RU2334744C2 - Макроциклические соединения, которые могут быть использованы в качестве фармацевтических препаратов - Google Patents
Макроциклические соединения, которые могут быть использованы в качестве фармацевтических препаратов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2334744C2 RU2334744C2 RU2004129755/04A RU2004129755A RU2334744C2 RU 2334744 C2 RU2334744 C2 RU 2334744C2 RU 2004129755/04 A RU2004129755/04 A RU 2004129755/04A RU 2004129755 A RU2004129755 A RU 2004129755A RU 2334744 C2 RU2334744 C2 RU 2334744C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- hydroxyl
- protected
- alkyl
- represents hydrogen
- amino
- Prior art date
Links
- FMSNYJNYNHMTKZ-VAKYMHGSSA-N CC(C/C=C(\C(C([C@H](C/C=C/c1cc(NC)cc(O)c11)O)O)=O)/F)OC1=O Chemical compound CC(C/C=C(\C(C([C@H](C/C=C/c1cc(NC)cc(O)c11)O)O)=O)/F)OC1=O FMSNYJNYNHMTKZ-VAKYMHGSSA-N 0.000 description 1
- XQBVGKJKFATZFH-YXKKANFJSA-N CC(C/C=C\C(C([C@H](C/C=C/c1c2c(O)cc(N(C)C)c1)O)O)=O)OC2=O Chemical compound CC(C/C=C\C(C([C@H](C/C=C/c1c2c(O)cc(N(C)C)c1)O)O)=O)OC2=O XQBVGKJKFATZFH-YXKKANFJSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/357—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having two or more oxygen atoms in the same ring, e.g. crown ethers, guanadrel
- A61K31/36—Compounds containing methylenedioxyphenyl groups, e.g. sesamin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/08—Bronchodilators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/16—Emollients or protectives, e.g. against radiation
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
- A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
- A61P33/06—Antimalarials
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
- C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
- C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D231/12—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
- C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D233/56—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
- C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D313/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than six members having one oxygen atom as the only ring hetero atom
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
- C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
- C07D407/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/04—Ortho-condensed systems
- C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D493/00—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system
- C07D493/02—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D493/04—Ortho-condensed systems
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Abstract
Настоящее изобретение касается соединений, имеющих формулу (I),
а также способов их синтеза и применения для лечения различных нарушений, включая воспалительные и аутоиммунные нарушения, а также нарушения, вызванные злокачественными образованиями или повышенным ангиогенезом, в которых R1-R11, t, X, Y, Z и n имеют указанные в описании значения. 8 н. и 33 з.п. ф-лы, 2 табл.
Description
Текст описания приведен в факсимильном виде.
Claims (41)
1. Соединение, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или соль сложного эфира; где R1 представляет собой водород, линейный или разветвленный C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил С1-6гетероалкил, С2-6гетероалкенил, С2-6гетероалкинил, циклоалкил, циклоалкенил, циклоалкинил, арил или гетеорарил;
R2 представляет собой линейный или разветвленный С1-6алкил;
R3 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил или линейный или разветвленный С1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил С1-6гетероалкил, С2-6гетероалкенил, С2-6гетероалкинил, циклоалкил, циклоалкенил, циклоалкинил, арил или гетероарил; или R1 и R3 вместе могут образовывать замещенное или незамещенное, насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо с 3-8 атомами углерода;
R4 представляет собой водород или галоген;
R5 представляет собой водород, кислородзащитную группу;
R6 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
n равно 0-2;
R7 в каждом случае независимо представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
R8 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, алкилокси или фрагмент, выбранный из линейного или разветвленного С1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила который необязательно замещен гидроксилом, защищенным гидроксилом или NR12R13;
R9 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, OR12, NR12R13, -X1(CH2)pX2-R14 или С1-6алкил, необязательно замещенный гидроксилом, защищенным гидроксилом, галогеном, амино, защищенным амино или -X1(CH2)pX2-R14;
где R12 и R13 независимо в каждом случае представляют собой водород, линейный или разветвленный С1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил С1-6гетероалкил, С2-6гетероалкенил, С2-6гетероалкинил, циклоалкил, циклоалкенил, циклоалкинил, арил или гетеорарил; или защитную группу, или R12 и R13 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода, при этом каждый из R12 и R13 необязательно дополнительно замещен одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном,
X1 и Х2 каждый независимо отсутствует или представляет собой кислород, NH или -N(алкил), или где X2-R14 вместе представляют собой N3 или насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу,
р равно 2-10, и
R14 представляет собой водород или арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу, или -(C=O)NHR15-(C=O)OR15, или -(C=O)R15, где в каждом случае R15 независимо представляет собой водород, линейный или разветвленный С1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил С1-6гетероалкил, С2-6гетероалкенил, С2-6гетероалкинил, циклоалкил, циклоалкенил, циклоалкинил, арил или гетеорарил; или R14 представляет собой -SO2(R16), где R16 представляет собой группу, выбранную из линейного и разветвленного С1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6элкинила, в которой один или несколько из R14, R15 или R16 необязательно замещены одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном, или R8 и R9 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода и необязательно замещены гидроксилом, защищенным гидроксилом, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном;
R10 представляет собой водород, гидроксил, защищенный гидроксил, амино или защищенный амино;
R11 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
X отсутствует или представляет собой О, NH, N-алкил, СН2 или S;
Y представляет собой CHR17, О, С=O, CR17 или NR17 и
Z представляет собой CHR18, О, С=O, CR18 или NR18, где в каждом случае R17 и R18 независимо представляют собой водород или линейный или разветвленный С1-6алкил, С2-6алкенил или С2-6алкинил или R17 и R18 вместе представляют собой -О-, -СН2- или -NR19, где R19 представляет собой водород или С1-6алкил, a Y и Z могут быть связаны одинарной или двойной связью.
2. Соединение по п.1, в котором:
R1 представляет собой водород, С1-6алкил с прямой или разветвленной цепью, С1-6гетероалкил с прямой или разветвленной цепью или арил,
где алкильные, гетероалкильные и арильные группы могут быть необязательно замещены одним или несколькими галогенами, гидроксилами или защищенными гидроксилами;
R2 представляет собой С1-6алкил с прямой или разветвленной цепью и
и R3 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, С1-6алкил с прямой или разветвленной цепью, С1-6гетероалкил с прямой или разветвленной цепью или арил,
где алкильные, гетероалкильные и арильные группы могут быть необязательно замещены одним или несколькими галогенами, гидроксилами или защищенными гидроксилами; или
R1 и R3 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенное одним или несколькими галогенами;
R4 представляет собой водород или галоген;
R5 представляет собой водород или защитную группу;
R6 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
n равно 0-2;
R7 в каждом случае независимо представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
R8 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, алкилокси или С1-6алкил, необязательно замещенный гидроксилом, защищенным гидроксилом или NR12R13;
R9 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, OR12, NR12R13, -X1(CH2)pX2-R14 или С1-6алкил, необязательно замещенный гидроксилом, защищенным гидроксилом, галогеном, амино, защищенным амино или -X1(CH2)pX2-R14;
где R12 и R13 независимо в каждом случае представляют собой водород, С1-6алкил, арил, гетероарил, алкиларил или алкилгетероарил или защитную группу или R12 и R13 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода, при этом каждый из R12 и R13 необязательно дополнительно замещен одним или несколькими гидроксилами, замещенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном,
X1 и Х2 каждый независимо отсутствует или представляет собой кислород, NH или -N(алкил) или где X2-R14 вместе представляют собой N3 или насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу, р равно 2-10, и
R14 представляет собой водород или арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу, или -(C=O)NHR15-(C=O)OR15, или -(С=O)R15, где каждый из R15 независимо представляет собой водород, алкил, гетероалкил, арил, гетероарил, алкиларил или алкилгетероарил, или R14 представляет собой -SO2(R16), где R16 означает алкильную группу, в которой один или несколько из R14, R15 или R16 необязательно замещены одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном;
или R8 и R9 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода и необязательно замещены гидроксилом, защищенным гидроксилом, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном;
R10 представляет собой водород, гидроксил, защищенный гидроксил, амино или защищенный амино;
R11 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
X отсутствует или представляет собой О, NH, N-алкил, СН2 или S;
Y представляет собой CHR17, О, С=O, CR17 или NR17; и
Z представляет собой CHR18, О, С=O, CR18 или NR18, где в каждом случае R17 и R18 независимо означают водород или С1-6алкил, или R17 и R18 вместе представляют собой -О-, -СН2- или -NR19, где R19 представляет собой водород или С1-6алкил, a Y и Z могут быть связаны одинарной или двойной связью.
