CN102712634B - 杂芳基哌啶和杂芳基哌嗪衍生物 - Google Patents

杂芳基哌啶和杂芳基哌嗪衍生物 Download PDF

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Abstract

式(I)的杂芳基哌啶和杂芳基哌嗪衍生物及其农用化学活性盐和它们用于防治植物致病有害菌的用途，以及制备式(I)的化合物的方法：

Description

杂芳基哌啶和杂芳基哌嗪衍生物
本发明涉及新的杂芳基哌啶和杂芳基哌嗪衍生物、制备这些化合物的方法、包含这些化合物的组合物以及它们作为生物活性化合物的用途，特别是在作物保护和在材料的保护中用于防治有害微生物的用途。
已知某些杂芳基哌啶和杂芳基哌嗪衍生物（例如哌啶基取代的噻唑-4-甲酰胺）可用作杀菌性作物保护剂（参见WO-A-2007/014290、WO-A-2008/091594、WO-A-2008/013925、WO-A-2008/013622、WO-A-2008/091580、WO-A-2009/055514、WO-A-2009/094407、WO-A-2009/094445、WO-A-2009/132785、WO-A-2010/037479）。但是，特别是在较低的施用率下，这些化合物的杀菌活性并不总是足够。此外，在许多情况下这些酰胺的活性谱不足。
WO-A-2004/058750、WO-A-2004/058751、US-A-0,234,033、WO-A-2005/003128、WO-A-2005/116653、FR-A-2856685、WO-A-2006/132436和WO-A-2008/069313描述了其他的杂芳基哌啶和杂芳基哌嗪衍生物，其也可作药用。但是，未描述对真菌病原体的效果。
由于对于现代活性化合物（例如杀菌剂）的生态学上和经济上的要求持续地增加，例如关于活性谱、毒性、选择性、施用率、残留物的形成以及有利的制备，并且此外还有一些问题，例如关于抗性，对于开发新的至少在某些领域优于已知组合物的杀菌组合物存在持续的需求。
本发明涉及式(I)的化合物
其中所述符号具有以下含义：
E代表
或
A1、A2、A3、A4代表氰基、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C3-C8环烷基、C5-C8环烯基、C3-C8卤代环烷基、C4-C10环烷基烷基、C4-C10卤代环烷基烷基、C4-C10烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C2-C8烯基、C2-C8卤代烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、C2-C8烷氧基烷基、C2-C8卤代烷氧基烷基、C4-C10环烷氧基烷基、C3-C10烷氧基烷氧基烷基、C2-C8烷基硫代烷基、C2-C8卤代烷基硫代烷基、C2-C8烷基亚磺酰基烷基、C2-C8烷基磺酰基烷基、C2-C8烷氧基羰基、C3-C8烷氧基羰基烷基、C3-C8卤代烷氧基羰基烷基、C2-C8烷基氨基烷基、C3-C10二烷基氨基烷基、C2-C8卤代烷基氨基烷基、C4-C10环烷基氨基烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C3-C8环烷氧基、C3-C8卤代环烷氧基、C4-C10环烷基烷氧基、C2-C8烯氧基、C2-C8卤代烯氧基、C2-C8炔氧基、C2-C8卤代炔氧基、C2-C8烷氧基烷氧基、C2-C8烷基羰基氧基、C2-C8卤代烷基羰基氧基、C1-C8烷基硫基、C1-C8卤代烷基硫基、C3-C8环烷基硫基、三（C1-C4烷基）甲硅烷基、C1-C8烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C1-C8卤代烷基氨基、C2-C8卤代二烷基氨基、C3-C8环烷基氨基、C2-C8烷基羰基氨基、C2-C8卤代烷基羰基氨基、C1-C8烷基磺酰基氨基或C1-C8卤代烷基磺酰基氨基，
或
A1、A2、A3、A4代表至多可含有三个取代基的苯基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
卤素、氰基、羟基、SH、氨基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、C4-C10环烷基烷基、C4-C10烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基硫基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C4-C10环烷基烷氧基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C6烷氧基烷氧基、C1-C4羟基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基羰基氧基、C2-C6烷基羰基硫基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基、三（C1-C4烷基）甲硅烷基、C(=O)H、CR3=NOR4、苯基或苄基，
或
A1、A2、A3、A4代表选自以下基团的杂芳基：呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、1,2,3-***-1-基、1,2,4-***-1-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基或嘧啶-5-基，其至多可含有三个取代基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
在碳上的取代基：
卤素、氰基、羟基、SH、氨基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、C4-C10环烷基烷基、C4-C10烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基硫基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C4-C10环烷基烷氧基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C6烷氧基烷氧基、C1-C4羟基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基羰基氧基、C2-C6烷基羰基硫基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基、三（C1-C4烷基）甲硅烷基、C(=O)H、CR3=NOR4、苯基或苄基，
在氮上的取代基：
C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷基磺酰基、C(=O)H、C(=O)Me、C(=O)OMe或C2-C4烷氧基烷基，
L1代表(C(R15)2)p，
p代表0、1或2，
L2、L5、L7代表一个直接键、C(=O)或S(=O)2，
L3代表一个直接键，
L4代表氧、CHR5、NR6或C(=O)，
L6代表CHR5或NR6，
L8代表一个直接键、-O、-C(=O)、-S(O)m、-CHR16或-NR17，Y1、Y2、Y4彼此独立地代表硫或氧，
Y3代表OR7、SR8、NR9R10或R11，
m代表0、1或2，
n代表0、1或2，
X代表CR12或氮，
G代表
或
其中由“v”标示的键直接连接于X并且其中由“w”标示的键直接连接于C(=Y1)Y2L1R1，
R1代表C3-C6烷基、C3-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8烷氧基烷基或C5-C9环烷氧基烷基，
或
R1代表未取代或取代的C3-C10环烷基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
氰基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、三（C1-C4烷基）甲硅烷基、苯氧基、羟基、氧代、C2-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基氧基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6烷基硫基、C1-C6卤代烷基硫基或-Q，
或
R1代表未取代或取代的C5-C10环烯基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
氰基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、三（C1-C4烷基）甲硅烷基、苯基、羟基、氧代、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6烷基硫基或C1-C6卤代烷基硫基，
或
R1代表未取代或取代的苯基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
卤素、氰基、羟基、SH、氨基、硝基、C(=O)H、C(=O)OH、CONR3R4、NR3R4、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基、C6-C14环烷基环烷基、C4-C10卤代环烷基烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C3-C8环烯基、C3-C8卤代环烯基、C2-C6烷氧基烷基、C4-C10环烷氧基烷基、C3-C8烷氧基烷氧基烷基、C2-C6烷基硫代烷基、C2-C6烷基亚磺酰基烷基、C2-C6烷基磺酰基烷基、C2-C6烷基氨基烷基、C3-C8二烷基氨基烷基、C2-C6卤代烷基氨基烷基、C4-C10环烷基氨基烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C4-C8环烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C4-C8环烷氧基羰基、C5-C10环烷基烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基、C4-C8环烷基氨基羰基、C2-C6卤代烷氧基烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C8环烷氧基、C3-C8卤代环烷氧基、C4-C10环烷基烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6卤代烯氧基、C2-C6炔氧基、C2-C6卤代炔氧基、C2-C6烷氧基烷氧基、C2-C6烷基羰基氧基、C2-C6卤代烷基羰基氧基、C4-C8环烷基羰基氧基、C3-C6烷基羰基烷氧基、C1-C6烷基硫基、C1-C6卤代烷基硫基、C3-C6环烷基硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C3-C8环烷基磺酰基、三(C1-C4烷基)甲硅烷基、C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6卤代烷基磺酰基氨基或-L8Q，
或
R1代表饱和或部分不饱和或完全不饱和的、未取代或取代的萘基或茚基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
氰基、硝基、卤素、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、三（C1-C4烷基）甲硅烷基、苄基、苯基、羟基、SH、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6烷基硫基或C1-C6卤代烷基硫基，
或
R1代表未取代或取代的5或6元杂芳基，其中L1连接于杂芳基的一个碳上并且其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
在碳上的取代基：卤素、氰基、羟基、SH、氨基、硝基、NR3R4、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基、C6-C14环烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C6烷基羰基氧基、C2-C6烷基羰基硫基、C1-C4烷基硫基、C1-C4卤代烷基硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、三（C1-C4烷基）甲硅烷基或-L8Q，
在氮上的取代基：C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基、C1-C4烷基磺酰基、C(=O)H、C(=O)Me、C(=O)OMe、苄基或苯基，
或
R1代表苯并稠合的未取代或取代的5或6元杂芳基，其中L1连接于杂芳基的一个碳上并且其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
在碳上的取代基：卤素、氰基、羟基、SH、氨基、硝基、NR3R4、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基、C6-C14环烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C6烷基羰基氧基、C2-C6烷基羰基硫基、C1-C4烷基硫基、C1-C4卤代烷基硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、三（C1-C4烷基）甲硅烷基或苯基，
在氮上的取代基：C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基、C1-C4烷基磺酰基、C(=O)H、C(=O)Me、C(=O)OMe、苄基或苯基，
或
R1代表未取代或取代的C5-C15杂环基，其中L1连接于杂环基的一个碳上并且可能的取代基彼此独立地选自下列基团：
在碳上的取代基：卤素、氰基、羟基、SH、氨基、硝基、NR3R4、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基、C6-C14环烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C6烷基羰基氧基、C2-C6烷基羰基硫基、C1-C4烷基硫基、C1-C4卤代烷基硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、三（C1-C4烷基）甲硅烷基或苯基，
在氮上的取代基：C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基、C1-C4烷基磺酰基、C(=O)H、C(=O)Me、C(=O)OMe、苄基或苯基，
Q代表至多可含有两个取代基的苯基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
卤素、氰基、羟基、SH、氨基、硝基、NR3R4、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基、C6-C14环烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C6烷基羰基氧基、C2-C6烷基羰基硫基、C1-C4烷基硫基、C1-C4卤代烷基硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、三（C1-C4烷基）甲硅烷基或苯基，
或
Q代表至多可含有两个取代基的5或6元杂芳基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
在碳上的取代基：卤素、氰基、羟基、SH、氨基、硝基、NR3R4、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基、C6-C14环烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C6烷基羰基氧基、C2-C6烷基羰基硫基、C1-C4烷基硫基、C1-C4卤代烷基硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、三（C1-C4烷基）甲硅烷基或苯基，
在氮上的取代基：C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基、C1-C4烷基磺酰基、C(=O)H、C(=O)Me、C(=O)OMe或苯基，
R2代表C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C2-C4烷氧基烷基，
R3、R4彼此独立地代表氢、C1-C4烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C3卤代烷基、C3-C6环烷基、苄基或苯基，
R5代表氢、卤素、氰基、羟基、C(=O)H、OC(=O)H、OC(=O)Me、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷基硫代烷基、C2-C4烷基亚磺酰基烷基、C2-C4烷基磺酰基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4卤代烷基羰基、C2-C5烷氧基羰基、C3-C5烷氧基羰基烷基、C2-C5烷基氨基羰基、C3-C5二烷基氨基羰基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫基、C1-C4卤代烷基硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基，
R6代表氢、C(=O)H、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷基硫代烷基、C2-C4烷基亚磺酰基烷基、C2-C4烷基磺酰基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4卤代烷基羰基、C2-C5烷氧基羰基、C3-C5烷氧基羰基烷基、C2-C5烷基氨基羰基、C3-C5二烷基氨基羰基、C1-C4烷基磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基，
R7、R8彼此独立地选自下列基团：
C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代烯基、C3-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C8烷基环烷基、C4-C8环烷基烷基、C4-C8卤代环烷基烷基、C5-C8烷基环烷基烷基、C2-C6烷氧基烷基、C4-C8环烷氧基烷基、C3-C6烷氧基烷氧基烷基、C2-C6烷基硫代烷基、C2-C6烷基亚磺酰基烷基、C2-C6烷基磺酰基烷基、C2-C6烷基氨基烷基、C3-C6二烷基氨基烷基、C2-C6卤代烷基氨基烷基、C4-C8环烷基氨基烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C4-C8环烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基、三（C1-C4烷基）甲硅烷基或C4-C8环烷基氨基羰基，
R9代表氢、氰基、羟基、氨基、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代烯基、C3-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C4-C8环烷基烷基、C2-C6烷氧基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C1-C6烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C1-C6卤代烷基氨基或C2-C8卤代二烷基氨基，
R10代表氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基或C3-C6环烷基，
或
R9、R10一起形成一个-(CH2)4-、-(CH2)5-、-(CH2)2S(CH2)2-、-(CH2)2S(=O)(CH2)2-、-(CH2)2S(=O)2(CH2)2-、-(CH2)2NR3(CH2)2-或-(CH2)2O(CH2)2-基团，
R11代表氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4烷氧基羰基、C2-C3烷基氨基羰基或C3-C6二烷基氨基羰基，
R12代表氢、卤素、氰基、羟基、OC(=O)Me、OC(=O)H、C(=O)H、C(=O)OH、C(=O)OMe、C(=O)Me、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基，
R13代表氢、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基或卤素，
R14代表氢或C1-C3烷基、C(=O)H、C(=O)Me或C(=O)OMe，
R15相同或不同并且彼此独立地代表氢、卤素、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、氧代、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基或苯基，
R16代表氢、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基，
R17代表氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基或C2-C6卤代烷氧基羰基，
以及其农用化学活性盐，
除了以下化合物：
a)其中
A2代表吡唑-1-基，
X代表CH，
G代表G1
的化合物，
b)其中
X代表氮，
G代表G13、G14、G17或G20
的化合物，
c)其中
Y4代表硫，
L4代表C(=O)
的化合物。
根据上文所定义的取代基的性质，式(I)的化合物具有酸性或碱性并且可与无机或有机酸或与无机或有机碱或与金属离子形成盐（如果合适还形成内盐）或加合物。合适的金属离子特别为第二主族的元素（特别是钙和镁）、第三和第四主族的元素（特别是铝、锡和铅）以及第一至第八过渡族的元素（特别是铬、锰、铁、钴、镍、铜、锌和其他）的离子。特别优选为第四周期元素的金属离子。此处，金属可以其可呈现的多种价态存在。
如果式(I)的化合物具有羟基、羧基或其他导致酸性的基团，则这些化合物可与碱反应生成盐。合适的碱有，例如，碱金属和碱土金属（特别是钠、钾、镁和钙）的氢氧化物、碳酸盐、碳酸氢盐，此外还有氨、具有C1-C4烷基的伯、仲和叔胺、C1-C4烷醇的单、二和三烷醇胺、胆碱以及氯胆碱。
如果式(I)的化合物具有氨基、烷基氨基或其他导致碱性的基团，则这些化合物可与酸反应生成盐。无机酸的实例为氢卤酸（如氟化氢、氯化氢、溴化氢和碘化氢）、硫酸、磷酸和硝酸，以及酸性盐，如NaHSO4和KHSO4。合适的有机酸有，例如甲酸、碳酸和链烷酸（如乙酸、三氟乙酸、三氯乙酸和丙酸），以及乙醇酸、硫氰酸、乳酸、琥珀酸、柠檬酸、苯甲酸、肉桂酸、草酸、烷基磺酸（具有1至20个碳原子的直链或支链烷基的磺酸）、芳基磺酸或芳基二磺酸（具有一个或两个磺酸基团的芳基如苯基和萘基）、烷基膦酸（具有1至20个碳原子的直链或支链烷基的膦酸）、芳基膦酸或芳基二膦酸（具有一个或两个膦酸基团的芳基如苯基和萘基），其中所述烷基和芳基可具有其他取代基，例如，对甲苯磺酸、水杨酸、对氨基水杨酸、2-苯氧基苯甲酸、2-乙酸基苯甲酸等。
以这种方式得到的盐也具有杀菌特性。
式(I)提供了可根据本发明使用的杂芳基哌啶和哌嗪衍生物的一般定义。上下文中所示的式的优选基团定义在下文中给出。这些定义适用于式(I)的最终产物并且同样适用于所有中间体（也参见下文的“方法和中间体说明”）。
E优选代表E1、E2或E3，
E特别优选代表E2，
A1、A2 优选代表氰基、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、C2-C8卤代烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、C3-C8环烷基、C4-C8卤代环烷基烷基、C2-C8烷氧基烷基、C2-C8卤代烷氧基烷基、C2-C8烷基硫代烷基、C2-C8卤代烷基硫代烷基、C2-C8烷基亚磺酰基烷基、C2-C8烷基磺酰基烷基、C3-C8烷氧基羰基烷基、C3-C8卤代烷氧基羰基烷基、C2-C8烷基氨基烷基、C3-C10二烷基氨基烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C2-C8烷基羰基氧基、C2-C8卤代烷基羰基氧基、C1-C8烷基硫基、C1-C8卤代烷基硫基、三（C1-C4烷基）甲硅烷基、C1-C8烷基氨基或C2-C8二烷基氨基，
A1、A2、A3另外优选代表至多可含有两个取代基的苯基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基硫基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C2-C4烷氧基烷基、C1-C4羟基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基羰基氧基、C(=O)H或CR3=NOR4，
A1、A2、A3另外优选代表选自以下基团的杂芳基：呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、1,2,3-***-1-基、1,2,4-***-1-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基或嘧啶-5-基，其至多可含有两个取代基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
在碳上的取代基：
卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基硫基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C2-C4烷氧基烷基、C1-C4羟基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基羰基氧基、C(=O)H、CR3=NOR4或苯基，
在氮上的取代基：
C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基或C2-C6卤代炔基，
A1、A2 特别优选代表C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、C2-C8卤代烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、C4-C8卤代环烷基烷基、C2-C8烷氧基烷基、C2-C8卤代烷氧基烷基、C2-C8烷基硫代烷基、C2-C8卤代烷基硫代烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8烷基硫基或C1-C8卤代烷基硫基，
A1、A2、A3另外特别优选代表至多可含有两个取代基的苯基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
卤素、氰基、硝基、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、环丙基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷基硫基或C1-C3卤代烷基硫基，
A1、A2、A3另外特别优选代表选自以下基团的杂芳基：呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、1,2,3-***-1-基、1,2,4-***-1-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基或嘧啶-5-基，其至多可含有两个取代基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
在碳上的取代基：
卤素、氰基、硝基、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、环丙基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷基硫基、C1-C3卤代烷基硫基或苯基，
在氮上的取代基：
C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基，
A1、A2 极特别优选代表丙基、戊基、3,3,4,4,4-五氟丁基或3-（三氟甲基）环己基，
A1、A2、A3另外极特别优选代表至多可含有两个取代基的苯基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
氯、溴、氟、碘、甲基或三氟甲基，
A1、A2、A3另外极特别优选代表选自以下基团的杂芳基：呋喃-2-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、噁唑-4-基、噻唑-4-基、吡唑-1-基、吡唑-4-基、1,2,4-***-1-基或吡啶-2-基，其至多可含有两个取代基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
在碳上的取代基：
氯、甲基、二氟甲基、三氟甲基或苯基，
在氮上的取代基：
甲基，
L1 优选代表一个直接键、-CH2-或-CH(CH3)-，
L1 特别优选代表一个直接键或-CH2-，
L1 极特别优选代表一个直接键，
L2 优选代表一个直接键，
L3 优选代表一个直接键，
L4 优选代表氧、CHR5、NR6，
L4 特别优选代表CHR5、NR6，
L5 优选代表一个直接键，
L6 优选代表CHR5、NR6，
L6 特别优选代表CHR5，
L8 优选代表一个直接键、-O-，
Y1 优选代表氧、硫，
Y1 特别优选代表氧，
Y2 优选代表氧、硫，
Y2 特别优选代表氧，
Y3 优选代表OR7、SR8，
Y4 优选代表氧、硫，
Y4 特别优选代表氧，
X优选代表CH、CF、N，
X特别优选代表CH，
G优选代表G1、G2、G3、G13、G14或G18，
G特别优选代表G1、G18，
R1 优选代表C3-C6烷基、C3-C6卤代烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基，
R1另外优选代表未取代或取代的C3-C10环烷基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
氰基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、三（C1-C4烷基）甲硅烷基、羟基、氧代、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6烷基硫基、C1-C6卤代烷基硫基或-Q，
R1另外优选代表未取代或取代的C5-C10环烯基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
氰基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、三（C1-C4烷基）甲硅烷基、苯基、羟基、氧代、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6烷基硫基或C1-C6卤代烷基硫基，
R1另外优选代表未取代或取代的苯基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
