RU2001122111A - Ароматические гетероциклические соединения в качестве противовоспалительных агентов - Google Patents

Ароматические гетероциклические соединения в качестве противовоспалительных агентов

Info

Publication number
RU2001122111A
RU2001122111A RU2001122111/04A RU2001122111A RU2001122111A RU 2001122111 A RU2001122111 A RU 2001122111A RU 2001122111/04 A RU2001122111/04 A RU 2001122111/04A RU 2001122111 A RU2001122111 A RU 2001122111A RU 2001122111 A RU2001122111 A RU 2001122111A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyrazol
urea
butyl
tert
naphthalen
Prior art date
Application number
RU2001122111/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2220142C2 (ru
Inventor
Пир Ф. КИРИЛЛО
Томас А. Гилмор
Юджин Р. ХИКИ
Джон Р. РЕГАН
Линьхуа ЧЖАН
Original Assignee
Бёрингер Ингельхайм Фармасьютиклз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Бёрингер Ингельхайм Фармасьютиклз, Инк. filed Critical Бёрингер Ингельхайм Фармасьютиклз, Инк.
Publication of RU2001122111A publication Critical patent/RU2001122111A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2220142C2 publication Critical patent/RU2220142C2/ru

Links

Claims (21)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где Ar1 обозначает гетероциклическую группу, выбранную из ряда, включающего пиррол, пирролидин, пиразол, имидазол, оксазол, тиазол, фуран и тиофен; и в которой Ar1 может быть замещен одним или несколькими радикалами R1, R2 или R3;
Ar2 обозначает фенил, нафтил, хинолин, изохинолин, тетрагидронафтил, тетрагидрохинолин, тетрагидроизохинолин, бензимидазол, бензофуран, инданил, инденил или индол, причем каждый из них необязательно замещен одной-тремя группами R2;
L обозначает насыщенную или ненасыщенную, разветвленную или неразветвленную углеродную С1-С10цепь;
в которой одна или несколько метиленовых групп необязательно независимо замещены О, N или S и
в которой связующая группа необязательно замещена 0-2 оксогруппами и одним или несколькими разветвленными или неразветвленными C1-С4алкилами, каждый из которых может быть замещен одним или несколькими атомами галогена;
Q имеет значения, выбранные из ряда, включающего
а) фенил, нафтил, пиридин, пиримидин, пиридазин, имидазол, бензимидазол, фуран, тиофен, пиран, нафтиридин, оксазо[4,5-b]пиридин и имидазо[4,5-b]пиридин, который необязательно замещен одной-тремя группами, выбранными из ряда, включающего атомы галогена, С1-С6алкил, C1-С6алкокси, гидроксил, моно- или ди-(С1-С3алкил)аминогруппу, С1-С6алкил-S(О)m и фениламиногруппу, в которой фенильное кольцо необязательно замещено одной-двумя группами, включающими атомы галогена, С1-С6алкил и С1-С6алкокси;
б) тетрагидропиран, тетрагидрофуран, 1,3-диоксоланон, 1,3-диоксанон, 1,4-диоксан, морфолин, тиоморфолин, тиоморфолинсульфоксид, тиоморфолинсульфон, пиперидин, пиперидинон, тетрагидропиримидон, циклогексанон, циклогексанол, пентаметиленсульфид, пентаметиленсульфоксид, пентаметиленсульфон, тетраметиленсульфид, тетраметиленсульфоксид и тетраметиленсульфон, которые необязательно замещены одной-тремя группами, выбранными из ряда, включающего С1-С6алкил, C1-С6алкокси, гидроксил, моно- или ди-(С1-С3алкил)амино-С1-С3алкил, фениламино-С1-С3алкил и С1-С3алкокси-С1-С3алкил;
в) С1-С6алкокси, вторичную или третичную аминогруппу, в которой азотный атом аминогруппы ковалентно связан с группами, выбранными из ряда, включающего C1-С3алкил и C1-С5алкоксиалкил и фенил, фенильное кольцо которого необязательно замещено одной или двумя группами, включающими атомы галогена, С1-С6алкокси, гидроксил, моно- или ди-(С1-С3алкил)аминогруппу, С1-С6алкил-S(О)r, фенил-S(О)t, где фенильное кольцо необязательно замещено одной или двумя группами, включающими атомы галогена, C1-С6алкокси, гидроксил, моно- или ди-(С1-С3алкил)аминогруппу;
R1 имеет значения, выбранные из ряда, включающего
(а) разветвленный или неразветвленный С3-С10алкил, который может быть (но необязательно) частично или полностью галоидирован и необязательно замещен одним-тремя фенилами, нафтилами или гетероциклическими группами, выбранными из ряда, включающего пиридинил, пиримидинил, пиразинил, пиридазинил, пирролил, имидазолил, пиразолил, тиенил, фурил, изоксазолил и изотиазолил; причем каждый такой фенил, нафтил или гетероцикл, выбранный из вышеописанного ряда, замещен 0-5 группами, выбранными из ряда, включающего атомы галогена, разветвленный или неразветвленный С1-С6алкил, который необязательно частично или полностью галоидирован, С3-С8циклоалкил, С5-С8циклоалкенил, гидроксил, циано-, C1-С3алкилоксигруппу, которая необязательно частично или полностью галоидирована, NH2C(O) и ди-(С1-C3)алкиламинокарбонил;
(б) С3-С7циклоалкил, выбранный из ряда, включающего циклопропил, циклобутил, циклопентанил, циклогексанил, циклогептанил, бициклопентанил, бициклогексанил и бициклогептанил, который может быть (но необязательно) частично или полностью галоидирован и который может быть (но необязательно) замещен одной-тремя С1-С3алкильными группами, или аналог такой циклоалкильной группы, в которой от одной до трех кольцевых метиленовых групп заменено группами, независимо выбранными из О, S, СНОН, >С=О, >C=S и NH;
(в) разветвленный С3-С10алкенил, который может быть (но необязательно) частично или полностью галоидирован и который необязательно замещен одной-тремя разветвленными или неразветвленными С1-С5алкильными, фенильными, нафтильными или гетероциклическими группами, причем каждую из таких гетероциклических групп независимо выбирают из ряда, включающего пиридинил, пиримидинил, пиразинил, пиридазинил, пирролил, имидазолил, пиразолил, тиенил, фурил, изоксазолил и изотиазолил, а каждая такая фенильная, нафтильная или гетероциклическая группа замещена 0-5 группами, выбранными из атомов галогена, разветвленного или неразветвленного C1-С6алкила, который необязательно частично или полностью галоидирован, циклопропила, циклобутила, циклопентанила, циклогексанила, циклогептанила, бициклопентанила, бициклогексанила и бициклогептанила, гидроксила, циано-, C1-С3алкилоксигруппы, которая необязательно частично или полностью галоидирована, NH2C(O), моно- или ди-(С1-С3)алкиламинокарбонила;
(г) С5-С7циклоалкенил, выбранный из ряда, включающего циклопентенил, циклогексенил, циклогексадиенил, циклогептенил, циклогептадиенил, бициклогексенил и бициклогептенил, где такая циклоалкенильная группа может быть (но необязательно) замещена одной-тремя С1-С3алкильными группами;
(д) цианогруппу и
(е) метоксикарбонил, этоксикарбонил и пропоксикарбонил;
R2 имеет значения, выбранные из ряда, включающего разветвленный или неразветвленный С1-С6алкил, который может быть (но необязательно) частично или полностью галоидирован, ацетил, ароил, разветвленная или неразветвленная С1-С4алкоксигруппа, которая может быть (но необязательно) частично или полностью галоидирована, атомы галогена, метоксикарбонил и фенилсульфонил;
значения R3 выбирают из ряда, включающего
а) фенильную, нафтильную и гетероциклическую группы, выбранные из ряда, включающего пиридинил, пиримидинил, пиразинил, пиридазинил, пирролил, имидазолил, пиразолил, тиенил, фурил, тетрагидрофурил, изоксазолил, изотиазолил, хинолинил, изохинолинил, индолил, бензимидазолил, бензофуранил, бензоксазолил, бензизоксазолил, бензопиразолил, бензотиофуранил, циннолинил, птериндинил, фталазинил, нафтилпиридинил, хиноксалинил, хиназолинил, пуринил и индазолил; где такая фенильная, нафтильная или гетероциклическая группа необязательно замещена одной-пятью группами, выбранными из ряда, включающего разветвленный или неразветвленный С1-С6алкил, фенил, нафтил, гетероциклил, выбранный из вышеописанного ряда, разветвленный или неразветвленный С1-С6алкил, который необязательно частично или полностью галоидирован, циклопропил, циклобутил, циклопентанил, циклогексанил, циклогептанил, бициклопентанил, бициклогексанил, бициклогептанил, фенилС1-С5алкил, нафтил-С1-С5алкил, атом галогена, гидроксил, цианогруппу, C1-С3алкилокси, который может быть (но необязательно) частично или полностью галоидирован, фенилокси, нафтилокси, гетероарилоксигруппу, гетероциклический остаток которой выбирают из вышеописанного ряда, нитро-, аминогруппу, моно- или ди-(С1-С3)алкиламино-, фениламино, нафтиламино-, гетероциклиламиногруппу, гетероциклический остаток которой выбирают из вышеописанного ряда, NH2C(O), моно- или ди-(С1-С3)алкиламинокарбонил, С1-С5алкил-С(О)-С1-С4алкил, амино-С1-С5алкил, моно- или ди-(С1-С3)алкиламино-С1-С5алкил, амино-S(О)2, ди-(С1-С3)алкиламино-S(О)2, R4-С1-С5алкил, R5-С1-С5алкокси, R6-С(О)-С1-С5алкил и R7-C1-C5алкил(R8)N;
б) конденсированный арил, выбранный из ряда, включающего бензоциклобутанил, инданил, инденил, дигидронафтил, тетрагидронафтил, бензоциклогептанил и бензоциклогептенил, или конденсированный гетероциклил, выбранный из ряда включающего циклопентенопиридин, циклогексанопиридин, циклопентанопиримидин, циклогексанопиримидин, циклопентанопиразин, циклогексанопиразин, циклопентанопиридазин, циклогексанопиридазин, циклопентанохинолин, циклогексанохинолин, циклопентаноизохинолин, циклогексаноизохинолин, циклопентаноиндол, циклогексаноиндол, циклопентанобензимидазол, циклогексанобензимидазол, циклопентанобензоксазол, циклогексанобензоксазол, циклопентаноимидазол, циклогексаноимидазол, циклопентанотиофен и циклогексанотиофен; где конденсированное арильное или конденсированное гетероциклильное кольцо замещено 0-3 группами, независимо выбранными из фенила, нафтила и гетероциклила, выбранного из ряда, включающего пиридинил, пиримидинил, пиразинил, пиридазинил, пирролил, имидазолил, пиразолил, тиенил, фурил, изоксазолил и изотиазолил, разветвленный или неразветвленный С1-С6алкил, который необязательно частично или полностью галоидирован, атом галогена, цианогруппу, С1-С3алкилоксигруппу, которая необязательно частично или полностью галоидирована, фенилокси, нафтилокси, гетер оциклилоксигруппу, в которой гетероциклильный остаток выбран из вышеописанного ряда, нитро-, аминогруппу, моно- или ди-(С1-С3)-алкиламино-, фениламино-, нафтиламино-, гетероциклиламиногруппу, гетероциклильный остаток которой выбирают из вышеописанного ряда, NH2C(O), моно- или ди-(С1-С3)алкиламинокарбонил, С1-С4алкил-ОС(О), разветвленный или неразветвленный С1-С5алкил-С(О)-С1-С4алкил, амино-С1-С5алкил, моно- или ди-(С1-С3)алкиламино-С1-С5алкил, R9-С1-С5алкил, R10-С1-С5алкокси, R11-С(О)-С1-С5алкил и R12-C1-C5алкил(R13)N;
в) циклоалкил, выбранный из ряда, включающего циклопентанил, циклогексанил, циклогептанил, бициклопентанил, бициклогексанил и бициклогептанил, причем циклоалкил может быть (но необязательно) частично или полностью галоидирован и может быть необязательно замещен одной-тремя С1-С3алкильными группами;
г) С5-С7циклоалкенил, выбранный из ряда, включающего циклопентенил, циклогексенил, циклогексадиенил, циклогептенил, циклогептадиенил, бициклогексенил и бициклогептенил, причем такая циклоалкенильная группа может быть (но необязательно) замещена одной-тремя С1-С3алкильными группами;
д) ацетил, ароил, алкоксикарбонилалкил или фенилсульфонил; и
е) разветвленный или неразветвленный C1-С6алкил, который может быть (но необязательно) частично или полностью галоидирован;
или R1 и R2 совместно могут (но необязательно) образовывать конденсированное фенильное или пиридинильное кольцо,
