RU2018144557A - Способ получения (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-дифторфенил)пирролидин-1-ил)-пиразоло[1,5-a]пиримидин-3-ил)-3-гидроксипирролидин-1-карбоксамида и его солей - Google Patents
Способ получения (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-дифторфенил)пирролидин-1-ил)-пиразоло[1,5-a]пиримидин-3-ил)-3-гидроксипирролидин-1-карбоксамида и его солей Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018144557A RU2018144557A RU2018144557A RU2018144557A RU2018144557A RU 2018144557 A RU2018144557 A RU 2018144557A RU 2018144557 A RU2018144557 A RU 2018144557A RU 2018144557 A RU2018144557 A RU 2018144557A RU 2018144557 A RU2018144557 A RU 2018144557A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- formula
- compound
- salt
- paragraphs
- halogen
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Claims (139)
1. Способ получения соединения формулы I
или его соли,
включающий:
(a) обработку соединения формулы 13
или его соли соединением формулы 14
или его солью с получением соединения формулы I;
и
(b) необязательно получение соли соединения формулы I;
где X представляет собой галоген, C1-C6 алкокси, C6-C10 арилокси или 5-членный гетероарил, содержащий по меньшей мере один атом азота, непосредственно связанный с C=O соединения формулы 13, каждый из которых необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, галогена, CN, OH, C1-C6 алкокси и NR1R2, где каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода и C1-C6 алкила.
2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что соединение формулы 13 или его соль находится в выделенной форме до обработки соединением формулы 14 или его солью.
3. Способ получения соединения формулы I
или его соли,
включающий:
(a) выделение соединения формулы 13
(b) необязательно получение соли соединения формулы 13;
(c) обработку соединения формулы 13 или его соли соединением формулы 14
или его солью с получением соединения формулы I;
и
(d) необязательно получение соли соединения формулы I;
где X представляет собой галоген, C1-C6 алкокси, C6-C10 арилокси или 5-членный гетероарил, содержащий по меньшей мере один атом азота, непосредственно связанный с C=O соединения формулы 13, каждый из которых необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, галогена, CN, OH, C1-C6 алкокси и NR1R2, где каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода и C1-C6 алкила.
4. Способ по п. 1, 2 или 3, отличающийся тем, что X представляет собой галоген.
5. Способ по п. 4, отличающийся тем, что X представляет собой Cl.
6. Способ по п. 4, отличающийся тем, что X представляет собой Br.
7. Способ по п. 1, 2 или 3, отличающийся тем, что X представляет собой C6-C10 арилокси.
8. Способ по п. 7, отличающийся тем, что X представляет собой фенокси.
9. Способ по п. 1, 2 или 3, отличающийся тем, что X представляет собой 5-членный гетероарил, содержащий по меньшей мере один атом азота, непосредственно связанный с C=O соединения формулы 13.
10. Способ по п. 9, отличающийся тем, что X представляет собой имидазолил.
11. Способ по любому из предшествующих пунктов, дополнительно включающий получение соединения формулы 13
или его соли в соответствии со способом, который включает
(a) обработку соединения формулы 11
или его соли системой для восстановления нитрогруппы с получением первой смеси;
и
(b) обработку первой смеси XC(O)Z с получением соединения формулы 13 или его соли,
где Z представляет собой уходящую группу, выбранную из галогена, C1-C6 алкокси, C6-C10 арилокси и 5-членного гетероарила, содержащего по меньшей мере один атом азота, непосредственно связанный с C=O в XC(O)Z, каждый из которых необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы,
состоящей из C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, галогена, CN, OH, C1-C6 алкокси и NR5R6, где каждый из R5 и R6 независимо выбран из водорода и C1-C6 алкила;
при условии, что, если Z представляет собой необязательно замещенный C1-C6 алкокси, необязательно замещенный C6-C10 арилокси или необязательно замещенный 5-членный гетероарил, то Z и X являются одинаковыми.
12. Способ по п. 11, отличающийся тем, что способ включает:
получение соединения формулы 13 во второй смеси; и
выделение соединения формулы 13 из второй смеси.
13. Способ по п. 11 или 12, отличающийся тем, что первая смесь содержит соединение формулы 12
или его соль, и способы включают выделение соединения формулы 12 или его соли из первой смеси перед обработкой XC(O)Z.
14. Способ по п. 13, отличающийся тем, что соль соединения формулы 12 представляет собой фумаратную соль.
15. Способ по п. 13 или 14, отличающийся тем, что Z представляет собой галоген.
16. Способ по п. 13 или 14, отличающийся тем, что Z представляет собой хлор.
17. Способ по п. 13 или 14, отличающийся тем, что Z представляет собой бром.
18. Способ по п. 13 или 14, отличающийся тем, что Z представляет собой 5-членный гетероарил, содержащий по меньшей мере один атом азота, непосредственно связанный с C=O в XC(O)Z.
19. Способ по п. 18, отличающийся тем, что Z представляет собой имидазолил.
20. Способ по любому из пп. 11-19, отличающийся тем, что система для восстановления нитрогруппы содержит металл или соединение металла.
21. Способ по п. 20, отличающийся тем, что система для восстановления нитрогруппы содержит металл.
22. Способ по п. 20, отличающийся тем, что система для восстановления нитрогруппы содержит соль металла.
23. Способ по п. 20, отличающийся тем, что система для восстановления нитрогруппы содержит оксид металла.
24. Способ по любому из пп. 11-19, отличающийся тем, что система для восстановления нитрогруппы содержит палладий, платину, родий, рутений, никель, медь, железо, олово или цинк.
25. Способ по любому из пп. 11-24, отличающийся тем, что система для восстановления нитрогруппы содержит кислоту.
26. Способ по любому из пп. 11-19, отличающийся тем, что система для восстановления нитрогруппы содержит гидрид металла.
27. Способ по любому из пп. 11-19, отличающийся тем, что система для восстановления нитрогруппы содержит смешанный гидрид металла.
28. Способ по любому из пп. 11-19, отличающийся тем, что система для восстановления нитрогруппы содержит LiAlH4, NaBH4 или диизобутилалюминийгидрид (DIBAL).
29. Способ по любому из пп. 11-19, отличающийся тем, что система для восстановления нитрогруппы содержит H2.
30. Способ по любому из пп. 11-19, отличающийся тем, что система для восстановления нитрогруппы содержит органическое соединение, способное обеспечивать получение водорода.
31. Способ по п. 30, отличающийся тем, что система для восстановления нитрогруппы содержит циклогексен.
32. Способ по любому из пп. 11-19, отличающийся тем, что система для восстановления нитрогруппы содержит Pd, Pd/C, никель Ренея, PtO2, Fe/кислота или Zn/кислота.
33. Способ по п. 32, отличающийся тем, что система для восстановления нитрогруппы содержит Pd.
34. Способ по п. 32, отличающийся тем, что система для восстановления нитрогруппы содержит Pd/C.
35. Способ по любому из предшествующих пунктов, дополнительно включающий получение соединения формулы 11 или его соли в соответствии со способом, который включает обработку соединения формулы 10
или его соли соединением формулы 5
или его солью с получением соединения формулы 11 или его соли.
36. Способ по п. 35, отличающийся тем, что соль соединения формулы 10 представляет собой малатную соль.
37. Способ по п. 35 или 36, отличающийся тем, что соль соединения формулы 10 представляет собой D-малатную соль.
38. Способ по любому из пп. 35-37, дополнительно включающий получение соединения формулы 10 или его соли в соответствии со способом, который включает обработку соединения формулы 19
или его соли кислотой в присутствии первого восстанавливающего агента с получением соединения формулы 10 или его соли.
39. Способ по п. 38, отличающийся тем, что первый восстанавливающий агент представляет собой силан.
40. Способ по п. 38, отличающийся тем, что первый восстанавливающий агент представляет собой триэтилсилан.
41. Способ по любому из пп. 38-40, отличающийся тем, что R3 и R4 являются одинаковыми.
42. Способ по любому из пп. 38-40, отличающийся тем, что каждый из R3 и R4 представляет собой метил.
43. Способ по любому из пп. 38-40, отличающийся тем, что каждый из R3 и R4 представляет собой этил.
44. Способ по любому из пп. 38-40, отличающийся тем, что R3 и R4 совместно с соединяющими их атомами образуют шестичленное кольцо.
46. Способ по любому из пп. 38-45, дополнительно включающий получение соединения формулы 19 или его соли в соответствии со способом, который включает обработку соединения формулы 17
системой реагентов, содержащих группу
с получением соединения формулы 19.
48. Способ по п. 46, отличающийся тем, что второй восстанавливающий агент представляет собой йодид самария.
51. Способ по п. 50, отличающийся тем, что M представляет собой M2Y.
52. Способ по п. 50, отличающийся тем, что M представляет собой MgY.
53. Способ по любому из пп. 48-52, отличающийся тем, что Y представляет собой Cl.
54. Способ по любому из пп. 48-52, отличающийся тем, что Y представляет собой Br.
55. Способ по любому из пп. 48-52, отличающийся тем, что Y представляет собой I.
