RU2492170C2 - ИМИДАЗО[1,2-а]ПИРИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ mGluR2 - Google Patents

ИМИДАЗО[1,2-а]ПИРИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ mGluR2 Download PDF

Info

Publication number
RU2492170C2
RU2492170C2 RU2010120528/04A RU2010120528A RU2492170C2 RU 2492170 C2 RU2492170 C2 RU 2492170C2 RU 2010120528/04 A RU2010120528/04 A RU 2010120528/04A RU 2010120528 A RU2010120528 A RU 2010120528A RU 2492170 C2 RU2492170 C2 RU 2492170C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
disorder
phenyl
group
substituted
Prior art date
Application number
RU2010120528/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2010120528A (ru
RU2492170C9 (ru
Inventor
Андрес Авелино Трабанко-Суарес
Гари Джон ТРЕСАДЕРН
Рамиро Хуан Антонио Вега
Хосе Мария Сид-Нуньес
Original Assignee
Орто-Макнейл-Янссен Фармасьютикалз, Инк.
Аддекс Фарма С.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Орто-Макнейл-Янссен Фармасьютикалз, Инк., Аддекс Фарма С.А. filed Critical Орто-Макнейл-Янссен Фармасьютикалз, Инк.
Publication of RU2010120528A publication Critical patent/RU2010120528A/ru
Publication of RU2492170C2 publication Critical patent/RU2492170C2/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2492170C9 publication Critical patent/RU2492170C9/ru

Links

Images

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A61P25/10—Antiepileptics; Anticonvulsants for petit-mal
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазо[1,2-а]пиридина общей формулы (I), или к его стереохимическим изомерным формам, или его фармацевтически приемлемым солям, где Rпредставляет собой Cалкил; Сциклоалкил; трифторметил; Салкил, замещенный трифторметилом, Сциклоалкилом, фенилом; фенил; фенил, замещенный 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено; Rпредставляет собой циано, галогено или Cалкил; Rпредставляет собой радикал формулы (а), или (б), или (г); Rпредставляет собой гидроксиСциклоалкил; пиридинил, замещенный одной Cалкильной группой; пиримидинил; пиримидинил, замещенный двумя Салкильными группами; фенил; фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено, гидроксиСалкила, моно- или полигалогеноСалкила, Cалкилокси и моногалогено-Салкилокси; Rпредставляет собой водород, фторо, гидроксил или морфолинил; Х представляет собой С или N, при этом Rпредставляет собой электронную пару на N; или R-Х-Rпредставляет собой радикал формулы (з), или (и), или (к); n равен 0 или 1; q равен 1 или 2; Rпредставляет собой Салкил; Сциклоалкил;гидроксиСалкил; (Сциклоалкил)Салкил; фенил; или фенил, или пиридинил, замещенные одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогено, Cалкила и (CH)-COH, где m равен 0; или Rпредставляет собой циклический радикал формулы (л); где Rпредставляет собой водород; р равен 2; Z представляет собой О или CR(OH), где Rпредставляет собой водород или Салкил; Rпредставляет собой водород или галогено; Y представляет собой ковалентную связь, О, NH, S, С(ОН)(СН), -СН-О-, -О-СН-, CHF или CF; или R-Y представляет собой морфолинил, пирролидинил или пиперидинил, возможно замещенные г

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Claims (21)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001

или его стереохимически изомерная форма,
где R1 представляет собой С1-6алкил; С3-6циклоалкил; трифторметил; C1-3алкил, замещенный трифторметилом, С3-7циклоалкилом, фенилом; фенил; фенил, замещенный 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено;
R2 представляет собой циано, галогено или С1-3алкил;
R3 представляет собой радикал формулы (а), или (б), или (г)
Figure 00000002
или
Figure 00000003
, или
Figure 00000004

R4 представляет собой гидроксиС3-6циклоалкил; пиридинил, замещенный одной С1-3алкильной группой; пиримидинил; пиримидинил, замещенный двумя С1-3алкильными группами; фенил; фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено, гидроксиС1-3алкила, моно- или полигалогеноС1-3алкила, C1-3алкилокси и моногалогено-С1-3алкилокси;
R5 представляет собой водород, фторо, гидроксил или морфолинил;
Х представляет собой С или N, при этом R5 представляет собой электронную пару на N; или
R4-X-R5 представляет собой радикал формулы (з), или (и), или (к)
Figure 00000005
Figure 00000006
или
Figure 00000007

n равен 0 или 1;
q равен 1 или 2;
R6 представляет собой С1-3алкил; С3-6циклоалкил; гидроксиС2-4алкил;
(С3-6циклоалкил)С1-3алкил; фенил; или фенил, или пиридинил, замещенные одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогено, C1-3алкила и (CH2)m-CO2H, где m равен 0; или
R6 представляет собой циклический радикал формулы (л)
Figure 00000008

где R8 представляет собой водород;
р равен 2;
Z представляет собой О или CR9(OH), где R9 представляет собой водород или C1-3алкил;
R7 представляет собой водород или галогено;
Y представляет собой ковалентную связь, О, NH, S, С(ОН)(СН3), - СН2-О-, -О-СН2-, CHF или CF2; или
R6-Y представляет собой морфолинил, пирролидинил или пиперидинил, возможно замещенные гидроксилом или гидроксиС1-3алкилом; и
А представляет собой О или NH;
или его фармацевтически приемлемые соль.
2. Соединение формулы (I) по п.1
Figure 00000009

или его стереохимически изомерная форма,
где R1 представляет собой С1-6лкил; трифторметил; С1-3алкил, замещенный трифторметилом, С3-7циклоалкилом или фенилом; фенил; фенил, замещенный 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено;
R2 представляет собой циано, галогено или C1-3алкил;
R3 представляет собой радикал формулы (а) или (б)
Figure 00000010
или
Figure 00000011

R4 представляет собой пиримидинил; пиримидинил, замещенный двумя C1-3алкильными группами; фенил; фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено, гидроксиС1-3алкила, полигалогеноС1-3алкила или C1-3алкилокси;
R5 представляет собой водород, фторо или гидроксил;
Х представляет собой С или N, при этом R5 представляет собой электронную пару на N;
n равен 0 или 1;
R6 представляет собой фенил; или фенил, или пиридинил, замещенные одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогено, С1-3алкила и (СН2)m-СО2Н, где m равен 0; или
R6 представляет собой циклический радикал формулы (л)
Figure 00000012

где R8 представляет собой водород;
р равен 2;
Z представляет собой О или CR9(OH), где R9 представляет собой водород или C1-3алкил;
R7 представляет собой водород или галогено;
Y представляет собой ковалентную связь, О, NH, S или CF2; или
его фармацевтически приемлемые соль или сольват.
3. Соединение по п.1 или его стереохимически изомерная форма, где
R1 представляет собой С1-6алкил; трифторметил; С1-3алкил, замещенный трифторметилом или фенилом; или фенил;
R2 представляет собой циано или галогено;
R3 представляет собой радикал формулы (а) или (б)
Figure 00000013
или
Figure 00000014

R4 представляет собой пиримидинил; пиримидинил, замещенный двумя С1-3алкильными группами; фенил; фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено, полигалогеноС1-3алкила;
R5 представляет собой водород или гидроксил;
Х представляет собой С или N, при этом R5 представляет собой электронную пару на N;
n равен 0 или 1;
R6 представляет собой пиридинил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3алкила;
R7 представляет собой водород или галогено;
Y представляет собой О; или
его фармацевтически приемлемые соль или сольват.
4. Соединение по п.1, где
R1 представляет собой метил; этил, 1-пропил, трифторметил; 2,2,2-трифторэтил, 4,4,4-трифторбутил, фенилметил или фенил;
R2 представляет собой циано;
R3 представляет собой радикал формулы (а) или (б)
Figure 00000015
или
Figure 00000016

