RU2437888C2 - Ингибиторы фосфоинозитид-3-киназы и содержащие их фармацевтические композиции - Google Patents
Ингибиторы фосфоинозитид-3-киназы и содержащие их фармацевтические композиции Download PDFInfo
- Publication number
- RU2437888C2 RU2437888C2 RU2008145662/04A RU2008145662A RU2437888C2 RU 2437888 C2 RU2437888 C2 RU 2437888C2 RU 2008145662/04 A RU2008145662/04 A RU 2008145662/04A RU 2008145662 A RU2008145662 A RU 2008145662A RU 2437888 C2 RU2437888 C2 RU 2437888C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- indazol
- morpholinothieno
- pyrimidin
- pyrimidine
- methyl
- Prior art date
Links
- MLYIJHRDTILUHI-UHFFFAOYSA-N C(COCC1)N1c1c2[s]cc(-c3cnc[s]3)c2nc(-c2cnc3[nH]ccc3c2)n1 Chemical compound C(COCC1)N1c1c2[s]cc(-c3cnc[s]3)c2nc(-c2cnc3[nH]ccc3c2)n1 MLYIJHRDTILUHI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SNVYLDINYINJBQ-UHFFFAOYSA-N C(c1cc(nc(-c2c(cn[nH]3)c3ccc2)nc2N3CCOCC3)c2[s]1)OCc1cnccc1 Chemical compound C(c1cc(nc(-c2c(cn[nH]3)c3ccc2)nc2N3CCOCC3)c2[s]1)OCc1cnccc1 SNVYLDINYINJBQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SDAQMUGYAHYOTK-UHFFFAOYSA-N C(c1cc(nc(-c2c(cn[nH]3)c3ccc2)nc2N3CCOCC3)c2[s]1)OCc1ncccc1 Chemical compound C(c1cc(nc(-c2c(cn[nH]3)c3ccc2)nc2N3CCOCC3)c2[s]1)OCc1ncccc1 SDAQMUGYAHYOTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- USBBZDKANYQYJR-UHFFFAOYSA-N C(c1cc(nc(-c2cccc3c2cn[nH]3)nc2N3CCOCC3)c2[s]1)OCc1ccccc1 Chemical compound C(c1cc(nc(-c2cccc3c2cn[nH]3)nc2N3CCOCC3)c2[s]1)OCc1ccccc1 USBBZDKANYQYJR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OXPJULAQXGHXMG-UHFFFAOYSA-N C(c1cc(nc(-c2cccc3c2cn[nH]3)nc2N3CCOCC3)c2[s]1)Oc1ccccc1 Chemical compound C(c1cc(nc(-c2cccc3c2cn[nH]3)nc2N3CCOCC3)c2[s]1)Oc1ccccc1 OXPJULAQXGHXMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SUUPOLANUWSKJH-UHFFFAOYSA-N CN(C)C(CCc1cc2nc(-c3cccc4c3cn[nH]4)nc(N3CCOCC3)c2[s]1)=O Chemical compound CN(C)C(CCc1cc2nc(-c3cccc4c3cn[nH]4)nc(N3CCOCC3)c2[s]1)=O SUUPOLANUWSKJH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RUYRUQRDGRFBMV-UHFFFAOYSA-N CS(Cc1cc(nc(-c2cccc3c2cn[nH]3)nc2N3CCOCC3)c2[s]1)(=O)=O Chemical compound CS(Cc1cc(nc(-c2cccc3c2cn[nH]3)nc2N3CCOCC3)c2[s]1)(=O)=O RUYRUQRDGRFBMV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JBVVAWHGLNEEGY-UHFFFAOYSA-N CS(N(CC1)CCN1C(CCc1cc(nc(-c2cccc3c2cn[nH]3)nc2N3CCOCC3)c2[s]1)=O)(=O)=O Chemical compound CS(N(CC1)CCN1C(CCc1cc(nc(-c2cccc3c2cn[nH]3)nc2N3CCOCC3)c2[s]1)=O)(=O)=O JBVVAWHGLNEEGY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DBPASBNPJMCLQI-UHFFFAOYSA-N NC(CCc1cc(nc(-c2cccc3c2cn[nH]3)nc2N3CCOCC3)c2[s]1)=O Chemical compound NC(CCc1cc(nc(-c2cccc3c2cn[nH]3)nc2N3CCOCC3)c2[s]1)=O DBPASBNPJMCLQI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/04—Immunostimulants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P41/00—Drugs used in surgical methods, e.g. surgery adjuvants for preventing adhesion or for vitreum substitution
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D495/04—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Immunology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Neurology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Virology (AREA)
- Surgery (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
Abstract
Изобретение относится к соединениям формул Ia и Ib, включая их стереоизомеры, а также фармацевтически приемлемые соли, где X представляет собой О или S; R1 выбран из Н, F, Cl, Br, I, CN, -CR14R15-NR16R17, -CR14R15-NHR10, -(CR14R15)NR10R11, -(CR14R15)nNR12C(=Y)R10, -(CR14R15)nNR12S(O)2R10, -(CR14R15)mOR10, -(CR14R15)nS(O)2R10, -C(OR10)R11R14, -C(R14)=CR18R19, -C(=Y)OR10, -C(=Y)NR10R11, -C(=Y)NR12OR10, -C(=O)NR12S(O)2R10, C(=O)NR12(CR14R15)mNR10R11, -NHR12, -NR12C(=Y)R11, -S(O)2R10, -S(O)2NR10R11, C2-С12алкила, C2-С8алкенила, C2-С8алкинила, С3-С4карбоциклила, пиперидинила, тиопиранила, фенила или C5-С6гетероарила; R2 выбран из Н, С2-С12алкила и тиазолила; R3 представляет собой конденсированный бициклический гетероарил, выбранный из индазола, индола, бензоимидазола, пирролопиридина, имидазопиридина и хинолина; R10, R11 и R12 представляют собой независимо Н, C2-С12алкил, С3карбоциклил, гетероциклил, выбранный из пирролидина, морфолина и пиперазина, фенил или гетероарил, выбранный из пиразола, пиридина бензотиофена; или R10 и R11 вместе с азотом, к которому они присоединены, возможно образуют насыщенное С3-С6гетероциклическое кольцо, возможно содержащее один дополнительный кольцевой атом, выбранный из N или О, где указанное гетероциклическое кольцо возможно замещено одной или более группами, независимо выбранными из оксо, (CH2)mOR10, NR10R11, SO2R10, C(=O)R10, NR12S(O)R11, C(=Y)NR10R11, C1-С12алкила и гетероциклила, выбранного из пирролидина; R14 и R15 независимо выбраны из Н или С1-С12алкила; R16 и R17 представляют собой независимо Н или фенил; R18 и R19 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют С3-С20гетероциклическое кольцо, где указанные алкил, алкенил, алкинил, карбоциклил, гетероциклил, фенил, гетероарил, пиперидинил и конденсированный бициклический гетероарил возможно замещены одной или более группами, независим
Description
Claims (48)
1. Соединение, выбранное из формулы Ia и формулы Ib:
и стереоизомеры, и их фармацевтически приемлемые соли,
где X представляет собой О или S;
R1 выбран из Н, F, Cl, Br, I, CN, -CR14R15-NR16R17, -CR14R15-NHR10, -(CR14R15)tNR10R11, -(CR14R15)nNR12C(=Y)R10, -(CR14R15)nNR12S(O)2R10, -(CR14R15)mOR10, -(CR14R15)nS(O)2R10, -C(OR10)R11R14, -C(R14)=CR18R19, -C(=Y)OR10, -C(=Y)NR10R11, -C(=Y)NR12OR10, -C(=O)NR12S(O)2R10, -C(=O)NR12(CR14R15)mNR10R11, -NHR12, -NR12C(=Y)R11, -S(O)2R10, -S(O)2NR10R11, C2-С12алкила, C2-С8алкенила, C2-С8алкинила, С3-С4карбоциклила, пиперидинила, тиопиранила, фенила или C5-С6гетероарила;
R2 выбран из Н, C1-С12алкила и тиазолила;
R3 представляет собой конденсированный бициклический гетероарил, выбранный из индазола, индола, бензоимидазола, пирролопиридина, имидазопиридина и хинолина;
R10, R11 и R12 представляют собой независимо Н, C1-С12алкил, С3карбоциклил, гетероциклил, выбранный из пирролидина, морфолина и пиперазина, фенил или гетероарил, выбранный из пиразола, пиридина бензотиофена; или
R10 и R11 вместе с азотом, к которому они присоединены, возможно образуют насыщенное С3-С6 гетероциклическое кольцо, возможно содержащее один дополнительный кольцевой атом, выбранный из N или О, где указанное гетероциклическое кольцо возможно замещено одной или более группами, независимо выбранными из оксо, (CH2)mOR10, NR10R11, SO2R10, C(=O)R10, NR12S(O)2R11, C(=Y)NR10R11, C1-С12алкила и гетероциклила, выбранного из пирролидина;
R14 и R15 независимо выбраны из Н или С1-С12алкила;
R16 и R17 представляют собой независимо Н или фенил;
R18 и R19 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют С3-С20гетероциклическое кольцо,
где указанные алкил, алкенил, алкинил, карбоциклил, гетероциклил, фенил, гетероарил, пиперидинил и конденсированный бициклический гетероарил возможно замещены одной или более группами, независимо выбранными из F, Cl, Br, I, CF3, -C(=Y)R10, -C(=Y)OR10, оксо, R10, -C(=Y)NR10R11, -(CR14R15)nNR10R11, -NR10R11, -NR12C(=Y)R10, NR12C(=Y)NR10R11, -NR12SO2R10, OR10, SR10, -S(O)2R10, -S(O)2NR10R11, возможно замещенного карбоциклила, выбранного из циклопропила, возможно замещенного гетероциклила, выбранного из пиперазина, возможно замещенного алкилом и алкилсульфонилом, пирролидина, морфолина, пиперидина, возможно замещенного СН3, фенила и возможно замещенного гетероарила, выбранного из имидазола и триазола;
Y представляет собой О;
m обозначает 0, 1 или 2;
n обозначает 1, и
t обозначает 2.
