JPH0432050B2

JPH0432050B2 -

Info

Publication number: JPH0432050B2
Application number: JP1261050A
Authority: JP
Priority date: 1987-08-11
Filing date: 1989-10-04
Publication date: 1992-05-28
Also published as: JPH02262510A

Description

【発明の詳細な説明】

（産業上の利用分野）この発明は歯ミガキ組成物に係り、その目的は
歯周炎などの歯ぐきの炎症等を防止する抗炎症効
果に優れた歯ミガキ組成物の提供にある。（従来技術及びその問題点）歯ミガキ組成物の一形態としての歯ミガキは歯
周炎などの歯ぐきの炎症を防止するため抗炎症、
あるいは細菌発育阻害などの殺菌の効果を奏する
成分が内包され、歯周炎用歯ミガキとされること
が多い。従来よりこのような抗炎症などの効果を奏する
ものとしてはグリチルリチン、アラントイン、ヒ
ノキチオールなどの成分が配合されている。しかし、これらのグリチルリチン、アラントイ
ン、ヒノキチオールなどの抗炎症剤の抗炎症効果
は不充分なものであり、上記問題を解決するには
至つていない。（発明の解決課題）上記問題に鑑み、業界では、歯周炎などの歯ぐ
きの炎症等を防止する抗炎症効果に優れた歯ミガ
キ組成物の創出が望まれている。（発明の解決手段）即ち、この発明はムクロジ（Sapindus
mukurossi Gaertn）の果皮及び／又はアケビ
（Akebia quinata Decne）の全草から抽出され
たヘデラゲニン（式）を含む抽出物を必須成分
としてなる歯ミガキ組成物。が抗プラスミン活性、抗カリクレン活性、抗トリ
プシン活性に優れ、つまり抗炎症効果に優れてい
ることを見出し、この発明の完成に至つた。（発明の構成）この発明で使用するムクロジ（Sapindus
mukurossi Gaertn）とは、ムクロジ科、ムクロ
ジ属に分類される落葉喬木でその果実の果皮を主
としてこの発明には好適に使用する。尚、この発明においてはムクロジ科、ムクロジ
属のムクロジ（Sapindus mukurossi Gaertn）
およびその近縁種、亜種の果皮の使用も可能であ
る。因にこのムクロジの種子は従来正月の羽根つき
の玉に使用されているもので、果皮は石鹸の代用
等としてのみ使用されていたことがある。また、この発明で使用するアケビ（Akebia
quinata Decne）はアケビ科アケビ属に分類され
る植物であつて、その茎、根、葉、種子などの全
草がこの発明に係る歯ミガキ組成物の必須配合成
分の原料として好適に使用することができる。因にこの発明においてはアケビ（Akebia
quinata Decne）の同属植物、ミツバアケビ
（Akebia quinata Decne）、ゴヨウアケビ
（Akebia pentaphylla Makino）等の近縁種、亜
種などの茎、葉、種子等も好適に使用することが
できる。この発明においては、このような原料植物を利
用してこの発明の必須成分とするヘデラゲニンを
含む抽出物を調製する。この発明において、ヘテラゲニン（式）を含
む抽出物とはヘデラゲニンを100％含む抽出物で
ある必要はなく、少なくとも天然存在率である１
〜２％より目的意識的にエキス中の配合率が増大
している抽出物であればよい。このようなヘデラゲニンを調製する方法として
は、出発植物を生のまま、乾燥物或いは乾燥粉砕
物を使用し、含水アルコール（エチルアルコー
ル、エタノール、イソプロピルアルコール）ある
いは水を溶媒として加熱抽出する。この加熱抽出としては、含水アルコールの濃度
によつても異なるが、通常は含水アルコールの濃
度を50乃至80％とした場合には、60℃で３時間程
度抽出すればよい。尚、抽出溶媒は含水アルコールに限定されるこ
とはなく、水もしくは水を含まないアルコールを
用いてもよい。また、加熱抽出条件としては、前記条件以外に
常温で抽出してもよく、その場合には一昼夜程度
処理するのが望ましい。このように抽出処理して、抽出液を濾別する。この濾液の段階でもこの発明の必須成分として
使用できる。次いで、この濾液を60℃以下の温度で加温しな
がら減圧濃縮し、約1/50程度に濃縮して、軟エキ
スを調製する。得られた軟エキスを５％前後の鉱酸（HCl，
H₂SO_4，HNO₃）を、濾液の容積にして10〜20倍
量加え、加熱して加水分解を行い、加水分解後ア
ルカリで中和し、その後減圧濃縮し、その残査を
得る。この残査を再度含水アルコールに溶解した後、
イオン交換樹脂を通して精製し、この発明の必須
成分とするヘデラゲニンを得ることができる。このようにして得たヘデラゲニンは乾燥粉末状
で或いは、軟エキス状で歯ミガキ組成物に配合す
ればよい。この発明において歯ミガキ組成物とするには、
例えば他の常用成分、柔軟剤、溶剤、油脂、香
料、坑軟化剤を適宜調合してもよく、またこのヘ
デラゲニンは歯ミガキ組成物に配合する際には、
少なくとも乾燥物に換算して、50mg〜5000mg程度
