RU2016108987A - Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора - Google Patents
Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора Download PDFInfo
- Publication number
- RU2016108987A RU2016108987A RU2016108987A RU2016108987A RU2016108987A RU 2016108987 A RU2016108987 A RU 2016108987A RU 2016108987 A RU2016108987 A RU 2016108987A RU 2016108987 A RU2016108987 A RU 2016108987A RU 2016108987 A RU2016108987 A RU 2016108987A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- compound according
- substituted
- salt
- tautomer
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D223/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D223/14—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D223/16—Benzazepines; Hydrogenated benzazepines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/4025—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. cromakalim
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
Claims (95)
1. Соединение формулы I:
или его таутомер, энантиомер или соль, где:
Y означает замещенный арил, гетероарил или замещенный гетероарил, где указанный замещенный арил или замещенный гетероарил замещен одной или более группами, независимо выбираемыми из CN, OH, -C(=O)R9, галогена и -CH=CHC(=O)R9;
R9 выбирают из алкила, OR15 и NR10R11;
R15 выбирают из H, алкила и -CH2O(алкил),
каждый из R10 и R11 независимо означает алкил, где указанный алкил необязательно замещен -OH, или R10 и R11, вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, где указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или более -OH;
R2 выбирают из OR14 и NR6R7;
каждый из R6 и R7 независимо выбирают из H, алкила, циклоалкила, гетероцикла или бензила, где указанные алкил, циклоалкил или бензил необязательно замещены одной или более группами, независимо выбираемыми из -F, -OR8, -NR12SO2R13, -C(=O)NR12R13, или R6 и R7, вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, где, кроме того, указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или более -OH;
R8 выбирают из водорода и алкила, и
каждый из R12, R13 и R14 независимо выбирают из H и алкила, где указанный алкил необязательно замещен -OH;
при условии, что
или
b) когда Y означает арил, замещенный -C(=O)R9 и R9=NR10R11, и R10 и R11, вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют незамещенный пирролидиновый цикл, то R2 не является -OEt или -N(пропил)2.
2. Соединение по п.1, имеющее формулу II:
или его таутомер, энантиомер или соль, где W означает H или -OH; Z означает H или -OH; n равно 1 или 2,
при условии, что когда W и Z оба означают H и n равно 1, то R2 не является -OEt или -N(пропил)2.
3. Соединение по п.1, имеющее формулу III:
или его таутомер, энантиомер или соль, где
T означает CH, CZ или N;
U означает CH, CZ или N;
V означает CH, CZ или N;
X означает CH, CZ или N;
W означает CH, CZ или N;
Z выбирают из галогена, -CN, -CONR16R17, -COOR18, -CH=CHCOOR18 и -OR19; и
каждый из R16, R17, R18 и R19 независимо выбирают из H, алкила и -CH2O(алкил).
4. Соединение по п.1, имеющее формулу IV:
или его таутомер, энантиомер или соль.
5. Соединение по п.1, имеющее формулу V:
или его таутомер, энантиомер или соль, где U означает N или CZ, и Z означает галоген.
6. Соединение по п.1, имеющее формулу VI:
или его таутомер, энантиомер или соль, где
J независимо выбирают из галогена, -C(=O)R9 и -CH=CHC(=O)R9;
p выбирают из 1, 2 и 3;
7. Соединение по п.1, имеющее формулу VII:
или его таутомер, энантиомер или соль, где:
Y означает замещенный арил или замещенный гетероарил, где указанные арил или гетероарил замещены одной или более группами, независимо выбираемыми из -C(=O)R9, галогена и -CH=CHC(=O)R9;
R9 выбирают из алкила, OR15 и NR10R11;
R15 выбирают из H, алкила и -CH2O(алкил);
каждый из R10 и R11 независимо означает алкил, где указанный алкил необязательно замещен -OH, или R10 и R11, вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, где указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или более -OH; и
каждый из R6 и R7 независимо выбирают из H, алкила или алкенила, где указанные алкил или алкенил необязательно замещены одной или более группами, независимо выбираемыми из -F или -OH;
при условии, что когда Y означает арил, замещенный -C(=O)R9, и R9=NR10R11, и R10 и R11, вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют незамещенный пирролидиновый цикл, то R6 и R7 оба не являются пропилом.
8. Соединение по п.7, где:
Y означает замещенный арил или замещенный гетероарил, где указанные арил или гетероарил замещены одной или более группами, независимо выбираемыми из -C(=O)R9, галогена и -CH=CHC(=O)R9;
R9 означает OR15;
R15 выбирают из H, алкила и -CH2O(алкил); и
каждый из R6 и R7 независимо выбирают из H, алкила или алкенила, где указанные алкил или алкенил необязательно замещены одной или более группами, независимо выбираемыми из -F или -OH.
9. Соединение по п.7, где:
Y означает замещенный арил, где указанный арил замещен -C(=O)R9;
R9 выбирают из алкила, OR15 и NR10R11;
R15 выбирают из H, алкила и -CH2O(алкил);
R10 и R11, вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, где указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или более -OH; и
каждый из R6 и R7 независимо выбирают из H, алкила или алкенила, где указанные алкил или алкенил необязательно замещены одной или более группами, независимо выбираемыми из -F или -OH;
при условии, что когда R9=NR10R11, и R10 и R11, вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют незамещенный пирролидиновый цикл, то R6 и R7 не могут оба означать пропил.