3. Соединение по п.2, в котором X представляет собой кислород и n равно 1.
4. Соединение по п.2, в котором R4 представляет собой галоген, предпочтительно фтор.
5. Соединение по п.2, в котором Y и Z вместе представляют собой -СН=СН-, предпочтительно транс -СН=СН-.
6. Соединение по п.2, в котором каждый из R1 и R2 представляет собой метил, R3 представляет собой водород и соединение имеет структуру
где R4-R11, n, X, Y и Z имеют значения, указанные в п.2.
7. Соединение по п.6, в котором X представляет собой кислород, n равно 1, R4 представляет собой галоген и Y и Z вместе представляют собой -СН=СН-.
8. Соединение по п.2, в котором R9 представляет собой NR12R13 и соединение имеет структуру
где R1-R12, n, X, Y и Z имеют значения, указанные в п.3, или R13 и R8 вместе могут образовывать циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода, и необязательно замещены водородом, алкилокси, амино, алкиламино, аминоалкилом и галогеном.
9. Соединение по п.6 или 8, в котором X представляет собой кислород и n равно 1.
10. Соединение по п.6 или 8, в котором R4 представляет собой галоген.
11. Соединение по п.6 или 8, в котором Y и Z вместе представляют собой -СН=СН-.
12. Соединение по п.8, в котором каждый из R1 и R2 представляет собой метил и R3 представляет собой водород.
13. Соединение по п.8, в котором X представляет собой кислород, n равно 1, каждый из R1 и R2 представляет собой метил, R3 представляет собой водород, R4 представляет собой галоген и Y и Z вместе представляют собой -СН=СН-.
14. Соединение по пп.7, 11 или 13, в котором -СН=СН- являются транс.
15. Соединение, выбранное из соединений, представленных следующими структурными формулами:
или его фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или соль сложного эфира.
16. Соединение, выбранное из соединений, представленных следующими структурными формулами:
или его фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или соль сложного эфира.
17. Фармацевтическая композиция для ингибирования экспрессии TNFα, содержащая соединение, определенное в любом из пп.1 или 2-16, и фармацевтически приемлемый носитель.
18. Фармацевтическая композиция по п.17, содержащая соединение, определенное в п.1, в количестве, эффективном для ингибирования активации NF-кВ.
19. Фармацевтическая композиция по п.17, содержащая соединение, определенное в п.1, в количестве, эффективном для ингибирования активации АР-1.
20. Фармацевтическая композиция по п.17, содержащая соединение, определенное в п.1, в количестве, эффективном для ингибирования протеинкиназы.
21. Фармацевтическая композиция по п.20, где протеинкиназа представляет собой МЕКК1, МЕК1, VEGFr или PDGFr.
22. Фармацевтическая композиция по п.17, содержащая соединение, определенное в п.1, в количестве, эффективном для ингибирования пролиферации раковых клеток и ангиогенеза на солидных опухолях.
23. Фармацевтическая композиция по п.17, содержащая соединение, определенное в п.1, в количестве, эффективном для проявления противовоспалительного действия.
24. Фармацевтическая композиция по п.17, содержащая соединение, определенное в п.1, в количестве, эффективном для лечения псориаза.
25. Фармацевтическая композиция по п.17, содержащая соединение, определенное в п.1, в количестве, эффективном для снижения фотоповреждения кожи.
26. Фармацевтическая композиция по п.17, содержащая соединение, определенное в п.1, в количестве, эффективном для профилактики рестеноза.
27. Фармацевтическая композиция для местного применения для профилактики или лечения УФВ-индуцированного фотоповреждения, включающая:
соединение, представленное структурной формулой
или его фармацевтически приемлемую соль, сложный эфир или соль сложного эфира,
в которой R1 представляет собой водород, С1-6алкил с прямой или разветвленной цепью, С1-6гетероалкил с прямой или разветвленной цепью или арил,
где алкил, гетероалкил и арилгруппы могут быть необязательно замещены одним или несколькими галогенами, гидроксилами или защищенными гидроксилами;
R2 представляет собой С1-6алкил с прямой или разветвленной цепью;
R3 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, С1-6алкил с прямой или разветвленной цепью, С1-6гетероалкил с прямой или разветвленной цепью или арил,
где алкил, гетероалкил и арилгруппы могут быть необязательно замещены одним или несколькими галогенами, гидроксилами или защищенными гидроксилами; или
R1 и R3 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенное одним или несколькими галогенами;
R4 представляет собой водород или галоген;
R5 представляет собой водород или защитную группу;
R6 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
n равно 0-2;
R7 в каждом случае независимо представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
R8 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, алкилокси или С1-6алкил, необязательно замещенный гидроксилом, защищенным гидроксилом или NR12R13;
R9 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, OR12, NR12R13, -X1(CH2)pX2-R14 или С1-6алкил, необязательно замещенный гидроксилом, защищенным гидроксилом, галогеном, амино, защищенным амино или -X1(CH2)pX2-R14; где R12 и R13 независимо в каждом случае представляют собой водород, С1-6алкил, арил, гетероарил, алкиларил или алкилгетероарил, или защитную группу, или R12 и R13 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода, при этом каждый из R12 и R13 необязательно дополнительно замещен одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном,
где X1 и Х2 каждый независимо отсутствует или представляет собой кислород, NH или -N(алкил), или где X2-R14 вместе представляют собой N3 или насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу,
р равно 2-10, и
R14 представляет собой водород или арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу, или -(C=O)NHR15-(C=O)OR15, или -(C=O)R15, где каждый из
R15 независимо представляет собой водород, алкил, гетероалкил, арил, гетероарил, алкиларил или алкилгетероарил, или R14 представляет собой -SO2(R16), где R16 означает алкильную группу, в которой один или несколько из R14, R15 или R16 необязательно замещены одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном; или
R8 и R9 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода и необязательно замещены гидроксилом, защищенным гидроксилом, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном;
R10 представляет собой водород, гидроксил, защищенный гидроксил, амино или защищенный амино;
R11 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
X отсутствует или представляет собой О, NH, N-алкил, СН2 или S;
Y представляет собой CHR17, О, С=O, CR17 или NR17 и
Z представляет собой CHR18, О, С=O, CR18 или NR18, где в каждом случае R17 и R18 независимо означают водород или С1-6алкил, или R17 и R18 вместе представляют собой -О-, -СН2- или -NR19, где R19 представляет собой водород или С1-6алкил, a Y и Z могут быть связаны одинарной или двойной связью;
и фармацевтически приемлемый носитель;
в котором соединение присутствует в количестве, эффективном для профилактики или лечения индуцированного УФВ фотопоражения.
28. Фармацевтическая композиция по п.27, дополнительно включающая косметический ингредиент.
29. Фармацевтическая композиция по п.28, в которой косметический ингредиент представляет собой защищающее от солнца вещество.
30. Соединение по любому из пп.1 или 2-16 для лечения воспалительного и/или аутоиммунного нарушения или нарушения, вызванного повышенным ангиогенезом и/или пролиферацией клеток, где соединение индуцирует распад мРНК, и соединение может быть использовано для лечения нарушения, вызванного пролиферацией клеток.
