CN111302969A - 邻氨基苯甲酸衍生物及其用途 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及化妆品及药物的技术领域,特别涉及一类邻氨基苯甲酸衍生物的化合物及其用途。本发明通过制备具有抗炎功能的系列化合物,使得到的抗炎化合物可以用于制备化妆品试剂或药物试剂,本发明中的化妆品试剂和药物试剂没有特定限制。例如可以是柔肤化妆水、营养化妆水、按摩霜、润肤乳、凝胶、营养霜、面膜、啫喱类或沐浴露洗发水等洗去类型的化妆品,也可以是以类似乳霜、软膏、霜、贴膏或喷雾剂等药物制剂产品;作为敏感性皮肤使用,婴儿和儿童化妆品中也可以添加来降低刺激。

Description

邻氨基苯甲酸衍生物及其用途
技术领域
本发明涉及化妆品及药物的技术领域,特别涉及一类邻氨基苯甲酸衍生物的化合物及其用途。
背景技术
随着现代科技的进步,人们生活水平的提高,人们对于健康美丽的外表的追求越来越强烈。城市污染,工业废气,紫外线照射,不合格化妆品的使用以及各种美疗仪器的滥用也日益危害着我们的皮肤。据统计显示,过敏性皮炎在化妆品皮肤病中最为常见,其发病率占化妆品皮肤病总发病率81.5%。过敏似乎成了人们在追求健康美的道路上如影随形的噩梦。治疗敏感或过敏性皮肤多发的红斑、丘疹、脱屑、瘙痒等病症,通常地需使用到糖皮类激素,但是若长期反复使用激素,会出现皮肤萎缩,毛细血管扩张、紫癜、痤疮色素异常、光过敏等症状,往后会带来无尽的烦恼,且激素治疗易产生依赖性。
皮炎与炎症密切相关,炎症伴有过敏反应,皮肤在过敏原的刺激下,由效应B细胞产生lgE抗体,抗体吸附在肥大细胞和嗜碱粒细胞表面,当相同的过敏原再次进入机体时,就会与吸附在细胞表面的相应抗体结合,使上述细胞释放组胺,引起瘙痒、皮疹、红斑、水肿等过敏反应。
与此同时,在现代都市高效率、快节奏的工作生活中,各种外在、内在的有害因素都会对头发起着伤害作用,很多人都会有头皮屑及脱发的问题存在,严重干扰了人们的日常生活。特别是当天气干燥的时候,身体水分缺失,头皮的水分也不足,容易产生头屑,头皮也容易发痒。头皮屑产生的原因通常分为生理性和病理性,其中病理性头皮屑是一种由马拉色菌引起的皮肤病,马拉色菌在头皮上大量繁殖引起头皮上的角质层过度增生,从而促使角质层细胞以白色或灰色鳞屑的形式异常脱落而形成头皮屑。现有用于治疗头皮屑的洗剂产品种类繁多,但疗效并不理想,易复发,无法彻底去除头皮屑。临床上用于治疗头皮屑的抗真菌药物有酮康唑、二硫化硒等,长期服用会给身体带来副作用,且容易反复,具有一定的依赖性,况且在去头皮屑和调理头发方面的效果并不理想。
因此,针对现有的状况,需要提供一种抗组胺、抗炎、抗过敏效果显著,且副作用小的产品是目前亟需解决的问题。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是:如何通过合成一类化合物,使其具有抗组胺、抑制皮肤瘙痒、红斑、皮疹和过敏、抑制头皮瘙痒和去头屑的功效,并可作为表面活性剂,使其可用于制备化妆品或药物试剂。
为了解决上述技术问题,本发明采用的技术方案为:本发明还提出将上述通式1化合物为邻氨基苯甲酸衍生物,其特征在于,结构通式如下:
Figure BDA0002442985970000021
其中:
R1表示残余碳数为5-17的饱和烷烃;
R2表示为H或盐离子,所述的盐离子包括Na+、K+、Li+、Ca2+、Zn2+、Mg2+、NH4+或碱性氨基酸(精氨酸、赖氨酸、组氨酸)中任一种。
本发明还提出将上述通式1化合物作为制备由过敏原诱导的,来自肥大细胞的组胺释放抑制的化妆品试剂或者药物的用途。
本发明还提出将上述通式1化合物作为制备抑制皮肤瘙痒、红斑、皮疹和过敏的化妆品试剂或者药物的用途。
本发明还提出将上述通式1化合物作为制备抑制头皮瘙痒、去头屑的化妆品试剂或者药物的用途。