10. Соединение по п.7, имеющее формулу VIIa:
или его таутомер, энантиомер или соль, где:
v равно 0, 1 или 2;
R6 выбирают из H, аллила, проп-1-енила и пропила, где указанный пропил необязательно замещен одним или более -OH;
R7 выбирают из аллила, проп-1-енила и пропила, где указанный пропил необязательно замещен одним или более -OH;
при условии, что когда v равно 0, то R6 и R7 не могут оба означать пропил.
11. Соединение по п.1, выбираемое из группы, состоящей из:
и его таутомеры, энантиомеры и соли.
12. Соединение по п.11, выбираемое из группы, состоящей из:
и его таутомеры, энантиомеры и соли.
13. Соединение по п.11, выбираемое из группы, состоящей из:
и его таутомеры, энантиомеры и соли.
14. Соединение по п.11, выбираемое из группы, состоящей из:
и его таутомеры, энантиомеры и соли.
15. Соединение по п.1, где соль является фармацевтически приемлемой солью.
16. Набор для лечения TLR7- и/или TLR8-опосредованного состояния, содержащий:
a) фармацевтическую композицию, включающую соединение по п.1 или его таутомер, энантиомер или соль; и
b) необязательно, инструкции по применению.
17. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1, или его таутомер, энантиомер или соль, вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
18. Способ лечения TLR7- и/или TLR8-опосредованного состояния, включающий введение нуждающемуся в такой терапии пациенту эффективного количества соединения по п.1 или его таутомера, энантиомера или соли.
19. Способ модуляции иммунной системы пациента, включающий введение нуждающемуся в такой терапии пациенту эффективного количества соединения по п.1 или его таутомера, энантиомера или соли.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US23497109P | 2009-08-18 | 2009-08-18 | |
US61/234,971 | 2009-08-18 |
Related Parent Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2012110246/04A Division RU2580320C2 (ru) | 2009-08-18 | 2010-08-18 | Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2016108987A3 RU2016108987A3 (ru) | 2018-11-26 |
RU2016108987A true RU2016108987A (ru) | 2018-11-26 |
Family
ID=43607579
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2016108987A RU2016108987A (ru) | 2009-08-18 | 2010-08-18 | Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора |
RU2012110246/04A RU2580320C2 (ru) | 2009-08-18 | 2010-08-18 | Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора |
Family Applications After (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2012110246/04A RU2580320C2 (ru) | 2009-08-18 | 2010-08-18 | Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора |
Country Status (16)
Country | Link |
---|---|
US (3) | US8524702B2 (ru) |
EP (2) | EP3159337A3 (ru) |
JP (2) | JP5756805B2 (ru) |
CN (2) | CN105669552A (ru) |
AU (2) | AU2010284241B2 (ru) |
BR (1) | BR112012003703A2 (ru) |
CA (1) | CA2771484C (ru) |
DK (1) | DK2467380T3 (ru) |
ES (1) | ES2617676T3 (ru) |
HR (1) | HRP20170268T1 (ru) |
HU (1) | HUE031797T2 (ru) |
IL (2) | IL218155A (ru) |
PL (1) | PL2467380T3 (ru) |
PT (1) | PT2467380T (ru) |
RU (2) | RU2016108987A (ru) |
WO (1) | WO2011022509A2 (ru) |
Families Citing this family (138)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
TW201402124A (zh) * | 2005-08-19 | 2014-01-16 | Array Biopharma Inc | 作為類鐸受體(toll-like receptor)調節劑之8-經取代苯并氮雜呯 |
TWI382019B (zh) * | 2005-08-19 | 2013-01-11 | Array Biopharma Inc | 作為類鐸受體(toll-like receptor)調節劑之胺基二氮雜呯 |
ES2545275T3 (es) * | 2008-11-06 | 2015-09-09 | Ventirx Pharmaceuticals, Inc. | Métodos de síntesis de derivados de benzazepinas |
KR101787309B1 (ko) | 2008-12-09 | 2017-10-18 | 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 | 톨-유사 수용체의 조절제 |
HUE032626T2 (en) | 2009-08-18 | 2017-10-30 | Ventirx Pharmaceuticals Inc | Toll receptor modulator substituted benzoazepines |
CN105669552A (zh) * | 2009-08-18 | 2016-06-15 | 文蒂雷克斯药品公司 | 作为toll样受体调节剂的取代的苯并氮杂* |
HUE032036T2 (en) | 2011-01-12 | 2017-08-28 | Ventirx Pharmaceuticals Inc | Toll-type receptor modulator substituted benzodiazepines |
KR102154186B1 (ko) * | 2013-12-03 | 2020-09-10 | 삼성전자 주식회사 | 테스트 효율성을 향상한 타이밍 콘트롤러, 소스 드라이버, 디스플레이 구동회로 및 디스플레이 구동회로의 동작방법 |