卤素、氰基、羟基、SH、氨基、硝基、C(=O)H、C(=O)OH、CONR3R4、NR3R4、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基、C6-C14环烷基环烷基、C4-C10卤代环烷基烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C3-C8环烯基、C3-C8卤代环烯基、C2-C6烷氧基烷基、C4-C10环烷氧基烷基、C3-C8烷氧基烷氧基烷基、C2-C6烷基硫代烷基、C2-C6烷基亚磺酰基烷基、C2-C6烷基磺酰基烷基、C2-C6烷基氨基烷基、C3-C8二烷基氨基烷基、C2-C6卤代烷基氨基烷基、C4-C10环烷基氨基烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C4-C8环烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C4-C8环烷氧基羰基、C5-C10环烷基烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基、C4-C8环烷基氨基羰基、C2-C6卤代烷氧基烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C8环烷氧基、C3-C8卤代环烷氧基、C4-C10环烷基烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6卤代烯氧基、C2-C6炔氧基、C2-C6卤代炔氧基、C2-C6烷氧基烷氧基、C2-C6烷基羰基氧基、C2-C6卤代烷基羰基氧基、C4-C8环烷基羰基氧基、C3-C6烷基羰基烷氧基、C1-C6烷基硫基、C1-C6卤代烷基硫基、C3-C6环烷基硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C3-C8环烷基磺酰基、三(C1-C4烷基)甲硅烷基、C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6卤代烷基磺酰基氨基或-L8Q，
R1另外优选代表饱和或部分不饱和或完全不饱和的、未取代或取代的萘基或茚基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
氰基、硝基、卤素、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、三（C1-C4烷基）甲硅烷基、苄基、苯基、羟基、SH、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6烷基硫基或C1-C6卤代烷基硫基，
R1另外优选代表未取代或取代的5或6元杂芳基，其中L1连接于杂芳基的一个碳上并且其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
在碳上的取代基：卤素、氰基、羟基、SH、氨基、硝基、NR3R4、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基、C6-C14环烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C6烷基羰基氧基、C2-C6烷基羰基硫基、C1-C4烷基硫基、C1-C4卤代烷基硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、三（C1-C4烷基）甲硅烷基或-L8Q，
在氮上的取代基：C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基或苯基，
R1另外优选代表苯并稠合的未取代或取代的5或6元杂芳基，其中L1连接于杂芳基的一个碳上并且其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
在碳上的取代基：卤素、氰基、羟基、SH、氨基、硝基、NR3R4、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基、C6-C14环烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C6烷基羰基氧基、C2-C6烷基羰基硫基、C1-C4烷基硫基、C1-C4卤代烷基硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、三（C1-C4烷基）甲硅烷基或苯基，
在氮上的取代基：C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基或苯基，
R1另外优选代表未取代或取代的C5-C15杂环基，其中L1连接于杂环基的一个碳上并且其中可能的取代基彼此独立地选自下列基团：
在碳上的取代基：卤素、氰基、羟基、SH、氨基、硝基、NR3R4、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基、C6-C14环烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C6烷基羰基氧基、C2-C6烷基羰基硫基、C1-C4烷基硫基、C1-C4卤代烷基硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、三（C1-C4烷基）甲硅烷基或苯基，
在氮上的取代基：C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基或苯基，
R1 特别优选代表至多含有两个取代基的C5-C10环烷基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
氰基、卤素、C1-C4烷基、C1-C3卤代烷基、C3-C6环烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、三（C1-C4烷基）甲硅烷基、苯基、羟基、氧代、C1-C4烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C2-C4烯氧基、C2-C4炔氧基、C1-C4烷基硫基或C1-C3卤代烷基硫基，
R1另外特别优选代表至多可含有两个取代基的C5-C10环烯基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
氰基、卤素、C1-C4烷基、C1-C3卤代烷基、C3-C6环烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、三（C1-C4烷基）甲硅烷基、苯基、羟基、氧代、C1-C4烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C2-C4烯氧基、C2-C4炔氧基、C1-C4烷基硫基或C1-C3卤代烷基硫基，
R1另外特别优选代表至多可含有三个取代基的苯基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6烷氧基烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C8环烷氧基、C3-C8卤代环烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基、C2-C6烷氧基烷氧基、C1-C6烷基硫基、C1-C6卤代烷基硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、三(C1-C4烷基)甲硅烷基或-L8Q，
R1另外特别优选代表萘-1-基、萘-2-基、1,2,3,4-四氢萘-1-基、1,2,3,4-四氢萘-2-基、5,6,7,8-四氢萘-1-基、5,6,7,8-四氢萘-2-基、萘烷-1-基、萘烷-2-基、1H-茚-1-基、1H-茚-2-基、1H-茚-3-基、1H-茚-4-基、1H-茚-5-基、1H-茚-6-基、1H-茚-7-基、茚满-1-基、茚满-2-基、茚满-3-基、茚满-4-基或茚满-5-基，其至多可含有三个取代基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
氰基、硝基、卤素、C1-C4烷基、C1-C3卤代烷基、C3-C6环烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、三（C1-C3烷基）甲硅烷基、苄基、苯基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C2-C4烯氧基、C2-C4炔氧基、C1-C4烷基硫基或C1-C4卤代烷基硫基，
R1另外特别优选代表呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,3,4-噁二唑-2-基、四唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基、1,3,4-噻二唑-2-基、1,2,3-***-1-基、1,2,3-***-2-基、1,2,3-***-4-基、1,2,4-***-1-基、1,2,4-***-3-基、1,2,4-***-4-基、四唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、1,3,5-三嗪-2-基或1,2,4-三嗪-3-基，其至多可含有两个取代基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
在碳上的取代基：卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基、C6-C14环烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C6烷基羰基氧基、C2-C6烷基羰基硫基、C1-C4烷基硫基、C1-C4卤代烷基硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、三（C1-C4烷基）甲硅烷基或-L8Q，
在氮上的取代基：C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基或苯基，
R1另外特别优选代表吲哚-1-基、吲哚-2-基、吲哚-3-基、吲哚-4-基、吲哚-5-基、吲哚-6-基、吲哚-7-基、苯并咪唑-1-基、苯并咪唑-2-基、苯并咪唑-4-基、苯并咪唑-5-基、吲唑-1-基、吲唑-3-基、吲唑-4-基、吲唑-5-基、吲唑-6-基、吲唑-7-基、吲唑-2-基、1-苯并呋喃-2-基、1-苯并呋喃-3-基、1-苯并呋喃-4-基、1-苯并呋喃-5-基、1-苯并呋喃-6-基、1-苯并呋喃-7-基、1-苯并噻吩-2-基、1-苯并噻吩-3-基、1-苯并噻吩-4-基、1-苯并噻吩-5-基、1-苯并噻吩-6-基、1-苯并噻吩-7-基、1,3-苯并噻唑-2-基、1,3-苯并噻唑-4-基、1,3-苯并噻唑-5-基、1,3-苯并噻唑-6-基、1,3-苯并噻唑-7-基、1,3-苯并噁唑-2-基、1,3-苯并噁唑-4-基、1,3-苯并噁唑-5-基、1,3-苯并噁唑-6-基、1,3-苯并噁唑-7-基、喹啉-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基、喹啉-5-基、喹啉-6-基、喹啉-7-基、喹啉-8-基、异喹啉-1-基、异喹啉-3-基、异喹啉-4-基、异喹啉-5-基、异喹啉-6-基、异喹啉-7-基或异喹啉-8-基，其至多可含有两个取代基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
在碳上的取代基：卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基、C6-C14环烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C6烷基羰基氧基、C2-C6烷基羰基硫基、C1-C4烷基硫基、C1-C4卤代烷基硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、三（C1-C4烷基）甲硅烷基或苯基，
在氮上的取代基：C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基或苯基，
R1另外特别优选代表C5-C10杂环基，其中L1连接于杂环基的一个碳上并且该杂环基至多可含有两个取代基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
在碳上的取代基：卤素、氰基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C2-C4烷氧基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫基、C1-C4卤代烷基硫基、三（C1-C4烷基）甲硅烷基或苯基，
在氮上的取代基：C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基或苯基，
R1 极特别优选代表环戊基、环己基、环庚基或环辛基，R1另外极特别优选代表环戊-2-烯-1-基、环戊-3-烯-1-基、环己-1-烯-1-基、环己-2-烯-1-基、环己-3-烯-1-基、环庚-1-烯-1-基、环庚-2-烯-1-基、环庚-3-烯-1-基或环庚-4-烯-1-基，
R1另外极特别优选代表至多可含有两个取代基的苯基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
氯、氟、溴、碘、氰基、硝基、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH2CH3、-CH(CH3)CH2CH3、-CH2CH(CH3)CH3、-C(CH3)3、-CH=CH2、-CH=CHCH3、-CH2CH=CH2、-CH=CHCH2CH3、-CH2CH=CHCH3、-CH2CH2CH=CH2、-C≡CH、-C≡CCH3、-CH2C≡CH、-C≡CCH2CH3、-CH2C≡CCH3、-CH2CH2C≡CH、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CF2CF3、-CCl3、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CH2CH2OCH3、-CH2OCH2CH2CH3、-CH2CH2OCH2CH3、-CH2CH2CH2OCH3、-C(=O)CH3、-C(=O)CH2CH3、C(=O)CH2CH2CH3、C(=O)CH(CH3)2、-C(=O)CF3、-C(=O)OCH3、-C(=O)OCH2CH3、-C(=O)OCH2CH2CH3、-C(=O)OCH(CH3)2、-OCH3、-OCH2CH3、-OCH2CH2CH3、-OCH(CH3)2、-OCH2CH2CH2CH3、-OCH2CH(CH3)2、-OCH(CH3)CH2CH3、-OC(CH3)3、-OCF3、-OCF2H、-OCH2CF3、-OCF2CF3、O-环己基、O-环戊基、O-环丙基、-SCH3、-SCH2CH3、-SCH2CH2CH3、-SCH(CH3)2、-SCH2CH2CH2CH3、-SCH2CH(CH3)2、-SCH(CH3)CH2CH3、-SC(CH3)3、-SCF3、-SCF2H、-SCH2CF3、-SCF2CF3、-S(=O)Me、-S(O)CF3、-S(=O)2Me、-S(O)2CF3、-OCH2CH=CH2、-OCH2C≡CH、-OCH2OCH3、-OCH2OCH2CH3、-OCH2CH2OCH3、-OCH2OCH(CH3)2、三甲基甲硅烷基、苯基或苯氧基，
R1另外极特别优选代表萘-1-基、萘-2-基、1,2,3,4-四氢萘-1-基、1,2,3,4-四氢萘-2-基、5,6,7,8-四氢萘-1-基、5,6,7,8-四氢萘-2-基、萘烷-1-基、萘烷-2-基、1H-茚-1-基、1H-茚-2-基、1H-茚-3-基、1H-茚-4-基、1H-茚-5-基、1H-茚-6-基、1H-茚-7-基、茚满-1-基、茚满-2-基、茚满-3-基、茚满-4-基或茚满-5-基，
R1另外极特别优选代表呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,3,4-噁二唑-2-基、四唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基、1,3,4-噻二唑-2-基、1,2,3-***-1-基、1,2,3-***-2-基、1,2,3-***-4-基、1,2,4-***-1-基、1,2,4-***-3-基、1,2,4-***-4-基、四唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、1,3,5-三嗪-2-基或1,2,4-三嗪-3-基，其至多可含有两个取代基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
在碳上的取代基：氯、氟、溴、碘、氰基、硝基、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH2CH3、-CH(CH3)CH2CH3、-CH2CH(CH3)CH3、-C(CH3)3、-CH=CH2、-CH=CHCH3、-CH2CH=CH2、-CH=CHCH2CH3、-CH2CH=CHCH3、-CH2CH2CH=CH2、-C≡CH、-C≡CCH3、-CH2C≡CH、-C≡CCH2CH3、-CH2C≡CCH3、-CH2CH2C≡CH、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CF2CF3、-CCl3、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CH2CH2OCH3、-CH2OCH2CH2CH3、-CH2CH2OCH2CH3、-CH2CH2CH2OCH3、-OCH3、-OCH2CH3、-OCH2CH2CH3、-OCH(CH3)2、-OCH2CH2CH2CH3、-OCH2CH(CH3)2、-OCH(CH3)CH2CH3、-OC(CH3)3、-OCF3、-OCF2H、-OCH2CF3、-OCF2CF3、-SCH3、-SCH2CH3、-SCH2CH2CH3、-SCH(CH3)2、-SCH2CH2CH2CH3、-SCH2CH(CH3)2、-SCH(CH3)CH2CH3、-SC(CH3)3、-SCF3、-SCF2H、-SCH2CF3、-SCF2CF3、-S(=O)Me、-S(O)CF3、-S(=O)2Me、-S(O)2CF3、三甲基甲硅烷基、苯基或苯氧基，
在氮上的取代基：-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH2CH3、-CH(CH3)CH2CH3、-CH2CH(CH3)CH3、-C(CH3)3、-CH=CH2、-CH=CHCH3、-CH2CH=CH2、-CH=CHCH2CH3、-CH2CH=CHCH3、-CH2CH2CH=CH2、C≡CH、-C≡CCH3、-CH2C≡CH、-C≡CCH2CH3、-CH2C≡CCH3、-CH2CH2C≡CH、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CF2CF3、-CCl3、环丙基、环丁基、环戊基、环己基或苯基，
R1另外极特别优选代表吲哚-1-基、吲哚-2-基、吲哚-3-基、吲哚-4-基、吲哚-5-基、吲哚-6-基、吲哚-7-基、苯并咪唑-1-基、苯并咪唑-2-基、苯并咪唑-4-基、苯并咪唑-5-基、吲唑-1-基、吲唑-3-基、吲唑-4-基、吲唑-5-基、吲唑-6-基、吲唑-7-基、吲唑-2-基、1-苯并呋喃-2-基、1-苯并呋喃-3-基、1-苯并呋喃-4-基、1-苯并呋喃-5-基、1-苯并呋喃-6-基、1-苯并呋喃-7-基、1-苯并噻吩-2-基、1-苯并噻吩-3-基、1-苯并噻吩-4-基、1-苯并噻吩-5-基、1-苯并噻吩-6-基、1-苯并噻吩-7-基、1,3-苯并噻唑-2-基、1,3-苯并噻唑-4-基、1,3-苯并噻唑-5-基、1,3-苯并噻唑-6-基、1,3-苯并噻唑-7-基、1,3-苯并噁唑-2-基、1,3-苯并噁唑-4-基、1,3-苯并噁唑-5-基、1,3-苯并噁唑-6-基、1,3-苯并噁唑-7-基、喹啉-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基、喹啉-5-基、喹啉-6-基、喹啉-7-基、喹啉-8-基、异喹啉-1-基、异喹啉-3-基、异喹啉-4-基、异喹啉-5-基、异喹啉-6-基、异喹啉-7-基或异喹啉-8-基，
R1另外极特别优选代表哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、哌嗪-3-基、吗啉-1-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、1,2,3,4-四氢喹啉-1-基、1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基、1,2,3,4-四氢喹喔啉-1-基、吲哚啉-1-基、异吲哚啉-2-基、十氢喹啉-1-基或十氢异喹啉-2-基，
R1 尤其优选代表环己基，
R1另外尤其优选代表至多可含有两个取代基的苯基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
氟、氯、三氟甲基、甲氧基，
R1另外尤其优选代表萘-1-基、萘-2-基、2,3-二氢-1H-茚-2-基、1,2,3,4-四氢萘-1-基或1,2,3,4-四氢萘-2-基，
R1另外尤其优选代表喹啉-8-基，
Q优选代表至多可含有两个取代基的苯基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
卤素、氰基、羟基、SH、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫基、C1-C4卤代烷基硫基或苯基，
Q另外优选代表呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,3,4-噁二唑-2-基、四唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基、1,3,4-噻二唑-2-基、1,2,3-***-1-基、1,2,3-***-2-基、1,2,3-***-4-基、1,2,4-***-1-基、1,2,4-***-3-基、1,2,4-***-4-基、四唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、1,3,5-三嗪-2-基或1,2,4-三嗪-3-基，其至多可含有两个取代基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
在碳上的取代基：
卤素、氰基、羟基、SH、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫基、C1-C4卤代烷基硫基或苯基，
在氮上的取代基：C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基或苯基，
Q特别优选代表苯基，
Q另外特别优选代表呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,3,4-噁二唑-2-基、四唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基、1,3,4-噻二唑-2-基、1,2,3-***-1-基、1,2,3-***-2-基、1,2,3-***-4-基、1,2,4-***-1-基、1,2,4-***-3-基、1,2,4-***-4-基、四唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、1,3,5-三嗪-2-基或1,2,4-三嗪-3-基，
Q极特别优选代表苯基，
R3、R4彼此独立地优选代表氢，
R3、R4彼此独立地另外优选代表甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基或叔丁基，
R5 优选代表氢，
R5另外优选代表甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基或叔丁基，
R5 特别优选代表氢，
R5另外特别优选代表甲基；
R6 优选代表氢，
R6另外优选代表甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基或叔丁基，
R6 特别优选代表氢，
R6另外特别优选代表甲基，
R7 优选代表甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基或叔丁基，
R7 特别优选代表甲基，
R8 优选代表甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基或叔丁基，
R8 特别优选代表甲基，
R13 优选代表氢。
然而，上文一般描述或以优选范围描述的基团定义和解释也可根据需要互相组合，也就是说在各范围和优选范围之间组合。它们既适用于最终产物也相应地适用于前体和中间体。此外，单个定义可能不适用。
优选式(I)的化合物，其中所有基团各自具有上述优选含义。
特别优选式(I)的化合物，其中所有基团各自具有上述特别优选含义。
极特别优选式(I)的化合物，其中所有基团各自具有上述极特别优选含义。
尤其优选式(I)的化合物，其中所有基团各自具有上述尤其优选含义。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（2,5-二溴苯基）乙酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（2,5-二氯苯基）乙酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（2,5-二氟苄基）磺酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（2,5-二甲基-1,3-噻唑-4-基）乙酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（2,5-二甲基噻吩-3-基）乙酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（3,5-二甲基-1H-1,2,4-***-1-基）乙酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（3-氯苯基）乙酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（5-溴-2-甲基苯基）乙酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（5-氯-1-甲基-1H-吡唑-4-基）乙酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（5-碘-2-甲基苯基）乙酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（5-甲基-2-苯基-1,3-噁唑-4-基）乙酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（5-甲基-2-苯基-1,3-噻唑-4-基）乙酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表[2,5-双（三氟甲基）苯基]乙酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表[2-溴-5-（三氟甲基）苯基]乙酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表[2-氯-5-（三氟甲基）苯基]乙酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表[2-甲基-5-（三氟甲基）苯氧基]羰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表[3-（三氟甲基）苯基]乙酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表[3-（三氟甲基）环己基]乙酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表[3-氯-6-（三氟甲基）吡啶-2-基]乙酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表[5-氯-2-（三氟甲基）苯基]乙酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表[5-甲基-3-（三氟甲基）-1H-吡唑-1-基]乙酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表5,5,6,6,6-五氟己酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表庚酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（2,5-二甲基苯基）氨基甲酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表呋喃-2-基（氧代）乙酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表氧代（噻吩-2-基）乙酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表戊酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表噻吩-3-基乙酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表[2-氯-5-（三氟甲基）苯基]氨基甲酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（2-氯-5-甲基苯基）氨基甲酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（2,5-二甲基苯基）硫代氨基甲酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（2-氟-5-甲基苯基）氨基甲酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（3,5-二甲基苯基）乙酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（2,4-二甲基苯基）乙酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（2,5-二氟苯基）硫代氨基甲酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表[3,5-双（二氟甲基）-1H-吡唑-1-基]乙酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表(Z)-{[2-氯-5-（三氟甲基）苯基]亚氨基}（甲氧基）甲基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（2-甲氧基-5-甲基苯基）氨基甲酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（5-氯-2-甲基苯基）氨基甲酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（3,5-二甲基-1,2-噁唑-4-基）硫代氨基甲酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（5-氟-2-甲基苯基）氨基甲酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（5-氯-2-甲氧基苯基）氨基甲酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（2,5-二甲基苯基）硫代氨基甲酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（2,5-二甲氧基苯基）氨基甲酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表环戊基乙酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（2,5-二氟苯基）氨基甲酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基）乙酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（1,5-二甲基-1H-吡唑-3-基）乙酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（2-甲基-5-硝基苯基）氨基甲酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（2,5-二氯苯基）氨基甲酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（2,5-二甲基苯基）乙酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（3,5-二甲基-1,2-噁唑-4-基）氨基甲酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表{[1-甲基-3-（三氟甲基）-1H-吡唑-5-基]氧基}羰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表[2-氟-5-（三氟甲基）苯基]氨基甲酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（5-氯-2-甲基苯基）硫代氨基甲酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（2,5-二氯苯基）硫代氨基甲酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（2-溴-5-氟苯基）硫代氨基甲酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（5-氯-2-氟苯基）硫代氨基甲酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（5-氟-2-甲基苯基）硫代氨基甲酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表[2-氟-5-（三氟甲基）苯基]硫代氨基甲酰基。