R4 представляет собой пиримидинил; пиримидинил, замещенный двумя C1-3алкильными группами; фенил; фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, хлоро и трифторметила;
R5 представляет собой водород или гидроксил;
Х представляет собой С или N, при этом R5 представляет собой электронную пару на N;
n равен 0 или 1;
R6 представляет собой пиридинил, замещенный одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из метила;
R7 представляет собой водород, фторо или хлоро;
Y представляет собой О; или
его фармацевтически приемлемые соль или сольват.
5. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью положительного аллостерического модулятора mGluR2, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-4 и фармацевтически приемлемые носитель или эксципиент.
6. Соединение по любому из пп.1-4 для применения в качестве положительного аллостерического модулятора mGluR2.
7. Применение соединения по любому из пп.1-4 или фармацевтической композиции по п.5 для изготовления лекарственного средства для лечения или предупреждения состояния у млекопитающего, на лечение или предупреждение которого влияет, или лечение или предупреждение которого облегчает нейромодулирующее действие положительных аллостерических модуляторов mGluR2.
8. Применение соединения по любому из пп.1-4 или фармацевтической композиции по п.5 для изготовления лекарственного средства для лечения или предупреждения расстройства центральной нервной системы, выбранного из группы, состоящей из тревожных расстройств, психотических расстройств, расстройств личности, ассоциированных с веществом расстройств, расстройств приема пищи, расстройств настроения, мигрени, эпилепсии или судорожных синдромов, детских расстройств, когнитивных расстройств, нейродегенерации, нейротоксичности и ишемии.
9. Применение по п.8, где расстройство центральной нервной системы представляет собой тревожное расстройство, выбранное из группы, состоящей из агорафобии, расстройства генерализованной тревоги (GAD), обсессивно-компульсивного расстройства (OCD), панического расстройства, посттравматического стрессового расстройства (PTSD), социальной фобии и других фобий.
10. Применение по п.8, где расстройство центральной нервной системы представляет собой психотическое расстройство, выбранное из группы, состоящей из шизофрении, бредового расстройства, шизоаффективного расстройства, шизофреноподобного расстройства и индуцированного веществом психотического расстройства.
11. Применение по п.8, где расстройство центральной нервной системы представляет собой расстройство личности, выбранное из группы, состоящей из обсессивно-компульсивного расстройства личности и шизоидного, шизотипического расстройства.
12. Применение по п.8, где расстройство центральной нервной системы представляет собой ассоциированное с веществом расстройство, выбранное из группы, состоящей из алкоголизма, алкогольной зависимости, синдрома отмены алкоголя, делирия в результате синдрома отмены алкоголя, индуцированного алкоголем психотического расстройства, амфетаминовой зависимости, синдрома отмены амфетамина, кокаиновой зависимости, синдрома отмены кокаина, никотиновой зависимости, синдрома отмены никотина, опиоидной зависимости и синдрома отмены опиоидов.
13. Применение по п.8, где расстройство центральной нервной системы представляет собой расстройство приема пищи, выбранное из группы, состоящей из нервно-психической анорексии и нейрогенной булимии.
14. Применение по п.8, где расстройство центральной нервной системы представляет собой расстройство настроения, выбранное из группы, состоящей из биполярных расстройств (I и II), циклотимического расстройства, депрессии, дистимического расстройства, большого депрессивного расстройства и индуцированного веществом расстройства настроения.
15. Применение по п.8, где расстройство центральной нервной системы представляет собой мигрень.
16. Применение по п.8, где расстройство центральной нервной системы представляет собой эпилепсию или судорожный синдром, выбранный из группы, состоящей из генерализованной бессудорожной эпилепсии, генерализованной судорожной эпилепсии, малой эпилепсии, большой эпилепсии, частичной эпилепсии с ухудшением или без ухудшения сознания, судорог у детей, продолжительной частичной эпилепсии и других форм эпилепсии.
17. Применение по п.8, где детское расстройство представляет собой синдром дефицита внимания и гиперактивности.
18. Применение по п.8, где расстройство центральной нервной системы представляет собой когнитивное расстройство, выбранное из группы, состоящей из делирия, индуцированного веществом персистирующего делирия, деменции, деменции вследствие ВИЧ (Вирус иммунодефицита человека) - заболевания, деменции вследствие болезни Гентингтона, деменции вследствие болезни Паркинсона, деменции альцгеймеровского типа, индуцированной веществом персистирующей деменции и умеренного когнитивного нарушения.
19. Применение по п.8, где расстройство центральной нервной системы выбрано из группы, состоящей из тревоги, шизофрении, мигрени, депрессии и эпилепсии.
20. Соединение по любому из пп.1-4 для применения в лечении или предупреждении расстройства центральной нервной системы, выбранного из группы тревожных расстройств, психотических расстройств, расстройств личности, ассоциированных с веществом расстройств, расстройств приема пищи, расстройств настроения, мигрени, эпилепсии или судорожных синдромов, детских расстройств, когнитивных расстройств, нейродегенерации, нейротоксичности и ишемии.
21. Способ лечения или предупреждения расстройства центральной нервной системы, выбранного из группы тревожных расстройств, психотических расстройств, расстройств личности, ассоциированных с веществом расстройств, расстройств приема пищи, расстройств настроения, мигрени, эпилепсии или судорожных синдромов, детских расстройств, когнитивных расстройств, нейродегенерации, нейротоксичности и ишемии, включающий введение субъекту соединения по любому из пп.1-4.
RU2010120528/04A 2007-11-14 2008-11-12 Имидазо[1,2-а]пиридиновые производные и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2 RU2492170C9 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP07120647.8 2007-11-14
EP07120647 2007-11-14
PCT/EP2008/009534 WO2009062676A2 (en) 2007-11-14 2008-11-12 Imidazo[1,2-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mglur2 receptors

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2010120528A RU2010120528A (ru) 2011-12-20
RU2492170C2 true RU2492170C2 (ru) 2013-09-10
RU2492170C9 RU2492170C9 (ru) 2013-12-27

Family

ID=39494182

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010120528/04A RU2492170C9 (ru) 2007-11-14 2008-11-12 Имидазо[1,2-а]пиридиновые производные и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2

Country Status (14)

Country Link
US (1) US8785486B2 (ru)
EP (1) EP2220083B1 (ru)
JP (1) JP5433582B2 (ru)
CN (1) CN101861316B (ru)
AR (1) AR069309A1 (ru)
AU (1) AU2008323287B2 (ru)
CA (1) CA2704436C (ru)
CL (1) CL2008003393A1 (ru)
ES (1) ES2637794T3 (ru)
IL (1) IL205341A0 (ru)
MX (1) MX2010005110A (ru)
RU (1) RU2492170C9 (ru)
TW (1) TW200927103A (ru)
WO (1) WO2009062676A2 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2729187C1 (ru) * 2015-09-29 2020-08-05 Онкотерапи Сайенс, Инк. Бициклическое соединение и его применение для ингибирования suv39h2

