JP2008534511A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2008534511A5
JP2008534511A5 JP2008503223A JP2008503223A JP2008534511A5 JP 2008534511 A5 JP2008534511 A5 JP 2008534511A5 JP 2008503223 A JP2008503223 A JP 2008503223A JP 2008503223 A JP2008503223 A JP 2008503223A JP 2008534511 A5 JP2008534511 A5 JP 2008534511A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
oxo
adamantyl
substituted
acetamide
unsubstituted
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Withdrawn
Application number
JP2008503223A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2008534511A (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2006/010774 external-priority patent/WO2006102588A1/en
Publication of JP2008534511A publication Critical patent/JP2008534511A/ja
Publication of JP2008534511A5 publication Critical patent/JP2008534511A5/ja
Withdrawn legal-status Critical Current

Links

Claims (64)

  1. 式：
    Figure 2008534511
     〔式中、
    Ａは、ＣＲ２’Ｒ２”、ＣＯ、およびＣＳから選択され；
    Ｂは、ＣＲ２’、ＣＲ２’Ｒ２”、ＣＯ、およびＣＳから選択され；
    Ｙは、独立に、ＣＲ２’およびＣＲ２’Ｒ２”から選択され；
    Ｗ、Ｗ’およびＺは、独立に、ＣＲ４およびＮから選択され（ただし、３つのＷ、Ｗ’およびＺは全て同時にＮではあり得ない）；
    Ｌは、所望により、ヒドロキシル、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ６アルコキシから選択される置換基で置換されていてよい、Ｃ１−Ｃ５アルキレン基、ヘテロアルキル、３員〜８員のシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルヘテロシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、またはヘテロシクロアルキルアルキルであり；
    ｎは、０、１、２または３であり；
    Ｒ１は、３〜１３員のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール環系から選択され、それらは所望により、独立して、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、スルホ、スルファニル、スルフィニル、アミド、カルボキシ、エステル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、およびスルホンアミドから選択される１以上の置換基で置換されていてよく；
    Ｒ２’およびＲ２”の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択されるか；あるいは
    Ｒ２’およびＲ２”のいずれかがともに結合して３〜７個の原子のシクロアルキルもしくはシクロへテロアルキル環を形成し；
    Ｒ３は、水素または、アシル、置換アシル、置換もしくは非置換アシルアミノ、置換もしくは非置換アルキルアミノ、置換もしくは非置換アルキルチオ、置換もしくは非置換アルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換もしくは非置換アルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換もしくは非置換スルホキシド、置換もしくは非置換スルホン、置換もしくは非置換スルファニル、置換もしくは非置換アミノスルホニル、置換もしくは非置換アリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換もしくは非置換ジヒドロキシホスホリル、置換もしくは非置換アミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換もしくは非置換カルバモイル、シアノ、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロヘテロアルキル、置換もしくは非置換ジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオから選択される官能基であるか；あるいは、Ｒ３は、所望により、Ｒ４基から選択される少なくとも１つの置換基で置換されていてよい、４員〜９員の炭素環または複素環である；ただしＬが結合であるならば、Ｒ３は、Ｈ、アシル、置換アシル、置換もしくは非置換アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換もしくは非置換スルホキシド、置換もしくは非置換スルホン、置換もしくは非置換アミノスルホニル、置換もしくは非置換アリールスルホニル、アリールオキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、および置換ヘテロアリールオキシカルボニルから選択され；
    Ｒ４は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換もしくは非置換アシルアミノ、置換もしくは非置換アルキルアミノ、置換もしくは非置換アルキルチオ、置換もしくは非置換アルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換もしくは非置換アルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換もしくは非置換スルホキシド、置換もしくは非置換スルホン、置換もしくは非置換スルファニル、置換もしくは非置換アミノスルホニル、置換もしくは非置換アリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換もしくは非置換ジヒドロキシホスホリル、置換もしくは非置換アミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換もしくは非置換カルバモイル、シアノ、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロヘテロアルキル、置換もしくは非置換ジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオから選択され；
    さらに、破線で示した結合は単結合または二重結合である〕を有する、インビボでＰ２Ｘ７受容体活性を調節することのできるビシクロヘテロアリール化合物；
    またはその製薬上許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ；
    ならびにその立体異性体および互変異性体。
  2. 式：
    Figure 2008534511
     〔式中、
    Ａは、ＣＲ２ａＲ２ｂ、ＣＯ、およびＣＳから選択され；
    Ｂは、ＣＲ２ａ、ＣＲ２ａＲ２ｂ、ＣＯ、およびＣＳから選択され；
    Ｙは、独立して、ＣＲ２ａおよびＣＲ２ａＲ２ｂから選択され；
    Ｗ、Ｗ’およびＺは、独立して、ＣＲ４およびＮから選択され（ただし、３つのＷ、Ｗ’およびＺは全て同時にＮではあり得ない）；
    Ｌ１は、結合、−ＣＯ−、−ＳＯ２−またはＣ１−Ｃ５アルキレン基（所望により、アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ハロゲン、カルバモイル、およびＣ１−Ｃ６アルコキシから選択される置換基で置換されてよい）であり；ただしＡがＣＯまたはＣＳであるならば、Ｌ１は、結合またはＣ１−Ｃ５アルキレン基であり；
    ｎは、０、１、２または３であり；
    Ｒ１は、３〜１３員のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール環系から選択され、それらは所望により、独立して、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、スルホ、スルファニル、スルフィニル、アミド、カルボキシ、エステル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、およびスルホンアミドから選択される１以上の置換基で置換されていてよく；
    Ｒ２、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２’およびＲ２”の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択されるか；あるいはＲ２’およびＲ２”のいずれかがともに結合して３〜７個の原子のシクロアルキルもしくはシクロへテロアルキル環を形成し；
    Ｒ３は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ビシクロアリール、および置換もしくは非置換ビシクロヘテロアリールから選択され；ただしＲ３が水素であるならば、Ｌ１は、結合またはＣ１−Ｃ５アルキレン基であり；
    Ｒ４は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換もしくは非置換アシルアミノ、置換もしくは非置換アルキルアミノ、置換もしくは非置換アルキルチオ、置換もしくは非置換アルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換もしくは非置換アルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換もしくは非置換スルホキシド、置換もしくは非置換スルホン、置換もしくは非置換スルファニル、置換もしくは非置換アミノスルホニル、置換もしくは非置換アリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換もしくは非置換ジヒドロキシホスホリル、置換もしくは非置換アミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換もしくは非置換カルバモイル、シアノ、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロヘテロアルキル、置換もしくは非置換ジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオから選択され；
    さらに、破線で示した結合は単結合または二重結合である〕を有する、インビボでＰ２Ｘ７受容体活性を調節することのできるビシクロヘテロアリール化合物；
    またはその製薬上許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ；
    ならびにその立体異性体および互変異性体。
  3. 式：
    Figure 2008534511
     〔式中、
    Ａは、ＣＯから選択され；
    ＢおよびＹは、独立して、ＣＲ２ａおよびＣＲ２ａＲ２ｂから選択され；
    Ｗ、Ｗ’およびＺは、独立して、ＣＲ４およびＮから選択され（ただし、３つのＷ、Ｗ’およびＺは全て同時にＮではあり得ない）；
    Ｌ１は、結合、または所望により、アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ハロゲン、カルバモイル、およびＣ１−Ｃ６アルコキシから選択される置換基で置換されてよい、Ｃ１−Ｃ５アルキレン基であり；
    ｎは、０、１、２または３であり；
    Ｒ１は、３〜１３員のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール環系から選択され、それらは所望により、独立して、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、スルホ、スルファニル、スルフィニル、アミド、カルボキシ、エステル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、およびスルホンアミドから選択される１以上の置換基で置換されていてよく；
    Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２’およびＲ２”の各々は、独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択されるか；あるいはＲ２’およびＲ２”のいずれかがともに結合して３〜７個の原子のシクロアルキルもしくはシクロへテロアルキル環を形成し；
    Ｒ３は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ビシクロアリール、および置換もしくは非置換ビシクロヘテロアリールから選択され；
    Ｌ１が結合であるならば、Ｒ３は、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、または置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルであり；
    Ｒ４は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換もしくは非置換アシルアミノ、置換もしくは非置換アルキルアミノ、置換もしくは非置換アルキルチオ、置換もしくは非置換アルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換もしくは非置換アルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換もしくは非置換スルホキシド、置換もしくは非置換スルホン、置換もしくは非置換スルファニル、置換もしくは非置換アミノスルホニル、置換もしくは非置換アリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換もしくは非置換ジヒドロキシホスホリル、置換もしくは非置換アミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換もしくは非置換カルバモイル、シアノ、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロヘテロアルキル、置換もしくは非置換ジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオから選択され；
    さらに、破線で示した結合は単結合または二重結合である〕を有する、インビボでＰ２Ｘ７受容体活性を調節することのできるビシクロヘテロアリール化合物；
    またはその製薬上許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ；
    ならびにその立体異性体および互変異性体。
  4. ＢおよびＹの各々がＣＲ２ａＲ２ｂであり；さらに、破線で示した結合が一重結合である、請求項３に記載の化合物。
  5. ＢおよびＹの各々がＣＨ２であり；さらに、破線で示した結合が一重結合である、請求項３に記載の化合物。
  6. ＢおよびＹの各々がＣＲ２ａであり；さらに、破線で示した結合が二重結合である、請求項３に記載の化合物。
  7. ＢおよびＹの各々がＣＨであり；さらに、破線で示した結合が二重結合である、請求項３に記載の化合物。
  8. Figure 2008534511
     基のＲ２’およびＲ２”の各々がＨである、請求項３に記載の化合物。
  9. Figure 2008534511
     基のＲ２’およびＲ２”の一方がＭｅであり、他方がＨである、請求項３に記載の化合物。
  10. Figure 2008534511
     基のＲ２’およびＲ２”の各々がＭｅである、請求項３に記載の化合物。
  11. Figure 2008534511
     基が置換もしくは非置換アダマンタンから選択される、請求項３に記載の化合物。
  12. Figure 2008534511
     基が
    Figure 2008534511
     であり、式中のＲａ、ＲｂおよびＲｃが独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、置換ヒドロキシル、アルキル、置換アルキル、アミノ、置換アミノ、アリールおよび置換アリールから選択される、請求項３に記載の化合物。
  13. Ｒａ、ＲｂおよびＲｃが独立して、Ｈ、Ｂｒ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｍｅ、ＮＨＡｃ、ＰｈおよびＦから選択される、請求項１２に記載の化合物。
  14. Ｒａ、ＲｂおよびＲｃの各々がＨである、請求項１２に記載の化合物。
  15. 前記化合物が式
    Figure 2008534511
     により表され、式中のＬ１、Ｒ３、Ｗ、Ｚ、Ｗ’およびｎが請求項３に記載のとおりであり；式中のＲａ、ＲｂおよびＲｃが独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、置換ヒドロキシル、アルキル、置換アルキル、アミノ、置換アミノ、アリールおよび置換アリールから選択される、請求項３に記載の化合物。
  16. ｎが０である、請求項１５に記載の化合物。
  17. ｎが１である、請求項１５に記載の化合物。
  18. Ｒａ、ＲｂおよびＲｃの各々がＨである、請求項１５に記載の化合物。
  19. Ｒａ、ＲｂおよびＲｃの各々がＭｅである、請求項１５に記載の化合物。
  20. Ｒａ、ＲｂおよびＲｃのうちの１つがＭｅである、請求項１５に記載の化合物。
  21. Ｒａ、ＲｂおよびＲｃのうちの２つがＭｅである、請求項１５に記載の化合物。
  22. Ｌ１が結合であり、Ｒ３がＨである、請求項３に記載の化合物。
  23. Ｌ１が、所望によりアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ハロゲン、カルバモイル、およびＣ１−６アルコキシから選択される置換基で置換されてよい、Ｃ１−Ｃ５アルキレン基であり；Ｒ３がＨである、請求項３に記載の化合物。
  24. Ｌ１が−ＣＨ２−である、請求項３に記載の化合物。
  25. Ｌ１が、所望によりアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ハロゲン、カルバモイル、およびＣ１−６アルコキシから選択される置換基で置換されてよい、Ｃ１−Ｃ５アルキレン基である、請求項３に記載の化合物。
  26. Ｒ３が置換もしくは非置換アルキルである、請求項３に記載の化合物。
  27. アルキルでの前記置換が、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロ、アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、およびアリールオキシから選択される、請求項３に記載の化合物。
  28. アルキルでの前記置換が、Ｐｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＰｈ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ｔ−Ｂｕ、ＳＭｅ、ＳＯＭｅ、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｍｅ、ピリジル、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルから選択される、請求項３に記載の化合物。
  29. Ｒ３が、
    Figure 2008534511
     であり、式中のｎ’が、１〜５から選択され、Ｒ４’の各々が独立に、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換もしくは非置換アシルアミノ、置換もしくは非置換アルキルアミノ、置換もしくは非置換アルキルチオ、置換もしくは非置換アルコキシ、アリールオキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換もしくは非置換アルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換もしくは非置換スルホキシド、置換もしくは非置換スルホン、置換もしくは非置換スルファニル、置換もしくは非置換アミノスルホニル、置換もしくは非置換アリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換もしくは非置換ジヒドロキシホスホリル、置換もしくは非置換アミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換もしくは非置換カルバモイル、シアノ、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロヘテロアルキル、置換もしくは非置換ジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオから選択される、請求項３に記載の化合物。
  30. ｎ’が１、２または３である、請求項２５に記載の化合物。
  31. 各Ｒ４’が、独立して、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＰｈ、ＣＯＰｈ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ｔ−Ｂｕ、ＳＭｅ、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ２Ｈ、ＳＯＭｅ、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｍｅ、およびピリジルから選択される、請求項２５に記載の化合物。
  32. Ｒ３が、置換もしくは非置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ビシクロアリールまたはビシクロヘテロアリールである、請求項３に記載の化合物。
  33. Ｒ３が、置換もしくは非置換ナフタレン、フラニル、チオフェニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、キノリン、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、インドリル、ベンゾピラニル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサジニル、またはベンゾジオキサニルである、請求項３に記載の化合物
  34. Ｗ、Ｗ’およびＺの各々が独立してＣＲ４である、請求項３または１５のいずれか一項に記載の化合物。
  35. Ｗ、Ｗ’およびＺの各々が独立してＣＨである、請求項３または１５のいずれか一項に記載の化合物。
  36. Ｗ’がＣ−Ｍｅであり、ＷおよびＺが両方ともにＣＨである、請求項３または１５のいずれか一項に記載の化合物。
  37. Ｗ’がＮであり、ＷおよびＺが両方ともにＣＲ４である、請求項３または１５のいずれか一項に記載の化合物。
  38. Ｗ’がＮであり、ＷおよびＺが両方ともにＣＨである、請求項３または１５のいずれか一項に記載の化合物。
  39. ＺがＣＲ４であり、ＷおよびＷ’が両方ともにＮである、請求項３または１５のいずれか一項に記載の化合物。
  40. ＺがＣＨであり、ＷおよびＷ’が両方ともにＮである、請求項３または１５のいずれか一項に記載の化合物。
  41. ＺがＮであり、ＷおよびＷ’が両方ともにＣＲ４である、請求項３または１５のいずれか一項に記載の化合物。
  42. 前記化合物が、
