JP2005075812A - プラスミン特異的活性阻害剤 - Google Patents
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Abstract
本発明のプラスミン特異的活性阻害剤は、プラスミンの活性変化が認められる種々の疾患を改善する製剤に適用される。特に、患部において、プラスミンの活性変化が認められる接触性皮膚炎、乾癬、尋常性天疱瘡、先天性水疱瘡等の皮膚疾患に対する製剤に適用される。プラスミンのみの活性を抑制し、トリプシンの活性を抑制したくない製剤に好ましく使用される。
【解決手段】 パセリ、コウチャ、ケイヒ、ブドウ、ヘーゼルナッツ、クジンの中から選ばれる1種または2種以上の植物、あるいは該植物の溶媒抽出物を含有する、プラスミン特異的活性阻害剤。
【選択図】なし
Description
本発明のプラスミン特異的活性阻害剤は、プラスミンの活性変化が認められる種々の疾患を改善する製剤に適用される。特に、患部において、プラスミンの活性変化が認められる接触性皮膚炎、乾癬、尋常性天疱瘡、先天性水疱瘡等の皮膚疾患に対する製剤に適用される。プラスミンのみの活性を抑制し、トリプシンの活性を抑制したくない製剤に好ましく使用される。
また、皮膚外用剤に好ましく配合され、乾燥や洗浄剤等による肌荒れに対して優れた改善若しくは予防効果を有する皮膚外用剤が提供される。
本発明に用いるコウチャ(Thea sinensis)は、特にアッサム茶が好ましい。
本発明に用いるケイヒ(Cinnamomum cassia Blume)は、クスノキ科に属する植物である。
本発明に用いるブドウ(Vitis vinipera L.)は、ブドウ科に属し、ブドウ葉エキスを用いるのが好ましい。
本発明に用いるヘーゼルナッツ(Guevina avellana Mol)は、ヤマモガシ科に属し、種子から採取した油分(ヘーゼルナッツ油)を用いるのが好ましい。
本発明に用いるクジン(Sophorae radix)は、マメ科に属し、根を用いるのが好ましい。
本発明に用いるコウチャは、葉を用いるのが好ましい。
本発明に用いるケイヒは、樹皮を用いるのが好ましい。特に樹皮から得られるケイヒエキスが好ましく用いられる。
本発明に用いるブドウは、葉を用いるのが好ましい。
本発明に用いるヘーゼルナッツは、種子の油分抽出物を用いるのが好ましい。
本発明に用いるクジンは、根を用いるのが好ましい。
なお、セリンプロテアーゼ活性阻害作用を有する植物は多く知られている。セリンプロテアーゼとしては、具体的にはトリプシン、キモトリプシン、トロンビン、プラスミン、組織型プラスミノーゲンアクチベーター、ウロキナーゼ型プラスミノーゲンアクチベーター、エラスターゼ等が例示される。本発明は、プラスミンの活性発現を抑制したいが、トリプシンの活性発現を直接あるいは間接的に阻害したくない製剤に特に有効である。
特に、トリプシンによる角層剥離の過程に影響を与えることなく、プラスミンによる肌荒れを改善するのに特に有効である。
本実施例では、セリンプロテアーゼの代表例として知られるプラスミンおよびトリプシンを用い、該プラスミン、トリプシンに対する活性阻害率を調べ、これによりプラスミン特異的活性阻害作用の評価を行った。
表1に示すように、各植物をそれぞれ溶媒に浸漬し、抽出液を得た。この抽出液を濃縮、乾留し、各植物抽出物を得た。なお、溶媒への浸漬は常温で1週間程度行った。
フィブリン平板法にて阻害率%を求めた。すなわち1.0%のプラスミノーゲン除去フィブリノーゲンを含むベロナール緩衝液(0.125モル/L−NaOHを含む25ミリモル/Lバルビタール酸ナトリウム水溶液、pH7.4)6mLを9cmφシャーレに注ぎ、そこに1.0モル/L−CaCl2を0.2mLと25U/mLのトロンビン0.1mLを加えて静かに混和し、1時間放置した。フィブリノーゲンがフィブリンに変化することによって形成された平板上に、5U/mLのプラスミンと被験物質を29:1の割合で混合した混合物を、37℃で10分間保温した後20μL添加し、さらに37℃で18時間放置した。対照として被験試料の替わりにDMSOを用いて同様の操作を行い、その後、フィブリンが溶解して形成された溶解円の面積を測定し、下記の数1により繊維素溶解活性阻害率(プラスミン活性阻害率)を求めた。結果を表1に示す。
阻害率(%)=〔1−(被験試料の溶解円面積/対照の溶解円面積)〕×100
