RU2008123219A - ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДОПИРАЗИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И НАБОР НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИХ И/ИЛИ ПАТОФИЗИОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ У МЛЕКОПИТАЮЩИХ ПОСРЕДСТВОМ МОДУЛЯЦИИ ПУТЕЙ ПЕРЕДАЧИ СИГНИЛА ras-Raf-Mek-Erk И PI3K-Akt И/ИЛИ SAPK (ВАРИАНТЫ) - Google Patents

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДОПИРАЗИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И НАБОР НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИХ И/ИЛИ ПАТОФИЗИОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ У МЛЕКОПИТАЮЩИХ ПОСРЕДСТВОМ МОДУЛЯЦИИ ПУТЕЙ ПЕРЕДАЧИ СИГНИЛА ras-Raf-Mek-Erk И PI3K-Akt И/ИЛИ SAPK (ВАРИАНТЫ) Download PDF

Info

Publication number
RU2008123219A
RU2008123219A RU2008123219/04A RU2008123219A RU2008123219A RU 2008123219 A RU2008123219 A RU 2008123219A RU 2008123219/04 A RU2008123219/04 A RU 2008123219/04A RU 2008123219 A RU2008123219 A RU 2008123219A RU 2008123219 A RU2008123219 A RU 2008123219A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyrazin
pyrido
compound
alkyl
aryl
Prior art date
Application number
RU2008123219/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2487713C2 (ru
Inventor
Экхард ГЮНТЕР (DE)
Экхард ГЮНТЕР
Экхард КЛАУС (DE)
Экхард КЛАУС
Эммануэль ПОЛИМЕРОПУЛОС (DE)
Эммануэль ПОЛИМЕРОПУЛОС
Ирэн САЙПЕЛТ (DE)
Ирэн САЙПЕЛТ
Майкл ЧЕК (DE)
Майкл ЧЕК
Тильман ШУСТЕР (DE)
Тильман ШУСТЕР
Original Assignee
Этерна Центарис ГмбХ (DE)
Этерна Центарис ГмбХ
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Этерна Центарис ГмбХ (DE), Этерна Центарис ГмбХ filed Critical Этерна Центарис ГмбХ (DE)
Publication of RU2008123219A publication Critical patent/RU2008123219A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2487713C2 publication Critical patent/RU2487713C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Abstract

1. Применение производных пиридопиразина, охватываемых общей структурной формулой (I): ! ! где заместители R1, R2, R3, R4 принимают следующие значения: ! R1 и R2 независимо означают ! (i) водород, ! (ii) гидроксил, ! (iii) галоген, ! (iv) алкил, где алкил является насыщенным и содержит от 1 до 8 атомов углерода, ! (v) незамещенный или замещенный арил, где арил замещен одним или более одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей F, CI, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-алкил, NH-циклоалкил, NH-гетероциклил, NH-арил, NH-гетероарил, NH-алкилциклоалкил, NH-алкилгетероциклил, NH-алкиларил, NH-алкилгетероарил, NH-алкил-NH2, NH-алкил-ОН, N(алкил)2, NHC(O)-алкил, NHC(O)-циклоалкил, NHC(O)-гетероциклил, NHC(O)-арил, NHC(O)-гетероарил, NHC(O)-алкиларил, NHC(O)-алкилгетероарил, NHSO2-алкил, N NSO2-циклоалкил, NHSO2-гетероциклил, NHSO2-арил, NHSO2-гетероарил, NHSO2-алкиларил, NHSO2-алкилгетероарил, NO2, SH, S-алкил, S-арил, S-гетероарил, ОН, OCF3, О-алкил, О-циклоалкил, О-гетероциклил, О-арил, О-гетероарил, О-алкилциклоалкил, О-алкилгетероциклил, О-алкиларил, О-алкилгетероарил, O-алкил-ОН, O-(СН2)n-O, ОС(O)-алкил, ОС(O)-циклоалкил, ОС(O)-гетероциклил, ОС(O)-арил, ОС(O)-гетероарил, ОС(O)-алкиларил, ОС(O)-алкилгетероарил, OSO3H, OSO2-алкил, OSO2-циклоалкил, OSO2-гетероциклил, OSO2-арил, OSO2-гетероарил, OSO2-алкиларил, OSO2-алкилгетероарил, ОР(O)(ОН)2, С(O)-алкил, С(O)-арил, С(O)-гетероарил, CO2H, CO2-алкил, CO2-циклоалкил, CO2-гетероциклил, CO2-арил, CO2-гетероарил, CO2-алкилциклоал кил, CO2-алкилгетероциклил, CO2-алкиларил, CO2-алкилгетероарил, C(O)-NH2, С(O)NH-алкил, С(O)NH-циклоалкил, С(O)NH-гетероциклил, С(O)NH-арил, С(O)NH-гетероарил, С(O)NH-алкилциклоалкил, С(O)NH-алкилгетероциклил, С(O)NH-алкиларил, С(O)NH-алкилгетероарил, С(O)N(алкил)2, С(O)N(циклоалкил)2, С(O)N(арил)2, С(O)N(гетероарил)2, SO-алкил, SO-арил, SO2-алкил, SO2-ар�

Claims (38)

