RU2008143001A - 5-амидозамещенные пиримидины, ингибирующие вич - Google Patents

5-амидозамещенные пиримидины, ингибирующие вич Download PDF

Info

Publication number
RU2008143001A
RU2008143001A RU2008143001/04A RU2008143001A RU2008143001A RU 2008143001 A RU2008143001 A RU 2008143001A RU 2008143001/04 A RU2008143001/04 A RU 2008143001/04A RU 2008143001 A RU2008143001 A RU 2008143001A RU 2008143001 A RU2008143001 A RU 2008143001A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
cyano
amino
het
alkyloxy
Prior art date
Application number
RU2008143001/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2480464C2 (ru
Inventor
Жером Эмиль Жорж ГИЙЕМОН (FR)
Жером Эмиль Жорж Гийемон
Микаэль ПОГАМ (FR)
Микаэль ПОГАМ
Бруно Франсуа Мари ДЕЛЕ (FR)
Бруно Франсуа Мари ДЕЛЕ
Original Assignee
Тиботек Фармасьютикалз Лтд. (Ie)
Тиботек Фармасьютикалз Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Тиботек Фармасьютикалз Лтд. (Ie), Тиботек Фармасьютикалз Лтд. filed Critical Тиботек Фармасьютикалз Лтд. (Ie)
Publication of RU2008143001A publication Critical patent/RU2008143001A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2480464C2 publication Critical patent/RU2480464C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/48—Two nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Abstract

1. Соединение формулы ! ! или его стереохимически изомерная форма, или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль, или его фармацевтически приемлемый гидрат или сольват, или его N-оксид, ! где каждый R1 независимо обозначает атом водорода; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; C1-6aлкил; C1-6aлкилоксикарбонил; ! R2, R3, R7 и R8 обозначают независимо атом водорода; гидрокси; галоген; C3-7циклоалкил; C1-6aлкилокси; карбоксил; C1-6aлкилоксикарбонил; циано; нитро; амино; моно- или ди(C1-6aлкил)амино; полигалогенC1-6aлкил; полигалогенC1-6aлкиолокси; -C(=О)R10; C1-6aлкил, необязательно замещенный галогеном, циано или -C(=О)R10; C2-6aлкенил, необязательно замещенный галогеном, циано или -C(=О)R10; C2-6aлкинил, необязательно замещенный галогеном, циано или -C(=О)R10; ! R4 и R9 независимо обозначают гидрокси; галоген; C3-7циклоалкил; C1-6aлкиолокси; карбоксил; C1-6aлкилоксикарбонил; формил; циано; нитро; амино; моно- или ди(C1-6aлкил)амино; полигалогенC1-6aлкил; полигалогенC1-6aлкилокси; -C(=О)R10; -S(=О)rR10; -NH-S(=О)rR10; -NHC(=О)H; -C(=О)NHNH2; -NHC(=О)R10; Het; -Y-Het; C1-12aлкил, необязательно замещенный галогеном, циано, амино, моно- или ди(C1-6aлкил)амино, -C(=О)-R10, Het или C1-6aлкилокси; C2-12aлкенил, необязательно замещенный галогеном, циано, амино, моно- или ди (C1-6aлкил)амино, -C(=О)-R10, Het или C1-6aлкилокси; C2-12aлкинил, необязательно замещенный галогеном, циано, амино, моно- или ди(C1-6aлкил)амино, -C(=О)-R10, Het или C1-6aлкилокси; ! R5 обозначает C3-7циклоалкил; C1-6aлкилокси; арил; Het; C1-6aлкил, замещенный радикалом, выбранным из гидрокси, C1-6aлкилокси, циано, амино, моно- и ди-C1-6aлкиламино, C1-6aлкилкарбониламино, арила, Het, диоксоланила, необязательно замещенного одним или двумя C1-6aлкильными радикалами, тетрагидрофуранила, пирролидинила, пиперидинила, морфоли�

Claims (10)

