DE3610179C2

DE3610179C2 - Orale Zubereitung, insbesondere zur Bekämpfung von Mundgeruch

Info

Publication number: DE3610179C2
Application number: DE3610179A
Authority: DE
Inventors: Hollandra P Niles; Susan Herles; Stephen Shymon; Abdul Gaffar
Original assignee: Colgate Palmolive Co
Current assignee: Colgate Palmolive Co
Priority date: 1985-04-16
Filing date: 1986-03-26
Publication date: 1995-05-11
Anticipated expiration: 2006-03-27
Also published as: NO166391C; FI861281A0; ATA87786A; IN165260B; GB2173701B; PH22873A; AU5537986A; SG4992G; NZ215697A; AU587241B2; FI84313B; PT82387B; GB2173701A; GR860981B; DE3610179A1; MY100363A; FR2587209A1; SE8601655L; ES8706435A1; FR2587209B1

Description

Die Erfindung betrifft eine neue orale Zubereitung mit einer Kombination eines Salzes, das Zinkionen liefert und einem Iononketonderivat als wirksame Komponenten gegen Mundgeruch.

Die Verwendung von Zinksalzen wie Zinkchlorid, Zinkiodid, Zinkfluorid, Zinkphenolsulfonat und dergleichen als anti septische Wirkstoffe und Mittel zur Beeinflussung oraler Zustände wie Pyorrhea sind allgemein bekannt. Zinkchlorid ist auch in oralen Zubereitungen aufgrund seiner adstrin gierenden Wirkung eingesetzt worden. Zinkphenolsulfonat wurde in Zahnpasten zur Verhinderung der Ausbildung eines Zahnbelages und von Zahnstein eingesetzt, ferner auch zur Verhinderung von Geruchsbildung aufgrund von Fermentation oder Fäulnis im Mundbereich. Zubereitungen mit derartigen löslichen Zinksalzen haben den Nachteil, daß sie einen unangenehmen adstringierenden Geschmack hinterlassen oder nur eine kurzlebige Wirkung gegen Zahnbelag und schlechten Mundgeruch haben.

Gering-lösliche Zinksalze wie Zinkzitrat wurden in Zahn pflegemitteln verwendet, um die Wirkung zur Verhinderung einer Zahnstein- oder Zahnbelagbildung hinauszuzögern, da sich die Zinkionen dieser Zinksalze im Speichel nur langsam lösen.

Aus der US-PS 4 138 477 ist die Verwendung eines Reaktions produktes einer Zinkverbindung und eines Polymeren zur Bekämpfung von Mundgeruch bekannt; diese dauert jedoch nur einige Stunden und hält im allgemeinen über Nacht nicht an.

Aus der DE-PS 22 29 466 ist die Verwendung eines Zinkkomplexes eines bestimmten Diketons zur Bekämpfung von Zahnstein und Zahnverfärbung bekannt. Daraus folgt, daß Zinkverbin dungen allgemein desodorisierende Eigenschaften und andere für die orale Hygiene erwünschte Eigenschaften besitzen.

Aus der GB-PS 1 311 060 sind desodorierende Terpene bekannt, wie Ketonterpene, alfa-Ionon und beta-Ionon. Die Erfindung hat sich die Aufgabe gestellt, eine synergistische Kombi nation für eine orale Zusammensetzung vorzuschlagen, mit der dem Mundgeruch entgegengewirkt werden kann.

Zur Lösung dieser Aufgabe wird eine orale Zusammensetzung vorgeschlagen, die in Kombination eine Verbindung, die Zinkionen liefert und ein Ionon enthält.

Überraschenderweise hat sich gezeigt, daß eine derartige synergistische Kombination den Mundgeruch über sehr lange Zeit hinaus und insbesondere auch über Nacht unterdrückt.

Insbesondere wird erfindungsgemäß eine orale Zusammen setzung vorgeschlagen, die im wesentlichen aus einem nicht-toxischen Zinksalz in einer solchen Menge besteht, daß mindestens 0,01 mg Zinkionen in einem ml Wasser zur Verfügung gestellt werden, und daß ferner ein Iononketon terpenderivat vorhanden ist, wobei das Gewichtsverhältnis von Zinkionen zu dem Iononketonterpenderivat im Bereich von etwa 1000 : 1 bis 5 : 1 liegt.