本发明还提出将上述通式1化合物,当R2表示为盐离子时,作为化妆品或者药物表面活性剂的用途。
本发明的有益效果在于:本发明通过制备具有抗炎功能的系列化合物,使得到的抗炎化合物可以用于制备化妆品试剂或药物试剂,本发明中的化妆品试剂和药物试剂没有特定限制。例如可以是柔肤化妆水、营养化妆水、按摩霜、润肤乳、凝胶、营养霜、面膜、啫喱类或沐浴露洗发水等洗去类型的化妆品,也可以是以类似乳霜、软膏、霜、贴膏或喷雾剂等药物制剂产品;作为敏感性皮肤使用,婴儿和儿童化妆品中也可以添加来降低刺激。
附图说明
图1为本发明实施例1制得的辛酰邻氨基苯甲酸的核磁碳谱结构示意图;
图2为本发明实施例1制得的辛酰邻氨基苯甲酸的核磁氢谱结构示意图;
图3为本发明实施例2制得的月桂酰邻氨基苯甲酸的核磁碳谱结构示意图;
图4为本发明实施例2制得的月桂酰邻氨基苯甲酸的核氢碳谱结构示意图;
图5为本发明实施例3制得的棕榈酰邻氨基苯甲酸的核磁碳谱结构示意图;
图6为本发明实施例3制得的棕榈酰邻氨基苯甲酸的核氢碳谱结构示意图;
图7为本发明实施例1制得的辛酰邻氨基苯甲酸的质谱图;
图8为本发明实施例2制得的月桂酰邻氨基苯甲酸的质谱图;
图9为本发明实施例3制得的棕榈酰邻氨基苯甲酸的质谱图。
附图说明:图7-图9中,横坐标mass/charge为质荷比,纵坐标intensity为强度。
具体实施方式
为详细说明本发明的技术内容、所实现目的及效果,以下结合实施方式予以说明。
本发明最关键的构思在于:合成一类化合物,使其具有抗组胺、抑制皮肤瘙痒、红斑、皮疹和过敏、抑制头皮瘙痒和去头屑的功效,并作为表面活性剂,使其可用于制备化妆品或药物试剂。
本发明提供一种邻氨基苯甲酸衍生物,结构通式如下:
Figure BDA0002442985970000041
其中:
R1表示残余碳数为5-17的饱和烷烃;
R2表示为H或盐离子,所述的盐离子包括Na+、K+、Li+、Ca2+、Zn2+、Mg2+、NH4+或碱性氨基酸(精氨酸、赖氨酸、组氨酸)中任一种。
本发明还提出将上述通式1化合物作为制备由过敏原诱导的,来自肥大细胞的组胺释放抑制的化妆品试剂或者药物的用途。
本发明还提出将上述通式1化合物作为制备抑制皮肤瘙痒、红斑、皮疹和过敏的化妆品试剂或者药物的用途。
本发明还提出将上述通式1化合物作为制备抑制头皮瘙痒、去头屑的化妆品试剂或者药物的用途。
本发明还提出将上述通式1化合物,当R2表示为盐离子时,作为化妆品或者药物表面活性剂的用途。
实施例1
辛酰邻氨基苯甲酸甲酯的合成
Figure BDA0002442985970000042
102g邻氨基苯甲酸甲酯,93g三乙胺,用500ml二氯甲烷溶解,降温至-10℃,100g辛酰氯溶解于500ml二氯甲烷中,滴加至前述混合物中,滴加过程控制温度在0℃以下,滴加完成后,升温至室温,继续反应1h,向反应液中加入500ml水,分层,有机相用500ml水洗涤两遍,有机相浓缩除去二氯甲烷,得138g固体产物,收率81%。
辛酰邻氨基苯甲酸的合成
Figure BDA0002442985970000051
100g辛酰邻氨基苯甲酸甲酯,加200ml乙醇,300ml水,29g氢氧化钠,升温至50℃,搅拌至固体完全溶解,继续在50℃反应1h,甲酯水解完全,反应液降温至室温,搅拌状态下,向反应液中滴加1:1盐酸/水溶液,调节反应液pH=1,固体析出,过滤析出的固体,用适量水洗涤至滤饼呈中性,烘干固体,用乙醇/水重结晶,得77g白色固体产物,收率86.3%。
辛酰邻氨基苯甲酸钾的合成
Figure BDA0002442985970000052
50g辛酰邻氨基苯甲酸,加200ml乙醇,升温至50℃,搅拌至固体完全溶解,称取10.6g氢氧化钾固体,用20ml水溶解,搅拌状态下缓慢向前述乙醇溶液中滴加,固体析出,降温至室温,过滤析出的固体,用适量无水乙醇洗涤滤饼,烘干固体,得49g白色固体产物,收率85.6%。