Families Citing this family (32)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0420722D0 (en) 2004-09-17 2004-10-20 Addex Pharmaceuticals Sa Novel allosteric modulators
TWI417095B (zh) 2006-03-15 2013-12-01 Janssen Pharmaceuticals Inc １，４-二取代之３-氰基-吡啶酮衍生物及其作為ｍＧｌｕＲ２-受體之正向異位性調節劑之用途
TW200845978A (en) 2007-03-07 2008-12-01 Janssen Pharmaceutica Nv 3-cyano-4-(4-tetrahydropyran-phenyl)-pyridin-2-one derivatives
TW200900065A (en) 2007-03-07 2009-01-01 Janssen Pharmaceutica Nv 3-cyano-4-(4-pyridinyloxy-phenyl)-pyridin-2-one derivatives
JP5366269B2 (ja) 2007-09-14 2013-12-11 ジャンセン ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド． １，３−二置換４−（アリル−ｘ−フェニル）−１ｈ−ピリジン−２−オン
US9114138B2 (en) 2007-09-14 2015-08-25 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 1′,3′-disubstituted-4-phenyl-3,4,5,6-tetrahydro-2H,1′H-[1,4′] bipyridinyl-2′-ones
CN101801930B (zh) 2007-09-14 2013-01-30 奥梅-杨森制药有限公司 1,3-二取代的-4-苯基-1h-吡啶-2-酮
US8785486B2 (en) 2007-11-14 2014-07-22 Janssen Pharmaceuticals, Inc. Imidazo[1,2-A]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mGluR2 receptors
WO2010025890A1 (en) 2008-09-02 2010-03-11 Ortho-Mcneil-Janssen Pharmaceuticals, Inc 3-azabicyclo[3.1.0]hexyl derivatives as modulators of metabotropic glutamate receptors
WO2010043396A1 (en) 2008-10-16 2010-04-22 Ortho-Mcneil-Janssen Pharmaceuticals, Inc. Indole and benzomorpholine derivatives as modulators of metabotropic glutamate receptors
WO2010060589A1 (en) 2008-11-28 2010-06-03 Ortho-Mcneil-Janssen Pharmaceuticals, Inc. Indole and benzoxazine derivatives as modulators of metabotropic glutamate receptors
SG10201402250TA (en) * 2009-05-12 2014-07-30 Janssen Pharmaceuticals Inc 1,2,4-triazolo [4,3-a] pyridine derivatives and their use for the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders
MX2011011962A (es) 2009-05-12 2012-02-28 Janssen Pharmaceuticals Inc Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostericos positivos de receptores de glutamato metabotropico (mglur2).
MY153913A (en) 2009-05-12 2015-04-15 Janssen Pharmaceuticals Inc 7-aryl-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mglur2 receptors
AR077975A1 (es) * 2009-08-28 2011-10-05 Irm Llc Derivados de pirazol pirimidina y composiciones como inhibidores de cinasa de proteina
ES2663351T3 (es) 2009-11-17 2018-04-12 Novartis Ag Derivados de aril-piridina como inhibidores de la aldosterona sintasa
WO2012062750A1 (en) 2010-11-08 2012-05-18 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 1,2,4-TRIAZOLO[4,3-a]PYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLUR2 RECEPTORS
ES2552879T3 (es) 2010-11-08 2015-12-02 Janssen Pharmaceuticals, Inc. Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2
EP2643320B1 (en) 2010-11-08 2015-03-04 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 1,2,4-TRIAZOLO[4,3-a]PYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLUR2 RECEPTORS
JP2015006993A (ja) * 2011-10-28 2015-01-15 大正製薬株式会社 イミダゾロン誘導体
WO2013070996A1 (en) 2011-11-11 2013-05-16 Novartis Ag Method of treating a proliferative disease
KR102091295B1 (ko) 2011-11-23 2020-03-19 어레이 바이오파마 인크. 제약 제제
US8765767B2 (en) 2012-03-16 2014-07-01 Bristol-Myers Squibb Company Positive allosteric modulators of mGluR2
JO3368B1 (ar) 2013-06-04 2019-03-13 Janssen Pharmaceutica Nv مركبات 6، 7- ثاني هيدرو بيرازولو [5،1-a] بيرازين- 4 (5 يد)- اون واستخدامها بصفة منظمات تفارغية سلبية لمستقبلات ميجلور 2
JO3367B1 (ar) 2013-09-06 2019-03-13 Janssen Pharmaceutica Nv مركبات 2،1، 4- ثلاثي زولو [3،4-a] بيريدين واستخدامها بصفة منظمات تفارغية موجبة لمستقبلات ميجلور 2
WO2015042243A1 (en) 2013-09-19 2015-03-26 Bristol-Myers Squibb Company Triazolopyridine ether derivatives and their use in neurological and pyschiatric disorders
HUE053734T2 (hu) 2014-01-21 2021-07-28 Janssen Pharmaceutica Nv 2-es altípusú metabotróp glutamáterg receptor pozitív allosztérikus modulátorait tartalmazó kombinációk és alkalmazásuk
EA201891617A3 (ru) 2014-01-21 2019-04-30 Янссен Фармацевтика Нв Комбинации, содержащие положительные аллостерические модуляторы или ортостерические агонисты метаботропного глутаматергического рецептора 2 подтипа, и их применение
CN111601811B (zh) * 2017-11-24 2023-05-05 住友制药株式会社 6,7-二氢吡唑并[1,5-a]吡嗪酮衍生物和其医药用途
BR112020022245A2 (pt) * 2018-06-04 2021-02-02 Ac Immune Sa. compostos de tetra-hidrobenzafluoro[2,3-c]piridina e beta-carbolina para o tratamento, alívio e prevenção de distúrbios associados com agregação de tau
JP7266010B2 (ja) * 2019-05-30 2023-04-27 住友ファーマ株式会社 ６，７－ジヒドロピラゾロ［１，５－ａ］ピラジノン誘導体又はその塩を含有する医薬
US20210401849A1 (en) * 2020-06-30 2021-12-30 University Of Mississippi Medical Center Methods for treating benzodiazepine misuse/use disorder

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2248976C2 (ru) * 1999-08-21 2005-03-27 Астразенека Аб Имидазо[1,2-а]пиридиновые и пиразол[2,3-а]пиридиновые производные

