RU2010154454A - Производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 - Google Patents

Производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 Download PDF

Info

Publication number
RU2010154454A
RU2010154454A RU2010154454/04A RU2010154454A RU2010154454A RU 2010154454 A RU2010154454 A RU 2010154454A RU 2010154454/04 A RU2010154454/04 A RU 2010154454/04A RU 2010154454 A RU2010154454 A RU 2010154454A RU 2010154454 A RU2010154454 A RU 2010154454A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ethyl
phenyl
acetohydrazide
disease
pyridin
Prior art date
Application number
RU2010154454/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2526256C2 (ru
Inventor
Тацуя МАЦУКАВА (JP)
Тацуя МАЦУКАВА
Казухиро МАСУЗАКИ (JP)
Казухиро МАСУЗАКИ
Акико КАВАСАКИ (JP)
Акико КАВАСАКИ
Акико АКАСАКА (JP)
Акико АКАСАКА
Йосуке КАВАИ (JP)
Йосуке КАВАИ
Original Assignee
Р-Тек Уено, Лтд. (Jp)
Р-Тек Уено, Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Р-Тек Уено, Лтд. (Jp), Р-Тек Уено, Лтд. filed Critical Р-Тек Уено, Лтд. (Jp)
Publication of RU2010154454A publication Critical patent/RU2010154454A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2526256C2 publication Critical patent/RU2526256C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/38—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
    • A61K31/381—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having five-membered rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C243/00—Compounds containing chains of nitrogen atoms singly-bound to each other, e.g. hydrazines, triazanes
    • C07C243/24—Hydrazines having nitrogen atoms of hydrazine groups acylated by carboxylic acids
    • C07C243/26—Hydrazines having nitrogen atoms of hydrazine groups acylated by carboxylic acids with acylating carboxyl groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C243/28—Hydrazines having nitrogen atoms of hydrazine groups acylated by carboxylic acids with acylating carboxyl groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms to hydrogen atoms or to carbon atoms of a saturated carbon skeleton
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/11—Aldehydes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A61K31/136—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline having the amino group directly attached to the aromatic ring, e.g. benzeneamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/15—Oximes (>C=N—O—); Hydrazines (>N—N<); Hydrazones (>N—N=) ; Imines (C—N=C)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/4025—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. cromakalim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A61K31/422—Oxazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/427—Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/04—Drugs for disorders of the respiratory system for throat disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/16—Central respiratory analeptics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/12—Ophthalmic agents for cataracts
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/14—Decongestants or antiallergics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C243/00—Compounds containing chains of nitrogen atoms singly-bound to each other, e.g. hydrazines, triazanes
    • C07C243/24—Hydrazines having nitrogen atoms of hydrazine groups acylated by carboxylic acids
    • C07C243/26—Hydrazines having nitrogen atoms of hydrazine groups acylated by carboxylic acids with acylating carboxyl groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C243/30—Hydrazines having nitrogen atoms of hydrazine groups acylated by carboxylic acids with acylating carboxyl groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms to carbon atoms of an unsaturated carbon skeleton
    • C07C243/32—Hydrazines having nitrogen atoms of hydrazine groups acylated by carboxylic acids with acylating carboxyl groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms to carbon atoms of an unsaturated carbon skeleton the carbon skeleton containing rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C243/00—Compounds containing chains of nitrogen atoms singly-bound to each other, e.g. hydrazines, triazanes
    • C07C243/24—Hydrazines having nitrogen atoms of hydrazine groups acylated by carboxylic acids
    • C07C243/26—Hydrazines having nitrogen atoms of hydrazine groups acylated by carboxylic acids with acylating carboxyl groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C243/34—Hydrazines having nitrogen atoms of hydrazine groups acylated by carboxylic acids with acylating carboxyl groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms to carbon atoms of a carbon skeleton further substituted by nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C281/00—Derivatives of carbonic acid containing functional groups covered by groups C07C269/00 - C07C279/00 in which at least one nitrogen atom of these functional groups is further bound to another nitrogen atom not being part of a nitro or nitroso group
    • C07C281/02—Compounds containing any of the groups, e.g. carbazates
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C281/00—Derivatives of carbonic acid containing functional groups covered by groups C07C269/00 - C07C279/00 in which at least one nitrogen atom of these functional groups is further bound to another nitrogen atom not being part of a nitro or nitroso group
    • C07C281/06—Compounds containing any of the groups, e.g. semicarbazides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/74—Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/75—Amino or imino radicals, acylated by carboxylic or carbonic acids, or by sulfur or nitrogen analogues thereof, e.g. carbamates
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/64—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms, e.g. histidine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/66—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/88—Nitrogen atoms, e.g. allantoin
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D237/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
    • C07D237/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D237/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D237/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D237/20—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
    • C07D239/42—One nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/10—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D241/14—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D241/20—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/10—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D241/14—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D241/24—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/28—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines
    • C07D265/34—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines condensed with carbocyclic rings
    • C07D265/36—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines condensed with carbocyclic rings condensed with one six-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D333/08—Hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms
    • C07D333/10—Thiophene
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/26—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D333/30—Hetero atoms other than halogen
    • C07D333/36—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/08—Bridged systems

Abstract

1. Соединение, представленное формулой (I): ! ! в которой ! A1 обозначает остаток, полученный из бензола или гетероцикла, содержащего по меньшей мере один атом азота или атом серы; ! A2 обозначает двухвалентный остаток, полученный из в случае необходимости замещенного бензола или в случае необходимости замещенного тиофена; ! B1 обозначает водород, гидрокси, галоген, низший алкил, низший циклоалкил, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, ацил, ациламино, в случае необходимости замещенный карбамоил, низший алкилсульфониламино или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A1 обозначает остаток, полученный из тиазола, B1 не обозначает ациламино); ! B2 обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота (при условии, что, когда A1 обозначает остаток, полученный из тиазола, B2 не обозначает ациламино); ! или B1 и B2 могут быть присоединены друг к другу, образуя циклическую структуру; ! Y обозначает группу, представленную формулой (II): ! ! в которой J обозначает связь, низший алкилен, низший алкенилен, низший алкинилен, -(CH2)n-O-, -(CH2)n-NH-, -(CH2)n-CO- или -(CH2)n-SO2- (где n означает целое число от 0 до 6); ! L обозначает связь, -O-, -NH-, -CO- или -SO2-; ! М обозначает связь, низший алкилен, низший алкенилен или низший алкинилен, при условии, что, когда J обозначает -(CH2)n-O-, L не обозначает -O-, -NH- и -SO2-, когда J обозначает -(CH2)n-NH-, L не обозначает -O- и -NH-, когда J обозначает -(CH2)n-CO-, L не обозначает -CO-, когда J обозначает -(CH2)n-SO2-, L не обозначает -O- и -SO2- (где n имеет значения, определенные выше); ! X обозначает -(CH2)m-, -(CH2)m-O-, -(CH2)m-S- или -(CH2)m-NR2- (где m означает целое число от 0 до 6, и R2 обозначает водород, низший алкил или ацил); ! D обозначает -NR

