation, inflammation-mediated disorders and pain |
WO2003024936A1 (en) * | 2001-09-19 | 2003-03-27 | Pharmacia Corporation | Substituted pyrazolo compounds for the treatment of inflammation |
KR20040085135A (ko) * | 2001-10-02 | 2004-10-07 | 파마시아 코포레이션 | 벤젠설포닐 화합물의 제조 방법 |
AR037097A1 (es) | 2001-10-05 | 2004-10-20 | Novartis Ag | Compuestos acilsulfonamidas, composiciones farmaceuticas y el uso de dichos compuestos para la preparacion de un medicamento |
EP1578721A2 (en) * | 2001-10-12 | 2005-09-28 | Onconova Therapeutics, Inc. | Processes for the preparation of substituted isoxazoles and 2-isoxazolines |
US20030162824A1 (en) * | 2001-11-12 | 2003-08-28 | Krul Elaine S. | Methods of treating or preventing a cardiovascular condition using a cyclooxygenase-1 inhibitor |
ATE383156T1 (de) * | 2001-11-13 | 2008-01-15 | Pharmacia Corp | Oral verabreichbare zusammensetzung enthaltend parecoxib |
ATE424388T1 (de) | 2001-12-06 | 2009-03-15 | Merck & Co Inc | Mitotische kinesinhemmer |
US20040062823A1 (en) * | 2001-12-13 | 2004-04-01 | Obukowicz Mark G. | Selective cox-2 inhibition from non-edible plant extracts |
US20040126438A1 (en) * | 2001-12-13 | 2004-07-01 | Obukowicz Mark G. | Selective cox-2 inhibition from plant extracts |
IL162726A0 (en) * | 2002-01-10 | 2005-11-20 | Pharmacia & Upjohn Co Llc | Use of cox-2 inhibitors in combination with antiviral agents for the treatment of papilloma virus infections |
US20030212138A1 (en) * | 2002-01-14 | 2003-11-13 | Pharmacia Corporation | Combinations of peroxisome proliferator-activated receptor-alpha agonists and cyclooxygenase-2 selective inhibitors and therapeutic uses therefor |
US20030220374A1 (en) * | 2002-01-14 | 2003-11-27 | Pharmacia Corporation | Compositions and methods of treatment involving peroxisome proliferator-activated receptor-gamma agonists and cyclooxygenase-2 selective inhibitors |
TW200403072A (en) * | 2002-01-23 | 2004-03-01 | Upjohn Co | Combination therapy for the treatment of bacterial infections |
US7927613B2 (en) * | 2002-02-15 | 2011-04-19 | University Of South Florida | Pharmaceutical co-crystal compositions |
WO2004026235A2 (en) * | 2002-09-20 | 2004-04-01 | Transform Pharmaceuticals, Inc. | Pharmaceutical compositions with improved dissolution |
US20100311701A1 (en) * | 2002-02-15 | 2010-12-09 | Transform Pharmaceuticals, Inc | Pharmaceutical Co-Crystal Compositions |
US7790905B2 (en) * | 2002-02-15 | 2010-09-07 | Mcneil-Ppc, Inc. | Pharmaceutical propylene glycol solvate compositions |
EP1915992A1 (en) | 2002-02-19 | 2008-04-30 | Pharmacia Corporation | Use of cyclooxygenase inhibitors and antimuscarinic agents for the treatment of incontinence |
EP1494998A2 (en) | 2002-03-01 | 2005-01-12 | University Of South Florida | Multiple-component solid phases containing at least one active pharmaceutical ingredient |
EP1485362A1 (en) * | 2002-03-15 | 2004-12-15 | Pharmacia Corporation | Crystalline parecoxib sodium |
US7902257B2 (en) * | 2002-04-01 | 2011-03-08 | University Of Southern California | Trihydroxy polyunsaturated eicosanoid |
US8481772B2 (en) | 2002-04-01 | 2013-07-09 | University Of Southern California | Trihydroxy polyunsaturated eicosanoid derivatives |
RU2004132721A (ru) | 2002-04-08 | 2005-06-27 | Глэксо Груп Лимитед (GB) | (2-алкокси)фенил)циклопент-1-енил)ароматическая карбо- и гетероциклическая карбоновая кислота и ее производные |
MXPA04009352A (es) * | 2002-04-18 | 2005-01-25 | Pharmacia Corp | Terapia de combinacion para el tratamiento de la enfermedad de parkinson con inhibidores de ciclooxigenasa-2 (cox2). |
BR0309337A (pt) * | 2002-04-18 | 2005-02-15 | Pharmacia Corp | Monoterapia para o tratamento de doença de parkinson com inibidores de ciclooxigenase-2 (cox2) |
WO2003095623A2 (en) * | 2002-05-10 | 2003-11-20 | The Trustees Of Columbia University In The City Of New York | Genetically engineered cell lines and systems for propagating varicella zoster virus and methods of use thereof |
IL165383A0 (en) * | 2002-06-21 | 2006-01-15 | Transform Pharmaceuticals Inc | Pharmaceutical compositions with improved dissolution |
BR0312111A (pt) * | 2002-06-26 | 2005-03-29 | Pharmacia Corp | Formulação estável, lìquida, parenteral de parecoxib |
US7087630B2 (en) | 2002-06-27 | 2006-08-08 | Nitromed, Inc. | Cyclooxygenase 2 selective inhibitors, compositions and methods of use |
CA2492066A1 (en) | 2002-06-28 | 2004-01-08 | Nitromed, Inc. | Oxime and/or hydrazone containing nitrosated and/or nitrosylated cyclooxygenase-2 selective inhibitors, compositions and methods of use |
WO2004004833A1 (en) * | 2002-07-02 | 2004-01-15 | Pharmacia Corporation | Use of cyclooxygenase-2 selective inhibitors and thrombolytic agents for the treatment or prevention of a vaso-occlusive event |
US7759395B2 (en) | 2002-08-12 | 2010-07-20 | The Brigham And Women's Hospital, Inc. | Use of docosatrienes, resolvins and their stable analogs in the treatment of airway diseases and asthma |
