JP2009530304A5 - - Google Patents

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JP2009530304A5
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Claims (49)

  1. 式:
    Figure 2009530304

    (式中、
    BおよびYは、独立して、CR2aおよびCR2a2bから選択され;
    W、W’およびZは、独立して、CRおよびNから選択されるが、ただし、WW’およびZの3つ全てが、同時にNであることはなく;
    は、置換または非置換のC−Cアルキレンであり;
    nは、0、1、2、3、または4であり;
    は、置換または非置換の5〜13員アリールおよび5〜13員ヘテロアリールから選択され;
    2a、R2b、R2’およびR2’’は、各々独立して、水素、ハロ、置換または非置換C−Cアルキルから選択されるか;あるいはR2’およびR2’’のいずれかが一緒になって、3〜7個の原子のシクロアルキル環またはシクロヘテロアルキル環を形成し;
    は、水素結合供与基であり;
    各Rは、独立して、H、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロヘテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオから選択され;
    点線の結合は、単結合または二重結合である)
    を有するビシクロヘテロアリール化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグ、ならびにその立体異性体、同位体改変体および互変異性体。
  2. BおよびYの各々がCHであり、前記点線の結合が二重結合である、請求項1に記載の化合物。
  3. ’およびRの各々がHである、請求項1に記載の化合物。
  4. nが、0、1または2である、請求項1に記載の化合物。
  5. が、非置換であるか、またはハロ、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、スルホ、スルファニル、スルフィニル、アミド、カルボキシ、カルバルコキシ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニルおよびスルホンアミドから独立して選択される1個以上の置換基で置換されている5〜13員アリールおよび5〜13員ヘテロアリールから選択される、請求項1に記載の化合物。
  6. が、置換または非置換のフェニルである、請求項1に記載の化合物。
  7. が、置換または非置換のナフチルである、請求項1に記載の化合物。
  8. が、置換または非置換のヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
  9. が、置換または非置換のピリジル、置換または非置換のキノリン、置換または非置換ベンゾジオキソール、置換または非置換のベンゾジオキサン、置換または非置換のベンゾフラン、置換または非置換のベンゾチオフェンおよび置換または非置換のベンゾジオキセピンである、請求項1に記載の化合物。
  10. 化合物が、式VIII、IXまたはX:
    Figure 2009530304

    (式中、
    WはCRであり;ZはCRであり;
    、RおよびRは、請求項1の通りであり;R2’は、HまたはMeであり;
    は、H、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロヘテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロおよびチオから選択され;
    4aは、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アリールオキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロヘテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロおよびチオから選択され;mは、0〜5から選択される)
    で表される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物またはプロドラッグ、ならびにその立体異性体、同位体改変体および互変異性体である、請求項1に記載の化合物。
  11. mが1、2または3である、請求項10に記載の化合物。
  12. mが1または2であり、そして各R4aが、独立して、Me、Et、Ph、Cl、F、Br、CN、OH、OMe、OEt、OPh、COPh、CF、CHF、OCF、i−Pr、i−Bu、t−Bu、SMe、CH=CH−COH、SOMe、SOMe、SOH、SOMeおよびピリジルから選択される、請求項10または11のいずれか1項に記載の化合物。
  13. が、非置換であるか、またはアルキル、オキソ、アリール、ヒドロキシルおよびヒドロキシアルキルから選択される1個以上の置換基で置換されているC−Cアルキレンである、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物。
  14. が、2個のアルキル基で置換されているC−Cアルキレン基であり、同じ炭素原子上の任意の2個のアルキル基は、一緒になって3〜7個の原子のシクロアルキル環またはシクロヘテロアルキル環を形成することができる、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物。
  15. が、ヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノまたはカルバモイルから選択される、請求項1〜14のいずれか1項に記載の化合物。
  16. 基−L−Rが、
    Figure 2009530304

    から選択される、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物。
  17. 基−L−Rが、
    Figure 2009530304

    から選択される、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物。
  18. 基−L−Rが、
    Figure 2009530304

    から選択される、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物。
  19. 2’がMeである、請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物。
  20. 2’がHである、請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物。
  21. 化合物が、式XIa、XIb、XIc、XId、XIe、XIf、XIg、XIh、XIiまたはXIj:
    Figure 2009530304

    (式中、R4aは、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アリールオキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロヘテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロおよびチオから選択され;mは、0〜5から選択され;Rは、H、アルキル、シクロアルキルまたはハロから選択される)
    で表される、化合物。
  22. 化合物が、式XIIa、XIIbまたはXIIc:
    Figure 2009530304

    (式中、R4aは、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アリールオキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロヘテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロおよびチオから選択され;mは、0〜5から選択され;Rは、H、アルキル、シクロアルキルまたはハロから選択され;
    2dは、水素、アルキル、ヒドロキシアルキルおよび置換または非置換のフェニルから選択される)
    で表される、化合物。
  23. 2dが、メチル、i−Prまたはヒドロキシメチルである、請求項22に記載の化合物。
  24. 化合物が、式XIIIa、XIIIb、XIIIcまたはXIIId:
    Figure 2009530304

    (式中、R4aは、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アリールオキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換または非置換のスルホキシド、置換または非置換のスルホン、置換または非置換のスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、硫酸、硫酸エステル、置換または非置換のジヒドロキシホスホリル、置換または非置換のアミノジヒドロキシホスホリル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロヘテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロおよびチオから選択され;mは、0〜5から選択され;Rは、H、アルキル、シクロアルキルまたはハロから選択される)
    で表される、化合物。
  25. mが1、2または3である、請求項2124のいずれか1項に記載の化合物。
  26. mが1または2であり、そして各R4aが、独立して、Me、Et、Ph、Cl、F、Br、CN、OH、OMe、OEt、OPh、COPh、CF、CHF、OCF、i−Pr、i−Bu、t−Bu、SMe、CH=CH−COH、SOMe、SOMe、SOH、SOMeおよびピリジルから選択される、請求項21、22および24のいずれか1項に記載の化合物。
  27. mが1であり、R4aがCFである、請求項1024のいずれか1項に記載の化合物。
  28. mが2であり、R4aがFおよびCFである、請求項1024のいずれか1項に記載の化合物。
  29. mが2であり、R4aがFおよびClである、請求項1024のいずれか1項に記載の化合物。
