RU2015139758A - Хиназолины в качестве ингибиторов киназы - Google Patents

Хиназолины в качестве ингибиторов киназы Download PDF

Info

Publication number
RU2015139758A
RU2015139758A RU2015139758A RU2015139758A RU2015139758A RU 2015139758 A RU2015139758 A RU 2015139758A RU 2015139758 A RU2015139758 A RU 2015139758A RU 2015139758 A RU2015139758 A RU 2015139758A RU 2015139758 A RU2015139758 A RU 2015139758A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
disease
disorder
pharmaceutically acceptable
syndrome
sarcoidosis
Prior art date
Application number
RU2015139758A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2662810C2 (ru
Inventor
Линда Н. Касиллас
Адам Кеннет Чарнли
Сяоян Дун
Памела А. Хейл
Майкл П. Демартино
Джон Ф. Мелманн
Original Assignee
Глэксосмитклайн Интеллекчуал Проперти Дивелопмент Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Глэксосмитклайн Интеллекчуал Проперти Дивелопмент Лимитед filed Critical Глэксосмитклайн Интеллекчуал Проперти Дивелопмент Лимитед
Publication of RU2015139758A publication Critical patent/RU2015139758A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2662810C2 publication Critical patent/RU2662810C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4866—Organic macromolecular compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/16—Central respiratory analeptics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings

Claims (14)

1. Соединение, имеющее формулу:
Figure 00000001
или его соль.
2. Соединение, которое представляет собой 6-(трет-бутилсульфонил)-N-(4,5-диметил-1H-пиразол-3-ил)-7-этоксихиназолин-4-амин.
3. Соединение, которое представляет собой 6-(трет-бутилсульфонил)-N-(4,5-диметил-1H-пиразол-3-ил)-7-этоксихиназолин-4-амин или его фармацевтически приемлемую соль.
4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 3 для применения в терапии.
5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 3 для применения в лечении опосредованного киназой RIP2 заболевания или нарушения, где заболевание или нарушение выбрано из увеита, лихорадочного синдрома, связанного с интерлейкин-1-превращающим ферментом, дерматита, острого повреждения легких, сахарного диабета типа 2, артрита, ревматоидного артрита, язвенного колита, болезни Крона, раннего воспалительного заболевания кишечника, имеющего внекишечные проявления воспалительного заболевания кишечника, предотвращения ишемического реперфузионного повреждения трансплантата паренхиматозного органа, неалкогольного стеатогепатита, алкогольного стеатогепатита, аутоиммунного гепатита, астмы, реакции “трансплантат против хозяина”, системной красной волчанки, множественного склероза, саркоидоза, синдрома Блау, раннего саркоидоза, гранулематоза Вегенера и интерстициального заболевания легких.
6. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 5, где заболевание или нарушение выбрано из увеита, лихорадочного синдрома, связанного с интерлейкин-1-превращающим ферментом, синдрома Блау, раннего саркоидоза, язвенного колита, болезни Крона, гранулематоза Вегенера и саркоидоза.
7. Фармацевтическая композиция, содержащая 6-(трет-бутилсульфонил)-N-(4,5-диметил-1H-пиразол-3-ил)-7-этоксихиназолин-4-амин или его фармацевтически приемлемую соль и одно или более фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая 6-(трет-бутилсульфонил)-N-(4,5-диметил-1H-пиразол-3-ил)-7-этоксихиназолин-4-амин и одно или более фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.
9. Способ лечения опосредованного киназой RIP2 заболевания или нарушения, который включает в себя введение терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п. 3 человеку, нуждающемуся в нем, где заболевание или нарушение выбрано из увеита, лихорадочного синдрома, связанного с интерлейкин-1-превращающим ферментом, дерматита, острого повреждения легких, сахарного диабета типа 2, артрита, ревматоидного артрита, язвенного колита, болезни Крона, раннего воспалительного заболевания кишечника, имеющего внекишечные проявления воспалительного заболевания кишечника, предотвращения ишемического реперфузионного повреждения трансплантата паренхиматозного органа, неалкогольного стеатогепатита, алкогольного стеатогепатита, аутоиммунного гепатита, астмы, реакции “трансплантат против хозяина”, системной красной волчанки, множественного склероза, саркоидоза, синдрома Блау, раннего саркоидоза, гранулематоза Вегенера и интерстициального заболевания легких.
10. Способ по п. 9, в котором заболевание или нарушение выбрано из увеита, лихорадочного синдрома, связанного с интерлейкин-1-превращающим ферментом, синдрома Блау, раннего саркоидоза, язвенного колита, болезни Крона, гранулематоза Вегенера и саркоидоза.
11. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п. 3 в производстве медикамента для лечения опосредованного киназой RIP2 заболевания или нарушения, где заболевание или нарушение выбрано из увеита, лихорадочного синдрома, связанного с интерлейкин-1-превращающим ферментом, дерматита, острого повреждения легких, сахарного диабета типа 2, артрита, ревматоидного артрита, язвенного колита, болезни Крона, раннего воспалительного заболевания кишечника, имеющего внекишечные проявления воспалительного заболевания кишечника, предотвращения ишемического реперфузионного повреждения трансплантата паренхиматозного органа, неалкогольного стеатогепатита, алкогольного стеатогепатита, аутоиммунного гепатита, астмы, реакции “трансплантат против хозяина”, системной красной волчанки, множественного склероза, саркоидоза, синдрома Блау, раннего саркоидоза, гранулематоза Вегенера и интерстициального заболевания легких.
12. Применение по п. 11, в котором заболевание или нарушение выбрано из увеита, лихорадочного синдрома, связанного с интерлейкин-1-превращающим ферментом, синдрома Блау, раннего саркоидоза, язвенного колита, болезни Крона, гранулематоза Вегенера и саркоидоза.
RU2015139758A 2013-02-21 2014-02-19 Хиназолины в качестве ингибиторов киназы RU2662810C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361767423P 2013-02-21 2013-02-21
US61/767,423 2013-02-21
PCT/IB2014/059094 WO2014128622A1 (en) 2013-02-21 2014-02-19 Quinazolines as kinase inhibitors