31. Соединение по п.30 для лечения нарушения, выбранного из группы, включающей ревматоидный артрит, псориаз, астму, рак, сепсис, воспалительное заболевание кишечника, атопический дерматит, болезнь Крона и аутоиммуные нарушения.
32. Соединение по п.30 для лечения ревматоидного артрита.
33. Соединение по п.30 для лечения псориаза.
34. Соединение по п.30 для лечения астмы.
35. Композиция для обеспечения защиты от УФВ-индуцированного фотоповреждения индивидуума, включающая соединение, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемую соль, сложный эфир или соль сложного эфира,
в которой R1 представляет собой водород, С1-6алкил с прямой или разветвленной цепью, С1-6гетероалкил с прямой или разветвленной цепью или арил,
где алкил, гетероалкил и арилгруппы могут быть необязательно замещены одним или несколькими галогенами, гидроксилами или защищенными гидроксилами;
R2 представляет собой С1-6алкил с прямой или разветвленной цепью;
R3 независимо представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, С1-6алкил с прямой или разветвленной цепью, С1-6гетероалкил с прямой или разветвленной цепью или арил,
где алкил, гетероалкил и арилгруппы могут быть необязательно замещены одним или несколькими галогенами, гидроксилами или защищенными гидроксилами; или
R1 и R3 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенное одним или несколькими галогенами;
R4 представляет собой водород или галоген;
R5 представляет собой водород или защитную группу;
R6 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
n равно 0-2;
R7 в каждом случае независимо представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
R8 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, алкилокси или С1-6алкил, необязательно замещенный гидроксилом, защищенным гидроксилом или NR12R13;
R9 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, OR12, NR12R13, -X1(CH2)pX2-R14 или С1-6алкил, необязательно замещенный гидроксилом, защищенным гидроксилом, галогеном, амино, защищенным амино или -X1(CH2)pX2-R14; где R12 и R13 независимо в каждом случае представляют собой водород, С1-6алкил, арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу или защитную группу или R12 и R13 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода, при этом каждый из R12 и R13 необязательно дополнительно замещен одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном,
X1 и Х2 каждый независимо отсутствует или представляет собой кислород, NH или -N(алкил), или где X2-R14 вместе представляют собой N3 или насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу,
р равно 2-10,
R14 представляет собой водород или арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу, или -(C=O)NHR15 -(C=O)OR15, или -(C=O)R15, где каждый из R15 независимо представляет собой водород, алкильную, гетероалкильную, арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу, или R14 представляет собой -SO2(R16), где R16 означает алкильную группу, в которой один или несколько из R14, R15 или R16 необязательно замещены одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном; или
R8 и R9 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода и необязательно замещены гидроксилом, защищенным гидроксилом, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном;
R10 представляет собой водород, гидроксил, защищенный гидроксил, амино или защищенный амино;
R11 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
X отсутствует или представляет собой О, NH, N-алкил, СН2 или S;
Y представляет собой CHR17, О, С=O, CR17 или NR17 и
Z представляет собой CHR18, О, С=O, CR18 или NR18, где в каждом случае R17 и R18 независимо означают водород или С1-6алкил или R17 и R18 вместе представляют собой -О-, -СН2- или -NR19, где R19 представляет собой водород или С1-6алкил, a Y и Z могут быть связаны одинарной или двойной связью, и
фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
36. Композиция по п.35, предназначенная для местного введения.
37. Композиция по п.35, где фотоповреждением являются морщины на коже.
38. Композиция по п.35, где фотоповреждением является рак кожи.
39. Стент, имеющий в целом трубчатую структуру, для предотвращения или снижения уровня рестеноза, при этом поверхность структуры покрыта (или каким-либо иным способом приспособлена для высвобождения) композицией, включающей соединение, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемую соль, сложный эфир или соль сложного эфира,
в которой R1 представляет собой водород, С1-6алкил с прямой или разветвленной цепью, С1-6гетероалкил с прямой или разветвленной цепью или арил,
где алкил, гетероалкил и арилгруппы могут быть необязательно замещены одним или
несколькими галогенами, гидроксилами или защищенными гидроксилами;
R2 представляет собой С1-6алкил с прямой или разветвленной цепью;
R3 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, С1-6алкил с прямой или разветвленной цепью, С1-6гетероалкил с прямой или разветвленной цепью или арил,
где алкил, гетероалкил и арилгруппы могут быть необязательно замещены одним или несколькими галогенами, гидроксилами или защищенными гидроксилами; или
R1 и R3 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенное одним или несколькими галогенами;
R4 представляет собой водород или галоген;
R5 представляет собой водород или защитную группу;
R6 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
n равно 0-2;
R7 в каждом случае независимо представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
R8 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, алкилокси или С1-6алкильную группу, необязательно замещенную гидроксилом, защищенным гидроксилом, или NR12R13;
R9 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, OR12, NR12R13, -X1(CH2)pX2-R14 или С1-6алкил, необязательно замещенный гидроксилом, защищенным гидроксилом, галогеном, амино, защищенным амино или -X1(CH2)pX2-R14; где R12 и R13 независимо в каждом случае представляют собой водород, С1-6алкил, арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу или защитную группу или R12 и R13 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода, при этом каждый из R12 и R13 необязательно дополнительно замещен одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном,
X1 и Х2 каждый независимо отсутствует или представляет собой кислород, NH или -N(алкил), или где X2-R14 вместе представляют собой N3 или насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу,
р равно 2-10 и
R14 представляет собой водород или арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу, или -(C=O)NHR15 -(C=O)OR15, или -(C=O)R15, где R15, каждый независимо представляет собой водород, алкильную, гетероалкильную, арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу, или R14 представляет собой -SO2(R16), где R16 означает алкильную группу, в которой один или несколько из R14, R15 или R16 необязательно замещены одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном; или
R8 и R9 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода, и необязательно замещены гидроксилом, защищенным гидроксилом, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном;
R10 представляет собой водород, гидроксил, защищенный гидроксил, амино или защищенный амино;
R11 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
X отсутствует или представляет собой О, NH, N-алкил, СН2 или S;
Y представляет собой CHR17, О, С=O, CR17 или NR17 и
Z представляет собой CHR18, О, С=O, CR18 или NR18, где в каждом случае R17 и R18 независимо означают водород или С1-6алкил или R17 и R18 вместе представляют собой -О-, -СН2- или -NR19, где R19 представляет собой водород или С1-6алкильную группу, a Y и Z могут быть связаны одинарной или двойной связью; и, необязательно, фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель; таким образом, что обструкция устраняется и композиция доставляется в количестве, эффективном для предотвращения или снижения уровня рестеноза;
при условии, что следующие группы не встречаются одновременно: n=1; X представляет собой О; R1 представляет собой метил; каждый из R2, R3, R4,R7, R8 и R11 представляет собой водород; R5 представляет собой водород, С1-6алкил или -С(=O) С1-4алкил; R6 представляет собой водород, ОН, С1-4алкокси или -ОС(=O)С1-4алкил; R9 и R10 независимо представляют собой ОН, С1-4алкокси или -ОС(=O)С1-4алкил; a Y-Z представляет собой -CHRYCHRZ-, -СН=СН- или 
; где RY и RZ каждый независимо представляет собой водород, С1-4алкил или С1-4алканоил.