1. Соединение формулы
Figure 00000001
или его стереохимически изомерная форма, или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль, или его фармацевтически приемлемый гидрат или сольват, или его N-оксид,
где каждый R1 независимо обозначает атом водорода; арил; формил; C1-6алкилкарбонил; C1-6aлкил; C1-6aлкилоксикарбонил;
R2, R3, R7 и R8 обозначают независимо атом водорода; гидрокси; галоген; C3-7циклоалкил; C1-6aлкилокси; карбоксил; C1-6aлкилоксикарбонил; циано; нитро; амино; моно- или ди(C1-6aлкил)амино; полигалогенC1-6aлкил; полигалогенC1-6aлкиолокси; -C(=О)R10; C1-6aлкил, необязательно замещенный галогеном, циано или -C(=О)R10; C2-6aлкенил, необязательно замещенный галогеном, циано или -C(=О)R10; C2-6aлкинил, необязательно замещенный галогеном, циано или -C(=О)R10;
R4 и R9 независимо обозначают гидрокси; галоген; C3-7циклоалкил; C1-6aлкиолокси; карбоксил; C1-6aлкилоксикарбонил; формил; циано; нитро; амино; моно- или ди(C1-6aлкил)амино; полигалогенC1-6aлкил; полигалогенC1-6aлкилокси; -C(=О)R10; -S(=О)rR10; -NH-S(=О)rR10; -NHC(=О)H; -C(=О)NHNH2; -NHC(=О)R10; Het; -Y-Het; C1-12aлкил, необязательно замещенный галогеном, циано, амино, моно- или ди(C1-6aлкил)амино, -C(=О)-R10, Het или C1-6aлкилокси; C2-12aлкенил, необязательно замещенный галогеном, циано, амино, моно- или ди (C1-6aлкил)амино, -C(=О)-R10, Het или C1-6aлкилокси; C2-12aлкинил, необязательно замещенный галогеном, циано, амино, моно- или ди(C1-6aлкил)амино, -C(=О)-R10, Het или C1-6aлкилокси;
R5 обозначает C3-7циклоалкил; C1-6aлкилокси; арил; Het; C1-6aлкил, замещенный радикалом, выбранным из гидрокси, C1-6aлкилокси, циано, амино, моно- и ди-C1-6aлкиламино, C1-6aлкилкарбониламино, арила, Het, диоксоланила, необязательно замещенного одним или двумя C1-6aлкильными радикалами, тетрагидрофуранила, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила, пиперазинила, пиперазинила, необязательно замещенного C1-6aлкилом или C1-6aлкилкарбонилом, C1-6aлкилоксикарбонила, арилC1-6aлкилоксикарбонила и C3-7циклоалкила; или R5 обозначает C1-6aлкил, замещенный двумя C1-6aлкилокси радикалами;
R6 обозначает атом водорода или C1-6aлкил или
R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидинил; пиперидинил, морфолинил; пиперазинил; пиперазинил, необязательно замещенный C1-6aлкилом или C1-6aлкилкарбонилом;
каждый R10 независимо обозначает C1-6aлкил, амино, моно- или ди(C1-6aлкил)амино или полигалоген-C1-6aлкил;
X обозначает -NR1-, -О-, -C(=О)-, -CH2-, -CHOH-, -S-, -S(=О)r-;
каждый Y независимо обозначает -NR1-, -О-, -C(=О)-, -S-, -S(=О)r;
каждый r независимо равен 1 или 2;
каждый Het независимо обозначает пиридил, тиенил, фуранил, оксазолил, тиазолил, тиадиазолил, оксадиазолил, изоксазолил, изотиазолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, пиразолил, хинолинил, бензотиенил, бензофуранил, бензоксазолил, бензотиазолил, где каждый из них может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями и где каждый из заместителей выбирают независимо из C1-6aлкила, галогена, гидрокси, циано, C1-6aлкилокси, C2-12aлкенила, замещенных галогеном, гидрокси или циано;
каждый арил независимо обозначает фенил или фенил, замещенный одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью заместителями, каждый из которых независимо выбирают из галогена, гидрокси, меркапто, C1-6aлкила, C2-6aлкенила, C2-6aлкинила, гидроксиC1-6aлкила, аминоC1-6aлкила, моно- и ди(C1-6aлкил)аминоC1-6aлкила, C1-6aлкилкарбонила, C3-7циклоалкила, C1-6aлкилокси, фенилC1-6aлкилокси, C1-6aлкилоксикарбонила, аминосульфонила, C1-6aлкилтио, циано, нитро, полигалогенC1-6aлкила, полигалогенC1-6aлкилокси, аминокарбонила, фенила, Het и -Y-Het.
2. Соединение по п.1, которое имеет формулу
Figure 00000002
где Х, R1, R4, R5, R6, R7, R8 и R9 такие, как определено в п.1.
3. Соединение по п.1 или 2, где R1 обозначает атом водорода.
4. Соединение по п.1, где R2, R3, R7 и R8 независимо обозначают атом водорода; гидрокси; галоген; C1-6aлкил; C1-6aлкилокси; циано; амино; моно- или ди(C1-6aлкил)амино; полигалогенC1-6aлкил.
5. Соединение по п.1, где R4 и R9 независимо обозначают циано; C1-6aлкил, замещенный циано; C2-6aлкенил, замещенный циано.
6. Соединение по п.1, где R5 обозначает C3-7циклоалкил; C1-6aлкилокси; арил; Het;
C1-6aлкил, замещенный радикалом, выбранным из гидрокси, C1-6aлкилокси, циано, ди-C1-6aлкиламино, C1-6aлкилкарбониламино, арила, Het, диоксоланила, замещенного двумя C1-6aлкильными радикалами, тетрагидрофуранила, пирролидинила, C1-6aлкилоксикарбонила и C3-7циклоалкила;
R6 обозначает атом водорода или C1-6aлкил или
R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил; пиперазинил, замещенный C1-6aлкилом;
7. Соединение по п.1, где R5 обозначает C3-7циклоалкил; C1-6aлкилокси; C1-6aлкил, замещенный радикалом, выбранным из гидрокси, C1-6aлкилокси, циано, C1-6aлкилкарбониламино, арила, Het, C1-6aлкилоксикарбонила; R6 обозначает атом водорода.
8. Соединение по п.1, где каждый Het независимо обозначает пиридил, тиенил, тиазолил, фуранил, где каждый из них может быть необязательно замещен радикалом, выбранным из C1-6aлкила.
9. Соединение по п.1, где каждый арил независимо может представлять собой фенил, необязательно замещенный C1-6aлкилом, амино, моно- или диC1-6aлкиламино, C1-6aлкилокси, аминосульфонилом, Het, где последний в особенности представляет собой тиадиазолил.
10. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый носитель и в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-9.
RU2008143001/04A 2006-03-30 2007-03-30 5-амидо-замещенные пиримидины, ингибирующие вич RU2480464C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP06112044.0 2006-03-30
EP06112044 2006-03-30
PCT/EP2007/053111 WO2007113254A1 (en) 2006-03-30 2007-03-30 Hiv inhibiting 5-amido substituted pyrimidines

