TWI428091B - 殺真菌劑混合物 - Google Patents

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Description

殺真菌劑混合物
本發明係關於某些羧醯胺衍生物、其N－氧化物及鹽之殺真菌混合物，以及包含此種混合物之組合物，及使用此種混合物作為殺真菌劑之方法。
因真菌植物病原所造成植物疾病之控制，在達成高農作物效率上係極端地重要。對裝飾、蔬菜、農場、穀類及水果作物之植物疾病傷害，可造成生產率上之顯著降低，且於是對消費者造成增加之花費。除了經常為高度地破壞性以外，植物疾病可為難以控制，且可對市售殺真菌劑發展抗藥性。殺真菌劑之組合係經常用以幫助疾病控制，擴張控制之範圍，及減緩抗藥性發展。再者，殺真菌劑之某些罕見組合係展現大於加成(意即增效)作用，以提供商業上重要程度之植物疾病控制。特定殺真菌劑組合之利益於此項技藝中係被認為會依一些因素而改變，譬如特定植物物種與欲被治療之植物疾病，及植物係在被真菌植物病原感染之前抑或之後經治療。因此，需要新穎有利組合，以提供多種選擇，以最良好地滿足特定植物疾病控制需求。目前已發現顯著地有利之組合。
本發明係關於一種殺真菌組合(例如組合物)，其包含(a)至少一種化合物，選自式1 化合物(包括所有幾何與立體異構物)、其N－氧化物及鹽， 其中R1 為視情況經取代之苯基、萘基或5－或6－員雜芳族環；A為CHR15 或NR16 ；R15 為H、鹵素、氰基、羥基、－CHO、C1 －C4 烷基、C2 －C4 烯基、C2 －C4 炔基、C1 －C4 鹵烷基、C2 －C4 鹵烯基、C2 －C4 鹵炔基、C2 －C4 烷氧烷基、C2 －C4 烷基硫基烷基、C2 －C4 烷基亞磺醯基烷基、C2 －C4 烷基磺醯基烷基、C3 －C5 烷氧羰基烷基、C2 －C4 烷羰基、C2 －C4 鹵烷基羰基、C2 －C5 烷氧羰基、C2 －C5 烷胺基羰基、C3 －C5 二烷胺基羰基、C1 －C4 烷氧基、C1 －C4 鹵烷氧基、C1 －C4 烷硫基、C1 －C4 鹵烷硫基、C1 －C4 烷基亞磺醯基、C1 －C4 鹵烷基亞磺醯基、C1 －C4 烷基磺醯基或C1 －C4 鹵烷基磺醯基；或R15 為－SH、胺基、C1 －C6 羥烷基、C2 －C4 烯氧基、C2 －C4 炔氧基、C2 －C4 鹵烯基氧基、C2 －C4 鹵炔基氧基、C2 －C5 烷羰基氧基、C2 －C5 烷氧羰基氧基、C2 －C5 鹵烷基羰基氧基、C2 －C5 鹵烷氧基羰基氧基、C2 －C5 烷胺基羰基氧基、C3 －C6 二烷胺基羰基氧基、C2 －C5 鹵烷基胺基羰基氧基、C3 －C6 鹵二烷基胺基羰基氧基、C2 －C5 烷氧基烷氧基、C2 －C5 鹵烷氧基烷氧基、C1 －C4 烷基磺醯氧基、C1 －C4 鹵烷基磺醯氧基、C3 －C10 三烷基矽烷基氧基、C2 －C4 烯基硫 基、C2 －C4 炔基硫基、C2 －C4 鹵烯基硫基、C2 －C4 鹵炔基硫基、C2 －C5 烷羰基硫基、C2 －C5 烷氧羰基硫基、C2 －C5 鹵烷基羰基硫基、C2 －C5 鹵烷氧基羰基硫基、C2 －C5 烷胺基羰基硫基、C3 －C6 二烷胺基羰基硫基、C2 －C5 鹵烷基胺基羰基硫基、C3 －C6 鹵二烷基胺基羰基硫基、C2 －C5 烷氧烷基硫基、C2 －C5 鹵烷氧基烷硫基、C1 －C4 烷基磺醯基硫基、C1 －C4 鹵烷基磺醯基硫基、C3 －C10 三烷基矽烷基硫基、C1 －C4 烷胺基、C2 －C4 烯基胺基、C2 －C4 炔基胺基、C2 －C4 二烷胺基、C1 －C4 鹵烷基胺基、C2 －C4 鹵烯基胺基、C2 －C4 鹵炔基胺基、C2 －C4 鹵二烷基胺基、C2 －C5 烷羰基胺基、C2 －C5 鹵烷基羰基胺基、C2 －C5 烷氧羰基胺基、C2 －C5 鹵烷氧基羰基胺基、C2 －C5 烷胺基羰基胺基、C3 －C6 二烷胺基羰基胺基、C2 －C5 鹵烷基胺基羰基胺基、C3 －C6 鹵二烷基胺基羰基胺基、C2 －C5 烷氧烷基胺基、C2 －C5 鹵烷氧基烷胺基、C1 －C4 烷基磺醯基胺基或C1 －C4 鹵烷基磺醯基胺基；R16 為H、C1 －C4 烷基、C2 －C4 烯基、C2 －C4 炔基、C1 －C4 鹵烷基、C2 －C4 鹵烯基、C2 －C4 鹵炔基、C2 －C4 烷氧烷基、C2 －C4 烷基硫基烷基、C2 －C4 烷基亞磺醯基烷基、C2 －C4 烷基磺醯基烷基、C2 －C4 烷羰基、C2 －C4 鹵烷基羰基、C2 －C5 烷氧羰基、C3 －C5 烷氧羰基烷基、C2 －C5 烷胺基羰基、C3 －C5 二烷胺基羰基、C1 －C4 烷基磺醯基或C1 －C4 鹵烷基磺醯基；W為O或S； X為選自以下之基團 其中X1 ,X2 ,X3 ,X4 ,X5 ,X6 ,X7 ,X8 或X9 之鍵結，其係以"t"確認，係被連接至以式1 之"q"確認之碳原子，以"u"確認之鍵結係被連接至以式1 之"r"確認之碳原子，且以"v"確認之鍵結係被連接至G；各R2 係獨立為鹵素、氰基、羥基、C1 －C4 烷基、C1 －C4 烯基、C1 －C4 鹵烷基或C1 －C4 烷氧基；或兩個R2 係一起採用為C1 －C4 次烷基或C2 －C4 次烯基，以形成橋接雙環狀或稠合雙環狀環系統；或經連接至藉由雙鍵接合之鄰近環碳原子之兩個R2 係一起採用為－CH＝CH－CH＝CH－，視情況被1至3個取代基取代，取代基選自鹵素、羥基、胺基、氰基、硝基、C1 －C4 烷基、C1 －C4 鹵烷基、C1 －C4 烷氧基及C1 －C4 鹵烷氧基；G為視情況經取代之5－員雜芳族環或5－員飽和或部份飽和雜環；J為5－,6－或7－員環，8－至11－員雙環狀環系統或7－至11－員螺環狀環系統，各環或環系統含有環員，選自碳及視情 況選用之1至4個雜原子，選自至高2個O，至高2個S，及至高4個N，且視情況包含1至3個環員，選自包括C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2 及SiR17 R18 ，各環或環系統視情況被1至5個獨立選自R5 之取代基取代；各R5 係獨立為H、鹵素、氰基、羥基、胺基、硝基、－CHO、－C(＝O)OH、－C(＝O)NH2 、－NR25 R26 、C1 －C6 烷基、C2 －C6 烯基、C2 －C6 炔基、C1 －C6 鹵烷基、C2 －C6 鹵烯基、C2 －C6 鹵炔基、C3 －C8 環烷基、C3 －C8 鹵環烷基、C4 －C10 烷基環烷基、C4 －C10 環烷基烷基、C6 －C14 環烷基環烷基、C4 －C10 鹵環烷基烷基、C5 －C10 烷基環烷基烷基、C3 －C8 環烯基、C3 －C8 鹵環烯基、C2 －C6 烷氧烷基、C2 －C6 鹵烷氧基烷基、C1 －C6 羥烷基、C4 －C10 環烷氧基烷基、C3 －C8 烷氧基烷氧烷基、C2 －C6 烷基硫基烷基、C2 －C6 烷基亞磺醯基烷基、C2 －C6 烷基磺醯基烷基、C2 －C6 烷胺基烷基、C2 －C6 鹵烷基胺基烷基、C3 －C8 二烷胺基烷基、C4 －C10 環烷胺基烷基、C2 －C6 烷羰基、C2 －C6 鹵烷基羰基、C4 －C8 環烷基羰基、C2 －C6 烷氧羰基、C4 －C8 環烷氧基羰基、C5 －C10 環烷基烷氧羰基、C2 －C6 烷胺基羰基、C3 －C8 二烷胺基羰基、C4 －C8 環烷胺基羰基、C1 －C6 烷氧基、C1 －C6 鹵烷氧基、C3 －C8 環烷氧基、C3 －C8 鹵環烷氧基、C4 －C10 環烷基烷氧基、C2 －C6 烯氧基、C2 －C6 鹵烯基氧基、C2 －C6 炔氧基、C2 －C6 鹵炔基氧基、C2 －C6 烷氧基烷氧基、C2 －C6 烷羰基氧基、C2 －C6 鹵烷基羰基氧基、C4 －C8 環烷基羰基氧基、C3 －C6 烷羰基烷氧基、C1 －C6 烷硫基、C1 －C6 鹵 烷硫基、C3 －C8 環烷基硫基、C1 －C6 烷基亞磺醯基、C1 －C6 鹵烷基亞磺醯基、C1 －C6 烷基磺醯基、C1 －C6 鹵烷基磺醯基、C3 －C8 環烷基磺醯基、C3 －C10 三烷基矽烷基、C1 －C6 烷基磺醯基胺基、C1 －C6 鹵烷基磺醯基胺基或－Z2 Q；各R25 係獨立為H、C1 －C6 烷基、C1 －C6 鹵烷基、C3 －C8 環烷基、C2 －C6 烷羰基、C2 －C6 鹵烷基羰基、C2 －C6 烷氧羰基或C2 －C6 鹵烷氧基羰基；各R26 係獨立為C1 －C6 烷基、C1 －C6 鹵烷基、C3 －C8 環烷基、C2 －C6 烷羰基、C2 －C6 鹵烷基羰基、C2 －C6 烷氧羰基、C2 －C6 鹵烷氧基羰基或－Z4 Q；各R17 與R18 係獨立為C1 －C5 烷基、C2 －C5 烯基、C2 －C5 炔基、C3 －C5 環烷基、C3 －C6 鹵環烷基、C4 －C10 環烷基烷基、C4 －C7 烷基環烷基、C5 －C7 烷基環烷基烷基、C1 －C5 鹵烷基、C1 －C5 烷氧基或C1 －C5 鹵烷氧基；各Q係獨立為苯基、苄基、萘基、5－或6－員雜芳族環或8－至11－員雜芳族雙環狀環系統，各環或環系統視情況被1至5個取代基取代，取代基獨立選自在碳原子環員上之R7 與在氮原子環員上之R12 ；或各Q係獨立為3－至7－員非芳族碳環，5－,6－或7－員非芳族雜環或8－至11－員非芳族雙環狀環系統，各環或環系統視情況包含環員，選自包括C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2 及SiR17 R18 ，且視情況被1至5個取代基取代，取代基獨立選自在碳原子環員上之R7 與在氮原子環員上之R12 ； 各R7 係獨立為鹵素、羥基、胺基、氰基、硝基、C1 －C6 烷基、C2 －C6 烯基、C2 －C6 炔基、C3 －C6 環烷基、C4 －C10 環烷基烷基、C4 －C10 烷基環烷基、C5 －C10 烷基環烷基烷基、C1 －C6 鹵烷基、C2 －C6 鹵烯基、C2 －C6 鹵炔基、C3 －C6 鹵環烷基、C2 －C4 烷氧烷基、C1 －C4 羥烷基、C1 －C4 烷氧基、C1 －C4 鹵烷氧基、C2 －C6 烷羰基氧基、C1 －C4 烷硫基、C1 －C4 鹵烷硫基、C2 －C6 烷羰基硫基、C1 －C4 烷基亞磺醯基、C1 －C4 烷基磺醯基、C1 －C4 鹵烷基亞磺醯基、C1 －C4 鹵烷基磺醯基、C1 －C4 烷胺基、C2 －C8 二烷胺基、C3 －C6 環烷胺基、C2 －C4 烷羰基、C2 －C6 烷氧羰基、C2 －C6 烷胺基羰基、C3 －C8 二烷胺基羰基或C3 －C6 三烷基矽烷基；或R5 與R7 係和連結R5 與R7 之原子一起採用，以形成視情況經取代之5－至7－員環，含有環員，選自碳及視情況選用之1至3個雜原子，選自至高1個O，至高1個S，及至高1個N，且視情況包含1至3個環員，選自包括C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2 及SiR17 R18 ；各R12 係獨立為H、C1 －C3 烷基、C1 －C3 烷羰基、C1 －C3 烷氧羰基或C1 －C3 烷氧基；各Z1 與Z2 係獨立為直接鍵結、O、C(＝O)、S(O)m 、CHR20 或NR21 ；各Z4 係獨立為O、C(＝O)、S(O)m 或CHR20 ；各R20 係獨立為H、C1 －C4 烷基或C1 －C4 鹵烷基；各R21 係獨立為H、C1 －C6 烷基、C1 －C6 鹵烷基、C3 －C8 環烷 基、C2 －C6 烷羰基、C2 －C6 鹵烷基羰基、C2 －C6 烷氧羰基或C2 －C6 鹵烷氧基羰基；各m係獨立為0、1或2；且n為0、1或2；與(b)至少一種其他殺真菌化合物。
本發明亦關於一種控制因真菌植物病原所造成植物疾病之方法，其包括對該植物或其部份，或對植物種子，施用殺真菌上有效量之前述組合物。
本發明亦關於化合物，選自式1C 化合物(包括所有幾何與立體異構物)、其N－氧化物及鹽， 其中R1 為視情況經取代之苯基、萘基或5－或6－員雜芳族環；A為CHR15 或NR16 ；R15 為－SH、胺基、C1 －C6 羥烷基、C2 －C4 烯氧基、C2 －C4 炔氧基、C2 －C4 鹵烯基氧基、C2 －C4 鹵炔基氧基、C2 －C5 烷羰基氧基、C2 －C5 烷氧羰基氧基、C2 －C5 鹵烷基羰基氧基、C2 －C5 鹵烷氧基羰基氧基、C2 －C5 烷胺基羰基氧基、C3 －C6 二烷胺基羰基氧基、C2 －C5 鹵烷基胺基羰基氧基、C3 －C6 鹵二烷基胺基羰基氧基、C2 －C5 烷氧基烷氧基、C2 －C5 鹵烷氧基烷氧基、C1 －C4 烷基磺醯氧基、C1 －C4 鹵烷基 磺醯氧基、C3 －C10 三烷基矽烷基氧基、C2 －C4 烯基硫基、C2 －C4 炔基硫基、C2 －C4 鹵烯基硫基、C2 －C4 鹵炔基硫基、C2 －C5 烷羰基硫基、C2 －C5 烷氧羰基硫基、C2 －C5 鹵烷基羰基硫基、C2 －C5 鹵烷氧基羰基硫基、C2 －C5 烷胺基羰基硫基、C3 －C6 二烷胺基羰基硫基、C2 －C5 鹵烷基胺基羰基硫基、C3 －C6 鹵二烷基胺基羰基硫基、C2 －C5 烷氧烷基硫基、C2 －C5 鹵烷氧基烷硫基、C1 －C4 烷基磺醯基硫基、C1 －C4 鹵烷基磺醯基硫基、C3 －C10 三烷基矽烷基硫基、C1 －C4 烷胺基、C2 －C4 烯基胺基、C2 －C4 炔基胺基、C2 －C4 二烷胺基、C1 －C4 鹵烷基胺基、C2 －C4 鹵烯基胺基、C2 －C4 鹵炔基胺基、C2 －C4 鹵二烷基胺基、C2 －C5 烷羰基胺基、C2 －C5 鹵烷基羰基胺基、C2 －C5 烷氧羰基胺基、C2 －C5 鹵烷氧基羰基胺基、C2 －C5 烷胺基羰基胺基、C3 －C6 二烷胺基羰基胺基、C2 －C5 鹵烷基胺基羰基胺基、C3 －C6 鹵二烷基胺基羰基胺基、C2 －C5 烷氧烷基胺基、C2 －C5 鹵烷氧基烷胺基、C1 －C4 烷基磺醯基胺基或C1 －C4 鹵烷基磺醯基胺基；R16 為鹵素羥基、C1 －C4 烷氧基、C2 －C4 烯氧基、C2 －C4 炔氧基、C2 －C4 鹵烯基氧基、C2 －C4 鹵炔基氧基、C2 －C5 烷羰基氧基、C2 －C5 烷氧羰基氧基、C2 －C5 鹵烷基羰基氧基、C2 －C5 鹵烷氧基羰基氧基、C2 －C5 烷胺基羰基氧基、C3 －C6 二烷胺基羰基氧基、C2 －C5 鹵烷基胺基羰基氧基、C3 －C6 鹵二烷基胺基羰基氧基、C2 －C5 烷氧基烷氧基、C2 －C5 鹵烷氧基烷氧基、C1 －C4 烷基磺醯氧基、C1 －C4 鹵烷基 磺醯氧基或C3 －C10 三烷基矽烷基氧基；W為O或S；X為選自以下之基團 其中X1 ,X2 ,X3 ,X4 ,X5 ,X6 ,X7 ,X8 或X9 之鍵結，其係以"t"確認，係被連接至以式1 之"q"確認之碳原子，以"u"確認之鍵結係被連接至以式1 之"r"確認之碳原子，且以"v"確認之鍵結係被連接至G；各R2 係獨立為鹵素、氰基、羥基、C1 －C4 烷基、C1 －C4 烯基、C1 －C4 鹵烷基或C1 －C4 烷氧基；或兩個R2 係一起採用為C1 －C4 次烷基或C2 －C4 次烯基，以形成橋接雙環狀或稠合雙環狀環系統；或經連接至藉由雙鍵接合之鄰近環碳原子之兩個R2 係一起採用為－CH＝CH－CH＝CH－，視情況被1至3個取代基取代，取代基選自鹵素、羥基、胺基、氰基、硝基、C1 －C4 烷基、C1 －C4 鹵烷基、C1 －C4 烷氧基及C1 －C4 鹵烷氧基；G為視情況經取代之5－員雜芳族環或5－員飽和或部份飽和雜環； J為5－,6－或7－員環，8－至11－員雙環狀環系統或7－至11－員螺環狀環系統，各環或環系統含有環員，選自碳及視情況選用之1至4個雜原子，選自至高2個O，至高2個S，及至高4個N，且視情況包含1至3個環員，選自包括C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2 及SiR17 R18 ，各環或環系統視情況被1至5個獨立選自R5 之取代基取代；各R5 係獨立為H、鹵素、氰基、羥基、胺基、硝基、－CHO、－C(＝O)OH、－C(＝O)NH2 、－NR25 R26 、C1 －C6 烷基、C2 －C6 烯基、C2 －C6 炔基、C1 －C6 鹵烷基、C2 －C6 鹵烯基、C2 －C6 鹵炔基、C3 －C8 環烷基、C3 －C8 鹵環烷基、C4 －C10 烷基環烷基、C4 －C10 環烷基烷基、C6 －C14 環烷基環烷基、C4 －C10 鹵環烷基烷基、C5 －C10 烷基環烷基烷基、C3 －C8 環烯基、C3 －C8 鹵環烯基、C2 －C6 烷氧烷基、C2 －C6 鹵烷氧基烷基、C1 －C6 羥烷基、C4 －C10 環烷氧基烷基、C3 －C8 烷氧基烷氧烷基、C2 －C6 烷基硫基烷基、C2 －C6 烷基亞磺醯基烷基、C2 －C6 烷基磺醯基烷基、C2 －C6 烷胺基烷基、C3 －C8 二烷胺基烷基、C2 －C6 鹵烷基胺基烷基、C4 －C10 環烷胺基烷基、C2 －C6 烷羰基、C2 －C6 鹵烷基羰基、C4 －C8 環烷基羰基、C2 －C6 烷氧羰基、C4 －C8 環烷氧基羰基、C5 －C10 環烷基烷氧羰基、C2 －C6 烷胺基羰基、C3 －C8 二烷胺基羰基、C4 －C8 環烷胺基羰基、C1 －C6 烷氧基、C1 －C6 鹵烷氧基、C3 －C8 環烷氧基、C3 －C8 鹵環烷氧基、C4 －C10 環烷基烷氧基、C2 －C6 烯氧基、C2 －C6 鹵烯基氧基、C2 －C6 炔氧基、C2 －C6 鹵炔基氧基、C2 －C6 烷氧基烷氧基、C2 －C6 烷羰基 氧基、C2 －C6 鹵烷基羰基氧基、C4 －C8 環烷基羰基氧基、C3 －C6 烷羰基烷氧基、C1 －C6 烷硫基、C1 －C6 鹵烷硫基、C3 －C8 環烷基硫基、C1 －C6 烷基亞磺醯基、C1 －C6 鹵烷基亞磺醯基、C1 －C6 烷基磺醯基、C1 －C6 鹵烷基磺醯基、C3 －C8 環烷基磺醯基、C3 －C10 三烷基矽烷基、C1 －C6 烷基磺醯基胺基、C1 －C6 鹵烷基磺醯基胺基或－Z2 Q；各R25 係獨立為H、C1 －C6 烷基、C1 －C6 鹵烷基、C3 －C8 環烷基、C2 －C6 烷羰基、C2 －C6 鹵烷基羰基、C2 －C6 烷氧羰基或C2 －C6 鹵烷氧基羰基；各R26 係獨立為C1 －C6 烷基、C1 －C6 鹵烷基、C3 －C8 環烷基、C2 －C6 烷羰基、C2 －C6 鹵烷基羰基、C2 －C6 烷氧羰基、C2 －C6 鹵烷氧基羰基或－Z4 Q；各R17 與R18 係獨立為C1 －C5 烷基、C2 －C5 烯基、C2 －C5 炔基、C3 －C5 環烷基、C3 －C6 鹵環烷基、C4 －C10 環烷基烷基、C4 －C7 烷基環烷基、C5 －C7 烷基環烷基烷基、C1 －C5 鹵烷基、C1 －C5 烷氧基或C1 －C5 鹵烷氧基；各Q係獨立為苯基、苄基、萘基、5－或6－員雜芳族環或8－至11－員雜芳族雙環狀環系統，各環或環系統視情況被1至5個取代基取代，取代基獨立選自在碳原子環員上之R7 與在氮原子環員上之R12 ；或各Q係獨立為3－至7－員非芳族碳環，5－,6－或7－員非芳族雜環或8－至11－員非芳族雙環狀環系統，各環或環系統視情況包含環員，選自包括C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2 及SiR17 R18 ，且視情況被1至5個取代基取代，取代基 獨立選自在碳原子環員上之R7 與在氮原子環員上之R12 ；各R7 係獨立為鹵素、羥基、胺基、氰基、硝基、C1 －C6 烷基、C2 －C6 烯基、C2 －C6 炔基、C3 －C6 環烷基、C4 －C10 環烷基烷基、C4 －C10 烷基環烷基、C5 －C10 烷基環烷基烷基、C1 －C6 鹵烷基、C2 －C6 鹵烯基、C2 －C6 鹵炔基、C3 －C6 鹵環烷基、C2 －C4 烷氧烷基、C1 －C4 羥烷基、C1 －C4 烷氧基、C1 －C4 鹵烷氧基、C2 －C6 烷羰基氧基、C1 －C4 烷硫基、C2 －C6 烷羰基硫基C1 －C4 鹵烷硫基、C1 －C4 烷基亞磺醯基、C1 －C4 烷基磺醯基、C1 －C4 鹵烷基亞磺醯基、C1 －C4 鹵烷基磺醯基、C1 －C4 烷胺基、C2 －C8 二烷胺基、C3 －C6 環烷胺基、C2 －C4 烷羰基、C2 －C6 烷氧羰基、C2 －C6 烷胺基羰基、C3 －C8 二烷胺基羰基或C3 －C6 三烷基矽烷基；或R5 與R7 係和連結R5 與R7 之原子一起採用，以形成視情況經取代之5－至7－員環，含有環員，選自碳及視情況選用之1至3個雜原子，選自至高1個O，至高1個S，及至高1個N，且視情況包含1至3個環員，選自包括C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2 及SiR17 R18 ；各R12 係獨立為H、C1 －C3 烷基、C1 －C3 烷羰基、C1 －C3 烷氧羰基或C1 －C3 烷氧基；各Z1 與Z2 係獨立為直接鍵結、O、C(＝O)、S(O)m 、CHR20 或NR21 ；各Z4 係獨立為O、C(＝O)、S(O)m 或CHR20 ；各R20 係獨立為H、C1 －C4 烷基或C1 －C4 鹵烷基； 各R21 係獨立為H、C1 －C6 烷基、C1 －C6 鹵烷基、C3 －C8 環烷基、C2 －C6 烷羰基、C2 －C6 鹵烷基羰基、C2 －C6 烷氧羰基或C2 －C6 鹵烷氧基羰基；各m係獨立為0、1或2；且n為0、1或2。
本發明亦關於一種組合物，其包含：(a)至少一種化合物，選自上述式1 化合物，其N－氧化物及鹽；與至少一種殺昆蟲劑。
本發明亦關於式1A 化合物 其中R1 為如下文展示表1中所描繪之U－1、U－20或U－50；A為CH2 或NH；或A為CHOH或NOH；各R4a 係獨立為鹵素、氰基、硝基、C1 －C3 烷基、C2 －C3 烯基、C2 －C3 炔基、環丙基、C1 －C3 鹵烷基、C2 －C3 鹵烯基、C2 －C3 鹵炔基、鹵環丙基、C1 －C2 烷氧基、C1 －C2 鹵烷氧基、C2 －C3 烷氧烷基、C1 －C2 烷硫基、C1 －C2 鹵烷硫基、C2 －C3 烷羰基、C2 －C3 烷氧羰基、C2 －C3 烷胺基羰基或C3 －C4 二烷胺基羰基；Z3 為CN或C(＝S)NH2 ；且 k為0、1或2；其條件是，當R1 為U－1時，則A為NH。
本發明亦關於式1B 化合物 其中M為羥基、C1 －C3 烷基、C1 －C3 鹵烷基、C1 －C4 烷氧基、C1 －C2 鹵烷氧基、C1 －C4 烷胺基、C2 －C8 二烷胺基、1－六氫吡啶基、1－四氫吡咯基或4－嗎福啉基；且J1 為如下文展示表A中所描繪之J－29－59或J－29－60。
本發明係關於式1A 與1B 化合物(包括所有幾何與立體異構物)、其N－氧化物或鹽，惟本發明之式1B 化合物係被限制於關於上文發明內容中之J1 所描述之立體異構物具體實施例。
本發明亦關於式1C 化合物(包括所有幾何與立體異構物)，其N－氧化物或鹽。本發明亦關於殺真菌組合物，其包含殺真菌上有效量之化合物，選自包括式1C 化合物，及其N－氧化物與鹽，及至少一種其他成份，選自包括界面活性劑、固體稀釋劑及液體稀釋劑。
本發明之詳細說明
於本文中使用之術語"由...所組成"、"包含"、"包括"、"加入"、"具有"、"具"、"含有"或"含"或其任何其他變型，係意欲涵蓋非排外性包含。例如，包含構件清單之組合物、 製程、方法、物件或裝置未必受限於僅此等構件，而是可包含未明確地列示或對此種組合物、製程、方法、物件或裝置固有之其他構件。再者，除非明確相反地敘述，否則"或"係指內含之或，而非排外之或。例如，條件A或B係被下列之任一個滿足：A為真(或存在)而B為偽(或不存在)，A為偽(或不存在)而B為真(或存在)，及A與B均為真(或存在)。
而且，先行於本發明之構件或成份之不定冠詞"一種"與"一個"，關於該構件或成份之例証(意即存在)之數目係意欲為非限定。因此，"一種"或"一個"應被解讀為包括一個或至少一個，且構件或成份之單數字詞形式亦包括複數，除非該數目係明顯意指為單數。
當在本發明揭示內容與請求項中引述時，"植物"包括植物界之成員，特別是在所有生命階段下之種子植物(Spermatopsida)，包括幼年期植物(例如正發展成籽苗之發芽中種子)，與成熟生殖階段(例如產生花與種子之植物)。植物之部份係包括典型上生長在生長介質(例如土壤)表面下方之趨地性成員，譬如根部、塊莖、球根及球莖，以及生長在生長介質上方之成員，譬如葉部(包括莖與葉子)、花、果實及種子。
當於本文中指稱時，"籽苗"一詞，無論是單獨或在字詞組合中使用，係意謂自種子之胚芽或植物性繁殖單位(譬如塊莖、球莖或根莖)之芽發育之幼年期植物。
在上文敘述中，"烷基"一詞，無論是單獨或以複合字使 用，譬如"烷硫基"或"鹵烷基"，係包括直鏈或分枝狀烷基，譬如甲基、乙基、正－丙基、異－丙基，或不同之丁基、戊基或己基異構物。"烯基"包括直鏈或分枝狀烯類，譬如乙烯基、1－丙烯基、2－丙烯基，及不同之丁烯基、戊烯基及己烯基異構物。"烯基"亦包括多烯類，譬如1,2－丙二烯基與2,4－己二烯基。"炔基"包括直鏈或分枝狀炔類，譬如乙炔基、1－丙炔基、2－丙炔基，及不同之丁炔基、戊炔基及己炔基異構物。"炔基"亦可包括含有多個參鍵之部份基團，譬如2,5－己二炔基。"次烷基"表示直鏈或分枝狀烷二基。"次烷基"之實例包括CH2 、CH2 CH2 、CH(CH3 )、CH2 CH2 CH2 、CH2 CH(CH3 )及不同之次丁基異構物。"次烯基"表示含有一個烯烴鍵之直鏈或分枝狀烯二基。"次烯基"之實例包括CH＝CH、CH2 CH＝CH、CH＝C(CH3 )、CH2 CH＝CH及CH2 CH＝CHCH2 。
"烷氧基"包括例如甲氧基、乙氧基、正－丙基氧基、異丙基氧基，及不同之丁氧基、戊氧基及己氧基異構物。"烯氧基"包括連接至氧原子且經過氧原子所連結之直鏈或分枝狀烯基。"烯氧基"之實例包括H2 C＝CHCH2 O、(CH3 )2 C＝CHCH2 O、CH3 CH＝CHCH2 O、CH3 CH＝C(CH3 )CH2 O及CH2 ＝CHCH2 CH2 O。"炔氧基"包括連接至氧原子且經過氧原子所連結之直鏈或分枝狀炔基。"炔氧基"之實例包括HC≡CCH2 O、CH3 C≡CCH2 O及CH3 C≡CCH2 CH2 O。"烷硫基"一詞包括直鏈或分枝狀烷硫基部份基團，譬如甲硫基、乙硫基，及不同之丙硫基、丁硫基、戊硫基及己硫基異構物。"烯基硫基"表示經連接至硫原子且經過硫原子所連結之直鏈或分枝狀烯基， 譬如CH2 ＝CHS、CH2 ＝CHCH2 S及CH3 CH＝CHS。"炔基硫基"表示經連接至硫原子且經過硫原子所連結之直鏈或分枝狀炔基，譬如CH≡CCH2 S與CH3 C≡CCH2 S。"烷基亞磺醯基"包括烷基亞磺醯基之兩種對掌異構物。"烷基亞磺醯基"之實例包括CH3 S(O)、CH3 CH2 S(O)、CH3 CH2 CH2 S(O)、(CH3 )2 CHS(O)，及不同之丁基亞磺醯基、戊基亞磺醯基及己基亞磺醯基異構物。"烷基磺醯基"之實例包括CH3 S(O)2 、CH3 CH2 S(O)2 、CH3 CH2 CH2 S(O)2 、(CH3 )2 CHS(O)2 ，及不同之丁基磺醯基、戊基磺醯基及己基磺醯基異構物。"烷胺基"包括被直鏈或分枝狀烷基取代之NH基團。"烷胺基"之實例包括CH3 CH2 NH、CH3 CH2 CH2 NH及(CH3 )2 CHCH2 NH。"二烷胺基"之實例包括(CH3 )2 N、(CH3 CH2 CH2 )2 N及CH3 CH2 (CH3 )N。"烯基胺基"包括被直鏈或分枝狀烯基取代之NH基團。"烯基胺基"之實例包括CH2 ＝CHNH、CH2 ＝CHCH2 NH及CH3 CH＝CH2 NH。
"炔基胺基"包括被直鏈或分枝狀炔基取代之NH基團。"炔基胺基"之實例包括CH≡CNH、CH≡CCH2 NH及CH3 C≡CNH。
"烷羰基"一詞表示經結合至C(＝O)部份基團之直鏈或分枝狀烷基。"烷羰基"之實例包括CH3 C(O)、CH3 CH2 CH2 C(O)及(CH3 )2 CHC(O)。
"三烷基矽烷基"包括經連接至矽原子且經過矽原子所連結之3個分枝狀及/或直鏈烷基，譬如三甲基矽烷基、三乙基矽烷基及第三－丁基二甲基矽烷基。"三烷基矽烷基氧基"一詞表示經連接至氧原子且經過氧原子所連結之三烷基矽 烷基，譬如三乙基矽烷基氧基與第三－丁基二甲基矽烷基氧基。"三烷基矽烷基硫基"係類似上文實例所定義。
"羥烷基"表示被一個羥基取代之烷基。"羥烷基"之實例包括HOCH2 CH2 、CH3 CH2 (OH)CH及HOCH2 CH2 CH2 CH2 。
"烷氧烷基"表示在烷基上經取代之烷氧基。"烷氧烷基"之實例包括CH3 OCH2 、CH3 OCH2 CH2 、CH3 CH2 OCH2 、CH3 CH2 CH2 CH2 OCH2 及CH3 CH2 OCH2 CH2 。"烷氧基烷氧基"表示在另一個烷氧基部份基團上之烷氧基取代。"烷氧基烷氧烷基"表示在烷基上之烷氧基烷氧基取代。"烷氧基烷氧烷基"之實例包括CH3 OCH2 OCH2 、CH3 OCH2 OCH2 CH2 、CH3 CH2 OCH2 OCH2 及CH3 OCH3 CH2 OCH2 CH2 。"烷氧羰基硫基"表示經連接至C(＝O)S部份基團之直鏈或分枝狀烷氧基。"烷氧羰基硫基"之實例包括CH3 CH2 CH2 OC(＝O)S與(CH3 )2 CHCH2 OC(＝O)S。
"烷基硫基烷基"表示在烷基上之烷硫基取代。"烷基硫基烷基"之實例包括CH3 SCH2 、CH3 SCH2 CH2 、CH3 CH2 SCH2 、CH3 CH2 CH2 CH2 SCH2 及CH3 CH2 SCH2 CH2 ；"烷基亞磺醯基烷基"與"烷基磺醯基烷基"個別包括其相應之亞碸類與碸類。
"烷羰基硫基"表示經連接至硫原子且經過硫原子所連結之直鏈或分枝狀烷羰基。"烷羰基硫基"之實例包括CH3 C(＝O)S、CH3 CH2 CH2 C(＝O)S及(CH3 )2 CHC(＝O)S。
"烷胺基烷基"表示在烷基上之烷胺基取代。"烷胺基烷基"之實例包括CH3 NHCH2 、CH3 NHCH2 CH2 、CH3 CH2 NHCH2 、CH3 CH2 CH2 CH2 NHCH2 及CH3 CH2 NHCH2 CH2 。"二烷胺基烷基" 之實例包括(CH3 )2 CH(CH3 )N、(CH3 CH2 CH2 )2 N及CH3 CH2 (CH3 )N。"烷羰基胺基"一詞表示經結合至C(＝O)NH部份基團之烷基。"烷羰基胺基"之實例包括CH3 CH2 C(＝O)NH與CH3 CH2 CH2 C(＝O)NH。"烷氧羰基胺基"一詞表示經結合至C(＝O)NH部份基團之烷氧基。"烷氧羰基胺基"之實例包括CH3 OC(＝O)NH與CH3 CH2 OC(＝O)NH。"烷氧烷基胺基"一詞表示經結合至NH之烷氧烷基。"烷氧烷基胺基"之實例包括CH3 OCH2 NH、CH3 OCH2 CH2 NH、CH3 CH2 OCH2 NH、CH3 CH2 CH2 CH2 OCH2 NH及CH3 CH2 OCH2 CH2 NH。"烷氧烷基硫基"之實例包括CH3 OCH2 S、CH3 OCH2 CH2 S、CH3 CH2 OCH2 S、(CH3 )2 CHCH2 OCH2 S及CH3 CH2 OCH2 CH2 S。
"烷氧羰基"之實例包括CH3 OC(＝O)、CH3 CH2 OC(＝O)、CH3 CH2 CH2 OC(＝O)、(CH3 )2 CHOC(＝O)，及不同之丁氧基－或戊氧羰基異構物。"烷胺基羰基"之實例包括CH3 NHC(＝O)、CH3 CH2 NHC(＝O)、CH3 CH2 CH2 NHC(＝O)、(CH3 )2 CHNHC(＝O)，及不同之丁基胺基－或戊基胺基羰基異構物。"二烷胺基羰基"之實例包括(CH3 )2 NC(＝O)、(CH3 CH2 )2 NC(＝O)、CH3 CH2 (CH3 )NC(＝O)、(CH3 )2 CH(CH3 )NC(＝O)及CH3 CH2 CH2 (CH3 )NC(＝O)。"烷羰基氧基"一詞表示經結合至C(＝O)O部份基團之直鏈或分枝狀烷基。"烷羰基氧基"之實例包括CH3 CH2 C(＝O)O與(CH3 )2 CHC(＝O)O。"烷氧羰基烷基"表示在直鏈或分枝狀烷基上之烷氧羰基取代。"烷氧羰基烷基"之實例包括CH3 OC(＝O)CH2 CH(CH3 )、CH3 CH2 OC(＝O)CH2 CH2 、(CH3 )2 CHOC(＝O)CH2 。"烷羰基烷氧基"一詞表示經結合至烷氧基部份基團之烷羰 基。"烷羰基烷氧基"之實例包括CH3 C(＝O)CH2 CH2 O與CH3 CH2 C(＝O)CH2 O。"烷氧羰基氧基"之實例包括CH3 CH2 CH2 OC(＝O)O與(CH3 )2 CHOC(＝O)O。
"烷基磺醯氧基"一詞表示經連接至氧原子且經過氧原子所連結之烷基磺醯基。"烷基磺醯氧基"之實例包括CH3 S(＝O)2 O與CH3 CH2 S(＝O)2 O。"烷基磺醯基硫基"一詞表示經連接至硫原子且經過硫原子所連結之烷基磺醯基。"烷基磺醯基硫基"之實例包括(CH3 )2 CHS(＝O)2 S與CH3 CH2 S(＝O)2 S。"烷基磺醯基胺基"表示被烷基磺醯基取代之NH基團。"烷基磺醯基胺基"之實例包括CH3 CH2 S(＝O)2 NH與(CH3 )2 CHS(＝O)2 NH。
"烷胺基羰基胺基"一詞表示經結合至NH之直鏈或分枝狀烷胺基羰基。"烷胺基羰基胺基"之實例包括CH3 NHC(＝O)NH與CH3 CH2 NHC(＝O)NH。"二烷胺基羰基胺基"之實例包括(CH3 )2 NC(＝O)NH與CH3 CH2 (CH3 )NC(＝O)NH。"烷胺基羰基氧基"一詞表示經連接至氧原子且經過氧原子所連結之直鏈或分枝狀烷胺基羰基。"烷胺基羰基氧基"之實例包括(CH3 )2 CHCH2 NHC(＝O)O與CH3 CH2 NHC(＝O)O。"二烷胺基羰基氧基"之實例包括CH3 CH2 CH2 (CH3 )NC(＝O)O與(CH3 )2 NC(＝O)O。"烷胺基羰基硫基"一詞表示經連接至氧原子且經過氧原子所連結之直鏈或分枝狀烷胺基羰基。"烷胺基羰基硫基"之實例包括CH3 CH2 CH2 NHC(＝O)S與(CH3 )2 CHNHC(＝O)S。"二烷胺基羰基硫基"之實例包括(CH3 )2 NC(＝O)S與(CH3 )2 CH(CH3 )－NC(＝O)S。
"環烷基"包括例如環丙基、環丁基、環戊基及環己基。"環烷基烷基"一詞表示在烷基上之環烷基取代。"環烷基烷基"之實例包括環丙基甲基、環戊基乙基及其他經結合至直鏈或分枝狀烷基之環烷基部份基團。"烷基環烷基"表示在環烷基部份基團上之烷基取代。實例包括4－甲基環己基與3－乙基環戊基。"環烯基"包括一些基團，譬如環戊烯基與環己烯基，以及具有超過一個雙鍵之基團，譬如1,3－與1,4－環己二烯基。
"環烷氧基"一詞表示經連接至氧原子且經過氧原子所連結之環烷基，譬如環戊氧基與環己基氧基。"環烷氧基烷基"一詞表示在烷基部份基團上之環烷氧基取代。"環烷氧基烷基"之實例包括環丙基氧基甲基、環戊氧基乙基及其他經結合至直鏈或分枝狀烷基之環烷氧基部份基團。"環烷基烷氧基"表示經連接至氧原子且經過氧原子所連結之環烷基烷基。"環烷基烷氧基"之實例包括環丙基甲氧基、環戊基乙氧基及其他經結合至直鏈或分枝狀烷氧基之環烷基部份基團。
"環烷基硫基"一詞表示經連接至硫原子且經過硫原子所連結之環烷基，譬如環丙基硫基與環戊基硫基；"環烷基磺醯基"包括其相應之碸類。
"烷基環烷基烷基"表示被烷基環烷基取代之烷基。"烷基環烷基烷基"之實例包括1－,2－,3－或4－甲基或乙基環己基甲基。"環烷基環烷基"一詞表示在另一個環烷基環上之環烷基取代，其中各環烷基環獨立地具有3至7個碳環成員。環 烷基環烷基之實例包括環丙基環丙基(譬如1,1'－雙環丙基－1－基、1,1'－雙環丙基－2－基)、環己基環戊基(譬如4－環戊基環己基)及環己基環己基(譬如1,1'－雙環己基－1－基)，以及不同之順式－與反式－環烷基環烷基異構物(譬如(1R,2S)－1,1'－雙環丙基－2－基與(1R,2R)－1,1'－雙環丙基－2－基)。
"環烷胺基"表示被環烷基取代之NH基團。"環烷胺基"之實例包括環丙胺基與環己胺基。"環烷胺基烷基"一詞表示在烷基上之環烷胺基取代。"環烷胺基烷基"之實例包括環丙胺基甲基、環戊基胺基乙基及其他經結合至直鏈或分枝狀烷基之環烷胺基部份基團。
"環烷基羰基"表示經結合至C(＝O)基團之環烷基，包括例如環丙基羰基與環戊基羰基。"環烷基羰基氧基"表示經連接至氧且經過氧所連結之環烷基羰基，例如環戊基羰基氧基與環己羰基氧基。"環烷氧基羰基"一詞係意謂經結合至C(＝O)基團之環烷氧基。"環烷胺基羰基"表示經結合至C(＝O)基團之環烷胺基，例如環戊基胺基羰基與環己胺基羰基。"環烷氧基羰基"一詞係意謂經結合至C(＝O)基團之環烷氧基，例如環丙基氧基羰基與環戊氧基羰基。"環烷基烷氧羰基"表示經結合至C(＝O)基團之環烷基烷氧基。"環烷基烷氧羰基"之實例包括環丙基乙氧羰基與環戊基甲氧羰基。"環烷基羰基氧基"表示經連接至氧原子且經過氧原子所連結之環烷基羰基。"環烷基羰基氧基"之實例包括環己羰基氧基與環戊基羰基氧基。
"鹵素"一詞，無論是單獨或以複合字譬如"鹵烷基"，係 包括氟、氯、溴或碘。再者，當以複合字譬如"鹵烷基"使用時，該烷基可部份或全部被可為相同或不同之鹵原子取代。"鹵烷基"之實例包括F3 C、ClCH2 、CF3 CH2 及CF3 CCl2 。鹵二烷基一詞，無論是單獨或以複合字譬如"鹵二烷基胺基"，係意謂兩個各別烷基，其每一個可獨立地部份或完全被可為相同或不同之鹵原子取代。"鹵烯基"、"鹵炔基"、"鹵烷氧基"、"鹵烷硫基"、"鹵烷基胺基"、"鹵二烷基胺基"、"鹵烷基磺醯基"、"鹵烷基亞磺醯基"、"鹵環烷基"等術語係類似"鹵烷基"一詞所定義。"鹵烯基"之實例包括(Cl)2 C＝CHCH2 與CF3 CH2 CH＝CHCH2 。"鹵炔基"之實例包括HC≡CCHCl、CF3 C≡C、CCl3 C≡C及FCH2 C≡CCH2 。"鹵烷氧基"之實例包括CF3 O、CCl3 CH2 O、HCF2 CH2 CH2 O及CF3 CH2 O。"鹵烷硫基"之實例包括CCl3 、CF3 S、CCl3 CH2 S及ClCH2 CH2 CH2 S。"鹵烷基胺基"之實例包括CF3 (CH3 )CHNH、(CF3 )2 CHNH及CH2 ClCH2 NH。"鹵二烷基胺基"之實例包括(BrCH2 CH2 )2 N與BrCH2 CH2 (ClCH2 CH2 )N。"鹵烷基亞磺醯基"之實例包括CF3 S(O)、CCl3 (O)、CF3 CH2 S(O)及CF3 CF2 S(O)。
"鹵烷基磺醯基"之實例包括CF3 S(O)2 、CCl3 (O)2 、CF3 CH2 S(O)2 及CF3 CF2 S(O)2 。"鹵環烷基"之實例包括CF3 OCH2 O、ClCH2 CH2 OCH2 CH2 O、Cl3 CCH2 OCH2 O，以及分枝狀烷基衍生物。
除非另有指出，否則作為式1 或式1C 成份之"環"或"環系統"(例如取代基J與Q)係為碳環狀或雜環狀。"環系統"一詞表示兩個或多個經連接之環。"螺環狀環系統"一詞表示 包含兩個環經連接在單一原子上之環系統(故該環具有共同之單一原子)。作為螺環狀環系統之J1 部份基團之說明例為在式1B 之定義中所指定且在下文展示表A中所示之J－29－59。"雙環狀環系統"一詞表示包含共用兩個或多個共同原子之兩個環之環系統。在"稠合雙環狀環系統"中，共同原子係為相鄰，因此該環係共用兩個相鄰原子及連接彼等之鍵結。在"橋接雙環狀環系統"中，共用原子並不相鄰(意即沒有鍵結在橋頭原子之間)。"橋接雙環狀環系統"係在概念上經由將一或多個原子之鏈段結合至環之非相鄰環員而形成。
一個環、雙環狀環系統或螺環狀環系統，可為含有超過兩個環之經延長環系統之一部份，其中在該環、雙環狀環系統或螺環狀環系統上之取代基係一起採用而形成其他環，其可在延長之環系統中與其他環呈雙環狀及/或螺環狀關係。例如，在下文展示表A中所描繪之J部份基團J－29－26係包含二氫異唑啉環，具有一個R5 取代基作為Z2 Q，其係為被兩個作為R7 之甲基所取代之環丁基環，以及一個R7 基團與另一個R5 取代基在二氫異唑啉環上一起採用為－CH2 CH2 －，以形成其他六員環成份在此環系統中。
"環員"一詞係指形成環或環系統主鏈之原子(例如C、O、N或S)或其他部份基團(例如C(＝O)、C(＝S)、S(O)或S(O)2 )。"碳環狀環"一詞表示一種其中形成環主鏈之原子係僅選自碳之環。"芳族"表示各環原子基本上係在相同平面上，且具有垂直於環平面之p－軌域，且其中(4n＋2)個π電子，其 中n為正整數，係與該環結合，以順應Huckel氏規則。
"碳環狀環系統"一詞表示兩個或多個經連接之環，其中形成環主鏈之原子係僅選自碳。除非另有指出，否則碳環可為飽和、部份不飽和或完全不飽和環。當完全不飽和碳環滿足Huckel氏規則時，則該環亦被稱為"芳族環"。"飽和碳環族"係指一種具有包含碳原子之主鏈之環，該碳原子係藉由單鍵而彼此連結；除非另有指明，否則其餘碳價鍵係被氫原子佔據。
"雜環狀環"或"雜環"術語表示其中至少一個形成環主鏈之原子不為碳之環。"雜環系統"一詞表示兩個或多個經連接之環，其中至少一個形成環主鏈之原子不為碳。除非另有指出，否則雜環可為飽和、部份不飽和或完全不飽和環。當完全不飽和雜環滿足Huckel氏規則時，則該環亦被稱為"雜芳族環"或芳族雜環狀環。"飽和雜環"係指僅含有單鍵在環員間之雜環。"部份飽和雜環"係指含有至少一個雙鍵之雜環，但其並非芳族。
於本說明文中所描繪之式1 、式1C 及其他環中之虛線(例如在展示表3中之J－44、J－45、J－48及J－49)係表示鍵結可為單鍵或雙鍵。除非另有指出，否則雜環與環系統係經過任何可取用之碳或氮連接至式1 或式1C 之其餘部份，其方式是置換該碳或氮上之氫，且在雜環與環系統上之所有取代基係經過任何可取用之碳或氮，藉由置換該碳或氮上之氫而被連接。
如已經描述者，J為5－,6－或7－員環，8－至11－員雙環狀環系 統或7－至11－員螺環狀環系統，各環或環系統含有環員，選自碳及視情況選用之1至4個雜原子，選自至高2個O，至高2個S，及至高4個N，且視情況包含1至3個環員，選自包括C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2 及SiR17 R18 ，各環或環系統視情況被1至5個獨立選自R5 之取代基取代。當雜原子為選用時，可存在0至4個雜原子。在此項描述中，選自至高2個S之雜原子為原子而非部份基團S(O)或S(O)2 。選自至高4個N之雜原子可被氧化成N－氧化物，因為式1 與式1C 化合物亦關於N－氧化物衍生物。因此，選自包括C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2 及SiR17 R18 之選用1至3個環員，除了選用之1至4個雜原子以外，係選自至高2個O，至高2個S，及至高4個N。值得注意的是，當未被氧化之硫原子(意即S)與經氧化之硫部份基團(意即S(O)與S(O)2 )之總數不超過2時，以致至多兩個選自S、S(O)及S(O)2 之環員係存在於環或環系統中。當其中並無一個選用雜原子及其中並無一個選自S(O)、S(O)2 及SiR17 R18 之選用環員存在時，環或環系統為碳環族。R5 取代基可被連接至具有可取用連接點之碳原子環員與氮原子環員。碳系環員C(＝O)與C(＝S)未具有可取用之連接點。再者，於SiR17 R18 環員中，取代基R17 與R18 係另外個別地定義，且此等環員不能進一步被R5 取代。當R5 取代基為選用時，可存在0至5個取代基，受限於可取用連接點之數目。
同樣地，R5 與R7 可和連結R5 與R7 之原子一起採用，以形成視情況經取代之5－至7－員環，含有環員，選自碳及視情況選用之1至3個雜原子，選自至高1個O，至高1個S，及至 高1個N，且視情況包含1至3個環員，選自包括C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2 及SiR17 R18 。當雜原子為選用時，可存在0至3個雜原子。在此項描述中，選自至高1個S之雜原子為一個原子而非部份基團S(O)或S(O)2 。選自至高1個N之雜原子可被氧化成N－氧化物，因為式1 與式1C 化合物亦關於N－氧化物衍生物。因此，選自包括C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2 及SiR17 R18 之選用1至3個環員，除了選用之1至3個雜原子以外，係選自至高1個O，至高1個S，及至高1個N。值得注意的是，當未被氧化之硫原子(意即S)與經氧化之硫部份基團(意即S(O)與S(O)2 )之總數不超過1時，以致至多一個選自S、S(O)及S(O)2 之環員係存在於環中。當其中並無一個選用雜原子及其中並無一個選自S(O)、S(O)2 及SiR17 R18 之選用環員存在時，環為碳環族。5－至7－員環係視情況經取代。在連結R5 與R7 之原子上之取代基係被描述於連結R5 與R7 之成份之定義中。例如，當連結成份Z2 為CHR20 時，取代基R20 係被定義為H、C1 －C4 烷基或C1 －C4 鹵烷基。關於經連接至包含R5 與R7 一起採用之環部份之選用取代基，選用取代基為非氫取代基，其不會使殺真菌活性消失。選用取代基可被連接至具有可取用連接點之碳原子環員與氮原子環員。碳系環員C(＝O)與C(＝S)未具有可取用之連接點。再者，於SiR17 R18 環員中，取代基R17 與R18 係另外個別地定義，且此等環員不能進一步經取代。
在取代基中之碳原子總數係藉由"Ci －Cj "字首顯示，其中i與j為1至14之數目。例如，C1 －C4 烷基磺醯基係指甲磺醯基 經過丁基磺醯基；C2 烷氧烷基係指CH3 OCH2 ；C3 烷氧烷基係指例如CH3 CH(OCH3 )、CH3 OCH2 CH2 或CH3 CH2 OCH2 ；且C4 烷氧烷基係指被烷氧基取代之烷基之各種異構物，含有總計四個碳原子，實例包括CH3 CH2 CH2 OCH2 與CH3 CH2 OCH2 CH2 。
當化合物係被帶有下標之取代基取代時，該下標表示該取代基之數目可以改變，則當該取代基之數目大於1時，該取代基係獨立選自所定義取代基之組群。再者，當顯示一範圍(例如i－j個取代基)時，則取代基之數目可選自i與j間之整數(內含)。當基團(例如J)含有可為氫之取代基(例如R5 )時，則當此取代基被取為氫時，應明瞭的是，這相當於該基團為未經取代。當可變基團被顯示為視情況連接至一個位置時，例如(R2)n ，其中n可為0，或作為進一步實例(R4 )k ，其中k可為0，在展示表1中，則氫可在該位置上，即使未被敘述於該可變基團(例如R2 與R4 )之定義中亦然。當在基團上之一個位置被稱為"並未被取代"或"未經取代"時，則氫原子係被連接以佔用任何自由價鍵。連同關於基團R1 ,R2 ,R5 ,R7 ,G,J及Q之"視情況經取代"一詞，係指未經取代或具有至少1個非氫取代基之基團。除非另有指出，否則此等基團可被如同可藉由在任何可取用之碳或氮原子上以非氫取代基置換氫原子所調節者一樣多之選用取代基取代。通常，選用取代基(當存在時)之數目範圍為1至3。當關於取代基之數目所指定之範圍(例如x為整數0至5，在展示表3中)超過在環上取代基可取得之位置數目(例如在展示表3中，於J－1上對於(R5 )x 為2個位置可取得)時，應明瞭 此範圍之實際較高末端係為可取得位置之數目。"視情況經取代"一詞係意謂取代基之數目可為零。例如，片語"視情況被至高2個取代基取代，取代基選自在碳環員上之R3 ，及選自在氮環員上之R11 "，係意謂0、1或2個取代基可存在(若可能連接點之數目允許時)，且因此R3 與R11 取代基之數目可為零。同樣地，片語"視情況被1至5個取代基取代"係意謂0,1,2,3,4或5個取代基可存在，若可取用連接點之數目允許時。關於基團譬如環或環系統之"未經取代"一詞，係意謂該基團未具有任何取代基，惟其對式1 或式1C 之其餘部份之一或多個連接除外。"經間位取代之苯基"一詞係意謂在相對於苯環對式1 或式1C 其餘部份之連接之間位上，被非氫取代基取代之苯環。
如上述，R1 為視情況經取代之苯基、萘基或5－或6－員雜芳族環；G為視情況經取代之5－員雜芳族環或5－員飽和或部份飽和雜環；且R5 與R7 可和連結R5 與R7 之原子一起採用，以形成視情況經取代之5－至7－員環，含有環員，選自碳及視情況選用之1至3個雜原子，選自至高1個O，至高1個S，及至高1個N，且視情況包含1至3個環員，選自包括C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2 及SiR17 R18 。關於R1 、G、R5 及R7 定義之"經取代"一詞，係指具有至少一個不會使殺真菌活性消失之非氫取代基之基團。由於此等基團為視情況經取代，故其未必具有任何非氫取代基。當此等基團為"視情況經取代"，而未指示取代基數目時，此等基團可被如可藉由任何可取用之碳或氮原子上以非氫取代基置換氫原子所調節者一樣 多之選用取代基取代。
在本發明揭示內容中取代基之命名，係利用經認定提供簡明之術語，以對熟諳此藝者正確地傳達化學結構。為簡明起見，位標描述符號可被省略；"吡唑－1－基"係意謂"1H－吡唑－1－基"，根據化學文摘命名法系統。"吡啶基(pyridyl)"一詞係與"吡啶基(pyridinyl)"同義。所列出取代基之順序可不同於化學文摘系統，若此差異不會影響其意義時。
式1 與式1C 化合物可以一或多種立體異構物存在。各種立體異構物包括對掌異構物、非對映異構物、非向性異構物及幾何異構物。熟諳此藝者將明瞭的是，一種立體異構物當相對於其他立體異構物為富含時或當與其他立體異構物分離時，可較具活性及/或可顯示有利作用。此外，熟練技師明瞭如何分離、濃縮及/或選擇性地製備該立體異構物。式1 與式1C 化合物可以立體異構物之混合物、個別立體異構物或以光學活性形式存在。例如，當J為在3－位置處結合至式1 之其餘部份之J－29(參閱展示表3)，且J－29在5－位置處具有H以外之一個R5 取代基時，則式1 具有一個對掌中心在R5 所結合之碳原子上。兩種對掌異構物係被描繪為式1' 與式1" ，具有以星號(＊ )確認之對掌中心。
式1 與式1C 化合物包括外消旋混合物，例如式1' 與1" 之 等量對掌異構物。此外，相較於外消旋混合物，式1 與式1C 化合物係包括富含式1 與式1C 之一種對掌異構物之化合物。亦被包含者為式1 化合物之基本上純對掌異構物，例如式1' 與式1" 。
當對掌異構上富含時，一種對掌異構物係比另一種以較大量存在，且富含之程度可藉由對掌異構物過量("ee")之表示法定義，其係被定義為(2x－1)．100%，其中x為主要對掌異構物在混合物中之莫耳分率(例如20%之ee係相應於對掌異構物之60：40比例)。
本發明式1 或式1C 化合物之組合物較佳係具有至少50%對掌異構物過量；更佳為至少75%對掌異構物過量；又更佳為至少90%對掌異構物過量；而最佳為至少94%對掌異構物過量之較具活性異構物。特別值得注意的是較具活性異構物之對掌異構上純具體實施例。
式1 與式1C 化合物可包含其他對掌中心。例如，取代基及其他分子成份，譬如R4 ,R5 ,R7 ,G,J,Q,X1 至X9 ,Z2 ,Z3 及Z4 ，本身可含有對掌中心。式1 與式1C 化合物包括外消旋混合物，以及富含且基本上純立體組態在此等其他對掌中心處。
式1 與式1C 化合物可以一或多種構形異構物存在，此係由於在式1 與式1C 中環繞醯胺鍵結(例如C(W)－N)之限制旋轉所致。式1 與式1C 化合物包括構形異構物之混合物。此外，式1 與式1C 化合物包括相對於其他異構物，富含一種構形異構物之化合物。
於展示表1、2、3及4中所描繪之一些不飽和環與環系統 可具有單與雙鍵之排列在環員之間，不同於所描繪者。關於環原子特定排列之此種不同鍵結排列，係相應於不同互變異構物。對於此等不飽和環與環系統，所描繪之特定互變異構物係被視為關於所顯示環原子排列可能之所有互變異構物之代表例。列出併入展示表中所描繪之環與環系統之特定化合物之表，可涉及一種互變異構物，其係不同於展示表中所描繪之互變異構物。
式1 與式1C 化合物包括N－氧化物衍生物。熟諳此藝者將明瞭的是，並非所有含氮雜環均可形成N－氧化物，因為氮需要可取用之未共用電子對，供氧化成氧化物；熟諳此藝者將明瞭可形成N－氧化物之含氮雜環。熟諳此藝者亦將明瞭三級胺類可形成N－氧化物。關於製備雜環與三級胺類之N－氧化物之合成方法，係為熟諳此藝者極為習知，包括雜環與三級胺類以過氧酸類，譬如過醋酸與間－氯過苯甲酸(MCPBA)，過氧化氫，烷基氫過氧化物，譬如第三－丁基過氧化氫，過硼酸鈉，及二環氧乙烷，譬如二甲基二環氧乙烷之氧化作用。關於製備N－氧化物之此等方法已被廣泛地描述並回顧於文獻中，參閱例如：T.L.Gilchrist,綜合有機合成,第7卷,第748－750頁,S.V.Ley編著,Pergamon出版社；M.Tisler與B.Stanovnik,綜合雜環化學,第3卷,第18－20頁,A.J.Boulton與A.McKillop編著,Pergamon出版社；M.R.Grimmett與B.R.T.Keene,雜環化學上之進展 ,第43卷,第149－161頁,A.R.Katritzky編著,大學出版社；M.Tisler與B.Stanovnik,雜環化學上之進展 ,第9卷,第285－291頁,A.R.Katritzky與A.J. Boulton編著,大學出版社；及G.W.H.Cheeseman與E.S.G.Werstiuk,雜環化學上之進展 ,第22卷,第390－392頁,A.R.Katritzky與A.J.Boulton編著,大學出版社。
熟諳此藝者明瞭由於在此環境中及在生理學條件下，化學化合物之鹽係與其相應之非鹽形式呈平衡，故鹽係共有非鹽形式之生物利用性。當形成本發明混合物與組合物之化合物含有酸性或鹼性部份基團時，可形成極多種鹽，且此等鹽可使用於本發明混合物與組合物中，以控制因真菌植物病原所造成之植物疾病(意即係為農業上適當)。當化合物含有鹼性部份基團譬如胺官能基時，鹽包括與無機或有機酸類之酸加成鹽，該酸例如氫溴酸、鹽酸、硝酸、磷酸、硫酸、醋酸、丁酸、反丁烯二酸、乳酸、順丁烯二酸、丙二酸、草酸、丙酸、柳酸、酒石酸、4－甲苯磺酸或戊酸。當化合物含有酸性部份基團譬如羧酸或酚時，鹽包括以有機或無機鹼所形成者，該鹼譬如吡啶、三乙胺或氨，或鈉、鉀、鋰、鈣、鎂或鋇之胺化物、氫化物、氫氧化物或碳酸鹽。
成份(b)係選自包括(b1)苯并咪唑胺基甲酸甲酯(MBC)殺真菌劑；(b2)二羧醯亞胺殺真菌劑；(b3)脫甲基化作用抑制劑(DMI)殺真菌劑；(b4)苯基醯胺殺真菌劑；(b5)胺/嗎福啉殺真菌劑；(b6)磷脂生物合成抑制劑殺真菌劑； (b7)羧醯胺殺真菌劑；(b8)羥基(2－胺基－)嘧啶殺真菌劑；(b9)苯胺基嘧啶殺真菌劑；(b10)胺基甲酸N－苯酯殺真菌劑；(b11)醌外部抑制劑(QoI)殺真菌劑；(b12)苯基吡咯殺真菌劑；(b13)喹啉殺真菌劑；(b14)脂質過氧化作用抑制劑殺真菌劑；(b15)黑色素生物合成抑制劑－還原酶(MBI－R)殺真菌劑；(b16)黑色素生物合成抑制劑－脫水酶(MBI－D)殺真菌劑；(b17)羥基醯基苯胺殺真菌劑；(b18)角鯊烯－環氧化酶抑制劑殺真菌劑；(b19)多氧菌素(polyoxin)殺真菌劑；(b20)苯基脲殺真菌劑；(b21)醌內部抑制劑(QiI)殺真菌劑；(b22)苯甲醯胺殺真菌劑；(b23)烯醇哌喃糖醛酸抗生素殺真菌劑；(b24)哌喃己糖基抗生素殺真菌劑；(b25)哌喃葡糖基抗生素：蛋白質合成殺真菌劑；(b26)哌喃葡糖基抗生素：海藻糖酶與肌醇生物合成殺真菌劑；(b27)氰基乙醯胺肟殺真菌劑；(b28)胺基甲酸酯殺真菌劑；(b29)氧化磷酸化作用解偶聯殺真菌劑； (b30)有機錫殺真菌劑；(b31)羧酸殺真菌劑；(b32)雜芳族殺真菌劑；(b33)膦酸鹽殺真菌劑；(b34)酞胺酸殺真菌劑；(b35)苯并三殺真菌劑；(b36)苯－磺醯胺殺真菌劑；(b37)嗒酮殺真菌劑；(b38)噻吩－羧醯胺殺真菌劑；(b39)嘧啶醯胺殺真菌劑；(b40)羧酸醯胺(CAA)殺真菌劑；(b41)四環素抗生素殺真菌劑；(b42)硫代胺基甲酸酯殺真菌劑；(b43)苯甲醯胺殺真菌劑；(b44)宿主植物防禦誘發殺真菌劑；(b45)多位置接觸活性殺真菌劑；(b46)成份(a)與成份(b1)至(b45)殺真菌劑以外之殺真菌劑；及(b1)至(b46)化合物之鹽。
值得注意的是以下具體實施例，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。
亦值得注意的是於發明內容或其具體實施例中所述之組合物或方法，其中在式1 中，R15 為H、鹵素、氰基、羥基、－CHO、C1 －C4 烷基、C2 －C4 烯基、C2 －C4 炔基、C1 －C4 鹵烷基、C2 －C4 鹵烯基、C2 －C4 鹵炔基、C2 －C4 烷氧烷基、C2 －C4 烷基硫 基烷基、C2 －C4 烷基亞磺醯基烷基、C2 －C4 烷基磺醯基烷基、C3 －C5 烷氧羰基烷基、C2 －C4 烷羰基、C2 －C4 鹵烷基羰基、C2 －C5 烷氧羰基、C2 －C5 烷胺基羰基、C3 －C5 二烷胺基羰基、C1 －C4 烷氧基、C1 －C4 鹵烷氧基、C1 －C4 烷硫基、C1 －C4 鹵烷硫基、C1 －C4 烷基亞磺醯基、C1 －C4 鹵烷基亞磺醯基、C1 －C4 烷基磺醯基或C1 －C4 鹵烷基磺醯基。
進一步值得注意的是選自發明內容或其具體實施例中所述之式1A 、其N－氧化物或鹽之化合物，其中A為CH2 或NH。
亦值得注意的是，其中成份(a)為4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－[[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]六氫吡啶、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為1－[[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－[4－(5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]六氫吡啶之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。
亦值得注意的是其中成份(a)為1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－甲基－5－苯基－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三 氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－1－[4－[4－[(3aS,9bR),3a,4,5,9b－四氫萘[2,1－d]異唑－3－基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(3aS,9bR)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－乙基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為2－[3,5－雙(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－ 六氫吡啶基]乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為1－[4－[4－[(5R)－3',4'－二氫螺[異唑－5(4H),1',(2'H)－萘]－3－基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為1－[4－[4－[(5R)－2,3－二氫螺[1H－茚－1,5'(4'H)－異唑]－3'基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為2－[5－氯基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－苯基－3－異唑]－2－噻唑基]－1－ 六氫吡啶基]乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為2－[(5R)－4,5－二氫－3－[2－[1－[2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－六氫吡啶基]－4－噻唑基－5－異唑基]－1H－異吲哚－1,3(2H)－二酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為2－[5－氯基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－1－[4－[4－[(1R)－2,3－二氫螺[1H－茚－1,5'(4'H)－異唑]－3'基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(1R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為2－[5－氯基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－1－[4－[4－[(1'R)－3',4'－二氫螺[異唑－5(4H),1'(2'H)－萘]－3－ 基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(1'R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－1－[4－[4－(3R)－螺[苯并呋喃－3(2H),5'(4'H)－異唑]－3'基－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(3R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為1－[4－[4－[(1R)－2,3－二氫螺[1H－茚－1,5'(4'H)－異唑]－3'基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基－2－(3,5－二甲基－1H－吡唑－1－基)乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(1R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為2－[3,5－雙(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－1－[4－[4－[(1'R)－3',4'－二氫螺[異唑－5(4H),1'(2'H)－萘]－3－ 基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(1'R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為2－[3,5－雙(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－1－[4－[4－[(1R)－2,3－二氫螺[1H－茚－1,5'(4'H)－異唑]－3'基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(1R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為1－[4－[4－[(5R)－5－(2,6－二氯苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－(2－氟苯基)－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟 甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－(2－甲基苯基)－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為1－[4－[4－[(5R)－5－(2,6－二甲基苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－(2,4,6－三甲基苯基)－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基 －3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為1－[4－[4－[(1'R)－3',4'－二氫螺[異唑－5(4H),1'(2'H)－萘]－3－基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－(3,5－二甲基－1H－吡唑－1－基)乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(1'R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－(2,4,6－三甲氧基苯基)－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為3－[(5R)－4,5－二氫－3－[2－[1－[2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－六氫吡啶基]－4－噻 唑基]－5－異唑基]－2(3H)－苯并唑酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為1－[4－[4－[(5R)－5－(2,6－二氟苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為2－[(5R)－4,5－二氫－3－[2－[1－[2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－六氫吡啶基]－4－噻唑基]－5－異唑基]苯甲腈、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為2－[5－氯基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－甲基－5－苯基－3－異唑基]－2－ 噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為2－[3,5－雙(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－甲基－5－苯基－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為1－[4－[4－[(5R)－5－(2－氯苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[3－甲基－5－(三氟甲 基)－1H－吡唑－1－基]乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為1－[4－[4－[(4S)－2,3－二氫螺[4H－1－苯并哌喃－4,5'(4'H')－異唑]－3'基)－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(4S)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為(5R)－4,5－二氫－3－[2－[1－[2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－六氫吡啶基]－4－噻唑基]－5－苯基－5－異唑甲腈、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲 基)－1H－吡唑－1－基]乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為1－[(5R)－4,5－二氫－3－[2－[1－[2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－六氫吡啶基]－4－噻唑基]－5－異唑基]－1,3－二氫－3－甲基－2H－苯并咪唑－2－酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為N－[(5R)－4,5－二氫－3－[2－[1－[2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－六氫吡啶基]－4－噻唑基]－5－異唑基]－N－苯基乙醯胺、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－苯基－3－ 異唑基]－2－噻唑基]－N－(2,5－二甲基苯基)－1－六氫吡啶羧醯胺、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為3－[(5R)－4,5－二氫－3－[2－[1－[2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－六氫吡啶基]－4－噻唑基]－5－異唑基]－2(3H)－苯并噻唑酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為1－乙醯基－3－[(5R)－4,5－二氫－3－[2－[1－[2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－六氫吡啶基]－4－噻唑基]－5－異唑基]－1,3－二氫－2H－苯并咪唑－2－酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基]－2－噻唑基]－N－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑基－1－基]－1－六氫吡啶羧醯胺、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為1－[4－[4－[(5R)－5－(2－溴苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為4－[4－[(5R)－5－(2,6－二氟苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－噻唑基]－N－(2,5－二甲基苯基)－1－六氫吡啶羧醯胺、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為2－(3,5－二甲基－1H－吡唑－1－基)－1－[4－[4－[(5R)－5－(2,6－二氟苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為2－(2,5－二甲基苯基)－1－[4－[4－[(5R)－5－(2,6－二氟苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
亦值得注意的是其中成份(a)為1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－[2－(三氟甲基)苯基]－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮、其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)之具體實施例。在此等具體實施例中，成份(b)包括選自(b1)至(b46)之殺真菌劑。此等具體實施例包括但不限於以下之組合物，其中成份(b)包括至少一種得自選自(b1)至(b46)之各兩個不同組群之殺真菌劑。成份(a)較佳為(5R)－對掌異構物或其外消旋混合物。
"苯并咪唑胺基甲酸甲酯(MBC)殺真菌劑(b1)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼1)係藉由在微管組裝期間結合至β－微管蛋白而抑制有絲***。微管組裝之抑制可瓦解細胞***，在細胞與細胞結構內輸送。苯并咪唑胺基甲酸甲酯殺真菌劑包括苯并咪唑與托布津(thiophanate)殺真菌劑。苯并咪唑類包括苯菌靈(benomyl)、多菌靈(carbendazim)、福伯利答唑(fuberidazole)及噻苯咪唑(thiabendazole)。托布津(thiophanate)包括托布津(thiophanate)與甲基托布津(thiophanate－methyl)。
"二羧醯亞胺殺真菌劑(b2)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼2)係被提出會在真菌中經過干擾NADH細胞色素c還原酶，抑制脂質過氧化作用。實例包括氯索林鹽(chlozolinate)、衣普洛二酮(iprodione)、普洛西米酮(procymidone)及賓可若左林(vinclozolin)。
"脫甲基化作用抑制劑(DMI)殺真菌劑(b3)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼3)會抑制在固醇生產上扮演一項角色之C14－脫甲基酶。固醇類，譬如麥角固醇，係為細胞膜結構與功能所需要，使得彼等為功能性細胞壁之發育所必須。因此，曝露至此等殺真菌劑會造成敏感性真菌之異常生長與最後死亡。DMI殺真菌劑係被區分在數種化學種類之間：氮唑類(包括***類與咪唑類)、嘧啶類、六氫吡類及吡啶類。***類包括氮康唑(azaconazole)、比特坦醇(bitertanol)、溴母康唑(bromuconazole)、西普洛康唑(cyproconazole)、二吩康唑(difenoconazole)、二尼康唑(diniconazole) (包括二尼康唑(diniconazole)－M)、環氧康唑(epoxiconazole)、衣他康唑(etaconazole)、吩布康唑(fenbuconazole)、氟昆康唑(fluquinconazole)、氟矽氮唑(flusilazole)、氟三阿弗(flutriafol)、六康唑(hexaconazole)、衣米苯康唑(imibenconazole)、愛普康唑(ipconazole)、美特康唑(metconazole)、麥可洛丁尼(myclobutanil)、平康唑(penconazole)、普洛皮康唑(propiconazole)、丙硫康唑(prothioconazole)、奎康唑(quinconazole)、西美康唑(simeconazole)、提布康唑(tebuconazole)、四康唑(tetraconazole)、三阿地美風(triadimefon)、三阿地孟醇(triadimenol)、三替康唑(triticonazole)及單康唑(uniconazole)。咪唑類包括克羅三馬唑(clotrimazole)、約康唑(econazole)、衣馬雜利(imazalil)、異康唑(isoconazole)、米康唑(miconazole)、歐克波康唑(oxpoconazole)、普洛氯來滋(prochloraz)、皮福拉唑鹽(pefurazoate)及三氟米唑(triflumizole)。嘧啶類包括吩阿利莫(fenarimol)、努阿利莫(nuarimol)及三阿利莫(triarimol)。六氫吡類包括胺靈(triforine)。吡啶類包括布硫貝特(buthiobate)與吡啶吩諾斯(pyrifenox)。生物化學研究已証實所有上述殺真菌劑為DMI殺真菌劑，如由K.H.Kuck等人在現代選擇性殺真菌劑－性質,應用及作用機制 ,H.Lyr(編著),Custav Fischer Verlag：New York,1995,205－258中所述。
