JPH02262510A - 歯ミガキ組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） この発明は歯ミガキ組成物に係り、その目的は歯周炎な
どの歯ぐきの炎症等を防止する抗炎症効果に優れた歯ミ
ガキ組成物の提供にある。

（従来技術及びその問題点） 歯ミガキ組成物の一形態としての歯ミガキは歯周炎など
の歯ぐきの炎症を防止する抗炎症、あるいは細菌発育阻
害などの殺菌の効果を奏する成分が内包され、歯周炎用
歯ミガキとされることが多い。

従来より　このような抗炎症などの効果を奏するものと
してはグリチルリチン、アラントイン、ヒノキチオール
などの成分が配合されている。

しかし、これらグリチルリチン、アラントイン、ヒノキ
チオールなどの抗炎症剤の抗炎症効果は不′充分なもの
であり、上記問題を解決するには至っていない。

（発明の解決課題） 上記問題に鑑み、業界では、歯周炎などの歯ぐきの炎症
等を防止する抗炎症効果に優れた歯ミガキ組成物の創出
が望まれている。

（発明の解決手段） 即ち、この発明はムクロジ（Ｓａｐｉｎｄｕｓ　ｍｕｋ
ｕｒｏｓｓｉ　Ｇａｅｒｔｎ）の果皮及び／又はアケビ
（Ａｋｅｂｉａ　ｑｕｉｎａｔａ　Ｄｅｃｎｅ）の全草
から抽出されたヘデラゲニン（式■）を含む抽出物を必
須成分としてなる歯ミガキ組成物。

（式１） が抗プラスミン活性、抗力リクレン活性、抗トリプシン
活性に優れ、つまり抗炎症効果に優れていることを見出
し、この発明の完成に至った。

（発明の構成） この発明で使用するムクロジ（Ｓａｐｉｎｄｕｓ　ｍｕ
ｋｕｒ。

ｓｓｉ　Ｇａｅｒｔｎ）とは、ムクロジ科、ムクロジ属
に分類される落葉喬木でその果実の果皮を主としてこの
発明には好適に使用する。

尚、この発明においてはムクロジ科、ムクロジ属のムク
ロジ（Ｓａｐｉｎｄｕｓ　ｍｕｋｕｒｏｓｓｉ　Ｇａｅ
ｒｔｎ）およびその近縁種、亜種の果皮の使用も可能で
ある。

因にこのムクロジの種子は従来正月の羽根つきの玉に使
用されているもので、果皮は石鹸の代用等としてのみ使
用されていたことがある。

また、この発明で使用するアケビ（Ａｋｅｂｉａ　ｑｕ
ｉｎａｔａ　Ｄｅｃｎｅ）はアケビ科アケビ属に分類さ
れる植物であって、その茎、根、葉、種子などの全草が
この発明に係る歯ミガキ組成物の必須配合成分の原料と
して好適に使用することができる。

因にこの発明においてはアケビ（Ａｋｅｂｉａ　ｑｕｉ
ｎａｔａ　Ｄｅｃｎｅ）の同属植物、ミツバアケビ（Ａ
ｋｅｂｉａ　ｑｕｉｎａｔａ　Ｄｅｃｎｅ）、ゴヨウア
ケビ（Ａｋｅｂｉａ　ｐｅｎｔａｐｈｙｌｌａＭａｋｉ
ｎｏ）等の近縁種、亜種なとの茎、葉、種子等も好適に
使用することができる。

この発明においては、このような原料植物を利用してこ
の発明の必須成分とするヘデラゲニンを含む抽出物を調
製する。

この発明において、ヘデラゲニン（式■）を含む抽出物
とはへデラゲニンを１００％含む抽出物である必要はな
く、少なくとも天然存在率である１〜２％より目的意識
的にエキス中の配合率か増大している抽出物であればよ
い。

このようなヘデラゲニンを調製する方法としては、出発
植物を生のまま、乾燥物或いは乾燥粉砕物を使用し、含
水アルコール（エチルアルコール、エタノール、イソプ
ロピルアルコール）あるいは水を溶媒として加熱抽出す
る。

