RU2017103757A - Аминопиридазиноновые соединения в качестве ингибиторов протеинкиназы - Google Patents
Аминопиридазиноновые соединения в качестве ингибиторов протеинкиназы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017103757A RU2017103757A RU2017103757A RU2017103757A RU2017103757A RU 2017103757 A RU2017103757 A RU 2017103757A RU 2017103757 A RU2017103757 A RU 2017103757A RU 2017103757 A RU2017103757 A RU 2017103757A RU 2017103757 A RU2017103757 A RU 2017103757A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- unsubstituted
- substituted
- group
- pharmaceutically acceptable
- compound
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
- A61K31/5025—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D237/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
Claims (113)
1. Соединение формулы (I), включая все изомеры, такие как таутомеры, ротамеры, геометрические изомеры, диастереомеры, рацематы, и энантиомеры, фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство соединения,
в котором A выбирают из группы, состоящей из CR1 и N; и в котором R1 выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, и незамещенного или замещенного алкила;
Ra, Rb, Rc и Rd независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, гидроксила, нитро, циано, незамещенного или замещенного алкила, и незамещенного или замещенного алкоксила;
B выбирают из группы, состоящей из водорода, незамещенного или замещенного алкила, незамещенного или замещенного циклоалкила, незамещенного или замещенного гетероциклоалкила, незамещенного или замещенного арила, и незамещенного или замещенного гетероарила;
L представляет собой незамещенный или замещенный алкил, или L отсутствует; и
Y выбирают из группы, состоящей из незамещенного или замещенного циклоалкила, незамещенного или замещенного гетероциклоалкила, незамещенного или замещенного арила, и незамещенного или замещенного гетероарила.
2. Соединение по п. 1, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, в котором A выбирают из группы, состоящей из CH, CF, CCl и N.
3. Соединение по п. 1 или 2, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, в котором, по меньшей мере, один из Ra, Rb, Rc и Rd выбирают из группы, состоящей из водорода, F, Cl и метоксила.
4. Соединение по п. 1 или 2, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, в котором Ra, Rb, Rc и Rd означают водород.
5. Соединение по п. 1 или 2, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, в котором B представляет собой незамещенный или замещенный C1-C6 алкил.
6. Соединение по п. 1 или 2, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, в котором B представляет собой незамещенный или замещенный арил.
7. Соединение по п. 1 или 2, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, в котором B представляет собой незамещенный или замещенный фенил.
8. Соединение по п. 1 или 2, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, в котором B представляет собой фенил, замещенный, по меньшей мере, одним фрагментом, который выбирают из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, гидроксила, незамещенного или замещенного алкила, незамещенного или замещенного алкоксила, -NR1R2, -C(O)R3, -C(O)OR4, -C(O)NHR5, и
-S(O)2R6;
где R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, незамещенного или замещенного алкила, -C(O)R7, -C(O)OR8, -C(O)NHR9, -S(O)2R10; и где R3, R4, R5, R6, R7 , R8, R9, и R10 независимо выбирают из группы, состоящей из незамещенного или замещенного алкила, незамещенного или замещенного циклоалкила, незамещенного или замещенного гетероциклоалкила, незамещенного или замещенного арила, и незамещенного или замещенного гетероарила.
9. Соединение по п. 8, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство в котором B означает фенил, замещенный, по меньшей мере, одним фрагментом, который выбирают из группы, состоящей из F, Cl и метоксила.
10. Соединение по п. 8, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, в котором B является фенилом, замещенным двумя атомами F.
11. Соединение по п. 8, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, в котором B является фенилом, замещенным двумя атомами Cl.
12. Соединение по п. 8, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, в котором B является фенилом, замещенным одним атомом Cl и одним F.
13. Соединение по п. 1 или 2, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, в котором L отсутствует.
14. Соединение по п. 1 или 2, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, в котором L представляет собой метилен.
15. Соединение по п. 1 или 2, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, в котором Y выбирают из группы, состоящей из незамещенного или замещенного пиперидинила, незамещенного или замещенного фенила, незамещенного или замещенного бицикло[3.2.1]октанила, незамещенного или замещенного азетидинила, и незамещенного или замещенного пирролидинила.