1. Применение производных пиридопиразина, охватываемых общей структурной формулой (I):
Figure 00000001
где заместители R1, R2, R3, R4 принимают следующие значения:
R1 и R2 независимо означают
(i) водород,
(ii) гидроксил,
(iii) галоген,
(iv) алкил, где алкил является насыщенным и содержит от 1 до 8 атомов углерода,
(v) незамещенный или замещенный арил, где арил замещен одним или более одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей F, CI, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-алкил, NH-циклоалкил, NH-гетероциклил, NH-арил, NH-гетероарил, NH-алкилциклоалкил, NH-алкилгетероциклил, NH-алкиларил, NH-алкилгетероарил, NH-алкил-NH2, NH-алкил-ОН, N(алкил)2, NHC(O)-алкил, NHC(O)-циклоалкил, NHC(O)-гетероциклил, NHC(O)-арил, NHC(O)-гетероарил, NHC(O)-алкиларил, NHC(O)-алкилгетероарил, NHSO2-алкил, N NSO2-циклоалкил, NHSO2-гетероциклил, NHSO2-арил, NHSO2-гетероарил, NHSO2-алкиларил, NHSO2-алкилгетероарил, NO2, SH, S-алкил, S-арил, S-гетероарил, ОН, OCF3, О-алкил, О-циклоалкил, О-гетероциклил, О-арил, О-гетероарил, О-алкилциклоалкил, О-алкилгетероциклил, О-алкиларил, О-алкилгетероарил, O-алкил-ОН, O-(СН2)n-O, ОС(O)-алкил, ОС(O)-циклоалкил, ОС(O)-гетероциклил, ОС(O)-арил, ОС(O)-гетероарил, ОС(O)-алкиларил, ОС(O)-алкилгетероарил, OSO3H, OSO2-алкил, OSO2-циклоалкил, OSO2-гетероциклил, OSO2-арил, OSO2-гетероарил, OSO2-алкиларил, OSO2-алкилгетероарил, ОР(O)(ОН)2, С(O)-алкил, С(O)-арил, С(O)-гетероарил, CO2H, CO2-алкил, CO2-циклоалкил, CO2-гетероциклил, CO2-арил, CO2-гетероарил, CO2-алкилциклоал кил, CO2-алкилгетероциклил, CO2-алкиларил, CO2-алкилгетероарил, C(O)-NH2, С(O)NH-алкил, С(O)NH-циклоалкил, С(O)NH-гетероциклил, С(O)NH-арил, С(O)NH-гетероарил, С(O)NH-алкилциклоалкил, С(O)NH-алкилгетероциклил, С(O)NH-алкиларил, С(O)NH-алкилгетероарил, С(O)N(алкил)2, С(O)N(циклоалкил)2, С(O)N(арил)2, С(O)N(гетероарил)2, SO-алкил, SO-арил, SO2-алкил, SO2-арил, SO2NH2, SO2NH-алкил, SO2NH-арил, SO2NH-гетероарил, SO2NH-алкиларил, SO3H, SO2O-алкил, SO2O-арил, SO2O-алкиларил, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероарил, n равно 1, 2 или 3, а заместители алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил и алкилгетероарил в свою очередь могут быть замещены,
(vi) незамещенный или замещенный гетероарил, где гетероарил замещен одним или более одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей F, CI, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-алкил, NH-циклоалкил, NH-гетероциклил, NH-арил, NH-гетероарил, NH-алкилциклоалкил, NH-алкилгетероциклил, NH-алкиларил, NH-алкилгетероарил, NH-алкил-NH2, NH-алкил-ОН, N(алкил)2, NHC(O)-алкил, NHC(O)-циклоалкил, NHC(O)-гетероциклил, NHC(O)-арил, NHC(O)-гетероарил, NHC(O)-алкиларил, NHC(O)-ал кил гетероарил, NHSO2-алкил, NHSO2-циклоалкил, NHSO2-гетероциклил, NHSO2-арил, NHSO2-гетероарил, NHSO2-алкиларил, NHSO2-ал кил гетероарил, NO2, SH, S-алкил, S-арил, S-гетероарил, ОН, OCF3, О-алкил, О-циклоалкил, О-арил, О-гетероарил, О-алкилциклоалкил, О-алкилгетероциклил, О-алкиларил, О-алкилгетероарил, ОС(O)-алкил, ОС(O)-циклоалкил, ОС(O)-гетероциклил, ОС(O)-арил, ОС(O)-гетероарил, ОС(O)-алкиларил, ОС(O)-алкилгетероарил, OSO3H, OSO2-алкил, OSO2-циклоалкил, OSO2-гетероциклил, OSO2-арил, OSO2-гетероарил, OSO2-алкиларил, OSO2-алкилгетероарил, ОР(O)(ОН)2, С(O)-алкил, С(O)-арил, С(O)-гетероарил, CO2H, CO2-алкил, CO2-циклоалкил, CO2-гетероциклил, CO2-арил, CO2-гетероарил, CO2-алкилциклоалкил, CO2-алкилгетероциклил, CO2-алкиларил, CO2-алкилгетероарил, C(O)-NH2, С(O)NH-алкил, С(O)NH-циклоалкил, С(O)NH-гетероциклил, С(O)NH-арил, С(O)NH-гетероарил, С(O)NH-алкилциклоалкил, С(O)NH-алкилгетероциклил, С(O)NH-алкиларил, С(O)NH-алкилгетероарил, С(O)N(алкил)2, С(O)N(циклоалкил)2, С(O)N(арил)2, С(O)N(гетероарил)2, SO2NH2, SO2NH-алкил, SO2NH-арил, SO2NH-гетероарил, SO2NH-алкиларил, SO3H, SO2O-алкил, SO2O-арил, SO2O-алкиларил, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероарил, и заместители алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил в свою очередь могут быть замещены,
(vii) OR5, где R5 означает алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или ал кил гетероарил, и заместители алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкилгетероарил в свою очередь могут быть замещены,
(viii) SR6, где R6 означает алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкилгетероарил, и заместители алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкилгетероарил в свою очередь могут быть замещены,
(ix) NR7R8, где R7 и R8 независимо друг от друга означают водород, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкилгетероарил, и где заместители алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкилгетероарил в свою очередь могут быть замещены, или R7 и R8 вместе образуют циклоалкил или гетероциклил, где циклоалкил или гетероциклил в свою очередь могут быть замещены, R3 и R4 независимо друг от друга означают водород или NR9R10,
при условии, что если R3 означает NR9R10, то R4 означает водород, а если R4 означает NR9R10, то R3 означает водород, где R9 означает водород, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкилгетероарил, и заместители алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил, алкилциклоалкил, алкилгетероциклил, алкиларил или алкилгетероарил в свою очередь могут быть замещены,
и где R10 означает -C(Y)NR11R12, где Y означает О, S, a R11 и R12 независимо друг от друга означают
(i) водород,
(ii) незамещенный или замещенный алкил, где алкил замещен одним или более одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей F, CI, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-алкил, NH-циклоалкил, NH-гетероциклил, NH-арил, NH-гетероарил, NH-алкилциклоалкил, NH-алкилгетероциклил, NH-алкиларил, NH-алкилгетероарил, N(алкил)2, NHC(O)-алкил, NHC(O)-циклоалкил, NHC(O)-гетероциклил, NHC(O)-арил, NHC(O)-гетероарил, NHC(O)-алкиларил, NHC(O)-алкилгетероарил, NHSO2-алкил, NHSO2-циклоалкил, NHSO2-гетероциклил, NHSO2-арил, NHSO2-гетероарил, NHSO2-алкиларил, NHSO2-алкилгетероарил, NO2, SH, S-алкил, S-циклоалкил, S-гетероциклил, S-арил, S-гетероарил, ОН, OCF3, О-алкил, О-циклоалкил, О-гетероциклил, О-арил, О-гетероарил, О-алкилциклоалкил, О-алкил гетероциклил, О-алкиларил, О-алкилгетероарил, ОС(O)-алкил, ОС(O)-циклоалкил, ОС(O)-гетероциклил, ОС(O)-арил, ОС(O)-гетероарил, ОС(O)-алкиларил, ОС(O)-алкилгетероарил, OSO3H, OSO2-алкил, OSO2-циклоалкил, OSO2-гетероциклил, OSO2-арил, OSO2-гетероарил, OSO2-алкиларил, OSO2-алкилгетероарил, ОР(O)(ОН)2, С(O)-алкил, С(O)-арил, С(O)-гетероарил, CO2H, CO2-алкил, CO2-циклоалкил, CO2-гетероциклил, CO2-арил, CO2-гетероарил, CO2-алкилциклоалкил, CO2-алкилгетероциклил, CO2-алкиларил, CO2-алкилгетероарил, C(O)-NH2, С(O)NH-алкил, С(O)NH-циклоалкил, С(O)NH-гетероциклил, С(O)NH-арил, С(O)NH-гетероарил, С(O)NH-алкилциклоалкил, С(O)NH-алкилгетероциклил, С(O)NH-алкиларил, С(O)NH-алкилгетероарил, С(O)N(алкил)2, С(O)N(циклоалкил)2, С(O)N(арил)2, С(O)N(гетероарил)2, SO-алкил, SO-арил, SO2-алкил, SO2-арил, SO2NH2,SO2NH-алкил, SO2NH-арил, SO2NH-гетероарил, SO2NH-алкиларил, SO3H, SO2O-алкил, SO2O-арил, SO2O-алкиларил, циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероарил,
(iii) незамещенный или замещенный циклоалкил, где циклоалкил замещен одним или более одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей F, CI, Br, I, NH2, NH-алкил, NH-циклоалил, NH-гетероциклил, NH-арил, NH-гетероарил, NH-алкиларил, NH-алкилгетероарил, N(алкил)2, NHC(O)-алкил, NHC(O)-циклоалкил, NHC(O)-гетероциклил, NHC(O)-арил, NHC(O)-гетероарил, NHC(O)-алкиларил, NHC(O)-алкилгетероарил, NHSO2-алкил, NHSO2-циклоалкил, NHSO2-гетероциклил, NHSO2-арил, NHSO2-гетероарил, NHSO2-алкиларил, NHSO2-алкилгетероарил, ОН, О-алкил, О-циклоалкил, О-гетероциклил, О-арил, О-гетероарил, О-алкиларил, О-алкилгетероарил, ОС(O)-алкил, ОС(O)-циклоалкил, ОС(O)-гетероциклил, ОС(O)-арил, ОС(O)-гетероарил, ОС(O)-алкиларил, ОС(O)-алкилгетероарил, OSO3H, OSO2-алкил, OSO2-циклоалкил, OSO2-гетероциклил, OSO2-арил, OSO2-гетероарил, OSO2-алкиларил, OSO2-алкилгетероарил, ОР(O)(ОН)2, CO2H, CO2-алкил, CO2-циклоалкил, CO2-гетероциклил, CO2-арил, CO2-гетероарил, CO2-алкилциклоалкил, CO2-алкилгетероциклил, CO2-алкиларил, CO2-алкилгетероарил, C(O)-NH2, С(O)NH-алкил, С(O)NH-циклоалкил, C(O)NH-гетероциклил, С(O)NH-арил, С(О)NH-гетероарил, С(O)NH-алкилциклоалкил, С(O)NH-алкилгетероциклил, С(O)NH-алкиларил, С(O)NH-алкилгетероарил, С(O)N(алкил)2, С(O)N(циклоалкил)2, С(O)N(арил)2, С(O)N(гетероарил)2, алкил или арил,
(iv) незамещенный или замещенный гетероциклил, где гетероциклил замещен одним или более одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей ОН, О-алкил, О-арил, NH2, NH-алкил, NH-арил, алкил, алкиларил или арил,
(v) незамещенный или замещенный арил, где арил замещен одним или более одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей F, CI, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-алкил, NH-циклоалкил, NH-гетероциклил, NH-арил, NH-гетероарил, NH-алкилциклоалкил, NH-алкилгетероциклил, NH-алкиларил, NH-алкилгетероарил, NH-алкил-NH2, NH-алкил-ОН, N(алкил)2, NHC(O)-алкил, NHC(O)-циклоалкил, NHC(O)-гетероциклил, NHC(O)-арил, NHC(O)-гетероарил, NHC(O)-алкиларил, NHC(O)-алкилгетероарил, NHSO2-алкил, NHSO2-циклоалкил, NHSO2-гетероциклил, NHSO2-арил, NHSO2-гетероарил, NHSO2-алкиларил, NHSO2-алкил гетероарил, NO2, SH, S-алкил, S-циклоалкил, S-гетероциклил, S-арил, S-гетероарил, ОН, OCF3, О-алкил, О-циклоалкил, О-гетероциклил, О-арил, О-гетероарил, О-алкилциклоалкил, О-алкилгетероциклил, О-алкиларил, О-алкилгетероарил, О-алкил-ОН, O-(СН2)n-O, ОС(O)-алкил, ОС(O)-циклоалкил, ОС(O)-гетероциклил, ОС(O)-арил, ОС(O)-гетероарил, ОС(O)-алкиларил, ОС(O)-алкилгетероарил, OSO3H, OSO2-алкил, OSO2-циклоалкил, OSO2-гетероциклил, OSO2-арил, OSO2-гетероарил, OSO2-алкиларил, OSO2-алкилгетероарил, ОР(O)(ОН)2, С(O)-алкил, С(O)-арил, С(O)-гетероарил, CO2H, CO2-алкил, CO2-циклоалкил, CO2-гетероциклил, CO2-арил, CO2-гетероарил, CO2-алкилциклоалкил, CO2-алкилгетероциклил, CO2-алкиларил, CO2-алкилгетероарил, C(O)-NH2, С(O)NH-алкил, С(O)NH-циклоалкил, С(O)NH-гетероциклил, С(O)NH-арил, С(O)NH-гетероарил, С(O)NH-алкилциклоалкил, С(O)NH-алкилгетероциклил, С(O)NH-алкиларил, С(O)NH-алкилгетероарил, С(O)N(алкил)2, С(O)N(циклоалкил)2, С(O)N(арил)2, С(O)N(гетероарил)2, SO-алкил, SO-арил, SO2-алкил, SO2-арил, SO2NH2, SO2NH-алкил, SO2NH-арил, SO2NH-гетероарил, SO2NH-алкиларил, SO3H, SO2O-алкил, SO2O-арил, SO2O-алкиларил, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероарил могут, n равно 1, 2 или 3,
(vi) незамещенный или замещенный гетероарил, где гетероарил замещен одним или более одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей F, CI, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-алкил, NH-циклоалкил, NH-гетероциклил, NH-арил, NH-гетероарил, NH-алкилциклоалкил, NH-алкилгетероциклил, NH-алкиларил, NH-алкилгетероарил, NH-алкил-NH2, NH-алкил-ОН, N(алкил)2, NHC(O)-алкил, NHC(O)-циклоалкил, NHC(O)-гетероциклил, NHC(O)-арил, NHC(O)-гетероарил, NHC(O)-алкиларил, NHC(O)-алкилгетероарил, NHSO2-алкил, NHSO2-циклоалкил, NHSO2-гетероциклил, NHSO2-арил, NHSO2-гетероарил, NHSO2-алкиларил, NHSO2-алкилгетероарил, NO2, SH, S-алкил, S-арил, S-гетероарил, ОН, OCF3, О-алкил, О-циклоалкил, О-арил, О-гетероарил, О-алкил циклоалкил, О-алкилгетероциклил, О-алкиларил, О-алкилгетероарил, ОС(O)-алкил, ОС(O)-циклоалкил, ОС(O)-гетероциклил, ОС(O)-арил, ОС(O)-гетероарил, ОС(O)-алкиларил, ОС(O)-алкилгетероарил, OSO3H, OSO2-алкил, OSO2-циклоалкил, OSO2-гетероциклил, OSO2-арил, OSO2-гетероарил, OSO2-алкиларил, OSO2-алкилгетероарил, ОР(O)(ОН)2, С(O)-алкил, С(O)-арил, С(O)-гетероарил, CO2H, CO2-алкил, CO2-циклоалкил, CO2-гетероциклил, CO2-арил, CO2-гетероарил, CO2-алкилциклоалкил, CO2-алкилгетероциклил, CO2-алкиларил, CO2-алкилгетероарил, C(O)-NH2, C(O)NH-алкил, C(O)NH-циклоалкил, C(O)NH-гетероциклил, С(О)NH-арил, C(O)NH-гетероарил, C(O)NH-алкилциклоалкил, C(O)NH-алкилгетероциклил, C(O)NH-алкиларил, С(O)NH-алкилгетероарил, C(O)N(алкил)2, C(O)N(циклоалкил)2, C(O)N(арил)2, С(O)N(гетероарил)2, SO2NH2, SO2NH-алкил, SO2NH-арил, SO2NH-гетероарил, SO2NH-алкиларил, SO3H, SO2O-алкил, SO2O-арил, SO2O-алкиларил, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероарил,
(vii) C(O)-R17, где R17 означает алкил, арил или гетероарил, и заместители алкил и арил в свою очередь могут быть замещены,
(viii) или R11 и R12 вместе образуют циклоалкил или гетероциклил, -C(Y)NR13R14, где Y означает NH, a R13 и R14 независимо друг от друга означают
(i) водород,
(ii) незамещенный или замещенный алкил, где алкил замещен одним или более одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей F, CI, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-алкил, NH-циклоалкил, NH-гетероциклил, NH-арил, NH-гетероарил, NH-алкиларил, NH-алкилгетероарил, N(алкил)2, NHC(O)-алкил, NHC(O)-циклоалкил, NHC(O)-гетероциклил, NHC(O)-арил, NHC(O)-гетероарил, NHSO2-алкил, NHSO2-циклоалкил, NHSO2-арил, NHSO2-гетероарил, NO2, SH, S-алкил, S-циклоалкил, S-гетероциклил, S-арил, S-гетероарил, ОН, OCF3, О-алкил, О-циклоалкил, О-гетероциклил, О-арил, О-гетероарил, О-алкилциклоалкил, О-алкиларил, О-алкилгетероарил, ОС(O)-алкил, ОС(O)-циклоалкил, ОС(O)-гетероциклил, ОС(O)-арил, ОС(O)-гетероарил, OSO2-алкил, OSO2-циклоалкил, OSO2-арил, OSO2-гетероарил, С(O)-алкил, С(O)-арил, CO2H, CO2-алкил, CO2-циклоалкил, CO2-гетероциклил, CO2-арил, CO2-гетероарил, CO2-алкилциклоалкил, CO2-алкилгетероциклил, CO2-алкиларил, CO2-алкилгетероарил, C(O)-NH2, С(O)NH-алкил, С(O)NH-циклоалкил, С(О)NH-гетероциклил, С(O)NH-арил, С(O)NH-гетероарил, С(O)NH-алкилциклоалкил, С(O)NH-алкилгетероциклил, С(O)NH-алкиларил, С(О)NH-алкилгетероарил, С(O)N(алкил)2, С(O)N(циклоалкил)2, С(O)N(арил)2, С(O)N(гетероарил)2, SO-алкил, SO-арил, SO2-алкил, SO2-арил, SO2NH2, SO3H, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероарил,
(iii) незамещенный или замещенный циклоалкил, где циклоалкил замещен одним или более одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей F, CI, Br, I, NH2, NH-алкил, NH-циклоалкил, NH-гетероциклил, NH-арил, NH-гетероарил, NH-алкиларил, NH-алкилгетероарил, N(алкил)2, NHC(O)-алкил, NHC(O)-циклоалкил, NHC(O)-гетероциклил, NHC(O)-арил, NHC(O)-гетероарил, NHSO2-алкил, NHSO2-циклоалкил, NHSO2-арил, NHSO2-гетероарил, ОН, О-алкил, О-циклоалкил, О-гетероциклил, О-арил, О-гетероарил, О-алкиларил, О-алкил гетероарил, ОС(O)-алкил, ОС(O)-циклоалкил, ОС(O)-гетероциклил, ОС(O)-арил, ОС(O)-гетероарил, OSO2-алкил, OSO2-циклоалкил, OSO2-арил, OSO2-гетероарил, CO2H, CO2-алкил, CO2-циклоалкил, CO2-гетероциклил, CO2-арил, CO2-гетероарил, C(O)-NH2, C(O)NH-алкил, C(O)NH-циклоалкил, С(О)NH-гетероциклил, C(O)NH-арил, C(O)NH-гетероарил, C(O)NH-алкиларил, C(O)NH-алкилгетероарил, С(O)N(алкил)2, алкил или арил,
(iv) незамещенный или замещенный гетероциклил, где гетероциклил замещен одним или более одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей ОН, О-алкил, О-арил, NH2, NH-алкил, NH-арил, алкил, или арил,
(v) незамещенный или замещенный арил, где арил замещен одним или более одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей F, CI, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-алкил, NH-циклоалкил, NH-гетероциклил, NH-арил, NH-гетероарил, NH-алкилциклоалкил, NH-алкилгетероциклил, NH-алкиларил, NH-алкилгетероарил, NH-алкил-NH2, NH-алкил-ОН, N(алкил)2, NHC(O)-алкил, NHC(O)-циклоалкил, NHC(O)-гетероциклил, NHC(O)-арил, NHC(O)-гетероарил, NHSO2-алкил, NHSO2-арил, NHSO2-гетероарил, NO2, SH, S-алкил, S-циклоалкил, S-гетероциклил, S-арил, S-гетероарил, ОН, OCF3, О-алкил, О-циклоалкил, О-гетероциклил, О-арил, О-гетероарил, О-алкилциклоалкил, О-алкилгетероциклил, О-алкиларил, О-алкилгетероарил, О-алкил-ОН, O-(СН2)n-O, ОС(O)-алкил, ОС(O)-циклоалкил, ОС(O)-гетероциклил, ОС(O)-арил, ОС(O)-гетероарил, OSO2-алкил, OSO2-циклоалкил, OSO2-арил, OSO2-гетероарил, С(O)-алкил, С(O)-арил, С(O)-гетероарил, CO2H, CO2-алкил, CO2-циклоалкил, CO2-гетероциклил, CO2-арил, CO2-гетероарил, CO2-алкилциклоалкил, CO2-алкилгетероциклил, CO2-алкиларил, CO2-алкилгетероарил, C(O)-NH2, С(O)NH-алкил, С(O)NH-циклоалкил, С(O)NH-гетероциклил, С(O)NH-арил, С(О)NH-гетероарил, С(O)NH-алкилциклоалкил, С(O)NH-алкилгетероциклил, С(О)NH-алкиларил, С(O)NH-алкилгетероарил, С(O)N(алкил)2, С(O)N(циклоалкил)2, С(O)N(арил)2, С(O)N(гетероарил)2, SO-алкил, SO-арил, SO2-алкил, SO2-арил, SO2NH2, SO2NH-алкил, SO2NH-арил, SO2NH-гетероарил, SO3H, SO2O-алкил, SO2O-арил, SO2O-гетероарил, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероарил, а n равно 1, 2 или 3,
(vi) незамещенный или замещенный гетероарил, где гетероарил замещен одним или более одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей F, CI, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-алкил, NH-циклоалкил, NH-гетероциклил, NH-арил, NH-гетероарил, NH-алкиларил, NH-алкилгетероарил, N(алкил)2, NHC(O)-алкил, NHC(O)-циклоалкил, NHC(O)-гетероциклил, NHC(O)-арил, NHC(O)-гетероарил, NHSO2-алкил, NHSO2-арил, NHSO2-гетероарил, NO2, SH, S-алкил, S-арил, ОН, OCF3, О-алкил, О-циклоалкил, О-гетероциклил, О-арил, О-гетероарил, ОС(O)-алкил, ОС(O)-циклоалкил, ОС(O)-гетероциклил, ОС(O)-арил, ОС(O)-гетероарил, OSO2-алкил, OSO2-циклоалкил, OSO2-арил, OSO2-гетероарил, С(O)-алкил, С(O)-арил, С(O)-гетероарил, CO2H, CO2-алкил, CO2-циклоалкил, CO2-гетероциклил, CO2-арил, CO2-гетероарил, CO2-алкилциклоалкил, CO2-алкилгетероциклил, CO2-алкиларил, CO2-алкилгетероарил, C(O)-NH2, С(O)NH-алкил, С(О)NH-циклоалкил, С(O)NH-гетероциклил, С(О)NH-арил, С(O)NH-гетероарил, С(О)NH-алкилциклоалкил, С(O)NH-алкилгетероциклил, С(O)NH-алкиларил, С(O)NH-алкилгетероарил, С(O)N(алкил)2, С(O)N(циклоалкил)2, С(O)N(арил)2, С(O)N(гетероарил)2, SO2-алкил, SO2-арил, SO2NH2, SO2NH-алкил, SO2NH-арил, SO2NH-гетероарил, SO3H, SO2O-алкил, SO2O-арил, SO2O-гетероарил, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероарил,