Als Zinkverbindungen kommen hierfür alle physiologischen tolerierbaren Zinksalze einschließlich der wasserlöslichen und gering wasserlöslichen organischen und anorganischen Zinksalze in Frage, die mindestens 0,01 mg Zinkionen je ml Wasser zur Verfügung stellen. Bevorzugt werden wasserlösliche Zinksalze, die mindestens zu 1% löslich sind und insbesondere Zinkhalogenide und Zinkacetate.

Von den gering löslichen Zinksalzen wird Zinkzitrat bevor zugt. Beispiele für andere geeignete Zinksalze sind:

Zinkacetat
Zinkfluorid
Zinkammoniumsulfat	Zinkformiat
Zinkbromid	Zinkiodid
Zinkchlorid	Zinknitrat
Zinkchromat	Zinkphenolsulfonat
Zinkcitrat	Zinksalicylat
Zinkdithonat	Zinksulfat
Zinkfluorsilikat	Zinkgluconat
Zinktartrat	Zinksuccinat
	Zinkglycerophosphat.

Andere Zinksalze mit einer Löslichkeit von mindestens 0,01 mg Zinkionen je ml Wasser sind in der US-PS 4 138 477 beschrieben.

Das Zinksalz ist in solchen Mengen vorhanden, daß etwa 0,01 bis 5 und vorzugsweise 0,02 bis 1 Gew.-% Zinkionen in der Zubereitung zur Verfügung gestellt werden.

Die Löslichkeit der Zinksalze zur Lieferung der Zinkionen ist ein Faktor bezüglich der Aktivität gegen Bildung von Mundgeruch. Die Wirkung wird jedoch synergistisch verbessert, wenn ein Iononketon vorhanden ist.

Ionon ist ein Ketonterpenderivat, welches einen ketonischen Carboxylrest enthält. Die Grundformel für Ionon ist (CH₃)₃C₆H₆CH=CHCOCH₃. Diese Verbindung liegt als Alfaionon mit einem Siedepunkt von 120°C und als Betaionon mit einem Siedepunkt von 135°C vor; beide sind farblose Flüssig keiten, die gering wasserlöslich sind. Sie werden in oralen Zusammensetzungen in solchen Mengen verwendet, daß das Gewichtsverhältnis von Zinkionen zu Ionon in einem Bereich von 1000 : 1 bis 10 : 1 bezogen auf das Gewicht liegt. Andere Iononderivate wie gamma-Ionon, Dihydroionon und alpha-Methylionon können ebenfalls verwendet werden. Im folgenden wird unter Iononketonderivat auch jede isomere Verbindung von Iononen, wie beispielsweise Iron verstanden. Zweckmäßig werden diese bei den oralen Zusammensetzungen in Mengen von etwa 0,0005 bis 1 Gew.-% und vorzugsweise in Mengen von 0,001 bis 1 Gew.-% eingesetzt, wobei alpha-Ionon bevorzugt wird.

In der GB-PS 1 311 060 finden sich theoretische Überlegungen, daß eine Verbesserung des schlechten Mundgeruchs durch Ionon entweder darauf beruht, daß die Geruchsrezeptoren im olfaktorischen Epithel blockiert werden oder daß die olfaktorische Schwelle dieser Verbindung herabgesetzt wird, wobei vermutlich eine Kombination beider möglich ist. Unabhängig von dem Wirkungsmechanismus handelt es sich hier jedoch nicht um einen lang andauernden Effekt. Wenn man die Verringerung des Mundgeruches nach einer nächtlichen Schlafperiode untersucht, muß man feststellen, daß, wenn überhaupt nur eine geringe Verringerung fest gestellt werden konnte. Wenn andererseits ein Ionon in Kombination mit einem Zinkionen liefernden Salz verwendet wird, ist der synergistische Effekt bei der Bekämpfung des Mundgeruchs auch für längere Perioden deutlich erkenn bar.

Man kann wäßrige Lösungen und Dispersionen als Kontrolle, als Placebo und die verschiedensten Zinkionen liefernden Salze in Kombination mit Ionon sowohl in vitro als auch in vivo untersuchen. Bei den in vitro Versuchen wurde menschlicher Speichel mit L-Cystein als Substrat drei Stunden oder über Nacht bei 37°C in einem luftdichten Behälter belassen und anschließend die oberhalb der Probe befindliche flüchtige Schwefelverbindung (VSC), die die Hauptursache für schlechten Mundgeruch ist, mit einem GC-Flammenphotometer bestimmt. Da der Mundgeruch in engem Zusammenhang mit der Anwesenheit von VSC wie Schwefel wasserstoff, Methylmercaptan und in geringerem Ausmaße auch von der Anwesenheit von Dimethylsulfid bestimmt wird, die alle Fäulnisprodukte der Mundhöhle sind, dienen die in vitro Versuche auch zur Absicherung der in vivo Beurteilungen.

