RU2005114394A - Новые бициклические ингибиторы чувствительных к гормонам липаз - Google Patents

Новые бициклические ингибиторы чувствительных к гормонам липаз Download PDF

Info

Publication number
RU2005114394A
RU2005114394A RU2005114394/04A RU2005114394A RU2005114394A RU 2005114394 A RU2005114394 A RU 2005114394A RU 2005114394/04 A RU2005114394/04 A RU 2005114394/04A RU 2005114394 A RU2005114394 A RU 2005114394A RU 2005114394 A RU2005114394 A RU 2005114394A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
och
benzotriazoles
denote
ring
substituents
Prior art date
Application number
RU2005114394/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2325385C2 (ru
Inventor
Штефан ПЕТРИ (DE)
Штефан Петри
Карл-Хайнц БАРИНГХАУС (DE)
Карл-Хайнц Барингхаус
Норберт ТЕННАГЕЛЬС (DE)
Норберт Теннагельс
Гюнтер МЮЛЛЕР (DE)
Гюнтер Мюллер
Хуберт ХОЙЕР (DE)
Хуберт Хойер
Original Assignee
АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГмбХ (DE)
Авентис Фарма Дойчланд Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГмбХ (DE), Авентис Фарма Дойчланд Гмбх filed Critical АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГмбХ (DE)
Publication of RU2005114394A publication Critical patent/RU2005114394A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2325385C2 publication Critical patent/RU2325385C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/16Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D249/18Benzotriazoles
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/10Spiro-condensed systems

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)

Claims (13)

