RU2006134021A - Производные гетероарил-конденсированного пиразола - Google Patents

Производные гетероарил-конденсированного пиразола Download PDF

Info

Publication number
RU2006134021A
RU2006134021A RU2006134021/04A RU2006134021A RU2006134021A RU 2006134021 A RU2006134021 A RU 2006134021A RU 2006134021/04 A RU2006134021/04 A RU 2006134021/04A RU 2006134021 A RU2006134021 A RU 2006134021A RU 2006134021 A RU2006134021 A RU 2006134021A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyrazolo
pyrimidine
chlorophenyl
compound according
optionally substituted
Prior art date
Application number
RU2006134021/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Кристен Линн МАККЕЙЛЕБ (US)
Кристен Линн МАККЕЙЛЕБ
Нидхи АРОРА (US)
Нидхи АРОРА
Ролан Ж. БИЛЛЕДО (US)
Ролан Ж. БИЛЛЕДО
Ноулан Джеймс ДЬЮДНИ (US)
Ноулан Джеймс ДЬЮДНИ
Тобиас ГАБРИЕЛЬ (US)
Тобиас ГАБРИЕЛЬ
Дейвид Майкл ГОЛДСТЕЙН (US)
Дейвид Майкл ГОЛДСТЕЙН
Майкл СОТ (US)
Майкл СОТ
Тереса-Алехандра ТРЕХО-МАРТИН (US)
Тереса-Алехандра ТРЕХО-МАРТИН
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2006134021A publication Critical patent/RU2006134021A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/04—Drugs for disorders of the respiratory system for throat disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/16—Central respiratory analeptics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/02—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for disorders of the vagina
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Abstract

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемые соли, сольваты или пролекарства,гдеRозначает необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил или циклоалкил,Rозначает необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, циклоалкил, разветвленный алкил, иод или гетероциклил,Rозначает водород или алкил, один или два из X, Y и Z означают N, а другие означают CR, причемRв каждом случае независимо означает водород, алкил, галоген, амино, алкокси, гидрокси, циано, гетероалкил, гетероциклил, гидроксициклоалкил или -C(=O)-R, где Rозначает алкил, гидрокси, алкокси, амино, гетероалкил, арил, аралкил, гетероарил или гетероциклил,А означает О, СН, S(O), C(=O), CH(COR) или NR, CHNR, где n равно 0, 1 или 2, Rи Rозначают водород или алкил, илиRи Rвместе образуют гетероциклил,k равно 0 или 1,В означает О, NR, S(O), CH(OR), СН=СН или С(=O), где j равно 0, 1 или 2, а Rозначает водород, алкил, -C(=O)-Rили -SOR, где Rозначает алкил, гидрокси, алкокси, амино, гетероалкил, арил, аралкил, гетероарил или гетероциклил, Rозначает алкил, а Rозначает водород или алкил, при условии, если А означает NR, то Rне означает 5-метансульфонил-2-метоксифенил.2. Соединение по п.1, где k равно 0.3. Соединение по п.2, где Rозначает водород.4. Соединение по п.3, где Rозначает необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный тиенил или необязательно замещенный пиридил.5. Соединение по п.4, где Rозначает необязательно замещенный фенил.6. Соединение по п.3, где Х и Y означают азот, Z означает CR, а Rозначает водород.7. Соединение по п.6, где А означает О.8. Соединение по п.1, причем указанное соединение характеризуется формулой IIгде X, Y, Z, А, Rи Rимеют значения, указанные в п.1.9. Соединение по п.8,