    ２−アダマンタン−１−イル−Ｎ−（２−ベンジル−１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−５−イル）−アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−（２−ベンジル−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル）アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（４−フルオロフェニル）メチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（４−フルオロフェニル）メチル］−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（２−フルオロフェニル）メチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（７，１０−ジオキサビシクロ［４．４．０］デカ−２，４，１１−トリエン−４−イルメチル）−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（２−クロロフェニル）メチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−５−イソキノリル］−アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（５−メチルピラジン−２−イル）メチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（１−フェニルエチル）−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（２−フリルメチル）−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（２−ピリジルメチル）−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（３−ピリジルメチル）−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（４−ピリジルメチル）−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（テトラヒドロピラン−４−イルメチル）−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−［（１，３，５−トリメチルピラゾール−４−イル）メチル］−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（１，５−ジメチルピラゾール−３−イル）メチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（２−クロロ−６−フルオロ−フェニル）メチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（ｏ−トリルメチル）−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（３−ピリジルメチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］−アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−［（１，３，５−トリメチルピラゾール−４−イル）メチル］−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（２−フリルメチル）−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（１−フェニルエチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（５−メチルピラジン−２−イル）メチル］−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（２，５−ジオキサビシクロ［４．４．０］デカ−７，９，１１−トリエン−３−イルメチル）−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（２−ジメチルアミノエチル）−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（５−メチルイソキサゾール−３−イル）メチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（５−メチル−２−フェニル−トリアゾール−４−イル）メチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−［［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イル］メチル］−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（１−フェニルエチル）−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（２−フルオロフェニル）メチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（２−ピリジルメチル）−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（１，５−ジメチルピラゾール−３−イル）メチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（１−メチル−４−ピペリジル）メチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（４−ジメチルアミノフェニル）メチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ４−［［５−［［２−（１−アダマンチル）アセチル］アミノ］−１−オキソ−２−イソキノリル］メチル］ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（４−ピペリジルメチル）−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（１−エチルピロリジン−２−イル）メチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    Ｎ−（２−ベンジル−１−オキソ−５−イソキノリル）−２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−［２−（２−ピリジル）エチル］−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−［［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（４−フルオロフェニル）メチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（４−ピリジルメチル）−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（３−ピリジルメチル）−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（５−メチルピラジン−２−イル）メチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    Ｎ−［２−（１，７−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−２，４，６，８−テトラエン−８−イルメチル）−１−オキソ−５−イソキノリル］−２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）アセトアミド；および
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（４−メチルスルホニルフェニル）メチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド
    から選択される、請求項１に記載の化合物。
  43. 化合物が、
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（２−フリルメチル）−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（５−メチルイソキサゾール−３−イル）メチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（２−ジメチルアミノエチル）−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    Ｎ−［２−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］−２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）アセトアミド；
    Ｎ−［２−［（２，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］−２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（２，５−ジオキサビシクロ［４．４．０］デカ−７，９，１１−トリエン−３−イルメチル）−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（１−メチル−４−ピペリジル）メチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（４−メチルスルホニルフェニル）メチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（７，１０−ジオキサビシクロ［４．４．０］デカ−１，３，５−トリエン−５−イルメチル）−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（１，７−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−２，４，６，８−テトラエン−８−イルメチル）−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−［［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イル］メチル］−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（１−エチルピロリジン−２−イル）メチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−［［５−［［２−（１−アダマンチル）アセチル］アミノ］−１−オキソ−２−イソキノリル］メチル］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
    （２Ｒ）−２−［［５−［［２−（１−アダマンチル）アセチル］アミノ］−１−オキソ−２−イソキノリル］メチル］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
    （２Ｓ）−２−［［５−［［２−（１−アダマンチル）アセチル］アミノ］−１−オキソ−２−イソキノリル］メチル］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
    （２Ｓ）−２−［５−［［２−（１−アダマンチル）アセチル］アミノ］−１−オキソ−２−イソキノリル］−３−フェニル−プロパンアミド；
    Ｎ−（２−ベンジル−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル）−２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（５−メチルピラジン−２−イル）メチル］−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル）−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（２−モルホリノエチル）−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（３−モルホリノプロピル）−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−［２−（３−ピリジル）エチル］−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（２−ピロリジン−１−イルエチル）−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−［２−（４−ピリジル）エチル］−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−［２−（２−ピリジル）エチル］−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（２−チオモルホリノエチル）−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（２−フルオロフェニル）メチル］−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（２，５−ジオキサビシクロ［４．４．