RU2018112230A - Бициклические соединения в качестве ингибиторов atx - Google Patents
Бициклические соединения в качестве ингибиторов atx Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018112230A RU2018112230A RU2018112230A RU2018112230A RU2018112230A RU 2018112230 A RU2018112230 A RU 2018112230A RU 2018112230 A RU2018112230 A RU 2018112230A RU 2018112230 A RU2018112230 A RU 2018112230A RU 2018112230 A RU2018112230 A RU 2018112230A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- substituted
- carbonyl
- pyridin
- alkoxy
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/407—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. ketorolac, physostigmine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
- A61K31/5513—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine
- A61K31/5517—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine condensed with five-membered rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. imidazobenzodiazepines, triazolam
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
Claims (133)
1. Соединения формулы (I)
где
R1 представляет собой замещенный фенил, замещенный фенил-C1-6-алкил, замещенный фенокси-C1-6-алкил, замещенный фенил-C2-6-алкенил, замещенный фенил-C2-6-алкинил, замещенный пиридинил, замещенный пиридинил-C1-6-алкил, замещенный пиридинил-C2-6-алкенил, замещенный пиридинил-C2-6-алкинил, замещенный тиофенил, замещенный тиофенил-C1-6-алкил, замещенный тиофенил-C2-6-алкенил или замещенный тиофенил-C2-6-алкинил, где замещенный фенил, замещенный фенил-C1-6-алкил, замещенный фенокси-C1-6-алкил, замещенный фенил-C2-6-алкенил, замещенный фенил-C2-6-алкинил, замещенный пиридинил, замещенный пиридинил-C1-6-алкил, замещенный пиридинил-C2-6-алкенил, замещенный пиридинил-C2-6-алкинил, замещенный тиофенил, замещенный тиофенил-C1-6-алкил, замещенный тиофенил-C2-6-алкенил и замещенный тиофенил-C2-6-алкинил замещены посредством R3, R4 и R5;
Y представляет собой -OC(O)- или -C(O)-;
W представляет собой -C(O)-, -S(O)2- или -CR6R7-;
R2 выбран из кольцевых систем B, F, L, M, O, Z, AF, AG, AH, AJ, AN, AO, AP, AQ, AR, AS, AT, AU, AV, AW, AX, AY, AZ, BA, BC и BD;
R3 представляет собой галоген, гидрокси, циано, C1-6-алкил, C1-6-алкокси, C1-6-алкокси-C1-6-алкил, гало-C1-6-алкокси, гало-C1-6-алкил, гидрокси-C1-6-алкил, C3-8-циклоалкил, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкил, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкокси, C3-8-циклоалкокси, C3-8-циклоалкокси-C1-6-алкил, C1-6-алкиламино, C1-6-алкилкарбониламино, C3-8-циклоалкилкарбониламино, C1-6-алкилтетразолил, C1-6-алкилтетразолил-C1-6-алкил или гетероциклоалкил-C1-6-алкокси;
R4 и R5 независимо выбраны из H, галоген, гидрокси, циано, C1-6-алкил, C1-6-алкокси, C1-6-алкокси-C1-6-алкил, гало-C1-6-алкокси, гало-C1-6-алкил, гидрокси-C1-6-алкил, C3-8-циклоалкил, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкил, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкокси, C3-8-циклоалкокси, C3-8-циклоалкокси-C1-6-алкил, C1-6-алкилкарбониламино, C3-8-циклоалкилкарбониламино, C1-6-алкилтетразолил, C1-6-алкилтетразолил-C1-6-алкил или гетероциклоалкил-C1-6-алкокси;
R6 представляет собой H или C1-6-алкил;
R7 представляет собой H, C1-6-алкил, галоген, гало-C1-6-алкил или C1-6-алкокси;
m, n, p и q независимо выбраны из 1 или 2;
r представляет собой 1, 2 или 3;
и фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п. 1, где
R1 представляет собой замещенный фенил, замещенный фенил-C1-6-алкил, замещенный фенокси-C1-6-алкил, замещенный фенил-C2-6-алкенил, замещенный фенил-C2-6-алкинил, замещенный пиридинил, замещенный пиридинил-C1-6-алкил, замещенный пиридинил-C2-6-алкенил, замещенный пиридинил-C2-6-алкинил, замещенный тиофенил, замещенный тиофенил-C1-6-алкил, замещенный тиофенил-C2-6-аленил или замещенный тиофенил-C2-6-алкинил, где замещенный фенил, замещенный фенил-C1-6-алкил, замещенный фенокси-C1-6-алкил, замещенный фенил-C2-6-алкенил, замещенный фенил-C2-6-алкинил, замещенный пиридинил, замещенный пиридинил-C1-6-алкил, замещенный пиридинил-C2-6-алкенил, замещенный пиридинил-C2-6-алкинил, замещенный тиофенил, замещенный тиофенил-C1-6-алкил, замещенный тиофенил-C2-6-алкенил и замещенный тиофенил-C2-6-алкинил замещены посредством R3, R4 и R5;
Y представляет собой -OC(O)- или -C(O)-;
W представляет собой -C(O)-, -S(O)2- или -CR6R7-;
R2 выбран из кольцевых систем B, F, L, M, O, Z, AF, AG, AH, AJ, AN, AO, AP, AQ, AR, AS, AT, AU и AV;
R3 представляет собой галоген, гидрокси, циано, C1-6-алкил, C1-6-алкокси, C1-6-алкокси-C1-6-алкил, гало-C1-6-алкокси, гало-C1-6-алкил, гидрокси-C1-6-алкил, C3-8-циклоалкил, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкил, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкокси, C3-8-циклоалкокси, C3-8-циклоалкокси-C1-6-алкил, C1-6-алкиламино, C1-6-алкилкарбониламино, C3-8-циклоалкилкарбониламино, C1-6-алкилтетразолил, C1-6-алкилтетразолил-C1-6-алкил или гетероциклоалкил-C1-6-алкокси;
R4 и R5 независимо выбраны из H, галогена, гидрокси, циано, C1-6-алкила, C1-6-алкокси, C1-6-алкокси-C1-6-алкила, гало-C1-6-алкокси, гало-C1-6-алкила, гидрокси-C1-6-алкила, C3-8-циклоалкила, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкила, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкокси, C3-8-циклоалкокси, C3-8-циклоалкокси-C1-6-алкила, C1-6-алкилкарбониламино, C3-8-циклоалкилкарбониламино, C1-6-алкилтетразолила, C1-6-алкилтетразолил-C1-6-алкила или гетероциклоалкил-C1-6-алкокси;
R6 представляет собой H или C1-6-алкил;
R7 представляет собой H, C1-6-алкил, галоген, гало-C1-6-алкил или C1-6-алкокси;
m, n, p и q независимо выбраны из 1 или 2;
r представляет собой 1, 2 или 3;
и фармацевтически приемлемые соли.