1. Бензотриазолы общей формулы I,
Figure 00000001
где R1-R8 обозначают H,
причем один из остатков R2 или R3 может обозначать
Br, Cl, CH3, CN, NH2, NO2, CF3, OCH3, фенокси, бензоил, CH(OH)-фенил, S-циклогексил, CO-OCH3;
или
два заместителя из этого ряда обозначают
R1 = Cl и R3 = CF3 или
R2 = F и R3 = Cl;
n обозначает целое число 0, 1 или 2; и
один из заместителей R6 или R7 может обозначать
R6 - CH3;
R7 - CH3, C2H5; CH(CH3)2, C(CH3)3, CF3, Br, Cl, бензил или CO-OC2H5; или
R6 и R7 оба обозначают CH3; или
кольцо вместо R6 и R7 может содержать двойную связь, или
R5 и R6, или R6 и R7 могут обозначать вместе с атомами С, с которыми они соединены, бензаннелированное кольцо, или в случае n=0 также циклогександиил, причем в случае циклизации R6/R7 этот заместитель, в случае необходимости, однократно может быть замещен посредством NH2 или NO2, или одно-двукратно посредством OCH3; и
R7 и R8 вместе обозначают циклопентил, диазепин или =CH2;
при этом исключаются соединения, где R1-R5 и R8 = H, n=1 и R6/R7 = бензаннелированное кольцо, и R1, R3-R8 = H, R2 = CH3 и n=1.
2. Бензотриазолы общей формулы I по п.1,
Figure 00000001
где R1-R8 обозначают H,
причем один из остатков R2 или R3 может обозначать
R2 - Br, Cl, CN, NO2, CF3, OCH3, фенокси, бензоил, CH(OH)-фенил, S-циклогексил, CO-OCH3;
R3 - CH3, CN, Br, Cl, NH2, NO2, бензоил.
3. Бензотриазолы общей формулы I по п.1 или 2,
где R1-R8 обозначают H,
причем один из остатков R2 или R3 может обозначать
R2 - Br, Cl, NO2, OCH3, фенокси, CO-OCH3;
R3 - NH2, или
два заместителя из этого ряда являются
R2 = F и R3 = Cl;
n обозначает целое число 1 или 2; и
один из заместителей R5 или R6 может обозначать
R6 - CH3;
R7 - CH3, CF3 или Br, или
кольцо вместо R6 и R7 может содержать двойную связь, или
R6 и R7 могут обозначать вместе с атомами С, с которыми они соединены, бензаннелированное кольцо, которое, в случае необходимости, может быть однократно замещено посредством NH2, или одно-двукратно посредством OCH3; и
R7 и R8 вместе обозначают циклопентил, или
n обозначает целое число 0; и
R6 и R7 могут обозначать вместе с атомами С, с которыми они соединены, бензаннелированное кольцо или циклогександиил.
4. Бензотриазолы общей формулы I по пп.1 и 2, где
R1-R8 обозначают H,
причем один из остатков R2 или R3 может обозначать
R2 - Br, CN, CF3, OCH3, фенокси, бензоил, CH(OH)-фенил, S-циклогексил;
R3 - CN, Br, Cl, NO2, бензоил;
или
два заместителя из этого ряда являются
R1 = Cl и R3 = CF3;
n обозначает целое число 1; и
один из заместителей R6 или R7 может обозначать
R6 - CH3;
R7 - CH3, C2H5; CH(CH3)2, C(CH3)3, бензил или CO-OC2H5; или
R6 и R7 оба обозначают CH3; или
кольцо вместо R6 и R7 может содержать двойную связь, или
R5 и R6, или R6 и R7 могут обозначать вместе с атомами С, с которыми они соединены, бензаннелированное кольцо,
при этом исключаются соединения, где R1-R5 и R8 = H, n=1 и R6/R7 = бензаннелированное кольцо.
5. Бензотриазолы по п.1 следующих структур:
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
6. Бензотриазолы по п.1 следующих структур:
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
7. Бензотриазолы следующих структур по п.6
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
8. Бензотриазолы следующих структур по п.7
Figure 00000015
Figure 00000016
9. Способ получения соединений формулы I по пп.1-8, отличающийся тем, что
a) бензотриазол 2 ацилируют карбамоилхлоридами 3, или
b) бензотриазолы 2 сначала подвергают превращению с фосгеном, и затем полученные хлорангидриды бензотриазолкарбоновых кислот 5 подвергают взаимодействию с аминами или анилинами с получением соединений формулы I, в которых заместители имеют вышеназванные значения.
Figure 00000017
10. Бензотриазолы общей формулы I
Figure 00000001
где R1-R8 обозначают H,
причем один из остатков R2 или R3 может обозначать
Br, Cl, CH3, CN, NH2, NO2, CF3, OCH3, фенокси, бензоил, CH(OH)-фенил, S-циклогексил, CO-OCH3;
или
два заместителя из этого ряда являются
R1 = Cl и R3 = CF3; или
R2 = F и R3 = Cl;
n обозначает целое число 0, 1 или 2; и
один из заместителей R6 или R7 может обозначать
R6 - CH3;
R7 - CH3, C2H5; CH(CH3)2, C(CH3)3, CF3, Br, Cl, бензил или CO-OC2H5; или
R6 и R7 оба обозначают CH3; или
кольцо вместо R6 и R7 может содержать двойную связь, или
R5 и R6, или R6 и R7 могут обозначать вместе с атомами С, с которыми они соединены, бензаннелированное кольцо, или в случае n=0 также циклогександиил, причем в случае циклизации R6/R7 этот заместитель, в случае необходимости, однократно может быть замещен посредством NH2 или NO2, или одно-двукратно посредством OCH3; и
R7 и R8 вместе обозначают циклопентил, диазепин или =CH2;
для применения в лекарственном средстве.
11. Бензотриазолы формулы I по п.10 для применения в лекарственном средстве с ингибирующим действием в отношении чувствительных к гормонам липаз, HSL.
12. Бензотриазолы формулы I по п.10 для применения в лекарственном средстве для лечения неинсулинозависимого сахарного диабета, диабетического синдрома или синдрома X.
13. Лекарственное средство для лечения неинсулинозависимого сахарного диабета или диабетического синдрома, содержащее, по меньшей мере, один бензотриазол формулы I по п.10.
RU2005114394/04A 2002-10-12 2003-09-27 Новые бициклические ингибиторы чувствительных к гормонам липаз RU2325385C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE10247680.2 2002-10-12
DE10247680A DE10247680B4 (de) 2002-10-12 2002-10-12 Neue bicyclische Inhibitoren der Hormon Sensitiven Lipase