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2015139758A true RU2015139758A (ru) 2017-03-24
RU2662810C2 RU2662810C2 (ru) 2018-07-31

Family

ID=50238430

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015139758A RU2662810C2 (ru) 2013-02-21 2014-02-19 Хиназолины в качестве ингибиторов киназы

Country Status (13)

Country Link
US (1) US9650364B2 (ru)
EP (1) EP2958911B1 (ru)
JP (1) JP6301374B2 (ru)
KR (1) KR20150118152A (ru)
CN (1) CN105143208B (ru)
AR (1) AR094707A1 (ru)
AU (1) AU2014220300B2 (ru)
BR (1) BR112015019624A2 (ru)
CA (1) CA2902132C (ru)
ES (1) ES2654100T3 (ru)
RU (1) RU2662810C2 (ru)
TW (1) TWI630203B (ru)
WO (1) WO2014128622A1 (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR101940340B1 (ko) 2011-03-04 2019-01-18 글락소스미스클라인 인털렉츄얼 프로퍼티 디벨로프먼트 리미티드 키나제 억제제로서의 아미노-퀴놀린
TWI547494B (zh) 2011-08-18 2016-09-01 葛蘭素史克智慧財產發展有限公司 作為激酶抑制劑之胺基喹唑啉類
TW201425307A (zh) 2012-09-13 2014-07-01 Glaxosmithkline Llc 作為激酶抑制劑之胺基－喹啉類
AR092529A1 (es) 2012-09-13 2015-04-22 Glaxosmithkline Llc Compuesto de aminoquinazolina, composicion farmaceutica que lo comprende y uso de dicho compuesto para la preparacion de un medicamento
KR20150118152A (ko) 2013-02-21 2015-10-21 글락소스미스클라인 인털렉츄얼 프로퍼티 디벨로프먼트 리미티드 키나제 억제제로서의 퀴나졸린
GB201506872D0 (en) 2015-04-22 2015-06-03 Ge Oil & Gas Uk Ltd Novel compounds
GB201516243D0 (en) 2015-09-14 2015-10-28 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Novel compounds
AU2017253560B2 (en) * 2016-04-20 2019-03-21 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Conjugates comprising RIPK2 inhibitors
CN112638905A (zh) * 2018-08-28 2021-04-09 南京明德新药研发有限公司 作为rip2激酶抑制剂的喹唑啉类衍生物

