RU2006147267A - Конденсированное гетероциклическое соединение - Google Patents

Конденсированное гетероциклическое соединение Download PDF

Info

Publication number
RU2006147267A
RU2006147267A RU2006147267/04A RU2006147267A RU2006147267A RU 2006147267 A RU2006147267 A RU 2006147267A RU 2006147267/04 A RU2006147267/04 A RU 2006147267/04A RU 2006147267 A RU2006147267 A RU 2006147267A RU 2006147267 A RU2006147267 A RU 2006147267A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
optionally substituted
aryl
atom
optionally
Prior art date
Application number
RU2006147267/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2389731C2 (ru
Inventor
Тосоясу ИСИКАВА (JP)
Тосоясу ИСИКАВА
Такахико ТАНИГУТИ (JP)
Такахико Танигути
Хироси БАННО (JP)
Хироси БАННО
Масаки СЕТО (JP)
Масаки Сето
Original Assignee
Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед (Jp)
Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед (Jp), Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед filed Critical Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед (Jp)
Publication of RU2006147267A publication Critical patent/RU2006147267A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2389731C2 publication Critical patent/RU2389731C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D487/16—Peri-condensed systems

Abstract

1. Соединение, представленное формулой:где W представляет собой C(R) или N,A представляет собой необязательно замещенную арильную группу или необязательно замещенную гетероарильную группу,Xпредставляет собой -NR-Y-, -O-, -S-, -SO-, -SO- или -CHR-, где Rпредставляет собой атом водорода или необязательно замещенную алифатическую углеводородную группу или Rнеобязательно связан с атомом углерода или гетероатомом в арильной группе или гетероарильной группе, представленной А, с образованием необязательно замещенной кольцевой структуры, иYпредставляет собой одинарную связь или необязательно замещенный Cалкилен или необязательно замещенный -O-(Cалкилен)-,Rпредставляет собой атом водорода или необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода, атом азота или атом кислорода, и Rпредставляет собой атом водорода или необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода или атом серы, илиRи Rили Rи Rнеобязательно связаны с образованием необязательно замещенной кольцевой структуры, при условии, что соединения, представленные формуламиисключены, или его соль.2. Пролекарство соединения по п.1.3. Соединение по п.1, где W представляет собой C(R).4. Соединение по п.3, где А представляет собой арильную группу, замещенную группой формулы -Y-B и необязательно дополнительно замещенную, где Yпредставляет собой одинарную связь, -O-, -O-(Cалкилен)-, -NH- или -S-, и B представляет собой арильную группу, гетероциклическую группу, Cциклоалкильную группу, карбамоильную группу, уреидогруппу, Cарилкарбонильную группу или Cарил-Cалкилкарбонильную группу, каждая из которых необязательно замещена.5. Соединение по п.3, где Rпредставляет собой гр�

Claims (29)