この加熱抽出としては、含水アルコールの濃度によって
も異なるが、通常は含水アルコールの濃度を５０乃至８
０％とした場合には、６０℃で３時間程度抽出すればよ
い。

尚、抽出溶媒は含水アルコ−、ルに限定されることはな
く、水もしくは水を含まないアルコールを用いてもよい
。

また、加熱抽出条件としては、前記条件以外に常温で抽
出してもよく、その場合には一昼夜程度処理するのが望
ましい。

このように抽出処理して、抽出液を濾別する。

この濾液の段階でもこの発明の必須成分として使用でき
る。

次いで、この濾液を６０℃以下の温度で加温しながら減
圧濃縮し、°約１７５０程度に濃縮して、軟エキスを調
製する。

得られた軟エキスを５％前後の鉱酸（ＨＣＩ、Ｈ２ＳＯ
。

ＨＮＯｓ）を、濾液の容積にして１０〜２０倍量加え、
加熱して加水分解を行い、加水分解後アルカリで中和し
、その後減圧濃縮し、その残査を得る。

この残査を再度含水アルコールに溶解した後、イオン交
換樹脂を通して精製し、この発明の必須成分とするヘデ
ラゲニンを得ることができる。

このようにして得たヘデラゲニンは乾燥粉末状で或いは
、軟エキス状で歯ミガキ組成物に配合すればよい。

この発明において歯ミガキ組成物とするには、例えば他
の常用成分、柔軟剤、溶剤、油指、香料、抗軟化剤を適
宜調合してもよく、またこのヘデラゲニンは歯ミガキ組
成物に配合する際には、少なくとも乾燥物に換算して、
５０ｍｇ〜５０００ｍｇ程度となるように配合すればよ
い。

以下この発明の処方例を記載する。

処方例１　練り歯磨 炭酸カルシウム　　　　　　　　　　　３９．０％ソル
ビット　　　　　　　　　　　　　　２２．０カルボキ
シメチルセルロースナトリウム１．１ラウリル硫酸ナト
リウム　　　　　　　　１．３サツカリン　　　　　　
　　　　　　０．１香　　　　　料　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　１．０抽　　出　　物　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　１．０パラオキシ
安息香酸エチル　　　　　　０．０１水　　　　　　　
　　　　　　　　　　残部処方例２　粉歯磨 炭酸カルシウム　　　　　　　　　　　７５．０％グリ
でリン　　　　　　　　　　　　　　　】０．０抽　　
出　　物　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２
．０香　　　　　料　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　１．０パラオキシ安息香酸エチル　　　　　　
０．０５ラウリル硫酸ナトリウム　　　　　　　　１．
３サツカリン　　　　　　　　　　　　　０．１水　　
　　　　　　　　　　　　　　　残部次にこの発明の実
施例及び試験例を記載することにより、この発明の効果
をより一層明確なものとする。

実施例１ ムクロジ（Ｓａｐｔｎｄｕｓ　ｍｕｋｕｒｏｓｓｉ　Ｇ
ａｅｒｔｎ）の乾燥粉砕果皮１ｋｇを５０％含水アルコ
ール１０Ｉ！で６０℃、３ｈｒ加熱抽出し、抽出液を６
０℃以下で５０分の１の容量に減圧濃縮して軟エキスを
得た。

この軟エキスに、１０倍量の５％ＨＣＩを加え、加水分
解した。

加水分解後、５％ＮａＯＨで残存ＨＣＩを中和点まで中
和した。

得られた反応液を１１５０容量に減圧濃縮し、その残部
に５０％含水エタノールを１０倍量加え、エタノール可
溶分イオン交換樹脂を充填し、カラム内に通液して精製
して、白色粉末１８ｇを得た。（実施例１のＡ） 尚、精製前のエキスを実施例１のＢとした。

（分析方法） 得られた粉末０．１〜０．５ｇを精秤し、３ｍｌのバイ
アルビンに入れ、１％のＰ−ブロム・ツェナシールブロ
マイド（液体クロマト用カルボン酸ラベル化剤）アセト
ニトリル電液１ｍｌを加え、更に少量のフッ化カリ、１
８−クラウン−６・−エーテルを添加（、た。

この状態でｅＯｏＣに加熱し、ｌｈｒ反応させヘデラゲ
ニンのフェナンールエステルを調製し、次の条件で高速
液体クロマト法により分析した。

カラム：　Ｄｉａｓｉｌ　５−Ｃ１８ 移動溶媒：水ニアセトニトリル　グラジェント溶出 検　　出　：ＵＶ２５４ｎｍ 流　速：　１　ｍ　ｌ　／ｍｉｎ カラム温度：４０℃ 実施例１のＡの純度は９８％、実施例１のＢの純度は６
０％であった。

実施例２ ムクロジの果皮の代りにアケビＣＡｋｅｂｉａ　ｑｕｉ
ｎａｔａ　Ｄｅｃｎｅ）の茎、種子の乾燥粉砕物１．５
ｋｇを使用した以外は実施例１と全く同様の抽出操作、
分析をしてヘデラゲニン２０ｇを得た。（実施例２のＡ
）尚、実施例２のＢとしてカラム精製前のエキスを別途
調製した。

