JP2000509029A

JP2000509029A - Ｃｏｘ―２阻害剤のプロドラッグとしての置換ベンゼンスルホンアミド誘導体

Info

Publication number: JP2000509029A
Application number: JP9537139A
Authority: JP
Inventors: タリイ，ジョン，ジェイ．; メールチャ，ジェームズ，ダブリュ．; バーテンショー，スチーブン; グレナト，マシュー，ジェイ．; カーター，ジェフリー，エス．; リー，ジングリン; ナガラジャン，スリニバサン; ブラウン，デビッド，エル．; ロジャー，ドナルド，ジェイ．，ジュニア．; ペニング，トマス，ディ．; クハンナ，イシュ，ケイ．; イクス，クシアンドン; ウエイアー，リチャード，エム．
Original assignee: ジー．ディー．サールアンドカンパニー
Priority date: 1996-04-12
Filing date: 1997-04-11
Publication date: 2000-07-18
Anticipated expiration: 2017-04-11
Also published as: EA199800919A1; RO121338B1; SI9720035B; RS50019B; GEP20032998B; CN1216043A; BR1100403A; CZ271098A3; IS2156B; ATE233743T1; EP0892791A1; EE9800351A; LT98142A; EP1288206B1; DE69739003D1; LV12239A; HK1019741A1; EE03685B1; IL125849A0; NO314184B1

Abstract

(57)【要約】炎症および炎症関連疾患の治療に有用な、式（Ｉ）（式中、Ａは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルケニル、およびアリールから選択される環置換基であり、Ａは、アルキルカルボニル、ホルミル、ハロ、アルキル、ハロアルキル、オキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アルコキシ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキルスルホニルオキシ、アルコキシアルキルオキシアルキル、カルボキシアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルオキシ、アルキルチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルチオアルキル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、アラルケニル、アルコキシアルキル、アリールチオアルキル、アリールオキシアルキル、アラルキルチオアルキル、アラルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニル、Ｎ−アリールアミノカルボニル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルアルキル、アルキルアミノ、Ｎ−アリールアミノ、Ｎ−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、Ｎ−アリールアミノアルキル、Ｎ−アラルキルアミノアルキル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アラルキルアミノアルキル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノアルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールチオ、アラルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、Ｎ−アリールアミノスルホニル、アリールスルホニル、およびＮ−アルキル−Ｎ−アリールアミノスルホニルから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ¹は、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびアリールから選択され、Ｒ¹は、アルキル、ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ニトロ、アルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、ハロ、アルコキシおよびアルキルチオから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ²は、ヒドリドおよびアルコキシカルボニルアルキルから選択され；およびＲ³は、アルキル、カルボキシアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルカルボニル、アミノ酸残基、およびアルキルカルボニルアミノアルキルカルボニルから選択され；ただし、Ａは、テトラゾリウムでもピリジニウムでもなく；かつ、さらにＲ³がアルキルまたはカルボキシアルキルの時、Ａは、インダノンではない）；または、その薬剤学的に許容される塩の、ＣＯＸ−２インヒビターのプロドラッグが記載される。

Description

【発明の詳細な説明】ＣＯＸ−２阻害剤のプロドラッグとしての置換ベンゼンスルホンアミド誘導体発明の技術分野本発明は、抗炎症性医薬製剤の分野にあり、更に詳しく言えば、シクロオキシゲナーゼ−２を選択的に阻害する化合物のプロドラッグに関する。発明の背景非ステロイド系抗炎症薬剤（ＮＳＡＩＤ）を、炎症に関連した痛みおよび腫脹の治療に使用することは、生命に危険をもたらす潰瘍を含めて重篤な副作用を生み出す。炎症と関連する誘導酵素（「プロスタグランジンＧ／ＨシンターゼII」あるいは「シクロオキシゲナーゼ−２（ＣＯＸ−２）」）についての最近の発見は、炎症を一層効果的に軽減し、激しい副作用を殆ど生じない実行可能な酵素阻害の目標を提供している。シクロオキシゲナーゼ−２を選択的に阻害する化合物が記述されている。米国特許第５，３８０，７３８号明細書は、シクロオキシゲナーゼ−２を選択的に阻害するオキサゾール類を記載している。米国特許第５，３４４，９９１号明細書は、シクロオキシゲナーゼ−２を選択的に阻害するシクロペンテン類を記載している。米国特許第５，３９３，７９０号明細書は、シクロオキシゲナーゼ−２を選択的に阻害するスピロ化合物を記載している。ＷＯ９４／１５９３２は、シクロオキシゲナーゼ−２を選択的に阻害するチオフェンおよびフラン誘導体を記載している。ＷＯ９４／２７９８０は、シクロオキシゲナーゼ−２を選択的に阻害するオキサゾール類を記載している。ＷＯ９４／１３６３５は、シクロオキシゲナーゼ−２を選択的に阻害する化合物を記載している。ＷＯ９４／２０４８０は、シクロオキシゲナーゼ−２を選択的に阻害する化合物を記載している。ＷＯ９５／１５３１６は、シクロオキシゲナーゼ−２を選択的に阻害するピラゾリルスルホンアミド誘導体を記載している。しかし、ある環境においては、特にプロドラッグの水溶性が勝れているか、あるいは作用の出現が遅い場合には、抗炎症性化合物のプロドラッグが有利である。置換スルホンアミド類が記述されている。ピラゾリル−スルホニルウレア類は、可能な血糖低下活性を有するとして記載されている〔H．Faid-Allah and H．M okhtar，Ind．J．Chem.２７，２４５（１９８８）〕。ＪＰ１，０４５，３７４は、還元性物質の定量についての検定に有用な水溶性テトラゾリウム化合物を記載している。D．Mukerjee等〔Acta Pharma．Jugosl.，３１，１５１（１９８１）〕は、抗ウイルス剤としてのテトラゾリウムスルホンアミド類を記載している。ＪＰ４，２７７，７２４は、非線形光学物質としてのトリフェニルピラゾリン類を記載している。ＪＰ５，３２３，５２２は、黒白写真材料における複素環化合物の使用法を記載している。米国特許第５，３８９，６３５号明細書は、アンギオテンシンII拮抗物質としての置換イミダゾール類を記載している。米国特許第５，３８７，５９２号明細書は、アンギオテンシンII拮抗物質としての置換ベンゾイミダゾール誘導体を記載している。G．Dorofeenko等〔Khim．Farm．Zh.，１６，９２０（１９８２）〕は、抗ウイルス剤としてピリジニウム塩を記載している。米国特許第５，３３８，７４９号明細書は、抗関節炎剤としてジアリール置換ヘテロシクリル化合物を記載している。ＷＯ９４／２６７３１は、シクロオキシゲナーゼ−２を選択的に阻害するチオフェン化合物を記載している。ＷＯ９５／００５０１は、シクロオキシゲナーゼ−２を選択的に阻害する化合物を記載しており、更に詳しく言えば、３−（４−（トリフルオロアセチルアミノスルホニル）フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）チオフェンを記載している。 T．Ivanov〔Mh．Chem.，９７，１４９９（１９６６）〕は、可能な指示薬としてのジアリールインドン誘導体の製造法を記載しており、更に詳しく言えば、２− （４−（Ｎ−メチルアミノスルホニル）フェニル）−３−フェニルインドンが記載されている。 J．Larsen and H．Bundgaard〔Int．J．Pharmaceutics，３７，８７（１９８７）〕は、潜在的プロドラッグ誘導体として、Ｎ−アシルスルホンアミドの評価を記載している。J．Larsen等〔Int．J．Pharmaceutics，４７，１０３（１９８８）〕は、潜在的プロドラッグ誘導体として、Ｎ−メチルスルホンアミド類の評価を記載している。注射可能な抗炎症性組成物に適した化合物に対して現在要望がある。本発明化合物は、プロドラッグとしての有用性を示すことが判明した。発明の説明プロドラッグとして有用な一群の置換スルホンアミド化合物は式Ｉ：式中、Ａは部分的に不飽和なヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルケニルおよびアリールから選ばれる環置換基であり、そしてＡは、置換可能な位置で、アルキルカルボニル、ホルミル、ハロ、アルキル、ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アルコキシ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキルスルホニルオキシ、アルコキシアルキルオキシアルキル、カルボキシアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルオキシ、アルキルチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、アルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルチオアルキル、アリールカルボニル、アルアルキルカルボニル、アルアルケニル、アルコキシアルキル、アリールチオアルキル、アリールオキシアルキル、アルアルキルチオアルキル、アルアルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニル、Ｎ−アリールアミノカルボニル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルアルキル、アルキルアミノ、Ｎ−アリールアミノ、Ｎ−アルアルキルアミノ、Ｎ −アルキル−Ｎ−アルアルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、Ｎ−アリールアミノアルキル、Ｎ−アルアルキルアミノアルキル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アルアルキルアミノアルキル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノアルキル、アリールオキシ、アルアルコキシ、アリールチオ、アルアルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、Ｎ−アリールアミノスルホニル、アリールスルホニル、およびＮ−アルキル−Ｎ−アリールアミノスルホニルから選ばれる１個以上の基で任意に置換され；Ｒ¹はヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニルおよびアリールから選ばれ、そしてＲ¹は、置換可能な位置で、アルキル、ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ニトロ、アルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、ハロ、アルコキシおよびアルキルチオから選ばれる１個以上の基で任意に置換され；Ｒ²はヒドリドおよびアルコキシカルボニルアルキルから選ばれ；そしてＲ³は、アルキル、カルボキシアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルカルボニル、アミノ酸残基、およびアルキルカルボニルアミノアルキルカルボニルから選ばれるが、ただしＡはテトラゾリウム、またはピリジニウムではないことを条件とし、またＲ³ がアルキルまたはカルボキシアルキルであるときには、Ａはインダノンではないことを更に条件とする、により定義される化合物あるいはその製薬上容認しうる塩である。式Ｉを有する化合物は、患者における炎症の治療に、また他のシクロオキシゲナーゼ−２媒介疾患の治療に、痛みおよび頭痛の処置の際の鎮痛剤として、あるいは発熱の処置に対する解熱剤として有用であるが、これらに限らない。例えば、本発明化合物は関節炎、例えば慢性関節リウマチ、背椎関節障害、痛風性関節炎、骨関節症、全身性紅斑性狼瘡、および若年性関節炎の治療に有用であるが、これらに限定されない。このような本発明化合物は、喘息、気管支炎、月経性けいれん、早産、鍵炎、滑液包炎、皮膚に関する症状、例えば乾癬、湿疹、火傷および皮膚炎の治療に、また眼科外科手術、例えば白内障の手術および難治症外科手術を含めて術後の炎症の治療に有用な筈である。本発明化合物はまた胃腸系症状、例えば炎症性腸疾患、クローン病、胃炎、過敏腸管症候群および潰瘍性大腸炎の治療にも有用であろう。本発明化合物は、癌、例えば結腸・直腸癌および乳癌、肺癌、前立腺癌、膀胱癌、子宮頚癌および皮膚癌の防止あるいは治療に有用であろう。本発明化合物は、例えば血管の疾患、片頭痛、結節性動脈周囲炎、甲状腺炎、再生不良性貧血、ホジキン病、スクレロドーマ（sclerodoma）、リウマチ熱、Ｉ型糖尿病、神経筋接合部の病気、例えば重症筋無力症、白質疾患、例えば多発性硬化症、サルコイド−シス、ネフローゼ性症候群、ベーチェット症候群、多発性筋炎、歯肉炎、腎炎、過敏症、傷害後に起こる腫脹、心筋虚血症などの治療に有用であろう。本発明化合物は、眼病、例えば網膜炎、網膜障害、ぶどう膜炎、しゅう明の治療に、また眼組織に対する急性傷害の治療に有用である。本化合物はまた肺型炎症、例えばウイルス感染症およびのう胞性線維症と関連する炎症の治療に有用である。本化合物はまたある種の中枢神経系障害、例えば皮質性痴呆、例えばアルツハイマー病、および卒中、虚血および外傷から起こる中枢神経系損傷の治療にも有用である。本発明化合物は、抗炎症剤として、例えば関節炎の治療に有用であり、副作用は重要な意味をもつ程有害でないという利点がつけ加わっている。これら化合物はまたアレルギー性鼻炎、呼吸困難症候群、内毒素ショック症候群、およびアテローム性動脈硬化症の治療にも有用である。本化合物はまた痛みの治療にも有用であるが、術後の痛み、歯痛、筋肉痛および癌から起こる痛みに限定されない。本化合物は痴呆、例えばアルツハイマー病の防止に有用である。これら化合物は、ヒトの治療に有用であるだけでなく、コンパニオン動物、外来動物および農場動物、例えば哺乳動物、齧歯動物などの獣医学的治療に対しても有用である。一層適当な動物の例としてウマ、イヌ、およびネコが挙げられる。本発明化合物は、部分的にあるいは完全に、他の従来の抗炎症剤に代って、例えばステロイド、ＮＳＡＩＤ、５−リポキシゲナーゼ阻害剤、ＬＴＢ₄拮抗剤およびＬＴＡ₄ヒドロラーゼ阻害剤と一緒に、共同療法で使用できる。適当なＬＴＢ₄阻害剤の例として、とりわけ、エブセレン、Bayer Bay-x−１００５，Ciba Geigy化合物ＣＧＳ−２５０１９Ｃ，Leo Denmark化合物ＥＴＨ−６１５，Lilly化合物ＬＹ−２９３１１１，Ono化合物ＯＮＯ−４０５７，Terumo化合物ＴＭＫ−６８８，Lilly化合物ＬＹ−２１３０２４，２６４０８６および２９２７２８，ＯＮＯ化合物ＯＮＯ−ＬＢ４５７，Searle化合物ＳＣ−５３２２８，カルシトロール，Lilly化合物ＬＹ−２１００７３，ＬＹ２２３９８２，ＬＹ２３３４６９，およびＬＹ２５５２８３，ＯＮＯ化合物ＯＮＯ−ＬＢ−４４８ ,Searle化合物ＳＣ−４１９３０，ＳＣ−５０６０５およびＳＣ−５１１４６，およびＳＫ＆Ｆ化合物ＳＫＦ−１０４４９３が挙げられる。なるべくは、ＬＴＢ₄ 阻害剤を、エブセレン、Bayer Bay-x-１００５，Ciba Geigy化合物ＣＧＳ−２５０１９Ｃ，Leo Denmark化合物ＥＴＨ−６１５，Lilly化合物ＬＹ−２９３１１１，Ono化合物ＯＮＯ−４０５７，およびTerumo化合物ＴＭＫ−６８８から選ぶのがよい。適当な５−ＬＯ阻害剤として、とりわけマソプロコール、テニダップ、ジロイトン、プランルカスト、テポキサリン、リロピロクス、フレゼラスチン塩酸塩、エナザドレムリン酸塩、およびブナプロラストが挙げられる。本発明化合物は、コンビネーション療法において、モルヒネ様物質および他の鎮痛剤、例えばモルヒネ、メペリジンまたはコデインと共に使用できる。用語「シクロオキシゲナーゼ−２阻害剤」は、シクロオキシゲナーゼ−２をシクロオキシゲナーゼ−１以上に選択的に阻害する化合物を包含する。なるべくこれら化合物は、約０．５μＭ未満のシクロオキシゲナーゼ−２ＩＣ₅₀を有するのがよく、そしてまたシクロオキシゲナーゼ−１阻害以上にシクロオキシゲナーゼ −２を阻害する選択性比が少なくとも５０、そして一層好ましくは少なくとも１００であるのがよい。これら化合物は約１μＭより大きい、更に好ましくは２０ μＭより大きい、シクロオキシゲナーゼ−１ＩＣ₅₀を有することが尚一層好ましい。このような好ましい選択性は、普通のＮＳＡＩＤ誘導副作用の発生を減少させる能力を示すものである。「治療上有効な」という語句は、コンビネーション療法において、各薬剤自身による治療以上に、重篤さおよび発生頻度を改善するという目標を達成すると同時に、別の療法に典型的に付随する有害な副作用を回避する各薬剤の使用量を規定しようとするものである。シクロオキシゲナーゼ−２阻害剤および他の薬剤の使用を定義する上で、「コンビネーション療法」（あるいは「共同−療法」）という語句は、薬物コンビネーションの有益な効果を与える投与計画において、各薬剤を順次に投与する方法を包含しようとするものであり、またこれら薬剤を実質的に同時に、例えばこれら活性薬剤を一定の割合で含む１個のカプセルとして、あるいは各薬剤に対し多数の別個のカプセルに入れて同時投与する方法を包含しようとするものである。「プロドラッグ」という用語は、患者に投与されその後吸収された後に、なんらかの過程、例えば代謝過程、を経て生体内で活性種に変換される薬剤前駆物質である化合物を指す。この変換過程からの他の生成物は身体によって容易に処理される。一層好ましいプロドラッグは、この変換過程から一般に安全であると受け入れられている生成物を生ずる。シクロオキシゲナーゼ−２を阻害する特に適当な一群の化合物は、Ａが部分的に不飽和なヘテロシクリル、５員または６員ヘテロアリール、低級シクロアルケニルおよびフェニルから選ばれ、そしてＡは、置換可能な位置で、ホルミル、低級アルキルカルボニル、ハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、低級アルコキシ、アミノカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級カルボキシアルキル、低級シアノアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルキルスルホニルオキシ、低級アルコキシアルキルオキシアルキル、低級カルボキシアルコキシアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、ヘテロシクリルオキシ、低級アルキルチオ、低級シクロアルキル、フェニル、５−６員ヘテロシクリル、低級シクロアルケニル、低級フェニルアルキル、５−６員ヘテロシクリルアルキル、低級アルキルチオアルキル、フェニルカルボニル、低級フェニルアルキルカルボニル、低級フェニルアルケニル、低級アルコキシアルキル、低級フェニルチオアルキル、低級フェニルオキシアルキル、低級フェニルアルキルチオアルキル、低級フェニルアルコキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アミノカルボニルアルキル、低級アルキルミノカルボニル、Ｎ−フェニルアミノカルボニル、低級Ｎ −アルキル−Ｎ−フェニルアミノカルボニル、低級アルキルアミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミノ、Ｎ−フェニルアミノ、低級Ｎ−フェニルアルキルアミノ、低級Ｎ−アルキル−Ｎ−フェナルキルアミノ、低級Ｎ−アルキル−Ｎ− フェニルアミノ、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級Ｎ− フェニルアミノアルキル、低級Ｎ−フェナルキルアミノアルキル、低級Ｎ−アルキル−Ｎ−フェナルキルアミノアルキル、低級Ｎ−アルキル−Ｎ−フェニルアミノアルキル、フェニルオキシ、低級フェニルアルコキシ、低級フェニルチオ、低級フェナルキルチオ、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、アミノスルホニル、低級アルキルアミノスルホニル、Ｎ−フェニルアミノスルホニル、フェニルスルホニル、および低級Ｎ−アルキル−Ｎ−フェニルアミノスルホニルから選ばれる１個以上の基で任意に置換され；Ｒ¹は５員または６員ヘテロシクリル、低級シクロアルキル、低級シクロアルケニルおよびフェニルから選ばれ、そしてＲ¹は、置換可能な位置で、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシおよび低級アルキルチオから選ばれる１個以上の基で任意に置換され；Ｒ²はヒドリド、および低級アルコキシカルボニルアルキルから選ばれ；そしてＲ³は低級アルキル、低級カルボキシアルキル、アルカノイル、アロイル、アミノ酸残基、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシアルキルカルボニル、（５−６員ヘテロアリール）カルボニル、低級アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、低級アルコキシカルボニルカルボニル、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルカルボニルから選ばれる式Ｉの化合物、あるいはその製薬上容認しうる塩からなる。シクロオキシゲナーゼ−２を阻害する更に好ましい一群の化合物は、Ａがチエニル、オキサゾリル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフリル、インデニル、ベンゾチエニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、ベンゾインダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、およびピリジルから選ばれる基であり、そしてＡは、置換可能な位置で、ホルミル、メチルカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、オキソ、シアノ、カルボキシル、メトキシ、アミノカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシプロピル、ヒドロキシメチル、シアノメチル、フェニル、フェニルメチル、メトキシカルボニル、フェニルカルボニル、メトキシメチル、フェニルオキシメチル、アミノカルボニルメチル、カルボキシメチル、およびフェニルオキシから選ばれる１個以上の基で任意に置換され；Ｒ¹はチエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フリル、チアゾリル、ピリジル、およびフェニルから選ばれ、そしてＲ¹ は、置換可能な位置で、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、メトキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシ、およびメチルチオから選ばれる１個以上の基で任意に置換され；Ｒ²はヒドリドまたはエトキシカルボニルメチルであり；Ｒ³はメチル、カルボキシメチル、ホルミル、メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカルボニル、イソプロピルカルボニル、ブチルカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルカルボニル、ペンチルカルボニル、ヒドロキシエチルカルボニル、ベンジルカルボニル、フェニル（ヒドロキシル）メチルカルボニル、メトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、メトキシエチルカルボニル、フェニルカルボニル、エトキシメチルカルボニル、メトキシメチルカルボニル、カルボキシエチルカルボニル、カルボキシメチルカルボニル、カルボキシ（１，２−ビス（ヒドロキシ）エチル）カルボニル、メトキシカルボニルメチルカルボニル、アミノメチルカルボニル、メトキシカルボニルエチルカルボニル、メトキシカルボニルカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノメチルカルボニル、およびメチルカルボニルアミノメチルカルボニルから選ばれる式Ｉの化合物、あるいはその製薬上容認しうる塩からなる。式II：により表わされ、高い関心をもたれる化合物、あるいはその製薬上容認しうる塩、の亜群が式Ｉの中に含まれる。上記式II中、Ａは部分的に不飽和なヘテロシクリル、５員または６員ヘテロアリール、低級シクロアルケニルおよびフェニルから選ばれる環置換基であり；そしてＡは、置換可能な位置で、アシル、ハロ、ヒドロキシ、低級アルキル、低級ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、低級アルコキシ、アミノカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級カルボキシアルキル、低級シアノアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルキルカルボニルオキシアルキル、およびフェニルから選ばれる１個以上の基で任意に置換され；式中、Ｒ⁴はヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびフェニルから選ばれ、そしてＲ⁴は、置換可能な位置で、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルフルフィニル、ハロ、低級アルコキシおよび低級アルキルチオから選ばれる１個以上の基で任意に置換され；そして式中、Ｒ⁵はヒドリド、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル、フェニル、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アルコキシカルボニル、低級アミノアルキル、低級アルコキシカルボニルアミノアルキル、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルから選ばれる。特に適当な一群の化合物、あるいはその製薬上容認しうる塩は、式IIの化合物からなる。前記式中、Ａはチエニル、オキサゾリル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフリル、インデニル、ベンゾチエニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、ベンゾインダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、およびピリジルから選ばれる環置換基であり、そしてＡは、置換可能な位置で、アシル、ハロ、ヒドロキシ、低級アルキル、低級ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、低級アルコキシ、アミノカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級カルボキシアルキル、低級シアノアルキル、低級アルキルカルボニルオキシアルキル、フェニル、および低級ヒドロキシアルキルから選ばれる１個以上の基で任意に置換され；Ｒ⁴は５−６員ヘテロアリールおよびフェニルから選ばれ、そしてＲ⁴は、置換可能な位置で、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシおよび低級アルキルチオから選ばれる１個以上の基で任意に置換され；Ｒ⁵はヒドリド、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル、フェニル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アルコキシカルボニル、低級アミノアルキル、低級アルコキシカルボニルアミノアルキル、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルから選ばれる。特に関心をもたれる一群の化合物、あるいはその製薬上容認しうる塩は式IIの化合物からなり、式中のＡはチエニル、オキサゾリル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、ベンゾインダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニルおよびピリジルから選ばれる環置換基であり、そしてＡは、置換可能な位置で、ホルミル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、オキソ、シアノ、カルボキシル、メトキシ、アミノカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシメチル、カルボキシプロピル、メチルカルボニルオキシメチル、およびヒドロキシメチルから選ばれる１個以上の基で任意に置換され；Ｒ⁴はチエニル、ピリジルおよびフェニルから選ばれ、そしてＲ⁴は、置換可能な位置で、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、メトキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシおよびメチルチオから選ばれる１個以上の基で任意に置換され；Ｒ⁵はヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブチル、ペンチル、メトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、メトキシエチル、エトキシメチル、メトキシメチル、フェニル、カルボキシエチル、メトキシカルボニルメチル、メトキシカルボニルエチル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノメチル、メトキシカルボニル、アミノメチル、およびメチルカルボニルアミノメチルから選ばれる。式Ｉの中に式III：により表わされ高い関心をもたれる一亜群の化合物あるいはその製薬上容認しうる塩がある。式III中、Ｒ⁶はヒドロキシル、低級アルキル、カルボキシル、ハロ、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アルアルキル、低級アルコキシアルキル、低級アルコキシアルキルオキシアルキル、低級アルアルコキシアルキル、低級ハロアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アリール（ヒドロキシアルキル）、低級ハロアルキルスルホニルオキシ、低級アルコキシアルキルオキシアルキル、低級カルボキシアルコキシアルキル、低級シクロアルキルアルキルおよび低級シクロアルキルから選ばれ；Ｒ⁷はヒドリド、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシおよび低級アルキルチオから選ばれる１個以上の基であり；Ｒ⁸はヒドリド、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル、フェニル、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アルコキシカルボニル、低級アミノアルキル、低級アルコキシカルボニルアミノアルキル、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルから選ばれる。特に適当な一群の化合物あるいはその製薬上容認しうる塩は、式III（式中、Ｒ⁶は低級アルキル、低級ハロアルキル、および低級ヒドロキシアルキルから選ばれ；Ｒ⁷はヒドリド、低級アルキル、ハロおよび低級アルコキシから選ばれる１個以上の基であり；Ｒ⁸は低級アルキル、フェニル、および低級アミノアルキルから選ばれる）を有する化合物からなる。一層好ましい一群の化合物は、式III（式中、Ｒ⁶はメチル、ジフルオロメチル、およびヒドロキシメチルから選ばれ；Ｒ⁷はヒドリド、メチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、およびメトキシから選ばれる１個以上の基であり；Ｒ⁸はメチル、エチル、イソプロピル、プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブチル、ペンチル、フェニル、およびアミノメチルから選ばれる）を有する化合物あるいはその製薬上容認しうる塩からなる。式Ｉ−IIIの中に包含され、特に関心をもたれる一群の特定の化合物は、下記の化合物およびその製薬上容認しうる塩からなる：Ｎ−〔〔４−〔２−（２−メチルピリジン−６−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド；Ｎ−〔〔４−〔２−（２−メチルピリジン−６−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド；Ｎ−〔〔４−〔２−（２−メチルチアゾール−４−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド；Ｎ−〔〔４−〔２−（２−メチルチアゾール−４−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド；Ｎ−〔〔４−〔２−（４−メチルチアゾール−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド；Ｎ−〔〔４−〔２−（４−メチルチアゾール−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド；Ｎ−〔〔４−〔２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド；Ｎ−〔〔４−〔２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド；Ｎ−〔〔４−〔２−（３−ピリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ− イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド；Ｎ−〔〔４−〔２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド；Ｎ−〔〔４−〔２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド；Ｎ−〔〔４−〔２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕ブタンアミド；Ｎ−〔〔４−〔２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕ブタンアミド；Ｎ−〔〔４−〔２−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド；Ｎ−〔〔４−〔３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド；Ｎ−〔〔４−〔３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕ブタンアミド；Ｎ−〔〔４−〔１，５−ジメチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド；２−ヒドロキシ−３−〔〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール −４−イル）フェニル〕スルホニル〕アミノ〕−３−オキソプロパン酸；２−ヒドロキシ−Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール− ４−イル）フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド； α−ヒドロキシ−Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール− ４−イル）フェニル〕スルホニル〕ベンゼンエタンアミド；Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕ベンゼンエタンアミド；Ｎ−〔〔４−〔３−（３−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール− ４−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド；２−メチル−Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド；Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド；Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕ベンズアミド；２，２−ジメチル−Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルオキサゾール−４ −イル）フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド；Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕ブタンアミド；Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕ペンタンアミド；Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕ヘキサンアミド；３−メトキシ−Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル）フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド；２−エトキシ−Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル）フェニル〕スルホニル〕アセトアミド；Ｎ−〔〔４−〔５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド；Ｎ−〔〔４−〔５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド；Ｎ−〔〔４−〔５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕ブタンアミド；Ｎ−〔〔４−〔５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド；Ｎ−〔〔４−〔３−（ジフルオロメチル）−６−フルオロ−１，５−ジヒドロ− ７−メトキシ−〔２〕ベンゾチオピラノ〔４，３−ｃ〕ピラゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド；Ｎ−〔〔４−〔６−フルオロ−１，５−ジヒドロ−７−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）−〔２〕ベンゾチオピラノ〔４，３−ｃ〕ピラゾール−１− イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド；Ｎ−〔〔４−〔３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド；Ｎ−〔〔４−（２−メチル−４−フェニルオキサゾール−５−イル）フェニル〕スルホニル〕アセトアミド；メチル〔〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕アミノ〕オキオアセテート；２−メトキシ−Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル）フェニル〕スルホニル〕アセトアミド；Ｎ−〔〔４−〔５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル〕フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド；Ｎ−〔〔４−〔５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル〕フェニル〕スルホニル〕ブタンアミド；４−〔〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕アミノ〕−４−オキソブタン酸；Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕ホルムアミド；１，１−ジメチルエチルＮ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕カルバメート；Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕グリシン；２−アミノ−Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル〕スルホニル〕アセトアミド；２−（アセチルアミノ）−Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕アセトアミド；メチル４−〔〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕アミノ〕−４−オキソブタノエート；Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕カルバメート；Ｎ−アセチル−Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル）フェニル〕スルホニル〕グリシン，エチルエステル；４−〔〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕アミノ〕−４−オキソブタン酸；Ｎ−〔〔４−〔５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド；メチル３−〔〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕アミノ〕−３−オキソプロパノエート；４−〔５−（３−ブロモ−５−フルオロ−４−メトキシフェニル）−２−（トリフルオロメチル）オキサゾール−４−イル〕−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）−４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；４−〔５−（４−フルオロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；Ｎ−メチル−４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；Ｎ−〔〔４−〔５−（ヒドロキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド；Ｎ−〔〔４−〔５−（アセトキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド；１，１−ジメチルエチル−Ｎ−〔２−〔〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕アミノ〕−２−オキソエチル〕カルバメート；Ｎ−〔〔４−〔２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）シクロペンテン−１ −イル）フェニル〕スルホニル〕アセトアミド；４−〔２−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピロール−１−イル〕−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；４−〔２−（４−フルオロフェニル）シクロペンテン−１−イル〕−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；Ｎ−〔〔４−〔３−（４−フルオロフェニル）−２，３−ジヒドロ−２−オキソフラン−４−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド；Ｎ−〔〔４−(３−フェニル−２，３−ジヒドロ−２−オキソフラン−４−イル) フェニル〕スルホニル〕アセトアミド；Ｎ−〔〔４−〔３，４−ジメチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド；Ｎ−〔〔４−〔２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−トリフルオロメチルイミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド；Ｎ−〔〔４−〔３−（４−フルオロフェニル）−２，３−ジヒドロ−２−オキソフラン−４−イル〕フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド；およびＮ−〔〔４−(３−フェニル−２，３−ジヒドロ−２−オキソフラン−４−イル) フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド。