BR112019027717A2 - métodos para tratar a doença de huntington - Google Patents

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8alkyl
pyrazin
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Anuradha Bhattacharyya
Minakshi B. Jani
Nadiya Sydorenko
Matthew G. Woll
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Ptc Therapeutics, Inc.
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Abstract

A presente descrição se refere a um método ou uso de um composto para tratar ou melhorar a DH (Doença de Huntington) em um indivíduo em necessidade do mesmo compreendendo administrar ao indivíduo uma quantidade eficaz de um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo, em que w1, w2, w3, w4, w5, w6 e w7 são como foram definidos no presente documento. Em particular, a presente descrição se refere a um método de uso de um composto da Fórmula (I) ou uma forma ou composição do mesmo para tratar ou melhorar a DH em um indivíduo em necessidade do mesmo compreendendo administrar uma quantidade eficaz do composto ou uma forma ou composição do mesmo ao indivíduo.

Description

"MÉTODOS PARA TRATAR A DOENÇA DE HUNTINGTON"
[0001] A presente descrição se refere a compostos, formas e composições farmacêuticas dos mesmos, e métodos de uso de tais compostos, formas ou composições dos mesmos para tratar ou melhorar a doença de Huntington. Em particular, a presente descrição se refere a compostos de heteroarila monocíclicos substituídos, formas e composições farmacêuticas dos mesmos e métodos de uso de tais compostos, formas ou composições dos mesmos para tratar ou melhorar a doença de Huntington.
ANTECEDENTES
[0002] A Doença de Huntington (DH) é um transtorno neurodegenerativo progressivo autossômico dominante do cérebro, com sintomas caracterizados por movimentos involuntários, comprometimento cognitivo e deterioração mental. A morte, em geral, causada por pneumonia ou doença arterial coronariana, ocorre geralmente 13 a 15 anos após o início dos sintomas. A prevalência de DH é de três a sete indivíduos por 100.000 em populações de descendência na Europa Ocidental. Na América do Norte, cerca de 30.000 pessoas têm DH, enquanto outras 200.000 correm o risco de herdar a doença de um dos pais afetados. A doença é causada por uma expansão de repetições ininterruptas de trinucleotídeos CAG no gene "mutante" huntingtin (Htt), levando à produção de HTT (proteína Htt) com um trecho expandido de poliglutamina (polyQ), também conhecido como uma sequência de "repetição CAG". Atualmente, não existem terapias de moléculas pequenas direcionadas à causa subjacente da doença, deixando uma alta necessidade não atendida de medicamentos que podem ser usados para tratar ou melhorar a DH. Consequentemente, permanece a necessidade de identificar e fornecer um composto de moléculas pequenas para uso no tratamento ou melhora da DH.
[0003] Todos os outros documentos mencionados neste documento são incorporados por referência ao presente pedido como se estivessem totalmente estabelecidos neste documento.
SUMÁRIO
[0004] A presente descrição se refere a um método ou uso de um composto para tratar ou melhorar a DH (Doença de Huntington) em um indivíduo em necessidade do mesmo compreendendo administrar ao indivíduo uma quantidade eficaz de um composto da Fórmula (I): ou uma forma do mesmo, em que w1, w2, w3, w4, w5, w6 e w7 são como foram definidos no presente documento. Em particular, a presente descrição se refere a um método de uso de um composto da Fórmula (I) ou uma forma ou composição do mesmo para tratar ou melhorar a DH em um indivíduo em necessidade do mesmo compreendendo administrar uma quantidade eficaz do composto ou uma forma ou composição do mesmo, ao indivíduo.
DESCRIÇÃO DETALHADA
[0005] A presente descrição se refere a um método ou uso de um composto para tratar ou melhorar a DH (Doença de Huntington) em um indivíduo em necessidade do mesmo compreendendo administrar ao indivíduo uma quantidade eficaz de um composto da Fórmula (I):
ou uma forma do mesmo, em que: w1 e w5 são independentemente C-Ra ou N; w2 é C-Rb ou N; w3, w4 e w7 são independentemente C-R1, C-R2, C-Ra ou N; w6 é C-R1, C-R2, C-Rc ou N; em que um de w3, w4, w6 e w7 é C-R1 e um outro de w3, w4, w6 e w7 é C-R2, com a condição de que, quando w3 é C-R1, então w6 é C-R2 e w4 e w7 são independentemente C-Ra ou N; ou, quando w3 é C-R2, então w6 é C-R1 e w4 e w7 são independentemente C-Ra ou N; ou, quando w4 é C-R1, então w7 é C-R2 e w3 é C-Ra ou N e w6 é C- Rc ou N; ou, quando w4 é C-R2, então w7 é C-R1 e w3 é C-Ra ou N e w6 é C- Rc ou N; e, em que qualquer um, dois ou três de w1, w2, w3, w4, w5, w6 e w7 podem opcionalmente ser N; R1 é C1-8alquila, amino, C1-8alquil-amino, (C1-8alquil)2- amino, C1-8alcoxi-C1-8alquil-amino, (C1-8alcoxi-C1- 8alquil)2-amino, (C1-8alcoxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, amino-C1-8alquila, C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (C1- 8alquil)2-amino-C1-8alquila, C1-8alcoxi-C1-8alquil-amino- C1-8alquila, (C1-8alcoxi-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila,
(C1-8alcoxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquila, amino-C1-8alquil-amino, (amino-C1-8alquil)2-amino, (amino-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, C1-8alquil-amino-C1- 8alquil-amino, (C1-8alquil-amino-C1-8alquil)2-amino, (C1- 8alquil-amino-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, (C1-8alquil)2- amino-C1-8alquil-amino, [(C1-8alquil)2-amino-C1- 8alquil](C1-8alquil)amino, amino-C1-8alcóxi, C1-8alquil- amino-C1-8alcóxi, (C1-8alquil)2-amino-C1-8alcóxi, C1- 8alcoxi-C1-8alquil-amino-C1-8alcóxi, C1-8alcoxi-C1-8alquil- amino-C1-8alcóxi, (C1-8alcoxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino- C1-8alcóxi, amino-C2-8alquenila, C1-8alquil-amino-C2- 8alquenila, (C1-8alquil)2-amino-C2-8alquenila, amino-C2- 8alquinila, C1-8alquil-amino-C2-8alquinila, (C1-8alquil)2- amino-C2-8alquinila, halo-C1-8alquil-amino, (halo-C1- 8alquil)2-amino, (halo-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, hidroxi-C1-8alquila, hidroxi-C1-8alcoxi-C1-8alquila, hidroxi-C1-8alquil -amino, (hidroxi-C1-8alquil)2-amino, (hidroxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, hidroxi-C1-8alquil- amino-C1-8alquila, (hidroxi-C1-8alquil)2-amino-C1- 8alquila, (hidroxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1- 8alquila, hidroxi-C1-8alquil-amino-C1-8alcóxi, (hidroxi- C1-8alquil)2-amino-C1-8alcóxi, (hidroxi-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino-C1-8alcóxi, hidroxi-C1-8alquil-amino-C1- 8alquil-amino, (hidroxi-C1-8alquil-amino-C1-8alquil)2- amino, (hidroxi-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquil-amino, (hidroxi-C1-8alquil-amino-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, (hidroxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquil-amino, [(hidroxi-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquil](C1-8alquil)amino, [(hidroxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquil](C1- 8alquil)amino, heterociclila, heterociclil-C1-8alquila,
heterociclil-C1-8alcóxi, heterociclil-amino, (heterociclil)(C1-8alquil)amino, heterociclil-amino-C1- 8alquila, heterociclil-C1-8alquil-amino, (heterociclil- C1-8alquil)2-amino, (heterociclil-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino, heterociclil-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (heterociclil-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila, (heterociclil-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquila, heterociclil-óxi, heterociclil-carbonila, heterociclil- carbonil-óxi, C3-14cicloalquila, aril-C1-8alquil-amino, (aril-C1-8alquil)2-amino, (aril-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino, aril-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (aril- C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila, (aril-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino-C1-8alquila, heteroarila, heteroaril-C1- 8alquila, heteroaril-C1-8alcóxi, heteroaril-amino, heteroaril-C1-8alquil-amino, (heteroaril-C1-8alquil)2- amino, (heteroaril-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, heteroaril-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (heteroaril-C1- 8alquil)2-amino-C1-8alquila ou (heteroaril-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino-C1-8alquila;
em que cada caso de heterociclila, C3-14cicloalquila, arila e heteroarila é opcionalmente substituído com um, dois ou três substituintes R3 e opcionalmente, com um substituinte R4 adicional; ou, em que cada caso de heterociclila, C3-14cicloalquila, arila e heteroarila é opcionalmente substituído com um, dois, três ou quatro substituintes R3; R2 é arila, aril-amino, aril-amino-carbonila, heterociclila, heteroarila ou heteroaril-amino; em que cada caso de arila, heterociclila e heteroarila é opcionalmente substituído com um, dois ou três substituintes R6 e opcionalmente, com um substituinte R7 adicional; Ra é, em cada caso, independentemente selecionado a partir de hidrogênio, halogênio ou C1-8alquila; Rb é hidrogênio, halogênio, C1-8alquila ou C1-8alcóxi; Rc é hidrogênio, halogênio ou C1-8alquila; R3 é, em cada caso, independentemente selecionado a partir de ciano, halogênio, hidróxi, oxo, C1-8alquila, halo-C1- 8alquila, C1-8alquil-carbonila, C1-8alcóxi, halo-C1- 8alcóxi, C1-8alcoxi-C1-8alquila, C1-8alcoxi-carbonila, amino, C1-8alquil-amino, (C1-8alquil)2-amino, amino-C1- 8alquila, C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (C1-8alquil)2- amino-C1-8alquila, amino-C1-8alquil-amino, C1-8alquil- amino-C1-8alquil-amino, (C1-8alquil-amino-C1-8alquil)2- amino, (C1-8alquil)2-amino-C1-8alquil-amino, [(C1- 8alquil)2-amino-C1-8alquil]2-amino, (C1-8alquil-amino-C1- 8alquil)(C1-8alquil)amino, [(C1-8alquil)2-amino-C1- 8alquil](C1-8alquil)amino, C1-8alcoxi-C1-8alquil-amino, (C1-8alcoxi-C1-8alquil)2-amino, (C1-8alcoxi-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino, C1-8alquil-carbonil-amino, C1-8alcoxi- carbonil-amino, hidroxi-C1-8alquila, hidroxi-C1-8alcoxi- C1-8alquila, hidroxi-C1-8alquil -amino, (hidroxi-C1- 8alquil)2-amino ou (hidroxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino; R4 é C3-14cicloalquila, C3-14cicloalquil-C1-8alquila, C3- 14cicloalquil-amino, aril-C1-8alquila, aril-C1-8alcoxi- carbonila, aril-sulfoniloxi-C1-8alquila, heterociclila ou heterociclil-C1-8alquila; em que cada caso de C3- 14cicloalquila, arila e heterociclila é opcionalmente substituído com um, dois ou três substituintes R5; R5 é, em cada caso, independentemente selecionado a partir de halogênio, hidróxi, ciano, nitro, C1-8alquila, halo- C1-8alquila, C1-8alcóxi, halo-C1-8alcóxi, amino, C1- 8alquil-amino, (C1-8alquil)2-amino ou C1-8alquil-tio; R6 é, em cada caso, independentemente selecionado a partir de halogênio, hidróxi, ciano, nitro, C1-8alquila, C2- 8alquenila, halo-C1-8alquila, hidroxi-C1-8alquila, C1- 8alcóxi, halo-C1-8alcóxi, C1-8alcoxi-C1-8alquila, amino, C1-8alquil-amino, (C1-8alquil)2-amino ou C1-8alquil-tio; e, R7 é C3-14cicloalquila, C3-14cicloalquil-óxi, arila, heterociclila ou heteroarila; e, em que a forma do composto é selecionada a partir do grupo que consiste em uma forma de sal, profármaco, hidrato, solvato, clatrato, isotopólogo, racemato, enantiômero, diastereômero, estereoisômero, polimorfo e tautômero do mesmo.
[0006] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), w1 é C-Ra.
[0007] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), w1 é N.
[0008] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), w2 é C-Rb.
[0009] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), w2 é N.
[0010] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), w3 é C-Ra.
[0011] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), w3 é N.
[0012] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), w4 é C-Ra.
[0013] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), w4 é N.
[0014] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), w5 é C-Ra.
[0015] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), w5 é N.
[0016] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), w6 é C-Rc.
[0017] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), w6 é N.
[0018] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), w7 é C-Ra.
[0019] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), w7 é N.
[0020] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), w3 é C-R1 e w6 é C-R2.
[0021] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), w3 é C-R2 e w6 é C-R1.
[0022] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), w4 é C-R1 e w7 é C-R2.
[0023] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), w4 é C-R2 e w7 é C-R1.
[0024] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), w3 é C-R1, w6 é C-R2 e w1, w4, w5 e w7 são independentemente C-Ra ou N e w2 é C-Rb ou N.
[0025] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), w3 é C-R2, w6 é C-R1 e w1, w4, w5 e w7 são independentemente C-Ra ou N e w2 é C-Rb ou N.
[0026] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), w4 é C-R1, w7 é C-R2, w1, w3 e w5 são independentemente
C-Ra ou N, w2 é C-Rb ou N e w6 é C-Rc ou N.
[0027] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), w4 é C-R2, w7 é C-R1, w1, w3 e w5 são independentemente C-Ra ou N, w2 é C-Rb ou N e w6 é C-Rc ou N.
[0028] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), w1 e w2 são N.
[0029] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), w1 e w3 são N.
[0030] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), w1 e w4 são N.
[0031] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), w1 e w5 são N.
[0032] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), w1 e w6 são N.
[0033] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), w1 e w7 são N.
[0034] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é C1-8alquila, amino, C1-8alquil-amino, (C1-8alquil)2- amino, C1-8alcoxi-C1-8alquil-amino, (C1-8alcoxi-C1- 8alquil)2-amino, (C1-8alcoxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, amino-C1-8alquila, C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (C1- 8alquil)2-amino-C1-8alquila, C1-8alcoxi-C1-8alquil-amino- C1-8alquila, (C1-8alcoxi-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila, (C1-8alcoxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquila, amino-C1-8alquil-amino, (amino-C1-8alquil)2-amino, (amino-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, C1-8alquil-amino-C1- 8alquil-amino, (C1-8alquil-amino-C1-8alquil)2-amino, (C1- 8alquil-amino-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, (C1-8alquil)2-
amino-C1-8alquil-amino, [(C1-8alquil)2-amino-C1- 8alquil](C1-8alquil)amino, amino-C1-8alcóxi, C1-8alquil- amino-C1-8alcóxi, (C1-8alquil)2-amino-C1-8alcóxi, C1- 8alcoxi-C1-8alquil-amino-C1-8alcóxi, (C1-8alcoxi-C1- 8alquil)2-amino-C1-8alcóxi, (C1-8alcoxi-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino-C1-8alcóxi, amino-C2-8alquenila, C1-8alquil- amino-C2-8alquenila, (C1-8alquil)2-amino-C2-8alquenila, amino-C2-8alquinila, C1-8alquil-amino-C2-8alquinila, (C1- 8alquil)2-amino-C2-8alquinila, halo-C1-8alquil-amino, (halo-C1-8alquil)2-amino, (halo-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino, hidroxi-C1-8alquila, hidroxi-C1-8alcoxi-C1- 8alquila, hidroxi-C1-8alquil -amino, (hidroxi-C1- 8alquil)2-amino, (hidroxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, hidroxi-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (hidroxi-C1- 8alquil)2-amino-C1-8alquila, (hidroxi-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino-C1-8alquila, hidroxi-C1-8alquil-amino-C1- 8alcóxi, (hidroxi-C1-8alquil)2-amino-C1-8alcóxi, (hidroxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alcóxi, hidroxi- C1-8alquil-amino-C1-8alquil-amino, (hidroxi-C1-8alquil- amino-C1-8alquil)2-amino, (hidroxi-C1-8alquil)2-amino-C1- 8alquil-amino, (hidroxi-C1-8alquil-amino-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino, (hidroxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1- 8alquil-amino, [(hidroxi-C1-8alquil)2-amino-C1- 8alquil](C1-8alquil)amino, [(hidroxi-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino-C1-8alquil](C1-8alquil)amino,
heterociclila, heterociclil-C1-8alquila, heterociclil- C1-8alcóxi, heterociclil-amino, (heterociclil)(C1- 8alquil)amino, heterociclil-amino-C1-8alquila, heterociclil-C1-8alquil-amino, (heterociclil-C1- 8alquil)2-amino, (heterociclil-C1-8alquil)(C1-
8alquil)amino, heterociclil-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (heterociclil-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila, (heterociclil-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquila, heterociclil-óxi, heterociclil-carbonila, heterociclil- carbonil-óxi, C3-14cicloalquila, aril-C1-8alquil-amino, (aril-C1-8alquil)2-amino, (aril-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino, aril-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (aril- C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila, (aril-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino-C1-8alquila, heteroarila, heteroaril-C1- 8alquila, heteroaril-C1-8alcóxi, heteroaril-amino, heteroaril-C1-8alquil-amino, (heteroaril-C1-8alquil)2- amino, (heteroaril-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, heteroaril-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (heteroaril-C1- 8alquil)2-amino-C1-8alquila ou (heteroaril-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino-C1-8alquila; em que cada caso de heterociclila, C3-14cicloalquila, arila e heteroarila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0035] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é amino, (C1-8alquil)2-amino, C1-8alcoxi-C1-8alquil-amino, (C1-8alcoxi-C1-8alquil)2-amino, amino-C1-8alquila, C1- 8alquil-amino-C1-8alquila, (C1-8alquil)2-amino-C1- 8alquila, C1-8alcoxi-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (C1- 8alcoxi-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila, (C1-8alcoxi-C1- 8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquila, amino-C1-8alquil- amino, (amino-C1-8alquil)2-amino, (amino-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino, C1-8alquil-amino-C1-8alquil-amino, (C1- 8alquil-amino-C1-8alquil)2-amino, (C1-8alquil-amino-C1- 8alquil)(C1-8alquil)amino, (C1-8alquil)2-amino-C1-8alquil- amino, [(C1-8alquil)2-amino-C1-8alquil](C1-8alquil)amino,
amino-C1-8alcóxi, C1-8alquil-amino-C1-8alcóxi, (C1- 8alquil)2-amino-C1-8alcóxi, C1-8alcoxi-C1-8alquil-amino-C1- 8alcóxi, (C1-8alcoxi-C1-8alquil)2-amino-C1-8alcóxi, (C1- 8alcoxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alcóxi, amino-C2- 8alquenila, C1-8alquil-amino-C2-8alquenila, (C1-8alquil)2- amino-C2-8alquenila, amino-C2-8alquinila, C1-8alquil- amino-C2-8alquinila, (C1-8alquil)2-amino-C2-8alquinila, halo-C1-8alquil-amino, (halo-C1-8alquil)2-amino, (halo-C1- 8alquil)(C1-8alquil)amino, hidroxi-C1-8alquila, hidroxi- C1-8alcoxi-C1-8alquila, hidroxi-C1-8alquil -amino, (hidroxi-C1-8alquil)2-amino, (hidroxi-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino, hidroxi-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (hidroxi-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila, (hidroxi-C1- 8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquila, hidroxi-C1-8alquil- amino-C1-8alcóxi, (hidroxi-C1-8alquil)2-amino-C1-8alcóxi, (hidroxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alcóxi, hidroxi- C1-8alquil-amino-C1-8alquil-amino, (hidroxi-C1-8alquil- amino-C1-8alquil)2-amino, (hidroxi-C1-8alquil)2-amino-C1- 8alquil-amino, (hidroxi-C1-8alquil-amino-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino, (hidroxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1- 8alquil-amino, [(hidroxi-C1-8alquil)2-amino-C1- 8alquil](C1-8alquil)amino, [(hidroxi-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino-C1-8alquil](C1-8alquil)amino,
heterociclila, heterociclil-C1-8alquila, heterociclil- C1-8alcóxi, heterociclil-amino, (heterociclil)(C1- 8alquil)amino, heterociclil-amino-C1-8alquila, heterociclil-C1-8alquil-amino, (heterociclil-C1- 8alquil)2-amino, (heterociclil-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino, heterociclil-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (heterociclil-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila,
(heterociclil-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquila, heterociclil-óxi, heterociclil-carbonila, heterociclil- carbonil-óxi, C3-14cicloalquila, aril-C1-8alquil-amino, (aril-C1-8alquil)2-amino, (aril-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino, aril-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (aril- C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila, (aril-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino-C1-8alquila, heteroarila, heteroaril-C1- 8alquila, heteroaril-C1-8alcóxi, heteroaril-C1-8alquil- amino, (heteroaril-C1-8alquil)2-amino, (heteroaril-C1- 8alquil)(C1-8alquil)amino, heteroaril-C1-8alquil-amino-C1- 8alquila, (heteroaril-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila ou (heteroaril-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquila; em que cada caso de heterociclila, C3-14cicloalquila, arila e heteroarila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0036] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é C1-8alquila, amino, C1-8alquil-amino, (C1-8alquil)2- amino, C1-8alcoxi-C1-8alquil-amino, (C1-8alcoxi-C1- 8alquil)2-amino, (C1-8alcoxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, amino-C1-8alquila, C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (C1- 8alquil)2-amino-C1-8alquila, C1-8alcoxi-C1-8alquil-amino- C1-8alquila, (C1-8alcoxi-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila, (C1-8alcoxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquila, amino-C1-8alquil-amino, (amino-C1-8alquil)2-amino, (amino-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, C1-8alquil-amino-C1- 8alquil-amino, (C1-8alquil-amino-C1-8alquil)2-amino, (C1- 8alquil-amino-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, (C1-8alquil)2- amino-C1-8alquil-amino, [(C1-8alquil)2-amino-C1- 8alquil](C1-8alquil)amino, amino-C1-8alcóxi, C1-8alquil-
amino-C1-8alcóxi, (C1-8alquil)2-amino-C1-8alcoxi, C1- 8alcoxi-C1-8alquil-amino-C1-8alcóxi, (C1-8alcoxi-C1- 8alquil)2-amino-C1-8alcóxi, (C1-8alcoxi-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino-C1-8alcóxi, amino-C2-8alquenila, C1-8alquil- amino-C2-8alquenila, (C1-8alquil)2-amino-C2-8alquenila, amino-C2-8alquinila, C1-8alquil-amino-C2-8alquinila, (C1- 8alquil)2-amino-C2-8alquinila, halo-C1-8alquil-amino, (halo-C1-8alquil)2-amino, (halo-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino, hidroxi-C1-8alquila, hidroxi-C1-8alcoxi-C1- 8alquila, hidroxi-C1-8alquil -amino, (hidroxi-C1- 8alquil)2-amino, (hidroxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, hidroxi-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (hidroxi-C1- 8alquil)2-amino-C1-8alquila, (hidroxi-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino-C1-8alquila, hidroxi-C1-8alquil-amino-C1- 8alcóxi, (hidroxi-C1-8alquil)2-amino-C1-8alcóxi, (hidroxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alcóxi, hidroxi- C1-8alquil-amino-C1-8alquil-amino, (hidroxi-C1-8alquil- amino-C1-8alquil)2-amino, (hidroxi-C1-8alquil)2-amino-C1- 8alquil-amino, (hidroxi-C1-8alquil-amino-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino, (hidroxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1- 8alquil-amino, [(hidroxi-C1-8alquil)2-amino-C1- 8alquil](C1-8alquil)amino ou [(hidroxi-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino-C1-8alquil](C1-8alquil)amino.
[0037] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heterociclila, heterociclil-C1-8alquila, heterociclil- C1-8alcóxi, heterociclil-amino, (heterociclil)(C1- 8alquil)amino, heterociclil-amino-C1-8alquila, heterociclil-C1-8alquil-amino, (heterociclil-C1- 8alquil)2-amino, (heterociclil-C1-8alquil)(C1-
8alquil)amino, heterociclil-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (heterociclil-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila, (heterociclil-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquila, heterociclil-óxi, heterociclil-carbonila, heterociclil- carbonil-óxi, C3-14cicloalquila, aril-C1-8alquil-amino, (aril-C1-8alquil)2-amino, (aril-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino, aril-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (aril- C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila, (aril-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino-C1-8alquila, heteroarila, heteroaril-C1- 8alquila, heteroaril-C1-8alcóxi, heteroaril-amino, heteroaril-C1-8alquil-amino, (heteroaril-C1-8alquil)2- amino, (heteroaril-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, heteroaril-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (heteroaril-C1- 8alquil)2-amino-C1-8alquila ou (heteroaril-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino-C1-8alquila; em que cada caso de heterociclila, C3-14cicloalquila, arila e heteroarila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0038] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heterociclila, heterociclil-C1-8alquila, heterociclil- C1-8alcóxi, heterociclil-amino, (heterociclil)(C1- 8alquil)amino, heterociclil-amino-C1-8alquila, heterociclil-C1-8alquil-amino, (heterociclil-C1- 8alquil)2-amino, (heterociclil-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino, heterociclil-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (heterociclil-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila, (heterociclil-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquila, heterociclil-óxi, heterociclil-carbonila ou heterociclil-carbonil-óxi; em que cada caso de heterociclila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0039] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heterociclila opcionalmente substituída com um, dois ou três substituintes R3 e opcionalmente, com um substituinte R4 adicional; ou, opcionalmente, com um, dois, três ou quatro substituintes R3.
[0040] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é C3-14cicloalquila opcionalmente substituída com substituintes R3 e R4.
[0041] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é aril-C1-8alquil-amino, (aril-C1-8alquil)2-amino, (aril- C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, aril-C1-8alquil-amino-C1- 8alquila, (aril-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila ou (aril- C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquila; em que cada caso de arila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0042] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é aril-C1-8alquil -amino opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0043] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heteroarila, heteroaril-C1-8alquila, heteroaril-C 1- xalcóxi, heteroaril-amino, heteroaril-C1-8alquil-amino, (heteroaril-C1-8alquil)2-amino, (heteroaril-C1- 8alquil)(C1-8alquil)amino, heteroaril-C1-8alquil-amino-C1- 8alquila, (heteroaril-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila ou (heteroaril-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquila; em que cada caso de heterociclila, C3-14cicloalquila, arila e heteroarila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0044] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heteroarila opcionalmente substituída com substituintes R3 e R4.
[0045] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heterociclila selecionada a partir de azetidinila, tetra-hidrofuranila, pirrolidinila, piperidinila, piperazinila, 1,4-diazepanila, 3,6-di-hidropiridinila, 1,2,5,6-tetra-hidropiridinila, 1,2,3,6-tetra- hidropiridinila, hexa-hidropirrolo[3,4-b]pirrol-(1H)- ila, (3aS,6aS)-hexa-hidropirrolo[3,4-b]pirrol-(1H)-ila, (3 aR, 6aR)-hexa-hidropirrolo[3,4-b] pirrol -(1H)-ila, hexa-hidropirrolo[3,4-b] pirrol-(2H)-ila, (3aS,6aS)- hexa-hidropirrolo[3,4-b]pirrol-(2H)-ila, hexa- hidropirrolo[3,4-c]pirrol-(1H)-ila, (3aR,6aS)-hexa- hidropirrolo[3,4-c]pirrol-(1H)-ila, 1,3,3a,4,6,6a-hexa- hidropirrolo[3,4-c]pirrolila, octa-hidro-5H- pirrolo[3,2-c]piridinila, octa-hidro-6H-pirrolo[3,4-b] piridinila, (4aR,7aR)-octa-hidro-6H-pirrolo[3,4-b] piridinila, (4aS,7aS)-octa-hidro-6H-pirrolo[3,4- b]piridinila, hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-(2H)-ona, hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-(1H)-ila, (7R, 8aS)- hexa-hidropirrolo [1,2-a] pirazin-(1H)-ila, (8aS)-hexa- hidropirrolo[1,2-a]pirazin-(1H)-ila, (8aR)-hexa- hidropirrolo[1,2-a]pirazin-(1H)-ila, (8aS)- 3,4,6,7,8,8a-hexa-hidro-l H-pirrolo[1,2-a]pirazinila, (8aR)-3,4,6,7,8,8a-hexa-hidro-1H-pirrolo[1,2- a]pirazinila, (8aS)-1,3,4,6,7,8-hexa-hidropirrolo[1,2- a]pirazinila, (8aR)-1,3,4,6,7,8-hexa-hidropirrolo[1,2-
a]pirazinila, (8aS)-octa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin- (1H)-ila, (8aR)-octa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-(1H)- ila, octa-hidro-2H-pirido[1,2-a]pirazinila, (3aR,4aR,7aS)-hexa-hidro-1H-ciclobuta[1,2-c:1,4- c']dipirrol-(3H)-ila, 3-azabiciclo[3.1.0]hexila, (1R,5S)-3-azabiciclo[3.1.0]hexila, 8- azabiciclo[3.2.1]octila, (1R,5S)-8- azabiciclo[3.2.1]octila, 8-azabiciclo[3.2.1]oct-2- enila, (1R,5S)-8-azabiciclo[3.2.1]oct-2-enila, 9- azabiciclo[3.3.1]nonila, (1R,5S)-9- azabiciclo[3.3.1]nonila, 2,5- diazabiciclo[2.2.1]heptila, (1S,4S)-2,5- diazabiciclo[2.2.1]heptila, 2,5- diazabiciclo[2.2.2]octila, 3,6- diazabiciclo[3.2.0]heptila, 3,8- diazabiciclo[3.2.1]octila, (1R,5S)-3,8- diazabiciclo[3.2.1]octila, 1,4- diazabiciclo[3.2.2]nonila, azaspiro[3.3]heptila, 2,6- diazaspiro[3.3]heptila, 4,7-diazaspiro[2.5]octila, 2,6- diazaspiro[3.4]octila, 2,7-diazaspiro[3.5]nonila, 5,8- diazaspiro[3.5]nonila, 2,7-diazaspiro[4.4]nonila ou 6,9-diazaspiro[4.5]decila; em que cada caso de heterociclila é opcionalmente substituído com um, dois ou três substituintes R3 e opcionalmente, com um substituinte R4 adicional; ou, opcionalmente, com um, dois, três ou quatro substituintes R3.
[0046] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heterociclila selecionada a partir de azetidin-1-ila, tetra-hidrofuran-3-ila, pirrolidin-1-ila, piperidin-1-
ila, piperidin-4-ila, piperazin-1-ila, 1,4-diazepan-1- ila, 3,6-di-hidropiridin-4-ila, 1,2,5,6-tetra- hidropiridin-5-ila, 1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-ila, hexa-hidropirrolo[3,4-b] pirrol -1 (2H)-ila, (3aS,6aS)- hexa-hidropirrolo[3,4-b]pirrol-1 (2H)-ila, (3aS,6aS)- hexa-hidropirrolo[3,4-b]pirrol-5(1H)-ila, (3aR,6aR)- hexa-hidropirrolo[3,4-b]pirrol-5(1H)-ila, hexa- hidropirrolo[3,4-c] pirrol -2(1H)-ila, (3aR,6aS)-hexa- hidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-ila, octa-hidro-5H- pirrolo[3,2-c]piridin-5-ila, octa-hidro-6H-pirrolo[3,4- b]piridin-6-ila, (4aR,7aR)-octa-hidro-6H-pirrolo[3,4- b]piridin-6-ila, (4aS, 7aS)-octa-hidro-6H-pirrolo [3,4- b] piridin-6-ila, hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin- 6(2H)-ona, hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-ila, (7R,8aS)-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-ila, (8aS)-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-ila, (8aR)- hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-ila, (8aS)- 3,4,6,7,8,8a-hexa-hidro-1 H-pirrolo[1,2-a]pirazin-2- ila, (8aR)-3,4,6,7,8,8a-hexa-hidro-1H-pirrolo[1,2- a]pirazin-2-ila, (8aS)-1,3,4,6,7,8-hexa- hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2-ila, (8aR)-1,3,4,6,7,8- hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2-ila, (8aS)-octa- hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-ila, (8aR)-octa- hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-ila, octa-hidro-2H- pirido[1,2-a]pirazin-2-ila, (3aR,4aR,7aS)-hexa-hidro- 1H-ciclobuta[1,2-c:1,4-c']dipirrol-2(3H)-ila, 3- azabiciclo[3.1.0]hex-3-ila, 8-azabiciclo[3.2.1]oct-3- ila, (1R,5S)-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-ila, 8- azabiciclo[3.2.1]oct-2-en-3-ila, (1R,5S)-8- azabiciclo[3.2.1]oct-2-en-3-ila, 9-
azabiciclo[3.3.1]non-3-ila, (1R,5S)-9- azabiciclo[3.3.1]non-3-ila, 2,5- diazabiciclo[2.2.1]hept-2-ila, (1S,4S)- 2,5- diazabiciclo[2.2.1]hept-2-ila, 2,5- diazabiciclo[2.2.2]oct-2-ila, 3,6- diazabiciclo[3.2.0]hept-3-ila, 3,8- diazabiciclo[3.2.1]oct-3-ila, (1R,5S)-3,8- diazabiciclo[3.2.1]oct-3-ila, 1,4- diazabiciclo[3.2.2]non-4-ila, azaspiro[3.3]hept-2-ila, 2,6-diazaspiro[3.3]hept-2-ila, 4,7-diazaspiro[2.5]oct- 7-ila, 2,6-diazaspiro[3.4]oct-2-ila, 2,7- diazaspiro[3.5]non-2-ila, 2,7-diazaspiro[3.5]non-7-ila, 5,8-diazaspiro[3.5]non-8-ila, 2,7-diazaspiro[4.4]non-2- ila ou 6,9-diazaspiro[4.5]dec-9-ila; em que cada caso de heterociclila é opcionalmente substituído com um, dois ou três substituintes R3 e opcionalmente, com um substituinte R4 adicional; ou, opcionalmente, com um, dois, três ou quatro substituintes R3.
[0047] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heterociclila substituída selecionada a partir de (3R)-3-pirrolidin-1 -ilpirrolidin-1 -ila, 1- metilpiperidin-4-ila, 1-etilpiperidin-4-ila, 2,2,6,6- tetrametilpiperidin-4-ila, (3S)-3-metilpiperazin-1 - ila, 4-metilpiperazin-1 -ila, 4-etilpiperazin-1 -ila, 3-(trifluorometil)piperazin-1-ila, 1-terc-butoxi- carbonil-3,6-di-hidropiridin-4-ila, 1-etil-1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-ila, 2,2,6,6-tetrametil-1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-ila, 4- metil-1,4-diazepan-1 -ila, (3aS,6aS)- 1 -metilhexa-hidropirrolo[3,4-b]pirrol-
5(1H)-ila, (3aS,6aS)-5-metilhexa-hidropirrolo[3,4- b]pirrol-1 (2H)-ila, (3aR,6aR)-1-metilhexa- hidropirrolo[3,4-b]pirrol-5(1H)-ila, (3aR,6aS)-5- metilhexa-hidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-ila, (3aR,6aS)-5-(2-hidroxietil)hexa-hidropirrolo[3,4- c]pirrol-2(1H)-ila, (3aR,6aS)-5-(propan-2-il)hexa- hidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-ila, (3aR,6aS)-5- etilhexa-hidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-ila, (4aR,7aR)-1-metilocta-hidro-6H-pirrolo[3,4-b]piridin-6- ila, (4aR,7aR)-1-etilocta-hidro-6H-pirrolo[3,4- b]piridin-6-ila, (4aR,7aR)-1-(2-hidroxietil)octa-hidro- 6H-pirrolo[3,4-b]piridin-6-ila, (4aS,7aS)-1 -metil octa-hidro-6H-pirrolo[3,4-b]piridin-6-ila, (4aS,7aS)-1 -(2-hidroxietil)octa-hidro-6H-pirrolo[3,4-b]piridin-6- ila, (7R,8aS)-7-hidroxi-hexa-hidropirrolo[1,2- a]pirazin-2(1H)-ila, (8aS)-8a-metil-1,3,4,6,7,8-hexa- hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2-ila, (8aR)-8a-metil- 1,3,4,6,7,8-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2-ila, (8aS)-8a-metilocta-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)- ila, (8aR)-8a-metilocta-hidropirrolo[1,2-a]pirazin- 2(1H)-ila, (1R,5S,6s)-6-(dimetilamino)-3- azabiciclo[3.1.0]hex-3-ila, (1R,5S)-8-metil-8- azabiciclo[3.2.1]oct-3-ila, 9-metil-9- azabiciclo[3.3.1]non-3-ila, (3-exo)-9-metil-9- azabiciclo[3.3.1]non-3-ila, (1R,5S)-9-metil-9- azabiciclo[3.3.1]non-3-ila, (1S,4S)-5-metil-2,5- diazabiciclo[2.2.1]hept-2-ila, (1S,4S)-5-etil-2,5- diazabiciclo[2.2.1]hept-2-ila ou 6-metil-2,6- diazaspiro[3.3]hept-2-ila.
[0048] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula
(I), R1 é heterociclil -C1-8alquila, em que heterociclila é selecionado a partir de morfolinila, piperidinila, piperazinila, imidazolila ou pirrolidinila; e, em que cada caso de heterociclila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0049] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heterociclil -C1-8alquila selecionada a partir de morfolin-4-il-metila, morfolin-4-il-etila, morfolin-4-il-propila, piperidin-1-il-metila, piperazin-1- il-metila, piperazin-1-il-etila, piperazin-1-il-propila, piperazin-1-il-butila, imidazol-1-il-metila, imidazol-1-il- etila, imidazol-1-il-propila, imidazol-1-il-butila, pirrolidin-1-il-metila, pirrolidin-1-il-etila, pirrolidin- 1-il-propila ou pirrolidin-1-il-butila; em que cada caso de heterociclila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0050] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heterociclil-C1-8alcóxi, em que heterociclila é selecionado a partir de pirrolidinila, piperidinila ou morfolinila; e, em que cada caso de heterociclila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0051] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heterociclil-C1-8alcóxi selecionado a partir de pirrolidin-2-il-metóxi, pirrolidin-2-il-etóxi, pirrolidin-1-il-metóxi, pirrolidin-1 -il-etóxi, piperidin-1 -il-metóxi, piperidin-1 -il-etóxi, morfolin-4-il-metóxi ou morfolin-4-il-etóxi; em que cada caso de heterociclila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0052] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heterociclil-amino, em que heterociclila é selecionado a partir de azetidinila, pirrolidinila, piperidinila, 9-azabiciclo[3.3.1]nonila ou (1R,5S)-9- azabiciclo[3.3.1]nonila; e, em que cada caso de heterociclila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0053] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heterociclil-amino selecionado a partir de azetidin-3-il-amino, pirrolidin-3-il-amino, piperidin-4- il-amino, 9-azabiciclo[3.3.1]non-3-il-amino, (1R,5S)-9- azabiciclo[3.3.1]non-3-il-amino, 9-metil-9- azabiciclo[3.3.1]non-3 -il-amino, (3-exo)-9-metil-9- azabiciclo[3.3.1]non-3-il-amino ou (1R,5S)-9-metil-9- azabiciclo[3.3.1]non-3 -il-amino; em que cada caso de heterociclila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0054] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é (heterociclil)(C1-8alquil)amino, em que heterociclila é selecionado a partir de pirrolidinila ou piperidinila; e, em que cada caso de heterociclila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0055] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é (heterociclil)(C1-8alquil)amino selecionado a partir de (pirrohdin-3-il)(metil)amino ou (piperidin-4-il)(metil)amino; em que cada caso de heterociclila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0056] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heterociclil-amino-C1-8alquila, em que heterociclila é selecionado a partir de tetra- hidrofuranila; e, em que cada caso de heterociclila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0057] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heterociclil -amino-C1-8alquila, selecionado a partir de 3-(tetra-hidrofuran-3-il- amino)propila; em que cada caso de heterociclila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0058] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heterociclil-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, em que heterociclila é selecionado a partir de tetra- hidrofuranila, tienila ou piridinila; e, em que cada caso de heterociclila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0059] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heterociclil-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, selecionado a partir de 3-[(tetra-hidrofuran-2- ilmetil)amino]propila, 3-[(tienil-3-ilmetil)amino]propila, 3-[(piridin-2- ilmetil)amino]propila ou 3-[(piridin-4- ilmetil)amino]propila; em que cada caso de heterociclila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0060] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heterociclil-óxi, em que heterociclila é selecionado a partir de pirrolidinila ou piperidinila; e, em que cada caso de heterociclila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0061] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heterociclil-óxi selecionado a partir de pirrolidin-3-il-óxi ou piperidin-4-il-óxi; em que cada caso de heterociclila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0062] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula
(I), R1 é heterociclil-carbonila, em que heterociclila é selecionado a partir de piperazinila; e, em que cada caso de heterociclila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0063] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heterociclil-carbonila selecionada a partir de piperazin-1-il-carbonila; em que cada caso de heterociclila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0064] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heterociclil-carbonil-óxi, em que heterociclila é selecionado a partir de piperazinila; e, em que cada caso de heterociclila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0065] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heterociclil-carbonil-óxi selecionado a partir de piperazin-1-il-carbonil-óxi; em que cada caso de heterociclila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0066] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é C3-14cicloalquila selecionada a partir de ciclopropila, ciclobutila, ciclopentila, ciclo-hexila, ciclo-hexenila ou ciclo-heptila; em que cada caso de C3- 14cicloalquila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0067] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é C3-8cicloalquila selecionada a partir de ciclopropila, ciclobutila, ciclopentila, ciclo-hexila, ciclo-hexenila ou ciclo-heptila; em que cada caso de C3- 8cicloalquila é opcionalmente substituído com substituintes
R3 e R4.
[0068] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é aril-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, em que arila é selecionada a partir de fenila; e, em que cada caso de arila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0069] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é aril-C1-8alquil -amino-C1-8alquila selecionada a partir de 3-(benzilamino)propila; em que cada caso de arila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0070] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heteroarila, em que heteroarila é selecionada a partir de piridinila; e, em que cada caso de heteroarila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0071] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heteroarila selecionada a partir de piridin-4-ila; em que cada caso de heteroarila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0072] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heteroaril -C1-8alquila, em que heteroarila é selecionada a partir de 1H-imidazolila; e, em que cada caso de heteroarila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0073] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heteroaril-C1-8alquila selecionada a partir de 1H-imidazol-1-il-metila; em que cada caso de heteroarila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0074] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula
(I), R1 é (heteroaril-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, em que heteroarila é selecionada a partir de piridinila; e, em que cada caso de heteroarila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0075] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é (heteroaril-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino selecionado a partir de (piridin-3-ilmetil)(metil)amino; em que cada caso de heteroarila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0076] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heteroaril-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, em que heteroarila é selecionada a partir de tienila ou piridinila; e, em que cada caso de heteroarila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0077] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heteroaril-C1-8alquil-amino-C1-8alquila selecionada a partir de tien-3-il-metil-amino-propila, piridin-2-il-metil-amino-propila, piridin-3-il-metil-amino- propila ou piridin-4-il-metil-amino-propila; em que cada caso de heteroarila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4.
[0078] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R3 é selecionado a partir de ciano, halogênio, hidróxi, oxo, C1-8alquila, halo-C1-8alquila, C1-8alquil- carbonila, C1-8alcóxi, halo-C1-8alcóxi, C1-8alcoxi-C1-8alquila, C1-8alcoxi-carbonila, amino, C1-8alquil-amino, (C1-8alquil)2- amino, amino-C1-8alquila, C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (C1- 8alquil)2-amino-C1-8alquila, amino-C1-8alquil-amino, C1- 8alquil-amino-C1-8alquil-amino, (C1-8alquil)2-amino-C1- 8alquil-amino, C1-8alcoxi-C1-8alquil-amino, C1-8alquil-
carbonil-amino, C1-8alcoxi-carbonil-amino, hidroxi-C1- 8alquila, hidroxi-C1-8alcoxi-C1-8alquila, hidroxi-C1-8alquil - amino, (hidroxi-C1-8alquil)2-amino ou (hidroxi-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino.
[0079] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R3 é selecionado a partir de ciano, halogênio, hidróxi, oxo, C1-8alquila, halo-C1-8alquila, C1-8alcóxi, C1- 8alcoxi-C1-8alquila, C1-8alcoxi-carbonila, amino, C1-8alquil- amino, (C1-8alquil)2-amino, amino-C1-8alquila, C1-8alquil- amino-C1-8alquila, (C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila, C1-8alquil- amino-C1-8alquil-amino, C1-8alcoxi-C1-8alquil-amino, C1- 8alcoxi-carbonil-amino, hidroxi-C1-8alquila, hidroxi-C1- 8alcoxi-C1-8alquila, hidroxi-C1-8alquil -amino, (hidroxi-C1- 8alquil)2-amino ou (hidroxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino.
[0080] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R3 é C1-8alquila selecionada a partir de metila, etila, propila, isopropila ou terc-butila.
[0081] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R3 é C1-8alquila selecionada a partir de etila, propila, isopropila ou terc-butila.