40. Стент, имеющий в целом трубчатую структуру, для расширения просвета прохода тела, при этом поверхность структуры покрыта (или каким-либо иным способом приспособлена для высвобождения) композицией, включающей соединение, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемую соль, сложный эфир или соль сложного эфира,
в которой R1 представляет собой водород, С1-6алкил с прямой или разветвленной цепью, С1-6гетероалкил с прямой или разветвленной цепью или арил,
где алкил, гетероалкил и арилгруппы могут быть необязательно замещены одним или двумя галогенами, гидроксилами или защищенными гидроксилами;
R2 представляет собой С1-6алкил с прямой или разветвленной цепью;
R3 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, С1-6алкил с
прямой или разветвленной цепью, С1-6гетероалкил с прямой или разветвленной цепью или арил,
где алкил, гетероалкил и арилгруппы могут быть необязательно замещены одним или несколькими галогенами, гидроксилами или защищенными гидроксилами; или
R1 и R3 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенное одним или несколькими галогенами;
R4 представляет собой водород или галоген;
R5 представляет собой водород или защитную группу;
R6 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
n равно 0-2;
R7 в каждом случае независимо представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
R8 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, алкилокси или С1-6алкильную группу, необязательно замещенную гидроксилом, защищенным гидроксилом или NR12R13;
R9 представляет собой водород, галоген, гидроксил, защищенный гидроксил, OR12, NR12R13, -X1(CH2)pX2-R14 или С1-6алкил, необязательно замещенный гидроксилом, защищенным гидроксилом, галогеном, амино, защищенным амино или -X1(CH2)pX2-R14;
где R12 и R13 независимо в каждом случае представляют собой водород, С1-6алкил, арил, гетероарил, алкиларил или алкилгетероарил, или защитную группу или R12 и R13 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода, при этом каждый из R12 и R13 необязательно дополнительно замещен одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном,
X1 и Х2 каждый независимо отсутствует или представляет собой кислород, NH или -N(алкил), или где X2-R14 вместе представляют собой N3 или насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу,
р равно 2-10 и
R14 представляет собой водород или арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу, или -(C=O)NHR15-(C=O)OR15, или -(C=O)R15, где каждый из R15 независимо представляет собой водород, алкильную, гетероалкильную, арильную, гетероарильную, алкиларильную или алкилгетероарильную группу, или R14 представляет собой -SO2(R16), где R16 означает алкильную группу, в которой один или несколько из R14, R15 или R16 необязательно замещены одним или несколькими гидроксилами, защищенными гидроксилами, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном; или
R8 и R9 вместе могут образовывать насыщенное или ненасыщенное циклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 атомов углерода и от 1 до 3 атомов азота или кислорода и необязательно замещены гидроксилом, защищенным гидроксилом, алкилокси, амино, защищенным амино, алкиламино, аминоалкилом или галогеном; R10 представляет собой водород, гидроксил, защищенный гидроксил, амино или защищенный амино;
R11 представляет собой водород, гидроксил или защищенный гидроксил;
X отсутствует или представляет собой О, NH, N-алкил, СН2 или S;
Y представляет собой CHR17, О, С=O, CR17 или NR17 и
Z представляет собой CHR18, О, С=O, CR18 или NR18, где в каждом случае R17 и R18 независимо означают водород или С1-6алкильную группу или R17 и R18 вместе представляют собой -О-, -СН2- или -NR19-, где R19 представляет собой водород или С1-6алкил, a Y и Z могут быть связаны одинарной или двойной связью;
и, необязательно, фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель; таким образом проход расширяется.
41. Стент по п.40, где просвет прохода тела расширяют с целью устранения билиарной, желудочно-кишечной, пищеводной, трахеальной/бронхиальной, уретральной и/или сосудистой обструкции, предпочтительно, где просвет прохода тела расширяют с целью устранения сосудистой обструкции.
Приоритет от 08.03.2003 по пп.1-18, 20-24, 30-34 от 07.03.2003 по пп.19,25-29, 35-41.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US36288302P | 2002-03-08 | 2002-03-08 | |
| US60/362,883 | 2002-03-08 | ||
| US38071102P | 2002-05-14 | 2002-05-14 | |
| US60/380,711 | 2002-05-14 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2004129755A RU2004129755A (ru) | 2005-04-20 |
| RU2334744C2 true RU2334744C2 (ru) | 2008-09-27 |
Family
ID=27807979
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2004129755/04A RU2334744C2 (ru) | 2002-03-08 | 2003-03-07 | Макроциклические соединения, которые могут быть использованы в качестве фармацевтических препаратов |
Country Status (18)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US7799827B2 (ru) |
| EP (2) | EP1507773B1 (ru) |
| JP (3) | JP4575667B2 (ru) |
| KR (1) | KR101210018B1 (ru) |
| CN (2) | CN1653059A (ru) |
| AU (2) | AU2003224672B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0308113B8 (ru) |
| CA (1) | CA2478065C (ru) |
| ES (1) | ES2555307T3 (ru) |
| IL (1) | IL163711A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA04008722A (ru) |
| NO (1) | NO332383B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ535101A (ru) |
| PL (1) | PL221491B1 (ru) |
| RU (1) | RU2334744C2 (ru) |
| TW (1) | TWI343916B (ru) |
| WO (1) | WO2003076424A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200407156B (ru) |
Families Citing this family (124)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR101210018B1 (ko) | 2002-03-08 | 2012-12-07 | 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 | 약물로서 유용한 거대고리 화합물 |
| US7915306B2 (en) * | 2002-03-08 | 2011-03-29 | Eisai Co., Ltd. | Macrocyclic compounds useful as pharmaceuticals |
| WO2004111077A1 (en) | 2003-06-18 | 2004-12-23 | Tranzyme Pharma Inc. | Macrocyclic antagonists of the motilin receptor |
| WO2005102458A2 (en) * | 2004-04-19 | 2005-11-03 | The Board Of Trustees, The Leland Stanford Junior University | Airway implant devices and methods of use |
| CN103214409B (zh) | 2004-05-21 | 2015-10-21 | 哈佛大学校长及研究员协会 | 四环素及其类似物的合成 |
| US7329495B2 (en) | 2004-06-09 | 2008-02-12 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Mutations in KIT confer imatinib resistance in gastrointestinal stromal tumors |