значения каждого из R8 и R13 независимо выбирают из ряда, включающего водородный атом и разветвленный или неразветвленный С1-С4алкил, который может быть (но необязательно) частично или полностью галоидирован;
значения каждого из R4, R5, R6, R7, R9, R10, R11 и R12 независимо выбирают из ряда, включающего морфолин, пиперидин, пиперазин, имидазол и тетразол;
m обозначает 0, 1, 2;
r обозначает 0, 1, 2;
t обозначает 0, 1, 2;
X обозначает О или S, и его физиологически приемлемые кислоты и соли.
2. Соединение по п.1, у которого Ar2 обозначает нафтил, тетрагидронафтил, инданил или инденил.
3. Соединение по п.2, у которого Ar2 обозначает нафтил.
4. Соединение по п.3, у которого Ar1 обозначает тиофен или пиразол; Ar2 обозначает 1-нафтил;
L обозначает насыщенную или ненасыщенную разветвленную или неразветвленную углеродную С1-С6цепь, в которой одна или несколько метиленовых групп необязательно независимо заменены О, N или S; и в которой связующая группа необязательно замещена 0-2 оксогруппами и одним или несколькими разветвленными или неразветвленными С1-С4алкилами, каждый из которых может быть замещен одним или несколькими атомами галогена;
R1 имеет значения, выбранные из ряда, включающего разветвленный или неразветвленный С1-С4алкил, циклопропил и циклогексил, который может быть (но необязательно) частично или полностью галоидирован и который может быть (но необязательно) замещен одной-тремя С1-С3алкильными группами;
R3 имеет значения, выбранные из ряда, включающего разветвленный или неразветвленный С1-С4алкил, циклопропил, фенил, пиридинил, причем каждый необязательно замещен так, как указано в п.1, алкоксикарбонилалкил; разветвленный или неразветвленный С1-С6алкил; циклопропил или циклопентил, необязательно замещенный так, как указано в п.1.
5. Соединение по п.4, у которого Ar1 обозначает пиразол.
6. Соединение по п.5, у которого L обозначает насыщенную углеродную С1-С5цепь, в которой одна или несколько метиленовых групп необязательно независимо заменены О, N или S; и в которой упомянутая связующая группа необязательно замещена 0-2 оксогруппами и одним или несколькими разветвленными или неразветвленными С1-С4алкилами, которые могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена; а Х обозначает О.
7. Соединение по п.6, у которого L обозначает пропокси, этокси или метокси, причем каждый из этих радикалов необязательно замещен 0-2 оксогруппами и одним или несколькими разветвленными или неразветвленными С1-С4алкилами, которые могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена.
8. Соединение по п.7, у которого L обозначает этокси, который необязательно замещен 0-2 оксогруппами и одним или несколькими разветвленными или неразветвленными С1-С4алкилами, которые могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена.
9. Соединение по п.6, у которого L обозначает метил или пропил, причем каждый из них необязательно замещен 0-2 оксогруппами и одним или несколькими разветвленными или неразветвленными С1-С4алкилами, которые могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена.
10. Соединение по п.6, у которого L обозначает С3-С5ацетилен, который необязательно замещен 0-2 оксогруппами и одним или несколькими разветвленными или неразветвленными С1-С4алкилами, которые могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена.
11. Соединение по п.6, у которого L обозначает метиламиногруппу, которая необязательно замещена 0-2 оксогруппами и одним или несколькими разветвленными или неразветвленными C1-С4алкилами, которые могут быть замещены одним или несколькими атомами галогена.
12. Соединение, выбранное из ряда, включающего следующие продукты
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-ил-этокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(цис-2,6-диметилморфолин-4-ил)этокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(транс-2,6-диметилморфолин-4-ил)этокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(2-(метоксиметил)морфолин-4-ил)этокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(морфолин-4-ил)-2-метилэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(морфолин-4-ил)-1-метилэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-тиоморфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(1-оксотио-морфолин-4-ил)этокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)-3-метилнафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(морфолин-4-илкарбонилоксо)этокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(тетрагидропиран-4-ил)этокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(1-оксотетрагидротиофен-3-ил)этокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(3-морфолин-4-илпропил)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(морфолин-4-илметил)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-пиридин-4-илэтил)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(3-(морфолин-4-ил)пропин-1-ил)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(3-(тетрагидропиран-2-илокси)пропин-1-ил)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(3-(тетрагидропиран-2-илокси)бутин-1-ил)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(3-(пиперидин-1-ил)пропин-1-ил)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(3-(2-метоксиметилморфолин-4-ил)пропин-1-ил)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(пиридин-4-ил-метокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-пиридин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(3-пиридин-4-илпропокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-имидазол-1-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(3,4-диметоксифенил)этокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(пиридин-4-ил-метиламино)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-изопропил-2-фенил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-ил-этокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-циклогексил-2-фенил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-(2,2,2-трифторэтил)-2-фенил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-(1-метилциклопроп-1-ил)-2-фенил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-(1-метилциклогекс-1-ил)-2-фенил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-метил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(4-хлорфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-бутил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-ил-этокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(4-метил-3-карбамилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(4-метил-3-(морфолин-4-ил)метилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(4-метил-3-диметиламинометилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(3-диметиламинометилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(2-хлорпиридин-5-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(2-метилпиридин-5-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(2-метоксипиридин-5-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(пиридин-3-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(2-метилпиридин-5-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-пиридин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(2-метилпиридин-5-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(транс-2,6-диметилморфолин-4-ил)этокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(2-метилпиридин-5-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(3-морфолин-4-илпропин-1-ил)нафталин-1-ил]мочевина и его физиологически приемлемые кислоты или соли.
13. Соединение по п.12, которое выбрано из ряда, включающего следующие продукты
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-(1-оксотиоморфолин-4-ил)этокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(2-метилпиридин-5-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(2-метоксипиридин-5-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина и
1-[5-трет-бутил-2-метил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-ил-этокси)нафталин-1-ил]мочевина.
14. Соединение формулы (I) по п.1, которое представляет собой его метаболит.
15. Соединение по п.14, которое выбрано из ряда, включающего следующие продукты
1-[5-(2-гидрокси-1,1-диметилэтил)-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(3-гидрокси-4-метилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(4-гидроксиметилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-{4-[2-(3-оксоморфолин-4-ил)этокси]-нафталин-1-ил}мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-{4-[2-(4-гидроксиморфолин-4-ил)этокси]нафталин-1-ил}мочевина;
1-[5-(2-гидрокси-1,1-диметилэтил)-2-(6-метилпиридин-3-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил)-2-(1-гидрокси-6-метилпиридин-3-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил)-2-(6-метилпиридин-3-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-[2-(4-гидроксиморфолин-4-ил)этокси]-нафталин-1-ил}мочевина;
1-[5-(2-гидрокси-1,1-диметилэтил)-2-(6-метилпиридин-3-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-пиридин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил)-2-(6-метилпиридин-3-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-гидрокси-2-пиридин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-трет-бутил)-2-(6-метилпиридин-3-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-{4-[2-(1-гидроксипиридин-4-ил)этокси]-нафталин-1-ил}мочевина;
1-[5-(2-гидрокси-1,1-диметилэтил)-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-[2-(1-оксотиоморфолин-4-ил)этокси]-нафталин-1-ил}мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-(4-гидроксиметилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-3-{4-[2-(1-оксотиоморфолин-4-ил)этокси]-нафталин-1-ил}мочевина;
1-[5-трет-бутил-2-п-толил-2Н-пиразол-3-ил]-3-{4-[2-(1,3-диоксотиоморфолин-4-ил)этокси]-нафталин-1-ил]мочевина;
1-[5-(2-гидрокси-1,1-диметилэтил)-2-метил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)нафталин-1-ил]мочевина и
1-[5-трет-бутил-2-метил-2Н-пиразол-3-ил]-3-[4-[2-(4-гидроксиморфолин-4-ил)этокси]нафталин-1-ил}мочевина.
16. Способ лечения воспалительного заболевания, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
17. Способ по п.16, в котором воспалительное заболевание относится к группам, включающим ревматоидный артрит, рассеянный склероз, синдром Гийена-Барре-Штроля, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, псориаз, болезнь "трансплантат против хозяина", системная красная волчанка и инсулинзависимый сахарный диабет.
18. Способ лечения аутоиммунного заболевания, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
19. Способ по п.18, в котором аутоиммунное заболевание относится к группам, включающим токсический шок, остеоартрит, диабет и воспалительные заболевания пищеварительного тракта.
20. Способ получения соединения по п.1 формулы (I)
Figure 00000002
где Х обозначает О, a Ar1, Ar2, L и Q имеют значения, указанные в п.1, включающий
(а) реакцию аминогетероцикла формулы (II): Ar1-NH2 с фенилхроматом с получением карбаматного соединения формулы (V):
Figure 00000003
(б) реакцию карбамата формулы (V) со стадии (а) с ариламином формулы (IV)
Figure 00000004
с получением соединения формулы (I).
21. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемые производные.
RU2001122111/04A 1999-01-19 1999-12-09 Ароматические гетероциклические соединения как противовоспалительные средства RU2220142C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US11640099P 1999-01-19 1999-01-19
US60/116,400 1999-01-19