3. Соединение по п. 1, где
R1 представляет собой замещенный фенил-C1-6-алкил, замещенный пиридинил или замещенный пиридинил-C1-6-алкил, где замещенный фенил-C1-6-алкил, замещенный пиридинил и замещенный пиридинил-C1-6-алкил замещены посредством R3, R4 и R5;
Y представляет собой -OC(O)- или -C(O)-;
W представляет собой -C(O)- или CR6R7;
R2 выбран из кольцевых систем M, O, Z, AJ, AN, AO, AP, AW, AX, AY, AZ, B, BA, BB, BC и BD;
R3 представляет собой гало-C1-6-алкокси, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкокси, C1-6-алкилкарбониламино, C1-6-алкилтетразолил-C1-6-алкил или тетрагидропиранил-C1-6-алкокси;
R4 представляет собой H, галоген, гало-C1-6-алкил или C3-8-циклоалкил;
R5 представляет собой H или галоген;
R6 представляет собой H или C1-6-алкил;
R7 представляет собой H;
m, n, p и q представляют собой 1;
r представляет собой 1;
и фармацевтически приемлемые соли.
4. Соединение по любому из пп. 1 или 2, где
R1 представляет собой замещенный фенил-C1-6-алкил, замещенный пиридинил или замещенный пиридинил-C1-6-алкил, где замещенный фенил-C1-6-алкил, замещенный пиридинил и замещенный пиридинил-C1-6-алкил замещены посредством R3, R4 и R5;
Y представляет собой -OC(O)- или -C(O)-;
W представляет собой -C(O)-;
R2 выбран из кольцевых систем M, O, Z, AJ, AN и AO;
R3 представляет собой гало-C1-6-алкокси, C1-6-алкилкарбониламино, C1-6-алкилтетразолил-C1-6-алкил или тетрагидропиранил-C1-6-алкокси;
R4 представляет собой H, галоген, гало-C1-6-алкил или C3-8-циклоалкил;
R5 представляет собой H;
R6 представляет собой C1-6-алкил;
R7 представляет собой H;
m, n, p и q представляют собой 1;
r представляет собой 1;
и фармацевтически приемлемые соли.
5. Соединение по любому из пп. 1 - 4, где R1 замещенный фенил-C1-6-алкил, замещенный пиридинил или замещенный пиридинил-C1-6-алкил, где замещенный фенил-C1-6-алкил, замещенный пиридинил и замещенный пиридинил-C1-6-алкил замещены посредством R3, R4 и R5.
6. Соединение по любому из пп. 1 - 5, где R1 представляет собой пиридинил или пиридинил-C1-6-алкил, замещенный посредством R3, R4 и R5.
7. Соединение по любому из пп. 1 - 6, где Y представляет собой -OC(O)-.
8. Соединение по любому из пп. 1 - 7, где R2 выбран из кольцевых систем M, O, Z, AJ, AN, AO, AP, AW, AX, AY, AZ, B, BA, BB, BC и BD.
9. Соединение по любому из пп. 1, 3 и 5 - 8, где R2 выбран из кольцевых систем M, O, Z, AJ, AN и AO.
10. Соединение по любому из пп. 1 - 9, где R2 выбран из кольцевых систем M, AJ и AO.
11. Соединение по любому из пп. 1, 3 и 5 - 10, где R3 представляет собой гало-C1-6-алкокси, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкокси, C1-6-алкилкарбониламино, C1-6-алкилтетразолил-C1-6-алкил или тетрагидропиранил-C1-6-алкокси.
12. Соединение по любому из пп. 1 - 11, где R3 представляет собой гало-C1-6-алкокси, C1-6-алкилкарбониламино, C1-6-алкилтетразолил-C1-6-алкил или тетрагидропиранил-C1-6-алкокси.
13. Соединение по любому из пп. 1 - 12, где R3 представляет собой C1-6-алкилкарбониламино, или тетрагидропиранил-C1-6-алкокси.
14. Соединение по любому из пп. 1 - 13, где R4 представляет собой H, галоген, гало-C1-6-алкил или C3-8-циклоалкил.
15. Соединение по любому из пп. 1 - 14, где R4 представляет собой гало-C1-6-алкил или C3-8-циклоалкил.
16. Соединение по любому из пп. 1, 3 и 5 - 15, где R5 представляет собой H или галоген.
17. Соединение по любому из пп. 1 - 16, где R5 представляет собой H.
18. Соединение по любому из пп. 1, 3 и 5 - 17, где R6 представляет собой H или C1-6-алкил.
19. Соединение по любому из пп. 1 - 18, где R6 представляет собой C1-6-алкил.
20. Соединение по любому из пп. 1 - 19, где R7 представляет собой H.
21. Соединение по любому из пп. 1 - 20, где m, n, p и q представляют собой 1.
22. Соединение по любому из пп. 1 - 21, где r представляет собой 1.
23. Соединение по любому из пп. 1 - 22, где
R1 представляет собой пиридинил или пиридинил-C1-6-алкил, замещенный посредством R3, R4 и R5;
Y представляет собой -OC(O)-;
W представляет собой -C(O)-;
R2 выбран из кольцевых систем M, AJ и AO;
R3 представляет собой C1-6-алкилкарбониламино, или тетрагидропиранил-C1-6-алкокси;
R4 представляет собой гало-C1-6-алкил или C3-8-циклоалкил;
R5 представляет собой H;
R7 представляет собой H;
m, n, p и q представляют собой 1
и фармацевтически приемлемые соли.
