JP2009540013A5 - - Google Patents

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JP2009540013A5
JP2009540013A5 JP2009515622A JP2009515622A JP2009540013A5 JP 2009540013 A5 JP2009540013 A5 JP 2009540013A5 JP 2009515622 A JP2009515622 A JP 2009515622A JP 2009515622 A JP2009515622 A JP 2009515622A JP 2009540013 A5 JP2009540013 A5 JP 2009540013A5
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Claims (15)

  1. 以下の一般式で表される化合物：
    Figure 2009540013
     （式中、Rは、ピロリジン-2-イル、N-メチル-ピロリジン-2-イル、N-メチル-ピロリジン-2-オン-5-イル、ピロリン-2-イル、イミダゾリジン-2-イル、イミダゾリン-2-イル、ピラゾリジン-2-イル、ピラゾリン-2-イル、ピペリジン-2-イル、N-メチルピペリジン-2-イル、ピペラジン-2-イル、1-メチルピペラジン-2-イル、4-メチルピペラジン-2-イル、1,4-ジメチルピペラジン-2-イル、モルホリン-3-イル、N-メチルモルホリン-3-イル、ピペリジン-3-イル、ピロリジン-3-イル、モルホリン-2-イル、N-メチル-ピロリジン-3-イル、N-メチルピペリジン-3-イル、N-(2-プロピル)-ピペリジン-3-イル、ピペリジン-4-イル、N-メチルピペリジン-4-イル、2,2,6,6-テトラメチル-ピペリジン-4-イル、N-メチル-2,2,6,6-テトラメチル-ピペリジン-4-イル、8-アザビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル又はN-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクト-3-イルから選ばれ；
    Lは、以下の一般式で表される結合基であり：
    -[C(R4aR4b)]n-
    各R4a及びR4bは、以下のものから独立して選ばれ：
    i) 水素；又は
    ii)C1-C4の線状、分岐又は環状アルキル；
    指数nは0〜4であり；また
    R1は、以下の一般式で表されるフェニルであり：
    Figure 2009540013
     R5は、水素又は１以上の独立して選ばれる水素に関する置換基である）。
  2. R1が、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、2,3-ジフルオロフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、2,5-ジフルオロフェニル、2,6-ジフルオロフェニル、2,3,4-トリフルオロフェニル、2,3,5-トリフルオロフェニル、2,3,6-トリフルオロフェニル、2,4,5-トリフルオロフェニル、2,4,6-トリフルオロフェニル、2-クロロフェニル、2,3-ジクロロフェニル、2,4-ジクロロフェニル、2,5-ジクロロフェニル、2,6-ジクロロ-フェニル、2,3,4-トリクロロフェニル、2,3,5-トリクロロフェニル、2,3,6-トリクロロ
    フェニル、2,4,5-トリ-クロロフェニル及び2,4,6-トリクロロフェニルから選ばれる、請求項１に記載の化合物。
  3. 以下の一般式で表される化合物：
    Figure 2009540013
     (式中、R5は、以下の一般式で表され：
    -(L1)y-R6
    R6は、以下のものから選ばれる単位であり：
    i) 水素;
    ii) ハロゲン;
    iii) ニトロ;
    iv) ヒドロキシ;
    v) アミノ又は一置換又は二置換の(C1-C4の線状又は分岐のアルキル)アミノ;
    vi) 置換又は非置換のC1-C4の線状又は分岐のアルキル;
    vii) 置換又は非置換のC1-C4の線状又は分岐のアルコキシ;
    viii) 置換又は非置換のフェニル;
    ix) 置換又は非置換のC2-C5複素環;
    x) 置換又は非置換のC3-C9ヘテロアリール;
    xi) シアノ;又は
    xii) CHmX3-m(式中、Xはハロゲンであり、mは0〜2である)；
    L1が、以下のものから選ばれる結合単位であり：
    i) -[CH2]j-；
    ii) -O[CH2]k-；
    iii) -SO2NH-；
    iv) -NH(CO)-;又は
    v) -C(O)NH-;
    指数jは、0、1又は2であり、指数kは0又は1である）。
  4. 以下の一般式で表される化合物：
    Figure 2009540013
     (式中、Rは以下の一般式で表される単位であり：
    Figure 2009540013
     R2とR3は、一緒になって、1以上の置換基で所望により置換されていてもよい原子数3〜7の環を形成し；
    R5は以下の一般式で表され：
    -(L1)y-R6
    R6は、以下のものから選ばれる単位であり：
    i) 水素;
    ii) ハロゲン;
    iii) ニトロ;
    iv) ヒドロキシ;
    v) アミノ又は一置換又は二置換の(C1-C4の線状又は分岐のアルキル)アミノ;
    vi) 置換又は非置換のC1-C4の線状又は分岐のアルキル;
    vii) 置換又は非置換のC1-C4の線状又は分岐のアルコキシ;
    viii) 置換又は非置換のフェニル;
    ix) 置換又は非置換のC2-C5複素環;
    x) 置換又は非置換のC3-C9ヘテロアリール;
    xi) シアノ;又は
    xii) CHmX3-m(式中、Xはハロゲンであり、mは0〜2である)；
    L1が、以下のものから選ばれる結合単位であり：
    i) -[CH2]j-；
    ii) -O[CH2]k-；
    iii) -SO2NH-；
    iv) -NH(CO)-;又は
    v) -C(O)NH-;
    指数jは、0、1又は2であり、指数kは0又は1である）。
  5. 以下の一般式で表される化合物：
    Figure 2009540013
     (式中、Rは以下の一般式で表される単位であり：
    Figure 2009540013
     R2とR3は、一緒になって、1以上の置換基で所望により置換されていてもよい原子数3〜7の環を形成し；
    R5は、以下の一般式で表され：
    -(L1)y-R6
    R6は、以下のものから選ばれる単位であり：
    i) 水素;
    ii) ハロゲン;
    iii) ニトロ;
    iv) ヒドロキシ;
    v) アミノ又は一置換又は二置換の(C1-C4の線状又は分岐のアルキル)アミノ;
    vi) 置換又は非置換のC1-C4の線状又は分岐のアルキル;
    vii) 置換又は非置換のC1-C4の線状又は分岐のアルコキシ;
    viii) 置換又は非置換のフェニル;
    ix) 置換又は非置換のC2-C5複素環;
    x) 置換又は非置換のC3-C9ヘテロアリール;
    xi) シアノ;又は
    xii) CHmX3-m(式中、Xはハロゲンであり、mは0〜2である)；
    L1が、以下のものから選ばれる結合単位であり：
    i) -[CH2]j-；
    ii) -O[CH2]k-；
    iii) -SO2NH-；
    iv) -NH(CO)-;又は
    v) -C(O)NH-;
    指数jは、0、1又は2であり、指数kは0又は1である）。
  6. 以下の一般式で表される化合物：
    Figure 2009540013
     (式中、Rは以下のものから選ばれる複素環単位であり：
    Figure 2009540013
     R2とR3は、一緒になって、1以上の置換基で所望により置換されていてもよい原子数3〜7の環を形成し；
    R5は、以下の一般式で表され：
    -(L1)y-R6
    R6は、以下のものから選ばれる単位であり：
    i) 水素;
    ii) ハロゲン;
    iii) ニトロ;
    iv) ヒドロキシ;
    v) アミノ又は一置換又は二置換の(C1-C4の線状又は分岐のアルキル)アミノ;
    vi) 置換又は非置換のC1-C4の線状又は分岐のアルキル;
    vii) 置換又は非置換のC1-C4の線状又は分岐のアルコキシ;
    viii) 置換又は非置換のフェニル;
    ix) 置換又は非置換のC2-C5複素環;
    x) 置換又は非置換のC3-C9ヘテロアリール;
    xi) シアノ;又は
    xii) CHmX3-m(式中、Xはハロゲンであり、mは0〜2である)；
    L1が、以下のものから選ばれる結合単位であり：
    i) -[CH2]j-；
    ii) -O[CH2]k-；
    iii) -SO2NH-；
    iv) -NH(CO)-;又は
    v) -C(O)NH-;
    指数jは、0、1又は2であり、指数kは0又は1であり、R10はメチル、エチル、1-プロピル、2-プロピル又はフェニルである）。
  7. 以下のものから選ばれる化合物：