| CN103882124B (zh) | 2005-08-01 | 2015-11-18 | 俄亥俄州立大学研究基金会 | 用于乳腺癌的诊断、预后和治疗的基于MicroRNA的方法和组合物 |
| AU2006291165B2 (en) | 2005-09-12 | 2013-03-14 | The Ohio State University Research Foundation | Compositions and methods for the diagnosis and therapy of BCL2-associated cancers |
| AU2006324326A1 (en) * | 2005-12-14 | 2007-06-21 | Welichem Biotech Inc. | Novel macrolide compounds with antibiotic and antneoplastic properties |
| EP2591794A1 (en) | 2006-01-05 | 2013-05-15 | The Ohio State University Research Foundation | MicroRNA expressions abnormalities in pancreatic endocrine and acinar tumors |
| CA2633754C (en) | 2006-01-05 | 2013-06-18 | The Ohio State University Research Foundation | Microrna-based methods and compositions for the diagnosis and treatment of solid cancers |
| WO2007081720A2 (en) | 2006-01-05 | 2007-07-19 | The Ohio State University Research Foundation | Microrna-based methods and compositions for the diagnosis, prognosis and treatment of lung cancer |
| EP2371971B1 (en) | 2006-03-20 | 2013-11-27 | The Ohio State University Research Foundation | Microrna fingerprints during human megakaryocytopoiesis |
| WO2007117639A2 (en) | 2006-04-07 | 2007-10-18 | The President And Fellows Of Harvard College | Synthesis of tetracyclines and analogues thereof |
| US7601852B2 (en) * | 2006-05-11 | 2009-10-13 | Kosan Biosciences Incorporated | Macrocyclic kinase inhibitors |
| EP2455493B1 (en) | 2006-07-13 | 2014-01-08 | The Ohio State University Research Foundation | Micro-RNA-based methods and compositions for the diagnosis and treatment of colon related diseases |
| US8067412B2 (en) * | 2006-08-11 | 2011-11-29 | Universite De Strasbourg | Macrocyclic compounds useful as inhibitors of kinases and HSP90 |
| EP2061907B1 (en) | 2006-09-19 | 2011-11-23 | The Ohio State University Research Foundation | Tcl1 expression in chronic lymphocytic leukemia (cll) regulated by mir-29 and mir-181 |
| WO2008040057A1 (en) * | 2006-10-04 | 2008-04-10 | Bionomics Limited | Novel benzofuran potassium channel blockers and uses thereof |
| US7763735B2 (en) | 2006-10-11 | 2010-07-27 | President And Fellows Of Harvard College | Synthesis of enone intermediate |
| WO2008054828A2 (en) | 2006-11-01 | 2008-05-08 | The Ohio State University Research Foundation | Microrna expression signature for predicting survival and metastases in hepatocellular carcinoma |
| ATE542810T1 (de) * | 2006-12-18 | 2012-02-15 | Hoffmann La Roche | Verfahren zur herstellung von 3,5-di-omikron-acyl-2-fluor-2-c-methyl-d-ribono gamma-lacton |
| CN103555825B (zh) | 2007-01-31 | 2015-09-30 | 俄亥俄州立大学研究基金会 | 用于急性髓细胞白血病(aml)的诊断、预后和治疗的基于微rna的方法和组合物 |
| US8513440B2 (en) * | 2007-06-05 | 2013-08-20 | Universite De Strasbourg | Compositions and methods comprising analogues of radicicol A |
| US8465917B2 (en) | 2007-06-08 | 2013-06-18 | The Ohio State University Research Foundation | Methods for determining heptocellular carcinoma subtype and detecting hepatic cancer stem cells |
| CN101918424A (zh) | 2007-06-15 | 2010-12-15 | 俄亥俄州立大学研究基金会 | 用于靶向由Drosha介导的微小RNA加工的致癌ALL-1融合蛋白 |
| TW200924749A (en) * | 2007-07-25 | 2009-06-16 | Eisai R & Amp D Man Co Ltd | Zearalenone macrolide derivatives and uses of the same |
| AU2008279027B8 (en) * | 2007-07-25 | 2014-03-06 | Eisai R & D Management Co., Ltd. | Multikinase inhibitors for use in the treatment of cancer |
| US8367632B2 (en) | 2007-07-31 | 2013-02-05 | Ohio State University Research Foundation | Methods for reverting methylation by targeting methyltransferases |
| EP2173908B1 (en) | 2007-08-03 | 2016-01-06 | The Ohio State University Research Foundation | Ultraconserved regions encoding ncrnas |
| WO2009026487A1 (en) | 2007-08-22 | 2009-02-26 | The Ohio State University Research Foundation | Methods and compositions for inducing deregulation of epha7 and erk phosphorylation in human acute leukemias |
| NZ584480A (en) * | 2007-10-04 | 2011-08-26 | Bionomics Ltd | Novel aryl potassium channel blockers and uses thereof |
| CN103898069A (zh) | 2007-10-26 | 2014-07-02 | 俄亥俄州立大学研究基金会 | 鉴定脆性组氨酸三联体(Fhit)相互作用的方法及其用途 |
| EP2215471B1 (en) * | 2007-10-29 | 2012-02-08 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Methods for prognosing the ability of a zearalenone analog compound to treat cancer |
| AU2013203117B2 (en) * | 2007-10-29 | 2015-09-03 | Eisai R & D Management Co., Ltd. | Methods for prognosing the ability of a zearalenone analog compound to treat cancer |
| JP5492786B2 (ja) * | 2007-12-07 | 2014-05-14 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | ゼラレノンマクロライドアナログを作製するための中間体および方法 |
| US20110190237A1 (en) * | 2008-01-15 | 2011-08-04 | Nexgenix Pharmaceuticals | Macrocyclic Prodrug Compounds Useful as Therapeutics |
| CN102015673B (zh) | 2008-02-21 | 2014-10-29 | 昂科协同公司 | 用作治疗剂的大环前药化合物 |
| CN102112440A (zh) | 2008-05-30 | 2011-06-29 | 武田药品工业株式会社 | 杂环化合物 |
| CN102149827B (zh) | 2008-06-11 | 2014-08-20 | 由卫生与公众服务部代表的***合众国政府 | MiR-26家族作为肝细胞癌和对治疗的应答性的预测性标志物的用途 |
| CN102112453A (zh) | 2008-06-13 | 2011-06-29 | 生态有限公司 | 新的钾通道阻断剂及其用途 |
| CN102143750B (zh) | 2008-09-08 | 2014-04-02 | 默克专利有限公司 | 用作蛋白激酶抑制剂的大环嘧啶 |
| JP2012509886A (ja) * | 2008-11-21 | 2012-04-26 | ジ・オハイオ・ステイト・ユニバーシティ・リサーチ・ファウンデイション | 転写制御因子としてのＴｃｌ１ |
| US20110306563A1 (en) * | 2008-12-17 | 2011-12-15 | Sanofi | Macrolactone derivatives, method for the production thereof and use thereof for the treatment of cancer |
| US9073829B2 (en) | 2009-04-30 | 2015-07-07 | President And Fellows Of Harvard College | Synthesis of tetracyclines and intermediates thereto |
| EP2483259A1 (en) | 2009-09-28 | 2012-08-08 | Universite De Strasbourg | Irreversible inhibitors useful for the treatment of kinase-related pathologies |
| US8916533B2 (en) | 2009-11-23 | 2014-12-23 | The Ohio State University | Materials and methods useful for affecting tumor cell growth, migration and invasion |
| WO2012065049A1 (en) | 2010-11-12 | 2012-05-18 | The Ohio State University Research Foundation | Materials and methods related to microrna-21, mismatch repair, and colorectal cancer |
| CN103313706A (zh) | 2010-11-15 | 2013-09-18 | 俄亥俄州立大学研究基金会 | 控制释放粘膜粘合*** |
| EP2683387A4 (en) | 2011-03-07 | 2014-09-03 | Univ Ohio State | MUTATORY ACTIVITY INDUCED BY INFLAMMATION OF MICROARN-155 (MIR-155) BINDING AND CANCER |
| ES2671748T3 (es) | 2011-07-21 | 2018-06-08 | Tolero Pharmaceuticals, Inc. | Inhibidores heterocíclicos de proteína quinasas |