24. Соединение, выбранное из
[3-(2,2-диметилпропаноиламино)-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]метил 2-[(5R)-4,5,6,7-тетрагидро-1H-бензотриазол-5-карбонил]-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;
6-(5-(2-циклопропил-6-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метокси)изоникотиноил)-1,2,3,4,5,6-гексагидропирроло[3,4-c]пиррол-2-карбонил)-1-метил-1H-бензо[d]имидазол-2(3H)-он;
[2-циклопропил-6-(оксан-4-илметокси)пиридин-4-ил]-[5-[(5R)-4,5,6,7-тетрагидро-1H-бензотриазол-5-карбонил]-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2-ил]метанон;
[2-циклопропил-6-(оксан-4-илметокси)пиридин-4-ил]-[5-(1,4,6,7-тетрагидротриазоло[4,5-c]пиридин-5-карбонил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2-ил]метанон;
[3-(2,2-диметилпропаноиламино)-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]метил 2-(1H-бензотриазол-5-карбонил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;
4-(трифторметокси)бензил 5-(1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-карбонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-карбоксилат;
1-[5-(1H-бензотриазол-5-карбонил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2-ил]-3-[2-[(5-метилтетразол-2-ил)метил]-4-(трифторметил)фенил]пропан-1-он;
[3-(2,2-диметилпропаноиламино)-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]метил 6-(1H-бензотриазол-5-карбонил)-1,3,4,5,7,8-гексагидро-2,6-нафтиридин-2-карбоксилат;
[3-(2,2-диметилпропаноиламино)-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]метил 2-(1,4,6,7-тетрагидротриазоло[4,5-c]пиридин-5-карбонил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;
[2-циклопропил-6-(оксан-4-илметокси)пиридин-4-ил]-[5-(3-гидрокси-5,7-дигидро-4H-[1,2]оксазоло[5,4-c]пиридин-6-карбонил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2-ил]метанон;
[2-циклопропил-6-(оксан-4-илметокси)пиридин-4-ил]-[5-(1,4,6,7-тетрагидротриазоло[4,5-c]пиридин-5-карбонил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2-ил]метанон;
[5-хлор-3-(2,2-диметилпропаноиламино)пиридин-2-ил]метил 2-(3-гидрокси-5,7-дигидро-4H-[1,2]оксазоло[5,4-c]пиридин-6-карбонил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;
(1H-1,2,3-триазол-4-ил)метил 5-(2-циклопропил-6-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метокси)изоникотиноил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-карбоксилат;
и его фармацевтически приемлемые соли.
25. Соединение, выбранное из
[5,6-дихлор-3-(2,2-диметилпропаноиламино)пиридин-2-ил]метил 2-(1H-бензотриазол-5-карбонил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;
[5-[2-циклопропил-6-(оксан-4-илметокси)пиридин-4-карбонил]-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2-ил]-(3-гидрокси-1,2-бензоксазол-6-ил)метанон;
6-[5-[2-циклопропил-6-(оксан-4-илметокси)пиридин-4-карбонил]-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2-карбонил]-1,1-диоксо-1,2-бензотиазол-3-он;
1-[2-[2-циклопропил-6-(оксан-4-илметокси)пиридин-4-карбонил]-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбонил]пиперидин-4-сульфонамид;
[5,6-дихлор-3-(2,2-диметилпропаноиламино)пиридин-2-ил]метил 2-(3-гидрокси-5,7-дигидро-4H-[1,2]оксазоло[5,4-c]пиридин-6-карбонил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;
[3-(2,2-диметилпропаноиламино)-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]метил 2-(3-гидрокси-5,7-дигидро-4H-[1,2]оксазоло[5,4-c]пиридин-6-карбонил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;
7-[2-[2-циклопропил-6-(оксан-4-илметокси)пиридин-4-карбонил]-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбонил]-2,5,6,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиразин-3-он;
6-[2-[2-циклопропил-6-(оксан-4-илметокси)пиридин-4-карбонил]-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбонил]-2,5,7,8-тетрагидропиридо[3,4-d]пиридазин-1-он;
[2-циклопропил-6-(2,2,2-трифторэтокси)пиридин-4-ил]-[5-(3-гидрокси-5,7-дигидро-4H-[1,2]оксазоло[5,4-c]пиридин-6-карбонил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2-ил]метанон;
1-[5-(3-гидрокси-5,7-дигидро-4H-[1,2]оксазоло[5,4-c]пиридин-6-карбонил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2-ил]-3-[2-[(5-метилтетразол-2-ил)метил]-4-(трифторметил)фенил]пропан-1-он;
[5-циклопропил-6-(2,2,2-трифторэтокси)пиридин-3-ил]-[5-(3-гидрокси-5,7-дигидро-4H-[1,2]оксазоло[5,4-c]пиридин-6-карбонил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2-ил]метанон;
[2-циклопропил-6-(оксан-4-илметокси)пиридин-4-ил]-[5-(3-гидрокси-2,4,5,7-тетрагидропиразоло[3,4-c]пиридин-6-карбонил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2-ил]метанон;
[2-циклопропил-6-(оксан-4-илметокси)пиридин-4-ил]-[5-(3-гидрокси-6,7-дигидро-4H-[1,2]оксазоло[4,5-c]пиридин-5-карбонил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2-ил]метанон;
7-[2-[2-циклопропил-6-(оксан-4-илметокси)пиридин-4-карбонил]-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбонил]-5,6,8,8a-тетрагидроимидазо[1,5-a]пиразин-1,3-дион;
[2-(циклогексилметокси)-6-циклопропилпиридин-4-ил]-[5-(3-гидрокси-5,7-дигидро-4H-[1,2]оксазоло[5,4-c]пиридин-6-карбонил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2-ил]метанон;
1-[2-[2-циклопропил-6-(оксан-4-илметокси)пиридин-4-карбонил]-3,4,5,6-тетрагидро-1H-циклопента[c]пиррол-5-карбонил]пиперидин-4-сульфонамид;
[2-циклопропил-6-(оксан-4-илметокси)пиридин-4-ил]-[5-(1,4,6,7-тетрагидротриазоло[4,5-c]пиридин-5-карбонил)-3,4,5,6-тетрагидро-1#H!-циклопента[c]пиррол-2-ил]метанон;
6-[[5-[2-циклопропил-6-(оксан-4-илметокси)пиридин-4-карбонил]-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2-ил]метил]-3H-1,3-бензоксазол-2-он;
1-[2-[2-циклопропил-6-(оксан-4-илметокси)пиридин-4-карбонил]-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбонил]-4-фторпиперидин-4-сульфонамид;
[2-циклопропил-6-(оксан-4-илметокси)пиридин-4-ил]-[5-(3-гидрокси-5,7-дигидро-4H-[1,2]оксазоло[5,4-c]пиридин-6-карбонил)-3,4,5,6-тетрагидро-1H-циклопента[c]пиррол-2-ил]метанон;
и его фармацевтически приемлемые соли.
26. Соединение, выбранное из
[2-циклопропил-6-(оксан-4-илметокси)пиридин-4-ил]-[5-[(5R)-4,5,6,7-тетрагидро-1H-бензотриазол-5-карбонил]-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2-ил]метанон;
[3-(2,2-диметилпропаноиламино)-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]метил 2-(1H-бензотриазол-5-карбонил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-5-карбоксилат;
[2-циклопропил-6-(оксан-4-илметокси)пиридин-4-ил]-[5-(3-гидрокси-5,7-дигидро-4H-[1,2]оксазоло[5,4-c]пиридин-6-карбонил)-1,3,4,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2-ил]метанон;
и его фармацевтически приемлемые соли.
27. Соединение по любому из пп. 1 - 26 для лечения или профилактики глазных заболеваний.
28. Соединение по любому из пп. 1 - 26 для применения в качестве терапевтически активного вещества.
29. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1 - 26 и терапевтически инертный носитель.
