RU2005140378A - ПИРИДО[2,3-b]ПИРАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ (ВАРИАНТЫ), ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛЕЙ У ЧЕЛОВЕКА И МЛЕКОПИТАЮЩИХ ЖИВОТНЫХ - Google Patents
ПИРИДО[2,3-b]ПИРАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ (ВАРИАНТЫ), ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛЕЙ У ЧЕЛОВЕКА И МЛЕКОПИТАЮЩИХ ЖИВОТНЫХ Download PDFInfo
- Publication number
- RU2005140378A RU2005140378A RU2005140378/04A RU2005140378A RU2005140378A RU 2005140378 A RU2005140378 A RU 2005140378A RU 2005140378/04 A RU2005140378/04 A RU 2005140378/04A RU 2005140378 A RU2005140378 A RU 2005140378A RU 2005140378 A RU2005140378 A RU 2005140378A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- aryl
- heteroaryl
- cycloalkyl
- heterocyclyl
- Prior art date
Links
- 0 CNc1nc2nc(*)c(*)nc2cc1 Chemical compound CNc1nc2nc(*)c(*)nc2cc1 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
Claims (23)
1. Пиридо[2,3-b]пиразиновые производные общей формулы I
в которой заместители R1-R3 имеют следующие значения: R1 и R2 независимо друг от друга означают: водород, гидроксил, алкил, где алкильный радикал является насыщенным и состоит из 1-8 атомов С, незамещенный или замещенный арил, где арильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных F, Cl, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-алкильных, NH-циклоалкильных, NH-гетероциклильных, NH-арильных, NH-гетероарильных, NH-алкил-циклоалкильных, NH-алкил-гетероциклильных, NH-алкил-арильных, NH-алкил-гетероарильных, NH-алкил-NH2, NH-алкил-ОН, N(алкил)2, NHC(O)-алкильных, NHC(O)-циклоалкильных, NHC(O)-гетероциклильных, NHC(O)-арильных, NHC(O)-гетероарильных, NHSO2-алкильных, NHCO2-арильных, NHCO2-гетероарильных, NO2, SH, S-алкильных, S-арильных, S-гетероарильных, ОН, OCF3, O-алкильных, O-циклоалкильных, O-гетероциклильных, O-арильных, O-гетероарильных, O-алкил-циклоалкильных, O-алкил-гетероциклильных, O-алкил-арильных, O-алкил-гетероарильных, O-алкил-ОН, OC(O)-алкильных, OC(O)-циклоалкильных, OC(O)-гетероциклильных, OC(O)-арильных, OC(O)-гетероарильных, OSO2-алкильных, OSO2-арильных, OSO2-гетероарильных, C(O)-арильных, C(O)-гетероарильных, СО2Н, СО2-алкильных, СО2-циклоалкильных, СО2-гетероциклильных, СО2-арильных, СО2-гетероарильных, СО2-алкил-циклоалкильных, СО2-алкил-гетероциклильных, СО2-алкил-арильных, СО2-алкил-гетероарильных, C(O)-NH2, C(O)NH-алкильных, C(O)NH-циклоалкильных, C(O)NH-гетероциклильных, C(O)NH-арильных, C(O)NH-гетероарильных, С(O)NH-алкил-циклоалкильных, C(O)NH-алкил-гетероциклильных, C(O)NH-алкил-арильных, C(O)NH2-аалкил-гетероарильных, C(O)N(алкил)2, SO2-алкильных, SO2-арильных, SO2NH2, SO2NH-алкильных, SO2NH-арильных, SO2NH2-гетероарильных, SO2Н, SO2О-алкильных, SO2О-арильных, алкильных, циклоалкильных, гетероциклильных, арильных или гетероарильных заместителей, иалкильные, циклоалкильные, гетероциклильные, арильные, гетероарильные, алкил-циклоалкильные, алкил-гетероциклильные, алкил-арильные и алкил-гетероарильные заместители могут, в свою очередь, быть замещенными, незамещенный или замещенный гетероарил, где гетероарильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных F, Cl, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-алкильных, NH-циклоалкильных, NH-гетероциклильных, NH-арильных, NH-гетероарильных, N(алкил)2, NHC(O)-алкильных, NHC(O)-циклоалкильных, NHC(O)-гетероциклильных, NHC(O)-арильных, NHC(O)-гетероарильных, NHCO2-алкильных, NHCO2-арильных, NHCO2-гетероарильных, NO2, SH, S-алкильных, S-арильных, ОН, OCF3, O-алкильных, O-циклоалкильных, O-арильных, O-гетероарильных, ОС(О)-алкильных, ОС(О)-циклоалкильных, ОС(О)-гетероциклильных, OC(O)-арильных, OC(O)-гетероарильных, OSO2-алкильных, OSO2-циклоалкильных, OSO2-арильных, OSO2-гетероарильных, C(O)-алкильных, C(O)-арильных, СО2Н, СО2-алкильных, СО2-циклоалкильных, СО2-гетероцкилильных, СО2-арильных, СО2-гетероарильных, C(O)-NH2, C(O)NH-алкильных, C(O)NH-циклоалкильных, C(O)NH-гетероциклильных, C(O)NH-арильных, C(O)NH-гетероарильных, С(O)N(алкил)2, SO2NH2, SO2NH-алкильных, SO2NH-арильных, SO3Н, SO2О-алкильных, SO2О-арильных, алкильных, циклоалкильных, гетероциклильных, арильныхили гетероарильных заместителей, и алкильные, циклоалкильные, гетероциклильные, арильные и гетероарильные заместители могут, в свою очередь, быть замещенными; R3 означает -C(Y)NR4R5, где Y означает О, S, а R4 и R5 независимо друг от друга означают водород, незамещенный или замещенный алкил, где алкильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных F, Cl, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-алкильных, NH-циклоалкильных, NH-гетероциклильных, NH-арильных, NH-гетероарильных, NH-алкил-арильных, NH-алкил-гетероарильных, N(алкил)2, NH2C(O)-алкильных, NHC(O)-циклоалкильных, NHC(O)-гетероциклильных, NHC(O)-арильных, NHC(О)-гетероарильных, NHCO2-алкильных, NHSO2-циклоалкильных, NHSO2-арильных, NHCO2-гетероарильных, NO2, SH, S-алкильных, S-циклоалкильных, S-гетероциклильных, S-арильных, S-гетероарильных, ОН, OCF3, O-алкильных, O-циклоалкильных, O-гетероциклильных, O-арильных, O-гетероарильных, O-алкил-циклоалкильных, O-алкил-арильных, O-алкил-гетероарильных, ОС(O)-алкильных, OC(O)-циклоалкильных, OC(O)-гетероциклильных, OC(O)-арильных, OC(O)-гетероарильных, OSO2-алкильных, OSO2-циклоалкильных, OSO2-арильных, OSO2-гетероарильных, C(O)-алкильных, C(O)-арильных, CO2Н, CO2-алкильных, СО2-циклоалкильных, СО2-гетероциклильных, СО2-арильных, СО2-гетероарильных, СО2-алкил-циклоалкильных, СО2-алкил-гетероциклильных, СО2-алкил-арильных, СО2-алкил-гетероарильных, C(O)-NH2, C(O)NH-алкильных, C(O)NH-циклоалкильных, C(O)NH-гетероциклильных, С(O)NH2-арильных, C(O)NH-гетероарильных, C(O)NH-алкил-циклоалкильных, C(O)NH-алкил-гетероциклильных, C(O)NH-алкил-арильных, C(O)NH-алкил-гетероарильных, C(O)N(алкил)2, C(O)N(циклоалкил)2, C(O)N(арил)2, С(O)N(гетероарил)2, SO-алкильных, SO-арильных, SO2-алкильных, SO2-арильных, SO2NH2, SO2H, алкильных, циклоалкильных, гетероциклильных, арильных