| US9963481B2 (en) | 2011-09-07 | 2018-05-08 | The Scripps Research Institute | Chiral oligomeric pentenoate amides as bio-oligomer mimetics |
| EP2766500A4 (en) | 2011-10-14 | 2015-10-14 | Univ Ohio State | METHODS AND MATERIALS RELATED TO OVARIAN CANCER |
| US9481885B2 (en) | 2011-12-13 | 2016-11-01 | Ohio State Innovation Foundation | Methods and compositions related to miR-21 and miR-29a, exosome inhibition, and cancer metastasis |
| KR101983421B1 (ko) * | 2011-12-27 | 2019-05-29 | 디에스엠 아이피 어셋츠 비.브이. | 비타민 a 중간체의 촉매 합성법 |
| US10023862B2 (en) | 2012-01-09 | 2018-07-17 | Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. | Organic compositions to treat beta-catenin-related diseases |
| EP2804960A4 (en) | 2012-01-20 | 2015-08-19 | Univ Ohio State | BREAST CANCER BIOMARK SIGNATURES FOR INVASIVITY AND FORECAST |
| JP6183857B2 (ja) * | 2012-03-08 | 2017-08-23 | 国立大学法人豊橋技術科学大学 | 含フッ素α，β−不飽和アルデヒドの製造方法 |
| ES2649905T3 (es) * | 2012-03-30 | 2018-01-16 | Daiichi Sankyo Company, Limited | Derivado de ácido (2-heteroarilamino)succínico |
| US9394257B2 (en) | 2012-10-16 | 2016-07-19 | Tolero Pharmaceuticals, Inc. | PKM2 modulators and methods for their use |
| US9498532B2 (en) | 2013-03-13 | 2016-11-22 | Novartis Ag | Antibody drug conjugates |
| US10202356B2 (en) | 2013-03-14 | 2019-02-12 | Tolero Pharmaceuticals, Inc. | JAK2 and ALK2 inhibitors and methods for their use |
| CN105007950B (zh) | 2013-03-15 | 2019-01-15 | 诺华股份有限公司 | 抗体药物缀合物 |
| WO2015181628A1 (en) * | 2014-05-27 | 2015-12-03 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Treatment of acute myeloid leukemia with an hck inhibitor |
| WO2016020791A1 (en) | 2014-08-05 | 2016-02-11 | Novartis Ag | Ckit antibody drug conjugates |
| TN2016000577A1 (en) | 2014-08-12 | 2018-04-04 | Novartis Ag | Anti-cdh6 antibody drug conjugates |
| US9993551B2 (en) | 2014-09-13 | 2018-06-12 | Novartis Ag | Combination therapies of EGFR inhibitors |
| KR20170066546A (ko) | 2014-10-03 | 2017-06-14 | 노파르티스 아게 | 조합 요법 |
| JP6831783B2 (ja) | 2014-11-14 | 2021-02-17 | ノバルティス アーゲー | 抗体薬物コンジュゲート |
| EP3233918A1 (en) | 2014-12-19 | 2017-10-25 | Novartis AG | Combination therapies |
| NZ731664A (en) | 2014-12-23 | 2024-02-23 | Novartis Ag | Triazolopyrimidine compounds and uses thereof |
| JP6695353B2 (ja) | 2015-03-25 | 2020-05-20 | ノバルティス アーゲー | Ｆｇｆｒ４阻害剤としてのホルミル化ｎ−複素環式誘導体 |
| WO2016196256A2 (en) | 2015-06-04 | 2016-12-08 | University Of North Carolina At Greensboro | Non-aromatic difluoro analogues of resorcylic acid lactones |
| WO2016203432A1 (en) | 2015-06-17 | 2016-12-22 | Novartis Ag | Antibody drug conjugates |
| MA44334A (fr) | 2015-10-29 | 2018-09-05 | Novartis Ag | Conjugués d'anticorps comprenant un agoniste du récepteur de type toll |
| KR102605762B1 (ko) | 2016-02-08 | 2023-11-27 | 고완 크롭 프로텍션 리미티드 | 살균성 조성물 |
| CN109906224B (zh) | 2016-06-20 | 2022-02-25 | 诺华股份有限公司 | ***吡啶化合物及其应用 |
| WO2017221100A1 (en) | 2016-06-20 | 2017-12-28 | Novartis Ag | Imidazopyrimidine compounds useful for the treatment of cancer |
| US11091489B2 (en) | 2016-06-20 | 2021-08-17 | Novartis Ag | Crystalline forms of a triazolopyrimidine compound |
| EP3592868B1 (en) | 2017-03-06 | 2022-11-23 | Novartis AG | Methods of treatment of cancer with reduced ubb expression |
| WO2018185618A1 (en) | 2017-04-03 | 2018-10-11 | Novartis Ag | Anti-cdh6 antibody drug conjugates and anti-gitr antibody combinations and methods of treatment |
| AR111651A1 (es) | 2017-04-28 | 2019-08-07 | Novartis Ag | Conjugados de anticuerpos que comprenden agonistas del receptor de tipo toll y terapias de combinación |
| WO2018215937A1 (en) | 2017-05-24 | 2018-11-29 | Novartis Ag | Interleukin-7 antibody cytokine engrafted proteins and methods of use in the treatment of cancer |
| US20200270334A1 (en) | 2017-05-24 | 2020-08-27 | Novartis Ag | Antibody-cytokine engrafted proteins and methods of use in the treatment of cancer |
| US20200362058A1 (en) | 2017-05-24 | 2020-11-19 | Novartis Ag | Antibody-cytokine engrafted proteins and methods of use |
| JP2021503478A (ja) | 2017-11-16 | 2021-02-12 | ノバルティス アーゲー | 組み合わせ治療 |
| MX2020010437A (es) | 2018-04-05 | 2021-01-29 | Sumitomo Pharma Oncology Inc | Inhibidores de axl cinasa y uso de los mismos. |
| AR116109A1 (es) | 2018-07-10 | 2021-03-31 | Novartis Ag | Derivados de 3-(5-amino-1-oxoisoindolin-2-il)piperidina-2,6-diona y usos de los mismos |
| RS64759B1 (sr) | 2018-07-10 | 2023-11-30 | Novartis Ag | 3-(5-hidroksi-1-oksoizoindolin-2-il)piperidin-2,6-dion derivati i njihova primena u lečenju bolesti zavisnih od cink prsta 2 (ikzf2) iz porodice ikaros |
| WO2020021465A1 (en) | 2018-07-25 | 2020-01-30 | Advanced Accelerator Applications (Italy) S.R.L. | Method of treatment of neuroendocrine tumors |
| MX2021000805A (es) | 2018-07-25 | 2021-05-12 | Advanced Accelerator Applications Sa | Soluciones de complejos de radionuclidos estables y concentradas. |
| CA3103995A1 (en) | 2018-07-26 | 2020-01-30 | Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, Inc. | Methods for treating diseases associated with abnormal acvr1 expression and acvr1 inhibitors for use in the same |
| LT3837256T (lt) | 2018-08-17 | 2023-06-12 | Novartis Ag | Karbamido junginiai ir kompozicijos kaip smarca2 / brm atfazės inhibitoriai |
| JP7358484B2 (ja) | 2018-09-25 | 2023-10-10 | アドヴァンスド・アクセラレーター・アプリケーションズ・（イタリー）・エッセエッレエッレ | 併用療法 |
| WO2020090700A1 (ja) * | 2018-10-29 | 2020-05-07 | 国立大学法人徳島大学 | 新規イノン化合物及びその用途 |
| EP3873532A1 (en) | 2018-10-31 | 2021-09-08 | Novartis AG | Dc-sign antibody drug conjugates |
| AU2019402189B2 (en) | 2018-12-20 | 2023-04-13 | Novartis Ag | Dosing regimen and pharmaceutical combination comprising 3-(1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione derivatives |
| EP3924351A4 (en) | 2019-02-12 | 2022-12-21 | Sumitomo Pharma Oncology, Inc. | FORMULATIONS COMPRISING HETEROCYCLIC PROTEIN KINASE INHIBITORS |
| EA202192019A1 (ru) | 2019-02-15 | 2021-11-02 | Новартис Аг | Производные 3-(1-оксо-5-(пиперидин-4-ил)изоиндолин-2-ил)пиперидин-2,6-диона и пути их применения |
| AU2020222346B2 (en) | 2019-02-15 | 2021-12-09 | Novartis Ag | Substituted 3-(1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione derivatives and uses thereof |
| AU2020245437A1 (en) | 2019-03-22 | 2021-09-30 | Sumitomo Pharma Oncology, Inc. | Compositions comprising PKM2 modulators and methods of treatment using the same |