56. Способ по п. 50, отличающийся тем, что M представляет собой M1.
57. Способ по любому из пп. 46-56, дополнительно включающий получение соединения формулы 17 или его соли в соответствии со способом, который включает обработку соединения формулы 16
(R)-2-метилпропан-2-сульфинамидом
с получением соединения формулы 17.
58. Способ по п. 57, отличающийся тем, что способ осуществляют в присутствии основания.
59. Способ получения фармацевтической композиции, включающий смешивание (i) соединения формулы I или его соли, полученного в соответствии со способом по любому из предшествующих пунктов, и (ii) фармацевтически приемлемого носителя с получением фармацевтической композиции.
60. Способ по любому из предшествующих пунктов, отличающийся тем, что соль соединения формулы I представляет собой гидросульфатную соль.
61. Способ получения соединения формулы 13
или его соли в соответствии со способом, который включает
a) обработку соединения формулы 11
или его соли системой для восстановления нитрогруппы с получением первой смеси;
и
b) обработку первой смеси XC(O)Z с получением соединения формулы 13 или его соли,
где X представляет собой галоген, C1-C6 алкокси, C6-C10 арилокси или 5-членный гетероарил, содержащий по меньшей мере один атом азота, непосредственно связанный с C=O соединения формулы 13, каждый из которых необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, галогена, CN, OH, C1-C6 алкокси и NR1R2, где каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода и C1-C6 алкила, и
где Z представляет собой уходящую группу, выбранную из галогена, C1-C6 алкокси, C6-C10 арилокси и 5-членного гетероарила, содержащего по меньшей мере один атом азота, непосредственно связанный с C=O в XC(O)Z, каждый из которых необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы,
состоящей из C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, галогена, CN, OH, C1-C6 алкокси и NR5R6, где каждый из R5 и R6 независимо выбран из водорода и C1-C6 алкила;
при условии, что, если Z представляет собой необязательно замещенный C1-C6 алкокси, необязательно замещенный C6-C10 арилокси или необязательно замещенный 5-членный гетероарил, то Z и X являются одинаковыми.
62. Способ получения соединения формулы 13 или его соли, включающий
a) выделение соединения формулы 12
b) обработку соединения формулы 12 XC(O)Z с получением соединения формулы 13 или его соли; и
c) необязательно выделение соединения формулы 13,
где X представляет собой галоген, C1-C6 алкокси, C6-C10 арилокси или 5-членный гетероарил, содержащий по меньшей мере один атом азота, непосредственно связанный с C=O соединения формулы 13, каждый из которых необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, галогена, CN, OH, C1-C6 алкокси и NR1R2, где каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода и C1-C6 алкила, и
где Z представляет собой уходящую группу, выбранную из галогена, C1-C6 алкокси, C6-C10 арилокси и 5-членного гетероарила, содержащего по меньшей мере один атом азота, непосредственно связанный с C=O в XC(O)Z, каждый из которых необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы,
состоящей из C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, галогена, CN, OH, C1-C6 алкокси и NR5R6, где каждый из R5 и R6 независимо выбран из водорода и C1-C6 алкила;
при условии, что, если Z представляет собой необязательно замещенный C1-C6 алкокси, необязательно замещенный C6-C10 арилокси или необязательно замещенный 5-членный гетероарил, то Z и X являются одинаковыми.
63. Способ получения соединения формулы 12 или его соли, включающий
a) обработку соединения формулы 11
системой для восстановления нитрогруппы с получением соединения формулы 12 или его соли; и
b) выделение соединения формулы 12 или его соли.
64. Способ получения соединения формулы 10 или его соли, включающий обработку соединения формулы 19
или его соли кислотой в присутствии первого восстанавливающего агента с получением соединения формулы 10 или его соли.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201662338359P | 2016-05-18 | 2016-05-18 | |
US62/338,359 | 2016-05-18 | ||
PCT/US2017/033257 WO2017201241A1 (en) | 2016-05-18 | 2017-05-18 | Preparation of (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-y l)-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxamide |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2018144557A3 RU2018144557A3 (ru) | 2020-06-18 |
RU2018144557A true RU2018144557A (ru) | 2020-06-18 |
RU2745953C2 RU2745953C2 (ru) | 2021-04-05 |
Family
ID=58794189
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2018144557A RU2745953C2 (ru) | 2016-05-18 | 2017-05-18 | Способ получения (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-дифторфенил)пирролидин-1-ил)-пиразоло[1,5-a]пиримидин-3-ил)-3-гидроксипирролидин-1-карбоксамида и его солей |
Country Status (28)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US11214571B2 (ru) |
EP (2) | EP3800189B1 (ru) |
JP (1) | JP7443057B2 (ru) |
KR (1) | KR102566858B1 (ru) |
CN (1) | CN110049987B (ru) |
AU (1) | AU2017268371B2 (ru) |
BR (1) | BR112018073504A2 (ru) |
CA (1) | CA3024603A1 (ru) |
CL (1) | CL2018003264A1 (ru) |
CO (1) | CO2018013015A2 (ru) |
DK (2) | DK3458456T3 (ru) |
ES (2) | ES2952056T3 (ru) |
FI (1) | FI3800189T3 (ru) |
HR (2) | HRP20230704T1 (ru) |
HU (2) | HUE063877T2 (ru) |
IL (1) | IL262964B (ru) |
LT (2) | LT3800189T (ru) |
MX (1) | MX2018014116A (ru) |
PE (1) | PE20190437A1 (ru) |
PL (2) | PL3458456T3 (ru) |
PT (2) | PT3458456T (ru) |
RS (2) | RS61463B1 (ru) |
RU (1) | RU2745953C2 (ru) |
SG (1) | SG11201810245WA (ru) |
SI (2) | SI3458456T1 (ru) |
UA (1) | UA127826C2 (ru) |
WO (1) | WO2017201241A1 (ru) |
ZA (1) | ZA201808534B (ru) |
Families Citing this family (21)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
PT2350075E (pt) | 2008-09-22 | 2014-06-09 | Array Biopharma Inc | Compostos imidazo[1,2b]piridazina substituídos como inibidores da trk cinase |
SG10201914059WA (en) | 2008-10-22 | 2020-03-30 | Array Biopharma Inc | Substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as trk kinase inhibitors |
AR077468A1 (es) | 2009-07-09 | 2011-08-31 | Array Biopharma Inc | Compuestos de pirazolo (1,5 -a) pirimidina sustituidos como inhibidores de trk- quinasa |
MX365251B (es) | 2010-05-20 | 2019-05-28 | Array Biopharma Inc | Compuestos macrocíclicos como inhibidores de trk cinasa. |
CN113354649A (zh) | 2014-11-16 | 2021-09-07 | 阵列生物制药公司 | 一种新的晶型 |
CA3003153A1 (en) | 2015-10-26 | 2017-05-04 | Loxo Oncology, Inc. | Point mutations in trk inhibitor-resistant cancer and methods relating to the same |
PE20181888A1 (es) | 2016-04-04 | 2018-12-11 | Loxo Oncology Inc | Formulaciones liquidas de (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorofenil)-pirrolidin-1-il)-pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)-3-hidroxipirrolidina-1-carboxamida |
US10045991B2 (en) | 2016-04-04 | 2018-08-14 | Loxo Oncology, Inc. | Methods of treating pediatric cancers |