Family Cites Families (89)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4916135A (en) 1989-05-08 1990-04-10 Hoechst Roussel Pharmaceuticals Inc. N-heteroaryl-4-quinolinamines
US5710158A (en) 1991-05-10 1998-01-20 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
PT100905A (pt) 1991-09-30 1994-02-28 Eisai Co Ltd Compostos heterociclicos azotados biciclicos contendo aneis de benzeno, ciclo-hexano ou piridina e de pirimidina, piridina ou imidazol substituidos e composicoes farmaceuticas que os contem
AU661533B2 (en) 1992-01-20 1995-07-27 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
GB9510757D0 (en) 1994-09-19 1995-07-19 Wellcome Found Therapeuticaly active compounds
US5747498A (en) 1996-05-28 1998-05-05 Pfizer Inc. Alkynyl and azido-substituted 4-anilinoquinazolines
US6046206A (en) 1995-06-07 2000-04-04 Cell Pathways, Inc. Method of treating a patient having a precancerous lesions with amide quinazoline derivatives
WO1998002434A1 (en) 1996-07-13 1998-01-22 Glaxo Group Limited Fused heterocyclic compounds as protein tyrosine kinase inhibitors
AU3969697A (en) 1996-08-01 1998-02-25 Dow Agrosciences Llc Quinolinium derivatives having fungicidal activity
AU733551B2 (en) 1996-09-25 2001-05-17 Astrazeneca Ab Qinoline derivatives inhibiting the effect of growth factors such as VEGF
UA73073C2 (ru) 1997-04-03 2005-06-15 Уайт Холдінгз Корпорейшн Замещенные 3-циан хинолины
RS49779B (sr) 1998-01-12 2008-06-05 Glaxo Group Limited, Biciklična heteroaromatična jedinjenja kao inhibitori protein tirozin kinaze
JP2002526538A (ja) 1998-10-01 2002-08-20 アストラゼネカ アクチボラグ 化学化合物
GB2345486A (en) 1999-01-11 2000-07-12 Glaxo Group Ltd Heteroaromatic protein tyrosine kinase inhibitors
JP4870304B2 (ja) 1999-09-21 2012-02-08 アストラゼネカ アクチボラグ キナゾリン誘導体およびそれらの医薬品としての使用
JP2003520855A (ja) 2000-01-28 2003-07-08 アストラゼネカ アクチボラグ 化学的化合物
AU3704101A (en) 2000-02-17 2001-08-27 Amgen Inc Kinase inhibitors
US6521618B2 (en) 2000-03-28 2003-02-18 Wyeth 3-cyanoquinolines, 3-cyano-1,6-naphthyridines, and 3-cyano-1,7-naphthyridines as protein kinase inhibitors
US6589758B1 (en) 2000-05-19 2003-07-08 Amgen Inc. Crystal of a kinase-ligand complex and methods of use
WO2002012226A1 (en) 2000-08-09 2002-02-14 Astrazeneca Ab Quinoline derivatives having vegf inhibiting activity
US6548508B2 (en) 2000-10-20 2003-04-15 Pfizer, Inc. Use of PDE V inhibitors for improved fecundity in mammals
GB0104422D0 (en) 2001-02-22 2001-04-11 Glaxo Group Ltd Quinoline derivative
CA2441501C (en) 2001-03-23 2010-09-14 Bayer Corporation Rho-kinase inhibitors
UY27224A1 (es) 2001-03-23 2002-10-31 Bayer Corp Inhibidores de la rho-quinasa
SE0101675D0 (sv) 2001-05-11 2001-05-11 Astrazeneca Ab Novel composition
US7115617B2 (en) 2001-08-22 2006-10-03 Amgen Inc. Amino-substituted pyrimidinyl derivatives and methods of use
WO2003026664A1 (en) 2001-09-26 2003-04-03 Bayer Corporation 2-phenylamino-4- (5-pyrazolylamino) -pyramidine derivatives as kinase inhibitors, in particular, src kinase inhibitors
ES2333702T3 (es) * 2001-12-24 2010-02-26 Astrazeneca Ab Derivados de quinazolina sustituidos que actuan como unhibidores de cinasas aurora.
US7645878B2 (en) 2002-03-22 2010-01-12 Bayer Healthcare Llc Process for preparing quinazoline Rho-kinase inhibitors and intermediates thereof
TWI275390B (en) 2002-04-30 2007-03-11 Wyeth Corp Process for the preparation of 7-substituted-3- quinolinecarbonitriles