и стереоизомеры, и их фармацевтически приемлемые соли,
где X представляет собой О или S;
R1 выбран из Н, F, Cl, Br, I, CN, -CR14R15-NR16R17, -CR14R15-NHR10, -(CR14R15)tNR10R11, -(CR14R15)nNR12C(=Y)R10, -(CR14R15)nNR12S(O)2R10, -(CR14R15)mOR10, -(CR14R15)nS(O)2R10, -C(OR10)R11R14, -C(R14)=CR18R19, -C(=Y)OR10, -C(=Y)NR10R11, -C(=Y)NR12OR10, -C(=O)NR12S(O)2R10, -C(=O)NR12(CR14R15)mNR10R11, -NHR12, -NR12C(=Y)R11, -S(O)2R10, -S(O)2NR10R11, C2-С12алкила, C2-С8алкенила, C2-С8алкинила, С3-С4карбоциклила, пиперидинила, тиопиранила, фенила или C5-С6гетероарила;
R2 выбран из Н, C1-С12алкила и тиазолила;
R3 представляет собой конденсированный бициклический гетероарил, выбранный из индазола, индола, бензоимидазола, пирролопиридина, имидазопиридина и хинолина;
R10, R11 и R12 представляют собой независимо Н, C1-С12алкил, С3карбоциклил, гетероциклил, выбранный из пирролидина, морфолина и пиперазина, фенил или гетероарил, выбранный из пиразола, пиридина бензотиофена; или
R10 и R11 вместе с азотом, к которому они присоединены, возможно образуют насыщенное С3-С6 гетероциклическое кольцо, возможно содержащее один дополнительный кольцевой атом, выбранный из N или О, где указанное гетероциклическое кольцо возможно замещено одной или более группами, независимо выбранными из оксо, (CH2)mOR10, NR10R11, SO2R10, C(=O)R10, NR12S(O)2R11, C(=Y)NR10R11, C1-С12алкила и гетероциклила, выбранного из пирролидина;
R14 и R15 независимо выбраны из Н или С1-С12алкила;
R16 и R17 представляют собой независимо Н или фенил;
R18 и R19 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют С3-С20гетероциклическое кольцо,
где указанные алкил, алкенил, алкинил, карбоциклил, гетероциклил, фенил, гетероарил, пиперидинил и конденсированный бициклический гетероарил возможно замещены одной или более группами, независимо выбранными из F, Cl, Br, I, CF3, -C(=Y)R10, -C(=Y)OR10, оксо, R10, -C(=Y)NR10R11, -(CR14R15)nNR10R11, -NR10R11, -NR12C(=Y)R10, NR12C(=Y)NR10R11, -NR12SO2R10, OR10, SR10, -S(O)2R10, -S(O)2NR10R11, возможно замещенного карбоциклила, выбранного из циклопропила, возможно замещенного гетероциклила, выбранного из пиперазина, возможно замещенного алкилом и алкилсульфонилом, пирролидина, морфолина, пиперидина, возможно замещенного СН3, фенила и возможно замещенного гетероарила, выбранного из имидазола и триазола;
Y представляет собой О;
m обозначает 0, 1 или 2;
n обозначает 1, и
t обозначает 2.
5. Соединение по п.1, где R1 представляет собой Н.
6. Соединение по п.1, где R1 представляет собой -(CR14R15)tNR10R11, где t обозначает 2, и R10 и R11 вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют С3-С6 гетероциклическое кольцо.
7. Соединение по п.1, где R1 представляет собой -(CR14R15)nNR12S(O)2R10, где n обозначает 1; R12, R14 и R15 независимо выбраны из Н и С1-С12алкила и R10 представляет собой С1-С12алкил или фенил.
8. Соединение по п.1, где R1 представляет собой -(CR14R15)mOR10, где n обозначает 1, и R10, R14 и R15 независимо выбраны из Н и С1-С12алкила.
9. Соединение по п.1, где R1 представляет собой -(CR14R15)nS(O)2R10, где n обозначает 1, и R14 и R15 представляют собой Н.
10. Соединение по п.9, где R10 представляет собой С1-С12алкил или фенил.
11. Соединение по п.1, где R1 представляет собой -(CR14R15)nS(O)2NR10R11, где n обозначает 1, и R14 и R15 представляют собой Н.
12. Соединение по п.1, где R1 представляет собой -C(=Y)NR10R11, где Y представляет собой О, и R10 и R11 вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют С3-С6 гетероциклическое кольцо.
13. Соединение по п.12, где R10 и R11 вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из морфолинила, пиперидинила, пиперазинила и пирролидинила.
14. Соединение по п.1, где R1 представляет собой -C(=Y)NR10R11, где Y представляет собой О, и R10 и R11 независимо выбраны из Н и С1-С12алкила.
15. Соединение по п.1, где R1 представляет собой -C(=Y)NR10R11, где Y представляет собой О, и R10 и R11 независимо выбраны из Н и фенила.
16. Соединение по п.1, где R1 представляет собой -NHR12, где R12 представляет собой фенил, 2-пиридинил или 3-пиридинил.
17. Соединение по п.1, где R1 представляет собой -NR12C(=Y)R11, где Y представляет собой О, R12 представляет собой Н или C1-С12алкил, и R11 представляет собой C1-С12алкил, С3 карбоциклил или фенил.
18. Соединение по п.17, где R11 выбран из метила, этила, изопропила и 2,2-диметилпропила.
19. Соединение по п.17, где R11 представляет собой циклопропил.
20. Соединение по п.1, где R1 представляет собой S(O)2NR10R11, где R10 и R11 вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из пиперидинила, пиперазинила и пирролидинила.
21. Соединение по п.1, где R1 представляет собой S(O)2NR10R11, где R10 и R11 независимо выбраны из Н и С1-С12алкила.
22. Соединение по п.21, где R10 и R11 независимо выбраны из Н, замещенного этила и замещенного пропила.
23. Соединение по п.1, где R1 представляет собой С2-С12алкил.
24. Соединение по п.1, где R1 представляет собой С2-С8алкенил.
25. Соединение по п.1, где R1 представляет собой С2-С8алкинил.
26. Соединение по п.25, где С2-С8алкинил замещен С5-С6гетероциклилом.
27. Соединение по п.26, где C5-С6гетероциклил выбран из морфолинила, пиперазинила и пирролидинила.
29. Соединение по п.1, где R1 представляет собой возможно замещенный фенил.
30. Соединение по п.29, где фенил замещен одной или более группами, выбранными из N-метилкарбоксамида, изопропилсульфониламино, метилсульфонила, 2-гидрокси-2-метилпропанамида, 2-гидроксипропанамида, 2-метоксиацетамида, (пропан-2-ол)сульфонила, 2-амино-2-метилпропанамида, 2-аминоацетамида, 2-гидроксиацетамида, метилсульфониламино, 2-(диметиламино)ацетамида, амино, ацетиламино, карбоксамида, (4-метилпиперазино)-1-метила, гидроксиметила и метокси.
31. Соединение по п.1, где R1 представляет собой С3-С4карбоциклил.
32. Соединение по п.1, где R1 представляет собой пиперидинил или тиопиран.
33. Соединение по п.1, где R1 представляет собой С5-С6гетероарил.
34. Соединение по п.33, где R1 представляет собой 3-пиридил, 4-пиридил или 5-пиримидинил.
35. Соединение по п.1, где R2 представляет собой Н.
37. Соединение по п.36, где R3 представляет собой 1Н-индазол-4-ил.
38. Соединение по п.36, где R3 представляет собой 1Н-индол-4-ил.
39. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей:
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-метилбензамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(3-изопропилсульфониламинофенил)тиено[3,2-d]пиримидин;
(S)-1-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)этанол;
(R)-1-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)этанол;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(пропилсульфонил)тиено[2,3-d]пиримидин;
2-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-1-метоксипропан-2-ол;
2-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинофуро[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ол;
2-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-1,3-диметоксипропан-2-ол;
2-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-1-(диэтиламино)пропан-2-ол;
1-(4-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-4-гидроксипиперидин-1-ил)этанон;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(3-(метилсульфонил)фенил)-4-морфолинофуро[3,2-d]пиримидин;
N-(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)-2-гидрокси-2-метилпропанамид;
(2S)-N-(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)-2-гидроксипропанамид;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метанол;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метанамин;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метан(метилсульфонил)амин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-N-(пиридин-3-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-амин;
2-(4-(2-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)этил)пиперазин-1-ил)-N,N-диметилацетамид;
N-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-2-метоксиацетамид;
N-(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)-2-метоксиацетамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-N-(пиридин-2-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-амин;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)(4-метилпиперазин-1-ил)метанон;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)(4-гидроксипиперидин-1-ил)метанон;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)(4-ацетилпиперазин-1-ил)метанон;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)(4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метанон;
2-(1Н-индазол-4-ил)-N-изопропил-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоксамид;
N-(2,2,2-трифторэтил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоксамид;
N-(2-гидроксиэтил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоксамид;
N-этил-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоксамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-N,N-диметил-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоксамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-N-метил-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоксамид;
4-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-тетрагидро-2Н-тиопиран-4-ол;
1-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)циклобутанол;
6-хлор-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
(R)-1-(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенилсульфонил)пропан-2-ол;
N-(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)-2-амино-2-метилпропанамид;
N-(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)-2-аминоацетамид;
(S)-1-(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенилсульфонил)пропан-2-ол;
N-(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)-2-гидроксиацетамид;
2-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ол;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоновую кислоту;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
6-((3-метоксипропилсульфонил)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(2-(4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)этил)тиено[3,2-d]пиримидин;
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-метилпропанамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((метилсульфонил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропанамид;
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N,N-диметилпропанамид;
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)-1-(4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)пропанон;
2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолино-N-фенилтиено[3,2-d]пиримидин-6-амин;
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)бензолметилсульфонамид;
N-(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)-2-(диметиламино)ацетамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(3-метоксипиридин-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пентан-3-ол;
6-(6-фторпиридин-3-ил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено [3,2-d]пиримидин;
6-(2-фторпиридин-3-ил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(4-метоксипиридин-3-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)бензоламин;
2-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)бензамид;
N-(2-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)ацетамид;
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)бензамид;
N-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропионамид;
N-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)ацетамид;
N-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)изобутирамид;
N-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)бензамид;
3-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(2-(4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)пропил)тиено[3,2-d]пиримидин;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(4-(метилацетамидо)пиперидин-1-ил)метанон;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(3-(метилсульфонил)пирролидин-1-ил)метанон;
2-(1Н-индазол-4-ил)-N-(2-(метилсульфонил)этил)-4-морфолинотиено [3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
N-этил-2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-N-метил-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
N-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)циклопропанкарбоксамид;
N-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-3,3-диметилбутанамид;
2-(2-метил-1Н-бензо[d]имидазол-1-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(3-(4-метилпиперазин-1-ил)проп-1-инил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(3-(пирролидин-1-ил)проп-1-инил)тиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(3-морфолинопроп-1-инил)тиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(3-(4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;
(2-(1Н-индол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метанол;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((1-метилпиперидин-4-илиден)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(4-метокси-1-метилпиперидин-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
4-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-1-метилпиперидин-4-ол;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-сульфонилметил-N-(2-морфолиноэтил)метанамин;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-метилсульфонил-N-(2-N,N-диметиламиноэтил)метанамин;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-метил, N-(3-морфолинопропилсульфонил)метанамин;
(2-(1Н-индол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-метил, N-(3-морфолинопропилсульфонил)метанамин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-N-(2-метоксиэтил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
2-(1Н-индол-4-ил)-N-(2-метоксиэтил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
(2-(1Н-индол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-метил-N-(2-N,N-диметиламиносульфонил)метанамин;
2-(1Н-индол-4-ил)-6-(2-(метилсульфонил)этил)-4-морфолинотиено [3,2-d]пиримидин;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N-метилацетамид;
N-((2-(1Н-индол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N-метилацетамид;
N-((2-(1Н-индол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N-(метил)метилсульфонамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N-метилсульфонил-1-метилпирролидин-3-амин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(3-((4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метил)фенил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(3-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)фенил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
4-(4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-2-ил)индолин-2-он;
2-(1H-индол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(пиримидин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-фенилфуро[3,2-d]пиримидин;
N-(циклопропилметокси)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(1Н-пиразол-4-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-фенилтиено[3,2-d]пиримидин;
(S)-1-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метиламино)пропан-2-ол;
2-(1Н-индазол-4-ил)-N-(метилсульфонил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
6-(изобутиламиносульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(3-гидроксифениламиносульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-((4-пиперазин-2-он)сульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(4-метилпиперазинсульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(2-гидроксиметилпиперидинсульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(3-гидроксиметилпиперидинсульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(4-гидроксиметилпиперидинсульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(4-(2-гидроксиэтил)пиперидинсульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(4-(2-гидроксиэтил)пиперазинсульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(4-гидроксипиперидинсульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(3-гидроксипирролидинсульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(2-пиперидинилэтиламиносульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(2-N-морфолиноэтиламиносульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(3-метоксипропиламиносульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(N,N-бис-2-гидроксиэтиламиносульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(2-гидроксиэтиламиносульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(диметиламиносульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(метиламиносульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4 морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-амин;
2-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-иламино)этанол;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-сульфонилметил-N-(2-метоксиэтил)метанамин;
1-(4-(4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-2-ил)индолин-1-ил)этанон;
2-(1Н-индазол-6-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
4-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-1-((тиазол-2-ил)метил)пиперидин-4-ол;
4-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ол;
4-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-1-((пиридин-2-ил)метил)пиперидин-4-ол;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-фенилфуро[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(метилсульфонил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ол;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-(N-фенилсульфонил)карбоксамид;
(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)метанол;
N-(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)ацетамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(пиридин-4-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(пиридин-3-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(3,4-диметоксифенил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(4-ацетил-пиперазиносульфонил)тиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(4-метилсульфонил-пиперазиносульфонил)тиено[3,2-d]пиримидин;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил)метанон;
N-бензил-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
N-(3-гидроксифенил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-N-фенилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
N-((диметилкарбамоил)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(4-(пирролидин-1-ил)пиперидин-1-ил)метанон;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(пиперазин-2-он)метанон;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(4-гидроксипиперидин-1-ил)метанон;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(морфолино)метанон;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(3-(метиламино)пирролидин-1-ил)метанон;
N-(2,2,2-трифторэтил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-N-(2-морфолиноэтил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-N-изобутил-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-N-(2-(пиперидин-1-ил)этил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
N,N-бис(2-гидроксиэтил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
2-(2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)этанол;
N-(1-гидроксипропан-2-ил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
(2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(4-метилпиперазин-1-ил)метанон;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метанон;
2-(1H-индазол-4-ил)-N,N-диметил-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(4-(метилсульфонил)фенил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(3-(метилсульфонил)фенил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
N-(2-гидроксиэтил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(4-ацетилпиперазин-1-ил)метанон;
(4-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)метанол;
1-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-2-метилпропан-2-ол;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индол-5-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индол-6-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N-(метил)метилсульфонамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)ацетамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)бензамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d пиримидин-6-ил)метил)пиколинамид;
N-((2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)никотинамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)изоникотинамид;
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-1-(4-метилпиперазин-1-ил)пропан-1-он;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(метоксиметил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-((бензилокси)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(((пиридин-2-ил)метокси)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(((пиридин-3-ил)метокси)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(((пиридин-4-ил)метокси)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин; и
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(феноксиметил)тиено[3,2-d]пиримидин.
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-метилбензамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(3-изопропилсульфониламинофенил)тиено[3,2-d]пиримидин;
(S)-1-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)этанол;
(R)-1-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)этанол;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(пропилсульфонил)тиено[2,3-d]пиримидин;
2-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-1-метоксипропан-2-ол;
2-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинофуро[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ол;
2-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-1,3-диметоксипропан-2-ол;
2-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-1-(диэтиламино)пропан-2-ол;
1-(4-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-4-гидроксипиперидин-1-ил)этанон;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(3-(метилсульфонил)фенил)-4-морфолинофуро[3,2-d]пиримидин;
N-(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)-2-гидрокси-2-метилпропанамид;
(2S)-N-(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)-2-гидроксипропанамид;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метанол;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метанамин;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метан(метилсульфонил)амин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-N-(пиридин-3-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-амин;
2-(4-(2-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)этил)пиперазин-1-ил)-N,N-диметилацетамид;
N-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-2-метоксиацетамид;
N-(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)-2-метоксиацетамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-N-(пиридин-2-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-амин;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)(4-метилпиперазин-1-ил)метанон;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)(4-гидроксипиперидин-1-ил)метанон;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)(4-ацетилпиперазин-1-ил)метанон;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)(4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метанон;
2-(1Н-индазол-4-ил)-N-изопропил-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоксамид;
N-(2,2,2-трифторэтил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоксамид;
N-(2-гидроксиэтил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоксамид;
N-этил-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоксамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-N,N-диметил-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоксамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-N-метил-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоксамид;
4-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-тетрагидро-2Н-тиопиран-4-ол;
1-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)циклобутанол;
6-хлор-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
(R)-1-(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенилсульфонил)пропан-2-ол;
N-(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)-2-амино-2-метилпропанамид;
N-(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)-2-аминоацетамид;
(S)-1-(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенилсульфонил)пропан-2-ол;
N-(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)-2-гидроксиацетамид;
2-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ол;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоновую кислоту;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
6-((3-метоксипропилсульфонил)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(2-(4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)этил)тиено[3,2-d]пиримидин;
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-метилпропанамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((метилсульфонил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропанамид;
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N,N-диметилпропанамид;
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)-1-(4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)пропанон;
2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолино-N-фенилтиено[3,2-d]пиримидин-6-амин;
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)бензолметилсульфонамид;
N-(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)-2-(диметиламино)ацетамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(3-метоксипиридин-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пентан-3-ол;
6-(6-фторпиридин-3-ил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено [3,2-d]пиримидин;
6-(2-фторпиридин-3-ил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(4-метоксипиридин-3-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)бензоламин;
2-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)бензамид;
N-(2-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)ацетамид;
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)бензамид;
N-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропионамид;
N-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)ацетамид;
N-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)изобутирамид;
N-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)бензамид;
3-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(2-(4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)пропил)тиено[3,2-d]пиримидин;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(4-(метилацетамидо)пиперидин-1-ил)метанон;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(3-(метилсульфонил)пирролидин-1-ил)метанон;
2-(1Н-индазол-4-ил)-N-(2-(метилсульфонил)этил)-4-морфолинотиено [3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
N-этил-2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-N-метил-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
N-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)циклопропанкарбоксамид;
N-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-3,3-диметилбутанамид;
2-(2-метил-1Н-бензо[d]имидазол-1-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(3-(4-метилпиперазин-1-ил)проп-1-инил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(3-(пирролидин-1-ил)проп-1-инил)тиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(3-морфолинопроп-1-инил)тиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(3-(4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;
(2-(1Н-индол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метанол;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((1-метилпиперидин-4-илиден)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(4-метокси-1-метилпиперидин-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
4-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-1-метилпиперидин-4-ол;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-сульфонилметил-N-(2-морфолиноэтил)метанамин;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-метилсульфонил-N-(2-N,N-диметиламиноэтил)метанамин;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-метил, N-(3-морфолинопропилсульфонил)метанамин;
(2-(1Н-индол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-метил, N-(3-морфолинопропилсульфонил)метанамин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-N-(2-метоксиэтил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
2-(1Н-индол-4-ил)-N-(2-метоксиэтил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
(2-(1Н-индол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-метил-N-(2-N,N-диметиламиносульфонил)метанамин;
2-(1Н-индол-4-ил)-6-(2-(метилсульфонил)этил)-4-морфолинотиено [3,2-d]пиримидин;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N-метилацетамид;
N-((2-(1Н-индол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N-метилацетамид;
N-((2-(1Н-индол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N-(метил)метилсульфонамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N-метилсульфонил-1-метилпирролидин-3-амин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(3-((4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метил)фенил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(3-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)фенил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
4-(4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-2-ил)индолин-2-он;
2-(1H-индол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(пиримидин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-фенилфуро[3,2-d]пиримидин;
N-(циклопропилметокси)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(1Н-пиразол-4-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-фенилтиено[3,2-d]пиримидин;
(S)-1-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метиламино)пропан-2-ол;
2-(1Н-индазол-4-ил)-N-(метилсульфонил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
6-(изобутиламиносульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(3-гидроксифениламиносульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-((4-пиперазин-2-он)сульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(4-метилпиперазинсульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(2-гидроксиметилпиперидинсульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(3-гидроксиметилпиперидинсульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(4-гидроксиметилпиперидинсульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(4-(2-гидроксиэтил)пиперидинсульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(4-(2-гидроксиэтил)пиперазинсульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(4-гидроксипиперидинсульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(3-гидроксипирролидинсульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(2-пиперидинилэтиламиносульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(2-N-морфолиноэтиламиносульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(3-метоксипропиламиносульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(N,N-бис-2-гидроксиэтиламиносульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(2-гидроксиэтиламиносульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(диметиламиносульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(метиламиносульфонил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4 морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-амин;
2-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-иламино)этанол;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-сульфонилметил-N-(2-метоксиэтил)метанамин;
1-(4-(4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-2-ил)индолин-1-ил)этанон;
2-(1Н-индазол-6-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
4-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-1-((тиазол-2-ил)метил)пиперидин-4-ол;
4-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ол;
4-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-1-((пиридин-2-ил)метил)пиперидин-4-ол;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-фенилфуро[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(метилсульфонил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ол;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-(N-фенилсульфонил)карбоксамид;
(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)метанол;
N-(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)ацетамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(пиридин-4-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(пиридин-3-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(3,4-диметоксифенил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(4-ацетил-пиперазиносульфонил)тиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(4-метилсульфонил-пиперазиносульфонил)тиено[3,2-d]пиримидин;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил)метанон;
N-бензил-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
N-(3-гидроксифенил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-N-фенилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
N-((диметилкарбамоил)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(4-(пирролидин-1-ил)пиперидин-1-ил)метанон;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(пиперазин-2-он)метанон;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(4-гидроксипиперидин-1-ил)метанон;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(морфолино)метанон;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(3-(метиламино)пирролидин-1-ил)метанон;
N-(2,2,2-трифторэтил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-N-(2-морфолиноэтил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-N-изобутил-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-N-(2-(пиперидин-1-ил)этил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
N,N-бис(2-гидроксиэтил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
2-(2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)этанол;
N-(1-гидроксипропан-2-ил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
(2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(4-метилпиперазин-1-ил)метанон;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метанон;
2-(1H-индазол-4-ил)-N,N-диметил-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(4-(метилсульфонил)фенил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(3-(метилсульфонил)фенил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
N-(2-гидроксиэтил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(4-ацетилпиперазин-1-ил)метанон;
(4-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)метанол;
1-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-2-метилпропан-2-ол;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индол-5-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индол-6-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N-(метил)метилсульфонамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)ацетамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)бензамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d пиримидин-6-ил)метил)пиколинамид;
N-((2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)никотинамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)изоникотинамид;
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-1-(4-метилпиперазин-1-ил)пропан-1-он;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(метоксиметил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-((бензилокси)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(((пиридин-2-ил)метокси)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(((пиридин-3-ил)метокси)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(((пиридин-4-ил)метокси)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин; и
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(феноксиметил)тиено[3,2-d]пиримидин.
40. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей:
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)бензамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиколинамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)никотинамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)ацетамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)изоникотинамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинофуро[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинофуро[3,2-d]пиримидин-6-ил)(4-N-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метанон;
2-(1Н-индазол-4-ил)-N-метил-4-морфолинофуро[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
(S)-1-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинофуро[3,2-d]пиримидин-6-ил)этанол;
(R)-1-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинофуро[3,2-d]пиримидин-6-ил)этанол;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинофуро[3,2-d]пиримидин-6-ил)метанол;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(4-метоксипиридин-3-ил)-4-морфолинофуро[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоксамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(3-(морфолинометил)фенил)тиено[3,2-d]пиримидин;
метил 3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-5-аминобензоат;
N-(3-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метиламино)фенил)ацетамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)бензоламин;
3-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метиламино)бензамид;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N,N-диметилметанамин;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)морфолин-4-карбоксамид;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)]N-фенилсульфонилметанамин;
3-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-1,1-диметилмочевина;
1-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)этанол;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)сульфонамид;
2-(2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-амин;
3-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)оксазолидин-2-он;
6-((1Н-имидазол-1-ил)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-((1Н-1,2,4-триазол-1-ил)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(Н-индазол-4-ил)-6-(метоксиметил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-((бензилокси)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(феноксиметил)тиено[3,2-d]пиримидин;
6-(((пиридин-2-ил)метокси)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-d]пиридин-5-ил)-7-(тиазол-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;
6-(((пиридин-3-ил)метокси)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(((пиридин-4-ил)метокси)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(2-(1Н-индол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ол;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-2-гидрокси-2-метилпропанамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-2-гидроксиацетамид;
N-((2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-3-(метил сульфонил)бензамид;
6-((1Н-пиразол-1-ил)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
1-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-1Н-бензо[d]имидазол-2(3Н)-он;
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинофуро[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-метилсульфонилбензоламин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(изоксазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-этилбензамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-2-(N-метилсульфониламино)ацетамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-2-аминоацетамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(1-(4-N-метилсульфонилпиперазин-1-ил)этил)тиено[3,2-d]пиримидин;
2-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метокси)-N,N-диметилацетамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((Е)-3-метоксипроп-1-енил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(3-метоксифенил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-((S)-2-гидроксипропил)бензамид;
(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)(морфолино)метанон;
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)бензойная кислота;
(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)(4-метилпиперазин-1-ил)метанон;
3-(2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-(2-(диметиламино)этил)бензамид;
N-(3-(2-(lH-индазол-4-ил)-4-морфолинофуро[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)ацетамид;
5-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-((S)-2-гидроксипропил)пиридин-3-карбоксамид;
5-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-(2-(диметиламино)этил)пиридин-3-карбоксамид;
5-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-метилпиридин-3-карбоксамид;
2-(2-(1Н-индол-6-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ол;
2-(4-морфолино-2-(хинолин-3-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ол;
(5-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пиридин-3-ил)(морфолино)метанон;
(5-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пиридин-3-ил)(4-метилпиперазин-1-ил)метанон;
5-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пиридин-3-карбоновую кислоту;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-2-(диметиламино)ацетамид;
2-(4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ол;
N-(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)-N-метилацетамид;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(4-N-метилсульфонилпиперидин-4-ил)метанол;
1-(2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолинофуро[3,2-d]пиримидин-6-ил)этанол;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-((пиридин-3-илокси)метил)тиено[3,2-d]пиримидин;
7-метил-6-(5-(метилсульфонил)пиридин-3-ил)-4-морфолино-2-(1Н-пирррло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;
6-((гексагидро-2-метилсульфонилпирроло[3,4-с]пиррол-5(1Н)-ил)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-7-метил-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-метилбензамид;
N-(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-7-метил-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)ацетамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-7-метил-6-(3-(метил сульфонил)фенил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(4-метоксипиридин-3-ил)-7-метил-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-3-метоксибензамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-4-метоксибензамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-4-метоксибензоламин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((2-метил-1Н-имидазол-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
N((2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-2-метоксибензоламин;
3-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метиламино)-N-метилбензамид;
N-((2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-6-метоксипиридин-3-амин;
N-((2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиридин-3-амин;
N-((2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-4-морфолинобензоламин;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-1Н-пиразол-5-амин;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-1,3-дигидробензо[с]тиофен-1,1-диоксид-5-амин;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-6-морфолинопиридин-3-амин;
N1-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-3-метилсульфониламинобензол-1-амин;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено [3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-3-(метилсульфонил)бензоламин;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-циклопропилсульфонилметанамин;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-2-(3-метоксифенил)ацетамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-2-(4-метоксифенил)ацетамид;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-метилсульфонилметанамин;
2-(N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N,N-бис-(N-цикпопропилацетамид)-метанамин;
2-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метиламино)-N-циклопропилацетамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-2-(метилсульфонил)этанамин;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-3-(метилсульфонил)пропан-1-амин;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-3-(диметиламиносульфонил)пропан-1-амин;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N-метил(фенил)метанамин;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)(3-метоксифенил)-N-метилметанамин;
N-(2-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ил)бензамид;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-метилметанамин;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N-метилбензамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-7-метил-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N-метилсульфонил-метанамин;
N-((2-(1Н-индол-5-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N-метилацетамид;
N-(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)фенил)ацетамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(3-(метилсульфонил)фенил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин;
7-метил-6-(3-(метилсульфонил)фенил)-4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(4-метоксипиридин-3-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(1Н-индол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d] пиримидин;
2-(2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-метилсульфонилпропан-2-амин;
N-(2-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ил)ацетамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(6-морфолинопиридин-3-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(2-(4-N-метилсульфонилпиперазин-1-ил)пропан-2-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбонитрил;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-2-метокси-N-метилацетамид;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(4-(метилтио)фенил)метанол;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)-N-метилсульфонил, N-метилметанамин;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)метил)-N-метилацетамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-2-гидрокси-N,2-диметилпропанамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-7-метил-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N-метилацетамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-2-гидрокси-N-метилацетамид;
N-(2-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ил)никотинамид;
N-(2-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ил)-3-метоксибензамид;
N-(2-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ил)-4-метоксибензамид;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(4-(метилсульфонил)фенил)метанол;
2-(2-(2-метил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-6-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ол;
(S)-1-(3-(7-метил-4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенилсульфонил)пропан-2-ол;
7-метил-6-(3-(N-морфолино)сульфонил)фенил)-4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;
N-метил,N-метилсульфонил(4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)метанамин;
6-(3-(метилсульфонил)фенил)-4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;
4-морфолино-6-фенил-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;
7-метил-4-морфолино-6-фенил-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;
(2S)-2-гидрокси-N-((3-(7-метил-4-морфолино-2-(1Н-пирроло [2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)метил)пропанамид;
2-(4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ол;
7-метил-6-(3-(2-гидроксиэтиламиносульфонил)фенил)-4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;
N-метилсульфонил(3-(7-метил-4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)метанамин;
(4-гидроксипиперидин-1-ил)(3-(7-метил-4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)метанон;
N-(2-гидроксиэтил)-3-(7-метил-4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)бензамид;
(3-(7-метил-4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)(4-метилпиперазин-1-ил)метанон;
4-морфолино-6-(6-морфолинопиридин-3-ил)-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;
4-(4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)тиазол-2-амин;
6-(7-метил-6-(3-(метилсульфонил)фенил)-4-морфолинотиено[3,2-d] пиримидин-2-ил)-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин;
2-(2-(1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-6-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ол;
2-метил-6-(7-метил-6-(3-(метилсульфонил)фенил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-2-ил)-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин;
2-(2-(2-метил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-6-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ол;
5-(7-метил-4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-(2-морфолиноэтил)пиридин-2-амин;
3-(5-(7-метил-4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пиридин-2-иламино)пропан-1,2-диол;
2-(2-(5-(7-метил-4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пиридин-2-иламино)этокси)этанол;
N-метил(4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метанамин;
1-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пирролидин-2-он;
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)оксазолидин-2-он;
2-(4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ол;
(4-метилпиперазин-1-ил)(3-(4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)фенил)метанон;
2-(2-(2-метил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-6-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ол;
N-(3-(4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)бензил)метансульфонамид;
N-(2-(диметиламино)этил)-N-((4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)метил)метансульфонамид;
2-(4-морфолино-2-(хинолин-3-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ол; и
4-(6-(3-(метилсульфонил)фенил)-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-ил)морфолин.