０］デカ−７，９，１１−トリエン−９−イルメチル）−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（ｏ−トリルメチル）−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（２−クロロフェニル）メチル］−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（１−メチル−４−ピペリジル）メチル］−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（２−ピリジルメチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（１，５−ジメチルピラゾール−３−イル）メチル］−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（２−ジメチルアミノエチル）−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（５−メチルイソキサゾール−３−イル）メチル］−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（７，１０−ジオキサビシクロ［４．４．０］デカ−２，４，１１−トリエン−４−イルメチル）−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−（１−オキソ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル）アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−（２−メチル−１−オキソ−５−イソキノリル）アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（５−メチルピペラジン−２−イル）メチル］−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（２−ピリジルメチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（ピロリジン−２−イルメチル）−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−［［（２Ｓ）−ピロリジン−２−イル］メチル］−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−［［（２Ｒ）−ピロリジン−２−イル］メチル］−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（テトラヒドロピラン−４−イルメチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；Ｎ−［２−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル）−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］−２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（２−モルホリノエチル）−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    Ｎ−（２−ベンジル−１−オキソ−５−イソキノリル）−３−フルオロ−アダマンタン−１−カルボキサミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（２−モルホリノエチル）−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］−５−イソキノリル］アセトアミド；
    Ｎ−［２−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］−２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（テトラヒドロピラン−４−イルメチル）−５−イソキノリル］アセトアミド；
    Ｎ−［２−（ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルメチル）−１−オキソ−５−イソキノリル］−２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（３−モルホリノプロピル）−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（７，１０−ジオキサビシクロ［４．４．０］デカ−１，３，５−トリエン−３−イルメチル）−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（３−イミダゾール−１−イルプロピル）−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（３−メチル−２−ピリジル）メチル］−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（カルバモイルメチル）−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ３−［５−［［２−（１−アダマンチル）アセチル］アミノ］−１−オキソ−２−イソキノリル］プロパンアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（２−ピペラジン−１−イルエチル）−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ４−［２−［５−［［２−（１−アダマンチル）アセチル］アミノ］−１−オキソ−２−イソキノリル］エチル］ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
    Ｎ−（２−ベンジル−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル）−３−フルオロ−アダマンタン−１−カルボキサミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（テトラヒドロピラン−４−イルメチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（１−エチルピロリジン−２−イル）メチル］−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    Ｎ−［２−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］−２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（３−イミダゾール−１−イルプロピル）−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−［１−（３−ピリジル）エチル］−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（１−フェニルエチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（２−フルオロフェニル）メチル］−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    Ｎ−［２−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］−２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−（１−オキソ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル）アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（１，１−ジメチル−２−モルホリノ−エチル）−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（２−ヒドロキシエチル）−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−［［５−［［２−（１−アダマンチル）アセチル］アミノ］−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２−イル］メチル］ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−［１−（２−ピリジル）エチル］−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−［１−（４−ピリジル）エチル］−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［２−（２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）エチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（２−ジエチルアミノエチル）−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−（２−イソブチル−１−オキソ−５−イソキノリル）アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（２，５−ジオキサビシクロ［４．４．０］デカ−７，９，１１−トリエン−３−イルメチル）−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（３−フリルメチル）−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−（１−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−５−イル）アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（４−ピペリジルメチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（３−モルホリノプロピル）−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（２−ピロリジン−１−イルエチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピル］−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エチル］−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（３−ピロリジン−１−イルプロピル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    （２Ｒ）−２−［５−［［２−（１−アダマンチル）アセチル］アミノ］−１−オキソ−２−イソキノリル］−３−シクロヘキシル−プロパンアミド；
    （２Ｓ）−２−［（２Ｒ）−５−［［２−（１−アダマンチル）アセチル］アミノ］−１−オキソ−２−イソキノリル］−３−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）プロパンアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［（２Ｓ）−２−［（１Ｒ）−１−（ヒドロキシメチル）−２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（２−ピリジルアミノ）−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（チアゾール−２−イルメチル）−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［１−（ヒドロキシメチル）−２−メチル−プロピル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［１−オキソ−２−（４−ピペリジルメチル）−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−オキソ−２−ビニル−５−イソキノリル）アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［２−（３−モルホリノプロピル）−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    ２−（１−アダマンチル）−Ｎ−（２−イソブチル−１−オキソ−５−イソキノリル）−Ｎ−メチル−アセトアミド；
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［（１−メチル−４−ピペリジル）メチル］−１−オキソ−３，４−ジヒドロイソキノリン−５−イル］アセトアミド；
    および
    ２−（３，５−ジメチル−１−アダマンチル）−Ｎ−［２−［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］−１−オキソ−５−イソキノリル］アセトアミド；
    および