(vii) или R13 и R14 вместе образуют циклоалкил или гетероциклил, -C(NR15)R16, где R15 означает Н, a R16 означает
(i) незамещенный или замещенный алкил, где алкил замещен одним или более одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей F, CI, Br, I, CF3, NH2, NH-алкил, NH-циклоалкил, NH-гетероциклил, NH-арил, NH-гетероарил, NH-алкиларил, NH-алкилгетероарил, N(алкил)2, NHC(O)-алкил, NHC(O)-циклоалкил, NHC(O)-гетероциклил, NHC(O)-арил, NHC(O)-гетероарил, NHSO2-алкил, NHSO2-циклоалкил, NHSO2-арил, NHSO2-гетероарил, NO2, SH, S-алкил, S-циклоалкил, S-гетероциклил, S-арил, S-гетероарил, OH, OCF3, О-алкил, О-циклоалкил, О-гетероциклил, О-арил, О-гетероарил, О-алкилциклоалкил, О-алкиларил, О-алкилгетероарил, ОС(O)-алкил, ОС(O)-циклоалкил, ОС(O)-гетероциклил, ОС(O)-арил, ОС(O)-гетероарил, OSO2-алкил, OSO2-циклоалкил, OSO2-арил, OSO2-гетероарил, С(O)-алкил, С(O)-арил, CO2H, CO2-алкил, CO2-циклоалкил, CO2-гетероциклил, CO2-арил, CO2-гетероарил, CO2-алкилциклоалкил, CO2-алкилгетероциклил, CO2-алкиларил, CO2-алкилгетероарил, C(O)-NH2, С(О)NH-алкил, С(O)NH-циклоалкил, С(O)NH-гетероциклил, С(O)NH-арил, С(О)NH-гетероарил, С(O)NH-алкилциклоалкил, С(O)NH-алкилгетероциклил, С(O)NH-алкиларил, С(O)NH-алкилгетероарил, С(O)N(алкил)2, С(O)N(циклоалкил)2, С(O)N(арил)2, С(O)N(гетероарил)2, SO-алкил, SO-арил, SO2-алкил, SO2-арил, SO2NH2, SO3H, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероарил,
(ii) незамещенный или замещенный циклоалкил, где циклоалкил замещен одним или более одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей F, CI, Br, I, NH2, NH-алкил, NH-циклоалкил, NH-гетероциклил, NH-арил, NН-гетероарил, NH-алкиларил, NH-алкилгетероарил, N(алкил)2, NHC(O)-алкил, NHC(O)-циклоалкил, NHC(O)-гетероциклил, NHC(O)-арил, NHC(O)-гетероарил, NHSO2-алкил, NHSO2-циклоалкил, NHSO2-арил, NHSO2-гетероарил, ОН, О-алкил, О-циклоалкил, О-гетероциклил, О-арил, О-гетероарил, О-алкиларил, О-алкилгетероарил, ОС(O)-алкил, ОС(O)-циклоалкил, ОС(O)-гетероциклил, ОС(O)-арил, ОС(O)-гетероарил, OSO2-алкил, OSO2-циклоалкил, OSO2-арил, OSO2-гетероарил, CO2H, CO2-алкил, CO2-циклоалкил, CO2-гетероциклил, CO2-арил, CO2-гетероарил, C(O)-NH2, C(O)NH-алкил, C(O)NH-циклоалкил, С(О)NH-гетероциклил, C(O)NH-арил, C(O)NH-гетероарил, C(O)NH-алкиларил, С(О)NH-алкилгетероарил, С(O)N(алкил)2, алкил или арил,
(iii) незамещенный или замещенный гетероциклил, где гетероциклил замещен одним или более одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей ОН, О-алкил, О-арил, NH2, NH-алкил, NH-арил, алкил, или арил,
(iv) незамещенный или замещенный арил, где арил замещен одним или более одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей F, CI, Br, I, CF3, NH2, NH-алкил, NH-циклоалкил, NH-гетероциклил, NH-арил, NH-гетероарил, NH-алкилциклоалкил, NH-алкилгетероциклил, NH-алкиларил, NH-алкилгетероарил, NH-алкил-NH2, NH-алкил-ОН, N(алкил)2, NHC(O)-алкил, NHC(O)-циклоалкил, NHC(O)-гетероциклил, NHC(O)-арил, NHC(O)-гетероарил, NHSO2-алкил, NHSO2-арил, NHSO2-гетероарил, NO2, SH, S-алкил, S-циклоалкил, S-гетероциклил, S-арил, S-гетероарил, ОН, OCF3, О-алкил, О-циклоалкил, О-гетероциклил, О-арил, О-гетероарил, О-алкилциклоалкил, О-алкилгетероциклил, О-алкиларил, О-алкилгетероарил, О-алкил-ОН, O-(СН2)n-O, ОС(O)-алкил, ОС(O)-циклоалкил, ОС(O)-гетероциклил, ОС(O)-арил, ОС(O)-гетероарил, OSO2-алкил, OSO2-циклоалкил, OSO2-арил, OSO2-гетероарил, С(O)-алкил, С(O)-арил, С(O)-гетероарил, CO2H, CO2-алкил, CO2-циклоалкил, CO2-гетероциклил, CO2-арил, CO2-гетероарил, CO2-алкилциклоалкил, CO2-алкилгетероциклил, CO2-алкиларил, CO2-алкилгетероарил, C(O)-NH2, C(O)NH-алкил, C(O)NH-циклоалкил, С(О)NH-гетероциклил, С(О)NH-арил, C(O)NH-гетероарил, C(O)NH-алкилциклоалкил, C(O)NH-алкилгетероциклил, С(О)NH-алкиларил, C(O)NH-алкилгетероарил, C(O)N(алкил)2, C(O)N(циклоалкил)2, C(O)N(арил)2, С(O)N(гетероарил)2, SO-алкил, SO-арил, SO2-алкил, SO2-арил, SO2NH2, SO2NH-алкил, SO2NH-арил, SO2NH-гетероарил, SO3H, SO2O-алкил, SO2O-арил, SO2O-гетероарил, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероарил, а n равно 1, 2 или 3,
(v) незамещенный или замещенный гетероарил, где гетероарил замещен одним или более одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей F, CI, Br, I, CF3, NH2, NH-алкил, NH-циклоалкил, NH-гетероциклил, NH-арил, NH-гетероарил, NH-алкиларил, NH-алкилгетероарил, N(алкил)2, NHC(O)-алкил, NHC(O)-циклоалкил, NHC(O)-гетероциклил, NHC(O)-арил, NHC(O)-гетероарил, NHSO2-алкил, NHSO2-арил, NHSO2-гетероарил, NO2, SH, S-алкил, S-арил, ОН, OCF3, О-алкил, О-циклоалкил, О-гетероциклил, О-арил, О-гетероарил, ОС(O)-алкил, ОС(O)-циклоалкил, ОС(O)-гетероциклил, ОС(O)-арил, ОС(O)-гетероарил, OSO2-алкил, OSO2-циклоалкил, OSO2-арил, OSO2-гетероарил, С(O)-алкил, С(O)-арил, С(O)-гетероарил, CO2H, CO2-алкил, CO2-циклоалкил, CO2-гетероциклил, CO2-арил, CO2-гетероарил, CO2-алкилциклоалкил, CO2-алкилгетероциклил, CO2-алкиларил, CO2-алкилгетероарил, C(O)-NH2, C(O)NH-алкил, C(O)NH-циклоалкил, С(О)NH-гетероциклил, C(O)NH-арил, C(O)NH-гетероарил, C(O)NH-алкилциклоалкил, C(O)NH-алкилгетероциклил, С(О)NH-алкиларил, C(O)NH-алкилгетероарил, C(O)N(алкил)2, C(O)N(циклоалкил)2, C(O)N(арил)2, C(O)N(гетероарил)2, SO2-алкил, SO2-арил, SO2NH2, SO2NH-алкил, SO2NH-арил, SO2NH-гетероарил, SO3H, SO2O-алкил, SO2O-арил, SO2O-гетероарил, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероарил,
для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний у млекопитающих, которые осуществляют за счет модуляции пути передачи сигнала ras-Raf-Mek-Erk и PI3K-Akt.
2. Применение по п.1, в котором лечение или профилактику осуществляют посредством модуляции по меньшей мере одного фермента, выбранного из группы, включающей ATM, ATR, mTOR, DNA-PK, hSMG-1.
3. Применение по п.1, в котором лечение или профилактику осуществляют посредством модуляции путей передачи сигнала PI3K-Akt и SAPК.
4. Применение по п.1, в котором лечение или профилактику осуществляют посредством модуляции пути передачи сигнала SAPK.
5. Применение по п.1, в котором лечение или профилактику осуществляют посредством модуляции по меньшей мере одного фермента, участвующего в пути передачи сигнала PI3K-Akt, и выбранного из группы, включающей PI3K, PI3Kalpha, PI3Kbeta, PI3Kgamma, PI3Kdelta, PI3K-C2alpha, PI3K-C2beta, PI3K-Vps34p.
6. Применение по п.1, в котором алкил выбран из группы, включающей метил, этил, н-пропил, 2-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, изопентил, неопентил, н-гексил, 2-гексил, н-октил, этиленил (винил), этинил, пропенил (-СН2СН=СН2, -СН=СН-СН3, -С(=СН2)-СН3), пропинил (-СН2-С≡СН, -С≡С-СН3), бутенил, бутинил, пентенил, пентинил, гексенил, гексинил, гептенил, гептинил, октенил и октинил.
7. Применение по п.1, в котором гетероциклил выбран из группы, включающей тетрагидрофурил, тетрагидропиранил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил.
8. Применение по п.1, в котором гетероарил выбран из группы, включающей пирролил, фурил, тиенил, тиазолил, оксазолил, изоксазолил, пиразолил, имидазолил, пиридинил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, фталазинил, индолил, индазолил, индолизинил, хинолинил, изохинолинил, хиноксалинил, хиназолинил, карбазолил, феназинил, фенотиазинил и акридинил.
9. Применение по п.1, в котором производное выбрано из группы, включающей:
Соединение 1
1-Аллил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина
Figure 00000002
Соединение 2
1-(2-Метилаллил)-3-(3-нафт-2-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина
Figure 00000003
Соединение 3
1[3-(4-Метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-(2-метилаллил)тиомочевина
Figure 00000004
Соединение 4
1-(2-Метилаллил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина
Figure 00000005
Соединение 5
1-Аллил-3-(3-нафт-2-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина
Figure 00000006
Соединение 6
1-Аллил-3-[3-(4-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина
Figure 00000007
Соединение 7
Гидрохлорид
1-аллил-3-[3-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевины
Figure 00000008
Соединение 8
1-(3-Нафт-2-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-(4-нитрофенил)тиомочевина
Figure 00000009
Соединение 9
1-[3-(4-Метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-(4-нитрофенил)тиомочевина
Figure 00000010
Соединение 10
1-трет-Бутил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина
Figure 00000011
Соединение 11
1-Циклопропил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина
Figure 00000012
Соединение 12
1-Метил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина
Figure 00000013
Соединение 13
1-Бензил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина
Figure 00000014
Соединение 14
1-(4-Фторфенил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина
Figure 00000015
Соединение 15
1-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-пара-толилмочевина
Figure 00000016
Соединение 16
1-(4-Хлор-3-трифторметилфенил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000017
Соединение 17
1-(2-Морфолин-4-илэтил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000018
Соединение 18
1-Циклогексил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина
Figure 00000019
Соединение 19
1-Изопропил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина
Figure 00000020
Соединение 20
1-Фуран-2-илметил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина
Figure 00000021
Соединение 21
1-Циклопропил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000022
Соединение 22
1-Метил-3-[3-(4-нитрофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина
Figure 00000023
Соединение 23
1-[3-(4-Гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-метилтиомочевина
Figure 00000024
Соединение 24
1-Аллил-3-[3-(4-нитрофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина
Figure 00000025
Соединение 25
1-Аллил-3-[3-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000026
Соединение 26
Этиловый эфир 4-[6-(3-аллилтиоуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]бензойной кислоты
Figure 00000027
Соединение 27
1-Аллил-3-[3-(3-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина
Figure 00000028
Соединение 28
1-Аллил-3-(3-бензо[1,3]диоксол-5-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина
Figure 00000029
Соединение 29
1-[3-(4-Гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-проп-2-инилтиомочевина
Figure 00000030
Соединение 30
1-Аллил-3-[3-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина
Figure 00000031
Соединение 31
1-[3-(4-Гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-((Е)-пропенил)тиомочевина
Figure 00000032
Соединение 32
1-Аллил-3-[2,3-бис-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина
Figure 00000033
Соединение 33
1-[2,3-бис-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-((Е)-пропенил)тиомочевина
Figure 00000034
Соединение 34
1-Аллил-3-[2-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина
Figure 00000035
Соединение 35
1-Фенетил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000036
Соединение 36
1-(2,3-Дипиридин-2-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина
Figure 00000037
Соединение 37
1-(2,3-Диметилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина
Figure 00000038
Соединение 38
1-[3-(4-Гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-метилмочевина
Figure 00000039
Соединение 39
1-Аллил-3-[3-(4-феноксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000040
Соединение 40
4-[6-(3-Аллилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый эфир метансульфоновой кислоты
Figure 00000041
Соединение 41
4-[6-(3-Аллилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый эфир 4-диметиламинобензойной кислоты
Figure 00000042
Соединение 42
4-[6-(3-Аллилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый эфир уксусной кислоты
Figure 00000043
Соединение 43
1-Этил-3-[3-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000044
Соединение 44
1-[3-(4-Аминофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-метилтиомочевина
Figure 00000045
Соединение 45
1-Этил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000046
Соединение 46
1-Ацетил-1-этил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000047
Соединение 47
1-Аллил-3-[3-(4-фторфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000048
Соединение 48
1,1-Диэтил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000049
Соединение 49
1-(2-Хлорэтил)-3-[3-(4-фторфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000050
Соединение 50
1-Этил-3-[3-(4-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000051
Соединение 51
1-(3-Фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-пропилмочевина
Figure 00000052
Соединение 52
Этиловый эфир [3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]уксусной кислоты
Figure 00000053
Соединение 53
1-(3-Хлорпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина
Figure 00000054
Соединение 54
1-Этил-3-[3-(4-фторфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000055
Соединение 55
1-[3-(3-Хлор-4-фторфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000056
Соединение 56
4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]бензойная кислота
Figure 00000057
Соединение 57
N-{4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенил}ацетамид
Figure 00000058
Соединение 58
1-[3-(2,4-Дифторфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000059
Соединение 59
1-Этил-3-(3-морфолин-4-илпиридо(2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000060
Соединение 60
1-Этил-3-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000061
Соединение 61
1-Этил-3-[3-(2-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000062
Соединение 62
1-Этил-3-[3-(2-метоксиэтиламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000063
Соединение 63
1-[3-(4-Хлор-3-трифторметилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000064
Соединение 64
1-Этил-3-(3-феноксипиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000065
Соединение 65
1-[3-(Циклопропилметиламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000066
Соединение 66
1-Этил-3-{3-[(пиридин-4-илметил)амино]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}мочевина
Figure 00000067
Соединение 67
1-Этил-3-[3-(4-фторбензилокси)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000068
Соединение 68
1-Этил-3-(3-пиридин-4-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000069
Соединение 69
1-Этил-3-[3-(пиридин-3-илокси)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000070
Соединение 70
1-Этил-3-[3-(тетрагидрофуран-2-илметокси)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000071
Соединение 71
1-Этил-3-[3-(4-морфолин-4-илфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000072
Соединение 72
1-Этил-3-(3-гидроксипиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000073
Соединение 73
1-Этил-3-[3-(3-метоксифенилсульфанил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000074
Соединение 74
1-Этил-3-(3-хинолин-3-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000075
Соединение 75
1-(3-Бензо[b]тиофен-3-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина
Figure 00000076
Соединение 76
1-Этил-3-[3-(пиридин-2-илсульфанил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000077
Соединение 77
1-[3-(4-Диметиламинофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000078
Соединение 78
N-{4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенил}метансульфонамид
Figure 00000079
Соединение 79
1-Этил-3-[3-(1Н-пиразол-4-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000080
Соединение 80
1-(3-Бензилсульфанилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина
Figure 00000081
Соединение 81
1-Этил-3-[3-(4-метил[1,4]диазепан-1-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000082
Соединение 82
1-[3-(4-Аминофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000083
Соединение 83
1-(3-Аминопиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина
Figure 00000084
Соединение 84
1-Этил-3-пиридо[2,3-b]пиразин-6-илмочевина
Figure 00000085
Соединение 85
1-Этил-3-(3-имидазол-1-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000086
Соединение 86
1-Этил-3-[3-(4-фтор-2-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000087
Соединение 87
1-(3-Циклопентилоксипиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина
Figure 00000088
Соединение 88
1-Этил-3-[3-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000089
Соединение 89
(3-Фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000090
Соединение 90
1-Этил-3-(3-пиримидин-5-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000091
Соединение 91
1-Этил-3-(3-пиридин-3-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000092
Соединение 92
1-Аллил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000093
Соединение 93
1-Этил-3-(3-пиперазин-1-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000094
Соединение 94
1-[3-(3-Хлорпиридин-4-илметил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000095
Соединение 95
1-Этил-3-[3-(6-метоксипиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000096
Соединение 96
1-[3-(3,5-Диметилизоксазол-4-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000097
Соединение 97
1-Этил-3-[3-(4-трифторметоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000098