式Ｉ−IIIの中に包含され、特別に関心をもたれる好ましい一群の特定の化合物は下記の化合物からなる：Ｎ−〔〔４−〔２−（２−メチルピリジン−６−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔２−（２−メチルピリジン−６−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔２−（２−メチルチアゾール−４−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔２−（２−メチルチアゾール−４−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔２−（４−メチルチアゾール−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔２−（２−メチルチアゾール−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔２−（３−ピリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ− イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔２−（２−メチルピリジン）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕ブタンアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕ブタンアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔２−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕ブタンアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔１，５−ジメチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩；２−ヒドロキシ−３−〔〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール −４−イル）フェニル〕スルホニル〕アミノ〕−３−オキソプロパノエート，ナトリウム塩；２−ヒドロキシ−Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール− ４−イル）フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド，ナトリウム塩； α−ヒドロキシ−Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール− ４−イル）フェニル〕スルホニル〕ベンゼンエタンアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕ベンゼンエタンアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔３−（３−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール− ４−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩；２−メチル−Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕ベンズアミド，ナトリウム塩；２，２−ジメチル−Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール −４−イル）フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕ブタンアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕ペンタンアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕ヘキサンアミド，ナトリウム塩；３−メトキシ−Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル）フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド，ナトリウム塩；２−エトキシ−Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル）フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，カリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕ブタンアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔３−（ジフルオロメチル）−６−フルオロ−１，５−ジヒドロ− ７−メトキシ−〔２〕ベンゾチオピラノ〔４，３−ｃ〕ピラゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔６−フルオロ−１，５−ジヒドロ−７−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）−〔２〕ベンゾチオピラノ〔４，３−ｃ〕ピラゾール−１− イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−（２−メチル−４−フェニルオキサゾール−５−イル）フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩；メチル〔〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕アミノ〕オキソアセテート，ナトリウム塩；２−メトキシ−Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル）フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル〕フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル〕フェニル〕スルホニル〕ブタンアミド，ナトリウム塩；４−〔〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕アミノ〕−４−オキソブタン酸，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕ホルムアミド，ナトリウム塩；１，１−ジメチルエチルＮ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕カルバメート，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕グリシン，ナトリウム塩；２−アミノ−Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩；２−（アセチルアミノ）−Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩；メチル４−〔〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕アミノ〕−４−オキソブタノエート，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕カルバメート，ナトリウム塩；４−〔〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕アミノ〕−４−オキソブタン酸，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩；メチル３−〔〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕アミノ〕−３−オキソプロパノエート，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔５−（ヒドロキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔５−（アセトキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩；１，１−ジメチルエチル−Ｎ−〔２−〔〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕アミノ〕−２−オキソエチル〕カルバメート，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）シクロペンテン−１ −イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩；およびＮ−〔〔４−〔３−（４−フルオロフェニル）−２，３−ジヒドロ−２−オキソフラン−４−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−(３−フェニル−２，３−ジヒドロ−２−オキソフラン−４−イル) フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔３，４−ジメチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル〕フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−トリフルオロメチルイミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド，ナトリウム塩；Ｎ−〔〔４−〔３−（４−フルオロフェニル）−２，３−ジヒドロ−２−オキソフラン−４−イル〕フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド，ナトリウム塩；；およびＮ−〔〔４−(３−フェニル−２，３−ジヒドロ−２−オキソフラン−４−イル) フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド，ナトリウム塩。用語「ヒドリド」は、１個の水素原子（Ｈ）を指す。このヒドリド基は、例えば酸素原子に付くとヒドロキシル基を形成し、あるいは２個のヒドリド基が炭素原子に付くとメチレン（−ＣＨ₂−）基を形成できる。用語「アルキル」は、単独または他の用語の中で、例えば「ハロアルキル」、「アルキルスルホニル」、「アルコキシアルキル」および「ヒドロキシアルキル」のように使用される場合、この語は１から約２０炭素原子、あるいはなるべくは１から約１２炭素原子を有する直鎖または分枝基を包含する。一層好ましいアルキル基は１から約１０炭素原子を有する「低級アルキル」基である。１から約６炭素原子を有する低級アルキル基が最も好ましい。このような基の例として、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、イソ−アミル、ヘキシルなどが挙げられる。用語「アルケニル」は、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を有する２から約２０炭素原子の、あるいはなるべくは２から約１２炭素原子の直鎖または分枝基を含む。一層好ましいアルケニル基は２から約６炭素原子を有する「低級アルケニル」基である。アルケニル基の例として、エテニル、プロペニル、アリル、プロペニル、ブテニル、および４−メチルブテニルが挙げられる。「アルキニル」という用語は、少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を有し、そして２から約２０炭素原子、あるいはなるべくは、２から約１２炭素原子を有する直鎖または分枝基を指す。一層好ましいアルキニル基は２から約１０炭素原子を有する「低級アルキニル」基である。２から約６炭素原子を有する低級アルキニル基が最も好ましい。このような基の例としてプロパルギル、ブチニルなどが挙げられる。用語「アルケニル」および「低級アルケニル」は、「cis」および「trans」配向、あるいは別の表示として「Ｅ」および「Ｚ」配向を有する基を包含する。用語「シクロアルキル」は、３から約１２炭素原子を有する飽和炭素環式基を包含する。一層好ましいシクロアルキル基は、３から約８炭素原子を有する「低級シクロアルキル」基である。このような基の例として、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルが挙げられる。用語「シクロアルケニル」は３から１２炭素原子を有する部分的に不飽和な炭素環式基を包含する。一層好ましいシクロアルケニル基は、４から約８炭素原子を有する「低級シクロアルケニル」基である。このような基の例として、シクロブテニル、シクロペンテニルおよびシクロヘキセニルが挙げられる。用語「ハロ」は、ハロゲン、例えばフッ素、塩素、臭素またはヨウ素を意味する。用語「ハロアルキル」は、アルキル炭素原子のいずれか１個またはそれ以上が上に定義されたハロで置換された基を包含する。更に詳しく言えば、モノハロアルキル、ジハロアルキルおよびポリハロアルキル基が包含される。モノハロアルキル基は、一例として、その基の中に、ヨード、ブロモ、クロロまたはフルオロ原子のいずれかを有しうる。ジハロおよびポリハロアルキル基は、２個以上の同じハロ原子または異なるハロ基の組み合わせをもつことができる。「低級ハロアルキル」は、１から６炭素原子を有する基を包含する。ハロアルキル基の例としてフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチルおよびジクロロプロピルが挙げられる。用語「ヒドロキシアルキル」は１から約１０炭素原子を有し、そのいずれか一つが１個以上のヒドロキシル基で置換された直鎖または分枝アルキル基を包含する。一層好ましいヒドロキシアルキル基は、１から６炭素原子および１個以上のヒドロキシル基を有する「低級ヒドロキシアルキル」基である。このような基の例として、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、およびヒドロキシヘキシルが挙げられる。用語「アルコキシ」および「アルキルオキシ」は、各々が１から約１０炭素原子のアルキル部分を有する直鎖または分枝オキシ含有基を包含する。一層好ましいアルコキシ基は、１から６炭素原子を有する「低級アルコキシ」基である。このような基の例として、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシおよびｔｅｒｔ−ブトキシが挙げられる。用語「アルコキシアルキル」は、アルキル基に付いた１個以上のアルコキシ基を有する、即ちモノアルコキシアルキルおよびジアルコキシアルキル基を形成するアルキル基を包含する。この「アルコキシ」基は１個以上のハロ原子、例えばフルオロ、クロロ、またはブロモで更に置換されハロアルコキシ基とすることができる。一層好ましいハロアルコキシ基は、１から６炭素原子と１個以上のハロ基を有する「低級ハロアルコキシ」基である。このような基の例としてフルオロメトキシ、クロロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、フルオロエトキシ、およびフルオロプロポキシが挙げられる。用語「アリール」は、単独または複合語として、１個、２個または３個の環を含む炭素環式芳香族系を意味し、その場合このような環はつり下がるように互に付くこともあれば、縮合することもある。用語「アリール」は、芳香族基、例えばフェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダンおよびビフェニルを包含する。アリール部分は、置換可能な位置で、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルアミノアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルコキシ、アルアルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、ハロ、ニトロ、アルキルアミノ、アシル、シアノ、カルボキシ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルおよびアルアルコキシカルボニルから独立的に選ばれる１個以上の置換基で置換されることもある。用語「ヘテロシクリル」は、飽和、部分的に不飽和および不飽和な、ヘテロ原子含有環状基を包含し、この場合ヘテロ原子は窒素、硫黄および酸素から選ばれる。飽和ヘテロシクリル基の例として、１から４窒素原子を含む３員から６員ヘテロ単環基（例えば、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジノ、ピペラジニルなど）；１から２酸素原子と１から３窒素原子を含む飽和３員から６員ヘテロ単環基（例えば、モルホリニルなど）；１から２硫黄原子と１から３窒素原子を含む飽和３員から６員ヘテロ単環基（例えば、チアゾリジニルなど）が挙げられる。部分的に不飽和なヘテロシクリル基の例として、ジヒドロチオフェン、ジヒドロピラン、ジヒドロフランおよびジヒドロチアゾールが挙げられる。ヘテロシクリル基は５価の窒素、例えばテトラゾリウムおよびピリジニウム基におけるような窒素を含むことができる。用語「ヘテロアリール」は不飽和なヘテロシクリル基を包含する。ヘテロアリール基の例として、１から４窒素原子を含む不飽和な３員から６員ヘテロ単環基、例えばピロリル、ピロリニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアゾリル（例えば、４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾリル、２Ｈ−１，２，３− トリアゾリル、など）、テトラゾリル（例えば、１Ｈ−テトラゾリル、２Ｈ−テトラゾリル、など）など；１から５窒素原子を含む不飽和縮合ヘテロシクリル基、例えばインドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、キノリル、イソキノリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、テトラゾロピリダジニル（例えば、テトラゾロ〔１，５−ｂ〕ピリダジニル、など）など；１個の酸素原子を含む不飽和３員から６員ヘテロ単環基、例えばピラニル、フリルなど；１個の硫黄原子を含む不飽和３員から６員ヘテロ単環基、例えばチエニル、など；１から２酸素原子と１から３窒素原子を含む不飽和３員から６員ヘテロ単環基、例えばオキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル（例えば、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、など）など；１から２酸素原子と１から３窒素原子を含む不飽和縮合ヘテロシクリル基（例えば、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、など）；１から２硫黄原子と１から３窒素原子を含む不飽和３員から６員ヘテロ単環基、例えばチアゾリル、チアジアゾリル（例えば、１，２，４−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、など）など；１から２硫黄原子と１から３窒素原子とを含む不飽和縮合ヘテロシクリル基（例えば、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、など）などが挙げられる。用語「ヘテロアリール」はまたヘテロシクリル基がアリール基と縮合した基も包含する。このような縮合二環式基の例として、ベンゾフラン、ベンゾチオフェンなどが挙げられる。前記「ヘテロシクリル基」は、１から３個の置換基、例えばアルキル、ヒドロキシル、ハロ、アルコキシ、オキソ、アミノおよびアルキルアミノ、をもつことができる。用語「アルキルチオ」は２価の硫黄原子に付いた１から約１０炭素原子の直鎖または分枝アルキル基を含む基を包含する。一層好ましいアルキルチオ基は、１から６炭素原子のアルキル基を有する「低級アルキルチオ」基である。このような低級アルキルチオ基の例は、メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、ブチルチオおよびヘキシルチオである。用語「アルキルチオアルキル」は、２価の硫黄原子を経て１から約１０炭素原子のアルキル基へ付いたアルキルチオ基を含む基を包含する。一層好ましいアルキルチオアルキル基は１から６炭素原子のアルキル基を有する「低級アルキルチオアルキル」基である。このような低級アルキルチオアルキル基の例としてメチルチオメチルが挙げられる。用語「アルキルスルフィニル」は、２価の−Ｓ（＝Ｏ）−基に付いた１から約１０炭素原子の直鎖または分枝アルキル基を含む基を包含する。一層好ましいアルキルスルフィニル基は、１から６炭素原子のアルキル基を有する「低級アルキルスルフィニル」基である。このような低級アルキルスルフィニル基の例としてメチルスルフィニル、エチルスルフィニル、ブチルスルフィニルおよびヘキシルスルフィニルが挙げられる。用語「スルホニル」は、それが単独で使われようが、あるいは「アルキルスルホニル」のように他の語につないで使われようが、２価の基−ＳＯ₂−を指す。「アルキルスルホニル」は、スルホニル基に付いたアルキル基（アルキルは上で定義した通りである）を包含する。一層好ましいアルキルスルホニル基は、１から６炭素原子を有する「低級アルキルスルホニル」基である。このような低級アルキルスルホニル基の例としてメチルスルホニル、エチルスルホニルおよびプロピルスルホニルが挙げられる。この「アルキルスルホニル」基は、１個以上のハロ原子、例えばフルオロ、クロロまたはブロモ、で更に置換することによりハロアルキルスルホニル基を得ることができる。用語「スルファミル」、「アミノスルホニル」および「スルホンアミジル」は、ＮＨ₂Ｏ₂ Ｓ−を指す。用語「アシル」は、有機酸からヒドロキシルを除いた後の残基により与えられる基を指す。このようなアシル基の例としてアルカノイルおよびアロイル基が挙げられる。このようなアルカノイル基の例として、ホルミル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、バレリル、イソバレリル、ピバロイル、ヘキサノイル、および次の酸、コハク酸、グリコール酸、グルコン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコルビン酸、グルキュロン酸、マレイン酸、フマル酸、ピルビン酸、マンデル酸、パントテン酸、β−ヒドロキシ酪酸、ガラクタール酸およびガラクツロン酸、から生成する基が挙げられる。用語「アロイル」は、下に定義するように、カルボニル基をもつアリール基を包含する。アロイルの例として、ベンゾイル、ナフトイル、フェニルアセチルなどが挙げられて、そして前記アロイル中のアリールは、例えばｐ−ヒドロキシベンゾイル、およびサリチリルのように更に置換されることがある。用語「カルボニル」は、それが単独で使われようが、または例えば「アルコキシカルボニル」のように、他の語と共に使われようが、−（Ｃ＝Ｏ）−を指す。用語「カルボキシ」または「カルボキシル」は、それが単独で使われようが、または「カルボキシアルキル」のように他の語と共に使われようが、−ＣＯ₂Ｈを指す。用語「カルボキシアルキル」はカルボキシ基で置換されたアルキル基を包含する。上で定義した低級アルキル基を含む「低級カルボキシアルキル」が一層好ましく、そしてアルキル基上を更にハロで置換することができる。このような低級カルボキシアルキル基の例として、カルボキシメチル、カルボキシエチルおよびカルボキシプロピルが挙げられる。用語「アルコキシカルボニル」は、酸素原子を経てカルボニル基に付いたアルコキシ基（前に定義）を含む基を意味する。１から６炭素を有するアルキル部分をもつ「低級アルコキシカルボニル」基が一層好ましい。このような低級アルコキシカルボニル（エステル）基の例として、置換または非置換メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニルおよびヘキシルオキシカルボニルが挙げられる。用語「アルキルカルボニル」、「アリールカルボニル」および「アルアルキルカルボニル」は、カルボニル基に付いたアルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、アリールアルキルおよびアリール−ヒドロキシアルキル基（本明細書中で定義）を有する基を包含する。このような基の例として、置換または非置換メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカルボニル、ブチルカルボニル、ペンチルカルボニル、ヒドロキシメチルカルボニル、ヒドロキシエチルカルボニル、フェニルカルボニル、ベンジルカルボニル、およびフェニル（ヒドロキシメチル）カルボニルが挙げられる。用語「カルボキシアルキルカルボニル」は、カルボキシ基で置換されたアルキルカルボニル基を包含する。上で定義した低級アルキル基を含む「低級カルボキシアルキルカルボニル」が一層好ましく、そしてアルキル基上をヒドロキシルで更に置換することができる。このような低級カルボキシアルキルカルボニル基の例として、カルボキシメチルカルボニル、カルボキシエチルカルボニル、カルボキシプロピルカルボニル、ＨＯ₂Ｃ（ＣＨＯＨ）₄Ｃ（Ｏ）−、ＨＯ₂Ｃ（ＣＨＯＨ）₂Ｃ（Ｏ）−、ＨＯ₂Ｃ（ＣＨ₂）（ＣＨＯＨ）Ｃ（Ｏ）−、およびＨＯ₂ＣＣＨ₂Ｃ（ＯＨ）（ＣＯ₂Ｈ）Ｃ（Ｏ）−が挙げられる。用語「カルボキシアルケニルカルボニル」は、マレイン酸およびフマル酸の誘導体を包含する。このようなカルボキシアルケニルカルボニル基の例として、（Ｚ）−カルボキシエテニルカルボニルおよび（Ｅ）−カルボキシエテニルカルボニルが挙げられる。用語「アルアルキル」は、アリール置換アルキル基、例えばベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル、およびジフェニルエチルを包含する。前記アルアルキル基中のアリールは、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシで更に置換されることがある。用語ベンジルおよびフェニルメチルは互換性がある。用語「ヘテロシクリルアルキル」は、飽和および部分的に不飽和なヘテロシクリル−置換アルキル基、例えばピロリジニルメチル、およびヘテロアリール置換アルキル基、例えばピリジルメチル、キノリルメチル、チエニルメチル、フリルエチル、およびキノリルエチルを包含する。前記ヘテロアルアルキル中のヘテロアリールは、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシで更に置換されることがある。用語「アリールオキシ」は、酸素原子を経て他の基に付いたアリール基を包含する。用語「アリールチオ」は、硫黄原子に付くアリール基を包含する。用語「アルアルコキシ」は、酸素原子を経て他の基に付いたアルアルキル基を包含する。用語「ヘテロシクリルオキシ」は、酸素原子を経て他の基に付いたヘテロシクリル基を包含する。用語「アルアルコキシアルキル」は、酸素原子を経てアルキル基に付いたアルアルコキシ基を包含する。用語「アルアルキルチオ」は、硫黄原子に付いたアルアルキル基を包含する。用語「アルアルキルチオアルキル」は、硫黄原子を経てアルキル基に付いたアルアルキルチオ基を包含する。用語「アミノアルキル」は、アミノ基で置換されたアルキル基を包含する。「低級アミノアルキル」基が一層好ましい。このような基の例としてアミノメチル、アミノエチルなどが挙げられる。用語「アルキルアミノ」は１個か２個のアルキル基で置換されたアミノ基を指す。１から６炭素原子を有するアルキル部分をもつ「低級アルキルアミノ」基が特に適当である。適当な低級アルキルアミノは−置換Ｎ−アルキルアミノまたは二置換Ｎ，Ｎ−アルキルアミノ、例えばＮ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノなどである。用語「アリールアミノ」は、１個か２個のアリール基で置換されたアミノ基、例えばＮ−フェニルアミノを指す。「アリールアミノ」基は、この基のアリール環部分に更に置換基をとることができる。用語「アルアルキルアミノ」は、１個か２個のアルアルキル基で置換されたアミノ基を包含する。用語「Ｎ−アリールアミノアルキル」および「Ｎ−アリール−Ｎ−アルキル−アミノアルキル」は、１個のアリール基で、あるいは１個のアリール基と１個のアルキル基でそれぞれ置換されたアミノアルキル基を指す。このような基の例としてＮ−フェニルアミノメチルおよびＮ −フェニル−Ｎ−メチルアミノメチルが挙げられる。用語「アミノカルボニル」は式−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ₂のアミド基を指す。用語「アルキルアミノカルボニル」は、アミノ窒素原子上を１個か２個のアルキル基で置換したアミノカルボニル基を指す。「Ｎ−アルキルアミノカルボニル」および「Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノカルボニル」基が好ましい。前に定義された低級アルキル部分をもつ「低級Ｎ− アルキルアミノカルボニル」および「低級Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノカルボニル」基が一層好ましい。用語「アルキルアミノアルキル」は、アミノアルキル基に付いた１個以上のアルキル基を有する基を包含する。用語「アリールオキシアルキル」は、２価の酸素原子を経てアルキル基に付いたアリール基を有する基を包含する。用語「アリールチオアルキル」は２価の硫黄原子を経てアルキル基に付いたアリール基を有する基を包含する。「アミノ酸残基」は天然に存在するアルファー、ベーターおよびガンマ−アミノカルボン酸のいずれも意味し、そしてこれらのＤおよびＬ光学異性体およびそのラセミ混合物、合成アミノ酸、ならびにこれら天然および合成アミノ酸の誘導体を包含する。アミノ酸残基は、アミノ酸のアミノ基または酸官能基のいずれかを介して結合する。本発明にとり入れることのできる天然アミノ酸には、アラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン酸、グルタミン、グリシン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、オルニチン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、トレオニン、シクロヘキシルアラニン、トリプトファン、チロシン、バリン、β−アラニン、およびγ−アミノ酪酸が含まれるが、これらに限定されない。本発明にとり入れることのできるアミノ酸誘導体には、保護および修飾されたカルボン酸を有するアミノ酸、例えば酸エステルおよびアミド、保護アミン、および置換フェニル環を有するアミノ酸（アルキル、アルコキシおよびハロ置換チロシンおよびフェニルアラニンを含むが、これらに限定されない）を包含するが、これらに限定されない。本発明は、治療上有効な量の式Ｉの化合物を、少なくとも一種の製薬上容認しうる担体、補助剤または希釈剤と共に含有してなる医薬品組成物を包含する。本発明はまた患者の炎症または炎症に関連する疾患の治療法からなり、そして本法は、このような炎症または炎症関連疾患をもつ患者あるいはこのような疾患に罹りやすい患者を式Ｉ’：式中、Ａは部分的に不飽和なヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルケニルおよびアリールから選ばれる環置換基であり、そしてＡは、置換可能な位置で、アルキルカルボニル、ホルミル、ハロ、アルキル、ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アルコキシ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキルスルホニルオキシ、アルコキシアルキルオキシアルキル、カルボキシアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルオキシ、アルキルチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、アルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルチオアルキル、アリールカルボニル、アルアルキルカルボニル、アルアルケニル、アルコキシアルキル、アリールチオアルキル、アリールオキシアルキル、アルアルキルチオアルキル、アルアルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニル、Ｎ−アリールアミノカルボニル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルアルキル、アルキルアミノ、Ｎ−アリールアミノ、Ｎ−アルアルキルアミノ、Ｎ −アルキル−Ｎ−アルアルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、Ｎ−アリールアミノアルキル、Ｎ−アルアルキルアミノアルキル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アルアルキルアミノアルキル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノアルキル、アリールオキシ、アルアルコキシ、アリールチオ、アルアルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、Ｎ−アリールアミノスルホニル、アリールスルホニル、およびＮ−アルキル−Ｎ−アリールアミノスルホニルから選ばれる１個以上の基で任意に置換され；Ｒ¹はヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニルおよびアリールから選ばれ、そしてＲ¹は、置換可能な位置で、アルキル、ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ニトロ、アルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、ハロ、アルコキシ、およびアルキルチオから選ばれる１個以上の基で任意に置換され；Ｒ²はヒドリドおよびアルコキシカルボニルアルキルから選ばれ；Ｒ³ はアルキル、カルボキシアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルカルボニル、アミノ酸残基、およびアルキルカルボニルアミノアルキルカルボニルから選ばれる、を有する化合物、あるいはその製薬上容認しうる塩で処置することからなる。本発明方法は予防処置も包含する。本発明に係る特に適当な方法は、式Ｉ−II Iの水溶性化合物を注射により投与することからなる。式Ｉを有する一群の化合物にはその立体異性体も包含される。本発明化合物は１個以上の不斉炭素原子を有することができ、従って光学異性体の形で、ならびにそのラセミまたは非ラセミ混合物の形で存在しうる。従って、本発明化合物のあるものはラセミ混合物として存在することがあり、このものも本発明に包含される。光学異性体は、常法に従い、例えば光学活性な酸または塩基での処理によりジアステレオ異性体塩を形成させてラセミ混合物を分割することにより得ることができる。適当な酸の例は酒石酸、ジアセチル酒石酸、ジベンゾイル酒石酸、ジトルオイル酒石酸およびショウノウスルホン酸であり、次に結晶化によりジアステレオ異性体混合物を分離し、次いでこれら塩から光学活性塩基を遊離させる。光学異性体を分離する一つの異なる方法は、鏡像体の分離を最大にするように最適に選ばれたキラルクロマトグラフィーの使用である。尚もう一つの利用できる方法は、式Ｉの化合物に対する前駆物質のアミン官能基を、光学的に純粋な酸の活性化形あるいは光学的に純粋なイソシアネートと反応させることによって、共有結合ジアステレオ異性体分子を合成することである。別法として、ジアステレオマー誘導体は、式Ｉの化合物に対する前駆物質のカルボキシル官能基を光学的に純粋なアミン塩基と反応させることにより調製できる。合成されたジアステレオ異性体は、通常の手段、例えばクロマトグラフィー、蒸留、結晶化または昇華により分けることができ、次に加水分解して鏡像体的に純粋な化合物を得ることができる。式Ｉの光学活性化合物は、同様に、光学活性出発原料を利用することにより得ることができる。これら異性体は遊離酸、遊離塩基、エステルまたは塩の形をとりうる。式Ｉの化合物群の中に、その製薬上容認しうる塩も含まれる。用語「製薬上容認しうる塩」は、アルカリ金属塩をつくるために、また遊離酸あるいは遊離塩基の付加塩をつくるために常用される塩を包含する。塩の性質は、それが製薬上容認しうる限り特に制限がない。式Ｉの化合物の製薬上容認しうる適当な酸付加塩は、無機酸から、あるいは有機酸からつくることができる。このような無機酸の例は、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硝酸、炭酸、硫酸およびリン酸である。適当な有機酸は脂肪族、環状脂肪族、芳香族、芳香脂肪族、ヘテロシクリル、カルボン酸およびスルホン酸群の有機酸から選ぶことができ、その例はギ酸、酢酸、プロピオン酸、コハク酸、グリコール酸、グルコン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコルビン酸、グルキュロン酸、マレイン酸、フマル酸、ピルビン酸、アスパラギン酸、グルタミン酸、安息香酸、アントラニル酸、メシル酸、ステアリン酸、サリチル酸、ｐ−ヒドロキシ安息香酸、フェニル酢酸、マンデル酸、エムボン（パモン）酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、パントテン酸、トルエンスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、スルファニル酸、シクロヘキシルアミノスルホン酸、アルギン酸、β− ヒドロキシ酪酸、ガラクタール酸およびガラクツロン酸である。式Ｉの化合物の製薬上容認しうる適当な塩基付加塩には金属塩および有機塩が含まれる。一層好ましい金属塩の例として、適当なアルカリ金属（第Ｉａ族）塩、アルカリ土類金属（IIａ族）塩および他の生理学上容認しうる塩が挙げられる。このような塩は、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウムおよび亜鉛からつくることができる。特に適当な有機塩基は、一部としてトロメタミン、ジエチルアミン、Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、コリン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグルミン（Ｎ−メチルグルカミン）およびプロカインを含めて、第三級アミンおよび第四級アンモニウム塩からつくられる。これら塩のすべては、常套手段により式Ｉ−IIIの対応する化合物から、例えば適当な酸または塩基を式Ｉ−IIIの化合物と反応させることにより調製できる。一般合成手順本発明に係るシクロオキシゲナーゼ−２阻害剤プロドラッグは、下記のスキームＩ−XVIIの手順に従い合成できる。式中、Ｒ¹−Ｒ⁸置換基は、更に注釈を付けない限り、前記式Ｉ−IIIに対して定義した通りである。スキームＩ合成スキームＩは、ＷＯ９５／１５３１６（参考として取り入れている）に記載のように、シクロオキシゲナーゼ−２阻害剤化合物の製造を示す。工程１においては、ケトン１を塩基、なるべくはＮａＯＭｅまたはＮａＨ、およびエステル、またはエステルと同等のもの、で処理して中間体ジケトン２（エノール形）をつくり、これをそれ以上精製せずに使用する。工程２においては、ジケトン２を、無水プロトン性溶媒、例えば無水エタノールまたは酢酸、中置換ヒドラジンの塩酸塩または遊離塩基で、還流状態で処理することにより、ピラゾール３と４の混合物を得る。再結晶またはクロマトグラフィーにより通常３を固体として得る。同様なピラゾールは、米国特許第５，４０１，７６５号、第５，４３４，１７８号、第４，１４６，７２１号、第５，０５１，５１８号、第５，１３４，１４２号、および第４，９１４，１２１号明細書（これも参考として取り入れている）に記載の方法により製造できる。スキームII スキームIIは、米国特許第５，４８６，５３４号明細書に記載のようにケトン５からシクロオキシゲナーゼ−２阻害剤ピラゾール８をつくる４段階法を示す（式中、Ｒ^aはヒドリドまたはアルキルである）。工程１においては、ケトン５を塩基、例えばリチウムビス（トリメチルシリル）アミドまたはリチウムジイソプロピルアミド（ＬＤＡ）と反応させて陰イオンをつくる。工程２においては、この陰イオンをアセチル化剤と反応させてジケトン６を得る。工程３においては、ジケトン６をヒドラジンまたは置換ヒドラジンと反応させてピラゾール７を得る。酸カリウム）、３−クロロ過安息香酸（ＭＣＰＢＡ）または過酸化水素、で酸化して求める３−（アルキルスルホニル）フェニル−ピラゾール８と５−（アルキルスルホニル）フェニル−ピラゾール異性体との混合物を得る。スルホンアミド類９は、例えばHuang法〔Tet．Lett.，３５，７２０１−０４（１９９４）〕により調製できる。別法として、ジケトン６はケトン５から、溶媒、例えばジメチルホルムアミド、中水素化ナトリウムのような塩基で処理し、更にニトリルと反応させてアミノケトンをつくることにより生成される。このアミノケトンを酸で処理するとジケトン６を生ずる。同様なピラゾールは米国特許第３，９８４，４３１号明細書（参考として取り入れている）記載の方法により製造できる。スキームIII シクロオキシゲナーゼ−２阻害剤ジアリール／ヘテロアリールチオフェン（ＴはＳであり、Ｒ^bはアルキルである）は、米国特許第４，４２７，６９３号、第４，３０２，４６１号、第４，３８１，３１１号、第４，５９０，２０５号、および第４，８２０，８２７号、およびＰＣＴ文書ＷＯ９５／００５０１およびＷＯ９４／１５９３２（これらは参考として取り入れている）記載の方法により製造できる。同様なピロール類（ＴはＮである）、フラノンおよびフラン（ＴはＯである）はＰＣＴ文書ＷＯ９５／００５０１およびＷＯ９４／１５９３２に記載の方法により製造できる。スキームIV シクロオキシゲナーゼ−２阻害剤ジアリール／ヘテロアリールオキサゾール類は、米国特許第５，３８０，７３８号、第３，７４３，６５６号、第３，６４４，４９９号および第３，６４７，８５８号明細書、およびＰＣＴ文書ＷＯ９５／００５０１およびＷＯ９４／２７９８０（参考として取り入れている）に記載の方法により製造できる。スキームＶシクロオキシゲナーゼ−２阻害剤ジアリール／ヘテロアリールイソオキサゾール類は、ＰＣＴアプリケーション連続番号ＵＳ９６／０１８６９、ＰＣＴ文書ＷＯ９２／０５１６２、およびＷＯ９２／１９６０４、ならびに欧州発行ＥＰ２６９２８（参考として取り入れている）に記載の方法により製造できる。スルホンアミド類２７は、水和イソオキサゾール２６から２段階法でつくられる。最初に、水和イソオキサゾール２６を、約０℃で、２または３当量のクロロスルホン酸で処理して対応する塩化スルホニルをつくる。工程２では、このようにしてつくられた塩化スルホニルを濃アンモニアで処理してスルホンアミド誘導体２７を得る。スキームVI スキームVIは、シクロオキシゲナーゼ−２阻害剤イミダゾール類３３の３段階製造法を示す。工程１においては、トルエン、ベンゼン、およびキシレンといった不活性溶媒の存在下、アルキルアルミニウム試薬、例えばトリメチルアルミニウム、トリエチルアルミニウム、ジメチルアルミニウムクロリド、ジエチルアルミニウムクロリドの存在下に、置換ニトリル（Ｒ¹ＣＮ）２８を第一級フェニルアミン２９と反応させてアミジン３０を得る。工程２においては、塩基、例えば重炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸ナトリウム、重炭酸カリウムまたは立体障害をもつ第三級アミン、例えばＮ，Ｎ’−ジイソプロピルエチルアミン、の存在下で、アミジン３０を２−ハロケトン（ＸはＢｒまたはＣｌ）と反応させて４，５−ジヒドロイミダゾール３１（Ｒ^bはアルキル）を得る。この反応に適した溶媒の若干をあげると、イソプロパノール、アセトンおよびジメチルホルムアミドがある。反応は約２０℃から約９０℃の温度で実施できる。工程３においては、４，５−ジヒドロイミダゾール３１を酸触媒、例えば４−トルエンスルホン酸または鉱酸、の存在下で脱水し本発明に係る１，２−二置換イミダゾール３２をつくる。この脱水工程に適した溶媒は、例えばトルエン、キシレンおよびベンゼンである。この脱水工程に対し溶媒および触媒としてトリフルオロ酢酸を使用できる。スルホンアミド３３は、例えばHuang法〔Tet．Lett.，３５，７２０１−０４（１９９４）〕により製造できる。ある場合には（例えば、Ｒ＝メチルまたはフェニルの場合）、中間体３１が容易に単離できないかもしれない。上記の条件下で、この反応は目標とするイミダゾールを生ずるまで直接進行する。同様に、スルホニルフェニル基が２位に、そしてＲ¹が１位の窒素原子にイミダゾールをつくることができる。ジアリール／ヘテロアリールイミダゾールは、米国特許第４，８２２，８０５号明細書ならびにＰＣＴ文書ＷＯ９３／１４０８２およびＷＯ９６／０３３８８（参考として取り入れている）に記載の方法により製造できる。スキームVII イミダゾールシクロオキシゲナーゼ−２阻害剤化合物４１はスキームVIIに概略を示した順序に従って合成できる。アルデヒド３４は、触媒、例えばヨウ化亜鉛（Ｚｎｌ₂）またはシアン化カリウム（ＫＣＮ）、の存在下、トリメチルシリルシアニド（ＴＭＳＣＮ）のようなトリアルキルシリルシアニドとの反応により保護シアノヒドリン３５に変換できる。シアノヒドリン３５と強塩基との反応、それに続くベンズアルデヒド３６による処理、および仕上げ処理時に酸処理および塩基処理をこの順序で用いることによりベンゾイン３７を得る。この反応に適した強塩基の例は、リチウムジイソプロピルアミド（ＬＤＡ）およびリチウムヘキサメキサメチルジシラザンである。ベンゾイン３７は、適当な酸化剤、例えば酸化ビスマスまたは二酸化マンガンとの反応により、あるいはジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）と無水トリフルオロ酢酸を用いるSwern酸化によりベンジル３８に変換される。ベンジル３８は、シアノヒドリン３５の陰イオンと置換安息香酸ハロゲン化物との反応により直接得ることができる。化合物３７および３８のいずれも当業者により知られる、そしてM．R．Grimmettにより「Advances in Im idazole Chemistry」，Advances in Heterocyclic Chemistry，１２，１０４（１９７０）に記述された化学手順に従い、イミダゾール３９へ変換するための中間体として使用できる。３８からイミダゾール３９への変換は、酢酸中酢酸アンモニウムおよび適当なアルデヒド（ＲＣＨＯ）との反応により行なわれる。ベンゾイン３７は、ホルムアミドとの反応によりイミダゾール３９へ変換できる。更にまた、ベンゾイン３７は、先ず適当なアシル基（ＲＣＯ−）でアシル化し、次に水酸化アンモニウムで処理することによりイミダゾールヘ変換できる。当業者は、スルフィドからスルホンへの酸化を、イミダゾール３９の酸化も含めて化合物３６で始まる経路に沿ったどの点においても、例えば酢酸中過酸化水素、ｍ− クロロペルオキシ安息香酸（ＭＣＰＢＡ）およびペルオキシモノ硫酸カリウムルホンアミド４１は、例えばHuang法〔Tet．Lett.，３５，７２０１−０４（１９９４）〕により調製できる。ジアリール／ヘテロアリールイミダゾールは、米国特許第３，７０７，４７５号、第４，６８６，２３１号、第４，５０３，０６５号、第４，４７２，４２２号、第４，３７２，９６４号、第４，５７６，９５８号、第３，９０１，９０８号、ＰＣＴアプリケーション連続第ＵＳ９５／０９５０５号、欧州発行ＥＰ３７２，４４５号、およびＰＣＴ文書ＷＯ９５／００５０１（参考として取り入れている）に記載の方法により製造できる。スキームVIII ジアリール／ヘテロアリールシクロペンテンシクロオキシゲナーゼ−２阻害剤は、米国特許第５，３４４，９９１号およびＰＣＴ文書ＷＯ９５／００５０１（参考として取り入れている）に記載の方法により製造できる。スキームIX 同様に、合成スキームIXは、２−ブロモ−ビフェニル中間体４９（合成スキームVIIIに記載のものと同様に調製）および適当な置換フェニルボロン酸からの、１，２−ジアリールベンゼンシクロオキシゲナーゼ−２阻害剤５１の製造手順を示す。Suzuki等〔Synth．Commun，１１，５１３（１９８１）〕により開発された方法と同様のカップリング手順を用いることにより、中間体４９をトルエン／エタノール中還流状態で、Ｐｄ⁰触媒、例えばテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（Ｏ）、および２Ｍ炭酸ナトリウムの存在下にボロン酸（bo ronic acid）と反応させて対応する本発明１，２−ジアリールベンゼン抗炎症剤５０を得る。スルホンアミド５１は、例えばHuang法〔Tet．Lett.，３５，７２０１−０４（１９９４）〕により調製できる。このようなターフェニル化合物は、米国特許願連続第０８／３４６，４３３号（参考として取り入れている）に記載の方法により調製できる。スキームＸジアリール／ヘテロアリールチアゾールシクロオキシゲナーゼ−２阻害剤は、米国特許第４，０５１，２５０号、第４，６３２，９３０号、欧州特許ＥＰ５９２，６６４号、およびＰＣＴ文書ＷＯ９６／０３３９２、およびＷＯ９５／００５０１（参考として取り入れている）に記載の方法により調製できる。イソチアゾール類はＰＣＴ文書ＷＯ９５／００５０１に記載のように調製できる。ジアリール／ヘテロアリールピリジンシクロオキシゲナーゼ−２阻害剤は、米国特許第５，１６９，８５７号、第４，０１１，３２８号、第４，５３３，６６６号、ＰＣＴアプリケーション連続第ＵＳ９６／０１１１０号およびＰＣＴアプリケーション連続第ＵＳ９６／０１１１１号（参考として取り入れている）に記載の方法により製造できる。スキームXI 合成スキームXIは、アシル化したスルホンアミド５７の製造法を例示するものである。この方法は、非置換スルホンアミド５６を、塩基および適当な溶媒、例えばテトラヒドロフラン（ＴＨＦ）の存在下、適当なアシル化剤、例えば無水物、酸塩化物、アシルイミダゾール、または活性エステルで処理してアシル化スルホンアミド５７を得るものである。次にこの生成物５７をクロマトグラフィーによりまたは結晶化により単離できる。スキームXII 合成スキームXIIは、５７の対応する塩形の製造法を示す。５７を適当な強塩基、例えば水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウムなどで処理すると、対応する塩形５８を生ずる。加えた強塩基と反応しない限り、多種多様な溶媒を使用でき、エタノールおよびテトラヒドロフランのような溶媒が特によい。スキームXIII 合成スキームXIIIは、置換スルホンアミド６０の製造に用いる方法を示す。この工程は、適当な塩化スルホニル５９をアミンで処理して置換スルホンアミド５９をつくる方法である。アミンは第一級アミン（Ｒ³ＮＨ₂）か第二級アミン（Ｒ³ Ｒ²ＮＨ）のいずれでもよい。この反応は一般に添加された塩基の存在下で行なう。この反応は過剰のアミンの存在下でも行なわれる。過剰のアミンの条件下では、アミンは求核試薬および塩基両方として働く。スキームXIV 合成スキームXIVは、Ｎ−置換アシルスルホンアミド６１の合成に用いられる方法を示す。この手順は、アシル化したスルホンアミド５８の塩をハロゲン化アルキル（Ｒ²−Ｘ）で処理して対応するＮ−アルキル化アシルスルホンアミド６１をつくる方法である。この方法は、多種多様な溶媒中広範囲の求電子試薬を用いて行なわれる。スキームXV 合成スキームXVは、いくつかのＮ−アシル化スルホンアミド５７の合成に用いられる方法を例示するものである。この手順は、第三級アミン塩基の存在下に、スルホンアミド５６を過剰の無水物、酸塩化物またはカルバミルクロリドで処理して対応するビス（Ｎ−アシル化）スルホンアミド６２を得る方法である。次にこのビス（Ｎ−アシル化）スルホンアミド６２を、２当量の強塩基、例えば水酸化ナトリウムで処理してナトリウム塩５８を得る。スキームXVI 合成スキームXVIは、ある種のＮ−アルキル化ピロールスルホンアミドの合成に用いられる方法を例示するものである。アルコール６５は、文献の手順（J．O rg．Chem.５７，２１９５，１９９２）に従うことにより合成される。このアルコール６５は、適当な溶媒、例えば塩化メチレンまたはＤＭＳＯ、中塩化オキサリル処理により酸化される。例えば、Grignard試薬による付加はアルコール６７を生ずる。クロロクロム酸ピリジニウムによる酸化はケトン６８を生ずる。ｐ− トルエンスルホン酸存在下、〔（Ｎ−置換アミノ）スルホニル〕ベンゼンアミンとの縮合により置換ピロールスルホンアミド６９を得る。スキームXVII 合成スキームXVIIは、アシル化したイソオキサゾールスルホンアミド７１の製造法を例示するものである。この工程は非置換スルホンアミド７０を適当なアシル化剤、例えば無水物、酸塩化物、アシルイミダゾール、あるいは活性エステルで処理してアシル化スルホンアミド７１を得る方法である。生成物７１はクロマトグラフィーにより、または結晶化により単離できる。下記の例は、式Ｉ−IIIの化合物の製造法の詳細な説明である。これら詳細な説明は、本発明の範囲内にあり、本発明の一部をなす上記一般合成手順の例示に役立つ。これら詳細な説明は例示目的にのみ提出するのであって、本発明の範囲に対する制限とする意図はない。特に断らない限り、すべての部数は重量部であり、温度は摂氏度で表わしてある。すべての化合物は、それらに帰属された構造と一致するＮＭＲスペクトルを示した。下記の略号を使用する：ＨＣｌ −塩酸ＤＭＳＯ −ジメチルスルホキシドＤＭＳＯｄ６−重水素化ジメチルスルホキシドＣＤＣｌ₃ −重水素化クロロホルムＭｇＳＯ₄ −硫酸マグネシウムＮａＨＣＯ₃ −重炭酸ナトリウムＫＨＳＯ₄ −硫酸水素カリウムＤＭＦ −ジメチルホルムアミドＮａＯＨ −水酸化ナトリウムＢＯＣ −ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルＣＤ₃ＯＤ −重水素化メタノールＥｔＯＨ −エタノールＬｉＯＨ −水酸化リチウムＣＨ₂Ｃｌ₂ −塩化メチレンｈ −時間ｈｒ −時間ｍｉｎ −分ＴＨＦ −テトラヒドロフランＴＬＣ −薄層クロマトグラフィーＥｔ₃Ｎ −トリエチルアミンＤＢＵ −１，８−ジアザビシクロ〔５．４．０〕ウンデセ−７−エンＤＭＡＰ −４−ジメチルアミノピリジン例１Ｎ−〔〔４−〔２−（３−ピリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ− イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド４−〔２−（ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕ベンゼンスルホンアミド（０．５ｇ，１．３６ミリモル）、無水酢酸（０．４２ｇ，４．１ミリモル）、４−ジメチルアミノピリジン（ＤＭＡＰ）（０．０８３ｇ，０．６８ミリモル）およびトリエチルアミン（０．１７ｇ，１．６ミリモル）からなる混合物を室温で１６時間かきまぜた。反応混合物を水５０mlで希釈し、酢酸エチルで抽出した。有機層を水、食塩水で洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過した。濾液を真空下で濃縮し、残留物を酢酸エチルとヘキサンから再結晶して０．５ｇ（９０％）のＮ−〔〔４−〔２− （３−ピリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１− イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミドを無色固体：mp（ＤＳＣ）：２４４ −２４６℃、として得た。分析：Ｃ₁₇Ｈ₁₃Ｆ₃Ｎ₄Ｏ₃Ｓに対する計算値：Ｃ，４９．７６；Ｈ，３．１９；Ｎ，１３．６５；Ｓ，７．８１。実測値：Ｃ，４９．６６；Ｈ，３．０６；Ｎ，１３．５３；Ｓ，８．１１。例２Ｎ−〔〔４−〔２−（３−ピリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ− イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩無水エタノール１０ml中Ｎ−〔〔４−〔２−（３−ピリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド（例１）（０．４１ｇ，１．０ミリモル）の懸濁液へ、エタノール０．４ml中水酸化ナトリウム（０．０４ｇ，１．０ミリモル）の溶液を加えた。混合物を室温で１０分間かきまぜた。溶媒を真空で蒸発させ、残留物を高真空で乾燥させることにより、０．