1. Соединение, представленное формулой:
Figure 00000001
где W представляет собой C(R1) или N,
A представляет собой необязательно замещенную арильную группу или необязательно замещенную гетероарильную группу,
X1 представляет собой -NR3-Y1-, -O-, -S-, -SO-, -SO2- или -CHR3-, где R3 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную алифатическую углеводородную группу или R3 необязательно связан с атомом углерода или гетероатомом в арильной группе или гетероарильной группе, представленной А, с образованием необязательно замещенной кольцевой структуры, и
Y1 представляет собой одинарную связь или необязательно замещенный C1-4алкилен или необязательно замещенный -O-(C1-4алкилен)-,
R1 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода, атом азота или атом кислорода, и R2 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода или атом серы, или
R1 и R2 или R2 и R3 необязательно связаны с образованием необязательно замещенной кольцевой структуры, при условии, что соединения, представленные формулами
Figure 00000002
исключены, или его соль.
2. Пролекарство соединения по п.1.
3. Соединение по п.1, где W представляет собой C(R1).
4. Соединение по п.3, где А представляет собой арильную группу, замещенную группой формулы -Y2-B и необязательно дополнительно замещенную, где Y2 представляет собой одинарную связь, -O-, -O-(C1-3алкилен)-, -NH- или -S-, и B представляет собой арильную группу, гетероциклическую группу, C3-8циклоалкильную группу, карбамоильную группу, уреидогруппу, C6-18арилкарбонильную группу или C6-18арил-C1-4алкилкарбонильную группу, каждая из которых необязательно замещена.
5. Соединение по п.3, где R1 представляет собой группу формулы -X2-R4, где X2 представляет собой одинарную связь, -NH- или -O-, и R4 представляет собой атом водорода, цианогруппу или C1-8алкильную группу, C2-8алкенильную группу, C2-8алкинильную группу, карбамоильную группу, C1-8алкилкарбонильную группу, C3-8циклоалкильную группу, C6-18арильную группу, C6-18арил-C1-4алкильную группу, C6-18арилкарбонильную группу, C6-18арил-C1-4алкилкарбонильную группу, гетероциклическую группу, гетероцикл-C1-4алкильную группу, гетероциклкарбонильную группу или гетероцикл-C1-4алкилкарбонильную группу, каждая из которых необязательно замещена.
6. Соединение по п.3, где R2 представляет собой атом водорода или C1-8алкильную группу, C2-8алкенильную группу, C2-8алкинильную группу, карбамоильную группу, C1-8алкилкарбонильную группу, C1-8алкилсульфонильную группу, C3-8циклоалкильную группу, C6-18арильную группу, C6-18арил-C1-4алкильную группу, C6-18арилкарбонильную группу, C6-18арил-C1-4алкилкарбонильную группу, C6-18арилсульфонильную группу, гетероциклическую группу, гетероцикл-C1-4алкильную группу, гетероциклкарбонильную группу или гетероцикл-C1-4алкилкарбонильную группу, каждая из которых необязательно замещена.
7. Соединение по п.3, где X1 представляет собой -NR3-, где R3 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную алифатическую углеводородную группу.
8. Соединение по п.3, где А представляет собой арильную группу, замещенную группой формулы -Y2-B и необязательно дополнительно замещенную, где Y2 представляет собой одинарную связь, -O-, -O-(C1-3алкилен)-, -NH- или -S-, и В представляет собой арильную группу, гетероциклическую группу, C3-8циклоалкильную группу, карбамоильную группу, уреидогруппу, C6-18арилкарбонильную группу или C6-18арил-C1-4алкилкарбонильную группу, каждая из которых необязательно замещена;
R1 представляет собой группу формулы -X2-R4, где X2 представляет собой одинарную связь, -NH- или -O-, и R4 представляет собой атом водорода, цианогруппу или C1-8алкильную группу, C2-8алкенильную группу, C2-8алкинильную группу, карбамоильную группу, C1-8алкилкарбонильную группу, C3-8циклоалкильную группу, C6-18арильную группу, C6-18арил-C1-4алкильную группу, C6-18арилкарбонильную группу, C6-18арил-C1-4алкилкарбонильную группу, гетероциклическую группу, гетероцикл-C1-4алкильную группу, гетероциклкарбонильную группу или гетероцикл-C1-4алкилкарбонильную группу, каждая из которых необязательно замещена;
R2 представляет собой атом водорода или C1-8алкильную группу, C2-8алкенильную группу, C2-8алкинильную группу, карбамоильную группу, C1-8алкилкарбонильную группу, C1-8алкилсульфонильную группу, C3-8циклоалкильную группу, C6-18арильную группу, C6-18арил-C1-4алкильную группу, C6-18арилкарбонильную группу, C6-18арил-C1-4алкилкарбонильную группу, C6-18арилсульфонильную группу, гетероциклическую группу, гетероцикл-C1-4алкильную группу, гетероциклкарбонильную группу или гетероцикл-C1-4алкилкарбонильную группу, каждая из которых необязательно замещена; и
X1 представляет собой -NR3-, где R3 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную алифатическую углеводородную группу.
