TWI361045B - Synergistic fungicidal active compound combinations - Google Patents

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TWI361045B
TWI361045B TW093130444A TW93130444A TWI361045B TW I361045 B TWI361045 B TW I361045B TW 093130444 A TW093130444 A TW 093130444A TW 93130444 A TW93130444 A TW 93130444A TW I361045 B TWI361045 B TW I361045B
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methyl
biphenyl
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active compound
carboxamide
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TW093130444A
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Ulrike Wachendorff-Neumann
Peter Dahmen
Ralf Dunkel
Hans-Ludwig Elbe
Anne Suty-Heinze
Heiko Rieck
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Bayer Cropscience Ag
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Description

1361045 九、發明說明: 【發明所屬之技術領域】 本發明係關於新穎的活性化合物組合物,其含第一種已知的叛 醯胺類及第二種其他已知的殺真菌活性化合物,該新穎的活性化合 物組合物非常合適用於控制不要的植物致病真菌。 【先前技術】 已知部份羧醯胺類具有殺真菌性質,因此,例如N-(3’,4’·二氣 -5-氟-1,1,-聯苯-2-基)-3-(二氟曱基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺是得 知自DE-A 102 15 292, 3-(三氟曱基)-N-{3,-氟-4,-[(E)-(甲氧基亞胺 基)曱基]-1,Γ-聯苯-2-基}-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺是得知自WO 02/08197 及 Ν-(3’,4,-二氣-1,1’-聯苯-2·基)-5 氟-1,3-二甲基-1Η-吡唑 -4-羧醯胺是得知自WO 00/14701,這些化合物有好的活性,但是在 低應用率下有時會不滿意,而且,已知多種***衍生物、苯胺衍生 物、二碳化醯亞胺及其他雜環類可用於控制真菌(參見ΕΡ-Α 0040 345、DE-A 22 01 063、DE-A 23 24 010、Pesticide Manual,9th Edition (1991),249 及 827 頁、ΕΡ-Α 0 382 375 及 ΕΡ-Α 0 515 901),但是, 這些化合物之作用在低應用率下同樣不是都足夠,而且,已知 1-(3,5-二甲基異呤唑-4-磺醯基)-2-氣-6,6-二氟-[1,3]-二氧茂基 -[4,5f&gt;苯並咪唑具有殺真菌性質(參見w〇 97/06171),最後,也已 知經取代之鹵基嘧啶類具有殺真菌性質(參見DE-A1-196 46407、 EP-B 0 712 396)。 本發明現在提供新穎的活性化合物組合物,其具有非常良好的殺真菌 性質且含通式(I)之羧醯胺(群組1) 1361045
其中 R1代表氫或氟, R2代表齒基、CrC3-烷基、含1至7個氟、氯及/或溴原子之CrC3-卤烷基、 CrCr烷氧基、含1至7個氟、氣及/或溴原子之CrC3-鹵烷氧基或代表 -c(r4)=n-or5, R3代表氫、鹵基、CrC3-烷基或含1至7個氟、氣及/或溴原子之CrC3-鹵 烧基, R4代表氫或曱基, R5代表CrC5-烷基、CrC5-烯基或CrC5-炔基, A代表下列其中一個A1至A7基:
R6代表C1-C3-烧基, R7代表氫、鹵基、CrC3-烷基或含1至7個氟、氯及/或溴原子之Q-Cr齒 烧基, 1361045 R8代表氫、齒基或CrCr烷基, R9代表氫、i基、CrCr烷基、胺基、單-或二(Q-Cr垸基)胺基 R1G代表氫、鹵基、CrCr烷基或含1至7個k、氯及/或漠原子之Ci_c 烷基, 1 ^ R代表鹵基、C1-C3-炫基或含1至7個氟、氣及/或漠原子之c^c 基 R代表南基、C1-C3-烧基或含1至7個氟、氯及/或溴原子之 R13代表氫、鹵基、crcr烷基或含1至7個氟、氯及/或演原子之Ci_c 烷基, 。’鹵 及至少一種選自下列群組(2)至(23)之活性化合物: 丝Inal通式(π)之司_鼓必露音fstrohihllHns) 由 A1 -Ru (D) 其中 A1代表其中一個基 HjCO’^5 I A2代表NH或〇, A3代表N或CH, L代表其中一個基
HaCO
*八 0,丫 .八!丫 /0、 6 1361045 其中用星EH標示的鍵是連接至苯環, R14代表苯基、苯氧基或吡啶基,其各視需要經選自包括氣、氰基、甲基及 三氟甲基之相同或不同取代基單-或二取代,或代表1-(4-氣笨基)_吡唑 •3-基或代表1,2-丙二酮-雙(0-曱肟)-卜基, R15代表氫或氟; 群組G)诵式απ)之***類
其中 Q代表氫或SH, m代表〇或1, R16代表氫、氟、氣、苯基或4-氣苯氧基, R17代表氫或氣, A4代表直接鍵、-CHr、-(CH2)2-或-0-, A4還代表*-CH2-CHR20-或*-CH=CR20-其中用*標示的鍵是連接至苯環,且 R18 及 R2Q 還一起代表_CHrCH2-CH[CH(CH3)2]-或-CH2-CH2-C(CH3)2-, A5代表C或Si〇e夕), A4還代表-N(R2G)-且A5還一起與R18及R19代表〇N-R21,在各情形R20及 1361045 r21 —起代表
r21—起代表 * :基,其中用*標示的鍵是連接至R20,
Rl8代表氫、羥基或氰基, R19代表1-環丙基乙基、丨·氯環丙基、CrCr烷基、Cl_c6_羥基烷基、Crc4_ 燒基叛基、CrCr_烷氧基-Crc2-烷基、三甲矽烷基-CrC2-烷基、單氟 苯基或苯基, 尺18及 Rl9 還一起代表-0-CH2-CH(R21)-0-、-0-CH2-CH(R21)-CH2-或-0-CH(2-氣苯基)-, R21代表氫、CrCV烷基或溴; 懸,組(4)通式(IV)之碏醯脖餹
其中R22代表氫或甲基; 群組(5)選自下列之凡尼醯胺類(valinamides) (5-1)伊普凡力卡(iprovalicarb) (5-2)#[2-(4-{[3-(4-氣苯基)-2-丙炔基]氧基}_3_甲氧基苯基)乙基]n2_(甲基 磺醯基)-D-凡尼醯胺 (5-3)本赛凡力卡(benthiavalicarb) 觯組(6)通式/V)之韃醯胺類 8 1361045
I甲基取代且在5_位置經氫或氣取代,代表4乙基_2乙胺基 -1,3·嗔哇_5·基,代表卜甲基環己基,代表2,2-二氣-1-乙基-3-甲基環丙基’代表2备2·丙基或代表苯基其經選自包括氯及曱 基之相同或不同取代基單_至三取代 5,6·二氫-2-曱基-1,4-呤噻-3-基、4-••二曱基-2·•三甲矽烷基噻吩-3-基、 經甲基或三氟甲基取代且在5-位 X還代表3,4-二氯異噻唑_5_基、5 6二氫 甲基-1,2,3-嘆二唾-5-基、4,5-二曱基·2 甲基吼略-3-基其在4-位置經甲基或 置經氫或氯取代, 代直接鍵、(⑨撐)其視需要經氯、氛基或嗣基取 代或代表噻吩二基, Υ還代表c2-c6-烯二基(烯撐), Z代表氫或下式基
z還代表q-cv烷基, A6代表CH或N, R23代表氫、氣、苯基其經選自包括氯及二(Ci C3 .烧基)胺基之 相同或不同取代基單-或二取代, R23還代表氰基或cvcv烷基·, R24代表氫或氯, R25代表氫、氣、羥基、甲基或三氟甲基, R25還代表二(CrC3_烷基)胺基羰基, 1361045 R23 及 R24 還一起代表 *-CH(CH3)-CH2-C(CH3)2-或 *-CH(CH3)-0-C(CH3)2-其中用*標示的鍵是連接至R23 ; 群組(T)選自下列之二硫胺基甲酸酯類 (7-1)鋅錳乃浦 (7-2)錳乃浦 (7-3)免得爛 (7-4)甲基辞乃浦 (7-5)得恩地 (7-6)鋅乃浦 (7-7)記蘭(ziram) 群組(8)通式(VI)之醢基丙胺酸類
其中 *標示在R或S組態之碳原子,較宜是S組態, R26代表苄基、呋喃基或甲氧基曱基; 群組(9):通式(VID之茉胺基嘧啶類
其中 R27代表甲基、環丙基或1-丙炔基; 群組Π0):通式(VIII)之笨並咪唑類 1361045
其中 r28及r29各代表氫或一起代表-o-cf2-o-, R3G代表氫、Crc4-烷基胺基羰基或代表3,5-二曱基異崎唑-4-基磺 醯基, R31代表氯、曱酯基胺基、呋喃基或噻唑基; 群組Π1):通式(DO之胺基甲酸酯類 R'人〆3网 Η 其中 R32代表正-或異丙基, R33代表二(Ci-CV烷基)胺基-C2-C4-烷基或二乙氧基苯基, 也包括這些化合物之鹽類;
群組(12):選自下列之二羧醯亞胺類 (12-1)四氣丹 (12-2)蓋普丹 (12-3)福爾培 (12-4)依普同 (12-5)撲滅寧 (12-6)免克寧 群組(13):選自下列之胍類 (13-1)多寧 (13-2)克熱淨 11 1361045 (13-3)依密諾丁三醋酸鹽(iminotadine triacetate) (13-4)依密諾丁參(阿貝司鹽)(iminotadine tris(albesilate) 群組(14):選自下列之咪唑類 (14-1)赛落密(cyazofamid) (14-2)撲克拉 (14-3)三 °坐氧(triazoxide) (14-4)批扶座 群組(15):通式(X)之嗎福咁類
(X)
其中 R34及R35彼此獨立地代表氫或甲基, R36代表CVCh-烷基(較宜是Cu-Ch-烷基)、C5_C12-環烷基(較宜是 Cio-C!2·環览基)、苯基-CVC4-烧基,其可在笨基部份經鹵基或 烷基取代或代表丙烯基其經氯苯基及二甲氧基苯基取
代;
其中 R3 7代表氯或氰基, R38代表氯或硝基, 12 1361045 R39代表氯, R38 及 R39 還一起代表-0-CF2-0-; 群組(17):選自下列之磷酸酯類 (17-1)福賽得 (17-2)膦酸; 群組(18):通式(XII)之苯基乙醯胺類
其中 R4G代表未經取代或氟-、氣-、溴-、甲基-或乙基-取代之苯基、2-萘基、1,2,3,4-四氫萘基或氫茚基; 群組(19):選自下列之殺真菌劑類 (19-1)阿賽本落(acibenzolar-S-methyl) (19-2)四氯異笨腈 (19-3)克絕 (19-4)依地芬(edifenphos) (19-5)費莫東(famoxadone) (19-6)扶吉胺 (19-7)氧氣化銅 (19-8)氫氧化銅 . (19-9)毆殺斯 (19-10)斯必落(spiroxamine) (19-11)腈硫琨 (19-12)滅特芬(metrafenone) (19-13)芬納密東(genamidone) 13 1361045 (19-14) 2,3-二丁基-6-氯噻嗯並[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮 (19-15)撲殺熱 (19-16)亞賜圃 (19-17)嘉賜黴素 (19-18)苯酞 (19-19)費隆(ferimzone) (19-20)三賽唑 (19-21) N-({4-[(環丙胺基)羰基]苯基}磺醯基)-2-曱氧基苯醯胺 (19-22) 2-(4-氯笨基)-N-{2-[3-曱氧基-4-(丙-2-炔基-1-氧基)苯基]乙 基}-2-(丙2-快基-1-氧基)乙酿胺 群組(20):選自下列之(硫)Μ衍生物 (20-1)賽克隆 (20-2)甲基多保淨 (20-3)乙基多保淨 群組(21):通式OQID之醯胺類
其中 Α7代表直接鍵或-〇-, Α8 代表-C(=0)NH-或-NHC(=0)-, R41代表氫或CrC4-烷基, R42代表CrCV烷基; 群組(22):通式(XIV)之***並嘧啶類 1361045
其中 R43代表CVCV烷基或C2-C6-烯基, R44代表CVCV烷基, R43及R44還一起代表C4-C5-烷二基(伸烷基)其係經CrC6-烷基單-或二取代, R45代表溴或氯, R46及R5Q彼此獨立地代表氫、氟、氣或曱基, R47及R49彼此獨立地代表氫或氟, R48代表氫、氟或甲基, 群組(23):通式(XV)之碘色酮類
其中 R51代表CVCV烷基, R52代表CVCV-烷基、C2-C6-烯基或C2-C6-炔基。 :訝異地,根據本發明活性化合物組合物之殺真菌活性明顯優於 個別活性化合物之活性總和,據此,存在非預期的真實協乘效應, 而不只是活性之加成。 式⑴提供族群(1)化合物之一般定義。 較宜是式Π)之羧醯胺類,其中 R1代表氫或氟, 15 1361045 R2代表氟、氯、溴、碘、曱基、三氟甲基、三氟曱氧基或代表-C(R4)=N-OR5, R3代表氫、氟、氣、溴、甲基或三氟甲基, R4代表氫或甲基, R5代表CVC5-烷基, A代表下列其中一個A1至A7基:
R6代表甲基, R7代表碘、曱基、二氟曱基或三氟甲基, R8代表氫、氟、氣或甲基, R9代表氫、氣、甲基、胺基或二甲胺基, R1G代表甲基、二氟甲基或三氟甲基, R11代表氣、溴、碘、曱基、二氟曱基或三氟甲基, R12代表溴或曱基, R13代表曱基或三氟曱基。 特別較宜是式⑴之羧醯胺類,其中 R1代表氫或氟, R2代表氟、氯、溴、三氟曱基或代表-CH=N-OCH3, R3代表氫、氟或氣, A代表下列其中一個A1至A5基: 16 1361045
R6代表曱基, R7代表曱基、二氟曱基或三氟曱基, R8代表氫或氟, R9代表甲基,
R1Q代表甲基、二氟曱基或三氟甲基, R11代表碘、二氟甲基或三氟曱基, R12代表曱基, R13代表甲基或三氟甲基。 非常特別較宜是式⑴之羧醯胺類,其中 R1代表氫或IL,
R2代表氟、氣、溴、三氟曱基或代表-CH=N-OCH3, R3代表氫、氟或氣, A代表下列其中一個A1至A2基:
R6代表甲基, R7代表曱基、二氟甲基或三氟曱基, 17 1361045 R8代表氫或敗, R9代表曱基, R1G代表甲基、二氟甲基或三氟甲基。 非常特別較宜是使用式(la)化合物之混合物
(la)
其中R1、R2、R3、R6、R7及R8如同上述之定義。 非常特別較宜是使用式(lb)化合物之混合物
其中R1、R2、R3、R9及R1G如同上述之定義。 式(I)包括特別是族群(1)之下列較佳混合夥伴: (1-1) N-(3’,4’-二氣-5-氟-1,Γ-聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧 醯胺(已知自WO 03/070705) (1-2) 3-(二氟甲基)-N-{3’-氟-4’·[(Ε)-(甲氧基亞胺基)曱基]-1,Γ-聯苯-2- 18 1361045 基}-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(已知自WO02/08197) (1-3)3-(三氟甲基)-:^-{3’-氟-4’-[供)-(甲氧基亞胺基)曱基]-1,1’,苯_2_ 基}-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(已知自WO 02/08197) (1_4)Ν-(3’,4’-二氣-1,Γ-聯苯-2-基)-5-說-1,3-二甲基-1H-口比唑·4哉醜脸 自 WO 00/14701) 已知 (1-5) Ν-(4’-氣-3’-|ΐ-1,Γ-聯苯-2-基)-2-甲基斗(三氟甲基)-1,3_噻啥_5 (已知自 WO 03/066609) 甲基-1,3-嗟嗤-5-幾酿胺(已知 (1-6) N-(4’-氣-1,Γ-聯笨-2-基)-4-(二氟甲基)-2-自 WO 03/066610) (1 -7) N-(4’-溴-1,1,-聯笨-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑鲮醯胺已 自 WO 03/066610) ° 08) 4-(二氟甲基)-2·甲基-N-[4’_(三氟甲基)-ΐ,ι,·聯苯_2•基]_13_嗔嗅$ 醯胺(已知自WO 03/066610) :後 (1 -9) N-(4’-氣-3 氟-1,Γ-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)甲基_ 1,3·嚷嗓錄 (已知自WO 03/066610) 酿胺 強調的是根據本發明之活性化合物組成物,其除了缓酿胺(1 i) N-(3 ’4’-二氣-5-氟-1,1 聯苯-2-基)-3-(二氧曱基)甲基_m吡唑-(埃群1)以外,含-或多個,較宜是-個,群組(2)至(Μ)之混合夥伴。胺 強調的是根據本發明之活性化合物組成物,其除了鏡胺(ΐ7)Ν·(4,_ 二-U’-聯苯_2·基)-4仁1甲基)_2_甲基嗡唆_5_麵胺(族群^以外含 〜或多個,較宜是一個,群組(2)至(23)之混合夥伴。 ’ 強調的是根據本發明之活性化合物組成物,其除了缓酿胺(18) 4(二氣 甲基):甲基·Ν_[4’_(三氣f&amp;&gt;U,聯苯_2_基h,3♦坐领醯胺(族群⑽ 1361045 外,含一或多個,較宜是一個,群組(2)至(23)之混合夥伴。 強調的是根據本發明之活性化合物組成物,其除了羧醯胺(1_9) N-(4,-氯-3’-氟-1,1’-聯笨-2-基)-4-(二氟甲基)_2·甲基{3-喧唑-5-缓醯胺(族群1)以 外,含一或多個,較宜是一個,群組(2)至(23)之混合夥伴。 式(Π)包括群組(2)之下列較佳混合夥伴: (2-1)下式之亞托敏(已知自EP-A 0 382 375)
(2-2)下式之氟特平(fluoxas仕〇bin)(已知自 DE-A190 02 095)
(2-3)下式之(2E)-2-(2-{[6-(3-氣-2-甲基苯氧基)-5-氟-4-嘧啶基]氧 基}苯基)-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基乙醯胺(已知自DE-A 196 46 407、EP-B 0 712 396)
(2-4)下式之三氟特平(trifi〇XyStr〇bin)(已知自 EP-A 0 460 575) 20 1361045
(2-5)下式之(2E)-2-(曱氧基亞胺基)-N-甲基-2-(2-{[({(1Ε)-1-[3-(三 氟甲基)苯基]亞乙基}-胺基)氧基]曱基}苯基)乙醯胺(已知自ΕΡ-Α0 569 384) 〇
(2-6)下式之(2E)-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基-2-{2-[(1Ε)-({1-[3-(三 氟曱基)苯基]乙氧基}亞胺基)曱基]苯基}乙醯胺(已知自EP-A 0 569 254) 〇
(2-7)下式之殿特平(orysastrobin)(已知自 DE-A 195 39 324)
(2-8)下式之5-甲氧基-2-曱基-4-(2-{[({(1Ε)-1-[3-(三氟甲基)苯基] 亞乙基}胺基)氧基]甲基}苯基)-2,4-二氫-3H-1,2,4-***-3·酮(已知 自 WO 98/23155) 21 1361045 ,ch3
(2-9)下式之克收欣(已知自EP-A 0 253 213) ο
(2-10)下式之地莫特平(dimoxystrobin)(已知自 EP-A 0 398 692)
(2-11) rF 式之必克特平(picoxystrobin)(已知自 EP-A 0 278 595) ο
(2-12)下式之百克特平(pyraclostrobin)(已知自 DE-A 44 23 612)
(2-13)下式之滅多特平(metominostrobin)(已知自 EP-A 0 398 692) 22 1361045
式(III)包括群組(3)之下列較佳混合夥伴: (3-1)下式之亞克》坐(azaconazole)(已知自 DE-A25 51 560)
(3-4)下式之待克利(已知自EP-AO 112 284)
1361045 (3-5)下式之溴克座(已知自EP-A0258 161)
(3-6)下式之環克座(已知自DE-A34 06 993)
(3-7)下式之菲克利(已知自DE-A30 42 303)
(3-8)下式之平克座(已知自DE-A27 35 872)
(3-9)下式之邁尼克(已知自ΕΡ-Α0 145 294)
24 1361045 (3-10)下式之四克利(已知自EP-AO234242)
(3-11)下式之護汰芬(已知自ΕΡ-Α0 015 756)
F
(3-12)下式之依普座(已知自ΕΡ-Α0 196038)
(3-14)下式之西滅座(simeconazole)(已知自 EP-A0 537 957)
25 1361045 (3-15)下式之普克座(prothioconazole)(已知自 WO 96/16048)
(3-16)下式之芬克座(已知自DE-A3721 786)
(3-17)下式之得克利(已知自ΕΡ-Α0 040 345) /—\ 0Η CI~V3—CH2-CHrC-C(CH3)3 一 ch2 Ο
'―N
(3-18)下式之依克座(ipconazole)(已知自 EP-AO 329 397)
(3-19)下式之滅克座(metconazole)(已知自 ΕΡ-Α0 329 397)
26 1361045 (3-20)下式之三地克座(triticonazoleX已知自 EP-AO 378 953)