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)бензамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиколинамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)никотинамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)ацетамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)изоникотинамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинофуро[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинофуро[3,2-d]пиримидин-6-ил)(4-N-метилсульфонилпиперазин-1-ил)метанон;
2-(1Н-индазол-4-ил)-N-метил-4-морфолинофуро[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамид;
(S)-1-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинофуро[3,2-d]пиримидин-6-ил)этанол;
(R)-1-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинофуро[3,2-d]пиримидин-6-ил)этанол;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинофуро[3,2-d]пиримидин-6-ил)метанол;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(4-метоксипиридин-3-ил)-4-морфолинофуро[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоксамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(3-(морфолинометил)фенил)тиено[3,2-d]пиримидин;
метил 3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-5-аминобензоат;
N-(3-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метиламино)фенил)ацетамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)бензоламин;
3-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метиламино)бензамид;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N,N-диметилметанамин;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)морфолин-4-карбоксамид;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)]N-фенилсульфонилметанамин;
3-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-1,1-диметилмочевина;
1-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)этанол;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)сульфонамид;
2-(2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-амин;
3-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)оксазолидин-2-он;
6-((1Н-имидазол-1-ил)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-((1Н-1,2,4-триазол-1-ил)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(Н-индазол-4-ил)-6-(метоксиметил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-((бензилокси)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(феноксиметил)тиено[3,2-d]пиримидин;
6-(((пиридин-2-ил)метокси)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-d]пиридин-5-ил)-7-(тиазол-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;
6-(((пиридин-3-ил)метокси)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
6-(((пиридин-4-ил)метокси)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(2-(1Н-индол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ол;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-2-гидрокси-2-метилпропанамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-2-гидроксиацетамид;
N-((2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-3-(метил сульфонил)бензамид;
6-((1Н-пиразол-1-ил)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
1-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-1Н-бензо[d]имидазол-2(3Н)-он;
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинофуро[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-метилсульфонилбензоламин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(изоксазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-этилбензамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-2-(N-метилсульфониламино)ацетамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-2-аминоацетамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(1-(4-N-метилсульфонилпиперазин-1-ил)этил)тиено[3,2-d]пиримидин;
2-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метокси)-N,N-диметилацетамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((Е)-3-метоксипроп-1-енил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(3-метоксифенил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-((S)-2-гидроксипропил)бензамид;
(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)(морфолино)метанон;
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)бензойная кислота;
(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)(4-метилпиперазин-1-ил)метанон;
3-(2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-(2-(диметиламино)этил)бензамид;
N-(3-(2-(lH-индазол-4-ил)-4-морфолинофуро[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)ацетамид;
5-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-((S)-2-гидроксипропил)пиридин-3-карбоксамид;
5-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-(2-(диметиламино)этил)пиридин-3-карбоксамид;
5-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-метилпиридин-3-карбоксамид;
2-(2-(1Н-индол-6-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ол;
2-(4-морфолино-2-(хинолин-3-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ол;
(5-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пиридин-3-ил)(морфолино)метанон;
(5-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пиридин-3-ил)(4-метилпиперазин-1-ил)метанон;
5-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пиридин-3-карбоновую кислоту;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-2-(диметиламино)ацетамид;
2-(4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ол;
N-(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)-N-метилацетамид;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(4-N-метилсульфонилпиперидин-4-ил)метанол;
1-(2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолинофуро[3,2-d]пиримидин-6-ил)этанол;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-((пиридин-3-илокси)метил)тиено[3,2-d]пиримидин;
7-метил-6-(5-(метилсульфонил)пиридин-3-ил)-4-морфолино-2-(1Н-пирррло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;
6-((гексагидро-2-метилсульфонилпирроло[3,4-с]пиррол-5(1Н)-ил)метил)-2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-7-метил-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-метилбензамид;
N-(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-7-метил-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)ацетамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-7-метил-6-(3-(метил сульфонил)фенил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(4-метоксипиридин-3-ил)-7-метил-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-3-метоксибензамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-4-метоксибензамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-4-метоксибензоламин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((2-метил-1Н-имидазол-1-ил)метил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
N((2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-2-метоксибензоламин;
3-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метиламино)-N-метилбензамид;
N-((2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-6-метоксипиридин-3-амин;
N-((2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиридин-3-амин;
N-((2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-4-морфолинобензоламин;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-1Н-пиразол-5-амин;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-1,3-дигидробензо[с]тиофен-1,1-диоксид-5-амин;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-6-морфолинопиридин-3-амин;
N1-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-3-метилсульфониламинобензол-1-амин;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено [3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-3-(метилсульфонил)бензоламин;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-циклопропилсульфонилметанамин;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-2-(3-метоксифенил)ацетамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-2-(4-метоксифенил)ацетамид;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-метилсульфонилметанамин;
2-(N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N,N-бис-(N-цикпопропилацетамид)-метанамин;
2-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метиламино)-N-циклопропилацетамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-2-(метилсульфонил)этанамин;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-3-(метилсульфонил)пропан-1-амин;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-3-(диметиламиносульфонил)пропан-1-амин;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N-метил(фенил)метанамин;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)(3-метоксифенил)-N-метилметанамин;
N-(2-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ил)бензамид;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-метилметанамин;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N-метилбензамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-7-метил-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N-метилсульфонил-метанамин;
N-((2-(1Н-индол-5-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N-метилацетамид;
N-(3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)фенил)ацетамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(3-(метилсульфонил)фенил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин;
7-метил-6-(3-(метилсульфонил)фенил)-4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(4-метоксипиридин-3-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(1Н-индол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d] пиримидин;
2-(2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-метилсульфонилпропан-2-амин;
N-(2-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ил)ацетамид;
2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолино-6-(6-морфолинопиридин-3-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1Н-индазол-4-ил)-6-(2-(4-N-метилсульфонилпиперазин-1-ил)пропан-2-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин;
2-(1H-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-карбонитрил;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-2-метокси-N-метилацетамид;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(4-(метилтио)фенил)метанол;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)-N-метилсульфонил, N-метилметанамин;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)метил)-N-метилацетамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-2-гидрокси-N,2-диметилпропанамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-7-метил-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-N-метилацетамид;
N-((2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)-2-гидрокси-N-метилацетамид;
N-(2-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ил)никотинамид;
N-(2-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ил)-3-метоксибензамид;
N-(2-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ил)-4-метоксибензамид;
(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)(4-(метилсульфонил)фенил)метанол;
2-(2-(2-метил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-6-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ол;
(S)-1-(3-(7-метил-4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенилсульфонил)пропан-2-ол;
7-метил-6-(3-(N-морфолино)сульфонил)фенил)-4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;
N-метил,N-метилсульфонил(4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)метанамин;
6-(3-(метилсульфонил)фенил)-4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;
4-морфолино-6-фенил-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;
7-метил-4-морфолино-6-фенил-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;
(2S)-2-гидрокси-N-((3-(7-метил-4-морфолино-2-(1Н-пирроло [2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)метил)пропанамид;
2-(4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ол;
7-метил-6-(3-(2-гидроксиэтиламиносульфонил)фенил)-4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;
N-метилсульфонил(3-(7-метил-4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)метанамин;
(4-гидроксипиперидин-1-ил)(3-(7-метил-4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)метанон;
N-(2-гидроксиэтил)-3-(7-метил-4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)бензамид;
(3-(7-метил-4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)фенил)(4-метилпиперазин-1-ил)метанон;
4-морфолино-6-(6-морфолинопиридин-3-ил)-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин;
4-(4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)тиазол-2-амин;
6-(7-метил-6-(3-(метилсульфонил)фенил)-4-морфолинотиено[3,2-d] пиримидин-2-ил)-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин;
2-(2-(1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-6-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ол;
2-метил-6-(7-метил-6-(3-(метилсульфонил)фенил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-2-ил)-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин;
2-(2-(2-метил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-6-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ол;
5-(7-метил-4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)-N-(2-морфолиноэтил)пиридин-2-амин;
3-(5-(7-метил-4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пиридин-2-иламино)пропан-1,2-диол;
2-(2-(5-(7-метил-4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пиридин-2-иламино)этокси)этанол;
N-метил(4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метанамин;
1-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)пирролидин-2-он;
3-(2-(1Н-индазол-4-ил)-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)оксазолидин-2-он;
2-(4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ол;
(4-метилпиперазин-1-ил)(3-(4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)фенил)метанон;
2-(2-(2-метил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-6-ил)-4-морфолинотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ол;
N-(3-(4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)бензил)метансульфонамид;
N-(2-(диметиламино)этил)-N-((4-морфолино-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)метил)метансульфонамид;
2-(4-морфолино-2-(хинолин-3-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-6-ил)пропан-2-ол; и
4-(6-(3-(метилсульфонил)фенил)-2-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-ил)морфолин.
41. Фармацевтическая композиция, модулирующая липидкиназную активность, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
42. Композиция, модулирующая липидкиназную активность, содержащая соединение по п.1 в количестве для обнаружимого ингибирования PI3 киназной активности и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель.
43. Способ приготовления фармацевтической композиции, модулирующей липидкиназную активность, при котором объединяют соединение по п.1 с фармацевтически приемлемым носителем.
44. Способ ингибирования или модулирования активности липидной киназы, при котором липидную киназу приводят в контакт с эффективным для ингибирования количеством соединения по п.1.
45. Способ по п.44, где липидная киназа представляет собой PI3K.