9. Соединение по п.1, где W представляет собой N.
10. Соединение по п.9, где А представляет собой арильную группу, замещенную группой формулы -Y2-B и необязательно дополнительно замещенную, где Y2 представляет собой одинарную связь, -O-, -O-(C1-3алкилен)-, -NH- или -S-, и B представляет собой арильную группу, гетероциклическую группу, C3-8циклоалкильную группу, карбамоильную группу, уреидогруппу, C6-18арилкарбонильную группу или C6-18арил-C1-4алкилкарбонильную группу, каждая из которых необязательно замещена.
11. Соединение по п.9, где R2 представляет собой атом водорода или C1-8алкильную группу, C2-8алкенильную группу, C2-8алкинильную группу, карбамоильную группу, C1-8алкилкарбонильную группу, C1-8алкилсульфонильную группу, C3-8циклоалкильную группу, C6-18арильную группу, C6-18арил-C1-4алкильную группу, C6-18арилкарбонильную группу, C6-18арил-C1-4алкилкарбонильную группу, C6-18арилсульфонильную группу, гетероциклическую группу, гетероцикл-C1-4алкильную группу, гетероциклкарбонильную группу или гетероцикл-C1-4алкилкарбонильную группу, каждая из которых необязательно замещена.
12. Соединение по п.9, где X1 представляет собой -NR3-, где R3 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную алифатическую углеводородную группу.
13. Соединение по п.9, где X1 представляет собой -NR3-, где R3 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную алифатическую углеводородную группу;
А представляет собой арильную группу, замещенную группой формулы -Y2-B и необязательно дополнительно замещенную, где Y2 представляет собой одинарную связь, -O-, -O-(C1-3алкилен)-, -NH- или -S-, и B представляет собой арильную группу, гетероциклическую группу, C3-8циклоалкильную группу, карбамоильную группу, уреидогруппу, C6-18арилкарбонильную группу или C6-18арил-C1-4алкилкарбонильную группу, каждая из которых необязательно замещена;
R2 представляет собой атом водорода или C1-8алкильную группу, C2-8алкенильную группу, C2-8алкинильную группу, карбамоильную группу, C1-8алкилкарбонильную группу, C1-8алкилсульфонильную группу, C3-8циклоалкильную группу, C6-18арильную группу, C6-18арил-C1-4алкильную группу, C6-18арилкарбонильную группу, C6-18арил-C1-4алкилкарбонильную группу, C6-18арилсульфонильную группу, гетероциклическую группу, гетероцикл-C1-4алкильную группу, гетероциклкарбонильную группу или гетероцикл-C1-4алкилкарбонильную группу, каждая из которых необязательно замещена.
14. Соединение по п.9, где X1 представляет собой -NR3-;
А представляет собой арильную группу, замещенную группой формулы -Y2-B и необязательно дополнительно замещенную, где Y2 представляет собой одинарную связь, -O-, -O-(C1-3алкилен)-, -NH- или -S-, и B представляет собой арильную группу, гетероциклическую группу, C3-8циклоалкильную группу, карбамоильную группу, уреидогруппу, C6-18арилкарбонильную группу или C6-18арил-C1-4алкилкарбонильную группу, каждая из которых необязательно замещена; и
R2 и R3 связаны с образованием необязательно замещенной кольцевой структуры.
15. Соединение, представленное формулой:
Figure 00000003
где R1a представляет собой атом водорода или необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода, атом азота или атом кислорода,
R2a представляет собой необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода или атом серы, или
R1a и R2a или R2a и R3a необязательно связаны с образованием необязательно замещенной кольцевой структуры,
R3a представляет собой атом водорода или необязательно замещенную алифатическую углеводородную группу или
R3a необязательно связан с атомом углерода смежной фенильной группы с образованием необязательно замещенной кольцевой структуры,
Ba представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо, и
Ca представляет собой необязательно замещенную C6-18арильную группу, или его соль.
16. Соединение, представленное формулой:
Figure 00000004
где R1b представляет собой атом водорода или необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода, атом азота или атом кислорода,
R2b представляет собой необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода или атом серы, или
R1b и R2b или R2b и R3b необязательно связаны с образованием необязательно замещенной кольцевой структуры,
R3b представляет собой атом водорода или необязательно замещенную алифатическую углеводородную группу или
R3b необязательно связан с атомом углерода смежной фенильной группы с образованием необязательно замещенной кольцевой структуры,
Bb представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо,
Cb представляет собой необязательно замещенную C6-18арильную группу и
Zb представляет собой необязательно замещенную C1-3алкиленовую группу, или его соль.
17. Соединение, представленное формулой:
Figure 00000005
где R1c представляет собой атом водорода или необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода, атом азота или атом кислорода,