  30. WおよびZの各々が、独立して、CHである、請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物。
  31. WがNである、請求項1〜のいずれか1項に記載の化合物。
  32. WがNであり、ZがCHである、請求項1〜のいずれか1項に記載の化合物。
  33. がHである、請求項1032のいずれか1項に記載の化合物。
  34. が、Me、シクロプロピル、Cl、FまたはCFである、請求項1032のいずれか1項に記載の化合物。
  35. 前記化合物が
    N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−ベンズアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(4−メトキシ−フェニル)−アセトアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−3−フェニル−プロピオンアミド;
    2−(4−クロロ−フェニル)−N−「2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−1−ヒドロキシメチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2,4−ジメトキシ−ベンズアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2,4−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)アセトアミド;
    2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    5−フェニル−フラン−2−カルボン酸[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アミド;
    N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド;
    N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(2,4,6−トリメチル−フェニル)−アセトアミド;
    2−(2,5−ジメチル−フェニル)−N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    3−クロロ−N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−4−メトキシ−ベンズアミド;
    3−エトキシ−N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−ベンズアミド;
    3−(2−クロロ−フェニル)−N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−プロピオンアミド;
    3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−プロピオンアミド;
    4−クロロ−N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−3−メチル−ベンズアミド;
    N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2,5−ジメチル−ベンズアミド;
    N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−3,5−ジメトキシ−ベンズアミド;
    N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−3−メチル−ベンズアミド;
    4−エトキシ−N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−ベンズアミド;
    ビフェニル−4−カルボン酸[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アミド;
    4−tert−ブチル−N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−ベンズアミド;
    N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−フェニル−プロピオンアミド;
    N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−3−(4−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド;
    N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−ナフタレン−1−イル−アセトアミド;
    ナフタレン−2−カルボン酸[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アミド;
    2−(2−フルオロ−フェニル)−N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(2−メトキシ−フェニル)アセトアミド;
    2−(2,5−ジメトキシ−フェニル)−N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−m−トリル−アセトアミド;
    N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(4−メトキシ−フェニル)−アセトアミド;
    2−(4−エトキシ−フェニル)−N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−p−トリル−アセトアミド;
    N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−4−フェニル−ブチルアミド;
    ベンゾフラン−2−カルボン酸[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アミド;
    2−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(3,5−ジメトキシ−フェニル)−N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−4−メトキシ−3,5−ジメチル−ベンズアミド;
    3−クロロ−N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−4−メチル−ベンズアミド;
    4−クロロ−N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−メチル−ベンズアミド;
    2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−5−カルボン酸[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アミド;
    3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]ジオキセピン−7−カルボン酸[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アミド;
    2−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(3,5−ジメチル−フェニル)−N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    4−フルオロ−N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−3−メチル−ベンズアミド;
    3−(4−クロロ−フェニル)−N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−プロピオンアミド;
    2−(2−エトキシ−フェニル)−N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−クロロ−N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−5−メチル−ベンズアミド;
    5−クロロ−N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−メチル−ベンズアミド;
    N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−3−m−トリル−プロピオンアミド;
    5−クロロ−ベンゾフラン−2−カルボン酸[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アミド;
    2−クロロ−N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−3−メチル−ベンズアミド;
    N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−4−メトキシ−3−メチル−ベンズアミド;
    3−(2,4−ジメチル−フェニル)−N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−プロピオンアミド;
    3−(3−クロロ−フェニル)−N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−プロピオンアミド;
    N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−4−イソブチル−ベンズアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)アセトアミド;
    3−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−プロピオンアミド;
    3−(2,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−プロピオンアミド;