３３ｇ（７６％）のＮ−〔〔４−〔２−（３−ピリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩を白色粉末：mp（ＤＳＣ）：２９１℃（分解）、として得た。分析：Ｃ₁₇Ｈ₁₂Ｆ₃Ｎ₄Ｏ₃ＳＮａ−０．５Ｈ₂Ｏに対する計算値：Ｃ，４６．２６；Ｈ，２．９７；Ｎ，１２．６９；Ｓ，７．２６。実測値：Ｃ，４５．８８；Ｈ，３．０２；Ｎ，１１．６９；Ｓ，７．１３。例３Ｎ−〔〔４−〔２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド４−〔２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル） −１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕ベンゼンスルホンアミド（０．５ｇ，１．３ミリモル）、無水酢酸（０．４０ｇ，３．９ミリモル）、ＤＭＡＰ（０．０９ｇ，０．７ミリモル）およびトリエチルアミン（０．１６ｇ，１．６ミリモル）からなる混合物を室温で１６時間かきまぜた。反応混合物を水５０mlで希釈し、酢酸エチルで抽出した。有機層を水、食塩水で洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過した。濾液を真空下で濃縮し、残留物を酢酸エチルとヘキサンから再結晶して０．４ｇ（７２％）のＮ−〔〔４−〔２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミドで無色固体：mp（ＤＳＣ）２６８−２７０℃、として得た。分析：Ｃ₁₈Ｈ₁₅Ｆ₃Ｎ₄Ｏ₃Ｓに対する計算値：Ｃ，５０．９４；Ｈ，３．５６；Ｎ，１３．２０；Ｓ，７．５６。実測値：Ｃ，５０．６８；Ｈ，３．４７；Ｎ，１２．５３；Ｓ，７．４３。例４Ｎ−〔〔４−〔２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩無水エタノール５ml中Ｎ−〔〔４−〔２−（５−メチルピリジン−３−イル） −４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド（例３）（０．２５ｇ，０．６ミリモル）の懸濁液へ、エタノール０．４ml中水酸化ナトリウム（０．０２４ｇ，０．６ミリモル）の溶液を加えた。混合物を室温で１０分かきまぜた。溶媒を真空で蒸発させ、残留物を高真空で乾燥することにより０．２５ｇ（９５％）のＮ−〔〔４−〔２−（５ −メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩を白色粉末：mp（ＤＳＣ）２７８−２８１℃、として得た。分析：Ｃ₁₈Ｈ₁₄Ｆ₃Ｎ₄Ｏ₃ＳＮａ・１．０Ｈ₂Ｏに対する計算値：Ｃ，４６．５５；Ｈ，３．４７；Ｎ，１２．０６；Ｓ，６．９０。実測値：Ｃ，４６．３５；Ｈ，３．１９；Ｎ，１１．７９；Ｓ，６．５２。例５Ｎ−〔〔４−〔２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド４−〔２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル） −１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕ベンゼンスルホンアミド（０．５ｇ，１．３ミリモル）、無水酢酸（０．４０ｇ，３．９ミリモル）、ＤＭＡＰ（０．０９ｇ，０．７ミリモル）およびトリエチルアミン（０．１６ｇ，１．６ミリモル）からなる混合物を室温で１６時間かきまぜた。反応混合物を水５０mlで希釈し、酢酸エチルで抽出した。有機層を水、食塩水で洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過した。濾液を真空下で濃縮し、残留物を酢酸エチルとヘキサンから再結晶して０．５５ｇ（９９％）のＮ−〔〔４−〔２−(２−メチルピリジン−３− イル)−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミドを白色固体：mp（ＤＳＣ）２４３−２４５℃、として得た。分析：Ｃ₁₈Ｈ₁₅Ｆ₃Ｎ₄Ｏ₃Ｓに対する計算値：Ｃ，５０．９４；Ｈ，３．５６；Ｎ，１３．２０；Ｓ，７．５６。実測値：Ｃ，５０．６４；Ｈ，３．４３；Ｎ，１２．６４；Ｓ，７．３７。例６Ｎ−〔〔４−〔２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩無水エタノール７．５ml中、Ｎ−〔〔４−〔２−（２−メチルピリジン−３− イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド（例５）（０．３５ｇ，０．８３ミリモル）の懸濁液へ、エタノール０．８３ml中水酸化ナトリウム（０．０３３ｇ，０．８３ミリモル）の溶液を加えた。混合物を室温で１０分間かきまぜた。溶媒を真空で蒸発させ、残留物を高真空で乾燥させることにより、０．３７ｇ（９９％）のＮ− 〔〔４−〔２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−(トリフルオロメチル) −１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩を白色粉末：mp（ＤＳＣ）３１３℃（分解）として得た。分析：Ｃ₁₈Ｈ₁₄ Ｆ₃Ｎ₄Ｏ₃ＳＮａ・０．７５Ｈ₂Ｏに対する計算値：Ｃ，４７．０１；Ｈ，３．４０；Ｎ，１２．１８；Ｓ，６．９７。実測値：Ｃ，４７．５１；Ｈ，３．７１；Ｎ，１１．７０；Ｓ，６．５１。例７Ｎ−〔〔４−〔２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕ブタンアミド４−〔２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル） −１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕ベンゼンスルホンアミド（０．５ｇ，１．３ミリモル）、酪酸無水物（０．６２ｇ，３．９ミリモル）、ＤＭＡＰ（０．０９ｇ，０．７ミリモル）およびトリエチルアミン（０．１６ｇ，１．６ミリモル）からなる混合物を室温で１６時間かきまぜた。反応混合物を水５０mlで希釈し、酢酸エチルで抽出した。有機層を水、食塩水で洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過した。濾液を真空で濃縮し、残留物を酢酸エチルとヘキサンから再結晶することにより０．５０ｇ（８５％）のＮ−〔〔４−〔２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕ブタンアミドを無色固体：mp（ＤＳＣ）２０３−２０４℃として得た。分析：Ｃ₂₀Ｈ₁₉Ｆ₃Ｎ₄Ｏ₃Ｓに対する計算値：Ｃ，５３．０９；Ｈ，４．２３；Ｎ，１２．３８；Ｓ，７．０９。実測値：Ｃ，５２．７３；Ｈ，４．２１；Ｎ，１１．７９；Ｓ，７．００。例８Ｎ−〔〔４−〔２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕ブタンアミド，ナトリウム塩無水エタノール５ml中、Ｎ−〔〔４−〔２−(５−メチルピリジン−３−イル) −４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕ブタンアミド（例７）（０．３１ｇ，０．６８ミリモル）の懸濁液へ、エタノール０．６８ml中水酸化ナトリウム（０．０２８ｇ，０．６８ミリモル）の溶液を加えた。混合物を室温で１０分間かきまぜた。溶媒を真空で蒸発させ、残留物を高真空で乾燥させることにより０．２８ｇ（８７％）のＮ−〔〔４− 〔２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ −イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕ブタンアミド，ナトリウム塩を白色粉末：mp（ＤＳＣ）３０３℃（分解）として得た。分析：Ｃ₂₀Ｈ₁₈Ｆ₃ Ｎ₄Ｏ₃ＳＮａ・１．０Ｈ₂Ｏに対する計算値：Ｃ，４８．７８；Ｈ，４．０９；Ｎ，１１．３８；Ｓ，６．５１。実測値：Ｃ，４７．９０；Ｈ，３．６７；Ｎ，１１．３８；Ｓ，６．０６。例９Ｎ−〔〔４−〔２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕ブタンアミド４−〔２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル） −１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕ベンゼンスルホンアミド（０．５ｇ，１．３ミリモル）、酪酸無水物（０．６２ｇ，３．９ミリモル）、ＤＭＡＰ（０．０９ｇ，０．７ミリモル）およびトリエチルアミン（０．１６ｇ，１．６ミリモル）からなる混合物を室温で１６時間かきまぜた。反応混合物を水５０mlで希釈し、酢酸エチルで抽出した。有機層を水、食塩水で洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過した。濾液を真空下で濃縮し、残留物を酢酸エチルとヘキサンから再結晶して０．４９ｇ（８４％）のＮ−〔〔４−〔２−（２−メチルピリジン−３ −イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕ブタンアミドを無色固体：mp（ＤＳＣ）２５０−２５２℃、として得た。分析：Ｃ₂₀Ｈ₁₉Ｆ₃Ｎ₄Ｏ₃Ｓに対する計算値：Ｃ，５３．０９；Ｈ，４．２３；Ｎ，１２．３８；Ｓ，７．０９。実測値：Ｃ，５２．９７；Ｈ，４．２１；Ｎ，１１．０７；Ｓ，７．１１。例１０Ｎ−〔〔４−〔２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕ブタンアミド，ナトリウム塩無水エタノール５ml中、Ｎ−〔〔４−〔２−(２−メチルピリジン−３−イル) −４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕ブタンアミド（例９）（０．３ｇ，０．６６ミリモル）の懸濁液へ、エタノール０．６６ml中水酸化ナトリウム（０．０２７ｇ，０．６６ミリモル）の溶液を加えた。混合物を室温で１０分間かきまぜた。溶媒を真空で蒸発させ、残留物を高真空で乾燥させることにより、０．２６ｇ（８３％）のＮ−〔〔４− 〔２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ −イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕ブタンアミド，ナトリウム塩を白色粉末：mp（ＤＳＣ）３２０℃（分解）、として得た。分析：Ｃ₂₀Ｈ₁₈Ｆ₃ Ｎ₄Ｏ₃ＳＮａに対する計算値：Ｃ，５０．６３；Ｈ，３．８２；Ｎ，１１．８１；Ｓ，６．７６。実測値：Ｃ，４９．８５；Ｈ，３．７８；Ｎ，１１．５１；Ｓ，６．３２。例１１Ｎ−〔〔４−〔２−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド酢酸１．５ml中、４−〔２−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕ベンゼンスルホンアミド（０．３０ｇ，０．７２ミリモル）の懸濁液へ、塩化アセチル１．５mlを室温で加えた。混合物を５時間還流加熱した。冷却後、反応混合物を真空下で濃縮し、残留物をエーテルで処理することにより、０．２３ｇ（７０％）のＮ−〔〔４− 〔２−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミドを白色固体：mp（ＤＳＣ）２３２−２３５℃、として得た。分析：Ｃ₁₉Ｈ₁₅ＣｌＦ₃Ｎ₃Ｏ₃ Ｓに対する計算値：Ｃ，４９．８４；Ｈ，３．３０；Ｎ，９．１８；Ｓ，７．００。実測値：Ｃ，４９．７２；Ｈ，３．４８；Ｎ，８．８１；Ｓ，７．１８。例１２Ｎ−〔〔４−〔２−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩無水エタノール３ml中、Ｎ−〔〔４−〔２−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド（例１１）（０．１ｇ，０．２２ミリモル）の懸濁液へ、エタノール２ml中水酸化ナトリウム（０．００８８ｇ，０．２２ミリモル）の溶液を加えた。混合物を室温で１０分間かきまぜた。溶媒を真空で蒸発させ、残留物を高真空で乾燥させることにより、０．０９ｇ（８５％）のＮ−〔〔４ −〔２−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）− １Ｈ−イミダゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩を白色粉末：mp（ＤＳＣ）３２０℃（分解）、として得た。分析：Ｃ₁₉Ｈ₁₄ＣｌＦ₃Ｎ₃Ｏ₃ＳＮａに対する計算値：Ｃ，４７．５６；Ｈ，２．９４；Ｎ，８．７６；Ｓ，６．６８。実測値：Ｃ，４６．８９；Ｈ，３．０２；Ｎ，８．２７；Ｓ，６．０３。例１３Ｎ−〔〔４−〔３−（３−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール− ４−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド乾燥テトラヒドロフラン中、４−〔５−メチル−３−(３−フルオロフェニル) イソオキサゾール−４−イル〕ベンゼンスルホンアミド（１．１０ｇ，３．３１ミリモル）およびＮ，Ｎ−ジメチルピリジン（０．２０２ｇ）の溶液へ、無水酢酸（１．０１ｇ，９．３９ミリモル）およびトリエチルアミン（０．４０１ｇ，３．９７ミリモル）を加えた。室温で１８時間かきまぜた後、反応混合物を濃縮した。残留物を酢酸エチルに溶かし、１Ｎ塩酸と食塩水で順次洗浄し、無水ＭｇＳＯ₄上で乾燥し、濃縮することにより、１．０ｇ（８１％）の求める生成物を結晶性生成物：mp１４４−１４５℃として得た。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）８．００（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝７．３Hz），７．３０−７．２７（ｍ，４Ｈ），７．１０ −７．０６（ｍ，３Ｈ），２．４６（ｓ，３Ｈ），１．９９（ｓ，３Ｈ）。分析：Ｃ₁₈Ｈ₁₅ＦＮ₂Ｏ₄Ｓに対する計算値：Ｃ，５７．７５；Ｈ，４．０４；Ｎ，７．４８。実測値：Ｃ，５７．８４；Ｈ，４．０６；Ｎ，７．４９。例１４Ｎ−〔〔４−〔３−（３−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール− ４−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩エタノール中Ｎ−〔〔４−〔３−（３−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド（例１３）（０．３１２ｇ，０．８３ミリモル）および水酸化ナトリウム(０．３３ml，２．５Ｎ)の混合物を濃縮乾固した。残留物をエタノールで希釈し、再び濃縮した。残留物を真空で乾燥して０．３２ｇ（９７％）の結晶性生成物を得た。mp１１２− １３１℃。¹ＨＮＭＲ（Ｄ₂Ｏ／３００MHz）７．６４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．３H z），７．２１−６．９１（ｍ，６Ｈ），２．２７（ｓ，３Ｈ），１．７８(ｓ，３Ｈ)。分析：Ｃ₁₈Ｈ₁₄ＦＮ₂Ｏ₄ＳＮａ・０．５Ｈ₂Ｏに対する計算値：Ｃ，５３．２８；Ｈ，３．７３；Ｎ，６．８０。実測値：Ｃ，５３．５７；Ｈ，３．７３；Ｎ，６．８０。例１３−例１４に例示された方法と同様の手順に従い、ただし適当なスルホンアミドおよび無水物に置き換えて、下記の化合物（例１５−例１６）を得た。例１５２−メチル−Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド mp１１５．０−１１５．６℃。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃／３００MHz）８．４３(brs，１Ｈ)，８．０４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Hz），７．４０−７．３１（ｍ，７Ｈ），２．５０（ｓ，３Ｈ），２．４５（sept，１Ｈ，Ｊ＝６．９Hz），１．１２（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．９Hz）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ３８５（Ｍ⁺Ｈ）。ＦＡＢＨＲＭＳｍ／ｚ３８５．１２２２（Ｍ⁺Ｈ，Ｃ₂₀Ｈ₂₁Ｎ₂Ｏ₄Ｓ計算値３８５．１２４５）。分析：Ｃ₂₀Ｈ₂₀Ｎ₂Ｏ₄Ｓに対する計算値：Ｃ，６２．４８；Ｈ，５．２４；Ｎ，７．２９。実測値：Ｃ，６２．５５；Ｈ，５．２４；Ｎ，７．２１。例１６２−メチル−Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド，ナトリウム塩 mp＞３００℃。¹ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ₆／３００MHz）７．７１（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．１Hz），７．４３−７．２４（ｍ，５Ｈ），７．１９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．１Hz），２．４４（ｓ，３Ｈ），２．１５(sept，１Ｈ，Ｊ＝６．９Hz) ，０．８９（ｄ，６Ｈ，Ｊ＝６．９Hz）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ４０７（Ｍ⁺ Ｈ）。ＦＡＢＨＲＭＳｍ／ｚ４０７．１０５３（Ｍ⁺Ｈ，Ｃ₂₀Ｈ₂₁Ｎ₂Ｏ₄ＳＮａ計算値４０７．１０４１）。分析：Ｃ₂₀Ｈ₁₉Ｎ₂Ｏ₄ＳＮａに対する計算値：Ｃ，５９．１０；Ｈ，４．７１；Ｎ，６．８９。実測値：Ｃ，５８．９８；Ｈ，４．６８；Ｎ，６．９４。例１７Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド mp１４８．９−１５１．０℃。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃／３００MHz）８．６０（brs，１Ｈ），８．０４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Hz），７．３８−７．３１（ｍ，７Ｈ），２．５０（ｓ，３Ｈ），２．３２（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．２Hz），１．１０（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．２Hz）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ３７１（Ｍ⁺Ｈ）。ＦＡＢＨＲＭＳｍ／ｚ３７１．１０４９（Ｍ⁺Ｈ），計算値３７１．１０６６。分析：Ｃ₁₉Ｈ₁₈Ｎ₂Ｏ₄Ｓに対する計算値：Ｃ，６１．６１；Ｈ，４．９０；Ｎ，７．５６。実測値：Ｃ，６１．５２；Ｈ，４．９２；Ｎ，７．５３。例１８Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド，ナトリウム塩 mp２７１．５−２７２．７℃。¹ＨＮＭＲ（Ｄ₂Ｏ／３００MHz）７．５７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Hz），７．３０−６．９０（ｍ，７Ｈ），２．１２（ｓ，３Ｈ），２．００（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．８Hz），０．８３（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．８Hz）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ３９３（Ｍ⁺Ｈ）。分析：Ｃ₁₉Ｈ₁₇Ｎ₂Ｏ₄ＳＮａに対する計算値：Ｃ，５８．６１；Ｈ，４．３７；Ｎ，７．１４。実測値：Ｃ，５７．９２；Ｈ，４．５３；Ｎ，６．９５。例１９Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕ベンズアミド mp２０８．８−２１０．２℃。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃／３００MHz）９．０５(brs，１Ｈ)，８．１４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Hz），７．８２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Hz），７．５９（ｄｄ，１Ｈ，Ｊ＝７．３，７．５Hz），７．４９− ７．３０（ｍ，９Ｈ），２．５０（ｓ，３Ｈ）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ４１９（Ｍ⁺Ｈ）。ＦＡＢＨＲＭＳｍ／ｚ４１９．１０８３（Ｍ⁺Ｈ，計算値４１９．１０６６）。分析：Ｃ₂₃Ｈ₁₈Ｎ₂Ｏ₄Ｓに対する計算値：Ｃ，６６．０２；Ｈ，４．３４；Ｎ，６．６９。実測値：Ｃ，６５．９５；Ｈ，４．４０；Ｎ，６．６９。例２０Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕ベンズアミド，ナトリウム塩 mp２８８．２−２９１．２℃。¹ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ₆／３００MHz）７．９０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．１Hz），７．８３（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Hz），７．４４−７．２３（ｍ，８Ｈ），７．２２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Hz），２．４４（ｓ，３Ｈ）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ４４１（Ｍ⁺Ｈ）。ＦＡＢＨＲＭＳｍ／ｚ４４１．０８９８（Ｍ⁺Ｈ，計算値４４１．０８８５）。分析：Ｃ₂₃Ｈ₁ ₇ Ｎ₂Ｏ₄ＳＮａに対する計算値：Ｃ，６２．７２；Ｈ，３．８９；Ｎ，６．３６。実測値：Ｃ，６２．５３；Ｈ，４．０６；Ｎ，６．１７。例２１２，２−ジメチル−Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール −４−イル）フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド mp１９０．５−１９１．１℃。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃／３００MHz）８．２０(brs，１Ｈ)，８．０４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Hz），７．３９−７．３０（ｍ，７Ｈ），２．５１（ｓ，３Ｈ），１．１０（ｓ，９Ｈ）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ３９９（Ｍ⁺Ｈ）。ＦＡＢＨＲＭＳｍ／ｚ３９９．１３８８（Ｍ⁺Ｈ，計算値３９９．１３７９）。分析：Ｃ₂₁Ｈ₂₂Ｎ₂Ｏ₄Ｓに対する計算値：Ｃ，６３．３０；Ｈ，５．５６；Ｎ，７．０３。実測値：Ｃ，６３．４５；Ｈ，５．５３；Ｎ，７．０８。例２２２，２−ジメチル−Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール −４−イル）フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド，ナトリウム塩 mp＞３００℃。１ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ₆／３００MHz）７．６８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．１Hz），７．４２−７．３１（ｍ，５Ｈ），７．１８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．１Hz），２．４４（ｓ，３Ｈ），０．９６（ｓ，９Ｈ）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ４２１（Ｍ⁺Ｈ）。ＦＡＢＨＲＭＳｍ／ｚ４２１．１１９６（Ｍ⁺Ｈ，計算値４２１．１１９８）。分析：Ｃ₂₁Ｈ₂₁Ｎ₂Ｏ₄ＳＮａに対する計算値：Ｃ，５９．９９；Ｈ，５．０３；Ｎ，６．６６。実測値：Ｃ，５９．８３；Ｈ，５．０８；Ｎ，６．５８。例２３メチル４−〔〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル〕フェニル〕スルホニル〕アミノ〕−４−オキソブタノエート mp１１４．９−１１７．７℃。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃／３００MHz）８．７０(brs，１Ｈ)，８．０４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Hz），７．３８−７．２６（ｍ，７Ｈ），３．６６（ｓ，３Ｈ），２．６７−２．５７（ｍ，４Ｈ），２．５０（ｓ，３Ｈ），１．１０（ｓ，９Ｈ）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ４２９（Ｍ⁺ Ｈ）。ＦＡＢＨＲＭＳｍ／ｚ４２９．１１０２（Ｍ⁺Ｈ，計算値４２９．１１２０）。分析：Ｃ₂₁Ｈ₂₀Ｎ₂Ｏ₆Ｓに対する計算値：Ｃ，５８．８７；Ｈ，４．７０；Ｎ，６．５４。実測値：Ｃ，５８．６１；Ｈ，４．７７；Ｎ，６．４４。例２４Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕ブタンアミド mp１７３．２℃。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃／３００MHz）８．５５(brs，１Ｈ) ，８．０５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Hz），７．４０−７．２９（ｍ，７Ｈ），２．５０（ｓ，３Ｈ），２．８６（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．２Hz），１．６１（sext，２Ｈ，Ｊ＝７．２Hz），０．８８（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．２Hz）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ３９１（Ｍ⁺Ｌｉ）。ＦＡＢＨＲＭＳｍ／ｚ３８５．１２２４（Ｍ⁺Ｈ，計算値３８５．１２２２）。分析：Ｃ₂₀Ｈ₂₀Ｎ₂Ｏ₄Ｓに対する計算値：Ｃ，６２．４８；Ｈ，５．２４；Ｎ，７．２９。実測値：Ｃ，６２．３７；Ｈ，５．２８；Ｎ，７．２２。例２５Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕ブタンアミド，ナトリウム塩 mp２７３．５−２７７．７℃。¹ＨＮＭＲ（Ｄ₂Ｏ／３００MHz）７．５４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Hz），７．１３−６．７３（ｍ，７Ｈ），２．０６（ｓ，３Ｈ），１．９４（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．２Hz），１．２７（sext，２Ｈ，Ｊ＝７．２Hz），０．５５（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．２Hz）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ４０７（Ｍ⁺Ｈ）。ＦＡＢＨＲＭＳｍ／ｚ４０７．１０６５（Ｍ⁺Ｈ，計算値４０７．１０４１）。分析：Ｃ₂₀Ｈ₁₉Ｎ₂Ｏ₄ＳＮａに対する計算値：Ｃ，５９．１０；Ｈ，４．７１；Ｎ，６．８９。実測値：Ｃ，５８．９１；Ｈ，４．７７；Ｎ，６．８０。例２６Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕ペンタンアミド mp１３４．１−１３６．５℃。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃／３００MHz）８．５８(brs，１Ｈ)，８．０４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．６Hz），７．４０−７．３１（ｍ，７Ｈ），２．５０（ｓ，３Ｈ），２．２８（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Hz），１．５６（pent，２Ｈ，Ｊ＝７．５Hz），１．２７(sext，２Ｈ，Ｊ＝７．５Hz) ，０．８５（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．５Hz）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ３９９（Ｍ⁺ Ｈ）。ＦＡＢＨＲＭＳｍ／ｚ３９９．１２８６（Ｍ，計算値３９９．１３００）。分析：Ｃ₂₁Ｈ₂₂Ｎ₂Ｏ₄Ｓに対する計算値：Ｃ，６３．３０；Ｈ，５．５６；Ｎ，７．０３。実測値：Ｃ，６３．２５；Ｈ，５．６３；Ｎ，９．６９。例２７Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕ペンタンアミド，ナトリウム塩 mp２６４．７℃。¹ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ₆／３００MHz）７．７１（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．１Hz），７．４３−７．３２（ｍ，５Ｈ），７．１８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．１Hz），２．４３（ｓ，３Ｈ），１．９０（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Hz ），１．３５（pent，２Ｈ，Ｊ＝７．５Hz），１．１７(sext，２Ｈ，Ｊ＝７．５Hz)，０．７８（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．５Hz）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ４２１（Ｍ⁺Ｈ）。分析：Ｃ₂₁Ｈ₂₁Ｎ₂Ｏ₄ＳＮａに対する計算値：Ｃ，５９．９９；Ｈ，５．０３；Ｎ，６．６６。実測値：Ｃ，５９．８５；Ｈ，５．０８；Ｎ，６．６２。例２８Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕ヘキサンアミド ¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃／３００MHz）８．５０(brs，１Ｈ)，８．０４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Hz），７．４０−７．３０（ｍ，７Ｈ），２．５０（ｓ，３Ｈ），２．２７（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．２Hz），１．５８（pent，２Ｈ，Ｊ＝７．２ Hz），１．２７−１．１９（ｍ，４Ｈ），０．８４(ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．２Hz)。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ４１３（Ｍ⁺Ｈ）。ＦＡＢＨＲＭＳｍ／ｚ４１３．１５１７（Ｍ⁺Ｈ，計算値４１３．１５３５）。分析：Ｃ₂₂Ｈ₂₄Ｎ₂Ｏ₄Ｓに対する計算値：Ｃ，６４．０６；Ｈ，５．８６；Ｎ，６．７９。実測値：Ｃ，６４．０４；Ｈ，５．８５；Ｎ，６．７０。例２９３−メトキシ−Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル）フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド mp１３９．７−１４０．９℃。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃／３００MHz）９．３４(brs，１Ｈ)，８．０５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Hz），７．３７(ｍ，７Ｈ)，３．６２（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．５Hz），３．４３（ｓ，３Ｈ），２．５４（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝５．５Hz），２．５１（ｓ，３Ｈ）。ＦＡＢＨＲＭＳｍ／ｚ４００．１０７１（Ｍ⁺，Ｃ₂₀Ｈ₂₀Ｎ₂Ｏ₅Ｓ計算値４００．１０９３）。例３０３−メトキシ−Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル）フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド，ナトリウム塩 mp２４０．７−２４３．２℃。¹ＨＮＭＲ（Ｄ₂Ｏ／３００MHz）７．６３（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Hz），７．３３（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｍ，４Ｈ），７．１６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Hz），３．４９（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝６．２Hz），３．１１（ｓ，３Ｈ），２．２９（ｓとｔ重なり合う，５Ｈ，Ｊ＝６．２Hz）。ＦＡＢＨＲＭＳｍ／ｚ４２９．１０７４（Ｍ⁺Ｌｉ），Ｃ₂₀Ｈ₁₉Ｎ₂Ｏ₅ＳＮａＬｉ計算値４２９．１０７２）。例３１２−エトキシ−Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル）フェニル〕スルホニル〕アセトアミド mp１３１．３−１３２．２℃。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃／３００MHz）８．９８(brs，１Ｈ)，８．０８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Hz），７．３７(ｍ，７Ｈ)，３．９５（ｓ，２Ｈ），３．５８（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．０Hz），２．５１（ｓ，３Ｈ），１．２６（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．０Hz）。ＦＡＢＨＲＭＳｍ／ｚ４００．１０９３（Ｍ⁺），Ｃ₂₀Ｈ₂₀Ｎ₂Ｏ₅Ｓ計算値４００．１０７２）。例３２２−エトキシ−Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル）フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩 mp２０７．２−２１０．０℃。¹ＨＮＭＲ（Ｄ₂Ｏ／３００MHz）７．６７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Hz），７．３３（ｍ，１Ｈ），７．２６−７．１９（ｍ，６Ｈ），３．８０（ｓ，２Ｈ），３．３６（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．１Hz），２．３３（ｓ，３Ｈ），１．００（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．１Hz）。ＦＡＢＨＲＭＳｍ／ｚ４２３．０９９２（Ｍ⁺Ｈ，Ｃ₂₀Ｈ₂₀Ｎ₂Ｏ₅ＳＮａ計算値４２３．０９９１）。例３３Ｎ−〔〔４−〔５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド mp７７．９−８５．１℃。分析：Ｃ₁₉Ｈ₁₅ＣｌＦ₃Ｎ₃Ｏ₃Ｓに対する計算値：Ｃ，４９．８４；Ｈ，３．３０；Ｎ，９．１８。実測値：Ｃ，４９．８３；Ｈ，３．３６；Ｎ，９．１０。例３４Ｎ−〔〔４−〔５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド，ナトリウム塩 mp＞３００℃。分析：Ｃ₁₉Ｈ₁₄ＣｌＦ₃Ｎ₃Ｏ₃ＳＮａに対する計算値：Ｃ，４７．５６；Ｈ，２．９４；Ｎ，８．７６。実測値：Ｃ，４７．５１；Ｈ，３．０２；Ｎ，８．７２。例３５Ｎ−〔〔４−〔５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕ブタンアミド¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃／３００MHz）８．１（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Hz），７．９４(brs，１Ｈ)，７．５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Hz），７．３７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Hz），７．１７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Hz），６．７９（ｓ，１Ｈ），２．２４（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Hz），１．６２（ｍ，２Ｈ），０．９（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．５Hz）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ４９４（Ｍ⁺Ｈ）。例３６Ｎ−〔〔４−〔５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕ブタンアミド，ナトリウム塩 mp２８５．４−２８６．５℃。（ＣＤ₃ＯＤ／３００MHz）７．９５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Hz），７．３７（ｍ，４Ｈ），７．２７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Hz ），６．９６（ｓ，１Ｈ），２．１（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝６．９Hz），１．５５（ｍ，２Ｈ），０．８４（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．２Hz）。例３７Ｎ−〔〔４−〔５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド mp１６１．９−１６２．７℃。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃／３００MHz）８．６( brs，１Ｈ)，８．０７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝６．９Hz），７．５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝６．９Hz），７．３８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝６．９Hz），７．１８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝６．９Hz），６．７９（ｓ，１Ｈ），２．０７（ｓ，３Ｈ）。例３８Ｎ−〔〔４−〔５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩 mp２６９．８−２７２℃。¹ＨＮＭＲ（Ｄ₂Ｏ／３００MHz）７．７３（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Hz），７．３（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Hz），７．２３（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Hz），７．０６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Hz），６．８７（ｓ，１Ｈ），１．８（ｓ，３Ｈ）。例３９Ｎ−〔〔４−〔５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド mp１６９．３−１７０．６℃。分析：Ｃ₁₈Ｈ₁₆Ｎ₂Ｏ₄Ｓに対する計算値：Ｃ，６０．６６；Ｈ，４．５３；Ｎ，７．８６。実測値：Ｃ，６０．５７；Ｈ，４．５９；Ｎ，７．８１。例４０Ｎ−〔〔４−〔５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩 mp２４５．６−２４７℃。分析：Ｃ₁₈Ｈ₁₅Ｎ₂Ｏ₄ＳＮａ・Ｈ₂Ｏに対する計算値：Ｃ，５４．５４；Ｈ，４．３２；Ｎ，７．０７。実測値：Ｃ，５４．４７；Ｈ，４．３４；Ｎ，７．０７。例４１Ｎ−〔〔４−〔５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，カリウム塩 mp２７９．７−２８３．７℃。¹ＨＮＭＲ（Ｄ₂Ｏ／３００MHz）７．６２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Hz），７．２（ｍ，７Ｈ），２．２７（ｓ，３Ｈ），１．７７（ｓ，３Ｈ）。例４２Ｎ−〔〔４−〔３−（ジフルオロメチル）−６−フルオロ−１，５−ジヒドロ− ７−メトキシ−〔２〕ベンゾチオピラノ〔４，３−ｃ〕ピラゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド ¹ＨＮＭＲ（３００MHz／ＣＤＣｌ₃）８．１（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝６．９Hz），７．６１（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝６．９Hz），６．６９（ｍ，３Ｈ），４．０（ｓ，２Ｈ），３．８２（ｓ，３Ｈ），１．９６（ｓ，３Ｈ）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ４８４（Ｍ⁺Ｈ）。例４３Ｎ−〔〔４−〔３−（ジフルオロメチル）−６−フルオロ−１，５−ジヒドロ− ７−メトキシ−〔２〕ベンゾチオピラノ〔４，３−ｃ〕ピラゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩 mp＞３００℃。¹ＨＮＭＲ（ＣＤ₃ＯＤ／３００MHz）８．０４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝６．６Hz），７．６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝６．６Hz），６．８２（ｍ，３Ｈ），４．０８（ｓ，２Ｈ），３．８５（ｓ，３Ｈ），１．９０（ｓ，３Ｈ）。例４４Ｎ−〔〔４−〔６−フルオロ−１，５−ジヒドロ−７−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）−〔２〕ベンゾチオピラノ〔４，３−ｃ〕ピラゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド ¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃／３００MHz）８．０６(ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Hz)，７．６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Hz），６．６８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Hz），６．５０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Hz），３．９７（ｓ，２Ｈ），３．７９(ｓ，３Ｈ)，１．９２（ｓ，３Ｈ）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ５０２（Ｍ⁺Ｈ）。例４５Ｎ−〔〔４−〔６−フルオロ−１，５−ジヒドロ−７−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）−〔２〕ベンゾチオピラノ〔４，３−ｃ〕ピラゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩 mp１８３−１９１．１℃。¹ＨＮＭＲ（ＣＤ₃ＯＤ／３００MHz）８．０６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Hz），７．６２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Hz），６．９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Hz），６．６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Hz），４．１１（ｓ，２Ｈ），３．８５（ｓ，３Ｈ），１．９０（ｓ，３Ｈ）。例４６Ｎ−〔〔４−〔３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド mp１７３−１７５℃。¹ＨＮＭＲ（アセトン−ｄ₆／３００MHz）８．１（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．９Hz），７．６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．９Hz），７．２−６．８（ｍ，６Ｈ），３．９（ｓ，３Ｈ）。分析：Ｃ₁₉Ｈ₁₆Ｎ₃Ｆ₃Ｏ₄Ｓに対する計算値：Ｃ，５１．９４；Ｈ，３．６７；Ｎ，９．５６。実測値：Ｃ，５１．８０；Ｈ，３．７２；Ｎ，９．４７。例４７Ｎ−〔〔４−〔３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩 mp１４０．１−１４６．０℃。¹ＨＮＭＲ（Ｄ₂Ｏ／３００MHz）７．７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Hz），７．２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Hz），６．９−６．６（ｍ，５Ｈ），３．７（ｓ，３Ｈ），１．８（ｓ，３Ｈ）。分析：Ｃ₁₉Ｈ₁₅Ｎ₃ Ｆ₃Ｏ₄ＳＮａ＋３．０６％Ｈ₂Ｏに対する計算値：Ｃ，４７．９５；Ｈ，３．５２；Ｎ，８．８３。実測値：Ｃ，４７．９４；Ｈ，３．４２；Ｎ，８．７８。例４８Ｎ−〔〔４−（２−メチル−４−フェニルオキサゾール−５−イル）フェニル〕スルホニル〕アセトアミド mp２２０．７−２２１．０℃。¹ＨＮＭＲ（アセトン−ｄ₆／３００MHz）８．０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Hz），７．８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝９．０Hz），７．６（ｍ，２Ｈ），７．４（ｍ，３Ｈ），２．５（ｓ，３Ｈ），２．０（ｓ，３Ｈ）。分析：Ｃ₁₈Ｈ₁₆Ｎ₂Ｏ₄Ｓに対する計算値：Ｃ，６０．６６；Ｈ，４．５３；Ｎ，７．８６。実測値：Ｃ，６０．５４；Ｈ，４．５６；Ｎ，７．９０。例４９Ｎ−〔〔４−（２−メチル−４−フェニルオキサゾール−５−イル）フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩 mp２５９．９−２６０．０℃。¹ＨＮＭＲ（Ｄ₂Ｏ／３００MHz）７．６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Hz），７．４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Hz），７．３（ｍ，５Ｈ），２．３（ｓ，３Ｈ），１．８（ｓ，３Ｈ）。分析：Ｃ₁₈Ｈ₁₅Ｎ₂Ｏ₄ＳＮａ＋５．９４％Ｈ₂Ｏに対する計算値：Ｃ，５３．７４；Ｈ，４．４２；Ｎ，６．９６。実測値：Ｃ，５３．７３；Ｈ，４．２８；Ｎ，６．９４。例５０メチル〔〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕アミノ〕オキソアセテート mp１７１．１−１７２．３℃。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃／３００MHz）９．４（ｂｓ，１Ｈ），８．１（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Hz），７．４−７．２（ｍ，７Ｈ），７．６（ｍ，２Ｈ），３．９（ｓ，３Ｈ），２．５（ｓ，３Ｈ）。分析：Ｃ₁₉Ｈ₁₆Ｎ₂Ｏ₆Ｓに対する計算値：Ｃ，５６．９９；Ｈ，４．０３；Ｎ，７．００。実測値：Ｃ，５６．７４；Ｈ，３．９６；Ｎ，６．９４。例５１メチル〔〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕アミノ〕オキソアセテート，ナトリウム塩 mp１４６．０−１５１．８℃。¹ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ₆／３００MHz）７．８−７．７（ｍ，２Ｈ），７．５−７．２（ｍ，７Ｈ），３．５(ｓ，３Ｈ)，２．５（ｓ，３Ｈ）。分析：Ｃ₁₉Ｈ₁₅Ｎ₂Ｏ₆ＳＮａ＋３．２２％Ｈ₂Ｏに対する計算値：Ｃ，５２．２９；Ｈ，３．８２；Ｎ，６．４２。実測値：Ｃ，５２．２８；Ｈ，３．７７；Ｎ，６．４４。例５２２−メトキシ−Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル）フェニル〕スルホニル〕アセトアミド mp１２３．９−１２５．３℃。¹ＨＮＭＲ（アセトン−ｄ₆／３００MHz）８．０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Hz），７．５（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Hz），７．５ −７．４（ｍ，５Ｈ），４．０（ｓ，２Ｈ），３．４（ｓ，３Ｈ），２．５（ｓ，３Ｈ）。分析：Ｃ₁₉Ｈ₁₈Ｎ₂Ｏ₅Ｓに対する計算値：Ｃ，５９．０６；Ｈ，４．７０；Ｎ，７．２５。実測値：Ｃ，５９．１４；Ｈ，４．７３；Ｎ，７．２５。例５３２−メトキシ−Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル）フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩 mp２７６．９−２７７．９℃。¹ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ₆／３００MHz）７．７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Hz），７．５−７．３（ｍ，５Ｈ），７．２（ｄ, Ｊ＝８．４Hz，２Ｈ），３．６（ｓ，２Ｈ），３．２（ｓ，３Ｈ），２．４（ｓ ,３Ｈ）。ＦＡＢＨＲＭＳｍ／ｚ４０９．