R2c представляет собой необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода или атом серы, или
R1c и R2c или R2c и R3c необязательно связаны с образованием необязательно замещенной кольцевой структуры,
R3c представляет собой атом водорода или необязательно замещенную алифатическую углеводородную группу или
R3c необязательно связан с атомом углерода смежной фенильной группы с образованием необязательно замещенной кольцевой структуры,
Bc представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо, и
Cc представляет собой необязательно замещенную гетероциклическую группу, или его соль.
18. Соединение, представленное формулой:
Figure 00000006
где R1d представляет собой атом водорода или необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода, атом азота или атом кислорода,
R2d представляет собой необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода или атом серы, или
R1d и R2d или R2d и R3d необязательно связаны с образованием необязательно замещенной кольцевой структуры,
R3d представляет собой атом водорода или необязательно замещенную алифатическую углеводородную группу или
R3d необязательно связан с атомом углерода смежной фенильной группы с образованием необязательно замещенной кольцевой структуры,
Bd представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо,
Cd представляет собой необязательно замещенную гетероциклическую группу и
Zd представляет собой необязательно замещенную C1-3алкиленовую группу, или его соль.
19. Соединение, представленное формулой:
Figure 00000007
где R2e представляет собой необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода или атом серы, или
R2e и R3e необязательно связаны с образованием необязательно замещенной кольцевой структуры,
R3e представляет собой атом водорода или необязательно замещенную алифатическую углеводородную группу или
R3e необязательно связан с атомом углерода смежной фенильной группы с образованием необязательно замещенной кольцевой структуры,
Be представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо, и
Ce представляет собой необязательно замещенную C6-18арильную группу, или его соль.
20. Соединение, представленное формулой:
Figure 00000008
где R2f представляет собой необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода или атом серы, или
R2f и R3f необязательно связаны с образованием необязательно замещенной кольцевой структуры,
R3f представляет собой атом водорода или необязательно замещенную алифатическую углеводородную группу или
R3f необязательно связан с атомом углерода смежной фенильной группы с образованием необязательно замещенной кольцевой структуры,
Bf представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо,
Cf представляет собой необязательно замещенную C6-18арильную группу и
Zf представляет собой необязательно замещенную C1-3алкиленовую группу, или его соль.
21. Соединение, представленное формулой:
Figure 00000009
где R2g представляет собой необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода или атом серы, или
R2g и R3g необязательно связаны с образованием необязательно замещенной кольцевой структуры,
R3g представляет собой атом водорода или необязательно замещенную алифатическую углеводородную группу или
R3g необязательно связан с атомом углерода смежной фенильной группы с образованием необязательно замещенной кольцевой структуры,
Bg представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо, и
Cg представляет собой необязательно замещенную гетероциклическую группу, или его соль.
22. (i) 2-{2-[4-({3-хлор-4-[(3-фторбензил)окси]фенил}амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этокси}этанол,
(ii) 2-{2-[4-({3-хлор-4-[3-(трифторметил)фенокси]фенил}амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этокси}этанол,
(iii) N-{2-[4-({3-хлор-4-[3-(трифторметил)фенокси]фенил}амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этил}-3-гидрокси-3-метилбутанамид,
(iv) N-{2-[4-({3-хлор-4-[3-(трифторметил)фенокси]фенил}амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этил}-2-(метилсульфонил)ацетамид,
(v) N-{2-[4-({3-хлор-4-[3-(трифторметил)фенокси]фенил}амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этил}-2-метил-2-(метилсульфонил)пропанамид,
(vi) 5-{2-[2-(трет-бутилсульфонил)этокси]этил}-N-{3-хлор-4-[3-(трифторметил)фенокси]фенил}-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амин,
(vii) 2-(метилсульфонил)-N-{2-[4-({3-метил-4-[3-(трифторметокси)фенокси]фенил}амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этил}ацетамид,
(viii) N-[2-(4-{[3-хлор-4-(3-хлорфенокси)фенил]амино}-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)этил]-2-(метилсульфонил)ацетамид или