    2−(2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(3−ブロモ−4−メトキシ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(2−クロロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(5−クロロ−2−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(2,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−3−(4−メタンスルホニル−フェニル)プロピオンアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(4−メタンスルホニル−フェニル)−アセトアミド;
    2−(4−フルオロ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−フェニル−ブチルアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(3−メトキシ−フェニル)−アセトアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−フェニル−アセトアミド;
    2−(2,5−ジメトキシ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(4−クロロ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−3−メチル−ブチルアミド;
    1−(4−クロロ−フェニル)−シクロペンタンカルボン酸[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アミド;
    2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−1−ヒドロキシメチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−1−ヒドロキシメチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−1−ヒドロキシメチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−4−メトキシ−2−メチル−ベンズアミド;
    N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−3−o−トリル−プロピオンアミド;
    N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2,3−ジメチル−ベンズアミド;
    N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2,4−ジメチル−ベンズアミド;
    N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−3−(2−メトキシ−フェニル)プロピオンアミド;
    2−(2−クロロ−フェニル)−N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    N−[2−(1−ヒドロキシ−シクロヘキシルメチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−o−トリル−アセトアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−3−o−トリル−プロピオンアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド;
    3−クロロ−N−[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−4−メトキシ−ベンズアミド;
    3−エトキシ−N−[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−ベンズアミド;
    3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−N−[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−プロピオンアミド;
    2−クロロ−N−[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−ベンズアミド;
    2,4−ジクロロ−N−[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−ベンズアミド;
    2,5−ジクロロ−N−[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−ベンズアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2,3−ジメチル−ベンズアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2,4−ジメチル−ベンズアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2,5−ジメチル−ベンズアミド;
    4−エトキシ−N−[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−ベンズアミド;
    ビフェニル−4−カルボン酸[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−フェニル−プロピオンアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−3−(2−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−3−(4−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド;
    ナフタレン−1−カルボン酸[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(2−メトキシ−フェニル)アセトアミド;
    2−(2,5−ジメトキシ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(4−メトキシ−フェニル)−アセトアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−4−フェニル−ブチルアミド;
    ベンゾフラン−2−カルボン酸[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アミド;
    2−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−N−[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(3,5−ジメトキシ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    3−クロロ−N−[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−4−メチル−ベンズアミド;
    2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−5−カルボン酸[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アミド;
    3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]ジオキセピン−7−カルボン酸[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アミド;
    3−クロロ−N−[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−メチル−ベンズアミド;
    2−(3,5−ジメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−クロロ−N−[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−5−メチル−ベンズアミド;
    5−クロロ−N−[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−メチル−ベンズアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−4−メトキシ−3−メチル−ベンズアミド;
    4−エトキシ−2−ヒドロキシ−N−[2−(2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−ベンズアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−4−メトキシ−2−メチル−ベンズアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−3−o−トリル−プロピオンアミド;
    5−フェニル−フラン−2−カルボン酸[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(2,4,6−トリメチル−フェニル)−アセトアミド;
    2−(2,5−ジメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    3−クロロ−N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−4−メトキシ−ベンズアミド;
    3−エトキシ−N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−ベンズアミド;
    3−(2−クロロ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−プロピオンアミド;
    3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−プロピオンアミド;
    4−クロロ−N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−3−メチル−ベンズアミド;
