RU2018102963A - Производные анилинпиримидина и их применения - Google Patents
Производные анилинпиримидина и их применения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018102963A RU2018102963A RU2018102963A RU2018102963A RU2018102963A RU 2018102963 A RU2018102963 A RU 2018102963A RU 2018102963 A RU2018102963 A RU 2018102963A RU 2018102963 A RU2018102963 A RU 2018102963A RU 2018102963 A RU2018102963 A RU 2018102963A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- malignant tumor
- alkyl
- hydrogen
- methyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
Claims (38)
1. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:
где:
X выбран из группы, состоящей из NR6 и О;
R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-4 алкила и циано;
R3 выбран из группы, состоящей из С1-4 алкила и С1-4 алкокси;
R4 выбран из группы, состоящей из [2-(диметиламино)этил](метил)амино, (2-гидроксиэтил)(метил)амино и морфолин-4-ила;
R5 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-4 алкила и C1-3 алкоксиС1-3 алкила;
R6 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-4 алкила.
2. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, характеризующееся тем, что:
X выбран из группы, состоящей из NR6 и О;
R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена и С1-4 алкила;
R3 представляет собой С1-4 алкокси;
R4 выбран из группы, состоящей из [2-(диметиламино)этил](метил)амино, (2-гидроксиэтил)(метил)амино и морфолин-4-ила;
R5 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-4 алкила и C1-3 алкоксиС1-3алкила;
R6 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-4 алкила.
3. Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, характеризующееся тем, что:
X выбран из группы, состоящей из NR6 и О;
R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, хлора, брома, фтора и метила;
R3 представляет собой метокси;
R4 выбран из группы, состоящей из [2-(диметиламино)этил](метил)амино, (2-гидроксиэтил)(метил)амино и морфолин-4-ила;
R5 выбран из группы, состоящей из водорода и метоксиметила;
R6 выбран из группы, состоящей из водорода и метила.
4. Соединение, представленное следующей формулой, или его фармацевтически приемлемая соль:
5. Гидрохлорид соединения, представленный следующей формулой:
6. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп. 1-3 или соединение по пп. 4 или 5 и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей или наполнителей.
7. Фармацевтическая композиция по п. 6, дополнительно содержащая один или несколько дополнительных терапевтических средств.
8. Способ лечения, опосредованного EGFR заболевания, причем способ включает введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, фармацевтической композиции по пп. 6 или 7, или соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-5.
9. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-5 или фармацевтической композиции по пп. 6 или 7 при изготовлении лекарственного препарата для лечения, опосредованного EGFR заболевания.
10. Способ по п. 8 или применение по п. 9, где опосредованное EGFR заболевание выбрано из группы, состоящей из заболеваний, опосредованных активирующей мутацией EGFR-L858R, заболеваний, опосредованных активирующей мутацией EGFR-T790M, и заболеваний, опосредованных двойными активирующими мутациями EGFR-L858R+EGFR-T790M.
11. Способ по п. 8 или применение по п. 9, где опосредованное EGFR заболевание включает в себя злокачественную опухоль.