还优选式(I)的化合物，其中E代表（2-甲氧基乙氧基）乙酰基。
还优选式(I)的化合物，其中Y1代表氧。
还优选式(I)的化合物，其中Y2代表氧。
还优选式(I)的化合物，其中Y2代表硫。
还优选式(I)的化合物，其中X代表CH。
还优选式(I)的化合物，其中X代表CF。
还优选式(I)的化合物，其中X代表氮。
还优选式(I)的化合物，其中G代表G1。
还优选式(I)的化合物，其中G代表G18。
还优选式(I)的化合物，其中L1代表一个直接键。
还优选式(I)的化合物，其中L1代表-CH2-。
还优选式(I)的化合物，其中L1代表-CHCH3-。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表环己基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表（3-三氟甲基）环己基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表2-氯苯基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表2,4-二氯苯基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表2,5-二氯苯基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表2,6-二氟苯基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表2,4-二氟苯基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表2-氯-5-（三氟甲基）苯基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表4-甲氧基苯基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表萘-1-基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表萘-2-基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表2,3-二氢-1H-茚-2-基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表1,2,3,4-四氢萘-2-基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表1,2,3,4-四氢萘-1-基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表喹啉-8-基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表(1R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表(1R,2S)-2-苯基环己基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表(1S,2R)-2-苯基环己基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表(1R,2S)-2-（3,4-二氟苯基）环己基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表2,3-二甲基苯基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表2,6-二溴苯基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表2,6-二氯苯基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表2-溴-6-氟苯基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表2-溴-6-甲氧基苯基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表2-溴-6-甲基苯基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表2-溴苯基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表2-氯-6-氟苯基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表2-氯-6-甲基苯基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表2-氟-6-甲氧基苯基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表2-氟苯基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表2-碘苯基。
还优选式(I)的化合物，其中R1代表3-氯吡啶-4-基。
还优选式(I)的化合物，其中R13代表氢。
在上式中给出的符号的定义中，使用了集合性术语(collectiveterm)，其通常代表以下取代基：
卤素：氟、氯、溴和碘；
烷基：具有1至8个碳原子的饱和直链或支链烃基，例如（但不限于）C1-C6烷基，如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基；
烯基：具有2至8个碳原子以及一个在任意位置的双键的不饱和直链或支链烃基，例如（但不限于）C2-C6烯基，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基；“烯基”也包括多烯，例如（但不限于）C3-C6多烯，如1,2-丙二烯基和2,4-己二烯基；
炔基：具有2至8个碳原子以及一个在任意位置的三键的直链或支链烃基，例如（但不限于）C2-C6炔基，如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基和1-乙基-1-甲基-2-丙炔基；“炔基”也包括具有多个三键的片段，例如（但不限于）C4-C6多烯，如2,5-己二炔基；
烷氧基：具有1至8个碳原子的饱和直链或支链烷氧基，例如（但不限于）C1-C6烷氧基，如甲氧基、乙氧基、丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基、1,1-二甲基乙氧基、戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、1-甲基-戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基和1-乙基-2-甲基丙氧基；“烷氧基”也包括“烯氧基”,例如（但不限于）C2-C6烯氧基，如H2C=CHCH2O、(CH3)2C=CHCH2O、CH3CH=CHCH2O、CH3CH=C(CH3)CH2O和CH2=CHCH2CH2O；“烷氧基”也包括“炔氧基”，例如（但不限于）C2-C6炔氧基，如HC≡CCH2O、CH3C≡CCH2O和CH3C≡CCH2CH2O；
烷基硫基：具有1至8个碳原子的饱和直链或支链烷基硫基，例如（但不限于）C1-C6烷基硫基，如甲基硫基、乙基硫基、丙基硫基、1-甲基乙基硫基、丁基硫基、1-甲基丙基硫基、2-甲基丙基硫基、1,1-二甲基乙基硫基、戊基硫基、1-甲基丁基硫基、2-甲基丁基硫基、3-甲基丁基硫基、2,2-二甲基丙基硫基、1-乙基丙基硫基、己基硫基、1,1-二甲基丙基硫基、1,2-二甲基丙基硫基、1-甲基戊基硫基、2-甲基戊基硫基、3-甲基戊基硫基、4-甲基戊基硫基、1,1-二甲基丁基硫基、1,2-二甲基丁基硫基、1,3-二甲基丁基硫基、2,2-二甲基丁基硫基、2,3-二甲基丁基硫基、3,3-二甲基丁基硫基、1-乙基丁基硫基、2-乙基丁基硫基、1,1,2-三甲基丙基硫基、1,2,2-三甲基丙基硫基、1-乙基-1-甲基丙基硫基和1-乙基-2-甲基丙基硫基；
烷氧基羰基：一种通过羰基(-CO-)连接于骨架上的具有1至6个碳原子的烷氧基（如上文所提及）；
烷基亚磺酰基：具有1至8个碳原子的饱和直链或支链烷基亚磺酰基，例如（但不限于）C1-C6烷基亚磺酰基，如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、1-甲基乙基亚磺酰基、丁基亚磺酰基、1-甲基丙基亚磺酰基、2-甲基丙基亚磺酰基、1,1-二甲基乙基亚磺酰基、戊基亚磺酰基、1-甲基丁基亚磺酰基、2-甲基丁基亚磺酰基、3-甲基丁基亚磺酰基、2,2-二甲基丙基亚磺酰基、1-乙基丙基亚磺酰基、己基亚磺酰基、1,1-二甲基丙基亚磺酰基、1,2-二甲基丙基亚磺酰基、1-甲基戊基亚磺酰基、2-甲基戊基亚磺酰基、3-甲基戊基亚磺酰基、4-甲基戊基亚磺酰基、1,1-二甲基丁基亚磺酰基、1,2-二甲基丁基亚磺酰基、1,3-二甲基丁基亚磺酰基、2,2-二甲基丁基亚磺酰基、2,3-二甲基丁基亚磺酰基、3,3-二甲基丁基亚磺酰基、1-乙基丁基亚磺酰基、2-乙基丁基亚磺酰基、1,1,2-三甲基丙基亚磺酰基、1,2,2-三甲基丙基亚磺酰基、1-乙基-1-甲基丙基亚磺酰基和1-乙基-2-甲基丙基亚磺酰基；烷基亚磺酰基包括烷基亚磺酰基片段的两种对映异构体。
烷基磺酰基：具有1至8个碳原子的饱和直链或支链烷基磺酰基，例如（但不限于）C1-C6烷基磺酰基，如甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、1-甲基乙基磺酰基、丁基磺酰基、1-甲基丙基磺酰基、2-甲基丙基磺酰基、1,1-二甲基乙基磺酰基、戊基磺酰基、1-甲基丁基磺酰基、2-甲基丁基磺酰基、3-甲基丁基磺酰基、2,2-二甲基丙基磺酰基、1-乙基丙基磺酰基、己基磺酰基、1,1-二甲基丙基磺酰基、1,2-二甲基丙基磺酰基、1-甲基戊基磺酰基、2-甲基戊基磺酰基、3-甲基戊基磺酰基、4-甲基戊基磺酰基、1,1-二甲基丁基磺酰基、1,2-二甲基丁基磺酰基、1,3-二甲基丁基磺酰基、2,2-二甲基丁基磺酰基、2,3-二甲基丁基磺酰基、3,3-二甲基丁基磺酰基、1-乙基丁基磺酰基、2-乙基丁基磺酰基、1,1,2-三甲基丙基磺酰基、1,2,2-三甲基丙基磺酰基、1-乙基-1-甲基丙基磺酰基和1-乙基-2-甲基丙基磺酰基；
环烷基：具有3至10个碳环原子的单环饱和烃基，例如（但不限于）环丙基、环戊基和环己基；
卤代烷基：具有1至8个碳原子的直链或支链烷基（如上文所提及），其中在这些基团中某些或所有的氢原子可被上文提及的卤原子替代，例如（但不限于）C1-C3卤代烷基，如氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、1-氯乙基、1-溴乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基、五氟乙基和1,1,1-三氟丙-2-基；
卤代烷氧基：具有1至8个碳原子的直链或支链烷氧基（如上文所提及），其中在这些基团中某些或所有的氢原子可被上文提及的卤原子替代，例如（但不限于）C1-C3卤代烷氧基，如氯甲氧基、溴甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氯氟甲氧基、二氯氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1-氯乙氧基、1-溴乙氧基、1-氟乙氧基、2-氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2,2-二氯-2-氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基、五氟乙氧基和1,1,1-三氟丙-2-氧基；
卤代烷基硫基：具有1至8个碳原子的直链或支链烷基硫基（如上文所提及），其中在这些基团中某些或所有的氢原子可被上文提及的卤原子替代，例如（但不限于）C1-C3卤代烷基硫基，如氯甲基硫基、溴甲基硫基、二氯甲基硫基、三氯甲基硫基、氟甲基硫基、二氟甲基硫基、三氟甲基硫基、氯氟甲基硫基、二氯氟甲基硫基、氯二氟甲基硫基、1-氯乙基硫基、1-溴乙基硫基、1-氟乙基硫基、2-氟乙基硫基、2,2-二氟乙基硫基、2,2,2-三氟乙基硫基、2-氯-2-氟乙基硫基、2-氯-2,2-二氟乙基硫基、2,2-二氯-2-氟乙基硫基、2,2,2-三氯乙基硫基、五氟乙基硫基和1,1,1-三氟丙-2-基硫基；
杂芳基：一种含有一至四个选自氧、氮和硫的杂原子的5或6元完全不饱和的单环体系；如果该环含有多个氧原子，它们不直接相连；
含有一至四个氮原子或一至三个氮原子和一个硫原子或氧原子的5元杂芳基：除碳原子外还可含有一至四个氮原子或一至三个氮原子和一个硫原子或氧原子作为环原子的5元杂芳基，例如（但不限于）2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡咯基、3-吡咯基、3-异噁唑基、4-异噁唑基、5-异噁唑基、3-异噻唑基、4-异噻唑基、5-异噻唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-噁唑基、4-噁唑基、5-噁唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基、1,2,4-***-3-基、1,3,4-噁二唑-2-基、1,3,4-噻二唑-2-基和1,3,4-***-2-基；
含有一至四个氮原子并且通过氮连接的5元杂芳基或含有一至三个氮原子并且通过氮连接的苯并稠合5元杂芳基：除碳原子外还可含有一至四个氮原子或一至三个氮原子作为环原子，并且其中两个相邻的碳环原子或一个氮和一个相邻的碳环原子可通过丁-1,3-二烯-1,4-二基——其中一个或两个碳原子可被氮原子替代——桥接的5元杂芳基，其中这些环通过氮环原子之一连接于骨架上，例如（但不限于）1-吡咯基、1-吡唑基、1,2,4-***-1-基、1-咪唑基、1,2,3-***-1-基、1,3,4-***-1-基；
含有一至四个氮原子的6元杂芳基：除碳原子外还可分别含有一至三个和一至四个氮原子作为环原子的6元杂芳基，例如（但不限于）2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡嗪基、1,3,5-三嗪-2-基、1,2,4-三嗪-3-基和1,2,4,5-四嗪-3-基；
含有一至三个氮原子或一个氮原子和一个氧或硫原子的苯并稠合5元杂芳基：例如（但不限于）吲哚-1-基、吲哚-2-基、吲哚-3-基、吲哚-4-基、吲哚-5-基、吲哚-6-基、吲哚-7-基、苯并咪唑-1-基、苯并咪唑-2-基、苯并咪唑-4-基、苯并咪唑-5-基、吲唑-1-基、吲唑-3-基、吲唑-4-基、吲唑-5-基、吲唑-6-基、吲唑-7-基、吲唑-2-基、1-苯并呋喃-2-基、1-苯并呋喃-3-基、1-苯并呋喃-4-基、1-苯并呋喃-5-基、1-苯并呋喃-6-基、1-苯并呋喃-7-基、1-苯并噻吩-2-基、1-苯并噻吩-3-基、1-苯并噻吩-4-基、1-苯并噻吩-5-基、1-苯并噻吩-6-基、1-苯并噻吩-7-基、1,3-苯并噻唑-2-基、1,3-苯并噻唑-4-基、1,3-苯并噻唑-5-基、1,3-苯并噻唑-6-基、1,3-苯并噻唑-7-基、1,3-苯并噁唑-2-基、1,3-苯并噁唑-4-基、1,3-苯并噁唑-5-基、1,3-苯并噁唑-6-基和1,3-苯并噁唑-7-基，
含有一至三个氮原子的苯并稠合6元杂芳基：例如（但不限于）喹啉-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基、喹啉-5-基、喹啉-6-基、喹啉-7-基、喹啉-8-基、异喹啉-1-基、异喹啉-3-基、异喹啉-4-基、异喹啉-5-基、异喹啉-6-基、异喹啉-7-基和异喹啉-8-基；
杂环基：一种含有一至四个选自氧、氮和硫的杂原子的三至十五元饱和或部分不饱和杂环：除碳环原子外还含有一至三个氮原子和/或一个氧或硫原子或一个或两个氧和/或硫原子的单、双或三环杂环；如果该环含有多个氧原子，它们不直接相连；例如（但不限于）环氧乙基、吖丙啶基、2-四氢呋喃基、3-四氢呋喃基、2-四氢噻吩基、3-四氢噻吩基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、3-异噁唑烷基、4-异噁唑烷基、5-异噁唑烷基、3-异噻唑烷基、4-异噻唑烷基、5-异噻唑烷基、3-吡唑烷基、4-吡唑烷基、5-吡唑烷基、2-噁唑烷基、4-噁唑烷基、5-噁唑烷基、2-噻唑烷基、4-噻唑烷基、5-噻唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、1,2,4-噁二唑烷-3-基、1,2,4-噁二唑烷-5-基、1,2,4-噻二唑烷-3-基、1,2,4-噻二唑烷-5-基、1,2,4-***烷-3-基、1,3,4-噁二唑烷-2-基、1,3,4-噻二唑烷-2-基、1,3,4-***烷-2-基、2,3-二氢呋喃-2-基、2,3-二氢呋喃-3-基、2,4-二氢呋喃-2-基、2,4-二氢呋喃-3-基、2,3-二氢噻吩-2-基、2,3-二氢噻吩-3-基、2,4-二氢噻吩-2-基、2,4-二氢噻吩-3-基、2-吡咯啉-2-基、2-吡咯啉-3-基、3-吡咯啉-2-基、3-吡咯啉-3-基、2-异噁唑啉-3-基、3-异噁唑啉-3-基、4-异噁唑啉-3-基、2-异噁唑啉-4-基、3-异噁唑啉-4-基、4-异噁唑啉-4-基、2-异噁唑啉-5-基、3-异噁唑啉-5-基、4-异噁唑啉-5-基、2-异噻唑啉-3-基、3-异噻唑啉-3-基、4-异噻唑啉-3-基、2-异噻唑啉-4-基、3-异噻唑啉-4-基、4-异噻唑啉-4-基、2-异噻唑啉-5-基、3-异噻唑啉-5-基、4-异噻唑啉-5-基、2,3-二氢吡唑-1-基、2,3-二氢吡唑-2-基、2,3-二氢吡唑-3-基、2,3-二氢吡唑-4-基、2,3-二氢吡唑-5-基、3,4-二氢吡唑-1-基、3,4-二氢吡唑-3-基、3,4-二氢吡唑-4-基、3,4-二氢吡唑-5-基、4,5-二氢吡唑-1-基、4,5-二氢吡唑-3-基、4,5-二氢吡唑-4-基、4,5-二氢吡唑-5-基、2,3-二氢噁唑-2-基、2,3-二氢噁唑-3-基、2,3-二氢噁唑-4-基、2,3-二氢噁唑-5-基、3,4-二氢噁唑-2-基、3,4-二氢噁唑-3-基、3,4-二氢噁唑-4-基、3,4-二氢噁唑-5-基、3,4-二氢噁唑-2-基、3,4-二氢噁唑-3-基、3,4-二氢噁唑-4-基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、1,3-二噁烷-5-基、2-四氢吡喃基、4-四氢吡喃基、2-四氢噻吩基、3-六氢哒嗪基、4-六氢哒嗪基、2-六氢嘧啶基、4-六氢嘧啶基、5-六氢嘧啶基、2-哌嗪基、1,3,5-六氢三嗪-2-基和1,2,4-六氢三嗪-3-基。
方法和中间体说明
式(I)的杂芳基哌啶和哌嗪衍生物可通过多种途径制备。首先，以下示意性地展示可行的方法。除非另有指明，所给基团具有上文给出的含义。
方法A
为实施本发明的方法A所要求作为原材料的结构(II)的化合物在下文的方法M中进一步描述。
如果合适，方法A在一种合适的酸性接受体存在下进行。合适的酸性接受体为所有常规的无机或有机碱。它们优选包括碱土金属或碱金属的氢化物、氢氧化物、氨基化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐或碳酸氢盐，例如氢化钠、氨基钠、二异丙基氨基锂、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾、氢氧化钠、氢氧化钾、乙酸钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸氢钠或碳酸铵；以及叔胺，如三甲胺、三乙胺、三丁胺、N,N-二甲基苯胺、N,N-二甲基苄基胺、吡啶、N-甲基哌啶、N-甲基吗啉、N,N-二甲基氨基吡啶、二氮杂二环辛烷(DABCO)、二氮杂二环壬烯(DBN)或二氮杂双环十一烯(DBU)。
或者，实施本发明的方法A时得到的一些结构(I)的化合物也可以不使用酸性接受体而作为相应的酰氯[(I)-HCl]得到。如果需要，结构(I)的化合物由文献中描述的方法释放。
实施本发明的方法A时得到的一些式I-a、I-c和I-d的产物也可以通过使化合物I-b与化合物III反应而得到。例如，硫脲盐（thiouronium）的合成以及其向胍的转化已述于文献(Synthesis(1988),6,460-466)中。
本发明的方法A优选使用一种或多种稀释剂进行。合适的稀释剂基本上是所有惰性有机溶剂。它们优选包括脂族、脂环族或芳族烃，例如石油醚、己烷、庚烷、环己烷、甲基环己烷、苯、甲苯、二甲苯或十氢化萘；卤代烃，例如氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷；醚，如二***、二异丙醚、甲基叔丁基醚、甲基叔戊基醚、二氧杂环己烷、四氢呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、1,2-二乙氧基乙烷或苯甲醚；酮，如丙酮、丁酮、甲基异丁基酮或环己酮；腈，如乙腈、丙腈、正丁腈或异丁腈或苄腈；酰胺，如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮或六甲基磷酸三酰胺。
当实施本发明的方法A时，反应温度可在相对宽的范围内变化。通常，该方法在-78℃至+150℃的温度，优选-78℃至+50℃的温度，极特别优选0℃至30℃下进行。
为实施本发明的方法A的反应，通常每摩尔式(II)的化合物使用0.5至20mol、优选1至5mol的化合物(III)和0至20mol、优选1至5mol的酸性接受体。反应时间为1至48小时。反应优选在保护气体（如氮气或氩气）的气氛下进行。通过常规方法进行后处理。
当实施本发明的方法A时得到的产物I-a、I-b、I-c和I-d通常可被称为异脲、异硫脲、胍和氰基脒。为这些化合物所选的参考文献为OrganicPreparationsandProceduresInternational(1980),12(5),309-326、ComprehensiveOrganicChemistry,卷2,PergamonPress、Oxford,Rodd’sChemistryofCarbonCompounds,卷1C,Elsevier,NewYork和JournalofOrganicChemistry(2004),69,309-313。
方法B
为实施本发明的方法B所要求作为原材料的结构(V)的化合物在下文的方法N中进一步描述。
方法B类似于方法A而进行。
方法C
为实施本发明的方法C所要求作为原材料的化合物(VII)在下文的方法AI中进一步描述。
为实施本发明的方法C所要求作为原材料的一些式(VIII)的亚胺氯是新的。式(VIII)的亚胺氯可通过已知方法（例如，TheChemistryoftheCarbon-NitrogenDoubleBond,S.Patei,IntersciencePublishers以及其中提到的参考文献）制备。一些式(VIII)的亚胺氯是市售可得的（例如其中A1=苯基、取代的苯基或烷基，L2=一个直接键并且Y2=OMe、SMe或N(Me)2）并且可借助于文献中描述的方法制备。反应条件类似于方法A而进行选择。
方法D
为实施本发明的方法D所要求作为原材料的化合物(IX)在下文的方法AJ中进一步描述。
方法D类似于方法C而实施。
方法E
W1代表氯、溴、碘、-SO2Me、-SO2CF3、对甲苯磺酰基
为实施本发明的方法E所要求作为原材料的化合物(I-f)在下文的方法K和M中进一步描述。
制备结构(I-b)的化合物的方法已经述于本发明的方法A和C中。
硫脲盐的合成及其反应已述于文献（例如Synthesis(1988),6,460-466)）中。
方法E描述了通过硫脲(I-f)与结构(X)的烷基化和酰基化试剂的反应来制备结构(I-b)的化合物。
如果合适，方法E在一种合适的酸性接受体存在下进行。合适的酸性接受体为所有常规的无机或有机碱。它们优选包括碱土金属或碱金属的氢化物、氢氧化物、氨基化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐或碳酸氢盐，例如氢化钠、氨基钠、二异丙基氨基锂、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾、氢氧化钠、氢氧化钾、乙酸钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸氢钠或碳酸铵；以及叔胺，如三甲胺、三乙胺、N,N-二异丙基乙基胺、三丁胺、N,N-二甲基苯胺、N,N-二甲基苄基胺、吡啶、N-甲基哌啶、N-甲基吗啉、N,N-二甲基氨基吡啶、二氮杂二环辛烷(DABCO)、二氮杂二环壬烯(DBN)或二氮杂双环十一烯(DBU)。
或者，实施本发明的方法E时得到的一些化合物(I-b)也可以不使用酸性接受体而作为相应的盐[(I-b)-HW1]得到。如果需要，化合物(I-b)由常规方法释放。
本发明的方法E优选使用一种或多种稀释剂进行。以下溶剂优选用于实施本发明的方法E：醇，例如甲醇、乙醇或异丙醇；脂族、脂环族或芳族烃，例如石油醚、己烷、庚烷、环己烷、甲基环己烷、苯、甲苯、二甲苯或十氢化萘；卤代烃，例如氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷；醚，如二***、二异丙醚、甲基叔丁基醚、甲基叔戊基醚、二氧杂环己烷、四氢呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、1,2-二乙氧基乙烷或苯甲醚；酮，如丙酮、丁酮、甲基异丁基酮或环己酮；腈，如乙腈、丙腈、正丁腈或异丁腈或苄腈；酰胺，如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮或六甲基磷酸三酰胺，或其与水的混合物或纯水。
当实施本发明的方法E时，反应温度可在相对宽的范围内变化。通常，该方法在-78℃至+150℃的温度，优选-20℃至+150℃的温度，极特别优选0℃至100℃下进行。
为实施本发明的方法E的反应，通常每摩尔式(I-f)的化合物使用0.5至20mol、优选1至5mol的化合物(X)和0至20mol、优选1至5mol的酸性接受体。反应时间为1至48小时。反应优选在保护气体（如氮气或氩气）的气氛下进行。通过常规方法进行后处理。
方法F
W1代表氯、溴、碘、-SO2Me、-SO2CF3、对甲苯磺酰基
为实施本发明的方法F所要求作为原材料的化合物(IV-f)在下文的方法L和N中进一步描述。
制备结构(IV-b)的化合物的方法已经述于本发明的方法B和D中。
方法F类似于方法E而实施。
方法G
制备结构(I-b)的化合物的方法已经述于本发明的方法A、C和E中。
为实施本发明的方法G所要求作为原材料的式(XI)的二硫代氨基甲酸酯衍生物可由已知方法（例如OrganicPreparationsandProcedures(1991),23(5),611-616）制备。以相应的胺、二硫化碳、两当量合适的碱开始以及随后进行烷基化，可以制备式(XI)的化合物。
方法G描述了通过胺(VII)与结构(XI)的二硫代氨基甲酸酯反应来制备结构(I-b)的化合物。
本发明的方法G优选使用一种或多种稀释剂而进行。以下溶剂优选用于实施本发明的方法G：醇，例如甲醇、乙醇或异丙醇；脂族、脂环族或芳族烃，例如石油醚、己烷、庚烷、环己烷、甲基环己烷、苯、甲苯、二甲苯或十氢化萘；卤代烃，例如氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷；醚，如二***、二异丙醚、甲基叔丁基醚、甲基叔戊基醚、二氧杂环己烷、四氢呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、1,2-二乙氧基乙烷或苯甲醚；酮，如丙酮、丁酮、甲基异丁基酮或环己酮；腈，如乙腈、丙腈、正丁腈或异丁腈或苄腈；酰胺，如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮或六甲基磷酸三酰胺，或其与水的混合物或纯水。
当实施本发明的方法G时，反应温度可在相对宽的范围内变化。通常，该方法在-78℃至+150℃的温度，优选-20℃至+150℃的温度，极特别优选0℃至100℃下进行。
为实施本发明的方法G，通常每摩尔式(VII)的化合物使用0.5至20mol，优选1至5mol的化合物(XI)。反应时间为1至48小时。反应优选在保护气体（如氮气或氩气）的气氛下进行。通过常规方法进行后处理。
方法H
制备结构(IV-b)的化合物的方法已经述于本发明的方法B、D和F中。
为实施本发明的方法H所要求作为原材料的式(XI)的二硫代氨基甲酸酯衍生物可由已知方法（例如OrganicPreparationsandProcedures(1991),23(5),611-616）制备。以相应的胺、二硫化碳、两当量合适的碱开始以及随后进行烷基化，可以制备式(XI)的化合物。
方法H描述了通过胺(IX)与结构(XI)的二硫代氨基甲酸酯反应制备结构(IV-b)的化合物。
方法H类似于方法G而实施。
方法I
制备结构(I-e)的化合物的方法已经述于本发明的方法C中。