Claims (29)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемые соли, сольваты или пролекарства,
где
R1 означает необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил или циклоалкил,
R2 означает необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, циклоалкил, разветвленный алкил, иод или гетероциклил,
R3 означает водород или алкил, один или два из X, Y и Z означают N, а другие означают CR4, причем
R4 в каждом случае независимо означает водород, алкил, галоген, амино, алкокси, гидрокси, циано, гетероалкил, гетероциклил, гидроксициклоалкил или -C(=O)-R5, где R5 означает алкил, гидрокси, алкокси, амино, гетероалкил, арил, аралкил, гетероарил или гетероциклил,
А означает О, СН2, S(O)n, C(=O), CH2(COR6) или NR7, CH2NR7, где n равно 0, 1 или 2, R6 и R7 означают водород или алкил, или
R6 и R7 вместе образуют гетероциклил,
k равно 0 или 1,
В означает О, NR8, S(O)j, CH(OR9), СН=СН или С(=O), где j равно 0, 1 или 2, а R8 означает водород, алкил, -C(=O)-R10 или -SO2R11, где R10 означает алкил, гидрокси, алкокси, амино, гетероалкил, арил, аралкил, гетероарил или гетероциклил, R11 означает алкил, а R9 означает водород или алкил, при условии, если А означает NR6, то R1 не означает 5-метансульфонил-2-метоксифенил.
2. Соединение по п.1, где k равно 0.
3. Соединение по п.2, где R3 означает водород.
4. Соединение по п.3, где R2 означает необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный тиенил или необязательно замещенный пиридил.
5. Соединение по п.4, где R1 означает необязательно замещенный фенил.
6. Соединение по п.3, где Х и Y означают азот, Z означает CR4, а R4 означает водород.
7. Соединение по п.6, где А означает О.
8. Соединение по п.1, причем указанное соединение характеризуется формулой II
Figure 00000002
где X, Y, Z, А, R1 и R2 имеют значения, указанные в п.1.
9. Соединение по п.8, где А означает О.
10. Соединение по п.9, где R2 означает необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный тиенил или необязательно замещенный пиридил.
11. Соединение по п.10, где R1 означает необязательно замещенный фенил.
12. Соединение по п.1, причем указанное соединение характеризуется формулой III
Figure 00000003
где A, R1, R2 и R4 имеют значения, указанные в п.1.
13. Соединение по п.12, где А означает О.
14. Соединение по п.13, где R2 означает необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный тиенил или необязательно замещенный пиридил.
15. Соединение по п.14, где R1 означает необязательно замещенный фенил.
16. Соединение по п.15, где R4 означает водород.
17. Соединение по п.1, причем указанное соединение характеризуется формулой IV, V, VI или VII
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
где А, R1, R2 и R4 имеют значения, указанные в п.1.
18. Соединение по п.1, причем указанное соединение характеризуется формулой VIII
Figure 00000008
где каждый р и q независимо равен 0-4,
каждый R11 независимо означает галоген, алкил, алкокси, галогеналкил или циано,
каждый R12 независимо означает галоген, алкил, амино, алкокси, галогеналкил, гидрокси, гидроксиалкокси, алкилсульфанил, алкоксиамино, гетероарил, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероциклилокси, гетероциклилалкокси, аминоалкокси, гидроксиалкиламино, гидроксиалкиламиноалкил, аралкилокси или пиридилалкилокси,
X, Y, Z, A, R1, R2 и R5 имеют значения, указанные в п.1.
19. Соединение по п.18, где А означает О.
20. Соединение по п.19, где Х и Y означают N, а Z означает CR4.
21. Соединение по п.20, где р равно 1 или 2, а R11 означает галоген.
22. Соединение по п.21, где q равно 1 или 2, а R12 означает галоген.
23. Соединение по п.18, причем указанное соединение характеризуется формулой IX, X, XI, XII, XIII или XIV
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
где X, Y, Z, p, q, R11 и R12 имеют значения, указанные в п.18.
24. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей
6-(2-хлорфенокси)-3-(2-хлорфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
3-(2-хлорфенил)-6-фенокси-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
3-(2-хлорфенил)-6-(2-фторфенокси)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
3-(2-хлорфенил)-6-пара-толилокси-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
3-(2-хлорфенил)-6-(3,4-дихлорфенокси)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
3-(2-хлорфенил)-6-(3,4-дифторфенокси)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
6-(2-фторфенокси)-3-(4-фторфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
3-(4-фторфенил)-6-(4-метоксифенокси)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
3-(2-хлорфенил)-6-(4-фторфенокси)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