０８４８（Ｍ⁺Ｈ，計算値４０９．０８５１）。例５４Ｎ−〔〔４−〔５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル〕フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド mp１３６．９−１４１．０℃。¹ＨＮＭＲ（アセトン−ｄ₆／３００MHz）１０．７（ｂｓ，１Ｈ），８．１（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Hz），７．６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Hz），７．６−７．４（ｍ，５Ｈ），７．２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝５２．２Hz），２．４（ｔ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Hz），１．０（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．５ Hz）。分析：Ｃ₁₉Ｈ₁₆Ｆ₂Ｎ₂Ｏ₄Ｓに対する計算値：Ｃ，５６．１５；Ｈ，３．９７；Ｎ，６．８９。実測値：Ｃ，５６．１０；Ｈ，３．９３；Ｎ，６．８１。例５５Ｎ−〔〔４−〔５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル〕フェニル〕スルホニル〕プロパンアミド，ナトリウム塩 mp２８７．８−２９３．６℃。¹ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ₆／３００MHz）７．７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．１Hz），７．５−７．１（ｍ，８Ｈ），１．９（ｄｄ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Hz），０．８（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．５Hz）。分析：Ｃ₁₉Ｈ₁₅ Ｎ₂Ｆ₂ＮａＯ₄Ｓ＋２．０４％Ｈ₂Ｏに対する計算値：Ｃ，５２．１７；Ｈ，３．６３；Ｎ，６．４５。実測値：Ｃ，５２．１８；Ｈ，３．６９；Ｎ，６．４１。例５６Ｎ−〔〔４−〔５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル〕フェニル〕スルホニル〕ブタンアミド mp１５４．９−１５５．９℃。¹ＨＮＭＲ（アセトン−ｄ₆／３００MHz）１０．７（ｂｓ，１Ｈ），８．１（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Hz），７．６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Hz），７．６−７．４（ｍ，５Ｈ），７．２（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝５１．９Hz），２．３（ｄｄ，２Ｈ，Ｊ＝７．２Hz），１．６（ｍ，２Ｈ），０．８（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．２Hz）。分析：Ｃ₂₀Ｈ₁₈Ｆ₂Ｎ₂Ｏ₄Ｓに対する計算値：Ｃ，５７．１４；Ｈ，４．３２；Ｎ，６．６６。実測値：Ｃ，５７．１８；Ｈ，４．３７；Ｎ，６．６５。例５７Ｎ−〔〔４−〔５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル〕フェニル〕スルホニル〕ブタンアミド，ナトリウム塩 mp２８１．７−２８６．３℃。¹ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ₆／３００MHz）７．７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．１Hz），７．６−７．１（ｍ，８Ｈ），１．９（ｄｄ，２Ｈ，Ｊ＝７．２Hz），１．４（ｍ，２Ｈ），０．７（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．５ Hz）。分析：Ｃ₂₀Ｈ₁₇Ｎ₂Ｆ₂ＮａＯ₄Ｓ＋２．２５％Ｈ₂Ｏに対する計算値：Ｃ，５３．０７；Ｈ，３．９６；Ｎ，６．１７。実測値：Ｃ，５３．０８；Ｈ，４．０４；Ｎ，６．１９。例５８４−〔〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕アミノ〕−４−オキソブタン酸 mp１５８．４−１６５．４℃。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃／３００MHz）８．０４（ｍ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Hz），７．４５−７．２５（ｍ，７Ｈ），２．７５− ２．６５（ｍ，２Ｈ），２．６５−２．５３（ｍ，２Ｈ），２．５１（ｓ，３Ｈ）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ４１５（Ｍ⁺Ｈ）。ＦＡＢＨＲＭＳｍ／ｚ４１５．０９５８（Ｍ⁺Ｈ，計算値４１５．０９６４）。分析：Ｃ₂₀Ｈ₁₈Ｎ₂Ｏ₆Ｓに対する計算値：Ｃ，５７．９６；Ｈ，４．３８；Ｎ，６．７６。実測値：Ｃ，５７．７１；Ｈ，４．８１；Ｎ，６．６７。例５９４−〔〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕アミノ〕−４−オキソブタン酸，ニナトリウム塩 mp＞３００℃。¹ＨＮＭＲ（Ｄ₂Ｏ／３００MHz）７．６８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Hz），７．３９−７．２０（ｍ，７Ｈ），２．３４（ｓ，３Ｈ），２．３３−２．１５（ｍ，４Ｈ）。分析：Ｃ₂₀Ｈ₁₆Ｎ₂Ｏ₆ＳＮａ₂・０．９５Ｈ₂Ｏに対する計算値：Ｃ，５０．５３；Ｈ，３．７９；Ｎ，５．８９。実測値：Ｃ，５０．５２；Ｈ，３．８２；Ｎ，５．８９。例６０Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕ホルムアミド mp１１１−１２２℃。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃／３００MHz）８．６９（ｂｒｓ，１Ｈ），７．９２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Hz），７．４８−７．３１（ｍ，７Ｈ），２．５２（ｓ，３Ｈ）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ３４３（Ｍ⁺Ｈ）。ＦＡＢＨＲＭＳｍ／ｚ３４３．０７５３（Ｍ⁺Ｈ，計算値３４３．０７５３）。分析：Ｃ₁₇Ｈ₁₄Ｎ₂Ｏ₄Ｓに対する計算値：Ｃ，５９．６４；Ｈ，４．１２；Ｎ，８．１８；実測値：Ｃ，５９．５９；Ｈ，４．１７；Ｎ，８．０７。例６１Ｎ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕ホルムアミド，ナトリウム塩 mp１９８−２０４℃。¹ＨＮＭＲ（Ｄ₂Ｏ／３００MHz）８．５７（ｓ，１Ｈ），７．６４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．３Hz），７．３８−７．１３（ｍ，７Ｈ），２．３１（ｓ，３Ｈ）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ３６５（Ｍ⁺Ｈ）。ＦＡＢＨＲＭＳｍ／ｚ３６５．０５６５（Ｍ⁺Ｈ，計算値３６５．０５７２）。分析：Ｃ₁ ₇ Ｈ₁₃Ｎ₂Ｏ₄ＳＮａ・０．７３ＥｔＯＨ・０．５１Ｈ₂Ｏに対する計算値：Ｃ，５４．４６；Ｈ，４．５５；Ｎ，６．８８；実測値：Ｃ，５４．４６；Ｈ，４．４４；Ｎ，６．７４。例６２１，１−ジメチルエチルＮ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕カルバメート mp１６８−１７１℃。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃／３００MHz）８．０１（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Hz），７．５１（ｓ，１Ｈ），７．４６−７．３０(ｍ，７Ｈ) ，２．５０（ｓ，３Ｈ），１．４０（ｓ，９Ｈ）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ４１５（Ｍ⁺Ｈ）。ＦＡＢＨＲＭＳｍ／ｚ４１５．１３３７（Ｍ⁺Ｈ，計算値４１５．１３２８）。分析：Ｃ₂₁Ｈ₂₂Ｎ₂Ｏ₅Ｓに対する計算値：Ｃ，６０．８６；Ｈ，５．３５；Ｎ，６．７６；実測値：Ｃ，６０．７９；Ｈ，５．４０；Ｎ，６．７５。例６３１，１−ジメチルエチルＮ−〔〔４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル〕スルホニル〕カルバメート，ナトリウム塩 mp２４１−２４３℃。¹ＨＮＭＲ（Ｄ₂Ｏ／３００MHz）７．６７（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．３Hz），７．４２−７．１７（ｍ，７Ｈ），２．３５（ｓ，３Ｈ），１．１１（ｓ，９Ｈ）。ＦＡＢＬＲＭＳ（Ｍ⁺Ｈ）ｍ／ｚ４３７。ＦＡＢＨＲＭＳｍ／ｚ４３７．１１７１（Ｍ⁺Ｈ，計算値４３７．１１４７）。分析：Ｃ₂ ₁ Ｈ₂₁Ｎ₂Ｏ₅ＳＮａ−０．９６Ｈ₂Ｏに対する計算値：Ｃ，５５．５２；Ｈ，５．１０；Ｎ，６．１７；実測値：Ｃ，５５．５０；Ｈ，５．０６；Ｎ，６．２９。例６４４−〔２−（４−フルオロフェニル）シクロペンテン−１−イル〕−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド mp１２１−１２２℃。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δ２．０８（ｐ，Ｊ＝９Hz，２Ｈ），２．６７（ｓ，３Ｈ），２．９１（ｔ，Ｊ＝９Hz，４Ｈ），４．２４（ｂｒｓ，１Ｈ），６．９２（ｄ，Ｊ＝９Hz，２Ｈ），７．０７−７．１３（ｍ，２Ｈ），７．２８（ｄ，Ｊ＝９Hz，２Ｈ），７．６７（ｄ，Ｊ＝９Hz，２Ｈ）。ＭＳ（ＦＡＢ）ｍ／ｚ３３２（Ｍ＋Ｈ）⁺。分析：Ｃ₁₈Ｈ₁₈ＮＯ₂ＳＦに対する計算値：Ｃ，６５．２４；Ｈ，５．４７；Ｎ，４．２３。実測値：Ｃ，６５．０２；Ｈ，５．６９；Ｎ，４．２０。例６５Ｎ−〔〔４−〔２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）シクロペンテン−１ −イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド mp１２７−１２９℃。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δ２．０３−２．１４（ｍ，５Ｈ），２．８４−２．９５（ｍ，４Ｈ），６．９２−７．００（ｍ，２Ｈ），７．１８（ｄｄ，Ｊ＝２，８Hz，１Ｈ），７．２９（ｄ，Ｊ＝９Hz，２Ｈ），７．８８（ｄ，Ｊ＝９Hz，２Ｈ），８．２０（ｂｒｓ，１Ｈ）。ＭＳ（ＦＡＢ）ｍ／ｚ３９４（Ｍ＋Ｈ）⁺。ＨＲＭＳ（Ｍ＋Ｈ）に対する計算値３９４．０６８０。実測値３９４．０６３０。分析：Ｃ₁₉Ｈ₁₇ＮＣｌＦＯ₃Ｓ＆０．４９Ｈ₂Ｏに対する計算値：Ｃ，５６．６８；Ｈ，４．５０；Ｎ，３．４８。実測値：Ｃ，５６．６５；Ｈ，４．３９；Ｎ，３．７４。例６６Ｎ−〔〔４−〔２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）シクロペンテン−１ −イル〕フェニル〕スルホニル〕アセトアミド，ナトリウム塩 mp＞１８０℃。¹ＨＮＭＲ（Ｄ₂Ｏ）δ１．７７（ｓ，３Ｈ），１．９０（ｐ，Ｊ＝８Hz，２Ｈ），２．６７−２．７８（ｍ，４Ｈ），６．９４（ｄ，Ｊ＝８ Hz，２Ｈ），７．１３（ｓ，１Ｈ），７．１７（ｄ，Ｊ＝８Hz，２Ｈ），７．５３（ｄ，Ｊ＝８Hz，２Ｈ）。分析：（Ｃ₁₉Ｈ₁₆ＮＣｌＦＯ₃ＳＮａ＆０．１５ＮａＯＨ＆０．８５Ｈ₂Ｏ）に対する計算値：Ｃ，５２．２１；Ｈ，４．１２；Ｎ，３．２０；Ｎａ，６．０３。実測値：Ｃ，５２．２０；Ｈ，４．０２；Ｎ，３．２２；Ｎａ，６．０２。例６７３−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−３−オキソプロパン酸メチル ¹ＨＮＭＲ（アセトン−ｄ₆／３００MHz）８．０４（ｄ，Ｊ＝８．５Hz，２Ｈ）、７．４９（ｄ，Ｊ＝８．５Hz，２Ｈ）、７．４０−７．３９(ｍ，５Ｈ)、３．６４（ｓ，３Ｈ）、３．４７（ｓ，２Ｈ）、２．５３（ｓ，３Ｈ）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ４１５（Ｍ＋Ｈ）。例６８Ｎ−［［４−[３，４−ジメチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル] フェニル］スルホニル］プロパンアミド融点１８７．４〜１８８．７℃。¹ＨＮＭＲ（アセトンｄ₆／３００MHz）８．０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Hz）、７．４３（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Hz）、７．２３（ｍ，５Ｈ）、２．２７（ｓ，３Ｈ）、２．０５（ｓ，３Ｈ）。元素分析：Ｃ₂₀Ｈ₂₁Ｎ₃Ｏ₃Ｓの計算値：Ｃ，６２．６４；Ｈ，５．５２；Ｎ，１０．９６。実測値：Ｃ，６２．８３；Ｈ，５．６１；Ｎ，１０．９０。例６９Ｎ−［［４−[３，４−ジメチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル] フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩融点２６４．０〜２６７．６℃。¹ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯｄ₆／３００MHz）７．６８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Hz）、７．２５（ｍ，３Ｈ）、７．１１（ｍ，４Ｈ）、２．１９（ｓ，３Ｈ）、１．９４（ｓ，３Ｈ）。例７０Ｎ−［［４−［５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド４−［５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド（０．６０ｇ、１．５７mmol）は、２mLの塩化アセチルと２mLの酢酸中で２時間加熱還流した。さらに２mLの塩化アセチルを加えて、混合物をさらに５時間加熱還流した。混合物を冷却して濃縮した。エーテル／ヘキサンから再結晶して、白色の固体として生成物を得た：元素分析：Ｃ₁₉Ｈ₁₆Ｎ₃Ｏ₃ＳＦ₃の計算値：Ｃ，５３．９０；Ｈ，３．８１；Ｎ，９．９２；Ｓ，７．５７。実測値：Ｃ，５４．０４；Ｈ，３．８０；Ｎ，９．９３；Ｓ，７．６６。例７１Ｎ−［［４−［５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩４mLのＥｔＯＨ中の３００mg（０．７１mmol）のＮ−［［４−［５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド（例７０）に、４０μＬの５０％ＮａＯＨ（０．７６mmol）を加え、この混合物を室温で１時間撹拌した。濃縮により、白色の固体としてナトリウム塩を得た。例７２Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］カルバミン酸メチル、ナトリウム塩４０mLのＴＨＦ中の４−［５−メチル−３−（フェニル）イソオキサゾール− ４−イル］ベンゼンスルホンアミド（１．９２０ｇ、６．１１mmol）の溶液を、クロロギ酸メチル（１．１６mL、１．３８ｇ、１４．６０mmol）、次に１，８− ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エン（ＤＢＵ）（２．８０mL、２．７９ｇ、１８．３３mmol）で室温で処理した。４８時間後、生じた混合物を酢酸エチルとＫＨＳＯ₄溶液に分配した。有機相を食塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ₄で乾燥し、濾過して真空下で濃縮し、淡黄色の清澄な油状物を得た。この油状物を２回フラッシュクロマトグラフィーカラム（１回目溶離液１：１；ヘキサン：酢酸エチル；２回目溶離液ＴＨＦを含むＣＨ₂Ｃｌ₂）に流して精製し、粗化合物を得たが、これはさらに精製することなく使用に適していた。この粗化合物を８mL のクロロホルムに溶解して、２mLの飽和ＮａＨＣＯ₃水溶液で処理した。生成物は、結晶性固体として分離し、これを濾過により回収して、白色の針状物として純粋な塩を得た（０．６０７ｇ、２５％）：融点２６７．４〜２７５．０℃。 ¹ＨＮＭＲ（Ｄ₂Ｏ／３００MHz）７．６８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Hz）、７．３９−７．１２（ｍ，７Ｈ）、３．３７（ｓ，３Ｈ）、２．３４（ｓ，３Ｈ）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ４０１（Ｍ＋Ｌｉ）。ＦＡＢＨＲＭＳｍ／ｚ３９５．０６７５（Ｍ＋Ｈ、計算値３９５．０６７８）。元素分析：Ｃ₁₈Ｈ₁₅Ｎ₂Ｏ₅ＳＮａ・３．６６Ｈ₂Ｏの計算値：Ｃ，４６．９６；Ｈ，４．８９；Ｎ，６．０９；実測値：Ｃ，４６．９１；Ｈ，４．４０；Ｎ，６．００。例７３Ｎ−［［４−［５−アセトキシメチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド６０mLのジクロロメタン中の４−［５−ヒドロキシメチル−３−（フェニル）イソオキサゾール−４−イル］ベンゼンスルホンアミド（１．５１ｇ、４．５６ mmol）の懸濁液を無水酢酸（１．３０mL、１．４０ｇ、１３．６９mmol）、トリエチルアミン（１．９０mL、１．４０ｇ、１３．７０mmol）およびジメチルアミノピリジン（０．０５６ｇ、０．４６mmol）で処理した。５分以内に混合物は均質になり、撹拌を４０時間続けた。反応混合物を酢酸エチルで希釈して、１ＮＫＨＳＯ₄、食塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ₄で乾燥し、濾過して真空下で濃縮し、Ｎ −［［４−［５−アセトキシメチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド（１．６７ｇ、８８％）を得た：融点１３７〜１３９℃。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃／３００MHz）８．５８（ｂｒｓ，１Ｈ）、８．０６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４７Hz）、７．４７−７．３４（ｍ，７Ｈ）、５．１７（ｓ，２Ｈ）、２．１２（ｓ，３Ｈ）、２．１０（ｓ，３Ｈ）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ４２１（Ｍ＋Ｌｉ）。ＦＡＢＨＲＭＳｍ／ｚ４１５．０９５３（Ｍ＋Ｈ、Ｃ₂₀Ｈ₁₉Ｎ₂Ｏ₆Ｓ計算値４１５．０９６４）。例７４Ｎ−［［４−［５−ヒドロキシメチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミドメタノール中のＮ−［［４−［５−アセトキシメチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド（例７３）（０．８６７ｇ、２．０９mmol）の溶液を水酸化ナトリウムで処理した。反応物を真空下で濃縮し、水に溶解して、１ＮＨＣｌでゆっくり酸性にして固体を得た。固体を酢酸エチルに溶解し、食塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ₄で乾燥し、濾過して真空下で濃縮し、Ｎ−［［４−［５−ヒドロキシメチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミドを、さらに精製することなく使用するのに適した純度の黄色の泡状物（０．５１３ｇ、６６％）として得た：融点９４〜１０３℃。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃／３００MHz）８．１８（ｂｒｓ，１Ｈ）、７．０９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１０．０８Hz）、７．４７−７．３５（ｍ，７Ｈ）、４．７８（ｓ，２Ｈ）、２．２３（ｂｒｓ，１Ｈ）、２．１１（ｓ，３Ｈ）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ３７３（Ｍ＋Ｈ）。ＦＡＢＨＲＭＳｍ／ｚ３７３．０８７６（Ｍ＋Ｈ、計算値３７３．０８５８）。元素分析：Ｃ₁₈Ｈ₁₆Ｎ₂ Ｏ₅Ｓ₁の計算値：Ｃ，５８．０６；Ｈ，４．３３；Ｎ，７．５２。実測値：Ｃ，５７．７３；Ｈ，４．７０；Ｎ，７．０７。例７５Ｎ−［［４−［５−ヒドロキシメチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩メタノール中のＮ−［［４−［５−ヒドロキシメチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド（例７４）（０．４６８ｇ、１．２６mmol）の溶液をＮａＯＨ溶液（０．５０mL、２．５０Ｎ溶液、１．２６mmol）で処理した。５分後、溶液を真空下で濃縮して、Ｎ−［［４−［５−ヒドロキシメチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩（０．４６２ｇ、９３％）を黄褐色の泡状物として得た：¹ＨＮＭＲ（Ｄ₂Ｏ／３００MHz）７．６８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４６Hz）、７．３９−７．２３（ｍ，７Ｈ）、４．６０（ｓ，２Ｈ）、１．７９（ｓ，３Ｈ）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ３９５（Ｍ＋Ｎａ）。例７６Ｎ−［［４−［５−ヒドロキシメチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩工程１：Ｎ−［［４−［５−プロポキシメチル−３−フェニルイソオキサゾール −４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミドの調製ＴＨＦ中の４−［５−ヒドロキシメチル−３−（フェニル）イソオキサゾール −４−イル］ベンゼンスルホンアミド（０．３１４ｇ、０．９４７mmol）の懸濁液を、プロピオン酸無水物（０．３６mL、０．３７ｇ、２．８４６mmol）、トリエチルアミン（０．４０mL、０．２９ｇ、２．８５mmol）およびジメチルアミノピリジン（０．０２５ｇ、０．２０５mmol）で処理した。生じた溶液を２４時間撹拌した。粗反応物を酢酸エチルで希釈し、ＫＨＳＯ₄、食塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ₄で乾燥し、濾過して真空下で濃縮した。生じた生成物は、溶離液としてヘキサン／酢酸エチル（１：１）を使用してフラッシュクロマトグラフィーにより精製した。適切な画分を濃縮して、Ｎ−［［４−［５−プロポキシメチル− ３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド（０．３３ｇ、７９％）を、次の工程に使用するのに適した純度の清澄な褐色の油状物として得た。工程２：Ｎ−［［４−［５−ヒドロキシメチル−３−フェニルイソオキサゾール −４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミドの調製Ｎ−［［４−［５−プロポキシメチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド（工程１）をメタノールに溶解して、ＮａＯＨ溶液（２．５Ｎの０．８９mL、２．２４mmol）を撹拌しながら加えた。１２時間後、反応物は１ＮＨＣｌ溶液で酸性にし、ジクロロメタンと酢酸エチルの混合物で抽出した。合わせた有機相をＭｇＳＯ₄で乾燥し、濾過して真空下で濃縮し、次の工程に使用するのに充分な純度のＮ−［［４−［５−ヒドロキシメチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド（０．２３８ｇ、８３％）を得た。工程３：Ｎ−［［４−［５−ヒドロキシメチル−３−フェニルイソオキサゾール −４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩の調製Ｎ−［［４−［５−ヒドロキシメチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド（工程２）をメタノールに溶解して、ＮａＯＨ溶液（０．５０Ｎの１．２３mL、０．６２mmol）で処理した。生じた溶液を真空下で濃縮した。生じた油状物を水で希釈し、高真空下で濃縮して、Ｎ−［［４−［５−ヒドロキシメチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩（０．１９５mg、６４％）を黄褐色の泡状物として得た：融点１５３．５〜１５７．１℃。¹ＨＮＭＲ（Ｄ₂Ｏ／３００MHz）７．６８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４６Hz）、７．３９− ７．１５（ｍ，７Ｈ）、４．５９（ｓ，２Ｈ）、２．０４（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．６６Hz）、０．８６（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．６６Hz）。例７７４−［５−（４−フルオロフェニル）−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミドＤＭＳＯ（２mL）中の４−［５−（４−フルオロフェニル）−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド（１００mg、０．２６mmol）の溶液に、水素化ナトリウム（６mg、０．２６mmol）を加えた。反応混合物を周囲温度で１．５時間撹拌した。この混合物にヨウ化メチル（０．０２５mL、０．４mmol）を加えた。混合物を室温で１６時間撹拌した。混合物を酢酸エチル（１５mL）で希釈して水（３×１０mL）で洗浄した。有機溶液を回収し、乾燥（Ｎａ₂ＳＯ₄）して濃縮した。残渣をクロマトグラフィー（３：１、ヘキサン：酢酸エチル）に付して、モノメチルスルホンアミド(２２mg、２１％)をゴム状物として得た。正確な質量：Ｃ₁₇Ｈ₁₃Ｆ₄Ｎ₃Ｏ₂Ｓの計算値：３９９．０６６４。実測値：３９９．０６６２。例７８４−［２−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド工程１：５，５−ジメチル−１，３−ジオキサン−２−プロパノールの調製文献の方法により５，５−ジメチル−１，３−ジオキサン−２−プロパノールを合成した（J．Org．Chem．５７，２１９５，１９９２）。工程２：５，５−ジメチル−１，３−ジオキサン−２−プロパナールの調製ＤＭＳＯ(１０．２ml、０．１４mol)を、塩化メチレン（２５ml）中の塩化オキサリル（５．５ml、６３．２mmol）の溶液に−７８℃で加えた。１５分間撹拌後、塩化メチレン（１００ml）中の５，５−ジメチル−１，３−ジオキサン−２ −プロパノール（工程１）（１０ｇ、５７．５mmol）の溶液を１０分間で加えた。反応物を１時間撹拌し、トリエチルアミン(４０ml、０．２mol)を加えた。− ７０℃で１時間撹拌後、反応混合物を室温に加温して２時間撹拌した。反応を水でクエンチして塩化メチレンで抽出した。有機画分を重炭酸ナトリウム水溶液と食塩水で洗浄した。乾燥（Ｎａ₂ＳＯ₄）、濾過および濃縮後、粗化合物をクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン／酢酸エチル、７／３）に付して５，５− ジメチル−１，３−ジオキサン−２−プロパナール（６．１ｇ、６１％）を無色の液体として得た：元素分析：Ｃ₉Ｈ₁₆Ｏ₃ ０．２Ｈ₂Ｏの計算値：Ｃ，６１．４８；Ｈ，９．４０。実測値：Ｃ，６１．４６；Ｈ，９．２４。工程３：Ｃ：α−（４−フルオロフェニル）−５，５−ジメチル−１，３−ジオキサン−２−プロパノールの調製臭化４−フルオロフェニルマグネシウム（８．７ml、エーテル中２Ｍ溶液、１７．４４mmol）を、ＴＨＦ（５０ml）中の５，５−ジメチル−１，３−ジオキサン−２−プロパナール（２ｇ、１１．６２mmol）（工程２）の溶液に−７０℃で加えた。−７０℃で２時間撹拌後、反応混合物を室温に加温して一晩撹拌した。反応を水でクエンチして酢酸エチルで抽出した。有機画分を合わせて順に水と食塩水で洗浄した。乾燥（ＭｇＳＯ₄）、濾過および濃縮後、粗化合物(３．５ｇ) をクロマトグラフィーに付して、α−（４−フルオロフェニル）−５，５−ジメチル−１，３−ジオキサン−２−プロパノール（２．７３ｇ）を白色の固体として得た：融点（ＤＳＣ）８４℃。元素分析：Ｃ₁₅Ｈ₂₁ＦＯ₃の計算値：Ｃ，６７．１４；Ｈ，７．８９。実測値：Ｃ，６７．１８；Ｈ，７．９８。工程４：３−（５，５−ジメチル−１，３−ジオキサン−２−イル）−１−（４ −フルオロフェニル）プロパン−１−オンの調製塩化メチレン（１００ml）中のα−（４−フルオロフェニル）−５，５−ジメチル−１，３−ジオキサン−２−プロパノール（工程３）（２．６ｇ、１０．７ mmol）の溶液に、クロロギ酸ピリジニウム（３．５ｇ、１６．０５mmol）を加えた。室温で３時間撹拌後、反応混合物をエーテルで希釈して、短いシリカゲルカラムにより濾過した。カラムをエーテルで溶出して、３−（５，５−ジメチル− １，３−ジオキサン−２−イル）−１−（４−フルオロフェニル）プロパン−１ −オンを含有する画分を合わせて濃縮した（２．２ｇ、８５％）：融点(ＤＳＣ) ６５℃。元素分析：Ｃ₁₅Ｈ₁₉ＦＯ₃の計算値：Ｃ，６７．６５；Ｈ，７．１９。実測値：Ｃ，６７．２１；Ｈ，７．４３。工程５：Ｎ−メチル−４−ニトロベンゼンスルホンアミドの調製エーテル（２５０ml）中の４−ニトロベンゼンスルホニルクロリド（５ｇ、２２．５６mmol）の懸濁液に、メチルアミン(５ml、４０％水溶液、５６．４mmol) を加えて、混合物を室温で撹拌した。１６時間後、反応混合物を濃縮して溶媒を除去し、残渣を塩化メチレンに再懸濁した。２ＮＨＣｌと食塩水で洗浄後、有機画分を乾燥（ＭｇＳＯ₄）し、濾過して濃縮し、Ｎ−メチル−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（４．８ｇ、９８％）を得た：融点（ＤＳＣ）１０９℃。元素分析：Ｃ₇Ｈ₈Ｎ₂Ｏ₄Ｓの計算値：Ｃ，３８．８９；Ｈ，３．７３；Ｎ，１２．９６。実測値：Ｃ，３８．８３；Ｈ，３．７２；Ｎ，１２．９６。工程６：４−［（Ｎ−メチルアミノ）スルホニル］アニリンの調製パー（Parr）の瓶のメタノール（１００ml）中のＮ−メチル−４−ニトロベンゼンスルホンアミド（工程５）（４．８ｇ、２２．２mmol）の溶液に、メタノール中のラネーニッケルを加えた。反応混合物を窒素と水素で数回フラッシュして、５psiの送出圧力の水素下で維持した。２５℃で約２０時間撹拌後、反応物からガス抜きして窒素でパージした。反応の内容物を濾過して濃縮し、溶媒を除去した。白色の固体（４．１ｇ、１００％）として得られた４−［（Ｎ−メチルアミノ）スルホニル］アニリンをさらに精製することなく次の工程に使用した：融点（ＤＳＣ）１３８℃。元素分析：Ｃ₇Ｈ₁₀Ｎ₂Ｏ₂Ｓ０．２５Ｈ₂Ｏの計算値：Ｃ，４４．０８；Ｈ，５．５５；Ｎ，１４．６９。実測値：Ｃ，４３．８３；Ｈ，５．３９；Ｎ，１４．８１。工程７：４−［２−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］− Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミドの調製トルエン（８０ml）中の３−（５，５−ジメチル−１，３−ジオキサン−２− イル）−１−（４−フルオロフェニル）プロパン−１−オン（工程４）（４００ mg、１．５mmol）、４−［（Ｎ−メチルアミノ）スルホニル］アニリン(工程６) （３０８mg、１．６５mmol）およびｐ−トルエンスルホン酸（４０mg）の混合物を４８時間加熱還流した。反応混合物を冷却し、濾過して濃縮した。粗生成物の帯黄色の固体（７６０mg）をクロマトグラフィー（シリカゲル、ヘキサン／酢酸エチル、７／３）に付して４−［２−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド（１９８mg、４０％）を白色の固体として得た：融点（ＤＳＣ）１７４℃。元素分析：Ｃ₁₇Ｈ₁₅Ｎ₂ＦＯ₂Ｓ０．２５Ｈ₂Ｏの計算値：Ｃ，６０．９７；Ｈ，４．６７；Ｎ，８．３７。実測値：Ｃ，６０．８６；Ｈ，４．５６；Ｎ，８．０１。例７９Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］グリシン工程１：Ｎ−アセチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］グリシン、エチルエステルの調製ジクロロメタン中のＮ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド（例３９）（０．６１２ｇ、１．７２mmol）の撹拌溶液をブロモ酢酸エチル（０．２０mL、０．２９ｇ、１．７２mmol）とＥｔ₃Ｎ（０．２６mL、０．１９ｇ、１．８９mmol）で処理した。７日後、ＴＬＣによると反応はまだ終了していなかった。さらにブロモ酢酸エチル（０．２０mL、０．２９ｇ、１．７２mmol）とＥｔ₃Ｎ（０．２６mL、０．１９ｇ、１．８９mmol）を加えて、反応物をさらに６日間撹拌した。反応物をジクロロメタンで希釈し、ＫＨＳＯ₄溶液、ＮａＨＣＯ₃溶液、および食塩水で洗浄して、ＭｇＳＯ₄で乾燥し、濾過して真空下で濃縮し、清澄な油状物を得た。この油状物をフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、Ｎ−アセチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］グリシン、エチルエステル（０．２４３ｇ、３２％）を、次の工程に使用するのに適した純度の清澄な無色の油状物として得た：¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃／３００MHz）８．０３（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Hz）、７．４７−７．２７（ｍ，９Ｈ）、４．６１（ｓ，２Ｈ）、４．２１（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．１Hz）、２．５１（ｓ，３Ｈ）、２．３３（ｓ，３Ｈ）、１．２８（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．１Hz）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ４４３（Ｍ＋Ｈ）。ＦＡＢＨＲＭＳｍ／ｚ４４２．１２０１（Ｍ＋、Ｃ₂₂Ｈ₂₂Ｎ₂Ｏ₆Ｓの計算値４４２．１１９９）。工程２：Ｎ−［［４−(５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル) フェニル］スルホニル］グリシンの調製メタノール中のＮ−アセチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］グリシン、エチルエステル（工程１）（０．２４ｇ、０．５４mmol）の撹拌溶液に、水中のＬｉＯＨ・Ｈ₂Ｏ（０．０６ｇ、１．３６mmol）を加えた。５日後反応が終了したため、溶媒を真空下で除去した。生じた半固体を酢酸エチルと１ＮＫＨＳＯ₄溶液に分配した。酢酸エチル相をＭｇＳＯ₄で乾燥し、濾過して真空下で濃縮し、Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］グリシン（０．１３９ｇ、６９％）を白色の粉末として得た：融点２４２〜２４８℃。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃／３００MHz、ＤＭＳＯ−ｄ₆を伴う）７．７６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Hz）、７．３３−７．２２（ｍ，５Ｈ）、７．１９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．５Hz）、６．３５（ｔ，１Ｈ，Ｊ＝５．４Hz）、３．６３（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝５．４Hz）、２．３９（ｓ，３Ｈ）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ３７３（Ｍ＋Ｈ）。ＦＡＢＨＲＭＳｍ／ｚ３７２．０７８６（Ｍ＋、計算値３７２．０７８０）。元素分析：Ｃ₁₈Ｈ₁₆Ｎ₂Ｏ₅Ｓの計算値：Ｃ，５８．０６；Ｈ，４．３３；Ｎ，７．５２。実測値：Ｃ，５８．０９；Ｈ，４．４４；Ｎ，７．４５。例８０Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］グリシン、ナトリウム塩ＥｔＯＨ中のＮ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル）フェニル］スルホニル］グリシン（例７９）（０．０９５ｇ、０．２５５mmol）の溶液に、０．５０２２ＮＮａＯＨ（０．５８mL、０．２９mmol）を加えた。溶液を真空下で濃縮して、目的の塩（０．１００ｇ、１００％）を白色の粉末として得た：融点２１６℃（分解）。¹ＨＮＭＲ（Ｄ₂Ｏ／３００MHz）７．６６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．１Hz）、７．４２−７．１５（ｍ，７Ｈ）、３．３６（ｓ，２Ｈ）、２．３２（ｓ，３Ｈ）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ３９５（Ｍ⁺ Ｈ）。ＦＡＢＨＲＭＳｍ／ｚ３９５．０７０７（Ｍ＋Ｈ、計算値３９５．０６７８）。元素分析：Ｃ₁₈Ｈ₁₆Ｎ₂Ｏ₆ＳＮａ・１．５５Ｈ₂Ｏの計算値：Ｃ，５１．１９；Ｈ，４．３２；Ｎ，６．６３。実測値：Ｃ，５１．１８；Ｈ，４．２０；Ｎ，６．５６。例８１２−アミノ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド工程１：Ｎ−［２−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール− ４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−２−オキソエチル］カルバミン酸１，１−ジメチルエチルの調製４−［５−メチル−３−（フェニル）イソオキサゾール−４−イル］ベンゼンスルホンアミド（１５．０ｇ、４７．７mmol）、Ｎ−ｔ−ｂｏｃ−グリシンＮ− ヒドロキシスクシンイミドエステル（１３．０ｇ、４７．７mmol）および１，８ −ジアゾビシクロ［４．３．０］ウンデカ−７−エン（１４．５ｇ、９５．４mm ol）の混合物をテトラヒドロフラン中で室温で１時間混合した。さらにＮ−ｔ− ｂｏｃ−グリシンＮ−ヒドロキシスクシンイミドエステル（１．３ｇ、４．７mm ol）を加えて、溶液をさらに２時間撹拌した。溶媒を減圧下で除去して、残渣を酢酸エチルにとった。酢酸エチルを１０％ＨＣｌ水溶液、飽和ＮａＨＣＯ₃水溶液で洗浄し、無水Ｎａ₂ＳＯ₄で乾燥し、濾過して真空下で濃縮し、目的のアミドを清澄なガラス状固体として得た（６．５ｇ、７５％）：融点１６０．２〜１６２．０℃。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃／３００MHｚ）８．０４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Hz）、７．４４−７．３３（ｍ，５Ｈ）、７．２８（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４ Hz）、５．２４（ｂｒｓ，１Ｈ）、３．８５（ｍ，２Ｈ）、２．５０（ｓ，３Ｈ）、１．４３（ｓ，９Ｈ）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ４７２（Ｍ＋Ｈ）。元素分析：Ｃ₂₃Ｈ₂₅Ｎ₃Ｏ₅Ｓ−０．１８Ｈ₂Ｏの計算値：Ｃ，５８．１９；Ｈ，５．３８；Ｎ，８．８５。実測値：Ｃ，５８．２２；Ｈ，５．７３；Ｎ，８．９２。工程２：２−アミノ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アセトアミドの調製工程１からのアミド（１６．２ｇ、３４．３mmol）をジクロロメタンに溶解した。室温で３０分間無水ＨＣｌを溶液にバブリングした。溶液を１時間混合して、溶媒を減圧下で除去した。生じた残渣を水に溶解すると、結晶が形成し始めた。溶液を３時間撹拌して、真空濾過により結晶を回収した。生成物は真空下で一定重量になるまで乾燥した（１５mmHgで２５℃、４日間）（９．４ｇ、７３％）：融点２３０．７〜２３４．７℃。¹ＨＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ₆／３００MHz）７．８４（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Hz）、７．７０−７．６０（ｂｒｓ，３Ｈ）、７．４５−７．３０（ｍ，５Ｈ）、７．２３（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Hz）、３．２４（ｍ，２Ｈ）、２．４３（ｓ，３Ｈ）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ３７２（Ｍ＋Ｈ）。元素分析：Ｃ₁₈Ｈ₁₇Ｎ₃Ｏ₄Ｓ−０．３０Ｈ₂Ｏの計算値：Ｃ，５７．３７；Ｈ，４．７１；Ｎ，１１．１５。実測値：Ｃ，５７．３７；Ｈ，４．７０；Ｎ，１１．１２。例８２２−（アセチルアミノ）−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド２−アミノ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド（例８１）（４．０８ｇ、１０．９mmol）を室温でアセトニトリルに混合した。トリエチルアミン（３．０３ｇ、３０．０mmol）と無水酢酸（１．２３ｇ、１２．１mmol）を加えて、不均一な溶液を２時間撹拌した。珪藻土のパッドにより溶液を真空濾過して、溶媒を減圧下で除去した。水を加えて、溶液を３０分間撹拌した。生成した白色の結晶を真空濾過により回収し、乾燥して、目的生成物を白色の固体（３．２５ｇ、７８％）として得た：融点２１８．２〜２１９．３℃。¹ＨＮＭＲ（ＣＤ₃ＯＤ／３００ MHz）８．０１（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．２Hz）、７．４２−７．３６(ｍ，７Ｈ)、３．８５（ｓ，２Ｈ）、２．５０（ｓ，３Ｈ）、１．９５（ｓ，３Ｈ）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ４１４（Ｍ＋Ｈ）。元素分析：Ｃ₂₀Ｈ₁₉Ｎ₃Ｏ₅Ｓの計算値：Ｃ，５８．１０；Ｈ，４．６３；Ｎ，１０．１６。実測値：Ｃ，５８．１８；Ｈ，４．６６；Ｎ，１０．１４。例８３Ｎ−［［４−(３−フェニル−２，３−ジヒドロ−２−オキソフラン−４−イル) フェニル］スルホニル］プロパンアミド工程１：３，４−ジフェニル−２−（５Ｈ）−フラノンの調製アセトニトリル中の臭化フェナシル（１６．５４０ｇ、８３．１mmol）とフェニル酢酸（１１．６１２ｇ、８５．３mmol）の溶液をトリエチルアミン（９．２３ｇ、９１．４mmol）で処理して、溶液を室温で１時間撹拌した。溶液を１，８ −ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エン（ＤＢＵ）（３０mL、０．２３４mol）で処理して、溶液を室温で１時間撹拌した。溶液を３ＮＨＣｌで希釈して酢酸エチルで抽出した。合わせた抽出物を３ＮＨＣｌ、食塩水で洗浄し、無水ＭｇＳＯ₄で乾燥し、濾過して真空下で濃縮し、固体を得た。この固体をヘキサン／酢酸エチル（１：１）から結晶化してフラノン（１１．６２７ｇ、５９％）を得た：融点１０３．８〜１０４．９℃。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃／３００MHz）７．４５−７．２５（ｍ，１０Ｈ）、５．１８（ｓ，２Ｈ）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ２３７（Ｍ＋Ｈ）。元素分析：Ｃ₁₆Ｈ₁₂Ｏ₂・０．８３％Ｈ₂Ｏの計算値：Ｃ，８０．６６；Ｈ，５．１７。実測値：Ｃ，８０．６７；Ｈ，５．２９。工程２：３−［（４−アミノスルホニル）フェニル］−４−フェニル−２−（５Ｈ）−フラノンの調製 −５℃に冷却した２０mLの撹拌クロロスルホン酸に３，４−ジフェニル−２− （５Ｈ）−フラノン（工程１）（３．１６０ｇ、１３．４mmol）を少量ずつ３０分間で加えた。溶液を室温に加温して、この温度で１６時間維持した。反応混合物をジクロロメタンで希釈して氷水に入れてクエンチした。相を分離し、水相をジクロロメタンで抽出し、合わせたジクロロメタン抽出物を無水ＭｇＳＯ₄で乾燥し、濾過して真空下で濃縮した。残渣をジクロロメタンで希釈して、過剰の濃ＮＨ₄ＯＨに加えた。混合物を１時間撹拌した。相を分離し、水相をジクロロメタンで抽出した。有機抽出物を無水ＭｇＳＯ₄で乾燥し、濾過して真空下で濃縮し、白色の固体を得たが、これをエタノール水溶液から結晶化して、純粋な３− ［（４−アミノスルホニル）フェニル］−４−フェニル−２−（５Ｈ）−フラノン（２．１１０ｇ、５０％）を得た：融点２２５．５〜２２６．５℃。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃／３００MHz）７．７９（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Hz）、７．４１（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．４Hz）、６．３８（ｂｒｓ，２Ｈ）、５．０９（ｓ，２Ｈ）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ３１６（ｍ＋Ｈ）。元素分析：Ｃ₁₆Ｈ₁₃ＮＯ₄Ｓの計算値：Ｃ，６０．９４；Ｈ，４．１６：Ｎ，４．４４。実測値：Ｃ，６０．８６；Ｈ，４．１８；Ｎ，４．４０。工程３：Ｎ−［［４−（３−フェニル−２，３−ジヒドロ−２−オキソフラン−４−イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミドの調製ＴＨＦ中の３−［（４−アミノスルホニル）フェニル］−４−フェニル−２− （５Ｈ）−フラノン（工程２）（２０９mg、０．６６３mmol）、トリエチルアミン（１３４mg、１．３３mmol）、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノピリジン（５８mg、０．４７５mmol）の溶液を、室温で４５分間プロピオン酸無水物（１２９mg、０．９９４mmol）で処理した。溶液を３ＮＨＣｌで希釈して、酢酸エチルで抽出した。酢酸エチル溶液を食塩水で洗浄して、無水ＭｇＳＯ₄で乾燥し、濾過して濃縮し、油状物を得て、これを酢酸エチル／ヘキサンから結晶化して、アシル化スルホンアミドを白色の固体（１７９mg、７３％）として得た：融点１８２．３〜１８３．４℃。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃／３００MHz）８．５６（ｓ，１Ｈ）、８．０６（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Hz）、７．６２（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝８．７Hz）、７．４４−７．２２（ｍ，５Ｈ）、５．２３（ｓ，２Ｈ）、２．３０（ｑ，２Ｈ，Ｊ＝７．５Hz）、１．０８（ｔ，３Ｈ，Ｊ＝７．５Hz）。ＦＡＢＬＲＭＳｍ／ｚ３７２（Ｍ＋Ｈ）。元素分析：Ｃ₁₉Ｈ₁₇ＮＯ₅Ｓの計算値：Ｃ，６１．４４；Ｈ，４．６１；Ｎ，３．７７。実測値：Ｃ，６１．２６；Ｈ，４．６４；Ｎ，３．７１。例８４Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−トリフルオロメチルイミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド８０mLのＴＨＦ中の４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド（２．０ｇ、５．２mmol）、プロピオン酸無水物（２．０３ｇ、１５．６mmol）、ＤＭＡＰ（０．３８ｇ、２．６mmol）およびトリエチルアミン（０．６５ｇ、６．４mmol）の混合物を室温で１６時間撹拌した。反応混合物を２００mLの水で希釈して、酢酸エチルで抽出した。有機層を水、食塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ₄で乾燥して濾過した。濾液を真空下で濃縮し、残渣を酢酸エチルとヘキサンから再結晶して、１．９５ｇの目的生成物を無色の固体（８７％）として得た：融点（ＤＳＣ）：２１７〜２１８℃。元素分析：Ｃ₁₉Ｈ₁₇Ｆ₃Ｎ₄Ｏ₃Ｓの計算値：Ｃ，５２．０５；Ｈ，３．９１；Ｎ，１２．９８；Ｓ，７．３１。実測値：Ｃ，５１．８７；Ｈ，３．８４；Ｎ，１２．６７；Ｓ，７．６３。例８５Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−トリフルオロメチルイミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩２０mLの無水エタノール中のＮ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３− イル）−４−トリフルオロメチルイミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド（例８４）（１．１ｇ、２．５mmol）の懸濁液に、１．０mL のエタノール中の水酸化ナトリウム（０．１ｇ、２．５mmol）の溶液を加えた。混合物を室温で１０分間撹拌した。真空下で溶媒を留去して、残渣を高真空で乾燥し、１．１５ｇの化合物を白色の粉末（９９％）として得た：融点（ＤＳＣ）：２９８℃（分解）。元素分析：Ｃ₁₉Ｈ₁₇Ｆ₃Ｎ₄Ｏ₃ＳＮａ・１．０Ｈ₂Ｏの計算値：Ｃ，４７．７０；Ｈ，３．７９；Ｎ，１１．７１；Ｓ，６．７０。実測値：Ｃ，４７．３７；Ｈ，４．０３；Ｎ，１１．３２；Ｓ，６．３２。例８７下記の成分を有する組成物を調製する：Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩４０mg リン酸緩衝液、ｐＨ７．５（１０mM）２ml マンニトール４０mg マンニトール（４０mg）をリン酸緩衝液（２ml）に加える。Ｎ−［［４−（５ −メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩を加えて、生じる溶液を凍結乾燥する。生物学的評価ラットカラゲニン足蹠浮腫試験基本的にウィンター（Winter）ら（Proc．Soc．Exp．Biol．Med.，１１１，５４４（１９６２））に記載される材料、試薬および方法により、カラゲニン足蹠浮腫試験を実施した。オスのスプラーグードーレイ（Sprague-Dawley）ラットを、平均体重ができるだけ近くなるよう各群に選択した。試験前１６時間にわたり、水は自由に与えながらラットを絶食させた。