"苯基醯胺殺真菌劑(b4)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼4)為RNA聚合酶在卵菌綱真菌中之專一抑制劑。曝露至此等殺真菌劑之敏感性真菌係顯示將脲嘧啶核苷併入rRNA中之經降低能力。在敏感性真菌中之生長與發育係藉由曝露至此種殺真菌劑而被阻止。苯基醯胺殺真菌劑包 括醯基丙胺酸、唑啶酮及丁內酯殺真菌劑。醯基丙胺酸類包括本那拉西(benalaxyl)、本那拉西(benalaxyl)－M、福瑞拉西(furalaxyl)、美塔拉西(metalaxyl)、美塔拉西(metalaxyl)－M/美吩諾克山(mefenoxam)。唑啶酮包括氧二西(oxadixyl)。丁內酯包括歐福瑞斯(ofurace)。
"胺/嗎福啉殺真菌劑(b5)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼5)係抑制固醇生物合成途徑內之兩個標的位置，△8 →△7 異構酶與△14 還原酶。固醇類，譬如麥角固醇，係為細胞膜結構與功能所需要，使得彼等為功能性細胞壁之發育所必須。因此，曝露至此等殺真菌劑會造成敏感性真菌之異常生長與最後死亡。胺/嗎福啉殺真菌劑(亦稱為非DMI固醇生物合成抑制劑)包括嗎福啉、六氫吡啶及螺縮酮－胺殺真菌劑。嗎福啉類包括阿地莫夫(aldimorph)、多地嗎褔(dodemorph)、吩丙嗎褔(fenpropimorph)、克啉菌(tridemorph)及三嗎褔醯胺(trimorphamide)。六氫吡啶類包括吩丙啶(fenpropidin)與粉病靈(piperalin)。螺縮酮－胺類包括螺氧胺(spiroxamine)。
"磷脂生物合成抑制劑殺真菌劑(b6)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼6)係藉由影響磷脂生物合成，抑制真菌之生長。磷脂生物合成殺真菌劑包括偶磷基硫醇化物與二硫伍圜殺真菌劑。偶磷基硫醇化物包括克瘟散(edifenphos)、衣普洛苯弗斯(iprobenfos)及定菌磷(pyrazophos)。二硫伍圜類包括富士一號(isoprothiolane)。
"羧醯胺殺真菌劑(b7)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會 (FRAC)代碼7)係藉由瓦解Kreb氏循環(TCA循環)中被稱為琥珀酸脫氫酶之關鍵酵素，抑制複合物II(琥珀酸脫氫酶)真菌呼吸作用。抑制呼吸作用會阻止真菌製造ATP，且因此抑制生長與複製。羧醯胺殺真菌劑包括苯甲醯胺、呋喃羧醯胺、氧硫陸圜烯羧醯胺、噻唑羧醯胺、吡唑羧醯胺及吡啶羧醯胺。苯甲醯胺類包括麥銹靈(benodanil)、氟托拉尼(flutolanil)及美若尼(mepronil)。呋喃羧醯胺類包括吩夫蘭(fenfuram)。氧硫陸圜烯羧醯胺類包括萎銹靈(carboxin)與氧化萎銹靈(oxycarboxin)。噻唑羧醯胺類包括噻氟醯胺(thifluzamide)。吡唑羧醯胺類包括弗拉美吡(furametpyr)、片硫吡得(penthiopyrad)、比沙吩(bixafen)、N－[2－(1S,2R)－[1,1'－雙環丙基]－2－基苯基]－3－(二氟甲基)－1－甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺及N－[2－(1,3－二甲基丁基)苯基]－5－氟基－1,3－二甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺(PCT專利公報WO 2003/010149)。吡啶羧醯胺包括玻斯卡利得(boscalid)。
"羥基(2－胺基－)嘧啶殺真菌劑(b8)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼8)係藉由干擾腺苷脫胺酶抑制核酸合成。實例包括布吡美特(bupirimate)、二甲利莫(dimethirimol)及乙菌定(ethirimol)。
"苯胺基嘧啶殺真菌劑(b9)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼9)係被提出會抑制胺基酸甲硫胺酸之生物合成，且使會在感染期間使植物細胞溶解之水解酵素之分泌物瓦解。實例包括賽普洛的尼(cyprodinil)、美帕尼吡林(mepanipyrim)及吡啶美沙尼(pyrimethanil)。
"胺基甲酸N－苯酯殺真菌劑(b10)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼10)係藉由結合至β－微管蛋白及瓦解微管組裝，而抑制有絲***。微管組裝之抑制可瓦解細胞***，在細胞與細胞結構內輸送。實例包括二乙吩卡巴(diethofencarb)。
"醌外部抑制劑(QoI)殺真菌劑(b11)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼11)係在真菌中藉由影響泛對苯二酚氧化酶，抑制複合物III粒線體呼吸作用。泛對苯二酚之氧化作用係在位於真菌之內部粒線體細胞膜中之細胞色素bc1 複合物之"醌外部"(Qo )位置處被阻斷。抑制粒線體呼吸作用會阻止正常真菌生長與發育。醌外部抑制劑殺真菌劑(亦稱為鏈體素殺真菌劑)包括甲氧基丙烯酸酯、甲氧基胺基甲酸酯、羥亞胺基醋酸酯、羥亞胺基乙醯胺、四氫唑二酮、二氫二、咪唑啉酮及胺基甲酸苄酯殺真菌劑。甲氧基丙烯酸酯類包括氧偶氮史托賓(azoxystrobin)、恩史托布林(enestroburin)(SYP－Z071)及皮可氧史托賓(picoxystrobin)。甲氧基胺基甲酸酯類包括皮拉可洛史托賓(pyraclostrobin)。羥亞胺基醋酸酯類包括可列索克辛(kresoxim)－甲基與三氟氧史托賓(trifloxystrobin)。羥亞胺基乙醯胺類包括二氧史托賓(dimoxystrobin)、美托明史托賓(metominostrobin)、歐瑞沙史托賓(orysastrobin)及α－(甲氧亞胺基)－N－甲基－2－[[[1－[3－(三氟甲基)苯基]－乙氧基]亞胺基]甲基]苯乙醯胺。四氫唑二酮類包括發姆氧酮(famoxadone)。二氫二類包括氟氧史托賓(fluoxastrobin)。咪唑啉酮類包括吩醯胺酮(fenamidone)。胺基甲 酸苄酯類包括吡利苯卡巴(pyribencarb)。
"苯基吡咯殺真菌劑(b12)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼12)係抑制與真菌中之滲透訊息轉導有關聯之MAP蛋白質激酶。吩吡若尼(fenpiclonil)與氟二氧尼(fludioxonil)係為此殺真菌劑種類之實例。
"喹啉殺真菌劑(b13)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼13)係被提出會藉由在早期細胞發出訊息中影響G－蛋白質，抑制訊息轉導。其已被証實會在造成粉末黴菌疾病之真菌中干擾發芽及/或附著胞形成。奎氧吩(quinoxyfen)係為此種殺真菌劑之實例。
"脂質過氧化作用抑制劑殺真菌劑(b14)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼14)係被提出會抑制在真菌中影響細胞膜合成之脂質過氧化作用。此種類之成員，譬如乙利二唑(etridiazole)，亦可影響其他生物學過程，譬如呼吸作用與黑色素生物合成。脂質過氧化作用殺真菌劑包括芳族碳與1,2,4－噻二唑殺真菌劑。芳族碳包括聯苯、地茂散(chloroneb)、氯硝胺(dicloran)、五氯硝基苯(quintozene)、提可那井(tecnazene)及托可洛弗斯(tolclofos)－甲基。1,2,4－噻二唑類包括乙利二唑(etridiazole)。
"黑色素生物合成抑制劑－還原酶(MBI－R)殺真菌劑(b15)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼16.1)係在黑色素生物合成中抑制萘縮甲醛還原步驟。黑色素係為宿主植物被一些真菌感染所需要。黑色素生物合成抑制劑－還原酶殺真菌劑包括異苯并呋喃酮、吡咯并喹啉酮及***并苯并噻 唑殺真菌劑。異苯并呋喃酮類包括弗沙賴(fthalide)。吡咯并喹啉酮類包括吡咯昆隆(pyroquilon)。***并苯并噻唑類包括三環唑(tricyclazole)。
"黑色素生物合成抑制劑－脫水酶(MBI－D)殺真菌劑(b16)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼16.2)係在黑色素生物合成中抑制史西塔隆(scytalone)脫水酶。黑色素係為宿主植物被一些真菌感染所需要。黑色素生物合成抑制劑－脫水酶殺真菌劑包括環丙烷羧醯胺、羧醯胺及丙醯胺殺真菌劑。環丙烷羧醯胺類包括卡丙醯胺(carpropamid)。羧醯胺類包括二氯西美特(diclocymet)。丙醯胺類包括芬氧尼耳(fenoxanil)。
"羥基醯基苯胺殺真菌劑(b17)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼17)係抑制在固醇生產上扮演一項角色之C4－脫甲基酶。實例包括吩己醯胺(fenhexamid)。
"角鯊烯－環氧化酶抑制劑殺真菌劑(b18)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼18)係在麥角固醇生物合成途徑中抑制角鯊烯－環氧化酶。固醇類，譬如麥角固醇，係為細胞膜結構與功能所需要，使得彼等為功能性細胞壁之發育所必須。因此，曝露至此等殺真菌劑會造成敏感性真菌之異常生長與最後死亡。角鯊烯－環氧化酶抑制劑殺真菌劑包括硫代胺基甲酸酯與烯丙基胺殺真菌劑。硫代胺基甲酸酯類包括吡丁卡巴(pyributicarb)。烯丙基胺類包括那弗提芳(naftifine)與特賓那芳(terbinafine)。
"多氧菌素(polyoxin)殺真菌劑(b19)"(殺真菌劑抗藥性作用 委員會(FRAC)代碼19)係抑制幾丁質合成酶。實例包括多氧菌素(polyoxin)。
"苯基脲殺真菌劑(b20)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼20)係被提出會影響細胞***。實例包括平西古隆(pencycuron)。
"醌內部抑制劑(QiI)殺真菌劑(b21)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼21)係在真菌中藉由影響泛對苯二酚還原酶，抑制複合物III粒線體呼吸作用。泛對苯二酚之還原作用係在位於真菌之內部粒線體細胞膜中之細胞色素bc1 複合物之"醌內部"(Qi )位置處被阻斷。抑制粒線體呼吸作用會阻止正常真菌生長與發育。醌內部抑制劑殺真菌劑包括氰基咪唑與胺磺醯基***殺真菌劑。氰基咪唑類包括西偶氮發醯胺(cyazofamid)。胺磺醯基***包括安蘇溴(amisulbrom)。
"苯甲醯胺殺真菌劑(b22)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼22)係藉由結合至β－微管蛋白及瓦解微管組裝，而抑制有絲***。微管組裝之抑制可瓦解細胞***，在細胞與細胞結構內輸送。實例包括坐克沙醯胺(zoxamide)。
"烯醇哌喃糖醛酸抗生素殺真菌劑(b23)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼23)係藉由影響蛋白質生物合成，抑制真菌之生長。實例包括殺稻瘟菌素－S。
"哌喃己糖基抗生素殺真菌劑(b24)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼24)係藉由影響蛋白質生物合成而抑制真菌之生長。實例包括春日黴素。
"哌喃葡糖基抗生素：蛋白質合成殺真菌劑(b25)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼25)係藉由影響蛋白質生物合成而抑制真菌之生長。實例包括鏈黴素。
"哌喃葡糖基抗生素：海藻糖酶與肌醇生物合成殺真菌劑(b26)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼26)係在肌醇生物合成途徑中抑制海藻糖酶。實例包括有效黴素。
"氰基乙醯胺肟殺真菌劑(b27)(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼27)包括西莫山尼(cymoxanil)。
"胺基甲酸酯殺真菌劑(b28)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼28)係被視為真菌生長之多位置抑制劑。其係被提出會干擾脂肪酸類在細胞膜中之合成，其接著係瓦解細胞膜滲透性。丙馬卡巴(propamacarb)、碘基卡巴(iodocarb)及普洛硫卡巴(prothiocarb)係為此殺真菌劑種類之實例。
"氧化磷酸化作用解偶聯殺真菌劑(b29)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼29)係藉由使氧化磷酸化作用解偶聯，抑制真菌呼吸作用。抑制呼吸作用會阻止正常真菌生長與發育。此種類包括2,6－二硝基苯胺，譬如氟阿吉南(fluazinam)，嘧啶酮腙類，譬如福林宗(ferimzone)，及巴豆酸二硝基苯酯類，譬如敵蟎普(dinocap)、甲替敵蟎普(meptyldinocap)及樂殺蟎(binapacryl)。
"有機錫殺真菌劑(b30)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼30)係在氧化磷酸化作用途徑中抑制腺苷三磷酸(ATP)合成酶。實例包括薯瘟錫醋酸鹽(fentin acetate)、薯瘟錫(fentin)氯化物及毒菌錫(fentin hydroxide)。
"羧酸殺真菌劑(b31)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼31)係藉由影響脫氧核糖核酸(DNA)拓樸異構酶類型II(回旋酶)，抑制真菌之生長。實例包括啉酸。
"雜芳族殺真菌劑(b32)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼32)係被提出會影響DNA/核糖核酸(RNA)合成。雜芳族殺真菌劑包括異唑與異噻唑酮殺真菌劑。異唑類包括西美沙唑(hymexazole)，而異噻唑酮類包括奧西林酮(octhilinone)。
"膦酸鹽殺真菌劑(b33)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼33)包括亞磷酸及其各種鹽，包括弗謝替(fosetyl)－鋁。
"酞胺酸殺真菌劑(b34)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼34)包括提可洛沙蘭(teclofthalam)。
"苯并三殺真菌劑(b35)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼35)包括***氧(triazoxide)。
"苯－磺醯胺殺真菌劑(b36)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼36)包括氟胺基磺酸(flusulfamide)。
"嗒酮殺真菌劑(b37)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼37)包括二氯美井(diclomezin)。
"噻吩－羧醯胺殺真菌劑(b38)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼38)係被提出會影響ATP生產。實例包括矽硫法姆(silthiofam)。
"嘧啶醯胺殺真菌劑(b39)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼39)係藉由影響磷脂生物合成而抑制真菌之生 長，且包括二氟美托林(diflumetorim)。
"羧酸醯胺(CAA)殺真菌劑(b40)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼40)係被提出會抑制磷脂生物合成與細胞壁沉積。此等過程之抑制會阻止生長，且導致標的真菌之死亡。羧酸醯胺殺真菌劑包括桂皮酸醯胺、纈胺醯胺胺基甲酸酯及苯乙醇酸醯胺殺真菌劑。桂皮酸醯胺類包括二甲嗎褔(dimethomorph)與弗嗎福(flumorph)。纈胺醯胺胺基甲酸酯類包括苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)、苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)－異丙基、依普洛維利卡巴(iprovalicarb)及維利吩那(valiphenal)。苯乙醇酸醯胺類包括門二丙醯胺(mandipropamid)、N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]－乙基]－3－甲基－2－[(甲磺醯基)胺基]丁醯胺及N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(乙基磺醯基)胺基]－丁醯胺。
"四環素抗生素殺真菌劑(b41)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼41)係藉由影響複合物1菸鹼醯胺腺嘌呤二核苷酸(NADH)氧化還原酶，抑制真菌之生長。實例包括羥四環素。
"硫代胺基甲酸酯殺真菌劑(b42)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼42)包括甲硫弗卡巴(methasulfocarb)。
"苯甲醯胺殺真菌劑(b43)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼43)係藉由似譜質(spectrin)蛋白質之去定域化，抑制真菌之生長。實例包括醯基吡可得(picolide)殺真菌劑，譬如氟皮可得(fluopicolide)與氟吡喃(fluopyram)。
"宿主植物防禦誘發殺真菌劑(b44)"(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼P)係誘發宿主植物防禦機制。宿主植物防禦誘發殺真菌劑包括苯并－噻二唑、苯并異噻唑及噻二唑－羧醯胺殺真菌劑。苯并－噻二唑類包括阿西苯唑拉(acibenzolar)－S－甲基。苯并異噻唑類包括噻菌靈(probenazole)。噻二唑－羧醯胺類包括提阿地尼(tiadinil)與異提安尼(isotianil)。
"多位置接觸殺真菌劑(b45)"係經過多重作用位置抑制真菌生長，且具有接觸/預防活性。此種殺真菌劑包括："銅殺真菌劑(b45.1)(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼M1)"、"硫殺真菌劑(b45.2)(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼M2)"、"二硫代胺基甲酸酯殺真菌劑(b45.3)(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼M3)"、"鄰苯二甲醯亞胺殺真菌劑(b45.4)(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼M4)"、"氯基腈殺真菌劑(b45.5)(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼M5)"、"磺醯胺殺真菌劑(b45.6)(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼M6)"、"胍殺真菌劑(b45.7)(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼M7)"、"三類殺真菌劑(b45.8)(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼M8)"及"醌殺真菌劑(b45.9)(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼M9)"。"銅殺真菌劑"為含有銅之無機化合物，典型上呈銅(II)氧化狀態；實例包括氧氯化銅、硫酸銅及氫氧化銅，包括組合物，譬如波爾多混合物(三鹽基性硫酸銅)。"硫殺真菌劑"為含有硫原子之環或鏈之無機化學品；實例包括元素硫。"二硫代胺基甲酸酯殺真菌劑"含有二硫代胺基甲酸酯分子部份 基團；實例包括代森錳鋅(mancozeb)、代森聯(metiram)、甲基代森鋅(propineb)、福美鐵(ferbam)、代森錳(maneb)、福美雙(thiram)、代森鋅(zineb)及福美鋅(ziram)。"鄰苯二甲醯亞胺殺真菌劑"含有鄰苯二甲醯亞胺分子部份基團；實例包括滅菌丹(folpet)、克菌丹(captan)及卡普塔弗(captafol)。"氯基腈殺真菌劑"含有被氯基與氰基取代之芳族環；實例包括百菌清(chlorothalonil)。"磺醯胺殺真菌劑"包括二氯弗尼得(dichlofluanid)與對甲抑菌靈(tolylfluanid)。"胍殺真菌劑"包括多果定(dodine)、雙胍鹽(guazatine)及亞胺辛叮(iminoctadine)。"三類殺真菌劑"包括敵菌靈(anilazine)。"醌殺真菌劑"包括二噻農(dithianon)。
"成份(a)與成份(b1)至(b45)；(b46)之殺真菌劑以外之殺真菌劑"係包括被認為是具有未知作用模式之某些殺真菌劑。其包括："噻唑羧醯胺殺真菌劑(b46.1)(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼U5)"、"苯基－乙醯胺殺真菌劑(b46.2)(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼U6)"、"喹唑啉酮殺真菌劑(b46.3)(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼U7)"及"二苯甲酮殺真菌劑(b46.4)(殺真菌劑抗藥性作用委員會(FRAC)代碼U8)"。噻唑羧醯胺包括乙沙巴克薩(ethaboxam)。苯基－乙醯胺包括西弗吩醯胺(cyflufenamid)與N－[[(環丙基甲氧基)胺基][6－(二氟甲氧基)－2,3－二氟苯基]－亞甲基]苯乙醯胺。喹唑啉酮包括普洛喹那得(proquinazid)、6－溴基－3－丙基－2－丙氧基－4(3H)－喹唑啉酮、6,8－二碘基－3－丙基－2－丙氧基－4－(3H)－喹唑啉酮、6－氯基－2－丙氧基－3－丙基噻吩并[2,3－d]嘧啶 －4(3H)－酮、2,3－二丁基－6－氯基噻吩并[2,3－d]嘧啶－4(3H)－酮、6－溴基－2－丙氧基－3－丙基噻吩并[2,3－d]嘧啶－4(3H)－酮、7－溴基－2－丙氧基－3－丙基噻吩并[3,2－d]嘧啶－4(3H)－酮、6－溴基－2－丙氧基－3－丙基吡啶并[2,3－d]嘧啶－4(3H)－酮、6,7－二溴基－2－丙氧基－3－丙基噻吩并[3,2－d]嘧啶－4(3H)－酮、3－(環丙基甲基)－6－碘基－2－(丙基硫基)吡啶并[2,3－d]嘧啶－4(3H)－酮、2－丁氧基－6－碘基－3－丙基－4H－1－苯并哌喃－4－酮、2－乙氧基－6－碘基－3－丙基－4H－1－苯并哌喃－4－酮、6－碘基－2－丙氧基－3－丙基－4H－1－苯并哌喃－4－酮、2－(2－丁炔氧基)－6－碘基－3－丙基－4H－1－苯并哌喃－4－酮、6－碘基－2－(1－甲基丁氧基)－3－丙基－4H－1－苯并哌喃－4－酮、2－(3－丁烯基氧基)－6－碘基－3－丙基－4H－1－苯并哌喃－4－酮、3－丁基－6－碘基－2－(1－甲基乙氧基)－4H－1－苯并哌喃－4－酮及6－碘基－3－丙基－2H－1,3－苯并－2,4(3H)－二酮2－(O－甲基肟)。二苯甲酮類包括美托吩酮(metrafenone)。(b46)組群亦包括5－氯基－6－(2,4,6－三氟苯基)－7－(4－甲基六氫吡啶－1－基)[1,2,4]***并[1,5－a]嘧啶(BAS600)、3－[5－(4－氯苯基)－2,3－二甲基－3－異四氫唑基]吡啶(SYP－Z048)、N－[1－[[[1－(4－氰基苯基)乙基]磺醯基]甲基]丙基]胺基甲酸4－氟苯酯(XR－539)、N'－[4－[4－氯基－3－(三氟甲基)苯氧基]－2,5－二甲基苯基]－N－乙基－N－甲基甲烷醯亞胺醯胺、2－[[2－氟基－5－(三氟甲基)苯基]硫基]－2－[3－(2－甲氧苯基)－2－亞噻唑啶基]乙腈(OK－5203)及N－(4－氯基－2－硝基苯基)－N－乙基－4－甲苯磺醯胺(TF－991)。
因此，本發明包括一或多種選自式1 之化合物、其N－氧化物及鹽，與選自如發明內容中所述之(b)之一或多種化合物或其鹽之組合物。
在本發明之具體實施例中，包括下文所述者，式1 包括其N－氧化物與鹽，且指稱"式1 化合物"係包括發明內容中所指定取代基之定義，除非在具體實施例中進一步定義。
具體實施例1. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中A為CHR15 。
具體實施例1a. 在發明內容或具體實施例1中所述之組合物，其中R15 為H、鹵素、氰基、羥基、－CHO、C1 －C4 烷基、C1 －C4 鹵烷基或C2 －C5 烷氧羰基。
具體實施例1b. 具體實施例1a之組合物，其中R15 為H、氰基、羥基、甲基或甲氧羰基。
具體實施例1c. 具體實施例1b之組合物，其中R15 為H。
具體實施例1d. 具體實施例1之組合物，其中R15 為C2 －C4 烯氧基、C2 －C4 炔氧基、C2 －C4 鹵烯基氧基、C2 －C4 鹵炔基氧基、C2 －C5 烷羰基氧基、C2 －C5 烷氧羰基氧基、C2 －C5 鹵烷基羰基氧基、C2 －C5 鹵烷氧基羰基氧基、C2 －C5 烷胺基羰基氧基、C3 －C6 二烷胺基羰基氧基、C2 －C5 鹵烷基胺基羰基氧基、C3 －C6 鹵二烷基胺基羰基氧基、C2 －C5 烷氧基烷氧基、C2 －C5 鹵烷氧基烷氧基、C1 －C4 烷基磺醯氧基、C1 －C4 鹵烷基磺醯氧基或C3 －C10 三烷基矽烷基氧基。
具體實施例1e. 具體實施例1d之組合物，其中R15 為C2 －C3 烯氧基、C2 －C3 炔氧基、C2 －C3 烷羰基氧基、C2 －C3 烷氧羰基氧基、C2 －C3 鹵烷基羰基氧基、C2 －C3 鹵烷氧基羰基氧基、C2 －C3 烷胺基羰基氧基、C3 －C4 二烷胺基羰基 氧基、C2 －C3 鹵烷基胺基羰基氧基、C3 －C4 鹵二烷基胺基羰基氧基、C2 －C3 烷氧基烷氧基、C2 －C3 鹵烷氧基烷氧基、C1 －C3 烷基磺醯氧基、C1 －C3 鹵烷基磺醯氧基或C3 －C6 三烷基矽烷基氧基。
具體實施例1f. 具體實施例1e之組合物，其中R15 為C2 －C3 烷羰基氧基、C2 －C3 烷氧羰基氧基、C2 －C3 鹵烷基羰基氧基、C2 －C3 鹵烷氧基羰基氧基、C2 －C3 烷氧基烷氧基、C2 －C3 鹵烷氧基烷氧基或C3 －C6 三烷基矽烷基氧基。
具體實施例1g. 在發明內容或具體實施例1中所述之組合物，其中R15 係如具體實施例1a或具體實施例1d中所述。
具體實施例1H. 在發明內容或具體實施例1中所述之組合物，其中R15 係如具體實施例1b或具體實施例1e中所述。
具體實施例1i. 在發明內容或具體實施例1中所述之組合物，其中R15 係如具體實施例1c或具體實施例1f中所述。
具體實施例2. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中A為NR16 。
具體實施例2a. 具體實施例2之組合物，其中R16 為H、C1 －C4 烷基、C1 －C4 鹵烷基、C2 －C4 烷羰基、C2 －C4 鹵烷基羰基或C2 －C4 烷氧羰基。
具體實施例2b. 具體實施例2a之組合物，其中R16 為H、甲基、甲基羰基或甲氧羰基。
具體實施例2c. 具體實施例2b之組合物，其中R16 為H。
具體實施例3. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中W為O。
具體實施例4. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中W為S。
具體實施例5. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中各R2 係獨立為鹵素、氰基、羥基、C1 －C2 烷基、C1 －C2 鹵烷基或C1 －C2 烷氧基。
具體實施例5a. 具體實施例5之組合物，其中各R2 係獨立為氰基、羥基、甲基或甲氧基。
具體實施例5b. 具體實施例5a之組合物，其中各R2 為甲基。
具體實施例6. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中n為0或1。
具體實施例7. 具體實施例6之組合物，其中n為0。
具體實施例7a. 具體實施例6之組合物，其中n為1。
具體實施例8. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中X為X1 、X2 或X3 。
具體實施例9. 具體實施例8之組合物，其中X為X1 或X2 。
具體實施例10. 具體實施例9之組合物，其中X為X1 。
具體實施例11. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中包含X之環為飽和(意即僅含有單鍵)。
具體實施例12. 在發明內容中所述之組合物，其中成份 (a)為式1 化合物，其中R1 為苯基，或5－或6－員雜芳族環，視情況被取代基取代，該取代基不會連結在一起以使得R1 為一個稠合環系統。
具體實施例12a. 具體實施例12之組合物，其中R1 為苯基，或5－或6－員雜芳族環，視情況被1－3個取代基取代，取代基獨立選自在碳環員上之R4a 與在氮環員上之R4b ；各R4a 係獨立為鹵素、羥基、胺基、氰基、硝基、C1 －C6 烷基、C2 －C6 烯基、C2 －C6 炔基、C3 －C6 環烷基、C4 －C10 環烷基烷基、C4 －C10 烷基環烷基、C5 －C10 烷基環烷基烷基、C1 －C6 鹵烷基、C2 －C6 鹵烯基、C2 －C6 鹵炔基、C3 －C6 鹵環烷基、C1 －C4 烷氧基、C1 －C4 鹵烷氧基、C1 －C4 烷硫基、C1 －C4 鹵烷硫基、C1 －C4 烷基亞磺醯基、C1 －C4 烷基磺醯基、C1 －C4 鹵烷基亞磺醯基、C1 －C4 鹵烷基磺醯基、C1 －C4 烷胺基、C2 －C8 二烷胺基、C3 －C6 環烷胺基、C2 －C4 烷氧烷基、C1 －C4 羥烷基、C2 －C4 烷羰基、C2 －C6 烷氧羰基、C2 －C6 烷羰基氧基、C2 －C6 烷羰基硫基、C2 －C6 烷胺基羰基、C3 －C8 二烷胺基羰基或C3 －C6 三烷基矽烷基；且各R4b 係獨立為C1 －C6 烷基、C3 －C6 烯基、C3 －C6 炔基、C3 －C6 環烷基、C1 －C6 鹵烷基、C3 －C6 鹵烯基、C3 －C6 鹵炔基、C3 －C6 鹵環烷基或C2 －C4 烷氧烷基。
具體實施例12b. 具體實施例12a之組合物，其中R1 為苯基，或5－或6－員雜芳族環，視情況被1至2個取代基取代，取代基獨立選自在碳環員上之R4a 與在氮環員上 之R4b 。
具體實施例13. 具體實施例12b之組合物，其中R1 為在展示表1中所描繪U－1至U－50之一； 其中當R4 連接至碳環員時，該R4 係選自R4a ，而當R4 連接至氮環員(例如在U－4、U－11至U－15、U－24至U－26、U－31或U－35中)時，該R4 係選自R4b ；且k為0、1或2。
具體實施例14. 具體實施例13之組合物，其中R1 係選自U－1至U－5、U－8、U－11、U－13、U－15、U－20至U－28、U－31、U－36至U－39及U－50。
具體實施例15. 具體實施例14之組合物，其中R1 係選自 U－1至U－3、U－5、U－8、U－11、U－13、U－20、U－22、U－23、U－25至U－28、U－36至U－39及U－50。
具體實施例16. 具體實施例15之組合物，其中R1 係選自U－1至U－3、U－11、U－13、U－20、U－22、U－23、U－36至U－39及U－50。
具體實施例17. 具體實施例16之組合物，其中R1 為U－1、U－20或U－50。
具體實施例17a. 具體實施例17之組合物，其中R1 為U－1或U－50。
具體實施例18. 具體實施例17或17a之組合物，其中R1 為U－1。
具體實施例18a. 具體實施例17之組合物，其中R1 為U－20。
具體實施例19. 具體實施例17或17a之組合物，其中R1 為U－50。
具體實施例20. 具體實施例12a至19之任一項之組合物，其中各R4a 係獨立為鹵素、氰基、硝基、C1 －C3 烷基、C2 －C3 烯基、C2 －C3 炔基環丙基、C1 －C3 鹵烷基、C2 －C3 鹵烯基、C2 －C3 鹵炔基、鹵環丙基、C1 －C2 烷氧基、C1 －C2 鹵烷氧基、C1 －C2 烷硫基、C1 －C2 鹵烷硫基、C2 －C3 烷氧烷基、C2 －C3 烷羰基、C2 －C3 烷氧羰基、C2 －C3 烷胺基羰基或C3 －C4 二烷胺基羰基。
具體實施例21. 具體實施例20之組合物，其中各R4a 係獨立為鹵素、氰基、硝基、C1 －C3 烷基、C2 －C3 烯基、C2 －C3 炔基、環丙基、C1 －C3 鹵烷基、C2 －C3 鹵烯基、C2 －C3 鹵 炔基、鹵環丙基、C1 －C2 烷氧基或C1 －C2 鹵烷氧基。
具體實施例22. 具體實施例21之組合物，其中各R4a 係獨立為鹵素、C1 －C3 烷基、C1 －C3 鹵烷基、C1 －C2 烷氧基或C1 －C2 鹵烷氧基。
具體實施例23. 具體實施例22之組合物，其中各R4a 係獨立為鹵素、C1 －C2 烷基、C1 －C2 鹵烷基或C1 －C2 烷氧基。
具體實施例24. 具體實施例23之組合物，其中各R4a 係獨立為Cl、Br、I、C1 －C2 烷基、三氟甲基或甲氧基。
具體實施例25. 具體實施例24之組合物，其中各R4a 係獨立為Cl、Br、C1 －C2 烷基或三氟甲基。
具體實施例26. 具體實施例12a至25之任一項之組合物，其中各R4b 係獨立為C1 －C3 烷基、C3 烯基(例如烯丙基)、C3 炔基(例如炔丙基)、環丙基、C1 －C3 鹵烷基、C3 鹵烯基、C3 鹵炔基、鹵環丙基或C2 －C3 烷氧烷基。
具體實施例27. 具體實施例26之組合物，其中各R4b 係獨立為C1 －C3 烷基、C3 烯基、C3 炔基、環丙基、C1 －C3 鹵烷基、C3 鹵烯基或鹵環丙基。
具體實施例28. 具體實施例27之組合物，其中各R4b 係獨立為C1 －C2 烷基或C1 －C2 鹵烷基。
具體實施例29. 具體實施例28之組合物，其中各R4b 係獨立為C1 －C2 烷基或三氟甲基。
具體實施例30. 具體實施例29之組合物，其中各R4b 係獨立為C1 －C2 烷基。
具體實施例31. 具體實施例13之組合物，其中k為1或2， 且至少一個R4 為Cl。
具體實施例32. 具體實施例13之組合物，其中k為1或2，且至少一個R4 為Br。
具體實施例33. 具體實施例13之組合物，其中k為1或2，且至少一個R4 為甲基。
具體實施例34. 具體實施例13之組合物，其中k為1或2，且至少一個R4 為乙基。
具體實施例35. 具體實施例13之組合物，其中k為1或2，且至少一個R4 為三氟甲基。
具體實施例36. 具體實施例13之組合物，其中k為1或2，且至少一個R4 為甲氧基。
具體實施例37. 具體實施例18之組合物，其中k為1，且R4 係被連接至U－1之3－或5－位置。
具體實施例37a. 具體實施例18之組合物，其中k為2，且一個R4 係被連接至U－1之3－位置，而另一個R4 係被連接至5－位置。
具體實施例38. 具體實施例18a之組合物，其中k為1，且R4 係被連接至U－20之3－或5－位置。
具體實施例38a. 具體實施例18a之組合物，其中k為2，且一個R4 係被連接至U－20之3－位置，而另一個R4 係被連接至5－位置。
具體實施例39. 具體實施例19之組合物，其中k為1，且R4 係被連接至U－50之2－或3－位置。
具體實施例40. 具體實施例19之組合物，其中k為2，且 一個R4 係被連接至U－50之2－位置，而另一個R4 係被連接至5－位置。
具體實施例41. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中G為5－員雜芳族環或5－員飽和或部份飽和雜環，各環視情況被至高2個取代基取代，取代基選自在碳環員上之R3 ，及選自在氮環員上之R11 ；各R3 係獨立為鹵素、C1 －C3 烷基或C1 －C3 鹵烷基；且各R11 係獨立為C1 －C3 烷基。
具體實施例42. 具體實施例41之組合物，其中G為在展示表2中所描繪G－1至G－59之一； 其中突出至左邊之鍵結係結合至X，而突出至右邊之鍵結係結合至Z1 ；各R3a 係獨立選自H或R3 ；且R11a 係選自H與R11 ； 其條件是：當G為G－6、G－16或G－42，且各R3a 不為H時，則R11a 為H；當G為G－25或G－31時，則至少一個R3a 為H；及當G為G－31至G－35之一時，則Z1 為直接鍵結或CHR20 。
具體實施例43. 具體實施例42之組合物，其中G係選自G－1至G－3、G－7、G－8、G－10、G－11、G－14、G－15、G－23、G－24、G－26至G－28、G－30、G－36至G－38及G－49至G－55。
具體實施例44. 具體實施例43之組合物，其中G係選自G－1、G－2、G－7、G－8、G－14、G－15、G－23、G－24、G－26、G－27、G－36、G－37、G－38、G－49、G－50及G－55。
具體實施例45. 具體實施例44之組合物，其中G係選自G－1、G－2、G－15、G－26、G－27、G－36、G－37及G－38。
具體實施例46. 具體實施例45之組合物，其中G係選自G－1、G－2、G－15、G－26及G－36。
具體實施例47. 具體實施例46之組合物，其中G為G－1。值得注意的是此等化合物在具體實施例1至40、具體實施例52至83及具體實施例A1至A5內之具體實施例。
具體實施例48. 具體實施例46之組合物，其中G為G－2。值得注意的是此等化合物在具體實施例1至40、具體實施例52至83及具體實施例A1至A5內之具體實施例。
具體實施例49. 具體實施例46之組合物，其中G為G－15。值得注意的是此等化合物在具體實施例1至40、具體 實施例52至83及具體實施例A1至A5內之具體實施例。
具體實施例50. 具體實施例46之組合物，其中G為G－26。值得注意的是此等化合物在具體實施例1至40、具體實施例52至83及具體實施例A1至A5內之具體實施例。
具體實施例51. 具體實施例46之組合物，其中G為G－36。值得注意的是此等化合物在具體實施例1至40、具體實施例52至83及具體實施例A1至A5內之具體實施例。
具體實施例52. 具體實施例42至51之任一項之組合物，其中各R3a 係獨立為H、C1 －C3 烷基或鹵素。
具體實施例53. 具體實施例52之組合物，其中各R3a 係獨立為H或甲基。
具體實施例54. 具體實施例42至51之任一項之組合物，其中R3a 為H，且R11a 為H或甲基。
具體實施例55. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中G係為未經取代。
具體實施例55a. 具體實施例41至51之任一項之組合物，其中G係為未經取代。
具體實施例56. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中J為在展示表3中所描繪J－1至J－82之一； 其中所顯示突出至左邊之鍵結係結合至Z1 ；且x為0至5 之整數。
具體實施例56a. 具體實施例56之組合物，其中J為在展示表A中所描繪J－29－1至J－29－60之一；
具體實施例57. 具體實施例56之組合物，其中J係選自J－1、J－2、J－3、J－4、J－5、J－7、J－8、J－9、J－10、J－11、J－12、J－14、J－15、J－16、J－20、J－24、J－25、J－26、J－29、J－30、J－37、J－38、J－45及J－69。
具體實施例58. 具體實施例57之組合物，其中J係選自J－4、J－5、J－8、J－11、J－15、J－16、J－20、J－29、J－30、J－37、J－38及J－69。
具體實施例59. 具體實施例58之組合物，其中J係選自J－4、J－5、J－11、J－20、J－29、J－37、J－38及J－69。
具體實施例60. 具體實施例59之組合物，其中J為J－11。
具體實施例61. 具體實施例59之組合物，其中J為J－29。
具體實施例61a. 具體實施例61之組合物，其中J為J－29－1至J－29－60(在展示表A中所描繪)之任一個。
具體實施例61b. 具體實施例61之組合物，其中J為J－29－1至J－29－58(在展示表A中所描繪)之任一個。
具體實施例62. 具體實施例59之組合物，其中J為J－69。
具體實施例63. 具體實施例60之組合物，其中J－11之3－位置係被連接至Z1 ，而J－11之5－位置係被連接至不為H之R5 。
具體實施例63a. 具體實施例63之組合物，其中J－11之3－位置係被連接至Z1 ，而J－11之5－位置係被連接至Z2 Q。
具體實施例64. 具體實施例61之組合物，其中J－29之3－位置係被連接至Z1 ，而J－29之5－位置係被連接至不為H之R5 。
具體實施例64a. 具體實施例64之組合物，其中J－29之3－位置係被連接至Z1 ，而J－29之5－位置係被連接至Z2 Q。
具體實施例65. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物或具體實施例56，其中各R5 係獨立為H、氰基、C1 －C6 烷基、C2 －C6 烯基、C2 －C6 炔基、C1 －C6 鹵烷基、C2 －C6 鹵烯基、C2 －C6 鹵炔基、C3 －C8 環烷基、C3 －C8 鹵環烷基、C4 －C10 烷基環烷基、C4 －C10 環烷基烷基、C2 －C6 烷氧烷基、C4 －C10 環烷氧基烷基、C3 －C8 烷氧基烷氧烷基、C2 －C6 烷基硫基烷基、C2 －C6 烷氧羰基、C1 －C6 烷氧基、C1 －C6 鹵烷氧基、C3 －C8 環烷氧基、C3 －C8 鹵環烷氧基、C4 －C10 環烷基烷氧基、C2 －C6 烯氧基、C2 －C6 鹵烯基氧基、C2 －C6 炔氧基、C2 －C6 鹵炔基氧基、C2 －C6 烷氧基烷氧基、C2 －C6 烷羰基氧基、C2 －C6 鹵烷基羰基氧基、C4 －C8 環烷基羰基氧基、C3 －C6 烷羰基烷氧基、C1 －C6 烷硫基、C1 －C6 鹵烷硫基、C3 －C8 環烷基硫基、C3 －C10 三烷基矽烷基、－NR25 R26 或Z2 Q。
具體實施例66. 具體實施例65或具體實施例65a之組合物，其中各R5 係獨立為H、氰基、C1 －C6 烷基、C1 －C6 鹵烷基、C3 －C8 環烷基、C3 －C8 鹵環烷基、C2 －C6 烷氧烷基、C1 －C6 烷氧基、C1 －C6 鹵烷氧基、C3 －C8 環烷氧基、C2 －C6 烯氧基、C2 －C6 鹵烯基氧基、C2 －C6 炔氧基、C2 －C6 烷氧基烷氧基、C2 －C6 烷羰基氧基、C2 －C6 鹵烷基羰基氧基、C1 －C6 烷硫基、C1 －C6 鹵烷硫基、C3 －C10 三烷基矽烷基、－NR25 R26 或Z2 Q。
具體實施例67. 具體實施例66之組合物，其中各R5 係獨立為H、氰基、C1 －C6 烷基、C1 －C6 鹵烷基、C1 －C6 烷氧基、C1 －C6 鹵烷氧基、－NR25 R26 或Z2 Q。
具體實施例68. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物或具體實施例56，其中R5 之一種情況為Z2 Q，而R5 之其他情況係獨立選自H、氰基、C1 －C4 烷基、C1 －C4 鹵烷基、C1 －C4 烷羰基及鹵素。
具體實施例69. 具體實施例68或具體實施例68a之組合物，其中R5 之其他情況係獨立選自H、CN及C1 －C3 烷基。
具體實施例69a. 具體實施例68或具體實施例68a之組合 物，其中R5 之其他情況係獨立選自H與C1 －C3 烷基。
具體實施例70. 具體實施例56之組合物，其中x為1或2。
具體實施例71. 具體實施例70之組合物，其中x為1。
具體實施例72. 具體實施例70之組合物，其中R5 為Z2 Q。
具體實施例73. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中Z1 為直接鍵結。
具體實施例74. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中Z2 為直接鍵結。
具體實施例75. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中Q為在展示表4中所描繪Q－1至Q－102之一； 其中p為0,1,2,3,4或5。
具體實施例76. 具體實施例75之組合物，其中Q係選自Q－1、Q－20、Q－32至Q－34、Q－45至Q－47、Q－60至Q－73、Q－76至Q－79、Q－84至Q－94及Q－98至Q－102。
具體實施例77. 具體實施例76之組合物，其中Q為Q－1、Q－45、Q－63、Q－64、Q－65、Q－68、Q－69、Q－70、Q－71、Q－72、Q－73、Q－76、Q－78、Q－79、Q－84、Q－85、Q－98、 Q－99、Q－100、Q－101或Q－102。
具體實施例78. 具體實施例77之組合物，其中Q為Q－45、Q－63、Q－64、Q－65、Q－68、Q－69、Q－70、Q－71、Q－72、Q－84或Q－85。
具體實施例78a. 具體實施例77之組合物，其中Q為Q－45、Q－63、Q－64、Q－65、Q－68、Q－69、Q－70、Q－71、Q－72或Q－85。
具體實施例78b. 具體實施例78之組合物，其中Q為Q－45、Q－63、Q－65、Q－70、Q－71、Q－72、Q－84或Q－85。
具體實施例78c. 具體實施例78a之組合物，其中Q為Q－45、Q－63、Q－65、Q－70、Q－71、Q－72或Q－85。
具體實施例78c. 具體實施例78b之組合物，其中Q為Q－45、Q－63、Q－65、Q－70、Q－71、Q－72或Q－84。
具體實施例78d. 具體實施例78c之組合物，其中Q為Q－45、Q－63、Q－65或Q－70。
具體實施例79. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物或具體實施例75，其中各R7 係獨立為C1 －C3 烷基、C1 －C3 鹵烷基、鹵素、羥基、胺基、氰基、硝基、C1 －C2 烷氧基或C1 －C2 鹵烷氧基。
具體實施例80. 具體實施例79之組合物，其中各R7 係獨立為C1 －C3 烷基、鹵素、羥基、氰基或C1 －C2 烷氧基。
具體實施例81. 具體實施例80之組合物，其中各R7 係獨立為甲基、F、Cl、Br、羥基、氰基或甲氧基。
具體實施例82. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中當R5 與R7 係和連結R5 與R7 之原子一起採用而形成視情況經取代之5－至7－員環時，環員係選自碳，及視情況選用之1至3個雜原子，選自至高1個O，至高1個S，及至高1個N，且視情況包含1至3個環員，選自包括C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2 及SiR17 R18 。
具體實施例82a. 具體實施例82之組合物，其中當R5 與R7 係和連結R5 與R7 之原子一起採用而形成視情況經取代之5－至7－員環時，則R5 與R7 係和連結R5 與R7 之原子一起採用，以形成5－至7－員環，含有作為環員之碳原子，及視情況選用之1至3個雜原子，選自至高1個O，至高1個S，及至高1個N，且視情況包含1至3個環員，選自包括C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2 及SiR17 R18 ，視情況被至高2個選自R8 之取代基取代；且各R8 係獨立為C1 －C3 烷基。
具體實施例82b. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中當R5 與R7 係和連結R5 與R7 之原子一起採用而形成視情況經取代之5－至7－員環時，則R5 與R7 係和連結R5 與R7 之原子一起採用，以形成5－至7－員環，含有環員選自碳，及視情況選用之1至3個雜原子，選自至高1個O，至高1個S，及至高1個N，且視情況包含1至3個環員，選自包括C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2 及SiR17 R18 ，該環係視情況在連結R5 與R7 之原子以外之環員上被選自R8 之取代基取代；且各R8 係獨立為C1 －C6 烷基、C2 －C6 烯基、C2 －C6 炔基、C3 －C6 環烷基、C4 －C10 環烷基烷基、C4 －C10 烷基環烷基、C5 －C10 烷基環烷基烷基、C1 －C6 鹵烷基、C2 －C6 鹵烯基、C2 －C6 鹵炔基、C3 －C6 鹵環烷基、鹵素、羥基、胺基、氰基、硝基、C1 －C4 烷氧基、C1 －C4 鹵烷氧基、C1 －C4 烷硫基、C1 －C4 烷基亞磺醯基、C1 －C4 烷基磺醯基、C1 －C4 鹵烷硫基、C1 －C4 鹵烷基亞磺醯基、C1 －C4 鹵烷基磺醯基、C1 －C4 烷胺基、C2 －C8 二烷胺基、C3 －C6 環烷胺基、C2 －C4 烷氧烷基、C1 －C4 羥烷基、C2 －C4 烷羰基、C2 －C6 烷氧羰基、C2 －C6 烷羰基氧基、C2 －C6 烷羰基硫基、C2 －C6 烷胺基羰基、C3 －C8 二烷胺基羰基或C3 －C6 三烷基矽烷基。
具體實施例82c. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中當R5 與R7 係和連結R5 與R7 之原子一起採用而形成視情況經取代之5－至7－員環時，則R5 與R7 係和連結R5 與R7 之原子一起採用，以形成5－至7－員環，含有作為環員之2至7個碳原子，及視情況選用之1至3個雜原子，選自至高1個O，至高1個S，至高1個Si，及至高1個N，該環係視情況在連結R5 與R7 之原子以外之環員上被選自R8 之取代基取代；且各R8 係獨立為C1 －C6 烷基、C2 －C6 烯基、C2 －C6 炔基、C3 －C6 環烷基、C4 －C10 環烷基烷基、C4 －C10 烷基環烷基、C5 －C10 烷基環烷基烷基、C1 －C6 鹵烷基、C2 －C6 鹵烯基、C2 －C6 鹵炔基、C3 －C6 鹵環烷基、鹵素、羥基、胺基、氰基、 硝基、C1 －C4 烷氧基、C1 －C4 鹵烷氧基、C1 －C4 烷硫基、C1 －C4 烷基亞磺醯基、C1 －C4 烷基磺醯基、C1 －C4 鹵烷硫基、C1 －C4 鹵烷基亞磺醯基、C1 －C4 鹵烷基磺醯基、C1 －C4 烷胺基、C2 －C8 二烷胺基、C3 －C6 環烷胺基、C2 －C4 烷氧烷基、C1 －C4 羥烷基、C2 －C4 烷羰基、C2 －C6 烷氧羰基、C2 －C6 烷羰基氧基、C2 －C6 烷羰基硫基、C2 －C6 烷胺基羰基、C3 －C8 二烷胺基羰基或C3 －C6 三烷基矽烷基。
具體實施例82d. 具體實施例82b或82c之組合物，其中環係視情況在連結R5 與R7 之原子以外之環員上被至高4個選自R8 之取代基取代。
具體實施例82e. 具體實施例82d之組合物，其中環係視情況在連結R5 與R7 之原子以外之環員上被至高2個選自R8 之取代基取代。
具體實施例82f. 具體實施例82b或82c之組合物，其中各R8 係獨立為C1 －C3 烷基。
具體實施例82g. 具體實施例82b之組合物，其中當R5 與R7 係和連結R5 與R7 之原子一起採用而形成視情況經取代之5－至7－員環時，則R5 與R7 係和連結R5 與R7 之原子一起採用，以形成5－至7－員環，含有環員，選自碳，及視情況選用之1至3個雜原子，選自至高1個O，至高1個S，及至高1個N，且視情況包含1至3個環員，選自包括C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2 及SiR17 R18 ，視情況被至高2個選自R8 之取代基取代；且各R8 為C1 －C3 烷基。
具體實施例82h. 具體實施例82c之組合物，其中當R5 與R7 係和連結R5 與R7 之原子一起採用而形成視情況經取代之5－至7－員環時，則R5 與R7 係和連結R5 與R7 之原子一起採用，以形成5－至7－員環，含有作為環員之2至7個碳原子，及視情況選用之1至3個雜原子，選自至高1個O，至高1個S，及至高1個N，視情況被至高2個選自R8 之取代基取代；且各R8 為C1 －C3 烷基。
具體實施例83. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物或具體實施例75，其中p為0,1,2或3。
具體實施例84. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中R1 為視情況經取代之苯基或5－或6－員雜芳族環。
具體實施例85. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中A為CH2 或NH。
具體實施例86. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中X係選自X1 ,X2 ,X3 ,X4 ,X5 ,X6 ,X7 及X8 。
具體實施例87. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中J為5－或6－員環、8－至11－員雙環狀環系統或7－至11－員螺環狀環系統，各環或環系統含有環員，選自碳及視情況選用之1至3個雜原子，選自至高1個O，至高1個S，及至高3個N，且視情況包含1至3個環員，選自包括C(＝O)、C(＝S)、S(O)及S(O)2 ，各環或環系統視情況被1至5個獨立選自R5 之取代基 取代。
具體實施例88. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中J為苯基或5－或6－員雜芳族環或萘基或8－至11－員雜芳族雙環狀環系統，各環或環系統視情況被1至5個獨立選自R5 之取代基取代；或J為5－,6－或7－員非芳族環、8－至11－員非芳族雙環狀或7－至11－員螺環狀環系統，各環或環系統視情況包含1至3個環員，選自包括C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2 及SiR17 R18 ，且視情況被1至5個獨立選自R5 之取代基取代。
具體實施例89. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中各R5 係獨立為H、鹵素、羥基、胺基、氰基、硝基、C1 －C6 烷基、C2 －C6 烯基、C2 －C6 炔基、C3 －C6 環烷基、C4 －C10 環烷基烷基、C4 －C10 烷基環烷基、C5 －C10 烷基環烷基烷基、C1 －C6 鹵烷基、C2 －C6 鹵烯基、C2 －C6 鹵炔基、C3 －C6 鹵環烷基、C1 －C6 烷氧基、C1 －C6 鹵烷氧基、C1 －C6 烷硫基、C1 －C6 鹵烷硫基、C1 －C6 烷基亞磺醯基、C1 －C6 烷基磺醯基、C1 －C6 鹵烷基亞磺醯基、C1 －C6 鹵烷基磺醯基、C1 －C6 烷胺基、C2 －C8 二烷胺基、C3 －C6 環烷胺基、C2 －C6 烷氧烷基、C2 －C6 鹵烷氧基烷基、C1 －C6 羥烷基、C2 －C6 烷羰基、C2 －C6 烷氧羰基、C2 －C6 烷羰基氧基、C2 －C6 烷羰基硫基、C2 －C6 烷胺基羰基、C3 －C8 二烷胺基羰基、C3 －C6 三烷基矽烷基或－Z2 Q；各R7 係獨立為鹵素、羥基、胺基、氰基、硝基、C1 －C6 烷基、C2 －C6 烯基、C2 －C6 炔基、C1 －C6 鹵烷基、C2 －C6 鹵 烯基、C2 －C6 鹵炔基、C3 －C6 環烷基、C4 －C10 環烷基烷基、C4 －C10 烷基環烷基、C5 －C10 烷基環烷基烷基、C3 －C6 鹵環烷基、C1 －C4 烷氧基、C1 －C4 鹵烷氧基、C1 －C4 烷硫基、C1 －C4 鹵烷硫基、C1 －C4 烷基亞磺醯基、C1 －C4 烷基磺醯基、C1 －C4 鹵烷基亞磺醯基、C1 －C4 鹵烷基磺醯基、C1 －C4 烷胺基、C2 －C8 二烷胺基、C3 －C6 環烷胺基、C2 －C4 烷氧烷基、C1 －C4 羥烷基、C2 －C4 烷羰基、C2 －C6 烷氧羰基、C2 －C6 烷羰基氧基、C2 －C6 烷羰基硫基、C2 －C6 烷胺基羰基、C3 －C8 二烷胺基羰基或C3 －C6 三烷基矽烷基；或R5 與R7 係和連結R5 與R7 之原子一起採用，以形成視情況經取代之5－至7－員環，含有作為環員之2至7個碳原子，及視情況選用之1至3個雜原子，選自至高1個O，至高1個S，及至高1個N。
具體實施例90. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中各Q係獨立為視情況經取代之苯基、苄基、萘基、C3 －C6 環烷基、C3 －C6 環烯基或5－或6－員雜芳族環，各視情況被1至3個取代基取代，取代基選自在碳環員上之R7 與在氮環員上之R12 。
具體實施例90a. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中各Q係獨立為3－至7－員非芳族碳環、5－,6－或7－員非芳族雜環或8－至11－員非芳族雙環狀環系統，各視情況包含環員，選自包括C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2 及SiR17 R18 ，且視情況被1至5個取代基取代，取代基獨立選自在碳原子環員上之R7 與在氮原子 環員上之R12 ；具體實施例91. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中各Z1 與Z2 係獨立為直接鍵結、O、C(＝O)、S(O)m 、CHR20 或NR21 ；具體實施例92. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中R21 為H、C1 －C3 烷基、C1 －C3 烷羰基或C2 －C3 烷氧羰基。
具體實施例93. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中在式1 中，當G為視情況經取代之噻唑環，在其2－位置處連接至X，且在其4－位置處至Z1 ，A為CHR15 ，且J為視情況經取代之異唑環，在其4－位置處連接至Z1 時，則Z1 為O、C(＝O)、S(O)m 、CHR20 或NR21 。
具體實施例94. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中在式1 中，當G為視情況經取代之噻唑環，在其2－位置處連接至X，且在其4－位置處至Z1 ，且J為視情況經取代之異唑環，在其4－位置處連接至Z1 時，則Z1 為O、C(＝O)、S(O)m 、CHR20 或NR21 。
具體實施例95. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中在式1 中，當G為視情況經取代之噻唑環，在其2－位置處連接至X，且在其4－位置處至Z1 ，A為CHR15 ，Z1 為直接鍵結，且J為視情況經取代之異唑環時，則J係在異唑環之3－或5－位置處連接至式1 之其餘部份。
具體實施例96. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中在式1 中，當G為視情況經取代之噻唑環，在其2－位置處連接至X，且在其4－位置處至Z1 ，A為CHR15 ，Z1 為直接鍵結，且J為視情況經取代之異唑環時，則J係在異唑環之3－位置處連接至式1 之其餘部份。
具體實施例97. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中在式1 中，當G為視情況經取代之噻唑環，在其2－位置處連接至X，且在其4－位置處至Z1 ，Z1 為直接鍵結，且J為視情況經取代之異唑環時，則J係在異唑環之3－位置處連接至式1 之其餘部份。
具體實施例98. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中當X為X2 ，且含有X之環為飽和，A為CHR15 ，G為視情況經取代之5－員雜芳族環，Z1 為直接鍵結，且J為苯基或5－或6－員雜芳族環或萘基或8－至11－員雜芳族雙環狀環系統時，則J環或環系統係被至少一個不為H之R5 取代。
具體實施例99. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中當X為X2 ，且含有X之環為飽和，A為CHR15 ，G為視情況經取代之5－員雜芳族環，Z1 為直接鍵結，且J為苯基或5－或6－員雜芳族環或萘基或8－至11－員雜芳族雙環狀環系統時，則J環或環系統係被至少一個作為Z2 Q之R5 取代。
具體實施例100. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中在式1 中，當X為X1 ，且含有X之環為飽和，A為NH，G為視情況經取代之噻唑環，在其2－位置處連接至X，且在其4－位置處至Z1 ，且J為視情況經取代之咪唑環，在其2－位置處連接至式1 之其餘部份時，則Z1 為O、C(＝O)、S(O)m 、CHR20 或NR21 。
具體實施例101. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中在1 中，當X為X1 ，且含有X之環為飽和，A為NR16 ，G為視情況經取代之噻唑環，在其2－位置處連接至X，且在其4－位置處至Z1 ，且J為視情況經取代之咪唑環，在其2－位置處連接至式1 之其餘部份時，則Z1 為O、C(＝O)、S(O)m 、CHR20 或NR21 。
具體實施例102. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中在式1 中，當G為視情況經取代之噻唑環，在其2－位置處連接至X，且在其4－位置處至Z1 時，則J不為視情況經取代之咪唑基。
具體實施例103. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中各Z4 係獨立為C(＝O)或S(O)2 。
具體實施例104. 具體實施例103之組合物，其中各Z4 為C(＝O)。
具體實施例105. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，其中各R2 係獨立為C1 －C4 烷基、C1 －C4 烯基、C1 －C4 鹵烷基、C1 －C4 烷氧基、鹵素、氰基或羥基；或 兩個R2 係一起採用為C1 －C3 次烷基或C2 －C3 次烯基，以形成經橋接之雙環狀環系統；或連接至藉由雙鍵接合之鄰近環碳原子之兩個R2 係一起採用為－CH＝CH－CH＝CH－，視情況被1至3個選自C1 －C4 烷基、C1 －C4 鹵烷基、C1 －C4 烷氧基、C1 －C4 鹵烷氧基、鹵素、羥基、胺基、氰基及硝基之取代基取代。
本發明之具體實施例，包括上文具體實施例1－105以及任何其他本文中所述之具體實施例，可以任何方式合併，且在具體實施例中之變數之描述不僅關於包含式1 化合物之組合物，而且關於式1 化合物、可用於製備式1 化合物之起始化合物與中間化合物，除非進一步在具體實施例中定義。此外，本發明之具體實施例，包括上文具體實施例1－105以及任何其他本文中所述之具體實施例，及其任何組合，係關於本發明之化合物、組合物及方法。具體實施例1－105之組合係藉由以下說明：具體實施例A1. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，或其鹽，其中G為5－員雜芳族環或5－員飽和或部份飽和雜環，各環視情況被至高2個取代基取代，取代基選自在碳環員上之R3 ，及選自在氮環員上之R11 ；R1 為苯基，或5－或6－員雜芳族環，視情況被1至2個取代基取代，取代基獨立選自在碳環員上之R4a 與在 氮環員上之R4b ；各R2 係獨立為鹵素、氰基、羥基、C1 －C2 烷基、C1 －C2 鹵烷基或C1 －C2 烷氧基；各R3 係獨立為鹵素、C1 －C3 烷基或C1 －C3 鹵烷基；各R4a 係獨立為鹵素、羥基、胺基、氰基、硝基、C1 －C6 烷基、C2 －C6 烯基、C2 －C6 炔基、C1 －C6 鹵烷基、C2 －C6 鹵烯基、C2 －C6 鹵炔基、C3 －C6 環烷基、C4 －C10 環烷基烷基、C4 －C10 烷基環烷基、C5 －C10 烷基環烷基烷基、C3 －C6 鹵環烷基、C2 －C4 烷氧烷基、C1 －C4 羥烷基、C1 －C4 烷氧基、C1 －C4 鹵烷氧基、C2 －C6 烷羰基氧基、C1 －C4 烷硫基、C1 －C4 鹵烷硫基、C2 －C6 烷羰基硫基、C1 －C4 烷基亞磺醯基、C1 －C4 烷基磺醯基、C1 －C4 鹵烷基亞磺醯基、C1 －C4 鹵烷基磺醯基、C1 －C4 烷胺基、C2 －C8 二烷胺基、C3 －C6 環烷胺基、C2 －C4 烷羰基、C2 －C6 烷氧羰基、C2 －C6 烷胺基羰基、C3 －C8 二烷胺基羰基或C3 －C6 三烷基矽烷基；各R4b 係獨立為C1 －C6 烷基、C3 －C6 烯基、C3 －C6 炔基、C3 －C6 環烷基、C1 －C6 鹵烷基、C3 －C6 鹵烯基、C3 －C6 鹵炔基、C3 －C6 鹵環烷基或C2 －C4 烷氧烷基；各R11 係獨立為C1 －C3 烷基；R15 為H、鹵素、氰基、羥基、－CHO、C1 －C4 烷基、C1 －C4 鹵烷基或C2 －C5 烷氧羰基；或R15 為C2 －C4 烯氧基、C2 －C4 炔氧基、C2 －C4 鹵烯基氧基、C2 －C4 鹵炔基氧基、C2 －C5 烷羰基氧基、C2 －C5 烷氧羰 基氧基、C2 －C5 鹵烷基羰基氧基、C2 －C5 鹵烷氧基羰基氧基、C2 －C5 烷胺基羰基氧基、C3 －C6 二烷胺基羰基氧基、C2 －C5 鹵烷基胺基羰基氧基、C3 －C6 鹵二烷基胺基羰基氧基、C2 －C5 烷氧基烷氧基、C2 －C5 鹵烷氧基烷氧基、C1 －C4 烷基磺醯氧基、C1 －C4 鹵烷基磺醯氧基或C3 －C10 三烷基矽烷基氧基；R16 為H、C1 －C4 烷基、C1 －C4 鹵烷基、C2 －C4 烷羰基、C2 －C4 鹵烷基羰基或C2 －C4 烷氧羰基；當R5 與R7 係和連結R5 與R7 之原子一起採用而形成視情況經取代之5－至7－員環時，則R5 與R7 係和連結R5 與R7 之原子一起採用，以形成5－至7－員環，含有環員，選自碳，及視情況選用之1至3個雜原子，選自至高1個O，至高1個S，及至高1個N，且視情況包含1至3個環員，選自包括C(＝O)、C(＝S)、S(O)、S(O)2 及SiR17 R18 ，該環視情況在連結R5 與R7 之原子以外之環員上被至高4個選自R8 之取代基取代；各R8 係獨立為鹵素、羥基、胺基、氰基、硝基、C1 －C6 烷基、C2 －C6 烯基、C1 －C6 鹵烷基、C2 －C6 鹵烯基、C2 －C6 鹵炔基、C2 －C6 炔基、C3 －C6 環烷基、C4 －C10 環烷基烷基、C4 －C10 烷基環烷基、C5 －C10 烷基環烷基烷基、C3 －C6 鹵環烷基、C2 －C4 烷氧烷基、C1 －C4 羥烷基、C1 －C4 烷氧基、C1 －C4 鹵烷氧基、C2 －C6 烷羰基氧基、C1 －C4 烷硫基、C1 －C4 鹵烷硫基、C2 －C6 烷羰基硫基、C1 －C4 烷基亞磺醯基、C1 －C4 烷基磺醯基、C1 －C4 鹵烷基亞 磺醯基、C1 －C4 鹵烷基磺醯基、C1 －C4 烷胺基、C2 －C8 二烷胺基、C3 －C6 環烷胺基、C2 －C4 烷羰基、C2 －C6 烷氧羰基、C2 －C6 烷胺基羰基、C3 －C8 二烷胺基羰基或C3 －C6 三烷基矽烷基；且各Z4 係獨立為C(＝O)或S(O)2 。
具體實施例A2. 具體實施例A1之組合物，其中G為G－1至G－59(如展示表2中所描繪)之一，其中突出至左邊之鍵結係結合至X，而結突出至右邊之鍵結係結合至Z1 ；J為J－1至J－82(如展示表3中所描繪)之一，其中所顯示突出至左邊之鍵結係結合至Z1 ；Q為Q－1至Q－102(如展示表4中所描繪)之一；R1 為U－1至U－50(如展示表1中所描繪)之一；各R2 係獨立為甲基、甲氧基、氰基或羥基；各R3a 係獨立選自H與R3 ；各R5 係獨立為H、氰基、C1 －C6 烷基、C2 －C6 烯基、C2 －C6 炔基、C1 －C6 鹵烷基、C2 －C6 鹵烯基、C2 －C6 鹵炔基、C3 －C8 環烷基、C3 －C8 鹵環烷基、C4 －C10 烷基環烷基、C4 －C10 環烷基烷基、C2 －C6 烷氧烷基、C4 －C10 環烷氧基烷基、C3 －C8 烷氧基烷氧烷基、C2 －C6 烷基硫基烷基、C2 －C6 烷氧羰基、C1 －C6 烷氧基、C1 －C6 鹵烷氧基、C3 －C8 環烷氧基、C3 －C8 鹵環烷氧基、C4 －C10 環烷基烷氧基、C2 －C6 烯氧基、C2 －C6 鹵烯基氧基、C2 －C6 炔氧基、C2 －C6 鹵炔基氧基、C2 －C6 烷氧基烷氧基、C2 －C6 烷羰基氧基、C2 －C6 鹵烷基羰基氧基、C4 －C8 環烷基羰基氧基、C3 －C6 烷羰基烷氧基、C1 －C6 烷硫基、C1 －C6 鹵烷硫基、C3 －C8 環烷基硫基、C3 －C10 三烷基矽烷基、－NR25 R26 或Z2 Q；R11a 係選自H與R11 ；R15 為H、氰基、羥基、甲基或甲氧羰基；或R15 為C2 －C3 烯氧基、C2 －C3 炔氧基、C2 －C3 烷羰基氧基、C2 －C3 烷氧羰基氧基、C2 －C3 鹵烷基羰基氧基、C2 －C3 鹵烷氧基羰基氧基、C2 －C3 烷胺基羰基氧基、C3 －C4 二烷胺基羰基氧基、C2 －C3 鹵烷基胺基羰基氧基、C3 －C4 鹵二烷基胺基羰基氧基、C2 －C3 烷氧基烷氧基、C2 －C3 鹵烷氧基烷氧基、C1 －C3 烷基磺醯氧基、C1 －C3 鹵烷基磺醯氧基或C3 －C6 三烷基矽烷基氧基；R16 為H、甲基、甲基羰基或甲氧羰基；各Z4 為C(＝O)；k為0、1或2；p為0,1,2或3；且x為0至5之整數；其條件是：(i)當R4 連接至碳環員時，該R4 係選自R4a ；(ii)當R4 連接至氮環員(例如在U－4、U－11至U－15、U－24至U－26、U－31或U－35中)時，該R4 係選自R4b ；(iii)當G為G－6、G－16或G－42，且各R3a 不為H時，則R11a 為H； (iv)當G為G－25或G－31時，則至少一個R3a 為H；及(v)當G為G－31至G－35之一時，則Z1 為直接鍵結或CHR20 。
具體實施例A3. 具體實施例A2之組合物，其中G係選自G－1、G－2、G－7、G－8、G－14、G－15、G－23、G－24、G－26、G－27、G－36、G－37、G－38、G－49、G－50及G－55；J係選自J－1、J－2、J－3、J－4、J－5、J－7、J－8、J－9、J－10、J－11、J－12、J－14、J－15、J－16、J－20、J－24、J－25、J－26、J－29、J－30、J－37、J－38、J－45及J－69；各Q係獨立為Q－1、Q－20、Q－32至Q－34、Q－45至Q－47、Q－60至Q－73、Q－76至Q－79、Q－84至Q－94及Q－98至Q－102；A為CH2 或NH；W為O；X為X1 、X2 或X3 ；各R5 係獨立為H、氰基、C1 －C6 烷基、C1 －C6 鹵烷基、C3 －C8 環烷基、C3 －C8 鹵環烷基、C2 －C6 烷氧烷基、C1 －C6 烷氧基、C1 －C6 鹵烷氧基、C3 －C8 環烷氧基、C2 －C6 烯氧基、C2 －C6 鹵烯基氧基、C2 －C6 炔氧基、C2 －C6 烷氧基烷氧基、C2 －C6 烷羰基氧基、C2 －C6 鹵烷基羰基氧基、C1 －C6 烷硫基、C1 －C6 鹵烷硫基、C3 －C10 三烷基矽烷基、－NR25 R26 或Z2 Q；Z1 為直接鍵結；Z2 為直接鍵結或NR21 ；R1 係選自U－1至U－3、U－11、U－13、U－20、U－22、U－23、 U－36至U－39及U－50；各R3 係獨立為甲基或鹵素；各R4a 係獨立為C1 －C2 烷基、C1 －C2 鹵烷基、鹵素、C1 －C2 烷氧基或C1 －C2 鹵烷氧基；各R4b 係獨立為C1 －C2 烷基或C1 －C2 鹵烷基；各R7 係獨立為鹵素、氰基、C1 －C3 烷基、C1 －C3 鹵烷基、羥基、C1 －C2 烷氧基或C1 －C2 鹵烷氧基；k為1或2；且n為0。