(ix) N-{2-[4-({3-хлор-4-[3-(трифторметокси)фенокси]фенил}амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этил}-2-(метилсульфонил)ацетамид,
или соль любого из них.
23. Способ получения соединения, представленного формулой:
Figure 00000010
где каждый символ является таким, как определено в п.1, или его соли, который включает взаимодействие соединения, представленного формулой:
Figure 00000011
где L представляет собой уходящую группу, и другие символы являются такими, как определено в п.1, или его соли с соединением, представленным формулой:
Figure 00000012
где G представляет собой атом водорода или атом металла, и другие символы являются такими, как определено в п.1, или его солью.
24. Фармацевтическое средство, содержащее соединение, представленное формулой:
Figure 00000013
где W представляет собой C(R1) или N,
A представляет собой необязательно замещенную арильную группу или необязательно замещенную гетероарильную группу,
X1 представляет собой -NR3-Y1-, -O-, -S-, -SO-, -SO2- или -CHR3-, где R3 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную алифатическую углеводородную группу или R3 необязательно связан с атомом углерода или гетероатомом в арильной группе или гетероарильной группе, представленной А, с образованием необязательно замещенной кольцевой структуры, и Y1 представляет собой одинарную связь или необязательно замещенный C1-4алкилен или необязательно замещенный -O-(C1-4алкилен)-,
R1 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода, атом азота или атом кислорода, и
R2 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода или атом серы, или
R1 и R2 или R2 и R3 необязательно связаны с образованием необязательно замещенной кольцевой структуры, при условии, что соединения, представленные формулами
Figure 00000014
исключены, или его соль или пролекарство.
25. Фармацевтическое средство по п.24, которое является ингибитором тирозинкиназы.
26. Фармацевтическое средство по п.24, которое является средством для профилактики или лечения рака.
27. Фармацевтическое средство по п.26, где рак представляет собой рак молочной железы, рак предстательной железы, рак легкого, рак поджелудочной железы или рак почки.
28. Способ профилактики или лечения рака у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества соединения, представленного формулой:
Figure 00000015
где W представляет собой C(R1) или N,
A представляет собой необязательно замещенную арильную группу или необязательно замещенную гетероарильную группу,
X1 представляет собой -NR3-Y1-, -O-, -S-, -SO-, -SO2- или -CHR3-, где R3 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную алифатическую углеводородную группу или R3 необязательно связан с атомом углерода или гетероатомом в арильной группе или гетероарильной группе, представленной А, с образованием необязательно замещенной кольцевой структуры, и Y1 представляет собой одинарную связь или необязательно замещенный C1-4алкилен или необязательно замещенный -O-(C1-4алкилен)-,
R1 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода, атом азота или атом кислорода, и
R2 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода или атом серы, или
R1 и R2 или R2 и R3 необязательно связаны с образованием необязательно замещенной кольцевой структуры, при условии, что соединения, представленные формулами
Figure 00000016
исключены, или его соли или пролекарства.
29. Применение соединения, представленного формулой:
Figure 00000017
где W представляет собой C(R1) или N,
A представляет собой необязательно замещенную арильную группу или необязательно замещенную гетероарильную группу,
X1 представляет собой -NR3-Y1-, -O-, -S-, -SO-, -SO2- или -CHR3-, где R3 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную алифатическую углеводородную группу или R3 необязательно связан с атомом углерода или гетероатомом в арильной группе или гетероарильной группе, представленной А, с образованием необязательно замещенной кольцевой структуры, и Y1 представляет собой одинарную связь или необязательно замещенный C1-4алкилен или необязательно замещенный -O-(C1-4алкилен)-,
R1 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода, атом азота или атом кислорода, и
R2 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода или атом серы, или
R1 и R2 или R2 и R3 необязательно связаны с образованием необязательно замещенной кольцевой структуры, при условии, что соединения, представленные формулами
Figure 00000002
исключены, или его соли или пролекарства для изготовления средства для профилактики или лечения рака.
RU2006147267/04A 2004-06-02 2005-06-01 Конденсированное гетероциклическое соединение RU2389731C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2004165050 2004-06-02
JP2004-165050 2004-06-02
JP2005-058231 2005-03-02
JP2005058231 2005-03-02
PCT/JP2005/010451 WO2005118588A1 (ja) 2004-06-02 2005-06-01 縮合複素環化合物