30. Применение соединения по любому из пп. 1 - 26 для лечения или профилактики глазных заболеваний.
31. Применение соединения по любому из пп. 1 - 26 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики глазных заболеваний.
32. Способ лечения или профилактики глазных заболеваний, который включает введение эффективного количества соединения по любому из пп. 1 - 26.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP15186684.5 | 2015-09-24 | ||
EP15186684 | 2015-09-24 | ||
PCT/EP2016/072349 WO2017050792A1 (en) | 2015-09-24 | 2016-09-21 | Bicyclic compounds as atx inhibitors |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2018112230A true RU2018112230A (ru) | 2019-10-30 |
Family
ID=54199050
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2018112230A RU2018112230A (ru) | 2015-09-24 | 2016-09-21 | Бициклические соединения в качестве ингибиторов atx |
Country Status (21)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US20180312515A1 (ru) |
EP (1) | EP3353176B1 (ru) |
JP (1) | JP6876685B2 (ru) |
KR (1) | KR20180054635A (ru) |
CN (1) | CN107922412B (ru) |
AR (1) | AR106118A1 (ru) |
AU (1) | AU2016328437A1 (ru) |
BR (1) | BR112018006034A2 (ru) |
CA (1) | CA2991615A1 (ru) |
CL (1) | CL2018000687A1 (ru) |
CO (1) | CO2018000631A2 (ru) |
CR (1) | CR20180072A (ru) |
HK (1) | HK1251876A1 (ru) |
IL (1) | IL256661A (ru) |
MA (1) | MA42919A (ru) |
MX (1) | MX2018001890A (ru) |
PE (1) | PE20180451A1 (ru) |
RU (1) | RU2018112230A (ru) |
TW (1) | TW201722947A (ru) |
WO (1) | WO2017050792A1 (ru) |
ZA (1) | ZA201801032B (ru) |
Families Citing this family (17)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
SG11201407534PA (en) | 2012-06-13 | 2014-12-30 | Hoffmann La Roche | New diazaspirocycloalkane and azaspirocycloalkane |
IN2015DN00960A (ru) | 2012-09-25 | 2015-06-12 | Hoffmann La Roche | |
AR095079A1 (es) | 2013-03-12 | 2015-09-16 | Hoffmann La Roche | Derivados de octahidro-pirrolo[3,4-c]-pirrol y piridina-fenilo |
MY187449A (en) | 2013-11-26 | 2021-09-22 | Hoffmann La Roche | New octahydro-cyclobuta [1,2-c;3,4-c']dipyrrol-2-yl |
JP6554481B2 (ja) | 2014-03-26 | 2019-07-31 | エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft | オートタキシン(atx)及びリゾホスファチジン酸(lpa)産生の阻害剤としての縮合[1,4]ジアゼピン化合物 |
HUE046820T2 (hu) | 2014-03-26 | 2020-03-30 | Hoffmann La Roche | Biciklusos vegyületek autotaxin (ATX) és lizofoszfatidsav (LPA) termelésgátlókként |
MA41898A (fr) | 2015-04-10 | 2018-02-13 | Hoffmann La Roche | Dérivés de quinazolinone bicyclique |
CR20180058A (es) | 2015-09-04 | 2018-02-26 | Hoffmann La Roche | Nuevos derivados de fenoximetilo |
KR20180054830A (ko) | 2015-09-24 | 2018-05-24 | 에프. 호프만-라 로슈 아게 | 오토탁신(atx) 억제제로서의 이환형 화합물 |
MX2017015034A (es) | 2015-09-24 | 2018-04-13 | Hoffmann La Roche | Nuevos compuestos biciclicos como inhibidores duales de autotaxina (atx)/anhidrasa carbonica (ca). |
CN107922415B (zh) | 2015-09-24 | 2022-04-15 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 新的作为双重atx/ca抑制剂的二环化合物 |
MX2018001890A (es) | 2015-09-24 | 2018-06-20 | Hoffmann La Roche | Compuestos biciclicos como inhibidores de autotaxina (atx). |
WO2018167113A1 (en) | 2017-03-16 | 2018-09-20 | F. Hoffmann-La Roche Ag | New bicyclic compounds as atx inhibitors |
CR20190423A (es) | 2017-03-16 | 2019-11-01 | Hoffmann La Roche | Nuevos compuestos biciclícos como inhibidores dobles de atx/ca |
EA201992215A1 (ru) | 2017-03-20 | 2020-02-06 | Форма Терапьютикс, Инк. | Пирролопирроловые композиции в качестве активаторов пируваткиназы (pkr) |
US20220031671A1 (en) | 2018-09-19 | 2022-02-03 | Forma Therapeutics, Inc. | Treating sickle cell disease with a pyruvate kinase r activating compound |
EP3852791A4 (en) | 2018-09-19 | 2022-06-15 | Forma Therapeutics, Inc. | ACTIVATION OF PYRUVATE KINASE R |
Family Cites Families (135)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE1252898B (de) | 1965-06-12 | 1967-10-26 | Bayer Ag | Verfahren zur Herstellung von Copolymerisaten des Trioxans |
US5240928A (en) | 1989-07-03 | 1993-08-31 | Merck & Co., Inc. | Substituted quinazolinones as angiotensin II antagonists |
DE3930262A1 (de) | 1989-09-11 | 1991-03-21 | Thomae Gmbh Dr K | Kondensierte diazepinone, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel |
CA2037630C (en) | 1990-03-07 | 2001-07-03 | Akira Morimoto | Nitrogen-containing heterocylic compounds, their production and use |
US5470975A (en) | 1990-10-16 | 1995-11-28 | E.R. Squibb & Sons, Inc. | Dihydropyrimidine derivatives |
US5290780A (en) | 1991-01-30 | 1994-03-01 | American Cyanamid Co. | Angiotensin II receptor blocking 2,3,6 substituted quinazolinones |
US5238942A (en) | 1991-05-10 | 1993-08-24 | Merck & Co., Inc. | Substituted quinazolinones bearing acidic functional groups as angiotensin ii antagonists |
US5202322A (en) | 1991-09-25 | 1993-04-13 | Merck & Co., Inc. | Quinazolinone and pyridopyrimidine a-II antagonists |
US5532243A (en) | 1992-02-14 | 1996-07-02 | The Dupont Merck Pharmaceutical Company | Antipsychotic nitrogen-containing bicyclic compounds |