3-(2-хлорфенил)-6-(4-метоксифенокси)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
6-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-фторфенил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиразин,
3-(2-хлорфенил)-6-(2-трифторметилфенокси)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
3-(2-хлорфенил)-6-циклогексилокси-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
6-(2-хлорфенокси)-3-(3-фторфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
6-(2-хлорфенокси)-3-(4-метоксифенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
6-(2-хлорфенокси)-3-(3-трифторметилфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
6-(2-хлорфенокси)-3-пиридин-3-ил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
3-(2-хлорфенил)-6-(4-трифторметилфенокси)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиридин,
6-(2-хлорфенокси)-3-(4-пиридин-2-илфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
6-(2-хлорфенокси)-3-тиофен-2-ил-lH-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
6-(бензо[1,3]диоксол-5-илокси)-3-(2-хлорфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
3-(2-хлорфенил)-6-(2,4-дифторфенилсульфанил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
3-(2-хлорфенил)-6-(2,4-дифторфенокси)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиразин,
3-(2-хлорфенил)-6-(4-фторфенилсульфанил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
3-(2-хлофенил)-6-(2-фторфенилсульфанил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
3-(2-хлорфенил)-6-фенилсульфанил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
6-(2,4-дифторфенокси)-3-(3-морфолин-4-илфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
4-[6-(2,4-дифторфенокси)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-ил]фенол,
6-(2-хлор-4-фторбензил)-3-(2-хлорфенил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиразин,
3-(4-бензилоксифенил)-6-(2,4-дифтофенокси)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
3-(2-хлорфенил)-6-(2,4-дифторфенокси)-1Н-пиразоло[4,3-с]пиридин,
6-(2,4-дифторфенокси)-3-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
6-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-морфолин-4-илфенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
6-(2-хлор-4-фторбензил)-3-(2-хлорфенил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиразин,
3-(2-хлорфенил)-6-(2,4-дифторбензолсульфонил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
3-(2-хлорфенил)-6-(2,4-дифторбензолсульфинил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
3-(2-хлорфенил)-6-(2-фторбензил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиразин,
{3-[6-(2,4-дифторфенокси)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-ил]фенил}(2-метоксиэтил)метиламин,
6-(2,4-дифторфенокси)-3-(4-изопропоксифенил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
6-(2,4-дифторфенокси)-3-[3-(2-пиридин-2-илэтокси)фенил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
4-[6-(2,4-дифторфенокси)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-ил]фениламин,
6-(2,4-дифторфенокси)-3-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил]-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
3-(4-бромфенил)-6-(2,4-дифторфенокси)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
6-(2-хлорфенокси)-3-(2-фторфенил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
3-(2-хлорфенил)-6-(2,4-дифторфенокси)-1-метил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
3-(2-хлорфенил)-6-(2,4-дифторбензилокси)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин,
3-(2-хлофенил)-6-(3-фторфенилсульфанил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин
и
3-(3-бензилоксифенил)-6-(2,4-дифтофенокси)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин.
25. Композиция, включающая фармацевтически приемлемый эксципиент и соединение по п.1.
26. Способ лечения нарушения, опосредованного р38, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
27. Способ по п.26, где указанное нарушение, опосредованное р38, означает артрит, болезнь Крона, синдром раздраженной толстой кишки, респираторный дистресс-синдром у взрослых или хроническое обструктивное заболевание легких или болезнь Альцгеймера.
28. Соединение по п.1 для применения в качестве терапевтически активного вещества, прежде всего в качестве противовоспалительного средства.
29. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства, включающего соединение по п.1, предназначенного для лечения нарушения, опосредованного р38.
RU2006134021/04A 2004-02-27 2005-02-22 Производные гетероарил-конденсированного пиразола RU2006134021A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US54864204P 2004-02-27 2004-02-27
US60/548,642 2004-02-27