Family Cites Families (264)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BE790440A (ru) 1971-10-23 1973-04-24 Bayer Ag
US3906953A (en) 1974-05-23 1975-09-23 American Optical Corp Endoscopic surgical laser system
SU509578A1 (ru) 1974-09-19 1976-04-05 Стерлитамакский Химический Завод Способ получени пропилендиаминов
IE43079B1 (en) * 1975-03-20 1980-12-17 Ici Ltd Quinolone derivatives
GB1502312A (en) 1975-03-20 1978-03-01 Ici Ltd Quinolone derivatives
FR2311776A1 (fr) * 1975-05-23 1976-12-17 Sogeras Diamino-2,4 bromo-5 chloro-6 pyrimidines et procede pour leur preparation
GB1570494A (en) * 1975-11-28 1980-07-02 Ici Ltd Thienopyrimidine derivatives and their use as pesticides
ZA782648B (en) * 1977-05-23 1979-06-27 Ici Australia Ltd The prevention,control or eradication of infestations of ixodid ticks
DE2750288A1 (de) * 1977-11-10 1979-05-17 Thomae Gmbh Dr K Neue 9-(omega-heteroarylamino- alkylamino)-erythromycine, ihre salze, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende arzneimittel
US4358453A (en) * 1982-01-08 1982-11-09 Schering Corporation 1,2,4-Triazolo[4,3-a]pyridines
US4550166A (en) * 1984-05-21 1985-10-29 American Cyanamid Company (Pyridinyl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridines
US5175157A (en) * 1985-11-27 1992-12-29 Boehringer Ingelheim Gmbh Cyclic amine derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds and methods for preparing them
US4866074A (en) * 1987-05-08 1989-09-12 Rorer Pharmaceutical Corporation Naphtheridinone- and pyridooxazinone-pyridone compounds, cardiotonic compositions including same, and their uses
US5260293A (en) * 1988-01-30 1993-11-09 Merck Sharp & Dohme Limited Pyrazines, pyrimidines and pyridazines useful in the treatment of senile dementia
GB8804448D0 (en) 1988-02-25 1988-03-23 Smithkline Beckman Intercredit Compounds
JP2614081B2 (ja) * 1988-05-27 1997-05-28 大塚化学株式会社 光学活性β−ラクタム誘導体の製造法
US5032602A (en) * 1988-12-14 1991-07-16 Bayer Aktiengesellschaft Inhibiting HMG-CoA reductase with novel substituted 2-pyridones and pyrid-2-thiones
US5236917A (en) * 1989-05-04 1993-08-17 Sterling Winthrop Inc. Saccharin derivatives useful as proteolytic enzyme inhibitors and compositions and method of use thereof
US5280026A (en) * 1989-05-30 1994-01-18 Smithkline Beecham Intercredit B.V. Thienopyrimidines
AU622330B2 (en) * 1989-06-23 1992-04-02 Takeda Chemical Industries Ltd. Condensed heterocyclic compounds having a nitrogen atom in the bridgehead for use as fungicides
US4978663A (en) * 1989-08-16 1990-12-18 Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc. 5-(1-aminocyclohexyl)-2(1H)-pyridinone compounds which have pharmaceutical utility
GB8926560D0 (en) * 1989-11-24 1990-01-17 Zambeletti Spa L Pharmaceuticals
DE3940480A1 (de) * 1989-12-07 1991-06-13 Bayer Ag Chromogene enaminverbindungen, ihre herstellung und verwendung als farbbildner
FR2657610A1 (fr) 1990-01-29 1991-08-02 Rhone Poulenc Agrochimie Triazolopyridines herbicides.
US5332750A (en) * 1991-09-04 1994-07-26 Merck Patent Gesellschaft Mit Beschrankter Haftung 1,2-dihydro-2-oxopyridines
DE4131924A1 (de) * 1991-09-25 1993-07-08 Hoechst Ag Substituierte 4-alkoxypyrimidine, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als schaedlingsbekaempfungsmittel
US5204198A (en) * 1991-10-28 1993-04-20 Eastman Kodak Company Photoelectrographic elements utilizing nonionic sulfonic acid photogenerators
DE4221583A1 (de) * 1991-11-12 1993-05-13 Bayer Ag Substituierte biphenylpyridone
JP2878531B2 (ja) * 1991-12-16 1999-04-05 富士写真フイルム株式会社 ハロゲン化銀写真感光材料
US5378720A (en) * 1991-12-19 1995-01-03 Sterling Winthrop Inc. Saccharin derivative proteolytic enzyme inhibitors
GB9200293D0 (en) * 1992-01-08 1992-02-26 Wyeth John & Brother Ltd Piperazine derivatives
DE4206045A1 (de) * 1992-02-27 1993-09-02 Bayer Ag Sulfonylbenzyl substituierte pyridone
US5922773A (en) * 1992-12-04 1999-07-13 The Children's Medical Center Corp. Glaucoma treatment
AU660132B2 (en) * 1992-12-21 1995-06-08 Bayer Aktiengesellschaft Substituted 4-phenyl-pyridones and 4-phenyl-2-alkoxypyridine
US5814645A (en) * 1993-03-24 1998-09-29 Bayer Aktiengesellschaft Arylor hetaryl substituted nitrogen heterocycles and their use as pesticides
DE4316077A1 (de) * 1993-05-13 1994-11-17 Bayer Ag Substituierte Mono- und Bihydridylmethylpyridone
WO1994029273A1 (en) * 1993-06-09 1994-12-22 Smithkline Beecham Corporation Bicyclic fibrinogen antagonists
CN1066718C (zh) * 1993-08-19 2001-06-06 詹森药业有限公司 取代的芳氧基烷基二胺及其制备方法和用途
SK282402B6 (sk) * 1993-08-19 2002-01-07 Janssen Pharmaceutica N. V. Deriváty dihydrobenzopyránu, spôsob a medziprodukty na ich výrobu, ich použitie a farmaceutický prostriedok na ich báze
US5424435A (en) * 1993-10-18 1995-06-13 Olin Corporation 1-hydroxy-6-substituted-2-pyridones
US5500420A (en) * 1993-12-20 1996-03-19 Cornell Research Foundation, Inc. Metabotropic glutamate receptor agonists in the treatment of cerebral ischemia
US5679683A (en) * 1994-01-25 1997-10-21 Warner-Lambert Company Tricyclic compounds capable of inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family
US5473077A (en) * 1994-11-14 1995-12-05 Eli Lilly And Company Pyrrolidinyl di-carboxylic acid derivatives as metabotropic glutamate receptor agonists
US6017697A (en) * 1994-11-14 2000-01-25 Eli Lilly And Company Excitatory amino acid receptor protein and related nucleic acid compounds
US5512576A (en) * 1994-12-02 1996-04-30 Sterling Winthrop Inc. 2-substituted 1,2,5,-thiadiazolidin-3-one 1,1-dioxides and compositions and method of use thereof
DE19507522C2 (de) 1995-03-03 2003-05-28 Basf Ag Verfahren zur Herstellung von 3,4-Dihydroisochinolinverbindungen und 3,4-Dihydroisochinolinium-Salzen
US5869428A (en) * 1995-03-13 1999-02-09 Ishihara Sangyo Kaisha Ltd. Pyridonesulfonylurea compounds, process for their production and herbicides containing them
DE19510965A1 (de) * 1995-03-24 1996-09-26 Asta Medica Ag Neue Pyrido/3,2-e/pyrazinone mit antiasthmatischer Wirksamkeit und Verfahren zu deren Herstellung
US6130217A (en) * 1995-09-20 2000-10-10 Pfizer Inc Compounds enhancing antitumor activity of other cytotoxic agents
AR004010A1 (es) * 1995-10-11 1998-09-30 Glaxo Group Ltd Compuestos heterociclicos
GB9602166D0 (en) 1996-02-02 1996-04-03 Zeneca Ltd Aminoheterocyclic derivatives
US6313127B1 (en) * 1996-02-02 2001-11-06 Zeneca Limited Heterocyclic compounds useful as pharmaceutical agents
GB9602294D0 (en) * 1996-02-05 1996-04-03 Zeneca Ltd Heterocyclic compounds
US5710274A (en) * 1996-02-28 1998-01-20 Neurogen Corporation N-aminoalkyldibenzofurancarboxamides; new dopamine receptor subtype specific ligands
US5741798A (en) * 1996-06-03 1998-04-21 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. 2-benzyl-4-sulfonyl-4H-isoquinolin-1,3-diones and their use as antiinflammatory agents
DE19632423A1 (de) * 1996-08-12 1998-02-19 Merck Patent Gmbh Thienopyrimidine
ATE230399T1 (de) * 1996-08-14 2003-01-15 Astrazeneca Ab Substituierte pyrimidinderivate und ihre pharmazeutische anwendung
DE19638484A1 (de) * 1996-09-20 1998-03-26 Basf Ag Hetaroylderivate
DE19638486A1 (de) 1996-09-20 1998-03-26 Basf Ag Hetaroylderivate
US6284794B1 (en) 1996-11-05 2001-09-04 Head Explorer Aps Method for treating tension-type headache with inhibitors of nitric oxide and nitric oxide synthase
US5855654A (en) * 1997-01-30 1999-01-05 Rohm And Haas Company Pyridazinones as marine antifouling agents
FR2759366B1 (fr) 1997-02-11 1999-04-16 Centre Nat Rech Scient Composes constituant notamment des effecteurs de recepteurs du systeme nerveux central sensibles aux amino acides neuroexcitateurs, leur preparation et leurs applications biologiques
US6262068B1 (en) * 1997-02-21 2001-07-17 Bristol-Myers Squibb Company Lactam derivatives as antiarrhythmic agents
ES2131463B1 (es) * 1997-04-08 2000-03-01 Lilly Sa Derivados de ciclopropilglicina con propiedades farmaceuticas.
DE19728996A1 (de) 1997-07-07 1999-01-14 Basf Ag Triazolverbindungen und deren Verwendung
ES2172840T3 (es) * 1997-07-18 2002-10-01 Hoffmann La Roche Derivados de 5h-tiazolo(3,2-a)pirimidina.