US10308938B2 (en) * | 2014-06-20 | 2019-06-04 | Yale University | Compositions and methods to activate or inhibit toll-like receptor signaling |
US11116774B2 (en) | 2014-07-11 | 2021-09-14 | Gilead Sciences, Inc. | Modulators of toll-like receptors for the treatment of HIV |
EA201790369A1 (ru) | 2014-09-16 | 2017-10-31 | Джилид Сайэнс, Инк. | Твердые формы модулятора толл-подобного рецептора |
CN107148417B (zh) * | 2014-12-18 | 2020-09-08 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 苯并氮杂*磺酰胺化合物 |
MD3097102T2 (ro) | 2015-03-04 | 2018-02-28 | Gilead Sciences Inc | Compuşi de 4,6-diamino-pirido[3,2-D]pirimidină modulatori ai receptorilor de tip Toll |
CN107295798B (zh) * | 2015-03-06 | 2020-10-30 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 苯并氮杂*二甲酰胺化合物 |
US20210292327A1 (en) | 2015-08-26 | 2021-09-23 | Gilead Sciences, Inc. | Deuterated toll-like receptor modulators |
MA42818A (fr) | 2015-09-15 | 2018-07-25 | Gilead Sciences Inc | Modulateurs de récepteurs de type toll pour le traitement du vih |
WO2017046112A1 (en) * | 2015-09-17 | 2017-03-23 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Sulfinylphenyl or sulfonimidoylphenyl benzazepines |
SG11201804787UA (en) | 2015-12-15 | 2018-07-30 | Gilead Sciences Inc | Human immunodeficiency virus neutralizing antibodies |
HRP20220577T1 (hr) | 2016-05-06 | 2022-06-24 | Shanghai De Novo Pharmatech Co., Ltd. | Derivat benzazepina, metoda pripreme, farmaceutski sastav i njegova upotreba |
CN109153648B (zh) * | 2016-05-23 | 2022-07-22 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 具有叔酰胺官能团的苯并氮杂卓二甲酰胺化合物 |
JP7022702B2 (ja) * | 2016-05-23 | 2022-02-18 | エフ・ホフマン-ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト | 第二級アミド基を有するベンズアゼピンジカルボキサミド化合物 |
MX2018014377A (es) | 2016-05-27 | 2019-03-14 | Gilead Sciences Inc | Metodos para tratar infecciones por virus de hepatitis b usando inhibidores de proteina no estructural 5a (ns5a), proteina no estructural 5b (ns5b) o proteina no estructural 3 (ns3). |
BR102017010009A2 (pt) | 2016-05-27 | 2017-12-12 | Gilead Sciences, Inc. | Compounds for the treatment of hepatitis b virus infection |
EP3468963B1 (en) * | 2016-06-12 | 2021-10-27 | F. Hoffmann-La Roche AG | Dihydropyrimidinyl benzazepine carboxamide compounds |
CN115317603A (zh) | 2016-07-07 | 2022-11-11 | 小利兰·斯坦福大学托管委员会 | 抗体佐剂缀合物 |
JOP20190024A1 (ar) | 2016-08-26 | 2019-02-19 | Gilead Sciences Inc | مركبات بيروليزين بها استبدال واستخداماتها |
WO2018045150A1 (en) | 2016-09-02 | 2018-03-08 | Gilead Sciences, Inc. | 4,6-diamino-pyrido[3,2-d]pyrimidine derivaties as toll like receptor modulators |
PT3507276T (pt) | 2016-09-02 | 2022-01-11 | Gilead Sciences Inc | Compostos moduladores do recetor de tipo toll |
BR112019004597A2 (pt) * | 2016-09-09 | 2019-06-11 | Novartis Ag | compostos e composições como inibidores de receptores endossomais do tipo toll |
IL265921B1 (en) | 2016-10-14 | 2024-01-01 | Prec Biosciences Inc | Transgenic meganonucleases specific for recognition sequences in the hepatitis B virus genome |
EA037488B1 (ru) * | 2017-01-24 | 2021-04-02 | Шанхай Де Ново Фарматек Ко., Лтд. | Производное бензазепина, способ получения, фармацевтическая композиция и его применение |
AR110768A1 (es) | 2017-01-31 | 2019-05-02 | Gilead Sciences Inc | Formas cristalinas de tenofovir alafenamida |
JOP20180008A1 (ar) | 2017-02-02 | 2019-01-30 | Gilead Sciences Inc | مركبات لعلاج إصابة بعدوى فيروس الالتهاب الكبدي b |
WO2018170179A1 (en) | 2017-03-15 | 2018-09-20 | Silverback Therapeutics, Inc. | Benzazepine compounds, conjugates, and uses thereof |
JOP20180040A1 (ar) | 2017-04-20 | 2019-01-30 | Gilead Sciences Inc | مثبطات pd-1/pd-l1 |
TW202024061A (zh) | 2017-08-17 | 2020-07-01 | 美商基利科學股份有限公司 | Hiv蛋白質膜抑制劑之固體形式 |
AR112412A1 (es) | 2017-08-17 | 2019-10-23 | Gilead Sciences Inc | Formas de sal de colina de un inhibidor de la cápside del vih |
KR20200043439A (ko) | 2017-08-22 | 2020-04-27 | 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 | 치료 헤테로시클릭 화합물 |