実施例２のＡの純度は９７％、実施例２のＢの純度は７
０％であった。

試験例１　　　　　　　　　　　　　　（抗ブラミン活
性、抗力リクレン活性、抗トリプシン活性試験） 実施例で得たヘデラゲニン及びヘデラゲニンを含むエキ
スの抗プラスミン活性、抗力リクレン活性、抗トリプシ
ン活性を調べた。

指標物質として小野薬品（掬製ガベキセトメシレイト（
薬品）（比較例）のそれぞれの活性とブランクとの差を
１００として実施例で得た各物質の活性度を調べた。

抗プラスミン、抗カリクレン、抗トリプレシンはいずれ
も抗炎症に寄与する機能である。

〈抗プラスミン測定方法〉 フィブリン平板法 １％アガロース溶液にフィブリノーゲン（プラスミノー
ゲン除去）　０．４ｇ／１００ｍ　Ｉ！　（１００ｕｎ
ｉｔ　／ｍＩ！、）の比率で加え、４０’Ｃ前後で溶か
す。

この溶液１０ｍ１をシャーレに分生後、トロンビン（ｌ
ｏｏｕｎｉｔ　／ｍ　ｌ　）　　０．１ｍ　Ｒを加え、
よく撹拌しフィブリン平板を作成した。

次に、フィブリン平板に直径７　ｍｍ程度の穴を開け、
プラスミン（１０〜２０ｕｎｉｔ　／ｍβ）とへデラゲ
ニン　（２ｍＭ／　Ｄ　Ｍ　Ｓ　（ＮＮ−ジメチハスル
オキザイド）溶液）を同量混合し、そのμｌをフィブリ
ン平板の穴に入れ、３７°Ｃ１１８時間後の溶解面積を
測定し、活性を調べた。

（ブランクには、ＤＭＳのみを用いた）〈抗カリクレン
、抗トリプシン測定方法〉合成基質方法 ヘデラゲニン／エタノール（２０ｍＭ）、０．５ｍＡ。

ＰＩ（７，４−トリス塩酸バッファー３．８ｍｎ、各酵
素（カリクレン、　２．５〜５ｕｎｉｔ／ｍβ　（ミド
リ十字）、トリプシン１Ｏｕｎｉｔ／１０　ｍｊ７　（
持出製薬））を、０゜５ｍｆの比率で混合し、３７°Ｃ
で５分間インキュベーションを行った。

次に、合成基質（カリクレン＝　Ｓ　−２３０２２５ｍ
ｇ／６．８ｍｆ）、又は（トリプシン−３−２２２２２
５ｍｇ／１７ｍβ）を０．２ｍｊｌ’加え、さらに５分
間インキュベーションを行い、５０％酢酸５ｍｌを加え
反応を止め、４０５ｒ＋ｍの吸光度を測定し、阻害率を
求めた。

（ブランクはエタノールのみを用いた。）結果をまとめ
て第１表に示す。

（発明の効果） 以上詳述した如くこの発明に係る歯ミガキ組成物は、ム
クロジ（ＳａｐｉｎｄｕＳｍｕｋｕｒｏｓｓｉ　Ｇａｅ
ｒｔｎ）の果皮及び／又はアケビ（Ａｋｅｂｉａ　ｑｕ
ｉｎａｔａ　Ｄｅｃｎｅ）の全草から抽出されたヘデラ
ゲニンを含む抽出物を必須成分としてなる歯ミガキ組成
物であるから、前記実施例、試験例の結果から明らかな
如く、この発明の必須配合成分であるヘデラゲニンを含
む物質は抗チロシナーゼ、抗プラスミン、抗カリクレン
、抗トリプシン活性に優れ、つまり抗炎症効果に優れて
いるので、この必須配合成分を配合した歯ミガキ組成物
は優れた抗炎症効果を奏することか判る。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. （１）ムクロジ（Ｓａｐｉｎｄｕｓｍｕｋｕｒｏｓｓｉ
   Ｇａｅｒｔｎ）の果皮及び／又はアケビ（Ａｋｅｂｉａ
   ｑｕｉｎａｔａＤｅｃｎｅ）の全草から抽出されたヘデ
   ラゲニン（式 I ）を含む抽出物を必須成分としてなる
   歯ミガキ組成物。 ▲数式、化学式、表等があります▼（式 I ）