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2006134021A true RU2006134021A (ru) 2008-04-10

Family

ID=34919387

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006134021/04A RU2006134021A (ru) 2004-02-27 2005-02-22 Производные гетероарил-конденсированного пиразола

Country Status (16)

Country Link
US (1) US7452880B2 (ru)
EP (1) EP1720878A1 (ru)
JP (1) JP2007523936A (ru)
KR (1) KR100844864B1 (ru)
CN (1) CN1934111A (ru)
AR (1) AR048069A1 (ru)
AU (1) AU2005219517A1 (ru)
BR (1) BRPI0508220A (ru)
CA (1) CA2558109A1 (ru)
IL (1) IL177259A0 (ru)
MX (1) MXPA06009462A (ru)
NO (1) NO20064000L (ru)
RU (1) RU2006134021A (ru)
TW (1) TW200533671A (ru)
WO (1) WO2005085248A1 (ru)
ZA (1) ZA200606615B (ru)

Families Citing this family (77)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2537916A1 (en) * 2003-09-03 2005-03-31 Neurogen Corporation 5-aryl-pyrazolo[4,3-d]pyrimidines, pyridines, and pyrazines and related compounds
KR100844864B1 (ko) 2004-02-27 2008-07-09 에프. 호프만-라 로슈 아게 헤테로아릴-융합 피라졸로 유도체
JP2007523938A (ja) * 2004-02-27 2007-08-23 エフ．ホフマン−ラ　ロシュ　アーゲー ピラゾールの縮合誘導体
US7405220B2 (en) * 2004-06-09 2008-07-29 Hoffmann-La Roche Inc. Pyrazolopyrimidines
KR20070089201A (ko) * 2004-11-22 2007-08-30 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 단백질 키나제 억제제로서 유용한 피롤로피라진 및피라졸로피라진
GB0427604D0 (en) * 2004-12-16 2005-01-19 Novartis Ag Organic compounds
AR057455A1 (es) * 2005-07-22 2007-12-05 Merck & Co Inc Inhibidores de la transcriptasa reversa de vih y composicion farmaceutica
WO2007023105A1 (en) * 2005-08-25 2007-03-01 F. Hoffmann-La Roche Ag FUSED PYRAZOLE AS p38 MAP KINASE INHIBITORS
MX2008002588A (es) * 2005-08-25 2008-03-18 Hoffmann La Roche Inhibidores de p38-map-cinasa y los metodos para utilizarlos.
DE102006029074A1 (de) * 2006-06-22 2007-12-27 Friedrich-Schiller-Universität Jena 4-Amino-3-arylamino-6-arylpyrazolo[3,4-d]pyrimidin-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und deren Verwendung als antivirale Wirkstoffe
TW200831085A (en) * 2006-12-13 2008-08-01 Merck & Co Inc Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
JP2010513370A (ja) * 2006-12-19 2010-04-30 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジンｐ３８ＭＡＰキナーゼインヒビター
WO2008104473A2 (en) * 2007-02-28 2008-09-04 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyrazolopyriidine derivatives and their use as kinase inhibitors
WO2008112695A2 (en) * 2007-03-12 2008-09-18 Irm Llc Pyrazolo [3,4-d] pyrimidines and 1, 2, 5, 6-tetraaza- as- indacenes as protein kinase inhibitors for cancer treatment
US20110160232A1 (en) 2007-10-04 2011-06-30 Pingda Ren Certain chemical entities and therapeutic uses thereof
US8993580B2 (en) 2008-03-14 2015-03-31 Intellikine Llc Benzothiazole kinase inhibitors and methods of use
US8637542B2 (en) 2008-03-14 2014-01-28 Intellikine, Inc. Kinase inhibitors and methods of use
EP2313411A1 (en) 2008-06-10 2011-04-27 Plexxikon, Inc. 5h-pyrr0l0 [2,3-b]pyrazine derivatives for kinase modulation, and indications therefor
CA2730106A1 (en) 2008-07-08 2010-01-14 Intellikine, Inc. Kinase inhibitors and methods of use
US8220787B2 (en) * 2008-09-19 2012-07-17 Panasonic Corporation Part mounting device