    ２−アダマンタン−１−イル−Ｎ−［２−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−５−イル］アセトアミドから選択される、請求項１に記載の化合物。
  44. 製薬上許容される担体および先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物の医薬上有効量を含む、医薬組成物。
  45. 前記担体が非経口担体である、請求項４４に記載の医薬組成物。
  46. 前記担体が経口担体である、請求項４４に記載の医薬組成物。
  47. 前記担体が局所担体である、請求項４４に記載の医薬組成物。
  48. 哺乳類において、インビボでＰ２Ｘ７受容体の異常な活性が原因として関与している疾病または症状を予防する、治療するまたは寛解させるための、請求項４４に記載の医薬組成物。
  49. 前記疾病または症状が疼痛症状である、請求項４８に記載の医薬組成物。
  50. 前記疾病または症状が自己免疫疾患である、請求項４８に記載の医薬組成物。
  51. 前記疾病または症状が炎症性疾患または症状である、請求項４８に記載の医薬組成物。
  52. 前記疾病または症状が神経障害もしくは症状または神経変性疾患もしくは症状である、請求項４８に記載の医薬組成物。
  53. 哺乳類において、疼痛（急性疼痛、炎症性疼痛および神経障害性疼痛、慢性疼痛、歯痛および頭痛（片頭痛、クラスター頭痛および緊張型頭痛を含む）を含む）、パーキンソン病、多発性硬化症；神経炎症に媒介されるか神経炎症の結果である疾患および障害、外傷性脳損傷および脳炎；中枢に媒介される精神神経疾患および障害、躁鬱病、双極性疾患、不安症、統合失調症、摂食障害、睡眠障害および認知障害；癲癇および発作性疾患；前立腺機能障害、膀胱機能障害および大腸機能障害、尿失禁、排尿困難、直腸過敏症、便失禁、良性前立腺肥大症および炎症性腸疾患；呼吸器および気道の疾患および障害、アレルギー性鼻炎、喘息および反応性気道疾患および慢性閉塞性肺疾患など）；炎症に媒介されるかまたは炎症の結果である疾患および障害、関節炎、慢性関節リウマチおよび骨関節炎、心筋梗塞、様々な自己免疫疾患および障害、ブドウ膜炎ならびにアテローム性動脈硬化症；かゆみ／そう痒症、乾癬；肥満症；脂質障害；癌；血圧；骨髄損傷；および腎障害から選択される疾病または症状を予防する、治療するまたは寛解させるための、請求項４４に記載の医薬組成物。
  54. 前記疾病または症状がパーキンソン病である、請求項５３に記載の医薬組成物。
  55. 前記疾病または症状が慢性関節リウマチである、請求項５３に記載の医薬組成物。
  56. 前記疾病または症状が外傷性脳損傷である、請求項５３に記載の医薬組成物。
  57. 前記疾病または症状が骨関節炎である、請求項５３に記載の医薬組成物。
  58. 前記疾病または症状が疼痛である、請求項５３に記載の医薬組成物。
  59. 前記疾病または症状が神経障害性疼痛である、請求項５３に記載の医薬組成物。
  60. カプサイシンへの曝露の症状、熱への曝露による熱傷または炎症の症状、光への曝露による熱傷または炎症の症状、催涙ガスへの曝露による熱傷、気管支収縮または炎症の症状、および、酸への曝露による熱傷または炎症の症状からなる群から選択される少なくとも１つの症状に苦しむ哺乳類を治療するための、請求項４４に記載の医薬組成物。
  61. 疼痛が、***切除後疼痛症候群、断端痛、幻肢痛、口腔の神経障害性疼痛、シャルコー関節症の疼痛（Ｃｈａｒｃｏｔ’ｓ ｐａｉｎ）、歯痛、毒ヘビによる咬傷、クモによる咬傷、虫さされ、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、反射***感神経性ジストロフィー、三叉神経痛、骨関節炎、慢性関節リウマチ、線維筋痛症、ギラン・バレー症候群、感覚異常性大腿痛、口腔灼熱症候群、両側性末梢神経障害、灼熱痛、坐骨神経炎、末梢神経炎、多発性神経炎、分節性神経炎、ゴンバールト（Ｇｏｍｂａｕｌｔ’ｓ）神経炎、神経炎（ｎｅｕｒｏｎｉｔｉｓ）、頸腕神経痛、脳神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、群発頭痛、特発性神経痛、肋間神経痛、***神経痛、顎関節神経痛、モートン病神経痛（Ｍｏｒｔｏｎ’ｓ ｎｅｕｒａｌｇｉａ）、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅神経痛、スルダー神経痛、翼口蓋神経痛、眼窩上神経痛、ビディアン神経痛（ｖｉｄｉａｎ ｎｅｕｒａｌｇｉａ）、副鼻腔炎性頭痛、緊張型頭痛、分娩、出産、腸内ガス、月経、癌、および外傷からなる群から選択される症状に関連する、請求項６０に記載の医薬組成物。
  62. 医薬品としての使用のための、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
  63. 疼痛（急性疼痛、炎症性疼痛および神経障害性疼痛、慢性疼痛、歯痛および頭痛（片頭痛、クラスター頭痛および緊張型頭痛を含む）を含む）、パーキンソン病、多発性硬化症；神経炎症に媒介されるか神経炎症の結果である疾患および障害、外傷性脳損傷および脳炎；中枢に媒介される精神神経疾患および障害、躁鬱病、双極性疾患、不安症、統合失調症、摂食障害、睡眠障害および認知障害；癲癇および発作性疾患；前立腺機能障害、膀胱機能障害および大腸機能障害、尿失禁、排尿困難、直腸過敏症、便失禁、良性前立腺肥大症および炎症性腸疾患；呼吸器および気道の疾患および障害、アレルギー性鼻炎、喘息および反応性気道疾患および慢性閉塞性肺疾患など）；炎症に媒介されるかまたは炎症の結果である疾患および障害、関節炎、慢性関節リウマチおよび骨関節炎、心筋梗塞、様々な自己免疫疾患および障害、ブドウ膜炎ならびにアテローム性動脈硬化症；かゆみ／そう痒症、乾癬；肥満症；脂質障害；癌；血圧；骨髄損傷；および腎障害から選択される疾病または症状の治療または予防における医薬品としての使用のための、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
  64. 疼痛（急性疼痛、炎症性疼痛および神経障害性疼痛、慢性疼痛、歯痛および頭痛（片頭痛、クラスター頭痛および緊張型頭痛を含む）を含む）、パーキンソン病、多発性硬化症；神経炎症に媒介されるか神経炎症の結果である疾患および障害、外傷性脳損傷および脳炎；中枢に媒介される精神神経疾患および障害、躁鬱病、双極性疾患、不安症、統合失調症、摂食障害、睡眠障害および認知障害；前立腺機能障害、膀胱機能障害および大腸機能障害、尿失禁、排尿困難、直腸過敏症、便失禁、良性前立腺肥大症および炎症性腸疾患；呼吸器および気道の疾患および障害、アレルギー性鼻炎、喘息および反応性気道疾患および慢性閉塞性肺疾患など）；炎症に媒介されるかまたは炎症の結果である疾患および障害、関節炎、慢性関節リウマチおよび骨関節炎、心筋梗塞、様々な自己免疫疾患および障害、ブドウ膜炎ならびにアテローム性動脈硬化症；かゆみ／そう痒症、乾癬；肥満症；脂質障害；癌；血圧；骨髄損傷；免疫機能障害に起因するまたは関連する症状；および腎障害から選択される疾病または症状の治療または予防のための薬剤の製造における、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物の使用。
JP2008503223A 2005-03-24 2006-03-24 Ｐ２ｘ７調節因子としてのビシクロヘテロアリール化合物およびその使用 Withdrawn JP2008534511A (ja)

Applications Claiming Priority (7)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US66490305P 2005-03-24 2005-03-24
US70918605P 2005-08-18 2005-08-18
US71007705P 2005-08-22 2005-08-22
US71277805P 2005-08-31 2005-08-31
US72139005P 2005-09-28 2005-09-28
US75319405P 2005-12-22 2005-12-22
PCT/US2006/010774 WO2006102588A1 (en) 2005-03-24 2006-03-24 Bicycloheteroaryl compounds as p2x7 modulators and uses thereof

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JP2008534511A JP2008534511A (ja) 2008-08-28
JP2008534511A5 true JP2008534511A5 (ja) 2009-04-16

Family

ID=37024169

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2008503245A Withdrawn JP2008537741A (ja) 2005-03-24 2006-03-24 Ｐ２ｘ７調節因子としてのビシクロヘテロアリール化合物およびそれらの使用
JP2008503223A Withdrawn JP2008534511A (ja) 2005-03-24 2006-03-24 Ｐ２ｘ７調節因子としてのビシクロヘテロアリール化合物およびその使用

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2008503245A Withdrawn JP2008537741A (ja) 2005-03-24 2006-03-24 Ｐ２ｘ７調節因子としてのビシクロヘテロアリール化合物およびそれらの使用

Country Status (6)

Country Link
US (4) US7297700B2 (ja)
EP (2) EP1860942A4 (ja)
JP (2) JP2008537741A (ja)
CA (2) CA2602718A1 (ja)
MX (2) MX2007011854A (ja)
WO (2) WO2006102610A2 (ja)

Families Citing this family (83)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2332529T3 (es) * 2005-01-26 2010-02-08 F. Hoffmann-La Roche Ag Derivados de fenil-metanona y su empleo como inhibidores del transportador 1 de glicina.
US7799795B2 (en) * 2005-06-27 2010-09-21 Amgen Inc. Aryl nitrile compounds and compositions and their uses in treating inflammatory and related disorders
EP1945632B1 (en) 2005-11-08 2013-09-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Heterocyclic modulators of atp-binding cassette transporters
WO2007109172A2 (en) * 2006-03-16 2007-09-27 Renovis, Inc. Bicycloheteroaryl compounds as p2x7 modulators and uses thereof
US8779144B2 (en) * 2006-03-16 2014-07-15 Evotec (Us) Inc. Bicycloheteroaryl compounds as P2X7 modulators and uses thereof
TWI464148B (zh) 2006-03-16 2014-12-11 Evotec Us Inc 作為ｐ２ｘ7調節劑之雙環雜芳基化合物與其用途
ES2554353T3 (es) 2006-04-07 2015-12-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP
US7645789B2 (en) 2006-04-07 2010-01-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Indole derivatives as CFTR modulators
US7754739B2 (en) * 2007-05-09 2010-07-13 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of CFTR
MX2009005478A (es) * 2006-11-27 2009-08-12 Lundbeck & Co As H Derivados de heteroarilamida.