DE60330154D1 (de) * | 2002-08-12 | 2009-12-31 | Brigham & Womens Hospital | Resolvine: biotemplate zur durchführung therapeutischer anwendungen |
UY27939A1 (es) | 2002-08-21 | 2004-03-31 | Glaxo Group Ltd | Compuestos |
KR100484525B1 (ko) * | 2002-10-15 | 2005-04-20 | 씨제이 주식회사 | 이소티아졸 유도체, 그 제조방법 및 약제학적 조성물 |
US20040082543A1 (en) * | 2002-10-29 | 2004-04-29 | Pharmacia Corporation | Compositions of cyclooxygenase-2 selective inhibitors and NMDA receptor antagonists for the treatment or prevention of neuropathic pain |
GB0225548D0 (en) | 2002-11-01 | 2002-12-11 | Glaxo Group Ltd | Compounds |
US20040092566A1 (en) * | 2002-11-12 | 2004-05-13 | Graneto Matthew J. | Celecoxib prodrug |
US20040147581A1 (en) * | 2002-11-18 | 2004-07-29 | Pharmacia Corporation | Method of using a Cox-2 inhibitor and a 5-HT1A receptor modulator as a combination therapy |
US20040127531A1 (en) * | 2002-11-21 | 2004-07-01 | Lu Guang Wei | Adhesive coated sheet for dermal delivery of a selective cyclooxygenase-2 inhibitor |
US20040126415A1 (en) * | 2002-11-21 | 2004-07-01 | Lu Guang Wei | Dermal delivery of a water-soluble selective cyclooxygenase-2 inhibitor |
US20050020658A1 (en) * | 2002-11-21 | 2005-01-27 | Katsuyuki Inoo | Selective cyclooxygenase-2 inhibitor patch |
JP2006511606A (ja) | 2002-12-13 | 2006-04-06 | ワーナー−ランバート・カンパニー、リミテッド、ライアビリティ、カンパニー | 下部尿路症状を治療するα−2−δリガンド |
US20040204411A1 (en) * | 2002-12-17 | 2004-10-14 | Pharmacia Corporation | Method for the treatment, prevention, or inhibition of a CNS disorder and/or pain and inflammation using a combination of reboxetine and a cyclooxygenase-2 selective inhibitor and compositions thereof |
US20040235925A1 (en) * | 2002-12-17 | 2004-11-25 | Pharmacia Corporation | Method for the treatment, prevention, or inhibition of a CNS disorder and/or pain and inflammation using a combination of duloxetine, venlafaxine or atomoxetine and a cyclooxygenase-2 selective inhibitor and compositions thereof |
US20080153894A1 (en) * | 2002-12-19 | 2008-06-26 | Pharmacia Corporation | Cyclooxygenase-2 inhibitor and antibacterial agent combination for intramammary treatment of mastitis |
MXPA05006792A (es) * | 2002-12-19 | 2006-02-17 | Pharmacia Corp | Metodos y composiciones para el tratamiento de infecciones por el virus del herpes utilizando inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 o inhibidores de la ciclooxigenasa-2 en combinacion con agentes antivirales. |
US20040171664A1 (en) * | 2002-12-20 | 2004-09-02 | Pharmacia Corporation | Compositions of cyclooxygenase-2 selective inhibitors and selective serotonin reuptake inhibitors for the treatment or prevention of a vaso-occlusive event |
ES2215474B1 (es) * | 2002-12-24 | 2005-12-16 | J. URIACH & CIA S.A. | Nuevos derivados de fosforamida. |
US7332183B2 (en) | 2002-12-26 | 2008-02-19 | Pozen Inc. | Multilayer dosage forms containing NSAIDs and triptans |
US8183290B2 (en) * | 2002-12-30 | 2012-05-22 | Mcneil-Ppc, Inc. | Pharmaceutically acceptable propylene glycol solvate of naproxen |
WO2004060367A1 (en) * | 2002-12-30 | 2004-07-22 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | Imidazole and triazole derivatives useful as selective cox-1 inhibitors |
US20050026902A1 (en) * | 2003-01-31 | 2005-02-03 | Timothy Maziasz | Methods and compositions for the treatment or prevention of human immunodeficiency virus and related conditions using cyclooxygenase-2 selective inhibitors and antiviral agents |
US20040176378A1 (en) * | 2003-02-12 | 2004-09-09 | Pharmacia Corporation | Compositions of a cyclooxygenase-2 selective inhibitor and an amphetamine for the treatment of reduced blood flow to the central nervous system |
WO2004078143A2 (en) * | 2003-03-05 | 2004-09-16 | The Brigham And Women's Hospital Inc. | Methods for identification and uses of anti-inflammatory receptors for eicosapentaenoic acid analogs |
DK1608407T3 (da) * | 2003-03-20 | 2006-12-04 | Pharmacia Corp | Dispergébar formulering af et antiinflammatorisk middel |
US20050009931A1 (en) * | 2003-03-20 | 2005-01-13 | Britten Nancy Jean | Dispersible pharmaceutical composition for treatment of mastitis and otic disorders |
US20040214753A1 (en) * | 2003-03-20 | 2004-10-28 | Britten Nancy Jean | Dispersible pharmaceutical composition for treatment of mastitis and otic disorders |
US20050004098A1 (en) * | 2003-03-20 | 2005-01-06 | Britten Nancy Jean | Dispersible formulation of an anti-inflammatory agent |
US20040220155A1 (en) * | 2003-03-28 | 2004-11-04 | Pharmacia Corporation | Method of providing a steroid-sparing benefit with a cyclooxygenase-2 inhibitor and compositions therewith |
US20040214861A1 (en) * | 2003-03-28 | 2004-10-28 | Pharmacia Corporation | Compositions of a cyclooxygenase-2 selective inhibitors and 5-HT1B1D antagonists for the treatment and prevention of migraine |