US8476431B2 (en) 2008-11-03 2013-07-02 Itellikine LLC Benzoxazole kinase inhibitors and methods of use
WO2010111527A1 (en) * 2009-03-26 2010-09-30 Plexxikon, Inc. Pyrazolo [ 3, 4 -b] pyridines as kinase inhibitors and their medical use
PT2467141T (pt) 2009-08-17 2019-02-06 Intellikine Llc Compostos heterocíclicos e suas utilizações
EP2491033A4 (en) * 2009-10-20 2013-03-13 Eiger Biopharmaceuticals Inc AZAINDAZOLES FOR THE TREATMENT OF FLAVIVIRIDAE VIRUS INFECTION
AU2011209649A1 (en) * 2010-01-27 2012-08-09 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazolopyrazine kinase inhibitors
BR112013012494A2 (pt) 2010-12-02 2016-09-06 Lilly Co Eli compostos de 6-(piridinilmetóxi)-pirrolopiridina substitu-ídos em 3
WO2012088266A2 (en) 2010-12-22 2012-06-28 Incyte Corporation Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of fgfr3
US8362023B2 (en) 2011-01-19 2013-01-29 Hoffmann-La Roche Inc. Pyrazolo pyrimidines
EP2678018A4 (en) 2011-02-23 2015-09-30 Intellikine Llc COMBINATION OF CHINESE HEMMER AND USES THEREOF
US11466017B2 (en) 2011-03-10 2022-10-11 Board Of Regents, The University Of Texas System Heterocyclic inhibitors of PTPN11
CA2836410C (en) * 2011-05-17 2019-08-20 Principia Biopharma Inc. Tyrosine kinase inhibitors
US8916555B2 (en) 2012-03-16 2014-12-23 Axikin Pharmaceuticals, Inc. 3,5-diaminopyrazole kinase inhibitors
DK3176170T3 (en) 2012-06-13 2019-01-28 Incyte Holdings Corp SUBSTITUTED TRICYCLIC RELATIONS AS FGFR INHIBITORS
WO2014026125A1 (en) 2012-08-10 2014-02-13 Incyte Corporation Pyrazine derivatives as fgfr inhibitors
US9266892B2 (en) 2012-12-19 2016-02-23 Incyte Holdings Corporation Fused pyrazoles as FGFR inhibitors
WO2014153509A1 (en) 2013-03-22 2014-09-25 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Combination of catalytic mtorc 1/2 inhibitors and selective inhibitors of aurora a kinase
ES2893725T3 (es) 2013-04-19 2022-02-09 Incyte Holdings Corp Heterocíclicos bicíclicos como inhibidores del FGFR
NZ631142A (en) 2013-09-18 2016-03-31 Axikin Pharmaceuticals Inc Pharmaceutically acceptable salts of 3,5-diaminopyrazole kinase inhibitors
US10851105B2 (en) 2014-10-22 2020-12-01 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
CN105622613B (zh) * 2014-11-14 2019-03-12 安礼特（上海）医药科技有限公司 一种合成伊鲁替尼的方法
HUE049801T2 (hu) 2014-12-23 2020-10-28 Sma Therapeutics Inc 3,5-diaminopirazol kináz inhibitorok
WO2016134294A1 (en) 2015-02-20 2016-08-25 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr4 inhibitors
CN107438607B (zh) 2015-02-20 2021-02-05 因赛特公司 作为fgfr抑制剂的双环杂环
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
WO2017151409A1 (en) 2016-02-29 2017-09-08 University Of Florida Research Foundation, Incorporated Chemotherapeutic methods
CN109475531B (zh) * 2016-05-31 2021-08-17 得克萨斯州立大学董事会 Ptpn11的杂环抑制剂
AU2017322427B2 (en) 2016-09-09 2021-12-23 Incyte Corporation Pyrazolopyridine derivatives as HPK1 modulators and uses thereof for the treatment of cancer
US10280164B2 (en) 2016-09-09 2019-05-07 Incyte Corporation Pyrazolopyridone compounds and uses thereof
AR109595A1 (es) 2016-09-09 2018-12-26 Incyte Corp Compuestos de pirazolopirimidina y usos de estos como inhibidores de hpk1
US20180072718A1 (en) 2016-09-09 2018-03-15 Incyte Corporation Pyrazolopyridine compounds and uses thereof