CN101686680B (zh) * 2007-03-09 2015-12-09 伊沃泰克美国股份有限公司 作为p2x7调节剂的双环杂芳基化合物及其用途
CN103204852A (zh) * 2007-04-10 2013-07-17 H.隆德贝克有限公司 作为p2x7拮抗剂的杂芳基酰胺类似物
JP5498374B2 (ja) * 2007-04-17 2014-05-21 エボテック・アーゲー ２−シアノフェニル縮合複素環式化合物および組成物、ならびにその使用
US8969386B2 (en) 2007-05-09 2015-03-03 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of CFTR
WO2009019503A2 (en) * 2007-08-03 2009-02-12 Astrazeneca Ab P2x7 antagonists for use in the treatment of mood disorders
RS55360B1 (sr) 2007-12-07 2017-03-31 Vertex Pharma Proces za proizvodnju cikloalkilkarboksiamido-piridin benzoevih kiselina
CA2706920C (en) 2007-12-07 2018-02-13 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid
JP5523352B2 (ja) 2008-02-28 2014-06-18 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド Ｃｆｔｒ修飾因子としてのへテロアリール誘導体
EA022505B1 (ru) 2008-03-25 2016-01-29 Эффектис Фармасьютиклз Аг Новые p2x7r антагонисты и их применение
ATE533762T1 (de) * 2008-04-22 2011-12-15 Janssen Pharmaceutica Nv Chinolin- oder isochinolinsubstituierte p2x7- antagonisten
CA2747170C (en) * 2008-12-19 2017-07-18 Abbott Laboratories Tetrahydroisoquinoline derivatives and their uses to treat cancers and autoimmune disorders
PT2243772E (pt) 2009-04-14 2012-03-28 Affectis Pharmaceuticals Ag Novos antagonistas de p2x7r e sua utilização
US8802868B2 (en) 2010-03-25 2014-08-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of (R)-1(2,2-difluorobenzo[D][1,3]dioxo1-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan2-yl)-1H-Indol-5-yl)-Cyclopropanecarboxamide
ES2579965T3 (es) 2010-04-07 2016-08-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Las formas sólidas de 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il) Ciclopropano carboxamida)-3-metilpiridin-2-il)benzoico
BR112012026255A2 (pt) 2010-04-07 2017-03-14 Vertex Pharma composições farmacêuticas de ácido 3-(6-(1-(2-,2-difluorbenzo[d][1,3]dioxol-5-il)ciclopropanocarboxamido)-3-metilpiridin-2-il)benzóico e administração das mesmas
JP2013525371A (ja) 2010-04-22 2013-06-20 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド シクロアルキルカルボキサミド−インドール化合物の製造方法
JP2013526496A (ja) 2010-05-14 2013-06-24 アフェクティス ファーマシューティカルズ アーゲー Ｐ２ｘ７ｒ拮抗剤の新規調製方法
WO2012088266A2 (en) 2010-12-22 2012-06-28 Incyte Corporation Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of fgfr3
WO2012110190A1 (en) 2011-02-17 2012-08-23 Affectis Pharmaceuticals Ag Novel p2x7r antagonists and their use
WO2012163792A1 (en) 2011-05-27 2012-12-06 Affectis Pharmaceuticals Ag Novel p2x7r antagonists and their use
WO2012163456A1 (en) 2011-05-27 2012-12-06 Affectis Pharmaceuticals Ag Novel p2x7r antagonists and their use
KR101995088B1 (ko) 2011-07-22 2019-07-02 이도르시아 파마슈티컬스 리미티드 Ｐ2ｘ7 수용체 길항제로서의 헤테로시클릭 아미드 유도체
TWI561521B (en) * 2011-10-14 2016-12-11 Abbvie Inc Apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases
CA2852991C (en) 2011-11-08 2019-12-31 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of atp-binding cassette transporters
JP6111268B2 (ja) 2012-01-20 2017-04-05 アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドＡｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ Ｐ２ｘ７受容体アンタゴニストとしての複素環アミド誘導体
CA2876689C (en) 2012-06-13 2022-04-26 Incyte Corporation Substituted tricyclic compounds as fgfr inhibitors
CA2878057A1 (en) 2012-07-16 2014-01-23 Rossitza Gueorguieva Alargova Pharmaceutical compositions of (r)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-n-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1h-indol-5-yl) cyclopropanecarboxamide and administration thereof
US9388185B2 (en) 2012-08-10 2016-07-12 Incyte Holdings Corporation Substituted pyrrolo[2,3-b]pyrazines as FGFR inhibitors
BR112015013463B1 (pt) 2012-12-12 2022-06-14 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Derivados de carboxamida indol como antagonistas do receptor de p2x7
ES2614495T3 (es) 2012-12-18 2017-05-31 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Derivados de indol carboxamida como antagonistas del receptor P2X7
US9266892B2 (en) 2012-12-19 2016-02-23 Incyte Holdings Corporation Fused pyrazoles as FGFR inhibitors
KR102220847B1 (ko) 2013-01-22 2021-02-26 이도르시아 파마슈티컬스 리미티드 Ｐ2ｘ7 수용체 길항제로서의 헤테로시클릭 아미드 유도체
ES2616114T3 (es) 2013-01-22 2017-06-09 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Derivados de amida heterocíclica como antagonistas del receptor P2X7
TWI627174B (zh) 2013-03-14 2018-06-21 比利時商健生藥品公司 Ｐ２ｘ７調控劑
JP6467404B2 (ja) 2013-03-14 2019-02-13 ヤンセン ファーマシューティカ エヌ．ベー． Ｐ２ｘ７モジュレーター
JO3773B1 (ar) 2013-03-14 2021-01-31 Janssen Pharmaceutica Nv معدلات p2x7
WO2014152589A1 (en) 2013-03-14 2014-09-25 Janssen Pharmaceutica Nv P2x7 modulators
HUE036571T2 (hu) 2013-04-19 2018-07-30 Incyte Holdings Corp Biciklusos heterociklusok mint FGFR inhibitorok
PT3068392T (pt) 2013-11-12 2021-05-14 Vertex Pharma Processo de preparação de composições farmacêuticas para o tratamento de doenças mediadas por condutância transmembrana da fibrose quística (cftr)
DK3424534T3 (da) 2014-04-15 2021-07-26 Vertex Pharma Farmaceutiske sammensætninger til behandling af sygdomme medieret af cystisk fibrosetransmembranledningsregulator
WO2016039977A1 (en) 2014-09-12 2016-03-17 Janssen Pharmaceutica Nv P2x7 modulators
US10851105B2 (en) 2014-10-22 2020-12-01 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
BR112017010406B1 (pt) 2014-11-18 2021-03-09 Vertex Pharmaceuticals Incorporated processo de realização de teste de alta produtividade de cromatografia líquida de alta eficiência