Die Beurteilungen in vivo werden mit zwei randomisierten Personengruppen durchgeführt, von denen die eine ein Mundspülmittel als Vergleich und die andere das zu unter suchende Mundspülmittel verwendet. In der ersten Woche benutzt jede Personengruppe das ihr zugeteilte Mundspül mittel, und zwar eine Minute vor dem Schlafen, während in der nachfolgenden Woche jede Gruppe das Mundspülmittel der anderen Gruppe verwendet. Von den Versuchspersonen wird jeweils eine Atemprobe entnommen, und zwar nach dem Aufwachen am Morgen, ohne daß die Versuchsperson vorher die Zähne geputzt oder gespült hat, gegessen oder getrunken hat. Von jeder Versuchsperson wurden zwei Atemproben in einem Abstand von 10 Minuten genommen, wobei während der Zwischenzeit die Versuchspersonen ihren Mund geschlos sen halten mußten.

Die erfindungsgemäßen Zubereitungen aus Zinksalz und Iononkomponente können als wäßrige Dispersion oder Lösung hergestellt werden, indem man getrennt das Zinksalz in eine verdünnte Lösung, eine Paste oder in trockenem Zustand zusetzt und das Ionon dem Wasser zugibt. Das Ionon wird vorzugsweise als Komponente einem Aromaöl wie einem Pfefferminzöl zugesetzt.

Wenngleich besonders gute Ergebnisse bei der Bekämpfung von Mundgeruch dadurch erhalten werden, daß man einfach die wäßrigen Lösungen oder Dispersionen aus Zinksalz und Ionon verabfolgt, liegt es auch im Rahmen der Erfindung, das Zinksalz und die Iononkomponente oralen Zubereitungen allgemein zuzusetzen, sei es klaren oder trüben Mundspül mitteln, versprühbaren Produkten oder Zahnpasten oder solchen, die wäßrige oder dentale Träger enthalten, oder Pulvern, die sich leicht in einem wäßrigen Träger disper gieren oder auflösen lassen. Bei oralen Zusammensetzungen, die eine einfache Lösung oder ein Mundspülmittel oder ein versprühbares Produkt darstellen, werden das Zinksalz und die Iononkomponente meist in Wasser und einem nicht-toxischen Alkohol gelöst.

Bei einer Zahnpasta enthält die Trägersubstanz im allge meinen flüssige und feste Substanzen, wobei die flüssige Komponente Wasser und meist ein Feuchthaltemittel wie Glycerin, Sorbit, Propylenglykol oder Polyethylenglykol 400 oder deren Mischungen enthält. Im allgemeinen ist es vorteilhaft, eine Mischung von Wasser und ein oder mehreren Feuchthaltemitteln vorzusehen. Der gesamte Flüssig keitsgehalt liegt im allgemeinen bei 20 bis 90 Gew.-% des Trägermaterials. Der flüssige Gehalt bei einer Zahn pasta beträgt im allgemeinen 5 bis 40 Gew.-% Wasser. Bevor zugte Feuchthaltemittel sind Glycerin und Sorbit, die beispielsweise in Mengen von 10 bis 50 Gew.-% eingesetzt werden.

Wenn die orale Zubereitung als Zahnpasta vorliegt, so enthält der Träger einen festen Anteil, nämlich ein Gelier mittel. Das Geliermittel kann eine Alklicarboxymethyl cellulose sein oder Carrageenane wie Viscarin und i-Carrageenan, Gelatine, Stärke, Glucose, Sucrose, Polyvinylpyrollidon, Polyvinylalkohol oder Gumme wie Gumtragacant oder Gumkaraya, Hydroxypropylcellulose, Methylcellulose, Carboxyethylcellulose, Natriumalginat, Laponite CP oder SP sein, welche synthe tische anorganische komplexe Silikat-Tone sind; ferner können Magnesiumaluminiumsilikatgele und Mischungen dieser Stoffe verwendet werden. Der feste Anteil ohne das Gelier mittel des Trägers ist im allgemeinen in Mengen von etwa 0,25 bis 10 Gew.-%, bezogen auf die Zahnpasta und ins besondere in Mengen von 0,5 bis 5 Gew.-% vorhanden. Bevorzugt werden Alkalicarboxymethylcellulose, und zwar Lithium-, Natrium- und Kaliumsalze, wobei Natriumcarboxymethyl cellulose besonders bevorzugt wird.