Соединение 98
1-Этил-3-(3-фуран-2-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000099
Соединение 99
1-Этил-3-[3-(2-метоксипиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000100
Соединение 100
1-[3-(2,4-Диметоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000101
Соединение 101
1-Этил-3-[3-(1Н-пиррол-2-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000102
Соединение 102
1-Этил-3-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000103
Соединение 103
1-Бензил-3-этил-1-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000104
Соединение 104
1-[3-(2-Аминофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000105
Соединение 105
1-Этил-3-[3-(4-гидроксиметилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000106
Соединение 106
1-[3-(3-Аминофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000107
Соединение 107
1-[3-(4-Ацетилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000108
Соединение 108
1-[3-(2,3-Дигидробензофуран-5-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000109
Соединение 109
1-[3-(4-Бензилокси-3-фторфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000110
Соединение 110
1-(2,3-Дигидроксипропил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000111
Соединение 111
1-Этил-3-[3-(3-формил-4-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000112
Соединение 112
1-Этил-3-[3-(4-метансульфонилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000113
Соединение 113
N-{4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенил}сукцинамовая кислота
Figure 00000114
Соединение 114
Метансульфонат 1-этил-3-(3-пиридин-4-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевины (свободное основание)
Figure 00000115
Соединение 115
1-[3-(2,6-Диметоксипиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000116
Соединение 116
1-[3-(2,6-Диметоксипиримидин-4-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000117
Соединение 117
1-[3-(2,4-Диоксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000118
Соединение 118
1-Этил-3-[3-(1Н-индол-5-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000119
Соединение 119
1-(3-Хлорпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилтиомочевина
Figure 00000120
Соединение 120
1-Этил-3-{3-[4-(2-метоксиэтокси)фенил]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}мочевина
Figure 00000121
Соединение 121
4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый эфир акриловой кислоты
Figure 00000122
Соединение 122
1-[3-(4-Цианофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000123
Соединение 123
1-(3-Бензо[1,2,5]оксадиазол-4-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина
Figure 00000124
Соединение 124
1-Этил-3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-мочевина
Figure 00000125
Соединение 125
1-[3-(2,6-Диметоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000126
Соединение 126
1-[3-(3-Ацетилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000127
Соединение 127
1-Этил-3-[3-(3-морфолин-4-илфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000128
Соединение 128
1-[3-(6-Аминопиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000129
Соединение 129
3-{4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенокси}пропионовая кислота
Figure 00000130
Соединение 130
1-Изопропил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000131
Соединение 131
1-Циклопентил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000132
Соединение 132
1-Пентил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000133
Соединение 133
N-{4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенил}акриламид
Figure 00000134
Соединение 134
1-трет-Бутил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000135
Соединение 135
1-(2-Гидроксиэтил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000136
Соединение 136
1-Циклобутил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000137
Соединение 137
1-Аллил-3-[3-(4-нитрофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-7-ил]тиомочевина
Figure 00000138
Соединение 138
1-Этил-1-(этилкарбамоил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000139
Соединение 139
Аллиловый эфир [3-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]карбаминовой кислоты
Figure 00000140
Соединение 140
Этиловый эфир (3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)карбаминовой кислоты
Figure 00000141
Соединение 141
1-Этил-3-[3-(4-фенилпиперазин-1-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000142
Соединение 142
1-(2,2-Диметил[1,3]диоксолан-4-илметил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000143
Соединение 143
1,3-Бис-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000144
Соединение 144
N-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)ацетамидин
Figure 00000145
Соединение 145
1-Этил-3-[3-(2-метоксипиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина
Figure 00000146
Соединение 146
1-(4-Гидроксибутил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000147
Соединение 147
1-(3-Гидроксипропил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000148
Соединение 148
1-Этил-3-{3-[4-(3-морфолин-4-илпропокси)фенил]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}мочевина
Figure 00000149
Соединение 149
1-Этил-3-[3-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина
Figure 00000150
Соединение 150
1-Этил-3-(3-пара-толиламинопиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000151
Соединение 151
1-Этил-3-[3-(3-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000152
Соединение 152
3-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]бензойная кислота
Figure 00000153
Соединение 153
1-[3-(3,4-Диметоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000154
Соединение 154
1-[3-(4-Амино-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000155
Соединение 155
3-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]бензамид
Figure 00000156
Соединение 156
1-[3-(3-Хлор-4-гидрокси-5-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000157
Соединение 157
1-Этил-3-(3-мета-толиламинопиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000158
Соединение 158
1-Этил-3-[3-(4-метоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000159
Соединение 159
1-[3-(4-Хлорфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000160
Соединение 160
1-Этил-3-(3-орто-толиламинопиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000161
Соединение 161
1-Этил-3-[3-(пиридин-3-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000162
Соединение 162
1-Этил-3-[3-(4-этилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000163
Соединение 163
1-Этил-3-[3-(3-метокси-4-метилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000164
Соединение 164
1-Этил-3-[3-(4-гидроксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000165
Соединение 165
1-Этил-3-[3-(5-метилпиридин-2-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000166
Соединение 166
1-Этил-3-[3-(1-метил-1Н-пиразол-3-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000167
Соединение 167
1-Этил-3-[3-(4-фторфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000168
Соединение 168
1-(4-Гидроксибутил)-3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000169
Соединение 169
Моно-{4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]-2-метоксифенил}эфир фосфорной кислоты
Figure 00000170
Соединение 170
1-[3-(2-Хлор-4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000171
Соединение 171
1-[3-(4-Хлор-2-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000172
Соединение 172
1-[3-(3,5-Диметил-1Н-пиразол-4-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000173
Соединение 173
1-Этил-3-[3-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000174
Соединение 174
1-[3-(5-Цианотиофен-2-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000175
Соединение 175
2-Хлор-4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]-6-метоксифенолят натрия
Figure 00000176
Соединение 176
1-[3-(4-Гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-(4-морфолин-4-илбутил)мочевина
Figure 00000177
Соединение 177
1-[3-(3-Хлор-4-метоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000178
Соединение 178
1-Этил-3-[3-(нафталин-2-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000179
Соединение 179
1-Этил-3-[3-(хинолин-3-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000180
Соединение 180
1-[3-(3,5-Диметоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000181
Соединение 181
1-Этил-3-[3-(пиразин-2-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000182
Соединение 182
1-Этил-3-[3-(3-изопропоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000183
Соединение 183
пара-Толуолсульфонат 1-этил-3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевины
Figure 00000184
Соединение 184
1-[3-(2-Хлорпиридин-4-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000185
Соединение 185
1-[3-(3,5-Дихлор-4-гидроксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000186
Соединение 186
1-[3-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000187
Соединение 187
1-[3-(3,4-Диметоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000188
Соединение 188
1-Этил-3-[3-(3-гидрокси-4-метилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000189
Соединение 189
3-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-иламино]-5-трифторметил бензойная кислота
Figure 00000190
Соединение 190
1-Этил-3-[3-(6-метоксипиридин-3-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000191
Соединение 191
1-[3-(3,5-Диметилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000192
Соединение 192
1-[3-(4-Цианофениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000193
Соединение 193
(Z)-Бут-2-ендикарбонат 1-этил-3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-мочевины
Figure 00000194
Соединение 194
Гидрохлорид 1-этил-3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевины
Figure 00000195
Соединение 195
1-Этил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина
Figure 00000196
Соединение 196
1-(3-Хлорпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-циклогексилмочевина
Figure 00000197
Соединение 197
1-Этил-3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000198
Соединение 198
1-Этил-3-[3-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000199
Соединение 199
3-Этил-1-фенетил-1-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000200
Соединение 200
1-Аллил-3-{3-[4-(тетрагидропиран-2-илокси)фенил]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}тиомочевина
Figure 00000201
Соединение 201
3-Этил-1-[3-(4-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-1-пропилмочевина
Figure 00000202
Соединение 202
Гидрохлорид 3-этил-1-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-1-(2-пиперидин-1-илэтил)мочевины
Figure 00000203
Соединение 203
N-{4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенил}-2-фенилацетамид
Figure 00000204
Соединение 204
Гидрохлорид 1-(4-гидроксибутил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевины
Figure 00000205
Соединение 205
4-[3-(3-Фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]бутиловый эфир уксусной кислоты
Figure 00000206
Соединение 206
1-(4-Аминобутил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000207
Соединение 207
1-(5-Гидроксипентил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000208
Соединение 208
3-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]-N-метилбензамид
Figure 00000209
Соединение 209
1-Этил-3-[3-(2-метокси-5-метилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000210
Соединение 210
1-Этил-3-(3-пара-толилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000211
Соединение 211
1-Этил-3-[3-(метил-пара-толиламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000212
Соединение 212
1-Этил-3-[3-(2-пара-толилэтиламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000213
Соединение 213
1-Этил-3-[3-(4-метилбензиламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000214
Соединение 214
1-Этил-3-[3-(3-фтор-4-метилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000215
Соединение 215
1-[3-(3,4-Диметилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000216
Соединение 216
1-Этил-3-[3-(4-изопропилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000217
Соединение 217
1-(4-Морфолин-4-илбутил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000218
Соединение 218
N-{4-[3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]бутил}ацетамид
Figure 00000219
Соединение 219
1-[3-(3-Амино-4-метилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000220
Соединение 220
1-[3-(3-Ацетил-2-фторфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000221
Соединение 221
1-Этил-3-[3-(4-метокси-3-метилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000222
Соединение 222
1-[3-(6-Этоксипиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000223
Соединение 223
1-Этил-3-[3-(2-фтор-4-метилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000224
Соединение 224
1-Этил-3-[3-(3-фтор-4-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000225
Соединение 225
1-Этил-3-[3-(2-фтор-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000226
Соединение 226
1-Этил-3-[3-(3,4,5-триметоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000227
Соединение 227
1-[3-(3,5-Дифтор-2-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000228
Соединение 228
1-Этил-3-[3-(4-трифторметилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000229
Соединение 229
1-Этил-3-[3-(2,3,4-триметоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000230
Соединение 230
1-[3-(3-Хлор-4-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000231
Соединение 231
1-Этил-3-[3-(3-фтор-4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000232
Соединение 232
1-Этил-3-[3-(6-фторпиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000233
Соединение 233
1-[3-(2,4-Диметилтиазол-5-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000234
Соединение 234
1-Этил-3-[3-(2-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000235
Соединение 235
1-[3-(2-Хлорпиридин-4-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000236
Соединение 236
1-[3-(5-Ацетилтиофен-2-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000237
Соединение 237
1-[3-(5-Хлортиофен-2-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000238
Соединение 238
1-Этил-3-[3-(3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000239
Соединение 239
1-[3-(3-Бром-5-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000240
Соединение 240
1-[3-(Бензотиазол-6-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000241
Соединение 241
1-Этил-3-[3-(4-метил-3-трифторметилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000242
Соединение 242
1-[3-(3-Циано-4-метилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этил-мочевина
Figure 00000243
Соединение 243
1-Этил-3-[3-(4-феноксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000244
Соединение 244
1-[3-(4-Хлор-3-метилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000245
Соединение 245
1-[3-(2-Хлор-4-метилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000246
Соединение 246
1-Этил-3-[3-(3-трифторметилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000247
Соединение 247
1-[3-(2-Хлор-4-трифторметоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000248
Соединение 248
1-[3-(4-Хлор-2-метокси-5-метилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000249
Соединение 249
1-Этил-3-[3-(4-метилсульфанилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000250
Соединение 250
3-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]бензосульфонамид
Figure 00000251
Соединение 251
N-{4-[3-(3-Фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]бутил}метансульфонамид
Figure 00000252
Соединение 252
1-[3-(Бензо[1,3]диоксол-5-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000253
Соединение 253
3-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-иламино]бензойная кислота
Figure 00000254
Соединение 254
2-Хлор-4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-иламино]-
Соединение 255
1-Этил-3-[3-(3-метокси-5-трифторметилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000256
Соединение 256
1-Этил-3-[3-(пиримидин-2-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000257
Соединение 257
6-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-иламино]нафталин-2-карбоновая кислота
Figure 00000258
Соединение 258
1-Этил-3-[3-(4-гидроксихинолин-2-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000259
Соединение 259
1-Этил-3-[3-(хинолин-6-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000260
Соединение 260
1-Этил-3-[3-(3,4,5-триметоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000261
Соединение 261
1-Этил-3-[3-(1Н-индол-6-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000262
Соединение 262
1-Этил-3-[3-(3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-7-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000263
Соединение 263
1-Этил-3-[3-(хиноксалин-6-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000264
Соединение 264
1-Этил-3-[3-(3-трифторметоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000265
Соединение 265
1-Этил-3-[3-(4-изопропоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000266
Соединение 266
1-[3-(Дибензофуран-2-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000267
Пример 267
1-(6-Диметиламиногексил)-3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000268
Пример 268
1-(4-Диметиламинобутил)-3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000269