US5358951A (en) | 1993-04-23 | 1994-10-25 | American Cyanamid Company | Angiotensin II receptor blocking 2, 3, 6 substituted quinazolinones |
DE4407047A1 (de) | 1994-03-03 | 1995-09-07 | Merck Patent Gmbh | Acetamide |
US20010016657A1 (en) | 1997-03-18 | 2001-08-23 | Smithkline Beecham P.L.C. | Substituted isoquinoline derivatives and their use as anticonvulsants |
KR20010040693A (ko) | 1998-02-04 | 2001-05-15 | 나가사까 겐지로 | N-아실 환상 아민유도체 |
JP2001039950A (ja) | 1999-07-30 | 2001-02-13 | Banyu Pharmaceut Co Ltd | N−アシル環状アミン誘導体 |
DE60005545D1 (de) | 1999-10-27 | 2003-10-30 | Millennium Pharm Inc | Pyridyl enthaltende spirocyclische verbindungen als inhibitoren der fibrinogen-abhängigen blutplättchen aggregation |
CA2440803A1 (en) | 2001-03-07 | 2002-09-12 | Pfizer Products Inc. | Modulators of chemokine receptor activity |
US7667053B2 (en) | 2002-04-12 | 2010-02-23 | Merck & Co., Inc. | Bicyclic amides |
GB0303852D0 (en) | 2003-02-19 | 2003-03-26 | Pfizer Ltd | Triazole compounds useful in therapy |
WO2005023762A1 (en) | 2003-09-04 | 2005-03-17 | Abbott Laboratories | Pyrrolidine-2-carbonitrile derivatives and their use as inhibitors of dipeptidyl peptidase-iv (dpp-iv) |
SE0302811D0 (sv) | 2003-10-23 | 2003-10-23 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
GB0324790D0 (en) | 2003-10-24 | 2003-11-26 | Astrazeneca Ab | Amide derivatives |
US7226951B2 (en) | 2003-12-17 | 2007-06-05 | Allergan, Inc. | Compounds having selective cytochrome P450RAI-1 or selective cytochrome P450RAI-2 inhibitory activity and methods of obtaining the same |
KR100610731B1 (ko) | 2004-02-24 | 2006-08-09 | 한국과학기술연구원 | T-형 칼슘 채널 차단제로서 유용한 3,4-디히드로퀴나졸린유도체 및 그의 제조 방법 |
EP1720545B1 (en) | 2004-03-03 | 2014-10-29 | ChemoCentryx, Inc. | Bicyclic and bridged nitrogen heterocycles |
EP1761542B1 (en) | 2004-06-09 | 2008-01-02 | F.Hoffmann-La Roche Ag | Octahydropyrrolo[3,4-c]pyrrole derivatives an their use as antiviral agents |
RU2401833C2 (ru) | 2004-08-10 | 2010-10-20 | Янссен Фармацевтика Н.В. | Производные 1, 2, 4-триазин-6-она, ингибирующие вич |
US7410949B2 (en) | 2005-01-18 | 2008-08-12 | Hoffmann-La Roche Inc. | Neuropeptide-2 receptor (Y-2R) agonists and uses thereof |
GB0504019D0 (en) | 2005-02-26 | 2005-04-06 | Astrazeneca Ab | Amide derivatives |
MX2007013469A (es) | 2005-04-28 | 2008-01-22 | Wyeth Corp | Forma ii polimorfa de tanaproget. |
US7737279B2 (en) | 2005-05-10 | 2010-06-15 | Bristol-Myers Squibb Company | 1,6-dihydro-1,3,5,6-tetraaza-as-indacene based tricyclic compounds and pharmaceutical compositions comprising same |
TW200800999A (en) | 2005-09-06 | 2008-01-01 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
WO2007049771A1 (ja) | 2005-10-28 | 2007-05-03 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | 塩基性基を含有する化合物およびその用途 |
ES2407115T3 (es) | 2005-11-18 | 2013-06-11 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | Compuesto que contiene un grupo básico y uso del mismo |
JP2007176809A (ja) | 2005-12-27 | 2007-07-12 | Hideaki Natsukari | 複素環置換アミド化合物、その製造法および医薬組成物 |
WO2007103719A2 (en) | 2006-03-03 | 2007-09-13 | Incyte Corporation | MODULATORS OF 11-β HYDROXYL STEROID DEHYDROGENASE TYPE 1, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF, AND METHODS OF USING THE SAME |
JP2008031064A (ja) | 2006-07-27 | 2008-02-14 | Astellas Pharma Inc | ジアシルピペラジン誘導体 |
AU2007296634B2 (en) | 2006-09-11 | 2012-09-20 | Merck Sharp & Dohme B.V. | Quinazolinone and isoquinolinone acetamide derivatives |
US7638526B2 (en) | 2006-09-15 | 2009-12-29 | Schering Corporation | Azetidine derivatives useful in treating pain, diabetes and disorders of lipid metabolism |
US8735411B2 (en) | 2006-10-02 | 2014-05-27 | Abbvie Inc. | Macrocyclic benzofused pyrimidine derivatives |
TWI454262B (zh) | 2006-11-02 | 2014-10-01 | Targacept Inc | 菸鹼乙醯膽鹼受體亞型選擇性之二氮雜雙環烷類醯胺 |
US7915299B2 (en) | 2006-11-15 | 2011-03-29 | High Point Pharmaceuticals, Llc | 2-(2-hydroxyphenyl)benzimidazoles useful for treating obesity and diabetes |
TW200831085A (en) | 2006-12-13 | 2008-08-01 | Merck & Co Inc | Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors |
EP1975165A1 (de) | 2007-03-27 | 2008-10-01 | Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG | Substituierte Pyrrolidinamide, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel |
AU2008233929A1 (en) | 2007-03-29 | 2008-10-09 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors |
CL2008001002A1 (es) | 2007-04-11 | 2008-10-17 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Compuestos derivados de oxazolidinona; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y su uso para preparar un medicamento para tratar una infeccion bacteriana. |
EP2152711B1 (de) * | 2007-04-27 | 2010-11-24 | Sanofi-Aventis | 2 -heteroaryl- pyrrolo [3, 4-c]pyrrol- derivate und deren verwendung als scd inhibitoren |