Die Trägersubstanz kann bei einer Zahnpasta noch belie bige wasserunlösliche Poliermittel enthalten, wie bei spielsweise Dicalciumphosphat, Tricalciumphosphat, un lösliches Natriummetaphosphat, Silciumdioxid, Natrium aluminiumsilikat (Kieselsäure mit einem kombinierten Gehalt an Aluminiumoxid) Aluminiumhydroxid, Magnesiumcar bonat, Calciumcarbonat, Calciumpyrophosphat, Calciumsulfat und/oder Bentonit. Vorzugsweise werden wasserunlösliche Phosphate, Natriummetaphosphat und/oder Calciumphosphat wie Dicalciumphosphatdihydrat bevorzugt. Im allgemeinen bilden diese Poliermittel den Hauptanteil bezogen auf das Gewicht der festen Bestandteile. Der Anteil an Polier mittel kann schwanken, liegt jedoch im allgemeinen in einem Bereich bis zu 75 Gew.-% und im allgemeinen in einem Bereich von 20 bis 75 Gew.-% bezogen auf die Gesamtzu sammensetzung, wenngleich auch geringere Mengen an Polier mittel eingesetzt werden können.

Die Trägersubstanz kann auch geeignete oder verträgliche oberflächenaktive Stoffe oder solche mit Reinigungswirkung enthalten, die vorzugsweise noch eine reinigende, schäumende und bakterizide Wirkung haben und je nach dem vorhandenen Tensid ausgewählt werden. Hierfür werden im allgemeinen wasserlösliche organische Verbindungen, und zwar anionische, nichtionische oder kationische Verbindungen, und vorzugs weise nicht-seifige synthetische organische Detergentien eingesetzt, wie beispielsweise wasserlösliche Salze von höheren Fettsäuremonoglyceriden, die als Monosulfat vor liegen, wie beispielsweise Natriumkokosnußfettsäuremono glyceridmonosulfat, höhere Alkylsulfate wie Natriumlauryl sulfat, Alkylarylsulfonate wie beispielsweise Natrium dodecylbenzolsulfonat, Methylkokostaurate, höhere Fett säureester von 1,2-Dihydroxypropansulfonat und dergleichen.

Als Reinigungskomponente können ferner im wesentlichen gesättigte höhere aliphatische Acylamide niederer alipha tischer Aminocarbonsäuren verwendet werden, nämlich solche mit 12 bis 16 C-Atomen im Acylrest. Der Aminosäureanteil leitet sich im allgemeinen von niederem aliphatischen gesättigten Monoaminocarbonsäuren mit etwa 2 bis 6 Kohlen stoffatomen ab; es handelt sich meist um Monocarbonsäurever bindungen. Geeignete Verbindungen sind Fettsäureamide von Glycin, Sarcosin, Alanin, 3-Aminopropansäure und Valin mit etwa 12 bis 16 Kohlenstoffatomen in dem Acyl rest. Vorzugsweise wird N-Lauroyl-, Myristoyl- und Palmi toylsarcosid verwendet.

Die Amidverbindungen können als freie Säure oder vorzugs weise als wasserlösliche Salze dieser Säure eingesetzt werden, wie beispielsweise Alkali-, Ammonium-, Amin- und Alkylolaminsalze. Beispiele für diese Verbindungen sind Dinatrium- und Kaliumsalze von N-Lauroyl-, Myristoyl- und Palmitoylsarcosiden, Ammonium- und Ethanolamine, N-Lauroylsarcosid, N-Lauroylsarcosin und Natrium-N-lauroyl glycin und -alanin. Diese Verbindungen werden im folgen den als Aminocarbonsäurekomponente oder als Sarcosid bezeichnet; gemeint sind Verbindungen, die eine freie Carboxylgruppe oder wasserlösliche Carboxylate als Salze enthalten.