となるように配合すればよい。以下この発明の処方例を記載する。処方例１練り歯磨炭酸カルシウム 39.0％ソルビツト 22.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.1 ラウリル硫酸ナトリウム 1.3 サツカリン 0.1 香料 1.0 抽出物 1.0 パラオキシ安息香酸エチル 0.01 水残部処方例２粉歯磨炭酸カルシウム 75.0％グリセリン 10.0 抽出物 2.0 香料 1.0 パラオキシ安息香酸エチル 0.05 ラウリル硫酸ナトリウム 1.3 サツカリン 0.1 水残部次にこの発明の実施例及び試験例を記載するこ
とにより、この発明の効果をより一層明確なもの
とする。実施例１ムクロジ（Sapindus mukurossi Gaertn）の
乾燥粉砕果皮１Kgを50％含水アルコール10で60
℃、3hr加熱抽出し、抽出液を60℃以下で50分の
１の容量に減圧濃縮して軟エキスを得た。この軟エキスに、10倍量の５％HClを加え、加
水分解した。加水分解後、５％NaOHで残存HClを中和点ま
で中和した。得られた反応液を1/50容量に減圧濃縮し、その
残査に50％含水エタノールを10倍量加え、エタノ
ール可溶分イオン交換樹脂を充填し、カラム内に
通液して精製して、白色粉末18ｇを得た。（実施
例１のＡ）尚、精製前のエキスを実施例１のＢとした。（分析方法）得られた粉末0.1〜0.5ｇ得を精秤し、３mlのバ
イアルビンに入れ、１％のＰ−ブロム・フエナシ
ールブロマイド（液体クロマト用カルボン酸ラベ
ル化剤）アセトニトリル溶液１mlを加え、更に少
量のフツ化カリ、18−クラウン−６−エーテルを
添加した。この状態で60℃に加熱し、１／hr反応させヘデ
ラゲニンのフエナシールエステルを調製し、次の
条件で高速液体クロマト法により分析した。カラム：Diasil5−C18 移動溶媒：水：アセトニトリルグラジエント溶
出検出：UV254nｍ流速：１ml／ｍin カラム温度：40℃ 実施例１のＡの純度は98％、実施例１のＢの純
度は60％であつた。実施例２ムクロジの果皮の代りにアケビ（Akebia
quinata Decne）の茎、種子の乾燥粉砕物1.5Kg
を使用した以外は実施例１と全く同様の抽出操
作、分析をしてヘデラゲニン20ｇを得た。（実施
例２のＡ）尚、実施例２のＢとしてカラム精製前のエキス
を別途調製した。実施例２のＡの純度は97％、実施例２のＢの純
度は70％であつ。試験例１（抗プラミン活性、抗カリクレン活性、抗トリプ
シン活性試験）実施例で得たヘデラゲニン及びヘデラゲニンを
含むエキスの抗プラスミン活性、抗カリクレン活
性、抗トリプシン活性を調べた。指標物質として小野薬品(株)製ガベキセトメシレ
イト（薬品）（比較例）のそれぞれの活性とブラ
ンクとの差を100として実施例で得た各物質の活
性度を調べた。抗プラスミン、抗カリクレン、抗トリプレシン
はいずれも抗炎症に寄与する機能である。＜抗プラスミン測定方法＞フイブリン平板法１％アガロース溶液にフイブリノーゲン（プラ
スミンノーゲン除去）0.4ｇ／100ml（100unit／
ml）比率で加え、40℃前後で溶かす。この溶液10mlをシヤーレに分注後、トロンビン
（100unit／ml）0.1mlを加え、よく撹拌しフイブ
リン平板を作成した。次に、フイブリン平板に直径７mm程度の穴を開
け、プラスミン（10〜20unit／ml）とヘデラゲニ
ン（２ｍＭ／DMS（NN−ジメチハスルオキサイ
ド）溶液）を同量混合し、そのμをフイブリン
平板の穴に入れ、37℃、18時間後の溶解面積を測
定し、活性を調べた。（ブランクには、DMSのみを用いた）＜抗カリクレン、抗トリプシン測定方法＞合成基質方法へデラゲニン／エタノール（20ｍＭ）、0.5ml、
PH7.4−トリス塩酸バツフアー3.8ml、各酵素（カ
リクレン、2.5〜5unit／ml（ミドリ十字）、トリ
プシン10unit／10ml（持田製薬））を、0.5mlの比
率で混合し、37℃で５分間インキユベーシヨンを
行つた。次に、合成基質（カリクレン＝Ｓ−2302 25
mg／6.8ml）、又は（トリプシン＝Ｓ−2222 25
mg／17ml）を0.2ml加え、さらに５分間インキユ
ベーシヨンを行い、50％酢酸５mlを加え反応を止
め、405nｍの吸光度を測定し、阻害率を求めた。（ブランクはエタノールのみを用いた。）結果をまとめて第１表に示す。

【表】（発明の効果）以上詳述した如くこの発明に係る歯ミガキ組成
物は、ムクロジ（Sapindus mukurossi Gaertn）
の果皮及び／又はアケビ（Akebia quinata
Decne）の全草から抽出されたヘデラゲニンを含
む抽出物を必須成分としてなる歯ミガキ組成物で
あるから、前記実施例、試験例の結果から明らか
な如く、この発明の必須配合成分であるヘデラゲ
ニンを含む物質は抗チロシナーゼ、抗プラスミ
ン、抗カリクレン、抗トリプシン活性に優れ、つ
まり抗炎症効果に優れているので、この必須配合
成分を配合した歯ミガキ組成物は優れた抗炎症効
果を奏することが判る。

Claims

【特許請求の範囲】１ムクロジ（Sapindus mukurossi Gaertn）
の果皮及び／又はアケビ（Akebia quinata
Decne）の全草から抽出されたヘデラゲニン（式
）を含む抽出物を必須成分としてなる歯ミガキ
組成物。