具體實施例A4. 具體實施例A3之組合物，其中A為CH2 ；G係選自G－1、G－2、G－15、G－26、G－27、G－36、G－37及G－38；且G係為未經取代；J係選自J－4、J－5、J－8、J－11、J－15、J－16、J－20、J－29、J－30、J－37、J－38及J－69；Q係選自Q－1、Q－45、Q－63、Q－64、Q－65、Q－68、Q－69、Q－70、Q－71、Q－72、Q－73、Q－76、Q－78、Q－79、Q－84、Q－85、Q－98、Q－99、Q－100、Q－101及Q－102；X為X1 或X2 ；且包含X之環為飽和；R1 為U－1或U－50；各R4a 係獨立為C1 －C2 烷基、三氟甲基、Cl、Br、I或甲氧基；各R4b 係獨立為C1 －C2 烷基或三氟甲基；且各R5 係獨立為H、氰基、C1 －C6 烷基、C1 －C6 鹵烷基、C1 －C6 烷氧基、C1 －C6 鹵烷氧基、－NR25 R26 或Z2 Q。
具體實施例A4a. 具體實施例A3之組合物，其中G係選自G－1、G－2、G－15、G－26、G－27、G－36、G－37及G－38；且G係為未經取代；J係選自J－4、J－5、J－8、J－11、J－15、J－16、J－20、J－29、J－30、J－37、J－38及J－69；Q係選自Q－1、Q－45、Q－63、Q－64、Q－65、Q－68、Q－69、Q－70、Q－71、Q－72、Q－73、Q－76、Q－78、Q－79、Q－84、Q－85、Q－98、Q－99、Q－100、Q－101及Q－102；X為X1 或X2 ；且包含X之環為飽和；R1 為U－1、U－20或U－50；各R4a 係獨立為C1 －C2 烷基、三氟甲基、Br、I或甲氧基；各R4b 係獨立為C1 －C2 烷基或三氟甲基；且各R5 係獨立為H、氰基、C1 －C6 烷基、C1 －C6 鹵烷基、C1 －C6 烷氧基、C1 －C6 鹵烷氧基、－NR25 R26 或Z2 Q。
具體實施例A5. 具體實施例A4之組合物，其中G係選自G－1、G－2、G－15、G－26及G－36；J係選自J－4、J－5、J－11、J－20、J－29、J－37、J－38及J－69；Q係選自Q－45、Q－63、Q－64、Q－65、Q－68、Q－69、Q－70、Q－71、Q－72及Q－85；且X為X1 。
具體實施例A6. 在發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為式1 化合物，或其鹽，其中R1 為視情況經取代之苯基或5－或6－員雜芳族環； A為CH2 或NH；X為X1 ,X2 ,X3 ,X4 ,X5 ,X6 ,X7 或X8 ；各R2 係獨立為C1 －C4 烷基、C1 －C4 烯基、C1 －C4 鹵烷基、C1 －C4 烷氧基、鹵素、氰基或羥基；或兩個R2 係一起採用為C1 －C3 次烷基或C2 －C3 次烯基，以形成經橋接之雙環狀環系統；或連接至藉由雙鍵接合之鄰近環碳原子之兩個R2 係一起採用為－CH＝CH－CH＝CH－，視情況被1至3個取代基取代，取代基選自C1 －C4 烷基、C1 －C4 鹵烷基、C1 －C4 烷氧基、C1 －C4 鹵烷氧基、鹵素、羥基、胺基、氰基及硝基；G為視情況經取代之5－員雜芳族環或5－員飽和或部份飽和雜環；J為5－或6－員環或8－至11－員雙環狀環系統，各環或環系統含有環員，選自碳及視情況選用之1至3個雜原子，選自至高1個O，至高1個S，及至高3個N，且視情況包含1至3個環員，選自包括C(＝O)、C(＝S)、S(O)或S(O)2 ，各環或環系統視情況被1至5個獨立選自R5 之取代基取代；各R5 係獨立為H、C1 －C6 烷基、C2 －C6 烯基、C2 －C6 炔基、C3 －C6 環烷基、C4 －C10 環烷基烷基、C4 －C10 烷基環烷基、C5 －C10 烷基環烷基烷基、C1 －C6 鹵烷基、C2 －C6 鹵烯基、C2 －C6 鹵炔基、C3 －C6 鹵環烷基、鹵素、羥基、胺基、氰基、硝基、C1 －C6 烷氧基、C1 －C6 鹵烷 氧基、C1 －C6 烷硫基、C1 －C6 烷基亞磺醯基、C1 －C6 烷基磺醯基、C1 －C6 鹵烷硫基、C1 －C6 鹵烷基亞磺醯基、C1 －C6 鹵烷基磺醯基、C1 －C6 烷胺基、C2 －C8 二烷胺基、C3 －C6 環烷胺基、C2 －C6 烷氧烷基、C2 －C6 鹵烷氧基烷基、C1 －C6 羥烷基、C2 －C6 烷羰基、C2 －C6 烷氧羰基、C2 －C6 烷羰基氧基、C2 －C6 烷羰基硫基、C2 －C6 烷胺基羰基、C3 －C8 二烷胺基羰基、C3 －C6 三烷基矽烷基或－Z2 Q；各Q係獨立為視情況經取代之苯基、苄基、萘基、C3 －C6 環烷基、C3 －C6 環烯基或5－或6－員雜芳族環，各視情況被1至3個取代基取代，取代基選自在碳環員上之R7 與在氮環員上之R12 ；各R7 係獨立為C1 －C6 烷基、C2 －C6 烯基、C2 －C6 炔基、C3 －C6 環烷基、C4 －C10 環烷基烷基、C4 －C10 烷基環烷基、C5 －C10 烷基環烷基烷基、C1 －C6 鹵烷基、C2 －C6 鹵烯基、C2 －C6 鹵炔基、C3 －C6 鹵環烷基、鹵素、羥基、胺基、氰基、硝基、C1 －C4 烷氧基、C1 －C4 鹵烷氧基、C1 －C4 烷硫基、C1 －C4 烷基亞磺醯基、C1 －C4 烷基磺醯基、C1 －C4 鹵烷硫基、C1 －C4 鹵烷基亞磺醯基、C1 －C4 鹵烷基磺醯基、C1 －C4 烷胺基、C2 －C8 二烷胺基、C3 －C6 環烷胺基、C2 －C4 烷氧烷基、C1 －C4 羥烷基、C2 －C4 烷羰基、C2 －C6 烷氧羰基、C2 －C6 烷羰基氧基、C2 －6 烷羰基硫基、C2 －C6 烷胺基羰基、C3 －C8 二烷胺基羰基或C3 －C6 三烷基矽烷基；或 R5 與R7 係和連結R5 與R7 之原子一起採用，以形成視情況經取代之5－至7－員環，含有作為環員之2至7個碳原子，及視情況選用之1至3個雜原子，選自至高1個O，至高1個S，及至高1個N；R12 為C1 －C3 烷基；各Z1 與Z2 係獨立為直接鍵結、O、S(O)m 、CHR20 或NR21 ；且R21 為H或C1 －C3 烷基。
具體實施例A7. 具體實施例A6之組合物，其中G為5－員雜芳族環或5－員飽和或部份飽和雜環，各環視情況被至高2個取代基取代，取代基選自在碳環員上之R3 ，及選自在氮環員上之R11 ；R1 為苯基或5－或6－員雜芳族環，視情況被1至2個取代基取代，取代基獨立選自在碳環員上之R4a 與在氮環員上之R4b ；各R3 係獨立為C1 －C3 烷基、C1 －C3 鹵烷基或鹵素；各R4a 係獨立為C1 －C6 烷基、C2 －C6 烯基、C2 －C6 炔基、C3 －C6 環烷基、C4 －C10 環烷基烷基、C4 －C10 烷基環烷基、C5 －C10 烷基環烷基烷基、C1 －C6 鹵烷基、C2 －C6 鹵烯基、C2 －C6 鹵炔基、C3 －C6 鹵環烷基、鹵素、羥基、胺基、氰基、硝基、C1 －C4 烷氧基、C1 －C4 鹵烷氧基、C1 －C4 烷硫基、C1 －C4 烷基亞磺醯基、C1 －C4 烷基磺醯基、C1 －C4 鹵烷硫基、C1 －C4 鹵烷基亞磺醯基、C1 －C4 鹵烷基磺醯基、C1 －C4 烷胺基、C2 －C8 二烷胺基、C3 －C6 環烷胺基、C2 －C4 烷氧烷基、C1 －C4 羥烷基、C2 －C4 烷羰基、C2 －C6 烷氧羰基、C2 －C6 烷羰基氧基、C2 －C6 烷羰基硫基、C2 －C6 烷胺基羰基、C3 －C8 二烷胺基羰基或C3 －C6 三烷基矽烷基；各R4b 係獨立為C1 －C6 烷基、C3 －C6 烯基、C3 －C6 炔基、C3 －C6 環烷基、C1 －C6 鹵烷基、C3 －C6 鹵烯基、C3 －C6 鹵炔基、C3 －C6 鹵環烷基或C2 －C4 烷氧烷基；各R11 係獨立為C1 －C3 烷基；且當R5 與R7 係和連結R5 與R7 之原子一起採用而形成視情況經取代之5－至7－員環時，則R5 與R7 係和連結R5 與R7 之原子一起採用，以形成5－至7－員環，含有作為環員之2至7個碳原子，及視情況選用之1至3個雜原子，選自至高1個O，至高1個S，及至高1個N，視情況被至高2個選自R8 之取代基取代；且各R8 係獨立為C1 －C3 烷基。
具體實施例A8. 具體實施例A7之組合物，其中G為G－1至G－55(如展示表2中所描繪)之一，其中突出至左邊之鍵結係結合至X，而結突出至右邊之鍵結係結合至Z1 ；J為J－1至J－82(如展示表3中所描繪)之一，其中所顯示突出至左邊之鍵結係結合至Z1 ；Q為Q－1至Q－55(如展示表4中所描繪)之一；R1 為U－1至U－50(如展示表1中所描繪)之一；各R3a 係獨立選自H與R3 ； R11a 係選自H與R11 ；k為0、1或2；p為0、1或2；且x為0至5之整數；其條件是：(i)當R4 連接至碳環員時，該R4 係選自R4a ；(ii)當R4 連接至氮環員(例如在U－4、U－11至U－15、U－24至U－26、U－31或U－35中)時，該R4 係選自R4b ；(iii)當G為G－6、G－16或G－42，且各R3a 不為H時，則R11a 為H；(iv)當G為G－25或G－31時，則至少一個R3a 為H；及(v)當G為G－31至G－35之一時，則Z1 為直接鍵結或CHR20 。
具體實施例A9. 具體實施例A8之組合物，其中G係選自G－1、G－2、G－15、G－26、G－27、G－36、G－37及G－38；J係選自J－1、J－2、J－3、J－4、J－5、J－7、J－8、J－9、J－10、J－11、J－12、J－14、J－15、J－16、J－20、J－24、J－25、J－26、J－29、J－30、J－45及J－69；各Q係獨立為Q－1、Q－20、Q－32至34、Q－45、Q－46或Q－47；W為O；X為X1 、X2 或X3 ；各Z1 與Z2 為直接鍵結；R1 係選自U－1至U－3、U－11、U－13、U－20、U－22、U－23、 U－36至U－39及U－50；各R3 係獨立為甲基或鹵素；各R4a 係獨立為C1 －C2 烷基、C1 －C2 鹵烷基、鹵素或C1 －C2 烷氧基；各R4b 係獨立為C1 －C2 烷基或C1 －C2 鹵烷基；R5 之一種情況為Z2 Q，而R5 之其他情況係獨立選自H、C1 －C4 烷基、C1 －C4 鹵烷基及鹵素；各R7 係獨立為鹵素、C1 －C3 烷基、C1 －C3 鹵烷基、羥基、C1 －C2 烷氧基或C1 －C2 鹵烷氧基；k為1或2；且n為0。
具體實施例A10. 具體實施例A9之組合物，其中A為CH2 ；G係選自G－1、G－2、G－15、G－26及G－36；且G係為未經取代；J係選自J－11、J－25、J－26、J－29及J－30；Q係選自Q－1與Q－45；X為X1 或X2 ；且包含X之環為飽和；R1 為U－1或U－50；各R4a 係獨立為C1 －C2 烷基、三氟甲基、Cl、Br、I或甲氧基；且各R4b 係獨立為C1 －C2 烷基或三氟甲基。
具體實施例A11. 具體實施例A10之組合物，其中J係選自J－11與J－29； X為X1 ；且各R4a 係獨立為C1 －C2 烷基、三氟甲基或Cl。
具體實施例A12. 具體實施例A1之組合物，其中成份(a)係選自包括：4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－[[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]六氫吡啶及其對掌異構物(化合物1)，1－[[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－[4－(5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]六氫吡啶(化合物2)，1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－甲基－5－苯基－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮及其對掌異構物(化合物15)，2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－1－[4－[4－[(3aS,9bR),3a,4,5,9b－四氫萘[2,1－d]異唑－3－基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮及其對掌異構物(化合物16)，1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－乙基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮及其對掌異構物(化合物19)，2－[3,5－雙(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮及其對掌異構物(化合物22)，1－[4－[4－[(5R)－3',4'－二氫螺[異唑－5(4H),1',(2'H)－萘]－3－基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮及其對掌異構物(化合物37)， 1－[4－[4－[(5R)－2,3－二氫螺[1H－茚－1,5'(4'H)－異唑]－3'基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮及其對掌異構物(化合物44)，2－[5－氯基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－苯基－3－異唑]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮及其對掌異構物(化合物107)，2－[(5R)－4,5－二氫－3－[2－[1－[2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1基]乙醯基]－4－六氫吡啶基]－4－噻唑基－5－異唑基]－1H－異吲哚－1,3(2H)－二酮及其對掌異構物(化合物129)，2－[5－氯基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－1－[4－[4－[(1R)－2,3－二氫螺[1H－茚－1,5'(4'H)－異唑]－3'基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮及其對掌異構物(化合物232)，2－[5－氯基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－1－[4－[4－[(1'R)－3',4'－二氫螺[異唑－5(4H),1'(2'H)－萘]－3－基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮及其對掌異構物(化合物230)，2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－1－[4－[4－(3R)－螺[苯并呋喃－3(2H),5'(4'H)－異唑]－3'基－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮及其對掌異構物(化合物185)，1－[4－[4－[(1R)－2,3－二氫螺[1H－茚－1,5'(4'H)－異唑]－3'基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基－2－(3，5－二甲基－1H－吡唑－1－基)乙酮及其對掌異構物(化合物165)，2－[3,5－雙(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－1－[4－[4－[(1'R)－3',4'－二氫螺[異唑－5(4H),1'(2'H)－萘]－3－基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮及其對掌異構物(化合物229)， 2－[3,5－雙(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－1－[4－[4－[(1R)－2,3－二氫螺[1H－茚－1,5'(4'H)－異唑]－3'基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮及其對掌異構物(化合物231)，1－[4－[4－[(5R)－5－(2,6－二氯苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮及其對掌異構物(化合物135)，1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－(2－氟苯基)－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮及其對掌異構物(化合物79)，1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－(2－甲基苯基)－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮及其對掌異構物(化合物161)，1－[4－[4－[(5R)－5－(2,6－二甲基苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮及其對掌異構物(化合物178)，1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－(2,4,6－三甲基苯基)－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮及其對掌異構物(化合物179)，1－[4－[4－[(1'R)－3',4'－二氫螺[異唑－5(4H),1'(2'H)－萘]－3－基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－(3,5－二甲基－1H－吡唑－1－基)乙酮及其對掌異構物(化合物164)，1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－(2,4,6－三甲氧基苯基)－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮及其對掌異構物(化合物155)， 3－[(5R)－4,5－二氫－3－[2－[1－[2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－六氫吡啶基]－4－噻唑基]－5－異唑基]－2(3H)－苯并唑酮及其對掌異構物(化合物225)，1－[4－[4－[(5R)－5－(2,6－二氟苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮及其對掌異構物(化合物214)，2－[(5R)－4,5－二氫－3－[2－[1－[2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－六氫吡啶基]－4－噻唑基]－5－異唑基]苯甲腈及其對掌異構物(化合物220)，2－[5－氯基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－甲基－5－苯基－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮及其對掌異構物(化合物261)，2－[3,5－雙(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－甲基－5－苯基－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮及其對掌異構物(化合物260)，1－[4－[4－[(5R)－5－(2－氯苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮及其對掌異構物(化合物8)，1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[3－甲基－5－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮及其對掌異構物(化合物128)，1－[4－[4－[(4S)－2,3－二氫螺[4H－1－苯并哌喃－4,5'(4'H)－異唑]－3'基)－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮及其對掌異構物(化合物137)， (5R)－4,5－二氫－3－[2－[1－[2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－六氫吡啶基]－4－噻唑基]－5－苯基－5－異唑甲腈及其對掌異構物(化合物265)，1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮(化合物3)及其對掌異構物，1－[(5R)－4,5－二氫－3－[2－[1－[2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－六氫吡啶基]－4－噻唑基]－5－異唑基]－1,3－二氫－3－甲基－2H－苯并咪唑－2－酮及其對掌異構物(化合物275)，N－[(5R)－4,5－二氫－3－[2－[1－[2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－六氫吡啶基]－4－噻唑基]－5－異唑基]－N－苯基乙醯胺及其對掌異構物(化合物285)，4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基]－2－噻唑基]－N－(2,5－二甲基苯基)－1－六氫吡啶羧醯胺及其對掌異構物(化合物292)，3－[(5R)－4,5－二氫－3－[2－[1－[2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－六氫吡啶基]－4－噻唑基]－5－異唑基]－2(3H)－苯并噻唑酮及其對掌異構物(化合物297)，1－乙醯基－3－[(5R)－4,5－二氫－3－[2－[1－[2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－六氫吡啶基]－4－噻唑基]－5－異唑基]－1,3－二氫－2H－苯并咪唑－2－酮及其對掌異構物(化合物298)，4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基]－2－噻唑基]－N－[5－甲基 －3－(三氟甲基)－1H－吡唑基－1－基]－1－六氫吡啶羧醯胺及其對掌異構物(化合物300)及1－[4－[4－[(5R)－5－(2－溴苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮及其對掌異構物(化合物189)。
具體實施例A12a. 具體實施例A1之組合物，其中成份(a)係選自包括：4－[4－[(5R)－5－(2,6－二氟苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－噻唑基]－N－(2,5－二甲基苯基)－1－六氫吡啶羧醯胺及其對掌異構物(化合物391)，2－(3,5－二甲基－1H－吡唑－1－基)－1－[4－[4－[(5R)－5－(2,6－二氟苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮及其對掌異構物(化合物342)，2－(2,5－二甲基苯基)－1－[4－[4－[(5R)－5－(2,6－二氟苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮及其對掌異構物(化合物425)及1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－[2－(三氟甲基)苯基]－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮及其對掌異構物(化合物114)。
具體實施例B1. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b1)苯并咪唑胺基甲酸甲酯殺真菌劑，譬如苯菌靈(benomyl)、多菌靈(carbendazim)及甲基托布津(thiophanate－methyl)。
具體實施例B2. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b2)二羧醯亞胺殺真菌劑，譬如普洛西米酮(procymidone)、衣普洛二酮(iprodione)及賓可若左林(vinclozolin)。
具體實施例B3. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b3)脫甲基化作用抑制劑殺真菌劑，譬如環氧康唑(epoxiconazole)、氟昆康唑(fluquinconazole)、三阿地孟醇(triadimenol)、西美康唑(simeconazole)、愛普康唑(ipconazole)、胺靈(triforine)、西普洛康唑(cyproconazole)、二吩康唑(difenconazole)、氟矽氮唑(flusilazole)、氟三阿弗(flutriafol)、美特康唑(metconazole)、麥可洛丁尼(myclobutanil)、普洛氯來滋(prochloraz)、普洛皮康唑(propiconazole)、丙硫康唑(prothioconazole)、提布康唑(tebuconazole)及四康唑(tetraconazole)。
具體實施例B4. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b4)苯基醯胺殺真菌劑，譬如美吩諾克山(mefenoxam)、美塔拉西(metalaxyl)、美塔拉西(metalaxyl)－M、本那拉西(benalaxyl)、本那拉西(benalaxyl)－M、福瑞拉西(furalaxyl)、歐福瑞斯(ofurace)及氧二西(oxadixyl)。
具體實施例B5. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b5)胺/嗎福啉殺真菌劑，譬如阿地莫夫(aldimorph)、多地嗎褔(dodemorph)、吩丙嗎褔(fenpropimorph)、克啉菌(tridemorph)、三嗎褔醯胺(trimorphamide)、吩丙啶(fenpropidin)、粉病靈(piperalin)及螺氧胺(spiroxamine)。
具體實施例B6. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b6)磷脂生物合成抑制劑殺真菌劑，譬如克瘟散(edifenphos)與富士一號(isoprothiolane)。
具體實施例B7. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b7)羧醯胺殺真菌劑，譬如玻斯卡利得(boscalid)、片硫吡得(penthiopyrad)、比沙吩(bixafen)、萎銹靈(carboxin)及氧化萎銹靈(oxycarboxin)。
具體實施例B8. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b8)羥基(2－胺基－)嘧啶殺真菌劑，譬如乙菌定(ethirimol)。
具體實施例B9. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合 物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b9)苯胺基嘧啶殺真菌劑，譬如賽普洛的尼(cyprodinil)。
具體實施例B10. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b10)胺基甲酸N－苯酯殺真菌劑，譬如二乙吩卡巴(diethofencarb)。
具體實施例B11. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b11)醌外部抑制劑殺真菌劑，譬如氧偶氮史托賓(azoxystrobin)、皮拉可洛史托賓(pyraclostrobin)、可列索克辛(kresoxim)－甲基、三氟氧史托賓(trifloxystrobin)、皮可氧史托賓(picoxystrobin)、吡利苯卡巴(pyribencarb)、發姆氧酮(famoxadone)、吩醯胺酮(fenamidone)、二可史托賓(discostrobin)、恩史托賓(enestrobin)、二氧史托賓(dimoxystrobin)、美托明史托賓(metominostrobin)、歐瑞沙史托賓(orysastrobin)及氟氧史托賓(fluoxastrobin)。
具體實施例B12. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b12)苯基吡咯殺真菌劑化合物，譬如吩吡若尼(fenpiclonil)與氟二氧尼(fludioxonil)。
具體實施例B13. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合 物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b13)喹啉殺真菌劑，譬如奎氧吩(quinoxyfen)。
具體實施例B14. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b14)脂質過氧化作用抑制劑殺真菌劑，譬如地茂散(chloroneb)。
具體實施例B15. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b15)黑色素生物合成抑制劑－還原酶殺真菌劑，譬如吡咯昆隆(pyroquilon)與三環唑(tricyclazole)。
具體實施例B16. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b16)黑色素生物合成抑制劑－脫水酶殺真菌劑，譬如卡丙醯胺(carpropamid)。
具體實施例B17. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b17)羥基醯基苯胺殺真菌劑，譬如吩己醯胺(fenhexamid)。
具體實施例B18. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b18)角 鯊烯－環氧化酶抑制劑殺真菌劑，譬如吡丁卡巴(pyributicarb)。
具體實施例B19. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b19)多氧菌素(polyoxin)殺真菌劑，譬如多氧菌素(polyoxin)。
具體實施例B20. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b20)苯基脲殺真菌劑，譬如平西古隆(pencycuron)。
具體實施例B21. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b21)醌內部抑制劑殺真菌劑，譬如西偶氮發醯胺(cyazofamid)與安蘇溴(amisulbrom)。
具體實施例B22. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b22)苯甲醯胺殺真菌劑，譬如坐克沙醯胺(zoxamide)。
具體實施例B23. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b23)烯醇哌喃糖醛酸抗生素殺真菌劑，譬如殺稻瘟菌素－S。
具體實施例B24. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b24)哌喃己糖基抗生素殺真菌劑，譬如春日黴素。
具體實施例B25. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b25)哌喃葡糖基抗生素：蛋白質合成殺真菌劑，譬如鏈黴素。
具體實施例B26. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b26)哌喃葡糖基抗生素：海藻糖酶與肌醇生物合成殺真菌劑，譬如有效黴素。
具體實施例B27. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b27)氰基乙醯基醯胺肟殺真菌劑，譬如西莫山尼(cymoxanil)。
具體實施例B28. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b28)胺基甲酸酯殺真菌劑，譬如丙馬卡巴(propamacarb)、普洛硫卡巴(prothiocarb)及碘基卡巴(iodocarb)。
具體實施例B29. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合 物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b29)氧化磷酸化作用解偶聯殺真菌劑，譬如氟阿吉南(fluazinam)、樂殺蟎(binapacryl)、福林宗(ferimzone)、甲替敵蟎普(meptyldinocap)及敵蟎普(dinocap)。
具體實施例B30. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b30)有機錫殺真菌劑，譬如薯瘟錫醋酸鹽(fentin acetate)。
具體實施例B31. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b31)羧酸殺真菌劑，譬如啉酸。
具體實施例B32. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b32)雜芳族殺真菌劑，譬如西美沙唑(hymexazole)。
具體實施例B33. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b33)膦酸鹽殺真菌劑，譬如亞磷酸及其各種鹽，包括弗謝替(fosetyl)－鋁。
具體實施例B34. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b34)酞 胺酸殺真菌劑，譬如提可洛沙蘭(teclofthalam)。
具體實施例B35. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b35)苯并三殺真菌劑，譬如***氧(triazoxide)。
具體實施例B36. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b36)苯－磺醯胺殺真菌劑，譬如氟胺基磺酸(flusulfamide)。
具體實施例B37. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b37)嗒酮殺真菌劑，譬如二氯美井(diclomezin)。
具體實施例B38. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b38)噻吩－羧醯胺殺真菌劑，譬如矽硫法姆(silthiofam)。
具體實施例B39. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b39)嘧啶醯胺殺真菌劑，譬如二氟美托林(diflumetorim)。
具體實施例B40. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b40) 羧酸醯胺殺真菌劑，譬如二甲嗎褔(dimethomorph)、苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)、苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)－異丙基、依普洛維利卡巴(iprovalicarb)、維利吩那(valiphenal)、門二丙醯胺(mandipropamid)及弗嗎福(flumorph)。
具體實施例B41. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b41)四環素抗生素殺真菌劑，譬如羥四環素。
具體實施例B42. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b42)硫代胺基甲酸酯殺真菌劑，譬如甲硫弗卡巴(methasulfocarb)。
具體實施例B43. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b43)苯甲醯胺殺真菌劑，譬如氟皮可得(fluopicolide)與氟吡喃(fluopyram)。
具體實施例B44. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b44)宿主植物防禦誘發殺真菌劑，譬如阿西苯唑拉(acibenzolar)－S－甲基。
具體實施例B45. 在發明內容中所述之組合物(包括但不 限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b45)多位置接觸殺真菌劑，譬如氧氯化銅、硫酸銅、氫氧化銅、波爾多組合物(三鹽基性硫化銅)、元素硫、代森錳鋅(mancozeb)、代森聯(metiram)、甲基代森鋅(propineb)、福美鐵(ferbam)、代森錳(maneb)、福美雙(thiram)、代森鋅(zineb)、福美鋅(ziram)、滅菌丹(folpet)、克菌丹(captan)、卡普塔弗(captafol)及百菌清(chlorothalonil)。
具體實施例B46. 在發明內容中所述之組合物(包括但不限於具體實施例1至105及A1至A12a之任一項之組合物)，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自(b46)成份(a)與成份(b1)至(b45)之殺真菌劑以外之殺真菌劑，譬如乙沙巴克薩(ethaboxam)、西弗吩醯胺(cyflufenamid)、普洛喹那得(proquinazid)、美托吩酮(metrafenone)、5－氯基－6－(2,4,6－三氟苯基)－7－(4－甲基六氫吡啶－1－基)[1,2,4]***并[1,5－a]嘧啶(BAS600)、2－丁氧基－6－碘基－3－丙基－4H－1－苯并哌喃－4－酮、3－[5－(4－氯苯基)－2,3－二甲基－3－異四氫唑基]吡啶(SYP－Z048)、N－[1－[[[1－(4－氰基苯基)乙基]磺醯基]甲基]丙基]胺基甲酸4－氟苯酯(XR－539)、N－[[(環丙基甲氧基)胺基][6－(二氟甲氧基)－2,3－二氟苯基]亞甲基]苯乙醯胺、N'－[4－[4－氯基－3－(三氟甲基)苯氧基]－2,5－二甲基苯基]－N－乙基－N－甲基甲烷醯亞胺醯胺、2－[[2－氟基－5－(三氟甲基)苯基]硫基]－2－[3－(2－甲氧苯基)－2－亞噻唑啶基]乙腈(OK－5203)及N－(4－氯基－2－硝基苯基)－N－乙基－4－甲苯磺醯 胺(TF－991)。
值得注意的是本文中所述任一項具體實施例之組合物，包括具體實施例1至105、A1至A11及B1至B46，其中指稱式1 係包括其鹽，而非其N－氧化物；因此，片語"式1 化合物"可被片語"式1 化合物或其鹽"置換。
值得注意的是本文中所述任一項具體實施例之組合物，包括具體實施例1至105及B1至B46，其中指稱式1 係包括其鹽，而非其N－氧化物；因此，片語"式1 化合物"可被片語"式1 化合物或其鹽"置換。
本發明之具體實施例亦包括：
具體實施例C1. 式1A 化合物，其中各R4a 係獨立為鹵素、氰基、C1 －C3 烷基、C1 －C3 鹵烷基、C1 －C2 烷氧基或C1 －C2 鹵烷氧基。
具體實施例C2. 式1A 化合物，其中R1 為U－1，k為2，且一個R4a 係被連接至U－1之3－位置，而另一個R4a 係被連接至5－位置。
具體實施例C3. 式1A 化合物，其中R1 為U－20，k為2，且一個R4a 係被連接至U－20之3－位置，而另一個R4a 係被連接至5－位置。
具體實施例C4. 式1A 化合物，其中R1 為U－50，k為2，且一個R4a 係被連接至U－50之2－位置，而另一個R4a 係被連接至5－位置。
特殊具體實施例亦包括式1A 化合物，其係選自包括：1－[2－(3,5－二氯－1H－1,2,4－***－1－基)乙醯基]－4－六氫吡啶甲腈， 1－[2－(3,5－二溴基－1H－1,2,4－***－1－基)乙醯基]－4－六氫吡啶甲腈，1－[2－(3,5－二氯－1H－1,2,4－***－1－基)乙醯基]－4－六氫吡啶碳硫醯胺，1－[2－(3,5－二溴基－1H－1,2,4－***－1－基)乙醯基]－4－六氫吡啶碳硫醯胺，4－氰基－N－(3,5－二甲基－1H－吡唑－1－基)－1－六氫吡啶羧醯胺，4－氰基－N－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－1－六氫吡啶羧醯胺，4－氰基－N－(2,5－二甲基苯基)－1－六氫吡啶羧醯胺，4－氰基－N－(5－氯基－2－甲基苯基)－1－六氫吡啶羧醯胺，4－氰基－N－(2－氯基－5－甲基苯基)－1－六氫吡啶羧醯胺，4－胺硫甲醯基－N－(3,5－二甲基－1H－吡唑－1－基)－1－六氫吡啶羧醯胺，4－胺硫甲醯基－N－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－1－六氫吡啶羧醯胺，4－胺硫甲醯基－N－(2,5－二甲基苯基)－1－六氫吡啶羧醯胺，4－胺硫甲醯基－N－(5－氯基－2－甲基苯基)－1－六氫吡啶羧醯胺，4－胺硫甲醯基－N－(2－氯基－5－甲基苯基)－1－六氫吡啶羧醯胺，1－[2－(2,5－二甲基苯基)乙醯基]－4－六氫吡啶甲腈，1－[2－(2,5－二氯苯基)乙醯基]－4－六氫吡啶甲腈，1－[2－(5－氯基－2－甲基苯基)乙醯基]－4－六氫吡啶甲腈，1－[2－(2－氯基－5－甲基苯基)乙醯基]－4－六氫吡啶甲腈，1－[2－(2,5－二甲基苯基)乙醯基]－4－六氫吡啶碳硫醯胺， 1－[2－(2,5－二氯苯基)乙醯基]－4－六氫吡啶碳硫醯胺，1－[2－(5－氯基－2－甲基苯基)乙醯基]－4－六氫吡啶碳硫醯胺，1－[2－(2－氯基－5－甲基苯基)乙醯基]－4－六氫吡啶碳硫醯胺，且本發明之具體實施例包括具體實施例1、1d至1f、3至84及86至105，在指稱發明內容中所述組合物之情況下，其中片語"成份(a)為式1 化合物"係被片語"式1C 化合物"(包括所有幾何與立體異構物)、其N－氧化物及鹽置換。在此等具體實施例中，取代基之定義均如發明內容中關於式1C 所指定，除非進一步在具體實施例1d至1f、具體實施例3至84及具體實施例86至105中定義。
值得特別注意的是在具體實施例1至1c、2至105、A1至A12a及B1至B46之任一項之發明內容中所述之組合物，其中成份(a)為如發明內容中所定義之一或多種式1 化合物，其中R15 為H、鹵素、氰基、羥基、－CHO、C1 －C4 烷基、C2 －C4 烯基、C2 －C4 炔基、C1 －C4 鹵烷基、C2 －C4 鹵烯基、C2 －C4 鹵炔基、C2 －C4 烷氧烷基、C2 －C4 烷基硫基烷基、C2 －C4 烷基亞磺醯基烷基、C2 －C4 烷基磺醯基烷基、C3 －C5 烷氧羰基烷基、C2 －C4 烷羰基、C2 －C4 鹵烷基羰基、C2 －C5 烷氧羰基、C2 －C5 烷胺基羰基、C3 －C5 二烷胺基羰基、C1 －C4 烷氧基、C1 －C4 鹵烷氧基、C1 －C4 烷硫基、C1 －C4 鹵烷硫基、C1 －C4 烷基亞磺醯基、C1 －C4 鹵烷基亞磺醯基、C1 －C4 烷基磺醯基或C1 －C4 鹵烷基磺醯基。
亦值得注意的是如發明內容或具體實施例C1至C4之任一項中所述之式1A 化合物(包括所有幾何與立體異構物)、其N－氧化物或鹽，其中A為CH2 或NH。
亦值得注意的是，作為具體實施例者為本發明之殺真菌組合物，其包含殺真菌上有效量之具體實施例1至105、A1至A12a及B1至B46之組合物，及至少一種其他成份，選自包括界面活性劑、固體稀釋劑及液體稀釋劑。本發明之具體實施例進一步包括控制因真菌植物病原所造成植物疾病之方法，其包括對植物或其部份或對植物種子或籽苗施用殺真菌上有效量之具體實施例1至105、A1至A12a及B1至B46之組合物(例如，為本文中所述之組合物)。較佳使用方法包括涉及上述較佳組合物者；且以特定有效性所控制之疾病係包括因卵菌綱真菌植物病原所造成之植物疾病。根據本發明所使用殺真菌劑之組合可幫助疾病控制及減緩抗藥性發展。
組合物包括其中成份(a)與成份(b)係以殺真菌上有效量存在，且成份(a)對成份(b)之重量比為約125：1至1：125者。此等組合物係特別有效控制因卵菌綱真菌植物病原所造成之植物疾病。值得注意的是其中成份(a)對成份(b)之重量比為約25：1至1：25之組合物。值得特別注意的是其中成份(a)對成份(b)之重量比為約5：1至1：5之組合物。組合物亦包括其中成份(a)與成份(b)係以殺真菌上有效量存在，且成份(a)對成份(b)之重量比係在範圍為125：1至1：125以外者；參閱，例如下文表A1，其係列出成份(a)化合物與成份(b)之特定組合，說明本發明之混合物、組合物及方法。
式1 與1C 化合物可藉一或多種下述方法與變異方式製成，如圖式1－20中所述。在下文式1－37化合物中之A,G,J,W,X, Q,Z1 ,R1 ,R2 ,R15 ,R16 及n之定義，均如上文在發明內容中所定義，除非另有指明。式1a－1e 為式1 與1C 之不同子集。
如圖式1中所示，式1a 化合物(式1 與1C ，其中A為CHR15 )，其中W為O，可經由使式2 氯化醯與式3 胺，於酸清除劑存在下偶合而製成。典型酸清除劑包括胺鹼，譬如三乙胺、N,N－二異丙基乙胺及吡啶。其他清除劑包括氫氧化物，譬如氫氧化鈉與鉀，與碳酸鹽，譬如碳酸鈉與碳酸鉀。在某些情況中，可使用聚合體所承載之酸清除劑，譬如聚合體結合之N,N－二異丙基乙胺與聚合體結合之4－(二甲胺基)吡啶。式3 胺類之酸鹽亦可使用於此反應中，其條件是有至少2當量之酸清除劑存在。用以形成與胺類之鹽之典型酸類，包括鹽酸、草酸及三氟醋酸。在後續步驟中，式1a 醯胺類，其中W為O，可被轉化成式1a 硫醯胺，其中W為S，使用多種標準硫化試劑，譬如五硫化磷或2,4－雙(4－甲氧苯基)－1,3－二硫－2,4－二磷四圜－2,4－二硫化物(Lawesson氏試劑)。
關於製備其中W為O之式1a 化合物之替代程序，係描繪於圖式2中，且係涉及式4 酸與式3 胺(或其酸鹽)，於脫水偶合試劑存在下之偶合，譬如二環己基碳化二亞胺(DCC)、1－(3－二甲胺基丙基)－3－乙基碳化二亞胺鹽酸鹽(EDC)或六氟 磷酸O－苯并***－1－基－N,N,N',N'－四甲基(HBTU)。可再一次於此處使用聚合體所承載之試劑，譬如聚合體結合之環己基碳化二亞胺。此等反應典型上係在0－40℃下，於溶劑中，譬如二氯甲烷或乙腈，於鹼譬如三乙胺或N,N－二異丙基乙胺存在下進行。式4 酸類係為已知，或可藉熟諳此藝者已知之方法製備。例如，R1 CH2 COOH，其中R1 為經過氮連結之雜芳族環，可經由使其相應之R1 H化合物與鹵基醋酸或酯，於鹼存在下反應而製成；參閱，例如美國專利4,084,955。R1 CH2 COOH，其中R1 為苯基或經過碳連結之雜芳族環，可製自其相應之R1 CH2 －鹵素化合物，其方式是鹵素以氰化物之置換，接著為水解作用；參閱，例如K.Adachi,Yuki Gosei Kagaku Kyokaishi 1969 ,27 ,875－876；自R1 C(＝O)CH3 ，藉由Willgerodt－Kindler反應；參閱，例如H.R.Darabi等人,Tetrahedron Letters 1999 ,40 ,7549－7552，及M.M.Alam與S.R.Adapa,合成通信期刊 (Synthetic Communications )2003,33 ,59－63，及其中引述之參考資料；或自R1 Br或R1 I，藉由與醋酸第三－丁酯或丙二酸二乙酯之鈀催化偶合，接著為酯水解作用；參閱，例如W.A.Moradi與S.L.Buchwald,J.Am.Chem.Soc. 2001 ,123 ,7996－8002，與J.F.Hartwig等人,J.Am.Chem.Soc. 2002 ,124 ,12557－12565。
因合成文獻包括許多醯胺形成方法，故圖式1與2之合成程序僅只是可用於製備式1 與1C 化合物之極多種方法之代表性實例。熟諳此藝者亦明白的是，式2 氯化醯可藉由許多習知方法製自式4 酸類。
某些式1b 化合物(式1 與1C ，其中A為CHR15 ，且W為O)，其中R1 為經過氮原子連結之5－員含氮雜芳族環，可經由式5 母體雜環與式6 鹵基乙醯胺之反應而製成，如圖式3中所示。反應係於鹼存在下，譬如氫化鈉或碳酸鉀，在溶劑中，譬如四氫呋喃、N,N－二甲基甲醯胺或乙腈，於0至80℃下進行。式6 鹵基乙醯胺可類似圖式1與2中所述之醯胺形成反應，經由使式3 胺個別與α－鹵基羧酸鹵化物或α－鹵基羧酸或其酐反應而製成。
其中R1 為5－員含氮雜芳族環，於N上未經取代；且Y1 為Cl、Br或I。
式1c 化合物(式1 ，其中A為NR16 )，其中R16 為H，R1 為苯基、萘基或5－或6－員雜芳族環，且W為O或S，可經由使式3 胺個別與式7 之異氰酸酯或異硫氰酸酯反應而製成，如圖式4中所描繪。此反應典型上係於環境溫度下，在非質子性溶劑譬如二氯甲烷或乙腈中進行。
式1c 化合物亦可經由使式8 胺與式9 之胺甲醯基或胺硫甲醯基氯化物或咪唑反應而製成，如圖式5中所示。當Y為氯時，反應典型上係於酸清除劑存在下進行。典型酸清除劑包括胺鹼，譬如三乙胺、N,N－二異丙基乙胺及吡啶。其他清除劑包括氫氧化物，譬如氫氧化鈉與鉀，與碳酸鹽，譬如碳酸鈉與碳酸鉀。式9 之胺甲醯基或胺硫甲醯基氯化物(其中Y為Cl)可根據熟諳此藝者所已知之一般方法，個別經由以光氣或硫代光氣或其相當物處理，製自式3 胺類，而式9 之胺甲醯基或胺硫甲醯基咪唑(其中Y為咪唑－1－基)可個別經由以1,1'－羰基二咪唑或1,1'－硫代羰基二咪唑處理，製自式3 胺類。
其中W為O或S；且Y為Cl或咪唑－1－基。
某些式1d 化合物(意即式1 與1C ，其中含有X之環為飽和)可如圖式6中所示，藉催化性氫化，製自式1e 化合物，其中含有X之環為不飽和。典型條件係涉及將式1e 化合物曝露 至氫氣，在70至700 kPa，較佳為270至350 kPa之壓力下，於金屬觸媒存在下，譬如被承載於惰性載體譬如活性碳上之鈀，其重量比為5至20%之金屬對載體，經懸浮於溶劑中，譬如乙醇，在環境溫度下。此類型之還原作用係極為習知；參閱，例如催化氫化作用 ,L.Cerveny編著,Elsevier Science,Amsterdam,1986。熟諳此藝者將明瞭的是，可存在於式1e 化合物中之其他某些官能基亦可在催化氫化條件下被還原，因此需要觸媒與條件之適當選擇。
其中X為X1 ,X2 ,X5 ,X8 或X9 。
某些式1 與1C 化合物，其中X為X1 ,X5 ,X7 或X9 ，且G係經由氮原子連結至含有X之環，可藉由適當脫離基Y2 ，在式10 之含X環上，以式11 之含氮雜環，於鹼存在下置換而製成，如圖式7中所描繪。適當鹼包括氫化鈉或碳酸鉀，且反應係在溶劑中，譬如N,N－二甲基甲醯胺或乙腈，於0至80℃下進行。在式10 化合物中之適當脫離基包括溴化物、碘化物、甲烷磺酸鹽(OS(O)2 CH3 )、三氟甲烷磺酸鹽(OS(O)2 CF3 )等，且式10 化合物可使用此項技藝中已知之一般方法製自其相應之化合物，其中Y2 為OH。
其中W為O或S；X為X1 ,X5 ,X7 或X9 ；且Y2 為脫離基，譬如Br、I、OS(O)2 Me或OS(O)2 CF3 。
式1 與1C 化合物，其中X為X2 或X8 ，可經由式12 化合物與式13 之雜環族鹵化物或三氟甲烷磺酸鹽(OS(O)2 CF3 )之反應而製成，如圖式8中所示。反應係於鹼存在下，譬如碳酸鉀，在溶劑中，譬如二甲亞碸、N,N－二甲基甲醯胺或乙腈，於0至80℃下進行。式13 化合物，其中Y2 為三氟甲烷磺酸鹽，可藉熟諳此藝者已知之方法製自其相應之化合物，其中Y2 為OH。
其中W為O或S；X為X2 或X8 ；且Y2 為脫離基，譬如Br、I、OS(O)2 Me或OS(O)2 CF3 。
式3 胺化合物可製自式14 之經保護胺化合物，其中Y3 為胺保護基，如圖式9中所示。極多陣列之胺保護基係可取用(參閱，例如T.W.Greene與P.G.M.Wuts,有機合成之保護基 ,第2版；Wiley：New York,1991 )，且適當保護基之使用與選擇係為熟諳化學合成者所明瞭。保護基可被移除，且胺係被 單離成其酸鹽或自由態胺，藉由此項技藝中已知之一般方法。熟諳此藝者亦將明瞭的是，式14 之經保護胺類可藉由類似上文圖式6、7及8中所述之方法製成，其中基團R1 AC(＝W)係被Y3 置換，而得可使用之式14 中間物，以製備式1 化合物。
式14 化合物亦可經由適當官能基化之式15 化合物與適當官能基化之式16 化合物之反應而製成，如圖式10中所示。官能基Y4 與Y5 係選自但不限於以下部份基團，譬如醛類、酮類、酯類、酸類、醯胺類、硫醯胺類、腈類、胺類、醇類、硫醇類、肼類、肟類、脒類、醯胺肟類、烯烴類、乙炔類、鹵化物、烷基鹵化物、甲烷磺酸鹽、三氟甲烷磺酸鹽、二羥基硼烷、二羥基硼烷化物等，其在適當反應條件下，將允許建立各種雜環G。以下述作為實例，式15 化合物，其中Y4 為硫醯胺基團，與式16 化合物之反應，其中Y5 為溴基乙醯基，係獲得式14 化合物，其中G為噻唑環。合成文獻係描述許多關於形成5－員雜芳族環與5－員部份飽和雜環(例如G－1至G－59)之一般方法；參閱，例如綜合雜環化學 ,第4－6卷,A.R.Katritzky與C.W.Rees編輯者,Pergamon出版社,New York,1984 ；綜合雜環化學II ,第2－4卷,A.R.Katritzky,C. W.Rees與E.F.Scriven編輯者,Pergamon出版社,New York,1996 ；及雜環族化合物化學 系列,E.C.Taylor編輯者,Wiley,New York。利用式15 中間物，其中X為X1 ，且Y4 為Br、I、甲烷磺酸鹽或三氟甲烷磺酸鹽，以製備有機鋅試劑，供使用於與芳族環之交叉偶合反應已被描述；參閱，例如S.Bellotte,Synlett1998 ,379－380與M.Nakamura等人,Synlett 2005 ,1794－1798。熟諳此藝者明瞭如何選擇適當官能基，以建構所要之雜環，譬如G。式15 與16 化合物係為已知，或可由熟諳此藝者製成。
其中Y4 與Y5 為適合用以建構所要雜環G之官能基。
某些式14 化合物，其中Z1 為O、S或NR21 ，可藉由適當脫離基Y2 ，在式17 之G上，以式18 化合物，於鹼存在下置換而製成，如圖式11中所描繪。適當鹼包括氫化鈉或碳酸鉀，且反應係在溶劑中，譬如N,N－二甲基甲醯胺或乙腈，於0至80℃下進行。在式17 化合物中之適當脫離基包括溴化物、碘化物、甲烷磺酸鹽(OS(O)2 CH3)、三氟甲烷磺酸鹽(OS(O)2 CF3 )等。式17 化合物可藉由此項技藝中已知之一般方法製自其相應之化合物，其中Y2 為OH。許多式18 化合物係為已知，或可藉由此項技藝中已知之一般方法製成。
其中Y2 為脫離基，譬如Br、I、OS(O)2 Me或OS(O)2 CF3 ；且Z1 為O、S或NR21 。
某些式14 化合物，其中Z1 為O、S或NR21 ，亦可藉由適當脫離基Y2 ，在式20 之J上，以式19 化合物，於鹼存在下置換而製成，如圖式12中所描繪。適當鹼包括氫化鈉或碳酸鉀，且反應係在溶劑中，譬如N,N－二甲基甲醯胺或乙腈，於0至80℃下進行。在式20 化合物中之適當脫離基包括溴化物、碘化物、甲烷磺酸鹽(OS(O)2 CH3 )、三氟甲烷磺酸鹽(OS(O)2 CF3 )等。式20 化合物可使用此項技藝中已知之一般方法製自其相應之化合物，其中Y2 為OH。
其中Y2 為脫離基，譬如Br、I、OS(O)2 Me或OS(O)2 CF3 ；且Z1 為O、S或NR21 。
式14 化合物亦可經由適當官能基化之式21 化合物與適當官能基化之式22 化合物之反應而製成，如圖式13中所示。官能基Y6 與Y7 係選自但不限於以下部份基團，譬如醛類、酮類、酯類、酸類、醯胺類、硫醯胺類、腈類、胺類、醇 類、硫醇類、肼類、肟類、脒類、醯胺肟類、烯烴類、乙炔類、鹵化物、烷基鹵化物、甲烷磺酸鹽、三氟甲烷磺酸鹽、二羥基硼烷、二羥基硼烷化物等，其在適當反應條件下，將允許建構各種雜環J。以下述作為實例，式21 化合物，其中Y6 為氯基肟部份基團，與式22 化合物，其中Y7 為乙烯基或乙炔，於鹼存在下反應，係獲得式14 化合物，其中J個別為異唑啉或異唑。合成文獻包括許多形成碳環族與雜環族環及環系統(例如J－1至J－82)之一般方法；參閱，例如綜合雜環化學 ,第4－6卷,A.R.Katritzky與C.W.Rees編輯者,Pergamon出版社,New York,1984 ；綜合雜環化學II ,第2－4卷,A.R.Katritzky,C.W.Rees及E.F.Scriven編輯者,Pergamon出版社,New York,1996 ；雜環族化合物化學 系列,E.C.Taylor編輯者,Wiley,New York，及Rodd氏碳化合物化學 ,第2－4卷,Elsevier,New York。關於腈氧化物以烯烴之環加成作用之一般程序，係充分記載於化學文獻上。有關聯之參考資料，可參閱Lee,Synthesis ,1982 ,6 ,508－509，與Kanemasa等人,Tetrahedron 2000 ,56 ,1057－1064，以及其中所引用之參考資料。熟諳此藝者明瞭如何選擇適當官能基，以建構所要之雜環J。式22 化合物係為已知，或可藉由此項技藝中已知之一般方法製成。
其中Y6 與Y7 為適合用以建構所要雜環J之官能基。
關於式14 化合物之替代製備，其中Z1 為一個鍵結，係包括習知Suzuki反應，涉及式23 或26 之碘化物或溴化物，個別與式24 或25 之二羥基硼烷之Pd－催化交叉偶合，如圖式14中所示。許多觸媒可用於此類型之轉變；典型觸媒為肆(三苯膦)鈀。溶劑，譬如四氫呋喃、乙腈、***及二氧陸圜係為適當。Suzuki反應與相關偶合程序係提供許多產生G－J鍵結之替代方式。關於主要參考資料，參閱，例如C.A.Zificsak與D.J.Hlasta,Tetrahedron 2004 ,60 ,8991－9016。關於可適用於合成G－J鍵結之鈀化學之充分回顧，可參閱J.J.Li與G.W.Gribble編輯者,雜環化學上之鈀：合成化學師指引 ,Elsevier：Oxford,UK,2000 。觸媒類型、鹼及反應條件之許多變型，關於此一般方法，係為此項技藝中已知。
熟諳此藝者將明瞭的是，許多式1 與1C 化合物可直接藉由類似上文圖式10至14中所述之方法製成，其中基團Y3 係被R1 AC(＝W)置換。因此，相應於式15、17、19、21、23 及25 之化合物，其中Y3 係被R1 AC(＝W)置換，係為關於製備式1 與1C 化合物之有用中間物。
式1Ab 硫醯胺為特別有用之中間物，以製備式1 與1C 化合物，其中X為X1 。式1Ab 硫醯胺可藉由硫化氫添加至其相應之式1Aa 腈中而製成，如圖式15中所示。
其中R1 係如關於式1 所定義。
圖式15之方法可經由使式1Aa 化合物與硫化氫，於胺譬如吡啶、二乙胺或二乙醇胺存在下接觸而進行。或者，硫化氫可以其與鹼金屬或氨之二硫化物鹽之形式使用。此類型之反應係於文獻(例如A.Jaekson等人,EP 696,581(1996))上充分記載。
某些式1Aa 化合物，其中A為NH，可經由將4－氰基六氫吡啶以其相應之異氰酸酯R1 NCO，在溶劑中，譬如二氯甲烷、四氫呋喃、N,N－二甲基甲醯胺或乙腈，於0至80℃下處理而製成。許多R1 NCO係為已知，或可藉由熟諳此藝者製成。
某些式1Aa 化合物，其中A為CH2 ，且R1 為經過氮原子連結之5－員含氮雜芳族環，可經由式5 母體雜環與式27 鹵基乙醯胺之反應而製成，如圖式16中所示。反應係於鹼存在下，譬如氫化鈉或碳酸鉀，在溶劑中，譬如四氫呋喃、N,N－二甲基甲醯胺或乙腈，於0至80℃下進行。
其中R1 為5－員含氮雜芳族環，在N上未經取代(意即包含式－(NH)－環員之5－員雜芳族環)；且Y1 為Cl、Br或I。
式27 鹵基乙醯胺可藉由圖式17中所示之兩種方法製成。
其中Y1 為Cl、Br或I；且R31 為三級烷基，譬如－C(Me)3 。
於一種方法中，式29 之4－氰基六氫吡啶係根據標準方法，經由與適當氯化鹵乙醯，典型上於鹼存在下接觸，而被鹵乙醯基化。較佳條件係涉及使用無機鹼之水溶液，該鹼譬如鹼金屬或鹼土金屬碳酸鹽、重碳酸鹽或磷酸鹽，與水不可溶混之有機溶劑，譬如甲苯、醋酸乙酯或1,2－二氯乙烷。於圖式17中所描述之第二種方法中，式28 之1－(鹵乙醯基)－N－取代之六氫異菸鹼醯胺衍生物，其中R31 為三級烷基，譬如C(Me)3 ，係使用標準醯胺脫水劑，譬如二氯化亞硫醯或氯化磷醯，在適當溶劑中脫水。關於此轉變之特佳溶劑為N,N－二烷基醯胺，譬如N,N－二甲基甲醯胺。反應典型上係以下述方式進行，將0.9至2當量，較佳為1.1當量之氯化磷醯或 二氯化亞硫醯，添加至式28 化合物與0.5至10重量份數之溶劑之混合物中，在反應係於添加期間快速地進行之溫度下。此反應之添加時間典型上為約20至90分鐘，在約35至55℃之典型溫度下。
如圖式18中所示，式28 化合物可藉由類似關於圖式17所述之鹵乙醯基化反應之方法，製自式30 化合物。
式30 化合物係為已知，或可使用此項技藝中所習知之方法，製自4－氰基吡啶或異菸鹼酸；參閱，例如德國專利申請案DE 3,537,762(1986)，關於N－第三－丁基吡啶羧醯胺自氰基吡啶與第三－丁醇之製備，與S.F.Nelsen等人,J.Org.Chem .,1990 ,55 ,3825，關於N－甲基異菸鹼醯胺以鉑觸媒之氫化作用。
式35 鹵甲基異唑酮類為關於製備某些對掌性式1 化合物之特別有用之中間物，其中J係例如選自如展示表A中所描繪之J－29－1至J－29－12。式35 鹵甲基異唑酮類可藉由圖式19中所示之多步驟反應順序製成。
熟諳此藝者將明瞭的是，圖式19亦可未使用解析劑實施，以致式32 化合物係直接被轉化成式31a 外消旋類似物，然後，其可用以製備式34、35 之外消旋類似物，及某些式1 外消旋化合物(例如，含有J－29－1至J－29－12之外消旋類似物之 化合物)。
其中R32 為C2 －C8 二烷胺基、C2 －C6 鹵烷基胺基、1－六氫吡啶基、1－四氫吡咯基或4－嗎福啉基；且R5 係如上文發明內容中之定義。
式32 外消旋羧酸類之製備可根據其相應式31 化合物之鹼性或酸性水解之習知方法，較佳係使用稍微過量之氫氧化鈉，在水可溶混共溶劑中，譬如甲醇或四氫呋喃，於約25至45℃下達成。產物可藉由調整反應混合物之pH值至約1至3，然後過濾或萃取，視情況在藉由蒸發移除有機溶劑之後被單離。式32 外消旋羧酸類可藉由適當對掌性胺鹼之非對映異構鹽之標準分級結晶解析，該胺鹼譬如金雞寧、二氫金雞寧或其混合物。在約85：15比例下之金雞寧－二氫金雞寧混合物係為特別有用，因其提供例如式33 之(R)－配置之羧酸類，其中R5 為經取代之苯基，作為較不可溶鹽。再者，此等對掌性胺鹼係為商業規模上易於取得。式35 鹵甲基酮類可以下述方式製成，首先使相應之式31 醯胺類，無論是 作為純對掌異構物(意即式31a )或以對掌異構上富含或外消旋混合物，與一莫耳當量之鹵化甲基鎂(Grignard試劑)，在適當溶劑或溶劑混合物中，譬如四氫呋喃與甲苯，於約0至20℃下反應，且式34 粗製酮產物可經由以含水酸使反應淬滅，萃取及濃縮而被單離。接著，式34 粗製酮類係以試劑譬如二氯化硫醯鹵化，而得式35 氯基甲基酮類，其中Y1 為Cl，或分子溴，而得相應之式35 溴基甲基酮類，其中Y1 為Br。式35 鹵甲基酮類可自溶劑譬如己烷或甲醇，藉結晶而純化，或可被使用於與硫醯胺之縮合反應中，無需進一步純化。
式31 異唑羧醯胺可藉由相應之式36 氯化異羥肟醯與式37 烯烴衍生物之環加成作用而製成，如圖式20中所示。
其中R32 為C2 －C8 二烷胺基、C2 －C6 鹵烷基胺基、1－六氫吡啶基、1－四氫吡咯基或4－嗎福啉基；且R5 係如上文發明內容中之定義。
於此方法中，係使全部三種反應成份(式36 與37 化合物及鹼)接觸，以使式36 氯化異羥肟醯之水解作用或二聚合作用降至最低。在一個典型程序中，係將鹼，其可無論是三級胺鹼譬如三乙胺，或無機鹼譬如鹼金屬或鹼土金屬碳酸鹽、重碳酸鹽或磷酸鹽，與式37 烯烴衍生物混合，且慢慢 添加式36 氯化異羥肟醯，在環加成作用係於相對較快速率下進行之溫度下，典型上在5與25℃之間。或者，可將鹼逐漸添加至另兩種成份(式36 與37 化合物)中。當式36 氯化異羥肟醯實質上不溶於反應媒質中時，此替代程序係為較佳。在反應媒質中之溶劑可為水或惰性有機溶劑，譬如甲苯、己烷，或甚至是該烯烴衍生物以過量使用。產物可藉過濾，或以水洗滌，接著蒸發溶劑，自鹽共同產物分離。粗產物可藉由結晶化作用純化，或粗產物可直接使用於圖式19之方法中。式31 化合物對相應之式34 甲基酮類與式35 鹵甲基酮類為可使用之先質，且亦可用於製備式34 與35 化合物之經解析對掌異構物，藉由水解、解析、甲基酮合成及鹵化作用，如圖式19中所示。
應明瞭的是，上文關於製備式1 與1C 化合物所述之一些試劑與反應條件，可能不與存在於中間物中之某些官能基相容。在此等情況中，保護/去除保護順序或官能基相互轉化之併入合成中，將有助於獲得所要之產物。保護基之使用與選擇係為熟諳化學合成者所明瞭(參閱，例如T.W.Greene與P.G.M.Wuts,有機合成之保護基 ,第2版；Wiley：New York,1991)。熟諳此藝者將明瞭的是，在一些情況中，在引進如任何個別圖式中所描述之特定試劑後，可能必須進行其他並未詳細描述之例行合成步驟，以完成式1 與1C 化合物之合成。熟諳此藝者亦將明瞭的是，可能必須進行上文圖式中所示步驟之組合，以一種順序，其並非由所提出以製備式1 與1C 化合物之特定順序所意謂者。
熟諳此藝者亦將明瞭的是，可使本文中所述之式1 、1C 化合物及中間物接受各種親電子性、親核性、自由基、有機金屬、氧化及還原反應，以加入取代基或修改現存之取代基。
咸信熟諳此藝者無需進一步精心推敲，使用前述說明可將本發明利用至其最完全程度。因此，下述實例係被解釋為僅只是說明例而已，並非以無論任何方式限制本揭示內容。於下述實例中之步驟係說明關於各步驟在整個合成轉變中之程序，且各步驟之起始物質可能未必已藉由特定預備操作製成，其程序係描述於其他實例或步驟中。百分比均為重量比，惟對層析溶劑混合物除外，或其中另有指出。關於層析溶劑混合物之份數與百分比係為體積比，除非另有指出。1 H NMR光譜係以距四甲基矽烷低磁場之ppm作報告；"s"意謂單重峰，"d"意謂二重峰，"t"意謂三重峰，"m"意謂多重峰，"q"意謂四重峰，"dd"意謂二重峰之二重峰，"br s"意謂寬廣單峰，"br d"意謂寬廣二重峰，"br t"意謂寬廣三重峰，"br m"意謂寬廣多重峰。
 實例1
4－[4－[4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－[[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]六氫吡啶(化合物1)之製備
步驟A：4－[4－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]－1－六氫吡啶羧酸1,1－二甲基乙酯之製備
於4－(4－甲醯基－2－噻唑基)－1－六氫吡啶羧酸1,1－二甲基乙酯 (1.0克，3.4毫莫耳)在乙醇(5毫升)中之懸浮液內，添加羥胺水溶液(50重量%，0.25毫升，4.0毫莫耳)。將反應混合物在60℃下加熱1小時，於此段時間內，反應混合物變成均勻。使所形成之溶液冷卻至室溫，並以四氫呋喃(10毫升)稀釋。於反應混合物中，添加苯乙烯(0.57毫升，5毫莫耳)，接著分次添加Clorox次氯酸鈉水溶液(10.5毫升)，歷經3小時。將反應混合物在室溫下攪拌過夜，並過濾所形成之固體，以水與***洗滌，且風乾，而得標題化合物，為白色粉末(610毫克)。將濾液以飽和碳酸氫鈉水溶液稀釋，並以***萃取。使萃液脫水乾燥(MgSO4 )，及在減壓下濃縮，而得850毫克標題化合物，為黃色油。將此油以***(4毫升)稀釋，並使其靜置，而得另外之233毫克產物，為白色固體。
1 H NMR(CDCl3 )δ 1.47(s,9H),1.7(m,2H),2.1(m,2H),2.85(m,2H),3.2(m,1H),.45(m,1H),3.84(m,1H),4.2(br s,2H),5.75(m,1H),7.25－7.40(m,5H),7.61(s,1H).
步驟B：4－[4－[4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－[[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]六氫吡啶之製備
於4－[4－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]－1－六氫吡啶羧酸1,1－二甲基乙酯(意即實例1步驟A之產物)(0.815克，1.97毫莫耳)在二氯甲烷(50毫升)中之溶液內，添加氯化氫在***中之溶液(2M，10毫升，20毫莫耳)。將反應混合物在室溫下攪拌1小時，而得膠黏沉澱物。添加甲醇，以溶解沉澱物，並將反應混合物再攪拌1小時。使反應混合物在減壓下 濃縮，並於醋酸乙酯與飽和碳酸氫鈉水溶液之間作分液處理，且使有機層脫水乾燥(MgSO4 )，及濃縮，而得自由態胺，為透明油(0.31克)，其係在靜置時固化。使所形成之自由態胺(0.31克，1.0毫莫耳)、5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－醋酸(0.208克，1.0毫莫耳)、1－[3－(二甲胺基)丙基]－3－乙基碳化二亞胺鹽酸鹽(0.25克，1.3毫莫耳)、三乙胺(150微升，1.08毫莫耳)及催化量之1－羥基－苯并***水合物(~1毫克)在二氯甲烷(5毫升)中之混合物漩渦打轉，以形成渦旋，並在室溫下保持16小時。將反應混合物以二氯甲烷(10毫升)稀釋，並以1N鹽酸水溶液與飽和碳酸氫鈉水溶液洗滌。使有機層脫水乾燥(MgSO4 )，及在減壓下濃縮，而得0.47克標題產物，為白色泡沫物。
1 H NMR(CDCl3 )δ 1.8(m,2H),2.2(m,2H),2.32(s,3H),2.9(m,1H),3.3(m,H),3.42(m,1H),3.85(m,1H),4.05(m,1H),4.55(m,1H),4.98(m,2H),5.75(m,1H),6.33(s,1H),7.25－7.42(m,5H),7.63(s,1H).
下列化合物係藉由類似實例1步驟B之程序製成：
1－[4－[4－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[3－甲基－5－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮(化合物128)；1 H NMR(CDCl3 )δ 1.7－1.9(m,2H),2.16(m,1H),2.24(m,1H),2.29(s,3H),2.84－2.92(br t,1H),3.30(m,2H),3.43(m,1H),3.86(m,2H),4.59(br d,1H),5.04(s,2H),5.75(m,1H),6.47(s,1H),7.29－7.39(m,5H),7.64(s,1H).
1－[4－[4－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－乙基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮(化合物19)；熔 點128－133℃(自醋酸甲醋/石油醚結晶)；1 H NMR(CDCl3 )δ 1.28(t,3H),1.8(m,2H),2.2(m,2H),2.62(q,2H),2.9(m,1H),3.3(m,2H),3.42(m,1H),3.85(m,1H),4.05(m,1H),4.55(m,1H),4.98(m,2H),5.75(m,1H),6.33(s,1H),7.25－7.42(m,5H),7.63(s,1H).
2－[3,5－雙(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－1－[4－[4－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮(化合物22)；熔點130－133℃(自醋酸甲酯/石油醚結晶)；1 H NMR(CDCl3 )δ 1.8(m,2H),2.2(m,2H),2.9(m,1H),3.3(m,2H),3.42(m,1H),3.85(m,2H),4.55(m,1H),5.10(s,2H),5.77(m,1H),6.95(s,1H),7.25－7.42(m,5H),7.64(s,1H).