AU2003255482A1 (en) * 2002-10-02 2004-04-23 Merck Patent Gmbh Use of 4 amino-quinazolines as anti cancer agents
US7262200B2 (en) 2002-10-25 2007-08-28 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Indazolinone compositions useful as kinase inhibitors
US20040122161A1 (en) 2002-12-21 2004-06-24 Paul Charles W. Hot melt adhesive based on acrylic block copolymers
SI1578755T1 (sl) * 2002-12-24 2007-12-31 Astrazeneca Ab Fosfonooksi kinazolinski derivati in njihova farmacevtska uporaba
CN101074227B (zh) * 2002-12-24 2010-09-29 阿斯利康(瑞典)有限公司 膦酰氧基喹唑啉衍生物及其药物用途
TWI328009B (en) 2003-05-21 2010-08-01 Glaxo Group Ltd Quinoline derivatives as phosphodiesterase inhibitors
JP2007501854A (ja) 2003-05-27 2007-02-01 ファイザー・プロダクツ・インク 受容体型チロシンキナーゼ阻害薬としてのキナゾリン類およびピリド［３，４−ｄ］ピリミジン類
CA2531327A1 (en) 2003-07-03 2005-01-13 Myriad Genetics, Inc. Compounds and therapeutical use thereof
BRPI0414489A8 (pt) 2003-09-16 2019-01-15 Astrazeneca Ab derivado de quinazolina, composição farmacêutica, uso de um derivado de quinazolina, e, processo para a preparação de um derivado de quinazolina
DK2210607T3 (da) 2003-09-26 2011-12-12 Exelixis Inc N-[3-fluor-4-({6-(methyloxy)-7-[(3-morpholin-4-ylpropyl)oxy]quinolin-4-yl}oxy)phenyl]-N'-(4-fluorphenyl)cyclopropan-1,1-dicarboxamid til behandling af kræft
JP4503022B2 (ja) 2003-12-23 2010-07-14 ファイザー・インク 新規キノリン誘導体
WO2005090332A1 (ja) 2004-03-23 2005-09-29 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd 置換キナゾリン又はピリドピリミジン誘導体
US20070299092A1 (en) 2004-05-20 2007-12-27 Wyeth Quinone Substituted Quinazoline and Quinoline Kinase Inhibitors
US7531570B2 (en) 2004-05-27 2009-05-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Treatment of diseases using ICE inhibitors
EP1781293A1 (en) 2004-06-04 2007-05-09 Amphora Discovery Corporation Quinoline- and isoquinoline-based compounds exhibiting atp-utilizing enzyme inhibitory activity, and compositions, and uses thereof
FR2873695A1 (fr) 2004-07-30 2006-02-03 Palumed Sa Molecules hybrides qa ou q est une aminoquinoleine et a est un antibiotique ou un inhibiteur de resistance), leur synthese et leurs utilisations en tant qu'agent antibacterien
AU2005304040B2 (en) * 2004-11-09 2009-04-23 F. Hoffmann-La Roche Ag Aminoquinazolines compounds
MX2007007645A (es) 2004-12-22 2007-08-06 Bayer Schering Pharma Ag Derivado de quinolina, su uso, preparacion y medicamento que lo contiene.
US8258145B2 (en) 2005-01-03 2012-09-04 Myrexis, Inc. Method of treating brain cancer
CA2603748A1 (en) 2005-04-06 2006-10-12 Exelixis, Inc. C-met modulators and methods of use
JO2787B1 (en) 2005-04-27 2014-03-15 امجين إنك, Alternative amide derivatives and methods of use
EP1746096A1 (en) 2005-07-15 2007-01-24 4Sc Ag 2-Arylbenzothiazole analogues and uses thereof in the treatment of cancer
ITMI20052008A1 (it) 2005-10-21 2007-04-22 Ctg Pharma S R L Nuovi antimalarici derivati della 4-aminochinolina
FR2902100A1 (fr) 2006-06-13 2007-12-14 Sanofi Aventis Sa Molecules duales contenant un derive peroxydique, leur synthese et leurs applications en therapeutique
US7511063B2 (en) 2006-08-16 2009-03-31 Schering Corporation High affinity quinoline-based kinase ligands
JP2008063278A (ja) 2006-09-07 2008-03-21 Fujifilm Finechemicals Co Ltd １−ピリジン−４−イル−インドール類の製造方法
AU2007296745B2 (en) 2006-09-11 2011-12-01 Curis, Inc. Quinazoline based EGFR inhibitors
CN101535279B (zh) 2006-09-11 2015-05-20 柯瑞斯公司 含锌结合基的喹唑啉基egfr抑制剂