(3-21)下式之比多農(已知自DE-A23 24 010)
(3-22)下式之三泰隆(已知自DE-A23 24 010)
(3-23)下式之三泰芬(已知自DE-A22 01 063)
(3-24)下式之氟克座(已知自ΕΡ-Α0 183 458)
F
27 1361045
3 25)下式之快克座(quinc〇naz〇le)(已知自 Ερ_Α〇ι83458) ci ΓΝ\ 式(!V)包括群組(4)之下列較佳混合夥伴: (4-1)下式之益發靈(已知自DE_A11 93498
(4-2)下式之脫發靈(t〇lyfluanid)(已知自 DE-A 11 93 498) fci2c,S、n)sVCH3
CH, CH, 群組(5)之較佳混合夥伴是 (5-1)下式之依普克(iprovaiiCard)(已知自 DE-A40 20 966) Q CH, (5-2)下式之本赛克(benthiavalicard)(已知自 WO 96/04252)
F 28 1361045 式(V)包括群組(6)之下列較佳混合夥伴: (6-1)下式之2-氣-N-(l,l,3-三甲基氫茚-4-基)菸鹼醢胺(已知自EP-A0256 503)
(6-2)下式之波卡利(boscalid)(已知自 DE-A195 31813)
(6-3)下式之福拉比(已知自ΕΡ-Α0 315 502)
C 3 Η
(6-4)下式之N-(3-對-甲苯基噻吩-2-基)-1-甲基-3-三氟曱基-1H-吡唑-4-羧醯 胺(已知自 EP-A0 737 682)
3 Ή C (6-5)下式之愛殺波(ethaboxam)(已知自 EP-A0 639 574) 29 1361045
HNEt (6 6)下式之芬克密(feilhexamid)(已知自 EP-A0 339 418)
(6·7)下式之加普胺(已知自EP-A0 341475)
(6-8)下式之2-氯-4-(2-氟-2-甲基丙醯基胺基)-N,N-二曱基苄醯胺(已知自 EP-A 0 600 629)
ch3 (6-9)下式之必克密(pic〇benzamid)(已知自 WO 99/42447)
(6-10)下式之洛克密(zoxamide)(已知自 ΕΡ-A 0 604 019) 30 1361045
(6-11)下式之3,4-二氯-N-(2-氰基苯基)異噻唑-5-羧醯胺(已知自WO 99/24413)
(6-12)下式之加普新(carboxin)(已知自 US 3,249,499)
(6-13)下式之地丁尼(tiadinil)(已知自 US6,616,054)
(6-14)下式之平赛瑞(penthiopyradX已知自 ΕΡ-Α0 737 682)
31 1361045
Si(CH3)3 (6-15)下式之西赛發(silthiofamX已知自 WO96/18631) h3c /\^ch2 (6-16)下式之N-[2-(l,3-二甲基丁基)苯基]-1-甲基-4-(三氟甲基)^^比&amp;3 羧醯胺(已知自WO 02/38542)
群組(7)之較佳混合夥伴是 (7-1) IUPAC命名為乙稀雙(二硫代胺基甲酸)锰(聚合性)複合物與鋅 錳乃浦(已知自DE-A12 34 704) (7-2)下式之錳乃浦(已知自US 2,504,404)
(7-3)IUPAC命名為乙烯雙(二硫代胺基曱酸)辞氨-聚(乙稀秋蘭姆化二硫)之 免得爛(已知自DE-A10 76 434) (7-4)下式之甲基辞乃浦(已知自GB 935 981)
32 1361045 (7-5)下式之得恩地(已知自US1,972,961)
c、 3 H
NICH s
CHIN 3 Η c (7-6)下式之辞乃浦(已知自DE-A 10 81 446)
-S N W、^S-Zn-
(7-7)下式之記蘭(已知自US2,588,428) s s M、人 S々AN,CH3
I I ch3 ch3 式(VI)包括群組⑻之下列較佳混合夥伴: (8-1)下式之本達樂(已知自DE-A29 03 612)
(8-2)下式之福瑞拉(fUralaxylX已知自 DE-A25 13 732)
33 1361045 (8-3)下式之滅達樂(已知自DE-A25 15 091)
(8-4)下式之滅達樂-M(已知自WO 96/01559)
(8-5)下式之本達樂-M
式(VII)包括群組(9)之下列較佳混合夥伴: (9_1)下式之齊普洛(已知自EP-A0 31〇55〇)
(9-2)下式之滅派林(已知自EP-A0 270 111)
34 1361045 (9-3)下式之畢滅尼(pyrimethanil)(已知自 DD 151 404)
式(VIII)包括群組(10)之下列較佳混合夥伴: (10-1)下式之6-氣-5-[(3,5-二甲基異啐唑-4-基)磺醯基]-2,2-二氟-5H-[1,3]二 氧茂並[4,5-f]-苯並咪唑(已知自WO 97/06171)
(10-2)下式之免賴得(已知自US 3,631,176)
(10-3)下式之貝芬替(已知自US3,010,968)
(10-4)下式之克凡&quot;坐(chlorfenazole)
35 1361045 (10-5)下式之福本唑(ftiberidazoleX已知自 DE-A12 09 799) (10-6)下式之腐絕(已知自US3,206,468)
Η S
式(IX)包括群組(11)之下列較佳混合夥伴:
(11-1)下式之得芬克(diethofencarbX已知自 ΕΡ-Α0 078 663) EtO、
Et0…、ίΓ'又 H,C 入 CH,
(11-2)下式之普拔克(已知自US3,513,241) X ο ίΐ Ν I CH, ,CH, (11-3)下式之普拔克鹽酸鹽(已知自US3,513,241) HCI CH3 η^Λ (11-4)下式之普拔克-福赛地(fosetyl) 又 。…Η HN-CH3
KC CH,
O II -、〇-P-〇 H 36 1361045 群組(12)之較佳混合夥伴是 (12-1)下式之四氯丹(已知自US3,178,447)
(12-2)下式之蓋普丹(已知自US 2,553,770)
(12-3)下式之福爾培(已知自US 2,553,770)
(12-4)下式之依普同(已知自〇£-人21 49 923)
CH, 1 3 N,、N^CH3 Η (12-5)下式之撲滅寧(已知自DE-A 20 12 656)
(12-6)下式之免克寧(已知自DE-A 22 07 576)
CI 〇
CI 37 1361045 群組(13)之較佳混合夥伴是 (13-1)下式之多寧(已知自GB 11 03 989) 〇γ〇Η3 NH* °
(13-2)克熱淨(已知自GB 11 14 155) (13-3)下式之依密諾丁三醋酸鹽(已知自ΕΡ-Α 0 155 509) ..X HNc
NK Η ΝΗ0 H,C 〇Η 群組(14)之較佳混合夥伴是 (14-1)下式之賽落密(已知自EP-A 0 298 196) S02NMe2
Cl (14-2)下式之撲克拉(已知自DE-A 24 29 523) ci
Cl (14-3)下式之***氧(已知自DE-A 28 02 488) Ο
(14-4)下式之批扶座(已知自ΕΡ_Α 0 248 086) 38 丨1361045
式(X)包括群組(15)之下列較佳混合夥伴: (15-1)下式之阿地莫(aldimorph)(已知自DD 140 041) ch3 ‘(15-2)下式之三得芬(已知自GB 988 630)
(15-3)下式之多地莫(dodemorph)(已知自 DE-A25 432 79)
(15-4)下式之芬普福(已知自DE-A2、6 56 747)
(15-5)下式之達滅芬(已知自EP-A0 219 756) 39 |I361045
式(XI)包括群組(16)之下列較佳混合夥伴: (16-1)下式之芬必洛尼(fenpiclonil)(已知自 EP-A0 236 272) h
(16-2)下式之護汰寧(已知自EP-A0 206 999)
(16-3)下式&lt;必洛尼(pyrrolnitrin)(已知自 JP05-25876) Η
群組(17)之較佳混合夥伴是 (17-1)下式之福赛得(已知自DE-A 24 56 627) Π ΑΙΗ, ΟΗ 40 1361045 (17-2)下式之膦酸(已知化學品) Ο
II
HO^H^OH 式(XII)包括群組(18)之下列較佳混合夥伴,其係已知自w〇 96/23793 且在各情形下可存在為E或Z異構物,據此,式(XII)化合物可存在為不同 構物之屈合物或疋單一異構物之形式,較宜是在其E異構物形式之式(χ^ι) 化合物: 二甲氧基苯基)乙 (8 1)下式之 2-(2,3-二氣·茚 基]甲氧基亞胺基)乙醯胺
(18 2)下式之Ν_[2_(3 4二曱氧基苯基)乙基]_2 (甲氧基亞胺 基)-2-(5,6,7,8_四氫萘_2_基)乙醯胺
(18_3)下式之2-(4_氯笨基) ν [2-(3,4_二甲氧基苯基)乙_ 基亞胺基)乙醯胺
;I361045 (18-4)下式之2-(4-溴苯基)-N-[2-(3,4-二曱氧基苯基)乙基]-2-(甲氧 基亞胺基)乙醯胺
(18-5)下式之2-(4-甲基苯基)-N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-2-(甲 氧基亞胺基)乙醯胺
(18-6)下式之2-(4-乙基苯基)-N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-2-(甲 氧基亞胺基)乙醯胺
群組(19)之較佳混合夥伴是 (19-1)下式之阿赛本落(已知自EP-A 0 313 512)
(19-2)下式之四氯異苯腈(已知自US 3,290,353)
CN
1361045 (19-3;)下式之克絕(已知自DE-A 23 12 956)
(19-4)下式之依地芬(已知自DE-A 14 93 736)
(19-5)下式之費莫東(已知自EP-A 0 393 911)
(19-6)下式之扶吉胺(已知自EP-A 0 031 257)
(19-9)下式之毆殺斯(已知自DE-A 30 30 026)
OMe (19-10)下式之斯必落(已知自DE-A 37 35 555) p-
43 1361045 (19-11)下式之腈硫琨(已知自JP-A 44-29464) 〇
0 (19-12)下式之滅特芬(已知自EP-A 0 897 904)
〇&gt; 0 、ch3 (19-13)下式之芬納密東(已知自EP-A 0 629 616)
(19·14)下式之2,3-二丁基-6-氣噻嗯並[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(已知 自 WO 99/14202)
〇 (19-15)下式之撲殺熱(已知自US 3,629,428)
(19-16)下式之亞賜圃(已知自US 3,856,814)
44 1361045 (19-17)下式之嘉賜黴素(已知自GB 1 094 567)
(19-18)下式之苯酞(已知自JP-A 57-55844)
(19-19)下式之費隆(已知自ΈΡ-Α 0 019 450)
ch3 (19-20)下式之三賽唑(已知自DE-A 22 50 077)
(19-21)下式之N-({4-[(環丙胺基)羰基]苯基}磺醯基)-2-曱氧基苯 醯胺
(19-22)下式之2-(4-氣苯基)-N-{2-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔基-1-氧基) 苯基]乙基}-2·(丙2-炔基-1-氧基)乙醯胺(已知自WO 01/87822) 45 1361045
群組(20)之較佳混合夥伴是 (20-1)下式之賽克隆(已知自DE-A 27 32 257)
(20-2)下式之甲基多保淨(已知自DE-A 18 06 123)
Vy OCaa 从 Π Η 0 (20·3)下式之乙基多保淨(,已知自DE-A 18 06 123) Η α;ϊΛ Η Η 'CH, 群組(21)之較佳浪合夥伴是 (21-1)下式之芬諾尼(fenoxanil)(已知自 ΕΡ-Α 0 262 393)
(21-2)下式之地洛滅(diclocymet)(已知自 JP-A 7-206608) 46 1361045 群組(22)之較佳混合夥伴是 (f-D下式dN_[叫2,2,2-三氟-K甲基乙基]_6-(2,4,6_三氟 本基)[1,2,4]三嗅並[1,5,咬_7胺(已知自仍5,986,⑽ 叫 /7CH,
—N A人 (22-2)下式之5·氣-N-[(m)_l 2_二甲基丙基]·6_(2,4,6三氟苯 基)[1,2,4]二唑並[l,5-a]嘧啶_7_胺(已知自 w〇 〇2/38565)
(22-3)下式之5-氯-6-(2-氣-6·氟苯基)·7·(4_甲基六氫咐咬小 基)[1,2,4]***並[i,5-a]嘧啶(已知自us 5,593 996)
(22-4)下式之5-氣-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基六氫吡啶. 基)[1,2,4]三。坐並[l,5-a]嘧啶(已知自 de_a 101 24 208) 47 1361045
群組(23)之較佳混合夥伴是 (23-1)下式之2-丁氧基-6-碘-3-丙基苯並吡喃-4-酮(已知自WO 03/014103)
(23-2)下式之2-乙氧基-6-碘-3-丙基苯並吡喃-4-酮(已知自WO 03/014103)
(23-3)下式之6-碘-2-丙氧基-3-丙基苯並吡喃-4-酮(已知自WO 03/014103)
(23-4)下式之2-丁-2-炔基-6-碘-3-丙基苯並吡喃-4-酮(已知自WO 03/014103)
(23-5)下式之6-碘-2-(1-甲基丁氧基)-3-丙基苯並吡喃-4-酮(已知自 48 1361045 WO 03/014103) 、。入
(23-6)下式之2-丁-3-烯基氧基-6-碘苯並吡喃-4-酮(已知自WO 03/014103) V 1 0 v 人。人
(23-7)下式之3-丁基-6-碘-2-異丙氧基苯並吡喃-4-酮(已知自WO 03/014103) 0 11 八 5X?CH, CH. 化合物(6-7)之加普胺含三個不對稱經取代之碳原子,據此,化 合物(6-7)可存在為不同異構物之混合物或是單一成份之形式,特別 較宜是下列化合物: 下式之(lS,3R)-2,2-二氯-N-[(lR)-l-(4-氯苯基)乙基]-1-乙基-3-甲基 環丙醯胺 CI Cl Cl 及下式之(lR,3S)-2,2-二氣-N-[(lR)-l-(4-氣苯基)乙基]-1-乙基-3-曱
基環丙醯胺 Ί! V
Cl CI
CI 49 4 1361045 特別較宜的混合夥伴是下列活性化合物: (2-1)亞托敏 (2-2)氟特平 (2-3) (2E)-2-(2-{[6-(3-氣-2-甲基笨氧基)-5-氟-4-嘧啶基]氧基}苯 基)-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基乙醯胺 (2-4)三氟特平 (2-5) (2E)-2-(曱氧基亞胺基)-N-甲基-2-(2-{[({(1Ε)-1-[3-(三氟曱基) 苯基]亞乙基}-胺基)氧基]曱基}苯基)乙醯胺 (2-6) (2E)-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基-2-{2-[(1Ε)-({1-[3-(三氟甲基) 0 苯基]乙氧基}亞胺基)甲基]苯基}乙醯胺 (2-8) 5-曱氧基-2-曱基-4-(2-{[({(1Ε)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基} 胺基)氧基]曱基}苯基)-2,4-二氫-3H-1,2,4-***-3-酮 (2-11)必克特平 (2-9)克收欣 (2-10)地莫特平 (2-12)百克特平 (2-13)滅多特平 (3-3)普克利 · (3-4)待克利 (3-6)環克座 (3-7)菲克利 (3-8)平克座 (3-9)邁尼克 (3-10)四克利 50 1361045 (3-13)護矽得 (Μ 5)普克座 (3-16)芬克座 (3-17)得克利 (3-21)比多農 (3-22)三泰隆 (3-23)三泰芬 (3-12)依普座 (3-19)滅克座 (3-24)氟克座 (4-1)益發靈 (4-2)脫發靈 (5-1)依普克 (5-3)本賽克 (6-2)波卡利 (6-5)愛殺波 (6-6)芬克密 (6-7)加普胺 (6-8) 2-氯-4-(2-氟-2-甲基丙醯基胺基)-Ν,Ν-二甲基苄醯胺 (6-9)必克密 1361045 (6-10)洛克密 (6-11)3,4-二氯-队(2-氰基苯基)異噻唑-5-羧醯胺 (6-14)平賽瑞 (6-16)1^-[2-(1,3-二甲基丁基)苯棊]-1-曱基-4-(三氟曱基)-111-吡咯-3-羧醯胺 (74)鋅錳乃浦 (7-2)錳乃浦 (7-4)曱基辞乃浦 (7-5)得恩地 (7-6)鋅乃浦 (8-1)本達樂 (8-2)福瑞拉 (8-3)滅達樂 (8-4)滅達樂-M (8-5)本達樂-M (9-1)赛普洛 (9-2)滅派林 (9-3)畢滅尼 (10-1)6-氣-5-[(3,5-二曱基異呤唑-4-基)項醯基]-2,2-二氟-511-[1,3]二氧茂並 [4,5-f]-苯並咪唑 (10-3)貝芬替 52 1361045 (11-2)普拔克 (11-3)普拔克鹽酸鹽 (11-4)普拔克-福赛地 (12-2)蓋普丹 (12-3)福爾培 (12-4)依普同 (12-5)撲滅寧 (13-1)多寧 (13-2)克熱淨 (13-3)依密諾丁三醋酸鹽 (14-1)赛落密 (14-2)撲克拉 (14-3)***氧 (15-5)達滅芬 (15-4)芬普福 (16-2)護汰寧 (17-1)福賽得 (17-2)膦酸 (19-1)阿賽本落 (19-2)四氣異苯腈 (19-3)克絕 (19-5)費莫東 (19-7)氧氣化銅 (19-6)扶吉胺 (19-9)毆殺斯 1361045 (19-10)斯必落 (19-13)芬納密東 (19-22)2-(4_氣笨基)_n-{2-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔基-1-氧基)苯基]乙 基}-2·(丙2-炔基-1-氧基)乙醯胺 (20-1)赛克隆 (20-2)甲基多保淨 (22-1)5-氣七-[(13)-2,2,2-三氟-1-甲基乙基]_6-(2,4,6-三氟苯 基)Π,2,4]二 π坐並[1,5_a]喷咬 _7_胺 (22-2) 5·氯况[(11〇-1,2-二曱基丙基;j_6_(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]*** 並[l,5-a]嘧啶-7-胺 (22-4) 5-氯-6-(2,4,6-三氟笨基)-7·(4·曱基六氫吡啶-1-基)[1,2,4]*** 並[l,5-a]喷咬 (23-1) 2-丁氧基块-3-丙基苯並n比喃_4-酮 (23-2) 2-乙氧基_6_蛾-3_丙基苯並π比喃-4-g^ (23-3) 6·峡-2-丙氧基-3-丙基苯並σ比喃_4_鲷 非常特別較宜的混合夥伴是下列活性化合物: Ρ-2)氟特平 (2-3) (2Ε)-2-(2-{[6-(3-氣-2-甲基苯氧基)-5-氟-4-嘧啶基]氧基}苯 基)-2-(甲氧基亞胺基)-Ν·甲基乙醯胺 (2-4)三氟特平 (3-15)普克座 (3-17)得克利 (3-21)比多農 (3-22)三泰隆 (3-24)氟克座 54 1361045
(4-1)益發靈 (4-2)脫發靈 (5-1)依普克 (6-6)芬克密 (6-7)加普胺 (6-9)鈐克密 (6_14)平赛瑞 (7-4)曱基辞乃浦 (8-4)滅達樂-M
(8-5)本達樂-M (9·3)畢滅尼 (10-3)貝芬替 (11-4)普拔克-福賽地 (12-4)依普同 (14-2)撲克拉 (14-3)***氧 (16-2)護汰寧 (19-10)斯必落 (19-22) 2-(4-氣苯基)-Ν-{2-[3-曱氧基-4-(丙-2-炔基-1-氧基)苯基]乙 基}-2-(丙2-炔基-1-氧基)乙醯胺 (22-4) 5-氣-6-(2,4,6·三氟苯基)-7-(4-甲基六氫吡啶-1-基)[1,2,4]*** 並[l,5-a]°f 咬 含兩組活性化合物且在各情形下含至少一種式(I)之羧醯胺(群 55 1361045 組1)及至少一種從所述群組(2)至(23)的活俾化合物之較佳活性化 合物組合物揭示如下,這些組合物是活性化合物組合物A至T。 在較佳的活性化合物組合物A至T中,強調的是彼等含式(I) 羧醯胺(群組1)
其中R1、R2、R3及A是如上述之定義。
特別較宜是含式(I)的羧醯胺(群組1)之活性化合物組合物A至 T
其中 R1代表氫或氣, R2代表氟、氯、溴、三氟曱基或代表-CH=N-OCH3, R3代表氫、氰或氣, A代表下列其中一個A1或A2基:
56 1361045 R6代表甲基, R7代表甲基、二氟甲基或三氟甲基, R8代表氫或氟, R9代表甲基, R1()代表甲基、二氟甲基或三氟甲基。 非常特別較宜是活性化合物組合物A至T其中式(I)的羧醯胺 (群組1)是選自下列: (1-1) N-(3’,4’-二氯-5-氟-1,1 聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基·ιη_〇比吐·4-叛 醯胺 (I·2) 3-(一氣甲基)-Ν-{3’-敗·4’-[(Ε)-(曱氧基亞胺基)曱基]聯苯_2_ 基}-1_甲基-1Η-吡唑-4-叛醯胺 (I-3) 3·(三氟甲基)-Ν·{3,-氣·4,-[(Ε)-(甲氧基亞胺基)甲基]·u,·聯苯_2· 基M-甲基-1H-吡唑-4-羧醢胺 (1-4) N-(3’,4’-二氣-1,Γ-聯苯-2-基)-5-敗-1,3-二甲基-1H-»» 比唾-4-叛醯胺 (1 -5) N-(4’-氣-3 氟-1,Γ-聯苯-2-基)-2-甲基-4-(三氟曱基)_ 1,3_嗔嗤·5·叛醯胺 (1-6) Ν-(4’·氯-1,Γ-聯苯·2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-嗔吐-5-叛醢胺) (1 -7) Ν-(4’-漠-1,Γ-聯苯-2-基)-4·(二氟曱基)-2-甲基-1,3-嗔嗤-5-叛酿胺 (1-8) 4-(二氟曱基)_2-甲基-N-[4,-(三氟甲基)-1,1’_聯苯基]_ι,3Κ5-叛 醯胺 (1 -9) Ν-(4’-氯-3 氟-1,Γ-聯苯-2-基)-4-(二氟曱基)-2-甲基· 1,3-嗔〇坐-5_叛醢 胺。 尤其較宜是活性化合物組合物A至T其中式⑴的羧醯胺(群組 1)是選自下列: 57 1361045 (1-1)怵(3’,4’-二氣-5-氟-1,1’-聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1:»-吡唑-4-羧 醯胺 (1-7)Ν-(4’_溴-Ι,Γ-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-曱基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (1-8) 4-(二氟曱基)-2-甲基-N-[4’-(三氟甲基)-1,Γ-聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5-羧 醯胺 (1-9) N-(4,-氯-3,-氟-1,Γ-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-曱基-1,3-噻唑-5-羧醯 胺。 除了式(I)的缓酿胺(群組1)以外,活性化合物組合物A也含式 (II)之司特必露素(群組2)
其中R1、L及R14是如上述之定義。 特別較宜是活性化合物組合物A其中式(II)的司特必露素(群組 2)是選自下列: (2-1)亞托敏 (2-2)氟特平 (2-3) (2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟-4-嘧啶基]氧基}苯 基)-2-(甲氧基亞胺基)-N-曱基乙醯胺 (2-4)三氟特平 (2-5) (2E)-2-(曱氧基亞胺基)-N-曱基-2-(2-{[({(1Ε)-1-[3-(三氟甲基) 苯基]亞乙基}-胺基)氧基]曱基}笨基)乙醢胺 (2-6) (2E)-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基-2- {2-[(1Ε)-({ 1-[3-(三氟曱基) 苯基]乙氧基}亞胺基)甲基]苯基}乙醯胺 (2-7)毆特平 58 1361045 (2-8) 5-曱氧基-2-甲基-4-(2-{[({(1Ε)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基} 胺基)氧基]甲基}苯基)-2,4-二氫-3H-1,2,4-***-3-酮 (2-9)克收欣 (2-10)地莫特平 (2-11)必克特平 (2-12)百克特平 (2-13)滅多特平 非常特別較宜是活性化合物組合物A其中式(II)的司特必露素 (群組2)是選自下列: (2-1)亞托敏 (2-2)氟特平 (2-3) (2E)-2-(2-{[6-(3-氣-2-曱基苯氧基)-5-氟-4-嘧啶基]氧基}苯 基)-2-(曱氧基亞胺基)-N-曱基乙醯胺 (2-4)三氟特平 (2-12)百克特平 (2-9)克收欣 (2-10)地莫特平 (2-11)必克特平 (2-13)滅多特平
強調的是下面列在表1之活性化合物組合物A: 表1 :活性化合物組合物A 編號 式⑴之羧醯胺 式(II)之司特必露素 A-1 (1-1)\-(3’,4’-二氣-5-氟-1,1’-聯苯-2-基)-3-(二氟曱基)-1-甲基-1H-吡 唑-4-羧醯胺 (1-2) (2-1)亞托敏 59 1361045
表1 :活性化合物组合物A 編號 式⑴之羧醯胺 式(II)之司特必 A-2 (1-1)1^-(3’,4’-二氣-5-氟-1,1’-聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4- 羧醯胺 (2-2)氟特平 A-3 (1-1)1^-(3’,4’-二氣-5-氟-1,1’-聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-卜甲基-1H-吡唑-4- 羧醯胺 (2-3)(2E)-2-(2-{[6-(3-氣-2-曱基苯氧基)-5-氟-4-嘧啶基]氧基}苯 基)-2-(甲氧基亞胺 基)-N-甲基乙酿胺 A-4 (1-1)^-(3’,4’-二氣-5-氟-1,1’_聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4- 羧醯胺 (2-4)三氟特平 A-5 (1-1)义(3’,4’-二氣-5-氟-1,1’-聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺 — (2-12)百克特平 A-6 (1-2)3-(二氟甲基)-N-{3’-氟 -4’-[(E)-(曱氧基亞胺基)甲基]-1,1’-聯 苯-2-基}-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺 (2-1)亞托敏 ~~ A-7 (1-2) 3-(二氟甲基)氟 -4’·[(Ε)-(甲氧基亞胺基)甲基]-1,Γ-聯 苯-2-基}-1·甲基-1Η-吡唑-4-羧醯胺 ----- (2-2)氟特平 — 60 1361045
表1 :活性化合物組合物A 式⑴之羧醯胺 式(II)之司特必露音 A-8 (1-2) 3-(二氟甲基)-N-{3’-氟 ·4’-[(Ε)-(曱氧基亞胺基)曱基]-1,1’-聯 笨-2-基}-1-甲基-1Η-吡唑-4-羧醯胺 (2-3) (2Ε)-2-(2-{[6-(3· 氯-2-甲基苯氧基)_5_ 氟-4-嘧啶基]氧基}苯 基)-2-(甲氧基亞胺 ^〜 A-9 基)-N-曱基乙醯胺 (1-2) 3-(二氟甲基)-Ν-{3’-氟 -4’-[(Ε)-(曱氧基亞胺基)甲基]-1,1’-聯 荃_2·基}-1-甲基-1Η-吡唑-4-羧醯胺 (2-4)三氟特平 A-i〇 ------- (1-2) 3-(二氟甲基)-Ν-{3’-氟 ~4’-[(Ε)-(曱氧基亞胺基)曱基]-1,1’-聯 笨-2-基}-1_甲基-1Η-吡唑-4-羧醯胺 (2-12)百克特平 Α-Π '—— (1-3) 3-(三氟甲基)-Ν-{3’-氟 -4’-[(Ε)-(甲氧基亞胺基)曱基]-1,Γ-聯 多-2-基}-1-甲基-1Η-吡唑-4-羧醯胺 (2-1)亞托敏 A-12 ---^ (1-3)3-(三氟甲基)-Ν-{3’-氟 _4’-[(Ε)-(曱氧基亞胺基)甲基]-1,Γ-聯 笨-2-基}-1-甲基-1Η-吡唑-4-羧醯胺 (2-2)氟特平 A-13 (1-3) 3-(三氟甲基)-Ν-{3’-氟 -4’-[(Ε)-(曱氧基亞胺基)曱基]-1,Γ-聯 笨-2-基}-1-甲基-1Η-吡唑-4-羧醯胺 (2-3) (2E)-2-(2-{[6-(3-氣-2-甲基笨氧基)-5_ 氟-4-嘧啶基]氧基}苯 基)-2-(曱氧基亞胺 基)-N-甲基乙醯胺 1361045 参1 :活性化合物組合物A 編號 式(I)之羧醯胺 Γ~~~~_ 式(11)之§1牲以、您 A-14 (1-3)3-(三氟甲基)-N-{3’-氟 -4’-[(E)-(甲氧基亞胺基)甲基]-1,1’-聯 苯-2-基}-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺 -------4 w ^ 路京 (2-4)三氟特平 A-15 (1-3)3-(三氟曱基)-N-{3’-氟 -4’-[(E)-(曱氧基亞胺基)曱基]-1,1’-聯 苯-2-基}-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺 (2-12)百克特平 A-16 (1-4) Ν·(3’,4’-二氣-1,Γ-聯苯-2-基)-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺 (2-1)亞托敏 A-17 (1-4)义(3’,4’-二氣-1,1’-聯笨-2-基)-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺 (2-2)氟特平 A-18 (1-4)义(3’,4’-二氯-1,1’-聯苯-2-基)-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺 (2-3)(2E)-2-(2-{[6-(3- 氯-2-甲基苯氧基)-5-氟-4-嘧啶基]氧基}苯 基)-2-(甲氧基亞胺 基)-N-甲基乙醯胺 A-19 (1_4) N-(3’,4’-二氣-1,Γ-聯苯-2-基)-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺 (2-4)三氟特平 A-20 (1-4) N-(3,,4’-二氯-1,1,-聯苯-2-基)-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺 (2-12)百克特平 A-21 (1-5) N-(4’-氣-3,-氟-1,1’-聯苯-2-基)-2·曱基-4-(三氟甲基)-1,3-噻唑_5-羧醯胺 (2-1)亞托敏
62 1361045 表1 :活性化合物組合物A 編號 式⑴之羧醯胺 式(II)之司特必露素 A-22 (1_5) N-(4’-氣-3’-氟-1,Γ-聯苯-2-基)-2-曱基-4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (2-2)氟特平 A-23 (1 - 5) N-(4’ -氣- 3’ -敦-1,1’-聯苯-2-基)-2-曱基-4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (2-3)(2E)-2-(2-{[6-(3-氣-2-曱基苯氧基)-5_ 氟-4-嘧啶基]氧基}苯 基)-2-(曱氧基亞胺 基)-N-甲基乙醯胺 A-24 (1-5) N-(4’-氣-3’-氟-1,1’-聯苯-2-基)-2-曱基-4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (2-4)三氟特平 A-25 (1-5) N-(4’ -氣-3、氣-1,1’-聯苯- 2-基)-2-曱基-4-(三氟曱基)-1,3-噻唑-5- 羧醯胺. (2-12)百克特平 A-26 (1-6) N-(4’-氣-1,1’·聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-甲基·1,3-噻唑-5-羧醯胺) (2-1)亞托敏 A-27 (1-6) Ν-(4’-氣-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-甲基·1,3-噻唑-5-羧醯胺) (2-2)氟特平 A-28 (1-6) Ν-(4’-氣-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-曱基-1,3-噻唑-5-羧醯胺) (2-3)(2E)-2-(2-{[6-(3-氣-2-甲基苯氧基)-5-氟-4-嘧啶基]氧基}苯 基)-2-(甲氧基亞胺 基)-N-曱基乙醯胺 1361045 表1 :活性化合物組合物A 編號 式(I)之羧醯胺 式(II)之司特必露素 A-29 (1-6) N-(4’-氣-1,Γ-聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺) (2-4)三氟特平 A-30 (1-6) N-(4’-氣-1,Γ-聯苯-2-基)-4-(二 氟曱基)-2-曱基-1,3-噻唑-5-羧醯胺) (2-12)百克特平 A-31 (1 - 7) N-(4’ -漠-1,1 聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-曱基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (2-1)亞托敏 A-32 (1 - 7) N-(4’-&gt;:^ -1,1’-聯苯-2-基)-4-(二 氟曱基)-2-曱基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (2-2)氟特平 A-33 (1-7) N-(4’-溴-1,1’·聯苯-2·基)-4-(二 氟甲基)-2-曱基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (2-3)(2E)-2-(2-{[6-(3_ 氣-2-曱基苯氧基)-5-氟-4-嘧啶基]氧基}苯 基)-2-(甲氧基亞胺 基)-N-曱基乙醯胺 A-34 (1-7) N-(4,-溴-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-曱基_1,3_噻唑-5-羧醯胺 (2-4)三氟特平 A-35 (1 - 7) N-(4’ -漠-1,1’-聯苯-2-基)-4·(二 氟曱基)-2-曱基-1,3-噻唑_5-羧醯胺 (2-12)百克特平 A-36 (1-8) 4-(二氟甲基)-2-曱基-N-[4’-(三 氟甲基)-1,1聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (2-1)亞托敏 A-37 (1-8) 4-(二氟曱基)-2-曱基-N-[4’-(三 氣甲基聯苯-2-基]-1,3-嗔1^坐-5- 羧醯胺 (2-2)氟特平 1361045 表1 :活性化合物組合物A 編號 式⑴之羧醯胺 式(II)之司特必露素 A-38 (1-8) 4-(二氟曱基)-2-甲基-N-[4’-(三 氣甲基)-1,1’-聯苯-2-基]-1,3-嗔嗤- 5· 羧醯胺 (2-3)(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5_ 氟-4-嘧啶基]氧基}苯 基)-2-(甲氧基亞胺 基)-N-甲基乙醯胺 A-39 (1-8) 4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4’-(三 氟甲基)-1,1’-聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (2-4)三氟特平 A-40 (1-8) 4-(二氟曱基)-2-曱基-N-[4’-(三 氣甲基)-1,1’-聯苯-2-基]-1,3-嗔嗤-5_ 羧醯胺 (2-12)百克特平 A-41 (1-1) N-(3’,4’-二氯-5-氟-1,Γ-聯苯-2-基)-3-(二氟曱基)-1-曱基-1Η-吡唑-4- 羧醢胺 (2-9)克收欣 A-42 (1-1) N-(3’,4’-二氣-5-氟-1,Γ-聯苯-2-基)-3-(二氟曱基)-1-曱基-1Η-吡唑-4- 羧醯胺 (2-10)地莫特平 A-43 (1-1) N-(3’,4’-二氣-5-氟-1,1’-聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-曱基-1H-吡唑-4-羧醯胺 (2-11)必克特平 A-44 (1-1) N-(3’,4,-二氣-5-氟-1,Γ-聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-曱基-1Η-吡唑-4- 羧醯胺 (2-13)滅多特平 65 1361045 表1 :活性化合物組合物A 編號 式(I)之羧醯胺 式(II)之司特必露素 A-45 (1-7) N-(4’-^ -1,1 聯苯-2-基)-4-(二 氟曱基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (2-9)克收欣 A-46 (l-7)N-(4、&gt;臭-l,l’-聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (2-10)地莫特平 A-47 (1-7) N-(4’-溴-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二 氟曱基)-2-曱基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (2-11)必克特平 A-48 (1-7) N-(4’-溴-1,Γ-聯苯-2-基)-4-(二 氟曱基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (2-13)滅多特平 A-49 (1-8) 4-(二氟曱基)-2-甲基-N-[4’-(三 氣甲基)_1,1’-聯苯-2-基]-1,3-嗔。坐-5· 羧醯胺 (2-9)克收欣 A-50 (1-8) 4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4’-(三 氣甲基)-1,1 ’·聯苯·2-基]-1,3-喧。坐-5· 羧醯胺 (2-10)地莫特平 A-51 (1-8) 4-(二氟曱基)-2-甲基-Ν-[4’-(三 氟曱基)-1,1’_聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (2-11)必克特平 A-52 (1-8) 4-(二氟甲基)-2-甲基-Ν-[4’-(三 氟曱基)-1,Γ-聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (2-13)滅多特平 A-53 (1-9) Ν-(4’-氯-3’-氟-1,Γ-聯苯-2-基)-4-(二氟曱基)-2-甲基-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (2-9)克收欣 66 1361045 表1 :活性化合物組合物A 編號 式(I)之羧醯胺 式(II)之司特必露素 A-54 (1-9) N-(4’-氣-3’-氟-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5- 羧醢胺 (2-10)地莫特平 A-55 (1-9) N-(4’-氣-3’-氟-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (2-11)必克特平 A-56 (1-9) N-(4’-氣-3’-氟-1,Γ-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (2-13)滅多特平 A-57 (1-9) Ν-(4’-氣-3’-氟-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (2-1)亞托敏 A-58 (1-9) Ν-(4’-氣-3’-氣-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (2-2)氟特平 A-59 (1-9) Ν-(4’-氣-3’-氟-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟曱基)-2-甲基-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (2-3)(2E)-2-(2-{[6-(3-氣-2-曱基苯氧基)-5-氟-4-嘧啶基]氧基}苯 基)-2-(曱氧基亞胺 基)-N-曱基乙醯胺 A-60 (1-9) Ν-(4’-氣-3’-氟-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (2-4)三氟特平 1361045 表1 : 活性化合物組合物A 編號 式(I)之羧醯胺 式(II)之司特必露素 A-61 (1-9) N-(4’-氣-3’-氟-1,1’-聯苯-2- (2-12)百克特平 基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 除了式(I)的羧醯胺(群組1)以外,活性化合物組合物B也含式 (III)之***(群組3)
R
m 較宜是活性化合物組合物B其中式(III)的***(群組3)是選自 下列: (3-1)亞克唑 (3-2)伊達克唑 (3-3)普克利 (3-4)待克利 (3-5)溴克座 (3-6)環克座 (3-7)菲克利 (3-8)平克座 (3-9)邁尼克 68 1361045 (3-10)四克利 (3-11)護汰芬 (3-12)依普座 (3-13)護矽得 (3-14)西滅座 (3-15)普克座 (3-16)芬克座 $ (3-17)得克利 (3-18)依克座 (3-19)滅克座 (3-20)三地克座 (3-21) 匕多農 (3-22)三泰隆 (3-23)三泰芬· (3-24)氟克座 (3-25)快克座 特別較宜是活性化合物組合物B其中式(III)的***(群組3)是 選自下列: (3-3)普克利 (3-4)待克利 (3-6)環克座 69 1361045 (3-7)菲克利 (3-15)普克座 (3-17)得克利 (3-21)比多農 (3-22)三泰隆 (3-24) I克座 強調的是下面列在表2之活性化合物組合物B : 表2 :活性化合物組合物b 編號 式(I)之羧醯胺 式(III)之*** B-1 (1-1) N-(3’,4’-二氣-5-氟-l,r-聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)·1-甲基-1Η-吡唑-4-羧醯胺 Ρ-3)普克利 B-2 (1-1) Ν-(3’,4’-二氣_5-氟聯苯_2_ 基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1Η-吡唑-4-羧醯胺 (3-6)環克座 B-3 (1-1) N-(3’,4’-二氣-5-氟-1,Γ-聯笨-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1Η-吡唑-4- 羧醯胺 (3-15)普克座 B-4 (Μ) N-(3’,4’-二氯-5-氟聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)小甲基_ih_吡唑-4- 鲮醯胺 (3-17)得克利 B-5 (1-1) N-(3’,4’-二氯-5-氟聯苯-2- 基)·3-(二氟甲基)-1-甲基-in-吡唑·4_ 羧醯胺 (3-21)比多農 70 1361045