カゼインを基質として阻害率を求めた。すなわち、2mLのリン酸緩衝液にトリプシン20μgを溶かし、これに6.0%のカゼインを含む0.1Mリン酸緩衝液(pH7.4)を0.9mLと、試料溶液0.1mLを加えて37℃で10分間保温した。その後、5%のトリクロロ酢酸3mLを添加して室温に1時間放置し、3,500rpmで15分間遠心した後、その上澄みの280nmの吸光度を測定した。なお、以上の操作をTest(T)、トリプシンの添加の順序をトリクロロ酢酸の後に変えたものをControl(C)、被験試料の代わりにDMSOを添加したものをStandard(S)、Standardのトリプシン添加の順序をトリクロロ酢酸の後に変えたものをBlank(B)とし、下記の数2によりトリプシン活性阻害率を求めた。結果を表1に示す。
阻害率(%)=〔1−(T−C)/(S−B)〕×100
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植物 プラスミン阻害率*
―――――――――――――――――――――――――――――――――――
パセリ(全草のエタノール抽出物) 95〜100%
コウチャ(葉のエタノール抽出物) 80〜95%
ケイヒ(樹皮のエタノール抽出物) 80〜95%
ブドウ(葉のエタノール抽出物) 80〜95%
ヘーゼルナッツ(種子のエタノール抽出物) 80〜95%
クジン(根のエタノール抽出物) 50〜80%
―――――――――――――――――――――――――――――――――――
―――――――――――――――――――――――――――――――――――
植物 トリプシン阻害率*
―――――――――――――――――――――――――――――――――――
パセリ(全草のエタノール抽出物) 6%
コウチャ(葉のエタノール抽出物) 0%
ケイヒ(樹皮のエタノール抽出物) 0%
ブドウ(葉のエタノール抽出物) 0%
ヘーゼルナッツ(種子のエタノール抽出物) 20%
クジン(根のエタノール抽出物) 0%
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*阻害率は複数試験サンプル(サンプル数3)の測定値の幅で示している。
(配 合 成 分) (質量%)
(1)ステアリン酸 5.0
(2)ステアリルアルコール 4.0
(3)イソプロピルミリステート 18.0
(4)グリセリンモノステアリン酸エステル 3.0
(5)プロピレングリコール 10.0
(6)パセリ(全草のエタノール抽出物) 0.05
(7)苛性カリ 0.2
(8)亜硫酸水素ナトリウム 0.01
(9)防腐剤 適 量
(10)香料 適 量
(11)イオン交換水 残 余
(製法)
(11)に(5)〜(7)を加えて溶解し、加熱して70℃に保つ(水相)。(1)〜(4)、(8)〜(10)を混合し加熱融解して70℃に保つ(油相)。水相に油相を徐々に加え、全部加え終わってからしばらく70℃に保温し反応を起させる。その後、ホモミキサーで均一に乳化し、よくかき混ぜながら30℃まで冷却する。
(配 合 成 分) (質量%)
(1)ステアリン酸 2.0
(2)ステアリルアルコール 7.0
(3)水添ラノリン 2.0
(4)スクワラン 5.0
(5)2−オクチルドデシルアルコール 6.0
(6)ポリオキシエチレン(25モル)
セチルアルコールエーテル 3.0
(7)グリセリンモノステアリン酸エステル 2.0
(8)プロピレングリコール 5.0
(9)コウチャ(葉のエタノール抽出物) 0.05
(10)トラネキサム酸 0.2
(11)亜硫酸水素ナトリウム 0.03
(12)エチルパラベン 0.3
(13)香料 適 量
(14)イオン交換水 残 余
(製法)
(14)に(8)を加え、加熱して70℃に保つ(水相)。(1)〜(7)、(9)〜(13)を混合し加熱融解して70℃に保つ(油相)。水相に油相を加え予備乳化を行い、ホモミキサーで均一に乳化した後、よくかき混ぜながら30℃まで冷却する。
(配 合 成 分) (質量%)
(1)固形パラフィン 5.0
(2)ミツロウ 10.0
(3)ワセリン 15.0
(4)流動パラフィン 41.0
(5)グリセリンモノステアリン酸エステル 2.0
(6)ポリオキシエチレン(20モル)
ソルビタンモノラウリル酸エステル 2.0
(7)石けん粉末 0.1
(8)硼砂 0.2
(9)ケイヒ(樹皮のエタノール抽出物) 0.1
(10)亜硫酸水素ナトリウム 0.03
(11)エチルパラベン 0.3
(12)香料 適 量
(13)イオン交換水 残 余
(製法)
(13)に(7)、(8)を加え、加熱して70℃に保つ(水相)。(1)〜(6)、(9)〜(12)を混合し加熱融解して70℃に保つ(油相)。水相に油相をかき混ぜながら徐々に加え反応を行う。その後、ホモミキサーで均一に乳化し、よくかき混ぜながら30℃まで冷却する。