[0082] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R3 é halo-C1-8alquila selecionada a partir de tri-halo- metila, di-halo-metila, halo-metila, tri-halo-etila, di- halo-etila, halo-etila, tri-halo-propila, di-halo-propila ou halo-propila; em que, halo é selecionado a partir de fluoro, cloro, bromo ou iodo.
[0083] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R3 é halo-C1-8alquila selecionada a partir de tri-halo-metila, di-halo-metila, halo-metila, tri-halo- etila, di-halo-etila, tri-halo-propila ou di-halo-propila;
em que halo é selecionado a partir de fluoro, cloro, bromo ou iodo.
[0084] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R3 é hidroxi-C1-8alquila selecionada a partir de hidroxi-metila, hidroxi-etila, hidroxi-propila, di-hidroxi- propila, hidroxi-butila ou di-hidroxi-butila.
[0085] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R3 é hidroxi-C1-8alquila selecionada a partir de hidroxi-metila, di-hidroxi-propila, hidroxi-butila ou di-hidroxi-butila.
[0086] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R3 é C1-8alcóxi selecionado a partir de metóxi, etóxi, propóxi ou isopropóxi.
[0087] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R3 é halo-C1-8alcóxi selecionado a partir de tri-halo- metóxi, di-halo-metóxi, halo-metóxi, tri-halo-etóxi, di- halo-etóxi, halo-etóxi, tri-halo-propóxi, di-halo-propóxi ou halo-propóxi; em que, halo é selecionado a partir de fluoro, cloro, bromo ou iodo.
[0088] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R3 é C1-8alcoxi-carbonil -amino selecionado a partir de metoxi-carbonil-amino, etoxi-carbonil-amino, propoxi- carbonil-amino, isopropoxi-carbonil-amino, terc-butoxi- carbonil-amino.
[0089] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R4 é C3-14cicloalquila selecionada a partir de ciclopropila, ciclobutila, ciclopentila, ciclo-hexila ou ciclo-heptila; em que cada caso de C3-14cicloalquila é opcionalmente substituído com substituintes R5.
[0090] Em um outro aspecto do uso de um composto da
Fórmula (I), R4 é C3-8cicloalquila selecionada a partir de ciclopropila, ciclobutila, ciclopentila, ciclo-hexila ou ciclo-heptila; em que cada caso de C3-8cicloalquila é opcionalmente substituído com substituintes R5.
[0091] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R4 é C3-14cicloalquil-C1-8alquila, em que C3- 14cicloalquila é selecionado a partir de ciclopropila, ciclobutila, ciclopentila, ciclo-hexila ou ciclo-heptila; e, em que cada caso de C3-14cicloalquila é opcionalmente substituído com substituintes R5.
[0092] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R4 é C3-8cicloalquil-C1-8alquila, em que C3- 8cicloalquila é selecionado a partir de ciclopropila, ciclobutila, ciclopentila, ciclo-hexila ou ciclo-heptila; e, em que cada caso de C3-8cicloalquila é opcionalmente substituído com substituintes R5.
[0093] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R4 é C3-14cicloalquil-amino, em que C3-14cicloalquila é selecionado a partir de ciclopropila, ciclobutila, ciclopentila, ciclo-hexila ou ciclo-heptila; e, em que cada caso de C3-14cicloalquila é opcionalmente substituído com substituintes R5.
[0094] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R4 é C3-8cicloalquil-amino, em que C3- 8cicloalquila é selecionado a partir de ciclopropila, ciclobutila, ciclopentila, ciclo-hexila ou ciclo-heptila; e, em que cada caso de C3-8cicloalquila é opcionalmente substituído com substituintes R5.
[0095] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R4 é aril-C1-8alquila, aril-C1-8alcoxi-carbonila ou aril
- sulfonil oxi-C1-8alquil, em que arila é selecionada a partir de fenila; e, em que cada caso de arila é opcionalmente substituído com substituintes R5.
[0096] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R4 é aril-C1-8alquila ou aril-C1-8alcoxi- carbonila, em que cada caso de arila é opcionalmente substituído com substituintes R5.
[0097] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R4 é heterociclila selecionada a partir de oxetanila, pirrolidinila, piperidinila, piperazinila, 1,3-dioxanila ou morfolinila, em que cada caso de heterociclila é opcionalmente substituído com substituintes R5.
[0098] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R4 é heterociclila selecionada a partir de oxetan-3-ila, pirrolidin-1-ila, piperidin-1-ila, piperazin- 1-ila, 1,3-dioxan-5-ila ou morfolin-4-ila, em que cada caso de heterociclila é opcionalmente substituído com substituintes R5.
[0099] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R4 é heterociclil -C1-8alquila, em que cada caso de heterociclila é selecionado a partir de pirrolidinila ou piperidinila; e, em que cada caso de heterociclila é opcionalmente substituído com substituintes R5.
[0100] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R4 é heterociclil -C1-8alquila selecionada a partir de pirrolidin-1-il-C1-8alquila ou piperidin-1 -il-C1- 8alquila, em que cada caso de heterociclila é opcionalmente substituído com substituintes R5.
[0101] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R5 é selecionado a partir de halogênio, hidróxi,
ciano, nitro, halo-C1-8alquila, C1-8alcóxi, halo-C1-8alcóxi, amino, C1-8alquil-amino, (C1-8alquil)2-amino ou C1-8alquil- tio; em que, halogênio e halo é selecionado a partir de fluoro, cloro, bromo ou iodo.
[0102] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R5 é hidróxi.
[0103] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R5 é C1-8alquila selecionada a partir de metila, etila, propila, isopropila, n-butila ou terc-butila.
[0104] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R5 é C1-8alquila selecionada a partir de etila, propila, isopropila ou terc-butila.
[0105] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R5 é halo-C1-8alquila selecionada a partir de tri-halo- metila, di-halo-metila, halo-metila, tri-halo-etila, di- halo-etila, halo-etila, tri-halo-propila, di-halo-propila ou halo-propila; em que, halo é selecionado a partir de fluoro, cloro, bromo ou iodo.
[0106] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R5 é C1-8alcóxi selecionado a partir de metóxi, etóxi, propóxi ou isopropóxi.
[0107] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R5 é halo-C1-8alcóxi selecionado a partir de tri-halo- metóxi, di-halo-metóxi, halo-metóxi, tri-halo-etóxi, di- halo-etóxi, halo-etóxi, tri-halo-propóxi, di-halo-propóxi ou halo-propóxi; em que, halo é selecionado a partir de fluoro, cloro, bromo ou iodo.
[0108] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R2 é arila selecionada a partir de fenila opcionalmente substituída com um, dois ou três substituintes R6 e opcionalmente, com um substituinte R7 adicional.
[0109] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R2 é aril-amino, em que arila é selecionada a partir de fenila; e, em que cada caso de arila é opcionalmente substituído com substituintes R6 e R7.
[0110] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R2 é aril-amino selecionado a partir de fenil- amino; em que cada caso de arila é opcionalmente substituído com substituintes R6 e R7.
[0111] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R2 é aril-amino-carbonila, em que arila é selecionada a partir de fenila; e, em que cada caso de arila é opcionalmente substituído com substituintes R5 e R7.
[0112] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R2 é aril-amino-carbonila selecionada a partir de fenil-amino-carbonila; em que cada caso de arila é opcionalmente substituído com substituintes R6 e R7.
[0113] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R2 é heterociclila selecionada a partir de 1,2,3,6- tetra-hidropiridinila, 1,3-benzodioxolila ou 2,3- di-hidro- 1,4-benzodioxinila; em que cada caso de heterociclila é opcionalmente substituído com substituintes R6 e R7.
[0114] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R2 é heterociclila selecionada a partir de 1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-ila, 1,3-benzodioxol-5-ila ou 2,3- di-hidro-1,4-benzodioxin-6-ila; em que cada caso de heterociclila é opcionalmente substituído com substituintes R5 e R7.
[0115] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula
(I), R2 é heteroarila opcionalmente substituída com um, dois ou três substituintes R6 e opcionalmente, com um substituinte R7 adicional.
[0116] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R2 é heteroarila selecionada a partir de tienila, 1H- pirazolila, 1H-imidazolila, 1,3-tiazolila, 1,2,4- oxadiazolila, 1,3,4-oxadiazolila, piridinila, pirimidinila, 1H-indolila, 2H-indolila, 1H-indazolila, 2H-indazolila, indolizinila, benzofuranila, benzotienila, 1H-benzimidazolila, 1,3- benzotiazolila, 1,3-benzoxazolila, 9H-purinila, quinazolinila, quinoxalinila, furo[3,2-b]piridinila, furo[3,2- c]piridinila, furo[2,3-c]piridinila, tieno[3,2- c]piridinila, tieno[2,3-d]pirimidinila, 1H-pirrolo[2,3- b]piridinila, 1H-pirrolo[2,3-c] piridinila, pirrolo[1,2-a]pirimidinila, pirrolo[1,2-a]pirazinila, pirrolo[1,2-b]piridazinila, pirazolo[1,5-a]piridinila, pirazolo[1,5-a]pirazinila, pirazolo[4,3-b]piridinila, pirazolo[3,4-c]piridinila, imidazo[1,2-a]piridinila, 3H-imidazo[4,5-b]piridinila, imidazo[1,2- a]pirimidinila, imidazo[1,2-c]pirimidinila, imidazo[1,2-b]piridazinila, imidazo[1,2-a]pirazinila, imidazo[2,1-b][1,3]tiazolila, imidazo[2,1-b] [1,3,4]tiadiazolila, [1,3]oxazolo[4,5-b]piridinila, [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridinila, [1,2,4] triazolo[4,3- a]piridinila, [1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidinila, [1,2,4] triazolo[1,5-b]piridazinila, pirido[1,2- a]pirimidinila ou pirido[1,2-a]pirimidinona; em que cada caso de heteroarila é opcionalmente substituído com um, dois ou três substituintes R6 e opcionalmente, com um substituinte R7 adicional.
[0117] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R2 é heteroarila selecionada a partir de tien-2-ila, tien- 3-ila, 1H-pirazol-3-ila, 1H-pirazol-4-ila, 1H-pirazol- 5-ila, 1H-imidazol-1-ila, 1H-imidazol-4-ila, 1,3- tiazol-2-ila, 1,2,4-oxadiazol-3-ila, 1,3,4-oxadiazol-2- ila, piridin-2-ila, piridin-3-ila, piridin-4-ila, pirimidin-4-ila, 1H-indol-3-ila, li/-indol-4-ila, 1H- indol-5-ila, 1H-indol-6-ila, 1H-indazol-5-ila, 2H- indazol-5-ila, indolizin-2-ila, benzofuran-2-ila, benzofuran-5-ila, benzotien-2-ila, benzotien-3-ila, 1H- benzimidazol-2-ila, 1H-benzimidazol-6-ila, 1,3- benzoxazol-2-ila, 1,3-benzoxazol-5-ila, 1,3-benzoxazol- 6-ila, 1,3-benzotiazol-2-ila, 1,3- benzotiazol-5-ila, 1,3-benzotiazol-6-ila, 9H-purin-8-ila, quinazolin-6- ila, quinoxalin-2-ila, furo[3,2-b]piridin-2-ila, furo[3,2-c]piridin-2-ila, furo[2,3-c]piridin-2-ila, tieno[3,2-c]piridin-2-ila, tieno[2,3-d]pirimidin-6-ila, 1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-ila, 1 H-pirrolo[2,3- c]piridin-4-ila, pirrolo[1,2-a] pirimidin -7-ila, pirrolo[1,2-a] pirazin-7-ila, pirrolo[1,2-b]piridazin- 2-ila, pirazolo[1,5-a]piridin-2-ila, pirazolo[1,5- a]piridin-5-ila, pirazolo [1,5-a] pirazin -2-ila, pirazolo[4,3-b]piridin-5-ila, pirazolo[3,4-c]piridin-5- ila, imidazo[1,2-a]piridin-2-ila, imidazo[1,2- a]piridin-6-ila, imidazo[1,2-a]pirimidin-2-ila, imidazo[1,2-a]pirimidin-6-ila, imidazo[1,2-c]pirimidin- 2-ila, imidazo[1,2-b]piridazin-2-ila, imidazo[1,2-
b]piridazin-6-ila, imidazo[1,2-a]pirazin-2-ila, imidazo[2,1-b][1,3]tiazol-6-ila, imidazo[2,1- b][1,3,4]tiadiazol-6-ila, [1,3]oxazolo[4,5-b]piridin-2- ila, [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-ila, [1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-6-ila, [1,2,4]triazolo[1,5-b]piridazin-6-ila, pirido[1,2- a]pirimidin-4-ila ou pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona; em que cada caso de heteroarila é opcionalmente substituído com um, dois ou três substituintes R6 e opcionalmente, com um substituinte R7 adicional.
[0118] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R2 é heteroarila substituída selecionada a partir de 4- metiltien-2-ila, 1 -metil -1H-pirazol -3 -ila, 4-metil- 1H-pirazol-3-ila, 1 -fenil-1H-pirazol-3-ila, 1-(tetra- hidro-2H-piran-2-il)-1H-pirazol-4-ila, 1 -fenil-1H- imidazol-4-ila, 2- metil-1 -(piridin-2-il)- 1H- imidazol-4-ila, 4-metil-1,3 -tiazol-2-ila, 4- (trifluorometil)-1,3 -tiazol-2-ila, 4-fenil-1,3 - tiazol-2-ila, 5- fenil-1,2,4-oxadiazol-3-ila, 3- fluoropiridin-4-ila, 6-fluoropiridin-2-ila, 2- cloropiridin-4-ila, 4-cloropiridin-3-ila, 5- cloropiridin-2-ila, 6-metilpiridin-3-ila, 2- (trifluorometil)piridin-3 -ila, 4- (trifluorometil)piridin-2-ila, 6- (trifluorometil)piridin-2-ila, 2-metoxipiridin-4-ila, 4-metoxipiridin-3-ila, 6-metoxipiridin-2-ila, 2- etoxipiridin-3-ila, 6-etoxipiridin-2-ila, 6-(propan-2- iloxi)piridin-2-ila, 6-(dimetilamino)piridin-3-ila, 6- (metilsulfanil)piridin-2-ila, 6-(ciclobutiloxi)piridin-
2-ila, 6-(pirrolidin-1-il)piridin-2-ila, (5-fluoro-6- hidroxi)piridin-3-ila, 2-metilpirimidin-4-ila, 2- (propan-2-il)pirimidin-4-ila, 2-ciclopropilpirimidin-4- ila, 1 -metil-1H-indol-3-ila, 1,7-dimetil-1H-indazol-5- ila, 2-metil-2H-indazol-5-ila, 2,7-dimetil-2H-indazol- 5-ila, 7-fluoro-2-metil-2H-indazol-5-ila, 2-metil-1- benzofuran-5-ila, 1- metil-1H-benzimidazol-2-ila, 4- metil -1H-benzimidazol -2-il 5-fluoro-1H-benzimidazol- 2-ila, 4-fluoro-1,3-benzoxazol-2-ila, 5-fluoro-1,3- benzoxazol-2-ila, 4-cloro-1,3-benzoxazol-2-ila, 4-iodo- 1,3-benzoxazol-2-ila, 2- metil-1,3-benzoxazol-6-ila, 4- metil-1,3-benzoxazol-2-ila, 4-(trifluorometil)-1,3- benzoxazol-2-ila, 7-(trifluorometil)-1,3-benzoxazol-2- ila, 2-metil-1,3-benzotiazol-2-ila, 2-metil-1,3- benzotiazol-5-ila, 2-metil-1,3 -benzotiazol-6-ila, 4- cloro-1,3 -benzotiazol-2-ila, 7- cloro-1,3-benzotiazol- 2-ila, 4-(trifluorometil)-1,3-benzotiazol-2-ila, (4- hidroxi-2-metil)quinazolin-6-ila, 5-metilfuro[3,2- b]piridin-2-ila, 4,6- dimetilfuro[3,2-c]piridin-2-ila, 5,7-dimetilfuro[2,3-c]piridin-2-ila, 4,6- dimetiltieno[3,2-c]piridin-2-ila, 2,4-dimetiltieno[2,3- d]pirimidin-6-ila, 1 -metilpirrolo[1,2-a]pirazin-7-ila, 3-metilpirrolo[1,2-a]pirazin-7-ila, 1,3- dimetilpirrolo[1,2-a]pirazin-7-ila, 2-metilpirrolo[1,2- b]piridazin-2-ila, 2-metilpirazolo[1,5-a]piridin-5-ila, 5-metilpirazolo[1,5-a]piridin-2-ila, 4-(dimetilamino)- 6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-ila, 4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-ila, 4-etil-6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-ila, 1,7- dimetil-1H- pirazolo[4,3-b]piridin-5-ila, 1,7- dimetil-1H-
pirazolo[3,4-c]piridin-5-ila, 2,7- dimetil-2H- pirazolo[3,4-c]piridin-5-ila, 2,7- dimetil-2H- pirazolo[4,3-b]piridin-5-ila, 2-cloroimidazo[2,1- b][1,3]tiazol-6-ila, 2-metilimidazo[2,1-b][1,3]tiazol- 6-ila, 3-metilimidazo[2,1-b][1,3]tiazol-6-ila, 2- etilimidazo[2,1-b][1,3]tiazol-6-ila, 2- metilimidazo[2,1-b] [1,3,4]tiadiazol-6-ila, 6- cianoimidazo[1,2-a]piridin-2-ila (também denominada como 2-imidazo[1,2-a]piridina-6-carbonitrila), 6- fluoroimidazo[1,2-a]piridin-2-ila, 8-fluoroimidazo[1,2- a]piridin-2-ila, 6,8-difluoroimidazo[1,2-a]piridin-2- ila, 7-(trifluorometil)imidazo[1,2-a]piridin-2-ila, 8- (trifluorometil)imidazo[1,2-a]piridin-2-ila, 6- cloroimidazo[1,2-a]piridin-2-ila, 7- cloroimidazo[1,2- a]piridin-2-ila, 8-cloroimidazo[1,2-a]piridin-2-ila, 8- bromoimidazo[1,2-a]piridin-2-ila, 2-metilimidazo[1,2- a]piridin-2-ila, 5- metilimidazo[1,2-a]piridin-2-ila, 6-metilimidazo[1,2-a]piridin-2-ila, 7-metilimidazo[1, 2-a]piridin-2-ila, 8-metil imidazo[1,2-a]piridin-2-ila, 7-etilimidazo[1,2-a]piridin-2-ila, 8-etilimidazo[1,2- a]piridin-2-ila, 6,8- dimetilimidazo[1,2-a]piridin-2- ila, 8-etil-6-metilimidazo[1,2-a]piridin-2-ila, 7- metoxi-imidazo[1,2-a]piridin-2-ila, 8-metoxi- imidazo[1,2-a]piridin-2-ila, 6-fluoro-8- metilimidazo[1,2-a]piridin-2-ila, 8-fluoro-6- metilimidazo[1,2-a]piridin-2-ila, 8-cloro-6- metilimidazo[1,2-a]piridin-2-ila, 6-metil-8- nitroimidazo[1,2-a]piridin-2-ila, 8- ciclopropilimidazo[1,2-a]piridin-2-ila, 2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-ila, 2-etilimidazo[1,2-
a]piridin-6-ila, 2,3-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-6- ila, 2,8- dimetilimidazo[1,2-a]piridin-6-ila, 2- (trifluorometil)imidazo[1,2-a]piridin-6-ila, 8-cloro-2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-ila, 8-fluoro-2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-ila, 6-fluoroimidazo[1,2- a]pirimidin-2-ila, 6- cloroimidazo[1,2-a]pirimidin-2- ila, 6-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-2-ila, 7- metilimidazo[1,2-a]pirimidin-2-ila, 2-metilimidazo[1,2- a]pirimidin-6-ila, 6-metilimidazo[1,2-b]piridazin-2- ila, 2-metilimidazo[1,2-b]piridazin-6-ila, 2- metil-3- (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)imidazo[1,2- b]piridazin-6-ila, 6-metilimidazo[1,2-a]pirazin-2-ila, 8-metilimidazo[1,2-a]pirazin-2-ila, 6,8- dimetil imidazo[1,2-a] pirazin-2-ila, 6-cloro-8- metilimidazo[1,2-a]pirazin-2-ila, 6-metil-8- (trifluorometil)imidazo[1,2-a]pirazin-2-ila, 8- (metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-2-ila, 2- metilimidazo[2,1-b][1,3]tiazol-6-ila, 3- metilimidazo[2,1-è][1,3]tiazol-6-ila, 2- metilimidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-6-ila, 2-metil- [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-ila, 2-metil- [1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-6-ila, 2-metil- [1,2,4]triazolo[1,5-b]piridazin-6-ila ou 4H,4'H-2,7'- bipirido[1,2-a]pirimidina-4,4'-diona.
[0119] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R2 é heteroarila selecionada a partir de tienila, 1H- pirazolila, 1H-imidazolila, 1,3-tiazolila, 1,2,4- oxadiazolila, 1,3,4-oxadiazolila, piridinila, pirimidinila, 1H-indolila, 2H-indolila, 1H-indazolila,
2H-indazolila, indolizinila, benzofuranila, benzotienila, 1H-benzimidazolila, 1,3-benzotiazolila, 1,3-benzoxazolila, 9H-purinila, quinazolinila ou quinoxalinila; em que cada caso de heteroarila é opcionalmente substituído com um, dois ou três substituintes R6 e opcionalmente, com um substituinte R7 adicional.
[0120] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R2 é heteroarila selecionada a partir de furo[3,2- b]piridinila, furo[3,2-c]piridinila, furo[2,3- c]piridinila, tieno[3,2-c]piridinila, tieno[2,3- d]pirimidinila, 1H-pirrolo[2,3-b]piridinila, 1H- pirrolo[2,3-c]piridinila, pirrolo[1,2-a]pirimidinila, pirrolo[1,2-a]pirazinila, pirrolo[1,2-b]piridazinila, pirazolo[1, 5-a] piridinila, pirazolo[1,5-a]pirazinila, pirazolo[4,3-b]piridinila, pirazolo[3,4-c]piridinila, imidazo[1,2-a]piridinila, 3H-imidazo[4,5-b]piridinila, imidazo[1,2-a]pirimidinila, imidazo[1,2-c]pirimidinila, imidazo[1,2-b]piridazinila, imidazo[1,2-a]pirazinila, imidazo[2,1-b][1,3]tiazolila, imidazo[2,1- b][1,3,4]tiadiazolila, [1,3]oxazolo[4,5-b]piridinila, [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridinila, [1,2,4]triazolo[4,3- a]piridinila, [1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidinila, [1,2,4]triazolo[1,5-b]piridazinila, pirido[1,2- a]pirimidinila ou pirido[1,2-a]pirimidinona; em que cada caso de heteroarila é opcionalmente substituído com um, dois ou três substituintes R6 e opcionalmente, com um substituinte R7 adicional.
[0121] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula
(I), R2 é heteroaril-amino, em que heteroarila é selecionada a partir de piridinila ou pirimidinila; e, em que cada caso de heteroarila é opcionalmente substituído com substituintes R6 e R7.
[0122] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R2 é heteroaril-amino selecionado a partir de piridin-2-il-amino, piridin-3-il-amino ou pirimidin-2-il- amino; em que cada caso de heteroarila é opcionalmente substituído com substituintes R6 e R7.
[0123] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R6 é selecionado a partir de halogênio, hidróxi, ciano, nitro, C1-8alquila, halo-C1-8alquila, hidroxi-C1- 8alquila, C1-8alcóxi, halo-C1-8alcóxi, C1-8alcoxi-C1-8alquila, (C1-8alquil)2-amino ou C1-8alquil-tio; em que, halogênio e halo é selecionado a partir de fluoro, cloro, bromo ou iodo.
[0124] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R6 é C1-8alquila selecionada a partir de metila, etila, propila, isopropila ou terc-butila.
[0125] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R6 é C1-8alquila selecionada a partir de etila, propila, isopropila ou terc-butila.
[0126] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R6 é C2-8alquenila selecionada a partir de etenila, alila ou buta-1,3-dienila.
[0127] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R6 é C2-8alquenila selecionada a partir de etenila ou alila.
[0128] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R6 é halo-C1-8alquila selecionada a partir de tri-halo-
metila, di-halo-metila, halo-metila, tri-halo-etila, di- halo-etila, halo-etila, tri-halo-propila, di-halo-propila ou halo-propila; em que, halo é selecionado a partir de fluoro, cloro, bromo ou iodo.
[0129] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R6 é hidroxi-C1-8alquila selecionada a partir de hidroxi-metila, hidroxi-etila, hidroxi-propila, di-hidroxi- propila, hidroxi-butila ou di-hidroxi-butila.
[0130] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R6 é hidroxi-C1-8alquila selecionada a partir de hidroxi-metila, di-hidroxi-propila, hidroxi-butila ou di-hidroxi-butila.
[0131] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R6 é C1-8alcóxi selecionado a partir de metóxi, etóxi, propóxi ou isopropóxi.
[0132] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R6 é halo-C1-8alcóxi selecionado a partir de tri-halo- metóxi, di-halo-metóxi, halo-metóxi, tri-halo-etóxi, di- halo-etóxi, halo-etóxi, tri-halo-propóxi, di-halo-propóxi ou halo-propóxi; em que, halo é selecionado a partir de fluoro, cloro, bromo ou iodo.
[0133] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R7 é C3-14cicloalquila, C3-14cicloalquil-óxi, arila, heterociclila ou heteroarila; em que C3-14cicloalquila é selecionado a partir de ciclopropila ou ciclobutóxi; em que arila é selecionada a partir de fenila; em que heterociclila é selecionado a partir de oxetanila, pirrolidinila ou 1,2,3,6-tetra-hidropiridinila; e, em que heteroarila é selecionada a partir de tienila ou piridinila.
[0134] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R7 é C3-14cicloalquila ou C3-14cicloalquil-óxi, em que cada caso de C3-14cicloalquila é selecionado a partir de ciclopropila, ciclobutila, ciclopentila, ciclo-hexila ou ciclo-heptila.
[0135] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R7 é C3-8cicloalquila ou C3-8cicloalquil-óxi, em que cada caso de C3-8cicloalquila é selecionado a partir de ciclopropila, ciclobutila, ciclopentila, ciclo-hexila ou ciclo-heptila.
[0136] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R7 é arila selecionada a partir de fenila.
[0137] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R7 é heterociclila selecionada a partir de oxetanila, pirrolidinila ou 1,2,3,6-tetra-hidropiridinila.
[0138] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R7 é heterociclila selecionada a partir de oxetan-3-ila, pirrolidin-1-ila ou 1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-ila.
[0139] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R7 é heteroarila selecionada a partir de tienila ou piridinila.
[0140] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R7 é heteroarila selecionada a partir de piridinila.
[0141] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R7 é heteroarila selecionada a partir de tien-2-ila ou piridin-2-ila.
[0142] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R7 é heteroarila selecionada a partir de piridin-2-ila.
[0143] Em um aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), Rc é hidrogênio ou C1-8alquila.
[0144] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heterociclila, heterociclil-C1-8alquila, heterociclil- C1-8alcóxi, heterociclil-amino, (heterociclil)(C1- 8alquil)amino, heterociclil -amino-C1-8alquila, heterociclil-C1-8alquil-amino, (heterociclil-C1- 8alquil)2-amino, (heterociclil-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino, heterociclil -C1-8alquil-amino-C1- 8alquila, (heterociclil-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila, (heterociclil-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquila, heterociclil-óxi, heterociclil-carbonila, heterociclil- carbonil-óxi, C3-14cicloalquila, aril-C1-8alquil-amino, (aril-C1-8alquil)2-amino, (aril-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino, aril-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (aril- C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila, (aril-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino-C1-8alquila, heteroarila, heteroaril-C1- 8alquila, heteroaril-C1-8alcóxi, heteroaril-amino, heteroaril-C1-8alquil-amino, (heteroaril-C1-8alquil)2- amino, (heteroaril-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, heteroaril-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (heteroaril-C1- 8alquil)2-amino-C1-8alquila ou (heteroaril-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino-C1-8alquila; em que cada caso de heterociclila, C3-14cicloalquila, arila e heteroarila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4; e, em que heterociclila é selecionada a partir de azetidinila, tetra-hidrofuranila, pirrolidinila, piperidinila, piperazinila, 1,4-diazepanila, 3,6-di-hidropiridinila,
1,2,5,6-tetra-hidropiridinila, 1,2,3,6- tetra- hidropiridinila, hexa-hidropirrolo[3,4-b]pirrol-(1H)- ila, (3aS,6aS)-hexa-hidropirrolo[3,4-b]pirrol-(1H)-ila, (3 aR, 6aR)-hexa-hidropirrolo[3,4-b] pirrol -(1H)-ila, hexa-hidropirrolo[3,4-b]pirrol-(2H)-ila, (3aS,6aS)- hexa-hidropirrolo[3,4-b]pirrol-(2H)-ila, hexa- hidropirrolo[3,4-c]pirrol-(1H)-ila, (3aR,6aS)-hexa- hidropirrolo[3,4-c]pirrol-(1H)-ila, octa-hidro-5H- pirrolo[3,2-c]piridinila, octa-hidro-6H-pirrolo[3,4- b]piridinila, (4aR,7aR)-octa-hidro-6H-pirrolo[3,4- b]piridinila, (4aS, 7aS)-octa-hidro-6H-pirrolo [3,4-b] piridinila, hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-(2H)-ona, hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-(1H)-ila, (7R, 8aS)- hexa-hidropirrolo [1,2-a] pirazin-(1H)-ila, (8aS)-hexa- hidropirrolo[1,2-a]pirazin-(1H)-ila, (8aR)-hexa- hidropirrolo[1,2-a]pirazin-(1H)-ila, (8aS)- 3,4,6,7,8,8a-hexa-hidro-1H-pirrolo[1,2-a]pirazinila, (8aR)-3,4,6,7,8,8a-hexa-hidro-1H-pirrolo[1,2- a]pirazinila, (8aS)-1,3,4,6,7,8-hexa-hidropirrolo[1,2- a]pirazinila, (8aR)-1,3,4,6,7,8-hexa-hidropirrolo[1,2- a]pirazinila, (8aS)-octa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin- (1H)-ila, (8aR)-octa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-(1H)- ila, octa-hidro-2H-pirido[1,2-a]pirazinila, (3aR,4aR,7aS)-hexa-hidro-1H-ciclobuta[1,2-c:1,4- c']dipirrol-(3H)-ila, 3-azabiciclo[3.1.0]hexila, (1R,5S)-3-azabiciclo[3.1.0]hexila, 8- azabiciclo[3.2.1]octila, (1R,5S)-8- azabiciclo[3.2.1]octila, 8-azabiciclo[3.2.1]oct-2- enila, (1R,5S)-8-azabiciclo[3.2.1]oct-2-enila, 9- azabiciclo[3.3.1]nonila, (1R,5S)-9-
azabiciclo[3.3.1]nonila, 2,5- diazabiciclo[2.2.1]heptila, (1S,4S) -2,5- diazabiciclo[2.2.1]heptila, 2,5- diazabiciclo[2.2.2]octila, 3,6- diazabiciclo[3.2.0]hept-3-ila, 3,8- diazabiciclo[3.2.1]octila, (1R,5S)-3,8- diazabiciclo[3.2.1]octila, 1,4- diazabiciclo[3.2.2]nonila, azaspiro[3.3]heptila, 2,6- diazaspiro[3.3]heptila, 4,7-diazaspiro[2.5]oct-7-ila, 2,6-diazaspiro[3.4]oct-2-ila, 2,7- diazaspiro[3.5]nonila, 5,8-diazaspiro[3.5]nonila, 2,7- diazaspiro[4.4]nonila ou 6,9-diazaspiro[4.5] decila.
[0145] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R2 é arila, aril-amino, aril-amino-carbonila, heterociclla, heteroarila ou heteroaril-amino; em que, arila é fenila; em que heterociclila é selecionada a partir de 1,2,3,6- tetra-hidropiridinila, 1,3-benzodioxolila ou 2,3- di- hidro-1,4-benzodioxinila; em que, heteroarila é selecionada a partir de tienila, 1H- pirazolila, 1H-imidazolila, 1,3-tiazolila, 1,2,4- oxadiazolila, 1,3,4-oxadiazolila, piridinila, pirimidinila, 1H-indolila, 2H-indolila, 1H-indazolila, 2H-indazolila, indolizinila, benzofuranila, benzotienila, 1H-benzimidazolila, 1,3- benzotiazolila, 1,3-benzoxazolila, 9H-purinila, quinazolinila, quinoxalinila, furo[3,2-b]piridinila, furo[3,2- c]piridinila, furo[2,3-c]piridinila, tieno[3,2- c]piridinila, tieno[2,3-d]pirimidinila, 1H-pirrolo[2,3- b]piridinila, 1H-pirrolo[2,3-c] piridinila,
pirrolo[1,2-a]pirimidinila, pirrolo[1,2-a]pirazinila, pirrolo[1,2-b]piridazinila, pirazolo [1,5-a] piridinila, pirazolo[1,5-a]pirazinila, pirazolo[4,3- b]piridinila, pirazolo[3,4-c]piridinila, imidazo[1,2- a]piridinila, imidazo[1,2-a]pirimidinila, imidazo[1,2- c]pirimidinila, imidazo[1,2-b]piridazinila, imidazo[1,2-a]pirazinila, imidazo[2,1-b][1,3]tiazolila, imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazolila, [1,3]oxazolo[4,5- b]piridinila, [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridinila, [1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidinila, [1,2,4]triazolo[1,5-b]piridazinila, pirido[1,2- a]pirimidinila ou pirido[1,2-a]pirimidinona; e, em que cada caso de arila, heterociclila e heteroarila é opcionalmente substituído com substituintes R6 e R7.
[0146] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heterociclila, heterociclil-C1-8alquila, heterociclil- C1-8alcóxi, heterociclil-amino, (heterociclil)(C1- 8alquil)amino, heterociclil -amino-C1-8alquila, heterociclil-C1-8alquil-amino, (heterociclil-C1- 8alquil)2-amino, (heterociclil-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino, heterociclil -C1-8alquil-amino-C1- 8alquila, (heterociclil-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila, (heterociclil-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquila, heterociclil-óxi, heterociclil-carbonila, heterociclil- carbonil-óxi, C3-14cicloalquila, aril-C1-8alquil-amino, (aril-C1-8alquil)2-amino, (aril-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino, aril-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (aril- C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila, (aril-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino-C1-8alquila, heteroarila, heteroaril-C1-
8alquila, heteroaril-C1-8alcóxi, heteroaril-amino, heteroaril-C1-8alquil-amino, (heteroaril-C1-8alquil)2- amino, (heteroaril-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, heteroaril-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (heteroaril-C1- 8alquil)2-amino-C1-8alquila ou (heteroaril-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino-C1-8alquila;
em que heterociclila é selecionada a partir de azetidinila, tetra-hidrofuranila, pirrolidinila, piperidinila, piperazinila, 1,4-diazepanila, 3,6-di-hidropiridinila, 1,2,5,6-tetra-hidropiridinila, 1,2,3,6-tetra- hidropiridinila, hexa-hidropirrolo[3,4-b]pirrol-(1H)- ila, (3aS,6aS)-hexa-hidropirrolo[3,4-b]pirrol-(1H)-ila, (3aR, 6aR)-hexa-hidropirrolo[3,4-b] pirrol -(1H)-ila, hexa-hidropirrolo[3,4-b]pirrol-(2H)-ila, (3aS,6aS)- hexa-hidropirrolo[3,4-b]pirrol-(2H)-ila, hexa- hidropirrolo[3,4-c]pirrol-(1H)-ila, 1,3,3a,4,6,6a-hexa- hidropirrolo[3,4-c]pirrolila, (3aR,aS)-hexa- hidropirrolo[3,4-c]pirrol-(1H)-ila, octa-hidro-5H- pirrolo[3,2-c]piridinila, octa-hidro-6H-pirrolo[3,4-b] piridinila, (4aR, 7aR)-octa-hidro-6H-pirrolo[3,4-b] piridinila, (4aS, 7 aS)-octa-hidro-6H-pirrolo [3,4-b] piridinila, hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-(2H)-ona, hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-(1H)-ila, (7R, 8aS)- hexa-hidropirrolo [1,2-a] pirazin-(1H)-ila, (8aS)-hexa- hidropirrolo[1,2-a]pirazin-(1H)-ila, (8aR)-hexa- hidropirrolo[1,2-a]pirazin-(1H)-ila, (8aS)- 3,4,6,7,8,8a-hexa-hidro- 1H-pirrolo[1,2-a]pirazinila, (8aR)-3,4,6,7,8,8a-hexa-hidro-1H-pirrolo[1,2- a]pirazinila, (8aS)-1,3,4,6,7,8-hexa-hidropirrolo[1,2- a]pirazinila, (8aR)-1,3,4,6,7,8-hexa-hidropirrolo[1,2-
a]pirazinila, (8aS)-octa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-(1 H)-ila, (8aR)-octa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-(1H)-ila, octa-hidro-2H-pirido[1,2-a]pirazinila, (3aR,4aR,7aS)- hexa-hidro-1H-ciclobuta[1,2-c:1,4-c']dipirrol-(3H)-ila, 3-azabiciclo[3.1.0]hexila, (1R,5S)-3- azabiciclo[3.1.0]hexila, 8-azabiciclo[3.2.1]octila, (1R,5S)-8-azabiciclo[3.2.1]octila, 8- azabiciclo[3.2.1]oct-2-enila, (1R,5S)-8- azabiciclo[3.2.1]oct-2-enila, 9- azabiciclo[3.3.1]nonila, (1R,5S)-9- azabiciclo[3.3.1]nonila, 2,5- diazabiciclo[2.2.1]heptila, (1S,4S)- 2,5- diazabiciclo[2.2.1]heptila, 2,5- diazabiciclo[2.2.2]octila, 3,6- diazabiciclo[3.2.0]heptila, 3,8- diazabiciclo[3.2.1]octila, (1R,5S)-3,8- diazabiciclo[3.2.1]octila, 1,4- diazabiciclo[3.2.2]nonila, azaspiro[3.3]heptila, 2,6- diazaspiro[3.3]heptila, 4,7-diazaspiro[2.5]octila, 2,6- diazaspiro[3.4]octila, 2,7-diazaspiro[3.5]nonila, 5,8- diazaspiro[3.5]nonila, 2,7-diazaspiro[4.4]nonila ou 6,9-diazaspiro[4.5]decila; e, em que cada caso de heterociclila, C3-14cicloalquila, arila e heteroarila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4; e R2 é arila, aril-amino, aril-amino-carbonila, heterociclila, heteroarila ou heteroaril-amino; em que heterociclila é selecionada a partir de 1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-ila, 1,3-benzodioxol-5-ila ou 2,3- di-hidro-1,4-benzodioxin-6-ila; em que, heteroarila é selecionada a partir de tienila, 1H-
pirazolila, 1H-imidazolila, 1,3-tiazolila, 1,2,4- oxadiazolila, 1,3,4-oxadiazolila, piridinila, pirimidinila, 1H-indolila, 2H-indolila, 1H-indazolila, 2H-indazolila, indolizinila, benzofuranila, benzotienila, 1H-benzimidazolila, 1,3- benzotiazolila, 1,3-benzoxazolila, 9H-purinila, quinazolinila, quinoxalinila, furo[3,2-b]piridinila, furo[3,2- c]piridinila, furo[2,3-c]piridinila, tieno[3,2- c]piridinila, tieno[2,3-d]pirimidinila, 1H-pirrolo[2,3- b]piridinila, 1H-pirrolo[2,3-c] piridinila, pirrolo[1,2-a]pirimidinila, pirrolo[1,2-a]pirazinila, pirrolo[1,2-b]piridazinila, pirazolo[1,5-a]piridinila, pirazolo[1,5-a]pirazinila, pirazolo[4,3-b]piridinila, pirazolo[3,4-c]piridinila, imidazo[1,2-a]piridinila, 3H-imidazo[4,5-b]piridinila, imidazo[1,2- a]pirimidinila, imidazo[1,2-c]pirimidinila, imidazo[1,2-b]piridazinila, imidazo[1,2-a]pirazinila, imidazo[2,1-b][1,3]tiazolila, imidazo[2,1-b] [1,3,4]tiadiazolila, [1,3]oxazolo[4,5-b]piridinila, [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridinila, [1,2,4]triazolo[4,3- a]piridinila, [1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidinila, [1,2,4]triazolo[1,5-b]piridazinila, pirido[1,2- a]pirimidinila ou pirido[1,2-a]pirimidinona; e, em que cada caso de heterociclila e heteroarila é opcionalmente substituído com substituintes R6 e R7.
[0147] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é C1-8alquila, amino, C1-8alquil-amino, (C1-8alquil)2- amino, C1-8alcoxi-C1-8alquil-amino, (C1-8alcoxi-C1- 8alquil)2-amino, (C1-8alcoxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino,
amino-C1-8alquila, C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (C1- 8alquil)2-amino-C1-8alquila, C1-8alcoxi-C1-8alquil-amino- C1-8alquila, (C1-8alcoxi-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila, (C1-8alcoxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquila, amino-C1-8alquil-amino, (amino-C1-8alquil)2-amino, (amino-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, C1-8alquil-amino-C1- 8alquil-amino, (C1-8alquil-amino-C1-8alquil)2-amino, (C1- 8alquil-amino-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, (C1-8alquil)2- amino-C1-8alquil-amino, [(C1-8alquil)2-amino-C1- 8alquil](C1-8alquil)amino, amino-C1-8alcóxi, C1-8alquil- amino-C1-8alcóxi, (C1-8alquil)2-amino-C1-8alcoxi, C1- 8alcoxi-C1-8alquil-amino-C1-8alcóxi, (C1-8alcoxi-C1- 8alquil)2-amino-C1-8alcóxi, (C1-8alcoxi-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino-C1-8alcóxi, amino-C2-8alquenila, C1-8alquil- amino-C2-8alquenila, (C1-8alquil)2-amino-C2-8alquenila, amino-C2-8alquinila, C1-8alquil-amino-C2-8alquinila, (C1- 8alquil)2-amino-C2-8alquinila, halo-C1-8alquil-amino, (halo-C1-8alquil)2-amino, (halo-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino, hidroxi-C1-8alquila, hidroxi-C1-8alcoxi-C1- 8alquila, hidroxi-C1-8alquil -amino, (hidroxi-C1- 8alquil)2-amino, (hidroxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, hidroxi-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (hidroxi-C1- 8alquil)2-amino-C1-8alquila, (hidroxi-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino-C1-8alquila, hidroxi-C1-8alquil-amino-C1- 8alcóxi, (hidroxi-C1-8alquil)2-amino-C1-8alcóxi, (hidroxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alcoxi, hidroxi- C1-8alquil-amino-C1-8alquil-amino, (hidroxi-C1-8alquil- amino-C1-8alquil)2-amino, (hidroxi-C1-8alquil)2-amino-C1- 8alquil-amino, (hidroxi-C1-8alquil-amino-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino, (hidroxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-
8alquil-amino, [(hidroxi-C1-8alquil)2-amino-C1- 8alquil](C1-8alquil)amino ou [(hidroxi-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino-C1-8alquil](C1-8alquil)amino; e R2 é arila, aril-amino, aril-amino-carbonila, heterociclila, heteroarila ou heteroaril-amino, em que cada caso de arila, heterociclila e heteroarila é opcionalmente substituído com substituintes R6 e R7.
[0148] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heterociclila, heterociclil-C1-8alquila, heterociclil- C1-8alcóxi, heterociclil-amino, (heterociclil)(C1- 8alquil)amino, heterociclil-amino-C1-8alquila, heterociclil-C1-8alquil-amino, (heterociclil-C1- 8alquil)2-amino, (heterociclil-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino, heterociclil-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (heterociclil-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila, (heterociclil-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquila, heterociclil-oxi, heterociclil-carbonila, heterociclil- carbonil-óxi, C3-14cicloalquila, aril-C1-8alquil-amino, (aril-C1-8alquil)2-amino, (aril-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino, aril-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (aril- C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila, (aril-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino-C1-8alquila, heteroarila, heteroaril-C1- 8alquila, heteroaril-C1-8alcóxi, heteroaril-amino, heteroaril-C1-8alquil-amino, (heteroaril-C1-8alquil)2- amino, (heteroaril-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, heteroaril-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (heteroaril-C1- 8alquil)2-amino-C1-8alquila ou (heteroaril-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino-C1-8alquila; em que cada caso de heterociclila, C3-14cicloalquila, arila e heteroarila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4; e R2 é arila, aril-amino, aril-amino-carbonila, heterociclila, heteroarila ou heteroaril-amino, em que cada caso de arila, heterociclila e heteroarila é opcionalmente substituído com substituintes R6 e R7.