12. Способ или применение по п. 11, при котором злокачественная опухоль выбрана из группы, состоящей из злокачественной опухоли яичника, злокачественной опухоли шейки матки, злокачественной опухоли толстой и прямой кишки, злокачественной опухоли молочной железы, злокачественной опухоли поджелудочной железы, глиомы, глиобластомы, меланомы, злокачественной опухоли предстательной железы, лейкоза, лимфомы, неходжкинской лимфомы, злокачественной опухоли желудка, злокачественной опухоли легкого, гепатоцеллюлярной злокачественной опухоли, злокачественной опухоли желудка, стромальной опухоли желудочно-кишечного тракта, злокачественной опухоли щитовидной железы, холангиокарциномы, злокачественной опухоли эндометрия, злокачественной опухоли почки, анапластической крупноклеточной лимфомы, острого миелоидного лейкоза, множественной миеломы, меланомы и мезотелиомы; необязательно злокачественная опухоль легкого включает в себя немелкоклеточный рак легкого, мелкоклеточный рак легкого, аденокарциному легкого и плоскоклеточный рак легкого.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201510419018 | 2015-07-16 | ||
| CN201510419018.X | 2015-07-16 | ||
| PCT/CN2016/090149 WO2017008761A1 (zh) | 2015-07-16 | 2016-07-15 | 苯胺嘧啶衍生物及其用途 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018102963A true RU2018102963A (ru) | 2019-08-16 |
| RU2018102963A3 RU2018102963A3 (ru) | 2019-12-24 |
| RU2734849C2 RU2734849C2 (ru) | 2020-10-23 |
Family
ID=57756722
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018102963A RU2734849C2 (ru) | 2015-07-16 | 2016-07-15 | Производные анилинпиримидина и их применения |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US10329277B2 (ru) |
| EP (1) | EP3323817B1 (ru) |
| JP (1) | JP6970081B2 (ru) |
| KR (1) | KR20180030190A (ru) |
| CN (1) | CN107835811B (ru) |
| AU (1) | AU2016292450B2 (ru) |
| CA (1) | CA2992317A1 (ru) |
| HK (1) | HK1250164A1 (ru) |
| RU (1) | RU2734849C2 (ru) |
| TW (1) | TWI739753B (ru) |
| WO (1) | WO2017008761A1 (ru) |
Families Citing this family (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN111187221B (zh) * | 2014-10-11 | 2023-09-26 | 上海翰森生物医药科技有限公司 | Egfr抑制剂及其制备和应用 |
| CN111170998B (zh) | 2014-11-05 | 2023-04-11 | 益方生物科技(上海)股份有限公司 | 嘧啶或吡啶类化合物、其制备方法和医药用途 |
| EP3399968B8 (en) | 2016-01-07 | 2021-12-01 | Xuanzhu Biopharmaceutical Co., Ltd. | Selective inhibitors of clinically important mutants of the egfr tyrosine kinase |
| CN107540661A (zh) * | 2016-06-24 | 2018-01-05 | 正大天晴药业集团股份有限公司 | 作为egfr抑制剂的苯胺嘧啶化合物的结晶 |
| SG11202110376XA (en) | 2019-03-19 | 2021-10-28 | Voronoi Inc | Heteroaryl derivative, method for producing the same, and pharmaceutical composition comprising same as effective component |
| AU2020242287A1 (en) | 2019-03-21 | 2021-09-02 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | A Dbait molecule in combination with kinase inhibitor for the treatment of cancer |
| US20220229072A1 (en) | 2019-06-04 | 2022-07-21 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Use of cd9 as a biomarker and as a biotarget in glomerulonephritis or glomerulosclerosis |
| CN112174961A (zh) * | 2019-07-04 | 2021-01-05 | 微境生物医药科技(上海)有限公司 | 一类抑制egfr激酶的化合物及其制备方法和用途 |
| US20220401436A1 (en) | 2019-11-08 | 2022-12-22 | INSERM (Institute National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Methods for the treatment of cancers that have acquired resistance to kinase inhibitors |
| WO2021148581A1 (en) | 2020-01-22 | 2021-07-29 | Onxeo | Novel dbait molecule and its use |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003511378A (ja) * | 1999-10-07 | 2003-03-25 | アムジエン・インコーポレーテツド | トリアジン系キナーゼ阻害薬 |
| WO2001060816A1 (en) | 2000-02-17 | 2001-08-23 | Amgen Inc. | Kinase inhibitors |
| HN2005000795A (es) * | 2004-10-15 | 2010-08-19 | Aventis Pharma Inc | Pirimidinas como antagonistas del receptor de prostaglandina d2 |
| WO2011053476A1 (en) * | 2009-11-02 | 2011-05-05 | Abbott Laboratories | Imidazopyridines as a novel scaffold for multi-targeted kinase inhibition |
| RU2012120784A (ru) * | 2009-11-12 | 2013-12-20 | Селвита С.А. | Соединение, способ его получения, фармацевтическая композиция, применение соединения, способ модулирования или регулирования сериновых/треониновых киназ и средство, модулирующее сериновые/треониновые киназы |
| US20130137709A1 (en) * | 2010-05-05 | 2013-05-30 | Nathanael S. Gray | Compounds that modulate EGFR activity and methods for treating or preventing conditions therewith |