EP2061772A4 (en) 2006-09-11 2011-06-29 Curis Inc MULTIFUNCTIONAL SMALL MOLECULES AS PROLIFERATION-ACTIVE ACTIVE SUBSTANCES
TW200829555A (en) 2006-11-10 2008-07-16 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US8163923B2 (en) 2007-03-14 2012-04-24 Advenchen Laboratories, Llc Spiro substituted compounds as angiogenesis inhibitors
US8148532B2 (en) 2007-03-14 2012-04-03 Guoqing Paul Chen Spiro substituted compounds as angiogenesis inhibitors
US20080234267A1 (en) 2007-03-20 2008-09-25 Karen Elizabeth Lackey Compounds and Methods of Treatment
WO2008119771A2 (en) 2007-03-30 2008-10-09 Clanotech Ab Quinoline-s-carboxylic acid derivatives as tyrosine kinase inhibitors
MX2009011089A (es) 2007-04-23 2009-10-30 Sanofi Aventis Derivados de quinolina-carboxamida en calidad de antagonistas de p2y12.
PE20090717A1 (es) 2007-05-18 2009-07-18 Smithkline Beecham Corp Derivados de quinolina como inhibidores de la pi3 quinasa
ES2881391T3 (es) 2007-06-01 2021-11-29 Wyeth Llc Tratamiento de leucemia mielógena crónica resistente a imatinib que tiene la mutación 1457T>C en el gen BcrAbl usando el compuesto bosutinib
CN101362719B (zh) 2007-08-06 2012-04-18 北京师范大学 喹啉类衍生物以及包含其的组合物
US7939546B2 (en) 2007-10-12 2011-05-10 Supergen, Inc. Quinoline derivatives for modulating DNA methylation
US7790746B2 (en) 2007-10-12 2010-09-07 Supergen, Inc. Quinoline derivatives for modulating DNA methylation
EP2072502A1 (de) 2007-12-20 2009-06-24 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Sulfoximid-substituierte Chinolin- und Chinazolinderivate als Kinase-Inhibitoren
GB0801416D0 (en) 2008-01-25 2008-03-05 Piramed Ltd Pharmaceutical compounds
CA2716851A1 (en) 2008-03-06 2009-09-11 Genentech, Inc. Combination therapy with c-met and egfr antagonists
CA2739302A1 (en) 2008-10-17 2010-04-22 Brendan C. Bender Treatment method
DE102008062566A1 (de) 2008-12-16 2010-06-17 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Aminosäureester-Prodrugs und ihre Verwendung
PH12012500097A1 (en) 2009-07-21 2011-01-27 Shanghai Inst Organic Chem Potent small molecule inhibitors of autophagy, and methods of use thereof
WO2011112588A2 (en) 2010-03-08 2011-09-15 Case Western Reserve University Compositions and methods for treating inflammatory disorders
WO2011120026A1 (en) 2010-03-26 2011-09-29 Glaxo Group Limited Pyrazolyl-pyrimidines as kinase inhibitors
WO2011120025A1 (en) 2010-03-26 2011-09-29 Glaxo Group Limited Indazolyl-pyrimidines as kinase inhibitors
JP2013523766A (ja) 2010-03-31 2013-06-17 グラクソ グループ リミテッド キナーゼ阻害剤としてのイミダゾリル‐イミダゾール
JP2013526484A (ja) 2010-05-07 2013-06-24 グラクソ グループ リミテッド キナーゼ阻害剤としてのアミノ‐キノリン
UY33549A (es) 2010-08-10 2012-01-31 Glaxo Group Ltd Quinolil aminas como agentes inhibidores de las quinasas
US8609672B2 (en) * 2010-08-27 2013-12-17 University Of The Pacific Piperazinylpyrimidine analogues as protein kinase inhibitors
KR101546693B1 (ko) 2011-02-28 2015-08-24 칼리토르 사이언시즈, 엘엘씨 치환된 퀴놀린 화합물 및 그 사용 방법
KR101940340B1 (ko) 2011-03-04 2019-01-18 글락소스미스클라인 인털렉츄얼 프로퍼티 디벨로프먼트 리미티드 키나제 억제제로서의 아미노-퀴놀린
TWI547494B (zh) 2011-08-18 2016-09-01 葛蘭素史克智慧財產發展有限公司 作為激酶抑制劑之胺基喹唑啉類
TW201425307A (zh) 2012-09-13 2014-07-01 Glaxosmithkline Llc 作為激酶抑制劑之胺基－喹啉類
AR092529A1 (es) 2012-09-13 2015-04-22 Glaxosmithkline Llc Compuesto de aminoquinazolina, composicion farmaceutica que lo comprende y uso de dicho compuesto para la preparacion de un medicamento
KR20150118152A (ko) 2013-02-21 2015-10-21 글락소스미스클라인 인털렉츄얼 프로퍼티 디벨로프먼트 리미티드 키나제 억제제로서의 퀴나졸린