16. Соединение по п. 15, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, в котором группа Y замещена, по меньшей мере, одним фрагментом, выбранным из группы, состоящей из галогена, -CN, -C(O)R11, -NHC(O)R12, -S(O)2R13, и -NHS(O)2R14 ; и в котором R11, R12, R13, и R14 независимо выбирают из группы, состоящей из незамещенного или замещенного алкила, незамещенного или замещенного циклоалкила, незамещенного или замещенного алкенила, незамещенного или замещенного циклоалкенила, и незамещенного или замещенного алкинила.
17. Соединение по п. 15, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, в котором группа Y замещена, по меньшей мере, одним фрагментом, выбранным из группы, состоящей из F, CN,-C(O)CH=CH2,
-C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -NHC(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)(COOC(CH3)3;
-C(O)CH=CHCH2NH(CH3), -C(O)CH2CH3, -C(O)CH2CH2CH3, 
,
-C(O)CH2CH2Cl, 
, 
, -C(O)CH2CN, , 
, 
, 
, 
, 
, 
, 
, 
, 
, 
, 
, 
, 
, 
и 
.
18. Соединение по п. 1 или 2, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, которое имеет содержание R-формы, больше чем
S-формы.
19. Соединение по п. 1 или 2, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, которое имеет содержание S-формы, больше чем
R-формы.
20. Соединение по п. 1 или 2, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, где соединение имеет формулу (II):
в которой X1, X2, X3, X4, и X5 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, нитро, гидроксила, незамещенного или замещенного алкила, незамещенного или замещенного алкоксила, -NR1R2, -C(O)R3, -C(O)OR4, -C(O)NHR5, и
-S(O)2R6;
R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, незамещенного или замещенного алкила, -C(O)R7, -C(O)OR8, -C(O)NHR9, -S(O)2R10; и в котором R3, R4, R5, R6, R7 , R8, R9, и R10 независимо выбирают из группы, состоящей из незамещенного или замещенного алкила, незамещенного или замещенного циклоалкила, незамещенного или замещенного гетероциклоалкила, незамещенного или замещенного арила и незамещенного или замещенного гетероарила;
Ra выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, гидроксила, нитро, циано, незамещенного или замещенного алкила, и незамещенного или замещенного алкоксила;
W выбирают из группы, состоящей из галогена, гидроксила, незамещенного или замещенного алкила, и незамещенного или замещенного алкоксила; в котором два заместителя W могут комбинироваться с атомом или атомами, к которым они присоединены, с образованием незамещенного или замещенного C3-12 циклоалкила, незамещенного или замещенного 3- - 12-членного гетероцикла, незамещенного или замещенного C6-12 арила, или незамещенного или замещенного 5- - 12-членного гетероарила;
m = 0, 1, 2, или 3;
p = 1, 2, или 3;
q = 0, 1, или 2;
s = 0, 1, 2, или 3; и
Z выбирают из группы, состоящей из -NHC(O)R12 и -NHS(O)2R14 ; и в котором R12 и R14 независимо выбирают из группы, состоящей из незамещенного или замещенного алкила, незамещенного или замещенного циклоалкила, незамещенного или замещенного алкенила, незамещенного или замещенного циклоалкенила, и незамещенного или замещенного алкинила.
21. Соединение по п. 1 или 2, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, в котором соединение имеет формулу (III):
в которой X1, X2, X3, X4, и X5 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, нитро, гидроксила, незамещенного или замещенного алкила, незамещенного или замещенного алкоксила, -NR1R2, -C(O)R3, -C(O)OR4, -C(O)NHR5, и
-S(O)2R6;
R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, незамещенного или замещенного алкила, -C(O)R7, -C(O)OR8, -C(O)NHR9, -S(O)2R10; и в котором R3, R4, R5, R6, R7 , R8, R9, и R10 независимо выбирают из группы, состоящей из незамещенного или замещенного алкила, незамещенного или замещенного циклоалкила, незамещенного или замещенного гетероциклоалкила, незамещенного или замещенного арила, и незамещенного или замещенного гетероарила;
Ra выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, гидроксила, нитро, циано, незамещенного или замещенного алкила, и незамещенного или замещенного алкоксила;
W выбирают из группы, состоящей из галогена, гидроксила, незамещенного или замещенного алкила, и незамещенного или замещенного алкоксила; в котором два заместителя W могут комбинироваться с атомом или атомами, к которым они присоединены, с образованием незамещенного или замещенного C3-12 циклоалкила, незамещенного или замещенного 3- - 12-членного гетероцикла, незамещенного или замещенного C6-12 арила, или незамещенного или замещенного 5- - 12-членного гетероарила;
m = 0, 1, 2, или 3;
p = 1, 2, или 3;
q = 0, 1, или 2;
s = 0, 1, 2, или 3; и
Z выбирают из группы, состоящей из CN, -C(O)R11, и -S(O)2R13; и в котором R11, и R13 независимо выбирают из группы, состоящей из незамещенного или замещенного алкила, незамещенного или замещенного циклоалкила, незамещенного или замещенного алкенила, незамещенного или замещенного циклоалкенила, и незамещенного или замещенного алкинила.