    2−クロロ−N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−ベンズアミド;
    2,4−ジクロロ−N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−ベンズアミド;
    2,5−ジクロロ−N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−ベンズアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−メチル−ベンズアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2,3−ジメチル−ベンズアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2,4−ジメチル−ベンズアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2,5−ジメチル−ベンズアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−3,5−ジメトキシ−ベンズアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−3−メチル−ベンズアミド;
    4−エトキシ−N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−ベンズアミド;
    ビフェニル−4−カルボン酸[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アミド;
    4−tert−ブチル−N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−ベンズアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−フェニル−プロピオンアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−3−(2−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−3−(4−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−ナフタレン−1−イル−アセトアミド;
    ナフタレン−2−カルボン酸[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アミド;
    2−(2−フルオロ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(2−クロロ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(2−メトキシ−フェニル)−アセトアミド;
    2−(2,5−ジメトキシ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−o−トリル−アセトアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(3−メトキシ−フェニル)−アセトアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−m−トリル−アセトアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(4−メトキシ−フェニル)−アセトアミド;
    2−(4−エトキシ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−p−トリル−アセトアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−4−フェニル−ブチルアミド;
    ベンゾフラン−2−カルボン酸[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アミド;
    2−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(3,5−ジメトキシ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−4−メトキシ−3,5−ジメチル−ベンズアミド;
    3−クロロ−N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−4−メチル−ベンズアミド;
    4−クロロ−N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−メチル−ベンズアミド;
    2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−5−カルボン酸[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アミド;
    3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]ジオキセピン−7−カルボン酸[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アミド;
    3−クロロ−N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−メチル−ベンズアミド;
    2−(3,5−ジメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(2,4−ジメトキシ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    4−フルオロ−N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−3−メチル−ベンズアミド;
    2−(2−エトキシ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(4−メトキシ−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
    2−クロロ−N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−5−メチル−ベンズアミド;
    5−クロロ−N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−メチル−ベンズアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−3−m−トリル−プロピオンアミド;
    5−クロロ−ベンゾフラン−2−カルボン酸[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アミド;
    2−クロロ−N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−3−メチル−ベンズアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−4−メトキシ−3−メチル−ベンズアミド;
    3−(2,4−ジメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−プロピオンアミド;
    4−エトキシ−2−ヒドロキシ−N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−ベンズアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−4−メトキシ−2−メチル−ベンズアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−3−o−トリル−プロピオンアミド;
    5−フェニル−フラン−2−カルボン酸[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−3−(3−メトキシ−フェニル)−プロピオンアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(2,4,6−トリメチル−フェニル)−アセトアミド;
    2−(2,5−ジメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    3−クロロ−N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−4−メトキシ−ベンズアミド;
    3−エトキシ−N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−ベンズアミド;
    3−(2−クロロ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−プロピオンアミド;
    3−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−プロピオンアミド;
    4−クロロ−N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−3−メチル−ベンズアミド;
    2−クロロ−N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−ベンズアミド;
    2,4−ジクロロ−N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−ベンズアミド;
    2,5−ジクロロ−N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−ベンズアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−メチル−ベンズアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2,4−ジメチル−ベンズアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2,5−ジメチル−ベンズアミド;
    3,5−ジクロロ−N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−ベンズアミド;