RU2745953C2 (ru) | 2016-05-18 | 2021-04-05 | Локсо Онколоджи, Инк. | Способ получения (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-дифторфенил)пирролидин-1-ил)-пиразоло[1,5-a]пиримидин-3-ил)-3-гидроксипирролидин-1-карбоксамида и его солей |
JOP20190092A1 (ar) | 2016-10-26 | 2019-04-25 | Array Biopharma Inc | عملية لتحضير مركبات بيرازولو[1، 5-a]بيريميدين وأملاح منها |
JOP20190213A1 (ar) | 2017-03-16 | 2019-09-16 | Array Biopharma Inc | مركبات حلقية ضخمة كمثبطات لكيناز ros1 |
CN111542522B (zh) * | 2017-08-11 | 2021-10-15 | 苏州韬略生物科技有限公司 | 可用作激酶抑制剂的被取代的吡唑并嘧啶 |
CN109232582B (zh) * | 2018-11-28 | 2021-02-05 | 安礼特(上海)医药科技有限公司 | 拉洛替尼硫酸氢盐晶型及其制备和应用 |
CN112457231A (zh) * | 2019-09-09 | 2021-03-09 | 上海医药工业研究院 | 一种拉罗替尼(Larotrectinib)中间体的消旋化方法 |
CN110804059B (zh) * | 2019-09-30 | 2024-03-12 | 郑州泰基鸿诺医药股份有限公司 | 氨基甲酸酯类化合物、药物组合物及其应用 |
CN111138437B (zh) * | 2019-12-04 | 2021-03-05 | 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 | 取代的吡唑并[1,5-a]嘧啶氨基酸衍生物及其用途 |
CN112624950A (zh) * | 2020-12-10 | 2021-04-09 | 北京蓝博特科技有限公司 | 一种(r)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷的合成方法 |
WO2022168115A1 (en) | 2021-02-05 | 2022-08-11 | Mylan Laboratories Limited | A process for the preparation of larotrectinib or its salts |
CN113444070A (zh) * | 2021-07-28 | 2021-09-28 | 深圳市真味生物科技有限公司 | 一种由手性叔丁基亚磺酰胺合成手性尼古丁的制备方法 |
CN115872905A (zh) * | 2021-09-29 | 2023-03-31 | 凯特立斯(深圳)科技有限公司 | 一种拉罗替尼中间体的制备方法 |
WO2024023836A1 (en) | 2022-07-27 | 2024-02-01 | Mylan Laboratories Limited | Polymorphic form of larotrectinib sulfate |
Family Cites Families (272)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
NZ234143A (en) | 1989-06-28 | 1991-10-25 | Mcneil Ppc Inc | Aqueous pharmaceutical suspension formulation for administering substantially insoluble pharmaceutical agents |
GB9212308D0 (en) * | 1992-06-10 | 1992-07-22 | Ici Plc | Therapeutic compositions |
CN1061036C (zh) | 1993-11-30 | 2001-01-24 | G·D·瑟尔公司 | 用于治疗炎症的取代的吡唑基苯磺酰胺类化合物 |
US5430021A (en) | 1994-03-18 | 1995-07-04 | Pharmavene, Inc. | Hydrophobic drug delivery systems |
US5844092A (en) | 1994-03-18 | 1998-12-01 | Genentech, Inc. | Human TRK receptors and neurotrophic factor inhibitors |
US5877016A (en) | 1994-03-18 | 1999-03-02 | Genentech, Inc. | Human trk receptors and neurotrophic factor inhibitors |
US6458811B1 (en) | 1996-03-26 | 2002-10-01 | Eli Lilly And Company | Benzothiophenes formulations containing same and methods |
CA2206201A1 (en) | 1996-05-29 | 1997-11-29 | Yoshiaki Isobe | Pyrazole derivatives and their pharmaceutical use |
JP3898296B2 (ja) | 1996-08-28 | 2007-03-28 | ポーラ化成工業株式会社 | ピロロピラゾロピリミジン化合物及びこれを有効成分とする医薬 |
KR100389192B1 (ko) | 1997-04-25 | 2003-06-27 | 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 | 축합 피리다진 유도체, 그것의 제조 방법 및 용도 |
EP1143796A4 (en) | 1999-01-21 | 2002-03-20 | Bristol Myers Squibb Co | RAS-FARNESYLTRANSFERASE AND SULFOBUTYLETHER-7-BETA-CYCLODEXTRIN OR 2-HYDROXPROPYL-BETA-CYCLODEXTRIN INHIBITOR COMPLEX AND METHOD |
UA74546C2 (en) | 1999-04-06 | 2006-01-16 | Boehringer Ingelheim Ca Ltd | Macrocyclic peptides having activity relative to hepatitis c virus, a pharmaceutical composition and use of the pharmaceutical composition |
US6534085B1 (en) | 1999-09-23 | 2003-03-18 | Bioresponse L.L.C. | Phytochemicals for promoting weight loss |
ATE446366T1 (de) | 2000-06-22 | 2009-11-15 | Genentech Inc | Agonistische monoklonale antikörper gegen trkc |
GB0028575D0 (en) | 2000-11-23 | 2001-01-10 | Elan Corp Plc | Oral pharmaceutical compositions containing cyclodextrins |
MXPA03005648A (es) | 2000-12-22 | 2003-10-06 | Astrazeneca Ab | Derivados de carbazol y su uso, como ligandos de receptor del neuropeptido y5. |
GB0121919D0 (en) * | 2001-09-11 | 2001-10-31 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
TWI312347B (en) | 2001-02-08 | 2009-07-21 | Eisai R&D Man Co Ltd | Bicyclic nitrogen-containing condensed ring compounds |
EP2340849A1 (en) | 2001-05-30 | 2011-07-06 | Genentech, Inc. | Anti-NGF antibodies for the treatment of various disorders |
US7101572B2 (en) | 2001-12-07 | 2006-09-05 | Unilab Pharmatech, Ltd. | Taste masked aqueous liquid pharmaceutical composition |
US20030199525A1 (en) | 2002-03-21 | 2003-10-23 | Hirst Gavin C. | Kinase inhibitors |
US7662826B2 (en) | 2002-04-23 | 2010-02-16 | Shionogi & Co., Ltd. | Pyrazolo [1,5-a] pyrimidine derivative and nad (p) h oxidase inhibitor containing the same |
US7449488B2 (en) | 2002-06-04 | 2008-11-11 | Schering Corporation | Pyrazolopyrimidines as protein kinase inhibitors |
US6982253B2 (en) | 2002-06-05 | 2006-01-03 | Supergen, Inc. | Liquid formulation of decitabine and use of the same |
ITMI20021620A1 (it) | 2002-07-23 | 2004-01-23 | Novuspharma Spa | Composto ad ativita' antitumorale |
JP4024624B2 (ja) | 2002-08-26 | 2007-12-19 | 富士通株式会社 | 半導体装置の製造方法及び製造装置 |
US7196078B2 (en) | 2002-09-04 | 2007-03-27 | Schering Corpoartion | Trisubstituted and tetrasubstituted pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors |
MXPA05002571A (es) | 2002-09-04 | 2005-09-08 | Schering Corp | Pirazolopirimidinas como inhibidores de cinasa dependientes de ciclina. |
US7119200B2 (en) | 2002-09-04 | 2006-10-10 | Schering Corporation | Pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors |
US8580782B2 (en) | 2002-09-04 | 2013-11-12 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors |
AU2003298942A1 (en) | 2002-12-11 | 2004-06-30 | Merck And Co., Inc. | Tyrosine kinase inhibitors |
WO2004052315A2 (en) | 2002-12-11 | 2004-06-24 | Merck & Co., Inc. | Tyrosine kinase inhibitors |
ES2325440T3 (es) | 2003-02-20 | 2009-09-04 | Smithkline Beecham Corporation | Compuestos de pirimidina. |
GB0303910D0 (en) | 2003-02-20 | 2003-03-26 | Merck Sharp & Dohme | Therapeutic agents |
US20070037150A1 (en) | 2003-02-21 | 2007-02-15 | The Johns Hopkins University | Tyrosine kinome |
JP2004277337A (ja) | 2003-03-14 | 2004-10-07 | Sumitomo Pharmaceut Co Ltd | ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン誘導体 |
US20070179161A1 (en) | 2003-03-31 | 2007-08-02 | Vernalis (Cambridge) Limited. | Pyrazolopyrimidine compounds and their use in medicine |
EP1615667A2 (en) | 2003-04-11 | 2006-01-18 | Novo Nordisk A/S | Combinations of an 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitor and a glucocorticoid receptor agonist |
US20060094699A1 (en) | 2003-04-11 | 2006-05-04 | Kampen Gita Camilla T | Combination therapy using an 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitor and a glucocorticoid receptor agonist to minimize the side effects associated with glucocorticoid receptor agonist therapy |
WO2004089471A2 (en) | 2003-04-11 | 2004-10-21 | Novo Nordisk A/S | NEW PYRAZOLO[1,5-a] PYRIMIDINES DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF |
AU2004234286A1 (en) | 2003-04-28 | 2004-11-11 | Galpharma Co., Ltd | Galectin 9-inducing factor |
JO2785B1 (en) | 2003-05-27 | 2014-03-15 | شركة جانسين فارماسوتيكا ان. في | Quinazoline derivatives |
JP2005008581A (ja) | 2003-06-20 | 2005-01-13 | Kissei Pharmaceut Co Ltd | 新規なピラゾロ[1,5−a]ピリミジン誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途 |
