JP2008546639A5 - - Google Patents
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Claims (44)
- 式1を有する化合物、又はそれらの医薬として許容し得る塩、立体異性体、互変異性体又は同位体変種：
A及びBは独立に、CR2'R2'、CO、又はCSであり；
Yは、CR2'R2'であり；
Wは、CR4及びNから選択され；
Zは、O又はNR2であり；
Lは、置換又は非置換のC1-C9アルキレン若しくは置換又は非置換のC1-C9ヘテロアルキレンであり；
R1は、置換又は非置換の炭素環式基若しくは置換又は非置換の複素環式基であり；
R2は、水素、C1-C6アルキル、又はC3-C8シクロアルキルであり；
各R2'は独立に、水素、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、アリール又はアラルキルであり；
R3は、置換又は非置換のアリール若しくは置換又は非置換のヘテロアリールであり；かつ
R4'は、R4又は-Z'-L'-R4であり、ここでZ'は、単結合、NR2'、O、S、SO、SO2、COO、又はCONR2'であり、かつL'は、(C1-C6)アルキレンであり；かつここで、R4は、H、アルキル、-C(O)R20、-NR21C(O)R22、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、アリールアルキル、-SO2R23、置換スルファニル、アミノスルホニル、アリールスルホニル、ジヒドロキシホスホリル、アジド、カルバモイル、カルボキシル、シアノ、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、ジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、及び-SHからなる群から選択され；ここで、
R20は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアリールアルキルであり；
R21は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアリールアルキルであり：
R22は、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり；かつ
R23は、アルキル、アリール、又はヘテロアリールである。)。 - 式1を有する化合物、又はそれらの医薬として許容し得る塩、立体異性体、互変異性体又は同位体変種であって：
A及びBは独立に、CR2'R2'、CO、又はCSであり；
Yは、CR2'R2'であり；
Wは、CR4及びNから選択され；
Zは、O又はNR2であり；
Lは、単結合であり；
R1は、置換又は非置換の炭素環式基若しくは置換又は非置換の複素環式基であり；
R2は、水素、C1-C6アルキル、又はC3-C8シクロアルキルであり；
各R2'は独立に、水素、C1-C6アルキル、C3-C8シクロアルキル、アリール又はアラルキルであり；
R3は、炭素環式基又は複素環式基であり；
R4'は、R4又は-Z'-L'-R4であり、ここでZ'は、単結合、NR2'、O、S、SO、SO2、COO、又はCONR2'であり、かつL'は、(C1-C6)アルキレンであり；かつここで、R4は、H、アルキル、-C(O)R20、-NR21C(O)R22、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、アリールアルキル、-SO2R23、置換スルファニル、アミノスルホニル、アリールスルホニル、ジヒドロキシホスホリル、アジド、カルバモイル、カルボキシル、シアノ、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、ジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、及び-SHからなる群から選択され；ここで、
R20は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアリールアルキルであり；
R21は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアリールアルキルであり：
R22は、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり；かつ
R23は、アルキル、アリール、又はヘテロアリールである。)；
但し、該化合物は：
3-クロロ-7-シクロヘキシル-1-(シクロヘキシルアミノ)-5,6,7,8-テトラヒドロ-2,7-ナフチリジン-4-カルボニトリル；
7-シクロヘキシル-1-(シクロヘキシルアミノ)-5,6,7,8-テトラヒドロ-3-(1-ピペリジニル)-2,7-ナフチリジン-4-カルボニトリル；又は
7-シクロヘキシル-1-(シクロヘキシルアミノ)-5,6,7,8-テトラヒドロ-3-(4-モルホリニル)-2,7-ナフチリジン-4-カルボニトリルではないことを条件とする、前記化合物。 - 前記Lが、分枝されたC1-C9アルキレン又は置換されたC1-C9アルキレンである、請求項1記載の化合物。
- 前記Lが、非置換のC1-C9アルキレンである、請求項1記載の化合物。
- 前記ZがOである、請求項1記載の化合物。
- 前記ZがNR2である、請求項1記載の化合物。
- 前記ZがNHである、請求項1記載の化合物。
- 前記R4'がHである、請求項1記載の化合物。
- 式2を有する、請求項3記載の化合物：
- 前記Wが、CR4及びNから選択され；
Zが、NHであり；かつ
R4'が、Hである、請求項9記載の化合物。 - 前記Lが、-CH2-、-CHMe-、-CMe2-、-(CH2)2-、-CMe2-CH2-及び-(CH2)3-からなる群から選択される、請求項10記載の化合物。
- 前記R1が、アリール、ヘテロアリール、ビシクロアリール、ビシクロアルキル、又はビシクロヘテロアリールである、請求項10記載の化合物。
- 前記R1が、置換又は非置換のシクロアルキルである、請求項10記載の化合物。
- 前記R1が、置換又は非置換のキノリン、イソキノリン、メチレンジオキシフェニル、又はインドールである、請求項10記載の化合物。
- 前記R1が：
R20は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアリールアルキルであり；
R21は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアリールアルキルであり；
R22は、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり；
R23は、アルキル、アリール、又はヘテロアリールであり；かつ
R24は、アルキル、アリール、又はヘテロアリールである、請求項10記載の化合物。 - 前記下付文字n'が、1、2又は3である、請求項15記載の化合物。
- 前記下付文字n'が、1又は2である、請求項15記載の化合物。