    ナフタレン−1−カルボン酸[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−ナフタレン−1−イル−アセトアミド;
    ナフタレン−2−カルボン酸[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アミド;
    2−(2−フルオロ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(2−クロロ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(2−メトキシ−フェニル)−アセトアミド;
    2−(2,5−ジメトキシ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−o−トリル−アセトアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(3−メトキシ−フェニル)−アセトアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−m−トリル−アセトアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(4−メトキシ−フェニル)−アセトアミド;
    2−(4−エトキシ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−p−トリル−アセトアミド;
    ベンゾフラン−2−カルボン酸[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アミド;
    2−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(3,5−ジメトキシ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    3−クロロ−N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−4−メチル−ベンズアミド;
    4−クロロ−N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−メチル−ベンズアミド;
    2,3−ジクロロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−5−カルボン酸[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アミド;
    3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]ジオキセピン−7−カルボン酸[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アミド;
    2−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    3−クロロ−N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−メチル−ベンズアミド;
    2−(3,5−ジメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−4−メトキシ−3−メチル−ベンズアミド;
    2−(4−クロロ−2−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−1−ヒドロキシメチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(4−クロロ−2−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(2,4−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−1−ヒドロキシメチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(4−クロロ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシメチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−プロピオンアミド;
    2−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−N−(1−オキソ−2−(S)−1−ピロリジン−2−イルメチル−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル)−アセトアミド;
    2−(2,4−ビス−トリフルオロメチル−フェニル−N−[2−(2−ヒドロキシ−1−ヒドロキシメチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−N−[2−(2−メチルアミノ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−(2−メチルアミノ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    (S)−2−{5−[2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル]−プロピオンアミド;
    (S)−2−{5−[2−(4−クロロ−2−トリフルオロメチル−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル]−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル]−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル]−プロピオンアミド;
    (S)−2−{5−[2−(4−クロロ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル]−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(4−クロロ−2−トリフルオロメチル−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル]−プロピオンアミド;
    2−(4−クロロ−フェニル)−N−(1−オキソ−2−(R)−1−ピロリジン−2−イルメチル−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル)−プロピオンアミド;
    2−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−N−(1−オキソ−2−(R)−1−ピロリジン−2−イルメチル−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル)−アセトアミド;
    2−(4−クロロ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−プロピオンアミド;
    2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−N−(1−オキソ−2−(R)−1−ピロリジン−2−イルメチル−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル)−アセトアミド;
    2−(4−クロロ−フェニル)−N−(1−オキソ−2−(S)−1−ピロリジン−2−イルメチル−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル)−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(4−クロロ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    N−[6−クロロ−2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−アセトアミド;
    2−{5−[2−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−アセトアミド;
    (S)−2−{5−[2−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−3−ヒドロキシ−プロピオンアミド;
    2−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(4−クロロ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−3−ヒドロキシ−プロピオンアミド;
    (S)−2−{5−[2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−3−ヒドロキシ−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(3−クロロ−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(4−クロロ−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    2−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−N−(1−オキソ−2−ピペリジン−4−イルメチル−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル)−アセトアミド;
    N−[2−(3−アミノ−2−クロロメチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−アセトアミド;
    N−[2−(3−アミノ−2−クロロメチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−アセトアミド;