EA009517B1 (ru) | 2003-06-27 | 2008-02-28 | Байер Кропсайенс Аг | Пиразолопиримидины |
NZ544751A (en) | 2003-07-15 | 2009-05-31 | Amgen Inc | Human anti-NGF neutralizing antibodies as selective NGF pathway inhibitors |
US7491794B2 (en) | 2003-10-14 | 2009-02-17 | Intermune, Inc. | Macrocyclic compounds as inhibitors of viral replication |
US7169918B2 (en) | 2003-10-27 | 2007-01-30 | Genelabs Technologies, Inc. | Methods for preparing 7-(2′-substituted-β-D-ribofuranosyl)-4-(NR2R3)-5-(substituted ethyn-1-yl)-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives |
MY141220A (en) | 2003-11-17 | 2010-03-31 | Astrazeneca Ab | Pyrazole derivatives as inhibitors of receptor tyrosine kinases |
US20080312192A1 (en) | 2003-11-28 | 2008-12-18 | Guido Bold | Diaryl Urea Derivatives in the Treatment of Protein Kinase Dependent Diseases |
EA013904B1 (ru) | 2003-12-18 | 2010-08-30 | Янссен Фармацевтика Н.В. | Пиридо- и пиримидопиримидиновые производные в качестве антипролиферативных агентов |
EP1696920B8 (en) | 2003-12-19 | 2015-05-06 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for development of ret modulators |
WO2005068424A1 (en) | 2004-01-20 | 2005-07-28 | Cell Therapeutics Europe S.R.L. | Indolinone derivatives as receptor tyrosine kinase ihibitors |
US20050222171A1 (en) | 2004-01-22 | 2005-10-06 | Guido Bold | Organic compounds |
WO2005099363A2 (en) | 2004-03-26 | 2005-10-27 | Whitehead Institute For Biomedical Research | Methods of diagnosing, preventing and treating cancer metastasis |
UA91677C2 (ru) | 2004-03-30 | 2010-08-25 | Интермюн, Инк. | Макроциклические соединения как ингибиторы вирусной репликации |
GB0512324D0 (en) | 2005-06-16 | 2005-07-27 | Novartis Ag | Organic compounds |
PE20060664A1 (es) | 2004-09-15 | 2006-08-04 | Novartis Ag | Amidas biciclicas como inhibidores de cinasa |
US7528138B2 (en) | 2004-11-04 | 2009-05-05 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines useful as inhibitors of protein kinases |
JO3088B1 (ar) | 2004-12-08 | 2017-03-15 | Janssen Pharmaceutica Nv | مشتقات كوينازولين كبيرة الحلقات و استعمالها بصفتها موانع كينيز متعددة الاهداف |
DE102005003687A1 (de) | 2005-01-26 | 2006-07-27 | Sphingo Tec Gmbh | Immunoassay zur Bestimmung der Freisetzung von Neurotensin in die Zirkulation |
ES2347172T3 (es) | 2005-02-16 | 2010-10-26 | Astrazeneca Ab | Compuestos quimicos. |
CN101119996A (zh) | 2005-02-16 | 2008-02-06 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 | 化学化合物 |
ES2321446T3 (es) | 2005-03-21 | 2009-06-05 | Eli Lilly And Company | Compuestos de imidazopiridazina. |
WO2006115452A1 (en) | 2005-04-27 | 2006-11-02 | Astrazeneca Ab | Use of pyrazolyl-pyrimidine derivatives in the treatment of pain |
EP1899323A2 (en) | 2005-05-16 | 2008-03-19 | AstraZeneca AB | Pyrazolylaminopyrimidine derivatives useful as tyrosine kinase inhibitors |
CN100406650C (zh) | 2005-06-05 | 2008-07-30 | 徐斌 | 一种抗特大变位的模块式梳型桥梁伸缩缝装置 |
ITRM20050290A1 (it) | 2005-06-07 | 2006-12-08 | Lay Line Genomics Spa | Uso di molecole in grado di inibire il legame tra ngf e il suo recettore trka come analgesici ad effetto prolungato. |
CN102603581B (zh) | 2005-06-22 | 2015-06-24 | 普莱希科公司 | 作为蛋白质激酶抑制剂的吡咯并[2,3-b]吡啶衍生物 |
US20070025540A1 (en) | 2005-07-07 | 2007-02-01 | Roger Travis | Call center routing based on talkativeness |
EP2305695A3 (en) | 2005-07-25 | 2011-07-27 | Intermune, Inc. | Macrocyclic inhibitors of Hepatitis C virus replication |
WO2007013673A1 (en) | 2005-07-29 | 2007-02-01 | Astellas Pharma Inc. | Fused heterocycles as lck inhibitors |
US20070184117A1 (en) | 2005-08-03 | 2007-08-09 | Stephen Gregory | Tocopheryl polyethylene glycol succinate powder and process for preparing same |
US20070191306A1 (en) | 2005-08-17 | 2007-08-16 | Bristol-Myers Squibb Company | FACTOR Xa INHIBITOR FORMULATION AND METHOD |
EP1926734A1 (en) | 2005-08-22 | 2008-06-04 | Amgen Inc. | Pyrazolopyridine and pyrazolopyrimidine compounds useful as kinase enzymes modulators |
US20070049591A1 (en) | 2005-08-25 | 2007-03-01 | Kalypsys, Inc. | Inhibitors of MAPK/Erk Kinase |
EP1919979B2 (en) | 2005-08-25 | 2017-03-29 | Creabilis Therapeutics S.P.A. | Polymer conjugates of k-252a and derivatives thereof |
DE102005042742A1 (de) | 2005-09-02 | 2007-03-08 | Schering Ag | Substituierte Imidazo[1,2b]pyridazine als Kinase-Inhibitoren, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel |
US20070078136A1 (en) | 2005-09-22 | 2007-04-05 | Bristol-Myers Squibb Company | Fused heterocyclic compounds useful as kinase modulators |
WO2007044407A2 (en) | 2005-10-06 | 2007-04-19 | Schering Corporation | Pyrazolo (1 , 5a) pyrimidines as protein kinase inhibitors |
EP1942900B1 (en) | 2005-10-06 | 2015-06-03 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Use of pyrazolo [1,5-a] pyrimidine derivatives for inhibiting kinases methods for inhibiting protein kinases |
WO2007057782A2 (en) | 2005-10-11 | 2007-05-24 | Centre National De La Recherche Scientifique (Cnrs) | 3 -hydroxyflavone derivatives for the detection and the quantification of cell apoptosis |
BRPI0617274A2 (pt) | 2005-10-11 | 2011-07-19 | Intermune Inc | compostos e métodos para a inibição de replicação viral de hepatite c |
US8372851B2 (en) | 2005-10-21 | 2013-02-12 | Exelixis, Inc. | Pyrazolo pyrimidines as casein kinase II (CK2) modulators |
WO2007057399A2 (en) | 2005-11-15 | 2007-05-24 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Treatment of cancer with indole derivatives |
GB0524436D0 (en) | 2005-11-30 | 2006-01-11 | Novartis Ag | Organic compounds |
US20070166336A1 (en) | 2005-12-13 | 2007-07-19 | David Delmarre | Stable and palatable oral liquid sumatriptan compositions |
US8399442B2 (en) | 2005-12-30 | 2013-03-19 | Astex Therapeutics Limited | Pharmaceutical compounds |
US20080108611A1 (en) | 2006-01-19 | 2008-05-08 | Battista Kathleen A | Substituted thienopyrimidine kinase inhibitors |
EP1978958A4 (en) | 2006-01-24 | 2009-12-02 | Merck & Co Inc | INHIBITION OF TYROSINE KINASE RET |
KR100846988B1 (ko) | 2006-03-06 | 2008-07-16 | 제일약품주식회사 | 신규한 티에노피리미딘 유도체 또는 이의 약학적으로허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학조성물 |
AU2007224020A1 (en) * | 2006-03-07 | 2007-09-13 | Array Biopharma Inc. | Heterobicyclic pyrazole compounds and methods of use |
EA015126B1 (ru) | 2006-03-27 | 2011-06-30 | НЕРВИАНО МЕДИКАЛ САЙЕНСИЗ С.р.л. | Пиридил- и пиримидинилзамещённые производные пиррола, тиофена и фурана в качестве ингибиторов киназ |
GB0606805D0 (en) | 2006-04-04 | 2006-05-17 | Novartis Ag | Organic compounds |
AR060631A1 (es) | 2006-04-26 | 2008-07-02 | Piramed Ltd | Derivados de pirimidina y su uso como inhibidores de fosfatidilnositol 3-quinasa (pi3k) |
CA2652442C (en) | 2006-05-18 | 2014-12-09 | Eisai R & D Management Co., Ltd. | Antitumor agent for thyroid cancer |
EP1873157A1 (en) | 2006-06-21 | 2008-01-02 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Pyrazolopyrimidines and salts thereof, pharmaceutical compositions comprising same, methods of preparing same and uses of same |