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008143001A true RU2008143001A (ru) 2010-05-10
RU2480464C2 RU2480464C2 (ru) 2013-04-27

Family

ID=36791649

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008143001/04A RU2480464C2 (ru) 2006-03-30 2007-03-30 5-амидо-замещенные пиримидины, ингибирующие вич

Country Status (14)

Country Link
US (2) US8933089B2 (ru)
EP (1) EP2004632B1 (ru)
JP (1) JP5078986B2 (ru)
KR (1) KR20080114741A (ru)
CN (1) CN101405283B (ru)
AU (1) AU2007233737B2 (ru)
BR (1) BRPI0709690B8 (ru)
CA (1) CA2645958C (ru)
DK (1) DK2004632T3 (ru)
ES (1) ES2465666T3 (ru)
IL (1) IL193610A (ru)
MX (1) MX2008012576A (ru)
RU (1) RU2480464C2 (ru)
WO (1) WO2007113254A1 (ru)

Families Citing this family (45)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101027288B (zh) 2004-09-30 2013-04-17 泰博特克药品有限公司 抑制hiv的5-取代嘧啶
TW200626574A (en) 2004-09-30 2006-08-01 Tibotec Pharm Ltd HIV inhibiting 5-heterocyclyl pyrimidines
JP5247154B2 (ja) * 2005-02-18 2013-07-24 テイボテク・フアーマシユーチカルズ Ｈｉｖ阻害性２−（４−シアノフェニルアミノ）ピリミジンオキシド誘導体
EP2004632B1 (en) 2006-03-30 2014-03-12 Janssen R&D Ireland Hiv inhibiting 5-amido substituted pyrimidines
CA2674178C (en) 2006-12-29 2015-11-10 Tibotec Pharmaceuticals Ltd. Hiv inhibiting 6-substituted pyrimidines
AU2007341228B2 (en) 2006-12-29 2013-04-18 Janssen Sciences Ireland Uc HIV inhibiting 5,6-substituted pyrimidines
NZ589315A (en) 2008-04-16 2012-11-30 Portola Pharm Inc 2,6-diamino-pyrimidin-5-yl-carboxamides as Spleen tryosine kinase (syk) or Janus kinase (JAK) inhibitors
US8138339B2 (en) 2008-04-16 2012-03-20 Portola Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of protein kinases
US9273077B2 (en) 2008-05-21 2016-03-01 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Phosphorus derivatives as kinase inhibitors
CA2723961C (en) 2008-05-21 2017-03-21 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Phosphorous derivatives as kinase inhibitors
US11351168B1 (en) 2008-06-27 2022-06-07 Celgene Car Llc 2,4-disubstituted pyrimidines useful as kinase inhibitors
BRPI0914682B8 (pt) 2008-06-27 2021-05-25 Avila Therapeutics Inc compostos de heteroarila e composições compreendendo os referidos compostos
US8338439B2 (en) 2008-06-27 2012-12-25 Celgene Avilomics Research, Inc. 2,4-disubstituted pyrimidines useful as kinase inhibitors
CN102482277B (zh) 2009-05-05 2017-09-19 达纳-法伯癌症研究所有限公司 表皮生长因子受体抑制剂及治疗障碍的方法
EP2571361A4 (en) 2010-05-19 2013-11-13 Univ North Carolina PYRAZOLOPYRIMIDINE COMPOUNDS FOR CANCER TREATMENT
KR20130099040A (ko) 2010-08-10 2013-09-05 셀진 아빌로믹스 리서치, 인코포레이티드 Ｂｔｋ 억제제의 베실레이트 염
JP5956999B2 (ja) 2010-11-01 2016-07-27 セルジーン アヴィロミクス リサーチ， インコーポレイテッド ヘテロアリール化合物およびその使用
BR112013010564B1 (pt) 2010-11-01 2021-09-21 Celgene Car Llc Compostos heterocíclicos e composições compreendendo os mesmos
ES2665013T3 (es) 2010-11-10 2018-04-24 Celgene Car Llc Inhibidores de EGFR selectivos de mutante y usos de los mismos
CN103501612B (zh) 2011-05-04 2017-03-29 阿里亚德医药股份有限公司 抑制表皮生长因子受体导致的癌症中细胞增殖的化合物