US20050143431A1 (en) * | 2003-04-04 | 2005-06-30 | Hetero Drugs Limited | Novel crystalline forms of parecoxib sodium |
MXPA05010937A (es) * | 2003-04-14 | 2005-11-25 | Inst For Pharm Discovery Inc | Derivados de fenilalanina n-(1,3-tiazol-2-il)amino)carbonil)fenil)sulfonil) y compuestos relacionados para el tratamiento de diabetes. |
WO2004093813A2 (en) * | 2003-04-22 | 2004-11-04 | Pharmacia Corporation | Compositions of a cyclooxygenase-2 selective inhibitor and a calcium modulating agent for the treatment of pain, inflammation or inflammation mediated disorders |
US20040229803A1 (en) * | 2003-04-22 | 2004-11-18 | Pharmacia Corporation | Compositions of a cyclooxygenase-2 selective inhibitor and a potassium ion channel modulator for the treatment of pain, inflammation or inflammation mediated disorders |
US20040224940A1 (en) * | 2003-04-22 | 2004-11-11 | Pharmacia Corporation | Compositions of a cyclooxygenase-2 selective inhibitor and a sodium ion channel blocker for the treatment of central nervous system damage |
WO2004093896A1 (en) * | 2003-04-22 | 2004-11-04 | Pharmacia Corporation | Compositions of a cyclooxygenase-2 selective inhibitor and a potassium ion channel modulator for the treatment of central nervous system damage |
WO2004093814A2 (en) * | 2003-04-22 | 2004-11-04 | Pharmacia Corporation | Compositions of a cyclooxygenase-2 selective inhibitor and a sodium channel blocker |
US20050159403A1 (en) * | 2003-04-22 | 2005-07-21 | Pharmacia Corporation | Compositions of a cyclooxygenase-2 selective inhibitor and a calcium modulating agent for the treatment of central nervous system damage |
KR20060006953A (ko) | 2003-04-30 | 2006-01-20 | 디 인스티튜트스 포 파마슈티컬 디스커버리, 엘엘씨 | 치환된 카르복실산 |
US20040220167A1 (en) * | 2003-05-02 | 2004-11-04 | Nasrollah Samiy | Methods of treating neuralgic pain |
AU2004237439B2 (en) | 2003-05-07 | 2009-09-10 | Osteologix A/S | Treating cartilage/bone conditions with water-soluble strontium salts |
US20050107387A1 (en) * | 2003-05-13 | 2005-05-19 | Pharmacia Corporation | Compositions of a cyclooxygenase-2 selective inhibitor and a peroxisome proliferator activated receptor agonist for the treatment of ischemic mediated central nervous system disorders |
EP1628650A1 (en) * | 2003-05-14 | 2006-03-01 | Pharmacia Corporation | Compositions for the treatment of reduced blood flow |
BRPI0410305A (pt) * | 2003-05-14 | 2006-05-23 | Pharmacia Corp | composições de um inibidor seletivo de ciclooxigenase-2 á base de benzenossulfonamida ou metilsulfonilbenzeno e um agente colinérgico para o tratamento de redução de fluxo sangüìneo ou traumatismo do sistema nervoso central |
US20050159419A1 (en) * | 2003-05-14 | 2005-07-21 | Pharmacia Corporation | Compositions of a cyclooxygenase-2 selective inhibitor and a central nervous system stimulant for the treatment of central nervous system damage |
US20050026919A1 (en) * | 2003-05-14 | 2005-02-03 | Pharmacia Corporation | Compositions of a cyclooxygenase-2 selective inhibitor and a cholinergic agent for the treatment of reduced blood flow or trauma to the central nervous system |
US20050113376A1 (en) * | 2003-05-27 | 2005-05-26 | Pharmacia Corporation | Compositions of a cyclooxygenase-2 selective inhibitor, a xanthine compound and an alcohol for the treatment of ischemic mediated central nervous system disorders or injury |
US20060160776A1 (en) * | 2003-05-28 | 2006-07-20 | Pharmacia Corporation | Compositions of a cyclooxygenase-2 selective inhibitor and a cannabinoid agent for the treatment of central nervous system damage |
SG141430A1 (en) | 2003-05-30 | 2008-04-28 | Ranbaxy Lab Ltd | Substituted pyrrole derivatives and their use as hmg-co inhibitors |
US20050054646A1 (en) * | 2003-06-09 | 2005-03-10 | Pharmacia Corporation | Compositions of a cyclooxygenase-2 selective inhibitor and an antioxidant agent for the treatment of central nervous system disorders |
WO2005000297A1 (en) * | 2003-06-24 | 2005-01-06 | Pharmacia Corporation | Treatment of migraine accompanied by nausea |
US20050080083A1 (en) * | 2003-07-10 | 2005-04-14 | Pharmacia Corporation | Compositions of a cyclooxygenase-2 selective inhibitor and an angiotensin II receptor antagonist for the treatment of central nervous system damage |
WO2005007106A2 (en) * | 2003-07-10 | 2005-01-27 | Pharmacia Corporation | Compositions of a cyclooxygenase-2 selective inhibitor and a non-nmda glutamate modulator for the treatment of central nervous system damage |
WO2005016249A2 (en) * | 2003-07-11 | 2005-02-24 | Pharmacia Corporation | Compositions of a chromene or phenyl acetic acid cyclooxygenase-2 selective inhibitor and an ace inhibitor for the treatment of central nervous system damage |
WO2005018541A2 (en) * | 2003-07-11 | 2005-03-03 | Pharmacia Corporation | Cox-2 inhibitor and serotonin modulator for treating cns damage |