[0149] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heterociclila, heterociclil-C1-8alquila, heterociclil- C1-8alcóxi, heterociclil-amino, (heterociclil)(C1- 8alquil)amino, heterociclil -amino-C1-8alquila, heterociclil-C1-8alquil-amino, (heterociclil-C1- 8alquil)2-amino, (heterociclil-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino, heterociclil -C1-8alquil-amino-C1- 8alquila, (heterociclil-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila, (heterociclil-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquila, heterociclil-óxi, heterociclil-carbonila ou heterociclil-carbonil-óxi; em que cada caso de heterociclila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4; e R2 é arila, aril-amino, aril-amino-carbonila, heterociclila, heteroarila ou heteroaril-amino, em que cada caso de arila, heterociclila e heteroarila é opcionalmente substituído com substituintes R6 e R7.
[0150] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heterociclila opcionalmente substituída com um, dois ou três substituintes R3 e opcionalmente, com um substituinte R4 adicional; ou, opcionalmente, com um, dois, três ou quatro substituintes R3; e R2 é arila, aril-amino, aril-amino-carbonila,
heterociclila, heteroarila ou heteroaril-amino, em que cada caso de arila, heterociclila e heteroarila é opcionalmente substituído com substituintes R6 e R7.
[0151] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é C3-14cicloalquila opcionalmente substituída com substituintes R3 e R4; e R2 é arila, aril-amino, aril-amino-carbonila, heterociclila, heteroarila ou heteroaril-amino, em que cada caso de arila, heterociclila e heteroarila é opcionalmente substituído com substituintes R6 e R7.
[0152] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é aril-C1-8alquil-amino, (aril-C1-8alquil)2-amino, (aril- C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, aril-C1-8alquil-amino-C1- 8alquila, (aril-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila ou (aril- C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquila; em que cada caso de arila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4; e R2 é arila, aril-amino, aril-amino-carbonila, heterociclila, heteroarila ou heteroaril-amino, em que cada caso de arila, heterociclila e heteroarila é opcionalmente substituído com substituintes R6 e R7.
[0153] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é aril-C1-8alquil-amino opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4; e R2 é arila, aril-amino, aril-amino-carbonila, heterociclila, heteroarila ou heteroaril-amino, em que cada caso de arila, heterociclila e heteroarila é opcionalmente substituído com substituintes R6 e R7.
[0154] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heteroarila, heteroaril-C1-8alquila, heteroaril-C1- 8alcóxi, heteroaril-amino, heteroaril-C1-8alquil-amino, (heteroaril-C1-8alquil)2-amino, (heteroaril-C1- 8alquil)(C1-8alquil)amino, heteroaril-C1-8alquil-amino-C1- 8alquila, (heteroaril-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila ou (heteroaril-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquila; em que cada caso de heterociclila, C3-14cicloalquila, arila e heteroarila é opcionalmente substituído com substituintes R3 e R4; e R2 é arila, aril-amino, aril-amino-carbonila, heterociclila, heteroarila ou heteroaril-amino, em que cada caso de arila, heterociclila e heteroarila é opcionalmente substituído com substituintes R6 e R7.
[0155] Em um outro aspecto do uso de um composto da Fórmula (I), R1 é heteroarila opcionalmente substituída com substituintes R3 e R4; e R2 é arila, aril-amino, aril-amino-carbonila, heterociclila, heteroarila ou heteroaril-amino, em que cada caso de arila, heterociclila e heteroarila é opcionalmente substituído com substituintes R6 e R7.
[0156] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (I) é o uso de um composto selecionado a partir da Fórmula (II), Fórmula (III), Fórmula (IV), Fórmula (V), Fórmula (VI), Fórmula (VII), Fórmula (VIII), Fórmula (IX), Fórmula (X), Fórmula (XI), Fórmula (XII), Fórmula (XIII) ou Fórmula (XIV):
ou uma forma do mesmo.
[0157] Em um aspecto do uso do composto da Fórmula (I), w3 é C-R1, w6 é C-R2, w1, w4, w5 e w7 são independentemente C-Ra ou N e w2 é C-Rb ou N.
[0158] Em um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (I), w3 é C-R2, w6 é C-R1, w1, w4, w5 e w7 são independentemente C-Ra ou N e w2 é C-Rb ou N.
[0159] Em um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (I), w4 é C-R1, w7 é C-R2, w1, w3 e w5 são independentemente C-Ra ou N, w2 é C-Rb ou N e w6 é C-Rc ou N.
[0160] Em um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (I), w4 é C-R2, w7 é C-R1, w1, w3 e w5 são independentemente C-Ra ou N, w2 é C-Rb ou N e w6 é C-Rc ou N.
[0161] Em um aspecto do uso do composto da Fórmula (II),
w3 é C-R1, w6 é C-R2, w4, w5 e w7 são independentemente C-Ra ou N e w2 é C-Rb ou N.
[0162] Em um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (II), w3 é C-R2, w6 é C-R1, w4, w5 e w7 são independentemente C-Ra ou N e w2 é C-Rb ou N.
[0163] Em um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (II), w4 é C-R1, w7 é C-R2, w3 e w5 são independentemente C- Ra ou N, w2 é C-Rb ou N e w6 é C-Rc ou N.
[0164] Em um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (II), w4 é C-R2, w7 é C-R1, w3 e w5 são independentemente C- Ra ou N, w2 é C-Rb ou N e w6 é C-Rc ou N.
[0165] Em um aspecto do uso do composto da Fórmula (III), w3 é C-R1, w6 é C-R2 e w1, w4, w5 e w7 são independentemente C-Ra ou N.
[0166] Em um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (III), w3 é C-R2, w6 é C-R1 e w1, w4, w5 e w7 são independentemente C-Ra ou N.
[0167] Em um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (III), w4 é C-R1, w7 é C-R2, w1, w3 e w5 são independentemente C-Ra ou N e w6 é C-Rc ou N.
[0168] Em um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (III), w4 é C-R2, w7 é C-R1, w1, w3 e w5 são independentemente C-Ra ou N e w6 é C-Rc ou N.
[0169] Em um aspecto do uso do composto da Fórmula (IV), w4 é C-R1, w7 é C-R2, w1 e w5 são independentemente C-Ra ou N, w2 é C-Rb ou N e w6 é C-Rc ou N.
[0170] Em um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (IV), w4 é C-R2, w7 é C-R1, w1 e w5 são independentemente C- Ra ou N, w2 é C-Rb ou N e w6 é C-Rc ou N.
[0171] Em um aspecto do uso do composto da Fórmula (V),
w3 é C-R1, w6 é C-R2, w1, w5 e w7 são independentemente C-Ra ou N e w2 é C-Rb ou N.
[0172] Em um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (V), w3 é C-R2, w6 é C-R1, w1, w5 e w7 são independentemente C-Ra ou N e w2 é C-Rb ou N.
[0173] Em um aspecto do uso do composto da Fórmula (VI), w3 é C-R1, w6 é C-R2, w1, w4 e w7 são independentemente C-Ra ou N e w2 é C-Rb ou N.
[0174] Em um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (VI), w3 é C-R2, w6 é C-R1, w1, w4 e w7 são independentemente C-Ra ou N e w2 é C-Rb ou N.
[0175] Em um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (VI), w4 é C-R1, w7 é C-R2, w1 e w3 são independentemente C- Ra ou N, w2 é C-Rb ou N e w6 é C-Rc ou N.
[0176] Em um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (VI), w4 é C-R2, w7 é C-R1, w1 e w3 são independentemente C- Ra ou N, w2 é C-Rb ou N e w6 é C-Rc ou N.
[0177] Em um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (VII), w4 é C-R1, w7 é C-R2, w1, w3 e w5 são C-Ra ou N e w2 é C-Rb ou N.
[0178] Em um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (VII), w4 é C-R2, w7 é C-R1, w1, w3 e w5 são C-Ra ou N e w2 é C-Rb ou N.
[0179] Em um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (VIII), w3 é C-R1, w6 é C-R2, w1, w4 e w5 são C-Ra ou N e w2 é C-Rb ou N.
[0180] Em um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (VIII), w3 é C-R2, w6 é C-R1, w1, w4 e w5 são C-Ra ou N e w2 é C-Rb ou N.
[0181] Em um aspecto do uso do composto da Fórmula (IX),
w3 é C-R1, w6 é C-R2, w4 e w7 são independentemente C-Ra ou N e w2 é C-Rb ou N.
[0182] Em um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (IX), w3 é C-R2, w6 é C-R1, w4 e w7 são independentemente C- Ra ou N e w2 é C-Rb ou N.
[0183] Em um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (IX), w4 é C-R1, w7 é C-R2, w2 é C-Rb ou N, w3 é C-Ra ou N e w6 é C-Rc ou N.
[0184] Em um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (IX), w4 é C-R2, w7 é C-R1, w2 é C-Rb ou N, w3 é C-Ra ou N e w6 é C-Rc ou N.
[0185] Em um aspecto do uso do composto da Fórmula (X), w3 é C-R1, w6 é C-R2, w2 é C-Rb ou N e w5 e w7 são independentemente C-Ra ou N.
[0186] Em um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (X), w3 é C-R2, w6 é C-R1, w2 é C-Rb ou N e w5 e w7 são independentemente C-Ra ou N.
[0187] Em um aspecto do uso do composto da Fórmula (XI), w4 é C-R1, w7 é C-R2, w2 é C-Rb ou N, w5 é C-Ra ou N e w6 é C- Rc ou N.
[0188] Em um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (XI), w4 é C-R2, w7 é C-R1, w2 é C-Rb ou N, w5 é C-Ra ou N e w6 é C-Rc ou N.
[0189] Em um aspecto do uso do composto da Fórmula (XII), w3 é C-R1, w6 é C-R2 e w4, w5 e w7 são independentemente C-Ra ou N.
[0190] Em um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (XII), w3 é C-R2, w6 é C-R1 e w4, w5 e w7 são independentemente C-Ra ou N.
[0191] Em um outro aspecto do uso do composto da Fórmula
(XII), w4 é C-R1, w7 é C-R2, w3 e w5 são independentemente C- Ra ou N e w6 é C-Rc ou N.
[0192] Em um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (XII), w4 é C-R2, w7 é C-R1, w3 e w5 são independentemente C- Ra ou N e w6 é C-Rc ou N.
[0193] Em um aspecto do uso do composto da Fórmula (XIII), w3 é C-R1, w6 é C-R2, w2 é C-Rb ou N e w4 e w5 são independentemente C-Ra ou N.
[0194] Em um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (XIII), w3 é C-R2, w6 é C-R1, w2 é C-Rb ou N e w4 e w5 são independentemente C-Ra ou N.
[0195] Em um aspecto do uso do composto da Fórmula (XIV), w4 é C-R1, w7 é C-R2, w2 é C-Rb ou N e w3 e w5 são independentemente C-Ra ou N.
[0196] Em um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (XIV), w4 é C-R2, w7 é C-R1, w2 é C-Rb ou N e w3 e w5 são independentemente C-Ra ou N.
[0197] Um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (I) é o uso do composto selecionado a partir da Fórmula (II), Fórmula (III), Fórmula (IX), Fórmula (XI) ou Fórmula (XII):
ou uma forma do mesmo.
[0198] Um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (I) é o uso do composto da Fórmula (II): ou uma forma do mesmo.
[0199] Um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (I) é o uso do composto da Fórmula (III): ou uma forma do mesmo.
[0200] Um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (I) é o uso do composto da Fórmula (IV): ou uma forma do mesmo.
[0201] Um outro aspecto do uso do composto da Fórmula
(I) é o uso do composto da Fórmula (V): ou uma forma do mesmo.
[0202] Um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (I) é o uso do composto de Fórmula (VI): ou uma forma do mesmo.
[0203] Um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (I) é o uso do composto da Fórmula (VII): ou uma forma do mesmo.
[0204] Um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (I) é o uso do composto da Fórmula (VIII): ou uma forma do mesmo.
[0205] Um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (I) é o uso do composto da Fórmula (IX):
ou uma forma do mesmo.
[0206] Um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (I) é o uso do composto de Fórmula (X): ou uma forma do mesmo.
[0207] Um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (I) é o uso do composto da Fórmula (XI): ou uma forma do mesmo.
[0208] Um outro aspecto do composto da Fórmula (I) é o uso do composto da Fórmula (XII): ou uma forma do mesmo.
[0209] Um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (I) é o uso do composto da Fórmula (XIII):
ou uma forma do mesmo.
[0210] Um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (I) é o uso do composto de Fórmula (XIV): ou uma forma do mesmo.
[0211] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (I), Fórmula (II), Fórmula (III), Fórmula (IV), Fórmula (V), Fórmula (VI), Fórmula (VII), Fórmula (VIII), Fórmula (IX), Fórmula (X), Fórmula (XI), Fórmula (XII), Fórmula (XIII) ou Fórmula (XIV) é o uso de um composto selecionado a partir da Fórmula (Ia), Fórmula (IIa), Fórmula (IIIa), Fórmula (IVa), Fórmula (Va), Fórmula (VIa), Fórmula (VIIa), Fórmula (VIIIa), Fórmula (IXa), Fórmula (Xa), Fórmula (XIa), Fórmula (XIIa), Fórmula (XIIIa) ou Fórmula (XIVa), respectivamente:
ou uma forma do mesmo.
[0212] Em um aspecto do uso do composto da Fórmula (Ia), um de w3, w4, w6 e w7 é C-R1 e um outro de w3, w4, w6 e w7 é C-R2, com a condição de que, quando w3 é C-R1, então w6 é C- R2 e w4 e w7 são independentemente C-Ra ou N; ou, quando w3 é C-R2, então w6 é C-R1 e w4 e w7 são independentemente C-Ra ou N; ou, quando w4 é C-R1, então w7 é C-R2 e w3 é C-Ra ou N e w6 é C- Rc ou N; ou, quando w4 é C-R2, então w7 é C-R1 e w3 é C-IC ou N e w6 é C- Rc ou N.
[0213] Em um aspecto do uso do composto da Fórmula (IIa), um de w3, w4, w6 e w7 é C-R1 e um outro de w3, w4, w6 e w7 é C-R2, com a condição de que, quando w3 é C-R1, então w6 é C-R2 e w4 e w7 são independentemente C-Ra ou N; ou, quando w3 é C-R2, então w6 é C-R1 e w4 e w7 são independentemente C-Ra ou N; ou, quando w4 é C-R1, então w7 é C-R2 e w3 é C-Ra ou N e w6 é C- Rc ou N; ou, quando w4 é C-R2, então w7 é C-R1 e w3 é C-IC ou N e w6 é C- Rc ou N.
[0214] Em um aspecto do uso do composto da Fórmula (IIIa), um de w3, w4, w6 e w7 é C-R1 e um outro de w3, w4, w6 e w7 é C-R2, com a condição de que, quando w3 é C-R1, então w6 é C-R2 e w4 e w7 são independentemente C-Ra ou N; ou, quando w3 é C-R2, então w6 é C-R1 e w4 e w7 são independentemente C-Ra ou N; ou, quando w4 é C-R1, então w7 é C-R2 e w3 é C-Ra ou N e w6 é C- Rc ou N; ou, quando w4 é C-R2, então w7 é C-R1 e w3 é C-IC ou N e w6 é C- Rc ou N.
[0215] Em um aspecto do uso do composto da Fórmula (IVa), um de w4 e w7 é C-R1 e o outro é C-R2, com a condição de que, quando w4 é C-R1, então w7 é C-R2; ou, quando w4 é C-R2, então w7 é C-R1.
[0216] Em um aspecto do uso do composto da Fórmula (Va), um de w3 e w6 é C-R1 e o outro é C-R2, com a condição de que, quando w3 é C-R1, então w6 é C-R2; ou, quando w3 é C-R2, então w6 é C-R1.
[0217] Em um aspecto do uso do composto da Fórmula (VIa), um de w3, w4, w6 e w7 é C-R1 e um outro de w3, w4, w6 e w7 é C-R2, com a condição de que, quando w3 é C-R1, então w6 é C-R2 e w4 e w7 são independentemente C-Ra ou N; ou, quando w3 é C-R2, então w6 é C-R1 e w4 e w7 são independentemente C-Ra ou N; ou, quando w4 é C-R1, então w7 é C-R2 e w3 é C-Ra ou N e w6 é C- Rc ou N; ou, quando w4 é C-R2, então w7 é C-R1 e w3 é C-Ra ou N e w6 é C- Rc ou N.
[0218] Em um aspecto do uso do composto da Fórmula (VIIa), um de w4 e w7 é C-R1 e o outro é C-R2, com a condição de que, quando w4 é C-R1, então w7 é C-R2; ou, quando w4 é C-R2, então w7 é C-R1.
[0219] Em um aspecto do uso do composto da Fórmula (VIIIa), um de w3 e w6 é C-R1 e o outro é C-R2, com a condição de que, quando w3 é C-R1, então w6 é C-R2; ou, quando w3 é C-R2, então w6 é C-R1.
[0220] Em um aspecto do uso do composto da Fórmula (IXa), um de w3, w4, w6 e w7 é C-R1 e um outro de w3, w4, w6 e w7 é C-R2, com a condição de que, quando w3 é C-R1, então w6 é C-R2 e w4 e w7 são independentemente C-Ra ou N; ou,
quando w3 é C-R2, então w6 é C-R1 e w4 e w7 são independentemente C-Ra ou N; ou, quando w4 é C-R1, então w7 é C-R2 e w3 é C-Ra ou N e w6 é C- Rc ou N; ou, quando w4 é C-R2, então w7 é C-R1 e w3 é C-IC ou N e w6 é C- Rc ou N.
[0221] Em um aspecto do uso do composto da Fórmula (Xa), um de w3 e w6 é C-R1 e o outro é C-R2, com a condição de que, quando w3 é C-R1, então w6 é C-R2; ou, quando w3 é C-R2, então w6 é C-R1.
[0222] Em um aspecto do uso do composto da Fórmula (XIa), um de w4 e w7 é C-R1 e o outro é C-R2, com a condição de que, quando w4 é C-R1, então w7 é C-R2; ou, quando w4 é C-R2, então w7 é C-R1.
[0223] Em um aspecto do uso do composto da Fórmula (XIIa), um de w3, w4, w6 e w7 é C-R1 e um outro de w3, w4, w6 e w7 é C-R2, com a condição de que, quando w3 é C-R1, então w6 é C-R2 e w4 e w7 são independentemente C-Ra ou N; ou, quando w3 é C-R2, então w6 é C-R1 e w4 e w7 são independentemente C-Ra ou N; ou, quando w4 é C-R1, então w7 é C-R2 e w3 é C-Ra ou N e w6 é C- Rc ou N; ou, quando w4 é C-R2, então w7 é C-R1 e w3 é C-Rä ou N e w6 é C- Rc ou N.
[0224] Em um aspecto do uso do composto da Fórmula (XIIIa), um de w3 e w6 é C-R1 e o outro é C-R2, com a condição de que, quando w3 é C-R1, então w6 é C-R2; ou, quando w3 é C-R2, então w6 é C-R1.
[0225] Em um aspecto do uso do composto da Fórmula (XIVa), um de w4 e w7 é C-R1 e o outro é C-R2, com a condição de que, quando w4 é C-R1, então w7 é C-R2; ou, quando w4 é C-R2, então w7 é C-R1.
[0226] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (I), Fórmula (II), Fórmula (III), Fórmula (IX), Fórmula (XI) ou Fórmula (XII) é o uso do composto selecionado a partir da Fórmula (Ia), Fórmula (IIa), Fórmula (IIIa), Fórmula (IXa), Fórmula (XIa) ou Fórmula (XIIa), respectivamente: ou uma forma do mesmo.
[0227] Um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (I) é o uso do composto da Fórmula (Ia): ou uma forma do mesmo.
[0228] Um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (II) é o uso do composto de Fórmula (IIa):
ou uma forma do mesmo.
[0229] Um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (III) é o uso do composto da Fórmula (IIIa): ou uma forma do mesmo.
[0230] Um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (IV) é o uso do composto da Fórmula (IVa): ou uma forma do mesmo.
[0231] Um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (V) é o uso do composto da Fórmula (Va):
ou uma forma do mesmo.
[0232] Um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (VI) é o uso do composto da Fórmula (VIa): ou uma forma do mesmo.
[0233] Um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (VII) é o uso do composto da Fórmula (VIIa): ou uma forma do mesmo.
[0234] Um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (VIII) é o uso do composto da Fórmula (VIIIa):
ou uma forma do mesmo.
[0235] Um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (IX) é o uso do composto da Fórmula (IXa): ou uma forma do mesmo.
[0236] Um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (X) é o uso do composto da Fórmula (Xa): ou uma forma do mesmo.
[0237] Um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (XI) é o uso do composto da Fórmula (XIa):
ou uma forma do mesmo.
[0238] Um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (XII) é o uso do composto da Fórmula (XIIa): ou uma forma do mesmo.
[0239] Um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (XIII) é o uso do composto da Fórmula (XIIIa): ou uma forma do mesmo.
[0240] Um outro aspecto do uso do composto da Fórmula (XIV) é o uso do composto da Fórmula (XIVa):
ou uma forma do mesmo.
[0241] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (Ia) é o uso de um composto da Fórmula (Ia1), Fórmula (Ia2), Fórmula (Ia3) ou Fórmula (Ia4): ou uma forma do mesmo.
[0242] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (IIa) é o uso de um composto da Fórmula (IIa1), Fórmula (IIa2), Fórmula (IIa3) ou Fórmula (IIa4):
ou uma forma do mesmo.
[0243] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (IIIa) é o uso de um composto da Fórmula (IIIa1), Fórmula (IIIa2), Fórmula (IIIa3) ou Fórmula (IIIa4): ou uma forma do mesmo.
[0244] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (IVa) é o uso de um composto da Fórmula (IVa1) ou Fórmula (IVa2): ou uma forma do mesmo.
[0245] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (Va) é o uso de um composto da Fórmula (Va1) ou Fórmula (Va2): ou uma forma do mesmo.
[0246] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (VIa) é o uso de um composto da Fórmula (VIa1), Fórmula (VIa2), Fórmula (VIa3) ou Fórmula (VIa2):
ou uma forma do mesmo.
[0247] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (VIIa) é o uso de um composto da Fórmula (VIIa1) ou Fórmula (VIIa2): ou uma forma do mesmo.
[0248] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (VIIIa) é o uso de um composto da Fórmula (VIIIa 1) ou Fórmula (VIIIa2):
ou uma forma do mesmo.
[0249] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (IXa) é o uso de um composto da Fórmula (IXa1), Fórmula (IXa2), Fórmula (IXa3) ou Fórmula (IXa4): ou uma forma do mesmo.
[0250] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (Xa) é o uso de um composto da Fórmula (Xa1) ou Fórmula (Xa2):
ou uma forma do mesmo.
[0251] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (XIa) é o uso de um composto da Fórmula (XIa1) ou Fórmula (XIa2): ou uma forma do mesmo.
[0252] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (XIIa) é o uso de um composto da Fórmula (Xlla1), Fórmula (XIIa2), Fórmula (XIIa3) ou Fórmula (XIIa4):
ou uma forma do mesmo.
[0253] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (XIIIa) é o uso de um composto da Fórmula (XHIa1) ou Fórmula (XIIIa2): ou uma forma do mesmo.
[0254] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (XIVa) é o uso de um composto da Fórmula (XIYa1) ou Fórmula (XIVa2):
ou uma forma do mesmo.
[0255] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (Ia) é o uso do composto de Fórmula (Ia1): ou uma forma do mesmo.
[0256] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (Ia) é o uso do composto da Fórmula (Ia2): ou uma forma do mesmo.
[0257] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (Ia) é o uso do composto da Fórmula (Ia3):
ou uma forma do mesmo.
[0258] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (Ia) é o uso do composto da Fórmula (Ia4): ou uma forma do mesmo.
[0259] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (IIa) é o uso do composto da Fórmula (IIa1): ou uma forma do mesmo.
[0260] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (IIa) é o uso do composto da Fórmula (IIa2):
ou uma forma do mesmo.
[0261] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (IIa) é o uso do composto da Fórmula (IIa3): ou uma forma do mesmo.
[0262] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (IIa) é o uso do composto da Fórmula (IIa4): ou uma forma do mesmo.
[0263] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (IIIa) é o uso do composto da Fórmula (IIIa1): ou uma forma do mesmo.
[0264] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (IIIa) é o uso do composto da Fórmula (IIIa2):
ou uma forma do mesmo.
[0265] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (IIIa) é o uso do composto da Fórmula (IIIa3): ou uma forma do mesmo.
[0266] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (IIIa) é o uso do composto da Fórmula (IIIa4): ou uma forma do mesmo.
[0267] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (IVa) é o uso do composto da Fórmula (IVa1):
ou uma forma do mesmo.
[0268] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (IVa) é o uso do composto da Fórmula (IVa2): ou uma forma do mesmo.
[0269] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (Va) é o uso do composto da Fórmula (Va1): ou uma forma do mesmo.
[0270] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (Va) é o uso do composto de Fórmula (Va2): ou uma forma do mesmo.
[0271] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (VIa) é o uso do composto da Fórmula (VIa1):
ou uma forma do mesmo.
[0272] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (VIa) é o uso do composto da Fórmula (VIa2): ou uma forma do mesmo.
[0273] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (VIa) é o uso do composto da Fórmula
[0274] Fórmula (VIa3): ou uma forma do mesmo.
[0275] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (VIa) é o uso do composto da Fórmula (VIa4):
ou uma forma do mesmo.
[0276] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (VIIa) é o uso do composto da Fórmula (VIIa1): ou uma forma do mesmo.
[0277] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (VIIa) é o uso do composto da Fórmula (VIIa2): ou uma forma do mesmo.
[0278] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (VIIIa) é o uso do composto da Fórmula (VIIIa1):
ou uma forma do mesmo.
[0279] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (VIIIa) é o uso do composto da Fórmula (VIIIa2): ou uma forma do mesmo.
[0280] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (IXa) é o uso do composto da Fórmula (IXa1): ou uma forma do mesmo.
[0281] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (IXa) é o uso do composto da Fórmula (IXa2):
ou uma forma do mesmo.
[0282] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (IXa) é o uso do composto da Fórmula (IXa3): ou uma forma do mesmo.
[0283] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (IXa) é o uso do composto da Fórmula (IXa4): ou uma forma do mesmo.
[0284] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (Xa) é o uso do composto da Fórmula (Xa1): ou uma forma do mesmo.
[0285] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (Xa) é o uso do composto da Fórmula (Xa2):
ou uma forma do mesmo.
[0286] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (XIa) é o uso do composto da Fórmula (XIa1): ou uma forma do mesmo.
[0287] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (XIa) é o uso do composto da Fórmula (XIa2): ou uma forma do mesmo.
[0288] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (XIIa) é o uso do composto da Fórmula (Xlla1):
ou uma forma do mesmo.
[0289] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (XIIa) é o uso do composto da Fórmula (XIIa2): ou uma forma do mesmo.
[0290] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (XIIa) é o uso do composto da Fórmula (XIIa3): ou uma forma do mesmo.
[0291] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (XIIa) é o uso do composto da Fórmula (XIIa4): ou uma forma do mesmo.
[0292] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (XIIIa) é o uso do composto da Fórmula (XHIa1):
ou uma forma do mesmo.
[0293] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (XIIIa) é o uso do composto da Fórmula (XIIIa2): ou uma forma do mesmo.
[0294] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (XIVa) é o uso do composto da Fórmula (XIYa1): ou uma forma do mesmo.
[0295] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (XIVa) é o uso do composto da Fórmula (XIVa2):
ou uma forma do mesmo.
[0296] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo é um composto selecionado a partir do grupo que consiste em:
em que a forma do composto é selecionada a partir do grupo que consiste em uma forma de sal, profármaco, hidrato, solvato, clatrato, isotopólogo, racemato, enantiômero, diastereômero, estereoisômero, polimorfo e tautômero do mesmo.
[0297] Um aspecto do uso do composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo é um composto selecionado a partir do grupo que consiste em (onde número de composto (#') indica que uma forma de sal do composto foi isolada):
Comp Nome 1 2-(4-metoxifenil)-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2 2-(4-metoxifenil)-7-(4-metilpiperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 3 2-(4-metoxifenil)-7-[(3R)-3-metilpiperazin-1-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 4 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(4- metoxifenil)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1,4-diazepan-1-il)-2-(4-metoxifenil)-4H- 5 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- 6 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(3,3-dimetilpiperazin-1-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[(3R)-3-metilpiperazin-1-il]- 8 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 9 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(4-etilpiperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1,4-diazepan-1-il)-2-(3,4-dimetoxifenil)-4H- 10 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(4-metil-1,4-diazepan-1-il)- 11 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-metoxifenil)-7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]-4H- 12 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 13 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(4-metilpiperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 14 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[(3R,5S)-3,5- dimetilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(4-propilpiperazin-1-il)-4H- 15 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-metoxifenil)-7-(4-metil-1,4-diazepan-1-il)-4H- 16 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 17 7-(3,3-dimetilpiperazin-1-il)-2-(4-metoxifenil)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1,3-benzodioxol-5-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- 18 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 19 2-(1,3-benzodioxol-5-il)-7-(4-metilpiperazin-1-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1,3-benzodioxol-5-il)-7-[(3R)-3-metilpiperazin-1- 20 il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1,3-benzodioxol-5-il)-7-[(3R,5S)-3,5- 21 dimetilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(3-metoxifenil)-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2- 22 a]pirimidin-4-ona 23 2-(3-metoxifenil)-7-(4-metilpiperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 24 2-(3-metoxifenil)-7-[(3R)-3-metilpiperazin-1-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 25 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(3- metoxifenil)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(4-etilpiperazin-1-il)-2-(3-metoxifenil)-4H- 26 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 27 7-(1,4-diazepan-1-il)-2-(3-metoxifenil)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-metoxifenil)-7-(4-metil-1,4-diazepan-1-il)-4H- 28 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 29 2-(6-metilimidazo[1,2-a]piridin-2-il)-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 30 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 31 2-(2,3-di-hidro-1,4-benzodioxin-6-il)-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 32 2-(2,3 -di-hidro-1,4-benzodioxin-6-il)-7- [(3S)-3 - metilpiperazin-1 -il] -4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4- ona 2-fenil-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 33 4-ona 34 7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]-2-fenil-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 35 2-(2,3-di-hidro-1,4-benzodioxin-6-il)-7-[(3R)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 36 2-(2,3 -di-hidro-1,4-benzodioxin-6-il)-7-(3,3 - dimetilpiperazin-1 -il)-4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4- ona 37 2-(2,3-di-hidro-1,4-benzodioxin-6-il)-7-[(3R,5S)-3,5- dimetilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 38 7-(1,4-diazepan-1-il)-2-(2,3-di-hidro-1,4- benzodioxin-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 39 2-(2,3 -di-hidro-1,4-benzodioxin-6-il)-7-(4-metil- 1,4-diazepan-1 -il)-4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 40 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-fluoro-7-(4-metilpiperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3 -clorofenil)-7-(piperazin-1 -il)-4H-pirido [1,2- 41 a]pirimidin-4-ona 42 2-(4-clorofenil)-7-(piperazin-1 -il)-4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 43 7-(piperazin-1-il)-2-[3-(trifluorometil)fenil]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 44 7-(piperazin-1-il)-2-[4-(trifluorometil)fenil]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 45 2-(3 -metilfenil)-7-(piperazin-1 -il)-4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 46 2-(4-fluorofenil)-7-(piperazin-1 -il)-4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 47 2-(4-nitrofenil)-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 48 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-fluoro-7-(piperidin-4- ilamino)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 49 2-[4-(dimetilamino)fenil]-9-fluoro-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 50 2-[4-(dimetilamino)fenil]-9-fluoro-7-[(3R)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 51 2-(2-fluorofenil)-7-(piperazin-1 -il)-4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 52 3-(3,4-dimetoxifenil)-8-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 53 2-[4-(dimetilamino)fenil]-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 54 2-[4-(dimetilamino)fenil]-7-[(3S)-3-metilpiperazin-1- il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetilfenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- 55 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 56 2-(3,4-dimetilfenil)-7- [(3S)-3 -metilpiperazin-1 - il] -4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 57 2-[3-(dimetilamino)fenil]-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 58 2-[3-(dimetilamino)fenil]-7-[(3S)-3-metilpiperazin-1- il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[4-(difluorometoxi)fenil]-7-(piperazin-1-il)-4H- 59 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[4-(difluorometoxi)fenil]-7-[(3S)-3-metilpiperazin- 60 1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3 -fluorofenil)-7-(piperazin-1 -il)-4H-pirido 61 [1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-nitrofenil)-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2- 62 a]pirimidin-4-ona 63 2-(4-metilfenil)-7-(piperazin-1 -il)-4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 64 2-(2-fluoro-4,5-dimetoxifenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 65 2-(2-fluoro-4,5-dimetoxifenil)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-2-(3,4- 66 dimetoxifenil)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[4-metoxi-3-(trifluorometil)fenil]-7-(piperazin-1- 67 il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 2-[4-metoxi-3 -(trifluorometil)fenil] -7-[(3R)-3 - 68 metilpiperazin-1 -il] -4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 69 2-[4-metoxi-3-(trifluorometil)fenil]-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 70 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metoxi-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 711 2-(3,5-difluoro-4-hidroxifenil)-7-(piperazin-1-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 72 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 73 4-[4-oxo-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-2-il]benzonitrila 74 2-(6-metilimidazo[1,2-a]pirazin-2-il)-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 75 2-(6-metilimidazo[1,2-a]pirazin-2-il)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 76 2-[3-fluoro-5-(trifluorometil)fenil]-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 77 2-[4-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 78 2-[2-metoxi-3-(trifluorometil)fenil]-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 79 2-(3,5 -difluorofenil)-7-(piperazin-1 -il)-4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(piperazin-1-il)-2-[3-(trifluorometoxi)fenil]-4H- 80 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[4-metoxi-3-(trifluorometoxi)fenil]-7-(piperazin-1- 81 il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 2-[4-hidroxi-3-(trifluorometoxi)fenil]-7-(piperazin- 82 1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[4-metoxi-3-(trifluorometoxi)fenil]-7-[(3S)-3- 83 metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 84 2-[4-hidroxi-3-(trifluorometoxi)fenil]-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 85 2-(3,4-dimetoxifenil)-4-oxo-7-(piperazin-1-il)-4H- quinolizine-1-carbonitrila 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-[(3R)-3-metilpiperazin- 86 1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 87 2-(3 -fluoro-4-metoxifenil)-7- [(3S)-3 - metilpiperazin-1 -il] -4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(6-metoxipiridin-3-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- 88 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 89 2-(2,4-dimetoxifenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 90 2-(2,4-dimetoxifenil)-7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 91 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]- 4H-quinolizin-4-ona 92 2-(5-fluoropiridin-3-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 93 2-(5-fluoropiridin-3-il)-7-[(3S)-3-metilpiperazin-1- il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 94 2-(5-cloropiridin-3-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 95 2-(5-cloropiridin-3-il)-7-[(3S)-3-metilpiperazin-1- il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 96 2-(5-cloro-6-metoxipiridin-3-il)-7-(piperazin-1-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 97 2-(1H-indol-6-il)-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 98 2-(1H-indol-5-il)-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 99 2-[3-(difluorometoxi)-4-metoxifenil]-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[3-(difluorometoxi)-4-hidroxifenil]-7-(piperazin-1- 100 il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[3-(difluorometoxi)-4-metoxifenil]-7-[(3S)-3- 101 metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[3-(difluorometoxi)-4-hidroxifenil]-7-[(3S)-3- 102 metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 103 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- quinolizin-4-ona 104 2-(3 -fluoro-4-metoxifenil)-7- [(3S)-3 - metilpiperazin-1 -il] -4H-quinolizin-4-ona 105 2-(3,5-difluorofenil)-7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- 106 quinolizin-4-ona 107 2-(imidazo[1,2-a]piridin-7-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(imidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- 108 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 109 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 2-(3 -cloro-4-metoxifenil)-7-(piperazin-1 -il)-4H- 110 pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-cloro-4-metoxifenil)-7-[(3S)-3-metilpiperazin-1- 111 il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-etoxi-4-metoxifenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- 112 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 113 2-(3-etoxi-4-metoxifenil)-7-[(3S)-3-metilpiperazin-1- il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(4- 114 metilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 115 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1,4-diazepan-1-il)-2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin- 116 6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(2- 117 metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(6,8-dimetilimidazo[1,2-a]pirazin-2-il)-7- 118 (piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(6,8-dimetilimidazo[1,2-a]pirazin-2-il)-7-[(3S)-3- 119 metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- 120 (piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(3S)-3- 121 metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(2-metilpiridin-4-il)-4H- 122 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 123 7-(piperazin-1-il)-2-[2-(trifluorometil)imidazo[1,2- a]piridin-6-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 124 2-(2-etilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 125 2-(2,3-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- (piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[(3aR,6aS)-hexa- 126 hidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 127 7-(4-aminopiperidin-1-il)-2-(3,4-dimetoxifenil)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il)- 128 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 129 2-(1-metil-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il)-7- (piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(1-metil-1H- 130 pirrolo[2,3-b]piridin-5-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 131 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 132 7-(1,4-diazepan-1-il)-2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5- a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 133 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 134 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 135 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-5-il)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 136 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-5-il)-7-(piperazin-1-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- 137 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 138 2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-[(3S)-3-metilpiperazin- 1 -il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluoro-5-metoxifenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- 139 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 140 2-(3 -fluoro-5 -metoxifenil)-7- [(3S)-3 - metilpiperazin-1 -il] -4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(2,8-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- 141 (piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-[(3S)-3- 142 metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 143 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin- 4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 144 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(piperidin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 145 2-(3-fluoro-4,5-dimetoxifenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 146 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(4-hidroxipiperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 147 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[(3S)-3- (dimetilamino)pirrolidin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 148 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[4-(dimetilamino)piperidin-1- il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-metoxi-3-metilfenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- 149 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 150 3-[4-oxo-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-2-il]benzonitrila 151 2-metoxi-5-[4-oxo-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-2-il]benzonitrila 152 2-(3-fluoro-4-hidroxifenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 153 2-(4-etoxi-3-fluorofenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 154 2-[3-fluoro-4-(2,2,2-trifluoroetoxi)fenil]-7- (piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-5-il)-7-(piperazin-1-il)- 155 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 156 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-5-il)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 157 2-(3-fluoro-4-metilfenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 158 2-(3-fluoro-4-metilfenil)-7-[(3S)-3-metilpiperazin-1- il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3S)-3-aminopirrolidin-1-il]-2-(3,4- 159 dimetoxifenil)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-(piperazin-1-il)-4H- 160 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1,4-diazepan-1-il)-2-(2-metil-1,3-benzotiazol-5- 161 il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]-2-(4-metil-1,3-tiazol- 162 2-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- 163 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(1-metilpiperidin-4-il)-4H- 164 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 165 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[(3S)-3-(propan-2- ilamino)pirrolidin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-(4-metil-1,4-diazepan-1- 166 il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-metoxi-3 -nitrofenil)-7-(piperazin-1 -il)-4H- 167 pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[3-fluoro-4-(metilsulfanil)fenil]-7-(piperazin-1- 168 il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 169 7-(4-metil-1,4-diazepan-1-il)-2-(2-metilimidazo[1,2- a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 170 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(4- metilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 171 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(4-metilpiperazin- 1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(2-metil-1,3- 172 benzoxazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 173 2-(5-fluoro-6-metoxipiridin-3-il)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 174 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(5-fluoro-6- metoxipiridin-3-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 175 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(2-metil-1,3- benzotiazol-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 176 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-5-il)-7-(4-metilpiperazin- 1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-5-il)-7-(4-metil-1,4- 177 diazepan-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 178 7-[(8aS)-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-2- (2-metil-1,3-benzotiazol-5-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 179 2-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-7-[(3S)-3- 180 metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-{[2-(metilamino)etil]amino}- 181 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(5-fluoro-6-metoxipiridin-3-il)-7-(piperazin-1-il)- 182 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 183 2-(3,5-difluoro-4-metoxifenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 184 2-(3,5 -difluoro-4-metoxifenil)-7- [(3S)-3 - metilpiperazin-1 -il] -4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4- ona 185 7-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-(3-fluoro-4- metoxifenil)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-(1,2,3,6-tetra- 186 hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(piperidin-4-ilamino)-4H- 187 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(1-metil-1,2,3,6-tetra- 188 hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 189 2-(3-cloro-5-fluorofenil)-7-[(3S)-3-metilpiperazin-1- il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-cloro-5-fluorofenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- 190 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 191 7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]-2-(1-metil-1H-pirazol- 4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- 192 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 193 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-[(3R)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 194 7-(3,3-dimetilpiperazin-1-il)-2-(2-metil-1,3- benzoxazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1,4-diazepan-1-il)-2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6- 195 il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 196 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(4-metil-1,4- diazepan-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(8aS)-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-2- 197 (2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 198 7-[(8aR)-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-2- (2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 199 2-(4,5-dimetoxipiridin-2-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[3-(dimetilamino)pirrolidin-1-il]-2-(3-fluoro-4- 200 metoxifenil)-4H-quinolizin-4-ona 7-(4-aminopiperidin-1-il)-2-(3-fluoro-4-metoxifenil)- 201 4H-quinolizin-4-ona 7-(4-etilpiperazin-1-il)-2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6- 202 il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2031 7-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-(3-fluoro-4- metoxifenil)-4H-quinolizin-4-ona
Comp Nome 204 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-(1-metil-1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 205 7-[(3S)-3 -(dimetila amino)pirrolidin-1 -il] -2-(3 - fluoro-4-metoxifenil)-4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4- ona 7-[(3R,4R)-3-(dimetilamino)-4-hidroxipirrolidin-1- 206 il]-2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 207 7-(4-aminopiperidin-1-il)-2-(3-fluoro-4-metoxifenil)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-[4- 208 (metilamino)piperidin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(8-fluoro-2-metilimidazo [1,2-a]piridin-6-il)-7- 209 (piperazin-1 -il)-4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(8-fluoro-2- 210 metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(4- 211 metil-1,4-diazepan-1-il)-4H- pirido [1,2-a]pirimidin- 4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-[(3aR,6aS)-hexa- 212 hidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 213 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-[(3aR,6aS)-5-metilhexa- hidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 214 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[1-(2-hidroxietil)piperidin- 4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 2-(4-fluoro-3 -metoxifenil)-7- [(3S)-3 - 215 metilpiperazin-1 -il] -4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(4-fluoro-3-metoxifenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- 216 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 217 2-(3,4-difluoro-5-metoxifenil)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-difluoro-5-metoxifenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- 218 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 219 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-6-il)-7-(piperazin-1-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(3-fluoro-4-metoxifenil)-2-(piperazin-1-il)-4H- 220 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-6-il)-7-[(3S)-3- 221 metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-[(3S)-3- 222 (metilamino)pirrolidin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 223 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-{4- [(metilamino)metil]piperidin-1-il}-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 224 7-[(3S)-3-aminopirrolidin-1-il]-2-(3-fluoro-4- metoxifenil)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-{[(3R)-1- 225 metilpirrolidin-3-il]amino}-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-{4-[(dimetilamino)metil]piperidin-1-il}-2-(3- 226 fluoro-4-metoxifenil)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 227 2-(6-metoxipiridin-2-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(piperazin-1-il)-2-(piridin-3-il)-4H-pirido[1,2- 228 a]pirimidin-4-ona 229 2-(5-metoxipiridin-3-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 230 3-fluoro-5-{7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]-4-oxo-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-2- iljbenzonitrila 231 3-fluoro-5-[4-oxo-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-2-il]benzonitrila 232 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-[(3'S,4'S)-4'-hidroxi- 1,3'-bipirrolidin-1’-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 233 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-{metil[(3R)-pirrolidin- 3-il]amino}-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 234 7-[(3S)-3,4-dimetilpiperazin-1-il]-2-(2-metil-1,3- benzoxazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[(1-metilpiperidin-4-il)oxi]- 235 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 236 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[(3S)-pirrolidin-3-iloxi]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 237 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(piperidin-4-iloxi)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 238 7-(1,4-diazepan-1-il)-2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 239 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-{metil[(3R)-1- metilpirrolidin-3-il]amino}-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 240 7-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-(2-metil-1,3- benzoxazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 241 7-[(3S)-3-(dimetilamino)pirrolidin-1-il]-2-(2-metil- 1,3-benzoxazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 242 7-(4-aminopiperidin-1-il)-2-(2-metil-1,3-benzoxazol- 6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 243 7-[(3aR,6aS)-hexa-hidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)- il]-2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 244 7-[(3R)-3,4-dimetilpiperazin-1-il]-2-(2-metil-1,3- benzoxazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 245 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin- 4-il)-4H-quinolizin-4-ona 246 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-[(3aR,6aR)-1-metilhexa- hidropirrolo[3,4-b]pirrol-5(1H)-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 247 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-(1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 248 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[1-(2-hidroxietil)-1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il]-4H- pirido [1,2-a]pirimidin- 4-ona 249 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(1-metil-1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-quinolizin-4-ona 250 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-(piperidin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 251 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-(1-metil-1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido [1,2-a]pirimidin- 4-ona
Comp Nome 252 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-(1-metilpiperidin-4- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1,4-diazepan-1-il)-2-(2-metil-1,3-benzotiazol-6- 253 il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 254 2-(2-metil-1,3 -benzotiazol-6-il)-7-(4-metil-1,4- diazepan-1 -il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 255 7-[(8aS)-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-2- (2-metil-1,3-benzotiazol-6-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 256 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-6-il)-7-(4-metilpiperazin- 1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[(3aR,6aS)-hexa- 257 hidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il]-9-metil-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 258 7-[(3S)-3,4-dimetilpiperazin-1-il]-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 259 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- [(3R,5S)-3,4,5-trimetilpiperazin-1-il]-4H- pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-[(3aR,6aS)-5- 260 metilhexa-hidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[4-(dimetilamino)piperidin-1- 261 il]-9-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(1R,5S)-8-azabiciclo[3.2.1]oct-2-en-3-il]-2-(3,4- 262 dimetoxifenil)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 263 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(1,2,5,6-tetra-hidropiridin- 3-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 264 7-[(3R)-3-(dimetilamino)pirrolidin-1-il]-2-(2-metil- 1,3-benzoxazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 265 2-(2-etil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-etil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-[(3S)-3- 266 metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-[(3aR,6aS)-5- 267 metilhexa-hidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(8-fluoro-2-metilimidazo [1,2-a]piridin-6-il)-2- 268 (piperazin-1 -il)-4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 269 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(4- metilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 270 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(3R)-3-metilpiperazin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 271 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(8aS)-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 272 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(8aR)-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 273 7-(4-aminopiperidin-1-il)-2-(8-fluoro-2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 274 7-[(3R)-3-(dimetilamino)pirrolidin-1-il]-2-(8-fluoro- 2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 275 7-[(3S)-3-(dimetilamino)pirrolidin-1-il]-2-(8-fluoro- 2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 276 2-(4-aminopiperidin-1-il)-7-(3-fluoro-4-metoxifenil)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 277 2-[(3S)-3 -(dimetila amino)pirrolidin-1 -il] -7-(3 - fluoro-4-metoxifenil)-4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4- ona 278 2-[(3R)-3-(dimetilamino)pirrolidin-1-il]-7-(3-fluoro- 4-metoxifenil)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 279 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-[(3aR,6aS)-5-(2- hidroxietil)hexa-hidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il]- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-[(3aS,6aS)-1-metilhexa- 280 hidropirrolo[3,4-b]pirrol-5(1H)-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-[(3aR,6aS)-5-(propan-2- 281 il)hexa-hidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3R)-3-(dimetilamino)pirrolidin-1-il]-2-(3-fluoro- 282 4-metoxifenil)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 283 7-(3,3-dimetilpiperazin-1-il)-2-(2-metil-1,3- benzotiazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 284 7-[(8aR)-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-2- (2-metil-1,3-benzotiazol-6-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 285 7-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-(2-metil-1,3- benzotiazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-6-il)-7-(piperidin-4- 286 iloxi)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 287 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- (piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- 288 [(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 289 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(4- metil-1,4-diazepan-1-il)-4H- pirido [1,2-a]pirimidin- 4-ona 290 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(3R)-3-metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 291 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(3S)-3-metilpiperazin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 292 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(8aR)-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 293 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(8aS)-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 294 7-(3-fluoro-4-metoxifenil)-2-(1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3S)-3,4-dimetilpiperazin-1-il]-2-(8-fluoro-2- 295 metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 296 7-[(3R)-3,4-dimetilpiperazin-1-il]-2-(8-fluoro-2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 297 7-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-(8-fluoro-2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 298 2-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-7-(3-fluoro-4- metoxifenil)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 299 2-(4-fluoro-2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 300 2-(4-fluoro-2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(1-metil- 1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 301 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-[(4aR,7aR)-octa-hidro- 6H-pirrolo[3,4-b]piridin-6-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 302 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 303 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(1-metil-1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 304 7-(1-etil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2-(2- metil-1,3-benzoxazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 305 2-(4-fluoro-2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7- (piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-fluoro-2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-[(3S)-3- 306 metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 307 7-[(3S)-3,4-dimetilpiperazin-1-il]-2-(4-fluoro-2- metil-1,3-benzoxazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 308 2-(4-fluoro-2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(4- metilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 309 7-(4-etilpiperazin-1-il)-2-(4-fluoro-2-metil-1,3- benzoxazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 310 2-(4-fluoro-2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(4- propilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 311 7-[(3aR,6aS)-5-etilhexa-hidropirrolo[3,4-c]pirrol- 2(1H)-il]-2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 312 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-9-metil-7-(1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 313 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-[(4aR,7aR)-1-metilocta- hidro-6H-pirrolo[3,4-b]piridin-6-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 314 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-[(3R)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 315 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-9-metil-7-(1-metil- 1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 316 7-(3-fluoro-4-metoxifenil)-2-(piperidin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 317 7-(3-fluoro-4-metoxifenil)-2-(1-metilpiperidin-4-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 318 7-(1-etil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2-(4- fluoro-2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 319 2-(4-fluoro-2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(1-propil- 1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 320 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[(1R,5S)-8-metil-8- azabiciclo[3.2.1]oct-3-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 321 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[(2R)-2-metilpiperazin-1-il]- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-[(3S)-3- 322 metilpiperazin-1-il]-4H-quinolizin-4-ona 323 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(4-metilpiperazin- 1-il)-4H-quinolizin-4-ona 324 7-[(3S)-4-etil-3-metilpiperazin-1-il]-2-(2-metil-1,3- benzoxazol-6-il)-4H-quinolizin-4-ona 7-[(3S)-3,4-dimetilpiperazin-1-il]-2-(2-metil-1,3- 325 benzoxazol-6-il)-4H-quinolizin-4-ona 7-(4-aminopiperidin-1-il)-2-(2-metil-1,3-benzoxazol- 326 6-il)-4H-quinolizin-4-ona 327 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-9-metil-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 328 7-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-(3-fluoro-4- metoxifenil)-9-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 329 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-9-metil-7-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 330 7-[4-(ciclopropilamino)piperidin-1-il]-2-(3,4- dimetoxifenil)-9-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona
Comp Nome 331 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(3S)-3,4-dimetilpiperazin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 332 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[(3R,5S)-3,5- dimetilpiperazin-1-il]-9-metil-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 333 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[(3R)-3,4-dimetilpiperazin-1- il]-9-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 334 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(4- metil-1,4-diazepan-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 335 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(3R)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 336 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(8aS)- hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 337 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(8aR)- hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 338 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(4- etilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 339 7-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 340 7-(3,3-dimetilpiperazin-1-il)-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 341 7-(4-ciclopropilpiperazin-1-il)-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 342 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 343 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(3R)-4- etil-3-metilpiperazin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 344 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-(4-metilpiperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[4-(dimetilamino)piperidin-1- 345 il]-9-etil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 346 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[1-(2-hidroxietil)-1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il]-9-metil-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 347 7-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-(2-metil-1,3- benzotiazol-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 348 7-(4-aminopiperidin-1-il)-2-(2-metil-1,3-benzotiazol- 5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3aR,6aS)-hexa-hidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)- 349 il]-2-(2-metil-1,3-benzotiazol-5-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 350 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- metil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 351 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1-etil- 1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 352 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- propil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 353 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin- 4-il)-4H-pirimido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1-ciclopropil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2- 354 (4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 355 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[1- (propan-2-il)-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 356 7-(1-ciclobutil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2- (4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 357 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[1- (oxetan-3-il)-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 358 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-[4- (metilamino)piperidin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 359 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[4-(etilamino)piperidin-1- il]-9-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 360 2-(3,4-dimetoxifenil)-8-metil-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 361 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[4-(propan-2- ilamino)piperidin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 7-(1-ciclobutil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2- 362 (3,4-dimetoxifenil)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 363 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[1-(propan-2-il)-1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 364 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[1-(oxetan-3-il)-1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 365 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(1-propil-1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 366 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[4-(metilamino)ciclo-hex-1- en-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[4-(dimetilamino)ciclo-hex-1- 367 en-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 368 2-(3,4-dimetoxifenil)-7- {4- [etila (metil)amino] ciclo-hex-1 -en-1 -il} -4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4- ona 369 2-(3,4-dimetoxifenil)-7- {4- [metila (propil)amino] ciclo-hex-1 -en-1 -il} -4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4- ona 370 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(1-etil-1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 371 7-(3,4-dimetoxifenil)-2-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin- 4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 372 7-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-2- (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 373 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[4- (propan-2-il)piperazin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 374 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[4- (propan-2-il)piperazin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 375 7-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-2-(1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 376 7-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-2-(1-metil- 1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 377 7-(3,4-dimetoxifenil)-2-(1-metil-1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 378 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-(1-propil-1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 379 7-(1-ciclobutil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2- (3,4-dimetoxifenil)-9-metil-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 3801 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-6-il)-7-(piperidin-4-il)- 4H-pirimido[1,2-b]piridazin-4-ona 381 7-(4-aminopiperidin-1-il)-2-(2-metil-1,3-benzotiazol- 6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(3-aminopirrolidin-1-il)-2-(2-metil-1,3- 382 benzotiazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3R)-3-(dimetilamino)pirrolidin-1-il]-2-(2-metil- 383 1,3-benzotiazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 384 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-6-il)-7-(1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 385 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[4- (2-metoxietil)piperazin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 386 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-[1-(oxetan-3-il)- 1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 387 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-[1-(propan-2-il)- 1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 388 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(1-etil-1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-9-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 389 2-(3,4-dimetoxifenil)-8-metil-7-(1,2,3,6- tetrahidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 390 7-(1-ciclopropil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2- (3,4-dimetoxifenil)-9-metil-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 391 2-(3,4-dimetoxifenil)-8-metil-7-(1-metil-1,2,3,6- tetrahidropiridin-4-il)-4H- pirido [1,2-a]pirimidin- 4-ona 392 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-6-il)-7-(1-metil-1,2,3,6- tetrahidropiridin-4-il)-4H- pirido [1,2-a]pirimidin- 4-ona 393 7-[1 -(2-hidroxietil)-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4- il]-2-(2-metil-1,3-benzotiazol-6-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 394 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-6-il)-7-[1-(propan-2-il)- 1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 395 7-(1-ciclopropil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2- (2-metil-1,3-benzotiazol-6-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 396 7-(1-etil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2-(2- metil-1,3-benzotiazol-6-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 397 7-[(3R)-3,4-dimetilpiperazin-1-il]-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 398 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin- 4-il)-4H-pirimido[1,2-b]piridazin-4-ona 7-[(1S,4S)-2,5-diazabiciclo[2.2.1]hept-2-il]-2-(4,6- 399 dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 400 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- [(1S,4S)-5-metil-2,5-diazabiciclo[2.2.1]hept-2-il]- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 401 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- [(1S,4S)-5-etil-2,5-diazabiciclo[2.2.1]hept-2-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 402 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(1,2,3,6-tetrahidropiridin-4- il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-(piperidin-4-il)-4H- 403 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 404 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(1-etilpiperidin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 405 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[cis-4-(metilamino)ciclo- hexil]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(piperidin-3-il)-4H- 406 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 407 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-[4- (propilamino)piperidin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 408 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-etil-7-(1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 409 7-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-2-(piperidin-4- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 410 7-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-2- (piperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 411 7-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-2-(1- metil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 412 7-(4-ciclopropilpiperazin-1-il)-2-(8-fluoro-2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 4131 2-(1,3 -dimetilpirrolo[1,2-a]pirazin-7-il)-7- (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirazino[1,2- a]pirimidin-4-ona 414 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[(8aR)-hexa-hidropirrolo[1,2- a]pirazin-2(1H)-il]-9-metil-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 415 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-etil-7-(1-metil-1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona
Comp Nome 416 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-[4-(propan-2- ilamino)piperidin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 417 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[(8aS)-hexa-hidropirrolo[1,2- a]pirazin-2(1H)-il]-9-metil-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 418 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-etil-7-(1-etil-1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 419 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-[4-(morfolin-4- il)piperidin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 420 2-(6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(piperazin- 1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 421 cloridrato de 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7- (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirazino[1,2- a]pirimidin-4-ona (1:1) 422 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(1-metil-1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin- 4-ona 423 7-(1-etil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2-(2- metil-1,3-benzoxazol-6-il)-4H-pirazino[1,2- a]pirimidin-4-ona 424 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-6-il)-7-(piperidin-4-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 425 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[4- (pirrolidin-1-il)piperidin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 426 7-(1,4'-bipiperidin-1’-il)-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 427 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[4-(4- metilpiperazin-1-il)piperidin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 428 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[4- (morfolin-4-il)piperidin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 429 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 430 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(1-metil- 1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 431 7-(1-etil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2-(2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 432 7-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-(2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 433 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-{4-[(2- hidroxietil)amino]piperidin-1-il}-9-metil-4H- pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 434 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-etil-7-(1-metilpiperidin-4- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 435 7-[4-(dietilamino)piperidin-1-il]-2-(3,4- dimetoxifenil)-9-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 436 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-etil-7-(1-etilpiperidin-4- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 437 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[4- (pirrolidin-1-il)piperidin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 438 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(piperidin-4- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 439 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-6-il)-7-(1-metilpiperidin- 4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(4-metilpiperazin-1-il)-2-(6-metilpirazolo[1,5- 440 a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 441 7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]-2-(6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 442 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 443 2-(1-metil-1H-indazol-5-il)-7-(1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[6-(dimetilamino)piridin-3-il]-7-(1,2,3,6-tetra- 444 hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 445 7-[4-(dietilamino)piperidin-1-il]-2-(2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 446 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-{4-[(2- hidroxietil)(metil)amino]piperidin-1-il}-9-metil-4H- pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 447 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-etil-7-[(3R)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(1- 448 metilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 449 2-(1-metil-1H-indazol-5-il)-7-(1-metil-1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 450 2-[6-(dimetilamino)piridin-3-il]-7-(1-metil-1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 451 7-[4-(dietilamino)piperidin-1-il]-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 452 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- (piperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- 453 metilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 454 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 455 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-etil-7-[(8aR)-hexa- hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 456 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-{4-[(2- metoxietil)amino]piperidin-1-il}-9-metil-4H- pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 457 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- (4-metilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 458 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(8aR)- hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-9-metil-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 459 7-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 460 7-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-2-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 461 7-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-2-[1-(propan-2- il)piperidin-4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 462 7-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-2-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 463 7-(1-etil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2-(1- metil-1H-indazol-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 464 2-(1-metil-1H-indazol-5-il)-7-(1-propil-1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 465 2-[6-(dimetilamino)piridin-3-il]-7-(piperidin-4-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 466 7-(4-etilpiperazin-1-il)-2-(6-metilpirazolo[1,5- a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(8aR)-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-2- 467 (6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 468 7-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-(6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 469 7-[4-(2-hidroxietil)piperazin-1-il]-2-(6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 470 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(1- propilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 471 7-[1-(2-hidroxietil)-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4- il]-2-(1-metil-1H-indazol-5-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 472 7-[(3R)-3-metilpiperazin-1-il]-2-(6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 473 2-(6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 474 2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1-metil-1H-indazol-5-il)-7-(1-metilpiperidin-4- 475 il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 476 2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(1-metil-1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 477 7-(1-etil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2-(2- metil-2H-indazol-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 478 7-(1-etilpiperidin-4-il)-2-(2-metilimidazo[1,2- a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1,3-dimetilpirrolo[1,2-a]pirazin-7-il)-7-[1- 479 (propan-2-il)-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il]- 4H- pirazino [1,2-a]pirimidin-4-ona 480 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 481 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- (1-metil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 482 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1-etil- 1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-9- metil-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 483 7-(1-ciclopropil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2- (4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 484 2-(6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1-metil- 1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 485 7-(1-etil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2-(6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 486 2-(5,7-dimetilfuro[2,3-c]piridin-2-il)-7-(piperazin- 1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 487 2-(5,7-dimetilfuro[2,3-c]piridin-2-il)-7-(4- metilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 488 2-(5,7-dimetilfuro[2,3-c]piridin-2-il)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 489 2-(1-metil-1H-indazol-5-il)-7-(4-metilpiperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 490 2-(1-metil-1H-indazol-5-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 491 7-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-(1-metil-1H- indazol-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 492 7-(4-metil-1,4-diazepan-1-il)-2-(1-metil-1H-indazol- 5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1-etil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2-(2- 493 metil-1,3-benzoxazol-6-il)-4H-pirimido[1,2- b]piridazin-4-ona
Comp Nome 494 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(4- etilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 495 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(3R)-4-etil-3-metilpiperazin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 496 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(3S)-4-etil-3-metilpiperazin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 497 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(3R)-3-metil-4-(propan-2-il)piperazin- 1 -il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 498 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(3S)-3-metil-4-(propan-2-il)piperazin- 1 -il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 499 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(piperidin-4-il)- 4H-pirimido[1,2-b]piridazin-4-ona 500 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(1-metilpiperidin- 4-il)-4H-pirimido[1,2-b]piridazin-4-ona 7-(1-etilpiperidin-4-il)-2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6- 501 il)-4H-pirimido[1,2-b]piridazin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- 502 (piperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- 503 metilpiperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4- ona 504 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 505 2-(1-metil-1H-indazol-5-il)-7-(1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 2-(1-metil-1H-indazol-5-il)-7-(1-metil-1,2,3,6-tetra- 506 hidropiridin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 507 7-(1-etil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2-(1- metil-1H-indazol-5-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4- ona 508 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(4- etilpiperazin-1-il)-9-metil-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 509 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- [(3R)-3-metilpiperazin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 510 7-[(3R)-3,4-dimetilpiperazin-1-il]-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 511 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(3R)-4- etil-3-metilpiperazin-1-il]-9-metil-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 512 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- (piperidin-4-il)-4H-pirimido[1,2-b]piridazin-4-ona 513 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirimido[1,2-b]piridazin-4- ona 514 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-4H-pirimido[1,2-b]piridazin-4-ona 515 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(octa- hidro-5H-pirrolo[3,2-c]piridin-5-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 516 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- (piperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 517 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 518 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 519 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[1- (propan-2-il)piperidin-4-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 520 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- (4-metil-1,4-diazepan-1-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 521 2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(piperidin-4-il)-4H- pirimido[1,2-b]piridazin-4-ona 522 2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(1-metilpiperidin-4- il)-4H-pirimido[1,2-b]piridazin-4-ona 523 7-(1-etilpiperidin-4-il)-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)- 4H-pirimido[1,2-b]piridazin-4-ona 524 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirimido[1,2-b]piridazin-4- ona 525 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-4H-pirimido[1,2-b]piridazin-4-ona 526 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[1- (2-hidroxietil)piperidin-4-il]-4H-pirimido[1,2- b]piridazin-4-ona 527 2-(5,7-dimetilfuro[2,3-c]piridin-2-il)-7-[(3R,5S)- 3,5-dimetilpiperazin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 528 7-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-(5,7- dimetilfuro[2,3-c]piridin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 529 2-(5,7-dimetilfuro[2,3-c]piridin-2-il)-7-[4-(2- hidroxietil)piperazin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 530 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[1-(2- hidroxietil)piperidin-4-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 531 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[4-(2- hidroxietil)piperazin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 532 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(3R)-4- (2-hidroxietil)-3-metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 533 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(3S)-4-(2-metoxietil)-3-metilpiperazin-1-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 534 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- {(3S)-4-[2-(2-hidroxietoxi)etil]-3-metilpiperazin-1- il}-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 535 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(3S)-4-ciclopropil-3-metilpiperazin-1-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 536 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(3S)-4-ciclobutil-3-metilpiperazin-1-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 537 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(3S)-4-(2-hidroxietil)-3-metilpiperazin-1-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 538 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(3S)-4-(2-metoxietil)-3-metilpiperazin-1-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 539 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(3S)-4-(2-hidroxietil)-3-metilpiperazin-1-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 540 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- {(3S)-4-[2-(2-hidroxietoxi)etil]-3-metilpiperazin-1- il}-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 541 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(3S)-3-metil-4-(propan-2-il)piperazin-1-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 542 7-[(3S)-4-ciclopropil-3-metilpiperazin-1-il]-2-(8- fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6- il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 543 7-[(3S)-4-ciclobutil-3-metilpiperazin-1-il]-2-(8- fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 544 7-(3,3-dimetilpiperazin-1-il)-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 545 2-(1-metil-1H-indazol-5-il)-7-[(3R)-3-metilpiperazin- 1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- 546 (piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 547 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(4- metilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 548 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(4- etilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 549 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[4- (2-hidroxietil)piperazin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 550 7-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-(4-etil-6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 551 7-[4-(dietilamino)piperidin-1-il]-2-(4-etil-6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 552 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(1 -metil-1H- indazol-5-il)-4H-pirido[1, 2-a]pirimidin-4-ona 553 2-(1-metil-1H-indazol-5-il)-7-[(3S)-3-metilpiperazin- 1 -il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 554 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[1-(propan-2- il)piperidin-4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 555 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-7-il)-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 556 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-7-il)-7-(piperidin-4- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 557 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-7-il)-7-(4- metilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 558 7-(4-etilpiperazin-1-il)-2-(2-metilimidazo[1,2- a]piridin-7-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-7-il)-7-(1- 559 metilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 560 7-(1-etilpiperidin-4-il)-2-(2-metilimidazo[1,2- a]piridin-7-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- 561 [(3S)-3-metilpiperazin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 562 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9- metil-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 563 7-[(3S)-3,4-dimetilpiperazin-1-il]-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 564 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- [(3R,5S)-3,4,5-trimetilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 565 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[1-(propan-2- il)-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 566 2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(piperidin-4-il)-4H- pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 567 2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(1-metilpiperidin-4- il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 568 7-(1-etilpiperidin-4-il)-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)- 4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 569 7-[1-(2-hidroxietil)piperidin-4-il]-2-(2-metil-2H- indazol-5-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 570 7-{4-[(dimetilamino)metil]piperidin-1-il}-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 571 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[4- (pirrolidin-1-ilmetil)piperidin-1-il]-4H- pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 572 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[4- (piperidin-1-ilmetil)piperidin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 573 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-{4- [(dimetilamino)metil]piperidin-1-il}-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 574 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[4-(pirrolidin-1- ilmetil)piperidin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 575 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[4-(piperidin-1- ilmetil)piperidin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 576 7-[1-(2-hidroxietil)piperidin-4-il]-2-(2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 577 7-[1-(2-hidroxietil)-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4- il]-2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 578 2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(1-metilpiperidin-4- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 579 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4- ona 580 7-(1-etilpiperidin-4-il)-2-(2-metilimidazo[1,2- a]piridin-6-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 581 7-[1-(2-hidroxietil)piperidin-4-il]-2-(2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirazino[1,2- a]pirimidin-4-ona 582 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-{4-[(2- hidroxietil)(metil)amino]piperidin- 1 -il} -9-metil- 4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 583 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- [4-(propilamino)piperidin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 584 7-(4-amino-4-metilpiperidin-1-il)-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 585 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(piperidin-4- il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 586 2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 587 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- (piperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 588 2-(2,8-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- (piperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(4-metilpiperazin-1- 589 il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 590 7-(4-etilpiperazin-1-il)-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)- 4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 591 7-[4-(2-hidroxietil)piperazin-1-il]-2-(2-metil-2H- indazol-5-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 592 2-(2,8-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4- ona
Comp Nome 593 2-(2,8-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 594 2-(2,8-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[1-(2- hidroxietil)piperidin-4-il]-4H-pirazino[1,2- a]pirimidin-4-ona 595 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[1- (propan-2-il)piperidin-4-il]-4H-pirazino[1,2- a]pirimidin-4-ona 596 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[4- (etilamino)piperidin-1-il]-9-metil-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 597 7-{4-[bis(2-hidroxietil)amino]piperidin-1-il}-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 598 7-[1-(2-hidroxietil)piperidin-4-il]-2-(2-metil-1,3- benzoxazol-6-il)-4H-pirimido[1,2-b]piridazin-4-ona 599 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[1- (2-hidroxietil)piperidin-4-il]-4H-pirazino[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[1- 600 (oxetan-3-il)piperidin-4-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(5,7-dimetilfuro[2,3-c]piridin-2-il)-7-(4- 601 etilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- 602 metilocta-hidro-5H-pirrolo[3,2-c]piridin-5-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 603 2-(1-metil-1H-indazol-5-il)-7-(piperidin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 7-(1-etilpiperidin-4-il)-2-(1-metil-1H-indazol-5-il)- 604 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 605 7-[1-(2-hidroxietil)piperidin-4-il]-2-(1-metil-1H- indazol-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(piperidin-4-il)-4H- 606 pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 607 2-(2,8-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- (piperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-[1-(propan-2- 608 il)piperidin-4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-{4-[(2- 609 hidroxietil)amino]piperidin-1-il}-9- metil-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- 610 [4-(metilamino)piperidin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- 611 [4-(propan-2-ilamino)piperidin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-(1-etilpiperidin-4-il)-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)- 612 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 613 7-[1-(2-hidroxietil)piperidin-4-il]-2-(2-metil-2H- indazol-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 614 2-(2,8-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 615 2-(2,8-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 2-(2,8-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[1- 616 (propan-2-il)piperidin-4-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 617 2-(2,8-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[1-(2- hidroxietil)piperidin-4-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(4- 618 propilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 619 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[4- (propan-2-il)piperazin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 7-(4-ciclopropilpiperazin-1-il)-2-(4-etil-6- 620 metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 7-(4-ciclobutilpiperazin-1-il)-2-(4-etil-6- 621 metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[4- 622 (oxetan-3-il)piperazin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 623 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- etilocta-hidro-5H-pirrolo[3,2-c]piridin-5- il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 624 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[1-(2- hidroxietil)octa-hidro-5H-pirrolo[3,2-c]piridin-5- il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 625 2-(4-metoxi-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(4- metilpiperazin-1-il)-4H- pirido [1,2-a]pirimidin-4- ona
Comp Nome 2-(4-hidroxi-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- 626 (4-metilpiperazin-1-il)-4H- pirido [1,2-a]pirimidin- 4-ona 627 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[1-(propan-2- il)piperidin-4-il]-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1-ciclobutilpiperidin-4-il)-2-(2-metilimidazo[1,2- 628 a]piridin-6-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 629 7-[(3R)-3,4-dimetilpiperazin-1-il]-2-(4-etil-6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 630 7-[(3R)-4-etil-3-metilpiperazin-1-il]-2-(4-etil-6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 631 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- [(3R)-3-metil-4-propilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 632 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- [(3R)-4-(2-hidroxietil)-3-metilpiperazin-1-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 633 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(4-etil-6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 634 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[4- (pirrolidin-1-il)piperidin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 635 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- [(3S)-3-metilpiperazin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 636 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(4- metil-1,4-diazepan-1-il)-4H- pirido [1,2-a]pirimidin- 4-ona 637 2-(8-etil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- (piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-etil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[(3R)- 638 3-metilpiperazin-1-il]-4H- pirido [1,2-a]pirimidin-4- ona 639 2-(8-etil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[(3S)- 3-metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 640 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[1- (propan-2-il)piperidin-4-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 641 7-(1-ciclopropilpiperidin-4-il)-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 642 7-(1-ciclobutilpiperidin-4-il)-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 643 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- [(3R)-3-metil-4-(propan-2-il)piperazin- 1 -il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 644 7-[(3R)-4-ciclopropil-3-metilpiperazin-1-il]-2-(4- etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 645 7-[(3R)-4-ciclobutil-3-metilpiperazin-1-il]-2-(4- etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 646 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- [(3R)-3-metil-4-(oxetan-3-il)piperazin-1-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 647 2-(8-etil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[4-(2- hidroxietil)piperazin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 648 7-(4-ciclobutilpiperazin-1-il)-2-(8-etil-2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 649 2-(8-etil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[(3R)- 4-(2-hidroxietil)-3-metilpiperazin-1-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 650 7-[(3R)-4-ciclobutil-3-metilpiperazin-1-il]-2-(8- etil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 651 2-(8-etil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[(3S)- 4-(2-hidroxietil)-3-metilpiperazin-1-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 652 7-[(3S)-4-ciclobutil-3-metilpiperazin-1-il]-2-(8- etil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 653 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- (piperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 654 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4- ona 655 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 656 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- (piperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 657 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 658 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 659 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[1- (2-hidroxietil)piperidin-4-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- 660 propilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- 661 [(3R)-3-metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[1-(2- 662 fluoroetil)piperidin-4-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 663 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[1-(3- fluoropropil)piperidin-4-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 664 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[4- (2-fluoroetil)piperazin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 665 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[4- (3-fluoropropil)piperazin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- 666 [(3R)-4-(2-fluoroetil)-3-metilpiperazin- 1 -il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 667 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- [(3R)-4-(3-fluoropropil)-3-metilpiperazin-1-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[1- 668 (2-fluoroetil)piperidin-4-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 669 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[1- (3-fluoropropil)piperidin-4-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 670 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-{(3R)-4- [2-(2-hidroxietoxi)etil]-3-metilpiperazin-1-il}-9- metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 671 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- (piperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 672 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- (1-metilpiperidin-4-il)-4H- pirido [1,2-a]pirimidin- 4-ona 673 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(3R)-4- (2-hidroxietil)-3-metilpiperazin-1-il]-9-metil-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 674 2-[8-(hidroximetil)-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6- il]-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 675 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(8-etil-2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 676 2-(8-etil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(4- metil-1,4-diazepan-1-il)-4H- pirido [1,2-a]pirimidin- 4-ona
Comp Nome 677 2-[8-(hidroximetil)-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6- il]-7-(4-metilpiperazin-1-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 678 7-(4-etilpiperazin-1-il)-2-[8-(hidroximetil)-2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 679 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[1- (propan-2-il)piperidin-4-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-(1-ciclopropilpiperidin-4-il)-2-(4-etil-6- 680 metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 7-(1-ciclobutilpiperidin-4-il)-2-(4-etil-6- 681 metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[1- 682 (oxetan-3-il)piperidin-4-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 683 2-(4-ciclopropil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)- 7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 684 2-(4-ciclopropil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)- 7-(4-metilpiperazin-1-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 685 2-(4-ciclopropil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)- 7-(4-etilpiperazin-1-il)-4H- pirido [1,2-a]pirimidin- 4-ona 2-(4-ciclopropil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)- 686 7-[4-(2-hidroxietil)piperazin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 687 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- propilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[4-(dimetilamino)-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2- 688 il]-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 689 2-(2-metil-1H-benzimidazol-6-il)-7-(4-metilpiperazin- 1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(4-etilpiperazin-1-il)-2-(2-metil-1H-benzimidazol- 690 6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2,8-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- 691 (piperidin-4-il)-4H-pirimido[1,2-b]piridazin-4-ona 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(piperidin-4- 692 il)-4H-pirimido[1,2-b]piridazin-4-ona 693 7-[1-(2,2-dimetil-1,3-dioxan-5-il)piperidin-4-il]-2- (4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 694 7-[1-(1,3-di-hidroxipropan-2-il)piperidin-4-il]-2-(4- etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 695 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(1,3- dimetilpirrolo[1,2-a]pirazin-7-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 696 2-(8-etil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- (piperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-etil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(1- 697 metilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 698 2-(8-etil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 699 2-(8-etil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[1-(2- hidroxietil)piperidin-4-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 700 7-[(3R)-3,4-dimetilpiperazin-1-il]-2-(8-etil-2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 701 2-(8-etil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[(3R)- 4-etil-3-metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 702 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-9-metil-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 703 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[1-(2- hidroxietil)piperidin-4-il]-9-metil-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 704 7-(1-ciclobutilpiperidin-4-il)-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 705 9-metil-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 706 7-[4-(dimetilamino)-4-metilpiperidin-1-il]-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 707 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[4- (etilamino)-4-metilpiperidin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 708 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[4- metil-4-(propilamino)piperidin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 709 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-{4-[(2- hidroxietil)amino]-4- metilpiperidin-1 -il} -4H- pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 710 7-(1-ciclobutilpiperidin-4-il)-9-metil-2-(2-metil-2H- indazol-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 711 7-[1-(2-hidroxietil)piperidin-4-il]-9-metil-2-(2- metil-2H-indazol-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 712 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- (1-propilpiperidin-4-il)-4H- pirido [1,2-a]pirimidin- 4-ona 713 2-(1,3-dimetilpirrolo[1,2-a]pirazin-7-il)-7-[(3R)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 714 2-(8-ciclopropil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)- 7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 715 2-(8-ciclopropil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)- 7-[(3R)-3-metilpiperazin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 716 2-(8-ciclopropil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)- 7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 717 2-(8-ciclopropil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)- 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 718 7-(1-ciclopropilpiperidin-4-il)-9-metil-2-(2-metil- 2H-indazol-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 719 7-(1-etilpiperidin-4-il)-9-metil-2-(2-metil-2H- indazol-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- 720 (piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 9-metil-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(piperidin-4- 721 il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 722 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(1- metilpiperidin-4-il)oxi]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 723 2-(6-metil-4-propilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- (piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 724 7-(4-metilpiperazin-1-il)-2-(6-metil-4- propilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 725 7-(4-etilpiperazin-1-il)-2-(6-metil-4- propilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 726 7-[4-(2-hidroxietil)piperazin-1-il]-2-(6-metil-4- propilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 727 7-[(3R)-3-metilpiperazin-1-il]-2-(6-metil-4- propilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 728 7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]-2-(6-metil-4- propilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 729 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(6-metil-4- propilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 730 2-(1,3-dimetilpirrolo[1,2-a]pirazin-7-il)-7-[(3R)-3- metil-4-(propan-2-il)piperazin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 731 7-(4-amino-4-metilpiperidin-1-il)-2-(1,3- dimetilpirrolo[1,2-a]pirazin-7-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 732 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(3S)-3- etilpiperazin-1-il]-9-metil-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 733 2-[2-metil-8-(trifluorometil)imidazo[1,2-a]piridin-6- il]-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 734 7-[(3R)-3-metilpiperazin-1-il]-2-[2-metil-8- (trifluorometil)imidazo[1,2-a]piridin-6-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 735 7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]-2-[2-metil-8- (trifluorometil)imidazo[1,2-a]piridin-6-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 736 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-[2-metil-8- (trifluorometil)imidazo[1,2-a]piridin-6-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 737 7-(4-amino-4-metilpiperidin-1-il)-2-(4-etil-6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 738 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-7-(piperazin-1-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 739 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-7-(piperidin-4-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 740 7-(3-aminoprop-1-in-1-il)-2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5- a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 741 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-7-[(3R)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 742 7-(3-aminopropil)-2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5- a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 743 2-(1,3-dimetilpirrolo[1,2-a]pirazin-7-il)-7-(1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 744 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- (2,2,6,6-tetrametil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 745 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- (2,2,6,6-tetrametil-1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 746 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- [(3aR,6aS)-hexa-hidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il]- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 747 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- [(3aR,6aS)-hexa-hidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il]- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 748 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(1-etil-3- metilpirrolo[1,2-a]pirazin-7-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 749 7-(1,4-diazepan-1-il)-2-(1-etil-3-metilpirrolo[1,2- a]pirazin-7-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 750 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-7-[(3S)-3,4- 751 dimetilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 752 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-7-(1-metilpiperidin- 4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-7-(1-etilpiperidin-4- 753 il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 754 9-metil-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 755 9-metil-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-[(3R)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 756 9-metil-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 757 7-[3-(dimetilamino)azetidin-1-il]-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 758 7-[3-(dietilamino)azetidin-1-il]-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 759 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[3- (pirrolidin-1-il)azetidin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 760 7-(1,4-diazepan-1-il)-2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5- a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 761 7-[(3aR,6aS)-hexa-hidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)- il]-2-(6-metil-4-propilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 762 2-(6-metil-4-propilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 763 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 764 7-[(3S)-3-(aminometil)pirrolidin-1-il]-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 765 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[3- (piperidin-1-il)azetidin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 766 2-(6-metil-4-propilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- (piperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 767 7-(2,7-diazaspiro[4.4]non-2-il)-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 768 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-7-(4-metilpiperazin- 1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[3-(dimetilamino)propil]-2-(4,6- 769 dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 770 7-{(3S)-3-[(dimetilamino)metil]pirrolidin-1-il}-2- (4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 771 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9- metil-7-(piperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona
Comp Nome 772 9-metil-2-(1-metil-1H-indazol-5-il)-7-(piperidin-4- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 773 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9- metil-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 774 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9- metil-7-(1-metilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 775 2-(1,7-dimetil-1H-indazol-5-il)-7-(piperidin-4-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1,7-dimetil-1H-indazol-5-il)-7-(piperazin-1-il)- 776 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 777 2-(1,7-dimetil-1H-indazol-5-il)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-{(3S)-3-[(dietilamino)metil]pirrolidin-1-il}-2- 778 (4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 779 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-{(3S)-3- [(etilamino)metil]pirrolidin-1-il}-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 780 7-{3-[(dimetilamino)metil]azetidin-1-il}-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 781 7-{3-[(dietilamino)metil]azetidin-1-il}-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 782 2-(1-etil-3-metilpirrolo[1,2-a]pirazin-7-il)-7- [(8aS)-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 783 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9- metil-7-[(3R)-3-metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 784 9-metil-2-(1-metil-1H-indazol-5-il)-7-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 785 7-[(3R)-3,4-dimetilpiperazin-1-il]-2-(4-etil-6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 786 7-(1-etilpiperidin-4-il)-9-metil-2-(1-metil-1H- indazol-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9- 787 metil-7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 788 7-[1-(2-hidroxietil)piperidin-4-il]-9-metil-2-(1- metil-1H-indazol-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 789 7-[(3S)-3,4-dimetilpiperazin-1-il]-2-(4-etil-6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9- metil-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 790 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-9-metil-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 791 9-metil-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 792 7-(1-ciclobutilpiperidin-4-il)-2-(4-etil-6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-4H- pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 793 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[1- (2-hidroxietil)piperidin-4-il]-9-metil-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 794 2-(8-etil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(8aR)-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 795 2-(8-etil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(8aS)-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 796 9-metil-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(piperidin-4- il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 797 7-[(3R)-3-(aminometil)pirrolidin-1-il]-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 798 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- [(2S,6S)-2,6-dimetil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4- il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 799 7-{(3R)-3-[(dimetilamino)metil]pirrolidin-1-il}-2- (4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(2S,6S)-2,6-dimetilpiperidin-4-il]-2-(4,6- 800 dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 836 2-(6-metilimidazo[1,2-a]piridin-2-il)-7-(4- metilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 837 2'-metil-7-(piperazin-1-il)-4H,4'H-2,7'-bipirido[1,2- a]pirimidina-4,4'-diona 838 2-[4-(difluorometoxi)-3-fluorofenil]-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 839 2-(5-fluoro-6-hidroxipiridin-3-il)-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 840 2-(4-hidroxi-2-metilquinazolin-6-il)-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 841 2-[6-(dimetilamino)piridin-3-il]-7-(1-metilpiperidin- 4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 842 7-(1-etil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2-(2- metilimidazo[1,2-b]piridazin-6-il)-4H-pirazino[1,2- a]pirimidin-4-ona 843 2-[4-(dimetilamino)-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2- il]-7-(4-metilpiperazin-1-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 844 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[3- (trifluorometil)piperazin-1-il]-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 845 2-(1,7-dimetil-1H-indazol-5-il)-7-(4-etilpiperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 846 2-(1,7-dimetil-1H-indazol-5-il)-7-(4-metilpiperazin- 1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 4-[2-(4-hidroxi-2-metoxifenil)-4-oxo-4H-pirido[1,2- 847 a]pirimidin-7-il]-3,6- di-hidropiridina-1 (2H)- carboxilato de terc-butila 848 4-[2-(2-metoxi-4- {[(trifluorometil)sulfonil]oxi}fenil)-4-oxo-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-7-il]-3,6-di-hidropiridina- 1(2H)-carboxilato de terc-butila 8491 2-[4-(2-hidroxipiridin-4-il)-2-metoxifenil]-7- (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 8501 2-[2-hidroxi-4-(2-hidroxipiridin-4-il)fenil]-7- (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 851 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9- metil-7-[metil(2,2,6,6-tetrametilpiperidin-4- il)amino]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 852 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- [metil(2,2,6,6-tetrametilpiperidin-4-il)amino]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 853 9-metil-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-[metil(2,2,6,6- tetrametilpiperidin-4-il)amino]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 854 7-(piperazin-1-il)-2-[1-(tetra-hidro-2H-piran-2-il)- 1H-pirazol-4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 8551 7-(piperazin-1-il)-2-(1H-pirazol-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 8561 7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]-2-(2- metilpirazolo[1,5-a]piridin-5-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 857 2-(2-metilpirazolo[1,5-a]piridin-5-il)-7-(1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 858 7-(1-etil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2-(2- metilpirazolo[1,5-a]piridin-5-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 8591 2-(2-metilpirazolo[1,5-a]piridin-5-il)-7-(piperazin- 1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 2-(1,7-dimetil-1H-pirazolo[4,3-b]piridin-5-il)-7- 8601 (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(1,7-dimetil-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-5-il)-7- 8611 (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(2,7-dimetil-2H-pirazolo[3,4-c]piridin-5-il)-7- 8621 (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 8631 2-(2,7-dimetil-2H-pirazolo[4,3-b]piridin-5-il)-7- (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 864 7-(1-etilpiperidin-4-il)-9-metil-2-(2-metil-2H- indazol-5-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 865 9-metil-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(2,2,6,6- tetrametil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 866 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-9-metil-7-(2,2,6,6- tetrametilpiperidin-4-il)-4H- pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 867 9-metil-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(2,2,6,6- tetrametilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 868 2-(2,8-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(4- metilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 869 2-(7-fluoro-2-metil-2H-indazol-5-il)-9-metil-7- (piperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 8701 9-metil-2-(2-metilimidazo[1,2-b]piridazin-6-il)-7- (piperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona
Comp Nome 8711 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-9-metil-7-(piperidin- 4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 872 7-(1-etilpiperidin-4-il)-2-(7-fluoro-2-metil-2H- indazol-5-il)-9-metil-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4- ona 873 7-(1-etilpiperidin-4-il)-9-metil-2-(2- metilimidazo[1,2-b]piridazin-6-il)-4H-pirazino[1,2- a]pirimidin-4-ona 8741 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-7-(1-etilpiperidin-4- il)-9-metil-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 8751 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-9- metil-7-(piperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin- 4-ona 876 2-(1,3-dimetilpirrolo[1,2-a]pirazin-7-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-9-metil-4H- pirazino[1,2- a]pirimidin-4-ona ou 877 7-(1-etilpiperidin-4-il)-2-(8-fluoro-2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-9-metil-4H- pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona em que a forma do composto é selecionada a partir do grupo que consiste em uma forma de sal, profármaco, hidrato, solvato, clatrato, isotopólogo, racemato, enantiômero, diastereômero, estereoisômero, polimorfo e tautômero do mesmo.