CN103958510B (zh) 2011-10-03 2016-10-19 北卡罗来纳大学教堂山分校 用于治疗癌症的吡咯并嘧啶化合物
US9364476B2 (en) 2011-10-28 2016-06-14 Celgene Avilomics Research, Inc. Methods of treating a Bruton's Tyrosine Kinase disease or disorder
IN2014CN04065A (ru) 2011-11-23 2015-09-04 Portola Pharm Inc
EP2825042B1 (en) 2012-03-15 2018-08-01 Celgene CAR LLC Salts of an epidermal growth factor receptor kinase inhibitor
BR112014022789B1 (pt) 2012-03-15 2022-04-19 Celgene Car Llc Formas sólidas de um inibidor de quinase de receptor do fator de crescimento epidérmico, composição farmacêutica e usos do mesmo
WO2013169401A1 (en) 2012-05-05 2013-11-14 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Compounds for inhibiting cell proliferation in egfr-driven cancers
CN104302627A (zh) * 2012-05-22 2015-01-21 北卡罗来纳大学教堂山分校 用于治疗癌症的嘧啶化合物
BR112014031068A2 (pt) 2012-06-12 2017-06-27 Abbvie Inc derivados piridinona e piridazinona
US9562047B2 (en) 2012-10-17 2017-02-07 The University Of North Carolina At Chapel Hill Pyrazolopyrimidine compounds for the treatment of cancer
CA2890935A1 (en) * 2012-11-08 2014-05-15 Bristol-Myers Squibb Company Alkyl amide-substituted pyrimidine compounds useful in the modulation of il-12, il-23 and/or ifn.alpha.
EP2925752A4 (en) 2012-11-27 2016-06-01 Univ North Carolina PYRIMIDINE COMPOUNDS FOR CANCER TREATMENT
WO2014100748A1 (en) 2012-12-21 2014-06-26 Celgene Avilomics Research, Inc. Heteroaryl compounds and uses thereof
US9145387B2 (en) 2013-02-08 2015-09-29 Celgene Avilomics Research, Inc. ERK inhibitors and uses thereof
US9611283B1 (en) 2013-04-10 2017-04-04 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Methods for inhibiting cell proliferation in ALK-driven cancers
US9492471B2 (en) 2013-08-27 2016-11-15 Celgene Avilomics Research, Inc. Methods of treating a disease or disorder associated with Bruton'S Tyrosine Kinase
CN103483272B (zh) * 2013-09-29 2015-10-21 山东大学 间二芳烃-多取代嘧啶类衍生物及其制备方法与应用
US9415049B2 (en) 2013-12-20 2016-08-16 Celgene Avilomics Research, Inc. Heteroaryl compounds and uses thereof
US20150291606A1 (en) 2014-04-11 2015-10-15 The University Of North Carolina At Chapel Hill Mertk-specific pyrrolopyrimidine compounds
JP6578349B2 (ja) 2014-08-11 2019-09-18 アンジオン バイオメディカ コーポレーション チトクロームｐ４５０阻害剤およびその使用
US10005760B2 (en) 2014-08-13 2018-06-26 Celgene Car Llc Forms and compositions of an ERK inhibitor
EP3240778A4 (en) 2014-12-31 2018-07-11 Angion Biomedica Corp. Methods and agents for treating disease
US10709708B2 (en) 2016-03-17 2020-07-14 The University Of North Carolina At Chapel Hill Method of treating cancer with a combination of MER tyrosine kinase inhibitor and an epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor
CN106967047A (zh) * 2017-03-29 2017-07-21 山东大学 一种取代二芳基烟酰胺类衍生物及其制备方法与应用
MX2023006504A (es) * 2020-12-02 2023-06-21 Shenzhen Chipscreen Biosciences Co Ltd Compuesto de hidroxamato, metodo de preparacion del mismo y aplicacion del mismo.
WO2023231996A1 (zh) * 2022-06-01 2023-12-07 深圳微芯生物科技股份有限公司 羟肟酸酯化合物及其盐的结晶形式与制备方法