| WO2021003417A1 (en) | 2019-07-03 | 2021-01-07 | Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, Inc. | Tyrosine kinase non-receptor 1 (tnk1) inhibitors and uses thereof |
| EP4069217A1 (en) | 2019-12-04 | 2022-10-12 | Aarhus Universitet | Macrocycles comprising a 4-amido-2,4-pentadienoate moiety for the treatment of hypoxic cancers |
| WO2021123996A1 (en) | 2019-12-20 | 2021-06-24 | Novartis Ag | Uses of anti-tgf-beta antibodies and checkpoint inhibitors for the treatment of proliferative diseases |
| EP4165169A1 (en) | 2020-06-11 | 2023-04-19 | Novartis AG | Zbtb32 inhibitors and uses thereof |
| WO2021260528A1 (en) | 2020-06-23 | 2021-12-30 | Novartis Ag | Dosing regimen comprising 3-(1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione derivatives |
| CN116134027A (zh) | 2020-08-03 | 2023-05-16 | 诺华股份有限公司 | 杂芳基取代的3-(1-氧代异吲哚啉-2-基)哌啶-2,6-二酮衍生物及其用途 |
| AR123185A1 (es) | 2020-08-10 | 2022-11-09 | Novartis Ag | Compuestos y composiciones para inhibir ezh2 |
| CN111875470B (zh) * | 2020-08-17 | 2023-02-03 | 苏州正济药业有限公司 | 一种用于制备艾日布林的中间体(r)-2-甲基-1-溴-3-碘-3-丁烯的制备方法 |
| WO2022043556A1 (en) | 2020-08-31 | 2022-03-03 | Novartis Ag | Stable radiopharmaceutical composition |
| WO2022043557A1 (en) | 2020-08-31 | 2022-03-03 | Advanced Accelerator Applications International Sa | Method of treating psma-expressing cancers |
| WO2022043558A1 (en) | 2020-08-31 | 2022-03-03 | Advanced Accelerator Applications International Sa | Method of treating psma-expressing cancers |
| TW202237119A (zh) | 2020-12-10 | 2022-10-01 | 美商住友製藥腫瘤公司 | Ａｌｋ﹘５抑制劑和彼之用途 |
| WO2022169780A1 (en) | 2021-02-02 | 2022-08-11 | Les Laboratoires Servier | Selective bcl-xl protac compounds and methods of use |
| CN117321418A (zh) | 2021-03-18 | 2023-12-29 | 诺华股份有限公司 | 癌症生物标志物及其使用方法 |
| TW202304979A (zh) | 2021-04-07 | 2023-02-01 | 瑞士商諾華公司 | 抗ＴＧＦβ抗體及其他治療劑用於治療增殖性疾病之用途 |
| TW202309022A (zh) | 2021-04-13 | 2023-03-01 | 美商努法倫特公司 | 用於治療具egfr突變之癌症之胺基取代雜環 |
| AR125874A1 (es) | 2021-05-18 | 2023-08-23 | Novartis Ag | Terapias de combinación |
| CN113583036A (zh) * | 2021-08-02 | 2021-11-02 | 上海兆维科技发展有限公司 | 一种化合物的制备方法 |
| WO2023214325A1 (en) | 2022-05-05 | 2023-11-09 | Novartis Ag | Pyrazolopyrimidine derivatives and uses thereof as tet2 inhibitors |
| WO2023225320A1 (en) | 2022-05-20 | 2023-11-23 | Novartis Ag | Epha2 bcl-xl inhibitor antibody-drug conjugates and methods of use thereof |
| CN115304967B (zh) * | 2022-07-22 | 2023-08-15 | 大连奥首科技有限公司 | 一种晶圆切割保护液、制备方法、用途及切割方法 |
| WO2024023666A1 (en) | 2022-07-26 | 2024-02-01 | Novartis Ag | Crystalline forms of an akr1c3 dependent kars inhibitor |
| CN115154460A (zh) * | 2022-08-10 | 2022-10-11 | 浙江大学 | 大环类化合物在制备治疗血液瘤药物中的应用 |
Family Cites Families (47)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB323845A (en) | 1928-10-30 | 1930-01-16 | John Thomas Hay | Corrosion resistant ferrous alloy |
| US4336243A (en) | 1980-08-11 | 1982-06-22 | G. D. Searle & Co. | Transdermal nitroglycerin pad |
| US4768523A (en) | 1981-04-29 | 1988-09-06 | Lifecore Biomedical, Inc. | Hydrogel adhesive |
| US4751087A (en) | 1985-04-19 | 1988-06-14 | Riker Laboratories, Inc. | Transdermal nitroglycerin delivery system |
| US4615699A (en) | 1985-05-03 | 1986-10-07 | Alza Corporation | Transdermal delivery system for delivering nitroglycerin at high transdermal fluxes |
| US4733665C2 (en) | 1985-11-07 | 2002-01-29 | Expandable Grafts Partnership | Expandable intraluminal graft and method and apparatus for implanting an expandable intraluminal graft |
| US5041126A (en) | 1987-03-13 | 1991-08-20 | Cook Incorporated | Endovascular stent and delivery system |
| US5213580A (en) | 1988-08-24 | 1993-05-25 | Endoluminal Therapeutics, Inc. | Biodegradable polymeric endoluminal sealing process |
| US5328471A (en) | 1990-02-26 | 1994-07-12 | Endoluminal Therapeutics, Inc. | Method and apparatus for treatment of focal disease in hollow tubular organs and other tissue lumens |
| US5089606A (en) | 1989-01-24 | 1992-02-18 | Minnesota Mining And Manufacturing Company | Water-insoluble polysaccharide hydrogel foam for medical applications |
| US5052998A (en) | 1990-04-04 | 1991-10-01 | Zimmon David S | Indwelling stent and method of use |
| US5064435A (en) | 1990-06-28 | 1991-11-12 | Schneider (Usa) Inc. | Self-expanding prosthesis having stable axial length |
| US5147370A (en) | 1991-06-12 | 1992-09-15 | Mcnamara Thomas O | Nitinol stent for hollow body conduits |
| US5176626A (en) | 1992-01-15 | 1993-01-05 | Wilson-Cook Medical, Inc. | Indwelling stent |
| US5224166A (en) * | 1992-08-11 | 1993-06-29 | International Business Machines Corporation | System for seamless processing of encrypted and non-encrypted data and instructions |
| GB9225396D0 (en) * | 1992-12-04 | 1993-01-27 | Sandoz Ltd | Improvements in or relating to organic compounds |
| JPH0840893A (ja) | 1993-08-31 | 1996-02-13 | Takeda Chem Ind Ltd | インターロイキン−１産生抑制剤 |
| US5795910A (en) | 1994-10-28 | 1998-08-18 | Cor Therapeutics, Inc. | Method and compositions for inhibiting protein kinases |
| US6231600B1 (en) | 1995-02-22 | 2001-05-15 | Scimed Life Systems, Inc. | Stents with hybrid coating for medical devices |
| US5837313A (en) | 1995-04-19 | 1998-11-17 | Schneider (Usa) Inc | Drug release stent coating process |
| US5837224A (en) | 1996-01-19 | 1998-11-17 | The Regents Of The University Of Michigan | Method of inhibiting photoaging of skin |
| US5892826A (en) * | 1996-01-30 | 1999-04-06 | Motorola, Inc. | Data processor with flexible data encryption |
| US5727726A (en) * | 1996-06-14 | 1998-03-17 | Newco Pneumatic Corp. | Cassette assembly for a stapling mechanism |
| ZA9710342B (en) | 1996-11-25 | 1998-06-10 | Alza Corp | Directional drug delivery stent and method of use. |
| US6515016B2 (en) | 1996-12-02 | 2003-02-04 | Angiotech Pharmaceuticals, Inc. | Composition and methods of paclitaxel for treating psoriasis |
| AU6678398A (en) * | 1997-02-27 | 1998-09-18 | Ana Maria Garcia | Inhibitors of isoprenyl transferase |
| GB2323845A (en) | 1997-03-31 | 1998-10-07 | Merck & Co Inc | MEK inhibiting lactones |
| US6273913B1 (en) | 1997-04-18 | 2001-08-14 | Cordis Corporation | Modified stent useful for delivery of drugs along stent strut |
| TWI234467B (en) | 1997-06-04 | 2005-06-21 | Univ Michigan | Composition for inhibiting photoaging of skin |