или гетероарильных заместителей, незамещенный или замещенный циклоалкил, где циклоалкильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных F, Cl, Br, I, NH2, NH-алкильных, NH-циклоалкильных, NH-гетероциклильных, NH-арильных, NH-гетероарильных, NH-алкил-арильных, NH-алкил-гетероарильных, N(алкил)2, NHC(O)-алкильных, NHC(O)-циклоалкильных, NHC(O)-гетероциклильных, NHC(O)-арильных, NHC(O)-гетероарильных, NHCO2-алкильных, NHCO2-циклоалкильных, NHSO2-арильных, NHSO2-гетероарильных, ОН, O-алкильных, O-циклоалкильных, O-гетероциклильных, O-арильных, O-гетероарильных, O-алкил-арильных, O-алкил-гетероарильных, ОС(О)-алкильных, ОС(О)-циклоалкильных, ОС(О)-гетероциклильных, ОС(О)-ар ильных, ОС(О)-гетероарильных, OSO2-алкильных, OSO2-циклоалкильных, OSO2-арильных, OSO2-гетероарильных, CO2H, СО2-алкильных, СО2-циклоалкильных, СО2-гетероциклильных, СО2-арильных, СО2-гетероарильных, C(O)-NH2, C(O)NH-арильных, C(O)NH-циклоалкильных, C(O)NH-гетероциклильных, C(O)NH-арильных, C(O)NH-гетероарильных, C(O)NH-алкил-арильных, C(O)NH-алкил-гетероарильных, C(O)N(алкил)2, алкильных или арильных заместителей, незамещенный или замещенный гетероциклил, где гетероциклильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных ОН, O-алкильных, O-арильных, NH-алкильных, NH-арильных, алкильных, алкил-арильных или арильных заместителей, незамещенный или замещенный арил, где арильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных F, Cl, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-алкильных, NH-циклоалкильных, NH-гетероциклильных, NH-арильных, NH-гетероарильных, NH-алкил-циклоалкильных, NH-алкил-гетероциклильных, NH-алкил-арильных, NH-алкил-гетероарильных, NH-алкил-NH2, NH-алкил-ОН, N(алкил)2, NHC(O)-алкильных, NHC(O)-циклоалкильных, NHC(O)-гетероциклильных, NHC(O)-арильных, NHC(O)-гетероарильных, NHSO2-алкильных, NHCO2-арильных, NHSO2-гетероарильных, NO2, SH, S-алкильных, S-циклоалкильных, S-гетероциклильных, S-арильных, S-гетероарильных, ОН, OCF3, O-алкильных, O-циклоалкильных, O-гетероциклильных, O-арильных, O-гетероарильных, O-алкил-циклоалкильных, O-алкил-гетероциклильных, O-алкил-арильных, O-алкил-гетероарильных, O-алкил-ОН, OC(O)-алкильных, OC(O)-циклоалкильных, OC(O)-гетероциклильных, ОС(О)-арильных, OC(O)-гетероарильных, OSO2-алкильных, OSO2-циклоалкильных, OSO2-арильных, OSO2-гетероарильных, C(O)-алкильных, C(O)-арильных, C(O)-гетероарильных, СО2Н, СО2-алкильных, СО2-циклоалкильных, СО2-гетероциклильных, СО2-арильных, СО2-гетероарильных, СО2-алкил-циклоалкильных, СО2-алкил-гетероциклильных, СО2-алкил-арильных, СО2-алкил-гетероарильных, C(O)-NH2, C(O)NH-алкильных, C(O)NH-циклоалкильных, C(O)NH-гетероциклильных, C(O)NH-арильных, C(O)NH-гетероарильных, C(O)NH-алкил-циклоалкильных, C(O)NH-алкил-гетероциклильных, C(O)NH-алкил-арильных, C(O)NH-алкил-гетероарильных, C(O)N(алкил)2, C(O)N(циклоалкил)2, C(O)N(арил)2, C(O)N(гетероарил)2, SO-алкильных, SO-арильных, SO2-алкильных, SO2-арильных, SO2NH2, SO2NH-алкильных, SO2NH-арильных, SO2NH-гетероарильных, SO3Н, SO2О-алкильных, SO2О-арильных, SO2О-гетероарильных, алкильных, циклоалкильных, гетероциклильных, арильных или гетероарильныхзаместителей, незамещенный или замещенный гетероарил, где гетероарильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных F, Cl, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-алкильных, NH-циклоалкильных, NH-гетероциклильных, NH-арильных, NH-гетероарильных, NH-алкил-арильных, NH-алкил-гетероарильных, N(алкил)2, NHC(O)-алкильных, NHC(O)-циклоалкильных, NHC(O)-гетероциклильных, NHC(O)-арильных, NHC(O)-гетероарильных, NHSO2-алкильных, NH3O2-арильных, NHSO2-гетероарильных, NO2, SH, S-алкильных, S-арильных, ОН, OCF3, O-алкильных, O-циклоалкильных, O-гетероциклильных, O-арильных, O-гетероарильных, OC(O)-алкильных, OC(O)-циклоалкильных, OC(O)-гетероциклильных, OC(O)-арильных, OC(O)-гетероарильных, OSO2-алкильных, OSO2-циклоалкильных, OSO2-арильных, OSO2-гетероарильных, C(O)-алкильных, C(O)-арильных, C(O)-гетероарильных, СО2Н, СО2-алкильных, СО2-циклоалкильных, СО2-гетероциклильных, СО2-арильных, СО2-гетероарильных, СО2-алкил-циклоалкильных, СО2-алкил-гетероциклильных, СО2алкил-арильных, СО2-алкил-гетероарильных, C(O)-NH2, C(O)NH-алкильных, C(O)NH-циклоалкильных, C(O)NH-гетероциклильных, C(O)NH-арильных, C(O)NH-гетероарильных, C(O)NH-алкил-циклоалкильных, C(O)NH-алкил-гетероциклильных, С(О)NH-алкил-арильных, C(O)NH-алкил-гетероарильных, C(O)N(алкил)2, C(O)N(циклоалкил)2, C(O)N(арил)2, C(O)N(гетероарил)2, SO2-алкильных, SO2-арильных, SO2NH2, SO2NH-алкильных, SO2NH-арильных, SO2NH-гетероарильных, SO3Н, SO2О-алкильных, SO2О-арильных, SO2О-гетероарильных, алкильных, циклоалкильных, гетероциклильных, арильных или гетероарильных заместителей, или R4 и R5, вместе взятые, представляют собой циклоалкил или гетероциклил: означают - C(Y)NR6R7, где Y представляет собой NH, a R6 и R7 независимо друг от друга означают водород, незамещенный или замещенный алкил, где алкильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных F, Cl, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-алкильных, NH-циклоалкильных, NH-гетероциклильных, NH2-арильных, NH-гетероарильных, NH-алкил-арильных, NH-алкил-гетероарильных, N(алкил)2, NHC(O)-алкильных, NHC(O)-циклоалкильных, NHC(O)-гетероциклильных, NHC(O)-арильных, NH2C(O)-гетероарильных, NHCO2-алкильных, NHSO2-циклоалкильных, NHSO2-арильных, NHSO2-гетероарильных, NO2, SH, S-алкильных, S-циклоалкильных, S-гетероциклильных, S-арильных, S-гетероарильных, ОН, OCF3, O-алкильных, O-циклоалкильных, O-гетероциклильных, O-арильных, O-гетероарильных, O-алкил-циклоалкильных, O-алкил-арильных, O-алкил-гетероарильных, ОС(О)-алкильных, ОС(О)-циклоалкильных, ОС(О)-гетероциклильных, OC(O)-арильных, OC(O)-гетероарильных, OSO2-алкильных, OSO2-циклоалкильных, OSO2-арильных, OSO2-гетероарильных, C(O)-алкильных, C(O)-арильных, СО2Н, СО2-алкильных, СО2-циклоалкильных, СО2-гетероциклильных, СО2-арильных, СО2-гетероарильных, СО2-алкил-циклоалкильных, СО2-алкил-гетероциклильных, СО2-алкил-арильных, СО2-алкил-гетероарильных, C(O)-NH2, C(O)NH-алкильных, C(O)NH-циклоалкильных, C(O)NH-гетероциклильных, C(O)NH-арильных, C(O)NH-гетероарильных, C(O)NH-алкил-циклоалкильных, C(O)NH-алкил-гетероциклильных, C(O)NH-алкил-арильных, C(O)NH-алкил-гетероарильных, C(O)N(алкил)2, C(O)N(циклоалкил)2, C(O)N(арил)2, C(O)N(гетероарил)2, SO-алкильных, SO-арильных, SO2-алкильных, SO2-арильных, SO2NH2, SO3Н, алкильных, циклоалкильных, гетероциклильных, арильных или гетероарильных заместителей, незамещенный или замещенный циклоалкил, где циклоалкильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных F, Cl, Br, I, NH2, NH-алкильных, NH-циклоалкильных, NH-гетероциклильных, NH-арильных, NH-гетероарильных, NH-алкил-арильных, NH-алкил-гетероарильных, N(алкил)2, NHC(O)-алкильных, NHC(O)-циклоалкильных, NHC(O)-гетероциклильных, NHC(O)-арильных, NHC(O)-гетероарильных, NHSO2-алкильных, NHSO2-циклоалкильных, NHSO2-арильных, NHSO2-гетероарильных, ОН, O-алкильных, O-циклоалкильных, O-гетероциклильных, O-арильных, O-гетероарильных, O-алкил-арильных, O-алкил-гетероарильных, OC(O)-алкильных, OC(O)-циклоалкильных, ОС(О)-гетероциклильных, ОС(О)-арильных, ОС(О)-гетероарильных, OSO2-алкильных, OSO2-циклоалкильных, OSO2-арильных, OSO2-гетероарильных, СО2Н, СО2-алкильных, СО2-циклоалкильных, СО2-гетероциклильных, СО2-арильных, СО2-гетероарильных, C(O)-NH2, C(O)NH-алкильных, C(O)NH-циклоалкильных, C(O)NH-гетероциклильных, C(O)NH-арильных, C(O)NH-гетероарильных, C(O)NH-алкил-арильных, C(O)NH-алкил-гетероарильных, C(O)N(алкил)2, алкильных или арильных заместителей, незамещенный или замещенный гетероциклил, где гетероциклильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных ОН, O-алкильных, O-арильных, NH-алкильных, NH-арильных, алкильных или арильных заместителей, незамещенный или замещенный арил, где арильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных F, Cl, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-алкильных, NH-циклоалкильных NH-гетероциклильных, NH-арильных, NH-гетероарильных, NH-алкил-циклоалкильных, NH-алкил-гетероциклильных, NH-алкил-арильных, NH-алкил-гетероарильных, NH-алкил-NH2, NH-алкил-ОН, N(алкил)2, NHC(O)-алкильных, NHC(O)-циклоалкильных, NHC(O)-гетероциклильных, NHC(O)-арильных, NHC(O)-гетероарильных, NHSO2-алкильных, NHSO2-арильных, NHCO2-гетероарильных, NO2, SH, S-алкильных, S-циклоалкильных, S-гетероциклильных, S-арильных, S-гетероарильных, ОН, OCF3, O-алкильных, O-циклоалкильных, O-гетероциклильных, O-арильных, O-гетероарильных, O-алкил-циклоалкильных, O-алкил-гетероциклильных, O-алкил-арильных, O-алкил-гетероарильных, O-алкил-ОН, OC(O)-алкильных, OC(O)-циклоалкильных, ОС(О)-гетероциклильных, ОС(О)-арильных, OC(O)-гетероарильных, OSO2-алкильных, OSO2-циклоалкильных, OSO2-арильных, OSO2-гетероарильных, C(O)-алкильных, C(O)-арильных, C(O)-гетероарильных, СО2Н, СО2-алкильных, СО2-циклоалкильных, СО2-гетероциклильных, СО2-арильных, СО2-гетероарильных, СО2-алкил-циклоалкильных, СО2-алкил-гетероциклильных, СО2-алкил-арильных, СО2-алкил-гетероарильных, C(O)-NH2, C(O)NH-алкильных, C(O)NH-циклоалкильных, C(O)NH-гетероциклильных, C(O)NH-арильных, C(O)NH-гетероарильных, C(O)NH-алкил-циклоалкильных, C(O)NH-алкил-гетероциклильных, C(O)NH-алкил-арильных, C(O)NH-алкил-гетероарильных, C(O)N(алкил)2, C(O)N(циклоалкил)2, C(O)N(арил)2, C(O)N(гетероарил)2, SO-алкильных, SO-арильных, SO2-алкильных, SO2-арильных, SO2NH2, SO2NH-алкильных, SO2NH-арильных, SO2NH-гетероарильных, SO2Н, SO2О-алкильных, SO2О-арильных, SO2О-гетероарильных, алкильных, циклоалкильных, гетероциклильных, арильных или гетероарильных заместителей, незамещенный или замещенный гетероарил, где гетероарильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных F, Cl, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-алкильных, NH-циклоалкильных, NH-гетероциклильных, NH-арильных, NH-гетероарильных, NH-алкил-арильных, NH-алкил-гетероарильных, N(алкил)2, NHC(O)-алкильных, NHC(O)-циклоалкильных, NHC(O)-гетероциклильных, NHC(O)-арильных, NHC(O)-гетероарильных, NHSO2-алкильных, NHCO2-арильных, NH3O2-гетероарильных, NO2, SH, S-алкильных, S-арильных, ОН, OCF3, O-алкильных, O-циклоалкильных, O-гетероциклильных, O-арильных, O-гетероарильных, OC(O)-алкильных, ОС(О)-циклоалкильных, OC(O)-гетероциклильных, ОС(O)-арильных, OC(O)-гетероарильных, OSO2-алкильных, OSO2-циклоалкильных, OSO2-арильных, OSO2-гетероарильных, C(O)-алкильных, C(O)-арильных, C(O)-гетероарильных, СО2Н, СО2-алкильных, СО2-циклоалкильных, СО2-гетероциклильных, СО2-арильных, СО2-гетероарильных, СО2-алкил-циклоалкильных, СО2-алкилгетероциклильных, СО2-алкил-арильных, СО2-алкил-гетероарильных, C(O)-NH2, С(O)NH-алкильных, C(O)NH-циклоалкильных, C(O)NH-гетероциклильных, C(O)NH-арильных, C(O)NH-гетероарильных, C(O)NH-алкил-циклоалкильных, C(O)NH-алкил-гетероциклильных, C(O)NH-алкил-арильных, C(O)NH-алкил-гетероарильных, C(O)N(алкил)2, C(O)N(циклоалкил)2, C(O)N(арил)2, C(O)N(гетероарил)2, SO2-алкильных, SO2-арильных, SO2NH2, SO2NH-алкильных, SO2NH-арильных, SO2NH2-гетероарильных, SO2Н, SO2О-алкильных, SO2О-арильных, SO2О-гетероарильных, алкильных, циклоалкильных, гетероциклильных, арильных