(配 合 成 分) (質量%)
(1)ステアリン酸 2.5
(2)セチルアルコール 1.5
(3)ワセリン 5.0
(4)流動パラフィン 10.0
(5)ポリオキシエチレン(10モル)
モノオレイン酸エステル 2.0
(6)ポリエチレングリコール(1500) 3.0
(7)トリエタノールアミン 1.0
(8)カルボキシビニルポリマー 0.05
(「カーボポール941」、B.F.グッドリッチ社)
(9)ブドウ(葉のエタノール抽出物) 0.02
(10)亜硫酸水素ナトリウム 0.01
(11)エチルパラベン 0.3
(12)香料 適 量
(13)イオン交換水 残 余
(製法)
(13)少量部に(8)を溶解する(A相)。残りの(13)に(6)、(7)を加え、加熱溶解して70℃に保つ(水相)。(1)〜(5)、(9)〜(12)を混合し加熱融解して70℃に保つ(油相)。水相に油相を加え予備乳化を行い、A相を加えホモミキサーで均一に乳化し、乳化後よくかき混ぜながら30℃まで冷却する。
(配 合 成 分) (質量%)
(1)マイクロクリスタリンワックス 1.0
(2)ミツロウ 2.0
(3)ラノリン 20.0
(4)流動パラフィン 10.0
(5)スクワラン 5.0
(6)ソルビタンセスキオレイン酸エステル 4.0
(7)ポリオキシエチレン(20モル)
ソルビタンモノオレイン酸エステル 1.0
(8)プロピレングリコール 7.0
(9)ヘーゼルナッツ油 2.0
(10)トラネキサム酸 1.0
(11)亜硫酸水素ナトリウム 0.01
(12)エチルパラベン 0.3
(13)香料 適 量
(14)イオン交換水 残 余
(製法)
(14)に(8)を加え、加熱して70℃に保つ(水相)。(1)〜(7)、(9)〜(13)を混合し加熱融解して70℃に保つ(油相)。油相をかき混ぜながら水相を徐々に加え、ホモミキサーで均一に乳化した後、よくかき混ぜながら30℃まで冷却する。
(配 合 成 分) (質量%)
(1)95%エチルアルコール 10.0
(2)ジプロピレングリコール 15.0
(3)ポリオキシエチレン(50モル)
オレイルアルコールエーテル 2.0
(4)カルボキシビニルポリマー 0.05
(「カーボポール940」、B.F.グッドリッチ社)
(5)苛性ソーダ 0.15
(6)L−アルギニン 0.1
(7)クジン(根のエタノール抽出物) 0.1
(8)亜硫酸水素ナトリウム 0.01
(9)エチルパラベン 0.3
(10)香料 適 量
(11)イオン交換水 残 余
(製法)
(11)に(4)を均一に溶解し、一方、(1)に(7)、(3)を溶解し、水相に添加する。次いで(2)、(8)〜(10)を加えた後、(5)、(6)で中和し増粘する。
(配 合 成 分) (質量%)
(A相)
ジプロピレングリコール 5.0
ポリオキシエチレン(60モル)硬化ヒマシ油 5.0
(B相)
オリーブ油 5.0
酢酸トコフェロール 0.2
エチルパラベン 0.2
香料 0.2
(C相)
亜硫酸水素ナトリウム 0.03
ポリビニルアルコール(けん化度90、重合度2,000) 13.0
エチルアルコール 7.0
パセリ(全草のエタノール抽出物) 0.5
クジン(根のエタノール抽出物) 0.5
精製水 残 余
(製法)
A相、B相をそれぞれ均一に溶解し、A相にB相を加えて可溶化する。次いで混合したC相を加えた後、容器に充填する。
Claims (2)
- パセリ、コウチャ、ケイヒ、ブドウ、ヘーゼルナッツ、クジンの中から選ばれる1種または2種以上の植物、あるいは該植物の溶媒抽出物を含有する、プラスミン特異的活性阻害剤。
- 請求項1記載のプラスミン特異的活性阻害剤を含有する肌荒れ改善用皮膚外用剤。
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Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2006106996A1 (ja) * | 2005-03-31 | 2006-10-12 | Kobayashi Pharmaceutical Co., Ltd. | 歯肉上皮細胞伸展阻害剤 |
JP2007084508A (ja) * | 2005-09-26 | 2007-04-05 | Shiseido Co Ltd | 新規血管内皮増殖因子発現阻害剤 |