Claims (13)

1. Соединение, представленное формулой (I):
Figure 00000001
в которой
A1 обозначает остаток, полученный из бензола или гетероцикла, содержащего по меньшей мере один атом азота или атом серы;
A2 обозначает двухвалентный остаток, полученный из в случае необходимости замещенного бензола или в случае необходимости замещенного тиофена;
B1 обозначает водород, гидрокси, галоген, низший алкил, низший циклоалкил, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, ацил, ациламино, в случае необходимости замещенный карбамоил, низший алкилсульфониламино или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A1 обозначает остаток, полученный из тиазола, B1 не обозначает ациламино);
B2 обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота (при условии, что, когда A1 обозначает остаток, полученный из тиазола, B2 не обозначает ациламино);
или B1 и B2 могут быть присоединены друг к другу, образуя циклическую структуру;
Y обозначает группу, представленную формулой (II):
Figure 00000002
в которой J обозначает связь, низший алкилен, низший алкенилен, низший алкинилен, -(CH2)n-O-, -(CH2)n-NH-, -(CH2)n-CO- или -(CH2)n-SO2- (где n означает целое число от 0 до 6);
L обозначает связь, -O-, -NH-, -CO- или -SO2-;
М обозначает связь, низший алкилен, низший алкенилен или низший алкинилен, при условии, что, когда J обозначает -(CH2)n-O-, L не обозначает -O-, -NH- и -SO2-, когда J обозначает -(CH2)n-NH-, L не обозначает -O- и -NH-, когда J обозначает -(CH2)n-CO-, L не обозначает -CO-, когда J обозначает -(CH2)n-SO2-, L не обозначает -O- и -SO2- (где n имеет значения, определенные выше);
X обозначает -(CH2)m-, -(CH2)m-O-, -(CH2)m-S- или -(CH2)m-NR2- (где m означает целое число от 0 до 6, и R2 обозначает водород, низший алкил или ацил);
D обозначает -NR3-, где R3 обозначает водород, низший алкил, ацил или низший алкоксикарбонил; и
E обозначает в случае необходимости замещенный амино, или его фармацевтически приемлемую соль.
2. Соединение по п.1, выбранное из следующих соединений
N-{4-[2-(4-гидразинокарбонилметилфенил)этил]фенил}ацетамид,
N-{3-[2-(4-гидразинокарбонилметилфенил)этил]фенил}ацетамид,
N-{2-ацетиламино-5-[2-(4-гидразинокарбонилметилфенил)этил]пиридин-3-ил}ацетамид,
N-{6-[2-(4-гидразинокарбонилметилфенил)этил]пиридин-2-ил}ацетамид,
N-{4-[2-(4-гидразинокарбонилметилфенил)этил]-3-трифторметилфенил}ацетамид,
2-{4-[2-(4-гидразинокарбонилметилфенил)этил]фенокси}ацетамид,
N-{5-[2-(гидразинокарбонилметилфенил)этил]пиразин-2-ил}ацетамид,
N-{2-ацетиламино-5-[2-(4-гидразинокарбонилметилфенил)этил]фенил}ацетамид,
{4-[2-(1H-имидазол-2-ил)этил]фенил}ацетогидразид,
{4-[2-(3H-имидазол-4-ил)этил]фенил}ацетогидразид,
N-{5-[2-(4-гидразинокарбонилметилфенил)этил]пиридин-2-ил}ацетамид,
{4-[2-(6-морфолин-4-илпиридин-3-ил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-{4-[2-(4-гидразинокарбонилметилфенил)этинил]фенокси}ацетамид,
[4-(1H-имидазол-2-илэтинил)фенил]ацетогидразид,
[4-(6-морфолин-4-илпиридин-3-илэтинил)фенил]ацетогидразид,
N-[5-(4-гидразинокарбонилметилфенилэтинил)пиразин-2-ил]ацетамид,
N-[2-ацетиламино-4-(4-гидразинокарбонилметилфенилэтинил)фенил]ацетамид,
N-[3-ацетиламино-5-(4-гидразинокарбонилметилфенилэтинил)пиридин-2-ил]ацетамид,
5-[2-(4-гидразинокарбонилметилфенил)этил]пиразин-2-карбоксамид,
2-{4-[2-(2-пиперидин-4-ил-1,3-тиазол-4-ил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-ацетиламино-4-[2-(4-гидразинокарбонилметилфенил)этил]фенилацетат,
{4-[2-(1-метил-1H-имидазол-2-ил)этил]фенил}ацетогидразид,
N-[4-(4-гидразинокарбонилметилфенилэтинил)фенил]ацетамид,
N-[3-(4-гидразинокарбонилметилфенилэтинил)фенил]ацетамид,
[4-(1-метил-1H-имидазол-2-илэтинил)фенил]ацетогидразид,
2-{4-[(2-пиперидин-4-ил-1,3-тиазол-4-ил)этинил]фенил}ацетогидразид,
N-[5-(4-гидразинокарбонилметилфенилэтинил)пиридин-2-ил]ацетамид,
N-[6-(4-гидразинокарбонилметилфенилэтинил)пиридин-2-ил]ацетамид,
2-(4-{2-[4-(диметиламино)фенил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-(4-{2-[4-(диэтиламино)фенил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-{4-[2-(4-пирролидин-1-илфенил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-{4-[2-(4-пиперидин-1-илфенил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-{4-[2-(4-пиперазин-1-илфенил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-(4-{2-[4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)фенил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-(4-{2-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-{4-[2-(4-морфолин-4-илфенил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-(4-{2-[3-(диметиламино)фенил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-{4-[2-(3-пирролидин-1-илфенил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-{4-[2-(4-пиперидин-1-илфенил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-{4-[2-(3-пиперазин-1-илфенил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-(4-{2-[3-(4-ацетилпиперазин-1-ил)фенил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-{4-[2-(3-морфолин-4-илфенил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-(4-{2-[6-(диметиламино)пиридин-3-ил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-{4-[2-(6-пирролидин-1-илпиридин-3-ил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-{4-[2-(6-пиперидин-1-илпиридин-3-ил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-{4-[2-(6-пиперазин-1-илпиридин-3-ил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-(4-{2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-(4-{2-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-{4-[2-(6-пирролидин-1-илпиридин-2-ил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-{4-[2-(6-пиперидин-1-илпиридин-2-ил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-{4-[2-(6-пиперазин-1-илпиридин-2-ил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-(4-{2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-{4-[2-(6-морфолин-4-илпиридин-2-ил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-{4-[2-(2-пирролидин-1-илпиримидин-5-ил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-{4-[2-(2-пиперидин-1-илпиримидин-5-ил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-{4-[2-(2-пиперазин-1-илпиримидин-5-ил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-(4-{2-[2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-ил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-{4-[2-(2-морфолин-4-илпиримидин-5-ил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-(4-{2-[4-пиперазин-1-ил-2-(трифторметил)фенил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-(4-{2-[4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-2-(трифторметил)фенил]этил}фенил)ацетогидразид,
N-[4-{2-[4-(гидразинокарбонилметил)фенил]этил}-2-(трифторметил)фенил]ацетамид,
N-[3-{2-[4-(гидразинокарбонилметил)фенил]этил}-2-(трифторметил)фенил]ацетамид,