WO2009019286A1 (en) | 2007-08-07 | 2009-02-12 | Abbott Gmbh & Co. Kg | Quinoline compounds suitable for treating disorders that respond to modulation of the serotonin 5-ht6 receptor |
DE102007047737A1 (de) | 2007-10-05 | 2009-04-30 | Merck Patent Gmbh | Piperidin- und Piperazinderivate |
US20090155176A1 (en) | 2007-10-19 | 2009-06-18 | Sarcode Corporation | Compositions and methods for treatment of diabetic retinopathy |
PE20091017A1 (es) | 2007-10-31 | 2009-07-16 | Janssen Pharmaceutica Nv | Diaminas en puente o fusionadas sustituidas con arilo como moduladores de leucotrieno a4 hidrolasa |
JP2009161449A (ja) | 2007-12-28 | 2009-07-23 | Lion Corp | Ppar活性促進剤並びに美容用飲食品、皮膚外用剤及び医薬 |
EP2301936A1 (en) | 2008-06-19 | 2011-03-30 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | Spirodiamine-diarylketoxime derivative |
EP2328898B1 (de) | 2008-09-09 | 2014-12-24 | Sanofi | 2-heteroaryl-pyrrolo[3,4-c]pyrrol- derivate und ihre verwendung als scd inhibitoren |
TW201020247A (en) | 2008-11-06 | 2010-06-01 | Gruenenthal Gmbh | Substituierte disulfonamide |
JP5373104B2 (ja) | 2008-11-17 | 2013-12-18 | エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー | Crth2アンタゴニスト又は部分アゴニストとして使用されるナフチル酢酸 |
DE102008059578A1 (de) | 2008-11-28 | 2010-06-10 | Merck Patent Gmbh | Benzo-Naphtyridin Verbindungen |
CN102216299B (zh) | 2008-12-01 | 2015-02-11 | 默克专利有限公司 | 作为自体毒素抑制剂的2,5-二氨基取代的吡啶并[4,3-d]嘧啶化合物 |
TW201035102A (en) | 2009-03-04 | 2010-10-01 | Gruenethal Gmbh | Sulfonylated tetrahydroazolopyrazines and their use as medicinal products |
EP2404918B1 (en) | 2009-03-05 | 2016-11-30 | Daiichi Sankyo Company, Limited | Pyridine derivative as ppary inhibitor |
TW201038572A (en) | 2009-03-25 | 2010-11-01 | Gruenenthal Gmbh | Substituted spiro-amide compounds |
EA201101396A1 (ru) | 2009-04-02 | 2012-09-28 | Мерк Патент Гмбх | Ингибиторы аутотаксина |
CN102369186B (zh) | 2009-04-02 | 2014-07-09 | 默克专利有限公司 | 作为自分泌运动因子抑制剂的哌啶和哌嗪衍生物 |
ES2527788T3 (es) | 2009-04-02 | 2015-01-30 | Merck Patent Gmbh | Compuestos heterocíclicos como inhibidores de autotaxina |
FR2945534B1 (fr) | 2009-05-12 | 2012-11-16 | Sanofi Aventis | DERIVES DE CYCLOPENTAL[c]PYRROLE-2-CARBOXYLATES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE |
CA2763099A1 (en) | 2009-05-22 | 2010-11-25 | Exelixis, Inc. | Benzoxazepines based p13k/mt0r inhibitors against proliferative diseases |
WO2010141817A1 (en) | 2009-06-05 | 2010-12-09 | Janssen Pharmaceutica Nv | Heteroaryl-substituted spirocyclic diamine urea modulators of fatty acid amide hydrolase |
DE102009033392A1 (de) | 2009-07-16 | 2011-01-20 | Merck Patent Gmbh | Heterocyclische Verbindungen als Autotaxin-Inhibitoren II |
WO2011017350A2 (en) | 2009-08-04 | 2011-02-10 | Amira Pharmaceuticals, Inc. | Compounds as lysophosphatidic acid receptor antagonists |
UA107360C2 (en) | 2009-08-05 | 2014-12-25 | Biogen Idec Inc | Bicyclic aryl sphingosine 1-phosphate analogs |
AR079022A1 (es) | 2009-11-02 | 2011-12-21 | Sanofi Aventis | Derivados de acido carboxilico ciclico sustituidos con acilamino, su uso como productos farmaceuticos, composicion farmaceutica y metodo de preparacion |
MX2012007935A (es) | 2010-01-07 | 2012-08-15 | Du Pont | Compuestos heterociclicos fungicidas. |
WO2011115813A1 (en) | 2010-03-18 | 2011-09-22 | Abbott Laboratories | Lactam acetamides as calcium channel blockers |
HUE025774T2 (en) | 2010-03-19 | 2016-05-30 | Pfizer | 2,3-Dihydro-1H-inden-1-yl-2,7-diazaspiro [3.6] nonane derivatives and their use as antagonists or inverse agonists of the ghrelin receptor |
CA2794211A1 (en) | 2010-03-26 | 2011-09-29 | Wolfgang Staehle | Benzonaphthyridinamines as autotaxin inhibitors |
GB201008005D0 (en) | 2010-05-13 | 2010-06-30 | Sentinel Oncology Ltd | Pharmaceutical compounds |
EP2575794A2 (en) | 2010-06-04 | 2013-04-10 | B.S.R.C. "Alexander Fleming" | Autotaxin pathway modulation and uses thereof |
AR082590A1 (es) | 2010-08-12 | 2012-12-19 | Hoffmann La Roche | Inhibidores de la tirosina-quinasa de bruton |
EP2606031B1 (en) | 2010-08-20 | 2017-09-27 | Amira Pharmaceuticals, Inc. | Autotaxin inhibitors and uses thereof |
CA2809892C (en) | 2010-09-02 | 2019-05-28 | Merck Patent Gmbh | Pyrazolopyridinone derivatives as lpa receptor antagonists |
CN103298460B (zh) | 2010-12-14 | 2016-06-01 | 电泳有限公司 | 酪蛋白激酶1δ(CK1δ)抑制剂 |
US9260416B2 (en) | 2011-05-27 | 2016-02-16 | Amira Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic autotaxin inhibitors and uses thereof |
ES2609579T3 (es) | 2011-08-29 | 2017-04-21 | VIIV Healthcare UK (No.5) Limited | Derivados espiro de diamina bicíclica como inhibidores de la unión del VIH |
WO2013054185A1 (en) | 2011-10-13 | 2013-04-18 | Pfizer, Inc. | Pyrimidine and pyridine derivatives useful in therapy |
JPWO2013065712A1 (ja) | 2011-10-31 | 2015-04-02 | 東レ株式会社 | ジアザスピロウレア誘導体及びその医薬用途 |
US8809552B2 (en) | 2011-11-01 | 2014-08-19 | Hoffmann-La Roche Inc. | Azetidine compounds, compositions and methods of use |