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2005114394A true RU2005114394A (ru) 2006-01-20
RU2325385C2 RU2325385C2 (ru) 2008-05-27

Family

ID=32038583

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005114394/04A RU2325385C2 (ru) 2002-10-12 2003-09-27 Новые бициклические ингибиторы чувствительных к гормонам липаз

Country Status (39)

Country Link
EP (1) EP1554259B1 (ru)
JP (2) JP4658607B2 (ru)
KR (1) KR20050059254A (ru)
CN (1) CN100366616C (ru)
AR (1) AR041565A1 (ru)
AT (1) ATE349433T1 (ru)
AU (1) AU2003275997B8 (ru)
BR (1) BR0315257A (ru)
CA (1) CA2501734C (ru)
CR (1) CR7717A (ru)
CY (1) CY1106358T1 (ru)
DE (2) DE10247680B4 (ru)
DK (1) DK1554259T3 (ru)
EC (1) ECSP055729A (ru)
ES (1) ES2277152T3 (ru)
GT (1) GT200300214A (ru)
HK (1) HK1080473A1 (ru)
HN (1) HN2003000316A (ru)
HR (1) HRP20050325A2 (ru)
IL (1) IL167907A (ru)
JO (1) JO2497B1 (ru)
MA (1) MA27404A1 (ru)
MX (1) MXPA05003359A (ru)
MY (1) MY138057A (ru)
NO (1) NO20052291L (ru)
OA (1) OA12941A (ru)
PA (1) PA8585101A1 (ru)
PE (1) PE20040776A1 (ru)
PL (1) PL374605A1 (ru)
PT (1) PT1554259E (ru)
RS (1) RS51543B (ru)
RU (1) RU2325385C2 (ru)
SV (1) SV2004001633A (ru)
TN (1) TNSN05105A1 (ru)
TW (1) TWI313265B (ru)
UA (1) UA79994C2 (ru)
UY (1) UY28015A1 (ru)
WO (1) WO2004035550A1 (ru)
ZA (1) ZA200501757B (ru)