22. Соединение по п. 21, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, в котором Z выбирают из группы, состоящей из CN,-C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)(COOC(CH3)3;
-C(O)CH=CHCH2NH(CH3), -C(O)CH2CH3, -C(O)CH2CH2CH3, ,
-C(O)CH2CH2Cl, , , -C(O)CH2CN, , , , , , , , , , , , , , и .
23. Соединение по п. 1 или 2, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, где соединение имеет формулу (IV):
в которой X1, X2, X3, X4, и X5 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, нитро, гидроксила, незамещенного или замещенного алкила, незамещенного или замещенного алкоксила, -NR1R2, -C(O)R3, -C(O)OR4, -C(O)NHR5, и
-S(O)2R6;
R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, незамещенного или замещенного алкила, -C(O)R7, -C(O)OR8, -C(O)NHR9, -S(O)2R10; и в котором R3, R4, R5, R6, R7 , R8, R9, и R10 независимо выбирают из группы, состоящей из незамещенного или замещенного алкила, незамещенного или замещенного циклоалкила, незамещенного или замещенного гетероциклоалкила, незамещенного или замещенного арила, и незамещенного или замещенного гетероарила;
W выбирают из группы, состоящей из галогена, гидроксила, циано, незамещенного или замещенного алкила, и незамещенного или замещенного алкоксила;
m = 0, 1, 2, или 3; и
Z выбирают из группы, состоящей из -NHC(O)R12, и -NHS(O)2R14; и в котором R12, и R14 независимо выбирают из группы, состоящей из незамещенного или замещенного алкила, незамещенного или замещенного циклоалкила, незамещенного или замещенного алкенила, незамещенного или замещенного циклоалкенила, и незамещенного или замещенного алкинила.
24. Соединение по п. 1 или 2, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, где соединение имеет формулу (V):
в котором X1, X2, X3, X4, и X5 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, нитро, гидроксила, незамещенного или замещенного алкила, незамещенного или замещенного алкоксила, -NR1R2, -C(O)R3, -C(O)OR4, -C(O)NHR5, и
-S(O)2R6;
R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, незамещенного или замещенного алкила, -C(O)R7, -C(O)OR8, -C(O)NHR9, -S(O)2R10; и в котором R3, R4, R5, R6, R7 , R8, R9, и R10 независимо выбирают из группы, состоящей из незамещенного или замещенного алкила, незамещенного или замещенного циклоалкила, незамещенного или замещенного гетероциклоалкила, незамещенного или замещенного арила, и незамещенного или замещенного гетероарила;
Ra выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, гидроксила, нитро, циано, незамещенного или замещенного алкила, и незамещенного или замещенного алкоксила;
W выбирают из группы, состоящей из галогена, гидроксила, циано, незамещенного или замещенного алкила, и незамещенного или замещенного алкоксила;
m = 0, 1, 2, или 3;
p = 1 или 2;
Z1 выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, и незамещенного или замещенного алкила; и
Z2 и Z3 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, незамещенного или замещенного алкила, незамещенного или замещенного циклоалкила, незамещенного или замещенного гетероциклоалкила, -CH2OR15, -CH2NR16R17;
в котором R15 и R16 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, незамещенного или замещенного алкила, незамещенного или замещенного циклоалкила, и незамещенного или замещенного гетероциклоалкила; R17 выбирают из группы, состоящей из незамещенного или замещенного алкила, незамещенного или замещенного циклоалкила, незамещенного или замещенного арила, и незамещенного или замещенного гетероарила, -C(O)R18, -C(O)OR19, и -S(O)2R20; где R18, R19 и R20 независимо выбирают из группы, состоящей из незамещенного или замещенного алкила, и незамещенного или замещенного циклоалкила;
в котором R16 и R17 объединяются с атомом N, к которому они присоединены, с образованием незамещенного или замещенного 3- - 12-членного гетероцикла, или незамещенного или замещенного 5- - 12-членного гетероарила; и
в котором Z1 и Z2 могут объединяются вместе с образованием связи или объединяться с атомами, к которым они присоединены, с образованием незамещенного или замещенного C5-12 циклоалкенила, незамещенного или замещенного 5- - 12-членного гетероцикла, незамещенного или замещенного C6-12 арила, или незамещенного или замещенного 5- - 12-членного гетероарила.