ラットに、０．５％メチルセルロースと０．０２５％界面活性剤を含有する賦形剤に懸濁した化合物、または賦形剤単独を経口投与（１mL）した。１時間後、０．１mLの滅菌０．９％生理食塩水中のカラゲニンの１％溶液を足底下注射により投与し、デジタル表示の圧力変換器に接続した変位肢体容積計で、注射した足の体積を測定した。カラゲニンの注射の３時間後、足の体積を再度測定した。薬剤処理ラットの群の平均足膨張をプラセボ処理ラット群と比較し、浮腫の阻害百分率を求めた（オッターネス（Ottern ess）とブリヴェン（Bliven）、ＮＳＡＩＤ試験のための実験室モデル（Laborat ory Models for Testing NSAIDs）、非ステロイド性抗炎症薬（Nonsteroidal An ti-Inflammatory Drugs）（ジェイ・ロンバルディーノ（J.Lombardino）編、１９８５年）中）。阻害％は、この方法で測定される対照足蹠体積からの減少％を示し、本発明の選択化合物に関するデータは表Ｉに要約される。ラットカラゲニン誘導性痛覚脱失試験基本的にハーグリーブス（Hargreaves）ら（Pain，３２，７７，（１９８８））に記載される材料、試薬および方法により、ラットカラゲニン痛覚脱失試験を実施した。カラゲニン足蹠浮腫試験について前述したように、オスのスプレーグ・ドーリー（Sprague-Dawley）ラットを処理した。カラゲニンの注射の３時間後、床の下に配置可能な放射熱源として高輝度ランプを付けた透明床を持つ特別なプレクシグラス容器にラットを入れた。最初の２０分経過後、注射した足または反対側の注射していない足のいずれかに熱刺激を開始した。足蹠の引っ込めにより光が遮られると、光電セルによりランプとタイマーが切れた。次にラットが足を引っ込めるまでの時間を測定した。引っ込めの潜伏期間（秒）を対照群と薬剤処理群について求め、痛覚過敏の足の引っ込めの阻害パーセントを求めた。結果は表Ｉに示す。表Ｉラット足蹠浮腫痛覚脱失阻害％阻害％＠３０mg/kg体重＠１０mg/kg体重例１３５８６１．５１４６５４１２５６０３３プロドラッグのインビトロ変換Ｓ９肝臓画分によるプロドラッグの変換を以下の方法により測定した。Ｓ９肝臓画分懸濁液（ＩＩＡＭ）を解凍し、ボルテックスミキサーで懸濁液を撹拌した。懸濁液を１２Ｍ尿素と１：７（ｖ：ｖ）で混合し（１０．５Ｍ尿素の最終濃度になる）、さらにボルテックスミキサーで撹拌した。Ｓ９懸濁液を、固相抽出（ヴァクエルート（Vac-Elut）装置：Ｃ₁₈カラム（ヴァリアン（Varian）＃１２１０−２００１））によりアセトニトリルで溶出して部分精製した。画分をボルテックスミキサーで混合して、窒素下で乾固するまで濃縮した（非加熱）。画分を１００μｌのアセトニトリル：リン酸緩衝液（８．３mM、ｐＨ７．２）（２０：８０）に再懸濁した。化合物を水(０．２ml、１０ug/ml)に溶解して、精製Ｓ９画分(０．２ml、３mg /ml)と共に３７℃でインキュベート（ｐＨ７．２、９０分）した。活性ＣＯＸ− ２インヒビターへのプロドラッグの変換をＨＰＬＣ（ベックマン・システム・ゴールド（Beckmann System Gold）、ノバパック（Novapak）Ｃ₁₈カラム（３．９ ×１５０mm）、アセトニトリル：リン酸緩衝液（８．３mM、ｐＨ７．２）（２０：８０〜４０：６０）、ＵＶ検出２４０nm）により追跡した。プロドラッグの変換の定量は、積分ＨＰＬＣピーク面積の測定により求めた。分析の結果は、表II に含まれる：表 II プロドラッグの代謝例親化合物（残存％）１４６３．４１８３．３２５０．８また本発明には、１つまたはそれ以上の非毒性の薬剤学的に許容される担体および／または希釈剤および／または補助剤（本明細書では集合的に「担体」物質と呼ぶ）、および必要であれば他の活性成分と合わせた、本併用療法の活性化合物を含むある種の薬剤組成物も包含される。本発明の活性化合物は、任意の適切な経路により、好ましくはそのような経路に適合させた薬剤組成物の剤型で、および意図した治療に有効な用量で投与することができる。活性化合物および組成物は、例えば、経口、血管内（ＩＶ）、腹腔内、皮下、筋肉内（ＩＭ）または局所投与することができる。経口投与には、薬剤組成物は、例えば、錠剤、硬または軟カプセル剤、トローチ剤、調剤可能な粉剤、懸濁剤または液剤の剤型であってよい。薬剤組成物は、好ましくは特定量の活性成分を含有する投与単位の剤型に製造される。このような投与単位の例は、錠剤またはカプセル剤である。また活性成分は、適切な担体として、例えば、生理食塩水、デキストロース、または水が使用される組成物として、注射（ＩＶ、ＩＭ、皮下またはジェット）により投与することができる。組成物のｐＨは、必要であれば、適切な酸、塩基、または緩衝化剤により調整することができる。マンニトールやＰＥＧ４００を含む、適切な増量剤、分散剤、湿潤剤または懸濁剤もまた、本組成物に含めてよい。適切な非経口組成物はまた、注射バイアル中の、凍結乾燥粉末を含む無菌固体物質として処方された化合物を含んでよい。注射の前に水溶液を加えて化合物を溶解することができる。投与される治療的に活性な化合物の量、および本発明の化合物および／または組成物で疾患を治療するための投薬法は、患者の年齢、体重、性別および症状、炎症または炎症関連疾患の重篤度、投与の経路と頻度、および使用される特定化合物を含む種々の因子に依存し、そのため広く変化しうる。プロドラッグ組成物は、親化合物と同程度の用量を含む。薬剤組成物は、約０．１〜１０００mgの範囲、好ましくは約０．５〜２５０mgの範囲、そして最も好ましくは約１と６０mg の間で活性成分を含有してよい。約０．０１〜１００mg/kg体重、好ましくは約０．０５と約２０mg/kg体重の間、そして最も好ましくは約０．１〜１０mg/kg体重の間の１日用量が適切であろう。この１日用量は、１日に１〜４回で投与することができる。皮膚症状の場合には、本発明の化合物の局所用調剤を１日２〜４回患部に適用するのが好ましい。眼または他の外部組織（例えば、口や皮膚）の疾患には、本処方は好ましくは、本活性成分を、例えば、０．０７５〜３０％ｗ／ｗ、好ましくは０．２〜２０％ｗ／ｗ、そして最も好ましくは０．４〜１５％ｗ／ｗの総量で含有する、局所用ゲル、スプレー、軟膏剤またはクリーム剤、または坐剤として適用される。軟膏剤に処方されるとき、活性成分はパラフィン系または水混和性軟膏基剤のいずれかと共に使用することができる。あるいは、活性成分は、水中油型クリーム基剤と共にクリーム剤に処方することができる。必要であれば、クリーム基剤の水相は、例えば、少なくとも３０％ｗ／ｗの多価アルコール（例えば、プロピレングリコール、ブタン−１，３−ジオール、マンニトール、ソルビトール、グリセロール、ポリエチレングリコールおよびその混合物）を含んでもよい。局所用処方は、望ましくは皮膚または患部への活性成分の吸収または浸透を増強する化合物を含む。このような皮膚浸透増強剤の例は、ジメチルスルホキシドおよび関連類似体を含む。本発明の化合物はまた、経皮装置により投与することができる。好ましくは局所投与は、リザーバーと多孔膜型の、または固体マトリックスの組合せのいずれかのパッチを使用して行われる。いずれの場合にも、活性物質は、リザーバーまたはマイクロカプセルから膜を通して活性物質透過性接着剤（レシピエントの皮膚または粘膜に接触している）中に連続的に送達される。活性物質が皮膚から吸収されるならば、活性物質の制御された所定の流量がレシピエントに投与される。マイクロカプセルの場合には、カプセル化剤が膜としても機能しうる。経皮パッチは、アクリル乳剤のような接着系を伴う適切な溶媒系中の化合物、およびポリエステルパッチを含む。本発明の乳剤の油相は、既知の成分から既知の方法で構成することができる。この相は単に乳化剤であってもよいが、脂肪または油、または脂肪と油の両方との、少なくとも１つの乳化剤の混合物であってもよい。好ましくは、親水性乳化剤が、安定化剤として作用する親油性乳化剤と共に含まれる。また、油と脂肪の両方を含むのが好ましい。安定化剤を伴うかまたは伴わない乳化剤は一緒になって、いわゆる乳化ロウを構成し、そして油と脂肪と一緒のこのロウは、いわゆる乳化軟膏基剤を構成してクリーム剤処方の油性分散相を形成する。本発明の処方に使用するのに適した乳化剤と乳剤安定化剤は、特に、ツイーン６０、スパン８０、セトステアリルアルコール、ミリスチルアルコール、モノステアリン酸グリセリル、およびラウリル硫酸ナトリウムを含む。本処方に適した油または脂肪の選択は、薬剤の乳剤処方に使用される多くの油への本活性化合物の溶解度は非常に低いため、目的とする化粧品的特性の達成に基づく。すなわち、クリーム剤は好ましくは、べとべとせず、着色せず、チューブまたは他の容器からの漏出を回避するため適切な粘稠度を有する洗浄可能な製品である。直鎖または分岐鎖の、一塩基酸または二塩基酸アルキルエステル、例えば、ジ−イソアジピン酸エステル、ステアリン酸イソセチル、ココナツ脂肪酸のプロピレングリコールジエステル、ミリスチン酸イソプロピル、オレイン酸デシル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸ブチル、パルミチン酸２−エチルヘキシルまたは分岐鎖エステルの混合物を使用することができる。これらは、必要とされる性質により、単独または組合せて使用することができる。あるいは、白色ワセリンおよび／または流動パラフィンのような高融点脂質、または他の鉱物油を使用することができる。眼への局所投与に適した処方はまた、活性成分が適切な担体（特に活性成分用の水性溶媒）に溶解または懸濁されている点眼薬を含む。抗炎症性活性成分は、好ましくは０．５〜２０％、有利には０．５〜１０％、そして特に約１．５％ｗ／ｗの濃度でこのような処方中に存在する。治療目的のために、本組合せ発明の活性化合物は、普通は投与の所定の経路に適切な１つまたはそれ以上の補助剤と組合せられる。経口投与されるならば、本化合物は、乳糖、ショ糖、デンプン粉末、アルカン酸のセルロースエステル、セルロースアルキルエステル、タルク、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、酸化マグネシウム、リン酸および硫酸のナトリウムおよびカルシウム塩、ゼラチン、アラビアゴム、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン、および／またはポリビニルアルコールと混合し、次に投与が便利なように錠剤化またはカプセル化する。このようなカプセル剤または錠剤は、ヒドロキシプロピルメチルセルロース中に活性化合物を分散して提供するというように、放出制御型処方を含有してもよい。非経口投与のための処方は、水性または非水性の等張性無菌注射液剤または懸濁剤の剤型であってよい。これらの液剤および懸濁剤は、経口投与用の処方に使用するために言及された１つまたはそれ以上の担体または希釈剤を含む、無菌粉末または顆粒から調製することができる。本化合物は、水、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、エタノール、トウモロコシ油、綿実油、落花生油、ゴマ油、ベンジルアルコール、塩化ナトリウム、および／または種々の緩衝液に溶解することができる。他の補助剤および投与の様式は、製剤分野において充分かつ広く知られている。本発明は具体的な実施態様に関して記載しているが、本発明がこれらの実施態様の詳細により限定されるもではない。

【手続補正書】特許法第１８４条の８第１項【提出日】１９９８年５月１１日（１９９８．５．１１）【補正内容】請求の範囲１．式Ｉ（式中、Ａは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルケニル、およびアリールから選択される環置換基であり、Ａは、アルキルカルボニル、ホルミル、ハロ、アルキル、ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アルコキシ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキルスルホニルオキシ、アルコキシアルキルオキシアルキル、カルボキシアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルオキシ、アルキルチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルチオアルキル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、アラルケニル、アルコキシアルキル、アリールチオアルキル、アリールオキシアルキル、アラルキルチオアルキル、アラルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニル、Ｎ−アリールアミノカルボニル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルアルキル、アルキルアミノ、Ｎ −アリールアミノ、Ｎ−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、Ｎ−アリールアミノアルキル、Ｎ−アラルキルアミノアルキル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アラルキルアミノアルキル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノアルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールチオ、アラルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、Ｎ−アリールアミノスルホニル、アリールスルホニル、およびＮ−アルキル−Ｎ−アリールアミノスルホニルから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ¹は、へテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびアリールから選択され、Ｒ¹は、アルキル、ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ニトロ、アルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、ハロ、アルコキシおよびアルキルチオから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ²は、ヒドリドおよびアルコキシカルボニルアルキルから選択され；およびＲ²は、アルキル、カルボキシアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルカルボニル、アミノ酸残基、およびアルキルカルボニルアミノアルキルカルボニルから選択され；ただし、Ａは、テトラゾリウムでもピリジニウムでもなく；かつ、さらにＲ³ がアルキルまたはカルボキシアルキルの時、Ａは、インダノンではない；さらにただし、Ｒ⁴が４−フルオロフェニルである時、Ｒ²がヒドリドである時、Ｒ³がメチルまたはアセチルである時、Ａはチエニルではない）の化合物；または、その薬剤学的に許容される塩。２．請求の範囲第１項に記載の化合物であって、Ａは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、５−または６−員環のヘテロアリール、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルケニルおよびフェニルから選択され、Ａは、ホルミル、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキルカルボニル、ハロ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、アミノカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆ −アルコキシカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₁₀−カルボキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₁₀−シアノアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ヒドロキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキルスルホニルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシアルキルオキシアルキル、カルボキシ−Ｃ₁−Ｃ₁₀ −アルコキシアルキル、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキルアルキル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆−アルキニル、ヘテロシクリルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオ、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキル、フェニル、５〜６員環ヘテロシクリル、Ｃ₄− Ｃ₈−シクロアルケニル、フェニル−Ｃ₁−Ｃ₁₀ −アルキル、５〜６員環ヘテロシクリルアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルチオアルキル、フェニルカルボニル、フェニル−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキルカルボニル、フェニル−Ｃ₂−Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシアルキル、フェニルチオ −Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、フェニルオキシ−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、フェニル−Ｃ₁ −Ｃ₆−アルキルチオアルキル、フェニル−Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシアルキル、Ｃ₁ −Ｃ₆−アルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニル−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノカルボニル、Ｎ−フェニルアミノカルボニル、Ｎ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ−フェニルアミノカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノカルボニルアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｎ−フェニルアミノ、Ｎ−フェニル−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、Ｎ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ−フェニルアルキルアミノ、Ｎ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ−フェニルアミノ、Ｃ₁−Ｃ₁ ₀ −アミノアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノアルキル、Ｎ−フェニルアミノ −Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｎ−フェニル−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノアルキル、Ｎ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ−フェニルアルキルアミノアルキル、Ｎ−Ｃ₁−Ｃ₆ −アルキル−Ｎ−フェニルアミノアルキル、フェニルオキシ、フェニル−Ｃ₁− Ｃ₆−アルコキシ、フェニルチオ、フェニル−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキルチオ、Ｃ₁− Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノスルホニル、Ｎ−フェニルアミノスルホニル、フェニルスルホニル、およびＮ−Ｃ₁−Ｃ₆−アルキル−Ｎ−フェニルアミノスルホニルから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ¹は、５−または６−員環ヘテロシクリル、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキル、Ｃ₄ −Ｃ₈−シクロアルケニル、およびフェニルから選択され、Ｒ¹は、Ｃ₁−Ｃ₁₀− アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、Ｃ₁−Ｃ₆−ヒドロキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、ハロ、Ｃ₁ −Ｃ₆−アルコキシおよびＣ₁−Ｃ₆−アルキルチオから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ²は、ヒドリドおよびＣ₁−Ｃ₆ −アルコキシカルボニルアルキルから選択され；およびＲ³は、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、カルボキシ−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、アルカノイル、アロイル、アミノ酸残基、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシアルキルカルボニル、（５〜６員環ヘテロアリール）カルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニルカルボニル、およびＣ₁ −Ｃ₁₀−アルキルカルボニルアミノアルキルカルボニルから選択される、上記化合物；または、その薬剤学的に許容される塩。 3. 請求の範囲第２項に記載の化合物であって、Ａは、チエニル、オキサゾリル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフリル、インデニル、ベンゾチエニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、ベンズインダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、およびピリジルから選択される基であり、Ａは、ホルミル、メチルカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、オキソ、シアノ、カルボキシル、メトキシ、アミノカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシプロピル、ヒドロキシメチル、シアノメチル、フェニル、フェニルメチル、メトキシカルボニル、フェニルカルボニル、メトキシメチル、フェニルオキシメチル、アミノカルボニルメチル、カルボキシメチル、およびフェニルオキシから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ¹は、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フリル、チアゾリル、ピリジル、およびフェニルから選択され、Ｒ¹は、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、メトキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシおよびメチルチオから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ²は、ヒドリドまたはエトキシカルボニルメチルであり；およびＲ³は、メチル、カルボキシメチル、ホルミル、メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカルボニル、イソプロピルカルボニル、ブチルカルボニル、ｔｅｒｔ− ブチルカルボニル、ペンチルカルボニル、ヒドロキシエチルカルボニル、ベンジルカルボニル、フェニル（ヒドロキシル）メチルカルボニル、メトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、メトキシエチルカルボニル、エトキシメチルカルボニル、メトキシメチルカルボニル、フェニルカルボニル、カルボキシエチルカルボニル、カルボキシメチルカルボニル、カルボキシ（１，２−ビス（ヒドロキシ）エチル））カルボニル、メトキシカルボニルメチルカルボニル、メトキシカルボニルエチルカルボニル、メトキシカルボニルカルボニル、アミノメチルカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノメチルカルボニル、およびメチルカルボニルアミノメチルカルボニルから選択される、上記化合物；または、その薬剤学的に許容される塩。 4. 以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、請求の範囲第３項に記載の化合物：Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［１，５−ジメチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（３−ピリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ− イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［２−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［３−（３−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール− ４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；２−メチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ベンズアミド；２，２−ジメチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール −４−イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ペンタンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ヘキサンアミド；３−メトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；２−エトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［[４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４−イル）フェニル] スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−６−フルオロ１，５−ジヒドロ−７ −メトキシ［２］ベンゾチオピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−[６−フルオロ−１，５−ジヒドロ−７−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）−［２］ベンゾチオピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１−イル ]フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−（２−メチル−４−フェニルオキサゾール−５−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；［［[４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル] スルホニル］アミノ］オキソ酢酸メチル；２−メトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；４−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−４−オキソブタン酸；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ホルムアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］カルバミン酸１，１−ジメチルエチル；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］グリシン；２−アミノ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド；２−（アセチルアミノ）−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド；４−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−４−オキソブタン酸メチル；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］カルバミン酸メチル；Ｎ−アセチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル）フェニル］スルホニル］グリシン、エチルエステル；Ｎ−［［４−［５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；３−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−３−オキソプロパン酸メチル；４−［５−（３−ブロモ−５−フルオロ−４−メトキシフェニル）−２−（トリフルオロメチル）オキサゾール−４−イル］−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）−４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾリル−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；４−［５−（４−フルオロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；Ｎ−メチル−４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］ベンゼンスルホンアミド；Ｎ−［［４−［５−（ヒドロキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［５−（アセトキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；１，１−ジメチルエチル−Ｎ−［２−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−２−オキソエチル］カルバメート；Ｎ−［［４−［２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）シクロペンテン−１ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；４−［２−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；Ｎ−［［４−[３，４−ジメチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル] フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−トリフルオロメチルイミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；４−［２−（４−フルオロフェニル）シクロペンテン−１−イル］−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；およびＮ−［［４−(３−フェニル−２，３−ジヒドロ−２−オキソフラン−４−イル) フェニル］スルホニル］プロパンアミド。５．式II（式中、Ａは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、５−または６−員環のヘテロアリール、Ｃ₄−Ｃ₈−シクロアルケニル、およびフェニルから選択される環置換基であり；Ａは、アシル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆ −ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、アミノカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニル、カルボキシ−Ｃ₁− Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₁₀−シアノアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ヒドロキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキルカルボニルオキシアルキル、およびフェニルから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ⁴は、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびフェニルから選択され、Ｒ⁴は、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、Ｃ₁−Ｃ₆ −ヒドロキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、ハロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシおよびＣ₁−Ｃ₆−アルキルチオから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；およびＲ⁵は、ヒドリド、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₁₀ −アルコキシアルキル、フェニル、アリール−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、カルボキシ−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニルアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆ −アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニルアミノアルキル、およびＣ₁−Ｃ₁₀−アルキルカルボニルアミノアルキルから選択され；ただし、Ａは、テトラゾリウムでもピリジニウムでもなく；かつ、さらにただし、Ｒ¹が４−フルオロフェニルである時、Ｒ²がヒドリドである時、およびＲ⁵がメチルである時、Ａはチエニルではない）の化合物；または、その薬剤学的に許容される塩。６．請求の範囲第５項に記載の化合物であって、Ａは、チエニル、オキサゾリル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフリル、インデニル、ベンゾチエニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、ベンズインダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、およびピリジルから選択される環置換基であり、Ａは、アシル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、アミノカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニル、カルボキシ−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₁₀−シアノアルキル、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキルカルボニルオキシアルキル、フェニル、およびＣ₁−Ｃ₆ −ヒドロキシアルキルから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ⁴は、５〜６員環ヘテロアリールおよびフェニルから選択され、Ｒ⁴は、Ｃ₁ −Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、シアノ、カルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆− アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、Ｃ₁−Ｃ₁₀−ヒドロキシアルキル、Ｃ₁− Ｃ₆−ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、ハロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシおよびＣ₁−Ｃ₆−アルキルチオから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；およびＲ⁵は、ヒドリド、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₁₀ −アルコキシアルキル、フェニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニルアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆− アルコキシカルボニルアミノアルキル、およびＣ₁−Ｃ₁₀−アルキルカルボニルアミノアルキルから選択される、上記化合物；または、その薬剤学的に許容される塩。 7. 請求の範囲第６項に記載の化合物であって、Ａは、チエニル、オキサゾリル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、ベンズインダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、およびピリジルから選択される環置換基であり；Ａは、ホルミル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、オキソ、シアノ、カルボキシル、メトキシ、アミノカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシメチル、カルボキシプロピル、メチルカルボニルオキシメチル、およびヒドロキシメチルから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ⁴は、チエニル、ピリジル、およびフェニルから選択され、Ｒ⁴は、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、メトキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシおよびメチルチオから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；およびＲ⁵は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブチル、ペンチル、メトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、メトキシエチル、エトキシメチル、メトキシメチル、フェニル、カルボキシエチル、メトキシカルボニルメチル、メトキシカルボニルエチル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノメチル、メトキシカルボニル、アミノメチル、およびメチルカルボニルアミノメチルから選択される、上記化合物；または、その薬剤学的に許容される塩。 8. 以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、請求の範囲第７項に記載の化合物：Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［１，５−ジメチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（３−ピリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ− イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［２−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［３−（３−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール− ４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；２−メチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ベンズアミド；２，２−ジメチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール −４−イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ペンタンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ヘキサンアミド；３−メトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；２−エトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［[４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４−イル）フェニル] スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−６−フルオロ１，５−ジヒドロ−７ −メトキシ［２］ベンゾチオピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−[６−フルオロ−１，５−ジヒドロ−７−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）−［２］ベンゾチオピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１−イル ]フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−（２−メチル−４−フェニルオキサゾール−５−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；［［[４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル] スルホニル］アミノ］オキソ酢酸メチル；２−メトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−− イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；４−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−４−オキソブタン酸；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ホルムアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］カルバミン酸１，１−ジメチルエチル；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］グリシン；２−アミノ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド；２−（アセチルアミノ）−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド；４−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−４−オキソブタン酸メチル；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］カルバミン酸メチル；Ｎ−［［４−［５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；３−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−３−オキソプロパン酸メチル；Ｎ−［［４−［５−（ヒドロキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［５−（アセトキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；１，１−ジメチルエチル−Ｎ−［２−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−２−オキソエチル］カルバメート；Ｎ−［［４−[３，４−ジメチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル] フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−トリフルオロメチルイミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）シクロペンテン−１ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；およびＮ−［［４−(３−フェニル−２，３−ジヒドロ−２−オキソフラン−４−イル) フェニル］スルホニル］プロパンアミド。９．薬剤学的に許容される塩は金属塩である、請求の範囲第５項に記載の化合物。 10．薬剤学的に許容される塩は、アルカリ金属塩およびアルカリ土類金属塩から選択される。請求の範囲第９項に記載の化合物。 11．薬剤学的に許容される塩は、ナトリウム塩およびカリウム塩から選択される、請求の範囲第１１項に記載の化合物。 12．以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、請求の範囲第１１項に記載の化合物：Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［１，５−ジメチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（３−ピリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ− イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［３−（３−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール− ４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；２−メチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ベンズアミド、ナトリウム塩；２，２−ジメチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール −４−イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ペンタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ヘキサンアミド、ナトリウム塩；３−メトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；２−エトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［[４−［５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４−イル）フェニル] スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［[４−［５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４−イル）フェニル] スルホニル］アセトアミド、カリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−６−フルオロ１，５−ジヒドロ−７ −メトキシ［２］ベンゾチオピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−[６−フルオロ−１，５−ジヒドロ−７−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）−［２］ベンゾチオピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１−イル ]フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（２−メチル−４−フェニルオキサゾール−５−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；［［[４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル] スルホニル］アミノ］オキソ酢酸メチル、ナトリウム塩；２−メトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−− イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；４−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−４−オキソブタン酸、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ホルムアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］カルバミン酸１，１−ジメチルエチル、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］グリシン、ナトリウム塩；２−アミノ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；２−（アセチルアミノ）−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；４−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−４−オキソブタン酸メチル、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］カルバミン酸メチル、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（ヒドロキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；３−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−３−オキソプロパン酸メチル、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（ヒドロキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（アセトキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−[３，４−ジメチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル] フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−トリフルオロメチルイミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）シクロペンテン−１ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；およびＮ−［［４−(３−フェニル−２，３−ジヒドロ−２−オキソフラン−４−イル) フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩。 