| CA2881993C (en) * | 2011-07-27 | 2017-05-09 | Astrazeneca Ab | Substituted 4-methoxy-n3-(pyrimidin-2-yl)benzene-1,3-diamine compounds, and salts thereof |
| CN104761544B (zh) * | 2014-01-03 | 2019-03-15 | 北京轩义医药科技有限公司 | Egfr酪氨酸激酶的临床重要突变体的选择性抑制剂 |
| CN111170998B (zh) * | 2014-11-05 | 2023-04-11 | 益方生物科技(上海)股份有限公司 | 嘧啶或吡啶类化合物、其制备方法和医药用途 |
| CN106117185B (zh) | 2015-08-31 | 2017-11-07 | 广州必贝特医药技术有限公司 | 2,4‑二含氮基团取代嘧啶类化合物及其制备方法和应用 |
-
2016
- 2016-07-15 RU RU2018102963A patent/RU2734849C2/ru active
- 2016-07-15 AU AU2016292450A patent/AU2016292450B2/en active Active
- 2016-07-15 JP JP2018502096A patent/JP6970081B2/ja active Active
- 2016-07-15 KR KR1020187004698A patent/KR20180030190A/ko active IP Right Grant
- 2016-07-15 EP EP16823908.5A patent/EP3323817B1/en active Active
- 2016-07-15 WO PCT/CN2016/090149 patent/WO2017008761A1/zh active Application Filing
- 2016-07-15 TW TW105122536A patent/TWI739753B/zh active
- 2016-07-15 US US15/745,329 patent/US10329277B2/en active Active
- 2016-07-15 CN CN201680041201.3A patent/CN107835811B/zh active Active
- 2016-07-15 CA CA2992317A patent/CA2992317A1/en active Pending
-
2018
- 2018-07-24 HK HK18109611.0A patent/HK1250164A1/zh unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2018102963A3 (ru) | 2019-12-24 |
| JP2018520190A (ja) | 2018-07-26 |
| KR20180030190A (ko) | 2018-03-21 |
| AU2016292450B2 (en) | 2021-03-25 |
| TWI739753B (zh) | 2021-09-21 |
| EP3323817A1 (en) | 2018-05-23 |
| WO2017008761A1 (zh) | 2017-01-19 |
| RU2734849C2 (ru) | 2020-10-23 |
| EP3323817B1 (en) | 2022-10-19 |
| JP6970081B2 (ja) | 2021-11-24 |
| CN107835811B (zh) | 2019-11-08 |
| EP3323817A4 (en) | 2019-04-10 |
| HK1250164A1 (zh) | 2018-11-30 |
| AU2016292450A1 (en) | 2018-02-15 |
| US20180208581A1 (en) | 2018-07-26 |
| US10329277B2 (en) | 2019-06-25 |
| TW201703768A (zh) | 2017-02-01 |
| CN107835811A (zh) | 2018-03-23 |
| CA2992317A1 (en) | 2017-01-19 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2018102963A (ru) | Производные анилинпиримидина и их применения | |
| RU2018119173A (ru) | Производное бензофурана, способ его получения и его применение в медицине | |
| RU2015154275A (ru) | Комбинации антитела против pd-l1 и ингибитора mek и/или ингибитора braf | |
| HRP20171758T1 (hr) | Kombinacija dr5 agonista i anti-pd-1 antagonista i načini primjene | |
| RU2018138828A (ru) | Уменьшение массы опухоли путем введения ccr1 антагонистов в комбинации с pd-1 ингибиторами или pd-l1 ингибиторами | |
| RU2477723C2 (ru) | Ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе | |
| IL278297B1 (en) | Transmutable heterocyclic ptpn11 inhibitors | |
| RU2018128318A (ru) | Селективные ингибиторы эстрогеновых рецепторов и их применение | |
| RU2017145026A (ru) | Соединение, ингибирующее brk | |
| CY1121320T1 (el) | Χρηση ενος παραγοντα τροποποιησης ορμονων των επινεφριδιων | |
| JP2014518544A5 (ru) | ||
| JP2014193925A5 (ru) | ||
| RU2021107754A (ru) | ТЕТРАГИДРО-1H-ПИРИДО[3,4-b]ИНДОЛЬНЫЕ АНТИЭСТРОГЕННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА | |
| JP2016522266A5 (ru) | ||
| RU2016122731A (ru) | Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых агентов | |
| JP2018504418A5 (ru) | ||
| RU2014127753A (ru) | Ингибиторы пути передачи сигнала notch и их применение при лечении рака | |
| RU2014108045A (ru) | Фармацевтическая композиция для лечения и/или профилактики злокачественной опухоли | |
| RU2014108043A (ru) | Фармацевтическая композиция для лечения и/или профилактики злокачественной опухоли | |
| NZ580009A (en) | Combination therapies comprising quinoxaline inhibitors of pi3k-alpha for use in the treatment of cancer | |
| RU2014108049A (ru) | Фармацевтическая композиция для лечения и/или профилактики злокачественной опухоли | |
| MX2016014574A (es) | El uso de compuestos de tienotriazolodiazepina para el tratamiento de cancer de mama triple-negativo. | |
| RU2013144571A (ru) | Алинзамещенные хиназолины и способы их применения | |
| JP2017510661A5 (ru) | ||
| RU2015121424A (ru) | Комбинированная терапия |