Family Cites Families (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3459731A (en) 1966-12-16 1969-08-05 Corn Products Co Cyclodextrin polyethers and their production
HUP9900730A3 (en) 1995-11-23 2001-04-28 Janssen Pharmaceutica Nv Solid mixtures of cyclodextrins prepared via melt-extrusion
NO311614B1 (no) 1996-10-01 2001-12-17 Janssen Pharmaceutica Nv Substituerte diamino-1,3,5-triazinderivater
EP0945447A1 (en) 1998-03-27 1999-09-29 Janssen Pharmaceutica N.V. Trisubstituted 1,3,5-triazine derivatives for treatment of HIV infections
WO1999050250A1 (en) 1998-03-27 1999-10-07 Janssen Pharmaceutica N.V. Hiv inhibiting pyrimidine derivatives
US6459731B1 (en) * 1998-08-28 2002-10-01 Lucent Technologies Inc. Technique for video communications using a coding-matched filter arrangement
OA11674A (en) * 1998-11-10 2005-01-12 Janssen Pharmaceutica Nv HIV Replication inhibiting pyrimidines.
GB9828511D0 (en) * 1998-12-24 1999-02-17 Zeneca Ltd Chemical compounds
ES2542326T3 (es) * 2000-05-08 2015-08-04 Janssen Pharmaceutica Nv Inhibidores de la replicación del VIH
BR0116411A (pt) * 2000-12-21 2003-11-11 Vertex Pharma Compostos de pirazol úteis como inibidores de proteìna cinase
JO3429B1 (ar) 2001-08-13 2019-10-20 Janssen Pharmaceutica Nv مشتقات برميدينات مثبطة فيروس الايدز
TWI329105B (en) 2002-02-01 2010-08-21 Rigel Pharmaceuticals Inc 2,4-pyrimidinediamine compounds and their uses
TW200400034A (en) 2002-05-20 2004-01-01 Bristol Myers Squibb Co Pyrazolo-pyrimidine aniline compounds useful as kinase inhibitors
KR20050084621A (ko) 2002-11-15 2005-08-26 티보텍 파마슈티칼즈 리미티드 항­감염성 화합물로서의 치환된 인돌피리디늄
GB0305929D0 (en) 2003-03-14 2003-04-23 Novartis Ag Organic compounds
US7504396B2 (en) * 2003-06-24 2009-03-17 Amgen Inc. Substituted heterocyclic compounds and methods of use
CN101027288B (zh) * 2004-09-30 2013-04-17 泰博特克药品有限公司 抑制hiv的5-取代嘧啶
TW200626574A (en) * 2004-09-30 2006-08-01 Tibotec Pharm Ltd HIV inhibiting 5-heterocyclyl pyrimidines
BRPI0515935B8 (pt) * 2004-09-30 2021-05-25 Janssen Sciences Ireland Uc pirimidinas heterociclil- ou 5-carbo substituídas para inibição de hiv, e composição farmacêutica
EP2004632B1 (en) 2006-03-30 2014-03-12 Janssen R&D Ireland Hiv inhibiting 5-amido substituted pyrimidines
CA2674178C (en) * 2006-12-29 2015-11-10 Tibotec Pharmaceuticals Ltd. Hiv inhibiting 6-substituted pyrimidines
AU2007341228B2 (en) 2006-12-29 2013-04-18 Janssen Sciences Ireland Uc HIV inhibiting 5,6-substituted pyrimidines