13．式III（式中、Ｒ⁶は、ヒドロキシル、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、カルボキシル、ハロ、カルボキシ−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニルアルキル、アリール−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₁₀ −アルコキシアルキルオキシアルキル、アリール−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ヒドロキシルアルキル、アリール− Ｃ₁−Ｃ₆−（ヒドロキシルアルキル）、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキルスルホニルオキシ、カルボキシ−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシアルキル、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキルアルキル、およびＣ₃−Ｃ₈−シクロアルキルから選択され；Ｒ⁷は、ヒドリド、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、Ｃ₁−Ｃ₆−ヒドロキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆− アルキルスルフィニル、ハロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、およびＣ₁−Ｃ₆−アルキルチオから選択される１つまたはそれ以上の基であり；Ｒ⁸は、ヒドリド、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₁₀ −アルコキシアルキル、フェニル、カルボキシ−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆ −アルコキシカルボニルアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニル、アミノ −Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニルアミノアルキル、およびＣ₁−Ｃ₁₀−アルキルカルボニルアミノアルキルから選択される）の化合物；または、その薬剤学的に許容される塩。 14．請求の範囲第１３項に記載の化合物であって、Ｒ⁶は、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、およびＣ₁−Ｃ₆−ヒドロキシルアルキルから選択され；Ｒ⁷は、ヒドリド、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、ハロ、およびＣ₁−Ｃ₆−アルコキシから選択される１つまたはそれ以上の基であり；および、Ｒ⁸は、Ｃ₁−Ｃ₁₀ −アルキル、フェニル、およびアミノ−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキルから選択される、上記化合物；または、その薬剤学的に許容される塩。 15．請求の範囲第１４項に記載の化合物であって、Ｒ⁸は、メチル、ジフルオロメチル、およびヒドロキシメチルから選択され；Ｒ⁷は、ヒドリド、メチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、およびメトキシから選択される１つまたはそれ以上の基であり；Ｒ⁸は、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブチル、ペンチル、フェニル、およびアミノメチルから選択される、上記化合物；または、その薬剤学的に許容される塩。 16．以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、請求の範囲第１５項に記載の化合物：Ｎ−［［４−［３−（３−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール− ４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；２−メチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニルスルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ベンズアミド；２，２−ジメチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール −４−イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ペンタンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ヘキサンアミド；Ｎ−［［４−［５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−（５−ヒドロキシメチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］グリシン；およびＮ−［［４−［５−（ヒドロキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド。 17．薬剤学的に許容される塩は、アルカリ金属塩およびアルカリ土類金属塩から選択される。請求の範囲第１３項に記載の化合物。 18．薬剤学的に許容される塩は、ナトリウム塩およびカリウム塩から選択される、請求の範囲第１７項に記載の化合物。 19．以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、請求の範囲第１８項に記載の化合物：Ｎ−［［４−［５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド、カリウム塩；Ｎ−［［４−［３−（３−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール− ４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；２−メチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ベンズアミド、ナトリウム塩；２，２−ジメチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール −４−イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ペンタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ヘキサンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（２−メチル−４−フェニルイソオキサゾール−５−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−ヒドロキシメチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］グリシン、ナトリウム塩；およびＮ−［［４−［５−（ヒドロキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩。 20．治療上有効量の化合物を含んでなる薬剤組成物であって、化合物は請求の範囲第１項に記載の化合物（Ｒ³がアルキルまたはシクロアルキルである時、ＡはテトラゾリウムであるかまたはＡはインダンであるものを含む）の群から選択されるか；または、請求の範囲第２〜１９項のいずれか１項に記載の化合物から選択される、上記組成物。 21．式II （式中、Ａは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、５−または６−員環のヘテロアリール、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルケニル、およびフェニルから選択される環置換基であり；Ａは、アシル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆ −ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、アミノカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニル、カルボキシ−Ｃ₁− Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₁₀−シアノアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ヒドロキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキルカルボニルオキシアルキル、およびフェニルから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ⁴は、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびフェニルから選択され、Ｒ⁴は、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、Ｃ₁−Ｃ₆ −ヒドロキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆ −アルキルスルフィニル、ハロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシおよびＣ₁−Ｃ₆−アルキルチオから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；およびＲ⁵は、ヒドリド、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₁₀ −アルコキシアルキル、フェニル、アリール−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、カルボキシ−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニルアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆ −アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニルアミノアルキル、およびＣ₁−Ｃ₁₀−アルキルカルボニルアミノアルキルから選択され；さらにただし、Ｒ⁴が４−フルオロフェニルである時、およびＲ⁵がメチルである時、Ａはチエニルではない）の化合物；または、その薬剤学的に許容される塩の製造方法であって、塩基および溶媒の存在下で非置換スルホンアミドをアシル化剤で処理することを特徴とする、上記方法。 22．アシル化剤は、無水物、酸塩化物、アシル、イミダゾール、および活性エステルから選択される、請求の範囲第２１項に記載の方法。 23．アシル化剤は、無水酢酸、無水プロピオン酸、および無水酪酸から選択される、請求の範囲第２２項に記載の方法。 24．溶媒はテトラヒドロフランである、請求の範囲第２１項に記載の方法。 25．式III （式中、Ｒ⁶は、ヒドロキシル、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、カルボキシル、ハロ、カルボキシ−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニルアルキル、アリール−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₁₀ −アルコキシアルキルオキシアルキル、アリール−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシアルキル、ハロ−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ヒドロキシルアルキル、アリール−Ｃ₁−Ｃ₆−（ヒドロキシルアルキル）、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキルスルホニルオキシ、カルボキシ−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシアルキル、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキルアルキル、およびＣ₃−Ｃ₈−シクロアルキルから選択され；Ｒ⁷は、ヒドリド、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、Ｃ₁−Ｃ₆−ヒドロキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆− アルキルスルフィニル、ハロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、およびＣ₁−Ｃ₆−アルキルチオから選択される１つまたはそれ以上の基であり；Ｒ⁸は、ヒドリド、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₁₀ −アルコキシアルキル、フェニル、カルボキシ−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆ −アルコキシカルボニルアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニル、アミノ −Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニルアミノアルキル、およびＣ₁−Ｃ₁₀−アルキルカルボニルアミノアルキルから選択される）の化合物；または、その薬剤学的に許容される塩、の製造方法であって、塩基および溶媒の存在下で非置換イソオキサゾールベンゼンスルホンアミドをアシル化剤で処理することを特徴とする、上記方法。 26．式II （式中、Ａは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、５−または６−員環のヘテロアリール、Ｃ₄−Ｃ₈−シクロアルケニル、およびフェニルから選択される環置換基であり；Ａは、アシル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆ −ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、アミノカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニル、カルボキシ−Ｃ₁− Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₁₀−シアノアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ヒドロキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキルカルボニルオキシアルキル、およびフェニルから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ⁴は、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびフェニルから選択され、Ｒ⁴は、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、Ｃ₁−Ｃ₆ −ヒドロキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆ −アルキルスルフィニル、ハロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシおよびＣ₁−Ｃ₆−アルキルチオから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；およびＲ⁵は、ヒドリド、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₁₀ −アルコキシアルキル、フェニル、アリール−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、カルボキシ−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニルアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆ −アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニルアミノアルキル、およびＣ₁−Ｃ₁₀−アルキルカルボニルアミノアルキルから選択される）の化合物の薬剤学的に許容される塩の製造方法であって、３級アミン塩基の存在下で、非置換スルホンアミドを過剰の無水物、酸塩化物または塩化カルバミルで処理して、ビス（Ｎ−アシル化）スルホンアミドを形成させ、このビス（Ｎ−アシル化）スルホンアミドを約２当量の強塩基で処理して塩を得ることを特徴とする、上記方法。 27．式（式中、Ａは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、５−または６−員環のヘテロアリール、Ｃ₄−Ｃ₈−シクロアルケニル、およびフェニルから選択される環置換基であり；Ａは、アシル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆ −ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、アミノカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニル、カルボキシ−Ｃ₁− Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₁₀−シアノアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ヒドロキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキルカルボニルオキシアルキル、およびフェニルから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ⁴は、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびフェニルから選択され、Ｒ⁴は、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、Ｃ₁−Ｃ₆ −ヒドロキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ₁ −Ｃ₆−アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルコキシアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルキルスルフィニル、ハロ、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシおよびＣ₁ −Ｃ₆−アルキルチオから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；およびＲ⁵は、ヒドリド、Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₁₀ −アルコキシアルキル、フェニル、アリール−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、カルボキシ−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニルアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆ −アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆−アルコキシカルボニルアミノアルキル、およびＣ₁−Ｃ₁₀−アルキルカルボニルアミノアルキルから選択される；さらにただし、Ｒ⁴が４−フルオロフェニルであり、Ｒ⁵がメチルである時、Ａはチエニルではない）の化合物；または、その薬剤学的に許容される塩の製造方法であって、酸の存在下で、非置換スルホンアミドをアシル化剤で処理することを特徴とする、上記方法。 28．アシル化剤は、無水物と酸塩化物から選択される、請求の範囲第２７項に記載の方法。 29．アシル化剤は、塩化アセチル、無水酢酸、無水プロピオン酸および無水酪酸から選択される、請求の範囲第２８項に記載の方法。 30．Ａは、オキサゾリル、フリル、チアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフリル、インデニル、ベンゾチエニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、ベンズインダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、およびピリジルから選択される、請求の範囲第２７項に記載の方法。 31．Ａは、イミダゾリル、イソオキサゾリル、およびピラゾリルから選択される、請求の範囲第３０項に記載の方法。 32．炎症または炎症関連疾患の治療用の薬剤を製造するための、Ａはテトラゾリウムであるかまたはピリジニウムであるもの；またはＲ³がアルキルもしくはカルボキシアルキルである時、インダノンであるものを含む請求の範囲第１項に記載の化合物；または請求の範囲第１〜１９項までのいずれか１項に記載の化合物の使用。 33．症状は炎症である、請求の範囲第３２項に記載の使用。 34．症状は炎症関連疾患である、請求の範囲第３２項に記載の使用。 35．炎症関連疾患は疼痛である、請求の範囲第３４項に記載の使用。 36．疼痛は癌が関係している、請求の範囲第３５項に記載の使用。 37．疼痛は歯痛である、請求の範囲第３５項に記載の使用。 38．化合物は静脈内投与される、請求の範囲第３５項に記載の使用。 39．化合物は筋肉内投与される、請求の範囲第３５項に記載の使用。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｋ 31/4162 Ａ６１Ｋ 31/415 ６０５ 31/4164 ６０６ 31/42 31/42 31/421 ６０１ 31/4439 31/44 ６１３Ｃ０７Ｃ 311/16 Ｃ０７Ｃ 311/16 Ｃ０７Ｄ 207/32 Ｃ０７Ｄ 207/32 231/12 231/12 Ｃ 233/64 １０１ 233/64 １０１ 261/08 261/08 263/32 263/32 307/46 307/46 401/04 401/04 495/04 １１１ 495/04 １１１ (81)指定国ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＺ，ＵＧ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＥ，ＧＨ，ＨＵ，ＩＬ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ (72)発明者バーテンショー，スチーブンアメリカ合衆国63144 ミズーリ州ブレントウッド，パインアベニュー 8758 (72)発明者グレナト，マシュー，ジェイ. アメリカ合衆国63146 ミズーリ州セントルイス，ボルテアドライブ 1510 (72)発明者カーター，ジェフリー，エス. アメリカ合衆国63017 ミズーリ州チェスターフィールド，グルナトリイドライブ 15321 (72)発明者リー，ジングリンアメリカ合衆国63017 ミズーリ州チェスターフィールド，リアルトドライブ 14550 (72)発明者ナガラジャン，スリニバサンアメリカ合衆国63005 ミズーリ州チェスターフィールド，フォレストメドウズドライブ 16209 (72)発明者ブラウン，デビッド，エル. アメリカ合衆国63017 ミズーリ州チェスターフィールド，ツインゲート 15504 (72)発明者ロジャー，ドナルド，ジェイ．，ジュニア. アメリカ合衆国63017 ミズーリ州チェスターフィールド，ウエストミードドライブ 1828 (72)発明者ペニング，トマス，ディ. アメリカ合衆国60126 イリノイ州エルムハースト，ラーチ 374 (72)発明者クハンナ，イシュ，ケイ. アメリカ合衆国60061 イリノイ州バーノンヒルズ，トッピングイーステイト 12917 (72)発明者イクス，クシアンドンアメリカ合衆国60202 イリノイ州エバンストン，ヒンマンアベニュー 855，アパートメント 715 (72)発明者ウエイアー，リチャード，エム. アメリカ合衆国60044 イリノイ州レイクブラッフ，ヒッコリイコート 240 【要約の続き】ル、アルキルスルフィニル、ハロ、アルコキシおよびアルキルチオから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ²は、ヒドリドおよびアルコキシカルボニルアルキルから選択され；およびＲ³は、アルキル、カルボキシアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルカルボニル、アミノ酸残基、およびアルキルカルボニルアミノアルキルカルボニルから選択され；ただし、Ａは、テトラゾリウムでもピリジニウムでもなく；かつ、さらにＲ³がアルキルまたはカルボキシアルキルの時、Ａは、インダノンではない）；または、その薬剤学的に許容される塩の、ＣＯＸ−２インヒビターのプロドラッグが記載される。

Claims

【特許請求の範囲】 1. 式Ｉ（式中、Ａは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルケニル、およびアリールから選択される環置換基であり、Ａは、アルキルカルボニル、ホルミル、ハロ、アルキル、ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アルコキシ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキルスルホニルオキシ、アルコキシアルキルオキシアルキル、カルボキシアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルオキシ、アルキルチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルチオアルキル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、アラルケニル、アルコキシアルキル、アリールチオアルキル、アリールオキシアルキル、アラルキルチオアルキル、アラルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニル、Ｎ−アリールアミノカルボニル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルアルキル、アルキルアミノ、Ｎ −アリールアミノ、Ｎ−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、Ｎ−アリールアミノアルキル、Ｎ−アラルキルアミノアルキル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アラルキルアミノアルキル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノアルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールチオ、アラルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、Ｎ−アリールアミノスルホニル、アリールスルホニル、およびＮ−アルキル−Ｎ−アリールアミノスルホニルから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ¹は、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびアリールから選択され、Ｒ¹は、アルキル、ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ニトロ、アルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、ハロ、アルコキシおよびアルキルチオから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ²は、ヒドリドおよびアルコキシカルボニルアルキルから選択され；およびＲ³は、アルキル、カルボキシアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルカルボニル、アミノ酸残基、およびアルキルカルボニルアミノアルキルカルボニルから選択され；ただし、Ａは、テトラゾリウムでもピリジニウムでもなく；かつ、さらにＲ³ がアルキルまたはカルボキシアルキルの時、Ａは、インダノンではない）の化合物；または、その薬剤学的に許容される塩。 2. 請求の範囲第１項に記載の化合物であって、Ａは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、５−または６−員環のヘテロアリール、低級シクロアルケニルおよびフェニルから選択され、Ａは、ホルミル、低級アルキルカルボニル、ハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、低級アルコキシ、アミノカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級カルボキシアルキル、低級シアノアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルキルスルホニルオキシ、低級アルコキシアルキルオキシアルキル、低級カルボキシアルコキシアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、ヘテロシクリルオキシ、低級アルキルチオ、低級シクロアルキル、フェニル、５〜６員環ヘテロシクリル、低級シクロアルケニル、低級フェニルアルキル、５〜６員環ヘテロシクリルアルキル、低級アルキルチオアルキル、フェニルカルボニル、低級フェニルアルキルカルボニル、低級フェニルアルケニル、低級アルコキシアルキル、低級フェニルチオアルキル、低級フェニルオキシアルキル、低級フェニルアルキルチオアルキル、低級フェニルアルコキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミノカルボニル、Ｎ−フェニルアミノカルボニル、低級Ｎ−アルキル−Ｎ−フェニルアミノカルボニル、低級アルキルアミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミノ、Ｎ−フェニルアミノ、低級Ｎ−フェニルアルキルアミノ、低級Ｎ−アルキル− Ｎ−フェンアルキルアミノ、低級Ｎ−アルキル−Ｎ−フェニルアミノ、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級Ｎ−フェニルアミノアルキル、低級Ｎ−フェンアルキルアミノアルキル、低級Ｎ−アルキル−Ｎ−フェンアルキルアミノアルキル、低級Ｎ−アルキル−Ｎ−フェニルアミノアルキル、フェニルオキシ、低級フェニルアルコキシ、低級フェニルチオ、低級フェンアルキルチオ、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、アミノスルホニル、低級アルキルアミノスルホニル、Ｎ−フェニルアミノスルホニル、フェニルスルホニル、および低級Ｎ−アルキル−Ｎ−フェニルアミノスルホニルから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ¹は、５−または６−員環ヘテロシクリル、低級シクロアルキル、低級シクロアルケニル、およびフェニルから選択され、Ｒ¹は、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシおよび低級アルキルチオから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ²は、ヒドリドおよび低級アルコキシカルボニルアルキルから選択され；およびＲ³は、低級アルキル、低級カルボキシアルキル、アルカノイル、アロイル、アミノ酸残基、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシアルキルカルボニル、（５〜６員環ヘテロアリール）カルボニル、低級アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、低級アルコキシカルボニルカルボニル、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルカルボニルから選択される、上記化合物；または、その薬剤学的に許容される塩。３．請求の範囲第２項に記載の化合物であって、Ａは、チエニル、オキサゾリル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフリル、インデニル、ベンゾチエニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、ベンズインダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、およびピリジルから選択される基であり、Ａは、ホルミル、メチルカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、オキソ、シアノ、カルボキシル、メトキシ、アミノカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシプロピル、ヒドロキシメチル、シアノメチル、フェニル、フェニルメチル、メトキシカルボニル、フェニルカルボニル、メトキシメチル、フェニルオキシメチル、アミノカルボニルメチル、カルボキシメチル、およびフェニルオキシから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ¹は、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フリル、チアゾリル、ピリジル、およびフェニルから選択され、Ｒ¹は、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、メトキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシおよびメチルチオから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ²は、ヒドリドまたはエトキシカルボニルメチルであり；およびＲ³は、メチル、カルボキシメチル、ホルミル、メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカルボニル、イソプロピルカルボニル、ブチルカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルカルボニル、ペンチルカルボニル、ヒドロキシエチルカルボニル、ベンジルカルボニル、フェニル（ヒドロキシル）メチルカルボニル、メトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、メトキシエチルカルボニル、エトキシメチルカルボニル、メトキシメチルカルボニル、フェニルカルボニル、カルボキシエチルカルボニル、カルボキシメチルカルボニル、カルボキシ（１，２−ビス（ヒドロキシ）エチル））カルボニル、メトキシカルボニルメチルカルボニル、メトキシカルボニルエチルカルボニル、メトキシカルボニルカルボニル、アミノメチルカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノメチルカルボニル、およびメチルカルボニルアミノメチルカルボニルから選択される、上記化合物；または、その薬剤学的に許容される塩。 4. 以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、請求の範囲第３項に記載の化合物：Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［１，５−ジメチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（３−ピリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ− イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［２−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［３−（３−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール− ４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；２−メチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ベンズアミド；２，２−ジメチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール −４−イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ペンタンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ヘキサンアミド；３−メトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；２−エトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［[４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４−イル）フェニル] スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−６−フルオロ１，５−ジヒドロ−７ −メトキシ［２］ベンゾチオピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−[６−フルオロ−１，５−ジヒドロ−７−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）−［２］ベンゾチオピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１−イル ]フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−（２−メチル−４−フェニルオキサゾール−５−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル」フェニル］スルホニル］アミノ］オキソ酢酸メチル；２−メトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；４−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−４−オキソブタン酸；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ホルムアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］カルバミン酸１，１−ジメチルエチル；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］グリシン；２−アミノ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド；２−（アセチルアミノ）−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド；４−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−４−オキソブタン酸メチル；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］カルバミン酸メチル；Ｎ−アセチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル）フェニル］スルホニル］グリシン、エチルエステル；Ｎ−［［４−［５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；３−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−３−オキソプロパン酸メチル；４−［５−（３−ブロモ−５−フルオロ−４−メトキシフェニル）−２−（トリフルオロメチル）オキサゾール−４−イル］−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）−４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾリル−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；４−［５−（４−フルオロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；Ｎ−メチル−４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］ベンゼンスルホンアミド；Ｎ−［［４−［５−（ヒドロキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［５−（アセトキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；１，１−ジメチルエチル−Ｎ−［２−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−２−オキソエチル］カルバメート；Ｎ−［［４−［２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）シクロペンテン−１ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；４−［２−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；Ｎ−［［４−[３，４−ジメチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル] フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−トリフルオロメチルイミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；４−［２−（４−フルオロフェニル）シクロペンテン−１−イル］−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；およびＮ−［［４−(３−フェニル−２，３−ジヒドロ−２−オキソフラン−４−イル) フェニル］スルホニル］プロパンアミド。 5. 式II （式中、Ａは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、５−または６−員環のヘテロアリール、低級シクロアルケニル、およびフェニルから選択される環置換基であり；Ａは、アシル、ハロ、ヒドロキシ、低級アルキル、低級ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、低級アルコキシ、アミノカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級カルボキシアルキル、低級シアノアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルキルカルボニルオキシアルキル、およびフェニルから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ⁴は、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびフェニルから選択され、Ｒ⁴は、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシおよび低級アルキルチオから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；およびＲ⁵は、ヒドリド、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル、フェニル、低級アラルキル、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アルコキシカルボニル、低級アミノアルキル、低級アルコキシカルボニルアミノアルキル、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルから選択される）の化合物；または、その薬剤学的に許容される塩。 6. 請求の範囲第５項に記載の化合物であって、Ａは、チエニル、オキサゾリル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフリル、インデニル、ベンゾチエニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、ベンズインダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、およびピリジルから選択される環置換基であり、Ａは、アシル、ハロ、ヒドロキシ、低級アルキル、低級ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、低級アルコキシ、アミノカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級カルボキシアルキル、低級シアノアルキル、低級アルキルカルボニルオキシアルキル、フェニル、および低級ヒドロキシアルキルから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ⁴は、５〜６員環ヘテロアリールおよびフェニルから選択され、Ｒ⁴は、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシおよび低級アルキルチオから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；およびＲ⁵は、ヒドリド、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル、フェニル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アルコキシカルボニル、低級アミノアルキル、低級アルコキシカルボニルアミノアルキル、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルから選択される、上記化合物；または、その薬剤学的に許容される塩。 7. 請求の範囲第６項に記載の化合物であって、Ａは、チエニル、オキサゾリル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、ベンズインダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、およびピリジルから選択される環置換基であり；Ａは、ホルミル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、オキソ、シアノ、カルボキシル、メトキシ、アミノカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシメチル、カルボキシプロピル、メチルカルボニルオキシメチル、およびヒドロキシメチルから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ⁴は、チエニル、ピリジル、およびフェニルから選択され、Ｒ⁴は、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、メトキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシおよびメチルチオから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；およびＲ⁵は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブチル、ペンチル、メトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、メトキシエチル、エトキシメチル、メトキシメチル、フェニル、カルボキシエチル、メトキシカルボニルメチル、メトキシカルボニルエチル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノメチル、メトキシカルボニル、アミノメチル、およびメチルカルボニルアミノメチルから選択される、上記化合物；または、その薬剤学的に許容される塩。 8. 