    (R)−2−{5−[2−(2−クロロ−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(4−クロロ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−3−ヒドロキシ−N−メチル−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[(R)−2−(4−クロロ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[(S)−2−(4−クロロ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    N−[2−((R)−1−カルバモイル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(4−クロロ−フェニル)−イソブチルアミド;
    (S)−2−{5−[(S)−2−(4−クロロ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (S)−2−{5−[(R)−2−(4−クロロ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−プロピオニルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[(S)−2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[(R)−2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−3−ヒドロキシ−N−メチル−プロピオンアミド;
    (S)−2−(4−クロロ−フェニル)−N−[2−((R)−1−ヒドロキシメチル−3−メチル−ブチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−プロピオンアミド;
    キノリン−5−カルボン酸[2−((R)−1−カルバモイル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アミド;
    (R)−2−(4−クロロ−フェニル)−N−[(R)−2−(1−ヒドロキシメチル−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−プロピオンアミド;
    (S)−2−(4−クロロ−フェニル)−N−[2−((R)−1−ヒドロキシメチル−2−メチル−プロピル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−プロピオンアミド;
    2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−N−[2−((R)−1−ヒドロキシメチル−3−メチル−ブチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    (R)−2−{5−[(S)−2−(4−クロロ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−3,N−ジメチル−ブチルアミド;
    (R)−2−{5−[(R)−2−(4−クロロ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−3,N−ジメチル−ブチルアミド;
    (S)−N−[2−((R)−2−カルバモイル−フェニル−メチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−プロピオンアミド;
    (S)−N−[2−((R)−2−カルバモイル−フェニル−メチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(4−クロロ−フェニル)−プロピオンアミド;
    (2−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−((R)−1−ヒドロキシメチル−3−メチル−ブチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    (R)−2−{5−[(S)−2−(4−クロロ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−N−シクロプロピル−3−メチル−ブチルアミド;
    (R)−2−{5−[(R)−2−(4−クロロ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−N−シクロプロピル−3−メチル−ブチルアミド;
    (R)−2−{5−[(S)−2−(4−クロロ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−3−メチル−ブチルアミド;
    (R)−2−{5−[(R)−2−(4−クロロ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−3−メチル−ブチルアミド;
    (R)−2−{5−[2−(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(2−フルオロ−6−トリフルオロメチル−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(4−シアノ−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(3−シアノ−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−[5−(2−ビフェニル−4−イル−アセチルアミノ)−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル]−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(4−クロロ−2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(2−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(2,4−ジフルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(4−フルオロ−2−トリフルオロメチル−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(2−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{1−オキソ−5−[2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−アセチルアミノ]−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{1−オキソ−5−[2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−アセチルアミノ]−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(4−フルオロ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(4−クロロ−3−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(3−フルオロ−4−メチル−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{1−オキソ−5−[2−(2,4,5−トリフルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(3−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(3−ブロモ−4−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[(S)−2−(4−クロロ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−N−シクロプロピル−プロピオンアミド;
    (R)−2−{1−オキソ−5−(2−ピリジン−2−イル−アセチルアミノ)−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (S)−2−{5−[2−(6−クロロ−ピリジン−3−イル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{1−オキソ−5−[2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アセチルアミノ]−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(6−クロロ−ピリジン−3−イル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{1−オキソ−5−[2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アセチルアミノ]−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (S)−N−{2−[カルバモイル−(4−クロロ−フェニル)−メチル]−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル}−2−(4−クロロ−フェニル)−プロピオンアミド;
    (R)−2−{6−クロロ−1−オキソ−5−[2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−アセチルアミノ]−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−N−[2−((S)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−プロピオンアミド;
    N−[2−((S)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−アセトアミド;
    N−[2−((R)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−アセトアミド;
    (R)−2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−N−[2−((R)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−プロピオンアミド;