实施例2
月桂酰邻氨基苯甲酸甲酯的合成
Figure BDA0002442985970000061
76g邻氨基苯甲酸甲酯,69g三乙胺,用500ml二氯甲烷溶解,降温至-10℃,100g月桂酰氯溶解于500ml二氯甲烷中,滴加至前述混合物中,滴加过程控制温度在0℃以下,滴加完成后,升温至室温,继续反应1h,向反应液中加入500ml水,分层,有机相用500ml水洗涤两遍,有机相浓缩除去二氯甲烷,得140g固体产物,收率91.9%。
月桂酰邻氨基苯甲酸的合成
Figure BDA0002442985970000062
100g月桂酰邻氨基苯甲酸甲酯,加200ml乙醇,300ml水,24g氢氧化钠,升温至50℃,搅拌至固体完全溶解,继续在50℃反应1h,甲酯水解完全,反应液降温至室温,搅拌状态下,向反应液中滴加1:1盐酸/水溶液,调节反应液pH=1,固体析出,过滤析出的固体,用适量水洗涤至滤饼呈中性,烘干固体,用乙酸乙酯重结晶,得85g白色固体产物,收率93.4%。
实施例3
棕榈酰邻氨基苯甲酸甲酯的合成
Figure BDA0002442985970000063
60.4g邻氨基苯甲酸甲酯,55g三乙胺,用500ml二氯甲烷溶解,降温至-10℃,100g棕榈酰氯溶解于500ml二氯甲烷中,滴加至前述混合物中,滴加过程控制温度在0℃以下,滴加完成后,升温至室温,继续反应1h,向反应液中加入500ml水,分层,有机相用500ml水洗涤两遍,有机相浓缩除去二氯甲烷,得107g固体产物,收率75.5%。
棕榈酰邻氨基苯甲酸的合成
Figure BDA0002442985970000071
100g月桂酰邻氨基苯甲酸甲酯,加200ml乙醇,300ml水,20.5g氢氧化钠,升温至50℃,搅拌至固体完全溶解,继续在50℃反应1h,甲酯水解完全,反应液降温至室温,搅拌状态下,向反应液中滴加1:1盐酸/水溶液,调节反应液pH=1,固体析出,过滤析出的固体,用适量水洗涤至滤饼呈中性,烘干固体,用乙酸乙酯重结晶,得77g白色固体产物,收率83.4%。
实施例1制得的辛酰邻氨基苯甲酸核磁数据如下:
核磁氢谱(400MHz,DMSO-d6)δ:11.19(s,1H),8.54(d,J=8.0Hz,2H),7.95(d,J=4.0Hz,1H),7.49(d,J=4.0Hz,1H),7.05(t,J=12.0Hz,1H),2.31(t,J=16.0Hz,2H),1.56(d,J=8.0Hz,2H),1.19(t,J=16.0Hz,8H),0.77(d,J=8.0Hz,3H)。
核磁碳谱(100MHz,DMSO-d6)δ:171.52,170.35,170.12,141.63,134.36,131.45,120.05,116.24,38.08,31.59,28.95,28.93,25.30,22.50,14.24。
实施例2制得的月桂酰邻氨基苯甲酸核磁数据如下:
核磁氢谱(400MHz,DMSO-d6)δ:11.19(s,1H),8.53(d,J=8.0Hz,1H),7.95(d,J=8.0Hz,1H),7.50(d,J=4.0Hz,1H),7.07(d,J=16.0Hz,1H),2.32(t,J=16.0Hz,2H),1.57(t,J=12.0Hz,2H),1.15-1.22(m,16H),0.78(t,J=12.0Hz,3H)
核磁碳谱(100MHz,DMSO-d6)δ:171.51,141.61,134.4,131.47,122.63,120.05,116.25,38.07,31.78,29.51(4C),29.23,25.30,22.57,14.30。
实施例3制得的棕榈酰邻氨基苯甲酸核磁数据如下:
核磁氢谱(400MHz,DMSO-d6)δ:11.65(s,1H),8.53(d,J=8.0Hz,1H),7.97(d,J=8.0Hz,1H),7.45(t,J=16.0Hz,1H),7.03(t,J=16.0Hz,1H),2.30(t,J=12.0Hz,2H),1.56(d,J=4.0Hz,2H),1.15-1.22(m,24H),0.78(t,J=12.0Hz,3H)。
核磁碳谱(100MHz,DMSO-d6)δ:171.35,141.54,133.59,131.49,122.36,119.75,117.84,38.15,31.81,29.61(8C),29.25(2C),25.38,22.58,14.26。
应用例1
本申请实施例1提供的化合物在化妆品中的应用,将实施例1应用于止痒洗发水中,配方表1所示:
表1
Figure BDA0002442985970000081
工艺流程:
1、准确称取A相1、2、3、4并投入到乳化锅中,加热至85℃,保温搅拌1小时;
2、待降温至60℃,将5投入至体系中;
3、降温至50℃,将6、7、8、9投入乳化锅中,搅拌1分钟;
4、降温至40℃,将C相投入体系中,搅拌1分钟,完成制作。
应用例2
本申请实施例2提供的化合物在化妆品中的应用,将实施例2应用于止痒喷雾中,配方表如下:
表2
Figure BDA0002442985970000091
工艺流程:
1、准确称取A相各个组分并投入到乳化锅中,加热至80℃,保温搅拌1小时;2、将B相组分加热至85℃,均匀搅拌至完全溶解;
4、将B相投入A相并均质1分钟;
5、降温至55℃,乳化锅中投入C相和D相,搅拌1分钟;
6、降温至45℃,投入溶解好的E相,搅拌1分钟出锅完成。
应用例3
本申请实施例3提供的化合物在化妆品中的应用,将实施例3应用于膏霜中,配方表如下:
表3
Figure BDA0002442985970000101
工艺流程:
1、准确称取A相各个组分并投入到乳化锅中,加热至80℃,保温搅拌1小时;2、将B相组分加热至85℃,均匀搅拌至完全溶解;
4、将B相投入A相并均质1分钟;
5、降温至55℃,乳化锅中投入C相,搅拌1分钟;
6、降温至45℃,投入溶解好的D相,搅拌1分钟出锅完成。
一、P物质诱导,肥大细胞组胺释放抑制的用途实验
SD大鼠,分为正常对照组和致敏组,正常对照组5只,致敏组40只。致敏组又分为4组,每组10只,即:模型组、测试组1、测试组2、测试组3。致敏组每足跖注射含有20μg/ml的P物质(引起肥大细胞脱颗粒的神经肽)的氢氧化铝凝胶0.1ml,隔天致敏一次,共3次,正常对照组注射等量生理盐水,14天后,颈动脉放血处死,在腹部注入10ml的D-Hanks液(含肝素0.005%),按摩腹部2min,打开腹腔抽取液体,放入试管中,冰浴,离心1500r/min,5min,弃去上清液,加入约2ml的D-Hanks液,混匀待用。
各组分别吸取0.5ml混匀的肥大细胞悬液,空白组加入1ml的D-Hanks液,模型组加入0.75ml的D-Hanks液,其余测试组1、测试组2、测试组3分别加入相对应的(含0.5%、1.0%、2.0%的辛酰邻氨基苯甲酸溶液,溶剂为DMSO)的血清0.75ml,摇匀放置5min,除空白组外,每组均加入0.25ml的20μg/ml的P物质,使得每个样本总体积均为1.5ml,37℃水浴5min,吸去上清液,吸取底部混匀的肥大细胞悬液,滴加1~2滴于中性红染色的载玻片上,加盖玻片,于37℃温箱中孵育3min,高倍镜下观察肥大细胞脱颗粒的情况,每个样本做复片,每张片子查看60个细胞,正常肥大细胞为圆形,边缘光滑,细胞内有均匀分布的石榴红色颗粒,而脱颗粒的细胞颗粒脱失,边缘变形,没有完整的细胞结构。
抑制率=1-(测试组脱颗粒百分率-空白组脱颗粒百分率)/模型组组次数×100%。
表4大鼠主动腹腔肥大细胞脱颗粒试验结果
组别 给药剂量 脱颗粒百分率 抑制率
空白组 - 9.87±2.46 -
模型组 - 85.27±7.95 -