46. Способ по п.45, где PI3K является p110 альфа субъединицей.
47. Способ ингибирования или модулирования активности липидной киназы у млекопитающего, при котором этому млекопитающему вводят терапевтически эффективное количество соединения по п.1.
48. Способ по п.47, где липидная киназа представляет собой PI3K.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US79504706P | 2006-04-26 | 2006-04-26 | |
US60/795,047 | 2006-04-26 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2008145662A RU2008145662A (ru) | 2010-06-10 |
RU2437888C2 true RU2437888C2 (ru) | 2011-12-27 |
Family
ID=38561741
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2008145662/04A RU2437888C2 (ru) | 2006-04-26 | 2007-04-24 | Ингибиторы фосфоинозитид-3-киназы и содержащие их фармацевтические композиции |
Country Status (17)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US7846929B2 (ru) |
EP (1) | EP2046799B1 (ru) |
JP (1) | JP5291616B2 (ru) |
KR (1) | KR101402474B1 (ru) |
CN (1) | CN101511840A (ru) |
AR (1) | AR060632A1 (ru) |
AU (1) | AU2007243466B2 (ru) |
BR (1) | BRPI0710908A2 (ru) |
CA (1) | CA2650295C (ru) |
CL (1) | CL2007001166A1 (ru) |
IL (1) | IL194761A0 (ru) |
MX (1) | MX2008013583A (ru) |
NO (1) | NO20084927L (ru) |
RU (1) | RU2437888C2 (ru) |
TW (1) | TW200801012A (ru) |
WO (1) | WO2007127183A1 (ru) |
ZA (1) | ZA200810023B (ru) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2602739C2 (ru) * | 2012-05-07 | 2016-11-20 | Киссеи Фармасьютикал Ко., Лтд. | Производное пиразола и его применение в медицинских целях |
RU2710549C2 (ru) * | 2015-03-30 | 2019-12-27 | Дайити Санкио Компани, Лимитед | Производное пиразола, пригодное в качестве ингибитора рi3к |
Families Citing this family (111)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
ES2271958T3 (es) * | 1996-09-04 | 2007-04-16 | Intertrust Technologies Corp | Sistemas, procedimientos y tecnicas fiables de soporte de infraestructuras para comercio electronico seguro, transacciones electronicas, control y automatizacion de procedimientos comerciales, informatica distribuida y gestion de derechos. |
CL2007001166A1 (es) | 2006-04-26 | 2008-01-25 | Piramed Ltd | Compuestos derivados de pirimidina condensada, inhibidores de pi3-quinasa; procesos para preparar los compuestos; composicion farmaceutica que los comprende; uso de los compuestos en la preparacion de medicamentos; proceso para preparar la composicion farmaceutica; y kit que incluye a la composicion farmaceutica |
ATE532788T1 (de) * | 2006-04-26 | 2011-11-15 | Hoffmann La Roche | Pharmazeutische verbindungen |
EP2114950B1 (en) * | 2006-12-07 | 2016-03-09 | Genentech, Inc. | Phosphoinositide 3-kinase inhibitor compounds and methods of use |
ES2544082T3 (es) * | 2006-12-07 | 2015-08-27 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Compuestos inhibidores de fosfoinosítido 3-quinasa y métodos de uso |
EP2129379B1 (en) * | 2007-02-20 | 2019-04-10 | Novartis AG | Imidazoquinolines as dual lipid kinase and mtor inhibitors |
CN101679456B (zh) * | 2007-06-12 | 2012-09-05 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 噻唑并嘧啶类和它们作为磷脂酰肌醇3-激酶的抑制剂的应用 |
ES2537352T3 (es) * | 2007-09-12 | 2015-06-05 | Genentech, Inc. | Combinaciones de compuestos inhibidores de fosfoinositida 3-cinasa y agentes quimioterapéuticos, y metodos para su uso |
EP2207781B1 (en) * | 2007-09-24 | 2012-11-28 | Genentech, Inc. | Thiazolopyrimidine p13k inhibitor compounds and methods of use |
EP2214675B1 (en) | 2007-10-25 | 2013-11-20 | Genentech, Inc. | Process for making thienopyrimidine compounds |
CN101835779B (zh) * | 2007-10-26 | 2014-01-29 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 作为pi3激酶抑制剂的嘌呤衍生物 |
GB0721095D0 (en) * | 2007-10-26 | 2007-12-05 | Piramed Ltd | Pharmaceutical compounds |
MX2010012437A (es) | 2008-05-14 | 2011-06-01 | Agriculture Victoria Serv Pty | Uso de angiogenina o agonistas de angiogenina para tratar enfermedades y trastornos. |
RU2509081C2 (ru) * | 2008-05-30 | 2014-03-10 | Дженентек, Инк. | Пуриновые соединения, ингибирующие рi3к, и способы применения |
PE20110403A1 (es) * | 2008-07-31 | 2011-07-04 | Genentech Inc | Compuestos biciclicos fusionados de pirimidina en el tratamiento del cancer |
TWI378933B (en) | 2008-10-14 | 2012-12-11 | Daiichi Sankyo Co Ltd | Morpholinopurine derivatives |
WO2010042998A1 (en) | 2008-10-17 | 2010-04-22 | Akaal Pharma Pty Ltd | S1p receptors modulators |
CN102186845B (zh) | 2008-10-17 | 2016-09-07 | 阿卡制药有限公司 | S1p受体调节剂以及它们的用途 |
AU2009314544C1 (en) * | 2008-11-11 | 2015-11-12 | Xcovery Holding Company Llc | PI3K/mTOR kinase inhibitors |
JP5689069B2 (ja) | 2008-11-20 | 2015-03-25 | ジェネンテック, インコーポレイテッド | ピラゾロピリジンpi3k阻害剤化合物及び使用方法 |
KR101730791B1 (ko) * | 2009-01-08 | 2017-04-27 | 메르크 파텐트 게엠베하 | 3-(1-{3-[5-(1-메틸-피페리딘-4일메톡시)-피리미딘-2-일]-벤질}-6-옥소-1,6-디히드로-피리다진-3-일)-벤조니트릴 히드로클로라이드 염의 신규한 다형체 및 이의 제조 방법 |
SG196815A1 (en) * | 2009-01-08 | 2014-02-13 | Curis Inc | Phosphoinositide 3-kinase inhibitors with a zinc binding moiety |
CN102369011A (zh) * | 2009-03-12 | 2012-03-07 | 健泰科生物技术公司 | 用于治疗造血恶性肿瘤的磷酸肌醇3-激酶抑制剂化合物与化学治疗剂的组合 |
CA2754890C (en) * | 2009-03-13 | 2018-01-16 | Piet Herdewijn | Bicyclic heterocycles |
US8785651B2 (en) | 2009-03-24 | 2014-07-22 | Sumitomo Chemical Company, Limited | Method for manufacturing a boronic acid ester compound |
SG174527A1 (en) * | 2009-03-27 | 2011-11-28 | Pathway Therapeutics Inc | Pyrimidinyl and 1,3,5-triazinyl benzimidazole sulfonamides and their use in cancer therapy |
US8158625B2 (en) * | 2009-05-27 | 2012-04-17 | Genentech, Inc. | Bicyclic indole-pyrimidine PI3K inhibitor compounds selective for P110 delta, and methods of use |
JP5781066B2 (ja) | 2009-05-27 | 2015-09-16 | ジェネンテック, インコーポレイテッド | p110δに対して選択的な二環式ピリミジンPI3K阻害剤化合物及び使用方法 |
US20100331305A1 (en) * | 2009-06-24 | 2010-12-30 | Genentech, Inc. | Oxo-heterocycle fused pyrimidine compounds, compositions and methods of use |
EP3072890B1 (en) | 2009-07-07 | 2018-10-17 | MEI Pharma, Inc. | Pyrimidinyl and 1,3,5-triazinyl benzimidazoles and their use in cancer therapy |
EP2461813A4 (en) * | 2009-08-05 | 2014-02-19 | Univ Wake Forest Health Sciences | COMPOSITIONS AND METHODS FOR INDUCING APOPTOSIS IN PROSTATE CANCER CELLS |
ES2709108T3 (es) | 2009-08-17 | 2019-04-15 | Intellikine Llc | Compuestos heterocíclicos y usos de los mismos |
IN2012DN01325A (ru) | 2009-08-20 | 2015-06-05 | Karus Therapeutics Ltd | |
NZ626650A (en) * | 2009-09-09 | 2015-12-24 | Celgene Avilomics Res Inc | Pi3 kinase inhibitors and uses thereof |
US20130012709A1 (en) * | 2009-09-10 | 2013-01-10 | Centre National De La Recherche Scientifique | NOVEL INHIBITORS OF STEAROYL-CoA-DESATURASE-1 AND THEIR USES |
SG10201407781SA (en) | 2009-09-28 | 2015-01-29 | Hoffmann La Roche | Benzoxepin PI3K Inhibitor Compounds And Methods Of Use |
WO2011049625A1 (en) | 2009-10-20 | 2011-04-28 | Mansour Samadpour | Method for aflatoxin screening of products |
DK2496567T3 (en) | 2009-11-05 | 2017-10-30 | Rhizen Pharmaceuticals S A | PRESENT UNKNOWN BENZOPYRANKINA MODULATORS |
US8828990B2 (en) * | 2009-11-12 | 2014-09-09 | Genentech, Inc. | N-7 substituted purine and pyrazolopyrimine compounds, compositions and methods of use |
WO2011058027A2 (en) * | 2009-11-12 | 2011-05-19 | F. Hoffmann-La Roche Ag | N-9-substituted purine compounds, compositions and methods of use |
UY33199A (es) * | 2010-01-26 | 2011-08-31 | Boehringer Ingelheim Int | 5-alquinil-pirimidinas. |
US8440651B2 (en) | 2010-02-22 | 2013-05-14 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Pyrido[3,2-d]pyrimidine PI3K delta inhibitor compounds and methods of use |
UY33304A (es) * | 2010-04-02 | 2011-10-31 | Amgen Inc | Compuestos heterocíclicos y sus usos |
