KR880013967A - 항비루스 화합물 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

항비루스 화합물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (12)

  1. VZV또는 CMV 에 의해 야기되는 인체 비루스 감염의 치료또는 예방에 유용한 하기 일반식(I)의 화합물 및 이것의 약리학적 허용 유도체.
    상기식에서, R1은 할로겐, C1-5알콕시기; 할로겐 치환 C1-5알콕시; C1-5알킬로 단일 또는 이중치환된 아미노기, 하나이상의 불소원자로 치환된 C1-5알킬, 또는 C3-6심클로알킬, 또는 4내지 7개의 탄소원자 및 임의로 이중결합 및/ 또는 질소원자를 함유하는 고리를 갖는 아미노구성원을 나타내며; R2는 수소, 할로겐 또는 아미노를 나타낸다.
  2. 제 1 항에 있어서, 상기 R1은 수소이고, R2는 C1-5알콕시, C1-5알킬아미노 또는 할로겐인 것을 특징으로 하는 화합물.
  3. 제 1항에 있어서, 1) R2는 수소이고, R1은 메톡시, 피페리디노 또는 피롤리디노이거나 ; 또는 2)R2는 아미노이고, R1은 염소인 것을 특징으로 하는 의학치료에 유용한 식(I)의 화합물 및 이것의 약학적 허용 유도체.
  4. 의학적 치료에 유용한 9-β-D-아라비노푸라노실-6-메톡시-9H-푸린 또는 이것의 약학적 허용 유도체.
  5. VZV 또는 CMV에 의해 야기되는 인체 비루스 감염의 치료 또는 예방에 유용한 9-β-D-아라비노프라노실-6-디메틸아미노-9H-푸린 또는 이것의 약학적 허용 유도체.
  6. 에스테르기의 비카르보닐부분이 할로겐, C1-4알킬 또는 C1-4알콕시, 니트로 또는 아미노로 임의 치환된 직쇄 또는 측쇄 사슬, 알킬, 알콕시알킬, 아르알킬, 아릴옥시알킬, 아릴인 카르복실산 에스테르류 ; 알킬설포닐 또는 알킬아릴설포닐과같은 설포네이트 에스테르류 ; 아미노산 에스테르류 ; 및 모노-, 디-또는 트리포스페이트 에스테르류로부터 선택되는 것을 특징으로하는 식(I) (제 1항에서 정의하였음)의 화합물의 아라비노당 잔여물의 약학적 허용 에스테르류.
  7. 제 6 항에 있어서, 약학적 허용 에스테르는 9-β-D-아리비노푸라노실-6-메톡시-9H-푸린인 것을 특징으로 하는 약학적 허용 에스테르.
  8. 제 7 항에 있어서, 상기 에스테르는 9-(5-O-(4-메틸벤조일)-B-D-아라비노푸라노실)-6-메톡시-9H-푸린, 9-(5-O-(4-아미노벤조일)-B-D-하라비노푸라노실)-6-메톡시-9H-푸린 및 6-메톡시-9-(2-O-펜타노일-B-D-아라비노푸라실)-9H-푸린중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 식(I)의 화합물의 에스테르.
  9. 하기 일반식 I (a)의 화합물 및 식 I (a)[여기서, R2가 염소, 불소, 수소 또는 아미노일 때, R1은 염소 또는 불소이다.]의 화합물의 2',3',5'-트리아세테이트 및 2',3',5'-트리벤질 유도체이외의 다른 약리학적 허용 유도체.
    상기 식에서, R1은 하롤겐, C1-5알콕시기 ; 할로겐치환 C1-5알콕기 ; C1-5알킬로 단일 또는 이중 치환된 아미노기, 하나이상의 불소 원자로 치환된 C1-5알킬, 또는 C3-6시클로알킬 또는 4 내지 7개의 탄소원자 및 임의로 이중결합 및/또는 질소원자를 함유하는 고리를 갖는 아미노 구성원을 나타내며 ; 및 R2가 수소일 때, R1은 염소, 메톡시, 메틸아미노, 에틸아미노, 디메틸아미노, 피페리디노 또는 피롤리디노를 나타내지 않고, R2가 아미노일 때, R1이 염소 또는 메틸아미노를 나타내지 않는다는 조건하에서 R2는 수소, 할로겐 또는 아미노를 나타낸다.
  10. 제 9 항에 있어서, 의학적 치료에 유용한 식 I (a)의 화합물 또는 이것의 약학적 허용 유도체.
  11. 하기의 A 또는 B반은 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는 제 9 항의 화합물의 제조방법. A.하기 일반식(II)의 화합물을 하기 일반식(III)의 화합물과 반응시키거나 ; 또는
    상기 식에서, R1및 R2는 상기식에서 정의한 바와 같다.
    상기 식에서, X는 피리미딘 또는 푸린염기 (식(II)의 화합물이외의 것) B. 하기 일반식(IV)의 화합물을 6위치에 필요한 기를 도입할 수 있는 화합물과 반응시키고 ; 및 이후 선택적으로 또는 이와 동시에 생선된 화합물의 식 I (a)의 화합물을 이것의 약학적 허용 유도체로 전환시키거나 여기서 생성된 화합물인 약학적 허용 유도체를 별개의 약학적 허용 유도체 또는 식 I (a)의 화합물로 전환시키는 단계.
    상기 식에서, Z은 이탈기이며, R2는 상기식에서 정의한 바와 같다.
  12. 식(I) (제 1 항에서 정의하였다.)의 화합물의 활성제와 이것의 약학적 허용 담체를 포함하는 것을 특징으로 하는 약학 제제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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