или гетероарильных заместителей, или R6 и R7 вместе означают циклоалкил или гетероциклил, представляют собой -C(NR8)R9, где R8 означает Н и R9 представляет собой незамещенный или замещенный алкил, где алкильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных F, Cl, Br, I, CF3, NH2, NH-алкильных, NH-циклоалкильных, NH-гетероциклильных, NH-арильных, NH-гетероарильных, NH-алкил-арильных, NH-алкил-гетероарильных, N(алкил)2, NHC(O)-алкильных, NHC(O)-циклоалкильных, NHC(O)-гетероциклильных, NHC(O)-арильных, NHC(O)-гетероарильных, NHCO2-алкильных, NHSO2-циклоалкильных, NHSO2-арильных, NHSO2-гетероарильных, NO2, SH, S-алкильных, S-циклоалкильных, S-гетероциклильных, S-арильных, S-гетероарильных, ОН, OCF3, O-алкильных, O-циклоалкильных, O-гетероциклильных, O-арильных, O-гетероарильных, O-алкил-циклоалкильных, O-алкил-арильных, O-алкил-гетероарильных, OC(O)-алкильных, OC(O)-циклоалкильных, OC(O)-гетероцикл ильных, OC(O)-арильных, OC(O)-гетероарильных, OSO2-алкильных, OSO2-циклоалкильных, OSO2-арильных, OSO2-гетероарильных, C(O)-алкильных, C(O)-арильных, СО2Н, СО2-алкильных, СО2-циклоалкильных, СО2-гетероциклильных, СО2-арильных, СО2-гетероарильных, СО2-алкил-циклоалкильных, СО2-алкил-гетероциклильных, СО2-алкил-арильных, СО2-алкил-гетероарильных, C(O)-NH2. C(O)NH-алкильных, C(O)NH-циклоалкильных, C(O)NH-гетероциклильных, C(O)NH-арильных, C(O)NH-гетероарильных, C(O)NH-алкил-циклоалкильных, C(O)NH-алкил-гетероциклильных, C(O)NH-алкил-арильных, C(O)NH-алкил-гетероарильных, C(O)N(алкил)2, C(O)N(циклоалкил)2, C(O)N(арил)2, C(O)N(гетероарил)2, SO-алкильных, SO-арильных, SO2-алкильных, SO2-арильных, SO2NH2, SO3Н, алкильных, циклоалкильных, гетероциклильных, арильных или гетероарильных заместителей, незамещенный или замещенный циклоалкил, где циклоалкильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных F, Cl, Br, I, NH2, NH-алкильных, NH-циклоалкильных NH-гетероциклильных, NH-арильных, NH-гетероарильных, NH-алкил-арильных, NH-алкил-гетероарильных, N(алкил)2, NHC(O)-алкильных, NHC(O)-циклоалкильных, NHC(O)-гетероциклильных, NHC(O)-арильных, NHC(O)-гетероарильных, NHCO2-алкильных, NHCO2-циклоалкильных, NHSO2-арильных, NHSO2-гетероарильных, ОН, O-алкильных, O-циклоалкильных, O-гетероциклильных, O-арильных, O-гетероарильных, O-алкил-арильных, O-алкил-гетероарильных, OC(O)-алкильных, OC(O)-циклоалкильных, ОС(О)-гетероциклильных, ОС(О)-арильных, ОС(О)-гетероарильных, OSO2-алкильных, OSO2-циклоалкильных, OSO2-арильных, OSO2-гетероарильных, CO2H, СО2-алкильных, СО2-циклоалкильных, СО2-гетероциклильных, СО2-арильных, СО2-гетероарильных, C(O)-NH2, C(O)NH-алкильных, C(O)NH-циклоалкильных, C(O)NH-гетероциклильных, C(O)NH-арильных, C(O)NH-гетероарильных, C(O)NH-алкил-арильных, C(O)NH-алкил-гетероарильных, C(O)N(алкил)2, алкильных или арильных заместителей, незамещенный или замещенный гетероциклил, где гетероциклильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных ОН, O-алкильных, O-арильных, NH-алкильных, NH-арильных, алкильных или арильных заместителей, незамещенный или замещенный арил, где арильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных F, Cl, Br, I, CF3, NH2, NH-алкильных, NH-циклоалкильных NH-гетероциклильных, NH-арильных, NH-гетероарильных, NH-алкил-циклоалкильных, NH-алкил-гетероциклильных, NH-алкил-арильных, NH-алкил-гетероарильных, NH-алкил-NH2, NH-алкил-ОН, N(алкил)2, NHC(O)-алкильных, NHC(O)-циклоалкильных, NHC(O)-гетероциклильных, NHC(O)-арильных, NHC(O)-гетероарильных, NHSO2-алкильных, NHCO2-арильных, NH2SO2-гетероарильных, NO2, SH, S-алкильных, S-циклоалкильных, S-гетероциклильных, S-арильных, S-гетероарильных, ОН, OCF3, O-алкильных, O-циклоалкильных, O-гетероциклильных, O-арильных, O-гетероарильных, O-алкил-циклоалкильных, O-алкил-гетероциклильных, O-алкил-арильных, O-алкил-гетероарильных, O-алкил-ОН, OC(O)-алкильных, OC(O)-циклоалкильных, OC(O)-гетероциклильных, OC(O)-арильных, OC(O)-гетероарильных, OSO2-алкильных, OSO2-циклоалкильных, OSO2-арильных, OSO2-гетероарильных, C(O)-алкильных, C(O)-арильных, C(O)-гетероарильных, CO2H, СО2-алкильных, СО2-циклоалкильных, СО2-гетероциклильных, СО2-арильных, СО2-гетероарильных, СО2-алкил-циклоалкильных, СО2-алкил-гетероциклильных, СО2-алкил-арильных, СО2-алкил-гетероарильных, C(O)-NH2, C(O)NH-алкильных, C(O)NH-циклоалкильных, C(O)NH-гетероциклильных, C(O)NH-арильных, C(O)NH-гетероарильных, C(O)NH-алкил-циклоалкильных, C(O)NH-алкил-гетероциклильных, C(O)NH-алкил-арильных, C(O)NH-алкил-гетероарильных, C(O)N(алкил)2, C(O)N(циклоалкил)2, C(O)N(арил)2, C(O)N(гетероарил)2, SO-алкильных, SO-арильных, SO2-алкильных, SO2-арильных, SO2NH2, SO2NH-алкильных, SO2NH-арильных, SO2NH-гетероарильных, SO3Н, SO2О-алкильных, SO2О-арильных, SO2О-гетероарильных, алкильных, циклоалкильных, гетероциклильных, арильных или гетероарильных заместителей, незамещенный или замещенный гетероарил, где гетероарильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных F, Cl, Br, I, CF3, NH2, NH-алкильных, NH-циклоалкильных