US9580423B2 (en) 2015-02-20 2017-02-28 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
EP3259269B9 (en) 2015-02-20 2020-03-04 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
WO2017003723A1 (en) 2015-07-01 2017-01-05 Crinetics Pharmaceuticals, Inc. Somatostatin modulators and uses thereof
CN105198810B (zh) * 2015-07-16 2018-01-05 西安交通大学 2‑苄基‑1‑异喹啉酮类化合物及其合成方法和用途
CN105503724B (zh) * 2016-01-20 2018-01-30 湘潭大学 一种多取代2‑苄基‑1‑异喹啉酮类化合物的制备方法
WO2018021447A1 (ja) * 2016-07-28 2018-02-01 塩野義製薬株式会社 ドーパミンｄ３受容体拮抗作用を有する含窒素縮環化合物
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
EP3658560A4 (en) 2017-07-25 2021-01-06 Crinetics Pharmaceuticals, Inc. SOMATOSTAT IN MODULATORS AND USES THEREOF
CN111108105B (zh) 2017-09-22 2023-03-31 朱比兰特埃皮帕德有限公司 作为pad抑制剂的杂环化合物
PL3697785T3 (pl) 2017-10-18 2023-08-07 Jubilant Epipad LLC Związki imidazopirydynowe jako inhibitory pad
JP7279057B6 (ja) 2017-11-06 2024-02-15 ジュビラント プローデル エルエルシー Ｐｄ１／ｐｄ－ｌ１活性化の阻害剤としてのピリミジン誘導体
LT3704120T (lt) 2017-11-24 2024-06-25 Jubilant Episcribe Llc Heterocikliniai junginiai kaip prmt5 inhibitoriai
BR112020014875A2 (pt) 2018-01-26 2020-12-08 Shionogi & Co., Ltd. Composto cíclico condensado tendo antagonismo de receptor de dopamina d3
CN112105610B (zh) 2018-03-13 2024-01-26 朱比连特普罗德尔有限责任公司 作为pd1/pd-l1相互作用/活化的抑制剂的双环化合物
US11174257B2 (en) 2018-05-04 2021-11-16 Incyte Corporation Salts of an FGFR inhibitor
CR20200590A (es) 2018-05-04 2021-04-26 Incyte Corp Formas sólidas de un inhibidor de fgfr y procesos para prepararlas
US20200102303A1 (en) 2018-09-28 2020-04-02 Janssen Pharmaceutica Nv Monoacylglycerol Lipase Modulators
AU2019349962A1 (en) 2018-09-28 2021-03-18 Janssen Pharmaceutica Nv Monoacylglycerol lipase modulators
US11628162B2 (en) 2019-03-08 2023-04-18 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an FGFR inhibitor
WO2021007269A1 (en) 2019-07-09 2021-01-14 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US11839663B2 (en) 2019-09-30 2023-12-12 Janssen Pharmaceutica Nv Radiolabelled MGL pet ligands
KR20220100879A (ko) 2019-10-14 2022-07-18 인사이트 코포레이션 Fgfr 저해제로서의 이환식 헤테로사이클
WO2021076728A1 (en) 2019-10-16 2021-04-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
CA3162010A1 (en) 2019-12-04 2021-06-10 Incyte Corporation Derivatives of an fgfr inhibitor
WO2021113479A1 (en) 2019-12-04 2021-06-10 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
WO2021146424A1 (en) 2020-01-15 2021-07-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
MX2022011902A (es) 2020-03-26 2023-01-04 Janssen Pharmaceutica Nv Moduladores de la monoacilglicerol lipasa.
AR126102A1 (es) 2021-06-09 2023-09-13 Incyte Corp Heterociclos tricíclicos como inhibidores de fgfr
WO2023179542A1 (en) * 2022-03-21 2023-09-28 Gasherbrum Bio , Inc. 5,8-dihydro-1,7-naphthyridine derivatives as glp-1 agonists for the treatment of diabetes

Family Cites Families (60)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2640829A (en) 1950-11-10 1953-06-02 Smith Kline French Lab Isoquinolyl heterocyclic ethers
US3978066A (en) 1973-11-06 1976-08-31 Ayerst, Mckenna And Harrison Ltd. Certain 4,6-dihydropyrrolotriazoline-quinoline derivatives
US5034393A (en) * 1989-07-27 1991-07-23 Dowelanco Fungicidal use of pyridopyrimidine, pteridine, pyrimidopyrimidine, pyrimidopyridazine, and pyrimido-1,2,4-triazine derivatives
KR920008026A (ko) 1990-10-24 1992-05-27 오노 화아마슈티칼 캄파니 리미팃드 이소퀴놀리논 유도체 또는 이의 무독성 산부가염 또는 이의 수화물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약제 조성물
JPH04224580A (ja) 1990-12-25 1992-08-13 Nippon Soda Co Ltd ピリミジン誘導体、その製造方法及び農園芸用殺菌剤
JP4495257B2 (ja) 1997-02-19 2010-06-30 バーレツクス ラボラトリーズ インコーポレーテツド Ｎｏｓ抑制剤としてのｎ−複素環誘導体
WO1999021836A1 (en) 1997-10-24 1999-05-06 Smithkline Beecham Plc Substituted isoquinoline derivatives and their use as anticonvulsants
US6380193B1 (en) 1998-05-15 2002-04-30 Guilford Pharmaceuticals Inc. Fused tricyclic compounds, methods and compositions for inhibiting PARP activity
GB9816984D0 (en) * 1998-08-05 1998-09-30 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
AU781711B2 (en) 1999-01-11 2005-06-09 Agouron Pharmaceuticals, Inc. Tricyclic inhibitors of poly(ADP-ribose) polymerases
AP2005003199A0 (en) 1999-04-01 2005-03-31 Pfizer Prod Inc Aminopyrimidines as sorbitol dehydrogenase inhibitors
SV2002000205A (es) 1999-11-01 2002-06-07 Lilly Co Eli Compuestos farmaceuticos ref. x-01095
PL359340A1 (en) 2000-05-19 2004-08-23 Triazole derivatives
AU2001291013A1 (en) 2000-09-15 2002-03-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors
HUP0400908A3 (en) 2000-12-21 2010-03-29 Vertex Pharma Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors, their use and pharmaceutical compositions containing them
EP1363899B1 (en) 2001-01-02 2005-05-11 F.Hoffmann-La Roche Ag Quinazolone derivatives as alpha 1a/b adrenergic receptor antagonists
US7105667B2 (en) * 2001-05-01 2006-09-12 Bristol-Myers Squibb Co. Fused heterocyclic compounds and use thereof
WO2002088079A2 (en) 2001-05-01 2002-11-07 Bristol-Myers Squibb Company Dual inhibitors of pde 7 and pde 4
WO2002094790A1 (fr) 2001-05-23 2002-11-28 Mitsubishi Pharma Corporation Compose heterocyclique condense et son utilisation medicale
ES2296926T3 (es) * 2001-06-06 2008-05-01 Aventis Pharma Limited Tetrahidroisoquinolinas sustituidas para usar en el tratamiento de enfermedades inflamatorias.