US20180228786A1 (en) 2017-02-15 2018-08-16 Incyte Corporation Pyrazolopyridine compounds and uses thereof
CN108570052A (zh) * 2017-03-13 2018-09-25 中国科学院上海药物研究所 五元杂环并吡嗪化合物、制备方法、中间体、组合和应用
RU2638928C1 (ru) * 2017-04-03 2017-12-19 федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Санкт-Петербургская государственная химико-фармацевтическая академия" Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГБОУ ВО СПХФА Минздрава России) Производные 1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидина и способ их получения
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
US10722495B2 (en) 2017-09-08 2020-07-28 Incyte Corporation Cyanoindazole compounds and uses thereof
CN114732910A (zh) 2017-10-05 2022-07-12 弗尔康医疗公司 P38激酶抑制剂降低dux4和下游基因表达以用于治疗fshd
US10342786B2 (en) 2017-10-05 2019-07-09 Fulcrum Therapeutics, Inc. P38 kinase inhibitors reduce DUX4 and downstream gene expression for the treatment of FSHD
PL3755703T3 (pl) 2018-02-20 2022-11-07 Incyte Corporation Pochodne n-(fenylo)-2-(fenylo)pirymidyno-4-karboksyamidu i związki pokrewne jako inhibitory hpk1 do leczenia nowotworu
US10745388B2 (en) 2018-02-20 2020-08-18 Incyte Corporation Indazole compounds and uses thereof
WO2019164847A1 (en) 2018-02-20 2019-08-29 Incyte Corporation Indazole compounds and uses thereof
US11299473B2 (en) 2018-04-13 2022-04-12 Incyte Corporation Benzimidazole and indole compounds and uses thereof
MX2020011528A (es) * 2018-05-02 2021-02-09 Navire Pharma Inc Inhibidores heterociclicos sustituidos de ptpn11.
BR112020022392A2 (pt) 2018-05-04 2021-02-02 Incyte Corporation formas sólidas de um inibidor de fgfr e processos para preparação das mesmas
MA52493A (fr) 2018-05-04 2021-03-10 Incyte Corp Sels d'un inhibiteur de fgfr
US10899755B2 (en) 2018-08-08 2021-01-26 Incyte Corporation Benzothiazole compounds and uses thereof
BR112021002327A2 (pt) 2018-08-10 2021-05-04 Navire Pharma, Inc. derivados de 6-(4-amino-3-metil-2-oxa-8-azaespiro[4,5]decan-8-il)-3-(2,3-diclorofenil)-2-metilpirimidin-4(3h)-ona e compostos relacionados como inibidores de ptpn11(shp2) para o tratamento do câncer
MA53726A (fr) 2018-09-25 2022-05-11 Incyte Corp Composés pyrazolo[4,3-d]pyrimidine en tant que modulateurs des alk2 et/ou fgfr
WO2020185532A1 (en) 2019-03-08 2020-09-17 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an fgfr inhibitor
CN110343103A (zh) * 2019-07-04 2019-10-18 深圳市格物致欣化学技术有限公司 吡唑并吡啶类化合物及其制备方法
US11591329B2 (en) 2019-07-09 2023-02-28 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
CA3147918A1 (en) 2019-08-06 2021-02-11 Incyte Corporation Solid forms of an hpk1 inhibitor
CR20220169A (es) 2019-10-14 2022-10-27 Incyte Corp Heterociclos bicíclicos como inhibidores de fgfr
US11566028B2 (en) 2019-10-16 2023-01-31 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
WO2021113462A1 (en) 2019-12-04 2021-06-10 Incyte Corporation Derivatives of an fgfr inhibitor
JP2023505258A (ja) 2019-12-04 2023-02-08 インサイト・コーポレイション Ｆｇｆｒ阻害剤としての三環式複素環
EP4221703A1 (en) * 2020-09-30 2023-08-09 FL2022-001, Inc. Hsd17b13 inhibitors and uses thereof
WO2022261160A1 (en) 2021-06-09 2022-12-15 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors

Family Cites Families (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB937725A (en) * 1960-05-11 1963-09-25 Ciba Ltd Pyrazolo[3:4-d]pyrimidines
US3821382A (en) * 1969-10-28 1974-06-28 Ciba Geigy Corp 5-nitrofuryl derivatives as antibacterial agents
BE758050A (fr) 1969-10-28 1971-04-27 Geigy Ag J R Derives 5-nitro-furyliques et medicaments contenant de tels composes
CA933919A (en) * 1970-09-09 1973-09-18 Ciba-Geigy Corporation Process for the production of new 5-nitrofuryl derivatives
US3948913A (en) 1971-04-27 1976-04-06 Ciba-Geigy Corporation New 5-nitrofuryl derivatives
DE2430454A1 (de) * 1974-06-25 1976-01-15 Thomae Gmbh Dr K Neue pyrazolo eckige klammer auf 3,4d eckige klammer zu pyrimidine
US4044130A (en) 1974-07-03 1977-08-23 Ciba-Geigy Corporation Compositions for the control of microorganisms
US4020072A (en) 1976-05-04 1977-04-26 E. R. Squibb & Sons, Inc. 5-Aminomethyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridines
US4260505A (en) * 1978-10-25 1981-04-07 Olin Corporation Tris-(polyalkoxyalkylated) isocyanurate compounds and their use as functional fluids
IT1154024B (it) 1982-09-22 1987-01-21 Lepetit Spa Derivati pridinici e procedimento per la loro produzione
US5763597A (en) * 1989-09-15 1998-06-09 Metabasis Therapeutics, Inc. Orally active adenosine kinase inhibitors
US5656629A (en) * 1995-03-10 1997-08-12 Sanofi Winthrop, Inc. 6-substituted pyrazolo (3,4-d)pyrimidin-4-ones and compositions and methods of use thereof
KR100338610B1 (ko) 1996-09-04 2002-05-27 디. 제이. 우드, 스피겔 알렌 제이 인다졸 유도체 및 포스포디에스터라제 (pde) 유형 iv 및 종양괴사인자 (tnf) 생산의 억제제로서 그의 용도
DE19709877A1 (de) * 1997-03-11 1998-09-17 Bayer Ag 1,5-Dihydro-pyrazolo[3,4-d]-pyrimidinon-derivate
NZ503918A (en) 1997-11-04 2002-03-28 Pfizer Prod Inc Indazole bioisostere replacement of catechol in therapeutically active compounds
US6531477B1 (en) * 1998-10-13 2003-03-11 Dupont Pharmaceuticals Company 6-substituted pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-4-ones useful as cyclin dependent kinase inhibitors
AU1818400A (en) 1998-11-12 2000-05-29 Eli Lilly And Company Aryloxime linkers in the solid-phase synthesis of 3-aminobenzisoxazoles
EP1148054B1 (en) 2000-04-21 2005-11-23 Pfizer Products Inc. Thyroid receptor ligands
AU2001264313A1 (en) 2000-06-20 2002-01-02 Japan Tobacco Inc. Pyrazolopyridine compounds and use thereof as drugs
DE10046029A1 (de) 2000-09-18 2002-03-28 Bayer Ag Indazole
HUP0400684A2 (hu) 2000-12-22 2004-07-28 Wyeth 5-Hidroxitriptamin-6-ligandumként használható heterociklilindazol- és -azaindazol-származékok, előállításuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
TW593278B (en) 2001-01-23 2004-06-21 Wyeth Corp 1-aryl-or 1-alkylsulfonylbenzazole derivatives as 5-hydroxytryptamine-6 ligands
AU2002315389A1 (en) 2001-06-21 2003-01-08 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Novel pyrazolo-and pyrrolo-pyrimidines and uses thereof
US20040248905A1 (en) * 2001-07-10 2004-12-09 Markwalder Jay A 6-Substituted pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-4-ones useful as cyclin dependent kinase inhibitors
WO2003009852A1 (en) 2001-07-24 2003-02-06 Merck & Co., Inc. Tyrosine kinase inhibitors
JP4459619B2 (ja) * 2001-10-02 2010-04-28 グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー 化合物
JP2005519915A (ja) 2002-01-18 2005-07-07 セレテック・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー Ｅｄｇ受容体に関連する症状の処置方法
TW200302722A (en) 2002-02-13 2003-08-16 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
CN100386328C (zh) 2002-03-07 2008-05-07 霍夫曼-拉罗奇有限公司 双环吡啶和嘧啶p38激酶抑制剂
TW200400034A (en) * 2002-05-20 2004-01-01 Bristol Myers Squibb Co Pyrazolo-pyrimidine aniline compounds useful as kinase inhibitors
AU2003259749A1 (en) * 2002-08-12 2004-02-25 Sugen, Inc. 3-pyrrolyl-pyridopyrazoles and 3-pyrrolyl-indazoles as novel kinase inhibitors
US7135575B2 (en) 2003-03-03 2006-11-14 Array Biopharma, Inc. P38 inhibitors and methods of use thereof
WO2004078116A2 (en) 2003-03-03 2004-09-16 Array Biopharma, Inc. P38 inhibitors and methods of use thereof
DE102004006767B4 (de) * 2004-02-11 2011-06-30 Infineon Technologies AG, 81669 Verfahren und Vorrichtung zum Transport von Datenabschnitten mittels eines DMA-Controllers
JP2007523938A (ja) * 2004-02-27 2007-08-23 エフ．ホフマン−ラ　ロシュ　アーゲー ピラゾールの縮合誘導体
KR100844864B1 (ko) 2004-02-27 2008-07-09 에프. 호프만-라 로슈 아게 헤테로아릴-융합 피라졸로 유도체
US7405220B2 (en) * 2004-06-09 2008-07-29 Hoffmann-La Roche Inc. Pyrazolopyrimidines