    (S)−2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−N−[2−((R)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[(S)−2−(4−クロロ−フェニル)プロピオニルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオン酸;
    (R)−2−{5−[(S)−2−(4−クロロ−フェニル)プロピオニルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−3−メチル−酪酸;
    2−(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−((R)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−((S)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    (S)−2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−N−[2−((S)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−プロピオンアミド;
    2−(4−クロロ−2−フルオロ−フェニル)−N−[2−((R)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(4−クロロ−2−フルオロ−フェニル)−N−[2−((S)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−N−[2−((R)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(4−クロロ−3−フルオロ−フェニル)−N−[2−((R)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−N−[2−((S)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−N−[2−((S)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−N−[2−((R)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(4−クロロ−3−フルオロ−フェニル)−N−[2−((S)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(3−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−((R)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(3−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−((S)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    (R)−2−{5−[2−(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−プロピオニルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−((S)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−((R)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    (R)−2−{6−クロロ−5−[(S)−2−(4−クロロ−フェニル)−プロピオニルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    2−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    (R)−2−{6−クロロ−5−[2−(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{6−クロロ−5−[2−(4−フルオロ−2−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{6−メトキシ−1−オキソ−5−[2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−アセチルアミノ]−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (S)−2−{6−クロロ−1−オキソ−5−[2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−アセチルアミノ]−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (S)−2−{5−[2−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (S)−2−{5−[2−(3−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (S)−2−{5−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (S)−2−{5−[2−(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (S)−2−{5−[2−(4−クロロ−3−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (S)−2−{1−オキソ−5−[2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−アセチルアミノ]−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (S)−2−{5−[2−(4−クロロ−3−フルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (S)−2−{5−[2−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    2−(4−クロロ−3−フルオロ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    (S)−2−{5−[2−(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−プロピオニルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (S)−2−{5−[2−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−プロピオニルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    2−(3−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(3−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−((R)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−6−メトキシ−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(2−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−((R)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(2,4−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−((R)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−((R)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    N−[2−(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−アセトアミド;
    N−[6−クロロ−2−((R)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−アセトアミド;
    2−(3−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(2,4−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(2−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(4−クロロ−3−フルオロ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(4−クロロ−2−フルオロ−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−1,1−ジメチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    N−[6−クロロ−2−((R)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(3−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−アセトアミド;
    N−[6−クロロ−2−((R)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−アセトアミド;
    N−[6−クロロ−2−((R)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−アセトアミド;
    N−[6−クロロ−2−((R)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(2−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−アセトアミド;