WO2005009342A2 (en) * | 2003-07-16 | 2005-02-03 | Pharmacia Corporation | Method for the treatment or prevention of dermatological disorders with a cyclooxygenase-2 inhibitor alone and in combination with a dermatological treatment agent and compositions therewith |
WO2005009354A2 (en) * | 2003-07-17 | 2005-02-03 | Pharmacia Corporation | Compositions of a cyclooxygenase-2 selective inhibitor and an ikk inhibitor for the treatment of ischemic-mediated central nervous system disorders or injury |
JP2007502831A (ja) * | 2003-08-20 | 2007-02-15 | ニトロメッド インコーポレーティッド | ニトロソ化およびニトロシル化心血管化合物、組成物、ならびに使用方法 |
US20050119262A1 (en) * | 2003-08-21 | 2005-06-02 | Pharmacia Corporation | Method for preventing or treating an optic neuropathy with a cox-2 inhibitor and an intraocular pressure reducing agent |
WO2005018564A2 (en) * | 2003-08-22 | 2005-03-03 | Pharmacia Corporation | Compositions of a cyclooxygenase-2 selective inhibitor and a low-molecular-weight heparin for the treatment of central nervous system damage |
US20050107350A1 (en) * | 2003-08-22 | 2005-05-19 | Pharmacia Corporation | Method for the treatment or prevention of bone disorders with a cyclooxygenase-2 inhibitor alone and in combination with a bone disorder treatment agent and compositions therewith |
JP2007503396A (ja) * | 2003-08-22 | 2007-02-22 | ファルマシア コーポレイション | 新形成の治療のためのシクロオキシゲナーゼ−2選択的阻害剤及びセロトニン−調節剤の組成物 |
US20050130971A1 (en) * | 2003-08-22 | 2005-06-16 | Pharmacia Corporation | Compositions of a cyclooxygenase-2 selective inhibitor and phosphodiesterase inhibitor for the treatment of ischemic mediated central nervous system disorders or injury |
WO2005020910A2 (en) * | 2003-08-27 | 2005-03-10 | Pharmacia Corporation | Cyclooxygenase-2 selective inhibitor and corticotropin releasing factor antagonist compositions for treating ischemic mediated cns disorders or injuries |
US20050187278A1 (en) * | 2003-08-28 | 2005-08-25 | Pharmacia Corporation | Treatment or prevention of vascular disorders with Cox-2 inhibitors in combination with cyclic AMP-specific phosphodiesterase inhibitors |
EP1668008A4 (en) * | 2003-08-28 | 2009-02-25 | Nitromed Inc | NITROSED AND NITROSYLATED DIETETIC COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND APPLICATION METHODS |
US20050113409A1 (en) * | 2003-09-03 | 2005-05-26 | Pharmacia Corporation | Method for the prevention or treatment of pain, inflammation and inflammation-related disorders with a Cox-2 selective inhibitor in combination with a nitric oxide-donating agent and compositions therewith |
WO2005037193A2 (en) * | 2003-10-03 | 2005-04-28 | Pharmacia Corporation | Compositions of a cyclooxygenase-2 selective inhibitor administered under hypothermic conditions for the treatment of ischemic mediated central nervous system disorders or injury |
US20050148589A1 (en) * | 2003-11-12 | 2005-07-07 | Pharmacia & Upjohn Company Llc | Compositions of a cyclooxygenase-2 selective inhibitor and a neurotrophic factor-modulating agent for the treatment of central nervous system mediated disorders |
EP1708700A1 (en) * | 2003-12-24 | 2006-10-11 | Pharmacia Corporation | Metal salts of parecoxib as prodrugs of the cox-2 inhibitor valdecoxib for the treatment of inflammation, pain and/or fever |
EP1708718A1 (en) | 2004-01-22 | 2006-10-11 | Pfizer Limited | Triazole derivatives which inhibit vasopressin antagonistic activity |
EP1755537A4 (en) * | 2004-04-14 | 2009-12-09 | Univ Boston | METHOD AND COMPOSITIONS FOR PREVENTING OR TREATING PERIODONTOPATHIA |
US20070225333A1 (en) * | 2004-04-28 | 2007-09-27 | Bryans Justin S | 3-Heterocyclyl-4-Phenyl-Triazole Derivatives as Inhibitors of the Vasopressin Via Receptor |
KR20070039885A (ko) | 2004-07-01 | 2007-04-13 | 머크 앤드 캄파니 인코포레이티드 | 유사분열 키네신 억제제 |
ES2257929B1 (es) * | 2004-07-16 | 2007-05-01 | Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. | Derivados de pirazolina, procedimiento para su obtencion y utilizacion de los mismos como agentes terapeuticos. |
BRPI0513695A (pt) * | 2004-07-22 | 2008-05-13 | Pharmacia Corp | composições para o tratamento de inflamação e dor que empregam uma combinação de um inibidor seletivo de cox-2 e um antagonista de receptor ltb4 |
WO2006041855A2 (en) | 2004-10-04 | 2006-04-20 | Nitromed, Inc. | Compositions and methods using apocynin compounds and nitric oxide donors |
AU2005304770A1 (en) * | 2004-11-08 | 2006-05-18 | Nicox S.A. | Nitrosated and nitrosylated compounds, compositions and methods for the treatment of ophthalmic disorders |
AU2005318372A1 (en) | 2004-12-23 | 2006-06-29 | Glaxo Group Limited | Pyridine compounds for the treatment of prostaglandin mediated diseases |
CA2595579A1 (en) * | 2005-01-21 | 2006-07-27 | Nitromed, Inc. | Cardiovascular compounds comprising heterocyclic nitric oxide donor group compositions and methods of use |