Andere geeignete oberflächenaktive Stoffe sind nicht- ionische Verbindungen wie Kondensationsprodukte von Sorbitan monostearat mit etwa 20 Molekülen Ethylenoxid, Kondensationsprodukte von Ethylenoxid mit Propylenglykol und Rizinusölester und amphotere Stoffe wie quaternisierte Imidazolderivate (wie beispielsweise wie Handelsprodukte MIRANOL und MIRANOL C2M). Ferner können auch noch kationische oberflächenaktive germizidwirkende und bakterizidwirkende Verbindungen wie Diisobutylphenoxyethoxyethyldimethyl benzylammoniumchlorid, tertiäre Amine mit einer Fettalkyl gruppe von 12 bis 18 Kohlenstoffatomen und zwei (Poly)oxy ethylenresten am Stickstoff verwendet werden, die im allgemeinen 20 bis 50 Ethanoxyreste je Molekül enthalten sowie deren Salze mit Säuren und Verbindungen der folgenden Formel:

in welcher R ein Fettalkylrest ist, welcher im allgemeinen 12 bis 18 Kohlenstoffatome enthält, während x, y und z insgesamt 3 oder höher sind, sowie ferner Salze dieser Verbindungen mit Mineralsäuren oder organischen Säuren.

Die verschiedenen oberflächenaktiven Stoffe können in geeigneten Mengen und meist in einer Menge von 0,05 bis 10 und vorzugsweise 0,5 bis 5 Gew.-% bezogen auf das Gewicht der Zahnpastazubereitung verwendet werden.

Die erfindungsgemäßen Zubereitungen oder Trägerstoffe können noch weitere Substanzen enthalten wie Konservierungs mittel, Silikone, Chlorophyll-Verbindungen, Ammoniak enthaltende Verbindungen wie Harnstoff, Diammonoiumphosphat sowie ferner konstrastierende Teilchen wie Zinkoxid oder Titandioxid. Diese Zusätze sind in üblichen Mengen derart vorhanden, daß sie die Eigenschaften der Zusammensetzung nicht hindern.

Ferner können antibakteriell wirkende Stoffe zugesetzt werden wie beispielsweise

N¹-(4-Chlorobenzyl)-N⁵-(2,4-dichlorobenzyl)biguanid p-Chlorophenylbiguanid;
4-Chlorobenzhydrylbiguanid;
4-Chlorobenzhydrylguanylharnstoff;
N-3-Laurooxypropyl-N-p-chlorobenzylbiguanid;
1,6-Di-p-chlorophenylbiguanidhexan;
1-(Lauryldimethylammonium)-8-(p-chlorobenzyldimethyl ammoniumoctandichlorid;
5,6-Dichloro-2-guanidinobenzimidazol;
5-Amino-1,3-bis(2-thylhexyl)-3-methylhexahydropyramidin;

und deren nicht-toxische Säureadditionssalze.

Diese bakteriziden Wirkstoffe können in Mengen von 0,1 bis 5 und vorzugsweise 0,05 bis 5 Gew.-% vorhanden sein.

Ferner können noch geeignete Aromastoffe oder Süßungsmittel zusätzlich zu der Iononkomponente vorhanden sein, wobei vorzugsweise die Iononketonterpenkomponente als Zusatz zu dem Aromaöl eingesetzt wird. Die Anwesenheit des aromatischen Öls verbessert den Geschmack des Zink enthaltenden Produktes. Beispielsweise können als zusätzliche Aromaöle Spearmint, Pfefferminz, Wintergrün, Sassafras, Klee, Salbei, Eukalyptus, Majoran, Zimt, Limone und Orange und auch Methylsalicilat verwendet werden. Bevorzugt werden Minzöle wie Pfefferminzöl. Geeignete Süßungsmittel sind Sucrose, Lactose, Maltose, Sorbit, Natriumcyclamat, Saccharin, Acetosulfam, N-l-d-Aspartyl- l-phenylanilinmethylester (Aspartame), Xylit, Chalcone. Die Aroma- und Süßungsmittel liegen im allgemeinen in Mengen von 0,01 bis 5 Gew.-% oder mehr, bezogen auf die Gesamtzusammensetzung, vor, wobei jedoch jede Komponente in Mengen von 0,005 bis 2,5 Gew.-% vorhanden sind. Eine besonders geeignete Zusammensetzung eines derartigen Aromaöls besteht aus etwa 75% Pfefferminzöl, während der Rest Anethol, Menthol und/oder Carvon ist, wobei etwa 0,5 bis 1,5 Gew.-% Ionon zugesetzt werden. Auch die anderen Aromaöle können entsprechend abgewandelt werden.