2-{4-[2-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-1,4-бензооксазин-6-ил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-{4-[2-(4-метил-3,4-дигидро-2H-1,4-бензооксазин-7-ил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-(4-{2-[4-(2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил)фенил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-(4-{2-[4-(5-ацетил-2,5-диазабицикло[2.2.1]гепт-2-ил)фенил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-(4-{2-[6-(1H-пиразол-1-ил)пиридин-2-ил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-(4-{2-[4-(пиперазин-1-илметил)фенил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-(4-{2-[3-(пиперазин-1-илметил)фенил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-(4-{2-[4-(морфолин-4-илметил)фенил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-(4-{2-[3-(морфолин-4-илметил)фенил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-(4-{2-[2-(1-ацетилпиперидин-4-ил)-1,3-тиазол-4-ил]этил}фенил)ацетогидразид,
N-{5-[2-(4-гидразинокарбонилметилфенил)этил]-2-тиенил}ацетамид,
2-{4-[2-(5-пиперазин-1-илтиофен-2-ил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-(4-{2-[5-(4-ацетилпиперазин-1-ил)тиофен-2-ил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-{4-[2-(5-морфолин-4-илтиофен-2-ил)этил]фенил}ацетогидразид,
N-{4-[2-(4-гидразинокарбонилметилфенил)этил]-1,3-тиазол-2-ил}этансульфониламид,
N-{4-[2-(4-гидразинокарбонилметилфенил)этил]-1,3-тиазол-2-ил}метансульфониламид,
2-[4-(2-{4-[этил(метил)амино]фенил}этил)фенил]ацетогидразид,
2-[4-(2-{4-[метил(пропил)амино]фенил}этил)фенил]ацетогидразид,
2-[4-(2-{4-[этил(пропил)амино]фенил}этил)фенил]ацетогидразид,
2-(4-{2-[4-(дипропиламино)фенил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-[4-(2-{4-[(2-аминоэтил)(этил)амино]фенил}этил)фенил]ацетогидразид,
N-[2-(этил{4-[2-(4-гидразинокарбонилметилфенил)этил]фенил}амино)этил]ацетамид,
2-(4-{2-[6-(диэтиламино)пиридин-3-ил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-{4-[2-(5-пиперазин-1-илпиридин-2-ил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-(4-{2-[5-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-(4-{2-[5-(диэтиламино)пиридин-2-ил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-[4-(2-{6-[этил(метил)амино]пиридин-3-ил}этил)фенил]ацетогидразид,
2-[4-(2-{6-[метил(пропил)амино]пиридин-3-ил}этил)фенил]ацетогидразид,
2-[4-(2-{6-[этил(пропил)амино]пиридин-3-ил}этил)фенил]ацетогидразид,
2-(4-{2-[6-(дипропиламино)пиридин-3-ил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-(4-{2-[6-(диэтиламино)пиридин-2-ил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-(4-{2-[2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-1,3-тиазол-4-ил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-{4-[2-(2-пиперазин-1-ил-1,3-тиазол-4-ил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-(4-{2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-3-(трифторметил)пиридин-2-ил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-(4-{2-[6-пиперазин-1-ил-3-(трифторметил)пиридин-2-ил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-{4-[2-(6-пиперазин-1-илпиридазин-3-ил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-(4-{2-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пиридазин-3-ил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-{4-[2-(5-пиперазин-1-илпиразин-2-ил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-(4-{2-[5-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пиразин-2-ил]этил}фенил)ацетогидразид,
2-{4-[2-(5-пиперазин-1-илпиридин-3-ил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-{4-[2-(6-пиперазин-1-илпиразин-2-ил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-{4-[2-(4-пиперазин-1-илпиридин-2-ил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-{4-[2-(2-пиперазин-1-илпиридин-4-ил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-{4-[2-(6-пиперазин-1-илпиримидин-4-ил)этил]фенил}ацетогидразид,
2-{4-[2-(4-пиперазин-1-илпиримидин-2-ил)этил]фенил}ацетогидразид,
4-{2-[5-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]этил}бензил гидразинкарбоксилат,
N-(4-{2-[5-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]этил}бензил)гидразинкарбоксамид,
4-{2-[5-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]этил}фенилгидразинкарбоксилат,
3-{2-[5-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]этил}бензилгидразинкарбоксилат,
N-(3-{2-[5-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]этил}бензил)гидразинкарбоксамид,
4-{2-[5-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]этил}-3-фторбензилгидразинкарбоксилат,
N-(4-{2-[5-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]этил}-3-фторбензил)гидразинкарбоксамид,
2-(5-{2-[5-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]этил}тиофен-2-ил)этилгидразинкарбоксилат,
5-{2-[5-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]этил}тиофен-2-карбогидразид,
N-[2-(5-{2-[5-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]этил}тиофен-2-ил)этил]гидразинкарбоксамид,
2-(3-{2-[5-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]этил}фенил)ацетогидразид,
3-(4-{2-[5-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]этил}фенил)пропангидразид,
2-(5-{2-[5-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]этил}тиофен-2-ил)ацетогидразид,
3-(4-{2-[5-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]этил}тиофен-2-ил)пропангидразид,
2-(4-{2-[5-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]этил}фенил)этилгидразинкарбоксилат,
N-[2-(4-{2-[5-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]этил}фенил)этил]гидразинкарбоксамид,
3-(4-{2-[5-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]этил}тиофен-2-иил)пропилгидразинкарбоксилат, и
N-[3-(4-{2-[5-(4-ацетилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]этил}тиофен-2-ил)пропил]гидразинкарбоксамид, или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п.1 или 2, которое используется в качестве фармацевтического средства, или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента.
5. Ингибитор VAP-1, включающий соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента.
6. Фармацевтическое средство для профилактики или лечения связанного с VAP-1 заболевания, которое включает соединение по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента.