1－[4－[4－(2,3－二氫螺[4H－1－苯并哌喃－4,5'(4'H)－異唑]－3'基)－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮(化合物137)；1 H NMR(CDCl3 )δ 1.83(m,2H),2.18(m,3H),2.33(s,3H),2.42(m,1H),2.90(m,1H),3.31(m,2H),3.47(d,1H),3.83(d,1H),4.05(m,1H),427(m,1H),4.40(m,1H),4.58(d,1H),4.97(m,2H),6.33(s,1H),6.87(d,1H),6.95(dd,1H),7.21(dd,1H),7.38(d,1H),7.67(s,1H).
1－[4－[4－(2,3－二氫螺[4H－1－苯并硫代哌喃－4,5'(4'H)－異唑]－3'基)－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮(化合物102)；1 H NMR(CDCl3 )δ 1.82(m,2H),2.23(m,2H),2.31(s,3H),2.37(m,1H),2.50(m,1H),2.90(m,1H),3.14(m,1H),3.17(m,1H),3.27(m,2H),3.48(d,1H),3.66(d,1H),4.05(m,1H),4.57(d,1H),4.97(m,2H),6.33(s,1H),7.06(m,3H),7.45(d,1H),7.65(s,1H).
實例2
1－[[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－[4－(5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]六氫吡啶(化合物2)之製備
步驟A：2－(4－六氫吡啶基)－4－噻唑羧醛單－鹽酸鹽之製備
於4－(4－甲醯基－2－噻唑基)－1－六氫吡啶羧酸1,1－二甲基乙酯(1.0克，3.4毫莫耳)在二氯甲烷(20毫升)中之溶液內，添加氯化氫在***中之溶液(2.0毫升，15毫升，30毫莫耳)。將反應混合物於氮氣及室溫下攪拌2小時，然後在減壓下蒸發，而得1.2克標題化合物，為白色固體。
1 H NMR(CDCl3 )δ 2.31－2.38(m,2H),2.44－2.50(m,2H),3.11－3.20(m,2H),3.36－3.44(m,1H),3.57－3.65(m,2H),8.14(s,1H),10.01(s,1H).
步驟B：4－(4－甲醯基－2－噻唑基)－1－[[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]六氫吡啶(亦稱為2－[1－[2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－六氫吡啶基]－4－噻唑羧醛)之製備
於5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－醋酸(0.8克，3.8毫莫耳)在二氯甲烷(10毫升)中之溶液內，添加氯化草醯(2.4克，19.2毫莫耳)與兩滴N,N－二甲基甲醯胺，造成稍微放熱性。然後，將反應混合物於回流下加熱15分鐘。在減壓下濃縮反應混合物，並使殘留物懸浮於四氫呋喃(10毫升)中，且以2－(4－六氫吡啶基)－4－噻唑羧醛單鹽酸鹽(意即實例2步驟A之產物)(1.1克，5.1毫莫耳)在四氫呋喃(10毫升)中之溶液處理，接著逐滴添加三乙胺(1.2克，11.9毫莫耳)。將反應混合物在室溫下攪拌過夜，然後於1N鹽酸水溶液與醋酸乙酯之間作 分液處理。分離有機層，並以另外之醋酸乙酯(2 x 30毫升)萃取水層。將合併之有機層以1N鹽酸水溶液、飽和碳酸氫鈉水溶液及鹽水洗滌。使有機層脫水乾燥(MgSO4 )，及在減壓下蒸發，而得0.8克標題化合物，為黃色油。
1 H NMR(CDCl3 )δ 1.79－1.90(m,2H),2.18－2.29(m,2H),2.33(s,3H),2.87－2.94(m,1H),3.28－3.40(m,2H),4.05－4.15(m,1H),4.56－4.64(m,1H),4.99－5.02(m,2H),6.35(s,1H),8.12(s,1H),10.01(s,1H).
步驟C：4－[4－[(羥亞胺基)甲基]－2－噻唑基]－1－[[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]六氫吡啶(亦稱為2－[1－[2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－4－六氫吡啶基]－4－噻唑羧醛4－肟]之製備
於4－(4－甲醯基－2－噻唑基)－1－[[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]六氫吡啶(意即實例2步驟B之產物)(0.8克，2.07毫莫耳)在乙醇(15毫升)中之溶液內，添加羥胺(50%水溶液，0.136克，4.1毫莫耳)，並將反應混合物在室溫下攪拌10分鐘。使反應混合物在減壓下濃縮，而得黃色油，使其在矽膠上藉急驟式管柱層析純化，使用己烷中之50%醋酸乙酯作為溶離劑，而得0.7克標題化合物，為白色固體。
1 H NMR(CDCl3 )δ 1.72－1.85(m,2H),2.17－2.27(m,2H),2.32(s,3H),2.82－2.91(m,1H),3.25－3.37(m,2H),4.02－4.09(m,1H),4.58－4.63(m,1H),4.95－5.03(m,2H),6.35(s,1H),7.43(s,1H),7.71(s,1H),8.19(s,1H).
步驟D：1－[[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－[4－(5－苯基－3－異唑基)－)－2－噻唑基]六氫吡啶之製備
使4－[4－[(羥亞胺基)甲基]－2－噻唑基]－1－[[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]六氫吡啶(意即實例2步驟C之產物)(0.2克，0.5毫莫耳)懸浮於四氫呋喃(20毫升)中，並添加苯乙炔(1.1毫升，1毫莫耳)，接著緩慢逐滴添加Clorox漂白劑溶液(6.15重量%次氯酸鈉，10毫升)，歷經1小時。使反應混合物於飽和碳酸氫鈉水溶液與醋酸乙酯之間作分液處理。分離有機層，並以醋酸乙酯(3 x 30毫升)萃取水層。將合併之有機層以鹽水洗滌，脫水乾燥(MgSO4 )，及在減壓下濃縮，而得油，使其在矽膠上藉急驟式管柱層析純化，使用醋酸乙酯中之10%甲醇作為溶離劑，而得70毫克標題產物，為透明黃色油。
1 H NMR(CDCl3 )δ 1.80－1.92(m,2H),2.22－2.32(m,2H),2.34(s,3H),2.90－2.98(m,1H),3.31－3.41(m,2H),4.05－4.11(m,1H),4.58－4.65(m,1H),4.97－5.07(m,2H),6.36(s,1H),6.98(s,1H),7.47－7.53(m,3H),7.84(s,2H),7.88(m,1H).
實例3
4－[4－(4,5－二氫－1－甲基－5－苯基－1H－咪唑－2－基)－2－噻唑基]－1－[[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]六氫吡啶(化合物7)之製備
於4－(4－甲醯基－2－噻唑基)－1－[[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]六氫吡啶(意即實例2步驟B之產物)(0.8克，2.07毫莫耳)在第三－丁醇(5毫升)中之溶液內，添加N1 －甲基－1－苯基－1,2－乙二胺(43.57毫克，0.29毫莫耳)。將反應混合物在室溫及氮大氣下攪拌30分鐘，然後添加碳酸鉀(107.8毫克， 0.78毫莫耳)與碘(43.57毫克，0.33毫莫耳)。將反應混合物在70℃下攪拌3小時，接著，藉由添加飽和亞硫酸鈉水溶液使反應淬滅，直到碘顏色幾乎消失為止。以氯仿萃取反應混合物，並以飽和碳酸氫鈉水溶液與鹽水洗滌有機層，脫水乾燥(Na2 SO4 )，過濾，及濃縮。使殘留物於矽膠上藉預備之薄層層析法純化，使用94%醋酸乙酯、5%甲醇及1%三乙胺之混合物作為溶離劑，而得64毫克標題產物，為油狀物。
1 H NMR(CDCl3 )δ 1.72－1.87(m,2H),2.15－2.28(m,2H),2.31(s,3H),2.86－2.92(m,1H),2.97(s,3H),3.26－3.37(m,2H),3.62－4.39(m,2H),4.0－4.6(m,2H),4.93－5.05(m,2H),6.31(s,1H),7.30－7.41(m,5H),7.88(s,1H).
實例4
4－[4－(4,5－二氫－3－苯基－5－異唑基)－2－噻唑基]－1－[(5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基)乙醯基]六氫吡啶(化合物6)之製備
步驟A：4－(4－乙烯基－2－噻唑基)－1－六氫吡啶羧酸1,1－二甲基乙酯之製備
於溴化甲基三苯基鏻(1.2克，3.3毫莫耳)在四氫呋喃(5毫升)中之冷(－50℃)懸浮液內，添加鈉雙(三甲基矽烷基)－胺溶液(3.4毫升，3.4毫莫耳)，並將混合物在室溫下攪拌1小時。使所形成之混濁黃色溶液再冷卻至－30℃，並添加4－(4－甲醯基－2－噻唑基)－1－六氫吡啶羧酸1,1－二甲基乙酯(0.5克，1.68毫莫耳)。將所形成之微黃色溶液於室溫下攪拌3小時，然後以水稀釋，及以醋酸乙酯萃取。以鹽水洗滌有機層，脫水乾燥(MgSO4 )，過濾，並於矽膠上藉管柱層析純化，使用己烷 中之15－30%醋酸乙酯作為溶離劑，而得471毫克標題化合物，為無色油。
1 H NMR(CDCl3 )δ 1.47(s,9H),1.68(m,2H),2.10(m,2H),2.88(m,2H),3.15(m,1H),4.18(m,2H),5.34(d,1H),6.02(d,1H),6.68(dd,1H),6.99(s,1H).
步驟B：4－(4－乙烯基－2－噻唑基)六氫吡啶之製備
於4－(4－乙烯基－2－噻唑基)－1－六氫吡啶羧酸1,1－二甲基乙酯(意即實例4步驟A之產物)(471毫克，1.6毫莫耳)在二氯甲烷(5毫升)中之溶液內，添加氯化氫在***中之溶液(2.0M，7毫升，14毫莫耳)。將反應混合物於氮氣及室溫下攪拌4小時，然後添加1N氫氧化鈉水溶液，直到反應混合物之pH值增加至約10為止。將所形成之混合物以二氯甲烷萃取(2x)。合併有機層，以鹽水洗滌，脫水乾燥(MgSO4 )，過濾，及在減壓下濃縮，而得302毫克標題化合物，為油狀物。
1 H NMR(CDCl3 )δ 1.70(m,2H),1.82(br s,1H),2.12(br d,2H),2.76(br t,2H),3.11(m,1H),3.18(m,2H),5.32(d,1H),6.02(d,1H),6.70(dd,1H),6.99(s,1H).
步驟C：4－(4－乙烯基－2－噻唑基)－1－[[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]六氫吡啶之製備
於5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－醋酸(0.5克，2.4毫莫耳)在二氯甲烷(4毫升)中之溶液內，添加氯化草醯(0.3毫升，3.6毫莫耳)與一滴N,N－二甲基甲醯胺，造成稍微放熱性。然後，將反應混合物於回流下加熱15分鐘。蒸發反應混合物，並使所形成之殘留物懸浮於二氯甲烷(4毫升)中，且以4－(4－ 乙烯基－2－噻唑基)六氫吡啶(意即實例4步驟B之產物)(302毫克，1.5毫莫耳)在二氯甲烷(2毫升)中之溶液處理，接著添加三乙胺(0.32毫升，2.3毫莫耳)。將反應混合物於室溫下攪拌過夜，然後濃縮，並於矽膠上藉管柱層析純化，使用己烷中之30－40%醋酸乙酯作為溶離劑，而得414毫克標題化合物，為白色固體。
1 H NMR(CDCl3 )δ 1.78(m,2H),2.18(m,2H),2.32(s,3H),2.90(br t,1H),3.30(m,2H),4.03(d,1H),4.55(d,1H),5.00(m,2H),5.35(d,1H),6.02(d,1H),6.33(s,1H),6.68(dd,1H),7.01(s,1H).
步驟D：4－[4－(4,5－二氫－3－苯基－5－異唑基)－2－噻唑基]－1－[(5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基)乙醯基]六氫吡啶之製備
於苯甲醛肟(49毫克，0.4毫莫耳)在N,N－二甲基甲醯胺(3毫升)中之溶液內，添加N－氯基琥珀醯亞胺(54毫克，0.4毫莫耳)，接著添加4－(4－乙烯基－2－噻唑基)－1－[[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]六氫吡啶(意即實例4步驟C之產物)(103毫克，0.27毫莫耳)與三乙胺(41毫克，0.4毫莫耳)。將所形成之混合物於室溫下攪拌5小時，然後以水稀釋，且以二氯甲烷萃取(2x)。合併有機層，並脫水乾燥(MgSO4 )，及過濾。濃縮濾液，並使殘留物於矽膠上藉管柱層析純化，使用己烷中之55－70%醋酸乙酯作為溶離劑，而得90毫克標題產物，為白色固體。
1 H NMR(CDCl3 )δ 1.76(m,2H),2.17(m,2H),2.31(s,3H),2.88(br t,1H),3.25(m,2H),3.65(m,1H),3.78(m,1H),4.02(br d,1H),4.56(br d, 1H),4.99(m,2H),5.84(dd,1H),6.32(s,1H),7.28(s,1H),7.40－7.42(m,3H),7.69－7.71(m,2H).
實例5
1－[4－[4－[5－(2－氯苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮(化合物8)之製備
於1－氯基－2－乙烯基苯(0.035克，0.25毫莫耳)、三乙胺(2.5毫克，0.025毫莫耳)及Clorox次氯酸鈉水溶液(1毫升，16.1毫莫耳)在二氯甲烷(5毫升)中之溶液內，於0℃下，逐滴添加二氯甲烷(5毫升)中之4－[4－[(羥亞胺基)甲基]－2－噻唑基]－1－[[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]六氫吡啶(意即實例2步驟C之產物)(0.10克，0.25毫莫耳)，歷經1小時。將反應混合物攪拌1小時，然後經過Celite矽藻土助濾劑過濾，及在減壓下濃縮，而得油，使其在矽膠上藉管柱層析純化，使用己烷中之50%醋酸乙酯作為溶離劑，而得73毫克標題化合物，為白色泡沫物，於115－122℃下熔解(自醋酸甲酯/石油醚結晶)。
1 H NMR(CDCl3 )δ 1.74－1.80(m,2H),2.14－2.22(m,2H),2.32(s,3H),2.85－2.91(m,1H),3.26－3.30(m,2H),3.31－3.32(m,1H),4.05－4.07(m,1H),4.55－4.58(m,1H),4,93－5.03(q,2H),6.01－6.06(m,1H),6.331(s,1H),7.25－7.29(m,2H),7.38－7.40(m,1H),7.56－7.58(m,1H),7.62(s,1H).
實例6
1－[4－[4－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙烷硫酮(化 合物130)之製備
將4－[4－[4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－[[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]六氫吡啶(意即實例1步驟B之產物)(235毫克，0.47毫莫耳)與五硫化磷(104.5毫克，0.235毫莫耳)在吡啶(5毫升)中之溶液，於回流下加熱2小時。然後，在減壓下濃縮反應混合物，並使殘留物於二氯甲烷(10毫升)與水(10毫升)之間分配。以1N鹽酸、水、飽和碳酸氫鈉水溶液及鹽水洗滌有機層，脫水乾燥(MgSO4 )，及在減壓下濃縮，而得240毫克標題產物，為白色泡沫物。
1 H NMR(CDCl3 )δ 1.80－2.00(m,2H),2.20－2.28(m,2H),2.45(s,3H),3.35－3.46(3H,m),3.50－3.61(m,1H),3.80－3.88(m,1H),4.70－4.80(m,1H),5.30－5.33(m,2H),5.35－5.40(m,1H),5.74－5.80(m,1H),6.32(s,1H),7.30－7.40(m,5H),7.65(s,1H).
實例7
1－[4－[4－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]－1－六氫吡基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮(化合物154)之製備
步驟A：4－(胺基硫酮基甲基)－1－六氫吡－羧酸1,1－二甲基乙酯之製備
於硫代羰基二咪唑(2.1克，11.8毫莫耳)在四氫呋喃(30毫升)中之溶液內，在室溫下添加1－六氫吡羧酸1,1－二甲基乙酯(2克，10.75毫莫耳)。將反應混合物於室溫下攪拌2小時，然後加熱至55℃，歷經另外2小時。使反應混合物冷卻至室溫，及在減壓下濃縮，直到大約20毫升四氫呋喃留下為止。 接著，將殘留物以氨在甲醇中之2M溶液(10毫升)處理，並於室溫下攪拌24小時。在減壓下濃縮反應混合物，並將殘留物以***(25毫升)研製，而得白色沉澱物。過濾沉澱物，並乾燥，而得1.5克標題化合物，為白色固體。
1 H NMR(CDCl3 )δ 1.39(s,9H),3.32(m,4H),3.73(m,4H),7.49(br s,2H).
步驟B：氯化3－氯－N－羥基－2－酮基－丙醯亞胺醯之製備
於1,3－二氯丙酮(100克，0.79莫耳)在氯化氫於***中之2M溶液(400毫升)中之溶液內，在15C下，添加亞硝酸第三－丁酯(55克，0.534莫耳)，歷經10分鐘。藉由1 H NMR監測反應進展，獲得~85%轉化率，具有未超過3%之雙－亞硝化副產物。使反應混合物在減壓下濃縮，留下半固體，然後，將其以n－BuCl充分沖洗。將所形成之固體於過濾下收集，而得77克標題化合物，為白色固體。使濾液在減壓下進一步濃縮，而得半固體殘留物，將其以另外之n－BuCl沖洗。於過濾下收集所形成之固體，而得另外之15克標題化合物，為白色固體。
1 H NMR(DMSO－d6)δ 4.96(s,2H),13.76(s,1H).
步驟C：2－氯基－1－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)乙酮之製備
於苯乙烯(6.79克，65.3毫莫耳)與碳酸氫鈉(32.1克，粉末)在乙腈(100毫升)中之混合物內，以10份添加氯化3－氯－N－羥基－2－酮基－丙醯亞胺醯(意即實例7步驟B之產物)(10克，64.1毫莫耳)，歷經20分鐘。然後，將反應混合物再攪拌1小時，及過濾。將已過濾之固體以乙腈沖洗，在減壓下濃縮合併 之濾液，留下油，將其首先以己烷，接著以1－氯基丁烷研製，而得13.6克標題化合物，為白色固體。
1 H NMR(CDCl3 )δ 3.13(m,1H),3.66(m,1H),4.96(s,2H),5.83(m,1H),7.34－7.44(m,5H).
步驟D：4－[4－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]－1－六氫吡醋酸1,1－二甲基乙酯之製備
於2－氯基－1－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)乙酮(意即實例7步驟C之產物)(0.450克，2.018毫莫耳)與4－(胺基－硫酮基甲基)－1－六氫吡羧酸1,1－二甲基乙酯(意即實例7步.驟A之產物)(0.5克，2.04毫莫耳)在乙醇(10毫升)中之溶液內，添加三乙胺(0.204克，2.013毫莫耳)，並將反應混合物在室溫下攪拌12小時。在減壓下濃縮反應混合物，並使殘留物於醋酸乙酯(30毫升)與水(30毫升)之間作分液處理。分離有機層，並以鹽水(25毫升)洗滌，脫水乾燥(Na2 SO4 )，及在減壓下濃縮。使粗製殘留物藉管柱層析純化，使用石油醚中之20%醋酸乙酯作為溶離劑，而得700毫克標題化合物，為白色固體。
1 H NMR(CDCl3 )δ 1.48(s,9H),3.30(m,1H),3.54(m,8H),3.74(m,1H),5.71(m,1H),6.91(s,1H),7.40－7.29(m,5H).
步驟E：1－[4－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]－六氫吡鹽酸鹽之製備
於4－[4－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]－1－六氫吡醋酸1,1－二甲基乙酯(意即實例7步驟D之產物)(0.7克，1.686毫莫耳)在***(10毫升)中之溶液內，在室溫下添加氯化氫 在甲醇中之2M溶液(10毫升)。將反應混合物在室溫下攪拌8小時。過濾所形成之白色沉澱物，並乾燥，而得500毫克標題化合物，為白色固體。
1 H NMR(CDCl3 )δ 3.21(m,4H),3.27(m,1H),3.68(m,4H),3.79(m,1H),5.68(m,1H),7.41－7.29(m,6H),9.49(br s,2H).
步驟F：1－[4－[4－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]－1－六氫吡基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮之製備
於1－[4－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]六氫吡鹽酸鹽(意即實例7步驟E之產物)(200毫克，0.57毫莫耳)與5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－醋酸(0.120克，0.57毫莫耳)在二氯甲烷(10毫升)中之溶液內，在室溫下，添加1－[3－(二甲胺基)丙基]－3－乙基碳化二亞胺鹽酸鹽(0.110克，0.57毫莫耳)、三乙胺(0.086克，0.85毫莫耳)及1－羥基－苯并***水合物(0.020克，0.14毫莫耳)。將反應混合物於室溫下攪拌24小時。以二氯甲烷(30毫升)稀釋反應混合物，並以水(20毫升)與鹽水(20毫升)洗滌。使有機層脫水乾燥(Na2 SO4 )，及在減壓下濃縮。使粗製殘留物藉管柱層析純化使用氯仿中之3%甲醇作為溶離劑，而得180毫克標題產物，為白色固體。
1 H NMR(CDCl3 )δ 2.32(s,3H),3.29(m,1H),3.52(m,2H),3.61(m,2H),3.79－3.72(m,5H),4.98(m,2H),5.69(m,1H),6.33(s,1H),6.93(s,1H),7.38－7.28(m,5H).
質譜在505.5(M＋1)下。
實例8
1－[4－[4－(3',4'－二氫螺[異唑－5(4H),1',(2'H)－萘]－3－基)－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮(化合物37)之製備
步驟A：1－(2－氯基乙醯基)－4－六氫吡啶甲腈之製備
使4－六氫吡啶甲腈(200克，1.80莫耳)與40%碳酸鉀水溶液(342克，0.99莫耳)在二氯甲烷(1升)中之混合物冷卻至－10℃，並添加氯化氯乙醯(210克，1.86莫耳)在二氯甲烷(300毫升)中之溶液，歷經約75分鐘，同時保持反應混合物於－10至0℃下。在添加完成後，分離反應混合物，以二氯甲烷(2 x 300毫升)萃取上層水相，並使合併之有機相在減壓下濃縮，而得312克標題化合物，為液體，其係在靜置時慢慢結晶。此化合物具有足夠純度，以使用於後續反應中。
1 H NMR(CDCl3 )δ 1.8－2.1(m,4H),2.95(m,1H),3.5－3.8(m,4H),4.08(q,2H).
步驟A1：1－(2－氯基乙醯基)－4－六氫吡啶甲腈之替代製備
使N－(1,1－二甲基乙基)－4－六氫吡啶羧醯胺(201克，1.0莫耳)在二氯甲烷(1升)中之溶液，於氮氣下冷卻至－5℃，並逐滴添加300毫升二氯甲烷中之氯化氯乙醯(124克，1.1莫耳)，歷經30分鐘，同時保持反應混合物於0至5℃下。接著逐滴添加20%碳酸鉀水溶液(450克，0.65莫耳)，歷經30分鐘，同時保持反應溫度在0與5℃之間。將反應混合物於0℃下攪拌另外30分鐘，然後使其溫熱至室溫。分離液層，並以二氯甲烷(200毫升)萃取水層。使合併之二氯甲烷層在減壓下濃縮，而產生固體，將其以400毫升己烷研製。過濾漿液，並 以100毫升己烷洗滌濾餅，及在真空烘箱中，於50℃下乾燥過夜，而得185.5克1－(2－氯基乙醯基)－N－(1,1－二甲基乙基)－4－六氫吡啶羧醯胺，為固體，於140.5－141.5℃下熔解。
1 H NMR(CDCl3 )δ 1.35(s,9H),1.6－2.0(m,4H),2.25(m,1H),2.8(t,1H),3.2(t,1H),3.9(d,1H),4.07(s,2H),4.5(d,1H),5.3(br s,1H).
於1－(2－氯基乙醯基)－N－(1,1－二甲基乙基)－4－六氫吡啶羧醯胺(26.1克，0.10莫耳)在N,N－二甲基甲醯胺(35毫升)中之溶液內，逐滴添加氯化磷醯(18.8克，0.123莫耳)，歷經30分鐘，同時使反應混合物之溫度上升至37℃。將反應混合物在55℃下加熱1小時，然後慢慢添加至水(約150克)中，使用冰冷卻，以保持溫度為約10℃。將反應混合物之pH值以50% NaOH水溶液調整至5.5。以二氯甲烷(4 x 100毫升)萃取混合物，並使合併之萃液在減壓下濃縮，而得18.1克標題化合物，為固體。此化合物具有足夠純度，以使用於後續反應中。
步驟B：1－[2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－六氫吡啶甲腈之製備
使3－甲基－5－三氟甲基吡唑(9.3克，62毫莫耳)與45%氫氧化鉀水溶液(7.79克，62毫莫耳)在N,N－二甲基甲醯胺(25毫升)中之溶液冷卻至5℃，並添加1－(2－氯基乙醯基)－4－六氫吡啶甲腈(意即實例8步驟A或A1之產物)(11.2克，60毫莫耳)。將反應混合物於5－10℃下攪拌8小時，然後以水(100毫升)稀釋，並過濾。以水洗滌濾餅，並在50℃下，於真空烘箱中乾燥，而得15克標題化合物，為固體，含有3%其區域異構物，意即1－[2－[3－甲基－5－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－六 氫吡啶甲腈。
1 H NMR(CDCl3 )δ 1.88(m,4H),2.32(s,3H),2.95(m,1H),3.7(m,4H),5.0(q,2H),6.34(s,1H).
步驟C：1－[2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－六氫吡啶碳硫醯胺之製備
於50℃下，在裝有乾冰冷凝器之燒瓶中，使硫化氫氣體通入1－[2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－六氫吡啶甲腈(意即實例8步.驟B之產物)(9.0克，30毫莫耳)與二乙醇胺(3.15克，30毫莫耳)在N,N－二甲基甲醯胺(15毫升)中之溶液內。當反應混合物以硫化氫變成飽和時，如藉由在冷手指上凝結所指示，即停止硫化氫進料。將反應混合物於50℃下再攪拌30分鐘。然後，使過量硫化氫氣體藉由液面下氮流動，噴射進入洗氣器中，並慢慢添加水(70毫升)。使反應混合物冷卻至5℃，過濾，及以水(2 x 30毫升)洗滌。使濾餅於50℃下，在真空烘箱中乾燥，而得8.0克標題化合物，為固體，於185－186℃下熔解。
1 H NMR(CDCl3 )δ 1.7(m,2H),2.0(m,2H),2.29(m,3H),2.65(t,1H),3.0(m,3H),3.2(t,1H),4.0(d,1H),4.6(d,1H),4.96(d,1H),5.4(d,1H),6.35(s,1H),7.4(br s,1H),7.5(br s,1H).
步驟D：1－[4－[4－(3',4'－二氫螺[異唑－5(4H),1',(2'H)－萘]－3－基)－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮之製備
將1－[2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－六氫吡啶－碳硫醯胺(意即實例8步驟C產物)(0.5克，1.5毫莫耳)、 2－氯基－1－(3',4'－二氫螺[異唑－5(4H),1',(2'H)－萘]－3－基)乙酮(經由類似實例7步驟C之方法製成)(0.4克，1.5毫莫耳)及四丁基溴化銨(0.030克，0.10毫莫耳)在四氫呋喃(15毫升)中之溶液，於室溫下攪拌過夜，然後在55－60℃下加熱3小時。將反應混合物以水稀釋，並以二氯甲烷萃取。以鹽水洗滌萃液，脫水乾燥(MgSO4 )，及在減壓下濃縮。使粗產物藉由中壓液相層析法進一步純化，使用己烷中之50%醋酸乙酯作為溶離劑，而得260毫克標題產物，為灰白色固體，於81－84℃下熔解。
1 H NMR(CDCl3 )δ 1.76－1.86(m,3H),2.04－2.08(m,2H),2.16－2.26(m,2H),2.32(s,3H),2.83－2.87(m,2H),2.88－2.93(m,1H),3.27－3.35(m,2H),3.48－3.65(m,2H),4.02－4.06(m,1H),4.55－4.59(m,1H),4.94－5.04(q,2H),6.33(s,1H),7.10－7.12(m,1H),7.19－7.21(m,2H),7.40－7.43(m,1H),7.62(s,1H).
下述化合物係藉由類似實例8步驟D之程序製成：
1－[4－[4－(4,5－二氫－5－甲基－5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮(化合物15)；熔點97－100℃(自醋酸甲酯/石油醚結晶)；1 H NMR(CDCl3 )δ 1.74－1.80(m,1H),1.81(s,3H),2.14－2.20(m,2H),2.32(s,3H),2.85－2.91(m,1H),3.26－3.32(m,2H),3.52－3.62(m,2H),4.01－4.05(m,1H),4.54－4.58(m,1H),4.94－5.04(q,2H),6.33(s,1H),7.26－7.29(m,1H),7.35－7.38(m,2H),7.48－7.50(m,2H),7.58(s,1H).
2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－1－[4－[4－(3a,4,5,9b－四氫－萘[2,1－d]異唑－3－基)－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮(化合物 16)；熔點162－165℃(自醋酸甲酯/石油醚結晶)；1 H NMR(CDCl3 )δ 1.79－1.85(m,2H),2.00－2.05(m,2H),2.20－2.26(m,2H),2.33(s,3H),2.68－2.72(m,2H),2.88－2.94(m,1H),3.30－3.35(m,2H),3.92－3.98(m,1H),4.06－4.10(m,1H),4.58－4.60(m,1H),4.94－5.06(m,2H),5.58－5.60(d,1H),6.34(s,1H),7.17－7.20(m,1H),7.28－7.30(m,2H),7.47－7.49(m,1H),7.72(s,1H).
1－[4－[4－(2,3－二氫螺[1H－茚－1,5'(4'H)－異唑]－3'基)－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮(化合物44)；1 H NMR(CDCl3 )δ 1.77－1.84(m,2H),2.17－2.25(m,2H),2.33(s,3H),2.61－2.68(m,1H),2.90－2.96(m,2H),3.12－3.20(m,1H),3.31－3.35(m,2H),3.54－3.75(m,2H),4.04－4.10(m,1H),4.56－4.60(m,1H),4.94－5.04(q,2H),6.34(s,1H),7.28－7.30(m,3H),7.37－7.38(m,1H),7.64(s,1H).
1－[4－[4－[4,5－二氫－5－(4－甲氧苯基)－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮(化合物18)；熔點119－124℃(自醋酸甲酯/石油醚結晶)；1 H NMR(CDCl3 )δ 1.76－1.82(m,2H),2.16－2.24(m,2H),2.32(s,3H),2.86－2.92(m,1H),3.28－3.34(m,2H),3.37－3.43(m,1H),3.76－3.83(m,1H),3.81(s,3H),4.03－4.06(m,1H),4.56－4.59(m,1H),4.94－5.04(q,2H),5.67－5.72(m,1H),6.33(s,1H),6.89－6.91(d,2H),7.31－7.33(d,2H),7.62(s,1H).
實例9
1－[4－[4－(4,5－二氫－5－(2－吡啶基)－3－異唑基)－2－噻唑基]－1－六氫吡 啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮(化合物98)之製備
於1－[2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－六氫吡啶碳硫醯胺(意即實例8步驟C之產物)(200毫克，0.6毫莫耳)在四氫呋喃(8毫升)中之溶液內，添加氯化3－氯－N－羥基－2－酮基丙醯亞胺醯(意即實例7步驟B之產物)(93毫克，0.6毫莫耳)，接著為四丁基溴化銨(15毫克，0.05毫莫耳)。將反應混合物在50℃下加熱4小時。使反應混合物冷卻，及於減壓下濃縮。於所形成之殘留物中，添加乙腈(8毫升)與微細粉末狀碳酸氫鈉(151毫克，1.0毫莫耳)，接著為2－乙烯基吡啶(63毫克，0.6毫莫耳)，並將所形成之混合物於室溫下攪拌過夜。使反應混合物在減壓下濃縮，並於矽膠(20克)Varian Bond Elute SI管柱上藉急驟式層析純化，使用己烷中之0至75%醋酸乙酯作為溶離劑，而得80毫克標題產物，為黃色半固體。
1 H NMR(CDCl3 )δ 1.47－1.62(m,1H),1.70－1.85(m,1H),2.01－2.18(m,2H),2.49(s,3H),2.82(t,1H),3.20－3.42(m,2H),3.73(dd,1H),3.82(dd,1H),3.98(d,1H),4.38(d,1H),5.26(m,2H),5.80(dd,1H),6.50(s,1H),7.38(dd,1H),7.50(d,1H),7.82(t,1H),8.05(s,1H),8.60(d,1H).
實例10
2－[5－氯基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－1－[4－[4－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮(化合物107)之製備
步驟A：N,N－二甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－磺醯胺之製備
於3－三氟甲基吡唑(5.0克，36毫莫耳)、三乙胺(7.0毫升，50毫莫耳)在二氯甲烷(40毫升)中之溶液內，添加氯化二甲基胺磺醯(5.5毫升，51毫莫耳)，並將反應混合物於回流下加熱2天。使所形成之混合物冷卻至環境溫度，並經過矽膠墊片過濾，使用二氯甲烷作為溶離劑。然後於減壓下濃縮濾液，而得琥珀色殘留物。使所形成之殘留物溶於***中。將此醚溶液以水洗滌，脫水乾燥(MgSO4 )，及在減壓下濃縮，而得8.71克標題化合物。
1 H NMR(CDCl3 )δ 3.01(s,6H),6.65(s,1H),8.03(s,1H).
步驟B：5－氯－N,N－二甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－磺醯胺之製備
使N,N－二甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－磺醯胺(意即實例10步驟A之產物)(4.0克，16毫莫耳)在四氫呋喃(25毫升)中之經攪拌溶液冷卻至－78℃，然後以環己烷中之2M正－丁基鋰(8.6毫升，17.2毫莫耳)逐滴處理。將反應混合物再攪拌30分鐘，接著，逐滴添加六氯乙烷(4.2克，18毫莫耳)在四氫呋喃(15毫升)中之溶液。將反應混合物攪拌1小時，溫熱至室溫，並以水(50毫升)使反應淬滅。以二氯甲烷萃取所形成之溶液，脫水乾燥(MgSO4 )，及在減壓下濃縮，而得4.38克標題化合物。此化合物具有足夠純度，以使用於後續反應中。
1 H NMR(CDCl3 )δ 3.15(s,6H),6.58(s,1H).
步驟C：5－氯基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑之製備
將5－氯－N,N－二甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－磺醯胺(意即實 例10步驟B之產物)(4.38克，15.8毫莫耳)與三氟醋酸(2.7毫升，35毫莫耳)之溶液，在0℃下攪拌1.5小時。以水(15毫升)稀釋反應混合物，並添加碳酸鈉，以提升pH至12。將溶液以***萃取，脫水乾燥(MgSO4 )，及在減壓下濃縮，而得2.1克標題化合物。此化合物具有足夠純度，以使用於後續反應中。
1 H NMR(CDCl3 )δ 6.57(m,1H).
步驟D：5－氯基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－醋酸乙酯之製備
於5－氯基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑(意即實例10步驟C之產物)(2.1克，12.3毫莫耳)與碳酸鉀(3.6克，26.0毫莫耳)在20毫升N,N－二甲基甲醯胺中之懸浮液內，添加溴醋酸乙酯(2.1毫升，18.8毫莫耳)，並將所形成之混合物於室溫下攪拌12小時。將所形成之混合物以醋酸乙酯稀釋，以水洗滌，及脫水乾燥(MgSO4 )。使反應混合物在減壓下濃縮，及藉由中壓液相層析法進一步純化，使用己烷中之0－50%醋酸乙酯作為溶離劑，而得940毫克標題化合物，為油狀物。
1 H NMR(CDCl3 )δ 1.29(m,3H),4.27(q,2H),4.96(m,2H),6.55(s,1H).
步驟D1：5－氯基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－醋酸乙酯之替代製備
於氯化鋁(3.0克，22.5毫莫耳)在二氯甲烷(100毫升)中之溶液內，逐滴添加氯化三氟乙醯(3克，22.6毫莫耳)在二氯甲烷(5毫升)中之溶液，同時保持反應混合物之溫度低於－30℃。將反應混合物在－50℃下攪拌15分鐘。然後，將二氯亞乙烯(2.2克，22.7毫莫耳)在二氯甲烷(10毫升)中之溶液逐滴 添加至反應混合物中，歷經2小時。將反應混合物於－50℃下再攪拌2小時，接著逐漸溫熱至室溫。以水稀釋反應混合物，並以二氯甲烷萃取水層。合併有機層，脫水乾燥(MgSO4 )，及在減壓下濃縮，而得4,4－二氯－1,1,1－三氟－3－丁烯－2－酮，為油狀物，將其使用於下一步驟，無需進一步純化。
1 H NMR(CDCl3 )δ 5.30(s,1H).
19 F NMR(CDCl3 )δ －63.6.
於肼基醋酸乙酯鹽酸鹽(2.8克，18.1毫莫耳)與三乙胺(9.2克，91毫莫耳)在乙醇(20毫升)與N,N－二甲基甲醯胺(1毫升)之溶液中之混合物內，逐滴添加粗製4,4－二氯－1,1,1－三氟－3－丁烯－2－酮在二氯甲烷中之溶液(20毫升)，同時保持反應混合物之溫度低於10℃。在低於10℃下再攪拌2小時後，使反應混合物於減壓下濃縮。將殘留物以***稀釋，並過濾混合物。使所形成之濾液濃縮，而得4.34克標題化合物，為固體。此化合物具有足夠純度，以使用於後續反應中。
1 H NMR(CDCl3 )δ 1.29(t,3H),4.27(q,2H),4.97(s,1H),6.55(s,1H).
19 F NMR(CDCl3 )δ －63.4.
步驟E：5－氯基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－醋酸之製備
將5－氯基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－醋酸乙酯(意即實例10步驟D或D1之產物)(218毫克，0.85毫莫耳)在四氫呋喃(1毫升)中之溶液，以水(0.6毫升)中之50重量%氫氧化鈉水溶液(0.2毫升)處理。將反應混合物在室溫下攪拌4小時。將反應混合物以濃鹽酸水溶液處理，以降低pH至1，然後以醋酸乙酯萃取。使萃液脫水乾燥(MgSO4 )，及於壓力下濃縮，而得 140毫克標題化合物。此化合物具有足夠純度，以使用於後續反應中。
1 H NMR(DMSO－d6 )δ 5.41(s,2H),7.09(s,1H).
步驟F：2－[5－氯基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－1－[4－[4－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮之製備
於4－[4－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]－1－六氫吡啶羧酸1,1－二甲基乙酯(意即實例1步驟A之產物)(1.026克，2.48毫莫耳)在乙醇(10毫升)中之溶液內，添加***中之2M氯化氫溶液(4.2毫升，12.6毫莫耳)。將反應混合物在室溫下攪拌過夜。然後，將反應混合物在60℃下加熱2小時。使反應混合物冷卻至室溫，及在減壓下濃縮，而得0.710克4－[4－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]－1－六氫吡啶鹽酸鹽，為白色固體。
在室溫下，於二氯甲烷(5毫升)中之5－氯基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－醋酸(意即實例10步驟E之產物)(0.14克，0.61毫莫耳)內，添加N,N－二甲基甲醯胺(1滴)，接著為氯化草醯(0.07毫升，0.80毫莫耳)。將反應混合物在室溫下攪拌1小時，然後於減壓下濃縮。使所形成之粗製5－氯基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－氯化乙醯溶於5毫升二氯甲烷中，並在0℃下，將所形成之溶液逐滴添加至上述製成之4－[4－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]－1－六氫吡啶鹽酸鹽(0.20克，0.57毫莫耳)與三乙胺(0.40毫升，2.85毫莫耳)在10毫升二氯甲烷中之混合物內。將反應混合物於室溫下攪拌過夜，然後以1N鹽 酸水溶液稀釋。分離有機層，以水洗滌，脫水乾燥(MgSO4 )，及在減壓下濃縮，並藉由中壓液相層析法純化，使用己烷中之醋酸乙酯作為溶離劑，而得40毫克標題產物，為固體，於128－131℃下熔解。
1 H NMR(CDCl3 )δ 1.81(m,2H),2.20(m,2H),2.89(m,1H),3.31(m,2H),3.46(m,1H),3.87(m,2H),4.55(m,1H),5.08(m,2H),5.75(m,1H),6.54(s,1H),7.25－7.42(m,5H),7.63(s,1H).
實例11
2－[5－溴基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－1－[4－[4－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑)－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮(化合物126)之製備
步驟A：5－溴－N,N－二甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－磺醯胺之製備
使N,N－二甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－磺醯胺(意即實例10步驟A之產物)(4.25克，17.5毫莫耳)在四氫呋喃(50毫升)中之經攪拌溶液冷卻至－78℃，然後，逐滴添加環己烷中之2M正－丁基鋰(10.0毫升，20.0毫莫耳)。將反應混合物再攪拌30分鐘，接著逐滴添加溴(1.0毫升，3.1克，18.7毫莫耳)。將反應混合物攪拌10分鐘，溫熱至室溫，並以鹽水(50毫升)使反應淬滅。將所形成之溶液以***萃取，使萃液脫水乾燥(MgSO4 )，及在減壓下濃縮，而得6.77克標題化合物，為淡黃色油。此化合物具有足夠純度，以使用於後續反應中。
1 H NMR(CDCl3 )δ 3.15(s,6H),6.69(s,1H).
步驟B：5－溴基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑之製備
將5－溴－N,N－二甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－磺醯胺(意即實例11步驟A之產物)(4.50克，14.0毫莫耳)與三氟醋酸(2.0毫升，26毫莫耳)之溶液於25℃下攪拌4小時。以水(20毫升)稀釋反應混合物，並添加氫氧化鈉，以提升pH至12。以氯仿萃取溶液，脫水乾燥(MgSO4 )，及在減壓下濃縮，而得2.73克標題化合物，為淡黃色油。此化合物具有足夠純度，以使用於後續反應中。
1 H NMR(CDCl3 )δ 6.63(m,1H).
步驟C：5－溴基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－醋酸乙酯之製備
將5－溴基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑(意即實例11步驟B之產物)(2.73克，12.7毫莫耳)與碳酸鉀(2.0克，14.5毫莫耳)在N,N－二甲基甲醯胺(20毫升)中之懸浮液，以碘醋酸乙酯(3.0毫升，25.3毫莫耳)處理，並將所形成之混合物於95℃下攪拌3小時。將所形成之混合物以醋酸乙酯稀釋，以水洗滌，及脫水乾燥(MgSO4 )。使反應混合物在減壓下濃縮，並藉由中壓液相層析法進一步純化，使用己烷中之0－50%醋酸乙酯作為溶離劑，而得2.84克標題化合物，為褐色油。
1 H NMR(CDCl3 )δ 1.29(m,3H),4.26(q,2H),5.00(m,2H),6.64(s,1H).
步驟D：5－溴基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－醋酸之製備
將5－溴基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－醋酸乙酯(意即實例11步驟C之產物)(2.84克，9.4毫莫耳)在四氫呋喃(10毫升)中之溶液，以50重量%氫氧化鈉水溶液(1.0毫升)處理。將反應混合物於室溫下攪拌2小時。將反應混合物以濃鹽酸水溶液處 理，以降低pH至1，然後以醋酸乙酯萃取。使萃液脫水乾燥(MgSO4 )，及在壓力下濃縮，而得2.26克標題化合物，為淡褐色固體。自1－氯基丁烷(20毫升)再結晶，獲得0.68克標題化合物，為有光澤淡粉紅色板狀物。
1 H NMR(CDCl3 )δ 5.08(s,2H),6.65(s,1H).
步驟E：2－[5－溴基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－1－[4－[4－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑)－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮之製備
於5－溴基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－醋酸(意即實例11步驟D之產物)(0.12克，0.61毫莫耳)在二氯甲烷(5毫升)中之溶液內，添加N,N－二甲基甲醯胺(1滴)，接著為氯化草醯(0.25毫升，2.86毫莫耳)。將反應混合物於室溫下攪拌1小時，然後在減壓下濃縮。使含有粗製氯化醯之殘留物溶於二氯甲烷(5毫升)中，並在0℃下，將溶液逐滴添加至4－[4－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]－1－六氫吡啶鹽酸鹽(意即實例10步驟F之產物)(0.15克，0.43毫莫耳)與三乙胺(0.25毫升，1.8毫莫耳)在二氯甲烷(5毫升)中之混合物內。使反應混合物溫熱至室溫，接著在室溫下攪拌過夜。然後，將混合物於1.0N鹽酸水溶液與二氯甲烷之間作分液處理。以水洗滌有機層，脫水乾燥(MgSO4 )，在減壓下濃縮，並藉由中壓液相層析法純化，使用己烷中之醋酸乙酯作為溶離劑，而得90毫克標題產物，為非晶質固體。
1 H NMR(CDCl3 )δ 1.84(m,2H),2.20(m,2H),2.89(m,1H),3.31(m,2H),3.46(m,1H),3.89(m,2H),4.58(m,1H),5.11(m,2H),5.75(m,1H), 6.63(s,1H),7.25－7.42(m,5H),7.66(s,1H).
實例12
1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮(化合物3)之製備
步驟A：4,5－二氫－N,N－二甲基－5－苯基－3－異唑羧醯胺之製備
於氯化2－(二甲胺基)－N－羥基－2－酮基乙醯亞胺(根據E.Raleigh,美國專利3,557,089之程序製成)(6.0克，40毫莫耳)與苯乙烯(6.0克，60毫莫耳)在甲苯(15毫升)中之溶液內，添加碳酸氫鉀(5.0克，50毫莫耳)在水(25毫升)中之溶液，歷經1小時，同時保持反應溫度在7與10℃之間。將反應混合物以10毫升甲苯稀釋，並再攪拌10分鐘。分離有機層，且以水洗滌。使有機層在減壓下濃縮，直到沒有苯乙烯留下為止，而得8.7克標題化合物，為淡黃色油。此化合物具有足夠純度，以使用於後續反應中。
1 H NMR(CDCl3 )δ 3.08(s,3H),3.32(s,3H),3.35(dd,1H),3.71(dd,1H),5.65(dd,1H),7.35(m,5H).
步驟B：4,5－二氫－5－苯基－3－異唑羧酸之製備
於4,5－二氫－N,N－二甲基－5－苯基－3－異唑羧醯胺(意即實例12步驟A之產物)(60.0克，275毫莫耳)在甲醇(300毫升)中之溶液內，逐滴添加氫氧化鈉水溶液(在50毫升水中之44克50重量% NaOH水溶液)，歷經30分鐘，同時保持反應混合物之溫度於45℃下。使反應混合物冷卻至室溫，並攪拌過夜。在減壓下濃縮所形成之混合物，及以200毫升水處理。使用 濃鹽酸將反應混合物之pH值調整至約1.0。於醋酸乙酯(200毫升)中萃取粗產物。使醋酸乙酯溶液在減壓下濃縮，並以己烷研製殘留物。過濾所形成之沉澱物，以己烷(2 x 20毫升)洗滌，並在真空下乾燥，而得46.5克標題化合物，為固體。
1 H NMR(CDCl3 )δ 3.25(dd,1H),3.75(dd,1H),5.85(dd,1H),7.35(m,5H),8.1(br s,1H).
步驟C：(5R)－4,5－二氫－5－苯基－3－異唑－羧酸之金雞寧鹽之製備
將外消旋4,5－二氫－5－苯基－3－異唑羧酸(意即實例12步驟B之產物)(9.5克，50毫莫耳)在甲醇(70毫升)中之混合物加熱至55℃，並添加金雞寧(含有約15%二氫金雞寧，14.5克，50毫莫耳)，歷經20分鐘，同時保持反應混合物之溫度在53與57℃之間。使反應混合物冷卻至室溫，歷經60分鐘，然後逐滴添加水(35毫升)，歷經30分鐘。使所形成之漿液冷卻至10℃，及過濾。將濾餅以10毫升水中之25%甲醇洗滌兩次，並風乾，而得8.52克標題化合物，為固體。產物之非對映異構比例係於Daicel Chiralcel,OD HPLC管柱上，使用對掌性高性能液相層析法(HPLC)分析測定為約99：1。
1 H NMR(CDCl3 )δ 3.25(dd,1H),3.75(dd,1H),5.85(dd,1H),7.35(m,5H),8.1(br s,1H).
步驟D：(5R)－4,5－二氫－N,N－二甲基－5－苯基－3－異唑－羧醯胺之製備
將(5R)－4,5－二氫－5－苯基－3－異唑羧酸之金雞寧鹽(意即實 例12步驟C之產物)(98%非對映異構物過量，16.5克，34.3毫莫耳)在1N鹽酸(90毫升)、環己烷(100毫升)及醋酸乙酯(40毫升)之混合物中配成漿液。在所有固體溶解後，分離液相，並將有機層以鹽水(20毫升)洗滌，及在減壓下濃縮，而得5.6克白色固體。在室溫下，於所形成之自由態酸(5.0克，26.2毫莫耳)在醋酸乙酯(100毫升)中之溶液內，添加N,N－二甲基甲醯胺(1滴)，接著為二氯化亞硫醯(4.25克，35.7毫莫耳)。然後，將反應混合物於回流下加熱3小時。使所形成之混合物冷卻，及在減壓下濃縮。使含有粗製氯化醯之殘留物溶於醋酸乙酯(25毫升)中，並將此溶液分次添加至二甲胺在四氫呋喃中之預冷卻(5℃)混合物(29毫升，2.0M溶液)內，同時保持混合物之溫度於5－10℃下。在添加完成時，使反應混合物在減壓下濃縮，並以水(50毫升)稀釋。過濾所形成之沉澱物，以水洗滌，並抽氣乾燥過夜，而得4.1克標題化合物，為淡黃褐色固體，於59－61℃下熔解。此化合物具有足夠純度，以使用於後續反應中。
步驟E：2－溴基－1－[(5R)－4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基]乙酮之製備
使(5R)－4,5－二氫－N,N－二甲基－5－苯基－3－異唑－羧醯胺(意即實例12步驟D之產物)(3.5克，16.0毫莫耳)在四氫呋喃(5毫升)與甲苯(10毫升)之混合物中之溶液冷卻至－15℃，並於－15℃下，添加溴化甲基鎂(在四氫呋喃中之3.0M溶液，8.8毫升，26.4毫莫耳)，歷經1小時。然後，將反應混合物傾倒於20克濃鹽酸與80克冰之混合物上，並分離有機相。以醋酸乙 酯(100毫升)萃取水相，並以鹽水(40毫升)洗滌合併之萃液，及在減壓下濃縮，而得3.2克1－[(5R)－4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基]乙酮。
1 H NMR(CDCl3 )δ 2.55(s,3H),3.17(dd,1H),3.54(dd,1H),5.75(dd,1H),7.35(m,5H).
使1－[(5R)－4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基]乙酮(3.2克，16.7毫莫耳)溶於1,2－二氯乙烷(15毫升)中，並添加溴(2.13克，13.3毫莫耳)在二氯乙烷(5毫升)中之溶液，歷經30分鐘，同時保持反應混合物之溫度於約30℃下。將反應混合物以水(10毫升)稀釋，並使有機層在減壓下濃縮，且藉由中壓液相層析法純化，使用己烷中之35%二氯甲烷作為溶離劑，而得2.6克標題化合物，為白色固體，於31－33℃下熔解。
1 H NMR(CDCl3 )δ 3.20(dd,1H),3.60(dd,1H),4.49(s,2H),5.80(dd,1H),7.35(m,5H).
步驟E1：2－溴基－1－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)－乙酮(外消旋物)之製備
於4,5－二氫－N,N－二甲基－5－苯基－3－異唑羧醯胺(意即實例12步驟A產物)(17克，78.0毫莫耳)在四氫呋喃(20毫升)與甲苯(80毫升)之混合物中之溶液內，添加溴化甲基鎂(在四氫呋喃中之3.0M溶液，28毫升，84毫莫耳)，歷經1小時，同時保持反應溫度在－10與－15℃之間。將反應混合物傾倒於濃鹽酸(20克)與冰(80克)之混合物上，並分離有機相。以醋酸乙酯(100毫升)萃取水相，並以鹽水(40毫升)洗滌合併之有機萃液，及在減壓下濃縮，而得14.4克1－(4,5－二氫－5－苯基－3－ 異唑基)乙酮，為淡黃色油。
1 H NMR(CDCl3 )δ 2.55(s,3H),3.17(dd,1H),3.54(dd,1H),5.75(dd,1H),7.35(m,5H).
使1－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)乙酮(11.5克，60毫莫耳)溶於醋酸乙酯(45毫升)中，並添加溴(9.6克，60.0毫莫耳)在醋酸乙酯(30毫升)中之溶液，歷經30分鐘，同時保持反應混合物之溫度在約30℃下。1小時後，以水(10毫升)稀釋反應混合物，並使有機層在減壓下濃縮，而得16.7克帶紅色油，其含有約10%起始甲基酮與~10%二溴化酮。
1 H NMR(CDCl3 )δ 3.20(dd,1H),3.60(dd,1H),4.49(s,2H),5.80(dd,1H),7.35(m,5H).
步驟F：1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮之製備
將1－[2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－六氫吡啶－碳硫醯胺(意即實例8步驟C之產物)(1.7克，5.0毫莫耳)與2－溴基－1－[(5R)－4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基]乙酮(意即實例12步驟E之產物)(1.35克，5毫莫耳)在乙醇(15毫升)中之混合物於50℃下加熱30分鐘。以水稀釋反應混合物，並以二氯甲烷萃取。將萃液以鹽水洗滌，脫水乾燥(MgSO4 )，及在減壓下濃縮，而得標題產物，為淡黃色膠質。高性能液相層析法(HPLC)分析顯示標題產物為約95%純，且含有呈約98%對掌異構物過量之(R)－對掌異構物。
1 H NMR(CDCl3 )δ 1.8(m,2H),2.2(m,2H),2.32(s,3H),2.9(m,1H), 3.3(m,2H),3.42(dd,1H),3.82(dd,1H),4.05(m,1H),4.6(m,1H),5.0(q,2H),5.78(dd,1H),6.35(s,1H),7.4(m,5H),7.62(s,1H).
實例13
1－[4－[4－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]－3,6－二氫－1(2H)－吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮(化合物217)之製備
步驟A：4－[4－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]吡啶之製備
在室溫下，於硫基異菸鹼醯胺(0.5克，3.6毫莫耳)在1－甲基－2－四氫吡咯酮(25毫升)中之溶液內，添加2－氯基－1－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)乙酮(0.807克，3.6毫莫耳)。然後，將反應混合物加熱至100℃，歷經3小時。接著，使反應混合物冷卻至室溫，以水(100毫升)使反應淬滅，並以醋酸乙酯(50毫升x 2)萃取。將反應混合物以水(50毫升)、鹽水(50毫升)稀釋，並使有機層在減壓下濃縮，且藉由中壓液相層析法純化，使用氯仿中之2%甲醇作為溶離劑，而得0.7克標題化合物，為褐色固體。
1 H NMR(CDCl3 )δ 3.5(m,1H),3.9(m,1H),5.8(m,1H),7.35(m,5H),8.16(s,1H),8.3(d,2H),8.8(d,2H).
步驟B：4－[4－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]－1,2,3,6－四氫－1－(苯基甲基)吡啶之製備
於4－[4－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]吡啶(意即實例13步驟A之產物)(0.60克，1.95毫莫耳)在甲苯(10毫升)中之溶液內，添加溴化苄(0.670克，3.90毫莫耳)，並將反應混合物加熱至100℃，歷經12小時。接著，使反應混合物冷卻 至室溫。過濾已沉澱析出之固體，並乾燥。使固體溶於甲醇(10毫升)中，且分次添加硼氫化鈉(0.072克，1.95毫莫耳)。將反應混合物在室溫下攪拌2小時，以水(50毫升)稀釋，以1.5N鹽酸水溶液中和，並以醋酸乙酯(50毫升)萃取。分離有機層，以鹽水(25毫升)洗滌，及在減壓下濃縮。使殘留物藉由中壓液相層析法純化，使用氯仿之3%甲醇作為溶離劑，獲得0.4克標題化合物，為白色固體。
1 H NMR(CDCl3 )：δ 3.03－3.1(m,2H),3.4－3.6(m,4H),3.8－4.0(m,2H),4.25－4.32(m,2H),5.76－5.79(m,1H),6.47(s,1H),7.34－7.48(m,10H),7.72(s,1H).
步驟C：4－[4－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]－1,2,3,6－四氫吡啶鹽酸鹽之製備
於4－[4－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]－1,2,3,6－四氫－1－(苯基甲基)吡啶(意即實例13步驟B之產物)(0.400克，0.99毫莫耳)在二氯乙烷(10毫升)中之溶液內，添加氯甲酸1－氯乙酯(0.286克，1.99毫莫耳)，並將反應混合物加熱至80℃，歷經5小時。使反應混合物冷卻至室溫，及在減壓下濃縮。將甲醇(10毫升)添加至殘留物中，並將所形成之反應混合物加熱至60℃，歷經1小時，冷卻至室溫，及在減壓下濃縮。將殘留物以醋酸乙酯中之50%石油醚研製，並過濾所形成之固體，及乾燥，而得0.25克標題化合物，為白色固體。
1 H NMR(DMSO－d6)δ 2.50－2.55(m,2H),3.31－3.39(m,3H),3.86－3.91(m,3H),5.73－5.78(m,1H),6.67(s,1H),7.34－7.39(m,5H),7.68(s,1H),9.47(s,2H).
步驟D：1－[4－[4－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]－3,6－二氫－1(2H)－吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮之製備
在室溫下，於4－[4－(4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]－1,2,3,6－四氫吡啶鹽酸鹽(意即實例13步驟C之產物)(0.250克，0.720毫莫耳)與5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－醋酸(0.150克，0.720毫莫耳)在二氯甲烷(10毫升)中之溶液內，添加N－(3－二甲胺基丙基)－N'－乙基碳化二亞胺(0.138克，0.720毫莫耳)、1－羥基苯并***(0.024克，0.177毫莫耳)及三乙胺(0.145克，1.44毫莫耳)。將反應混合物在室溫下攪拌24小時。以二氯甲烷(30毫升)稀釋反應混合物，並以水(20毫升)與鹽水(20毫升)洗滌。分離有機層，以水洗滌，脫水乾燥(Na2 SO4 )，及在減壓下濃縮，並藉由中壓液相層析法純化，使用氯仿中之3%甲醇作為溶離劑，而得200毫克標題產物，為白色固體。
1 H NMR(CDCl3 )δ 2.3(s,3H),2.71－2.75(m,2H),3.42－3.46(m,1H),3.74－3.88(m,3H),4.24－4.27(m,2H),5.02(s,2H),5.71－5.76(m,1H),6.32(s,1H),6.57(s,1H),7.3－7.38(m,5H),7.64(s,1H).
實例14
1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－N－[2,5－二甲基苯基]羧醯胺(化合物343)之製備
步驟A：4－氰基－N－(2,5－二甲基苯基)六氫吡啶羧醯胺之製備
使4－氰基六氫吡啶(11.0克，100毫莫耳)在***(350毫升)中之溶液，以冰水浴冷卻至0℃。將2,5－二甲基異氰酸苯酯 (14.7克，100毫莫耳)在***(50毫升)中之溶液添加至反應混合物中，歷經30分鐘，獲得濃厚沉澱物。使反應混合物溫熱至室溫，並過濾所形成之固體，以***洗滌，及風乾，獲得25.3克標題化合物，為白色粉末，在187－190℃下熔解。
1 H NMR(CDCl3 )：δ 1.95(m,4H),2.19(s,3H),2.30(s,3H),2.90(m,1H),3.45(m,2H),3.70(m,2H),6.10(br s,1H),6.85(m,1H),7.04(m,1H),7.37(m,1H).
步驟B：N－(2,5－二甲基苯基)－4－胺硫甲醯基六氫吡啶－羧醯胺之製備
將4－氰基－N－(2,5－二甲基苯基)六氫吡啶羧醯胺(意即實例14步驟A之產物)(12.75克，49.6毫莫耳)、氫硫化鈉水合物(11.1克，150毫莫耳)及二乙胺鹽酸鹽(10.9克，100毫莫耳)在N,N－二甲基甲醯胺(50毫升)中之混合物，於室溫下攪拌3天。將所形成之濃稠綠色懸浮液逐滴添加至冰水(600毫升)中。過濾所形成之固體，以水洗滌，及風乾，獲得12.5克標題化合物，為黃褐色固體，在155－156℃下分解。
1 H NMR(DMSO－d6 )：δ 1.67(m,4H),2.10(s,3H),2.23(s,3H),2.75(m,3H),4.15(m,2H),6.85(m,1H),7.0(m,1H),7.05(m,1H),7.95(br s,1H),9.15(br s,1H),9.22(br s,1H).
步驟C：1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－苯基－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－N－[2,5－二甲基苯基]羧醯胺之製備
使N－(2,5－二甲基苯基)－4－胺硫甲醯基六氫吡啶羧醯胺(意即實例14步驟B之產物)(291毫克，1.0毫莫耳)與409(意即實例12步驟E之產物)(268毫克，1.0毫莫耳)在丙酮(10毫升)中之 混合物渦旋16小時，接著在45℃下加熱1小時。使反應混合物冷卻至室溫，以固態碳酸氫鈉(168毫克，2.0毫莫耳)處理，並攪拌1小時。然後於減壓下濃縮反應混合物，以醋酸乙酯稀釋，以水與鹽水洗滌，脫水乾燥(MgSO4 )，及在減壓下濃縮，而得標題產物，為淡黃色泡沫物。使試樣溶於醋酸甲酯(2毫升)中，並使其在室溫下靜置，接著在0℃下，獲得220毫克無色結晶，在120－125℃下熔解。使第二種製備物自甲醇結晶，獲得大結晶柱，在121－124℃下熔解。
1 H NMR(CDCl3 )：δ 1.85(m,2H),1.99(m,2H),2.21(s,3H),2.31(s,3H),3.08(m,2H),3.25(m,1H),3.42(dd,1H),3.82(dd,1H),4.15(m,2H),5.78(dd,1H),6.12(br s,1H),6.82(m,1H),7.02(m,1H),7.2－7.4(m,5H),7.46(m,1H),7.62(s,1H).
實例15
2－(3,5－二溴基－1H－1,2,4－***－1－基)－1－[4－[4－[5－(2,6－二氟苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮(化合物409)之製備
步驟A：3,5－二溴基－1H－1,2,4－***之製備
於13.8克(200毫莫耳)1,2,4－***在水(150毫升)與二氯甲烷(20毫升)之混合物中之溶液內，同時添加水(50毫升)中之氫氧化鈉(48克50%水溶液，600毫莫耳)與二氯甲烷(20毫升)中之溴(65.0克，406毫莫耳)，以冰浴冷卻，歷經30分鐘期間。使反應混合物溫熱至室溫，並攪拌過夜。以6N鹽酸(40毫升，240毫莫耳)使所形成之濃稠白色懸浮液酸化，且在冰浴中冷卻，及持續攪拌1小時。於布氏漏斗上過濾反應混 合物，並使已收集固體風乾5天，獲得41.92克標題化合物，為純白色固體，在213－217℃下熔解。
步驟B：3,5－二溴基－1H－1,2,4－***－1－醋酸之製備
將3,5－二溴基－1H－1,2,4－***(意即實例15步驟A之產物)(4.54克，20.0毫莫耳)在乙腈(20毫升)中之溶液，以碳酸鉀(5.0克)與溴醋酸乙酯(4.52克，27.0毫莫耳)處理。將反應混合物於回流下加熱4小時，然後冷卻至室溫。以醋酸乙酯(150毫升)稀釋反應混合物，過濾，以水、1N鹽酸及飽和碳酸氫鈉水溶液洗滌，並脫水乾燥(MgSO4 )。過濾所形成之混合物，及在減壓下濃縮，而得6.19克酯化合物，為淡黃色油。將四氫呋喃中之酯化合物(40毫升)以2N氫氧化鈉水溶液(20毫升)處理，並於室溫下攪拌3小時。使反應混合物於冰浴中冷卻，且以6N鹽酸(10毫升)酸化。以醚(200毫升)萃取所形成之混合物，並將已分離之有機層以飽和氯化鈉水溶液洗滌，脫水乾燥(MgSO4 )，過濾，及濃縮，而得6.38克標題化合物，為淡黃色油。將粗產物以熱氯化正－丁烷(100毫升)研製。使混合物冷卻至室溫，並過濾，獲得3.77克標題化合物，為白色固體，在147－152℃下熔解。1 H NMR(CDCl3 )：δ 5.00(s,2H).
步驟C：2－(3,5－二溴基－1H－1,2,4－***－1－基)－1－[4－[4－[5－(2,6－二氟苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮之製備
將3,5－二溴基－1H－1,2,4－***－1－醋酸(意即實例15步驟B之產物)(430毫克，1.51毫莫耳)在二氯化亞硫醯(10毫升)中之混 合物，於回流下加熱1小時。然後，使反應混合物冷卻至室溫，及在減壓下濃縮。使所形成之粗製氯化醯溶於二氯甲烷(5毫升)中，並添加至4－[4－[4,5－二氫－5－(2,6－二氟苯基)－3－異唑基]－2－噻唑基]六氫吡啶鹽酸鹽(藉由類似實例10步驟F之方法製成)(585毫克，1.52毫莫耳)與三乙胺(1毫升)在二氯甲烷(10毫升)中之溶液內。將反應混合物在室溫下攪拌2小時，以二氯甲烷稀釋，以1N鹽酸氯化鈉水溶液洗滌，及脫水乾燥(MgSO4 )。使反應混合物在減壓下濃縮，並藉由中壓液相層析法進一步純化，獲得338毫克標題產物，為白色固體，在185－189℃下熔解。
1 H NMR(CDCl3 )：δ 1.90(m,2H),2.27(m,2H),2.97(m,1H),3.33(m,2H),3.64(m,1H),3.81(m,2H),4.57(m,1H),5.03(s,2H),6.09(m,1H),6.92(m,2H),7.31(m,1H),7.68(s,1H).
實例16
2－(3,5－二氯－1H－1,2,4－***－1－基)－1－[4－[4－[5－(2,6－二氟苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮(化合物410)之製備
步驟A：3,5－二氯－1H－1,2,4－***之製備
於濃鹽酸水溶液(50毫升)在冰(50毫升)中之溶液內，連續添加3,5－二胺基－1,2,4－***(2.10克，21.2毫莫耳)與亞硝酸鈉(4.4克，63.7毫莫耳)，歷經15分鐘期間。將反應混合物攪拌1小時，並溫熱至室溫。以醚(300毫升)萃取反應混合物。將合併之有機層以飽和氯化鈉水溶液洗滌，脫水乾燥(MgSO4 )，過濾，及濃縮，而得2.75克標題化合物，為淡黃 色固體，適用於後續反應。
步驟B：3,5－二氯－1H－1,2,4－***－1－醋酸之製備
將3,5－二氯－1H－1,2,4－***(意即實例16步驟A之產物)(2.75克，19.6毫莫耳)在乙醇(25毫升)中之溶液，以碳酸鉀(2.0克)與溴醋酸乙酯(4.52克，27.0毫莫耳)處理。將反應混合物於回流下加熱1小時，然後冷卻至室溫。以水(100毫升)稀釋反應混合物，並以醚(150毫升)萃取。將合併之有機層以飽和氯化鈉水溶液洗滌，且脫水乾燥(MgSO4 )。過濾所形成之混合物，及在減壓下濃縮，而得3.69克酯化合物，為淡黃色油。將四氫呋喃中之酯化合物(75毫升)以2N氫氧化鈉水溶液(20毫升)處理，並於室溫下攪拌2小時。使反應混合物於冰浴中冷卻，且以1N鹽酸(35毫升)酸化。將所形成之混合物以醚(200毫升)萃取，並將已分離之有機層以飽和氯化鈉水溶液洗滌，脫水乾燥(MgSO4 )，過濾，及濃縮，而得2.51克標題化合物，無色油。
1 H NMR(CDCl3 )：δ 4.96(s,2H).
步驟C：2－(3,5－二氯－1H－1,2,4－***－1－基)－1－[4－[4－[5－(2,6－二氟苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－乙酮之製備
將3,5－二氯－1H－1,2,4－***－1－醋酸(意即實例16步驟B之產物)(114毫克，0.58毫莫耳)在二氯化亞硫醯(5毫升)中之混合物，於回流下加熱1小時。然後，使反應混合物冷卻至室溫，及在減壓下濃縮。使所形成之粗製氯化醯溶於二氯甲烷(5毫升)中，並添加至4－[4－[4,5－二氫－5－(2,6－二氟苯基)－3－異唑 基]－2－噻唑基]六氫吡啶鹽酸鹽(196毫克，0.51毫莫耳)與三乙胺(0.5毫升)在二氯甲烷(5毫升)中之溶液內。將反應混合物在室溫下攪拌3小時，以二氯甲烷稀釋，以1N鹽酸氯化鈉水溶液洗滌，及脫水乾燥(MgSO4 )。使反應混合物在減壓下濃縮，並藉由中壓液相層析法進一步純化，獲得80毫克標題產物，為白色固體，在147－150℃下熔解。
1 H NMR(CDCl3 )：δ 1.89(m,2H),2.26(m,2H),2.95(m,1H),3.34(m,2H),3.62(m,1H),3.80(m,2H),4.57(m,1H),4.98(s,2H),6.08(m,1H),6.92(m,2H),7.32(m,1H),7.67(s,1H).