CN109694351B (zh) * | 2017-10-23 | 2020-07-28 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 苯并氮杂*衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 |
WO2019084060A1 (en) | 2017-10-24 | 2019-05-02 | Silverback Therapeutics, Inc. | CONJUGATES AND METHODS OF USE FOR THE SELECTIVE DELIVERY OF IMMUNOMODULATORY AGENTS |
AU2018385693A1 (en) | 2017-12-15 | 2020-06-18 | Silverback Therapeutics, Inc. | Antibody construct-drug conjugate for the treatment of hepatitis |
US10966999B2 (en) | 2017-12-20 | 2021-04-06 | Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. | 3′3′ cyclic dinucleotides with phosphonate bond activating the sting adaptor protein |
AU2018392212B9 (en) | 2017-12-20 | 2021-03-18 | Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. | 2'3' cyclic dinucleotides with phosphonate bond activating the STING adaptor protein |
UA126458C2 (uk) | 2018-02-13 | 2022-10-05 | Гіліад Сайєнсіз, Інк. | Інгібітори pd-1/pd-l1 |
KR102587510B1 (ko) | 2018-02-15 | 2023-10-11 | 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 | 피리딘 유도체 및 hiv 감염을 치료하기 위한 그의 용도 |
WO2019161280A1 (en) | 2018-02-16 | 2019-08-22 | Gilead Sciences, Inc. | Methods and intermediates for preparing a therapeutic compound useful in the treatment of retroviridae viral infection |
EP3759109B1 (en) | 2018-02-26 | 2023-08-30 | Gilead Sciences, Inc. | Substituted pyrrolizine compounds as hbv replication inhibitors |
US10870691B2 (en) | 2018-04-05 | 2020-12-22 | Gilead Sciences, Inc. | Antibodies and fragments thereof that bind hepatitis B virus protein X |
TWI818007B (zh) | 2018-04-06 | 2023-10-11 | 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 | 2'3'-環二核苷酸 |
WO2019193543A1 (en) | 2018-04-06 | 2019-10-10 | Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. | 3'3'-cyclic dinucleotides |
TW202005654A (zh) | 2018-04-06 | 2020-02-01 | 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 | 2,2,─環二核苷酸 |
US11142750B2 (en) | 2018-04-12 | 2021-10-12 | Precision Biosciences, Inc. | Optimized engineered meganucleases having specificity for a recognition sequence in the Hepatitis B virus genome |
JP7242702B2 (ja) | 2018-04-19 | 2023-03-20 | ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド | Pd-1/pd-l1阻害剤 |
TW202014193A (zh) | 2018-05-03 | 2020-04-16 | 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 | 包含碳環核苷酸之2’3’-環二核苷酸 |
SG11202012043RA (en) | 2018-07-03 | 2021-01-28 | Gilead Sciences Inc | Antibodies that target hiv gp120 and methods of use |
AU2019297362B2 (en) | 2018-07-06 | 2022-05-26 | Gilead Sciences, Inc. | Therapeutic heterocyclic compounds |
CN112384283B (zh) | 2018-07-06 | 2023-08-15 | 吉利德科学公司 | 治疗性的杂环化合物 |
TWI732245B (zh) | 2018-07-13 | 2021-07-01 | 美商基利科學股份有限公司 | Pd‐1/pd‐l1抑制劑 |
CA3216031A1 (en) | 2018-07-16 | 2020-01-23 | Gilead Sciences, Inc. | Capsid inhibitors for the treatment of hiv |
WO2020028097A1 (en) | 2018-08-01 | 2020-02-06 | Gilead Sciences, Inc. | Solid forms of (r)-11-(methoxymethyl)-12-(3-methoxypropoxy)-3,3-dimethyl-8-0x0-2,3,8,13b-tetrahydro-1h-pyrido[2,1-a]pyrrolo[1,2-c] phthalazine-7-c arboxylic acid |
SG11202101980VA (en) | 2018-09-12 | 2021-03-30 | Silverback Therapeutics Inc | Methods and composition for the treatment of disease with immune stimulatory conjugates |
EP3849971A2 (en) * | 2018-09-12 | 2021-07-21 | Silverback Therapeutics, Inc. | Substituted benzazepine compounds, conjugates, and uses thereof |
WO2020072656A1 (en) | 2018-10-03 | 2020-04-09 | Gilead Sciences, Inc. | Imidozopyrimidine derivatives |
WO2020086556A1 (en) | 2018-10-24 | 2020-04-30 | Gilead Sciences, Inc. | Pd-1/pd-l1 inhibitors |
EP3873608A1 (en) | 2018-10-31 | 2021-09-08 | Gilead Sciences, Inc. | Substituted 6-azabenzimidazole compounds having hpk1 inhibitory activity |
CA3117556A1 (en) | 2018-10-31 | 2020-05-07 | Gilead Sciences, Inc. | Substituted 6-azabenzimidazole compounds as hpk1 inhibitors |
WO2020162705A1 (ko) | 2019-02-08 | 2020-08-13 | 성균관대학교산학협력단 | 톨-유사 수용체 7 또는 8 작용자와 콜레스테롤의 결합체 및 그 용도 |
WO2020176510A1 (en) | 2019-02-25 | 2020-09-03 | Gilead Sciences, Inc. | Protein kinase c agonists |