[0298] Um aspecto do composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo é um composto selecionado a partir do grupo que consiste em (onde número de composto (#') indica que uma forma de sal do composto foi isolada):
Comp Nome 836 2-(6-metilimidazo[1,2-a]piridin-2-il)-7-(4- metilpiperazin-1 -il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 837 2'-metil-7-(piperazin-1 -il)-4H,4'H-2,7'-bipirido[1,2- a]pirimidina-4,4'-diona 838 2-[4-(difluorometoxi)-3-fluorofenil]-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(5-fluoro-6-hidroxipiridin-3-il)-7-(piperazin-1-il)- 839 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 840 2-(4-hidroxi-2-metila quinazolin-6-il)-7-(piperazin-1 -il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 841 2-[6-(dimetilamino)piridin-3-il]-7-(1-metilpiperidin- 4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 842 7-(1 -etil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2-(2- metilimidazo[1,2-b]piridazin-6-il)-4H- pirazino[1,2- a]pirimidin-4-ona 843 2-[4-(dimetilamino)-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2- il]-7-(4-metilpiperazin-1-il)- 4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 844 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[3- (trifluorometil)piperazin-1-il]-4H- pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 845 2-(1,7-dimetil-1H-indazol-5-il)-7-(4-etilpiperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1,7-dimetil-1H-indazol-5-il)-7-(4-metilpiperazin-1- 846 il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 847 4-[2-(4-hidroxi-2-metoxifenil)-4-oxo-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-7-il]-3,6- di-hidropiridina-1(2H)- carboxilato de terc-butila
Comp Nome 848 4-[2-(2-metoxi-4- {[(trifluorometil)sulfonil]oxi}fenil)-4-oxo-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-7-il]-3,6-di-hidropiridina- 1(2H)-carboxilato de terc-butila 8491 2-[4-(2-hidroxipiridin-4-il)-2-metoxifenil]-7- (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 8501 2-[2-hidroxi-4-(2-hidroxipiridin-4-il)fenil]-7- (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 851 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil- 7-[metil(2,2,6,6-tetrametilpiperidin-4-il)amino]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 852 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- [metil(2,2,6,6-tetrametilpiperidin-4-il)amino]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 853 9-metil-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-[metila (2,2,6,6-tetrametilpiperidin-4- il)amino]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 854 7-(piperazin-1-il)-2-[1-(tetra-hidro-2H-piran-2-il)- 1H-pirazol-4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 8551 7-(piperazin-1-il)-2-(1H-pirazol-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 8561 7-[(3S)-3 -metilpiperazin-1 -il]-2-(2- metilpirazolo[1,5-a]piridin-5-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 857 2-(2-metilpirazolo[1,5-a]piridin-5-il)-7-(1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona
Comp Nome 858 7-(1-etil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2-(2- metilpirazolo[1,5-a]piridin-5-il)-4H- pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 8591 2-(2-metilpirazolo[1,5-a]piridin-5-il)-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1,7-dimetil-1H-pirazolo[4,3-b]piridin-5-il)-7- 8601 (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(1,7-dimetil-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-5-il)-7- 8611 (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(2,7-dimetil-2H-pirazolo[3,4-c]piridin-5-il)-7- 8621 (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 8631 2-(2,7-dimetil-2H-pirazolo[4,3-b]piridin-5-il)-7- (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 864 7-(1-etilpiperidin-4-il)-9-metil-2-(2-metil-2H- indazol-5-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 865 9-metil-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(2,2,6,6- tetrametil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin- 4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-9-metil-7-(2,2,6,6- 866 tetrametilpiperidin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 867 9-metil-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(2,2,6,6- tetrametilpiperidin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona
Comp Nome 2-(2,8-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(4- 868 metilpiperazin-1 -il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 869 2-(7-fluoro-2-metil-2H-indazol-5-il)-9-metil-7- (piperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 8701 9-metil-2-(2-metilimidazo[1,2-b]piridazin-6-il)-7- (piperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 8711 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-9-metil-7-(piperidin- 4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 872 7-(1-etilpiperidin-4-il)-2-(7-fluoro-2-metil-2H- indazol-5-il)-9-metil-4H- pirazino[1,2-a]pirimidin-4- ona 873 7-(1-etilpiperidin-4-il)-9-metil-2-(2- metilimidazo[1,2-b]piridazin-6-il)-4H- pirazino[1,2- a]pirimidin-4-ona 8741 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-7-(1-etilpiperidin-4- il)-9-metil-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 8751 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-9- metil-7-(piperidin-4-il)-4H- pirazino[1,2-a]pirimidin- 4-ona 876 2-(1,3-dimetilpirrolo[1,2-a]pirazin-7-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-9-metil-4H- pirazino[1,2- a]pirimidin-4-ona ou 877 7-(1-etilpiperidin-4-il)-2-(8-fluoro-2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-9-metil-4H- pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona em que a forma do composto é selecionada a partir do grupo que consiste em uma forma de sal, profármaco, hidrato, solvato, clatrato, isotopólogo, racemato, enantiômero,
diastereômero, estereoisômero, polimorfo e tautômero do mesmo.
[0299] Um outro aspecto da presente descrição inclui um método de uso de um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo para tratar ou melhorar a DH em um indivíduo em necessidade do mesmo, compreendendo administrar uma quantidade eficaz do composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo ao indivíduo.
[0300] Um outro aspecto da presente descrição inclui um uso do composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo para tratar ou melhorar a DH em um indivíduo em necessidade do mesmo, compreendendo administrar uma quantidade eficaz do composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo ao indivíduo.
[0301] Um outro aspecto da presente descrição inclui um uso do sal de composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo para tratar ou melhorar a DH em um indivíduo em necessidade do mesmo, compreendendo administrar uma quantidade eficaz do sal de composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo ao indivíduo.
[0302] Um outro aspecto da presente descrição inclui um método de uso de um sal de composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo para tratar ou melhorar a DH em um indivíduo em necessidade do mesmo, compreendendo administrar uma quantidade eficaz do sal de composto da Fórmula (I) do mesmo ao indivíduo, em que o sal de composto é selecionado a partir do grupo que consiste em: Comp Nome 71 cloridrato de 2-(3,5-difluoro-4-hidroxifenil)-7- (piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:1)
Comp Nome acetato de 7-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-(3- 203 fluoro-4-metoxifenil)-4H-quinolizin-4-ona (1:1) 380 trifluoroacetato de 2-(2-metil-1,3 -benzotiazol-6-il)- 7-(piperidin-4-il)-4H-pirimido[1,2-b]piridazin-4-ona (1:1) 413 cloridrato de 2-(1,3-dimetilpirrolo[1,2-a]pirazin-7- il)-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:2) 849 cloridrato de 2-[4-(2-hidroxipiridin-4-il)-2- metoxifenil]-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:1) 850 trifluoroacetato de 2-[2-hidroxi-4-(2-hidroxipiridin- 4-il)fenil]-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:1) 855 cloridrato de 7-(piperazin-1-il)-2-(1H-pirazol-4-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:1) 856 cloridrato de 7-[(3S)-3 -metilpiperazin-1 -il]-2-(2- metilpirazolo[1,5-a]piridin-5-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona (1:2) 859 cloridrato de 2-(2-metilpirazolo[1,5-a]piridin-5-il)- 7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:2) cloridrato de 2-(1,7-dimetil-1H-pirazolo[4,3- 860 b]piridin-5-il)-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)- 4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:2) cloridrato de 2-(1,7-dimetil-1H-pirazolo[3,4- 861 c]piridin-5-il)-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)- 4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:2)
Comp Nome cloridrato de 2-(2,7-dimetil-2H-pirazolo[3,4- 862 c]piridin-5-il)-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)- 4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:2) 863 cloridrato de 2-(2,7-dimetil-2H-pirazolo[4,3- b]piridin-5-il)-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)- 4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:2) 870 cloridrato de 9-metil-2-(2-metilimidazo[1,2- b]piridazin-6-il)-7-(piperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2- a]pirimidin-4-ona (1:2) 871 cloridrato de 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-9-metil- 7-(piperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:1) 874 cloridrato de 2-(2,7-dimetil -2H-indazol -5 -il)-7-(1 -etilpiperidin-4-il)-9-metil -4H-pirazino[1,2- a]pirimidin-4-ona (1:1) ou 875 cloridrato de 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2- a]piridin-6-il)-9-metil-7-(piperidin-4-il)-4H- pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:2) em que a forma do sal de composto é selecionada a partir do grupo que consiste em uma forma de profármaco, hidrato, solvato, clatrato, isotopólogo, racemato, enantiômero, diastereômero, estereoisômero, polimorfo e tautômero do mesmo.
[0303] Um aspecto do composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo é um sal de composto selecionado a partir do grupo que consiste em:
Comp Nome 849 cloridrato de 2-[4-(2-hidroxipiridin-4-il)-2- metoxifenil]-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:1) 850 trifluoroacetato de 2-[2-hidroxi-4-(2-hidroxipiridin- 4-il)fenil]-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:1) 855 cloridrato de 7-(piperazin-1-il)-2-(1H-pirazol-4-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:1) 856 cloridrato de 7-[(3S)-3 -metilpiperazin-1 -il]-2-(2- metilpirazolo[1,5-a]piridin-5-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona (1:2) 859 cloridrato de 2-(2-metilpirazolo[1,5-a]piridin-5-il)- 7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:2) 860 cloridrato de 2-(1,7-dimetil-1H-pirazolo[4,3- b]piridin-5-il)-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)- 4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:2) 861 cloridrato de 2-(1,7-dimetil-1H-pirazolo[3,4- c]piridin-5-il)-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)- 4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:2) 862 cloridrato de 2-(2,7-dimetil-2H-pirazolo[3,4- c]piridin-5-il)-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)- 4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:2) 863 cloridrato de 2-(2,7-dimetil-2H-pirazolo[4,3- b]piridin-5-il)-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)- 4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:2)
Comp Nome 870 cloridrato de 9-metil-2-(2-metilimidazo[1,2- b]piridazin-6-il)-7-(piperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2- a]pirimidin-4-ona (1:2) 871 cloridrato de 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-9-metil- 7-(piperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:1) 874 cloridrato de 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-9-metil-4H-pirazino[1,2- a]pirimidin-4-ona (1:1) ou 875 cloridrato de 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2- a]piridin-6-il)-9-metil-7-(piperidin-4-il)-4H- pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:2) em que a forma do sal de composto é selecionada a partir do grupo que consiste em uma forma de profármaco, hidrato, solvato, clatrato, isotopólogo, racemato, enantiômero, diastereômero, estereoisômero, polimorfo e tautômero do mesmo.
DEFINIÇÕES QUÍMICAS
[0304] Os termos químicos usados acima e em toda a descrição aqui contida, a não ser que especificamente definido de outra forma, devem ser entendidos por um técnico no assunto como tendo os seguintes significados indicados.
[0305] Como usado no presente documento, o termo “C1- 8alquila” se refere, em geral, a radicais de hidrocarboneto saturado que tem de um a oito átomos de carbono em uma configuração de cadeia linear ou ramificada, incluindo, mas não limitado a, metila, etila, n-propila (também referida como propila ou propanila), isopropila, n-butila (também referida como butila ou butanila), isobutila, sec-butila, terc-butila, n-pentila (também referida como pentila ou pentanila), n-hexila (também referida como hexila ou hexanila), n-heptila (também referida como heptila ou heptanila), n-octila e similares. Em alguns aspectos, C1- 8alquila inclui, mas não é limitada a, C1-6alquila, C1- 4alquila e similares. Um radical C1-8alquila é opcionalmente substituído com espécies de substituinte como descrito no presente documento onde permitido pelas valências disponíveis.
[0306] Como usado no presente documento, o termo “C2- 8alquenila” se refere, em geral, a radicais de hidrocarboneto parcialmente insaturado que tem de dois a oito átomos de carbono em uma configuração de cadeia linear ou ramificada e uma ou mais ligações duplas carbono-carbono no mesmo, incluindo, mas não limitado a, etenila (também referida como vinila), alila, propenila e similares. Em alguns aspectos, C2-8alquenila inclui, mas não é limitada a, C2-6alquenila, C2-4alquenila e similares. Um radical C2- 8alquenila é opcionalmente substituído com espécies de substituinte como descrito no presente documento onde permitido pelas valências disponíveis.
[0307] Como usado no presente documento, o termo “C2- 8alquinila” se refere, em geral, a radicais de hidrocarboneto parcialmente insaturado que tem de dois a oito átomos de carbono em uma configuração de cadeia linear ou ramificada e uma ou mais ligações triplas carbono- carbono no mesmo, incluindo, mas não limitado a, etinila, propinila, butinila e similares. Em alguns aspectos, C2-
8alquinila inclui, mas não é limitada a, C2-6alquinila, C2- 4alquinila e similares. Um radical C2-8alquinila é opcionalmente substituído com espécies de substituinte como descrito no presente documento onde permitido pelas valências disponíveis.
[0308] Como usado no presente documento, o termo “C1- 8alcóxi” se refere, em geral, a radicais de hidrocarboneto saturado que tem de um a oito átomos de carbono em uma configuração de cadeia linear ou ramificada da fórmula: -O- C1-8alquila, incluindo, mas não limitado a, metóxi, etóxi, n-propóxi, isopropóxi, n-butóxi, isobutóxi, sec-butóxi, terc-butóxi, n-pentóxi, n-hexóxi e similares. Em alguns aspectos, C1-8alcóxi inclui, mas não é limitado a, C1- 6alcóxi, C1-4alcóxi e similares. Um radical C1-8alcóxi é opcionalmente substituído com espécies de substituinte como descrito no presente documento onde permitido pelas valências disponíveis.
[0309] Como usado no presente documento, o termo “C3- 14cicloalquila” se refere, em geral, a um radical de hidrocarboneto monocíclico, bicíclico ou policíclico saturado ou parcialmente insaturado, incluindo, mas não limitado a, ciclopropila, ciclobutila, ciclopentila, ciclo- hexila, ciclo-hexenila, ciclo-heptila, ciclooctila, 1H- indanila, indenila, tetra-hidro-naftalenila e similares. Em alguns aspectos, C3-14cicloalquila inclui, mas não é limitada a, C3-8cicloalquila, C5-8cicloalquila, C3- 10cicloalquila e similares. Um radical C3-14cicloalquila é opcionalmente substituído com espécies de substituinte como descrito no presente documento onde permitido pelas valências disponíveis.
[0310] Como usado no presente documento, o termo “arila” se refere, em geral, a um radical de estrutura de anel de átomo de carbono aromático monocíclico, bicíclico ou policíclico, incluindo, mas não limitado a, fenila, naftila, antracenila, fluorenila, azulenila, fenantrenila e similares. Um radical arila é opcionalmente substituído com espécies de substituinte como descrito no presente documento onde permitido pelas valências disponíveis.
[0311] Como usado no presente documento, o termo “heteroarila” se refere, em geral, a um radical de estrutura de anel de átomo de carbono aromático monocíclico, bicíclico ou policíclico em que um ou mais membros de anel de átomo de carbono foram substituídos, onde permitido pela estabilidade estrutural, com um ou mais heteroátomos, tais como um átomo de O, S ou N, incluindo, mas não limitado a, furanila, tienila, pirrolila, pirazolila, imidazolila, isoxazolila, isotiazolila, oxazolila, 1,3-tiazolila, triazolila, oxadiazolila, tiadiazolila, tetrazolila, piridinila, pirimidinila, pirazinila, piridazinila, triazinila, indolila, indazolila, indolizinila, isoindolila, benzofuranila, benzotienila, benzoimidazolila, 1,3-benzotiazolila, 1,3-benzoxazolila, purinila, quinolinila, isoquinolinila, quinazolinila, quinoxalinila, 1,3-diazinila, 1,2-diazinila, 1,2-diazolila, 1,4-diazanaftalenila, acridinila, furo[3,2-b]piridinila, furo[3,2-c]piridinila, furo[2,3-c]piridinila, 6H-tieno[2,3- b]pirrolila, tieno[3,2-c]piridinila, tieno[2,3- d]pirimidinila, 1H-pirrolo[2,3-b]piridinila, 1H- pirrolo[2,3-c] piridinila, 1H-pirrolo[3,2-b]piridinila, pirrolo[1,2-a]pirazinila, pirrolo[1,2-b]piridazinila,
pirazolo[1,5-a]piridinila, pirazolo[1,5-a]pirazinila, pirazolo[4,3-b]piridinila, pirazolo[3,4-c]piridinila, imidazo[1,2-a] piridinila, 3H-imidazo[4,5-b]piridinila, imidazo[1,2-a]pirimidinila, imidazo[1,2-c]pirimidinila, imidazo[1,2-b]piridazinila, imidazo[1,2-a]pirazinila, imidazo[2,1-b][1,3]tiazolila, imidazo[2,1-b] [1,3,4]tiadiazolila, [1,3]oxazolo[4,5-b]piridinila, [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridinila, [1,2,4]triazolo[4,3- a]piridinila, [1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidinila, [1,2,4]triazolo[1,5-b]piridazinila, pirido[1,2- a]pirimidinila ou pirido[1,2-a]pirimidinona e similares. Um radical heteroarila é opcionalmente substituído em um membro de anel de átomo de carbono ou nitrogênio com espécies de substituinte como descrito no presente documento onde permitido pelas valências disponíveis.
[0312] Em certos aspectos, a nomenclatura para um radical heteroarila pode diferir, tal como em exemplos não limitativos onde furanila pode também ser referida como furila, tienila pode também ser referida como tiofenila, piridinila pode também ser referida como piridila, benzotienila pode também ser referida como benzotiofenila e 1,3-benzoxazolila pode também ser referida como 1,3- benzooxazolila.
[0313] Em certos outros aspectos, o termo para um radical heteroarila pode incluir também outros regioisômeros, tais como em exemplos não limitativos onde o termo pirrolila pode incluir também 2H-pirrolila, 3H- pirrolila e similares, o termo pirazolila pode incluir também 1H-pirazolila e similares, o termo imidazolila pode incluir também 1H-imidazolila e similares, o termo triazolila pode incluir também 1H-1,2,3-triazolila e similares, o termo oxadiazolila pode incluir também 1,2,4- oxadiazolila, 1,3,4- oxadiazolila e similares, o termo tetrazolila pode incluir também 1H-tetrazolila, 2H- tetrazolila e similares, o termo indolila pode incluir também 1H-indolila e similares, o termo indazolila pode incluir também 1H-indazolila, 2H-indazolila e similares, o termo benzoimidazolila pode incluir também 1H- benzoimidazolila e o termo purinila pode incluir também 9H- purinila e similares.
[0314] Como usado no presente documento, o termo “heterociclila” se refere, em geral, a um radical de estrutura de anel de átomo de carbono saturado ou parcialmente insaturado monocíclico, bicíclico ou policíclico em que um ou mais membros de anel de átomo de carbono foram substituídos, onde permitido pela estabilidade estrutural, com um heteroátomo, tal como um átomo de O, S ou N, incluindo, mas não limitado a, oxiranila, oxetanila, azetidinila, tetra-hidrofuranila, pirrolinila, pirrolidinila, pirazolinila, pirazolidinila, imidazolinila, imidazolidinila, isoxazolinila, isoxazolidinila, isotiazolinila, isotiazolidinila, oxazolinila, oxazolidinila, tiazolinila, tiazolidinila, triazolinila, triazolidinila, oxadiazolinila, oxadiazolidinila, tiadiazolinila, tiadiazolidinila, tetrazolinila, tetrazolidinila, piranila, di-hidro-2H- piranila, tiopiranila, 1,3-dioxanila, 3,6-di- hidropiridinila, 1,2,5,6-tetra-hidropiridinila, 1,2,3,6- tetra-hidropiridinila, piperidinila, piperazinila, morfolinila, tiomorfolinila, 1,4- diazepanila, 1,3-
benzodioxolila, 1,4-benzodioxanila, 2,3-di-hidro-1,4- benzodioxinila, hexa-hidropirrolo[3,4-b]pirrol-(1H)-ila, (3aS,6aS)-hexa-hidropirrolo[3,4-b]pirrol-(1H)-ila, (3aR,6aR)-hexa-hidropirrolo[3,4-b]pirrol-(1H)-ila, hexa- hidropirrolo[3,4-b]pirrol-(2H)-ila, (3aS,6aS)-hexa- hidropirrolo[3,4-b]pirrol-(2H)-ila, (3aR,6aR)-hexa- hidropirrolo[3,4-b]pirrol-(2H)-ila, hexa-hidropirrolo[3,4- c] pirrol-(1H)-ila, 1,3,3a,4,6,6a-hexa-hidropirrolo[3,4- c]pirrolila, (3aR6aS)-hexa-hidropirrolo[3,4-c]pirrol-(1H)- ila, (3aR,6aR)-hexa-hidropirrolo[3,4-c]pirrol-(1H)-ila, octa-hidro-5H-pirrolo[3,2-c]piridinila, octa-hidro-6H- pirrolo[3,4-b] piridinila, (4aR, 7aR)-octa-hidro-6H- pirrolo[3,4-b] piridinila, (4aS,7aS)-octa-hidro-6H- pirrolo[3,4-b]piridinila, hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin- (1H)-ila, (7R,8aS)-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-(1H)- ila, (8aS)-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-(1H)-ila, (8aR)- hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-(1H)-ila, (8aS)- 3,4,6,7,8,8a-hexa-hidro-1H-pirrolo[1,2-a]pirazinila, (8aR)- 3,4,6,7,8,8a-hexa-hidro-1H-pirrolo[1,2-a]pirazinila, (8aS)- 1,3,4,6,7,8-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazinila, (8aR)- 1,3,4,6,7,8-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazinila, (8aS)-octa- hidropirrolo[1,2-a]pirazin-(1H)-ila, (8aR)-octa- hidropirrolo[1,2-a]pirazin-(1H)-ila, hexa-hidropirrolo[1,2- a]pirazin-(2H)-ona, octa-hidro-2H-pirido[1,2-a]pirazinila, (3aR,4aR,7aS)-hexa-hidro-1H-ciclobuta[1,2-c:1,4- c']dipirrol-(3H)-ila, 3-azabiciclo[3.1.0]hexila, (1R,5S)-3- azabiciclo[3.1.0]hexila, 8-azabiciclo[3.2.1]octila, (1R,5S)-8-azabiciclo[3.2.1]octila, 8-azabiciclo[3.2.1]oct- 2-enila, (1R,5S)-8-azabiciclo[3.2.1]oct-2-enila, 9- azabiciclo[3.3.1]nonila, (1R,5S)-9-azabiciclo[3.3.1]nonila,
2,5-diazabiciclo[2.2.1]heptila, (1S,4S)-2,5- diazabiciclo[2.2.1]heptila, 2,5-diazabiciclo[2.2.2]octila, 3,6- diazabiciclo[3.2.0]heptila, 3,8- diazabiciclo[3.2.1]octila, (1R,5S)-3,8- diazabiciclo[3.2.1]octila, l,4-diazabiciclo[3.2.2]nonila, azaspiro[3.3]heptila, 2,6-diazaspiro[3.3]heptila, 4,7- diazaspiro[2.5]octila, 2,6-diazaspiro[3.4]octila, 2,7- diazaspiro[3.5]nonila, 5,8-diazaspiro[3.5]nonila, 2,7- diazaspiro[4.4]nonila, 6,9-diazaspiro[4.5]decila e similares. Um radical heterociclila é opcionalmente substituído em um membro de anel de átomo de carbono ou nitrogênio com espécies de substituinte como descrito no presente documento onde permitido pelas valências disponíveis.
[0315] Em certos aspectos, a nomenclatura para um radical heterociclila pode diferir, tal como em exemplos não limitativos onde 1,3-benzodioxolila pode também ser referida como benzo[d][1,3]dioxolila e 2,3-di-hidro-1,4- benzodioxinila pode também ser referida como 2,3-di- hidrobenzo[b][1,4]dioxinila; 2,6-diazaspiro[3.3]heptila pode também ser referida como 2,6-diazaspiro[3.3]heptanila; 4,7-diazaspiro[2.5]octila pode também ser referida como 4,7-diazaspiro[2.5]octanila; 2,7-diazaspiro[3.5]nonila pode também ser referida como 2,7-diazaspiro[3.5]nonanila; e similares.
[0316] Como usado no presente documento, o termo “C1- 8alcoxi-C1-8alquila” se refere a um radical da fórmula: -C1- 8alquil-O-C1-8alquila.
[0317] Como usado no presente documento, o termo “C1-
8alcoxi-C1-8alquil-amino” se refere a um radical da fórmula: -NH-C1-8alquil-O-C1-8alquila.
[0318] Como usado no presente documento, o termo “(C1- 8alcoxi-C1-8alquil)2-amino” se refere a um radical da fórmula: -N(C1-8alquil-O-C1-8alquil)2.
[0319] Como usado no presente documento, o termo “C1- 8alcoxi-C1-8alquil-amino-C1-8alcóxi” se refere a um radical da fórmula: -O-C1-8alquil-NH-C1-8alquil-O-C1-8alquila.
[0320] Como usado no presente documento, o termo “(C1- 8alcoxi-C1-8alquil)2-amino-C1-8alcóxi” se refere a um radical da fórmula: -O-C1-8alquil-N(C1-8alquil-O-C1-8alquil)2.
[0321] Como usado no presente documento, o termo “(C1- 8alcoxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alcóxi” se refere a um radical da fórmula: -O-C1-8alquil-N(C1-8alquil)(C1-8alquil- O-C1-8alquila).
[0322] Como usado no presente documento, o termo “C1- 8alcoxi-C1-8alquil-amino-C1-8alquila” se refere a um radical da fórmula: -C1-8alquil-NH-C1-8alquil-O-C1-8alquila.
[0323] Como usado no presente documento, o termo “(C1- 8alcoxi-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila” se refere a um radical da fórmula: -C1-8alquil-N(C1-8alquil-O-C1-8alquil)2.
[0324] Como usado no presente documento, o termo “(C1- 8alcoxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquila” se refere a um radical da fórmula: -C1-8alquil-N(C1-8alquil)(C1-8alquil-O- C1-8alquila).
[0325] Como usado no presente documento, o termo “C1- 8alcoxi-carbonila” se refere a um radical da fórmula: - C(O)-O-C1-8alquila.
[0326] Como usado no presente documento, o termo “C1- 8alcoxi-carbonil-C2-8alquenila” se refere a um radical da fórmula: -C2-8alquenil-C(O)-O-C1-8alquila.
[0327] Como usado no presente documento, o termo “C1- 8alcoxi-carbonil-amino” se refere a um radical da fórmula: -NH-C(O)-O-C1-8alquila.
[0328] Como usado no presente documento, o termo “C1- 8alquil-amino” se refere a um radical da fórmula: -NH-C1- 8alquila.
[0329] Como usado no presente documento, o termo “(C1- 8alquil)2-amino” se refere a um radical da fórmula: -N(C1- 8alquil)2.
[0330] Como usado no presente documento, o termo “C1- 8alquil-amino-C2-8alquenila” se refere a um radical da fórmula: -C2-8alquenil-NH-C1-8alquila.
[0331] Como usado no presente documento, o termo “(C1- 8alquil)2-amino-C2-8alquenila” se refere a um radical da fórmula: -C2-8alquenil-N(C1-8alquil)2.
[0332] Como usado no presente documento, o termo “C1- 8alquil-amino-C1-8alcóxi” se refere a um radical da fórmula: -O-C1-8alquil-NH-C1-8alquila.
[0333] Como usado no presente documento, o termo “(C1- 8alquil)2-amino-C1-8alcóxi” se refere a um radical da fórmula: -O-C1-8alquil-N(C1-8alquil)2.
[0334] Como usado no presente documento, o termo “C1- 8alquil-amino-C1-8alquila” se refere a um radical da fórmula: -C1-8alquil-NH-C1-8alquila.
[0335] Como usado no presente documento, o termo “(C1- 8alquil)2-amino-C1-8alquila” se refere a um radical da fórmula: -C1-8alquil-N(C1-8alquil)2.
[0336] Como usado no presente documento, o termo “C1- 8alquil -amino-C1-8alquil -amino” se refere a um radical da fórmula: -NH-C1-8alquil-NH-C1-8alquila.
[0337] Como usado no presente documento, o termo “(C1- 8alquil)2-amino-C1-8alquil-amino” se refere a um radical da fórmula: -NH-C1-8alquil-N(C1-8alquil)2.
[0338] Como usado no presente documento, o termo “(C1- 8alquil-amino-C1-8alquil)2-amino” se refere a um radical da fórmula: -N(C1-8alquil-NH-C1-8alquil)2.
[0339] Como usado no presente documento, o termo “[(C1- 8alquil)2-amino-C1-8alquil]2-amino” se refere a um radical da fórmula: -N[C1-8alquil-N(C1-8alquil)2]2.
[0340] Como usado no presente documento, o termo “(C1- 8alquil-amino-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino” se refere a um radical da fórmula: -N(C1-8alquil)(C1-8alquil-NH-C1-8alquila).
[0341] Como usado no presente documento, o termo “[(C1- 8alquil)2-amino-C1-8alquil](C1-8alquil)amino” se refere a um radical da fórmula: -N(C1-8alquil)[C1-8alquil-N(C1-8alquil)2].
[0342] Como usado no presente documento, o termo “C1- 8alquil-amino-C2-8alquinila” se refere a um radical da fórmula: -C2-8alquinil-NH-C1-8alquila.
[0343] Como usado no presente documento, o termo “(C1- 8alquil)2-amino-C2-8alquinila” se refere a um radical da fórmula: -C2-8alquinil-N(C1-8alquil)2.
[0344] Como usado no presente documento, o termo “C1- 8alquil-carbonila” se refere a um radical da fórmula: - C(O)-C1-8alquila.
[0345] Como usado no presente documento, o termo “C1- 8alquil-carbonil-amino” se refere a um radical da fórmula: -NH-C(O)-C1-8alquila.
[0346] Como usado no presente documento, o termo “C1- 8alquil-tio” se refere a um radical da fórmula: -S-C1-
8alquila.
[0347] Como usado no presente documento, o termo “amino- C2-8alquenila” se refere a um radical da fórmula: -C2- 8alquenil-NH2.
[0348] Como usado no presente documento, o termo “amino- C1-8alcóxi” se refere a um radical da fórmula: -O-C1-8alquil- NH2.
[0349] Como usado no presente documento, o termo “amino- C1-8alquila” se refere a um radical da fórmula: -C1-8alquil- NH2.
[0350] Como usado no presente documento, o termo “amino- C1-8alquil-amino” se refere a um radical da fórmula: -NH-C1- 8alquil- NH2.
[0351] Como usado no presente documento, o termo “(amino-C1-8alquil)2-amino” se refere a um radical da fórmula: -N(C1-8alquil- NH2)2.
[0352] Como usado no presente documento, o termo “(amino-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino” se refere a um radical da fórmula: -N(C1-8alquil)(C1-8alquil- NH2).
[0353] Como usado no presente documento, o termo “amino- C2-8alquinila” se refere a um radical da fórmula: -C2- 8alquinil- NH2.
[0354] Como usado no presente documento, o termo “aril - C1-8alcoxi-carbonila” se refere a um radical da fórmula: - C(O)-O-C1-8alquil-arila.
[0355] Como usado no presente documento, o termo “aril- C1-8alquila” se refere a um radical da fórmula: -C1-8alquil- arila.
[0356] Como usado no presente documento, o termo “aril- C1-8alquil-amino” se refere a um radical da fórmula: -NH-C1-
8alquil-arila.
[0357] Como usado no presente documento, o termo “(aril- C1-8alquil)2-amino” se refere a um radical da fórmula: -N(C1- 8alquil-aril)2.
[0358] Como usado no presente documento, o termo “(aril- C1-8alquil)(C1-8alquil)amino” se refere a um radical da fórmula: -N(C1-8alquil)(C1-8alquil-arila).
[0359] Como usado no presente documento, o termo “aril- C1-8alquil-amino-C1-8alquila” se refere a um radical da fórmula: -C1-8alquil-NH-C1-8alquil-arila.
[0360] Como usado no presente documento, o termo “(aril- C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila” se refere a um radical da fórmula: -C1-8alquil-N(C1-8alquil-aril)2.
[0361] Como usado no presente documento, o termo “(aril- C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquila” se refere a um radical da fórmula: -C1-8alquil-N(C1-8alquil)(C1-8alquil- arila).
[0362] Como usado no presente documento, o termo “aril- amino” se refere a um radical da fórmula: -NH-arila.
[0363] Como usado no presente documento, o termo “aril- amino-carbonila” se refere a um radical da fórmula: -C(O)- NH-arila.
[0364] Como usado no presente documento, o termo “aril- sulfoniloxi-C1-8alquila” se refere a um radical da fórmula: -C1-8alquil-O-SO2-arila.
[0365] Como usado no presente documento, o termo “benzoxi-carbonila” se refere a um radical da fórmula: - C(O)-O-CH2-fenila.
[0366] Como usado no presente documento, o termo “C3- 14cicloalquil-C1-8alquila” se refere a um radical da fórmula: -C1-8alquil-C3-14cicloalquila.
[0367] Como usado no presente documento, o termo “C3- 14cicloalquil-amino” se refere a um radical da fórmula: - NH-C3-14cicloalquila.
[0368] Como usado no presente documento, o termo “C3- 14cicloalquil-óxi” se refere a um radical da fórmula: -O-C3- 14cicloalquila.
[0369] Como usado no presente documento, o termo “halo” ou “halogênio” se refere, em geral, a um radical de átomo de halogênio, incluindo fluoro, cloro, bromo e iodo.
[0370] Como usado no presente documento, o termo “halo- C1-8alcóxi” se refere a um radical da fórmula: -O-C1-8alquil- halo, em que C1-8alquila é parcialmente ou completamente substituída com um ou mais átomos de halogênio onde permitido pelas valências disponíveis.
[0371] Como usado no presente documento, o termo “halo- C1-8alquila” se refere a um radical da fórmula: -C1-8alquil- halo, em que C1-8alquila é parcialmente ou completamente substituída com um ou mais átomos de halogênio onde permitido pelas valências disponíveis.
[0372] Como usado no presente documento, o termo “halo- C1-8alquil-amino” se refere a um radical da fórmula: -NH-C1- 8alquil-halo.
[0373] Como usado no presente documento, o termo “(halo- C1-8alquil)(C1-8alquil)amino” se refere a um radical da fórmula: -N(C1-8alquil)(C1-8alquil-halo).
[0374] Como usado no presente documento, o termo “(halo- C1-8alquil)2-amino” se refere a um radical da fórmula: -N(C1- 8alquil-halo)2.
[0375] Como usado no presente documento, o termo
“heteroaril-C1-8alcóxi” se refere a um radical da fórmula: - O-C1-8alquil-heteroarila.
[0376] Como usado no presente documento, o termo “heteroaril-C1-8alquila” se refere a um radical da fórmula: -C1-8alquil-heteroarila,
[0377] Como usado no presente documento, o termo “heteroaril-C1-8alquil-amino” se refere a um radical da fórmula: -NH-C1-8alquil-heteroarila.
[0378] Como usado no presente documento, o termo “(heteroaril-C1-8alquil)2-amino” se refere a um radical da fórmula: -N(C1-8alquil -heteroaril)2.
[0379] Como usado no presente documento, o termo “(heteroaril-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino” se refere a um radical da fórmula: -N(C1-8alquil)(C1-8alquil-heteroarila).
[0380] Como usado no presente documento, o termo “heteroaril-C1-8alquil-amino-C1-8alquila” se refere a um radical da fórmula: -C1-8alquil-NH-C1-8alquil-heteroarila.
[0381] Como usado no presente documento, o termo “(heteroaril-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila” se refere a um radical da fórmula: -C1-8alquil-N(C1-8alquil-heteroaril)2.
[0382] Como usado no presente documento, o termo “(heteroaril-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquila” se refere a um radical da fórmula: -C1-8alquil-N(C1-8alquil)(C1- 8alquil-heteroarila).
[0383] Como usado no presente documento, o termo “heteroaril-amino” se refere a um radical da fórmula: -NH- heteroarila.
[0384] Como usado no presente documento, o termo “heterociclil-C1-8alcóxi” se refere a um radical da fórmula: -O-C1-8alquil-heterociclila.
[0385] Como usado no presente documento, o termo “heterociclil-C1-8alquila” se refere a um radical da fórmula: -C1-8alquil-heterociclila.
[0386] Como usado no presente documento, o termo “heterociclil-C1-8alquil-amino” se refere a um radical da fórmula: -NH-C1-8alquil-heterociclila.
[0387] Como usado no presente documento, o termo “(heterociclil-C1-8alquil)2-amino” se refere a um radical da fórmula: -N(C1-8alquil -heterociclil)2.
[0388] Como usado no presente documento, o termo “(heterociclil-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino” se refere a um radical da fórmula: -N(C1-8alquil)(C1-8alquil-heterociclila).
[0389] Como usado no presente documento, o termo “heterociclil-C1-8alquil-amino-C1-8alquila” se refere a um radical da fórmula: -C1-8alquil-NH-C1-8alquil-heterociclila.
[0390] Como usado no presente documento, o termo “(heterociclil-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila” se refere a um radical da fórmula: -C1-8alquil-N(C1-8alquil-heterociclil)2.
[0391] Como usado no presente documento, o termo “(heterociclil-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquila” se refere a um radical da fórmula: -C1-8alquil-N(C1-8alquil)(C1- 8alquil-heterociclila).
[0392] Como usado no presente documento, o termo “heterociclil-amino” se refere a um radical da fórmula: - NH-heterociclila.
[0393] Como usado no presente documento, o termo “(heterociclil)(C1-8alquil)amino” se refere a um radical da fórmula: -N(C1-8alquil)(heterociclila).
[0394] Como usado no presente documento, o termo “heterociclil-amino-C1-8alquila” se refere a um radical da fórmula: -C1-8alquil-NH-heterociclila.
[0395] Como usado no presente documento, o termo “heterociclil-carbonila” se refere a um radical da fórmula: -C(O)-heterociclila.
[0396] Como usado no presente documento, o termo “heterociclil-carbonil-óxi” se refere a um radical da fórmula: -O-C(O)-heterociclila.
[0397] Como usado no presente documento, o termo “heterociclil-óxi” se refere a um radical da fórmula: -O- heterociclila.
[0398] Como usado no presente documento, o termo “hidróxi” se refere a um radical da fórmula: -OH.
[0399] Como usado no presente documento, o termo “hidroxi-C1-8alcoxi-C1-8alquila” se refere a um radical da fórmula: -C1-8alquil-O-C1-8alquil-OH.
[0400] Como usado no presente documento, o termo “hidroxi-C1-8alquila” se refere a um radical da fórmula: - C1-8alquil-OH, em que C1-8alquila é parcialmente ou completamente substituída com um ou mais radicais hidróxi onde permitido pelas valências disponíveis.
[0401] Como usado no presente documento, o termo “hidroxi-C1-8alquil-amino” se refere a um radical da fórmula: -NH-C1-8alquil-OH.
[0402] Como usado no presente documento, o termo “(hidroxi-C1-8alquil)2-amino” se refere a um radical da fórmula: -N(C1-8alquil-OH)2.
[0403] Como usado no presente documento, o termo “(hidroxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino” se refere a um radical da fórmula: -N(C1-8alquil)(C1-8alquil-OH).
[0404] Como usado no presente documento, o termo
“hidroxi-C1-8alquil-amino-C1-8alquila” se refere a um radical da fórmula: -C1-8alquil-NH-C1-8alquil-OH.
[0405] Como usado no presente documento, o termo “(hidroxi-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila” se refere a um radical da fórmula: -C1-8alquil-N(C1-8alquil-OH)2.
[0406] Como usado no presente documento, o termo “(hidroxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquila” se refere a um radical da fórmula: -C1-8alquil-N(C1-8alquil)(C1-8alquil- OH).
[0407] Como usado no presente documento, o termo “hidroxi-C1-8alquil-amino-C1-8alcóxi” se refere a um radical da fórmula: -O-C1-8alquil-NH-C1-8alquil-OH.
[0408] Como usado no presente documento, o termo “(hidroxi-C1-8alquil)2-amino-C1-8alcóxi” se refere a um radical da fórmula: -O-C1-8alquil-N(C1-8alquil-OH)2.
[0409] Como usado no presente documento, o termo “(hidroxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alcóxi” se refere a um radical da fórmula: -O-C1-8alquil-N(C1-8alquil)(C1-8alquil- OH).
[0410] Como usado no presente documento, o termo “hidroxi-C1-8alquil-amino-C1-8alquil-amino” se refere a um radical da fórmula: -NH-C1-8alquil-NH-C1-8alquil-OH.
[0411] Como usado no presente documento, o termo “(hidroxi-C1-8alquil-amino-C1-8alquil)2-amino” se refere a um radical da fórmula: -N(C1-8alquil-NH-C1-8alquil-OH)2.
[0412] Como usado no presente documento, o termo “(hidroxi-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquil-amino” se refere a um radical da fórmula: -NH-C1-8alquil-N(C1-8alquil-OH)2.
[0413] Como usado no presente documento, o termo “(hidroxi-C1-8alquil-amino-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino” se refere a um radical da fórmula: -N(C1-8alquil)(C1-8alquil-NH- C1-8alquil-OH).
[0414] Como usado no presente documento, o termo “[(hidroxi-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquil](C1-8alquil)amino” se refere a um radical da fórmula: -N(C1-8alquil)[C1-8alquil- N(C1-8alquil-OH)2].
[0415] Como usado no presente documento, o termo “(hidroxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquil-amino” se refere a um radical da fórmula: -NH-C1-8alquil-N(C1- 8alquila,C1-8alquil-OH).
[0416] Como usado no presente documento, o termo “[(hidroxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino- C1-8alquil](C1- 8alquil)amino” se refere a um radical da fórmula: -N(C1- 8alquil)[C1-8alquil-N(C1-8alquil)(C1-8alquil-OH)].
[0417] Como usado no presente documento, o termo “substituinte” significa variáveis posicionais nos átomos de uma molécula de núcleo que são substituídas em uma posição de átomo designada, substituindo um ou mais hidrogênios no átomo designado, desde que a valência normal do átomo designado não seja excedida e que a substituição resulte em um composto estável. Combinações de substituintes e/ou variáveis são permitidas apenas se tais combinações resultarem em compostos estáveis. Uma pessoa versada na técnica deve observar que qualquer carbono, bem como heteroátomo com valências que parecem insatisfeitas, conforme descrito ou mostrado no presente documento é assumido como tendo um número suficiente de átomo(s) de hidrogênio para satisfazer as valências descritas ou mostradas. Em certos casos, um ou mais substituintes com uma ligação dupla (por exemplo, “oxo” ou “=O”) como o ponto de união podem ser descritos, mostrados ou listados no presente documento dentro de um grupo substituinte, em que a estrutura pode mostrar apenas uma ligação simples como o ponto de união à estrutura principal da Fórmula (I). Uma pessoa versada na técnica entenderia que, embora apenas uma ligação simples seja mostrada, uma ligação dupla é destinada a esses substituintes.
[0418] Como usado no presente documento, o termo “e similares”, com referência às definições de termos químicos fornecidos no presente documento, significa que as variações nas estruturas químicas que poderiam ser esperadas por um técnico no assunto incluem, sem limitação, isômeros (incluindo cadeia, ramificação ou isômeros estruturais posicionais), hidratação de sistemas de anel (incluindo saturação ou insaturação parcial de estruturas em anel monocíclicas, bicíclicas ou policíclicas) e todas as outras variações quando permitidas pelas valências disponíveis que resultam em um composto estável.
[0419] Para os propósitos dessa descrição, onde uma ou mais variáveis de substituinte para um composto de Fórmula (I) ou uma forma do mesmo abrangem funcionalidades incorporadas em um composto da Fórmula (I), cada funcionalidade que aparece em qualquer local dentro do composto revelado pode ser independentemente selecionado e, conforme apropriado, independentemente e/ou opcionalmente substituído.
[0420] Como usado no presente documento, os termos “independentemente selecionado”, ou “cada selecionado” se referem a variáveis funcionais em uma lista de substituintes que podem ocorrer mais de uma vez na estrutura da Fórmula (I), o padrão de substituição em cada ocorrência é independente do padrão em qualquer outra ocorrência. Além disso, o uso de uma variável de substituinte genérica em qualquer fórmula ou estrutura para um composto no presente documento descrito deve incluir a substituição do substituinte genérico por substituintes de espécies que estão incluídos dentro do gênero específico, por exemplo, arila pode ser substituída com fenila ou naftalenila e similares, e que o composto resultante deve ser incluído dentro do escopo dos compostos descritos no presente documento.
[0421] Como usado no presente documento, os termos “cada caso de” ou “em cada caso, quando presente”, quando usados precedendo uma frase tal como “...C3-14cicloalquila, C3- 14cicloalquil-C1-4alquila, arila, aril-C1-4alquila, heteroarila, heteroaril-C1-4alquila, heterociclila e heterociclil-C1-4alquila”, se destinam a se referir aos sistemas de anel de C3-14cicloalquila, arila, heteroarila e heterociclila quando cada um está presente em separado ou como um substituinte.
[0422] Como usado no presente documento, o termo “opcionalmente substituído” significa substituição opcional pelas variáveis, grupos, radicais ou frações de substituinte especificados.
FORMAS DE COMPOSTO
[0423] Como usado no presente documento, o termo “forma” significa um composto da Fórmula (I) que tem uma forma selecionada a partir do grupo que consiste em uma forma de ácido livre, base livre, profármaco, sal, hidrato, solvato, clatrato, isotopólogo, racemato, enantiômero,
diastereômero, estereoisômero, polimorfo e tautômero do mesmo.
[0424] Em certos aspectos descritos no presente documento, a forma do composto da Fórmula (I) é um ácido livre, base livre ou sal do mesmo.
[0425] Em certos aspectos descritos no presente documento, a forma do composto da Fórmula (I) é um sal do mesmo.
[0426] Em certos aspectos descritos no presente documento, a forma do composto da Fórmula (I) é um isotopólogo do mesmo.
[0427] Em certos aspectos descritos no presente documento, a forma do composto da Fórmula (I) é um estereoisômero, racemato, enantiômero ou diastereômero do mesmo.
[0428] Em certos aspectos descritos no presente documento, a forma do composto da Fórmula (I) é um tautômero do mesmo.
[0429] Em certos aspectos descritos no presente documento, a forma do composto da Fórmula (I) é uma forma farmaceuticamente aceitável.
[0430] Em certos aspectos descritos no presente documento, o composto da Fórmula (I), ou uma forma do mesmo, é isolado para uso.
[0431] Como usado no presente documento, o termo “isolado” significa o estado físico de um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo após ser isolado e/ou purificado de um processo sintético (por exemplo, de uma mistura de reação) ou fonte natural ou combinação dos mesmos de acordo com um processo ou processos de isolamento ou purificação descritos no presente documento ou que são bem conhecidos do técnico no assunto (por exemplo, cromatografia, recristalização e similares) em pureza suficiente para ser caracterizados por técnicas analíticas padrão descritas no presente documento ou bem conhecidos pelo técnico no assunto.