为实施本发明的方法I所要求作为原材料的式(XII)的亚胺甲酸甲酯和亚胺甲酸乙酯衍生物可由已知方法（JournalofOrganicChemistry(1988),53(22),5309-5315；JournalofMedicinalChemistry(2006),49(3),955-970）制备。化合物(XII)以相应的胺和原甲酸三甲酯或原甲酸三乙酯起始得到。所有惰性有机溶剂优选用于实施(XII)的合成。它们优选包括脂族、脂环族或芳族烃，例如石油醚、己烷、庚烷、环己烷、甲基环己烷、苯、甲苯、二甲苯或十氢化萘。当实施(XII)的合成时，反应温度可在相对宽的范围内变化。通常，该方法在0℃至+150℃的温度，优选50℃至+150℃的温度，极特别优选100℃至150℃下进行。
合成亚胺甲酸酯衍生物(XII)的合适的催化剂为酸，例如对甲苯磺酸和三氟乙酸。
方法I描述了通过胺(VII)与结构(XII)的亚胺甲酸甲酯或亚胺甲酸乙酯衍生物反应制备结构(I-e)的化合物。
本发明的方法I优选使用一种或多种稀释剂进行。合适的稀释剂基本上是所有惰性有机溶剂。以下溶剂优选用于实施本发明的方法I：脂族、脂环族或芳族烃，例如石油醚、己烷、庚烷、环己烷、甲基环己烷、苯、甲苯、二甲苯或十氢化萘；卤代烃，例如氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷；醚，如二***、二异丙醚、甲基叔丁基醚、甲基叔戊基醚、二氧杂环己烷、四氢呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、1,2-二乙氧基乙烷或苯甲醚；酮，如丙酮、丁酮、甲基异丁基酮或环己酮；腈，如乙腈、丙腈、正丁腈或异丁腈或苄腈；酰胺，如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮或六甲基磷酸三酰胺。
当实施本发明的方法I时，反应温度可在相对宽的范围内变化。通常，该方法在0℃至+150℃的温度，优选+50℃至+150℃的温度，极特别优选+60℃至+120℃下进行。
为实施本发明的方法I的反应，通常每摩尔式(VII)的化合物使用0.5至20mol，优选1至5mol的化合物(XII)。反应时间为1至48小时。反应优选在保护气体（如氮气或氩气）的气氛下进行。通过常规方法进行后处理。
方法J
制备结构(IV-e)的化合物的方法已经述于本发明的方法D中。
要求作为原材料的式(XII)的亚胺甲酸甲酯和亚胺甲酸乙酯衍生物的合成已述于本发明的方法I中。
方法J描述了通过胺(IX)与结构(XII)的亚胺甲酸甲酯或亚胺甲酸乙酯衍生物反应来制备结构(IV-e)的化合物。
方法J类似于方法I而实施。
方法K
Y4代表氧或硫
方法K描述了通过胺(VII)与结构(XIII)的异氰酸酯或异硫氰酸酯反应来制备结构(I-f)的化合物。
本发明的方法K优选使用一种或多种稀释剂进行。所有惰性有机溶剂优选用于实施本发明的方法K。它们优选包括脂族、脂环族或芳族烃，例如石油醚、己烷、庚烷、环己烷、甲基环己烷、苯、甲苯、二甲苯或十氢化萘；卤代烃，例如氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷；醚，如二***、二异丙醚、甲基叔丁基醚、甲基叔戊基醚、二氧杂环己烷、四氢呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、1,2-二乙氧基乙烷或苯甲醚；酮，如丙酮、丁酮、甲基异丁基酮或环己酮；腈，如乙腈、丙腈、正或异丁腈或苄腈；酰胺，如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮或六甲基磷酸三酰胺。
当实施本发明的方法K时，反应温度可在相对宽的范围内变化。通常，该方法在-78℃至+150℃的温度，优选-20℃至+100℃的温度，极特别优选0℃至50℃下进行。
为实施本发明的方法K，通常每摩尔式(VII)的化合物使用0.5至20mol，优选1至5mol的化合物(XIII)。反应时间为0.1至48小时。反应优选在保护气体（如氮气或氩气）的气氛下进行。通过常规方法进行后处理。
方法L
Y4代表氧或硫
方法L描述了通过胺(IX)与结构(XIII)的异氰酸酯或异硫氰酸酯反应制备结构(IV-f)的化合物。
方法L类似于方法K而实施。
方法M
W2代表氯或咪唑-1-基
为实施本发明的方法M所要求作为原材料的式(XIV，W2=氯)的氨基甲酰氯和硫代氨基甲酰氯可由文献（例如Tetrahedron(2008),64(32),7605-7610;JournalofOrganicChemistry(2004),69(11),3787-3793;JournalofOrganicChemistry(1983),48(24),4750-4761;EuropeanJournalofOrganicChemistry(2006),5,1177-1184）中描述的方法制备。通常，式(XIV，W2=氯)的化合物由式(VII)的胺和光气、硫光气或其等价物制备。
为实施本发明的方法M所要求作为原材料的式(XIV，W2=咪唑-1-基)的氨基甲酰基咪唑和硫代氨基甲酰基咪唑可由文献（例如TetrahedronLetters(2008),49(36),5279-5282;Tetrahedron(2005),61(30),7153-7175）中描述的方法制备。通常，式(XIV，W2=咪唑-1-基)的化合物由式(VII)的胺和1,1’-羰基二咪唑或1,1’-硫代羰基二咪唑制备。
方法M描述了通过结构(XIV，W2=氯或咪唑-1-基)的化合物与胺(XV)反应来制备结构(I-f)的化合物。
如果合适，方法M在一种合适的酸性接受体存在下进行。合适的酸性接受体为所有常规的无机或有机碱。它们优选包括碱土金属或碱金属的氢化物、氢氧化物、氨基化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐或碳酸氢盐，例如氢化钠、氨基钠、二异丙基氨基锂、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾、氢氧化钠、氢氧化钾、乙酸钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸氢钠或碳酸铵；以及叔胺，如三甲胺、三乙胺、三丁胺、N,N-二异丙基乙基胺、N,N-二甲基苯胺、N,N-二甲基苄基胺、吡啶、N-甲基哌啶、N-甲基吗啉、N,N-二甲基氨基吡啶、二氮杂二环辛烷(DABCO)、二氮杂二环壬烯(DBN)或二氮杂双环十一烯(DBU)。
或者，实施本发明的方法M时得到的一些化合物(I-f)也可以不使用酸性接受体而作为相应的酰氯[(I-f)-HCl]（原材料：W2=Cl）得到。如果需要，化合物(I-f)由常规方法释放。
本发明的方法M优选使用一种或多种稀释剂进行。所有惰性有机溶剂优选用于实施本发明的方法M。它们优选包括脂族、脂环族或芳族烃，例如石油醚、己烷、庚烷、环己烷、甲基环己烷、苯、甲苯、二甲苯或十氢化萘；卤代烃，例如氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷；醚，如二***、二异丙醚、甲基叔丁基醚、甲基叔戊基醚、二氧杂环己烷、四氢呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、1,2-二乙氧基乙烷或苯甲醚；酮，如丙酮、丁酮、甲基异丁基酮或环己酮；腈，如乙腈、丙腈、正或异丁腈或苄腈；酰胺，如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮或六甲基磷酸三酰胺。
当实施本发明的方法M时，反应温度可在相对宽的范围内变化。通常，该方法在-78℃至+150℃的温度，优选-20℃至+100℃的温度，极特别优选0℃至60℃下进行。
为实施本发明的方法M，通常每摩尔式(XIV)的化合物使用0.5至20mol、优选1至5mol的化合物(XV)和0至20mol、优选1至5mol的酸性接受体。反应时间为1至48小时。反应优选在保护气体（如氮气或氩气）的气氛下进行。通过常规方法进行后处理。
为实施本发明的方法A所要求作为原材料的式(II)的亚胺氯可由文献（例如Heterocycles(1998),48,319-327；方法A和C的参考文献）中的已知方法制备。通常，式(II)的化合物由式(I-f)的脲或硫脲和亚硫酰氯、三氯氧磷或五氯化磷制备。所有惰性有机溶剂优选用于此目的。它们优选包括脂族、脂环族或芳族烃，例如石油醚、己烷、庚烷、环己烷、甲基环己烷、苯、甲苯、二甲苯或十氢化萘；卤代烃，例如氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷；醚，如二***、二异丙醚、甲基叔丁基醚、甲基叔戊基醚、二氧杂环己烷、四氢呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、1,2-二乙氧基乙烷或苯甲醚；酮，如丙酮、丁酮、甲基异丁基酮或环己酮；腈，如乙腈、丙腈、正或异丁腈或苄腈；酰胺，如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮或六甲基磷酸三酰胺。
方法N
W2代表氯或咪唑-1-基
为实施本发明的方法N所要求作为原材料的式(XVI，W2=氯)的氨基甲酰氯和硫代氨基甲酰氯可由文献（例如Tetrahedron(2008),64(32),7605-7610;JournalofOrganicChemistry(2004),69(11),3787-3793;JournalofOrganicChemistry(1983),48(24),4750-4761;EuropeanJournalofOrganicChemistry(2006),5,1177-1184）中描述的方法制备。通常，式(XVI，W2=氯)的化合物由式(IX)的胺和光气、硫光气或其等价物制备。
为实施本发明的方法N所要求作为原材料的式(XVI，W2=咪唑-1-基)的氨基甲酰基咪唑和硫代氨基甲酰基咪唑可由文献（例如TetrahedronLetters(2008),49(36),5279-5282;Tetrahedron(2005),61(30),7153-7175）中描述的方法制备。通常，式(XVI，W2=咪唑-1-基)的化合物由式(IX)的胺和1,1’-羰基二咪唑或1,1’-硫代羰基二咪唑制备。
方法N描述了通过结构(XVI，W2=氯或咪唑-1-基)的化合物与胺(XV)反应来制备结构(IV-f)的化合物。
方法N类似于方法M而实施。
方法O
当实施本发明的方法O时得到的酰胺(I-g)可通过文献中的已知方法转化为相应的硫代酰胺（例如Bioorganic&MedicinalChemistryLetters(2009),19(2),462-468）。此处，式(I-g)的化合物通常与五硫化磷或2,4-双（4-甲氧基苯基）-1,3-二硫杂-2,4-二磷杂环丁烷2,4-二硫化物（劳森试剂）反应。
用于实施本发明的方法O的碳酰氯(XVII)的制备通过常规方法由相应的羧酸(XVIII)进行。式(XVIII)的羧酸的反应在一种稀释剂（例如甲苯或二氯甲烷）存在下使用氯化剂（例如亚硫酰氯/草酰氯）进行。当实施此步骤时，反应温度可在相对宽的范围内变化。通常，该方法在0℃至+150℃的温度，优选20℃至所述溶剂的沸点的温度下进行。为实施氯化，通常每摩尔式(XVIII)的化合物使用0.5至20mol，优选1至1.5mol的氯化剂。反应时间为1至48小时。反应优选在保护气体（如氮气或氩气）的气氛下进行。通过常规方法进行后处理。
方法O描述了通过酰氯(XVII)与结构(VII)的胺的反应来制备结构(I-g)的化合物。也可以使用胺(VII)的盐作为原材料，通常是相应的盐酸盐、草酸盐或三氟乙酸盐。
如果合适，方法O在一种合适的酸性接受体存在下进行。合适的酸性接受体为所有常规的无机或有机碱。它们优选包括碱土金属或碱金属的氢化物、氢氧化物、氨基化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐或碳酸氢盐，例如氢化钠、氨基钠、二异丙基氨基锂、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾、氢氧化钠、氢氧化钾、乙酸钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸氢钠或碳酸铵；以及叔胺，如三甲胺、三乙胺、三丁胺、N,N-二异丙基乙基胺、N,N-二甲基苯胺、N,N-二甲基苄基胺、吡啶、N-甲基哌啶、N-甲基吗啉、N,N-二甲基氨基吡啶、二氮杂二环辛烷(DABCO)、二氮杂二环壬烯(DBN)或二氮杂双环十一烯(DBU)，以及聚合物负载的酸性接受体，如聚合物负载的N,N-二异丙基乙胺或聚合物负载的N,N-二甲基氨基吡啶。
本发明的方法O优选使用一种或多种稀释剂进行。所有惰性有机溶剂优选用于实施本发明的方法O。它们优选包括脂族、脂环族或芳族烃，例如石油醚、己烷、庚烷、环己烷、甲基环己烷、苯、甲苯、二甲苯或十氢化萘；卤代烃，例如氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷；醚，如二***、二异丙醚、甲基叔丁基醚、甲基叔戊基醚、二氧杂环己烷、四氢呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、1,2-二乙氧基乙烷或苯甲醚；酮，如丙酮、丁酮、甲基异丁基酮或环己酮；腈，如乙腈、丙腈、正或异丁腈或苄腈；酰胺，如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮或六甲基磷酸三酰胺。
当实施本发明的方法O时，反应温度可在相对宽的范围内变化。通常，该方法在-78℃至+150℃的温度，优选-20℃至+120℃的温度，极特别优选0℃至80℃下进行。
为实施本发明的方法O的反应，通常每摩尔式(XVII)的化合物使用0.5至20mol、优选1至5mol的化合物(VII)和0至20mol、优选1至5mol的酸性接受体。反应时间为1至48小时。反应优选在保护气体（如氮气或氩气）的气氛下进行。通过常规方法进行后处理。
方法P
方法P描述了通过酰氯(XVII)与结构(IX)的胺的反应来制备结构(IV-g)的化合物。也可以使用胺(IX)的盐作为原材料，通常是相应的盐酸盐、草酸盐或三氟乙酸盐。
方法P类似于方法O而实施。
方法Q
当实施本发明的方法Q时得到的酰胺(I-g)可通过文献中的已知方法转化为相应的硫代酰胺（例如Bioorganic&MedicinalChemistryLetters(2009),19(2),462-468;EuropeanJournalofOrganicChemistry(200),19,3273-3278）。此处，式(I-g)的化合物通常与五硫化磷或2,4-双（4-甲氧基苯基）-1,3-二硫杂-2,4-二磷杂环丁烷2,4-二硫化物（劳森试剂）反应。
用于实施本发明的方法Q的羧酸(XVIII)可由文献中所述方法制备。
方法Q描述了通过羧酸(XVIII)与结构(VII)的胺的反应来制备结构(I-g)的化合物。也可以使用胺(VII)的盐作为原材料，通常是相应的盐酸盐、草酸盐或三氟乙酸盐。
合适的偶联剂为所有常规的偶联剂，例如二环己基碳二亚胺(DCC)、1-（3-二甲基氨基丙基）-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC)、O-苯并***-1-基-N,N,N’,N’-四甲基脲六氟磷酸盐(HBTU)或聚合物负载的试剂，如聚合物负载的环己基碳二亚胺。
如果合适，方法Q在一种合适的酸性接受体存在下进行。合适的酸性接受体为所有常规的无机或有机碱。它们优选包括碱土金属或碱金属的氢化物、氢氧化物、氨基化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐或碳酸氢盐，例如氢化钠、氨基钠、二异丙基氨基锂、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾、氢氧化钠、氢氧化钾、乙酸钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸氢钠或碳酸铵；以及叔胺，如三甲胺、三乙胺、三丁胺、N,N-二异丙基乙基胺、N,N-二甲基苯胺、N,N-二甲基苄基胺、吡啶、N-甲基哌啶、N-甲基吗啉、N,N-二甲基氨基吡啶、二氮杂二环辛烷(DABCO)、二氮杂二环壬烯(DBN)或二氮杂双环十一烯(DBU)，以及聚合物负载的酸性接受体，如聚合物负载的N,N-二异丙基乙胺或聚合物负载的N,N-二甲基氨基吡啶。
本发明的方法Q优选使用一种或多种稀释剂进行。所有惰性有机溶剂优选用于实施本发明的方法Q。它们优选包括脂族、脂环族或芳族烃，例如石油醚、己烷、庚烷、环己烷、甲基环己烷、苯、甲苯、二甲苯或十氢化萘；卤代烃，例如氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷；醚，如二***、二异丙醚、甲基叔丁基醚、甲基叔戊基醚、二氧杂环己烷、四氢呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、1,2-二乙氧基乙烷或苯甲醚；酮，如丙酮、丁酮、甲基异丁基酮或环己酮；腈，如乙腈、丙腈、正或异丁腈或苄腈；酰胺，如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮或六甲基磷酸三酰胺。
当实施本发明的方法Q时，反应温度可在相对宽的范围内变化。通常，该方法在-78℃至+150℃的温度，优选-20℃至+100℃的温度，极特别优选0℃至40℃下进行。
为实施本发明的方法Q，通常每摩尔式(XVIII)的化合物使用0.5至20mol、优选1至2mol的化合物(VII)和0至20mol、优选1至5mol的酸性接受体，以及1-10mol、优选1至2mol偶联剂。反应时间为1至48小时。反应优选在保护气体（如氮气或氩气）的气氛下进行。通过常规方法进行后处理。
方法R
方法R描述了通过羧酸(XVIII)与结构(IX)的胺的反应来制备结构(IV-g)的化合物。也可以使用胺(IX)的盐作为原材料，通常是相应的盐酸盐、草酸盐或三氟乙酸盐。
方法R类似于方法Q而实施。
方法S
A2a代表氰基或任何通过一个杂原子连接的基团
W3代表氯、溴或碘
为实施本发明的方法S所要求作为原材料的式(XIX，W3=氯、溴或碘)的α-卤代乙酰胺可由文献（例如JournalofOrganicChemistry(2008),73(12),4452-4457,JournaloftheAmericanChemicalSociety(2007),129(29),8928-8929,Heterocycles(2005),65(8),1857-1869,Bioorganic&MedicinalChemistryLetters(2002),12(18),2519-2522）中描述的方法制备。通常，式(XIX，W3=氯、溴或碘)的化合物由式(VII)的胺和α-卤代碳酰卤、α-卤代羧酸或α-卤代羧酸酐以类似于方法O和Q的方法制备。
方法S描述了通过式(XIX，W3=氯、溴或碘)的α-卤代乙酰胺与结构(XX)的化合物反应来制备结构(I-i)的化合物。
如果合适，方法S在一种合适的碱存在下进行。合适的碱为所有常规的无机或有机碱。它们优选包括碱土金属或碱金属的氢化物、氢氧化物、氨基化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐或碳酸氢盐，例如氢化钠、氨基钠、二异丙基氨基锂、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾、氢氧化钠、氢氧化钾、乙酸钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸氢钠或碳酸铵；以及叔胺，如三甲胺、三乙胺、三丁胺、N,N-二异丙基乙胺、N,N-二甲基苯胺、N,N-二甲基苄基胺、吡啶、N-甲基哌啶、N-甲基吗啉、N,N-二甲基氨基吡啶、二氮杂二环辛烷(DABCO)、二氮杂二环壬烯(DBN)或二氮杂双环十一烯(DBU)，以及聚合物负载的酸性接受体，如聚合物负载的N,N-二异丙基乙胺或聚合物负载的N,N-二甲基氨基吡啶。
本发明的方法S优选使用一种或多种稀释剂进行。所有惰性有机溶剂优选用于实施本发明的方法S。它们优选包括脂族、脂环族或芳族烃，例如石油醚、己烷、庚烷、环己烷、甲基环己烷、苯、甲苯、二甲苯或十氢化萘；卤代烃，例如氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷；醚，如二***、二异丙醚、甲基叔丁基醚、甲基叔戊基醚、二氧杂环己烷、四氢呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、1,2-二乙氧基乙烷或苯甲醚；酮，如丙酮、丁酮、甲基异丁基酮或环己酮；腈，如乙腈、丙腈、正或异丁腈或苄腈；酰胺，如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮或六甲基磷酸三酰胺。
当实施本发明的方法S时，反应温度可在相对宽的范围内变化。通常，该方法在-78℃至+150℃的温度，优选-20℃至+100℃的温度，极特别优选0℃至80℃下进行。
为实施本发明的方法S的反应，通常每摩尔式(XIX)的化合物使用0.5至20mol、优选1至2mol的化合物(XX)和0至20mol、优选1至5mol的碱。反应时间为1至48小时。反应优选在保护气体（如氮气或氩气）的气氛下进行。通过常规方法进行后处理。
方法T
A2a代表氰基或任何通过一个杂原子连接的基团
W3代表氯、溴或碘
方法T描述了通过式(XXI，W3=氯、溴或碘)的α-卤代乙酰胺与结构(XX)的化合物的反应来制备结构(IV-i)的化合物。
方法T类似于方法S而实施。
方法U
为实施本发明的方法U所要求作为原材料的式(XXII)的α-酮碳酰氯可通过文献中描述的方法由相应的羧酸制备（例如Bioorganic&MedicinalChemistryLetters(2008),18(20),5456-5459;Synlett(1999),11,1763-1765;JournalofHeterocyclicChemistry(1981),18(5),953-956）。氯化通过常规方法进行。相应的式(XXIII)的羧酸的反应在一种稀释剂（例如甲苯或二氯甲烷）存在下使用氯化剂（例如亚硫酰氯/草酰氯）进行。当进行式(XXIII)的化合物的氯化时，反应温度可在相对宽的范围内变化。通常，该方法在0℃至+150℃的温度，优选20℃至所述溶剂的沸点的温度下进行。为实施氯化，通常每摩尔式(XXIII)的化合物使用0.5至20mol，优选1至1.5mol的氯化剂。反应时间为1至48小时。反应优选在保护气体（如氮气或氩气）的气氛下进行。通过常规方法进行后处理。
方法U描述了通过式(XXII)的α-酮碳酰氯与结构(VII)的胺反应来制备结构(I-h)的化合物。
本发明的方法U的偶联反应（VII和XXII）类似于已描述的方法O进行。
方法V
方法V描述了通过式(XXII)的α-酮碳酰氯与结构(IX)的胺反应来制备结构(IV-h)的化合物。
本发明的方法V的偶联反应（IX和XXII）类似于已描述的方法O进行。
方法W
为实施本发明的方法W所要求作为原材料的式(XXIII)的α-酮羧酸可由文献中所述的方法制备。
方法W描述了通过式(XXIII)的α-酮羧酸与结构(VII)的胺反应来制备结构(I-h)的化合物。
合适的偶联剂为所有常规的偶联剂，例如二环己基碳二亚胺(DCC)、1-（3-二甲基氨基丙基）-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC)、O-苯并***-1-基-N,N,N’,N’-四甲基脲六氟磷酸盐(HBTU)或聚合物负载的试剂，如聚合物负载的环己基碳二亚胺。
如果合适，方法W在一种合适的酸性接受体存在下进行。合适的酸性接受体为所有常规的无机或有机碱。它们优选包括碱土金属或碱金属的氢化物、氢氧化物、氨基化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐或碳酸氢盐，例如氢化钠、氨基钠、二异丙基氨基锂、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾、氢氧化钠、氢氧化钾、乙酸钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸氢钠或碳酸铵；以及叔胺，如三甲胺、三乙胺、三丁胺、N,N-二异丙基乙胺、N,N-二甲基苯胺、N,N-二甲基苄基胺、吡啶、N-甲基哌啶、N-甲基吗啉、N,N-二甲基氨基吡啶、二氮杂二环辛烷(DABCO)、二氮杂二环壬烯(DBN)或二氮杂双环十一烯(DBU)，以及聚合物负载的酸性接受体，如聚合物负载的N,N-二异丙基乙胺或聚合物负载的N,N-二甲基氨基吡啶。
本发明的方法W优选使用一种或多种稀释剂进行。所有惰性有机溶剂优选用于实施本发明的方法W。它们优选包括脂族、脂环族或芳族烃，例如石油醚、己烷、庚烷、环己烷、甲基环己烷、苯、甲苯、二甲苯或十氢化萘；卤代烃，例如氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷；醚，如二***、二异丙醚、甲基叔丁基醚、甲基叔戊基醚、二氧杂环己烷、四氢呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、1,2-二乙氧基乙烷或苯甲醚；酮，如丙酮、丁酮、甲基异丁基酮或环己酮；腈，如乙腈、丙腈、正或异丁腈或苄腈；酰胺，如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮或六甲基磷酸三酰胺。
当实施本发明的方法W时，反应温度可在相对宽的范围内变化。通常，该方法在-78℃至+150℃的温度，优选-20℃至+100℃的温度，极特别优选0℃至40℃下进行。
为实施本发明的方法W的反应，通常每摩尔式(XXIII)的化合物使用0.5至20mol、优选1至2mol的化合物(VII)和0至20mol、优选1至5mol的酸性接受体，以及1-10mol、优选1至2mol偶联剂。反应时间为1至48小时。反应优选在保护气体（如氮气或氩气）的气氛下进行。通过常规方法进行后处理。
方法X
为实施本发明的方法X所要求作为原材料的式(XXIII)的α-酮羧酸可由文献中所述的方法制备。
方法X描述了通过α-酮羧酸(XXIII)与结构(IX)的胺反应来制备结构(IV-h)的化合物。
方法X类似于方法W而实施。
方法Y
A2b代表任何通过一个杂原子连接的基团
W4代表氯或OH
为实施本发明的方法Y所要求作为原材料的式(XXIV，W4=Cl)的化合物可通过文献中所述的方法由相应的胺(VII)制备（例如EuropeanJournalofMedicinalChemistry(2006),41(6),786-792;JournalofMedicinalChemistry(2007),50(5),901-914）。相应的式(VII)的胺的反应在一种稀释剂（例如甲苯或二氯甲烷）存在下使用羰基化剂（例如草酰氯、氯代羰基乙酸乙酯）进行。当实施式(VII)的化合物的羰基化时，反应温度可在相对宽的范围内变化。通常，该方法在0℃至+150℃的温度，优选0℃至所述溶剂的沸点之间的温度下进行。为实施羰基化，通常每摩尔式(VII)的化合物使用0.5至20mol，优选1至1.5mol的羰基化试剂。反应时间为1至48小时。反应优选在保护气体（如氮气或氩气）的气氛下进行。通过常规方法进行后处理。一些得到的产物必须进一步反应以得到式(XXIV，W4=Cl)的化合物。因此，例如，当使用氯乙酸乙酯时，首先得到相应的酯，然后其通过文献中所述的方法水解为相应的羧酸并且然后可通过文献中所述的方法转化为所需的式(XXIV，W4=Cl)的化合物（例如JournalofMedicinalChemistry(2007),50(5),901-914）。相应的羧酸的反应在一种稀释剂（例如甲苯或二氯甲烷）存在下使用氯化剂（例如亚硫酰氯/草酰氯）进行。
为实施本发明的方法Y所要求作为原材料的式(XXIV，W4=OH)的化合物可通过文献中所述的方法由相应的胺(VII)制备（例如EuropeanJournalofMedicinalChemistry(2006),41(6),786-792;JournalofMedicinalChemistry(2007),50(5),901-914）。相应的式(VII)的胺的反应在一种稀释剂（例如甲苯或二氯甲烷）存在下使用羰基化试剂（例如草酰氯、氯代羰基乙酸乙酯）进行。一些得到的产物必须进一步反应以得到式(XXIV，W4=OH)的化合物。因此，例如，当使用氯乙酸乙酯时，首先得到相应的酯，然后其通过文献中所述的方法水解为相应的羧酸。也可以通过上述式(XXIV，W4=Cl)的化合物的水解制备式(XXIV，W4=OH)的化合物。水解通过常规方法进行。
方法Y描述了通过式(XXIV)的化合物与结构(XX)的化合物反应来制备结构(I-j)的化合物。
本发明的方法Y的反应（XX和XXIV；W4=Cl）类似于已描述的方法O而实施。
本发明的方法Y的反应（XX和XXIV；W4=OH）类似于已描述的方法Q而实施。
方法Z
A2b代表任何通过一个杂原子连接的基团
W4代表氯或OH
方法Z描述了通过式(XXV)的化合物与结构(XX)的化合物反应来制备结构(IV-j)的化合物。
原材料(XXV)可类似于原材料(XXIV)而制备（参见方法Y）。
本发明的方法Z的反应（XX和XXV；W4=Cl）类似于已描述的方法P而实施。
本发明的方法Z的反应（XX和XXV；W4=OH）类似于已描述的方法R而实施。
方法AA
用于实施本发明的方法AA的式(XXVI)的亚硫酰氯、磺酰氯、硫烷基氯和氨磺酰氯的制备可通过常规方法进行。对于亚硫酰氯、磺酰氯、硫烷基氯和氨磺酰氯的制备以及其转化为相应的亚硫酰胺、磺酰胺、硫烷酰胺和氨磺酰基酰胺以及硫酰胺(sulphuricdiamide)，参见例如TheChemistryofSulfinicAcids,EstersandtheirDerivatives(1990),S.Patai,JohnWiley&Sons;TetrahedronLetters(1986),27(13),1493-1494及其引用的文献；ComprehensiveOrganicChemistry(1979),卷3,N.Jones,PergamonPress。
方法AA描述了通过式(XXVI)的化合物与结构(VII)的胺反应来制备结构（I-k和I-l）的化合物。也可以使用胺(VII)的盐作为原材料，例如相应的盐酸盐、草酸盐或三氟乙酸盐。
如果合适，方法AA在一种合适的酸性接受体存在下进行。合适的酸性接受体为所有常规的无机或有机碱。它们优选包括碱土金属或碱金属的氢化物、氢氧化物、氨基化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐或碳酸氢盐，例如氢化钠、氨基钠、二异丙基氨基锂、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾、氢氧化钠、氢氧化钾、乙酸钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸氢钠或碳酸铵；以及叔胺，如三甲胺、三乙胺、三丁胺、N,N-二异丙基乙胺、N,N-二甲基苯胺、N,N-二甲基苄基胺、吡啶、N-甲基哌啶、N-甲基吗啉、N,N-二甲基氨基吡啶、二氮杂二环辛烷(DABCO)、二氮杂二环壬烯(DBN)或二氮杂双环十一烯(DBU)，以及聚合物负载的酸性接受体，如聚合物负载的N,N-二异丙基乙胺或聚合物负载的N,N-二甲基氨基吡啶。
本发明的方法AA优选使用一种或多种稀释剂进行。所有惰性有机溶剂优选用于实施本发明的方法AA。它们优选包括脂族、脂环族或芳族烃，例如石油醚、己烷、庚烷、环己烷、甲基环己烷、苯、甲苯、二甲苯或十氢化萘；卤代烃，例如氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷；醚，如二***、二异丙醚、甲基叔丁基醚、甲基叔戊基醚、二氧杂环己烷、四氢呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、1,2-二乙氧基乙烷或苯甲醚；酮，如丙酮、丁酮、甲基异丁基酮或环己酮；腈，如乙腈、丙腈、正或异丁腈或苄腈；酰胺，如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮或六甲基磷酸三酰胺。