JP2007119432A (ja) * | 2005-10-31 | 2007-05-17 | Ichimaru Pharcos Co Ltd | ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体活性化剤 |
JP2010189287A (ja) * | 2009-02-16 | 2010-09-02 | Toyo Hakko:Kk | ケラチノサイト増殖抑制剤並びにそれを含有する皮膚疾患の治療剤又は予防剤及び化粧料 |
WO2012050162A1 (ja) * | 2010-10-15 | 2012-04-19 | 株式会社資生堂 | 細胞寿命延長剤及びテロメアーゼ活性剤 |
Citations (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH11292784A (ja) * | 1998-04-07 | 1999-10-26 | Noevir Co Ltd | 皮膚外用剤 |
JPH11292785A (ja) * | 1998-04-07 | 1999-10-26 | Noevir Co Ltd | 皮膚外用剤 |
JP2003261417A (ja) * | 2002-03-08 | 2003-09-16 | Noevir Co Ltd | 皮膚外用剤 |
JP2003261434A (ja) * | 2002-03-08 | 2003-09-16 | Noevir Co Ltd | 皮膚外用剤 |
JP2003342122A (ja) * | 2002-05-30 | 2003-12-03 | Noevir Co Ltd | 皮膚外用剤 |
JP2004323467A (ja) * | 2003-04-28 | 2004-11-18 | Noevir Co Ltd | 皮膚外用剤 |
-
2003
- 2003-09-03 JP JP2003311417A patent/JP2005075812A/ja active Pending
Patent Citations (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH11292784A (ja) * | 1998-04-07 | 1999-10-26 | Noevir Co Ltd | 皮膚外用剤 |
JPH11292785A (ja) * | 1998-04-07 | 1999-10-26 | Noevir Co Ltd | 皮膚外用剤 |
JP2003261417A (ja) * | 2002-03-08 | 2003-09-16 | Noevir Co Ltd | 皮膚外用剤 |
JP2003261434A (ja) * | 2002-03-08 | 2003-09-16 | Noevir Co Ltd | 皮膚外用剤 |
JP2003342122A (ja) * | 2002-05-30 | 2003-12-03 | Noevir Co Ltd | 皮膚外用剤 |
JP2004323467A (ja) * | 2003-04-28 | 2004-11-18 | Noevir Co Ltd | 皮膚外用剤 |
Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2006106996A1 (ja) * | 2005-03-31 | 2006-10-12 | Kobayashi Pharmaceutical Co., Ltd. | 歯肉上皮細胞伸展阻害剤 |
JP2007084508A (ja) * | 2005-09-26 | 2007-04-05 | Shiseido Co Ltd | 新規血管内皮増殖因子発現阻害剤 |
JP2007119432A (ja) * | 2005-10-31 | 2007-05-17 | Ichimaru Pharcos Co Ltd | ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体活性化剤 |
JP2010189287A (ja) * | 2009-02-16 | 2010-09-02 | Toyo Hakko:Kk | ケラチノサイト増殖抑制剤並びにそれを含有する皮膚疾患の治療剤又は予防剤及び化粧料 |
WO2012050162A1 (ja) * | 2010-10-15 | 2012-04-19 | 株式会社資生堂 | 細胞寿命延長剤及びテロメアーゼ活性剤 |
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