- 前記各R5が独立に、Me、Et、Pr、iso-Pr、Ph、Cl、F、Br、CN、OH、OMe、OEt、OPh、COPh、CO2Me、CH2-N-モルホリノ、CH2-N-(4-Me-ピペリジノ)、CONH2、CF3、CHF2、OCF3、OCHF2、t-Bu、SMe、SOMe、SO2Me、SO2CF3、SO2NH2、及びピリジルからなる群から選択される、請求項15記載の化合物。
- 前記R3が：
R20は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアリールアルキルであり；
R21は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアリールアルキルであり；
R22は、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリールアルキルであり；
R23は、アルキル、アリール、又はヘテロアリールであり；かつ
R24は、アルキル、アリール、又はヘテロアリールである、請求項10記載の化合物。 - 前記R3が：
- 前記下付文字n'が、1、2又は3である、請求項19又は20記載の化合物。
- 前記下付文字n'が、1又は2である、請求項19又は20記載の化合物。
- 前記各R5が独立に、Me、Et、Pr、iso-Pr、Ph、Cl、F、CN、OH、OMe、OEt、OPh、CF3、CHF2、OCF3、OCHF2、t-Bu、SO2Me、及びSO2CF3からなる群から選択される、請求項19又は20記載の化合物。
- 前記R3が：
- 前記R3が：
- 前記WがCHである、請求項1記載の化合物。
- 前記WがNである、請求項1記載の化合物。
- (2,3-ジフルオロ-ベンジル)-[6-(5-メチル-ピリジン-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-ピリド[4,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミン；
(4-フルオロ-3-メチル-ベンジル)-[6-(5-メチル-ピリジン-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-ピリド[4,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミン；及び
(2-フルオロ-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-[6-(5-メチル-ピリジン-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-ピリド[4,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミン；
又は、それらの医薬として許容し得る塩、立体異性体、互変異性体又は同位体変種からなる群から選択される、請求項1記載の化合物。 - 下記からなる群から選択される、請求項１記載の化合物：
(2-メチル-ベンジル)-[6-(5-メチル-ピリジン-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-ピリド[4,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミン；
(4-クロロ-ベンジル)-[6-(5-メチル-ピリジン-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-ピリド[4,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミン；
シクロヘキシルメチル-[6-(5-メチル-ピリジン-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-ピリド[4,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミン；
(2-メトキシ-ベンジル)-[6-(5-メチル-ピリジン-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-ピリド[4,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミン；
(3-メトキシ-ベンジル)-[6-(5-メチル-ピリジン-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-ピリド[4,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミン；
(2-クロロ-ベンジル)-[6-(5-メチル-ピリジン-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-ピリド[4,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミン；
[2-(2-クロロフェニル)-エチル]-[6-(5-メチル-ピリジン-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-ピリド[4,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミン；
[2-(4-メトキシ-フェニル)-エチル]-[6-(5-メチル-ピリジン-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-ピリド[4,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミン；
ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル-[6-(5-メチル-ピリジン-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-ピリド[4,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミン；
[6-(5-メチル-ピリジン-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-ピリド[4,3-d]ピリミジン-4-イル]-(2-トリフルオロメトキシ-ベンジル)-アミン；
[6-(5-メチル-ピリジン-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-ピリド[4,3-d]ピリミジン-4-イル]-フェネチルアミン；
[2-(3-メトキシ-フェニル)-エチル]-[6-(5-メチル-ピリジン-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-ピリド[4,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミン；
[2-(4-クロロフェニル)-エチル]-[6-(5-メチル-ピリジン-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-ピリド[4,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミン；