7. Фармацевтическое средство по п.6, причем вышеуказанное связанное с VAP-1 заболевание представляет собой отек желтого пятна (диабетический и недиабетический отек желтого пятна), возрастную дегенерацию желтого пятна, возрастную дисковидную дегенерацию желтого пятна, кистоидный отек желтого пятна, палпебральный отек, отек сетчатки, диабетическую ретинопатию, хориоретинопатию, неоваскулярную макулопатию, неоваскулярную глаукому, увеит, ирит, сетчаточный васкулит, эндофтальмит, панофтальмит, метастатическую офтальмию, хориоидит, эпителиит пигмента сетчатки, конъюнктивит, циклит, склерит, эписклерит, неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит зрительного нерва, кератит, блефарит, экссудативную отслойку сетчатки, язву роговицы, язву конъюнктивы, хронический монетовидный кератит, кератит Тигесона, прогрессивную язву Мурена, воспалительное заболевание глаз, вызванное бактериальной или вирусной инфекцией и операцией на глазу, воспалительное заболевание глаз, вызванное физическим повреждением глаза, симптом, вызванный воспалительным заболеванием глаз, включая зуд, воспалительную гиперемию, отек и язву, эритему, эксудативную мультиформную эритему, узелковую эритему, кольцевую эритему, склередему, дерматит (псориаз, аллергическое поражение, плоский лишай, розовый питириаз, контактный дерматит, атопический дерматит, pityriasis rubra pilaris), ангионевротический отек, отек гортани, отек языка, подъязычный ларингит, бронхит, ринит, фарингит, синусит и ларингит или средний отит, цирроз, эссенциальную стабилизированную артериальную гипертензию, диабет, артериосклероз, повреждение эндотелия (при диабете, артериосклерозе и артериальной гипертензии), сердечно-сосудистое заболевание, связанное с диабетом или уремией, боль, связанная с подагрой и артритом, воспалительное заболевание или симптом соединительной ткани (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, псориатический артрит и остеоартрит или дегенеративное заболевание сустава, синдром Рейтера, синдром Съегрена, синдром Бехчета, рецидивирующий полихондрит, системную красную волчанку, дисковидную красную волчанку, системный склероз, эозинофильный фасциит, полимиозит, дерматомиозит, ревматическую полимиалгию, васкулит, височный артрит, узелковый полиартериит, гранулематоз Вегенера, смешанные коллагенозы и юношеский ревматоидный артрит), воспалительное заболевание или симптом желудочно-кишечного тракта [болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, синдром раздраженного кишечника (спастическая толстая кишка), фиброз печени, воспаление слизистой оболочки полости рта (стоматит и рекуррентный афтозный стоматит)], воспалительное заболевание или симптом центральной нервной системы (рассеянный склероз, болезнь Альцгеймера и повреждение при ишемии-реперфузии, связанное с ишемическим инсультом), воспалительное заболевание или симптом легких (астма, респираторный дистресс-синдром взрослых, хронические облитерирующие легочные заболевания), заболевание, связанное с углеводным обменом (диабет и осложнения диабета), включая заболевание микрососудов и крупных сосудов (артериосклероз, ретинопатия, нефропатия, нефротический синдром и невропатия (множественная невропатия, мононевропатия и автономная невропатия), язву стопы, проблему сустава и увеличение риска инфекции), заболевание, связанное с патологией дифференцировки или функции адипоцитов или функции гладкомышечных клеток (артериосклероз и ожирение), заболевание сосудов [атероматозный атеросклероз, неатероматозное атеросклеротическое заболевание, ишемические заболевания сердца, включая инфаркт миокарда и обструкцию периферических артерий, болезнь Рейно и феномен Рейно, облитерирующий тромбоангиит (болезнь Бюргера)], хронический артрит, воспалительное заболевание кишечника или SSAO-опосредованные осложнения [диабет (инсулинозависимый диабет (IDDM) и инсулинонезависимый диабет (NIDDM)) и сосудистые осложнения (инфаркт миокарда, стенокардия, апоплексия, ампутация, слепота и отказ почек)], заболевание глаз, связанное с гипоксией или ишемией [ретинопатия недоношенных, полипоидная хориоидальная васкулопатия, ретинальная ангиоматозная пролиферация, окклюзия ретинальной артерии, окклюзия ретинальной вены, болезнь Коатса, семейная экссудативная витреоретинопатия, болезнь отсутствия пульса (болезнь Такаясу), болезнь Илза, антифосфолипидный синдром, лейкозная ретинопатия, синдром гипервязкости крови, макроглобулинемия, связанная с интерфероном ретинопатия, гипертензивная ретинопатия, лучевая ретинопатия, дефицит стволовых клеток роговичного эпителия], ангиогенез или катаракту.
8. Применение соединения по п.1 или 2, или его фармацевтически приемлемой соли, для получения фармацевтического средства в качестве ингибитора VAP-1.
9. Применение соединения по п.1 или 2, или его фармацевтически приемлемой соли, для получения фармацевтического средства для профилактики или лечения связанного с VAP-1 заболевания.
10. Применение по п.9, в котором вышеуказанное связанное с VAP-1 заболевание представляет собой отек желтого пятна (диабетический и недиабетический отек желтого пятна), возрастную дегенерацию желтого пятна, возрастную дисковидную дегенерацию желтого пятна, кистоидный отек желтого пятна, палпебральный отек, отек сетчатки, диабетическую ретинопатию, хориоретинопатию, неоваскулярную макулопатию, неоваскулярную глаукому, увеит, ирит, сетчаточный васкулит, эндофтальмит, панофтальмит, метастатическую офтальмию, хориоидит, эпителиит пигмента сетчатки, конъюнктивит, циклит, склерит, эписклерит, неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит зрительного нерва, кератит, блефарит, экссудативную отслойку сетчатки, язву роговицы, язву конъюнктивы, хронический монетовидный кератит, кератит Тигесона, прогрессивную язву Мурена, воспалительное заболевание глаз, вызванное бактериальной или вирусной инфекцией и операцией на глазу, воспалительное заболевание глаз, вызванное физическим повреждением глаза, симптом, вызванный воспалительным заболеванием глаз, включая зуд, воспалительную гиперемию, отек и язву, эритему, эксудативную мультиформную эритему, узелковую эритему, кольцевую эритему, склередему, дерматит (псориаз, аллергическое поражение, плоский лишай, розовый питириаз, контактный дерматит, атопический дерматит, pityriasis rubra pilaris), ангионевротический отек, отек гортани, отек языка, подъязычный ларингит, бронхит, ринит, фарингит, синусит и ларингит или средний отит, цирроз, эссенциальную стабилизированную артериальную гипертензию, диабет, артериосклероз, повреждение эндотелия (при диабете, артериосклерозе и артериальной гипертензии), сердечно-сосудистое заболевание, связанное с диабетом или уремией, боль, связанная с подагрой и артритом, воспалительное заболевание или симптом соединительной ткани (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, псориатический артрит и остеоартрит или дегенеративное заболевание сустава, синдром Рейтера, синдром Съегрена, синдром Бехчета, рецидивирующий полихондрит, системную красную волчанку, дисковидную красную волчанку, системный склероз, эозинофильный фасциит, полимиозит, дерматомиозит, ревматическую полимиалгию, васкулит, височный артрит, узелковый полиартериит, гранулематоз Вегенера, смешанные коллагенозы и юношеский ревматоидный артрит), воспалительное заболевание или симптом желудочно-кишечного тракта [болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, синдром раздраженного кишечника (спастическая толстая кишка), фиброз печени, воспаление слизистой оболочки полости рта (стоматит и рекуррентный афтозный стоматит)], воспалительное заболевание или симптом центральной нервной системы (рассеянный склероз, болезнь Альцгеймера и повреждение при ишемии-реперфузии, связанное с ишемическим инсультом), воспалительное заболевание или симптом легких (астма, респираторный дистресс-синдром взрослых, хронические