WO2007086884A2 (en) * | 2005-02-16 | 2007-08-02 | Nitromed, Inc. | Organic nitric oxide donor salts of antimicrobial compounds, compositions and methods of use |
US7521435B2 (en) * | 2005-02-18 | 2009-04-21 | Pharma Diagnostics, N.V. | Silicon containing compounds having selective COX-2 inhibitory activity and methods of making and using the same |
CA2597463A1 (en) * | 2005-02-28 | 2006-09-08 | Nitromed, Inc. | Cardiovascular compounds comprising nitric oxide enhancing groups, compositions and methods of use |
KR100990027B1 (ko) | 2005-04-26 | 2010-10-26 | 화이자 인코포레이티드 | P-카드헤린 항체 |
CA2607913C (en) * | 2005-05-05 | 2014-03-18 | Cook Biotech Incorporated | Implantable materials and methods for inhibiting tissue adhesion formation |
WO2006123182A2 (en) | 2005-05-17 | 2006-11-23 | Merck Sharp & Dohme Limited | Cyclohexyl sulphones for treatment of cancer |
WO2006123242A1 (en) * | 2005-05-18 | 2006-11-23 | Pfizer Limited | 1, 2, 4 -triazole derivatives as vasopressin antagonists |
EP1883614A4 (en) * | 2005-05-23 | 2010-04-14 | Nicox Sa | ORGANIC NITRIC OXIDES IMPROVING SALTS FROM NON-SUBSTITUTE INFLAMMATORY COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AND USES THEREOF |
HUP0500730A2 (en) * | 2005-07-29 | 2007-02-28 | Richter Gedeon Vegyuszeti Gyar | 1,2-diaryl-heterocyclic compounds, their preparation, pharmaceutical compositions comprising thereof and their use |
US20090018091A1 (en) * | 2005-08-02 | 2009-01-15 | Nitromed, Inc. | Nitric Oxide Enhancing Antimicrobial Compounds, Compositions and Methods of Use |
TWI387592B (zh) * | 2005-08-30 | 2013-03-01 | Novartis Ag | 經取代之苯并咪唑及其作為與腫瘤形成相關激酶之抑制劑之方法 |
DK2447283T3 (en) | 2005-09-07 | 2015-08-31 | Amgen Fremont Inc | Human monoclonal antibodies to activin receptor-like kinase 1 (ALK-1) |
US8273792B2 (en) * | 2005-10-03 | 2012-09-25 | The Brigham And Women's Hospital, Inc. | Anti-inflammatory actions of neuroprotectin D1/protectin D1 and it's natural stereoisomers |
WO2007041681A2 (en) * | 2005-10-04 | 2007-04-12 | Nitromed, Inc. | Methods for treating respiratory disorders |
AU2006313430B2 (en) | 2005-11-08 | 2012-09-06 | Ranbaxy Laboratories Limited | Process for (3R,5R)-7-[2-(4-fluorophenyl)-5-isopropyl-3-phenyl-4- [(4-hydroxy methyl phenyl amino) carbonyl]-pyrrol-1-yl]-3, 5-dihydroxy-heptanoic acid hemi calcium salt |
US7838023B2 (en) * | 2005-11-16 | 2010-11-23 | Nitromed, Inc. | Furoxan compounds, compositions and methods of use |
JP2009515991A (ja) | 2005-11-18 | 2009-04-16 | トラスティーズ オブ ボストン ユニバーシティ | レゾルビンを使用する骨喪失の処置および防止 |
WO2007075541A2 (en) * | 2005-12-20 | 2007-07-05 | Nitromed, Inc. | Nitric oxide enhancing glutamic acid compounds, compositions and methods of use |
NL2000351C2 (nl) | 2005-12-22 | 2007-09-11 | Pfizer Prod Inc | Estrogeen-modulatoren. |
EP1971340A2 (en) * | 2005-12-22 | 2008-09-24 | Nitromed, Inc. | Nitric oxide enhancing pyruvate compounds, compositions and methods of use |
WO2007087246A2 (en) | 2006-01-24 | 2007-08-02 | Merck & Co., Inc. | Jak2 tyrosine kinase inhibition |
GB0603041D0 (en) | 2006-02-15 | 2006-03-29 | Angeletti P Ist Richerche Bio | Therapeutic compounds |
WO2007126609A1 (en) | 2006-03-29 | 2007-11-08 | Nitromed, Inc. | Nitric oxide enhancing prostaglandin compounds, compositions and methods of use |
MX2008013427A (es) | 2006-04-19 | 2008-11-04 | Novartis Ag | Compuestos de benzoxazole y benzotiazole sustituidos-6-0 y metodos para inhibir la señalizacion csf-1r. |
EP2027087A2 (en) | 2006-05-18 | 2009-02-25 | MannKind Corporation | Intracellular kinase inhibitors |
WO2008033931A1 (en) * | 2006-09-13 | 2008-03-20 | The Institutes For Pharmaceutical Discovery, Llc | Para-xylylene carboxylic acids and isothiazolones useful as protein tyrosine phosphatases (ptps) in particular ptp-ib |
US8173629B2 (en) | 2006-09-22 | 2012-05-08 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Method of treatment using fatty acid synthesis inhibitors |
US20110218176A1 (en) | 2006-11-01 | 2011-09-08 | Barbara Brooke Jennings-Spring | Compounds, methods, and treatments for abnormal signaling pathways for prenatal and postnatal development |
EA017171B1 (ru) | 2006-12-22 | 2012-10-30 | Рекордати Айерленд Лимитед | КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ НИЖНИХ МОЧЕВЫВОДЯЩИХ ПУТЕЙ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ЛИГАНДОВ αδ И НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ (НПВП) |
RS51780B (en) | 2007-01-10 | 2011-12-31 | Istituto Di Ricerche Di Biologia Molecolare P. Angeletti S.R.L. | INDASOLS SUBSTITUTED BY AMIDE AS INHIBITORS OF POLY (ADP-Ribose) POLYMERASES (PARP) |
KR100843351B1 (ko) * | 2007-01-30 | 2008-07-03 | 한국과학기술연구원 | 중추신경계 질환 치료제로 유효한n-벤질-n-(2-디메틸아미노-에틸)-벤젠술폰아미드 화합물 |
AU2008221263B2 (en) | 2007-03-01 | 2012-02-23 | Novartis Ag | Pim kinase inhibitors and methods of their use |
GB0704407D0 (en) | 2007-03-07 | 2007-04-18 | Glaxo Group Ltd | Compounds |