藉由本文中所述之程序，以及此項技藝中已知之方法，可製備下列表1A至7之化合物。下列縮寫係被使用於下文表中：t意謂第三，s意謂第二，n意謂常態，i意謂異，c意謂環，Ac意謂乙醯基，Me意謂甲基，Et意謂乙基，Pr意謂丙基(意即正－丙基)，i－Pr意謂異丙基，c－Pr意謂環丙基，Bu意謂丁基，Pen意謂戊基，Hex意謂己基，Am意謂戊基，CN意謂氰基。破折號(－)表示沒有任何取代基。
本發明包括但不限於成份(a)化合物之下列舉例之物種。
在上表1A所示之結構中，4,5－二氫－5－(2,6－二氟苯基)－3－異唑基部份基團為如上述具體實施例中之展示表3中所定義之J－29，其中J係被一個R5 基團取代，其為－Z2 Q(意即2,6－二氟苯基)。如發明內容及上述具體實施例中所定義，本發明亦包括但不限於成份(a)化合物(意即式1 化合物)，其中在上表1A之結構中之4,5－二氫－5－(2,6－二氟苯基)－3－異唑基部份基團(意即J－29)係被不同J基團置換。因此，本發明亦包 括表1A1 ，其中上表1A結構中之4,5－二氫－5－(2,6－二氟苯基)－3－異唑基部份基團(意即J－29)係被J－29－1(在上述具體實施例中之展示表A中所定義)置換，而其餘取代基均如表1A中所定義。因此，例如，表1A1 係明確地揭示1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－(2－甲基苯基)－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮，其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)，2－(2,5－二甲基苯基)－1－[4－[4－[(5R)－5－(2－甲基苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]乙酮，其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)，及1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－(2－甲基苯基)－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[3,5－二溴基－1H－***－1－基]乙酮，其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)。本發明亦包括表1A2 至1A60 ，其中在上表1A之結構中之4,5－二氫－5－(2,6－二氟苯基)－3－異唑基部份基團(意即J－29)係被J－29－2至J－29－60(在上述具體實施例中之展示表A中所定義)置換，而其餘取代基均如表1A中所定義。表1A2 至1A60 係類似表1A1 所建造，且包括例如化合物1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－(2,6－二甲基苯基)－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮，其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)(在表1A11 中)，1－[4－[4－[(5R)－2,3－二氫螺[1H－茚－1,5'(4'H)－異唑]－3'基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮，其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)(在表1A21 中)，2－[(5R)－4,5－二氫－3－[2－[1－[2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－六氫吡啶基]－4－噻唑基]－5－異唑 基]－1H－異吲哚－1,3(2H)－二酮，其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)(表1A40 )，3－[(5R)－4,5－二氫－3－[2－[1－[2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－六氫吡啶基]－4－噻唑基]－5－異唑基]－2(3H)－苯并唑酮，其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)(表1A42 )，及(5R)－4,5－二氫－3－[2－[1－[2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－六氫吡啶基]－4－噻唑基]－5－苯基－5－異唑甲腈，其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)(表1A52 )。
如上文圖式13中所揭示，式21 化合物，其中Y3 係被R1 AC(＝W)置換，且Y6 為適用於建構所要雜環J之官能基(例如－CHO、－CH(＝N)OH、－C(C1)＝NOH或－C(＝O)CH3 )，係為關於製備式1 化合物(例如表1A中所揭示之式1 化合物)之可使用中間物。本發明包括但不限於式21 化合物之下列舉例之物種：表1Aa ，其中在式21 中之Y3 係被R1 AC(＝W)置換，且A為CH2 ，W為O，X為X1 ，n為0，G為G－1，Z1 為直接鍵結，Y6 為－CHO，且R1 係如表1A中所定義。因此，表1Aa 中所揭示之化合物係包括表1A中所揭示之化合物，其中在上表1A之結構中之4,5－二氫－5－(2,6－二氟苯基)－3－異唑基部份基團(意即J－29)係被Z1 －Y6 置換，且Z1 為直接鍵結，及Y6 為－CHO。例如，表1Aa 係明確地揭示2－[1－[2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－六氫吡啶基]－4－噻唑羧醛。本發明亦包括表1Ab ，其中在上表1A之結構中之4,5－二氫－5－(2,6－二氟苯基)－3－異唑基部份基團(意即J－29)係被Z1 －Y6 置換，且Z1 為直接鍵結，Y6 為－CH(＝N)OH，而其餘取代基均如表1Aa 中所定義。 例如，表1Ab 係明確地揭示2－[1－[2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－六氫吡啶基]－4－噻唑羧醛4－肟。本發明亦包括表1Ac ，其中在上表1A之結構中之4,5－二氫－5－(2,6－二氟苯基)－3－異唑基部份基團(意即J－29)係被Z1 －Y6 置換，且Z1 為直接鍵結，Y6 為－C(Cl)＝NOH，而其餘取代基均如表1Aa 中所定義。例如，表1Ac 係明確地揭示氯化N－羥基－2－[1－[2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基－4－六氫吡啶基]－4－噻唑羧醯亞胺。本發明亦包括表1Ad ，其中在上表1A之結構中之4,5－二氫－5－(2,6－二氟苯基)－3－異唑基部份基團(意即J－29)係被Z1 －Y6 置換，且Z1 為直接鍵結，Y6 為－C(＝O)CH3 ，而其餘取代基均如表1Aa 中所定義。例如，表1Ad 係明確地揭示1－[4－(4－乙醯基－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮。
在上表1B所示之結構中，4,5－二氫－5－(2,6－二氟苯基)－3－異唑基部份基團為如上述具體實施例中之展示表3中所定義之J－29，其中J係被一個R5 基團取代，其為－Z2 Q(意即2,6－二氟苯基)。如發明內容及上述具體實施例中所定義，本發明亦包括但不限於成份(a)化合物(意即式1 化合物)，其中在上表1B之結構中之4,5－二氫－5－(2,6－二氟苯基)－3－異唑基部份基團(意即J－29)係被不同J基團置換。因此，本發明亦包括表1B1 ，其中在上表1B之結構中之4,5－二氫－5－(2,6－二氟苯基)－3－異唑基部份基團(意即J－29)係被J－29－1(在上述具體實施例中之展示表A中所定義)置換，而其餘取代基均如表1B中所定義。因此，例如，表1B1 係明確地揭示4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－(2－甲基苯基)－3－異唑基]－2－噻唑基]－N－(2,5－二甲基苯基)－1－六氫吡啶羧醯胺，其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)，1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－(2－甲基苯基)－3－異唑基]－2－噻唑 基]－1－六氫吡啶基]－2－(2,5－二甲基苯基)－2－甲氧基乙酮，其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)，1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－(2－甲基苯基)－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－(2,5－二甲基苯基)－2－羥基乙酮，其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)，及2－(乙醯氧基)－1－[4－[4－[(5R)－4,5－二氫－5－(2－甲基苯基)－3－異唑基]－2－噻唑]－1－六氫吡啶基]－2－(2,5－二甲基苯基)乙酮，其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)。本發明亦包括表1B2 至1B60 ，其中在上表1B之結構中之4,5－二氫－5－(2,6－二氟苯基)－3－異唑基部份基團(意即J－29)係被J－29－2至J－29－60(在上述具體實施例中之展示表A中所定義)置換，而其餘取代基均如表1B中所定義。表1B2 至1B60 係類似表1B1 所建造，且包括例如化合物4－[4－[(5R)－5－(2,6－二氯苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－噻唑基]－N－(2,5－二甲基苯基)－1－六氫吡啶羧醯胺，其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)，與1－[4－[4－[(5R)－5－(2,6－二氯苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－(2,5－二甲基苯基)－2－羥基乙酮，其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)(在表1B10 中)，4－[4－[(5R)－5－(2－氰基苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－噻唑基]－N－(2,5－二甲基苯基)－1－六氫吡啶羧醯胺，其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)，及2－[3－[2－[1－[2－(2,5－二甲基苯基)－2－羥乙醯基]－4－六氫吡啶基]－4－噻唑基]－(5R)－[4,5－二氫－5－異唑基]苯甲腈，其對掌異構物或其混合物(例如外消旋混合物)(表1B51 )。
如上文圖式13中所揭示者，式21 化合物，其中Y3 係被 R1 AC(＝W)置換，且Y6 為適用於建構所要雜環J之官能基(例如－CHO、－CH(＝N)OH、－C(C1)＝NOH或－C(＝O)CH3 )，係為關於製備式1 化合物(意即譬如表1B中所揭示之式1 化合物)之可使用中間物，本發明包括但不限於式21 化合物之下列舉例之物種：表1Ba ，其中在式21 中之Y3 係被R1 AC(＝W)置換，X為X1 ，n為0，G為G－1，Z1 為直接鍵結，Y6 為－CHO，且R1 、A及W均如表1B中所定義。因此，表1Ba 中所揭示之化合物係包括表1B中所揭示之化合物，其中在上表1B之結構中之4,5－二氫－5－(2,6－二氟苯基)－3－異唑基部份基團(意即J－29)係被Z1 －Y6 置換，且Z1 為直接鍵結，及Y6 為－CHO。例如，表1Ba 係明確地揭示N－(2,5－二甲基苯基)－4－(4－甲醯基－2－噻唑基]－1－六氫吡啶羧醯胺。本發明亦包括表1Bb ，其中在上表1B之結構中之4,5－二氫－5－(2,6－二氟苯基)－3－異唑基部份基團(意即J－29)係被Z1 －Y6 置換，且Z1 為直接鍵結，Y6 為－CH(＝N)OH，而其餘取代基均如表1Ba 中所定義。例如，表1Bb 係明確地揭示N－(2,5－二甲基苯基)－4－[4－[(羥亞胺基)甲基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶羧醯胺。本發明亦包括表1Bc ，其中在上表1B之結構中之4,5－二氫－5－(2,6－二氟苯基)－3－異唑基部份基團(意即J－29)係被Z1 －Y6 置換，且Z1 為直接鍵結，Y6 為－C(Cl)＝NOH，而其餘取代基均如表1Ba 中所定義。例如，表1Bc 係明確地揭示氯化2－[1－[[(2,5－二甲基苯基)胺基]羰基]－4－六氫吡啶基]－N－羥基－4－噻唑羧醯亞胺。本發明亦包括表1Bd ，其中在上表1B之結構中之4,5－二氫－5－(2,6－二氟苯基)－3－異唑基部份基團(意即J－29)係被Z1 －Y6 置換，且Z1 為直接鍵結，Y6 為－C(＝O)CH3 ，而 其餘取代基均如表1Ba 中所定義。例如，表1Bd 係明確地揭示4－(4－乙醯基－2－噻唑基)－N－(2,5－二甲基苯基)－1－六氫吡啶羧醯胺。
＊ J與Q在此表之化合物中之定義均如上述具體實施例之展示表3與4中所定義。於(R5 )x 欄位中之破折號"－"表示在J上沒有取代。在Z2 與Q兩欄位中之破折號表示沒有Z2 Q取代基係如R5 連接至J。於(R7 )p 及/或R12 欄位中之破折號表示在Q上沒有取代。
＊＊ J－取向係指在環J上環J對Z1 與Z2 (或另一個R5 ，當Z2 不存在時)之連接點。第一個數目係指在其中連接Z1 之J上之環位置，而第二個數目係指在其中連接Z2 之J上之環位置，或當Z2 不存在時，為在其中連接(R5 )x 下所列示取代基之J上之環位置。
[註1]：R5 與R7 一起採用，以形成在J－29之位置4與Q－45之位置2間之CH2 CH2 橋基。
[註2]：R5 與R7 一起採用，以形成在J－29之位置4與Q－45之位置2間之CH2 橋基。
[註3]：R5 與R7 一起採用，以形成在J－26之位置4與Q－45之位置2間之CH2 CH2 橋基。
[註4]：R5 與R7 一起採用，以形成在J－3之位置1與Q－45之位置2間之CH2 CH2 橋基。
在上表2所示之結構中，2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基部份基團為如下文索引表A中所定義之L－1。如發明內容及上述具體實施例中所定義，本發明亦包括但不限於成份(a)化合物(意即式1 化合物)，其中在上表2之結構中之2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基部份基團(意即L－1)不為2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基。因此，本發明亦包括表22 ，其中在上表2之結構中之2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基部份基團(意即L－1)係被L－2(於下文索引表A中所定義)置換，而其餘取代基均如表2中所定義。因此，例如，表22 係明確地揭示1－[4－[4－[5－(2,6－二氟苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－[5－乙基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙酮與2－[3－[2－[1－[2－[5－乙基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基]－4－六氫吡啶基]－4－噻唑基]－4,5－二氫－5－異唑基]苯甲腈。本發明亦包括表23 至 297 ，其中在上表2之結構中之2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基部份基團(意即L－1)係被L－3至L－97(其中L基團均如下文索引表A所定義)置換，而其餘取代基均如表2中所定義。表23 至297 係類似表22 所建造，且包括例如化合物1－[4－[4－[5－(2,6－二氟苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－(2,5－二甲基苯基)乙酮(在表26 中)、4－[4－[5－(2,6－二氟苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－噻唑基]－N－(2,5－二甲基苯基)－1－六氫吡啶羧醯胺(在表235 中)及1－[4－[4－[5－(2,6－二氟苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－噻唑基]－1－六氫吡啶基]－2－(2,5－二甲基苯基)－2－羥基乙酮(表294 )。
如上文圖式2中所揭示，式3 化合物係為關於製備其中W為O之式1a 化合物(例如，表2中所揭示之式1a 化合物)之可使用中間物。本發明包括但不限於式3 化合物之下列舉例之物種：表2a ，其中在式3 結構中之X為X1 ，n為0，且G、Z1 及J均如表2中所定義。因此，表2a 中所揭示之化合物係包括表2中所揭示之化合物，其中在上表2之結構中之2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙醯基部份基團係被H置換。例如，表2a 係明確地揭示2－[4,5－二氫－3－[2－(4－六氫吡啶基)－4－噻唑基]－5－異唑基]苯甲腈、4－[4－(5－苯基－3－異唑基)－2－噻唑基]六氫吡啶及4－[4－(4,5－二氫－5－苯基－3－異噻唑基)－2－噻唑基]六氫吡啶。
如上文圖式2中所揭示，式3 化合物為關於製備其中W為O之式1a 化合物(例如，表3中所揭示之式1a 化合物)之可使用中間物。本發明包括但不限於式3 化合物之下列舉例之物種：表3a ，其中X、R2 、G、Z1 及J均如表3中所定義。因此，表3a 中所揭示之化合物係包括表3中所揭示之化合物，其中在上表3之結構中之2－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]乙 醯基部份基團係被H置換。例如，表3a 係明確地揭示4－[4－[5－(2,6－二氟苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－唑基]六氫吡啶、4－[5－[5－(2,6－二氟苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－噻唑基]－六氫吡啶、4－[2－[5－(2,6－二氟苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－4－噻唑基]六氫吡啶及4－[3－[5－(2,6－二氟苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－1H－吡唑－1－基]六氫吡啶。
如上文圖式2中所揭示，式3 化合物為關於製備其中W為O之式1a 化合物(意即譬如表4中所揭示之式1a 化合物)之可使用中間物。本發明包括但不限於式3 化合物之下列舉例之物種：表4a ，其中在式3 結構中之n為0，Z1 為直接鍵結，且X、G及J均如表4中所定義。因此，表4a 中所揭示之化合物係包括表4中所揭示之化合物，其中在上表4之結構中之R1 CH2 C(O)係被H置換。例如，表4a 係明確地揭示4－[4－[5－(2－氯苯基)－3－異唑基]－2－噻唑基]六氫吡啶、4－[4－[4,5－二氫－5－(2－甲基苯基)－3－異唑基]－2－唑基]六氫吡啶、1－[4－[4,5－二氫－5－(2－甲基苯基)－3－異唑基]－2－噻唑基]六氫吡及1－[4－[5－(2－氯苯基)－4,5－二氫－3－異唑基]－2－唑基]六氫吡。
本發明包括但不限於式1A 化合物之下列舉例物種。
本發明揭示內容係包括表6Aa ，其中在上表6A之結構中之六氫吡啶基部份基團係被六氫吡基置換，且R4a1 、R4a2 及Z3 均如表6A中所列示。例如，表6Aa 係明確地揭示4－(胺基硫酮基甲基)－N－(2,5－二甲基苯基)－1－六氫吡羧醯胺、4－(胺基硫酮基甲基)－N－(2,5－二氯苯基)－1－六氫吡羧胺及4－(胺基硫酮基甲基)－N－(2－氯基－5－(三氟甲基)苯基)－1－六氫吡羧胺。
本發明揭示內容係包括表6Ba ，其中在上表6B之結構中之六氫吡啶基部份基團係被六氫吡基置換，且R4a1 、R4a2 及Z3 均如中表6B所列示。例如，表6Ba 係明確地揭示4－(胺基硫酮基甲基)－N－[5－甲基－3－(三氟甲基)－1H－吡唑－1－基]－1－六氫吡羧醯胺及4－(胺基硫酮基甲基)－N－(3,5－二甲基－1H－吡唑－1－基)－1－六氫吡羧醯胺。
本發明揭示內容係包括表6Ca ，其中在上表6C之結構中之六氫吡啶基部份基團係被六氫吡基置換，且R4a1 、R4a2 及Z3 均如表6C中所列示。例如，表6Ca 係明確地揭示4－[2－(3,5－二氯－1H－1,2,4－***－1－基)乙醯基]－1－六氫吡碳硫醯胺與4－[2－(3,5－二溴基－1H－1,2,4－***－1－基)乙醯基]－1－六氫吡碳硫醯胺。
本發明揭示內容係包括表6Da ，其中在上表6D之結構中之六氫吡啶基部份基團係被六氫吡基置換，且R4a1 、R4a2 及Z3 均如表6D中所列示。例如，表6Da 係明確地揭示4－(胺基硫酮基甲基)－N－(3,5－二氯－1H－1,2,4－***－1－基)－1－六氫吡羧醯胺與4－(胺基)－N－(3,5－二溴基－1H－1,2,4－***－1－基)－1－六氫吡羧醯胺。
本發明揭示內容係包括表6Ea ，其中在上表6E之結構中之六氫吡啶基部份基團係被六氫吡基置換，且R4a1 、R4a2 及Z3 均如表6E中所列示。例如，表6Ea 係明確地揭示4－[2－(2,5－二甲基苯基)乙醯基]－1－六氫吡碳硫醯胺、4－[2－(2,5－二氯苯基)乙醯基]－1－六氫吡碳硫醯胺及4－[2－[2－氯基－5－(三氟甲基)苯基]乙醯基]－1－六氫吡碳硫醯胺。
本發明揭示內容係包括表6Fa ，其中在上表6F之結構中之R15 為OMe，且R4a1 、R4a2 及Z3 均如表6F中所列示。例如，表6Fa 係明確地揭示1－[2－(2,5－二甲基苯基)－2－甲氧基乙醯基]－4－六氫吡啶碳硫醯胺、1－[2－(2,5－二氯苯基)－2－甲氧基乙醯基]－4－六氫吡啶碳硫醯胺及1－[2－[2－氯基－5－(三氟甲基)苯基]－2－甲氧基乙醯基]－4－六氫吡啶碳硫醯胺。
而且，本發明揭示內容係包括表6Fb ，其中在上表6F之結構中之R15 為CH3 C(＝O)－，且R4a1 、R4a2 及Z3 均如表6F中所列示。例如，表6Fb 係明確地揭示1－[2－(乙醯氧基)－2－(2,5－二甲基苯基)乙醯基]－4－六氫吡啶－碳硫醯胺、1－[2－乙醯氧基)－2－(2,5－二氯苯基)乙醯基]－4－六氫吡啶碳硫醯胺及1－[2－(乙醯氧基)－2－[2－氯基－5－(三氟甲基)苯基]乙醯基]－4－六氫吡啶碳硫醯胺。
本發明揭示內容係包括表6Fc ，其中在上表6F之結構中之六氫吡啶基部份基團係被六氫吡基置換，且R4a1 、R4a2 及Z3 均如表6F中所列示。例如，表6Fc 係明確地揭示4－[2－(2,5－二甲基苯基)－2－羥乙醯基]－1－六氫吡碳硫醯胺、4－[2－(2,5－二氯苯基)－2－羥乙醯基]－1－六氫吡碳硫醯胺及4－[2－[2－氯基－5－(三氟甲基)苯基]－2－羥乙醯基]－1－六氫吡碳硫醯胺。
本發明包括但不限於式1B 化合物之下列舉例之物種。
配方/利用性
一般係使用本發明之混合物或化合物，以在組合物意即配方中提供殺真菌活性成份，伴隨著至少一種其他成份，選自包括界面活性劑、固體稀釋劑及液體稀釋劑，其係充作載劑。配方或組合物成份係經選擇，以與活性成份之物理性質、施用模式及環境因素一致，該因素譬如土壤類型、水份及溫度。
成份(a)(意即至少一種式1 化合物、其N－氧化物或鹽)與成份(b)(例如選自如上述之(b1)至(b46)及其鹽)及/或一或多種其他生物活性化合物或劑(意即殺昆蟲劑、其他殺真菌劑、 殺線蟲劑、殺蟎劑、除草劑及其他生物劑)之混合物可以多種方式調配，包括：(i)成份(a)、成份(b)及/或一或多種其他生物活性化合物或藥劑可個別地經調配，且個別地施用，或同時以適當重量比施用，例如作為槽桶混合物；或(ii)成份(a)、成份(b)及/或一或多種其他生物活性化合物或藥劑可以適當重量比經調配在一起。
可使用之配方包括液體與固體組合物兩者。液體組合物包括溶液(包括可乳化濃縮液)、懸浮液、乳化液(包括微乳化液及/或懸浮乳化液)等，其視情況可被稠化成凝膠。一般類型之水性液體組合物為可溶性濃縮液、懸浮濃縮液、膠囊懸浮液、濃縮乳化液、微乳化液及懸浮乳化液。一般類型之非水性液體組合物為可乳化濃縮液、微可乳化濃縮液、可分散性濃縮液及油分散液。
一般類型之固體組合物為粉劑、粉末、顆粒、丸粒、丸劑、錠劑、片劑、經充填薄膜(包括種子塗層)等，其可為水可分散性("可潤濕")或水溶性。製自可形成薄膜溶液或可流動懸浮液之薄膜與塗層，係特別可用於種子處理。活性成份可經(微)包覆，且進一步製成懸浮液或固體配方；或者，活性成份之整個配方可被包覆(或"外塗覆")。包覆可控制或延遲活性成份之釋出。可乳化顆粒係結合可乳化濃縮液配方與乾燥粒狀配方兩者之優點。高濃度組合物係主要作為中間物使用，以供進一步調配。
可噴霧配方典型上係於噴霧之前，在適當媒質中擴大。 此種液體與固體配方係經調配，以容易地在噴霧媒質中稀釋，通常為水。噴霧體積可涵蓋每公頃從約一至數千升之範圍，但更典型上係在每公頃約十至數百升之範圍內。可噴霧配方可為與水或另一種適當媒質混合之槽桶，藉由空中或地面施用，供葉部處理，或供施用至植物之生長中之媒質。液體與無水配方可在種植期間，直接計量至滴注灌溉系統中，或計量加入溝槽中。液體與固體配方可在收成之前施加至農作物及其他所要植物之種子上，作為種子處理劑，以保護發育中之根部及其他地下植物部份及/或經過系統吸收至葉部。
配方典型上含有有效量之活性成份、稀釋劑及界面活性劑，在下文約略範圍內，其係加到至高100重量百分比。
固體稀釋劑包括例如黏土，譬如膨土、蒙脫土、鎂鋁海泡石及高嶺土，石膏、纖維素、二氧化鈦、氧化鋅、澱粉、糊精、糖類(例如乳糖、蔗糖)、矽石、滑石、雲母、矽藻土、尿素、碳酸鈣、碳酸鈉與重碳酸鈉及硫酸鈉。典型固 體稀釋劑係被描述於Watkins等人,殺昆蟲劑粉劑稀釋劑與載劑手冊 ,第2版,Dorland書籍,Caldwell,New Jersey中。
液體稀釋劑包括例如水、N,N－二甲基烷醯胺(例如N,N－二甲基甲醯胺)、檸檬烯、二甲亞碸、N－烷基四氫吡咯酮類(例如N－甲基四氫吡咯酮)、乙二醇、三乙二醇、丙二醇、二丙二醇、聚丙二醇、碳酸丙烯酯、碳酸丁烯酯、石蠟(例如白色礦油、正石蠟、異構石蠟)、烷基苯、烷基萘、甘油、甘油三醋酸酯、花楸醇、三醋酸甘油酯、芳族烴類、去芳香化脂肪族化合物、烷基苯、烷基萘，酮類譬如環己酮、2－庚酮、異樹根皮酮及4－羥基－4－甲基－2－戊酮，醋酸酯類譬如醋酸異戊酯、醋酸己酯、醋酸庚酯、醋酸辛酯、醋酸壬酯、醋酸十三基酯及醋酸異酯，其他酯類譬如烷基化乳酸酯類、二鹽基性酯類及γ－丁內酯，及醇類，其可為線性、分枝狀、飽和或不飽和，譬如甲醇、乙醇、正－丙醇、異丙醇、正－丁醇、異丁醇、正－己醇、2－乙基己醇、正－辛醇、癸醇、異癸基醇、異十八醇、鯨蠟醇、月桂基醇、十三醇、油醇、環己醇、四氫呋喃甲醇、雙丙酮醇及苄醇。液體稀釋劑亦包括飽和與不飽和脂肪酸類(典型上為C6－C22)甘油酯類，譬如植物種子與果實油類(例如橄欖、蓖麻、亞麻子、芝麻、玉蜀黍(玉米)、花生、葵花、葡萄籽、紅花、棉籽、大豆、菜籽、椰子及棕櫚核之油類)、動物來源之脂肪類(例如牛脂、豬脂、豬油、魚肝油、魚油)及其混合物。液體稀釋劑亦包括烷基化脂肪酸類(例如甲基化、乙基化、丁基化)，其中脂肪酸類可藉由得自植物與動物來源之甘油酯類之水 解作用獲得，且可藉蒸餾純化。典型液體稀釋劑係描述於Marsden,溶劑指引 ,第2版,Interscience,New York,1950中。
本發明之固體與液體組合物經常包含一或多種界面活性劑。當被添加至液體時，界面活性劑(亦稱為"表面活性劑")通常係修改，最常係降低液體之表面張力。依界面活性劑分子中親水性與親脂性基團之性質而定，界面活性劑可作為潤濕劑、分散劑、乳化劑或消泡劑使用。
界面活性劑可被分類為非離子性、陰離子性或陽離子性。可用於本發明組合物之非離子性界面活性劑，包括但不限於：醇烷氧基化物，譬如以天然與合成醇類(其可為分枝狀或線性)為基料，且製自該醇類與環氧乙烷、環氧丙烷、環氧丁烷或其混合物之醇烷氧基化物；胺乙氧基化物、烷醇醯胺類及乙氧基化烷醇醯胺類；經烷氧基化之三酸甘油酯，譬如乙氧基化大豆、蓖麻及菜籽油類；烷基酚烷氧基化物，譬如辛基酚乙氧基化物、壬基酚乙氧基化物、二壬基酚乙氧基化物及十二基酚乙氧基化物(製自酚類與環氧乙烷、環氧丙烷、環氧丁烷或其混合物)；嵌段聚合體，製自環氧乙烷或環氧丙烷，與逆嵌段聚合體，其中末端嵌段係製自環氧丙烷；乙氧基化脂肪酸類；乙氧基化脂肪酯類與油類；乙氧基化甲基酯類；乙氧基化三苯乙烯基酚(包括製自環氧乙烷、環氧丙烷、環氧丁烷或其混合物者)；脂肪酸酯類、甘油酯類、羊毛脂為基料之衍生物，聚乙氧基化酯類，譬如聚乙氧基化花楸聚糖脂肪酸酯類、聚乙氧基化花楸醇脂肪酸酯類及聚乙氧基化甘油脂肪酸酯類；其他花 楸聚糖衍生物，譬如花楸聚糖酯類；聚合體界面活性劑，譬如無規則共聚物、嵌段共聚物、醇酸PEG(聚乙二醇)樹脂、接枝或梳型聚合體及星形聚合物；聚乙二醇(peg)；聚乙二醇脂肪酸酯類；聚矽氧為基料之界面活性劑；及糖衍生物，譬如蔗糖酯類、烷基多糖苷及烷基多醣。
可使用之陰離子性界面活性劑包括但不限於：烷基芳基磺酸及其鹽；羧基化醇或烷基酚乙氧基化物；二苯基磺酸鹽衍生物；木質素與木質素衍生物，譬如木質磺酸鹽；順丁烯二酸或琥珀酸類或其酐類；烯烴磺酸鹽；磷酸酯類，譬如醇烷氧基化物之磷酸酯類、烷基酚烷氧基化物之磷酸酯類及苯乙烯基酚乙氧基化物之磷酸酯類；蛋白質為基料之界面活性劑；肌胺酸衍生物；苯乙烯基酚醚硫酸鹽；油類與脂肪酸類之硫酸鹽與磺酸鹽；乙氧基化烷基酚類之硫酸鹽與磺酸鹽；醇類之硫酸鹽；乙氧基化醇類之硫酸鹽；胺類與醯胺類之磺酸鹽，譬如N,N－烷基牛磺酸鹽；苯、異丙苯、甲苯、二甲苯及十二基與十三基苯類之磺酸鹽；縮合萘之磺酸鹽；萘與烷基萘之磺酸鹽；分餾石油之磺酸鹽；磺酸基醯胺丁酸鹽；以及磺酸基琥珀酸鹽及其衍生物，譬如二烷基磺酸基琥珀酸鹽。
可使用之陽離子性界面活性劑包括但不限於：醯胺類與乙氧基化醯胺類；胺類，譬如N－烷基丙烷二胺類、三丙三胺類及二丙四胺類，與乙氧基化胺類、乙氧基化二胺類及丙氧基化胺類(製自胺類與環氧乙烷、環氧丙烷、環氧丁烷或其混合物)；胺鹽，譬如胺醋酸鹽與二胺鹽；四級銨鹽， 譬如四級鹽、乙氧基化四級鹽及雙四級鹽；及胺氧化物，譬如烷基二甲胺氧化物與雙－(2－羥乙基)－烷基胺氧化物。
亦可用於本發明組合物者為非離子性與陰離子性界面活性劑之混合物，或非離子性與陽離子性界面活性劑之混合物。非離子性、陰離子性及陽離子性界面活性劑及其建議之用途，係揭示於多種已出版之參考資料中，包括McCutcheon氏乳化劑與清潔劑 ,美國與國際版年刊,由McCutcheon之部門出版,糖果製造商出版公司；Sisely與Wood,表面活性劑百科全書 ,化學出版公司,New York,1964；與A.S.Davidson與B.Milwidsky,合成清潔劑 ,第七版,John Wiley & Sons,New York,1987。
本發明之組合物亦可含有熟諳此藝者所已知之配方輔助劑與添加劑，作為配方助劑(其中有些亦可被認為是充作固體稀釋劑、液體稀釋劑或界面活性劑)。此種配方輔助劑與添加劑可控制：加工處理期間之pH(緩衝劑)、發泡(消泡劑，譬如聚有機矽氧烷)、活性成份之沉降(懸浮劑)、黏度(觸變增稠劑)、容器中微生物生長(抗微生物劑)、產物冷凍(防凍劑)、顏色(染料/顏料分散液)、洗除(薄膜形成劑或附著劑)、蒸發(蒸發阻滯劑)及其他配方特質。薄膜形成劑包括例如聚醋酸乙烯酯、聚醋酸乙烯酯共聚物、聚乙烯基四氫吡咯酮－醋酸乙烯酯共聚物、聚乙烯醇、聚乙烯醇共聚物及蠟類。配方輔助劑與添加劑之實例包括列示於McCutcheon氏第2卷：功能性物質 ,國際與北美版年刊,由McCutcheon之部門出版,糖果製造商出版公司；及PCT公報 WO 03/024222中者。
式1 化合物及任何其他活性成份典型上係藉由使活性成份溶解在溶劑中，或藉由在液體或無水稀釋劑中研磨，而被摻入本發明組合物中。溶液，包括可乳化濃縮液，可藉由單純地將諸成份混合而製成。若意欲作為可乳化濃縮液使用之液體組合物之溶劑為水不可溶混，則典型上係在以水稀釋時添加乳化劑，以乳化含活性物之溶劑。具有粒子直徑至高2,000微米之活性成份漿液，可使用介質磨機被濕磨，以獲得具有平均直徑低於3微米之粒子。含水漿液可被製成最後完成之懸浮濃縮液(參閱，例如U.S.3,060,084)，或藉由噴霧乾燥進一步處理，以形成水可分散性顆粒。乾燥配方通常需要乾磨過程，其會產生平均粒子直徑在2至10微米之範圍內。粉劑與粉末可藉由摻合且經常研磨而製成(譬如使用擊鎚磨機或流體能磨機)。顆粒與丸粒可經由將活性物質噴霧在預形成之粒狀載體上，或藉由黏聚技術製成。參閱Browning,"黏聚",化學工程 ,1967年12月4日,第147－48頁,Perry氏化學工程師手冊 ,第4版,McGraw－Hill,New York,1963,第8－57頁及其下文，與WO91/13546。丸粒可按U.S.4,172,714中所述製成。水可分散性與水溶性顆粒可按U.S.4,144,050,U.S.3,920,442及DE 3,246,493中所陳述而製成。片劑可按U.S.5,180,587,U.S.5,232,701及U.S.5,208,030中所陳述而製成。薄膜可按GB 2,095,558與U.S.3,299,566中所陳述而製成。
關於配方技藝之進一步資訊，可參閱T.S.Woods,"配方設計師之工具箱－供現代農業用之產物形式"在除害劑化學與 生物科技中,食品環境挑戰 ,T.Brooks與T.R.Roberts編著,第9屆國際除害劑化學會議會刊,皇家化學學會,Cambridge,1999,第120－133頁。亦參閱U.S.3,235,361,第6欄第16行至第7欄第19行及實例10－41；U.S.3,309,192,第5欄第43行至第7欄第62行及實例8,12,15,39,41,52,53,58,132,138－140,162－164,166,167及169－182；U.S.2,891,855,第3欄第66行至第5欄第17行及實例1－4；Klingman,作為一項科學之雜草防治 ,John Wiley & Sons公司,New York,1961,第81－96頁；Hance等人,雜草防治手冊 ,第8版,Blackwell科學刊物,Oxford,989；及調配技術上之發展 ,PJB刊物,Richmond,UK,2000。
於下述實例中，所有百分比均為重量比，且所有配方係以習用方式製備。化合物編號係指在索引表A中之化合物。咸信熟諳此藝者無需進一步精心推敲，使用前述說明可將本發明利用至其最完全程度。下述實例因此係被解釋為僅只是說明例而已，而非以無論任何方式限制揭示內容。百分比均為重量比，除非其中另有述及。
實例A
高濃度濃縮物
實例B
可潤濕粉末
實例C
顆粒
實例D
壓出之丸粒
實例E
可乳化濃縮液
實例F
微乳化液
實例G
種子處理
成份(b)殺真菌劑之實例包括阿西苯唑拉(acibenzolar)－S－甲基、阿地莫夫(aldimorph)、安蘇溴(amisulbrom)、敵菌靈(anilazine)、氮康唑(azaconazole)、氧偶氮史托賓(azoxystrobin)、本那拉西(benalaxyl)、本那拉西(benalaxyl)－M、麥銹靈(benodanil)、苯菌靈(benomyl)、苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)、苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)－異丙基、苯噻(bethoxazin)、樂殺蟎 (binapacryl)、聯苯、比特坦醇(bitertanol)、比沙吩(bixafen)、殺稻瘟菌素－S、波爾多混合物(三鹽基性硫酸銅)、玻斯卡利得(boscalid)、溴母康唑(bromuconazole)、布吡美特(bupirimate)、萎銹靈(carboxin)、卡丙醯胺(carpropamid)、卡普塔弗(captafol)、克菌丹(captan)、多菌靈(carbendazim)、地茂散(chloroneb)、百菌清(chlorothalonil)、氯索林鹽(chlozolinate)、克羅三馬唑(clotrimazole)、氧氯化銅，銅鹽，譬如硫酸銅與氫氧化銅，西偶氮發醯胺(cyazofamid)、西弗吩醯胺(cyflufenamid)、西莫山尼(cymoxanil)、西普洛康唑(cyproconazole)、賽普洛的尼(cyprodinil)、二氯弗尼得(dichlofluanid)、二氯西美特(diclocymet)、二氯美井(diclomezin)、氯硝胺(dicloran)、二乙吩卡巴(diethofencarb)、二吩康唑(difenoconazole)、二氟美托林(diflumetorim)、二甲利莫(dimethirimol)、二甲嗎褔(dimethomorph)、二氧史托賓(dimoxystrobin)、二尼康唑(diniconazole)、二尼康唑(diniconazole)－M、敵蟎普(dinocap)、二噻農(dithianon)、多地嗎褔(dodemorph)、多果定(dodine)、克瘟散(edifenphos)、恩史托布林(enestroburin)、環氧康唑(epoxiconazole)、乙沙巴克薩(ethaboxam)、乙利二唑(etridiazole)、發姆氧酮(famoxadone)、吩醯胺酮(fenamidone)、吩阿利莫(fenarimol)、吩布康唑(fenbuconazole)、吩夫蘭(fenfuram)、吩己醯胺(fenhexamid)、芬氧尼耳(fenoxanil)、吩吡若尼(fenpiclonil)、吩丙啶(fenpropidin)、吩丙嗎褔(fenpropimorph)、薯瘟錫醋酸鹽(fentin acetate)、薯瘟錫(fentin)氯化物、毒菌錫(fentin hydroxide)、福美鐵(ferbam)、福林宗(ferimzone)、氟阿吉南(fluazinam)、氟 二氧尼(fludioxonil)、氟甲托勃(flumetover)、弗嗎福(flumorph)、氟皮可得(fluopicolide)、氟吡喃(fluopyram)、氟基醯亞胺、氟氧史托賓(fluoxastrobin)、氟昆康唑(fluquinconazole)、氟矽氮唑(flusilazole)、氟胺基磺酸(flusulfamide)、氟托拉尼(flutolanil)、氟三阿弗(flutriafol)、滅菌丹(folpet)、弗謝替(fosetyl)－鋁、福伯利答唑(fuberidazole)、福瑞拉西(furalaxyl)、弗拉美吡(furametpyr)、六康唑(hexaconazole)、海美沙唑(hymexazol)、雙胍鹽(guazatine)、衣馬雜利(imazalil)、衣米苯康唑(imibenconazole)、亞胺辛叮(iminoctadine)、碘基卡巴(iodocarb)、愛普康唑(ipconazole)、衣普洛苯弗斯(iprobenfos)、衣普洛二酮(iprodione)、依普洛維利卡巴(iprovalicarb)、富士一號(isoprothiolane)、異吡拉贊(isopyrazam)、異提安尼(isotianil)、春日黴素、可列索克辛(kresoxim)－甲基、代森錳鋅(mancozeb)、門二丙醯胺(mandipropamid)、代森錳(maneb)、美若尼(mepronil)、甲替敵蟎普(meptyldinocap)、美塔拉西(metalaxyl)、美塔拉西(metalaxyl)－M、美特康唑(metconazole)、甲硫弗卡巴(methasulfocarb)、代森聯(metiram)、美托明史托賓(metominostrobin)、美帕尼吡林(mepanipyrim)、美托吩酮(metrafenone)、麥可洛丁尼(myclobutanil)、那弗提芳(naftifine)、新阿索辛(neo－asozin)(甲烷胂酸鐵)、努阿利莫(nuarimol)、奧西林酮(octhilinone)、歐福瑞斯(ofurace)、歐瑞沙史托賓(orysastrobin)、氧二西(oxadixyl)、啉酸、歐克波康唑(oxpoconazole)、氧化萎銹靈(oxycarboxin)、羥四環素、平康唑(penconazole)、平西古隆(pencycuron)、片硫吡得(penthiopyrad)、皮福拉唑鹽(pefurazoate)、亞磷酸與鹽、鄰苯二 甲內酯、皮可苯醯胺(picobenzamid)、皮可氧史托賓(picoxystrobin)、粉病靈(piperalin)、多氧菌素(polyoxin)、噻菌靈(probenazole)、普洛氯來滋(prochloraz)、普洛西米酮(procymidone)、普洛帕莫卡巴(propamocarb)、普洛帕莫卡巴(propamocarb)－鹽酸鹽、普洛皮康唑(propiconazole)、甲基代森鋅(propineb)、普洛喹那得(proquinazid)、丙硫康唑(prothioconazole)、皮拉可洛史托賓(pyraclostrobin)、皮利氮磷(pryazophos)、吡利苯卡巴(pyribencarb)、吡啶吩諾斯(pyrifenox)、吡啶美沙尼(pyrimethanil)、吡洛尼林(pyrolnitrine)、吡咯昆隆(pyroquilon)、殺蟎猛(quinomethionate)、奎氧吩(quinoxyfen)、五氯硝基苯(quintozene)、矽硫法姆(silthiofam)、西美康唑(simeconazole)、螺氧胺(spiroxamine)、鏈黴素、硫磺、提布康唑(tebuconazole)、提可若弗塔蘭(tecloftalam)、提可那井(tecnazene)、特賓那芳(terbinafine)、四康唑(tetraconazole)、噻苯咪唑(thiabendazole)、噻氟醯胺(thifluzamide)、托布津(thiophanate)、甲基托布津(thiophanate－methyl)、福美雙(thiram)、提阿地尼(tiadinil)、托可洛弗斯(tolclofos)－甲基、對甲抑菌靈(tolylfluanid)、三阿地美風(triadimefon)、三阿地孟醇(triadimenol)、***氧(triazoxide)、三環唑(tricyclazole)、克啉菌(tridemorph)、三氟米唑(triflumizole)、三環唑(tricyclazole)、三氟氧史托賓(trifloxystrobin)、胺靈(triforine)、三替康唑(triticonazole)、單康唑(uniconazole)、有效黴素、維利吩那(valiphenal)、賓可若左林(vinclozolin)、代森鋅(zineb)、福美鋅(ziram)、坐克沙醯胺(zoxamide)、5－氯基－6－(2,4,6－三氟苯基)－7－(4－甲基六氫吡啶－1－基)[1,2,4]***并[1,5－a]嘧啶 (BAS600)、N－[2－(1,3－二甲基丁基)苯基]－5－氟基－1,3－二甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺、N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(甲磺醯基)胺基]丁醯胺、N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(乙基磺醯基)胺基]丁醯胺、2－丁氧基－6－碘基－3－丙基－4H－1－苯并哌喃－4－酮、3－[5－(4－氯苯基)－2,3－二甲基－3－異四氫唑基]吡啶、N－[1－[[[1－(4－氰基苯基)乙基]磺醯基]甲基]丙基]胺基甲酸4－氟苯酯、N－[[(環丙基甲氧基)胺基][6－(二氟甲氧基)－2,3－二氟苯基]亞甲基]苯乙醯胺、α－(甲氧亞胺基)－N－甲基－2－[[[1－[3－(三氟甲基)苯基]乙氧基]亞胺基]甲基]苯乙醯胺、N'－[4－[4－氯基－3－(三氟甲基)苯氧基]－2,5－二甲基苯基]－N－乙基－N－甲基甲烷醯亞胺醯胺、2－[[2－氟基－5－(三氟甲基)苯基]硫基]－2－[3－(2－甲氧苯基)－2－亞噻唑啶基]乙腈(flutianil)、N－[2－(1S,2R)－[1,1'－雙環丙基]－2－基苯基]－3－(二氟甲基)－1－甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺、N－(4－氯基－2－硝基苯基)－N－乙基－4－甲苯磺醯胺、2－[[[[3－(2,6－二氯苯基)－1－甲基－2－亞丙烯－1－基]胺基]氧基]甲基]－α－(甲氧亞胺基)－N－甲苯乙醯胺、1－[(2－丙烯基硫基)羰基]－2－(1－甲基乙基)－4－(2－甲基苯基)－5－胺基－1H－吡唑－3－酮及5－乙基－6－辛基－[1,2,4]***并[1,5－a]嘧啶－7－基胺。
明確言之，較佳混合物(化合物編號係指在索引表A中之化合物)係選自以下組群：化合物3與阿西苯唑拉(acibenzolar)－S－甲基、化合物3與阿地莫夫(aldimorph)、化合物3與安蘇溴(amisulbrom)、化合物3與敵菌靈(anilazine)、化合物3與氮康唑(azaconazole)、化合物3與氧偶氮史托賓(azoxystrobin) 、化合物3與本那拉西(benalaxyl)、化合物3與本那拉西(benalaxyl)－M、化合物3與麥銹靈(benodanil)、化合物3與苯菌靈(benomyl)、化合物3與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)、化合物3與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)－異丙基、化合物3與苯噻(bethoxazin)、化合物3與樂殺蟎(binapacryl)、化合物3與聯苯、化合物3與比特坦醇(bitertanol)、化合物3與比沙吩(bixafen)、化合物3與殺稻瘟菌素－S、化合物3與波爾多混合物(三鹽基性硫酸銅)、化合物3與玻斯卡利得(boscalid)、化合物3與溴母康唑(bromuconazole)、化合物3與布吡美特(bupirimate)、化合物3與萎銹靈(carboxin)、化合物3與卡丙醯胺(carpropamid)、化合物3與卡普塔弗(captafol)、化合物3與克菌丹(captan)、化合物3與多菌靈(carbendazim)、化合物3與地茂散(chloroneb)、化合物3與百菌清(chlorothalonil)、化合物3與氯索林鹽(chlozolinate)、化合物3與克羅三馬唑(clotrimazole)、化合物3與氧氯化銅、化合物3與銅鹽譬如硫酸銅與氫氧化銅、化合物3與西偶氮發醯胺(cyazofamid)、化合物3與西弗吩醯胺(cyflufenamid)、化合物3與西莫山尼(cymoxanil)、化合物3與西普洛康唑(cyproconazole)、化合物3與賽普洛的尼(cyprodinil)、化合物3與二氯弗尼得(dichlofluanid)、化合物3與二氯西美特(diclocymet)、化合物3與二氯美井(diclomezin)、化合物3與氯硝胺(dicloran)、化合物3與二乙吩卡巴(diethofencarb)、化合物3與二吩康唑(difenoconazole)、化合物3與二氟美托林(diflumetorim)、化合物3與二甲利莫(dimethirimol)、化合物3與二甲嗎褔(dimethomorph)、化合物3與二氧史托賓(dimoxystrobin) 、化合物3與二尼康唑(diniconazole)、化合物3與二尼康唑(diniconazole)－M、化合物3與敵蟎普(dinocap)、化合物3與二噻農(dithianon)、化合物3與多地嗎褔(dodemorph)、化合物3與多果定(dodine)、化合物3與克瘟散(edifenphos)、化合物3與恩史托布林(enestroburin)、化合物3與環氧康唑(epoxiconazole)、化合物3與乙沙巴克薩(ethaboxam)、化合物3與乙利二唑(etridiazole)、化合物3與發姆氧酮(famoxadone)、化合物3與吩醯胺酮(fenamidone)、化合物3與吩阿利莫(fenarimol)、化合物3與吩布康唑(fenbuconazole)、化合物3與吩夫蘭(fenfuram)、化合物3與吩己醯胺(fenhexamid)、化合物3與芬氧尼耳(fenoxanil)、化合物3與吩吡若尼(fenpiclonil)、化合物3與吩丙啶(fenpropidin)、化合物3與吩丙嗎褔(fenpropimorph)、化合物3與薯瘟錫醋酸鹽(fentin acetate)、化合物3與薯瘟錫(fentin)氯化物、化合物3與毒菌錫(fentin hydroxide)、化合物3與福美鐵(ferbam)、化合物3與福林宗(ferimzone)、化合物3與氟阿吉南(fluazinam)、化合物3與氟二氧尼(fludioxonil)、化合物3與氟甲托勃(flumetover)、化合物3與弗嗎福(flumorph)、化合物3與氟皮可得(fluopieolide)、化合物3與氟吡喃(fluopyram)、化合物3與氟基醯亞胺、化合物3與氟氧史托賓(fluoxastrobin)、化合物3與氟昆康唑(fluquinconazole)、化合物3與氟矽氮唑(flusilazole)、化合物3與氟胺基磺酸(flusulfamide)、化合物3與氟托拉尼(flutolanil)、化合物3與氟三阿弗(flutriafol)、化合物3與滅菌丹(folpet)、化合物3與弗謝替(fosetyl)－鋁、化合物3與福伯利答唑(fuberidazole)、化合物3與福瑞拉西(furalaxyl)、化合物3與弗 拉美吡(furametpyr)、化合物3與六康唑(hexaconazole)、化合物3與海美沙唑(hymexazol)、化合物3與雙胍鹽(guazatine)、化合物3與衣馬雜利(imazalil)、化合物3與衣米苯康唑(imibenconazole)、化合物3與亞胺辛叮(iminoctadine)、化合物3與碘基卡巴(iodocarb)、化合物3與愛普康唑(ipconazole)、化合物3與衣普洛苯弗斯(iprobenfos)、化合物3與衣普洛二酮(iprodione)、化合物3與依普洛維利卡巴(iprovalicarb)、化合物3與富士一號(isoprothiolane)、化合物3與異吡拉贊(isopyrazam)、化合物3與異提安尼(isotianil)、化合物3與春日黴素、化合物3與可列索克辛(kresoxim)－甲基、化合物3與代森錳鋅(mancozeb)、化合物3與門二丙醯胺(mandipropamid)、化合物3與代森錳(maneb)、化合物3與美若尼(mepronil)、化合物3與甲替敵蟎普(meptyldinocap)、化合物3與美塔拉西(metalaxyl)、化合物3與美塔拉西(metalaxyl)－M、化合物3與美特康唑(metconazole)、化合物3與甲硫弗卡巴(methasulfocarb)、化合物3與代森聯(metiram)、化合物3與美托明史托賓(metominostrobin)、化合物3與美帕尼吡林(mepanipyrim)、化合物3與美托吩酮(metrafenone)、化合物3與麥可洛丁尼(myclobutanil)、化合物3與那弗提芳(naftifine)、化合物3與新阿索辛(neo－asozin)(甲烷胂酸鐵)、化合物3與努阿利莫(nuarimol)、化合物3與奧西林酮(octhilinone)、化合物3與歐福瑞斯(ofurace)、化合物3與歐瑞沙史托賓(orysastrobin)、化合物3與氧二西(oxadixyl)、化合物3與啉酸、化合物3與歐克波康唑(oxpoconazole)、化合物3與氧化萎銹靈(oxycarboxin)、化合物3與羥四環素、化合物3與 平康唑(penconazole)、化合物3與平西古隆(pencycuron)、化合物3與片硫吡得(penthiopyrad)、化合物3與皮福拉唑鹽(pefurazoate)、化合物3與亞磷酸及鹽、化合物3與鄰苯二甲內酯、化合物3與皮可苯醯胺(picobenzamid)、化合物3與皮可氧史托賓(picoxystrobin)、化合物3與粉病靈(piperalin)、化合物3與多氧菌素(polyoxin)、化合物3與噻菌靈(probenazole)、化合物3與普洛氯來滋(prochloraz)、化合物3與普洛西米酮(procymidone)、化合物3與普洛帕莫卡巴(propamocarb)、化合物3與普洛帕莫卡巴(propamocarb)－鹽酸鹽、化合物3與普洛皮康唑(propiconazole)、化合物3與甲基代森鋅(propineb)、化合物3與普洛喹那得(proquinazid)、化合物3與丙硫康唑(prothioconazole)、化合物3與皮拉可洛史托賓(pyraclostrobin)、化合物3與皮利氮磷(pryazophos)、化合物3與吡利苯卡巴(pyribencarb)、化合物3與吡啶吩諾斯(pyrifenox)、化合物3與吡啶美沙尼(pyrimethanil)、化合物3與吡洛尼林(pyrolnitrine)、化合物3與吡咯昆隆(pyroquilon)、化合物3與殺蟎猛(quinomethionate)、化合物3與奎氧吩(quinoxyfen)、化合物3與五氯硝基苯(quintozene)、化合物3與矽硫法姆(silthiofam)、化合物3與西美康唑(simeconazole)、化合物3與螺氧胺(spiroxamine)、化合物3與鏈黴素、化合物3與硫磺、化合物3與提布康唑(tebuconazole)、化合物3與提可若弗塔蘭(tecloftalam)、化合物3與提可那井(tecnazene)、化合物3與特賓那芳(terbinafine)、化合物3與四康唑(tetraconazole)、化合物3與噻苯咪唑(thiabendazole)、化合物3與噻氟醯胺(thifluzamide)、化 合物3與托布津(thiophanate)、化合物3與甲基托布津(thiophanate－methyl)、化合物3與福美雙(thiram)、化合物3與提阿地尼(tiadinil)、化合物3與托可洛弗斯(tolclofos)－甲基、化合物3與對甲抑菌靈(tolylfluanid)、化合物3與三阿地美風(triadimefon)、化合物3與三阿地孟醇(triadimenol)、化合物3與***氧(triazoxide)、化合物3與三環唑(tricyclazole)、化合物3與克啉菌(tridemorph)、化合物3與三氟米唑(triflumizole)、化合物3與三環唑(tricyclazole)、化合物3與三氟氧史托賓(trifloxystrobin)、化合物3與胺靈(triforine)、化合物3與三替康唑(triticonazole)、化合物3與單康唑(uniconazole)、化合物3與有效黴素、化合物3與維利吩那(valiphenal)、化合物3與賓可若左林(vinclozolin)、化合物3與代森鋅(zineb)、化合物3與福美鋅(ziram)、化合物3與坐克沙醯胺(zoxamide)、化合物3與5－氯基－6－(2,4,6－三氟苯基)－7－(4－甲基六氫吡啶－1－基)[1,2,4]***并[1,5－a]嘧啶(BAS600)、化合物3與N－[2－(1,3－二甲基丁基)苯基]－5－氟基－1,3－二甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺、化合物3與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(甲磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物3與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(乙基磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物3與2－丁氧基－6－碘基－3－丙基－4H－1－苯并哌喃－4－酮、化合物3與3－[5－(4－氯苯基)－2,3－二甲基－3－異四氫唑基]吡啶、化合物3與N－[1－[[[1－(4－氰基苯基)乙基]磺醯基]甲基]丙基]胺基甲酸4－氟苯酯、化合物3與N－[[(環丙基甲氧基)胺基][6－(二氟甲氧基)－2,3－二氟苯基]亞甲基]苯乙醯胺、化 合物3與α－(甲氧亞胺基)－N－甲基－2－[[[1－[3－(三氟甲基)苯基]乙氧基]亞胺基]甲基]苯乙醯胺、化合物3與N'－[4－[4－氯基－3－(三氟甲基)苯氧基]－2,5－二甲基苯基]－N－乙基－N－甲基甲烷醯亞胺醯胺、化合物3與2－[[2－氟基－5－(三氟甲基)苯基]硫基]－2－[3－(2－甲氧苯基)－2－亞噻唑啶基]乙腈、化合物3與N－[2－(1S,2R)－[1,1'－雙環丙基]－2－基苯基]－3－(二氟甲基)－1－甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺及化合物3與N－(4－氯基－2－硝基苯基)－N－乙基－4－甲苯磺醯胺，化合物22與阿西苯唑拉(acibenzolar)－S－甲基、化合物22與阿地莫夫(aldimorph)、化合物22與安蘇溴(amisulbrom)、化合物22與敵菌靈(anilazine)、化合物22與氮康唑(azaconazole)、化合物22與氧偶氮史托賓(azoxystrobin)、化合物22與本那拉西(benalaxyl)、化合物22與本那拉西(benalaxyl)－M、化合物22與麥銹靈(benodanil)、化合物22與苯菌靈(benomyl)、化合物22與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)、化合物22與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)－異丙基、化合物22與苯噻(bethoxazin)、化合物22與樂殺蟎(binapacryl)、化合物22與聯苯、化合物22與比特坦醇(bitertanol)、化合物22與比沙吩(bixafen)、化合物22與殺稻瘟菌素－S、化合物22與波爾多混合物(三鹽基性硫酸銅)、化合物22與玻斯卡利得(boscalid)、化合物22與溴母康唑(bromuconazole)、化合物22與布吡美特(bupirimate)、化合物22與萎銹靈(carboxin)、化合物22與卡丙醯胺(carpropamid)、化合物22與卡普塔弗(captafol)、化合物22與克菌丹(captan)、化合物22與多菌靈(carbendazim)、化合物22與地茂散(chloroneb)、化合物22與百菌清(chlorothalonil)、化合物22與氯索林鹽 (chlozolinate)、化合物22與克羅三馬唑(clotrimazole)、化合物22與氧氯化銅、化合物22與銅鹽譬如硫酸銅與氫氧化銅、化合物22與西偶氮發醯胺(cyazofamid)、化合物22與西弗吩醯胺(cyflufenamid)、化合物22與西莫山尼(cymoxanil)、化合物22與西普洛康唑(cyproconazole)、化合物22與賽普洛的尼(cyprodinil)、化合物22與二氯弗尼得(dichlofluanid)、化合物22與二氯西美特(diclocymet)、化合物22與二氯美井(diclomezin)、化合物22與氯硝胺(dicloran)、化合物22與二乙吩卡巴(diethofencarb)、化合物22與二吩康唑(difenoconazole)、化合物22與二氟美托林(diflumetorim)、化合物22與二甲利莫(dimethirimol)、化合物22與二甲嗎褔(dimethomorph)、化合物22與二氧史托賓(dimoxystrobin)、化合物22與二尼康唑(diniconazole)、化合物22與二尼康唑(diniconazole)－M、化合物22與敵蟎普(dinocap)、化合物22與二噻農(dithianon)、化合物22與多地嗎褔(dodemorph)、化合物22與多果定(dodine)、化合物22與克瘟散(edifenphos)、化合物22與恩史托布林(enestroburin)、化合物22與環氧康唑(epoxiconazole)、化合物22與乙沙巴克薩(ethaboxam)、化合物22與乙利二唑(etridiazole)、化合物22與發姆氧酮(famoxadone)、化合物22與吩醯胺酮(fenamidone)、化合物22與吩阿利莫(fenarimol)、化合物22與吩布康唑(fenbuconazole)、化合物22與吩夫蘭(fenfuram)、化合物22與吩己醯胺(fenhexamid)、化合物22與芬氧尼耳(fenoxanil)、化合物22與吩吡若尼(fenpiclonil)、化合物22與吩丙啶(fenpropidin)、化合物22與吩丙嗎褔(fenpropimorph)、化合物22與薯瘟錫醋酸 鹽(fentin acetate)、化合物22與薯瘟錫(fentin)氯化物、化合物22與毒菌錫(fentin hydroxide)、化合物22與福美鐵(ferbam)、化合物22與福林宗(ferimzone)、化合物22與氟阿吉南(fluazinam)、化合物22與氟二氧尼(fludioxonil)、化合物22與氟甲托勃(flumetover)、化合物22與弗嗎福(flumorph)、化合物22與氟皮可得(fluopicolide)、化合物22與氟吡喃(fluopyram)、化合物22與氟基醯亞胺、化合物22與氟氧史托賓(fluoxastrobin)、化合物22與氟昆康唑(fluquinconazole)、化合物22與氟矽氮唑(flusilazole)、化合物22與氟胺基磺酸(flusulfamide)、化合物22與氟托拉尼(flutolanil)、化合物22與氟三阿弗(flutriafol)、化合物22與滅菌丹(folpet)、化合物22與弗謝替(fosetyl)－鋁、化合物22與福伯利答唑(fuberidazole)、化合物22與福瑞拉西(furalaxyl)、化合物22與弗拉美吡(furametpyr)、化合物22與六康唑(hexaconazole)、化合物22與海美沙唑(hymexazol)、化合物22與雙胍鹽(guazatine)、化合物22與衣馬雜利(imazalil)、化合物22與衣米苯康唑(imibenconazole)、化合物22與亞胺辛叮(iminoctadine)、化合物22與碘基卡巴(iodocarb)、化合物22與愛普康唑(ipconazole)、化合物22與衣普洛苯弗斯(iprobenfos)、化合物22與衣普洛二酮(iprodione)、化合物22與依普洛維利卡巴(iprovalicarb)、化合物22與富士一號(isoprothiolane)、化合物22與異吡拉贊(isopyrazam)、化合物22與異提安尼(isotianil)、化合物22與春日黴素、化合物22與可列索克辛(kresoxim)－甲基、化合物22與代森錳鋅(mancozeb)、化合物22與門二丙醯胺(mandipropamid)、化合物22與代森錳(maneb)、化合物22與 美若尼(mepronil)、化合物22與甲替敵蟎普(meptyldinocap)、化合物22與美塔拉西(metalaxyl)、化合物22與美塔拉西(metalaxyl)－M、化合物22與美特康唑(metconazole)、化合物22與甲硫弗卡巴(methasulfocarb)、化合物22與代森聯(metiram)、化合物22與美托明史托賓(metominostrobin)、化合物22與美帕尼吡林(mepanipyrim)、化合物22與美托吩酮(metrafenone)、化合物22與麥可洛丁尼(myclobutanil)、化合物22與那弗提芳(naftifine)、化合物22與新阿索辛(neo－asozin)(甲烷胂酸鐵)、化合物22與努阿利莫(nuarimol)、化合物22與奧西林酮(octhilinone)、化合物22與歐福瑞斯(ofurace)、化合物22與歐瑞沙史托賓(orysastrobin)、化合物22與氧二西(oxadixyl)、化合物22與啉酸、化合物22與歐克波康唑(oxpoconazole)、化合物22與氧化萎銹靈(oxycarboxin)、化合物22與羥四環素、化合物22與平康唑(penconazole)、化合物22與平西古隆(pencycuron)、化合物22與片硫吡得(penthiopyrad)、化合物22與皮福拉唑鹽(pefurazoate)、化合物22與亞磷酸及鹽、化合物22與鄰苯二甲內酯、化合物22與皮可苯醯胺(picobenzamid)、化合物22與皮可氧史托賓(picoxystrobin)、化合物22與粉病靈(piperalin)、化合物22與多氧菌素(polyoxin)、化合物22與噻菌靈(probenazole)、化合物22與普洛氯來滋(prochloraz)、化合物22與普洛西米酮(procymidone)、化合物22與普洛帕莫卡巴(propamocarb)、化合物22與普洛帕莫卡巴(propamocarb)－鹽酸鹽、化合物22與普洛皮康唑(propiconazole)、化合物22與甲基代森鋅(propineb)、化合物22與普洛喹那得(proquinazid)、化合物22 與丙硫康唑(prothioconazole)、化合物22與皮拉可洛史托賓(pyraclostrobin)、化合物22與皮利氮磷(pryazophos)、化合物22與吡利苯卡巴(pyribencarb)、化合物22與吡啶吩諾斯(pyrifenox)、化合物22與吡啶美沙尼(pyrimethanil)、化合物22與吡洛尼林(pyrolnitrine)、化合物22與吡咯昆隆(pyroquilon)、化合物22與殺蟎猛(quinomethionate)、化合物22與奎氧吩(quinoxyfen)、化合物22與五氯硝基苯(quintozene)、化合物22與矽硫法姆(silthiofam)、化合物22與西美康唑(simeconazole)、化合物22與螺氧胺(spiroxamine)、化合物22與鏈黴素、化合物22與硫磺、化合物22與提布康唑(tebuconazole)、化合物22與提可若弗塔蘭(tecloftalam)、化合物22與提可那井(tecnazene)、化合物22與特賓那芳(terbinafine)、化合物22與四康唑(tetraconazole)、化合物22與噻苯咪唑(thiabendazole)、化合物22與噻氟醯胺(thifluzamide)、化合物22與托布津(thiophanate)、化合物22與甲基托布津(thiophanate－methyl)、化合物22與福美雙(thiram)、化合物22與提阿地尼(tiadinil)、化合物22與托可洛弗斯(tolclofos)－甲基、化合物22與對甲抑菌靈(tolylfluanid)、化合物22與三阿地美風(triadimefon)、化合物22與三阿地孟醇(triadimenol)、化合物22與***氧(triazoxide)、化合物22與三環唑(tricyclazole)、化合物22與克啉菌(tridemorph)、化合物22與三氟米唑(triflumizole)、化合物22與三環唑(tricyclazole)、化合物22與三氟氧史托賓(trifloxystrobin)、化合物22與胺靈(triforine)、化合物22與三替康唑(triticonazole)、化合物22與單康唑(uniconazole)、化合物22與有效黴素、化合物22與維利吩 那(valiphenal)、化合物22與賓可若左林(vinclozolin)、化合物22與代森鋅(zineb)、化合物22與福美鋅(ziram)、化合物22與坐克沙醯胺(zoxamide)、化合物22與5－氯基－6－(2,4,6－三氟苯基)－7－(4－甲基六氫吡啶－1－基)[1,2,4]***并[1,5－a]嘧啶(BAS600)、化合物22與N－[2－(1,3－二甲基丁基)苯基]－5－氟基－1,3－二甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺、化合物22與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(甲磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物22與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(乙基磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物22與2－丁氧基－6－碘基－3－丙基－4H－1－苯并哌喃－4－酮、化合物22與3－[5－(4－氯苯基)－2,3－二甲基－3－異四氫唑基]吡啶、化合物22與N－[1－[[[1－(4－氰基苯基)乙基]磺醯基]甲基]丙基]胺基甲酸4－氟苯酯、化合物22與N－[[(環丙基甲氧基)胺基][6－(二氟甲氧基)－2,3－二氟苯基]亞甲基]苯乙醯胺、化合物22與α－(甲氧亞胺基)－N－甲基－2－[[[1－[3－(三氟甲基)苯基]乙氧基]亞胺基]甲基]苯乙醯胺、化合物22與N'－[4－[4－氯基－3－(三氟甲基)苯氧基]－2,5－二甲基苯基]－N－乙基－N－甲基甲烷醯亞胺醯胺、化合物22與2－[[2－氟基－5－(三氟甲基)苯基]硫基]－2－[3－(2－甲氧苯基)－2－亞噻唑啶基]乙腈、化合物22與N－[2－(1S,2R)－[1,1'－雙環丙基]－2－基苯基]－3－(二氟甲基)－1－甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺及化合物22與N－(4－氯基－2－硝基苯基)－N－乙基－4－甲苯磺醯胺化合物37與阿西苯唑拉(acibenzolar)－S－甲基、化合物37與阿地莫夫(aldimorph)、化合物37與安蘇溴(amisulbrom)、化合物37與敵菌靈(anilazine)、化合物37與氮康唑(azaconazole)、化合物37與氧偶氮史托賓 (azoxystrobin)、化合物37與本那拉西(benalaxyl)、化合物37與本那拉西(benalaxyl)－M、化合物37與麥銹靈(benodanil)、化合物37與苯菌靈(benomyl)、化合物37與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)、化合物37與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)－異丙基、化合物37與苯噻(bethoxazin)、化合物37與樂殺蟎(binapacryl)、化合物37與聯苯、化合物37與比特坦醇(bitertanol)、化合物37與比沙吩(bixafen)、化合物37與殺稻瘟菌素－S、化合物37與波爾多混合物(三鹽基性硫酸銅)、化合物37與玻斯卡利得(boscalid)、化合物37與溴母康唑(bromuconazole)、化合物37與布吡美特(bupirimate)、化合物37與萎銹靈(carboxin)、化合物37與卡丙醯胺(carpropamid)、化合物37與卡普塔弗(captafol)、化合物37與克菌丹(captan)、化合物37與多菌靈(carbendazim)、化合物37與地茂散(chloroneb)、化合物37與百菌清(chlorothalonil)、化合物37與氯索林鹽(chlozolinate)、化合物37與克羅三馬唑(clotrimazole)、化合物37與氧氯化銅、化合物37與銅鹽譬如硫酸銅與氫氧化銅、化合物37與西偶氮發醯胺(cyazofamid)、化合物37與西弗吩醯胺(cyflufenamid)、化合物37與西莫山尼(cymoxanil)、化合物37與西普洛康唑(cyproconazole)、化合物37與賽普洛的尼(cyprodinil)、化合物37與二氯弗尼得(dichlofluanid)、化合物37與二氯西美特(diclocymet)、化合物37與二氯美井(diclomezin)、化合物37與氯硝胺(dicloran)、化合物37與二乙吩卡巴(diethofencarb)、化合物37與二吩康唑(difenoconazole)、化合物37與二氟美托林(diflumetorim)、化合物37與二甲利莫(dimethirimol)、化合物37 與二甲嗎福(dimethomorph)、化合物37與二氧史托賓(dimoxystrobin)、化合物37與二尼康唑(diniconazole)、化合物37與二尼康唑(diniconazole)－M、化合物37與敵蟎普(dinocap)、化合物37與二噻農(dithianon)、化合物37與多地嗎褔(dodemorph)、化合物37與多果定(dodine)、化合物37與克瘟散(edifenphos)、化合物37與恩史托布林(enestroburin)、化合物37與環氧康唑(epoxiconazole)、化合物37與乙沙巴克薩(ethaboxam)、化合物37與乙利二唑(etridiazole)、化合物37與發姆氧酮(famoxadone)、化合物37與吩醯胺酮(fenamidone)、化合物37與吩阿利莫(fenarimol)、化合物37與吩布康唑(fenbuconazole)、化合物37與吩夫蘭(fenfuram)、化合物37與吩己醯胺(fenhexamid)、化合物37與芬氧尼耳(fenoxanil)、化合物37與吩吡若尼(fenpiclonil)、化合物37與吩丙啶(fenpropidin)、化合物37與吩丙嗎褔(fenpropimorph)、化合物37與薯瘟錫醋酸鹽(fentin acetate)、化合物37與薯瘟錫(fentin)氯化物、化合物37與毒菌錫(fentin hydroxide)、化合物37與福美鐵(ferbam)、化合物37與福林宗(ferimzone)、化合物37與氟阿吉南(fluazinam)、化合物37與氟二氧尼(fludioxonil)、化合物37與氟甲托勃(flumetover)、化合物37與弗嗎福(flumorph)、化合物37與氟皮可得(fluopicolide)、化合物37與氟吡喃(fluopyram)、化合物37與氟基醯亞胺、化合物37與氟氧史托賓(fluoxastrobin)、化合物37與氟昆康唑(fluquinconazole)、化合物37與氟矽氮唑(flusilazole)、化合物37與氟胺基磺酸(flusulfamide)、化合物37與氟托拉尼(flutolanil)、化合物37與氟三阿弗(flutriafol)、化合物37與滅菌丹(folpet)、 化合物37與弗謝替(fosetyl)－鋁、化合物37與福伯利答唑(fuberidazole)、化合物37與福瑞拉西(furalaxyl)、化合物37與弗拉美吡(furametpyr)、化合物37與六康唑(hexaconazole)、化合物37與海美沙唑(hymexazol)、化合物37與雙胍鹽(guazatine)、化合物37與衣馬雜利(imazalil)、化合物37與衣米苯康唑(imibenconazole)、化合物37與亞胺辛叮(iminoctadine)、化合物37與碘基卡巴(iodocarb)、化合物37與愛普康唑(ipconazole)、化合物37與衣普洛苯弗斯(iprobenfos)、化合物37與衣普洛二酮(iprodione)、化合物37與依普洛維利卡巴(iprovalicarb)、化合物37與富士一號(isoprothiolane)、化合物37與異吡拉贊(isopyrazam)、化合物37與異提安尼(isotianil)、化合物37與春日黴素、化合物37與可列索克辛(kresoxim)－甲基、化合物37與代森錳鋅(mancozeb)、化合物37與門二丙醯胺(mandipropamid)、化合物37與代森錳(maneb)、化合物37與美若尼(mepronil)、化合物37與甲替敵蟎普(meptyldinocap)、化合物37與美塔拉西(metalaxyl)、化合物37與美塔拉西(metalaxyl)－M、化合物37與美特康唑(metconazole)、化合物37與甲硫弗卡巴(methasulfocarb)、化合物37與代森聯(metiram)、化合物37與美托明史托賓(metominostrobin)、化合物37與美帕尼吡林(mepanipyrim)、化合物37與美托吩酮(metrafenone)、化合物37與麥可洛丁尼(myclobutanil)、化合物37與那弗提芳(naftifine)、化合物37與新阿索辛(neo－asozin)(甲烷胂酸鐵)、化合物37與努阿利莫(nuarimol)、化合物37與奧西林酮(octhilinone)、化合物37與歐福瑞斯(ofurace)、化合物37與歐瑞 