Also Published As

Publication number Publication date
AU2014220300A1 (en) 2015-08-06
AU2014220300B2 (en) 2016-10-13
ES2654100T3 (es) 2018-02-12
AR094707A1 (es) 2015-08-19
WO2014128622A1 (en) 2014-08-28
CN105143208B (zh) 2017-09-26
CA2902132A1 (en) 2014-08-28
RU2662810C2 (ru) 2018-07-31
TWI630203B (zh) 2018-07-21
CA2902132C (en) 2020-09-22
EP2958911A1 (en) 2015-12-30
BR112015019624A2 (pt) 2017-07-18
CN105143208A (zh) 2015-12-09
US20150361069A1 (en) 2015-12-17
EP2958911B1 (en) 2017-10-18
KR20150118152A (ko) 2015-10-21
US9650364B2 (en) 2017-05-16
TW201444824A (zh) 2014-12-01
JP2016509051A (ja) 2016-03-24
JP6301374B2 (ja) 2018-03-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015139758A (ru) Хиназолины в качестве ингибиторов киназы
JP2016509051A5 (ru)
HRP20200836T1 (hr) Liječenje bolesti povezanih s imunitetom i upalnih bolesti
RU2018142605A (ru) Селективный ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы-гамма
JP2016535795A5 (ru)
RU2016141569A (ru) Комбинации
MA35156B1 (fr) 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-méthylpipérazin-1-yl)-1h-benzimidazol-2-yl]-1h-quinoléin-2-one destinée à être utilisée dans le traitement du carcinome adénoïde kystique
JP2015522573A5 (ru)
JP2010222367A5 (ru)
JP2016510326A5 (ru)
PH12018500261A1 (en) Azole benzene derivative
SI2895174T1 (en) The prodrugs of the amino quinazoline kinase inhibitor
HRP20211107T1 (hr) Mimetici obrambenih proteina domaćina, namijenjeni profilaksi i/ili liječenju upalnih bolesti gastrointestinalnog sustava
JP2016512227A5 (ru)
JP2016512817A5 (ru)
EA201070783A1 (ru) 1,2,4-оксадизольные соединения для лечения аутоиммунных заболеваний
JP2018532806A5 (ru)
JP2015537009A5 (ru)
JP2017530163A5 (ru)
RU2020102709A (ru) КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ ИНГИБИТОРАМИ С-С ХЕМОКИНОВОГО РЕЦЕПТОРА 9 (CCR9) И АНТИТЕЛАМИ, БЛОКИРУЮЩИМИ α4β7-ИНТЕГРИН
RU2016132762A (ru) Фармацевтические композиции, содержащие 15-гэпк, и способы лечения астмы и заболеваний легких с их применением
WO2016048861A3 (en) Heterocyclic compounds and use thereof
WO2012007913A3 (en) Oral administration forms for controlled release of rifampicin or other antibiotics for the treatment of bacterial infections and inflammatory diseases of the gastrointestinal tract
JP2014521710A5 (ru)
JP2016507570A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20200220