Families Citing this family (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE102005002130A1 (de) 2005-01-17 2006-07-27 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituierte N-Aminomethylensulfonamide, ihre Herstellung und Verwendung als Arzneimittel
DE102005026762A1 (de) 2005-06-09 2006-12-21 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Azolopyridin-2-on-derivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen
DE102005026809A1 (de) 2005-06-09 2006-12-14 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Benzothiazol-2-on-derivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen
DE102005026808A1 (de) 2005-06-09 2006-12-14 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Benzooxazol-2-on-derivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen
DE102005048897A1 (de) 2005-10-12 2007-04-19 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Diacylindazol-derivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen
DE102005049953A1 (de) 2005-10-19 2007-04-26 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Carbamoylbenzotriazol-derivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen
DE102005049954A1 (de) * 2005-10-19 2007-05-31 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Triazolopyridin-derivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen
FR2915197B1 (fr) 2007-04-18 2009-06-12 Sanofi Aventis Sa Derives de triazolopyridine-carboxamides, leur preparation et leur application therapeutique.
FR2915198B1 (fr) * 2007-04-18 2009-12-18 Sanofi Aventis Derives de triazolopyridine-carboxamides et triazolopyridine -carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique.
FR2915199B1 (fr) * 2007-04-18 2010-01-22 Sanofi Aventis Derives de triazolopyridine-carboxamides et triazolopyrimidine-carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique.
AR072707A1 (es) 2008-07-09 2010-09-15 Sanofi Aventis Compuestos heterociclicos, procesos para su preparacion, medicamentos que comprenden estos compuestos y el uso de los mismos
JP5657566B2 (ja) * 2008-12-24 2015-01-21 バイアル ポルテラ アンド シーエイ エス エイBIAL−Portela & Ca, S.A. 医薬品
US8329904B2 (en) * 2009-05-12 2012-12-11 Hoffmann-La Roche Inc. Azacyclic derivatives
US8440710B2 (en) * 2009-10-15 2013-05-14 Hoffmann-La Roche Inc. HSL inhibitors useful in the treatment of diabetes
US8097634B2 (en) 2010-04-15 2012-01-17 Hoffmann-La Roche Inc. Azacyclic derivatives
US8450350B2 (en) * 2010-05-05 2013-05-28 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Triazoles as inhibitors of fatty acid synthase
US8722721B2 (en) * 2011-03-16 2014-05-13 Hoffmann-La Roche Inc. SEC-hydroxycyclohexyl derivatives
US8703807B2 (en) * 2011-03-17 2014-04-22 Hoffmann-La Roche Inc. Azaspirodecanone compounds
US8809384B2 (en) * 2011-03-25 2014-08-19 Hoffmann-La Roche Inc. Azaspirodecanone compounds
UA119247C2 (uk) 2013-09-06 2019-05-27 РОЙВЕНТ САЙЕНСИЗ ҐмбГ Спіроциклічні сполуки як інгібітори триптофангідроксилази
GB201321740D0 (en) * 2013-12-09 2014-01-22 Ucb Pharma Sa Therapeutic agents
WO2015089137A1 (en) 2013-12-11 2015-06-18 Karos Pharmaceuticals, Inc. Acylguanidines as tryptophan hydroxylase inhibitors
WO2016109501A1 (en) 2014-12-30 2016-07-07 Karos Pharmaceuticals, Inc. Amide compounds as tryptophan hydroxylase inhibitors
US9611201B2 (en) 2015-03-05 2017-04-04 Karos Pharmaceuticals, Inc. Processes for preparing (R)-1-(5-chloro-[1,1′-biphenyl]-2-yl)-2,2,2-trifluoroethanol and 1-(5-chloro-[1,1′-biphenyl]-2-yl)-2,2,2-trifluoroethanone
JP2021535192A (ja) 2018-11-14 2021-12-16 アルタバント・サイエンシズ・ゲーエムベーハーALTAVANT SCIENCES GmbH 末梢セロトニンと関連する疾患または障害を処置するためのトリプトファンヒドロキシラーゼ1(tph1)の結晶性スピロ環式化合物インヒビター

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA1124716A (en) * 1978-10-20 1982-06-01 Michael J. Simons Blocked benzotriazole compounds as development restrainer precursors
DE19942354A1 (de) * 1999-09-04 2001-03-08 Aventis Pharma Gmbh Substituierte 3-Phenyl-5-alkoxi-1,3,4-oxdiazol-2-one, ihre Herstellung und Verwendung in Arzneimitteln
KR20030096348A (ko) * 2001-05-05 2003-12-24 스미스클라인비이참피이엘시이 N-아로일 시클릭 아민
EP1458374A2 (en) * 2001-12-14 2004-09-22 Novo Nordisk A/S Compounds and uses thereof for decreasing activity of hormone-sensitive lipase