测试组1 150mg/kg 22.45±5.43 84.2%
测试组2 150mg/kg 17.45±4.56 90.1%
测试组3 150mg/kg 12.89±4.86 95.3%
由表4可知,测试组1、测试组2、测试组3都能显著抑制大鼠主动腹腔肥大细胞脱颗粒,说明有显著的抗***反应活性。
二、抑制皮肤瘙痒用途实验
8周大小鼠40只,体重20±3g,雌雄各半,随机分为4组,每组10只,具体的为:空白组、测试组1、测试组2和测试组3。
适应性饲养2天后,分别予小鼠右耳喷涂月桂酰邻氨基苯甲酸溶液,用乙醇溶解,测试组1的喷涂浓度为1.0%,测试组2的喷涂浓度为2.0%,测试组3的喷涂浓度为3.0%,给药量以右耳整体喷涂为准,连续给药三天,每天两次。末次给药后30min内在小鼠右耳皮下注射浓度为5mol/L的5-羟色胺0.02mL,统计注射5-羟色胺后1h内小鼠抓挠右耳的次数,计算实验药物的瘙痒抑制率,实验结果见表5。
瘙痒抑制率=(空白组次数-实验组次数)/空白组次数×100%。
表5
Figure BDA0002442985970000121
从上表的试验结果可看出,月桂酰邻氨基苯甲酸对皮肤瘙痒有显著的抑制效果。
三、抑制皮肤红斑用途实验
选择50名,年龄在15-55岁的男女各半,这些人无皮肤过敏史、或者皮肤病史。在志愿者同意情况下,在受试者前臂施用0.2%的月桂醇硫酸钠溶液来引发皮肤红肿,该区域用封闭的贴片保护24小时。24小时后,除去贴片,可以使用Minolta Chroma Meter的a*值对刺激引发的发红进行评估,并拍照存档。测定之后,立即用本应用例2的喷雾(含不同含量的月桂酰邻氨基苯甲酸)作为测试组进行处理该区域,测试组1的月桂酰邻氨基苯甲酸浓度为0.5%,测试组2的月桂酰邻氨基苯甲酸浓度为1%,测试组3的月桂酰邻氨基苯甲酸浓度为2%,
同样在这50名受试者前臂另外一处同样施用上述方法进行处理,然后用不含实施例2的喷雾进行处理。使用方法:连续使用14天,早晚各一次,拍照存档。对比第1天和第14天的照片,观察结果。
判定标准:等级0,无可见反应;等级1,轻度红斑;等级2,中度红斑;等级3,重度红斑,浮肿。
表6
Figure BDA0002442985970000131
由上表可知,月桂酰邻氨基苯甲酸对皮肤红斑具有良好的抑制作用。
四、抗过敏用途实验
取健康雄性小鼠40只,体重18~22g,随机分为四组,每组10只。空白对照组用蒸镏水0.5ml/只,1天涂1次。阳性对照组涂轻化可的松软膏1天涂1次,以上各组每次涂0.5g/只;测试组1、测试组2、测试组3分别为含不同浓度(1.0%、2.0%、3.0%)棕榈酰邻氨基苯甲酸的抗敏乳膏(1天1次,0.5g/只;用药方法:将受试物或蒸镏水涂在小鼠右耳廓,连涂3天。末次涂药后1小时,由小鼠尾静脉注射0.5%伊文思兰生理盐水0.1ml/10g,然后向右耳廓滴二甲苯0.03ml使之没及耳廓内外。40min后将小鼠脱颈椎处死。剪下左、右耳廓用直径8mm的打孔器分别在两耳同部位打下圆耳片。用天平称重,左右耳片重量之差为过敏肿胀度,求肿胀抑制率。然后将耳片剪碎,放入7:3丙酮生理盐水中浸泡48小时,以300rpm离心15min,取上清液于600nm波长比色。记录光密度值,结果见表5。
抑制率=1-(实验组光密度值/空白组光密度值)×100%
表7
组别 n 过敏肿胀抑制率 光密度值
空白组 10 -- 0.065±0.019
阳性对照组 10 58.3% 0.021±0.015
测试组1 10 48.6% 0.028±0.016
测试组2 10 56.7% 0.024±0.012
测试组3 10 63.5% 0.019±0.011
由以上试验可知,本发明应用例3制得的膏霜对过敏肿胀有较好的抑制作用,测试组3的抑制率高于阳性对照组,棕榈酰邻氨基苯甲酸可通过对炎症的抑制达到抗过敏的效果。