облитерирующие легочные заболевания), заболевание, связанное с углеводным обменом (диабет и осложнения диабета), включая заболевание микрососудов и крупных сосудов (артериосклероз, ретинопатия, нефропатия, нефротический синдром и невропатия (множественная невропатия, мононевропатия и автономная невропатия), язву стопы, проблему сустава и увеличение риска инфекции), заболевание, связанное с патологией дифференцировки или функции адипоцитов или функции гладкомышечных клеток (артериосклероз и ожирение), заболевание сосудов [атероматозный атеросклероз, неатероматозное атеросклеротическое заболевание, ишемические заболевания сердца, включая инфаркт миокарда и обструкцию периферических артерий, болезнь Рейно и феномен Рейно, облитерирующий тромбоангиит (болезнь Бюргера)], хронический артрит, воспалительное заболевание кишечника или SSAO-опосредованные осложнения [диабет (инсулинозависимый диабет (IDDM) и инсулинонезависимый диабет (NIDDM)) и сосудистые осложнения (инфаркт миокарда, стенокардия, апоплексия, ампутация, слепота и отказ почек)], заболевание глаз, связанное с гипоксией или ишемией [ретинопатия недоношенных, полипоидная хориоидальная васкулопатия, ретинальная ангиоматозная пролиферация, окклюзия ретинальной артерии, окклюзия ретинальной вены, болезнь Коатса, семейная экссудативная витреоретинопатия, болезнь отсутствия пульса (болезнь Такаясу), болезнь Илза, антифосфолипидный синдром, лейкозная ретинопатия, синдром гипервязкости крови, макроглобулинемия, связанная с интерфероном ретинопатия, гипертензивная ретинопатия, лучевая ретинопатия, дефицит стволовых клеток роговичного эпителия], ангиогенез или катаракту.
11. Способ ингибирования VAP-1 у пациента, который включает введение пациенту эффективного количества соединения по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемой соли.
12. Способ профилактики или лечения связанного с VAP-1 заболевания у пациента, который включает введение пациенту эффективного количества соединения по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемой соли.
13. Способ по п.12, в котором вышеуказанное связанное с VAP-1 заболевание представляет собой отек желтого пятна (диабетический и недиабетический отек желтого пятна), возрастную дегенерацию желтого пятна, возрастную дисковидную дегенерацию желтого пятна, кистоидный отек желтого пятна, палпебральный отек, отек сетчатки, диабетическую ретинопатию, хориоретинопатию, неоваскулярную макулопатию, неоваскулярную глаукому, увеит, ирит, сетчаточный васкулит, эндофтальмит, панофтальмит, метастатическую офтальмию, хориоидит, эпителиит пигмента сетчатки, конъюнктивит, циклит, склерит, эписклерит, неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит зрительного нерва, кератит, блефарит, экссудативную отслойку сетчатки, язву роговицы, язву конъюнктивы, хронический монетовидный кератит, кератит Тигесона, прогрессивную язву Мурена, воспалительное заболевание глаз, вызванное бактериальной или вирусной инфекцией и операцией на глазу, воспалительное заболевание глаз, вызванное физическим повреждением глаза, симптом, вызванный воспалительным заболеванием глаз, включая зуд, воспалительную гиперемию, отек и язву, эритему, эксудативную мультиформную эритему, узелковую эритему, кольцевую эритему, склередему, дерматит (псориаз, аллергическое поражение, плоский лишай, розовый питириаз, контактный дерматит, атопический дерматит, pityriasis rubra pilaris), ангионевротический отек, отек гортани, отек языка, подъязычный ларингит, бронхит, ринит, фарингит, синусит и ларингит или средний отит, цирроз, эссенциальную стабилизированную артериальную гипертензию, диабет, артериосклероз, повреждение эндотелия (при диабете, артериосклерозе и артериальной гипертензии), сердечно-сосудистое заболевание, связанное с диабетом или уремией, боль, связанная с подагрой и артритом, воспалительное заболевание или симптом соединительной ткани (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, псориатический артрит и остеоартрит или дегенеративное заболевание сустава, синдром Рейтера, синдром Съегрена, синдром Бехчета, рецидивирующий полихондрит, системную красную волчанку, дисковидную красную волчанку, системный склероз, эозинофильный фасциит, полимиозит, дерматомиозит, ревматическую полимиалгию, васкулит, височный артрит, узелковый полиартериит, гранулематоз Вегенера, смешанные коллагенозы и юношеский ревматоидный артрит), воспалительное заболевание или симптом желудочно-кишечного тракта [болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, синдром раздраженного кишечника (спастическая толстая кишка), фиброз печени, воспаление слизистой оболочки полости рта (стоматит и рекуррентный афтозный стоматит)], воспалительное заболевание или симптом центральной нервной системы (рассеянный склероз, болезнь Альцгеймера и повреждение при ишемии-реперфузии, связанное с ишемическим инсультом), воспалительное заболевание или симптом легких (астма, респираторный дистресс-синдром взрослых, хронические облитерирующие легочные заболевания), заболевание, связанное с углеводным обменом (диабет и осложнения диабета), включая заболевание микрососудов и крупных сосудов (артериосклероз, ретинопатия, нефропатия, нефротический синдром и невропатия (множественная невропатия, мононевропатия и автономная невропатия), язву стопы, проблему сустава и увеличение риска инфекции), заболевание, связанное с патологией дифференцировки или функции адипоцитов или функции гладкомышечных клеток (артериосклероз и ожирение), заболевание сосудов [атероматозный атеросклероз, неатероматозное атеросклеротическое заболевание, ишемические заболевания сердца, включая инфаркт миокарда и обструкцию периферических артерий, болезнь Рейно и феномен Рейно, облитерирующий тромбоангиит (болезнь Бюргера)], хронический артрит, воспалительное заболевание кишечника или SSAO-опосредованные осложнения [диабет (инсулинозависимый диабет (IDDM) и инсулинонезависимый диабет (NIDDM)) и сосудистые осложнения (инфаркт миокарда, стенокардия, апоплексия, ампутация, слепота и отказ почек)], заболевание глаз, связанное с гипоксией или ишемией [ретинопатия недоношенных, полипоидная хориоидальная васкулопатия, ретинальная ангиоматозная пролиферация, окклюзия ретинальной артерии, окклюзия ретинальной вены, болезнь Коатса, семейная экссудативная витреоретинопатия, болезнь отсутствия пульса (болезнь Такаясу), болезнь Илза, антифосфолипидный синдром, лейкозная ретинопатия, синдром гипервязкости крови, макроглобулинемия, связанная с интерфероном ретинопатия, гипертензивная ретинопатия, лучевая ретинопатия, дефицит стволовых клеток роговичного эпителия], ангиогенез или катаракту.
RU2010154454/04A 2008-05-30 2009-05-29 Производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 RU2526256C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2008-143197 2008-05-30
JP2008143197 2008-05-30
PCT/JP2009/060302 WO2009145360A1 (en) 2008-05-30 2009-05-29 Benzene or thiophene derivative and use thereof as vap-1 inhibitor