RU2013104038A (ru) | 2010-07-14 | 2014-08-20 | Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг | СЕЛЕКТИВНЫЕ В ОТНОШЕНИИ PI3K p110 ДЕЛЬТА ПУРИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ |
EP2813506B1 (en) * | 2010-12-16 | 2016-05-25 | F. Hoffmann-La Roche AG | Tricyclic PI3K inhibitor compounds and methods of use |
EP2667874A4 (en) * | 2011-01-27 | 2014-07-30 | Univ Princeton | MTOR KINASE INHIBITORS AS ANTIVIRAL AGENTS |
EP2673269A1 (en) * | 2011-02-09 | 2013-12-18 | F.Hoffmann-La Roche Ag | Heterocyclic compounds as pi3 kinase inhibitors |
CA2825966A1 (en) | 2011-03-21 | 2012-09-27 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Benzoxazepin compounds selective for pi3k p110 delta and methods of use |
TWI572599B (zh) | 2011-03-28 | 2017-03-01 | Mei製藥公司 | (α-經取代之芳烷胺基及雜芳烷胺基)嘧啶基及1,3,5-三基苯并咪唑,其醫藥組合物及其在治療增生性疾病之用途 |
PT3111938T (pt) * | 2011-04-01 | 2019-07-10 | Curis Inc | Inibidores de fosfoinoritide 3-quinase com uma fração de ligação ao zinco |
RS58326B1 (sr) | 2011-05-04 | 2019-03-29 | Rhizen Pharmaceuticals S A | Nova jedinjenja kao modulatori proteinskih kinaza |
EP2524918A1 (en) | 2011-05-19 | 2012-11-21 | Centro Nacional de Investigaciones Oncológicas (CNIO) | Imidazopyrazines derivates as kinase inhibitors |
KR101255939B1 (ko) * | 2011-05-31 | 2013-04-23 | 동화약품주식회사 | 4-(1h-인다졸-6-일아미노)-n-아이소프로필-2-(메틸티오)피리미딘-5-카르복스아미드 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 당뇨병 예방 또는 치료용 조성물 |
US20130096116A1 (en) * | 2011-10-13 | 2013-04-18 | Genentech, Inc. | Treatment of pharmacological-induced hypochlorhydria |
CA2855666A1 (en) * | 2011-11-11 | 2013-05-16 | Intellikine, Llc | Combination of kinase inhibitors and uses thereof |
CN102643272B (zh) * | 2011-12-30 | 2015-03-11 | 沈阳药科大学 | 新的噻吩并[3,2-d]嘧啶类化合物 |
GB201204125D0 (en) | 2012-03-08 | 2012-04-25 | Karus Therapeutics Ltd | Compounds |
FR2988722B1 (fr) | 2012-04-03 | 2014-05-09 | Sanofi Sa | Nouveaux derives de thienopyrimidines, leurs procedes de preparation et leurs utilisations therapeutiques |
JP6077642B2 (ja) | 2012-04-10 | 2017-02-08 | シャンハイ インリ ファーマシューティカル カンパニー リミティド | 縮合ピリミジン化合物、その調製法、中間体、組成物、及び使用 |
US9801863B2 (en) | 2012-04-16 | 2017-10-31 | Case Western Reserve University | Inhibitors of short-chain dehydrogenase activity for modulating hematopoietic stem cells and hematopoiesis |
ES2647850T3 (es) | 2012-04-16 | 2017-12-26 | Board Of Regents Of The University Of Texas System | Composiciones y métodos de modulación de la actividad de 15-PGDH |
AU2013204740C1 (en) | 2012-05-10 | 2015-10-01 | Agriculture Victoria Services Pty Ltd | Methods of treating cancer using angiogenin or an angiogenin agonist |
KR20160027219A (ko) | 2012-05-23 | 2016-03-09 | 에프. 호프만-라 로슈 아게 | 내배엽 및 간세포를 수득하고 사용하는 조성물 및 방법 |
AU2013273489B9 (en) | 2012-06-08 | 2018-08-23 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Mutant selectivity and combinations of a phosphoinositide 3 Kinase inhibitor compound and chemotherapeutic agents for the treatment of cancer |
KR101988079B1 (ko) | 2012-07-04 | 2019-06-11 | 리젠 파마슈티컬스 소시에떼 아노님 | 선택적 pi3k 델타 억제제 |
US9346817B2 (en) | 2012-08-30 | 2016-05-24 | Genentech, Inc. | Dioxino- and oxazin-[2,3-D]pyrimidine PI3K inhibitor compounds and methods of use |
EP2914260A1 (en) | 2012-10-31 | 2015-09-09 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Methods for preventing antiphospholipid syndrome (aps) |
AU2013343291B2 (en) | 2012-11-07 | 2018-05-10 | Karus Therapeutics Ltd | Novel histone deacetylase inhibitors and their use in therapy |
EP2984088B1 (en) * | 2013-04-12 | 2019-03-20 | Asana BioSciences, LLC | Quinazolines and azaquinazolines as dual inhibitors of ras/raf/mek/erk and pi3k/akt/pten/mtor pathways |
ES2688815T3 (es) | 2013-05-10 | 2018-11-07 | Karus Therapeutics Limited | Inhibidores de histona desacetilasa novedosos |
DE102013008118A1 (de) * | 2013-05-11 | 2014-11-13 | Merck Patent Gmbh | Arylchinazoline |
WO2014203129A1 (en) | 2013-06-19 | 2014-12-24 | Olema Pharmaceuticals, Inc. | Combinations of benzopyran compounds, compositions and uses thereof |
US9745321B2 (en) | 2013-09-30 | 2017-08-29 | Shanghai Yingli Pharmaceutical Co., Ltd | Fused pyrimidine compound, intermediate, preparation method therefor, and composition and application thereof |
AU2014342811B2 (en) | 2013-10-15 | 2019-01-03 | Board Of Regents Of The University Of Texas System | Compositions and methods of modulating short-chain dehydrogenase activity |
SG11201602446VA (en) | 2013-10-16 | 2016-05-30 | Shanghai Yingli Pharm Co Ltd | Fused heterocyclic compound, preparation method therefor, pharmaceutical composition, and uses thereof |
RU2016135637A (ru) | 2014-02-06 | 2018-03-12 | Эббви Инк. | 6-гетероарилокси- и 6-арилоксихинолин-2-карбоксамиды и их применение |
GB201402431D0 (en) | 2014-02-12 | 2014-03-26 | Karus Therapeutics Ltd | Compounds |
GB201419264D0 (en) | 2014-10-29 | 2014-12-10 | Karus Therapeutics Ltd | Compounds |
GB201419228D0 (en) | 2014-10-29 | 2014-12-10 | Karus Therapeutics Ltd | Compounds |
CN107921025A (zh) | 2015-03-08 | 2018-04-17 | 卡斯西部储备大学 | 用于治疗纤维症的短链脱氢酶活性的抑制剂 |
WO2016154075A1 (en) * | 2015-03-20 | 2016-09-29 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Bicyclic heteroaryl compounds useful as inhibitors of the par-2 signaling pathway |
AR104068A1 (es) | 2015-03-26 | 2017-06-21 | Hoffmann La Roche | Combinaciones de un compuesto inhibidor de fosfoinosítido 3-cinasa y un compuesto inhibidor de cdk4/6 para el tratamiento del cáncer |
US20180118756A1 (en) * | 2015-04-14 | 2018-05-03 | Case Western Reserve University | Compositions and methods of modulating short-chain dehydrogenase activity |
CA2981159A1 (en) | 2015-06-29 | 2017-01-05 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Methods of treatment with taselisib |
GB201514751D0 (en) | 2015-08-19 | 2015-09-30 | Karus Therapeutics Ltd | Compounds |
GB201514754D0 (en) | 2015-08-19 | 2015-09-30 | Karus Therapeutics Ltd | Compounds |
GB201514758D0 (en) | 2015-08-19 | 2015-09-30 | Karus Therapeutics Ltd | Formulation |
GB201514760D0 (en) | 2015-08-19 | 2015-09-30 | Karus Therapeutics Ltd | Compounds and method of use |
WO2017112777A1 (en) | 2015-12-22 | 2017-06-29 | SHY Therapeutics LLC | Compounds for the treatment of cancer and inflammatory disease |
CN107098846B (zh) * | 2016-02-26 | 2020-10-09 | 中国医学科学院药物研究所 | N-酰基磺酰胺类FBPase抑制剂、其制备方法、药物组合物及用途 |
US10947225B2 (en) | 2016-05-11 | 2021-03-16 | Emory University | Phosphotidylinositol 3-kinase inhibitors |
WO2018057588A1 (en) * | 2016-09-21 | 2018-03-29 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Furo[3,2-b]pyridine compounds useful as inhibitors of the par-2 signaling pathway |
TW201825465A (zh) | 2016-09-23 | 2018-07-16 | 美商基利科學股份有限公司 | 磷脂醯肌醇3-激酶抑制劑 |
TW201813963A (zh) | 2016-09-23 | 2018-04-16 | 美商基利科學股份有限公司 | 磷脂醯肌醇3-激酶抑制劑 |
TW201815787A (zh) | 2016-09-23 | 2018-05-01 | 美商基利科學股份有限公司 | 磷脂醯肌醇3-激酶抑制劑 |
EP3548035A4 (en) | 2016-11-30 | 2020-07-22 | Case Western Reserve University | COMBINATIONS OF 15 PGDH INHIBITORS WITH CORTICOSTEROIDS AND / OR TNF INHIBITORS AND USES THEREOF |
US11718589B2 (en) | 2017-02-06 | 2023-08-08 | Case Western Reserve University | Compositions and methods of modulating short-chain dehydrogenase |
CA3063976A1 (en) | 2017-05-23 | 2018-11-29 | Mei Pharma, Inc. | Combination therapy |
KR20200041294A (ko) | 2017-06-21 | 2020-04-21 | 샤이 테라퓨틱스 엘엘씨 | 암, 염증성 질환, 신경발달질환 및 섬유증 질환의 치료를 위하여 Ras 수퍼패밀리와 상호작용하는 화합물 |
SG11202001258UA (en) | 2017-08-14 | 2020-03-30 | Mei Pharma Inc | Combination therapy |
CN109796465B (zh) * | 2017-11-16 | 2020-07-14 | 华中科技大学同济医学院附属协和医院 | 靶向pet显像化合物、包含该化合物的显象剂及其制备方法和用途 |
MA53619A (fr) | 2018-09-11 | 2021-12-15 | Curis Inc | Polythérapie avec un inhibiteur de phosphoinositide 3-kinase ayant une fraction de liaison au zinc |