WO2008144062A1 (en) | 2007-05-21 | 2008-11-27 | Novartis Ag | Csf-1r inhibitors, compositions, and methods of use |
WO2009002495A1 (en) | 2007-06-27 | 2008-12-31 | Merck & Co., Inc. | 4-carboxybenzylamino derivatives as histone deacetylase inhibitors |
EA201000016A1 (ru) | 2007-07-12 | 2010-10-29 | Трагара Фармасьютикалс, Инк. | Способы и композиции для лечения рака, опухолей и нарушений, связанных с опухолями |
US7943658B2 (en) | 2007-07-23 | 2011-05-17 | Bristol-Myers Squibb Company | Indole indane amide compounds useful as CB2 agonists and method |
RU2465272C2 (ru) | 2007-09-10 | 2012-10-27 | КалсиМедика, Инк. | Соединения, моделирующие внутриклеточный кальций |
WO2009111354A2 (en) | 2008-03-03 | 2009-09-11 | Tiger Pharmatech | Tyrosine kinase inhibitors |
GB0813144D0 (en) | 2008-07-17 | 2008-08-27 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
GB0813142D0 (en) | 2008-07-17 | 2008-08-27 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
RU2472791C2 (ru) | 2008-08-27 | 2013-01-20 | КалсиМедика Инк. | Соединения, модулирующие внутриклеточный кальций |
EP2177215A1 (en) | 2008-10-17 | 2010-04-21 | Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A. | Co-crystals of tramadol and NSAIDs |
GB0903493D0 (en) | 2009-02-27 | 2009-04-08 | Vantia Ltd | New compounds |
JP5212177B2 (ja) * | 2009-02-27 | 2013-06-19 | 東レ株式会社 | γ−ケトアセタール化合物及びピロール誘導体の製造方法 |
KR101069175B1 (ko) | 2009-04-19 | 2011-09-30 | 중앙대학교 산학협력단 | 신규 아미노설포닐아릴이소옥사졸계 화합물 및 이를 포함하는 다약제내성 억제용 약제학적 조성물 |
WO2011012622A1 (en) | 2009-07-30 | 2011-02-03 | Glaxo Group Limited | Benzoxazinone derivatives for the treatment of glytl mediated disorders |
WO2011023753A1 (en) | 2009-08-27 | 2011-03-03 | Glaxo Group Limited | Benzoxazine derivatives as glycine transport inhibitors |
BR112012008849A2 (pt) | 2009-10-14 | 2015-09-22 | Schering Corp | composto, composição farmacêutica, e, uso de um composto |
GB201000685D0 (en) | 2010-01-15 | 2010-03-03 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
CN101805290A (zh) * | 2010-04-01 | 2010-08-18 | 中国人民解放军第四军医大学 | 氨基磺酰吡唑类化合物及其用途 |
EP2563759B1 (en) | 2010-04-27 | 2022-04-06 | Calcimedica, Inc. | Compounds that modulate intracellular calcium |
AU2011248877B9 (en) | 2010-04-27 | 2015-11-05 | Calcimedica Inc. | Compounds that modulate intracellular calcium |
GB201007791D0 (en) | 2010-05-10 | 2010-06-23 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
GB201007789D0 (en) | 2010-05-10 | 2010-06-23 | Glaxo Group Ltd | Novel Compound |
WO2011145022A1 (en) | 2010-05-21 | 2011-11-24 | Pfizer Inc. | 2-phenyl benzoylamides |
US8999957B2 (en) | 2010-06-24 | 2015-04-07 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Heterocyclic compounds as ERK inhibitors |
ES2529233T3 (es) | 2010-07-09 | 2015-02-18 | Convergence Pharmaceuticals Limited | Compuestos tetrazol como bloqueadores de canales de calcio |
US8518907B2 (en) | 2010-08-02 | 2013-08-27 | Merck Sharp & Dohme Corp. | RNA interference mediated inhibition of catenin (cadherin-associated protein), beta 1 (CTNNB1) gene expression using short interfering nucleic acid (siNA) |
RU2745848C2 (ru) | 2010-08-17 | 2021-04-01 | Сирна Терапьютикс, Инк. | ОПОСРЕДУЕМОЕ РНК-ИНТЕРФЕРЕНЦИЕЙ ИНГИБИРОВАНИЕ ЭКСПРЕССИИ ГЕНОВ ВИРУСА ГЕПАТИТА B (HBV) С ПРИМЕНЕНИЕМ МАЛОЙ ИНТЕРФЕРИРУЮЩЕЙ НУКЛЕИНОВОЙ КИСЛОТЫ (миНК) |
AU2011291614B2 (en) * | 2010-08-20 | 2016-05-26 | Allergan, Inc. | Compounds act at multiple prostaglandin receptors giving a general anti-inflammatory response |
US8883801B2 (en) | 2010-08-23 | 2014-11-11 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidines as mTOR inhibitors |
AU2011293201B2 (en) | 2010-08-27 | 2015-11-05 | Calcimedica Inc. | Compounds that modulate intracellular calcium |
WO2012030685A2 (en) | 2010-09-01 | 2012-03-08 | Schering Corporation | Indazole derivatives useful as erk inhibitors |
EP2615916B1 (en) | 2010-09-16 | 2017-01-04 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Fused pyrazole derivatives as novel erk inhibitors |
US9260471B2 (en) | 2010-10-29 | 2016-02-16 | Sirna Therapeutics, Inc. | RNA interference mediated inhibition of gene expression using short interfering nucleic acids (siNA) |
EP2654748B1 (en) | 2010-12-21 | 2016-07-27 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Indazole derivatives useful as erk inhibitors |
ES2541416T3 (es) | 2011-01-19 | 2015-07-20 | Convergence Pharmaceuticals Limited | Derivados de piperazina como bloqueadores de los canales de calcio Cav2.2 |
EP2680874A2 (en) | 2011-03-04 | 2014-01-08 | Pfizer Inc | Edn3-like peptides and uses thereof |
JP2014514321A (ja) | 2011-04-21 | 2014-06-19 | メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション | インスリン様増殖因子1受容体阻害剤 |
EP2770987B1 (en) | 2011-10-27 | 2018-04-04 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Novel compounds that are erk inhibitors |
WO2013066729A1 (en) | 2011-10-31 | 2013-05-10 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Aminopyrimidinones as interleukin receptor-associated kinase inhibitors |