WO2020176505A1 (en) | 2019-02-25 | 2020-09-03 | Gilead Sciences, Inc. | Protein kinase c agonists |
JP7350872B2 (ja) | 2019-03-07 | 2023-09-26 | インスティチュート オブ オーガニック ケミストリー アンド バイオケミストリー エーエスシーアール,ヴイ.ヴイ.アイ. | 3’3’-環状ジヌクレオチドおよびそのプロドラッグ |
WO2020178768A1 (en) | 2019-03-07 | 2020-09-10 | Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. | 3'3'-cyclic dinucleotide analogue comprising a cyclopentanyl modified nucleotide as sting modulator |
CN113543851A (zh) | 2019-03-07 | 2021-10-22 | 捷克共和国有机化学与生物化学研究所 | 2’3’-环二核苷酸及其前药 |
WO2020190725A1 (en) | 2019-03-15 | 2020-09-24 | Bolt Biotherapeutics, Inc. | Immunoconjugates targeting her2 |
TW202210480A (zh) | 2019-04-17 | 2022-03-16 | 美商基利科學股份有限公司 | 類鐸受體調節劑之固體形式 |
TWI751517B (zh) | 2019-04-17 | 2022-01-01 | 美商基利科學股份有限公司 | 類鐸受體調節劑之固體形式 |
TWI762925B (zh) | 2019-05-21 | 2022-05-01 | 美商基利科學股份有限公司 | 鑑別對使用gp120 v3聚醣導向之抗體的治療敏感之hiv病患的方法 |
TWI826690B (zh) | 2019-05-23 | 2023-12-21 | 美商基利科學股份有限公司 | 經取代之烯吲哚酮化物及其用途 |
US20220305115A1 (en) | 2019-06-18 | 2022-09-29 | Janssen Sciences Ireland Unlimited Company | Combination of hepatitis b virus (hbv) vaccines and pyridopyrimidine derivatives |
WO2020257407A1 (en) | 2019-06-19 | 2020-12-24 | Silverback Therapeutics, Inc. | Anti-mesothelin antibodies and immunoconjugates thereof |
EP3990476A1 (en) | 2019-06-25 | 2022-05-04 | Gilead Sciences, Inc. | Flt3l-fc fusion proteins and methods of use |
US11795210B2 (en) | 2019-07-16 | 2023-10-24 | Gilead Sciences, Inc. | HIV vaccines and methods of making and using |
US20220257619A1 (en) | 2019-07-18 | 2022-08-18 | Gilead Sciences, Inc. | Long-acting formulations of tenofovir alafenamide |
MX2022001719A (es) | 2019-08-15 | 2022-03-11 | Silverback Therapeutics Inc | Formulaciones de conjugados de benzazepina y usos de las mismas. |
WO2021034804A1 (en) | 2019-08-19 | 2021-02-25 | Gilead Sciences, Inc. | Pharmaceutical formulations of tenofovir alafenamide |
CN114555799A (zh) | 2019-09-30 | 2022-05-27 | 吉利德科学公司 | Hbv疫苗和治疗hbv的方法 |
AU2020358726A1 (en) | 2019-10-01 | 2022-04-07 | Silverback Therapeutics, Inc. | Combination therapy with immune stimulatory conjugates |
EP4045083B1 (en) | 2019-10-18 | 2024-01-10 | Forty Seven, Inc. | Combination therapies for treating myelodysplastic syndromes and acute myeloid leukemia |
CA3153636A1 (en) | 2019-10-31 | 2021-05-06 | Forty Seven, Inc. | Anti-cd47 and anti-cd20 based treatment of blood cancer |
TWI778443B (zh) | 2019-11-12 | 2022-09-21 | 美商基利科學股份有限公司 | Mcl1抑制劑 |
KR20220106165A (ko) | 2019-11-26 | 2022-07-28 | 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 | Hiv의 예방을 위한 캡시드 억제제 |
EP4069729A1 (en) | 2019-12-06 | 2022-10-12 | Precision BioSciences, Inc. | Optimized engineered meganucleases having specificity for a recognition sequence in the hepatitis b virus genome |
PE20230376A1 (es) | 2019-12-24 | 2023-03-06 | Carna Biosciences Inc | Compuestos moduladores de la diacilglicerol quinasa |
US11692038B2 (en) | 2020-02-14 | 2023-07-04 | Gilead Sciences, Inc. | Antibodies that bind chemokine (C-C motif) receptor 8 (CCR8) |
US11179473B2 (en) | 2020-02-21 | 2021-11-23 | Silverback Therapeutics, Inc. | Nectin-4 antibody conjugates and uses thereof |
CA3170551A1 (en) | 2020-03-02 | 2021-09-10 | Yong Taik Lim | Live-pathogen-mimetic nanoparticles based on pathogen cell wall skeleton, and production method thereof |
EP4121437A1 (en) | 2020-03-20 | 2023-01-25 | Gilead Sciences, Inc. | Prodrugs of 4'-c-substituted-2-halo-2'-deoxyadenosine nucleosides and methods of making and using the same |
US20240043427A1 (en) | 2020-05-01 | 2024-02-08 | Gilead Sciences, Inc. | Cd73 compounds |
WO2021236944A1 (en) | 2020-05-21 | 2021-11-25 | Gilead Sciences, Inc. | Pharmaceutical compositions comprising bictegravir |
EP4172157A1 (en) | 2020-06-25 | 2023-05-03 | Gilead Sciences, Inc. | Capsid inhibitors for the treatment of hiv |
AU2021300362A1 (en) | 2020-07-01 | 2023-02-23 | ARS Pharmaceuticals, Inc. | Anti-ASGR1 antibody conjugates and uses thereof |
EP4194008A1 (en) | 2020-08-04 | 2023-06-14 | Progeneer Inc. | Kinetically acting adjuvant ensemble |