| US5891507A (en) | 1997-07-28 | 1999-04-06 | Iowa-India Investments Company Limited | Process for coating a surface of a metallic stent |
| US6153252A (en) | 1998-06-30 | 2000-11-28 | Ethicon, Inc. | Process for coating stents |
| US6248127B1 (en) | 1998-08-21 | 2001-06-19 | Medtronic Ave, Inc. | Thromboresistant coated medical device |
| GB9828709D0 (en) | 1998-12-24 | 1999-02-17 | Novartis Ag | Assay |
| AU779438B2 (en) * | 1998-12-24 | 2005-01-27 | Novation Pharmaceuticals Inc. | Compounds which affect mRNA stability and uses therefor |
| US6258121B1 (en) | 1999-07-02 | 2001-07-10 | Scimed Life Systems, Inc. | Stent coating |
| US6203551B1 (en) | 1999-10-04 | 2001-03-20 | Advanced Cardiovascular Systems, Inc. | Chamber for applying therapeutic substances to an implant device |
| AU1607501A (en) | 1999-11-15 | 2001-05-30 | Drug Innovation & Design, Inc. | Selective cellular targeting: multifunctional delivery vehicles |
| US6251136B1 (en) | 1999-12-08 | 2001-06-26 | Advanced Cardiovascular Systems, Inc. | Method of layering a three-coated stent using pharmacological and polymeric agents |
| JP2001294527A (ja) * | 2000-04-14 | 2001-10-23 | Ajinomoto Co Inc | Ｔｈ２反応に特異的な免疫寛容誘導剤 |
| JP2004292314A (ja) * | 2000-12-14 | 2004-10-21 | Chugai Pharmaceut Co Ltd | ケラチノサイト増殖抑制剤 |
| JP2004292315A (ja) * | 2000-12-14 | 2004-10-21 | Chugai Pharmaceut Co Ltd | Ｔａｋ１阻害剤 |
| US6517889B1 (en) | 2001-11-26 | 2003-02-11 | Swaminathan Jayaraman | Process for coating a surface of a stent |
| KR101210018B1 (ko) * | 2002-03-08 | 2012-12-07 | 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 | 약물로서 유용한 거대고리 화합물 |
| US7915306B2 (en) * | 2002-03-08 | 2011-03-29 | Eisai Co., Ltd. | Macrocyclic compounds useful as pharmaceuticals |
| AU2008279027B8 (en) | 2007-07-25 | 2014-03-06 | Eisai R & D Management Co., Ltd. | Multikinase inhibitors for use in the treatment of cancer |
| JP5492786B2 (ja) | 2007-12-07 | 2014-05-14 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | ゼラレノンマクロライドアナログを作製するための中間体および方法 |
| US8578879B2 (en) * | 2009-07-29 | 2013-11-12 | Applied Materials, Inc. | Apparatus for VHF impedance match tuning |
-
2003
- 2003-03-07 KR KR1020047013973A patent/KR101210018B1/ko active IP Right Grant
- 2003-03-07 MX MXPA04008722A patent/MXPA04008722A/es active IP Right Grant
- 2003-03-07 BR BRPI0308113A patent/BRPI0308113B8/pt not_active IP Right Cessation
- 2003-03-07 EP EP03721353.5A patent/EP1507773B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-03-07 CN CNA03810248XA patent/CN1653059A/zh active Pending
- 2003-03-07 NZ NZ535101A patent/NZ535101A/en not_active IP Right Cessation
- 2003-03-07 CA CA2478065A patent/CA2478065C/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-03-07 ES ES03721353.5T patent/ES2555307T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2003-03-07 WO PCT/US2003/007377 patent/WO2003076424A1/en active Application Filing
- 2003-03-07 PL PL373044A patent/PL221491B1/pl unknown
- 2003-03-07 CN CN201510181629.5A patent/CN104876904A/zh active Pending
- 2003-03-07 JP JP2003574642A patent/JP4575667B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 2003-03-07 AU AU2003224672A patent/AU2003224672B2/en not_active Expired
- 2003-03-07 RU RU2004129755/04A patent/RU2334744C2/ru active
- 2003-03-07 EP EP10075633.7A patent/EP2308861B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-03-07 US US10/507,067 patent/US7799827B2/en active Active
- 2003-03-07 IL IL16371103A patent/IL163711A0/xx active IP Right Grant
- 2003-03-10 TW TW092105087A patent/TWI343916B/zh not_active IP Right Cessation
-
2004
- 2004-09-07 ZA ZA200407156A patent/ZA200407156B/en unknown
- 2004-10-07 NO NO20044256A patent/NO332383B1/no not_active IP Right Cessation
-
2008
- 2008-07-28 JP JP2008194192A patent/JP2008297317A/ja not_active Withdrawn
-
2010
- 2010-05-04 AU AU2010201776A patent/AU2010201776B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2010-07-20 US US12/839,873 patent/US8329742B2/en not_active Expired - Lifetime
-
2012
- 2012-06-05 JP JP2012128025A patent/JP2012193183A/ja not_active Withdrawn
- 2012-10-30 US US13/663,857 patent/US20130196987A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2334744C2 (ru) | Макроциклические соединения, которые могут быть использованы в качестве фармацевтических препаратов | |
| EP1259487B8 (en) | 2-amino-nicotinamide derivatives and their use as vegf-receptor tyrosine kinase inhibitors | |
| EP1070710A3 (en) | Dithiolan derivatives, their preparation and their therapeutic effect | |
| CA2579096A1 (en) | Quinazoline derivatives as metabolically inert antifolate compounds | |
| HUP0400246A2 (hu) | 1,2,4-Trioxolánt tartalmazó maláriaellenes gyógyszerkészítmények és eljárás az előállításukra és az alkalmazásukra | |
| JP2008511670A5 (ru) | ||
| HUP0401717A2 (hu) | Aril-amidin-származékokat és ismert fungicid vegyületeket tartalmazó fungicid készítmény | |
| RU2000127751A (ru) | Противоопухолевое средство | |
| JP2008535902A5 (ru) | ||
| NO20073393L (no) | [1,2,4]tnazolo [4,3-A] pyridin derivater for behandlingen av hyperproliferative sykdommer | |
| MX2008010187A (es) | Tratamiento de distrofia muscular de duchenne. | |
| HUP0301625A2 (hu) | Réztartalmú amin-oxidáz inhibitor hatású 1,3,4-oxadiazin-vegyületek, eljárás az előállításukra és alkalmazásuk gyógyszerkészítmények előállítására | |
| EP0456833A1 (en) | Immunosuppressant and process for preparing the same | |
| CA2442885A1 (en) | Sulphones which modulate the action of gamma secretase | |
| DE60103136D1 (de) | Imidazol derivate als raf kinase inhibitoren | |
| RU2011133128A (ru) | Противоопухолевые соединения дигидропиран-2-она | |
| ATE279192T1 (de) | Die verwendung eines benzimidazoles zur herstellung eines medikamentes zur krebsvorbeugung | |
| RU2004121952A (ru) | Производные 6-амино-морфина, способ их получения и их применение | |
| CA2663965A1 (en) | Pyrazolopyrimidine derivative and use thereof as an anticancer agent | |
| KR970003440A (ko) | 삼환 5,6-디하이드로-9H-피라졸로[3,4-c]-1,2,4-트리아졸로[4,3-α]피리딘 | |
| EP2661436B1 (en) | Novel sulfamide piperazine derivatives as protein tyrosine kinase inhibitors and pharmaceutical use thereof | |
| KR940009184A (ko) | 피라졸 축합환 유도체, 이의 제조방법 및 안드로겐 억제제 | |
| KR890004700A (ko) | 포스포디에스테라제 억제제 및 트롬복산 a_2 길항제로 구성된 상승 작용성 배합물 이의 용도 및 이의 제조방법 | |
| CA2486872A1 (en) | Nf-kb inhibitors and uses thereof | |
| RU2013128602A (ru) | Производные дифениламина: применение, способ синтеза и фрамацевтические композиции |