US9562015B2 (en) | 2011-11-17 | 2017-02-07 | The Regents Of The University Of Colorado, A Body | Methods and compositions for enhanced drug delivery to the eye and extended delivery formulations |
GB201122113D0 (en) | 2011-12-22 | 2012-02-01 | Convergence Pharmaceuticals | Novel compounds |
EP3919620A1 (en) | 2012-05-02 | 2021-12-08 | Sirna Therapeutics, Inc. | Short interfering nucleic acid (sina) compositions |
JP6280554B2 (ja) | 2012-09-28 | 2018-02-14 | メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションMerck Sharp & Dohme Corp. | Erk阻害剤である新規化合物 |
WO2014059333A1 (en) | 2012-10-12 | 2014-04-17 | Calcimedica, Inc. | Compounds that modulate intracellular calcium |
RU2660349C2 (ru) | 2012-11-28 | 2018-07-05 | Мерк Шарп И Доум Корп. | Композиции и способы для лечения злокачественной опухоли |
MX2015008196A (es) | 2012-12-20 | 2015-09-16 | Merck Sharp & Dohme | Imidazopiridinas sustituidas como inhibidores de doble minuto 2 humana. |
EP2951180B1 (en) | 2013-01-30 | 2018-05-02 | Merck Sharp & Dohme Corp. | 2,6,7,8 substituted purines as hdm2 inhibitors |
CA2911376C (en) | 2013-03-15 | 2021-03-30 | University Of Southern California | Phenyl(sulfonylcarbamate) derivatives and pharmaceutical compositions thereof for the treatment of angiotensin-related diseases |
US20160166576A1 (en) | 2013-07-11 | 2016-06-16 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Substituted amidopyrazole inhibitors of interleukin receptor-associated kinases (irak-4) |
US20160194368A1 (en) | 2013-09-03 | 2016-07-07 | Moderna Therapeutics, Inc. | Circular polynucleotides |
CN104418818B (zh) * | 2013-09-04 | 2017-01-11 | 天津汉瑞药业有限公司 | 帕瑞昔布钠无水化合物 |
US9611263B2 (en) | 2013-10-08 | 2017-04-04 | Calcimedica, Inc. | Compounds that modulate intracellular calcium |
CN105085425B (zh) * | 2014-05-23 | 2018-01-30 | 昆药集团股份有限公司 | 一种制备帕瑞昔布的方法 |
JO3589B1 (ar) | 2014-08-06 | 2020-07-05 | Novartis Ag | مثبطات كيناز البروتين c وطرق استخداماتها |
GB201417500D0 (en) | 2014-10-03 | 2014-11-19 | Convergence Pharmaceuticals | Novel use |
GB201417499D0 (en) | 2014-10-03 | 2014-11-19 | Convergence Pharmaceuticals | Novel use |
GB201417497D0 (en) | 2014-10-03 | 2014-11-19 | Convergence Pharmaceuticals | Novel use |
CN104557754A (zh) * | 2015-01-04 | 2015-04-29 | 成都克莱蒙医药科技有限公司 | 一种帕瑞昔布钠杂质的合成方法 |
US10155765B2 (en) | 2015-03-12 | 2018-12-18 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Carboxamide inhibitors of IRAK4 activity |
EP3267996B1 (en) | 2015-03-12 | 2020-11-11 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Pyrazolopyrimidine inhibitors of irak4 activity |
US10040802B2 (en) | 2015-03-12 | 2018-08-07 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Thienopyrazine inhibitors of IRAK4 activity |
CA2994258A1 (en) * | 2015-07-31 | 2017-02-09 | The Johns Hopkins University | Prodrugs of glutamine analogs |
US9598361B1 (en) * | 2016-04-12 | 2017-03-21 | King Saud University | Amino substituted acetamide derivative |
WO2018071283A1 (en) | 2016-10-12 | 2018-04-19 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Kdm5 inhibitors |
WO2019094311A1 (en) | 2017-11-08 | 2019-05-16 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Prmt5 inhibitors |
CN108164521B (zh) * | 2018-03-02 | 2020-11-13 | 成都新恒创药业有限公司 | 一种帕瑞昔布钠降解杂质及其制备、检测方法和应用 |
CN108299331A (zh) * | 2018-03-02 | 2018-07-20 | 成都新恒创药业有限公司 | 一种帕瑞昔布钠光降解杂质及其制备、检测方法和应用 |
WO2020033284A1 (en) | 2018-08-07 | 2020-02-13 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Prmt5 inhibitors |
WO2020033282A1 (en) | 2018-08-07 | 2020-02-13 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Prmt5 inhibitors |
CN110305071A (zh) * | 2019-07-23 | 2019-10-08 | 成都通德药业有限公司 | 一种帕瑞昔布钠中间体帕瑞昔布的合成方法 |
MX2022007535A (es) | 2019-12-17 | 2022-09-23 | Merck Sharp & Dohme Llc | Inhibidores de prmt5. |
WO2022195579A1 (en) | 2021-03-15 | 2022-09-22 | Saul Yedgar | Hyaluronic acid-conjugated dipalmitoyl phosphatidyl ethanolamine in combination with non-steroidal anti-inflammatory drugs (nsaids) for treating or alleviating inflammatory diseases |
CN115784991A (zh) * | 2022-11-22 | 2023-03-14 | 合肥医工医药股份有限公司 | N-(苯磺酰基)酰胺衍生物及其制备方法和用途 |
Family Cites Families (39)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US538738A (en) | 1895-05-07 | Measuring-faucet | ||
GB911204A (en) | 1960-07-28 | 1962-11-21 | Unilever Ltd | Bleaching compositions |
US4146721A (en) | 1969-09-12 | 1979-03-27 | Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh | Pyrazol-4-acetic acid compounds |
US3984431A (en) | 1972-03-15 | 1976-10-05 | Claude Gueremy | Derivatives of pyrazole-5-acetic acid |
DE3321082C2 (de) | 1982-06-10 | 1996-08-22 | Kao Corp | Bleich-Reinigungsmittel |
JPS59145300A (ja) | 1983-02-07 | 1984-08-20 | 日本パ−オキサイド株式会社 | 漂白洗剤 |
JPS6015500A (ja) | 1983-07-08 | 1985-01-26 | ライオン株式会社 | 高嵩密度洗剤組成物 |