[0432] Como usado no presente documento, o termo “protegido” significa que um grupo funcional em um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo está em uma forma modificada para impedir reações colaterais indesejadas no sítio protegido quando o composto é submetido a uma reação. Grupos de proteção adequados serão reconhecidos por aqueles versados na técnica, bem como por referência a livros didáticos padrão, como, por exemplo, TW Greene et al., Protective Groups in organic Synthesis (1991), Wiley, Nova York. Tais grupos funcionais incluem hidróxi, fenol, amino e ácido carboxílico. Grupos de proteção adequados para hidróxi ou fenol incluem trialquilsilila ou diarilalquilsilila (por exemplo, t-butildimetilsilila, t- butildifenilsilila ou trimetilsilila), tetra-hidropiranila, benzila, benzila substituída, metila, metoximetanol, e similares. Grupos de proteção adequados para amino, amidino e guanidino incluem t-butoxicarbonila, benziloxicarbonila, e similares. Grupos de proteção adequados para ácido carboxílico incluem ésteres de alquila, arila ou arilalquila. Em certos casos, o grupo de proteção também pode ser uma resina polimérica, como uma resina Wang ou uma resina de cloreto de 2-clorotritila. Os grupos de proteção podem ser adicionados ou removidos de acordo com técnicas padrão, que são bem conhecidas dos técnicos no assunto e como descrito no presente documento. Também será apreciado pelos técnicos no assunto, embora esses derivados protegidos dos compostos no presente documento descritos possam não possuir atividade farmacológica como tal, eles podem ser administrados a um indivíduo e posteriormente metabolizados no corpo para formar compostos descritos no presente documento que são farmacologicamente ativos. Tais derivados podem, portanto, ser descritos como “profármacos”. Todos os profármacos dos compostos descritos no presente documento estão incluídos no escopo do uso descrito no presente documento.
[0433] Como usado no presente documento, o termo “profármaco” significa uma forma de um composto instantâneo (por exemplo, um precursor de medicamento) que é transformado in vivo para produzir um composto ativo da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo. A transformação pode ocorrer por vários mecanismos (por exemplo, por processos químicos metabólicos e/ou não metabólicos), como, por exemplo, por hidrólise e/ou metabolismo no sangue, fígado e/ou outros órgãos e tecidos. Uma discussão sobre o uso de profármacos é fornecida por T. Higuchi e W. Stella, “Pro- drugs as Novel Delivery Sistems”, Vol. 14 da A.C.S. Symposium Series, e em Bioreversible Carriers in Drug Design, ed. Edward B. Roche, American Pharmaceutical Association and Pergamon Press, 1987.
[0434] Em um exemplo, quando um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo contém um grupo funcional de ácido carboxílico, um profármaco pode compreender um éster formado pela substituição do átomo de hidrogênio do grupo ácido por um grupo funcional como alquila e similares. Em outro exemplo, quando um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo contém um grupo funcional hidroxila, uma forma de profármaco pode ser preparada substituindo-se o átomo de hidrogênio da hidroxila por outro grupo funcional como alquila, alquilcarbonila ou um éster de fosfonato e similares. Em outro exemplo, quando um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo contém um grupo funcional amina, uma forma de profármaco pode ser preparada substituindo-se um ou mais átomos de hidrogênio da amina por um grupo funcional como alquila ou carbonila substituída. Os profármacos farmaceuticamente aceitáveis dos compostos da Fórmula (I) ou uma forma dos mesmos incluem aqueles compostos substituídos por um ou mais dos seguintes grupos: ésteres de ácido carboxílico, ésteres de sulfonato, ésteres de aminoácidos, ésteres de fosfonato e ésteres de mono, di ou trifosfato ou substituintes de alquila, conforme apropriado. Como descrito no presente documento, é entendido por um versado na técnica que um ou mais desses substituintes podem ser usados para fornecer um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo como um profármaco.
[0435] Um ou mais compostos descritos no presente documento podem existir em formas não solvatadas e solvatadas com solventes aceitáveis sob o ponto de vista farmacêutico, como água, etanol e similares, e a descrição apresentada no presente documento pretende abranger tanto as formas solvatadas quanto as não solvatadas.
[0436] Como usado no presente documento, o termo “solvato” significa uma associação física de um composto descrito no presente documento com uma ou mais moléculas de solvente. Essa associação física envolve vários graus de ligação iônica e covalente, incluindo a ligação de hidrogênio. Em certos casos, o solvato será capaz de isolar, por exemplo, quando uma ou mais moléculas de solvente são incorporadas na estrutura cristalina do sólido cristalino. Como usado no presente documento, “solvato” abrange solvatos em fase de solução e isoláveis. Exemplos não limitativos de solvatos adequados incluem etanolatos, metanolatos e similares.
[0437] Como usado no presente documento, o termo “hidrato” significa um solvato em que a molécula de solvente é água.
[0438] Os compostos da Fórmula (I) podem formar sais, os quais se destinam a ser incluídos no escopo dessa descrição. Entende-se que a referência a um composto da Fórmula (I) ou a uma forma do mesmo no presente documento inclua a referência a formas de sal do mesmo, a não ser que indicado de outra forma. O termo “sal(is)”, como usado no presente documento, denota sais ácidos formados com ácidos inorgânicos e/ou orgânicos, bem como sais básicos formados com bases inorgânicas e/ou orgânicas. Além disso, quando um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo contém uma fração básica, como, sem limitação, uma fração amina e uma fração ácida, tal como, mas não limitado a um ácido carboxílico, zwitteríons (“sais internos”) podem ser formados e estão incluídos no termo “sal(is)” como usado no presente documento.
[0439] O termo “sal(is) farmaceuticamente aceitável(is)”, como usado no presente documento, significa os sais dos compostos descritos no presente documento que são seguros e eficazes (isto é, não tóxicos,
fisiologicamente aceitáveis) para uso em mamíferos e que possuem atividade biológica, embora outros sais também sejam úteis. Os sais dos compostos da Fórmula (I) podem ser formados, por exemplo, fazendo reagir um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo com uma quantidade de ácido ou base, como uma quantidade equivalente, em um meio como um em que o sal precipita ou em um meio aquoso seguido de liofilização.
[0440] Os sais farmaceuticamente aceitáveis incluem um ou mais sais de grupos ácidos ou básicos presentes nos compostos descritos no presente documento. Aspectos de sais de adição de ácido incluem, e não são limitados a, acetato, ascorbato, benzoato, benzenossulfonato, bissulfato, bitartrato, borato, brometo, butirato, cloreto, citrato, cânforato, canforsulfonato, etanossulfonato, formato, fumarato, gentisinato, gluconato, glucaronato, glutamato, iodeto, isonicotinato, lactato, maleato, metanossulfonato, naftalenossulfonato, nitrato, oxalato, pamoato, pantotenato, fosfato, propionato, sacarato, salicilato, succinato, sulfato, tartrato, tiocianato, toluenossulfonato (também conhecido como, tosilato) e similares. Certos aspectos dos sais de adição de ácido incluem sais cloreto, dicloreto, tricloreto, brometo, acetato, formato ou trifluoroacetato.
[0441] Adicionalmente, ácidos geralmente considerados adequados para a formação de sais farmaceuticamente úteis a partir de compostos farmacêuticos básicos são discutidos, por exemplo, por P. Stahl et al., Camille G. (eds.) Handbook of Pharmaceutical Salts. Properties, Selection and Use. (2002) Zurique: Wiley-VCH; S. Berge et al., Journal of
Pharmaceutical Sciences (1977) 66 (1) 1-19; P. Gould, International J. of Pharmaceutics (1986) 33, 201-217; Anderson et al., The Practice of Medicinal Chemistry (1996), Academic Press, Nova Iorque; e no The Orange Book (Food & Drug Administration, Washington, DC em seu site). Essas revelações são incorporadas no presente documento por referência às mesmas.
[0442] Os sais básicos adequados incluem, mas não se limitam a, sais de alumínio, amônio, cálcio, lítio, magnésio, potássio, sódio e zinco.
[0443] Todos esses sais de ácido e sais de base devem ser incluídos no escopo de sais aceitáveis sob o ponto de vista farmacêutico, como descrito no presente documento. Além disso, todos esses sais de ácido e de base são considerados equivalentes às formas livres dos compostos correspondentes para os propósitos dessa descrição.
[0444] Os compostos da Fórmula (I) e formas dos mesmos, podem ainda existir sob uma forma tautomérica. Todas essas formas tautoméricas são contempladas e pretendem ser incluídas dentro do escopo dos compostos da Fórmula (I) ou uma forma dos mesmos, como descrito no presente documento.
[0445] Os compostos da Fórmula (I) ou uma forma dos mesmos podem conter centros assimétricos ou quirais e, portanto, existem em diferentes formas estereoisoméricas. A presente descrição pretende incluir todas as formas estereoisoméricas dos compostos da Fórmula (I), bem como suas misturas, incluindo misturas racêmicas.
[0446] Os compostos descritos no presente documento podem incluir um ou mais centros quirais e, como tal, podem existir como misturas racêmicas (R/S) ou como enantiômeros e diastereômeros substancialmente puros. Os compostos também podem existir como enantiômeros (R) ou (S) substancialmente puros (quando está presente um centro quiral). Em um aspecto, os compostos descritos no presente documento são isômeros (S) e podem existir como composições enantiomericamente puras compreendendo substancialmente apenas o isômero (S). Em um outro aspecto, os compostos descritos no presente documento são isômeros (R) e podem existir como composições enantiomericamente puras compreendendo substancialmente apenas o isômero (R). Como um técnico no assunto reconhecerá, quando mais de um centro quiral estiver presente, os compostos descritos no presente documento também podem existir como (R,R), (R,S), (S,R) ou (S,S), conforme definido nas Recomendações de Nomenclatura da IUPAC.
[0447] Como usado no presente documento, o termo “substancialmente puro” se refere a compostos consistindo substancialmente em um único isômero em uma quantidade maior que ou igual a 92 %, em uma quantidade maior que ou igual a 95 %, em uma quantidade maior que ou igual a 98 %, em uma quantidade maior que ou igual a 99 %, ou em uma quantidade igual a 100 % do isômero único.
[0448] Em um aspecto da descrição, um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo é uma forma de enantiômero substancialmente puro (S) presente em uma quantidade maior que ou igual a 90 %, em uma quantidade maior que ou igual a 92 %, em uma quantidade maior que ou igual a 95 %, em uma quantidade maior que ou igual a 98 %, em uma quantidade maior que ou igual a 99 %, ou em uma quantidade igual a 100 %.
[0449] Em um aspecto da descrição, um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo é uma forma de enantiômero substancialmente puro (R) presente em uma quantidade maior que ou igual a 90 %, em uma quantidade maior que ou igual a 92 %, em uma quantidade maior que ou igual a 95 %, em uma quantidade maior que ou igual a 98 %, em uma quantidade maior que ou igual a 99 %, ou em uma quantidade igual a 100 %.
[0450] Como usado no presente documento, um “racemato” é qualquer mistura de formas isométricas que não é “enantiomericamente pura”, incluindo misturas tais como, sem limitação, em uma proporção de cerca de 50/50, cerca de 60/40, cerca de 70/30, ou cerca de 80/20.
[0451] Além disso, a presente descrição abrange todos os isômeros geométricos e posicionais. Por exemplo, se um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo incorporar uma ligação dupla ou um anel fusionado, as formas cis e trans, bem como as misturas, serão incluídas no escopo da descrição. As misturas diastereoméricas podem ser separadas em seus diastereômeros individuais com base em suas diferenças físico-químicas por métodos bem conhecidos dos técnicos no assunto, como, por exemplo, por cromatografia e/ou cristalização fracionada. Os enantiômeros podem ser separados pelo uso da coluna quiral de HPLC ou outros métodos cromatográficos conhecidos dos técnicos no assunto. Os enantiômeros também podem ser separados convertendo a mistura enantiomérica em uma mistura diastereomérica por reação com um composto opticamente ativo apropriado (por exemplo, auxiliar quiral como álcool quiral ou cloreto de ácido de Mosher), separando os diastereômeros e convertendo
(por exemplo, hidrolisando) os diastereômeros individuais aos enantiômeros puros correspondentes. Além disso, alguns dos compostos da Fórmula (I) podem ser atropisômeros (por exemplo, biarilas substituídas) e são considerados como parte dessa descrição.
[0452] Todos os estereoisômeros (por exemplo, isômeros geométricos, isômeros ópticos e similares) dos presentes compostos (incluindo os sais, solvatos, ésteres e profármacos dos compostos, bem como os sais, solvatos e ésteres dos profármacos), como aqueles que podem existir devido a carbonos assimétricos em vários substituintes, incluindo formas enantioméricas (que podem existir mesmo na ausência de carbonos assimétricos), formas rotaméricas, atropisômeros e formas diastereoméricas, são contemplados no escopo dessa descrição, assim como os isômeros posicionais (como, por exemplo, 4-piridila e 3-piridila). Os estereoisômeros individuais dos compostos descritos no presente documento podem, por exemplo, estar substancialmente livres de outros isômeros ou podem estar presentes em uma mistura racêmica, como descrito acima.
[0453] O uso dos termos “sal”, “solvato”, “éster”, “profármaco” e similares, destina-se a se aplicar igualmente ao sal, solvato, éster e profármaco de enantiômeros, estereoisômeros, rotâmeros, tautômeros, isômeros posicionais, racematos ou isotopólogos dos compostos presentes.
[0454] O termo “isotopólogo” se refere a compostos enriquecidos isotopicamente descritos no presente documento que são idênticos aos citados no presente documento, mas pelo fato de que um ou mais átomos são substituídos por um átomo com uma massa ou número de massa atômica diferente da massa ou número de massa atômica geralmente encontrado na natureza. Exemplos de isótopos que podem ser incorporados nos compostos descritos na presente invenção incluem isótopos de hidrogénio, carbono, azoto, oxigénio, fósforo, flúor e cloro, tal como 2H, 3H, 13C, 14C, 15N, 18O, 17O, 31P, 32P, 35S, 18F, 35Cl e 36Cl, respectivamente, cada um dos quais também está dentro do escopo dessa descrição.
[0455] Certos compostos enriquecidos isotopicamente descritos no presente documento (por exemplo, aqueles marcados com 3H e 14C) são úteis em ensaios de distribuição de composto e/ou tecido de substrato. Os isótopos tritiados (isto é, 14C) e carbono-14 (isto é, 14C) são particularmente preferidos pela sua facilidade de preparação e detectabilidade. Além disso, a substituição por isótopos mais pesados, como o deutério (isto é, 2H), pode proporcionar certas vantagens terapêuticas resultantes de maior estabilidade metabólica (por exemplo, aumento da meia-vida in vivo ou necessidade de dosagem reduzida) e, portanto, pode ser preferido em algumas circunstâncias.
[0456] As formas cristalinas e amorfas polimórficas dos compostos da Fórmula (I) e dos sais, solvatos, hidratos, ésteres e profármacos dos compostos da Fórmula (I) devem ainda ser incluídas na presente descrição.
USOS DE COMPOSTOS
[0457] A presente descrição se refere a um método ou uso de um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo para tratar ou melhorar a DH em um indivíduo em necessidade do mesmo compreendendo administrar uma quantidade eficaz do composto ou uma forma do mesmo ao indivíduo.
[0458] A presente descrição também se refere a um método de uso do composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo para tratar ou melhorar a DH em um indivíduo em necessidade do mesmo.
[0459] A presente descrição se refere ainda ao uso do composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo para tratar ou melhorar a DH em um indivíduo em necessidade do mesmo.
[0460] A presente descrição se refere ainda ao uso do composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo que tem atividade em relação a DH.
[0461] A presente descrição se refere ainda ao uso do composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo em uma terapia combinada para fornecer atividade aditiva ou sinérgica, permitindo assim o desenvolvimento de um produto combinado para tratar ou melhorar a DH.
[0462] Além do uso monoterapêutico, os presentes compostos são úteis em uma terapia combinada com padrão atual de agentes, que tem atividade aditiva ou sinérgica com um ou mais agentes conhecidos.
[0463] Uma terapia combinada compreendendo os compostos descritos no presente documento em combinação com um ou mais fármacos conhecidos pode ser usada para tratar DH, independentemente de se a DH responder ao fármaco conhecido.
[0464] Aspectos da presente descrição incluem o uso de um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo em uma terapia combinada para tratar ou melhorar a DH em um indivíduo em necessidade do mesmo compreendendo administrar uma quantidade eficaz do composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo e uma quantidade eficaz de um ou mais agentes.
[0465] Aspectos da presente descrição incluem o uso de um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo em uma terapia combinada para tratar ou melhorar a DH em um indivíduo em necessidade do mesmo compreendendo administrar uma quantidade eficaz do composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo e uma quantidade eficaz de um ou mais agentes.
[0466] Em um aspecto de um uso ou método fornecido no presente documento, os compostos da Fórmula (I) ou uma forma dos mesmos usados em combinação com um ou mais agentes adicionais podem ser administrados a um indivíduo ou colocados em contato com um indivíduo ou célula(s) do paciente antes de, simultaneamente ou após a administração ao indivíduo ou paciente ou colocação em contato com a célula com um agente (ou agentes) adicional. Um composto (ou compostos) da Fórmula (I) ou uma forma do(s) mesmo(s) e um agente (ou agentes) adicional pode(m) ser administrado(s) a um indivíduo ou colocados em contato com uma célula em composição única ou composições diferentes. Em um aspecto específico, um composto (ou compostos) da Fórmula (I), ou uma forma do(s) mesmo(s), é usado em combinação com terapia genética para inibir a expressão de HTT (usando, por exemplo, vetores de entrega viral) ou a administração de um outro inibidor de HTT de molécula pequena. Em outro aspecto específico, um composto (ou compostos) da Fórmula (I), ou uma forma do(s) mesmo(s), é usado em combinação com a substituição celular usando células-tronco de HTT não mutantes diferenciadas. Em um outro aspecto específico, um composto (ou compostos) da
Fórmula (I) ou uma forma do(s) mesmo(s) são usados em combinação com a substituição celular usando células-tronco de HTT diferenciadas.
[0467] Em um aspecto, é fornecido no presente documento o uso de compostos da Fórmula (I) ou uma forma dos mesmos em combinação com terapias padrão de suporte de cuidados, incluindo cuidados paliativos.
[0468] Um aspecto da presente descrição inclui o uso de um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo na preparação de um kit compreendendo o composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo e instruções para administrar uma quantidade eficaz do composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo e uma quantidade eficaz de um ou mais agentes em uma terapia combinada para tratar ou melhorar a DH em um indivíduo em necessidade do mesmo.
[0469] Consequentemente, a presente descrição se refere ao uso de um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo para tratar ou melhorar a DH. De acordo com o uso da presente descrição, os compostos que são úteis em tratar ou melhorar seletivamente a DH, foram identificados e o uso desses compostos para tratar ou melhorar a DH foi fornecido.
[0470] Um aspecto do uso da presente descrição se refere ao uso de um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo para tratar ou melhorar a DH em um indivíduo em necessidade do mesmo compreendendo administrar uma quantidade eficaz do composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo ao indivíduo.
[0471] Um aspecto do uso da presente descrição se refere a um método de uso de um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo para tratar ou melhorar a DH em um indivíduo em necessidade do mesmo compreendendo administrar uma quantidade eficaz do composto ao indivíduo.
[0472] Um aspecto do uso da presente descrição se refere ao uso de um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo na fabricação de um medicamento para tratar ou melhorar a DH em um indivíduo em necessidade do mesmo compreendendo administrar uma quantidade eficaz do medicamento ao indivíduo.
[0473] Um aspecto do uso da presente descrição se refere ao uso de um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo na preparação de um kit compreendendo o composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo e instruções para administrar o composto para tratar ou melhorar a DH em um indivíduo em necessidade do mesmo.
[0474] Em um aspecto, para cada um de tais aspectos, o indivíduo é de tratamento naïve. Em um outro aspecto, para cada um de tais aspectos, o indivíduo não é de tratamento naïve.
[0475] Como usado no presente documento, as frases “um método ou uso para um composto para tratar ou melhorar a DH (Doença de Huntington),” “um método de uso para um composto para tratar ou melhorar a DH” ou “um uso para um composto para tratar ou melhorar a DH” coextensivamente se referem a uma pluralidade de usos potenciais de um composto que seria conhecida aos técnicos no assunto incluindo, sem limitação: (i) um método de uso de um composto para tratar ou melhorar a DH; (ii) um uso de um composto para tratar ou melhorar a DH; (iii) um uso de um composto na preparação de um medicamento para tratar ou melhorar a DH; (iv) um uso de um composto na preparação de uma composição farmacêutica para tratar ou melhorar a DH; (iv) um uso de um composto na preparação de um kit para tratar ou melhorar a DH; e similares.
[0476] Como usado no presente documento, o termo “tratar” se refere a: (i) prevenir uma doença, transtorno ou condição de ocorrer em um indivíduo que pode ser predisposto à doença, transtorno e/ou condição, mas ainda não tinha sido diagnosticado como tendo a doença, transtorno e/ou condição; (ii) inibir uma doença, transtorno ou condição, isto é, parar o desenvolvimento da mesma; e/ou (iii) aliviar uma doença, transtorno ou condição, isto é, provocar a regressão da doença, transtorno e/ou condição.
[0477] Como usado no presente documento, o termo “indivíduo” se refere a um animal ou qualquer organismo vivo que tenha sensação e poder de movimento voluntário e que exija oxigênio e alimentos orgânicos. Exemplos não limitativos incluem membros da espécie humana, primata, equina, suína, bovina, murina, rattus, canina e felina. Em alguns aspectos, o indivíduo é um mamífero ou um animal vertebrado de sangue quente. Em outros aspectos, o indivíduo é o ser humano. Como usado no presente documento, o termo “paciente” pode ser usado de forma intercambiável com “indivíduo” e “ser humano”.
[0478] Como usado no presente documento, os termos “quantidade eficaz” ou “quantidade terapeuticamente eficaz” significam uma quantidade de composto da Fórmula (I) ou uma forma, composição ou medicamento do mesmo eficaz em inibir as doenças indicadas acima e, assim, produzindo o efeito terapêutico, melhorador, inibitório ou preventivo desejado em um indivíduo em necessidade do mesmo.
[0479] A dose administrada para alcançar uma concentração plasmática-alvo eficaz pode também ser administrada com base no peso do indivíduo ou paciente. As doses administradas com base no peso podem estar na faixa de cerca de 0,001 mg/kg/dia a cerca de 3500 mg/kg/dia, ou cerca de 0,001 mg/kg/dia a cerca de 3000 mg/kg/dia, ou cerca de 0,001 mg/kg/dia a cerca de 2500 mg/kg/dia, ou cerca de 0,001 mg/kg/dia a cerca de 2000 mg/kg/dia, ou cerca de 0,001 mg/kg/dia a cerca de 1500 mg/kg/dia, ou cerca de 0,001 mg/kg/dia a cerca de 1000 mg/kg/dia, ou cerca de 0,001 mg/kg/dia a cerca de 500 mg/kg/dia, ou cerca de 0,001 mg/kg/dia a cerca de 250 mg/kg/dia, ou cerca de 0,001 mg/kg/dia a cerca de 100 mg/kg/dia, ou cerca de 0,001 mg/kg/dia a cerca de 75 mg/kg/dia, ou cerca de 0,001 mg/kg/dia a cerca de 50 mg/kg/dia, ou cerca de 0,001 mg/kg/dia a cerca de 40 mg/kg/dia, ou cerca de 0,001 mg/kg/dia a cerca de 30 mg/kg/dia, ou cerca de 0,001 mg/kg/dia a cerca de 20 mg/kg/dia, ou cerca de 0,001 mg/kg/dia a cerca de 10 mg/kg/dia, ou cerca de 0,01 mg/kg/dia a cerca de 2000 mg/kg/dia, ou cerca de 0,01 mg/kg/dia a cerca de 1500 mg/kg/dia, ou cerca de 0,01 mg/kg/dia a cerca de 1000 mg/kg/dia, ou cerca de 0,01 mg/kg/dia a cerca de 600 mg/kg/dia, ou cerca de 0,01 mg/kg/dia a cerca de 500 mg/kg/dia, ou cerca de 0,01 mg/kg/dia a cerca de 300 mg/kg/dia, ou cerca de 0,015 mg/kg/dia a cerca de 200 mg/kg/dia, ou cerca de 0,02 mg/kg/dia a cerca de 100 mg/kg/dia, ou cerca de 0,025 mg/kg/dia a cerca de 100 mg/kg/dia, ou cerca de 0,03 mg/kg/dia a cerca de 100 mg/kg/dia, em que a dita quantidade é administrada por via oral uma vez (uma vez em aproximadamente um período de 24 horas), duas vezes (uma vez em aproximadamente um período de 12 horas) ou três vezes (uma vez em aproximadamente um período de 8 horas) diariamente de acordo com o peso do indivíduo.
[0480] Em certos aspectos, a quantidade eficaz estará em uma faixa de desde cerca de 0,001 mg/kg/dia até cerca de 500 mg/kg/dia, ou cerca de 0,01 mg/kg/dia a cerca de 500 mg/kg/dia, ou cerca de 0,1 mg a cerca de 500 mg/kg/dia, ou cerca de 1,0 mg/dia a cerca de 500 mg/kg/dia, em dose única, dividida ou uma contínua para um paciente ou indivíduo com um peso na faixa de cerca de 40 a cerca de 200 kg (cuja dose pode ser ajustada para pacientes ou indivíduos acima ou abaixo dessa faixa, principalmente crianças com menos de 40 kg). Espera-se que o indivíduo adulto típico tenha um peso médio na faixa de cerca de 70 kg.
[0481] Em um outro aspecto, onde as doses diárias são ajustadas com base no peso do indivíduo ou paciente, os compostos descritos no presente documento podem ser formulados para entregar em cerca de 0,02, 0,025, 0,03, 0,05, 0,06, 0,075, 0,08, 0,09, 0,10, 0,20, 0,25, 0,30, 0,50, 0,60, 0,75, 0,80, 0,90, 1,0, 1,10, 1,20, 1,25, 1,50, 1,75, 2,0, 3,0, 5,0, 10, 20, 30, 40, 50, 100, 150, 200, 250, 300, 400 ou 500 mg/kg/dia. As doses diárias ajustadas com base no peso do indivíduo ou paciente podem ser administradas como uma dose única, dividida ou contínua. Em aspectos onde uma dose de composto é dada mais de uma vez ao dia, a dose pode ser administrada duas vezes, três vezes, ou mais vezes ao dia.
[0482] Dentro do escopo da presente descrição, a “quantidade eficaz” de um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo para uso na fabricação de um medicamento, para uso na preparação de um kit farmacêutico ou em um método de uso para tratar ou melhorar a DH em um indivíduo em necessidade do mesmo é destinada a incluir uma quantidade em uma faixa de desde cerca de 0,001 mg/kg/dia até cerca de 3500 mg/kg/dia, ou cerca de 0,001 mg/kg/dia a cerca de 3000 mg/kg/dia, ou cerca de 0,001 mg/kg/dia a cerca de 2500 mg/kg/dia, ou cerca de 0,001 mg/kg/dia a cerca de 2000 mg/kg/dia, ou cerca de 0,001 mg/kg/dia a cerca de 1500 mg/kg/dia, ou cerca de 0,001 mg/kg/dia a cerca de 1000 mg/kg/dia, ou cerca de 0,001 mg/kg/dia a cerca de 500 mg/kg/dia, ou cerca de 0,001 mg/kg/dia a cerca de 250 mg/kg/dia, ou cerca de 0,001 mg/kg/dia a cerca de 100 mg/kg/dia, ou cerca de 0,001 mg/kg/dia a cerca de 75 mg/kg/dia, ou cerca de 0,001 mg/kg/dia a cerca de 50 mg/kg/dia, ou cerca de 0,001 mg/kg/dia a cerca de 40 mg/kg/dia, ou cerca de 0,001 mg/kg/dia a cerca de 30 mg/kg/dia, ou cerca de 0,001 mg/kg/dia a cerca de 20 mg/kg/dia, ou cerca de 0,001 mg/kg/dia a cerca de 10 mg/kg/dia, ou cerca de 0,01 mg/kg/dia a cerca de 2000 mg/kg/dia, ou cerca de 0,01 mg/kg/dia a cerca de 1500 mg/kg/dia, ou cerca de 0,01 mg/kg/dia a cerca de 1000 mg/kg/dia, ou cerca de 0,01 mg/kg/dia a cerca de 600 mg/kg/dia, ou cerca de 0,01 mg/kg/dia a cerca de 500 mg/kg/dia, ou cerca de 0,01 mg/kg/dia a cerca de 300 mg/kg/dia, ou cerca de 0,015 mg/kg/dia a cerca de 200 mg/kg/dia, ou cerca de 0,02 mg/kg/dia a cerca de 100 mg/kg/dia, ou cerca de 0,025 mg/kg/dia a cerca de 100 mg/kg/dia, ou cerca de 0,03 mg/kg/dia a cerca de 100 mg/kg/dia, em que a dita quantidade é administrado uma vez (uma vez em aproximadamente um período de 24 horas; isto é, “q.d”), duas vezes (uma vez em aproximadamente um período de 12 horas; isto é, “b.i.d.” ou “q.12h”), três vezes (uma vez em aproximadamente um período de 8 horas; isto é, “t.i.d.” ou “q.8h”) ou quatro vezes (uma vez em aproximadamente um período de 6 horas; isto é, “q.d.s”, “q.i.d.” ou “q.6h”) diariamente de acordo com o peso do indivíduo.
[0483] Tais quantidades podem incluir ainda uma quantidade em uma faixa de desde cerca de 0,001 mg até cerca de 3500 mg administrados diariamente; 0,001 mg a cerca de 3000 mg administrados diariamente; 0,001 mg a cerca de 2500 mg administrados diariamente; 0,001 mg a cerca de 2000 mg administrados diariamente; 0,001 mg a cerca de 1500 mg administrados diariamente; 0,001 mg a cerca de 1000 mg administrados diariamente; 0,001 mg a cerca de 500 mg administrados diariamente; 0,001 mg a cerca de 250 mg administrados diariamente; 1,0 mg a cerca de 3500 mg administrados diariamente; 1,0 mg a cerca de 1500 mg administrados diariamente; 1,0 mg a cerca de 1000 mg administrados diariamente; 10,0 mg a cerca de 600 mg administrados diariamente; 0,5 mg a cerca de 2000 mg administrados diariamente; ou uma quantidade em uma faixa de desde cerca de 5,0 mg até cerca de 300 mg administrados diariamente.
[0484] Por exemplo, a quantidade eficaz pode ser a quantidade requerida para tratar a DH em um indivíduo ou, mais especificamente, em um ser humano. A quantidade eficaz para um indivíduo dependerá de vários fatores, incluindo o peso corporal do indivíduo, tamanho e saúde. Quantidades eficazes para um dado paciente podem ser determinadas pela experimentação de rotina que está dentro da habilidade e julgamento do médico.
[0485] Para qualquer composto, a quantidade eficaz pode ser estimada inicialmente em ensaios de cultura de células ou em modelos animais relevantes, como modelo animal de camundongo, chimpanzé, sagui ou tamari. Modelos animais relevantes também podem ser usados para determinar a faixa de concentração apropriada e a via de administração. Essa informação pode então ser usada para determinar doses e vias úteis para administração em seres humanos. A eficácia terapêutica e a toxicidade podem ser determinadas por procedimentos farmacêuticos padrão em culturas celulares ou animais experimentais, por exemplo, ED50 (a dose terapeuticamente eficaz em 50 % da população) e LD50 (a dose letal para 50 % da população). A razão de dose entre os efeitos terapêuticos e tóxicos é o índice terapêutico e pode ser expressa como a razão LD50/ED50. Em alguns aspectos, a quantidade eficaz é tal que um grande índice terapêutico é alcançado. Em aspectos adicionais, a dosagem está dentro de uma faixa de concentrações circulantes que incluem uma ED50 com pouca ou nenhuma toxicidade. A dosagem pode variar dentro dessa faixa, dependendo da forma de dosagem empregada, sensibilidade do paciente e via de administração.
[0486] Mais especificamente, as relações de concentração-efeito biológico observadas com respeito a um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo indicam uma concentração plasmática-alvo que varia de aproximadamente 0,001 µg/ml a aproximadamente 50 µg/ml, de aproximadamente 0,01 µg/ml a aproximadamente 20 µg/ml, de aproximadamente 0,05 µg/ml a aproximadamente 10 µg/ml, ou de aproximadamente 0,1 µg/ml a aproximadamente 5 µg/ml. Para alcançar tais concentrações plasmáticas, os compostos descritos no presente documento podem ser administrados em doses que variam, tal como, por exemplo, sem limitação, de 0,1 ng a 10.000 mg, dependendo da via de administração em doses únicas, divididas ou contínuas para um paciente que pesa entre cerca de 10 a cerca de 100 kg (cuja dose pode ser ajustada para pacientes dentro dessa faixa de peso, particularmente para crianças com menos de 40 kg).
[0487] A dosagem exata será determinada pelo praticante, à luz de fatores relacionados ao indivíduo. A dosagem e administração podem ser ajustadas para fornecer níveis suficientes do(s) agente(s) ativo(s) ou para manter o efeito desejado. Fatores que podem ser levados em consideração incluem a gravidade do estado da doença, saúde geral do indivíduo, etnia, idade, peso, gênero, dieta, momento do dia e frequência de administração, combinação(ões) de fármacos, sensibilidades de reação, experiência com outras terapias, e tolerância/resposta à terapia. As composições farmacêuticas de ação prolongada podem ser administradas a cada 2, 3 ou 4 dias, uma vez por semana ou a cada duas semanas, dependendo da meia-vida e da taxa de depuração da formulação particular.
[0488] Os compostos e composições descritos no presente documento podem ser administrados ao indivíduo através de qualquer via de entrega de medicamento conhecida na técnica. Exemplos não limitativos incluem as vias de administração oral, ocular, retal, bucal, tópica, nasal, sublingual, transdérmica, subcutânea, intramuscular, intravenosa (bolus e infusão), intracerebral e pulmonar.
[0489] Em um aspecto, são no presente documento fornecidos métodos para modular a quantidade de HTT (proteína huntingtina), compreendendo colocar em contato uma célula humana com um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo.
[0490] Em um aspecto específico, são no presente documento fornecidos métodos para modular a quantidade de HTT, compreendendo colocar em contato uma célula humana com um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo que modula a expressão de HTT. A célula humana pode ser colocada em contato com um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo in vitro ou in vivo, por exemplo, em um animal não humano ou em um ser humano. Em um aspecto específico, a célula humana é de ou em um ser humano. Em um outro aspecto específico, a célula humana é de ou em um ser humano com DH. Em um outro aspecto específico, a célula humana é de ou em um ser humano com DH, causada por uma repetição de CAG no gene Htt, resultando em uma perda de expressão e/ou função de HTT. Em um outro aspecto, a célula humana é de um ser humano com DH. Em um outro aspecto, a célula humana é em um ser humano com DH. Em um aspecto, o composto é uma forma do composto da Fórmula (I).
[0491] Em um aspecto específico, é fornecido no presente documento um método para aumentar a inibição do HTT mutante transcrito a partir do gene Htt, compreendendo colocar em contato uma célula humana com um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo. A célula humana pode ser colocada em contato com um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo in vitro ou in vivo, por exemplo, em um animal não humano ou em um ser humano. Em um aspecto específico, a célula humana é de ou em um ser humano. Em outro aspecto específico, a célula humana é de ou em um ser humano com DH. Em outro aspecto específico, a célula humana é de ou em um ser humano com DH, causada por uma repetição de CAG no gene Htt, resultando em uma perda da expressão e/ou função de HTT “normal” do tipo selvagem. Em outro aspecto, a célula humana é de um ser humano com DH. Em outro aspecto, a célula humana está em um ser humano com DH. Em um aspecto, o composto é uma forma do composto da Fórmula (I).
[0492] Em um outro aspecto, é fornecido no presente documento um método para modular a inibição de HTT mutante transcrito a partir do gene Htt, compreendendo administrar a um modelo animal não humano para DH um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo. Em um aspecto específico, é fornecido no presente documento um método para modular a inibição de HTT mutante transcrito a partir do gene Htt, compreendendo administrar a um modelo animal não humano para DH um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo. Em um aspecto específico, o composto é uma forma do composto da Fórmula (I).
[0493] Em um outro aspecto, é fornecido no presente documento um método para diminuir a quantidade de HTT mutante, compreendendo colocar em contato uma célula humana com um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo. Em um aspecto específico, é fornecido no presente documento um método para diminuir a quantidade de HTT mutante,
compreendendo colocar em contato uma célula humana com um composto da Fórmula (I) que inibe a transcrição do HTT mutante (mRNA de huntingtin) a partir do gene Htt. Em um outro aspecto específico, é fornecido no presente documento um método para diminuir a quantidade de HTT, compreendendo colocar em contato uma célula humana com um composto da Fórmula (I) que inibe a expressão de HTT mutante transcrito a partir do gene Htt. A célula humana pode ser colocada em contato com um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo in vitro ou in vivo, por exemplo, em um animal não humano ou em um ser humano. Em um aspecto específico, a célula humana é de ou em um ser humano. Em outro aspecto específico, a célula humana é de ou em um ser humano com DH. Em outro aspecto específico, a célula humana é de ou em um ser humano com DH, causada por uma repetição de CAG no gene Htt, resultando em uma perda da expressão e/ou função de HTT. Em outro aspecto, a célula humana é de um ser humano com DH. Em um outro aspecto, a célula humana está em um ser humano com DH. Em um aspecto, o composto é uma forma do composto da Fórmula (I).
[0494] Em certos aspectos, o tratamento ou melhora da DH com um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo (em separado ou em combinação com um agente adicional) tem um efeito terapêutico e/ou efeito benéfico. Em um aspecto específico, o tratamento da DH com um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo (em separado ou em combinação com um agente adicional) resulta em um, dois ou mais dos seguintes efeitos: (i) reduz ou melhora a severidade da DH; (ii) atrasa o início da DH; (iii) inibe a progressão da DH; (iv) reduz a hospitalização de um indivíduo; (v) reduz o tempo de hospitalização de um indivíduo; (vi) aumenta a sobrevivência de um indivíduo; (vii) melhora a qualidade de vida de um indivíduo; (viii) reduz o número de sintomas associados à DH; (ix) reduz ou melhora a gravidade de um sintoma associado à DH; (x) reduz a duração de um sintoma associado à DH; (xi) previne a recorrência de um sintoma associado à DH; (xii) inibe o desenvolvimento ou aparecimento de um sintoma de DH; e/ou (xiii) inibe a progressão de um sintoma associado à DH.
METABÓLITOS
[0495] Também incluído no escopo da presente descrição está o uso de produtos metabólicos in vivo dos compostos descritos no presente documento. Tais produtos podem resultar, por exemplo, da oxidação, redução, hidrólise, amidação, esterificação e similares do composto administrado, principalmente devido a processos enzimáticos. Por conseguinte, a descrição inclui o uso de compostos produzidos por um processo que compreende o contato de um composto descrito no presente documento com um tecido de mamífero ou um mamífero por um período de tempo suficiente para produzir um produto metabólico do mesmo.
[0496] Tais produtos são tipicamente identificados através da preparação de um isotopólogo radiomarcado (por exemplo, 14C ou 3H) de um composto descrito no presente documento, administração do composto radiomarcado em uma dose detectável (por exemplo, maior que cerca de 0,5 mg/kg) a um mamífero como um rato, camundongo, porquinho da índia, cachorro, macaco ou ser humano, permitindo tempo suficiente para que o metabolismo ocorra (tipicamente cerca de 30 segundos a cerca de 30 horas) e identificação dos produtos de conversão metabólica da urina, bile, sangue ou outras amostras biológicas. Os produtos de conversão são facilmente isolados, pois são “radiomarcados” em virtude de serem enriquecidos isotopicamente (outros são isolados pelo uso de anticorpos capazes de ligar-se a epítopos que sobrevivem no metabolito). As estruturas de metabólitos são determinadas da maneira convencional, por exemplo, por análise de MS ou RMN. Em geral, a análise de metabólitos pode ser realizada da mesma maneira que os estudos convencionais de metabolismo de fármacos bem conhecidos dos técnicos no assunto. Os produtos de conversão, desde que não sejam encontrados de outro modo in vivo, são úteis em ensaios de diagnóstico para dosagem terapêutica dos compostos descritos no presente documento, mesmo que não possuam atividade biológica própria.
COMPOSIÇÕES FARMACÊUTICAS
[0497] Aspectos da presente descrição incluem o uso de um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo em uma composição farmacêutica para tratar ou melhorar a DH em um indivíduo em necessidade do mesmo compreendendo administrar uma quantidade eficaz do composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo em mistura por adição com um ou mais excipientes farmaceuticamente aceitáveis.
[0498] Um aspecto da presente descrição inclui o uso de uma composição farmacêutica do composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo na preparação de um kit compreendendo a composição farmacêutica do composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo e instruções para administrar o composto para tratar ou melhorar a DH em um indivíduo em necessidade do mesmo.
[0499] Como usado no presente documento, o termo “composição” significa um produto compreendendo os ingredientes especificados nas quantidades especificadas, bem como qualquer produto que resulte, diretamente ou indiretamente, da combinação dos ingredientes especificados nas quantidades especificadas.
[0500] A composição farmacêutica pode ser formulada para atingir um pH fisiologicamente compatível, que varia de cerca de pH 3 a cerca de pH 11. Em alguns aspectos, a composição farmacêutica é formulada para atingir um pH de cerca de pH 3 a cerca de pH 7. Em outros aspectos, a composição farmacêutica é formulada para atingir um pH de cerca de pH 5 a cerca de pH 8.
[0501] O termo “excipiente farmaceuticamente aceitável” se refere a um excipiente para administração de um agente farmacêutico, tal como os compostos descritos no presente documento. O termo se refere a qualquer excipiente farmacêutico que pode ser administrado sem toxicidade indevida. Excipientes farmaceuticamente aceitáveis podem ser determinados em parte pela composição particular a ser administrada, bem como pelo modo particular de administração e/ou forma de dosagem.
[0502] Exemplos não limitativos de excipientes farmaceuticamente aceitáveis incluem carreadores, solventes, estabilizantes, adjuvantes, diluentes, etc. Por conseguinte, existe uma grande variedade de formulações adequadas de composições farmacêuticas para os presentes compostos descritos no presente documento (ver, por exemplo, Remington’s Pharmaceutical Sciences).
[0503] Excipientes adequados podem ser moléculas carreadoras que incluem macromoléculas grandes metabolizadas lentamente, como proteínas, polissacarídeos, ácidos poliláticos, ácidos poliglicólicos, aminoácidos poliméricos, copolímeros de aminoácidos e anticorpos inativos. Outros excipientes exemplares incluem antioxidantes como o ácido ascórbico; agentes quelantes tais como EDTA; carboidratos como dextrina, hidroxialquilcelulose, hidroxialquilmetilcelulose (por exemplo, hidroxipropilmetilcelulose, também conhecida como HPMC), ácido esteárico; líquidos como óleos, água, solução salina, glicerol e etanol; agentes molhantes ou emulsificantes; substâncias tampão de pH; e similares. Os lipossomos também estão incluídos na definição de excipientes farmaceuticamente aceitáveis.
[0504] As composições farmacêuticas descritas no presente documento podem ser formuladas em qualquer forma adequada para o uso pretendido descrito no presente documento. Formulações adequadas para administração oral incluem sólidos, soluções líquidas, emulsões e suspensões, enquanto que formulações inaláveis adequadas para administração pulmonar incluem líquidos e pós. Formulações alternativas incluem xaropes, cremes, unguentos, comprimidos e sólidos liofilizados que podem ser reconstituídos com um solvente fisiologicamente compatível antes da administração.
[0505] Quando destinados ao uso oral, por exemplo, comprimidos, trociscos, pastilhas, suspensões aquosas ou oleosas, soluções não aquosas, pós ou grânulos dispersíveis (incluindo partículas micronizadas ou nanopartículas),
emulsões, cápsulas duras ou moles, xaropes ou elixires podem ser preparados. As composições destinadas ao uso oral podem ser preparadas de acordo com qualquer método conhecido na técnica para a fabricação de composições farmacêuticas, e essas composições podem conter um ou mais agentes, incluindo adoçantes, aromatizantes, corantes e conservantes, a fim de fornecer uma preparação palatável.
[0506] Excipientes farmaceuticamente aceitáveis adequados para uso em conjunto com comprimidos incluem, por exemplo, diluentes inertes, tais como celuloses, carbonato de cálcio ou sódio, lactose, fosfato de cálcio ou sódio; agentes desintegrantes, como croscarmelose sódica, povidona reticulada, amido de milho ou ácido algínico; agentes aglutinantes, tais como povidona, amido, gelatina ou acácia; e agentes lubrificantes, tais como estearato de magnésio, ácido esteárico ou talco. Os comprimidos podem não ser revestidos ou podem ser revestidos por técnicas conhecidas, incluindo microencapsulação para retardar a desintegração e adsorção no trato gastrointestinal e, assim, proporcionar uma ação sustentada por um período mais longo. Por exemplo, um material de atraso de tempo, como monoestearato de glicerila ou distearato de glicerila em separado ou com uma cera pode ser empregado.