当实施本发明的方法AA时，反应温度可在相当宽的范围内变化。通常，该方法在-78℃至+150℃的温度，优选-20℃至+150℃的温度，极特别优选-20℃至+100℃下进行。
为实施本发明的方法AA的反应，通常每摩尔式(XXVI)的化合物使用0.5至20mol、优选1至2mol的化合物(VII)和0至20mol、优选1至5mol的酸性接受体。反应时间为1至48小时。反应优选在保护气体（如氮气或氩气）的气氛下进行。通过常规方法进行后处理。
方法AB
方法AB类似于方法AA而实施。
方法AC
用于实施本发明的方法AC的式(XXVII)的氨磺酰氯的制备通过常规方法进行（例如Biorganic&MedicinalChemistryLetters(2005),15(4),983-987，方法AB的参考文献）。通常，式(XXVII)的化合物由式(VII)的胺和硫酰氯制备。或者，可以通常由式(VII)的胺和氯磺酸或三氧化硫首先制备相应的磺酸，然后其由文献中已知的方法氯化（例如Biorganic&MedicinalChemistryLetters(2006),16(13),3367-3370）。
方法AC描述了通过式(XXVII)的化合物与结构(XV)的胺反应来制备结构(I-l)的化合物。也可以使用该胺的盐作为原材料，例如相应的盐酸盐、草酸盐或三氟乙酸盐。
本发明的方法AC的反应（XXVII和XV）类似于已描述的方法AA而实施。
方法AD
用于实施本发明的方法AD的式(XXVIII)的氨磺酰氯的制备通过常规方法进行（例如Biorganic&MedicinalChemistryLetters(2005),15(4),983-987，方法AB的参考文献）。通常，式(XXVIII)的化合物由式(IX)的胺和磺酰氯制备。或者，可以通常由式(IX)的胺和氯磺酸或三氧化硫首先制备相应的磺酸，然后其由文献中已知的方法氯化（例如Biorganic&MedicinalChemistryLetters(2006),16(13),3367-3370）。
方法AD描述了通过式(XXVIII)的化合物与结构(XV)的胺反应来制备结构(IV-l)的化合物。也可以使用该胺的盐作为原材料，例如相应的盐酸盐、草酸盐或三氟乙酸盐。
方法AD类似于已描述的方法AA而实施。
方法AE
用于实施本发明的方法AE的式(XXIX)的磺基亚胺基氯(sulphonimidoylchloride)的制备通过常规方法进行。对于式(XXIX)的磺基亚胺基氯的制备以及其转化为相应的磺基亚胺基酰胺(sulphonimidoamide)，参见例如JournalofOrganicChemistry(1979),44,2055-2061,JournalofOrganicChemistry(1988),53,4190-4193,ComprehensiveOrganicChemistry(1979),卷3,第11部分,PergamonPress)。
方法AE描述了通过式(XXIX)的化合物与结构(VII)的胺反应来制备结构(I-m)的化合物。也可以使用胺(VII)的盐作为原材料，例如相应的盐酸盐、草酸盐或三氟乙酸盐。
如果合适，方法AE在一种合适的酸性接受体存在下进行。合适的酸性接受体为所有常规的无机或有机碱。它们优选包括碱土金属或碱金属的氢化物、氢氧化物、氨基化物、醇盐、乙酸盐、碳酸盐或碳酸氢盐，例如氢化钠、氨基钠、二异丙基氨基锂、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾、氢氧化钠、氢氧化钾、乙酸钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸氢钠或碳酸铵；以及叔胺，如三甲胺、三乙胺、三丁胺、N,N-二异丙基乙胺、N,N-二甲基苯胺、N,N-二甲基苄基胺、吡啶、N-甲基哌啶、N-甲基吗啉、N,N-二甲基氨基吡啶、二氮杂二环辛烷(DABCO)、二氮杂二环壬烯(DBN)或二氮杂双环十一烯(DBU)，以及聚合物负载的酸性接受体，如聚合物负载的N,N-二异丙基乙胺或聚合物负载的N,N-二甲基氨基吡啶。
本发明的方法AE优选使用一种或多种稀释剂进行。所有惰性有机溶剂优选用于实施本发明的方法AE。它们优选包括脂族、脂环族或芳族烃，例如石油醚、己烷、庚烷、环己烷、甲基环己烷、苯、甲苯、二甲苯或十氢化萘；卤代烃，例如氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷；醚，如二***、二异丙醚、甲基叔丁基醚、甲基叔戊基醚、二氧杂环己烷、四氢呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、1,2-二乙氧基乙烷或苯甲醚；酮，如丙酮、丁酮、甲基异丁基酮或环己酮；腈，如乙腈、丙腈、正或异丁腈或苄腈；酰胺，如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮或六甲基磷酸三酰胺。
当实施本发明的方法AE时，反应温度可在相对宽的范围内变化。通常，该方法在-78℃至+150℃的温度，优选-20℃至+150℃的温度，极特别优选-20℃至+100℃下进行。
为实施本发明的方法AE的反应，通常每摩尔式(XXIX)的化合物使用0.5至20mol、优选1至2mol的化合物(VII)和0至20mol、优选1至5mol的酸性接受体。反应时间为1至48小时。反应优选在保护气体（如氮气或氩气）的气氛下进行。通过常规方法进行后处理。
方法AF
用于实施本发明的方法AF的式(XXIX)的磺基亚胺基氯的制备可通过常规方法进行。对于式(XXIX)的磺基亚胺基氯的制备以及其转化为相应的磺基亚胺基酰胺，参见例如JournalofOrganicChemistry(1979),44,2055-2061,JournalofOrganicChemistry(1988),53,4190-4193,ComprehensiveOrganicChemistry(1979),卷3,第11部分,PergamonPress)。
方法AF描述了通过式(XXIX)的化合物与结构(IX)的胺反应来制备结构(IV-m)的化合物。也可以使用胺(IX)的盐作为原材料，例如相应的盐酸盐、草酸盐或三氟乙酸盐。
方法AF类似于方法AE而实施。
方法AG
W5代表乙酰基、C1-C4烷氧基羰基、苄基或苄氧基羰基
方程式33展示了一种由相应的化合物(XXX)制备中间体(XXXI)的方法。
式(XXXI)的羧酸可由相应的式(XXX)的C1-C2烷基酯的水解制备。可以使用例如WO2007/014290中描述的方法。
合适的溶剂为所有在反应条件下为惰性的常规溶剂，例如，醇（例如甲醇、乙醇、丙醇）、环状和无环醚（例如二***、四氢呋喃、二氧杂环己烷）、芳族烃（例如苯、甲苯、二甲苯）、卤代烃（例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳）和卤代芳族烃（例如氯苯、二氯苯），或者所述反应可在两种以上的这些溶剂的混合物中进行。
合适的碱金属氢氧化物为，例如，LiOH、NaOH或KOH——通常在水和一种共溶剂（优选THF和/或甲醇）共同存在下——以促进酯的溶解。使用等摩尔量的原材料和碱金属氢氧化物；但是，如果需要，碱金属氢氧化物也可过量使用。形成的羧酸盐通过用稍微过量的无机酸（例如盐酸或硫酸）处理而转化为游离酸。
所述反应通常在0℃-60℃的温度下进行，但也可以在反应混合物的回流温度下进行。反应时间随反应规模和反应温度而变化，但通常为几分钟至48小时。
在反应结束后，使用一种常规分离技术将化合物(XXXI)从反应混合物中去除。如果需要，通过重结晶、蒸馏或色谱纯化该化合物。
方法AH
W5代表乙酰基、C1-C4烷氧基羰基、苄基或苄氧基羰基
方程式34展示了一种由相应的化合物(XXXI)制备式(XXXIII)的化合物的方法。
式(XXXIII)的化合物以类似于文献中所述的步骤在一种偶联剂的存在下通过使用式(XXXII)的底物由相应的式(XXXI)的化合物合成（例如Tetrahedron2005,61,10827-10852，以及其中引用的文献）。
合适的偶联剂为，例如肽偶联剂（例如与4-二甲基氨基吡啶混合的N-（3-二甲基氨基丙基）-N’-乙基碳二亚胺、与1-羟基苯并***混合的N-（3-二甲基氨基丙基）-N’-乙基碳二亚胺、溴三吡咯烷基六氟磷酸鏻、O-（7-氮杂苯并***-1-基）-N,N,N’,N’-四甲基脲六氟磷酸盐等）。
如果合适，在反应中可使用一种碱，例如三乙胺或Hünig碱。
合适的溶剂为所有在反应条件下为惰性的常规溶剂，例如，醇（例如甲醇、乙醇、丙醇）、环状和无环醚（例如二***、四氢呋喃、二氧杂环己烷）、芳族烃（例如苯、甲苯、二甲苯）、卤代烃（例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳）、卤代芳族烃（例如氯苯、二氯苯）、腈（例如乙腈）和酰胺（例如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺），或者所述反应可在两种以上的这些溶剂的混合物中进行。优选溶剂为N,N-二甲基甲酰胺和二氯甲烷。
所述反应通常在0℃-100℃并且优选0℃-30℃的温度下进行，但也可以在反应混合物的回流温度下进行。反应时间随反应规模和反应温度而变化，但通常在几分钟至48小时之间。
在反应结束后，使用一种常规分离技术从反应混合物中移除化合物(XXXIII)。如果需要，通过重结晶、蒸馏或色谱纯化该化合物，或者如果合适，它们也可无需预先纯化而用于下一步骤中。
或者，式(XXXIII)的化合物也可使用文献（例如Tetrahedron2005,61,10827-10852以及其中引用的文献）中已知的方法通过一个两步转化而由式(XXXI)的化合物合成，如果合适在一种除酸剂(acidscavenger)/一种碱存在下进行。通常，式(XXXI)的化合物首先转化为相应的酰卤或磺酸酯，随后用式(XXXII)的底物进行偶联反应。
通式(XXXII)的底物市售可得或者可通过文献（参见例如，“TheChemistryofFunctionalgroups”;“TheChemistryoftheThiolGroup”;JohnWiley&Sons,1974,163-269以及其中引用的文献;“TheChemistryofFunctionalgroups”;“SupplementF2:TheChemistryofamino,nitroso,nitroandrelatedgroups”;JohnWiley&Sons以及其中引用的文献;“ScienceofSynthesis”;“Alcohols”,卷36,Thieme,2008以及其中引用的文献;“ScienceofSynthesis”;“AminesandAmmoniumSalts”,卷40a,Thieme,2008以及其中引用的文献）中描述的方法制备。
适于实施本发明的方法AH的为所有在反应条件下为惰性的常规溶剂，例如，醇（例如甲醇、乙醇、丙醇）、环状和无环醚（例如二***、四氢呋喃、二氧杂环己烷）、芳族烃（例如苯、甲苯、二甲苯）、卤代烃（例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳）、卤代芳族烃（例如氯苯、二氯苯）和腈（例如乙腈），或者反应可在两种以上的这些溶剂的混合物中进行。优选溶剂为四氢呋喃和二氯甲烷。
使用至少一当量的一种除酸剂/一种碱（例如Hünig碱、三乙胺或市售可得的聚合物除酸剂），基于通式(XXXII)的原材料计。如果原材料是一种盐，则需要至少两当量的除酸剂。
反应通常在0℃-100℃并且优选20℃-30℃的温度下进行，但也可以在反应混合物的回流温度下进行。反应时间随反应规模和反应温度而变化，但通常在几分钟至48小时之间。
在反应结束后，使用一种常规分离技术从反应混合物中移除化合物(XXXIII)。如果需要，通过重结晶、蒸馏或色谱纯化该化合物，或者如果合适，它们也可无需预先纯化而用于下一步骤中。
方法AI
W5代表乙酰基、C1-C4烷氧基羰基、苄基或苄氧基羰基
方程式35展示了一种由相应的化合物(XXXIII)制备式(VII)的化合物的方法。
使用合适的移除保护基团的方法将式(XXXIII)的化合物转化为式(VII)的化合物，其中该方法描述于文献（“ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis”;第三版;494-653，以及其中引用的文献）中。
叔丁氧基羰基和苄氧基羰基保护基可在酸性介质中去除（例如使用盐酸或三氟乙酸）。乙酰基保护基可在碱性条件下去除（使用例如碳酸钾或碳酸铯）。苄基保护基可在催化剂（例如在活性炭上的钯）存在下使用氢气进行氢化去除。
合适的溶剂为所有在反应条件下为惰性的常规溶剂，例如，醇（例如甲醇、乙醇、丙醇）、环状和无环醚（例如二***、四氢呋喃、二氧杂环己烷）、芳族烃（例如苯、甲苯、二甲苯）、卤代烃（例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳）、卤代芳族烃（例如氯苯、二氯苯）、腈（例如乙腈）、羧酸酯（例如乙酸乙酯）、酰胺（例如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺）、二甲基亚砜、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮、水和乙酸，或者所述反应可在两种以上的这些溶剂的混合物中进行。
可用于该叔丁氧基羰基和苄氧基羰基的脱保护反应的酸为，例如，三氟乙酸、盐酸或其他酸，如文献（例如“ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis”;第三版;第494-653页）中所述。
该反应通常在0℃-150℃的温度，并且优选在室温下进行，但是其也可以在反应混合物的回流温度下进行。反应时间随反应规模和反应温度而变化，但通常在半小时至72小时之间。
在反应结束后，使用一种常规分离技术从反应混合物中移除化合物(VII)。如果需要，通过重结晶、蒸馏或色谱纯化该化合物，或者如果合适，它们也可无需预先纯化而用于下一步骤中。此外，也可以将通式(VII)的化合物作为一种盐分离，例如作为盐酸或三氟乙酸的盐。
方法AJ
W5代表乙酰基、C1-C4烷氧基羰基、苄基或苄氧基羰基
方程式36展示了一种由相应的化合物(XXX)制备式(IX)的化合物的方法。
使用了与方程35（方法AI）中已描述的相同方法。
方法AK
方程式37展示了一种由相应的化合物(IV)制备式(XXXIV)的化合物的方法。
使用了与方程33（方法AG）中已描述的相同方法。
方法AL
方程式38展示了一种由相应的化合物(XXXIV)制备式(I)的化合物的方法。
使用了与方程34（方法AH）中已描述的相同方法。
本发明的所有方法通常（除非另有指明）在大气压下进行。但是，也可以在加压或减压——通常为0.1至10巴——下进行。
上下文中提到的式和方程中的优选基团定义已在上文中给出。这些定义不仅适用于式(I)的最终产物也同样适用于所有中间体。
本发明还涉及一种用于防治不想要的微生物的组合物，其包含本发明的活性化合物。它们优选为杀菌组合物，其包含农业上合适的助剂、溶剂、载体、表面活性剂或填充剂。
此外，本发明涉及一种防治不想要的微生物的方法，其特征在于将本发明的活性化合物施用于致植物病菌和/或其生境。
根据本发明，载体是一种天然或合成的有机或无机物质，其与活性化合物混合或结合以获得更好的施用性，特别是施用于植物或植物部位或种子。载体——其可为固体或液体——通常为惰性并且应该适合用于农业中。
合适的固体或液体载体为：例如铵盐和粉碎的天然矿物，如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、绿坡缕石、蒙脱石或硅藻土，以及粉碎的合成矿物，如细分散二氧化硅、氧化铝和天然或合成的硅酸盐、树脂、蜡、固体肥料、水、醇（尤其是丁醇）、有机溶剂、矿物和植物油以及它们的衍生物。也可使用这些载体的混合物。合适的颗粒剂固体载体有：例如粉碎并分级的天然岩石，如方解石、大理石、浮石、海泡石、白云石，和合成的无机及有机粉颗粒，以及有机物（例如锯屑、椰壳、玉米穗轴和烟草秸秆）的颗粒。
合适的液化气体填充剂或载体为在环境温度和大气压下为气体的液体，例如气溶胶推进剂，例如卤代烃以及丁烷、丙烷、氮气和二氧化碳。
在制剂中可使用粘合剂，例如羧甲基纤维素；和粉末、颗粒或胶乳形式的天然及合成聚合物，例如***树胶、聚乙烯醇及聚乙酸乙烯酯；及天然磷脂，例如脑磷脂和卵磷脂，以及合成磷脂。其它可能的添加剂有矿物油和植物油。
如果所用填充剂为水，还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。适宜的液体溶剂主要有：芳族化合物，例如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯化芳族化合物和氯化脂族烃，例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷；脂族烃，例如环己烷或石蜡，如石油馏分、矿物油和植物油；醇，例如丁醇或乙二醇，及其醚和酯；酮，例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮；强极性溶剂，例如二甲基甲酰胺和二甲基亚砜；以及水。
本发明的组合物可另外包含其他组分，例如表面活性剂。合适的表面活性剂为乳化剂和/或发泡剂、具有离子或非离子特性的分散剂或润湿剂，或这些表面活性剂的混合物。其实例为聚丙烯酸的盐、木质素磺酸的盐、苯酚磺酸或萘磺酸的盐、环氧乙烷与脂肪醇或与脂肪酸或与脂肪胺的缩聚物、取代的苯酚（优选烷基苯酚或芳基苯酚）、磺基琥珀酸酯的盐、牛磺酸衍生物（优选牛磺酸烷基酯）、聚乙氧基化醇或酚的磷酸酯、多元醇的脂肪酸酯，以及含有硫酸盐、磺酸盐和磷酸盐的化合物的衍生物，例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐、蛋白质水解产物、木质素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。如果活性化合物之一和/或惰性载体之一不溶于水并且当在水中应用时，要求存在表面活性剂。表面活性剂的比例占本发明的组合物的5至40重量%。
可使用着色剂，例如无机颜料，如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝；及有机着色剂，例如茜素着色剂、偶氮着色剂和金属酞菁着色剂；及微量营养物质，例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
如果合适，也可存在其他额外的组分，例如保护胶体、粘合剂、胶黏剂、增稠剂、触变性物质、渗透剂、稳定剂、螯合剂、络合剂。通常，所述活性化合物可与任何常规用于制剂目的的固体或液体添加剂结合。
本发明的组合物和制剂通常包含0.05至99重量%，0.01至98重量%，优选0.1至95重量%，特别优选0.5至90重量%的活性化合物，极特别优选为10至70重量%。
本发明的活性化合物或组合物可以其自身或者——根据其各自的物理和/化学性质——以其制剂的形式或由其制备的使用形式而使用，例如气溶胶、胶囊悬浮剂、冷雾剂、热雾剂、胶囊化颗粒剂、细颗粒剂、用于种子处理的悬浮剂、即用溶液剂、粉剂、悬乳浓缩剂、水包油乳剂、油包水乳剂、大粒剂、微粒剂、油分散性粉剂、油悬剂、油混合液、泡沫剂、糊剂、农药种衣剂、悬浮剂、悬浮乳剂、可溶性液剂、悬浮液、可湿性粉剂、可溶性粉剂、粉末剂和颗粒剂、水溶性颗粒剂或片剂、用于种子处理的水溶性粉剂、可湿性粉剂、经活性化合物浸渍的天然产物和合成物质，以及用于种子的聚合物质和包衣材料中的微胶囊剂，还有ULV冷雾和热雾制剂。
提到的制剂可以自身已知的方式制备，例如通过混合活性化合物与至少一种常用填充剂、溶剂或稀释剂、乳化剂、分散剂和/或粘合剂或固定剂、润湿剂、防水剂，如果合适还有干燥剂和UV稳定剂，并且如果合适还有染料和颜料、消泡剂、防腐剂、二次增稠剂、粘合剂、赤霉素以及其他处理助剂。
本发明的组合物不仅包含可即用的并且可以合适的设备施用至植物或种子的制剂，也包含在使用前需要用水稀释的市售的浓缩剂。
本发明的活性化合物可以其自身或以其（市售）制剂和由这些制剂与其他（已知）活性化合物混合而制备的使用形式而存在，所述其他活性化合物例如杀昆虫剂、引诱剂、消毒剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调节剂、除草剂、肥料、安全剂和/或化学信息素。
根据本发明用所述活性化合物或组合物对植物及植物部位的处理通过例如浸渍、喷洒、雾化、灌溉、蒸发、喷粉、成雾、散布、起泡、涂布、撒布、浇水（浸润）、滴灌等常规处理方法直接进行或作用于其环境、生境或贮存空间来进行，对于繁殖材料（特别是对于种子）还作为干燥种子处理的粉末、种子处理的溶液、用于浆料处理的水溶性粉末，通过结壳、通过施用一层或多层包衣等进行。还可以通过超低体积方法施用活性化合物或将活性化合物制剂或活性化合物自身注射到土壤中。
本发明还包括一种处理种子的方法。
本发明还涉及根据上文所述的方法之一处理过的种子。本发明的种子用于保护种子免遭不期望的微生物侵袭的方法中。在这些方法中，使用了用至少一种本发明的活性化合物处理的种子。
本发明的活性化合物或组合物还适于处理种子。由有害微生物造成的对于作物植物的损伤很大一部分由在种子储存期间或播种后在植物萌芽期间或之后的感染引发。这个时期特别关键，因为生长植物的根和芽特别敏感，并且即使是很小的损伤也可导致植物的死亡。因此，通过使用合适的组合物保护种子和发芽植物受到极大的关注。
通过处理植物种子来防治植物致病菌为长期已知并且是不断改进的主题。但是，在种子的处理中产生一系列问题，这些问题无法总是以满意的方式解决。因此，需要开发用于保护种子和发芽植物的方法，所述方法无需或者至少显著减少播种之后或植物出苗之后另外施用植物保护药剂。还希望优化所用活性化合物的量，使得可对种子和发芽植物提供最佳保护使之免受植物致病菌的侵袭，而植物本身不会被所施用的活性化合物破坏。特别地，处理种子的方法还应考虑转基因植物固有的杀菌特性，以便以最小量的作物保护药剂达到对种子和发芽植物的最佳保护。
因此本发明还涉及一种通过用本发明组合物处理种子来保护种子和发芽植物免受植物致病菌侵袭的方法。本发明还涉及本发明组合物用于处理种子以保护种子和发芽植物免受植物致病菌侵袭的用途。此外，本发明还涉及经本发明组合物处理从而可保护其免受植物致病菌侵袭的种子。
对损伤植物后出苗的植物致病菌的防治主要通过用作物保护剂处理土壤和植物的地上部分而进行。鉴于对作物保护剂对环境和人类和动物的健康的可能的影响，需要努力降低活性化合物的使用量。
本发明的一个优点在于，由于本发明的活性化合物和组合物具有特定的内吸性，因此用所述活性化合物和组合物处理种子不仅保护种子本身免受植物致病菌侵袭，而且保护其出苗后生成的植株免受植物致病菌侵袭。以该方式，可省却播种时或播种之后立即对作物的即时处理。
还被认为有利的是，本发明的活性化合物或组合物也可特别地用于转基因种子，其中由这种种子长成的植物能够表达抵御害虫的蛋白质。通过用本发明的活性化合物或组合物处理这种种子，甚至通过例如杀虫蛋白质的表达，可防治某些害虫。出人意料地，此处可观察到另外的协同效应，其额外地增加了抵御害虫侵袭的保护的有效性。
本发明组合物适于保护在农业、温室、森林或园艺和葡萄栽培中使用的任何植物品种的种子。特别地，此处所指的是以下植物的种子：谷类(例如小麦、大麦、黑麦、黑小麦、高粱/粟和燕麦)、玉米、棉花、大豆、稻、马铃薯、向日葵、菜豆、咖啡、甜菜（例如糖用甜菜和饲用甜菜）、花生、油菜、罂粟、橄榄、椰子、可可树、甘蔗、烟草、蔬菜(例如西红柿、黄瓜、洋葱和莴苣)、草坪植物和观赏植物（见下文）。对谷类(例如小麦、大麦、黑麦、黑小麦和燕麦)、玉米和稻的种子的处理特别重要。
如下文进一步所述，用本发明的活性化合物或组合物处理转基因种子特别重要。这指的是含有至少一个异源基因的植物的种子，所述异源基因允许具有杀昆虫特性的多肽或蛋白质的表达。转基因种子中的异源基因可来源于，例如，芽孢杆菌属(Bacillus)、根瘤菌属(Rhizobium)、假单胞菌属(Pseudomonas)、沙雷氏菌属(Serratia)、木霉属(Trichoderma)、棍状杆菌属(Clavibacter)、菌根菌属(Glomus)或粘帚霉属(Gliocladium)的微生物。优选地，这种异源基因来自于芽孢杆菌属，基因产物具有抵御欧洲玉米螟(Europeancornborer)和/或玉米幼芽根叶甲(Westerncornrootworm)的活性。特别优选地，所述异源基因来源于苏云金杆菌(Bacillusthuringiensis)。
在本发明的范围内中，将本发明组合物单独地或以适宜制剂的形式施用于种子。优选地，在足够稳定的状态下处理种子以避免在处理过程中的损害。通常地，对种子的处理可在采收和播种之间的任意时间点进行。通常使用的种子已从植物中分离出并已除去穗轴、壳、茎、表皮、毛或果肉。例如，可使用例如已采收、清洗并干燥直至水分含量小于15重量%的种子。或者，也可使用在干燥之后已用例如水处理过然后再次干燥的种子。
在处理种子时，通常必须注意的是，对施用于种子的本发明组合物的量和/或其它添加剂的量进行选择，使得种子的发芽不会受到不利影响或者不会损害生成的植株。特别是对于在某些施用率时可能具有植物毒性作用的活性化合物，必须牢记这一点。
本发明组合物可直接施用，即不含任意其它组分并且不进行稀释。通常地，优选以一种适宜制剂的形式对种子施用所述组合物。适宜处理种子的制剂和方法是本领域技术人员已知的，并在例如以下文献中有描述：US4,272,417A、US4,245,432A、US4,808,430A、US5,876,739A、US2003/0176428A1、WO2002/080675A1、WO2002/028186A2。
可将可依据本发明使用的活性化合物转化为常规拌种制剂，例如溶液剂、乳剂、悬浮剂、粉剂、泡沫剂、浆剂或用于种子的其它包衣组合物，以及ULV制剂。
这些制剂以已知方式通过将活性化合物与常规添加剂混合而制备，所述常规添加剂例如，常规填充剂以及溶剂或稀释剂、着色剂、润湿剂、分散剂、乳化剂、消泡剂、防腐剂、二次增稠剂、粘合剂、赤霉素以及水。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的着色剂为用于所述目的的所有常规着色剂。在本说明书中，既可使用微溶于水的颜料，也可使用溶于水的染料。可提及的实例有名为若丹明B、C.I.颜料红112和C.I.溶剂红1的着色剂。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的合适润湿剂为促进润湿并且常规用于农业化学活性化合物的制剂中的所有物质。优选使用烷基萘磺酸盐，例如二异丙基萘磺酸盐或二异丁基萘磺酸盐。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的适宜分散剂和/或乳化剂为常规用于农业化学活性化合物的制剂中的所有非离子、阴离子和阳离子型分散剂。优选使用非离子或阴离子型分散剂，或者非离子或阴离子型分散剂的混合物。可提及的适宜非离子型分散剂特别是环氧乙烷/环氧丙烷嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚和三苯乙烯基酚聚乙二醇醚、及其磷酸化或硫酸化衍生物。适宜的阴离子型分散剂特别是木素磺酸盐、聚丙烯酸盐，和芳基磺酸盐/甲醛的缩合物。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的消泡剂为常规用于农业化学活性化合物的制剂中的所有抑制泡沫的物质。可优选使用有机硅消泡剂和硬脂酸镁。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的防腐剂为可为此目的而用于农业化学组合物中的所有物质。可提及的实例有二氯芬（dichlorophene）和苯甲醇半缩甲醛。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的二次增稠剂为可为此目的而用于农业化学组合物中的所有物质。优选纤维素衍生物、丙烯酸衍生物、黄原胶、改性粘土，及细分散的二氧化硅。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的粘合剂为可用于拌种产品的所有常规粘合剂。优选可提及聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和纤基乙酸钠。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的赤霉素优选赤霉素A1、A3(=赤霉酸)、A4和A7；尤其优选使用赤霉酸。所述赤霉素是已知的(参见R.Wegler,“ChemiederPflanzenschutz-und[ChemistryofPlantProtectionandPestControlAgents],卷2,SpringerVerlag,1970,第401-412页)。
可根据本发明使用的拌种制剂可直接地或预先用水稀释之后，用于处理包括转基因植物种子的宽范围的种子。在本说明书中，额外的协同效应还可由与通过表达形成的物质共同作用而存在。
可常规用于拌种操作的所有混合器都适于用可根据本发明使用的拌种制剂或通过加入水由所述拌种制剂制得的制剂来处理种子。特别地，在拌种操作期间进行如下步骤：其中将种子置于混合器中，加入具体所需量的拌种制剂本身或预先用水稀释之后的该拌种制剂，将所有物质混合直到该制剂均一地分布在种子上。如果合适，之后进行干燥处理。
本发明的活性化合物或组合物具有潜在的杀微生物活性并且在作物保护和材料保护中可用于防治不期望的微生物，如真菌和细菌。
杀真菌剂可用于作物保护中防治根肿菌纲(Plasmodiophoromycetes)、卵菌纲(Oomycetes)、壶菌纲(Chytridiomycetes)、接合菌纲(Zygomycetes)、子囊菌纲(Ascomycetes)、担子菌纲(Basidiomycetes)和半知菌纲(Deuteromycetes)。
杀细菌剂可用于作物保护中防治假单胞菌科(Pseudomonadaceae)、根瘤菌科(Rhizobiaceae)、肠杆菌科(Enterobacteriaceae)、棒杆菌科(Corynebacteriaceae)和链霉菌科(Streptomycetaceae)。
本发明的杀真菌组合物可用于植物致病菌的治疗性或保护性防治。因此，本发明还涉及使用本发明的活性化合物或组合物防治植物致病菌的治疗性或保护性方法，其将活性化合物或组合物施用于种子、植物或植物部位、果实或植物生长的土壤。
在作物保护中用于防治植物致病真菌的本发明的组合物包含有效、但非植物毒性量的本发明的活性化合物。“有效、但非植物毒性量”是指本发明的组合物的量足够以令人满意的方式防治真菌病害或完全根除真菌病害，但是同时不会导致任何显著的危害植物的毒性症状。通常，该施用率可在较宽范围内变化。其取决于多种因素，例如待防治的菌类、植物、气候条件以及本发明的组合物的成分。
在防治植物病害所需的浓度下植物对活性化合物具有良好的耐受性这一事实使得可以处理植物的地上部位、处理繁殖材料和种子以及处理土壤。
所有的植物及植物部位均可依据本发明处理。本发明中植物的含义应理解为所有的植物及植物种群，例如需要的及不需要的野生植物或作物植物(包括天然存在的作物植物)。作物植物可为可通过常规植物育种和优选法或通过生物技术和遗传工程方法或通过前述方法的结合而获得的植物，包括转基因植物和包括可受或不可受品种物权（varietalpropertyrights）保护的植物品种。植物部位的含义应理解为地上及地下的所有植物部位及植物器官，例如芽、叶、花和根，可提及的实例有叶、针叶、茎、干、花、子实体、果实、种子、根、块茎和根茎。植物部位还包括采收物，及无性与有性繁殖物，例如插枝、块茎、根茎、分枝和种子。
本发明的活性化合物适于保护植物和植物器官，以增加采收率、改善采收作物的品质，同时兼具良好的植物耐受性和对温血动物有利的毒性并且对环境友好。它们可优选用作作物保护剂。它们对通常敏感的及具有抗性的物种具有活性，并且对所有的或一些发育阶段具有活性。