JPS60118606A (ja) | 1983-11-28 | 1985-06-26 | Mitsubishi Gas Chem Co Inc | 安定化された過炭酸ナトリウム粒状物 |
US5051518A (en) | 1987-05-29 | 1991-09-24 | Ortho Pharmaceutical Corporation | Pharmacologically active 2- and 3-substituted (1',5'-diaryl-3-pyrazolyl)-N-hydroxypropanamides |
JP2590124B2 (ja) * | 1987-08-12 | 1997-03-12 | 国際試薬株式会社 | 水溶性テトラゾリウム化合物およびその化合物を用いる還元性物質の測定方法 |
JPS6445374U (ja) | 1987-09-10 | 1989-03-20 | ||
DE3903993A1 (de) * | 1989-02-10 | 1990-08-16 | Basf Ag | Diarylsubstituierte heterocyclische verbindungen, ihre herstellung und arzneimittel daraus |
JPH04277724A (ja) * | 1991-03-06 | 1992-10-02 | Sumitomo Electric Ind Ltd | 有機非線形光学材料 |
GB9113628D0 (en) * | 1991-06-25 | 1991-08-14 | Ici Plc | Heterocyclic derivatives |
US5219856A (en) * | 1992-04-06 | 1993-06-15 | E. I. Du Pont De Nemours And Company | Angiotensin-II receptor blocking, heterocycle substituted imidazoles |
US5334991A (en) | 1992-05-15 | 1994-08-02 | Reflection Technology | Dual image head-mounted display |
JPH05323522A (ja) * | 1992-05-20 | 1993-12-07 | Fuji Photo Film Co Ltd | 黒白ハロゲン化銀写真感光材料の処理方法 |
US5604260A (en) * | 1992-12-11 | 1997-02-18 | Merck Frosst Canada Inc. | 5-methanesulfonamido-1-indanones as an inhibitor of cyclooxygenase-2 |
JP3137648B2 (ja) * | 1993-01-15 | 2001-02-26 | ジー.ディー.サール アンド カンパニー | 抗炎症剤としての用途を有する3,4−ジアリールチオフェンおよびその類似体 |
US5409944A (en) * | 1993-03-12 | 1995-04-25 | Merck Frosst Canada, Inc. | Alkanesulfonamido-1-indanone derivatives as inhibitors of cyclooxygenase |
CA2161789A1 (en) * | 1993-05-13 | 1994-11-24 | Jacques Yves Gauthier | 2-substituted-3,4-diarylthiophene derivatives as inhibitors of cyclooxygenase |
US5380738A (en) * | 1993-05-21 | 1995-01-10 | Monsanto Company | 2-substituted oxazoles further substituted by 4-fluorophenyl and 4-methylsulfonylphenyl as antiinflammatory agents |
US5474995A (en) * | 1993-06-24 | 1995-12-12 | Merck Frosst Canada, Inc. | Phenyl heterocycles as cox-2 inhibitors |
US5344991A (en) * | 1993-10-29 | 1994-09-06 | G.D. Searle & Co. | 1,2 diarylcyclopentenyl compounds for the treatment of inflammation |
US5434178A (en) | 1993-11-30 | 1995-07-18 | G.D. Searle & Co. | 1,3,5 trisubstituted pyrazole compounds for treatment of inflammation |
PT923933E (pt) * | 1993-11-30 | 2002-10-31 | Searle & Co | Pirazolil-benzenossulfonamidas substituidas para usar no tratamento de inflamacao |
US5401765A (en) | 1993-11-30 | 1995-03-28 | G. D. Searle | 1,4,5-triphenyl pyrazolyl compounds for the treatment of inflammation and inflammation-related disorders |
US5393790A (en) * | 1994-02-10 | 1995-02-28 | G.D. Searle & Co. | Substituted spiro compounds for the treatment of inflammation |
DK0743938T3 (da) * | 1994-02-10 | 1999-10-25 | Searle & Co | Substituerede spiroforbindelser til behandling af inflammation |
US5486534A (en) | 1994-07-21 | 1996-01-23 | G. D. Searle & Co. | 3,4-substituted pyrazoles for the treatment of inflammation |
US5556019A (en) * | 1994-07-25 | 1996-09-17 | Sealed Air Corporation | Bag separator and dispenser |
US5616601A (en) * | 1994-07-28 | 1997-04-01 | Gd Searle & Co | 1,2-aryl and heteroaryl substituted imidazolyl compounds for the treatment of inflammation |
JP2636819B2 (ja) * | 1994-12-20 | 1997-07-30 | 日本たばこ産業株式会社 | オキサゾール系複素環式芳香族化合物 |
JP3181190B2 (ja) * | 1994-12-20 | 2001-07-03 | 日本たばこ産業株式会社 | オキサゾール誘導体 |
US5633272A (en) * | 1995-02-13 | 1997-05-27 | Talley; John J. | Substituted isoxazoles for the treatment of inflammation |
US5908858A (en) * | 1996-04-05 | 1999-06-01 | Sankyo Company, Limited | 1,2-diphenylpyrrole derivatives, their preparation and their therapeutic uses |
EE03685B1 (et) * | 1996-04-12 | 2002-04-15 | G.D. Searle & Co. | Asendatud benseensulfoonamiidi derivaadid kui COX-2 inhibiitorite eelravimid |
JPH1045374A (ja) | 1996-08-01 | 1998-02-17 | Nittetsu Mining Co Ltd | ドラム缶吊り上げ装置 |
US20030105144A1 (en) * | 2001-04-17 | 2003-06-05 | Ping Gao | Stabilized oral pharmaceutical composition |
-
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Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2004525949A (ja) * | 2001-04-03 | 2004-08-26 | ファルマシア・コーポレーション | Cox−2阻害剤を含む再構成可能な非経口組成物 |
JP2005516927A (ja) * | 2001-12-13 | 2005-06-09 | アボット・ラボラトリーズ | 癌治療用のキナーゼ阻害剤としての3−(フェニル−アルコキシ)−5−(フェニル)−ピリジン誘導体および関連化合物 |
JPWO2005012268A1 (ja) * | 2003-07-30 | 2006-09-14 | 塩野義製薬株式会社 | イソオキサゾール環を有するスルホンアミド誘導体 |
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---|---|---|
JP4049307B2 (ja) | Cox−2阻害剤のプロドラッグとしての置換ベンゼンスルホンアミド誘導体 | |
US6613790B2 (en) | Prodrugs of COX-2 inhibitors | |
DE69629290T2 (de) | Substituierte sulfonylphenylheterocyclen als cyclooxygenase-2 und lipoxygenase inhibitoren | |
AU2003252266B2 (en) | Substituted benzenesulfonamide derivatives as prodrugs of COX-2 inhibitors | |
AU762721B2 (en) | Substituted benzenesulfonamide derivatives as prodrugs of COX -2 inhibitors |
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