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010154454A true RU2010154454A (ru) 2012-07-10
RU2526256C2 RU2526256C2 (ru) 2014-08-20

Family

ID=40902659

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010154454/04A RU2526256C2 (ru) 2008-05-30 2009-05-29 Производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1

Country Status (18)

Country Link
US (2) US8999989B2 (ru)
EP (2) EP2300430B1 (ru)
JP (3) JP5579168B2 (ru)
KR (1) KR101635227B1 (ru)
CN (1) CN102046601B (ru)
AR (1) AR071959A1 (ru)
AU (1) AU2009252214B2 (ru)
BR (1) BRPI0913322A2 (ru)
CA (1) CA2725110C (ru)
DK (1) DK2300430T3 (ru)
ES (1) ES2551898T3 (ru)
HK (3) HK1155750A1 (ru)
MX (1) MX2010013058A (ru)
NZ (1) NZ588907A (ru)
PT (1) PT2300430E (ru)
RU (1) RU2526256C2 (ru)
TW (1) TWI490214B (ru)
WO (1) WO2009145360A1 (ru)

Families Citing this family (32)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI490214B (zh) * 2008-05-30 2015-07-01 艾德克 上野股份有限公司 苯或噻吩衍生物及該等作為ｖａｐ－１抑制劑之用途
US8765747B2 (en) 2009-06-12 2014-07-01 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Fused 2-aminothiazole compounds
UA112154C2 (uk) 2009-09-08 2016-08-10 Біоті Терапіс Корп. Застосування повністю людського анти-vap-1-антитіла для лікування фіброзних станів
US9180127B2 (en) * 2009-12-29 2015-11-10 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Type II Raf kinase inhibitors
AT509045B1 (de) 2010-01-29 2011-06-15 Planta Naturstoffe Vertriebsges M B H Verbindungen zur behandlung von asthma bronchiale
CA2830157C (en) 2011-03-15 2019-02-26 Astellas Pharma Inc. Guanidine compound
GB201118613D0 (en) * 2011-10-27 2011-12-07 Nat Univ Ireland Compounds
EP3569598A1 (en) 2011-11-17 2019-11-20 Dana Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of c-jun-n-terminal kinase (jnk)
BR112014016101B1 (pt) 2011-12-27 2020-03-10 Bayer Intellectual Property Gmbh Compostos derivados da heteroarilpiperidina e heteroarilpiperazina, método e composição para controlar microorganismos indesejados, suas utilizações e semente tratada
EP2909194A1 (en) 2012-10-18 2015-08-26 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7)
WO2014063061A1 (en) 2012-10-19 2014-04-24 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Hydrophobically tagged small molecules as inducers of protein degradation
WO2014063054A1 (en) 2012-10-19 2014-04-24 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Bone marrow on x chromosome kinase (bmx) inhibitors and uses thereof
CA2915163A1 (en) 2013-06-12 2014-12-18 Proximagen Limited New therapeutic uses of enzyme inhibitors
AU2014337044A1 (en) 2013-10-18 2016-05-05 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Polycyclic inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (CDK7)
ES2676734T3 (es) 2013-10-18 2018-07-24 Syros Pharmaceuticals, Inc. Compuestos heteroatómicos útiles para el tratamiento de enfermedades proliferativas
WO2015164604A1 (en) 2014-04-23 2015-10-29 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Hydrophobically tagged janus kinase inhibitors and uses thereof
US10017477B2 (en) 2014-04-23 2018-07-10 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Janus kinase inhibitors and uses thereof
WO2015189534A1 (en) 2014-06-12 2015-12-17 Proximagen Limited Vap-1 inhibitors for treating muscular dystrophy
JP6854762B2 (ja) 2014-12-23 2021-04-07 ダナ−ファーバー キャンサー インスティテュート， インコーポレイテッド サイクリン依存性キナーゼ７（ｃｄｋ７）の阻害剤
CN104557717A (zh) * 2015-02-13 2015-04-29 佛山市赛维斯医药科技有限公司 酰肼类gpr119激动剂、制备方法及其用途
JP6861166B2 (ja) 2015-03-27 2021-04-21 ダナ−ファーバー キャンサー インスティテュート， インコーポレイテッド サイクリン依存性キナーゼの阻害剤
GB201507048D0 (en) * 2015-04-24 2015-06-10 Proximagen Ltd Treatment of pain
JP2018080113A (ja) 2015-05-27 2018-05-24 株式会社アールテック・ウエノ 脳梗塞処置剤
JP2018076236A (ja) 2015-06-05 2018-05-17 株式会社アールテック・ウエノ がんを処置するための医薬組成物
AU2016276963C1 (en) 2015-06-12 2021-08-05 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Combination therapy of transcription inhibitors and kinase inhibitors
CA2996978A1 (en) 2015-09-09 2017-03-16 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of cyclin-dependent kinases
EP3386494A1 (en) * 2015-12-07 2018-10-17 Benevolentai Cambridge Limited Vap-1 inhibitors for treating pain
CN105924490A (zh) * 2016-04-23 2016-09-07 徐月苗 坎地沙坦酯的药物组合物及其在生物医药中的应用
LT3564230T (lt) * 2016-12-28 2022-04-11 Ube Industries, Ltd. Pakeistas guanidino junginys
PL3619196T3 (pl) * 2017-05-04 2022-08-29 Bayer Cropscience Aktiengesellschaft Pochodne 2-{[2-(fenyloksymetylo)pirydyn-5-yl]oksy}-etanoaminy i związki pokrewne jako środki do zwalczania szkodników np. do ochrony upraw
CN107556348B (zh) * 2017-09-30 2019-05-10 四川大学 丙烯酰酸酯类化合物及其制备方法
SE544131C2 (en) * 2020-03-16 2022-01-04 Pvac Medical Tech Ltd Use of substance and pharmaceutical composition thereof, and medical treatments or uses thereof