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006147267A true RU2006147267A (ru) 2008-07-20
RU2389731C2 RU2389731C2 (ru) 2010-05-20

Family

ID=35462874

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006147267/04A RU2389731C2 (ru) 2004-06-02 2005-06-01 Конденсированное гетероциклическое соединение

Country Status (18)

Country Link
US (4) US7507740B2 (ru)
EP (1) EP1752457B1 (ru)
JP (2) JP4134227B2 (ru)
KR (1) KR101194622B1 (ru)
AU (1) AU2005250285B2 (ru)
BR (1) BRPI0511768A (ru)
CA (1) CA2569016C (ru)
CR (1) CR8827A (ru)
GE (1) GEP20105024B (ru)
IL (1) IL179414A (ru)
MA (1) MA28973B1 (ru)
ME (1) MEP8409A (ru)
MX (1) MXPA06013996A (ru)
NO (1) NO20066015L (ru)
NZ (1) NZ551938A (ru)
RU (1) RU2389731C2 (ru)
TW (1) TWI392679B (ru)
WO (1) WO2005118588A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2712220C2 (ru) * 2013-07-31 2020-01-27 Мерк Патент Гмбх Пиридины, пиримидины и пиразины в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона и их применение

Families Citing this family (41)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW200740820A (en) * 2005-07-05 2007-11-01 Takeda Pharmaceuticals Co Fused heterocyclic derivatives and use thereof
CA2615946A1 (en) * 2005-07-22 2007-02-01 Sunesis Pharmaceuticals, Inc. Pyrazolo pyrimidines useful as aurora kinase inhibitors
TW200730527A (en) * 2005-12-02 2007-08-16 Takeda Pharmaceuticals Co Fused heterocyclic compound
US20080161320A1 (en) * 2006-09-11 2008-07-03 Xiong Cai Fused bicyclic pyrimidines as ptk inhibitors containing a zinc binding moiety
US7517882B2 (en) * 2006-09-18 2009-04-14 Polaris Group Protein kinase inhibitors
US20100008912A1 (en) 2006-10-06 2010-01-14 Takeda Pharmaceutical Company Limited Combination drug
RU2009126576A (ru) 2006-12-12 2011-01-20 Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед (Jp) Конденсированное гетероциклическое соединение
US7825127B2 (en) * 2006-12-28 2010-11-02 Takeda Pharmaceutical Company, Limited Method for treating cancer
CA2682504C (en) * 2007-04-05 2012-10-30 Amgen Inc. Aurora kinase modulators and method of use
EP2155689B1 (en) * 2007-05-31 2015-07-08 Boehringer Ingelheim International GmbH Ccr2 receptor antagonists and uses thereof
US20100183604A1 (en) * 2007-06-19 2010-07-22 Takeda Pharmaceutical Company Limited Preventive/remedy for cancer
UY31684A (es) 2008-03-03 2009-11-10 Takeda Pharmaceutical Farmaco combinado
PE20091580A1 (es) 2008-03-12 2009-11-05 Takeda Pharmaceutical Compuesto heterociclico fusionado
JP2011515401A (ja) 2008-03-20 2011-05-19 アムジエン・インコーポレーテツド オーロラキナーゼモジュレーターおよび使用方法
US9126935B2 (en) 2008-08-14 2015-09-08 Amgen Inc. Aurora kinase modulators and methods of use
WO2010036928A1 (en) * 2008-09-26 2010-04-01 Takeda Pharmaceutical Company Limited Prevention and treatment of cancer with lkb1 non-expression (deletion or mutation)
WO2010036910A1 (en) * 2008-09-26 2010-04-01 Yoshikazu Ohta Heart protection by administering an amp-activated protein kinase activator
WO2010036917A1 (en) * 2008-09-26 2010-04-01 Takeda Pharmaceutical Company Limited Prevention and treatment of cancer with ras gene mutation
MA33085B1 (fr) 2008-12-19 2012-03-01 Boehringer Ingelheim Int Pyrimidine-4 carboxamides cycliques en tant qu'antagonistes du recepteur ccr2 pour le traitement d'inflammations, de l'asthme et des broncho-pneumopathies chroniques obstructives
MX2011008058A (es) * 2009-01-30 2011-09-01 Takeda Pharmaceutical Compuesto de anillo fusionado y su uso.
EP2471793B1 (en) * 2009-08-26 2016-10-05 Takeda Pharmaceutical Company Limited Fused heterocyclic ring derivative and use thereof
WO2011040212A1 (en) 2009-10-01 2011-04-07 Takeda Pharmaceutical Company Limited Therapeutic agent for brain tumor
JP5632014B2 (ja) 2009-12-17 2014-11-26 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 新規ｃｃｒ２受容体アンタゴニスト及びこれらの使用
WO2011141477A1 (en) 2010-05-12 2011-11-17 Boehringer Ingelheim International Gmbh New ccr2 receptor antagonists, method for producing the same, and use thereof as medicaments
WO2011141474A1 (en) 2010-05-12 2011-11-17 Boehringer Ingelheim International Gmbh Novel ccr2 receptor antagonists, method for producing the same, and use thereof as medicaments
WO2011144501A1 (en) 2010-05-17 2011-11-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Ccr2 antagonists and uses thereof
US9018212B2 (en) 2010-05-25 2015-04-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pyridazine carboxamides as CCR2 receptor antagonists
WO2011151251A1 (en) 2010-06-01 2011-12-08 Boehringer Ingelheim International Gmbh New ccr2 antagonists
CA2760174A1 (en) * 2011-12-01 2013-06-01 Pharmascience Inc. Protein kinase inhibitors and uses thereof
WO2012143144A1 (en) * 2011-04-21 2012-10-26 Origenis Gmbh Pyrazolo [4, 3-d] pyrimidines useful as kinase inhibitors
WO2013010839A1 (en) 2011-07-15 2013-01-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Novel and selective ccr2 antagonists
GB201311891D0 (en) 2013-07-03 2013-08-14 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Novel compound
GB201311888D0 (en) 2013-07-03 2013-08-14 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Novel compounds
WO2015134539A1 (en) 2014-03-03 2015-09-11 The Regents Of The University Of California Mcl-1 antagonists
KR20160142401A (ko) 2014-04-25 2016-12-12 화이자 인코포레이티드 도파민 d1 리간드로서 헤테로방향족 화합물 및 이의 용도
EA030603B1 (ru) 2014-05-01 2018-08-31 Новартис Аг СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ Toll-ПОДОБНОГО РЕЦЕПТОРА 7
NZ724878A (en) 2014-05-01 2019-03-29 Novartis Ag Compounds and compositions as toll-like receptor 7 agonists
WO2017004537A1 (en) 2015-07-02 2017-01-05 Centrexion Therapeutics Corporation (4-((3r,4r)-3-methoxytetrahydro-pyran-4-ylamino)piperidin-1-yl)(5-methyl-6-(((2r,6s)-6-(p-tolyl)tetrahydro-2h-pyran-2-yl)methylamino)pyrimidin-4yl)methanone citrate
MA44334A (fr) 2015-10-29 2018-09-05 Novartis Ag Conjugués d'anticorps comprenant un agoniste du récepteur de type toll
EP3591845B1 (en) * 2018-07-05 2023-08-09 Universite De Bretagne Sud Sorting device and method for elementary check node processing for message-passing decoding of non-binary codes
WO2020118183A1 (en) * 2018-12-06 2020-06-11 Kapoor Tarun M 2,4-diaminopyrimidine bicycles for treating cancer