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2001122111A true RU2001122111A (ru) 2003-10-10
RU2220142C2 RU2220142C2 (ru) 2003-12-27

Family

ID=22366966

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2001122111/04A RU2220142C2 (ru) 1999-01-19 1999-12-09 Ароматические гетероциклические соединения как противовоспалительные средства

Country Status (33)

Country Link
US (6) US6319921B1 (ru)
EP (1) EP1147104B1 (ru)
JP (1) JP3793694B2 (ru)
KR (1) KR100669839B1 (ru)
CN (1) CN1333767A (ru)
AR (1) AR034089A1 (ru)
AT (1) ATE549328T1 (ru)
AU (1) AU770581B2 (ru)
BG (1) BG64971B1 (ru)
BR (1) BR9916930A (ru)
CA (1) CA2352524C (ru)
CO (1) CO5150218A1 (ru)
CZ (1) CZ20012635A3 (ru)
EE (1) EE04527B1 (ru)
HK (1) HK1041484A1 (ru)
HR (1) HRP20010516A2 (ru)
HU (1) HUP0201406A3 (ru)
IL (2) IL143394A0 (ru)
MX (1) MXPA01005628A (ru)
MY (1) MY128063A (ru)
NO (1) NO20013559D0 (ru)
NZ (1) NZ513525A (ru)
PE (1) PE20001399A1 (ru)
PL (1) PL351764A1 (ru)
RU (1) RU2220142C2 (ru)
SA (1) SA00210018B1 (ru)
SK (1) SK10192001A3 (ru)
TR (1) TR200102072T2 (ru)
TW (1) TW546297B (ru)
UA (1) UA73492C2 (ru)
WO (1) WO2000043384A1 (ru)
YU (1) YU39101A (ru)
ZA (1) ZA200104656B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2458920C2 (ru) * 2006-12-21 2012-08-20 Астразенека Аб Новые соединения