Also Published As

Publication number Publication date
PE20040776A1 (es) 2004-12-24
MY138057A (en) 2009-04-30
RS51543B (en) 2011-06-30
EP1554259B1 (de) 2006-12-27
ES2277152T3 (es) 2007-07-01
HK1080473A1 (en) 2006-04-28
DE50306134D1 (de) 2007-02-08
DE10247680A1 (de) 2004-04-22
AU2003275997A1 (en) 2004-05-04
CN1688555A (zh) 2005-10-26
GT200300214A (es) 2007-02-05
DE10247680B4 (de) 2005-09-01
CR7717A (es) 2007-09-14
CA2501734A1 (en) 2004-04-29
SV2004001633A (es) 2004-03-19
ECSP055729A (es) 2005-07-06
EP1554259A1 (de) 2005-07-20
PL374605A1 (en) 2005-10-31
AR041565A1 (es) 2005-05-18
BR0315257A (pt) 2005-08-23
MA27404A1 (fr) 2005-06-01
TW200413335A (en) 2004-08-01
WO2004035550A1 (de) 2004-04-29
JP4658607B2 (ja) 2011-03-23
UY28015A1 (es) 2004-04-30
KR20050059254A (ko) 2005-06-17
IL167907A (en) 2010-12-30
TWI313265B (en) 2009-08-11
ATE349433T1 (de) 2007-01-15
NO20052291D0 (no) 2005-05-10
JP2006509734A (ja) 2006-03-23
HN2003000316A (es) 2006-06-12
RS20050207A (en) 2007-08-03
NO20052291L (no) 2005-05-10
JO2497B1 (en) 2009-10-05
UA79994C2 (en) 2007-08-10
HRP20050325A2 (en) 2005-06-30
CN100366616C (zh) 2008-02-06
JP2011026342A (ja) 2011-02-10
OA12941A (en) 2006-10-13
PT1554259E (pt) 2007-02-28
TNSN05105A1 (en) 2007-05-14
AU2003275997B8 (en) 2010-09-30
RU2325385C2 (ru) 2008-05-27
MXPA05003359A (es) 2005-06-22
AU2003275997B2 (en) 2010-03-25
CA2501734C (en) 2011-05-31
ZA200501757B (en) 2005-09-07
PA8585101A1 (es) 2004-09-16
CY1106358T1 (el) 2011-10-12
DK1554259T3 (da) 2007-05-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005114394A (ru) Новые бициклические ингибиторы чувствительных к гормонам липаз
RU2418792C2 (ru) Азольные соединения с нейтротерапевтической активностью
RU2361870C2 (ru) Новые кумарины, их карбоксамидные производные, способы получения, композиции и применение
CN1385421A (zh) 新的α-氨基酸化合物、其制备方法和包含它们的药物组合物
RU2371433C2 (ru) Фенилзамещенные пирролидоны
PE20030940A1 (es) Derivados de piridina y pirimidina
PE20060692A1 (es) Inhibidores bace
PE20070018A1 (es) Compuestos heterociclicos como inhibidores de aspartil proteasas
RU2011140064A (ru) Ингибиторы тирозинкиназы брутона
PE20060693A1 (es) Nuevos derivados de trifluorometansulfonanilida oxamida eter
EA200600315A1 (ru) Пиримидиновые соединения, их применение в качестве a-селективных антагонистов и способ их получения
JP2004518723A5 (ru)
PE20060383A1 (es) Nuevos derivados amino de urea ciclicos como inhibidores de quinasa
RU2008119994A (ru) Ингибиторы калиевых каналов
PE20100737A1 (es) Nuevos compuestos
JP2005518337A5 (ru)
PE20110371A1 (es) COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE MODULAN LA ACTIVIDAD DE LA ESTEROIL-CoA-DESATURASA
PE20040590A1 (es) Composiciones de pirrolotriazina anilina como inhibidores de cinasa
RU2006112593A (ru) Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70 и/или syk
PE20070135A1 (es) Compuestos heterociclicos como inhibidores de aspartil proteasas
PE20040155A1 (es) Derivados aminoinazoles, procedimiento de preparacion e intermedios de este procedimiento a titulo de medicamentos y composiciones farmaceuticas que los contienen
PE20050670A1 (es) Agentes antimigrana heterociclicos
RU2000125568A (ru) Производные циклоалкенов, их получение и применение
RU2005121908A (ru) Производные зн-хиназолин-4-она
PE20070645A1 (es) Compuestos heterociclicos como moduladores de la beta-secretasa

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20110928