TW201345908A (zh) | 2006-07-05 | 2013-11-16 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corp | 吡唑并〔1,5-a〕嘧啶化合物 |
JP5238697B2 (ja) | 2006-08-04 | 2013-07-17 | 武田薬品工業株式会社 | 縮合複素環誘導体およびその用途 |
EP2058309A4 (en) | 2006-08-04 | 2010-12-22 | Takeda Pharmaceutical | CONDENSED HETEROCYCLIC COMPOUND |
US7531539B2 (en) | 2006-08-09 | 2009-05-12 | Bristol-Myers Squibb Company | Pyrrolotriazine kinase inhibitors |
CN101594909A (zh) | 2006-09-07 | 2009-12-02 | 比奥根艾迪克Ma公司 | 用于治疗炎性病症、细胞增殖性失调、免疫失调的irak调节剂 |
US20110195072A1 (en) | 2006-09-12 | 2011-08-11 | Anne Boulay | Non-neuroendocrine cancer therapy |
WO2008037477A1 (en) | 2006-09-29 | 2008-04-03 | Novartis Ag | Pyrazolopyrimidines as p13k lipid kinase inhibitors |
JP2010508315A (ja) | 2006-10-30 | 2010-03-18 | ノバルティス アーゲー | 抗炎症剤としてのヘテロ環式化合物 |
NZ576234A (en) | 2006-11-06 | 2011-06-30 | Supergen Inc | Imidazo[1,2-b]pyridazine and pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives and their use as protein kinase inhibitors |
WO2008079909A1 (en) | 2006-12-21 | 2008-07-03 | Plexxikon, Inc. | Pyrrolo [2,3-b] pyridines as kinase modulators |
WO2008080001A2 (en) | 2006-12-21 | 2008-07-03 | Plexxikon, Inc. | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
PE20081581A1 (es) | 2006-12-21 | 2008-11-12 | Plexxikon Inc | COMPUESTOS PIRROLO[2,3-b]PIRIDINAS COMO MODULADORES DE QUINASA |
US7820684B2 (en) | 2007-03-01 | 2010-10-26 | Supergen, Inc. | Pharmaceutical formulations comprising salts of a protein kinase inhibitor and methods of using same |
US20080234267A1 (en) | 2007-03-20 | 2008-09-25 | Karen Elizabeth Lackey | Compounds and Methods of Treatment |
US20080234262A1 (en) | 2007-03-21 | 2008-09-25 | Wyeth | Pyrazolopyrimidine analogs and their use as mtor kinase and pi3 kinase inhibitors |
JP2010522716A (ja) | 2007-03-28 | 2010-07-08 | イノバシア・アクチボラゲット | ステアロイル−CoAデサチュラーゼのインヒビターとしてのピラゾロ[1,5−A]ピリミジン |
BRPI0809998B8 (pt) | 2007-04-03 | 2021-05-25 | Array Biopharma Inc | composto de imidazo[1,2-a] piridina como inibidores do receptor tirosina quinase, seus usos, seus processos de preparação e composições farmacêuticas |
EP2152688A1 (en) | 2007-05-04 | 2010-02-17 | Irm Llc | Compounds and compositions as c-kit and pdgfr kinase inhibitors |
ES2435454T3 (es) | 2007-06-21 | 2013-12-19 | Janssen Pharmaceutica, N.V. | Indolin-2-onas y aza-indolin-2-onas |
AR067478A1 (es) | 2007-07-09 | 2009-10-14 | Astrazeneca Ab | Compuestos derivados de morfolina pirimidina |
US20100190777A1 (en) | 2007-07-17 | 2010-07-29 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
JP5241834B2 (ja) | 2007-07-19 | 2013-07-17 | メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション | プロテインキナーゼ阻害剤としての複素環アミド化合物 |
CN103923072B (zh) | 2007-07-20 | 2017-05-31 | 内尔维阿诺医学科学有限公司 | 作为具有激酶抑制剂活性的取代的吲唑衍生物 |
WO2009017838A2 (en) | 2007-08-01 | 2009-02-05 | Exelixis, Inc. | Combinations of jak-2 inhibitors and other agents |
ME00977B (me) | 2007-08-10 | 2012-06-20 | Regeneron Pharma | Humana antitijela visokog afiniteta prema humanom nervnom faktoru rasta |
MX2010004260A (es) | 2007-10-16 | 2010-04-30 | Wyeth Llc | Compuestos de tienopirimidina y pirazolopirimidina y su uso como inhibidores de mtor cinasa y pi3 cinasa. |
US20100297115A1 (en) | 2007-10-23 | 2010-11-25 | Novartis Ag | Use of trkb antibodies for the treatment of respiratory disorders |
EP2217601A1 (en) | 2007-11-08 | 2010-08-18 | Centro Nacional de Investigaciones Oncológicas (CNIO) | Imidazopyridazines for use as protein kinase inhibitors |
EP2225247A1 (en) | 2007-11-28 | 2010-09-08 | Schering Corporation | 2-fluoropyrazolo[1,5-a]pyrimidines as protein kinase inhibitors |
EP2215091B1 (en) | 2007-12-04 | 2016-03-30 | Nerviano Medical Sciences S.r.l. | Substituted dihydropteridin-6-one derivatives, process for their preparation and their use as kinase inhibitors |
CN102015769B (zh) | 2008-01-17 | 2014-12-10 | Irm责任有限公司 | 改进的抗-trkb抗体 |
US20090227556A1 (en) | 2008-01-31 | 2009-09-10 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Receptor tyrosine kinase inhibitors comprising pyridine and pyrimidine derivatives |
SI2273975T1 (sl) | 2008-03-03 | 2014-09-30 | Ucb Pharma, S.A. | Farmacevtske raztopine, postopek priprave in terapevtska uporaba |
KR100963051B1 (ko) | 2008-03-14 | 2010-06-09 | 광동제약 주식회사 | 입자크기가 조절된 술포데히드로아비에트산을 함유한쓴맛이 저감된 경구용 액상 조성물 |
US8207165B2 (en) | 2008-03-28 | 2012-06-26 | Nerviano Medical Sciences S.R.L. | 3,4-dihydro-2H-pyrazino[1,2-A]indol-1-one derivatives active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them |
US20090275622A1 (en) | 2008-04-30 | 2009-11-05 | Prasoona Linga | Nizatidine formulations |
WO2009140128A2 (en) | 2008-05-13 | 2009-11-19 | Irm Llc | Compounds and compositions as kinase inhibitors |
PE20091846A1 (es) | 2008-05-19 | 2009-12-16 | Plexxikon Inc | DERIVADOS DE PIRROLO[2,3-d]-PIRIMIDINA COMO MODULADORES DE CINASAS |
WO2009143018A2 (en) | 2008-05-19 | 2009-11-26 | Plexxikon, Inc. | Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor |
CN102036963B (zh) | 2008-05-23 | 2013-08-21 | 诺瓦提斯公司 | 作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂的喹啉类和喹喔啉类衍生物 |
WO2009152083A1 (en) | 2008-06-10 | 2009-12-17 | Plexxikon, Inc. | 5h-pyrr0l0 [2,3-b] pyrazine derivatives for kinase modulation, and indications therefor |
CN102105151B (zh) | 2008-07-29 | 2013-12-18 | 内尔维阿诺医学科学有限公司 | Cdk抑制剂在治疗神经胶质瘤中的应用 |
ES2536730T3 (es) | 2008-09-19 | 2015-05-28 | Nerviano Medical Sciences S.R.L. | Derivados de 3,4-dihidro-2H-pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona |
PT2350075E (pt) | 2008-09-22 | 2014-06-09 | Array Biopharma Inc | Compostos imidazo[1,2b]piridazina substituídos como inibidores da trk cinase |
SG10201914059WA (en) * | 2008-10-22 | 2020-03-30 | Array Biopharma Inc | Substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as trk kinase inhibitors |
AU2009308675A1 (en) | 2008-10-31 | 2010-05-06 | Genentech, Inc. | Pyrazolopyrimidine JAK inhibitor compounds and methods |
EP2376084B1 (en) | 2008-11-24 | 2013-07-17 | Nerviano Medical Sciences S.r.l. | CDK inhibitor for the treatment of mesothelioma |
JO3265B1 (ar) | 2008-12-09 | 2018-09-16 | Novartis Ag | مثبطات بيريديلوكسى اندولات vegf-r2 واستخدامها لعلاج المرض |
US9364477B2 (en) | 2009-02-12 | 2016-06-14 | Cell Signaling Technology, Inc. | Mutant ROS expression in human cancer |
WO2010111527A1 (en) | 2009-03-26 | 2010-09-30 | Plexxikon, Inc. | Pyrazolo [ 3, 4 -b] pyridines as kinase inhibitors and their medical use |
EP3045457B1 (en) | 2009-06-15 | 2018-05-09 | Nerviano Medical Sciences S.r.l. | Substituted pyrimidinylpyrrolopyridinone derivatives, process for their preparation and their use as kinase inhibitors |
AR077468A1 (es) | 2009-07-09 | 2011-08-31 | Array Biopharma Inc | Compuestos de pirazolo (1,5 -a) pirimidina sustituidos como inhibidores de trk- quinasa |
DK3001903T3 (en) | 2009-12-21 | 2017-12-18 | Samumed Llc | 1H-PYRAZOLO [3,4 -?] PYRIDINES AND THERAPEUTIC APPLICATIONS THEREOF |
US8772279B2 (en) | 2010-01-29 | 2014-07-08 | Nerviano Medical Sciences S.R.L. | 6,7-dihydroimidazo[1,5-a]pyrazin-8(5H)-one derivatives as protein kinase modulators |
JP2013519706A (ja) | 2010-02-18 | 2013-05-30 | アンスティチュ ナショナル ドゥ ラ サンテ エ ドゥ ラ ルシェルシュ メディカル | 癌転移を予防するための方法 |
BR112012025593A2 (pt) | 2010-04-06 | 2019-06-25 | Caris Life Sciences Luxembourg Holdings | biomarcadores em circulação para doença |
US8383793B2 (en) | 2010-04-15 | 2013-02-26 | St. Jude Children's Research Hospital | Methods and compositions for the diagnosis and treatment of cancer resistant to anaplastic lymphoma kinase (ALK) kinase inhibitors |
TWI619713B (zh) | 2010-04-21 | 2018-04-01 | 普雷辛肯公司 | 用於激酶調節的化合物和方法及其適應症 |
MX365251B (es) | 2010-05-20 | 2019-05-28 | Array Biopharma Inc | Compuestos macrocíclicos como inhibidores de trk cinasa. |
ES2660239T3 (es) | 2010-06-09 | 2018-03-21 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Una mutación de MEK1 que confiere resistencia a inhibidores de RAF y de MEK |
HUE058226T2 (hu) | 2010-08-19 | 2022-07-28 | Zoetis Belgium S A | NGF elleni antitestek és alkalmazásuk |
US8637516B2 (en) | 2010-09-09 | 2014-01-28 | Irm Llc | Compounds and compositions as TRK inhibitors |
WO2012034095A1 (en) | 2010-09-09 | 2012-03-15 | Irm Llc | Compounds and compositions as trk inhibitors |
JP2014005206A (ja) | 2010-10-22 | 2014-01-16 | Astellas Pharma Inc | アリールアミノヘテロ環カルボキサミド化合物 |
AU2011336470B8 (en) | 2010-12-01 | 2017-09-14 | Alderbio Holdings Llc | Anti-NGF compositions and use thereof |
US8916577B2 (en) | 2011-01-26 | 2014-12-23 | Nerviano Medical Sciences S.R.L. | Tricyclic derivatives, process for their preparation and their use as kinase inhibitors |
CN103339134B (zh) | 2011-01-26 | 2015-12-23 | 内尔维阿诺医学科学有限公司 | 三环吡咯并衍生物、它们的制备方法和它们作为激酶抑制剂的应用 |
MA34948B1 (fr) | 2011-02-07 | 2014-03-01 | Plexxikon Inc | Composes et procedes de modulation de kinase, et leurs indications |
ES2580961T3 (es) | 2011-02-24 | 2016-08-30 | Nerviano Medical Sciences S.R.L. | Derivados Tiazolilfenil-bencenosulfonamido como Inhibidores de Cinasa |
BR112013021638A2 (pt) | 2011-02-25 | 2016-08-02 | Irm Llc | "compostos inibidores de trk, seu uso e composições que os compreendem" |
US9284298B2 (en) | 2011-04-11 | 2016-03-15 | Nerviano Medical Sciences S.R.L. | Pyrazolyl-pyrimidine derivatives as kinase inhibitors |
BR112013026137B1 (pt) | 2011-04-19 | 2020-12-01 | Nerviano Medical Sciences S.R.L | pirimidinil-pirróis substituídos ativos como inibidores da quinase |
EP2707359B1 (en) | 2011-05-12 | 2016-11-30 | Nerviano Medical Sciences S.r.l. | Substituted indazole derivatives active as kinase inhibitors |
JP5933902B2 (ja) | 2011-05-13 | 2016-06-15 | アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド | Trkaキナーゼ阻害剤としてのピロリジニル尿素およびピロリジニルチオ尿素化合物 |
EP2736514B1 (en) | 2011-07-28 | 2017-10-18 | Nerviano Medical Sciences S.r.l. | Alkynyl substituted pyrimidinyl-pyrroles active as kinases inhibitors |
JP6063945B2 (ja) | 2011-10-07 | 2017-01-18 | ネルビアーノ・メデイカル・サイエンシーズ・エツセ・エルレ・エルレ | キナーゼ阻害剤としての4−アルキル置換3,4−ジヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−1(2H)−オン誘導体 |
JP5998223B2 (ja) | 2011-10-07 | 2016-09-28 | ネルビアーノ・メデイカル・サイエンシーズ・エツセ・エルレ・エルレ | キナーゼ阻害剤としての置換3,4−ジヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−1(2H)−オン誘導体 |
WO2013059740A1 (en) | 2011-10-21 | 2013-04-25 | Foundation Medicine, Inc. | Novel alk and ntrk1 fusion molecules and uses thereof |
US20150306086A1 (en) | 2011-11-14 | 2015-10-29 | Tesaro, Inc. | Modulating certain tyrosine kinases |
CA2858958C (en) | 2011-12-12 | 2016-10-04 | Dr. Reddy's Laboratories Ltd. | Substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine as tropomyosin receptor kinase (trk) inhibitors |
US8377946B1 (en) | 2011-12-30 | 2013-02-19 | Pharmacyclics, Inc. | Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine and pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds as kinase inhibitors |
US9242977B2 (en) | 2012-04-26 | 2016-01-26 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | Trk-inhibiting compound |
JP2013226108A (ja) | 2012-04-27 | 2013-11-07 | Astellas Pharma Inc | 新規ntrk2活性化変異の検出法 |
BR112014028841B1 (pt) | 2012-05-23 | 2021-01-12 | Nerviano Medical Sciences S.R.L. | Formas cristalinas 1 e 2, composição farmacêutica, uso da forma cristalina 1 para o tratamento de um estado de doença tratável pela inibição de alk e processo para a preparação de n-[5-(3,5-difluoro-benzil)-1h-indazol-3-il]-4-(4-metilpiperazin-1-il)-2-(tetra-hidro-piran-4-ilamino)- benzamida |
TWI585088B (zh) | 2012-06-04 | 2017-06-01 | 第一三共股份有限公司 | 作爲激酶抑制劑之咪唑并[1,2-b]嗒衍生物 |
BR112014032801A2 (pt) | 2012-06-28 | 2017-06-27 | Mcneil Ppc Inc | composições líquidas de racecadotril |
KR102163776B1 (ko) | 2012-07-11 | 2020-10-12 | 블루프린트 메디신즈 코포레이션 | 섬유아세포 성장인자 수용체의 저해제 |
JP6575950B2 (ja) | 2012-07-24 | 2019-09-18 | ファーマサイクリックス エルエルシー | Bruton型チロシンキナーゼ(Btk)阻害剤に対する耐性を伴う変異 |
EP2689778A1 (en) | 2012-07-27 | 2014-01-29 | Pierre Fabre Medicament | Derivatives of azaindoles or diazaindoles for treating pain |
JP6276762B2 (ja) | 2012-08-02 | 2018-02-07 | ネルビアーノ・メデイカル・サイエンシーズ・エツセ・エルレ・エルレ | キナーゼ阻害剤として活性な置換ピロール類 |
CA2882759C (en) | 2012-08-31 | 2018-11-20 | The Regents Of The University Of Colorado | Detection of the ntrk1-mprip gene fusion for cancer diagnosis |
EP2892532B1 (en) | 2012-09-07 | 2019-02-13 | Exelixis, Inc. | Inhibitors of met, vegfr and ret for use in the treatment of lung adenocarcinoma |
US20140084039A1 (en) | 2012-09-24 | 2014-03-27 | Electro Scientific Industries, Inc. | Method and apparatus for separating workpieces |
JP2014082984A (ja) | 2012-10-23 | 2014-05-12 | Astellas Pharma Inc | 新規ntrk2活性化変異の検出法 |
AU2013337264B2 (en) | 2012-11-05 | 2018-03-08 | Foundation Medicine, Inc. | Novel fusion molecules and uses thereof |
CA2890207A1 (en) | 2012-11-05 | 2014-05-08 | Foundation Medicine, Inc. | Novel ntrk1 fusion molecules and uses thereof |
CN108047219A (zh) | 2012-11-07 | 2018-05-18 | 内尔维阿诺医学科学有限公司 | 取代的嘧啶基和吡啶基吡咯并吡啶酮类、其制备方法及其作为激酶抑制剂的用途 |
UA117573C2 (uk) | 2012-11-13 | 2018-08-27 | Ерей Біофарма Інк. | Біциклічні сполуки сечовини, тіосечовини, гуанідину й ціаногуанідину, придатні для лікування болю |
WO2014078328A1 (en) | 2012-11-13 | 2014-05-22 | Array Biopharma Inc. | N-bicyclic aryl,n'-pyrazolyl urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as trka kinase inhibitors |
US9981959B2 (en) | 2012-11-13 | 2018-05-29 | Array Biopharma Inc. | Thiazolyl and oxazolyl urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as TrkA kinase inhibitors |
WO2014078378A1 (en) | 2012-11-13 | 2014-05-22 | Array Biopharma Inc. | Pyrrolidinyl urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as trka kinase inhibitors |
US9822118B2 (en) | 2012-11-13 | 2017-11-21 | Array Biopharma Inc. | Bicyclic heteroaryl urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as TrkA kinase inhibitors |
US9969694B2 (en) | 2012-11-13 | 2018-05-15 | Array Biopharma Inc. | N-(arylalkyl)-N′-pyrazolyl-urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as TrkA kinase inhibitors |