US6204292B1 (en) * 1997-07-18 2001-03-20 Georgetown University Bicyclic metabotropic glutamate receptor ligands
DE69822638T2 (de) * 1997-08-14 2005-02-24 F. Hoffmann-La Roche Ag Heterocyclische vinylether zur behandlung neurologischer krankheiten
US6358975B1 (en) * 1997-08-15 2002-03-19 Johns Hopkins University Method of using selective parp inhibitors to prevent or treat neurotoxicity
US20020028813A1 (en) * 1997-09-03 2002-03-07 Paul F. Jackson Thioalkyl compounds, methods, and compositions for inhibiting parp activity
US20020022636A1 (en) * 1997-09-03 2002-02-21 Jia-He Li Oxo-substituted compounds, process of making, and compositions and methods for inhibiting parp activity
US6121278A (en) * 1997-09-03 2000-09-19 Guilford Pharmaceuticals, Inc. Di-n-heterocyclic compounds, methods, and compositions for inhibiting parp activity
US6162804A (en) * 1997-09-26 2000-12-19 Merck & Co., Inc. Tyrosine kinase inhibitors
US6465484B1 (en) 1997-09-26 2002-10-15 Merck & Co., Inc. Angiogenesis inhibitors
NZ504465A (en) 1997-10-14 2001-11-30 Welfide Corp 1-Phenylacylamino substituted piperazine derivatives which are 4-substituted by a heteroaryl group
US6013672A (en) * 1997-12-18 2000-01-11 Uab Research Foundation Agonists of metabotropic glutamate receptors and uses thereof
US6664250B2 (en) 1998-01-20 2003-12-16 Bristol-Myers Squibb Co. Lactam derivatives as antiarrhythmic agents
AU734812B2 (en) * 1998-01-28 2001-06-21 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Fluorine-containing amino acid derivatives
IL137922A0 (en) 1998-02-17 2001-10-31 Tularik Inc Anti-viral pyrimidine derivatives
TR200002671T2 (tr) * 1998-03-17 2000-12-21 Pfizer Products Inc. Bisiklo(2.2.1)Heptanlar ve ilgili bileşikler
DE19822198C2 (de) * 1998-05-16 2003-02-13 Wella Ag Oxonolfarbstoffe enthaltende Mittel und Verfahren zur Erzeugung von semipermanenten Färbungen auf Haaren
DE19826671A1 (de) 1998-06-16 1999-12-23 Hoechst Schering Agrevo Gmbh 1,3-Oxazolin- und 1,3-Thiazolin-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Schädlingsbekämpfungsmittel
ES2140354B1 (es) * 1998-08-03 2000-11-01 S A L V A T Lab Sa Imidazo (1,2a) azinas sustituidas como inhibidores selectivos de la cox-2.
JP2000072751A (ja) 1998-08-26 2000-03-07 Tanabe Seiyaku Co Ltd イソキノリノン誘導体
CA2341865C (en) * 1998-08-31 2006-01-17 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. 6-fluorobicyclo[3.1.0]hexane derivatives
JP2000072731A (ja) 1998-08-31 2000-03-07 Taisho Pharmaceut Co Ltd ４−置換−２−アミノビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２，６−ジカルボン酸誘導体及び製薬用組成物
CH694053A5 (de) * 1998-09-03 2004-06-30 Hoffmann La Roche Verfahren zur Herstellung von 2-Amino-bicyclo[3.1.0]hexan-2,6-dicarbonsäure-Derivaten.
US6284759B1 (en) * 1998-09-30 2001-09-04 Neurogen Corporation 2-piperazinoalkylaminobenzo-azole derivatives: dopamine receptor subtype specific ligands
PE20001236A1 (es) * 1998-11-13 2000-11-10 Lilly Co Eli Moduladores del receptor de aminoacidos excitadores
US6133271A (en) * 1998-11-19 2000-10-17 Cell Pathways, Inc. Method for inhibiting neoplastic cells and related conditions by exposure thienopyrimidine derivatives
US5948911A (en) * 1998-11-20 1999-09-07 Cell Pathways, Inc. Method for inhibiting neoplastic cells and related conditions by exposure to thienopyrimidine derivatives
EP1006112A1 (en) 1998-12-01 2000-06-07 Cerebrus Pharmaceuticals Limited 3-Hydroxy-2(1H)-pyridinone or 3-hydroxy-4(1H)-pyridinone derivatives useful as reactive oxygen species (ROS) scavengers
TW564247B (en) 1999-04-08 2003-12-01 Akzo Nobel Nv Bicyclic heteraromatic compound
US6972296B2 (en) 1999-05-07 2005-12-06 Encysive Pharmaceuticals Inc. Carboxylic acid derivatives that inhibit the binding of integrins to their receptors
US6723711B2 (en) 1999-05-07 2004-04-20 Texas Biotechnology Corporation Propanoic acid derivatives that inhibit the binding of integrins to their receptors
EP1189873A1 (en) 1999-06-03 2002-03-27 Lilly, S.A. Excitatory amino acid receptor modulators
BR9916746A (pt) 1999-06-03 2005-01-11 Abbott Lab Compostos anti-inflamatórios que inibem adesão de célula
JP4783967B2 (ja) 1999-07-21 2011-09-28 大正製薬株式会社 含フッ素アミノ酸誘導体を有効成分とする医薬
US6660753B2 (en) 1999-08-19 2003-12-09 Nps Pharmaceuticals, Inc. Heteropolycyclic compounds and their use as metabotropic glutamate receptor antagonists
PT1224174E (pt) * 1999-10-15 2004-01-30 Hoffmann La Roche Derivados de benzodiazepina como antagonistas do receptor metabotropico do glutamato
DE60009116T2 (de) 1999-10-15 2005-02-17 F. Hoffmann-La Roche Ag Benzodiazepinderivate und deren verwendung als metabotrope glutamatrezeptor antagonisten
EP1255735A2 (en) 2000-02-03 2002-11-13 Eli Lilly And Company Pyridine derivatives as potentiators of glutamate receptors
BR0108611A (pt) 2000-02-25 2003-05-06 Hoffmann La Roche Moduladores de receptor de adenosina
GB0007193D0 (en) 2000-03-25 2000-05-17 Univ Manchester Treatment of movrmrnt disorders
US6403588B1 (en) * 2000-04-27 2002-06-11 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Imidazopyridine derivatives
CN1209336C (zh) 2000-04-28 2005-07-06 日本农药株式会社 生产2－卤代苯甲酸的方法
US6897237B2 (en) 2000-04-28 2005-05-24 Shionogi & Co. Ltd. MMP-12 inhibitors
US20020009713A1 (en) * 2000-05-11 2002-01-24 Miller Freda D. Methods for identifying modulators of neuronal growth
NZ522674A (en) 2000-05-11 2004-10-29 Kenneth Curry Novel spiro[2.4]heptane amino carboxy compounds and derivatives thereof
US7081481B2 (en) 2000-05-31 2006-07-25 Eli Lilly And Company Excitatory amino acid receptor modulators
BRPI0111596B8 (pt) 2000-06-12 2022-07-26 Eisai Co Ltd Composto piridona, processo de produção do composto, composição farmacêutica, e uso do dito composto
JP2002003401A (ja) 2000-06-27 2002-01-09 Japan Science & Technology Corp 脳由来神経栄養因子誘導剤
JP2002012533A (ja) 2000-06-27 2002-01-15 Kao Corp 染毛剤組成物
CA2413747A1 (en) 2000-06-27 2002-01-03 Centre National De La Recherche Scientifique Mammal 2p domain mechano-sensitive k+ channel, cloning and applications thereof
US6770676B2 (en) 2000-06-28 2004-08-03 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Dicarboxylic acid derivatives
US20020041880A1 (en) * 2000-07-05 2002-04-11 Defeo-Jones Deborah Method of treating cancer
US6861530B2 (en) 2000-07-07 2005-03-01 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Piperidine derivatives
US6599940B2 (en) 2000-09-13 2003-07-29 Georgetown University Synthesis of 2-hydroxymethylglutamic acid and congeners thereof
JP2002105085A (ja) * 2000-09-28 2002-04-10 Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd 新規イミダゾチアゾール誘導体
DE10058663A1 (de) 2000-11-25 2002-05-29 Merck Patent Gmbh Verwendung von Thienopyrimidinen
JP2002308882A (ja) 2001-02-08 2002-10-23 Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd チエノピリミジン誘導体
AU2002258400A1 (en) 2001-02-16 2002-08-28 Tularik Inc. Methods of using pyrimidine-based antiviral agents
WO2002070662A2 (en) 2001-03-02 2002-09-12 Gpc Biotech Ag Three hybrid assay system
US6596731B2 (en) 2001-03-27 2003-07-22 Hoffmann-La Roche Inc. Substituted imidazo[1,2-A] pyridine derivatives
CA2442557C (en) 2001-04-12 2008-12-23 F. Hoffmann-La Roche Ag Dihydro-benzo¬b|¬1,4|diazepin-2-one derivatives as mglur2 antagonists ii
DK1379522T3 (da) 2001-04-12 2005-05-30 Hoffmann La Roche Dihydro-benzo(b)(1,4)diazeping-2-on-derivater som MGLUR2-antagonister I
CN1527710A (zh) 2001-05-14 2004-09-08 ����˹�ж�-����˹˹����ҩƷ��˾ 作为促肾上腺皮质激素释放因子配体的取代的吡嗪酮、吡啶和嘧啶
CA2450934A1 (en) 2001-06-19 2002-12-27 Marco Dodier Pyrimidine inhibitors of phosphodiesterase (pde) 7
JP2003012653A (ja) 2001-06-28 2003-01-15 Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd キナゾリン誘導体
US7427623B2 (en) 2001-09-11 2008-09-23 Smithkline Beecham Corporation 4-Amino-2,3-disubstituted thieno[2,3-d]pyrimidines and pharmacetical compositions thereof
KR20090031962A (ko) 2001-12-27 2009-03-30 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤 6-플루오로비시클로[3.1.0]헥산 유도체
JP2005515254A (ja) 2002-01-17 2005-05-26 スミスクライン ビーチャム コーポレーション カテプシンｋ阻害剤として有用なシクロアルキルケトアミド誘導体
US20050113283A1 (en) 2002-01-18 2005-05-26 David Solow-Cordero Methods of treating conditions associated with an EDG-4 receptor