NH-гетероциклильных, NH-арильных, NH-гетероарильных, NH-алкил-арильных, NH-алкил-гетероарильных, N(алкил)2, NHC(O)-алкильных, NHC(O)-циклоалкильных, NHC(O)-гетероциклильных, NHC(O)-арильных, NHC(O)-гетероарильных, NHCO2-алкильных, NHSO2-арильных, NHSO2-гетероарильных, NO2, SH, S-алкильных, S-арильных, ОН, OCF3, O-алкильных, O-циклоалкильных, O-гетероциклильных, O-арильных, O-гетероарильных, OC(O)-алкильных, OC(O)-циклоалкильных, OC(O)-гетероциклильных, OC(O)-арильных, OC(O)-гетероарильных, OSO2-алкильных, OSO2-циклоалкильных, OSO2-арильных, OSO2-гетероарильных, C(O)-алкильных, C(O)-арильных, C(O)-гетероарильных, СО2Н, СО2-алкильных, СО2-циклоалкильных, СО2-гетероциклильных, СО2-арильных, СО2-гетероарильных, СО2-алкил-циклоалкильных, СО2-алкил-гетероциклильных, СО2-алкил-арильных, СО2-алкил-гетероарильных, C(O)-NH2, C(O)NH-алкильных, C(O)NH-циклоалкильных, C(O)NH-гетероциклильных, C(O)NH-арильных, C(O)NH-гетероарильных, C(O)NH-алкил-циклоалкильных, C(O)NH-алкил-гетероциклильных, C(O)NH-алкил-арильных, C(O)NH-алкил-гетероарильных, C(O)N(алкил)2, C(O)N(циклоалкил)2, C(O)N(арил)2, C(O)N(гетероарил)2, SO2-алкильных, SO2-арильных, SO2NH2, SO2NH-алкильных, SO2NH-арильных, SO2NH-гетероарильных, SO3Н, SO2О-алкильных, SO2О-арильных, SO2О-гетероарильных, алкильных, циклоалкильных, гетероциклильных, арильных или гетероарильных заместителей.
2. Производные по п.1, отличающиеся тем, что "алкил" представляет собой ациклические насыщенные или ненасыщенные углеводородные радикалы, разветвленные или с прямой цепью, имеющие от 1 до 8 атомов С, где алкенилы имеют по меньшей мере одну С-С двойную связь и алкинилы имеют по меньшей мере одну С-С тройную связь, "циклоалкил" представляет собой циклические углеводородные радикалы, имеющие 3-12 атомов углерода, насыщенные или ненасыщенные, связывание которых с соединениями формулы 1 может осуществляться через любое возможное кольцо циклоалкильного радикала, при этом циклоалкильный радикал может быть также частью би- или полициклической системы, "гетероциклил" представляет собой 3-, 4-, 5-, 6-, 7- или 8-членный циклический органический радикал, насыщенный или ненасыщенный, но неароматический, который включает по меньшей мере 1, и до 2, 3, 4 или 5 гетероатомов, предпочтительно азота, кислорода и серы, причем гетероатомы одинаковы или различны, при этом возможно, чтобы связь с соединениями формулы 1 осуществлялась через любое подходящее кольцо гетероциклильного радикала, при этом гетероциклильный радикал может быть также частью би- или полициклической системы, "арил" представляет собой ароматический углеводородный радикал, в том числе фенильный, нафтильный и антраценильный, причем радикалы могут быть также слиты с другими насыщенными, частично ненасыщенными или ароматическими циклическими системами, и их связь с соединениями формулы 1 может осуществляться через любое подходящее кольцо арильного радикала, "гетероарил" представляет собой 5-, 6- или 7-членный циклический ароматический радикал, который включает по меньшей мере 1, и до 2, 3, 4 или 5 гетероатомов, предпочтительно азота, кислорода и серы, причем гетероатомы одинаковы или различны и их связь с соединениями формулы 1 может осуществляться через любое подходящее кольцо гетероарильного радикала, причем гетероцикл может быть также частью би- или полициклической системы, "алкил-циклоалкил", "алкил-гетероциклил", "алкил-арил" или "алкил-гетероарил" имеют значения, определенные для алкила, циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила, и циклоалкильный, гетероциклильный, арильный и гетероарильный радикал присоединены через С 1-8 алкильную группу к соединениям формулы 1, "замещенный" в сочетании с термином "алкил", "циклоалкил", "гетероциклил", "арил", "гетероарил", "алкил-циклоалкил", "алкил-гетероциклил", "алкил-арил" и "алкил-гетероарил" означает замещение одного или более водородных радикалов F, Cl, Br, I, CN, CF3, NH2, NH-алкилом, NH-арилом, N(алкил)2, NO2, SH, S-алкилом, ОН, OCF3, O-алкилом, O-арилом, СО2Н, SO3Н или алкилом, причем заместители могут быть одинаковы или различны и находиться в любом возможном положении алкильного, циклоалкильного, гетероциклильного, арильного и гетероарильного радикалов, при этом радикалы, замещенные более одного раза, могут быть при разных, либо при одних и тех атомах, с одинаковыми или различными заместителями.
3. Производные по п.1 или 2, отличающиеся тем, что алкильный радикал представляет собой метил, этил, н-пропил, 2-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, изопентил, неопентил, н-гексил, 2-гексил, н-октил, этиленил (винил), этинил, пропенил (-СН2СН=СН2; -СН=СН-СН3, -С(=СН2)-СН3), пропинил (-СН2-С≡СН, -С≡С-СН3), бутенил, бутинил, пентенил, пентинил, гексенил, гексинил, гептенил, гептинил, октенил и октинил.
4. Производные по п.1 или 2, отличающиеся тем, что гетероциклильный радикал представляет собой тетрагидрофурил, тетрагидропиранил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил.
5. Производные по п.1 или 2, отличающиеся тем, что гетероарильный радикал представляет собой пирролил, фурил, тиенил, тиазолил, оксазолил, изоксазолил, пиразолил, имидазолил, пиридинил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, фталазинил, индолил, индазолил, индолизинил, хинолинил, изохинолинил, хиноксалинил, хиназолинил, карбазолил, феназинил, фенотиазинил, акридинил.
6. Пиридо[2,3-b]пиразиновые производные, охарактеризованные в п.1, представляющие собой их физиологически переносимые соли, полученные нейтрализацией основных соединений неорганическими или органическими кислотами или нейтрализацией кислотных соединений неорганическими или органическими основаниями, их сольваты и гидраты.
7. Пиридо[2,3-b]пиразиновые производные, охарактеризованные в п.1, имеющие по меньшей мере один асимметричный атом углерода в виде своих рацематов, чистых энантиомеров и/или диастереомеров, или в виде смесей данных энантиомеров, и/или диастереомеров, или в виде таутомеров.