[0507] As formulações para uso oral também podem ser apresentadas como cápsulas de gelatina dura, onde o ingrediente ativo é misturado com um diluente sólido inerte, por exemplo, celuloses, lactose, fosfato de cálcio ou caulim, ou como cápsulas de gelatina mole, em que o ingrediente ativo é misturado com meio aquoso ou oleoso, como glicerina, propileno glicol, polietileno glicol, óleo de amendoim, parafina líquida ou azeite.
[0508] Em outros aspectos, composições farmacêuticas descritas no presente documento podem ser formuladas como suspensões compreendendo um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo em mistura por adição com um ou mais excipientes farmaceuticamente aceitáveis adequados para a fabricação de uma suspensão. Em ainda outros aspectos, as composições farmacêuticas descritas no presente documento podem ser formuladas como pós e grânulos dispersíveis adequados para a preparação de uma suspensão pela adição de um ou mais excipientes.
[0509] Excipientes adequados para uso em conexão com suspensões incluem agentes de suspensão, como carboximetilcelulose de sódio, metilcelulose, hidroxipropilmetilcelulose, alginato de sódio, polivinilpirrolidona, goma tragacanto, goma acácia, agentes de dispersão ou umectantes, como um fosfatídeo que ocorre naturalmente (por exemplo, lecitina), um produto de condensação de um óxido de alquileno com um ácido graxo (por exemplo, estearato de polioxietileno), um produto de condensação de óxido de etileno com um álcool alifático de cadeia longa (por exemplo, heptadecaetilenooxicetanol), um produto de condensação de óxido de etileno com um éster parcial derivado de um ácido graxo e um anidrido de hexitol (por exemplo, monooleato de polioxietileno sorbitano); e agentes espessantes, como carbômero, cera de abelha, parafina dura ou álcool cetílico. As suspensões também podem conter um ou mais conservantes, tais como ácido acético, metila e/ou p-hidroxi-benzoato de n-propila; um ou mais corantes; um ou mais agentes aromatizantes; e um ou mais agentes adoçantes, como sacarose ou sacarina.
[0510] As composições farmacêuticas descritas no presente documento também podem estar na forma de emulsões de óleo em água. A fase oleosa pode ser um óleo vegetal, como azeite ou óleo de amendoim, um óleo mineral, como parafina líquida ou uma mistura dos mesmos. Agentes emulsificantes adequados incluem gomas de ocorrência natural, como goma arábica e goma tragacanto; fosfatos de ocorrência natural, tais como lecitina de soja, ésteres ou ésteres parciais derivados de ácidos graxos; anidridos de hexitol, tais como monooleato de sorbitano; e produtos de condensação desses ésteres parciais com óxido de etileno, como monooleato de polioxietileno sorbitano. A emulsão também pode conter agentes adoçantes e aromatizantes. Xaropes e elixires podem ser formulados com agentes adoçantes, como glicerol, sorbitol ou sacarose. Tais formulações também podem conter um agente demulcente, conservante, aromatizante ou corante.
[0511] Adicionalmente, as composições farmacêuticas descritas no presente documento podem estar na forma de uma preparação injetável estéril, como uma emulsão aquosa injetável estéril ou uma suspensão oleaginosa. Essa emulsão ou suspensão pode ser formulada de acordo com a técnica conhecida usando os agentes dispersantes ou umectantes e agentes de suspensão adequados que foram mencionados acima. A preparação injetável estéril também pode ser uma solução ou suspensão injetável estéril em um diluente ou solvente parenteralmente aceitável não tóxico, como uma solução em 1,2-propanodiol. A preparação injetável estéril também pode ser preparada como um pó liofilizado. Entre os veículos e solventes aceitáveis que podem ser empregados estão água, solução de Ringer e solução isotônica de cloreto de sódio. Além disso, os óleos fixos estéreis podem ser usados como solvente ou meio de suspensão. Para esse propósito, pode ser usado qualquer óleo fixo brando, incluindo mono ou diglicerídeos sintéticos. Além disso, ácidos graxos, como o ácido oleico, também podem ser usados na preparação de injetáveis.
[0512] Os compostos descritos no presente documento podem ser substancialmente insolúveis em água e pouco solúveis na maioria dos solventes próticos e óleos vegetais farmaceuticamente aceitáveis, mas geralmente solúveis em ácidos graxos de cadeia média (por exemplo, ácidos caprílico e cáprico) ou triglicerídeos e em ésteres de propileno glicol de ácidos graxos de cadeia média. Assim, são contemplados na descrição compostos que foram modificados por substituições ou adições de frações químicas ou bioquímicas que os tornam mais adequados para entrega (por exemplo, aumento de solubilidade, bioatividade, palatabilidade, diminuição de reações adversas, etc.), por exemplo, por esterificação, glicosilação, PEGilação, etc.
[0513] Em alguns aspectos, o composto descrito no presente documento é formulado para administração oral em uma composição à base de lipídios adequada para compostos de baixa solubilidade. As formulações à base de lipídios geralmente podem melhorar a biodisponibilidade oral desses compostos. Como tal, as composições farmacêuticas descritas no presente documento podem compreender uma quantidade eficaz de um composto da Fórmula (I) ou uma forma do mesmo,
juntamente com pelo menos um excipiente farmaceuticamente aceitável selecionado a partir de ácidos graxos de cadeia média ou ésteres de propileno glicol (por exemplo, ésteres de propileno glicol) de ácidos graxos comestíveis, como ácidos graxos caprílico e cáprico) e tensoativos farmaceuticamente aceitáveis, como polissorbato 20 ou 80 (também conhecido como Tween® 20 ou Tween® 80, respectivamente) ou óleo de rícino hidrogenado polioxila
40.
[0514] Em outros aspectos, a biodisponibilidade de compostos de baixa solubilidade pode ser aprimorada usando técnicas de otimização de tamanho de partícula, incluindo a preparação de nanopartículas ou nanossuspensões usando técnicas conhecidas pelos técnicos no assunto. As formas de compostos presentes em tais preparações incluem formas amorfas, parcialmente amorfas, parcialmente cristalinas ou cristalinas.
[0515] Em aspectos alternativos, a composição farmacêutica pode compreender ainda um ou mais intensificadores de solubilidade aquosa, como uma ciclodextrina. Exemplos não limitativos de ciclodextrina incluem hidroxipropila, hidroxietila, glucosila, maltosila e maltotriosila derivados de α-, β- e γ-ciclodextrina e hidroxipropil-β-ciclodextrina (HPBC). Em alguns aspectos, a composição farmacêutica compreende ainda HPBC em uma faixa de cerca de 0,1 % a cerca de 20 %, de cerca de 1 % a cerca de 15 %, ou de cerca de 2,5 % a cerca de 10 %. A quantidade de intensificador de solubilidade empregada pode depender da quantidade do composto na composição.
PREPARAÇÃO DE COMPOSTOS
[0516] Os compostos da Fórmula (I) podem ser preparados usando reagentes e métodos conhecidos na técnica, incluindo os métodos fornecidos no Pedido Internacional Nº PCT/US2013/025292, depositado em 8 de fevereiro de 2013, e publicado como Publicação Internacional Nº WO 2013/119916 em 15 de agosto de 2013, cujos conteúdos completos são incorporados no presente documento por referência (ver, em particular, Métodos Sintéticos Gerais, Esquemas A-J, nos parágrafos [001126] a [001159]; e Métodos Sintéticos Específicos, nos parágrafos [001160] a [001573] e Tabela 1).
EXEMPLOS BIOLÓGICOS
[0517] Os seguintes exemplos biológicos in vitro demonstram a utilidade dos compostos da presente descrição para tratar a doença de Huntington.
[0518] Para descrever com mais detalhes e auxiliar no entendimento da presente descrição, os seguintes exemplos biológicos não limitativos são oferecidos para ilustrar mais completamente o escopo da descrição e não devem ser interpretados como limitando especificamente o escopo da mesma. Tais variações da presente descrição que podem ser agora conhecidas ou desenvolvidas mais tarde, que estariam dentro do alcance de um técnico no assunto para determinar, são consideradas como abrangidas pelo escopo da presente descrição e como a seguir reivindicado.
[0519] Os compostos da Fórmula (I) foram testados usando o ensaio Meso Scale Discovery (MSD) fornecido no Pedido Internacional Nº PCT/US2016/066042, depositado em 11 de dezembro de 2016 e reivindicando prioridade ao Pedido Provisório dos Estados Unidos US 62/265.652 depositado em
10 de dezembro de 2015, e publicado como Publicação Internacional Nº WO 2017/100726 em 15 de junho de 2017, cujos conteúdos completos são incorporados no presente documento por referência.
[0520] O ensaio de Proteína Huntingtina Endógena usado no Exemplo 1 foi desenvolvido usando a plataforma de ensaio de eletroquimiluminescência de MSD baseado em ELISA. Exemplo 1 Ensaio de Proteína Huntingtina Endógena
[0521] As placas de 96 poços ou 384 poços de Meso Scale Discovery (MSD) foram revestidas durante a noite a 4 °C com anticorpo monoclonal MW1 (poliglutamina expandida) ou MAB2166 (para captura) a uma concentração de 1 µg/ml em PBS (30 µl por poço). As placas foram então lavadas três vezes com 300 µl de tampão de lavagem (0,05 % de Tween-20 em PBS) e bloqueadas (100 µl de tampão de bloqueio; 5 % de BSA em PBS) por 4-5 horas à temperatura ambiente com agitação rotacional e depois lavadas três vezes com tampão de lavagem.
[0522] As amostras (25 µl) foram transferidas para a placa de MSD revestida com anticorpo e incubadas durante a noite a 4 °C. Após a remoção dos lisados, a placa foi lavada três vezes com tampão de lavagem e foram adicionados 25 µl de anticorpo secundário #5656S (sinalização celular; monoclonal de coelho) (diluídos para 0,25 µg/ml em Tween-20 a 0,05 % em tampão de bloqueio) para cada poço e incubados com agitação por 1 hora à temperatura ambiente. Após a incubação com o anticorpo secundário, os poços foram lavados com tampão de lavagem, após o qual 25 µl de anticorpo secundário de detecção de SULFO TAG de cabra anti-coelho (aspecto necessário do sistema MSD) (diluído para 0,25 µg/ml em 0,05 % de Tween-20 em tampão de bloqueio) foram adicionados a cada poço e incubados com agitação por 1 hora à temperatura ambiente. Depois de enxaguar três vezes com tampão de lavagem, 150 µl de tampão de leitura T com tensoativo (MSD) foram adicionados a cada poço vazio e a placa foi fotografada em um sensor de imagem SI 6000 (MSD) de acordo com as instruções do fabricante fornecidas para placas de 96 ou 384 poços. Os valores de IC50 resultantes (µM) para os compostos testados são mostrados na Tabela 1.
[0523] Como mostrado em Tabela 1, os compostos de teste descritos no presente documento tinham os seguintes valores de IC50, um valor de IC50 entre> 3 µM e ≤33 µM é indicado por uma única estrela (*), um valor de IC50 entre> 1 µM e ≤3 µM é indicado por duas estrelas (**), um valor de IC50 entre >0,5 µM e ≤1 µM é indicado por três estrelas (***), um valor de IC50 entre >0,1 µM e ≤0,5 µM é indicado por quatro estrelas (****) e um valor de IC50 ≤0,1 µM é indicado por cinco estrelas (*****). Tabela 1 Comp IC50 Comp IC50 Comp IC50 29 * 481 * 706 * 72 * 482 * 709 * 74 ** 486 *** 710 **** 75 ** 487 *** 711 **** 88 * 489 * 713 **** 94 * 490 * 714 * 96 * 502 ***** 718 **** 107 * 503 ** 719 *****
Comp IC50 Comp IC50 Comp IC50 108 * 504 **** 720 * 109 ** 505 * 721 *** 114 * 506 * 723 * 118 * 507 * 727 * 120 ** 516 ***** 733 ** 121 * 530 * 734 * 123 * 531 * 735 * 124 * 532 ** 736 * 125 * 540 ** 738 **** 128 * 545 * 739 *** 129 * 546 ** 741 *** 131 * 549 * 748 *** 133 *** 550 * 749 * 135 ** 552 * 750 * 136 * 553 * 751 * 137 ** 555 * 752 **** 138 ** 556 * 753 **** 141 ** 557 * 754 *** 162 * 566 **** 755 ** 163 * 567 * 756 **** 170 * 568 ** 763 **** 179 * 569 ** 766 *** 191 * 578 * 768 ** 192 * 579 * 770 * 194 * 580 * 771 *** 199 * 581 ** 773 * 209 **** 582 * 774 * 219 * 584 * 776 * 228 * 585 *** 777 *
Comp IC50 Comp IC50 Comp IC50 229 * 586 * 780 ** 258 * 587 787 * 259 * 588 *** 791 ***** 261 * 589 * 793 ** 268 * 590 * 796 ***** 269 *** 591 * 836 * 271 ** 592 * 837 * 272 *** 593 ** 838 * 287 **** 594 ** 839 * 302 **** 595 ** 840 * 305 **** 599 ** 841 * 306 **** 606 * 842 * 308 *** 608 *** 843 * 309 ** 609 * 844 * 318 ** 612 ** 845 * 336 * 613 ** 846 * 337 * 624 *** 847 * 350 * 627 ** 848 * 351 * 628 * 849 * 356 * 632 ** 850 * 400 * 633 * 851 * 401 * 635 ** 852 * 409 ** 636 * 853 * 410 *** 637 *** 854 * 412 * 639 * 855 * 413 ***** 641 * 856 ** 420 ** 649 *** 857 *** 421 * 653 ***** 858 ** 422 654 ***** 859 **
Comp IC50 Comp IC50 Comp IC50 423 * 655 **** 860 * 428 * 656 **** 861 * 438 *** 662 *** 862 ** 441 ** 665 * 863 ** 442 * 667 ** 864 ***** 444 * 668 *** 865 * 450 * 671 ** 866 * 451 * 673 * 867 * 452 **** 674 * 868 ** 460 * 677 * 869 ***** 461 * 679 * 870 ***** 462 ** 683 * 871 ***** 463 * 684 * 872 ***** 465 * 685 * 873 **** 474 *** 688 * 874 **** 476 * 696 ***** 875 ***** 477 ** 702 ** 876 ** 479 * 705 *** 877 ***** 480 ****
[0524] Independentemente de se um documento no presente documento citado tiver sido especificamente e individualmente indicado como incorporado por referência, todos os documentos mencionados no presente documento são incorporados por referência ao presente pedido para todos e quaisquer fins na mesma medida em que cada referência individual tenha sido totalmente estabelecida no presente documento.
[0525] Tendo agora descrito completamente o objeto das reivindicações, será entendido por aqueles versados na técnica que o mesmo pode ser realizado dentro de uma ampla gama de equivalentes sem afetar o escopo do assunto ou aspectos descritos no presente documento.
Pretende-se que as reivindicações anexas sejam interpretadas para incluir todos esses equivalentes.

Claims (16)

REIVINDICAÇÕES
1. Método de uso de um composto para tratar ou melhorar a DH (Doença de Huntington) em um indivíduo em necessidade do mesmo caracterizado por compreender administrar ao indivíduo uma quantidade eficaz de um composto da Fórmula (I): ou uma forma do mesmo, em que: w1 e w5 são independentemente C-Ra ou N; w2 é C-Rb ou N; w3, w4 e w7 são independentemente C-R1, C-R2, C-Ra ou N; w6 é C-R1, C-R2, C-Rc ou N; em que um de w3, w4, w6 e w7 é C-R1 e um outro de w3, w4, w6 e w7 é C-R2, com a condição de que, quando w3 é C-R1, então w6 é C-R2 e w4 e w7 são independentemente C-Ra ou N; ou, quando w3 é C-R2, então w6 é C-R1 e w4 e w7 são independentemente C-Ra ou N; ou, quando w4 é C-R1, então w7 é C-R2 e w3 é C-Ra ou N e w6 é C-Rc ou N; ou, quando w4 é C-R2, então w7 é C-R1 e w3 é C-Ra ou N e w6 é C-Rc ou N; e, em que qualquer um, dois ou três de w1, w2, w3, w4, w5, w6 e w7 podem opcionalmente ser N; R1 é C1-8alquila, amino, C1-8alquil-amino, (C1-8alquil)2-
amino, C1-8alcoxi-C1-8alquil-amino, C1-8alcoxi-C1-8alquil)2- amino, (C1-8alcoxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, amino-C1- 8alquila, C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (C1-8alquil)2-amino-C1- 8alquila, C1-8alcoxi-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (C1-8alcoxi- C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila, (C1-8alcoxi-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino-C1-8alquila, amino-C1-8alquil-amino, (amino-C1- 8alquil)2-amino, (amino-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, C1- 8alquil-amino-C1-8alquil-amino, (C1-8alquil-amino-C1- 8alquil)2-amino, (C1-8alquil-amino-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino, (C1-8alquil)2-amino-C1-8alquil-amino, [(C1- 8alquil)2-amino-C1-8alquil](C1-8alquil)amino, amino-C1- 8alcóxi, C1-8alquil-amino-C1-8alcóxi, (C1-8alquil)2-amino-C1- 8alcóxi, C1-8alcoxi-C1-8alquil-amino-C1-8alcóxi, C1-8alcoxi-C1- 8alquil-amino-C1-8alcóxi, (C1-8alcoxi-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino-C1-8alcóxi, amino-C2-8alquenila, C1-8alquil- amino-C2-8alquenila, (C1-8alquil)2-amino-C2-8alquenila, amino- C2-8alquinila, C1-8alquil-amino-C2-8alquinila, (C1-8alquil)2- amino-C2-8alquinila, halo-C1-8alquil-amino, (halo-C1- 8alquil)2-amino, (halo-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, hidroxi- C1-8alquila, hidroxi-C1-8alcoxi-C1-8alquila, hidroxi-C1-8alquil -amino, (hidroxi-C1-8alquil)2-amino, (hidroxi-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino, hidroxi-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (hidroxi-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila, (hidroxi-C1- 8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquila, hidroxi-C1-8alquil- amino-C1-8alcóxi, (hidroxi-C1-8alquil)2-amino-C1-8alcóxi, (hidroxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alcóxi, hidroxi-C1- 8alquil-amino-C1-8alquil-amino, (hidroxi-C1-8alquil-amino-C1- 8alquil)2-amino, (hidroxi-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquil-amino, (hidroxi-C1-8alquil-amino-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, (hidroxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquil-amino,
[(hidroxi-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquil](C1-8alquil)amino, [(hidroxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1-8alquil](C1- 8alquil)amino, heterociclila, heterociclil-C1-8alquila, heterociclil-C1-8alcóxi, heterociclil-amino, (heterociclil)(C1-8alquil)amino, heterociclil-amino-C1- 8alquila, heterociclil-C1-8alquil-amino, (heterociclil-C1- 8alquil)2-amino, (heterociclil-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, heterociclil-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (heterociclil-C1- 8alquil)2-amino-C1-8alquila, (heterociclil-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino-C1-8alquila, heterociclil-óxi, heterociclil- carbonila, heterociclil-carbonil-óxi, C3-14cicloalquila, aril-C1-8alquil-amino, (aril-C1-8alquil)2-amino, (aril-C1- 8alquil)(C1-8alquil)amino, aril-C1-8alquil-amino-C1-8alquila, (aril-C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila, (aril-C1-8alquil)(C1- 8alquil)amino-C1-8alquila, heteroarila, heteroaril-C1- 8alquila, heteroaril-C1-8alcóxi, heteroaril-amino, heteroaril-C1-8alquil-amino, (heteroaril-C1-8alquil)2-amino, (heteroaril-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, heteroaril-C1- 8alquil-amino-C1-8alquila, (heteroaril-C1-8alquil)2-amino-C1- 8alquila ou (heteroaril-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino-C1- 8alquila;
em que cada caso de heterociclila, C3-14cicloalquila, arila e heteroarila é opcionalmente substituído com um, dois ou três substituintes R3 e opcionalmente, com um substituinte R4 adicional; ou, em que cada caso de heterociclila, C3-14cicloalquila, arila e heteroarila é opcionalmente substituído com um, dois, três ou quatro substituintes R3; R2 é arila, aril-amino, aril-amino-carbonila, heterociclila, heteroarila ou heteroaril-amino;
em que cada caso de arila, heterociclila e heteroarila é opcionalmente substituído com um, dois ou três substituintes R6 e opcionalmente, com um substituinte R7 adicional; Ra é, em cada caso, independentemente selecionado a partir de hidrogênio, halogênio ou C1-8alquila; Rb é hidrogênio, halogênio, C1-8alquila ou C1-8alcóxi; Rc é hidrogênio, halogênio ou C1-8alquila; R3 é, em cada caso, independentemente selecionado a partir de ciano, halogênio, hidróxi, oxo, C1-8alquila, halo- C1-8alquila, C1-8alquil-carbonila, C1-8alcóxi, halo-C1-8alcóxi, C1-8alcoxi-C1-8alquila, C1-8alcoxi-carbonila, amino, C1- 8alquil-amino, (C1-8alquil)2-amino, amino-C1-8alquila, C1- 8alquil-amino-C1-8alquila, (C1-8alquil)2-amino-C1-8alquila, amino-C1-8alquil-amino, C1-8alquil-amino-C1-8alquil-amino, (C1-8alquil-amino-C1-8alquil)2-amino, (C1-8alquil)2-amino-C1- 8alquil-amino, [(C1-8alquil)2-amino-C1-8alquil]2-amino, (C1- 8alquil-amino-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino, [(C1-8alquil)2- amino-C1-8alquil](C1-8alquil)amino, C1-8alcoxi-C1-8alquil- amino, (C1-8alcoxi-C1-8alquil)2-amino, (C1-8alcoxi-C1- 8alquil)(C1-8alquil)amino, C1-8alquil-carbonil-amino, C1- 8alcoxi-carbonil-amino, hidroxi-C1-8alquila, hidroxi-C1- 8alcoxi-C1-8alquila, hidroxi-C1-8alquil -amino, (hidroxi-C1- 8alquil)2-amino ou (hidroxi-C1-8alquil)(C1-8alquil)amino; R4 é C3-14cicloalquila, C3-14cicloalquil-C1-8alquila, C3- 14cicloalquil-amino, aril-C1-8alquila, aril-C1-8alcoxi- carbonila, aril-sulfoniloxi-C1-8alquila, heterociclila ou heterociclil-C1-8alquila; em que cada caso de C3- 14cicloalquila, arila e heterociclila é opcionalmente substituído com um, dois ou três substituintes R5;
R5 é, em cada caso, independentemente selecionado a partir de halogênio, hidróxi, ciano, nitro, C1-8alquila, halo-C1-8alquila, C1-8alcóxi, halo-C1-8alcóxi, amino, C1- 8alquil-amino, (C1-8alquil)2-amino ou C1-8alquil-tio; R6 é, em cada caso, independentemente selecionado a partir de halogênio, hidróxi, ciano, nitro, C1-8alquila, C2- 8alquenila, halo-C1-8alquila, hidroxi-C1-8alquila, C1-8alcóxi, halo-C1-8alcóxi, C1-8alcoxi-C1-8alquila, amino, C1-8alquil- amino, (C1-8alquil)2-amino ou C1-8alquil-tio; e, R7 é C3-14cicloalquila, C3-14cicloalquil-óxi, arila, heterociclila ou heteroarila; e, em que a forma do composto é selecionada a partir do grupo que consiste em uma forma de sal, profármaco, hidrato, solvato, clatrato, isotopólogo, racemato, enantiômero, diastereômero, estereoisômero, polimorfo e tautômero do mesmo.
2. Método, de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que R1 é heterociclila opcionalmente substituída com um, dois ou três substituintes R3 e opcionalmente, com um substituinte R4 adicional; ou, opcionalmente, com um, dois, três ou quatro substituintes R3.
3. Método, de acordo com a reivindicação 2, caracterizado pelo fato de que R1 é heterociclila selecionada a partir de azetidinila, tetra-hidrofuranila, pirrolidinila, piperidinila, piperazinila, 1,4-diazepanila, 3,6-di-hidropiridinila, 1,2,5,6-tetra-hidropiridinila, 1,2,3,6-tetra-hidropiridinila, hexa-hidropirrolo[3,4- b]pirrol-(1H)-ila, (3aS,6aS)-hexa-hidropirrolo[3,4- b]pirrol-(1H)-ila, (3aR, 6aR)-hexa-hidropirrolo[3,4-b]
pirrol -(1H)-ila, hexa-hidropirrolo[3,4-b] pirrol -(2H)- ila, (3aS,6aS)-hexa-hidropirrolo[3,4-b]pirrol-(2H)-ila, hexa-hidropirrolo[3,4-c]pirrol-(1H)-ila, (3aR,6aS)-hexa- hidropirrolo[3,4-c]pirrol-(1H)-ila, 1,3,3a,4,6,6a-hexa- hidropirrolo[3,4-c]pirrolila, octa-hidro-5H-pirrolo[3,2- c]piridinila, octa-hidro-6H-pirrolo[3,4-b] piridinila, (4aR,7aR)-octa-hidro-6H-pirrolo[3,4-b]piridinila, (4aS, 7aS)-octa-hidro-6H-pirrolo [3,4-b] piridinila, hexa- hidropirrolo[1,2-a]pirazin-(2H)-ona, hexa-hidropirrolo[1,2- a]pirazin-(1H)-ila, (7R, 8aS)-hexa-hidropirrolo [1,2-a] pirazin-(1H)-ila, (8aS)-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin- (1H)-ila, (8aR)-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-(1H)-ila, (8aS)-3,4,6,7,8,8a-hexa-hidro-1H-pirrolo[1,2-a]pirazinila, (8aR)-3,4,6,7,8,8a-hexahidro-1H-pirrolo[1,2-a]pirazinila, (8aS)-1,3,4,6,7,8-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazinila, (8aR)-1,3,4,6,7,8-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazinila, (8aS)-octa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-(1H)-ila, (8aR)-octa- hidropirrolo[1,2-a]pirazin-(1H)-ila, octa-hidro-2H- pirido[1,2-a]pirazinila, (3aR,4aR,7aS)-hexa-hidro-1H- ciclobuta[1,2-c:1,4-c']dipirrol-(3H)-ila, 3- azabiciclo[3.1.0]hexila, (1R,5S)-3-azabiciclo[3.1.0]hexila, 8-azabiciclo[3.2.1]octila, (1R,5S)-8- azabiciclo[3.2.1]octila, 8-azabiciclo[3.2.1]oct-2-enila, (1R,5S)-8-azabiciclo[3.2.1]oct-2-enila, 9- azabiciclo[3.3.1]nonila, (1R,5S)-9-azabiciclo[3.3.1]nonila, 2,5-diazabiciclo[2.2.1]heptila, (1S,4S)-2,5- diazabiciclo[2.2.1]heptila, 2,5-diazabiciclo[2.2.2]octila, 3,6- diazabiciclo[3.2.0]heptila, 3,8- diazabiciclo[3.2.1]octila, (1R,5S)-3,8- diazabiciclo[3.2.1]octila, 1,4-diazabiciclo[3.2.2]nonila,
azaspiro[3.3]heptila, 2,6-diazaspiro[3.3]heptila, 4,7- diazaspiro[2.5]octila, 2,6-diazaspiro[3.4]octila, 2,7- diazaspiro[3.5]nonila, 5,8-diazaspiro[3.5]nonila, 2,7- diazaspiro[4.4]nonila ou 6,9-diazaspiro[4.5]decila; em que cada caso de heterociclila é opcionalmente substituído com um, dois ou três substituintes R3 e opcionalmente, com um substituinte R4 adicional; ou, opcionalmente, com um, dois, três ou quatro substituintes R3.
4. Método, de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que R2 é heteroarila opcionalmente substituída com um, dois ou três substituintes R6 e opcionalmente, com um substituinte R7 adicional.
5. Método, de acordo com a reivindicação 4, caracterizado pelo fato de que R2 é heteroarila selecionada a partir de tienila, 1H-pirazolila, 1H-imidazolila, 1,3- tiazolila, 1,2,4-oxadiazolila, 1,3,4-oxadiazolila, piridinila, pirimidinila, 1H-indolila, 2H-indolila, 1H- indazolila, 2H-indazolila, indolizinila, benzofuranila, benzotienila, 1H-benzimidazolila, 1,3-benzotiazolila, 1,3- benzoxazolila, 9H-purinila, quinazolinila, quinoxalinila, furo[3,2-b]piridinila, furo[3,2-c]piridinila, furo[2,3- c]piridinila, tieno[3,2-c]piridinila, tieno[2,3- d]pirimidinila, 1H-pirrolo[2,3-b]piridinila, 1H- pirrolo[2,3-c]piridinila, pirrolo[1,2-a]pirimidinila, pirrolo[1,2-a]pirazinila, pirrolo[1,2-b]piridazinila, pirazolo[1,5-a]piridinila, pirazolo[1,5-a]pirazinila, pirazolo[4,3-b]piridinila, pirazolo[3,4-c]piridinila, imidazo[1,2-a]piridinila, 3H-imidazo[4,5-b]piridinila, imidazo[1,2-a]pirimidinila, imidazo[1,2-c]pirimidinila,
imidazo[1,2-b]piridazinila, imidazo[1,2-a]pirazinila, imidazo[2,1-b][1,3]tiazolila, imidazo[2,1- b][1,3,4]tiadiazolila, [1,3]oxazolo[4,5-b]piridinila, [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridinila, [1,2,4]triazolo[4,3- a]piridinila, [1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidinila, [1,2,4]triazolo[1,5-b]piridazinila, pirido[1,2- a]pirimidinila ou pirido[1,2-a]pirimidinona; em que cada caso de heteroarila é opcionalmente substituído com um, dois ou três substituintes R6 e opcionalmente, com um substituinte R7 adicional.
6. Método de uso de um composto ou uma forma do mesmo para tratar ou melhorar a DH em um indivíduo em necessidade do mesmo caracterizado por compreender administrar ao indivíduo uma quantidade eficaz de composto selecionado a partir do grupo que consiste em: 2-(4-metoxifenil)-7-(piperazin-1 -il)-4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4-metoxifenil)-7-(4-metilpiperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-metoxifenil)-7-[(3R)-3-metilpiperazin-1-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(4- metoxifenil)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1,4-diazepan-1-il)-2-(4-metoxifenil)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(3,3 -dimetilpiperazin-1 -il)- 4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[(3R)-3-metilpiperazin-1-il]-
4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(4-etilpiperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1,4-diazepan-1 -il)-2-(3,4-dimetoxifenil)-4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(4-metil-1,4-diazepan-1-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-metoxifenil)-7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(4-metilpiperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin- 1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(4-propilpiperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-metoxifenil)-7-(4-metil-1,4-diazepan-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(3,3-dimetilpiperazin-1-il)-2-(4-metoxifenil)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1,3-benzodioxol-5-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1,3-benzodioxol-5-il)-7-(4-metilpiperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1,3-benzodioxol-5-il)-7-[(3R)-3-metilpiperazin-1- il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1,3-benzodioxol-5-il)-7-[(3R,5S)-3,5- dimetilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3 -metoxifenil)-7-(piperazin-1 -il)-4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(3-metoxifenil)-7-(4-metilpiperazin-1-il)-4H-
pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-metoxifenil)-7-[(3R)-3-metilpiperazin-1-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(3- metoxifenil)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(4-etilpiperazin-1-il)-2-(3-metoxifenil)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1,4-diazepan-1 -il)-2-(3 -metoxifenil)-4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3 -metoxifenil)-7-(4-metil-1,4-diazepan-1 -il)-4H- pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(6-metilimidazo[1,2-a]piridin-2-il)-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7- [(3S)-3 -metilpiperazin-1 - il] -4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2,3-di-hidro-1,4-benzodioxin-6-il)-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2,3-di-hidro-1,4-benzodioxin-6-il)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-fenil-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]-2-fenil-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(2,3 -di-hidro-1,4-benzodioxin-6-il)-7- [(3R)-3 - metilpiperazin-1 -il] -4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2,3-di-hidro-1,4-benzodioxin-6-il)-7-(3,3- dimetilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2,3-di-hidro-1,4-benzodioxin-6-il)-7-[(3R,5S)-3,5- dimetilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1,4-diazepan-1-il)-2-(2,3-di-hidro-1,4-benzodioxin-
6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2,3-di-hidro-1,4-benzodioxin-6-il)-7-(4-metil-1,4- diazepan-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-fluoro-7-(4-metilpiperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-clorofenil)-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4-clorofenil)-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-(piperazin-1-il)-2-[3-(trifluorometil)fenil]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(piperazin-1-il)-2-[4-(trifluorometil)fenil]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-metilfenil)-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4-fluorofenil)-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4-nitrofenil)-7-(piperazin-1 -il)-4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-fluoro-7-(piperidin-4- ilamino)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[4-(dimetilamino)fenil]-9-fluoro-7-(piperazin-1-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[4-(dimetilamino)fenil]-9-fluoro-7-[(3R)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-fluorofenil)-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 3-(3,4-dimetoxifenil)-8-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[4-(dimetilamino)fenil]-7-(piperazin-1-il)-4H-
pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[4-(dimetilamino)fenil]-7-[(3S)-3-metilpiperazin-1- il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetilfenil)-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetilfenil)-7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[3-(dimetilamino)fenil]-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[3-(dimetilamino)fenil]-7-[(3S)-3-metilpiperazin-1- il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[4-(difluorometoxi)fenil]-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[4-(difluorometoxi)fenil]-7-[(3S)-3-metilpiperazin- 1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluorofenil)-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(3 -nitrofenil)-7-(piperazin-1 -il)-4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4-metilfenil)-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(2-fluoro-4,5-dimetoxifenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-fluoro-4,5-dimetoxifenil)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-3-il)-2-(3,4- dimetoxifenil)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[4-metoxi-3-(trifluorometil)fenil]-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[4-metoxi-3-(trifluorometil)fenil]-7-[(3R)-3-
metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[4-metoxi-3-(trifluorometil)fenil]-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metoxi-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,5-difluoro-4-hidroxifenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3 -fluoro-4-metoxifenil)-7-(piperazin-1 -il)-4H- pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 4-[4-oxo-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 2-il]benzonitrila 2-(6-metilimidazo[1,2-a]pirazin-2-il)-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(6-metilimidazo[1,2-a]pirazin-2-il)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[3-fluoro-5-(trifluorometil)fenil]-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[4-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[2-metoxi-3-(trifluorometil)fenil]-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,5-difluorofenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(piperazin-1-il)-2-[3-(trifluorometoxi)fenil]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[4-metoxi-3-(trifluorometoxi)fenil]-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[4-hidroxi-3-(trifluorometoxi)fenil]-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[4-metoxi-3-(trifluorometoxi)fenil]-7-[(3S)-3-
metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2- [4-hidroxi-3 -(trifluorometoxi)fenil] -7- [(3S)-3 - metilpiperazin-1 -il] -4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-4-oxo-7-(piperazin-1-il)-4H- quinolizine-1-carbonitrila 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-[(3R)-3-metilpiperazin-1- il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-[(3S)-3-metilpiperazin-1- il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(6-metoxipiridin-3-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2,4-dimetoxifenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2,4-dimetoxifenil)-7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7- [(3S)-3 -metilpiperazin-1 - il] -4H-quinolizin-4-ona 2-(5-fluoropiridin-3-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(5-fluoropiridin-3-il)-7-[(3S)-3-metilpiperazin-1- il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(5-cloropiridin-3-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(5-cloropiridin-3-il)-7-[(3S)-3-metilpiperazin-1- il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(5-cloro-6-metoxipiridin-3-il)-7-(piperazin-1-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1H-indol-6-il)-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(1H-indol-5-il)-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-
a]pirimidin-4-ona 2-[3-(difluorometoxi)-4-metoxifenil]-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[3-(difluorometoxi)-4-hidroxifenil]-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2- [3 -(difluorometoxi)-4-metoxifenil] -7- [(3S)-3 - metilpiperazin-1 -il] -4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[3-(difluorometoxi)-4-hidroxifenil]-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- quinolizin-4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-[(3S)-3-metilpiperazin-1- il]-4H-quinolizin-4-ona 2-(3,5-difluorofenil)-7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- quinolizin-4-ona 2-(imidazo[1,2-a]piridin-7-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(imidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-cloro-4-metoxifenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-cloro-4-metoxifenil)-7-[(3S)-3-metilpiperazin-1- il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3 -etoxi-4-metoxifenil)-7-(piperazin-1 -il)-4H- pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-etoxi-4-metoxifenil)-7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-
il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(4- metilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1,4-diazepan-1-il)-2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin- 6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 2-(6,8-dimetilimidazo[1,2-a]pirazin-2-il)-7- (piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(6,8-dimetilimidazo[1,2-a]pirazin-2-il)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- (piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(2-metilpiridin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(piperazin-1-il)-2-[2-(trifluorometil)imidazo[1,2- a]piridin-6-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-etilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2,3-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- (piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[(3aR,6aS)-hexa- hidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-(4-aminopiperidin-1-il)-2-(3,4-dimetoxifenil)-4H-
pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1-metil-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il)-7- (piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(1-metil-1H- pirrolo[2,3-b]piridin-5-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-(1,4-diazepan-1-il)-2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5- a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-5-il)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-5-il)-7-(piperazin-1-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-[(3S)-3-metilpiperazin- 1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluoro-5-metoxifenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluoro-5-metoxifenil)-7-[(3S)-3-metilpiperazin-1- il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2,8-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-
(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(piperidin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluoro-4,5-dimetoxifenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(4-hidroxipiperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[(3S)-3- (dimetilamino)pirrolidin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[4-(dimetilamino)piperidin-1- il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-metoxi-3-metilfenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 3- [4-oxo-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-2-il]benzonitrila 2-metoxi-5-[4-oxo-7-(piperazin-1 -il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-2-il]benzonitrila 2-(3-fluoro-4-hidroxifenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-etoxi-3 -fluorofenil)-7-(piperazin-1 -il)-4H- pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[3-fluoro-4-(2,2,2-trifluoroetoxi)fenil]-7- (piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-5-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
2-(2-metil-1,3-benzoxazol-5-il)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluoro-4-metilfenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluoro-4-metilfenil)-7-[(3S)-3-metilpiperazin-1- il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3S)-3-aminopirrolidin-1-il]-2-(3,4-dimetoxifenil)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1,4-diazepan-1-il)-2-(2-metil-1,3-benzotiazol-5- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]-2-(4-metil-1,3-tiazol- 2-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-metil-1,3-tiazol-2-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(1-metilpiperidin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[(3S)-3-(propan-2- ilamino)pirrolidin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-(4-metil-1,4-diazepan-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-metoxi-3-nitrofenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[3-fluoro-4-(metilsulfanil)fenil]-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(4-metil-1,4-diazepan-1-il)-2-(2-metilimidazo[1,2- a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(4- metilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(4-metilpiperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(2-metil-1,3- benzoxazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(5-fluoro-6-metoxipiridin-3-il)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(5-fluoro-6- metoxipiridin-3-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(2-metil-1,3- benzotiazol-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-5-il)-7-(4-metilpiperazin- 1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-5-il)-7-(4-metil-1,4- diazepan-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(8aS)-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-2- (2-metil-1,3-benzotiazol-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-7-[(3S)-3-metilpiperazin- 1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-{[2-(metilamino)etil]amino}- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(5-fluoro-6-metoxipiridin-3-il)-7-(piperazin-1-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,5-difluoro-4-metoxifenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,5-difluoro-4-metoxifenil)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-(3-fluoro-4-
metoxifenil)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-(1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(piperidin-4-ilamino)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(1-metil-1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-cloro-5-fluorofenil)-7-[(3S)-3-metilpiperazin-1- il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-cloro-5-fluorofenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]-2-(1-metil-1H-pirazol- 4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-[(3R)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(3,3-dimetilpiperazin-1-il)-2-(2-metil-1,3- benzoxazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1,4-diazepan-1-il)-2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(4-metil-1,4- diazepan-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(8aS)-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-2- (2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 7-[(8aR)-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-2- (2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(4,5-dimetoxipiridin-2-il)-7-(piperazin-1-il)-4H-
pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[3-(dimetilamino)pirrolidin-1-il]-2-(3-fluoro-4- metoxifenil)-4H-quinolizin-4-ona 7-(4-aminopiperidin-1-il)-2-(3-fluoro-4-metoxifenil)- 4H-quinolizin-4-ona 7-(4-etilpiperazin-1-il)-2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-(3-fluoro-4- metoxifenil)-4H-quinolizin-4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-(1-metil-1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3S)-3-(dimetilamino)pirrolidin-1-il]-2-(3-fluoro- 4-metoxifenil)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3R,4R)-3-(dimetilamino)-4-hidroxipirrolidin-1-il]- 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(4-aminopiperidin-1-il)-2-(3-fluoro-4-metoxifenil)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-[4-(metilamino)piperidin- 1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- (piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(8-fluoro-2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(4- metil-1,4-diazepan-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-[(3aR,6aS)-hexa- hidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-[(3aR,6aS)-5-metilhexa-
hidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[1-(2-hidroxietil)piperidin-4- il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-fluoro-3-metoxifenil)-7-[(3S)-3-metilpiperazin-1- il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-fluoro-3 -metoxifenil)-7-(piperazin-1 -il)-4H- pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-difluoro-5-metoxifenil)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-difluoro-5-metoxifenil)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-6-il)-7-(piperazin-1-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(3 -fluoro-4-metoxifenil)-2-(piperazin-1 -il)-4H- pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-6-il)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3 -fluoro-4-metoxifenil)-7- [(3S)-3 - (metilamino)pirrolidin-1 -il] -4H-pirido [1,2-a]pirimidin- 4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-{4- [(metilamino)metil]piperidin-1-il}-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-[(3S)-3-aminopirrolidin-1-il]-2-(3-fluoro-4- metoxifenil)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3 -fluoro-4-metoxifenil)-7- {[(3R)-1 - metilpirrolidin-3 -il] amino} -4H-pirido [1,2-a]pirimidin- 4-ona 7-{4-[(dimetilamino)metil]piperidin-1-il}-2-(3-fluoro-
4-metoxifenil)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(6-metoxipiridin-2-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(piperazin-1-il)-2-(piridin-3-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(5-metoxipiridin-3-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 3-fluoro-5-{7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]-4-oxo-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-2-il}benzonitrila 3-fluoro-5-[4-oxo-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-2-il]benzonitrila 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-[(3'S,4'S)-4'-hidroxi- 1,3'-bipirrolidin-1’-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-{metil[(3R)-pirrolidin-3- il]amino}-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7- [(3S)-3,4-dimetilpiperazin-1 -il] -2-(2-metil-1,3 - benzoxazol-6-il)-4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[(1-metilpiperidin-4-il)oxi]- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[(3S)-pirrolidin-3-iloxi]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(piperidin-4-iloxi)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1,4-diazepan-1-il)-2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-{metil[(3R)-1- metilpirrolidin-3-il]amino}-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-(2-metil-1,3- benzoxazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3S)-3-(dimetilamino)pirrolidin-1-il]-2-(2-metil-
1,3-benzoxazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(4-aminopiperidin-1-il)-2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3aR,6aS)-hexa-hidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il]- 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 7-[(3R)-3,4-dimetilpiperazin-1-il]-2-(2-metil-1,3- benzoxazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4- il)-4H-quinolizin-4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-[(3aR,6aR)-1-metilhexa- hidropirrolo[3,4-b]pirrol-5(1H)-il]- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-(1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[1-(2-hidroxietil)-1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(1-metil-1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-quinolizin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-(piperidin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-(1-metil-1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-(1-metilpiperidin-4- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1,4-diazepan-1-il)-2-(2-metil-1,3-benzotiazol-6- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-6-il)-7-(4-metil-1,4- diazepan-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(8aS)-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-2-
(2-metil-1,3-benzotiazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-6-il)-7-(4-metilpiperazin- 1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[(3aR,6aS)-hexa- hidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il]-9-metil-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-[(3S)-3,4-dimetilpiperazin-1-il]-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(3R,5S)- 3,4,5-trimetilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-[(3aR,6aS)-5- metilhexa-hidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[4-(dimetilamino)piperidin-1- il]-9-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(1R,5S)-8-azabiciclo[3.2.1]oct-2-en-3-il]-2-(3,4- dimetoxifenil)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(1,2,5,6-tetra-hidropiridin-3- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3R)-3-(dimetilamino)pirrolidin-1-il]-2-(2-metil- 1,3-benzoxazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-etil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-etil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-[(3aR,6aS)-5- metilhexa-hidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il]-4H-
pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-2- (piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(4- metilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(3R)-3-metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(8aS)-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(8aR)-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(4-aminopiperidin-1-il)-2-(8-fluoro-2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 7-[(3R)-3-(dimetilamino)pirrolidin-1-il]-2-(8-fluoro- 2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-[(3S)-3-(dimetilamino)pirrolidin-1-il]-2-(8-fluoro- 2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4-aminopiperidin-1-il)-7-(3-fluoro-4-metoxifenil)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[(3S)-3-(dimetilamino)pirrolidin-1-il]-7-(3-fluoro- 4-metoxifenil)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[(3R)-3-(dimetilamino)pirrolidin-1-il]-7-(3-fluoro- 4-metoxifenil)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-[(3aR,6aS)-5-(2-
hidroxietil)hexa-hidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-[(3aS,6aS)-1-metilhexa- hidropirrolo[3,4-b]pirrol-5(1H)-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-[(3aR,6aS)-5-(propan-2- il)hexa-hidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-[(3R)-3-(dimetilamino)pirrolidin-1-il]-2-(3-fluoro- 4-metoxifenil)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(3,3-dimetilpiperazin-1-il)-2-(2-metil-1,3- benzotiazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(8aR)-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-2- (2-metil-1,3-benzotiazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 7-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-(2-metil-1,3- benzotiazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-6-il)-7-(piperidin-4- iloxi)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- (piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(4- metil-1,4-diazepan-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[(3R)- 3-metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[(3S)- 3-metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(8aR)-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(8aS)-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(3-fluoro-4-metoxifenil)-2-(1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3S)-3,4-dimetilpiperazin-1-il]-2-(8-fluoro-2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 7-[(3R)-3,4-dimetilpiperazin-1-il]-2-(8-fluoro-2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 7-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-(8-fluoro-2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 2-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-7-(3-fluoro-4- metoxifenil)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-fluoro-2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-fluoro-2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(1-metil- 1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-[(4aR,7aR)-octa-hidro-6H- pirrolo[3,4-b]piridin-6-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(1-metil-1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
7-(1-etil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2-(2-metil- 1,3-benzoxazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-fluoro-2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(piperazin- 1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-fluoro-2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3S)-3,4-dimetilpiperazin-1-il]-2-(4-fluoro-2- metil-1,3-benzoxazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-fluoro-2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(4- metilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(4-etilpiperazin-1-il)-2-(4-fluoro-2-metil-1,3- benzoxazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-fluoro-2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(4- propilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3aR,6aS)-5-etilhexa-hidropirrolo[3,4-c]pirrol- 2(1H)-il]-2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-9-metil-7-(1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-[(4aR,7aR)-1-metilocta- hidro-6H-pirrolo[3,4-b]piridin-6-il]- 4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-[(3R)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-9-metil-7-(1-metil-1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(3-fluoro-4-metoxifenil)-2-(piperidin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(3-fluoro-4-metoxifenil)-2-(1-metilpiperidin-4-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
7-(1-etil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2-(4- fluoro-2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4-fluoro-2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(1-propil- 1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[(1R,5S)-8-metil-8- azabiciclo[3.2.1]oct-3-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[(2R)-2-metilpiperazin-1-il]- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-quinolizin-4-ona 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(4-metilpiperazin-1- il)-4H-quinolizin-4-ona 7-[(3S)-4-etil-3-metilpiperazin-1-il]-2-(2-metil-1,3- benzoxazol-6-il)-4H-quinolizin-4-ona 7-[(3S)-3,4-dimetilpiperazin-1-il]-2-(2-metil-1,3- benzoxazol-6-il)-4H-quinolizin-4-ona 7-(4-aminopiperidin-1-il)-2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6- il)-4H-quinolizin-4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-9-metil-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-(3-fluoro-4- metoxifenil)-9-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-9-metil-7-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[4-(ciclopropilamino)piperidin-1-il]-2-(3,4- dimetoxifenil)-9-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[(3S)- 3,4-dimetilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin- 1-il]-9-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[(3R)-3,4-dimetilpiperazin-1- il]-9-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(4-metil- 1,4-diazepan-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(3R)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(8aS)- hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]- 4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(8aR)- hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]- 4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(4- etilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-(3,3-dimetilpiperazin-1-il)-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-(4-ciclopropilpiperazin-1-il)-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(3R)-4- etil-3-metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-(4-metilpiperazin-1-
il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[4-(dimetilamino)piperidin-1- il]-9-etil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[1-(2-hidroxietil)-1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il]-9-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 7-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-(2-metil-1,3- benzotiazol-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(4-aminopiperidin-1-il)-2-(2-metil-1,3-benzotiazol- 5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3aR,6aS)-hexa-hidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il]- 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1-metil- 1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1-etil- 1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- propil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4- il)-4H-pirimido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1-ciclopropil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2- (4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[1- (propan-2-il)-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il]- 4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona
7-(1-ciclobutil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2- (4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[1- (oxetan-3-il)-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il]- 4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-[4- (metilamino)piperidin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[4-(etilamino)piperidin-1-il]- 9-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-8-metil-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[4-(propan-2- ilamino)piperidin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1-ciclobutil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2- (3,4-dimetoxifenil)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[1-(propan-2-il)-1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7- [1 -(oxetan-3 -il)-1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il] -4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(1-propil-1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7- [4-(metilamino)ciclo-hex-1 - en-1 -il] -4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[4-(dimetilamino)ciclo-hex-1- en-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-{4-[etil(metil)amino]ciclo- hex-1-en-1-il}-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-{4-[metil(propil)amino]ciclo- hex-1-en-1-il}-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(1-etil-1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(3,4-dimetoxifenil)-2-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-2- (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[4- (propan-2-il)piperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[4- (propan-2-il)piperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 7-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-2-(1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-2-(1-metil- 1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 7-(3,4-dimetoxifenil)-2-(1-metil-1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-(1-propil-1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1-ciclobutil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2- (3,4-dimetoxifenil)-9-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-6-il)-7-(piperidin-4-il)- 4H-pirimido[1,2-b]piridazin-4-ona 7-(4-aminopiperidin-1-il)-2-(2-metil-1,3-benzotiazol- 6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(3-aminopirrolidin-1-il)-2-(2-metil-1,3-benzotiazol- 6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