US6949542B2 (en) 2002-02-06 2005-09-27 Hoffman-La Roche Inc. Dihydro-benzo[b][1,4]diazepin-2-one derivatives
US20040116489A1 (en) 2002-02-12 2004-06-17 Massey Steven Marc Synthetic excitatory amino acids
ES2334990T3 (es) 2002-02-14 2010-03-18 Pharmacia Corporation Piridinonas sustituidas como moduladores de p38 map quinasa.
US6833380B2 (en) 2002-03-07 2004-12-21 Warner-Lambert Company, Llc Compounds that modulate PPAR activity and methods of preparation
NZ535438A (en) * 2002-03-29 2006-08-31 Janssen Pharmaceutica Nv Radiolabelled quinoline and quinolinone derivatives and their use as metabotropic glutamate receptor ligands
US6864261B2 (en) 2002-05-02 2005-03-08 Euro-Celtique S.A. Therapeutic agents useful for treating pain
MY141867A (en) 2002-06-20 2010-07-16 Vertex Pharma Substituted pyrimidines useful as protein kinase inhibitors
US20060063782A1 (en) 2002-07-03 2006-03-23 Murray Christopher W 3-Hetero arylmethoxy ! pyridines and their analogues as p38 map kinase inhibitors
US7262194B2 (en) 2002-07-26 2007-08-28 Euro-Celtique S.A. Therapeutic agents useful for treating pain
US20040138238A1 (en) 2002-08-08 2004-07-15 Dhanoa Dale S. Substituted aminopyrimidine compounds as neurokinin antagonists
GB0218630D0 (en) 2002-08-10 2002-09-18 Tanabe Seiyaku Co Novel compounds
GB0218800D0 (en) 2002-08-13 2002-09-18 Celltech R&D Ltd Chemical compounds
AU2003255845A1 (en) 2002-08-22 2004-03-11 Piramed Limited Phosphadidylinositol 3,5-biphosphate inhibitors as anti-viral agents
US20060110358A1 (en) 2002-08-28 2006-05-25 Hsu Henry H Combination therapy for treatment of fibrotic disorders
MY139563A (en) 2002-09-04 2009-10-30 Bristol Myers Squibb Co Heterocyclic aromatic compounds useful as growth hormone secretagogues
CN102793698A (zh) 2002-09-10 2012-11-28 诺瓦提斯公司 治疗包括成瘾与抑郁症在内的与mGLU受体相关疾病的mGLU受体拮抗剂
CA2497356A1 (en) 2002-09-11 2004-03-25 Merck & Co., Inc. Nucleic acid sequences encoding novel point mutations on mglur2 and mglur3
CA2495721C (en) 2002-09-19 2009-08-18 Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd. Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
EP1543006A1 (en) 2002-09-19 2005-06-22 Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd. Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
TW200410975A (en) 2002-09-26 2004-07-01 Nihon Nohyaku Co Ltd New pesticide and method for using it, new substituted thienopyrimidine derivative, its intermediate, and method for producing it
US7067658B2 (en) 2002-09-30 2006-06-27 Bristol-Myers Squibb Company Pyridino and pyrimidino pyrazinones
US7998163B2 (en) 2002-10-03 2011-08-16 Boston Scientific Scimed, Inc. Expandable retrieval device
ATE423216T1 (de) 2002-10-23 2009-03-15 Daiichi Pure Chemicals Co Ltd Neue fructosylpeptidoxidase und deren nutzung
US20040138204A1 (en) 2002-10-30 2004-07-15 Harrington James Frederick Compositions and methods for pain reduction
US7902203B2 (en) 2002-11-01 2011-03-08 Abbott Laboratories, Inc. Anti-infective agents
MXPA05004670A (es) 2002-11-01 2005-08-18 Abbott Lab Agentes anti-infecciones.
US6930117B2 (en) 2002-11-09 2005-08-16 The Procter & Gamble Company N-alkyl-4-methyleneamino-3-hydroxy-2-pyridones
CA2507100C (en) 2002-11-21 2012-10-09 Chiron Corporation 2,4,6-trisubstituted pyrimidines as phosphotidylinositol (pi) 3-kinase inhibitors and their use in the treatment of cancer
AU2003289386A1 (en) 2002-12-18 2004-07-09 Takeda Pharmaceutical Company Limited Jnk inhibitors
JP5269281B2 (ja) 2002-12-30 2013-08-21 セルジーン コーポレイション フルオロアルコキシ置換１，３−ジヒドロイソインドリル化合物およびそれらの医薬としての使用
KR20110010824A (ko) 2003-01-14 2011-02-07 아레나 파마슈티칼스, 인크. 대사 조절제로서의 １,２,３-삼치환된 아릴 및 헤테로아릴 유도체, 및 당뇨병 및 고혈당증을 비롯한 이에 관련된 장애의 예방 및 치료
ITMI20030151A1 (it) 2003-01-30 2004-07-31 Recordati Ind Chimica E Farma Ceutica S P A Uso di antagonisti selettivi del recettore mglu5 per il trattamento di disfunzioni neuromuscolari del tratto urinario inferiore.
WO2004069826A1 (en) 2003-02-04 2004-08-19 F. Hoffmann-La Roche Ag Malonamide derivatives as gamma-secretase inhibitors
DE10306250A1 (de) 2003-02-14 2004-09-09 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Substituierte N-Arylheterozyklen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
PL378295A1 (pl) 2003-02-24 2006-03-20 Arena Pharmaceuticals, Inc. Podstawione pochodne arylowe i heteroarylowe jako modulatory metabolizmu glukozy oraz profilaktyka i leczenie zaburzeń tego metabolizmu
EP1601358B1 (en) 2003-03-03 2007-12-19 F. Hoffmann-La Roche Ag 2,5-substituted tetrahydroisoquinolines for use as 5-ht6 modulators
ITFI20030058A1 (it) 2003-03-06 2004-09-07 Univ Firenze Formulazioni farmaceutiche contenenti tiazolidinedioni
DE10311065A1 (de) 2003-03-13 2004-09-23 Abbott Gmbh & Co. Kg Pyrimidin-2-on-Verbindungen und ihre therapeutische Verwendung
WO2004092123A2 (en) 2003-04-10 2004-10-28 Microbia, Inc. Inhibitors of fungal invasion
JP2004339080A (ja) 2003-05-13 2004-12-02 Tokyo Institute Of Technology ピラゾ−ル誘導体を含有する高血圧治療剤
CN102584813B (zh) 2003-05-14 2016-07-06 Ngc药物公司 化合物及其在调节淀粉样蛋白β中的用途
WO2005040337A2 (en) 2003-05-20 2005-05-06 The Regents Of The University Of California METHODS FOR BINDING AGENTS TO β-AMYLOID PLAQUES
GB0315950D0 (en) 2003-06-11 2003-08-13 Xention Discovery Ltd Compounds
WO2005002585A1 (en) 2003-07-02 2005-01-13 Warner-Lambert Company Llc Combination of an allosteric inhibitor of matrix metalloproteinase-13 and a ligand to an alpha-2-delta receptor
EP1646372A2 (en) 2003-07-14 2006-04-19 Decode Genetics EHF. Methods of diagnosis and treatment for asthma based on haplotype association
EP1657242A4 (en) * 2003-08-15 2008-10-29 Banyu Pharma Co Ltd IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES
NZ546044A (en) 2003-08-29 2009-09-25 Vernalis Cambridge Ltd Pyrimidothiophene compounds
GB0320300D0 (en) 2003-08-29 2003-10-01 Cancer Rec Tech Ltd Pyrimidothiophene compounds
GB0322016D0 (en) 2003-09-19 2003-10-22 Merck Sharp & Dohme New compounds
SG150539A1 (en) 2004-02-18 2009-03-30 Astrazeneca Ab Tetrazole compounds and their use as metabotropic glutamate receptor antagonists
DE102004009039A1 (de) 2004-02-23 2005-09-08 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg 8-[3-Amino-piperidin-1-yl]-xanthine, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel
US7306631B2 (en) 2004-03-30 2007-12-11 The Procter & Gamble Company Keratin dyeing compounds, keratin dyeing compositions containing them, and use thereof
AU2005233437A1 (en) 2004-04-12 2005-10-27 Sankyo Company, Limited Thienopyridine derivatives
US7459562B2 (en) * 2004-04-23 2008-12-02 Bristol-Myers Squibb Company Monocyclic heterocycles as kinase inhibitors
GB0413605D0 (en) 2004-06-17 2004-07-21 Addex Pharmaceuticals Sa Novel compounds
US8063004B2 (en) 2004-07-22 2011-11-22 Malcera, L.L.C. Chemical composition of matter for the liquefaction and dissolution of asphaltene and paraffin sludges into petroleum crude oils and refined products at ambient temperatures and method of use
KR20070045254A (ko) 2004-08-02 2007-05-02 슈바르츠 파르마 악티엔게젤샤프트 인돌리진 카르복사미드 및 그 아자 및 디아자유도체
CN100560030C (zh) 2004-08-11 2009-11-18 皇家飞利浦电子股份有限公司 缺血性心脏病的超声诊断
TW200613272A (en) 2004-08-13 2006-05-01 Astrazeneca Ab Isoindolone compounds and their use as metabotropic glutamate receptor potentiators
MX2007001612A (es) 2004-08-18 2007-04-10 Upjohn Co Compuestos novedosos de triazolopiridina para el tratamiento de la inflamacion.
DE102004044884A1 (de) * 2004-09-14 2006-05-24 Grünenthal GmbH Substituierte bizyklische Imidazo-3-yl-amin-Verbindungen
GB0420719D0 (en) 2004-09-17 2004-10-20 Addex Pharmaceuticals Sa Novel allosteric modulators
GB0420722D0 (en) * 2004-09-17 2004-10-20 Addex Pharmaceuticals Sa Novel allosteric modulators
US7434262B2 (en) 2004-12-08 2008-10-07 At&T Intellectual Property I, L.P. Methods and systems that selectively resurrect blocked communications between devices
DE102004061288A1 (de) 2004-12-14 2006-06-29 Schering Ag 3-Amino-Pyrazolo[3,4b]pyridine als Inhibitoren von Proteintyrosinkinasen, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel
US7456289B2 (en) 2004-12-31 2008-11-25 National Health Research Institutes Anti-tumor compounds