8. Пиридо[2,3-b]пиразиновые производные, охарактеризованные в п.1, представляющие собой соединения, выбранные из группы
1-аллил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина,
1-аллил-3-(3-нафталин-2-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина,
1-аллил-3-[3-(4-метоксифенил)-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина,
1-аллил-3-[3-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина гидрохлорид,
1-(2-метилаллил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина,
1-(2-метилаллил)-3-(3-нафталин-2-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина,
1-[3-(4-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-(2-метилаллил)тиомочевина,
1-(3-нафталин-2-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-(4-нитрофенил)тиомочевина,
1-[3-(4-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-(4-нитрофенил)тиомочевина,
1-трет-бутил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина,
1-циклопропил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина,
1-метил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина,
1-бензил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина,
1-(4-фторфенил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина,
1-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-п-толилмочевина,
1-(4-хлор-3-трифторметилфенил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина,
1-(2-морфолин-4-илэтил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина.
9. Применение пиридо[2,3-b]пиразиновых производных, охарактеризованных по пп.1-8, в качестве терапевтически активных ингредиентов для получения лекарственных средств для лечения злокачественных нарушений.
10. Применение пиридо[2,3-b]пиразиновых производных, охарактеризованных по пп.1-8, в качестве терапевтически активных ингредиентов для получения лекарственных средств для лечения нарушений, в основе которых лежит патологическая пролиферация клеток.
11. Применение по п.10 для лечения нарушений, выбранных из группы: рестеноз, псориаз, артериосклероз и цирроз печени.
12. Применение пиридо[2,3-b]пиразиновых производных, охарактеризованных по пп.1-8, в качестве терапевтически активных ингредиентов для получения лекарственных средств для лечения опухолей у человека и млекопитающих животных.
13. Применение пиридо[2,3-b]пиразиновых производных, охарактеризованных по пп.1-8, в качестве терапевтически активных ингредиентов для получения лекарственных средств для модуляции неправильно направленных процессов клеточной сигнальной трансдукции.
14. Применение по п.13 для воздействия на активность тирозинкиназ и серин/треонинкиназ.
15. Применение по п.14 для воздействия на активность киназ, выбранных из группы: c-Raf, B-Raf, Mek, PDGFRβ, Flt-3, IGF1R, PKB/Akt1, c-Kit, с-Abl, FGFR1 и KDR.
16. Лекарственное средство для лечения злокачественных нарушений, отличающееся тем, что оно содержит по меньшей мере одно соединение, охарактеризованное по пп.1-8, в эффективном количестве предпочтительно вместе с принятыми фармацевтическими носителями и/или разбавителями или другими наполнителями.
17. Лекарственное средство для лечения нарушений, в основе которых лежит патологическая пролиферация клеток, отличающееся тем, что оно содержит по меньшей мере одно соединение, охарактеризованное по пп.1-8, в эффективном количестве предпочтительно вместе с принятыми фармацевтическими носителями и/или разбавителями или другими наполнителями.
18. Лекарственное средство для лечения опухолей у человека и млекопитающих животных, отличающееся тем, что оно содержит по меньшей мере одно соединение, охарактеризованное по пп.1-8, в эффективном количестве предпочтительно вместе с принятыми фармацевтическими носителями и/или разбавителями или другими наполнителями.
19. Лекарственное средство для модуляции неправильно направленных процессов клеточной сигнальной трансдукции, отличающееся тем, что оно содержит по меньшей мере одно соединение, охарактеризованное по пп.1-8, в эффективном количестве предпочтительно вместе с принятыми фармацевтическими носителями и/или разбавителями или другими наполнителями.
20. Лекарственное средство по п.19, отличающееся тем, что оно воздействует на активность тирозинкиназ и серин/треонинкиназ.
21. Лекарственное средство, содержащее по меньшей мере одно соединение общей формулы I, охарактеризованное по пп.1-8, с принятыми физиологически переносимыми наполнителями, дополнительными компонентами и носителями.
22. Способ получения лекарственного средства, отличающийся тем, что по меньшей мере одно пиридо[2,3-b]пиразиновое производное формулы I по пп.1-8 обрабатывают для получения фармацевтических препаратов или превращают в терапевтическую форму с помощью принятых фармацевтических носителей и/или разбавителей, или других наполнителей.
23. Способ лечения опухолей у человека или млекопитающих животных, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение, охарактеризованное по пп.1-8, вводят человеку или млекопитающему животному в эффективном для лечения опухоли количестве.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE10323345A DE10323345A1 (de) | 2003-05-23 | 2003-05-23 | Neue Pyridopyrazine und deren Verwendung als Kinase-Inhibitoren |
| DE10323345.8 | 2003-05-23 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2005140378A true RU2005140378A (ru) | 2007-06-27 |
Family
ID=33441206
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2005140378/04A RU2005140378A (ru) | 2003-05-23 | 2004-05-19 | ПИРИДО[2,3-b]ПИРАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ (ВАРИАНТЫ), ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛЕЙ У ЧЕЛОВЕКА И МЛЕКОПИТАЮЩИХ ЖИВОТНЫХ |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US7323468B2 (ru) |
| EP (1) | EP1628976A1 (ru) |
| JP (1) | JP2007500195A (ru) |
| KR (1) | KR20060015283A (ru) |
| CN (2) | CN1795195B (ru) |
| AR (1) | AR045685A1 (ru) |
| AU (1) | AU2004240746B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0410632A (ru) |
| CA (1) | CA2524948A1 (ru) |
| DE (1) | DE10323345A1 (ru) |
| MX (1) | MXPA05012592A (ru) |
| NO (1) | NO20056030L (ru) |
| RS (2) | RS51906B (ru) |
| RU (1) | RU2005140378A (ru) |
| TW (1) | TW200504062A (ru) |
| WO (1) | WO2004104002A1 (ru) |
| ZA (2) | ZA200508872B (ru) |
Families Citing this family (28)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE102004022383A1 (de) * | 2004-05-06 | 2005-12-01 | Zentaris Gmbh | Neue Pyridopyrazine und deren Verwendung als Modulatoren von Kinasen |