Also Published As

Publication number Publication date
US20100168104A1 (en) 2010-07-01
RU2480464C2 (ru) 2013-04-27
WO2007113254A1 (en) 2007-10-11
AU2007233737A1 (en) 2007-10-11
CA2645958C (en) 2014-11-04
CN101405283B (zh) 2014-06-18
US20150099749A1 (en) 2015-04-09
BRPI0709690B1 (pt) 2020-09-29
IL193610A0 (en) 2009-05-04
DK2004632T3 (da) 2014-06-16
BRPI0709690B8 (pt) 2021-05-25
EP2004632A1 (en) 2008-12-24
MX2008012576A (es) 2008-10-10
BRPI0709690A2 (pt) 2011-07-19
JP5078986B2 (ja) 2012-11-21
AU2007233737B2 (en) 2012-11-29
EP2004632B1 (en) 2014-03-12
US9573942B2 (en) 2017-02-21
JP2009531394A (ja) 2009-09-03
CN101405283A (zh) 2009-04-08
IL193610A (en) 2014-01-30
CA2645958A1 (en) 2007-10-11
US8933089B2 (en) 2015-01-13
ES2465666T3 (es) 2014-06-06
KR20080114741A (ko) 2008-12-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008143001A (ru) 5-амидозамещенные пиримидины, ингибирующие вич
RU2008143018A (ru) 5(гидроксиметилен-и аминометилен)замещенные пиримидины, ингибирующие вич
EA200970656A1 (ru) Вич-ингибирующие 5,6-замещенные пиримидины
RU2403253C2 (ru) Пуриновые производные для применения в качестве агонистов аденозинового рецептора а-2а
RU2487124C2 (ru) Новое амидное производное и его использование в качестве лекарственного средства
MX2021000309A (es) Derivados de 3-(5-hidroxi-1-oxoisoindolin-2-il)piperidina-2,6-dion a y su uso en el tratamiento de enfermedades dependientes del dedo de zinc 2 de la familia ikaros (ikzf2).
AR065276A1 (es) Herbicidas de n-oxidos de piridina sustituidos
AR046297A1 (es) Inhibidores de la dpp - iv metodos para prepararlos y composiciones farmaceuticas que los contienen como agente activo
JP2015522650A5 (ru)
JP2016516043A5 (ru)
CY1113450T1 (el) Διαμινοπυριμιδινες ως ρ2χ3 και ρ2χ2/3 ανταγωνιστες
CO6220851A2 (es) Compuestos de ciclohexandiona sustituidos en la posicion 5
AR040673A1 (es) Inhibidores micobacterianos, composicion farmaceutica y proceso de preparacion del compuesto
AR062928A1 (es) Inhibidores de la actividad quinasa utiles en el tratamiento de trastornos mediados por mecanismos de ikk2
AR088029A1 (es) Compuestos de pirimidina sustituidos, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para el tratamiento del dolor, accidentes cerebrovasculares, epilepsia y otras enfermedades del sistema nervioso central
AR035065A1 (es) Derivados de quinolina y quinolinona, uso de dichos compuestos en la fabricacion de medicamentos, composiciones farmaceuticas que comprenden dichos compuestos, proceso para preparar dichas composiciones y procedimiento para la preparacion de dichos compuestos
RU2008107765A (ru) Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с
AR077818A1 (es) Composiciones pesticidas
AR086546A1 (es) Derivados de 7h-purin-8(9h)-ona como inhibidores de jak
JP2014525420A5 (ru)
AR048039A1 (es) Profarmacos de piperazina y agentes antivirales de piperidina sustituidos
AR073598A1 (es) Pirrolidinas 2-carboxamidas sustituidas, composiciones farmaceuticas que las contienen y uso de las mismas como agentes anticancer.
ES2653265T3 (es) Morfinanos sustituidos y el uso de éstos
AR107249A1 (es) Compuestos depsipeptídicos como anthelmínticos
JP2019532067A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
PD4A Correction of name of patent owner
PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20161128