25. Соединение по п. 24, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, в котором A означает N.
26. Соединение по п. 24, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, в котором A выбирают из группы, состоящей из CH, CF и CCl.
27. Соединение по п. 24, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, в котором Z1, Z2 и Z3 представляют собой Н.
28. Соединение по п. 24, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, в котором Z1 и Z3 представляют собой H, Z2 означает
-CH2NR16R17.
29. Соединение по п. 24, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, в котором Z1 и Z2 объединяются вместе с образованием связи.
30. Соединение по п. 24, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, в котором 3 или меньше, чем три из X1, X2, X3, X4, и X5 представляют собой галоген.
31. Соединение по п. 24, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, в котором X1 означает F.
32. Соединение по п. 24, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, в котором X2, X3, и X4 означают водород.
33. Соединение по п. 24, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, в котором X5 выбирают из группы, состоящей из H, F и Cl.
34. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 1 или 2, и фармацевтически приемлемый носитель.
35. Способ модулирования активности протеиновой тирозинкиназы, включающий контактирование клетки с эффективным количеством соединением по п. 1 или 2, или его фармацевтически приемлемой соли.
36. Способ лечения состояния или заболевания, передаваемого белковой тирозинкиназой, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п. 1 или 2, или его фармацевтически приемлемой соли.
37. Способ по п. 36, в котором состояние или заболевание представляет собой рак или аутоиммунные заболевания.
38. Способ по п. 37, в котором рак представляет собой злокачественные развития
В-клеток, которые выбраны из группы, состоящей из хронической лимфоцитарной лейкемии (CLL), мантийноклеточной лимфомы (MCL), диффузной лимфомы больших
B-клеток (DLBCL), множественной миеломы (MM), макрофолликулярной лимфомы (FL), лимфомы пограничной зоны, и макроглобулинемии Вальденстрёма (WM).
39. Соединение, таутомер, его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, метаболит или пролекарство, в котором соединение выбирают из группы, состоящей из:
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201462021421P | 2014-07-07 | 2014-07-07 | |
| US62/021,421 | 2014-07-07 | ||
| PCT/US2014/061393 WO2016007185A1 (en) | 2014-07-07 | 2014-10-20 | Aminopyridazinone compounds as protein kinase inhibitors |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2017103757A3 RU2017103757A3 (ru) | 2018-08-07 |
| RU2017103757A true RU2017103757A (ru) | 2018-08-07 |
| RU2674701C2 RU2674701C2 (ru) | 2018-12-12 |
Family
ID=55064639
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017103757A RU2674701C2 (ru) | 2014-07-07 | 2014-10-20 | Аминопиридазиноновые соединения в качестве ингибиторов протеинкиназы |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US9951077B2 (ru) |
| EP (1) | EP3166608B1 (ru) |
| JP (1) | JP6409116B2 (ru) |