Families Citing this family (197)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7301021B2 (en) 1997-07-02 2007-11-27 Smithkline Beecham Corporation Substituted imidazole compounds
US7329670B1 (en) * 1997-12-22 2008-02-12 Bayer Pharmaceuticals Corporation Inhibition of RAF kinase using aryl and heteroaryl substituted heterocyclic ureas
US7517880B2 (en) * 1997-12-22 2009-04-14 Bayer Pharmaceuticals Corporation Inhibition of p38 kinase using symmetrical and unsymmetrical diphenyl ureas
JP2003525201A (ja) 1998-08-20 2003-08-26 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション 新規な置換トリアゾール化合物
US6525069B1 (en) 1998-12-18 2003-02-25 Bristol-Myers Squibb Pharma Co. N-ureidoalkyl-piperidines as modulators of chemokine receptor activity
US8124630B2 (en) 1999-01-13 2012-02-28 Bayer Healthcare Llc ω-carboxyaryl substituted diphenyl ureas as raf kinase inhibitors
ME00275B (me) * 1999-01-13 2011-02-10 Bayer Corp ω-KARBOKSIARIL SUPSTITUISANI DIFENIL KARBAMIDI KAO INHIBITORI RAF KINAZE
EP1140840B1 (en) * 1999-01-13 2006-03-22 Bayer Pharmaceuticals Corp. -g(v)-carboxyaryl substituted diphenyl ureas as raf kinase inhibitors
EP1158985B1 (en) 1999-01-13 2011-12-28 Bayer HealthCare LLC OMEGA-CARBOXY ARYL SUBSTITUTED DIPHENYL UREAS AS p38 KINASE INHIBITORS
EP1157026A1 (en) 1999-02-22 2001-11-28 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Polycyclo heterocyclic derivatives as antiinflammatory agents
RU2242474C2 (ru) 1999-03-12 2004-12-20 Бёрингер Ингельхайм Фармасьютиклз, Инк. Соединения, пригодные в качестве противовоспалительных агентов
WO2000055152A1 (en) 1999-03-12 2000-09-21 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Aromatic heterocyclic compounds as anti-inflammatory agents
MXPA02000314A (es) 1999-07-09 2004-06-22 Boehringer Ingelheim Pharma Proceso novedoso para la sintesis de compuestos de urea substituidos con heteroarilo.
US6759410B1 (en) * 1999-11-23 2004-07-06 Smithline Beecham Corporation 3,4-dihydro-(1H)-quinazolin-2-ones and their use as CSBP/p38 kinase inhibitors
US6525046B1 (en) 2000-01-18 2003-02-25 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Aromatic heterocyclic compounds as antiinflammatory agents
US6608052B2 (en) 2000-02-16 2003-08-19 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Compounds useful as anti-inflammatory agents
WO2001098270A2 (en) * 2000-06-21 2001-12-27 Bristol-Myers Squibb Pharma Company N-ureidoalkyl-piperidines as modulators of chemokine receptor activity
CA2415131A1 (en) 2000-07-24 2002-01-31 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Improved oral dosage formulations of 1-(5-tert-butyl-2-p-tolyl-2h-pyrazol-3-yl)-3-[4-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-naphthalen-1-yl]-urea
KR100589032B1 (ko) 2000-10-20 2006-06-14 에자이 가부시키가이샤 질소 함유 방향환 유도체
MXPA03006749A (es) * 2001-02-15 2004-05-31 Boehringer Ingelheim Pharma Proceso para la sintesis de compuestos de urea sustituidos con heteroarilo, utiles como agentes antiinflamatorios.
WO2002092576A1 (en) * 2001-05-16 2002-11-21 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Diarylurea derivatives useful as anti-inflammatory agents
MXPA03010724A (es) 2001-05-25 2004-03-02 Boehringer Ingelheim Pharma Compuestos de carbamato y oxamida como inhibidores de la produccion de citocina.
ES2269709T3 (es) 2001-06-05 2007-04-01 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Compuestos de cicloalquil-urea, fusionada con grupos benzo y 1,4-disustituida.
EP1408950B1 (en) * 2001-07-11 2007-04-25 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Methods of treating cytokine mediated diseases
EP1709965A3 (en) 2001-07-11 2006-12-27 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating cytokine mediate diseases
US6808721B2 (en) * 2001-07-11 2004-10-26 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Methods for coating pharmaceutical core tablets
CA2454913A1 (en) * 2001-08-20 2003-02-27 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Parenteral formulations of 1-(5-tert-butyl-2-p-tolyl-2h-pryrazol-3-yl)-3-¬4-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-naphthalen-1-yl|-urea and a cyclodextrin
AU2002333464A1 (en) 2001-08-31 2003-03-18 Bayer Chemicals Ag Method for producing 4-amino-1-naphthol ethers
JP2005503400A (ja) * 2001-09-13 2005-02-03 ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド サイトカイン媒介病の治療方法
EP1438048A1 (en) 2001-10-18 2004-07-21 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. 1,4-disubstituted benzo-fused urea compounds as cytokine inhibitors
CA2465759A1 (en) * 2001-12-11 2003-06-19 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Method for administering birb 796 bs
DK1580188T3 (da) 2002-02-11 2012-02-06 Bayer Healthcare Llc Forbindelser af arylurea som kinaseinhibitorer
AU2003209119A1 (en) 2002-02-11 2003-09-04 Bayer Pharmaceuticals Corporation Pyridine, quinoline, and isoquinoline n-oxides as kinase inhibitors
WO2003068223A1 (en) * 2002-02-11 2003-08-21 Bayer Corporation Aryl ureas with raf kinase and angiogenesis inhibiting activity
JP4636486B2 (ja) 2002-02-11 2011-02-23 バイエル、ファーマシューテイカルズ、コーポレイション 脈管形成阻害活性を有するアリール尿素
CA2473634C (en) 2002-02-25 2011-11-29 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. 1,4-disubstituted benzofused cycloalkyl urea compounds useful in treating cytokine mediated diseases
US20030225089A1 (en) * 2002-04-10 2003-12-04 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Pharmaceutical compositions based on anticholinergics and p38 kinase inhibitors
US20030236287A1 (en) * 2002-05-03 2003-12-25 Piotrowski David W. Positive allosteric modulators of the nicotinic acetylcholine receptor
US20040044020A1 (en) * 2002-07-09 2004-03-04 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Pharmaceutical compositions based on novel anticholinergics and p38 kinase inhibitors
AU2003245989A1 (en) 2002-07-09 2004-01-23 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh And Co. Kg Pharmaceutical compositions of anticholinergics and p38 kinase inhibitors in the treatment of respiratory diseases
EP1549621A1 (en) * 2002-08-08 2005-07-06 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Fluorinated phenyl-naphthalenyl-urea compounds as inhibitors of cytokines involved in inflammatory processes
US7232828B2 (en) 2002-08-10 2007-06-19 Bethesda Pharmaceuticals, Inc. PPAR Ligands that do not cause fluid retention, edema or congestive heart failure
US20040110755A1 (en) * 2002-08-13 2004-06-10 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Combination therapy with p38 MAP kinase inhibitors and their pharmaceutical compositions
EP1545514A1 (en) * 2002-08-14 2005-06-29 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Anticoagulant and fibrinolytic therapy using p38 map kinase inhibitors
WO2004050642A1 (en) * 2002-11-27 2004-06-17 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. 1, 2, 3- triazole amide derivatives as cytokine inhibitors
US20040138216A1 (en) * 2002-12-23 2004-07-15 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Process for the preparation of an essentially pure polymorph of an n-pyrazolyl-n'-naphthyl-urea
US7202257B2 (en) 2003-12-24 2007-04-10 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Anti-inflammatory medicaments
US7279576B2 (en) 2002-12-31 2007-10-09 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Anti-cancer medicaments
US20080045531A1 (en) * 2002-12-31 2008-02-21 Flynn Daniel L Anti-inflammatory medicaments
US7144911B2 (en) * 2002-12-31 2006-12-05 Deciphera Pharmaceuticals Llc Anti-inflammatory medicaments
NZ562411A (en) * 2003-02-21 2009-02-28 Resmed Ltd Nasal pillow mask assembly
US7557129B2 (en) 2003-02-28 2009-07-07 Bayer Healthcare Llc Cyanopyridine derivatives useful in the treatment of cancer and other disorders
EP1599466B1 (en) * 2003-02-28 2010-11-24 Bayer HealthCare LLC 2-oxo-1,3,5-perhydrotriazapine derivatives useful in the treatment of hyper-proliferative, angiogenesis, and inflammatrory disorders
US7135575B2 (en) 2003-03-03 2006-11-14 Array Biopharma, Inc. P38 inhibitors and methods of use thereof
GB0320244D0 (en) 2003-05-06 2003-10-01 Aventis Pharma Inc Pyrazoles as inhibitors of tumour necrosis factor
CN101039957A (zh) 2003-05-16 2007-09-19 因特缪恩公司 合成的趋化因子受体配体及其使用方法
US20070010529A1 (en) * 2003-05-19 2007-01-11 Kanji Takahashi Nitrogenous heterocyclic compounds and medical use thereof
DK1636585T3 (da) 2003-05-20 2008-05-26 Bayer Pharmaceuticals Corp Diarylurinstoffer med kinasehæmmende aktivitet
US7405210B2 (en) 2003-05-21 2008-07-29 Osi Pharmaceuticals, Inc. Pyrrolopyridine-2-carboxylic acid amide inhibitors of glycogen phosphorylase
WO2004113352A1 (en) * 2003-06-19 2004-12-29 Amedis Pharmaceuticals Ltd. Silylated heterocyclylurea derivatives as cytokine-inhibitors