Family Cites Families (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS554116B2 (ru) * 1971-08-20 1980-01-29
KR100337720B1 (ko) * 1993-06-21 2002-11-02 메렐 파마슈티칼스 인크. 신규카보사이클릭뉴클레오사이드화합물
IL112249A (en) * 1994-01-25 2001-11-25 Warner Lambert Co Pharmaceutical compositions containing di and tricyclic pyrimidine derivatives for inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family and some new such compounds
IL112248A0 (en) 1994-01-25 1995-03-30 Warner Lambert Co Tricyclic heteroaromatic compounds and pharmaceutical compositions containing them
WO1996040142A1 (en) * 1995-06-07 1996-12-19 Pfizer Inc. Heterocyclic ring-fused pyrimidine derivatives
US6395733B1 (en) * 1995-06-07 2002-05-28 Pfizer Inc Heterocyclic ring-fused pyrimidine derivatives
SI9620103A (sl) * 1995-07-06 1998-10-31 Novartis Ag Pirolopirimidini in postopki za njihovo pripravo
AR004010A1 (es) * 1995-10-11 1998-09-30 Glaxo Group Ltd Compuestos heterociclicos
PL190489B1 (pl) * 1996-04-12 2005-12-30 Warner Lambert Co Nieodwracalne inhibitory kinaz tyrozyny, kompozycja farmaceutyczna je zawierająca i ich zastosowanie
TR199900048T2 (xx) * 1996-07-13 1999-04-21 Glaxo Group Limited Protein tirozin kinaz inhibit�rleri olarak bisiklik heteroaromatik bile�ikler
JP4242928B2 (ja) * 1996-08-23 2009-03-25 ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト 置換ピロロピリミジンおよびその製造方法
CA2217373A1 (en) 1996-10-10 1998-04-10 Michael John Martin Benzo¬b|thiophene compounds, intermediates, formulations, and methods
BR9713552A (pt) * 1996-11-27 2000-01-25 Pfizer Derivados de pirimidina bicìclicos condensados
ATE296825T1 (de) 1997-08-05 2005-06-15 Pfizer Prod Inc 4-aminopyrrole(3,2-d)pyrimidine als neuropeptid rezeptor antagonisten
US6187777B1 (en) * 1998-02-06 2001-02-13 Amgen Inc. Compounds and methods which modulate feeding behavior and related diseases
ES2219033T3 (es) * 1998-07-22 2004-11-16 Daiichi Suntory Pharma Co., Ltd. Inhibidores de nf-kappa b que contienen derivados de indano como ingrediente activo.
CZ27399A3 (cs) * 1999-01-26 2000-08-16 Ústav Experimentální Botaniky Av Čr Substituované dusíkaté heterocyklické deriváty, způsob jejich přípravy, tyto deriváty pro použití jako léčiva, farmaceutická kompozice a kombinovaný farmaceutický přípravek tyto deriváty obsahující a použití těchto derivátů pro výrobu léčiv
UA71945C2 (en) * 1999-01-27 2005-01-17 Pfizer Prod Inc Substituted bicyclic derivatives being used as anticancer agents
JP3270834B2 (ja) * 1999-01-27 2002-04-02 ファイザー・プロダクツ・インク 抗がん剤として有用なヘテロ芳香族二環式誘導体
AU7323000A (en) * 1999-08-26 2001-04-10 Plant Research International B.V. Conditional inhibition of vegetative propagation
RU2003134646A (ru) 2001-04-30 2005-04-20 Глэксо Груп Лимитед (GB) Конденсированные пиримидины в качестве антагонистов кортикотропинвысокобождающего фактора (crf)
CN1649848A (zh) 2001-04-30 2005-08-03 葛兰素集团有限公司 作为促肾上腺皮质激素释放因子(crf)拮抗剂的稠合嘧啶衍生物
GB0119249D0 (en) 2001-08-07 2001-10-03 Novartis Ag Organic compounds
US8507445B2 (en) 2001-09-07 2013-08-13 Board Of Regents, The University Of Texas System Compositions and methods of use of targeting peptides for diagnosis and therapy of human cancer
JP2003183283A (ja) * 2001-12-18 2003-07-03 Takeda Chem Ind Ltd 縮合インドール化合物、その製造法および用途
DE60237425D1 (de) * 2002-03-28 2010-10-07 Univerzita Palackeho V Olomouc PyrazoloÄ4,3-dÜpyrimidine, Verfahren zu ihrer Herstellung und therapeutische Anwendung
US7531553B2 (en) * 2003-03-21 2009-05-12 Amgen Inc. Heterocyclic compounds and methods of use
US7268133B2 (en) 2003-04-23 2007-09-11 Pfizer, Inc. Patent Department Cannabinoid receptor ligands and uses thereof
EP1636195A1 (en) * 2003-05-27 2006-03-22 Pfizer Products Inc. Quinazolines and pyrido[3,4-d]pyrimidines as receptor tyrosine kinase inhibitors
US7572799B2 (en) 2003-11-24 2009-08-11 Pfizer Inc Pyrazolo[4,3-d]pyrimidines as Phosphodiesterase Inhibitors
JP2006020985A (ja) 2004-07-05 2006-01-26 Kiyoshi Owada 微小孔を用いた入浴剤用炭酸ガス拡散装置
JP5096142B2 (ja) * 2004-07-30 2012-12-12 メチルジーン インコーポレイテッド Ｖｅｇｆレセプターおよびｈｇｆレセプターシグナル伝達の阻害剤
ES2473341T3 (es) * 2005-05-20 2014-07-04 Methylgene Inc Inhibidores de la se�alizaci�n del receptor del VEGF y del receptor del HGF
TW200730527A (en) * 2005-12-02 2007-08-16 Takeda Pharmaceuticals Co Fused heterocyclic compound
US20100008912A1 (en) * 2006-10-06 2010-01-14 Takeda Pharmaceutical Company Limited Combination drug
US20100183604A1 (en) * 2007-06-19 2010-07-22 Takeda Pharmaceutical Company Limited Preventive/remedy for cancer
PE20091580A1 (es) * 2008-03-12 2009-11-05 Takeda Pharmaceutical Compuesto heterociclico fusionado