JP2023536954A (ja) | 2020-08-04 | 2023-08-30 | プロジェニア インコーポレイテッド | 活性化部位が一時的に不活性化したトール様受容体7または8作用薬と機能性薬物の結合体およびその用途 |
EP4194006A1 (en) | 2020-08-04 | 2023-06-14 | Progeneer Inc. | Mrna vaccine comprising adjuvant capable of kinetic control |
EP4192474A1 (en) | 2020-08-07 | 2023-06-14 | Gilead Sciences, Inc. | Prodrugs of phosphonamide nucleotide analogues and their pharmaceutical use |
TWI815194B (zh) | 2020-10-22 | 2023-09-11 | 美商基利科學股份有限公司 | 介白素2-Fc融合蛋白及使用方法 |
WO2022103758A1 (en) | 2020-11-11 | 2022-05-19 | Gilead Sciences, Inc. | METHODS OF IDENTIFYING HIV PATIENTS SENSITIVE TO THERAPY WITH gp120 CD4 BINDING SITE-DIRECTED ANTIBODIES |
TW202304524A (zh) | 2021-04-10 | 2023-02-01 | 美商普方生物製藥美國公司 | Folr1結合劑、其結合物及使用方法 |
TW202302145A (zh) | 2021-04-14 | 2023-01-16 | 美商基利科學股份有限公司 | CD47/SIRPα結合及NEDD8活化酶E1調節次單元之共抑制以用於治療癌症 |
EP4326768A1 (en) | 2021-04-23 | 2024-02-28 | Profoundbio Us Co. | Anti-cd70 antibodies, conjugates thereof and methods of using the same |
WO2022241134A1 (en) | 2021-05-13 | 2022-11-17 | Gilead Sciences, Inc. | COMBINATION OF A TLR8 MODULATING COMPOUND AND ANTI-HBV siRNA THERAPEUTICS |
TW202313094A (zh) | 2021-05-18 | 2023-04-01 | 美商基利科學股份有限公司 | 使用FLT3L—Fc融合蛋白之方法 |
EP4359415A1 (en) | 2021-06-23 | 2024-05-01 | Gilead Sciences, Inc. | Diacylglyercol kinase modulating compounds |
CN117377671A (zh) | 2021-06-23 | 2024-01-09 | 吉利德科学公司 | 二酰基甘油激酶调节化合物 |
US11932634B2 (en) | 2021-06-23 | 2024-03-19 | Gilead Sciences, Inc. | Diacylglycerol kinase modulating compounds |
KR20240005901A (ko) | 2021-06-23 | 2024-01-12 | 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 | 디아실글리세롤 키나제 조절 화합물 |
TW202320857A (zh) | 2021-07-06 | 2023-06-01 | 美商普方生物製藥美國公司 | 連接子、藥物連接子及其結合物及其使用方法 |
TW202330504A (zh) | 2021-10-28 | 2023-08-01 | 美商基利科學股份有限公司 | 嗒𠯤—3(2h)—酮衍生物 |
US11919869B2 (en) | 2021-10-29 | 2024-03-05 | Gilead Sciences, Inc. | CD73 compounds |
US20230203071A1 (en) | 2021-12-03 | 2023-06-29 | Zhimin Du | Therapeutic compounds for hiv virus infection |
TW202337439A (zh) | 2021-12-03 | 2023-10-01 | 美商基利科學股份有限公司 | 用於hiv病毒感染之治療性化合物 |
WO2023102523A1 (en) | 2021-12-03 | 2023-06-08 | Gilead Sciences, Inc. | Therapeutic compounds for hiv virus infection |
US20230203202A1 (en) | 2021-12-08 | 2023-06-29 | Dragonfly Therapeutics, Inc. | Proteins binding nkg2d, cd16 and 5t4 |
US20230220106A1 (en) | 2021-12-08 | 2023-07-13 | Dragonfly Therapeutics, Inc. | Antibodies targeting 5t4 and uses thereof |
TW202333737A (zh) * | 2021-12-16 | 2023-09-01 | 大陸商映恩生物製藥(蘇州)有限公司 | Tlr調節劑及其用途 |
WO2023122615A1 (en) | 2021-12-22 | 2023-06-29 | Gilead Sciences, Inc. | Ikaros zinc finger family degraders and uses thereof |
US20240124412A1 (en) | 2021-12-22 | 2024-04-18 | Gilead Sciences, Inc. | Ikaros zinc finger family degraders and uses thereof |
TW202340168A (zh) | 2022-01-28 | 2023-10-16 | 美商基利科學股份有限公司 | Parp7抑制劑 |
WO2023178181A1 (en) | 2022-03-17 | 2023-09-21 | Gilead Sciences, Inc. | Ikaros zinc finger family degraders and uses thereof |
US20230355796A1 (en) | 2022-03-24 | 2023-11-09 | Gilead Sciences, Inc. | Combination therapy for treating trop-2 expressing cancers |
TW202345901A (zh) | 2022-04-05 | 2023-12-01 | 美商基利科學股份有限公司 | 用於治療結腸直腸癌之組合療法 |
TW202400165A (zh) | 2022-04-06 | 2024-01-01 | 美商基利科學股份有限公司 | 橋聯三環胺甲醯基吡啶酮化合物及其用途 |
TW202400138A (zh) | 2022-04-21 | 2024-01-01 | 美商基利科學股份有限公司 | Kras g12d調節化合物 |
WO2024006929A1 (en) | 2022-07-01 | 2024-01-04 | Gilead Sciences, Inc. | Cd73 compounds |
WO2024006982A1 (en) | 2022-07-01 | 2024-01-04 | Gilead Sciences, Inc. | Therapeutic compounds useful for the prophylactic or therapeutic treatment of an hiv virus infection |
WO2024015741A1 (en) | 2022-07-12 | 2024-01-18 | Gilead Sciences, Inc. | Hiv immunogenic polypeptides and vaccines and uses thereof |
US20240083984A1 (en) | 2022-08-26 | 2024-03-14 | Gilead Sciences, Inc. | Dosing and scheduling regimen for broadly neutralizing antibodies |
US20240091351A1 (en) | 2022-09-21 | 2024-03-21 | Gilead Sciences, Inc. | FOCAL IONIZING RADIATION AND CD47/SIRPa DISRUPTION ANTICANCER COMBINATION THERAPY |