| KR (1) | KR102073797B1 (ru) |
| CN (2) | CN106573001B (ru) |
| AU (1) | AU2014400628B2 (ru) |
| BR (1) | BR112017000470B1 (ru) |
| CA (1) | CA2953798C (ru) |
| ES (1) | ES2706745T3 (ru) |
| MX (1) | MX2017000331A (ru) |
| PL (1) | PL3166608T3 (ru) |
| RU (1) | RU2674701C2 (ru) |
| TW (1) | TWI711619B (ru) |
| WO (1) | WO2016007185A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201700115B (ru) |
Families Citing this family (28)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN106573001B (zh) * | 2014-07-07 | 2019-01-29 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 作为蛋白激酶抑制剂的氨基哒嗪酮化合物 |
| CN105837576B (zh) * | 2015-01-14 | 2019-03-26 | 湖北生物医药产业技术研究院有限公司 | Btk抑制剂 |
| RU2728827C2 (ru) * | 2016-01-05 | 2020-07-31 | Цзянсу Хэнжуй Медицин Ко., Лтд. | Кристаллическая форма ингибитора тирозинкиназы брутона и способ её получения |
| CN107417687A (zh) * | 2016-05-24 | 2017-12-01 | 中国科学院上海药物研究所 | 五元杂环并[3,4‑d]哒嗪酮类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用 |
| WO2017202343A1 (zh) * | 2016-05-24 | 2017-11-30 | 中国科学院上海药物研究所 | 五元杂环并[3,4-d]哒嗪酮类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用 |
| JP6966044B2 (ja) * | 2016-06-22 | 2021-11-10 | シャンハイ フォチョン ファーマシューティカル カンパニー リミテッド | タンパク質キナーゼ阻害剤としての置換されているピロロ［２，３−ｄ］ピリダジン−４−オン及びピラゾロ［３，４−ｄ］ピリダジン−４−オン |
| BR112019023632A2 (pt) * | 2017-05-18 | 2020-08-18 | Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. | uso do inibidor de ezh2 combinado com o inibidor de btk na preparação de fármacos para tratamento de tumor |
| EP3650025A4 (en) | 2017-07-04 | 2021-04-28 | Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. | PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND METHOD FOR MANUFACTURING THEREOF |
| TW201908320A (zh) * | 2017-07-14 | 2019-03-01 | 大陸商江蘇恆瑞醫藥股份有限公司 | 一種ｂｔｋ激酶抑制劑的結晶形式及製備方法 |
| TW201943711A (zh) | 2018-04-13 | 2019-11-16 | 大陸商江蘇恆瑞醫藥股份有限公司 | 一種吡咯並胺基噠嗪酮化合物的製備方法及其中間體 |
| MA52780A (fr) | 2018-06-11 | 2021-04-14 | Amgen Inc | Inhibiteurs de kras g12c pour le traitement du cancer |
| US20210253585A1 (en) * | 2018-08-22 | 2021-08-19 | Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. | Preparation method of pyrrolo-amino-pyridazinone compound and intermediate thereof |
| CN111499642A (zh) * | 2019-01-31 | 2020-08-07 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 吡咯并[2,3-d]哒嗪-7-酮类衍生物的可药用盐、晶型及其制备方法 |
| EP3977997A4 (en) | 2019-05-31 | 2022-07-27 | Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. | SOLID DISPERSION AND PROCESS FOR PRODUCTION |
| CN110372562B (zh) * | 2019-07-09 | 2021-04-06 | 上海再启生物技术有限公司 | 一种btk激酶抑制剂关键中间体的晶型及其制备方法 |
| WO2021057998A1 (zh) * | 2019-09-29 | 2021-04-01 | 上海森辉医药有限公司 | 一种吡咯并氨基哒嗪酮化合物的制备方法 |
| CN112745255A (zh) * | 2019-10-30 | 2021-05-04 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 一种btk激酶抑制剂的制备方法 |
| EP4193995A1 (en) * | 2020-08-10 | 2023-06-14 | Jiangsu Hengrui Pharmaceuticals Co., Ltd. | Use of btk inhibitors in the treatment of diseases |
| CN116096720A (zh) * | 2020-08-27 | 2023-05-09 | 上海和誉生物医药科技有限公司 | 二氢吡咯并[2,3-d]哒嗪-7-酮衍生物，其制备方法和应用 |
| US20220143026A1 (en) | 2020-11-12 | 2022-05-12 | Tg Therapeutics, Inc. | Triple combination to treat b-cell malignancies |