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2712220C2 (ru) * 2013-07-31 2020-01-27 Мерк Патент Гмбх Пиридины, пиримидины и пиразины в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона и их применение

Also Published As

Publication number Publication date
NZ551938A (en) 2010-07-30
US20090203717A1 (en) 2009-08-13
TW200611907A (en) 2006-04-16
JP2008247907A (ja) 2008-10-16
MXPA06013996A (es) 2007-02-08
US20090018335A1 (en) 2009-01-15
EP1752457B1 (en) 2014-03-19
AU2005250285A1 (en) 2005-12-15
KR20070026695A (ko) 2007-03-08
NO20066015L (no) 2007-02-13
JP4937172B2 (ja) 2012-05-23
TWI392679B (zh) 2013-04-11
MEP8409A (en) 2011-12-20
CA2569016A1 (en) 2005-12-15
KR101194622B1 (ko) 2012-10-29
JPWO2005118588A1 (ja) 2008-04-03
US20090029973A1 (en) 2009-01-29
CA2569016C (en) 2012-11-27
US8178543B2 (en) 2012-05-15
AU2005250285B2 (en) 2011-08-18
JP4134227B2 (ja) 2008-08-20
RU2389731C2 (ru) 2010-05-20
WO2005118588A1 (ja) 2005-12-15
BRPI0511768A (pt) 2008-01-08
US7507740B2 (en) 2009-03-24
EP1752457A1 (en) 2007-02-14
US20070244132A1 (en) 2007-10-18
GEP20105024B (en) 2010-06-25
EP1752457A4 (en) 2010-05-26
IL179414A (en) 2013-11-28
IL179414A0 (en) 2007-05-15
CR8827A (es) 2007-04-20
MA28973B1 (fr) 2007-11-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006147267A (ru) Конденсированное гетероциклическое соединение
RU2373209C2 (ru) Пирролотриазиновые соединения как ингибиторы киназ
RU2011152891A (ru) Диарилгидантоины
RU2011117028A (ru) Ингибиторы глюкозилцерамидсинтазы 2-ациламинопропанольного типа
CA2417148A1 (en) Imidazolo-5-yl-2-anilino-pyrimidines as agents for the inhibition of the cell proliferation
AR037972A1 (es) Pirrolopirimidinas
AR032679A1 (es) Derivados del acido isoftalico como inhibidores de metaloproteinasas de la matriz
RU2004130488A (ru) Пиримидиновые производные
RU2009118489A (ru) Органические соединения
CO5200785A1 (es) Uso terapeutico de quinazolina
PE20060693A1 (es) Nuevos derivados de trifluorometansulfonanilida oxamida eter
RU2011127451A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНО[3,2-c]ПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ЛЕЧЕНИИ РАКА
RU2011103207A (ru) Производные хиназолина
RU2007124492A (ru) Комбинации, включающие эпотилоны и ингибиторы протеинтирозинкиназы, и их фармацевтическое применение
RU2009126576A (ru) Конденсированное гетероциклическое соединение
DE60014393D1 (de) Aminobenzophenone als inhibitoren von il-1beta und tnf-alpha
AR048834A1 (es) Compuestos derivados de piperidina o tropano; metodos para su preparacion; composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por quimioquinas (ccr5)
DE602005025332D1 (de) 4-ä2-(cycloalkylamino)pyrimidin-4-ylü-(phenyl)imidazolin-2-onderivate als inhibitoren der p38-map-kinase zur behandlung von entzündlichen krankheiten
RU2010137115A (ru) Производные 5,6-бисарил-2-пиридинкарбоксамидов, способ их получения и их применение в терапии в качестве антагонистов рецепторов
JP2011521938A5 (ru)
RU2008106754A (ru) Предотвращающий преждевременную овуляцию агент
RU2019136279A (ru) C5 -Анилинохиназолиновые соединения и их использование в лечении рака
JP2011510072A5 (ru)
PE20071034A1 (es) Compuestos heterociclicos como inhibidores de cetp
RU2002133458A (ru) Соединения пиперазина и пиперидина

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20140602