Пример 269
1-[3-(4-Гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-(5-морфолин-4-илпентил)мочевина
Figure 00000270
10. Применение по п.1, в котором модуляцию пути передачи сигнала ras-Raf-Mek-Erk осуществляют посредством модуляции по меньшей мере одного фермента, выбранного из группы, включающей тирозинкиназу, серин/треонинкиназу, рецепторную тирозинкиназу, цитоплазматическую серин/треонининкиназу, цитоплазматическую тирозинкиназу.
11. Применение по п.10, в котором фермент выбран из группы, включающей Erk, Erk1, Erk2.
12. Применение по п.1 или 3, в котором модуляцию пути передачи сигнала PI3K-Akt осуществляют посредством модуляции по меньшей мере одного фермента, выбранного из группы, включающей PI3K, PI3Kalpha, PI3Kbeta, PI3Kgamma, PI3Kdelta, PI3K-C2alpha, PI3K-C2beta, PI3K-Vps34p.
13. Применение по п.3 или 4, в котором модуляцию пути передачи сигнала SAPK осуществляют посредством модуляции по меньшей мере одного фермента, выбранного из группы, включающей тирозинкиназу, серин/треонинкиназу, рецепторную тирозинкиназу, цитоплазматическую серин/треонинкиназу, цитоплазматическую тирозинкиназу.
14. Применение по п.13, в котором фермент выбран из группы, включающей Jnk, Jnk1, Jnk2, Jnk3, p38, p38alpha, p38beta, p38gamma, p38delta.
15. Применение по п.1, в котором модулируют по меньшей мере два фермента.
16. Применение по п.15, в котором по меньшей мере один фермент выбран из группы, включающей Erk, Erk1, Erk2, а по меньшей мере один другой фермент выбран из группы, включающей PI3K, PI3Kalpha, PI3Kbeta, PI3Kgamma, PI3Kdelta, PI3K-C2alpha, PI3K-C2beta, PI3K-Vps34p.
17. Применение по п.15, в котором по меньшей мере один фермент выбран из группы, включающей Jnk, Jnk1, Jnk2, Jnk3, p38, p38alpha, p38beta, p38gamma, p38delta, а по меньшей мере один другой фермент выбран из группы, включающей PI3K, PI3Kalpha, PI3Kbeta, PI3Kgamma, PI3Kdelta, PI3K-C2alpha, PI3K-C2beta, PI3K-Vps34p.
18. Применение по п.15, в котором по меньшей мере один фермент выбран из группы, включающей Erk, Erk1, Erk2, а по меньшей мере один другой фермент выбран из группы, включающей ATM, ATR, mTOR, DNA-PK, hSMG-1.
19. Применение по п.15, в котором по меньшей мере один фермент выбран из группы, включающей Jnk, Jnk1, Jnk2, Jnk3, p38, p38alpha, p38beta, p38gamma, p38delta, а по меньшей мере один другой фермент выбран из группы, включающей ATM, ATR, mTOR, DNA-PK, hSMG-1.
20. Применение по п.15, в котором по меньшей мере один фермент выбран из группы, включающей PI3K, PI3Kalpha, PI3Kbeta, PI3Kgamma, PI3Kdelta, PI3K-C2alpha, PI3K-C2beta, PI3K-Vps34p, а по меньшей мере один другой фермент выбран из группы, включающей ATM, ATR, mTOR, DNA-PK, hSMG-1.
21. Применение по п.1, в котором модуляция означает ингибирование.
22. Применение по п.1, в котором физиологическое и/или патофизиологическое состояние выбрано из группы, включающей злокачественные опухоли, доброкачественные опухоли, воспалительные заболевания, боли при воспалении, ревматические заболевания, артритные заболевания, инфекции ВИЧ, нейрологические или нейродегенеративные заболевания, ревматизм, артрит, СПИД, СПИД-ассоциированный комплекс, саркому Капоши, опухоли мозга и/или нервной системы и/или мозговой оболочки, деменцию, болезнь Альцгеймера, гиперпролиферативные заболевания, псориаз, эндометриоз, рубцевание, доброкачественную гиперплазию предстательной железы (ВРН), заболевания иммунной системы, аутоиммунные заболевания, иммунодефицит, опухоли ободочной кишки, желудка, кишечника, легких, поджелудочной железы, яичников, предстательной железы, лейкоз, меланому, опухоли печени, почек, головы и шеи, глиому, опухоли молочной железы, рак матки, рак эндометрия, рак шейки матки, опухоль головного мозга, аденокарциному, рак мочевого пузыря, опухоль желудка, колоректальные опухоли, рак пищевода, гинекологические опухоли, опухоли яичников, рак щитовидной железы, лимфому, хронический лейкоз, острый лейкоз, рестеноз, диабет, диабетическую нефропатию, фиброзные заболевания, кистозный фиброз, злокачественный нефросклероз, тромботический микроангиопатический синдром, отторжение трансплантата органа, гломерулопатию, заболевания мягких тканей, солидные опухоли, ревматический артрит, диабетическую ретинопатию, астму, аллергию, аллергические заболевания, хроническое обструктивное заболевание легких, болезнь воспаленного кишечника, фиброз, артериосклероз, заболевания сердца, сердечно-сосудистые заболевания, заболевания сердечной мышцы, сосудистые заболевания, нарушение ангиогенеза, заболевания почек, ринит, болезнь Грейвса, очаговую ишемию, сердечную недостаточность, ишемию, сердечную гипертрофию, почечную недостаточность, дисфункцию при кардиомиозите, повышенное кровяное давление, сужение сосудов, инсульт, анафилактический шок, агрегацию тромбоцитов, атрофию скелетных мышц, ожирение, избыточную массу тела, гомеостаз глюкозы, застойную сердечную недостаточность, стенокардию, сердечный приступ, инфаркт миокарда, гипергликемию, гипогликемию и гипертензию.
23. Применение по п.1, в котором лекарственное средство включает по меньшей мере одно другое фармакологически активное вещество.
24. Применение по п.1, в котором лекарственное средство вводят до и/или в процессе или после лечения по меньшей мере одним другим фармакологически активным веществом.
25. Применение по п.1, в котором лекарственное средство вводят до и/или в процессе или после лечения лучевой терапией и/или хирургическим вмешательством.
26. Применение по п.23 или 24, в котором другое фармакологически активное вещество выбрано из группы, включающей ингибиторы ДНК топоизомеразы I и/или II, ДНК интеркаляторы, алкилирующие агенты, дестабилизаторы микротрубочек, агонисты и/или антагонисты рецепторов гормонов и/или факторов роста, антитела против факторов роста и их рецепторов, ингибиторы киназ, антиметаболиты.
27. Применение по п.26, в котором другое фармакологически активное вещество выбрано из группы, включающей аспарагиназу, блеомицин, карбоплатин, кармустин, хлорамбуцил, цисплатин, коласпазу, циклофосфамид, цитарабин, дакарбазин, дактиномицин, даунорубицин, доксорубицин (адриамицин), эпирубицин, этопозид, 5-фотрурацил, гексаметилмеламин, гидроксимочевину, ифосфамид, иринотекан, лейковорин, ломустин, мехлоретамин, 6-меркаптопурин, месна, метотрексат, митомицин С, митоксантрон, преднизолон, преднизон, прокарбазин, ралоксифен, стрептозоцин, тамоксифен, тиогуанин, топотекан, винбластин, винкристин, виндезин, аминоглютетимид, L-аспарагиназа, азатиоприн, кладрибин 5-азацидина, бузулфан, диэтилстилбестрол, 2',2'-дифтордезоксицитидин, доцетаксел, эритрогидроксинониладенин, этинилэстрадиол, 5-фтордезоксиуридин, монофосфат 5-фтордезоксиуридина, фосфат флударабина, флуоксиместерон, флутамид, капроат гидроксипрогестерона, идарубицин, интерферон, ацетат медроксипрогестерона, ацетатмегестрола, мелфалан, митотан, паклитаксел, оксалиплатин, пентостатин, N-фосфоноацетил-L-аспартат (PA-LA), пликамицин, семустин, тенипозид, пропионат тестостерона, тиотепа, триметилмеламин, уридин, винорелбин, эпотилон, гемцитабин, таксотер, BCNU, CCNU, DTIC, 5-фторурацил, герцептин, авастин, эрбитукс, сорафениб, гливек, пресса, тарцева, рапамицин, актиномицин D.
28. Производные пиридопиразина, выбранные из группы, включающей:
Соединение 38
1-[3-(4-Гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-метилмочевина
Figure 00000039
Соединение 39
1-Аллил-3-[3-(4-феноксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000040
Соединение 40
4-[6-(3-Аллилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый эфир метансульфоновой кислоты
Figure 00000041
Соединение 41
4-[6-(3-Аллилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый эфир 4-диметиламинобензойной кислоты
Figure 00000042
Соединение 42
4-[6-(3-Аллилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый эфир уксусной кислоты
Figure 00000043
Соединение 43
1-Этил-3-[3-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000044
Соединение 44
1-[3-(4-Аминофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-метилтиомочевина
Figure 00000045
Соединение 45
1-Этил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000046
Соединение 46
1-Ацетил-1-этил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000047
Соединение 47
1-Аллил-3-[3-(4-фторфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000048
Соединение 48
1,1-Диэтил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000049
Соединение 49
1-(2-Хлорэтил)-3-[3-(4-фторфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000050
Соединение 50
1-Этил-3-[3-(4-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000051
Соединение 51
1-(3-Фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-пропилмочевина
Figure 00000052
Соединение 52
Этиловый эфир [3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]уксусной кислоты
Figure 00000053
Соединение 53
1-(3-Хлорпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина
Figure 00000054
Соединение 54
1-Этил-3-[3-(4-фторфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000271
Соединение 55
1-[3-(3-Хлор-4-фторфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000056
Соединение 56
4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]бензойная кислота
Figure 00000057
Соединение 57
N-{4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенил}ацетамид
Figure 00000058
Соединение 58
1-[3-(2,4-Дифторфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000059
Соединение 59
1-Этил-3-(3-морфолин-4-илпиридо(2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000060
Соединение 60
1-Этил-3-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000061
Соединение 61
1-Этил-3-[3-(2-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000062
Соединение 62
1-Этил-3-[3-(2-метоксиэтиламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000063
Соединение 63
1-[3-(4-Хлор-3-трифторметилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000064
Соединение 64
1-Этил-3-(3-феноксипиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000065
Соединение 65
1-[3-(Циклопропилметиламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000066
Соединение 66
1-Этил-3-{3-[(пиридин-4-илметил)амино]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}мочевина
Figure 00000067
Соединение 67
1-Этил-3-[3-(4-фторбензилокси)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000068
Соединение 68
1-Этил-3-(3-пиридин-4-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000069
Соединение 69
1-Этил-3-[3-(пиридин-3-илокси)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000070
Соединение 70
1-Этил-3-[3-(тетрагидрофуран-2-илметокси)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000071
Соединение 71
1-Этил-3-[3-(4-морфолин-4-илфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000072
Соединение 72
1-Этил-3-(3-гидроксипиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000073
Соединение 73
1-Этил-3-[3-(3-метоксифенилсульфанил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000074
Соединение 74
1-Этил-3-(3-хинолин-3-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000075
Соединение 75
1-(3-Бензо[b]тиофен-3-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина
Figure 00000076
Соединение 76
1-Этил-3-[3-(пиридин-2-илсульфанил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000077
Соединение 77
1-[3-(4-Диметиламинофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000078
Соединение 78
N-{4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенил}метансульфонамид
Figure 00000079
Соединение 79
1-Этил-3-[3-(1Н-пиразол-4-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000080
Соединение 80
1-(3-Бензилсульфанилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина
Figure 00000081
Соединение 81
1-Этил-3-[3-(4-метил[1,4]диазепан-1-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000082
Соединение 82
1-[3-(4-Аминофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000083
Соединение 83
1-(3-Аминопиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина
Figure 00000084
Соединение 84
1-Этил-3-пиридо[2,3-b]пиразин-6-илмочевина
Figure 00000085
Соединение 85
1-Этил-3-(3-имидазол-1-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000086
Соединение 86
1-Этил-3-[3-(4-фтор-2-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000087
Соединение 87
1-(3-Циклопентилоксипиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина
Figure 00000088
Соединение 88
1-Этил-3-[3-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000089
Соединение 89
(3-Фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000090
Соединение 90
1-Этил-3-(3-пиримидин-5-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000091
Соединение 91
1-Этил-3-(3-пиридин-3-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000092
Соединение 92
1-Аллил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000272
Соединение 93
1-Этил-3-(3-пиперазин-1-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000094
Соединение 94
1-[3-(3-Хлорпиридин-4-илметил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000273
Соединение 95
1-Этил-3-[3-(6-метоксипиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000096
Соединение 96
1-[3-(3,5-Диметилизоксазол-4-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000097
Соединение 97
1-Этил-3-[3-(4-трифторметоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000098
Соединение 98
1-Этил-3-(3-фуран-2-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000099
Соединение 99
1-Этил-3-[3-(2-метоксипиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000100
Соединение 100
1-[3-(2,4-Диметоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000101
Соединение 101
1-Этил-3-[3-(1Н-пиррол-2-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000274
Соединение 102
1-Этил-3-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000103
Соединение 103
1-Бензил-3-этил-1-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000104
Соединение 104
1-[3-(2-Аминофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000105
Соединение 105
1-Этил-3-[3-(4-гидроксиметилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000106
Соединение 106
1-[3-(3-Аминофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000107
Соединение 107
1-[3-(4-Ацетилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000108
Соединение 108
1-[3-(2,3-Дигидробензофуран-5-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000109
Соединение 109
1-[3-(4-Бензилокси-3-фторфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000110
Соединение 110
1-(2,3-Дигидроксипропил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000111
Соединение 111
1-Этил-3-[3-(3-формил-4-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000112
Соединение 112
1-Этил-3-[3-(4-метансульфонилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000113
Соединение 113
N-{4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенил}сукцинамовая кислота
Figure 00000114
Соединение 114
Метансульфонат 1-этил-3-(3-пиридин-4-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевины (свободное основание)
Figure 00000115
Соединение 115
1-[3-(2,6-Диметоксипиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000275
Соединение 116
1-[3-(2,6-Диметоксипиримидин-4-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000117
Соединение 117
1-[3-(2,4-Диоксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000118
Соединение 118
1-Этил-3-[3-(1Н-индол-5-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000119
Соединение 119
1-(3-Хлорпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилтиомочевина
Figure 00000120
Соединение 120
1-Этил-3-{3-[4-(2-метоксиэтокси)фенил]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}мочевина
Figure 00000121
Соединение 121
4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый эфир акриловой кислоты
Figure 00000122
Соединение 122
1-[3-(4-Цианофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000123
Соединение 123
1-(3-Бензо[1,2,5]оксадиазол-4-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина
Figure 00000124
Соединение 124
1-Этил-3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-мочевина
Figure 00000125
Соединение 125
1-[3-(2,6-Диметоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000126
Соединение 126
1-[3-(3-Ацетилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000127
Соединение 127
1-Этил-3-[3-(3-морфолин-4-илфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000128
Соединение 128
1-[3-(6-Аминопиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000129
Соединение 129
3-{4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенокси}пропионовая кислота
Figure 00000130
Соединение 130
1-Изопропил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000131
Соединение 131
1-Циклопентил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000132
Соединение 132
1-Пентил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000133
Соединение 133
N-{4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенил}акриламид
Figure 00000134
Соединение 134
1-трет-Бутил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000135
Соединение 135
1-(2-Гидроксиэтил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000136
Соединение 136
1-Циклобутил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000137
Соединение 137
1-Аллил-3-[3-(4-нитрофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-7-ил]тиомочевина
Figure 00000138
Соединение 138
1-Этил-1-(этилкарбамоил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000139
Соединение 139
Аллиловый эфир [3-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]карбаминовой кислоты