    N2-(3-クロロフェニル)-N4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-フルオロフェニル)-N4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-ニトロフェニル)-N4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-ブロモフェニル)-N4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-アミノフェニル)-N4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    {3-[4-(3-モルホリン-4-イル-プロピルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-フェニル}-メタノール;
    N2-(3-フェノキシフェニル)-N4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-クロロフェニル)-N4-[3-(4-メチルピペラジン-1-イル)-プロピル]-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(4-(ベンジルオキシ)-3-クロロフェニル)-N4-(3-ピロリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-ニトロフェニル)-N4-(3-ピロリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-クロロフェニル)-N4-(3-ピロリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-メチルフェニル)-N4-(3-ピロリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-メトキシフェニル]-N4-(3-ピロリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-トリフルオロメチル-フェニル]-N4-(3-ピロリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-イソプロピルフェニル)-N4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-フェニル)-N4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(ピリジン-3-イル)-フェニル]-N4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-フェニル]-N4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(1H-インドール-2-イル)-フェニル]-N4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(1H-インドール-4-イル)-フェニル]-N4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-ビフェニル-3-イル-N4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-ニトロ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N-{3-[4-(3-モルホリン-4-イル-プロピルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-フェニル}-ベンゼン-スルホンアミド;
    N2-[3-(1H-イミダゾール-1-イルメチル)-フェニル]-N4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    3-[4-(3-モルホリン-4-イル-プロピルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-ベンゼンスルホンアミド;
    3-[4-(3-モルホリン-4-イル-プロピルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンゼンスルホンアミド;
    N-{3-[4-(3-モルホリン-4-イル-プロピルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-フェニル}-ベンズアミド;
    N-イソプロピル-3-[4-(3-ピロリジン-1-イル-プロピルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド;
    N2-[3-(4-メチルピペラジン-1-スルホニル)フェニル]-N4-(3-モルホリン-4-イルプロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N-{3-[4-(3-モルホリン-4-イル-プロピルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-フェニル}-ニコチンアミド;
    N2-(3-クロロフェニル)-N4-ピペリジン-2-イルメチル-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-クロロフェニル)-N4-(1-メチルピペリジン-2-イルメチル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-クロロフェニル)-N4-ピペリジン-3-イルメチル-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-クロロフェニル)-N4-(1-メチルピペリジン-3-イルメチル)-ピリミジン-2,4-ジアミン:
    N2-(3-クロロフェニル)-N4-(1-メチルピペリジン-4-イルメチル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-クロロフェニル)-N4-[2-(1-メチルピロリジン-2-イル)-エチル]-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-クロロフェニル)-N4-モルホリン-2-イルメチル-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-クロロフェニル)-N4-(8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-クロロ-フェニル)-N4-(2,2,6,6-テトラメチル-ピペリジン-4-イル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N-ベンジル-3-[4-(3-ピロリジン-1-イル-プロピルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド;
    3-[4-(3-モルホリン-4-イル-プロピルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-N-フェニル-ベンゼンスルホンアミド;
    3-[4-(3-モルホリン-4-イル-プロピルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-N-(2-ピリジン-3-イル-エチル)-ベンゼンスルホンアミド;
    N2-(3-クロロ-フェニル)-N4-ピペリジン-4-イルメチル-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-N2-(3-ピリジン-4-イル-フェニル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-クロロ-フェニル)-N4-(1-メチル-ピロリジン-3-イルメチル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-クロロ-フェニル)-N4-(1-イソプロピル-ピペリジン-3-イルメチル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N-{3-[4-(3-モルホリン-4-イル-プロピルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-フェニル}-イソニコチンアミド;
    N2-[3-(モルホリン-4-スルホニル)-フェニル]-N4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    1-(4-{3-[2-(3-クロロ-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イルアミノ]-プロピル}-ピペラジン-1-イル)-エタノン;
    N2-[3-(1H-インドール-6-イル)-フェニル]-N4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-クロロ-フェニル)-N4-[3-(4-メタンスルホニル-ピペラジン-1-イル)-プロピル]-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-N2-(3-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-N2-[3-(1,1,2,2-テトラフルオロ-エトキシ)-フェニル]-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    4-ジメチルアミノ-N-{3-[4-(3-モルホリン-4-イル-プロピルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-フェニル}-ベンズアミド;又は