WO2013079223A1 (en) | 2011-12-02 | 2013-06-06 | Phenex Pharmaceuticals Ag | Pyrrolo carboxamides as modulators of orphan nuclear receptor rar-related orphan receptor-gamma (rorϒ, nr1f3) activity and for the treatment of chronic inflammatory and autoimmune diseases |
TWI638802B (zh) | 2012-05-24 | 2018-10-21 | 芬蘭商奧利安公司 | 兒茶酚o-甲基轉移酶活性抑制化合物 |
PT3176170T (pt) | 2012-06-13 | 2019-02-05 | Incyte Holdings Corp | Compostos tricíclicos substituídos como inibidores de fgfr |
SG11201407534PA (en) | 2012-06-13 | 2014-12-30 | Hoffmann La Roche | New diazaspirocycloalkane and azaspirocycloalkane |
CA2871388A1 (en) * | 2012-06-27 | 2014-01-03 | F. Hoffmann-La Roche Ag | 5-azaindazole compounds and methods of use |
US9550798B2 (en) | 2012-07-27 | 2017-01-24 | Biogen Ma Inc. | Compounds that are S1P modulating agents and/or ATX modulating agents |
EA028364B1 (ru) | 2012-07-27 | 2017-11-30 | Биоген Айдек Ма Инк. | Аутотаксин-модулирующие соединения |
EP2711523A1 (en) | 2012-09-24 | 2014-03-26 | FPT Motorenforschung AG | Method for controlling a power turbine of an hybrid engine apparatus |
AR092211A1 (es) | 2012-09-24 | 2015-04-08 | Merck Patent Ges Mit Beschränkter Haftung | Derivados de hidropirrolopirrol |
MX357035B (es) | 2012-09-25 | 2018-06-25 | Bayer Pharma AG | Combinacion de regorafenib y acido acetilsalicilico para el tratamiento del cancer. |
IN2015DN00960A (ru) | 2012-09-25 | 2015-06-12 | Hoffmann La Roche | |
AR092742A1 (es) | 2012-10-02 | 2015-04-29 | Intermune Inc | Piridinonas antifibroticas |
DK2912019T3 (da) | 2012-10-25 | 2021-05-25 | Tetra Discovery Partners Llc | Heteroarylhæmmere af pde4 |
DK2938598T3 (en) * | 2012-12-31 | 2017-02-13 | Cadila Healthcare Ltd | Substituted phthalazine-1 (2H) -one derivatives as selective inhibitors of poly (adp-ribose) polymerase-1 |
US20160002247A1 (en) | 2013-03-01 | 2016-01-07 | The University Of Tokyo | 8-substituted imidazopyrimidinone derivative having autotaxin inhibitory activity |
CN105209428A (zh) | 2013-03-12 | 2015-12-30 | 奥克塞拉有限公司 | 用于治疗眼科疾病和病症的取代的3-苯基丙胺衍生物 |
UY35395A (es) | 2013-03-12 | 2014-10-31 | Abbvie Inc | Inhibidores de bromodominios tetracíclicos |
AR095079A1 (es) | 2013-03-12 | 2015-09-16 | Hoffmann La Roche | Derivados de octahidro-pirrolo[3,4-c]-pirrol y piridina-fenilo |
TWI593692B (zh) | 2013-03-12 | 2017-08-01 | 美國禮來大藥廠 | 四氫吡咯并噻嗪化合物 |
TW201446768A (zh) | 2013-03-15 | 2014-12-16 | Biogen Idec Inc | S1p及/或atx調節劑 |
AU2014291711B2 (en) | 2013-07-18 | 2017-02-02 | Novartis Ag | Autotaxin inhibitors comprising a heteroaromatic ring-benzyl-amide-cycle core |
PT3057959T (pt) | 2013-10-17 | 2018-06-04 | Vertex Pharma | Inibidores de adn-pk |
CN105793253B (zh) | 2013-11-22 | 2019-08-23 | 法玛克亚公司 | 自分泌运动因子抑制剂化合物 |
AR098475A1 (es) | 2013-11-26 | 2016-06-01 | Bayer Cropscience Ag | Compuestos pesticidas y usos |
MY187449A (en) | 2013-11-26 | 2021-09-22 | Hoffmann La Roche | New octahydro-cyclobuta [1,2-c;3,4-c']dipyrrol-2-yl |
JO3512B1 (ar) | 2014-03-26 | 2020-07-05 | Astex Therapeutics Ltd | مشتقات كينوكسالين مفيدة كمعدلات لإنزيم fgfr كيناز |
HUE046820T2 (hu) | 2014-03-26 | 2020-03-30 | Hoffmann La Roche | Biciklusos vegyületek autotaxin (ATX) és lizofoszfatidsav (LPA) termelésgátlókként |
JP6554481B2 (ja) | 2014-03-26 | 2019-07-31 | エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft | オートタキシン(atx)及びリゾホスファチジン酸(lpa)産生の阻害剤としての縮合[1,4]ジアゼピン化合物 |
PL3122732T3 (pl) | 2014-03-26 | 2018-08-31 | Basf Se | Podstawione związki [1,2,4]triazolowe i imidazolowe jako fungicydy |
MX2016013049A (es) | 2014-04-04 | 2017-04-27 | X-Rx Inc | Inhibidores de autotaxina espirociclicos sustituidos. |
WO2016031987A1 (ja) | 2014-08-29 | 2016-03-03 | 国立大学法人東京大学 | オートタキシン阻害活性を有するピリミジノン誘導体 |
WO2016061160A1 (en) | 2014-10-14 | 2016-04-21 | Vitae Pharmaceuticals, Inc. | Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ror-gamma |
AU2016217851A1 (en) | 2015-02-15 | 2017-08-03 | F. Hoffmann-La Roche Ag | 1-(het)arylsulfonyl-(pyrrolidine or piperidine)-2-carboxamide derivatives and their use as TRPA1 antagonists |
MA41898A (fr) | 2015-04-10 | 2018-02-13 | Hoffmann La Roche | Dérivés de quinazolinone bicyclique |
CN104927727B (zh) | 2015-07-06 | 2017-01-11 | 香山红叶建设有限公司 | 一种玻璃幕墙用结构密封胶及其制备方法 |
CR20180058A (es) | 2015-09-04 | 2018-02-26 | Hoffmann La Roche | Nuevos derivados de fenoximetilo |
PL415078A1 (pl) | 2015-09-04 | 2017-03-13 | Oncoarendi Therapeutics Spółka Z Ograniczoną Odpowiedzialnością | Podstawione aminotriazole przydatne jako inhibitory kwaśnej chitynazy ssaków |
CN107922415B (zh) | 2015-09-24 | 2022-04-15 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 新的作为双重atx/ca抑制剂的二环化合物 |
KR20180054830A (ko) * | 2015-09-24 | 2018-05-24 | 에프. 호프만-라 로슈 아게 | 오토탁신(atx) 억제제로서의 이환형 화합물 |
MX2017015034A (es) | 2015-09-24 | 2018-04-13 | Hoffmann La Roche | Nuevos compuestos biciclicos como inhibidores duales de autotaxina (atx)/anhidrasa carbonica (ca). |
MX2018001890A (es) | 2015-09-24 | 2018-06-20 | Hoffmann La Roche | Compuestos biciclicos como inhibidores de autotaxina (atx). |