Family Cites Families (75)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE944954C (de) * 1954-03-27 1956-06-28 Cilag Ag Verfahren zur Herstellung neuer Carbonsaeurehydrazide
FR5035M (ru) * 1964-07-28 1967-05-02
FR1492793A (fr) * 1965-09-08 1967-08-25 Inst Francais Du Petrole Nouvelles résines hétérocycliques thermostables contenant des motifs benzimidazoles et oxadiazoles
DE1902931A1 (de) * 1969-01-22 1970-08-27 Bayer Ag Semicarbazid-alkylamin-Elastomerfaeden
US4053607A (en) 1972-04-04 1977-10-11 Beecham Group Limited Aryloxypyridine for treating hyperglycaemia
US4036844A (en) 1972-04-04 1977-07-19 Beecham Group Limited Aryloxypyridines
GB1437781A (en) * 1972-04-04 1976-06-03 Beecham Group Ltd Pyridine derivatives having hypoglycaemic activity
FR2186238A1 (en) * 1972-05-05 1974-01-11 Ferlux N-2-imidazolinyl-N'-acylhydrazides - with analgesic hypotensive and cardiac stimulant activity
EP0006171B1 (de) * 1978-06-09 1982-07-28 Hoechst Aktiengesellschaft Neue Stilbenverbindungen, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung als optische Aufheller
DE2835540A1 (de) * 1978-08-14 1980-02-28 Hoechst Ag Neue diamino-1,3,5-triazinylstilben-verbindungen und verfahren zu ihrer herstellung
JPS60239473A (ja) * 1984-05-15 1985-11-28 Fuji Photo Film Co Ltd ２−トリハロメチル−５−フエニル１，３，４−オキサジアゾ−ル化合物
JPS60241049A (ja) * 1984-05-16 1985-11-29 Fuji Photo Film Co Ltd 感光性組成物
IT1181871B (it) 1985-04-01 1987-09-30 Consiglio Nazionale Ricerche Inibitori selettivi delle benzilamminossidasi rispetto ad altre amminossidasi
US4985461A (en) * 1985-10-21 1991-01-15 Rohm And Haas Company Insecticidal N'-substituted-N,N'-diacylhydrazines
JPS6470453A (en) * 1987-08-12 1989-03-15 Pennwalt Corp 2-hydroxybenzophenonehydrazide and derivative
AU4055593A (en) 1992-05-15 1993-12-13 University Of Saskatchewan Method for preventing endothelium damage in mammals and for alleviating pain associated with gout and arthritis
US6005113A (en) * 1996-05-15 1999-12-21 Molecular Probes, Inc. Long wavelength dyes for infrared tracing
ES2136013B1 (es) * 1997-04-15 2000-07-01 Consejo Superior Investigacion Derivados de tieno y pirazolo (1,2,4) tiadiazina-1,1-dioxido farmacologicamente activos.
IT1292092B1 (it) * 1997-06-05 1999-01-25 Geange Ltd Impiego di derivati eterociclici aromatici azotati nel trattamento topico di affezioni di tessuti epiteliali
ES2161594B1 (es) * 1998-12-17 2003-04-01 Servier Lab Nuevos derivados de la hidrazida, su procedimiento de preparacion y las composiciones farmaceuticas que los contienen.
FR2792314B1 (fr) * 1999-04-15 2001-06-01 Adir Nouveaux composes aminotriazoles, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
US20020002152A1 (en) * 2000-04-14 2002-01-03 Craig Richard A. Hydrazide and alkoxyamide angiogenesis inhibitors
DE10021246A1 (de) 2000-04-25 2001-10-31 Schering Ag Substituierte Benzoesäureamide und deren Verwendung als Arzneimittel
HUP0301625A3 (en) 2000-07-05 2005-04-28 Biotie Therapies Corp 1,3,4-oxadiazine-compounds as inhibitors of copper-containing amine oxidases, process for their preparation and their use for preparation of pharmaceutical compositions
ES2168084B1 (es) 2000-11-07 2003-11-16 Univ Barcelona Combinacion de aminas y compuestos de vanadio (iv) (v) para el tratatamiento y/o la prevencion de la diabetes mellitus.
WO2002038153A1 (en) 2000-11-09 2002-05-16 Biovitrum Ab New use of 4, 5, 6, 7-tetrahydroimidazo-[4,5-c]pyridine derivatives
ES2187334B1 (es) * 2001-01-17 2004-09-16 Les Laboratoires Servier Nuevos derivados de la hidrazida, su procedimiento de preparacion y las composiciones farmaceuticas que los contienen.
AU2002252976A1 (en) 2001-01-22 2002-09-19 Arpida Ag Hydrazones and their therapeutic use
ES2328795T3 (es) * 2001-02-14 2009-11-18 Karo Bio Ab Moduladores del receptor glucocorticoide.
CA2463615C (en) 2001-10-30 2011-07-26 Applied Research Systems Ars Holding N.V. Oxindole hydrazide modulators of protein tyrosine phosphatases (ptps)
MXPA02010231A (es) 2001-11-27 2004-12-13 Warner Lambert Co Inhibidores aminotransferasa dependientes de aminoacidos de cadena ramificada y su uso en el tratamiento de las enfermedades neurodegenerativas.
ES2291628T3 (es) 2002-04-03 2008-03-01 Bristol-Myers Squibb Company Compuestos triciclicos a base de tiofeno y composiciones farmaceuticas que comprenden dichos compuestos.
GB0209891D0 (en) 2002-04-30 2002-06-05 Glaxo Group Ltd Novel compounds
JP2005529923A (ja) * 2002-05-13 2005-10-06 イーライ・リリー・アンド・カンパニー 肥満および糖尿病の治療におけるメラニン凝集ホルモンアンタゴニストとして使用するための多環式化合物
FR2840609A1 (fr) 2002-06-05 2003-12-12 Lipha Derives nitroso de la diphenylamine, compositions les contenant et leur utilisation en tant qu'antioxydants et donneurs spontanes d'oxyde nitrique
WO2004007477A1 (fr) * 2002-07-04 2004-01-22 Aventis Pharma S.A. Nouveaux derives acyl hydrazino du thiophene, leur procede de preparation, leur application a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et nouvelle utilisation
KR20120030601A (ko) 2003-01-27 2012-03-28 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤 티아졸 유도체 및 ｖａｐ-1 저해제로서의 용도
CA2520957C (en) 2003-03-31 2013-08-06 Sucampo Ag Method for treating vascular hyperpermeable disease
DE10348023A1 (de) 2003-10-15 2005-05-19 Imtm Gmbh Neue Alanyl-Aminopeptidasen-Inhibitoren zur funktionellen Beeinflussung unterschiedlicher Zellen und zur Behandlung immunologischer, entzündlicher, neuronaler und anderer Erkrankungen
TW200529812A (en) * 2003-12-26 2005-09-16 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Benzamide derivatives
FI20040270A0 (fi) 2004-02-20 2004-02-20 Biotie Therapies Oyj Kuparia sisältävien amiinioksidaasien imhibiittoreina käyttökelpoiset hydratsinoalkoholijohdannaiset
JP2007223901A (ja) * 2004-03-24 2007-09-06 Takeda Chem Ind Ltd 複素環化合物およびその用途
US20070254931A1 (en) 2004-07-27 2007-11-01 Astellas Pharma Inc. Thiazole Derivatives Having Vap-1 Inhibitory Activity
WO2006028269A2 (en) 2004-09-09 2006-03-16 Astellas Pharma Inc. Thiazole derivatives having vap-1 ihibitory activity
JP2006106100A (ja) * 2004-09-30 2006-04-20 Fuji Photo Film Co Ltd ハロゲン化銀カラー写真感光材料
US7312181B2 (en) * 2005-04-08 2007-12-25 Cropsolution, Inc. Acylated thiosemicarbazides as herbicides
WO2006110516A1 (en) 2005-04-11 2006-10-19 Abbott Laboratories Acylhydrazide p2x7 antagonists and uses thereof
ES2331535T3 (es) 2005-05-10 2010-01-07 Via Pharmaceuticals, Inc. Inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa.
AU2006270801B2 (en) * 2005-07-15 2011-12-22 Nissan Chemical Industries, Ltd. Thiophene compounds and thrombopoietin receptor activators
ATE418545T1 (de) 2005-09-30 2009-01-15 Hoffmann La Roche Nnrt-inhibitoren
FR2894964B1 (fr) * 2005-12-19 2008-02-22 Cerep Sa Composes a base de quatre cycles aromatiques, preparation et utilisations
WO2007080114A2 (en) * 2006-01-11 2007-07-19 Biotech Igg Ab Macromolecule conjugate
US7674811B2 (en) 2006-03-14 2010-03-09 Ranbaxy Laboratories Limited 5-lipoxygenase inhibitors
TW200811155A (en) * 2006-05-30 2008-03-01 Glaxo Group Ltd Compounds
KR101433392B1 (ko) 2006-07-14 2014-08-29 케모센트릭스, 인크. 트리아졸릴 페닐 벤젠설폰아마이드
CA2661105C (en) * 2006-09-07 2015-01-06 Actelion Pharmaceuticals Ltd Pyridin-4-yl derivatives as immunomodulating agents
EP2065377B1 (en) 2006-09-21 2011-11-23 Eisai R&D Management Co., Ltd. Pyridine derivative substituted by heteroaryl ring, and antifungal agent comprising the same
US20080255155A1 (en) 2006-10-18 2008-10-16 Stephane Raeppel Kinase inhibitors and uses thereof
US20090035306A1 (en) 2006-11-29 2009-02-05 Kalypsys, Inc. Quinazolinone modulators of tgr5
TW200835687A (en) * 2006-11-30 2008-09-01 R Tech Ueno Ltd Thiazole derivatives and their use as VAP-1 inhibitor
JP4232821B2 (ja) 2006-12-06 2009-03-04 トヨタ自動車株式会社 空気圧制御システムおよび空気圧制御装置
TW200835502A (en) 2006-12-26 2008-09-01 Daiichi Sankyo Co Ltd Thiazepine derivatives
CA2676163A1 (en) 2007-01-29 2008-08-07 Santen Pharmaceutical Co., Ltd. Novel oxadiazole derivatives and thiadiazole derivatives having neovascularization inhibitory activity
US20100190787A1 (en) 2007-01-30 2010-07-29 Srinivas Rao Kasibhatla Modulators of Mitotic Kinases
AU2008228303B2 (en) 2007-03-22 2012-04-19 Takeda Pharmaceutical Company Limited Substituted pyrimidodiazepines useful as PLK1 inhibitors
CA2682637A1 (en) * 2007-03-29 2008-10-09 F. Hoffmann-La Roche Ag Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
ES2381318T3 (es) 2007-05-04 2012-05-25 Irm Llc Derivados de pirimidina y composiciones útiles como inhibidores de cinasas C-KIT y PDGFR
WO2009001857A1 (ja) 2007-06-25 2008-12-31 R-Tech Ueno, Ltd. 低酸素または虚血に伴う眼疾患用組成物
PT2203176E (pt) * 2007-09-28 2015-03-02 Anthrogenesis Corp Supressão de tumor utilizando perfusato placentário humano e células assassinas naturais intermédias derivadas de placenta humanas
JP5298626B2 (ja) 2007-10-17 2013-09-25 ソニー株式会社 ネットワークシステム、ネットワーク家電機器、コンテンツ／メタデータの同期処理方法、及びコンピュータ・プログラム
JPWO2009051223A1 (ja) 2007-10-19 2011-03-03 株式会社アールテック・ウエノ 白内障処置のための医薬組成物
JP5583592B2 (ja) 2007-11-30 2014-09-03 ニューリンク ジェネティクス コーポレイション Ｉｄｏ阻害剤
TWI437986B (zh) * 2008-01-31 2014-05-21 R Tech Ueno Ltd 噻唑衍生物及使用該衍生物作為ｖａｐ－１抑制劑之用途
WO2009100536A1 (en) 2008-02-15 2009-08-20 Methylgene Inc. Inhibitors of kinase activity with 1,2-di-cyclyl substituted alkyne structures
TWI490214B (zh) * 2008-05-30 2015-07-01 艾德克 上野股份有限公司 苯或噻吩衍生物及該等作為ｖａｐ－１抑制劑之用途