表2 :活性化合物組合物B 編號 ---—1_ 式(I)之羧醯胺 式(m)之*** ~ B-6 〜--- (1-2)3-(二氟甲基)-Ν-{3’-氟 ·4’-[(ε)-(曱氧基亞胺基)甲基]-1,Γ·聯 笨-2-基}-1-甲基-1Η-吡唑-4·羧醢胺 (3-3)普克利 B-7 ----— (1-2)3-(二氟曱基)-Ν-{3’-氟 -4’-[(Ε)-(甲氧基亞胺基)甲基]-1,Γ-聯 笨-2-基}-1-甲基-1Η-吡唑-4-羧醯胺 (3-6)環克座 B-8 '—^^ (1-2) 3-(二氟甲基)-Ν-{3’-氟 -4’-[(Ε)-(曱氧基亞胺基)甲基]-1,Γ-聯 笨-2-基}-1-甲基-1Η-吡唑-4-羧醯胺 (3-15)普克座 B-9 (1-2)3-(二氟甲基)-Ν-{3’-氟 -4’-[(Ε)-(甲氧基亞胺基)甲基聯 笨-2-基}-1-甲基-1Η-吡唑-4-羧醯胺 (3-17)得克利 B-10 ^—-- (1-2) 3-(二氟曱基)-Ν-{3’-氟 -4’-[(ε)-(甲氧基亞胺基)甲基]-1,Γ-聯 姜_2-基}-1_甲基-1Η-吡唑_4·羧醯胺 (3-21)比多農 B-li -- (1-3) 3-(三氟甲基)-Ν-{3’-氟 -4’-[(ε)-(甲氧基亞胺基)曱基]-1,Γ-聯 笨-2-基}-1-甲基-1Η-吡唑-4-羧醯胺 (3-3)普克利 Β·12 (1-3)3-(三氟曱基)-Ν-{3’-氟 -4’-[(Ε&gt;-(曱氡基亞胺基)曱基]-1,1’-聯 笨-2-基}-1-甲基-1Η-吡唑-4-羧酿胺 (3-6)環克座 Β-13 ^^-- (1-3) 3·(三氟曱基)-Ν-{3’-氟 -4’-[(Ε)-(甲氧基亞胺基)甲基]-U’-聯 笨-2-基}-1-甲基-1Ή-吡唑-4-羧醯胺 (3-15)普克座 71 1361045 表2 :活性化合物組合物B 編號 式(I)之羧醯胺 式(III)之*** B-14 (1-3) 3-(三氟曱基)-N-{3’-氟 -4’-[(E)-(甲氧基亞胺基)甲基]-1,Γ-聯 苯-2-基}-1-甲基-1Η-吡唑-4-羧醯胺 (3-17)得克利 B-15 (1-3) 3-(三氟曱基)-Ν-{3’-氟 -4’-[(Ε)-(甲氧基亞胺基)甲基]-1,1’-聯 苯-2-基}-1-甲基-1Η-吡唑-4-羧醯胺 (3-21) Λ 多農 B-16 (1-4) Ν-(3’,4’-二氯-1,1’-聯苯-2-基)-5-氟-1,3-二曱基-1H-吡唑-4-羧醯胺 (3-3)普克利 B-17 (1-4) N-(3’,4’-二氣-1,1’-聯苯-2-基)-5-氟-1,3-二曱基-1H-吡唑-4-羧醯胺 (3-6)環克座 B-18 (1-4) N-(3’,4’-二氣-1,1’-聯苯-2-基)-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺 (3-15)普克座 B-19 (1-4) N-(3’,4’-二氣-1,Γ-聯苯-2-基)-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺 (3-17)得克利 B-20 (1-4)仏(3’,4’-二氣-1,1’-聯苯-2-基)-5-氟-1,3-二曱基-1H-吡唑-4-羧醯胺 (3-21)比多農 B-21 (1-5) N-(4’-氯-3’-氟-1,1’-聯苯-2-基)-2-曱基-4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (3-3)普克利 B-22 (1-5) N-(4’-氣-3’-氟-1,1’-聯苯-2-基)-2-曱基-4-(三氟曱基)-1,3-喧唑-5-羧醯胺 (3-6)環克座 1361045 表2 :活性化合物組合物B 編號 式⑴之羧醯胺 式(III)之*** B-23 (1_5) N-(4’-氣-3’-氟-1,1’-聯苯-2-基)-2-甲基-4-(三氟曱基)-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (3-15)普克座 B-24 (1-5) N-(4’-氣-3’-氟-1,1’-聯苯-2-基)-2-甲基-4-(三氟曱基)-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (3-17)得克利 B-25 (1-5) N-(4’-氣-3’-氟-1,Γ-聯苯-2-基)-2-曱基-4-(三氟曱基)-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (3-21)比多農 B-26 (1 - 6) N-(4’ -氣· 1,1 聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺) (3-3)普克利 B-27 (1-6) N-(4’-風聯苯-2-基)-4-(二 氟曱基)-2-甲基·1,3-噻唑-5-羧醯胺) (3-6)環克座 B-28 (1-6) Ν-(4’-氣-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-曱基-1,3-噻唑-5-羧醯胺) (3-15)普克座 B-29 (1-6) N-(4’-氣-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-曱基-1,3-噻唑-5-羧醯胺) (3-17)得克利 B-30 (1-6) N-(4’-氣-1,Γ-聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-曱基-1,3-噻唑-5-羧醯胺) (3-21)比多農 B-31 (1 - 7) N-(4’-&gt;臭-1,1 ’·聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-甲基·1,3·噻唑-5·羧醯胺 (3-3)普克利 B-32 (1-7) Ν-(4’-溴-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (3-6)環克座 73 1361045 表2 :活性化合物組合物B 編號 式(I)之羧醯胺 式(III)之*** B-33 (1-7) N-(4’-溴-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-曱基-1,3-噻唑-5-叛’醯胺 (3-15)普克座 B-34 (1-7) N-(4’-&gt;;^ -1,1’·聯苯-2-基)-4-(二 氟曱基)-2-曱基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (3-17)得克利 B-35 (1-7) N-(4’-溴-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (3-21)比多農 B-36 (1-8) 4-(二氟曱基)-2-曱基-N-[4’-(三 氣甲基)·1,1’·聯苯-2-基]-1,3-喧嗅-5- 羧醯胺 (3-3)普克利 B-37 (1-8) 4-(二氟甲基)-2-曱基-N-[4’-(三 氟甲基)-1,1’-聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (3-6)環克座 B-38 (1-8) 4-(二氟甲基)-2-曱基-N-[4’-(三 氟甲基)-1,1聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (3-15)普克座 B-39 (1-8) 4-(二氟甲基)-2-曱基-N-[4’-(三 氟甲基)-1,1’-聯苯-2-基]-1,3-噻《坐-5-羧醯胺 (3-17)得克利 B-40 (1-8) 4-(二氟曱基)-2-甲基-N-[4’-(三 氟甲基)-1,1’-聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (3-21)比多農 B-41 (1-9) N-(4’-氣-3’-氟-1,Γ-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (3-4)待克利 74 1361045 表2 :活性化合物組合物B 編號 式⑴之羧醯胺 式(III)之*** B-42 (1-9) N-(4’-氣-3’-氣-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟曱基)-2-甲基-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (3-7)菲克利 B-43 (1-9) N-(4’-氯-3’-氟-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (3-19)滅克座 B-44 (1-9) N-(4’-氣-3’-氟-1,Γ-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-曱基-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (3-22)三泰隆 B-45 〇9) Ν-(4’-氣-3’-氟-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2·甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (3-24)氟克座 B-46 (1 - 7) N-(4’-漠-1,1 聯苯-2·基)-4•(二 氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5·羧醯胺 (3-4)待克利 B-47 (1-7) N-(4’-溴-1,1’_聯苯_2_基)-4·(二 氟曱基)-2-曱基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (3-7)菲克利 B-48 (1-7) N-(4’-溴-1,1 聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-曱基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (3-19)滅克座 B-49 (1 ·7) N-(4’-&gt;臭-1,1 聯苯·2·基)-4-(二 氟甲基)-2-曱基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (3-22)三泰隆 B-50 (1-7) N-(4’-溴-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-曱基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (3-24)氟克座 75 1361045 表2 :活性化合物組合物B 編號 式(I)之羧醯胺 式(III)之*** B-51 (1-8) 4-(二氟曱基)·2-甲基-N-[4’-(三 氟甲基聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 . (3-4)待克利 B-52 (1-8) 4-(二氟曱基)-2-曱基-N-[4’-(三 氟甲基)·1,1’_聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (3-7)菲克利 B-53 (1-8) 4-(二氟甲基)-2-甲基-Ν-[4’-(三 氟甲基)-1,1’-聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (3-19)滅克座 B-54 (1-8) 4-(二氟曱基)-2-甲基-Ν-[4’-(三 氟甲基聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (3-22)三泰隆 B-55 (1-8) 4-(二氟曱基)-2-甲基-Ν-[4’-(三 氟曱基)-1,1’-聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (3-24)氟克座 B-56 (1 -9) Ν-(4’ -氣-3’ -氣-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-曱基-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (3-4)待克利 B-57 (1-9) Ν-(4’-氯-3’-氟-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-曱基-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (3-7)菲克利 B-58 (1-9) Ν-(4’-氣-3’-氟-1,Γ-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (3-19)滅克座 76 1361045
表2 :活性化合物組合物B 编號 式(I)之羧醯胺 式(III)之*** B-59 (1-9) Ν·(4’_氯-3’-氟-1,1’-聯笨-2-基Μ·(二氟甲基)-2-曱基-1,3-噻唑-5_ 羧醯胺 (3-22)三泰隆 B-60 (1-9) N-(4’-氣-3’-氟-1,Γ-聯苯-2· 基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-嗔唾_5_ 羧醯胺 (3-24)氟克座 B-61 (1-9) N-(4’-氣聯笨-2· 基)-4r(二氟甲基)-2·曱基-1,3-嗟唾_5· 羧醯胺 (3-3)普克利 B-62 (1-9) N-(4’-氣-3’-氟-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟曱基)-2-甲基-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (3-6)環克座 B-63 (1-9) N-(4’-氣-3’-氟-1,Γ-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (3-15)普克座 B-64 (1-9) N-(4’-氣-3’-氟-1,Γ-聯笨-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-嗔唾_5_ 羧醯胺 (3_17)得克利 B-65 (1-9) Ν-(4’-氣-3’-氟-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟曱基)-2-甲基-1,3-嗔唾_5_ 羧醯胺 (3-21)比多農 除了式(I)的羧醯胺(群組1)以外,活性化合物組合物C也含式 (IV)之磺醯胺(群組4) 77 1361045
其中R22是如上述之定義。.. 較宜是活性化合物組合物C其中式(IV)的磺醯胺(群組4)是選 自下列: \ (4-1)益發靈 (4-2)脫發靈 _
強調的是下面列在表3之活性化合物組合物C : 表3 :活性化合物組合物C 編號 式(I)之羧醯胺 式(IV)之磺醯胺 C-1 (1-1) N-(3’,4’-二氣-5-氟-1,1’-聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4- 羧醯胺 (4-1)益發靈 C-2 (1-1)义(3’,4’-二氯-5-氟-1,1’-聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-曱基-1H-吡唑-4- 羧醯胺 (4-2)脫發靈 C-3 (1-7) N-(4’-溴-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二 氟曱基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (4-1)益發靈 C-4 (1-7) N-(4’-溴-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二 氟曱基)-2-曱基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (4-2)脫發靈 C-5 (1-8) 4-(二氟甲基)-2-曱基-N-[4’-(三 氟曱基)-1,Γ-聯苯-2-基]-1,3-噻唑:5- 羧醯胺 (4-1)益發靈 78 1361045 表3 :活性化合物組合物C 編號 式(I)之羧醯胺 式(IV)之磺醯胺 C-6 (1-8) 4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4’-(三 氟曱基)-1,Γ-聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (4-2)脫發靈 C-7 (1-9) Ν-(4’-氣-3’-氣聯苯-2· 基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (4-1)益發靈 C-8 (1-9) N-(4’-氣-3’-氟-1,1’-聯笨-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (4-2)脫發靈 除了式(I)的羧醢胺(群組1)以外,活性化合物組合物D也含選 自下列之凡尼醯胺(群組5) (5-1)伊普凡力卡 (5-2)1^-[2-(4-{[3-(4-氯苯基)-2-丙炔基]氧基}-3-甲氧基苯基)乙基]-N2-(甲基 磺醯基)-D-凡尼醯胺 (5-3)本赛凡力卡 較宜是活性化合物組合物D其中式(V)的凡尼醯胺(群組5)是選 自下列: (5-1)伊普凡力卡 (5-3)本赛凡力卡 強調的是下面列在表4之活性化合物組合物D : 79 1361045 表4 :活性化合物組合物D 編號 式(I)之羧醯胺 式(V)之凡尼醯胺 D-1 (1-1) N-(3’,4’-二氯-5-氟-1,1’-聯苯-2-基)-3-(二氟曱基)-1-曱基-1H-吡唑-4- 羧醯胺 (5-1)伊普凡力卡 D-2 (1-1) N-(3’,4’-二氯-5-氟-1,1’-聯苯-2-基)-3-(二氟曱基)-1-甲基-1H-吡唑-4- 羧醯胺 (5-2)本賽凡力卡 D-3 (1-7) \-(4’-&gt;臭-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (5_1)伊普凡力卡 D-4 (1-7) N-(4’-溴-1,1,-聯苯-2-基)-4-(二 氟曱基)-2-曱基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (5-2)本赛凡力卡 D-5 (1-8) 4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4’-(三 氟甲基聯苯·2·基]-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (5-1)伊普凡力卡 D-6 (1-8) 4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4’-(三 氟甲基)-1,1聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (5-2)本赛凡力卡 D-7 (1-9) N-(4’-氣-3’-氟-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (5-1)伊普凡力卡 D-8 (1-9) N-(4’-氣-3,-氟-1,1,-聯苯-2-基)-4-(二氣甲基)-2 -甲基- 羧醯胺 (5-2)本赛凡力卡 除了式(I)的羧醯胺(群組1)以外,活性化合物組合物E也含式 (V)之羧醢胺(群組6) (V) 1361045
其中X、Y及Z是如上述之定義。 較宜是活性化合物組合物E其中式(V)的羧醯胺(群組6)是選自 下列:
(6-1)2-氯以-(1,1,3-三曱基氫茚-4-基)菸鹼醯胺 (6-2)波卡利 (6-3)福拉比 (6-4) N-(3-對-曱苯基噻吩-2-基)-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺 (6-5)愛殺波 (6-6)芬克密 (6-7)加普胺