以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、請求の範囲第７項に記載の化合物：Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［１，５−ジメチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（３−ピリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ− イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［２−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［３−（３−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール− ４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；２−メチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ベンズアミド；２，２−ジメチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール −４−イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ペンタンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ヘキサンアミド；３−メトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；２−エトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［[４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４−イル）フェニル] スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−６−フルオロ１，５−ジヒドロ−７ −メトキシ［２］ベンゾチオピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−[６−フルオロ−１，５−ジヒドロ−７−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）−［２］ベンゾチオピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１−イル ]フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−（２−メチル−４−フェニルオキサゾール−５−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；［［[４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル] スルホニル］アミノ］オキソ酢酸メチル；２−メトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；４−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−４−オキソブタン酸；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ホルムアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］カルバミン酸１，１−ジメチルエチル；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］グリシン；２−アミノ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド；２−（アセチルアミノ）−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド；４−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−４−オキソブタン酸メチル；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］カルバミン酸メチル；Ｎ−［［４−［５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−］−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；３−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−３−オキソプロパン酸メチル；Ｎ−［［４−［５−（ヒドロキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［５−（アセトキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；１，１−ジメチルエチル−Ｎ−［２−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−２−オキソエチル］カルバメート；Ｎ−［［４−[３，４−ジメチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル] フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−トリフルオロメチルイミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）シクロペンテン−１ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；およびＮ−［［４−(３−フェニル−２，３−ジヒドロ−２−オキソフラン−４−イル) フェニル］スルホニル］プロパンアミド。 9. 薬剤学的に許容される塩は金属塩である、請求の範囲第５項に記載の化合物。 10．薬剤学的に許容される塩は、アルカリ金属塩およびアルカリ土類金属塩から選択される。請求の範囲第９項に記載の化合物。 11．薬剤学的に許容される塩は、ナトリウム塩およびカリウム塩から選択される、請求の範囲第１１項に記載の化合物。 12．以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、請求の範囲第１１項に記載の化合物：Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［１，５−ジメチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（３−ピリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ− イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［３−（３−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール− ４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；２−メチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ベンズアミド、ナトリウム塩；２，２−ジメチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール −４−イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ペンタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ヘキサンアミド、ナトリウム塩；３−メトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；２−エトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−[５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４−イル）フェニル] スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−[５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４−イル）フェニル] スルホニル］アセトアミド、カリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−６−フルオロ１，５−ジヒドロ−７ −メトキシ［２］ベンゾチオピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−[６−フルオロ−１，５−ジヒドロ−７−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）−［２］ベンゾチオピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１−イル ]フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（２−メチル−４−フェニルオキサゾール−５−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；［［[４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル] スルホニル］アミノ］オキソ酢酸メチル、ナトリウム塩；２−メトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−− イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；４−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−４−オキソブタン酸、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ホルムアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］カルバミン酸１，１−ジメチルエチル、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］グリシン、ナトリウム塩；２−アミノ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；２−（アセチルアミノ）−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；４−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−４−オキソブタン酸メチル、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］カルバミン酸メチル、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（ヒドロキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；３−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−３−オキソプロパン酸メチル、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（ヒドロキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（アセトキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−[３，４−ジメチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル] フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−トリフルオロメチルイミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）シクロペンテン−１ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；およびＮ−［［４−(３−フェニル−２，３−ジヒドロ−２−オキソフラン−４−イル) フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩。 13．式III （式中、Ｒ⁶は、ヒドロキシル、低級アルキル、カルボキシル、ハロ、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アラルキル、低級アルコキシアルキル、低級アルコキシアルキルオキシアルキル、低級アラルコキシアルキル、低級ハロアルキル、低級ヒドロキシルアルキル、低級アリール（ヒドロキシルアルキル）、低級ハロアルキルスルホニルオキシ、低級アルコキシアルキルオキシアルキル、低級カルボキシアルコキシアルキル、低級シクロアルキルアルキル、およびシクロアルキルから選択され；Ｒ⁷は、ヒドリド、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシ、および低級アルキルチオから選択される１つまたはそれ以上の基であり；Ｒ⁸は、ヒドリド、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル、フェニル、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アルコキシカルボニル、低級アミノアルキル、低級アルコキシカルボニルアミノアルキル、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルから選択される）の化合物；または、その薬剤学的に許容される塩。 14．請求の範囲第１３項に記載の化合物であって、Ｒ⁶は、低級アルキル、低級ハロアルキル、および低級ヒドロキシルアルキルから選択され；Ｒ⁷は、ヒドリド、低級アルキル、ハロ、および低級アルコキシから選択される１つまたはそれ以上の基であり；および、Ｒ⁸は、低級アルキル、フェニル、および低級アミノアルキルから選択される、上記化合物；または、その薬剤学的に許容される塩。 15．請求の範囲第１４項に記載の化合物であって、Ｒ⁸は、メチル、ジフルオロメチル、およびヒドロキシメチルから選択され；Ｒ⁷は、ヒドリド、メチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、およびメトキシから選択される１つまたはそれ以上の基であり；Ｒ⁸は、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブチル、ペンチル、フェニル、およびアミノメチルから選択される、上記化合物；または、その薬剤学的に許容される塩。 16．以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、請求の範囲第１５項に記載の化合物：Ｎ−［［４−［３−（３−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール− ４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；２−メチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニルスルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ベンズアミド；２，２−ジメチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール −４−イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ペンタンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ヘキサンアミド；Ｎ−［［４−［５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−（５−ヒドロキシメチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］グリシン；およびＮ−［［４−［５−（ヒドロキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド。 17．薬剤学的に許容される塩は、アルカリ金属塩およびアルカリ土類金属塩から選択される。請求の範囲第１３項に記載の化合物。 18．薬剤学的に許容される塩は、ナトリウム塩およびカリウム塩から選択される、請求の範囲第１７項に記載の化合物。 19．以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、請求の範囲第１８項に記載の化合物：Ｎ−［［４−［５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド、カリウム塩；Ｎ−［［４−［３−（３−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール− ４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；２−メチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ベンズアミド、ナトリウム塩；２，２−ジメチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール −４−イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ペンタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ヘキサンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（２−メチル−４−フェニルイソオキサゾール−５−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−ヒドロキシメチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］グリシン、ナトリウム塩；およびＮ−［［４−［５−（ヒドロキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩。 20．治療上有効量の化合物を含んでなる薬剤組成物であって、該化合物は、式Ｉ（式中、Ａは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルケニル、およびアリールから選択される環置換基であり、Ａは、アルキルカルボニル、ホルミル、ハロ、アルキル、ハロアルキル、オキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アルコキシ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキルスルホニルオキシ、アルコキシアルキルオキシアルキル、カルボキシアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルオキシ、アルキルチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルチオアルキル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、アラルケニル、アルコキシアルキル、アリールチオアルキル、アリールオキシアルキル、アラルキルチオアルキル、アラルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニル、Ｎ−アリールアミノカルボニル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルアルキル、アルキルアミノ、Ｎ −アリールアミノ、Ｎ−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、Ｎ−アリールアミノアルキル、Ｎ−アラルキルアミノアルキル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アラルキルアミノアルキル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノアルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールチオ、アラルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、Ｎ−アリールアミノスルホニル、アリールスルホニル、およびＮ−アルキル−Ｎ−アリールアミノスルホニルから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ¹は、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびアリールから選択され、Ｒ¹は、アルキル、ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ニトロ、アルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、ハロ、アルコキシおよびアルキルチオから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ²は、ヒドリドおよびアルコキシカルボニルアルキルから選択され；およびＲ³は、アルキル、カルボキシアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルカルボニル、アミノ酸残基、およびアルキルカルボニルアミノアルキルカルボニルから選択される）の化合物群、または、その薬剤学的に許容される塩から選択される、上記組成物。 21．請求の範囲第２０項に記載の組成物であって、Ａは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、５−または６−員環のヘテロアリール、低級シクロアルケニルおよびフェニルから選択され、Ａは、ホルミル、低級アルキルカルボニル、ハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、低級アルコキシ、アミノカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級カルボキシアルキル、低級シアノアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルキルスルホニルオキシ、低級アルコキシアルキルオキシアルキル、低級カルボキシアルコキシアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、ヘテロシクリルオキシ、低級アルキルチオ、低級シクロアルキル、フェニル、５〜６員環ヘテロシクリル、低級シクロアルケニル、低級フェニルアルキル、５〜６員環ヘテロシクリルアルキル、低級アルキルチオアルキル、フェニルカルボニル、低級フェニルアルキルカルボニル、低級フェニルアルケニル、低級アルコキシアルキル、低級フェニルチオアルキル、低級フェニルオキシアルキル、低級フェニルアルキルチオアルキル、低級フェニルアルコキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミノカルボニル、Ｎ−フェニルアミノカルボニル、低級Ｎ−アルキル−Ｎ−フェニルアミノカルボニル、低級アルキルアミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミノ、Ｎ−フェニルアミノ、低級Ｎ−フェニルアルキルアミノ、低級Ｎ−アルキル−Ｎ−フェンアルキルアミノ、低級Ｎ−アルキル−Ｎ−フェニルアミノ、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級Ｎ−フェニルアミノアルキル、低級Ｎ−フェンアルキルアミノアルキル、低級Ｎ−アルキル−Ｎ−フェンアルキルアミノアルキル、低級Ｎ−アルキル−Ｎ−フェニルアミノアルキル、フェニルオキシ、低級フェニルアルコキシ、低級フェニルチオ、低級フェンアルキルチオ、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、アミノスルホニル、低級アルキルアミノスルホニル、Ｎ−フェニルアミノスルホニル、フェニルスルホニル、および低級Ｎ−アルキル−Ｎ−フェニルアミノスルホニルから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ¹は、５− または６−員環ヘテロシクリル、低級シクロアルキル、低級シクロアルケニル、およびフェニルから選択され、Ｒ¹は、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシおよび低級アルキルチオから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ²は、ヒドリドおよび低級アルコキシカルボニルアルキルから選択され；およびＲ³は、低級アルキル、低級カルボキシアルキル、アルカノイル、アロイル、アミノ酸残基、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシアルキルカルボニル、（５〜６員環ヘテロアリール）カルボニル、低級アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、低級アルコキシカルボニルカルボニル、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルカルボニルから選択される；または、その薬剤学的に許容される塩である、上記組成物。 22．請求の範囲第２１項に記載の組成物であって、Ａは、チエニル、オキサゾリル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフリル、インデニル、ベンゾチエニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、ベンズインダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、およびピリジルから選択される基であり、Ａは、ホルミル、メチルカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、オキソ、シアノ、カルボキシル、メトキシ、アミノカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシプロピル、ヒドロキシメチル、シアノメチル、フェニル、フェニルメチル、メトキシカルボニル、フェニルカルボニル、メトキシメチル、フェニルオキシメチル、アミノカルボニルメチル、カルボキシメチル、およびフェニルオキシから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ¹は、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フリル、チアゾリル、ピリジル、およびフェニルから選択され、Ｒ¹は、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、メトキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシおよびメチルチオから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ²は、ヒドリドまたはエトキシカルボニルメチルであり；およびＲ³は、メチル、カルボキシメチル、ホルミル、メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカルボニル、イソプロピルカルボニル、ブチルカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルカルボニル、ペンチルカルボニル、ヒドロキシエチルカルボニル、ベンジルカルボニル、フェニル（ヒドロキシル）メチルカルボニル、メトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、メトキシエチルカルボニル、エトキシメチルカルボニル、メトキシメチルカルボニル、フェニルカルボニル、カルボキシエチルカルボニル、カルボキシメチルカルボニル、カルボキシ（１，２−ビス（ヒドロキシ）エチル））カルボニル、メトキシカルボニルメチルカルボニル、メトキシカルボニルエチルカルボニル、メトキシカルボニルカルボニル、アミノメチルカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノメチルカルボニル、およびメチルカルボニルアミノメチルカルボニルから選択される；または、その薬剤学的に許容される塩である、上記組成物。 23．化合物は、以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、請求の範囲第２２項に記載の組成物：Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［１，５−ジメチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（３−ピリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ− イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［２−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［３−（３−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール− ４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；２−メチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ベンズアミド；２，２−ジメチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール −４−イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ペンタンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ヘキサンアミド；３−メトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；２−エトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［[４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４−イル）フェニル] スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−６−フルオロ１，５−ジヒドロ−７ −メトキシ［２］ベンゾチオピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−[６−フルオロ−１，５−ジヒドロ−７−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）−［２］ベンゾチオピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１−イル ]フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−（２−メチル−４−フェニルオキサゾール−５−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；［［[４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル] スルホニル］アミノ］オキソ酢酸メチル；２−メトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；４−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−４−オキソブタン酸；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ホルムアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］カルバミン酸１，１−ジメチルエチル；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］グリシン；２−アミノ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド；２−（アセチルアミノ）−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド；４−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−４−オキソブタン酸メチル；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］カルバミン酸メチル；Ｎ−アセチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル）フェニル］スルホニル］グリシン、エチルエステル；Ｎ−［［４−［５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；３−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−３−オキソプロパン酸メチル；４−［５−（３−ブロモ−５−フルオロ−４−メトキシフェニル）−２−（トリフルオロメチル）オキサゾール−４−イル］−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）−４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾリル−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；４−［５−（４−フルオロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；Ｎ−メチル−４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］ベンゼンスルホンアミド；Ｎ−［［４−［５−（ヒドロキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［５−（アセトキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；１，１−ジメチルエチル−Ｎ−［２−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−２−オキソエチル］カルバメート；Ｎ−［［４−［２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）シクロペンテン−１ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；４−［２−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；Ｎ−［［４−[３，４−ジメチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル] フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−トリフルオロメチルイミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；４−［２−（４−フルオロフェニル）シクロペンテン−１−イル］−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；およびＮ−［［４−(３−フェニル−２，３−ジヒドロ−２−オキソフラン−４−イル) フェニル］スルホニル］プロパンアミド。 24．治療上有効量の化合物を含んでなる薬剤組成物であって、該化合物は、式II （式中、Ａは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、５−または６−員環のヘテロアリール、低級シクロアルケニル、およびフェニルから選択される環置換基であり；Ａは、アシル、ハロ、ヒドロキシ、低級アルキル、低級ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、低級アルコキシ、アミノカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級カルボキシアルキル、低級シアノアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルキルカルボニルオキシアルキル、およびフェニルから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ⁴は、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびフェニルから選択され、Ｒ⁴は、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシおよび低級アルキルチオから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；およびＲ⁵は、ヒドリド、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル、フェニル、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アルコキシカルボニル、低級アミノアルキル、低級アルコキシカルボニルアミノアルキル、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルから選択される）の化合物の群、または、その薬剤学的に許容される塩から選択される、上記組成物。 25．請求の範囲第２４項に記載の組成物であって、Ａは、チエニル、オキサゾリル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフリル、インデニル、ベンゾチエニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、ベンズインダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、およびピリジルから選択される環置換基であり、Ａは、アシル、ハロ、ヒドロキシ、低級アルキル、低級ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、低級アルコキシ、アミノカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級カルボキシアルキル、低級シアノアルキル、低級アルキルカルボニルオキシアルキル、フェニル、および低級ヒドロキシアルキルから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ⁴は、５〜６員環ヘテロアリールおよびフェニルから選択され、Ｒ⁴は、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシおよび低級アルキルチオから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；およびＲ⁵は、ヒドリド、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル、フェニル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アルコキシカルボニル、低級アミノアルキル、低級アルコキシカルボニルアミノアルキル、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルから選択される；または、その薬剤学的に許容される塩である、上記組成物。 26．請求の範囲第２５項に記載の化合物であって、Ａは、チエニル、オキサゾリル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、ベンズインダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、およびピリジルから選択される環置換基であり；Ａは、ホルミル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、オキソ、シアノ、カルボキシル、メトキシ、アミノカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシメチル、カルボキシプロピル、メチルカルボニルオキシメチル、およびヒドロキシメチルから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ⁴は、チエニル、ピリジル、およびフェニルから選択され、Ｒ⁴は、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、メトキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシおよびメチルチオから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；およびＲ⁵は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブチル、ペンチル、メトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、メトキシエチル、エトキシメチル、メトキシメチル、フェニル、カルボキシエチル、メトキシカルボニルメチル、メトキシカルボニルエチル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノメチル、メトキシカルボニル、アミノメチル、およびメチルカルボニルアミノメチルから選択される；または、その薬剤学的に許容される塩である、上記組成物。 27．化合物は、以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、請求の範囲第２６項に記載の組成物：Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［１，５−ジメチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（３−ピリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ− イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［２−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［３−（３−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール− ４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；２−メチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ベンズアミド；２，２−ジメチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール −４−イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ペンタンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ヘキサンアミド；３−メトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；２−エトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［[４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４−イル）フェニル] スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−６−フルオロ１，５−ジヒドロ−７ −メトキシ［２］ベンゾチオピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−[６−フルオロ−１，５−ジヒドロ−７−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）−［２］ベンゾチオピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１−イル ]フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−（２−メチル−４−フェニルオキサゾール−５−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；［［[４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル] スルホニル］アミノ］オキソ酢酸メチル；２−メトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−− イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；４−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−４−オキソブタン酸；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ホルムアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］カルバミン酸１，１−ジメチルエチル；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］グリシン；２−アミノ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド；２−（アセチルアミノ）−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド；４−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−４−オキソブタン酸メチル；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］カルバミン酸メチル；Ｎ−［［４−［５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；３−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−３−オキソプロパン酸メチル；Ｎ−［［４−［５−（ヒドロキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［５−（アセトキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；１，１−ジメチルエチル−Ｎ−［２−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−２−オキソエチル］カルバメート；Ｎ−［［４−[３，４−ジメチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル] フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−トリフルオロメチルイミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）シクロペンテン−１ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；およびＮ−［［４−(３−フェニル−２，３−ジヒドロ−２−オキソフラン−４−イル) フェニル］スルホニル］プロパンアミド。 28．薬剤学的に許容される塩は金属塩である、請求の範囲第２４項に記載の組成物。 29．薬剤学的に許容される塩は、アルカリ金属塩およびアルカリ土類金属塩から選択される。請求の範囲第２８項に記載の組成物。 30．薬剤学的に許容される塩は、ナトリウム塩およびカリウム塩から選択される、請求の範囲第２８項に記載の組成物。 31．化合物は、以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、請求の範囲第３０項に記載の組成物：Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［１，５−ジメチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（３−ピリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ− イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［３−（３−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール− ４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；２−メチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ベンズアミド、ナトリウム塩；２，２−ジメチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール −４−イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ペンタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ヘキサンアミド、ナトリウム塩；３−メトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；２−エトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド、カリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−６−フルオロ１，５−ジヒドロ−７ −メトキシ［２］ベンゾチオピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−[６−フルオロ−１，５−ジヒドロ−７−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）−［２］ベンゾチオピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１−イル ]フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（２−メチル−４−フェニルオキサゾール−５−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；［［[４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル] スルホニル］アミノ］オキソ酢酸メチル、ナトリウム塩；２−メトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−− イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；４−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−４−オキソブタン酸、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ホルムアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］カルバミン酸１，１−ジメチルエチル、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］グリシン、ナトリウム塩；２−アミノ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；２−（アセチルアミノ）−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；４−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−４−オキソブタン酸メチル、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］カルバミン酸メチル、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（ヒドロキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；３−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−３−オキソプロパン酸メチル、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（ヒドロキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（アセトキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［３，４−ジメチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−トリフルオロメチルイミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）シクロペンテン−１ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；およびＮ−［［４−(３−フェニル−２，３−ジヒドロ−２−オキソフラン−４−イル) フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩。 