TWI372050B (en) 2003-07-03 2012-09-11 Astex Therapeutics Ltd (morpholin-4-ylmethyl-1h-benzimidazol-2-yl)-1h-pyrazoles
BRPI0412219B8 (pt) 2003-07-23 2021-07-27 Bayer Healthcare Llc compostos ômega-carboxi aril difenil uréia fluoro substituídos e composições farmacêuticas compreendendo os referidos compostos
CN1838958A (zh) * 2003-08-22 2006-09-27 贝林格尔·英格海姆药物公司 治疗慢性阻塞性肺病和肺动脉高血压的方法
BRPI0414313A (pt) 2003-09-11 2006-11-07 Kemia Inc inibidores de citocinas
EP1683785B1 (en) 2003-11-11 2013-10-16 Eisai R&D Management Co., Ltd. Urea derivative and process for producing the same
US20050171172A1 (en) 2003-11-13 2005-08-04 Ambit Biosciences Corporation Amide derivatives as PDGFR modulators
JP2007514791A (ja) * 2003-12-18 2007-06-07 ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド Ｐ３８ｍａｐキナーゼインヒビターであるｂｉｒｂ７９６の多形
US20070191336A1 (en) * 2003-12-24 2007-08-16 Flynn Daniel L Anti-inflammatory medicaments
DE602005023965D1 (de) 2004-03-08 2010-11-18 Prosidion Ltd Pyrrolopyridin-2-carbonsäurehydrazide als inhibitoren von glykogenphosphorylase
MXPA06012394A (es) * 2004-04-30 2007-01-31 Bayer Pharmaceuticals Corp Derivados de pirazolilurea sustituidos utiles en el tratamiento de cancer.
EP1761520B1 (en) * 2004-06-23 2008-07-09 Eli Lilly And Company Kinase inhibitors
EP1609789A1 (en) * 2004-06-23 2005-12-28 Eli Lilly And Company Ureido-pyrazole derivatives and their use as kinase inhibitors
US20060035893A1 (en) 2004-08-07 2006-02-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical compositions for treatment of respiratory and gastrointestinal disorders
US7597884B2 (en) 2004-08-09 2009-10-06 Alios Biopharma, Inc. Hyperglycosylated polypeptide variants and methods of use
NZ552868A (en) 2004-08-12 2009-07-31 Pfizer Triazolopyridinylsulfanyl derivatives as P38 MAP kinase inhibitors
AU2005283422C1 (en) 2004-09-17 2017-02-02 Eisai R & D Management Co., Ltd. Medicinal composition
DE102004055633A1 (de) * 2004-11-12 2006-05-18 Schering Ag 5-substituierte Chinolin- und Isochinolin-Derivate, ein Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Entzündungshemmer
US20080009519A1 (en) * 2004-11-17 2008-01-10 Lawrence Steinman Method of modulating t cell functioning
AU2005306585A1 (en) * 2004-11-17 2006-05-26 Nuon Therapeutics Pty Limited A method of modulating B cell functioning
WO2006059164A2 (en) 2004-12-02 2006-06-08 Prosidion Limited Pyrrolopyridine-2-carboxylic acid amides
US7741479B2 (en) 2004-12-07 2010-06-22 Locus Pharmaceuticals, Inc. Urea inhibitors of MAP kinases
WO2006062984A2 (en) 2004-12-07 2006-06-15 Locus Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of protein kinases
CA2592116A1 (en) * 2004-12-23 2006-08-03 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Anti-inflammatory medicaments
EP2942349A1 (en) 2004-12-23 2015-11-11 Deciphera Pharmaceuticals, LLC Enzyme modulators and treatments
PE20060777A1 (es) 2004-12-24 2006-10-06 Boehringer Ingelheim Int Derivados de indolinona para el tratamiento o la prevencion de enfermedades fibroticas
JP5507049B2 (ja) 2004-12-30 2014-05-28 アステックス、セラピューティックス、リミテッド 医薬品
US20060258888A1 (en) * 2005-05-12 2006-11-16 Boehringer Ingelheim International, Gmbh Bis-Amination of Aryl Halides
EP2281901B1 (en) 2005-08-02 2013-11-27 Eisai R&D Management Co., Ltd. Anti-tumour pharmaceutical composition with angiogenesis inhibitors
WO2007044490A2 (en) * 2005-10-06 2007-04-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh Process for making heteroaryl amine intermediate compounds
AR058128A1 (es) 2005-10-28 2008-01-23 Lilly Co Eli Compuesto de pirazolil carbamato y formulacion farmaceutica que lo comprende
US7977359B2 (en) 2005-11-04 2011-07-12 Amira Pharmaceuticals, Inc. 5-lipdxygenase-activating protein (FLAP) inhibitors
US8399666B2 (en) 2005-11-04 2013-03-19 Panmira Pharmaceuticals, Llc 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitors
GB2431927B (en) 2005-11-04 2010-03-17 Amira Pharmaceuticals Inc 5-Lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitors
EP2044053A2 (en) * 2005-12-01 2009-04-08 Bayer Healthcare, LLC Urea compounds useful in the treatment of cancer
JP5474354B2 (ja) 2005-12-30 2014-04-16 アステックス、セラピューティックス、リミテッド 医薬化合物
WO2007081690A2 (en) * 2006-01-04 2007-07-19 Locus Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of protein kinases
RU2442777C2 (ru) 2006-01-31 2012-02-20 Эррэй Биофарма Инк. Ингибиторы киназ и способы их применения
EP1987022A1 (en) * 2006-02-10 2008-11-05 Pfizer Products Inc. Pyridinone pyrazole urea and pyrimidinone pyrazole urea derivatives
EA200870515A1 (ru) 2006-05-08 2009-06-30 Ариад Фармасьютикалз, Инк. Моноциклические гетероарильные соединения
AU2007249924B2 (en) 2006-05-08 2013-07-04 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Acetylenic heteroaryl compounds
CN101443009A (zh) 2006-05-18 2009-05-27 卫材R&D管理有限公司 针对甲状腺癌的抗肿瘤剂
JP5523829B2 (ja) 2006-06-29 2014-06-18 アステックス、セラピューティックス、リミテッド 複合薬剤
WO2008026748A1 (fr) 2006-08-28 2008-03-06 Eisai R & D Management Co., Ltd. Agent antitumoral pour cancer gastrique non différencié
US8188113B2 (en) 2006-09-14 2012-05-29 Deciphera Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyridopyrimidinyl, dihydronaphthyidinyl and related compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of proliferative diseases
US7790756B2 (en) 2006-10-11 2010-09-07 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Kinase inhibitors useful for the treatment of myleoproliferative diseases and other proliferative diseases
US8962655B2 (en) 2007-01-29 2015-02-24 Eisai R&D Management Co., Ltd. Composition for treatment of undifferentiated gastric cancer
WO2008125014A1 (fr) * 2007-04-13 2008-10-23 Institute Of Pharmacology And Toxicology Academy Of Military Medical Sciences P.L.A. Composés d'urée, leurs procédés de préparation et leurs utilisations pharmaceutiques
EP2146717A4 (en) * 2007-04-20 2010-08-11 Deciphera Pharmaceuticals Llc KINASE INHIBITORS USEFUL FOR THE TREATMENT OF MYOLEOPROLIFERATIVE DISEASES AND OTHER PROLIFERATIVE DISEASES
US20110189167A1 (en) * 2007-04-20 2011-08-04 Flynn Daniel L Methods and Compositions for the Treatment of Myeloproliferative Diseases and other Proliferative Diseases
EP1992344A1 (en) 2007-05-18 2008-11-19 Institut Curie P38 alpha as a therapeutic target in pathologies linked to FGFR3 mutation
US7868001B2 (en) * 2007-11-02 2011-01-11 Hutchison Medipharma Enterprises Limited Cytokine inhibitors
JP5638244B2 (ja) 2007-11-09 2014-12-10 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 血管新生阻害物質と抗腫瘍性白金錯体との併用
EP2111861A1 (en) 2008-04-21 2009-10-28 Ranbaxy Laboratories Limited Compositions of phosphodiesterase type IV inhibitors
SG190667A1 (en) 2008-05-23 2013-06-28 Panmira Pharmaceuticals Llc 5-lipoxygenase-activating protein inhibitor
ES2537529T3 (es) 2008-06-05 2015-06-09 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Ltd. Novedosos moduladores de la señalización de proteínas cinasas
GB0818033D0 (en) * 2008-10-02 2008-11-05 Respivert Ltd Novel compound
CA2738828A1 (en) 2008-10-02 2010-04-08 Respivert Limited P38 map kinase inhibitors
BRPI0920765A2 (pt) * 2008-10-29 2015-08-18 Deciphera Pharmaceuticals Llc Amidas de cilopropano e análogos que exibem atividades anticâncer e antiproliferativas
FR2937973B1 (fr) * 2008-11-04 2010-11-05 Galderma Res & Dev Modulateurs des recepteurs de la melanocortine, leur procede de preparation et leur utilisation en medecine humaine ainsi qu'en cosmetique
JP5590040B2 (ja) 2008-11-12 2014-09-17 アリアド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド キナーゼ阻害剤としてのピラジノピラジンおよび誘導体
KR20110094127A (ko) * 2008-12-11 2011-08-19 레스피버트 리미티드 Ｐ38 ｍａｐ 키나제 억제제
TW201038567A (en) 2009-03-27 2010-11-01 Pathway Therapeutics Ltd Pyrimidinyl and 1,3,5-triazinyl benzimidazole sulfonamides and their use in cancer therapy
GB0905955D0 (en) * 2009-04-06 2009-05-20 Respivert Ltd Novel compounds
PT2484661T (pt) 2009-09-30 2017-06-05 Toray Industries Derivado de 2,3-di-hidro-1h-inden-2-il-ureia e sua aplicação farmacêutica
GB0921731D0 (en) 2009-12-11 2010-01-27 Respivert Ltd Theraputic uses
GB0921730D0 (en) 2009-12-11 2010-01-27 Respivert Ltd Method of treatment
GB201005589D0 (en) 2010-04-01 2010-05-19 Respivert Ltd Novel compounds
FR2993780B1 (fr) * 2012-07-26 2015-02-13 Assist Publ Hopitaux De Paris Methode de traitement de la sclerose en plaque
US9260410B2 (en) 2010-04-08 2016-02-16 Respivert Ltd. P38 MAP kinase inhibitors
WO2011124930A1 (en) 2010-04-08 2011-10-13 Respivert Limited P38 map kinase inhibitors
WO2011150198A1 (en) 2010-05-27 2011-12-01 Ambit Biosciences Corporation Azolyl urea compounds and methods of use thereof