Also Published As

Publication number Publication date
AU2009252214A1 (en) 2009-12-03
JP2017095469A (ja) 2017-06-01
AU2009252214B2 (en) 2014-12-18
PT2300430E (pt) 2015-11-16
ES2551898T3 (es) 2015-11-24
EP2300430A1 (en) 2011-03-30
TWI490214B (zh) 2015-07-01
WO2009145360A1 (en) 2009-12-03
HK1210612A1 (en) 2016-04-29
US20150166525A1 (en) 2015-06-18
JP5579168B2 (ja) 2014-08-27
EP2300430B1 (en) 2015-08-12
JP2014205687A (ja) 2014-10-30
NZ588907A (en) 2012-05-25
US20110059957A1 (en) 2011-03-10
US9603833B2 (en) 2017-03-28
EP2886534A1 (en) 2015-06-24
MX2010013058A (es) 2011-01-21
US8999989B2 (en) 2015-04-07
DK2300430T3 (en) 2015-11-09
TW201000473A (en) 2010-01-01
CN102046601B (zh) 2014-08-27
AR071959A1 (es) 2010-07-28
CA2725110C (en) 2017-08-22
BRPI0913322A2 (pt) 2015-11-17
RU2526256C2 (ru) 2014-08-20
JP2011523649A (ja) 2011-08-18
CA2725110A1 (en) 2009-12-03
KR20110022574A (ko) 2011-03-07
HK1157754A1 (en) 2012-07-06
KR101635227B1 (ko) 2016-06-30
HK1155750A1 (en) 2012-05-25
JP6182508B2 (ja) 2017-08-16
CN102046601A (zh) 2011-05-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010154454A (ru) Производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1
KR101154163B1 (ko) 티아졸 유도체 및 ｖａｐ-1 저해제로서의 용도
KR101267552B1 (ko) 혈관 과투과 질환의 치료방법
RU2010136301A (ru) Триазольное производное и его применение в качестве ингибитора vap-1
JP5809267B2 (ja) 血漿カリクレイン阻害剤としてのｎ−（（６−アミノ−ピリジン−３−イル）メチル）−ヘテロアリール−カルボキサミド類
KR20070050932A (ko) Ｖａｐ―１ 억제 활성을 가지는 티아졸 유도체
AU2014274536B2 (en) Benzene or thiophene derivative and use thereof as vap-1 inhibitor

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20180530