(6-8) 2-氣-4-(2-氟-2-甲基丙醯基胺基)-N,N-二甲基苄醯胺 (6-9)必克密 (6-10)洛克密 (6-11)3,4-二氣-从(2-氰基苯基)異嘍唑-5-羧醯胺 (6-12)加普新 (6-13)地丁尼 (6-14)平賽瑞 81 1361045 (6-15)西賽發 (6-16) N-[2-(l,3-二甲基丁基)苯基]-1-甲基-4-(三氟甲基)-1Η-吡咯-3-羧醯胺 特別較宜是活性化合物組合物E其中式(V)的羧醯胺(群組6) 是選自下列: (6-2)波卡利 (6-5)愛殺波 (6-6)芬克密 (6-7)加普胺 (6-8) 2-氣-4-(2-氟-2-曱基丙醯基胺基)-N,N-二甲基苄醯胺 (6-9)必克密 (6-10)洛克密 (6-11)3,4-二氣-:^(2-氰基苯基)異噻唑-5-羧醯胺 (6-14)平赛瑞 (6-16) N-[2-(l,3-二甲基丁基)苯基]-1-甲基-4-(三氟甲基)-1Η-吡咯-3-羧醯胺 非常特別較宜是活性化合物組合物E其中式(V)的羧醯胺(群組 6)是選自下列: (6-2)波卡利 (6-6)芬克密 (6_7)加普胺 (6-9)必克密 (6-14)平賽瑞 強調的是下面列在表5之活性化合物組合物E: 82 1361045 表5 :活性化合物組合物E 編號 式⑴之羧醯胺 式(V)之羧醯胺 E-1 (1-1) N-(3’,4’-二氯-5-氟-1,1’-聯苯-2· 基)-3-(二氟甲基)-1-曱基-1H-吡唑-4- 羧醯胺 (6-2)波卡利 E-2 (1-1) N-(3’,4’-二氣-5-氟-1,1’-聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4- 羧醯胺 (6-6)芬克密 E-3 (1-1)1^-(3,,4,-二氣-5-氟-1,1’-聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-曱基-1H-吡唑-4- 羧醯胺 (6-7)加普胺 E-4 (1-1) N-(3’,4’-二氣-5-氟-1,1’-聯苯-2-基)-3-(二氟曱基)-1-甲基-1H-吡唑-4- 羧醯胺 (6-9)必克密 E-5 (1-1) N-(3’,4’-二氯-5-氟-1,1’-聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-曱基-1H-吡唑-4- 羧醯胺 (6-14)平赛瑞 E-6 (1 - 7) N-(4’ -漠-1,1 聯苯-2-基)-4-(二 氟曱基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (6-2)波卡利 E-7 (1-7) N-(4’-溴-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二 氟曱基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (6-6)芬克密 E-8 (1-7) N-(4’-溴-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (6-7)加普胺 E-9 (1 - 7) N-(4’-&gt;臭-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二 氟曱基)_2-曱基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (6-9)必克密 83 1361045 表5 :活性化合物組合物E 編號 式(I)之羧醯胺 式(V)之羧醯胺 E-10 (1-7) N-(4’-^ -1,1 聯苯-2-基)-4-(二 氟曱基)-2-曱基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (6-14)平赛瑞 E-11 (1-8) 4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4’-(三 氟甲基)-1,1’-聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (6-2)波卡利 E-12 (1-8) 4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4’-(三 氟甲基)-1,Γ-聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (6-6)芬克密 E-13 (1-8) 4-(二氟曱基)-2-甲基-Ν-[4’-(三 氣曱基)·1,1聯笨-2-基]-1,3-嗔。垒-5· 羧醢胺 (6-7)加普胺 E-14 (1-8) 4-(二氟甲基)-2-甲基-Ν-[4’·(三 氟甲基聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (6-9)必克密 E-15 (1-8) 4-(二氟甲基)-2·甲基-Ν-[4’-(三 氣曱基)-1,I’-聯笨·2·基]-1,3-喧。坐-5_ 羧醯胺 (6-14)平賽瑞 E-16 (1-9)1^-(4’-氣-3’-氟-1,1’-聯笨-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3•噻唑-5- 羧醯胺 (6-2)波卡利 E-17 (1 -9) N-(4’-氣-3’ -氣-1,1’-聯苯-2'· 基)-4-(二氟甲基)-2-曱基-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (6-6)芬克密 1361045
表5 :活性化合物組合物E 編號 式(I)之羧醯胺 式(V)之羧醯胺 E-18 (1-9) N-(4’-氯-3’-氟-1,Γ-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-嘆嗤-5-羧醯胺 (6-7)加普胺 E-19 (1 - 9) Ν-(4’ -氣-3’ -氣-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (6-9)必克密 E-20 (1-9) Ν-(4’-氯-3’-氟-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (6-14)平賽瑞 除了式(I)的羧醯胺(群組1)以外,活性化合物組合物F也含選 自下列之二硫胺基甲酸酯(群組7) (7-1)鋅錳乃浦 (7-2)猛乃浦 (7-3)免得爛 (7-4)甲基鋅乃浦 (7-5)得恩地 (7-6)辞乃浦 (7-7)記蘭 較且疋活ί生化口物組合物F其中二硫胺基甲酸醋(群組7)是選 自下列· (7-1)鋅錳乃浦 (7-2)錳乃浦 (7-4)甲基鋅乃浦 (7-5)得恩地 85 丄咐〇45 P-6)鋅乃浦 特別較宜是活性化合物組合物F其中二硫胺基曱酸酯(群組7) 是選自下列: (7-1)辞錳乃浦 (7-4)甲基鋅乃浦 強調的是下面列在表6之活性化合物組合物F : 表6 :活性化合物組合物F _ 編號 式⑴之羧醢胺 二硫胺基甲酸酯 F-1 (1-1) N-(3’,4’-二氣-5-氟-1,1’-聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4- 羧醢胺 (7-1)鋅猛乃浦 F-2 (1-1)义(3’,4’-二氣-5-氟-1,1’-聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4- 羧醯胺 (7-4)甲基鋅^~~~ F-3 (1-7) N-(4’-溴-1,Γ-聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (7-1)鋅錳乃浦 F-4 (1-7) N-(4’-溴-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二 氟曱基)-2·甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (7-4)甲基鋅乃浦 F-5 (1-8) 4·(二氟甲基)-2-曱基-N-[4’-(三 氟甲基)-U’-聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (7-1)鋅錳乃浦 F-6 (1-8) 4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4’-(三 氟曱基)-1,1’-聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (7-4)曱基鋅乃浦 86 1361045
表6 :活性化合物組合物F 編號 式(I)之羧醯胺 二硫胺基甲酸酯 F-7 (1-9) N-(4’-氯-3’-氟-1,1’-聯笨-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (7-1)鋅錳乃浦 F-8 (1-9) N-(4’-氯-3’-氟聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (7-4)曱基鋅乃浦 除了式⑴的羧醯胺(群組1)以外,活性化合物組合物G也含式 (VI)之醯基丙胺酸(群組8)
(VI) 其中*及R26是如上述之定義。 較宜是活性化合物組合物G其中式(VI)的醯基丙胺酸(群組8) 是選自下列: (8-1)本達樂 (8-2)福瑞拉
(8-3)滅達樂 (8-4)滅達樂-M (8-5)本達樂-M 特別較宜是活性化合物組合物G其中式(VI)的醯基丙胺酸(群 組8)是選自下列: 87 1361045
(8-3)減達樂 (8·4)滅達樂_M
(8-5)本達樂_M
強調的是下面列在表7之活性化合物組合物G: 上活性化合物組合物G 編號〜 式⑴之羧醯胺 式(VI)的酿基丙胺酸 G-1 (1-1) N-(3’,4’·二氯-5-氟-1,1’-聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-曱基-1H-吡唑-4- 羧醯胺 (8-3)滅達樂 G-2 (1-1) N-(3’,4’-二氣-5-氟-1,1’-聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4- 羧醯胺 (8-4)滅達樂 G-3 (1-1) N-(3’,4’·二氯-5-氟-1,1’-聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基_1H-吡唑-4-羧醯胺 (8-5)本達樂-M G-4 (1-7) N-(4’-溴-1,1,-聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-曱基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (8-3)滅達樂 G-5 (1-7) N-(4’-溴-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (8-4)滅達樂 G-6 (1-7) N-(4’-溴-1,1,-聯苯-2-基)-4-(二 氟曱基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (8-5)本達樂 G-7 (1-8) 4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4’-(三 氟甲基聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (8-3)滅達樂 88 1361045 表7 : 活性化合物組合物G 编號 式⑴之羧醯胺 式(VI)的醯基丙胺酸 G-8 (1-8) 4-(二氟曱基)-2-甲基-N-[4’-(三 氣甲基聯苯-2-基]-1,3-嗔β坐·5_ 叛醯胺 (8-4)滅達樂_μ G,9 (1-8) 4-(二氟甲基)-2-甲基-Ν-[4’-(三 氟甲基聯苯-2-基]-l,3-嗔11坐_5_ 羧醯胺 (8-5)本達樂-Μ G-10 (l-9)N-(4’-氯-3’-氟-l,l’-聯苯_2· 基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-嗔β坐_5_ 羧醯胺 (8-3)滅達樂 G-11 (1-9)义(4’-氯-3’-氟-1,1’-聯苯-2-基Μ-(二氟甲基)-2-甲基·1,3-噻唑_5· 羧醯胺 (8-4)滅達樂-Μ G-12 (1-9) Ν-(4’-氣-3’-氟-1,1’-聯苯_2_ 基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-ΐ,3-噻唑-5- 羧酿胺 (8-5)本達樂-Μ 除了式⑴的羧醯胺(群組1)以外,活性化合物組合物Η也含選 鲁 自下列之苯胺基嘧啶(群組9) (9-1)赛普洛 (9-2)滅派林 (9-3)畢滅尼 強調的是下面列在表.8之活性化合物組合物Η : 89 1361045 表8 :活性化合物組合物Η 編號 式⑴之羧醯胺 苯胺基嘧啶 Η-1 (1-1) Ν-(3’,4’-二氯-5-氟-1,1’-聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1Η-吡唑-4· 羧醯胺 (9-1)赛普洛 Η-2 (1-1) N-(3’,4’-二氯-5-氟-1,Γ-聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1Η-吡唑-4- 羧醯胺 (9-2)滅派林 Η-3 (1-1) N-(3’,4’-二氯-5-氟-1,1’-聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4- 羧醯胺 (9-3)畢滅尼 Η-4 (1-7) N-(4’-溴-1,1,-聯苯-2-基)-4-(二 氟曱基)-2-曱基-1,3·噻唑-5-羧醯胺 (9-1)赛普洛 Η-5 (1_7) Ν-(4’-溴-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (9-2)滅派林 Η-6 (1 - 7) N-(4’ -&gt;臭-1,1 聯苯-2-基)-4-(二 氟曱基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (9-3)畢滅尼 Η-7 (1-8) 4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4’-(三 氟曱基)-1,1’-聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (9-1)赛普洛 Η-8 (1-8) 4-(二氟曱基)-2-甲基-N-[4’-(三 氣甲基)-1,1’-聯苯-2-基]-1,3-嗔峻-5_ 羧醯胺 (9-2)滅派林 1361045
表8 :活性化合物組合物η 編號 式(I)之羧醯胺 苯胺基嘧啶 H-9 (1-8) 4-(二氟曱基)-2-甲基-N-[4’-(三 氟曱基聯苯-2-基]-1,3·嚷唾_5_ 羧酿胺 (9-3)畢滅尼 H-10 (1-9)义(4’-氣-3、氟-1,1’-聯笨-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧酿胺 (9-1)赛普洛 H-11 (1-9) N-(4’-氣-3’-氟-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (9-2)滅派林 H-12 (1-9)1^-(4’-氣-3’-氟-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-曱基-1,3-嗜β坐_5_ 羧醯胺 (9-3)畢滅尼 除了式(I)的羧醯胺(群組1)以外,活性化合物組合物I也含式 (VIII)之苯並咪唑(群組10) 其中R28、R29、R30及R31是如上述之定義。 較宜是活性化合物組合物I其中式(VIII)的醯基丙胺酸(群組1〇) 是選自下列: (10-1)6-氯-5-[(3,5-二甲基異哼唑-4-基)確醯基]-2,2-二氟-511-[1,3]二氧茂並 [4,5-f]-苯並咪唑 91 1361045 (10-2)免賴得 (10-3)貝芬替 (10-4)克凡唑 (10-5)福本唾 (10-6)腐絕 特別較宜是活性化合物組合物I其中式(VIII)的醯基丙胺酸(群 組10)是: (10-3)貝芬替 強調的是下面列在表8之活性化合物組合物Η: 表8 :活性化合物組合物η 編號 式⑴之羧醯胺 式(VIII)的醯基丙胺 酸 1-1 (1-1) Ν-(3’,4’-二氯-5-氟-1,Γ-聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基·ιη-吡唑-4-羧醯胺 (10-3)貝芬替 1-2 (1-7) Ν-(4’-溴-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (10-3)貝芬替 1-3 (1-8) 4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4’-(三 氟曱基)-1,1’-聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (10-3)貝芬替 1-4 (1_9)]^-(4’-氣-3’-氟-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-嗔唾-5-羧醯胺 (10-3)貝芬替 除了式(I)的羧醯胺(群組1)以外,活性化合物組合物I也含式 (IX)之胺基甲酸酯(群組11) 92 l36l〇45 r32、〇 又 m,r33 (K)
H 其中R32及R33是如上述之定義e 較宜是活性化合物組合物j其中式(IX)的胺基甲酸酯(群組u) 是選自下列: ⑴屮得芬克 (11-2)普拔克 (11-3)普拔克鹽酸鹽 (11-4)普拔克-福赛地 強調的是下面列在表10之活性化合物組合物j : 表10 :活性化合物組合物j 編號 J-1 式⑴之羧醯胺 式(IX)的胺基甲酸酯 (1-1)&gt;1-(3’,4’-二氣-5-氟-1,1’_聯苯-2· 基)-3-(二氟曱基)-1_甲基·ιη-吡唑-4- 羧醯胺 (11-2)普拔克 J-2 (1-1)沁(3’,4’-二氯-5-氟-1,1’-聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1_甲基-1Η-吡唑-4-叛醢胺 (11-3)普拔克鹽酸鹽 J-3 (Μ) N-(3’,4’-二氣·5-氟-ΐ,ι’_聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1_甲基·ιη-吡唑-4- 羧醯胺 (11-4)普拔克-福赛 地 93 1361045 表ίο :活性化合物組合物j 編號 式(I)之羧醯胺 式(IX)的胺基曱酸酯 J-4 (1-7) N-(4’-溴-1,1’-聯笨-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-曱基-1,3-噻唑-5-羧醢胺 (11-2)普拔克 J-5 (1_7) N-(4’-溴-1,1’·聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (11-3)普拔克鹽酸鹽 J-6 (1 - 7) N-(4’-漠-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-曱基-1,3-噻唑-5-羧醢胺 (11-4)普拔克-福賽 地 J-7 (1-8) 4-(二氟曱基)-2-曱基-N-[4’-(三 氟甲基)-1,1’-聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (11-2)普拔克 J-8 (1-8) 4-(二氟曱基)-2-甲基-N-[4’-(三 氟甲基)-1,1’-聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (11-3)普拔克鹽酸鹽 J-9 (1-8) 4-(二氟曱基)-2-甲基-N-[4’-(三 氣甲基聯苯-2-基]·1,3-嗔°坐-5· 羧醯胺 (11-4)普拔克-福赛 地 J-10 (1-9)义(4’-氯-3’-氟-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-曱基-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (11-2)普拔克 J-11 (1 - 9) N-(4’ -氣- 3’-^α-l,l’-聯苯-2- 基)-4-(二氟曱基)-2-曱基-l,3-噻唑-5- 羧醯胺 (11-3)普拔克鹽酸鹽 J-12 (1-9) N-(4’ -氣-3’ -氣-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟曱基)-2-甲基-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (11-4)普拔克-福赛 地 1361045 除了式(I)的羧醯胺(群組1)以外,活性化合物組合物·κ也含選 自下列之二羧醯亞胺(群組12) (12·1)四氣丹 (12-2)蓋普丹 (12-3)福爾培 (12-4)依普同 (12-5)撲滅寧 (12-6)免克寧 較宜是活性化合物組合物尺其中二羧醯亞胺(群組12)是選自 下列: (12-2)蓋普丹 (12·3)福爾培 (12-4)依普同 強調的是下面列在表11之活性化合物組合物κ 表11 : 化合物組合物κ