GB201009731D0 (en) * 2010-06-10 2010-07-21 Pulmagen Therapeutics Inflamma Kinase inhibitors
EP2582700B1 (en) 2010-06-17 2016-11-02 Respivert Limited Respiratory formulations containing p38 mapk inhibitors
US9012458B2 (en) 2010-06-25 2015-04-21 Eisai R&D Management Co., Ltd. Antitumor agent using compounds having kinase inhibitory effect in combination
US9090592B2 (en) * 2010-12-30 2015-07-28 AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG Heterocyclic compounds and their use as glycogen synthase kinase-3 inhibitors
EP2700403B1 (en) 2011-04-18 2015-11-25 Eisai R&D Management Co., Ltd. Therapeutic agent for tumor
ME02583B (me) 2011-05-13 2017-06-20 Array Biopharma Inc Jedinjenja pirolidinil uree, pirolidinil tiouree i pirolidinil guanidina kao inhibitori trka kinaze
WO2012166899A2 (en) 2011-06-03 2012-12-06 Eisai R&D Management Co., Ltd. Biomarkers for predicting and assessing responsiveness of thyroid and kidney cancer subjects to lenvatinib compounds
EP2578582A1 (en) 2011-10-03 2013-04-10 Respivert Limited 1-Pyrazolyl-3-(4-((2-anilinopyrimidin-4-yl)oxy)napththalen-1-yl)ureas as p38 MAP kinase inhibitors
PE20142355A1 (es) 2011-10-03 2015-01-10 Respivert Ltd 1-pirazolil-3-(4-((2-anilinopirimidin-4-il)oxi)naftalen-1-il)ureas como inhibidores de proteinas cinasas activadas por mitogeno p38
US8685418B2 (en) 2011-10-24 2014-04-01 Endo Pharmaceuticals Inc. Cyclohexylamines
WO2013083206A1 (en) * 2011-12-09 2013-06-13 Chiesi Farmaceutici S.P.A. Derivatives of 4-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydronaphtalen-1-yl urea and their use in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory tract
EP2799537B1 (en) 2011-12-28 2021-09-22 Kyoto Prefectural Public University Corporation Normalization of culture of corneal endothelial cells
US8461179B1 (en) 2012-06-07 2013-06-11 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Dihydronaphthyridines and related compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of proliferative diseases
GB201214750D0 (en) 2012-08-17 2012-10-03 Respivert Ltd Compounds
US9783556B2 (en) 2012-08-29 2017-10-10 Respivert Limited Kinase inhibitors
GB201215357D0 (en) 2012-08-29 2012-10-10 Respivert Ltd Compounds
US20150210722A1 (en) 2012-08-29 2015-07-30 Respivert Limited Kinase inhibitors
US20150225373A1 (en) 2012-08-29 2015-08-13 Respivert Limited Kinase inhibitors
US9896435B2 (en) 2012-11-13 2018-02-20 Array Biopharma Inc. N-pyrrolidinyl,N′-pyrazolyl-urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as TrkA kinase inhibitors
WO2014078417A1 (en) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. Pyrazolyl urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as trka kinase inhibitors
WO2014078372A1 (en) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. Pyrrolidinyl urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as trka kinase inhibitors
US9969694B2 (en) 2012-11-13 2018-05-15 Array Biopharma Inc. N-(arylalkyl)-N′-pyrazolyl-urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as TrkA kinase inhibitors
WO2014078378A1 (en) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. Pyrrolidinyl urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as trka kinase inhibitors
WO2014078322A1 (en) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. Thiazolyl and oxazolyl urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as trka kinase inhibitors
LT2920166T (lt) 2012-11-13 2016-12-12 Array Biopharma, Inc. Bicikliniai karbamido, tiokarbamido, guanidino ir cianoguanidino junginiai, tinkami naudoti skausmo gydymui
WO2014078325A1 (en) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. N-(monocyclic aryl),n'-pyrazolyl-urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as trka kinase inhibitors
US9546156B2 (en) 2012-11-13 2017-01-17 Array Biopharma Inc. N-bicyclic aryl,N'-pyrazolyl urea, thiourea, guanidine cyanoguanidine compounds as TrkA kinase inhibitors
WO2014078408A1 (en) 2012-11-13 2014-05-22 Array Biopharma Inc. Bicyclic heteroaryl urea, thiourea, guanidine and cyanoguanidine compounds as trka kinase inhibitors
WO2014076484A1 (en) 2012-11-16 2014-05-22 Respivert Limited Kinase inhibitors
KR20150098605A (ko) 2012-12-21 2015-08-28 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 퀴놀린 유도체의 비정질 형태 및 그의 제조방법
EP2970190A1 (en) 2013-03-14 2016-01-20 Respivert Limited Kinase inhibitors
JP6464384B2 (ja) 2013-04-02 2019-02-06 トピバート ファーマ リミテッド キナーゼ阻害剤
EP2981534B1 (en) 2013-04-02 2017-07-19 Topivert Pharma Limited Kinase inhibitors based upon n-alkyl pyrazoles
SG11201509278XA (en) 2013-05-14 2015-12-30 Eisai R&D Man Co Ltd Biomarkers for predicting and assessing responsiveness of endometrial cancer subjects to lenvatinib compounds
CA2914457A1 (en) * 2013-06-06 2014-12-11 Chiesi Farmaceutici S.P.A. Kinase inhibitors
EP3021944B1 (en) 2013-07-14 2018-12-19 Yissum Research Development Company of the Hebrew University of Jerusalem, Ltd. Igf-1r signaling pathway inhibitors useful in the treatment of neurodegenerative diseases
US10813920B2 (en) 2013-11-14 2020-10-27 The Doshisha Drug for treating corneal endothelium by promoting cell proliferation or inhibiting cell damage
CN106029651A (zh) 2013-12-20 2016-10-12 瑞斯比维特有限公司 用作激酶抑制剂的脲衍生物
WO2015121444A1 (en) * 2014-02-14 2015-08-20 Respivert Limited Aromatic heterocyclic compounds as antiinflammatory compounds
PT3154959T (pt) 2014-05-15 2019-09-24 Array Biopharma Inc 1-((3s,4r)-4-(3-fluorofenil)-1-(2-metoxietil)-pirrolidin-3-il)-3-(4-metil-3-(2-metilpirimidin-5-il)-1-fenil-1h-pirazol-5-il)ureia como inibidor da cinase trka
JP6818676B2 (ja) 2014-05-16 2021-01-20 アトリバ セラピューティクス ゲーエムベーハー インフルエンザウイルスおよび黄色ブドウ球菌の重感染に対する新規の抗感染戦略
PL3524595T3 (pl) 2014-08-28 2022-10-31 Eisai R&D Management Co., Ltd. Pochodna chinoliny o wysokiej czystości i sposób jej wytwarzania
PT3186232T (pt) 2014-08-29 2019-06-24 Torrent Pharmaceuticals Ltd Compostos de indanilo ureia inibidos pela map cinase p38
MA40775A (fr) 2014-10-01 2017-08-08 Respivert Ltd Dérivé d'acide 4-(4-(4-phényluréido-naphtalén -1-yl) oxy-pyridin-2-yl) amino-benzoïque utilisé en tant qu'inhibiteur de la kinase p38
EP3750530A1 (en) 2015-02-05 2020-12-16 TyrNovo Ltd. Combinations of irs/stat3 dual modulators and anti-cancer agents for treating cancer
SI3263106T1 (sl) 2015-02-25 2024-02-29 Eisai R&D Management Co., Ltd. Postopek zatiranja grenkobe derivata kinolina
KR20240064733A (ko) 2015-03-04 2024-05-13 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션 암을 치료하기 위한 pd-1 길항제 및 vegfr/fgfr/ret 티로신 키나제 억제제의 조합
MX2017015896A (es) 2015-06-16 2018-08-09 Eisai R&D Man Co Ltd Agente anticancerigeno.
US20190060286A1 (en) 2016-02-29 2019-02-28 University Of Florida Research Foundation, Incorpo Chemotherapeutic Methods
KR102387073B1 (ko) 2016-04-06 2022-04-15 옥슬러 액퀴지션즈 리미티드 키나제 저해제
EP3582781A4 (en) 2017-02-15 2020-12-09 The University of Melbourne TREATMENT PROCEDURES
WO2018199166A1 (ja) 2017-04-27 2018-11-01 持田製薬株式会社 新規テトラヒドロナフチルウレア誘導体
US10342786B2 (en) 2017-10-05 2019-07-09 Fulcrum Therapeutics, Inc. P38 kinase inhibitors reduce DUX4 and downstream gene expression for the treatment of FSHD
CN114748622A (zh) 2017-10-05 2022-07-15 弗尔康医疗公司 P38激酶抑制剂降低dux4和下游基因表达以用于治疗fshd
BR112020015581A2 (pt) 2018-01-31 2021-02-02 Deciphera Pharmaceuticals, Llc terapia de combinação para o tratamento de tumores estromais gastrointestinais
CN111548313A (zh) * 2019-02-11 2020-08-18 绍兴从零医药科技有限公司 预防和治疗慢性疼痛药物的胍类化合物
ES2789898B2 (es) 2019-04-25 2021-10-14 Fund Profesor Novoa Santos Composicion para el tratamiento de los efectos secundarios de la radioterapia y/o quimioterapia
TW202112368A (zh) 2019-06-13 2021-04-01 荷蘭商法西歐知識產權股份有限公司 用於治療有關dux4表現之疾病的抑制劑組合
JP2022544234A (ja) 2019-08-12 2022-10-17 デシフェラ・ファーマシューティカルズ，エルエルシー 胃腸間質腫瘍を治療するためのリプレチニブ
WO2021030405A1 (en) 2019-08-12 2021-02-18 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Ripretinib for treating gastrointestinal stromal tumors
EP4327827A3 (en) 2019-12-30 2024-05-29 Deciphera Pharmaceuticals, LLC Amorphous kinase inhibitor formulations and methods of use thereof
IL293864A (en) 2019-12-30 2022-08-01 Deciphera Pharmaceuticals Llc Preparations of 1-(4-bromo-5-(1-ethyl-7-(methylamino)-2-oxo-1,2-dihydro-1,6-naphthyridin-3-yl)-2-fluorophenyl)-3- phenylurea
CN112961120B (zh) * 2021-02-06 2022-02-08 河南省锐达医药科技有限公司 一种萘基脲类化合物、其制备方法及应用
WO2023280911A1 (en) 2021-07-06 2023-01-12 Westfälische Wilhelms-Universität Münster P38-inhibitors for the treatment of coronavirus infections and/or covid-19 cytokine storm
CN114702439B (zh) * 2021-12-13 2023-11-10 河南省锐达医药科技有限公司 一类萘基脲-哌嗪类化合物及其制备方法和应用
US11779572B1 (en) 2022-09-02 2023-10-10 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Methods of treating gastrointestinal stromal tumors