7-[(3R)-3-(dimetilamino)pirrolidin-1-il]-2-(2-metil- 1,3-benzotiazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-6-il)-7-(1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[4- (2-metoxietil)piperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-[1-(oxetan-3-il)- 1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-[1-(propan-2-il)- 1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(1-etil-1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-9-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-8-metil-7-(1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1-ciclopropil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2- (3,4-dimetoxifenil)-9-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-8-metil-7-(1-metil-1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-6-il)-7-(1-metil-1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[1-(2-hidroxietil)-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il]- 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-6-il)-7-[1-(propan-2-il)- 1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 7-(1-ciclopropil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2-
(2-metil-1,3-benzotiazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 7-(1-etil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2-(2-metil- 1,3-benzotiazol-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3R)-3,4-dimetilpiperazin-1-il]-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4- il)-4H-pirimido[1,2-b]piridazin-4-ona 7-[(1S,4S)-2,5-diazabiciclo[2.2.1]hept-2-il]-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(1S,4S)- 5-metil-2,5-diazabiciclo[2.2.1]hept-2-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(1S,4S)- 5-etil-2,5-diazabiciclo[2.2.1]hept-2-il]- 4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4- il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3-fluoro-4-metoxifenil)-7-(piperidin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(1-etilpiperidin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[cis-4-(metilamino)ciclo- hexil]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-(piperidin-3-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-[4- (propilamino)piperidin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-
ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-etil-7-(1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-2-(piperidin-4- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-2- (piperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-2-(1- metil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-(4-ciclopropilpiperazin-1-il)-2-(8-fluoro-2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 2-(1,3-dimetilpirrolo[1,2-a]pirazin-7-il)-7-(1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[(8aR)-hexa-hidropirrolo[1,2- a]pirazin-2(1H)-il]-9-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-etil-7-(1-metil-1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-[4-(propan-2- ilamino)piperidin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[(8aS)-hexa-hidropirrolo[1,2- a]pirazin-2(1H)-il]-9-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-etil-7-(1-etil-1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-metil-7-[4-(morfolin-4- il)piperidin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona cloridrato de 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-
(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirazino[1,2- a]pirimidin-4-ona (1:1) 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(1-metil-1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1-etil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2-(2-metil- 1,3-benzoxazol-6-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-6-il)-7-(piperidin-4-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[4- (pirrolidin-1-il)piperidin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 7-(1,4'-bipiperidin-1’-il)-2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5- a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[4-(4- metilpiperazin-1-il)piperidin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[4- (morfolin-4-il)piperidin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(1-metil- 1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 7-(1-etil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2-(2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 7-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-(2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona
2-(3,4-dimetoxifenil)-7-{4-[(2- hidroxietil)amino]piperidin-1-il}-9-metil-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-etil-7-(1-metilpiperidin-4- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[4-(dietilamino)piperidin-1-il]-2-(3,4- dimetoxifenil)-9-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-etil-7-(1-etilpiperidin-4-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[4- (pirrolidin-1-il)piperidin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(piperidin-4- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-6-il)-7-(1-metilpiperidin- 4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(4-metilpiperazin-1-il)-2-(6-metilpirazolo[1,5- a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]-2-(6-metilpirazolo[1,5- a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(1-metil-1H-indazol-5-il)-7-(1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[6-(dimetilamino)piridin-3-il]-7-(1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[4-(dietilamino)piperidin-1-il]-2-(2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona
2-(3,4-dimetoxifenil)-7-{4-[(2- hidroxietil)(metil)amino]piperidin-1-il}-9-metil-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-etil-7-[(3R)-3-metilpiperazin- 1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1-metil-1H-indazol-5-il)-7-(1-metil-1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[6-(dimetilamino)piridin-3-il]-7-(1-metil-1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[4-(dietilamino)piperidin-1-il]-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- (piperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-9-etil-7-[(8aR)-hexa- hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-{4-[(2- metoxietil)amino]piperidin-1-il}-9-metil-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- (4-metilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(8aR)- hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-9-metil-4H-
pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-2-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-2-[1-(propan-2- il)piperidin-4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-2-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1-etil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2-(1-metil- 1H-indazol-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1-metil-1H-indazol-5-il)-7-(1-propil-1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[6-(dimetilamino)piridin-3-il]-7-(piperidin-4-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(4-etilpiperazin-1-il)-2-(6-metilpirazolo[1,5- a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(8aR)-hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-2- (6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-(6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-[4-(2-hidroxietil)piperazin-1-il]-2-(6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(1- propilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[1-(2-hidroxietil)-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il]-
2-(1-metil-1H-indazol-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3R)-3-metilpiperazin-1-il]-2-(6-metilpirazolo[1,5- a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1-metil-1H-indazol-5-il)-7-(1-metilpiperidin-4-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(1-metil-1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1-etil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2-(2-metil- 2H-indazol-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1-etilpiperidin-4-il)-2-(2-metilimidazo[1,2- a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1,3-dimetilpirrolo[1,2-a]pirazin-7-il)-7-[1- (propan-2-il)-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il]-4H- pirazino [1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- (1-metil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1-etil- 1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-9-metil- 4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 7-(1-ciclopropil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2- (4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
2-(6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1-metil- 1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 7-(1-etil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2-(6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(5,7-dimetilfuro[2,3-c]piridin-2-il)-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(5,7-dimetilfuro[2,3-c]piridin-2-il)-7-(4- metilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(5,7-dimetilfuro[2,3-c]piridin-2-il)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a] pirimidin-4-ona 2-(1-metil-1H-indazol-5-il)-7-(4-metilpiperazin-1-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1-metil-1H-indazol-5-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-(1-metil-1H- indazol-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(4-metil-1,4-diazepan-1-il)-2-(1-metil-1H-indazol-5- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1-etil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2-(2-metil- 1,3-benzoxazol-6-il)-4H-pirimido[1,2-b] piridazin-4-ona 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(4- etilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[(3R)- 4-etil-3-metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[(3S)- 4-etil-3-metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona
2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[(3R)- 3-metil-4-(propan-2-il)piperazin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[(3S)- 3-metil-4-(propan-2-il)piperazin-1-il]- 4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(piperidin-4-il)-4H- pirimido[1,2-b]piridazin-4-ona 2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6-il)-7-(1-metilpiperidin-4- il)-4H-pirimido[1,2-b]piridazin-4-ona 7-(1-etilpiperidin-4-il)-2-(2-metil-1,3-benzoxazol-6- il)-4H-pirimido[1,2-b]piridazin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- (piperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1-metil-1H-indazol-5-il)-7-(1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1-metil-1H-indazol-5-il)-7-(1-metil-1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1-etil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2-(1-metil- 1H-indazol-5-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(4- etilpiperazin-1-il)-9-metil-4H-pirido[1,2-a] pirimidin-4- ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- [(3R)-3-metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona
7-[(3R)-3,4-dimetilpiperazin-1-il]-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(3R)-4- etil-3-metilpiperazin-1-il]-9-metil- 4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- (piperidin-4-il)-4H-pirimido[1,2-b]piridazin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirimido[1,2-b] piridazin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-4H-pirimido[1,2-b]piridazin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(octa- hidro-5H-pirrolo[3,2-c]piridin-5-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- (piperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[1- (propan-2-il)piperidin-4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- (4-metil-1,4-diazepan-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(piperidin-4-il)-4H- pirimido[1,2-b]piridazin-4-ona 2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(1-metilpiperidin-4-il)- 4H-pirimido[1,2-b]piridazin-4-ona
7-(1-etilpiperidin-4-il)-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)- 4H-pirimido[1,2-b]piridazin-4-ona 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirimido[1,2-b]piridazin-4-ona 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-4H-pirimido[1,2-b]piridazin-4-ona 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[1-(2- hidroxietil)piperidin-4-il]-4H-pirimido[1,2-b]piridazin-4- ona 2-(5,7-dimetilfuro[2,3-c]piridin-2-il)-7-[(3R,5S)-3,5- dimetilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-(5,7- dimetilfuro[2,3-c]piridin-2-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 2-(5,7-dimetilfuro[2,3-c]piridin-2-il)-7-[4-(2- hidroxietil)piperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[1-(2- hidroxietil)piperidin-4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[4-(2- hidroxietil)piperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(3R)-4- (2-hidroxietil)-3-metilpiperazin-1-il]- 4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[(3S)- 4-(2-metoxietil)-3-metilpiperazin-1- il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-{(3S)- 4-[2-(2-hidroxietoxi)etil]-3- metilpiperazin-1 -il} -4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[(3S)-
4-ciclopropil-3-metilpiperazin-1-il]- 4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[(3S)- 4-ciclobutil-3-metilpiperazin-1-il]- 4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[(3S)- 4-(2-hidroxietil)-3-metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(3S)-4-(2-metoxietil)-3-metilpiperazin- 1 -il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(3S)-4-(2-hidroxietil)-3-metilpiperazin-1- il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- {(3S)-4-[2-(2-hidroxietoxi)etil]-3- metilpiperazin-1 -il} - 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(3S)-3-metil-4-(propan-2-il)piperazin-1-il]- 4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3S)-4-ciclopropil-3-metilpiperazin-1-il]-2-(8- fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)- 4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 7-[(3S)-4-ciclobutil-3-metilpiperazin-1-il]-2-(8- fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)- 4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 7-(3,3-dimetilpiperazin-1-il)-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(1-metil-1H-indazol-5-il)-7-[(3R)-3-metilpiperazin-
1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- (piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(4- metilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(4- etilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[4-(2- hidroxietil)piperazin-1-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 7-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-(4-etil-6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-[4-(dietilamino)piperidin-1-il]-2-(4-etil-6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(1-metil-1H- indazol-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1-metil-1H-indazol-5-il)-7-[(3S)-3-metilpiperazin- 1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[1-(propan-2- il)piperidin-4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-7-il)-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-7-il)-7-(piperidin-4- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-7-il)-7-(4- metilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(4-etilpiperazin-1-il)-2-(2-metilimidazo[1,2- a]piridin-7-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-7-il)-7-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1-etilpiperidin-4-il)-2-(2-metilimidazo[1,2- a]piridin-7-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- [(3S)-3-metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil- 4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3S)-3,4-dimetilpiperazin-1-il]-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- [(3R,5S)-3,4,5-trimetilpiperazin-1-il]- 4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[1-(propan-2- il)-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(piperidin-4-il)-4H- pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(1-metilpiperidin-4-il)- 4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1-etilpiperidin-4-il)-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)- 4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[1-(2-hidroxietil)piperidin-4-il]-2-(2-metil-2H- indazol-5-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-{4-[(dimetilamino)metil]piperidin-1-il}-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona
2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[4- (pirrolidin-1-ilmetil)piperidin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[4- (piperidin-1-ilmetil)piperidin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-{4- [(dimetilamino)metil]piperidin-1-il}-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[4-(pirrolidin-1- ilmetil)piperidin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(3,4-dimetoxifenil)-7-[4-(piperidin-1- ilmetil)piperidin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[1-(2-hidroxietil)piperidin-4-il]-2-(2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 7-[1-(2-hidroxietil)-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il]- 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(1-metilpiperidin-4-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1-etilpiperidin-4-il)-2-(2-metilimidazo[1,2- a]piridin-6-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[1-(2-hidroxietil)piperidin-4-il]-2-(2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirazino[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-{4-[(2- hidroxietil)(metil)amino]piperidin-1-il}-9-metil-4H-
pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- [4-(propilamino)piperidin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 7-(4-amino-4-metilpiperidin-1-il)-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(piperidin-4- il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- (piperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2,8-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- (piperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(4-metilpiperazin-1-il)- 4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(4-etilpiperazin-1-il)-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)- 4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[4-(2-hidroxietil)piperazin-1-il]-2-(2-metil-2H- indazol-5-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2,8-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2,8-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a] pirimidin-4-ona 2-(2,8-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[1-(2- hidroxietil)piperidin-4-il]-4H- pirazino [1,2-a]pirimidin- 4-ona 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[1- (propan-2-il)piperidin-4-il]-4H- pirazino [1,2-a]pirimidin-
4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[4- (etilamino)piperidin-1-il]-9-metil-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-{4-[bis(2-hidroxietil)amino]piperidin-1-il}-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-[1-(2-hidroxietil)piperidin-4-il]-2-(2-metil-1,3- benzoxazol-6-il)-4H-pirimido[1,2-b] piridazin-4-ona 2-(8-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[1-(2- hidroxietil)piperidin-4-il]-4H- pirazino [1,2-a]pirimidin- 4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[1- (oxetan-3-il)piperidin-4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(5,7-dimetilfuro[2,3-c]piridin-2-il)-7-(4- etilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- metilocta-hidro-5H-pirrolo[3,2-c]piridin-5- il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1-metil-1H-indazol-5-il)-7-(piperidin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1-etilpiperidin-4-il)-2-(1-metil-1H-indazol-5-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[1-(2-hidroxietil)piperidin-4-il]-2-(1-metil-1H- indazol-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(piperidin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2,8-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- (piperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-[1-(propan-2- il)piperidin-4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-{4-[(2- hidroxietil)amino]piperidin-1-il}-9- metil-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- [4-(metilamino)piperidin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- [4-(propan-2-ilamino)piperidin-1-il]- 4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 7-(1-etilpiperidin-4-il)-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[1-(2-hidroxietil)piperidin-4-il]-2-(2-metil-2H- indazol-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2,8-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2,8-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2,8-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[1- (propan-2-il)piperidin-4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(2,8-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[1-(2- hidroxietil)piperidin-4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(4- propilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[4- (propan-2-il)piperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 7-(4-ciclopropilpiperazin-1-il)-2-(4-etil-6-
metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-(4-ciclobutilpiperazin-1-il)-2-(4-etil-6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[4- (oxetan-3-il)piperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- etilocta-hidro-5H-pirrolo[3,2-c]piridin-5-il)- 4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[1-(2- hidroxietil)octa-hidro-5H-pirrolo[3,2-c]piridin-5-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-metoxi-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(4- metilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-hidroxi-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(4- metilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[1-(propan-2- il)piperidin-4-il]-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1-ciclobutilpiperidin-4-il)-2-(2-metilimidazo[1,2- a]piridin-6-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3R)-3,4-dimetilpiperazin-1-il]-2-(4-etil-6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-[(3R)-4-etil-3-metilpiperazin-1-il]-2-(4-etil-6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(3R)- 3-metil-4-propilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-
4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(3R)- 4-(2-hidroxietil)-3-metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(4-etil-6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo [1,5-a]pirazin-2-il)-7- [4- (pirrolidin-1 -il)piperidin-1 -il] -4H- pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(3S)- 3-metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(4- metil-1,4-diazepan-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-etil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- (piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-etil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[(3R)- 3-metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-etil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[(3S)- 3-metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[1- (propan-2-il)piperidin-4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 7-(1-ciclopropilpiperidin-4-il)-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-(1-ciclobutilpiperidin-4-il)-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(3R)-
3-metil-4-(propan-2-il)piperazin-1-il]- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7- [(3R)-4-ciclopropil-3 -metilpiperazin-1 -il] -2-(4- etil-6-metilpirazolo [1,5-a]pirazin-2-il)- 4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 7-[(3R)-4-ciclobutil-3-metilpiperazin-1-il]-2-(4-etil- 6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(3R)- 3-metil-4-(oxetan-3-il)piperazin-1-il]- 4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(8-etil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[4-(2- hidroxietil)piperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(4-ciclobutilpiperazin-1-il)-2-(8-etil-2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 2-(8-etil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[(3R)- 4-(2-hidroxietil)-3-metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-[(3R)-4-ciclobutil-3-metilpiperazin-1-il]-2-(8-etil- 2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(8-etil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[(3S)- 4-(2-hidroxietil)-3-metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-[(3S)-4-ciclobutil-3-metilpiperazin-1-il]-2-(8-etil- 2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- (piperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona
2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- (piperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[1-(2- hidroxietil)piperidin-4-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- propilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(3R)- 3-metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[1-(2- fluoroetil)piperidin-4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[1-(3- fluoropropil)piperidin-4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[4-(2- fluoroetil)piperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo [1,5-a]pirazin-2-il)-7- [4- (3 -fluoropropil)piperazin-1 -il] -4H- pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(3R)- 4-(2-fluoroetil)-3-metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona
2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(3R)- 4-(3-fluoropropil)-3-metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[1-(2- fluoroetil)piperidin-4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[1-(3- fluoropropil)piperidin-4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-{(3R)-4- [2-(2-hidroxietoxi)etil]-3- metilpiperazin-1 -il} -9-metil- 4H-pirido [1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- (piperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- (1-metilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(3R)-4- (2-hidroxietil)-3-metilpiperazin-1-il]- 9-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[8-(hidroximetil)-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6- il]-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(8-etil-2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 2-(8-etil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(4- metil-1,4-diazepan-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[8-(hidroximetil)-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6- il]-7-(4-metilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 7-(4-etilpiperazin-1-il)-2-[8-(hidroximetil)-2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-
4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[1- (propan-2-il)piperidin-4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 7-(1-ciclopropilpiperidin-4-il)-2-(4-etil-6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-(1-ciclobutilpiperidin-4-il)-2-(4-etil-6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[1- (oxetan-3-il)piperidin-4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(4-ciclopropil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)- 7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-ciclopropil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)- 7-(4-metilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-ciclopropil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)- 7-(4-etilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-ciclopropil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)- 7-[4-(2-hidroxietil)piperazin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- propilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[4-(dimetilamino)-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2- il]-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metil-1H-benzimidazol-6-il)-7-(4-metilpiperazin- 1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(4-etilpiperazin-1-il)-2-(2-metil-1H-benzimidazol-6- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
2-(2,8-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- (piperidin-4-il)-4H-pirimido[1,2-b]piridazin-4-ona 2-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(piperidin-4- il)-4H-pirimido[1,2-b]piridazin-4-ona 7-[1-(2,2-dimetil-1,3-dioxan-5-il)piperidin-4-il]-2- (4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-[1-(1,3-di-hidroxipropan-2-il)piperidin-4-il]-2-(4- etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(1,3- dimetilpirrolo[1,2-a]pirazin-7-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(8-etil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- (piperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-etil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-etil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-etil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[1-(2- hidroxietil)piperidin-4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3R)-3,4-dimetilpiperazin-1-il]-2-(8-etil-2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 2-(8-etil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[(3R)- 4-etil-3-metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-9-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[1-(2-
hidroxietil)piperidin-4-il]-9-metil-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-(1-ciclobutilpiperidin-4-il)-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 9-metil-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[4-(dimetilamino)-4-metilpiperi din-1-il]-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[4- (etilamino)-4-metilpiperidin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[4-metil- 4-(propilamino)piperidin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-{4-[(2- hidroxietil)amino]-4-metilpiperidin-1- il} -4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 7-(1-ciclobutilpiperidin-4-il)-9-metil-2-(2-metil-2H- indazol-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[1-(2-hidroxietil)piperidin-4-il]-9-metil-2-(2- metil-2H-indazol-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- (1-propilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1,3-dimetilpirrolo[1,2-a]pirazin-7-il)-7-[(3R)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-ciclopropil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- (piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-ciclopropil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-
[(3R)-3-metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(8-ciclopropil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(3S)-3-metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(8-ciclopropil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7- [(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]- 4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 7-(1-ciclopropilpiperidin-4-il)-9-metil-2-(2-metil-2H- indazol-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1-etilpiperidin-4-il)-9-metil-2-(2-metil-2H- indazol-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- (piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 9-metil-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(piperidin-4- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(1- metilpiperidin-4-il)oxi]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(6-metil-4-propilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- (piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(4-metilpiperazin-1-il)-2-(6-metil-4- propilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-(4-etilpiperazin-1-il)-2-(6-metil-4- propilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-[4-(2-hidroxietil)piperazin-1-il]-2-(6-metil-4- propilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-[(3R)-3-metilpiperazin-1-il]-2-(6-metil-4-
propilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]-2-(6-metil-4- propilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(6-metil-4- propilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(1,3-dimetilpirrolo[1,2-a]pirazin-7-il)-7-[(3R)-3- metil-4-(propan-2-il)piperazin-1-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-(4-amino-4-metilpiperidin-1-il)-2-(1,3- dimetilpirrolo[1,2-a]pirazin-7-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(3S)-3- etilpiperazin-1-il]-9-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[2-metil-8-(trifluorometil)imidazo[1,2-a]piridin-6- il]-7-(piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3R)-3-metilpiperazin-1-il]-2-[2-metil-8- (trifluorometil)imidazo[1,2-a]piridin-6-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]-2-[2-metil-8- (trifluorometil)imidazo[1,2-a]piridin-6-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-[2-metil-8- (trifluorometil)imidazo[1,2-a]piridin-6- il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-(4-amino-4-metilpiperidin-1-il)-2-(4-etil-6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona
2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-7-(piperidin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(3-aminoprop-1-in-1-il)-2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5- a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-7-[(3R)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(3-aminopropil)-2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5- a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1,3-dimetilpirrolo[1,2-a]pirazin-7-il)-7-(1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(2,2,6,6- tetrametil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- (2,2,6,6-tetrametil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin- 4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- [(3aR,6aS)-hexa-hidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- [(3aR,6aS)-hexa-hidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3R,5S)-3,5-dimetilpiperazin-1-il]-2-(1-etil-3- metilpirrolo[1,2-a]pirazin-7-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 7-(1,4-diazepan-1-il)-2-(1-etil-3-metilpirrolo[1,2- a]pirazin-7-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-7-[(3S)-3-
metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-7-[(3S)-3,4- dimetilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-7-(1-metilpiperidin-4- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-7-(1-etilpiperidin-4- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 9-metil-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 9-metil-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-[(3R)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 9-metil-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[3-(dimetilamino)azetidin-1-il]-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-[3-(dietilamino)azetidin-1-il]-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[3- (pirrolidin-1-il)azetidin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 7-(1,4-diazepan-1-il)-2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5- a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3aR,6aS)-hexa-hidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il]- 2-(6-metil-4-propilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(6-metil-4-propilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona
2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-[(3S)-3-(aminometil)pirrolidin-1-il]-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[3- (piperidin-1-il)azetidin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(6-metil-4-propilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7- (piperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(2,7-diazaspiro[4.4]non-2-il)-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-7-(4-metilpiperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[3-(dimetilamino)propil]-2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5- a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-{(3S)-3-[(dimetilamino)metil]pirrolidin-1-il}-2- (4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)- 4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil- 7-(piperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 9-metil-2-(1-metil-1H-indazol-5-il)-7-(piperidin-4- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil- 7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil- 7-(1-metilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
2-(1,7-dimetil-1H-indazol-5-il)-7-(piperidin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1,7-dimetil-1H-indazol-5-il)-7-(piperazin-1-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1,7-dimetil-1H-indazol-5-il)-7-[(3S)-3- metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-{(3S)-3-[(dietilamino)metil]pirrolidin-1-il}-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)- 4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-{(3S)-3- [(etilamino)metil]pirrolidin-1-il}-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-{3-[(dimetilamino)metil]azetidin-1-il}-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-{3-[(dietilamino)metil]azetidin-1-il}-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(1-etil-3-metilpirrolo[1,2-a]pirazin-7-il)-7-[(8aS)- hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)- il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil- 7-[(3R)-3-metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 9-metil-2-(1-metil-1H-indazol-5-il)-7-(1- metilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3R)-3,4-dimetilpiperazin-1-il]-2-(4-etil-6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil- 4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 7-(1-etilpiperidin-4-il)-9-metil-2-(1-metil-1H-
indazol-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil- 7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 7-[1-(2-hidroxietil)piperidin-4-il]-9-metil-2-(1- metil-1H-indazol-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3S)-3,4-dimetilpiperazin-1-il]-2-(4-etil-6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil- 4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-9-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 9-metil-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(1,2,3,6-tetra- hidropiridin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1-ciclobutilpiperidin-4-il)-2-(4-etil-6- metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[1-(2- hidroxietil)piperidin-4-il]-9-metil- 4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(8-etil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[(8aR)- hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(8-etil-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-[(8aS)- hexa-hidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 9-metil-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(piperidin-4- il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-[(3R)-3-(aminometil)pirrolidin-1-il]-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona
2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[(2S,6S)- 2,6-dimetil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il]-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-{(3R)-3-[(dimetilamino)metil]pirrolidin-1-il}-2- (4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)- 4H-pirido [1,2- a]pirimidin-4-ona 7-[(2S,6S)-2,6-dimetilpiperidin-4-il]-2-(4,6- dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(6-metilimidazo[1,2-a]piridin-2-il)-7-(4- metilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2'-metil-7-(piperazin-1-il)-4H,4'H-2,7'-bipirido[1,2- a]pirimidina-4,4'-diona 2-[4-(difluorometoxi)-3-fluorofenil]-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(5-fluoro-6-hidroxipiridin-3-il)-7-(piperazin-1-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-hidroxi-2-metilquinazolin-6-il)-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[6-(dimetilamino)piridin-3-il]-7-(1-metilpiperidin- 4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1-etil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2-(2- metilimidazo[1,2-b]piridazin-6-il)-4H- pirazino [1,2- a]pirimidin-4-ona 2-[4-(dimetilamino)-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2- il]-7-(4-metilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[3- (trifluorometil)piperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona
2-(1,7-dimetil-1H-indazol-5-il)-7-(4-etilpiperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1,7-dimetil-1H-indazol-5-il)-7-(4-metilpiperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 4-[2-(4-hidroxi-2-metoxifenil)-4-oxo-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-7-il]-3,6- di-hidropiridina-1 (2H)-carboxilato de terc-butila 4-[2-(2-metoxi-4- {[(trifluorometil)sulfonil]oxi}fenil)-4-oxo-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-7-il]-3,6-di-hidropiridina-1(2H)-carboxilato de terc-butila 2-[4-(2-hidroxipiridin-4-il)-2-metoxifenil]-7- (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-[2-hidroxi-4-(2-hidroxipiridin-4-il)fenil]-7- (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil- 7-[metil(2,2,6,6-tetrametilpiperidin- 4-il)amino]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- [metil(2,2,6,6-tetrametilpiperidin-4-il)amino]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 9-metil-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-[metil(2,2,6,6- tetrametilpiperidin-4-il)amino]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 7-(piperazin-1-il)-2-[1-(tetra-hidro-2H-piran-2-il)- 1H-pirazol-4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(piperazin-1-il)-2-(1H-pirazol-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona
7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]-2-(2-metilpirazolo[1,5- a]piridin-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metilpirazolo[1,5-a]piridin-5-il)-7-(1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1-etil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2-(2- metilpirazolo[1,5-a]piridin-5-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(2-metilpirazolo[1,5-a]piridin-5-il)-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1,7-dimetil-1H-pirazolo[4,3-b]piridin-5-il)-7- (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(1,7-dimetil-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-5-il)-7- (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(2,7-dimetil-2H-pirazolo[3,4-c]piridin-5-il)-7- (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(2,7-dimetil-2H-pirazolo[4,3-b]piridin-5-il)-7- (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-(1-etilpiperidin-4-il)-9-metil-2-(2-metil-2H- indazol-5-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 9-metil-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(2,2,6,6- tetrametil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-9-metil-7-(2,2,6,6- tetrametilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 9-metil-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(2,2,6,6- tetrametilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
2-(2,8-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(4- metilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(7-fluoro-2-metil-2H-indazol-5-il)-9-metil-7- (piperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 9-metil-2-(2-metilimidazo[1,2-b]piridazin-6-il)-7- (piperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-9-metil-7-(piperidin- 4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1-etilpiperidin-4-il)-2-(7-fluoro-2-metil-2H- indazol-5-il)-9-metil-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1-etilpiperidin-4-il)-9-metil-2-(2- metilimidazo[1,2-b]piridazin-6-il)-4H-pirazino[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-7-(1-etilpiperidin-4- il)-9-metil-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-9- metil-7-(piperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1,3-dimetilpirrolo[1,2-a]pirazin-7-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-9-metil-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4- ona ou 7-(1-etilpiperidin-4-il)-2-(8-fluoro-2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-9-metil-4H- pirazino [1,2- a]pirimidin-4-ona em que a forma do composto é selecionada a partir do grupo que consiste em uma forma de sal, profármaco, hidrato, solvato, clatrato, isotopólogo, racemato, enantiômero, diastereômero, estereoisômero, polimorfo e tautômero do mesmo.
7. Composto caracterizado por ser selecionado a partir do grupo que consiste em:
2-(6-metilimidazo[1,2-a]piridin-2-il)-7-(4- metilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2'-metil-7-(piperazin-1-il)-4H,4'H-2,7'-bipirido[1,2- a]pirimidina-4,4'-diona 2-[4-(difluorometoxi)-3-fluorofenil]-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(5-fluoro-6-hidroxipiridin-3-il)-7-(piperazin-1-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4-hidroxi-2-metilquinazolin-6-il)-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-[6-(dimetilamino)piridin-3-il]-7-(1-metilpiperidin- 4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1-etil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2-(2- metilimidazo[1,2-b]piridazin-6-il)-4H- pirazino [1,2- a]pirimidin-4-ona 2-[4-(dimetilamino)-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2- il]-7-(4-metilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4- ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-7-[3- (trifluorometil)piperazin-1-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 2-(1,7-dimetil-1H-indazol-5-il)-7-(4-etilpiperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1,7-dimetil-1H-indazol-5-il)-7-(4-metilpiperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 4-[2-(4-hidroxi-2-metoxifenil)-4-oxo-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-7-il]-3,6- di-hidropiridina-1 (2H)-carboxilato de terc-butila 4-[2-(2-metoxi-4- {[(trifluorometil)sulfonil]oxi}fenil)-4-oxo-4H-pirido[1,2-
a]pirimidin-7-il]-3,6-di-hidropiridina-1(2H)-carboxilato de terc-butila 2-[4-(2-hidroxipiridin-4-il)-2-metoxifenil]-7- (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-[2-hidroxi-4-(2-hidroxipiridin-4-il)fenil]-7- (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(4-etil-6-metilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil- 7-[metil(2,2,6,6-tetrametilpiperidin- 4-il)amino]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(4,6-dimetilpirazolo[1,5-a]pirazin-2-il)-9-metil-7- [metil(2,2,6,6-tetrametilpiperidin-4-il)amino]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 9-metil-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-[metil(2,2,6,6- tetrametilpiperidin-4-il)amino]-4H- pirido[1,2-a]pirimidin- 4-ona 7-(piperazin-1-il)-2-[1-(tetra-hidro-2H-piran-2-il)- 1H-pirazol-4-il]-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(piperazin-1-il)-2-(1H-pirazol-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]-2-(2-metilpirazolo[1,5- a]piridin-5-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2-metilpirazolo[1,5-a]piridin-5-il)-7-(1,2,3,6- tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1-etil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-2-(2- metilpirazolo[1,5-a]piridin-5-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(2-metilpirazolo[1,5-a]piridin-5-il)-7-(piperazin-1- il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona
2-(1,7-dimetil-1H-pirazolo[4,3-b]piridin-5-il)-7- (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(1,7-dimetil-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-5-il)-7- (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(2,7-dimetil-2H-pirazolo[3,4-c]piridin-5-il)-7- (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(2,7-dimetil-2H-pirazolo[4,3-b]piridin-5-il)-7- (1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 7-(1-etilpiperidin-4-il)-9-metil-2-(2-metil-2H- indazol-5-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 9-metil-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(2,2,6,6- tetrametil-1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-9-metil-7-(2,2,6,6- tetrametilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 9-metil-2-(2-metil-2H-indazol-5-il)-7-(2,2,6,6- tetrametilpiperidin-4-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2,8-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-7-(4- metilpiperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(7-fluoro-2-metil-2H-indazol-5-il)-9-metil-7- (piperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 9-metil-2-(2-metilimidazo[1,2-b]piridazin-6-il)-7- (piperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-9-metil-7-(piperidin- 4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1-etilpiperidin-4-il)-2-(7-fluoro-2-metil-2H-
indazol-5-il)-9-metil-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 7-(1-etilpiperidin-4-il)-9-metil-2-(2- metilimidazo[1,2-b]piridazin-6-il)-4H-pirazino[1,2- a]pirimidin-4-ona 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-7-(1-etilpiperidin-4- il)-9-metil-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-9- metil-7-(piperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona 2-(1,3-dimetilpirrolo[1,2-a]pirazin-7-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-9-metil-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4- ona ou 7-(1-etilpiperidin-4-il)-2-(8-fluoro-2- metilimidazo[1,2-a]piridin-6-il)-9-metil-4H- pirazino [1,2- a]pirimidin-4-ona em que a forma do composto é selecionada a partir do grupo que consiste em uma forma de sal, profármaco, hidrato, solvato, clatrato, isotopólogo, racemato, enantiômero, diastereômero, estereoisômero, polimorfo e tautômero do mesmo.
8. Método de uso de um sal de composto ou uma forma do mesmo para tratar ou melhorar a DH em um indivíduo em necessidade do mesmo caracterizado por compreender administrar ao indivíduo uma quantidade eficaz de um sal de composto selecionado a partir do grupo que consiste em: cloridrato de 2-(3,5-difluoro-4-hidroxifenil)-7- (piperazin-1-il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:1) acetato de 7-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-(3- fluoro-4-metoxifenil)-4H-quinolizin-4-ona (1:1) trifluoroacetato de 2-(2-metil-1,3-benzotiazol-6-il)- 7-(piperidin-4-il)-4H-pirimido[1,2-b]piridazin-4-ona (1:1)
cloridrato de 2-(1,3-dimetilpirrolo[1,2-a]pirazin-7- il)-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirazino[1,2- a]pirimidin-4-ona (1:2) cloridrato de 2-[4-(2-hidroxipiridin-4-il)-2- metoxifenil]-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:1) trifluoroacetato de 2-[2-hidroxi-4-(2-hidroxipiridin- 4-il)fenil]-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:1) cloridrato de 7-(piperazin-1-il)-2-(1H-pirazol-4-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:1) cloridrato de 7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]-2-(2- metilpirazolo[1,5-a]piridin-5-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona (1:2) cloridrato de 2-(2-metilpirazolo[1,5-a]piridin-5-il)- 7-(piperazin-1 -il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:2) cloridrato de 2-(1,7-dimetil-1H-pirazolo[4,3- b]piridin-5-il)-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:2) cloridrato de 2-(1,7-dimetil-1H-pirazolo[3,4- c]piridin-5-il)-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:2) cloridrato de 2-(2,7-dimetil-2H-pirazolo[3,4- c]piridin-5-il)-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:2) cloridrato de 2-(2,7-dimetil-2H-pirazolo[4,3- b]piridin-5-il)-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:2) cloridrato de 9-metil-2-(2-metilimidazo[1,2- b]piridazin-6-il)-7-(piperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-
a]pirimidin-4-ona (1:2) cloridrato de 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-9-metil- 7-(piperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:1) cloridrato de 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-9-metil-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4- ona (1:1) ou cloridrato de 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2- a]piridin-6-il)-9-metil-7-(piperidin-4-il)-4H- pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:2) em que a forma do sal de composto é selecionada a partir do grupo que consiste em uma forma de profármaco, hidrato, solvato, clatrato, isotopólogo, racemato, enantiômero, diastereômero, estereoisômero, polimorfo e tautômero do mesmo.
9. Sal de composto caracterizado por ser selecionado a partir do grupo que consiste em: cloridrato de 2-[4-(2-hidroxipiridin-4-il)-2- metoxifenil]-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:1) trifluoroacetato de 2-[2-hidroxi-4-(2-hidroxipiridin- 4-il)fenil]-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:1) cloridrato de 7-(piperazin-1-il)-2-(1H-pirazol-4-il)- 4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:1) cloridrato de 7-[(3S)-3-metilpiperazin-1-il]-2-(2- metilpirazolo[1,5-a]piridin-5-il)-4H-pirido[1,2- a]pirimidin-4-ona (1:2) cloridrato de 2-(2-metilpirazolo[1,5-a]piridin-5-il)- 7-(piperazin-1 -il)-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:2) cloridrato de 2-(1,7-dimetil-1H-pirazolo[4,3-
b]piridin-5-il)-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:2) cloridrato de 2-(1,7-dimetil-1H-pirazolo[3,4- c]piridin-5-il)-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:2) cloridrato de 2-(2,7-dimetil-2H-pirazolo[3,4- c]piridin-5-il)-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:2) cloridrato de 2-(2,7-dimetil-2H-pirazolo[4,3- b]piridin-5-il)-7-(1,2,3,6-tetra-hidropiridin-4-il)-4H- pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:2) cloridrato de 9-metil-2-(2-metilimidazo[1,2- b]piridazin-6-il)-7-(piperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2- a]pirimidin-4-ona (1:2) cloridrato de 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-9-metil- 7-(piperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4-ona (1:1) cloridrato de 2-(2,7-dimetil-2H-indazol-5-il)-7-(1- etilpiperidin-4-il)-9-metil-4H-pirazino[1,2-a]pirimidin-4- ona (1:1) ou cloridrato de 2-(8-fluoro-2-metilimidazo[1,2- a]piridin-6-il)-9-metil-7-(piperidin-4-il)-4H-pirazino[1,2- a]pirimidin-4-ona (1:2) em que a forma do sal de composto é selecionada a partir do grupo que consiste em uma forma de profármaco, hidrato, solvato, clatrato, isotopólogo, racemato, enantiômero, diastereômero, estereoisômero, polimorfo e tautômero do mesmo.
10. Método, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1, 6 ou 8, caracterizado pelo fato de que a quantidade eficaz do composto está em uma faixa de desde cerca de 0,001 mg/kg/dia até cerca de 500 mg/kg/dia.
11. Uso do composto conforme definido em qualquer uma das reivindicações 1, 6 ou 8 caracterizado por ser para tratar ou melhorar a DH em um indivíduo em necessidade do mesmo, compreendendo administrar ao indivíduo uma quantidade eficaz do composto.
12. Uso, de acordo com a reivindicação 11, caracterizado pelo fato de que a quantidade eficaz do composto está em uma faixa de desde cerca de 0,001 mg/kg/dia até cerca de 500 mg/kg/dia.
13. Uso do composto conforme definido em qualquer uma das reivindicações 1, 6 ou 8 caracterizado por ser na fabricação de um medicamento para tratar ou melhorar a DH em um indivíduo em necessidade do mesmo, compreendendo administrar uma quantidade eficaz do medicamento ao indivíduo.
14. Uso, de acordo com a reivindicação 13, caracterizado pelo fato de que a quantidade eficaz do composto em o medicamento está em uma faixa de desde cerca de 0,001 mg/kg/dia até cerca de 500 mg/kg/dia.
15. Uso do composto conforme definido em qualquer uma das reivindicações 1, 6 ou 8 caracterizado por ser em mistura por adição com um ou mais excipientes farmaceuticamente aceitáveis em uma composição farmacêutica para tratar ou melhorar a DH em um indivíduo em necessidade do mesmo, compreendendo administrar uma quantidade eficaz da composição farmacêutica ao indivíduo.
16. Uso, de acordo com a reivindicação 15, caracterizado pelo fato de que a quantidade eficaz do composto na composição farmacêutica está em uma faixa de desde cerca de 0,001 mg/kg/dia até cerca de 500 mg/kg/dia.
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