沙史托賓(orysastrobin)、化合物37與氧二西(oxadixyl)、化合物37與啉酸、化合物37與歐克波康唑(oxpoconazole)、化合物37與氧化萎銹靈(oxycarboxin)、化合物37與羥四環素、化合物37與平康唑(penconazole)、化合物37與平西古隆(pencycuron)、化合物37與片硫吡得(penthiopyrad)、化合物37與皮福拉唑鹽(pefurazoate)、化合物37與亞磷酸及鹽、化合物37與鄰苯二甲內酯、化合物37與皮可苯醯胺(picobenzamid)、化合物37與皮可氧史托賓(picoxystrobin)、化合物37與粉病靈(piperalin)、化合物37與多氧菌素(polyoxin)、化合物37與噻菌靈(probenazole)、化合物37與普洛氯來滋(prochloraz)、化合物37與普洛西米酮(procymidone)、化合物37與普洛帕莫卡巴(propamocarb)、化合物37與普洛帕莫卡巴(propamocarb)－鹽酸鹽、化合物37與普洛皮康唑(propiconazole)、化合物37與甲基代森鋅(propineb)、化合物37與普洛喹那得(proquinazid)、化合物37與丙硫康唑(prothioconazole)、化合物37與皮拉可洛史托賓(pyraclostrobin)、化合物37與皮利氮磷(pryazophos)、化合物37與吡利苯卡巴(pyribencarb)、化合物37與吡啶吩諾斯(pyrifenox)、化合物37與吡啶美沙尼(pyrimethanil)、化合物37與吡洛尼林(pyrolnitrine)、化合物37與吡咯昆隆(pyroquilon)、化合物37與殺蟎猛(quinomethionate)、化合物37與奎氧吩(quinoxyfen)、化合物37與五氯硝基苯(quintozene)、化合物37與矽硫法姆(silthiofam)、化合物37與西美康唑(simeconazole)、化合物37與螺氧胺(spiroxamine)、化合物37與鏈黴素、化合物37與硫磺、化合物37與提布康唑(tebuconazole)、化合物37與提可若弗塔 蘭(tecloftalam)、化合物37與提可那井(tecnazene)、化合物37與特賓那芳(terbinafine)、化合物37與四康唑(tetraconazole)、化合物37與噻苯咪唑(thiabendazole)、化合物37與噻氟醯胺(thifluzamide)、化合物37與托布津(thiophanate)、化合物37與甲基托布津(thiophanate－methyl)、化合物37與福美雙(thiram)、化合物37與提阿地尼(tiadinil)、化合物37與托可洛弗斯(tolclofos)－甲基、化合物37與對甲抑菌靈(tolylfluanid)、化合物37與三阿地美風(triadimefon)、化合物37與三阿地孟醇(triadimenol)、化合物37與***氧(triazoxide)、化合物37與三環唑(tricyclazole)、化合物37與克啉菌(tridemorph)、化合物37與三氟米唑(triflumizole)、化合物37與三環唑(tricyclazole)、化合物37與三氟氧史托賓(trifloxystrobin)、化合物37與胺靈(triforine)、化合物37與三替康唑(triticonazole)、化合物37與單康唑(uniconazole)、化合物37與有效黴素、化合物37與維利吩那(valiphenal)、化合物37與賓可若左林(vinclozolin)、化合物37與代森鋅(zineb)、化合物37與福美鋅(ziram)、化合物37與坐克沙醯胺(zoxamide)、化合物37與5－氯基－6－(2,4,6－三氟苯基)－7－(4－甲基六氫吡啶－1－基)[1,2,4]***并[1,5－a]嘧啶(BAS600)、化合物37與N－[2－(1,3－二甲基丁基)苯基]－5－氟基－1,3－二甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺、化合物37與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(甲磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物37與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(乙基磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物37與2－丁氧基－6－碘基－3－丙基－4H－1－苯并哌喃－4－酮、化合物37與3－[5－(4－氯苯 基)－2,3－二甲基－3－異四氫唑基]吡啶、化合物37與N－[1－[[[1－(4－氰基苯基)乙基]磺醯基]甲基]丙基]胺基甲酸4－氟苯酯、化合物37與N－[[(環丙基甲氧基)胺基][6－(二氟甲氧基)－2,3－二氟苯基]亞甲基]苯乙醯胺、化合物37與α－(甲氧亞胺基)－N－甲基－2－[[[1－[3－(三氟甲基)苯基]乙氧基]亞胺基]甲基]苯乙醯胺、化合物37與N'－[4－[4－氯基－3－(三氟甲基)苯氧基]－2,5－二甲基苯基]－N－乙基－N－甲基甲烷醯亞胺醯胺、化合物37與2－[[2－氟基－5－(三氟甲基)苯基]硫基]－2－[3－(2－甲氧苯基)－2－亞噻唑啶基]乙腈、化合物37與N－[2－(1S,2R)－[1,1'－雙環丙基]－2－基苯基]－3－(二氟甲基)－1－甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺及化合物37與N－(4－氯基－2－硝基苯基)－N－乙基－4－甲苯磺醯胺，化合物44與阿西苯唑拉(acibenzolar)－S－甲基、化合物44與阿地莫夫(aldimorph)、化合物44與安蘇溴(amisulbrom)、化合物44與敵菌靈(anilazine)、化合物44與氮康唑(azaconazole)、化合物44與氧偶氮史托賓(azoxystrobin)、化合物44與本那拉西(benalaxyl)、化合物44與本那拉西(benalaxyl)－M、化合物44與麥銹靈(benodanil)、化合物44與苯菌靈(benomyl)、化合物44與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)、化合物44與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)－異丙基、化合物44與苯噻(bethoxazin)、化合物44與樂殺蟎(binapacryl)、化合物44與聯苯、化合物44與比特坦醇(bitertanol)、化合物44與比沙吩(bixafen)、化合物44與殺稻瘟菌素－S、化合物44與波爾多混合物(三鹽基性硫酸銅)、化合物44與玻斯卡利得(boscalid)、化合物44與溴母康唑(bromuconazole)、化合物44與布吡美特(bupirimate)、化合物44 與萎銹靈(carboxin)、化合物44與卡丙醯胺(carpropamid)、化合物44與卡普塔弗(captafol)、化合物44與克菌丹(captan)、化合物44與多菌靈(carbendazim)、化合物44與地茂散(chloroneb)、化合物44與百菌清(chlorothalonil)、化合物44與氯索林鹽(chlozolinate)、化合物44與克羅三馬唑(clotrimazole)、化合物44與氧氯化銅、化合物44與銅鹽譬如硫酸銅與氫氧化銅、化合物44與西偶氮發醯胺(cyazofamid)、化合物44與西弗吩醯胺(cyflufenamid)、化合物44與西莫山尼(cymoxanil)、化合物44與西普洛康唑(cyproconazole)、化合物44與賽普洛的尼(cyprodinil)、化合物44與二氯弗尼得(dichlofluanid)、化合物44與二氯西美特(diclocymet)、化合物44與二氯美井(diclomezin)、化合物44與氯硝胺(dicloran)、化合物44與二乙吩卡巴(diethofencarb)、化合物44與二吩康唑(difenoconazole)、化合物44與二氟美托林(diflumetorim)、化合物44與二甲利莫(dimethirimol)、化合物44與二甲嗎褔(dimethomorph)、化合物44與二氧史托賓(dimoxystrobin)、化合物44與二尼康唑(diniconazole)、化合物44與二尼康唑(diniconazole)－M、化合物44與敵蟎普(dinocap)、化合物44與二噻農(dithianon)、化合物44與多地嗎褔(dodemorph)、化合物44與多果定(dodine)、化合物44與克瘟散(edifenphos)、化合物44與恩史托布林(enestroburin)、化合物44與環氧康唑(epoxiconazole)、化合物44與乙沙巴克薩(ethaboxam)、化合物44與乙利二唑(etridiazole)、化合物44與發姆氧酮(famoxadone)、化合物44與吩醯胺酮(fenamidone)、化合物44與吩阿利莫(fenarimol)、化合物44與吩 布康唑(fenbuconazole)、化合物44與吩夫蘭(fenfuram)、化合物44與吩己醯胺(fenhexamid)、化合物44與芬氧尼耳(fenoxanil)、化合物44與吩吡若尼(fenpiclonil)、化合物44與吩丙啶(fenpropidin)、化合物44與吩丙嗎褔(fenpropimorph)、化合物44與薯瘟錫醋酸鹽(fentin acetate)、化合物44與薯瘟錫(fentin)氯化物、化合物44與毒菌錫(fentin hydroxide)、化合物44與福美鐵(ferbam)、化合物44與福林宗(ferimzone)、化合物44與氟阿吉南(fluazinam)、化合物44與氟二氧尼(fludioxonil)、化合物44與氟甲托勃(flumetover)、化合物44與弗嗎福(flumorph)、化合物44與氟皮可得(fluopicolide)、化合物44與氟吡喃(fluopyram)、化合物44與氟基醯亞胺、化合物44與氟氧史托賓(fluoxastrobin)、化合物44與氟昆康唑(fluquinconazole)、化合物44與氟矽氮唑(flusilazole)、化合物44與氟胺基磺酸(flusulfamide)、化合物44與氟托拉尼(flutolanil)、化合物44與氟三阿弗(flutriafol)、化合物44與滅菌丹(folpet)、化合物44與弗謝替(fosetyl)－鋁、化合物44與福伯利答唑(fuberidazole)、化合物44與福瑞拉西(furalaxyl)、化合物44與弗拉美吡(furametpyr)、化合物44與六康唑(hexaconazole)、化合物44與海美沙唑(hymexazol)、化合物44與雙胍鹽(guazatine)、化合物44與衣馬雜利(imazalil)、化合物44與衣米苯康唑(imibenconazole)、化合物44與亞胺辛叮(iminoctadine)、化合物44與碘基卡巴(iodocarb)、化合物44與愛普康唑(ipconazole)、化合物44與衣普洛苯弗斯(iprobenfos)、化合物44與衣普洛二酮(iprodione)、化合物44與依普洛維利卡巴(iprovalicarb)、化合物44與富士一 號(isoprothiolane)、化合物44與異吡拉贊(isopyrazam)、化合物44與異提安尼(isotianil)、化合物44與春日黴素、化合物44與可列索克辛(kresoxim)－甲基、化合物44與代森錳鋅(mancozeb)、化合物44與門二丙醯胺(mandipropamid)、化合物44與代森錳(maneb)、化合物44與美若尼(mepronil)、化合物44與甲替敵蟎普(meptyldinocap)、化合物44與美塔拉西(metalaxyl)、化合物44與美塔拉西(metalaxyl)－M、化合物44與美特康唑(metconazole)、化合物44與甲硫弗卡巴(methasulfocarb)、化合物44與代森聯(metiram)、化合物44與美托明史托賓(metominostrobin)、化合物44與美帕尼吡林(mepanipyrim)、化合物44與美托吩酮(metrafenone)、化合物44與麥可洛丁尼(myclobutanil)、化合物44與那弗提芳(naftifine)、化合物44與新阿索辛(neo－asozin)(甲烷胂酸鐵)、化合物44與努阿利莫(nuarimol)、化合物44與奧西林酮(octhilinone)、化合物44與歐福瑞斯(ofurace)、化合物44與歐瑞沙史托賓(orysastrobin)、化合物44與氧二西(oxadixyl)、化合物44與啉酸、化合物44與歐克波康唑(oxpoconazole)、化合物44與氧化萎銹靈(oxycarboxin)、化合物44與羥四環素、化合物44與平康唑(penconazole)、化合物44與平西古隆(pencycuron)、化合物44與片硫吡得(penthiopyrad)、化合物44與皮福拉唑鹽(pefurazoate)、化合物44與亞磷酸及鹽、化合物44與鄰苯二甲內酯、化合物44與皮可苯醯胺(picobenzamid)、化合物44與皮可氧史托賓(picoxystrobin)、化合物44與粉病靈(piperalin)、化合物44與多氧菌素(polyoxin)、化合物44與噻菌靈(probenazole)、化合物44與普洛氯來滋(prochloraz)、化合物 44與普洛西米酮(procymidone)、化合物44與普洛帕莫卡巴(propamocarb)、化合物44與普洛帕莫卡巴(propamocarb)－鹽酸鹽、化合物44與普洛皮康唑(propiconazole)、化合物44與甲基代森鋅(propineb)、化合物44與普洛喹那得(proquinazid)、化合物44與丙硫康唑(prothioconazole)、化合物44與皮拉可洛史托賓(pyraclostrobin)、化合物44與皮利氮磷(pryazophos)、化合物44與吡利苯卡巴(pyribencarb)、化合物44與吡啶吩諾斯(pyrifenox)、化合物44與吡啶美沙尼(pyrimethanil)、化合物44與吡洛尼林(pyrolnitrine)、化合物44與吡咯昆隆(pyroquilon)、化合物44與殺蟎猛(quinomethionate)、化合物44與奎氧吩(quinoxyfen)、化合物44與五氯硝基苯(quintozene)、化合物44與矽硫法姆(silthiofam)、化合物44與西美康唑(simeconazole)、化合物44與螺氧胺(spiroxamine)、化合物44與鏈黴素、化合物44與硫磺、化合物44與提布康唑(tebuconazole)、化合物44與提可若弗塔蘭(tecloftalam)、化合物44與提可那井(tecnazene)、化合物44與特賓那芳(terbinafine)、化合物44與四康唑(tetraconazole)、化合物44與噻苯咪唑(thiabendazole)、化合物44與噻氟醯胺(thifluzamide)、化合物44與托布津(thiophanate)、化合物44與甲基托布津(thiophanate－methyl)、化合物44與福美雙(thiram)、化合物44與提阿地尼(tiadinil)、化合物44與托可洛弗斯(tolclofos)－甲基、化合物44與對甲抑菌靈(tolylfluanid)、化合物44與三阿地美風(triadimefon)、化合物44與三阿地孟醇(triadimenol)、化合物44與***氧(triazoxide)、化合物44與三環唑(tricyclazole)、化合物44與克啉菌(tridemorph)、化合物44與三氟米唑 (triflumizole)、化合物44與三環唑(tricyclazole)、化合物44與三氟氧史托賓(trifloxystrobin)、化合物44與胺靈(triforine)、化合物44與三替康唑(triticonazole)、化合物44與單康唑(uniconazole)、化合物44與有效黴素、化合物44與維利吩那(valiphenal)、化合物44與賓可若左林(vinclozolin)、化合物44與代森鋅(zineb)、化合物44與福美鋅(ziram)、化合物44與坐克沙醯胺(zoxamide)、化合物44與5－氯基－6－(2,4,6－三氟苯基)－7－(4－甲基六氫吡啶－1－基)[1,2,4]***并[1,5－a]嘧啶(BAS600)、化合物44與N－[2－(1,3－二甲基丁基)苯基]－5－氟基－1,3－二甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺、化合物44與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(甲磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物44與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(乙基磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物44與2－丁氧基－6－碘基－3－丙基－4H－1－苯并哌喃－4－酮、化合物44與3－[5－(4－氯苯基)－2,3－二甲基－3－異四氫唑基]吡啶、化合物44與N－[1－[[[1－(4－氰基苯基)乙基]磺醯基]甲基]丙基]胺基甲酸4－氟苯酯、化合物44與N－[[(環丙基甲氧基)胺基][6－(二氟甲氧基)－2,3－二氟苯基]亞甲基]苯乙醯胺、化合物44與α－(甲氧亞胺基)－N－甲基－2－[[[1－[3－(三氟甲基)苯基]乙氧基]亞胺基]甲基]苯乙醯胺、化合物44與N'－[4－[4－氯基－3－(三氟甲基)苯氧基]－2,5－二甲基苯基]－N－乙基－N－甲基甲烷醯亞胺醯胺、化合物44與2－[[2－氟基－5－(三氟甲基)苯基]硫基]－2－[3－(2－甲氧苯基)－2－亞噻唑啶基]乙腈、化合物44與N－[2－(1S,2R)－[1,1'－雙環丙基]－2－基苯基]－3－(二氟甲基)－1－甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺及化合物44與N－(4－氯基－2－硝 基苯基)－N－乙基－4－甲苯磺醯胺，化合物79與阿西苯唑拉(acibenzolar)－S－甲基、化合物79與阿地莫夫(aldimorph)、化合物79與安蘇溴(amisulbrom)、化合物79與敵菌靈(anilazine)、化合物79與氮康唑(azaconazole)、化合物79與氧偶氮史托賓(azoxystrobin)、化合物79與本那拉西(benalaxyl)、化合物79與本那拉西(benalaxyl)－M、化合物79與麥銹靈(benodanil)、化合物79與苯菌靈(benomyl)、化合物79與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)、化合物79與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)－異丙基、化合物79與苯噻(bethoxazin)、化合物79與樂殺蟎(binapacryl)、化合物79與聯苯、化合物79與比特坦醇(bitertanol)、化合物79與比沙吩(bixafen)、化合物79與殺稻瘟菌素－S、化合物79與波爾多混合物(三鹽基性硫酸銅)、化合物79與玻斯卡利得(boscalid)、化合物79與溴母康唑(bromuconazole)、化合物79與布吡美特(bupirimate)、化合物79與萎銹靈(carboxin)、化合物79與卡丙醯胺(carpropamid)、化合物79與卡普塔弗(captafol)、化合物79與克菌丹(captan)、化合物79與多菌靈(carbendazim)、化合物79與地茂散(chloroneb)、化合物79與百菌清(chlorothalonil)、化合物79與氯索林鹽(chlozolinate)、化合物79與克羅三馬唑(clotrimazole)、化合物79與氧氯化銅、化合物79與銅鹽譬如硫酸銅與氫氧化銅、化合物79與西偶氮發醯胺(cyazofamid)、化合物79與西弗吩醯胺(cyflufenamid)、化合物79與西莫山尼(cymoxanil)、化合物79與西普洛康唑(cyproconazole)、化合物79與賽普洛的尼(cyprodinil)、化合物79與二氯弗尼得(dichlofluanid)、化合物79與二氯西 美特(diclocymet)、化合物79與二氯美井(diclomezin)、化合物79與氯硝胺(dicloran)、化合物79與二乙吩卡巴(diethofencarb)、化合物79與二吩康唑(difenoconazole)、化合物79與二氟美托林(diflumetorim)、化合物79與二甲利莫(dimethirimol)、化合物79與二甲嗎褔(dimethomorph)、化合物79與二氧史托賓(dimoxystrobin)、化合物79與二尼康唑(diniconazole)、化合物79與二尼康唑(diniconazole)－M、化合物79與敵蟎普(dinocap)、化合物79與二噻農(dithianon)、化合物79與多地嗎褔(dodemorph)、化合物79與多果定(dodine)、化合物79與克瘟散(edifenphos)、化合物79與恩史托布林(enestroburin)、化合物79與環氧康唑(epoxiconazole)、化合物79與乙沙巴克薩(ethaboxam)、化合物79與乙利二唑(etridiazole)、化合物79與發姆氧酮(famoxadone)、化合物79與吩醯胺酮(fenamidone)、化合物79與吩阿利莫(fenarimol)、化合物79與吩布康唑(fenbuconazole)、化合物79與吩夫蘭(fenfuram)、化合物79與吩己醯胺(fenhexamid)、化合物79與芬氧尼耳(fenoxanil)、化合物79與吩吡若尼(fenpiclonil)、化合物79與吩丙啶(fenpropidin)、化合物79與吩丙嗎褔(fenpropimorph)、化合物79與薯瘟錫醋酸鹽(fentin acetate)、化合物79與薯瘟錫(fentin)氯化物、化合物79與毒菌錫(fentin hydroxide)、化合物79與福美鐵(ferbam)、化合物79與福林宗(ferimzone)、化合物79與氟阿吉南(fluazinam)、化合物79與氟二氧尼(fludioxonil)、化合物79與氟甲托勃(flumetover)、化合物79與弗嗎福(flumorph)、化合物79與氟皮可得(fluopicolide)、化合物79與氟吡喃(fluopyram)、化合物79與氟基醯亞胺、化合 物79與氟氧史托賓(fluoxastrobin)、化合物79與氟昆康唑(fluquinconazole)、化合物79與氟矽氮唑(flusilazole)、化合物79與氟胺基磺酸(flusulfamide)、化合物79與氟托拉尼(flutolanil)、化合物79與氟三阿弗(flutriafol)、化合物79與滅菌丹(folpet)、化合物79與弗謝替(fosetyl)－鋁、化合物79與福伯利答唑(fuberidazole)、化合物79與福瑞拉西(furalaxyl)、化合物79與弗拉美吡(furametpyr)、化合物79與六康唑(hexaconazole)、化合物79與海美沙唑(hymexazol)、化合物79與雙胍鹽(guazatine)、化合物79與衣馬雜利(imazalil)、化合物79與衣米苯康唑(imibenconazole)、化合物79與亞胺辛叮(iminoctadine)、化合物79與碘基卡巴(iodocarb)、化合物79與愛普康唑(ipconazole)、化合物79與衣普洛苯弗斯(iprobenfos)、化合物79與衣普洛二酮(iprodione)、化合物79與依普洛維利卡巴(iprovalicarb)、化合物79與富士一號(isoprothiolane)、化合物79與異吡拉贊(isopyrazam)、化合物79與異提安尼(isotianil)、化合物79與春日黴素、化合物79與可列索克辛(kresoxim)－甲基、化合物79與代森錳鋅(mancozeb)、化合物79與門二丙醯胺(mandipropamid)、化合物79與代森錳(maneb)、化合物79與美若尼(mepronil)、化合物79與甲替敵蟎普(meptyldinocap)、化合物79與美塔拉西(metalaxyl)、化合物79與美塔拉西(metalaxyl)－M、化合物79與美特康唑(metconazole)、化合物79與甲硫弗卡巴(methasulfocarb)、化合物79與代森聯(metiram)、化合物79與美托明史托賓(metominostrobin)、化合物79與美帕尼吡林(mepanipyrim)、化合物79與美托吩酮(metrafenone)、化 合物79與麥可洛丁尼(myclobutanil)、化合物79與那弗提芳(naftifine)、化合物79與新阿索辛(neo－asozin)(甲烷胂酸鐵)、化合物79與努阿利莫(nuarimol)、化合物79與奧西林酮(octhilinone)、化合物79與歐福瑞斯(ofurace)、化合物79與歐瑞沙史托賓(orysastrobin)、化合物79與氧二西(oxadixyl)、化合物79與啉酸、化合物79與歐克波康唑(oxpoconazole)、化合物79與氧化萎銹靈(oxycarboxin)、化合物79與羥四環素、化合物79與平康唑(penconazole)、化合物79與平西古隆(pencycuron)、化合物79與片硫吡得(penthiopyrad)、化合物79與皮福拉唑鹽(pefurazoate)、化合物79與亞磷酸及鹽、化合物79與鄰苯二甲內酯、化合物79與皮可苯醯胺(picobenzamid)、化合物79與皮可氧史托賓(picoxystrobin)、化合物79與粉病靈(piperalin)、化合物79與多氧菌素(polyoxin)、化合物79與噻菌靈(probenazole)、化合物79與普洛氯來滋(prochloraz)、化合物79與普洛西米酮(procymidone)、化合物79與普洛帕莫卡巴(propamocarb)、化合物79與普洛帕莫卡巴(propamocarb)－鹽酸鹽、化合物79與普洛皮康唑(propiconazole)、化合物79與甲基代森鋅(propineb)、化合物79與普洛喹那得(proquinazid)、化合物79與丙硫康唑(prothioconazole)、化合物79與皮拉可洛史托賓(pyraclostrobin)、化合物79與皮利氮磷(pryazophos)、化合物79與吡利苯卡巴(pyribencarb)、化合物79與吡啶吩諾斯(pyrifenox)、化合物79與吡啶美沙尼(pyrimethanil)、化合物79與吡洛尼林(pyrolnitrine)、化合物79與吡咯昆隆(pyroquilon)、化合物79與殺蟎猛(quinomethionate)、化合物79與奎氧吩 (quinoxyfen)、化合物79與五氯硝基苯(quintozene)、化合物79與矽硫法姆(silthiofam)、化合物79與西美康唑(simeconazole)、化合物79與螺氧胺(spiroxamine)、化合物79與鏈黴素、化合物79與硫磺、化合物79與提布康唑(tebuconazole)、化合物79與提可若弗塔蘭(tecloftalam)、化合物79與提可那井(tecnazene)、化合物9與特賓那芳(terbinafine)、化合物79與四康唑(tetraconazole)、化合物79與噻苯咪唑(thiabendazole)、化合物79與噻氟醯胺(thifluzamide)、化合物79與托布津(thiophanate)、化合物79與甲基托布津(thiophanate－methyl)、化合物79與福美雙(thiram)、化合物79與提阿地尼(tiadinil)、化合物79與托可洛弗斯(tolclofos)－甲基、化合物79與對甲抑菌靈(tolylfluanid)、化合物79與三阿地美風(triadimefon)、化合物79與三阿地孟醇(triadimenol)、化合物79與***氧(triazoxide)、化合物79與三環唑(tricyclazole)、化合物79與克啉菌(tridemorph)、化合物79與三氟米唑(triflumizole)、化合物79與三環唑(tricyclazole)、化合物79與三氟氧史托賓(trifloxystrobin)、化合物79與胺靈(triforine)、化合物79與三替康唑(triticonazole)、化合物79與單康唑(uniconazole)、化合物79與有效黴素、化合物79與維利吩那(valiphenal)、化合物79與賓可若左林(vinclozolin)、化合物79與代森鋅(zineb)、化合物79與福美鋅(ziram)、化合物79與坐克沙醯胺(zoxamide)、化合物79與5－氯基－6－(2,4,6－三氟苯基)－7－(4－甲基六氫吡啶－1－基)[1,2,4]***并[1,5－a]嘧啶(BAS600)、化合物79與N－[2－(1,3－二甲基丁基)苯基]－5－氟基－1,3－二甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺、化合物79與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧 基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(甲磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物79與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(乙基磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物79與2－丁氧基－6－碘基－3－丙基－4H－1－苯并哌喃－4－酮、化合物79與3－[5－(4－氯苯基)－2,3－二甲基－3－異四氫唑基]吡啶、化合物79與N－[1－[[[1－(4－氰基苯基)乙基]磺醯基]甲基]丙基]胺基甲酸4－氟苯酯、化合物79與N－[[(環丙基甲氧基)胺基][6－(二氟甲氧基)－2,3－二氟苯基]亞甲基]苯乙醯胺、化合物79與α－(甲氧亞胺基)－N－甲基－2－[[[1－[3－(三氟甲基)苯基]乙氧基]亞胺基]甲基]苯乙醯胺、化合物79與N'－[4－[4－氯基－3－(三氟甲基)苯氧基]－2,5－二甲基苯基]－N－乙基－N－甲基甲烷醯亞胺醯胺、化合物79與2－[[2－氟基－5－(三氟甲基)苯基]硫基]－2－[3－(2－甲氧苯基)－2－亞噻唑啶基]乙腈、化合物79與N－[2－(1S,2R)－[1,1'－雙環丙基]－2－基苯基]－3－(二氟甲基)－1－甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺及化合物79與N－(4－氯基－2－硝基苯基)－N－乙基－4－甲苯磺醯胺，化合物114與阿西苯唑拉(acibenzolar)－S－甲基、化合物114與阿地莫夫(aldimorph)、化合物114與安蘇溴(amisulbrom)、化合物114與敵菌靈(anilazine)、化合物114與氮康唑(azaconazole)、化合物114與氧偶氮史托賓(azoxystrobin)、化合物114與本那拉西(benalaxyl)、化合物114與本那拉西(benalaxyl)－M、化合物114與麥銹靈(benodanil)、化合物114與苯菌靈(benomyl)、化合物114與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)、化合物114與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)－異丙基、化合物114與苯噻(bethoxazin)、化合物114與樂殺蟎(binapacryl)、化合物114與聯苯、化合物114 與比特坦醇(bitertanol)、化合物114與比沙吩(bixafen)、化合物114與殺稻瘟菌素－S、化合物114與波爾多混合物(三鹽基性硫酸銅)、化合物114與玻斯卡利得(boscalid)、化合物114與溴母康唑(bromuconazole)、化合物114與布吡美特(bupirimate)、化合物114與萎銹靈(carboxin)、化合物114與卡丙醯胺(carpropamid)、化合物114與卡普塔弗(captafol)、化合物114與克菌丹(captan)、化合物114與多菌靈(carbendazim)、化合物114與地茂散(chloroneb)、化合物114與百菌清(chlorothalonil)、化合物114與氯索林鹽(chlozolinate)、化合物114與克羅三馬唑(clotrimazole)、化合物114與氧氯化銅、化合物114與銅鹽譬如硫酸銅與氫氧化銅、化合物114與西偶氮發醯胺(cyazofamid)、化合物114與西弗吩醯胺(cyflufenamid)、化合物114與西莫山尼(cymoxanil)、化合物114與西普洛康唑(cyproconazole)、化合物114與賽普洛的尼(cyprodinil)、化合物114與二氯弗尼得(dichlofluanid)、化合物114與二氯西美特(diclocymet)、化合物114與二氯美井(diclomezin)、化合物114與氯硝胺(dicloran)、化合物114與二乙吩卡巴(diethofencarb)、化合物114與二吩康唑(difenoconazole)、化合物114與二氟美托林(diflumetorim)、化合物114與二甲利莫(dimethirimol)、化合物114與二甲嗎褔(dimethomorph)、化合物114與二氧史托賓(dimoxystrobin)、化合物114與二尼康唑(diniconazole)、化合物114與二尼康唑(diniconazole)－M、化合物114與敵蟎普(dinocap)、化合物114與二噻農(dithianon)、化合物114與多地嗎褔(dodemorph)、化合物114與多果定(dodine)、化合物114與克瘟散(edifenphos)、化合 物114與恩史托布林(enestroburin)、化合物114與環氧康唑(epoxiconazole)、化合物114與乙沙巴克薩(ethaboxam)、化合物114與乙利二唑(etridiazole)、化合物114與發姆氧酮(famoxadone)、化合物114與吩醯胺酮(fenamidone)、化合物114與吩阿利莫(fenarimol)、化合物114與吩布康唑(fenbuconazole)、化合物114與吩夫蘭(fenfuram)、化合物114與吩己醯胺(fenhexamid)、化合物114與芬氧尼耳(fenoxanil)、化合物114與吩吡若尼(fenpiclonil)、化合物114與吩丙啶(fenpropidin)、化合物114與吩丙嗎褔(fenpropimorph)、化合物114與薯瘟錫醋酸鹽(fentin acetate)、化合物114與薯瘟錫(fentin)氯化物、化合物114與毒菌錫(fentin hydroxide)、化合物114與福美鐵(ferbam)、化合物114與福林宗(ferimzone)、化合物114與氟阿吉南(fluazinam)、化合物114與氟二氧尼(fludioxonil)、化合物114與氟甲托勃(flumetover)、化合物114與弗嗎福(flumorph)、化合物114與氟皮可得(fluopicolide)、化合物114與氟吡喃(fluopyram)、化合物114與氟基醯亞胺、化合物114與氟氧史托賓(fluoxastrobin)、化合物114與氟昆康唑(fluquinconazole)、化合物114與氟矽氮唑(flusilazole)、化合物114與氟胺基磺酸(flusulfamide)、化合物114與氟托拉尼(flutolanil)、化合物114與氟三阿弗(flutriafol)、化合物114與滅菌丹(folpet)、化合物114與弗謝替(fosetyl)－鋁、化合物114與福伯利答唑(fuberidazole)、化合物114與福瑞拉西(furalaxyl)、化合物114與弗拉美吡(furametpyr)、化合物114與六康唑(hexaconazole)、化合物114與海美沙唑(hymexazol)、化合物114與雙胍鹽(guazatine)、化合物114與衣馬雜利(imazalil)、 化合物114與衣米苯康唑(imibenconazole)、化合物114與亞胺辛叮(iminoctadine)、化合物114與碘基卡巴(iodocarb)、化合物114與愛普康唑(ipconazole)、化合物114與衣普洛苯弗斯(iprobenfos)、化合物114與衣普洛二酮(iprodione)、化合物114與依普洛維利卡巴(iprovalicarb)、化合物114與富士一號(isoprothiolane)、化合物114與異吡拉贊(isopyrazam)、化合物114與異提安尼(isotianil)、化合物114與春日黴素、化合物114與可列索克辛(kresoxim)－甲基、化合物114與代森錳鋅(mancozeb)、化合物114與門二丙醯胺(mandipropamid)、化合物114與代森錳(maneb)、化合物114與美若尼(mepronil)、化合物114與甲替敵蟎普(meptyldinocap)、化合物114與美塔拉西(metalaxyl)、化合物114與美塔拉西(metalaxyl)－M、化合物114與美特康唑(metconazole)、化合物114與甲硫弗卡巴(methasulfocarb)、化合物114與代森聯(metiram)、化合物114與美托明史托賓(metominostrobin)、化合物114與美帕尼吡林(mepanipyrim)、化合物114與美托吩酮(metrafenone)、化合物114與麥可洛丁尼(myclobutanil)、化合物114與那弗提芳(naftifine)、化合物114與新阿索辛(neo－asozin)(甲烷胂酸鐵)、化合物114與努阿利莫(nuarimol)、化合物114與奧西林酮(octhilinone)、化合物114與歐福瑞斯(ofurace)、化合物114與歐瑞沙史托賓(orysastrobin)、化合物114與氧二西(oxadixyl)、化合物114與啉酸、化合物114與歐克波康唑(oxpoconazole)、化合物114與氧化萎銹靈(oxycarboxin)、化合物114與羥四環素、化合物114與平康唑(penconazole)、化合物114與平西古隆(pencycuron)、化合物114 與片硫吡得(penthiopyrad)、化合物114與皮福拉唑鹽(pefurazoate)、化合物114與亞磷酸及鹽、化合物114與鄰苯二甲內酯、化合物114與皮可苯醯胺(picobenzamid)、化合物114與皮可氧史托賓(picoxystrobin)、化合物114與粉病靈(piperalin)、化合物114與多氧菌素(polyoxin)、化合物114與噻菌靈(probenazole)、化合物114與普洛氯來滋(prochloraz)、化合物114與普洛西米酮(procymidone)、化合物114與普洛帕莫卡巴(propamocarb)、化合物114與普洛帕莫卡巴(propamocarb)－鹽酸鹽、化合物114與普洛皮康唑(propiconazole)、化合物114與甲基代森鋅(propineb)、化合物114與普洛喹那得(proquinazid)、化合物114與丙硫康唑(prothioconazole)、化合物114與皮拉可洛史托賓(pyraclostrobin)、化合物114與皮利氮磷(pryazophos)、化合物114與吡利苯卡巴(pyribencarb)、化合物114與吡啶吩諾斯(pyrifenox)、化合物114與吡啶美沙尼(pyrimethanil)、化合物114與吡洛尼林(pyrolnitrine)、化合物114與吡咯昆隆(pyroquilon)、化合物114與殺蟎猛(quinomethionate)、化合物114與奎氧吩(quinoxyfen)、化合物114與五氯硝基苯(quintozene)、化合物114與矽硫法姆(silthiofam)、化合物114與西美康唑(simeconazole)、化合物114與螺氧胺(spiroxamine)、化合物114與鏈黴素、化合物114與硫磺、化合物114與提布康唑(tebuconazole)、化合物114與提可若弗塔蘭(tecloftalam)、化合物114與提可那井(tecnazene)、化合物114與特賓那芳(terbinafine)、化合物114與四康唑(tetraconazole)、化合物114與噻苯咪唑(thiabendazole)、化合物114與噻氟醯胺(thifluzamide)、化合物114與托布津 (thiophanate)、化合物114與甲基托布津(thiophanate－methyl)、化合物114與福美雙(thiram)、化合物114與提阿地尼(tiadinil)、化合物114與托可洛弗斯(tolclofos)－甲基、化合物114與對甲抑菌靈(tolylfluanid)、化合物114與三阿地美風(triadimefon)、化合物114與三阿地孟醇(triadimenol)、化合物114與***氧(triazoxide)、化合物114與三環唑(tricyclazole)、化合物114與克啉菌(tridemorph)、化合物114與三氟米唑(triflumizole)、化合物114與三環唑(tricyclazole)、化合物114與三氟氧史托賓(trifloxystrobin)、化合物114與胺靈(triforine)、化合物114與三替康唑(triticonazole)、化合物114與單康唑(uniconazole)、化合物114與有效黴素、化合物114與維利吩那(valiphenal)、化合物114與賓可若左林(vinclozolin)、化合物114與代森鋅(zineb)、化合物114與福美鋅(ziram)、化合物114與坐克沙醯胺(zoxamide)、化合物114與5－氯基－6－(2,4,6－三氟苯基)－7－(4－甲基六氫吡啶－1－基)[1,2,4]***并[1,5－a]嘧啶(BAS600)、化合物114與N－[2－(1,3－二甲基丁基)苯基]－5－氟基－1,3－二甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺、化合物114與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(甲磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物114與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(乙基磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物114與2－丁氧基－6－碘基－3－丙基－4H－1－苯并哌喃－4－酮、化合物114與3－[5－(4－氯苯基)－2,3－二甲基－3－異四氫唑基]吡啶、化合物114與N－[1－[[[1－(4－氰基苯基)乙基]磺醯基]甲基]丙基]胺基甲酸4－氟苯酯、化合物114與N－[[(環丙基甲氧基)胺基][6－(二氟甲氧基)－2,3－二氟苯 基]亞甲基]苯乙醯胺、化合物114與α－(甲氧亞胺基)－N－甲基－2－[[[1－[3－(三氟甲基)苯基]乙氧基]亞胺基]甲基]苯乙醯胺、化合物114與N'－[4－[4－氯基－3－(三氟甲基)苯氧基]－2,5－二甲基苯基]－N－乙基－N－甲基甲烷醯亞胺醯胺、化合物114與2－[[2－氟基－5－(三氟甲基)苯基]硫基]－2－[3－(2－甲氧苯基)－2－亞噻唑啶基]乙腈、化合物114與N－[2－(1S,2R)－[1,1'－雙環丙基]－2－基苯基]－3－(二氟甲基)－1－甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺及化合物114與N－(4－氯基－2－硝基苯基)－N－乙基－4－甲苯磺醯胺，化合物129與阿西苯唑拉(acibenzolar)－S－甲基、化合物129與阿地莫夫(aldimorph)、化合物129與安蘇溴(amisulbrom)、化合物129與敵菌靈(anilazine)、化合物129與氮康唑(azaconazole)、化合物129與氧偶氮史托賓(azoxystrobin)、化合物129與本那拉西(benalaxyl)、化合物129與本那拉西(benalaxyl)－M、化合物129與麥銹靈(benodanil)、化合物129與苯菌靈(benomyl)、化合物129與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)、化合物129與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)－異丙基、化合物129與苯噻(bethoxazin)、化合物129與樂殺蟎(binapacryl)、化合物129與聯苯、化合物129與比特坦醇(bitertanol)、化合物129與比沙吩(bixafen)、化合物129與殺稻瘟菌素－S、化合物129與波爾多混合物(三鹽基性硫酸銅)、化合物129與玻斯卡利得(boscalid)、化合物129與溴母康唑(bromuconazole)、化合物129與布吡美特(bupirimate)、化合物129與萎銹靈(carboxin)、化合物129與卡丙醯胺(carpropamid)、化合物129與卡普塔弗(captafol)、化合物129與克菌丹(captan)、化合物129與多菌靈(carbendazim)、化合物129與地茂散 (chloroneb)、化合物129與百菌清(chlorothalonil)、化合物129與氯索林鹽(chlozolinate)、化合物129與克羅三馬唑(clotrimazole)、化合物129與氧氯化銅、化合物129與銅鹽譬如硫酸銅與氫氧化銅、化合物129與西偶氮發醯胺(cyazofamid)、化合物129與西弗吩醯胺(cyflufenamid)、化合物129與西莫山尼(cymoxanil)、化合物129與西普洛康唑(cyproconazole)、化合物129與賽普洛的尼(cyprodinil)、化合物129與二氯弗尼得(dichlofluanid)、化合物129與二氯西美特(diclocymet)、化合物129與二氯美井(diclomezin)、化合物129與氯硝胺(dicloran)、化合物129與二乙吩卡巴(diethofencarb)、化合物129與二吩康唑(difenoconazole)、化合物129與二氟美托林(diflumetorim)、化合物129與二甲利莫(dimethirimol)、化合物129與二甲嗎褔(dimethomorph)、化合物129與二氧史托賓(dimoxystrobin)、化合物129與二尼康唑(diniconazole)、化合物129與二尼康唑(diniconazole)－M、化合物129與敵蟎普(dinocap)、化合物129與二噻農(dithianon)、化合物129與多地嗎褔(dodemorph)、化合物129與多果定(dodine)、化合物129與克瘟散(edifenphos)、化合物129與恩史托布林(enestroburin)、化合物129與環氧康唑(epoxiconazole)、化合物129與乙沙巴克薩(ethaboxam)、化合物129與乙利二唑(etridiazole)、化合物129與發姆氧酮(famoxadone)、化合物129與吩醯胺酮(fenamidone)、化合物129與吩阿利莫(fenarimol)、化合物129與吩布康唑(fenbuconazole)、化合物129與吩夫蘭(fenfuram)、化合物129與吩己醯胺(fenhexamid)、化合物129與芬氧尼耳(fenoxanil)、化合物129與 吩吡若尼(fenpiclonil)、化合物129與吩丙啶(fenpropidin)、化合物129與吩丙嗎褔(fenpropimorph)、化合物129與薯瘟錫醋酸鹽(fentin acetate)、化合物129與薯瘟錫(fentin)氯化物、化合物129與毒菌錫(fentin hydroxide)、化合物129與福美鐵(ferbam)、化合物129與福林宗(ferimzone)、化合物129與氟阿吉南(fluazinam)、化合物129與氟二氧尼(fludioxonil)、化合物129與氟甲托勃(flumetover)、化合物129與弗嗎福(flumorph)、化合物129與氟皮可得(fluopicolide)、化合物129與氟吡喃(fluopyram)、化合物129與氟基醯亞胺、化合物129與氟氧史托賓(fluoxastrobin)、化合物129與氟昆康唑(fluquinconazole)、化合物129與氟矽氮唑(flusilazole)、化合物129與氟胺基磺酸(flusulfamide)、化合物129與氟托拉尼(flutolanil)、化合物129與氟三阿弗(flutriafol)、化合物129與滅菌丹(folpet)、化合物129與弗謝替(fosetyl)－鋁、化合物129與福伯利答唑(fuberidazole)、化合物129與福瑞拉西(furalaxyl)、化合物129與弗拉美吡(furametpyr)、化合物129與六康唑(hexaconazole)、化合物129與海美沙唑(hymexazol)、化合物129與雙胍鹽(guazatine)、化合物129與衣馬雜利(imazalil)、化合物129與衣米苯康唑(imibenconazole)、化合物129與亞胺辛叮(iminoctadine)、化合物129與碘基卡巴(iodocarb)、化合物129與愛普康唑(ipconazole)、化合物129與衣普洛苯弗斯(iprobenfos)、化合物129與衣普洛二酮(iprodione)、化合物129與依普洛維利卡巴(iprovalicarb)、化合物129與富士一號(isoprothiolane)、化合物129與異吡拉贊(isopyrazam)、化合物129與異提安尼(isotianil)、化合物129與春日黴素、化合物129與 可列索克辛(kresoxim)－甲基、化合物129與代森錳鋅(mancozeb)、化合物129與門二丙醯胺(mandipropamid)、化合物129與代森錳(maneb)、化合物129與美若尼(mepronil)、化合物129與甲替敵蟎普(meptyldinocap)、化合物129與美塔拉西(metalaxyl)、化合物129與美塔拉西(metalaxyl)－M、化合物129與美特康唑(metconazole)、化合物129與甲硫弗卡巴(methasulfocarb)、化合物129與代森聯(metiram)、化合物129與美托明史托賓(metominostrobin)、化合物129與美帕尼吡林(mepanipyrim)、化合物129與美托吩酮(metrafenone)、化合物129與麥可洛丁尼(myclobutanil)、化合物129與那弗提芳(naftifine)、化合物129與新阿索辛(neo－asozin)(甲烷胂酸鐵)、化合物129與努阿利莫(nuarimol)、化合物129與奧西林酮(octhilinone)、化合物129與歐福瑞斯(ofurace)、化合物129與歐瑞沙史托賓(orysastrobin)、化合物129與氧二西(oxadixyl)、化合物129與啉酸、化合物129與歐克波康唑(oxpoconazole)、化合物129與氧化萎銹靈(oxycarboxin)、化合物129與羥四環素、化合物129與平康唑(penconazole)、化合物129與平西古隆(pencycuron)、化合物129與片硫吡得(penthiopyrad)、化合物129與皮福拉唑鹽(pefurazoate)、化合物129與亞磷酸及鹽、化合物129與鄰苯二甲內酯、化合物129與皮可苯醯胺(picobenzamid)、化合物129與皮可氧史托賓(picoxystrobin)、化合物129與粉病靈(piperalin)、化合物129與多氧菌素(polyoxin)、化合物129與噻菌靈(probenazole)、化合物129與普洛氯來滋(prochloraz)、化合物129與普洛西米酮(procymidone)、化合物129與普洛帕莫卡巴 (propamocarb)、化合物129與普洛帕莫卡巴(propamocarb)－鹽酸鹽、化合物129與普洛皮康唑(propiconazole)、化合物129與甲基代森鋅(propineb)、化合物129與普洛喹那得(proquinazid)、化合物129與丙硫康唑(prothioconazole)、化合物129與皮拉可洛史托賓(pyraclostrobin)、化合物129與皮利氮磷(pryazophos)、化合物129與吡利苯卡巴(pyribencarb)、化合物129與吡啶吩諾斯(pyrifenox)、化合物129與吡啶美沙尼(pyrimethanil)、化合物129與吡洛尼林(pyrolnitrine)、化合物129與吡咯昆隆(pyroquilon)、化合物129與殺蟎猛(quinomethionate)、化合物129與奎氧吩(quinoxyfen)、化合物129與五氯硝基苯(quintozene)、化合物129與矽硫法姆(silthiofam)、化合物129與西美康唑(simeconazole)、化合物129與螺氧胺(spiroxamine)、化合物129與鏈黴素、化合物129與硫磺、化合物129與提布康唑(tebuconazole)、化合物129與提可若弗塔蘭(tecloftalam)、化合物129與提可那井(tecnazene)、化合物129與特賓那芳(terbinafine)、化合物129與四康唑(tetraconazole)、化合物129與噻苯咪唑(thiabendazole)、化合物129與噻氟醯胺(thifluzamide)、化合物129與托布津(thiophanate)、化合物129與甲基托布津(thiophanate－methyl)、化合物129與福美雙(thiram)、化合物129與提阿地尼(tiadinil)、化合物129與托可洛弗斯(tolclofos)－甲基、化合物129與對甲抑菌靈(tolylfluanid)、化合物129與三阿地美風(triadimefon)、化合物129與三阿地孟醇(triadimenol)、化合物129與***氧(triazoxide)、化合物129與三環唑(tricyclazole)、化合物129與克啉菌(tridemorph)、化合物129與三氟米唑(triflumizole)、化合物 129與三環唑(tricyclazole)、化合物129與三氟氧史托賓(trifloxystrobin)、化合物129與胺靈(triforine)、化合物129與三替康唑(triticonazole)、化合物129與單康唑(uniconazole)、化合物129與有效黴素、化合物129與維利吩那(valiphenal)、化合物129與賓可若左林(vinclozolin)、化合物129與代森鋅(zineb)、化合物129與福美鋅(ziram)、化合物129與坐克沙醯胺(zoxamide)、化合物129與5－氯基－6－(2,4,6－三氟苯基)－7－(4－甲基六氫吡啶－1－基)[1,2,4]***并[1,5－a]嘧啶(BAS600)、化合物129與N－[2－(1,3－二甲基丁基)苯基]－5－氟基－1,3－二甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺、化合物129與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(甲磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物129與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(乙基磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物129與2－丁氧基－6－碘基－3－丙基－4H－1－苯并哌喃－4－酮、化合物129與3－[5－(4－氯苯基)－2,3－二甲基－3－異四氫唑基]吡啶、化合物129與N－[1－[[[1－(4－氰基苯基)乙基]磺醯基]甲基]丙基]胺基甲酸4－氟苯酯、化合物129與N－[[(環丙基甲氧基)胺基][6－(二氟甲氧基)－2,3－二氟苯基]亞甲基]苯乙醯胺、化合物129與α－(甲氧亞胺基)－N－甲基－2－[[[1－[3－(三氟甲基)苯基]乙氧基]亞胺基]甲基]苯乙醯胺、化合物129與N'－[4－[4－氯基－3－(三氟甲基)苯氧基]－2,5－二甲基苯基]－N－乙基－N－甲基甲烷醯亞胺醯胺、化合物129與2－[[2－氟基－5－(三氟甲基)苯基]硫基]－2－[3－(2－甲氧苯基)－2－亞噻唑啶基]乙腈、化合物129與N－[2－(1S,2R)－[1,1'－雙環丙基]－2－基苯基]－3－(二氟甲基)－1－甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺及化合物129與N－(4－氯基－2－硝 基苯基)－N－乙基－4－甲苯磺醯胺，化合物178與阿西苯唑拉(acibenzolar)－S－甲基、化合物178與阿地莫夫(aldimorph)、化合物178與安蘇溴(amisulbrom)、化合物178與敵菌靈(anilazine)、化合物178與氮康唑(azaconazole)、化合物178與氧偶氮史托賓(azoxystrobin)、化合物178與本那拉西(benalaxyl)、化合物178與本那拉西(benalaxyl)－M、化合物178與麥銹靈(benodanil)、化合物178與苯菌靈(benomyl)、化合物178與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)、化合物178與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)－異丙基、化合物178與苯噻(bethoxazin)、化合物178與樂殺蟎(binapacryl)、化合物178與聯苯、化合物178與比特坦醇(bitertanol)、化合物178與比沙吩(bixafen)、化合物178與殺稻瘟菌素－S、化合物178與波爾多混合物(三鹽基性硫酸銅)、化合物178與玻斯卡利得(boscalid)、化合物178與溴母康唑(bromuconazole)、化合物178與布吡美特(bupirimate)、化合物178與萎銹靈(carboxin)、化合物178與卡丙醯胺(carpropamid)、化合物178與卡普塔弗(captafol)、化合物178與克菌丹(captan)、化合物178與多菌靈(carbendazim)、化合物178與地茂散(chloroneb)、化合物178與百菌清(chlorothalonil)、化合物178與氯索林鹽(chlozolinate)、化合物178與克羅三馬唑(clotrimazole)、化合物178與氧氯化銅、化合物178與銅鹽譬如硫酸銅與氫氧化銅、化合物178與西偶氮發醯胺(cyazofamid)、化合物178與西弗吩醯胺(cyflufenamid)、化合物178與西莫山尼(cymoxanil)、化合物178與西普洛康唑(cyproconazole)、化合物178與賽普洛的尼(cyprodinil)、化合物178與二氯弗尼得(dichlofluanid)、化 合物178與二氯西美特(diclocymet)、化合物178與二氯美井(diclomezin)、化合物178與氯硝胺(dicloran)、化合物178與二乙吩卡巴(diethofencarb)、化合物178與二吩康唑(difenoconazole)、化合物178與二氟美托林(diflumetorim)、化合物178與二甲利莫(dimethirimol)、化合物178與二甲嗎褔(dimethomorph)、化合物178與二氧史托賓(dimoxystrobin)、化合物178與二尼康唑(diniconazole)、化合物178與二尼康唑(diniconazole)－M、化合物178與敵蟎普(dinocap)、化合物178與二噻農(dithianon)、化合物178與多地嗎褔(dodemorph)、化合物178與多果定(dodine)、化合物178與克瘟散(edifenphos)、化合物178與恩史托布林(enestroburin)、化合物178與環氧康唑(epoxiconazole)、化合物178與乙沙巴克薩(ethaboxam)、化合物178與乙利二唑(etridiazole)、化合物178與發姆氧酮(famoxadone)、化合物178與吩醯胺酮(fenamidone)、化合物178與吩阿利莫(fenarimol)、化合物178與吩布康唑(fenbuconazole)、化合物178與吩夫蘭(fenfuram)、化合物178與吩己醯胺(fenhexamid)、化合物178與芬氧尼耳(fenoxanil)、化合物178與吩吡若尼(fenpiclonil)、化合物178與吩丙啶(fenpropidin)、化合物178與吩丙嗎褔(fenpropimorph)、化合物178與薯瘟錫醋酸鹽(fentin acetate)、化合物178與薯瘟錫(fentin)氯化物、化合物178與毒菌錫(fentin hydroxide)、化合物178與福美鐵(ferbam)、化合物178與福林宗(ferimzone)、化合物178與氟阿吉南(fluazinam)、化合物178與氟二氧尼(fludioxonil)、化合物178與氟甲托勃(flumetover)、化合物178與弗嗎福(flumorph)、化合物178與氟皮可得(fluopicolide)、化合 物178與氟吡喃(fluopyram)、化合物178與氟基醯亞胺、化合物178與氟氧史托賓(fluoxastrobin)、化合物178與氟昆康唑(fluquinconazole)、化合物178與氟矽氮唑(flusilazole)、化合物178與氟胺基磺酸(flusulfamide)、化合物178與氟托拉尼(flutolanil)、化合物178與氟三阿弗(flutriafol)、化合物178與滅菌丹(folpet)、化合物178與弗謝替(fosetyl)－鋁、化合物178與福伯利答唑(fuberidazole)、化合物178與福瑞拉西(furalaxyl)、化合物178與弗拉美吡(furametpyr)、化合物178與六康唑(hexaconazole)、化合物178與海美沙唑(hymexazol)、化合物178與雙胍鹽(guazatine)、化合物178與衣馬雜利(imazalil)、化合物178與衣米苯康唑(imibenconazole)、化合物178與亞胺辛叮(iminoctadine)、化合物178與碘基卡巴(iodocarb)、化合物178與愛普康唑(ipconazole)、化合物178與衣普洛苯弗斯(iprobenfos)、化合物178與衣普洛二酮(iprodione)、化合物178與依普洛維利卡巴(iprovalicarb)、化合物178與富士一號(isoprothiolane)、化合物178與異吡拉贊(isopyrazam)、化合物178與異提安尼(isotianil)、化合物178與春日黴素、化合物178與可列索克辛(kresoxim)－甲基、化合物178與代森錳鋅(mancozeb)、化合物178與門二丙醯胺(mandipropamid)、化合物178與代森錳(maneb)、化合物178與美若尼(mepronil)、化合物178與甲替敵蟎普(meptyldinocap)、化合物178與美塔拉西(metalaxyl)、化合物178與美塔拉西(metalaxyl)－M、化合物178與美特康唑(metconazole)、化合物178與甲硫弗卡巴(methasulfocarb)、化合物178與代森聯(metiram)、化合物178與美托明史托賓(metominostrobin)、化 合物178與美帕尼吡林(mepanipyrim)、化合物178與美托吩酮(metrafenone)、化合物178與麥可洛丁尼(myclobutanil)、化合物178與那弗提芳(naftifine)、化合物178與新阿索辛(neo－asozin)(甲烷胂酸鐵)、化合物178與努阿利莫(nuarimol)、化合物178與奧西林酮(octhilinone)、化合物178與歐福瑞斯(ofurace)、化合物178與歐瑞沙史托賓(orysastrobin)、化合物178與氧二西(oxadixyl)、化合物178與啉酸、化合物178與歐克波康唑(oxpoconazole)、化合物178與氧化萎銹靈(oxycarboxin)、化合物178與羥四環素、化合物178與平康唑(penconazole)、化合物178與平西古隆(pencycuron)、化合物178與片硫吡得(penthiopyrad)、化合物178與皮福拉唑鹽(pefurazoate)、化合物178與亞磷酸及鹽、化合物178與鄰苯二甲內酯、化合物178與皮可苯醯胺(picobenzamid)、化合物178與皮可氧史托賓(picoxystrobin)、化合物178與粉病靈(piperalin)、化合物178與多氧菌素(polyoxin)、化合物178與噻菌靈(probenazole)、化合物178與普洛氯來滋(prochloraz)、化合物178與普洛西米酮(procymidone)、化合物178與普洛帕莫卡巴(propamocarb)、化合物178與普洛帕莫卡巴(propamocarb)－鹽酸鹽、化合物178與普洛皮康唑(propiconazole)、化合物178與甲基代森鋅(propineb)、化合物178與普洛喹那得(proquinazid)、化合物178與丙硫康唑(prothioconazole)、化合物178與皮拉可洛史托賓(pyraclostrobin)、化合物178與皮利氮磷(pryazophos)、化合物178與吡利苯卡巴(pyribencarb)、化合物178與吡啶吩諾斯(pyrifenox)、化合物178與吡啶美沙尼(pyrimethanil)、化合物178與吡洛尼林 (pyrolnitrine)、化合物178與吡咯昆隆(pyroquilon)、化合物178與殺蟎猛(quinomethionate)、化合物178與奎氧吩(quinoxyfen)、化合物178與五氯硝基苯(quintozene)、化合物178與矽硫法姆(silthiofam)、化合物178與西美康唑(simeconazole)、化合物178與螺氧胺(spiroxamine)、化合物178與鏈黴素、化合物178與硫磺、化合物178與提布康唑(tebuconazole)、化合物178與提可若弗塔蘭(tecloftalam)、化合物178與提可那井(tecnazene)、化合物178與特賓那芳(terbinafine)、化合物178與四康唑(tetraconazole)、化合物178與噻苯咪唑(thiabendazole)、化合物178與噻氟醯胺(thifluzamide)、化合物178與托布津(thiophanate)、化合物178與甲基托布津(thiophanate－methyl)、化合物178與福美雙(thiram)、化合物178與提阿地尼(tiadinil)、化合物178與托可洛弗斯(tolclofos)－甲基、化合物178與對甲抑菌靈(tolylfluanid)、化合物178與三阿地美風(triadimefon)、化合物178與三阿地孟醇(triadimenol)、化合物178與***氧(triazoxide)、化合物178與三環唑(tricyclazole)、化合物178與克啉菌(tridemorph)、化合物178與三氟米唑(triflumizole)、化合物178與三環唑(tricyclazole)、化合物178與三氟氧史托賓(trifloxystrobin)、化合物178與胺靈(triforine)、化合物178與三替康唑(triticonazole)、化合物178與單康唑(uniconazole)、化合物178與有效黴素、化合物178與維利吩那(valiphenal)、化合物178與賓可若左林(vinclozolin)、化合物178與代森鋅(zineb)、化合物178與福美鋅(ziram)、化合物178與坐克沙醯胺(zoxamide)、化合物178與5－氯基－6－(2,4,6－三氟苯基)－7－(4－甲基六 氫吡啶－1－基)[1,2,4]***并[1,5－a]嘧啶(BAS600)、化合物178與N－[2－(1,3－二甲基丁基)苯基]－5－氟基－1,3－二甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺、化合物178與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(甲磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物178與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(乙基磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物178與2－丁氧基－6－碘基－3－丙基－4H－1－苯并哌喃－4－酮、化合物178與3－[5－(4－氯苯基)－2,3－二甲基－3－異四氫唑基]吡啶、化合物178與N－[1－[[[1－(4－氰基苯基)乙基]磺醯基]甲基]丙基]胺基甲酸4－氟苯酯、化合物178與N－[[(環丙基甲氧基)胺基][6－(二氟甲氧基)－2,3－二氟苯基]亞甲基]苯乙醯胺、化合物178與α－(甲氧亞胺基)－N－甲基－2－[[[1－[3－(三氟甲基)苯基]乙氧基]亞胺基]甲基]苯乙醯胺、化合物178與N'－[4－[4－氯基－3－(三氟甲基)苯氧基]－2,5－二甲基苯基]－N－乙基－N－甲基甲烷醯亞胺醯胺、化合物178與2－[[2－氟基－5－(三氟甲基)苯基]硫基]－2－[3－(2－甲氧苯基)－2－亞噻唑啶基]乙腈、化合物178與N－[2－(1S,2R)－[1,1'－雙環丙基]－2－基苯基]－3－(二氟甲基)－1－甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺及化合物178與N－(4－氯基－2－硝基苯基)－N－乙基－4－甲苯磺醯胺，化合物214與阿西苯唑拉(acibenzolar)－S－甲基、化合物214與阿地莫夫(aldimorph)、化合物214與安蘇溴(amisulbrom)、化合物214與敵菌靈(anilazine)、化合物214與氮康唑(azaconazole)、化合物214與氧偶氮史托賓(azoxystrobin)、化合物214與本那拉西(benalaxyl)、化合物214與本那拉西(benalaxyl)－M、化合物214與麥銹靈(benodanil)、化合物214與苯菌靈(benomyl)、化合物214與苯噻伐卡巴 (benthiavalicarb)、化合物214與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)－異丙基、化合物214與苯噻(bethoxazin)、化合物214與樂殺蟎(binapacryl)、化合物214與聯苯、化合物214與比特坦醇(bitertanol)、化合物214與比沙吩(bixafen)、化合物214與殺稻瘟菌素－S、化合物214與波爾多混合物(三鹽基性硫酸銅)、化合物214與玻斯卡利得(boscalid)、化合物214與溴母康唑(bromuconazole)、化合物214與布吡美特(bupirimate)、化合物214與萎銹靈(carboxin)、化合物214與卡丙醯胺(carpropamid)、化合物214與卡普塔弗(captafol)、化合物214與克菌丹(captan)、化合物214與多菌靈(carbendazim)、化合物214與地茂散(chloroneb)、化合物214與百菌清(chlorothalonil)、化合物214與氯索林鹽(chlozolinate)、化合物214與克羅三馬唑(clotrimazole)、化合物214與氧氯化銅、化合物214與銅鹽譬如硫酸銅與氫氧化銅、化合物214與西偶氮發醯胺(cyazofamid)、化合物214與西弗吩醯胺(cyflufenamid)、化合物214與西莫山尼(cymoxanil)、化合物214與西普洛康唑(cyproconazole)、化合物214與賽普洛的尼(cyprodinil)、化合物214與二氯弗尼得(dichlofluanid)、化合物214與二氯西美特(diclocymet)、化合物214與二氯美井(diclomezin)、化合物214與氯硝胺(dicloran)、化合物214與二乙吩卡巴(diethofencarb)、化合物214與二吩康唑(difenoconazole)、化合物214與二氟美托林(diflumetorim)、化合物214與二甲利莫(dimethirimol)、化合物214與二甲嗎褔(dimethomorph)、化合物214與二氧史托賓(dimoxystrobin)、化合物214與二尼康唑(diniconazole)、化合物214與二尼康唑 (diniconazole)－M、化合物214與敵蟎普(dinocap)、化合物214與二噻農(dithianon)、化合物214與多地嗎褔(dodemorph)、化合物214與多果定(dodine)、化合物214與克瘟散(edifenphos)、化合物214與恩史托布林(enestroburin)、化合物214與環氧康唑(epoxiconazole)、化合物214與乙沙巴克薩(ethaboxam)、化合物214與乙利二唑(etridiazole)、化合物214與發姆氧酮(famoxadone)、化合物214與吩醯胺酮(fenamidone)、化合物214與吩阿利莫(fenarimol)、化合物214與吩布康唑(fenbuconazole)、化合物214與吩夫蘭(fenfuram)、化合物214與吩己醯胺(fenhexamid)、化合物214與芬氧尼耳(fenoxanil)、化合物214與吩吡若尼(fenpiclonil)、化合物214與吩丙啶(fenpropidin)、化合物214與吩丙嗎褔(fenpropimorph)、化合物214與薯瘟錫醋酸鹽(fentin acetate)、化合物214與薯瘟錫(fentin)氯化物、化合物214與毒菌錫(fentin hydroxide)、化合物214與福美鐵(ferbam)、化合物214與福林宗(ferimzone)、化合物214與氟阿吉南(fluazinam)、化合物214與氟二氧尼(fludioxonil)、化合物214與氟甲托勃(flumetover)、化合物214與弗嗎福(flumorph)、化合物214與氟皮可得(fluopicolide)、化合物214與氟吡喃(fluopyram)、化合物214與氟基醯亞胺、化合物214與氟氧史托賓(fluoxastrobin)、化合物214與氟昆康唑(fluquinconazole)、化合物214與氟矽氮唑(flusilazole)、化合物214與氟胺基磺酸(flusulfamide)、化合物214與氟托拉尼(flutolanil)、化合物214與氟三阿弗(flutriafol)、化合物214與滅菌丹(folpet)、化合物214與弗謝替(fosetyl)－鋁、化合物214與福伯利答唑(fuberidazole)、化合物214與福瑞拉西 (furalaxyl)、化合物214與弗拉美吡(furametpyr)、化合物214與六康唑(hexaconazole)、化合物214與海美沙唑(hymexazol)、化合物214與雙胍鹽(guazatine)、化合物214與衣馬雜利(imazalil)、化合物214與衣米苯康唑(imibenconazole)、化合物214與亞胺辛叮(iminoctadine)、化合物214與碘基卡巴(iodocarb)、化合物214與愛普康唑(ipconazole)、化合物214與衣普洛苯弗斯(iprobenfos)、化合物214與衣普洛二酮(iprodione)、化合物214與依普洛維利卡巴(iprovalicarb)、化合物214與富士一號(isoprothiolane)、化合物214與異吡拉贊(isopyrazam)、化合物214與異提安尼(isotianil)、化合物214與春日黴素、化合物214與可列索克辛(kresoxim)－甲基、化合物214與代森錳鋅(mancozeb)、化合物214與門二丙醯胺(mandipropamid)、化合物214與代森錳(maneb)、化合物214與美若尼(mepronil)、化合物214與甲替敵蟎普(meptyldinocap)、化合物214與美塔拉西(metalaxyl)、化合物214與美塔拉西(metalaxyl)－M、化合物214與美特康唑(metconazole)、化合物214與甲硫弗卡巴(methasulfocarb)、化合物214與代森聯(metiram)、化合物214與美托明史托賓(metominostrobin)、化合物214與美帕尼吡林(mepanipyrim)、化合物214與美托吩酮(metrafenone)、化合物214與麥可洛丁尼(myclobutanil)、化合物214與那弗提芳(naftifine)、化合物214與新阿索辛(neo－asozin)(甲烷胂酸鐵)、化合物214與努阿利莫(nuarimol)、化合物214與奧西林酮(octhilinone)、化合物214與歐福瑞斯(ofurace)、化合物214與歐瑞沙史托賓(orysastrobin)、化合物214與氧二西(oxadixyl)、化合物214與啉酸、化合物 214與歐克波康唑(oxpoconazole)、化合物214與氧化萎銹靈(oxycarboxin)、化合物214與羥四環素、化合物214與平康唑(penconazole)、化合物214與平西古隆(pencycuron)、化合物214與片硫吡得(penthiopyrad)、化合物214與皮福拉唑鹽(pefurazoate)、化合物214與亞磷酸及鹽、化合物214與鄰苯二甲內酯、化合物214與皮可苯醯胺(picobenzamid)、化合物214與皮可氧史托賓(picoxystrobin)、化合物214與粉病靈(piperalin)、化合物214與多氧菌素(polyoxin)、化合物214與噻菌靈(probenazole)、化合物214與普洛氯來滋(prochloraz)、化合物214與普洛西米酮(procymidone)、化合物214與普洛帕莫卡巴(propamocarb)、化合物214與普洛帕莫卡巴(propamocarb)－鹽酸鹽、化合物214與普洛皮康唑(propiconazole)、化合物214與甲基代森鋅(propineb)、化合物214與普洛喹那得(proquinazid)、化合物214與丙硫康唑(prothioconazole)、化合物214與皮拉可洛史托賓(pyraclostrobin)、化合物214與皮利氮磷(pryazophos)、化合物214與吡利苯卡巴(pyribencarb)、化合物214與吡啶吩諾斯(pyrifenox)、化合物214與吡啶美沙尼(pyrimethanil)、化合物214與吡洛尼林(pyrolnitrine)、化合物214與吡咯昆隆(pyroquilon)、化合物214與殺蟎猛(quinomethionate)、化合物214與奎氧吩(quinoxyfen)、化合物214與五氯硝基苯(quintozene)、化合物214與矽硫法姆(silthiofam)、化合物214與西美康唑(simeconazole)、化合物214與螺氧胺(spiroxamine)、化合物214與鏈黴素、化合物214與硫磺、化合物214與提布康唑(tebuconazole)、化合物214與提可若弗塔蘭(tecloftalam)、化合物214與提可那井 (tecnazene)、化合物214與特賓那芳(terbinafine)、化合物214與四康唑(tetraconazole)、化合物214與噻苯咪唑(thiabendazole)、化合物214與噻氟醯胺(thifluzamide)、化合物214與托布津(thiophanate)、化合物214與甲基托布津(thiophanate－methyl)、化合物214與福美雙(thiram)、化合物214與提阿地尼(tiadinil)、化合物214與托可洛弗斯(tolclofos)－甲基、化合物214與對甲抑菌靈(tolylfluanid)、化合物214與三阿地美風(triadimefon)、化合物214與三阿地孟醇(triadimenol)、化合物214與***氧(triazoxide)、化合物214與三環唑(tricyclazole)、化合物214與克啉菌(tridemorph)、化合物214與三氟米唑(triflumizole)、化合物214與三環唑(tricyclazole)、化合物214與三氟氧史托賓(trifloxystrobin)、化合物214與胺靈(triforine)、化合物214與三替康唑(triticonazole)、化合物214與單康唑(uniconazole)、化合物214與有效黴素、化合物214與維利吩那(valiphenal)、化合物214與賓可若左林(vinclozolin)、化合物214與代森鋅(zineb)、化合物214與福美鋅(ziram)、化合物214與坐克沙醯胺(zoxamide)、化合物214與5－氯基－6－(2,4,6－三氟苯基)－7－(4－甲基六氫吡啶－1－基)[1,2,4]***并[1,5－a]嘧啶(BAS600)、化合物214與N－[2－(1,3－二甲基丁基)苯基]－5－氟基－1,3－二甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺、化合物214與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(甲磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物214與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(乙基磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物214與2－丁氧基－6－碘基－3－丙基－4H－1－苯并哌喃－4－酮、化合物214與3－[5－(4－氯苯 基)－2,3－二甲基－3－異四氫唑基]吡啶、化合物214與N－[1－[[[1－(4－氰基苯基)乙基]磺醯基]甲基]丙基]胺基甲酸4－氟苯酯、化合物214與N－[[(環丙基甲氧基)胺基][6－(二氟甲氧基)－2,3－二氟苯基]亞甲基]苯乙醯胺、化合物214與α－(甲氧亞胺基)－N－甲基－2－[[[1－[3－(三氟甲基)苯基]乙氧基]亞胺基]甲基]苯乙醯胺、化合物214與N'－[4－[4－氯基－3－(三氟甲基)苯氧基]－2,5－二甲基苯基]－N－乙基－N－甲基甲烷醯亞胺醯胺、化合物214與2－[[2－氟基－5－(三氟甲基)苯基]硫基]－2－[3－(2－甲氧苯基)－2－亞噻唑啶基]乙腈、化合物214與N－[2－(1S,2R)－[1,1'－雙環丙基]－2－基苯基]－3－(二氟甲基)－1－甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺及化合物214與N－(4－氯基－2－硝基苯基)－N－乙基－4－甲苯磺醯胺，化合物220與阿西苯唑拉(acibenzolar)－S－甲基、化合物220與阿地莫夫(aldimorph)、化合物220與安蘇溴(amisulbrom)、化合物220與敵菌靈(anilazine)、化合物220與氮康唑(azaconazole)、化合物220與氧偶氮史托賓(azoxystrobin)、化合物220與本那拉西(benalaxyl)、化合物220與本那拉西(benalaxyl)－M、化合物220與麥銹靈(benodanil)、化合物220與苯菌靈(benomyl)、化合物220與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)、化合物220與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)－異丙基、化合物220與苯噻(bethoxazin)、化合物220與樂殺蟎(binapacryl)、化合物220與聯苯、化合物220與比特坦醇(bitertanol)、化合物220與比沙吩(bixafen)、化合物220與殺稻瘟菌素－S、化合物220與波爾多混合物(三鹽基性硫酸銅)、化合物220與玻斯卡利得(boscalid)、化合物220與溴母康唑(bromuconazole)、化合物220與布吡美特(bupirimate)、化合物220 與萎銹靈(carboxin)、化合物220與卡丙醯胺(carpropamid)、化合物220與卡普塔弗(captafol)、化合物220與克菌丹(captan)、化合物220與多菌靈(carbendazim)、化合物220與地茂散(chloroneb)、化合物220與百菌清(chlorothalonil)、化合物220與氯索林鹽(chlozolinate)、化合物220與克羅三馬唑(clotrimazole)、化合物220與氧氯化銅、化合物220與銅鹽譬如硫酸銅與氫氧化銅、化合物220與西偶氮發醯胺(cyazofamid)、化合物220與西弗吩醯胺(cyflufenamid)、化合物220與西莫山尼(cymoxanil)、化合物220與西普洛康唑(cyproconazole)、化合物220與賽普洛的尼(cyprodinil)、化合物220與二氯弗尼得(dichlofluanid)、化合物220與二氯西美特(diclocymet)、化合物220與二氯美井(diclomezin)、化合物220與氯硝胺(dicloran)、化合物220與二乙吩卡巴(diethofencarb)、化合物220與二吩康唑(difenoconazole)、化合物220與二氟美托林(diflumetorim)、化合物220與二甲利莫(dimethirimol)、化合物220與二甲嗎褔(dimethomorph)、化合物220與二氧史托賓(dimoxystrobin)、化合物220與二尼康唑(diniconazole)、化合物220與二尼康唑(diniconazole)－M、化合物220與敵蟎普(dinocap)、化合物220與二噻農(dithianon)、化合物220與多地嗎褔(dodemorph)、化合物220與多果定(dodine)、化合物220與克瘟散(edifenphos)、化合物220與恩史托布林(enestroburin)、化合物220與環氧康唑(epoxiconazole)、化合物220與乙沙巴克薩(ethaboxam)、化合物220與乙利二唑(etridiazole)、化合物220與發姆氧酮(famoxadone)、化合物220與吩醯胺酮(fenamidone)、化合物220與吩阿利莫 (fenarimol)、化合物220與吩布康唑(fenbuconazole)、化合物220與吩夫蘭(fenfuram)、化合物220與吩己醯胺(fenhexamid)、化合物220與芬氧尼耳(fenoxanil)、化合物220與吩吡若尼(fenpiclonil)、化合物220與吩丙啶(fenpropidin)、化合物220與吩丙嗎褔(fenpropimorph)、化合物220與薯瘟錫醋酸鹽(fentin acetate)、化合物220與薯瘟錫(fentin)氯化物、化合物220與毒菌錫(fentin hydroxide)、化合物220與福美鐵(ferbam)、化合物220與福林宗(ferimzone)、化合物220與氟阿吉南(fluazinam)、化合物220與氟二氧尼(fludioxonil)、化合物220與氟甲托勃(flumetover)、化合物220與弗嗎福(flumorph)、化合物220與氟皮可得(fluopicolide)、化合物220與氟吡喃(fluopyram)、化合物220與氟基醯亞胺、化合物220與氟氧史托賓(fluoxastrobin)、化合物220與氟昆康唑(fluquinconazole)、化合物220與氟矽氮唑(flusilazole)、化合物220與氟胺基磺酸(flusulfamide)、化合物220與氟托拉尼(flutolanil)、化合物220與氟三阿弗(flutriafol)、化合物220與滅菌丹(folpet)、化合物220與弗謝替(fosetyl)－鋁、化合物220與福伯利答唑(fuberidazole)、化合物220與福瑞拉西(furalaxyl)、化合物220與弗拉美吡(furametpyr)、化合物220與六康唑(hexaconazole)、化合物220與海美沙唑(hymexazol)、化合物220與雙胍鹽(guazatine)、化合物220與衣馬雜利(imazalil)、化合物220與衣米苯康唑(imibenconazole)、化合物220與亞胺辛叮(iminoctadine)、化合物220與碘基卡巴(iodocarb)、化合物220與愛普康唑(ipconazole)、化合物220與衣普洛苯弗斯(iprobenfos)、化合物220與衣普洛二酮(iprodione)、化合物220 與依普洛維利卡巴(iprovalicarb)、化合物220與富士一號(isoprothiolane)、化合物220與異吡拉贊(isopyrazam)、化合物220與異提安尼(isotianil)、化合物220與春日黴素、化合物220與可列索克辛(kresoxim)－甲基、化合物220與代森錳鋅(mancozeb)、化合物220與門二丙醯胺(mandipropamid)、化合物220與代森錳(maneb)、化合物220與美若尼(mepronil)、化合物220與甲替敵蟎普(meptyldinocap)、化合物220與美塔拉西(metalaxyl)、化合物220與美塔拉西(metalaxyl)－M、化合物220與美特康唑(metconazole)、化合物220與甲硫弗卡巴(methasulfocarb)、化合物220與代森聯(metiram)、化合物220與美托明史托賓(metominostrobin)、化合物220與美帕尼吡林(mepanipyrim)、化合物220與美托吩酮(metrafenone)、化合物220與麥可洛丁尼(myclobutanil)、化合物220與那弗提芳(naftifine)、化合物220與新阿索辛(neo－asozin)(甲烷胂酸鐵)、化合物220與努阿利莫(nuarimol)、化合物220與奧西林酮(octhilinone)、化合物220與歐福瑞斯(ofurace)、化合物220與歐瑞沙史托賓(orysastrobin)、化合物220與氧二西(oxadixyl)、化合物220與啉酸、化合物220與歐克波康唑(oxpoconazole)、化合物220與氧化萎銹靈(oxycarboxin)、化合物220與羥四環素、化合物220與平康唑(penconazole)、化合物220與平西古隆(pencycuron)、化合物220與片硫吡得(penthiopyrad)、化合物220與皮福拉唑鹽(pefurazoate)、化合物220與亞磷酸及鹽、化合物220與鄰苯二甲內酯、化合物220與皮可苯醯胺(picobenzamid)、化合物220與皮可氧史托賓(picoxystrobin)、化合物220與粉病靈 (piperalin)、化合物220與多氧菌素(polyoxin)、化合物220與噻菌靈(probenazole)、化合物220與普洛氯來滋(prochloraz)、化合物220與普洛西米酮(procymidone)、化合物220與普洛帕莫卡巴(propamocarb)、化合物220與普洛帕莫卡巴(propamocarb)－鹽酸鹽、化合物220與普洛皮康唑(propiconazole)、化合物220與甲基代森鋅(propineb)、化合物220與普洛喹那得(proquinazid)、化合物220與丙硫康唑(prothioconazole)、化合物220與皮拉可洛史托賓(pyraclostrobin)、化合物220與皮利氮磷(pryazophos)、化合物220與吡利苯卡巴(pyribencarb)、化合物220與吡啶吩諾斯(pyrifenox)、化合物220與吡啶美沙尼(pyrimethanil)、化合物220與吡洛尼林(pyrolnitrine)、化合物220與吡咯昆隆(pyroquilon)、化合物220與殺蟎猛(quinomethionate)、化合物220與奎氧吩(quinoxyfen)、化合物220與五氯硝基苯(quintozene)、化合物220與矽硫法姆(silthiofam)、化合物220與西美康唑(simeconazole)、化合物220與螺氧胺(spiroxamine)、化合物220與鏈黴素、化合物220與硫磺、化合物220與提布康唑(tebuconazole)、化合物220與提可若弗塔蘭(tecloftalam)、化合物220與提可那井(tecnazene)、化合物220與特賓那芳(terbinafine)、化合物220與四康唑(tetraconazole)、化合物220與噻苯咪唑(thiabendazole)、化合物220與噻氟醯胺(thifluzamide)、化合物220與托布津(thiophanate)、化合物220與甲基托布津(thiophanate－methyl)、化合物220與福美雙(thiram)、化合物220與提阿地尼(tiadinil)、化合物220與托可洛弗斯(tolclofos)－甲基、化合物220與對甲抑菌靈(tolylfluanid)、化合物220與三阿地美風(triadimefon)、化合 物220與三阿地孟醇(triadimenol)、化合物220與***氧(triazoxide)、化合物220與三環唑(tricyclazole)、化合物220與克啉菌(tridemorph)、化合物220與三氟米唑(triflumizole)、化合物220與三環唑(tricyclazole)、化合物220與三氟氧史托賓(trifloxystrobin)、化合物220與胺靈(triforine)、化合物220與三替康唑(triticonazole)、化合物220與單康唑(uniconazole)、化合物220與有效黴素、化合物220與維利吩那(valiphenal)、化合物220與賓可若左林(vinclozolin)、化合物220與代森鋅(zineb)、化合物220與福美鋅(ziram)、化合物220與坐克沙醯胺(zoxamide)、化合物220與5－氯基－6－(2,4,6－三氟苯基)－7－(4－甲基六氫吡啶－1－基)[1,2,4]***并[1,5－a]嘧啶(BAS600)、化合物220與N－[2－(1,3－二甲基丁基)苯基]－5－氟基－1,3－二甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺、化合物220與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(甲磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物220與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(乙基磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物220與2－丁氧基－6－碘基－3－丙基－4H－1－苯并哌喃－4－酮、化合物220與3－[5－(4－氯苯基)－2,3－二甲基－3－異四氫唑基]吡啶、化合物220與N－[1－[[[1－(4－氰基苯基)乙基]磺醯基]甲基]丙基]胺基甲酸4－氟苯酯、化合物220與N－[[(環丙基甲氧基)胺基][6－(二氟甲氧基)－2,3－二氟苯基]亞甲基]苯乙醯胺、化合物220與α－(甲氧亞胺基)－N－甲基－2－[[[1－[3－(三氟甲基)苯基]乙氧基]亞胺基]甲基]苯乙醯胺、化合物220與N'－[4－[4－氯基－3－(三氟甲基)苯氧基]－2,5－二甲基苯基]－N－乙基－N－甲基甲烷醯亞胺醯胺、化合物220與2－[[2－氟基 －5－(三氟甲基)苯基]硫基]－2－[3－(2－甲氧苯基)－2－亞噻唑啶基]乙腈、化合物220與N－[2－(1S,2R)－[1,1'－雙環丙基]－2－基苯基]－3－(二氟甲基)－1－甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺及化合物220與N－(4－氯基－2－硝基苯基)－N－乙基－4－甲苯磺醯胺，化合物225與阿西苯唑拉(acibenzolar)－S－甲基、化合物225與阿地莫夫(aldimorph)、化合物225與安蘇溴(amisulbrom)、化合物225與敵菌靈(anilazine)、化合物225與氮康唑(azaconazole)、化合物225與氧偶氮史托賓(azoxystrobin)、化合物225與本那拉西(benalaxyl)、化合物225與本那拉西(benalaxyl)－M、化合物225與麥銹靈(benodanil)、化合物225與苯菌靈(benomyl)、化合物225與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)、化合物225與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)－異丙基、化合物225與苯噻(bethoxazin)、化合物225與樂殺蟎(binapacryl)、化合物225與聯苯、化合物225與比特坦醇(bitertanol)、化合物225與比沙吩(bixafen)、化合物225與殺稻瘟菌素－S、化合物225與波爾多混合物(三鹽基性硫酸銅)、化合物225與玻斯卡利得(boscalid)、化合物225與溴母康唑(bromuconazole)、化合物225與布吡美特(bupirimate)、化合物225與萎銹靈(carboxin)、化合物225與卡丙醯胺(carpropamid)、化合物225與卡普塔弗(captafol)、化合物225與克菌丹(captan)、化合物225與多菌靈(carbendazim)、化合物225與地茂散(chloroneb)、化合物225與百菌清(chlorothalonil)、化合物225與氯索林鹽(chlozolinate)、化合物225與克羅三馬唑(clotrimazole)、化合物225與氧氯化銅、化合物225與銅鹽譬如硫酸銅與氫氧化銅、化合物225與西偶氮發醯胺(cyazofamid)、化合物 225與西弗吩醯胺(cyflufenamid)、化合物225與西莫山尼(cymoxanil)、化合物225與西普洛康唑(cyproconazole)、化合物225與賽普洛的尼(cyprodinil)、化合物225與二氯弗尼得(dichlofluanid)、化合物225與二氯西美特(diclocymet)、化合物225與二氯美井(diclomezin)、化合物225與氯硝胺(dicloran)、化合物225與二乙吩卡巴(diethofencarb)、化合物225與二吩康唑(difenoconazole)、化合物225與二氟美托林(diflumetorim)、化合物225與二甲利莫(dimethirimol)、化合物225與二甲嗎褔(dimethomorph)、化合物225與二氧史托賓(dimoxystrobin)、化合物225與二尼康唑(diniconazole)、化合物225與二尼康唑(diniconazole)－M、化合物225與敵蟎普(dinocap)、化合物225與二噻農(dithianon)、化合物225與多地嗎褔(dodemorph)、化合物225與多果定(dodine)、化合物225與克瘟散(edifenphos)、化合物225與恩史托布林(enestroburin)、化合物225與環氧康唑(epoxiconazole)、化合物225與乙沙巴克薩(ethaboxam)、化合物225與乙利二唑(etridiazole)、化合物225與發姆氧酮(famoxadone)、化合物225與吩醯胺酮(fenamidone)、化合物225與吩阿利莫(fenarimol)、化合物225與吩布康唑(fenbuconazole)、化合物225與吩夫蘭(fenfuram)、化合物225與吩己醯胺(fenhexamid)、化合物225與芬氧尼耳(fenoxanil)、化合物225與吩吡若尼(fenpiclonil)、化合物225與吩丙啶(fenpropidin)、化合物225與吩丙嗎褔(fenpropimorph)、化合物225與薯瘟錫醋酸鹽(fentin acetate)、化合物225與薯瘟錫(fentin)氯化物、化合物225與毒菌錫(fentin hydroxide)、化合物225與福美鐵(ferbam)、化合物225 與福林宗(ferimzone)、化合物225與氟阿吉南(fluazinam)、化合物225與氟二氧尼(fludioxonil)、化合物225與氟甲托勃(flumetover)、化合物225與弗嗎福(flumorph)、化合物225與氟皮可得(fluopicolide)、化合物225與氟吡喃(fluopyram)、化合物225與氟基醯亞胺、化合物225與氟氧史托賓(fluoxastrobin)、化合物225與氟昆康唑(fluquinconazole)、化合物225與氟矽氮唑(flusilazole)、化合物225與氟胺基磺酸(flusulfamide)、化合物225與氟托拉尼(flutolanil)、化合物225與氟三阿弗(flutriafol)、化合物225與滅菌丹(folpet)、化合物225與弗謝替(fosetyl)－鋁、化合物225與福伯利答唑(fuberidazole)、化合物225與福瑞拉西(furalaxyl)、化合物225與弗拉美吡(furametpyr)、化合物225與六康唑(hexaconazole)、化合物225與海美沙唑(hymexazol)、化合物225與雙胍鹽(guazatine)、化合物225與衣馬雜利(imazalil)、化合物225與衣米苯康唑(imibenconazole)、化合物225與亞胺辛叮(iminoctadine)、化合物225與碘基卡巴(iodocarb)、化合物225與愛普康唑(ipconazole)、化合物225與衣普洛苯弗斯(iprobenfos)、化合物225與衣普洛二酮(iprodione)、化合物225與依普洛維利卡巴(iprovalicarb)、化合物225與富士一號(isoprothiolane)、化合物225與異吡拉贊(isopyrazam)、化合物225與異提安尼(isotianil)、化合物225與春日黴素、化合物225與可列索克辛(kresoxim)－甲基、化合物225與代森錳鋅(mancozeb)、化合物225與門二丙醯胺(mandipropamid)、化合物225與代森錳(maneb)、化合物225與美若尼(mepronil)、化合物225與甲替敵蟎普(meptyldinocap)、化合物225與美塔拉西(metalaxyl)、化 合物225與美塔拉西(metalaxyl)－M、化合物225與美特康唑(metconazole)、化合物225與甲硫弗卡巴(methasulfocarb)、化合物225與代森聯(metiram)、化合物225與美托明史托賓(metominostrobin)、化合物225與美帕尼吡林(mepanipyrim)、化合物225與美托吩酮(metrafenone)、化合物225與麥可洛丁尼(myclobutanil)、化合物225與那弗提芳(naftifine)、化合物225與新阿索辛(neo－asozin)(甲烷胂酸鐵)、化合物225與努阿利莫(nuarimol)、化合物225與奧西林酮(octhilinone)、化合物225與歐福瑞斯(ofurace)、化合物225與歐瑞沙史托賓(orysastrobin)、化合物225與氧二西(oxadixyl)、化合物225與啉酸、化合物225與歐克波康唑(oxpoconazole)、化合物225與氧化萎銹靈(oxycarboxin)、化合物225與羥四環素、化合物225與平康唑(penconazole)、化合物225與平西古隆(pencycuron)、化合物225與片硫吡得(penthiopyrad)、化合物225與皮福拉唑鹽(pefurazoate)、化合物225與亞磷酸及鹽、化合物225與鄰苯二甲內酯、化合物225與皮可苯醯胺(picobenzamid)、化合物225與皮可氧史托賓(picoxystrobin)、化合物225與粉病靈(piperalin)、化合物225與多氧菌素(polyoxin)、化合物225與噻菌靈(probenazole)、化合物225與普洛氯來滋(prochloraz)、化合物225與普洛西米酮(procymidone)、化合物225與普洛帕莫卡巴(propamocarb)、化合物225與普洛帕莫卡巴(propamocarb)－鹽酸鹽、化合物225與普洛皮康唑(propiconazole)、化合物225與甲基代森鋅(propineb)、化合物225與普洛喹那得(proquinazid)、化合物225與丙硫康唑(prothioconazole)、化合物225與皮拉可洛 史托賓(pyraclostrobin)、化合物225與皮利氮磷(pryazophos)、化合物225與吡利苯卡巴(pyribencarb)、化合物225與吡啶吩諾斯(pyrifenox)、化合物225與吡啶美沙尼(pyrimethanil)、化合物225與吡洛尼林(pyrolnitrine)、化合物225與吡咯昆隆(pyroquilon)、化合物225與殺蟎猛(quinomethionate)、化合物225與奎氧吩(quinoxyfen)、化合物225與五氯硝基苯(quintozene)、化合物225與矽硫法姆(silthiofam)、化合物225與西美康唑(simeconazole)、化合物225與螺氧胺(spiroxamine)、化合物225與鏈黴素、化合物225與硫磺、化合物225與提布康唑(tebuconazole)、化合物225與提可若弗塔蘭(tecloftalam)、化合物225與提可那井(tecnazene)、化合物225與特賓那芳(terbinafine)、化合物225與四康唑(tetraconazole)、化合物225與噻苯咪唑(thiabendazole)、化合物225與噻氟醯胺(thifluzamide)、化合物225與托布津(thiophanate)、化合物225與甲基托布津(thiophanate－methyl)、化合物225與福美雙(thiram)、化合物225與提阿地尼(tiadinil)、化合物225與托可洛弗斯(tolclofos)－甲基、化合物225與對甲抑菌靈(tolylfluanid)、化合物225與三阿地美風(triadimefon)、化合物225與三阿地孟醇(triadimenol)、化合物225與***氧(triazoxide)、化合物225與三環唑(tricyclazole)、化合物225與克啉菌(tridemorph)、化合物225與三氟米唑(triflumizole)、化合物225與三環唑(tricyclazole)、化合物225與三氟氧史托賓(trifloxystrobin)、化合物225與胺靈(triforine)、化合物225與三替康唑(triticonazole)、化合物225與單康唑(uniconazole)、化合物225與有效黴素、化合物225與維利吩那(valiphenal)、化合 物225與賓可若左林(vinclozolin)、化合物225與代森鋅(zineb)、化合物225與福美鋅(ziram)、化合物225與坐克沙醯胺(zoxamide)、化合物225與5－氯基－6－(2,4,6－三氟苯基)－7－(4－甲基六氫吡啶－1－基)[1,2,4]***并[1,5－a]嘧啶(BAS600)、化合物225與N－[2－(1,3－二甲基丁基)苯基]－5－氟基－1,3－二甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺、化合物225與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(甲磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物225與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(乙基磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物225與2－丁氧基－6－碘基－3－丙基－4H－1－苯并哌喃－4－酮、化合物225與3－[5－(4－氯苯基)－2,3－二甲基－3－異四氫唑基]吡啶、化合物225與N－[1－[[[1－(4－氰基苯基)乙基]磺醯基]甲基]丙基]胺基甲酸4－氟苯酯、化合物225與N－[[(環丙基甲氧基)胺基][6－(二氟甲氧基)－2,3－二氟苯基]亞甲基]苯乙醯胺、化合物225與α－(甲氧亞胺基)－N－甲基－2－[[[1－[3－(三氟甲基)苯基]乙氧基]亞胺基]甲基]苯乙醯胺、化合物225與N'－[4－[4－氯基－3－(三氟甲基)苯氧基]－2,5－二甲基苯基]－N－乙基－N－甲基甲烷醯亞胺醯胺、化合物225與2－[[2－氟基－5－(三氟甲基)苯基]硫基]－2－[3－(2－甲氧苯基)－2－亞噻唑啶基]乙腈、化合物225與N－[2－(1S,2R)－[1,1'－雙環丙基]－2－基苯基]－3－(二氟甲基)－1－甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺及化合物225與N－(4－氯基－2－硝基苯基)－N－乙基－4－甲苯磺醯胺，化合物265與阿西苯唑拉(acibenzolar)－S－甲基、化合物265與阿地莫夫(aldimorph)、化合物265與安蘇溴(amisulbrom)、化合物265與敵菌靈(anilazine)、化合物265與氮康唑(azaconazole)、化合物265與氧偶氮史托賓 (azoxystrobin)、化合物265與本那拉西(benalaxyl)、化合物265與本那拉西(benalaxyl)－M、化合物265與麥銹靈(benodanil)、化合物265與苯菌靈(benomyl)、化合物265與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)、化合物265與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)－異丙基、化合物265與苯噻(bethoxazin)、化合物265與樂殺蟎(binapacryl)、化合物265與聯苯、化合物265與比特坦醇(bitertanol)、化合物265與比沙吩(bixafen)、化合物265與殺稻瘟菌素－S、化合物265與波爾多混合物(三鹽基性硫酸銅)、化合物265與玻斯卡利得(boscalid)、化合物265與溴母康唑(bromuconazole)、化合物265與布吡美特(bupirimate)、化合物265與萎銹靈(carboxin)、化合物265與卡丙醯胺(carpropamid)、化合物265與卡普塔弗(captafol)、化合物265與克菌丹(captan)、化合物265與多菌靈(carbendazim)、化合物265與地茂散(chloroneb)、化合物265與百菌清(chlorothalonil)、化合物265與氯索林鹽(chlozolinate)、化合物265與克羅三馬唑(clotrimazole)、化合物265與氧氯化銅、化合物265與銅鹽譬如硫酸銅與氫氧化銅、化合物265與西偶氮發醯胺(cyazofamid)、化合物265與西弗吩醯胺(cyflufenamid)、化合物265與西莫山尼(cymoxanil)、化合物265與西普洛康唑(cyproconazole)、化合物265與賽普洛的尼(cyprodinil)、化合物265與二氯弗尼得(dichlofluanid)、化合物265與二氯西美特(diclocymet)、化合物265與二氯美井(diclomezin)、化合物265與氯硝胺(dicloran)、化合物265與二乙吩卡巴(diethofencarb)、化合物265與二吩康唑(difenoconazole)、化合物265與二氟美托林(diflumetorim)、化合 物265與二甲利莫(dimethirimol)、化合物265與二甲嗎褔(dimethomorph)、化合物265與二氧史托賓(dimoxystrobin)、化合物265與二尼康唑(diniconazole)、化合物265與二尼康唑(diniconazole)－M、化合物265與敵蟎普(dinocap)、化合物265與二噻農(dithianon)、化合物265與多地嗎褔(dodemorph)、化合物265與多果定(dodine)、化合物265與克瘟散(edifenphos)、化合物265與恩史托布林(enestroburin)、化合物265與環氧康唑(epoxiconazole)、化合物265與乙沙巴克薩(ethaboxam)、化合物265與乙利二唑(etridiazole)、化合物265與發姆氧酮(famoxadone)、化合物265與吩醯胺酮(fenamidone)、化合物265與吩阿利莫(fenarimol)、化合物265與吩布康唑(fenbuconazole)、化合物265與吩夫蘭(fenfuram)、化合物265與吩己醯胺(fenhexamid)、化合物265與芬氧尼耳(fenoxanil)、化合物265與吩吡若尼(fenpiclonil)、化合物265與吩丙啶(fenpropidin)、化合物265與吩丙嗎褔(fenpropimorph)、化合物265與薯瘟錫醋酸鹽(fentin acetate)、化合物265與薯瘟錫(fentin)氯化物、化合物265與毒菌錫(fentin hydroxide)、化合物265與福美鐵(ferbam)、化合物265與福林宗(ferimzone)、化合物265與氟阿吉南(fluazinam)、化合物265與氟二氧尼(fludioxonil)、化合物265與氟甲托勃(flumetover)、化合物265與弗嗎福(flumorph)、化合物265與氟皮可得(fluopicolide)、化合物265與氟吡喃(fluopyram)、化合物265與氟基醯亞胺、化合物265與氟氧史托賓(fluoxastrobin)、化合物265與氟昆康唑(fluquinconazole)、化合物265與氟矽氮唑(flusilazole)、化合物265與氟胺基磺酸(flusulfamide)、化合物 265與氟托拉尼(flutolanil)、化合物265與氟三阿弗(flutriafol)、化合物265與滅菌丹(folpet)、化合物265與弗謝替(fosetyl)－鋁、化合物265與福伯利答唑(fuberidazole)、化合物265與福瑞拉西(furalaxyl)、化合物265與弗拉美吡(furametpyr)、化合物265與六康唑(hexaconazole)、化合物265與海美沙唑(hymexazol)、化合物265與雙胍鹽(guazatine)、化合物265與衣馬雜利(imazalil)、化合物265與衣米苯康唑(imibenconazole)、化合物265與亞胺辛叮(iminoctadine)、化合物265與碘基卡巴(iodocarb)、化合物265與愛普康唑(ipconazole)、化合物265與衣普洛苯弗斯(iprobenfos)、化合物265與衣普洛二酮(iprodione)、化合物265與依普洛維利卡巴(iprovalicarb)、化合物265與富士一號(isoprothiolane)、化合物265與異吡拉贊(isopyrazam)、化合物265與異提安尼(isotianil)、化合物265與春日黴素、化合物265與可列索克辛(kresoxim)－甲基、化合物265與代森錳鋅(mancozeb)、化合物265與門二丙醯胺(mandipropamid)、化合物265與代森錳(maneb)、化合物265與美若尼(mepronil)、化合物265與甲替敵蟎普(meptyldinocap)、化合物265與美塔拉西(metalaxyl)、化合物265與美塔拉西(metalaxyl)－M、化合物265與美特康唑(metconazole)、化合物265與甲硫弗卡巴(methasulfocarb)、化合物265與代森聯(metiram)、化合物265與美托明史托賓(metominostrobin)、化合物265與美帕尼吡林(mepanipyrim)、化合物265與美托吩酮(metrafenone)、化合物265與麥可洛丁尼(myelobutanil)、化合物265與那弗提芳(naftifine)、化合物265與新阿索辛(neo－asozin)(甲烷胂酸鐵)、化合物265 與努阿利莫(nuarimol)、化合物265與奧西林酮(octhilinone)、化合物265與歐福瑞斯(ofurace)、化合物265與歐瑞沙史托賓(orysastrobin)、化合物265與氧二西(oxadixyl)、化合物265與啉酸、化合物265與歐克波康唑(oxpoconazole)、化合物265與氧化萎銹靈(oxycarboxin)、化合物265與羥四環素、化合物265與平康唑(penconazole)、化合物265與平西古隆(pencycuron)、化合物265與片硫吡得(penthiopyrad)、化合物265與皮福拉唑鹽(pefurazoate)、化合物265與亞磷酸及鹽、化合物265與鄰苯二甲內酯、化合物265與皮可苯醯胺(picobenzamid)、化合物265與皮可氧史托賓(picoxystrobin)、化合物265與粉病靈(piperalin)、化合物265與多氧菌素(polyoxin)、化合物265與噻菌靈(probenazole)、化合物265與普洛氯來滋(prochloraz)、化合物265與普洛西米酮(procymidone)、化合物265與普洛帕莫卡巴(propamocarb)、化合物265與普洛帕莫卡巴(propamocarb)－鹽酸鹽、化合物265與普洛皮康唑(propiconazole)、化合物265與甲基代森鋅(propineb)、化合物265與普洛喹那得(proquinazid)、化合物265與丙硫康唑(prothioconazole)、化合物265與皮拉可洛史托賓(pyraclostrobin)、化合物265與皮利氮磷(pryazophos)、化合物265與吡利苯卡巴(pyribencarb)、化合物265與吡啶吩諾斯(pyrifenox)、化合物265與吡啶美沙尼(pyrimethanil)、化合物265與吡洛尼林(pyrolnitrine)、化合物265與吡咯昆隆(pyroquilon)、化合物265與殺蟎猛(quinomethionate)、化合物265與奎氧吩(quinoxyfen)、化合物265與五氯硝基苯(quintozene)、化合物265與矽硫法姆(silthiofam)、化合物265與西美康唑(simeconazole)、 化合物265與螺氧胺(spiroxamine)、化合物265與鏈黴素、化合物265與硫磺、化合物265與提布康唑(tebuconazole)、化合物265與提可若弗塔蘭(tecloftalam)、化合物265與提可那井(tecnazene)、化合物265與特賓那芳(terbinafine)、化合物265與四康唑(tetraconazole)、化合物265與噻苯咪唑(thiabendazole)、化合物265與噻氟醯胺(thifluzamide)、化合物265與托布津(thiophanate)、化合物265與甲基托布津(thiophanate－methyl)、化合物265與福美雙(thiram)、化合物265與提阿地尼(tiadinil)、化合物265與托可洛弗斯(tolclofos)－甲基、化合物265與對甲抑菌靈(tolylfluanid)、化合物265與三阿地美風(triadimefon)、化合物265與三阿地孟醇(triadimenol)、化合物265與***氧(triazoxide)、化合物265與三環唑(tricyclazole)、化合物265與克啉菌(tridemorph)、化合物265與三氟米唑(triflumizole)、化合物265與三環唑(tricyclazole)、化合物265與三氟氧史托賓(trifloxystrobin)、化合物265與胺靈(triforine)、化合物265與三替康唑(triticonazole)、化合物265與單康唑(uniconazole)、化合物265與有效黴素、化合物265與維利吩那(valiphenal)、化合物265與賓可若左林(vinclozolin)、化合物265與代森鋅(zineb)、化合物265與福美鋅(ziram)、化合物265與坐克沙醯胺(zoxamide)、化合物265與5－氯基－6－(2,4,6－三氟苯基)－7－(4－甲基六氫吡啶－1－基)[1,2,4]***并[1,5－a]嘧啶(BAS600)、化合物265與N－[2－(1,3－二甲基丁基)苯基]－5－氟基－1,3－二甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺、化合物265與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(甲磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物265 與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(乙基磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物265與2－丁氧基－6－碘基－3－丙基－4H－1－苯并哌喃－4－酮、化合物265與3－[5－(4－氯苯基)－2,3－二甲基－3－異四氫唑基]吡啶、化合物265與N－[1－[[[1－(4－氰基苯基)乙基]磺醯基]甲基]丙基]胺基甲酸4－氟苯酯、化合物265與N－[[(環丙基甲氧基)胺基][6－(二氟甲氧基)－2,3－二氟苯基]亞甲基]苯乙醯胺、化合物265與α－(甲氧亞胺基)－N－甲基－2－[[[1－[3－(三氟甲基)苯基]乙氧基]亞胺基]甲基]苯乙醯胺、化合物265與N'－[4－[4－氯基－3－(三氟甲基)苯氧基]－2,5－二甲基苯基]－N－乙基－N－甲基甲烷醯亞胺醯胺、化合物265與2－[[2－氟基－5－(三氟甲基)苯基]硫基]－2－[3－(2－甲氧苯基)－2－亞噻唑啶基]乙腈、化合物265與N－[2－(1S,2R)－[1,1'－雙環丙基]－2－基苯基]－3－(二氟甲基)－1－甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺及化合物265與N－(4－氯基－2－硝基苯基)－N－乙基－4－甲苯磺醯胺，化合物292與阿西苯唑拉(acibenzolar)－S－甲基、化合物292與阿地莫夫(aldimorph)、化合物292與安蘇溴(amisulbrom)、化合物292與敵菌靈(anilazine)、化合物292與氮康唑(azaconazole)、化合物292與氧偶氮史托賓(azoxystrobin)、化合物292與本那拉西(benalaxyl)、化合物292與本那拉西(benalaxyl)－M、化合物292與麥銹靈(benodanil)、化合物292與苯菌靈(benomyl)、化合物292與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)、化合物292與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)－異丙基、化合物292與苯噻(bethoxazin)、化合物292與樂殺蟎(binapacryl)、化合物292與聯苯、化合物292與比特坦醇(bitertanol)、化合物292與比沙吩(bixafen)、化合物292與殺稻 瘟菌素－S、化合物292與波爾多混合物(三鹽基性硫酸銅)、化合物292與玻斯卡利得(boscalid)、化合物292與溴母康唑(bromuconazole)、化合物292與布吡美特(bupirimate)、化合物292與萎銹靈(carboxin)、化合物292與卡丙醯胺(carpropamid)、化合物292與卡普塔弗(captafol)、化合物292與克菌丹(captan)、化合物292與多菌靈(carbendazim)、化合物292與地茂散(chloroneb)、化合物292與百菌清(chlorothalonil)、化合物292與氯索林鹽(chlozolinate)、化合物292與克羅三馬唑(clotrimazole)、化合物292與氧氯化銅、化合物292與銅鹽譬如硫酸銅與氫氧化銅、化合物292與西偶氮發醯胺(cyazofamid)、化合物292與西弗吩醯胺(cyflufenamid)、化合物292與西莫山尼(cymoxanil)、化合物292與西普洛康唑(cyproconazole)、化合物292與賽普洛的尼(cyprodinil)、化合物292與二氯弗尼得(dichlofluanid)、化合物292與二氯西美特(diclocymet)、化合物292與二氯美井(diclomezin)、化合物292與氯硝胺(dicloran)、化合物292與二乙吩卡巴(diethofencarb)、化合物292與二吩康唑(difenoconazole)、化合物292與二氟美托林(diflumetorim)、化合物292與二甲利莫(dimethirimol)、化合物292與二甲嗎褔(dimethomorph)、化合物292與二氧史托賓(dimoxystrobin)、化合物292與二尼康唑(diniconazole)、化合物292與二尼康唑(diniconazole)－M、化合物292與敵蟎普(dinocap)、化合物292與二噻農(dithianon)、化合物292與多地嗎褔(dodemorph)、化合物292與多果定(dodine)、化合物292與克瘟散(edifenphos)、化合物292與恩史托布林(enestroburin)、化合物292與環氧康唑 (epoxiconazole)、化合物292與乙沙巴克薩(ethaboxam)、化合物292與乙利二唑(etridiazole)、化合物292與發姆氧酮(famoxadone)、化合物292與吩醯胺酮(fenamidone)、化合物292與吩阿利莫(fenarimol)、化合物292與吩布康唑(fenbuconazole)、化合物292與吩夫蘭(fenfuram)、化合物292與吩己醯胺(fenhexamid)、化合物292與芬氧尼耳(fenoxanil)、化合物292與吩吡若尼(fenpiclonil)、化合物292與吩丙啶(fenpropidin)、化合物292與吩丙嗎褔(fenpropimorph)、化合物292與薯瘟錫醋酸鹽(fentin acetate)、化合物292與薯瘟錫(fentin)氯化物、化合物292與毒菌錫(fentin hydroxide)、化合物292與福美鐵(ferbam)、化合物292與福林宗(ferimzone)、化合物292與氟阿吉南(fluazinam)、化合物292與氟二氧尼(fludioxonil)、化合物292與氟甲托勃(flumetover)、化合物292與弗嗎福(flumorph)、化合物292與氟皮可得(fluopicolide)、化合物292與氟吡喃(fluopyram)、化合物292與氟基醯亞胺、化合物292與氟氧史托賓(fluoxastrobin)、化合物292與氟昆康唑(fluquinconazole)、化合物292與氟矽氮唑(flusilazole)、化合物292與氟胺基磺酸(flusulfamide)、化合物292與氟托拉尼(flutolanil)、化合物292與氟三阿弗(flutriafol)、化合物292與滅菌丹(folpet)、化合物292與弗謝替(fosetyl)－鋁、化合物292與福伯利答唑(fuberidazole)、化合物292與福瑞拉西(furalaxyl)、化合物292與弗拉美吡(furametpyr)、化合物292與六康唑(hexaconazole)、化合物292與海美沙唑(hymexazol)、化合物292與雙胍鹽(guazatine)、化合物292與衣馬雜利(imazalil)、化合物292與衣米苯康唑(imibenconazole)、化合物292與亞胺 辛叮(iminoctadine)、化合物292與碘基卡巴(iodocarb)、化合物292與愛普康唑(ipconazole)、化合物292與衣普洛苯弗斯(iprobenfos)、化合物292與衣普洛二酮(iprodione)、化合物292與依普洛維利卡巴(iprovalicarb)、化合物292與富士一號(isoprothiolane)、化合物292與異吡拉贊(isopyrazam)、化合物292與異提安尼(isotianil)、化合物292與春日黴素、化合物292與可列索克辛(kresoxim)－甲基、化合物292與代森錳鋅(mancozeb)、化合物292與門二丙醯胺(mandipropamid)、化合物292與代森錳(maneb)、化合物292與美若尼(mepronil)、化合物292與甲替敵蟎普(meptyldinocap)、化合物292與美塔拉西(metalaxyl)、化合物292與美塔拉西(metalaxyl)－M、化合物292與美特康唑(metconazole)、化合物292與甲硫弗卡巴(methasulfocarb)、化合物292與代森聯(metiram)、化合物292與美托明史托賓(metominostrobin)、化合物292與美帕尼吡林(mepanipyrim)、化合物292與美托吩酮(metrafenone)、化合物292與麥可洛丁尼(myclobutanil)、化合物292與那弗提芳(naftifine)、化合物292與新阿索辛(neo－asozin)(甲烷胂酸鐵)、化合物292與努阿利莫(nuarimol)、化合物292與奧西林酮(octhilinone)、化合物292與歐福瑞斯(ofurace)、化合物292與歐瑞沙史托賓(orysastrobin)、化合物292與氧二西(oxadixyl)、化合物292與啉酸、化合物292與歐克波康唑(oxpoconazole)、化合物292與氧化萎銹靈(oxycarboxin)、化合物292與羥四環素、化合物292與平康唑(penconazole)、化合物292與平西古隆(pencycuron)、化合物292與片硫吡得(penthiopyrad)、化合物292與皮福拉唑鹽 (pefurazoate)、化合物292與亞磷酸及鹽、化合物292與鄰苯二甲內酯、化合物292與皮可苯醯胺(picobenzamid)、化合物292與皮可氧史托賓(picoxystrobin)、化合物292與粉病靈(piperalin)、化合物292與多氧菌素(polyoxin)、化合物292與噻菌靈(probenazole)、化合物292與普洛氯來滋(prochloraz)、化合物292與普洛西米酮(procymidone)、化合物292與普洛帕莫卡巴(propamocarb)、化合物292與普洛帕莫卡巴(propamocarb)－鹽酸鹽、化合物292與普洛皮康唑(propiconazole)、化合物292與甲基代森鋅(propineb)、化合物292與普洛喹那得(proquinazid)、化合物292與丙硫康唑(prothioconazole)、化合物292與皮拉可洛史托賓(pyraclostrobin)、化合物292與皮利氮磷(pryazophos)、化合物292與吡利苯卡巴(pyribencarb)、化合物292與吡啶吩諾斯(pyrifenox)、化合物292與吡啶美沙尼(pyrimethanil)、化合物292與吡洛尼林(pyrolnitrine)、化合物292與吡咯昆隆(pyroquilon)、化合物292與殺蟎猛(quinomethionate)、化合物292與奎氧吩(quinoxyfen)、化合物292與五氯硝基苯(quintozene)、化合物292與矽硫法姆(silthiofam)、化合物292與西美康唑(simeconazole)、化合物292與螺氧胺(spiroxamine)、化合物292與鏈黴素、化合物292與硫磺、化合物292與提布康唑(tebuconazole)、化合物292與提可若弗塔蘭(tecloftalam)、化合物292與提可那井(tecnazene)、化合物292與特賓那芳(terbinafine)、化合物292與四康唑(tetraconazole)、化合物292與噻苯咪唑(thiabendazole)、化合物292與噻氟醯胺(thifluzamide)、化合物292與托布津(thiophanate)、化合物292與甲基托布津(thiophanate－methyl)、化 合物292與福美雙(thiram)、化合物292與提阿地尼(tiadinil)、化合物292與托可洛弗斯(tolclofos)－甲基、化合物292與對甲抑菌靈(tolylfluanid)、化合物292與三阿地美風(triadimefon)、化合物292與三阿地孟醇(triadimenol)、化合物292與***氧(triazoxide)、化合物292與三環唑(tricyclazole)、化合物292與克啉菌(tridemorph)、化合物292與三氟米唑(triflumizole)、化合物292與三環唑(tricyclazole)、化合物292與三氟氧史托賓(trifloxystrobin)、化合物292與胺靈(triforine)、化合物292與三替康唑(triticonazole)、化合物292與單康唑(uniconazole)、化合物292與有效黴素、化合物292與維利吩那(valiphenal)、化合物292與賓可若左林(vinclozolin)、化合物292與代森鋅(zineb)、化合物292與福美鋅(ziram)、化合物292與坐克沙醯胺(zoxamide)、化合物292與5－氯基－6－(2,4,6－三氟苯基)－7－(4－甲基六氫吡啶－1－基)[1,2,4]***并[1,5－a]嘧啶(BAS600)、化合物292與N－[2－(1,3－二甲基丁基)苯基]－5－氟基－1,3－二甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺、化合物292與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(甲磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物292與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(乙基磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物292與2－丁氧基－6－碘基－3－丙基－4H－1－苯并哌喃－4－酮、化合物292與3－[5－(4－氯苯基)－2,3－二甲基－3－異四氫唑基]吡啶、化合物292與N－[1－[[[1－(4－氰基苯基)乙基]磺醯基]甲基]丙基]胺基甲酸4－氟苯酯、化合物292與N－[[(環丙基甲氧基)胺基][6－(二氟甲氧基)－2,3－二氟苯基]亞甲基]苯乙醯胺、化合物292與α－(甲氧亞胺基)－N－甲基 －2－[[[1－[3－(三氟甲基)苯基]乙氧基]亞胺基]甲基]苯乙醯胺、化合物292與N'－[4－[4－氯基－3－(三氟甲基)苯氧基]－2,5－二甲基苯基]－N－乙基－N－甲基甲烷醯亞胺醯胺、化合物292與2－[[2－氟基－5－(三氟甲基)苯基]硫基]－2－[3－(2－甲氧苯基)－2－亞噻唑啶基]乙腈、化合物292與N－[2－(1S,2R)－[1,1'－雙環丙基]－2－基苯基]－3－(二氟甲基)－1－甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺及化合物292與N－(4－氯基－2－硝基苯基)－N－乙基－4－甲苯磺醯胺，化合物342與阿西苯唑拉(acibenzolar)－S－甲基、化合物342與阿地莫夫(aldimorph)、化合物342與安蘇溴(amisulbrom)、化合物342與敵菌靈(anilazine)、化合物342與氮康唑(azaconazole)、化合物342與氧偶氮史托賓(azoxystrobin)、化合物342與本那拉西(benalaxyl)、化合物342與本那拉西(benalaxyl)－M、化合物342與麥銹靈(benodanil)、化合物342與苯菌靈(benomyl)、化合物342與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)、化合物342與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)－異丙基、化合物342與苯噻(bethoxazin)、化合物342與樂殺蟎(binapacryl)、化合物342與聯苯、化合物342與比特坦醇(bitertanol)、化合物342與比沙吩(bixafen)、化合物342與殺稻瘟菌素－S、化合物342與波爾多混合物(三鹽基性硫酸銅)、化合物342與玻斯卡利得(boscalid)、化合物342與溴母康唑(bromuconazole)、化合物342與布吡美特(bupirimate)、化合物342與萎銹靈(carboxin)、化合物342與卡丙醯胺(carpropamid)、化合物342與卡普塔弗(captafol)、化合物342與克菌丹(captan)、化合物342與多菌靈(carbendazim)、化合物342與地茂散(chloroneb)、化合物342與百菌清(chlorothalonil)、化合物342與 氯索林鹽(chlozolinate)、化合物342與克羅三馬唑(clotrimazole)、化合物342與氧氯化銅、化合物342與銅鹽譬如硫酸銅與氫氧化銅、化合物342與西偶氮發醯胺(cyazofamid)、化合物342與西弗吩醯胺(cyflufenamid)、化合物342與西莫山尼(cymoxanil)、化合物342與西普洛康唑(cyproconazole)、化合物342與賽普洛的尼(cyprodinil)、化合物342與二氯弗尼得(dichlofluanid)、化合物342與二氯西美特(diclocymet)、化合物342與二氯美井(diclomezin)、化合物342與氯硝胺(dicloran)、化合物342與二乙吩卡巴(diethofencarb)、化合物342與二吩康唑(difenoconazole)、化合物342與二氟美托林(diflumetorim)、化合物342與二甲利莫(dimethirimol)、化合物342與二甲嗎褔(dimethomorph)、化合物342與二氧史托賓(dimoxystrobin)、化合物342與二尼康唑(diniconazole)、化合物342與二尼康唑(diniconazole)－M、化合物342與敵蟎普(dinocap)、化合物342與二噻農(dithianon)、化合物342與多地嗎褔(dodemorph)、化合物342與多果定(dodine)、化合物342與克瘟散(edifenphos)、化合物342與恩史托布林(enestroburin)、化合物342與環氧康唑(epoxiconazole)、化合物342與乙沙巴克薩(ethaboxam)、化合物342與乙利二唑(etridiazole)、化合物342與發姆氧酮(famoxadone)、化合物342與吩醯胺酮(fenamidone)、化合物342與吩阿利莫(fenarimol)、化合物342與吩布康唑(fenbuconazole)、化合物342與吩夫蘭(fenfuram)、化合物342與吩己醯胺(fenhexamid)、化合物342與芬氧尼耳(fenoxanil)、化合物342與吩吡若尼(fenpiclonil)、化合物342與吩丙啶(fenpropidin)、化合物342與吩丙嗎褔(fenpropimorph)、化 合物342與薯瘟錫醋酸鹽(fentin acetate)、化合物342與薯瘟錫(fentin)氯化物、化合物342與毒菌錫(fentin hydroxide)、化合物342與福美鐵(ferbam)、化合物342與福林宗(ferimzone)、化合物342與氟阿吉南(fluazinam)、化合物342與氟二氧尼(fludioxonil)、化合物342與氟甲托勃(flumetover)、化合物342與弗嗎福(flumorph)、化合物342與氟皮可得(fluopicolide)、化合物342與氟吡喃(fluopyram)、化合物342與氟基醯亞胺、化合物342與氟氧史托賓(fluoxastrobin)、化合物342與氟昆康唑(fluquinconazole)、化合物342與氟矽氮唑(flusilazole)、化合物342與氟胺基磺酸(flusulfamide)、化合物342與氟托拉尼(flutolanil)、化合物342與氟三阿弗(flutriafol)、化合物342與滅菌丹(folpet)、化合物342與弗謝替(fosetyl)－鋁、化合物342與福伯利答唑(fuberidazole)、化合物342與福瑞拉西(furalaxyl)、化合物342與弗拉美吡(furametpyr)、化合物342與六康唑(hexaconazole)、化合物342與海美沙唑(hymexazol)、化合物342與雙胍鹽(guazatine)、化合物342與衣馬雜利(imazalil)、化合物342與衣米苯康唑(imibenconazole)、化合物342與亞胺辛叮(iminoctadine)、化合物342與碘基卡巴(iodocarb)、化合物342與愛普康唑(ipconazole)、化合物342與衣普洛苯弗斯(iprobenfos)、化合物342與衣普洛二酮(iprodione)、化合物342與依普洛維利卡巴(iprovalicarb)、化合物342與富士一號(isoprothiolane)、化合物342與異吡拉贊(isopyrazam)、化合物342與異提安尼(isotianil)、化合物342與春日黴素、化合物342與可列索克辛(kresoxim)－甲基、化合物342與代森錳鋅(mancozeb)、化合物342與門二丙 醯胺(mandipropamid)、化合物342與代森錳(maneb)、化合物342與美若尼(mepronil)、化合物342與甲替敵蟎普(meptyldinocap)、化合物342與美塔拉西(metalaxyl)、化合物342與美塔拉西(metalaxyl)－M、化合物342與美特康唑(metconazole)、化合物342與甲硫弗卡巴(methasulfocarb)、化合物342與代森聯(metiram)、化合物342與美托明史托賓(metominostrobin)、化合物342與美帕尼吡林(mepanipyrim)、化合物342與美托吩酮(metrafenone)、化合物342與麥可洛丁尼(myclobutanil)、化合物342與那弗提芳(naftifine)、化合物342與新阿索辛(neo－asozin)(甲烷胂酸鐵)、化合物342與努阿利莫(nuarimol)、化合物342與奧西林酮(octhilinone)、化合物342與歐福瑞斯(ofurace)、化合物342與歐瑞沙史托賓(orysastrobin)、化合物342與氧二西(oxadixyl)、化合物342與啉酸、化合物342與歐克波康唑(oxpoconazole)、化合物342與氧化萎銹靈(oxycarboxin)、化合物342與羥四環素、化合物342與平康唑(penconazole)、化合物342與平西古隆(pencycuron)、化合物342與片硫吡得(penthiopyrad)、化合物342與皮福拉唑鹽(pefurazoate)、化合物342與亞磷酸及鹽、化合物342與鄰苯二甲內酯、化合物342與皮可苯醯胺(picobenzamid)、化合物342與皮可氧史托賓(picoxystrobin)、化合物342與粉病靈(piperalin)、化合物342與多氧菌素(polyoxin)、化合物342與噻菌靈(probenazole)、化合物342與普洛氯來滋(prochloraz)、化合物342與普洛西米酮(procymidone)、化合物342與普洛帕莫卡巴(propamocarb)、化合物342與普洛帕莫卡巴(propamocarb)－鹽酸鹽、化合物342與普洛皮康唑 (propiconazole)、化合物342與甲基代森鋅(propineb)、化合物342與普洛喹那得(proquinazid)、化合物342與丙硫康唑(prothioconazole)、化合物342與皮拉可洛史托賓(pyraclostrobin)、化合物342與皮利氮磷(pryazophos)、化合物342與吡利苯卡巴(pyribencarb)、化合物342與吡啶吩諾斯(pyrifenox)、化合物342與吡啶美沙尼(pyrimethanil)、化合物342與吡洛尼林(pyrolnitrine)、化合物342與吡咯昆隆(pyroquilon)、化合物342與殺蟎猛(quinomethionate)、化合物342與奎氧吩(quinoxyfen)、化合物342與五氯硝基苯(quintozene)、化合物342與矽硫法姆(silthiofam)、化合物342與西美康唑(simeconazole)、化合物342與螺氧胺(spiroxamine)、化合物342與鏈黴素、化合物342與硫磺、化合物342與提布康唑(tebuconazole)、化合物342與提可若弗塔蘭(tecloftalam)、化合物342與提可那井(tecnazene)、化合物342與特賓那芳(terbinafine)、化合物342與四康唑(tetraconazole)、化合物342與噻苯咪唑(thiabendazole)、化合物342與噻氟醯胺(thifluzamide)、化合物342與托布津(thiophanate)、化合物342與甲基托布津(thiophanate－methyl)、化合物342與福美雙(thiram)、化合物342與提阿地尼(tiadinil)、化合物342與托可洛弗斯(tolclofos)－甲基、化合物342與對甲抑菌靈(tolylfluanid)、化合物342與三阿地美風(triadimefon)、化合物342與三阿地孟醇(triadimenol)、化合物342與***氧(triazoxide)、化合物342與三環唑(tricyclazole)、化合物342與克啉菌(tridemorph)、化合物342與三氟米唑(triflumizole)、化合物342與三環唑(tricyclazole)、化合物342與三氟氧史托賓 (trifloxystrobin)、化合物342與胺靈(triforine)、化合物342與三替康唑(triticonazole)、化合物342與單康唑(uniconazole)、化合物342與有效黴素、化合物342與維利吩那(valiphenal)、化合物342與賓可若左林(vinclozolin)、化合物342與代森鋅(zineb)、化合物342與福美鋅(ziram)、化合物342與坐克沙醯胺(zoxamide)、化合物342與5－氯基－6－比沙吩(bixafen)、化合物391與殺稻瘟菌素－S、化合物391與波爾多混合物(三鹽基性銅(2,4,6－三氟苯基)－7－(4－甲基六氫吡啶－1－基)[1,2,4]***并[1,5－a]嘧啶(BAS600)、化合物342與N－[2－(1,3－二甲基丁基)苯基]－5－氟基－1,3－二甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺、化合物342與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(甲磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物342與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(乙基磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物342與2－丁氧基－6－碘基－3－丙基－4H－1－苯并哌喃－4－酮、化合物342與3－[5－(4－氯苯基)－2,3－二甲基－3－異四氫唑基]吡啶、化合物342與N－[1－[[[1－(4－氰基苯基)乙基]磺醯基]甲基]丙基]胺基甲酸4－氟苯酯、化合物342與N－[[(環丙基甲氧基)胺基][6－(二氟甲氧基)－2,3－二氟苯基]亞甲基]苯乙醯胺、化合物342與α－(甲氧亞胺基)－N－甲基－2－[[[1－[3－(三氟甲基)苯基]乙氧基]亞胺基]甲基]苯乙醯胺、化合物342與N'－[4－[4－氯基－3－(三氟甲基)苯氧基]－2,5－二甲基苯基]－N－乙基－N－甲基甲烷醯亞胺醯胺、化合物342與2－[[2－氟基－5－(三氟甲基)苯基]硫基]－2－[3－(2－甲氧苯基)－2－亞噻唑啶基]乙腈、化合物342與N－[2－(1S,2R)－[1,1'－雙環丙基]－2－基苯基]－3－(二氟甲基)－1－甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺及 化合物342與N－(4－氯基－2－硝基苯基)－N－乙基－4－甲苯磺醯胺，化合物391與阿西苯唑拉(acibenzolar)－S－甲基、化合物391與阿地莫夫(aldimorph)、化合物391與安蘇溴(amisulbrom)、化合物391與敵菌靈(anilazine)、化合物391與氮康唑(azaconazole)、化合物391與氧偶氮史托賓(azoxystrobin)、化合物391與本那拉西(benalaxyl)、化合物391與本那拉西(benalaxyl)－M、化合物391與麥銹靈(benodanil)、化合物391與苯菌靈(benomyl)、化合物391與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)、化合物391與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)－異丙基、化合物391與苯噻(bethoxazin)、化合物391與樂殺蟎(binapacryl)、化合物391與聯苯、化合物391與比特坦醇(bitertanol)、化合物391與硫酸鹽)、化合物391與玻斯卡利得(boscalid)、化合物391與溴母康唑(bromuconazole)、化合物391與布吡美特(bupirimate)、化合物391與萎銹靈(carboxin)、化合物391與卡丙醯胺(carpropamid)、化合物391與卡普塔弗(captafol)、化合物391與克菌丹(captan)、化合物391與多菌靈(carbendazim)、化合物391與地茂散(chloroneb)、化合物391與百菌清(chlorothalonil)、化合物391與氯索林鹽(chlozolinate)、化合物391與克羅三馬唑(clotrimazole)、化合物391與氧氯化銅、化合物391與銅鹽譬如硫酸銅與氫氧化銅、化合物391與西偶氮發醯胺(cyazofamid)、化合物391與西弗吩醯胺(cyflufenamid)、化合物391與西莫山尼(cymoxanil)、化合物391與西普洛康唑(cyproconazole)、化合物391與賽普洛的尼(cyprodinil)、化合物391與二氯弗尼得(dichlofluanid)、化合物391與二氯西美特(diclocymet)、化合物391與二氯美井(diclomezin)、 化合物391與氯硝胺(dicloran)、化合物391與二乙吩卡巴(diethofencarb)、化合物391與二吩康唑(difenoconazole)、化合物391與二氣美托林(diflumetorim)、化合物391與二甲利莫(dimethirimol)、化合物391與二甲嗎褔(dimethomorph)、化合物391與二氧史托賓(dimoxystrobin)、化合物391與二尼康唑(diniconazole)、化合物391與二尼康唑(diniconazole)－M、化合物391與敵蟎普(dinocap)、化合物391與二噻農(dithianon)、化合物391與多地嗎褔(dodemorph)、化合物391與多果定(dodine)、化合物391與克瘟散(edifenphos)、化合物391與恩史托布林(enestroburin)、化合物391與環氧康唑(epoxiconazole)、化合物391與乙沙巴克薩(ethaboxam)、化合物391與乙利二唑(etridiazole)、化合物391與發姆氧酮(famoxadone)、化合物391與吩醯胺酮(fenamidone)、化合物391與吩阿利莫(fenarimol)、化合物391與吩布康唑(fenbuconazole)、化合物391與吩夫蘭(fenfuram)、化合物391與吩己醯胺(fenhexamid)、化合物391與芬氧尼耳(fenoxanil)、化合物391與吩吡若尼(fenpiclonil)、化合物391與吩丙啶(fenpropidin)、化合物391與吩丙嗎褔(fenpropimorph)、化合物391與薯瘟錫醋酸鹽(fentin acetate)、化合物391與薯瘟錫(fentin)氯化物、化合物391與毒菌錫(fentin hydroxide)、化合物391與福美鐵(ferbam)、化合物391與福林宗(ferimzone)、化合物391與氟阿吉南(fluazinam)、化合物391與氟二氧尼(fludioxonil)、化合物391與氟甲托勃(flumetover)、化合物391與弗嗎福(flumorph)、化合物391與氟皮可得(fluopicolide)、化合物391與氟吡喃(fluopyram)、化合物391與氟基醯亞胺、化合 物391與氟氧史托賓(fluoxastrobin)、化合物391與氟昆康唑(fluquinconazole)、化合物391與氟矽氮唑(flusilazole)、化合物391與氟胺基磺酸(flusulfamide)、化合物391與氟托拉尼(flutolanil)、化合物391與氟三阿弗(flutriafol)、化合物391與滅菌丹(folpet)、化合物391與弗謝替(fosetyl)－鋁、化合物391與福伯利答唑(fuberidazole)、化合物391與福瑞拉西(furalaxyl)、化合物391與弗拉美吡(furametpyr)、化合物391與六康唑(hexaconazole)、化合物391與海美沙唑(hymexazol)、化合物391與雙胍鹽(guazatine)、化合物391與衣馬雜利(imazalil)、化合物391與衣米苯康唑(imibenconazole)、化合物391與亞胺辛叮(iminoctadine)、化合物391與碘基卡巴(iodocarb)、化合物391與愛普康唑(ipconazole)、化合物391與衣普洛苯弗斯(iprobenfos)、化合物391與衣普洛二酮(iprodione)、化合物391與依普洛維利卡巴(iprovalicarb)、化合物391與富士一號(isoprothiolane)、化合物391與異吡拉贊(isopyrazam)、化合物391與異提安尼(isotianil)、化合物391與春日黴素、化合物391與可列索克辛(kresoxim)－甲基、化合物391與代森錳鋅(mancozeb)、化合物391與門二丙醯胺(mandipropamid)、化合物391與代森錳(maneb)、化合物391與美若尼(mepronil)、化合物391與甲替敵蟎普(meptyldinocap)、化合物391與美塔拉西(metalaxyl)、化合物391與美塔拉西(metalaxyl)－M、化合物391與美特康唑(metconazole)、化合物391與甲硫弗卡巴(methasulfocarb)、化合物391與代森聯(metiram)、化合物391與美托明史托賓(metominostrobin)、化合物391與美帕尼吡林(mepanipyrim)、化合物391與美托吩酮(metrafenone)、 化合物391與麥可洛丁尼(myclobutanil)、化合物391與那弗提芳(naftifine)、化合物391與新阿索辛(neo－asozin)(甲烷胂酸鐵)、化合物391與努阿利莫(nuarimol)、化合物391與奧西林酮(octhilinone)、化合物391與歐福瑞斯(ofurace)、化合物391與歐瑞沙史托賓(orysastrobin)、化合物391與氧二西(oxadixyl)、化合物391與啉酸、化合物391與歐克波康唑(oxpoconazole)、化合物391與氧化萎銹靈(oxycarboxin)、化合物391與羥四環素、化合物391與平康唑(penconazole)、化合物391與平西古隆(pencycuron)、化合物391與片硫吡得(penthiopyrad)、化合物391與皮福拉唑鹽(pefurazoate)、化合物391與亞磷酸及鹽、化合物391與鄰苯二甲內酯、化合物391與皮可苯醯胺(picobenzamid)、化合物391與皮可氧史托賓(picoxystrobin)、化合物391與粉病靈(piperalin)、化合物391與多氧菌素(polyoxin)、化合物391與噻菌靈(probenazole)、化合物391與普洛氯來滋(prochloraz)、化合物391與普洛西米酮(procymidone)、化合物391與普洛帕莫卡巴(propamocarb)、化合物391與普洛帕莫卡巴(propamocarb)－鹽酸鹽、化合物391與普洛皮康唑(propiconazole)、化合物391與甲基代森鋅(propineb)、化合物391與普洛喹那得(proquinazid)、化合物391與丙硫康唑(prothioconazole)、化合物391與皮拉可洛史托賓(pyraclostrobin)、化合物391與皮利氮磷(pryazophos)、化合物391與吡利苯卡巴(pyribencarb)、化合物391與吡啶吩諾斯(pyrifenox)、化合物391與吡啶美沙尼(pyrimethanil)、化合物391與吡洛尼林(pyrolnitrine)、化合物391與吡咯昆隆(pyroquilon)、化合物391 