Κ-2 (hi) N-(3’,4’-二氣-5-氟_ι,ι,_聯苯_2_ 基)-3-(二氟甲基)_1_甲基_1H•吡唑_4 .幾酿胺 (12-3)福爾培 K-3 (12-4)依普同 (1-1)N_(3’,4’_ 二氣 氟 _U1,_聯苯 _2_ 基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡。坐-4- .緩醯胺 95 1361045 表11 :活性化合物組合物κ 編號 式⑴之羧醯胺 二羧醯亞胺 Κ-4 (1-7) Ν-(4’-溴-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-曱基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (12-2)蓋普丹 Κ-5 (1-7) N-(4’-溴-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (12-3)福爾培 Κ-6 (1 - 7) N-(4’-j^ -1,1’-聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (12-4)依普同 Κ-7 (1_8) 4-(二氟甲基)-2-曱基-N-[4’-(三 氟甲基)-1,1’-聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (12-2)蓋普丹 Κ-8 (1-8) 4-(二氟曱基)-2-曱基-N-[4’-(三 氣甲基聯苯-2-基]·1,3-嗟吐-5-羧醢胺 (12-3)福爾培 Κ-9 (1-8) 4-(二氟曱基)-2-曱基-Ν-[4’-(三 氟甲基聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (12-4)依普同 Κ-10 (1-9) Ν-(4’-氣-3’-氟-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟曱基)-2-曱基-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (12-2)蓋普丹 Κ-11 (1-9) Ν-(4’-氣-3’-氟-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟曱基)-2-曱基-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (12-3)福爾培 Κ-12 (1-9) N-(4’_氣-3’-氟-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (12-4)依普同 96 1361045 除了式(I)的缓酿胺(群組丨)以外,活性化合物組合物L也含選 自下列之胍(群纟且13) (13-1)多寧 (13-2)克熱淨 (13-3)依密諾丁三醋酸鹽 (13-4)依密諾丁參(阿貝司鹽) 較宜是活性化合物組合物L其中胍(群組13)是選自下列: (13-1)多寧 (13-2)克熱淨
強調的是下面列在表12之活性化合物組合物L: 表12 :活性化合物組合物L 編號 式(I)之羧醯胺 胍 L-1 (1-1):^-(3,,4’-二氯-5-氟-1,1’-聯苯-2-基)-3-(二氣甲基)-1-甲基-111-0比®坐-4· 羧醯胺 (13-1)多寧 L-2 (1-1) N-(3’,4’-二氯-5-氟-1,1’-聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4· 羧醯胺 (13-2)克熱淨 L-3 (1-7)Ν-(4’-溴-1,Γ-聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (13-1)多寧 L-4 (1_7)]^-(4’-溴-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-曱基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (13-2)克熱淨 L-5 (1-8) 4-(二氟甲基)-2·甲基-N-[4’-(三 氟曱基)·1,1’-聯苯基]-l,3-嗟峻-5-羧醯胺 (13-1)多寧 97 1361045 表12 : 編號 活性化合物組合物L 式(I)之羧醯胺 胍 L-6 (1-8) 4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4,-(三 氟曱基)-1,1’-聯苯-2-基]-i,3-喧唾·5_ 羧醯胺 (13_2)克熱淨 L-7 (1-9)仏(4’-氣-3’-氟-1,1’_聯苯_2_ 基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3_噻唑-5- 羧醯胺 (13-1)多寧 L-8 (1-9)义(4’-氣-3’-氟-1,1,_聯苯_2_ 基)·4_(二氟甲基)-2-曱基-i,3-嗔哇_5- 緩醯胺 (13-2)克熱淨 除 自下列 (14-1) (14-2) (14-3) (14-4) 較 (14-2) (14-3) 強 表13 : 編號 了式(I)的叛酿胺(群組1)以外,活性化 之咪唑(群組14) 赛落密 撲克拉 ***氧 批扶座 宜是活性化合物組合物Μ其中味坐(3 撲克拉 ***氧 調的是下面列在表13之活性化合物| 活性化合物組合物Μ ------- 式(I)之羧醯胺 合物組合物Μ也含選 弹組14)是選自下列: a合物Μ : 味《»坐 --- M-1 〇1) Ν-(3’,4’-二氣-5-氟-1,1’_聯苯_2_ 基)-3-(二氟甲基)-1-曱基-1Η-吡唑-4- 緩酿胺 98 1361045 表13 :活性化合物組合物Μ 编號 式(I)之羧醯胺 ~~ ~~~—'~~~~--- 味《坐 Μ-2 (1-1) Ν-(3’,4’-二氯-5·氟-ΐ,ι’-聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1Η-吡唑-4- 鲮醯胺 (14-3)三唾氧 Μ-3 (1-7)Ν-(4’_ 溴-1,Γ-聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-甲基-1,3-嗔唾·5-缓酿胺 (14-2) ^ Μ-4 (1-7) Ν-(4’-溴-1,1’-聯苯_2-基)-4-(二 氟甲基)-2-曱基-1,3-嗟唾-5-叛酿胺 ~~---- (14-3)三唾敦 Μ-5 (1-8) 4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4’-(三 氟甲基)-1,1’-聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5- 緩醯胺 &quot;-~~~~~. (14-2)撲克拉 Μ-6 (1-8) 4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4’-(三 氟甲基)-1,1’-聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 (14-3)***f~~~' Μ-7 (1-9)1^-(4’-氣-3’-氟-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (14-2)撲克拉 Μ-8 (1-9) N-(4’-氯-3’-氟-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (14-3)三唾氧 除了式(I)的羧醯胺(群組1)以外,活性化合物組合物Ν也含式 (X)之嗎福咐(群組15)
99 1361045 其中R34、R35及R36是如上述之定義β 較宜是活性化合物組合物Ν其中式(χ)的嗎福群組15)是選 自下列: (15-1)阿地莫 (15-2)三得芬 (15-3)多地莫 (15-4)芬普福 (15-5)達滅芬 籲 特別較宜是活性化合物組合物N其中式(X)的嗎福啉(群組15) 是選自下列: (15-4)芬普福 (15-5)達滅芬 強調的是下面列在表14之活性化合物組合物N : 表14 : 活性化合物組合物N 編號 式⑴之羧醯胺 嗎福啉 N-1 (1-1)1^(3’,4’-二氯-5-氟-1,1’-聯苯-2-基)-3-(二氟曱基)小甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺 (15-4)芬普福 N-2 (1-7) N-(4,-溴·1,1,_聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (15-4)芬普福 N-3 (1-8) 4-(二氟甲基)-2-曱基-N-[4,-(三 氟甲基聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5- 繞酿胺 (15-4)芬普福 100 1361045 表14 : 活性化合物組合物N 編號 式(I)之羧醯胺 嗎福咐 N-4 (1-9) N-(4’-氣-3’-氟-1,1’-聯苯-2- (15-4)芬普福‘ 基)-4-(二氣i甲基)-2-曱基-1,3 -喧嗤-5- 羧醯胺 除了式(I)的羧醯胺(群組1)以外,活性化合物組合物〇也含式 (XI)之吡咯(群組16)
其中R37、R38 A R39是如上述之定義。 較宜是活性化合物組合物〇其中式(X)的吡咯(群組16)是選自 下列: (16-1)芬必洛尼 (16-2)護汰寧 (16-3)必洛尼 特別較宜是活性化合物組合物〇其中式(X)的吡咯(群組16)是 選自下列: (16-2)護汰寧 強調的是下面列在表15之活性化合物組合物Ο : 表15 : 活性化合物組合物0 編號 式(I)之羧醯胺 0比洛 0-1 (1-1) N-(3’,4’-二氣-5-氟-1,1’-聯苯-2- (16-2)護汰寧 基)-3-(二氟曱基)-1-曱基-1H-吡唑-4- 羧醯胺 101 1361045 ^ 15 :活性化合物組合你〇 編號 式⑴之羧醯胺 比洛 0-2 (1-7) Ν-(4’-溴-1,1’·聯苯基)-4-(二 氟甲基)-2-甲基-1,3·噻唑-5-羧醯胺 (16-2)護汰寧 0-3 — (1-8) 4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4’-(三 氟甲基)-1,1’-聯苯-2-基]-1,3-嗔0坐-5· 羧醯胺 (16-2)護汰寧 0-4 (1-9) N-(4’-氣-3’-氟-1,1’-聯苯-2-基M-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5- 叛酿胺 (16-2)護汰寧 除了式(I)的羧醯胺(群組1)以外,活性化合物組合物Ρ也含選 自下列之磷酸酯(群組17) (17_1)福赛得 (17-2)膦酸; 強調的是下面列在表16之活性化合物組合物ρ : 表16 :活性化合物組合物ρ 編號 式⑴之羧醯胺 碟酸醋 P-1 0-1) N-(3’,4’-二氣-5-氣-1,1’-聯苯-2-基)-3-(二 氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4- 緩酿胺 (17-1)福赛得 P-2 (1-7) 1^-(4’-&gt;臭·1,1 聯苯-2-基)-4-(二 氟甲基)-2-甲基-1,3·噻唑-5-羧醯胺 (Π-1)福赛得 P-3 (1-8) 4-(二氟甲基)-2-甲基-Ν-[4’-(三 氟甲基)-1,Γ-聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5-緩醯胺 (17-1)福赛得 102 1361045 表16 : 活性化合物組合物P 编號 式⑴之羧醯胺 磷酸酯 P-4 (1-9) N-(4’-氯-3’-氟-1,1’-聯苯-2- (17-1)福赛得 基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5- 羧醯胺 除了式(I)的羧醯胺(群組1)以外,活性化合物組合物Q也含選 自下列之殺真菌劑(群組19) (19-1)阿赛本落 (19-2)四氣異笨腈 (19-3)克絕 (19-4)依地芬 (19-5)費莫東 (19-6)扶吉胺 (19-7)氧氣化銅 (19-8)氫氧化銅 (19-9)毆殺斯 (19-10)斯必落 (19-11)腈硫琨 (19-12)滅特芬 (19-13)芬納密東 (19-14) 2,3-二丁基-6-氯噻嗯並[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮 (19-15)撲殺熱 (19-16)亞賜圃 (19-17)嘉賜黴素 (19-18)苯酞 (19-19)費隆 (19-20)三赛唑 1361045 (19-21) N-({4-[(環丙胺基)羰基]苯基}磺醯基)-2-曱氧基苯醯胺 (19-22) 2-(4-氯笨基)-N-{2-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔基-1-氧基)苯基]乙 基}-2-(丙2-炔基-1-氧基)乙醯胺 較宜是活性化合物組合物Q其中殺真菌劑(群組19)是選自下 列: (19-1)阿賽本落 (19-2)四氯異笨腈 (19-3)克絕 (19-5)費莫東 (19-6)扶吉胺 (19-7)氧氯化銅 (19-9)毆殺斯 (19-10)斯必落 (19-13)芬納密東 (19-21) N-({4-[(環丙胺基)羰基]苯基}磺醯基)-2-甲氧基苯醯胺 (19-22) 2-(4-氯苯基)-N-{2-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔基-1-氧基)苯基]乙 基}-2-(丙2-炔基-1-氧基)乙醢胺 特別較宜是活性化合物組合物Q其中殺真菌劑(群組19)是選 自下列: (19-2)四氯異苯腈 (19-7)氧氯化銅 · (19-10)斯必落 (19-21) N-({4-[(環丙胺基)羰基]苯基}磺醯基)-2-甲氧基苯醯胺 (19-22) 2-(4-氯笨基)-N-{2-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔基-1-氧基)苯基]乙 基}-2-(丙2-炔基-1-氧基)乙醯胺 強調的是下面列在表17之活性化合物組合物Q : 1361045 表17 : 活性化合物姐兮柳Y 式&lt;(ϊ)之羧醯胺 殺真菌劑 (1-1) Ν-(3,,4,-二氯-5-氟-1,1’-聯苯 1基)-3-(二氟甲基)-1-曱基·1Η-0比 蜂-4-緩酿胺 (19-2)四氯異笨腈 Q-2 ^. (κ1) Ν-(3,,4,-二氣-5-氟-1,1’_聯苯 基)·3-(二氟甲基)-1-甲基-1Η-吡 i^-緩醯胺 (19-7)氧氯化銅 Q-3 〜^^ (1·1) N-(3,,4,-二氯-5-氟-1,1’-聯苯 -2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡 醯胺 (19-10)斯必落 Q-4 (1&lt;)^[-(3’,4’-二氣-5-氟-1,1’-聯苯 (19-21) N-({4-[(環丙胺 -2-基)-3-(二氟甲基)-卜甲基-1H-吡 基)羰基]苯基}磺醯 Q-5 il-羧醯胺 基)-2-甲氧基苯醯胺 U-l) N-(3’,4’-二氯-5-氟-1,1’-聯苯 (19-22) 2-(4-氣苯 _2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡 基)-N-{2-[3-曱氧基 ---〜 Q-6 鲮醯胺 -4-(丙-2-炔基-1-氧基)苯 基]乙基}-2-(丙2-炔基 _1_氧基)乙酿胺 (1-7)]^-(4’-溴-1,1’-聯苯-2-基)·4-(二氟甲基)_2_曱基·ι,3-噻唑 (19-2)四氯異苯腈 Q'7 醯胺 (1-7)队(4’-溴-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-曱基-1,3-噻唑 酿胺 ---- (19-7)氧氯化銅 ----^ 105 1361045 表17 :活性化合物組合物Q 編號 式(I)之羧醯胺 殺真菌劑 Q-8 (1-7)^^(4’-溴-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑 -5-羧醯胺 (19-10)斯必落 Q-9 (1-7)^[-(4’-溴-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑 -5-羧醯胺 (19-21) N-({4-[(環丙胺 基)羰基]苯基}磺醯 基)-2-曱氧基苯醯胺 Q-10 (1-7) N-(4’-溴-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-曱基-1,3-噻唑 -5-羧醯胺 (19-22) 2-(4-氣苯 基)-Ν-{2-[3·甲氧基 -4-(丙-2-快基-1-氧基)苯 基]乙基}-2-(丙2-快基 -1-氧基)乙醯胺 Q-11 (1-8)4-(二氟甲基)-2-甲基 -N-[4’-(三氟曱基)-1,1’-聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (19-2)四氣異苯腈 Q-12 (1-8)4-(二氟曱基)-2-曱基 -N-[4’-(三氟曱基)-1,1’-聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (19-7)氧氯化銅 Q-13 (1-8)4-(二氟甲基)-2-甲基 -N-[4’-(三氟曱基)-1,1’-聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (19-10)斯必落 Q-14 (1-8)4-(二氟甲基)-2-甲基 -N-[4’-(三氟甲基)-1,1’-聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (19-21) N_({4-[(環丙胺 基)幾基]苯基}橫酿 基)-2-甲氧基苯醯胺 1361045 表17 :活性化合物組合物〇 編號 式(I)之羧醯胺 殺真菌劑 ~~ ~ Q-15 (1-8)4-(二氟甲基)_2_甲基 -N-[4’-(三氟甲基)·ι,ι,_聯苯·2_ 基]-1,3-噻唑-5-綾醯胺 (19-22)2-(4-氣笨 基)-N-{2-[3-曱氧基 -4-(丙-2-快基小氧基)苯 基]乙基}-2-(丙2-块基 -1-氧基)乙醯胺 Q-16 (1-9) Ν-(4’·氯-3’-氟-ΐ,ι’-聯笨·2· 基)-4-(二氟曱基)-2-甲基·1,3-噻唑 -5-羧醯胺 (19-2)四氣異苯腈 Q-17 (1-9) Ν-(4’-氣-3’-氟-1,1’-聯苯·2· 基一氣曱基)-2-曱基-1,3-嗔嗤 -5-羧醯胺 (19-7)氧氣化銅 Q-18 (1-9) Ν-(4’-氣-3’-氟-1,1’-聯笨·2· 基)-4-(二1曱基)-2-甲基-1,3-嘆唾 -5-羧醯胺 (19-10)斯必落 Q-19 (1-9) Ν-(4’-氯_3’_氟-1,1’-聯苯-2· 基)-4-(二氟曱基)·2-甲基-1,3-嗜唾 -5-羧醯胺 (19-21) N-({4-[(環丙胺 基)羰基]苯基}磺醯 基)-2-甲氧基苯醯胺 Q-20 (1-9) Ν-(4’-氣-3’-氟-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二敗甲基)-2-曱基-1,3-嗔唾 -5,羧醯胺 (19-22) 2-(4-氣苯 基)-N-{2-[3-甲氧基 -4-(丙-2-快基-1-氧基)苯 基]乙基}-2-(丙2-炔基 -1-氧基)乙醢胺 除了式(I)的羧醯胺(群組1)以外,活性化合物組合物R也含選 自下列之(硫)脲衍生物(群組20) 107 1361045 (20-1)赛克隆 (20-2)甲基多保淨 (20-3)乙基多保淨 較且?ζ·活性化合物組合物R其中(硫)脉衍生物(群組20)是選自 下列: (20-1)赛克隆 (20-2)甲基多保淨
強調的是下面列在表18之活性化合物組合物R : 表18 :活性化合物組合物R 編號 式(I)孓羧醯胺 (硫)脉衍生物 R-1 (1-1)1^-(3’,4’-二氣-5-氟-1,1’-聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1Η-吡唑-4- 羧醯胺 (2〇-1)賽克隆 R-2 (1-7) N-(4’-漠-1,1 聯苯-2-基)-4-(二 氟曱基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (20-1)賽克隆 R-3 (1-8) 4-(二氟曱基)_2-曱基-N-[4’-(三 氟甲基)-1,1’-聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (20-1)賽克隆 R-4 (1-9) N-(4’-氣-3’-氟-1,Γ-聯苯-2-基)-4-(二氣甲基)·2·甲基-1,3-嗟峻-5- 羧醯胺 (20-1)賽克隆 除了式⑴的羧醯胺(群組1)以外,活性化合物組合物S也含式 (XIV)之***並嘧啶(群組22) R44