Family Cites Families (48)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE293352C (ru)
US4105766A (en) 1977-08-19 1978-08-08 Sterling Drug Inc. 4,5-Dihydro-5-oxopyrazolo[1,5-a]quinazoline-3-carboxylic acid derivatives
HU185294B (en) 1980-12-29 1984-12-28 Chinoin Gyogyszer Es Vegyeszet Process for producing substituted urea derivatives
JPS61228444A (ja) 1985-04-02 1986-10-11 Fuji Photo Film Co Ltd ハロゲン化銀カラ−写真感光材料
EP0272866A1 (en) 1986-12-23 1988-06-29 Merck & Co. Inc. 1,4-Benzodiazepines with 5-membered heterocyclic rings
GB8908869D0 (en) 1989-04-19 1989-06-07 Shell Int Research A process for the preparation of aromatic ureas
WO1991004027A1 (en) 1989-09-15 1991-04-04 Pfizer Inc. New n-aryl and n-heteroarylamide and urea derivatives as inhibitors of acyl coenzyme a: cholesterol acyl transferase (acat)
DD293352A5 (de) 1990-04-06 1991-08-29 Adw,Zi Fuer Organische Chemie,De Verfahren zur herstellung von 2,2-disubstituierten 1-acyl- und/oder 9-acyl-2,3-dihydro-imidazo/1,2-a/benzimidazol-3-onen
US5162360A (en) * 1991-06-24 1992-11-10 Warner-Lambert Company 2-heteroatom containing urea and thiourea ACAT inhibitors
IL104369A0 (en) 1992-01-13 1993-05-13 Smithkline Beecham Corp Novel compounds and compositions
US6001860A (en) 1992-05-28 1999-12-14 Pfizer Inc. N-aryl and N-heteroarylurea derivatives as inhibitors of acyl coenzyme A: Cholesterol acyl transferase (ACAT)
US5342942A (en) 1992-06-09 1994-08-30 Warner-Lambert Company Pyrazoloquinazolone derivatives as neurotrophic agents
GB9302275D0 (en) 1993-02-05 1993-03-24 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
CA2159344A1 (en) * 1993-03-30 1994-10-13 Minoru Moriwaki Cell adhesion inhibitor and thienotriazolodiazepine compound
US5783664A (en) 1993-09-17 1998-07-21 Smithkline Beecham Corporation Cytokine suppressive anit-inflammatory drug binding proteins
US5869043A (en) 1993-09-17 1999-02-09 Smithkline Beecham Corporation Drug binding protein
AU686669B2 (en) 1993-09-17 1998-02-12 Smithkline Beecham Corporation Drug binding protein
EP0809492A4 (en) 1995-02-17 2007-01-24 Smithkline Beecham Corp IL-8 RECEPTOR ANTAGONISTS
US5739143A (en) 1995-06-07 1998-04-14 Smithkline Beecham Corporation Imidazole compounds and compositions
IL118544A (en) 1995-06-07 2001-08-08 Smithkline Beecham Corp History of imidazole, the process for their preparation and the pharmaceutical preparations containing them
EP0859771A4 (en) 1995-10-31 2000-03-15 Merck & Co Inc SUBSTITUTED PYRIDYL PYRROLES, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHOD OF USE
US6074862A (en) 1995-12-20 2000-06-13 Signal Pharmaceuticals Inc. Mitogen-activated protein kinase kinase MEK6 and variants thereof
EP0888335A4 (en) 1996-03-13 2002-01-02 Smithkline Beecham Corp NEW PYRIMIDINE COMPOUNDS AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF CYTOKININ MEDIATOR DISEASES
EP0889887A4 (en) 1996-03-25 2003-06-11 Smithkline Beecham Corp TREATMENT OF CENTRAL NERVOUS SYSTEM INJURIES
EP0889888A4 (en) 1996-03-25 2003-01-08 Smithkline Beecham Corp NEW TREATMENT OF LESIONS IN THE CENTRAL NERVOUS SYSTEM
EP0914450A1 (en) 1996-05-20 1999-05-12 Signal Pharmaceuticals, Inc. MITOGEN-ACTIVATED PROTEIN KINASE p38-2 AND METHODS OF USE THEREFOR
US5948885A (en) 1996-05-20 1999-09-07 Signal Pharmaceuticals, Inc. Mitogen-activated protein kinase p38-2 and methods of use therefor
ES2239357T3 (es) 1996-06-10 2005-09-16 MERCK & CO., INC. Imidazoles sustituidos que tienen actividad inhibidora de citoquinas.
JP4373497B2 (ja) 1996-06-19 2009-11-25 ローン−プーラン・ロレ・リミテツド 置換されたアザビシクロ化合物、ならびにｔｎｆおよびサイクリックａｍｐホスホジエステラーゼ産生の阻害剤としてのそれらの使用
EP0956018A4 (en) 1996-08-21 2000-01-12 Smithkline Beecham Corp IMIDAZOLE COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND THEIR USE
ATE284955T1 (de) 1996-10-09 2005-01-15 Medical Res Council Map-kinase: polypeptide, polynukleotide und ihre verwendung
CA2273102A1 (en) 1996-12-03 1998-06-11 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Urea derivatives
US6147080A (en) 1996-12-18 2000-11-14 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of p38
US6376214B1 (en) 1997-02-18 2002-04-23 Smithkline Beecham Corporation DNA encoding a novel homolog of CSBP/p38 MAP kinase
CA2291065C (en) 1997-05-23 2010-02-09 Bayer Corporation Raf kinase inhibitors
DE69826695T2 (de) * 1997-05-23 2006-02-02 Bayer Pharmaceuticals Corp., West Haven Arylharnstoffderivate zur behandlung von inflammatorischen oder immunomodulatorischen erkrankungen
US6093742A (en) 1997-06-27 2000-07-25 Vertex Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of p38
US5851812A (en) 1997-07-01 1998-12-22 Tularik Inc. IKK-β proteins, nucleic acids and methods
WO1999023091A1 (en) * 1997-11-03 1999-05-14 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Aromatic heterocyclic compounds as anti-inflammatory agents
CA2223075A1 (en) 1997-12-02 1999-06-02 Smithkline Beecham Corporation Drug binding protein
IL136738A0 (en) * 1997-12-22 2001-06-14 Bayer Ag Inhibition of p38 kinase activity using substituted heterocyclic ureas
ES2153340T3 (es) * 1997-12-22 2006-02-01 Bayer Pharmaceuticals Corp. Inhibicion de la quinasa raf utilizando ureas heterociclicas sustituidas.
PT1043995E (pt) * 1997-12-22 2007-01-31 Bayer Pharmaceuticals Corp Inibição da actividade de p38-quinase utilização de ureias heterocíclicas substituídas com arilo ou heteroarilo
ES2154252T3 (es) 1997-12-22 2005-12-01 Bayer Pharmaceuticals Corp. Inhibicion de quinasa p38 utilizando difenil-ureas simetricas y asimetricas.
IL136773A0 (en) * 1997-12-22 2001-06-14 Bayer Ag Inhibition of raf kinase aryl and heteroaryl substituted heterocyclic ureas
WO1999046244A1 (en) 1998-03-12 1999-09-16 Novo Nordisk A/S Modulators of protein tyrosine phosphatases (ptpases)
EP1157026A1 (en) 1999-02-22 2001-11-28 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Polycyclo heterocyclic derivatives as antiinflammatory agents
WO2000055152A1 (en) * 1999-03-12 2000-09-21 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Aromatic heterocyclic compounds as anti-inflammatory agents