Also Published As

Publication number Publication date
JP2007523936A (ja) 2007-08-23
KR20060117359A (ko) 2006-11-16
AR048069A1 (es) 2006-03-29
BRPI0508220A (pt) 2007-07-17
NO20064000L (no) 2006-09-22
CN1934111A (zh) 2007-03-21
US20050203091A1 (en) 2005-09-15
CA2558109A1 (en) 2005-09-15
US7452880B2 (en) 2008-11-18
ZA200606615B (en) 2008-02-27
WO2005085248A1 (en) 2005-09-15
MXPA06009462A (es) 2007-03-15
AU2005219517A1 (en) 2005-09-15
IL177259A0 (en) 2006-12-10
TW200533671A (en) 2005-10-16
KR100844864B1 (ko) 2008-07-09
EP1720878A1 (en) 2006-11-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006134021A (ru) Производные гетероарил-конденсированного пиразола
JP6435323B2 (ja) 炎症性障害の治療のための新規化合物及びその医薬組成物
JP6586098B2 (ja) キナーゼ阻害剤としてのピラゾリル尿素
JP5046942B2 (ja) Ｈｃｖ阻害性の二環式ピリミジン類
RU2347777C2 (ru) Двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении
ES2364328T3 (es) Compuesto de pirimidina y composición medicinal del mismo.
RU2412192C2 (ru) Сульфонамидтиазолпиридиновые производные как активаторы глюкокиназы, пригодные для лечения диабета типа 2
TWI687414B (zh) 新穎化合物及其用於治療發炎病症及骨關節炎之醫藥組合物
RU2009121577A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1,2-b]ПИРИДАЗИНА И ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ПРОТЕИНКИНАЗ
RU2008112221A (ru) Соединения ряда изоиндолимидов, их композиции и способы применения
JP2009542721A5 (ru)
US20150065525A1 (en) Methods for improving diaphragm function
JP2019505595A5 (ru)
CA3077499C (en) P38 kinase inhibitors reduce dux4 and downstream gene expression for the treatment of fshd
RU2016102137A (ru) Первичные карбоксамиды в качестве ингибиторов bik
RU2009120389A (ru) Гетероциклические соединения в качестве противовоспалительных агентов
RU2012117398A (ru) Бензоксазепиновые ингибиторы pi3 и способы применения
RU2006134022A (ru) Производные индазола и содержащие их фармацевтические композиции
RU2011107437A (ru) Ингибиторы кинуренин-3-моноксигеназы
TW200529830A (en) A thiazole derivative
WO2000012497B1 (en) Quinazoline derivatives as medicaments
RU2006134020A (ru) Конденсированные производные пиразола
RU2011121567A (ru) Изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака
KR960706494A (ko) 혈소판 활성화 인자 길항물질 : 이미다조피리딘 인돌(Platelet activating factor antagonists : lmidazopyridine indoles)
JP2009507758A5 (ru)