108 1361045 其中R43、R' r45、R46、R47、R48、R49及R50是如上述之定義。 較宜是活性化合物組合物s其中式(χ〗ν)的***並嘧啶(群組 22)是選自下列: (22-1) 5-氯_;^_[(13)_2,2,2_三氟小甲基乙基]_6 (2 4,6•三氟苯 基)Π’2,4]三唾並[i,5_a]嘴啶_7胺 (22-2) 5i_N_[(1R)_12&lt; 甲基丙基]_6 (2,4 6 三氟苯基)[12 4]*** 並[l,5-a]喷咬_7_胺 (22_3)5-氯·6-(2_氯_6·氟苯基H-(4_甲基六氫吡啶-1-基)[I,2,4]*** 並[l,5-a]嘴咬_7_胺 (22_4)5-氣-6_(2,4,6_三氟苯基)_7_(4·曱基六氫吡啶丨基氾,2,4]*** 鲁 並[l,5-a]喷咬 特別較宜是活性化合物組合物S其中式(χΐν)的***並嘧啶(群 組22)是選自下列: (22-1) 5-氯-N-[(lS)-2,2,2-三氟-1-甲基乙基]-6-(2,4,6-三氟苯 基)[1,2,4]***並[i,5_a]嘧啶_7_胺 (22-2) 5-氯·N-[(1R)-i,2·二甲基丙基]_6_(2,4 6·三氟苯基)[12 4]三嗅 並[l,5-a]嘧啶_7-胺 (22-4)5-氣-6_(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基六氫《比啶-1-基)[1,2,4]三。圭 並[l,5-a]嚷咬 _ 強調的是下面列在表19之活性化合物組合物S : 表19 :活性化合物組合物s 編號 式(I)之羧醯胺 式(XIV)的三嗤並喊咬 S-1 (1-1)1^-(3’,4’-二氣-5-氟-1,1,-聯苯-2-基)-3-(二氟曱基)-1-曱 基-1H-吡唑-4-羧醢胺 (22-1) 5-氯-N-[(lS)-2,2,2-三 氟-1-甲基乙基]_6_(2,4,6-三氟 苯基)[1,2,4]三 β坐並[l,5-a]«^ 啶-7-胺 —^ 109 1361045 表19 :活性化合物組合物S 編號 式(I)之羧醯胺 式(XIV)的三唾並嘴咬 S-2 (1-1)义(3’,4’-二氣-5-氟-1,1’-聯苯-2-基)-3-(二敗甲基)-1-甲 基-1H-毗嗤-4-叛醯胺 (22-2) 5-氣-N-[(1R)-1,2-二甲 基丙基]-6-(2,4,6-三氟苯 基)[1,2,4]***並[l,5-a]嘧啶 -7-胺 S-3 (1-1)1^-(3’,4’-二氣-5-氟-1,1,-聯苯-2-基)-3-(二氣甲基)-1-甲 基-1H-吡唑-4-羧醯胺 (22-4) 5·氣-6-(2,4,6-三氟苯 基)-7-(4-曱基六氮*7比咬-1_ 基)[1,2,4]***並[l,5-a]嘧啶 S-4 (1_7)义(4’-溴-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氣甲基)-2-甲基-1,3_ 噻唑-5-羧醯胺 (22-1) 5-氣-N-[(lS)-2,2,2-三 氟-1-甲基乙基]-6-(2,4,6-三氟 苯基)[1,2,4]***並[1,5-a]嘧 淀-7-胺 S-5 (1-7)1^-(4’-溴-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氣甲基)-2-甲基-1,3_ 噻唑-5-羧醯胺 (22-2) 5-氣-N-[(1R)-1,2-二甲 基丙基]-6-(2,4,6-三氟苯 基)[1,2,4]***並[l,5-a]嘧啶 -7-胺 S-6 (1-7)1^-(4’-溴-1,1’-聯笨-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (22-4) 5-氯-6-(2,4,6-三氟苯 基)-7·(4-甲基六氮〇比咬-1-基)[1,2,4]***並[l,5-a]嘧啶 S-7 (1-8)4-(二氟甲基)·2-甲基 -Ν-[4’-(三氟曱基)-1,1’-聯苯 -2-基]-1,3-噻唑-5-羧醯胺 P2-1) 5-氣-N-[(lS)-2,2,2-三 氟-1-甲基乙基]_6·(2,4,6·三氟 苯基)[1,2,4]***並[l,5-a]嘧 咬-7-胺 110 1361045 表19 :活性化合物組合物s 编说 式⑴之羧醢胺 ~~---- 式(XIV)的三》坐並鳴咬 S-8 (1-8)4-(二氟曱基)-2-甲基 ·Ν·[4’-(三氟甲基)-ΐ,ι,_聯苯 -2-基]-l,3-嗔峻-5-叛酿胺 (22-2)5-氯-仏[(111)-1,2-二甲 基丙基]·6-(2,4,6-三氣苯 基)[1,2,4]三峻並[l,5-a]喷咬 -7-胺 S-9 (1-8)4-(二氟甲基)-2-甲基 -N-[4’-(三氟甲基)_1,1’_聯苯 -2-基]·1,3-噻唾-5-叛醯胺 —— (22-4)5-氣-6-(2,4,6-三氟笨 基)-7-(4-曱基六氫〇比咬-1-基)[1,2,4]***並[1,5-&amp;]嘧啶 S-10 (1-9)Ν-(4,-氣·3,_ 氟-1,1,_聯苯 -2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基 -1,3-噻唑-5-羧醯胺 (22-1) 5-氣-N-[(lS)-2,2,2-三 氟-1-甲基乙基]-6-(2,4,6-三氟 苯基)[1,2,4]***並[l,5-a]嘧 啶-7-胺 S-11 (1-9)Ν-(4’-氣-3’-氟聯苯 -2-基)-4-(二氟甲基)-2-曱基 -1,3-噻唑-5-羧醯胺 (22·2) 5-氯-N-[(1R)-1,2-二甲 基丙基]-6-(2,4,6-三氟苯 基)[1,2,4]三峻並[l,5-a]°^ 咬 -7-胺 S-12 (l_9)N-(4’_ 氯-3’-氟-1,1’-聯苯 -2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基 -1,3-噻唑-5-羧醯胺 (22-4) 5-氣-6-(2,4,6-三氟苯 基)-7-(4-甲基六氫》比咬-1-基)[1,2,4]***並[l,5-a]嘧咬 除了式⑴的羧醯胺(群組1)以外,活性化合物組合物τ也含式 (XV)之碘色酮(群組23) 1361045 其中及R52是如上述之定義。 較宜是活性化合物組合物τ其中式(XV)的碘色酮(群組23)是 選自下列: _ (23-1) 2-丁氧基-6-破-3-丙基苯並b比-4-酮 (23-2) 2-乙氧基-6-破-3-丙基苯並π比喃-4-嗣 (23-3) 6-峨-2-丙氧基τ3-丙基苯並β比喃-4-綱 (23-4) 2-丁-2-块基-6-埃-3-丙基苯並t*比喊-4-網 (23-5) 6-碘-2-(1-甲基丁氧基)-3-丙基苯並吡喃-4-酮 (23-6) 2-丁-3-稀基氧基-6-蛾苯並比喃-4-_ (23-7) 3-丁基-6-碘-2-異丙氧基苯並吡喃-4-酮 特別較宜是活性化合物組合物T其中式(XV)的碘色酮(群組23) 是選自下列: (23-1) 2-丁氧基-6-峨-3 -丙基苯並β比喊-4-嗣 (23-2) 2-乙氧基-6-蛾-3-丙基苯並Β比喃-4-酬 強調的是下面列在表20之活性化合物組合物Τ : 表20 :活性化合物組合物Τ 編號 式(I)之羧醯胺 式(XIV)的***並嘧啶 Τ-1 (1·1) Ν-(3,,4,-二氣-5-氟-1,1’-聯苯·2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲 基-1H-吡唑-4-羧醯胺 (23-1) 2-丁氧基-6-埃-3 -丙基 苯並11比喝-4·飼 Τ-2 (1-1) N-(3’,4’-二氣-5-敗-1,1’-聯苯-2-基)-3-(二氟曱基)-1-曱 基-1H-吡唑-4-羧醯胺 (23-2) 2-乙氧基-6-破-3·丙基 苯並吡喃-4-酮 Τ-3 (1-7) N-(4’-溴-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-嘍唑-5-羧醯胺 (23·1) 2-丁氧基-6-填-3·丙基 苯並π比鳴-4-嗣 1361045 表20 :活性化合物組合物τ 編號 式⑴之羧醯胺 式(XIV)的三唾並嘴咬 Τ-4 (1-7)]^-(4’-溴-1,1’-聯苯-2-基)-4-(二氟曱基)-2-甲基-1,3-嗔嗤-5-叛酿胺 (23-2) 2-乙氧基-6-埃-3-丙基 苯並吡喃-4-酮 Τ-5 (1-8)4-(二氟甲基)-2-甲基 -N-[4’-(三氟曱基)-1,Γ-聯苯 -2-基]-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (23-1) 2·丁氧基-6-碘-3-丙基 苯並β比读-4-_ Τ-6 (1-8)4-(二氟甲基)-2-曱基 -N-[4’-(三氟曱基)-1,1’-聯苯 -2-基]-1,3-噻唑-5-羧醯胺 (23-2) 2-乙氧基·6-碘-3-丙基 苯並吡喃-4-酮 Τ-7 (l_9)N-(4’_ 氣-3’-氟-1,1’-聯苯 •2-基)-4-(二氟曱基)-2-甲基 -1,3-噻唑-5-羧醯胺 (23-1) 2-丁氧基-6-磁-3-丙基 笨並吼喊-4-酮 Τ-8 (1-9)Ν-(4’-氣-3’-氟-1,Γ-聯苯 -2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基 -1,3-噻唑-5-羧醯胺 (23-2) 2-乙氧基-6-蛾-3-丙基 苯並吨味-4-酮 除了式⑴的羧醯胺(群組1)以外,根據本發明之活性化合物組 合物也含至少一種從群組(2)至(23)之化合物,此外,其也含其他殺 真菌的活性添加劑。 如果在根據本發明之活性化合物組合物中的活性化合物是存 在某些重量比例,其協乘效應特別明顯,但是,在活性化合物組合 物中的活性化合物之重量比例可在相當大的範圍内變化,通常,根 據本發明之組合物含下面表21舉例的混合比例之式(I)活性化合物 及其中一種群組(2)至Ρ3)之混合夥伴。 113 1361045 表21 :混合比例 混合夥伴 較佳的混合比例 特別較佳的混合比例 群組(2):司特必露素 50:1 至 1 : 50 10:1 至 1 : 20 群組(3): (3-15)除外之 ***類 50:1 至 1 : 50 20:1 至 1 : 20 (3-15):普克座 50:1 至 1 : 50 10:1 至 1 : 20 群組(4):磺醯胺類 1:1 至 1 : 150 1:1 至 1 : 100 群組(5):凡尼醯胺類 50:1 至 1 : 50 10:1 至 1 : 20 群組(6):羧醯胺類 50:1 至 1 : 50 20:1 至 1 : 20 群組(7):二硫胺基曱 酸酯類 1:1 至 1 : 150 1:1 至 1 : 100 群組(8):醯基丙胺酸 類 10:1 至 1 : 150 5:1 至 1 : 100 群組(9):苯胺基嘧啶 類 5:1 至 1 : 50 1:1 至 1 : 20 群組(10):苯並咪唑類 10:1 至 1 : 50 5:1 至 1 : 20 群組(11) : (11-1)除外 之胺基甲酸酯類 1:1 至 1 : 150 1:1 至 1 : 100 (11-1):得芬克 50:1 至 1 : 50 10:1 至 1 : 20 群組(12): (12-1)/(12-2)/(12-3) 1:1 至 1 : 150 1:5 至 1 : 100 群組(12): (12-4)/(12-5)/(12-6) 5:1 至 1 : 50 1:1 至 1 : 20 群組(13):胍類 50:1 至 1 : 50 20:1 至 1 : 100 群組(14):咪唑類 100:1 至 1 : 150 10:1 至 1 : 20 群組(15):嗎福啉類 50:1 至 1 : 50 10:1 至 1 : 20 1361045 群組(16):吡咯類 50:1 至 1 : 50 10:1 至 1 : 20 群組(17):磷酸酯類 10:1 至 1 : 150 1:1 至 1 : 100 群組(18):苯基乙醯胺 50:1 至 1 : 50 10:1 至 1 : 20 類 (19-1):阿賽本落 50:1 至 1 : 50 20:1 至 1 : 20 (19-2):四氯異笨腈 1:1 至 1 : 150 1:1 至 1 : 100 (19-3):克絕 10:1 至 1 : 50 5:1 至 1 : 20 (19-4):依地芬 10:1 至 1 : 50 5:1 至 1 : 20 (19-5):費莫東 50:1 至 1 : 50 10:1 至 1 : 20 (19-6):扶吉胺 50:1 至 1 : 50 10:1 至 1 : 20 (19-7):氧氯化銅 1:1 至 1 : 150 1:5 至 1 : 100 (19-8):氫氧化銅 1:1 至 1 : 150 1:5 至 1 : 100 (19-9):毆殺斯 10:1 至 1 : 150 5:1 至 1 : 100 (19-10):斯必落 50:1 至 1 : 50 10:1 至 1 : 20 (19-11):腈硫琨 50:1 至 1 : 50 10:1 至 1 : 20 (19-12):滅特芬 50:1 至 1 : 50 10:1 至 1 : 20 (19-13):芬納密東 50:1 至 1 : 50 10:1 至 1 : 20 (19-14):2,3-二丁基-6- 50:1 至 1 : 50 10:1 至 1 : 20 氯噻嗯並P,3-d]嘧啶 -4(3H)-酮 (19-15):撲殺熱 10:1 至 1 : 150 5:1 至 1 : 100 (19-16):亞賜圃 10:1 至 1 : 150 5:1 至 1 : 100 (19-17):嘉賜黴素 50:1 至 1 : 50 10:1 至 1 : 20 (19-18):苯酞 10:1 至 1 : 150 5:1 至 1 : 100 (19-19):費隆 50:1 至 1 : 50 10:1 至 1 : 20 (19-20):三赛唑 50:1 至 1 : 50 10:1 至 1 : 20 1361045 (19-21) : N-({4-[(環丙 胺基)羰基]苯基}磺醯 基)-2-甲氧基苯醯胺 10:1 至 1 : 150 5:1 至 1 : 100 (19-22) : 2-(4-氣苯 基)-N-{2-[3-曱氧基 -4-(丙-2-快基-1 -氧基) 苯基]乙基}-2-(丙2-炔 基-1-氧基)乙醯胺 50:1 至 1 : 50 10:1 至 1 : 20 群組(20):(硫)脲衍生 物 50:1 至 1 : 50 10:1 至 1 : 20 群組(21):醯胺類 50:1 至 1 : 50 10:1 至 1 : 20 群組(22):***並嘧啶 類 50:1 至 1 : 50 10:1 至 1 : 20 群組(23):碘色酮類 50:1 至 1 : 50 10:1 至 1 : 20 在各情形中,選擇之混合比例是使得到協乘效應,式(i)化合物 與其中一種群組(2)至(23)化合物之混合比例也可在群組之個別化 合物之間變化。 根據本發明之活性化合物組合物具有非常良好的殺真菌性質 且合適用於控制植物致病性真菌,例如根腫菌綱、卵菌綱、壺菌綱、 接合菌綱、子囊菌綱、擔子菌綱、半知菌綱等。 根據本發明之活性化合物組合物特別合適用於控制禾白粉菌、 圓核腔菌及小球腔菌。 可以列舉在上述屬名下的部份病原造成之真菌疾病作為實例, 但是不能作為其限制。 腐霉種例如終極腐霉;疫霉種例如致病疫霉;假雙霉種例如葎 草假雙霉或古巴假雙霉;單軸霉種例如葡萄生單軸霉;盤梗霉種例 116 1361045 如萵苣盤梗霉;霜霉種例如豌豆霜霉或蕓苔霜霉;白粉菌種例如禾 白粉菌;單絲殼種例如蒼耳單絲殼;又絲單囊殼種例如白單囊殼; 黑星菌種例如蘋果黑星菌;核腔菌種例如圓核腔菌或麥類核腔菌; 旋孢腔菌種例如禾旋孢腔菌;單胞銹菌種例如疣頂單胞銹菌;柄銹 菌種例如隱匿柄銹菌;核盤菌種例如核盤菌;腥黑粉菌種例如小麥 網腥黑粉菌;黑粉菌種例如裸黑粉菌或燕麥散黑粉菌;薄膜革菌種 例如佐佐木薄膜革菌’ Pyricularia種例如;錄抱 種例如大刀鐮孢;葡萄孢種例如灰葡萄孢;殼針孢種例如穎枯殼針 孢;小球腔菌種例如穎枯小球腔菌;尾孢種例如變灰尾孢;鏈格孢 種例如菜豆鏈格孢;假尾孢種例如 ;絲核菌種例如立枯絲核菌。 在用於控制植物疾病所需的濃度下,植物對此活性化合物組合 物有良好的耐受性之事實,容許治療整株植物(植物在地面上的部 份及根部)、繁殖儲備及種子以及土壤,根據本發明之活性化合物 組合物可以用於葉子應用或者是種子肥料。 根據本發明之活性化合物組合物也合適用於增加農作物產量, 此外,其顯示低毒性且植物對其有良好的耐受性。 根據本發明,可以治療整株植物及植物之部份,在此植物係指 全部的植物及植物數量,例如需要及不需要的野生植物或農作物 (包括自然產生的農作物),農作物可以栽種其可經由傳統栽培及最 適化方法或經由生物技術及基因工程方法或這些方法之組合獲得, 包括基因轉移的植物且包括可或不可經由植物培養者的證書保護 之植物栽培品系,植物之部份係指植物之全部地面上及地面下的部 份及器官,例如芽、葉、花及根,可以舉例的是葉、針莖、樹幹、 花、子實體、果實及種子以及根、塊莖及根莖,植物之部份也包括 收成的物質及有性與無性生殖物質,例如苗、塊莖、根莖、插條及 種子。 117 用从ί據本發明使用活性化合物處理植物及植物之部份是根據慣 由1理方法直接進行或仙在其環境、處所或儲存區域,例如經 转二、喷麗、蒸發、霧化、散播、刷塗,且在繁殖物質之情形 、別是在種子之情形,還包括一或多層的塗覆。 , 一如同上述之說明,根據本發明可以處理整株植物及其部份,在 :較佳的具时,是處理野生植物物種及植物栽培品系, 由傳統生物培養例如雜交或原生質體融合獲得者及其部份在 個較佳的具體實施例中是處理基因轉移的植物及經由基因工 二視需要㈣傳統方法之組合獲得的栽培品系(統稱為改良的有 )及其部份,名詞”部份”或”植物之部份,,或,,植物部份,,已經解述 在各It形下有商業化供應或使用的植物栽培品系之植物 較宜根據本發明處理。 、、w 义於植物物種或植物栽培品系,其處所及生長情形(土壤、 二度、植被期間、飲食),根據本發明之處理也可導致超加成協乘,) =應,據此例如減少施加率及/或擴大活性效應及/或增加根據本發 月使用的物質及⑯合物之活性較佳的植物生長增加對高或低溫 之耐受性。增加對藥物或對水或土壤鹽含量,增加開花表現,容易 收,、促進成熟,較高的收穫比例。較佳的品質及/或收成產品有 較尚的營養價值,較佳的儲存安定性及/或收成產物之加工性,超 越實際預期的效應。 ’ 較宜根據本發明處理的基因轉移植物或植物栽培品系(也就是 付自基因工程者)包括全部的植物,其在基因改良中,接受基因物 質使得這些植物有特別有利的性質(“特質”),此性質之實例是較佳 的植物生長、增加耐受高或低溫、增加耐受乾旱或水或土壤鹽含量、 增加開花行為、容易收成加速成熟、較高的收成產量收成產物 有較佳品質及/或較高營養值、收成產物有較佳儲存安定性及/或加 118 4 41361045 工性,此性質之其他及特別強調的實例是植物對動物及微生物害蟲 有較佳的抵禦,例如對抗昆蟲、蟎、植物致病性針菌細菌及/或 病毒,以及增加植物對某些除草活性化合物之耐受可以舉例的基 因轉移植物之實例是重要的農作物,例如榖類(麥、稻米)、玉米、 大豆、馬鈐薯、棉花、油菜子及果樹(蘋果、梨、柑橘及葡萄),且 特別強調是玉米、大豆、馬鈴薯、棉花及油菜子,特別強調的特質 是增加植物對昆蟲及在植物形成的毒素之抵禦,特別是經由從 Bacillus thuringiensis之基因物質在植物中形成者(例如經由基因
CrylA(a)、CrylA(b)、CrylA(c)' CryllA' CrylllA、CryIIIB2、Cry9c、
Cry2Ab、Cry3Bb及CrylF及其組合)(以下稱為”Bt植物,’),更特別 籲 強調的特質是增加植物對某些除草活性化合物之耐受,例如味峻咐 酮、確醯脉、嘉磷塞或膦三素(phosphinotricin)(例如”pat”基因), 賦予所要的特質之基因也與另一種之組合存在於基因轉移植物中, 可以舉例的”Bt植物”之實例是玉米變種、棉花變種、大豆變種及馬 鈐薯變種,其係以商標名稱YIELDGARD®(例如玉米、棉花、大 豆)、KnockOut®(例如玉米)、StarLink®(例如玉米)、Bollgard®(棉 花)、Nucoton®(棉花)及NewLeaf®(馬鈐薯)販賣,可以舉例的耐除 草劑植物之實例是玉米變種、棉花變種、大豆變種及馬鈐薯變種, 其係以商標名稱Roundup Ready®(对受嘉填塞,例如玉求、棉花 鲁 大豆)、Liberty Link®(耐受膦三素,例如油菜子)、imi®(耐受味唾 咁酮)及STS®(耐受磺醯脲,例如玉米)販賣,可以舉例的财除草劑 植物(在傳統方式下栽種用於耐受除草劑之植物)也包括以商標名 稱Clearfield®(例如玉米)販賣之變種,當然,這些說明也適用至植 物栽培品係其具有這些基因特質或仍然需要發展的基因特質,且其 將在未來發展及/或上市。 決定於奇特別的物理及/或化學性質,根據本發明之活性化合 物組合物可以轉化成慣用的調製物,例如溶液、乳液、懸浮液粉 119 1361045 糊劑、可溶解的粉末、粒劑、氣溶膠乳化親 物且微封在聚合物質内之Μ及合㈣物質及用 種^之塗覆組成物、及ULV冷卻及溫熱成霧調製物。 k些調製物是在已知的方式下生產,例如經由將活性化合物或 活合物與填充劑混合,也就是液體溶劑、在加壓下的液 化氣體及/或__,視需要使用表面活性劑也就是乳化劑及/ 或分散劑及/或泡沫形成劑。 =填充劑是使用水,也可以使用例如有機溶劑作為輔助溶 合適的液體溶劑是:芳香族例如二甲苯、甲笨或烧基 或氯化脂族煙類例如氣笨、氣乙稀或二氣甲烧’脂 、。^己烷或鏈烷烴例如石油餾份、礦物及植物油,醇類例 如丁醇或乙二醇及其_及㈣,贿例如丙酮、甲乙嗣異 丁基明或環己_,強極性溶顧如二甲基甲酿胺及二甲亞砚或^ :化氣體填充劑或載劑係指液體其在標準溫度及大氣壓力下 f,例如4溶膠拋射劑例如丁貌、丙烧、氮氣及二氧化碳。 兵。適=固體載劑是:例如敍鹽、天然礦物粉例如高嶺土黏土、 英、㈣土、蒙脫土或碎藻土,及合成礦物粉例如 劍e .m必切、氧化銘及石夕酸鹽,用於粒劑之合適的固體載 :二二及分級的天然礦石例如方解石、大理石、浮石、海 士屈如’或者是無機及有機粉之合成顆粒,及及有機物例如 ㈣Μ梗及棉花1之顆粒,合適的乳㈣及/或泡珠 ai二\非離子性及陰離子性乳化劑,例如聚氧乙烯脂肪酸 肪醇麵例域基芳基聚乙二_類、院醋、 瓜元8日、續酸芳g旨或蛋白質水解物,合適的分散劑是:例如木質 亞硫酸鹽廢液及甲基纖維素。 在調製物中可以使用膠黏劑例如缓甲基纖維素粉末顆粒或 形式之天然及合成的聚合物,例如***膠聚乙稀醇及聚醋 120 1361045 酸乙烯酯,或天然磷脂體例如腦磷脂及卵磷脂及合成的磷脂體,其 他可能的添加劑是祕及植物油。 、 也可以使用染劑例如無機顏料,例如氧化鐵'氧化鈦及普魯士 藍,及有機染料例如茜素染料、偶氮染料、及金屬酞菁染料,及微 量營養劑例如鐵、錳、硼、銅、#、鉬及鋅之鹽類。 從商業化調製物製備的使用形式之活性化合物含量可以在大 範圍内變化,用於控制動物害蟲例如昆蟲及蟎的使用形式之活性化 合物濃度可以是從0.0000001至95%活性化合物之重量且較宜從 0.0001至1%重量根據使用形式在慣用的方式下實施。 用於控制不要的植物致病性真菌之調製物通舍含介於01及 95%活性化合物之重量較宜介於〇 5及9〇%。 根據本發明之活性化合物組合物可以在其調製物之形式或從 其製備之使用形式下使用,例如立即可用的溶液、乳化濃縮劑、乳 液、懸浮液、可溼化粉末、可溶性粉末、粉及粒劑其係在慣用方 式下使用,例如經由加水(溼化)、浸潰灌溉噴灑、霧化、散播、 撲粉、發泡、散撒、及作為粉末用於乾式種子處理用於種子處理 之溶液、用於種子處理之水溶性粉末、用於稠漿處理之水溶性粉末 或經由塗覆。 根據本發明之活性化合物組合物在商業化調製物及在從這些 調製物製備之使用形式中,可以與其他活性化合物存在為混合物, 例如殺昆蟲劑、吸引劑、消毒劑、殺菌劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、殺 真菌劑、生長調節劑或除草劑。 當使用根據本發明之活性化合物組合物時,決定於使用的種 類,使用率可以在相當大的範圍内變化,在處理植物之部份時活 性化合物組合物之使用率通常介於0.1及10000克/公頃較宜介於 10及1000克/公頃,在處理種子時,活性化合物組合物之使用率通 常介於0.001及50克每公斤種子,較宜介於0·01及1〇每公斤種子 121 在處理土壌時,活性化合物組合物之使用率通常介於0.1及10000 克/公頃,較宜介於1及5000克/公頃。 此活性化合物組合物可以在濃縮劑之形式或在一般慣用的調 製物形式下使用,例如粉劑粒劑溶液、懸浮液乳液或糊劑。 上述調製物可以在本身已知的方式下製備,例如經由將活性化 合物與至少一種溶劑或稀釋劑、乳化劑分散劑及/或黏著劑或固 定劑、排水劑、視需要使用的乾燥劑及UV安定劑、及視需要使用 的染劑及顏料及其他加工輔劑混合^ 根據本發明之活性化合物組合物之良好殺真菌作用可經由下 列實例證明,雖然個別的活性化合物顯示其微弱的殺真菌作用其 組合物之作用顯示超越個別作用之總和。 當活性化合物組合物之殺真菌作用超越活性化合物單獨施加 之作用總和時,此殺真菌劑永遠存在協乘效應。 對於兩種活性化合物之特定組合物預期的殺真菌作用可以根 據下列 S.R. Colby 所述計算(“Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of Herbicide Combinations”,Weeds 1967· 15· 20-22) 〇 如果 x是當在m_克/公頃之使用率下使用之活性化合物a y是當在克/公頃之使用率下使用之活性化合物B e是當在及克/公頃之使用率下使用之活性化合物a及b 則