EP3353328A4 (en) | 2015-09-24 | 2019-06-12 | Ionis Pharmaceuticals, Inc. | MODULATORS OF KRAS EXPRESSION |
WO2017087858A1 (en) | 2015-11-20 | 2017-05-26 | Abide Therapeutics, Inc. | Pyrazole compounds and methods of making and using same |
WO2017087863A1 (en) | 2015-11-20 | 2017-05-26 | Abide Therapeutics, Inc. | Pyrazole compounds and methods of making and using same |
WO2017091673A2 (en) | 2015-11-25 | 2017-06-01 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Bivalent bromodomain inhibtors and uses thereof |
CN108290858B (zh) | 2015-12-01 | 2021-07-06 | 日本农药株式会社 | 3h-吡咯并吡啶化合物或其n-氧化物、或它们的盐类及含有该化合物的农业园艺用杀虫剂及其使用方法 |
WO2017139978A1 (zh) | 2016-02-19 | 2017-08-24 | 吴伟东 | 手机app更新方法及*** |
WO2018167113A1 (en) | 2017-03-16 | 2018-09-20 | F. Hoffmann-La Roche Ag | New bicyclic compounds as atx inhibitors |
CR20190423A (es) | 2017-03-16 | 2019-11-01 | Hoffmann La Roche | Nuevos compuestos biciclícos como inhibidores dobles de atx/ca |
EA201992215A1 (ru) | 2017-03-20 | 2020-02-06 | Форма Терапьютикс, Инк. | Пирролопирроловые композиции в качестве активаторов пируваткиназы (pkr) |
-
2016
- 2016-09-21 MX MX2018001890A patent/MX2018001890A/es unknown
- 2016-09-21 EP EP16767300.3A patent/EP3353176B1/en active Active
- 2016-09-21 WO PCT/EP2016/072349 patent/WO2017050792A1/en active Application Filing
- 2016-09-21 CN CN201680047765.8A patent/CN107922412B/zh active Active
- 2016-09-21 PE PE2018000089A patent/PE20180451A1/es unknown
- 2016-09-21 BR BR112018006034A patent/BR112018006034A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2016-09-21 KR KR1020187008127A patent/KR20180054635A/ko unknown
- 2016-09-21 JP JP2018515632A patent/JP6876685B2/ja active Active
- 2016-09-21 CR CR20180072A patent/CR20180072A/es unknown
- 2016-09-21 RU RU2018112230A patent/RU2018112230A/ru not_active Application Discontinuation
- 2016-09-21 CA CA2991615A patent/CA2991615A1/en not_active Abandoned
- 2016-09-21 MA MA042919A patent/MA42919A/fr unknown
- 2016-09-21 AU AU2016328437A patent/AU2016328437A1/en not_active Abandoned
- 2016-09-23 TW TW105130908A patent/TW201722947A/zh unknown
- 2016-09-23 AR ARP160102899A patent/AR106118A1/es unknown
-
2017
- 2017-12-31 IL IL256661A patent/IL256661A/en unknown
-
2018
- 2018-01-23 CO CONC2018/0000631A patent/CO2018000631A2/es unknown
- 2018-02-15 ZA ZA2018/01032A patent/ZA201801032B/en unknown
- 2018-03-15 CL CL2018000687A patent/CL2018000687A1/es unknown
- 2018-03-23 US US15/933,731 patent/US20180312515A1/en not_active Abandoned
- 2018-08-31 HK HK18111205.8A patent/HK1251876A1/zh unknown
-
2019
- 2019-04-10 US US16/380,909 patent/US10800786B2/en active Active
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CL2018000687A1 (es) | 2018-08-03 |
MA42919A (fr) | 2018-08-01 |
WO2017050792A1 (en) | 2017-03-30 |
AR106118A1 (es) | 2017-12-13 |
KR20180054635A (ko) | 2018-05-24 |
CO2018000631A2 (es) | 2018-04-19 |
CN107922412A (zh) | 2018-04-17 |
CR20180072A (es) | 2018-02-26 |
MX2018001890A (es) | 2018-06-20 |
US20180312515A1 (en) | 2018-11-01 |
IL256661A (en) | 2018-02-28 |
CA2991615A1 (en) | 2017-03-30 |
BR112018006034A2 (pt) | 2018-10-09 |
EP3353176A1 (en) | 2018-08-01 |
CN107922412B (zh) | 2021-02-23 |
PE20180451A1 (es) | 2018-03-05 |
JP6876685B2 (ja) | 2021-05-26 |
ZA201801032B (en) | 2018-12-19 |
AU2016328437A1 (en) | 2018-01-25 |
TW201722947A (zh) | 2017-07-01 |
EP3353176B1 (en) | 2022-01-19 |
HK1251876A1 (zh) | 2019-04-26 |
JP2018528245A (ja) | 2018-09-27 |
US20200087307A1 (en) | 2020-03-19 |
US10800786B2 (en) | 2020-10-13 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2018112230A (ru) | Бициклические соединения в качестве ингибиторов atx | |
JP2015504057A5 (ru) | ||
HRP20191936T1 (hr) | Biciklički spojevi kao inhibitori proizvodnje autotaksina (atx) i lizofosfatidne kiseline (lpa) | |
JP2021113224A (ja) | ユビキチン特異的プロテアーゼ1阻害剤としてのプリノン | |
HRP20191937T1 (hr) | Derivati heksahidropirolo [3,4-c]pirola i srodni spojevi kao inhibitori autotaksina (atx) i kao inhibitori proizvodnje lizofosfatidne kiseline (lpa) za liječenje npr. bubrežnih bolesti | |
KR102165113B1 (ko) | A2a 길항제 성질을 갖는 헤테로비시클로-치환된-[1,2,4]트리아졸로[1,5-c]퀴나졸린-5-아민 화합물 | |
WO2015171527A1 (en) | Pyrazolopyridine pyrazolopyrimidine and related compounds | |
JP2017510576A5 (ru) | ||
JP2011500774A5 (ru) | ||
JP2020514267A5 (ru) | ||
JP2016504363A5 (ru) | ||
JP2014506929A5 (ru) | ||
HRP20120105T1 (hr) | Aminoheterociklički spojevi | |
JP2010522750A5 (ru) | ||
KR20150002573A (ko) | 벤조티아졸-6-일 아세트산 유도체 및 hiv 감염을 치료하기 위한 이의 용도 | |
JPWO2019191229A5 (ru) | ||
JPWO2020005873A5 (ru) | ||
JP2015511245A5 (ru) | ||
JPWO2019191092A5 (ru) | ||
JP2014528482A5 (ru) | ||
JP2014517839A5 (ru) | ||
HRP20211483T1 (hr) | Derivati 2-(3-(1h-benzo[d]imidazol-1-il)propil)piperidin-3-ola i povezani spojevi kao inhibitori prs za liječenje npr. raka | |
JP2019530725A5 (ru) | ||
JP2021501806A5 (ru) | ||
WO2020065613A1 (en) | Monoacylglycerol lipase modulators |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20190923 |