以下植物可作为可根据本发明进行处理的植物而提及：棉花、亚麻、葡萄树、果树、蔬菜，如蔷薇属(Rosaceaesp.)（例如，梨果类如苹果和梨，以及核果如杏、樱桃、扁桃和桃，和浆果如草莓）、茶藨子属(Ribesioidaesp.)、胡桃科属种(Juglandaceaesp.)、桦木科属种(Betulaceaesp.)、漆树科属种(Anacardiaceaesp.)、壳斗科属种(Fagaceaesp..)、桑科属种(Moraceaesp.)、木犀科属种(Oleaceaesp.)、猕猴桃科属种(Actinidaceaesp.)、樟科属种(Lauraceaesp.)、芭蕉科属种(Musaceaesp.)(例如香蕉树和香蕉种植园)、茜草科属种(Rubiaceaesp.)(例如咖啡)、山茶科属种(Theaceaesp.)、梧桐科属种(Sterculiceaesp.)、芸香科属种(Rutaceaesp.)(例如柠檬、橙子和葡萄柚)；茄科属种(Solanaceaesp.)(例如，西红柿)、百合科属种(Liliaceaesp.)、菊科属种(Asteraceaesp.)(例如莴苣)、伞形科属种(Umbelliferaesp.)、十字花科属种(Cruciferaesp.)、藜科属种(Chenopodiaceaesp.)、葫芦科属种(Cucurbitaceaesp.)(例如黄瓜)、葱科属种(Alliaceaesp.)(例如韭、洋葱)、蝶形花科属种(Papilionaceaesp.)(例如豌豆)；主要作物植物，如禾本科属种(Graminaesp.)(例如玉米、草皮、谷物如小麦、黑麦、稻、大麦、燕麦、黍和黑小麦)、紫菀科属种(Asteraceaesp.)(例如向日葵)、十字花科属种(Brassicaceaesp.)(例如白球甘蓝、红球甘蓝、花茎甘蓝、花椰菜、孢子甘蓝、小白菜、大头菜、小萝卜，以及油菜、芥菜、辣根和水芹)、豆科属种(Fabacaesp.)(例如菜豆、花生)、蝶形花科属种(例如大豆)、茄科属种(例如马铃薯)、藜科属种(例如糖用甜菜、饲料甜菜、瑞士甜菜、食用甜菜)；园艺和森林中的有用植物和观赏植物；以及这些植物各自的基因修饰品种。
如上所述，可根据本发明对所有植物及其部位进行处理。在一个优选的实施方案中，处理野生植物种及植物栽培种、或者通过常规生物培育方法（例如杂交或原生质体融合）获得的那些植物种及植物栽培种，以及其部位。在另一个优选的实施方案中，处理了通过基因工程法——如果合适，与常规方法相结合——获得的转基因植物和植物栽培种（遗传修饰的生物体），及其部位，术语“部位”、“植物的部位”或“植物部位”解释如上。特别优选地，本发明处理各自为市售形式或使用形式的植物栽培种的植物。植物栽培种应理解为意指通过常规培育、诱变或者DNA重组技术而获得的具有新特性（“特征”）的植物。它们可为栽培变种、品种、生物型或基因型。
本发明的处理方法可用于处理遗传修饰的生物体（GMO），例如植物或种子。遗传修饰植物（或转基因植物）是指异源基因被稳定地纳入基因组的植物。表述“异源基因”主要指在植物体外进行提供或装配的基因，并且当将该基因引入核基因组、叶绿体基因组或线粒体基因组时，通过表达感兴趣的蛋白质或多肽或者通过下调或沉默存在于植物体内的其他基因（一种或多种）（例如使用反义技术、共抑制技术或RNAi技术[RNA干扰]）而给予转化植物以新的或改进的农学特性或其他特性。位于基因组内的异源基因也被称为转基因。根据其在植物基因组内的具***置而定义的转基因被称为转化株系或转基因株系（transformationortransgenicevent）。
依据植物品种或植物栽培种、其种植地点和生长条件（土壤、气候、生长期、营养（diet）），本发明的处理也可产生超加和（“协同”）效应。由此可取得例如以下超过实际预期的效果：降低可依据本发明使用的活性化合物和组合物的施用率和/或拓宽其活性谱和/或提高其活性、改善植物生长、提高高温或低温耐受性、提高对干旱或者对水或土壤含盐量的耐受性、提高开花品质、使采收更简易、加速成熟、提高采收产率、使果实更大、使植株更高、使叶色更绿、提早开花、提高采收产品的品质和/或提高其营养价值、提高果实内的糖浓度、改善采收产品的贮存稳定性和/或其加工性。
在某些施用率下，本发明的活性化合物还可对植物具有强化作用。因此，它们还适于调动植物的防御体系以抵抗不想要的植物致病菌和/或微生物和/或病毒侵袭。如果合适，这可能是本发明结合物对例如菌类的活性提高的原因之一。在本发明中，植物强化（诱导抗性）物质应理解为意指能以这样一种方式激活植物防御体系的那些物质或物质的结合物：当随后接种不想要的植物致病菌时，经处理的植株显示出对这些不想要的植物致病菌的很大程度的抗性。因此，本发明物质可用于在处理后的某段时间内保护植物抵抗上述病原体的侵袭。实现保护作用的时间通常在植物经活性化合物物处理之后持续1至10天、优选1至7天。
优选依据本发明处理的植物及植物栽培种包括具有能赋予这些植物（无论是否通过育种和/或生物技术法获得）特别有利、有用特征的基因物质的所有植物。
还优选依据本发明处理的植物及植物栽培种对一种或多种生物性胁迫因素具有抗性，即所述植物对动物有害物和微生物有害物具有良好的防御性，例如对线虫、昆虫、螨、植物致病真菌、细菌、病毒和/或类病毒。
还可依据本发明处理的植物及植物栽培种为对一种或多种非生物性胁迫因素具有抗性的那些植物。非生物性胁迫条件可包括例如干旱、低温暴露、热暴露、渗透胁迫、水涝、提高的土壤含盐量、提高的矿物暴露、臭氧暴露、强光暴露、有限的氮养分的利用度、有限的磷养分的利用度或避荫。
还可依据本发明处理的植物及植物栽培种是以提高的产率特性为特征的那些植物。所述植物产率的提高可由例如以下因素产生：改进的植物生理学、生长和发育，例如用水效率、持水率，改进的氮的利用、提高的碳同化作用、改进的光合作用、提高的发芽率和加速成熟。产率还可受改进的植物构型（plantarchitecture）（在胁迫及非胁迫条件下）影响，所述植物构型包括提早开花、对杂种种子生产的开花控制、秧苗活力、植株大小、节间数和节间距、根系生长、种子大小、果实大小、荚大小、荚数量或穗数量、每个荚或穗的种子数、种子质量、提高的种子饱满度、降低的种子传播、降低的荚开裂和抗倒伏性。其他的产率特征包括种子组成（例如碳水化合物含量、蛋白质含量、油含量及油的组成）、营养价值，抗营养化合物的减少，改进的加工性能和更好的贮存稳定性。
可依据本发明处理的植物为已表现出杂种优势特征的杂种植物，所述杂种优势特征通常会导致更高的产率、活力、健康度和对生物及非生物胁迫因素的抗性。这类植物通常由一种自交雄性不育亲本系（母本）与另一种自交雄性能育亲本系（父本）杂交而制得。杂种种子通常从雄性不育植株中采收并售给种植者。雄性不育植株有时（例如玉米）可通过去雄制得（即机械除去雄性繁殖器官或雄性花朵），但是，更通常地，雄性不育性是由植物基因组中的遗传决定因子产生的。在此情况下，尤其是当种子为待从杂种植株采收的所需产品时，确保杂种植株——其含有负责雄性不育的遗传决定因子——的雄性能育性能完全恢复通常是有用的。这可通过确保父本具有适当的育性恢复基因来实现，该基因能够恢复含有负责雄性不育性的遗传决定因子的杂种植物的雄性能育性。雄性不育的遗传决定因子可位于细胞质中。细胞质雄性不育（CMS）的实例在例如芸苔属种（Brassicaspecies）中有描述。但是，雄性不育的遗传决定因子也可位于核基因组中。雄性不育植株也可通过植物生物技术法例如基因工程而获得。一种获得雄性不育植株的特别有用的方法记载于WO89/10396中，其中例如核糖核酸酶（如芽孢杆菌RNA酶）在雄蕊的绒毡层细胞中选择性地表达。然后能育性可通过核糖核酸酶抑制剂（例如芽孢杆菌RNA酶抑制剂）在绒毡层细胞中的表达而恢复。
可依据本发明处理的植物或植物栽培种（通过植物生物技术法例如基因工程而获得）为除草剂耐受性植物，即对一种或多种给定除草剂具有耐受性的植物。这类植物可通过遗传转化或通过选择含有能给予所述除草剂耐受性的突变的植物而获得。
除草剂耐受性植物有例如草甘膦（glyphosate）耐受性植物，即对除草剂草甘膦或其盐类具有耐受性的植物。例如草甘膦耐受性植物可通过用编码5-烯醇丙酮酰莽草酸-3-磷酸合酶（5-enolpyruvylshikimate-3-phosphatesynthase）（EPSPS）的基因转化植物而获得。所述EPSPS基因的实例有鼠伤寒沙门氏菌（Salmonellatyphimurium）的AroA基因（突变体CT7）、土壤杆菌属种（Agrobacteriumsp.）的CP4基因、编码矮牵牛EPSPS、番茄EPSPS或蟋蟀草EPSPS的基因。EPSPS基因也可以是一种突变的EPSPS。草甘膦耐受性植物也可通过表达编码草甘膦氧化还原酶的基因而获得。草甘膦耐受性植物还可通过表达编码草甘膦乙酰基转移酶的基因而获得。草甘膦耐受性植物还可通过选择含有天然存在的上述基因的突变的植物而获得。
其他除草剂耐受性植物有例如对抑制谷氨酰胺合成酶的除草剂具有耐受性的植物，所述除草剂例如双丙氨膦（bialaphos）、草丁膦（phosphinotricin）或草铵膦（glufosinate）。所述植物可通过表达解毒该除草剂的酶或对抑制作用有抗性的谷氨酰胺合成酶的突变体而获得。一种这类有效的解毒酶为编码草丁膦乙酰转移酶的酶（例如来自链霉菌属种（Streptomyces）的bar蛋白或pat蛋白）。表达外源性草丁膦乙酰转移酶的植物已有描述。
其他的除草剂耐受性植物还有对抑制羟苯丙酮酸双加氧酶（HPPD）的除草剂具有耐受性的植物。羟苯丙酮酸双加氧酶是催化对羟苯丙酮酸（HPP）转化成尿黑酸的反应的酶。对HPPD抑制剂具有耐受性的植物可用编码天然存在的抗性HPPD酶的基因或者用编码突变的HPPD酶的基因进行转化。对HPPD抑制剂的耐受性也可通过用编码某些即便存在HPPD抑制剂对天然HPPD酶的抑制作用而依然能形成尿黑酸的酶的基因对植物进行转化而获得。植物对HPPD抑制剂的耐受性除了用编码HPPD耐受性酶的基因外，也可通过用编码预苯酸脱氢酶的基因转化植物而改进。
其他除草剂抗性植物有对乙酰乳酸合酶（ALS）抑制剂具有耐受性的植物。已知的ALS抑制剂包括，例如磺酰脲、咪唑啉酮、***并嘧啶类、嘧啶基氧基（硫基）苯甲酸酯类和/或磺酰基氨羰基***啉酮（sulfonylaminocarbonyltriazolinone）除草剂。已知ALS酶（也称为乙酰羟酸合酶，AHAS）的不同突变能赋予对不同除草剂和不同组除草剂的耐受性。磺酰脲耐受性植物与咪唑啉酮耐受性植物的生成在国际公开文本WO1996/033270中有描述。其他磺酰脲耐受性植物与咪唑啉酮耐受性植物还在例如WO2007/024782中有描述。
其他对咪唑啉酮和/或磺酰脲具有耐受性的植物可通过诱变、在除草剂的存在下对细胞培养的选择、或者诱变育种而获得。
还可依据本发明处理的植物或植物栽培种（通过植物生物技术法例如基因工程而获得）为昆虫抗性转基因植物，即对某些目标昆虫的侵袭具有抗性的植物。这类植物可通过遗传转化或通过选择含有能给予所述昆虫抗性的突变的植物而获得。
在本文中，术语“昆虫抗性转基因植物”包括含有至少一种转基因的任何植物，所述转基因含有编码下列蛋白的编码序列：
1)苏云金芽孢杆菌（Bacillusthuringiensis）的杀虫晶体蛋白或其杀虫部分，例如在线:
http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/NeilCrickmore/Bt/所列的杀虫晶体蛋白，或其杀虫部分，例如Cry蛋白质类Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry2Ab、Cry3Ae或Cry3Bb的蛋白质或其杀虫部分；或者
2)在苏云金芽孢杆菌的另一种晶体蛋白或其一部分存在的情况下具有杀虫活性的苏云金芽孢杆菌晶体蛋白或其一部分，例如由Cy34和Cy35晶体蛋白组成的二元毒素；或者
3)含有苏云金芽孢杆菌的两个不同杀虫晶体蛋白部分的杂种杀虫蛋白，例如上述1)的蛋白的杂种或上述2)的蛋白的杂种，如由MON98034玉米株系产生的Cry1A.105蛋白（WO2007/027777）；或者
4)上述1)-3)中任何一项的蛋白，其中一些、特别是1-10个氨基酸被另一氨基酸替代，从而获得对目标昆虫种类的更高的杀虫活性、和/或扩展所影响的目标昆虫种类的范围、和/或由于在克隆或转化过程中在编码DNA中引起的改变，例如MON863或MON88017玉米株系中的Cry3Bb1蛋白、或MIR604玉米株系中的Cry3A蛋白；
5)苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌（Bacilluscereus）的杀虫分泌性蛋白或其杀虫部分，例如以下网址中所列的营养期杀虫蛋白（VIP）：http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html，例如VIP3Aa蛋白类的蛋白；或者
6)在苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的第二分泌性蛋白存在的情况下具有杀虫活性的苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的分泌性蛋白，例如由VIP1A和VIP2A蛋白组成的二元毒素；
7)含有苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的不同分泌性蛋白部分的杂种杀虫蛋白，例如上述1)的蛋白的杂种或上述2)的蛋白的杂种；或者
8)上述1)至3)中任一项的蛋白，其中一些、特别是1-10个氨基酸被另一氨基酸替代，从而获得对目标昆虫种类的更高的杀虫活性、和/或扩展所影响的目标昆虫种类的范围、和/或由于在克隆或转化过程中在编码DNA中引起的改变（同时仍编码杀虫蛋白），例如玉米株系COT102中的VIP3Aa蛋白。
当然，本文所用昆虫抗性转基因植物还包括含有编码上述1至8类中任一项的蛋白的基因的组合的任何植物。在一个实施方案中，昆虫抗性植物含有多于一种的编码上述1至8类中任一项的蛋白的转基因，从而通过使用对相同目标昆虫种类具有杀虫活性但具有不同作用方式（例如结合至昆虫的不同受体结合位点）的不同蛋白，来扩展所影响的目标昆虫种类的范围，或者延迟昆虫对植物的抗性的形成。
也可依据本发明处理的植物或植物栽培种（通过植物生物技术法例如遗传工程而获得）对非生物胁迫因素具有耐受性。这类植物可通过遗传转化、或通过选择含有能给予所述胁迫抗性的突变的植物而获得。特别有用的胁迫耐受性植物包括：
a.含有能够降低植物细胞或植物中聚(ADP核糖)聚合酶（PARP）基因的表达和/或其活性的转基因的植物；
b.含有能够降低植物或植物细胞中PARG编码基因的表达和/或其活性的增强胁迫耐受性的转基因的植物；
c.含有对烟酰胺腺嘌呤二核苷酸的补救生物合成途径（salvagebiosyntheticpathway）的植物功能性酶进行编码的增强胁迫耐受性的转基因的植物，所述植物功能性酶包括烟酰胺酶、烟酰酸磷酸核糖基转移酶、烟酸单核苷酸腺苷酰转移酶、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或烟酰胺磷酸核糖基转移酶。
还可依据本发明处理的植物或植物栽培种（通过植物生物技术法例如遗传工程而获得）显示出采收产品的数量、品质和/或贮存稳定性的改变，和/或采收产品的具体成分性能的改变，所述植物或植物栽培种例如：
1)合成改性淀粉的转基因植物，其在物理化学性质、特别是直链淀粉含量或直链淀粉/支链淀粉的比例、支化程度、平均链长、侧链分布、粘度、凝胶强度、淀粉粒度和/或淀粉粒形态方面，同野生型植物细胞或植物中合成的淀粉相比，发生了改变，从而使该改性淀粉能更好地适于某些应用。
2)合成非淀粉碳水化合物聚合物、或合成与未进行遗传修饰的野生型植物相比具有改变的性能的非淀粉碳水化合物聚合物的转基因植物。实例有产生多聚果糖、尤其是菊糖型和果聚糖型多聚果糖的植物、产生α-1,4-葡聚糖的植物、产生α-1,6支化α-1,4-葡聚糖的植物和产生alternan的植物。
3)产生乙酰透明质酸的转基因植物。
还可依据本发明处理的植物或植物栽培种（通过植物生物技术法例如遗传工程而获得）为具有改变的纤维性质的植物，例如棉花植物。这类植物可通过遗传转化或通过选择含有能给予所述改变的纤维性质的突变的植物而获得，所述植物包括：
a)含有改变形式的纤维素合酶基因的植物，例如棉花植物；
b)含有改变形式的rsw2或rsw3同源核酸的植物，例如棉花植物；
c)具有提高的蔗糖磷酸合酶的表达的植物，例如棉花植物；
d)具有提高的蔗糖合酶的表达的植物，例如棉花植物；
e)其中（例如通过纤维选择性β-1,3-葡聚糖酶的下调）在纤维细胞基部的胞间连丝门控的时机改变的植物，例如棉花植物；
f)具有改变的反应活性的纤维（例如通过N-乙酰葡糖胺转移酶基因（包括nodC）以及几丁质合成酶基因的表达）的植物，例如棉花植物。
还可依据本发明处理的植物或植物栽培种（其可通过植物生物技术法例如遗传工程而获得）为具有改变的油分布（profile）性质的植物，例如油菜或有关的芸苔属植物。这类植物可通过遗传转化或通过选择含有能给予所述改变的油性质的突变的植物而获得，这类植物包括：
a)能产生具有高油酸含量的油的植物，例如油菜植物；
b)能产生具有低亚麻酸含量的油的植物，例如油菜植物；
c)能产生具有低水平的饱和脂肪酸的油的植物，例如油菜植物。
可依据本发明处理的特别有用的转基因植物为含有一种或多种编码一种或多种毒素的基因的植物，例如为以下列商品名市售的转基因植物：YIELD（例如玉米、棉花、大豆）、（例如玉米）、（例如玉米）、（例如玉米）、（例如玉米）、（棉花）、（棉花）、Nucotn（棉花）、（例如玉米）、和（马铃薯）。可提及的除草剂耐受性植物的实例有以下列商品名市售的玉米变种、棉花变种和大豆变种：Roundup（具有草甘膦耐受性，例如玉米、棉花、大豆）、Liberty（具有草丁膦耐受性，例如油菜）、（具有咪唑啉酮耐受性）和（具有磺酰脲耐受性，例如玉米）。可提及的除草剂抗性植物（以常规的除草剂耐受性方式育种的植物）包括市售的商品名为（例如玉米）的变种。
可依据本发明处理的特别有用的转基因植物为含有转化株系或转化株系的组合的植物，这类植物在例如多个国家或地区管理机构的数据库中有记载（参见，例如http://gmoinfo.jrc.it/gmp_browse.aspx和http://www.agbios.com/dbase.php）。
此外，在材料保护中，本发明的活性化合物或组合物可用于保护工业材料免遭不想要的微生物（例如真菌和昆虫）的侵袭和破坏。
另外，本发明的化合物可单独或与其他活性化合物结合用作防污组合物。
在本说明书中，工业材料的含义应理解为所制备的用于工业中的非活体材料。例如，受本发明活性化合物保护免于微生物改性或破坏的工业材料可为粘合剂、胶料、纸张、墙纸和纸板、织品、地毯、皮革、木材、油漆和塑料制品、冷却润滑剂和其它可被微生物侵袭或破坏的材料。生产装置和建筑物的部件，例如冷却水回路、冷却和加热***以及通风和空调单元——其可受微生物繁殖的不利影响——也可被提及作为待保护的材料的范围内。可提及处于本发明范围内的工业材料优选为粘合剂、胶料、纸张和纸板、皮革、木材、油漆、冷却润滑剂和传热流体，特别优选木材。本发明的活性化合物或组合物可防止不利影响，如腐烂、腐败、变色、褪色或长霉。此外，本发明的化合物可用于保护与盐水或半咸水接触的物体（特别是船体、挡板、网、建筑物、系泊用具和信号***）抵抗污垢。
本发明的防治不想要的真菌的方法也可用于保护储存货物。在本文中，储存货物应理解为是指植物或动物来源的天然物质或天然来源的经加工产品，其需要长期保护。植物来源的储存货物，例如植物或植物部位，如茎、叶、块茎、种子、果实、谷粒，可在刚采收后或经过（预）干燥、润湿、粉碎、碾磨、挤压或焙烤加工后进行保护。储存货物也包括木材，包括未加工的（如建筑木材、电线杆和栅栏）或制成的产品的形式（如家具）。动物来源的储存货物为，例如皮、革、毛皮和毛发。本发明的活性化合物可防止不利影响，如腐烂、腐败、变色、褪色或长霉。
可作为实例但非限制性地提及一些可根据本发明处理的真菌病害的病原体：
由白粉病病原体引起的病害，所述病原体例如布氏白粉菌属（Blumeria）属种，如禾本科布氏白粉菌（Blumeriagraminis）；叉丝单囊壳属（Podosphaera）属种，如白叉丝单囊壳（Podosphaeraleucotricha）；单囊壳属（Sphaerotheca）属种，如凤仙花单囊壳（Sphaerothecafuliginea）；钩丝壳属（Uncinula）属种，如葡萄钩丝壳（Uncinulanecator）;
由锈病病原体引起的病害，所述病原体例如胶锈菌属（Gymnosporangium）属种，如褐色胶锈菌（Gymnosporangiumsabinae）；驼孢锈属（Hemileia）属种，如咖啡驼孢锈菌（Hemileiavastatrix）；层锈菌（Phakopsora）属种，如豆薯层锈菌（Phakopsorapachyrhizi）和山马蝗层菌（Phakopsorameibomiae）；柄锈菌（Puccinia）属种，如隐匿柄锈菌（Pucciniarecondita或Pucciniatriticina）；单胞锈菌属（Uromyces）属种，如疣顶单胞锈菌（Uromycesappendiculatus）；
由卵菌纲（Oomycetene）类病原体引起的病害，所述病原体例如盘霜霉（Bremia）属种，如莴苣盘霜霉（Bremialactucae）；霜霉（Peronospora）属种，如豌豆霜霉（Peronosporapisi）或十字花科霜霉（P.brassicae）；疫霉（Phytophthora）属种，如致病疫霉（Phytophthorainfestans）；轴霜霉（Plasmopara）属种，如葡萄生轴霜霉（Plasmoparaviticola）；假霜霉（Pseudoperonospora）属种，如草假霜霉（Pseudoperonosporahumuli）或古巴假霜霉（Pseudoperonosporacubensis）；腐霉（Pythium）属种，如终极腐霉（Pythiumultimum）；
由例如以下病原体引起的叶斑枯病和叶萎蔫病病害：链格孢属（Alternaria）属种，例如早疫病链格孢（Alternariasolani）；尾孢属（Cercospora）属种，例如菾菜生尾孢（Cercosporabeticola）；枝孢属（Cladiosporum）属种，例如黄瓜枝孢（Cladiosporiumcucumerinum）；旋孢腔菌属（Cochliobolus）属种，例如禾旋孢腔菌（Cochliobolussativus）（分生孢子形式：德氏霉属（Drechslera）,Syn：长蠕孢属（Helminthosporium））；炭疽菌属（Colletotrichum）属种，例如菜豆炭疽菌（Colletotrichumlindemuthanium）；Cycloconium属种，例如Cycloconiumoleaginum；间座壳属（Diaporthe）属种，例如柑桔间座壳（Diaporthecitri）；痂囊腔菌属（Elsinoe）属种，例如柑桔痂囊腔菌（Elsinoefawcettii）；盘长孢属（Gloeosporium）属种，例如悦色盘长孢（Gloeosporiumlaeticolor）；小丛壳属（Glomerella）属种，例如围小丛壳（Glomerellacingulata）；球座菌属（Guignardia）属种，例如葡萄球座菌（Guignardiabidwelli）；小球腔菌属（Leptosphaeria）属种，例如斑污小球腔菌（Leptosphaeriamaculans）；大毁壳属（Magnaporthe）属种，例如灰色大毁壳（Magnaporthegrisea）；Microdochium属种，例如Microdochiumnivale；球腔菌属（Mycosphaerella）属种，例如禾生球腔菌（Mycosphaerellagraminicola）和斐济球腔菌（M.fijiensis）；Phaeosphaeria属种，例如Phaeosphaerianodorum；核腔菌属（Pyrenophora）属种，例如圆核腔菌（Pyrenophorateres）；柱隔孢属（Ramularia）属种，例如Ramulariacollo-cygni；喙孢属（Rhynchosporium）属种，例如黑麦喙孢（Rhynchosporiumsecalis）；针孢属（Septoria）属种，例如芹菜小壳针孢（Septoriaapii）；核瑚菌属（Typhula）属种，例如肉孢核瑚菌（Typhulaincarnata）；黑星菌属（Venturia）属种，例如苹果黑星病菌（Venturiainaequalis）；
由例如以下病原体引起的根和茎病害：伏革菌属（Corticium）属种，例如Corticiumgraminearum；镰孢属（Fusarium）属种，例如尖镰孢（Fusariumoxysporum）；顶囊壳菌（Gaeumannomyces）属种，例如禾顶囊壳（Gaeumannomycesgraminis）；丝核菌属（Rhizoctonia）属种，例如立枯丝核菌（Rhizoctoniasolani）；Tapesia属种，例如Tapesiaacuformis；根串珠霉属（Thielaviopsis）属种，例如根串珠霉（Thielaviopsisbasicola）；
由例如以下病原体引起的肉穗花序和散穗花序病害（包括玉米穗轴）：链格孢属属种，例如链格孢属种（Alternariaspp.）；曲霉属（Aspergillus）属种，例如黄曲霉（Aspergillusflavus）；枝孢属（Cladosporium）属种，例如芽枝状枝孢（Cladosporiumcladosporioides）；麦角菌属（Claviceps）属种，例如麦角菌（Clavicepspurpurea）；镰孢属属种，例如黄色镰孢（Fusariumculmorum）；赤霉属（Gibberella）属种，例如玉蜀黍赤霉（Gibberellazeae）；小画线壳属（Monographella）属种，例如雪腐小画线壳（Monographellanivalis）；壳针孢属(Septoria)菌种，例如颖枯壳针孢(Septorianodorum)。
由黑粉菌引起的病害，所述黑粉菌例如，轴黑粉菌属（Sphacelotheca）属种，例如丝孢堆黑粉菌（Sphacelothecareiliana）；腥黑粉菌属（Tilletia）属种，例如小麦网腥黑粉菌（Tilletiacaries）、平伏小麦矮腥黑粉菌(T.controversa)；条黑粉菌属（Urocystis）属种，例如隐条黑粉菌（Urocystisocculta）；黑粉菌（Ustilago）属种，例如裸黑粉菌（Ustilagonuda）、U.nudatritici；
由例如以下病原体引起的果实腐烂：曲霉属属种，例如黄曲霉；葡萄孢属（Botrytis）属种，例如灰葡萄孢（Botrytiscinerea）；青霉属（Penicillium）属种，例如扩展青霉（Penicilliumexpansum）和产紫青霉（Penicilliumpurpurogenum）；核盘菌属（Sclerotinia）属种，例如核盘菌（Sclerotiniasclerotiorum）；
轮枝孢属（Verticilium）属种，例如黑白轮枝孢（Verticiliumalboatrum）；
由例如以下病原体引起的种传的和土传的腐烂和萎蔫病害以及幼苗病害：镰孢属属种，例如黄色镰孢；疫霉（Phytophthora）菌种，例如恶疫霉（Phytophthoracactorum）；腐霉属属种，例如终极腐霉；丝核菌属属种，例如立枯丝核菌;小菌核属（Sclerotium）属种，例如齐整小核菌（Sclerotiumrolfsii）；
由例如以下病原体引起的溃疡、虫瘿和扫帚病（witches’broom）病害：丛赤壳属（Nectria）属种，例如仁果干癌丛赤壳菌（Nectriagalligena）；
由例如以下病原体引起的萎蔫病害：链核盘菌属（Monilinia）属种，例如核果链核盘菌（Monilinialaxa）；
由例如以下病原体引起的叶、花和果实的畸形：外囊菌属（Taphrina）属种，例如桃外囊菌（Taphrinadeformans）；
由例如以下病原体引起的木本植物的退行性病害：Esca属种，例如Phaemoniellaclamydospora和Phaeoacremoniumaleophilium及Fomitiporiamediterranea；
由例如以下病原体引起的花和种子的病害：葡萄孢属属种，例如灰葡萄孢；
由例如以下病原体引起的植物块茎病害：丝核菌属属种，例如立枯丝核菌；长蠕孢菌属（Helminthosporium）属种，例如茄病长蠕孢（Helminthosporiumsolani）；
由细菌性病原体引起的病害，所述细菌性病原体例如，黄单胞（Xanthomonas）属种，例如稻黄单胞菌白叶枯变种（Xanthomonascampestrispv.oryzae）；假单胞（Pseudomonas）属种，例如丁香假单胞菌黄瓜致病变种(pseudomonassyringaepv.lachrymans)；欧文氏（Erwinia）属种，例如噬淀粉欧文氏菌(Erwiniaamylovora)。
优选防治以下大豆病害：
由例如以下病原体引起的叶、茎、荚和种子的真菌病害：轮纹叶斑病(alternarialeafspot)（Alternariaspec.atranstenuissima）、炭疽病(Colletotrichumgloeosporoidesdematiumvar.truncatum)、褐斑病（大豆壳针孢(Septoriaglycines)）、桃叶穿孔病和叶枯病(菊池尾孢(Cercosporakikuchii))、笄霉叶枯病（choanephoraleafblight）（Choanephorainfundibuliferatrispora(syn.)）、dactuliophora叶斑病(Dactuliophoraglycines)、大豆霜霉病（downymildew）(东北霜霉(Peronosporamanshurica))、内脐蠕孢枯萎病（Drechsleraglycini）、蛙眼病（frogeyeleafspot）(大豆尾孢（Cercosporasojina）)、菜豆叶斑病（leptosphaerulinaleafspot）（三叶草小光壳（Leptosphaerulinatrifolii））、叶点霉叶斑病（phyllosticaleafspot）（大豆生叶点霉(Phyllostictasojaecola)）、荚和茎枯萎病（大豆拟茎点霉（Phomopsissojae））、白粉病(Microsphaeradiffusa)、棘壳孢叶斑病（pyrenochaetaleafspot）(Pyrenochaetaglycines)、丝核菌地上部分、叶枯病立枯病（foliageandWebblight）(立枯丝核菌)、锈病(豆薯层锈菌（Phakopsorapachyrhizi）、山蚂蝗层锈菌（Phakopsorameibomiae）)、黑星病(大豆痂圆孢(Sphacelomaglycines))、匍柄霉叶枯病（stemphyliumleafblight）(匍柄霉(Stemphyliumbotryosum))、靶斑病(targetspot)(山扁豆生棒孢(Corynesporacassiicola))。
由例如以下病原体引起的根部和茎部的真菌病害：黑色根腐病(Calonectriacrotalariae)、炭腐病（菜豆生壳球孢（Macrophominaphaseolina））、镰孢枯萎病或萎蔫、根腐以及荚和根颈腐烂病（尖镰孢（Fusariumoxysporum）、直喙镰孢(Fusariumorthoceras)、半裸镰孢(Fusariumsemitectum)、木贼镰孢(Fusariumequiseti)）、mycoleptodiscus根腐病(Mycoleptodiscusterrestris)、新赤壳属病（neocosmospora）（侵菅新赤壳（Neocosmopsporavasinfecta））、荚和茎疫病(菜豆间座壳(Diaporthephaseolorum))、茎溃疡(大豆北方茎溃疡病菌（Diaporthephaseolorumvar.caulivora）)、疫霉腐病(大雄疫霉（Phytophthoramegasperma）)、褐茎腐病(大豆茎褐腐病菌（Phialophoragregata）)、腐霉病（pythiumrot）(瓜果腐霉(Pythiumaphanidermatum)、畸雌腐霉(Pythiumirregulare)、德巴利腐霉(Pythiumdebaryanum)、群结腐霉(Pythiummyriotylum)、终极腐霉)、丝核菌根腐病、茎腐和立枯病(立枯丝核菌)、核盘菌茎腐病(核盘菌（Sclerotiniasclerotiorum）)、核盘菌白绢病（sclerotiniasouthernblight）(Sclerotiniarolfsii)、根串珠霉根腐病（thielaviopsisrootrot）（根串珠霉（Thielaviopsisbasicola））。