Χχ Y E = X + γ .__ 100 在此,效應是以%測定,0%表示效應相當於對照組,而100% 之效應表示沒有觀察到感染, 1361045 如果實際的殺真菌作用超越計算值,組合物之作用是超加成, 也就是存在協乘效應,在此情形中,實際觀察到的效應必須超越使 用上式用於預期效應之計算值(E)。 經由下列實例說明本發明,但是,本發明不受限於這些實例。 使用實例 在下列使用實例中,在各情形下測試下列通式(I)之羧醯胺(群 組1)與在各情形下提供的混合夥伴(結構式見上文)之混合物。 使用式(I)之羧醯胺:
123 1361045
實例A 圓核腔菌測試(大麥)/治声 溶劑:50重量組份之ν,Ν-二曱基乙醢胺 乳化劑:1重量組份之烷基芳基多元醇醚 為了製造活性化合物之合適製劑,將1重量組份之活性化合物或活性 化合物組合物與所示量之溶劑與乳化劑混合,並將濃縮劑用水稀釋至所要 的濃度。 測試治病活性時,將幼小植物喷灑圓核腔菌之分生孢子懸浮液,將植 物保持在20°C及100%相對大氣溼度之培養腔經48小時,然後在所述使用 率下將植物喷灑活性化合物之製劑。 然後將植物放在溫度約20°C且相對大氣溼度約80%之溫室。 培養經12天後進行評估,〇%表示效應相當於對照組,而1〇〇%之效應 係指沒有觀察到感染。 下表清楚顯示根據本發明之活性化合物組合物發現之活性高於計算的 活性,也就是存在協乘效應。
表A 圓核腔菌測試(大麥)/治病 活性化合物 活性化合物之使用 率(克/公頃) 效1 發現值* K%) 計算值^ (1-1) 25 43 (2-2)蓋普丹 25 0 (3-17)得克利 25 29 (1-1)+(2-2)蓋普丹(1:1) 25-25 71 43 (1-1)+(3-17)得克利(ι:η 25-25 71 .60 發現值=發現的活性 **計算值=使用Colby’s公式計算的活性 124 1361045
實例B 白粉菌測試(大麥)/保護 溶劑:50重量組份之N,N_二甲基乙醯胺 乳化劑:1重量組份之烷基芳基多元醇醚 為了製造活性化合物之合適製劑,將1重量組份之活性化合物或活性 化合物組合物與所示量之溶劑與乳化劑混合並將濃縮劑用水稀釋至所要 的濃度。 測試保護活性時,在所述使用率下將幼小植物喷灑活性化合物之製劑 ’嘴麗塗膜乾燥後,在植物撒上禾白粉菌之孢子。 將植物放在溫度約20°C且相對大氣澄度約80%之溫室,促進產生霉菌 膿疮。 ^培養經6天後進行評估,〇%表示效應相當於對照組而1〇〇%之效應係 指沒有觀察到感染。 下表清楚顯示根據本發明之活性化合物組合物發現之活性高於計算的 、吐’也就是存在協乘效應。
表B 白粉菌測試(大麥V保謹 活性化合物 活性化合物之使用 率(克/公頃) Γ2^5 效鹿 發現值* 0 Κ%) 計算值β 氟特平 12.5 78 $15)普克座 '— 12.5 67 2^(2-4)三氟特平(1:1) 12.5+12.5 94 78 普克座(1:1) 12.5+12.5 89 67 發現值==發現的活性 125 41361045
**計算值=使用Colby’s公式計算的活性 實例C 柄銹菌測試(小麥)/治病 溶劑:50重量組份之N,N-二甲基乙醯胺 乳化劑:1重量組份之烷基芳基多元醇醚 為了製造活性化合物之合適製劑,將丨重量組份之活性化合物或活性 化合物組合物與所示量之溶劑與乳化劑混合,並將濃縮劑用水稀釋至所 的濃度。 測試治病活性時,將幼小植物喷灑隱匿柄銹菌之分生孢子懸浮液,將 鲁 植物保持在20°C及100%相對大氣渔度之培養腔經48小時。 然後在所述使用率下將植物噴灑活性化合物之製劑。 然後將植物放在溫度約20°C且相對大氣溼度約80%之溫室,促進產生 錄膿疮。 培養經8天後進行評估,〇%表示效應相當於對照組,而1〇〇%之效應係 指沒有觀察到感染。 下表清楚顯示根據本發明之活性化合物組合物發現之活性高於計算的 活性,也就是存在協乘效應。 ·
表C 柄銹菌測試(小麥)/治病 活性化合物 活性化合物之使 效應(%) 用率(克/公頃) 發現值* 計算值β (1-D 62.5 22 (19-10)斯必落 62.5 0 (6-14) 62.5 44 (6-11) 62.5 0 (2-11)必克特平 62.5 78 126 1361045 (1-1)+(19-10)斯必落(1:1) 62.5+62.5 100 22 (1-1)+(6-14)(1:1) 62.5+62.5 67 57 (1-1)+(6-11)(1:1) 62.5+62.5 44 22 (1-1)+(2-11)必克特平(1:1) 62.5+62.5 89 83 發現值=發現的活性
**計算值=使用Colby’s公式計算的活性 實例D 玉蜀黎測赤霉測試(大麥)/治病 溶劑:50重量組份之N,N-二甲基乙醯胺 乳化劑:1重量組份之烷基芳基多元醇醚 為了製造活性化合物之合適製劑,將1重量組份之活性化合物或活性 化合物組合物與所示量之溶劑與乳化劑混合,並將濃縮劑用水稀釋至所要 的濃度。 測試治病活性時,將幼小植物喷灌玉蜀黍測赤霉之分生抱子懸浮液, 將植物保持在22°C及100%相對;^氣溼度之培養腔經24小時,然後在所述 使用率下將植物喷灑活性化合物之製劑,噴灑塗膜乾燥後,將植物放在溫 度約22°C且相對大氣溼度約80。/〇之溫室中的半透明培養櫃内。 培養經6天後進行評估,〇%表示效應相當於對照組,而100%之效應係 指沒有觀察到感染。 下表清楚顯示根據本發明之活性化合物組合物發現之活性高於計算的 活性,也就是存在協乘效應。
表D 玉蜀黍淠 赤霉測試(大麥)/治病 活性化合物 活性化合物之使 用率(克/公頃) 效肩 發現值* U%) 計算值 (1-1) 62.5 40 127 1361045 (2-12)百克特平 62.5 80 ----- (3-12)依普座 62.5 0 (1-1)+(2-12)百克特平(1:1) 62.5+62.5 90 88 (1-1)+(3-12)依普座(1:1) 62.5+62.5 60 40 發現值=發現的活性 **計算值=使用Colby’s公式計算的活性
實例E 單絲殼測試(黃瓜)/保護 溶劑:24.5重量組份之丙酮 24.5重量組份之二甲基乙醯胺 乳化劑:1重量組份之烷基芳基多元醇醚 為了製造活性化合物之合適製劑,將1重量組份之活性化合物或活性 化合物組合物與所示量之溶劑與乳化劑混合並將濃縮劑用水稀釋至所要 的濃度^ 測試保護活性時,在所述使用率下將幼小植物喷灑活性化合物之製劑 ,喷灑塗膜乾燥後,將植物接種單絲殼之水性孢子懸浮液。 將植物放在溫度約23°C且相對大氣溼度約70%之溫室。 培養經7天後進行評估,〇%表示效應相當於對照組,而1〇〇%之效應係 指沒有觀察到感染〃 下表清楚顯示根據本發明之活性化合物組合物發現之活性高於計算的 活性,也就是存在協乘效應。
表E __單絲殼測試(黃瓜)/保護_ 活性化合物 活性化合物之使 效應(%) 128 1361045 用率(克/公頃) 發現值* 計算值** (1-1) 4 30 2 36 1 16 0.5 .0 (1-7) 2 0 1 0 0.5 0 (2-1)亞托敏 0.5 20 (2-2)氟特平 1 0 (2-4)三氟特平 2 10 (2-12)百克特平 2 0 (3-15)普克座 1 43 (3-17)得克利 1 10 (3-21)比多農 1 0 (4_2)脫發靈 20 0 (6-6)芬克密 20 0 (6-14)平賽瑞 4 0 (7-1)鋅錳乃浦 20 0 (7-4)曱基鋅乃浦 20 11 (9-3)畢滅尼 20 0 (12-4)依普同 20 0 (19-2)四氣異苯腈 20 0 (19-10)斯必落 20 0 (22-1) 2 11 1361045 (22-2) 1 22 (1-1)+(2-1)亞托敏(1:1) 0.5+0.5 87 20 (1-7)+(2-1)亞托敏(1:1) 0.5+0.5 63 20 (1-1)+(2-2)氟特平(1:1) 1 + 1 95 16 (1-7)+(2-2)氟特平(1:1) 1 + 1 92 0 (1-1)+(2-4)三氟特平(1:1) 2+2 57 42 (1-7)+(2-4)三氟特平(1:1) 2+2 93 10 (1-1)+(2-12)百克特平(1:1) 2+2 53 36 (1-1)+(3-15)普克座(1:1) 1 + 1 70 52 (1-1)+(3-17)得克利(1:1) 1 + 1 90 24 (1-1)+(3-21)比多農(1:1) 1 + 1 50 16 (1-1)+(4-2)脫發靈(1:10) 2+20 98 36 (1-1)+(6-6)芬克密(1:10) 2+20 85 36 (1-1)+(6-14)平賽瑞(1:1) 4+4 82 30 (1-1)+(7-1)鋅錳乃浦(1··10) 2+20 93 36 (1-1)+(7-4)曱基鋅乃浦 (1:10) 2+20 65 43 (1-1)+(9-3)畢滅尼(1:10) 2+20 96 36 (1-1)+(12-4)依普同(1:10) 2+20 74 36 (1-1)+(19-2)四氯異苯腈 (1:10) 2+20 91 36 (1-1)+(19-10)斯必落(1:10) 2+20 100 36 (1-1)+(22-1)(1:1) 2+2 67 43 130 1361045
**計算值=使用Colby’s公式計算的活性
营例F 鏈格孢測試(番茄)/保護 溶劑:24.5重量組份之丙酮 24.5重量組份之二甲基乙醯胺 乳化劑:ί重量組份之烷基芳基多元醇醚 為了製造活性化合物之合適製劑,將1重量組份之活性化合物或活性 化合物組合物與所示量之溶劑與乳化劑混合,並將濃縮劑用水稀釋至所要 的濃度。 測試保護活性時,在所述使用率下將幼小植物喷灑活性化合物之製劑 ,嘴灑塗膜乾燥後,將植物接種鏈格孢之水性孢子懸浮液。 將植物放在溫度約20°C且相對大氣溼度約80%之溫室。 培養經3天後進行評估,0%表示效應相當於對照組而1〇〇%之效應係 指没有觀察到感染。 下表清楚顯示根據本發明之活性化合物組合物發現之活性高於計算的 ’活性,也就是存在協乘效應。
表F 鍵格抱測試(番莊)/保護 活性化合物 活性化合物之使 效應(%) 77~7^---- 用率(克/公頃) 發現值* 計算值^ — (1-1) 1 61 0.5 42 Ϊ^Γ~~-:— 1 63 _ ' 0.5 28 0.5 22 1361045 (3-3)普克利 〇T5 ~ 3 (5-3)本賽/1力卡 1 5 (8-4)滅達樂-M 〇1 ] 7 (8-5)本達樂-M δΤ5 14 (1-7)+(2-3)(1:1) 0.5+0.5 67 44 (1-7)+(3-3)普克利(1:1) 0.5+0.5 56 30 (1-1)+(5-3)本赛凡力卡(1:1) 1 + 1 77 63 (1-1)+(8-4)滅達樂-M(l:l) 0.5+0.5 62 46 (1-1)+(8-5)本達樂-M(l:l) 0.5+0.5 67 50 *發現值=發現的活性 “計算值=使用Colby’s 公式計算的活性
實例G 致病疫霉測試(番茄)/保護 溶劑:24.5重量組份之丙酮 24·5重量組份之二甲基乙醯胺- 乳化劑:1重量赠之烧絲基多元醇醚 的濃度 人製1^活性化合物之合適製劑,將1重量組份之活性化合物或活性 …曲―°物與所不量之溶劑與乳化劑混合,並將濃縮綱水稀釋至所要 喑1、、護雜時,在所述使用率下將幼小植物喷脑性化合物之製劑 塗膜乾燥後,將植物接種致病疫霉之水性孢子懸浮液,然後將植物 酿度約2〇°c且相對大氣渔度1〇〇%之溫室。 培養經3天後進行評估,0%表示效應相當於對照組,而100%之效應係 指沒有觀察到感染。 132 1361045 下表清楚顯示根據本發明之活性化合物組合物發現之活性高於計算的 活性,也就是存在協乘效應。
表G 致病疫霉測試(番茄)/保護 活性化合物 活性化合物之使 效應(%) 用率(克/公頃) 發現值* 計算值** (1-1) 10 0 5 0 1 0 0.5 0 (4-2)脫發靈 10 0 (5-1)伊普凡力卡 10 5 64 61 (5-3)本賽凡力卡 0.5 56 (19-13)芬納密東 0.5 41 (1-1)+(4-2)脫發靈(1:10) 1 + 10 51 0 (1-1)+(5-1)伊普凡力卡(1··1) 10+10 5+5 88 77 64 61 (1-1)+(5-3)本賽凡力卡(1:1) 0.5+0.5 73 56 (1-1)+(19-13)芬納密東(1:1) 0.5+0.5 51 41 *發現值=發現的活性 **計算值=使用Colby’s公式計算的活性 實例Η 灰葡萄孢測試(豆)/保護 溶劑:24.5重量組份之丙酮 24.5重量組份之二甲基乙醯胺 133 1361045 乳化劑.1重量組份之烧基芳基多元醇酵 為了製造活性化合物之合適製劑,將i重量組份之活性化合物或活性 化合物組合物與所示量之溶劑與乳化劑混合並將濃縮劑用水稀釋至所要 的濃度。 測試保護活性時,在所述使用率下將幼小植物喷灑活性化合物之製劑 ,噴灑塗膜乾燥後,將2小片經由灰葡萄抱菌落之環脂放在各葉子上,將 接種的植物放在溫度約20°C且相對大氣澄度loo%之黑暗腔内。 培養經2天後s平估葉子上的感染面積大小,〇%表示效應相當於對照組 ,而100%之效應係指沒有觀察到感染。 下表清楚顯示根據本發明之活性化合物組合物發現之活性高於計算的 活性,也就是存在協乘效應》 表Η 灰葡萄孢測試(豆)/保護 活性化合物 活性化合物之使 故應(%) 用率(克/公頃) 發現值* 計算值1 0-1) 5 54 (9-3)畢滅尼 5 4 (12-4)依普同 5 13 (1-1)+(9-3)畢滅尼(1:1) 5+5 92 ----- 56 (1-1)+(12-4)依普同(1:1) 5+5 100 60 發現值=發現的活性 134 1 計算值=使用Colby’s公式計算的活性
實例I 蘋果鏈格孢測試(試管内)/微滴定盤 1361045 使用馬鈴薯葡萄糖肉湯(PDB)作為液體測試介質在微滴定盤中進行微 測試,使用的活性化合物是技術級溶解在丙酮。 接種時是使用蘋果鏈格孢之孢子懸浮液,在黑暗及搖動(10 Hz)中接種5 天後,對微滴定盤之各填滿槽藉由光度計測定光穿透性》 0%表示效應相當於對照組,而100%之效應係指沒有觀察到真菌生長。 下表清楚顯示根據本發明之活性化合物組合物發現之活性高於計算的 活性,也就是存在協乘效應。
表I 蘋果鏈格孢測試(試管内)/微滴定盤 活性化合物 活性化合物之使 效應(%) 用率(克/公頃) 發現值* 計算值1 (1-1) 0.03 51 0.003 25 (10-3)貝芬替 0.03 15 (19-3)克絕 0.003 2 (20-1)赛克隆 0.003 11 (1-1)+(10-3)貝芬替(1:1) 0.03+0.03 79 59 (1-1)+(19-3)克絕(1:1) 0.003+0.003 35 27 (1-1)+(20-1)赛克隆(1:1) ---------- 0.003+0.003 67 33 發現值=發現的活性 135 1 計算值=使甩Colby’s公式計算的活性
f例J 立栝絲核菌測試(試管内)/微滴定盤 使用馬鈐薯葡萄糖肉湯(PDB)作為液體測試介質在賴定盤中進行微 1361045 測試,使用的活性化合物是技術級溶解在丙酮。 接種時是使用立枯絲核菌之菌絲懸浮液,在黑暗及搖動(10 Hz)中接種5 天後,對微滴定盤之各填滿槽藉由光度計測定光穿透性。 0%表示效應相當於對照組,而100%之效應係指沒有觀察到真菌生長。 下表清楚顯示根據本發明之活性化合物組合物發現之活性高於計算的 活性,也就是存在協乘效應。
表J 立枯絲核菌測試(試管内)/微滴定盤 活性化合物 活性化合物之使 效應(%) 用率(克/公頃) 發現值* 計算值β (1-1) 0.3 80 0.1 40 (17-1)福賽得 0.3 24 (11-2)普拔克 0.1 25 (1-1)+(17-1)福赛得(1:1) 0.3+0.3 98 85 (1-1)+(11-2)普拔克(1:1) 0.1+0.1 88 55 *發現值=發現的活性 **計算值=使用Colby’s公式計算的活性 A例κ . 彀針孢測試(試管内)/微滴定盤 使用馬鈐薯葡萄糖肉湯(PDB)作為液體測試介質在微滴定盤中進行微 測試,使用的活性化合物是技術級溶解在丙酮。 接種時是使用殼針孢之孢子懸浮液,在黑暗及搖動(10 Hz)中接種7天 後,對微滴定盤之各填滿槽藉由光度計測定光穿透性。 〇%表示效應相當於對照組,而100%之效應係指沒有觀察到真菌生長。 136 1361045 下表清楚顯示根據本發明之活性化合物組合物發現之活性高於計算的 活性,也就是存在協乘效應。 表κ 殼針孢測試(試管内)/微滴定盤 _ 活性化合物 活性化合物之使 效應(%) 用率(克/公頃) 發現值* 計算值** (1-1) 0.01 15 (14-3)三唾氧 0.01 29 (1-1)+(14-3)***氧(1:1) 0.01+0.01 69 40 *發現值=發現的活性 **計算值=使用Colby、公式計算的活性
實例L 單絲殼測試(小黃瓜)/保護 溶劑:24.5重量組份之丙酮 24.5重量組份之二甲基乙醯胺 乳化劑·· 1重量組份之烷基芳基多元醇醚 為了製造活性化合物之合適製劑,將1重量組份之活性化合物或活性 化合物組合物與所示量之溶劑與乳化劑混合,並將濃縮劑用水稀釋至所要 的濃度。 將小黃瓜植物(Vert petit de Paris cultivar)播種在啟動機杯(starter cup)上 之50/50泥土/凝硬土基質並在2〇。(:/23。(:培養,在2-葉階段,在所述使用率 下將植物喷灑活性化合物之製劑。 經24小時後,測試保護活性時,將植物喷灑單絲殼之水性孢子懸浮液 (100000抱子/毫升),然後將植物保持在20^/25^及60/67%之相對大氣渥 度。 137 1361045 培養經21天後進行評估,0%表示效應相當於對照組,而100%之效應 係指沒有觀察到感染。 下表清楚顯示根據本發明之活性化合物組合物發現之活性高於計算的 活性,也就是存在協乘效應。
表L 單絲殼測試(小黃瓜)/保護 活性化合物 活性化合物之使 效應(%) 用率(克/公頃) 發現值* 計算值1 (1-1) 8 60 (6-2)波卡利 8 50 (1-1)+(6-2)波卡利(1:1) 8+8 98 80 發現值=發現的活性 1 計算值=使用Colby’s公式計算的活性

Claims (1)

  1. 專利申請案第93130444號 ROC Patent Appln. No.93130444 修正後無剴線之申請專利範圍中文本一附件(三) Amended Claims in Chinese - Encl.Oin (民國100年丨〇月28日送呈) (Submitted on October 28, 20Π) 1. 一種協乘之殺真菌活性彳b合物組合物,其包含羧醯胺(1-1) ΛΚ3,,4’-二氣-5-氟·1,1,-聯苯I基)二氟曱基)小曱基·17/吡唑·4_ 羧醯胺(群組1)及至少一種選自不列所組成群組之***: (3-3)普克利(propiconazole)、 (3-12)依普座(epoxiconazole)、 (3-17)得克利(tebuconazole)、 (3-21)比多農(bitertanol), 其中羧醯胺與***之比例為20:1至1:20。 2.—種協乘之殺真菌活性化合物組合物,其包含羧醯胺(丨… # (3 ’4 -一氣-5备1,1’_聯苯_2_基)_3仁氟甲基)小甲基*-吡唑·4· 羧醯胺及C3-15)普克座(pr〇thi〇c〇naz〇le),其中賴胺⑴】· 普克座之比例為1〇:1至1:2〇。 八 3. 以1種根據”專利範圍第1或2項之協乘之殺真菌活性化合私 °物於㈣非所欲植物致病性真菌之用途。 ‘
    ^申㈣致郝真^料,料徵在於將相 至非所欲植物致广/ 2項之協乘之殺真菌活性化合物組合物施力1 厅欲植物致純真菌及/或其處所。 139
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