PL1863818T3 (pl) * 2005-03-23 2010-08-31 Hoffmann La Roche Pochodne acetylenylo-pirazolo-pirymidyny jako antagoniści MGLUR2
US7572807B2 (en) 2005-06-09 2009-08-11 Bristol-Myers Squibb Company Heteroaryl 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
US7579360B2 (en) 2005-06-09 2009-08-25 Bristol-Myers Squibb Company Triazolopyridine 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
US20070032469A1 (en) * 2005-08-05 2007-02-08 Astrazeneca Ab Tricyclic benzimidazoles and their use as metabotropic glutamate receptor modulators
WO2007027669A1 (en) 2005-08-29 2007-03-08 Cps Biofuels, Inc. Improved biodiesel fuel, additives, and lubbricants
EP1764099A3 (en) 2005-09-17 2007-05-09 Speedel Experimenta AG Diaminoalcohol derivatives for the treatment of Alzheimer, malaria, HIV
EP1948654B1 (en) 2005-09-17 2009-06-24 Novartis Ag 5-amino-4-hydroxy-7- (imidazo [1,2-a] pyridin-6- ylmethyl)-8-methyl-nonamide derivatives and related compounds as renin inhibitors for the treatment of hypertension
ES2340321T3 (es) 2005-09-27 2010-06-01 F.Hoffmann-La Roche Ag Oxadiazolilpirazolo-pirimidinas, como antagonistas de mglur2.
CN102887891B (zh) 2005-11-15 2016-03-09 阿雷生物药品公司 N4-苯基-喹唑啉-4-胺衍生物和相关化合物
EP1993539A4 (en) 2006-03-02 2010-05-19 Glaxosmithkline Llc THIAZOLONE AS A PI3 KINASE INHIBITOR
TWI417095B (zh) 2006-03-15 2013-12-01 Janssen Pharmaceuticals Inc １，４-二取代之３-氰基-吡啶酮衍生物及其作為ｍＧｌｕＲ２-受體之正向異位性調節劑之用途
GB0606774D0 (en) 2006-04-03 2006-05-10 Novartis Ag Organic compounds
GB0608263D0 (en) 2006-04-26 2006-06-07 Glaxo Group Ltd Compounds
WO2007135527A2 (en) 2006-05-23 2007-11-29 Pfizer Products Inc. Benzimidazolyl compounds
WO2007135529A2 (en) 2006-05-23 2007-11-29 Pfizer Products Inc. Azabenzimidazolyl compounds as mglur2 potentiators
CN101472900B (zh) 2006-06-19 2011-07-27 东丽株式会社 多发性硬化症的治疗或预防药
US20100035756A1 (en) 2006-07-12 2010-02-11 Syngenta Limited Triazolophyridine derivatives as herbicides
PE20121506A1 (es) 2006-07-14 2012-11-26 Amgen Inc Compuestos triazolopiridinas como inhibidores de c-met
US8217177B2 (en) 2006-07-14 2012-07-10 Amgen Inc. Fused heterocyclic derivatives and methods of use
US8198448B2 (en) 2006-07-14 2012-06-12 Amgen Inc. Fused heterocyclic derivatives and methods of use
WO2008012622A2 (en) 2006-07-25 2008-01-31 Pfizer Products Inc. Azabenzimidazolyl compounds as potentiators of mglur2 subtype of glutamate receptor
CA2665195C (en) 2006-10-11 2011-08-09 Amgen Inc. Imidazo- and triazolo-pyridine compounds and methods of use thereof
US7994190B2 (en) 2006-11-01 2011-08-09 Bristol-Myers Squibb Company Modulators of glucocorticoid receptor, AP-1, and/or NF-κB activity and use thereof
TW200831085A (en) 2006-12-13 2008-08-01 Merck & Co Inc Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
CN101679409B (zh) 2006-12-22 2014-11-26 Astex治疗学有限公司 双环杂环衍生化合物、其医药组合物和其用途
CA2672172C (en) 2006-12-22 2016-05-03 Astex Therapeutics Limited Bicyclic heterocyclic compounds as fgfr inhibitors
ES2320955B1 (es) 2007-03-02 2010-03-16 Laboratorios Almirall S.A. Nuevos derivados de 3-((1,2,4)triazolo(4,3-a)piridin-7-il)benzamida.
UA98484C2 (ru) 2007-03-07 2012-05-25 Янссен Фармацевтика Н.В. ЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНОКСИАМИНОТИАЗОЛОНЫ КАК МОДУЛЯТОРЫ α-РЕЦЕПТОРА ЭСТРОГЕНА
TW200845978A (en) 2007-03-07 2008-12-01 Janssen Pharmaceutica Nv 3-cyano-4-(4-tetrahydropyran-phenyl)-pyridin-2-one derivatives
TW200900065A (en) * 2007-03-07 2009-01-01 Janssen Pharmaceutica Nv 3-cyano-4-(4-pyridinyloxy-phenyl)-pyridin-2-one derivatives
GB0704407D0 (en) 2007-03-07 2007-04-18 Glaxo Group Ltd Compounds
CA2679944A1 (en) 2007-03-07 2008-09-12 Janssen Pharmaceutica N.V. Substituted phenoxy thiazolidinediones as estrogen related receptor-alpha modulators
EP2132188B1 (en) 2007-03-07 2011-12-14 Janssen Pharmaceutica N.V. Substituted phenoxy n-alkylated thiazoledinedione as estrogen related receptor-alpha modulators
AR065622A1 (es) 2007-03-07 2009-06-17 Ortho Mcneil Janssen Pharm Derivados de 3-ciano -4- (4-fenil- piperidin -1- il) piridin -2- ona
WO2008124085A2 (en) 2007-04-03 2008-10-16 Exelixis, Inc. Methods of using combinations of mek and jak-2 inhibitors
TWI417100B (zh) * 2007-06-07 2013-12-01 Astrazeneca Ab 二唑衍生物及其作為代謝型麩胺酸受體增效劑-８４２之用途
JP5366269B2 (ja) * 2007-09-14 2013-12-11 ジャンセン ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド． １，３−二置換４−（アリル−ｘ−フェニル）−１ｈ−ピリジン−２−オン
US9114138B2 (en) * 2007-09-14 2015-08-25 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 1′,3′-disubstituted-4-phenyl-3,4,5,6-tetrahydro-2H,1′H-[1,4′] bipyridinyl-2′-ones
CN101801930B (zh) 2007-09-14 2013-01-30 奥梅-杨森制药有限公司 1,3-二取代的-4-苯基-1h-吡啶-2-酮
US8119658B2 (en) 2007-10-01 2012-02-21 Bristol-Myers Squibb Company Triazolopyridine 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
US8785486B2 (en) 2007-11-14 2014-07-22 Janssen Pharmaceuticals, Inc. Imidazo[1,2-A]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mGluR2 receptors
AU2009206658A1 (en) * 2008-01-24 2009-07-30 Merck Sharp & Dohme Corp. 3,5-substituted-1,3-oxazolidin-2-one derivatives
DE102008001056A1 (de) 2008-04-08 2009-10-15 Robert Bosch Gmbh Umlenkeinrichtung für einen Strahl einer elektromagnetischen Welle
UY32049A (es) 2008-08-14 2010-03-26 Takeda Pharmaceutical Inhibidores de cmet
TWI496779B (zh) 2008-08-19 2015-08-21 Array Biopharma Inc 作為ｐｉｍ激酶抑制劑之***吡啶化合物
WO2010022081A1 (en) 2008-08-19 2010-02-25 Array Biopharma Inc. Triazolopyridine compounds as pim kinase inhibitors
WO2010025890A1 (en) 2008-09-02 2010-03-11 Ortho-Mcneil-Janssen Pharmaceuticals, Inc 3-azabicyclo[3.1.0]hexyl derivatives as modulators of metabotropic glutamate receptors
WO2010043396A1 (en) 2008-10-16 2010-04-22 Ortho-Mcneil-Janssen Pharmaceuticals, Inc. Indole and benzomorpholine derivatives as modulators of metabotropic glutamate receptors
WO2010060589A1 (en) 2008-11-28 2010-06-03 Ortho-Mcneil-Janssen Pharmaceuticals, Inc. Indole and benzoxazine derivatives as modulators of metabotropic glutamate receptors
AT507619B1 (de) 2008-12-05 2011-11-15 Oesterreichisches Forschungs Und Pruefzentrum Arsenal Ges M B H Verfahren zur approximation des zeitlichen verlaufs von verkehrsdaten
EP2393807B1 (en) 2009-02-04 2013-08-14 Boehringer Ingelheim International GmbH Cyclic inhibitors of 11 -hydroxysteroid dehydrogenase 1
EP2417135A1 (en) 2009-04-07 2012-02-15 Schering Corporation Substituted triazolopyridines and analogs thereof
SG10201402250TA (en) * 2009-05-12 2014-07-30 Janssen Pharmaceuticals Inc 1,2,4-triazolo [4,3-a] pyridine derivatives and their use for the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders
MY153913A (en) * 2009-05-12 2015-04-15 Janssen Pharmaceuticals Inc 7-aryl-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mglur2 receptors
MX2011011962A (es) 2009-05-12 2012-02-28 Janssen Pharmaceuticals Inc Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostericos positivos de receptores de glutamato metabotropico (mglur2).
CN102002040A (zh) 2009-09-01 2011-04-06 上海药明康德新药开发有限公司 一种***并吡啶环化合物的合成方法
JP5204071B2 (ja) 2009-09-25 2013-06-05 パナソニック株式会社 電気かみそり
US8314120B2 (en) * 2010-03-30 2012-11-20 Abbott Gmbh & Co. Kg Small molecule potentiators of metabotropic glutamate receptors
US8664214B2 (en) * 2010-03-30 2014-03-04 AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG Small molecule potentiators of metabotropic glutamate receptors I
CN101893589B (zh) * 2010-06-29 2012-10-17 中国人民解放军第三0二医院 一种无菌检查方法及其使用的全封闭集菌安瓿培养器
US8785481B2 (en) * 2010-09-29 2014-07-22 Merck Sharp & Dohme Corp. Ether benzotriazole derivatives
EP2643320B1 (en) 2010-11-08 2015-03-04 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 1,2,4-TRIAZOLO[4,3-a]PYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLUR2 RECEPTORS
ES2552879T3 (es) 2010-11-08 2015-12-02 Janssen Pharmaceuticals, Inc. Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2
CA2815120A1 (en) 2010-11-08 2012-05-18 Jose Ignacio Andres-Gil Radiolabelled mglur2 pet ligands
WO2012062750A1 (en) 2010-11-08 2012-05-18 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 1,2,4-TRIAZOLO[4,3-a]PYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLUR2 RECEPTORS