[6-(5-メチル-ピリジン-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-ピリド[4,3-d]ピリミジン-4-イル]-(2-p-トリル-エチル)-アミン；
[6-(5-メチル-ピリジン-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-ピリド[4,3-d]ピリミジン-4-イル]-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミン；
(2-ジフルオロメトキシ-ベンジル)-[6-(5-メチル-ピリジン-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-ピリド[4,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミン；
(4-メトキシ-ベンジル)-[6-(5-メチル-ピリジン-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-ピリド[4,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミン；
(3-クロロ-ベンジル)-[6-(5-メチル-ピリジン-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-ピリド[4,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミン；
(4-メチル-ベンジル)-[6-(5-メチル-ピリジン-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-ピリド[4,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミン；
(3-フルオロ-ベンジル)-[6-(5-メチル-ピリジン-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-ピリド[4,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミン；
[6-(5-メチル-ピリジン-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-ピリド[4,3-d]ピリミジン-4-イル]-[2-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-エチル]-アミン；
(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-[6-(5-メチル-ピリジン-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-ピリド[4,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミン；及び
[1-(4-フルオロ-フェニル)-エチル]-[6-(5-メチル-ピリジン-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-ピリド[4,3-d]ピリミジン-4-イル]-アミン；
又は、それらの医薬として許容し得る塩、立体異性体、互変異性体又は同位体変種。 - 医薬として許容し得る担体及び医薬として有効な量の請求項1記載の化合物を含有する、医薬組成物。
- 前記担体が、非経口担体である、請求項30記載の医薬組成物。
- 前記担体が、経口担体である、請求項30記載の医薬組成物。
- 前記担体が、局所用担体である、請求項30記載の医薬組成物。
- 哺乳類において、疾患又は状態を予防、治療又は改善するための、請求項30記載の医薬組成物。
- 前記疾患又は状態が、疼痛、急性疼痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、慢性疼痛、歯痛；頭痛、片頭痛、群発性頭痛、緊張性頭痛；パーキンソン病；アルツハイマー病；多発性硬化症；神経の炎症、脳炎により媒介される又はそれをもたらす疾患又は障害；中枢神経-媒介型の神経精神性疾患又は障害、鬱病、躁病、双極性障害、不安症、精神***病、摂食障害、睡眠障害、認知障害；神経学的又は神経変性疾患又は障害；てんかん、発作性障害；前立腺、膀胱及び腸管機能障害、尿失禁、排尿困難、直腸過敏症、便失禁、良性前立腺肥大症、炎症性腸疾患；呼吸器又は気道の疾患又は障害、アレルギー性鼻炎、喘息、反応性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患；炎症、関節炎、関節リウマチ、変形性関節症により媒介される又はそれをもたらす疾患又は障害；心筋梗塞；自己免疫疾患又は障害；かゆみ、掻痒、乾癬；肥満症；脂質障害；癌；又は腎機能異常である、請求項34記載の医薬組成物。
- 前記疾患又は状態が、パーキンソン病である、請求項35記載の医薬組成物。
- 前記疾患又は状態が、アルツハイマー病である、請求項35記載の医薬組成物。
- 前記疾患又は状態が、疼痛である、請求項35記載の医薬組成物。
- 前記疼痛が、***切除後疼痛症候群、断端痛、幻肢痛、口腔神経因性疼痛、シャルコー疼痛、歯痛、毒ヘビ咬傷、クモ咬傷、虫刺され、疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、反射***感神経性異栄養症、三叉神経痛、変形性関節症、関節リウマチ、線維筋痛症、ギラン・バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、口内灼熱感症候群、両側性末梢神経障害、カウザルギー、坐骨神経炎、末梢神経炎、多発性神経炎、分節性神経炎、ゴムボー神経炎、ニューロン炎、頚腕神経痛、頭部神経痛、膝(egniculate)神経痛、舌咽神経痛、偏頭痛様神経痛、特発性神経痛、肋間神経痛、***神経痛、顎関節神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅痛症、スルーダ神経痛、蝶口蓋神経痛、眼窩上神経痛、ビディアン神経痛、副鼻腔炎性頭痛、緊張性頭痛、分娩、出産、腸内ガス、月経、癌、及び外傷からなる群から選択される状態に関連している、請求項38記載の医薬組成物。
- 前記疾患又は状態が、神経因性疼痛である、請求項35記載の医薬組成物。
- 前記疾患又は状態が、自己免疫疾患又は状態である、請求項35記載の医薬組成物。
- 前記疾患又は状態が、炎症性の疾患又は状態である、請求項35記載の医薬組成物。
- 前記疾患又は状態が、神経学的又は神経変性疾患又は状態である、請求項35記載の医薬組成物。
- カプサイシンに曝露された症状、熱への曝露に起因した火傷又は刺激の症状、光への曝露に起因した火傷又は刺激の症状、催涙ガスへの曝露に起因した火傷、気管支収縮又は刺激の症状、並びに酸への曝露に起因した火傷又は刺激の症状からなる群から選択される少なくとも1種の症状に罹患した哺乳類を治療するための、請求項30記載の医薬組成物。
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