32．有効量の化合物を含んでなる薬剤組成物であって、化合物は、式III （式中、Ｒ⁶は、ヒドロキシル、低級アルキル、カルボキシル、ハロ、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アラルキル、低級アルコキシアルキル、低級アルコキシアルキルオキシアルキル、低級アラルコキシアルキル、低級ハロアルキル、低級ヒドロキシルアルキル、低級アリール（ヒドロキシルアルキル）、低級ハロアルキルスルホニルオキシ、低級アルコキシアルキルオキシアルキル、低級カルボキシアルコキシアルキル、低級シクロアルキルアルキル、およびシクロアルキルから選択され；Ｒ⁷は、ヒドリド、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシ、および低級アルキルチオから選択される１つまたはそれ以上の基であり；Ｒ⁸は、ヒドリド、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル、フェニル、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アルコキシカルボニル、低級アミノアルキル、低級アルコキシカルボニルアミノアルキル、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルから選択される）の化合物の群、または、その薬剤学的に許容される塩から選択される、上記組成物。 33．請求の範囲第３２項に記載の組成物であって、Ｒ⁶は、低級アルキル、低級ハロアルキル、および低級ヒドロキシルアルキルから選択され；Ｒ⁷は、ヒドリド、低級アルキル、ハロ、および低級アルコキシから選択される１つまたはそれ以上の基であり；および、Ｒ⁸は、低級アルキル、フェニル、および低級アミノアルキルから選択される；または、その薬剤学的に許容される塩である、上記組成物。 34．請求の範囲第３３項に記載の組成物であって、Ｒ⁸は、メチル、ジフルオロメチル、およびヒドロキシメチルから選択され；Ｒ⁷は、ヒドリド、メチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、およびメトキシから選択される１つまたはそれ以上の基であり；Ｒ⁸は、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブチル、ペンチル、フェニル、およびアミノメチルから選択される；または、その薬剤学的に許容される塩である、上記組成物。 35．請求の範囲第３４項に記載の組成物であって、化合物は、以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、上記組成物：Ｎ−［［４−［３−（３−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール− ４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；２−メチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニルスルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ベンズアミド；２，２−ジメチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール −４−イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ペンタンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ヘキサンアミド；Ｎ−［［４−［５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−（５−ヒドロキシメチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］グリシン；およびＮ−［［４−［５−（ヒドロキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド。 36．薬剤学的に許容される塩は、アルカリ金属塩およびアルカリ土類金属塩から選択される。請求の範囲第３２項に記載の組成物。 37．薬剤学的に許容される塩は、ナトリウム塩およびカリウム塩から選択される、請求の範囲第３６項に記載の組成物。 38．請求の範囲第３７項に記載の組成物であって、化合物は、以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、上記組成物：Ｎ−［［４−［５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド、カリウム塩；Ｎ−［［４−［３−（３−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール− ４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；２−メチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ベンズアミド、ナトリウム塩；２，２−ジメチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール −４−イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ペンタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ヘキサンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（２−メチル−４−フェニルイソオキサゾール−５−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−ヒドロキシメチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］グリシン、ナトリウム塩；およびＮ−［［４−［５−（ヒドロキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩。 39．炎症の治療方法であって、そのような炎症または炎症関連疾患を有するかまたは罹りやすい対象に、治療上有効量の式Ｉ（式中、Ａは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルケニル、およびアリールから選択される環置換基であり、Ａは、アルキルカルボニル、ホルミル、ハロ、アルキル、ハロアルキル、オキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アルコキシ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキルスルホニルオキシ、アルコキシアルキルオキシアルキル、カルボキシアルコキシアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルオキシ、アルキルチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルチオアルキル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、アラルケニル、アルコキシアルキル、アリールチオアルキル、アリールオキシアルキル、アラルキルチオアルキル、アラルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニル、Ｎ−アリールアミノカルボニル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルアルキル、アルキルアミノ、Ｎ −アリールアミノ、Ｎ−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、Ｎ−アリールアミノアルキル、Ｎ−アラルキルアミノアルキル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アラルキルアミノアルキル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノアルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールチオ、アラルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、Ｎ−アリールアミノスルホニル、アリールスルホニル、およびＮ−アルキル−Ｎ−アリールアミノスルホニルから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ¹は、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびアリールから選択され、Ｒ¹は、アルキル、ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ニトロ、アルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、ハロ、アルコキシおよびアルキルチオから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ²は、ヒドリドおよびアルコキシカルボニルアルキルから選択され；およびＲ³は、アルキル、カルボキシアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルカルボニル、アミノ酸残基、およびアルキルカルボニルアミノアルキルカルボニルから選択される）の化合物、または、その薬剤学的に許容される塩を、投与することを特徴とする、上記方法。 40．請求の範囲第３９項に記載の方法であって、Ａは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、５−または６−員環のヘテロアリール、低級シクロアルケニルおよびフェニルから選択され、Ａは、ホルミル、低級アルキルカルボニル、ハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、低級アルコキシ、アミノカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級カルボキシアルキル、低級シアノアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルキルスルホニルオキシ、低級アルコキシアルキルオキシアルキル、低級カルボキシアルコキシアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、ヘテロシクリルオキシ、低級アルキルチオ、低級シクロアルキル、フェニル、５〜６員環ヘテロシクリル、低級シクロアルケニル、低級フェニルアルキル、５〜６員環ヘテロシクリルアルキル、低級アルキルチオアルキル、フェニルカルボニル、低級フェニルアルキルカルボニル、低級フェニルアルケニル、低級アルコキシアルキル、低級フェニルチオアルキル、低級フェニルオキシアルキル、低級フェニルアルキルチオアルキル、低級フェニルアルコキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミノカルボニル、Ｎ−フェニルアミノカルボニル、低級Ｎ−アルキル−Ｎ−フェニルアミノカルボニル、低級アルキルアミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミノ、Ｎ−フェニルアミノ、低級Ｎ−フェニルアルキルアミノ、低級Ｎ−アルキル− Ｎ−フェンアルキルアミノ、低級Ｎ−アルキル−Ｎ−フェニルアミノ、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級Ｎ−フェニルアミノアルキル、低級Ｎ−フェンアルキルアミノアルキル、低級Ｎ−アルキル−Ｎ−フェンアルキルアミノアルキル、低級Ｎ−アルキル−Ｎ−フェニルアミノアルキル、フェニルオキシ、低級フェニルアルコキシ、低級フェニルチオ、低級フェンアルキルチオ、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、アミノスルホニル、低級アルキルアミノスルホニル、Ｎ−フェニルアミノスルホニル、フェニルスルホニル、および低級Ｎ−アルキル−Ｎ−フェニルアミノスルホニルから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ¹は、５−または６−員環ヘテロシクリル、低級シクロアルキル、低級シクロアルケニル、およびフェニルから選択され、Ｒ¹は、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシおよび低級アルキルチオから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ²は、ヒドリドおよび低級アルコキシカルボニルアルキルから選択され；およびＲ³は、低級アルキル、低級カルボキシアルキル、アルカノイル、アロイル、アミノ酸残基、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシアルキルカルボニル、（５〜６員環ヘテロアリール）カルボニル、低級アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、低級アルコキシカルボニルカルボニル、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルカルボニルから選択される；または、その薬剤学的に許容される塩である、上記方法。 41．請求の範囲第４０項に記載の方法であって、Ａは、チエニル、オキサゾリル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフリル、インデニル、ベンゾチエニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、ベンズインダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、およびピリジルから選択される基であり、Ａは、ホルミル、メチルカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、オキソ、シアノ、カルボキシル、メトキシ、アミノカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシプロピル、ヒドロキシメチル、シアノメチル、フェニル、フェニルメチル、メトキシカルボニル、フェニルカルボニル、メトキシメチル、フェニルオキシメチル、アミノカルボニルメチル、カルボキシメチル、およびフェニルオキシから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ¹は、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、フリル、チアゾリル、ピリジル、およびフェニルから選択され、Ｒ¹は、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、メトキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシおよびメチルチオから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ²は、ヒドリドまたはエトキシカルボニルメチルであり；およびＲ³は、メチル、カルボキシメチル、ホルミル、メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカルボニル、イソプロピルカルボニル、ブチルカルボニル、ｔｅｒｔ− ブチルカルボニル、ペンチルカルボニル、ヒドロキシエチルカルボニル、ベンジルカルボニル、フェニル（ヒドロキシル）メチルカルボニル、メトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、メトキシエチルカルボニル、エトキシメチルカルボニル、メトキシメチルカルボニル、フェニルカルボニル、カルボキシエチルカルボニル、カルボキシメチルカルボニル、カルボキシ（１，２−ビス（ヒドロキシ）エチル））カルボニル、メトキシカルボニルメチルカルボニル、メトキシカルボニルエチルカルボニル、メトキシカルボニルカルボニル、アミノメチルカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノメチルカルボニル、およびメチルカルボニルアミノメチルカルボニルから選択される；または、その薬剤学的に許容される塩である、上記方法。 42．化合物は、以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、請求の範囲第４１項に記載の方法：Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［１，５−ジメチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（３−ピリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ− イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［２−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［３−（３−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール− ４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；２−メチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ベンズアミド；２，２−ジメチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール −４−イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ペンタンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ヘキサンアミド；３−メトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；２−エトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［[４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４−イル）フェニル] スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−６−フルオロ１，５−ジヒドロ−７ −メトキシ［２］ベンゾチオピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−[６−フルオロ−１，５−ジヒドロ−７−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）−［２］ベンゾチオピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１−イル ]フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−（２−メチル−４−フェニルオキサゾール−５−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；［［[４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル] スルホニル］アミノ］オキソ酢酸メチル；２−メトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；４−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−４−オキソブタン酸；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ホルムアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］カルバミン酸１，１−ジメチルエチル；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］グリシン；２−アミノ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド；２−（アセチルアミノ）−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド；４−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−４−オキソブタン酸メチル；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］カルバミン酸メチル；Ｎ−アセチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル）フェニル］スルホニル］グリシン、エチルエステル；Ｎ−［［４−［５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；３−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−３−オキソプロパン酸メチル；４−［５−（３−ブロモ−５−フルオロ−４−メトキシフェニル）−２−（トリフルオロメチル）オキサゾール−４−イル］−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；Ｎ−（１，１−ジメチルエチル）−４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾリル−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；４−［５−（４−フルオロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；Ｎ−メチル−４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］ベンゼンスルホンアミド；Ｎ−［［４−［５−（ヒドロキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［５−（アセトキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；１，１−ジメチルエチル−Ｎ−［２−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−２−オキソエチル］カルバメート；Ｎ−［［４−［２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）シクロペンテン−１ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；４−［２−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；Ｎ−［［４−［３，４−ジメチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イルフェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−トリフルオロメチルイミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；４−［２−（４−フルオロフェニル）シクロペンテン−１−イル］−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；およびＮ−［［４−(３−フェニル−２，３−ジヒドロ−２−オキソフラン−４−イル) フェニル］スルホニル］プロパンアミド。 43．炎症の治療方法であって、そのような炎症または炎症関連疾患を有するかまたは罹りやすい対象に、治療上有効量の式II （式中、Ａは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、５−または６−員環のヘテロアリール、低級シクロアルケニル、およびフェニルから選択される環置換基であり；Ａは、アシル、ハロ、ヒドロキシ、低級アルキル、低級ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、低級アルコキシ、アミノカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級カルボキシアルキル、低級シアノアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルキルカルボニルオキシアルキル、およびフェニルから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ⁴は、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびフェニルから選択され、Ｒ⁴は、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシおよび低級アルキルチオから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；およびＲ⁵は、ヒドリド、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル、フェニル、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アルコキシカルボニル、低級アミノアルキル、低級アルコキシカルボニルアミノアルキル、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルから選択される）の化合物の群、または、その薬剤学的に許容される塩を、投与することを特徴とする、上記方法。 44．請求の範囲第４３項に記載の方法であって、Ａは、チエニル、オキサゾリル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフリル、インデニル、ベンゾチエニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、ベンズインダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、およびピリジルから選択される環置換基であり、Ａは、アシル、ハロ、ヒドロキシ、低級アルキル、低級ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、低級アルコキシ、アミノカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級カルボキシアルキル、低級シアノアルキル、低級アルキルカルボニルオキシアルキル、フェニル、および低級ヒドロキシアルキルから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ⁴は、５〜６員環ヘテロアリールおよびフェニルから選択され、Ｒ⁴は、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシおよび低級アルキルチオから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；およびＲ⁵は、ヒドリド、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル、フェニル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アルコキシカルボニル、低級アミノアルキル、低級アルコキシカルボニルアミノアルキル、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルから選択される；または、その薬剤学的に許容される塩である、上記方法。 45．請求の範囲第４４項に記載の化合物であって、Ａは、チエニル、オキサゾリル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、ベンズインダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、およびピリジルから選択される環置換基であり；Ａは、ホルミル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、オキソ、シアノ、カルボキシル、メトキシ、アミノカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシメチル、カルボキシプロピル、メチルカルボニルオキシメチル、およびヒドロキシメチルから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；Ｒ⁴は、チエニル、ピリジル、およびフェニルから選択され、Ｒ⁴は、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、メトキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシおよびメチルチオから選択される１つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され；およびＲ⁵は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブチル、ペンチル、メトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、メトキシエチル、エトキシメチル、メトキシメチル、フェニル、カルボキシエチル、メトキシカルボニルメチル、メトキシカルボニルエチル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノメチル、メトキシカルボニル、アミノメチル、およびメチルカルボニルアミノメチルから選択される；または、その薬剤学的に許容される塩である、上記方法。 46．化合物は、以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、請求の範囲第４５項に記載の方法：Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［１，５−ジメチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（３−ピリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ− イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［２−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［３−（３−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール− ４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；２−メチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ベンズアミド；２，２−ジメチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール −４−イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ペンタンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ヘキサンアミド；３−メトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；２−エトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［[４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４−イル）フェニル] スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−６−フルオロ１，５−ジヒドロ−７ −メトキシ［２］ベンゾチオピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−[６−フルオロ−１，５−ジヒドロ−７−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）−［２］ベンゾチオピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１−イル ]フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−（２−メチル−４−フェニルオキサゾール−５−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；［［[４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル] スルホニル］アミノ］オキソ酢酸メチル；２−メトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−− ４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；４−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−４−オキソブタン酸；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ホルムアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］カルバミン酸１，１−ジメチルエチル；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］グリシン；２−アミノ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド；２−（アセチルアミノ）−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド；４−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−４−オキソブタン酸メチル；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］カルバミン酸メチル；Ｎ−［［４−［５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；３−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−３−オキソプロパン酸メチル；Ｎ−［［４−［５−（ヒドロキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−［５−（アセトキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；１，１−ジメチルエチル−Ｎ−［２−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−２−オキソエチル］カルバメート；Ｎ−［［４−[３，４−ジメチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル] フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−トリフルオロメチルイミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）シクロペンテン−１ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；およびＮ−［［４−(３−フェニル−２，３−ジヒドロ−２−オキソフラン−４−イル) フェニル］スルホニル］プロパンアミド。 47．薬剤学的に許容される塩は金属塩である、請求の範囲第４３項に記載の方法。 48．薬剤学的に許容される塩は、アルカリ金属塩およびアルカリ土類金属塩から選択される。請求の範囲第４７項に記載の方法。 49．薬剤学的に許容される塩は、ナトリウム塩およびカリウム塩から選択される、請求の範囲第４８項に記載の方法。 50．化合物は、以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、請求の範囲第４９項に記載の方法：Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［１，５−ジメチル）−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（３−ピリジニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ− イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（３−クロロ−５−メチルフェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［３−（３−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール− ４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；２−メチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ベンズアミド、ナトリウム塩；２，２−ジメチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール −４−イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ペンタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ヘキサンアミド、ナトリウム塩；３−メトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；２−エトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［[４−［５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４−イル）フェニル] スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［[４−［５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４−イル）フェニル] スルホニル］アセトアミド、カリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−６−フルオロ１，５−ジヒドロ−７ −メトキシ［２］ベンゾチオピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−[６−フルオロ−１，５−ジヒドロ−７−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）−［２］ベンゾチオピラノ［４，３−ｃ］ピラゾール−１−イル ]フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（２−メチル−４−フェニルオキサゾール−５−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；［［[４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル] スルホニル］アミノ］オキソ酢酸メチル、ナトリウム塩；２−メトキシ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−− イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；４−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−４−オキソブタン酸、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ホルムアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］カルバミン酸１，１−ジメチルエチル、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］グリシン、ナトリウム塩；２−アミノ−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；２−（アセチルアミノ）−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；４−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−４−オキソブタン酸メチル、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］カルバミン酸メチル、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（ヒドロキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；３−［［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アミノ］−３−オキソプロパン酸メチル、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（ヒドロキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（アセトキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−[３，４−ジメチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル] フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（２−メチルピリジン−３−イル）−４−トリフルオロメチルイミダゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）シクロペンテン−１ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；およびＮ−［［４−(３−フェニル−２，３−ジヒドロ−２−オキソフラン−４−イル) フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩。 51．炎症の治療方法であって、そのような炎症または炎症関連疾患を有するかまたは罹りやすい対象に、治療上有効量の式III （式中、Ｒ⁶は、ヒドロキシル、低級アルキル、カルボキシル、ハロ、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アラルキル、低級アルコキシアルキル、低級アルコキシアルキルオキシアルキル、低級アラルコキシアルキル、低級ハロアルキル、低級ヒドロキシルアルキル、低級アリール（ヒドロキシルアルキル）、低級ハロアルキルスルホニルオキシ、低級アルコキシアルキルオキシアルキル、低級カルボキシアルコキシアルキル、低級シクロアルキルアルキル、およびシクロアルキルから選択され；Ｒ⁷は、ヒドリド、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシ、および低級アルキルチオから選択される１つまたはそれ以上の基であり；Ｒ⁸は、ヒドリド、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル、フェニル、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アルコキシカルボニル、低級アミノアルキル、低級アルコキシカルボニルアミノアルキル、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルから選択される）の化合物の群、または、その薬剤学的に許容される塩を、投与することを特徴とする、上記方法。 52．請求の範囲第５１項に記載の方法であって、Ｒ⁶は、低級アルキル、低級ハロアルキル、および低級ヒドロキシルアルキルから選択され；Ｒ⁷は、ヒドリド、低級アルキル、ハロ、および低級アルコキシから選択される１つまたはそれ以上の基であり；および、Ｒ⁸は、低級アルキル、フェニル、および低級アミノアルキルから選択される；または、その薬剤学的に許容される塩である、上記方法。 53．請求の範囲第５２項に記載の方法であって、Ｒ⁸は、メチル、ジフルオロメチル、およびヒドロキシメチルから選択され；Ｒ⁷は、ヒドリド、メチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、およびメトキシから選択される１つまたはそれ以上の基であり；Ｒ⁸は、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ブチル、ペンチル、フェニル、およびアミノメチルから選択される；または、その薬剤学的に許容される塩である、上記方法。 54．請求の範囲第５３項に記載の方法であって、化合物は、以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、上記方法：Ｎ−［［４−［３−（３−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール− ４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；２−メチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニルスルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ベンズアミド；２，２−ジメチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール −４−イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ペンタンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ヘキサンアミド；Ｎ−［［４−［５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド；Ｎ−［［４−（５−ヒドロキシメチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］グリシン；およびＮ−［［４−［５−（ヒドロキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド。 55．薬剤学的に許容される塩は、アルカリ金属塩およびアルカリ土類金属塩から選択される。請求の範囲第５１項に記載の方法。 56．薬剤学的に許容される塩は、ナトリウム塩およびカリウム塩から選択される、請求の範囲第５５項に記載の方法。 57．請求の範囲第５６項に記載の方法であって、化合物は、以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、上記方法：Ｎ−［［４−［５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］アセトアミド、カリウム塩；Ｎ−［［４−［３−（３−フルオロフェニル）−５−メチルイソオキサゾール− ４−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；２−メチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４− イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ベンズアミド、ナトリウム塩；２，２−ジメチル−Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール −４−イル）フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ペンタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］ヘキサンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（２−メチル−４−フェニルイソオキサゾール−５−イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−［５−（ジフルオロメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］ブタンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−ヒドロキシメチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド、ナトリウム塩；Ｎ−［［４−（５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］スルホニル］グリシン、ナトリウム塩；およびＮ−［［４−［５−（ヒドロキシメチル）−３−フェニルイソオキサゾール−４ −イル］フェニル］スルホニル］アセトアミド、ナトリウム塩。 58．症状は炎症である、請求の範囲第３９項に記載の方法。 59．症状は炎症関連疾患である、請求の範囲第３９項に記載の方法。 60．炎症関連疾患は疼痛である、請求の範囲第５９項に記載の方法。 61．疼痛は癌が関係している、請求の範囲第６０項に記載の方法。 62．疼痛は歯痛である、請求の範囲第６０項に記載の方法。 63．化合物は静脈内投与される、請求の範囲第６０項に記載の方法。 64．化合物は筋肉内投与される、請求の範囲第６０項に記載の方法。