| AU2004240747B2 (en) * | 2003-05-23 | 2008-01-03 | Zentaris Gmbh | Novel pyridopyrazines and use thereof as kinase modulators |
| DE10323345A1 (de) * | 2003-05-23 | 2004-12-16 | Zentaris Gmbh | Neue Pyridopyrazine und deren Verwendung als Kinase-Inhibitoren |
| US20100132790A1 (en) * | 2005-05-09 | 2010-06-03 | Solaris Nanosciences, Inc. | Rechargeable Dye Sensitized Solar Cell |
| CN101356173B (zh) * | 2005-11-11 | 2012-10-31 | 阿特纳赞塔里斯有限公司 | 新的吡啶并吡嗪和它们作为激酶调节剂的用途 |
| WO2007054556A1 (de) | 2005-11-11 | 2007-05-18 | Æterna Zentaris Gmbh | Neue pyridopyrazine und deren verwendung als modulatoren von kinasen |
| US8217042B2 (en) | 2005-11-11 | 2012-07-10 | Zentaris Gmbh | Pyridopyrazines and their use as modulators of kinases |
| EP1785423A1 (de) * | 2005-11-11 | 2007-05-16 | Zentaris GmbH | Neue Pyridopyrazine und deren Verwendung als Modulatoren von Kinasen |
| EP1790342A1 (de) * | 2005-11-11 | 2007-05-30 | Zentaris GmbH | Pyridopyrazin-Derivate und deren Verwendung als Modulatoren der Signaltransduktionswege |
| EP1990342A1 (en) * | 2007-05-10 | 2008-11-12 | AEterna Zentaris GmbH | Pyridopyrazine Derivatives, Process of Manufacturing and Uses thereof |
| GB201007286D0 (en) | 2010-04-30 | 2010-06-16 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
| GB201020179D0 (en) | 2010-11-29 | 2011-01-12 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
| EP2508184A1 (en) | 2011-04-06 | 2012-10-10 | Æterna Zentaris GmbH | Pyridopyrazine derivatives and their use |
| WO2012167423A1 (en) * | 2011-06-08 | 2012-12-13 | Hutchison Medipharma Limited | Substituted pyridopyrazines as novel syk inhibitors |
| GB201118675D0 (en) | 2011-10-28 | 2011-12-14 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
| GB201118652D0 (en) | 2011-10-28 | 2011-12-07 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
| GB201118654D0 (en) | 2011-10-28 | 2011-12-07 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
| GB201118656D0 (en) | 2011-10-28 | 2011-12-07 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
| GB201209613D0 (en) | 2012-05-30 | 2012-07-11 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
| GB201209609D0 (en) | 2012-05-30 | 2012-07-11 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
| GB201307577D0 (en) | 2013-04-26 | 2013-06-12 | Astex Therapeutics Ltd | New compounds |
| MA39784B1 (fr) | 2014-03-26 | 2021-03-31 | Astex Therapeutics Ltd | Combinaisons des inhibiteurs du fgfr et du cmet destinées au traitement du cancer |
| RU2715893C2 (ru) | 2014-03-26 | 2020-03-04 | Астекс Терапьютикс Лтд | Комбинации ингибитора fgfr и ингибитора igf1r |
| JO3512B1 (ar) | 2014-03-26 | 2020-07-05 | Astex Therapeutics Ltd | مشتقات كينوكسالين مفيدة كمعدلات لإنزيم fgfr كيناز |
| JOP20200201A1 (ar) | 2015-02-10 | 2017-06-16 | Astex Therapeutics Ltd | تركيبات صيدلانية تشتمل على n-(3.5- ثنائي ميثوكسي فينيل)-n'-(1-ميثيل إيثيل)-n-[3-(ميثيل-1h-بيرازول-4-يل) كينوكسالين-6-يل]إيثان-1.2-ثنائي الأمين |
| US10478494B2 (en) | 2015-04-03 | 2019-11-19 | Astex Therapeutics Ltd | FGFR/PD-1 combination therapy for the treatment of cancer |
| HRP20220012T1 (hr) | 2015-09-23 | 2022-04-01 | Janssen Pharmaceutica Nv | Bi-heteroaril supstituirani 1,4-benzodiazepini i njihova upotreba za liječenje raka |
| MX2018003563A (es) | 2015-09-23 | 2018-06-18 | Janssen Pharmaceutica Nv | Nuevos compuestos. |
Family Cites Families (35)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5053394A (ru) | 1973-09-20 | 1975-05-12 | ||
| GB9413975D0 (en) | 1994-07-11 | 1994-08-31 | Fujisawa Pharmaceutical Co | New heterobicyclic derivatives |
| TW274550B (ru) | 1992-09-26 | 1996-04-21 | Hoechst Ag | |
| US5700823A (en) | 1994-01-07 | 1997-12-23 | Sugen, Inc. | Treatment of platelet derived growth factor related disorders such as cancers |
| UA71555C2 (en) * | 1997-10-06 | 2004-12-15 | Zentaris Gmbh | Methods for modulating function of serine/threonine protein kinases by 5-azaquinoline derivatives |
| BR0212510A (pt) * | 2001-09-14 | 2004-08-24 | Methylgene Inc | Inibidor de histona desacetilase, composto e composição |
| US7223738B2 (en) | 2002-04-08 | 2007-05-29 | Merck & Co., Inc. | Inhibitors of Akt activity |
| US20060142178A1 (en) | 2002-04-08 | 2006-06-29 | Barnett Stanley F | Method of treating cancer |
| JP4451136B2 (ja) | 2002-04-08 | 2010-04-14 | メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド | Ａｋｔ活性阻害薬 |
| JP4903997B2 (ja) | 2002-07-02 | 2012-03-28 | サザン リサーチ インスティチュート | ＦｔｓＺの阻害剤およびそれらの用途 |
| KR20120032574A (ko) | 2002-10-03 | 2012-04-05 | 탈자진 인코포레이티드 | 혈관항상성 유지제 및 그의 사용 방법 |
| US20050282814A1 (en) * | 2002-10-03 | 2005-12-22 | Targegen, Inc. | Vasculostatic agents and methods of use thereof |
| AU2003270701B2 (en) * | 2002-10-31 | 2009-11-12 | Amgen Inc. | Antiinflammation agents |
| DE10323345A1 (de) | 2003-05-23 | 2004-12-16 | Zentaris Gmbh | Neue Pyridopyrazine und deren Verwendung als Kinase-Inhibitoren |
| AU2004259269A1 (en) | 2003-07-18 | 2005-02-03 | Basf Aktiengesellschaft | Aryl-condensed 3-arylpyridine compounds and use thereof for controlling pathogenic fungi |
| WO2005056825A1 (en) | 2003-12-05 | 2005-06-23 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Screening for modulators of mekk2 and mekk3 |
| US7572914B2 (en) | 2003-12-19 | 2009-08-11 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Kinase inhibitors |
| DE102004017932A1 (de) | 2004-04-14 | 2005-11-03 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Neue Alkin-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel |
| JP4903133B2 (ja) | 2004-04-30 | 2012-03-28 | ジェネンテック，インコーポレイティド | ヘッジホッグシグナル伝達のキノキサリン阻害剤 |
| GB0413953D0 (en) | 2004-06-22 | 2004-07-28 | Syngenta Participations Ag | Chemical compounds |
| GB0413955D0 (en) | 2004-06-22 | 2004-07-28 | Syngenta Participations Ag | Chemical compounds |
| TW200621251A (en) | 2004-10-12 | 2006-07-01 | Neurogen Corp | Substituted biaryl quinolin-4-ylamine analogues |
| US7776869B2 (en) | 2004-10-18 | 2010-08-17 | Amgen Inc. | Heteroaryl-substituted alkyne compounds and method of use |
| JP2006137723A (ja) | 2004-11-15 | 2006-06-01 | Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd | スルホンアミド誘導体 |
| WO2006059103A2 (en) | 2004-12-03 | 2006-06-08 | Peakdale Molecular Limited | Pyridine based compounds useful as intermediates for pharmaceutical or agricultural end-products |