Die Trägersubstanzen können noch eine Fluor enthaltende Verbindung enthalten, die zahnpflegende Eigenschaften besitzt und die Zahnschmelzlöslichkeit in saurem Milieu verringert und eine Zerstörung der Zahnsubstanz verhindert. Beispiele für derartige Verbindungen sind Natriumfluorid, Zinn-II-Fluorid, Kaliumfluorid, Kaliumzinnfluorid, SnF₂-KF, Natriumhexafluorstannat, Zinn-II-Chlorfluorid, Natriumfluorzirkonat und Natriummonofluorphosphat. Diese Additive dissoziieren oder setzen Fluor enthaltende Ionen in Wasser in Freiheit und können in Mengen von etwa 0,01 bis 1 Gew.-%, bezogen auf wasserlösliches Fluor, vorhanden sein.

Bei Mundspülmitteln oder versprühbaren Mundpflegemitteln liegt der Gehalt an wäßriger Trägersubstanz im allgemeinen bei 20 bis 29 Gew.-%; diese enthalten nicht-niedere ali phatische Alkohole, und vorzugsweise 1 bis 30 Gew.-% dieser Alkohole wie Ethanol, n-Propyl- oder Isopropylalkohol, während der Rest Wasser ist. Im allgemeinen sind noch Aromastoffe und/oder Süßungsmittel und Tenside vorhanden. Die versprühbaren Mittel enthalten noch verträgliche Treibmittel wie fluorierte Kohlenwasserstoffe oder Isobutan, um die Mittel aus einem Druckbehälter zu versprühen.

Die Zubereitungen werden beim Zähneputzen aufgebracht, wobei das Dispergieren durch den Speichel in der Mundhöhle oder durch Spülen mit der entsprechenden Zubereitung erfolgt, und zwar meist einmal täglich im Verlaufe von 30 bis 90 Sekunden Spülvorgang.

Die oralen Zubereitungen sollen einen angemessenen pH-Wert besitzen, der bei etwa 4 bis 9 und vorzugsweise 5 bis 7,5 liegt.

Beispiel 1

Es wurden vier verschiedene Zubereitungen A, B, C und D mit Versuchspersonen zur Bestimmung der VSC-Atemanalyse mittels Gaschromatographie in Kombination mit flammenphoto metrischer Bestimmung durchgeführt, wie es in J. Dental Research, Vol. 54, No. 2, S. 351-357 (1975) von Solis und Gaffar beschrieben ist.

Die einzelnen Produkte hatten die folgende Zusammensetzung:

Diese Untersuchungen dienen einer zweifachen Bereichs studie, nämlich einer einfachen Blindstudie und einer randomisierten Überkreuz-Untersuchung. Die Versuchspersonen wurden in jedem Fall randomisiert für die Verwendung des zu untersuchenden Spülmittels oder der Placeboprobe eingesetzt. Während der Überkreuz-Phase benutzte die betreffende Versuchsperson das jeweilige andere Spülmittel. Bei jeder Phase wurden zwei Behandlungen mit entweder der zu untersuchenden Probe oder mit dem Placebo-Produkt durchgeführt. Atemproben wurden am nächsten Morgen vor dem Zähneputzen, dem Spülen, Essen oder Trinken im Abstand von zehn Minuten entnommen, wobei zwischendurch die Versuchs personen ihren Mund geschlossen halten mußten.

Die Ergebnisse sind in der folgenden Tabelle aufgeführt. Das beta-Ionon ergibt ähnliche Ergebnisse wie alpha-Ionon, sei es mit oder ohne Zink. Die VSC-Bereiche beziehen sich auf die oberhalb der Proben befindlichen Mengen an flüchtigen Schwefelverbindungen, nämlich Schwefelwasser stoff, Methylmercaptan und Dimethylsulfid, die nach der Inkubation an den faulenden Speichelsystemen nach Aufbewah rung über Nacht in einem luftdichten Behälter photometrisch bestimmt wurden.

Die VSC-Werte aus den Atemproben wurden als H₂S, CH₃SH und (CH₃)₂S identifiziert, wobei H₂S und CH₃SH 90% des gesamten Schwefelgehalts der bestimmbaren flüchtigen Substanzen ausmachen. Diese beiden Verbindungen ergeben den lästigen Fäulnis-Geruch und die Wirksamkeit der unter suchten Proben an Spülmittel kann an der Verringerung dieser flüchtigen Substanzen im Mundbereich gemessen werden. Das Dimethylsulfid, (CH₃)₂S tritt nur in geringen Mengen auf und wurde in den Berechnungen nicht berücksichtigt.