WO2024076915A1 (en) | 2022-10-04 | 2024-04-11 | Gilead Sciences, Inc. | 4'-thionucleoside analogues and their pharmaceutical use |
Family Cites Families (30)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3854480A (en) | 1969-04-01 | 1974-12-17 | Alza Corp | Drug-delivery system |
US4002610A (en) | 1975-09-22 | 1977-01-11 | Mcneil Laboratories, Incorporated | 2-Aminobenzodiazepine-5-ones |
GB1600748A (en) * | 1977-05-23 | 1981-10-21 | Sandoz Ltd | Benzazepine derivatives |
US4675189A (en) | 1980-11-18 | 1987-06-23 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Microencapsulation of water soluble active polypeptides |
US4452775A (en) | 1982-12-03 | 1984-06-05 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Cholesterol matrix delivery system for sustained release of macromolecules |
US5075109A (en) | 1986-10-24 | 1991-12-24 | Southern Research Institute | Method of potentiating an immune response |
US5133974A (en) | 1989-05-05 | 1992-07-28 | Kv Pharmaceutical Company | Extended release pharmaceutical formulations |
US5407686A (en) | 1991-11-27 | 1995-04-18 | Sidmak Laboratories, Inc. | Sustained release composition for oral administration of active ingredient |
US5525596A (en) | 1994-10-21 | 1996-06-11 | Merck & Co., Inc. | Absorption enhancer/solubilizer combination for improved bioavailability of a zwitterionic compound |
US5543523A (en) | 1994-11-15 | 1996-08-06 | Regents Of The University Of Minnesota | Method and intermediates for the synthesis of korupensamines |
US5736152A (en) | 1995-10-27 | 1998-04-07 | Atrix Laboratories, Inc. | Non-polymeric sustained release delivery system |
PT825186E (pt) | 1996-08-16 | 2002-08-30 | Pfizer | Derivados de 2-aminobenzazepina e sua utilizacao para o tratamento da imunossupressao |
GB9711643D0 (en) | 1997-06-05 | 1997-07-30 | Janssen Pharmaceutica Nv | Glass thermoplastic systems |
US20020128208A1 (en) * | 2000-12-15 | 2002-09-12 | Snyder James P. | Nonpeptide agonists and antagonists of vasopressin receptors |
WO2003007955A2 (en) | 2001-07-20 | 2003-01-30 | Cancer Research Technology Limited | Biphenyl apurinic/apyrimidinic site endonuclease inhibitors to treat cancer |
US20040213264A1 (en) | 2003-04-25 | 2004-10-28 | Nortel Networks Limited | Service class and destination dominance traffic management |
CA2526455C (en) | 2003-06-26 | 2012-10-09 | Novartis Ag | 5-membered heterocycle-based p38 kinase inhibitors |
WO2005035534A1 (ja) | 2003-10-08 | 2005-04-21 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | 複素ビシクロ環および複素トリシクロ環化合物およびその医薬 |
PE20060598A1 (es) | 2004-09-13 | 2006-08-21 | Ono Pharmaceutical Co | Derivado heterociclo conteniendo nitrogeno como antagonista de quimiocina ccr5 |
TWI382019B (zh) * | 2005-08-19 | 2013-01-11 | Array Biopharma Inc | 作為類鐸受體(toll-like receptor)調節劑之胺基二氮雜呯 |
TW201402124A (zh) * | 2005-08-19 | 2014-01-16 | Array Biopharma Inc | 作為類鐸受體(toll-like receptor)調節劑之8-經取代苯并氮雜呯 |
CA2640672A1 (en) | 2006-02-17 | 2007-08-23 | Pfizer Limited | 3 -deazapurine derivatives as tlr7 modulators |
GB0603684D0 (en) | 2006-02-23 | 2006-04-05 | Novartis Ag | Organic compounds |
EP1849781A1 (en) | 2006-04-28 | 2007-10-31 | Laboratorios del Dr. Esteve S.A. | Substituted 3-Amino-4-hydroxy pyrrolidines compounds, their preparation and use as medicaments |
WO2008005555A1 (en) | 2006-07-07 | 2008-01-10 | Gilead Sciences, Inc. | Modulators of toll-like receptor 7 |
US7727978B2 (en) | 2006-08-24 | 2010-06-01 | Bristol-Myers Squibb Company | Cyclic 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors |
CA2680177A1 (en) | 2007-03-07 | 2008-09-12 | Alantos Pharmaceuticals Holding, Inc. | Metalloprotease inhibitors containing a heterocyclic moiety |
JP5492769B2 (ja) | 2007-06-26 | 2014-05-14 | サノフイ | 縮環されたベンゾイミダゾール及びアザベンゾイミダゾールの位置選択的金属触媒合成 |
CN105669552A (zh) * | 2009-08-18 | 2016-06-15 | 文蒂雷克斯药品公司 | 作为toll样受体调节剂的取代的苯并氮杂* |
HUE032626T2 (en) | 2009-08-18 | 2017-10-30 | Ventirx Pharmaceuticals Inc | Toll receptor modulator substituted benzoazepines |
-
2010
- 2010-08-18 CN CN201510866565.2A patent/CN105669552A/zh active Pending