Figure 00000140
Соединение 140
Этиловый эфир (3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)карбаминовой кислоты
Figure 00000141
Соединение 141
1-Этил-3-[3-(4-фенилпиперазин-1-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000142
Соединение 142
1-(2,2-Диметил[1,3]диоксолан-4-илметил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000143
Соединение 143
1,3-Бис-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000144
Соединение 144
N-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)ацетамидин
Figure 00000145
Соединение 145
1-Этил-3-[3-(2-метоксипиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина
Figure 00000146
Соединение 146
1-(4-Гидроксибутил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000147
Соединение 147
1-(3-Гидроксипропил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000148
Соединение 148
1-Этил-3-{3-[4-(3-морфолин-4-илпропокси)фенил]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}мочевина
Figure 00000149
Соединение 149
1-Этил-3-[3-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина
Figure 00000150
Соединение 150
1-Этил-3-(3-пара-толиламинопиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000151
Соединение 151
1-Этил-3-[3-(3-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000152
Соединение 152
3-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]бензойная кислота
Figure 00000153
Соединение 153
1-[3-(3,4-Диметоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000154
Соединение 154
1-[3-(4-Амино-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000155
Соединение 155
3-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]бензамид
Figure 00000156
Соединение 156
1-[3-(3-Хлор-4-гидрокси-5-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000157
Соединение 157
1-Этил-3-(3-мета-толиламинопиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000158
Соединение 158
1-Этил-3-[3-(4-метоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000159
Соединение 159
1-[3-(4-Хлорфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000160
Соединение 160
1-Этил-3-(3-орто-толиламинопиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000161
Соединение 161
1-Этил-3-[3-(пиридин-3-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000162
Соединение 162
1-Этил-3-[3-(4-этилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000163
Соединение 163
1-Этил-3-[3-(3-метокси-4-метилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000164
Соединение 164
1-Этил-3-[3-(4-гидроксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000165
Соединение 165
1-Этил-3-[3-(5-метилпиридин-2-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000166
Соединение 166
1-Этил-3-[3-(1-метил-1Н-пиразол-3-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000167
Соединение 167
1-Этил-3-[3-(4-фторфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000168
Соединение 168
1-(4-Гидроксибутил)-3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000169
Соединение 169
Моно-{4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]-2-метоксифенил}эфир фосфорной кислоты
Figure 00000170
Соединение 170
1-[3-(2-Хлор-4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000171
Соединение 171
1-[3-(4-Хлор-2-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000172
Соединение 172
1-[3-(3,5-Диметил-1Н-пиразол-4-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000173
Соединение 173
1-Этил-3-[3-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000174
Соединение 174
1-[3-(5-Цианотиофен-2-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000175
Соединение 175
2-Хлор-4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]-6-метоксифенолят натрия
Figure 00000176
Соединение 176
1-[3-(4-Гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-(4-морфолин-4-илбутил)мочевина
Figure 00000177
Соединение 177
1-[3-(3-Хлор-4-метоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000178
Соединение 178
1-Этил-3-[3-(нафталин-2-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000179
Соединение 179
1-Этил-3-[3-(хинолин-3-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000180
Соединение 180
1-[3-(3,5-Диметоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000181
Соединение 181
1-Этил-3-[3-(пиразин-2-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000182
Соединение 182
1-Этил-3-[3-(3-изопропоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000183
Соединение 183
пара-Толуолсульфонат 1-этил-3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевины
Figure 00000184
Соединение 184
1-[3-(2-Хлорпиридин-4-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000185
Соединение 185
1-[3-(3,5-Дихлор-4-гидроксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000186
Соединение 186
1-[3-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000187
Соединение 187
1-[3-(3,4-Диметоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000188
Соединение 188
1-Этил-3-[3-(3-гидрокси-4-метилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000189
Соединение 189
3-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-иламино]-5-трифторметил-бензойная кислота
Figure 00000190
Соединение 190
1-Этил-3-[3-(6-метоксипиридин-3-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000191
Соединение 191
1-[3-(3,5-Диметилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000192
Соединение 192
1-[3-(4-Цианофениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000193
Соединение 193
(Z)-Бут-2-ендикарбонат 1-этил-3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-мочевины
Figure 00000194
Соединение 194
Гидрохлорид 1-этил-3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевины
Figure 00000195
Соединение 195
1-Этил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина
Figure 00000196
Соединение 196
1-(3-Хлорпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-циклогексилмочевина
Figure 00000197
Соединение 197
1-Этил-3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000198
Соединение 198
1-Этил-3-[3-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000199
Соединение 199
3-Этил-1-фенетил-1-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000200
Соединение 200
1-Аллил-3-{3-[4-(тетрагидропиран-2-илокси)фенил]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}тиомочевина
Figure 00000201
Соединение 201
3-Этил-1-[3-(4-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-1-пропилмочевина
Figure 00000202
Соединение 202
Гидрохлорид 3-этил-1-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-1-(2-пиперидин-1-илэтил)мочевины
Figure 00000203
Соединение 203
N-{4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенил}-2-фенилацетамид
Figure 00000204
Соединение 204
Гидрохлорид 1-(4-гидроксибутил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевины
Figure 00000205
Соединение 205
4-[3-(3-Фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]бутиловый эфир уксусной кислоты
Figure 00000206
Соединение 206
1-(4-Аминобутил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000207
Соединение 207
1-(5-Гидроксипентил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000208
Соединение 208
3-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]-N-метилбензамид
Figure 00000209
Соединение 209
1-Этил-3-[3-(2-метокси-5-метилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000210
Соединение 210
1-Этил-3-(3-пара-толилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000211
Соединение 211
1-Этил-3-[3-(метил-пара-толиламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000212
Соединение 212
1-Этил-3-[3-(2-пара-толилэтиламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000213
Соединение 213
1-Этил-3-[3-(4-метилбензиламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000214
Соединение 214
1-Этил-3-[3-(3-фтор-4-метилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000215
Соединение 215
1-[3-(3,4-Диметилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000216
Соединение 216
1-Этил-3-[3-(4-изопропилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000217
Соединение 217
1-(4-Морфолин-4-илбутил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина
Figure 00000218
Соединение 218
N-{4-[3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]бутил}ацетамид
Figure 00000219
Соединение 219
1-[3-(3-Амино-4-метилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000220
Соединение 220
1-[3-(3-Ацетил-2-фторфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000221
Соединение 221
1-Этил-3-[3-(4-метокси-3-метилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000222
Соединение 222
1-[3-(6-Этоксипиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000223
Соединение 223
1-Этил-3-[3-(2-фтор-4-метилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000224
Соединение 224
1-Этил-3-[3-(3-фтор-4-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000225
Соединение 225
1-Этил-3-[3-(2-фтор-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000226
Соединение 226
1-Этил-3-[3-(3,4,5-триметоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000227
Соединение 227
1-[3-(3,5-Дифтор-2-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000228
Соединение 228
1-Этил-3-[3-(4-трифторметилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000229
Соединение 229
1-Этил-3-[3-(2,3,4-триметоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000230
Соединение 230
1-[3-(3-Хлор-4-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000231
Соединение 231
1-Этил-3-[3-(3-фтор-4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000232
Соединение 232
1-Этил-3-[3-(6-фторпиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000276
Соединение 233
1-[3-(2,4-Диметилтиазол-5-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000234
Соединение 234
1-Этил-3-[3-(2-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000235
Соединение 235
1-[3-(2-Хлорпиридин-4-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000236
Соединение 236
1-[3-(5-Ацетилтиофен-2-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000237
Соединение 237
1-[3-(5-Хлортиофен-2-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000238
Соединение 238
1-Этил-3-[3-(3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000239
Соединение 239
1-[3-(3-Бром-5-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000240
Соединение 240
1-[3-(Бензотиазол-6-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000241
Соединение 241
1-Этил-3-[3-(4-метил-3-трифторметилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000242
Соединение 242
1-[3-(3-Циано-4-метилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000243
Соединение 243
1-Этил-3-[3-(4-феноксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000244
Соединение 244
1-[3-(4-Хлор-3-метилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000245
Соединение 245
1-[3-(2-Хлор-4-метилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000246
Соединение 246
1-Этил-3-[3-(3-трифторметилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000247
Соединение 247
1-[3-(2-Хлор-4-трифторметоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000248
Соединение 248
1-[3-(4-Хлор-2-метокси-5-метилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000249
Соединение 249
1-Этил-3-[3-(4-метилсульфанилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000250
Соединение 250
3-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]бензосульфонамид
Figure 00000251
Соединение 251
N-{4-[3-(3-Фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]бутил}метансульфонамид
Figure 00000252
Соединение 252
1-[3-(Бензо[1,3]диоксол-5-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000253
Соединение 253
3-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-иламино]бензойная кислота
Figure 00000254
Соединение 254
2-Хлор-4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-иламино]-
Соединение 255
1-Этил-3-[3-(3-метокси-5-трифторметилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000256
Соединение 256
1-Этил-3-[3-(пиримидин-2-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000257
Соединение 257
6-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-иламино]нафталин-2-карбоновая кислота
Figure 00000258
Соединение 258
1-Этил-3-[3-(4-гидроксихинолин-2-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000259
Соединение 259
1-Этил-3-[3-(хинолин-6-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000260
Соединение 260
1-Этил-3-[3-(3,4,5-триметоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000261
Соединение 261
1-Этил-3-[3-(1Н-индол-6-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000262
Соединение 262
1-Этил-3-[3-(3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-7-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000263
Соединение 263
1-Этил-3-[3-(хиноксалин-6-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000264
Соединение 264
1-Этил-3-[3-(3-трифторметоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000265
Соединение 265
1-Этил-3-[3-(4-изопропоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000266
Соединение 266
1-[3-(Дибензофуран-2-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина
Figure 00000267
Соединение 267
1-(6-Диметиламиногексил)-3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000268
Соединение 268
1-(4-Диметиламинобутил)-3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина
Figure 00000269
Соединение 269
1-[3-(4-Гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-(5-морфолин-4-илпентил)мочевина
Figure 00000270
29. Применение производных по п.28 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний у млекопитающих, которое осуществляют посредством модуляции пути передачи сигнала ras-Raf-Mek-Erk и PI3K-Akt.
30. Применение по п.29, в котором модуляцию пути передачи сигнала ras-Raf-Mek-Erk осуществляют посредством модуляции по меньшей мере одного фермента, выбранного из группы, включающей тирозинкиназу, серин/треонинкиназу, рецепторную тирозинкиназу, цитоплазматическую серин/треонининкиназу, цитоплазматическую тирозинкиназу.
31. Применение по п.30, в котором фермент выбран из группы, включающей Erk, Erk1, Erk2.
32. Фармацевтическая композиция, обладающая модулирующей активностью в отношении путей передачи сигнала ras-Raf-Mek-Erk, PI3K-Akt и/или SAPK, и включающая фармакологически эффективное количество по меньшей мере одного производного по п.28.
33. Композиция по п.32, в которой активное производное вводят в однократной дозе от 0,001 мг до 100 мг на кг массы тела пациента.
34. Композиция по п.32, дополнительно включающая по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель и/или по меньшей мере одно вспомогательное вещество.
35. Композиция по любому из пп.32-34, дополнительно включающая по меньшей мере одно другое фармакологически активное вещество.
36. Композиция по п.35, в которой дополнительное фармакологически активное вещество выбиано из группы, включающей ингибиторы ДНК топоизомеразы I и/или II, ДНК интеркаляторы, алкилирующие агенты, дестабилизаторы микротрубочек, агонисты и/или антагонисты рецепторов гормонов и/или факторов роста, антитела против факторов роста и их рецепторов, ингибиторы киназ, антиметаболиты.
37. Композиция по п.36, в которой дополнительное фармакологически активное вещество выбрано из группы, включающей аспарагиназу, блеомицин, карбоплатин, кармустин, хлорамбуцил, цисплатин, коласпазу, циклофосфамид, цитарабин, дакарбазин, дактиномицин, даунорубицин, доксорубицин (адриамицин), эпирубицин, этопозид, 5-фторурацил, гексаметилмеламин, гидроксимочевину, ифосфамид, иринотекан, лейковорин, ломустин, мехлоретамин, 6-меркаптопурин, месна, метотрексат, митомицин С, митоксантрон, преднизолон, преднизон, прокарбазин, ралоксифен, стрептозоцин, тамоксифен, тиогуанин, топотекан, винбластин, винкристин, виндезин, аминоглютетимид, L-аспарагиназа, азатиоприн, кладрибин 5-азацидина, бузулфан, диэтилстилбестрол, 2',2'-дифтордезоксицитидин, доцетаксел, эритрогидроксинониладенин, этинилэстрадиол, 5-фтордезоксиуридин, монофосфат 5-фтордезоксиуридина, фосфат флударабина, флуоксиместерон, флутамид, капроат гидроксипрогестерона, идарубицин, интерферон, ацетат медроксипрогестерона, ацетат мегестрола, мелфалан, митотан, паклитаксел, оксалиплатин, пентостатин, N-фосфоноацетил-L-аспартат (PA-LA), пликамицин, семустин, тенипозид, пропионат тестостерона, тиотепа, триметилмеламин, уридин, винорелбин, эпотилон, гемцитабин, таксотер, BCNU, CCNU, DTIC, 5-фторурацил, герцептин, авастин, эрбитукс, сорафениб, гливек, пресса, тарцева, рапамицин, актиномицин D.
38. Набор для лечения и/или профилактики физиологического и/или патофизиологического состояния посредством модуляции пути передачи сигнала ras-Raf-Mek-Erk и/или PI3K-Akt и/или SAPK, включающий фармакологически эффективное количество по меньшей мере одного производного по п.28 и фармакологически эффективное количество по меньшей мере одного другого фармакологически активного вещества по пп.35-37.
RU2008123219/15A 2005-11-11 2006-11-10 Фармацевтическая композиция и способ лечения или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний, ассоциированных с ингибированием киназ pi3k, у млекопитающих RU2487713C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US73570705P 2005-11-11 2005-11-11
US60/735,707 2005-11-11
EP05024692A EP1790342A1 (de) 2005-11-11 2005-11-11 Pyridopyrazin-Derivate und deren Verwendung als Modulatoren der Signaltransduktionswege
EP05024692.5 2005-11-11
PCT/EP2006/068323 WO2007079999A2 (de) 2005-11-11 2006-11-10 Pyridopyrazin-derivate und deren verwendung als modulatoren der signaltransduktionswege