可提及的能够降解或改变工业材料的微生物为，例如细菌、真菌、酵母菌、藻类及粘菌有机体（slimeorganism）。本发明的活性化合物优选对真菌、特别是霉菌、使木材变色和损坏木材的真菌（担子菌纲）和对粘菌有机体及藻类起作用。可作为实例提及以下属的微生物：链格孢属，例如例如链格孢（Alternariatenuis），曲霉属，例如黑曲霉（Aspergillusniger），毛壳属（Chaetomium），例如球毛壳菌（Chaetomiumglobosum），粉孢革菌属（Coniophora），例如单纯粉孢革菌（Coniophorapuetana），香菇属（Lentinus），例如虎皮香菇（Lentinustigrinus），青霉属（Penicillium），例如灰绿青霉（Penicilliumglaucum），多孔菌属（Polyporus），例如变色多孔菌（Polyporusversicolor），短柄霉属（Aureobasidium），例如出芽短柄霉（Aureobasidiumpullulans），核茎点属（Sclerophoma），例如Sclerophomapityophila，木霉属（Trichoderma），例如绿色木霉（Trichodermaviride），埃希氏杆菌属（Escherichia），例如大肠埃希氏杆菌（Escherichiacoli），假单胞菌属，例如铜绿假单胞菌（Pseudomonasaeruginosa），葡萄球菌属（Staphylococcus），例如金黄色葡萄球菌（Staphylococcusaureus）。
此外，本发明的活性化合物还具有极好的抗霉菌活性。它们具有极宽的抗霉菌活性谱，特别是对以下菌种：皮肤癣菌（dermatophytes）和酵母菌、霉菌和双相性真菌（diphasicfungi）（例如针对假丝酵母属(Candida)属种如白色假丝酵母(Candidaalbicans)、光滑假丝酵母(Candidaglabrata)）及絮状表皮癣菌（Epidermophytonfloccosum）、曲霉属属种如黑曲霉和烟曲霉（Aspergillusfumigatus）、发癣菌属(Trichophyton)属种如须发癣菌(Trichophytonmentagrophytes)、小孢子菌属(Microsporon)属种如犬小孢子菌（Microsporoncanis）和奥杜盎小孢子菌（audouinii）。列举这些真菌并不表示对可包括的霉菌谱的限制，而仅是为了示例说明。
因此，本发明的活性化合物可用于医药应用和非医药应用。
当使用本发明的活性化合物作为杀真菌剂时，施用率可根据应用的种类在较宽范围内变化。本发明的活性化合物的施用率为：
·当处理植物部位（例如，叶）时：0.1至10000g/ha，优选10至1000g/ha，特别优选50至300g/ha（当通过浇水或浸渍施用时，甚至可以降低施用率，尤其是当使用惰性物质如岩棉或珍珠岩时）；
·当处理种子时：2至200g每100kg种子，优选3至150g每100kg种子，特别优选2.5至25g每100kg种子，极特别优选2.5至12.5g每100kg种子；
·当处理土壤时：0.1至10000g/ha，优选1至5000g/ha。
这些施用率仅作为实例提及，并不限制本发明。
因此本发明的活性化合物或组合物可用于在处理后的一定时间内保护植物免遭所述病原体的侵袭。提供保护的时期通常延续至用活性化合物处理植物后的1至28天，优选1至14天，特别优选1至10天，极特别优选1至7天，或者种子处理后的至多达200天。
此外，通过本发明的处理，可降低采收物及由其制备的食品和饲料中霉菌毒素的含量。在本文中，可特别地但非排他性地提及以下霉菌毒素：脱氧瓜萎镰菌醇（deoxynivalenol）（DON）、瓜萎镰菌醇（nivalenol）、15-Ac-DON、3-Ac-DON、T2毒素和HT2毒素、腐马毒素（fumonisins）、玉米赤霉烯酮（zearalenone）、念珠菌素（moniliformin）、镰刀菌素（fusarin）、蛇形菌素（diaceotoxyscirpenol）（DAS）、白僵菌素（beauvericin）、恩镰孢菌素（enniatin）、fusaroproliferin、fusarenol、赭曲霉毒素（ochratoxins）、棒曲霉素（patulin）、麦角类生物碱（ergotalkaloid）和黄曲霉毒素（aflatoxin），它们由例如以下真菌产生：镰刀菌属属种，例如锐顶镰刀菌（Fusariumacuminatum）、燕麦镰刀菌（F.avenaceum）、F.crookwellense、大刀镰刀菌（F.culmorum）、禾谷镰刀菌（F.graminearum）（玉米赤霉）、木贼镰刀菌（F.equiseti）、F.fujikoroi、香蕉镰刀菌（F.musarum）、尖孢镰刀菌（F.oxysporum）、再育镰刀菌（F.proliferatum）、早熟禾镰刀菌（F.poae）、F.pseudograminearum、接骨木镰刀菌（F.sambucinum）、藨草镰刀菌（F.scirpi）、半裸镰刀菌（F.semitectum）、茄病镰刀菌（F.solani）、拟分枝孢镰刀菌（F.sporotrichoides）、F.langsethiae、胶孢镰刀菌（F.subglutinans）、三隔镰刀菌（F.tricinctum）、串珠镰刀菌（F.verticillioides）及其他真菌，以及由曲霉属属种、青霉属属种、紫瘢麦角菌（Clavicepspurpurea）、葡萄穗霉属（Stachybotrys）属种产生。
本发明的活性化合物兼具良好的植物耐受性和对温血动物有利的毒性及良好的环境耐受性，适于保护植物和植物器官，增加采收产率，提高采收物的质量及防治在农业、园艺业、畜牧业、林业、果园以及休闲设施中、贮存产品及材料的保护中、以及卫生领域中遇到的动物有害物，特别是昆虫、蛛形纲动物、蠕虫、线虫及软体动物。它们可优选用作作物保护剂。它们对通常敏感的及具有抗性的物种具有活性，并且对所有的或一些发育阶段具有活性。上述有害动物包括：
虱目（Anoplura，Phthiraptera），例如，畜虱属(Damaliniaspp.)、血虱属(Haematopinusspp.)、毛虱属(Linognathusspp.)、虱属(Pediculusspp.)、嚼虱属(Trichodectesspp.)。
蛛形纲（Arachnida），例如，粗脚粉螨（Acarussiro）、柑橘瘤瘿螨（Aceriasheldoni）、刺皮瘿螨属（Aculopsspp.）、针刺瘿螨属（Aculusspp.）、花蜱属（Amblyommaspp.）、锐缘蜱属（Argasspp.）、牛蜱属（Boophilusspp.）、短须螨属（Brevipalpusspp.）、苜蓿苔螨（Bryobiapraetiosa）、皮螨属（Chorioptesspp.）、鸡皮刺螨（Dermanyssusgallinae）、始叶螨属（Eotetranychusspp.）、梨上瘿螨（Epitrimeruspyri）、真叶螨属（Eutetranychusspp.）、瘿螨属（Eriophyesspp.）、半跗线螨属（Hemitarsonemusspp.）、璃眼蜱属（Hyalommaspp.）、硬蜱属（Ixodesspp.）、黑寡妇蜘蛛（Latrodectusmactans）、Metatetranychusspp.、小爪螨属（Oligonychusspp.）、钝缘蜱属（Ornithodorusspp.）、全爪螨属(Panonychusspp.)、桔芸锈螨（Phyllocoptrutaoleivora）、侧多食跗线螨（Polyphagotarsonemuslatus）、痒螨属（Psoroptesspp.）、扇头蜱属（Rhipicephalusspp.）、根螨属（Rhizoglyphusspp.）、疥螨属（Sarcoptesspp.）、中东金蝎（Scorpiomaurus）、狭趺线螨属（Stenotarsonemusspp.）、跗线螨属（Tarsonemusspp.）、叶螨属（Tetranychusspp.）、Vasateslycopersici。
双壳软体动物(Bivalva)纲，例如饰贝属（Dreissenaspp.）。
唇足目(Chilopoda)，例如，地蜈蚣属(Geophilusspp.)、Scutigeraspp.。
鞘翅目(Coleoptera)，例如，菜豆象(Acanthoscelidesobtectus)、喙丽金龟属(Adoretusspp.)、杨树萤叶甲(Agelasticaalni)、叩甲属(Agriotesspp.)、马铃薯鳃角金龟(Amphimallonsolstitialis)、家具窃蠹(Anobiumpunctatum)、星天牛属(Anoplophoraspp.)、花象属(Anthonomusspp.)、圆皮蠹属(Anthrenusspp.)、阿鳃金龟属(Apogoniaspp.)、Atomariaspp.、毛皮蠹属(Attagenusspp.)、恶条豆象(Bruchidiusobtectus)、豆象属(Bruchusspp.)、龟象属(Ceutorhynchusspp.)、Cleonusmendicus、宽胸叩头虫属(Conoderusspp.)、根颈象属(Cosmopolitesspp.)、褐新西兰肋翅鳃角金龟(Costelytrazealandica)、象虫属(Curculiospp.)、杨干隐喙象(Cryptorhynchuslapathi)、皮蠹属(Dermestesspp.)、叶甲属(Diabroticaspp.)、食植瓢虫属(Epilachnaspp.)、烟草钻孔虫（Faustinuscubae）、裸蛛甲(Gibbiumpsylloides)、黑异爪蔗金龟(Heteronychusarator)、Hylamorphaelegans、北美家天牛(Hylotrupesbajulus)、紫苜蓿叶象(Hyperapostica)、Hypothenemusspp.、甘蔗大褐齿爪鳃金龟(Lachnosternaconsanguinea)、马铃薯甲虫(Leptinotarsadecemlineata)、稻根象(Lissorhoptrusoryzophilus)、筒喙象属(Lixusspp.)、粉蠹属(Lyctusspp.)、油菜花露尾甲(Meligethesaeneus)、西方五月鳃角金龟（Melolonthamelolontha）、Migdolusspp.、墨天牛属(Monochamusspp.)、Naupactusxanthographus、黄蛛甲(Niptushololeucus)、椰蛀犀金龟(Oryctesrhinoceros)、锯谷盗(Oryzaephilussurinamensis)、黑葡萄耳象（Otiorrhynchussulcatus）、小青花金龟(Oxycetoniajucunda)、辣根猿叶甲(Phaedoncochleariae)、食叶鳃金龟属(Phyllophagaspp.)、日本弧丽金龟(Popilliajaponica)、象甲属（Premnotrypesspp.）、油菜金头跳甲(Psylliodeschrysocephala)、蛛甲属(Ptinusspp.)、暗色瓢虫(Rhizobiusventralis)、谷蠹(Rhizoperthadominica)、谷象属(Sitophilusspp.)、尖隐喙象属(Sphenophorusspp.)、茎干象属(Sternechusspp.)、Symphyletesspp.、黄粉虫(Tenebriomolitor)、拟谷盗属(Triboliumspp.)、斑皮蠹属(Trogodermaspp.)、籽象属(Tychiusspp.)、脊虎天牛属(Xylotrechusspp.)、距步甲属(Zabrusspp.)。
弹尾目(Collembola)，例如，武装棘跳虫(Onychiurusarmatus)。
革翅目（Dermaptera），例如欧洲球螋（Forficulaauricularia）。
倍足目(Diplopoda)，例如，Blaniulusguttulatus。
双翅目(Diptera)，例如，伊蚊属(Aedesspp.)、按蚊属(Anophelesspp.)、花园毛蚊(Bibiohortulanus)、红头丽蝇(Calliphoraerythrocephala)、地中海蜡实蝇(Ceratitiscapitata)、金蝇属(Chrysomyiaspp.)、锥蝇属(Cochliomyiaspp.)、人皮蝇（Cordylobiaanthropophaga）、库蚊属(Culexspp.)、黄蝇属(Cuterebraspp.)、橄榄大实蝇(Dacusoleae)、人肤蝇(Dermatobiahominis)、果蝇属(Drosophilaspp.)、厕蝇属(Fanniaspp.)、胃蝇属(Gastrophilusspp.)、黑蝇属(Hylemyiaspp.)、Hyppoboscaspp.、皮蝇属(Hypodermaspp.)、斑潜蝇属(Liriomyzaspp.)、绿蝇属(Luciliaspp.)、家蝇属(Muscaspp.)、绿蝽属(Nezaraspp.)、狂蝇属(Oestrusspp.)、瑞典麦秆蝇(Oscinellafrit)、藜泉蝇(Pegomyiahyoscyami)、草种蝇属(Phorbiaspp.)、螫蝇属(Stomoxysspp.)、虻属(Tabanusspp.)、Tanniaspp.、欧洲大蚊(Tipulapaludosa)、污蝇属(Wohlfahrtiaspp)。
腹足纲（Gastropoda），例如，Arionspp.、双脐螺属（Biomphalariaspp.）、小泡螺属（Bulinusspp.）、野蛞蝓属（Derocerasspp.）、土蜗属（Galbaspp.）、椎实螺属（Lymnaeaspp.）、钉螺属（Oncomelaniaspp.）、琥珀螺属（Succineaspp.）。
蠕虫纲（Helminth），例如十二指肠钩口线虫(Ancylostomaduodenale)、斯里兰卡钩口线虫(Ancylostomaceylanicum)、巴西钩口线虫(Acylostomabraziliensis)、钩口线虫属(Ancylostomaspp.)、似引蛔线虫（Ascarislubricoides）、蛔虫属(Ascarisspp.)、马来布鲁线虫(Brugiamalayi)、帝汶布鲁线虫(Brugiatimori)、仰口线虫属(Bunostomumspp.)、夏柏特线虫属(Chabertiaspp.)、枝睾吸虫属(Clonorchisspp.)、古柏线虫属(Cooperiaspp.)、双腔吸虫属(Dicrocoeliumspp.)、丝状网尾线虫(Dictyocaulusfilaria)、阔节裂头绦虫(Diphyllobothriumlatum)、麦地那龙线虫(Dracunculusmedinensis)、细粒棘球绦虫(Echinococcusgranulosus)、多房棘球绦虫(Echinococcusmultilocularis)、蠕形住肠蛲虫(Enterobiusvermicularis)、Faciolaspp.、血毛线虫属(Haemonchusspp.)、异刺线虫属(Heterakisspp.)、矮小啮壳绦虫(Hymenolepisnana)、猪圆线虫属(Hyostrongulusspp.)、罗阿罗阿线虫(LoaLoa)、细颈线虫属(Nematodirusspp.)、结节线虫属(Oesophagostomumspp.)、后睾吸虫属(Opisthorchisspp.)、旋盘尾丝虫(Onchocercavolvulus)、奥斯脱线虫属(Ostertagiaspp.)、并殖吸虫属(Paragonimusspp.)、Schistosomenspp.、富氏类圆线虫(Strongyloidesfuelleborni)、粪类圆线虫(Strongyloidesstercoralis)、粪圆线虫属(Stronyloidesspp.)、牛带绦虫(Taeniasaginata)、猪带绦虫(Taeniasolium)、旋毛形线虫(Trichinellaspiralis)、本地毛形线虫(Trichinellanativa)、株布氏旋毛虫(Trichinellabritovi)、南方旋毛虫(Trichinellanelsoni)、Trichinellapseudopsiralis、毛圆线虫属(Trichostrongulusspp.)、毛首鞭形线虫（Trichuristrichuria）、班氏吴策线虫(Wuchereriabancrofti)。
还可以防治原生动物，例如艾美虫(Eimeria)。
异翅目(Heteroptera)，例如，南瓜缘蝽(Anasatristis)、拟丽蝽属(Antestiopsisspp.)、土长蝽属(Blissusspp.)、俊盲蝽属(Calocorisspp.)、Campylommalivida、异背长蝽属（Caveleriusspp.）、臭虫属（Cimexspp.）、Creontiadesdilutus、胡椒缘蝽(Dasynuspiperis)、Dichelopsfurcatus、厚氏长棒网蝽(Diconocorishewetti)、棉红蝽属(Dysdercusspp.)、美洲蝽属(Euschistusspp.)、扁盾蝽属(Eurygasterspp.)、Heliopeltisspp.、Horciasnobilellus、稻缘蝽属(Leptocorisaspp.)、叶喙缘蝽(Leptoglossusphyllopus)、草盲蝽属(Lygusspp.)、蔗黑长蝽(Macropesexcavatus)、盲蝽科(Miridae)、绿蝽属(Nezaraspp.)、Oebalusspp.、Pentomidae、方背皮蝽(Piesmaquadrata)、壁蝽属(Piezodorusspp.)、棉伪斑腿盲蝽（Psallusseriatus）、Pseudacystapersea、红猎蝽属(Rhodniusspp.)、可可褐盲蝽(Sahlbergellasingularis)、黑蝽属(Scotinophoraspp.)、梨冠网蝽(Stephanitisnashi)、Tibracaspp.、锥猎蝽属(Triatomaspp.)。
同翅目(Homoptera)，例如，无网长管蚜属(Acyrthosiponspp.)、Aeneolamiaspp.、隆脉木虱属(Agonoscenaspp.)、Aleurodesspp.、蔗粉虱属(Aleurolobusbarodensis)、Aleurothrixusspp.、杧果叶蝉属(Amrascaspp.)、Anuraphiscardui、肾圆盾蚧属(Aonidiellaspp.)、苏联黄粉蚜(Aphanostigmapiri)、蚜属(Aphisspp)、葡萄叶蝉(Arboridiaapicalis)、小圆盾蚧属(Aspidiellaspp.)、圆盾蚧属(Aspidiotusspp.)、Atanusspp.、茄沟无网蚜(Aulacorthumsolani)、粉虱属（Bemisiaspp.）、李短尾蚜(Brachycaudushelichrysii)、Brachycolusspp.、甘蓝蚜(Brevicorynebrassicae)、小褐稻虱(Calligyponamarginata)、丽黄头大叶蝉（Carneocephalafulgida）、甘蔗粉角蚜(Ceratovacunalanigera)、沫蝉科(Cercopidae)、蜡蚧属(Ceroplastesspp.)、草莓钉蚜(Chaetosiphonfragaefolii)、蔗黄雪盾蚧(Chionaspistegalensis)、茶绿叶蝉(Chloritaonukii)、核桃黑斑蚜(Chromaphisjuglandicola)、黑褐圆盾蚧(Chrysomphalusficus)、玉米叶蝉(Cicadulinambila)、Coccomytilushalli、软蚧属(Coccusspp.)、茶藨隐瘤蚜(Cryptomyzusribis)、Dalbulusspp.、Dialeurodesspp.、Diaphorinaspp.、白背盾蚧属(Diaspisspp.)、Doralisspp.、履绵蚧属(Drosichaspp.)、西圆尾蚜属(Dysaphisspp.)、灰粉蚧属(Dysmicoccusspp.)、小绿叶蝉属(Empoascaspp.)、绵蚜属(Eriosomaspp.)、Erythroneuraspp.、Euscelisbilobatus、咖啡地粉蚧(Geococcuscoffeae)、假桃病毒叶蝉(Homalodiscacoagulata)、梅大尾蚜(Hyalopterusarundinis)、吹绵蚧属（Iceryaspp.）、片角叶蝉属(Idiocerusspp.)、扁喙叶蝉属(Idioscopusspp.)、灰飞虱(Laodelphaxstriatellus)、Lecaniumspp.、蛎盾蚧属(Lepidosaphesspp.)、萝卜蚜(Lipaphiserysimi)、长管蚜属(Macrosiphumspp.)、Mahanarvafimbriolata、高粱蚜(Melanaphissacchari)、Metcalfiellaspp.、麦无网蚜(Metopolophiumdirhodum)、黑缘平翅斑蚜(Monelliacostalis)、Monelliopsispecanis、瘤蚜属(Myzusspp.)、莴苣衲长管蚜(Nasonoviaribisnigri)、黑尾叶蝉属(Nephotettixspp.)、褐飞虱(Nilaparvatalugens)、Oncometopiaspp.、Ortheziapraelonga、杨梅缘粉虱(Parabemisiamyricae)、Paratriozaspp.、片盾蚧属(Parlatoriaspp.)、瘿绵蚜属(Pemphigusspp.)、玉米蜡蝉(Peregrinusmaidis)、绵粉蚧属(Phenacoccusspp.)、杨平翅绵蚜(Phloeomyzuspasserinii)、忽布疣蚜(Phorodonhumuli)、葡萄根瘤蚜属（Phylloxeraspp.）、苏铁褐点并盾蚧(Pinnaspisaspidistrae)、臀纹粉蚧属(Planococcusspp.)、梨形原绵蚧(Protopulvinariapyriformis)、桑白盾蚧(Pseudaulacaspispentagona)、粉蚧属(Pseudococcusspp.)、木虱属(Psyllaspp.)、金小蜂属(Pteromalusspp.)、Pyrillaspp.、笠圆盾蚧属(Quadraspidiotusspp.)、Quesadagigas、平刺粉蚧属(Rastrococcusspp.)、缢管蚜属(Rhopalosiphumspp.)、黑盔蚧属(Saissetiaspp.)、Scaphoidestitanus、麦二叉蚜(Schizaphisgraminum)、苏铁刺圆盾蚧(Selenaspidusarticulatus)、长唇基飞虱属(Sogataspp.)、白背飞虱(Sogatellafurcifera)、Sogatodesspp.、Stictocephalafestina、Tenalapharamalayensis、Tinocalliscaryaefoliae、广胸沫蝉属(Tomaspisspp.)、声蚜属(Toxopteraspp.)、温室粉虱(Trialeurodesvaporariorum)、个木虱属(Triozaspp.)、小叶蝉属(Typhlocybaspp.)、尖盾蚧属(Unaspisspp.)、葡萄根瘤虱（Viteusvitifolii）。
膜翅目(Hymenoptera)，例如，松叶蜂属(Diprionspp.)、实叶蜂属(Hoplocampaspp.)、毛蚁属(Lasiusspp.)、小家蚁(Monomoriumpharaonis)和胡蜂属(Vespaspp.)。
等足目（Isopoda），例如，鼠妇（Armadillidiumvulgare）、栉水虱（Oniscusasellus）和球鼠妇（Porcellioscaber）。
等翅目（Isoptera），例如，散白蚁属(Reticulitermesspp.)和土白蚁属（Odontotermesspp.）。
鳞翅目(Lepidoptera)，例如，桑剑纹夜蛾(Acronictamajor)、烦夜蛾(Aedialeucomelas)、地老虎属(Agrotisspp.)、棉叶波纹夜蛾(Alabamaargillacea)、干煞夜蛾属(Anticarsiaspp.)、Barathrabrassicae、棉潜蛾(Bucculatrixthurberiella)、松尺蠖(Bupaluspiniarius)、亚麻黄卷蛾(Cacoeciapodana)、Capuareticulana、苹果小卷蛾(Carpocapsapomonella)、冬尺蛾(Cheimatobiabrumata)、禾草螟属(Chilospp.)、枞色卷蛾(Choristoneurafumiferana)、葡萄果蠹蛾(Clysiaambiguella)、Cnaphalocerusspp.、埃及金刚钻（Eariasinsulana）、地中海粉斑螟(Ephestiakuehniella)、黄毒蛾(Euproctischrysorrhoea)、切根虫属(Euxoaspp.)、脏切夜蛾属(Feltiaspp.)、大蜡螟(Galleriamellonella)、棉铃虫属（Helicoverpaspp.）、实夜蛾属(Heliothisspp.)、褐织蛾(Hofmannophilapseudospretella)、茶长卷蛾（Homonamagnanima）、苹果巢蛾(Hyponomeutapadella)、贪夜蛾属(Laphygmaspp.)、苹细蛾(Lithocolletisblancardella)、绿果冬夜蛾(Lithophaneantennata)、豆白隆切根虫(Loxagrotisalbicosta)、毒蛾属(Lymantriaspp.)、黄褐天幕毛虫(Malacosomaneustria)、甘蓝夜蛾(Mamestrabrassicae)、稻毛胫夜蛾（Mocisrepanda）、粘虫(Mythimmaseparata)、Oriaspp.、水稻负泥虫(Oulemaoryzae)、小眼夜蛾(Panolisflammea)、红铃麦蛾(Pectinophoragossypiella)、桔潜蛾(Phyllocnistiscitrella)、菜粉蝶属(Pierisspp.)、菜蛾(Plutellaxylostella)、斜纹夜蛾属(Prodeniaspp.)、Pseudaletiaspp.、大豆夜蛾(Pseudoplusiaincludens)、玉米螟(Pyraustanubilalis)、灰翅夜蛾属(Spodopteraspp.)、Thermesiagemmatalis、袋谷蛾(Tineapellionella)、幕谷蛾(Tineolabisselliella)、栎绿卷蛾(Tortrixviridana)、粉夜蛾属(Trichoplusiaspp.)。
直翅目（Orthoptera），例如，家蟋（Achetadomesticus）、东方蜚蠊（Blattaorientalis）、德国蠊（Blattellagermanica）、蝼蛄属（Gryllotalpaspp.）、马德拉蜚蠊（Leucophaeamaderae）、飞蝗属（Locustaspp.）、黑蝗属（Melanoplusspp.）、美洲大蠊(Periplanetaamericana)、沙漠蝗（Schistocercagregaria）。
蚤目(Siphonaptera)，例如，角叶蚤属(Ceratophyllusspp.)和印鼠客蚤(Xenopsyllacheopis)。
综合目（Symphyla），例如白松虫(Scutigerellaimmaculata)。
缨翅目(Thysanoptera)，例如，稻蓟马(Baliothripsbiformis)、Enneothripsflavens、花蓟马属(Frankliniellaspp.)、网蓟马属(Heliothripsspp.)、温室条篱蓟马(Hercinothripsfemoralis)、卡蓟马属(Kakothripsspp.)、葡萄蓟马(Rhipiphorothripscruentatus)、硬蓟马属(Scirtothripsspp.)、Taeniothripscardamoni和蓟马属(Thripsspp.)。
缨尾目(Thysanura)，例如衣鱼（Lepismasaccarina）。
植物寄生线虫包括，例如鳗线虫属(Anguinaspp.)、滑刃线虫属(Aphelenchoidesspp.)、刺线虫属（Belonoaimusspp.）、伞滑刃线虫属(Bursaphelenchusspp.)、起绒茎茎线虫(Ditylenchusdipsaci)、球异皮线虫属(Globoderaspp.)、螺旋线虫属(Heliocotylenchusspp.)、异皮线虫属(Heteroderaspp.)、长针线虫属(Longidorusspp.)、根结线虫属(Meloidogynespp.)、短体线虫属(Pratylenchusspp.)、相似穿孔线虫(Radopholussimilis)、小盘旋线虫属(Rotylenchusspp.)、毛刺线虫属(Trichodorusspp.)、矮化线虫属(Tylenchorhynchusspp.)、小垫刃线虫属(Tylenchulusspp.)、半穿刺线虫(Tylenchulussemipenetrans)和剑线虫属(Xiphinemaspp.)。
如果合适，本发明的化合物也可以某些浓度或施用率用作除草剂、安全剂、生长调节剂或改善植物特性的试剂，或用作杀微生物剂，例如用作杀真菌剂、抗霉菌剂、杀细菌剂、杀病毒剂(包括抵抗类病毒的试剂)或用作抵抗MLO(类支原体微生物)和RLO(类立克次氏体微生物)的试剂。如果合适，它们也可被用作合成其他活性化合物的中间体或前体。
当用作杀虫剂时，本发明的活性化合物还可以其市售制剂的形式和由这些制剂与增效剂混合而制备的使用形式存在。增效剂为提高活性化合物的活性、而所添加的该增效剂本身不必具有活性的化合物。
当用作杀虫剂时，本发明活性化合物还可以其市售制剂的形式和由这些制剂与抑制剂混合而制备的使用形式存在，所述抑制剂可降低活性化合物在用于植物的环境中、植物部位表面上或植物组织中之后的降解。
由市售可得的制剂制备的使用形式的活性化合物含量可在宽范围内变化。使用形式的活性化合物浓度可为0.00000001-95重量%的活性化合物，优选0.00001-1重量%。
所述化合物以适合于使用形式的常规方式使用。
本发明活性化合物不仅对植物害虫、卫生害虫和贮存产品害虫起作用，而且对兽医领域中的动物寄生虫(体外寄生虫和体内寄生虫)例如硬蜱、软蜱、疥螨、叶螨、蝇(叮咬和吸食)、寄生蝇幼虫、虱、毛虱、羽虱和蚤也起作用。所述寄生虫包括：
虱目(Anoplurida)，例如血虱属、毛虱属、虱属、Phtirusspp.和管虱属(Solenopotesspp.)。
食毛目(Mallophagida)和钝角亚目(suborderAmblycerina)及细角亚目(suborderIschnocerina)，例如毛羽虱属(Trimenoponspp.)、禽虱属(Menoponspp.)、巨羽虱属(Trinotonspp.)、牛羽虱属(Bovicolaspp.)、Werneckiellaspp.、Lepikentronspp.、畜虱属(Damalinaspp.)、嚼虱属和猫羽虱属(Felicolaspp.)。
双翅目及长角亚目(suborderNematocerina)和短角亚目(suborderBrachycerina)，例如伊蚊属、按蚊属、库蚊属、蚋属、真蚋属(Eusimuliumspp.)、白蛉属（Phlebotomusspp.）、罗蛉属(Lutzomyiaspp.)、库蠓属(Culicoidesspp.)、斑虻属(Chrysopsspp.)、瘤虻属(Hybomitraspp.)、黄虻属(Atylotusspp.)、虻属、麻虻属(Haematopotaspp.)、Philipomyiaspp.、蜂虱蝇属(Braulaspp.)、家蝇属、齿股蝇属(Hydrotaeaspp.)、螫蝇属、黑角蝇属(Haematobiaspp.)、莫蝇属(Morelliaspp.)、厕蝇属、舌蝇属(Glossinaspp.)、丽蝇属(Calliphoraspp.)、绿蝇属、金蝇属、污蝇属、麻蝇属(Sarcophagaspp.)、狂蝇属、皮蝇属、胃蝇属(Gasterophilusspp.)、虱蝇属(Hippoboscaspp.)、羊虱蝇属(Lipoptenaspp.)和蜱蝇属(Melophagusspp.)。