Die klinischen Ergebnisse zeigen, daß

1. Zink nach Versuch 1A bis zu 3 Stunden wirksam ist;
2. Zink und ein hoher Pfefferminzgehalt und alpha-Ionon aroma über Nacht wirksam ist und daß ein hoher Pfeffer minzgehalt mit alpha-Ionon ohne Zink nicht über Nacht wirksam ist wie Versuch 2C und 3C und
3. Zink, ein hoher Pfefferminzgehalt und Ionon signifikant wirksamer sind als die Placebo-Probe.

Die Kombination von Zink und hohem Minzgehalt (und Ionon) ist signifikant und synergistisch wirksamer als die jeweiligen Einzelkomponenten.

Beispiel 2

Es wurde ein Mundspülwasser zur Bekämpfung von Mundgeruch hergestellt, welches über Nacht wirksam war, sofern es kurz vor dem Schlafen ohne weiteres Spülen benutzt wurde.

Anstelle von Natriumsaccharin kann auch Natriumcyclamat verwendet werden.

In der Aromamischung kann das Alphaionon durch Betaionon, Dihydroionon oder alpha-Methylionon ersetzt werden.

Beispiel 3

Es wurde eine Zahnpasta hergestellt, die auch über Nacht eine Verhinderung des Mundgeruchs bewirkte, sofern mit dieser Zahnpasta die Zähne unmittelbar vor dem Schlafen behandelt wurden.

Die Aromastoffe bestanden aus einem hohen Pfefferminz anteil mit alpha-Ionon wie in Beispiel 1.

Beispiel 4

Es wurden ein Mundspray mit einem Freon-Treibmittel zur Bekämpfung des Mundgeruchs über Nacht hergestellt, das kurz vor dem Schlafengehen aus einem Druckbehälter, der auch mit Iosbutan befüllt sein kann, in die Mundhöhle gesprüht wurde.

Bestandteile
Gewichtsteile in %
Natriumsaccharin
0,20
Rizinusölester (Cremophor E1)	0,50
Zinkchlorid	1,00
alpha-Ionon	0,01
Ethanol	15,00
Wasser	auf 100.

Claims

1. Orale Zubereitung, insbesondere zur Bekämpfung von Mund geruch, auf Zinksalzbasis, gekennzeichnet durch eine syn ergistische Kombination aus einem Zinksalz in einer Men ge, die mindestens 0,1 mg Zinkionen in 1 ml Wasser lie fert, und einem Iononketonderivat, wobei das Gewichtsverhältnis von Zinksalz zu Iononketonderivat im Bereich von 1000 : 1 bis 5 : 1 liegt.

2. Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Zinksalz und das Iononketonderivat in einem wäßrigen Träger vorliegen, und daß das Zinksalz in Mengen von etwa 0,01 bis 5 Gew.-% Zinkionen, vorzugsweie 0,02 bis 1 Gew.-%, und das Iononketonderivat in Mengen von etwa 0,0005 bis 1 Gew.-%, vorzugsweise 0,001 bis 1 Gew.-%, vorliegen.

3. Zubereitung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß das Iononketonderivat eines aus der Gruppe von alpha-Ionen, beta-Ionen, gamma-Ionen, Dihydroionon, alpha-Methylionen und Iron ausgewählt ist.

4. Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß das Zinksalz aus der Gruppe von Zinkchlorid und Zinkacetat ausgewählt ist.

5. Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß das Iononketonderivat in einer Komponente eines Aromaöls in Mengen von etwa 0,05 bis 1 Gew.-% dieses Aromaöls vorliegt.

6. Zubereitung nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß das Aromaöl ein Pfefferminzöl ist, das in der Gesamtzu sammensetzung in Mengen von etwa 0,005 bis 2 Gew.-% vor handen ist.

7. Zubereitung nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß die Zusammensetzung als Mundspülmittel vorliegt, und daß der Träger ein wäßriger Alkoholträger ist, in der dieser Alkohol ein nicht-toxischer niedriger aliphatischer Alkohol ist.

8. Zubereitung nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß sie als Zahnpasta vor liegt und einen Träger mit einem flüssigen Anteil aus Wasser und einem Feuchthaltemittel und einem festen Anteil mit einem Geliermittel enthält.