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008123219A true RU2008123219A (ru) 2009-12-20
RU2487713C2 RU2487713C2 (ru) 2013-07-20

Family

ID=36424666

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008123219/15A RU2487713C2 (ru) 2005-11-11 2006-11-10 Фармацевтическая композиция и способ лечения или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний, ассоциированных с ингибированием киназ pi3k, у млекопитающих

Country Status (21)

Country Link
US (1) US8937068B2 (ru)
EP (2) EP1790342A1 (ru)
JP (1) JP5448450B2 (ru)
KR (1) KR101473662B1 (ru)
CN (1) CN101330918B (ru)
AR (1) AR056216A1 (ru)
AU (1) AU2006334721B2 (ru)
BR (1) BRPI0618451A2 (ru)
CA (1) CA2628186A1 (ru)
ES (1) ES2543962T3 (ru)
HK (1) HK1125823A1 (ru)
IL (1) IL191160A (ru)
NO (1) NO20082509L (ru)
NZ (1) NZ595879A (ru)
PL (1) PL1962854T3 (ru)
RU (1) RU2487713C2 (ru)
SG (1) SG10201401061XA (ru)
TW (1) TWI423973B (ru)
UA (1) UA95464C2 (ru)
WO (1) WO2007079999A2 (ru)
ZA (1) ZA200803867B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2655604C2 (ru) * 2013-01-11 2018-05-29 Фуджифилм Корпорэйшн Азотсодержащее гетероциклическое соединение или его соль

Families Citing this family (34)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20090118139A1 (en) * 2000-11-07 2009-05-07 Caliper Life Sciences, Inc. Microfluidic method and system for enzyme inhibition activity screening
KR101400905B1 (ko) * 2005-11-11 2014-05-29 아에테르나 젠타리스 게엠베하 신규한 피리도피라진 및 키나제의 조절제로서의 이의 용도
US9139630B2 (en) 2006-07-11 2015-09-22 Rutgers, The State University Of New Jersey Compositions and methods for preparing recombinant MG53 and methods for optimizing same
US7893066B2 (en) * 2006-10-05 2011-02-22 Gilead Palo Alto, Inc. Pyridol[2,3-B]pyrazinones for use as stearoyl CoA desaturase inhibitors
EP1990342A1 (en) * 2007-05-10 2008-11-12 AEterna Zentaris GmbH Pyridopyrazine Derivatives, Process of Manufacturing and Uses thereof
KR101413005B1 (ko) * 2007-12-04 2014-07-02 유니버시티 오브 메디신 앤드 덴티스트리 오브 뉴 저지 세포막 재봉합을 조절하기 위한 조성물 및 방법
EP2231641B1 (en) 2007-12-21 2016-06-01 UCB Biopharma SPRL Quinoxaline and quinoline derivatives as kinase inhibitors
WO2010045374A1 (en) * 2008-10-15 2010-04-22 Gilead Palo Alto, Inc. 3-hydroquinazolin-4-one derivatives for use as stearoyl coa desaturase inhibitors
WO2010052448A2 (en) * 2008-11-05 2010-05-14 Ucb Pharma S.A. Fused pyrazine derivatives as kinase inhibitors
GB201007286D0 (en) 2010-04-30 2010-06-16 Astex Therapeutics Ltd New compounds
US20130123340A1 (en) * 2010-05-11 2013-05-16 Peking University, Office Of Technology Transfer Compositions and methods for the treatment and prevention of cardiac ischemic injury
KR101496794B1 (ko) 2010-11-05 2015-02-27 유니버시티 오브 메디신 앤드 덴티스트리 오브 뉴 저지 조직 손상에 대한 진단 마커로서의 혈청 ｍｇ５３
GB201020179D0 (en) 2010-11-29 2011-01-12 Astex Therapeutics Ltd New compounds
EP2508184A1 (en) * 2011-04-06 2012-10-10 Æterna Zentaris GmbH Pyridopyrazine derivatives and their use
JP5792128B2 (ja) * 2011-07-29 2015-10-07 富士フイルム株式会社 １，５−ナフチリジン誘導体又はその塩
GB201118656D0 (en) * 2011-10-28 2011-12-07 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201118675D0 (en) 2011-10-28 2011-12-14 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201118654D0 (en) 2011-10-28 2011-12-07 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201118652D0 (en) 2011-10-28 2011-12-07 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201209609D0 (en) 2012-05-30 2012-07-11 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201209613D0 (en) 2012-05-30 2012-07-11 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201307577D0 (en) 2013-04-26 2013-06-12 Astex Therapeutics Ltd New compounds
JO3512B1 (ar) 2014-03-26 2020-07-05 Astex Therapeutics Ltd مشتقات كينوكسالين مفيدة كمعدلات لإنزيم fgfr كيناز
JP6980385B2 (ja) 2014-03-26 2021-12-15 アステックス、セラピューティックス、リミテッドAstex Therapeutics Limited Ｆｇｆｒ阻害剤とｉｇｆ１ｒ阻害剤の組合せ
HUE053654T2 (hu) 2014-03-26 2021-07-28 Astex Therapeutics Ltd FGFR- és CMET-inhibitorok kombinációi a rák kezelésére
JOP20200201A1 (ar) 2015-02-10 2017-06-16 Astex Therapeutics Ltd تركيبات صيدلانية تشتمل على n-(3.5- ثنائي ميثوكسي فينيل)-n'-(1-ميثيل إيثيل)-n-[3-(ميثيل-1h-بيرازول-4-يل) كينوكسالين-6-يل]إيثان-1.2-ثنائي الأمين
US10478494B2 (en) 2015-04-03 2019-11-19 Astex Therapeutics Ltd FGFR/PD-1 combination therapy for the treatment of cancer
WO2016203335A1 (en) * 2015-06-18 2016-12-22 Pfizer Inc. Novel pyrido[2,3-b]pyrazinones as bet-family bromodomain inhibitors
BR112018005637B1 (pt) 2015-09-23 2023-11-28 Janssen Pharmaceutica Nv Compostos derivados de quinoxalina, quinolina e quinazolinona,composições farmacêuticas que os compreende, e uso dos referidos compostos
KR20180052631A (ko) 2015-09-23 2018-05-18 얀센 파마슈티카 엔.브이. 비-헤테로아릴 치환된 1,4-벤조디아제핀 및 암의 치료를 위한 이의 용도
CN107619388A (zh) * 2016-07-13 2018-01-23 南京天印健华医药科技有限公司 作为fgfr抑制剂的杂环化合物
WO2018237190A1 (en) 2017-06-22 2018-12-27 City Of Hope PYRIDOPYRAZINE COMPOUNDS AND USES THEREOF
US20210238605A1 (en) * 2018-06-15 2021-08-05 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Use of pi3kc2b inhibitors for the preservation of vascular endothelial cell barrier integrity
CN111892597B (zh) * 2020-09-01 2023-07-25 山西天宏达安医药科技有限公司 一种喹喔啉基吡啶并吡嗪类化合物及其制备方法与应用