五、抑制头皮瘙痒、去屑用途实验
随机选取80位年龄为20-55岁之间患有头屑的志愿者,并随即分成五组,每组16人,测试组用应用例1的洗发水(含不同浓度辛酰邻氨基苯甲酸),其中,测试组1中辛酰邻氨基苯甲酸含量为0.5%,测试组2中辛酰邻氨基苯甲酸含量为1.0%,测试组3中辛酰邻氨基苯甲酸含量为2.0%,空白组用不含实施例1制得的化合物的应用例1洗发水,空白组和测试组人员每周洗3-5次,连续使用3个月后请各位志愿者对洗发水的效果进行评分。
评分如下:5为非常满意,4分为满意,3分为一般,2分为不满意、1分为非常不满意,并取各组的平均分,其结果如表所示:
表8
项目 空白组 测试组1 测试组2 测试组3
去屑效果 2.4 4.2 4.7 4.8
止痒效果 1.8 4.3 4.5 4.9
清爽度 3.5 4.2 4.4 4.7
从上表的试验结果可看出,本实施例1制得的辛酰邻氨基苯甲酸添加到洗发水中具有优良的去屑止痒效果。
六、表面活性剂用途实验
去污能力实验
试验方法:50g羊毛脂和1g木炭粉搅拌制成油污;然后将同一人头发使用20%十二醇硫酸钠溶液振荡机中清洗10分钟,取出后使用清水冲洗干净,吹风机吹至恒重(W),平均分为5组,每组5束,然后将油污涂抹在发束上(每束0.1g油污),室温风干放置48小时,然后称重(W1),测试组使用0.5g应用例1的洗发水溶于100ml硬度为250mg/L的水中,其中,测试组1中的洗发水辛酰邻氨基苯甲酸钾含量为0.5%,测试组2中的洗发水辛酰邻氨基苯甲酸钾含量为1.0%,测试组3中的辛酰邻氨基苯甲酸钾含量为2.0%,空白组为添加不含应用例1的洗发水、放入发束,振荡机清洗30分钟,取出,用清水洗至无泡沫,吹风机吹至恒重,称量(W2)。
去污率=(W1-W2)/(W1-W)×100%
去污率结果如表所示:
表9
项目 测试组1 测试组2 测试组3 空白组
去污率 84.7% 88.3% 90.6% 68.5%
从表9中可以看出,含辛酰邻氨基苯甲酸钾的洗发水作为表面活性剂去污能力强。
综上所述,本发明通过制备具有抗组胺、抑制皮肤瘙痒、红斑、皮疹和过敏、抑制头皮瘙痒、去头屑功能、并可作为表面活性剂的系列化合物,使得到的化合物可以用于制备化妆品试剂或药物试剂,本发明中的化妆品试剂和药物试剂没有特定限制。例如可以是柔肤化妆水、营养化妆水、按摩霜、营养霜、面膜、润肤乳、凝胶、啫喱类或沐浴露洗发水等洗去类型的化妆品,也可以是以类似乳霜、软膏、霜、贴膏或喷雾剂等药物制剂产品;作为敏感性皮肤使用,婴儿和儿童化妆品中也可以添加来降低刺激。
以上所述仅为本发明的实施例,并非因此限制本发明的专利范围,凡是利用本发明说明书及附图内容所作的等同变换,或直接或间接运用在相关的技术领域,均同理包括在本发明的专利保护范围内。

Claims (6)

1.邻氨基苯甲酸衍生物作为化妆品试剂或药物的用途,其特征在于,结构通式如下:
Figure FDA0002442985960000011
其中:
R1表示碳数为5-17的饱和或不饱和烷烃;
R2表示为H或盐离子,所述的盐离子包括Na+、K+、Li+、Ca2+、Zn2+、Mg2+、NH4+或碱性氨基酸中任一种。
2.权利要求1所述的通式1化合物作为制备由过敏原诱导的,来自肥大细胞的组胺释放抑制的化妆品试剂或者药物的用途。
3.权利要求1所述的通式1化合物作为制备抑制皮肤瘙痒、红斑、皮疹和过敏的化妆品试剂或者药物的用途。
4.权利要求1所述的通式1化合物和权利要求3,作为制备抑制头皮瘙痒、去头屑的化妆品试剂或者药物的用途。
5.权利要求1所述的通式1化合物,当R2表示为盐离子时,作为化妆品或者药物表面活性剂的用途。
6.权利要求1所述的通式1化合物,其特征在于,所述碱性氨基酸为精氨酸、赖氨酸或组氨酸。
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