EP1414443B1 (en) 2001-08-01 2006-11-15 Merck & Co., Inc. BENZIMIDAZO 4,5-f|ISOQUINOLINONE DERIVATIVES
EP2198867A1 (en) 2001-12-07 2010-06-23 Vertex Pharmaceuticals, Inc. Pyrimidine-based compounds useful as GSK-3 inhibitors
CA2473510A1 (en) 2002-01-23 2003-07-31 Bayer Pharmaceuticals Corporation Pyrimidine derivatives as rho-kinase inhibitors
WO2003070247A1 (en) * 2002-02-20 2003-08-28 Abbott Laboratories Fused azabicyclic compounds that inhibit vanilloid receptor subtype 1 (vr1) receptor
GB0206033D0 (en) 2002-03-14 2002-04-24 Pfizer Ltd Compounds useful in therapy
GB0206876D0 (en) 2002-03-22 2002-05-01 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
SE0200920D0 (sv) * 2002-03-25 2002-03-25 Astrazeneca Ab Novel compounds
DE10215316C1 (de) 2002-04-02 2003-12-18 Schering Ag Chinolin- und Isochinolin-Derivate, ein pharmazeutisches Mittel und ihre Verwendung als Entzündungshemmer
PL372890A1 (en) 2002-05-03 2005-08-08 Schering Aktiengesellschaft Thiazolidinones and the use thereof as polo-like kinase inhibitors
MY140680A (en) 2002-05-20 2010-01-15 Bristol Myers Squibb Co Hepatitis c virus inhibitors
EP1552842A1 (en) 2002-06-07 2005-07-13 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Bicyclic pyrimidine derivatives
EP1554256B1 (en) 2002-07-15 2009-12-09 Merck & Co., Inc. Piperidino pyrimidine dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment of diabetes
WO2004035545A2 (en) * 2002-10-18 2004-04-29 E.I. Du Pont De Nemours And Company Azolecarboxamide herbicides
US6933311B2 (en) * 2003-02-11 2005-08-23 Abbott Laboratories Fused azabicyclic compounds that inhibit vanilloid receptor subtype 1 (VR1) receptor
GB0303439D0 (en) 2003-02-14 2003-03-19 Pfizer Ltd Antiparasitic terpene alkaloids
DE602004010791T2 (de) 2003-03-03 2008-12-04 F. Hoffmann-La Roche Ag 2,5-substituiertetetrahydroisochinoline zur verwendung als 5-ht6 modulatoren
US7223766B2 (en) 2003-03-28 2007-05-29 Scios, Inc. Bi-cyclic pyrimidine inhibitors of TGFβ
GB0312609D0 (en) * 2003-06-02 2003-07-09 Astrazeneca Ab Novel compounds
US7160894B2 (en) 2003-06-06 2007-01-09 Asahi Kasei Pharma Corporation Tricyclic compound
CN1566099A (zh) 2003-06-13 2005-01-19 中国科学院上海药物研究所 异喹啉－1,3,4－三酮类化合物、制备方法及其用途
MXPA06000185A (es) 2003-07-02 2006-04-11 Hoffmann La Roche Derivados de quinazolinas 5-sustituidas.
MXPA06001494A (es) 2003-08-05 2007-05-11 Vertex Pharma Compuestos de piramidina condensados como inhibidores de canales ionicos gatillados por tension.
NZ546473A (en) 2003-10-08 2009-09-25 Bayer Schering Pharma Ag 1-amino-2-oxy-substituted tetrahydronaphthalene derivatives, methods for the production thereof, and their use as antiphlogistics
JP2007008816A (ja) 2003-10-15 2007-01-18 Ube Ind Ltd 新規イソキノリン誘導体
US7419978B2 (en) 2003-10-22 2008-09-02 Bristol-Myers Squibb Company Phenyl-aniline substituted bicyclic compounds useful as kinase inhibitors
MY141220A (en) 2003-11-17 2010-03-31 Astrazeneca Ab Pyrazole derivatives as inhibitors of receptor tyrosine kinases
TW200530235A (en) 2003-12-24 2005-09-16 Renovis Inc Bicycloheteroarylamine compounds as ion channel ligands and uses thereof
US7312330B2 (en) 2003-12-24 2007-12-25 Renovis, Inc. Bicycloheteroarylamine compounds as ion channel ligands and uses thereof
AU2005206562A1 (en) * 2004-01-23 2005-08-04 Amgen Inc. Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
SE0400284D0 (sv) 2004-02-10 2004-02-10 Astrazeneca Ab Novel compounds
WO2005105814A1 (en) 2004-04-28 2005-11-10 Incyte Corporation Tetracyclic inhibitors of janus kinases
US20050267202A1 (en) 2004-05-19 2005-12-01 Konrad Krolikiewicz Chromanol derivatives, a process for their production and their use as anti-inflammatory agents
GB0420722D0 (en) 2004-09-17 2004-10-20 Addex Pharmaceuticals Sa Novel allosteric modulators
RU2380101C2 (ru) 2004-09-30 2010-01-27 Тиботек Фармасьютикалз Лтд. Бициклические пиримидины, ингибирующие hcv
DE102004055633A1 (de) 2004-11-12 2006-05-18 Schering Ag 5-substituierte Chinolin- und Isochinolin-Derivate, ein Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Entzündungshemmer
JPWO2006057270A1 (ja) 2004-11-26 2008-06-05 旭化成ファーマ株式会社 含窒素３環化合物
US20060128710A1 (en) 2004-12-09 2006-06-15 Chih-Hung Lee Antagonists to the vanilloid receptor subtype 1 (VR1) and uses thereof
DE102004063227A1 (de) 2004-12-22 2006-07-06 Schering Ag Tricylische Aminoalkohole, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Entzündungshemmer
JP5208516B2 (ja) 2004-12-30 2013-06-12 エグゼリクシス， インコーポレイテッド キナーゼモジュレーターとしてのピリミジン誘導体および使用方法
US8779144B2 (en) * 2006-03-16 2014-07-15 Evotec (Us) Inc. Bicycloheteroaryl compounds as P2X7 modulators and uses thereof

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2008534511A5 (ja)
JP2012502986A5 (ja)
JP2009530304A5 (ja)
DK2291369T3 (en) BENZODIOXINYLSUBSTITUEREDE indazole
JP2008537741A5 (ja)
ES2548228T3 (es) Derivados de bencimidazol e imidazopiridina como moduladores de canal de sodio
US7728030B2 (en) Chemical compounds 572
IL255752A (en) New anti-inflammatory factors
JP2010520875A5 (ja)
JP2011514894A5 (ja)
JP2017522346A5 (ja)
HRP20110670T1 (hr) Derivati 4-(2-amino-1-hidroksietil)fenola kao agonisti beta-2 adrenergičkog receptora
JP2009541206A5 (ja)
RU2013133800A (ru) Селективные к bcl-2 агенты, вызывающие апоптоз, для лечения рака и иммунных заболеваний
JP2008532925A5 (ja)
CA2602717A1 (en) Bicycloheteroaryl compounds as p2x7 modulators and uses thereof
JP2009524589A5 (ja) 置換されたイソキノリン−１，３（２ｈ，４ｈ）−ジオン、１−チオキソ−１，４−ジヒドロ−２ｈ−イソキノリン−３−オン、および１，４−ジヒドロ−３（２ｈ）−イソキノロン、ならびにキナーゼインヒビターとしてのそれらの使用
JP2021502387A5 (ja)
WO2011022348A1 (en) Ethylene diamine modulators of fatty acid amide hydrolase
JP2009530302A5 (ja)
RU2479578C2 (ru) Производное тетрагидроизохинолин-1-она или его фармацевтически приемлемая соль, полезные в качестве антагониста вв2
JP2014525425A5 (ja)
CA3055292A1 (en) Metalloenzyme inhibitor compounds
WO2005115147A2 (en) Hiv reverse transcriptase inhibitors
DE102009049662A1 (de) 2,5-Disubstituierte 2H-Indazole als EP2-Rezeptor-Antagonisten