Family Cites Families (69)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3209004A (en) 1963-05-17 1965-09-28 American Home Prod 3, 6-diamino-n-(2, 2-dialkoxyethyl) pyrido[2, 3-b] pyrazine-2-carboxamides
US3180868A (en) 1963-07-24 1965-04-27 American Home Prod 3, 6-diamino-n-(substituted)pyrido[2, 3-b]-pyrazine-2-carboxamides
US3809695A (en) 1967-04-19 1974-05-07 Degussa 2,6-dichloro-3-nitro-pyridine
JPS5053394A (ru) 1973-09-20 1975-05-12
US4082845A (en) 1977-04-25 1978-04-04 Merck & Co., Inc. 3-(1-Piperazinyl)-pyrido[2,3-b]pyrazines
US5480883A (en) 1991-05-10 1996-01-02 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Bis mono- and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
US5710158A (en) 1991-05-10 1998-01-20 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
EP0735025B1 (en) 1995-03-28 1998-07-01 Sumitomo Chemical Company Limited Process for producing aminonitropyridines
UA71555C2 (en) 1997-10-06 2004-12-15 Zentaris Gmbh Methods for modulating function of serine/threonine protein kinases by 5-azaquinoline derivatives
WO1999032111A1 (en) 1997-12-22 1999-07-01 Bayer Corporation INHIBITION OF p38 KINASE ACTIVITY USING SUBSTITUTED HETEROCYCLIC UREAS
AU2879799A (en) 1998-02-26 1999-09-15 Neurogen Corporation 4-(4-piperidylmethylamino) substituted heteroaryl fused pyridines: gaba brain receptor ligands
US6184226B1 (en) 1998-08-28 2001-02-06 Scios Inc. Quinazoline derivatives as inhibitors of P-38 α
EP1140046A1 (en) 1998-12-15 2001-10-10 Warner-Lambert Company Use of a mek inhibitor for preventing transplant rejection
ATE310567T1 (de) 1998-12-22 2005-12-15 Warner Lambert Co Chemotheriapie mit einem antimitotischen mittel und einem mek inhibitor
WO2001081346A2 (en) 2000-04-25 2001-11-01 Icos Corporation Inhibitors of human phosphatidyl-inositol 3-kinase delta
SI1301472T1 (sl) 2000-07-19 2014-05-30 Warner-Lambert Company Llc Oksigenirani estri 4-jodo fenilamino benzihidroksamskih kislin
US6841558B2 (en) 2000-10-12 2005-01-11 Merck & Co., Inc. Aza-and polyaza-naphthalenyl carboxamides useful as HIV intergrase inhibitors
DE60224521T2 (de) 2001-05-05 2009-01-08 Smithkline Beecham P.L.C., Brentford Cyclische N-Aroylamine
EP1429765A2 (en) 2001-09-14 2004-06-23 Methylgene, Inc. Inhibitors of histone deacetylase
WO2003064431A2 (en) 2002-01-29 2003-08-07 Glaxo Group Limited Aminopiperidine compounds, process for their preparation, and pharmaceutical compositions containing them
EP2181996A1 (en) 2002-01-29 2010-05-05 Glaxo Group Limited Aminopiperidine derivatives
US20040023961A1 (en) 2002-02-11 2004-02-05 Bayer Corporation Aryl ureas with raf kinase and angiogenisis inhibiting activity
JP4451136B2 (ja) 2002-04-08 2010-04-14 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド Ａｋｔ活性阻害薬
WO2003084473A2 (en) 2002-04-08 2003-10-16 Merck & Co., Inc. Method of treating cancer
AU2003223467B2 (en) 2002-04-08 2007-10-04 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitors of Akt activity
AU2003281340B2 (en) 2002-07-02 2009-04-09 Southern Research Institute Inhibitors of FtsZ and uses thereof
AU2003255845A1 (en) 2002-08-22 2004-03-11 Piramed Limited Phosphadidylinositol 3,5-biphosphate inhibitors as anti-viral agents
US7208493B2 (en) 2002-10-03 2007-04-24 Targegen, Inc. Vasculostatic agents and methods of use thereof
US20040102360A1 (en) * 2002-10-30 2004-05-27 Barnett Stanley F. Combination therapy
US20040092521A1 (en) 2002-11-12 2004-05-13 Altenbach Robert J. Bicyclic-substituted amines as histamine-3 receptor ligands
MXPA05006123A (es) 2002-12-13 2005-09-30 Neurogen Corp Analogos de quinazolin-4-ilamina 2-sustituida como moduladores de receptores de capsaicina.
BRPI0410633A (pt) 2003-05-23 2006-06-13 Zentaris Gmbh piridopirazinas e uso das mesmas como moduladores de cinase
DE10323345A1 (de) * 2003-05-23 2004-12-16 Zentaris Gmbh Neue Pyridopyrazine und deren Verwendung als Kinase-Inhibitoren
RS20050901A (en) 2003-06-05 2007-12-31 Zentaris Gmbh., Indole derivatives with apoptosis- inducing effect
WO2006074147A2 (en) 2005-01-03 2006-07-13 Myriad Genetics, Inc. Nitrogen containing bicyclic compounds and therapeutical use thereof
WO2005007099A2 (en) * 2003-07-10 2005-01-27 Imclone Systems Incorporated Pkb inhibitors as anti-tumor agents
SE0302304D0 (sv) 2003-08-27 2003-08-27 Astrazeneca Ab Novel compounds
WO2005023771A1 (ja) 2003-09-05 2005-03-17 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. ケモカインレセプターアンタゴニストおよびその医薬用途
EP1678173A2 (en) 2003-09-09 2006-07-12 Neurogen Corporation 4-heterobicyclylamino-substituted quinazolines and analogues thereof as capsaicin-antagonists
CA2548172A1 (en) 2003-12-04 2005-06-23 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Quinoxalines useful as inhibitors of protein kinases
EP1694686A1 (en) 2003-12-19 2006-08-30 Takeda San Diego, Inc. Kinase inhibitors
JP2007518816A (ja) 2004-01-23 2007-07-12 アムジエン・インコーポレーテツド バニロイド受容体リガンド及び炎症性及び神経因性疼痛の治療におけるこれらの使用
DE102004017932A1 (de) 2004-04-14 2005-11-03 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Alkin-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
US20050256309A1 (en) 2004-05-12 2005-11-17 Altenbach Robert J Tri-and bi-cyclic heteroaryl histamine-3 receptor ligands
US7205316B2 (en) 2004-05-12 2007-04-17 Abbott Laboratories Tri- and bi-cyclic heteroaryl histamine-3 receptor ligands
US7098222B2 (en) 2004-05-12 2006-08-29 Abbott Laboratories Bicyclic-substituted amines having cyclic-substituted monocyclic substituents
US20050256118A1 (en) 2004-05-12 2005-11-17 Altenbach Robert J Bicyclic-substituted amines having cyclic-substituted monocyclic substituents
EP1796466A4 (en) 2004-06-15 2009-09-02 Glaxo Group Ltd ANTIBACTERIAL AGENTS
GB0413955D0 (en) 2004-06-22 2004-07-28 Syngenta Participations Ag Chemical compounds
GB0413953D0 (en) 2004-06-22 2004-07-28 Syngenta Participations Ag Chemical compounds
US20070254872A1 (en) 2004-07-08 2007-11-01 Glaxo Group Limited Antibacterial Agents
EP1773343A4 (en) 2004-07-13 2009-05-13 Glaxo Group Ltd ANTIBACTERIAL AGENTS
JP2008507543A (ja) 2004-07-22 2008-03-13 グラクソ　グループ　リミテッド 抗細菌剤
ATE484509T1 (de) 2004-08-02 2010-10-15 Glaxo Group Ltd Antibakterielle mittel
WO2006020561A2 (en) 2004-08-09 2006-02-23 Glaxo Group Limited Antibacterial agents
DE102004041163A1 (de) 2004-08-25 2006-03-02 Morphochem Aktiengesellschaft für kombinatorische Chemie Neue Verbindungen mit antibakterieller Aktivität
KR101229647B1 (ko) 2004-09-03 2013-02-05 메르크 세로노 에스.에이. 피리딘 메틸렌 아조리디논 및 포스포이노시타이드 저해제의용도
JP2006137723A (ja) 2004-11-15 2006-06-01 Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd スルホンアミド誘導体
WO2006059103A2 (en) 2004-12-03 2006-06-08 Peakdale Molecular Limited Pyridine based compounds useful as intermediates for pharmaceutical or agricultural end-products
JP2008528587A (ja) 2005-01-25 2008-07-31 グラクソ グループ リミテッド 抗菌剤
US7605169B2 (en) 2005-01-25 2009-10-20 Glaxo Group Limited Antibacterial agents
EP1846418A4 (en) 2005-01-25 2009-12-23 Glaxo Group Ltd ANTIBACTERIAL ACTIVE SUBSTANCES
WO2006081178A2 (en) 2005-01-25 2006-08-03 Glaxo Group Limited Antibacterial agents
CN101115479A (zh) 2005-02-14 2008-01-30 默克公司 Akt活性抑制剂
WO2006128129A2 (en) 2005-05-26 2006-11-30 Synta Pharmaceuticals Corp. Method for treating cancer
US20070032493A1 (en) 2005-05-26 2007-02-08 Synta Pharmaceuticals Corp. Method for treating B cell regulated autoimmune disorders
WO2007023186A1 (en) 2005-08-26 2007-03-01 Laboratoires Serono S.A. Pyrazine derivatives and use as pi3k inhibitors
JP5270353B2 (ja) 2005-10-07 2013-08-21 エクセリクシス， インク． ホスファチジルイノシトール３−キナーゼインヒビターとその使用方法
KR101400905B1 (ko) * 2005-11-11 2014-05-29 아에테르나 젠타리스 게엠베하 신규한 피리도피라진 및 키나제의 조절제로서의 이의 용도

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2655604C2 (ru) * 2013-01-11 2018-05-29 Фуджифилм Корпорэйшн Азотсодержащее гетероциклическое соединение или его соль

Also Published As

Publication number Publication date
ES2543962T3 (es) 2015-08-26
IL191160A (en) 2016-03-31
JP5448450B2 (ja) 2014-03-19
CA2628186A1 (en) 2007-07-19
ZA200803867B (en) 2009-05-27
UA95464C2 (en) 2011-08-10
KR101473662B1 (ko) 2014-12-17
CN101330918B (zh) 2015-09-02
WO2007079999A2 (de) 2007-07-19
NO20082509L (no) 2008-07-23
EP1790342A1 (de) 2007-05-30
HK1125823A1 (zh) 2009-08-21
RU2487713C2 (ru) 2013-07-20
NZ595879A (en) 2013-07-26
JP2009515854A (ja) 2009-04-16
WO2007079999A3 (de) 2007-10-04
AU2006334721B2 (en) 2011-08-11
EP1962854B1 (de) 2015-05-06
IL191160A0 (en) 2008-12-29
PL1962854T3 (pl) 2015-10-30
AR056216A1 (es) 2007-09-26
TW200736253A (en) 2007-10-01
BRPI0618451A2 (pt) 2011-08-30
US20070123494A1 (en) 2007-05-31
AU2006334721A1 (en) 2007-07-19
SG10201401061XA (en) 2014-07-30
KR20080068116A (ko) 2008-07-22
EP1962854A2 (de) 2008-09-03
CN101330918A (zh) 2008-12-24
US8937068B2 (en) 2015-01-20
TWI423973B (zh) 2014-01-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008123219A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДОПИРАЗИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И НАБОР НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИХ И/ИЛИ ПАТОФИЗИОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ У МЛЕКОПИТАЮЩИХ ПОСРЕДСТВОМ МОДУЛЯЦИИ ПУТЕЙ ПЕРЕДАЧИ СИГНИЛА ras-Raf-Mek-Erk И PI3K-Akt И/ИЛИ SAPK (ВАРИАНТЫ)
US7582645B2 (en) Pyrimidine derivatives for treatment of hyperproliferative disorders
JP4386967B2 (ja) プロテインチロシンキナーゼ阻害剤としての縮合複素環式化合物
US9206175B2 (en) Substituted 6,6-fused nitrogenous heterocyclic compounds and uses thereof
KR101061328B1 (ko) 피리딘[3,4-ｂ]피라지논
JP5469666B2 (ja) ｃＭＥＴ阻害剤
JP5513127B2 (ja) Ｍａｐｋ／ｅｒｋキナーゼ阻害剤
RU2357952C2 (ru) Новые эфиры гидроксамовых кислот и их фармацевтическое применение
US20110052562A1 (en) Benzimidazoles and analogs as rho kinase inhibitors
TW200914443A (en) Process for preparing substituted quinazolinyl furanaldehyde
TWI391390B (zh) 吡啶并-嘧啶衍生物，其製備及其應用
NZ542139A (en) Pyrimidin-4-one derivatives and their use as p38 kinase modulators
JP2008533042A (ja) 過剰増殖性疾患の処置のためのピリミジン誘導体
CZ20002587A3 (en) Bicyclic heteroaromatic compounds
US20050009845A1 (en) Thienopyrimidine compounds as protein tyrosine kinase inhibitors
JP2009523797A (ja) 炎症性障害の処置のためのヒダントイン化合物
KR20070046924A (ko) 치환된 비아릴 피페라지닐-피리딘 유사체
JP2008503492A (ja) Ｒｈｏ−キナーゼの新規阻害剤
CN102015707A (zh) Raf抑制剂化合物及其使用方法
US9475817B2 (en) Pyrazole substituted imidazopyrazines as casein kinase 1 d/e inhibitors
JP6921877B2 (ja) Ａｌｋ５抑制剤としての新規ピラゾール誘導体およびその用途
US9815796B2 (en) Pyrimidone carboxamide compounds as PDE2 inhibitors
OA13332A (en) Pyrimidin-4-one derivatives and their use as P38 kinase modulators.

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20120116

FZ9A Application not withdrawn (correction of the notice of withdrawal)

Effective date: 20120314

MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20171111