| TW202313568A (zh) * | 2021-05-21 | 2023-04-01 | 大陸商江蘇恒瑞醫藥股份有限公司 | Btk抑制劑中間體的製備方法 |
| WO2022261138A1 (en) | 2021-06-08 | 2022-12-15 | Tg Therapeutics, Inc. | Disrupted ikaros signaling as biomarker for btk inhibition |
| TW202315615A (zh) * | 2021-09-01 | 2023-04-16 | 大陸商江蘇恒瑞醫藥股份有限公司 | Pi3k抑制劑與btk抑制劑在製備治療淋巴瘤的藥物中的用途 |
| US11814439B1 (en) | 2022-06-01 | 2023-11-14 | Tg Therapeutics, Inc. | Anti-CD20 antibody compositions |
| US11807689B1 (en) | 2022-06-01 | 2023-11-07 | Tg Therapeutics, Inc. | Anti-CD20 antibody compositions |
| US11884740B1 (en) | 2022-06-01 | 2024-01-30 | Tg Therapeutics, Inc. | Anti-CD20 antibody compositions |
| CN114751850B (zh) * | 2022-06-06 | 2023-08-25 | 上海再启生物技术有限公司 | 一种btk激酶抑制剂关键中间体的制备方法 |
| CN114989062A (zh) * | 2022-07-04 | 2022-09-02 | 上海再启生物技术有限公司 | 一种btk激酶抑制剂中间体的晶型及其制备方法 |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU2007266840B2 (en) | 2006-05-31 | 2012-09-20 | Istituto Di Ricerche Di Biologia Molecolare P. Angeletti Spa | Pyrrolo[1,2-A]pyrazin-1(2H)-one and pyrrolo[1,2-D][1,2,4]triazin-1(2H)-one derivatives as inhibitors of poly(ADP-ribose)polymerase(PARP) |
| KR101315610B1 (ko) * | 2006-09-22 | 2013-10-10 | 파마시클릭스, 인코포레이티드 | 브루톤 티로신 키나제 억제제 |
| CA2874756C (en) * | 2007-03-28 | 2018-05-29 | Pharmacyclics, Inc. | Inhibitors of bruton's tyrosine kinase |
| ES2660418T3 (es) * | 2008-07-16 | 2018-03-22 | Pharmacyclics Llc | Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton para el tratamiento de tumores sólidos |
| CA2781056A1 (en) | 2009-11-16 | 2011-05-19 | Rebecca Maglathlin | Kinase inhibitors |
| EP2809673B1 (en) * | 2012-01-31 | 2016-11-02 | Nanjing Allgen Pharma Co. Ltd. | Spirocyclic molecules as bruton's tyrosine kinase inhibitors |
| JP6175495B2 (ja) | 2012-05-31 | 2017-08-02 | ファーマサイエンス・インコーポレイテッドＰｈａｒｍａｓｃｉｅｎｃｅ Ｉｎｃ． | プロテインキナーゼ阻害薬 |
| EP2890691B1 (en) * | 2012-08-31 | 2018-04-25 | Principia Biopharma Inc. | Benzimidazole derivatives as itk inhibitors |
| US8957080B2 (en) * | 2013-04-09 | 2015-02-17 | Principia Biopharma Inc. | Tyrosine kinase inhibitors |
| CN106573001B (zh) * | 2014-07-07 | 2019-01-29 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 作为蛋白激酶抑制剂的氨基哒嗪酮化合物 |
-
2014
- 2014-10-20 CN CN201480080486.2A patent/CN106573001B/zh active Active
- 2014-10-20 JP JP2017500344A patent/JP6409116B2/ja active Active
- 2014-10-20 ES ES14896967T patent/ES2706745T3/es active Active
- 2014-10-20 AU AU2014400628A patent/AU2014400628B2/en active Active
- 2014-10-20 PL PL14896967T patent/PL3166608T3/pl unknown
- 2014-10-20 MX MX2017000331A patent/MX2017000331A/es active IP Right Grant
- 2014-10-20 EP EP14896967.8A patent/EP3166608B1/en active Active
- 2014-10-20 CA CA2953798A patent/CA2953798C/en active Active
- 2014-10-20 BR BR112017000470-4A patent/BR112017000470B1/pt active IP Right Grant
- 2014-10-20 KR KR1020177002250A patent/KR102073797B1/ko active IP Right Grant
- 2014-10-20 US US15/323,929 patent/US9951077B2/en active Active
- 2014-10-20 RU RU2017103757A patent/RU2674701C2/ru active
- 2014-10-20 WO PCT/US2014/061393 patent/WO2016007185A1/en active Application Filing