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2458920C2 (ru) * 2006-12-21 2012-08-20 Астразенека Аб Новые соединения

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2001122111A (ru) Ароматические гетероциклические соединения в качестве противовоспалительных агентов
RU2220142C2 (ru) Ароматические гетероциклические соединения как противовоспалительные средства
JP2004536845A5 (ru)
JP2005518447A5 (ru)
RU2001126337A (ru) Соединения, пригодные в качестве противовоспалительных агентов
JP2002539206A5 (ru)
JP4511939B2 (ja) ベンゾフラン誘導体、その製造方法およびその中間体
JP2005529098A5 (ru)
JP2008525502A5 (ru)
US7211575B2 (en) Methods of treating cytokine mediated diseases
US20070099832A1 (en) Combination Therapy with p38 MAP Kinase Inhibitors and their Pharmaceutical Compositions
JP5647268B2 (ja) 新規抗真菌性トリアゾール誘導体
CA2453147A1 (en) Methods of treating cytokine mediated diseases
RU2006134021A (ru) Производные гетероарил-конденсированного пиразола
JP2001521934A5 (ru)
CA2473634A1 (en) 1,4-disubstituted benzofused cycloalkyl urea compounds useful in treating cytokine mediated diseases
CA2446193A1 (en) 1,4-disubstituted benzo-fused cycloalkyl urea compounds
RU2004133034A (ru) Новые фармацевтические композиции на основе антихолинергических средств и ингибиторов киназы р38
RU2001131104A (ru) Новые производные бензимидазола и содержащие эти соединения фармацевтические композиции
JP2003514808A5 (ru)
TW402601B (en) Aminocycloalkylpyrrolidinyl-substituted quinolone derivatives having antibacterial effect and pharmaceutical composition containing them
JP4774995B2 (ja) アシルアミノチアゾール誘導体を有効成分とする医薬組成物
US7276491B2 (en) Anticoagulant and fibrinolytic therapy using p38 MAP kinase inhibitors
JP2005528374A5 (ru)
RU2004132847A (ru) Способ лечения гиперсекреции слизи