    N-(3-クロロフェニル)-3-[4-(3-ピロリジン-1-イル-プロピルアミノ)-ピリミジン-2-イルアミノ]-ベンズアミド。
  8. 以下のものから選ばれる化合物：
    N2-(3-クロロフェニル)-N4-(3-ピロリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-クロロフェニル)-N4-(3-ピロリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-クロロフェニル)-N4-(3-イミダゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-クロロフェニル)-N4-(3-イミダゾリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-クロロフェニル)-N4-(3-ピラゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-フルオロフェニル)-N4-(3-ピロリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-フルオロフェニル)-N4-(3-ピロリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-フルオロフェニル)-N4-(3-イミダゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-フルオロフェニル)-N4-(3-イミダゾリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-フルオロフェニル)-N4-(3-ピペリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-フルオロフェニル)-N4-(3-ピペラジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-フルオロフェニル)-N4-(3-ピラゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-メチルフェニル)-N4-(3-ピロリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-メチルフェニル)-N4-(3-ピロリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-メチルフェニル)-N4-(3-イミダゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-メチルフェニル)-N4-(3-イミダゾリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-メチルフェニル)-N4-(3-ピラゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-メチルフェニル)-N4-(3-ピペリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-メチルフェニル)-N4-(3-ピペラジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-メトキシフェニル)-N4-(3-ピロリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-メトキシフェニル)-N4-(3-ピロリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-メトキシフェニル)-N4-(3-イミダゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-メトキシフェニル)-N4-(3-イミダゾリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-メトキシフェニル)-N4-(3-ピラゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-メトキシフェニル)-N4-(3-ピペリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-メトキシフェニル)-N4-(3-ピペラジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-トリフルオロメチルフェニル)-N4-(3-ピロリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-トリフルオロメチルフェニル)-N4-(3-ピロリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-トリフルオロメチルフェニル)-N4-(3-イミダゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-トリフルオロメチルフェニル)-N4-(3-イミダゾリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-トリフルオロメチルフェニル)-N4-(3-ピラゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3-トリフルオロメチルフェニル)-N4-(3-ピペリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン；又は
    N2-(3-トリフルオロメチルフェニル)-N4-(3-ピペラジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン。
  9. 以下のものから選ばれる化合物：
    N2-[3-(ピリジン-2-イル)-フェニル]-N4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(1H-インドール-3-イル)-フェニル]-N4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(ピリジン-4-イル)-フェニル]-N4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(1H-インドール-2-イル)-フェニル]-N4-(3-ピロリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(1H-インドール-3-イル)-フェニル]-N4-(3-ピロリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-フェニル]-N4-(3-ピロリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(ピリジン-2-イル)-フェニル]-N4-(3-ピロリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(ピリジン-4-イル)-フェニル]-N4-(3-ピロリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(1H-インドール-2-イル)-フェニル]-N4-(3-ピロリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(1H-インドール-3-イル)-フェニル]-N4-(3-ピロリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-フェニル]-N4-(3-ピロリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(ピリジン-2-イル)-フェニル]-N4-(3-イミダゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(ピリジン-4-イル)-フェニル]-N4-(3-イミダゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(1H-インドール-2-イル)-フェニル]-N4-(3-イミダゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(1H-インドール-3-イル)-フェニル]-N4-(3-イミダゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-フェニル]-N4-(3-イミダゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(ピリジン-2-イル)-フェニル]-N4-(3-イミダゾリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(ピリジン-4-イル)-フェニル]-N4-(3-イミダゾリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(1H-インドール-2-イル)-フェニル]-N4-(3-イミダゾリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(1H-インドール-3-イル)-フェニル]-N4-(3-イミダゾリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-フェニル]-N4-(3-イミダゾリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(ピリジン-2-イル)-フェニル]-N4-(3-ピラゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(ピリジン-4-イル)-フェニル]-N4-(3-ピラゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(1H-インドール-2-イル)-フェニル]-N4-(3-ピラゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(1H-インドール-3-イル)-フェニル]-N4-(3-ピラゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-フェニル]-N4-(3-ピラゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(ピリジン-2-イル)-フェニル]-N4-(3-ピラゾリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(ピリジン-4-イル)-フェニル]-N4-(3-ピラゾリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(1H-インドール-2-イル)-フェニル]-N4-(3-ピラゾリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(1H-インドール-3-イル)-フェニル]-N4-(3-ピラゾリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-フェニル]-N4-(3-ピラゾリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(ピリジン-2-イル)-フェニル]-N4-(3-ピペリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(ピリジン-4-イル)-フェニル]-N4-(3-ピペリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(1H-インドール-2-イル)-フェニル]-N4-(3-ピペリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(1H-インドール-3-イル)-フェニル]-N4-(3-ピペリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-フェニル]-N4-(3-ピペリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(ピリジン-2-イル)-フェニル]-N4-(3-ピペラジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(ピリジン-4-イル)-フェニル]-N4-(3-ピペラジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(1H-インドール-2-イル)-フェニル]-N4-(3-ピペラジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(1H-インドール-3-イル)-フェニル]-N4-(3-ピペラジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-フェニル]-N4-(3-ピペラジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(ピリジン-2-イル)-フェニル]-N4-[3-(4-メチルピペラジン-1-イル)-プロピル]-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(ピリジン-4-イル)-フェニル]-N4-[3-(4-メチルピペラジン-1-イル)-プロピル]-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(1H-インドール-2-イル)-フェニル]-N4-[3-(4-メチルピペラジン-1-イル)-プロピル]-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[3-(1H-インドール-3-イル)-フェニル]-N4-[3-(4-メチルピペラジン-1-イル)-プロピル]-ピリミジン-2,4-ジアミン;又は
    N2-[3-(ベンゾ[d]チアゾール-2-イル)-フェニル]-N4-[3-(4-メチルピペラジン-1-イル)-プロピル]-ピリミジン-2,4-ジアミン。
  10. 以下のものから選ばれる化合物：
    N2-(3’-ニトロ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピロリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-ニトロ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピロリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-ニトロ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-イミダゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-ニトロ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-イミダゾリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-ニトロ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピラゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-ニトロ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピペリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-ニトロ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピペラジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-ニトロ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピラゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-クロロ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピロリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-クロロ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピロリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-クロロ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-イミダゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-クロロ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-イミダゾリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-クロロ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピラゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-クロロ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピペリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-クロロ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピペラジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-クロロ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピラゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-クロロ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-フルオロ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピロリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-フルオロ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピロリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-フルオロ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-イミダゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