與殺蟎猛(quinomethionate)、化合物391與奎氧吩(quinoxyfen)、化合物391與五氯硝基苯(quintozene)、化合物391與矽硫法姆(silthiofam)、化合物391與西美康唑(simeconazole)、化合物391與螺氧胺(spiroxamine)、化合物391與鏈黴素、化合物391與硫磺、化合物391與提布康唑(tebuconazole)、化合物391與提可若弗塔蘭(tecloftalam)、化合物391與提可那井(tecnazene)、化合物391與特賓那芳(terbinafine)、化合物391與四康唑(tetraconazole)、化合物391與噻苯咪唑(thiabendazole)、化合物391與噻氟醯胺(thifluzamide)、化合物391與托布津(thiophanate)、化合物391與甲基托布津(thiophanate－methyl)、化合物391與福美雙(thiram)、化合物391與提阿地尼(tiadinil)、化合物391與托可洛弗斯(tolclofos)－甲基、化合物391與對甲抑菌靈(tolylfluanid)、化合物391與三阿地美風(triadimefon)、化合物391與三阿地孟醇(triadimenol)、化合物391與***氧(triazoxide)、化合物391與三環唑(tricyclazole)、化合物391與克啉菌(tridemorph)、化合物391與三氟米唑(triflumizole)、化合物391與三環唑(tricyclazole)、化合物391與三氟氧史托賓(trifloxystrobin)、化合物391與胺靈(triforine)、化合物391與三替康唑(triticonazole)、化合物391與單康唑(uniconazole)、化合物391與有效黴素、化合物391與維利吩那(valiphenal)、化合物391與賓可若左林(vinclozolin)、化合物391與代森鋅(zineb)、化合物391與福美鋅(ziram)、化合物391與坐克沙醯胺(zoxamide)、化合物391與5－氯基－6－(2,4,6－三氟苯基)－7－(4－甲基六氫吡啶－1－基)[1,2,4]***并[1,5－a]嘧啶(BAS600)、化合物391與 N－[2－(1,3－二甲基丁基)苯基]－5－氟基－1,3－二甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺、化合物391與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(甲磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物391與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(乙基磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物391與2－丁氧基－6－碘基－3－丙基－4H－1－苯并哌喃－4－酮、化合物391與3－[5－(4－氯苯基)－2,3－二甲基－3－異四氫唑基]吡啶、化合物391與N－[1－[[[1－(4－氰基苯基)乙基]磺醯基]甲基]丙基]胺基甲酸4－氟苯酯、化合物391與N－[[(環丙基甲氧基)胺基][6－(二氟甲氧基)－2,3－二氟苯基]亞甲基]苯乙醯胺、化合物391與α－(甲氧亞胺基)－N－甲基－2－[[[1－[3－(三氟甲基)苯基]乙氧基]亞胺基]甲基]苯乙醯胺、化合物391與N'－[4－[4－氯基－3－(三氟甲基)苯氧基]－2,5－二甲基苯基]－N－乙基－N－甲基甲烷醯亞胺醯胺、化合物391與2－[[2－氟基－5－(三氟甲基)苯基]硫基]－2－[3－(2－甲氧苯基)－2－亞噻唑啶基]乙腈、化合物391與N－[2－(1S,2R)－[1,1'－雙環丙基]－2－基苯基]－3－(二氟甲基)－1－甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺及化合物391與N－(4－氯基－2－硝基苯基)－N－乙基－4－甲苯磺醯胺，化合物425與阿西苯唑拉(acibenzolar)－S－甲基、化合物425與阿地莫夫(aldimorph)、化合物425與安蘇溴(amisulbrom)、化合物425與敵菌靈(anilazine)、化合物425與氮康唑(azaconazole)、化合物425與氧偶氮史托賓(azoxystrobin)、化合物425與本那拉西(benalaxyl)、化合物425與本那拉西(benalaxyl)－M、化合物425與麥銹靈(benodanil)、化合物425與苯菌靈(benomyl)、化合物425與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)、化合物425與苯噻伐卡巴 (benthiavalicarb)－異丙基、化合物425與苯噻(bethoxazin)、化合物425與樂殺蟎(binapacryl)、化合物425與聯苯、化合物425與比特坦醇(bitertanol)、化合物425與比沙吩(bixafen)、化合物425與殺稻瘟菌素－S、化合物425與波爾多混合物(三鹽基性硫酸銅)、化合物425與玻斯卡利得(boscalid)、化合物425與溴母康唑(bromuconazole)、化合物425與布吡美特(bupirimate)、化合物425與萎銹靈(carboxin)、化合物425與卡丙醯胺(carpropamid)、化合物425與卡普塔弗(captafol)、化合物425與克菌丹(captan)、化合物425與多菌靈(carbendazim)、化合物425與地茂散(chloroneb)、化合物425與百菌清(chlorothalonil)、化合物425與氯索林鹽(chlozolinate)、化合物425與克羅三馬唑(clotrimazole)、化合物425與氧氯化銅、化合物425與銅鹽譬如硫酸銅與氫氧化銅、化合物425與西偶氮發醯胺(cyazofamid)、化合物425與西弗吩醯胺(cyflufenamid)、化合物425與西莫山尼(cymoxanil)、化合物425與西普洛康唑(cyproconazole)、化合物425與賽普洛的尼(cyprodinil)、化合物425與二氯弗尼得(dichlofluanid)、化合物425與二氯西美特(diclocymet)、化合物425與二氯美井(diclomezin)、化合物425與氯硝胺(dicloran)、化合物425與二乙吩卡巴(diethofencarb)、化合物425與二吩康唑(difenoconazole)、化合物425與二氟美托林(diflumetorim)、化合物425與二甲利莫(dimethirimol)、化合物425與二甲嗎褔(dimethomorph)、化合物425與二氧史托賓(dimoxystrobin)、化合物425與二尼康唑(diniconazole)、化合物425與二尼康唑(diniconazole)－M、化合物425與敵蟎普(dinocap)、化 合物425與二噻農(dithianon)、化合物425與多地嗎褔(dodemorph)、化合物425與多果定(dodine)、化合物425與克瘟散(edifenphos)、化合物425與恩史托布林(enestroburin)、化合物425與環氧康唑(epoxiconazole)、化合物425與乙沙巴克薩(ethaboxam)、化合物425與乙利二唑(etridiazole)、化合物425與發姆氧酮(famoxadone)、化合物425與吩醯胺酮(fenamidone)、化合物425與吩阿利莫(fenarimol)、化合物425與吩布康唑(fenbuconazole)、化合物425與吩夫蘭(fenfuram)、化合物425與吩己醯胺(fenhexamid)、化合物425與芬氧尼耳(fenoxanil)、化合物425與吩吡若尼(fenpiclonil)、化合物425與吩丙啶(fenpropidin)、化合物425與吩丙嗎褔(fenpropimorph)、化合物425與薯瘟錫醋酸鹽(fentin acetate)、化合物425與薯瘟錫(fentin)氯化物、化合物425與毒菌錫(fentin hydroxide)、化合物425與福美鐵(ferbam)、化合物425與福林宗(ferimzone)、化合物425與氟阿吉南(fluazinam)、化合物425與氟二氧尼(fludioxonil)、化合物425與氟甲托勃(flumetover)、化合物425與弗嗎福(flumorph)、化合物425與氟皮可得(fluopicolide)、化合物425與氟吡喃(fluopyram)、化合物425與氟基醯亞胺、化合物425與氟氧史托賓(fluoxastrobin)、化合物425與氟昆康唑(fluquinconazole)、化合物425與氟矽氮唑(flusilazole)、化合物425與氟胺基磺酸(flusulfamide)、化合物425與氟托拉尼(flutolanil)、化合物425與氟三阿弗(flutriafol)、化合物425與滅菌丹(folpet)、化合物425與弗謝替(fosetyl)－鋁、化合物425與福伯利答唑(fuberidazole)、化合物425與福瑞拉西(furalaxyl)、化合物 425與弗拉美吡(furametpyr)、化合物425與六康唑(hexaconazole)、化合物425與海美沙唑(hymexazol)、化合物425與雙胍鹽(guazatine)、化合物425與衣馬雜利(imazalil)、化合物425與衣米苯康唑(imibenconazole)、化合物425與亞胺辛叮(iminoctadine)、化合物425與碘基卡巴(iodocarb)、化合物425與愛普康唑(ipconazole)、化合物425與衣普洛苯弗斯(iprobenfos)、化合物425與衣普洛二酮(iprodione)、化合物425與依普洛維利卡巴(iprovalicarb)、化合物425與富士一號(isoprothiolane)、化合物425與異吡拉贊(isopyrazam)、化合物425與異提安尼(isotianil)、化合物425與春日黴素、化合物425與可列索克辛(kresoxim)－甲基、化合物425與代森錳鋅(mancozeb)、化合物425與門二丙醯胺(mandipropamid)、化合物425與代森錳(maneb)、化合物425與美若尼(mepronil)、化合物425與甲替敵蟎普(meptyldinocap)、化合物425與美塔拉西(metalaxyl)、化合物425與美塔拉西(metalaxyl)－M、化合物425與美特康唑(metconazole)、化合物425與甲硫弗卡巴(methasulfocarb)、化合物425與代森聯(metiram)、化合物425與美托明史托賓(metominostrobin)、化合物425與美帕尼吡林(mepanipyrim)、化合物425與美托吩酮(metrafenone)、化合物425與麥可洛丁尼(myclobutanil)、化合物425與那弗提芳(naftifine)、化合物425與新阿索辛(neo－asozin)(甲烷胂酸鐵)、化合物425與努阿利莫(nuarimol)、化合物425與奧西林酮(octhilinone)、化合物425與歐福瑞斯(ofurace)、化合物425與歐瑞沙史托賓(orysastrobin)、化合物425與氧二西(oxadixyl)、化合物425與啉酸、化合物425與歐克波康唑(oxpoconazole) 、化合物425與氧化萎銹靈(oxycarboxin)、化合物425與羥四環素、化合物425與平康唑(penconazole)、化合物425與平西古隆(pencycuron)、化合物425與片硫吡得(penthiopyrad)、－350－化合物425與皮福拉唑鹽(pefurazoate)、化合物425與亞磷酸及鹽、化合物425與鄰苯二甲內酯、化合物425與皮可苯醯胺(picobenzamid)、化合物425與皮可氧史托賓(picoxystrobin)、化合物425與粉病靈(piperalin)、化合物425與多氧菌素(polyoxin)、化合物425與噻菌靈(probenazole)、化合物425與普洛氯來滋(prochloraz)、化合物425與普洛西米酮(procymidone)、化合物425與普洛帕莫卡巴(propamocarb)、化合物425與普洛帕莫卡巴(propamocarb)－鹽酸鹽、化合物425與普洛皮康唑(propiconazole)、化合物425與甲基代森鋅(propineb)、化合物425與普洛喹那得(proquinazid)、化合物425與丙硫康唑(prothioconazole)、化合物425與皮拉可洛史托賓(pyraclostrobin)、化合物425與皮利氮磷(pryazophos)、化合物425與吡利苯卡巴(pyribencarb)、化合物425與吡啶吩諾斯(pyrifenox)、化合物425與吡啶美沙尼(pyrimethanil)、化合物425與吡洛尼林(pyrolnitrine)、化合物425與吡咯昆隆(pyroquilon)、化合物425與殺蟎猛(quinomethionate)、化合物425與奎氧吩(quinoxyfen)、化合物425與五氯硝基苯(quintozene)、化合物425與矽硫法姆(silthiofam)、化合物425與西美康唑(simeconazole)、化合物425與螺氧胺(spiroxamine)、化合物425與鏈黴素、化合物425與硫磺、化合物425與提布康唑(tebuconazole)、化合物425與提可若弗塔蘭(tecloftalam)、化合物425與提可那井(tecnazene)、化 合物425與特賓那芳(terbinafine)、化合物425與四康唑(tetraconazole)、化合物425與噻苯咪唑(thiabendazole)、化合物425與噻氟醯胺(thifluzamide)、化合物425與托布津(thiophanate)、化合物425與甲基托布津(thiophanate－methyl)、化合物425與福美雙(thiram)、化合物425與提阿地尼(tiadinil)、化合物425與托可洛弗斯(tolclofos)－甲基、化合物425與對甲抑菌靈(tolylfluanid)、化合物425與三阿地美風(triadimefon)、化合物425與三阿地孟醇(triadimenol)、化合物425與***氧(triazoxide)、化合物425與三環唑(tricyclazole)、化合物425與克啉菌(tridemorph)、化合物425與三氟米唑(triflumizole)、化合物425與三環唑(tricyclazole)、化合物425與三氟氧史托賓(trifloxystrobin)、化合物425與胺靈(triforine)、化合物425與三替康唑(triticonazole)、化合物425與單康唑(uniconazole)、化合物425與有效黴素、化合物425與維利吩那(valiphenal)、化合物425與賓可若左林(vinclozolin)、化合物425與代森鋅(zineb)、化合物425與福美鋅(ziram)、化合物425與坐克沙醯胺(zoxamide)、化合物425與5－氯基－6－(2,4,6－三氟苯基)－7－(4－甲基六氫吡啶－1－基)[1,2,4]***并[1,5－a]嘧啶(BAS600)、化合物425與N－[2－(1,3－二甲基丁基)苯基]－5－氟基－1,3－二甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺、化合物425與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(甲磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物425與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(乙基磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物425與2－丁氧基－6－碘基－3－丙基－4H－1－苯并哌喃－4－酮、化合物425與3－[5－(4－氯苯 基)－2,3－二甲基－3－異四氫唑基]吡啶、化合物425與N－[1－[[[1－(4－氰基苯基)乙基]磺醯基]甲基]丙基]胺基甲酸4－氟苯酯、化合物425與N－[[(環丙基甲氧基)胺基][6－(二氟甲氧基)－2,3－二氟苯基]亞甲基]苯乙醯胺、化合物425與α－(甲氧亞胺基)－N－甲基－2－[[[1－[3－(三氟甲基)苯基]乙氧基]亞胺基]甲基]苯乙醯胺、化合物425與N'－[4－[4－氯基－3－(三氟甲基)苯氧基]－2,5－二甲基苯基]－N－乙基－N－甲基甲烷醯亞胺醯胺、化合物425與2－[[2－氟基－5－(三氟甲基)苯基]硫基]－2－[3－(2－甲氧苯基)－2－亞噻唑啶基]乙腈、化合物425與N－[2－(1S,2R)－[1,1'－雙環丙基]－2－基苯基]－3－(二氟甲基)－1－甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺及化合物425與N－(4－氯基－2－硝基苯基)－N－乙基－4－甲苯磺醯胺，化合物455與阿西苯唑拉(acibenzolar)－S－甲基、化合物455與阿地莫夫(aldimorph)、化合物455與安蘇溴(amisulbrom)、化合物455與敵菌靈(anilazine)、化合物455與氮康唑(azaconazole)、化合物455與氧偶氮史托賓(azoxystrobin)、化合物455與本那拉西(benalaxyl)、化合物455與本那拉西(benalaxyl)－M、化合物455與麥銹靈(benodanil)、化合物455與苯菌靈(benomyl)、化合物455與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)、化合物455與苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)－異丙基、化合物455與苯噻(bethoxazin)、化合物455與樂殺蟎(binapacryl)、化合物455與聯苯、化合物455與比特坦醇(bitertanol)、化合物455與比沙吩(bixafen)、化合物455與殺稻瘟菌素－S、化合物455與波爾多混合物(三鹽基性硫酸銅)、化合物455與玻斯卡利得(boscalid)、化合物455與溴母康唑(bromuconazole)、化合物455與布吡美特(bupirimate)、化合物455 與萎銹靈(carboxin)、化合物455與卡丙醯胺(carpropamid)、化合物455與卡普塔弗(captafol)、化合物455與克菌丹(captan)、化合物455與多菌靈(carbendazim)、化合物455與地茂散(chloroneb)、化合物455與百菌清(chlorothalonil)、化合物455與氯索林鹽(chlozolinate)、化合物455與克羅三馬唑(clotrimazole)、化合物455與氧氯化銅、化合物455與銅鹽譬如硫酸銅與氫氧化銅、化合物455與西偶氮發醯胺(cyazofamid)、化合物455與西弗吩醯胺(cyflufenamid)、化合物455與西莫山尼(cymoxanil)、化合物455與西普洛康唑(cyproconazole)、化合物455與賽普洛的尼(cyprodinil)、化合物455與二氯弗尼得(dichlofluanid)、化合物455與二氯西美特(diclocymet)、化合物455與二氯美井(diclomezin)、化合物455與氯硝胺(dicloran)、化合物455與二乙吩卡巴(diethofencarb)、化合物455與二吩康唑(difenoconazole)、化合物455與二氟美托林(diflumetorim)、化合物455與二甲利莫(dimethirimol)、化合物455與二甲嗎褔(dimethomorph)、化合物455與二氧史托賓(dimoxystrobin)、化合物455與二尼康唑(diniconazole)、化合物455與二尼康唑(diniconazole)－M、化合物455與敵蟎普(dinocap)、化合物455與二噻農(dithianon)、化合物455與多地嗎褔(dodemorph)、化合物455與多果定(dodine)、化合物455與克瘟散(edifenphos)、化合物455與恩史托布林(enestroburin)、化合物455與環氧康唑(epoxiconazole)、化合物455與乙沙巴克薩(ethaboxam)、化合物455與乙利二唑(etridiazole)、化合物455與發姆氧酮(famoxadone)、化合物455與吩醯胺酮(fenamidone)、化合物455 與吩阿利莫(fenarimol)、化合物455與吩布康唑(fenbuconazole)、化合物455與吩夫蘭(fenfuram)、化合物455與吩己醯胺(fenhexamid)、化合物455與芬氧尼耳(fenoxanil)、化合物455與吩吡若尼(fenpiclonil)、化合物455與吩丙啶(fenpropidin)、化合物455與吩丙嗎褔(fenpropimorph)、化合物455與薯瘟錫醋酸鹽(fentin acetate)、化合物455與薯瘟錫(fentin)氯化物、化合物455與毒菌錫(fentin hydroxide)、化合物455與福美鐵(ferbam)、化合物455與福林宗(ferimzone)、化合物455與氟阿吉南(fluazinam)、化合物455與氟二氧尼(fludioxonil)、化合物455與氟甲托勃(flumetover)、化合物455與弗嗎福(flumorph)、化合物455與氟皮可得(fluopicolide)、化合物455與氟吡喃(fluopyram)、化合物455與氟基醯亞胺、化合物455與氟氧史托賓(fluoxastrobin)、化合物455與氟昆康唑(fluquinconazole)、化合物455與氟矽氮唑(flusilazole)、化合物455與氟胺基磺酸(flusulfamide)、化合物455與氟托拉尼(flutolanil)、化合物455與氟三阿弗(flutriafol)、化合物455與滅菌丹(folpet)、化合物455與弗謝替(fosetyl)－鋁、化合物455與福伯利答唑(fuberidazole)、化合物455與福瑞拉西(furalaxyl)、化合物455與弗拉美吡(furametpyr)、化合物455與六康唑(hexaconazole)、化合物455與海美沙唑(hymexazol)、化合物455與雙胍鹽(guazatine)、化合物455與衣馬雜利(imazalil)、化合物455與衣米苯康唑(imibenconazole)、化合物455與亞胺辛叮(iminoctadine)、化合物455與碘基卡巴(iodocarb)、化合物455與愛普康唑(ipconazole)、化合物455與衣普洛苯弗斯(iprobenfos)、化合物455與衣普洛二酮(iprodione)、化合物455 與依普洛維利卡巴(iprovalicarb)、化合物455與富士一號(isoprothiolane)、化合物455與異吡拉贊(isopyrazam)、化合物455與異提安尼(isotianil)、化合物455與春日黴素、化合物455與可列索克辛(kresoxim)－甲基、化合物455與代森錳鋅(mancozeb)、化合物455與門二丙醯胺(mandipropamid)、化合物455與代森錳(maneb)、化合物455與美若尼(mepronil)、化合物455與甲替敵蟎普(meptyldinocap)、化合物455與美塔拉西(metalaxyl)、化合物455與美塔拉西(metalaxyl)－M、化合物455與美特康唑(metconazole)、化合物455與甲硫弗卡巴(methasulfocarb)、化合物455與代森聯(metiram)、化合物455與美托明史托賓(metominostrobin)、化合物455與美帕尼吡林(mepanipyrim)、化合物455與美托吩酮(metrafenone)、化合物455與麥可洛丁尼(myclobutanil)、化合物455與那弗提芳(naftifine)、化合物455與新阿索辛(neo－asozin)(甲烷胂酸鐵)、化合物455與努阿利莫(nuarimol)、化合物455與奧西林酮(octhilinone)、化合物455與歐福瑞斯(ofurace)、化合物455與歐瑞沙史托賓(orysastrobin)、化合物455與氧二西(oxadixyl)、化合物455與啉酸、化合物455與歐克波康唑(oxpoconazole)、化合物455與氧化萎銹靈(oxycarboxin)、化合物455與羥四環素、化合物455與平康唑(penconazole)、化合物455與平西古隆(pencycuron)、化合物455與片硫吡得(penthiopyrad)、化合物455與皮福拉唑鹽(pefurazoate)、化合物455與亞磷酸及鹽、化合物455與鄰苯二甲內酯、化合物455與皮可苯醯胺(picobenzamid)、化合物455與皮可氧史托賓(picoxystrobin)、化 合物455與粉病靈(piperalin)、化合物455與多氧菌素(polyoxin)、化合物455與噻菌靈(probenazole)、化合物455與普洛氯來滋(prochloraz)、化合物455與普洛西米酮(procymidone)、化合物455與普洛帕莫卡巴(propamocarb)、化合物455與普洛帕莫卡巴(propamocarb)－鹽酸鹽、化合物455與普洛皮康唑(propiconazole)、化合物455與甲基代森鋅(propineb)、化合物455與普洛喹那得(proquinazid)、化合物455與丙硫康唑(prothioconazole)、化合物455與皮拉可洛史托賓(pyraclostrobin)、化合物455與皮利氮磷(pryazophos)、化合物455與吡利苯卡巴(pyribencarb)、化合物455與吡啶吩諾斯(pyrifenox)、化合物455與吡啶美沙尼(pyrimethanil)、化合物455與吡洛尼林(pyrolnitrine)、化合物455與吡咯昆隆(pyroquilon)、化合物455與殺蟎猛(quinomethionate)、化合物455與奎氧吩(quinoxyfen)、化合物455與五氯硝基苯(quintozene)、化合物455與矽硫法姆(silthiofam)、化合物455與西美康唑(simeconazole)、化合物455與螺氧胺(spiroxamine)、化合物455與鏈黴素、化合物455與硫磺、化合物455與提布康唑(tebuconazole)、化合物455與提可若弗塔蘭(tecloftalam)、化合物455與提可那井(tecnazene)、化合物455與特賓那芳(terbinafine)、化合物455與四康唑(tetraconazole)、化合物455與噻苯咪唑(thiabendazole)、化合物455與噻氟醯胺(thifluzamide)、化合物455與托布津(thiophanate)、化合物455與甲基托布津(thiophanate－methyl)、化合物455與福美雙(thiram)、化合物455與提阿地尼(tiadinil)、化合物455與托可洛弗斯(tolclofos)－甲基、化合物455與對甲抑菌靈 (tolylfluanid)、化合物455與三阿地美風(triadimefon)、化合物455與三阿地孟醇(triadimenol)、化合物455與***氧(triazoxide)、化合物455與三環唑(tricyclazole)、化合物455與克啉菌(tridemorph)、化合物455與三氟米唑(triflumizole)、化合物455與三環唑(tricyclazole)、化合物455與三氟氧史托賓(trifloxystrobin)、化合物455與胺靈(triforine)、化合物455與三替康唑(triticonazole)、化合物455與單康唑(uniconazole)、化合物455與有效黴素、化合物455與維利吩那(valiphenal)、化合物455與賓可若左林(vinclozolin)、化合物455與代森鋅(zineb)、化合物455與福美鋅(ziram)、化合物455與坐克沙醯胺(zoxamide)、化合物455與5－氯基－6－(2,4,6－三氟苯基)－7－(4－甲基六氫吡啶－1－基)[1,2,4]***并[1,5－a]嘧啶(BAS600)、化合物455與N－[2－(1,3－二甲基丁基)苯基]－5－氟基－1,3－二甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺、化合物455與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(甲磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物455與N－[2－[4－[[3－(4－氯苯基)－2－丙炔－1－基]氧基]－3－甲氧苯基]乙基]－3－甲基－2－[(乙基磺醯基)胺基]丁醯胺、化合物455與2－丁氧基－6－碘基－3－丙基－4H－1－苯并哌喃－4－酮、化合物455與3－[5－(4－氯苯基)－2,3－二甲基－3－異四氫唑基]吡啶、化合物455與N－[1－[[[1－(4－氰基苯基)乙基]磺醯基]甲基]丙基]胺基甲酸4－氟苯酯、化合物455與N－[[(環丙基甲氧基)胺基][6－(二氟甲氧基)－2,3－二氟苯基]亞甲基]苯乙醯胺、化合物455與α－(甲氧亞胺基)－N－甲基－2－[[[1－[3－(三氟甲基)苯基]乙氧基]亞胺基]甲基]苯乙醯胺、化合物455與N'－[4－[4－氯基－3－(三氟甲基)苯氧基]－2,5－二甲基苯 基]－N－乙基－N－甲基甲烷醯亞胺醯胺、化合物455與2－[[2－氟基－5－(三氟甲基)苯基]硫基]－2－[3－(2－甲氧苯基)－2－亞噻唑啶基]乙腈、化合物455與N－[2－(1S,2R)－[1,1'－雙環丙基]－2－基苯基]－3－(二氟甲基)－1－甲基－1H－吡唑－4－羧醯胺及化合物455與N－(4－氯基－2－硝基苯基)－N－乙基－4－甲苯磺醯胺。
本發明之成份(a)化合物，及/或其與成份(b)化合物及/或一或多種其他生物活性化合物或藥劑之組合，可被施用至以基因方式轉變而表現對無脊椎動物害蟲為有毒之蛋白質(譬如蘇雲金芽孢桿菌 δ－內毒素)之植物。以外源方式施用之本發明無脊椎動物害蟲防治化合物之作用可與經表現之毒素蛋白質一起為增效。
關於此等農業保護劑(意即殺昆蟲劑、殺真菌劑、殺線蟲劑、殺蟎劑、除草劑及生物劑)之一般參考資料包括除害劑手冊,第13版 ,C.D.S.Tomlin編著,英國農作物保護會議,Farnham,Surrey,U.K.,2003，與生物除害劑(BioPesticide)手冊,第2版 ,L.G.Copping編著,英國農作物保護會議,Farnham,Surrey,U.K.,2001。
表A1係列出成份(b)化合物與成份(a)之特定組合，說明本發明之混合物、組合物及方法。表A1之第一欄係列出特定成份(b)化合物(例如，在第一行中之"阿西苯唑拉(Acibenzolar)－S－甲基")。表A1之第二、第三及第四欄係列出關於成份(b)化合物典型施用率下相對於成份(a)之重量比範圍(例如，"22：1至1：60"之阿西苯唑拉(acibenzolar)－S－甲基相對於成份(a)重量比)。因此，例如，表A1之第一行係明確地揭 示阿西苯唑拉(acibenzolar)－S－甲基與成份(a)之組合典型上係以22：1至1：60間之重量比施用。表A1之其餘行係欲以類似方式解釋。
值得注意的是本發明之組合物，其除了成份(a)化合物以外，包含至少一種其他生物活性化合物或藥劑，包括至少一種殺昆蟲劑。對於其中使用一或多種此等殺昆蟲劑之具體實施例而言，此等殺昆蟲劑(總計)對成份(a)化合物之重量比典型上係在約1：3000與約3000：1之間。值得注意的是在約1：300與約300：1間之重量比(例如在約1：30與約30：1間之比例)。熟諳此藝者可容易地經過簡單實驗術測定對於所要範圍之生物學活性為必要之活性成份之生物學上有效量。得 以顯見的是，加入此等其他成份可擴大經控制無脊椎動物害蟲之範圍，超過單獨藉由成份(a)化合物所控制之範圍。
值得注意的是本發明之組合物，其除了成份(a)化合物以外包含至少一種其他生物活性化合物或藥劑，選自包括阿巴美克叮(abamectin)、阿西菲特(acephate)、阿西塔米得(acetamiprid)、乙醯普羅利(acetoprole)、涕滅威(aldicarb)、醯胺弗美特(amidoflumet)、阿米蔡司(amitraz)、阿威美克叮(avermectin)、印苦楝子素、阿磷(azinphos)－甲基、雙吩斯林(bifenthrin)、雙吩那札特(bifenazate)、雙三弗隆(bistrifluron)、布普洛菲井(buprofezin)、卡巴呋喃(carbofuran)、卡他普(cartap)、奇諾甲內特(chinomethionat)、氯芬那吡(chlorfenapyr)、氯氟阿如隆(chlorfluazuron)、氯苯甲醯亞胺唑(chlorantraniliprole)、3－溴基－1－(3－氯基－2－吡啶基)－N－[4－氰基－2－甲基－6－[[(1－甲基乙基)胺基]羰基]苯基]－1H－吡唑－5－羧醯胺、3－溴基－1－(3－氯基－2－吡啶基)－N－[4－氰基－2－甲基－6－[(甲胺基)羰基]苯基]－1H－吡唑－5－羧醯胺、3－氯基－1－(3－氯基－2－吡啶基)－N－[4－氰基－2－甲基－6－[(甲胺基)羰基]苯基]－1H－吡唑－5－羧醯胺、3－氯基－1－(3－氯基－2－吡啶基)－N－[4－氰基－2－甲基－6－[[(1－甲基乙基)胺基]羰基]苯基]－1H－吡唑－5－羧醯胺、氯皮利福斯(chlorpyrifos)、氯皮利福斯(chlorpyrifos)－甲基、氯苯吉雷特(chlorobenzilate)、色吩諾再得(chromafenozide)、氯噻尼定(clothianidin)、西弗美托吩(cyflumetofen)、西弗斯林(cyfluthrin)、β－西弗斯林(cyfluthrin)、西鹵斯林(cyhalothrin)、γ－西鹵斯林(cyhalothrin)、λ－西鹵斯林(lambda－cyhalothrin)、西六叮(cyhexatin)、西伯美斯林(cypermethrin)、西洛馬井(cyromazine)、δ－美斯林 (deltamethrin)、二吩速隆(diafenthiuron)、二農(diazinon)、迪可弗(dicofol)、狄氏劑、迪恩氯(dienochlor)、二氟苯如隆(diflubenzuron)、二美弗斯林(dimefluthrin)、樂果(dimethoate)、地諾提呋喃(dinotefuran)、迪歐吩蘭(diofenolan)、衣馬美克汀(emamectin)、恩多沙吩(endosulfan)、衣斯吩戊酸鹽(esfenvalerate)、乙西普羅利(ethiprole)、衣托唑(etoxazole)、菲那米磷(fenamiphos)、吩那雜昆(fenazaquin)、氧化吩布達叮(fenbutatin oxide)、非諾硫卡巴(fenothiocarb)、非氧卡巴(fenoxycarb)、吩洛帕斯林(fenpropathrin)、吩皮若西美特(fenpyroximate)、吩戊酸鹽(fenvalerate)、菲洛尼爾(fipronil)、弗隆尼卡迷(flonicamid)、氟苯二醯胺(flubendiamide)、弗西斯林鹽(flucythrinate)、τ－弗發林鹽(fluvalinate)、弗吩臬林(flufenerim)、氟吩諾速隆(flufenoxuron)、發諾磷(fonophos)、鹵吩諾再得(halofenozide)、六氟慕隆(hexaflumuron)、己噻坐克斯(hexythiazox)、海甲壬(hydramethylnon)、衣米西磷(imicyafos)、咪達可若利得(imidacloprid)、因哚沙卡巴(indoxacarb)、異吩磷(isofenphos)、路吩努隆(lufenuron)、馬拉硫磷(malathion)、美塔弗米宗(metaflumizone)、聚乙醛(metaldehyde)、甲胺磷(methamidophos)、美西達硫磷(methidathion)、美索米(methomyl)、美索普蘭(methoprene)、甲氧氯(methoxychlor)、甲氧吩諾再得(methoxyfenozide)、美托弗斯林(metofluthrin)、久效磷(monocrotophos)、尼天比蘭(nitenpyram)、尼噻(nithiazine)、諾瓦路隆(novaluron)、諾維弗目隆(noviflumuron)、草醯胺醯(oxamyl)、巴拉松、巴拉松－甲基、伯美斯林(permethrin)、甲拌磷(phorate)、伏殺磷(phosalone)、弗斯 美特(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、皮利米卡巴(pirimicarb)、普洛吩諾磷(profenofos)、普弗斯林(profluthrin)、丙炔蓋特(propargite)、普三吩布(protrifenbute)、皮美洛(pymetrozine)、吡拉弗普洛(pyrafluprole)、除蟲菊酯、吡達苯(pyridaben)、吡利達里(pyridalyl)、吡弗昆那宗(pyrifluquinazon)、吡利普洛(pyriprole)、吡丙吩(pyriproxyfen)、苦棟藤酮、雷諾汀(ryanodine)、史賓托蘭(spinetoram)、旋諾賽得(spinosad)、螺二氯吩(spiridiclofen)、螺美西吩(spiromesifen)、螺四美特(spirotetramat)、硫普洛弗斯(sulprofos)、提布吩諾再得(tebufenozide)、提布吩皮拉得(tebufenpyrad)、提氟苯如隆(teflubenzuron)、提弗斯林(tefluthrin)、特布弗斯(terbufos)、殺蟲畏(tetrachlorvinphos)、噻可洛利得(thiacloprid)、噻美梭散(thiamethoxam)、硫二卡巴(thiodicarb)、硫蘇塔普(thiosultap)－鈉、托吩吡拉得(tolfenpyrad)、拉多美斯林(tralomethrin)、三氮美特(triazamate)、敵百蟲(trichlorfon)、三氟慕隆(triflumuron)、蘇雲金芽孢桿菌愛澤亞種 、蘇雲金芽孢桿菌kurstaki亞種 、核多面病毒、蘇雲金芽孢桿菌 之包覆δ－內毒素、桿狀病毒、昆蟲病原細菌、昆蟲病原病毒及昆蟲病原真菌。
在某些情況中，式1 化合物與其他生物活性(特別是無脊椎動物害蟲防治)化合物或藥劑(意即活性成份)之組合可造成大於加成(意即增效)作用。降低在環境中所釋出活性成份之量，同時確保有效害蟲防治，係總是為所期望。當無脊椎動物害蟲防治活性成份之增效作用係在獲得農藝學上令人滿意程度之無脊椎動物害蟲防治之施用率下發生 時，此種組合對於降低農作物製造成本及減少環境負荷可為有利。
表A2係列出無脊椎動物害蟲防治劑與成份(a)化合物之特定組合，說明根據本發明包含此等活性成份之混合物與組合物，及使用彼等之方法。表A2之第一欄係列出特定無脊椎動物害蟲防治劑(例如，在第一行中之"阿巴美克叮(Abamectin)")。表A2之第二欄係列出無脊椎動物害蟲防治劑之作用模式(若已知時)或化學種類。表A2之第三欄係列出關於無脊椎動物害蟲防治劑相對於成份(a)化合物典型施用率下之重量比範圍之具體實施例(例如，"50：1至1：50"之阿巴美克叮(abamectin)相對於式1 化合物重量比)。因此，例如，表A2之第一行係明確地揭示成份(a)化合物與阿巴美克叮(abamectin)之組合典型上係以50：1至1：50間之重量比施用。表A2之其餘行係欲以類似方式解釋。
關於與成份(a)化合物混合之無脊椎動物害蟲防治劑(例如殺昆蟲劑與殺蟎劑)之一項具體實施例，包括鈉通道調制 劑，譬如雙吩斯林(bifenthrin)、西伯美斯林(cypermethrin)、西鹵斯林(cyhalothrin)、λ－西鹵斯林(lambda－cyhalothrin)、西弗斯林(cyfluthrin)、β－西弗斯林(cyfluthrin)、δ－美斯林(deltamethrin)、二美弗斯林(dimefluthrin)、衣斯吩戊酸鹽(esfenvalerate)、吩戊酸鹽(fenvalerate)、因哚沙卡巴(indoxacarb)、美托弗斯林(metofluthrin)、普弗斯林(profluthrin)、除蟲菊酯及拉多美斯林(tralomethrin)；膽鹼酯酶抑制劑，譬如氯皮利福斯(chlorpyrifos)、美索米(methomyl)、草醯胺醯(oxamyl)、硫二卡巴(thiodicarb)及三氮美特(triazamate)；新類菸鹼物質，譬如阿西塔米得(acetamiprid)、氯噻尼定(clothianidin)、地諾提呋喃(dinotefuran)、咪達可若利得(imidacloprid)、尼天比蘭(nitenpyram)、尼噻(nithiazine)、噻可洛利得(thiacloprid)及噻美梭散(thiamethoxam)；殺昆蟲巨環狀內酯，譬如史賓托蘭(spinetoram)、旋諾賽得(spinosad)、阿巴美克叮(abamectin)、阿威美克叮(avermectin)及衣馬美克汀(emamectin)；GABA(γ－{胺基丁酸}－調節氯化物通道阻斷劑，譬如恩多沙吩(endosulfan)、乙西普羅利(ethiprole)及菲洛尼爾(fipronil)；幾丁質合成抑制劑，譬如布普洛菲井(buprofezin)、西洛馬井(cyromazine)、氟吩諾速隆(flufenoxuron)、六氟慕隆(hexaflumuron)、路吩努隆(lufenuron)、諾瓦路隆(novaluron)、諾維弗目隆(noviflumuron)及三氟慕隆(triflumuron)；保幼激素擬似物，譬如迪歐吩蘭(diofenolan)、非氧卡巴(fenoxycarb)、美索普蘭(methoprene)及吡丙吩(pyriproxyfen)；章魚胺受體配位體，譬如阿米蔡司(amitraz)；蛻化素催動劑，譬如印苦楝子素、甲氧吩諾再得(methoxyfenozide)及提布吩諾 再得(tebufenozide)；雷諾汀(ryanodine)受體配位體，譬如雷諾汀(ryanodine)，鄰胺基苯甲酸二醯胺，譬如氯苯甲醯亞胺唑(chlorantraniliprole)(參閱美國專利6,747,047、PCT公報WO 2003/015518與WO 2004/067528)、氟苯二醯胺(flubendiamide)(參閱美國專利6,603,044)、3－溴基－1－(3－氯基－2－吡啶基)－N－[4－氰基－2－甲基－6－[[(1－甲基乙基)胺基]羰基]苯基]－1H－吡唑－5－羧醯胺、3－溴基－1－(3－氯基－2－吡啶基)－N－[4－氰基－2－甲基－6－[(甲胺基)羰基]苯基]－1H－吡唑－5－羧醯胺、3－氯基－1－(3－氯基－2－吡啶基)－N－[4－氰基－2－甲基－6－[(甲胺基)羰基]苯基]－1H－吡唑－5－羧醯胺及3－氯基－1－(3－氯基－2－吡啶基)－N－[4－氰基－2－甲基－6－[[(1－甲基乙基)胺基]羰基]苯基]－1H－吡唑－5－羧醯胺；內抗毒素類似物，譬如卡他普(cartap)；粒線體電子輸送抑制劑，譬如氯芬那吡(chlorfenapyr)、海甲壬(hydramethylnon)及吡達苯(pyridaben)；脂質生物合成抑制劑，譬如螺二氯吩(spirodiclofen)與螺美西吩(spiromesifen)；環二烯殺昆蟲劑，譬如狄氏劑；西弗美托吩(cyflumetofen)；非諾硫卡巴(fenothiocarb)；弗隆尼卡迷(flonicamid)；美塔弗米宗(metaflumizone)；吡拉弗普洛(pyrafluprole)；吡利達里(pyridalyl)；吡利普洛(pyriprole)；皮美洛(pymetrozine)；螺四美特(spirotetramat)；及硫蘇塔普(thiosultap)－鈉。關於與成份(a)化合物混合之生物劑之一項具體實施例，包括核多面病毒，譬如HzNPV與AfNPV；蘇雲金芽孢桿菌 與蘇雲金芽孢桿菌 之包覆δ－內毒素，譬如Cellcap、MPV及MPVII；以及天然生成且以基因方式改質之病毒殺昆蟲劑，包括桿狀病毒科以及吞噬昆蟲真菌之成員。值得注意的是一種組合物，其 包含成份(a)與至少一種其他生物活性化合物或藥劑，選自列示於上文表A2中之無脊椎動物害蟲防治劑。
成份(a)與成份(b)之組合物可進一步與一或多種其他生物活性化合物或藥劑混合，該藥劑包括殺昆蟲劑、殺線蟲劑、殺細菌劑、殺蟎劑、除草劑、除草劑安全劑，生長調節劑，譬如昆蟲蛻皮抑制劑與生根刺激劑，化學消毒劑、半化學品、拒斥劑、吸引劑、信息素、餵食刺激劑、植物營養物、其他生物活性化合物或昆蟲病原細菌、病毒或真菌以形成多成份除害劑，獲得甚至更寬廣範圍之農業保護。因此，本發明亦關於組合物，其包含殺真菌上有效量之成份(a)與成份(b)之混合物，及生物學上有效量之至少一種其他生物活性化合物或藥劑，且可進一步包含至少一種界面活性劑、固體稀釋劑或液體稀釋劑。其他生物活性化合物或藥劑亦可個別地經調配在包含至少一種界面活性劑、固體或液體稀釋劑之組合物中。關於本發明之組合物，一或多種其他生物活性化合物或藥劑可與成份(a)和(b)之一或兩者一起調配，以形成預混物，或一或多種其他生物活性化合物或藥劑可個別地自成份(a)與(b)調配，且配方係於施用之前合併在一起(例如在噴霧槽桶中)，或者連續施用。
成份(a)與成份(b)之組合物可與其一起調配之此種生物活性化合物或藥劑之實例為：殺昆蟲劑，譬如阿巴美克叮(abamectin)、阿西菲特(acephate)、阿西塔米得(acetamiprid)、乙醯普羅利(acetoprole)、涕滅威(aldicarb)、醯胺弗美特 (amidoflumet)、阿米蔡司(amitraz)、阿威美克叮(avermectin)、印苦楝子素、阿磷(azinphos)－甲基、雙吩斯林(bifenthrin)、雙吩那札特(bifenazate)、雙三弗隆(bistrifluron)、布普洛菲井(buprofezin)、卡巴呋喃(carbofuran)、卡他普(cartap)、奇諾甲內特(chinomethionat)、氯芬那吡(chlorfenapyr)、氯氟阿如隆(chlorfluazuron)、氯苯甲醯亞胺唑(chlorantraniliprole)、3－溴基－1－(3－氯基－2－吡啶基)－N－[4－氰基－2－甲基－6－[[(1－甲基乙基)胺基]羰基]苯基]－1H－吡唑－5－羧醯胺、3－溴基－1－(3－氯基－2－吡啶基)－N－[4－氰基－2－甲基－6－[(甲胺基)羰基]苯基]－1H－吡唑－5－羧醯胺、3－氯基－1－(3－氯基－2－吡啶基)－N－[4－氰基－2－甲基－6－[(甲胺基)羰基]苯基]－1H－吡唑－5－羧醯胺、3－氯基－1－(3－氯基－2－吡啶基)－N－[4－氰基－2－甲基－6－[[(1－甲基乙基)胺基]羰基]苯基]－1H－吡唑－5－羧醯胺、氯皮利福斯(chlorpyrifos)、氯皮利福斯(chlorpyrifos)－甲基、氯苯吉雷特(chlorobenzilate)、色吩諾再得(chromafenozide)、氯噻尼定(clothianidin)、西弗美托吩(cyflumetofen)、西弗斯林(cyfluthrin)、β－西弗斯林(cyfluthrin)、西鹵斯林(cyhalothrin)、γ－西鹵斯林(cyhalothrin)、λ－西鹵斯林(lambda－cyhalothrin)、西六叮(cyhexatin)、西伯美斯林(cypermethrin)、西洛馬井(cyromazine)、δ－美斯林(deltamethrin)、二吩速隆(diafenthiuron)、二農(diazinon)、迪可弗(dicofol)、狄氏劑、迪恩氯(dienochlor)、二氟苯如隆(diflubenzuron)、二美弗斯林(dimefluthrin)、樂果(dimethoate)、地諾提呋喃(dinotefuran)、迪歐吩蘭(diofenolan)、衣馬美克汀(emamectin)、恩多沙吩(endosulfan)、衣斯吩戊酸鹽(esfenvalerate)、乙西普羅利(ethiprole)、衣托唑(etoxazole)、菲那米磷 (fenamiphos)、吩那雜昆(fenazaquin)、氧化吩布達叮(fenbutatin oxide)、非諾硫卡巴(fenothiocarb)、非氧卡巴(fenoxycarb)、吩洛帕斯林(fenpropathrin)、吩皮若西美特(fenpyroximate)、吩戊酸鹽(fenvalerate)、菲洛尼爾(fipronil)、弗隆尼卡迷(flonicamid)、氟苯二醯胺(flubendiamide)、弗西斯林鹽(flucythrinate)、τ－弗發林鹽(fluvalinate)、弗吩臬林(flufenerim)、氟吩諾速隆(flufenoxuron)、發諾磷(fonophos)、鹵吩諾再得(halofenozide)、六氟慕隆(hexaflumuron)、己噻坐克斯(hexythiazox)、海甲壬(hydramethylnon)、衣米西磷(imicyafos)、咪達可若利得(imidacloprid)、因哚沙卡巴(indoxacarb)、異吩磷(isofenphos)、路吩努隆(lufenuron)、馬拉硫磷(malathion)、美塔弗米宗(metaflumizone)、聚乙醛(metaldehyde)、甲胺磷(methamidophos)、美西達硫磷(methidathion)、美索米(methomyl)、美索普蘭(methoprene)、甲氧氯(methoxychlor)、甲氧吩諾再得(methoxyfenozide)、美托弗斯林(metofluthrin)、久效磷(monocrotophos)、尼天比蘭(nitenpyram)、尼噻(nithiazine)、諾瓦路隆(novaluron)、諾維弗目隆(noviflumuron)、草醯胺醯(oxamyl)、巴拉松、巴拉松－甲基、伯美斯林(permethrin)、甲拌磷(phorate)、伏殺磷(phosalone)、弗斯美特(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、皮利米卡巴(pirimicarb)、普洛吩諾磷(profenofos)、普弗斯林(profluthrin)、丙炔蓋特(propargite)、普三吩布(protrifenbute)、皮美洛(pymetrozine)、吡拉弗普洛(pyrafluprole)、除蟲菊酯、吡達苯(pyridaben)、吡利達里(pyridalyl)、吡弗昆那宗(pyrifluquinazon)、吡利普洛(pyriprole)、吡丙吩(pyriproxyfen)、苦棟藤酮、雷諾汀(ryanodine)、 史賓托蘭(spinetoram)、旋諾賽得(spinosad)、螺二氯吩(spiridiclofen)、螺美西吩(spiromesifen)、螺四美特(spirotetramat)、硫普洛弗斯(sulprofos)、提布吩諾再得(tebufenozide)、提布吩皮拉得(tebufenpyrad)、提氟苯如隆(teflubenzuron)、提弗斯林(tefluthrin)、特布弗斯(terbufos)、殺蟲畏(tetrachlorvinphos)、噻可洛利得(thiacloprid)、噻美梭散(thiamethoxam)、硫二卡巴(thiodicarb)、硫蘇塔普(thiosultap)－鈉、托吩吡拉得(tolfenpyrad)、拉多美斯林(tralomethrin)、三氮美特(triazamate)、敵百蟲(trichlorfon)、三氟慕隆(triflumuron)；殺線蟲劑，譬如涕滅威(aldicarb)、衣米西磷(imicyafos)、草醯胺醯(oxamyl)及菲那米磷(fenamiphos)；殺細菌劑，譬如鏈黴素；殺蟎劑，譬如阿米蔡司(amitraz)、奇諾甲內特(chinomethionat)、氯苯吉雷特(chlorobenzilate)、西恩吡拉吩(cyenopyrafen)、西六叮(cyhexatin)、迪可弗(dicofol)、迪恩氯(dienochlor)、衣托唑(etoxazole)、吩那雜昆(fenazaquin)、氧化吩布達叮(fenbutatin oxide)、吩洛帕斯林(fenpropathrin)、吩皮若西美特(fenpyroximate)、己噻坐克斯(hexythiazox)、丙炔蓋特(propargite)、吡達苯(pyridaben)及提布吩皮拉得(tebufenpyrad)；及生物劑，包括昆蟲病原細菌，譬如蘇雲金芽孢桿菌愛澤亞種 、蘇雲金芽孢桿菌kurstaki亞種 及蘇雲金芽孢桿菌 之包覆δ－內毒素(例如Cellcap、MPV、MPVII)；昆蟲病原真菌，譬如綠色muscardine真菌；及昆蟲病原病毒，包括桿狀病毒，核多面病毒(NPV)，譬如HzNPV、AfNPV；及顆粒層增生病毒(GV)，譬如CpGV。
本發明之混合物及其組合物可被施用至以基因方式轉變 而表現對無脊椎動物害蟲為有毒之蛋白質(譬如蘇雲金芽孢桿菌 δ－內毒素)之植物上。以外源方式施用之本發明殺真菌混合物之作用可與經表現之毒素蛋白質一起為增效。
關於農業保護劑(意即殺昆蟲劑、殺真菌劑、殺線蟲劑、殺蟎劑、除草劑及生物劑)之一般參考資料包括除害劑手冊,第13版 ,C.D.S.Tomlin編著,英國農作物保護會議,Farnham,Surrey,U.K.,2003，與生物除害劑(BioPesticide)手冊,第2版 ,L.G.Copping編著,英國農作物保護會議,Farnham,Surrey,U.K.,2001。
對於其中使用一或多種此等不同混合配對物之具體實施例而言，此等不同混合配對物(總計)對成份(a)與成份(b)之混合物之重量比典型上係在約1：100與約3000：1之間。值得注意的是在約1：30與約300：1間之重量比(例如，在約1：1與約30：1間之比例)。得以顯見的是，加入此等其他成份可擴大經控制疾病之範圍，超過藉由成份(a)與成份(b)之混合物所控制之範圍。
值得注意的是組合物具體實施例，其中係將包含式1 化合物之固體組合物之顆粒與包含成份(b)之固體組合物之顆粒混合。此等混合物可進一步與包含其他農業保護劑之顆粒混合。或者，兩種或多種農業保護劑(例如，成份(a)(式1 )化合物、成份(b)化合物、成份(a)或(b)以外之農業保護劑)可被合併在一組顆粒之固體組合物中，然後，將其與包含一或多種其他農業保護劑之固體組合物之一或多組顆粒混合。此等顆粒混合物可為根據PCT專利公報WO 94/24861之一 般顆粒混合物揭示內容，或更佳為美國專利6,022,552之均質顆粒混合物陳述內容。
本發明之組合物可作為植物疾病控制劑使用。本發明因此進一步包括一種控制因真菌植物病原所造成植物疾病之方法，其包括對欲被保護之植物或其部份，或對欲被保護之植物種子或植物繁殖單元，施用有效量之本發明混合物或包含該混合物之殺真菌組合物。
植物疾病控制通常係藉由施用有效量之本發明混合物而達成，典型上以經調配之組合物，無論是感染前或感染後，對欲被保護之植物部份，譬如根、莖、葉、果實、種子、塊莖或球莖，或對其中欲被保護之植物正在生長中之介質(土壤或砂)。混合物亦可被施加至種子，以保護種子，及正從該種子發育之籽苗。混合物亦可經過灌溉水施加，以處理植物。
本發明之此等混合物與組合物之施用率可被許多環境因素所影響，且應依實際使用條件決定。當在低於約1克/公頃至約5,000克/公頃活性成份之比率下處理時，葉部通常可被保護。當種子係在每千克種子約0.1至約10克之比率下處理時，種子與籽苗通常可被保護；且當繁殖單元係在每千克繁殖單元約0.1至約10克之比率下處理時，植物繁殖單元(例如插枝與塊莖)可於正常情況下被保護。
本發明之混合物及/或組合物係提供因在擔子菌綱、子囊菌綱、卵菌綱及半知菌綱種類中之寬廣範圍真菌植物病原所造成之疾病控制。其係有效控制寬廣範圍之植物疾病、 農作物之葉病原，該農作物包括：穀類農作物，譬如小麥、大麥、燕麥、裸麥、小黑麥、稻米、玉米、高梁及玉蜀黍；藤本植物農作物，譬如餐桌與葡萄酒之葡萄；田野作物，譬如油菜籽(卡諾拉)、向日葵；糖甜菜、甘蔗、大豆、花生(落花生)、煙草、紫花苜蓿、苜蓿、胡枝子屬植物、車軸草及巢菜；梨果果實，譬如蘋果、梨子、山楂子、枇杷、mayhaw及榅桲；核果，譬如桃子、櫻桃、李子、杏仁、油桃及扁桃；柑橘果實，譬如檸檬、萊姆果、柳橙、葡萄柚、桔子及金柑；根部與塊莖植物及田野作物(及其葉)，譬如朝鮮薊、花園與糖甜菜、胡蘿蔔、卡沙瓦樹、薑、人參、辣根、歐洲防風草、馬鈴薯、蘿蔔、蕪菁甘藍、甜馬鈴薯、蕪菁及山藥；球根植物，譬如蒜、韭、洋蔥及青蔥；葉片植物，譬如arugula(roquette)、塘蒿、和蘭鴨兒芹子、獨行菜、萵苣菜(萵苣)、小茴香、頭部與葉部萵苣、荷蘭芹、菊苣(紅色菊苣)、大黃、菠菜及牛皮菜；蕓苔屬(cole)葉片植物，譬如花椰菜、raab花椰菜(蕓苔素)、芽甘藍、甘藍菜、白菜、花甘藍、羽衣甘藍、羽甘藍、撇藍、芥菜及綠色植物；莢果植物(多汁或經乾燥)，譬如羽扇豆、豆類(菜豆 屬)(包括田豆、腎狀豆、賴馬豆、海軍豆、斑豆、紅花四季豆、青豆、泰伯利豆及扁豆)、豆類(Vigna 屬)(包括紅豆、蘆筍豆、黑眼豆、catjang、中國長豆、豇豆、擁擠豌豆、蛾豆、mung豆、稻米豆、南方豌豆、雞兒豆及碼長豆)、蠶豆(fava)、雞豆(鷹嘴豆)、瓜爾膠、刀豆、扁豆、小扁豆及豌豆(豌豆(Pisum) 屬)(包括矮小豌豆、可食用有莢豌豆、英國豌豆、紫花豌 豆、栽培豌豆、青豌豆、蜜豆、樹豆及大豆)；結果實蔬菜，譬如茄子、地櫻桃(燈籠草 屬)、香瓜茄及胡椒(包括鐘形胡椒、紅番椒、烹調用胡椒、紅色柿子椒、甜椒；剝殼番茄及番茄)；南瓜植物，譬如佛手瓜(果實)、中國冬瓜(中國白色金瓜)、香櫞瓜、胡瓜、小黃瓜、可食用瓠子(包括瓢金瓜、南瓜、絲瓜及中國秋葵)、苦瓜 屬(包括膠苦瓜、苦瓜、苦澀瓜及中國黃瓜)、甜瓜(包括羅馬甜瓜與南瓜)、夏天與冬天南瓜(包括冬南瓜、calabaza南瓜、hubbard南瓜、小青南瓜、意大利粉南瓜)及西瓜；莓果，譬如黑莓(包括bingle莓、波伊森莓、黑刺莓、lowberry、馬里恩黑莓、olallie黑莓及楊氏草莓、藍莓、蔓越莓、紅醋栗、接骨木漿果、醋栗、黑果、羅甘莓、木莓及草莓；樹堅果，譬如扁桃、山毛櫸堅果、巴西胡桃、白胡桃、腰果、栗子、板栗、歐洲榛樹(榛實)、山胡桃、馬卡達姆堅果、山核桃及胡桃；熱帶水果及其他農作物，譬如香蕉、大蕉、芒果、椰子、木瓜、番石榴、酪梨、荔枝、龍舌蘭、咖啡、可可、甘蔗、油棕櫚、芝麻、橡膠及香料；纖維作物，譬如棉花、亞麻及***；草皮(包括溫熱－與涼爽季節草皮)，譬如彎草、肯塔基莓繫屬牧草、聖奧古斯丁草、高狐草及狗牙根。
此等病原包括：卵菌綱，包括疫黴屬疾病，譬如致病疫黴、大雄疫黴、寄生疫黴、樟疫黴及辣椒疫黴，腐黴屬 疾病，譬如瓜果腐黴 ，及在霜黴科中之疾病，譬如葡萄生單軸黴、霜黴屬 (包括輻裂霜黴 與寄生霜黴 )、假霜黴屬 (包括古巴假霜黴 )及萵苣盤梗黴 ；子囊菌綱，包括鏈格孢屬 疾 病，譬如茄鏈格孢(Alternaria solani) 與蕓苔鏈格孢 ，球座菌屬 疾病，譬如葡萄球座菌，黑星菌屬 疾病，譬如蘋果黑星菌 ，殼針孢屬 疾病，譬如穎枯殼針孢 與小麥殼針孢 ，麥類白粉病，譬如白粉菌屬 (包括禾白粉菌 與蓼白粉菌 )、葡萄鉤絲殼、單絲殼屬蒼耳 與白叉絲單囊殼、卷毛狀假小尾孢 ，葡萄孢屬 疾病，譬如灰葡萄孢、果生鏈核盤菌，核盤菌 疾病，譬如核盤菌、灰Magnaporthe、葡萄生擬莖點黴 ，長蠕孢屬 疾病，譬如小麥堰麥草長蠕孢、圓核腔菌 ，葡萄藤黑腐 疾病，譬如小叢殼屬或刺盤孢屬 (譬如禾生刺盤孢 與正圓刺盤孢 )及禾頂囊殼 ；擔子菌綱，包括因柄銹菌屬 (譬如隱匿柄銹菌、條形柄銹菌、大麥柄銹菌、禾柄銹菌 及落花生柄銹菌 )、咖啡駝孢銹菌 及豆薯層銹 所造成之銹疾病；其他病原，包括絲核菌 屬(譬如立枯絲核菌 與稻枯斑絲核菌 )；鐮孢菌屬 疾病，譬如粉紅鐮孢、禾本科鐮孢 及尖鐮孢 ；大麗花輪枝孢 ；齊整小核菌 ；黑麥喙孢 ；球座尾孢、落花生尾孢 及菾菜生尾孢 ；floccosum蠟盤菌 (亦稱為Sclerontina homoeocarpa )；及其他密切相關於此等病原之種屬與物種。除了其殺真菌活性以外，此等組合物或組合亦具有抵抗細菌之活性，譬如解澱粉歐文氏菌、野油菜黃單胞菌、丁香假單胞菌 及其他相關物種。
殺真菌劑之混合物可提供顯著較佳疾病控制，勝過可以個別成份之活性為基礎所預測者。此增效作用已被描述為"混合物之兩種成份之協力作用，以致總體作用係比獨立採用之兩種(或更多種)之作用總和較大或較長期"(參閱 Tames,P.M.L.,Neth.J.Plant Pathology ,(1964),70,73－80)。
組合物係根據本發明提供，其包含尤其可用於控制特定真菌疾病之成份(a)與成份(b)之比例。此等組合物係被視為尤其可用於控制卵菌綱(譬如致病疫黴、大雄疫黴、寄生疫黴、樟疫黴、辣椒疫黴、瓜果腐黴、葡萄生單軸黴、輻裂霜黴、寄生霜黴、古巴假霜黴 及萵苣盤梗黴 )。
下述試驗係証實本發明混合物對特定病原之控制功效。但是，藉由混合物所提供之疾病控制並不限於所舉例之致病真菌物種。參閱關於式1 之化合物描述之索引表A。下列縮寫係用於下文索引表中：t意謂三級，s意謂二級，Ph意謂苯基。立體中心係以Cahn－Ingold－Prelog系統為基礎，經標識為"R"(右旋)與"S"(左旋)。縮寫"Ex."代表"實例"，且係跟隨一個數目，表示化合物係在那一個實例中製成。索引表A係列出經由添加H＋ (分子量為1)至分子所形成最高同位素豐度母離子(M＋1)之分子量，藉由質量光譜法，使用大氣壓化學電離(AP＋ )所發現。化合物1之對掌性分離成化合物3與4係使用預備之CHIRALPAKAD－RH管柱(對掌性技術公司，West Chester,PA,U.S.A.)，含有以溶膠澱粉－參(3,5－二甲基苯基胺基甲酸酯)塗覆之矽膠，並以水－甲醇梯度液溶離而達成。旋光率([α]D )係在乙醇溶液中，於25℃下，使用100－毫米路徑單元度量。
[註1]：自CHIRALPAKAD－RH[經塗覆於5微米矽膠上之溶膠澱粉參(3,5－二甲基苯基胺基甲酸酯)]管柱，使用水中之甲醇作為溶離劑，較快速溶離之對掌異構物，旋光率＝－98.8°。使用分析CHIRALPAKAD－RH管柱之分析，顯示約100%光學純度。
[註2]：自CHIRALPAKAD－RH逆相管柱，使用水中之甲醇作為溶離劑，較緩慢溶離之對掌異構物，旋光率＝＋88°。使用分析CHIRALPAKAD－RH管柱之分析，顯示約93%光學純度。
[註3]：非對映異構物A。
[註4]：非對映異構物B。
[註5]：異構物之混合物。
[註6]：在5位置處被甲基取代之G－1。
[註7]：自CHIRACELOJ－RH管柱，使用水中之1：1乙腈：甲醇作為溶離劑，較快速溶離之對掌異構物。旋光率＝－219°。使用分析CHIRACELOJ－RH管柱之分析，顯示約100%光學純度。
[註8]：自CHIRACELOJ－RH管柱，使用水中之1：1乙腈：甲醇作為溶離劑，較緩慢溶離之對掌異構物。旋光率＝＋201°。使用分析CHIRACELOJ－RH管柱之分析，顯示約95%光學純度。
[註9]：自CHIRACELOJ－RH管柱，使用水中之1：1乙腈：甲醇作為溶離劑，較快速溶離之對掌異構物。使用分析CHIRACELOJ－RH管柱之分析，顯示約95%光學純度。
[註10]：自CHIRACELOJ－RH管柱，使用水中之1：1乙腈：甲醇作為溶離劑，較緩慢溶離之對掌異構物。使用分析CHIRACELOJ－RH管柱之分析，顯示約100%光學純度。
[註11]：自CHIRACELOJ－RH管柱，使用水中之1：1乙腈：甲醇作為溶離劑，較快速溶離之對掌異構物。使用分析CHIRACELOJ－RH管柱之分析，顯示約92%光學純度。旋光率＝－83°。
[註12]：自CHIRACELOJ－RH管柱，使用水中之1：1乙腈：甲醇作為溶離劑，較緩慢溶離之對掌異構物。使用分析CHIRACELOJ－RH管柱之分析，顯示約99%光學純度。旋光率＝＋129°。
[註13]：自CHIRALPAKAD管柱，使用3：7己烷：IPA作為溶離劑，較快速溶離之對掌異構物。使用分析CHIRALPAKAD管柱之分析，顯示約99%光學純度。旋光率＝－36°。
[註14]：自CHIRALPAKAD管柱，使用3：7己烷：IPA作為溶離劑，較緩慢溶離之對掌異構物。使用分析CHIRALPAKAD管柱之分析，顯示約99%光學純度。旋光率＝＋33°。
[註15]：自CHIRACELOJ－RH管柱，使用水中之1：1乙腈：甲醇作為溶離劑，較快速溶離之對掌異構物。使用分析CHIRACELOJ－RH管柱之分析，顯示約99%光學純度。
[註16]：自CHIRACELOJ－RH管柱，使用水中之1：1乙腈：甲醇作為溶離劑，較緩慢溶離之對掌異構物。使用分析CHIRACELOJ－RH管柱之分析，顯示約100%光學純度。
[註17]：自CHIRACELOJ－RH管柱，使用水中之1：1乙腈：甲醇作為溶離劑， 較快速溶離之對掌異構物。使用分析CHIRACELOJ－RH管柱之分析，顯示約99%光學純度。
[註18]：自CHIRACELOJ－RH管柱，使用水中之1：1乙腈：甲醇作為溶離劑，較緩慢溶離之對掌異構物。使用分析CHIRACELOJ－RH管柱之分析，顯示約100%光學純度。
[註19]：HBr鹽。
[註20]：自CHIRACELOJ－RH管柱，使用水中之1：1乙腈：甲醇作為溶離劑，較快速溶離之對掌異構物。使用分析CHIRACELOJ－RH管柱之分析，顯示約94%光學純度。
[註21]：自CHIRACELOJ－RH管柱，使用水中之1：1乙腈：甲醇作為溶離劑，較緩慢溶離之對掌異構物。使用分析CHIRACELOJ－RH管柱之分析，顯示約99%光學純度。
本發明之生物學實例
關於製備試驗A－B用之待測組合物之一般擬案：5－氯基－6－(2,4,6－三氟苯基)－7－(4－甲基六氫吡啶－1－基)[1,2,4]***并[1,5－a]嘧啶(BAS600)、吩醯胺酮(fenamidone)、氟皮可得(fluopicolide)、片硫吡得(penthiopyrad)及奎氧吩(quinoxyfen)係以未經調配之工業級物質獲得。氧偶氮史托賓(azoxystrobin)、苯硫維卡巴(benthiovalicarb)、玻斯卡利得(boscalid)、百菌清(chlorothalonil)、氫氧化銅、西偶氮發醯胺(cyazofamid)、西莫山尼(cymoxanil)、二甲嗎褔(dimethomorph)、乙沙巴克薩(ethaboxam)、發姆氧酮(famoxadone)、氟阿吉南(fluazinam)、滅菌丹(folpet)、弗謝替(fosetyl)－鋁、依普洛維利卡巴(iprovalicarb)、可列索克辛(kresoxim)－甲基、代森錳鋅(mancozeb)、門二丙醯胺(mandipropamid)、美吩諾克山(mefenoxam)、普洛帕莫卡巴(propamocarb)、普洛喹那得(proquinazid)、皮拉可洛史托賓 (pyraclostrobin)及三氟氧史托賓(trifloxystrobin)係個別以商標Amistar、Benthiovalicard、Endura、Bravo、Weatherstik、Kocide、Ranman、Curzate、Acribat、Guardiam、Famoxate、Shirlan、Phaltan、Aliette、Melody、kresoxim－methyl、Manzate、Revus、Ridomil Gold、Previcur、Talius、Headline及Flint銷售之經調配產物獲得。化合物1係被調配成油分散液，其含有POE(聚氧化乙烯)40六油酸花楸醇酯、POE 20三油酸花楸聚糖酯及烷基－peg樹脂界面活性劑在包含經蒸餾C18脂肪酸甲酯之液體載劑中之混合物。首先使未經調配之物質溶於丙酮中，然後，在所要之濃度(以ppm表示)下，懸浮於含有250 ppm界面活性劑Trem014(多羥醇酯類)之丙酮與純水(50/50混合體積比)中。使經調配之物質分散於足量水中，而得所要之濃度，且既非有機溶劑亦非界面活性劑係被添加至此懸浮液中。所形成之待測混合物係接著使用於試驗A－B中。將200 ppm待測混合物噴霧至待測植物上，達流出點，係相當於500克/公頃之比率。將此等試驗複製三次，且此等結果係以三份複製之平均報告。
在兩種活性成份間之增效作用之存在係藉助於Colby方程式建立(參閱Colby,S.R."計算除草劑組合之增效與拮抗回應",Weeds ,(1967),15,20－22)：
使用Colby之方法，在兩種活性成份間之增效交互作用之存在係以下述方式建立，首先計算混合物之經預測活性p，以單獨施用之兩種成份之活性為基礎。若p係低於實驗上所 建立之作用，則已發生增效作用。在上文方程式中，A為在比率x下單獨施用一種成份之百分比控制下之殺真菌活性。B術語為在比率y下所施用第二種成份之百分比控制下之殺真菌活性。此方程式係估計p，在比率x下之A與在比率y下之B之混合物之經預期殺真菌活性，若其作用係精確地相加，且未發生交互作用時。
試驗A
將待測混合物噴霧至番茄籽苗上，達流出點。隔天，將籽苗以致病疫黴(番茄晚疫病之病因劑)之孢子懸浮液接種，並於飽和大氣中，在20℃下培養24小時，然後，移至生長室，於20℃下歷經4天，於此段時間後，施行疾病分級。
試驗B
將待測混合物噴霧至胡瓜籽苗上，達流出點。隔天，將籽苗以古巴假霜黴(胡瓜絨毛黴菌之病因劑)之孢子懸浮液接種，並於飽和大氣中，在20℃下培養24小時，及移至生長室，於20℃下歷經6天，於此段時間後，施行疾病分級。
關於試驗A至B之結果係示於表A－L中。各表係相應於同時一起進行之一組評估。於各表中，100之等級表示100%疾病控制，而0之等級表示無疾病控制(相對於對照組)。經標識"發現(Obsd)"之欄位表示自三份複製所發現結果之平均。經標識"預期(Exp)"之欄位表示關於各處理混合物，使用Colby方程式之預期值。
表D 化合物1單獨及和皮拉可洛史托賓(Pyraclostrobin)、氫氧化銅、弗謝替(Fosetyl)－鋁、普洛帕莫卡巴(Propamocarb)及5－氯基－6－(2,4,6－三氟苯基)－7－(4－甲基六氫吡啶－1－基)[1,2,4]***并[1,5－a]嘧啶(BAS600)之混合物在控制番茄晚疫病與胡瓜絨毛黴菌上之經發現與預期之作用
表K 化合物1單獨及和西偶氮發醯胺(Cyazofamid)、美吩諾克山(Mefenoxam)、Valiphenol、乙沙巴克薩(Ethaboxam)及吩醯胺酮(Fenamidone)之混合物在控制胡瓜絨毛黴菌上之經發現與預期之作用
表A－L係顯示本發明之組合物，其包含代表性式1 化合物與多種成份(b)化合物之混合物，展現番茄晚疫病與胡瓜絨毛黴菌之增效控制。因控制不能夠超過100%，故當單獨之個別活性組成份係在提供頗低於100%控制之施用率下時，高於預期之殺真菌活性之增加可為最大。增效作用在低施 用率下，於單獨之個別活性組成份具有極少活性之情況下，可能不顯著。但是，於一些情況中，高活性係針對組合而發現，其中單獨之個別活性成份在相同施用率下基本上未具有活性。如上文所証實，本發明係提供撲滅番茄晚疫病(致病疫黴 )與胡瓜絨毛黴菌(古巴假霜黴 )疾病之有利方法。

Claims (6)

  1. 一種殺真菌組合物，其包含：(a)至少一種化合物選自：4-[4-[(5R )-4,5-二氫-5-苯基-3-異唑基]-2-噻唑基]-1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H -吡唑-1-基]乙醯基]六氫吡啶及其對掌異構物；1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H -吡唑-1-基]乙醯基]-4-[4-(5-苯基-3-異唑基)-2-噻唑基]六氫吡啶；1-[4-[4-[(5R )-4,5-二氫-5-甲基-5-苯基-3-異唑基]-2-噻唑基]-1-六氫吡啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H -吡唑-1-基]乙酮及其對掌異構物；1-[4-[4-[(5R )-4,5-二氫-5-苯基-3-異唑基]-2-噻唑基]-1-六氫吡啶基]-2-[5-乙基-3-(三氟甲基)-1H -吡唑-1-基]乙酮及其對掌異構物；1-[4-[4-[(5R )-5-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氫-3-異唑基]-2-噻唑基]-1-六氫吡啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H -吡唑-1-基]乙酮及其對掌異構物；1-[4-[4-[(5R )-4,5-二氫-5-(2-甲基苯基)-3-異唑基]-2-噻唑基]-1-六氫吡啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H -吡唑-1-基]乙酮及其對掌異構物；1-[4-[4-[(5R )-4,5-二氫-5-(2-氟苯基)-3-異唑基]-2-噻唑基]-1-六氫吡啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H -吡唑-1-基]乙酮及其對掌異構物；1-[4-[4-[(5R )-5-(2,6-二甲基苯基)-4,5-二氫-3-異唑基]-2-噻 唑基]-1-六氫吡啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H -吡唑-1-基]乙酮及其對掌異構物；2-[5-氯基-3-(三氟甲基)-1H -吡唑-1-基]-1-[4-[4-[(5R )-4,5-二氫-5-甲基-5-苯基-3-異唑基]-2-噻唑基]-1-六氫吡啶基]乙酮及其對掌異構物；2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H -吡唑-1-基]-1-[4-[4-[(5R )-4,5-二氫-5-甲基-5-苯基-3-異唑基]-2-噻唑基]-1-六氫吡啶基]乙酮及其對掌異構物；1-[4-[4-[(5R )-5-(2-溴苯基)-4,5-二氫-3-異唑基]-2-噻唑基]-1-六氫吡啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H -吡唑-1-基]乙酮及其對掌異構物；1-[4-[4-[(5R )-4,5-二氫-5-苯基-3-異唑基]-2-噻唑基]-1-六氫吡啶基]-2-[3-甲基-5-(三氟甲基)-1H -吡唑-1-基]乙酮及其對掌異構物；1-[4-[4-[(5R )-4,5-二氫-5-(2,4,6-三甲基苯基)-3-異唑基]-2-噻唑基]-1-六氫吡啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H -吡唑-1-基]乙酮及其對掌異構物；1-[4-[4-[(5R )-4,5-二氫-5-(2,4,6-三甲氧基苯基)-3-異唑基]-2-噻唑基]-1-六氫吡啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H -吡唑-1-基]乙酮及其對掌異構物；1-[4-[4-[(5R )-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-3-異唑基]-2-噻唑基]-1-六氫吡啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H -吡唑-1-基]乙酮及其對掌異構物；及2-[(5R )-4,5-二氫-3-[2-[1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H -吡唑 -1-基]乙醯基]-4-六氫吡啶基]-4-噻唑基]-5-異唑基]苯甲腈及其對掌異構物所組成之群組；及(b)至少一種其他殺真菌化合物。
  2. 如請求項1所述之組合物，其中成分(a)為1-[4-[4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-3-異唑基]-2-噻唑基]-1-六氫吡啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、其對掌異構物或其混合物。
  3. 如請求項1所述之組合物，其中成分(a)為4-[4-[(5R)-4,5-二氫-5-苯基-3-異唑基]-2-噻唑基]-1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]六氫吡啶、其對掌異構物或其混合物。
  4. 如請求項1至3中任一項所述之組合物，其中成份(b)包括至少一種化合物，選自氧偶氮史托賓(azoxystrobin)、苯噻伐卡巴(benthiavalicarb)、玻斯卡利得(boscalid)、百菌清(chlorothalonil)、氫氧化銅、西偶氮發醯胺(cyazofamid)、西莫山尼(cymoxanil)、二甲嗎褔(dimethomorph)、乙沙巴克薩(ethaboxam)、發姆氧酮(famoxadone)、吩醯胺酮(fenamidone)、氟阿吉南(fluazinam)、氟皮可得(fluopicolide)、滅菌丹(folpet)、弗謝替(fosetyl)-鋁、依普洛維利卡巴(iprovalicarb)、可列索克辛(kresoxim)-甲基、代森錳鋅(mancozeb)、門二丙醯胺(mandipropamid)、美吩諾克山(mefenoxam)、片硫吡得(penthiopyrad)、普洛帕莫卡巴(propamocarb)、普洛喹那得(proquinazid)、皮拉可洛史托賓(pyraclostrobin)、奎氧吩(quinoxyfen)、三氟氧史托賓(trifloxystrobin)、維利吩那(valiphenal)、及5-氯基-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基六氫21啶-1-基)[1,2,4]***并[1,5-a]嘧啶。
  5. 如請求項1至3中任一項所述之組合物，其進一步包含至少一種其他成份，選自包括界面活性劑、固體稀釋劑及液體稀釋劑。
  6. 如請求項1至3中任一項所述之組合物，其中成份(a)對成份(b)之重量比為約125：1至約1：125。
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