CN107857755B (zh) | 2012-11-13 | 2020-10-27 | 阵列生物制药公司 | 作为trka激酶抑制剂的n-吡咯烷基、n′-吡唑基-脲、硫脲、胍和氰基胍化合物 |
WO2014078417A1 (en) | 2012-11-13 | 2014-05-22 | Array Biopharma Inc. | Pyrazolyl urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as trka kinase inhibitors |
WO2014078325A1 (en) | 2012-11-13 | 2014-05-22 | Array Biopharma Inc. | N-(monocyclic aryl),n'-pyrazolyl-urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as trka kinase inhibitors |
WO2014078372A1 (en) | 2012-11-13 | 2014-05-22 | Array Biopharma Inc. | Pyrrolidinyl urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as trka kinase inhibitors |
US20150290233A1 (en) | 2012-11-29 | 2015-10-15 | Yeda Research And Development Co.Ltd. At The Weizmann Institute Of Science | Methods of preventing tumor metastasis, treating and prognosing cancer and identifying agents which are putative metastasis inhibitors |
US9447135B2 (en) | 2012-12-14 | 2016-09-20 | University Of Kentucky Research Foundation | Semi-synthetic mithramycin derivatives with anti-cancer activity |
US9127055B2 (en) | 2013-02-08 | 2015-09-08 | Astellas Pharma Inc. | Method of treating pain with anti-human NGF antibody |
AU2014219855B2 (en) | 2013-02-19 | 2017-09-28 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | Trk-inhibiting compound |
EP2981613A4 (en) | 2013-02-22 | 2016-11-02 | Boris C Bastian | FUSION POLYNUCLEOTIDES AND FUSION POLYPEPTIDES ASSOCIATED WITH CANCER, IN PARTICULAR MELANOMA, AND THEIR USES AS THERAPEUTIC AND DIAGNOSTIC TARGETS |
US20140243332A1 (en) | 2013-02-27 | 2014-08-28 | Oregon Health & Science University | Methods of treating cancers characterized by aberrent ros1 activity |
WO2014160521A1 (en) | 2013-03-15 | 2014-10-02 | Blueprint Medicines Corporation | Piperazine derivatives and their use as kit modulators |
CA2907152A1 (en) | 2013-03-15 | 2014-09-25 | The Trustees Of Columbia University In The City Of New York | Fusion proteins and methods thereof |
WO2014152777A2 (en) | 2013-03-15 | 2014-09-25 | Insight Genetics, Inc. | Methods and compositions for the diagnosis and treatment of cancers resistant to ros1 inhibitors |
AR095308A1 (es) | 2013-03-15 | 2015-10-07 | Glaxosmithkline Ip Dev Ltd | Compuesto de 2-piridona, composición farmacéutica que lo comprende y su uso para preparar un medicamento |
ES2946689T3 (es) | 2013-03-15 | 2023-07-24 | Univ Leland Stanford Junior | Identificación y uso de marcadores tumorales de ácido nucleico circulante |
WO2014150751A2 (en) | 2013-03-15 | 2014-09-25 | Novartis Ag | Biomarkers associated with brm inhibition |
EP2986736B1 (en) | 2013-04-17 | 2019-09-18 | Life Technologies Corporation | Gene fusions and gene variants associated with cancer |
US10072298B2 (en) | 2013-04-17 | 2018-09-11 | Life Technologies Corporation | Gene fusions and gene variants associated with cancer |
US9682083B2 (en) | 2013-05-14 | 2017-06-20 | Nerviano Medical Sciences S.R.L. | Pyrrolo[2,3-D]pyrimidine derivatives, process for their preparation and their use as kinase inhibitors |
CA2912568A1 (en) | 2013-05-30 | 2014-12-04 | Plexxikon Inc. | Compounds for kinase modulation, and indications therefor |
CA2917735C (en) | 2013-07-11 | 2017-04-18 | Betta Pharmaceuticals Co., Ltd | Protein tyrosine kinase modulators and methods of use |
JP6534930B2 (ja) | 2013-07-26 | 2019-06-26 | 公益財団法人がん研究会 | Ntrk3融合体の検出法 |
US10407509B2 (en) | 2013-07-30 | 2019-09-10 | Blueprint Medicines Corporation | NTRK2 fusions |
WO2015017528A1 (en) | 2013-07-30 | 2015-02-05 | Blueprint Medicines Corporation | Pik3c2g fusions |
WO2015039006A1 (en) | 2013-09-16 | 2015-03-19 | The General Hospital Corporation | Methods of treating cancer |
WO2015058129A1 (en) | 2013-10-17 | 2015-04-23 | Blueprint Medicines Corporation | Compositions useful for treating disorders related to kit |
CN105658652B (zh) | 2013-10-17 | 2019-04-12 | 蓝图药品公司 | 可用于治疗与kit相关的病症的组合物 |
WO2015061229A1 (en) | 2013-10-24 | 2015-04-30 | Georgetown University | Methods and compositions for treating cancer |
PL3395814T3 (pl) | 2013-10-25 | 2022-08-22 | Blueprint Medicines Corporation | Inhibitory receptora czynników wzrostu fibroblastów |
JPWO2015064621A1 (ja) | 2013-10-29 | 2017-03-09 | 公益財団法人がん研究会 | 新規融合体及びその検出法 |
US9695165B2 (en) | 2014-01-15 | 2017-07-04 | Blueprint Medicines Corporation | Inhibitors of the fibroblast growth factor receptor |
US9714258B2 (en) | 2014-01-24 | 2017-07-25 | Tp Therapeutics, Inc. | Diaryl macrocycles as modulators of protein kinases |
PL3102555T3 (pl) | 2014-02-05 | 2021-12-20 | VM Oncology LLC | Kompozycje związków i ich zastosowania |
TWI672141B (zh) | 2014-02-20 | 2019-09-21 | 美商醫科泰生技 | 投予ros1突變癌細胞之分子 |
WO2015161277A1 (en) | 2014-04-18 | 2015-10-22 | Blueprint Medicines Corporation | Met fusions |
EP3132056B1 (en) | 2014-04-18 | 2021-11-24 | Blueprint Medicines Corporation | Pik3ca fusions |
RS59286B1 (sr) | 2014-05-15 | 2019-10-31 | Array Biopharma Inc | 1-((3s,4r)-4-(3-fluorofenil)-1-(2-metoksietil)pirolidin-3-il)-3-(4-metil-3-(2-metilpirimidin-5-il)-1-fenil-1h-pirazol-5-il)urea kao inhibitor trka kinaze |
WO2015183837A1 (en) | 2014-05-27 | 2015-12-03 | Brian Haynes | Compositions, methods, and uses related to ntrk2-tert fusions |
WO2015183836A1 (en) | 2014-05-27 | 2015-12-03 | Brian Haynes | Compositions, methods, and uses related to ntrk2-tert fusions |
WO2015184443A1 (en) | 2014-05-30 | 2015-12-03 | The Regents Of The University Of Colorado | Activating ntrk1 gene fusions predictive of kinase inhibitor therapy |
WO2015191666A2 (en) | 2014-06-10 | 2015-12-17 | Blueprint Medicines Corporation | Raf1 fusions |
WO2015191667A1 (en) | 2014-06-10 | 2015-12-17 | Blueprint Medicines Corporation | Pkn1 fusions |
EP3169809B1 (en) | 2014-07-17 | 2020-04-29 | Blueprint Medicines Corporation | Prkc fusions |
WO2016011144A1 (en) | 2014-07-17 | 2016-01-21 | Blueprint Medicines Corporation | Tert fusions |
US10370725B2 (en) | 2014-07-17 | 2019-08-06 | Blueprint Medicines Corporation | FGR fusions |
CA2955744A1 (en) | 2014-08-01 | 2016-02-04 | Pharmacyclics Llc | Biomarkers for predicting response of dlbcl to treatment with a btk inhibitor |
US9688680B2 (en) | 2014-08-04 | 2017-06-27 | Blueprint Medicines Corporation | Compositions useful for treating disorders related to kit |
PL3184519T3 (pl) | 2014-08-18 | 2019-09-30 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | Sole addycyjne z kwasem związku hamującego trk |
CU20170052A7 (es) | 2014-10-14 | 2017-11-07 | Dana Farber Cancer Inst Inc | Moléculas de anticuerpo que se unen a pd-l1 |
PL3218378T3 (pl) | 2014-11-14 | 2020-10-19 | Nerviano Medical Sciences S.R.L. | Pochodne 6-amino-7-bicyklo-7-deazapuryny jako inhibitory kinaz białkowych |
CN113354649A (zh) * | 2014-11-16 | 2021-09-07 | 阵列生物制药公司 | 一种新的晶型 |
EP3221700B1 (en) | 2014-11-18 | 2022-06-22 | Blueprint Medicines Corporation | Prkacb fusions |
CA2971024C (en) | 2014-12-15 | 2023-09-26 | Handok Inc. | Fused ring heteroaryl compounds and their use as trk inhibitors |
MX2017014700A (es) | 2015-05-20 | 2018-08-15 | Broad Inst Inc | Neoantigenos compartidos. |