-フルオロ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-イミダゾリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-フルオロ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピラゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-フルオロ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピペリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-フルオロ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピペラジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-フルオロ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピラゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-フルオロ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-メチル-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピロリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-メチル-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピロリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-メチル-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-イミダゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-メチル-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-イミダゾリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-メチル-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピラゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-メチル-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピペリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-メチル-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピペラジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-メチル-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピラゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-メチル-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-メトキシ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピロリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-メトキシ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピロリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-メトキシ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-イミダゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-メトキシ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-イミダゾリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-メトキシ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピラゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-メトキシ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピペリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-メトキシ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピペラジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-メトキシ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピラゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-メトキシ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-ジメチルアミノ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピロリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-ジメチルアミノ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピロリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-ジメチルアミノ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-イミダゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-ジメチルアミノ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-イミダゾリン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-ジメチルアミノ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピラゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-ジメチルアミノ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピペリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-[(-(3’-ジメチルアミノ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピペラジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;
    N2-(3’-ジメチルアミノ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-ピラゾリジン-1-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン;又は
    N2-(3’-ジメチルアミノ-ビフェニル-3-イル)-N4-(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-ピリミジン-2,4-ジアミン。
  11. 以下のものを含む組成物：
    A)請求項１に記載の化合物；及び
    B)残部のキャリヤー及び賦形剤。
  12. 請求項１に記載の化合物を含む、心不全患者における心筋の収縮/弛緩パラメータの改善用組成物。
  13. 請求項１に記載の化合物を含む、以下のものから選ばれる疾患又は病状の治療又は予防用医薬組成物；糖尿病、多くの型の癌、ミクロアルブミン尿症、内皮機能障害、脳血管疾患、卒中、冠動脈性心疾患、循環器病及び後遺症(例えば、不整脈、突然死、梗塞サイズの増大、鬱血性心不全、アンギナ)、心筋の虚血状態、高血圧、脂質疾患、虚血性再灌流傷害、アテローム性動脈硬化症、末梢動脈/脈管疾患、糖尿病の微小血管合併症(神経障害、腎障害、網膜症)、再狭窄、腎臓病、血液凝固疾患、炎症性疾患、心肥大、拡張型心筋症、虚血性傷害及び最適以下のマイトジェン刺激。
  14. 請求項１に記載の化合物を含む、急性心不全の治療用医薬組成物。
  15. 請求項１に記載の化合物又は治療上許容され得るそれらの塩と、レニン-アンギオテンシン-アルドステロン系に作用する選択される薬剤、利尿剤、ジゴキシン又はβ-アドレナリン系レセプターブロッカー、ナトリウム***増加ペプチド及び筋収縮剤とのコンビネーションを含む、急性又は慢性心不全の治療又は予防用医薬組成物。
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