    (R)−2−{1−オキソ−5−[2−(2,3,4−トリフルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{5−[2−(2,4−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−アセチルアミノ]−1−オキソ−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    (R)−2−{1−オキソ−5−[2−(3,4,5−トリフルオロ−フェニル)−アセチルアミノ]−1H−イソキノリン−2−イル}−プロピオンアミド;
    2−(4−クロロ−3−フルオロ−フェニル)−N−[6−クロロ−2−((R)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    N−[6−クロロ−2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(3−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−アセトアミド;
    N−[6−シクロプロピル−2−((R)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(3−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−アセトアミド;
    2−(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−6−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    N−[6−クロロ−2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−アセトアミド;
    N−[6−クロロ−2−(2−ヒドロキシ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−アセトアミド;
    N−[2−(2−アセチルアミノ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(4−クロロ−3−フルオロ−フェニル)−アセトアミド;
    N−[2−(2−アセチルアミノ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−アセトアミド;
    N−[2−(2−アセチルアミノ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(3−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−アセトアミド;
    N−[2−(2−アセチルアミノ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−アセトアミド;
    N−[2−(2−アセチルアミノ−エチル)−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(3,4−ジフルオロ−フェニル)−アセトアミド;
    2−(3−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−((R)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−6−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−((R)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−6−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−((R)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−6−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−6−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    N−[2−((R)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−6−メトキシ−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−アセトアミド;
    2−(4−クロロ−3−フルオロ−フェニル)−N−[2−((R)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−6−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−6−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    2−(3−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−エチル)−6−メチル−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;および
    2−(3−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−N−[2−((R)−2−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−6−メチル−1−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−イソキノリン−5−イル]−アセトアミド;
    から選択される、請求項1に記載の化合物。
  36. 医薬的に許容し得るキャリアと、医薬的に有効な量の請求項1〜35のいずれかの化合物とを含む、医薬組成物。
  37. 前記キャリアが、非経口的キャリア、経口的キャリア、または局所的キャリアである、請求項36に記載の医薬組成物。
  38. インビボでのP2Xレセプターの異常な活性化が原因として関連する疾患または状態を、哺乳類において予防、処置または改善するための、請求項1〜35のいずれかに記載の化合物または請求項36に記載の組物。
  39. 前記疾患または状態が、疼痛状態である、請求項38に記載の化合物または組成物
  40. 前記疾患または状態が、炎症性の疾患または状態である、請求項38に記載の化合物または組成物
  41. 製剤としての使用のための、請求項1〜35のいずれか1項に記載の化合物。
  42. 急性疼痛、炎症性疼痛および神経障害性疼痛、慢性疼痛、歯痛ならびに片頭痛、群発頭痛および緊張型頭痛を含む頭痛を含む疼痛、パーキンソン病、多発性硬化症;神経炎症、外傷性脳損傷および脳炎によって媒介されるかまたはそれらをもたらす疾患および障害;中枢を介した神経精神性の疾患および障害、躁うつ、双極性疾患、不安症、統合失調症、摂食障害、睡眠障害および認知障害;てんかんおよび発作性障害;前立腺機能不全、膀胱機能不全および腸管機能不全、尿失禁、排尿困難、直腸過敏症、大便失禁、良性前立腺肥大症および炎症性腸管疾患;呼吸器および気道の疾患および障害、アレルギー性鼻炎、喘息および反応性気道疾患および慢性閉塞性肺疾患;炎症、関節炎、リウマチ性関節炎および変形性関節症によって媒介されるかまたはそれらをもたらす疾患および障害、心筋梗塞、種々の自己免疫疾患および自己免疫障害、ブドウ膜炎およびアテローム性動脈硬化;かゆみ/掻痒、乾癬;肥満;脂質障害;癌;血圧;脊髄損傷;ならびに腎機能障害から選択される疾患または状態処置、または予防のための製剤としての使用のための、請求項1〜35のいずれか1項に記載の化合物。
  43. 前記疾患または状態が、リウマチ性関節炎である、請求項42に記載の化合物
  44. 前記疾患または状態が、外傷性脳損傷である、請求項42に記載の化合物
  45. 前記疾患または状態が、変形性関節症である、請求項42に記載の化合物
  46. 前記疾患または状態が、疼痛である、請求項42に記載の化合物
  47. 前記疾患または状態が、神経障害性疼痛である、請求項42に記載の化合物
  48. 前記疼痛が、***切除後疼痛症候群、断端痛、幻肢痛、口腔神経障害性疼痛、シャルコー痛、歯痛、有毒性蛇咬傷、くも咬傷、虫刺され、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、反射***感神経性ジストロフィー、三叉神経痛、変形性関節症、リウマチ性関節炎、線維筋痛症、ギラン・バレー症候群、感覚異常性大腿神経痛、口腔内灼熱感症候群、両側性末梢性神経障害、灼熱痛、坐骨神経炎、末梢神経炎、多発性神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、神経炎、頚腕神経痛、脳神経痛、顔面神経痛、舌咽神経痛、筋痛神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、***神経痛、顎関節神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スラダー神経痛、脾臓口蓋神経痛、眼窩上神経痛、ヴィディアン神経痛、副鼻腔炎による頭痛、緊張型頭痛、分娩、出産、腸内ガス、月経、癌および心的外傷からなる群から選択される状態に関連する、請求項42に記載の化合物
  49. 急性疼痛、炎症性疼痛および神経障害性疼痛、慢性疼痛、歯痛ならびに片頭痛、群発頭痛および緊張型頭痛を含む頭痛を含む疼痛、パーキンソン病、多発性硬化症;神経炎症、外傷性脳損傷および脳炎によって媒介されるかまたはそれらをもたらす疾患および障害;中枢を介した神経精神性の疾患および障害、躁うつ、双極性疾患、不安症、統合失調症、摂食障害、睡眠障害および認知障害;前立腺機能不全、膀胱機能不全および腸管機能不全、尿失禁、排尿困難、直腸過敏症、大便失禁、良性前立腺肥大症および炎症性腸管疾患;呼吸器および気道の疾患および障害、アレルギー性鼻炎、喘息および反応性気道疾患および慢性閉塞性肺疾患;炎症、関節炎、リウマチ性関節炎および変形性関節症によって媒介されるかまたはそれらをもたらす疾患および障害、心筋梗塞、種々の自己免疫疾患および自己免疫障害、ブドウ膜炎およびアテローム性動脈硬化;かゆみ/掻痒、乾癬;肥満;脂質障害;癌;血圧;免疫機能不全に起因するかまたはこれに関連する脊髄損傷状態;ならびに腎機能障害から選択される疾患または状態の処置または予防のための医薬の製造における、請求項1〜35のいずれかに記載の化合物の使用。
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