US20180177792A1 (en) | 2015-05-29 | 2018-06-28 | Ignyta, Inc. | Compositions and methods for treating patients with rtk mutant cells |
MA44936A1 (fr) | 2015-06-01 | 2021-09-30 | Loxo Oncology Inc | Méthodes de diagnostic et de traitement du cancer |
AU2015101722A4 (en) | 2015-06-19 | 2016-05-19 | Macau University Of Science And Technology | Oncogenic ros1 and alk kinase inhibitor |
US9782400B2 (en) | 2015-06-19 | 2017-10-10 | Macau University Of Science And Technology | Oncogenic ROS1 and ALK kinase inhibitor |
GB201511546D0 (en) | 2015-07-01 | 2015-08-12 | Immatics Biotechnologies Gmbh | Novel peptides and combination of peptides for use in immunotherapy against ovarian cancer and other cancers |
JP6871903B2 (ja) | 2015-07-02 | 2021-05-19 | ターニング・ポイント・セラピューティクス・インコーポレイテッドTurning Point Therapeutics,Inc. | プロテインキナーゼのモジュレーターとしてのキラルジアリール大環状分子 |
CA3003153A1 (en) | 2015-10-26 | 2017-05-04 | Loxo Oncology, Inc. | Point mutations in trk inhibitor-resistant cancer and methods relating to the same |
US20170224662A1 (en) | 2016-01-22 | 2017-08-10 | The Medicines Company | Aqueous Formulations and Methods of Preparation and Use Thereof |
JPWO2017155018A1 (ja) | 2016-03-11 | 2019-01-17 | 小野薬品工業株式会社 | Trk阻害剤抵抗性の癌治療剤 |
PE20181888A1 (es) | 2016-04-04 | 2018-12-11 | Loxo Oncology Inc | Formulaciones liquidas de (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorofenil)-pirrolidin-1-il)-pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)-3-hidroxipirrolidina-1-carboxamida |
KR20210010652A (ko) | 2016-04-04 | 2021-01-27 | 록쏘 온콜로지, 인코포레이티드 | 소아암을 치료하는 방법 |
US10045991B2 (en) | 2016-04-04 | 2018-08-14 | Loxo Oncology, Inc. | Methods of treating pediatric cancers |
US20210030737A1 (en) | 2016-04-19 | 2021-02-04 | Exelixis, Inc. | Triple Negative Breast Cancer Treatment Method |
RU2745953C2 (ru) | 2016-05-18 | 2021-04-05 | Локсо Онколоджи, Инк. | Способ получения (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-дифторфенил)пирролидин-1-ил)-пиразоло[1,5-a]пиримидин-3-ил)-3-гидроксипирролидин-1-карбоксамида и его солей |
WO2017201156A1 (en) | 2016-05-18 | 2017-11-23 | Duke University | Method of treating kras wild-type metastatic colorectal cell carcinoma using cabozantinib plus panitumumab |
JOP20190092A1 (ar) | 2016-10-26 | 2019-04-25 | Array Biopharma Inc | عملية لتحضير مركبات بيرازولو[1، 5-a]بيريميدين وأملاح منها |
JOP20190213A1 (ar) | 2017-03-16 | 2019-09-16 | Array Biopharma Inc | مركبات حلقية ضخمة كمثبطات لكيناز ros1 |
US20190247398A1 (en) | 2017-10-26 | 2019-08-15 | Array Biopharma Inc. | Formulations of a macrocyclic trk kinase inhibitor |
US20210023086A1 (en) | 2018-03-29 | 2021-01-28 | Loxo Oncology, Inc. | Treatment of trk-associated cancers |
-
2017
- 2017-05-18 RU RU2018144557A patent/RU2745953C2/ru active
- 2017-05-18 SI SI201730551T patent/SI3458456T1/sl unknown
- 2017-05-18 EP EP20208218.6A patent/EP3800189B1/en active Active
- 2017-05-18 DK DK17726442.1T patent/DK3458456T3/da active
- 2017-05-18 HU HUE20208218A patent/HUE063877T2/hu unknown
- 2017-05-18 WO PCT/US2017/033257 patent/WO2017201241A1/en unknown
- 2017-05-18 EP EP17726442.1A patent/EP3458456B1/en active Active
- 2017-05-18 UA UAA201812601A patent/UA127826C2/uk unknown
- 2017-05-18 JP JP2019512951A patent/JP7443057B2/ja active Active
- 2017-05-18 FI FIEP20208218.6T patent/FI3800189T3/fi active
- 2017-05-18 DK DK20208218.6T patent/DK3800189T3/da active
- 2017-05-18 BR BR112018073504-3A patent/BR112018073504A2/pt unknown
- 2017-05-18 PT PT177264421T patent/PT3458456T/pt unknown
- 2017-05-18 ES ES20208218T patent/ES2952056T3/es active Active
- 2017-05-18 PE PE2018002807A patent/PE20190437A1/es unknown
- 2017-05-18 CN CN201780030470.4A patent/CN110049987B/zh active Active
- 2017-05-18 SG SG11201810245WA patent/SG11201810245WA/en unknown
- 2017-05-18 LT LTEP20208218.6T patent/LT3800189T/lt unknown
- 2017-05-18 PL PL17726442T patent/PL3458456T3/pl unknown
- 2017-05-18 PT PT202082186T patent/PT3800189T/pt unknown
- 2017-05-18 HR HRP20230704TT patent/HRP20230704T1/hr unknown
- 2017-05-18 LT LTEP17726442.1T patent/LT3458456T/lt unknown
- 2017-05-18 RS RS20201498A patent/RS61463B1/sr unknown
- 2017-05-18 SI SI201731380T patent/SI3800189T1/sl unknown
- 2017-05-18 HU HUE17726442A patent/HUE053643T2/hu unknown
- 2017-05-18 US US16/302,312 patent/US11214571B2/en active Active
- 2017-05-18 MX MX2018014116A patent/MX2018014116A/es unknown
- 2017-05-18 CA CA3024603A patent/CA3024603A1/en active Pending
- 2017-05-18 KR KR1020187036701A patent/KR102566858B1/ko active IP Right Grant
- 2017-05-18 RS RS20230571A patent/RS64698B1/sr unknown
- 2017-05-18 AU AU2017268371A patent/AU2017268371B2/en active Active
- 2017-05-18 PL PL20208218.6T patent/PL3800189T3/pl unknown
- 2017-05-18 ES ES17726442T patent/ES2836222T3/es active Active
-
2018
- 2018-11-12 IL IL262964A patent/IL262964B/en active IP Right Grant
- 2018-11-16 CL CL2018003264A patent/CL2018003264A1/es unknown
- 2018-11-30 CO CONC2018/0013015A patent/CO2018013015A2/es unknown
- 2018-12-18 ZA ZA2018/08534A patent/ZA201808534B/en unknown
-
2020
- 2020-12-10 HR HRP20201984TT patent/HRP20201984T1/hr unknown
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2018144557A (ru) | Способ получения (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-дифторфенил)пирролидин-1-ил)-пиразоло[1,5-a]пиримидин-3-ил)-3-гидроксипирролидин-1-карбоксамида и его солей | |
JP2019516795A5 (ru) | ||
TWI421253B (zh) | 製備西他列汀(sitagliptin)的方法以及其中所使用的中間產物 | |
EP2379557B1 (en) | Amino pyrazole compound | |
HRP20121020T1 (hr) | DERIVATI 5-AMINO-2,4,7-TRIOKSO-3,4,7,8-TETRAHIDRO-2H-PIRIDO[2,3-d]PIRIMIDINA I SRODNI SPOJEVI, NAMIJENJENI LIJEÄŚENJU RAKA | |
JP6123097B2 (ja) | チエノピリミジン化合物を製造するための方法 | |
US20080033221A1 (en) | Hydrogenation Promoter, Hydrogenation Catalyst, and Process for Producing Alkene Compound | |
EP3555107B1 (en) | Process for the preparation of (s)-2-((2-((s)-4-(difluoromethyl)-2-oxooxazolidin-3-yl)-5,6-dihydrobenzo[f]imidazo[1,2-d][1,4]oxazepin-9-yl)amino)propanamide | |
JP2018500336A5 (ru) | ||
JP2016512209A (ja) | ベンゾオキサゼピン化合物の作製方法 | |
TW200950701A (en) | Processes for the preparation of amides | |
JP5372771B2 (ja) | プロセス | |
AU2018234027A1 (en) | Method for producing 3, 6-disubstituted imidazo[1, 2-b]pyridazine derivative | |
CN106732714B (zh) | 茚虫威中间体合成用催化剂及其制备方法 | |
AU2020371556A1 (en) | N-(heteroaryl) quinazolin-2-amine derivatives as LRRK2 inhibitors, pharmaceutical compositions, and uses thereof | |
JP2016516670A5 (ru) | ||
TWI659039B (zh) | 製備福沙吡坦二甲葡胺之方法 | |
TH1801007071A (th) | กระบวนการสำหรับการเตรียม (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-ไดฟลูออโรฟีนิล)ฟิโรลิดิน-1-อิล)-ไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดิน-3-ไฮดรอกซีพิโรลิดีน-1-คาร์บอกซาไมด์และเกลือของมัน | |
JP2017043545A (ja) | インドール誘導体の合成方法 | |
JP2017024992A (ja) | 化合物の製造方法 | |
JP2960704B2 (ja) | アミン類およびジアミン類の合成方法 | |
EP3904342A1 (en) | Process for the preparation of 3-(trifluoromethyl)-5-(4-methyl-1h-imidazole-1-yl)-benzeneamine hydrochloride |