蚤目(Siphonapterida)，例如蚤属(Pulexspp.)、栉首蚤属（Ctenocephalidesspp.）、客蚤属(Xenopsyllaspp.)和角叶蚤属(Ceratophyllusspp.)。
异翅目(Heteropterida)，例如臭虫属、锥猎蝽属、红猎蝽属和锥蝽属(Panstrongylusspp.)。
蜚蠊目(Blattarida)，例如东方蜚蠊、美洲大蠊、德国蠊和夏柏拉蟑螂属(Supellaspp.)。
蜱螨(Acaria、Acarina)亚纲及后气门目(Metastigmata)和中气门目(Mesostigmata)，例如锐缘蜱属、钝缘蜱属(Ornithodorusspp.)、残喙蜱属(Otobiusspp.)、硬蜱属、花蜱属、牛蜱属、革蜱属(Dermacentorspp.)、Haemophysalisspp.、璃眼蜱属、扇头蜱属、皮刺螨属(Dermanyssusspp.)、刺利螨属(Raillietiaspp.)、肺刺螨属(Pneumonyssusspp.)、胸刺螨属(Sternostomaspp.)和蜂螨属(Varroaspp.)。
轴螨目(Actinedida)(前气门亚目(Prostigmata))和粉螨目(Acaridida)(无气门亚目(Astigmata))，例如蜂盾螨属(Acarapisspp.)、姬螯螨属(Cheyletiellaspp.)、禽螯螨属(Ornithocheyletiaspp.)、肉螨属(Myobiaspp.)、疮螨属(Psorergatesspp.)、蠕形螨属(Demodexspp.)、恙螨属(Trombiculaspp.)、Listrophorusspp.、粉螨属(Acarusspp.)、食酪螨属(Tyrophagusspp.)、嗜木螨属(Caloglyphusspp.)、颈下螨属(Hypodectesspp.)、翅螨属(Pterolichusspp.)、痒螨属、皮螨属、耳疥螨属(Otodectesspp.)、疥螨属、耳螨属(Notoedresspp.)、疙螨属(Knemidocoptesspp.)、气囊螨属(Cytoditesspp.)和鸡雏螨属(Laminosioptesspp.)。
本发明式(I)的活性化合物也适用于防治侵扰以下动物的节肢动物：农业生产性家畜，例如黄牛、绵羊、山羊、马、猪、驴、骆驼、水牛、兔、家鸡、火鸡、鸭、鹅和蜜蜂；其他家养动物，例如狗、猫、笼鸟和观赏鱼；以及所称的试验动物，例如仓鼠、豚鼠、大鼠和小鼠。通过防治这些节肢动物，将会减少死亡和(肉、奶、毛、皮、蛋、蜜等)产量降低的情况，从而通过使用本发明活性化合物可使畜牧更经济和更简便。
本发明的活性化合物通过以下给药形式以已知方式用于兽医领域和畜牧业中：通过肠内给药，例如通过片剂、胶囊剂、饮剂、灌服药、颗粒剂、膏剂、丸剂、喂服(feed-through)法和栓剂的形式进行；通过肠胃外给药，例如通过注射(肌内、皮下、静脉内、腹膜内等)、植入进行；通过鼻部给药；通过皮肤给药，例如以浸渍或沐浴、喷雾、浇注和点滴、清洗和撒粉的形式，以及借助于含有活性化合物的模制品例如项圈、耳标、尾标、肢体缚带(limbband)、笼头、标识器等进行。
当用于家畜、家禽、家养动物等时，式(I)的活性化合物可作为含有1-80重量%活性化合物的制剂(例如粉剂、乳剂、自由流动剂)直接使用或稀释100-10000倍后使用，或者它们可作为化学浴剂使用。
此外还发现本发明化合物对破坏工业材料的昆虫也具有强的杀虫作用。
以下昆虫可作为实例和优选但非限制地提及：
甲虫，例如北美家天牛、Chlorophoruspilosis、家具窃蠹、报死窃蠹(Xestobiumrufovillosum)、梳角细脉窃蠹(Ptilinuspecticornis)、Dendrobiumpertinex、松窃蠹(Ernobiusmollis)、Priobiumcarpini、褐粉蠹(Lyctusbrunneus)、非洲粉蠹(Lyctusafricanus)、南方粉蠹(Lyctusplanicollis)、栎粉蠹(Lyctuslinearis)、柔毛粉蠹(Lyctuspubescens)、Trogoxylonaequale、鳞毛粉蠹(Minthesrugicollis)、材小蠹种(Xyleborusspec.)、Tryptodendronspec.、咖啡黑长蠹(Apatemonachus)、槲长蠹(Bostrychuscapucins)、褐异翅长蠹(Heterobostrychusbrunneus)、棘长蠹种(Sinoxylonspec.)、竹长蠹(Dinoderusminutus)；
革翅目昆虫（Dermapterans），例如大树蜂(Sirexjuvencus)、枞大树蜂(Urocerusgigas)、泰加大树蜂(Urocerusgigastaignus)、Urocerusaugur；
白蚁（Termite），例如欧洲木白蚁(Kalotermesflavicollis)、麻头堆砂白蚁(Cryptotermesbrevis)、灰点异白蚁(Heterotermesindicola)、欧美散白蚁(Reticulitermesflavipes)、桑特散白蚁(Reticulitermessantonensis)、南欧网纹白蚁(Reticulitermeslucifugus)、达尔文澳白蚁(Mastotermesdarwiniensis)、内华达古白蚁(Zootermopsisnevadensis)、家白蚁(Coptotermesformosanus)；
蠹虫(Bristletail)，例如衣鱼。
在家用领域、卫生领域和贮存产品的保护中，所述活性化合物还适于防治密闭空间内发现的动物有害物，特别是昆虫、蛛形纲动物和螨虫，所述密闭空间例如住所、工厂车间、办公室、交通工具舱室等。它们可单独地或与其他活性化合物和助剂相结合而用于家用杀虫产品中来防治所述害虫。它们对敏感的和抗性的物种及对所有发育阶段均具有活性。所述害虫包括：
蝎目（Scorpionidea），例如地中海黄蝎（Buthusoccitanus）。
蜱螨目（Acarina），例如波斯锐缘蜱（Argaspersicus）、鸽锐缘蜱（Argasreflexus）、苔螨亚种（Bryobiaspp.）、鸡皮刺螨、家嗜甜螨（Glyciphagusdomesticus）、非洲钝缘蜱（Ornithodorusmoubat）、血红扇头蜱（Rhipicephalussanguineus）、阿氏真恙螨（Trombiculaalfreddugesi）、Neutrombiculaautumnalis、特嗜皮螨（Dermatophagoidespteronissimus）、法嗜皮螨（Dermatophagoidesforinae）。
蜘蛛目（Araneae），例如捕鸟蛛（Aviculariidae）、圆蛛（Araneidae）。
盲蛛目（Opiliones），例如螯蝎（Pseudoscorpioneschelifer）、Pseudoscorpionescheiridium、长踦盲蛛（Opilionesphalangium）。
等足目，例如栉水虱、球鼠妇。
倍足目，例如Blaniulusguttulatus、山蛩虫属（Polydesmusspp.）。
唇足目，例如地蜈蚣属。
衣鱼目（Zygentoma），例如栉衣鱼属（Ctenolepismaspp.）、衣鱼、盗火虫（Lepismodesinquilinus）。
蜚蠊目，例如东方蜚蠊、德国蠊、亚洲蠊（Blattellaasahinai）、马德拉蜚蠊、角腹蠊属（Panchloraspp.）、木蠊属（Parcoblattaspp.）、澳洲大蠊（Periplanetaaustralasiae）、美洲大蠊、大褐大蠊（Periplanetabrunnea）、烟色大蠊（Periplanetafuliginosa）、棕带蜚蠊（Supellalongipalpa）。
跳跃目（Saltatoria），例如家蟋。
革翅目，例如欧洲球螋。
等翅目，例如木白蚁属（Kalotermesspp.）、散白蚁属。
啮虫目（Psocoptera），例如Lepinatusspp.、粉啮虫属（Liposcelisspp.）。
鞘翅目（Coleptera），例如圆皮蠹属、毛皮蠹属、皮蠹属、长头谷盗（Latheticusoryzae）、隐跗郭公虫属（Necrobiaspp.）、蛛甲属、谷蠹、谷象（Sitophilusgranarius）、米象（Sitophilusoryzae）、玉米象（Sitophiluszeamais）、药材甲（Stegobiumpaniceum）。
双翅目，例如埃及伊蚊（Aedesaegypti）、白纹伊蚊（Aedesalbopictus）、带喙伊蚊（Aedestaeniorhynchus）、按蚊属、红头丽蝇、高额麻虻（Chrysozonapluvialis）、五带淡色库蚊（Culexquinquefasciatus）、尖音库蚊（Culexpipiens）、环喙库蚊（Culextarsalis）、果蝇属、夏厕蝇（Fanniacanicularis）、家蝇（Muscadomestica）、白蛉属、肉蝇（Sarcophagacarnaria）、蚋属、厩螫蝇（Stomoxyscalcitrans）、欧洲大蚊。
鳞翅目，例如小蜡螟（Achroiagrisella）、大蜡螟、印度谷螟（Plodiainterpunctella）、木塞谷蛾（Tineacloacella）、袋谷蛾、幕谷蛾。
蚤目，例如犬栉首蚤（Ctenocephalidescanis）、猫栉首蚤（Ctenocephalidesfelis）、人蚤（Pulexirritans）、穿皮潜蚤（Tungapenetrans）、印鼠客蚤。
膜翅目，例如广布弓背蚁（Camponotusherculeanus）、黑臭蚁（Lasiusfuliginosus）、黑蚁（Lasiusniger）、Lasiusumbratus、小家蚁、Paravespulaspp.、铺道蚁（Tetramoriumcaespitum）。
虱目，例如头虱（Pediculushumanuscapitis）、体虱（Pediculushumanuscorporis）、瘿绵蚜属（Pemphigusspp.）、Phylloeravastatrix、阴虱（Phthiruspubis）。
异翅目，例如热带臭虫（Cimexhemipterus）、温带臭虫（Cimexlectularius）、长红猎蝽（Rhodinusprolixus）、侵扰锥猎蝽（Triatomainfestans）。
在家用杀虫剂领域中，它们可单独使用或与其他适宜的活性化合物结合使用，所述其他适宜的活性化合物例如磷酸酯类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类、新烟碱类、生长调节剂或其他已知杀虫剂类活性化合物。
它们可用于以下产品中：气雾剂、无压喷雾产品，例如泵喷雾和雾化器喷雾、自动雾化***、雾化剂、泡沫剂、凝胶剂；具有由纤维素或塑料制成的蒸发剂片、液态蒸发剂、凝胶和膜蒸发剂、推进剂驱动的蒸发剂，无动力或无源蒸发***的蒸发剂产品；捕蛾纸、捕蛾袋和捕蛾胶；作为颗粒剂或粉末剂、用于抛撒的饵料中或毒饵站（baitstation）中。
所列植物可根据本发明以一种特别有利的方式用本发明的通式(I)的化合物和/或组合物处理。上文所列的活性化合物或组合物的优选范围也适用于这些植物的处理。特别强调用本文中具体提到的化合物或组合物处理植物。
本发明通过以下实施例进行阐述。但是，本发明不限于这些实施例。
式(XXXI)的原材料的制备：
2-[1-(叔丁氧基羰基)哌啶-4-基]-1,3-噻唑-4-甲酸(XXXI-1)
在室温下，氢氧化锂一水合物(8.88g)以一份加入到4-[4-(乙氧基羰基)-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-甲酸叔丁基酯(24.0g)在四氢呋喃(240ml)和水(60ml)的溶液中。混合物搅拌4小时然后与稀盐酸(1M)(100ml)和乙酸乙酯(100ml)搅拌。水相被分离并用乙酸乙酯萃取，然后合并的有机相用硫酸钠干燥。过滤掉固体并且通过蒸馏去除溶剂。这样得到2-[1-(叔丁氧基羰基)哌啶-4-基]-1,3-噻唑-4-甲酸(21g，94%)。
logP(pH2.7)：2.04
1HNMR(DMSO-d6,400MHz)：δppm:1.41(s,9H),1.59(qd,2H),2.02(dd,2H),2.91(m,2H),3.23(m,1H),3.97-4.02(m,2H),8.27(s,1H)
MS(ESI)：256([M+H-C(CH3)3]+)
式(XXXIII)的原材料的制备：
4-{4-[(环己氧基)羰基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-甲酸叔丁基酯(XXXIII-1)
在室温下，将环己醇(1.21g)、二甲基氨基吡啶(113mg)和1-乙基-3-(3’-二甲基氨基丙基)碳二亚胺(1.87g)加入到2-[1-(叔丁氧基羰基)哌啶-4-基]-1,3-噻唑-4-甲酸(XXXI-1，2.90g)在二氯甲烷(30ml)中的溶液中。混合物在室温下搅拌过夜，然后加入水。水相被分离并用乙酸乙酯萃取，然后合并的有机相用硫酸钠干燥。过滤掉固体并且通过蒸馏去除溶剂。残留物通过色谱纯化。这样得到4-{4-[(环己氧基)羰基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-甲酸叔丁基酯(2.63g，72%)。
logP(pH2.7)：4.62
1HNMR(DMSO-d6,400MHz)：δppm:1.13-1.81(m+s,21H),2.02(m,2H),2.90(m,2H),3.40(m,1H),3.98-4.01(m,2H),4.90(m,1H),8.32(s,1H)
MS(ESI)：339([M+2H-C(CH3)3]+)
式(VII)的原材料的制备：
4-{4-[(环己氧基)羰基]-1,3-噻唑-2-基}氯化哌啶鎓(VII-1)
在氩气和0℃下，将2-摩尔氯化氢在二***(50ml)中的溶液逐滴加入到4-{4-[(环己氧基)羰基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-甲酸叔丁基酯(XXXIII-1，2.63g)在二氧杂环己烷(20ml)中的溶液中。反应混合物在0℃下搅拌然后缓慢加热至室温。在搅拌过夜后，去除溶剂和过量的氯化氢。这样得到4-{4-[(环己氧基)羰基]-1,3-噻唑-2-基}氯化哌啶鎓(2.19g，99%)。
logP(pH2.7)：1.25
1HNMR(DMSO-d6,400MHz)：δppm:1.15-1.55(m,6H),1.71-1.75(m,2H),1.85-1.90(m,2H),1.98-2.04(m,2H),2.20(dd,2H),3.01-3.03(m,2H),3.14-3.34(m,2H),3.40(m,1H),4.90(m,1H),8.36(s,1H),9.05(bs,1H),9.25(bs,1H)
MS(ESI)：295([M-Cl]+)
式(I)的化合物的制备：
2-{1-[(2,5-二溴苯基)乙酰基]哌啶-4-基}-1,3-噻唑-4-甲酸环己基酯(I-15)
将(2,5-二溴苯基)乙酸(323mg)和Hünig碱(323mg)溶解于二氯甲烷(10ml)中并在室温下搅拌30分钟。加入4-{4-[(环己氧基)羰基]-1,3-噻唑-2-基}氯化哌啶鎓(VII-1，330mg)，混合物另外搅拌5分钟然后加入溴代三吡咯烷基六氟磷酸鏻(559mg)。反应混合物在室温下搅拌过夜。在减压下去除溶剂后，残留物通过色谱纯化。这样得到2-{1-[(2,5-二溴苯基)乙酰基]哌啶-4-基}-1,3-噻唑-4-甲酸环己基酯(250mg，43%)。
logP(pH2.7)：4.72
1HNMR(DMSO-d6,400MHz)：δppm:1.25-1.57(m,6H),1.68-1.80(m,4H),1.88(m,2H),2.09(m,2H),2.83(bs,1H),3.29(bs,1H),3.37(m,1H),3.86(s,2H),4.06(bs,1H),4.38(bs,1H),4.90(m,1H),7.36(dd,1H),7.50-7.53(m,2H),8.33(s,1H)
2-{1-[(2,5-二氟苄基)磺酰基]哌啶-4-基}-1,3-噻唑-4-甲酸环己基酯(I-30)
在室温下，将(2,5-二氟苯基)甲磺酰氯(226mg)加入到4-{4-[(环己氧基)羰基]-1,3-噻唑-2-基}氯化哌啶鎓(VII-1，330mg)和三乙胺(303mg)在二氯甲烷(5ml)中的溶液中。混合物在室温下搅拌过夜，然后加入水。分离水相并用乙酸乙酯萃取，然后合并的有机相用硫酸钠干燥。过滤掉固体并且通过蒸馏去除溶剂。残留物通过色谱纯化。这样得到2-{1-[(2,5-二氟苄基)磺酰基]哌啶-4-基}-1,3-噻唑-4-甲酸环己基酯(156mg，32%)。
logP(pH2.7)：4.05
1HNMR(DMSO-d6,400MHz)：δppm:1.25-1.60(m,6H),1.63-1.78(m,4H),1.85-1.89(m,2H),2.09-2.13(m,2H),2.95-3.01(m,2H),3.22(m,1H),3.63-3.66(m,2H),4.44(s,2H),4.90(m,1H),7.21-7.34(m,3H),8.34(s,1H)
MS(ESI)：485([M+H]+)
4-{4-[(环己氧基)羰基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-甲酸2-甲基-5-(三氟甲基)苯基酯(I-38)
在室温下，将2-甲基-5-(三氟甲基)苯基氯代碳酸酯(239mg)加入到4-{4-[(环己氧基)羰基]-1,3-噻唑-2-基}氯化哌啶鎓(VII-1，324mg)和二异丙基乙胺(323mg)在二氯甲烷(8ml)中的溶液中。混合物在室温下搅拌过夜，然后加入水。分离水相并用乙酸乙酯萃取，然后合并的有机相用硫酸钠干燥。过滤掉固体并且通过蒸馏去除溶剂。残留物通过色谱纯化。这样得到4-{4-[(环己氧基)羰基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-甲酸2-甲基-5-(三氟甲基)苯基酯(193mg，39%)。
logP(pH2.7)：5.28
1HNMR(DMSO-d6,400MHz)：δppm:1.28-1.58(m,6H),1.72-1.89(m,6H),2.15(m,2H),2.24(s,3H),3.20(m,2H),3.34-3.41(m,1H),4.18(m,2H),4.91(m,1H),7.46-7.50(m,3H),8.35(s,1H)
MS(ESI)：497([M+H]+)
2-{1-[(2,5-二甲基苯基)氨基甲酰基]哌啶-4-基}-1,3-噻唑-4-甲酸环己基酯(I-59)
4-{4-[(环己氧基)羰基]-1,3-噻唑-2-基}氯化哌啶鎓(VII-1，330mg)与二氯甲烷和饱和碳酸氢盐溶液搅拌10分钟。有机相被分离、干燥并通过蒸发浓缩。残留物溶解于二氯甲烷(5ml)中。在室温下，2-异氰酰基-1,4-二甲基苯(162mg)和一滴2,3,4,6,7,8,9,10-八氢嘧啶并[1,2-a]氮杂卓(DBU)连续加入到该溶液中。该混合物在室温下搅拌过夜，然后加入水。分离水相并用乙酸乙酯萃取，然后合并的有机相用硫酸钠干燥。过滤掉固体并且通过蒸馏去除溶剂。残留物通过色谱纯化。这样得到2-{1-[(2,5-二甲基苯基)氨基甲酰基]哌啶-4-基}-1,3-噻唑-4-甲酸环己基酯(95mg，19%)。
logP(pH2.7)：3.82
1HNMR(DMSO-d6,400MHz)：δppm:1.22-1.58(m,6H),1.59-1.75(m,4H),1.88(m,2H),2.08(m,2H),2.11(s,3H),2.23(s,3H),2.94-2.99(m,2H),3.04-3.34(m,1H),4.14-4.17(m,2H),4.89(m,1H),6.84(d,1H),7.00(s,1H),7.03(d,1H),7.99(s,1H),8.40(s,1H)
MS(ESI)：442([M+H]+)
2-(4-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌嗪-1-基)-1,3-噻唑-4-甲酸环己基酯(I-46)
在室温下，将环己醇(82mg)、二甲基氨基吡啶(10mg)和1-乙基-3-(3’-二甲基氨基丙基)碳二亚胺(150mg)加入到2-(4-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌嗪-1-基)-1,3-噻唑-4-甲酸(XXXIV-1，300mg)在二氯甲烷(5ml)中的溶液中。混合物搅拌过夜，然后加入水。水相被分离并用乙酸乙酯萃取，然后合并的有机相用硫酸钠干燥。过滤掉固体并且通过蒸馏去除溶剂。残留物通过色谱纯化。这样得到2-(4-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌嗪-1-基)-1,3-噻唑-4-甲酸环己基酯(45mg，12%)。
logP(pH2.7)：3.69
1HNMR(DMSO-d6,400MHz)：δppm:1.23-1.58(m,6H),1.65-1.78(m,2H),1.80-1.90(m,2H),2.22(s,3H),3.40-3.70(m,8H),4.80-4.89(m,1H),5.25(s,2H),6.46(s,1H),7.67(s,1H)
MS(ESI)：486([M+H]+)
与上述实施例类似并且根据本发明的方法的概述，可以得到列于下表1中的式(I)的化合物。
表1
对于表1中所有的实施例，Y1=O。
对于表1中所有的实施例，R13=H。
在实施例68、122、123、126、127、128、130、131、132、133、134、158、159和160中，R1在结合到产物中之后具有手性。
logP值根据EECDirective79/831AnnexV.A8通过HPLC（高效液相色谱）测量。
[a]在酸性范围内的测量在pH为2.3下使用流动相0.1%磷酸水溶液和乙腈进行；线性梯度为10%乙腈至95%乙腈。
[b]在酸性范围内的LC-MS测量在pH为2.7下使用流动相0.1%甲酸水溶液和乙腈（含有0.1%甲酸）进行；线性梯度为10%乙腈至95%乙腈。
[c]在中性范围内的LC-MS测量在pH为7.8下使用流动相0.001摩尔碳酸氢铵水溶液和乙腈进行；线性梯度为10%乙腈至95%乙腈。
标定使用具有已知的logP值的未支化的链烷-2-酮（具有3至16个碳原子）进行（logP值由保留时间通过在两种连续的链烷酮之间使用线性内插法测定）。使用从200nm至400nm的UV光谱在色谱信号的最大处测定λ-最大值。
所选实施例的NMR数据
以ppm计的化学NMR位移在400MHz下——除非另有指明——在溶剂DMSO-d6中测量，以四甲基硅烷为内标。
以下缩写描述了信号***：
b=宽峰，s=单重峰，d=双重峰，t=三重峰，q=四重峰，m=多重峰
NMR峰列表方法
实施例I-3至I-178的1H-NMR数据以1H-NMR峰列表的形式写出。对于每个信号峰，列出了以ppm计的d-值和信号强度：
尖锐信号的强度对应于以cm计的打印NMR谱的实例上中的信号高度并显示出信号强度的实际关系。从宽信号可以显示出几个峰或信号的中值以及它们与谱中最强信号相比的相对强度。
1H-NMR峰列表类似于标准的1H-NMR图并因此通常含有所有的峰，其在标准的NMR-解析中列出。
另外它们也像标准的1H-NMR图一样显示出溶剂信号、目标化合物的立体异构体（其也是本发明的目的）信号，和/或杂质峰。
为了在溶剂和/水的δ范围内显示化合物信号，常见的溶剂峰，例如DMSO在DMSO-d6中的峰和水的峰也显示于本文的1H-NMR峰列表中并通常具有平均较高的强度。
目标化合物的立体异构体的峰和/或杂质的峰通常具有平均比目标化合物（例如纯度>90%）更低的强度。
这种立体异构体和/或杂质对于具体的制备方法可能是典型的。因此它们的峰可有助于通过“副产物指纹图谱”辨别本文的制备方法的再现性。
一个以已知方法（MestreC,ACD-模拟，以及用经验估算预期值）计算目标化合物的峰的专家可根据需要任选地使用额外的强度过滤器来分离目标化合物的峰。这种分离类似于在标准1H-NMR解析中的相关峰采集。
用途实施例
实施例A
疫霉属(phytophthora)试验（番茄）/保护性
溶剂：49重量份的N,N-二甲基甲酰胺
乳化剂：1重量份的烷基芳基聚乙二醇醚
为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，并将该浓液用水稀释至所需浓度。
为测试保护活性，以所述施用率用活性化合物制剂喷射幼小番茄植株。处理1天后，该植株用蔓延疫霉(Phytophthorainfestans)的孢子悬浮液接种，然后处于100%相对湿度和22℃下24小时。然后将该植株置于在约96%的相对大气湿度和约20℃的温度下的气温调节箱中。
接种7天后进行评估。0%表示相当于对照组的功效，而100%的功效意指未观察到感染。
在本试验中，本发明的化合物(I-2)、(I-12)、(I-13)、(I-14)、(I-15)、(I-16)、(I-17)、(I-18)、(I-19)、(I-20)、(I-25)、(I-26)、(I-27)、(I-31)、(I-32)、(I-34)、(I-35)、(I-36)、(I-41)、(I-42)、(I-43)、(I-44)、(I-45)、(I-46)、(I-48)、(I-49)、(I-51)、(I-52)、(I-53)、(I-54)、(I-55)、(I-57)、(I-58)、(I-59)、(I-61)、(I-62)、(I-63)、(I-64)、(I-65)、(I-68)、(I-68)、(I-71)、(I-72)、(I-73)、(I-74)、(I-78)、(I-79)、(I-80)、(I-91)、(I-96)、(I-111)、(I-112)、(I-120)、(I-121)、(I-122)、(I-123)、(I-125)、(I-126)、(I-127)、(I-135)、(I-137)、(I-138)、(I-140)、(I-141)、(I-142)、(I-143)、(I-144)、(I-145)、(I-149)、(I-150)、(I-151)、(I-152)、(I-153)、(I-155)、(I-156)、(I-157)、(I-161)、(I-162)、(I-163)、(I-164)、(I-167)、(I-168)、(I-169)、(I-170)、(I-171)、(I-172)和(I-173)，在500ppm的活性化合物浓度下，显示出70%或更高的功效。
实施例B
轴霜霉属(Plasmopara)试验(葡萄树)/保护性
溶剂：24.5重量份的丙酮
24.5重量份的二甲基乙酰胺
乳化剂：1重量份的烷基芳基聚乙二醇醚
为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，并将该浓液用水稀释至所需浓度。
为测试保护活性，以所述施用率用活性化合物制剂喷雾幼小植株。在喷雾涂层干燥后，该植株用葡萄生轴霜霉(Plasmoparaviticola)的水性孢子悬浮液接种，然后在约20℃和100%的相对大气湿度下处于孵化箱中1天。然后将该植株在约21℃和约90%的相对大气湿度下置于温室中4天。然后润湿该植株并将其置于孵化箱中1天。
接种6天后进行评估。0%表示相当于对照组的功效，而100%的功效意指未观察到感染。
在本试验中，本发明的化合物(I-12)、(I-13)、(I-14)、(I-15)、(I-16)、(I-17)、(I-18)、(I-19)、(I-20)、(I-25)、(I-26)、(I-41)、(I-42)、(I-43)、(I-46)、(I-48)、(I-51)、(I-52)、(I-53)、(I-54)、(I-59)、(I-61)、(I-62)、(I-63)、(I-64)、(I-68)、(I-69)、(I-71)和(I-72)，在100ppm的活性化合物浓度下，显示出70%或更高的功效。

Claims (6)

1.式(I)的化合物：
其中符号具有以下含义：
E代表
A2代表C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基，
或
A2代表至多含有三个取代基的苯基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C4烷氧基，
或
A2代表选自以下基团的杂芳基：噻吩-2-基、噻吩-3-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基，其至多含有三个取代基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
在碳上的取代基：
卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基，
L1代表(C(R15)2)p，
p代表0、1或2，
L3代表一个直接键，
L4代表CHR5或NR6，
Y1、Y2、Y4彼此独立地代表硫或氧，
X代表CR12或氮，
G代表
其中由“v”标示的键直接连接于X并且其中由“w”标示的键直接连接于C(＝Y1)Y2L1R1，
R1代表未取代或取代的C3-C10环烷基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
C1-C6卤代烷基或苯基，
或
R1代表未取代或取代的苯基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基，
或
R1代表饱和或部分不饱和或完全不饱和的萘基或茚基
或
R1代表喹啉-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基、喹啉-5-基、喹啉-6-基、喹啉-7-基、喹啉-8-基，
R5代表氢，
R6代表氢，
R12代表氢、卤素，
R13代表氢，
R15相同或不同并且彼此独立地代表氢、C1-C4烷基，
以及其农用化学活性盐，
除了以下化合物：
a)其中
A2代表吡唑-1-基，
X代表CH，
G代表G1的化合物。
2.权利要求1的式(I)的化合物，其中所述符号具有以下含义：
E代表E2，
A2代表C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基，
A2还代表至多含有两个取代基的苯基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C4烷氧基，
A2还代表选自以下基团的杂芳基：噻吩-2-基、噻吩-3-基、噁唑-4-基、噻唑-4-基、吡唑-1-基、吡唑-4-基、吡啶-2-基，其至多含有两个取代基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
在碳上的取代基：
卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基，
L1代表一个直接键、-CH2-或-CH(CH3)-，
L3代表一个直接键，
L4代表CHR5、NR6，
Y1代表氧、硫，
Y2代表氧、硫，
Y4代表氧、硫，
X代表CH、CF、N，
G代表G1，
R1还代表未取代或取代的C3-C10环烷基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
C1-C6卤代烷基、苯基，
R1还代表未取代或取代的苯基，其中所述取代基彼此独立地选自下列基团：
卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基，
R1还代表饱和或部分不饱和或完全不饱和的萘基或茚基，
R1还代表喹啉-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基、喹啉-5-基、喹啉-6-基、喹啉-7-基、喹啉-8-基，
R5代表氢，
R6代表氢，
R13代表氢，
以及其农用化学活性盐。
3.防治植物致病有害菌的方法，其特征在于将权利要求1或2的式(I)的化合物施用于植物致病有害菌和/或其生境。
4.防治植物致病有害菌的组合物，其特征在于其除了填充剂和/或表面活性剂之外，还包含至少一种权利要求1或2的式(I)的化合物。
5.权利要求1或2的式(I)的杂芳基哌啶和杂芳基哌嗪衍生物用于防治植物致病有害菌的用途。
6.制备用于防治植物致病有害菌的组合物的方法，其特征在于将权利要求1或2的式(I)的杂芳基哌啶和杂芳基哌嗪衍生物与填充剂和/或表面活性剂混合。
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