| US20070293456A9 (en) | 2004-12-30 | 2007-12-20 | Anthony Hayford | Method for the synthesis of 3-substituted indolizine and benzoindolizine compounds |
| CA2592900A1 (en) | 2005-01-03 | 2006-07-13 | Myriad Genetics Inc. | Nitrogen containing bicyclic compounds and therapeutical use thereof |
| WO2006076646A2 (en) | 2005-01-14 | 2006-07-20 | Neurogen Corporation | Heteroaryl substituted quinolin-4-ylamine analogues |
| US7709472B2 (en) | 2005-01-25 | 2010-05-04 | Glaxo Group Limited | Antibacterial agents |
| JP2008528588A (ja) | 2005-01-25 | 2008-07-31 | グラクソ グループ リミテッド | 抗菌剤 |
| WO2006081264A1 (en) | 2005-01-25 | 2006-08-03 | Glaxo Group Limited | Antibacterial agents |
| CA2594998A1 (en) | 2005-01-25 | 2006-08-03 | Neurogen Corporation | Substituted pyridazinyl-and pyrimidinyl-quinolin-4-ylamine analogues |
| JP2008528586A (ja) | 2005-01-25 | 2008-07-31 | グラクソ グループ リミテッド | 抗菌剤 |
| US20070032493A1 (en) | 2005-05-26 | 2007-02-08 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Method for treating B cell regulated autoimmune disorders |
| WO2006128129A2 (en) | 2005-05-26 | 2006-11-30 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Method for treating cancer |
-
2003
- 2003-05-23 DE DE10323345A patent/DE10323345A1/de not_active Withdrawn
-
2004
- 2004-05-19 MX MXPA05012592A patent/MXPA05012592A/es active IP Right Grant
- 2004-05-19 WO PCT/EP2004/005379 patent/WO2004104002A1/de not_active Application Discontinuation
- 2004-05-19 CA CA002524948A patent/CA2524948A1/en not_active Abandoned
- 2004-05-19 RU RU2005140378/04A patent/RU2005140378A/ru not_active Application Discontinuation
- 2004-05-19 CN CN2004800142149A patent/CN1795195B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2004-05-19 JP JP2006529871A patent/JP2007500195A/ja not_active Withdrawn
- 2004-05-19 EP EP04733782A patent/EP1628976A1/de not_active Withdrawn
- 2004-05-19 RS YU20050876A patent/RS51906B/sr unknown
- 2004-05-19 CN CNA2004800142045A patent/CN1795194A/zh active Pending
- 2004-05-19 KR KR1020057022237A patent/KR20060015283A/ko not_active Application Discontinuation
- 2004-05-19 BR BRPI0410632-6A patent/BRPI0410632A/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-05-19 RS YUP-2005/0864A patent/RS20050864A/sr unknown
- 2004-05-19 AU AU2004240746A patent/AU2004240746B2/en not_active Ceased
- 2004-05-20 TW TW093114323A patent/TW200504062A/zh unknown
- 2004-05-21 AR ARP040101771A patent/AR045685A1/es not_active Application Discontinuation
- 2004-05-21 US US10/851,966 patent/US7323468B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2005
- 2005-02-11 ZA ZA200508872A patent/ZA200508872B/en unknown
- 2005-10-25 ZA ZA200508633A patent/ZA200508633B/en unknown
- 2005-12-19 NO NO20056030A patent/NO20056030L/no unknown
-
2007
- 2007-07-05 US US11/825,200 patent/US8193186B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2007-11-12 US US11/985,031 patent/US20080113991A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2004104002A1 (de) | 2004-12-02 |
| CA2524948A1 (en) | 2004-12-02 |
| US20050032803A1 (en) | 2005-02-10 |
| AR045685A1 (es) | 2005-11-09 |
| ZA200508633B (en) | 2006-07-26 |
| US7323468B2 (en) | 2008-01-29 |
| AU2004240746B2 (en) | 2007-05-31 |
| JP2007500195A (ja) | 2007-01-11 |
| US8193186B2 (en) | 2012-06-05 |
| US20080113991A1 (en) | 2008-05-15 |
| AU2004240746A1 (en) | 2004-12-02 |
| RS20050864A (en) | 2008-04-04 |
| CN1795195B (zh) | 2010-04-21 |
| DE10323345A1 (de) | 2004-12-16 |
| EP1628976A1 (de) | 2006-03-01 |
| BRPI0410632A (pt) | 2006-06-13 |
| CN1795195A (zh) | 2006-06-28 |
| US20070275972A1 (en) | 2007-11-29 |
| ZA200508872B (en) | 2006-07-26 |
| NO20056030L (no) | 2006-02-15 |
| RS20050876A (en) | 2008-04-04 |
| MXPA05012592A (es) | 2006-02-08 |
| TW200504062A (en) | 2005-02-01 |
| CN1795194A (zh) | 2006-06-28 |
| RS51906B (sr) | 2012-02-29 |
| KR20060015283A (ko) | 2006-02-16 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2005140378A (ru) | ПИРИДО[2,3-b]ПИРАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ (ВАРИАНТЫ), ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛЕЙ У ЧЕЛОВЕКА И МЛЕКОПИТАЮЩИХ ЖИВОТНЫХ | |
| RU2005140377A (ru) | Пиридо[2,3-b]пиразиновые производные, лекарственное средство для лечения заболевания или нарушения, которые обусловлены неправельно направленными процессами клеточной сигнальной трансдукции, способ получения лекарственного средства | |
| ES2708350T3 (es) | Uso de 2,3-dihidroimidazo[1,2-c]quinazolinas para el tratamiento de linfomas | |
| CN104136444B (zh) | Fgf受体(fgfr)激动剂二聚化合物、及其制备方法和治疗用途 | |
| US20160074409A1 (en) | Treatment of Skeletal-Related Disorders | |
| RU2521333C2 (ru) | Способы и композиции для стимулирования нейрогенеза и ингибирования дегенерации нейронов с использованием изотиазолопиримидинонов | |
| CN105294736A (zh) | Cdk类小分子抑制剂的化合物及其用途 | |
| CN102399233A (zh) | PI3K和mTOR双重抑制剂类化合物 | |
| CN105272930A (zh) | 取代脲衍生物及其在药物中的应用 | |
| RU2004106783A (ru) | Производные 4-амино-6-фенилпирроло[2, 3] пиримидина | |
| RU2007100134A (ru) | Пиразолпиримидины | |
| RU2012120288A (ru) | Новые производные нафтиридина и их применение в качестве ингибиторов киназы | |
| KR102115047B1 (ko) | 티로신 키나제 억제제들을 갖는 조합 제품 및 그의 용도 | |
| BR112021008336A2 (pt) | compostos, composições farmacêuticas, e métodos de preparação de compostos e de seu uso como inibidores de atr quinase | |
| BRPI0712938A2 (pt) | mÉtodo para modular excrescÊncia de neurito pelo uso de um antagonista de receptor de galanina-3 | |
| JP2023522045A (ja) | アリール炭化水素受容体モジュレーターとしてのピリドピリミジノン誘導体およびその使用 | |
| JP2019510752A (ja) | オートタキシン阻害剤の組成物及び合剤 | |
| WO2019180141A1 (en) | Combinations of rogaratinib | |
| CN109729716B (zh) | Pi3k-抑制剂的组合产品 | |
| JP2006508996A (ja) | 悪液質の治療における使用のための、ｐｄｅ４及びｐｄｅ３／４インヒビター | |
| KR900018102A (ko) | 이미다조퀴녹살린 화합물, 및 이의 제조방법 및 용도 | |
| RU2549441C2 (ru) | Способы и фармацевтические композиции для лечения синдрома дауна | |
| ES2671730T3 (es) | Terapia de combinación para el cáncer de ovario | |
| NO862584D0 (no) | Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive benzodiazepin-6-on-derivater. | |
| CA2615254C (en) | Combinations of pyrimidylaminobenzamide bcr-abl inhibitors and mtor inhibitors for the treatment of leukemia |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20080724 |