- 2014-10-20 CN CN201811358086.XA patent/CN109970741B/zh active Active
-
2015
- 2015-06-03 TW TW104117984A patent/TWI711619B/zh not_active IP Right Cessation
-
2017
- 2017-01-05 ZA ZA2017/00115A patent/ZA201700115B/en unknown
-
2018
- 2018-02-27 US US15/906,934 patent/US10323037B2/en active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| KR20170023156A (ko) | 2017-03-02 |
| CA2953798C (en) | 2019-06-11 |
| RU2017103757A3 (ru) | 2018-08-07 |
| KR102073797B1 (ko) | 2020-02-05 |
| PL3166608T3 (pl) | 2019-07-31 |
| JP2017522302A (ja) | 2017-08-10 |
| ES2706745T3 (es) | 2019-04-01 |
| BR112017000470A2 (pt) | 2017-11-07 |
| EP3166608A1 (en) | 2017-05-17 |
| BR112017000470B1 (pt) | 2022-11-29 |
| US20170152264A1 (en) | 2017-06-01 |
| CN109970741B (zh) | 2020-07-28 |
| CN106573001B (zh) | 2019-01-29 |
| CN109970741A (zh) | 2019-07-05 |
| TW201625626A (zh) | 2016-07-16 |
| US10323037B2 (en) | 2019-06-18 |
| AU2014400628B2 (en) | 2019-05-02 |
| AU2014400628A1 (en) | 2017-01-19 |
| MX2017000331A (es) | 2017-08-25 |
| US20180251465A1 (en) | 2018-09-06 |
| RU2674701C2 (ru) | 2018-12-12 |
| EP3166608B1 (en) | 2018-12-12 |
| WO2016007185A1 (en) | 2016-01-14 |
| TWI711619B (zh) | 2020-12-01 |
| JP6409116B2 (ja) | 2018-10-17 |
| EP3166608A4 (en) | 2017-11-22 |
| CA2953798A1 (en) | 2016-01-14 |
| CN106573001A (zh) | 2017-04-19 |
| US9951077B2 (en) | 2018-04-24 |
| ZA201700115B (en) | 2020-05-27 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2017103757A (ru) | Аминопиридазиноновые соединения в качестве ингибиторов протеинкиназы | |
| AR103064A1 (es) | Compuestos moduladores de fxr (nr1h4) | |
| RU2018107668A (ru) | Пиразолпиримидиновое производное и его применение | |
| RU2019100295A (ru) | Соединения и композиции для подавления активности shp2 | |
| RU2015143542A (ru) | Ингибиторы jak2 и alk2 и способы их использования | |
| JP2015535277A5 (ru) | ||
| RU2016118753A (ru) | Производные пиридилкетона, способ их получения и их фармацевтическое применение | |
| RU2014115847A (ru) | Пирролопиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли | |
| RU2019107667A (ru) | Спироциклические соединения | |
| JP2008528467A5 (ru) | ||
| RU2012156940A (ru) | Лекарственные средства, индуцирующие апоптоз, для лечения рака и иммунных и аутоиммунных заболеваний | |
| JP2015522650A5 (ru) | ||
| RU2015106434A (ru) | Производные типа азаиндазола или диазаиндазола для лечения боли | |
| JP2017531677A5 (ru) | ||
| RU2018101897A (ru) | Бициклическое гетероциклическое амидное производное | |
| JP2019529419A5 (ru) | ||
| JP2017534657A (ja) | 新型シチジン誘導体およびその適用 | |
| JP2017502967A5 (ru) | ||
| EA201892460A1 (ru) | Производные аденина как ингибиторы протеинкиназ | |
| JP2015536997A5 (ru) | ||
| RU2018102087A (ru) | Производное 1,4-дизамещенного имидазола | |
| RU2017131354A (ru) | Замещенные амино шестичленные насыщенные гетероалициклы в качестве ингибиторов dpp-iv длительного действия | |
| JP2017524013A5 (ru) | ||
| RU2017139771A (ru) | Бициклические соединения | |
| RU2015143657A (ru) | Замещенные производные индол-5-ола и их терапевтические применения |