- 2010-08-18 RU RU2016108987A patent/RU2016108987A/ru unknown
- 2010-08-18 PL PL10810564T patent/PL2467380T3/pl unknown
- 2010-08-18 EP EP16200483.2A patent/EP3159337A3/en not_active Withdrawn
- 2010-08-18 BR BR112012003703-0A patent/BR112012003703A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2010-08-18 DK DK10810564.4T patent/DK2467380T3/en active
- 2010-08-18 HU HUE10810564A patent/HUE031797T2/en unknown
- 2010-08-18 WO PCT/US2010/045935 patent/WO2011022509A2/en active Application Filing
- 2010-08-18 US US12/859,182 patent/US8524702B2/en active Active
- 2010-08-18 ES ES10810564.4T patent/ES2617676T3/es active Active
- 2010-08-18 EP EP10810564.4A patent/EP2467380B1/en active Active
- 2010-08-18 RU RU2012110246/04A patent/RU2580320C2/ru active
- 2010-08-18 CA CA2771484A patent/CA2771484C/en active Active
- 2010-08-18 AU AU2010284241A patent/AU2010284241B2/en not_active Ceased
- 2010-08-18 JP JP2012525676A patent/JP5756805B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2010-08-18 CN CN201080047962.2A patent/CN102781933B/zh active Active
- 2010-08-18 PT PT108105644T patent/PT2467380T/pt unknown
-
2012
- 2012-02-16 IL IL218155A patent/IL218155A/en active IP Right Grant
-
2013
- 2013-09-03 US US14/016,951 patent/US9242964B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2015
- 2015-06-01 JP JP2015111434A patent/JP2015155472A/ja not_active Withdrawn
- 2015-10-13 US US14/881,906 patent/US20160137608A1/en not_active Abandoned
-
2016
- 2016-01-21 IL IL243710A patent/IL243710A/en active IP Right Grant
-
2017
- 2017-02-10 AU AU2017200936A patent/AU2017200936A1/en not_active Abandoned
- 2017-02-20 HR HRP20170268TT patent/HRP20170268T1/hr unknown
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2016108987A (ru) | Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора | |
JP2013502431A5 (ru) | ||
RU2472797C2 (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ 2-[(2-(ФЕНИЛАМИНО)-1Н-ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИН-4-ИЛ)АМИНО]БЕНЗАМИДА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ IGF-1R ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА | |
RU2016125705A (ru) | Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов тoll-подобных рецепторов | |
RU2403251C2 (ru) | Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70 | |
RU2477723C2 (ru) | Ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе | |
RU2016151727A (ru) | Нейроактивные стероиды, композиции и их применения | |
RU2015118647A (ru) | Аминопиримидиновые соединения в качестве ингибиторов содержащих т790м мутантных egfr | |
RU2014141579A (ru) | Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз | |
JP2013502430A5 (ru) | ||
JP2011509309A5 (ru) | ||
RU2015107803A (ru) | Производные дигидроксипиримидинкарбоновой кислоты и их применение в лечении, облегчении или предотвращении вирусного заболевания | |
RU2005122901A (ru) | Производные пиридино [2,3-] пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr | |
RU2015120478A (ru) | Пери-карбинолы | |
RU2010136050A (ru) | 2-аминохинолиновые производные для использования в качестве ингибиторов секретазы (васе) | |
RU2016130932A (ru) | Производные хинолона как ингибиторы рецептора фактора роста фибробластов | |
RU2013138372A (ru) | Производные азетидина, применяемые для лечения метаболических и воспалительных заболеваний | |
RU2008109914A (ru) | Применение производных тиенопиридона в качестве активаторов амфк и фармацевтические композиции, которые их содержат | |
RU2016139352A (ru) | Способ получения [(3-гидроксипиридин-2-карбонил)амино]алкановых кислот, сложных эфиров и амидов | |
RU2008125040A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛ-ИЗОКСАЗОЛ-4-ИЛ-ИМИДАЗО[1.5-a]ПИРИДИНА | |
RU2014115847A (ru) | Пирролопиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли | |
KR940005566A (ko) | 퀴놀린 화합물 | |
JP2009509928A5 (ru) | ||
RU2013108348A (ru) | Конденсированные гетероарилы и их применение | |
AR056892A1 (es) | Derivados de cinolin-3-carboxamida, metodos para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por la modulacion del receptor gabaa |