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2248976C2 (ru) * 1999-08-21 2005-03-27 Астразенека Аб Имидазо[1,2-а]пиридиновые и пиразол[2,3-а]пиридиновые производные

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2729187C1 (ru) * 2015-09-29 2020-08-05 Онкотерапи Сайенс, Инк. Бициклическое соединение и его применение для ингибирования suv39h2

Also Published As

Publication number Publication date
JP2011503128A (ja) 2011-01-27
CN101861316A (zh) 2010-10-13
WO2009062676A3 (en) 2009-09-03
US20110009441A1 (en) 2011-01-13
CA2704436A1 (en) 2009-05-22
EP2220083B1 (en) 2017-07-19
TW200927103A (en) 2009-07-01
RU2010120528A (ru) 2011-12-20
WO2009062676A2 (en) 2009-05-22
CN101861316B (zh) 2013-08-21
US8785486B2 (en) 2014-07-22
JP5433582B2 (ja) 2014-03-05
CL2008003393A1 (es) 2009-03-06
AR069309A1 (es) 2010-01-13
RU2492170C9 (ru) 2013-12-27
CA2704436C (en) 2016-01-05
AU2008323287A1 (en) 2009-05-22
AU2008323287B2 (en) 2011-07-14
EP2220083A2 (en) 2010-08-25
MX2010005110A (es) 2010-09-09
ES2637794T3 (es) 2017-10-17
IL205341A0 (en) 2010-12-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2492170C2 (ru) ИМИДАЗО[1,2-а]ПИРИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ mGluR2
EA023824B1 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 3,4-ДИГИДРОПИРРОЛО[1,2-a]ПИРАЗИН-1-ИЛАМИНА, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ БЕТА-СЕКРЕТАЗЫ (BACE)
HRP20201216T1 (hr) PRIPRAVCI I POSTUPCI ZA LIJEČENJE POREMEĆAJA CNS-a
NZ630721A (en) Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-based compounds, compositions comprising them, and methods of their use
TN2013000324A1 (en) 6 - cyclobutyl - 1, 5 - dihydro - pyrazolo [3, 4-d] pyrimidin- 4 - one derivatives their use as pde9a inhibitors
RU2009109678A (ru) Аллостерические модуляторы метаботропных глутаматных рецепторов
HRP20110226T1 (hr) Derivati piperidin-4-il-piridazin-3-ilamina kao brzo disocirajući antagonisti dopamin 2 receptora
AU2013261267A8 (en) Carboxylic acid compounds
MX2012010657A (es) Compuestos de espiro amino-dihidrooxazina y amino-dihidrotiazina como moduladores de beta-secretasa y su uso medico.
EA201390971A1 (ru) ИМИДАЗО[5,1-f][1,2,4]ТРИАЗИНЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ
HRP20110278T1 (hr) 1',3'-disupstituirani-4-fenil,3,4,5,6-tetrahidro-2h,1'h[1,4']bipiridinil-2'-oni
MX366855B (es) Compuestos perfluorados de 5,6-dihidro-4h-1,3-oxazin-2-amina como inhibidores de beta-secretasa y metodos de uso.
MY170189A (en) 6-cycloalkyl-1, 5-dihydro-pyrazolo[3,4-d] pyrimidin-4-one derivatives and their use as pde9a inhibitors
EA201001696A1 (ru) СОЕДИНЕНИЯ ХИНУКЛИДИНА В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ НИКОТИНОВОГО АЦЕТИЛХОЛИНОВОГО РЕЦЕПТОРА α7
CY1109890T1 (el) ΠΑΡΑΓΩΓΑ 8-ΥΠΟΚΑΤΕΣΤΗΜΕΝΗΣ-6,7,8,9- ΤΕΤΡΑΫΔΡΟΠΥΡΙΜΙΔΟ[1,2-α] ΠΥΡΙΜΙΔΙΝ-4-ΟΝΗΣ
RU2010119560A (ru) Замещенные n-фенилбипирролидинкарбоксамиды и их терапевтическое применение
MX2012010658A (es) Compuestos de anillo espiro tetraciclico como moduladores de beta-secretasa.
ATE494926T1 (de) Neuartige p2x7r-antagonisten und ihre verwendung
HRP20120876T1 (hr) Brzo disocirajuä†i antagonisti dopamin 2 receptora
EA200501241A1 (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 8'-ПИРИДИНИЛ-ДИГИДРОСПИРО-[ЦИКЛОАЛКИЛ]-ПИРИМИДО [1,2-a]ПИРИМИДИН-6-ОНА И 8'-ПИРИМИДИНИЛ-ДИГИДРОСПИРО-[ЦИКЛОАЛКИЛ]-ПИРИМИДО [1,2-a]ПИРИМИДИН-6-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
HRP20170570T1 (hr) Piperazin-1-il-trifluormetil-supstituirani-piridini kao brzo disocirajući antagonisti receptora dopamina 2
EA200970455A1 (ru) ЗАМЕЩЕННЫЙ 8-ПИПЕРИДИНИЛ-2-ПИРИДИНИЛПИРИМИДО[1,2-a]ПИРИМИДИН-6-ОН И ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ПИПЕРИДИНИЛ-2-ПИРИМИДИНИЛПИРИМИДО[1,2-a]ПИРИМИДИН-6-ОНА
RU2009142997A (ru) 4-алкоксипиридазиновые производные в качестве быстро диссоциирующихся антагонистов рецептора 2 допамина
RU2015104056A (ru) Ингибиторы фермента фосфодиэстеразы 10
DE602007004881D1 (de) Substituierte pyrazinonderivate zur verwendung als arzneimittel

Legal Events

Date Code Title Description
TH4A Reissue of patent specification
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20181113