CA3154278A1 (en) | 2018-10-12 | 2020-04-16 | Corey Hopkins | Phosphodiesterase inhibitors |
WO2021247841A1 (en) * | 2020-06-03 | 2021-12-09 | Yumanity Therapeutics, Inc. | Purines and methods of their use |
EP4244213A1 (en) * | 2020-11-10 | 2023-09-20 | Foghorn Therapeutics Inc. | Compounds and uses thereof |
EP4303216A1 (en) * | 2021-03-03 | 2024-01-10 | Genfleet Therapeutics (Shanghai) Inc. | Fused ring substituted six-membered heterocyclic compound, preparation method therefor and use thereof |
US20240226126A1 (en) * | 2021-06-16 | 2024-07-11 | The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University | Compositions for treatment of psoriasis |
WO2022268025A1 (zh) * | 2021-06-22 | 2022-12-29 | 成都苑东生物制药股份有限公司 | Atr抑制剂及其用途 |
WO2023055181A1 (ko) * | 2021-09-30 | 2023-04-06 | 한미약품 주식회사 | PIKfyve 키나아제 억제제 |
CN114539293B (zh) * | 2022-02-24 | 2023-09-22 | 广东晨康生物科技有限公司 | 一种噻吩并嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用 |
CN117164590A (zh) * | 2022-05-25 | 2023-12-05 | 沈阳药科大学 | 稠合嘧啶类衍生物及其应用 |
Family Cites Families (18)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE1470356A1 (de) | 1964-01-15 | 1970-04-30 | Thomae Gmbh Dr K | Neue Thieno[3,2-d]pyrimidine und Verfahren zu ihrer Herstellung |
BE754606A (fr) | 1969-08-08 | 1971-02-08 | Thomae Gmbh Dr K | Nouvelles 2-aminoalcoylamino-thieno(3,2-d)pyrimidines et leurs procedesde fabrication |
BE759493A (fr) | 1969-11-26 | 1971-05-25 | Thomae Gmbh Dr K | Nouvelles 2-(5-nitro-2-furyl)-thieno(3,2-d) pyrimidines et procedes pour les fabriquer |
US3763156A (en) | 1970-01-28 | 1973-10-02 | Boehringer Sohn Ingelheim | 2-heterocyclic amino-4-morpholinothieno(3,2-d)pyrimidines |
RO62428A (fr) | 1971-05-04 | 1978-01-15 | Thomae Gmbh Dr K | Procede pour la preparation des thyeno-(3,2-d)-pyrimidines |
CH592668A5 (ru) | 1973-10-02 | 1977-10-31 | Delalande Sa | |
GB1570494A (en) | 1975-11-28 | 1980-07-02 | Ici Ltd | Thienopyrimidine derivatives and their use as pesticides |
ZA782648B (en) | 1977-05-23 | 1979-06-27 | Ici Australia Ltd | The prevention,control or eradication of infestations of ixodid ticks |
US6608053B2 (en) | 2000-04-27 | 2003-08-19 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Fused heteroaryl derivatives |
DE60144322D1 (de) | 2000-04-27 | 2011-05-12 | Astellas Pharma Inc | Kondensierte heteroarylderivate |
EP1353693B1 (en) * | 2001-01-16 | 2005-03-16 | Glaxo Group Limited | Pharmaceutical combination containing a 4-quinazolineamine and paclitaxel, carboplatin or vinorelbine for the treatment of cancer |
WO2003035618A2 (en) * | 2001-10-24 | 2003-05-01 | Iconix Pharmaceuticals, Inc. | Modulators of phosphoinositide 3-kinase |
AU2002357667A1 (en) * | 2001-10-24 | 2003-05-06 | Iconix Pharmaceuticals, Inc. | Modulators of phosphoinositide 3-kinase |
WO2004017950A2 (en) * | 2002-08-22 | 2004-03-04 | Piramed Limited | Phosphadidylinositol 3,5-biphosphate inhibitors as anti-viral agents |
ES2217956B1 (es) * | 2003-01-23 | 2006-04-01 | Almirall Prodesfarma, S.A. | Nuevos derivados de 4-aminotieno(2,3-d)pirimidin-6-carbonitrilo. |
GB0423653D0 (en) | 2004-10-25 | 2004-11-24 | Piramed Ltd | Pharmaceutical compounds |
CL2007001166A1 (es) | 2006-04-26 | 2008-01-25 | Piramed Ltd | Compuestos derivados de pirimidina condensada, inhibidores de pi3-quinasa; procesos para preparar los compuestos; composicion farmaceutica que los comprende; uso de los compuestos en la preparacion de medicamentos; proceso para preparar la composicion farmaceutica; y kit que incluye a la composicion farmaceutica |
NZ626650A (en) * | 2009-09-09 | 2015-12-24 | Celgene Avilomics Res Inc | Pi3 kinase inhibitors and uses thereof |
-
2007
- 2007-04-24 CL CL2007001166A patent/CL2007001166A1/es unknown
- 2007-04-24 TW TW096114440A patent/TW200801012A/zh unknown
- 2007-04-24 JP JP2009507753A patent/JP5291616B2/ja active Active
- 2007-04-24 CN CNA2007800241241A patent/CN101511840A/zh active Pending
- 2007-04-24 EP EP07776052.8A patent/EP2046799B1/en active Active
- 2007-04-24 RU RU2008145662/04A patent/RU2437888C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2007-04-24 AU AU2007243466A patent/AU2007243466B2/en not_active Ceased
- 2007-04-24 CA CA2650295A patent/CA2650295C/en not_active Expired - Fee Related
- 2007-04-24 BR BRPI0710908-3A patent/BRPI0710908A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2007-04-24 US US11/789,427 patent/US7846929B2/en active Active
- 2007-04-24 KR KR1020087028893A patent/KR101402474B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2007-04-24 WO PCT/US2007/009880 patent/WO2007127183A1/en active Application Filing
- 2007-04-24 AR ARP070101760A patent/AR060632A1/es unknown
- 2007-04-24 MX MX2008013583A patent/MX2008013583A/es active IP Right Grant
-
2008
- 2008-10-22 IL IL194761A patent/IL194761A0/en unknown
- 2008-11-25 NO NO20084927A patent/NO20084927L/no not_active Application Discontinuation
- 2008-11-25 ZA ZA200810023A patent/ZA200810023B/xx unknown
-
2010
- 2010-10-29 US US12/916,125 patent/US8450315B2/en active Active
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2602739C2 (ru) * | 2012-05-07 | 2016-11-20 | Киссеи Фармасьютикал Ко., Лтд. | Производное пиразола и его применение в медицинских целях |
RU2710549C2 (ru) * | 2015-03-30 | 2019-12-27 | Дайити Санкио Компани, Лимитед | Производное пиразола, пригодное в качестве ингибитора рi3к |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CL2007001166A1 (es) | 2008-01-25 |
US8450315B2 (en) | 2013-05-28 |
CN101511840A (zh) | 2009-08-19 |
RU2008145662A (ru) | 2010-06-10 |
WO2007127183A1 (en) | 2007-11-08 |
AR060632A1 (es) | 2008-07-02 |
JP2009535335A (ja) | 2009-10-01 |
JP5291616B2 (ja) | 2013-09-18 |
NO20084927L (no) | 2009-01-23 |
KR101402474B1 (ko) | 2014-06-19 |
AU2007243466B2 (en) | 2012-01-19 |
US7846929B2 (en) | 2010-12-07 |
MX2008013583A (es) | 2008-10-31 |
EP2046799A1 (en) | 2009-04-15 |
IL194761A0 (en) | 2009-08-03 |
TW200801012A (en) | 2008-01-01 |
ZA200810023B (en) | 2009-08-26 |
CA2650295C (en) | 2015-12-29 |
US20110105464A1 (en) | 2011-05-05 |
AU2007243466A1 (en) | 2007-11-08 |
BRPI0710908A2 (pt) | 2012-06-26 |
KR20090024682A (ko) | 2009-03-09 |
CA2650295A1 (en) | 2007-11-08 |
US20080039459A1 (en) | 2008-02-14 |
EP2046799B1 (en) | 2017-07-19 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2437888C2 (ru) | Ингибиторы фосфоинозитид-3-киназы и содержащие их фармацевтические композиции | |
JP2009535335A5 (ru) | ||
RU2443706C2 (ru) | Фармацевтические соединения | |
TWI432431B (zh) | 調控c-fms及/或c-kit活性之化合物及其用途 | |
JP6130061B2 (ja) | インドリン−2−オン又はピロロ−ピリジン/ピリミジン−2−オン誘導体 | |
JP6495908B2 (ja) | ピリジノン | |
JP5140600B2 (ja) | オーロラキナーゼのアザインドール阻害薬 | |
TW202122387A (zh) | Mta協同性之prmt5抑制劑 | |
TWI343383B (en) | Pyrazole derivatives and uses thereof | |
CA2729725C (en) | Pyrrolopyridinylpyrimidin-2-ylamine derivatives | |
AU2006216710B2 (en) | Imidazo (1, 2-A) pyridine compounds as VEGF-R2 inhibitors | |
El-Nassan | Recent progress in the identification of BRAF inhibitors as anti-cancer agents | |
AU2009259867A1 (en) | Triazolopyridine JAK inhibitor compounds and methods | |
HRP20151398T1 (hr) | Tricikliäśni derivati amina kao inhibitori protein tirozin kinaze | |
JP2010540458A5 (ru) | ||
JP2010512337A5 (ru) | ||
JP2011510995A5 (ru) | ||
JP2011507854A5 (ru) | ||
CA2709883A1 (en) | Benzimidazoles and analogs as rho kinase inhibitors | |
EA031409B1 (ru) | Производные индолизина в качестве ингибиторов фосфоинозитид-3-киназ | |
JP2018509377A (ja) | 生体アミン輸送モジュレータとしてのヘテロ環式化合物 | |
KR100760072B1 (ko) | 고리 축합된 피라졸 유도체 | |
KR20200041954A (ko) | 화합물, 이의 약제학적 조성물, 및 이의 용도 및 응용 | |
KR100820006B1 (ko) | 헤테로사이클릭 gaba-a 아형 선택적 수용체 조절제 | |
JP2005516927A (ja) | 癌治療用のキナーゼ阻害剤としての3−(フェニル−アルコキシ)−5−(フェニル)−ピリジン誘導体および関連化合物 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20190425 |